【手続補正書】
【提出日】令和1年12月3日(2019.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＡ）の化合物またはその薬学的塩：
【化１】
2019501896.tif 000001
｛式中、
-----は、二重結合を表すか、または存在せずにＸ２とＸ３の間に単結合が存在し；
各Ｘ１、Ｘ２またはＸ３は−Ｎまたは−ＣＲ９；または−Ｃ（Ｒ９）２から独立して選択され、
各Ｒ１またはＲ２は、水素、ヒドロキシまたは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ３は−Ｏ−、−ヒドロキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲａＲｂ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ６は、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ここで、
上記に定義される各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｘＮＲｅＲｆ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘ−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ；−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘ−Ｎ（Ｒｇ）−ＮＲｈＲｉから選択される１つ以上の置換基によってさらに置換されていてもよく；
ここで、上記に定義される各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、またはＲｆは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘＣ１−Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｘヘテロアリール、−（ＣＨＲｇ）ｘヘテロアリール、−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択され；
ここで、各Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ、またはＲｌは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
ｘは、０または１〜６の整数である｝。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的塩：
【化２】
2019501896.tif 000002
｛式中、
-----は、二重結合を表すか、または存在せずにＸ２とＸ３の間に単結合が存在し；
各Ｘ１、Ｘ２またはＸ３は、−Ｎまたは−ＣＲ９；または−Ｃ（Ｒ９）２から独立して選択され；
各Ｒ１またはＲ２は、水素、ヒドロキシまたは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ３は、−Ｏ−、−ヒドロキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲａＲｂ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ６は、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ここで、
上記に定義される各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｘＮＲｅＲｆ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘ−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ；−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘ−Ｎ（Ｒｇ）−ＮＲｈＲｉから選択される１つ以上の置換基によってさらに置換されていてもよく；
ここで、
上記に定義される各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、またはＲｆは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘＣ１−Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｘヘテロアリール、−（ＣＨＲｇ）ｘヘテロアリール、−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択され；
ここで、
各Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ、またはＲｌは水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
ｘは、０または１〜６の整数である｝。
【請求項３】
Ｒ６が、
【表１】
2019501896.tif 000003
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的塩：
【化３】
2019501896.tif 000004
｛式中、
各Ｒ１またはＲ２は、水素、ヒドロキシまたは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ３は、−Ｏ−、−ヒドロキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲａＲｂ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ６は、ヘテロシクリル、アリール，またはヘテロアリールであり；
ここで、
上記に定義される各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｘＮＲｅＲｆ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘ−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ；−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘ−Ｎ（Ｒｇ）−ＮＲｈＲｉから選択される１つ以上の置換基によってさらに置換されていてもよく；
ここで、
上記に定義される各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、またはＲｆは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘＣ１−Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｘヘテロアリール、−（ＣＨＲｇ）ｘヘテロアリール、−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択され；
ここで、
各Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ、またはＲｌは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
ｘは、０または１〜６の整数である｝。
【請求項５】
【表２】
2019501896.tif 000005
2019501896.tif 000006
2019501896.tif 000007
である、化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項６】
【表３】
2019501896.tif 000008
2019501896.tif 000009
2019501896.tif 000010
2019501896.tif 000011
2019501896.tif 000012
2019501896.tif 000013
2019501896.tif 000014
2019501896.tif 000015
である、化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項７】
式（ＩＩＩ）の化合物またはその薬学的塩：
【化４】
2019501896.tif 000016
｛式中、
各Ｒ１またはＲ２は、水素、ヒドロキシまたは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ３は、−Ｏ−、−ヒドロキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲａＲｂ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ６は、ヘテロシクリル、アリー、またはヘテロアリールであり；
ここで、
上記に定義される各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｘＮＲｅＲｆ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘ−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘ−Ｎ（Ｒｇ）−ＮＲｈＲｉから選択される１つ以上の置換基によってさらに置換されていてもよく；
ここで、
上記に定義される各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、またはＲｆは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘＣ１−Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｘヘテロアリール、−（ＣＨＲｇ）ｘヘテロアリール、−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択され；
ここで、
各Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ、またはＲｌは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
ｘは、０または１〜６の整数である｝。
【請求項８】
【表４】
2019501896.tif 000017
である化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項９】
式（ＩＶ）の化合物またはその薬学的塩：
【化５】
2019501896.tif 000018
｛ここで、
-----は、二重結合を表すか、または存在せずにその位置に単結合が存在し；
各Ｒ１またはＲ２は、水素、ヒドロキシまたは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ３は、−Ｏ−、−ヒドロキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲａＲｂ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ６は、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ここで、
上記に定義される各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｘＮＲｅＲｆ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘ−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ；−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘ−Ｎ（Ｒｇ）−ＮＲｈＲｉから選択される１つ以上の置換基によってさらに置換されていてもよく；
ここで、
上記に定義される各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、またはＲｆは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘＣ１−Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘヘテロシクリル，−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｘヘテロアリール、−（ＣＨＲｇ）ｘヘテロアリール、−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択され；
ここで、
各Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ、またはＲｌは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
ｘは、０または１〜６の整数である｝。
【請求項１０】
式（Ｖ）の化合物またはその薬学的塩：
【化６】
2019501896.tif 000019
｛式中、
各Ｒ１またはＲ２は、水素、ヒドロキシまたは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ３は、−Ｏ−、−ヒドロキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲａＲｂ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ６は、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ここで、
上記に定義される各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｘＮＲｅＲｆ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘ−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ；−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘ−Ｎ（Ｒｇ）−ＮＲｈＲｉから選択される１つ以上の置換基によってさらに置換されていてもよく；
ここで、
上記に定義される各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、またはＲｆは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘＣ１−Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｘヘテロアリール、−（ＣＨＲｇ）ｘヘテロアリール、−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択され；
ここで、
各Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ、またはＲｌは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
ｘは、０または１〜６の整数である｝。
【請求項１１】
【表５】
2019501896.tif 000020
である化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１２】
式（ＶＩ）の化合物またはその薬学的塩：
【化７】
2019501896.tif 000021
｛式中、
各Ｒ１またはＲ２は、水素、ヒドロキシまたは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ３は、−Ｏ−、−ヒドロキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲａＲｂ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ６、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ここで、
上記に定義される各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｘＮＲｅＲｆ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘ−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロシクリル、−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｘ−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲｇ−ＮＲｈＲｉ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘ−Ｎ（Ｒｇ）−ＮＲｈＲｉから選択される１つ以上の置換基によってさらに置換されていてもよく；
ここで、
上記に定義される各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、またはＲｆは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘ直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｘＯＨ、−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｘＣ１−Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘヘテロシクリル，−Ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｘＮ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール，または−（ＣＨ２）ｘヘテロアリール、−（ＣＨＲｇ）ｘヘテロアリール、−ＮＲｇＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）ＯＲｊから独立して選択され；
ここで、
各Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ、またはＲｌは、水素、−直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−直鎖もしくは分岐鎖−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
ｘは、０または１〜６の整数である｝。
【請求項１３】
【表６】
2019501896.tif 000022
2019501896.tif 000023
2019501896.tif 000024
2019501896.tif 000025
2019501896.tif 000026
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である化合物、または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１５】
さらなる活性薬剤をさらに含んでなる、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
細菌感染症を処置するための、請求項１４または１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記細菌感染症がグラム陰性細菌によって引き起こされるものである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記細菌感染症が、気道感染症、尿路系感染症、呼吸器系感染症、腹腔内感染症、敗血症感染症、皮膚感染症、腎炎、嚢炎、口腔感染症、心内膜炎、肺炎、骨髄膜脊髄炎、中耳炎、腸炎、蓄膿、創傷感染症または日和見感染症である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記グラム陰性細菌が、腸内細菌のグラム陰性細菌、呼吸器に定着するグラム陰性細菌、グルコース非発酵グラム陰性細菌、または薬剤耐性グラム陰性細菌から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記腸内細菌科のグラム陰性細菌が、大腸菌属、クレブシエラ属、セラチア属、エンテロバクター属、シトロバクター属、モルガネラ属、サルモネラ属、赤痢菌属、プロビデンシア属、またはプロテウス属から選択され；
前記呼吸器系に定着するグラム陰性細菌が、ヘモフィルス属またはモラクセラ属から選択され；
前記グルコース非発酵グラム陰性細菌が、緑膿菌、緑膿菌以外のシュードモナス属、ステノトロホモナス属、またはバークホルデリア属、アシネトバクター属から選択され；ならびに、
前記薬剤耐性グラム陰性細菌が、カルバペネム耐性腸内細菌科産生細菌から選択される、
請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含んでなる、ＬｐｘＣ活性の活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含んでなる、多剤耐性病原体を処置するための医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含んでなる、薬剤耐性腸内細菌科細菌を処置するための医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる、グラム陰性細菌敗血症を処置するための医薬組成物。