【手続補正書】
【提出日】令和2年8月28日(2020.8.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）または（ＩＩ）
【化１】
2019526576.tif 000001
を有する化合物であって、
式中、
Ｇ単位Ｇ1およびＧ2は、独立して、式（ＩＩＩ）
【化２】
2019526576.tif 000002
(III)
の化合物であり、Ｇ単位Ｇ3およびＧ4は、Ｇ1およびＧ2とは独立してかつ互いに独立して式（ＩＩＩ）の化合物でありまたは存在せず、式（ＩＩ）の場合にＧ4は、Ｇ3が存在しない場合に常に存在せず、
式（ＩＩＩ）中、
Ｘ、Ｙ、およびＺは、Ｎであり、
Ｒ1、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7、およびＲ8は、同じであってもよく、または各Ｇ単位（Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、およびＧ4）ごとに別々であってもよく、
一方、
Ｒ1は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アジド、シアノ、アシル、アラシル、ニトロ、アルキル、アリール、アラルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−アラルキル、Ｏ−アシル、Ｏ−アラシル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アリール、Ｓ−アラルキル、Ｓ−アシル、Ｓ−アラシル、Ｓ（Ｏ）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−アリール、Ｓ（Ｏ）−アラルキル、Ｓ（Ｏ）−アシル、Ｓ（Ｏ）−アラシル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アリール、Ｓ（Ｏ）2−アラルキル、Ｓ（Ｏ）2−アシル、Ｓ（Ｏ）2−アラシル、ＳｅＨ、Ｓｅ−アルキル、Ｓｅ−アリール、Ｓｅ−アラルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＳｉＲ１３Ｒ１４Ｒ１５であってもよく、ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキルであってもよく、
Ｒ2は、存在せず、
Ｒ3は、ＯＨであり、
Ｒ4は、独立して、非存在、Ｈ、アミノ、アルキル、アラルキル、ニトロ、Ｎ−オキシドであってもよく、またはＲ3、Ｙ、ならびにＹおよびＲ3を架橋する炭素と一緒になって、置換されていなくてもよく、またはアルキル、アリール、もしくはアラルキルで置換されていてもよいイミダゾール環を形成することができ、またはＹおよびＲ5、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、置換されていなくてもよく、またはアルキル、アリール、もしくはアラルキルで置換されていてもよいイミダゾール環を形成することができ、またはＹおよびＲ5、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、それぞれが置換されていなくてもよく、またはアルキル、アリール、もしくはアラルキルで置換されていてもよい（図示せず）、示されるようなイミダゾリノン（構造ＩＶ、Ｖ、ｎ＝１）または同族環（ｎ＝２〜８）を形成することができ、
【化３】
2019526576.tif 000003
Ｒ5は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ３０Ｒ３１、ＮＨ−カルバモイルＲ３２Ｒ３３であってもよく、ここで、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキルであってもよく、またはＲ4、Ｙ、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、置換されていなくてもよく、またはアルキル、アリール、もしくはアラルキルで置換されていてもよいイミダゾール環を形成することができ、またはＲ4、Ｙ、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、それぞれが置換されていなくてもよく、またはアルキル、アリール、もしくはアラルキルで置換されていてもよい（図示せず）、示されるようなイミダゾリノン環（構造ＩＶ、Ｖ、ｎ＝１）または同族環（ｎ＝２〜８）を形成することができ、
Ｒ6は、ＯＨであり、
Ｒ7は、Ｏ−カルバモイル−アルキル、Ｏ−カルバモイル−アリール、Ｏ−カルバモイル−アラルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−アラルキル、Ｏ−アシル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アリール、Ｓ−アラルキル、ボラノ（ＢＨ3）、メチルボラノ、ジメチルボラノ、シアノボラノ（ＢＨ2ＣＮ）、Ｓ−ＰＡＰ、Ｏ−ＰＡＰ、Ｓ−ＢＡＰ、またはＯ−ＢＡＰであり、
式中、ＰＡＰは、光活性化可能な保護基であり、ＰＡＰ＝ｏ−ニトロ−ベンジル、１−（ｏ−ニトロフェニル）−エチリデン、４，５−ジメトキシ−２−ニトロ−ベンジル、７−ジメチルアミノ−クマリン−４−イル（ＤＭＡＣＭケージド）、７−ジエチルアミノ−クマリン−４−イル（ＤＥＡＣＭケージド）、および６，７−ビス（カルボキシメトキシ）クマリン−４−イル）メチル（ＢＣＭＣＭケージド）であってもよく、
ＢＡＰは、生物活性化可能な保護基であり、ＢＡＰ＝メチル、アセトキシメチル、ピバロイルオキシメチル、メトキシメチル、プロピオニルオキシメチル、ブチリルオキシメチル、シアノエチル、フェニル、ベンジル、４−アセトキシベンジル、４−ピバロイルオキシベンジル、４−イソブチリルオキシベンジル、４−オクタノイルオキシベンジル、４−ベンゾイルオキシベンジルであってもよく、
Ｒ8は、Ｏ−カルバモイル−アルキル、Ｏ−カルバモイル−アリール、Ｏ−カルバモイル−アラルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−アラルキル、Ｏ−アシル、Ｏ−ＰＡＰ、またはＯ−ＢＡＰであり、
式中、ＰＡＰは、光活性化可能な保護基であり、その非限定的な例は、ＰＡＰ＝ｏ−ニトロ−ベンジル、１−（ｏ−ニトロフェニル）−エチリデン、４，５−ジメトキシ−２−ニトロ−ベンジル、７−ジメチルアミノ−クマリン−４−イル（ＤＭＡＣＭケージド）、７−ジエチルアミノ−クマリン−４−イル（ＤＥＡＣＭケージド）、および６，７−ビス（カルボキシメトキシ）クマリン−４−イル）メチル（ＢＣＭＣＭケージド）であってもよく、
ＢＡＰは、生物活性化可能な保護基であり、その非限定的な例は、ＢＡＰ＝メチル、アセトキシメチル、ピバロイルオキシメチル、メトキシメチル、プロピオニルオキシメチル、ブチリルオキシメチル、シアノエチル、フェニル、ベンジル、４−アセトキシベンジル、４−ピバロイルオキシベンジル、４−イソブチリルオキシベンジル、４−オクタノイルオキシベンジル、４−ベンゾイルオキシベンジルであってもよく、
式中、
連結残基ＬＲ1、ＬＲ2、ＬＲ3、およびＬＲ4は、独立して、それらが接続するＧ単位（Ｇ1-4）の特定の残基Ｒ1、Ｒ4、および／またはＲ5のいずれかと置き換えることができ、または共有結合することができ、
特定の連結残基（ＬＲ1-4）が、残基Ｒ1、Ｒ4、および／またはＲ5のいずれかに共有結合する場合、上記にて定義された特定の残基（Ｒ1、Ｒ4、および／またはＲ5）のエンドスタンディング基は、アセンブルされた化合物内で変換されまたは置き換えられ、次いでアセンブルされた化合物中の特定の連結残基（ＬＲ1-4）の部分としてさらに定義され、
ここで、
ＬＲ1は、それぞれ、ヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、Ｓｅ、Ｂであってもよいヘテロ原子が組み込まれているまたは組み込まれていない、（ａ）３価もしくは４価の分岐状炭化水素部分または（ｂ）２価の炭化水素部分であり、骨格は、好ましくは１〜２８個の炭素原子を含有し、飽和または不飽和、置換または非置換であってもよく、
ここで、
各結合点は、独立して、置換または非置換の炭素またはヘテロ原子であってもよく、
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）部分が定義により組み込まれる場合、炭素原子の好ましい数は、ＰＥＧ部分に存在する数が上回ることができ、全てのＰＥＧ部分は一緒になって、
２価の連結残基（ＬＲ1）の場合、１〜５００個のエチレングリコール基（−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）n−、式中、ｎ＝１〜５００）
または
３価の連結残基（ＬＲ1）の場合、１〜７５０個のエチレングリコール基（−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）n−、式中、ｎ＝１〜７５０）
または
４価の連結残基（ＬＲ1）の場合、１〜１０００個のエチレングリコール基（−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）n−、式中、ｎ＝１〜１０００）
の総量を含有することができ、
置換される場合、
置換基は、１個または複数個のアルキル基、ハロゲン原子、ハロアルキル基、（非）置換アリール基、（非）置換ヘテロアリール基、アミノ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、メルカプト、ケト、カルボキシ、カルバモイル、エポキシ、メトキシ、エチニルを含んでもよく、
かつ／または置換基はさらに、互いに接続されて、ヘテロ原子が組み込まれているまたは組み込まれていない、飽和または不飽和の、置換または非置換の、脂肪族または芳香族の、１〜４個の環を有する環系を形成することができ、
ＬＲ2、ＬＲ3、およびＬＲ4は、ヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、Ｓｅ、Ｂであってもよいヘテロ原子が組み込まれているまたは組み込まれていない２価の炭化水素部分であって、骨格が好ましくは１〜２８個の炭素原子を含有し、飽和または不飽和、置換または非置換であってもよく、
一方、
各結合点は、独立して、置換または非置換の炭素またはヘテロ原子であってもよく、
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）部分が定義により組み込まれる場合、炭素原子の好ましい数は、ＰＥＧ部分に存在する数が上回ることができ、全てのＰＥＧ部分は一緒になって、総量で１〜５００個のエチレングリコール基（−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）n−、式中、ｎ＝１〜５００）を含有することができ、
置換される場合、
置換基は、１個または複数個のアルキル基、ハロゲン原子、ハロアルキル基、（非）置換アリール基、（非）置換ヘテロアリール基、アミノ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、メルカプト、ケト、カルボキシ、カルバモイル、エポキシ、メトキシ、エチニルを含んでもよく、
かつ／または置換基はさらに、互いに接続されて、ヘテロ原子が組み込まれているまたは組み込まれていない、飽和または不飽和の、置換または非置換の、脂肪族または芳香族の、１〜４個の環を有する環系を形成することができ、
式（ＩＩ）の場合、Ｇ4が存在しない場合、ＬＲ4も存在せず、
式（ＩＩ）の場合、Ｇ3およびＧ4が存在しない場合、ＬＲ3およびＬＲ4も存在せず、
式中、
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、およびＧ4はさらに、塩および／または水和物であってもよく、
ここで、特定のリン酸部分の適切な塩は、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、亜鉛、またはアンモニウム、およびトリアルキルアンモニウム、ジアルキルアンモニウム、アルキルアンモニウム、例えばトリエチルアンモニウム、トリメチルアンモニウム、ジエチルアンモニウム、およびオクチルアンモニウムであってもよく、
式中、
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、およびＧ4は、同位体によりもしくは放射能により標識されてもよく、ＰＥＧ化されてもよく、固定化されてもよく、または色素もしくは別のレポーティング基で標識されてもよく、
ここで、
レポーティング基および／または色素は、
（ａ）各Ｇ単位（Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、および／またはＧ4）ごとに独立して、特定の残基Ｒ1、Ｒ4、および／またはＲ5のいずれかに共有結合している、あるいはそのいずれかに置き換えられた、連結残基（ＬＲ5）を介して、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、および／またはＧ4にカップリングされ、
ここでＬＲ5は、ＬＲ2に関して定義した通りとすることができ、
あるいは、
（ｂ）式（Ｉ）の場合、Ｇ3および／またはＧ4に取って代わることができ、
ここで、
適切な色素は、蛍光色素、例えばフルオレセイン、アントラニロイル、Ｎ−メチルアントラニロイル、ダンシル、またはニトロ−ベンゾフラザニル（ＮＢＤ）系、ローダミンベース色素、例えばＴｅｘａｓ  ＲｅｄまたはＴＡＭＲＡ、シアニン色素、例えばＣｙ（商標）３、Ｃｙ（商標）５、Ｃｙ（商標）７、ＥＶＯｂｌｕｅ（商標）１０、ＥＶＯｂｌｕｅ（商標）３０、ＥＶＯｂｌｕｅ（商標）９０、ＥＶＯｂｌｕｅ（商標）１００（ＥＶＯｂｌｕｅ（商標）−ファミリー）、ＢＯＤＩＰＹ（商標）−ファミリー、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ（商標）−ファミリー、ＤＹ−５４７Ｐ１、ＤＹ−６４７Ｐ１、クマリン、アクリジン、オキサゾン、フェナレノン、蛍光タンパク質、例えばＧＦＰ、ＢＦＰ、およびＹＦＰ、ならびに近赤外および遠赤外色素を含んでもよく、
ここで、
レポーティング基は、量子ドット、ビオチン、およびチロシルメチルエステルを含んでもよく、
ＰＥＧ化は、独立して、単数または複数のＬＲPEG基の結合を指し、ＬＲPEGは、ＬＲ2に関して定義された通りとすることができ、但し、この場合（ｉ）ＬＲ2の一方の末端のみが、各Ｇ単位（Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、および／またはＧ4）ごとに独立して、特定の残基Ｒ1、Ｒ4、および／またはＲ5のいずれかに共有結合する、またはそのいずれかに置き換えられることにより、Ｇ単位（Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、および／またはＧ4）に接続され、（ｉｉ）ＬＲ2の他方の末端が、共役反応および／または水素結合を可能にするアルキル基または反応性基のいずれかであり、
ここで、反応性基の非限定的な例は、−ＮＨ2、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ3、−ＮＨＳ−エステル、ハロゲン基、エポキシド、エチニル、アリルであってもよく、
但し、（ｉｉｉ）ＬＲPEGは、組み込まれたエチレングリコール部分（−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）n−、式中、ｎ＝２〜５００）を有し、
但し、式（Ｉ）および／または式（ＩＩ）の化合物は、
【化４】
2019526576.tif 000004
グアノシン−３’，５’−環状一リン酸−［８−チオエチルスルホニル−（エチルオキシ）n−エチルスルホニルエチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状一リン酸（Ｍｗが８００ｇ／ｍｏｌ、１．２ｋｇ／ｍｏｌ、３．４ｋｇ／ｍｏｌ、もしくは２０ｋｇ／ｍｏｌの多分散性ビスビニルスルホニル−ＰＥＧnとの合成から生じる多分散性化合物、またはｎ＝６の単分散性化合物）からは選択されない、化合物。
【請求項２】
少なくとも２個のＧ単位が不均等に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（ａ）式（Ｉ）の場合、Ｇ3およびＧ4が存在せず、
または
式（ＩＩ）の場合、Ｇ3、Ｇ4、ＬＲ3、およびＬＲ4が存在せず、
式中、
Ｒ4がＨではなく、かつ／またはＲ5がＮＨ2ではなく、
または
（ｂ）式（Ｉ）の場合、Ｇ3およびＧ4が存在せず、
または
式（ＩＩ）の場合、Ｇ3、Ｇ4、ＬＲ3、およびＬＲ4が存在しない、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
全てのＲ7がＳＨであり、全てのＲ8がＯであり、
または
全てのＲ7がＯであり、全てのＲ8がＯＨである、
請求項１から３までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
連結残基ＬＲ1、ＬＲ2、ＬＲ3、およびＬＲ4がさらに式、（Ｉｂ）および（ＩＩｂ）に示されるように細分され、
【化５】
2019526576.tif 000005
式中、
カップリング官能基Ｃ1、Ｃ1’、Ｃ2、Ｃ2’、Ｃ3、Ｃ3’、Ｃ4、およびＣ4’は、互いに独立して、存在しなくてもよく、または
【化６】
2019526576.tif 000006
からなる群から選択される構造によって定義された通りであってもよく、
ここで、接続性は、
Ｇ1−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｓ2対Ｇ1−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ2
により例示されるように示されまたは反転させることができ、
式中、カップリング官能基（Ｃ1、Ｃ1’、Ｃ2、Ｃ2’、Ｃ3、Ｃ3’、Ｃ４、および／またはＣ4’）がＧ単位（Ｇ1-4のＲ1、Ｒ4、および／またはＲ5）の残基と置き換わらずにそこに結合する場合、互いに独立して、Ｇ単位（または、色素もしくは他のレポーティング基を有するＧ単位）のカップリングに関わる特定の残基（Ｒ1、Ｒ4、および／またはＲ5）は、
請求項１から４までのいずれか１項に定義された通りであり、エンドスタンディング基は、カップリング官能基によって置き換えられまたはそれに変換され、
または
以下に示される基
【化７】
2019526576.tif 000007
から選択され（存在する場合、Ｑ１はＧ単位に接続する）、
式中、
リンカー（Ｌ）は、
【化８】
2019526576.tif 000008
2019526576.tif 000009
2019526576.tif 000010
からなる群から選択され、
ここで、
前述のリストの特定のリンカー内の各側鎖ごとのｎは、定義された通り同じまたは別々の値を有することができ、
かつ
前述のリストのリンカー（Ｌ）の全てのキラル、ジアステレオマー、ラセミ、エピマー、および全ての幾何異性体の形は、明示しないがここに含まれ、
かつ
アンモニウム誘導体などのカチオン性リンカー（Ｌ）は、塩化物イオン、臭化物イオン、ヨウ化物イオン、リン酸イオン、炭酸イオン、硫酸イオン、酢酸イオン、または任意の他の生理学的に許容される対イオンを含有する塩であり、
式中、
スペーサー（Ｓ1、Ｓ2、Ｓ3、およびＳ4）は、特定の化合物中で同じまたは別々であってもよく、存在しなくてもよく、または−（ＣＨ2）n1−（ＣＨ2ＣＨ2β）m−（ＣＨ2）n2−（式中、β＝Ｏ、Ｓ、またはＮＨ；ｍ＝１〜５００、ｎ１＝０〜８、ｎ２＝０〜８であり、ここで、ｎ１およびｎ２は共に独立して、同じであってもよく、または別々であってもよい）であってもよく、または−（ＣＨ2）n−（式中、ｎ＝１〜２４）であってもよい、請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アジド、ニトロ、アルキル、アシル、アリール、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アリール、Ｓ−アラルキル、Ｓ（Ｏ）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−アリール、Ｓ（Ｏ）−アラルキル、Ｓ（Ｏ）−ベンジル、Ｓ（Ｏ）2−アルキル、Ｓ（Ｏ）2−アリール、Ｓ（Ｏ）2−アラルキル、アミノ、ＮＨ−アルキル、ＮＨ−アリール、ＮＨ−アラルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＳｉＲ１３Ｒ１４Ｒ１５であってもよく、ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５はアルキルであり、
かつ／または
Ｒ4は、独立して、非存在、Ｈ、アミノ、アルキル、アラルキル、ニトロ、Ｎ−オキシドであってもよく、またはＹおよびＲ5、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、置換されていなくてもよく、またはアルキル、アリール、もしくはアラルキルで置換されていてもよいイミダゾール環を形成することができ、またはＹおよびＲ5、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、それぞれが置換されていなくてもよく、またはアルキル、アリール、もしくはアラルキルで置換されていてもよい（図示せず）、上記にて示されるようなイミダゾリノン（構造ＩＶ、Ｖ、ｎ＝１）または同族環（ｎ＝２〜８）を形成することができ、
かつ／または
Ｒ5は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ−カルバモイル−アルキル、ＮＨ−カルバモイル−アリール、ＮＨ−カルバモイル−アラルキル、アミノ、ＮＨ−アルキル、ＮＨ−アリール、ＮＨ−アラルキル、ＮＲ３０Ｒ３１であってもよく、ここで、Ｒ３０およびＲ３１はアルキルであり、またはＲ4、Ｙ、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、置換されていなくてもよく、またはアルキル、アリール、もしくはアラルキルで置換されていてもよいイミダゾール環を形成することができ、またはＲ4、Ｙ、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、それぞれが置換されていなくてもよく、またはアルキル、アリール、もしくはアラルキルで置換されていてもよい（図示せず）、上記にて示されるようなイミダゾリノン環（構造ＩＶ、Ｖ、ｎ＝１）または同族環（ｎ＝２〜８）を形成することができ、
かつ／または
Ｒ7は、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−アラルキル、Ｏ−アシル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アリール、Ｓ−アラルキル、ボラノ（ＢＨ3）、メチルボラノ、ジメチルボラノ、シアノボラノ（ＢＨ2ＣＮ）であり、
Ｒ8は、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−アラルキル、Ｏ−アシルである、請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、Ｎ3、ＮＯ2、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＣＦ3、２−フリル、３−フリル、２−ブロモ−５−フリル、（２−フリル）チオ、（３−（２−メチル）フリル）チオ、（３−フリル）チオ、２−チエニル、３−チエニル、（５−（１−メチル）テトラゾリル）チオ、１，１，２−トリフルオロ−１−ブテンチオ、（２−（４−フェニル）イミダゾリル）チオ、（２−ベンゾチアゾリル）チオ、（２，６−ジクロロフェノキシプロピル）チオ、２−（Ｎ−（７−ニトロベンゾ−２−オキサ−１，３−ジアゾール−４−イル）アミノ）エチルチオ、（４−ブロモ−２，３−ジオキソブチル）チオ、［２−［（フルオレセイニルチオウレイド）アミノ］エチル］チオ、２，３，５，６−テトラフルオロフェニルチオ、（７−（４−メチル）クマリニル）チオ、（４−（７−メトキシ）クマリニル）チオ、（２−ナフチル）チオ、（２−（１−ブロモ）ナフチル）チオ、ベンゾイミダゾリル−２−チオベンゾチアゾリルチオ、４−ピリジル、（４−ピリジル）チオ、２−ピリジルチオ、５−アミノ−３−オキソペンチルアミノ、８−アミノ−３，６−ジオキサオクチルアミノ、１９−アミノ−４，７，１０，１３，１６−ペンタオキサノナデシルアミノ、１７−アミノ−９−アザ−ヘプタデシルアミノ、４−（Ｎ−メチルアントラノイル）アミノブチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピペラジノ、トリフェニルイミノホスホラニルであり、または残基Ｒ1が、残基エントリー１もしくは２として以下に示される通りであり、
残基エントリー１が、
【化９】
2019526576.tif 000011
であり、
式中、
ｍ＝０〜６であり、
Ｑ＝Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｏ、ＮＨ、Ｓｅ、ＣＨ2、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3は、同じであってもよく、または独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、Ｎ3、ＳＨ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、
【化１０】
2019526576.tif 000012
（式中、ｎ＝０〜５）、
【化１１】
2019526576.tif 000013
（式中、ｎ＝０〜５）、ＣＨ2ＯＨ、（ＣＨ2）nＯＣＨ3（式中、ｎ＝１〜２）、ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｏｉ−Ｐｒ、ＯＣｙ、ＯＣｙｐ、ＯＢｎ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、ＮＨＣ（Ｏ）ｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｎ3、Ｂ（ＯＨ）2、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｓ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｓ（ＣＨ2）nＯＥｔ（式中、ｎ＝１〜４）、ＳＢｎ、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＣＦ3、
【化１２】
2019526576.tif 000014
（式中、Ｙ1＝Ｈ、ＳＨ、ＣＮ、Ｐｈ、Ｆ、ＣＨ3、ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、４−チオフェニル、ＮＯ2、ペンチルである）
【化１３】
2019526576.tif 000015
（式中、Ｙ2＝Ｈ、ＳＨ、Ｆである）
【化１４】
2019526576.tif 000016
（式中、Ｙ3＝Ｈ、ＳＨである）
【化１５】
2019526576.tif 000017
であってもよく、
残基エントリー２が、
【化１６】
2019526576.tif 000018
であり、
式中、
ｍ＝０〜６であり、
ｎ＝１〜６であり、
Ｑ＝Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｏ、ＮＨ、Ｓｅであり、
かつ／または
Ｒ4が、非存在、アミノ、Ｎ−オキシドであり、または残基Ｒ4が、残基エントリー１、２、３、もしくは４として以下に示される通りであり、
残基エントリー１が、
【化１７】
2019526576.tif 000019
であり、
式中、
ｍ＝１〜６であり、
Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3は、同じであってもよく、または独立して、Ｈ、Ｎ3、ＣＮ、ＮＯ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、
【化１８】
2019526576.tif 000020
（式中、ｎ＝０〜５）、
【化１９】
2019526576.tif 000021
（式中、ｎ＝０〜５）、（ＣＨ2）nＯＣＨ3（式中、ｎ＝１〜２）、ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｏｉ−Ｐｒ、ＯＢｎ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＣ（Ｏ）ｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｎ3、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｓ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｓ（ＣＨ2）nＯＥｔ（式中、ｎ＝１〜４）、ＳＢｎ、ＳＰｈ、ＳＯ2ＣＦ3、
【化２０】
2019526576.tif 000022
（式中、Ｙ1＝Ｈ、ＣＮ、Ｐｈ、Ｆ、ＣＨ3、ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＮＯ2、ペンチルである）
【化２１】
2019526576.tif 000023
（式中、Ｙ2＝Ｈ、Ｆである）
【化２２】
2019526576.tif 000024
であってもよく、
残基エントリー２が、
【化２３】
2019526576.tif 000025
であり、
式中、
Ｘ1は、Ｈ、ＣＨ3、Ｐｈであってもよく、
Ｘ2は、Ｈ、Ｐｈ、２−ナフチル、９−フェナントリル、１−ピレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾチエン−５−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、シクロプロピル、１−アダマンチル、Ｃ（Ｐｈ）3、２−チエニル、３−クロロ−２−チエニル、３−チエニル、１，３−チアゾール−２−イル、２−ピリジニル、５−クロロ−２−チエニル、１−ベンゾフラン−２−イル、であってもよく、
Ｘ3、Ｘ4、およびＸ5は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ、ＣＨ3、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｎ3、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＯＣＨ3、ＯＢｎ、Ｏ−ベンゾイル、ＳＣＨ3、ｔ−Ｂｕ、Ｎ（ＣＨ3）2、Ｓ−フェニル、Ｐｈ、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3であってもよく、
残基エントリー３が、
【化２４】
2019526576.tif 000026
であり、
式中、上記定義から外れて、示され、示唆され、もしくは明確に定義された水素を含む、環炭素原子のいずれかに結合された任意の水素原子、または、同じ特定の炭素原子に結合された両方の水素原子（ｍ＝２）は、安定な構造が形成される限り、それぞれ１個または２個の（同じ）「位置不定の基」Ｘ1により置き換えることができ、
ここで、ｍ＝１または２であり、
ｎ＝１〜４であり、
Ｘ1は、Ｈ、ＣＨ3、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、Ｂｕ、Ｆ、Ｐｈ、（ＣＨ2）2ＯＨ*であってもよく、
*は、最初の場合のみであり、
残基エントリー４が、
【化２５】
2019526576.tif 000027
であり、
式中、
ｍ＝１〜６であり、
ｎ＝１〜６であり、
かつ／または
Ｒ5は、Ｈ、ＮＨ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチルアミノ、ＮＨ−ベンジル、ＮＨ−フェニル、ＮＨ−４−アジドフェニル、ＮＨ−フェニルエチル、ＮＨ−フェニルプロピル、２−アミノエチルアミノ、ｎ−ヘキシルアミノ、６−アミノ−ｎ−ヘキシルアミノ、８−アミノ−３，６−ジオキサオクチルアミノ、ジメチルアミノ、１−ピペリジノ、１−ピペラジノであり、またはＲ4、Ｙ、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、上述のリストに示したような環系を形成することができ（エントリー２および３）、
かつ／または
Ｒ7は、ＯＨ、メチルオキシ、エチルオキシ、シアノエチルオキシ、アセトキシメチルオキシ、ピバロイルオキシメチルオキシ、メトキシメチルオキシ、プロピオニルオキシメチルオキシ、ブチリルオキシメチルオキシ、アセトキシエチルオキシ、アセトキシブチルオキシ、アセトキシイソブチルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、４−アセトキシベンジルオキシ、４−ピバロイルオキシベンジルオキシ、４−イソブチリルオキシベンジルオキシ、４−オクタノイルオキシベンジルオキシ、４−ベンゾイルオキシベンジルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ベンゾイルオキシ、ＳＨ、メチルチオ、アセトキシメチルチオ、ピバロイルオキシメチルチオ、メトキシメチルチオ、プロピオニルオキシメチルチオ、ブチリルオキシメチルチオ、シアノエチルチオ、フェニルチオ、ベンジルチオ、４−アセトキシベンジルチオ、４−ピバロイルオキシベンジルチオ、４−イソブチリルオキシベンジルチオ、４−オクタノイルオキシベンジルチオ、４−ベンゾイルオキシベンジルチオ、ボラノ（ＢＨ3）、メチルボラノ、ジメチルボラノ、シアノボラノ（ＢＨ2ＣＮ）であり、
Ｒ８は、ＯＨ、メチルオキシ、エチルオキシ、シアノエチルオキシ、アセトキシメチルオキシ、ピバロイルオキシメチルオキシ、メトキシメチルオキシ、プロピオニルオキシメチルオキシ、ブチリルオキシメチルオキシ、アセトキシエチルオキシ、アセトキシブチルオキシ、アセトキシイソブチルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、４−アセトキシベンジルオキシ、４−ピバロイルオキシベンジルオキシ、４−イソブチリルオキシベンジルオキシ、４−オクタノイルオキシベンジルオキシ、４−ベンゾイルオキシベンジルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ベンゾイルオキシである、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、Ｎ3、ＮＯ2、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＣＦ3、２−フリル、３−フリル、（２−フリル）チオ、（３−（２−メチル）フリル）チオ、（３−フリル）チオ、２−チエニル、３−チエニル、（５−（１−メチル）テトラゾリル）チオ、１，１，２−トリフルオロ−１−ブテンチオ、（２−（４−フェニル）イミダゾリル）チオ、（２−ベンゾチアゾリル）チオ、（２，６−ジクロロフェノキシプロピル）チオ、２−（Ｎ−（７−ニトロベンゾ−２−オキサ−１，３−ジアゾール−４−イル）アミノ）エチルチオ、（４−ブロモ−２，３−ジオキソブチル）チオ、［２−［（フルオレセイニルチオウレイド）アミノ］エチル］チオ、２，３，５，６−テトラフルオロフェニルチオ、（７−（４−メチル）クマリニル）チオ、（４−（７−メトキシ）クマリニル）チオ、（２−ナフチル）チオ、（２−（１−ブロモ）ナフチル）チオ、ベンゾイミダゾリル−２−チオ、ベンゾチアゾリルチオ、４−ピリジル、（４−ピリジル）チオ、２−ピリジルチオ、５−アミノ−３−オキソペンチルアミノ、８−アミノ−３，６−ジオキサオクチルアミノ、１９−アミノ−４，７，１０，１３，１６−ペンタオキサノナデシルアミノ、１７−アミノ−９−アザ−ヘプタデシルアミノ、４−（Ｎ−メチルアントラノイル）アミノブチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピペラジノ、トリフェニルイミノホスホラニルであり、または残基Ｒ1が、残基エントリー１もしくは２として以下に示される通りであり、
残基エントリー１が、
【化２６】
2019526576.tif 000028
であり、
式中、
ｍ＝０〜６であり、
Ｑ＝Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、ＮＨであり、
Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3は、同じであってもよく、または独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、Ｎ3、ＳＨ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、Ｐｈ、
【化２７】
2019526576.tif 000029
（式中、ｎ＝０〜５）、
【化２８】
2019526576.tif 000030
（式中、ｎ＝０〜５）、ＣＨ2ＯＨ、（ＣＨ2）nＯＣＨ3（式中、ｎ＝１〜２）、ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｏｉ−Ｐｒ、ＯＣｙ、ＯＣｙｐ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、ＮＨＣ（Ｏ）ｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｎ3、Ｂ（ＯＨ）2、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｓ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｓ（ＣＨ2）nＯＥｔ（式中、ｎ＝１〜４）、ＳＢｎ、ＳＰｈ、
【化２９】
2019526576.tif 000031
であってもよく、
残基エントリー２が、
【化３０】
2019526576.tif 000032
であり、
式中、
ｍ＝０〜６であり、
ｎ＝１〜６であり、
Ｑ＝Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、ＮＨであり、
かつ／または
Ｒ4が、非存在、アミノ、Ｎ−オキシドであり、または残基Ｒ4が、残基エントリー１、２、３、もしくは４として以下に示される通りであり、
残基エントリー１が、
【化３１】
2019526576.tif 000033
であり、
ｍ＝１〜３であり、
Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3は、同じであってもよく、または独立して、Ｈ、Ｎ3、ＣＮ、ＮＯ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、Ｐｈ、
【化３２】
2019526576.tif 000034
（式中、ｎ＝０〜５）、
【化３３】
2019526576.tif 000035
（式中、ｎ＝０〜５）、（ＣＨ2）nＯＣＨ3（式中、ｎ＝１〜２）、ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｏｉ−Ｐｒ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＣ（Ｏ）ｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｎ3、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｓ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｓ（ＣＨ2）nＯＥｔ（式中、ｎ＝１〜４）、ＳＢｎ、ＳＰｈ、ＳＯ2ＣＦ3、
【化３４】
2019526576.tif 000036
であってもよく、
残基エントリー２が、
【化３５】
2019526576.tif 000037
であり、
式中、
Ｘ1は、Ｈ、ＣＨ3、Ｐｈであってもよく、
Ｘ2は、Ｈ、Ｐｈ、２−ナフチル、９−フェナントリル、１−ピレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾチエン−５−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、シクロプロピル、１−アダマンチル、Ｃ（Ｐｈ）3、２−チエニル、３−クロロ−２−チエニル、３−チエニル、１，３−チアゾール−２−イル、２−ピリジニル、１−ベンゾフラン−２−イル、であってもよく、
Ｘ3、Ｘ4、およびＸ5は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ、ＣＨ3、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｎ3、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＯＣＨ3、ＯＢｎ、Ｏ−ベンゾイル、ＳＣＨ3、ｔ−Ｂｕ、Ｎ（ＣＨ3）2、Ｓ−フェニル、Ｐｈ、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3であってもよく、
残基エントリー３が、
【化３６】
2019526576.tif 000038
であり、
式中、上記定義から外れて、示され、示唆され、もしくは明確に定義された水素を含む、環炭素原子のいずれかに結合された任意の水素原子、または、同じ特定の炭素原子に結合された両方の水素原子（ｍ＝２）は、安定な構造が形成される限り、それぞれ１個または２個の（同じ）「位置不定の基」Ｘ1により置き換えることができ、
ここで、ｍ＝１または２であり、
ｎ＝１〜４であり、
Ｘ1は、Ｈ、ＣＨ3、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、Ｂｕ、Ｆ、Ｐｈ、（ＣＨ2）2ＯＨ*であってもよく、
*は、最初の場合のみであり、
残基エントリー４が、
または
【化３７】
2019526576.tif 000039
であり、
式中、
ｍ＝１〜６であり、
ｎ＝１〜６であり、
かつ／または
Ｒ5は、Ｈ、ＮＨ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチルアミノ、ＮＨ−ベンジル、ＮＨ−フェニル、ＮＨ−４−アジドフェニル、ＮＨ−フェニルエチル、ＮＨ−フェニルプロピル、２−アミノエチルアミノ、ｎ−ヘキシルアミノ、６−アミノ−ｎ−ヘキシルアミノ、８−アミノ−３，６−ジオキサオクチルアミノ、ジメチルアミノ、１−ピペリジノ、１−ピペラジノであり、またはＲ4、Ｙ、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素原子と一緒になって、上述のリストに示したような環系を形成することができ（エントリー２および３）、
かつ／または
Ｇ単位と別のＧ単位もしくは色素もしくは別のレポーティング基との接続に関わる残基は、Ｒ１、Ｒ４、および／またはＲ５であってもよく、その場合、特定の残基は、
直前に定義された通りであり（特定の残基に関して）、エンドスタンディング基は、カップリング官能基に変換されまたはそれによって置き換えられ、
または
下記のリストに示される通りであり（存在する場合にＱ１は、Ｇ単位に接続する）、
【化３８】
2019526576.tif 000040
かつ／または
カップリング官能基（Ｃ1-4およびＣ1’-4’）は、
【化３９】
2019526576.tif 000041
からなる群から選択され、
かつ／または、
リンカー（Ｌ）は、存在しないか、またはリンカー（Ｌ）の下記のリストに示される通りであってもよく、
【化４０】
2019526576.tif 000042
ここで、特定のリンカー内の各側鎖ごとのｎは、定義された通り同じまたは別々の値を有することができ、
かつ／または
Ｒ7は、ＯＨ、メチルオキシ、エチルオキシ、シアノエチルオキシ、アセトキシメチルオキシ、ピバロイルオキシメチルオキシ、メトキシメチルオキシ、プロピオニルオキシメチルオキシ、ブチリルオキシメチルオキシ、アセトキシエチルオキシ、アセトキシブチルオキシ、アセトキシイソブチルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、４−アセトキシベンジルオキシ、４−ピバロイルオキシベンジルオキシ、４−イソブチリルオキシベンジルオキシ、４−オクタノイルオキシベンジルオキシ、４−ベンゾイルオキシベンジルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ベンゾイルオキシ、ＳＨ、メチルチオ、アセトキシメチルチオ、ピバロイルオキシメチルチオ、メトキシメチルチオ、プロピオニルオキシメチルチオ、ブチリルオキシメチルチオ、シアノエチルチオ、フェニルチオ、ベンジルチオ、４−アセトキシベンジルチオ、４−ピバロイルオキシベンジルチオ、４−イソブチリルオキシベンジルチオ、４−オクタノイルオキシベンジルチオ、４−ベンゾイルオキシベンジルチオ、ボラノ（ＢＨ3）、メチルボラノ、ジメチルボラノ、シアノボラノ（ＢＨ2ＣＮ）であり、かつ
Ｒ8は、ＯＨ、メチルオキシ、エチルオキシ、シアノエチルオキシ、アセトキシメチルオキシ、ピバロイルオキシメチルオキシ、メトキシメチルオキシ、プロピオニルオキシメチルオキシ、ブチリルオキシメチルオキシ、アセトキシエチルオキシ、アセトキシブチルオキシ、アセトキシイソブチルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、４−アセトキシベンジルオキシ、４−ピバロイルオキシベンジルオキシ、４−イソブチリルオキシベンジルオキシ、４−オクタノイルオキシベンジルオキシ、４−ベンゾイルオキシベンジルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ベンゾイルオキシである、請求項１から７までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＳＨ、２−フリル、３−フリル、（２−フリル）チオ、（３−（２−メチル）フリル）チオ、（３−フリル）チオ、２−チエニル、３−チエニル、（５−（１−メチル）テトラゾリル）チオ、１，１，２−トリフルオロ−１−ブテンチオ、（２−（４−フェニル）イミダゾリル）チオ、
（２−ベンゾチアゾリル）チオ、（２，６−ジクロロフェノキシプロピル）チオ、２−（Ｎ−（７−ニトロベンゾ−２−オキサ−１，３−ジアゾール−４−イル）アミノ）エチルチオ、（４−ブロモ−２，３−ジオキソブチル）チオ、［２−［（フルオレセイニルチオウレイド）アミノ］エチル］チオ、２，３，５，６−テトラフルオロフェニルチオ、（７−（４−メチル）クマリニル）チオ、（４−（７−メトキシ）クマリニル）チオ、（２−ナフチル）チオ、（２−（１−ブロモ）ナフチル）チオ、ベンゾイミダゾリル−２−チオ、ベンゾチアゾリルチオ、４−ピリジル、（４−ピリジル）チオ、２−ピリジルチオ、トリフェニルイミノホスホラニルであり、または残基Ｒ1は、残基エントリー１もしくは２として以下に示される通りであり、
残基エントリー１が、
【化４１】
2019526576.tif 000043
であり、
式中、
ｍ＝０〜３であり、
Ｑ＝Ｓであり、
Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3は、同じであってもよく、または独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、Ｎ3、ＳＨ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、Ｐｈ、
【化４２】
2019526576.tif 000044
（式中、ｎ＝０〜５）、
【化４３】
2019526576.tif 000045
（式中、ｎ＝０〜５）、ＣＨ2ＯＨ、（ＣＨ2）nＯＣＨ3（式中、ｎ＝１〜２）、ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｏｉ−Ｐｒ、ＯＣｙ、ＯＣｙｐ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、ＮＨＣ（Ｏ）ｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｎ3、Ｂ（ＯＨ）2、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｓ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｓ（ＣＨ2）nＯＥｔ（式中、ｎ＝１〜４）、ＳＢｎ、ＳＰｈ、
【化４４】
2019526576.tif 000046
であってもよく、
残基エントリー２が、
【化４５】
2019526576.tif 000047
であり、
式中、
ｍ＝０〜６であり、
ｎ＝１〜６であり、
Ｑ＝Ｓであり、
かつ／または
Ｒ4が、存在しないか、または残基エントリー１、２、３、もしくは４として以下に示される通りであって、
残基エントリー１が、
【化４６】
2019526576.tif 000048
であり、
式中、
ｍ＝１〜３であり、
Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3は、同じであってもよく、または独立して、Ｈ、Ｎ3、ＣＮ、ＮＯ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、Ｐｈ、
【化４７】
2019526576.tif 000049
（式中、ｎ＝０〜５）、
【化４８】
2019526576.tif 000050
（式中、ｎ＝０〜５）、（ＣＨ2）nＯＣＨ3（式中、ｎ＝１〜２）、ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｏｉ−Ｐｒ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＯＣＦ3、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＣ（Ｏ）ｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｎ3、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｉ−Ｐｒ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、Ｓ（ＣＨ2）nＣＨ3（式中、ｎ＝０〜５）、Ｓ（ＣＨ2）nＯＥｔ（式中、ｎ＝１〜４）、ＳＢｎ、ＳＰｈ、ＳＯ2ＣＦ3、
【化４９】
2019526576.tif 000051
であってもよく、
残基エントリー２が、
【化５０】
2019526576.tif 000052
であり、
式中、
Ｘ1は、Ｈ、ＣＨ3、Ｐｈであってもよく、
Ｘ2は、Ｈ、Ｐｈ、２−ナフチル、９−フェナントリル、１−ピレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾチエン−５−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、シクロプロピル、１−アダマンチル、Ｃ（Ｐｈ）3、２−チエニル、３−クロロ−２−チエニル、３−チエニル、１，３−チアゾール−２−イル、２−ピリジニル、１−ベンゾフラン−２−イル、であってもよく、
Ｘ3、Ｘ4、およびＸ5は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ、ＣＨ3、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｎ3、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＯＣＨ3、ＯＢｎ、Ｏ−ベンゾイル、ＳＣＨ3、ｔ−Ｂｕ、Ｎ（ＣＨ3）2、Ｓ−フェニル、Ｐｈ、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3であってもよく、
残基エントリー３が、
【化５１】
2019526576.tif 000053
であり、
式中、
ｎ＝１〜４であり、
残基エントリー４が、
【化５２】
2019526576.tif 000054
であり、
式中、
ｍ＝１〜３であり、
ｎ＝１〜６であり、
かつ／または
Ｒ5は、ＮＨ2であり、またはＲ4、Ｙ、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素原子と一緒になって、上述のリストに示したような環系（エントリー２および３）を形成することができ、
かつ／または
Ｇ単位と別のＧ単位もしくは色素もしくは別のレポーティング基との接続に関わる残基は、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５であってもよく、その場合、特定の残基は、
直前に定義された通りであり（特定の残基に関して）、エンドスタンディング基は、カップリング官能基に変換されまたはそれによって置き換えられ、
または
下記のリストに示される通りであり（存在する場合にＱ１は、Ｇ単位に接続する）、
【化５３】
2019526576.tif 000055
かつ／または
カップリング官能基（Ｃ1-4およびＣ1’-4’）は、
【化５４】
2019526576.tif 000056
からなる群から選択される構造によって示され、
かつ／または、
Ｒ7は、ＯＨ、メチルオキシ、エチルオキシ、シアノエチルオキシ、アセトキシメチルオキシ、ピバロイルオキシメチルオキシ、メトキシメチルオキシ、プロピオニルオキシメチルオキシ、ブチリルオキシメチルオキシ、アセトキシエチルオキシ、アセトキシブチルオキシ、アセトキシイソブチルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、４−アセトキシベンジルオキシ、４−ピバロイルオキシベンジルオキシ、４−イソブチリルオキシベンジルオキシ、４−オクタノイルオキシベンジルオキシ、４−ベンゾイルオキシベンジルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ベンゾイルオキシ、ＳＨ、メチルチオ、アセトキシメチルチオ、ピバロイルオキシメチルチオ、メトキシメチルチオ、プロピオニルオキシメチルチオ、ブチリルオキシメチルチオ、シアノエチルチオ、フェニルチオ、ベンジルチオ、４−アセトキシベンジルチオ、４−ピバロイルオキシベンジルチオ、４−イソブチリルオキシベンジルチオ、４−オクタノイルオキシベンジルチオ、４−ベンゾイルオキシベンジルチオであり、かつ
Ｒ8は、ＯＨ、メチルオキシ、エチルオキシ、シアノエチルオキシ、アセトキシメチルオキシ、ピバロイルオキシメチルオキシ、メトキシメチルオキシ、プロピオニルオキシメチルオキシ、ブチリルオキシメチルオキシ、アセトキシエチルオキシ、アセトキシブチルオキシ、アセトキシイソブチルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、４−アセトキシベンジルオキシ、４−ピバロイルオキシベンジルオキシ、４−イソブチリルオキシベンジルオキシ、４−オクタノイルオキシベンジルオキシ、４−ベンゾイルオキシベンジルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ベンゾイルオキシである、請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
（１）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオ−（ペンタエトキシ）−エチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミドメチル−（ペンタエトキシ）−プロピルアミドメチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミド−（オクタエトキシ）−エチルアミドメチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−（４−チオフェニルチオ）−（ペンタエトキシ）−エチル−（４−チオフェニルチオ）−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミド−（オクタエトキシ）−エチルアミドメチルチオ−８］−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６）  ８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［１，Ｎ2−エテノ−β−フェニル−４−イル−（１−［１，２，３］−トリアゾール−４−イル）−メトキシ−（ヘキサエトキシ）−メチル−（４−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ）］−８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミド−（オクタエトキシ）−エチルアミドメチルチオ−８］−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミド−（ノナデカエトキシ）−エチルアミドメチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−（１−［１，２，３］−トリアゾール−４−イル）−メトキシ−（ヘキサエトキシ）−メチル−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル）−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミド−（ＰＥＧ  ｐｄ  ２０００）−アミドメチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミド−（ノナデカエトキシ）−エチルアミドメチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミド−（ノナデカエトキシ）−エチルアミドメチルチオ−８］−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミド−（ＰＥＧ  ｐｄ  ２０００）−アミドメチルチオ−８］−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４）  ベンゼン−１，３，５−トリ−［（８−アミドメチル−（ペンタエトキシ）−プロピルアミドメチルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート］
（１５）  エチレングリコール−ビス（２−アミノエチルエテル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラ−［（８−メチルアミドエチルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート］
（１６）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオ−（ドデカニル）−チオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１７）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオ−（ドデカニル）−チオ−８］−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート、トリエチルアンモニウム塩
（１８）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオエチルアミドメチル−（１−［１，２，３］−トリアゾール−４−イル）−メトキシ−（ヘキサエトキシ）−メチル−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル）−メチルアミドエチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１９）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオエチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２０）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオエチル−（１−［１，２，３］−トリアゾール−４−イル）−メトキシ−（ヘキサエトキシ）−メチル−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル）−エチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２１）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオ−（ドデカニル）−（４−チオフェニル−４’’−チオフェニルチオ）−（ドデカニル）−チオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２２）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオエチルアミドメチル−（１−［１，２，３］−トリアゾール−４−イル）−メトキシ−（ヘキサエトキシ）−メチル−（４−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ）］−８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２３）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオエチル−（１−［１，２，３］−トリアゾール−４−イル）−メトキシ−（ヘキサエトキシ）−メチル−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル）−エチルチオ−８］−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２４）  ８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［１−プロピルアミドメチル−（ペンタエトキシ）−プロピルアミドメチルチオ−８］−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２５）  ８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［１−（ペンタエトキシ）−エチル−１］−８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２６）  ８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［１−プロピルアミドメチル−（ペンタエトキシ）−プロピルアミドプロピル−１］−８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２７）  ８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［１−プロピルアミドメチル−（ペンタエトキシ）−プロピルアミドメチルチオ−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２８）  グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−（フェニル−４−チオ）−（ペンタエトキシ）−エチル−（４−チオフェニル）−８］−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（２９）  β−１，Ｎ2−アセチル−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［８−チオメチルアミド−（オクタエトキシ）−エチルアミドメチルチオ−８］−β−１，Ｎ2−アセチル−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３０）  ８−フェニルグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート−［１，Ｎ2−エテノ−β−フェニル−４−イル−（１−［１，２，３］−トリアゾール−４−イル）−メトキシ−（ヘキサエトキシ）−メチル−（４−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ）］−８−フェニルグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
からなる群から選択される、請求項１から９までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１から１０までのいずれか１項に記載の化合物の、式（ＩＩＩ）のモノマー化合物および／または式（ＩＩＩ）のモノマー前駆体であって、式（ＩＩＩ）のモノマー化合物および／または式（ＩＩＩ）のモノマー前駆体は、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の通りに定義され、好ましくは、式（ＩＩＩ）のモノマー化合物および／または式（ＩＩＩ）のモノマー前駆体は、下記の条件：
Ｒ7はＯであり、Ｒ8はＯＨである
ことを満たし、
さらに、下記の条件：
Ｒ4はＨではなく、Ｒ5はＮＨ2であり、
式中、Ｒ4は、Ｒ4の部分である−ＣＨ2−架橋を介して結合しており、
または
Ｒ5は、Ｒ4、Ｙ、ならびにＹおよびＲ5を架橋する炭素と一緒になって、
ａ）以下に示されるイミダゾリノン環（ｎ＝１）または同族環（ｎ＝２〜８）
【化５５】
2019526576.tif 000057
または
ｂ）残基エントリー１および２として以下に示される、置換されていなくてもよく、または置換されていてもよいイミダゾール環
残基エントリー１：
【化５６】
2019526576.tif 000058
（式中、
Ｘ1は、Ｈであり、
Ｘ2は、Ｈ、２−ナフチル、９−フェナントリル、１−ピレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾチエン−５−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、シクロプロピル、１−アダマンチル、Ｃ（Ｐｈ）3、２−チエニル、３−クロロ−２−チエニル、３−チエニル、１，３−チアゾール−２−イル、２−ピリジニル、５−クロロ−２−チエニル、１−ベンゾフラン−２−イルであってもよく、
Ｘ3、Ｘ4、およびＸ5は、独立して、ＯＨ、ＮＨ、ＣＨ3、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｎ3、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＯＣＨ3、ＯＢｎ、Ｏ−ベンゾイル、ＳＣＨ3、ｔ−Ｂｕ、Ｎ（ＣＨ3）2、Ｓ−フェニル、Ｐｈ、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3であってもよく、ここで、Ｘ4およびＸ5は、独立して、Ｈであってもよい）、
残基エントリー２：
【化５７】
2019526576.tif 000059
（ここで、Ｒ1は、化合物３１〜１０７のいずれかの場合の通りである）
であってもよい環系を形成し、
または
Ｒ1は、−Ｓ（Ｏ）−もしくは−Ｓ（Ｏ）2−架橋を介してまたはそれぞれの場合にＲ1の部分である芳香環系の炭素原子を介して結合しており、
ここで、Ｒ4はＨであり、Ｒ5はＮＨ2である
ことの少なくとも１つを満たし、
さらに、式（ＩＩＩ）のモノマー化合物および／または式（ＩＩＩ）のモノマー前駆体化合物は、
【化５８】
2019526576.tif 000060
からなる化合物の群から選択されず、
かつ／または
式（ＩＩＩ）のモノマー化合物および／または式（ＩＩＩ）のモノマー前駆体は、
（３１）  ８−アミドメチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３２）  ８−（４−ボロネートフェニルチオ）−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３３）  ８−（４−シアノベンジルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３４）  ８−（４−（２−シアノフェニル）−ベンジルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３５）  ８−シクロヘキシルメチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３６）  ８−（２，４−ジクロロフェニルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３７）  ８−ジエチルホスホノエチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３８）  ８−エチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（３９）  ８−ヘキシルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４０）  ８−（４−イソプロピルフェニルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４１）  ８−（３−（２−メチル）フラニル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４２）  ８−（５−（１−メチル）テトラゾリル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４３）  ８−（４−メトキシベンジルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４４）  ８−（７−（４−メチル）クマリニル）チオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４５）  ８−メチルアセチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４６）  ８−（５−（１−フェニル）テトラゾリル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４７）  ８−（２−フェニルエチル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４８）  ８−（２−（４−フェニル）イミダゾリル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（４９）  ８−（２−チオフェニル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５０）  ８−（１，１，２−トリフルオロ−１−ブテンチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５１）  ８−アミドプロピルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５２）  ８−アミドエチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５３）  ８−アミドブチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５４）  ８−アセトアミドエチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５５）  ８−（２−ベンゾチアゾリル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５６）  ８−（２−ボロネートベンジルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５７）  ８−（４−ボロネートブチルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５８）  ８−（４−ボロネートベンジルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（５９）  ８−（３−ボロネートベンジルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６０）  ８−アジドメチルアミドエチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６１）  ８−（３−ボロネートフェニル）アミドブチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６２）  ８−ベンジルアミドブチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６３）  ８−ベンズアミドエチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６４）  ８−（３−ボロネートフェニル）アミドメチル−チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６５）  ８−ベンジルアミドメチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６６）  ８−（３−ボロネートフェニル）アミドエチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６７）  ８−（３−ボロネートフェニル）アミドプロピルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６８）  ８−カルボキシプロピルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（６９）  ８−カルボキシブチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７０）  ８−（２，６−ジクロロフェノキシプロピル）チオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７１）  ８−（４−ジメチルアミノフェニル）アミド−メチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７２）  ８−（４−ジメチルアミノフェニル）アミド−ブチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７３）  ８−エチルブチリルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７４）  ８−メチルプロピオニルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７５）  ８−メチルバレリアニルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７６）  ８−メトキシエチルアミドブチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７７）  ８−メトキシエチルアミドメチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７８）  ８−メトキシエチルアミドエチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（７９）  ８−フェニルアミドメチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８０）  ８−フェニルプロピルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８１）  ８−（３−ブチニルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８２）  ８−（４−アセトアミドフェニルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８３）  ８−（４−クロロフェニルスルホニル）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８４）  ８−（４−クロロフェニルスルホキシド）−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８５）  ８−（（２−エトキシエチル）−４−チオフェニルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８６）  ８−（４−チオフェニル−４’’−チオフェニルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８７）  ８−（２−アジドエチルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８８）  ８−（３−アミノプロピル）−（ペンタエトキシ）−メチルアミドメチルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（８９）  ８−（２−アミノエチル）−（オクタエトキシ）−アミドメチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９０）  ８−（２−ブロモエチル）−（ペンタエトキシ）−（４−チオフェニルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９１）  ８−（４−（プロパルギルオキシ−（ヘキサエトキシ）−メチル）−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル）−メチルアミドエチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９２）  ８−（４−カルボキシフェニルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９３）  ８−（４−ヒドロキシフェニルスルホニル）−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９４）  ８−（４−イソプロピルフェニルスルホニル）−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９５）  ８−（４−メチルカルボキシフェニルチオ）−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９６）  ８−メチルスルホニルグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９７）  ８−（１−ブロモ−２−ナフチル）メチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９８）  ８−（２−（１−ベンジル−［１，２，３］−トリアゾール−４−イル）−エチルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（９９）  ８−（３−フルオロ−５−メトキシベンジルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１００）  ８−ペンタフルオロベンジルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０１）  ８−トリフェニルイミノホスホラニル−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０２）  ８−（４−クロロフェニル）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０３）  ８−（４−フルオロフェニル）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０４）  ８−（２−フリル）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０５）  ８−（４−ヒドロキシフェニル）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０６）  ８−（４−イソプロピルフェニル）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０７）  ８−フェニルグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０８）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ−８−チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１０９）  ８−（２−アミノフェニルチオ）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１０）  ８−シクロヘキシルチオ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１１）  ８−シクロペンチルチオ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１２）  ８−（４−メチルフェニルチオ）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１３）  ８−（４−メトキシフェニルチオ）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１４）  ８−（３−（２−メチル）フラニル）チオ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１５）  ８−（７−（４−メチル）クマリニル）チオ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１６）  ８−（２−ナフチル）チオ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１７）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ−８−（２−チオフェニル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１８）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ−８−（２−フェニルエチル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１１９）  ８−アミドメチルチオ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２０）  ８−カルボキシメチルチオ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２１）  ８−（４−ボロネートフェニルチオ）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２２）  ８−エチルチオ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２３）  ８−（４−フルオロフェニルチオ）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２４）  ８−メチルチオ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２５）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ−８−プロピルチオ−グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２６）  ８−アジドエチルチオ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２７）  β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ−８−（４−トリフルオロメチルフェニルチオ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２８）  ８−（４−クロロフェニルスルホニル）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１２９）  ８−（４−イソプロピルフェニルチオ）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３０）  ８−（４−イソプロピルフェニルスルホニル）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３１）  ８−（４−クロロフェニル）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３２）  ８−（４−ヒドロキシフェニル）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３３）  ８−（４−イソプロピルフェニル）−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３４）  ８−ブロモ−（４−メトキシ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３５）  ８−ブロモ−（４−メチル−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３６）  α−ベンゾイル−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ−８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３７）  ８−ブロモ−（４−クロロ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３８）  ８−ブロモ−（３−ニトロ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１３９）  ８−ブロモ−（β−ｔｅｒｔ．−ブチル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４０）  ８−ブロモ−（２−メトキシ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４１）  ８−ブロモ−（３−メトキシ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４２）  ８−ブロモ−（２，４−ジメトキシ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４３）  ８−ブロモ−（４−ピリジニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４４）  ８−ブロモ−（３−チオフェン−イル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４５）  ８−ブロモ−（４−フルオロ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４６）  ８−ブロモ−１，Ｎ２−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４７）  ８−ブロモ−（３−ヒドロキシ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４８）  ８−ブロモ−（４−ヒドロキシ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１４９）  ８−ブロモ−（β−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン）−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５０）  ８−ブロモ−（４−メチルスルホンアミド−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５１）  ８−ブロモ−（４−シアノ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５２）  ８−ブロモ−（α−フェニル−β−メチル−１，Ｎ2−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５３）  β−（４−アミノフェニル）−１，Ｎ2−エテノ−８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５４）  ８−ブロモ−（６−メトキシ−２−ナフチル−１，Ｎ2−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５５）  ８−ブロモ−（９−フェナントレニル−１，Ｎ2−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５６）  ８−ブロモ−（４−トリフルオロメチル−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノ）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５７）  （４−フルオロ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）−８−メチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５８）  （４−メトキシ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）−８−メチルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１５９）  １，Ｎ2−エテノ−８−（２−フェニルエチル）チオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１６０）  （４−メトキシ−β−フェニル−１，Ｎ２−エテノ）−８−プロピルチオグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１６１）  β−１，Ｎ2−アセチル−８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１６２）  ８−ブロモ−δ−１，Ｎ2−ブチリルグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１６３）  ８−ブロモ−１−（３−カルボキシプロピル）グアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１６４）  １−［アミノメチル−（ペンタエトキシ）−プロピルアミドプロピル］−８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１６５）  １−ベンジル−８−ブロモグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
（１６６）  ２’−Ｏ−（２−アジドアセチル）−８−ブロモ−β−フェニル−１，Ｎ2−エテノグアノシン−３’，５’−環状モノホスフェート
からなる群から選択されるという条件を満たす、式（ＩＩＩ）のモノマー化合物および／または式（ＩＩＩ）のモノマー前駆体。
【請求項１２】
疾患または障害、好ましくは、がん、心血管疾患もしくは障害、または自己免疫疾患もしくは障害、または神経変性疾患もしくは障害からなる群から選択される疾患または障害の治療において使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の化合物、または請求項１１に記載の式（ＩＩＩ）のモノマー化合物。
【請求項１３】
ａ）不十分なシナプス機能ならびに学習および記憶障害を伴う神経変性疾患、
ｂ）運動ニューロン病（筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、原発性側索硬化症を含む）を含む神経筋接合部欠陥、さらにはある特定の感染性疾患により引き起こされた形態（麻痺性ポリオを含む）、
ｃ）がん細胞アポトーシスの開始および転移の予防を含む、がん、
ｄ）高血圧、心臓肥大、狭心症、虚血、および卒中を含む、心血管疾患、
ｅ）マラリア、シャーガス、アフリカ睡眠病を含む、トリパノソーマによって引き起こされる寄生虫病、
ｆ）ボレリア（ライム病）、
ｇ）肺線維症および肺高血圧症などの肺疾患および状態、
ｈ）骨粗しょう症、
ｉ）多発性硬化症、クローン病、橋本病、若年性関節炎、心筋炎、およびリューマチを含む、ＢおよびＴ細胞の過剰増殖を伴う自己免疫疾患
の少なくとも１つの治療において使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の化合物、または請求項１１に記載の式（ＩＩＩ）のモノマー化合物。
【請求項１４】
研究ツール化合物としての、好ましくは疾患または障害、好ましくはがん、心血管疾患もしくは障害、または自己免疫疾患もしくは障害、または神経変性疾患もしくは障害からなる群から選択される疾患または障害に関する研究ツール化合物としての、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の化合物または請求項１１に記載の式（ＩＩＩ）のモノマー化合物の使用。