【手続補正書】
【提出日】令和2年4月17日(2020.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019514926.tif 000001
の化合物の調製のためのプロセスであって、
この調製が、式（II）：
【化２】
2019514926.tif 000002
の化合物を、式（III）：
【化３】
2019514926.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−７−アルコキシであり；
Ａは、
【化４】
2019514926.tif 000004
であり；
Ｒ５〜Ｒ８は、それぞれ独立して、水素及びＣ１−３−アルキルから選択される）
の化合物と反応させることを含む、プロセス。
【請求項２】
式（II）：
【化５】
2019514926.tif 000005
の化合物の調製を更に含み、
この調製が、式（IV）
【化６】
2019514926.tif 000006
の化合物を、式（Ｖ）
【化７】
2019514926.tif 000007
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ａは、
【化８】
2019514926.tif 000008
であり；
Ｒ５〜Ｒ８は、それぞれ独立して、水素及びＣ１−３−アルキルから選択される）
の化合物と反応させることを含む、請求項１記載のプロセス。
【請求項３】
式（Ｖ）：
【化９】
2019514926.tif 000009
の化合物の調製を更に含み、
この調製が、式（VII）
【化１０】
2019514926.tif 000010
（式中、
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−７−アルキルである）
の化合物を、還元剤と反応させることを含む、請求項２記載のプロセス。
【請求項４】
式（II）：
【化１１】
2019514926.tif 000011
の化合物の調製のためのプロセスであって、
式（IV）
【化１２】
2019514926.tif 000012
の化合物を、式（Ｖ）
【化１３】
2019514926.tif 000013
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ａは、
【化１４】
2019514926.tif 000014
であり；
Ｒ５〜Ｒ８は、それぞれ独立して、水素及びＣ１−３−アルキルから選択される）
の化合物と反応させることを含む、プロセス。
【請求項５】
式（Ｖ）：
【化１５】
2019514926.tif 000015
の化合物の調製のためのプロセスであって、
式（VII）
【化１６】
2019514926.tif 000016
（式中、Ｒ２及びＲ３は、請求項１に定義されるとおりであり、そして、Ｒａは、Ｃ１−７−アルキルである）
の化合物を、還元剤と反応させることを含む、プロセス。
【請求項６】
式（II）：
【化１７】
2019514926.tif 000017
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ａは、
【化１８】
2019514926.tif 000018
であり；
Ｒ５〜Ｒ８は、それぞれ独立して、水素及びＣ１−３−アルキルから選択される）
の化合物。
【請求項７】
式（IV）：
【化１９】
2019514926.tif 000019
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ａは、
【化２０】
2019514926.tif 000020
であり；
Ｒ５〜Ｒ８は、それぞれ独立して、水素及びＣ１−３−アルキルから選択される）
の化合物。
【請求項８】
式（Ｖ）：
【化２１】
2019514926.tif 000021
（式中、
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、又はＣ３−８−シクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１-7−アルキルである）
の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がメトキシである、請求項１〜３のいずれか一項記載のプロセス。
【請求項１０】
前記還元剤が、ヒンダード有機ボラン、有機アルミニウム水素化物、又は無機アルミニウム水素化物である、請求項３又は５記載のプロセス。
【請求項１１】
前記還元剤が、ナトリウムビス−（２−メトキシエトキシ）アルミニウム水素化物である、請求項３、５又は１０記載のプロセス。
【請求項１２】
Ｒ１がメチルである、請求項１〜４及び９〜１１のいずれか一項記載のプロセス。
【請求項１３】
Ｒ２がエチルである、請求項１〜５及び９〜１２のいずれか一項記載のプロセス。
【請求項１４】
Ｒ３がメチルである、請求項１〜５及び９〜１３のいずれか一項記載のプロセス。
【請求項１５】
Ａが、
【化２２】
2019514926.tif 000022
であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が水素である、請求項１〜４及び９〜１４のいずれか一項記載のプロセス。
【請求項１６】
Ｒ１がメチルである、請求項６又は７記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がエチルである、請求項６、８及び１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３がメチルである、請求項６、８、１６及び１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
Ａが、
【化２３】
2019514926.tif 000023
であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が水素である、請求項６、７及び１６〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
式（II’）：
【化２４】
2019514926.tif 000024
の化合物。
【請求項２１】
式（IV’）：
【化２５】
2019514926.tif 000025
の化合物。
【請求項２２】
式（Ｖ’）：
【化２６】
2019514926.tif 000026
の化合物。
【請求項２３】
固体形態にあり、約１０．３°、１２．３°、１３．３°及び１５．４°（±０．２°）の回折角２θのＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンを特徴とする、式（Ｉ’）
【化２７】
2019514926.tif 000027
の化合物又はその塩。
【請求項２４】
表２に列挙されている回折角２θのＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンを特徴とする、請求項１９記載の化合物又はその塩。
【請求項２５】
固体形態にあり、約８．０°、９．１°、１５．０°及び２３．７°（±０．２°）の回折角２θのＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンを特徴とする、式（Ｉ’）
【化２８】
2019514926.tif 000028
の化合物又はその塩。
【請求項２６】
表４に列挙されている回折角２θのＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンを特徴とする、請求項２０記載の化合物又はその塩。
【請求項２７】
請求項２３〜２６のいずれか記載の化合物又はその塩と薬学的に許容し得る賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２８】
処置活性物質として使用するための、請求項２３〜２６のいずれか記載の化合物又はその塩。