【誤訳訂正書】
【提出日】令和2年10月9日(2020.10.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
本発明のエステトロール成分は、好ましくはエステトロール、ヒドロキシル基の少なくとも１つの水素原子が、１〜２５個の炭素原子を持つ炭化水素カルボン酸、スルホン酸、又はスルファミン酸のアシル基により置換されているエステトロールのエステル、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される。上記エステトロール成分は、エステトロール（エステトロール水和物を含む）であることがさらにより好ましい。上記投与単位に含有されるエステトロール成分は、エステトロール一水和物であることが最も好ましい。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
重量が３０〜１，０００ｍｇの間である口腔内崩壊性固形医薬剤形であって、
前記剤形が、エステトロール成分を担持する粒子２０〜９９．９重量％、及び１種又は複数の錠剤化賦形剤０．１〜８０重量％からなり、
前記剤形が、エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも１００μｇ含有し、
前記剤形が、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、及びその組合せから選択される結合剤を０．１〜２０重量％含有し、
前記剤形は：
体積加重平均粒径が１０μｍ〜４００μｍである担体粒子を提供するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも５０重量％、エステトロール成分を１〜５０重量％、及び任意選択で１種又は複数の他の薬学的に許容される成分を０〜４９重量％含有する担持液を提供するステップ、
前記担持液１重量部を前記担体粒子０．５〜２０重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
前記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
前記担持粒子を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
前記担持粒子と１種又は複数の錠剤化賦形剤の前記混合物を固形剤形に形成するステップ
を含む方法によって得られる、口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項２】
前記剤形の重量が４０〜５００ｍｇの間である、請求項１に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項３】
エステトロール成分を０．３〜１００ｍｇ含有する、請求項１又は２に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項４】
前記エステトロール成分がエステトロールである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項５】
前記剤形が、マルトース、フルクトース、スクロース、ラクトース、グルコース、ガラクトース、トレハロース、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、マンニトール、イソマルト、及びその組合せから選択される水溶性炭水化物を３０〜９９．９重量％含有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項６】
前記剤形が、マンニトールを少なくとも２０重量％含有する、請求項５に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項７】
前記結合剤がセルロース誘導体である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項８】
前記セルロース誘導体が、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、及びその組合せから選択される、請求項７に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項９】
前記セルロース誘導体がエチルセルロースである、請求項８に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項１０】
前記剤形が、加工デンプン、架橋ポリビニルピロリドン、クロスカルメロース、及びその組合せから選択される崩壊剤を０．１〜２０重量％含有する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項１１】
医学的治療における使用又は女性ホルモン補充療法における使用であって、前記剤形を舌下、頬側、又は唇下投与することを含む前記使用のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項１２】
前記使用が、少なくとも１週間の期間に１日１回投与することを含む、請求項１１に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項１３】
女性の避妊の方法における使用であって、前記剤形を舌下、頬側、又は唇下投与することを含む前記使用のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項１４】
前記使用が、少なくとも１週間の期間に１日１回投与することを含む、請求項１３に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形を製造する方法であって：
体積加重平均粒径が１０μｍ〜４００μｍである担体粒子を提供するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも５０重量％、エステトロール成分を１〜５０重量％、並びに１種又は複数の他の薬学的に許容される成分を０〜４９重量％含有する担持液を提供するステップ、
前記担持液１重量部を前記担体粒子０．５〜２０重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
前記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
前記担持粒子を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
前記担持粒子と１種又は複数の錠剤化賦形剤の前記混合物を固形剤形に形成するステップ
を含む、方法。
【請求項１６】
前記担体粒子が、単糖類、二糖類、三糖類、Ｃ４〜Ｃ１２糖アルコール、及びその組合せから選択される水溶性炭水化物を少なくとも３０重量％含有する、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記担体粒子が、前記水溶性炭水化物を少なくとも５０重量％含有する、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
水溶性炭水化物が、マルトース、フルクトース、スクロース、ラクトース、グルコース、ガラクトース、トレハロース、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、マンニトール、及びその組合せから選択される、請求項１６又は１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記担体粒子がマンニトールを少なくとも２０重量％含有する、請求項１５〜１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
前記担体粒子がラクトースを少なくとも１０重量％含有する、請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２１】
前記担持液を前記担体粒子と混合した場合、前記担持液中、９０重量％を超える前記エステトロール成分が溶解する、請求項１５〜２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
前記担持液が前記エステトロール成分を２〜４０重量％含有する、請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２３】
前記担持液が、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、及びその組合せから選択される結合剤を０．５〜４０重量％含有する、請求項１５〜２２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２４】
前記結合剤がエチルセルロースである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記湿潤粒子が、高剪断造粒機、低剪断造粒機、又は流動層造粒機で、前記担持液と前記担体粒子を混合することによって形成される、請求項１５〜２４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２６】
流動層造粒機で、前記湿潤粒子から前記有機溶媒を除去する、請求項１５〜２５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２７】
前記担持液が、エタノールを少なくとも６０重量％含有する、請求項１５〜２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２８】
前記湿潤粒子が、前記担持液と前記担体粒子を、１：０．８〜１：１２の範囲内の重量比で混合することによって調製される、請求項１５〜２７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２９】
前記担持粒子の体積平均径が１００〜４，０００μｍの範囲内である、請求項１５〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０】
前記錠剤化賦形剤が、加工デンプン、架橋ポリビニルピロリドン、クロスカルメロース、及びその組合せから選択される崩壊剤を、前記口腔内崩壊性固形医薬剤形の重量に対して０〜１５％含有する、請求項１５〜２９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１】
前記１種又は複数の錠剤化賦形剤が、ラクトース、マンニトール、キシリトール、微結晶セルロース、デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、及びその組合せから選択される賦形剤を、前記口腔内崩壊性固形医薬剤形の重量に対して少なくとも３０％含有する、請求項１５〜３０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３２】
前記口腔内崩壊性固形医薬剤形が直接圧縮又は圧縮成形によって形成される、請求項１５〜３１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３３】
重量が３０〜１，０００ｍｇの間である口腔内崩壊性固形医薬剤形であって、
前記剤形が、エステトロール成分を担持する粒子２０〜９９．９重量％、及び１種又は複数の錠剤化賦形剤０．１〜８０重量％からなり、
前記剤形が、エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも１００μｇ含有し、
前記剤形が、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、及びその組合せから選
択される結合剤を０．１〜２０重量％含有する、口腔内崩壊性固形医薬剤形。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
本発明に記載の固形投与単位は、重量が３０〜１，０００ｍｇの間であり、エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも１００μｇ含有する。この固形投与単位は：
体積中位径（ｖｏｌｕｍｅ  ｍｅｄｉａｎ  ｄｉａｍｅｔｅｒ）が１０μｍ〜４００μｍである担体粒子を提供するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも５０重量％、エステトロール成分を１〜５０重量％、並びに１種又は複数の他の薬学的に許容される成分を０〜４９重量％含有する担持液を提供するステップ、
上記担持液１重量部を上記担体粒子０．５〜２０重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
上記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、上記担持粒子を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記担持粒子又は上記担持粒子と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む方法によって入手可能である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
本発明は、前述の固形投与単位を調製する方法も提供し、前記方法は：
体積加重平均粒径（volume weighted average particle size）が１０μｍ〜４００μｍである担体粒子を提供するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも５０重量％、エステトロール成分を１〜５０重量％、並びに１種又は複数の他の薬学的に許容される成分を０〜４９重量％含有する担持液を提供するステップ、
上記担持液１重量部を上記担体粒子０．５〜２０重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
上記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、上記担持粒子を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記担持粒子又は上記担持粒子と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
本発明の第１の態様は、重量が３０〜１，０００ｍｇの間である口腔内崩壊性固形医薬投与単位であって、エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも１００μｇ含有する前記投与単位に関し、ここで、前記固形投与単位は：
体積加重平均粒径が１０μｍ〜４００μｍである担体粒子を提供するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも５０重量％、エステトロール成分を１〜５０重量％、並びに１種又は複数の他の薬学的に許容される成分を０〜４９重量％含有する担持液を提供するステップ、
上記担持液１重量部を上記担体粒子０．５〜２０重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
上記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、上記担持粒子を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記担持粒子又は上記担持粒子と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む方法によって得られる。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６３】
本発明のさらに別の態様は、本明細書で先に記載されている固形投与単位を調製する方法であって：
体積加重平均粒径が１０μｍ〜４００μｍである担体粒子を提供するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも５０重量％、エステトロール成分を１〜５０重量％、並びに１種又は複数の他の薬学的に許容される成分を０〜４９重量％含有する担持液を提供するステップ、
上記担持液１重量部を上記担体粒子０．５〜２０重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
上記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、上記担持粒子を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記担持粒子又は上記担持粒子と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む前記方法に関する。