【手続補正書】
【提出日】令和2年2月7日(2020.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019511482.tif 000001
の化合物であって、式中、
Ｒ１は、水素、ＣＤ２ＣＤ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル又は５〜６員の単環式ヘテロアリールであり、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル及び５〜６員の単環式ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換され、
Ｒ２は、Ｇ２ａ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｇ２ｂ及び−ＯＨからなる群から選択される１つの置換基により任意選択的に置換され、
Ｇ２ａは、フェニル又はＣ３〜Ｃ６単環式シクロアルキルであり、Ｇ２ａはそれぞれ、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換され、
Ｇ２ｂは、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換されているフェニルであり、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ３〜Ｃ６単環式シクロアルキルであり、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキルは、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換され、
Ｒ２とＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６単環式シクロアルケニル又は４〜６員の単環式複素環を形成し、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６単環式シクロアルケニル及び４〜６員の単環式複素環はそれぞれ、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換され、
Ｒ４は、フェニル、ピリジニル、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキル又はＣ４〜Ｃ６単環式シクロアルケニルであり、Ｒ４はそれぞれ、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｙ基により任意選択的に置換され、又は
Ｒ４は、式（ａ）であり、
【化２】
2019511482.tif 000002
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ４ｃ及びＲ４ｄは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル）−ＯＨであり、
Ｙは、Ｃ（Ｒ４ｅ）又はＮであり、Ｒ４ｅは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒｘは、出現毎に、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒｙは、出現毎に、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）又は−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル）−ＯＨであり、
Ｘ１及びＸ２は、Ｃ（Ｒ５）である、又は
Ｘ１及びＸ２の一方はＮであり、他方はＣ（Ｒ５）であり、
Ｒ５は、出現毎に、独立して、水素又はハロゲンであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、
化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ＣＤ２ＣＤ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルは、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換されている、
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２が、フェニル、シクロプロピル、シクロペンチル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｇ２ｂ及び−ＯＨからなる群から選択される１つの置換基により任意選択的に置換され、フェニル、シクロプロピル及びシクロペンチルはそれぞれ、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換され、
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はシクロプロピルであり、シクロプロピルは、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換されている、
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２とＲ３とが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６単環式シクロアルケニル又は４〜６員の単環式複素環を形成し、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６単環式シクロアルケニル及び４〜６員の単環式複素環はそれぞれ、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換されている、
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ４が、フェニル、ピリジニル、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキル又はＣ４〜Ｃ６単環式シクロアルケニルであり、Ｒ４はそれぞれ、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｙ基により任意選択的に置換されている、
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４が、式（ａ）
【化３】
2019511482.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４ａが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ４ｂが、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ４ｄが、水素又はハロゲンであり、
Ｙが、Ｃ（Ｒ４ｅ）又はＮであり、Ｒ４ｅは、水素である、
請求項６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｘ１が、Ｎ又はＣ（Ｒ５）であり、
Ｘ２が、Ｃ（Ｒ５）であり、
Ｒ５は、水素である、
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２とＲ３とが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６単環式シクロアルケニル又は４〜６員の単環式複素環を形成し、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６単環式シクロアルケニル及び４〜６員の単環式複素環はそれぞれ、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換されている、
請求項８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ４が、式（ａ）であり、
Ｒ４ａが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ４ｂが、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ４ｄが、水素又はハロゲンであり、
Ｙが、Ｃ（Ｒ４ｅ）又はＮであり、Ｒ４ｅは、水素であり、
Ｒ６が、水素又はハロゲンである、
請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、フェニル、シクロプロピル、シクロペンチル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｇ２ｂ及び−ＯＨからなる群から選択される１つの置換基により任意選択的に置換され、フェニル、シクロプロピル及びシクロペンチルはそれぞれ、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換され、
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はシクロプロピルであり、シクロプロピルは、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｘ基により任意選択的に置換されている、
請求項８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ４が、フェニル、ピリジニル、Ｃ３〜Ｃ６単環式シクロアルキル又はＣ４〜Ｃ６単環式シクロアルケニルであり、Ｒ４はそれぞれ、１つ、２つ、３つ又は４つの独立して選択されるＲｙ基により任意選択的に置換され、
Ｒ６が、水素である、
請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｘ１が、Ｃ（Ｒ５）であり、
Ｘ２が、Ｃ（Ｒ５）であり、
Ｒ５が、水素であり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ４が、式（ａ）であり、
Ｒ６が、水素又はハロゲンである、
請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ４ａが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ４ｂが、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ４ｄが、水素又はハロゲンであり、
Ｙが、Ｃ（Ｒ４ｅ）又はＮであり、Ｒ４ｅは、水素である、
請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４ａが、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ４ｂが、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ４ｃが、水素又はハロゲンであり、
Ｒ４ｄが、水素であり、
Ｙが、Ｃ（Ｒ４ｅ）又はＮであり、Ｒ４ｅは、水素である、
請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つの−ＯＨにより任意選択的に置換され、
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｙが、Ｃ（Ｒ４ｅ）であり、Ｒ４ｅは、水素である、
請求項１６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｘ１が、Ｃ（Ｒ５）であり、
Ｘ２が、Ｃ（Ｒ５）であり、
Ｒ５は、水素である、
請求項１８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−Ｉ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−ヒドロキシシクロペンタ−３−エン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−ヒドロキシシクロペンタ−３−エン−１−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−ヒドロキシシクロペンチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシブタン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−［１−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシプロピル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（３−ヒドロキシ−５−メチルヘキサン−３−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［５−（１−シクロペンチル−１−ヒドロキシプロピル）−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［５−（１−シクロプロピル−１−ヒドロキシプロピル）−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（３−ヒドロキシ−４−メチルヘキサン−３−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（３−ヒドロキシ−１−フェニルペンタン−３−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−［１−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシブタン−２−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−［１−（４−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシエチル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシ−３−メチルペンタン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシ−４−フェニルブタン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−［１−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロパン−２−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛５−［シクロプロピル（４−フルオロフェニル）ヒドロキシメチル］−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛５−［シクロペンチル（シクロプロピル）ヒドロキシメチル］−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛５−［ジシクロプロピル（ヒドロキシ）メチル］−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［５−（１−シクロプロピル−１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［５−（１−シクロプロピル−１−ヒドロキシ−２−メチルブチル）−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２’，４’−ジフルオロ−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）［１，１’−ビフェニル］−２−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１−メチルシクロプロピル）−４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１−メチルシクロプロピル）−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛２−［２，６−ジメチル−４−（メチルスルファニル）フェノキシ］−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１−メチルシクロプロピル）−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１−メチルシクロプロピル）−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１−メチルシクロプロピル）−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１−メチルシクロプロピル）−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１−メチルシクロプロピル）−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１−メチルシクロプロピル）−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−４−フルオロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［４−フルオロ−２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［５−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［５−（２，４−ジヒドロキシブタン−２−イル）−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛５−［（２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル］−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）フェニル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛５−［（２Ｓ）−１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル］−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）フェニル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛２−［２−（ジフルオロメチル）−６−メチルフェノキシ］−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−（ジフルオロメチル）−６−メチルフェノキシ］−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−シアノ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛２−［（２，４−ジメチルピリジン−３−イル）オキシ］−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［３−（２，６−ジメチルフェノキシ）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［３−（２，６−ジメチルフェノキシ）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−フルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（２−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｄ５）エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−フルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［４−（メタンスルホニル）−２，６−ジメチルフェノキシ］フェニル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−フルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−フルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［４−（メタンスルホニル）−２，６−ジメチルフェノキシ］フェニル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（３−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［４−（メタンスルホニル）−２，６−ジメチルフェノキシ］ピリジン−３−イル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［４−（メタンスルホニル）−２，６−ジメチルフェノキシ］ピリジン−３−イル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［３−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［３−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛２−［２−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ］−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（３−クロロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２，６−ジクロロ−４−フルオロフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジクロロ−４−フルオロフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−フルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−フルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（３−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ］フェニル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ］フェニル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（３−クロロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４’−（トリフルオロメトキシ）［１，１’−ビフェニル］−２−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［４’，４’−ジフルオロ−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）［２’，３’，４’，５’−テトラヒドロ［１，１’−ビフェニル］］−２−イル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４’−メチル［２’，３’，４’，５’−テトラヒドロ［１，１’−ビフェニル］］−２−イル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（シクロペンタ−１−エン−１−イル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）−５−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−６−メチルフェノキシ）−５−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ，６−ジメチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（１−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；及び
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項２２】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を、投与を必要とする対象に投与するステップを含む、対象におけるがんを治療する方法。
【請求項２３】
がんが、以下：聴神経鞘腫、急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄球性白血病（単核球性、骨髄芽球性、腺癌、血管肉腫、星状細胞腫、骨髄単球性及び前骨髄性）、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳がん、乳がん、気管支原性肺癌、子宮頚がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性（顆粒球性）白血病、慢性骨髄性白血病、結腸がん、結腸直腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、増殖異常性変化（形成異常及び異形成）、胎生期癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮性癌、赤白血病、食道がん、エストロゲン受容体陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング肉腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣がん、神経膠腫、神経膠芽腫、膠肉腫、重鎖病、血管芽細胞腫、肝細胞腫、肝細胞がん、ホルモン不応性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫（ホジキン及び非ホジキン）、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚及び子宮の悪性腫瘍並びに過剰増殖性障害、Ｔ細胞又はＢ細胞起源のリンパ性腫瘍、白血病、リンパ腫、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴ正中性癌（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起神経膠腫、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性多血症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚がん、小細胞肺癌、固形腫瘍（癌腫及び肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑液膜種、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンストレームマクログロブリン血症、睾丸腫瘍、子宮がん、並びにウィルムス腫瘍からなる群から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を、投与を必要とする対象に投与するステップを含む、対象における疾患又は状態を治療する方法であって、疾患又は状態が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞性動脈炎、糸球体腎炎、肝炎、下垂体炎、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、臓器移植拒絶、骨関節炎、膵臓炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、胸膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、トキシックショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、白斑、脈管炎及びウェゲナー肉芽腫症からなる群から選択される、方法。
【請求項２５】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を、投与を必要とする対象に投与するステップを含む、対象における後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を治療する方法。
【請求項２６】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を、投与を必要とする対象に投与するステップを含む、対象における疾患又は状態を治療する方法であって、疾患又は状態が、肥満、脂質代謝異常、高コレステロール血症、アルツハイマー病、メタボリックシンドローム、肝脂肪、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病性網膜症及び糖尿病性神経障害からなる群から選択される、方法。
【請求項２７】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はこの薬学的に許容される塩を、投与を必要とする対象に投与するステップを含む、男性の対象における避妊の方法。
【請求項２８】
治療有効量の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を、投与を必要とする対象に投与するステップを含む、対象における急性腎疾患又は状態を治療する方法であって、急性腎疾患又は状態が、虚血−再潅流誘発性腎疾患、心臓及び大手術誘発性腎疾患、経皮的冠動脈形成術誘発性腎疾患、造影剤誘発性腎疾患、敗血症誘発性腎疾患、肺炎誘発性腎疾患及び薬物毒性誘発性腎疾患からなる群から選択される、方法。
【請求項２９】
治療有効量の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を、投与を必要とする対象に投与するステップを含む、対象における慢性腎疾患又は状態を治療する方法であって、慢性腎疾患又は状態が、糖尿病性腎症、高血圧性腎障害、ＨＩＶ関連腎障害、糸球体腎炎、ループス腎炎、ＩｇＡ腎症、巣状分節性糸球体硬化症、膜性糸球体腎炎、微小変化型疾患、多発性嚢胞腎及び尿細管間質性腎炎からなる群から選択される、方法。
【請求項３０】
式（Ｂ）の化合物の臭素化を含む、式（Ａ）の化合物を調製する方法であって、
【化４】
2019511482.tif 000004
式中、
ＰＧ１は、窒素保護基であり、
Ｒ１０５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、方法。
【請求項３１】
ＰＧ１が、ｐ−トルエンスルホニル、ベンジル及び２−（トリメチルシリル）エトキシメチルからなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ１０５が、エチルである、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
化合物（Ｂ）が、酸の存在下、及び溶媒を使用して又は使用せず、臭素化剤を使用して臭素化される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
臭素化剤が、臭素及びＮ−ブロモスクシンイミドからなる群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
酸が、ｐ−トルエンスルホン酸及び酢酸からなる群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
溶媒が、テトラヒドロフラン及びアセトニトリルから選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
Ｎ−エチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ］ピリジン−３−イル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ］ピリジン−３−イル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛５−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛５−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［５−（２，５−ジヒドロキシペンタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；及び
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（４−ヒドロキシオキサン−４−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｎ−エチル−４−［２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルフェノキシ）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド。