【手続補正書】
【提出日】令和2年9月15日(2020.9.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物：
【化１】
2019532932.tif 000001
［式中、
Ｘは、
【化２】
2019532932.tif 000002
からなる群から選択され、
Ｒ１〜Ｒ９は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、Ｃ０〜６アルキルカルボン酸、アミノ、ヒドロキシ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
Ｙは、Ａ、ＣＨ２−Ａ又はＣＨ＝Ａであり、
Ａは、任意選択により置換された飽和、部分飽和若しくは不飽和５又は６員ヘテロシクリル、任意選択により置換されたＣ１〜６アルコキシルアミン、任意選択により置換されたＣ１〜６アルキルアミン、任意選択により置換されたＣ０〜６アルキルカルボン酸、任意選択により置換されたＣ１〜６アルキルヒドロキシル、任意選択により置換された飽和又は不飽和Ｃ０〜６アルキル二環式ヘテロシクリル、及び任意選択により置換された飽和又は不飽和Ｃ１〜６アルコキシル二環式ヘテロシクリルから選択され、
Ｚは、
【化３】
2019532932.tif 000003
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、独立して、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、アミノ及び置換アミノから選択され、
Ｒ１２、Ｒ１４及びＲ１５は、独立して、Ｃ、ＣＨ、ＣＨ２、Ｏ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、
Ｒ１３は、Ｃ、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、ＮＨ、Ｃ−ＣＦ３、ＣＨ−ＣＦ３又はＣ＝Ｏであり、
ｍは、０、１、２、３、４又は５であり、及び
ｎは、０、１、２、３又は４である、
又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１０が、独立して、−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ及び−ＯＣＨ３から選択される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ５〜Ｒ９が、独立して、Ｃ又はＮである、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
前記Ｃ０〜６アルキルカルボン酸が、カルボン酸である、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
前記飽和、部分飽和若しくは不飽和５又は６員ヘテロシクリルが、１つ以上のオキソ、Ｃ１〜６アルキル、アミノ、ヒドロキシル又はハロ置換基で任意選択により置換された、Ｎ、Ｓ又はＯのうちの１つ以上を含む、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
前記飽和、部分飽和若しくは不飽和５又は６員ヘテロシクリルが、１つ以上のオキソ、Ｃ１〜６アルキル、アミノ、ヒドロキシル又はハロ置換基で任意選択により置換された、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イミダゾリジニル、ピロリジニル、ピロリジニリデン、ジヒドロピロリル、イソオキサゾリル、ジヒドロオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、オキサゾリジニル及びオキサゾリルから選択される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
前記Ｃ１〜６アルコキシルアミンが、アミノオキシメチルである、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
前記Ｃ１〜６アルキルアミンが、１つ以上のＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ヒドロキシル又はハロで任意選択により置換された、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
前記Ｃ１〜６アルキルヒドロキシルが、メチルヒドロキシル又はプロパン−２−オールである、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
前記Ｃ０〜６アルキル二環式ヘテロシクリルが、１つ以上のオキソで任意選択により置換された、インドリル、イソインドリル、インソリニル及びイソインドリニルから選択される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
前記Ｃ１〜６アルコキシル二環式ヘテロシクリルが、１つ以上のオキソで任意選択により置換されたインドリル、イソインドリル、インソリニル及びイソインドリニルから選択
され、前記Ｃ１〜６アルコキシルが、メトキシ又はエトキシである、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ａが、
【化４】
2019532932.tif 000004
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から選択されるハロである、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１１が、式−ＮＨＲ１６の置換アミノであり、
Ｒ１６が、−ＣＮ、−ＳＯ２（Ｒ１７）ａＲ１８及び−ＣＯ（Ｒ１７）ａＲ１８から選択され、
ａが、０又は１であり、
Ｒ１７が、−ＮＨ−及び−Ｏ−から選択され、並びに
Ｒ１８が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨから選択される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１１が、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＮＨ２及び−ＮＨＣＮからなる群から選択される置換アミノである、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル及びペンチルからなる群から選択されるアルキルである、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
前記化合物が、
【化５−１】
2019532932.tif 000005
【化５−２】
2019532932.tif 000006
【化５−３】
2019532932.tif 000007
【化５−４】
2019532932.tif 000008
【化５−５】
2019532932.tif 000009
【化５−６】
2019532932.tif 000010
【化５−７】
2019532932.tif 000011
【化５−８】
2019532932.tif 000012
【化５−９】
2019532932.tif 000013
【化５−１０】
2019532932.tif 000014
【化５−１１】
2019532932.tif 000015
【化５−１２】
2019532932.tif 000016
【化５−１３】
2019532932.tif 000017
【化５−１４】
2019532932.tif 000018
【化５−１５】
2019532932.tif 000019
【化５−１６】
2019532932.tif 000020
【化５−１７】
2019532932.tif 000021
【化５−１８】
2019532932.tif 000022
【化５−１９】
2019532932.tif 000023
【化５−２０】
2019532932.tif 000024
【化５−２１】
2019532932.tif 000025
【化５−２２】
2019532932.tif 000026
【化５−２３】
2019532932.tif 000027
【化５−２４】
2019532932.tif 000028
【化５−２５】
2019532932.tif 000029
【化５−２６】
2019532932.tif 000030
【化５−２７】
2019532932.tif 000031
【化５−２８】
2019532932.tif 000032
【化５−２９】
2019532932.tif 000033
【化５−３０】
2019532932.tif 000034
【化５−３１】
2019532932.tif 000035
【化５−３２】
2019532932.tif 000036
【化５−３３】
2019532932.tif 000037
【化５−３４】
2019532932.tif 000038
【化５−３５】
2019532932.tif 000039
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
前記化合物が、
【化６】
2019532932.tif 000040
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
対象における高血圧症又は高血圧前症の治療的処置のための、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
対象における線維症の予防的処置のための、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
対象における線維症の治療的処置のための、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
対象における高血圧症及び線維症の治療的処置のための、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
対象における高血圧前症及び線維症の処置のための、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記線維症が、心筋線維症、腎線維症、肝線維症及び肺線維症から選択される、請求項２１〜２４のいずれか一項に記載の医薬組成物。