【事件の表示】
　特願２００８−５０３０８１「月経前障害を治療するためのβラクタミルアルカン酸」拒絶査定不服審判事件〔平成１８年　９月２８日国際公開、ＷＯ２００６／１０２２８３、平成２０年　８月２８日国内公表、特表２００８−５３４５０４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯  
　本願は、２００６年　３月２１日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００５年　３月２２日　（ＵＳ）アメリカ合衆国、２００５年　７月１９日（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２５年　６月１７日付け拒絶理由通知に対して平成２５年１２月２５日付けで意見書及び手続補正書が提出され、平成２６年５月１９日にファクシミリで補正案等が提示された後、平成２６年５月２２日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２６年９月２９日に拒絶査定不服審判が請求されると同時に手続補正書が提出され、平成２６年１１月６日に手続補正書（方式）が提出されたものである。
２　平成２６年　９月２９日提出の手続補正書による手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　　平成２６年　９月２９日提出の手続補正書による手続補正（以下、「本件補正」ともいう。）を却下する。
［理由］
（１）本件補正の概要
　本件補正は、特許請求の範囲を
補正前（平成２５年１２月２５日付け手続補正書を参照）の
　「【請求項１】
　月経前不快性障害（PMDD）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療するための組成物であって、治療上有効な量の、式
の化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含む、組成物、
（上式において、ＡおよびＡ’は、各々独立して選択されるアミドであって、
　ｎは、０〜３の整数であり、
　Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ホルミル、アルキルカルボニル、および、−ＣＯ２Ｒ８および−ＣＯＮＲ８Ｒ８’（ここでＲ８およびＲ８’は各々独立して、水素およびアルキルから選択される）、から成る群より選択される置換基であり、　Ｒ３は、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であって、任意に置換されるか、あるいはＲ３は、窒素原子に結合された窒素含有複素環基であり、かつ
　Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルカルボニル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールハロアルキル、任意に置換されるアリールアルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルケニル、任意に置換されるアリールハロアルケニル、または、任意に置換されるアリールアルキニル、である。）
　または、式
の化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含む、組成物。
（上式において、Ａは、アミドであり、
　Ｑは、酸素であるか、あるいはＱはイオウもしくはジスルフィド、またはその酸化誘導体であり、
　ｎは、１〜３の整数であり、
　Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ホルミル、アルキルカルボニル、または−ＣＯ２Ｒ８および−ＣＯＮＲ８Ｒ８’（ここでＲ８およびＲ８’は各々独立して、水素およびアルキルから成る群より選択される）から成る群より選択される置換基であり、
　Ｒ３は、任意に置換される、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であるか、あるいはＲ３は、窒素原子に結合された窒素含有複素環基であり、
　Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルカルボニル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールハロアルキル、任意に置換されるアリールアルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルケニル、任意に置換されるアリールハロアルケニル、または、任意に置換されるアリールアルキニル、であり、かつ
　Ｒ５”は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換される複素環若しくは任意に置換される複素環アルキル、または任意に置換されるアミノアルキル。）
　　【請求項２】
　前記化合物が式：
の化合物、またはその医薬品として許容可能な塩である、請求項１に記載の組成物。
　　【請求項３】
　前記化合物が、式：
またはその医薬品として許容可能な塩である、請求項１に記載の組成物。
　　【請求項４】
　Ｒ１が水素またはメチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
　　【請求項５】
　Ｒ１が水素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
　　【請求項６】
　Ｒ２が水素またはメチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
　　【請求項７】
　Ｒ２が水素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
　　【請求項８】
　Ｒ３が、
から成る群より選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
（上式において、Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールアルキルオキシ、任意に置換されるアリールアルキルカルボニルオキシ、ジフェニルメトキシ、およびトリフェニルメトキシから選択され、かつ、Ｒ１２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、任意に置換されるアリールオキシカルボニル、任意に置換されるアリールアルキル、および任意に置換されるアリーロイルから選択される。）
　　【請求項９】
　Ｒ３が、
である、請求項８に記載の組成物。
　　【請求項１０】
　Ｒ１０が、任意に置換されるアリールであり、かつＲ１１が水素である、請求項８に記載の組成物。
　　【請求項１１】
　Ｒ４が、
から成る群より選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
（上式において、Ｙは電子求引基であり、Ｒは水素、ハロ、アルキルまたはアルコキシである。）
　　【請求項１２】
　Ｙがハロである、請求項１１に記載の方法。
　　【請求項１３】
　Ｒが水素またはメトキシである、請求項１１に記載の方法。
　　【請求項１４】
　Ａが一置換アミド、二置換アミド、または任意に置換される窒素含有複素環アミドである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
　　【請求項１５】
　前記複素環が、テトラヒドロフリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルから成る群より選択される、請求項１４に記載の組成物。
（該モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルは、任意に、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは任意に置換されるアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）でＮ−置換される。）
　　【請求項１６】
　ＡがＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｘ−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
（上式において、Ｒ１４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシカルボニル、またはベンジルであり、Ｘは、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、複素環、複素環−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ６Ｒ７Ｎ−、またはＲ６Ｒ７Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ６およびＲ７は、各々の場合に独立して、Ｒ６は、水素およびアルキルから成る群より選択され、かつＲ７は、アルキル、シクロアルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるアリールアルキルから成る群より選択されるか、あるいはＲ６およびＲ７は、窒素原子と一緒に結合されて、任意に置換される複素環を形成する。）
　　【請求項１７】
　Ａが、任意に置換される、窒素含有複素環のアミドである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
　　【請求項１８】
　前記窒素含有複素環が、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、トリアゾリジニル、トリアジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、モルホリニル、オキサジアゾリジニル、およびチアジアゾリジニル、から成る群より選択される、請求項１７に記載の組成物。
　　【請求項１９】
　前記窒素含有複素環が、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ６Ｒ７Ｎ−、またはＲ６Ｒ７Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）で置換される、請求項１７に記載の方法。
（上式において、Ｒ１０は、水素、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールアルキルオキシ、任意に置換されるアリールアルキルカルボニルオキシ、ジフェニルメトキシ、またはトリフェニルメトキシであり、Ｒ１２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、任意に置換されるアリールオキシカルボニル、任意に置換されるアリールアルキル、または任意に置換されるアリーロイルであり、かつ、Ｒ６は、水素またはアルキルであり、Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、任意に置換されるアリール、または任意に置換されるアリールアルキルであり、またはＲ６およびＲ７は、窒素原子と一緒に結合されて、任意に置換される複素環を形成する。）
　　【請求項２０】
　前記窒素含有複素環が、ピロリジノニル、ピペリジノニル、２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル、および、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル、から成る群より選択される、請求項１７に記載の組成物。
　　【請求項２１】
　Ａ’がＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｘ−である、請求項２に記載の組成物。
（上式において、Ｒ１４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシカルボニル、またはベンジルであり、Ｘは、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、複素環、複素環−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ６Ｒ７Ｎ−、またはＲ６Ｒ７Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）である（ここで、Ｒ６は、水素およびアルキルからなる群から選択され、Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるアリールアルキルからなる群から選択され、またはＲ６およびＲ７は、窒素原子と一緒に結合されて、任意に置換される複素環を形成する）。）
　　【請求項２２】
　Ａ’が、任意に置換される、窒素含有複素環のアミドである、請求項２に記載の組成物。
　　【請求項２３】
　前記窒素含有複素環が、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル，トリアゾリジニル、トリアジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、モルホリニル、オキサジアゾリジニル、およびチアジアゾリジニルから成る群より選択される、請求項２２に記載の組成物。
　　【請求項２４】
　前記窒素含有複素環が、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ６Ｒ７Ｎ−、またはＲ６Ｒ７Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）で置換される、請求項２２に記載の組成物。
（上式において、Ｒ１０は、水素、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールアルキルオキシ、任意に置換されるアリールアルキルカルボニルオキシ、ジフェニルメトキシ、またはトリフェニルメトキであり、Ｒ１２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、任意に置換されるアリールオキシカルボニル、任意に置換されるアリールアルキル、または任意に置換されるアリーロイルであり、かつ、Ｒ６は、水素またはアルキルであるか、Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、任意に置換されるアリール、または任意に置換されるアリールアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、窒素原子と一緒に結合されて、任意に置換される複素環を形成する。）
　　【請求項２５】
　前記窒素含有複素環が、ピロリジノニル、ピペリジノニル、２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル、および、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル、から成る群より選択される、請求項２２に記載の組成物。
　　【請求項２６】
　Ｒ５”が、任意に置換されるアリールアルキルである、請求項３に記載の組成物。
　　【請求項２７】
　ｎが１または２である、請求項２に記載の組成物。
　　【請求項２８】
　ｎが１である、請求項３に記載の組成物。
　　【請求項２９】
　前記月経前症候群が原発性月経困難症を伴う、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
　　【請求項３０】
　前記化合物は、式
の化合物、またはその医薬品として許容可能な塩である、請求項１に記載の組成物。
　　【請求項３１】
　前記化合物は、式
の化合物、またはその医薬品として許容可能な塩である、請求項１に記載の組成物。
（上式において、Ｒ５はCH３であり、Xは３−トリフルオロメチルベンジルである。）」から、
補正後の
　「　　【請求項１】
　月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療するための組成物であって、
有効成分として下記化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含有する組成物。
式：
　　【請求項２】
　
月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療するための組成物であって、有効成分として下記化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含有する組成物。
式：
（上式において、Ｒ５はCH３であり、Xは３−トリフルオロメチルベンジルである。）
　　【請求項３】
　前記月経前症候群が原発性月経困難症を伴う、
請求項１または２
」(注：下線は、原文に記載されていた通り) 
に変更するものである。
（２）補正の目的
　本件補正は、拒絶査定不服審判の請求と同時になされたものであるところ、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前特許法」ともいう。）第１７条の２第４項において、同条第１項第４号に掲げる場合において特許請求の範囲についてする補正は、同条第４項第１号乃至第４号のに掲げる事項（請求項の削除、特許請求の範囲の減縮、誤記の訂正、明瞭でない記載の釈明）を目的とするものに限るとされているので、その規定を満たすか検討する。
　本件補正前後の発明特定事項を対比すると、本件補正は、
（ｉ）補正前の請求項３０に引用される請求項１に記載され、補正前の請求項３０に記載された発明を特定するために必要な事項である「治療上有効な量の、」を「有効成分として」にし、同「を含む、組成物。」を「を含有する組成物。」にし、請求項１を引用しない形式とした上で、補正前の請求項１〜２８の削除に伴い、補正前の請求項３０を補正後の請求項１とし、
（ii）補正前の請求項３１に引用される請求項１に記載され、補正前の請求項３１に記載された発明を特定するために必要な事項である「治療上有効な量の、」を「有効成分として」にし、同「を含む、組成物。」を「を含有する組成物。」にし、請求項１を引用しない形式とした上で、補正前の請求項１〜２８の削除に伴い、補正前の請求項３１を補正後の請求項２とし、
（iii）補正前の請求項２９に引用される請求項１に記載され、補正前の請求項２９に記載された発明を特定するために必要な事項である化合物の選択肢から
「式：
」及び
「式：
（上式において、Ｒ５はCH３であり、Xは３−トリフルオロメチルベンジルである。）」
を選択し、同「治療上有効な量の、」を「有効成分として」にし、同「を含む、組成物。」を「を含有する組成物。」にし、請求項１を引用しない形式とした上で、補正前の請求項２９を、補正後の請求項１および請求項２を引用する請求項３とし、
（iv）補正前の請求項１〜２８を削除したものである。
　「有効成分として」が「治療上有効な量の、」と同義であることは文脈から明らかであり、「を含有する組成物。」が「を含む、組成物。」と同義であることも明らかであるから、本件補正の（ｉ）、（ii）及び(iv)は、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、単に「平成１８年改正前特許法」ともいう。）第１７条の２第４項第１号にいう請求項の削除を目的とするものに該当し、本件補正の（iii）は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第４項第２号にいう特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
（３）独立特許要件
　そこで、本件補正後の請求項１に係る発明（以下、「本件補正発明」ともいう。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか）について以下に検討する。
　本件補正発明は、本件補正後の請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものである。
「　　【請求項１】
　月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療するための組成物であって、有効成分として下記化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含有する組成物。
式：
」
（ｉ）発明の詳細な説明の記載事項
　発明の詳細な説明には、
（ア）「　【０００１】
　本発明は、置換された２−（アゼチジン−２−オン−１−イル）アルカン酸およびその誘導体に関する。本発明はまた、月経前障害を治療するための方法に関する。詳細には、本発明は、月経前障害を治療するためのβラクタミルバソプレッシンアンタゴニストの使用に関する。」（段落０００１）、
（イ）「　【０００２】
　アルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）は、視床下部で生成される神経下垂体神経ペプチドであり、そして循環系、末梢神経系（ＰＮＳ）および中枢神経系（ＣＮＳ）の多くの生物学的なプロセスに関与する。詳細には、ＡＶＰは、脳で神経伝達物質として機能する。バソプレッシンＶ１ａ、Ｖ１ｂ、およびＶ２を含む、いくつかの薬理学的に重要なバソプレッシンレセプターサブタイプが同定されている。このようなバソプレッシンレセプターは、抑うつ、不安、情動障害およびストレスを含む、いくつかの精神医学的、心理学的および行動的な疾患状態、ならびに疼痛耐性の非オピオイド性の媒介に関与する。バソプレッシンレセプターはまた、水代謝の生体恒常性、腎機能、心血管機能の媒介および哺乳動物における温度の調節を含む、多数の代謝プロセスに関与する。」（段落０００２）、
（ウ）「　【０００４】
　月経前障害を治療するための方法が本明細書において記載される。１つの例示的な実施形態では、月経前障害は、原発性月経困難症（ＰＤ）である。別の例示的な実施形態では、この月経前障害は、月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）である。本明細書に記載の方法は、本明細書に記載されるβラクタミルアルカン酸を含む、１つ以上のβラクタミルバソプレッシンアンタゴニストを、月経前障害、例えば、ＰＤ、ＰＭＤＤおよび／またはこのような月経前機能不全の関連する随伴症状からの救済を必要とする、女性患者に投与する工程、を包含する。」（段落０００４）、
（エ）「　【００６８】
　別の実施形態では、１つ以上の月経前障害を治療するための方法が本明細書に記載される。この方法は、本明細書に記載される１つ以上のβラクタミルアルカン酸バソプレッシンＶ１ａレセプターアンタゴニストであって、その医薬品として許容可能な塩を含むアンタゴニストを、このような月経前障害からの救済を必要とする患者に投与する工程、を包含する。１つ以上の／β−ラクタミルアルカン酸バソプレッシンＶ１ａレセプターアンタゴニストおよび／またはその医薬品として許容可能な塩が、本明細書に記載のような、医薬組成物に含まれてもよい。バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用は、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria（ＰＭＤＤ)および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea（ＰＤ））の症状を軽減または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, British Journal of Obstetrics and Gynecology 107:614-19 (2000)を参照のこと。１つ以上の化合物、またはその医薬組成物が、月経前症候群（Premenstrual Syndrome）（ＰＭＳ）、障害、機能不全および／または月経困難症の予防的な処置として、例えば月経開始の直前に与えられる。経口的に活性なＶ１ａアンタゴニストであるＳＲ４９０５９が、１８〜３５歳の被験体において３回の月経サイクルにまたがって疼痛の有意な減少を示したことが報告されている。
　【００６９】
　１つの実施形態では、月経前月経困難症（ＰＭＤ）とも呼ばれる、原発性月経困難症（ＰＤ）を含む月経前障害を治療するための方法が記載される。原発性月経困難症（ＰＤ）は、月経開始に関連する症状、例えば、腰痛、骨盤筋けいれん、子宮痛、体液うっ滞、例えば、膨満感などを含む。この方法は、本明細書に記載される化合物の有効量を、単独で、または医薬組成物として投与する工程を包含する。末梢のバソプレッシンレセプターで選択的にまたは優先的に活性である、本明細書に記載される化合物は、このような方法に含まれることが有利であることが理解される。
　【００７０】
　別の実施形態では、月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）を含む、月経前障害を治療するための方法が記載される。月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）は、ＰＤで観察される多くの症状を含み、そしてまた二次的なストレスを含む場合がある。ＰＭＤＤは、抑うつ障害として治療されてもよい。この方法は、本明細書に記載される化合物の有効量を、単独で、または医薬組成物として、投与する工程を包含する。血液脳関門を通過し得る、本明細書に記載される化合物は、このような方法に包含されることが有利であることが理解される。
　【００７１】
　別の実施形態では、１つ以上のβ−ラクタミルアルカン酸バソプレッシンレセプターアンタゴニストを含む医薬組成物が本明細書に記載される。この医薬組成物は、１つ以上の担体、希釈剤および／または賦形剤を含む。」（段落００６８〜段落００７１）、
（オ）「　【０２０７】
　実施例２２４。２（Ｒ）−［［４−（ピペリジニル）ピペリジニル］カルボニルメチル］−２−［３（Ｓ）−（４（Ｓ）−フェニルオキサゾリジン−２−オン−３−イル）−４（Ｒ）−（２−スチリル）アゼチジン−２−オン−１−イル］酢酸　Ｎ−［（Ｒ）−α−メチルベンジル］アミド。実施例２２４は、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−Ｄ−アスパラギン酸β−ｔ−ブチルエステル一水和物を実施例３４Ｄで置き換え、そして３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミンを４−（ピペリジニル）ピペリジンで置き換えたこと以外は、実施例６の手順を用いて調製した；実施例２２３は、割り当てられた構造と一致する１Ｈ ＮＭＲスペクトルを示した。」（段落０２０７）、
（カ）「　【０２０８】
　実施例２２５。２（Ｒ）−［［４−（ピペリジニル）ピペリジニル］カルボニルメチル］−２−［３（Ｓ）−（４（Ｓ）−フェニルオキサゾリジン−２−オン−３−イル）−４（Ｒ）−（２−スチリル）アゼチジン−２−オン−１−イル］酢酸　Ｎ−メチル−Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミド。実施例２２５は、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−Ｄ−アスパラギン酸β−ｔ−ブチルエステル一水和物を実施例３４Ｅで置き換え、そして３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミンを４−（ピペリジニル）ピペリジンで置き換えたこと以外は実施例６の手順を用いて調製した；実施例２２３は、割り当てられた構造と一致する１Ｈ ＮＭＲスペクトルを示した、Ｃ４３Ｈ４８Ｆ３Ｎ５Ｏ５についての計算値：Ｃ、６６．９１、Ｈ，６．２７、Ｎ，９．０７、実測値Ｃ，６６．６８、Ｈ，６．２５、Ｎ，９．０１。」（段落０２０８）、
（キ）「　【０２４７】
　実施例２２５は、ＡＶＰの作用の用量依存性の抑制を示し、ＩＣ５０値（２．６８ｎＭ）およびＫｉ値（０．０５ｎＭ）が得られた。これらの値は、実施例２２５の、高親和性結合、およびヒトＶ１ａレセプターを介するイノシトール脂質合成の阻害と一致する。
　【０２４８】
　方法の実施例３。選択性を示す、他のレセプターに対する結合の比較。バソプレッシンＶ１ａレセプターに対する選択的な結合は、ＮＯＶＡＳＣＲＥＥＮ（Hanover, MD, USA）によって提供された６３個の他のレセプターのパネルに対して、実施例２２５について１００ｎＭで実証された。その結果、高度の選択性が示され、実施例２２５は、Ｖ１ａバソプレッシンレセプターにのみ結合した。」（段落０２４７〜段落０２４８）、
（ク）「　【０２４９】
　方法の実施例４。月経前症候群（ＰＭＳ）の治療。バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用はまた、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria）（ＰＭＤＤ）および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea）（ＰＤ）の症状を緩和または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, BJOG 107:614-19（2000年5月）を参照のこと。投与は、月経困難症の予防的な処置として、例えば月経発現の直前に行われる。
　【０２５０】
　ＰＭＳの治療におけるバソプレッシンＶ１ａアンタゴニストの例示的なアッセイは、本明細書に記載されており、本法は、完全なブロックデザインにおける（例えば、３つの期間および３つの投与形態を含む）二重盲検・無作為化・プラセボ対照・交叉試験を含む。例示的な投与群には、原発性月経困難症に罹患している１８〜３５歳の女性を含む。毎日の投与量は、プラセボまたは薬物のいずれかから成り、この薬物投与量は、例示的には、毎日１回を規準として、または分割用量として、本明細書に記載されるような化合物の約０．５ｍｇ〜約３００ｍｇ、または約１０ｍｇ〜約２００ｍｇである。この投薬量は、出血および／または月経痛の開始の約４時間前から約３日前までのウインドウで与えられる。あるいは、患者は二回目の１日用量で投与されてもよい。
　【０２５１】
　成功の結果としては、ビジュアルアナログスケールによる月経痛の自己報告、機能的能力（Ｓｕｌｔａｎスコアを用いる）に関する月経困難症の症状の自己評点（背痛および骨盤痛を含む）および月経ダイアリー記録での月経血損失の自己評価などが挙げられる。
　【０２５２】
　１つの態様では、患者は、経口経路によって１月あたり５〜７日間、１日に１回以上投与されることによって、原発性月経困難症の治療が行われる。本発明の別の態様では、ヒト患者は、約１８〜約４０歳の範囲の年齢の女性である。」（段落０２４９〜段落０２５２）、
（ケ）「　【０２５３】
　方法の実施例５。ラットの血圧薬理学。本明細書に記載される化合物の血管平滑筋収縮および血圧に対する効果は、アルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）Ｖ１ａレセプターが、月経前疼痛の重要なメディエーターであると考えられることを示す。月経の前に、子宮壁の血管には、うっ血がみられる。バソプレッシンは、Ｖ１ａレセプターを通じて作用し、原発性月経困難症の不快感および疼痛に寄与する、子宮および血管平滑筋の両方の収縮を引き起こす。バソプレッシンは、血管緊張を維持する内因性因子の１つである。平滑筋に局在するＶ１ａレセプターを遮断することによって、原発性月経困難症の症状を改善する場合がある。バソプレッシンの濃度上昇は、Ｖ１ａレセプターを通じて作用して、原発性月経困難症の不快感および疼痛に寄与する、子宮および血管平滑筋の両方の収縮を引き起こす。月経困難症に対するレセプターアンタゴニストを評価するための動物モデルはない。代わりに、単純な血圧アッセイを用いて、全身の脈管構造に対する、本明細書に記載の化合物の影響を試験してもよい。このアプローチの合理性は、バソプレッシンＶ１ａレセプターが循環系全体にわたって血管に局在しているという観察に基づく。脳下垂体由来の内因性ＡＶＰによって刺激された場合、これらのレセプターは、平滑筋の血管収縮を媒介し、その開示が参照によって本明細書に援用されるLiedmanら、Acta Obstetricia et Gynecologica 85: 207-211 (2006)において記載されるように、抵抗の増大および血圧の上昇を生じる。この血管と同じＡＶＰ媒介性収縮が子宮で生じることが本明細書で示唆される。結果として、選択的なＶ１ａレセプターアンタゴニストによるこれらのレセプターの遮断は、原発性月経困難症を有する女性に対して治療的効果をもたらすことが期待される（Brouardら、British Journal of Obstetrics and Gynecology 107: 614-19 (2000)も参照のこと）。月経前障害におけるバソプレッシンＶ１ａレセプターの役割に関するさらなる情報は、FrenchによってAmerican Family Physician 71(2):285 (2005）に記載される。
　【０２５４】
　雄性ラットを５つの群に分けて、各々の群を、プラセボまたは、本明細書に記載される化合物の１つ以上の４種類の用量で、例えば実施例２２５を０．１６、０．４、１．０および２．５ｍｇ／ｋｇで用いて、試験した。ラットにこの化合物を経口で投与し、血圧に対する効果を、以下のように９０〜１５０分後に測定した。イソフルラン麻酔下で、大腿動脈のカニューレを通じて血圧を記録した。全身の血圧を上昇させるために、ＡＶＰを大腿静脈のカニューレを通して与え（２５ｎｇ／ｋｇ）、平均血圧の変化を、ＡＶＰの注射後２分記録した。実施例２２５のラットへの事前投与によって、ＡＶＰ誘発性の血圧上昇の、用量依存性な阻害がもたらされた。実施例２２５の１および１．５ｍｇ／ｋｇを投与したラットは、ベヒクルおよび２つのより低用量のアンタゴニストと比較して、有意な（ｐ＜０．０１）血圧の低下を示した。これらのデータによって、経口投与の実施例２２５は、Ｖ１ａレセプターの活性化によって生じる血圧の上昇を遮断し得ることが示され、従って本明細書に記載される他の化合物も、適切な用量では同じ働きをして、経口的に活性であって、ヒト被験体の子宮および血管平滑筋に局在するＶ１ａレセプターを遮断し得る、ということが支持される。」（段落０２５３〜段落０２５４）、及び
（コ）「　【０２７０】
　　【図１】図１は、ヒトバソプレッシンＶ１ａレセプターに対する、実施例２２５の２つの調製物ロットの結合親和性を示す。
　　【図２】図２は、実施例２２５による、アルギニンバソプレッシン誘導性イノシトール−３−リン酸塩生成の拮抗作用を示す。
　　【図３】図３は、実施例２２５による、ラットでのアルギニンバソプレッシン誘発性の血圧上昇のブロックを示す。」（段落０２７０）
と記載されている。
（ii）特許法第３６条第４項第１号に規定する要件（いわゆる実施可能要件）の検討
　特許法第３６条第４項第１号は、明細書の発明の詳細な説明の記載は、「その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したもの」でなければならないと定めるところ、この規定にいう「実施」とは、物の発明においては、当該発明に係る物の生産、使用等をいうものであるから、実施可能要件を満たすためには、明細書の発明の詳細な説明の記載は、当業者が当該発明に係る物を生産し、使用することができる程度のものでなければならない。
　そして、医薬の用途発明においては、一般に、物質名、化学構造等が示されることのみによっては、当該用途の有用性及びそのための当該医薬の有効量を予測することは困難であり、当該医薬を用途に使用することができないから、医薬用途発明においては実施可能要件を満たすためには、明細書の発明の詳細な説明は、その医薬を製造することができるだけでなく、出願時の技術常識に照らして、医薬としての有用性を当業者が理解できるように記載される必要がある。
　これを本件について検討すると、本件補正発明の発明特定事項から、本件補正発明は「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療する」ことをその用途とする、医薬用途発明であるといえる。
　記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）には、「実施例２２５」の化合物が、アルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）の作用を用量依存的に抑制すること、バソプレッシンＶ１ａレセプターに対して選択的に結合すること及びラットへの投与によりアルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）誘発性の血圧上昇を用量依存的に阻害することが示されるとともに、ヒトにおいて子宮および血管平滑筋に局在するバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の症状を改善することが期待されること、が示されている。
　しかし、「月経前症候群」と「月経困難症」は、発症時期及び症状の異なる症候であることが技術常識であり、原発性月経困難症に有効な医薬が月経前症候群にも有効であるとの技術常識もない（「南山堂　医学大辞典」第１９版，２００６年，第７０１頁「月経困難症」の項及び第７０２頁「月経前症候群」の項、医歯薬出版株式会社「最新医学大辞典」第３版，２００５年，第５１７頁「月経困難〔症〕」の項及び「月経前症候群」の項）。したがって、記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）に示された事項が、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となるものではない。
　また、記載事項（ケ）には「月経前障害におけるバソプレッシンＶ１ａレセプターの役割に関するさらなる情報は、FrenchによってAmerican Family Physician 71(2):285 (2005）に記載される。」との記載があるものの、ここに示された「French，American Family Physician 71(2):285-291 (2005）」にはバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の治療が可能となることが示されているのみで、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることは記載されていない。
　したがって、記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）には、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となる記載は見出せない。
　また、記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）には、β−ラクタミルアルカン酸をバソプレッシンＶ１ａレセプターアンタゴニストとして月経前障害（月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ））の患者に投与する方法に関する記載があり、特に、記載事項（エ）には「バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用は、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria（ＰＭＤＤ)および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea（ＰＤ））の症状を軽減または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, British Journal of Obstetrics and Gynecology 107:614-19 (2000)を参照のこと。」との記載があり、記載事項（ク）には「バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用はまた、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria）（ＰＭＤＤ）および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea）（ＰＤ）の症状を緩和または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, BJOG 107:614-19（2000年5月）を参照のこと。」との記載があるものの、ここに示された「Brouard et al, British Journal of Obstetrics and Gynecology 107:614-619 (2000)」（原審における平成２４年３月１３日付け拒絶理由通知で引用された引用文献３に同じ）にはバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の治療が可能となることが示されているのみで、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることは記載されていない。
　したがって、記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）には、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となる記載は見出せない。
　また、発明の詳細な説明の他の記載を検討しても、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となる記載は見出せない。
　しかも、記載事項（オ）によれば「実施例２２４」の化合物は、
「式：
」に相当する化合物であって、本件補正発明において有効成分として含有される化合物であると認められる一方、
　記載事項（カ）によれば「実施例２２５」の化合物は、
「式：
（上式において、Ｒ５はCH３であり、Xは３−トリフルオロメチルベンジルである。）」に相当する化合物であって、本件補正発明において有効成分として含有される「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」には該当しない化合物であると認められる。
　したがって、たとえ本件補正発明において有効成分とされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」がバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する効果を奏するものであるとしても、月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療に本件補正発明が有用であると当業者が理解することはできず、また、たとえ「実施例２２５」の化合物が原発性月経困難症の症状を改善する効果を奏するものであるとしても、原発性月経困難症とは異なるものであることが技術常識である月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療に、本件補正発明が有用であると当業者が理解することはできない。
　また、発明の詳細な説明における他の記載を検討しても、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」の治療に本件補正発明が有用であると当業者が理解できるとする根拠となる記載は見出せない。
　さらに、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」の治療に本件補正発明が有用であることは出願時の技術常識から明らかであるとする根拠も見出せない。
　ここで、審判請求書の請求の理由における
「まず、
本願明細書段落［００７０］には、化合物２２４及び２２５は、血液脳関門を通過することが記載されています。
「つぎに、
本願明細書方法の実施例には、化合物２２４、２２５はバソプレッシンＶ１ａレセプター拮抗作用を有することが示されています（化合物２２４については実施例１、化合物２２５については実施例１、２）。
「更に、
本願明細書＜方法の実施例４＞（段落［０２４９］〜［０２５２］）には、バソプレッシンＶ１ａレセプター拮抗作用はまた、ＰＭＤＤおよびＰＭＳの治療に有効であることが記載されています。
「以上の証拠を鑑みれば、補正後請求項１、２に特定する本発明の化合物２２４および２２５は、中枢神経系におけるＶ１ａレセプターの拮抗作用を有し、ＰＭＳ、ＰＭＤＤ及びその組み合わせからなる群から選択される疾患の治療に使用できるものと、当業者であれば認めるものと思料します。」との請求人の主張について検討する。
　請求人のいう「平成２４年９月２７日付意見書に添付した書類（Ｆｅｒｒｉｓら）」である「C F Ferris, et al., Imaging the neural circuitry and chemical control of aggressive motivation, BMC Neuroscience，２００８年，Vol.9，No.111，doi:10.1186/1471-2202-9-111」には、バソプレッシンＶ１ａレセプターアンタゴニストであるＳＲＸ２５１をラットに経口摂取させて攻撃的な行動を阻止したことが記載されているが、これは本願出願後に頒布されたことの明らかな文献であって本願出願時の技術水準を示すものとは認められない。しかも、その記載内容も、バソプレッシンＶ１ａレセプターと、月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）との関係が示されておらず、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となるものではない。
　また、請求人のいう「平成２６年５月１９日付ファクシミリの補正案等に添付した書類（Ｇｕｉｌｌｏｎら）」である「C D Guillon, et al., Azetidinones as vasopressin V1a antagonists, Bioorganic  MedicinalChemistry, Vol.15，２００７年，Vol.15，p.2054-2080」には、ＳＲＸ２４６及びＳＲＸ２５１がバソプレッシンＶ１ａレセプターに対する親和性の高い物質であることが記載されるとともに、鼻腔からバソプレッシンを注入した場合に見られる異常なシグナリングが、ＳＲＸ２４６を経口投与しておくと抑制されたことが記載されているが、これも本願出願後に頒布されたことの明らかな文献であって本願出願時の技術水準を示すものとは認められない。しかも、その記載内容も、ＰＭＤＤやＰＭＳで異常なバソプレシンシグナリングが生じるとする請求の主張を裏づける根拠は示されておらず、また、たとえＰＭＤＤやＰＭＳで異常なバソプレシンシグナリングが生じるとしても、ＰＭＤＤやＰＭＳで生じる異常なバソプレシンシグナリングと、鼻腔からバソプレッシンを注入した場合に見られる異常なシグナリングが、同一の作用機序で生じるものであるのか否かは不明であり、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することでＰＭＤＤやＰＭＳで生じる異常なバソプレシンシグナリングが抑制できるといえる根拠も見出せないから、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となるものではない。
　したがって、本願出願時の技術常識に照らしても、発明の詳細な説明は、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療する」ことをその用途とする、本件補正発明の医薬としての有用性を当業者が理解できるように記載されていない。
（iii）特許法第３６条第６項第１号に規定する要件（いわゆるサポート要件）の検討
　特許請求の範囲の記載が、明細書のサポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきといえる。
　これを本件について検討すると、本件補正後の請求項１に記載された事項ならびに発明の詳細な説明における記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）から、本件補正発明の課題は
「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療するための組成物であって、
有効成分として下記化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含有する組成物。
式：
」を得ることであると認められる。
　しかし、発明の詳細な説明には、
「式：
」の化合物を得たことは記載されているものの（記載事項（オ））、その「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」を含有する組成物により「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」を治療できることを確認できる実施例は記載されていない。
　記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）には、「実施例２２５」の化合物が、アルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）の作用を用量依存的に抑制すること、バソプレッシンＶ１ａレセプターに対して選択的に結合すること及びラットへの投与によりアルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）誘発性の血圧上昇を用量依存的に阻害することが示されるとともに、ヒトにおいて子宮および血管平滑筋に局在するバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の症状を改善することが期待されること、が示されている。
　しかし、上記（ii）において示したとおり、「月経前症候群」は「月経困難症」と区別されるものであることが技術常識である。したがって、記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）に示された事項は、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含有する組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となるものではない。
　また、記載事項（ケ）には「月経前障害におけるバソプレッシンＶ１ａレセプターの役割に関するさらなる情報は、FrenchによってAmerican Family Physician 71(2):285 (2005）に記載される。」との記載があるものの、ここに示された「French，American Family Physician 71(2):285-291 (2005）」にはバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の治療が可能となることが示されており、その記載内容は、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含有する組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となるものではない。
　したがって、記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）には、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含有する組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となる記載は見出せない。
　また、記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）には、β−ラクタミルアルカン酸をバソプレッシンＶ１ａレセプターアンタゴニストとして月経前障害（月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ））の患者に投与する方法に関する記載があり、特に、記載事項（エ）には「バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用は、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria（ＰＭＤＤ)および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea（ＰＤ））の症状を軽減または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, British Journal of Obstetrics and Gynecology 107:614-19 (2000)を参照のこと。」との記載があり、記載事項（ク）には「バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用はまた、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria）（ＰＭＤＤ）および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea）（ＰＤ）の症状を緩和または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, BJOG 107:614-19（2000年5月）を参照のこと。」との記載があるものの、ここに示された「Brouard et al, British Journal of Obstetrics and Gynecology 107:614-619 (2000)」（原審における平成２４年３月１３日付け拒絶理由通知で引用された引用文献３に同じ）にはバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の治療が可能となることが示されており、その記載内容は、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含有する組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となるものではない。
　したがって、記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）には、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含有する組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となる記載は見出せない。
　また、発明の詳細な説明の他の記載を検討しても、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含有する組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となる記載は見出せない。
　しかも、記載事項（オ）によれば「実施例２２４」の化合物は、
「式：
」に相当する化合物であって、本件補正発明において有効成分として含有される化合物であると認められる一方、
　記載事項（カ）によれば「実施例２２５」の化合物は、
「式：
（上式において、Ｒ５はCH３であり、Xは３−トリフルオロメチルベンジルである。）」に相当する化合物であって、本件補正発明において有効成分として含有される「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」には該当しない化合物であると認められる。
　したがって、たとえ本件補正発明において有効成分とされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」がバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する効果を奏するものであるとしても、その「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」を含有する組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識することはできず、また、たとえ「実施例２２５」の化合物が原発性月経困難症の症状を改善する効果を奏するものであるとしても、原発性月経困難症とは異なるものであることが技術常識である月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対して、本件補正発明において有効成分とされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」を含有する組成物が治療効果を奏するものであることを当業者が認識することはできない。
　また、発明の詳細な説明における他の記載を検討しても、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」に対して、本件補正発明において有効成分とされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」を含有する組成物が治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となる記載は見出せない。
　さらに、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」に対して、本件補正発明において有効成分とされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」を含有する組成物が治療効果を奏するものであることは出願時の技術常識から明らかであるとする根拠も見出せない。
　ここで、審判請求書の請求の理由における
「まず、
本願明細書段落［００７０］には、化合物２２４及び２２５は、血液脳関門を通過することが記載されています。
「つぎに、
本願明細書方法の実施例には、化合物２２４、２２５はバソプレッシンＶ１ａレセプター拮抗作用を有することが示されています（化合物２２４については実施例１、化合物２２５については実施例１、２）。
「更に、
本願明細書＜方法の実施例４＞（段落［０２４９］〜［０２５２］）には、バソプレッシンＶ１ａレセプター拮抗作用はまた、ＰＭＤＤおよびＰＭＳの治療に有効であることが記載されています。
「以上の証拠を鑑みれば、補正後請求項１、２に特定する本発明の化合物２２４および２２５は、中枢神経系におけるＶ１ａレセプターの拮抗作用を有し、ＰＭＳ、ＰＭＤＤ及びその組み合わせからなる群から選択される疾患の治療に使用できるものと、当業者であれば認めるものと思料します。」との請求人の主張について検討する。
　請求人のいう「平成２４年９月２７日付意見書に添付した書類（Ｆｅｒｒｉｓら）」である「C F Ferris, et al., Imaging the neural circuitry and chemical control of aggressive motivation, BMC Neuroscience，２００８年，Vol.9，No.111，doi:10.1186/1471-2202-9-111」には、バソプレッシンＶ１ａレセプターアンタゴニストであるＳＲＸ２５１をラットに経口摂取させて攻撃的な行動を阻止したことが記載されているが、これは本願出願後に頒布されたことの明らかな文献であって本願出願時の技術水準を示すものとは認められない。しかも、その記載内容も、バソプレッシンＶ１ａレセプターと、月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）との関係が示されておらず、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含有する組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となるものではない。
　また、請求人のいう「平成２６年５月１９日付ファクシミリの補正案等に添付した書類（Ｇｕｉｌｌｏｎら）」である「C D Guillon, et al., Azetidinones as vasopressin V1a antagonists, Bioorganic  MedicinalChemistry, Vol.15，２００７年，Vol.15，p.2054-2080」には、ＳＲＸ２４６及びＳＲＸ２５１がバソプレッシンＶ１ａレセプターに対する親和性の高い物質であることが記載されるとともに、鼻腔からバソプレッシンを注入した場合に見られる異常なシグナリングが、ＳＲＸ２４６を経口投与しておくと抑制されたことが記載されているが、これも本願出願後に頒布されたことの明らかな文献であって本願出願時の技術水準を示すものとは認められない。しかも、その記載内容も、ＰＭＤＤやＰＭＳで異常なバソプレシンシグナリングが生じるとする請求の主張を裏づける根拠は示されておらず、また、たとえＰＭＤＤやＰＭＳで異常なバソプレシンシグナリングが生じるとしても、ＰＭＤＤやＰＭＳで生じる異常なバソプレシンシグナリングと、鼻腔からバソプレッシンを注入した場合に見られる異常なシグナリングが、同一の作用機序で生じるものであるのか否かは不明であり、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することでＰＭＤＤやＰＭＳで生じる異常なバソプレシンシグナリングが抑制できるといえる根拠も見出せないから、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含有する組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となるものではない。
　したがって、本件補正発明は、発明の詳細な説明の記載により当業者が本件補正発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるとはいえず、当業者が出願時の技術常識に照らして本件補正発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるともいえない。
（iv）検討の結果
　上記（ii）の検討の結果、この出願の発明の詳細な説明は、当業者が本件補正発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されたものでないので、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。
　上記（iii）の検討の結果、本件補正発明は発明の詳細な説明に記載したものではないので、特許請求の範囲の記載は特許法第３６項第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　したがって、本件補正発明は、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしておらず、また、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていないから、特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
（４）小括
　したがって、本件補正は、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法第１７条の２第５項で準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するものであるから、特許法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下されるべきものである。
３　本件発明について
（１）本件発明
　平成２６年　９月２９日提出の手続補正書による手続補正は、上記のとおり却下されたので、本願の請求項１〜３１に係る発明は、平成２５年１２月２５日付けで提出された手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜３１に記載された事項により特定されるものと認められるところ、そのうち請求項１に係る発明（以下、同項記載の発明を「本件発明」という。）は、以下のとおりのものである。
「【請求項１】
　月経前不快性障害（PMDD）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療するための組成物であって、治療上有効な量の、式
の化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含む、組成物、
（上式において、ＡおよびＡ’は、各々独立して選択されるアミドであって、
　ｎは、０〜３の整数であり、
　Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ホルミル、アルキルカルボニル、および、−ＣＯ２Ｒ８および−ＣＯＮＲ８Ｒ８’（ここでＲ８およびＲ８’は各々独立して、水素およびアルキルから選択される）、から成る群より選択される置換基であり、
　Ｒ３は、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であって、任意に置換され
るか、あるいはＲ３は、窒素原子に結合された窒素含有複素環基であり、かつ
　Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ア
ルキルカルボニル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任
意に置換されるアリールハロアルキル、任意に置換されるアリールアルコキシアルキル、
任意に置換されるアリールアルケニル、任意に置換されるアリールハロアルケニル、また
は、任意に置換されるアリールアルキニル、である。）
　または、式
の化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含む、組成物。
（上式において、Ａは、アミドであり、
　Ｑは、酸素であるか、あるいはＱはイオウもしくはジスルフィド、またはその酸化誘導体であり、
　ｎは、１〜３の整数であり、
　Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ホルミル、アルキルカルボニル、または−ＣＯ２Ｒ８および−ＣＯＮＲ８Ｒ８’（ここでＲ８およびＲ８’は各々独立して、水素およびアルキルから成る群より選択される）から成る群より選択される置換基であり、
　Ｒ３は、任意に置換される、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であるか、あるいはＲ３は、窒素原子に結合された窒素含有複素環基であり、
　Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルカルボニル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールハロアルキル、任意に置換されるアリールアルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルケニル、任意に置換されるアリールハロアルケニル、または、任意に置換されるアリールアルキニル、であり、かつ
　Ｒ５”は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換される複素環若しくは任意に置換される複素環アルキル、または任意に置換されるアミノアルキル。）」
（２）原査定の拒絶の理由の概要
　原査定の拒絶の理由は、
「この出願は、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。」及び「この出願は、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。」という理由を含むものである。
（３）当審の判断
（ｉ）発明の詳細な説明の記載事項
　発明の詳細な説明には、上記２（３）（ｉ）に示した記載事項（ア）〜記載事項（コ）が記載されている。
（ii）特許法第３６条第４項第１号に規定する要件（いわゆる実施可能要件）の検討
　上記２（３）（ii）に示したとおり、特許法第３６条第４項第１号は、明細書の発明の詳細な説明の記載は、「その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したもの」でなければならないと定めるところ、この規定にいう「実施」とは、物の発明においては、当該発明に係る物の生産、使用等をいうものであるから、実施可能要件を満たすためには、明細書の発明の詳細な説明の記載は、当業者が当該発明に係る物を生産し、使用することができる程度のものでなければならない。
　そして、医薬の用途発明においては、一般に、物質名、化学構造等が示されることのみによっては、当該用途の有用性及びそのための当該医薬の有効量を予測することは困難であり、当該医薬を用途に使用することができないから、医薬用途発明においては実施可能要件を満たすためには、明細書の発明の詳細な説明は、その医薬を製造することができるだけでなく、出願時の技術常識に照らして、医薬としての有用性を当業者が理解できるように記載される必要がある。
　これを本件について検討すると、本件発明の発明特定事項から、本件発明は「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療する」ことをその用途とする、医薬用途発明であるといえる。
　記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）には、「実施例２２５」の化合物が、アルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）の作用を用量依存的に抑制すること、バソプレッシンＶ１ａレセプターに対して選択的に結合すること及びラットへの投与によりアルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）誘発性の血圧上昇を用量依存的に阻害することが示されるとともに、ヒトにおいて子宮および血管平滑筋に局在するバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の症状を改善することが期待されること、が示されている。
　しかし、上記２（３）（ii）に示したとおり、「月経前症候群」は「月経困難症」と区別されるものであることが技術常識である。したがって、記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）に示された事項が、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となるものではない。
　また、記載事項（ケ）には「月経前障害におけるバソプレッシンＶ１ａレセプターの役割に関するさらなる情報は、FrenchによってAmerican Family Physician 71(2):285 (2005）に記載される。」との記載があるものの、ここに示された「French，American Family Physician 71(2):285-291 (2005）」にはバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の治療が可能となることが示されており、その記載内容は、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となるものではない。
　したがって、記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）には、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となる記載は見出せない。
　また、記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）には、β−ラクタミルアルカン酸をバソプレッシンＶ１ａレセプターアンタゴニストとして月経前障害（月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ））の患者に投与する方法に関する記載があり、特に、記載事項（エ）には「バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用は、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria（ＰＭＤＤ)および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea（ＰＤ））の症状を軽減または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, British Journal of Obstetrics and Gynecology 107:614-19 (2000)を参照のこと。」との記載があり、記載事項（ク）には「バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用はまた、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria）（ＰＭＤＤ）および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea）（ＰＤ）の症状を緩和または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, BJOG 107:614-19（2000年5月）を参照のこと。」との記載があるものの、ここに示された「Brouard et al, British Journal of Obstetrics and Gynecology 107:614-619 (2000)」（原審における平成２４年３月１３日付け拒絶理由通知で引用された引用文献３に同じ）にはバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の治療が可能となることが示されており、その記載内容は、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となるものではない。
　したがって、記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）には、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となる記載は見出せない。
　また、発明の詳細な説明の他の記載を検討しても、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療が可能となることの根拠となる記載は見出せない。
　したがって、たとえ、本件発明においてその治療上有効な量を含むとされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」が、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する効果を奏するものであるとしても、月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療に本件発明が有用であると当業者が理解することはできず、また、たとえ本件発明においてその治療上有効な量を含むとされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」が原発性月経困難症の症状を改善する効果を奏するものであるとしても、原発性月経困難症とは異なるものであることが技術常識である月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療に、本件発明が有用であると当業者が理解することはできない。
　また、発明の詳細な説明における他の記載を検討しても、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」の治療に本件発明が有用であると当業者が理解できるとする根拠となる記載は見出せない。
　さらに、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」の治療に本件発明が有用であることは出願時の技術常識から明らかであるとする根拠も見出せない。
　さらに、審判請求書の請求の理由における請求人の主張を検討しても、月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療に、本件発明が有用であると当業者が理解することの根拠となるものは見出せない。
　したがって、本願出願時の技術常識に照らしても、発明の詳細な説明は、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療する」ことをその用途とする、本件発明の医薬としての有用性を当業者が理解できるように記載されていない。
（iii）特許法第３６条第６項第１号に規定する要件（いわゆるサポート要件）の検討
　上記２（３）（iii）に示したとおり、特許請求の範囲の記載が、明細書のサポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきといえる。
　これを本件について検討すると、本件発明の発明特定事項ならびに発明の詳細な説明における記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）から、本件発明の課題は
「月経前不快性障害（PMDD）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害を治療するための組成物であって、治療上有効な量の、式
の化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含む、組成物、
（上式において、ＡおよびＡ’は、各々独立して選択されるアミドであって、
　ｎは、０〜３の整数であり、
　Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ホルミル、アルキルカルボニル、および、−ＣＯ２Ｒ８および−ＣＯＮＲ８Ｒ８’（ここでＲ８およびＲ８’は各々独立して、水素およびアルキルから選択される）、から成る群より選択される置換基であり、
　Ｒ３は、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であって、任意に置換され
るか、あるいはＲ３は、窒素原子に結合された窒素含有複素環基であり、かつ
　Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ア
ルキルカルボニル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任
意に置換されるアリールハロアルキル、任意に置換されるアリールアルコキシアルキル、
任意に置換されるアリールアルケニル、任意に置換されるアリールハロアルケニル、また
は、任意に置換されるアリールアルキニル、である。）
　または、式
の化合物、またはその医薬品として許容可能な塩を含む、組成物。
（上式において、Ａは、アミドであり、
　Ｑは、酸素であるか、あるいはＱはイオウもしくはジスルフィド、またはその酸化誘導体であり、
　ｎは、１〜３の整数であり、
　Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ホルミル、アルキルカルボニル、または−ＣＯ２Ｒ８および−ＣＯＮＲ８Ｒ８’（ここでＲ８およびＲ８’は各々独立して、水素およびアルキルから成る群より選択される）から成る群より選択される置換基であり、
　Ｒ３は、任意に置換される、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であるか、あるいはＲ３は、窒素原子に結合された窒素含有複素環基であり、
　Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルカルボニル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールハロアルキル、任意に置換されるアリールアルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルケニル、任意に置換されるアリールハロアルケニル、または、任意に置換されるアリールアルキニル、であり、かつ
　Ｒ５”は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換される複素環若しくは任意に置換される複素環アルキル、または任意に置換されるアミノアルキル。）」
を得ることであると認められる。
　しかし、発明の詳細な説明には、多くの種類の化合物を得たことは記載されているものの（発明の詳細な説明の段落００７９〜段落０２３８）、本件発明においてその治療上有効な量を含むとされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」を含む組成物により「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」を治療できることを確認できる実施例は記載されていない。
　記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）には、「実施例２２５」の化合物が、アルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）の作用を用量依存的に抑制すること、バソプレッシンＶ１ａレセプターに対して選択的に結合すること及びラットへの投与によりアルギニンバソプレッシン（ＡＶＰ）誘発性の血圧上昇を用量依存的に阻害することが示されるとともに、ヒトにおいて子宮および血管平滑筋に局在するバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の症状を改善することが期待されること、が示されている。
　しかし、上記（ii）において示したとおり、「月経前症候群」は「月経困難症」と区別されるものであることが技術常識である。したがって、記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）に示された事項は、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含む組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となるものではない。
　また、記載事項（ケ）には「月経前障害におけるバソプレッシンＶ１ａレセプターの役割に関するさらなる情報は、FrenchによってAmerican Family Physician 71(2):285 (2005）に記載される。」との記載があるものの、ここに示された「French，American Family Physician 71(2):285-291 (2005）」にはバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の治療が可能となることが示されており、その記載内容は、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含む組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となるものではない。
　したがって、記載事項（イ）、記載事項（キ）、記載事項（ケ）及び記載事項（コ）には、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含む組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となる記載は見出せない。
　また、記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）には、β−ラクタミルアルカン酸をバソプレッシンＶ１ａレセプターアンタゴニストとして月経前障害（月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ））の患者に投与する方法に関する記載があり、特に、記載事項（エ）には「バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用は、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria（ＰＭＤＤ)および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea（ＰＤ））の症状を軽減または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, British Journal of Obstetrics and Gynecology 107:614-19 (2000)を参照のこと。」との記載があり、記載事項（ク）には「バソプレッシンＶ１ａレセプターの拮抗作用はまた、月経前不快性障害（premenstrual dysmenorrhoea dysphoria）（ＰＭＤＤ）および原発性月経困難症（primary dysmenorrhoea）（ＰＤ）の症状を緩和または予防することが示されている。一般には、Brouard et al, BJOG 107:614-19（2000年5月）を参照のこと。」との記載があるものの、ここに示された「Brouard et al, British Journal of Obstetrics and Gynecology 107:614-619 (2000)」（原審における平成２４年３月１３日付け拒絶理由通知で引用された引用文献３に同じ）にはバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断することで原発性月経困難症の治療が可能となることが示されており、その記載内容は、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含む組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となるものではない。
　したがって、記載事項（ア）、記載事項（ウ）、記載事項（エ）及び記載事項（ク）には、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含む組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となる記載は見出せない。
　また、発明の詳細な説明の他の記載を検討しても、バソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する成分を含む組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となる記載は見出せない。
　したがって、たとえ本件発明においてその治療上有効な量を含むとされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」がバソプレッシンＶ１ａレセプターを遮断する効果を奏するものであるとしても、その本件発明においてその治療上有効な量を含むとされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」を含む組成物が月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対する治療効果を奏するものであることを当業者が認識することはできず、また、たとえ本件発明においてその治療上有効な量を含むとされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」が原発性月経困難症の症状を改善する効果を奏するものであるとしても、原発性月経困難症とは異なるものであることが技術常識である月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）に対して、本件発明において有効成分とされる化合物を含む組成物が治療効果を奏するものであることを当業者が認識することはできない。
　また、発明の詳細な説明における他の記載を検討しても、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」に対して、本件発明においてその治療上有効な量を含むとされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」を含む組成物が治療効果を奏するものであることを当業者が認識できるとする根拠となる記載は見出せない。
　さらに、「月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）、月経前症候群（ＰＭＳ）およびこれらの組み合わせからなる群から選択された月経前障害」に対して、有効成分として
本件発明においてその治療上有効な量を含むとされる「化合物、またはその医薬品として許容可能な塩」を含む組成物が治療効果を奏するものであることは出願時の技術常識から明らかであるとする根拠も見出せない。
　さらに、審判請求書の請求の理由における請求人の主張を検討しても、月経前不快性障害（ＰＭＤＤ）及び月経前症候群（ＰＭＳ）の治療に、本件発明が有用であると当業者が理解することの根拠となるものは見出せない。
　したがって、本件発明は、発明の詳細な説明の記載により当業者が本件発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるとはいえず、当業者が出願時の技術常識に照らして本件発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるともいえない。
（iv）検討の結果
　上記（ii）の検討の結果、この出願の発明の詳細な説明は、当業者が本件発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されたものでないので、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。
　上記（iii）の検討の結果、本件発明は発明の詳細な説明に記載したものではないので、特許請求の範囲の記載は特許法第３６項第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
４　むすび
　以上のとおり、本願は、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしておらず、また、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないから、特許を受けることができないものである。
　よって、結論のとおり審決する。