【手続補正書】
【提出日】令和2年1月20日(2020.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2019508467.tif 000001
［式中、
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、及びＲ1dは、それぞれ独立して、水素、又はハロゲン、ヒドロキシル又はシアノにより場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルを表し；
Ｘ1、Ｘ3、及びＸ4は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｃ−Ｑ1−Ｒ2又はＣ−Ｑ2−（Ｒ6）nを表し、Ｘ2はＮ又はＣＨを表し、ここで、Ｘ1、Ｘ3、及びＸ4の１つはＣ−Ｑ1−Ｒ2を表し、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２つ以下はＮを表し；
Ｑ1は、共有結合、酸素原子、硫黄原子、−ＯＲ5−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ3−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ3ＣＯ−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）ＮＲ4−、−ＳＯ2ＮＲ3−、ＮＲ3ＳＯ2−、−ＮＲ3ＳＯ2ＮＲ4−、−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）ＯＲ5−、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキレン、又は場合により置換されたＣ2〜Ｃ6アルケニレンを表し、Ｑ1において、Ｃ1〜Ｃ6アルキレン及びＣ2〜Ｃ6アルケニレンを置換する置換基は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ及びＳＦ5から選択され；
Ｒ2は、場合により置換された３〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、アリール、又はヘテロシクリル環を表し；
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素、又は場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルを表し；
Ｒ5は、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキレンを表し、
ｎは、０又は１であり；
Ｒ3、Ｒ4及びＲ5において、Ｃ1〜Ｃ6アルキレン及びＣ2〜Ｃ6アルケニレンのための任意の置換基は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ及びＳＦ5から選択され；
Ｒ2は、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＣＦ3、−ＳＲ10、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ，−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、−Ｑ3a−Ｒ12、−Ｑ3a−Ｏ−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−Ｓ−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＳＯ−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＮＲ10ＣＯＮＲ11Ｒ11a、−Ｑ3a−ＮＲ10ＣＯＮＲ11−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＮＲ10Ｒ11、−Ｑ3a−ＮＲ10−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＣＯＲ10、−Ｑ3a−ＣＯ−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＮＲ10ＣＯＲ11、−Ｑ3a−ＮＲ10ＣＯ−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＯＲ11、−Ｑ3a−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｑ3a−Ｒ12、−Ｑ3a−ＳＯ2Ｒ10、−Ｑ3a−ＳＯ2−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−Ｑ3a−ＣＯＮＲ10−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＣＯ2Ｒ10、−Ｑ3a−ＣＯ2−Ｑ3c−Ｒ12、−Ｑ3a−ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、−Ｑ3a−ＳＯ2ＮＲ10−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＮＲ10ＳＯ2Ｒ11、−Ｑ3a−ＮＲ10ＳＯ2−Ｑ3b−Ｒ12、−Ｑ3a−ＮＲ10ＳＯ2ＮＲ11Ｒ11a、及び−Ｑ3a−ＮＲ10ＳＯ2ＮＲ11−Ｑ3b−Ｒ12で置換されており；ここで、
Ｑ3a及びＱ3bは、独立して、共有結合、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキレン、又は場合により置換されたＣ2〜Ｃ6アルケニレンを表し；
Ｒ10、Ｒ11、及びＲ11aは、それぞれ独立して、水素、又は場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルを表し；及び
Ｒ12は、３〜１０員の、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリール、又は場合により置換されたシクロアルキルを表し；
Ｑ2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ7、−ＮＲ7Ｒ8、−ＣＯＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ7ＣＯＲ8、−ＮＲ7ＣＯＮＲ8Ｒ8a、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＯ2Ｒ7、−ＳＯ2ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ7ＳＯ2Ｒ8、−ＮＲ7ＳＯ2ＮＲ8Ｒ8a、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキル、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルコキシ、場合により置換されたＣ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ7ＣＯＮＲ8Ｒ8a、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＯＲ8a、共有結合、酸素原子、硫黄原子、−ＯＲ9−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ7−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ7ＣＯ−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、−ＮＲ7ＣＯＮＲ8−、−ＳＯ2ＮＲ7−、−ＮＲ7ＳＯ2−、−ＮＲ7ＳＯ2ＮＲ8−、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＯＲ9−、場合により場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキレン、又は場合により置換されたＣ2〜Ｃ6アルケニレンを表し；
Ｑ２について、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ1〜Ｃ3アルキレン及びＣ2〜Ｃ6アルケニレンのための任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、ＳＦ5、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＳＯ２ Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）Ｃ（Ｏ） Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＮＨＳＯ2 Ｃ1−Ｃ6アルキル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2から選択され；
Ｒ6は、場合により置換された３〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、又はシクロアルキル環を表し；
Ｒ7、Ｒ8、及びＲ8aは、それぞれ独立して、水素、又は場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルを表し；
Ｒ9は、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキレンを表し；
Ｒ7、Ｒ8及びＲ9について、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ1〜Ｃ6アルキレンのための任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、ＳＦ5、−ＳＯ2  Ｃ1〜Ｃ6アルキル及び−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシから選択され；
Ｒ6は、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ13、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ，-Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、−Ｑ4a−Ｒ15、−Ｑ4a−Ｏ−Ｑ4b−Ｒ15、−Ｑ4a−Ｓ−Ｑ4b−Ｒ15、−Ｑ4a−ＳＯ−Ｑ4b−Ｒ15、−Ｑ4a−ＮＲ13ＣＯＮＲ14Ｒ14b、−Ｑ4a−ＮＲ13ＣＯＮＲ14−Ｑ4b−Ｒ15、−Ｑ4a−ＮＲ13Ｒ14、−Ｑ4a−ＮＲ13−Ｑ4b−Ｒ15−、−Ｑ4a−ＣＯＲ13、−Ｑ4a−ＣＯ−Ｑ4b−Ｒ15−、−Ｑ4a−ＮＲ13ＣＯＲ14、−Ｑ4a−ＮＲ13ＣＯ−Ｑ4b−Ｒ15、−Ｑ4a−ＮＲ13Ｃ（Ｏ）ＯＲ14、−Ｑ4a−ＮＲ13Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｑ4b−Ｒ14−、−Ｑ4a−ＳＯ2Ｒ13、−Ｑ4a−ＳＯ2−Ｑ4b−Ｒ15、−Ｑ4a−ＣＯＮＲ13Ｒ14、−Ｑ4a−ＣＯＮＲ13−Ｑ4b−Ｒ15、−Ｑ4a−ＣＯ2Ｒ13、−Ｑ4a−ＣＯ2−Ｑ4b−Ｒ15、−Ｑ4a−ＳＯ2ＮＲ13Ｒ14、−Ｑ4a−ＳＯ2ＮＲ13−Ｑ4b−Ｒ15、-Ｑ4a−ＮＲ13ＳＯ2Ｒ14、-Ｑ4a−ＮＲ13ＳＯ2−Ｑ4b−Ｒ15，-Ｑ4a−ＮＲ13ＳＯ2ＮＲ14Ｒ14b、及び-Ｑ4a−ＮＲ13ＳＯ2ＮＲ14−Ｑ4b−Ｒ15から選択される１つ以上の置換基で置換されており；ここで、
Ｑ4a及びＱ4bは、独立して、共有結合、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキレン、又は場合により置換されたＣ2〜Ｃ6アルケニレンを表し；
Ｒ13、Ｒ14、及びＲ14aは、それぞれ独立して、水素、又は場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルを表し；及び
Ｒ15は、３〜１０員の、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリール、又は場合により置換されたシクロアルキルを表し；
Ｑ3a、Ｑ3b、Ｑ4a、Ｑ4b、Ｒ5、Ｒ8a、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ13、Ｒ14及びＲ14aについて、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキレン、Ｃ2〜Ｃ6アルケニレン及びＣ3〜Ｃ4シクロアルキレンのための任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、及びＳＦ5から選択され；
Ｒ12及びＲ15の定義内の、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール及びシクロアルキルのための任意の置換基は、ハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、アミド、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、及びＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択される。］
の化合物もしくはその互変異性体、又は当該化合物もしくは当該互変異性体の医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｘ4はＮ又はＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ1は、Ｃ−Ｑ1−Ｒ2、Ｘ3はＣ−Ｑ2−（Ｒ6）ｎ、Ｘ2及びＸ4はいずれもＮであるか又はいずれもＣＨである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑ1は、共有結合、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＣＯＮＲ3−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ3−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、及び−ＮＲ3Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−から選択され、ここで、Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素及びＣ1〜Ｃ3アルキルから選択され、Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ3アルキレン又はＣ3〜Ｃ4シクロアルキルを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ1は共有結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑ2の各存在は、ハロゲン、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、ＮＲ7ＣＯＲ8、−ＮＲ7ＳＯ2Ｒ8、−ＮＲ7Ｒ8、共有結合、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ7−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ7ＣＯ−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン、−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ7ＣＯＮＲ8Ｒ8a、及び−Ｃ0〜Ｃ3アルキレン−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＯＲ8a−から独立して選択され、ここで、Ｒ7及びＲ8は、それぞれ独立して水素又は場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2は、場合により置換された、ピロリジニル、フェニル、キナゾリニル、ピラゾリル、キノリニル、ピロロピリジニル、オキサジアゾリル、イソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、イソキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ジヒドロナフチリジニル、チオフェニル、ピペラジニル、イソインドリル、テトラヒドロナフタレニル、ベンゾオキサゾリル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、イミダゾリル、ピペリジニル、インドリニル、ジヒドロインデニル、テトラヒドロイソキノリニル、及びテトラヒドロナフチリジニルから選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ12は、場合により置換された、フェニル、ピラジニル、ピリジニル、シクロプロピル、ピペラジニル、アゼチジニル、モルホリニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピロリジニル、オキサゾリジニル、ピラゾリル、及びイミダゾリジニルから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ6の各存在は、場合により置換された、フェニル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、ピリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、チオフェニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロナフチリジニル、イソキサゾリル、イソキノリニル、ピリミジニル、テトラヒドロナフタレニル、チアゾリル、シクロヘキシル、フラニル、イミダゾリル、テトラヒドロチオピラニル、チオモルホリニル、及びジヒドロピリジニルから独立して選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ6は、ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｑ4a−ＣＯＮＲ13Ｒ14、−Ｑ4a−ＣＯＲ13、及び−Ｑ4a−Ｒ15から選ばれる１つ以上の置換基で場合により置換されてよく、
ここで、Ｑ4aは共有結合であり；Ｒ13及びＲ14はそれぞれ独立して水素又はＣ1〜Ｃ3アルキルを表し；Ｒ15はフェニルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、及びＲ1dは、それぞれ独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルを表す、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、及びＲ1dはそれぞれ水素を表す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ1はＣ−Ｑ1−Ｒ2を表し、ここで、Ｑ1は共有結合を表し、かつＲ2は場合により置換されたフェニルであり、ここでＸ2、Ｘ3、及びＸ4はＮではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
５−シアノ−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
５−クロロ−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−メチルベンズアミド；
４−（２−（アゼチジン−１−カルボニル）−４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
６−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（キノリン−３−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−b］ピリジン−５−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（o−トリル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（１−メチルピペリジン−４−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−ベンジル−３−（６−シアノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（４−クロロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−（４−メトキシフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−（３−クロロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−c］ピリジン−２−カルボニトリル；
６−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（キナゾリン−２−イルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
３−（（２−シアノイソインドリン−４−イル）アミノ）−Ｎ−メチルイソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ニコチンアミド；
２−（６−アセトアミド−２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（３−フルオロフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（３−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（４−フルオロフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（３−（メチルカルバモイル）フェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（３−メトキシフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（４−メトキシフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（７−（４−クロロフェニル）−２−シアノイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（７−（３−クロロフェニル）−２−シアノイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（２−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
４−ベンジル−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−３−（ピリジン−３−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチル−６−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
１−アセチル−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ１−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−Ｎ４，Ｎ４−ジメチルスクシンアミド；
１−アセチル−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチル−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−４−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−４−エチルモルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−４−イソプロピルモルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（７−（２−カルバモイルフェニル）−２−シアノイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−Ｎ，１−ジメチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
６−（（（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−クロロ−４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノ−２−メチルフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノ−２，６−ジメチルフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
３−オキソ−［４，４'−ビイソインドリン］−２'−カルボニトリル；
４−（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−８−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
（Ｒ）−４−（２−（１−ヒドロキシエチル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
（Ｓ）−４−（２−（１−ヒドロキシエチル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノイソインドリン−４−イル）イソフタロニトリル；
Ｎ−ベンジル−３−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
３−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−フェニルベンズアミド；
（Ｒ）−３−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−ベンジル−４−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−３−（シクロプロパンカルボキサミド）ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−（ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−３−（o−トリル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−２−フェニルチアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−c］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−（メトキシメチル）ベンズアミド；
（３−（（２−シアノイソインドリン−４−イル）カルバモイル）フェニル）カルバミン酸メチル；
３−ベンズアミド−Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
（４−（（２−シアノイソインドリン−４−イル）カルバモイル）ベンジル）カルバミン酸ベンジル；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−（Ｎ−フェニルスルファモイル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−モルホリノチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−５−イル）−１−メチルピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−シアノイソインドリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−４−フェニルイソインドリン−５−イル）アセトアミド；
１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリダジン−６−カルボニトリル；
２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−カルボン酸メチル；
４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（イソインドリン−２−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（ピリジン−３−イルオキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（３−メトキシフェノキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（１−（６−シアノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）オキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−（３−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（２−アセトアミド−６−シアノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−（３−（メチルスルホンアミド）フェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
２−（（（１r，４r）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（フェニルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（チアゾール−５−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（６−シアノ−２−（エチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ベンズアミド；
２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（６−シアノ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
２−（４−メトキシフェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
１−（６−シアノ−２−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
２−（（６−シアノ−２−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）アミノ）アセトアミド；
１−（６−シアノ−２−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（２−メトキシフェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（３−メトキシフェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（ピリジン−３−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（６−シアノ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（２−メトキシフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（３−シアノフェニル）−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
１−（６−シアノ−２−（o−トリル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
１−（６−シアノ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル）−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（６−シアノ−４−（ピロリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
２−クロロ−４−（４−フルオロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−クロロ−４−（２−フルオロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
（Ｒ）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
（Ｓ）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−クロロ−６−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
５−シアノ−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−フルオロベンズアミド；
４−（２−アセチルフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（２−（メチルスルホニル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（ピリジン−４−イル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（ピリジン−３−イル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
４−（２−オキソインドリン−７−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−４−フルオロフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−６−フルオロフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−クロロ−２−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−３−メトキシフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−４−メトキシフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−５−メトキシフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（３−シアノ−６−メトキシピリジン−２−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−エチルベンゼンスルホンアミド；
４−（７−シアノ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデ−４−ニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンゼンスルホンアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−（２−（６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル）エチル）ベンズアミド；
４−（２−シアノ−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
１−（３−メトキシフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリダジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（o−トリルオキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（ベンジルオキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（２−メトキシフェノキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（６−シアノ−４−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
２−（（２−（メチルスルホニル）エチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（メチル（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−（ピリジン−３−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３−フルオロフェニル）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−フルオロフェニル）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（６−シアノ−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（トランス）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（メチル（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（メチルアミノ）−４−（４−フェノキシピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（ジメチルアミノ）−４−（４−フェノキシピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（４−フェノキシピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−アミノ−４−（４−フェノキシピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（６−シアノ−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（４−メトキシフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
６−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−（（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）メチル）アセトアミド；
６−（２−メトキシエチル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（メチルスルホニル）メチル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）アセトアミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド−１，１−ジオキシド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）メタンスルホンアミド；
３−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−１，１−ジメチル尿素；
（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）カルバミン酸イソプロピル；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（２−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）アセトアミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）アセトアミド；
１−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−３−メチル尿素；
１−（（２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−３−メチル尿素；
１−（（２−シアノ−７−（２−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−３−メチル尿素；
６−（（（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２，６−ジシアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２−シアノ−５−メトキシフェニル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２−シアノ−４−フルオロフェニル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
４−（４−シアノフェニル）−６−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−カルボニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）−Ｎ−メチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２−シアノフェニル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（２−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（２−シアノ−５−メトキシフェニル）イソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
４−（４−フルオロフェニル）−２−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−（４−フルオロフェニル）−２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−（４−フルオロフェニル）−２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（６−シアノ−４−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）−４−（４−フルオロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
２−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
６−（２−（メチルスルホニル）エチル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
６−（（メチルスルホニル）メチル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（２−メトキシエチル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２−シアノ−６−（２−メトキシエチル）イソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
４−（４−シアノフェニル）−６−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
６−（２−（１−アセチルピペリジン−４−イル）エチル）−４−（４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
５−クロロ−２−（２−シアノ−１−メチルイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
５−シアノ−２−（２−シアノ−１−メチルイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
５−シアノ−２−（２−シアノ−５−フルオロイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
５−シアノ−２−（２−シアノ−７−フルオロイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
６−（１−メチル−６−オキソピペリジン−３−イル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
６−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチル−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチル−６−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
４−（２，６−ジオキソピペリジン−１−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（メチルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（ジメチルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（イソプロピルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（エチルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（ジエチルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
５−シアノ−２−（２−シアノ−６−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）イソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−６−（（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）−４−（４−フルオロフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
（Ｓ）−４−（２−シアノフェニル）−６−（（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（３−ヒドロキシ−２−メトキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
５−シアノ−２−（２−シアノ−６−（ジメチルアミノ）イソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２−ヒドロキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２−ヒドロキシ−３−メトキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−メチル−４−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）−４−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−シアノ−７−（２−シアノ−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
４−（２−シアノ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル）−２−（メチル（（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（２，６−ジシアノイソインドリン−４−イル）−５−フルオロベンズアミド；
５−シアノ−２−（２，６−ジシアノイソインドリン−４−イル）−３−フルオロベンズアミド；
４−（２−シアノ−５−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−５−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；及び
５−シアノ−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−３−フルオロベンズアミド
から成る群より選択される請求項１で定義される式Ｉの化合物もしくはその互変異性体、又は当該化合物もしくは当該互変異性体の医薬的に許容し得る塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその互変異性体、又は当該化合物もしくは当該互変異性体の医薬的に許容し得る塩を含む医薬組成物。
【請求項１６】
癌を治療するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
癌が、胸部、卵巣、前立腺、肺、腎臓、胃、結腸、精巣、頭部および頸部、膵臓、脳、黒色腫、骨、組織臓器の癌、血液細胞の癌、リンパ腫、白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病（CML）、急性骨髄性白血病（AML）、マントル細胞リンパ腫、神経芽腫、結腸直腸癌、軟部組織肉腫、脂肪肉腫、線維芽肉腫、平滑筋肉腫、肝細胞癌、骨肉腫、食道癌、および非小細胞肺癌から選ばれる、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
神経変性疾患；多発性硬化症（MS）、ミトコンドリアミオパシー、脳症、乳酸アシドーシスおよび脳卒中様発作（MELAS）症候群；Leber遺伝性視神経症（LHON）；癌；神経障害、運動失調、色素性網膜炎−母体遺伝Leigh症候群（NARP-MILS）；ダノン病；糖尿病；糖尿病性腎症；代謝障害；心不全；心筋梗塞を引き起こす虚血性心臓病；精神医学疾患、統合失調症；多発性スルファターゼ欠損症（MSD）；ムコ脂質症II型（ML II）、ムコ脂質症III型（ML III）、ムコ脂質症IV型（ML IV）；GMI-ガングリオシド蓄積症（GMI）；神経セロイドリポフスチン症（NCL1）；アルパーズ（Alpers）病；Barth症候群；β−酸化欠損症；カルニチン−アシル−カルニチン欠損症；カルニチン欠損症；クレアチン欠損症候群；補酵素Q10欠損症；複合体Ｉ欠損症、複合体II欠損症；複合体III欠損症；複合体Ｖ欠損症；COX欠損症；慢性進行性外眼筋麻痺症候群（CPEO）；CPT 1欠損症；CPT II欠損症；グルタル酸尿症II型；カーンズ・セイヤー(Kearns-Sayre)症候群；乳酸アシドーシス；長鎖アシルCoAデヒドロゲナーゼ欠損症（LCHAD）；リー（Leigh）病または症候群；致死的小児心筋症（LIC）；Luft病；グルタル酸尿症II型；中鎖アシル-CoAデヒドロゲナーゼ欠損症（MCAD）；ミオクロニー性てんかんおよび赤色ぼろ線維症（MERRF）症候群；ミトコンドリア細胞症；ミトコンドリア劣性運動失調症候群；ミトコンドリアDNA枯渇症候群；筋神経胃腸障害および脳症；ピアソン症候群；ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症；ピルビン酸カルボキシラーゼ欠損症；POLG突然変異；中鎖／単鎖３−ヒドロキシアシルCoAデヒドロゲナーゼ（M/SCHAD）欠損症；および、長鎖アシルCoAデヒドロゲナーゼ（VLCAD）欠損症から選ばれる、ミトコンドリア機能障害を伴う状態を治療するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
神経変性疾患が、パーキンソン病；アルツハイマー病；筋委縮性側索硬化症（ALS）；ハンチントン病；虚血；発作；レビー小体を有する認知症；および、前頭側頭型認知症から選ばれる、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
１つ以上の医薬的に許容し得る賦形剤を更に含む、請求項１５に記載の医薬組成物。