【手続補正書】
【提出日】令和2年8月3日(2020.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ、
【化１】
2019527718.tif 000001
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
環Ａは、アリール、または１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有するヘテロアリールである；それらの各々は、任意に置換されている；
環Ｂは、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有するヘテロアリールである；それらの各々は、任意に置換されている；
Ｒ１は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３である；
各Ｒ２は、独立して、−Ｈ、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である；
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である；
Ｘは、Ｃ（Ｒ４）２、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｓ（Ｒ４）、またはＳ（Ｒ４）２である；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）２、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｓ（Ｒ４）、またはＳ（Ｒ４）２である；
各Ｒ４は、独立して、−Ｈ、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である；
各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０アリール、３〜８員の飽和または部分不飽和の炭素環、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有する３〜７員のヘテロ環、または１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環である；それらの各々は、任意に置換されている；または
同じ原子上の２個のＲ基は、それらが付着されている原子と一緒になって、Ｃ３〜１０アリール、３〜８員の飽和または部分不飽和の炭素環、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有する３〜７員のヘテロ環、または１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環を形成する；それらの各々は、任意に置換されている；
ｋは、１または２である；
ｎは、０、１、または２である；
ｐは、０、１、または２である；
ｒは、０、１、または２である；および
ｔは、０、１、または２である、前記化合物。
【請求項２】
環Ａが、Ｃ６アリール、または１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有する６員の単環式ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、またはトリアジニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、
【化２】
2019527718.tif 000002
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
環Ｂが、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有する５〜６員の単環式ヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
環Ｂが、
【化３】
2019527718.tif 000003
である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、Ｃ（Ｒ４）２である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、Ｃ（Ｒ４）２またはＮＲ４である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ４が、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２である；または、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環である；それらの各々は、任意に置換されている、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ４が、独立して、
【化４】
2019527718.tif 000004
【化５】
2019527718.tif 000005
【化６】
2019527718.tif 000006
である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ５が、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０アリール、３〜８員の飽和または部分不飽和の炭素環、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有する３〜７員のヘテロ環、または１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、または硫黄から選択される）を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環である；それらの各々は、任意に置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ５が、独立して、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、直鎖または分枝のペンチル、あるいは直鎖または分枝のヘキシルである；それらの各々は、任意に置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式Ｉ−ａ、
【化７】
2019527718.tif 000007
で表される化合物；またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ｉ−ｂ、
【化８】
2019527718.tif 000008
で表される化合物；またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
表１から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
表１
【表１−１】
2019527718.tif 000009
【表１−２】
2019527718.tif 000010
【表１−３】
2019527718.tif 000011
【表１−４】
2019527718.tif 000012
【表１−５】
2019527718.tif 000013
【表１−６】
2019527718.tif 000014
【表１−７】
2019527718.tif 000015
【表１−８】
2019527718.tif 000016
【表１−９】
2019527718.tif 000017
【表１−１０】
2019527718.tif 000018
【表１−１１】
2019527718.tif 000019
【表１−１２】
2019527718.tif 000020
【表１−１３】
2019527718.tif 000021
【表１−１４】
2019527718.tif 000022
【表１−１５】
2019527718.tif 000023
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその生理学的に許容し得る塩、および薬学的に許容し得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
患者におけるまたは生体試料におけるＴＬＲ７／８（またはその突然変異体）活性を阻害するための医薬組成物であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその生理学的に許容し得る塩を含む、前記医薬組成物。
【請求項１８】
ＴＬＲ７／８媒介障害の処置のための医薬組成物であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその生理学的に許容し得る塩を含む、前記医薬組成物。
【請求項１９】
障害が、リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、骨関節炎、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、強直性脊椎炎、骨粗鬆症、全身性硬化症、多発性硬化症、乾癬、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、炎症性腸疾患（クローン病および潰瘍性大腸炎）、高ＩｇＤ血症および周期熱症候群、クリオピリン関連周期性症候群、シュニッツラー症候群、全身性若年性特発性関節炎、成人発症スチル病、痛風、偽痛風、ＳＡＰＨＯ症候群、キャッスルマン病、敗血症、脳卒中、アテローム性動脈硬化、セリアック病、ＤＩＲＡ（ＩＬ−１受容体アンタゴニスト欠損症）、アルツハイマー病、パーキンソン病、およびがんから選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
がんを処置するための医薬組成物であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその生理学的に許容し得る塩を含む、前記医薬組成物。