【手続補正書】
【提出日】令和2年4月14日(2020.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IIの化合物
2019515952.tif 000001
ここで式IIの化合物は
2019515952.tif 000002
2019515952.tif 000003
、またはその薬学的に許容される塩から選択され、ここで：
2019515952.tif 000004
は
2019515952.tif 000005
であり；
X1はNHまたはOであり；
あるいはX1がNHである場合、X1およびR2はそれらを連結している原子と一緒になって、1つまたは複数のR16で置換されていてもよい4〜7員複素環を形成し；
あるいはX1がNHである場合、X1およびR4はそれらを連結している原子と一緒になって、1つまたは複数のR16で置換されていてもよい4〜7員複素環を形成し；
YはNまたはCR8であり；
Y'はNまたはCR8'であり；
ZはNまたはCHであり；
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルから選択され；
R8'はH、CN、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルから選択され；
R8''はCN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルから選択され；
R8'''はH、CN、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルから選択され；
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R3は水素、CN、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R3'は水素、CN、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R5は水素、CN、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R5'は水素、CN、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
但し、R2、R3、R4およびR5の少なくとも1つは水素ではなく、かつR2およびR4は両方がヒドロキシメチルであることはなく；
あるいはR2およびR3は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、
あるいはR4およびR5は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
あるいはR2およびR3は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、かつR4およびR5は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
R2''およびR3''は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、かつR4''およびR5''は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
ここで環Aは
2019515952.tif 000006
であり、環Bは
2019515952.tif 000007
であり、
ここで
環Aは、炭素環またはO、N、およびSから独立に選択される1もしくは2つのヘテロ原子を含む複素環であり；
n1は2〜5であり；
m1は1〜10であり；
ここで環Bは、炭素環またはO、N、およびSから独立に選択される1もしくは2つのヘテロ原子を含む複素環であり；
n2は2〜5であり；
m2は1〜10であり；
ここで各環の各R6は同じまたは異なり、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13から選択され；
あるいは2つのR6はそれらを連結している原子と一緒になって、3〜8員炭素環またはO、N、およびSから独立に選択される1もしくは2つのヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し；
R1はCN、Cl、C(R10)2OH、またはFから選択され；
R1'はC(O)C1〜C6アルキルまたはCO2C1〜C6アルキルから選択され；
R1''はHまたはC(R10)2OHから選択され；
R14はH、CN、Cl、またはFから選択され；
R14'はCNまたはFから選択され；
R14''はCN、Cl、またはFから選択され；
R9はH、C1〜C6アルキル、C(R10)2OH、C(R10)2NR11R12、C3〜C6シクロアルキル、ピリジル、およびモルホリニルから選択され；
ここで、R9がC1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルまたはC3〜C6ヘテロシクロアルキルである場合、R9は=NR13、COOC1〜C6アルキル、およびCONR11R12からそれぞれ独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R9'はC1〜C6アルキル、C(R10)2OH、C(R10)2NR11R12、C3〜C6シクロアルキル、フェニル、ピリジル、およびモルホリニルから選択され；各R10は同じで、HまたはC1〜C6アルキルであり；
あるいは2つのR10はそれらを連結している炭素と一緒になって、O、N、およびSから独立に選択される1もしくは2つのヘテロ原子を含む3〜8員複素環、または3員、6員、7員、もしくは8員炭素環を形成し、ここで複素環または炭素環はH、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13からそれぞれ独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R13はC1〜C6アルキルであり；
R11およびR12のそれぞれは各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立に選択され；
R15はC1〜C6アルキルであり；
R17およびR18のそれぞれは各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立に選択され；
各R16は同じまたは異なり、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13から選択される。
【請求項２】
式IIの化合物
2019515952.tif 000008
ここで式IIの化合物は
2019515952.tif 000009
2019515952.tif 000010
、またはその薬学的に許容される塩から選択され、ここで：
2019515952.tif 000011
は
2019515952.tif 000012
であり；
X1はNHであり；
YはCR8であり；
Y'はCR8'であり；
ZはNまたはCHであり；
R8はH、CN、Cl、F、およびCONR11R12から選択され；
R8'はHであり；
R8''はCNまたはFから選択され；
R8'''はH、CN、CO2C1〜C6アルキル、またはCONR11R12から選択され；
R2はC1〜C6アルキルであり；
R3は水素またはハロであり；
R3'は水素またはハロであり；
R4はC1〜C6アルキルであり；
R5は水素であり；
R5'は水素であり；
但し、R2、R3、R4およびR5の少なくとも1つは水素ではなく、かつR2およびR4は両方がヒドロキシメチルであることはなく；
あるいはR2およびR3は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、
あるいはR4およびR5は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
あるいはR2およびR3は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、かつR4およびR5は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
R2''およびR3''は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、かつR4''およびR5''は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
ここで環Aは
2019515952.tif 000013
であり、環Bは
2019515952.tif 000014
であり、
ここで
環Aは炭素環であり；
n1は3であり；
m1は1であり；
ここで環Bは炭素環であり；
n2は3であり；
m2は1であり；
ここで各環の各R6は同じまたは異なり、Hから選択され；
R1はCN、Cl、C(R10)2OH、またはFから選択され；
R1''はHまたはC(R10)2OHから選択され；
R14はHまたはFから選択され；
R14''はFであり；
R9'はC(R10)2OH、C3〜C6シクロアルキル、フェニル、ピリジル、またはモルホリニルから選択され；
各R10は同じで、C1〜C6アルキルであり；
R11およびR12のそれぞれは各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立に選択され；
R15はC1〜C6アルキルであり；
R17およびR18のそれぞれは各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立に選択される。
【請求項３】
式IIが
2019515952.tif 000015
である、請求項1または2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
式IIが
2019515952.tif 000016
である、請求項1または2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
式IIが
2019515952.tif 000017
である、請求項1または2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
式IIが
2019515952.tif 000018
である、請求項1または2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
式IIが
2019515952.tif 000019
である、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
以下の表の化合物からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩：
2019515952.tif 000020
2019515952.tif 000021
2019515952.tif 000022
2019515952.tif 000023
2019515952.tif 000024
2019515952.tif 000025
2019515952.tif 000026
。
【請求項９】
以下の表の化合物からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩：
2019515952.tif 000027
2019515952.tif 000028
2019515952.tif 000029
2019515952.tif 000030
2019515952.tif 000031
2019515952.tif 000032
2019515952.tif 000033
。
【請求項１０】
請求項1〜９のいずれか一項記載の化合物または塩と1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７２９】
本発明のいくつかの態様を説明してきた。にもかかわらず、本発明の真意および範囲を逸脱することなく様々な修正を行うことができると理解されよう。したがって、他の態様は添付の特許請求の範囲内である。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［請求項１］
式IIの化合物
2019515952.tif 000034
ここで式IIの化合物は
2019515952.tif 000035
2019515952.tif 000036
、またはその薬学的に許容される塩から選択され、ここで：
2019515952.tif 000037
は
2019515952.tif 000038
であり；
X1はNHまたはOであり；
あるいはX1がNHである場合、X1およびR2はそれらを連結している原子と一緒になって、1つまたは複数のR16で置換されていてもよい4〜7員複素環を形成し；
あるいはX1がNHである場合、X1およびR4はそれらを連結している原子と一緒になって、1つまたは複数のR16で置換されていてもよい4〜7員複素環を形成し；
YはNまたはCR8であり；
Y'はNまたはCR8'であり；
ZはNまたはCHであり；
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルから選択され；
R8'はH、CN、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルから選択され；
R8''はCN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルから選択され；
R8'''はH、CN、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルから選択され；
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R3は水素、CN、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R3'は水素、CN、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R5は水素、CN、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
R5'は水素、CN、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり；
但し、R2、R3、R4およびR5の少なくとも1つは水素ではなく、かつR2およびR4は両方がヒドロキシメチルであることはなく；
あるいはR2およびR3は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、
あるいはR4およびR5は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
あるいはR2およびR3は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、かつR4およびR5は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
R2''およびR3''は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、かつR4''およびR5''は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
ここで環Aは
2019515952.tif 000039
であり、環Bは
2019515952.tif 000040
であり、
ここで
環Aは、炭素環またはO、N、およびSから独立に選択される1もしくは2つのヘテロ原子を含む複素環であり；
n1は2〜5であり；
m1は1〜10であり；
ここで環Bは、炭素環またはO、N、およびSから独立に選択される1もしくは2つのヘテロ原子を含む複素環であり；
n2は2〜5であり；
m2は1〜10であり；
ここで各環の各R6は同じまたは異なり、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13から選択され；
あるいは2つのR6はそれらを連結している原子と一緒になって、3〜8員炭素環またはO、N、およびSから独立に選択される1もしくは2つのヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し；
R1はCN、Cl、C(R10)2OH、またはFから選択され；
R1'はC(O)C1〜C6アルキルまたはCO2C1〜C6アルキルから選択され；
R1''はHまたはC(R10)2OHから選択され；
R14はH、CN、Cl、またはFから選択され；
R14'はCNまたはFから選択され；
R14''はCN、Cl、またはFから選択され；
R9はH、C1〜C6アルキル、C(R10)2OH、C(R10)2NR11R12、C3〜C6シクロアルキル、ピリジル、およびモルホリニルから選択され；
ここで、R9がC1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルまたはC3〜C6ヘテロシクロアルキルである場合、R9は=NR13、COOC1〜C6アルキル、およびCONR11R12からそれぞれ独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R9'はC1〜C6アルキル、C(R10)2OH、C(R10)2NR11R12、C3〜C6シクロアルキル、フェニル、ピリジル、およびモルホリニルから選択され；各R10は同じで、HまたはC1〜C6アルキルであり；
あるいは2つのR10はそれらを連結している炭素と一緒になって、O、N、およびSから独立に選択される1もしくは2つのヘテロ原子を含む3〜8員複素環、または3員、6員、7員、もしくは8員炭素環を形成し、ここで複素環または炭素環はH、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13からそれぞれ独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R13はC1〜C6アルキルであり；
R11およびR12のそれぞれは各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立に選択され；
R15はC1〜C6アルキルであり；
R17およびR18のそれぞれは各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立に選択され；
各R16は同じまたは異なり、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13から選択される。
［請求項２］
式IIの化合物
2019515952.tif 000041
ここで式IIの化合物は
2019515952.tif 000042
2019515952.tif 000043
、またはその薬学的に許容される塩から選択され、ここで：
2019515952.tif 000044
は
2019515952.tif 000045
であり；
X1はNHであり；
YはCR8であり；
Y'はCR8'であり；
ZはNまたはCHであり；
R8はH、CN、Cl、F、およびCONR11R12から選択され；
R8'はHであり；
R8''はCNまたはFから選択され；
R8'''はH、CN、CO2C1〜C6アルキル、またはCONR11R12から選択され；
R2はC1〜C6アルキルであり；
R3は水素またはハロであり；
R3'は水素またはハロであり；
R4はC1〜C6アルキルであり；
R5は水素であり；
R5'は水素であり；
但し、R2、R3、R4およびR5の少なくとも1つは水素ではなく、かつR2およびR4は両方がヒドロキシメチルであることはなく；
あるいはR2およびR3は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、
あるいはR4およびR5は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
あるいはR2およびR3は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、かつR4およびR5は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
R2''およびR3''は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Aを形成し、かつR4''およびR5''は、両方が存在する場合、それらを連結している炭素と一緒に4員〜7員環Bを形成し、
ここで環Aは
2019515952.tif 000046
であり、環Bは
2019515952.tif 000047
であり、
ここで
環Aは炭素環であり；
n1は3であり；
m1は1であり；
ここで環Bは炭素環であり；
n2は3であり；
m2は1であり；
ここで各環の各R6は同じまたは異なり、Hから選択され；
R1はCN、Cl、C(R10)2OH、またはFから選択され；
R1''はHまたはC(R10)2OHから選択され；
R14はHまたはFから選択され；
R14''はFであり；
R9'はC(R10)2OH、C3〜C6シクロアルキル、フェニル、ピリジル、またはモルホリニルから選択され；
各R10は同じで、C1〜C6アルキルであり；
R11およびR12のそれぞれは各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立に選択され；
R15はC1〜C6アルキルであり；
R17およびR18のそれぞれは各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立に選択される。
［請求項３］
式IIが
2019515952.tif 000048
である、請求項1または2のいずれか一項記載の化合物。
［請求項４］
R1がC(R10)2OHである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５］
R1がCNである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６］
R1がClである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
［請求項７］
R1がFである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
［請求項８］
R9'がピリジルである、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９］
R9'がモルホリニルである、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１０］
R9'がC3〜C6シクロアルキルである、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１１］
式IIが
2019515952.tif 000049
である、請求項1または2のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１２］
ZがNである、請求項1、2、または11のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１３］
ZがCHである、請求項1、2、または11のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１４］
R1''がHである、請求項1、2、または11〜13のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１５］
式IIが
2019515952.tif 000050
である、請求項1または2のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１６］
R14''がFである、請求項1、2、または15のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１７］
式IIが
2019515952.tif 000051
である、請求項1または2のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１８］
前記式中、
2019515952.tif 000052
が
2019515952.tif 000053
である、請求項1、2、または17のいずれか一項記載の化合物。
［請求項１９］
R2''およびR3''が、それらを連結している炭素と一緒に5員環Aを形成し、かつR4''およびR5''が、それらを連結している炭素と一緒に5員環Bを形成し；
環Aが飽和炭素環であり；
環Bが飽和炭素環であり；
n1が3であり；
n2が3であり；
R6がHである、
請求項1、2、17、または18のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２０］
R8''がFである、請求項1、2、または17〜19のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２１］
前記式中、
2019515952.tif 000054
が
2019515952.tif 000055
である、請求項1、2、または17のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２２］
R3'がHまたはFであり、かつR5'がHである、請求項1、2、17、または21のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２３］
R8'''がHである、請求項1、2、17、21、または22のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２４］
R8'''がCNである、請求項1、2、17、21、または22のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２５］
R8'''がCONH2である、請求項1、2、17、21、または22のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２６］
R8'''がCOCH3である、請求項1、2、17、21、または22のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２７］
式IIが
2019515952.tif 000056
である、請求項1記載の化合物。
［請求項２８］
R1'がアセチルである、請求項1または27のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２９］
R14'がFである、請求項1、27、または28のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３０］
R9がHである、請求項1または27〜29のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３１］
X1がNHである、請求項1〜30のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３２］
R2およびR4がそれぞれイソプロピルである、請求項1〜17または21〜31のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３３］
R3およびR5がそれぞれHである、請求項1〜16または27〜32のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３４］
R2およびR3が、それらを連結している炭素と一緒に5員環Aを形成し、かつR4およびR5が、それらを連結している炭素と一緒に5員環Bを形成し；
環Aが飽和炭素環であり；
環Bが飽和炭素環であり；
n1が3であり；
n2が3であり；
R6がHである、
請求項1〜16または27〜31のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３５］
YがCR8である、請求項1〜14または27〜34のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３６］
R8がHである、請求項35記載の化合物。
［請求項３７］
R8がCNである、請求項35記載の化合物。
［請求項３８］
R8がClである、請求項35記載の化合物。
［請求項３９］
R8がFである、請求項35記載の化合物。
［請求項４０］
R8がCO2NH2である、請求項35記載の化合物。
［請求項４１］
R8がCO2CH3である、請求項35記載の化合物。
［請求項４２］
以下の表の化合物からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩：
2019515952.tif 000057
2019515952.tif 000058
2019515952.tif 000059
2019515952.tif 000060
2019515952.tif 000061
2019515952.tif 000062
2019515952.tif 000063
。
［請求項４３］
以下の表の化合物からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩：
2019515952.tif 000064
2019515952.tif 000065
2019515952.tif 000066
2019515952.tif 000067
2019515952.tif 000068
2019515952.tif 000069
2019515952.tif 000070
。
［請求項４４］
請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または塩と1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
［請求項４５］
NRLP3活性を調節するための方法であって、NRLP3と請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物とを接触させる段階を含む、方法。
［請求項４６］
調節することが、NRLP3に拮抗することを含む、請求項45記載の方法。
［請求項４７］
インビトロで行われる、請求項45〜46のいずれか一項記載の方法。
［請求項４８］
NRLP3を含む1つまたは複数の細胞を含む試料と前記化合物とを接触させる段階を含む、請求項45〜47のいずれか一項記載の方法。
［請求項４９］
インビボで行われる、請求項45、46、または48のいずれか一項記載の方法。
［請求項５０］
疾患を有する対象に前記化合物を投与する段階を含み、NLRP3シグナル伝達が該疾患の病態および/または症状および/または進行の一因となる、請求項49記載の方法。
［請求項５１］
対象がヒトである、請求項50記載の方法。
［請求項５２］
代謝障害である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項５３］
代謝障害が2型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満、または痛風である、請求項52記載の方法。
［請求項５４］
中枢神経系疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項５５］
中枢神経系疾患がアルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、またはパーキンソン病である、請求項45記載の方法。
［請求項５６］
肺疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項５７］
肺疾患が喘息、COPD、または特発性肺線維症である、請求項56記載の方法。
［請求項５８］
肝疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項５９］
肝疾患がNASH症候群、ウイルス性肝炎、または肝硬変である、請求項58記載の方法。
［請求項６０］
膵疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項６１］
膵疾患が急性膵炎または慢性膵炎である、請求項60記載の方法。
［請求項６２］
腎疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項６３］
腎疾患が急性腎損傷または慢性腎損傷である、請求項62記載の方法。
［請求項６４］
腸疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項６５］
腸疾患がクローン病または潰瘍性大腸炎である、請求項64記載の方法。
［請求項６６］
皮膚疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項６７］
皮膚疾患が乾癬である、請求項66記載の方法。
［請求項６８］
筋骨格系疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項６９］
筋骨格系疾患が強皮症である、請求項68記載の方法。
［請求項７０］
血管障害である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項７１］
血管障害が巨細胞性動脈炎である、請求項70記載の方法。
［請求項７２］
骨の障害である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項７３］
骨の障害が変形性関節症、骨粗鬆症、または大理石骨病の障害である、請求項72記載の方法。
［請求項７４］
眼疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項７５］
眼疾患が緑内障または黄斑変性である、請求項74記載の方法。
［請求項７６］
ウイルス感染により引き起こされる疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項７７］
ウイルス感染により引き起こされる疾患がHIVまたはAIDSである、請求項76記載の方法。
［請求項７８］
自己免疫疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜43のいずれか一項記載の化合物または請求項44記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項７９］
自己免疫疾患が関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病、または悪性貧血である、請求項78記載の方法。
［請求項８０］
自己免疫疾患ががんまたは加齢である、請求項79記載の方法。
［請求項８１］
急性骨髄性白血病(AML)または慢性骨髄性白血病(CML)、骨髄異形成症候群(MDS); 非小細胞肺がん、例えばNLRP3の変異または過剰発現を有する患者における非小細胞肺がん; 急性リンパ芽球性白血病(ALL)、例えばグルココルチコイド処置に耐性がある患者におけるALL; ランゲルハンス細胞組織球症(LCH); 多発性骨髄腫; 前骨髄球性白血病; 胃がん; および肺がん転移より選択されるがんである疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物または請求項65記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項８２］
がんがMDSである、請求項81記載の方法。
［請求項８３］
がんが非小細胞肺がんである、請求項81記載の方法。
［請求項８４］
がんが急性リンパ芽球性白血病である、請求項81記載の方法。
［請求項８５］
がんがLCHである、請求項81記載の方法。
［請求項８６］
がんが多発性骨髄腫である、請求項81記載の方法。
［請求項８７］
がんが前骨髄球性白血病である、請求項81記載の方法。
［請求項８８］
がんが胃がんである、請求項81記載の方法。
［請求項８９］
がんが肺がん転移である、請求項81記載の方法。