【手続補正書】
【提出日】令和2年9月30日(2020.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）：
【化１７０】
2019529495.tif 000001
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、またはＲ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
ｎは、１または２であり；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、ハロ、−ＯＲＣ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、またはＲ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化１７１】
2019529495.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化１７２】
2019529495.tif 000003
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１７３】
2019529495.tif 000004
は単結合であり；
【化１７４】
2019529495.tif 000005
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化１７５】
2019529495.tif 000006
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
ａ．ｎは１である；または
ｂ．ｎは２である、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１Ａ、Ｒ３およびＲ４が水素であり、そしてＲ１Ｂが非置換イソプロピルである場合、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成せず；そして
Ｒ４が存在せず、Ｒ３が水素であり、そしてＲ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３である場合、Ｒ２Ａは−ＣＨ３ではなく、そしてＲ２Ｂは−ＯＨではない、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ４が存在せず、Ｒ２Ａが−ＯＨであり、Ｒ２Ｂが水素または−ＣＦ３であり、そしてＲ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３である場合、Ｒ３は水素ではなく；そして
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３であり、そしてＲ３が水素である場合、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成しない、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
ａ．式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−Ｉ）：
【化１７６】
2019529495.tif 000007
の化合物である；
ｂ．式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＩＩ）：
【化１７７】
2019529495.tif 000008
の化合物である；
ｃ．式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＩＩＩ）：
【化１７８】
2019529495.tif 000009
の化合物である；
ｄ．式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＩＶ）、（Ａ−Ｖ）または（Ａ−ＶＩ）：
【化１７９】
2019529495.tif 000010
【化１８０】
2019529495.tif 000011
［式中、Ｒ２Ｃは、水素またはアルキルであり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；
ｅ．式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＶＩＩ）、（Ａ−ＶＩＩＩ）または（Ａ−ＩＸ）：
【化１８１】
2019529495.tif 000012
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；
ｆ．式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−Ｘ）：
【化１８２】
2019529495.tif 000013
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；または
ｇ．式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＸＩＩ）
【化１８３】
2019529495.tif 000014
［式中、Ｒ’は、アルキルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、水素またはアルキルであり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；そしてｍは、０、１、２または３である］の化合物である、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ４は存在せず、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの一方は−ＯＨであり、そしてＲ３は水素ではない、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
ａ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、非置換または置換アルキルである；
ｂ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される；
ｃ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、置換アルキルである；または
ｄ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、ハロアルキルである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１Ａは、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
ａ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、非置換または置換アルキルである；
ｂ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３である；
ｃ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する；
ｄ．Ｒ１Ａは水素であり、そしてＲ１Ｂは、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである；または
ｅ．Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１Ｂは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
ａ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、置換または非置換アルキルである；
ｂ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、−Ｆである；または
ｃ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−ＣＨ３であり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
ａ．Ｒ３は、置換または非置換アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである；または
ｂ．Ｒ３は置換または非置換アルキルである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素であり、そしてＲ３は置換または非置換アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
式（Ｂ）：
【化１８４】
2019529495.tif 000015
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、またはＲ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
ｎは、１または２であり；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、ハロ、−ＯＲＣ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、またはＲ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化１８５】
2019529495.tif 000016
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化１８６】
2019529495.tif 000017
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１８７】
2019529495.tif 000018
は単結合であり；
【化１８８】
2019529495.tif 000019
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化１８９】
2019529495.tif 000020
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
ａ．ｎは１である；または
ｂ．ｎは２である、
請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
ａ．式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−Ｉ）：
【化１９０】
2019529495.tif 000021
の化合物である；
ｂ．式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＩＩ）：
【化１９１】
2019529495.tif 000022
の化合物である；
ｃ．式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＩＩＩ）：
【化１９２】
2019529495.tif 000023
の化合物である；
ｄ．式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＩＶ）、（Ｂ−Ｖ）または（Ｂ−ＶＩ）：
【化１９３】
2019529495.tif 000024
［式中、Ｒ２Ｃは、水素またはアルキルであり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；
ｅ．式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＶＩＩ）、（Ｂ−ＶＩＩＩ）または（Ｂ−ＩＸ）：
【化１９４】
2019529495.tif 000025
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；
ｆ．式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−Ｘ）：
【化１９５】
2019529495.tif 000026
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；または
ｇ．式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＸＩＩ）
【化１９６】
2019529495.tif 000027
［式中、Ｒ’は、アルキルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、水素またはアルキルであり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；そしてｍは、０、１、２または３である］の化合物である、
請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
ａ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、非置換または置換アルキルである；
ｂ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される；
ｃ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、置換アルキルである；
ｄ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、ハロアルキルである；
ｅ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３である；
ｆ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する；
ｇ．Ｒ１Ａは水素であり、そしてＲ１Ｂは、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである；または
ｈ．Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１Ｂは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、
請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ１Ａは、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
ａ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、置換または非置換アルキルである；
ｂ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、−Ｆである；または
ｃ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−ＣＨ３であり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである、
請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
ａ．Ｒ３は、置換または非置換アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである；または
ｂ．Ｒ３は置換または非置換アルキルである、
請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素であり、そしてＲ３は置換または非置換アルキルである、請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
式（Ｉ）：
【化１９７】
2019529495.tif 000028
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、または
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、ハロ、−ＯＲＣ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、または
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化１９８】
2019529495.tif 000029
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化１９９】
2019529495.tif 000030
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２００】
2019529495.tif 000031
は単結合であり；
【化２０１】
2019529495.tif 000032
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化２０２】
2019529495.tif 000033
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在せず；
ただし、Ｒ１Ａ、Ｒ３およびＲ４が水素であり、そしてＲ１Ｂが非置換イソプロピルである場合、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成せず；そして
Ｒ４が存在せず、Ｒ３が水素であり、そしてＲ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３である場合、Ｒ２Ａは−ＣＨ３ではなく、そしてＲ２Ｂは−ＯＨではない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
Ｒ１Ａ、Ｒ３およびＲ４は水素であり、Ｒ１Ｂは非置換イソプロピルであり、そしてＲ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成しない、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
Ｒ４は存在せず、Ｒ３は水素であり、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３であり、Ｒ２Ａは−ＣＨ３ではなく、そしてＲ２Ｂは−ＯＨではない、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
ａ．式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ａ）：
【化２０３】
2019529495.tif 000034
の化合物である；
ｂ．式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｂ）：
【化２０４】
2019529495.tif 000035
の化合物である；
ｃ．式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｃ）：
【化２０５】
2019529495.tif 000036
の化合物である；
ｄ．式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｅ）、（Ｉ−Ｆ）または（Ｉ−Ｇ）：
【化２０６】
2019529495.tif 000037
【化２０７】
2019529495.tif 000038
［式中、Ｒ２Ｃは、水素またはアルキルであり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；
ｅ．式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｈ）、（Ｉ−Ｉ）または（Ｉ−Ｊ）：
【化２０８】
2019529495.tif 000039
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；
ｆ．式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｋ）：
【化２０９】
2019529495.tif 000040
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；または
ｇ．式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｍ）
【化２１０】
2019529495.tif 000041
［式中、Ｒ’は、アルキルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、水素またはアルキルであり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；そしてｍは、０、１、２または３である］の化合物である、
請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
ａ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、非置換または置換アルキルである；
ｂ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される；
ｃ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、置換アルキルである、；
ｄ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、ハロアルキルである；
ｅ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは非置換または置換アルキルである；
ｆ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３である；
ｇ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する；
ｈ．Ｒ１Ａは水素であり、そしてＲ１Ｂは、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである；または
ｉ．Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１Ｂは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、
請求項２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
Ｒ１Ａは、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
ａ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、置換または非置換アルキルである；
ｂ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、−Ｆである；
ｃ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−ＣＨ３であり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである；または
ｄ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−Ｆである、
請求項２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
ａ．Ｒ３は、置換または非置換アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである；または
ｂ．Ｒ３は置換されたアルキルまたは非置換アルキルである、
請求項２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素であり、そしてＲ３は置換または非置換アルキルである、請求項２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
式（ＩＩ）：
【化２１１】
2019529495.tif 000042
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、または
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、ハロ、−ＯＲＣ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、または
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化２１２】
2019529495.tif 000043
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２１３】
2019529495.tif 000044
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２１４】
2019529495.tif 000045
は単結合であり；
【化２１５】
2019529495.tif 000046
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化２１６】
2019529495.tif 000047
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在せず；
ただし、Ｒ４が存在せず、Ｒ２Ａが−ＯＨであり、Ｒ２Ｂが水素または−ＣＦ３であり、そしてＲ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３である場合、Ｒ３は水素ではなく；そして
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３であり、そしてＲ３が水素である場合、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】
Ｒ４は存在せず、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの一方は−ＯＨであり、そしてＲ３は水素ではない、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２】
ａ．式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ａ）：
【化２１７】
2019529495.tif 000048
の化合物である；
ｂ．式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｂ）：
【化２１８】
2019529495.tif 000049
の化合物である；
ｃ．式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｃ）：
【化２１９】
2019529495.tif 000050
の化合物である；
ｄ．式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｄ）：
【化２２０】
2019529495.tif 000051
の化合物である；
ｅ．式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｅ）、（ＩＩ−Ｆ）または（ＩＩ−Ｇ）：
【化２２１】
2019529495.tif 000052
［式中、Ｒ２Ｃは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、そしてＲ３は、置換されたアルキルまたは非置換アルキルである］の化合物である；
ｆ．式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｈ）、（ＩＩ−Ｉ）または（ＩＩ−Ｊ）：
【化２２２】
2019529495.tif 000053
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である；または
ｇ．式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｋ）
【化２２３】
2019529495.tif 000054
［式中、Ｒ’は、アルキルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、水素またはアルキルであり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；そしてｍは、０、１、２または３である］の化合物である、
請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３３】
ａ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、非置換または置換アルキルである；
ｂ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される；
ｃ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、置換アルキルである；
ｄ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、ハロアルキルである；
ｅ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは非置換または置換アルキルである；
ｆ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３である；
ｇ．Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に環を形成する；
ｈ．Ｒ１Ａは水素であり、そしてＲ１Ｂは、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである；または
ｉ．Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１Ｂは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、
請求項３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
Ｒ１Ａは、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項３０〜３３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５】
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、置換または非置換アルキルである、請求項３０〜３３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３６】
Ｒ３は、置換されたアルキルまたは非置換アルキルである、請求項３０〜３３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７】
ａ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素であり、そしてＲ３は置換または非置換アルキルである；
ｂ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、−Ｆである；
ｃ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−ＣＨ３であり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである；または
ｄ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−Ｆである、
請求項３０〜３３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８】
式（ＩＩＩ）：
【化２２４】
2019529495.tif 000055
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、置換または非置換アルキルであり；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、−ＯＲＣまたはアルキルであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、または
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化２２５】
2019529495.tif 000056
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２２６】
2019529495.tif 000057
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２２７】
2019529495.tif 000058
は単結合であり；
【化２２８】
2019529495.tif 000059
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化２２９】
2019529495.tif 000060
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９】
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、−ＣＨ３である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４０】
ａ．Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する；
ｂ．Ｒ２Ａは−ＯＨであり、そしてＲ２ＢはＨである；
ｃ．Ｒ２Ａは−ＣＨ３であり、そしてＲ２ＢはＨである；または
ｄ．Ｒ２Ａは−ＯＨであり、そしてＲ２Ｂは−ＣＨ３である、
請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１】
Ｒ３は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２】
Ｒ１Ａは−ＣＦ３である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項４４】
鎮静または麻酔の誘導において使用するための、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４３に記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
本明細書中に記載される障害の処置または予防において使用するための、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４３に記載の薬学的組成物。
【請求項４６】
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、請求項４５に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項４７】
前記障害は、炎症性腸疾患である、請求項４５に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項４８】
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、請求項４５に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項４９】
前記障害は、代謝障害である、請求項４５に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項５０】
前記障害は、自己免疫障害である、請求項４５に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項５１】
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、請求項４５に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項５２】
ＣＮＳ関連状態の処置または予防において使用するための、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４３に記載の薬学的組成物。
【請求項５３】
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の痴呆が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病および産後うつが挙げられる）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性脳硬化症複合体が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴である、請求項５２に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項５４】
前記障害は、ステロール合成障害である、請求項４５に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７７】
本明細書中で使用される場合、他に特定されない限り、化合物の「予防有効量」とは、疾患、障害もしくは状態、またはその疾患、障害もしくは状態に関連する１つもしくはそれより多くの症状を予防するため、あるいはその再発を予防するために充分な量である。化合物の予防有効量とは、その疾患、障害または状態の予防において予防上の利点を提供する、単独でかまたは他の剤と組み合わせての、治療剤の量を意味する。用語「予防有効量」は、予防全体を改善させる量、または別の予防剤の予防効力を増強する量を包含し得る。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ａ）：
【化１７０】
2019529495.tif 000061
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、またはＲ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
ｎは、１または２であり；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、ハロ、−ＯＲＣ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、またはＲ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化１７１】
2019529495.tif 000062
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化１７２】
2019529495.tif 000063
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１７３】
2019529495.tif 000064
は単結合であり；
【化１７４】
2019529495.tif 000065
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化１７５】
2019529495.tif 000066
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
ｎは１である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ｎは２である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１Ａ、Ｒ３およびＲ４が水素であり、そしてＲ１Ｂが非置換イソプロピルである場合、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成せず；そして
Ｒ４が存在せず、Ｒ３が水素であり、そしてＲ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３である場合、Ｒ２Ａは−ＣＨ３ではなく、そしてＲ２Ｂは−ＯＨではない、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ４が存在せず、Ｒ２Ａが−ＯＨであり、Ｒ２Ｂが水素または−ＣＦ３であり、そしてＲ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３である場合、Ｒ３は水素ではなく；そして
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３であり、そしてＲ３が水素である場合、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成しない、項目１に記載の化合物。
（項目６）
式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−Ｉ）：
【化１７６】
2019529495.tif 000067
の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＩＩ）：
【化１７７】
2019529495.tif 000068
の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＩＩＩ）：
【化１７８】
2019529495.tif 000069
の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＩＶ）、（Ａ−Ｖ）または（Ａ−ＶＩ）：
【化１７９】
2019529495.tif 000070
【化１８０】
2019529495.tif 000071
［式中、Ｒ２Ｃは、水素またはアルキルであり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＶＩＩ）、（Ａ−ＶＩＩＩ）または（Ａ−ＩＸ）：
【化１８１】
2019529495.tif 000072
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−Ｘ）：
【化１８２】
2019529495.tif 000073
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
式（Ａ）の前記化合物は、式（Ａ−ＸＩＩ）
【化１８３】
2019529495.tif 000074
［式中、Ｒ’は、アルキルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、水素またはアルキルであり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；そしてｍは、０、１、２または３である］の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ４は存在せず、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの一方は−ＯＨであり、そしてＲ３は水素ではない、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、非置換または置換アルキルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、置換アルキルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、ハロアルキルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１Ａは、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは非置換または置換アルキルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１Ａは水素であり、そしてＲ１Ｂは、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１Ｂは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、置換または非置換アルキルである、項目１〜８または１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、−Ｆである、項目１〜８または１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−ＣＨ３であり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである、項目１〜８または１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ３は、置換または非置換アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３は置換または非置換アルキルである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素であり、そしてＲ３は置換または非置換アルキルである、項目１〜８または１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目３１）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、被験体に、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３２）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３３）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目３２に記載の方法。
（項目３５）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目３２に記載の方法。
（項目３６）
前記障害は、代謝障害である、項目３２に記載の方法。
（項目３７）
前記障害は、自己免疫障害である、項目３２に記載の方法。
（項目３８）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目３２に記載の方法。
（項目３９）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４０）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の痴呆が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病および産後うつ、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性脳硬化症複合体が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴である、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目３２に記載の方法。
（項目４２）
式（Ｂ）：
【化１８４】
2019529495.tif 000075
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、またはＲ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
ｎは、１または２であり；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、ハロ、−ＯＲＣ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、またはＲ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化１８５】
2019529495.tif 000076
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化１８６】
2019529495.tif 000077
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１８７】
2019529495.tif 000078
は単結合であり；
【化１８８】
2019529495.tif 000079
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化１８９】
2019529495.tif 000080
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４３）
ｎは１である、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
ｎは２である、項目４２に記載の化合物。
（項目４５）
式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−Ｉ）：
【化１９０】
2019529495.tif 000081
の化合物である、項目４２に記載の化合物。
（項目４６）
式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＩＩ）：
【化１９１】
2019529495.tif 000082
の化合物である、項目４２に記載の化合物。
（項目４７）
式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＩＩＩ）：
【化１９２】
2019529495.tif 000083
の化合物である、項目４２に記載の化合物。
（項目４８）
式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＩＶ）、（Ｂ−Ｖ）または（Ｂ−ＶＩ）：
【化１９３】
2019529495.tif 000084
［式中、Ｒ２Ｃは、水素またはアルキルであり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目４２に記載の化合物。
（項目４９）
式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＶＩＩ）、（Ｂ−ＶＩＩＩ）または（Ｂ−ＩＸ）：
【化１９４】
2019529495.tif 000085
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目４２に記載の化合物。
（項目５０）
式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−Ｘ）：
【化１９５】
2019529495.tif 000086
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目４２に記載の化合物。
（項目５１）
式（Ｂ）の前記化合物は、式（Ｂ−ＸＩＩ）
【化１９６】
2019529495.tif 000087
［式中、Ｒ’は、アルキルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、水素またはアルキルであり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；そしてｍは、０、１、２または３である］の化合物である、項目４２に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、非置換または置換アルキルである、項目４２〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、置換アルキルである、項目４２〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、ハロアルキルである、項目４２〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ１Ａは、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目４２〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３である、項目４２〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目４２〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１Ａは水素であり、そしてＲ１Ｂは、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、項目４２〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１Ｂは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、項目４２〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、置換または非置換アルキルである、項目４２〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、−Ｆである、項目４２〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−ＣＨ３であり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである、項目４２〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ３は、置換または非置換アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである、項目４２〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ３は置換または非置換アルキルである、項目４２〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素であり、そしてＲ３は置換または非置換アルキルである、項目４２〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
項目４２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目６８）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、被験体に、有効量の項目４２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６９）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目４２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目７０）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目６９に記載の方法。
（項目７１）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目６９に記載の方法。
（項目７２）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目６９に記載の方法。
（項目７３）
前記障害は、代謝障害である、項目６９に記載の方法。
（項目７４）
前記障害は、自己免疫障害である、項目６９に記載の方法。
（項目７５）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目６９に記載の方法。
（項目７６）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目４２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目７７）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の痴呆が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病および産後うつ、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性脳硬化症複合体が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴である、項目７６に記載の方法。
（項目７８）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目６９に記載の方法。
（項目７９）
式（Ｉ）：
【化１９７】
2019529495.tif 000088
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、または
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、ハロ、−ＯＲＣ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、または
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化１９８】
2019529495.tif 000089
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化１９９】
2019529495.tif 000090
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２００】
2019529495.tif 000091
は単結合であり；
【化２０１】
2019529495.tif 000092
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化２０２】
2019529495.tif 000093
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在せず；
ただし、Ｒ１Ａ、Ｒ３およびＲ４が水素であり、そしてＲ１Ｂが非置換イソプロピルである場合、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成せず；そして
Ｒ４が存在せず、Ｒ３が水素であり、そしてＲ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３である場合、Ｒ２Ａは−ＣＨ３ではなく、そしてＲ２Ｂは−ＯＨではない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８０）
Ｒ１Ａ、Ｒ３およびＲ４は水素であり、Ｒ１Ｂは非置換イソプロピルであり、そしてＲ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成しない、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ４は存在せず、Ｒ３は水素であり、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３であり、Ｒ２Ａは−ＣＨ３ではなく、そしてＲ２Ｂは−ＯＨではない、項目７９に記載の化合物。
（項目８２）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ａ）：
【化２０３】
2019529495.tif 000094
の化合物である、項目７９に記載の化合物。
（項目８３）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｂ）：
【化２０４】
2019529495.tif 000095
の化合物である、項目７９に記載の化合物。
（項目８４）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｃ）：
【化２０５】
2019529495.tif 000096
の化合物である、項目７９に記載の化合物。
（項目８５）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｅ）、（Ｉ−Ｆ）または（Ｉ−Ｇ）：
【化２０６】
2019529495.tif 000097
【化２０７】
2019529495.tif 000098
［式中、Ｒ２Ｃは、水素またはアルキルであり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目７９に記載の化合物。
（項目８６）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｈ）、（Ｉ−Ｉ）または（Ｉ−Ｊ）：
【化２０８】
2019529495.tif 000099
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目７９に記載の化合物。
（項目８７）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｋ）：
【化２０９】
2019529495.tif 000100
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目７９に記載の化合物。
（項目８８）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ｍ）
【化２１０】
2019529495.tif 000101
［式中、Ｒ’は、アルキルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、水素またはアルキルであり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；そしてｍは、０、１、２または３である］の化合物である、項目７９に記載の化合物。
（項目８９）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、非置換または置換アルキルである、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、置換アルキルである、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、ハロアルキルである、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ１Ａは、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは非置換または置換アルキルである、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９５）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３である、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９６）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ１Ａは水素であり、そしてＲ１Ｂは、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１Ｂは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、項目７９〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、置換または非置換アルキルである、項目７９〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、−Ｆである、項目７９〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−ＣＨ３であり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである、項目７９〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−Ｆである、項目７９〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ３は、置換または非置換アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである、項目７９〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ３は置換されたアルキルまたは非置換アルキルである、項目７９〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素であり、そしてＲ３は置換または非置換アルキルである、項目７９〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
項目７９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目１０７）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、被験体に、有効量の項目７９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１０８）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目７９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１０９）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目１０８に記載の方法。
（項目１１０）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目１０８に記載の方法。
（項目１１１）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目１０８に記載の方法。
（項目１１２）
前記障害は、代謝障害である、項目１０８に記載の方法。
（項目１１３）
前記障害は、自己免疫障害である、項目１０８に記載の方法。
（項目１１４）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目１０８に記載の方法。
（項目１１５）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目７９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１１６）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の痴呆が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病または産後うつ、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性脳硬化症複合体が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴である、項目１１５に記載の方法。
（項目１１７）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目１０８に記載の方法。
（項目１１８）
式（ＩＩ）：
【化２１１】
2019529495.tif 000102
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、または
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、ハロ、−ＯＲＣ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、または
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化２１２】
2019529495.tif 000103
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２１３】
2019529495.tif 000104
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２１４】
2019529495.tif 000105
は単結合であり；
【化２１５】
2019529495.tif 000106
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化２１６】
2019529495.tif 000107
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在せず；
ただし、Ｒ４が存在せず、Ｒ２Ａが−ＯＨであり、Ｒ２Ｂが水素または−ＣＦ３であり、そしてＲ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３である場合、Ｒ３は水素ではなく；そして
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂが−ＣＨ３であり、そしてＲ３が水素である場合、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１１９）
Ｒ４は存在せず、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの一方は−ＯＨであり、そしてＲ３は水素ではない、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２０）
式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ａ）：
【化２１７】
2019529495.tif 000108
の化合物である、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２１）
式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｂ）：
【化２１８】
2019529495.tif 000109
の化合物である、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２２）
式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｃ）：
【化２１９】
2019529495.tif 000110
の化合物である、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２３）
式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｄ）：
【化２２０】
2019529495.tif 000111
の化合物である、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２４）
式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｅ）、（ＩＩ−Ｆ）または（ＩＩ−Ｇ）：
【化２２１】
2019529495.tif 000112
［式中、Ｒ２Ｃは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、そしてＲ３は、置換されたアルキルまたは非置換アルキルである］の化合物である、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２５）
式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｈ）、（ＩＩ−Ｉ）または（ＩＩ−Ｊ）：
【化２２２】
2019529495.tif 000113
［式中、Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、アルキルである］の化合物である、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２６）
式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ｋ）
【化２２３】
2019529495.tif 000114
［式中、Ｒ’は、アルキルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡは、水素またはアルキルであり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；そしてｍは、０、１、２または３である］の化合物である、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、非置換または置換アルキルである、項目１１８〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２８）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される、項目１１８〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は独立して、置換アルキルである、項目１１８〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、ハロアルキルである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１３１）
Ｒ１Ａは、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目１１８〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３２）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは非置換または置換アルキルである、項目１１８〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３３）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは−ＣＨ３である、項目１１８〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３４）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に環を形成する、項目１１８〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３５）
Ｒ１Ａは水素であり、そしてＲ１Ｂは、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、項目１１８〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３６）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、置換または非置換アルキルである、項目１１８〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３７）
Ｒ３は、置換されたアルキルまたは非置換アルキルである、項目１１８〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３８）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素であり、そしてＲ３は置換または非置換アルキルである、項目１１８〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３９）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、−Ｆである、項目１１８〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４０）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−ＣＨ３であり、そしてＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは−ＯＲＡであり、ここで、ＲＡはアルキルである、項目１１８〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４１）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは−Ｆである、項目１１８〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４２）
Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１Ｂは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、項目１１８〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４３）
項目１１８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目１４４）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、被験体に、有効量の項目１１８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１４５）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１１８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１４６）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目１４５に記載の方法。
（項目１４７）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目１４５に記載の方法。
（項目１４８）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目１４５に記載の方法。
（項目１４９）
前記障害は、代謝障害である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５０）
前記障害は、自己免疫障害である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５１）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５２）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１１８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１５３）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の痴呆が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病および産後うつが挙げられる）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性脳硬化症複合体が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴である、項目１５２に記載の方法。
（項目１５４）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５５）
式（ＩＩＩ）：
【化２２４】
2019529495.tif 000115
［式中、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、置換または非置換アルキルであり；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの各々は独立して、水素、−ＯＲＣまたはアルキルであり、ここで、ＲＣは、水素もしくはアルキルであるか、または
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂの両方は同時に水素ではなく；
Ｒ３は、アルキルであり；
Ｒ４は存在しないか、または水素であり；そして
【化２２５】
2019529495.tif 000116
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２２６】
2019529495.tif 000117
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２２７】
2019529495.tif 000118
は単結合であり；
【化２２８】
2019529495.tif 000119
の両方が単結合である場合、Ｒ４は水素であり；そして
【化２２９】
2019529495.tif 000120
の一方が二重結合である場合、Ｒ４は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１５６）
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの各々は、−ＣＨ３である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１５７）
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目１５５に記載の化合物。
（項目１５８）
Ｒ３は−ＣＨ２ＣＨ３である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１５９）
Ｒ２Ａは−ＯＨであり、そしてＲ２ＢはＨである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１６０）
Ｒ２Ａは−ＣＨ３であり、そしてＲ２ＢはＨである、項目１５５に記載の化合物。
（項目１６１）
Ｒ２Ａは−ＯＨであり、そしてＲ２Ｂは−ＣＨ３である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１６２）
Ｒ１Ａは−ＣＦ３である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１６３）
項目１５５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目１６４）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、被験体に、有効量の項目１５５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１６５）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１５５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１６６）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目１６５に記載の方法。
（項目１６７）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目１６５に記載の方法。
（項目１６８）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目１６５に記載の方法。
（項目１６９）
前記障害は、代謝障害である、項目１６５に記載の方法。
（項目１７０）
前記障害は、自己免疫障害である、項目１６５に記載の方法。
（項目１７１）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目１６５に記載の方法。
（項目１７２）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１５５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１７３）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の痴呆が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病および産後うつが挙げられる）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性脳硬化症複合体が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴である、項目１７２に記載の方法。
（項目１７４）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目１６５に記載の方法。