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　特願２０１０−５３３６６２「１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビター」拒絶査定不服審判事件〔平成２１年　５月２８日国際公開、ＷＯ２００９／０６６０７２、平成２３年　１月２７日国内公表、特表２０１１−５０３１６５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　出願の経緯
　本願は、２００８年１１月１９日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００７年１１月２０日　英国（ＧＢ））を国際出願日とする特許出願であって、出願後の手続の概要は次のとおりである。
平成２５年　８月２０日付け　拒絶理由通知
平成２６年　４月２８日付け　拒絶査定
　　　同年　９月　１日　　　拒絶査定不服審判の請求、手続補正書の提出
平成２７年　１月２１日　　　上申書の提出
　
第２　平成２６年９月１日付け手続補正についての補正の却下の決定
　
［補正の却下の決定の結論］
　平成２６年９月１日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
１　補正の内容
　平成２６年９月１日付け手続補正（以下「本件補正」という。）は、本件の国際出願日における国際特許出願の請求の範囲の翻訳文の請求項１に
「式Ｉ
【化１４３】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｒ１３）３、−ＯＣＨ（Ｒ１３）２、−ＯＣＨ２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１３）３、−ＣＨ（Ｒ１３）２、または−ＣＨ２Ｒ１３（式中、Ｒ１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から独立して選択され、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈおよびヒドロカルビルから独立して選択され、
ここで、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｈ）、および（ｉ）の任意選択的な置換基は、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミド、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、スルホニル、スルホンアミド、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、ｎおよびｐは０および１から独立して選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１６、Ｃ＝ＯＮＲ１７、ＮＲ１８から選択される任意選択的な基であり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８はＨおよびヒドロカルビルから独立して選択され、
Ｒ１０はＨおよびヒドロカルビルから選択され、
Ｒ１１はＣＲ１９Ｒ２０およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１９およびＲ２０はＨおよびヒドロカルビルから独立して選択され、
Ｒ１２は、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を任意選択的に含み、且つさらなる環に任意選択的に縮合した置換された５員または６員の炭素環から選択され、ここで該１つまたは複数の置換基はヒドロカルビル基から選択される）を有する化合物。」とあったのを
「式Ｉ
【化１４３】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｒ１３）３、−ＯＣＨ（Ｒ１３）２、−ＯＣＨ２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１３）３、−ＣＨ（Ｒ１３）２、または−ＣＨ２Ｒ１３（式中、Ｒ１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から独立して選択され、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈおよび
Ｃ
１〜１０
アルキル
ここで、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｈ）、および（ｉ）の任意選択的な置換基は、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミド、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、スルホニル、スルホンアミド、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、ｎおよびｐは０および１から独立して選択され、
Ｘは、Ｏ
であり
Ｒ１０はＨおよび
Ｃ
１〜１０
アルキル
Ｒ１１はＣＲ１９Ｒ２０およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１９およびＲ２０はＨ
、Ｃ
１〜６
アルキル基、Ｃ
１〜６
アルケニル基、
Ｃ
１〜６
アルキルフェニル基
Ｒ１２は、さらなる環に任意選択的に縮合した置換された５員または６員の炭素環から選択され、ここで該１つまたは複数の置換基は
アミド基、アルキル基、アルコキシ基およびハロゲン
　
２　補正の適否
　上記請求項１についての本件補正は、Ｘについて複数あった選択肢を減じ、１のものに限定する補正を含むものであって、本件補正前の請求項１に記載された発明と本件補正後の請求項１に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題は同一であるから、特許法第１７条の２第５項第２号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とする補正に該当する。
　そこで、請求項１についての本件補正が、特許法第１７条の２第６項において準用する同法第１２６条第７項の規定する要件を満たすか、すなわち本件補正後の請求項１に記載される発明（以下「本件補正後発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか、について検討する。
　
（１）刊行物及びその記載事項
　原査定の拒絶理由に引用された、本件優先日前に日本国内で頒布された刊行物である特表２００２−５１２９９７号公報（以下「刊行物Ａ」という。）には、次の事項が記載されている。
　
１Ａ）「【００２９】
　１実施態様によれば、本発明は、以下の式Ｉの化合物を提供する：
　　　【００３０】
【化３】
　　　【００３１】
ここで：
　Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、・・・から選択され；ここで
　各Ｒ６は、独立して、水素、・・・から選択され・・・
　Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立して、水素、・・・Ｚ−［（Ｃ１〜Ｃ４）−直鎖または分枝アルキル］、・・・Ｑ−Ａｒ、・・・から選択されるか、・・・
ここで、
　Ｚは、結合、Ｏ−、・・・から選択され；
　Ｑは、Ｏ、・・・から選択され；
　Ａｒは、フェニル、・・・から選択され、・・・
　　　【００３２】
　さらに、これらの化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５のうちの少なくとも２個は水素であり；
　Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５のうちの２個以下がＡｒを含み；
　Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、またはＲ１１のうちの少なくとも２個は水素であり；そして、
　Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、またはＲ１１のうちの２個以下がＡｒを含む。」
　
１Ｂ）「【００５５】
　別の実施態様に従って、本発明の好ましい化合物は以下の表に列挙される。・・・
　　　【００７１】
」
　
１Ｃ）「【００８３】
　本発明の化合物は、従来技術を用いて合成され得る。有利なことには、これらの化合物は、容易に入手可能な出発物質から都合良く合成される。
　　　【００８４】
　一般に、本発明の化合物は、好都合には、以下のスキーム１に図示される方法によって得られる：
　　　【００８５】
【化４】
　　　【００８６】
　スキーム１に示されるカップリング工程は、本発明のベンズアミド、アリールアセトアミド、スルホンアミド、カルバメートおよびチオカルバメート化合物を生成するため使用された。
　　　【００８７】
　カップリングおよび還元のために使用される物質は、以下に示される：
　　　【００８８】
【化５】
　　　【００８９】
　ベンズアミド合成について、最初の工程のＡは−Ｎ（Ｈ）Ｒ６であり、そしてＢは−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃｌであった。このカップリングは、ＥＤＣ、ＨＯＡｔおよびＣＨ３ＣＮの存在下で行なわれた。
・・・
　　　【００９９】
　当業者によって理解され得るように、上記合成スキームは、本出願で記述し請求した化合物が合成され得る全ての手段の包括的なリストを含むことを意図していない。さらなる方法は、当業者に明らかである。加えて、上記の種々の合成工程は、所望の化合物を得るための代替配列または順序で、行なわれ得る。」
　
１Ｄ）「【０１３５】
　　（実施例１）
　（化合物１００の合成）
　　　【０１３６】
【化６】
　　　【０１３７】
　酸（８０μＬ、３２μｍｏｌ）およびアニリン（１００μＬ、μｍｏｌ）のＴＨＦ溶液を、テフロン９６−ウェルプレートに分配した。０．４Ｍ　ＥＤＣ．ＨＣｌおよびＭｅＣＮ中０．４Ｍ　ＨＯＡｔ（１００μＬ、４０μｍｏｌ）を含有する溶液を添加し、そしてこの反応系をボルテックスシェイカー中で５時間、混合した。ＭｅＯＨ（５００μＬ）を添加した。
ＨＰＬＣ−ＭＳデータ：０．１％  ＴＦＡ中での保持時間：８．８１分。
ＬＲＭＳ（ＥＩ）：２９４．１（Ｍ＋Ｈ、相対強度１００％）」
　
１Ｅ）「【０１５３】
　　（実施例６）
　（ＩＭＰＤＨ活性阻害アッセイ）
　ＩＭＰ脱水素酵素活性は、Ｍａｇａｓａｎｉｋにより最初に報告された方法を適応して、分析した。［Ｂ．Ｍａｇａｓａｎｉｋら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２２６，３３９（１９５７）、この開示は、本明細書中で参考として援用される］。酵素活性を、ＮＡＤＨ（ε３４０は、６２２０Ｍ-1ｃｍ-1）の形成による３４０ｎｍでの吸光度の増加をモニターすることにより、分光光度的に測定した。この反応混合物は、１５〜５０ｎＭの濃度で、０．１Ｍ　Ｔｒｉｓ（ｐＨ８．０）、０．１Ｍ　ＫＣｌ、３ｍＭ　ＥＤＴＡ、２ｍＭ　ＤＴＴ、０．１Ｍ  ＩＭＰおよび酵素（ＩＭＰＤＨヒトＩＩ型）を含有していた。この溶液を３７℃で１０分間インキュベートする。この反応を、０．１Ｍの最終濃度までＮＡＤを添加することにより開始し、その初速度を、３４０ｎｍでの吸光度の線形増加を１０分間追跡することにより、測定する。標準的な分光光度計（経路長１ｃｍ）での読みのために、キュベットでの最終容量は、１．０ｍｌにする。このアッセイはまた、９６ウェルマイクロタイタープレートフォーマットに適合させた；この場合、全ての試薬の濃度を同じにし、その最終容量を、２００μｌに低下させる。
　　　【０１５４】
　インヒビターの分析のために、問題の化合物を、２０ｍＭの最終濃度まで、ＤＭＳＯに溶解し、そして２〜５％（ｖ／ｖ）の最終容量で、この酵素でのプレインキュベーションのために、この初期アッセイ混合物に添加する。この反応は、ＮＡＤの添加により開始し、その初速度は、上のように測定する。Ｋｉの決定は、種々の量のインヒビターの存在下での初速度を測定し、そしてＨｅｎｄｅｒｓｏｎの強束縛式を用いてデータを適合させることにより、行う［Ｈｅｎｄｅｒｓｏｎ，Ｐ．Ｊ．Ｆ．（１９７２）Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．１２７，３２１］。
　　　【０１５５】
　これらの結果を、表２に示す。範疇「Ａ」は、１０μＭ未満のＫｉを示し、範疇「Ｂ」は、１０〜２０μＭの間のＫｉを示し、範疇「Ｃ」は、２０μＭより高いＫｉを示す。
　　　【０１５６】
　　表２．ＩＭＰＤＨ阻害活性
　　　【０１５７】
【表３】
」
　
（２）引用発明
　刊行物Ａには、化合物番号１９６の化学構造式を有する化合物（以下「引用化合物」という。）が記載され（摘示１Ｂ）、当該化合物のＩＭＰＤＨ阻害活性についての実験結果が記載されている（摘示１Ｅ）から、引用化合物は刊行物Ａの内容を記載する時点において実際に得られている化合物であるといえる。また、刊行物Ａには、引用化合物を含む構造式で表される化合物についての製造方法が記載されており（摘示１Ａ、１Ｃ）、実施例１として、カルボン酸とアミンとの反応による、ベンズアミド構造を有する化合物１００の製造方法が記載されており（摘示１Ｄ）、化合物１００と同様にベンズアミド構造を有する引用化合物も同様に製造できるといえる。そうしてみると、刊行物Ａには、引用化合物である、
「構造式
で表される化合物」の発明（以下「引用発明」という。）が記載されているといえる。
　
（３）対比・判断
　本件補正後発明と引用発明とを対比する。引用発明の化合物を本件補正後の請求項１に記載の式Ｉに対応させると、Ｒ１〜１０がＨであり、ＸがＯであり，ｎ＝ｐ＝０であり、Ｒ１１がＣ＝Ｏであり、Ｒ１２がアルコキシ基で置換された６員の炭素環である場合の化合物に相当する。
　したがって、本件補正後発明と引用発明とに相違する点はなく、両発明は同一であり、本件補正後発明は刊行物Ａに記載された発明である。
　
（４）まとめ
　そうしてみると、本件補正後発明は、特許法第２９条第１項第３号に該当し、本件特許出願の際独立して特許を受けることができるものとはいえない。
　したがって、本件補正は、特許法第１７条の２第６項において準用する同法第１２６条第７項の規定に違反するので、同法第１５９条第１項の規定において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
第３　本件発明
　以上のとおり、平成２６年９月１日付けの手続補正は却下されたので、本件の請求項１〜６５に係る発明は、本件の国際出願日における国際特許出願の請求の範囲の翻訳文の請求項１〜６５に記載された事項により特定されるとおりのものであるところ、請求項１に係る発明（以下「本件発明」という。）は、次のとおりである。
「式Ｉ
【化１４３】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｒ１３）３、−ＯＣＨ（Ｒ１３）２、−ＯＣＨ２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１３）３、−ＣＨ（Ｒ１３）２、または−ＣＨ２Ｒ１３（式中、Ｒ１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から独立して選択され、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈおよびヒドロカルビルから独立して選択され、
ここで、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｈ）、および（ｉ）の任意選択的な置換基は、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミド、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、スルホニル、スルホンアミド、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、ｎおよびｐは０および１から独立して選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１６、Ｃ＝ＯＮＲ１７、ＮＲ１８から選択される任意選択的な基であり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８はＨおよびヒドロカルビルから独立して選択され、
Ｒ１０はＨおよびヒドロカルビルから選択され、
Ｒ１１はＣＲ１９Ｒ２０およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１９およびＲ２０はＨおよびヒドロカルビルから独立して選択され、
Ｒ１２は、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を任意選択的に含み、且つさらなる環に任意選択的に縮合した置換された５員または６員の炭素環から選択され、ここで該１つまたは複数の置換基はヒドロカルビル基から選択される）を有する化合物。」
　
第４　原査定の拒絶理由
　原査定の拒絶理由のうち、理由１は、本件出願の請求項１に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において、頒布された引用文献６（特表２００２−５１２９９７号公報。上記刊行物Ａと同じ。）に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができないという理由を含むものであり、その備考欄において、引用文献６の第４６頁に記載された化合物１９６（上記引用化合物と同じ。）が請求項１の化合物に該当する旨が指摘されている。
　
第５　当審の判断
１　新規性について
（１）引用発明
　上記引用文献６（刊行物Ａ）には、上記第２　２　（１）に記載した事項が記載されているから、該文献には上記第２　２　（２）に記載した引用発明が記載されている。
　
（２）対比・判断
　本件発明は、本件補正後発明と同様に式Ｉの化合物についてのものであるところ、Ｒ１〜１０がＨを、ＸがＯを、ｎ＝ｐ＝０を、Ｒ１１がＣ＝Ｏを選択肢として含む点において両者に差異はない。また、Ｒ１２について、本件発明が６員の炭素環の置換基はヒドロカルビル基から選択されるとされている点について、本件の国際出願日における国際特許出願の請求の範囲の翻訳文の請求項４０に、「Ｒ１２は、置換された５員または６員の炭素環から選択され、１つまたは複数の置換基は、アミド基、アルキル基、アルコキシ基、およびハロゲンから選択される、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物。」と記載され、本件の国際出願日における国際特許出願の明細書の翻訳文に、「本明細書中で使用する場合、用語「ヒドロカルビル基」は、少なくともＣおよびＨを含み、且つ１つまたは複数の他の適切な置換基を任意選択的に含み得る基を意味する。・・・ヒドロカルビル基が１つを超えるＣを含む場合、炭素は必ずしも相互に連結している必要はない。例えば、少なくとも２つの炭素が適切な元素または基を介して連結することができる。したがって、ヒドロカルビル基はヘテロ原子を含むことができる。適切なヘテロ原子は当業者に明らかであり、例えば、硫黄、窒素、および酸素が含まれる。・・・」（段落００３８）、「本発明のいくつかの態様では、１つまたは複数のヒドロカルビル基は、オキシヒドロカルビル基から独立して選択される。」（段落００４５）、「１つの特定のヒドロカルビル基はオキシヒドロカルビル基である。本明細書中で使用する場合、用語「オキシヒドロカルビル」基は、少なくともＣ、Ｈ、およびＯを含み、１つまたは複数の他の適切な置換基を任意選択的に含むことができる基を意味する。・・・」（段落００４６）、「本発明の１つの実施形態では、オキシヒドロカルビル基はオキシ炭化水素基である。」（段落００４７）、「本明細書中の用語「オキシ炭化水素」は、アルコキシ基、オキシアルケニル基、オキシアルキニル基のいずれか１つを意味し、これらの基は直鎖、分岐もしくは環状の基、またはオキシアリール基であり得る。・・・」（段落００４８）、「典型的には、オキシヒドロカルビル基は、式Ｃ１〜６Ｏ（Ｃ１〜３Ｏなど）の基である。」（段落００４９）と記載されていることからみて、本件発明における「ヒドロカルビル基」にはアルコキシ基が含まれるものと解される。したがって、Ｒ１２がアルコキシ基で置換された６員の炭素環である場合を含む点において、本件発明と本件補正後発明とに差異はない。
　そうしてみると、上記第２　２　（３）に記載したのと同様に判断することができるから、本件発明と引用発明とに相違する点はなく、両発明は同一であり、本件発明は、引用文献６に記載された発明である。
　
２　審判請求人の提出した上申書
　審判請求人は平成２７年１月２１日付け上申書において、補正案を提示し、「よって、必要に応じて上記さらなる補正を反映する補正の提出の機会を賜り、原査定を取り消す、この出願は、これを特許すべき旨の査定または審決を速やかにして頂きますようお願い申し上げます。」と記載する。
　しかしながら、請求人が補正をすることができるのは，審判請求と同時に補正をする場合を除いては，審判合議体において，拒絶査定と異なる理由で拒絶すべき旨の審決をしようとする場合に限られるのであって，補正案の記載された上申書を提出したからといって，審判合議体において，請求人の提出した補正案の記載された上申書の内容を，当然に審理の対象として手続を進めなければならないものではない（知財高裁平成２２年（行ケ）１０１９０号参照）。
　そうすると，請求人が提出した補正案を記載した上申書に基づいて補正の機会を与える必要はない。
　
３　まとめ
　したがって、本件発明は特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない。
　
第４　むすび
　以上のとおり、本件発明は特許を受けることができないものであるから、その他の理由を検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。