【手続補正書】
【提出日】令和2年1月29日(2020.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の構造を有する化合物または製薬上許容されるその塩もしくはプロドラッグ：
【化１】
2019504889.tif 000001
[式中：
R1は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C4-8シクロアルキルアルキル、またはハロゲンであり；
WはNまたはCR18であり、かつZはNまたはCR17であり、但し、WおよびZのうちの少なくとも一方がNであり；
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R17、およびR18は独立に、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ヒドロキシルまたはフッ素から選択され；但し、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9のうちの少なくとも4つがHであり；WがNである場合、R2、R3、R6、およびR7のうちのいずれもヒドロキシルでなく；かつ、ZがNである場合、R4、R5、R8、およびR9のうちのいずれもヒドロキシルでなく；
R10は、置換もしくは非置換のC6-10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールである]。
【請求項２】
前記化合物が、式(I)の構造を有する、請求項1に記載の化合物または製薬上許容されるその塩もしくはプロドラッグ：
【化２】
2019504889.tif 000002
[式中：
R1は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C4-8シクロアルキルアルキル、またはハロゲンであり；
WはNまたはCR18であり、かつZはNまたはCR17であり、但し、WおよびZのうちの少なくとも一方がNであり；
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R17、およびR18は独立に、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ヒドロキシルまたはフッ素から選択され；但し、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9のうちの少なくとも4つがHであり；WがNである場合、R2、R3、R6、およびR7のうちのいずれもヒドロキシルでなく；かつ、ZがNである場合、R4、R5、R8、およびR9のうちのいずれもヒドロキシルでなく；
R10は、置換もしくは非置換のC6-10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールであり；
但し：
a.  ZがCR17であるか；
b.  R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9のうちの少なくとも1つがC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、またはハロゲンであるか；
c.  R1が、C4-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C4-8シクロアルキルアルキル、またはフルオロであるか；
d.  R10が、置換もしくは非置換の5〜10員ヘテロアリールまたはC10アリールであるか；
e.  ZおよびWがNであり、かつR10が、クロロ、アルコキシ、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アミジン、イミン、シアノ、アジド、スルフヒドリル、もしくはアルキルチオ、ヘテロシクリル、アラルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される少なくとも1つの置換基でメタ位またはオルト位が置換されたフェニルであるか；
f.  R10が、任意によりC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ハロゲン、カルボニル、シアノ、またはヒドロキシルで置換されたC1-6アルキルで置換されたフェニルであるか；
g.  R10が、R12またはX-R12で置換されたフェニルであるか；
h.  R1がC3-6アルキルであり、かつR10が、任意によりハロゲン（例えば、フルオロまたはクロロ）、ヒドロキシル、アルコキシ、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アミジン、イミン、アジド、スルフヒドリル、またはアルキルチオで置換されたフェニルであるか；あるいは
i.  ZおよびWがNであり、R1がHであり、かつR10が、ハロゲン（例えば、フルオロまたはクロロ）、アルキル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、アルコキシ、トリフルオロメトキシ、またはシアノから選択される少なくとも1つの置換基で置換されたフェニルであり；
さらに、式中：
R12の各場合は独立に、置換もしくは非置換のフェニル、5員もしくは6員ヘテロアリール、または4〜7員ヘテロシクリルから選択され；
Xの各場合は独立に、カルボニル、Y、-CH2Y-、または-YCH2-から選択され；
Yの各場合は独立に、-CH2-、-O-、-S-、または-NR13-から選択され；かつ
R13の各場合は独立に、HまたはC1-6アルキルである]。
【請求項３】
式(Ia)の構造を有する、請求項1または2に記載の化合物：
【化３】
2019504889.tif 000003
[式中：
R1は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、またはハロゲンであり；
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9は独立に、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、またはフッ素から選択され、但し、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9のうちの少なくとも4つがHであり；かつ
R10が、置換もしくは非置換のC6-10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールであり；
但し：
a.  R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9のうちの少なくとも1つが、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、またはハロゲンであるか；
b.  R1が、C4-6アルキル、C3-6シクロアルキル、またはフルオロであるか；
c.  R10が、置換もしくは非置換の5〜10員ヘテロアリールまたはC10アリールであるか；
d.  R10が、クロロ、アルコキシ、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アミジン、イミン、シアノ、アジド、スルフヒドリル、もしくはアルキルチオ、ヘテロシクリル、アラルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される少なくとも1つの置換基でメタ位またはオルト位が置換されたフェニルであるか；
e.  R10が、任意によりC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ハロゲン、カルボニル、シアノ、またはヒドロキシルで置換されたC1-6アルキルで置換されたフェニルであるか；あるいは
f.  R10が、R12またはX-R12で置換されたフェニルである]。
【請求項４】
R10が、C6-10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールであり、かつ、任意によりアルキル、シクロアルキル、ハロゲン（例えば、フルオロ）、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アミジン、イミン、シアノ、アジド、スルフヒドリル、もしくはアルキルチオ、ヘテロシクリル、アラルキル、または芳香族もしくはヘテロ芳香族部分から選択される置換基で置換されている、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
R10が、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン（例えば、フルオロ）、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アミジン、イミン、シアノ、アジド、スルフヒドリル、もしくはアルキルチオ、ヘテロシクリル、アラルキル、または芳香族もしくはヘテロ芳香族部分から選択される少なくとも1つの置換基で置換されている、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R1が、H、C1-3アルキル、C3-5シクロアルキル、C4-6シクロアルキルアルキル、またはハロゲンである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
R10が、置換もしくは非置換C6-10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールであり、かつR12またはX-R12でさらに置換されている、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
R10がフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
R10が、メタ位がR12で置換されたフェニルである、請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
各場合のR12上の置換基が、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C3-7アルコキシアルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルキルオキシ、C3-7ハロアルコキシアルコキシ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキルオキシ、C4-8シクロアルキルアルキルオキシ、C4-8シクロアルキルアルキル、4〜7員ヘテロシクリル、4〜7員ヘテロシクリルオキシ、ハロ、シアノ、オキソ、または任意により最大で2個のC1-6アルキルもしくはC3-6シクロアルキルで置換されたアミノから選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
各場合のR12上の置換基が、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ハロ、シアノ、またはオキソから選択される、請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
各場合のR12上の置換基が、C1-6アルコキシから選択される、請求項10に記載の化合物。
【請求項１３】
R1がHであり、かつR10が置換または非置換フェニルである、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
R10が、R12で置換されており、かつ、任意によりR11から独立に選択される1つ以上の置換基で置換されており；
R11の各場合が独立に、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルコキシアルキル、シアノ、またはハロゲンから選択される、
請求項8に記載の化合物。
【請求項１５】
R12が、置換もしくは非置換フェニル、5員もしくは6員ヘテロアリール、または4〜7員ヘテロシクリルであり、かつ、メチル、エチル、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換されている、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
R1がHである、請求項14または15に記載の化合物。
【請求項１７】
R10が、R12で置換されたフェニルである、請求項10〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
R12が、ピリミジン-5-イルまたはピリジン-3-イルである、請求項10〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
R12が、2-メトキシ-ピリミジン-5-イル、3-メトキシフェニル、2-メトキシ-ピリジン-3-イル、2-メチル-ピリミジン-5-イル、またはテトラヒドロピラン-4-イルである、請求項10〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
以下の構造のうちの1種を有するか、または製薬上許容されるその塩もしくはプロドラッグである、請求項19に記載の化合物：
【化４】
2019504889.tif 000004
【請求項２１】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２２】
感染症の治療に使用するための、式(I)の構造を有する化合物、製薬上許容されるその塩もしくはプロドラッグ、または該化合物、塩、もしくはプロドラッグを含む医薬組成物：
【化５】
2019504889.tif 000005
[式中：
R1は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C4-8シクロアルキルアルキル、またはハロゲンであり；
WはNまたはCR18であり、かつZはNまたはCR17であり、但し、WおよびZのうちの少なくとも一方がNであり；
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R17、およびR18は独立に、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ヒドロキシルまたはフッ素から選択され；但し、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9のうちの少なくとも4つがHであり；WがNである場合、R2、R3、R6、およびR7のうちのいずれもヒドロキシルでなく；かつ、ZがNである場合、R4、R5、R8、およびR9のうちのいずれもヒドロキシルでなく；かつ
R10は、置換もしくは非置換のC6-10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールである]。