【手続補正書】
【提出日】令和2年8月21日(2020.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＶ）の化合物：
【化１】
2019527725.tif 000001
（式中、
Ｗは、ＮＲ’、アルケン、アルキン、Ｃ１〜８アルキル、１個〜８個の炭素原子およびヘテロ原子を含有するヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは任意に、環Ａとの縮合アリール基または縮合ヘテロアリール基を形成し；
Ｕ、ＹおよびＺはそれぞれがＮまたはＣＲ６であり、ただし、Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を形成し、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（ＣＨ３）（＝Ｎ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２からなる群から独立して選択される置換基により任意に置換され；
環Ａは５員または６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、ただし、環Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される置換基により任意に置換され；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃまたは（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒ’は、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキル、−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキル、−（ＳＯ２）−アルキル、−（ＳＯ２）−シクロアルキルまたは−（ＳＯ２）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜８である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体
によって表される化合物。
【請求項２】
式（ＩＶ）の前記化合物が下記の式（Ｖ）の化合物によって表される、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2019527725.tif 000002
（式中、
Ｗは、ＮＲ’、−Ｃ≡Ｃ−、または５員環もしくは６員環を含有するヘテロシクロアルキル基であり、ただし、Ｒ’はＨまたはアルキルであり；
Ｕ、ＹおよびＺはそれぞれがＮまたはＣＲ６であり、ただし、Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
Ｖ、Ｕ１、Ｙ１およびＺ１はそれぞれがＮまたはＣＲ６’であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ６’はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
【請求項３】
Ｒ６がＮＲａＲｂである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの１つが、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎまたはＮＨ（ＣＯ）Ｒｄである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つが（ＣＯ）ＮＲｍＲｎである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ＲｍがＨであり、かつ、Ｒｎが、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔまたは−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、ハロおよびＯＲｃにより任意に置換される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｔが、ＮＲａＲｂ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲｍおよびＲｎが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃおよびＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれが独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃまたはＮＲａＲｂである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が下記式の化合物である、請求項１に記載の化合物：
【化３−１】
2019527725.tif 000003
【化３−２】
2019527725.tif 000004
（式中、
Ｒ１、Ｒ２  Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
【請求項１１】
前記化合物が下記式の化合物である、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2019527725.tif 000005
（式中、
Ｖ、Ｕ１、Ｙ１およびＺ１はそれぞれがＮまたはＣＲ６’であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ６’はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
【請求項１２】
前記化合物が下記式の化合物である、請求項１に記載の化合物：
【化５】
2019527725.tif 000006
（式中、
Ｖ、Ｕ１、Ｙ１およびＺ１はそれぞれがＮまたはＣＲ６’であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ６’はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
【請求項１３】
前記化合物が下記の式（ＸＶ）の化合物である、請求項１に記載の化合物：
【化６】
2019527725.tif 000007
（式中、
Ｒ’はＨまたはアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
【請求項１４】
前記化合物が下記の化合物である、請求項１に記載の化合物：
【化７−１】
2019527725.tif 000008
【化７−２】
2019527725.tif 000009
【化７−３】
2019527725.tif 000010
【化７−４】
2019527725.tif 000011
【化７−５】
2019527725.tif 000012
【化７−６】
2019527725.tif 000013
【化７−７】
2019527725.tif 000014
【化７−８】
2019527725.tif 000015
【化７−９】
2019527725.tif 000016
【化７−１０】
2019527725.tif 000017
【化７−１１】
2019527725.tif 000018
【化７−１２】
2019527725.tif 000019
【化７−１３】
2019527725.tif 000020
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載される化合物またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒、互変異性体もしくは光学異性体と、医薬的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
癌を処置する、阻害する、抑制する、または癌の重篤度を軽減するための医薬組成物であって、治療効果的な量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載される化合物またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
前記癌が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、乳癌、脳癌、皮膚癌、肺癌、前立腺癌、リンパ腫、白血病、結腸癌、頭部癌、頸部癌、甲状腺癌、腎臓癌、肝臓癌および胃癌からなる群から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
プロテインキナーゼが関係する疾患または障害を処置する、阻害する、抑制する、あるいはそのような疾患または障害の重篤度を軽減するための医薬組成物であって、治療効果的な量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載される化合物またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
前記プロテインキナーゼが、Ａｂｌ、Ａｂｌ２、ＡＦＫ、ＡＬＫ、ＡＭＰＫ群、ＡＴＭ、ＡＴＲ、オーロラＡ、オーロラＢ、Ａｘｌ、ＢＣＫＤＫ、ＢＬＫ、ＢＭＰＲ１Ｂ、ＢＭＸ、Ｂｒｋ、ＢＲＳＫ１、ＢＴＫ、ＣａＭ−ＫＩアルファ、ＣａＭ−ＫＩＩアルファ、ＣａＭＫＫ群、ＣａＭ−ＫＩＶ、ＣａＭ−ＫＫアルファ、ＣａＭ−ＫＫベータ、ＣＣＤＰＫ、ＣＣＲＫ、ＣＤＫ１、ＣＤＫ１１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ９、ＣＤＫ群、ＣＤＰＫ、Ｃｈａｋ１、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２、ＣＫ１アルファ、ＣＫ１デルタ、ＣＫ１イプシロン、ＣＫ１群、ＣＫ２アルファ、ＣＫ２ベータ、ＣＫ２群、ＣＬＫ１、ＣＳＦ１Ｒ、Ｃｓｋ、ＤＡＰＫ１、ＤＡＰＫ２、ＤＡＰＫ３、ＤＡＰＫ群、ＤＣＡＭＫＬ１、ＤＭＰＫ群、ＤＮＡ−ＰＫ、ＤＹＲＫ１Ａ、ＤＹＲＫ１Ｂ、ＤＹＲＫ２、ＤＹＲＫ３、ｅＥＦ２Ｋ、Ｅｇ３キナーゼ、ＥＧＦＲ、ＥＩＦ２ＡＫ２、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＡ４、ＥｐｈＡ８、ＥｐｈＢ１、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ３、ＥｐｈＢ５、ＥｒｂＢ２、ＦＡＫ、Ｆｅｒ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ群、Ｆｇｒ、ＦＬＴ１、ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、Ｆｙｎ、ＧＲＫ−１、ＧＲＫ−２、ＧＲＫ−３、ＧＲＫ−４、ＧＲＫ−５、ＧＲＫ−６、ＧＲＫ群、ＧＳＫ−３アルファ、ＧＳＫ−３ベータ、ＧＳＫ−３群、ＨＣＫ、ＨＩＰＫ２、ＨＩＰＫ３、ＨＲＩ、ＩＣＫ、ＩＧＦ１Ｒ、ＩＫＫ−アルファ、ＩＫＫ−ベータ、ＩＫＫ−イプシロン  ＩＬＫ、ＩｎｓＲ、ＩＰＬ１、ＩＲＡＫ１、ＩＲＡＫ４、ＩＴＫ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＪＡＫ群、ＪＮＫ群、ＫＤＲ、ＫＩＳ、Ｋｉｔ、ＫＳＲ１、Ｌｃｋ、ＬＩＭＫ１、ＬＩＭＫ２、ＬＫＢ１、ＬＯＫ、Ｌｙｎ、ＭＡＰ２Ｋ１、ＭＡＰ２Ｋ２、ＭＡＰ２Ｋ３、ＭＡＰ２Ｋ４、ＭＡＰ２Ｋ６、ＭＡＰ２Ｋ７、ＭＡＰＫ２群、ＭＡＰ３Ｋ１、ＭＡＰ３Ｋ１１、ＭＡＰ３Ｋ１４、ＭＡＰ３Ｋ５、ＭＡＰ３Ｋ７、ＭＡＰ３Ｋ８、ＭＡＰＫ３群、ＭＡＰ４Ｋ１、ＭＡＰ４Ｋ２、ＭＡＰ４Ｋ４、ＭＡＰＫ１、ＭＡＰＫ１０、ＭＡＰＫ１１、ＭＡＰＫ１２、ＭＡＰＫ１３、ＭＡＰＫ１４、ＭＡＰＫ３、ＭＡＰＫ４、ＭＡＰＫ６、ＭＡＰＫ７、ＭＡＰＫ８、ＭＡＰＫ９、ＭＡＰＫ群、ＭＡＰＫＡＰＫ２、ＭＡＲＫ群、Ｍｅｒ、Ｍｅｔ、ＭＨＣＫ、ＭＬＣＫ群、Ｍｎｋ１、Ｍｎｋ２、ＭＯＳ、ＭＲＣＫａ、ＭＳＴ１、ＭＳＴ３、ｍＴＯＲ、ＮＤＲ１、ＮＤＲ２、ＮＥＫ１、ＮＥＫ２、ＮＥＫ６、ＮＥＫ９、ＮＥＫ群、ＮＬＫ、ＮｕａＫ１、ｐ３７キナーゼ、ｐ３８群、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ｐ７０Ｓ６Ｋｂ、Ｐ７０Ｓ６Ｋ群、ＰＡＫ１、ＰＡＫ２、ＰＡＫ３、ＰＡＫ５、ＰＡＫ６、ＰＡＫ群、ＰＡＳＫ、Ｐ−ＣＩＰ２、ＰＣＴＡＩＲＥ１、ＰＤＧＦＲアルファ、ＰＤＧＦＲベータ、ＰＤＧＦＲ群、ＰＤＨＫ１、ＰＤＨＫ２、ＰＤＨＫ３、ＰＤＨＫ４、ＰＤＫ−１、ＰＤＫ−２、ＰＤＫ群、ＰＨＫ群、ＰＩＫ３ＣＡ、ＰＩＫ３ＣＢ、ＰＩＫ３ＣＤ、ＰＩＫ３ＣＧ、Ｐｉｍ−１、ＰＫＡアルファ、Ｐｋａ群、ＰＫＢベータ、ＰＫＢ群、ＰＫＣアルファ、ＰＫＣベータ、ＰＫＣデルタ、ＰＫＣイプシロン、ＰＫＣイータ、ＰＫＣガンマ、ＰＫＣイオタ、ＰＫＣシータ、ＰＫＣゼータ、ＰＫＣ群、ＰＫＤ１、ＰＫＤ２、ＰＫＤ３、ＰＫＧ１／ｃＧＫ−Ｉ、���ＫＧ２／ｃＧＫ−ＩＩ、ＰＫＧ２／ｃＧＫ群、ＰＫＮ１、ＰＬＫ１、ＰＬＫ２、ＰＬＫ３、ＰＲＰ４、ＰＹＫ２、ＲＡＦ１、Ｒｅｔ、ＲＯＣＫ１、ＲＯＣＫ２、Ｒｏｎ、ＲＰＬ１０、ＲＳＫ−１、ＲＳＫ−２、ＲＳＫ−３、ＲＳＫ−５、ＳＤＫ１、ＳＧＫ群、ＳＩＫ、Ｓｋｙ、Ｓｒｃ、Ｓｒｃ群、ＳＴＬＫ３、Ｓｙｋ、ＴＢＫ１、Ｔｅｃ、ＴＥＳＫ１、ＴＥＳＫ２、ＴＧＦｂＲ１、ＴＧＦｂＲ２、Ｔｉｅ１、Ｔｉｅ２、タイチンキナーゼ、ＴＮＫ２、ＴＲＫＡ、ＴＲＫＢ、トロポミオシンキナーゼ、ＴＳＳＫ３、ＴＸＫ、Ｔｙｋ２、ＴＹＫ２、ＶＲＫ１、Ｗｅｅ１、Ｗｎｋ１、ＷＮＫ１、ＹｅｓまたはＺＡＰ７０である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記疾患または障害が、癌、糖尿病、マラリア、ウイルス感染症、心臓血管性および高血圧、ＣＮＳおよび神経変性、骨粗鬆症、肺線維症、網膜炎色素症、滲出型黄斑変性、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、糖尿病性眼疾患、炎症および自己免疫、またはアレルギーである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本発明の１つまたは複数の実施形態の詳細が下記の付随する説明において示される。本発明の他の特徴、目的および利点が、説明および図面から、また、請求項から明らかになるであろう。
他の記載と重複するが、以下に本発明の一態様を示す。
［発明１］
式（ＩＶ）の化合物：
［化１］
2019527725.tif 000021
（式中、
Ｗは、ＮＲ’、アルケン、アルキン、Ｃ１〜８アルキル、１個〜８個の炭素原子およびヘテロ原子を含有するヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは任意に、環Ａとの縮合アリール基または縮合ヘテロアリール基を形成し；
Ｕ、ＹおよびＺはそれぞれがＮまたはＣＲ６であり、ただし、Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を形成し、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（ＣＨ３）（＝Ｎ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２からなる群から独立して選択される置換基により任意に置換され；
環Ａは５員または６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、ただし、環Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される置換基により任意に置換され；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃまたは（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒ’は、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキル、−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキル、−（ＳＯ２）−アルキル、−（ＳＯ２）−シクロアルキルまたは−（ＳＯ２）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜８である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体
によって表される化合物。
［発明２］
式（ＩＶ）の前記化合物が下記の式（Ｖ）の化合物によって表される、発明１に記載の化合物：
［化２］
2019527725.tif 000022
（式中、
Ｗは、ＮＲ’、−Ｃ≡Ｃ−、または５員環もしくは６員環を含有するヘテロシクロアルキル基であり、ただし、Ｒ’はＨまたはアルキルであり；
Ｕ、ＹおよびＺはそれぞれがＮまたはＣＲ６であり、ただし、Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
Ｖ、Ｕ１、Ｙ１およびＺ１はそれぞれがＮまたはＣＲ６’であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ６’はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
［発明３］
Ｒ６がＮＲａＲｂである、発明２に記載の化合物。
［発明４］
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの１つが、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎまたはＮＨ（ＣＯ）Ｒｄである、発明２に記載の化合物。
［発明５］
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つが（ＣＯ）ＮＲｍＲｎである、発明２に記載の化合物。
［発明６］
ＲｍがＨであり、かつ、Ｒｎが、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔまたは−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、ハロおよびＯＲｃにより任意に置換される、発明５に記載の化合物。
［発明７］
Ｔが、ＮＲａＲｂ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、発明６に記載の化合物。
［発明８］
ＲｍおよびＲｎが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃおよびＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成する、発明５に記載の化合物。
［発明９］
Ｒ１およびＲ２が、それぞれが独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃまたはＮＲａＲｂである、発明２に記載の化合物。
［発明１０］
前記化合物が下記式の化合物である、発明１に記載の化合物：
［化３−１］
2019527725.tif 000023
［化３−２］
2019527725.tif 000024
（式中、
Ｒ１、Ｒ２  Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
［発明１１］
前記化合物が下記式の化合物である、発明１に記載の化合物：
［化４］
2019527725.tif 000025
（式中、
Ｖ、Ｕ１、Ｙ１およびＺ１はそれぞれがＮまたはＣＲ６’であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ６’はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
［発明１２］
前記化合物が下記式の化合物である、発明１に記載の化合物：
［化５］
2019527725.tif 000026
（式中、
Ｖ、Ｕ１、Ｙ１およびＺ１はそれぞれがＮまたはＣＲ６’であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ６’はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ６はＨまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
［発明１３］
前記化合物が下記の式（ＸＶ）の化合物である、発明１に記載の化合物：
［化６］
2019527725.tif 000027
（式中、
Ｒ’はＨまたはアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）Ｒｄ、（ＣＯ）ＯＲｃ、ＳＯ２ＮＲｍＲｎ、（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲｍＲｎ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲｍＲｎ、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲｍおよびＲｎはそれぞれが独立して、
Ｈ、ＯＨ、
アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−アリール−Ｔ、−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール−Ｔであり、ただし、これらはそれぞれが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＲｃ、ＳＲｃ、（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＯ）ＯＲｃ、（ＣＯ）ＮＲａＲｂおよびＳＯ２ＮＲａＲｂにより任意に置換され；
あるいは、ＲｍおよびＲｎは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＣＯＲｄ、ＮＲａＲｂ、ＮＨ（ＣＯ）Ｒｄ、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲｃ、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ、グアニジン基、（ＣＯ）ＯＲｃおよび（ＣＯ）ＮＲａＲｂにより任意に置換されるヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｔは、ＮＲａＲｂ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、グアニジン基またはイソニコチンイミドアミド基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれが独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑ−シクロアルキル、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ）ｑ−ヘテロアリール、−（ＣＯ）−アルキル、−（ＣＯ）−シクロアルキルまたは−（ＣＯ）−ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル基を形成し、ただし、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれが、アルキル、ハロ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、Ｏ−ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２からなる群により任意に置換され；かつ
ｐおよびｑはそれぞれが独立して、０〜５である）
またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体。
［発明１４］
前記化合物が下記の化合物である、発明１に記載の化合物：
［化７−１］
2019527725.tif 000028
［化７−２］
2019527725.tif 000029
［化７−３］
2019527725.tif 000030
［化７−４］
2019527725.tif 000031
［化７−５］
2019527725.tif 000032
［化７−６］
2019527725.tif 000033
［化７−７］
2019527725.tif 000034
［化７−８］
2019527725.tif 000035
［化７−９］
2019527725.tif 000036
［化７−１０］
2019527725.tif 000037
［化７−１１］
2019527725.tif 000038
［化７−１２］
2019527725.tif 000039
［化７−１３］
2019527725.tif 000040
［発明１５］
発明１〜１４のいずれか一項に記載される化合物またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒、互変異性体もしくは光学異性体と、医薬的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む医薬組成物。
［発明１６］
癌を処置すること、阻害すること、抑制すること、または癌の重篤度を軽減することをその必要性のある対象において行う方法であって、治療効果的な量の発明１〜１４のいずれか一項に記載される化合物またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体、あるいは発明１５に記載に記載される医薬組成物を前記対象に投与することを含む方法。
［発明１７］
前記癌が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、乳癌、脳癌、皮膚癌、肺癌、前立腺癌、リンパ腫、白血病、結腸癌、頭部癌、頸部癌、甲状腺癌、腎臓癌、肝臓癌および胃癌からなる群から選択される、発明１６に記載の方法。
［発明１８］
プロテインキナーゼが関係する疾患または障害を処置すること、阻害すること、抑制すること、あるいはそのような疾患または障害の重篤度を軽減することをその必要性のある対象において行う方法であって、治療効果的な量の発明１〜１４のいずれか一項に記載される化合物またはその医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体、あるいは発明１５に記載される医薬組成物を前記対象に投与することを含む方法。
［発明１９］
前記プロテインキナーゼが、Ａｂｌ、Ａｂｌ２、ＡＦＫ、ＡＬＫ、ＡＭＰＫ群、ＡＴＭ、ＡＴＲ、オーロラＡ、オーロラＢ、Ａｘｌ、ＢＣＫＤＫ、ＢＬＫ、ＢＭＰＲ１Ｂ、ＢＭＸ、Ｂｒｋ、ＢＲＳＫ１、ＢＴＫ、ＣａＭ−ＫＩアルファ、ＣａＭ−ＫＩＩアルファ、ＣａＭＫＫ群、ＣａＭ−ＫＩＶ、ＣａＭ−ＫＫアルファ、ＣａＭ−ＫＫベータ、ＣＣＤＰＫ、ＣＣＲＫ、ＣＤＫ１、ＣＤＫ１１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ９、ＣＤＫ群、ＣＤＰＫ、Ｃｈａｋ１、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２、ＣＫ１アルファ、ＣＫ１デルタ、ＣＫ１イプシロン、ＣＫ１群、ＣＫ２アルファ、ＣＫ２ベータ、ＣＫ２群、ＣＬＫ１、ＣＳＦ１Ｒ、Ｃｓｋ、ＤＡＰＫ１、ＤＡＰＫ２、ＤＡＰＫ３、ＤＡＰＫ群、ＤＣＡＭＫＬ１、ＤＭＰＫ群、ＤＮＡ−ＰＫ、ＤＹＲＫ１Ａ、ＤＹＲＫ１Ｂ、ＤＹＲＫ２、ＤＹＲＫ３、ｅＥＦ２Ｋ、Ｅｇ３キナーゼ、ＥＧＦＲ、ＥＩＦ２ＡＫ２、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＡ４、ＥｐｈＡ８、ＥｐｈＢ１、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ３、ＥｐｈＢ５、ＥｒｂＢ２、ＦＡＫ、Ｆｅｒ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ群、Ｆｇｒ、ＦＬＴ１、ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、Ｆｙｎ、ＧＲＫ−１、ＧＲＫ−２、ＧＲＫ−３、ＧＲＫ−４、ＧＲＫ−５、ＧＲＫ−６、ＧＲＫ群、ＧＳＫ−３アルファ、ＧＳＫ−３ベータ、ＧＳＫ−３群、ＨＣＫ、ＨＩＰＫ２、ＨＩＰＫ３、ＨＲＩ、ＩＣＫ、ＩＧＦ１Ｒ、ＩＫＫ−アルファ、ＩＫＫ−ベータ、ＩＫＫ−イプシロン  ＩＬＫ、ＩｎｓＲ、ＩＰＬ１、ＩＲＡＫ１、ＩＲＡＫ４、ＩＴＫ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＪＡＫ群、ＪＮＫ群、ＫＤＲ、ＫＩＳ、Ｋｉｔ、ＫＳＲ１、Ｌｃｋ、ＬＩＭＫ１、ＬＩＭＫ２、ＬＫＢ１、ＬＯＫ、Ｌｙｎ、ＭＡＰ２Ｋ１、ＭＡＰ２Ｋ２、ＭＡＰ２Ｋ３、ＭＡＰ２Ｋ４、ＭＡＰ２Ｋ６、ＭＡＰ２Ｋ７、ＭＡＰＫ２群、ＭＡＰ３Ｋ１、ＭＡＰ３Ｋ１１、ＭＡＰ３Ｋ１４、ＭＡＰ３Ｋ５、ＭＡＰ３Ｋ７、ＭＡＰ３Ｋ８、ＭＡＰＫ３群、ＭＡＰ４Ｋ１、ＭＡＰ４Ｋ２、ＭＡＰ４Ｋ４、ＭＡＰＫ１、ＭＡＰＫ１０、ＭＡＰＫ１１、ＭＡＰＫ１２、ＭＡＰＫ１３、ＭＡＰＫ１４、ＭＡＰＫ３、ＭＡＰＫ４、ＭＡＰＫ６、ＭＡＰＫ７、ＭＡＰＫ８、ＭＡＰＫ９、ＭＡＰＫ群、ＭＡＰＫＡＰＫ２、ＭＡＲＫ群、Ｍｅｒ、Ｍｅｔ、ＭＨＣＫ、ＭＬＣＫ群、Ｍｎｋ１、Ｍｎｋ２、ＭＯＳ、ＭＲＣＫａ、ＭＳＴ１、ＭＳＴ３、ｍＴＯＲ、ＮＤＲ１、ＮＤＲ２、ＮＥＫ１、ＮＥＫ２、ＮＥＫ６、ＮＥＫ９、ＮＥＫ群、ＮＬＫ、ＮｕａＫ１、ｐ３７キナーゼ、ｐ３８群、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ｐ７０Ｓ６Ｋｂ、Ｐ７０Ｓ６Ｋ群、ＰＡＫ１、ＰＡＫ２、ＰＡＫ３、ＰＡＫ５、ＰＡＫ６、ＰＡＫ群、ＰＡＳＫ、Ｐ−ＣＩＰ２、ＰＣＴＡＩＲＥ１、ＰＤＧＦＲアルファ、ＰＤＧＦＲベータ、ＰＤＧＦＲ群、ＰＤＨＫ１、ＰＤＨＫ２、ＰＤＨＫ３、ＰＤＨＫ４、ＰＤＫ−１、ＰＤＫ−２、ＰＤＫ群、ＰＨＫ群、ＰＩＫ３ＣＡ、ＰＩＫ３ＣＢ、ＰＩＫ３ＣＤ、ＰＩＫ３ＣＧ、Ｐｉｍ−１、ＰＫＡアルファ、Ｐｋａ群、ＰＫＢベータ、ＰＫＢ群、ＰＫＣアルファ、ＰＫＣベータ、ＰＫＣデルタ、ＰＫＣイプシロン、ＰＫＣイータ、ＰＫＣガンマ、ＰＫＣイオタ、ＰＫＣシータ、ＰＫＣゼータ、ＰＫＣ群、ＰＫＤ１、ＰＫＤ２、ＰＫＤ３、ＰＫＧ１／ｃＧＫ−Ｉ、���ＫＧ２／ｃＧＫ−ＩＩ、ＰＫＧ２／ｃＧＫ群、ＰＫＮ１、ＰＬＫ１、ＰＬＫ２、ＰＬＫ３、ＰＲＰ４、ＰＹＫ２、ＲＡＦ１、Ｒｅｔ、ＲＯＣＫ１、ＲＯＣＫ２、Ｒｏｎ、ＲＰＬ１０、ＲＳＫ−１、ＲＳＫ−２、ＲＳＫ−３、ＲＳＫ−５、ＳＤＫ１、ＳＧＫ群、ＳＩＫ、Ｓｋｙ、Ｓｒｃ、Ｓｒｃ群、ＳＴＬＫ３、Ｓｙｋ、ＴＢＫ１、Ｔｅｃ、ＴＥＳＫ１、ＴＥＳＫ２、ＴＧＦｂＲ１、ＴＧＦｂＲ２、Ｔｉｅ１、Ｔｉｅ２、タイチンキナーゼ、ＴＮＫ２、ＴＲＫＡ、ＴＲＫＢ、トロポミオシンキナーゼ、ＴＳＳＫ３、ＴＸＫ、Ｔｙｋ２、ＴＹＫ２、ＶＲＫ１、Ｗｅｅ１、Ｗｎｋ１、ＷＮＫ１、ＹｅｓまたはＺＡＰ７０である、発明１８に記載の方法。
［発明２０］
前記疾患または障害が、癌、糖尿病、マラリア、ウイルス感染症、心臓血管性および高血圧、ＣＮＳおよび神経変性、骨粗鬆症、肺線維症、網膜炎色素症、滲出型黄斑変性、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、糖尿病性眼疾患、炎症および自己免疫、またはアレルギーである、発明１８に記載の方法。