【手続補正書】
【提出日】令和2年5月18日(2020.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６６７】
2019516737.tif 000001
の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、式（Ｉ）において：
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１、２、３または４であり；
Ｘは、直接結合または−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり；
Ｙは、直接結合または−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、−Ｒ１７−ＯＲ１４、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された３〜１８員のＮ−ヘテロシクリル、必要に応じて置換された５〜１４員のＮ−ヘテロアリール、必要に応じて置換された５〜１４員のＯ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換された５〜１４員のＳ−ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ３は、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１３）−であり；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された３〜１８員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された５〜１４員のヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであるか；
あるいはＲ４とＲ１とは、これらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、または必要に応じて置換された３〜１８員のヘテロシクリルを形成し、そしてＲ５は、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリール、必要に応じて置換された３〜１８員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された５〜１４員のヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ６は独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルケニル、ハロ、Ｃ１〜１２ハロアルキル、シアノ、−ＯＲ１４または必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキルであり；
Ｒ７は、ハロ、Ｃ１〜１２ハロアルキル、シアノまたは−ＯＲ１４であり；
各Ｒ８は独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、ハロ、Ｃ１〜１２ハロアルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいは２個のＲ８は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキルを形成し得；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいはＲ９とＲ１１とは、必要に応じて置換されたＣ１〜１２アルキレン鎖を形成し；そして
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜１２アルキルまたはＣ１〜１２ハロアルキルであり；
各Ｒ１４  は各々独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ１７は、直接結合または必要に応じて置換されたＣ１〜１２アルキレン鎖であり；
ただし、Ｒ３が−Ｏ−である場合、Ｒ２は、必要に応じて置換されたチアジアゾリルではなく、
各アラルキルは、式−Ｒｂ−Ｒｃの基を指し、式中、Ｒｂは、Ｃ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｒｃは、１個またはそれより多くのＣ６〜１８アリール基であり；
各シクロアルキルアルキルは、式−ＲｂＲｇの基を指し、式中、Ｒｂは、Ｃ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｒｇは、Ｃ３〜１５シクロアルキル基であり；
各ヘテロシクリルアルキルは、式−ＲｂＲｈの基を指し、式中、Ｒｂは、Ｃ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｒｈは、３〜１８員のヘテロシクリル基であり；
各ヘテロアリールアルキルは、式−ＲｂＲｉの基を指し、式中、Ｒｂは、Ｃ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｒｉは、５〜１４員のヘテロアリール基であり；
各必要に応じて置換されたアラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルの各必要に応じて置換されたアルキレン鎖およびアルキレン鎖基は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２０）２のうちの１つによって必要に応じて置換され得；
各必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキルの各必要に応じて置換されたシクロアルキルおよび前記シクロアルキル基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、オキソ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、−Ｒ２１Ｎ＝Ｃ（ＯＲ２０）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２２、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２０）２からなる群より独立して選択される１個またはそれより多くの置換基によって必要に応じて置換され得；
各必要に応じて置換されたアラルキルの各必要に応じて置換されたアリールおよび前記アリール基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２（式中、ｐは、１から２である）、−Ｒ２１Ｎ＝Ｃ（ＯＲ２０）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２２、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２０）２からなる群より独立して選択される１個またはそれより多くの置換基によって必要に応じて置換され得；
各必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキルの各必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルおよび前記ヘテロシクリル基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２（式中、ｐは、１から２である）、−Ｒ２１Ｎ＝Ｃ（ＯＲ２０）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２２（式中、ｐは、１から２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２２（式中、ｔは、０から２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２０）２からなる群より独立して選択される１個またはそれより多くの置換基によって必要に応じて置換され得；
各ヘテロアリールアルキルの各必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリール、必要に応じて置換されたＯ−ヘテロアリール、必要に応じて置換されたＳ−ヘテロアリールおよび前記ヘテロアリール基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、チオキソ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、−Ｒ２１Ｎ＝Ｃ（ＯＲ２０）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２２および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ２０）２からなる群より独立して選択される１個またはそれより多くの置換基によって必要に応じて置換され得；
ここで、
各ｐは、独立して１から２であり；
各ｔは、独立して０から２であり；
各Ｒ２０は、独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、Ｃ３〜１５シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜１８アリール、アラルキル、３〜１８員のヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、５〜１４員のヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ２１は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり；
各Ｒ２２は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、Ｃ３〜１５シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜１８アリール、アラルキル、３〜１８員のヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、５〜１４員のヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである、
個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ３は−Ｏ−であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉａ）：
【化６６８】
2019516737.tif 000002
を有する、
請求項１に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項３】
ｎは、１または２であり；
ｍは、１または２であり；
Ｘは、直接結合または−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり；
Ｙは、直接結合または−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、−Ｒ１７−ＯＲ１４、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された３〜１８員のＮ−ヘテロシクリル、必要に応じて置換された５〜１４員のＮ−ヘテロアリール、必要に応じて置換された５〜１４員のＯ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換された５〜１４員のＳ−ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５  は各々独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキルまたはＣ１〜１２ハロアルキルであるか；
あるいはＲ４とＲ１とは、これらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキルを形成し、そしてＲ５は、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキルまたは必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリールであり；
各Ｒ６は独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルケニル、ハロ、Ｃ１〜１２ハロアルキル、シアノ、−ＯＲ１４または必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキルであり；
Ｒ７は、ハロ、Ｃ１〜１２ハロアルキル、シアノまたは−ＯＲ１４であり；
各Ｒ８は独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、ハロ、Ｃ１〜１２ハロアルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいは２個のＲ８は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキルを形成し得；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２  は各々独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、Ｃ１〜１２アルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいはＲ９とＲ１１とは、必要に応じて置換されたＣ１〜１２アルキレン鎖を形成し；そして
各Ｒ１４は各々独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ１７は、直接結合または必要に応じて置換されたＣ１〜１２アルキレン鎖である、
請求項２に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項４】
ＸとＹとの両方が直接結合であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉａ１）：
【化６６９】
2019516737.tif 000003
を有する、
請求項３に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
４−（（１−ベンジルアゼチジン−３−イル）オキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼン−スルホンアミドである、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｘは−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり、そしてＹは直接結合であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉａ２）：
【化６７０】
2019516737.tif 000004
を有する、
請求項３に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｘは−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり、そしてＹは−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉａ３）：
【化６７１】
2019516737.tif 000005
を有する、
請求項３に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素またはアルキルである、
請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；
Ｒ９とＲ１１とは、必要に応じて置換されたアルキレン鎖を形成し；そして
Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素またはアルキルである、
請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルまたは必要に応じて置換されたピリミジニルである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ３は−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉｂ）：
【化６７２】
2019516737.tif 000006
を有する、
請求項１に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２３】
ｎは、１または２であり；
ｍは、１または２であり；
Ｘは、直接結合または−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり；
Ｙは、直接結合または−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、−Ｒ１７−ＯＲ１４、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された３〜１８員のＮ−ヘテロシクリル、必要に応じて置換された５〜１４員のＮ−ヘテロアリール、必要に応じて置換された５〜１４員のＯ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換された５〜１４員のＳ−ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキルまたはＣ１〜１２ハロアルキルであるか；
あるいはＲ４とＲ１とは、これらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキルを形成し、そしてＲ５は、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキルまたは必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリールであり；
各Ｒ６は独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルケニル、ハロ、Ｃ１〜１２ハロアルキル、シアノ、−ＯＲ１４または必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキルであり；
Ｒ７は、ハロ、Ｃ１〜１２ハロアルキル、シアノまたは−ＯＲ１４であり；
各Ｒ８は独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、ハロ、Ｃ１〜１２ハロアルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいは２個のＲ８は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたＣ３〜１５シクロアルキルを形成し得；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２  は各々独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、Ｃ１〜１２アルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいはＲ９とＲ１１とは、必要に応じて置換されたＣ１〜１２アルキレン鎖を形成し；そして
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜１２アルキルまたはＣ１〜１２ハロアルキルであり；
各Ｒ１４は各々独立して、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ６〜１８アリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ１７は、直接結合または必要に応じて置換されたＣ１〜１２アルキレン鎖である、
請求項２２に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２４】
ＸとＹとの両方が直接結合であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉｂ１）：
【化６７３】
2019516737.tif 000007
を有する、
請求項２３に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、請求項２７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Ｘは−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり、そしてＹは直接結合であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉｂ２）：
【化６７４】
2019516737.tif 000008
を有する、
請求項２３に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ２は、必要に応じて置換されたチアゾリルまたはイソオキサゾリルである、
請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−ブロモ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（５−クロロ−２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−４−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（３−フェニルプロピル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（２−ヒドロキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（３−ヒドロキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−シクロプロピル−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，５−ジクロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−１−フェニルプロピル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（４−プロピルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−５−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（２−フェニルプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−フェネチルピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（エチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−（（３−（（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾール−４−イル）スルファモイル）フェニル）（メチル）アミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）安息香酸メチル；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（４−（ジメチルアミノ）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（エチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（５−クロロ−２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−ブロモ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（３−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−イソプロポキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（４−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，６−ジメチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−フルオロ−２−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−フェネチルピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−メトキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（４−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（（２Ｒ，３Ｒ）−１−ベンジル−２−メチルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，３−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，３−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−４−（（１−（２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（２−フルオロ−５−メチルベンジル）−３−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（２−メトキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（（３Ｓ，５Ｓ）−１−ベンジル−５−メチルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−（２−クロロフェニル）プロピル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−フェニルプロピル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（４−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−４−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−４−（（１−（３−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−（ジフルオロメチル）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（２−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−ヒドロキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，３−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（２−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（４−ヒドロキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（４−ブロモベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−メトキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（５−ベンジル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−７−イル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（５−ベンジル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−７−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（１−（３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（１−（３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミドビス（トリフルオロ酢酸）塩；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（メチル（１−（２−フェニルプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（３−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（ｔｒａｎｓ−１−ベンジル−４−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（ｃｉｓ−１−ベンジル−４−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド
から選択される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリール、必要に応じて置換されたＯ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたＳ−ヘテロアリールであり；そして
Ｒ２は、必要に応じて置換されたチアゾリルである、
請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
（Ｓ）−４−（（１−（（１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（４−メチルチアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（ピリジン−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−メチルチアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（２−イソプロピルオキサゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（（３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（キノリン−８−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（４−シクロプロピルチアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−フェニルチアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（チアゾール−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−（トリフルオロメチル）チアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（４−メチルオキサゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（３−イソプロポキシピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（６−ブロモピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（チアゾール−４−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（オキサゾール−４−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（イソキノリン−８−イルメチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（５−メチルイソチアゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１Ｈ−インドール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（チオフェン−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（４−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（５−クロロチアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−４−（メチル（１−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（（６−（ジフルオロメチル）−３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（５−メチルチオフェン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−メチル−５−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ１は、アルキル、−Ｒ１７−ＯＲ１４または必要に応じて置換されたシクロアルキルであり；そして
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、アルキルまたはハロアルキルであるか；
あるいはＲ４とＲ１とは、これらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたシクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールを形成し、そしてＲ５は、存在する場合、水素、アルキル、ハロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである、
請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（１ｓ，３Ｒ）−３−フェニルシクロブチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（１−フェニルシクロプロピル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３，３−ジメチルブチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（１−（２−フルオロフェニル）シクロブチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２−（ベンジルオキシ）エチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（１ｒ，３Ｓ）−３−フェニルシクロブチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（シクロヘキシルメチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−ネオペンチルピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
（Ｓ）−４−（（１−（３，３−ジメチルブチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、請求項３７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、請求項３９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−４−（メチル（１−（２−フェニルプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドビス（トリフルオロ酢酸）塩；
３−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド；および
５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
Ｘは−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり、そしてＹは−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉｂ３）：
【化６７５】
2019516737.tif 000009
を有する、
請求項２２に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項４３】
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項４２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４５】
（Ｒ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
４−（１−ベンジルピペリジン−４−イルアミノ）−３−クロロ−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４６】
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、請求項４２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４７】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、請求項４６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４８】
式：
【化６７６】
2019516737.tif 000010
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９】
式：
【化６７７】
2019516737.tif 000011
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５０】
式：
【化６７８】
2019516737.tif 000012
よって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５１】
式：
【化６７９】
2019516737.tif 000013
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５２】
式：
【化６８０】
2019516737.tif 000014
によって表される、（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５３】
式：
【化６８１】
2019516737.tif 000015
によって表される、（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５４】
式：
【化６８２】
2019516737.tif 000016
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）オキシ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５５】
式：
【化６８３】
2019516737.tif 000017
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）オキシ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５６】
式：
【化６８４】
2019516737.tif 000018
によって表される、（Ｓ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５７】
式：
【化６８５】
2019516737.tif 000019
によって表される、（Ｓ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５８】
式：
【化６８６】
2019516737.tif 000020
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミドである化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５９】
式：
【化６８７】
2019516737.tif 000021
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミドである、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項６０】
式：
【化６８８】
2019516737.tif 000022
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミドである化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６１】
式：
【化６８９】
2019516737.tif 000023
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミドである、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６２】
式：
【化６９０】
2019516737.tif 000024
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミドである化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６３】
式：
【化６９１】
2019516737.tif 000025
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミドである、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項６４】
式：
【化６９２】
2019516737.tif 000026
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６５】
式：
【化６９３】
2019516737.tif 000027
によって表される、（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドである、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項６６】
薬学的に受容可能な賦形剤、および請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含有する、薬学的組成物。
【請求項６７】
哺乳動物において、ＮａＶ１．６活性に関連する疾患または状態を処置するための請求項６６に記載の薬学的組成物であって、該疾患または状態は、てんかんおよび／またはてんかん発作障害である、薬学的組成物。
【請求項６８】
哺乳動物において、ＮａＶ１．６活性に関連する疾患または状態を処置するための薬物の調製における、請求項１〜６５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の使用であって、該疾患または状態は、てんかんおよび／またはてんかん発作障害である、使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
別の局面において、本発明は、哺乳動物における電位開口型ナトリウムチャネル（好ましくはＮａＶ１．６）の活性に関連する疾患または状態（好ましくは、この疾患または状態は、てんかんおよび／またはてんかん発作障害である）の治療のための薬物の調製における、上に記述されている本発明の化合物の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはこれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用、あるいは、上に記述されている本発明の化合物の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはこれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと、薬学的に受容可能な添加剤とを含む薬学的組成物の使用に関する。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化６６７】
2019516737.tif 000028
の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグであって、式（Ｉ）において：
ｎは、１、２、３であり；
ｍは、１、２、３または４であり；
Ｘは、直接結合または−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり；
Ｙは、直接結合または−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり；
Ｒ１は、アルキル、−Ｒ１７−ＯＲ１４、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリール、必要に応じて置換されたＯ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたＳ−ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ３は、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１３）−であり；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであるか；
あるいはＲ４とＲ１とは、これらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたアリールを形成し、そしてＲ５は、存在する場合、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ６は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、−ＯＲ１４または必要に応じて置換されたシクロアルキルであり；
Ｒ７は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノまたは−ＯＲ１４であり；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいは２個のＲ８は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたシクロアルキルを形成し得；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいはＲ９とＲ１１とは、必要に応じて置換されたアルキレン鎖を形成し、そしてＲ１０およびＲ１２は、上で定義されたとおりであり；そして
Ｒ１３は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり；
各Ｒ１４  は各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ１７は、直接結合または必要に応じて置換されたアルキレン鎖であり；
ただし、Ｒ３が−Ｏ−である場合、Ｒ２は、必要に応じて置換されたチアジアゾリルではない、
個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
（項目２）
Ｒ３は−Ｏ−であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉａ）：
【化６６８】
2019516737.tif 000029
を有し、式（Ｉａ）において、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ、項目１において上で定義されたとおりである、
項目１に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
（項目３）
ｎは、１または２であり；
ｍは、１または２であり；
Ｘは、直接結合または−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり；
Ｙは、直接結合または−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり；
Ｒ１は、アルキル、−Ｒ１７−ＯＲ１４、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリール、必要に応じて置換されたＯ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたＳ−ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５  は各々独立して、水素、アルキルまたはハロアルキルであるか；
あるいはＲ４とＲ１とは、これらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたシクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールを形成し、そしてＲ５は、存在する場合、存在する場合、水素、アルキル、ハロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり；
各Ｒ６は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、−ＯＲ１４または必要に応じて置換されたシクロアルキルであり；
Ｒ７は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノまたは−ＯＲ１４であり；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいは２個のＲ８は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたシクロアルキルを形成し得；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２  は各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいはＲ９とＲ１１とは、必要に応じて置換されたアルキレン鎖を形成し、そしてＲ１０およびＲ１２は、上で定義されたとおりであり；そして
各Ｒ１４は各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ１７は、直接結合または必要に応じて置換されたアルキレン鎖である、
項目２に記載の化合物。
（項目４）
ＸとＹとの両方が直接結合であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉａ１）：
【化６６９】
2019516737.tif 000030
を有し、式（Ｉａ１）において、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ、項目３において上で定義されたとおりである、
項目３に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
（項目５）
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
４−（（１−ベンジルアゼチジン−３−イル）オキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼン−スルホンアミドである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、項目４に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘは−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり、そしてＹは直接結合であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉａ２）：
【化６７０】
2019516737.tif 000031
を有し、式（Ｉａ２）において、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、項目３において上で定義されたとおりである、
項目３に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
（項目１１）
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
（Ｓ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）オキシ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）オキシ）−３−エチル−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）オキシ）−３−ブロモ−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）オキシ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）オキシ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）−３−ビニルベンゼンスルホンアミド；
ｒａｃ−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）オキシ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）オキシ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）オキシ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）オキシ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）オキシ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）オキシ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）オキシ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、項目１０に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｘは−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり、そしてＹは−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉａ３）：
【化６７１】
2019516737.tif 000032
を有し、式（Ｉａ３）において、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ、項目３において上で定義されたとおりである、
項目３に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
（項目１７）
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素またはアルキルである、
項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
５−クロロ−２−フルオロ−４−（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（３−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（３−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（３−クロロベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（２−フルオロベンジル）−３−メチルピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（３−メチル−１−（３−メチルベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−ベンジル−３−メチルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（２−フルオロベンジル）−３−メチルピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（３−メチル−１−（３−メチルベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−ベンジル−３−メチルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（ナフタレン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（２−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（２−メチルベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（３−メチルベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（ピリジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（ピリジン−４−イルメチル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（４−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（３，４−ジメチルベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（３，５−ジメチルベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（４−メチルベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−ベンジルピペリジン−４−イルオキシ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）−４−（１−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−ベンジルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）−４−（（１−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）オキシ）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−（２−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−（（４−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジル−４−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−（３−クロロベンジル）−４−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）−４−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−（２−フェニルプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フェニルプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−２，３−ジフルオロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）オキシ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）オキシ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−（１−フェニルシクロプロピル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−４−（（（３Ｒ，４Ｓ）−１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）−３−フルオロピペリジン−４−イル）オキシ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（１−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）エチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−２，６−ジフルオロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イル）−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−フェネチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（１−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）オキシ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）オキシ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（ｃｉｓ−１−ベンジル−２−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
４−（（ｔｒａｎｓ−１−ベンジル−２−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド．
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（１−（５−シクロプロピル−２−フルオロフェニル）エチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（１−（５−（ジフルオロメチル）−２−フルオロフェニル）エチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（１−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）オキシ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）オキシ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）オキシ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；
Ｒ９とＲ１１とは、必要に応じて置換されたアルキレン鎖を形成し；そして
Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素またはアルキルである、
項目１８に記載の化合物。
（項目２２）
４−（（１Ｒ，３ｓ，５Ｓ）−８−ベンジル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１Ｒ，３ｒ，５Ｓ）−８−ベンジル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（（１Ｒ，３ｓ，５Ｓ）−８−ベンジル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）オキシ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−４−（（（１Ｒ，３ｓ，５Ｓ）−８−（３−クロロベンジル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）オキシ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（（１Ｒ，３ｓ，５Ｓ）−８−（５−クロロ−２−フルオロベンジル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（（１Ｒ，３ｓ，５Ｓ）−８−ベンジル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）オキシ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（（１Ｒ，３ｓ，５Ｓ）−８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
３−クロロ−４−（（（１Ｒ，３ｓ，５Ｓ）−８−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）オキシ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、項目１６に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルまたは必要に応じて置換されたピリミジニルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）オキシ）−３−クロロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）オキシ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ３は−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉｂ）：
【化６７２】
2019516737.tif 000033
を有し、式（Ｉｂ）において、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ１３はそれぞれ、項目１において上で定義されたとおりである、
項目１に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
（項目２７）
ｎは、１または２であり；
ｍは、１または２であり；
Ｘは、直接結合または−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり；
Ｙは、直接結合または−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり；
Ｒ１は、アルキル、−Ｒ１７−ＯＲ１４、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリール、必要に応じて置換されたＯ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたＳ−ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、アルキルまたはハロアルキルであるか；
あるいはＲ４とＲ１とは、これらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたシクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールを形成し、そしてＲ５は、存在する場合、存在する場合、水素、アルキル、ハロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり；
各Ｒ６は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、−ＯＲ１４または必要に応じて置換されたシクロアルキルであり；
Ｒ７は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノまたは−ＯＲ１４であり；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいは２個のＲ８は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたシクロアルキルを形成し得；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２  は各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルまたは−ＯＲ１４であるか；
あるいはＲ９とＲ１１とは、必要に応じて置換されたアルキレン鎖を形成し、そしてＲ１０およびＲ１２は、上で定義されたとおりであり；そして
Ｒ１３は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり；
各Ｒ１４は各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ１７は、直接結合または必要に応じて置換されたアルキレン鎖である、
項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
ＸとＹとの両方が直接結合であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉｂ１）：
【化６７３】
2019516737.tif 000034
を有し、式（Ｉｂ１）において、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ１３はそれぞれ、項目２７において上で定義されたとおりである、
項目２７に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
（項目２９）
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
４−（（１−ベンジル−３−メチルアゼチジン−３−イル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
４−（（１−ベンジル−３−メチルアゼチジン−３−イル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジル−３−メチルアゼチジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジル−３−メチルアゼチジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
４−（（１−ベンジルアゼチジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、項目２８に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｘは−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり、そしてＹは直接結合であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉｂ２）：
【化６７４】
2019516737.tif 000035
を有し、式（Ｉｂ２）において、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ、項目２７において上で定義されたとおりである、
項目２７に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
（項目３５）
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（２，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（２，６−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（２−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（エチル（１−（３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（エチル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（メチル（１−（３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−３−クロロ−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−３−クロロ−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−３−クロロ−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（５−クロロ−２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（２−フルオロ−３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（２−フルオロ−５−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたアラルキルであり；そして
Ｒ２は、必要に応じて置換されたチアゾリルまたはイソオキサゾリルである、
項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−ブロモ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（５−クロロ−２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−４−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（３−フェニルプロピル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（２−ヒドロキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（３−ヒドロキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−シクロプロピル−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，５−ジクロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−１−フェニルプロピル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（４−プロピルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−５−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（２−フェニルプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−フェネチルピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（エチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−（（３−（（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾール−４−イル）スルファモイル）フェニル）（メチル）アミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）安息香酸メチル；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（４−（ジメチルアミノ）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（エチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（５−クロロ−２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−ブロモ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（３−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−イソプロポキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（４−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，６−ジメチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−フルオロ−２−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−フェネチルピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−メトキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（４−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（（２Ｒ，３Ｒ）−１−ベンジル−２−メチルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，３−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，３−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−４−（（１−（２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（２−フルオロ−５−メチルベンジル）−３−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（２−メトキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（（３Ｓ，５Ｓ）−１−ベンジル−５−メチルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−（２−クロロフェニル）プロピル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−フェニルプロピル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（４−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（イソチアゾール−４−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−４−（（１−（３−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−（ジフルオロメチル）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（２−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−ヒドロキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，３−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（２−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（４−ヒドロキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロ−３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，５−ジフルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（４−ブロモベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（３−メトキシベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（５−ベンジル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−７−イル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（５−ベンジル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−７−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（１−（３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（１−（３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−４−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（（１−（３−（ジフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミドビス（トリフルオロ酢酸）塩；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジル−３−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−４−（メチル（１−（２−フェニルプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（３−クロロベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（３−メチルベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−４−（（１−（２−フルオロベンジル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（ｔｒａｎｓ−１−ベンジル−４−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（ｃｉｓ−１−ベンジル−４−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−３−クロロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１は、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリール、必要に応じて置換されたＯ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたＳ−ヘテロアリールであり；そして
Ｒ２は、必要に応じて置換されたチアゾリルである、
項目３６に記載の化合物。
（項目４２）
（Ｓ）−４−（（１−（（１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（４−メチルチアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（ピリジン−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−メチルチアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−メチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（２−イソプロピルオキサゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（（３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（キノリン−８−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（４−シクロプロピルチアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−フェニルチアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（チアゾール−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−（トリフルオロメチル）チアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（４−メチルオキサゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（３−イソプロポキシピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−３−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（６−ブロモピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（チアゾール−４−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−２，６−ジフルオロ−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（オキサゾール−４−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（イソキノリン−８−イルメチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（５−メチルイソチアゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１Ｈ−インドール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（チオフェン−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（４−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（（１−（（４−イソプロピルチアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（５−クロロチアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−４−（メチル（１−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（（６−（ジフルオロメチル）−３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（（５−メチルチオフェン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（２−メチル−５−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ−３−メチル−４−（メチル（１−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１は、アルキル、−Ｒ１７−ＯＲ１４または必要に応じて置換されたシクロアルキルであり；そして
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、アルキルまたはハロアルキルであるか；
あるいはＲ４とＲ１とは、これらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換されたシクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールを形成し、そしてＲ５は、存在する場合、存在する場合、水素、アルキル、ハロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである、
項目３６に記載の化合物。
（項目４４）
２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（１ｓ，３Ｒ）−３−フェニルシクロブチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（１−フェニルシクロプロピル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（（１−（３，３−ジメチルブチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（（１−（１−（２−フルオロフェニル）シクロブチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（２−（ベンジルオキシ）エチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（１ｒ，３Ｓ）−３−フェニルシクロブチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−（シクロヘキシルメチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−ネオペンチルピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
（Ｓ）−４−（（１−（３，３−ジメチルブチル）ピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、項目３４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−４−（メチル（１−（２−フェニルプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−４−（（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドビス（トリフルオロ酢酸）塩；
３−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−４−（（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド；および
５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロピリジン−２−イル）−４−（メチル（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｘは−Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０−であり、そしてＹは−Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり、ここで前記化合物は、以下の式（Ｉｂ３）：
【化６７５】
2019516737.tif 000036
を有し、式（Ｉｂ３）において、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ、項目２７において上で定義されたとおりである、
項目２７に記載の、その個々の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
（項目４９）
Ｒ２は、必要に応じて置換された５員Ｎ−ヘテロアリールである、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたイソオキサゾリル、必要に応じて置換されたチアゾリルまたは必要に応じて置換されたチアジアゾリルである、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
（Ｒ）−５−クロロ−２−フルオロ−４−（メチル（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−メチル−４−（メチル（１−（１−フェニルエチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）（メチル）アミノ）−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；および
４−（１−ベンジルピペリジン−４−イルアミノ）−３−クロロ−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド
から選択される、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ２は、必要に応じて置換された６員Ｎ−ヘテロアリールである、項目４８に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたピリジニルである、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
薬学的に受容可能な賦形剤、および項目１〜５３のいずれか１項に記載の、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグを含有する、薬学的組成物。
（項目５５）
哺乳動物において、ＮａＶ１．６活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、該疾患または状態は、てんかんおよび／またはてんかん発作障害であり、そして該方法は、該処置の必要がある哺乳動物に、治療有効量の、項目１〜５３のいずれか１項に記載の、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与する工程を包含する、方法。
（項目５６）
哺乳動物細胞において、ＮａＶ１．６を通るイオン流動を減少させる方法であって、該方法は、該細胞を、項目１〜５３のいずれか１項に記載の、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグと接触させる工程を包含する、方法。
（項目５７）
哺乳動物において、第二の電位開口型ナトリウムチャネルに優先して第一の電位開口型ナトリウムチャネルを選択的に阻害する方法であって、該方法は、該哺乳動物に、調節量の、項目１〜５３のいずれか１項に記載の、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、またはこれらの混合物としての、化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与する工程を包含する、方法。
（項目５８）
前記第一の電位開口型ナトリウムチャネルはＮａＶ１．６である、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
前記第二の電位開口型ナトリウムチャネルはＮａＶ１．５である、項目５８に記載の方法。
（項目６０）
前記第二の電位開口型ナトリウムチャネルはＮａＶ１．１である、項目５８に記載の方法。