【手続補正書】
【提出日】令和2年7月20日(2020.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アミン塩形態の活性剤および両性無機塩基化合物を含む薬物リザーバを含む、経皮送達のための組成物であって、
前記両性無機塩基化合物のｐＫａが、前記アミン塩形態の前記活性剤のものよりも低い、組成物。
【請求項２】
粘着剤、アミン塩形態の活性剤、および両性無機塩基化合物を含む、経皮送達のための組成物であって、
前記両性無機塩基化合物のｐＫａが、前記アミン塩形態の前記活性剤のものよりも低い、組成物。
【請求項３】
前記両性無機塩基化合物が、炭酸水素ナトリウムである、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記活性剤が、ドネペジル、メマンチン、フェンタニル、オキシブチニン、ロチゴチン、ロピニロール、リバスチグミン、タムスロシン、メチルフェニデート、またはブプレノルフィンである、請求項１から３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
前記粘着剤マトリックスが、約５〜３５％ｗ／ｗの前記活性剤を含む、請求項１から４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
約０．５〜３５％ｗ／ｗの前記炭酸水素ナトリウムを含む、請求項３から５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
水、アルコール、グリセロール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ジメチルスルホキシド、およびＮ−メチルピロリドンからなる群から選択される塩形態可溶化剤をさらに含む、請求項１から６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
１５％ｗ／ｗまでの前記塩形態可溶化剤を含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
脂肪酸エステル、ジカルボン酸エステル、グリセロールエステル、ラクテート、脂肪アルコール、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノオレエート、乳酸ラウリル、プロピレングリコールモノラウレート、コハク酸ジメチル、ラウリルアルコール、およびオレイルアルコールからなる群から選択される中性形態可溶化剤をさらに含む、請求項１から８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
２０％ｗ／ｗまでの前記中性形態可溶化剤を含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
ジカルボン酸エステル、アジピン酸エステル、セバシン酸エステル、マレイン酸エステル、トリカルボン酸エステル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、グリセロールエステル、およびトリアセチンからなる群から選択される可塑剤をさらに含む、請求項１から１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
２０％ｗ／ｗまでの前記可塑剤を含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
クロスポビドンおよびコロイド状二酸化ケイ素からなる群から選択される添加剤をさらに含む、請求項１から１２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、２５％ｗ／ｗまでの前記添加剤を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤を含む、請求項１から１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
前記粘着剤が、前記組成物の６５％ｗ／ｗまでを構成する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
第１の薬物リザーバとしての請求項１から１６のいずれか一項に記載の組成物と、バッキング層とを含む経皮パッチ。
【請求項１８】
前記バッキング層が、閉塞性ポリマーフィルムである、請求項１７に記載の経皮パッチ。
【請求項１９】
アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤から構成される接触用粘着剤層をさらに含む、請求項１７または請求項１８に記載の経皮パッチ。
【請求項２０】
前記薬物リザーバと前記接触用粘着剤層との間に、不織タイ層をさらに含む、請求項１７から１９のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項２１】
前記薬物リザーバと前記接触用粘着剤層との間に、速度制御膜をさらに含む、請求項１７から２０のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項２２】
前記パッチが、請求項１から１５のいずれかに記載の組成物から構成される第２の薬物リザーバを含む、請求項１７から２１のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項２３】
前記第１の薬物リザーバおよび第２の薬物リザーバが、不織タイ層によって分離されている、請求項２２に記載の経皮パッチ。
【請求項２４】
前記第１の薬物リザーバおよび第２の薬物リザーバが、速度制御膜によって分離されている、請求項２２または請求項２３に記載の経皮パッチ。
【請求項２５】
活性剤を経皮投与することを必要とする患者に対して活性剤を経皮投与するための、請求項１から１６のいずれかに記載の組成物または請求項１７から２４のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項２６】
患者におけるアルツハイマー病、パーキンソン病、下肢静止不能症候群、注意欠陥多動性障害、ナルコレプシー、うつ病、不安障害、強迫性障害、良性前立腺肥大症、急性尿閉、オピオイド依存、オピオイド非耐性個体における中等度急性疼痛、または中等度慢性疼痛を処置するための、請求項１から１６のいずれかに記載の組成物または請求項１７から２４のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項２７】
前記組成物または経皮パッチが、前記患者の皮膚に対してさらに投与されることまたはそれが投与されるようにさらに指示されることを特徴とする、請求項２５または２６に記載の組成物または経皮パッチ。
【請求項２８】
前記投与が、前記活性剤の治療有効血中濃度を達成する、請求項２５から２７のいずれかに記載の組成物または経皮パッチ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３９】
本明細書において言及されるすべての特許、特許出願、特許公開、および他の刊行物は、それらの全体がここに参照により援用される。特許、出願、または刊行物が特別な定義を含んでいる場合、別途指示のない限り、それらの定義は、それらが見出される援用される特許、出願、または刊行物に対して当てはまるものであり、本出願に対して当てはまるものではないことが理解されるべきである。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
アミン塩形態の活性剤および両性無機塩基化合物を含む薬物リザーバを含む、経皮送達のための組成物であって、
前記両性無機塩基化合物のｐＫａが、前記アミン塩形態の前記活性剤のものよりも低い、組成物。
(項目２)
粘着剤、アミン塩形態の活性剤、および両性無機塩基化合物を含む、経皮送達のための組成物であって、
前記両性無機塩基化合物のｐＫａが、前記アミン塩形態の前記活性剤のものよりも低い、組成物。
(項目３)
前記両性無機塩基化合物が、炭酸水素ナトリウムである、項目１または項目２に記載の組成物。
(項目４)
前記活性剤が、ドネペジル、メマンチン、フェンタニル、オキシブチニン、ロチゴチン、ロピニロール、リバスチグミン、タムスロシン、メチルフェニデート、またはブプレノルフィンである、項目１から３のいずれかに記載の組成物。
(項目５)
前記粘着剤マトリックスが、約５〜３５％ｗ／ｗの前記活性剤を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
(項目６)
約０．５〜３５％ｗ／ｗの前記炭酸水素ナトリウムを含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
(項目７)
水、アルコール、グリセロール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ジメチルスルホキシド、およびＮ−メチルピロリドンからなる群から選択される塩形態可溶化剤をさらに含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
(項目８)
１５％ｗ／ｗまでの前記塩形態可溶化剤を含む、項目７に記載の組成物。
(項目９)
脂肪酸エステル、ジカルボン酸エステル、グリセロールエステル、ラクテート、脂肪アルコール、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノオレエート、乳酸ラウリル、プロピレングリコールモノラウレート、コハク酸ジメチル、ラウリルアルコール、およびオレイルアルコールからなる群から選択される中性形態可溶化剤をさらに含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
(項目１０)
２０％ｗ／ｗまでの前記中性形態可溶化剤を含む、項目９に記載の組成物。
(項目１１)
ジカルボン酸エステル、アジピン酸エステル、セバシン酸エステル、マレイン酸エステル、トリカルボン酸エステル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、グリセロールエステル、およびトリアセチンからなる群から選択される可塑剤をさらに含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
(項目１２)
２０％ｗ／ｗまでの前記可塑剤を含む、項目１１に記載の組成物。
(項目１３)
クロスポビドンおよびコロイド状二酸化ケイ素からなる群から選択される添加剤をさらに含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
(項目１４)
前記組成物が、２５％ｗ／ｗまでの前記添加剤を含む、項目１３に記載の組成物。
(項目１５)
アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
(項目１６)
前記粘着剤が、前記組成物の６５％ｗ／ｗまでを構成する、項目１５に記載の組成物。
(項目１７)
第１の薬物リザーバとしての先行する項目のいずれか一項に記載の組成物と、バッキング層とを含む経皮パッチ。
(項目１８)
前記バッキング層が、閉塞性ポリマーフィルムである、項目１７に記載の経皮パッチ。
(項目１９)
アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤から構成される接触用粘着剤層をさらに含む、項目１７または項目１８に記載の経皮パッチ。
(項目２０)
前記薬物リザーバと前記接触用粘着剤層との間に、不織タイ層をさらに含む、項目１７から１９のいずれかに記載の経皮パッチ。
(項目２１)
前記薬物リザーバと前記接触用粘着剤層との間に、速度制御膜をさらに含む、項目１７から２０のいずれかに記載の経皮パッチ。
(項目２２)
前記パッチが、項目１から１５のいずれかに記載の組成物から構成される第２の薬物リザーバを含む、項目１７から２１のいずれかに記載の経皮パッチ。
(項目２３)
前記第１の薬物リザーバおよび第２の薬物リザーバが、不織タイ層によって分離されている、項目２２に記載の経皮パッチ。
(項目２４)
前記第１の薬物リザーバおよび第２の薬物リザーバが、速度制御膜によって分離されている、項目２２または項目２３に記載の経皮パッチ。
(項目２５)
活性剤を経皮投与することを必要とする患者に対して活性剤を経皮投与する方法であって、それを必要とする患者に対して、項目１から１６のいずれかに記載の組成物または項目１７から２４のいずれかに記載の経皮パッチを提供することを含む、方法。
(項目２６)
アルツハイマー病、パーキンソン病、下肢静止不能症候群、注意欠陥多動性障害、ナルコレプシー、うつ病、不安障害、強迫性障害、良性前立腺肥大症、急性尿閉、オピオイド依存、オピオイド非耐性個体における中等度急性疼痛、または中等度慢性疼痛を処置するための方法であって、それを必要とする患者に対して、項目１から１６のいずれかに記載の組成物または項目１７から２４のいずれかに記載の経皮パッチを提供することを含む、方法。
(項目２７)
前記患者の皮膚に対して、前記組成物または経皮パッチを投与することまたはそれを投与するように指示することをさらに含む、項目２５または２６に記載の方法。
(項目２８)
前記投与することが、前記活性剤の治療有効血中濃度を達成する、項目２５から２７のいずれかに記載の方法。