【手続補正書】
【提出日】令和2年7月14日(2020.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）配列番号５４である配列、配列番号５５である配列および配列番号５６である配列を含む重鎖であって、配列番号５４である前記配列、配列番号５５である前記配列および配列番号５６である前記配列は、配列番号９〜１２のいずれか１つと少なくとも９１％同一である配列内に含まれている、重鎖、ならびに
ｂ）配列番号５７である配列、配列番号５８である配列および配列番号５９である配列を含む軽鎖
を含む、抗体であって、前記抗体がヒトプロテインチロシンホスファターゼ−ベータ（ＨＰＴＰ−β）に結合する、抗体。
【請求項２】
前記抗体がＨＰＴＰ−βを阻害する、請求項１に記載の抗体。
【請求項３】
前記抗体がＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインの第１のフィブロネクチンＩＩＩ型（ＦＮ３）リピートに結合する、請求項１または２に記載の抗体。
【請求項４】
配列番号５４である前記配列、配列番号５５である前記配列および配列番号５６である前記配列は、配列番号９〜１２のいずれか１つである配列内に含まれている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項５】
配列番号５４である前記配列、配列番号５５である前記配列および配列番号５６である前記配列は、配列番号９と少なくとも９１％同一である配列内に含まれている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項６】
配列番号５４である前記配列、配列番号５５である前記配列および配列番号５６である前記配列は、配列番号１０と少なくとも９１％同一である配列内に含まれている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項７】
配列番号５４である前記配列、配列番号５５である前記配列および配列番号５６である前記配列は、配列番号１１と少なくとも９１％同一である配列内に含まれている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項８】
配列番号５４である前記配列、配列番号５５である前記配列および配列番号５６である前記配列は、配列番号１２と少なくとも９１％同一である配列内に含まれている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項９】
ａ）配列番号５４である配列、配列番号５５である配列および配列番号５６である配列を含む重鎖、ならびに
ｂ）配列番号５７である配列、配列番号５８である配列および配列番号５９である配列を含む軽鎖であって、配列番号５７である前記配列、配列番号５８である前記配列および配列番号５９である前記配列は、配列番号２０〜２３のいずれか１つと少なくとも８３％同一である配列内に含まれている、軽鎖
を含む、抗体であって、前記抗体がＨＰＴＰ−βに結合する、抗体。
【請求項１０】
前記抗体がＨＰＴＰ−βを阻害する、請求項９に記載の抗体。
【請求項１１】
前記抗体がＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインの第１のＦＮ３リピートに結合する、請求項９または１０に記載の抗体。
【請求項１２】
配列番号５７である前記配列、配列番号５８である前記配列および配列番号５９である前記配列は、配列番号２０〜２３のいずれか１つである配列内に含まれている、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項１３】
配列番号５７である前記配列、配列番号５８である前記配列および配列番号５９である前記配列は、配列番号２０と少なくとも８３％同一である配列内に含まれている、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項１４】
配列番号５７である前記配列、配列番号５８である前記配列および配列番号５９である前記配列は、配列番号２１と少なくとも８３％同一である配列内に含まれている、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項１５】
配列番号５７である前記配列、配列番号５８である前記配列および配列番号５９である前記配列は、配列番号２２と少なくとも８３％同一である配列内に含まれている、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項１６】
配列番号５７である前記配列、配列番号５８である前記配列および配列番号５９である前記配列は、配列番号２３と少なくとも８３％同一である配列内に含まれている、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項１７】
治療有効量の請求項１〜１６のいずれか一項に記載の抗体および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
眼科投与のために製剤化される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
硝子体内投与のために製剤化される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
静脈内投与のために製剤化される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
皮下投与のために製剤化される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
局所投与のために製剤化される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記抗体の前記治療有効量が、約０．２５ｍｇ〜約２００ｍｇである、請求項１７〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記抗体の前記治療有効量が、約１ｍｇ〜約５０ｍｇである、請求項１７〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
状態の処置を必要とする被験体の状態を処置するための、請求項１７〜２４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記被験体が糖尿病性網膜症を有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記被験体が増殖網膜症、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記被験体が新血管新生を有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記被験体が血管漏出を有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記被験体が眼内圧上昇を有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記被験体が緑内障を有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記被験体が眼の浮腫を有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記被験体が糖尿病性黄斑浮腫を有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記被験体が高眼圧症を有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記被験体が眼の炎症を有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記医薬組成物が前記被験体の眼に投与されることを特徴とする、請求項２５〜３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記医薬組成物が硝子体内投与されることを特徴とする、請求項２５〜３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記医薬組成物が皮下投与されることを特徴とする、請求項２５〜３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記医薬組成物が静脈内投与されることを特徴とする、請求項２５〜３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記医薬組成物が局所投与されることを特徴とする、請求項２５〜３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記抗体の前記治療有効量が、前記被験体の約１ｍｇ／ｋｇ〜約１０ｍｇ／ｋｇである、請求項２５〜４０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記被験体がヒトである、請求項２５〜４１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３３１】
実施形態１１４．化合物の治療有効量が、約５０ｍｇ〜約２００ｍｇである、実施形態９６〜１１０のいずれか１つの方法。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
配列番号９、配列番号１０、配列番号１１または配列番号１２と少なくとも８０％同一である配列を含む化合物。
(項目２)
前記配列が、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１または配列番号１２と少なくとも８５％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目３)
前記配列が、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１または配列番号１２と少なくとも９０％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目４)
前記配列が、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１または配列番号１２と少なくとも９５％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目５)
前記配列が、配列番号９と少なくとも８０％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目６)
前記配列が配列番号９である、項目１に記載の化合物。
(項目７)
前記配列が、配列番号１０と少なくとも８０％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目８)
前記配列が配列番号１０である、項目１に記載の化合物。
(項目９)
前記配列が、配列番号１１と少なくとも８０％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目１０)
前記配列が配列番号１１である、項目１に記載の化合物。
(項目１１)
前記配列が、配列番号１２と少なくとも８０％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目１２)
前記配列が配列番号１２である、項目１に記載の化合物。
(項目１３)
前記配列が、配列番号２９と少なくとも８０％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目１４)
前記配列が配列番号２９である、項目１に記載の化合物。
(項目１５)
前記配列が、配列番号３０と少なくとも８０％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目１６)
前記配列が配列番号３０である、項目１に記載の化合物。
(項目１７)
前記配列が、配列番号３１と少なくとも８０％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目１８)
前記配列が配列番号３１である、項目１に記載の化合物。
(項目１９)
前記配列が、配列番号３２と少なくとも８０％同一である、項目１に記載の化合物。
(項目２０)
前記配列が配列番号３２である、項目１に記載の化合物。
(項目２１)
チロシンホスファターゼを阻害する、項目１に記載の化合物。
(項目２２)
ＨＰＴＰ−βを阻害する、項目１に記載の化合物。
(項目２３)
ＶＥ−ＰＴＰを阻害する、項目１に記載の化合物。
(項目２４)
Ｔｉｅ２を活性化する、項目１に記載の化合物。
(項目２５)
Ａｋｔを活性化する、項目１に記載の化合物。
(項目２６)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに結合する、項目１に記載の化合物。
(項目２７)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインの最初のＦＮ３リピートに結合する、項目１に記載の化合物。
(項目２８)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに対する前記化合物の結合親和性（ＫＤ）が約７０ｐＭ〜約７０ｎＭである、項目１に記載の化合物。
(項目２９)
配列番号２０、配列番号２１、配列番号２２または配列番号２３と少なくとも８０％同一である配列を含む化合物。
(項目３０)
前記配列が、配列番号２０、配列番号２１、配列番号２２または配列番号２３と少なくとも８５％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目３１)
前記配列が、配列番号２０、配列番号２１、配列番号２２または配列番号２３と少なくとも９０％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目３２)
前記配列が、配列番号２０、配列番号２１、配列番号２２または配列番号２３と少なくとも９５％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目３３)
前記配列が、配列番号２０と少なくとも８０％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目３４)
前記配列が配列番号２０である、項目２９に記載の化合物。
(項目３５)
前記配列が、配列番号２１と少なくとも８０％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目３６)
前記配列が配列番号２１である、項目２９に記載の化合物。
(項目３７)
前記配列が、配列番号２２と少なくとも８０％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目３８)
前記配列が配列番号２２である、項目２９に記載の化合物。
(項目３９)
前記配列が、配列番号２３と少なくとも８０％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目４０)
前記配列が配列番号２３である、項目２９に記載の化合物。
(項目４１)
前記配列が、配列番号３４と少なくとも８０％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目４２)
前記配列が配列番号３４である、項目２９に記載の化合物。
(項目４３)
前記配列が、配列番号３５と少なくとも８０％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目４４)
前記配列が配列番号３５である、項目２９に記載の化合物。
(項目４５)
前記配列が、配列番号３６と少なくとも８０％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目４６)
前記配列が配列番号３６である、項目２９に記載の化合物。
(項目４７)
前記配列が、配列番号３７と少なくとも８０％同一である、項目２９に記載の化合物。
(項目４８)
前記配列が配列番号３７である、項目２９に記載の化合物。
(項目４９)
チロシンホスファターゼを阻害する、項目２９に記載の化合物。
(項目５０)
ＨＰＴＰ−βを阻害する、項目２９に記載の化合物。
(項目５１)
ＶＥ−ＰＴＰを阻害する、項目２９に記載の化合物。
(項目５２)
Ｔｉｅ２を活性化する、項目２９に記載の化合物。
(項目５３)
Ａｋｔを活性化する、項目２９に記載の化合物。
(項目５４)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに結合する、項目２９に記載の化合物。
(項目５５)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインの最初のＦＮ３リピートに結合する、項目２９に記載の化合物。
(項目５６)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに対する前記化合物の結合親和性（ＫＤ）が約７０ｐＭ〜約７０ｎＭである、項目２９に記載の化合物。
(項目５７)
ａ）配列番号３０と少なくとも８０％同一である配列を含む重鎖と、
ｂ）配列番号３４と少なくとも８０％同一である配列を含む軽鎖と
を含む、化合物。
(項目５８)
前記重鎖が配列番号３０と少なくとも８５％同一であり、前記軽鎖が配列番号３４と少なくとも８５％同一である、項目５７に記載の化合物。
(項目５９)
前記重鎖が配列番号３０と少なくとも９０％同一であり、前記軽鎖が配列番号３４と少なくとも９０％同一である、項目５７に記載の化合物。
(項目６０)
前記重鎖が配列番号３０と少なくとも９５％同一であり、前記軽鎖が配列番号３４と少なくとも９５％同一である、項目５７に記載の化合物。
(項目６１)
前記重鎖が配列番号３０であり、前記軽鎖が配列番号３４である、項目５７に記載の化合物。
(項目６２)
チロシンホスファターゼを阻害する、項目５７に記載の化合物。
(項目６３)
ＨＰＴＰ−βを阻害する、項目５７に記載の化合物。
(項目６４)
ＶＥ−ＰＴＰを阻害する、項目５７に記載の化合物。
(項目６５)
Ｔｉｅ２を活性化する、項目５７に記載の化合物。
(項目６６)
Ａｋｔを活性化する、項目５７に記載の化合物。
(項目６７)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに結合する、項目５７に記載の化合物。
(項目６８)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインの最初のＦＮ３リピートに結合する、項目５７に記載の化合物。
(項目６９)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに対する前記化合物の結合親和性（ＫＤ）が約７０ｐＭ〜約７０ｎＭである、項目５７に記載の化合物。
(項目７０)
ａ）配列番号２９と少なくとも８０％同一である配列を含む重鎖と、
ｂ）配列番号３５と少なくとも８０％同一である配列を含む軽鎖と
を含む、化合物。
(項目７１)
前記重鎖が配列番号２９と少なくとも８５％同一であり、前記軽鎖が配列番号３５と少なくとも８５％同一である、項目７０に記載の化合物。
(項目７２)
前記重鎖が配列番号２９と少なくとも９０％同一であり、前記軽鎖が配列番号３５と少なくとも９０％同一である、項目７０に記載の化合物。
(項目７３)
前記重鎖が配列番号２９と少なくとも９５％同一であり、前記軽鎖が配列番号３５と少なくとも９５％同一である、項目７０に記載の化合物。
(項目７４)
前記重鎖が配列番号２９であり、前記軽鎖が配列番号３５である、項目７０に記載の化合物。
(項目７５)
チロシンホスファターゼを阻害する、項目７０に記載の化合物。
(項目７６)
ＨＰＴＰ−βを阻害する、項目７０に記載の化合物。
(項目７７)
ＶＥ−ＰＴＰを阻害する、項目７０に記載の化合物。
(項目７８)
Ｔｉｅ２を活性化する、項目７０に記載の化合物。
(項目７９)
Ａｋｔを活性化する、項目７０に記載の化合物。
(項目８０)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに結合する、項目７０に記載の化合物。
(項目８１)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインの最初のＦＮ３リピートに結合する、項目７０に記載の化合物。
(項目８２)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに対する前記化合物の結合親和性（ＫＤ）が約７０ｐＭ〜約７０ｎＭである、項目７０に記載の化合物。
(項目８３)
ａ）配列番号３０と少なくとも８０％同一である配列を含む重鎖と、
ｂ）配列番号３７と少なくとも８０％同一である配列を含む軽鎖と
を含む、化合物。
(項目８４)
前記重鎖が配列番号３０と少なくとも８５％同一であり、前記軽鎖が配列番号３７と少なくとも８５％同一である、項目８３に記載の化合物。
(項目８５)
前記重鎖が配列番号３０と少なくとも９０％同一であり、前記軽鎖が配列番号３７と少なくとも９０％同一である、項目８３に記載の化合物。
(項目８６)
前記重鎖が配列番号３０と少なくとも９５％同一であり、前記軽鎖が配列番号３７と少なくとも９５％同一である、項目８３に記載の化合物。
(項目８７)
前記重鎖が配列番号３０であり、前記軽鎖が配列番号３７である、項目８３に記載の化合物。
(項目８８)
チロシンホスファターゼを阻害する、項目８３に記載の化合物。
(項目８９)
ＨＰＴＰ−βを阻害する、項目８３に記載の化合物。
(項目９０)
ＶＥ−ＰＴＰを阻害する、項目８３に記載の化合物。
(項目９１)
Ｔｉｅ２を活性化する、項目８３に記載の化合物。
(項目９２)
Ａｋｔを活性化する、項目８３に記載の化合物。
(項目９３)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに結合する、項目８３に記載の化合物。
(項目９４)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインの最初のＦＮ３リピートに結合する、項目８３に記載の化合物。
(項目９５)
ＨＰＴＰ−βの細胞外ドメインに対する前記化合物の結合親和性（ＫＤ）が約７０ｐＭ〜約７０ｎＭである、項目８３に記載の化合物。
(項目９６)
状態の処置を必要とする被験体において状態を処置する方法であって、治療有効量の項目１〜９５のいずれか一項に記載の化合物を前記被験体に投与するステップを含む、方法。
(項目９７)
前記状態が眼の状態である、項目９６に記載の方法。
(項目９８)
前記状態が糖尿病性網膜症である、項目９６に記載の方法。
(項目９９)
前記状態が新血管形成である、項目９６に記載の方法。
(項目１００)
前記状態が血管漏出である、項目９６に記載の方法。
(項目１０１)
前記状態が眼内圧上昇である、項目９６に記載の方法。
(項目１０２)
前記状態が眼の浮腫である、項目９６に記載の方法。
(項目１０３)
前記状態が糖尿病性黄斑浮腫である、項目９６に記載の方法。
(項目１０４)
前記状態が高眼圧症である、項目９６に記載の方法。
(項目１０５)
前記状態が眼の炎症である、項目９６に記載の方法。
(項目１０６)
前記投与が前記被験体の眼に対するものである、項目９６に記載の方法。
(項目１０７)
前記投与が硝子体内である、項目９６に記載の方法。
(項目１０８)
前記投与が皮下である、項目９６に記載の方法。
(項目１０９)
前記投与が局所である、項目９６に記載の方法。
(項目１１０)
前記被験体がヒトである、項目９６に記載の方法。
(項目１１１)
前記化合物の前記治療有効量が、約０．２５ｍｇ〜約２００ｍｇである、項目９６に記載の方法。
(項目１１２)
前記化合物の前記治療有効量が、約１ｍｇ／ｋｇ〜約１０ｍｇ／ｋｇである、項目９６に記載の方法。
(項目１１３)
前記化合物の前記治療有効量が、約１ｍｇ〜約５０ｍｇである、項目９６に記載の方法。
(項目１１４)
前記化合物の前記治療有効量が、約５０ｍｇ〜約２００ｍｇである、項目９６に記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】配列表
【補正方法】変更
【補正の内容】
【配列表】
2019531259000001.app