【手続補正書】
【提出日】令和2年10月9日(2020.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （Ｉ）
の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩であって、
ＡＡ１が、ＴｙｒおよびＴｒｐからなる群から選択され、
ＡＡ２が、Ｖａｌ、ＩｌｅまたはＭｅｔからなる群から選択され、
ＡＡ３が、Ｔｙｒ、ＰｈｅおよびＴｒｐからなる群から選択され、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、それぞれ独立して、アミノ酸であり、
ｍ、ｎ、ｐおよびｑが、それぞれ独立して、０または１であり、
ｍ＋ｎ＋ｐ＋ｑが、２未満または２に等しく、
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式脂肪族基、アリシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、アリール、アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、Ｈ、非環式脂肪族基、アリシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＳＲ３からなる群から選択され、ここで、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式脂肪族基、アリシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、アミノ酸ではない、
化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ＨおよびＲ５−ＣＯ−からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ２４シクロアルキルからなる群から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ１６アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈおよびアセチル、ｔｅｒｔ−ブタノイル、プレニル、ヘキサノイル、２−メチルヘキサノイル、シクロヘキサンカルボキシル、オクタノイル、デカノイル、ラウロイル、ミリストイル、パルミトイル、ステアロイル、オレオイルおよびリノレオイルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ＨおよびＲ５−ＣＯ−からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１６アルキルまたはＣ２〜Ｃ１８アルケニルからなる群から選択される、請求項２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ミリストイルまたはパルミトイルからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３は、Ｈであり、Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜Ｃ１６アルキルにより形成される群から選択される、請求項２〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＮＨＲ４からなる群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１６アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式Ｈ−Ｔｙｒ−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−ＮＨ２を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の化粧品的であり治療的ではない処置および／またはケアのための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１０】
前記化粧品的であり治療的ではない処置および／またはケアが、被験体の皮膚における脂質蓄積の低減；皮膚における脂肪分解の刺激；セルライトの処置および／もしくは予防；皮膚の老化、特に、セルライトの存在と関連する早期皮膚老化の処置および予防；目の下の隈の処置；皮膚の張りの維持および／もしくは改善；皮膚の弾性の維持および／もしくは改善；皮膚の皺の処置および／もしくは予防；コラーゲン合成の促進もしくは刺激；顔および頸部のモデリング、例えば、二重顎のサイズの低減もしくは除去；ならびに／またはＢＭＩ値の低減である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
医薬として使用するため、好ましくは皮膚の炎症の処置において使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体および／またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１２】
ノクターニンをモジュレートするための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１３】
化粧品的に有効なまたは薬学的に有効な量の、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも１種の化粧品的に許容される賦形剤またはアジュバントを含む、化粧品的または薬学的組成物。
【請求項１４】
式（Ｉ）の前記化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩が、リポソーム、混合型リポソーム、オレオソーム、ニオソーム、エトソーム、ミリ粒子、マイクロ粒子、ナノ粒子、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質キャリア、スポンジ、シクロデキストリン、小胞、ミセル、界面活性剤の混合型ミセル、界面活性剤−リン脂質混合型ミセル、ミリスフェア、マイクロスフェア、ナノ球体、リポスフェア、ミリカプセル、マイクロカプセル、ナノカプセル、マイクロエマルションおよびナノエマルションにより形成される群から選択される化粧品的にもしくは薬学的に許容される送達系もしくは持続放出系に取り込まれるか、またはタルク、ベントナイト、シリカ、デンプンおよびマルトデキストリンにより形成される群から選択される固体有機ポリマーもしくは固体無機物支持体上に吸収されている、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
クリーム、多重エマルション、無水組成物、水性分散物、油、ミルク、バルサム、泡状物、ローション、ジェル、クリームジェル、ハイドロアルコール溶液、ハイドログリコール溶液、ハイドロゲル、リニメント、血清、石鹸、シャンプー、コンディショナー、血清、多糖フィルム、軟膏、ムース、ポマード、パウダー、バー、ペンシル、スプレー、エアロゾル、カプセル、ゼラチンカプセル、軟カプセル、硬カプセル、錠剤、糖衣錠、丸剤、散剤、顆粒、チューインガム、溶液、懸濁物、エマルション、シロップ、エリキシル剤、ゼリーおよびゼラチンにより形成される群から選択される製剤において提示される、請求項１３または１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体および／もしくはその化粧品的に許容される塩を含む、被験体の皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の化粧品的であり治療的ではない処置および／またはケアのための組成物。
【請求項１７】
前記処置および／またはケアが、前記被験体の皮膚における脂質蓄積の低減；皮膚における脂肪分解の刺激；セルライトの処置および／もしくは予防；皮膚の老化、特に、セルライトの存在と関連する早期皮膚老化の処置および予防；目の下の隈の処置；皮膚の皺の処置もしくは予防；皮膚の張りの維持および／もしくは改善；皮膚の弾性の維持および／もしくは改善；コラーゲン合成の促進もしくは刺激；顔および頸部のモデリング、例えば、二重顎のサイズの低減もしくは除去；ならびに／またはＢＭＩ値の低減である、請求項１６に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
別の態様では、本発明は、治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物または該化合物を含む薬学的組成物を被験体に投与するステップを含む、被験体の疾患または障害を処置または予防する、方法を提供する。皮膚の炎症などの疾患または障害は、皮膚におけるノクターニンの存在、脂質蓄積および／または脂肪細胞の機能と関連する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （Ｉ）
の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩であって、
ＡＡ１が、ＴｙｒおよびＴｒｐからなる群から選択され、
ＡＡ２が、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ＬｅｕまたはＭｅｔからなる群から選択され、
ＡＡ３が、Ｔｙｒ、ＰｈｅおよびＴｒｐからなる群から選択され、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、それぞれ独立して、アミノ酸であり、
ｍ、ｎ、ｐおよびｑが、それぞれ独立して、０または１であり、
ｍ＋ｎ＋ｐ＋ｑが、２未満または２に等しく、
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式脂肪族基、アリシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、アリール、アラルキルおよびＲ５−ＣＯ−からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、Ｈ、非環式脂肪族基、アリシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＳＲ３からなる群から選択され、ここで、Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式脂肪族基、アリシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、アミノ酸ではない、
化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｒ１が、ＨおよびＲ５−ＣＯ−からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ２４シクロアルキルからなる群から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ１６アルキルからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、Ｈおよびアセチル、ｔｅｒｔ−ブタノイル、プレニル、ヘキサノイル、２−メチルヘキサノイル、シクロヘキサンカルボキシル、オクタノイル、デカノイル、ラウロイル、ミリストイル、パルミトイル、ステアロイル、オレオイルおよびリノレオイルからなる群から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、ＨおよびＲ５−ＣＯ−からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１６アルキルまたはＣ２〜Ｃ１８アルケニルからなる群から選択され、好ましくは、Ｒ１が、Ｈ、アセチル、ミリストイルまたはパルミトイルからなる群から選択される、項目２または３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３は、Ｈであり、Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜Ｃ１６アルキルにより形成される群から選択され、好ましくは、Ｒ２が、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＮＨＲ４からなる群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１６アルキルである、項目２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
式Ｈ−Ｔｙｒ−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−ＮＨ２を有する、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の化粧品的であり治療的ではない処置および／またはケアのための、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的に許容される塩の使用。
（項目８）
前記化粧品的であり治療的ではない処置および／またはケアが、被験体の皮膚における脂質蓄積の低減；皮膚における脂肪分解の刺激；セルライトの処置および／もしくは予防；皮膚の老化、特に、セルライトの存在と関連する早期皮膚老化の処置および予防；目の下の隈の処置；皮膚の張りの維持および／もしくは改善；皮膚の弾性の維持および／もしくは改善；皮膚の皺の処置および／もしくは予防；コラーゲン合成の促進もしくは刺激；顔および頸部のモデリング、例えば、二重顎のサイズの低減もしくは除去；ならびに／またはＢＭＩ値の低減である、項目７に記載の化合物の使用。
（項目９）
医薬として使用するため、好ましくは皮膚の炎症の処置において使用するための、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体および／またはその薬学的に許容される塩。
（項目１０）
ノクターニンをモジュレートするための、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩の使用。
（項目１１）
化粧品的に有効なまたは薬学的に有効な量の、項目１〜６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも１種の化粧品的に許容される賦形剤またはアジュバントを含む、化粧品的または薬学的組成物。
（項目１２）
式（Ｉ）の前記化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩が、リポソーム、混合型リポソーム、オレオソーム、ニオソーム、エトソーム、ミリ粒子、マイクロ粒子、ナノ粒子、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質キャリア、スポンジ、シクロデキストリン、小胞、ミセル、界面活性剤の混合型ミセル、界面活性剤−リン脂質混合型ミセル、ミリスフェア、マイクロスフェア、ナノ球体、リポスフェア、ミリカプセル、マイクロカプセル、ナノカプセル、マイクロエマルションおよびナノエマルションにより形成される群から選択される化粧品的にもしくは薬学的に許容される送達系もしくは持続放出系に取り込まれるか、またはタルク、ベントナイト、シリカ、デンプンおよびマルトデキストリンにより形成される群から選択される固体有機ポリマーもしくは固体無機物支持体上に吸収されている、項目１１に記載の組成物。
（項目１３）
クリーム、多重エマルション、無水組成物、水性分散物、油、ミルク、バルサム、泡状物、ローション、ジェル、クリームジェル、ハイドロアルコール溶液、ハイドログリコール溶液、ハイドロゲル、リニメント、血清、石鹸、シャンプー、コンディショナー、血清、多糖フィルム、軟膏、ムース、ポマード、パウダー、バー、ペンシル、スプレー、エアロゾル、カプセル、ゼラチンカプセル、軟カプセル、硬カプセル、錠剤、糖衣錠、丸剤、散剤、顆粒、チューインガム、溶液、懸濁物、エマルション、シロップ、エリキシル剤、ゼリーおよびゼラチンにより形成される群から選択される製剤において提示される、項目１１または１２のいずれかに記載の組成物。
（項目１４）
化粧品的に有効な量の項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体および／もしくはその化粧品的に許容される塩、または化粧品的に有効な量の前記化合物、その立体異性体および／もしくはその化粧品的に許容される塩を含む化粧品的組成物を被験体に投与するステップを含む、前記被験体の皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の化粧品的であり治療的ではない処置および／またはケアの方法。
（項目１５）
前記処置および／またはケアが、前記被験体の皮膚における脂質蓄積の低減；皮膚における脂肪分解の刺激；セルライトの処置および／もしくは予防；皮膚の老化、特に、セルライトの存在と関連する早期皮膚老化の処置および予防；目の下の隈の処置；皮膚の皺の処置もしくは予防；皮膚の張りの維持および／もしくは改善；皮膚の弾性の維持および／もしくは改善；コラーゲン合成の促進もしくは刺激；顔および頸部のモデリング、例えば、二重顎のサイズの低減もしくは除去；ならびに／またはＢＭＩ値の低減である、項目１４に記載の化粧品的であり治療的ではない方法。