【手続補正書】
【提出日】令和2年1月9日(2020.1.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2019504834.tif 000001
（Ｉ）
（式中、
Ｒは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびシクロアルキルから独立して選択され、
ＡおよびＢは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択され、
ＶおよびＷのうちの一方がメトキシであり、他方はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され、
ＪおよびＭは、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、シクロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルキルでは任意のメチレン（−ＣＨ２）がＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｓ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）と任意に置き換えられ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルはヒドロキシル、アミノ、またはハロゲンで任意に置換されており、
ＷおよびＭは一緒になって、５員もしくは６員の炭素環式環、または、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の複素環式環を形成していてもよく、
Ａｒ環は、少なくとも１つの−ＣＯＯＨ基または−ＣＨ２ＣＯＯＨ基で置換されていて、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている、フェニル、ピリジルまたはピリミジニル環である）
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物または塩であって、
Ｒがメチルまたはエチルであり、
Ａが水素であり、
Ｂが水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ＶおよびＷのうちの一方がメトキシであり、他方はＨであることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物または塩であって、
Ｒがメチルまたはエチルであり、
Ａが水素であり、
Ｂが水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ＷおよびＭが一緒になって、２個の酸素原子を含む５員複素環式環を形成していることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、Ｈであることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項５】
請求項１，２または４のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
ＪおよびＭが、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択されることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
ＡがＨであり、Ｂがメチルであることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項７】
請求項１，２および４〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
ＪおよびＭが共にＨであることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記Ａｒ環が、パラ位において１つの−ＣＯＯＨ置換基で置換されており、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されていることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記Ａｒ環が、メタ位において１つの−ＣＯＯＨ置換基で置換されており、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されていることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項１０】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記Ａｒ環が、オルト位において１つの−ＣＯＯＨ置換基で置換されており、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されていることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩であって、
前記Ａｒ環が置換フェニル環であることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物または塩であって、
前記化合物が、式
【化２】
2019504834.tif 000002
の化合物であり、
前記化合物が、
化合物１３：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝ＯＣＨ３、Ｗ＝Ｈ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｏ−ＣＯＯＨフェニル
化合物１４：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝ＯＣＨ３、Ｗ＝Ｈ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｍ−ＣＯＯＨフェニル
化合物１５：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝ＯＣＨ３、Ｗ＝Ｈ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物１６：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝Ｈ、Ｗ＝ＯＣＨ３、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物２９：Ａ＝Ｓ−ＣＨ３、Ｖ＝ＯＣＨ３、Ｗ＝Ｈ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物３０：Ａ＝Ｒ−ＣＨ３、Ｖ＝ＯＣＨ３、Ｗ＝Ｈ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物３１：Ａ＝Ｒ−ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ＝ＯＣＨ３、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物３２：Ａ＝Ｓ−ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ＝ＯＣＨ３、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物３３：Ａ＝Ｓ−ＣＨ３、Ｖ＝ＯＣＨ３、Ｗ＝Ｈ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＣＨ３フェニル
化合物３４：Ａ＝Ｒ−ＣＨ３、Ｖ＝ＯＣＨ３、Ｗ＝Ｈ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＣＨ３フェニル
化合物３５：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝
【化３】
2019504834.tif 000003
化合物３６：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝ｐ−ＯＨ−フェニル
化合物３７：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝ｐ−ＯＨ−フェニル
化合物３８：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝３−Ｆ，４−ＯＨ−フェニル
化合物３９：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝３，５−ジ−Ｆ，４−ＯＨ−フェニル
化合物４０：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝３，５−ジ−Ｆ，４−ＯＣＨ３−フェニル
化合物４１：Ａ＝Ｓ−ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物４２：Ａ＝Ｒ−ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物４３：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝２，３，５−トリ−Ｆ，４−ＯＨ−フェニル
化合物４４：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝２，３，５，６−テトラ−Ｆ，４−ＯＨ−フェニル
化合物４５：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝３−ＣＮ，４−ＯＨ−フェニル
化合物４６：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝４−ＣＨ３ＳＯ２ＨＮ−フェニル
化合物４７：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝４−ＣＨ３ＨＮＳＯ２−フェニル
化合物４８：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝
【化４】
2019504834.tif 000004
化合物４９：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝
【化５】
2019504834.tif 000005
化合物５０：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝３，４−ジ−ＯＨ−フェニル
化合物５１：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝
【化６】
2019504834.tif 000006
化合物５２：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝Ｈ、Ｗ＝ＯＭｅ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝
【化７】
2019504834.tif 000007
化合物５３：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝Ｈ、Ｗ＝ＯＭｅ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝
【化８】
2019504834.tif 000008
化合物５４：Ａ＝ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝
【化９】
2019504834.tif 000009
化合物５５：Ａ＝Ｒ−ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ，Ｍ＝−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、Ａｒ＝ピリジ−４−イル
化合物５６：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝ＯＣＨ３、Ｗ＝Ｈ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝
【化１０】
2019504834.tif 000010
化合物５７：Ａ＝Ｒ−ＣＨ３、Ｖ＝ＯＣＨ３、Ｗ＝Ｈ、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ピリジ−４−イル
化合物５８：Ａ＝Ｒ−ＣＨ３、Ｖ＝Ｈ、Ｗ＝ＯＣＨ３、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物５９：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝Ｈ、Ｗ＝ＯＣＨ３、Ｍ＝Ｈ、Ａｒ＝ｐ−ＣＯＯＨフェニル
化合物６０：Ａ＝Ｈ、Ｖ＝Ｈ、Ｗ＝ＯＣＨ３、Ｍ＝ＯＣＨ３、Ａｒ＝４−ピリジル
に列挙されている化合物から選択されることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物または塩であって、
前記化合物が、
【化１１】
2019504834.tif 000011
または
【化１２】
2019504834.tif 000012
であることを特徴とする、化合物または塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１５】
患者における細菌感染症、真菌感染症または原生動物感染症を治療するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩の使用。
【請求項１６】
請求項１５に記載の使用であって、
前記細菌感染症がグラム陰性菌感染症であることを特徴とする、使用。
【請求項１７】
請求項１５に記載の使用であって、
前記細菌感染症が黄色ブドウ球菌感染症であることを特徴とする、使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
Ａｒ環は、少なくとも１つの−ＣＯＯＨ基または−ＣＨ２ＣＯＯＨ基で置換されていて、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている、フェニル、ピリジルまたはピリミジニル環である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６７】
【表１】
2019504834.tif 000013
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１２】
【表５】
2019504834.tif 000014