【手続補正書】
【提出日】令和2年1月20日(2020.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、その互変異性体又は立体異性型、又は薬学的に許容可能な付加塩又は溶媒和物であって、
【化１】
2019504067.tif 000001
式中、Ｒ１はＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ２はＣ１−６アルキル、又は１つのＲ５で置換されたＣ１−６アルキルを表わし；
ＹはＣＲ４又はＮを表わし；
Ｒ４は水素又はハロを表わし；
Ｒ５はハロ、Ｈｅｔ３ａ、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、又は−ＯＲ７を表わし；
Ｒ６ａは水素又はＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ６ｂは水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ４；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル；−ＯＨ及び−ＮＲ１６ａＲ１６ｂから成る群から選択される１つの置換基で置換される−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；又は−ＯＨ及び−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ７は水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−Ｐ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ１−４アルキル−Ａｒ１、又は−Ｃ１−４アルキル−Ｈｅｔ３ｂを表わし；
Ｒ８ａは水素又はＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ８ｂは水素、Ｃ１−４アルキル、又はＣ３−６シクロアルキルを表わし；
Ｒ９はＣ１−６アルキル、又は、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、及びＨｅｔ６から成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−６アルキルを表わし；
Ｒ１６ａとＲ１６ｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、又はＣ３−６シクロアルキルを表わし；
Ｒ３は、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル；−Ｓ（＝Ｏ）（＝Ｎ−Ｒ２０ａ）−Ｃ１−４アルキル；１、２、又は３つのハロ原子で置換される−Ｏ−Ｃ１−４アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒ１２；Ｃ３−６シクロアルキル；−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル；Ｈｅｔ１ａ；−Ｏ−Ｈｅｔ１ｂ；Ｒ１８；Ｒ２１；−Ｐ（＝Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ１ｇ；−ＮＲ１７ａＲ１７ｂ；１、２、又は３つのハロ原子で置換されるＣ１−４アルキル；１、２、又は３つの−ＯＨ置換基で置換されるＣ１−４アルキル；１つのＲ１３で置換されるＣ１−４アルキル；１つのＲ１８で置換されるＣ１−４アルキル；Ｃ２−６アルケニル；１つのＲ１３で置換されるＣ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；及び１つのＲ１３で置換されるＣ２−６アルキニルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で随意に置換されるフェニルを表わし；
Ｒ１０は−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｒ１１ａＲ１１ｂ、又はＨｅｔ２を表わし；
Ｒ１８は、１、２、又は３つのＮ原子を含む５員芳香環を表わし；
ここで、前記５員芳香環は、Ｃ１−４アルキル及びＣ３−６シクロアルキルから成る群から選択される１つの置換基で随意に置換される場合があり；
Ｒ２１は３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル又は１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニルを表わし、ここで１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニルは、Ｃ１−４アルキル又はＣ３−６シクロアルキルによりＮ−原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ１ａ、Ｈｅｔ１ｃ、及びＨｅｔ１ｄはそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮからそれぞれ独立して選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリル；又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮからそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つのヘテロ原子を含む、縮合環、スピロ環、及び架橋環を含む６〜１１員の二環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリル、又は前記６〜１１員の二環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及び−ＯＨと−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−４アルキルからそれぞれ独立して選択される置換基で、１、２、又は３つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；及び
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリル、又は前記６〜１１員の二環式飽和ヘテロシクリルは、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ１ｂ、Ｈｅｔ１ｅ、Ｈｅｔ１ｇ、Ｈｅｔ４、Ｈｅｔ７、及びＨｅｔ８はそれぞれ独立して、任意の利用可能な環の炭素原子を介して式（Ｉ）の分子の残部に結合される、４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし、前記Ｈｅｔ１ｂ、Ｈｅｔ１ｅ、Ｈｅｔ１ｇ、Ｈｅｔ４、Ｈｅｔ７、及びＨｅｔ８は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮからそれぞれ独立して選択される１又は２つのヘテロ原子を含有しており；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及び−ＯＨと−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−４アルキルからそれぞれ独立して選択される置換基で、１又は２つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；及び
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ２は、式（ｂ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化２】
2019504067.tif 000002
（ｂ−１）は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮから選択される１つの追加のヘテロ原子を随意に含むＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリル、或いは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮからそれぞれ独立して選択される１又は２つの追加のヘテロ原子を随意に含む、縮合環、スピロ環、及び架橋環を含むＮ結合の６〜１１員の二環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、（ｂ−１）が１又は２つの追加のＮ原子を含む場合、前記１又は２つのＮ原子は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及びＨｅｔ７から成る群からそれぞれ独立して選択される置換基で随意に置換される場合があり；及び
ここで、（ｂ−１）は、ハロ、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及びＣ１−４アルキル−ＯＨから成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｒ１１ｂは水素；Ｈｅｔ１ｅ；Ｃ１−４アルキル；−Ｃ１−４アルキル−Ｈｅｔ５；−Ｃ１−４アルキル−Ｈｅｔ８；ハロ、−ＯＨ、及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で置換されるＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；又はハロ、−ＯＨ、及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で置換されるＣ３−６シクロアルキルを表わし；
Ｒ１３は−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ１ｄ、又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ１ｆを表わし；
Ｒ１２は−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ１４ａＲ１４ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４ｃＲ１４ｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（＝Ｎ−Ｒ２０ｂ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ａｒ２、又はＨｅｔ１ｃを表わし；
Ａｒ１は１つのヒドロキシで随意に置換されるフェニルを表わし；
Ａｒ２は１つのＣ１−４アルキルで随意に置換されるフェニルを表わし；
Ｈｅｔ３ａ、Ｈｅｔ３ｂ、Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６、及びＨｅｔ１ｆはそれぞれ独立して式（ｃ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化３】
2019504067.tif 000003
（ｃ−１）は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮから選択される１つの追加のヘテロ原子を随意に含むＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、（ｃ−１）が１つの追加のＮ原子を含む場合、追加のＮ原子はＣ１−４アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで随意に置換される場合があり；及び
ここで、（ｃ−１）は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１又は２つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｒ１１ａ、Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｃ、Ｒ１５ａ、Ｒ１７ａ、及びＲ１９ａはそれぞれ独立して、水素又はＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ１４ｂ、Ｒ１４ｄ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１７ｂ、及びＲ１９ｂはそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；ハロ、−ＯＨ、及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−４アルキル；ハロ、−ＯＨ、及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で置換される−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルを表わし；
Ｒ２０ａとＲ２０ｂはそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；又は−ＯＨ及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−４アルキルを表わし；
ｐは１又は２を表わす
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
ＹはＣＲ４を表わし；
Ｒ５は、Ｈｅｔ３ａ、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、又は−ＯＲ７を表わし；
Ｒ３は、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル；−Ｓ（＝Ｏ）（＝Ｎ−Ｒ２０ａ）−Ｃ１−４アルキル；１、２、又は３つのハロ原子で置換される−Ｏ−Ｃ１−４アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒ１２；Ｃ３−６シクロアルキル；−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル；Ｈｅｔ１ａ；−Ｏ−Ｈｅｔ１ｂ；Ｒ１８；Ｒ２１；−Ｐ（＝Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ１ｇ；−ＮＲ１７ａＲ１７ｂ；１、２、又は３つのハロ原子で置換されるＣ１−４アルキル；１、２、又は３つの−ＯＨ置換基で置換されるＣ１−４アルキル；１つのＲ１３で置換されるＣ１−４アルキル；１つのＲ１８で置換されるＣ１−４アルキル；Ｃ２−６アルケニル；及び１つのＲ１３で置換されるＣ２−６アルケニルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で随意に置換されるフェニルを表わし；
Ｈｅｔ２は、式（ｂ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化４】
2019504067.tif 000004
（ｂ−１）は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮから選択される１つの追加のヘテロ原子を随意に含むＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリル、或いは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮからそれぞれ独立して選択される１又は２つの追加のヘテロ原子を随意に含む、縮合環、スピロ環、及び架橋環を含むＮ結合の６〜１１員の二環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、（ｂ−１）が１又は２つの追加のＮ原子を含む場合、前記１又は２つのＮ原子はＣ１−４アルキルで随意に置換される場合があり；及び
ここで、（ｂ−１）は、ハロ、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及びＣ１−４アルキル−ＯＨから成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｒ１１ｂは水素；Ｈｅｔ１ｅ；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキル−Ｈｅｔ５；ハロ、−ＯＨ、及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で置換されるＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；又はハロ、−ＯＨ、及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で置換されるＣ３−６シクロアルキルを表わし；及び
Ｒ１４ｂ、Ｒ１４ｄ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１７ｂ、及びＲ１９ｂはそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；又は、ハロ、−ＯＨ、及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−４アルキルを表わす
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５は、ハロ、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、又は−ＯＲ７を表わし；
Ｒ６ａは水素を表わし；
Ｒ６ｂは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルを表わし；
Ｒ７は水素、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ１−４アルキル−Ａｒ１を表わし；
Ｒ８ａは水素を表わし；
Ｒ８ｂはＣ３−６シクロアルキルを表わし；
Ｒ３は、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒ１２；Ｃ３−６シクロアルキル；−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル；Ｈｅｔ１ａ；−Ｏ−Ｈｅｔ１ｂ；Ｒ１８；−Ｐ（＝Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ１ｇ；−ＮＲ１７ａＲ１７ｂ；１、２、又は３つのハロ原子で置換されるＣ１−４アルキル；１、２、又は３つの−ＯＨ置換基で置換されるＣ１−４アルキル；１つのＲ１３で置換されるＣ１−４アルキル；１つのＲ１３で置換されるＣ２−６アルケニル；及び１つのＲ１３で置換されるＣ２−６アルキニルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で随意に置換されるフェニルを表わし；
Ｒ１８は、１、２、又は３つのＮ原子を含む５員芳香環を表わし；
ここで、前記５員芳香環は、Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ１ａ、Ｈｅｔ１ｃ、及びＨｅｔ１ｄはそれぞれ独立して、Ｏ及びＮからそれぞれ独立して選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及び１つの−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されるＣ１−４アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される置換基で、１又は２つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；及び
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ１ｂ、Ｈｅｔ１ｅ、Ｈｅｔ１ｇ、Ｈｅｔ７、及びＨｅｔ８はそれぞれ独立して、任意の利用可能な環の炭素原子を介して式（Ｉ）の分子の残部に結合される、４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし、前記Ｈｅｔ１ｂ、Ｈｅｔ１ｅ、Ｈｅｔ１ｇ、Ｈｅｔ７、及びＨｅｔ８は、Ｏ及びＮからそれぞれ独立して選択される１又は２つのヘテロ原子を含有しており；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル及びＣ３−６シクロアルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される置換基で、１又は２つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；及び
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、−ＯＨ及びハロから成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ２は、式（ｂ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化５】
2019504067.tif 000005
（ｂ−１）は、Ｏ及びＮから選択される１つの追加のヘテロ原子を随意に含むＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリル、或いは、１又は２つの追加のＮ原子を随意に含む、縮合環、スピロ環、及び架橋環を含むＮ結合の６〜１１員の二環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、（ｂ−１）が１又は２つの追加のＮ原子を含む場合、前記１又は２つのＮ原子は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及びＨｅｔ７から成る群からそれぞれ独立して選択される置換基で随意に置換される場合があり；及び
ここで、（ｂ−１）は、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４アルキル−ＯＨから成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｒ１１ｂはＨｅｔ１ｅ；Ｃ１−４アルキル；−Ｃ１−４アルキル−Ｈｅｔ５；−Ｃ１−４アルキル−Ｈｅｔ８、１、２、又は３つのＯＨ置換基で置換されるＣ１−４アルキル；又はハロ及び−ＯＨから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で置換されるＣ３−６シクロアルキルを表わし；
Ｒ１２は−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ１４ａＲ１４ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４ｃＲ１４ｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ａｒ２、又はＨｅｔ１ｃを表わし；
Ａｒ１はフェニルを表わし；
Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６、及びＨｅｔ１ｆはそれぞれ独立して式（ｃ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化６】
2019504067.tif 000006
（ｃ−１）は、Ｏ及びＮから選択される１つの追加のヘテロ原子を随意に含むＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、（ｃ−１）が１つの追加のＮ原子を含む場合、追加のＮ原子はＣ１−４アルキルで随意に置換される場合があり；及び
Ｒ１４ｂ、Ｒ１４ｄ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１７ｂ、及びＲ１９ｂはそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；−ＯＨ及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−４アルキル；又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルを表わす
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５は、−ＮＲ６ａＲ６ｂ又は−ＯＲ７を表わし；
Ｒ６ａは水素を表わし；
Ｒ６ｂは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルを表わし；
Ｒ７は水素、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ１−４アルキル−Ａｒ１を表わし；
Ｒ９はＣ１−４アルキル、又は、−ＮＨ２、ＣＯＯＨ、及びＨｅｔ６から成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ３は、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒ１２；Ｃ３−６シクロアルキル；−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル；Ｈｅｔ１ａ；−Ｏ−Ｈｅｔ１ｂ；Ｒ１８；−Ｐ（＝Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ１ｇ；１、２、又は３つのハロ原子で置換されるＣ１−４アルキル；１、２、又は３つの−ＯＨ置換基で置換されるＣ１−４アルキル；及び１つのＲ１３で置換されるＣ１−４アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で随意に置換されるフェニルを表わし；
Ｒ１０は−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｒ１１ａＲ１１ｂ、又はＨｅｔ２を表わし；
Ｒ１８は、１、２、又は３つのＮ原子を含む５員芳香環を表わし；
ここで、前記５員芳香環は、Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ１ａ、Ｈｅｔ１ｃ、及びＨｅｔ１ｄはそれぞれ独立して、Ｏ及びＮからそれぞれ独立して選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及び１つの−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されるＣ１−４アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される置換基で、１又は２つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；及び
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ１ｂ、Ｈｅｔ１ｅ、及びＨｅｔ１ｇはそれぞれ独立して、任意の利用可能な環の炭素原子を介して式（Ｉ）の分子の残部に結合される、４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし、前記Ｈｅｔ１ｂ、Ｈｅｔ１ｅ、及びＨｅｔ１ｇは、Ｏ及びＮからそれぞれ独立して選択される１又は２つのヘテロ原子を含有しており；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル及びＣ３−６シクロアルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される置換基で、１又は２つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；及び
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、１又は２つの−ＯＨ置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ２は、式（ｂ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化７】
2019504067.tif 000007
（ｂ−１）は、１つの追加のＮ原子を随意に含むＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリル、或いは、１又は２つの追加のＮ原子を随意に含む、縮合環、スピロ環、及び架橋環を含むＮ結合の６〜１１員の二環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、（ｂ−１）が１又は２つの追加のＮ原子を含む場合、前記１又は２つのＮ原子はＣ１−４アルキルで随意に置換される場合があり；及び
ここで、（ｂ−１）は、−ＯＨ、シアノ、及びＣ１−４アルキル−ＯＨから成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｒ１１ｂはＨｅｔ１ｅ；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキル−Ｈｅｔ５；１、２、又は３つのＯＨ置換基で置換されるＣ１−４アルキル；又はハロ及び−ＯＨから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で置換されるＣ３−６シクロアルキルを表わし；
Ｒ１３は−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｈｅｔ１ｄ、又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ１ｆを表わし；
Ｒ１２は−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ１４ａＲ１４ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４ｃＲ１４ｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ａｒ２、又はＨｅｔ１ｃを表わし；
Ａｒ１はフェニルを表わし；
Ａｒ２は１つのＣ１−４アルキルで随意に置換されるフェニルを表わし；
Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６、及びＨｅｔ１ｆはそれぞれ独立して式（ｃ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化８】
2019504067.tif 000008
（ｃ−１）は、Ｏ及びＮから選択される１つの追加のヘテロ原子を随意に含むＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、（ｃ−１）が１つの追加のＮ原子を含む場合、前記追加のＮ原子はＣ１−４アルキルで随意に置換される場合があり；
Ｒ１１ａ、Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｃ、Ｒ１５ａ、及びＲ１９ａはそれぞれ独立して、水素又はＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ１４ｂ、Ｒ１４ｄ、Ｒ１５ｂ、及びＲ１９ｂはそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；又は１つの−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されるＣ１−４アルキルを表わす
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
ＹはＣＲ４を表わし；
Ｒ４は水素を表わし；
Ｒ５は−ＯＲ７を表わし；
Ｒ７は水素又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９を表わし；
Ｒ９はＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ３は、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒ１２；−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル；−Ｏ−Ｈｅｔ１ｂ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ１ｇ；及び１つのＲ１３で置換されるＣ１−４アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で随意に置換されるフェニルを表わし；
Ｒ１０は−Ｒ１１ａＲ１１ｂ又はＨｅｔ２を表わし；
Ｈｅｔ１ｇは、任意の利用可能な環の炭素原子を介して式（Ｉ）の分子の残部に結合される、４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし、前記Ｈｅｔ１ｇは１又は２つのＮ原子を含有しており；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル置換基で、１又は２つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ１ｂは、任意の利用可能な環の炭素原子を介して式（Ｉ）の分子の残部に結合される、４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし、前記Ｈｅｔ１ｂは１又は２つのＮ原子を含有しており；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル置換基で、１又は２つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；及び
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、１つのハロ置換基で、１つの環のＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ２は、式（ｂ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化９】
2019504067.tif 000009
（ｂ−１）はＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし、（ｂ−１）は１つの−ＯＨ置換基により１つのＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｒ１１ｂはＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ１３は−Ｏ−Ｃ１−４アルキルを表わし；
Ｒ１２は−Ｏ−Ｃ１−４アルキルを表わし；及び
Ｒ１１ａは水素を表わす
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４は水素を表わし；
Ｒ５は−ＯＲ７を表わし；
Ｒ７は水素又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９を表わし；
Ｒ９はＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ３は、ハロ；シアノ；Ｃ１−６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル；−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒ１２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ１ｇ；及び１つのＲ１３で置換されるＣ１−４アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で随意に置換されるフェニルを表わし；
Ｒ１０は−Ｒ１１ａＲ１１ｂ又はＨｅｔ２を表わし；
Ｈｅｔ１ｇは、任意の利用可能な環の炭素原子を介して式（Ｉ）の分子の残部に結合される、４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし、前記Ｈｅｔ１ｇは１又は２つのＮ原子を含有しており；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル置換基で、１又は２つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｈｅｔ２は、式（ｂ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化１０】
2019504067.tif 000010
（ｂ−１）はＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし、（ｂ−１）は１つの−ＯＨ置換基により１つのＣ原子上で随意に置換される場合があり；
Ｒ１１ｂはＣ１−４アルキルを表わし；
Ｒ１３は−Ｏ−Ｃ１−４アルキルを表わし；
Ｒ１２は−Ｏ−Ｃ１−４アルキルを表わし；及び
Ｒ１１ａは水素を表わす。
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２は、１つのＲ５で置換されるＣ１−６アルキルを表わし；
Ｒ４は水素を表わし；
Ｒ５は−ＯＲ７を表わし；
Ｒ７は水素を表わし；
及びＲ３は、ハロ；シアノ；及びＣ１−６アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択される１、２、又は３つの置換基で随意に置換されるフェニルを表わす
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１はメチルを表わし；
Ｒ２はメチル又は−ＣＨ２−ＯＨを表わす。
ことを特徴とする請求項１乃至６の何れか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は水素である、ことを特徴とする請求項１乃至４の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５は−ＯＲ７を表わし；及び
Ｒ７は水素を表わす。
ことを特徴とする請求項１乃至６の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｈｅｔ１ａ、Ｈｅｔ１ｃ、及びＨｅｔ１ｄはそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮからそれぞれ独立して選択される１又は２つのヘテロ原子を含む４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表し；
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、可能な場合、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及び−ＯＨと−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択される１つの置換基で置換されるＣ１−４アルキルからそれぞれ独立して選択される置換基で、１又は２つの環のＮ原子上で随意に置換される場合があり；及び
ここで、前記４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルは、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合がある
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｈｅｔ２は、式（ｂ−１）のヘテロシクリルを表わし：
【化１１】
2019504067.tif 000011
（ｂ−１）は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、及びＮから選択される１つの追加のヘテロ原子を随意に含むＮ結合の４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルを表わし；
ここで、（ｂ−１）が１つの追加のＮ原子を含む場合、Ｎ原子はＣ１−４アルキルで随意に置換される場合があり；及び
ここで、（ｂ−１）は、ハロ、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及びＣ１−４アルキル−ＯＨから成る群からそれぞれ独立して選択される１又は２つの置換基で、１、２、又は３つの環のＣ原子上で随意に置換される場合がある
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１３】
化合物、その互変異性体及び立体異性型、薬学的に許容可能な付加塩及び溶媒和物は、
【化１２−１】
2019504067.tif 000012
【化１２−２】
2019504067.tif 000013
から選択される、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の式
【化１３】
2019504067.tif 000014
である化合物、或いはその薬学的に許容可能な付加塩及び溶媒和物。
【請求項１５】
以下の式
【化１４】
2019504067.tif 000015
である化合物、或いはその薬学的に許容可能な付加塩及び溶媒和物。
【請求項１６】
以下の式
【化１５】
2019504067.tif 000016
である化合物、或いはその薬学的に許容可能な付加塩及び溶媒和物。
【請求項１７】
以下の式
【化１６】
2019504067.tif 000017
である化合物、或いはその薬学的に許容可能な付加塩及び溶媒和物。
【請求項１８】
請求項１乃至１７の何れか１つに記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体又は希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
薬剤としての、請求項１乃至１７の何れか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
癌の予防又は処置のための請求項１乃至１７の何れか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２１】
癌はＢ細胞悪性腫瘍である、ことを特徴とする請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
Ｂ細胞悪性腫瘍は、多発性骨髄腫、ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、又は慢性リンパ性白血病から選択される、ことを特徴とする請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
癌の予防又は処置のための請求項１８に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２４】
温血動物の細胞増殖性疾患を処置又は予防する方法であって、前記温血動物に、有効な量の請求項１乃至１７の何れか１つに記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項２５】
血液悪性腫瘍の処置のための請求項１４乃至１７の何れか１つに記載の化合物の使用。