【手続補正書】
【提出日】令和2年6月15日(2020.6.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１種以上の担体材料内に分散されたアトバコンのナノ粒子を含む固形組成物であって、前記アトバコンが少なくとも１０重量％の量で存在する、固形組成物。
【請求項２】
前記１種以上の担体材料が、親水性ポリマー活性及び界面活性を提供し、好ましくは、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体；ポリビニルアルコール；ポリビニルピロリドンｋ３０；ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート；ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート；デオキシコール酸ナトリウム；Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００サクシネート；及びポリエチレングリコール（１５）−ヒドロキシステアレートからなる群から選択され、かつ
前記１種以上の担体材料が、
ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体と、Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００サクシネート、
ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体と、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート、
ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体と、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート、
ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体と、ポリエチレングリコール（１５）−ヒドロキシステアレート、
ポリビニルピロリドンｋ３０と、Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００サクシネート、
ポリビニルピロリドンｋ３０と、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート、
ポリビニルピロリドンｋ３０と、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート、
ポリビニルピロリドンｋ３０と、ポリエチレングリコール（１５）−ヒドロキシステアレート、
ポリビニルアルコールと、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート、  ポリビニルアルコールと、デオキシコール酸ナトリウム、
ポリビニルアルコールと、ポリエチレングリコール（１５）−ヒドロキシステアレート、
のいずれか１以上の組み合わせで提供されてもよく、又は
前記１種以上の担体材料が、
ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体；ポリビニルアルコール；ポリビニルピロリドンｋ３０；ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート；ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート；デオキシコール酸ナトリウム；及びＤ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００サクシネートからなる群から選択され、かつ
前記１種以上の担体材料が、
ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体と、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート、
ポリビニルピロリドンｋ３０と、Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００サクシネート、
ポリビニルピロリドンｋ３０と、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート、
ポリビニルピロリドンｋ３０と、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート、
ポリビニルアルコールと、デオキシコール酸ナトリウム、
のいずれか１以上の組み合わせで提供されてもよい、請求項１に記載の固形組成物。
【請求項３】
（ｉ）前記アトバコンのナノ粒子が１００ｎｍ〜８００ｎｍの平均粒子径を有し、及び／又は
（ｉｉ）前記アトバコンのナノ粒子の多分散度が０．８以下である、
請求項１又は２に記載の固形組成物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の固形組成物を作製する方法であって、
（ｉ）
アトバコンを含む油相と、
請求項２のいずれか一項に定義される１以上の選択された担体材料を含む水相と、を含む水中油型エマルジョンを作製すること、又は
（ｉｉ）前記水中油型エマルジョンから前記油及び水を取り除いて、前記固形組成物を形成することを含むか、又は
（ｉｉｉ）１種以上の溶媒中にアトバコンと請求項２に定義される１種以上の選択された担体材料とを含む単相溶液を作製することと、
（ｉｖ）前記１種以上の溶媒を取り除いて前記固形組成物を形成することと、
を含む、方法であって、
工程（ｉｉ）又は（ｉｖ）が凍結乾燥工程を含んでもよい、方法。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の固形組成物と、任意に１種以上の追加の（薬学的に許容可能な）賦形剤とを含み、
筋肉内注射用及び／又は皮下注射用の形態であってもよい、注射用形態の医薬組成物又は獣医用組成物。
【請求項６】
アトバコンのナノ粒子の筋肉内注射用製剤又は皮下注射用製剤であって、
アトバコンのナノ粒子がそれぞれ、コアであり、その周りに１種以上の担体材料で構成される外層が備えられていてもよい、筋肉内注射用製剤又は皮下注射用製剤。
【請求項７】
デポ形態であって、
患者に投与された場合、投与日から少なくとも約２週間の期間に亘ってアトバコンを前記患者の血流へと放出してもよい、
請求項５に記載の医薬組成物若しくは獣医用組成物、請求項６に記載の筋肉内注射用製剤、又は皮下注射用製剤。
【請求項８】
アトバコンが少なくとも１０ｍｇ／ｍＬの濃度で存在する分散物であって、
（ｉ）  水性媒質中に分散されたアトバコンの複数のナノ粒子を含む水性分散物であって、アトバコンの各ナノ粒子がコアであり、そのコアの少なくとも一部の周りに１種以上の担体材料で構成される外層が備えられている、水性分散物、又は
（ｉｉ）  油性媒質中に分散されたアトバコンの複数のナノ粒子と、１種以上の担体材料とを含む、油性分散物である、
分散物。
【請求項９】
前記１種以上の担体材料が親水性ポリマー活性及び界面活性を提供し、
ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体；ポリビニルアルコール；ポリビニルピロリドンｋ３０；ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート；ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート；デオキシコール酸ナトリウム；Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００サクシネート；及びポリエチレングリコール（１５）−ヒドロキシステアレートからなる群から選択され、かつ
前記１種以上の担体材料が、請求項２に記載のいずれかの１以上の組み合わせで提供されてもよく、又は
前記１種以上の担体材料が、
ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体；ポリビニルアルコール；ポリビニルピロリドンｋ３０；ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート；ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート；デオキシコール酸ナトリウム；及びＤ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００サクシネートからなる群から選択され、かつ
前記１種以上の担体材料が、請求項２に記載のいずれかの１以上の組み合わせで提供されてもよい、
請求項７に記載の筋肉内注射用製剤若しくは皮下注射用製剤、請求項８に記載の分散物。
【請求項１０】
（ｉ）  前記コアがそれぞれアトバコンから本質的になる、及び／又は
（ｉｉ）  前記アトバコンのナノ粒子が１００ｎｍ〜８００ｎｍの平均粒子径である、及び／又は
（ｉｉｉ）  水性媒質中に分散された場合の前記アトバコンのナノ粒子の平均ゼータ電位が−１００ｍＶ〜＋１００ｍＶである、及び／又は
（ｉｖ）  少なくとも１０ｍｇ／ｍＬの濃度でアトバコンを含む、
請求項７〜９のいずれか一項に記載の筋肉内注射用製剤若しくは皮下注射用製剤、請求項８若しくは９に記載の分散物。
【請求項１１】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の固形組成物を水性媒質中又は油性媒質中に分散させることを含む、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の分散物を作製する方法。
【請求項１２】
請求項８〜１０のいずれか一項に記載の分散物と、任意に１種以上の追加の（薬学的に許容可能な）賦形剤とを含み、
筋肉内注射用又は皮下注射用の形態であってもよく、
例えば、デポ形態である、
注射用形態の医薬組成物又は獣医用組成物。
【請求項１３】
単剤療法、又はプログアニル、メフロキン、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、キニーネ、キニジン、アーテメータ、ルメファントリン、プリマキン、ドキシサイクリン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、ジヒドロアルテミシニン、ピペラキン、及びスルファドキシンを伴う若しくはスルファドキシンを伴わないピリメタミンのいずれかの１以上の他の薬物との組み合わせによる併用療法のために用いられてもよい、
医薬として用いられる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の固形組成物、請求項５、７若しくは１２のいずれか一項に記載の薬学的若しくは獣医学的な注射用組成物、請求項６、７、９若しくは１０のいずれか一項に記載の筋肉内注射用若しくは皮下注射用製剤、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の分散物。
【請求項１４】
単剤療法、又はプログアニル、メフロキン、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、キニーネ、キニジン、アーテメータ、ルメファントリン、プリマキン、ドキシサイクリン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、ジヒドロアルテミシニン、ピペラキン、及びスルファドキシンを伴う若しくはスルファドキシンを伴わないピリメタミンのいずれかの１以上の他の薬物との組み合わせによる併用療法として用いられてもよい、
寄生虫及び／又は真菌の感染症の治療及び／又は予防のために用いられる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の固形組成物、請求項５、７若しくは１２のいずれか一項に記載の薬学的又は獣医学的な注射用組成物、請求項６、７、９若しくは１０のいずれか一項に記載の筋肉内注射用若しくは皮下注射用製剤、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の分散物。
【請求項１５】
前記寄生虫感染症が、プラスモジウム属の寄生虫によって、若しくはトキソプラズマ属の寄生虫によって、若しくはバベシア属の寄生虫によって惹き起こされる、又は前記真菌感染症がニューモシスティス属の真菌によって惹き起こされる、
前記寄生虫感染症がマラリア、トキソプラズマ症若しくはバベシア症であってもよく、又は前記真菌感染症がニューモシスティス肺炎であってもよい、
請求項３５又は３６に記載の固形組成物、薬学的又は獣医学的な注射用組成物、筋肉内注射用若しくは皮下注射用製剤、又は分散物。
【請求項１６】
寄生虫感染症又は真菌感染症を治療するための医薬を製造する方法における、請求項１〜３のいずれか一項に記載の固形組成物、請求項５、７若しくは１２のいずれか一項に記載の薬学的若しくは獣医学的な注射用組成物、請求項６、７、９若しくは１０のいずれか一項に記載の筋肉内注射用若しくは皮下注射用製剤、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の分散物の、使用。
【請求項１７】
前記固形組成物、薬学的若しくは獣医学的な注射用若しくは筋肉内注射用製剤、皮下注射用製剤、及び／又は分散剤を、単剤療法として、又はプログアニル、メフロキン、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、キニーネ、キニジン、アーテメータ、ルメファントリン、プリマキン、ドキシサイクリン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、ジヒドロアルテミシニン、ピペラキン、及びスルファドキシンを伴う若しくはスルファドキシンを伴わないピリメタミンのいずれかの１以上の他の薬物との組み合わせによる併用療法として投与する、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記寄生虫感染症が、プラスモジウム属の寄生虫によって、若しくはトキソプラズマ属の寄生虫によって、若しくはバベシア属の寄生虫によって惹き起こされる、又は前記真菌感染症がニューモシスティス属の真菌によって惹き起こされる、請求項１６又は１７に記載の使用であって、
前記寄生虫感染症が、マラリア、トキソプラズマ症若しくはバベシア症である、又は前記真菌感染症がニューモシスティス肺炎であってもよく、さらに、
（ｉ）  前記アトバコンが約２００ｍｇ／ｋｇの用量で筋肉内注射によって投与されてもよく、及び／又は
（ｉｉ）  前記予防効果が投与後、少なくとも２８日間持続してもよい、使用。
【請求項１９】
注射用のアトバコンのナノ粒子の滅菌液体製剤の作製に対するキットであって、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の固形組成物、請求項５、７若しくは１２のいずれか一項に記載の薬学的若しくは獣医学的な注射用組成物、請求項６、７、９若しくは１０のいずれか一項に記載の筋肉内注射用若しくは皮下注射用製剤を含む第１のコンテナと、
前記アトバコンを少なくとも１０ｍｇ／ｍＬの濃度まで希釈するのに十分な量の滅菌水性又は油性希釈剤を含む第２のコンテナと、
を備え、
前記製剤がデポ製剤であってもよく、
前記注射が筋肉内注射、又は皮下注射であってもよい、キット。