【手続補正書】
【提出日】令和2年1月16日(2020.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有する式（Ｉ）の化合物。
【化１】
2019502763.tif 000001
［式中、Ａは、ＣＲ１であり；
Ｂ、Ｃ、およびＤは、それぞれＮまたはＣ−Ｈであり、ただし、Ａ、Ｂ、ＣおよびＤのうちの一つだけまたは二つだけが、Ｎであり；
Ｒ１は、水素、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨＯＨまたはＣＯＮＨ２であり；
Ｒ２は化２または化３であり、
【化２】
2019502763.tif 000002
【化３】
2019502763.tif 000003
−Ｘ−Ｅは、（１）Ｘは、Ｏ、ＯＣＲａＲｂ、ＣＲａＲｂＯ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＲａＲｂ、ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）、Ｃ＝ＯＮＲｃ、または結合であり；ならびに、Ｅは、水素、一つから三つのＲ５置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール；あるいは三員〜七員の飽和または部分的不飽和炭素環、八員〜十員の二環式の飽和、部分的不飽和、またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される一個〜四個のヘテロ原子を有する五員〜六員の単環式ヘテロアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される一個〜三個のヘテロ原子を有する四員〜七員の飽和または部分的不飽和の複素環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される一個〜五個のヘテロ原子を有する七員〜十員の二環式の飽和または部分的不飽和の複素環、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される一個〜五個のヘテロ原子を有する八員〜十員の二環式ヘテロアリール環である；あるいは、（２）−Ｘ−Ｅは、水素、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）１〜４Ｒａ、−ＣＮ、−ＮＯ２である；のうちの一方であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、任意選択により一個から五個のフッ素で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、任意選択により一個から五個のフッ素で置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、任意選択により一個から五個のフッ素で置換されていてもよいＣ１〜４アルコキシ、任意選択により一個から五個のフッ素で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルチオ、任意選択により一個から五個のフッ素で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル、およびＣ１〜４アルキルカルボニルからなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、フッ素、または任意選択により一個から五個のフッ素で置換されていてもよいＣ１〜３アルキルであり；
Ｒｃは、水素、または任意選択により一個から五個のフッ素で置換されていてもよいＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ３は、二重結合を有する基である、
それらの異性体、それらの互変異性体、それらの薬学的に許容される溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容されるプロドラッグ］
【請求項２】
Ｅが、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルから選択され、それらのいずれも、任意選択により一つから三つのＲ５置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、以下の化４〜化８からなる群から選択され；
【化４】
2019502763.tif 000004
【化５】
2019502763.tif 000005
【化６】
2019502763.tif 000006
【化７】
2019502763.tif 000007
【化８】
2019502763.tif 000008
Ｙが、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＨＳ（＝Ｏ）２であり；ならびに、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルコキシアルキル、Ｃ１〜８アルキルアミノアルキル、またはＣ１〜４アルキルフェニルから選択されるか；またはＲ７およびＲ８が一緒に結合を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、以下の化９〜化１４からなる群から選択され；
【化９】
2019502763.tif 000009
【化１０】
2019502763.tif 000010
【化１１】
2019502763.tif 000011
【化１２】
2019502763.tif 000012
【化１３】
2019502763.tif 000013
【化１４】
2019502763.tif 000014
Ｙが、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２またはＮＨＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルコキシアルキル、Ｃ１〜８アルキルアミノアルキル、またはＣ１〜４アルキルフェニルから選択され；ならびに、
Ｒ７およびＲ８が任意選択により一緒に結合を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、以下の化１５〜化１９からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【化１５】
2019502763.tif 000015
【化１６】
2019502763.tif 000016
【化１７】
2019502763.tif 000017
【化１８】
2019502763.tif 000018
【化１９】
2019502763.tif 000019
【請求項６】
Ｂ、ＣおよびＤのうちの１つがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＢがＮであり、ならびにＣおよびＤがＣ−Ｈである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
治療有効量の請求項１から７に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項９】
自己免疫疾患の治療に使用するための組成物であって、治療有効量の請求項１から７に記載の化合物を含有する組成物。
【請求項１０】
抗癌剤、ステロイド剤、メトトレキサート、レフルノミド、抗ＴＮＦａ剤、カルシニューリン阻害剤、抗ヒスタミン薬、およびそれの混合物からなる群から選択される治療薬と組み合わせて投与される、請求項９の組成物。
【請求項１１】
癌、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、または免疫学的媒介性疾患を予防または治療するための医薬組成物であって、治療有効量の請求項１から７の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１２】
自己免疫疾患、癌、腫瘍、炎症性疾患、または免疫学的媒介性疾患の治療に使用するための組成物であって、治療有効量の請求項１から７の化合物と他の治療薬とを含有する組成物。
【請求項１３】
以下の群れから選択される請求項１に記載の化合物。
【化２０】
2019502763.tif 000020
【化２１】
2019502763.tif 000021
【化２２】
2019502763.tif 000022
【化２３】
2019502763.tif 000023
【化２４】
2019502763.tif 000024
【化２５】
2019502763.tif 000025
【化２６】
2019502763.tif 000026
【請求項１４】
以下の群れから選択される化合物。
【化２７】
2019502763.tif 000027
【化２８】
2019502763.tif 000028
【化２９】
2019502763.tif 000029
【化３０】
2019502763.tif 000030
【化３１】
2019502763.tif 000031
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
式（Ｉ）において、Ａは、ＣＲ１であり；Ｂ、Ｃ、およびＤは、それぞれ、ＮまたはＣ−Ｈであり、ただし、Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤのうちの一つだけまたは二つだけが、Ｎであり得る。Ｒ１は、水素、ＯＨ、ＣＮ、−ＮＨＯＨ、またはＣＯＮＨ２であり；Ｒ２は、化２または化３である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
別の態様において、式（Ｉ）において、Ｂ、ＣおよびＤのうちの１つはＮである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
別の態様において、式（Ｉ）において、ＢはＮであり、ならびにＣおよびＤはＣ−Ｈである。