【手続補正書】
【提出日】令和2年11月6日(2020.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019537605.tif 000001
［式中：
Ａは、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、ＯＣ１−３アルキル−、−Ｃ（ＲａＲｂ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｅ環は、
【化２】
2019537605.tif 000002
（ここで、
【化３】
2019537605.tif 000003
はＡとの結合点であり、
【化４】
2019537605.tif 000004
はＹとの結合点である）
より選択される、シクロブチレン、アゼチジニレン、または［３.３.０］二環式部分であり；
Ｌ１およびＬ２は、各々独立して、Ｃ１−４アルキレンであり；
Ｘは、０、１、２、または３個のＲ９で置換されたＣ１−５の直鎖アルキレンまたはフェニレンであり；
Ｚは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（ＲａＲｂ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＲａＲｂ）−、−Ｃ（ＲａＲｂ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（ＲａＲｂ）−であり；
ｍは、各々独立して、１または２の整数であり；
ｎは、各々独立して、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、または３の整数であり；
ｗは、各々独立して、０、１、または２であり；
Ｒ１は
【化５】
2019537605.tif 000005
からなる群より選択されるアルギニン模倣部分であり；
各アルギニン模倣部分にある星印の１つはＸとの結合点であって、他の２つの星印は水素であり；
Ｒ２は、各々独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ アルコキシであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−６アルキル、３〜１０員のカルボシクリル、カルボシクリルアルキル、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、３〜１４員のヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、５〜１４員のヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；ここで該アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１０で置換され；
Ｒ４は、水素、ハロ、Ｃ１−６アルキル、３〜１０員のカルボシクリル、カルボシクリルアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、５〜１４員のヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ＮＲｃＲｄ、ＯＲｈ、Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｈ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、またはＮＨＳ（Ｏ）ｍＲ７であり；ここで該アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１７で置換され；
Ｒ４ａは、水素、ハロ、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｒ５ａ、または
【化６】
2019537605.tif 000006
より選択される構造的部分であり；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、または５〜７員のヘテロシクリルであり；ここで該アルキル、フェニル、およびヘテロシクリルは、各々独立して、０〜３個のＲ５ｄで置換され；
Ｒ５ｃは、Ｃ１−６アルキルまたは５〜７員のカルボシクリルであり；ここで該アルキル、フェニル、およびヘテロシクリルは、各々独立して、０〜３個のＲ５ｄで置換され；
Ｒ５ｄは、各場合で、独立して、ハロ、ＯＨ、アルコキシ、オキソ、またはアルキルであるか；あるいはまた、隣接する２個のＲ５ｄが、それらが結合する原子と一緒になって、カルボシクリル部分を形成し；
Ｒ６は、各場合で、水素、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａであり；
Ｒ６ａは、Ｃ１−６アルキル、アリール、またはアリールアルキルであり；
Ｒ７は、Ｃ１−６アルキル、３〜１０員のカルボシクリル、カルボシクリルアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、ここで該アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１２で置換され；
Ｒ８は、各々独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシであり；
Ｒ９は、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アミノアルキル、３〜６員のカルボシクリル、カルボシクリルアルキル、４〜６員のヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；ここで該アリールおよびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；該カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；
Ｒ１０は、各々独立して、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、アミノ、Ｓ（Ｏ）ｍＲ１５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜６員のカルボシクリル、４〜７員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり；ここで該アルキル、アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１６で置換され；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロシクリルであり；ここで該アルキル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１３で置換され；および
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、またはスルホンアミドであり；
Ｒ１５は、−Ｎ（ＲｘＲｙ）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アミノアルキルであり；
Ｒ１６は、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、またはスルホンアミドであり；
Ｒ１７は、各々独立して、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、アミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜６員のカルボシクリル、４〜７員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり；ここで該アルキル、アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１８で置換され；
Ｒ１８は、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、またはスルホンアミドであり；
ＲａおよびＲｂは、各場合で、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）ｍＲ１１、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、またはスルホンアミドであり；
ＲｃおよびＲｄは、各場合で、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはアルコキシアルキルであり；ここで該アリールおよびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；該シクロアルキルは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；
Ｒｈは、各場合で、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１４で置換され；
Ｒｅは、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒｆは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒｇは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＣｌ３、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、
【化７】
2019537605.tif 000007
であり；および
ＲｘおよびＲｙは、各々独立して、水素またはＣ１−６アルキルである］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物が、構造式（ＩＩ）（式中、Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｎ、ＣＨ、またはＣＲ２である：ただし、Ｚ１およびＺ２の両方がＮであることはなく；ｎは０または１である）
【化８】
2019537605.tif 000008
で表される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物が、構造式（ＩＩＩ）（式中、Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｎ、ＣＨ、またはＣＲ２であり；Ｙは−Ｃ（ＲａＲｂ）−または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−であり；Ａは共有結合、−Ｃ（ＲａＲｂ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−であり；およびｗは０、１、または２の整数である）
【化９】
2019537605.tif 000009
で表される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が
【化１０】
2019537605.tif 000010
からなる群より選択される構造式から選ばれる、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｅ環が
【化１１】
2019537605.tif 000011
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が、水素、
【化１２】
2019537605.tif 000012
【化１３】
2019537605.tif 000013
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、ＮＨ２、および以下の構造的部分：
【化１４】
2019537605.tif 000014
より選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ５がＨまたはＲ５ａであり；Ｒ５ａが、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソペンチル、または
【化１５】
2019537605.tif 000015
より選択される構造的部分である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（２−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（２−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（２−（２−（２−メチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−３−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）スピロ［３.３］ヘプタン−２−カルボキシアミド）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−４−オキソ−４−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−４−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）ブタン酸；
（３Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
Ｎ−（（ベンジルオキシ）カルボニル）−Ｏ−（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−イル）−Ｌ−セリン；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−イル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（（１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−イル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）−２−（２,４,６−トリメチルフェニルスルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）−２−（２,４,６−トリメチルフェニルスルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−エチル  ３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（１−メチル−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパノエート；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−イル）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（３−フルオロ−１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−イル）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（（メトキシカルボニル）（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（メチル（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（Ｎ−（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−イル）アセトアミド）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−３−イル）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
３−（（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−イル）アミノ）プロパン酸；
（２Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−４−（３−（１−メトキシ−２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−（１−（４−メチルフェニルスルホンアミド）−２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロパンアミド）スピロ［３.３］ヘプタン−２−カルボキシアミド）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（６−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロパンアミド）スピロ［３.３］ヘプタン−２−カルボキシアミド）プロパン酸；
３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパノエート；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（２−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−５−（tert−ブチル）フェニル）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（３−フルオロ−１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸；
エチル  （Ｓ）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパノエート；
エチル  （Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）プロパノエート；
エチル  （Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−カルボキシアミド）プロパノエート；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）スピロ［３.３］ヘプタン−２−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（（１Ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（（１Ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（（１ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（（１Ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−アミノ−３−（１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（３−（２−（１,２,３,４−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（（１Ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（（１Ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−４−オキソ−４−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）ブタン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−オキソ−５−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ペンタン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
Ｎ２−（（ベンジルオキシ）カルボニル）−Ｎ４−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブチル）−Ｌ−アスパラギン；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−オキソ−５−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ペンタン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−オキソ−５−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ペンタン酸；
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−オキソ−５−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ペンタン酸；
（３Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（３,５−ジフルオロフェニル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−イル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−イル）アミノ）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−イル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシアミド）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（（１ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（（１ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（（２−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）−３−（キノリン−３−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−３−（３−フルオロ−１−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−３−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−３−（（１ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−３−（（１ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（キノリン−３−イル）−３−（（１ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（キノリン−３−イル）−３−（（１ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（（１ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（（１ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−３−（（１ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−３−（（１ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（ピリミジン−５−イル）−３−（（１ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（ピリミジン−５−イル）−３−（（１ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（（１ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（（１ｒ,３Ｒ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタンカルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−イル）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（３−フルオロ−１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−イル）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（キノリン−３−イル）−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（メチル（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−イル）アミノ）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（２−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）プロパン酸；
３−（キノリン−３−イル）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
３−（６−モルホリノピリジン−３−イル）−３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）スピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；
３−（３−モルホリノフェニル）−３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）スピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；
３−（３−モルホリノフェニル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）シクロブチル）プロパン酸；
３−（３−モルホリノフェニル）−３−（３−（（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アミノ）シクロブチル）プロパン酸；
３−（キノキサリン−６−イル）−３−（３−（（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アミノ）シクロブチル）プロパン酸；
３−（３−モルホリノフェニル）−３−（３−（Ｎ−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アセトアミド）シクロブチル）プロパン酸；
３−（キノキサリン−６−イル）−３−（３−（Ｎ−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アセトアミド）シクロブチル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジフルオロフェニル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（キノリン−３−イル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,４−ジフルオロフェニル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（ピリミジン−５−イル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−メチル−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−メチル−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）−３−（キノリン−３−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジフルオロフェニル）−３−（３−メチル−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,４−ジフルオロフェニル）−３−（３−メチル−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,５−ジフルオロフェニル）−３−（３−フルオロ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３,４−ジフルオロフェニル）−３−（３−フルオロ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）−３−（キノリン−３−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（４−フルオロフェニル）スルホンアミド）−４−オキソ−４−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−４−オキソ−４−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）−ブタン酸；
（Ｓ）−４−オキソ−２−（プロピルスルホンアミド）−４−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−４−オキソ−４−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）−２−（（３,３,３−トリフルオロプロピル）スルホンアミド）ブタン酸；
（Ｓ）−２−（（（シクロブチルメトキシ）カルボニル）アミノ）−４−オキソ−４−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−４−オキソ−２−（（プロポキシカルボニル）アミノ）−４−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−２−（（（（３−フルオロベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）−４−オキソ−４−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−イル）ブタン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（（Ｓ）−３−メチル−２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（（Ｒ）−３−メチル−２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（２−オキソ−３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（２−オキソ−３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）フェニル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（（Ｒ）−２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）フェニル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−３−（（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（２Ｓ）−２−（（４−フルオロフェニル）スルホンアミド）−３−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（２Ｓ）−２−（（４−フルオロフェニル）スルホンアミド）−３−（（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２,２−ジメチル−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２,２−ジメチル−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（（１ｓ,３Ｓ）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）−３−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（（１ｒ,３Ｒ＋Ｆ１９３）−３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）−３−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）プロパン酸；
エチル  （Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（（１ｓ,３Ｒ）−３−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパノエート；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（（１ｓ,３Ｒ）−３−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（（３−フルオロベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）−３−（（１ｓ,３Ｒ）−３−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（プロポキシカルボニル）アミノ）−３−（（１ｓ,３Ｒ）−３−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（シクロブチルメトキシ）カルボニル）アミノ）−３−（（１ｓ,３Ｒ）−３−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（（１ｓ,３Ｒ）−３−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）−２−（（２,４,６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（（１ｓ,３Ｒ）−３−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（（（３−フルオロベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）−３−（（１ｒ,３Ｓ）−３−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−２−（（プロポキシカルボニル）アミノ）−３−（（１ｒ,３Ｓ）−３−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）シクロブタン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）−３−（キノリン−３−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）−３−（キノリン−３−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（３,５−ジクロロフェニル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（３,４−ジフルオロフェニル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（３,４−ジフルオロフェニル）−３−（２−オキソ−３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−３−イル）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（３−フルオロ−１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−３−イル）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（２−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）プロパン酸；
３−（キノリン−３−イル）−３−（２−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−３−イル）−３−（キノリン−３−イル）プロパン酸；
３−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）（１−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アゼチジン−３−イル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（ピリミジン−５−イル）−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−３−イル）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−３−（３−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシアミド）プロパン酸；
３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）スピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（３−（（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アミノ）シクロブチル）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−（（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）アミノ）シクロブチル）プロパン酸；
３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（３−（（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ）メチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（３−（（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ）メチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（３−（（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ）メチル）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロポキシ）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロポキシ）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロポキシ）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
３−（キノリン−３−イル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロポキシ）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロポキシ）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロポキシ）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロポキシ）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−（３−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）プロポキシ）アゼチジン−１−イル）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）シクロブチル）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（３−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）シクロブチル）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）スピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；
３−（キノリン−３−イル）−３−（１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−３−イル）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（１−（４−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）ブチル）アゼチジン−３−イル）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；
３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；
３−（３−（３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−３−（６−（２−（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（６−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；
３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−３−（６−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（６−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸；および
３−（３−（３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−３−（６−（（５,６,７,８−テトラヒドロ−１,８−ナフチリジン−２−イル）メチル）−２−アザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）プロパン酸
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、および担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、心臓線維症、皮膚線維症、眼線維症、膵臓線維症、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、慢性腎疾患、糖尿病性腎疾患、または全身性硬化症の治療のための医薬の製造における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
肺線維症，肝臓線維症、腎臓線維症、心臓線維症、皮膚線維症、眼線維症、膵臓線維症、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、慢性腎疾患、糖尿病性腎疾患、または全身性硬化症の治療おける使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、心臓線維症、皮膚線維症、眼線維症、膵臓線維症、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、または非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療おける使用のための、請求項１２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。