【事件の表示】
　特願２００９−５４４３１４「Ａｘｌインヒビターとして有用な置換トリアゾール」拒絶査定不服審判事件〔平成２０年　７月１０日国際公開、ＷＯ２００８／０８３３５６、平成２２年　５月　６日国内公表、特表２０１０−５１４８１０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２００７年１２月２８日〔パリ条約による優先権主張外国庁受理２００６年１２月２９日（ＵＳ）米国、２００７年１月５日（ＵＳ）米国、及び２００７年１１月１５日（ＵＳ）米国〕を国際出願日とする出願であって、平成２２年１２月２８日付け及び平成２４年７月１７日付けで第１回目及び第２回目の手続補正がなされ、
　平成２５年１月２５日付けの拒絶理由通知に対して、平成２５年７月１日付けで意見書の提出がなされるとともに第３回目の手続補正がなされ、
　平成２５年９月９日付けの拒絶査定に対して、平成２６年１月１０日付けで審判請求がなされるとともに第４回目の手続補正がなされたところ、平成２７年６月４日付けの補正の却下の決定により第４回目の手続補正が却下され、
　平成２７年６月４日付けの拒絶理由通知に対して、平成２７年１２月７日付けで意見書の提出がなされるとともに、同日付けで受付番号５１５０２４４６７１９の手続補正書による第５回目の手続補正、及び受付番号５１５０２４４７０５４の手続補正書による第６回目の手続補正がなされ、
　平成２８年１月５日付けの審尋に対して、指定期間内に回答書の提出がなされなかったものである。
　
第２　本願発明
１．本願請求項１〜７に係る発明
　受付番号５１５０２４４７０５４の平成２７年１２月７日付けの手続補正書の【その他】の欄には「この手続補正書に記載した特許請求の範囲に基づいて御審理下さいますよう御願い致します。」との記載がなされているところ、本願の請求項１〜７に記載された発明は、その第６回目の手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１〜７に記載された事項により特定される次のとおりのものである。
「【請求項１】以下の式（Ｉａ３）：【化４】
で表され、式（Ｉａ３）において、
　Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素及びアルキル、からなる群より選択され；
　Ｒ２ｅは、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、からなる群より選択され、
　Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され、　Ｒ３は、１つ以上の置換基により置換されたアリールであり、当該置換基は、ハロ及びアルキルからなる群より選択され；
　各Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は独立して、水素及びアルキルからなる群より選択される、化合物。
　【請求項２】１−（４−（５−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン；
１−フェニル−Ｎ３−（４−(メチルアミノカルボニル）フェニル）−Ｎ５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；及び
１−フェニル−Ｎ３−（４−(エチルオキソカルボニル）フェニル）−Ｎ５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
　【請求項３】薬学的に受容可能な賦形剤および治療的有効量の請求項１又は２に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
　【請求項４】請求項１又は２に記載の化合物からなる、哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置するための薬剤であって、前記疾患又は状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症、白内障および固形腫瘍形成からなる群より選択される薬剤。
　【請求項５】前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成であり、前記固形腫瘍が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、請求項４に記載の薬剤。
　【請求項６】哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置するための薬剤を製造するための、請求項１又は２に記載の化合物の使用であって、前記疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症、白内障および固形腫瘍形成からなる群より選択される使用。
　【請求項７】前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成であり、前記固形腫瘍が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、請求項６に記載の使用。」
　
２．本願明細書の記載
　本願明細書の発明の詳細な説明には、次の記載がある。
摘示Ａ：段落０００２
「【０００２】（発明の分野）本発明は、Ａｘｌとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用な、置換トリアゾールおよびその薬学的組成物に関する。本発明はまた、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際、特に、血管新生および／または細胞増殖に関連する疾患および状態を処置する際に、これらの化合物および組成物を使用する方法に関する。」
　
摘示Ｂ：段落０３２１、０３３６、０３９９及び０４０８
「【０３２１】…
（本発明の化合物の試験）本発明の化合物を、以下のアッセイにおいて、これらがＡｘｌ活性を阻害する能力について試験した。
…【０３３６】上記アッセイにおいて試験される場合の、本発明の化合物がＡｘｌ活性を阻害する能力の結果を、以下の表に示す。この表において、各化合物についての活性のレベル（すなわち、ＩＣ５０）が、各表において示される。これらの表中の化合物番号は、本明細書中に開示された方法により調製されるような、本明細書中に開示される化合物を表す：
…【０３９９】【表５−２】
…【０４０８】【表５−１１】
」
　
第３　通知した拒絶の理由
　平成２７年６月４日付けの拒絶理由通知書には、理由４として『この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で不備のため、特許法第３６条第６項第１号及び第２号に適合するものではなく、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たしていない。』との理由が示されるとともに、その「下記の点」として次の点が指摘されている。
『（２）本願請求項１に記載された式（Ｉａ）におけるＲ１〜Ｒ１１の置換基（並びに従属項におけるＲ２ａ等の各種置換基）は極めて多数の選択肢を有しているところ、上記『２．（２）イ』の項に示した理由と同様に、本願明細書の化合物番号１、３、８、２７、２８、３４、１４７及び２４６の化合物における「Ａｘｌ活性を阻害する能力」の活性レベル（ＩＣ５０活性）は「Ｄ＝＞２０μＭ」若しくは「Ｃ＝＞１０〜２０μＭ」という低いレベルにある。
　このため、本願請求項１〜７に記載されたＲ１〜Ｒ１１等の置換基の選択肢の全て、並びに本願請求項１〜７及び９〜１０に記載された化合物の全てが、本願明細書の段落０００２に記載された「Ａｘｌとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用」であるという課題を解決できる範囲にあると当業者が認識することができない。
　そして、本願請求項１〜７及び９〜１０に記載された化合物の各々は、上記のとおり「Ａｘｌ活性を阻害する能力」が低いことから、本願請求項１２〜１５に記載された「薬剤」及び本願請求項１６〜１９に記載された「使用」に関する発明について、本願請求項１５及び１９に列挙される「乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫」という選択肢の各々の「固形腫瘍形成」という「疾患または状態」並びに本願請求項１３及び１７に列挙される「慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症および白内障」という選択肢の「疾患または状態」の各々を処置できる範囲にあるとは認められない。
　してみると、本願請求項１〜７及び９〜１９の記載は、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるとは認められない。また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるとも認められない。
　したがって、本願請求項１〜７及び９〜１９の記載は、特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載された範囲のものではないから、特許法第３６条第６項第１号に適合しない。』
　
　そして、第６回目の手続補正は、補正前の請求項１〜６及び８〜９を削除し、補正前の請求項７、１０、１１、１５及び１９を補正後の請求項１、２、３、５及び７とし、補正前の請求項１２〜１４を合体させて補正後の請求項４とし、補正前の請求項１６〜１８を合体させて補正後の請求項７とする補正を含むものであって、上記「下記の点」で指摘した『本願請求項１２〜１５に記載された「薬剤」…に関する発明』は『補正後の請求項４及び５に記載された「薬剤」に関する発明』に対応する。
　
第４　当審の判断
　一般に『特許請求の範囲の記載が，明細書のサポート要件に適合するか否かは，特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し，特許請求の範囲に記載された発明が，発明の詳細な説明に記載された発明で，発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か，また，その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものであり，明細書のサポート要件の存在は，特許出願人（…）が証明責任を負うと解するのが相当である。』とされている〔平成１７年（行ケ）１００４２号判決参照〕。
　そこで、補正後の本願請求項１又は２を引用する従属形式で記載された補正後の本願請求項４（補正前の請求項１、２、４、７及び８を引用する従属形式で記載された補正前の請求項１２、並びに当該請求項１２を直接又は間接に引用する従属形式で記載された補正後の請求項１３及び１４を合体させたもの）に記載された事項により特定されるもの全てが、本願明細書の段落０００２（摘示Ａ）に記載された『Ａｘｌとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用な、置換トリアゾールおよびその薬学的組成物』の提供という本願所定の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かについて、以下に検討する。
　
　本願明細書の段落０３９９の【表５−２】の化合物番号１４７の欄（摘示Ｂ）には、補正後の請求項２に記載された「１−（４−（５−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン」の「Ａｘｌ活性を阻害する能力」の活性レベル（ＩＣ５０活性）が「Ｄ＝＞２０μＭ」であることが記載されている。同様に、本願明細書の段落０４０８の【表５−１１】の化合物番号２４６及び２４７の欄（摘示Ｂ）には、補正後の請求項２に記載された「１−フェニル−Ｎ３−（４−(メチルアミノカルボニル）フェニル）−Ｎ５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン」及び「１−フェニル−Ｎ３−（４−(エチルオキソカルボニル）フェニル）−Ｎ５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン」と合致する名称の化合物（但し、本願請求項１の定義に当て嵌まらない化合物）の「Ａｘｌ活性を阻害する能力」の活性レベル（ＩＣ５０活性）が「Ｄ＝＞２０μＭ」であることが記載されている。
　しかして、上記「Ｄ＝＞２０μＭ」という評価の化合物は「Ａｘｌ活性を阻害する能力」が実質的に無い若しくは低いので、上記「化合物番号１４７」等の化合物に実用上の薬理活性があると直ちに認めることはできない。ましてや、このような化合物を含有する薬学的組成物が、補正後の本願請求項４の「請求項１又は２に記載の化合物からなる、哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置するための薬剤であって、前記疾患又は状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症、白内障および固形腫瘍形成からなる群より選択される薬剤。」との記載にある「疾患または状態」の各々を処置できる範囲にあると認めることはできない。
　また、一般に化合物の薬理活性などの有用性は実際に試験しなければわからないのが普通であるところ、上記「化合物番号１４７」以外の本願請求項１の定義に当て嵌まる化合物の各々に実用上の薬理活性があるといえる具体的な根拠は、本願明細書の発明の詳細な説明の記載及び本願出願時の技術常識を精査しても見当たらない。このため、補正後の本願請求項１に記載された化合物の全てが当該請求項１を引用する本願請求項４の「薬剤」という用途発明における所定の課題を解決できると当業者が認識できる範囲にあると認めることはできない。
　さらに、明細書のサポート要件の存在は、審判請求人が証明責任を負うと解するのが相当であるところ、平成２８年１月５日付けの審尋において、上記「Ｄ」の評価の場合を含む補正後の請求項１及び２に記載された化合物の全てが、本願明細書の段落０００２に記載された『Ａｘｌとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用な、置換トリアゾールおよびその薬学的組成物』の提供という本願所定の課題を解決できると認識できる範囲のものであるといえる具体的な根拠を説明するよう求めたが、審判請求人から指定期間内に回答が得られなかった。
　以上のことから、本願請求項１及び２に記載された化合物の全てが、当該請求項１又は２を引用する従属形式で記載された本願請求項４の「薬剤」に関する用途発明の「慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症、白内障および固形腫瘍形成からなる群」という選択肢にある「疾患または状態」の各々を処置できる範囲にあり、本願所定の薬学的組成物の提供という課題を解決できると当業者が認識できる範囲のものであると認めることができない。
　してみると、本願請求項４の記載は、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるとは認められず、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるとも認められない。
　したがって、本願請求項４の記載は、特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載された範囲のものではないから、特許法第３６条第６項第１号に適合するものではなく、本願は、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たしていない。
　
第５　むすび
　以上のとおり、本願は、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たしていないから、その余の事項について検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。