【手続補正書】
【提出日】令和2年2月20日(2020.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019507768.tif 000001
〔式中、
Ｗは、結合又はＯであり；
Ｒｘ及びＲｚは、独立して、水素、−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、該−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル及び−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルは、１〜７のフッ素で置換されていてもよく；
あるいは、ＲｘとＲｚは、それらが結合している炭素と一緒に、単環式Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルを形成するか、又は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子環原子を含んでいる単環式Ｃ４−Ｃ７ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、該Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル及びＣ４−Ｃ７ヘテロシクロアルキルは、−Ｆ、−ＯＨ及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
Ｘは、Ｎ又はＣＲ１であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル又はハロゲンであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１〜３のＲａで置換されていてもよく；
Ｒａの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｅ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり；
Ｚは、１〜３のＲｂで置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキレンであり；
Ｒｂの各存在は、独立して、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、テトラゾリル、オキサジアゾロニル、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ又はＰ（Ｏ）（Ｒｅ）ｐであり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ６アルキル及び−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、１〜３のＲａで置換されていてもよく、及び、該ＡｒｙＡ及びＨｅｔＡは、１〜４のＲ４で置換されていてもよく；
ＡｒｙＡは、Ｎ、第４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子環原子を有する５員又は６員の単環式芳香族環であり；
ＨｅｔＡは、Ｎ、ＮＨ、第４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子環原子を有する４〜６員の飽和又は一不飽和の単環式環であり；
Ｙは、結合、Ｏ、ＮＲ２、Ｓ又はＣＨ２であり；
Ｒ２は、水素、−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄであり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１〜３のＲａで置換されていてもよく；
Ａ１は、Ｎ、ＮＨ、第４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子環原子を有していて１〜４のＲ４で置換されていてもよい、９〜１１員の二環式芳香族環であり；
Ｒ４の各存在は、独立して、
（ａ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
（ｂ）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
（ｃ）−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）−ＯＲｅ、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（ｍ）−ＮＲｃＲｄ、
（ｎ）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（ｏ）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（ｐ）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（ｑ）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｅ、
（ｒ）＝ＮＨ、
（ｓ）−ＣＦ３、
（ｔ）−ＯＣＦ３、
（ｕ）−ＯＣＨＦ２、
（ｖ）−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｗ）−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｘ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｙ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｚ）ＨｅｔＡ、
（ａａ）−Ｏ−ＨｅｔＡ、
（ｂｂ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、
（ｃｃ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、
（ｄｄ）ＡｒｙＡ、
（ｅｅ）−Ｏ−ＡｒｙＡ、
（ｆｆ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ、又は、
（ｇｇ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ
であり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＡ、Ｏ−ＨｅｔＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｏ−ＡｒｙＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ及び−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡは、１〜３のＲａで置換されていてもよく；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＨ）−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＳＣ１−Ｃ６アルキレン−、−ＮＲ３（ＣＨ２）ｎ−、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−又は−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−であり、ここで、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＨ）−、−ＳＣ１−Ｃ６アルキレン−、−ＮＲ３（ＣＨ２）ｎ−、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−及び−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、は、１〜４のＲ７で置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素又は−Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｍは、−ＣＨ２ＯＨ、Ｎ（Ｒ３）２、Ｎ＋（Ｃ１−Ｃ３アルキル）３、Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ＨｅｔＡ又はＡｒｙＡであり、ここで、−ＣＨ２ＯＨ、Ｎ（Ｒ３）２、Ｎ＋（Ｃ１−Ｃ３アルキル）３、Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ＨｅｔＡ及びＡｒｙＡは、１〜４のＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ６の各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｑＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ）、ＨｅｔＡ及び−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡからなる群から選択され；
Ｒ７の各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｑ−ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ）、ＨｅｔＡ及び−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡからなる群から選択され；
Ｒｃ及びＲｄの各存在は、独立して、水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ又は−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡであり、ここで、各Ｒｃ及びＲｄは、１〜３のＲｆで置換されていてもよく；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ及び−ＮＲｇから独立して選択される１個又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでいてもよい４〜７員のシクロヘテロアルキルを形成し；
Ｒｅの各存在は、独立して、水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ又は−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡであり、ここで、各Ｒｅは、１〜３のＲｈで置換されていてもよく；
Ｒｆの各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２又は−ＯＣＦ３であり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＨ、ハロゲン、シアノ及び−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｇの各存在は、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１〜５のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒｈの各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２又は−ＯＣＦ３であり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＨ、ハロゲン、シアノ及び−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
各ｎは、独立して、０、１、２、３又は４であり；
各ｍは、独立して、０、１又は２であり；
各ｐは、１又は２であり；及び、
各ｑは、０、１、２又は３である〕
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化２】
2019507768.tif 000002
〔式中、
Ｗは、結合又はＯであり；
Ｒｘ及びＲｚは、独立して、水素、−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、該−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル及び−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルは、１〜７のフッ素で置換されていてもよく；
あるいは、ＲｘとＲｚは、それらが結合している炭素と一緒に、単環式Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルを形成するか、又は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子環原子を含んでいる単環式Ｃ４−Ｃ７ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、該Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル及びＣ４−Ｃ７ヘテロシクロアルキルは、−Ｆ、−ＯＨ及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
Ｘは、Ｎ又はＣＲ１であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル又はハロゲンであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１〜３のＲａで置換されていてもよく；
Ｒａの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲｃＲｄ又は−ＯＲｅであり；
Ｚは、１〜３のＲｂで置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキレンであり；
Ｒｂの各存在は、独立して、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、テトラゾリル、オキサジアゾロニル、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ又はＰ（Ｏ）（Ｒｅ）ｐであり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ６アルキル及び−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、１〜３のＲａで置換されていてもよく、及び、該ＡｒｙＡ及び  ＨｅｔＡは、１〜４のＲ４で置換されていてもよく；
ＡｒｙＡは、Ｎ、第４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子環原子を有する５員又は６員の単環式芳香族環であり；
ＨｅｔＡは、Ｎ、第４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子環原子を有する４〜６員の飽和又は一不飽和の単環式環であり；
Ｙは、結合、Ｏ、ＮＲ２、Ｓ又はＣＨ２であり；
Ｒ２は、水素、−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄであり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１〜３のＲａで置換されていてもよく；
Ａ１は、Ｎ、第４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子環原子を有していて１〜４のＲ４で置換されていてもよい、
９〜１１員の二環式芳香族環であり；
Ｒ４の各存在は、独立して、
（ａ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
（ｂ）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
（ｃ）−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）−ＯＲｅ、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（ｍ）−ＮＲｃＲｄ、
（ｎ）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（ｏ）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（ｐ）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（ｑ）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｅ、
（ｒ）＝ＮＨ、
（ｓ）−ＣＦ３、
（ｔ）−ＯＣＦ３、
（ｕ）−ＯＣＨＦ２、
（ｖ）−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｗ）−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｘ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｙ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｚ）ＨｅｔＡ、
（ａａ）−Ｏ−ＨｅｔＡ、
（ｂｂ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、
（ｃｃ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、
（ｄｄ）ＡｒｙＡ、
（ｅｅ）−Ｏ−ＡｒｙＡ、
（ｆｆ）−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ、又は、
（ｇｇ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ
であり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＡ、Ｏ−ＨｅｔＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｏ−ＡｒｙＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ及び−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡは、１〜３のＲａで置換されていてもよく；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＨ）−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＳＣ１−Ｃ６アルキレン−、−ＮＲ３（ＣＨ２）ｎ−、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−又は−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−であり；
Ｒ３は、水素又は−Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｍは、Ｎ（Ｒ３）２、Ｎ＋（Ｃ１−Ｃ３アルキル）３、Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ＨｅｔＡ又はＡｒｙＡであり、ここで、該Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ＨｅｔＡ及びＡｒｙＡは、１〜４のＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ６の各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、−ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ）及び−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ）からなる群から選択され；
Ｒｃ及びＲｄの各存在は、独立して、水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ又は−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡであり、ここで、各Ｒｃ及びＲｄは、１〜３のＲｆで置換されていてもよく；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ及び−ＮＲｇから独立して選択される１個又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでいてもよい４〜７員のシクロヘテロアルキルを形成し；
Ｒｅの各存在は、独立して、水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＡｒｙＡ又は−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＨｅｔＡであり、ここで、各Ｒｅは、１〜３のＲｈで置換されていてもよく；
Ｒｆの各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２又は−ＯＣＦ３であり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＨ、ハロゲン、シアノ及び−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｇの各存在は、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１〜５のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒｈの各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２又は−ＯＣＦ３であり、ここで、該−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＨ、ハロゲン、シアノ及び−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
各ｎは、独立して、０、１、２、３又は４であり；
各ｍは、独立して、０、１又は２であり；及び、
各ｐは、１又は２である〕
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＸはＣＲ１である、請求項１〜２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＸはＮである、請求項２〜３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＷはＯである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＩＡ）又は式（ＩＢ）：
【化３】
2019507768.tif 000003
〔式中、
Ｒｘ及びＲｚは、独立して、水素、−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、該−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル及び−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルは、１〜７のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒｂ１、Ｒｂ２及びＲｂ３は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、テトラゾリル、オキサジアゾロニル、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ又は−Ｐ（Ｏ）（Ｒｅ）ｐであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルは、１〜３のＲａで置換されていてもよく、及び、該ＡｒｙＡ及びＨｅｔＡは、１〜４のＲ４で置換されていてもよく；
Ａ１は、Ｎ及び第４級塩としてのＮから選択される１個のヘテロ原子環原子を含んでおり且つＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個、２個又は３個の付加的なヘテロ原子も含んでいて、１〜４のＲ４で置換されていてもよい９〜１１員の二環式芳香族環であり；
Ｍは、
（ａ）Ｎ（Ｒ３）２、
（ｂ）Ｎ＋（Ｃ１−Ｃ３アルキル）３、
（ｃ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されており且つハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲｃＲｄ及び−ＯＲｅから独立して選択される１〜３のさらなる置換基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（ｄ）Ｎ及び第４級塩としてのＮから選択される１個のヘテロ原子環原子を含んでおり且つＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個又は２個の付加的なヘテロ原子環原子も含んでいて、１〜４のＲ６で置換されていてもよい５員又は６員の単環式芳香族環；及び、
（ｅ）Ｎ及び第４級塩としてのＮから選択される１個のヘテロ原子環原子を含んでおり且つＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個又は２個の付加的なヘテロ原子環原子も含んでいて、１〜４のＲ６で置換されていてもよい４〜６員の飽和又は一不飽和の単環式環；
からなる群から選択され；及び、
他の全ての可変部分は請求項１において定義されているとおりである〕
で表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒｂ１及びＲｂ２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、テトラゾリル、オキサジアゾロニル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅであり；及び、Ｒｂ３は水素である、請求項６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａ１は、Ｎ及び第４級塩としてのＮから選択される１個の環原子を含んでおり且つＮ、Ｏ及びＳから選択される付加的な環原子も含んでいてよく、１又は２のＣ１−Ｃ６アルキル又はハロゲンで置換されていてもよい９員又は１０員の二環式芳香族環である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ａ１は、キノリン、イソキノリン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、インダゾール、ベンゾ［ｄ］イミダゾール、ベンゾ［ｄ］チアゾール又はナフタレンであり、ここで、Ａ１は１〜４のＲ４で置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ａ１は：
【化４】
2019507768.tif 000004
［ここで、＊＊は、Ｌへの結合点を示しており、及び、＊は、当該化合物の残部への結合点を示している］
である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｍは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３又は−Ｎ＋（ＣＨ３）３であり、ここで、Ｍは、１又は２のＲ６で置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｍは、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３又は−Ｎ＋（ＣＨ３）３である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｍは、
Ｎ（Ｒ３）２で置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
Ｎ及び第４級塩としてのＮから選択される１個のヘテロ原子環原子を含んでおり且つＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個又は２個の付加的なヘテロ原子環原子も含んでいて、１又は２のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてもよい５員又は６員の単環式芳香族環；又は、
Ｎ及び第４級塩としてのＮから選択される１個のヘテロ原子環原子を含んでおり且つＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個又は２個の付加的なヘテロ原子環原子も含んでいて、１又は２のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてもよい４〜６員の飽和又は一不飽和の単環式環；
である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｍは：
【化５】
2019507768.tif 000005
である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｍは：
【化６】
2019507768.tif 000006
である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒｘ及びＲｚはメチルであるか、又は、Ｒｘはメチルであり、及び、Ｒｚは水素である、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
構造：
【化７】
2019507768.tif 000007
2019507768.tif 000008
2019507768.tif 000009
2019507768.tif 000010
2019507768.tif 000011
2019507768.tif 000012
を有する、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
以下の、
【化８】
2019507768.tif 000013
2019507768.tif 000014
2019507768.tif 000015
2019507768.tif 000016
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物のトリフルオロ酢酸塩。
【請求項２０】
請求項２〜１９に記載の化合物のトリフルオロ酢酸塩。
【請求項２１】
治療上有効な量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩又は請求項１９若しくは２０に記載の塩及び薬学的に許容される担体を含んでいる、医薬組成物。
【請求項２２】
さらに、治療上有効な量の１種類以上のβ−ラクタマーゼ阻害薬化合物も含んでいる、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記１種類以上のβ−ラクタマーゼ阻害薬化合物のうちの少なくとも１種類が、レレバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸、スルバクタム及びアビバクタムからなる群から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
細菌感染症を治療するための医薬組成物であって、１種類以上のβ−ラクタマーゼ阻害薬化合物と組み合わされた、治療上有効な量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、前記医薬組成物。
【請求項２５】
細菌感染症を治療するための、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
細菌感染症を治療するための薬物の製造における、又は、細菌感染症を治療するための薬物の製造において１種類以上のβ−ラクタマーゼ阻害薬化合物と組み合わされた、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２７】
前記１種類以上のβ−ラクタマーゼ阻害薬化合物のうちの少なくとも１種類が、レレバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸、スルバクタム及びアビバクタムからなる群から選択される、請求項２４又は２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記１種類以上のβ−ラクタマーゼ阻害薬化合物のうちの少なくとも１種類が、レレバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸、スルバクタム及びアビバクタムからなる群から選択される、請求項２６に記載の使用。
【請求項２９】
前記細菌感染症が、シュードモナス属種（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、クレブシエラ属種（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、エンテロバクター属種（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、エシェリキア属種（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｓｐｐ．）、モルガネラ属種（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、シトロバクター属種（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、セラチア属種（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｓｐｐ．）又はアシネトバクター属種（Ａｃｉｎｔｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）に起因する、請求項２４、２５および２７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記細菌感染症が、シュードモナス属種（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、クレブシエラ属種（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、エンテロバクター属種（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、エシェリキア属種（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｓｐｐ．）、モルガネラ属種（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、シトロバクター属種（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、セラチア属種（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｓｐｐ．）又はアシネトバクター属種（Ａｃｉｎｔｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）に起因する、請求項２６または２８に記載の使用。