【手続補正書】
【提出日】令和2年5月18日(2020.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）の化合物：
【化１】
2019518747.tif 000001
（式中、
Aは
【化２】
2019518747.tif 000002
または
【化３】
2019518747.tif 000003
であり、
R6およびR7は、ピラゾール環の2個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、9〜16員環を形成し、*はこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点である
あるいは
Aは
【化４】
2019518747.tif 000004
であり、場合によりCR11、CR12またはCR13から選択される基の1つまたは2つは窒素原子によって置き換えられていてもよく、
R6およびR10は、フェニル環の3個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、9〜16員環を形成し、*はこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点であり；
R1およびR2はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−アルコキシ基から選択され；
R3は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−アルキルチオ基、−S（O）−（C1〜C3−アルキル）基、−S（O）2−（C1〜C3−アルキル）基、C1〜C3−ハロアルコキシ基、C1〜C3−ハロアルキルチオ基およびC3〜C5−シクロアルキル基から選択され；
R4は場合により1、2、3、4または5個の置換基で置換されたアリール基およびヘテロアリール基から選択され、各置換基はハロゲン原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−チオアルキル基、C1〜C3−ハロアルコキシ基および（C1〜C3）−ハロアルキル−S−基およびC3〜C5−シクロアルキル基から独立に選択され；
Lは基−（CH2）m−E−であり、いずれのCH2基も場合により1個または2個の置換基で置換されており、各置換基はハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシル基、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−アルコキシ基から独立に選択される、あるいは2個の置換基が場合により、それらの介在する原子と一緒になって、飽和もしくは部分不飽和3〜6員シクロアルキル環、または酸素原子、硫黄原子、−S(O）−基、−S(O）2−基および−NR14−基から独立に選択される1〜2個のヘテロ原子を有する3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環式環を形成し；
Eは結合、酸素原子、硫黄原子、−S（O）−基、−S（O）2−基または−NR14−基であり、R4との連結要素を構成し、
R14は水素原子またはC1〜C3−アルキル基であり；
mは2、3または4であり；
R5はCOOH基、以下の基：
【化５】
2019518747.tif 000005
、−C（O）−NHS（O）2（C1〜C6−アルキル）基、−C（O）−NHS（O）2（C3〜C6−シクロアルキル）基、−C（O）−NHS（O）2（アリール）基、−C（O）−NHS（O）2（CH2）sNHCO（C1〜C6−アルキル）基、−C（O）−NHS（O）2（CH2）sNHCO（C3〜C6−シクロアルキル）基および−C（O）−NHS（O）2（CH2）sNHCO（アリール）基から選択され；
sは0、1、2または3であり；
−R6−R7−は#−（CH2）n−（B）t−（CH2）p−##、#−（C2〜C6−アルケニレン）−（B）t−（CH2）p−##、#−（CH2）n−（B）t−（C2〜C6−アルケニレン）−##および#−（CH2）q−（B）−（CH2）r−（B）−（CH2）v−##から選択され、いずれの−CH2−基も場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、NR17R18基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基および（ヘテロシクロアルキル）−（C1〜C3−アルキレン）−基から選択される1個または複数の置換基で置換されており、いずれのアルケニレン中の二重結合も1，2−シクロプロピル基によって置き換えられていてもよく、前記1，2−シクロプロピル基は場合によりハロゲン原子またはC1〜C2−アルキル基で1回または2回置換されており、#はインドール窒素原子との結合点であり、##はR7置換基を有するピラゾール炭素原子との結合点であり；
−R6−R10−は#−（CH2）n−（B）t−（CH2）p−##、#−（C2〜C6−アルケニレン）−（B）t−（CH2）p−、#−（CH2）n−（B）t−（C2〜C6−アルケニレン）−##および#−（CH2）q−（B）−（CH2）r−（B）−（CH2）v−##から選択され、1個または複数のCH2基は場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、NR17R18基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基およびC1〜C3−ハロアルコキシ基から選択される1個または複数の置換基で置換されており、#はインドール窒素原子との結合点であり、##はR10置換基を有するフェニル部分の炭素原子との結合点であり；
nは2、3、4、5、6、7、8、9または10であり；
tは0または1であり；
pは0、1、2、3、4、5または6であり；
qは2、3、4、5または6であり；
rは2、3、4、5または6であり；
vは0、1または2であり；
n、t、p、q、r、およびvについて選択される整数は、A1、A2またはA3の選択とは独立に9〜16員環の形成をもたらし；
Bは−C（O）NR15−基、−NR15C（O）−基、−N（R15）−基、−N（R15）−C（=O）−N（R15）−基、−O−C（=O）−N（R15）−基、−N（R15）−C（=O）−O−基、−O−、−S−、−S（O）−、−S（O）2−、−S（O）NR15−基、−NR15S（O）−基、−S（O）2NR15−基、−NR15S（O）2−基、以下の基：
【化６】
2019518747.tif 000006
および−［N＋（R21R22）−（R16）−］基から独立に選択され、
R15は水素原子、
C1〜C6−アルキル基であって、場合によりハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−ヒドロキシアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（アリーレン）−O−基、（ヘテロシクロアルキル）−（アリーレン）−O−基、アリール−O−基、アリール−（C1〜C3−アルキレン）−O−基、（R20）−S（O）2−アリーレン−O−基、（R20）S（O）2−（ヘテロシクロアルキレン）−（アリーレン）−O−基、（アリール）−（ヘテロアリーレン）−O−基および（アリール）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基から選択される1個または複数の置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基；
フェニル基、
以下の基：
【化７】
2019518747.tif 000007
以下の基：
【化８】
2019518747.tif 000008
および、以下の基：
【化９】
2019518747.tif 000009
から独立に選択され、
$はR15が結合している窒素原子との結合点であり、
R16は薬学的に許容されるアニオンであり；
R17およびR18はそれぞれ独立に、水素原子、C1〜C6−アルキル基、C1〜C6−ハロアルキル基、C3〜C5−シクロアルキル基、C1〜C3−アルキル−C（O）−基、C1〜C3−アルキル−S（O）2−基およびC1〜C3−アルキル−O−C（=O）−基から選択され；
R19は水素原子、ヒドロキシル基、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C6−ヒドロキシアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C（O）OR21−（C1〜C3−アルキレン）−基、−C（O）OR21基、−C（O）NR21R22基、（C1〜C3アルキル）−O−（C1〜C3アルキレン）−C（O）−基、（C1〜C6−アルキル）−C（O）−基およびC3〜C6−シクロアルキル−C（O）−基から選択され；
R20はC1〜C3アルキル基、C3〜C6−シクロアルキル基およびNR21R22基から選択され；
R21およびR22は水素原子またはC1〜C6−アルキル基から独立に選択され；
R8は水素原子、
C1〜C6−アルキル基であって、場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基、C3〜C6−シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基およびNR21R22基から独立に選択される1個または複数の置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基、または
1個または2個の直接隣接しない炭素原子が−O−および−NH−から選択されるヘテロ原子によって独立に置き換えられているC1〜C3−ハロアルキル基、C3〜C6−シクロアルキル基またはC1〜C6−アルキル基
から選択され、
R9は水素原子、
C1〜C4−アルキル基、
C1〜C3−ヒドロキシアルキル基、
C1〜C4−ハロアルキル基、
C1〜C4−ハロアルキル−NH−C（O）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
C2〜C6−ハロアルケニル基、
C1〜C6−アルキル−O−基、
C1〜C4−ハロアルコキシ基、
C1〜C6−アルキル−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C3〜C7）−シクロアルキル基、
（C3〜C7）−シクロアルキル−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
フェニル−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
フェニル−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
R19−（フェニレン）−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
R19−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
R19−（フェニレン）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）基、
（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（ヘテロシクロアルケニル）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロアリーレン）−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロアリーレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−NH−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−NH−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−N（C1〜C6−アルキル）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（ヘテロシクロアルキレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（ヘテロシクロアルキレン）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
NR21R22−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−ハロアルキル）−（C1〜C3−アルキレン）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−ハロアルキル）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−NH−C（O）−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−NR15−C（O）−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−C（O）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−C（O）−NR15−（C1〜C3−アルキレン）−基、
以下の基：
【化１０】
2019518747.tif 000010
および、以下の基：
【化１１】
2019518747.tif 000011
から選択され、フェニル環は場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、またはC1〜C3アルコキシ基で置換されており、
ヘテロシクロアルキル基は場合によりオキソ（=O）基で置換されている、または場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1〜C3アルキル基およびC1〜C3アルコキシ基から独立に選択される1個または複数の置換基で置換されている、
あるいはR8およびR9は一緒になって、場合により−O−および−NR14−から選択される1個または2個のヘテロ原子を含む5員または6員環を形成し；
R11およびR13はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−アルコキシ基から選択され；ならびに
R12は水素原子、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−ハロアルコキシ基およびNR17R18基から選択される）
またはその互変異性体、N−オキシドもしくは塩、または互変異性体もしくはN−オキシドの塩、またはこれらの混合物。
【請求項２】
請求項1に記載の一般式（I）の化合物：
【化１２】
2019518747.tif 000012
（式中、
Aは
【化１３】
2019518747.tif 000013
または
【化１４】
2019518747.tif 000014
であり、
R6およびR7は、ピラゾール環の2個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、9〜16員環を形成し、*はこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点である
あるいは
Aは
【化１５】
2019518747.tif 000015
であり、
R6およびR10は、フェニル環の3個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、9〜16員環を形成し、*はこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点であり；
R1およびR2はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−アルコキシ基から選択され；
R3は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−アルキルチオ基、−S（O）−（C1〜C3−アルキル）基、−S（O）2−（C1〜C3−アルキル）基、C1〜C3−ハロアルコキシ基、C1〜C3−ハロアルキルチオ基およびC3〜C5−シクロアルキル基から選択され；
R4は場合により1、2、3、4または5個の置換基で置換されたアリール基およびヘテロアリール基から選択され、各置換基はハロゲン原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−チオアルキル基、C1〜C3−ハロアルコキシ基および（C1〜C3）−ハロアルキル−S−基およびC3〜C5−シクロアルキル基から独立に選択され；
Lは基−（CH2）m−E−であり、いずれのCH2基も場合により1個または2個の置換基で置換されており、各置換基はハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシル基、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−アルコキシ基から独立に選択される、あるいは2個の置換基が場合により、それらの介在する原子と一緒になって、飽和もしくは部分不飽和3〜6員シクロアルキル環、または酸素原子、硫黄原子、−S(O）−基、−S(O）2−基および−NR14−基から独立に選択される1〜2個のヘテロ原子を有する3〜8員飽和もしくは部分不飽和複素環式環を形成し；
Eは結合、酸素原子、硫黄原子、−S（O）−基、−S（O）2−基または−NR14−基であり、R4との連結要素を構成し、
R14は水素原子またはC1〜C3−アルキル基であり；
mは2、3または4であり；
R5はCOOH基、以下の基：
【化１６】
2019518747.tif 000016
、−C（O）−NHS（O）2（C1〜C6−アルキル）基、−C（O）−NHS（O）2（C3〜C6−シクロアルキル）基、−C（O）−NHS（O）2（アリール）基、−C（O）−NHS（O）2（CH2）sNHCO（C1〜C6−アルキル）基、−C（O）−NHS（O）2（CH2）sNHCO（C3〜C6−シクロアルキル）基および−C（O）−NHS（O）2（CH2）sNHCO（アリール）基から選択され；
sは0、1、2または3であり；
−R6−R7−は#−（CH2）n−（B）t−（CH2）p−##、#−（C2〜C6−アルケニレン）−（B）t−（CH2）p−##、#−（CH2）n−（B）t−（C2〜C6−アルケニレン）−##および#−（CH2）q−（B）−（CH2）r−（B）−（CH2）v−##から選択され、いずれのCH2基も場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、NR17R18基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基および（ヘテロシクロアルキル）−（C1〜C3−アルキレン）−基から選択される1個または複数の置換基で置換されており、いずれのアルケニレン中の二重結合も1，2−シクロプロピル基によって置き換えられていてもよく、前記1，2−シクロプロピル基は場合によりハロゲン原子またはC1〜C2−アルキル基で1回または2回置換されており、#はインドール窒素原子との結合点であり、##はR7置換基を有するピラゾール炭素原子との結合点であり；
−R6−R10−は#−（CH2）n−（B）t−（CH2）p−##、#−（C2〜C6−アルケニレン）−（B）t−（CH2）p−、#−（CH2）n−（B）t−（C2〜C6−アルケニレン）−##および#−（CH2）q−（B）−（CH2）r−（B）−（CH2）v−##から選択され、1個または複数のCH2基は場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、NR17R18基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基およびC1〜C3−ハロアルコキシ基から選択される1個または複数の置換基で置換されており、#はインドール窒素原子との結合点であり、##はR10置換基を有するフェニル部分の炭素原子との結合点であり；
nは2、3、4、5、6、7、8、9または10であり；
tは0または1であり；
pは0、1、2、3、4、5または6であり；
qは2、3、4、5または6であり；
rは2、3、4、5または6であり；
vは0、1または2であり；
n、t、p、q、r、およびvについて選択される整数は、A1、A2またはA3の選択とは独立に9〜16員環の形成をもたらし；
Bは−C（O）NR15−基、−NR15C（O）−基、−N（R15）−基、−N（R15）−C（=O）−N（R15）−基、−O−C（=O）−N（R15）−基、−N（R15）−C（=O）−O−基、−O−、−S−、−S（O）−、−S（O）2−、−S（O）NR15−基、−NR15S（O）−基、−S（O）2NR15−基、−NR15S（O）2−基および以下の基：
【化１７】
2019518747.tif 000017
から独立に選択され、
R15は水素原子、
C1〜C6−アルキル基であって、場合によりハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−ヒドロキシアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（アリーレン）−O−基、アリール−O−基、アリール−（C1〜C3−アルキレン）−O−基、（R20）−S（O）2−アリーレン−O−基、（R20）S（O）2−ヘテロシクロアルキレン−アリーレン−O−基、およびアリール−ヘテロアリーレン−O−基から選択される1個または複数の置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基；
フェニル基、
以下の基：
【化１８】
2019518747.tif 000018
以下の基：
【化１９】
2019518747.tif 000019
および、以下の基：
【化２０】
2019518747.tif 000020
から独立に選択され、
$はR15が結合している窒素原子との結合点であり、
R16は薬学的に許容されるアニオンであり；
R17およびR18はそれぞれ独立に、水素原子、C1〜C6−アルキル基、C1〜C6−ハロアルキル基、C3〜C5−シクロアルキル基、C1〜C3−アルキル−C（O）−基、C1〜C3−アルキル−S（O）2−基およびC1〜C3−アルキル−O−C（=O）−基から選択され；
R19は水素原子、ヒドロキシ基、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C6−ヒドロキシアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C（O）OR21−（C1〜C3−アルキレン）−基、−C（O）OR21基、−C（O）NR21R22基、（C1〜C3アルキル）−O−（C1〜C3アルキレン）−C（O）−基、（C1〜C6−アルキル）−C（O）−基およびC3〜C6−シクロアルキル−C（O）−基から選択され；
R20はC1〜C3アルキル基、C3〜C6−シクロアルキル基およびNR21R22基から選択され；
R21およびR22は水素またはC1〜C6−アルキル基から独立に選択され；
R8は水素原子、
C1〜C6−アルキル基であって、場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基、C3〜C6−シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基およびNR21R22基から独立に選択される1個または複数の置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基、または
1個または2個の直接隣接しない炭素原子が−O−および−NH−から選択されるヘテロ原子によって独立に置き換えられているC1〜C3−ハロアルキル基、C3〜C6−シクロアルキル基またはC1〜C6−アルキル基
であり；
R9は水素原子、
C1〜C4−アルキル基、
C1〜C3−ヒドロキシアルキル基、
C1〜C4−ハロアルキル基、
C1〜C4−ハロアルキル−NH−C（O）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
C2〜C6−ハロアルケニル基、
C1〜C6−アルキル−O−基、
C1〜C4−ハロアルコキシ基、
C1〜C6−アルキル−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C3〜C7）−シクロアルキル基、
（C3〜C7）−シクロアルキル−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
フェニル−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
フェニル−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
R19−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
R19−（フェニレン）−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
R19−（フェニレン）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）基、
（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（C1〜C6−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（ヘテロシクロアルケニル）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロアリーレン）−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロアリーレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（フェニレン）−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−NH−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−N（C1〜C6−アルキル）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（ヘテロシクロアルキレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（ヘテロシクロアルキレン）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
NR21R22−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−ハロアルキル）−（C1〜C3−アルキレン）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−ハロアルキル）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−NH−C（O）−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−NR15−C（O）−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−C（O）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−C（O）−NR15−（C1〜C3−アルキレン）−基、
以下の基：
【化２１】
2019518747.tif 000021
および、以下の基：
【化２２】
2019518747.tif 000022
から選択され、フェニル環は場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、またはC1〜C3アルコキシ基で置換されており、
ヘテロシクロアルキル基は場合によりオキソ（=O）基で置換されている、または場合によりハロゲン原子およびC1〜C3アルキル基から独立に選択される1個または複数の置換基で置換されている、
あるいはR8およびR9は一緒になって、場合により−O−および−NR14−から選択される1個または2個のヘテロ原子を含む5員または6員環を形成し；
R11およびR13はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−アルコキシ基から選択され；ならびに
R12は水素原子、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−ハロアルコキシ基およびNR17R18基から選択される）
またはその互変異性体、N−オキシドもしくは塩、または互変異性体もしくはN−オキシドの塩、またはこれらの混合物。
【請求項３】
Aが
【化２３】
2019518747.tif 000023
または
【化２４】
2019518747.tif 000024
であり、
R6およびR7が、ピラゾール環の2個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、9〜13員環を形成し、*がこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点である、
あるいは
Aが
【化２５】
2019518747.tif 000025
であり、
R6およびR10が、フェニル環の3個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、9〜13員環を形成し、*がこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点であり；
R1およびR2がそれぞれ独立に、水素原子、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−アルコキシ基から選択され；
R3が水素原子、ハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−アルコキシ基から選択され；
R4が場合により1、2または3個の置換基で置換されたアリール基であり、各置換基がハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−ハロアルキル基から独立に選択され；
Lが基−（CH2）m−E−であり、いずれのCH2基も場合によりC1〜C3−アルキル基で置換されており；
Eが酸素原子であり、
mが2または3であり、
R5がCOOH基であり；
−R6−R7−が#−（CH2）n−（B）t−（CH2）p−##、#−（C2〜C6−アルケニレン）−（B）t−（CH2）p−##および#−（CH2）q−（B）−（CH2）r−（B）−（CH2）v−##から選択され、#がインドール窒素原子との結合点であり、##がR7置換基を有するピラゾール炭素原子との結合点であり；
−R6−R10−が#−（CH2）q−（B）−（CH2）r−（B）−（CH2）v−##であり、#がインドール窒素原子との結合点であり、##がR10置換基を有するフェニル部分の炭素原子との結合点であり；
nが2、3、4、5または6であり；
tが0または1であり；
pが0または1であり；
qが2であり；
rが2であり；
vが0または1であり、
n、t、p、q、r、およびvについて選択される整数が、A1、A2またはA3の選択とは独立に9〜13員環の形成をもたらし；
Bが−N（R15）−基、−O−および以下の基：
【化２６】
2019518747.tif 000026
から独立に選択され；
R15が水素原子、
場合によりフェニル基で置換されたC1〜C3−アルキル基、
フェニル基、以下の基：
【化２７】
2019518747.tif 000027
以下の基：
【化２８】
2019518747.tif 000028
および、以下の基：
【化２９】
2019518747.tif 000029
から独立に選択され、
$がR15が結合している窒素原子との結合点であり；
R16が薬学的に許容されるアニオンであり；
R19が水素原子、ヒドロキシ基、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C6−ヒドロキシアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C（O）OR21−（C1〜C3−アルキレン）−基、−C（O）OR21基、−C（O）NR21R22基、（C1〜C3アルキル）−O−（C1〜C3アルキレン）−C（O）−基、（C1〜C3−アルキル）−C（O）−基およびC3〜C6−シクロアルキル−C（O）−基から選択され；
R20がC1〜C3−アルキル基、C3〜C6−シクロアルキル基およびNR21R22基から選択され；
R21およびR22が水素原子およびC1〜C3−アルキル基から独立に選択され；
R8が水素原子、および
C1〜C3−アルキル基であって、場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基、C3〜C6−シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基およびNR21R22基から独立に選択される1個または複数の置換基で置換されたC1〜C3−アルキル基、
C1〜C3−ハロアルキル基、およびC3〜C6−シクロアルキル基
から選択され、
R9が水素原子、
C1〜C4−アルキル基、
C1〜C3−ヒドロキシアルキル基、
C1〜C4−ハロアルキル基、
C1〜C4−ハロアルキル−NH−C（O）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
C2〜C6−ハロアルケニル基、
C1〜C6−アルキル−O−基、
C1〜C4−ハロアルコキシ基、
C1〜C6−アルキル−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C3〜C7−シクロアルキル）基、
（C3〜C7−シクロアルキル）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
フェニル−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（フェニレン）−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（フェニレン）−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（フェニレン）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）基、
（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロシクロアルケニレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロアリーレン）−（C1〜C3−アルキレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロアリーレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−NH−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−N（C1〜C3−アルキレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（ヘテロシクロアルキレン）−（フェニレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロシクロアルキレン）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R19）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（R20）−S（O）2−（ヘテロシクロアルキレン）−（ヘテロアリーレン）−O−（C1〜C3−アルキレン）−基、
NR21R22−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−ハロアルキル）−（C1〜C3−アルキレン）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−ハロアルキル）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−C（O）−NH−（C1〜C3−アルキレン）−基、
（C1〜C3−アルキル）−C（O）−NR15−（C1〜C3−アルキレン）−基、
以下の基：
【化３０】
2019518747.tif 000030
および、以下の基：
【化３１】
2019518747.tif 000031
から選択され、
フェニル環が場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル基、またはC1〜C3アルコキシ基で置換されており、
ヘテロシクロアルキル基が場合によりオキソ（=O）基で置換されている、または場合によりC1〜C3アルキル基で置換されている；
あるいはR8およびR9が一緒になって、場合により1個または2個の酸素原子を含む6員環を形成し；
R11およびR13が水素原子およびC1〜C3−アルキル基から独立に選択され；ならびに
R12が水素原子およびC1〜C3−アルコキシ基から選択される、
請求項1に記載の一般式（I）の化合物、またはその互変異性体、N−オキシドもしくは塩、または互変異性体もしくはN−オキシドの塩、またはこれらの混合物。
【請求項４】
Aが
【化３２】
2019518747.tif 000032
または
【化３３】
2019518747.tif 000033
であり、
R6およびR7が、ピラゾール環の2個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、9〜12員環を形成し、*がこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点である
あるいは
Aが
【化３４】
2019518747.tif 000034
であり、
R6およびR10が、フェニル環の3個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、12員環を形成し、*がこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点であり；
R1、R2およびR3がそれぞれ独立に、水素、メチル基またはメトキシ基であり；
R4が
場合により1個または2個の置換基で置換された1−ナフチル基（各置換基はフッ素原子、塩素原子、メチル基、トリフルオロメチル基から独立に選択される）；
4−クロロ−3，5−ジメチル−フェニル−1−イル基および
5，6，7，8−テトラヒドロナフタレン−1−イル基
から選択され；
Lが−（CH2）3−E−であり、Eが−O−であり；
R5が−COOHであり；
−R6−R7−が#−（CH2）6##、#−（CH2）3−O−CH2−##、#−（CH2）4−O−CH2−##、#−（CH2）5−O−CH2−##、#−（CH2）4−O−（CH2）2−##、#−CH2−CH=CH−CH2−O−CH2−##、#−（CH2）2−O−（CH2）2−O−CH2−##、#−（CH2）2−O−（CH2）2−O−##、#−（CH2）3−N（R15）−##、#−（CH2）4−N（R15）−###、−（CH2）2−N（R15）−CH2、#−（CH2）3−N（R15）−CH2−##、#−（CH2）4−N（R15）−CH2−##、#−（CH2）5−N（R15）−CH2−##、#−CH2−CH=CH−CH2−N（R15）−##および
【化３５】
2019518747.tif 000035
から選択され、#がインドール窒素原子との結合点であり、##がR7置換基を有するピラゾール炭素原子との結合点であり；
−R6−R10−が#−（CH2）2−O−（CH2）2−O−##および#（CH2）5−O−##から選択され、#がインドール窒素原子との結合点であり、##がR10置換基を有するフェニル部分の炭素原子との結合点であり；
R15が水素原子、メチル基、フェニル基、ベンジル基、以下の基：
【化３６】
2019518747.tif 000036
以下の基：
【化３７】
2019518747.tif 000037
および、以下の基：
【化３８】
2019518747.tif 000038
から選択され、
$がR15が結合している窒素原子との結合点であり；
R8が水素原子、
場合によりC1〜C3−アルコキシ基、ヘテロシクロアルキル基およびNR21R22基から独立に選択される1個または複数の置換基で置換されたC1〜C3−アルキル基、または
C1〜C3−ハロアルキル基および
C3〜C6−シクロアルキル基
から選択され、
R9が水素原子、C1〜C3−アルキル基、CH3−CH2−基、CH3−CH2−CH2−基、（CH3）2−CH2−基、−CH2−OH基、トリフルオロメチル基、2，2−ジフルオロエチル基、2−フルオロエテニル基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基、CH3−O−CH2−基、CH3−CH2−O−CH2−基、（CH3）2−CH−O−CH2−基、シクロプロピル基、シクロプロピルオキシメチル−基、フェニル−O−CH2−基、フェニル−CH2−O−CH2−基、メトキシ−フェノキシ−メチル−基、［（4−シアノベンジル）オキシ］メチル基、［4−（テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、［4−（3，6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、［4−（4−ヒドロキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、［4−（4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、（モルホリン−4−イル）−CH2−基、［4−（モルホリン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、メチル−ピペラジン−メチル−基、ピペリジン−1−イルメチル−基、（2−オキソピペリジン−1−イル）メチル−基、ピロリジン−1−イルメチル−基、（2−オキソピロリジン−1−イル）メチル−基、4−（2−オキソピリジン−1（2H）−イル）フェノキシ］メチル−基、｛4−［4−（N，N−ジメチルスルファモイル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、（メチルスルホニル）アミノ］フェノキシ｝メチル−基、｛4−［4−（N，N−ジエチルスルファモイル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、｛4−［4−（シクロプロピルスルホニル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、｛4−［4−（メチルスルホニル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、4−（メチルスルホニル）フェノキシ］メチル−基、［4−（ピペラジン−1−イル）フェノキシ］メチル−基、［4−（4−メチルピペラジン−1−イル）フェノキシ］メチル−基、4−［4−（3−ヒドロキシ−3−メチルブチル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、4−［4−（カルボキシメチル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、［4−（4−アセチルピペラジン−1−イル）フェノキシ］メチル−基、4−［4−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、4−［4−（メトキシアセチル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、｛4−［4−（tert−ブトキシカルボニル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、（ピリミジン−5−イルオキシ）メチル−基、（｛［2−（2−メトキシフェニル）ピリミジン−5−イル］オキシ｝メチル）−基、［（1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル）メトキシ］メチル−基、アミノメチル−基、エチルアミノメチル−基、トリフルオロメチル）アミノメチル−基、（2，2−ジフルオロエチル）アミノメチル−基、（2，2，2−トリフルオロエチル）アミノメチル−基、｛［（2，2，2−トリフルオロエチル）カルバモイル］オキシ｝メチル−基、［（カルバモイルベンジル）オキシ］メチル−基、アセチルアミノ−メチル−基、アセチル（メチル）アミノ］メチル−基、以下の基：
【化３９】
2019518747.tif 000039
および、以下の基：
【化４０】
2019518747.tif 000040
から選択される、
あるいはR8およびR9が一緒になって、場合により1個または2個の酸素原子を含む6員環を形成し；
R11が水素原子であり、
R12が水素原子またはメトキシ基であり、ならびに
R13が水素原子またはメチル基である、
請求項1、2または3に記載の化合物、またはその互変異性体、N−オキシドもしくは塩、または互変異性体もしくはN−オキシドの塩、またはこれらの混合物。
【請求項５】
Aが
【化４１】
2019518747.tif 000041
または
【化４２】
2019518747.tif 000042
であり、
R6およびR7が、ピラゾール環の2個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、10員または11員環を形成し、*がこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点である
あるいは
Aが
【化４３】
2019518747.tif 000043
であり、
R6およびR10が、フェニル環の3個の炭素原子、インドール部分の2個の炭素原子およびR6が結合している窒素原子と一緒になって、12員環を形成し、*がこれらの部分とA置換基を有するインドール炭素原子の結合点であり；
R1、R2およびR3がそれぞれ水素原子またはメチル基であり、
R4が1−ナフチル−基、4−クロロ−3，5−ジメチル−フェニル−1−イル−基および5，6，7，8−テトラヒドロナフタレン−1−イル基から選択され；
Lが−（CH2）3−E−であり、Eが−O−であり；
R5が−COOHであり；
−R6−R7−が#−（CH2）6##、#−（CH2）4−O−CH2−##、#−CH2−CH=CH−CH2−O−CH2−##、#−（CH2）4−NH##、#−（CH2）3−N（R15）−CH2−##、#−（CH2）4−N（R15）−CH2−##、
【化４４】
2019518747.tif 000044
、#−（CH2）2−N（フェニル）−CH2−##および#−（CH2）3−N（フェニル）−CH2−##から選択され、#がインドール窒素原子との結合点であり、##がR7置換基を有するピラゾール炭素原子との結合点であり；
−R6−R10−が#−（CH2）2−O−（CH2）2−O−##および#（CH2）5−O−##から選択され、#がインドール窒素原子との結合点であり、##がR10置換基を有するフェニル部分の炭素原子との結合点であり；
R15がメチル基、フェニル基、以下の基：
【化４５】
2019518747.tif 000045
以下の基：
【化４６】
2019518747.tif 000046
および、以下の基：
【化４７】
2019518747.tif 000047
から選択され、
$がR15が結合している窒素原子との結合点であり；
R8がメチル基であり；
R9が水素原子、CH3基、−CH2−OH基、CH3−O−CH2−基、（CH3）2−CH−O−CH2−基、フェニル−O−CH2−基、フェニル−CH2−O−CH2−基、［4−（テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、［4−（3，6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、［4−（4−ヒドロキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、［4−（4−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、（モルホリン−4−イル）−CH2−基、［4−（モルホリン−4−イル）フェノキシ］メチル−基、4−（2−オキソピリジン−1（2H）−イル）フェノキシ］メチル−基、｛4−［4−（N，N−ジメチルスルファモイル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、｛4−［4−（N，N−ジエチルスルファモイル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、｛4−［4−（シクロプロピルスルホニル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、｛4−［4−（メチルスルホニル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、4−（メチルスルホニル）フェノキシ］メチル−基、［4−（ピペラジン−1−イル）フェノキシ］メチル−基、［4−（4−メチルピペラジン−1−イル）フェノキシ］メチル−基、4−［4−（3−ヒドロキシ−3−メチルブチル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、4−［4−（カルボキシメチル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、［4−（4−アセチルピペラジン−1−イル）フェノキシ］メチル−基、4−［4−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、−｛4−［4−（メトキシアセチル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基、｛4−［4−（tert−ブトキシカルボニル）ピペラジン−1−イル］フェノキシ｝メチル−基および（｛［2−（2−メトキシフェニル）ピリミジン−5−イル］オキシ｝メチル）−基から選択され；
R12がメトキシ基であり、ならびに
R11およびR13がそれぞれ水素原子である、
請求項1、2、3または4に記載の化合物、またはその互変異性体、N−オキシドもしくは塩、または互変異性体もしくはN−オキシドの塩、またはこれらの混合物。
【請求項６】
以下から選択される、請求項1に記載の化合物：
【表１Ａ】
2019518747.tif 000048
【表１Ｂ】
2019518747.tif 000049
【表１Ｃ】
2019518747.tif 000050
【表１Ｄ】
2019518747.tif 000051
【表１Ｅ】
2019518747.tif 000052
【表１Ｆ】
2019518747.tif 000053
【表１Ｇ】
2019518747.tif 000054
【表１Ｈ】
2019518747.tif 000055
【表１Ｉ】
2019518747.tif 000056
【表１Ｊ】
2019518747.tif 000057
【表１Ｋ】
2019518747.tif 000058
【表１Ｌ】
2019518747.tif 000059
【表１Ｍ】
2019518747.tif 000060
【表１Ｎ】
2019518747.tif 000061
【表１Ｏ】
2019518747.tif 000062
【表１Ｐ】
2019518747.tif 000063
【表１Ｑ】
2019518747.tif 000064
【表１Ｒ】
2019518747.tif 000065
【表１Ｓ】
2019518747.tif 000066
【表１Ｔ】
2019518747.tif 000067
【表１Ｕ】
2019518747.tif 000068
【表１Ｖ】
2019518747.tif 000069
【表１Ｗ】
2019518747.tif 000070
【表１Ｘ】
2019518747.tif 000071
【表１Ｙ】
2019518747.tif 000072
【表１Ｚ】
2019518747.tif 000073
【表１ＡＡ】
2019518747.tif 000074
【表１ＡＢ】
2019518747.tif 000075
【表１ＡＣ】
2019518747.tif 000076
【表１ＡＤ】
2019518747.tif 000077
【表１ＡＥ】
2019518747.tif 000078
【表１ＡＦ】
2019518747.tif 000079
【表１ＡＧ】
2019518747.tif 000080
【表１ＡＨ】
2019518747.tif 000081
【表１ＡＩ】
2019518747.tif 000082
【表１ＡＪ】
2019518747.tif 000083
【表１ＡＫ】
2019518747.tif 000084
【表１ＡＬ】
2019518747.tif 000085
またはその互変異性体、N−オキシドもしくは塩、または互変異性体もしくはN−オキシドの塩、またはこれらの混合物。
【請求項７】
請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物を調製する方法であって、前記方法は、一般式（II）の中間体化合物：
【化４８】
2019518747.tif 000086
（式中、R1、R2、R3、R4、R6、AおよびLは請求項1から5のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物について定義される通りであり、R5Eはカルボン酸エステル基またはベンジルエステル基を表す）
を、0℃および100℃を含む0℃〜100℃の温度で、水とTHFおよび／または式C1〜C3−アルキル−OHの脂肪族アルコールの混合物中、アルカリ水酸化物と反応させて、
基R5Eを一般式（I）の化合物について定義される基R5に変換し、その後、場合により、遊離酸基R5をその薬学的に許容される塩に変換して、一般式（I）の化合物
【化４９】
2019518747.tif 000087
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、AおよびLは請求項1から5のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物について定義される通りである）またはその立体異性体、互変異性体、N−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはこれらの混合物を得て、場合によりキラル固定相での分取HPLCによってエナンチオマーを分離するステップを含む方法。
【請求項８】
細胞の増殖を阻害するおよび／または細胞におけるアポトーシスを誘導する方法であって、前記細胞を請求項1から6のいずれか一項に記載の式（I）の化合物と接触させるステップを含む方法に使用するための一般式（I）の化合物。
【請求項９】
疾患の治療に使用するための、請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物。
【請求項１０】
前記疾患が過剰増殖性疾患である、請求項9に記載の使用のための化合物。
【請求項１１】
前記過剰増殖性疾患ががんである、請求項10に記載の使用のための化合物。
【請求項１２】
前記がんが乳がん；肺がん；非ホジキンリンパ腫型、胚B細胞−DLBCLおよび活性化B細胞−DLBCL亜型を含むびまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）亜型、ならびにマントル細胞リンパ腫を含むリンパ腫；急性白血病、急性骨髄性白血病型、急性単球性白血病；黒色腫；多発性骨髄腫；卵巣がん；ならびに膵臓がんから選択される、請求項11に記載の使用のための化合物。
【請求項１３】
乳がん；肺がん；非ホジキンリンパ腫型、胚B細胞−DLBCLおよび活性化B細胞−DLBCL亜型を含むびまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）亜型、ならびにマントル細胞リンパ腫を含むリンパ腫；急性白血病、急性骨髄性白血病型、急性単球性白血病；黒色腫；多発性骨髄腫；卵巣がん；膵臓がんを治療するための医薬品を製造するための、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物と、1種または複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
請求項13に記載の用途で用いるための、請求項14に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項8から12のいずれか一項に記載の使用のための、請求項14に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
・1種または複数の請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物、および
・1種または複数のさらなる抗がん剤
を含む医薬組み合わせ。
【請求項１８】
一般式（II）の中間体化合物
【化５０】
2019518747.tif 000088
（式中、R1、R2、R3、R4、R6、AおよびLは請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物について定義される通りであり、R5Eはカルボン酸エステル基を表す）。
【請求項１９】
請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物を調製するために、請求項18に記載の一般式（II）の中間体化合物を使用する方法。