【手続補正書】
【提出日】令和2年4月8日(2020.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
【化１】
2019513804.tif 000001
式中、
Ｒ２は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｘ６は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｂｒ、またはＮであり、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＯＲ２２、または−Ｎ（Ｒ２２）２であり、
ＲＡは以下であり、
【化２】
2019513804.tif 000002
Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−から選択され、
Ｚは、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＲ２１、−ＣＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ３Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）２、または−ＣＮから選択され、
Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
Ｘ４はＮまたはＣ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４は水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
Ｘは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ２−、−ＣＦ（Ｈ）−、−ＣＦ２−、または−ＣＨ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−であり、
Ｒ７はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
Ｒ２２はそれぞれ、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
ただし、式（Ｉ）の化合物が、Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イル］エタンスルホンアミドではないとする、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｘ６はＣ−ＨまたはＮである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ５は水素またはアルキルである、請求項１−２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ６は水素またはメチルである、請求項１−３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｙは単結合または−ＣＨ２−から選択される、請求項１−４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｚは−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１であり、あるいは、Ｚは−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１であり、Ｒ２１はアルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり、および、Ｒ２２は水素またはアルキルである、請求項１−５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｚは−ＳＯ２Ｒ２１であり、Ｒ２１はアルキルである、請求項１−６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｘ２はＮであり、Ｘ４はＣ−Ｈであり、
Ｘ４はＮであり、Ｘ２はＣ−Ｈであり、あるいは、
Ｘ２はＮであり、Ｘ４はＮである、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｘは−Ｏ−または−ＣＨ２−である、請求項１−８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項１−９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
式（Ｉａ）の構造を有し、
【化３】
2019513804.tif 000003
式中、
Ｒ２は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｘ６はＣ−ＨまたはＮであり、
Ｒ６は水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
ＲＡは以下であり、
【化４】
2019513804.tif 000004
Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−から選択され、
Ｚは、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＲ２１、−ＣＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ３Ｒ２１から選択され、
Ｘ２はＮまたはＣ−Ｈであり、
Ｘ４はＮまたはＣ−Ｒ１４であり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
Ｘは単結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−であり、
Ｒ７はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
Ｒ２２はそれぞれ、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
ただし、式（Ｉａ）の化合物が、Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イル］エタンスルホンアミドではないとする、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
ブタン−１−スルホン酸［２−（２−クロロ−６−メチル−フェノキシ）−６−（１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミド；
プロパン−２−スルホン酸［２−（２，４−ジクロロ−６−メチル−フェノキシ）−６−（１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミド；
ブタン−１−スルホン酸［２−（２−フルオロ−６−メチル−フェノキシ）−６−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（２−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−６−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イル）ブタン−２−スルホンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−６−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イル）ブタン−２−スルホンアミド；
３，３，３−トリフルオロ−プロパン−１−スルホン酸［２−（２−フルオロ−６−メチル−フェノキシ）−６−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミド；または、
４，４，４−トリフルオロ−ブタン−１−スルホン酸［２−（２−フルオロ−６−メチル−フェノキシ）−６−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミド
から選択される、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
請求項１または請求項１２の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
炎症性または免疫性の障害、癌、あるいは腫瘍性疾患の処置で使用するための請求項１または請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
炎症性または免疫性の障害、癌、あるいは腫瘍性疾患の処置で使用するための請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
炎症性または免疫性の障害、癌、あるいは腫瘍性疾患は、強直性脊椎炎、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、クローン病、あるいは多発性硬化症から選択される、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
炎症性または免疫性の障害、癌、あるいは腫瘍性疾患は、強直性脊椎炎、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、クローン病、あるいは多発性硬化症から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｔｈ１７細胞機能阻害剤としての請求項１または請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。