【手続補正書】
【提出日】令和2年6月1日(2020.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
多孔性賦形剤および活性剤を含む経鼻用医薬組成物であって、
前記活性剤が、前記多孔性賦形剤の細孔の内側に位置する前記多孔性賦形剤の表面上に積載され、
前記積載された多孔性賦形剤が、ゲル中に分散されており、かつ
前記ゲルのビヒクルが、油または油の混合物を含む、経鼻用医薬組成物。
【請求項２】
前記多孔性賦形剤が、無機多孔性材料、有機−無機ハイブリッド、有機ポリマー、および錯化剤からなる群から選択される材料を含み、
前記無機多孔性材料が、コロイド状二酸化ケイ素、メソ多孔性シリカ、マイクロ多孔性シリカ、マクロ多孔性シリカ、ポリオルガノシロキサン、医薬用粘土、二酸化ケイ素ナノチューブ、シリカゲル、マグネシウムアルモシリケート、無水リン酸カルシウム、および炭酸カルシウムからなる群から選択されてもよく；または
前記錯化剤が、β−シクロデキストリン系多孔性シリカ、α−シクロデキストリン系多孔性シリカ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン系多孔性シリカ、およびイオン交換樹脂をベースとする多孔性材料からなる群から選択されてもよい、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記多孔性賦形剤がコロイド状二酸化ケイ素である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記多孔性賦形剤が、いずれの寸法においても２ｎｍ以下の最長径を有するマイクロ多孔性材料、約２ｎｍ〜約５０ｎｍの最長径を有するメソ多孔性材料、および５０ｎｍ以上の最長径を有するマクロ多孔性材料から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記活性剤が積載された前記多孔性賦形剤が、前記多孔性賦形剤の周囲にシェルを形成するポリマーでコーティングされ、
前記ポリマーが、線状ポリマー、セルロース含有ポリマー、コポリマー、架橋ポリマー、コラーゲン含有ポリマー、およびそれらの任意の２つ以上の組み合わせから選択されてもよい、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポリマーが、線状ポリマー、セルロース含有ポリマー、コポリマー、架橋ポリマー、コラーゲン含有ポリマー、およびそれらの任意の２つ以上の組み合わせから選択され、
前記線状ポリマーが、ポリビニルピロリドン、ヒアルロン酸、キトサン、キサンタン、アルギネート、ポリ酢酸ビニル、グリコール酸ナトリウム澱粉、およびそれらの任意の２つ以上の組み合わせから選択され、または
前記セルロース含有ポリマーが、ナトリウムカルボキシメチルセルロースであり、または
前記コポリマーが、ポリビニルピロリドン／ポリ酢酸ビニル、ポリビニルピロリドン／ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール／ＰＥＧ、ポリビニルカプロラクタム／ポリ酢酸ビニル／ポリエチレングリコール、およびそれらの任意の２つ以上の組み合わせから選択され、または
前記架橋ポリマーが、架橋ポリビニルピロリドン、架橋ナトリウムカルボキシメチルセルロース、およびそれらの任意の２つ以上の組み合わせから選択され、または
前記コラーゲン含有ポリマーが、ゼラチンである、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記活性剤が積載された前記多孔性賦形剤中の細孔が、コーティングでキャップされている、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記活性剤が、アリピプラゾール、クエチアピン、パリペリドン、デュロキセチン、ドーパミン、テストステロン、グラチラマーアセタート、インターフェロンベータ−１ａ、インターフェロンベータ−１ｂ、フィンゴリモド、ナタリズマブ、フマル酸ジメチル、プレグネノロン、メマンチン、リバスチグミン、ドネペジル、デスベンラファキシン、プロゲステロン、エスゾピクロン、ゾピクロン、アトモキセチン、グアンファシン、メチルフェニデート、リスデキサンフェタミン、組換え組織プラスミノーゲン活性化因子（ｒｔ−ＰＡ）、メトトレキサート、ラルチトレキセド、５−フルオロウラシル、テロメラーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、ミダゾラム、ラコサミド、レベチラセタム、ラモトリギン、バルプロ酸、オキシコドン、プレガバリン、ブプレノルフィン、ヒドロコドン、フェンタニル、サフィナミド、ロピニロール、プラミペキソール、Ｌ−ＤＯＰＡ、セレギリン、カベルゴリン、イストラデフィリン、およびそれらの２つ以上の組み合わせから選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物がワクチンであり、前記活性剤が免疫原を含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、治療有効量の活性剤を含み、前記組成物が、組成物の重量に基づいて約０．１％〜約５０％（ｗ／ｗ）の活性剤を含んでもよく、前記活性剤が、非晶質形態であってもよい、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物がゲルの形態である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ビヒクルが、ヒマシ油を含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の経鼻用医薬組成物の製造方法であって、活性剤を前記多孔性賦形剤上に積載するステップを含み、前記活性剤が、前記多孔性賦形剤の細孔の内側に位置する前記多孔性賦形剤の表面上に積載される、方法。
【請求項１４】
ある状態に対するワクチン接種の際に使用するための、請求項１〜７または９〜１２のいずれか一項に記載の組成物であって、
（ａ）前記状態がインフルエンザであり、前記活性剤が、弱毒化生インフルエンザウイルス、不活性化ウイルス、もしくはウイルス抗原であるか、
（ｂ）前記状態がＢ型肝炎であり、前記活性剤が、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｂ型肝炎表面抗原（ＨＢｓＡｇ）、および／もしくはＢ型肝炎コア抗原（ＨＢｃＡｇ）であるか、または
（ｃ）前記状態が髄膜炎であり、前記活性剤が、髄膜炎菌性多糖ワクチン（ＭＰＳＶ４、髄膜炎菌性菌の表面由来の多糖）、髄膜炎菌性コンジュゲートワクチン（ＭＣＶ４、タンパク質に化学結合した多糖）、および／もしくは血清群Ｂの髄膜炎菌性ワクチン（ＭｅｎＢ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ  ｂａｃｔｅｒｉａＢ群から採取された４つのタンパク質を含有する）である、組成物。
【請求項１５】
ある状態を治療する際に使用するための、請求項１〜８または１０〜１２のいずれか一項に記載の組成物であって、
（ａ）前記状態が、性腺機能低下症、女性性機能障害、女性の興奮障害、無オルガスム症、もしくは性的欲求低下障害であり、前記活性剤がテストステロンであるか、
（ｂ）前記状態が脳損傷であり、前記活性剤がプロゲステロンであるか、
（ｃ）前記状態が統合失調症であり、前記活性剤が、アリピプラゾール、クエチアピン、もしくはパリペリドンであるか、
（ｄ）前記状態が不安であり、前記活性剤が、デュロキセチンもしくはドーパミンであるか、
（ｅ）前記状態が多発性硬化症であり、前記活性剤が、テストステロン、グラチラマーアセタート、インターフェロンベータ−１ａ、インターフェロンベータ−１ｂ、フィンゴリモド、ナタリズマブ、もしくはフマル酸ジメチルであるか、
（ｆ）前記状態がアルツハイマー病であり、前記活性剤が、プレグネノロン、メマンチン、リバスチグミン、もしくはドネペジルであるか、
（ｇ）前記状態がうつ病であり、前記活性剤が、デスベンラファキシン、デュロキセチン、もしくはドーパミンであるか、
（ｈ）前記状態が不眠症であり、前記活性剤が、プロゲステロン、ゾピクロン、もしくはエスゾピクロンであるか、
（ｉ）前記状態が注意欠陥多動性障害であり、前記活性剤が、アトモキセチン、グアンファシン、メチルフェニデート、リスデキサンフェタミン、もしくはドーパミンであるか、
（ｊ）前記状態が外傷性脳損傷であり、前記活性剤が、プロゲステロンもしくは組換え組織プラスミノーゲン活性化因子（ｒｔ−ＰＡ）であるか、
（ｋ）前記状態が脳腫瘍であり、前記活性剤が、メトトレキセート、ラルチトレキセド、５−フルオロウラシル、テロメラーゼ阻害剤、もしくはモノクローナル抗体であるか、
（ｌ）前記状態がてんかんであり、前記活性剤が、ミダゾラム、ラコサミド、レベチラセタム、ラモトリギン、もしくはバルプロ酸であるか、
（ｍ）前記状態が疼痛であり、前記活性剤が、オキシコドン、プレガバリン、ブプレノルフィン、ヒドロコドン、もしくはフェンタニルであるか、または
（ｎ）前記状態がパーキンソン病であり、前記活性剤が、サフィナミド、ロピニロール、プラミペキソール、ドーパミン、Ｌ−ＤＯＰＡ、セレギリン、カベルゴリン、もしくはイストラデフィリンである、組成物。
【請求項１６】
経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）多孔性賦形剤および活性剤であって、前記活性剤が、前記多孔性賦形剤の細孔の内側に位置する前記多孔性賦形剤の表面上に積載される、多孔性賦形剤および活性剤と、
（ｂ）親油性または部分親油性ビヒクルと、
（ｃ）粘度調整剤と、を含む、
（ｄ）前記多孔性賦形剤上に配置されたコーティングであって、前記多孔性賦形剤上に積載された前記活性剤と同じまたは異なる活性剤を含有する、コーティングおよび界面活性剤を含んでもよく、
前記活性剤が、テストステロン、または、プロゲステロンであってもよい、経鼻用医薬組成物。
【請求項１７】
経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）メソ多孔性シリカ賦形剤および活性剤であって、前記活性剤が、前記メソ多孔性シリカの細孔の内側に位置する前記メソ多孔性シリカの表面上に積載される、メソ多孔性シリカ賦形剤および活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの親油性または部分親油性ビヒクルと、
（ｃ）少なくとも１つの粘度調整剤と、を含む、
前記活性剤が、テストステロン、または、プロゲステロンであってもよい、経鼻用医薬組成物。
【請求項１８】
経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）前記組成物の重量に基づいて約０．５％〜約５０％ｗ／ｗのメソ多孔性シリカ賦形剤と、
（ｂ）前記組成物の重量に基づいて約０．５％〜約４０％ｗ／ｗの活性剤であって、前記メソ多孔性シリカの細孔の内側に位置する前記メソ多孔性シリカの表面上に積載される、活性剤と、
（ｃ）前記組成物の重量に基づいて約５０％〜約９０％ｗ／ｗのヒマシ油と、
（ｄ）前記組成物の重量に基づいて約０．５％〜約２０％ｗ／ｗのコロイド状二酸化ケイ素と、を含む、
前記活性剤が、テストステロン、または、プロゲステロンであってもよい、経鼻用医薬組成物。
【請求項１９】
経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）前記組成物の重量に基づいて約８％ｗ／ｗのメソ多孔性シリカ賦形剤と、
（ｂ）前記組成物の重量に基づいて約５％ｗ／ｗの活性剤であって、前記メソ多孔性シリカの細孔の内側に位置する前記メソ多孔性シリカの表面上に積載される、活性剤と、
（ｃ）前記組成物の重量に基づいて約８０％ｗ／ｗのヒマシ油と、
（ｄ）前記組成物の重量に基づいて約１０％ｗ／ｗのコロイド状二酸化ケイ素と、を含む、
前記組成物の重量に基づいて約４％ｗ／ｗのオレオイルマクロゴールグリセリドの混合物を含んでもよく、
前記活性剤が、テストステロン、または、プロゲステロンであってもよい、経鼻用医薬組成物。
【請求項２０】
鼻閉を治療する際に使用するための請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物であって、前記活性剤が、経鼻用抗ヒスタミン剤およびうっ血除去剤のうちの１つ以上を含む、前記活性剤が、コルチコステロイド、ナファゾリン、オキシメタゾリン、アドレナリン、フェニレフリン、経鼻用生理食塩水スプレー、ブロモフェニラミン、クロルフェニラミン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、デスロラタジン、フェキソフェナジン、ロラタジン、クロモリン、エクトイン、ならびに植物および／またはアントロポゾフィー物質のうちの１つ以上を含んでもよい、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５７】
実施例１９−テストステロン組成物のスケールアップしたバッチの安定性
テストステロン組成物のスケールアップしたバッチを、実施例１８に従い、ＳＩＬＳＯＬ（商標）６０３５を用いて調製した。２５℃／６０％相対湿度または３０℃／６５％相対湿度のいずれかで組成物を１ヶ月間保存した。保存１ヶ月後の組成物の安定性を、示差走査熱量測定により試験した。すべての場合において、組成物中の分解関連不純物は、保存１ヶ月後に実質的に変化しないままであった。さらに、両方の製剤における結晶性テストステロン比（例えば、結晶状態にあるテストステロンのパーセント）は、保存１ヶ月後でさえ、放出による０．５％未満であると仮定され得る。さらに、本組成物は、テストステロンの結晶多形を実質的に含有しなかった。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕多孔性賦形剤および活性剤を含む経鼻用医薬組成物であって、
前記活性剤が、前記多孔性賦形剤の細孔の内側に位置する前記多孔性賦形剤の表面上に積載され、
前記組成物が経鼻投与のために適合される、経鼻用医薬組成物。
〔２〕前記多孔性賦形剤が、無機多孔性材料、有機−無機ハイブリッド、有機ポリマー、および錯化剤からなる群から選択される材料を含む、前記〔１〕または〔２〕に記載の組成物。
〔３〕前記多孔性賦形剤が、メソ多孔性シリカ、マイクロ多孔性シリカ、マクロ多孔性シリカ、ポリオルガノシロキサン、医薬用粘土、二酸化ケイ素ナノチューブ、シリカゲル、マグネシウムアルモシリケート、無水リン酸カルシウム、および炭酸カルシウムからなる群から選択される無機多孔性材料である、前記〔１〕または〔２〕に記載の組成物。
〔４〕前記多孔性賦形剤がコロイド状二酸化ケイ素である、前記〔１〕または〔２〕に記載の組成物。
〔５〕前記多孔性賦形剤が、金属有機構造体である有機−無機ハイブリッドである、前記〔１〕または〔２〕に記載の組成物。
〔６〕前記多孔性賦形剤が、炭素−炭素結合反応によって形成される有機ポリマーであり、前記有機−無機ハイブリッドが非金属元素を含む、前記〔１〕または〔２〕に記載の組成物。
〔７〕前記多孔性賦形剤が、β−シクロデキストリン系多孔性シリカ、α−シクロデキストリン系多孔性シリカ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン系多孔性シリカ、および他のイオン交換樹脂をベースとする多孔性材料からなる群から選択されるイオン交換樹脂である錯化剤である、前記〔１〕または〔２〕に記載の組成物。
〔８〕前記多孔性賦形剤が、いずれの寸法においても最大２ｎｍの最長径を有する細孔を含む、前記〔１〕〜〔７〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔９〕前記活性剤が積載された前記多孔性賦形剤が、ポリマーでコーティングされる、前記〔１〕〜〔８〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１０〕前記ポリマーが前記多孔性賦形剤の周囲にシェルを形成する、前記〔９〕に記載の組成物。
〔１１〕前記ポリマーが、線状ポリマー、セルロース含有ポリマー、コポリマー、架橋ポリマー、コラーゲン含有ポリマー、およびそれらの任意の２つ以上の組み合わせからなる群から選択される、前記〔９〕または〔１０〕に記載の組成物。
〔１２〕前記線状ポリマーが、ポリビニルピロリドン、ヒアルロン酸、キトサン、キサンタン、アルギネート、ポリ酢酸ビニル、グリコール酸ナトリウム澱粉、およびそれらの任意の２つ以上の組み合わせからなる群から選択される、前記〔１１〕に記載の組成物。
〔１３〕前記セルロース含有ポリマーが、ナトリウムカルボキシメチルセルロースである、前記〔１１〕に記載の組成物。
〔１４〕前記コポリマーが、ポリビニルピロリドン／ポリ酢酸ビニル、ポリビニルピロリドン／ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール／ＰＥＧ、ポリビニルカプロラクタム／ポリ酢酸ビニル／ポリエチレングリコール、およびそれらの任意の２つ以上の組み合わせからなる群から選択される、前記〔１１〕に記載の組成物。
〔１５〕前記架橋ポリマーが、架橋ポリビニルピロリドン、架橋ナトリウムカルボキシメチルセルロース、およびそれらの任意の２つ以上の組み合わせからなる群から選択される、前記〔１１〕に記載の組成物。
〔１６〕前記コラーゲン含有ポリマーが、ゼラチンである、前記〔１１〕に記載の組成物。
〔１７〕前記活性剤が積載された前記多孔性賦形剤中の細孔が、コーティングでキャップされている、前記〔１〕に記載の組成物。
〔１８〕前記活性剤が、アリピプラゾール、クエチアピン、パリペリドン、デュロキセチン、ドーパミン、テストステロン、グラチラマーアセタート、インターフェロンベータ−１ａ、インターフェロンベータ−１ｂ、フィンゴリモド、ナタリズマブ、フマル酸ジメチル、プレグネノロン、メマンチン、リバスチグミン、ドネペジル、デスベンラファキシン、プロゲステロン、エスゾピクロン、エスゾピクロン、アトモキセチン、グアンファシン、メチルフェニデート、リスデキサンフェタミン、組換え組織プラスミノーゲン活性化因子（ｒｔ−ＰＡ）、メトトレキサート、ラルチトレキセド、５−フルオロウラシル、テロメラーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、ミダゾラム、ラコサミド、レベチラセタム、ラモトリギン、バルプロ酸、オキシコドン、プレガバリン、ブプレノルフィン、ヒドロコドン、フェンタニル、サフィナミド、ロピニロール、プラミペキソール、Ｌ−ＤＯＰＡ、セレギリン、カベルゴリン、イストラデフィリン、およびそれらの２つ以上の組み合わせからなる群から選択される、前記〔１〕〜〔１７〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１９〕前記組成物がワクチンであり、前記活性剤が免疫原を含む、前記〔１〕〜〔１７〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔２０〕前記組成物が、治療有効量の活性剤を含む、前記〔１〕〜〔１９〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔２１〕前記組成物が、組成物の重量に基づいて約０．１％〜約５０％（ｗ／ｗ）の活性剤を含む、前記〔１〕〜〔２０〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔２２〕前記活性剤が、非晶質形態である、前記〔１〕〜〔２１〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔２３〕前記組成物がゲルの形態である、前記〔１〕〜〔２２〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔２４〕前記積載された多孔性賦形剤が、ゲル中に分散されている、前記〔１〕〜〔２２〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔２５〕前記ゲルが、油または油の混合物を含むビヒクルを含む、前記〔２４〕に記載の組成物。
〔２６〕前記ビヒクルが、ヒマシ油を含む、前記〔２５〕に記載の組成物。
〔２７〕多孔性賦形剤および活性剤を含む組成物の製造方法であって、活性剤を前記多孔性賦形剤上に積載するステップを含む、方法。
〔２８〕前記活性剤が、前記多孔性賦形剤の細孔の内側に位置する前記多孔性賦形剤の表面上に積載される、前記〔２７〕に記載の方法。
〔２９〕活性剤が、油吸着を介して前記多孔性賦形剤上に積載される、前記〔２７〕または〔２８〕に記載の方法。
〔３０〕前記活性剤が前記多孔性賦形剤に積載された後、前記活性剤および前記多孔性賦形剤を一緒に噴霧乾燥することをさらに含む、前記〔２７〕〜〔２９〕のいずれか一項に記載の方法。
〔３１〕ある状態に対して対象にワクチン接種する方法であって、それを必要とする対象に前記〔１〕〜〔１７〕または〔１９〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物を経鼻投与することを含み、
（ａ）前記状態がインフルエンザであり、前記活性剤が、弱毒化生インフルエンザウイルス、不活性化ウイルス、もしくはウイルス抗原であるか、
（ｂ）前記状態がＢ型肝炎であり、前記活性剤が、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｂ型肝炎表面抗原（ＨＢｓＡｇ）、および／もしくはＢ型肝炎コア抗原（ＨＢｃＡｇ）であるか、または
（ｃ）前記状態が髄膜炎であり、前記活性剤が、髄膜炎菌性多糖ワクチン（ＭＰＳＶ４、髄膜炎菌性菌の表面由来の多糖）、髄膜炎菌性コンジュゲートワクチン（ＭＣＶ４、タンパク質に化学結合した多糖）、および／もしくは髄膜炎菌性血清群Ｂワクチン（ＭｅｎＢ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ  ｂａｃｔｅｒｉａＢ群から採取された４つのタンパク質を含有する）である、方法。
〔３２〕前記弱毒化生インフルエンザが、Ａ／Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ／７／２００９（Ｈ１Ｎ１）、Ａ／Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ／７／２００９（Ｈ１Ｎ１）様株、Ａ／Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ／９７１５２９３／２０１３（Ｈ３Ｎ２）、Ａ／Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ／９７１５２９３／２０１３（Ｈ３Ｎ２）様株、Ｂ／Ｐｈｕｋｅｔ／３０７３／２０１３、Ｂ／Ｐｈｕｋｅｔ／３０７３／２０１３様株（Ｂ／Ｙａｍａｇａｔａ系統）、Ｂ／Ｂｒｉｓｂａｎｅ／６０／２００８、Ｂ／Ｂｒｉｓｂａｎｅ／６０／２００８様株（Ｂ／Ｖｉｃｔｏｒｉａ系統ワクチンウイルス）、およびそれらの２つ以上の組み合わせからなる群から選択される、前記〔３１〕に記載の方法。
〔３３〕前記抗原が、インフルエンザウイルスＡ／Ｐａｎａｍａ／２００７／９９（Ｈ３Ｎ２）、Ｂ／Ｇｕａｎｄｏｎｇ／２０００、および／またはＡ／Ｄｕｃｋ／Ｓｉｎｇａｐｏｒｅ／９７（Ｈ５Ｎ３）由来の抗原からなる群から選択される、前記〔３１〕に記載の方法。
〔３４〕ある状態に対するワクチン接種の際に使用するための、前記〔１〕〜〔１７〕または〔１９〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物であって、
（ａ）前記状態がインフルエンザであり、前記活性剤が、弱毒化生インフルエンザウイルス、不活性化ウイルス、もしくはウイルス抗原であるか、
（ｂ）前記状態がＢ型肝炎であり、前記活性剤が、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｂ型肝炎表面抗原（ＨＢｓＡｇ）、および／もしくはＢ型肝炎コア抗原（ＨＢｃＡｇ）であるか、または
（ｃ）前記状態が髄膜炎であり、前記活性剤が、髄膜炎菌性多糖ワクチン（ＭＰＳＶ４、髄膜炎菌性菌の表面由来の多糖）、髄膜炎菌性コンジュゲートワクチン（ＭＣＶ４、タンパク質に化学結合した多糖）、および／もしくは髄膜炎菌性血清群Ｂワクチン（ＭｅｎＢ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ  ｂａｃｔｅｒｉａＢ群から採取された４つのタンパク質を含有する）である、組成物。
〔３５〕ある状態に対するワクチンを製造する際に使用するための、前記〔１〕〜〔１７〕または〔１９〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物であって、
（ａ）前記状態がインフルエンザであり、前記活性剤が、弱毒化生インフルエンザウイルス、不活性化ウイルス、もしくはウイルス抗原であるか、
（ｂ）前記状態がＢ型肝炎であり、前記活性剤が、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｂ型肝炎表面抗原（ＨＢｓＡｇ）、および／もしくはＢ型肝炎コア抗原（ＨＢｃＡｇ）であるか、または
（ｃ）前記状態が髄膜炎であり、前記活性剤が、髄膜炎菌性多糖ワクチン（ＭＰＳＶ４、髄膜炎菌性菌の表面由来の多糖）、髄膜炎菌性コンジュゲートワクチン（ＭＣＶ４、タンパク質に化学結合した多糖）、および／もしくは髄膜炎菌性血清群Ｂワクチン（ＭｅｎＢ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ  ｂａｃｔｅｒｉａＢ群から採取された４つのタンパク質を含有する）である、組成物。
〔３６〕活性剤の鼻腔内送達のための方法であって、それを必要とする対象に前記〔１〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物を経鼻投与することを含む、方法。
〔３７〕ある状態を治療する方法であって、それを必要とする対象に前記〔１〕〜〔１８〕または〔２０〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物を経鼻投与することを含み、
（ａ）前記状態が、性腺機能低下症、女性性機能障害、女性の興奮障害、無オルガスム症、もしくは性的欲求低下障害であり、前記活性剤がテストステロンであるか、
（ｂ）前記状態が脳損傷であり、前記活性剤がプロゲステロンであるか、
（ｃ）前記状態が統合失調症であり、前記活性剤が、アリピプラゾール、アウエチアピン（ａｕｅｔｉａｐｉｎ）、もしくはパリペリドンであるか、
（ｄ）前記状態が不安であり、前記活性剤が、デュロキセチンもしくはドーパミンであるか、
（ｅ）前記状態が多発性硬化症であり、前記活性剤が、テストステロン、グラチラマーアセタート、インターフェロンベータ−１ａ、インターフェロンベータ−１ｂ、フィンゴリモド、ナタリズマブ、もしくはフマル酸ジメチルであるか、
（ｆ）前記状態がアルツハイマー病であり、前記活性剤が、プレグネノロン、メマンチン、リバスチグミン、もしくはドネペジルであるか、
（ｇ）前記状態がうつ病であり、前記活性剤が、デスベンラファキシン、デュロキセチン、もしくはドーパミンであるか、
（ｈ）前記状態が不眠症であり、前記活性剤が、プロゲステロン、エスゾピクロン、もしくはエスゾピクロンであるか、
（ｉ）前記状態が注意欠陥多動性障害であり、前記活性剤が、トモキセチン、グアンファシン、メチルフェニデート、リスデキサンフェタミン、もしくはドーパミンであるか、
（ｊ）前記状態が外傷性脳損傷であり、前記活性剤が、プロゲステロンもしくは組換え組織プラスミノーゲン活性化因子（ｒｔ−ＰＡ）であるか、
（ｋ）前記状態がブラウン腫瘍（ｂｒａｕｎ  ｔｕｍｏｒ）であり、前記活性剤が、メトトレキセート、ラルチトレキセド、５−フルオロウラシル、テロメラーゼ阻害剤、もしくはモノクローナル抗体であるか、
（ｌ）前記状態がてんかんであり、前記活性剤が、ミダゾラム、ラコサミド、レベチラセタム、ラモトリギン、もしくはバルプロ酸であるか、
（ｍ）前記状態が疼痛であり、前記活性剤が、オキシコドン、プレガバリン、ブプレノルフィン、ヒドロコドン、もしくはフェンタニルであるか、または
（ｎ）前記状態がパーキンソン病であり、前記活性剤が、サフィナミド、ロピニロール、プラミペキソール、ドーパミン、Ｌ−ＤＯＰＡ、セレギリン、カベルゴリン、もしくはイストラデフィリンである、方法。
〔３８〕ある状態を治療する際に使用するための、前記〔１〕〜〔１８〕または〔２０〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物であって、
（ａ）前記状態が、性腺機能低下症、女性性機能障害、女性の興奮障害、無オルガスム症、もしくは性的欲求低下障害であり、前記活性剤がテストステロンであるか、
（ｂ）前記状態が脳損傷であり、前記活性剤がプロゲステロンであるか、
（ｃ）前記状態が統合失調症であり、前記活性剤が、アリピプラゾール、アウエチアピン、もしくはパリペリドンであるか、
（ｄ）前記状態が不安であり、前記活性剤が、デュロキセチンもしくはドーパミンであるか、
（ｅ）前記状態が多発性硬化症であり、前記活性剤が、テストステロン、グラチラマーアセタート、インターフェロンベータ−１ａ、インターフェロンベータ−１ｂ、フィンゴリモド、ナタリズマブ、もしくはフマル酸ジメチルであるか、
（ｆ）前記状態がアルツハイマー病であり、前記活性剤が、プレグネノロン、メマンチン、リバスチグミン、もしくはドネペジルであるか、
（ｇ）前記状態がうつ病であり、前記活性剤が、デスベンラファキシン、デュロキセチン、もしくはドーパミンであるか、
（ｈ）前記状態が不眠症であり、前記活性剤が、プロゲステロン、エスゾピクロン、もしくはエスゾピクロンであるか、
（ｉ）前記状態が注意欠陥多動性障害であり、前記活性剤が、トモキセチン、グアンファシン、メチルフェニデート、リスデキサンフェタミン、もしくはドーパミンであるか、
（ｊ）前記状態が外傷性脳損傷であり、前記活性剤が、プロゲステロンもしくは組換え組織プラスミノーゲン活性化因子（ｒｔ−ＰＡ）であるか、
（ｋ）前記状態がブラウン腫瘍（ｂｒａｕｎ  ｔｕｍｏｒ）であり、前記活性剤が、メトトレキセート、ラルチトレキセド、５−フルオロウラシル、テロメラーゼ阻害剤、もしくはモノクローナル抗体であるか、
（ｌ）前記状態がてんかんであり、前記活性剤が、ミダゾラム、ラコサミド、レベチラセタム、ラモトリギン、もしくはバルプロ酸であるか、
（ｍ）前記状態が疼痛であり、前記活性剤が、オキシコドン、プレガバリン、ブプレノルフィン、ヒドロコドン、もしくはフェンタニルであるか、または
（ｎ）前記状態がパーキンソン病であり、前記活性剤が、サフィナミド、ロピニロール、プラミペキソール、ドーパミン、Ｌ−ＤＯＰＡ、セレギリン、カベルゴリン、もしくはイストラデフィリンである、組成物。
〔３９〕ある状態の治療のための薬剤を製造する際に使用するための、前記〔１〕〜〔１８〕または〔２０〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物であって、
（ａ）前記状態が、性腺機能低下症、女性性機能障害、女性の興奮障害、無オルガスム症、もしくは性的欲求低下障害であり、前記活性剤がテストステロンであるか、
（ｂ）前記状態が脳損傷であり、前記活性剤がプロゲステロンであるか、
（ｃ）前記状態が統合失調症であり、前記活性剤が、アリピプラゾール、アウエチアピン、もしくはパリペリドンであるか、
（ｄ）前記状態が不安であり、前記活性剤が、デュロキセチンもしくはドーパミンであるか、
（ｅ）前記状態が多発性硬化症であり、前記活性剤が、テストステロン、グラチラマーアセタート、インターフェロンベータ−１ａ、インターフェロンベータ−１ｂ、フィンゴリモド、ナタリズマブ、もしくはフマル酸ジメチルであるか、
（ｆ）前記状態がアルツハイマー病であり、前記活性剤が、プレグネノロン、メマンチン、リバスチグミン、もしくはドネペジルであるか、
（ｇ）前記状態がうつ病であり、前記活性剤が、デスベンラファキシン、デュロキセチン、もしくはドーパミンであるか、
（ｈ）前記状態が不眠症であり、前記活性剤が、プロゲステロン、エスゾピクロン、もしくはエスゾピクロンであるか、
（ｉ）前記状態が注意欠陥多動性障害であり、前記活性剤が、トモキセチン、グアンファシン、メチルフェニデート、リスデキサンフェタミン、もしくはドーパミンであるか、
（ｊ）前記状態が外傷性脳損傷であり、前記活性剤が、プロゲステロン、もしくは組換え組織プラスミノーゲン活性化因子（ｒｔ−ＰＡ）であるか、
（ｋ）前記状態がブラウン腫瘍（ｂｒａｕｎ  ｔｕｍｏｒ）であり、前記活性剤が、メトトレキセート、ラルチトレキセド、５−フルオロウラシル、テロメラーゼ阻害剤、もしくはモノクローナル抗体であるか、
（ｌ）前記状態がてんかんであり、前記活性剤が、ミダゾラム、ラコサミド、レベチラセタム、ラモトリギン、もしくはバルプロ酸であるか、
（ｍ）前記状態が疼痛であり、前記活性剤が、オキシコドン、プレガバリン、ブプレノルフィン、ヒドロコドン、もしくはフェンタニルであるか、または
（ｎ）前記状態がパーキンソン病であり、前記活性剤が、サフィナミド、ロピニロール、プラミペキソール、ドーパミン、Ｌ−ＤＯＰＡ、セレギリン、カベルゴリン、もしくはイストラデフィリンである、組成物。
〔４０〕経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）多孔性賦形剤および活性剤であって、前記活性剤が、前記多孔性賦形剤の細孔の内側に位置する前記多孔性賦形剤の表面上に積載される、多孔性賦形剤および活性剤と、
（ｂ）親油性または部分親油性ビヒクルと、
（ｃ）粘度調整剤と、を含む、経鼻用医薬組成物。
〔４１〕経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）多孔性賦形剤および活性剤であって、前記活性剤が、前記多孔性賦形剤の細孔の内側に位置する前記多孔性賦形剤の表面上に積載される、多孔性賦形剤および活性剤と、
（ｂ）前記多孔性賦形剤上に配置されたコーティングであって、前記多孔性賦形剤上に積載された前記活性剤と同じまたは異なる活性剤を含有する、コーティングと、
（ｃ）親油性または部分親油性ビヒクルと、
（ｄ）粘度調整剤と、
（ｅ）界面活性剤と、を含む、経鼻用医薬組成物。
〔４２〕経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）メソ多孔性シリカ賦形剤および活性剤であって、前記活性剤が、前記メソ多孔性シリカの細孔の内側に位置する前記メソ多孔性シリカの表面上に積載される、メソ多孔性シリカ賦形剤および活性剤と、
（ｂ）少なくとも１つの親油性または部分親油性ビヒクルと、
（ｃ）少なくとも１つの粘度調整剤と、を含む、経鼻用医薬組成物。
〔４３〕経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）前記組成物の重量に基づいて約０．５％〜約５０％ｗ／ｗのメソ多孔性シリカ賦形剤と、
（ｂ）前記組成物の重量に基づいて約０．５％〜約４０％ｗ／ｗの活性剤であって、前記メソ多孔性シリカの細孔の内側に位置する前記メソ多孔性シリカの表面上に積載される、活性剤と、
（ｂ）前記組成物の重量に基づいて約５０％〜約９０％ｗ／ｗのヒマシ油と、
（ｃ）前記組成物の重量に基づいて約０．５％〜約２０％ｗ／ｗのコロイド状二酸化ケイ素と、を含む、経鼻用医薬組成物。
〔４４〕経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）前記組成物の重量に基づいて約８％ｗ／ｗのメソ多孔性シリカ賦形剤と、
（ｂ）前記組成物の重量に基づいて約５％ｗ／ｗの活性剤であって、前記メソ多孔性シリカの細孔の内側に位置する前記メソ多孔性シリカの表面上に積載される、活性剤と、
（ｃ）前記組成物の重量に基づいて約８０％ｗ／ｗのヒマシ油と、
（ｄ）前記組成物の重量に基づいて約１０％ｗ／ｗのコロイド状二酸化ケイ素と、を含む、経鼻用医薬組成物。
〔４５〕経鼻用医薬組成物であって、
（ａ）前記組成物の重量に基づいて約８％ｗ／ｗのメソ多孔性シリカ賦形剤と、
（ｂ）前記組成物の重量に基づいて約５％ｗ／ｗの活性剤であって、前記メソ多孔性シリカの細孔の内側に位置する前記メソ多孔性シリカの表面上に積載される、活性剤と、
（ｃ）前記組成物の重量に基づいて約８０％ｗ／ｗのヒマシ油と、
（ｄ）前記組成物の重量に基づいて約４％ｗ／ｗのオレオイルマクロゴールグリセリドの混合物と、を含む、経鼻用医薬組成物。
〔４６〕前記親油性または部分親油性ビヒクルが、活性剤を含有する、前記〔４０〕〜〔４２〕のいずれか一項に記載の医薬組成物。
〔４７〕前記活性剤が、テストステロンである、前記〔４０〕〜〔４５〕のいずれか一項に記載の医薬組成物。
〔４８〕前記活性剤が、プロゲステロンである、前記〔４０〕〜〔４５〕のいずれか一項に記載の医薬組成物。
〔４９〕鼻閉を治療する方法であって、それを必要とする対象に前記〔１〕〜〔１７〕または〔２０〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物を投与することを含み、前記活性剤が、経鼻用抗ヒスタミン剤およびうっ血除去剤のうちの１つ以上を含む、方法。
〔５０〕前記鼻閉が、乾燥鼻／痂皮、風邪、花粉症、上気道アレルギー、および年齢のうちの１つ以上によって引き起こされる、前記〔４９〕に記載の方法。
〔５１〕前記活性剤が、コルチコステロイド、ナファゾリン、オキシメタゾリン、アドレナリン、フェニレフリン、経鼻用生理食塩水スプレー、ブロモフェニラミン、クロルフェニラミン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、デスロラタジン、フェキソフェナジン、ロラタジン、クロモリン、エクトイン、ならびに植物および／またはアントロポゾフィー物質のうちの１つ以上を含む、前記〔４９〕に記載の方法。
〔５２〕鼻閉を治療する際に使用するための、前記〔１〕〜〔１７〕または〔２０〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物であって、前記活性剤が、経鼻用抗ヒスタミン剤およびうっ血除去剤のうちの１つ以上を含む、組成物。
〔５３〕前記鼻閉が、乾燥鼻／痂皮、風邪、花粉症、上気道アレルギー、および年齢のうちの１つ以上によって引き起こされる、前記〔５２〕に記載の組成物。
〔５４〕前記活性剤が、コルチコステロイド、ナファゾリン、オキシメタゾリン、アドレナリン、フェニレフリン、経鼻用生理食塩水スプレー、ブロモフェニラミン、クロルフェニラミン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、デスロラタジン、フェキソフェナジン、ロラタジン、クロモリン、エクトイン、ならびに植物および／またはアントロポゾフィー物質のうちの１つ以上を含む、前記〔５２〕に記載の組成物。
〔５５〕鼻閉の治療のための薬剤の製造に使用するための、前記〔１〕〜〔１７〕または〔２０〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の組成物であって、前記活性剤が、経鼻用抗ヒスタミン剤およびうっ血除去剤のうちの１つ以上を含む、組成物。
〔５６〕前記鼻閉が、乾燥鼻／痂皮、風邪、花粉症、上気道アレルギー、および年齢のうちの１つ以上によって引き起こされる、前記〔５５〕に記載の組成物。
〔５７〕前記活性剤が、コルチコステロイド、ナファゾリン、オキシメタゾリン、アドレナリン、フェニレフリン、経鼻用生理食塩水スプレー、ブロモフェニラミン、クロルフェニラミン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、デスロラタジン、フェキソフェナジン、ロラタジン、クロモリン、エクトイン、ならびに植物および／またはアントロポゾフィー物質のうちの１つ以上を含む、前記〔５６〕に記載の組成物。