(57)【要約】  式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、ｍ、ｎ又はｐは、本明細書に定義するとおりである）で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物は、フラビウイルス感染症の処置に有用である。
2012533569.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩＡ）：
【化２０７】
2012533569.tif 000413
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化２０８】
2012533569.tif 000414
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル又はＣ６−１４アリールであり；Ｒ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ’は、０、１又は２であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
式（ＩＩＩＡ’）：
【化２０９】
2012533569.tif 000415
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか又は−（Ｃ≡Ｃ）−であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１-６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化２１０】
2012533569.tif 000416
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；Ｒ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ’は、０、１又は２であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
式（ＩＩＢ）：
【化２１１】
2012533569.tif 000417
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１-６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化２１２】
2012533569.tif 000418
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；Ｒ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ’は、０、１又は２であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
各Ａが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり；そして、ここで各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
各Ａが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル又はナフタレンであり、ここで各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
各Ａが、
【化２１３】
2012533569.tif 000419
［式中、ｔ１＋ｔ２＝ｐである］
からなる群より独立して選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、
【化２１４】
2012533569.tif 000420
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
各Ａが、独立して、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル又はトリアゾリルであり、その各々が、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
各Ａが、
【化２１５】
2012533569.tif 000421
2012533569.tif 000422
からなる群より独立して選択され；そして
ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ａが、
【化２１６】
2012533569.tif 000423
から独立して選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
各Ａが、独立して、５〜１２員ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロ原子が、酸素及び硫黄からなる群より選択され；ここで各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル又はＣ２−６アルキニルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか、−（ＣＨ２）２−又は−（Ｃ≡Ｃ）−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか又は−（Ｃ≡Ｃ）−である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＣとＣ’との距離が、約１６Å〜約２４Åの長さである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
【化２１７】
2012533569.tif 000424
が、
【化２１８】
2012533569.tif 000425
2012533569.tif 000426
2012533569.tif 000427
2012533569.tif 000428
2012533569.tif 000429
2012533569.tif 000430
からなる群より選択され；そして
ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
【化２１９】
2012533569.tif 000431
が、
【化２２０】
2012533569.tif 000432
からなる群より選択され：そして
ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
【化２２１】
2012533569.tif 000433
が、
【化２２２】
2012533569.tif 000434
からなる群より選択され；そして
ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
【化２２３】
2012533569.tif 000435
が、
【化２２４】
2012533569.tif 000436
であり；そして
ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
【化２２５】
2012533569.tif 000437
が、
【化２２６】
2012533569.tif 000438
である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
【化２２７】
2012533569.tif 000439
が、
【化２２８】
2012533569.tif 000440
であり；そして
ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
【化２２９】
2012533569.tif 000441
が、
【化２３０】
2012533569.tif 000442
である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
【化２３１】
2012533569.tif 000443
が、
【化２３２】
2012533569.tif 000444
である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
【化２３３】
2012533569.tif 000445
が、
【化２３４】
2012533569.tif 000446
である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
【化２３５】
2012533569.tif 000447
が、
【化２３６】
2012533569.tif 000448
である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
【化２３７】
2012533569.tif 000449
が、
【化２３８】
2012533569.tif 000450
である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、ハロゲン、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ又はＣ１−３アルコキシである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
各Ｒ２’が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
ｑが、０である、請求項２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
各Ｒ２が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ｒが、０である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６及びＲ６’が、Ｈ又はメチルである、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化２３９】
2012533569.tif 000451
を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化２４０】
2012533569.tif 000452
を形成し；そして、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）におけるＲ５及びＲ５’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ若しくはｔ−ブトキシ−であるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化２４１】
2012533569.tif 000453
を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化２４２】
2012533569.tif 000454
を形成する、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
式（ＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、メトキシ、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し；そして、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）におけるＲ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項８９に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５及びＲ５’が、メチルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項３７】
ｍ及びｎが、独立して、１又は２である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
ｍ及びｎが、１である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘ及びＹが、
【化２４３】
2012533569.tif 000455
である、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
化合物が、式（ＩＶＡ）：
【化２４４】
2012533569.tif 000456
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
ｍ及びｎは、組み合わされて、０、１、２、３又は４である］
で表される、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５３】
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキルである、請求項５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化２４５】
2012533569.tif 000457
である、請求項５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
化合物が、式（ＶＡ）：
【化２４６】
2012533569.tif 000458
で表される、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６０】
Ｒ５及びＲ５’が、各々、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルである、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
化合物が、式（Ｖ）：
【化２４７】
2012533569.tif 000459
で表される、請求項６０に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６２】
化合物が、式（ＶＩ）：
【化２４８】
2012533569.tif 000460
で表される、請求項６１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６３】
ｐが、０である、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
ｐが、２である、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
ｐが、１である、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
化合物が、式（ＶＩＩ）：
【化２４９】
2012533569.tif 000461
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される、請求項１〜６５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６７】
式（ＶＩＩＩ）：
【化２５０】
2012533569.tif 000462
［式中、
Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化２５１】
2012533569.tif 000463
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ５の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒ５’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
【化２５２】
2012533569.tif 000464
は、
【化２５３】
2012533569.tif 000465
（式中、Ｄは、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７シクロアルキル、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７員複素環、又は、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７員ヘテロアリールであり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；そして
ｔ１＋ｔ２＝ｐである）
からなる群より選択される］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６８】
化合物が、式（ＩＸ）：
【化２５４】
2012533569.tif 000466
で表される、請求項６７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６９】
化合物が、式（Ｘ）：
【化２５５】
2012533569.tif 000467
で表される、請求項６７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７０】
式（ＸＩ）：
【化２５６】
2012533569.tif 000468
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される、請求項６７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７１】
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項７０又は７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキルである、請求項７０又は７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項７０又は７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化２５７】
2012533569.tif 000469
である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７７】
【化２５８】
2012533569.tif 000470
が、
【化２５９】
2012533569.tif 000471
からなる群より選択される、請求項６７〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１が、ハロゲン、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ又はＣ１−３アルコキシである、請求項６７〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである、請求項６７〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
各Ｒ２’が、フルオロ又はメチルである、請求項６７〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
ｑが、０である、請求項８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
各Ｒ２が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項６７〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
ｒが、０である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ６及びＲ６’が、Ｈ又はメチルである、請求項６７〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化２６０】
2012533569.tif 000472
を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化２６１】
2012533569.tif 000473
を形成する、請求項６７〜８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ５及びＲ５’が、メチルである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
ｍ及びｎが、独立して、１又は２である、請求項６７〜８８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８９】
ｍ及びｎが、１である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｘ及びＹが、
【化２６２】
2012533569.tif 000474
である、請求項６７〜８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである、請求項６７〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項６７〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項６７〜９９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
ｐが、０である、請求項６７〜１０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０４】
ｐが、２である、請求項６７〜１０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
ｐが、１である、請求項６７〜１０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
式（Ｉ）：
【化２６３】
2012533569.tif 000475
［式中、
Ａ’は、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化２６４】
2012533569.tif 000476
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ここで、
【化２６５】
2012533569.tif 000477
は、
【化２６６】
2012533569.tif 000478
ではなく、場合により置換されているエチル、フェニル、オキサゾリル、フラニル、ピリジル、ビシクロ［２，２，２］オクタニル、イソキノリニル及びナフチルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０７】
前記化合物が、式（ＩＩ）：
【化２６７】
2012533569.tif 000479
で表される、請求項１０６に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０８】
Ａ’が、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり、その各々が、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項１０６又は１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ａ’が、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、Ｎ−メチルイミダゾリル、ピペラジニル、チアジアゾリル、１，４−ジアゼパニル又はトリアゾールである、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ａ’が、チエニルである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
式（ＩＩＩ）：
【化２６８】
2012533569.tif 000480
［式中、
隣接する炭素上の２つのＲ１は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化２６９】
2012533569.tif 000481
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ、ｎ及びｐは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１２】
Ｘ及びＹが、
【化２７０】
2012533569.tif 000482
である、請求項１０６〜１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブトキシ−又はヒドロキシルである、請求項１０６〜１１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ５及びＲ５’が、フルオロである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ５及びＲ５’が、Ｈである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化２７１】
2012533569.tif 000483
を形成し、及び／又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化２７２】
2012533569.tif 000484
を形成する、請求項１０６〜１１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し、及び／又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ５及びＲ５’が、メチルである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項１１９】
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２である、請求項１０６〜１１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
ｍ及びｎが、２である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
ｍ及びｎが、１である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ６及びＲ６’が、Ｈである、請求項１０６〜１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ６及びＲ６’が、Ｈ又はメチルである、請求項１０６〜１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシである、請求項１０６〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ１が、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、シアノ又はメトキシである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
ｐが、０である、請求項１０６〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２７】
ｐが、２である、請求項１０６〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２８】
ｐが、１である、請求項１０６〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ-２及びＲ２’が、フルオロである、請求項１０６〜１２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ-２及びＲ２’が、Ｈである、請求項１０６〜１２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
ｑ及びｒが、１である、請求項１０６〜１３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである、請求項１０６〜１３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキルである、請求項１０６〜１３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
前記化合物が、式（ＩＶ）：
【化２７３】
2012533569.tif 000485
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４０】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１３９又は１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、フェニルである、請求項１３９〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−６アルキルである、請求項１３９〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項１３９〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化２７４】
2012533569.tif 000486
である、請求項１３９又は１４０に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１〜１５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１〜１５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６２】
ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための、請求項１〜１６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６３】
請求項１〜１６１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６４】
請求項１〜１６１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの追加の薬剤及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６５】
前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ  ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、請求項１６４に記載の医薬組成物。
【請求項１６６】
前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、請求項１６４に記載の医薬組成物。
【請求項１６７】
前記化合物及び前記追加の薬剤が、連続投与に適切な単位用量形態である、請求項１６４〜１６６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６８】
前記化合物及び前記追加の薬剤が、同時投与に適切な単位用量形態である、請求項１６４〜１６６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本願は、２００９年７月１６日に出願された米国仮出願第６１／２２６，１５２号及び２０１０年３月２４日に出願された米国仮出願第６１／３１７，０１７号の優先権の主張を伴うものであり、上記出願の全教示は、引用することにより本明細書の一部とされる。  
【０００２】
発明の背景
本発明は、新規な化合物及び新規な化合物を用いたフラビウイルス感染症を治療又は予防するための方法に関するものである。
【０００３】
肝炎は世界中で起こる疾患である。他の原因も知られているが、この疾患は、一般にウイルス性である。ウイルス性肝炎が、中でも最も一般的な肝炎の形態である。ほぼ７５０，０００人のアメリカ人が毎年肝炎に罹患しており、そのうち、１５０，０００人を超える人がＣ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）に感染している。
【０００４】
ＨＣＶは、フラビウイルス科に属するプラス鎖ＲＮＡウイルスであり、ブタコレラウイルス及びウシウイルス性下痢症ウイルス(ＢＶＤＶ）などのペスチウイルスと最も関係が近い。ＨＣＶは、相補的なマイナス鎖ＲＮＡ鋳型の産生を通して複製されると考えられている。このウイルスは、効率的な培養複製系が欠如しているため、ＨＣＶ粒子はプールされたヒト血漿から単離され、電子顕微鏡により直径約５０〜６０nmであることが示された。ＨＣＶゲノムは、３００９〜３０３０個のアミノ酸から成るポリタンパク質をコードする約９，６００bpの一本鎖プラスセンスＲＮＡであり、このポリタンパク質は、翻訳と同時に及び翻訳後に切断され、成熟ウイルスタンパク質（コア、Ｅ１、Ｅ２、ｐ７、ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５Ａ、ＮＳ５Ｂ）となる。構造糖タンパクのＥ１及びＥ２は、ウイルスの脂質エンベロープに組み込まれ、安定したヘテロダイマーを形成すると考えられている。また、構造コアタンパク質は、ウイルスのＲＮＡゲノムと相互作用し、ヌクレオカプシドを形成するとも考えられている。ＮＳ２〜ＮＳ５まで名付けられた非構造タンパク質は、ポリメラーゼ、プロテアーゼ及びヘリカーゼなどの、ウイルス複製及びタンパク質プロセシングに関与する酵素機能を有するタンパク質を含む。
【０００５】
ＨＣＶ汚染の主な原因は血液である。健康問題としてのＨＣＶ感染の重要性は、ハイリスクグループ内での有病率により説明される。例えば、西洋諸国において、血友病患者の６０％〜９０％及び静注薬物乱用者の８０％を超える人が、ＨＣＶに慢性的に感染している。静注薬物乱用者については、有病率は調査した母集団に応じて異なり、約２８％から７０％の範囲である。輸血後に伴う新しいＨＣＶ感染の割合は、供血者を選別する診断器具の進歩により、最近顕著に減少した。
【０００６】
ペグ化インターフェロンとリバビリンの併用は、慢性ＨＣＶ感染症において選択される処置法である。この処置法は、最も流行している遺伝子型（１ａ及び１ｂ）に感染した患者の多くにおいて、ウイルス持続陰性化（ＳＶＲ）をもたらさない。さらに、重大な副作用により、現在の薬物投与遵守が妨げられ、ある患者においては用量の削減又は中止が必要となる可能性がある。
【０００７】
従って、フラビウイルス感染症の治療又は予防において使用するための抗ウイルス剤の開発が強く求められている。
【発明の概要】
【０００８】
本発明は、本明細書に記載の化合物、例えば、本明細書に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）で表される化合物に関する。
【０００９】
一実施態様においては、本発明は、ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための方法であって、ヒトに、治療有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法に関する。
【００１０】
別の実施態様においては、本発明は、本明細書に記載の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む医薬組成物に関する。
【００１１】
本発明は、また、ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための、本明細書に記載の化合物の使用に関する。
【００１２】
発明の詳細な説明
一態様においては、本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
2012533569.tif 000003
［式中、
Ａは、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール又は４〜１２員ヘテロ環、５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１及びＲ１’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化２】
2012533569.tif 000004
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル若しくはＣ１−６ハロゲン化アルキルであるか、又は、隣接する炭素上の任意の２つのＲ６は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ｍ及びｎは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩を提供する。
【００１３】
別の態様においては、患者におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための方法であって、患者に、治療有効量の本発明の化合物、組成物又は組み合わせを投与することを含む方法が提供される。
【００１４】
別の態様においては、本発明の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む医薬組成物が提供される。
【００１５】
別の態様においては、本発明の化合物並びにウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ  ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される１つ以上の追加の薬剤を含む組み合わせが提供される。
【００１６】
さらなる態様においては、ヒトにおけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための、本発明の化合物、組成物又は組み合わせの使用が提供される。
【００１７】
さらに別の態様においては、ヒトにおけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための医薬を製造するための、本発明の化合物、組成物又は組み合わせの使用が提供される。
【００１８】
一実施態様においては、本発明の化合物は、下記の実施態様が、独立して又は組み合わされて存在するようなものを含む。
【００１９】
さらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、式（ＩＩ）：
【化３】
2012533569.tif 000005
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【００２０】
さらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化４】
2012533569.tif 000006
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【００２１】
さらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、式（ＩＶ）：
【化５】
2012533569.tif 000007
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【００２２】
さらなる実施態様によれば、Ａは、フェニル、チオフェン、ピリジン、ピリミジン又はトリアゾールである。
【００２３】
さらなる実施態様によれば、Ａは、フェニル又はチオフェンである。
【００２４】
さらなる実施態様によれば、Ａは、フェニルである。
【００２５】
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢ及びＢ’は、各々独立して、ピロリジン又はピペリジンである。
【００２６】
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢは、ピロリジンである。
【００２７】
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢは、ピペリジンである。
【００２８】
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢ’は、ピロリジンである。
【００２９】
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢ’は、ピペリジンである。
【００３０】
さらなる実施態様によれば、Ｘは、
【化６】
2012533569.tif 000008
である。
【００３１】
さらなる実施態様によれば、Ｘは、
【化７】
2012533569.tif 000009
である。
【００３２】
さらなる実施態様によれば、Ｘは、
【化８】
2012533569.tif 000010
である。
【００３３】
さらなる実施態様によれば、Ｘは、
【化９】
2012533569.tif 000011
である。
【００３４】
さらなる実施態様によれば、Ｘは、結合である。
【００３５】
さらなる実施態様によれば、Ｙは、
【化１０】
2012533569.tif 000012
である。
【００３６】
さらなる実施態様によれば、Ｙは、
【化１１】
2012533569.tif 000013
である。
【００３７】
さらなる実施態様によれば、Ｙは、
【化１２】
2012533569.tif 000014
である。
【００３８】
さらなる実施態様によれば、Ｙは、
【化１３】
2012533569.tif 000015
である。
【００３９】
さらなる実施態様によれば、Ｙは、結合である。
【００４０】
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、０、１、２又は３である。
【００４１】
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、０、１又は２である。
【００４２】
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、０又は１である。
【００４３】
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、２である。
【００４４】
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、１である。
【００４５】
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、０である。
【００４６】
さらなる実施態様によれば、ｐは、０、１、２又は３である。
【００４７】
さらなる実施態様によれば、ｐは、０、１又は２である。
【００４８】
さらなる実施態様によれば、ｐは、０又は１である。
【００４９】
さらなる実施態様によれば、ｐは、０である。
【００５０】
さらなる実施態様によれば、ｐは、１である。
【００５１】
さらなる実施態様によれば、ｐは、２である。
【００５２】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１及びＲ１’は、各々独立して、Ｈである。
【００５３】
さらなる実施態様によれば、ｑ及びｒは、各々独立して、０、１又は２である。
【００５４】
さらなる実施態様によれば、ｑ及びｒは、各々独立して、０又は１である。
【００５５】
さらなる実施態様によれば、ｑ及びｒは、各々独立して、１である。
【００５６】
さらなる実施態様によれば、ｑ及びｒは、各々独立して、０である。
【００５７】
さらなる実施態様によれば、Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ又はハロゲンである。
【００５８】
さらなる実施態様によれば、Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ又はフルオロである。
【００５９】
さらなる実施態様によれば、Ｒ２及びＲ２は、各々独立して、フルオロである。
【００６０】
さらなる実施態様によれば、Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈである。
【００６１】
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブトキシ−又はヒドロキシルである。
【００６２】
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ又はハロゲンである。
【００６３】
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ又はフルオロである。
【００６４】
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、フルオロである。
【００６５】
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、フルオロであり、そしてｍ及びｎは、２である。
【００６６】
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈである。
【００６７】
さらなる実施態様によれば、Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシである。
【００６８】
さらなる実施態様によれば、Ｒ６は、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、シアノ又はメトキシである。
【００６９】
さらなる実施態様によれば、Ｒ６は、フルオロ、メチル又はメトキシであり、そしてｐは、２である。
【００７０】
さらなる実施態様によれば、Ｒ６は、Ｈである。
【００７１】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである。
【００７２】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜８員複素環−アルキルである。
【００７３】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである。
【００７４】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである。
【００７５】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである。
【００７６】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである。
【００７７】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、ベンジルである。
【００７８】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキルである。
【００７９】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらは、いずれの場合も、非置換又はＲ１０により１回以上置換されている。
【００８０】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−である。
【００８１】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、tert−ブチルである。
【００８２】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈである。
【００８３】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環である。
【００８４】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、テトラヒドロフラニルである。
【００８５】
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである。
【００８６】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
【００８７】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【００８８】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【００８９】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
【００９０】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−８アラルキルである。
【００９１】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−８アラルキルである。
【００９２】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−８アラルキルであり、そして、Ｒｂは、Ｈ又はメチルである。
【００９３】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−８アラルキルであり、そして、Ｒｂは、Ｈである。
【００９４】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【００９５】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【００９６】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【００９７】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【００９８】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【００９９】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシル又は−ＮＨ２である。
【０１００】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲンである。
【０１０１】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０１０２】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
【０１０３】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０１０４】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
【０１０５】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである。
【０１０６】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ又は−ＮＨ２である。
【０１０７】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲンである。
【０１０８】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
【０１０９】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０１１０】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０１１１】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
【０１１２】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである。
【０１１３】
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲンである。
【０１１４】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０１１５】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０１１６】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０１１７】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである。
【０１１８】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、テトラヒドロフラン又はベンジルであり、そして、Ｒｂは、Ｈである。
【０１１９】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、テトラヒドロフラン又はベンジルであり、そして、Ｒｂは、メチルである。
【０１２０】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキルであり、そして、Ｒｂは、Ｈ又はメチルである。
【０１２１】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキルであり、そして、Ｒｂは、Ｈである。
【０１２２】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、フェニルである。
【０１２３】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、ベンジルである。
【０１２４】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、Ｃ１−６アルキルである。
【０１２５】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである。
【０１２６】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、メチルである。
【０１２７】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、エチルである。
【０１２８】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、プロピルである。
【０１２９】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、イソプロピルである。
【０１３０】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、ブチルである。
【０１３１】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、tert−ブチルである。
【０１３２】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、シクロプロピルである。
【０１３３】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、シクロブチルである。
【０１３４】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、シクロペンチルである。
【０１３５】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、シクロヘキシルである。
【０１３６】
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｘ及びＹが、各々独立して、
【化１４】
2012533569.tif 000016
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、本発明の化合物から選択される。
【０１３７】
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｘ及びＹが、各々独立して、
【化１５】
2012533569.tif 000017
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、本発明の化合物から選択される。
【０１３８】
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
【０１３９】
Ｘ及びＹが、各々独立して、
【化１６】
2012533569.tif 000018
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１-６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、本発明の化合物から選択される。
【０１４０】
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｘ及びＹが、各々独立して、
【化１７】
2012533569.tif 000019
【０１４１】
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、本発明の化合物から選択される。
【０１４２】
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｘ及びＹが、
【化１８】
2012533569.tif 000020
であり、
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、本発明の化合物から選択される。
【０１４３】
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、式（ＩＶ）で表される化合物から選択される。
【０１４４】
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、Ｈであり；
Ｒ５及びＲ５’が、Ｈであり；
Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシであり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、式（ＩＶ）で表される化合物から選択される。
【０１４５】
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、各々、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々、Ｈであり；
Ｒ５及びＲ５’が、各々、Ｈであり；
Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシであり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、式（ＩＶ）で表される化合物から選択される。
【０１４６】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである。
【０１４７】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｂ、Ｂ’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環又は複素環−アルキルの各々は、独立して、非置換であるか、又は、ハロゲン、−ＯＲａ’、オキソ、−ＮＲａ’Ｒｂ’、＝ＮＯ−Ｒｃ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ’、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ’）Ｒａ’、−Ｃ（＝ＮＲｃ’）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｄ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｂ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ’、−ＮＲｄ’Ｃ（＝ＮＲｃ’）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｂ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ’、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ’、−ＳＯ２ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｂ’ＳＯ２Ｒａ’により１回以上置換されており；ここでＲａ’〜Ｒｄ’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキルである。
【０１４８】
本発明の化合物における一実施態様においては、ｐは、０、１又は２である。
【０１４９】
本発明の化合物における一実施態様においては、ｐは、０又は１である。
【０１５０】
本発明の化合物における一実施態様においては、ｐは、０である。
【０１５１】
本発明の化合物における一実施態様においては、ｐは、２である。
【０１５２】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ４及びＲ４’は、Ｈである。
【０１５３】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ又はＣ１−３アルコキシである。
【０１５４】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１は、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである。
【０１５５】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１は、Ｈである。
【０１５６】
請求項３１に記載の化合物においては、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
【０１５７】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
【０１５８】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
【０１５９】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
【０１６０】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
【０１６１】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
【０１６２】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
【０１６３】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
【０１６４】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
【０１６５】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｂ、Ｂ’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環又は複素環−アルキルの各々は、独立して、非置換であるか、又は、ハロゲン、−ＯＲａ’、−ＮＲａ’Ｒｂ’、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノにより１回以上置換されており；ここでＲａ’〜Ｒｄ’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキルである。
【０１６６】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｂ、Ｂ’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環又は複素環−アルキルの各々は、独立して、非置換であるか、又は、ハロゲンにより１回置換されている。
【０１６７】
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｂ、Ｂ’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環又は複素環−アルキルの各々は、独立して、非置換であるか、又は、フルオロにより１回置換されている。
【０１６８】
ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を処置するための、本発明の化合物の使用。少なくとも１つの追加の薬剤を投与することをさらに含む、本発明の化合物の使用。前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ  ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、本発明の化合物の使用。
【０１６９】
前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、本発明の化合物の使用。
【０１７０】
医薬を製造するための、本発明の化合物の使用。
【０１７１】
本発明の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬製剤。
【０１７２】
ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を処置するための、本発明の化合物の使用。少なくとも１つの追加の薬剤を投与することをさらに含む、本発明の化合物の使用。前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ  ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、本発明の化合物の使用。前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、本発明の化合物の使用。
【０１７３】
医薬を製造するための、本発明の化合物の使用。
【０１７４】
本発明の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬製剤。
【０１７５】
本発明の態様によれば、本発明の化合物は、以下の化合物から選択される：
【０１７６】
【表１】
2012533569.tif 000021
2012533569.tif 000022
2012533569.tif 000023
2012533569.tif 000024
【０１７７】
別の態様においては、本発明は、下記の実施態様に記載の化合物を提供する。
【０１７８】
一実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩＡ）：
【化１９】
2012533569.tif 000025
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化２０】
2012533569.tif 000026
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル又はＣ６−１４アリールであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ’は、０、１又は２であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１７９】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩＡ’）：
【化２１】
2012533569.tif 000027
［式中、
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか又は−（Ｃ≡Ｃ）−であり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８０】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩＢ）：
【化２２】
2012533569.tif 000028
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１-６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１-６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化２３】
2012533569.tif 000029
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ’は、０、１又は２であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８１】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＶＡ）：
【化２４】
2012533569.tif 000030
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、０、１、２、３又は４であり；そして
残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８２】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＶＡ）：
【化２５】
2012533569.tif 000031
［式中、変数は、式（ＩＶＡ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８３】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（Ｖ）：
【化２６】
2012533569.tif 000032
［式中、変数は、式（ＩＩＩＡ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８４】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＶＩ）：
【化２７】
2012533569.tif 000033
［式中、変数は、式（Ｖ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８５】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＶＩＩ）：
【化２８】
2012533569.tif 000034
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
残りの変数は、式（ＶＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８６】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＶＩＩＩ）：
【化２９】
2012533569.tif 000035
［式中、
Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化３０】
2012533569.tif 000036
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ５の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ５’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
【化３１】
2012533569.tif 000037
は、
【化３２】
2012533569.tif 000038
（式中、Ｄは、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７シクロアルキル、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７員複素環、又は、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７員ヘテロアリールであり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；そして
ｔ１＋ｔ２＝ｐである）
からなる群より選択される］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８７】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＸ）：
【化３３】
2012533569.tif 000039
［式中、変数は、式（ＶＩＩＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８８】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（Ｘ）：
【化３４】
2012533569.tif 000040
［式中、変数は、式（ＶＩＩＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１８９】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＸＩ）：
【化３５】
2012533569.tif 000041
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
残りの変数は、式（ＶＩＩＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０１９０】
第１の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり；そして、ここで各Ａは、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている。
【０１９１】
さらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり；そして、ここで各Ａは、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている。
【０１９２】
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル又はナフタレンであり、ここで各Ａは、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている。
【０１９３】
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、
【化３６】
2012533569.tif 000042
［式中、ｔ１＋ｔ２＝ｐである］
からなる群より選択される。
【０１９４】
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、
【化３７】
2012533569.tif 000043
である。
【０１９５】
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル又はトリアゾリルであり、その各々は、（Ｒ１）ｐで置換されている。
【０１９６】
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル又はトリアゾリルであり、その各々は、（Ｒ１）ｐで置換されている。
【０１９７】
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、
【化３８】
2012533569.tif 000044
2012533569.tif 000045
からなる群より独立して選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである。
【０１９８】
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、
【化３９】
2012533569.tif 000046
2012533569.tif 000047
からなる群より独立して選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである。
【０１９９】
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）における各Ａは、
【化４０】
2012533569.tif 000048
からなる群より独立して選択される。
【０２００】
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、５〜１２員ヘテロアリールであり、ヘテロ原子は、酸素及び硫黄からなる群より選択され；ここで各Ａは、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている。
【０２０１】
第１の実施態様に記載の任意の実施態様の残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）に記載のとおりである。
【０２０２】
第２の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）におけるＢ及びＢ’は、独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル又はＣ２−６アルキニルであり；そして、残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１の実施態様の任意の実施態様に記載のとおりである。
【０２０３】
第３の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）におけるＢ及びＢ’は、独立して、存在しないか、−（ＣＨ２）２−又は−（Ｃ≡Ｃ）−であり；そして、残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１の実施態様の任意の実施態様に記載のとおりである。
【０２０４】
第４の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）におけるＢ及びＢ’は、独立して、存在しないか、又は、−（Ｃ≡Ｃ）−であり；そして、残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１の実施態様の任意の実施態様に記載のとおりである。
【０２０５】
第５の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）では、ＣとＣ’との距離は、約１６Å〜約２４Åの長さである。残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第４の実施態様に記載のとおりである。
【０２０６】
第６の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化４１】
2012533569.tif 000049
は、
【化４２】
2012533569.tif 000050
2012533569.tif 000051
2012533569.tif 000052
2012533569.tif 000053
2012533569.tif 000054
2012533569.tif 000055
からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２０７】
第６の実施態様のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化４３】
2012533569.tif 000056
は、
【化４４】
2012533569.tif 000057
2012533569.tif 000058
2012533569.tif 000059
2012533569.tif 000060
2012533569.tif 000061
2012533569.tif 000062
からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２０８】
第７の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化４５】
2012533569.tif 000063
は、
【化４６】
2012533569.tif 000064
からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２０９】
第８の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化４７】
2012533569.tif 000065
は、
【化４８】
2012533569.tif 000066
からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２１０】
第８の実施態様のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化４９】
2012533569.tif 000067
は、
【化５０】
2012533569.tif 000068
であり、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２１１】
第８の実施態様のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化５１】
2012533569.tif 000069
は、
【化５２】
2012533569.tif 000070
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２１２】
第８の実施態様の別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化５３】
2012533569.tif 000071
は、
【化５４】
2012533569.tif 000072
であり；そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２１３】
第８の実施態様の別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化５５】
2012533569.tif 000073
は、
【化５６】
2012533569.tif 000074
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２１４】
第９の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化５７】
2012533569.tif 000075
は、
【化５８】
2012533569.tif 000076
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２１５】
第１０の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化５９】
2012533569.tif 000077
は、
【化６０】
2012533569.tif 000078
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２１６】
第１１の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化６１】
2012533569.tif 000079
は、
【化６２】
2012533569.tif 000080
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２１７】
第１２の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
【化６３】
2012533569.tif 000081
は、
【化６４】
2012533569.tif 000082
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
【０２１８】
第１３の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ１は、ハロゲン、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ又はＣ１−３アルコキシであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１２の実施態様に記載のとおりである。
【０２１９】
第１４の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ１は、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１２の実施態様に記載のとおりである。
【０２２０】
第１５の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）における各Ｒ２’は、独立して、フルオロ又はメチルである。あるいは、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるｑは、０である。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１４の実施態様に記載のとおりである。
【０２２１】
第１６の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）における各Ｒ２は、独立して、フルオロ又はメチルである。あるいは、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるｒは、０である。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１５の実施態様に記載のとおりである。
【０２２２】
第１７の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ６及びＲ６’は、Ｈ又はメチルであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１６の実施態様に記載のとおりである。
【０２２３】
第１８の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）、（ＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化６５】
2012533569.tif 000083
を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化６６】
2012533569.tif 000084
を形成する。さらなる実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ若しくはｔ−ブトキシ−であるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化６７】
2012533569.tif 000085
を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化６８】
2012533569.tif 000086
を形成し、そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。
【０２２４】
第１９の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、メチル、メトキシ、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。さらなる実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。
【０２２５】
第１９の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’、そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。
【０２２６】
第２０の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＩＩＩ）及び（ＩＸ）におけるｍ及びｎは、１又は２であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＩＩＩ）及び（ＩＸ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。さらなる実施態様においては、ｍ及びｎは、１である。
【０２２７】
第２１の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＸ及びＹは、
【化６９】
2012533569.tif 000087
である。
【０２２８】
第２２の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
【０２２９】
さらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
【０２３０】
別のさらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
【０２３１】
第２３の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらは、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
【０２３２】
第２４の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
【０２３３】
第２５の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
【０２３４】
第２６の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２５の実施態様に記載のとおりである。
【０２３５】
さらなる実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２５の実施態様に記載のとおりである。
【０２３６】
別のさらなる実施態様においては、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２５の実施態様に記載のとおりである。
【０２３７】
第２７の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２６の実施態様に記載のとおりである。
【０２３８】
さらなる実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２６の実施態様に記載のとおりである。
【０２３９】
第２８の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２６の実施態様に記載のとおりである。
【０２４０】
第２９の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２８の実施態様に記載のとおりである。
【０２４１】
第３０の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２８の実施態様に記載のとおりである。
【０２４２】
第３１の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第３０の実施態様に記載のとおりである。
【０２４３】
第３２の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第３０の実施態様に記載のとおりである。
【０２４４】
さらなる実施態様においては、Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第３０の実施態様に記載のとおりである。
【０２４５】
第３３の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）では、Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’は、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化７０】
2012533569.tif 000088
であり、残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２８の実施態様に記載のとおりである。
である。
【０２４６】
別の態様においては、本発明は、下記の実施態様に記載の化合物を提供する。
【０２４７】
一実施態様においては、本発明の化合物は、式（Ｉ）：
【化７１】
2012533569.tif 000089
［式中、
Ａ’は、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化７２】
2012533569.tif 000090
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
【化７３】
2012533569.tif 000091
は、
【化７４】
2012533569.tif 000092
ではなく、場合により置換されているエチル、フェニル、オキサゾリル、フラニル、ピリジル、ビシクロ［２，２，２］オクタニル、イソキノリニル及びナフチルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０２４８】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩ）：
【化７５】
2012533569.tif 000093
［式中、変数は、式（Ｉ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０２４９】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化７６】
2012533569.tif 000094
［式中、
隣接する炭素上の２つのＲ１は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化７７】
2012533569.tif 000095
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ、ｎ及びｐは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０２５０】
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＶ）：
【化７８】
2012533569.tif 000096
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
式（ＩＶ）における残りの変数は、式（ＩＩＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
【０２５１】
態様の第１の実施態様においては、式（Ｉ）及び（ＩＩ）におけるＡ’は、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり、その各々は、（Ｒ１）ｐで置換されている。残りの変数は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）で上述したとおりである。
【０２５２】
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）及び（ＩＩ）におけるＡ’は、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、Ｎ−メチルイミダゾリル、ピペラジニル、チアジアゾリル、１，４−ジアゼパニル又はトリアゾールである。残りの変数は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）で上述したとおりである。
【０２５３】
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）及び（ＩＩ）におけるＡ’は、チエニルである。残りの変数は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）で上述したとおりである。
【０２５４】
態様の第２の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）におけるＸ及びＹは、
【化７９】
2012533569.tif 000097
である。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）又は上述した第１の実施態様に記載のとおりである。
【０２５５】
第３の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブトキシ−又はヒドロキシルである。あるいは、Ｒ５及びＲ５’は、フルオロである。あるいはまた、Ｒ５及びＲ５’は、Ｈである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１又は２の実施態様に記載のとおりである。
【０２５６】
第４の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化８０】
2012533569.tif 000098
を形成し、及び／又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化８１】
2012533569.tif 000099
を形成する。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１又は２の実施態様に記載のとおりである。
【０２５７】
さらなる実施態様においては、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し、及び／又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１又は２の実施態様に記載のとおりである。
【０２５８】
第５の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ５及びＲ５’は、メチルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１又は２の実施態様に記載のとおりである。
【０２５９】
第６の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるｍ及びｎは、各々独立して、０、１又は２である。あるいは、ｍ及びｎは、２である。あるいはまた、ｍ及びｎは、１である。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜５の実施態様に記載のとおりである。
【０２６０】
第７の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ６及びＲ６’は、Ｈ又はメチルである。あるいは、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ６及びＲ６’は、Ｈである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜６の実施態様に記載のとおりである。
【０２６１】
第８の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ１は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシである。さらなる実施態様においては、Ｒ１は、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、シアノ又はメトキシである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜７の実施態様に記載のとおりである。
【０２６２】
第９の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるｐは、２である。あるいは、ｐは、１である。あるいはまた、ｐは、０である。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜８の実施態様に記載のとおりである。
【０２６３】
第１０の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ-２及びＲ２’は、フルオロである。あるいは、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ-２及びＲ２’は、Ｈである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜９の実施態様に記載のとおりである。さらなる実施態様においては、Ｒ-２及びＲ２’は、フルオロであり、ｑ及びｒは、１である。
【０２６４】
第１１の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
【０２６５】
さらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
【０２６６】
別のさらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
【０２６７】
別のさらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
【０２６８】
別のさらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである。
【０２６９】
第１２の実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらは、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
【０２７０】
第１３の実施態様においては、式（ＩＶ）では、Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１２の実施態様に記載のとおりである。
【０２７１】
第１４の実施態様においては、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、Ｒａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１２の実施態様に記載のとおりである。
【０２７２】
さらなる実施態様においては、Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１２の実施態様に記載のとおりである。
【０２７３】
第１５の実施態様においては、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、フェニルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１４の実施態様に記載のとおりである。
【０２７４】
第１６の実施態様においては、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、、Ｃ１−６アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１４の実施態様に記載のとおりである。さらなる実施態様においては、Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１４の実施態様に記載のとおりである。
【０２７５】
第１７の実施態様においては、式（ＩＶ）では、Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’は、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化８２】
2012533569.tif 000100
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１２の実施態様に記載のとおりである。
【０２７６】
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
【０２７７】
あるいは、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０２７８】
あるいはまた、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０２７９】
さらに別に、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０２８０】
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
【０２８１】
あるいは、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０２８２】
あるいはまた、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０２８３】
さらに別に、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである。
【０２８４】
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
【０２８５】
あるいは、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０２８６】
あるいはまた、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０２８７】
さらに別に、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである。
【０２８８】
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
【０２８９】
あるいは、Ｒａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである。
【０２９０】
あるいはまた、Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである。
【０２９１】
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ７及びＲ７’で表される、基（例えば、複素環及び複素環−アルキル）における複素環は、モルホリニル、モルホリノ、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、アゼパニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリニル、ピペラジニル及びピペラジニルからなる群より選択され、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルコキシ又はハロゲン化Ｃ１−３アルコキシにより１回以上場合により置換されている。あるいは、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ７及びＲ７’で表される、基における複素環は、モルホリニル、モルホリノ、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、アゼパニル、テトラヒドロピラニル及びオキサゾリニルからなる群より選択され、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルコキシ又はハロゲン化Ｃ１−３アルコキシにより１回以上場合により置換されている。一実施態様においては、上述の複素環基は、オキソ、ヒドロキシル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）により１回以上場合により置換されている。あるいは、上述した複素環基は、非置換である。
【０２９２】
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ７及びＲ７’で表される、基（例えば、ヘテロアリール及びヘテロアラルキル）におけるヘテロアリールは、フラニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジル、ピロリル（pyrroly）、チエニル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群より選択され、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルコキシ又はハロゲン化Ｃ１−３アルコキシにより場合により置換されている。あるいは、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ７及びＲ７’で表される、基（例えば、ヘテロアリール及びヘテロアラルキル）におけるヘテロアリールは、インドリル及びピリミジニルからなる群より選択され、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルコキシ又はハロゲン化Ｃ１−３アルコキシにより１回以上場合により置換されている。一実施態様においては、上述したヘテロアリール基は、非置換である。
【０２９３】
別の態様においては、本発明の化合物は、表１に示される化合物から選択されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。ある実施態様においては、本明細書で使用する変数は、表１で示される特定の実施態様で定義されるとおりである。
【０２９４】
【表２】
2012533569.tif 000101
2012533569.tif 000102
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2012533569.tif 000267
【０２９５】
表１に示される化合物は、代表的な本発明の化合物であり、そして、化合物２２、２３、３５、３０８、３０９及び３３３〜３３５以外は、細胞培養アッセイにおいて、Ｃ型肝炎ウイルスに対して阻害活性を示す。化合物２２、２３、３５、５７、３０８及び３０９は、本発明の阻害化合物のための合成中間体である。化合物３３３〜３３５については、阻害活性を試験しなかった。
【０２９６】
一実施態様においては、本発明の化合物は、化合物１、２、４〜１４、２５、２６〜３４、３６〜３９、４１〜４３、４８〜６７、６９〜８９、９１〜１００、１０２〜１１１、１１３〜１４５、１４７、１４８〜１５２、１５４、１６１、１６４、１６６、１６８、１７０、１７１、１７５、１７７〜１８１、１８９、１９０〜１９３、１９５〜１９８、２０１、２０３〜２０８、２１１〜２１３、２１６〜２１８、２２０、２２５〜２２８、２３０〜２３２、２３４、２３５、２３６、２４０、２４１、２４３、２４４、２４６、２５０、２５４〜２５７、２５９、２６５、２６７、２７２、３０８、３３４及び３３５から選択される。
【０２９７】
別の態様においては、本発明の化合物は、下記の実施態様で記載される。
【０２９８】
実施態様１においては、式（Ｉ）：
【化８３】
2012533569.tif 000268
［式中、
Ａは、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１及びＲ１’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化８４】
2012533569.tif 000269
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル若しくはＣ１−６ハロゲン化アルキルであるか、又は、隣接する炭素上の任意の２つのＲ６は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ｍ、ｎ及びｐは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【０２９９】
実施態様１ａにおいては、式（Ｉ）：
【化８５】
2012533569.tif 000270
［式中、
Ａは、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１及びＲ１’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化８６】
2012533569.tif 000271
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル若しくはＣ１−６ハロゲン化アルキルであるか、又は、隣接する炭素上の任意の２つのＲ６は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ｍ、ｎ及びｐは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲ