【手続補正書】
【提出日】令和2年10月5日(2020.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【化１】
2019532961.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、下記式の基：
【化２】
2019532961.tif 000002
を表し、
式中、
＃は、アミノ基の結合箇所を表し、
Ｒ５は、ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４〜６員の複素環及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、同一に若しくは異なって、−ＮＲ１４Ｒ１５、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記シクロプロピルは４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
Ｒ１４は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ１５は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合している窒素原子とともに、４〜５員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜５員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ６は、６員のヘテロアリール、２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル、４〜８員の複素環又は（Ｃ４−Ｃ８）−シクロアルキルを表し、
又は
下記式の基：
【化３】
2019532961.tif 000003
を表し、
式中、
＃＃は、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８は、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３８ａは、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３９は、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ３９ａは、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ４０は、水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、シアノで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
ｎは、０又は１を表し、
Ｒ１６は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１７は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
又は
Ｒ１６及びＲ１７は、それらが結合している窒素原子とともに、４〜８員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜８員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記６員のヘテロアリール基は、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルは、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜８員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ４−Ｃ８）−シクロアルキルは、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シアノから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ７は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル基、５〜６員のヘテロアリール基又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルを表し、
ここで、いずれのフェニル基及びいずれの５〜６員のヘテロアリールも、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ及びトリフルオロメトキシから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４〜６員の複素環、ヒドロキシ、−ＮＲ２０Ｒ２１、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ又はベンジルオキシから選択される基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、
Ｒ２０は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２１は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ２０及びＲ２１は、それらが結合している窒素原子とともに、４〜６員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜６員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
但し、Ｒ５が（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシである場合、Ｒ７は、水素と異なり、
但し、Ｒ６が６員のヘテロアリールである場合、Ｒ７は、水素と異なり、
但し、Ｒ６が２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルである場合、Ｒ７は、水素と異なり、
但し、Ｒ６が４〜８員の複素環である場合、Ｒ７は、水素と異なり、
Ｒ８は、ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４〜６員の複素環、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル及びフェニル基から選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、同一に若しくは異なって、−ＮＲ２２Ｒ２３、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記シクロプロピルは、４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
Ｒ２２は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２３は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ２２及びＲ２３は、それらが結合している窒素原子とともに、４〜６員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜６員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、前記フェニル基は、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ及びトリフルオロメトキシから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ９は、６員のヘテロアリール、２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、４〜８員の複素環又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
下記式の基：
【化４】
2019532961.tif 000004
を表し、
式中、
＃＃は、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８ｂは、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３８ｃは、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３９ｂは、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ３９ｃは、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ４０ａは、水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６ａＲ１７ａ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、４〜６員の複素環、シクロプロピル又はシクロブチルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、シアノで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
ｎは、０又は１を表し、
Ｒ１６ａは、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１７ａは、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
又は
Ｒ１６ａ及びＲ１７ａは、それらが結合している窒素原子とともに、４〜８員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜８員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記６員のヘテロアリール基は、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルは、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルは、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シアノから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜８員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１０は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、フェニル基又は５〜６員のヘテロアリール基を表し、
ここで、いずれのフェニル基及びいずれの５〜６員のヘテロアリールも、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ及びトリフルオロメトキシから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、５員のヘテロアリール、−ＮＲ２８Ｒ２９、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ又はベンジルオキシから選択される基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく及びヒドロキシでさらに置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ又は１個若しくは２個の基（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、
Ｒ２８は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２９は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ２８及びＲ２９は、それらが結合している窒素原子とともに、４〜６員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜６員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５員のヘテロアリールは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルで置換されていてもよく、
但し、Ｒ９が６員のヘテロアリールである場合、Ｒ１０は、水素と異なり、
但し、Ｒ９が２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルである場合、Ｒ１０は、水素と異なり、
但し、Ｒ９が４〜８員の複素環である場合、Ｒ１０は、水素と異なり、
但し、Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシである場合、Ｒ１０は、水素と異なり、
Ｒ１１は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル及びシクロプロピルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、シクロプロピルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１２は、６員のヘテロアリール基、２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル、（Ｃ４−Ｃ８）−シクロアルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
下記式の基：
【化５】
2019532961.tif 000005
を表し、
式中、
＃＃は、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８ｄは、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３８ｅは、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３９ｄは、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ３９ｅは、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ４０ｂは、水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６ａＲ１７ａ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、４〜６員の複素環、シクロプロピル又はシクロブチルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、シアノで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
ｎは、０又は１を表し、
Ｒ１６ａは、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１７ａは、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
又は
Ｒ１６ａ及びＲ１７ａは、それらが結合している窒素原子とともに、４〜８員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜８員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記６員のヘテロアリール基は、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルは、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ４−Ｃ８）−シクロアルキルは、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又はシアノから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１３は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル及びシクロプロピルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、シクロプロピル及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、シクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４〜６員の複素環、５〜６員のヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３７、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３７、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルオキシ及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、４〜６員の複素環、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに６個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又はシクロプロピルで置換されていてもよく及び２個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、シアノ、シクロプロピルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノの前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、シアノ、シクロプロピルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、シアノ、シクロプロピルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ヒドロキシ及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環は、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、ヒドロキシ及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５〜６員のヘテロアリールは、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
ｑは、０又は１を表し、
Ｒ３４は、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ３５は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又はフェニルを表し、
又は
Ｒ３４及びＲ３５は、それらが結合している窒素原子とともに、４〜７員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜７員の複素環は、同一に若しくは異なって、フッ素原子、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、シクロプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく、
ここで、
Ｒ３６は、水素原子又はメチルを表し、
Ｒ３７は、水素原子、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はシクロプロピルを表し、
Ｒ３７ａは、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はシクロプロピルを表し、
但し、Ｒ３が−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３７又は−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３７である場合、Ｒ７及びＲ１０は、水素とは異なり、
但し、Ｒ３がシアノである場合、Ｒ２及びＲ４は、水素とは異なり、
但し、Ｒ３がシアノである場合、Ｒ６及びＲ９は、６員のヘテロアリールとは異なり、
又は
Ｒ２及びＲ３はそれらが結合している炭素原子とともに、４〜６員の炭素環、４〜７員のアザ複素環、４〜７員のオキサ複素環、５〜６員のヘテロアリール基又はフェニル環を形成しており、
ここで、前記４〜７員のアザ複素環は、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜７員のオキサ複素環は、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の炭素環は、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、いずれのフェニル基及びいずれの５〜６員のヘテロアリール基も、それぞれ、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ及びトリフルオロメトキシから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく、
但し、Ｒ２及びＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ピラゾールに直接結合していない置換されていない窒素原子を有する４〜７員のアザ複素環を形成している場合、Ｒ７及びＲ１０は、水素とは異なり、
但し、Ｒ７及びＲ１０が水素である場合、Ｒ２及びＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに形成している４〜７員のアザ複素環の窒素原子は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルで置換されており、
Ｒ４は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル及びヒドロキシから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
又は
Ｒ３及びＲ４はそれらが結合している炭素原子とともに、４〜６員の炭素環、４〜７員の複素環、５〜６員のヘテロアリール基又はフェニル環を形成しており、
ここで、前記４〜７員の複素環は、同一に若しくは異なって、フッ素原子、ヒドロキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の炭素環は、同一に若しくは異なって、フッ素原子、ヒドロキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく並びに５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、いずれのフェニル基及びいずれの５〜６員のヘテロアリール基も、それぞれ、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ及びトリフルオロメトキシから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく、
但し、Ｒ３及びＲ４がそれらが結合している炭素原子とともに、ピラゾールに直接結合していない置換されていない窒素原子を有する４〜７員の複素環を形成している場合、Ｒ７及びＲ１０は、水素と異なり、
但し、Ｒ７及びＲ１０が水素である場合、Ｒ３及びＲ４がそれらが結合している炭素原子とともに形成している４〜７員の複素環の窒素原子は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルで置換されている。］
【請求項２】
Ｒ１が、下記式の基：
【化６】
2019532961.tif 000006
を表し、
式中、
＃が、アミノ基の結合箇所を表し、
Ｒ５が、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、メトキシ、エトキシ、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキル、メチルカルボニル及びエチルカルボニルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、同一に若しくは異なって、−ＮＲ１４Ｒ１５、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記シクロプロピルが、４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
Ｒ１４が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ１５が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ１４及びＲ１５が、それらが結合している窒素原子とともに、４〜５員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜５員の複素環が、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルが、４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ６が、ピリジル、ピリミジル、２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル、（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルキル又は６〜８員の複素環を表し、
又は
下記式の基：
【化７】
2019532961.tif 000007
を表し、
式中、
＃＃が、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８が、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３８ａが、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３９が、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ３９ａが、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ４０が、水素原子、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルが、シアノで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシが、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
ｎが、０又は１を表し、
Ｒ１６が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ１７が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している窒素原子とともに、４〜６員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜６員の複素環が、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記ピリジル及びピリミジルが、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、シアノ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルが、同一に若しくは異なって、フッ素、シアノ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記メチル及びエチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記６〜８員の複素環が、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルキルが、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル及びシアノから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ７が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、メチルスルホニル又はエチルスルホニルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ２０Ｒ２１、メトキシ、エトキシ又はベンジルオキシから選択される基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルが、ヒドロキシで置換されていてもよく及び４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、
Ｒ２０が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２１が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
但し、Ｒ５がメトキシ又はエトキシである場合、Ｒ７が、水素とは異なり、
但し、Ｒ６がピリジル又はピリミジルである場合、Ｒ７が、水素とは異なり、
但し、Ｒ６が２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルである場合、Ｒ７が、水素とは異なり、
但し、Ｒ６が６〜８員の複素環である場合、Ｒ７が、水素とは異なり、
Ｒ８が、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、メトキシ、エトキシ、メチルカルボニル、エチルカルボニル及び（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、メトキシ、−ＮＲ２２Ｒ２３及びシクロプロピルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記シクロプロピルが、４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
Ｒ２２が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２３が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ２２及びＲ２３が、それらが結合している窒素原子とともに、４〜６員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜６員の複素環が、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルが、４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ９が、ピリジル、ピリミジル、２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル、（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルキル又は６〜８員の複素環又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
下記式の基：
【化８】
2019532961.tif 000008
を表し、
式中、
＃＃が、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８ｂが、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３８ｃが、水素原子、ハロゲン又はメチルを表し、
Ｒ３９ｂが、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ３９ｃが、水素原子、シアノ、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニルを表し、
Ｒ４０ａが、水素原子、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６ａＲ１７ａ、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、４〜６員の複素環、シクロプロピル又はシクロブチルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルが、シアノで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシが、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環が、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
ｎが、０又は１を表し、
Ｒ１６ａが、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ１７ａが、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ１６ａ及びＲ１７ａが、それらが結合している窒素原子とともに、４〜６員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜６員の複素環が、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記ピリジル及びピリミジルが、同一に若しくは異なって、ハロゲン原子、シアノ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記メチル及びエチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルが、同一に若しくは異なって、フッ素、シアノ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記メチル及びエチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記６〜８員の複素環が、同一に若しくは異なって、メチル、エチル、シアノ及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルキルが、同一に若しくは異なって、メチル、エチル及びシアノから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１０が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又は（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、−ＮＲ２８Ｒ２９、メトキシ、エトキシ又はベンジルオキシから選択される基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく及びヒドロキシでさらに置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルが、４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、
Ｒ２８が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２９が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
但し、Ｒ９がピリジル又はピリミジルである場合、Ｒ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ９が２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルである場合、Ｒ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ９が６〜８員の複素環である場合、Ｒ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ８がメトキシ又はエトキシである場合、Ｒ１０が、水素とは異なり、
Ｒ１１が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル及びシクロプロピルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、シクロプロピルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１２が、ピリジル又は２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルを表し、
又は
下記式の基：
【化９】
2019532961.tif 000009
を表し、
式中、
＃＃が、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８ｄが、水素原子、フッ素又はメチルを表し、
Ｒ３８ｅが、水素原子、フッ素又はメチルを表し、
Ｒ３９ｄが、水素原子、シアノ又はフッ素を表し、
Ｒ３９ｅが、水素原子を表し、
Ｒ４０ｂが、水素原子、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ又はメトキシカルボニルを表し、
ここで、前記ピリジルが、同一に若しくは異なって、フッ素、シアノ、メチル及びメトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記メチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イルが、同一に若しくは異なって、フッ素、シアノ、メチル及びメトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記メチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１３が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル及びシクロプロピルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、シクロプロピルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ２が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シクロプロピル、メトキシカルボニル及びエトキシカルボニルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素原子、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３７、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３７、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキル、４〜６員の複素環、５〜６員のヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、メチルカルボニル、エチルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルオキシ及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルが、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、シアノ、メトキシ、エトキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、４〜６員の複素環及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環が、メチル、エチル又はシクロプロピルで置換されていてもよく及び２個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシが、シアノ、シクロプロピルで置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルが、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシで置換されていてもよく及び４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環が、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシで置換されていてもよく及び４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５〜６員のヘテロアリールが、同一に若しくは異なって、メチル、エチル及びメトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
ｑが０であり、
Ｒ３４が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ３５が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ３４及びＲ３５が、それらが結合している窒素原子とともに、４〜７員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜７員の複素環が、同一に若しくは異なって、フッ素原子、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから選択される１個、２個若しくは３個の基で置換されていてもよく、
ここで、
Ｒ３６が、水素原子又はメチルを表し、
Ｒ３７が、水素原子、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はシクロプロピルを表し、
Ｒ３７ａが、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はシクロプロピルを表し、
但し、Ｒ３が−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３７又は−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３７である場合、Ｒ７及びＲ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ３がシアノである場合、Ｒ２及びＲ４が、水素とは異なり、
但し、Ｒ３がシアノである場合、Ｒ６及びＲ９が、６員のヘテロアリールとは異なり、
又は
Ｒ２及びＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、５〜６員の炭素環、５〜７員のアザ複素環、５〜７員のオキサ複素環、５〜６員のヘテロアリール基又はフェニル環を形成しており、
ここで、前記５〜７員のアザ複素環が、同一に若しくは異なって、オキソ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５〜７員のオキサ複素環が、同一に若しくは異なって、オキソ、メチル、エチル、トリフルオロメチル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５〜６員の炭素環が、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、いずれのフェニル基及びいずれの５〜６員のヘテロアリール基も、それぞれ、同一に若しくは異なって、フッ素、塩素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びトリフルオロメトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
但し、Ｒ２及びＲ３がそれらが結合している炭素原子とともにピラゾールに直接結合していない置換されていない窒素原子を有する５〜７員のアザ複素環を形成している場合、Ｒ７及びＲ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ７及びＲ１０が水素である場合、Ｒ２及びＲ３によってそれらが結合している炭素原子とともに形成される５〜７員のアザ複素環の窒素原子が、メチル、エチル又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルで置換されており、
Ｒ４が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シクロプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル及びヒドロキシから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、メトキシ及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
又は
Ｒ３及びＲ４がそれらが結合している炭素原子とともに、５〜６員の炭素環、５〜７員の複素環、５〜６員のヘテロアリール基又はフェニル環を形成しており、
ここで、前記５〜７員の複素環が、同一に若しくは異なって、オキソ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５〜６員の炭素環が、同一に若しくは異なって、オキソ、ヒドロキシル、メチル、エチル、トリフルオロメチル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、いずれのフェニル基及びいずれの５〜６員のヘテロアリール基も、それぞれ、同一に若しくは異なって、フッ素、塩素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びトリフルオロメトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
但し、Ｒ３及びＲ４がそれらが結合している炭素原子とともに、ピラゾールに直接結合していない置換されていない窒素原子を有する５〜７員の複素環を形成している場合、Ｒ７及びＲ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ７及びＲ１０が水素である場合、Ｒ３及びＲ４によってそれらが結合している炭素原子とともに形成される５〜７員の複素環の窒素原子が、メチル、エチル又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルで置換されている、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【請求項３】
Ｒ１が、下記式の基：
【化１０】
2019532961.tif 000010
を表し、
式中、
＃が、アミノ基の結合箇所を表し、
Ｒ５が、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、メトキシ、エトキシ及び（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、−ＮＲ１４Ｒ１５、シクロプロピルから選択される基で置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
Ｒ１４が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ１５が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ１４及びＲ１５が、それらが結合している窒素原子とともに、４〜６員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜６員の複素環が、メチル又はトリフルオロメチルで置換されていてもよく又は４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルが、４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ６が、ピリジル又は（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルキルを表し、
又は
下記式の基：
【化１１】
2019532961.tif 000011
を表し、
式中、
＃＃が、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８が、水素原子、メチル又はフッ素を表し、
Ｒ３８ａが、水素原子を表し、
Ｒ３９が、水素原子、シアノ又はフッ素を表し、
Ｒ３９ａが、水素原子、シアノ、フッ素又はメチルスルファニルを表し、
Ｒ４０が、水素原子、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、メチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシカルボニル又はエトキシカルボニルを表し、
ここで、前記メチルが、シアノで置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
ｎが、０を表し、
Ｒ１６が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ１７が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記ピリジルが、同一に若しくは異なって、フッ素、シアノ、メチル、メトキシ及びエトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記メチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシは、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルキルが、同一に若しくは異なって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル及びシアノから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、又は５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ７が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、メトキシ又はエトキシで置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
但し、Ｒ５がメトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである場合、Ｒ７が、水素とは異なり、
但し、Ｒ６がピリジルである場合、Ｒ７が、水素とは異なり、
Ｒ８が、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、メトキシ、エトキシ及び（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、メトキシ、−ＮＲ２２Ｒ２３、シクロプロピルから選択される基で置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
Ｒ２２が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２３が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルが、４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ９が、ピリジル又は（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルキルを表し、
又は
下記式の基：
【化１２】
2019532961.tif 000012
を表し、
式中、
＃＃が、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８ｂが、水素原子、メチル又はフッ素を表し、
Ｒ３８ｃが、水素原子又はフッ素を表し、
Ｒ３９ｂが、水素原子、シアノ又はフッ素を表し、
Ｒ３９ｃが、水素原子、シアノ又はフッ素を表し、
Ｒ４０ａが、水素原子、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６ａＲ１７ａ、メチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシカルボニル又はエトキシカルボニル、４〜６員の複素環、シクロプロピル又はシクロブチルを表し、
ここで、前記メチルが、シアノで置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、
ｎが、０を表し、
Ｒ１６ａが、水素原子を表し、
Ｒ１７ａが、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
ここで、前記４〜６員の複素環が、メチルで置換されていてもよく又は５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記ピリジルが、同一に若しくは異なって、フッ素、シアノ、メチル、メトキシ及びエトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記メチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルキルが、同一に若しくは異なって、メチル、エチル、シアノから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく又は５個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１０が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又はシクロプロピルを表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、メトキシ、エトキシ、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、−ＮＲ２８Ｒ２９から選択される基で置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく及びヒドロキシでさらに置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルが、４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、
Ｒ２８が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２９が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
但し、Ｒ９がピリジルである場合、Ｒ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ８がメトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである場合、Ｒ１０が、水素とは異なり、
Ｒ１１が、シクロプロピル、メチル又はエチルを表し、
ここで、前記メチル又はエチルが、シクロプロピルで置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ１２が、下記式の基：
【化１３】
2019532961.tif 000013
を表し、
式中、
＃＃が、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８ｄが、水素原子又はフッ素を表し、
Ｒ３８ｅが、水素原子を表し、
Ｒ３９ｄが、水素原子又はフッ素を表し、
Ｒ３９ｅが、水素原子を表し、
Ｒ４０ｂが、水素原子、フッ素、塩素又はシアノを表し、
Ｒ１３が、水素原子、メチル及びシクロプロピルから選択される基を表し、
ここで、前記メチルが、シクロプロピルで置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ２が、水素原子又はメチルを表し、
ここで、前記メチルが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素原子、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、メチルスルファニル、エチルスルファニル、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、メトキシ、エトキシ、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキル、４〜６員の複素環、５員のヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、メトキシカルボニル及びエトキシカルボニルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、エトキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、４〜６員の複素環及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環が、メチル、エチル又はシクロプロピルで置換されていてもよく及び２個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシ及びエトキシが、シアノ、シクロプロピルで置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルが、ヒドロキシで置換されていてもよく又は４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４〜６員の複素環が、ヒドロキシル又はトリフルオロメチルで置換されていてもよく又は４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５員のヘテロアリールが、同一に若しくは異なって、メチル及びメトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、
ｑが０であり、
Ｒ３４が、水素原子又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ３５が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
又は
Ｒ３４及びＲ３５が、それらが結合している窒素原子とともに、４〜６員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜６員の複素環が、同一に若しくは異なって、フッ素原子、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ３６が、水素原子又はメチルを表し、
ここで、Ｒ３７が、水素原子、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はシクロプロピルを表し、
ここで、Ｒ３７ａが、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はシクロプロピルを表し、
但し、Ｒ３が−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａである場合、Ｒ７及びＲ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ３がシアノである場合、Ｒ２及びＲ４が、水素とは異なり、
但し、Ｒ３がシアノである場合、Ｒ６及びＲ９が、ピリジル又はピリミジルとは異なり、
又は
Ｒ２及びＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、４〜６員の炭素環、５〜６員のアザ複素環、５〜６員のオキサ複素環、６員のヘテロアリール基又はフェニル環を形成しており、
ここで、前記フェニル基が、同一に若しくは異なって、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びトリフルオロメトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記５〜６員の炭素環が、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、オキソ、メチル、エチル、トリフルオロメチル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく又は４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５〜６員のアザ複素環が、オキソ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよく又は４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５〜６員のオキサ複素環が、オキソ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル及びエトキシカルボニルで置換されていてもよく又は４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
但し、Ｒ２及びＲ３がそれらが結合している炭素原子とともにピラゾールに直接結合していない置換されていない窒素原子を有する５〜６員のアザ複素環を形成している場合、Ｒ７及びＲ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ７及びＲ１０が水素である場合、Ｒ２及びＲ３によってそれらが結合している炭素原子とともに形成される５〜６員のアザ複素環の窒素原子が、メチル、エチル、メトキシカルボニル又はエトキシカルボニルで置換されており、
Ｒ４が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シクロプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル及びヒドロキシから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、ヒドロキシ、メトキシ及びシクロプロピルから選択される基で置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
又は
Ｒ３及びＲ４がそれらが結合している炭素原子とともに、５〜６員の炭素環、５〜６員の複素環、６員のヘテロアリール基又はフェニル環を形成しており、
ここで、前記５〜６員の複素環が、同一に若しくは異なって、オキソ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく又は４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記５〜６員の炭素環が、同一に若しくは異なって、オキソ、ヒドロキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル及びエトキシカルボニルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく又は４個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
及び
ここで、いずれのフェニル基及びいずれの６員のヘテロアリール基も、それぞれ、同一に若しくは異なって、フッ素、塩素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びトリフルオロメトキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
但し、Ｒ３及びＲ４がそれらが結合している炭素原子とともに、ピラゾールに直接結合していない置換されていない窒素原子を有する５〜６員の複素環を形成している場合、Ｒ７及びＲ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ７及びＲ１０が水素である場合、Ｒ３及びＲ４によってそれらが結合している炭素原子とともに形成される５〜６員の複素環の窒素原子が、メチル、エチル、メトキシカルボニル又はエトキシカルボニルで置換されている、
請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【請求項４】
Ｒ１が、下記式の基：
【化１４】
2019532961.tif 000014
を表し、
式中、
＃が、アミノ基の結合箇所を表し、
Ｒ５が、塩素、メチル、エチル、メトキシ又はシクロプロピルから選択される基を表し、
ここで、前記メチル及びエチルが、メトキシで置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシが、３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ６が、５−フルオロピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル又はシクロヘキシルを表し、
又は
下記式の基：
【化１５】
2019532961.tif 000015
を表し、
式中、
＃＃が、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８が、水素原子又はフッ素を表し、
Ｒ３８ａが、水素原子を表し、
Ｒ３９が、水素原子を表し、
Ｒ３９ａが、水素原子又はシアノを表し、
Ｒ４０が、水素原子、フッ素、塩素、シアノ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシカルボニル又はエトキシカルボニルを表し、
Ｒ７が、水素原子、メチル、エチル、シクロプロピルメチル、２−シクロプロピルエチル又は２，２−ジフルオロエチルを表し、
但し、Ｒ５がメトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである場合、Ｒ７が、水素とは異なり、
但し、Ｒ６が５−フルオロピリジン−２−イル又は６−トリフルオロメチルピリジン−３−イルを表す場合、Ｒ７が、水素とは異なり、
Ｒ８が、塩素、メチル、エチル、メトキシ及びシクロプロピルから選択される基を表し、
Ｒ９が、ピリジル又は４−シアノペンタシクロ［４．２．０．０２，５．０３，８．０４，７］オクタン−１−イルを表し、
又は
下記式の基：
【化１６】
2019532961.tif 000016
を表し、
式中、
＃＃が、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８ｂが、水素原子又はフッ素を表し、
Ｒ３８ｃが、水素原子を表し、
Ｒ３９ｂが、水素原子を表し、
Ｒ３９ｃが、水素原子を表し、
Ｒ４０ａが、水素原子、フッ素、塩素、シアノ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチルアミノ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ又はシクロプロピルを表し、
ここで、前記ピリジルが、フッ素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はメトキシで置換されていてもよく、
Ｒ１０が、水素原子、メチル、エチル、２，２−ジフルオロエチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、２−シクロプロピルエチル、２−シクロプロピル−２−ヒドロキシプロピル、２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、又はシクロプロピルを表し、
ここで、前記メチル及びエチルが、シクロプロピル、メトキシから選択される基で置換されていてもよく又は３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく及びヒドロキシでさらに置換されていてもよく、
但し、Ｒ９がピリジルである場合、Ｒ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ８がメトキシである場合、Ｒ１０が、水素とは異なり、
Ｒ１１が、メチルを表し、
Ｒ１２が、下記式の基：
【化１７】
2019532961.tif 000017
を表し、
式中、
＃＃が、ピラゾール環への結合箇所を表し、
Ｒ３８ｄが、水素原子を表し、
Ｒ３８ｅが、水素原子を表し、
Ｒ３９ｄが、水素原子を表し、
Ｒ３９ｅが、水素原子を表し、
Ｒ４０ｂが、フッ素又はシアノを表し、
Ｒ１３が、水素原子又はメチルから選択される基を表し、
Ｒ２が、水素原子、メチル又はジフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、水素原子、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、メトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、４員の複素環、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、２−（トリフルオロメチル）−１，３−ジオキソラン−２−イル、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、メトキシカルボニル及びエトキシカルボニルから選択される基を表し、
ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルが、同一に若しくは異なって、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ジメチルアミノ、４員のアザ複素環及びシクロプロピルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく及び３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記４員のアザ複素環が、２個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記メトキシが、シアノ、シクロプロピルで置換されていてもよく及び３個以下のフッ素原子で置換されていてもよく、
ここで、前記シクロプロピル及びシクロブチルが、ヒドロキシで置換されていてもよく、
ここで、前記４員の複素環が、ヒドロキシで置換されていてもよく、
ここで、前記１，３，４−オキサジアゾール−２−イルが、メチルで置換されていてもよく、
ここで、
ｑが０であり、
Ｒ３４が、メチルを表し、
Ｒ３５が、メチルを表し、
又は
Ｒ３４及びＲ３５が、それらが結合している窒素原子とともに、４〜６員の複素環を形成しており、
ここで、前記４〜６員の複素環が、同一に若しくは異なって、フッ素原子、メチル、ジフルオロメチル及びトリフルオロメチルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、
Ｒ３６が、メチルを表し、
Ｒ３７が、水素原子又はメチルを表し、
Ｒ３７ａが、メチルを表し、
但し、Ｒ３が−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａ又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａである場合、Ｒ７及びＲ１０が、水素とは異なり、
但し、Ｒ３がシアノである場合、Ｒ２及びＲ４が、水素とは異なり、
但し、Ｒ３がシアノである場合、Ｒ６及びＲ９が、ピリジルとは異なり、
又は
Ｒ２及びＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、５〜６員の炭素環、ピロリジニル、ピリジル又はフェニル環を形成しており、
ここで、前記５〜６員の炭素環が、同一に若しくは異なって、オキソ、メチル、トリフルオロメチル及びヒドロキシから選択される１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、
ここで、前記ピロリジニルが、プロピル又はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで置換されており、
Ｒ４が、水素原子、メチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル及びヒドロキシから選択される基を表し、
又は
Ｒ３及びＲ４がそれらが結合している炭素原子とともに、５〜６員の炭素環、ピロリジニル環又はピペリジニル環、ピリジル基又はフェニル環を形成しており、
ここで、前記ピロリジニル環が、プロピル又はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで置換されており、
ここで、前記ピペリジニル環が、プロピル又はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで置換されており、
ここで、前記５〜６員の炭素環が、同一に若しくは異なって、オキソ、ヒドロキシ及びメチルから選択される１個若しくは２個の基で置換されていても良い、請求項１、２若しくは３に記載の式（Ｉ）の化合物又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
［Ａ］一般式（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）又は（ＩＩ−Ｃ）の中間体化合物：
【化１８】
2019532961.tif 000018
［式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
ａ）ヨウ化ナトリウム及び好適な塩基の存在下に、４，６−ジクロロピリミジン（ＩＩＩ）と反応させ、
又は
ｂ）好適なブレンステッド酸又はルイス酸の存在下に、４，６−ジクロロピリミジン（ＩＩＩ）と反応させ、
又は
ｃ）好適な塩基の存在下に、４，６−ジクロロピリミジン（ＩＩＩ）と反応させ、
又は
ｄ）好適な塩基の存在下に、及び好適な触媒、特には好適なパラジウム触媒、及び好適な配位子の存在下に、４，６−ジクロロピリミジン（ＩＩＩ）：
【化１９】
2019532961.tif 000019
と反応させることで、
それぞれ一般式（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）及び（ＩＶ−Ｃ）の化合物：
【化２０】
2019532961.tif 000020
［式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
それを好適な塩基の存在下に、及び適宜に好適な触媒、特には好適なパラジウム触媒の存在下に、下記一般式（Ｖ）のピラゾール：
【化２１】
2019532961.tif 000021
［式中、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］と反応させることで、
それぞれ一般式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）及び（Ｉ−Ｃ）の化合物：
【化２２】
2019532961.tif 000022
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
次に、相当する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、前記化合物を溶媒和物、塩及び／又はそのような塩の溶媒和物に変換してもよい段階、
又は
［Ｂ］一般式（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）又は（ＩＶ−Ｃ）の中間体化合物：
【化２３】
2019532961.tif 000023
［式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
ヒドラジン等価物、特にはヒドラジン１水和物の存在下に反応させることで、それぞれ一般式（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）及び（Ｖ−Ｃ）の化合物：
【化２４】
2019532961.tif 000024
を得て、それを一般式（ＶＩ）の１，３ジカルボニル化合物：
【化２５】
2019532961.tif 000025
［式中、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］の存在下に反応させることで、
それぞれ一般式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）及び（Ｉ−Ｃ）の化合物：
【化２６】
2019532961.tif 000026
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
次に、相当する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、前記化合物を溶媒和物、塩及び／又はそのような塩の溶媒和物に変換してもよい段階、
又は
［Ｃ］一般式（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）又は（ＩＶ−Ｃ）の中間体化合物：
【化２７】
2019532961.tif 000027
［式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
ヒドラジン等価物、特にはヒドラジン１水和物の存在下に反応させることで、
それぞれ一般式（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）及び（Ｖ−Ｃ）の化合物：
【化２８】
2019532961.tif 000028
を得て、
それを、一般式（ＶＩＩ）の１，３ジカルボニル化合物：
【化２９】
2019532961.tif 000029
［式中、Ｒ２及びＲ３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、及びＴ１は、メトキシ又はエトキシを表す。］の存在下に反応させることで、
それぞれ一般式（Ｉ−Ｄ）、（Ｉ−Ｅ）及び（Ｉ−Ｆ）の化合物：
【化３０】
2019532961.tif 000030
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
次に、相当する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、前記化合物を溶媒和物、塩及び／又はそのような塩の溶媒和物に変換してもよい段階、
又は
［Ｄ］一般式（ＶＩＩＩ）の中間体化合物：
【化３１】
2019532961.tif 000031
［式中、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
好適な塩基の存在下に、４，６−ジクロロピリミジン（ＩＩＩ）：
【化３２】
2019532961.tif 000032
と反応させることで、
一般式（ＩＸ）の化合物：
【化３３】
2019532961.tif 000033
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
それを、
ｂ）好適なブレンステッド酸又はルイス酸の存在下に、一般式（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）又は（ＩＩ−Ｃ）の中間体化合物と反応させ、
又は
ｃ）好適な塩基の存在下に、一般式（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）又は（ＩＩ−Ｃ）の中間体化合物と反応させ、
又は
ｄ）好適な塩基の存在下に、及び好適な触媒、特には好適なパラジウム触媒、及び好適な配位子の存在下に、一般式（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）又は（ＩＩ−Ｃ）の中間体化合物：
【化３４】
2019532961.tif 000034
［式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］と反応させることで、
それぞれ一般式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）及び（Ｉ−Ｃ）の化合物：
【化３５】
2019532961.tif 000035
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
次に、相当する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、前記化合物を溶媒和物、塩及び／又はそのような塩の溶媒和物に変換してもよい段階、
又は
［Ｅ］４，６−ジクロロピリミジン（ＩＩＩ）：
【化３６】
2019532961.tif 000036
を、ヒドラジン等価物、特にはヒドラジン１水和物と反応させることで、
一般式（Ｘ）の化合物：
【化３７】
2019532961.tif 000037
を得て、
それを、一般式（ＶＩ）の１，３ジカルボニル化合物：
【化３８】
2019532961.tif 000038
［式中、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］の存在下に反応させることで、
一般式（ＶＩＩ）の化合物：
【化３９】
2019532961.tif 000039
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
それを、
ｂ）好適なブレンステッド酸の存在下に、一般式（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）又は（ＩＩ−Ｃ）の中間体化合物と反応させ、
又は
ｃ）好適な塩基の存在下に、一般式（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）又は（ＩＩ−Ｃ）の中間体化合物と反応させ、
又は
ｄ）好適な塩基の存在下に、及び好適な触媒、特には好適なパラジウム触媒、及び好適な配位子の存在下に、一般式（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）又は（ＩＩ−Ｃ）の化合物中間体：
【化４０】
2019532961.tif 000040
［式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］と反応させることで、
それぞれ一般式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）及び（Ｉ−Ｃ）の化合物：
【化４１】
2019532961.tif 000041
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
次に、相当する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、前記化合物を溶媒和物、塩及び／又はそのような塩の溶媒和物に変換してもよい段階、
又は
［Ｆ］一般式（ＩＸ）の化合物：
【化４２】
2019532961.tif 000042
［式中、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
ｂ）好適なブレンステッド酸又は好適な塩基の存在下に、一般式（Ｘ）の中間体化合物と反応させ、
又は
ｃ）好適な塩基の存在下に、一般式（Ｘ）の中間体化合物と反応させ、
又は
ｄ）好適な塩基の存在下に、及び好適な触媒、特には好適なパラジウム触媒、及び好適な配位子の存在下に、一般式（Ｘ）の中間体化合物：
【化４３】
2019532961.tif 000043
［式中、Ｒ５及びＲ７は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］と反応させることで、
一般式（ＸＩ）の化合物：
【化４４】
2019532961.tif 000044
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ７は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
それを、好適な塩基の存在下に、及び好適なパラジウム触媒の存在下に、一般式（ＸＩＩ）の化合物：
【化４５】
2019532961.tif 000045
［式中、Ｒ６は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、Ｘは塩素、臭素、ヨウ素又はトリフレートである。］と反応させることで、
一般式（Ｉ−Ａ）の化合物：
【化４６】
2019532961.tif 000046
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、上記で定義の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得て、
次に、相当する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、前記化合物を溶媒和物、塩及び／又はそのような塩の溶媒和物に変換してもよい段階
を含む方法。
【請求項６】
疾患の治療若しくは予防で使用される、請求項１〜４及び１２〜１５のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
高リン酸塩血症、高血漿ＦＧＦ２３レベル、リン酸恒常性の不均衡、軟組織石灰化、慢性腎臓疾患（ＣＫＤ）、軟組織石灰化、特には慢性腎臓疾患関連の石灰化及び非慢性腎臓疾患関連の石灰化に関連する疾患及び／又は状態、及び慢性腎疾患の治療及び／又は予防のための医薬を製造するための、請求項１〜４及び１２〜１５のいずれか１項で定義の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
不活性で無毒性の薬学的に好適な補助剤と組み合わせて、請求項１〜４及び１２〜１５のいずれか１項で定義の式（Ｉ）の化合物を含む医薬。
【請求項９】
降圧活性化合物、抗炎症剤／免疫抑制剤、リン酸吸着薬、リン酸ナトリウム共輸送体、ＮＨＥ３阻害薬、抗不整脈薬、脂質代謝を変える薬剤及び／又はビタミンＤ代謝を調節する活性化合物の群から選択されるさらなる活性化合物と組み合わせて、請求項１〜４及び１２〜１５のいずれか１項で定義の式（Ｉ）の化合物を含む医薬。
【請求項１０】
心血管疾患及び腎臓疾患、特には高リン酸塩血症、高血漿ＦＧＦ２３レベル、リン酸恒常性の不均衡、軟組織石灰化、慢性腎臓疾患（ＣＫＤ）、軟組織石灰化、特には慢性腎臓疾患関連の石灰化及び非慢性腎臓疾患関連の石灰化に関連する疾患及び／又は状態、及び慢性腎疾患の治療及び／又は予防のための、請求項８又は９に記載の医薬。
【請求項１１】
疾患の治療若しくは予防のための医薬の製造のための、請求項１〜４及び１２〜１５のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２】
下記式：
【化４７】
2019532961.tif 000047
の６−［５−（ジフルオロメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［５−（４−フルオロフェニル）−１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピリミジン−４−アミンである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
下記式：
【化４８】
2019532961.tif 000048
の４−（３−｛［６−（４−クロロ−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾニトリルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
下記式：
【化４９】
2019532961.tif 000049
の４−（５−｛［６−（４−クロロ−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ｝−１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾニトリルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
下記式：
【化５０】
2019532961.tif 000050
の６−（４−クロロ−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［３−（４−フルオロフェニル）−１−（２−メトキシエチル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピリミジン−４−アミンである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。