【手続補正書】
【提出日】令和2年3月18日(2020.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその塩。
【化１】
2019519564.tif 000001
I
（式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ−Ｈ、−ＣＯ2Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2ＯＨからなる群から独立して選択されるか；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している炭素と共に、Ｃ3-4シクロアルキル、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群から選択されるスピロ環を形成してもよく；
Ｒ3およびＲ4は、どちらも−Ｈであるか、または、Ｒ1およびＲ2がどちらも−Ｈである場合に、Ｒ3およびＲ4は、−Ｈおよび−ＣＨ3からなる群から独立して選択され；
Ｒ5は、
−ＣＮ、−ＯＨで置換されていてもよい−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）（−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（−ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-3アルキル、−Ｎ（Ｍｅ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-3アルキル、−ＳＯ2Ｃ1-3アルキル、−ＣＦ3、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル、および［１，２，４］トリアゾリルからなる群から選択される１〜２個の基で置換されていてもよいフェニル；
Ｃ3-6シクロアルキル、二環［２．２．１］ヘプチル、デカヒドロナフタレニル、インダニル、スピロ［３．３］ヘプト−１−イル、
６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロへプテニル、および１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニルからなる群から選択されるアリールまたは炭素環（前記アリールまたは炭素環は、−ＣＮ、−Ｂｒ、−ＯＣ1-3アルキル、およびフェニルで置換されていてもよい）；
ベンゾ［１，３］ジオキソリル、３Ｈ−ベンゾオキサゾリル、−クロマニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，３−ジヒドロイソベンゾフラニル、１，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリニル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロキノリニル、２−オキサ−スピロ［３，３ヘプチル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルからなる群から選択されるヘテロシクリル（前記ヘテロシクリルは、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ1-3アルキル、−オキソ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2からなる群から選択される１〜２個の基で置換されていてもよい）；ならびに
１Ｈ−インダゾリルおよびピリジル、［１，２，３］−チアジアゾリルからなる群から選択されるヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃｌ、および−ＣＮからなる群から選択される１〜２個の基で置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
ｎは、０または１である）
【請求項２】
Ｒ1およびＲ2が、−Ｈ、−ＣＯ2Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−ＣＨ3、および−ＣＨ2ＯＨからなる群から独立して選択されるか；または
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している炭素と共に、Ｃ3-4シクロアルキル、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群から選択されるスピロ環を形成してもよく；
Ｒ3およびＲ4が、どちらも−Ｈであるか、または、Ｒ1およびＲ2がどちらも−Ｈである場合に、Ｒ3およびＲ4は、−Ｈおよび−ＣＨ3からなる群から独立して選択され；
Ｒ5が、
−ＣＮ、−Ｃ1-3アルキル、シクロプロピル、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-2アルキル、−ＳＯ2ＣＨ3、および−ＣＦ3からなる群から選択される１〜２個の基で置換されていてもよいフェニル；
シクロヘキシル、インダニル、スピロ［３．３］ヘプト−１−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロへプテニル、および１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニルからなる群から選択されるアリールまたは炭素環（前記アリールまたは炭素環は、−ＣＮ、−Ｂｒ、および−ＯＣ1-2アルキルで置換されていてもよい）；
ベンゾ［１，３］ジオキソリル，２，３−ジヒドロベンゾフラニル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、１，３−ジヒドロイソベンゾフラニル、３，４−ジヒドロキノリニル、および１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルからなる群から選択されるヘテロシクリル（前記ヘテロシクリルは、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−ＣＨ3、−オキソ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2からなる群から選択される１〜２個の基で置換されていてもよい）；ならびに
−ＣＨ3で置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル
からなる群から選択され、
ｎが、０または１である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ3およびＲ4が、どちらも−Ｈである、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2が、−Ｈ、−ＣＯ2Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2ＯＨからなる群から独立して選択され、但し、Ｒ1およびＲ2は、どちらも−Ｈではないことを条件とし、または
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している炭素と共に、Ｃ3-4シクロアルキルからなる群から選択されるスピロ環を形成してもよい、
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項５】
ｎが０である、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項６】
ｎが１である、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項７】
下記からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化２】
2019519564.tif 000002
2019519564.tif 000003
2019519564.tif 000004
2019519564.tif 000005
2019519564.tif 000006
2019519564.tif 000007
2019519564.tif 000008
2019519564.tif 000009
2019519564.tif 000010
2019519564.tif 000011
【請求項８】
請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含み、薬学的に許容される賦形剤または担体を含んでもよい医薬組成物。
【請求項９】
糖尿病性腎症、糸球体硬化症、糸球体腎炎、ＩＧＡ腎症、腎炎症候群巣状分節性糸球体硬化症（ＦＳＧＳ）、高血圧症、肺動脈性高血圧症、コン症候群、収縮期心不全、弛緩期心不全、左心室機能不全、左心室の硬化および線維症、左心室の充満異常、動脈硬化、原発性または二次性の高アルドステロン症に関連する心血管の病的状態及びアテローム性動脈硬化症、副腎過形成、及び原発性および二次性の高アルドステロン症からなる群から選択される、アルドステロンシンターゼの阻害によって軽減できる疾患または障害を治療するための、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
疾患または障害が、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、糸球体腎炎、ＩＧＡ腎症、腎炎症候群、および巣状分節性糸球体硬化症（ＦＳＧＳ）からなる群から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
疾患が糖尿病性腎症である、請求項１０に記載の医薬組成物。