【手続補正書】
【提出日】令和2年8月5日(2020.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2019528259.tif 000001
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３２、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−フェニル、フェニルおよび−ＣＨ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９からなる群から選択され；ここで、フェニルは、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；
Ｒ２は、各出現について、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、各出現について、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルからなる群から各々独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している隣接する炭素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＲａＲｂからなる群から独立して選択される１もしくは２個の置換基により任意に置換されている３員炭素環を形成し；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂおよび−ＮＲａＣＨ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１からなる群から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フェニル、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；ならびに、フェニルは、各出現について独立して、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；
Ｒ５ｂは、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ８およびＲ１０はＨおよび−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１１は、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−ＮＲａＲｂからなる群から独立して選択され；
Ｒ３１は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択され；
Ｒ３２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルからなる群から選択され；ならびに
ＲａおよびＲｂは、各出現について、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ヘテロシクロアルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ヘテロアリールからなる群から各々独立して選択され、ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個の環原子を含み、ならびに、フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシから選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；または
ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜８員ヘテロアリールを形成する）
を有する化合物、または、その薬学的に許容可能な塩および／もしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７の各出現がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、各出現について、Ｈおよびメチルからなる群から独立して選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２の各出現がＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が：
【化２】
2019528259.tif 000002
からなる群から選択され、式中、ＲａおよびＲｂは、各出現について、水素および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から各々独立して選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｈ、４−メトキシベンジルおよび−ＣＨ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９からなる群から選択され；
Ｒ８がＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、ならびに、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されていてもよく；ならびに
Ｒ９が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−ＮＲａＲｂからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が、Ｈおよび−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８が、Ｈおよび−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシルから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８がＣ１〜Ｃ４アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３およびヒドロキシルから選択される１個の置換基によって任意に置換され得る、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８が、Ｈ、メチル、
【化３】
2019528259.tif 000003
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が、Ｈ、メチル、
【化４】
2019528259.tif 000004
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８が
【化５】
2019528259.tif 000005
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９が−ＮＲａＲｂである、請求項６〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９が、−ＮＨ２、
【化６】
2019528259.tif 000006
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９がＮＨ２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５ｂがＨおよびハロゲンから選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５ｂがＨおよびＦから選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５ｂがＨである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂおよび−ＮＲａＣＨ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシル、フェニルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されており、ならびに、ここで、フェニルは、各出現について独立して、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、シアノおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨＲｂおよび−ＮＲａＣＨ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＮＲａＣＨ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されており；
Ｒ１０がＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されており；ならびに
Ｒ１１が、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−ＮＲａＲｂからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５ｂがＨであり；および
Ｒ５ａが、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、
【化７】
2019528259.tif 000007
からなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５ｂがＨであり；および
Ｒ５ａが、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、
【化８】
2019528259.tif 000008
からなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂおよび−ＮＲａＣＨ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである各Ｒ５ａは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されていてもよく；
Ｒ１０がＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換され；
Ｒ１１が、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−ＮＲａＲｂからなる群から選択され；
Ｒ５ｂがＨであり；および
Ｒ１がＨである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５ａが、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、
【化９】
2019528259.tif 000009
からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５ａが、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、
【化１０】
2019528259.tif 000010
からなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
式：
【化１１】
2019528259.tif 000011
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−フェニルおよび−ＣＨ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９からなる群から選択され；ここで、フェニルは、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；ならびに
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂおよび−ＮＲａＣＨ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１からなる群から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；ならびに、フェニルは、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；
Ｒ５ｂは、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ８およびＲ１０は、Ｈおよび−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１１は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−ＮＲａＲｂからなる群から独立して選択され；ならびに
ＲａおよびＲｂは、各出現について、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ヘテロシクロアルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ヘテロアリールからなる群から各々独立して選択され、ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個の環原子を含み、ならびに、フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシから選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；または
ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜８員ヘテロアリールを形成する）
を有する化合物、または、その薬学的に許容可能な塩および／もしくは立体異性体。
【請求項２８】
Ｒ１が、Ｈまたは−ＣＨ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９であり；
Ｒ８が、ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、ここで、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨおよびヒドロキシルから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されており；ならびに
Ｒ９が、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−ＮＲａＲｂからなる群から独立して選択されている、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ８が、Ｈ、メチル、
【化１２】
2019528259.tif 000012
からなる群から選択される、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１がＨである、請求項２７〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＮＲａＣＨ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１からなる群から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されており；ならびに
Ｒ５ｂがＨまたはハロゲンである、請求項２７〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５ｂがＨまたはハロゲンであり；ならびに
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、
【化１３】
2019528259.tif 000013
からなる群から選択される、請求項２７〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５ｂがＨまたはハロゲンであり；ならびに
Ｒ５ａが、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、
【化１４】
2019528259.tif 000014
からなる群から選択される、請求項２７〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１がＨであり；
Ｒ５ｂがＨであり；ならびに
Ｒ５ａが
【化１５】
2019528259.tif 000015
からなる群から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
式：
【化１６】
2019528259.tif 000016
（式中：
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＮＲａＣＨ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１からなる群から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されており；
Ｒ５ｂはＨまたはハロゲンであり；
Ｒ８およびＲ１０は、ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されていてもよく；ならびに
Ｒ９およびＲ１１は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−ＮＲａＲｂからなる群から独立して選択され；ならびに
ＲａおよびＲｂは、各出現について、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ヘテロシクロアルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ヘテロアリールからなる群から各々独立して選択され、ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１、２または３個の環原子を含み、ならびに、フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシから選択される１、２または３個の置換基によって任意に置換されており；または
ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜８員ヘテロアリールを形成する）
を有する化合物、または、その薬学的に許容可能な塩および／もしくは立体異性体。
【請求項３６】
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ヒドロキシルおよびハロゲンから各々独立して選択される１もしくは２個の置換基によって任意に置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、
【化１７】
2019528259.tif 000017
からなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５ｂがＨまたはハロゲンであり；ならびに
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＮＨ２、
【化１８】
2019528259.tif 000018
からなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ８が、Ｈ、メチル、
【化１９】
2019528259.tif 000019
からなる群から選択される、請求項３５〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ９が−ＮＨ２である、請求項３５〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
【化２０】
2019528259.tif 000020
2019528259.tif 000021
2019528259.tif 000022
2019528259.tif 000023
からなる群から選択される化合物、または、その薬学的に許容可能な塩および／もしくは立体異性体。
【請求項４２】
前記化合物が、以下の表に記載されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩および／もしくは立体異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
2019528259.tif 000024
2019528259.tif 000025
2019528259.tif 000026
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【請求項４３】
請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物；および、薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項４４】
経口投与、非経口投与、局所投与、膣内投与、直腸内投与、舌下投与、点眼投与、経皮投与または鼻噴投与に好適である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
有効量の請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物を含む、うつ病、アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症または不安の治療用の医薬組成物。
【請求項４６】
有効量の請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物を含む、偏頭痛の治療用の医薬組成物。
【請求項４７】
有効量の請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物を含む、神経障害性疼痛の治療用の医薬組成物。
【請求項４８】
有効量の請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物を含む、シナプス機能不全に関連する神経発達障害の治療用の医薬組成物。