【手続補正書】
【提出日】令和2年2月26日(2020.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９０６】
【表１３】
2019510796.tif 000001
［１］
式（Ｉ−Ｎ）に従う化合物もしくはその互変異性体；またはその塩：
【化３０６】
2019510796.tif 000002
［式中、
ｑは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
ここで、ｑ＋ｒ＋ｓ＝１または２であり；
ｑが０である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが０である場合、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ニトロ、−Ｒｃ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが０である場合、ＲＣ１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ、ＲＣ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基は、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
ｑが１である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、-Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが１である場合、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｂは結合であるか、またはＢは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが１である場合、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキルのアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨ、ＣＯＯＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１４は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１５およびＲ１７は、それぞれ独立にＨ、シクロプロピル、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒａは、Ｈ、−Ｒｃ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＳＯ２ＮＲｃＲｄであり；
各Ｒｂは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒｃは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール  置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリールまたは置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
各Ｒｅは、独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）であり、
ここで、前記の置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｆは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立にＨもしくはＣ１−Ｃ４アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合している１または複数の原子と一緒に５〜６員環を形成し；
かつ、ＲＩおよびＲＩＩの各存在は独立に（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−である］。
［２］
式（Ｉ）の構造を有する［１］に記載の化合物もしくは塩またはその互変異性体；もしくはその塩
【化３０７】
2019510796.tif 000003
［式中、
ｑは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
ここで、ｑ＋ｒ＋ｓ＝１または２であり；
ｑが０である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが０である場合、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ニトロ、−Ｒｃ、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが０である場合、ＲＣ１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ、ＲＣ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基は、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
ｑが１である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが１である場合、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｂは結合であるか、またはＢは−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分は、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキルのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが１である場合、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキルのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１４は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１５およびＲ１７は、それぞれ独立にＨ、シクロプロピル、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒａは、Ｈ、−Ｒｃ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＳＯ２ＮＲｃＲｄであり；
各Ｒｂは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒｃは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール  置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリールまたは置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい；
各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
各Ｒｅは、独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）であり、
ここで、前記の置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｆは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立にＨもしくはＣ１−Ｃ４アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合している１または複数の原子と一緒に５〜６員環を形成する］。
［３］
ｓが０である場合、ＲＣ１およびＲＣ２がそれぞれ独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、［１］または［２］に記載の化合物または塩。
［４］
ｓが０である場合、ＲＣ１およびＲＣ２がれぞれ独立にエチルである、［１］〜［３］のいずれか一つに記載の化合物または塩。
［５］
ｒが１であり、ＢがＲＢ１およびＲＢ２と一緒に−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−基を形成する、［１］〜［４］のいずれか一つに記載の化合物または塩。
［６］
ｒが１であり、ＢがＲＢ１およびＲＢ２と一緒に−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−を形成する、［１］〜［４］のいずれか一つに記載の化合物または塩。
［７］
Ｒ４およびＲ６がそれぞれＨである、［１］〜［６］のいずれか一つに記載の化合物または塩。
［８］
Ｒ１６がＨである、［１］〜［７］のいずれか一つに記載の化合物または塩。
［９］
Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１７がそれぞれ独立にＣ１−Ｃ３アルキルである、［１］〜［８］のいずれか一つに記載の化合物または塩。
［１０］
式（Ｉ−Ｎ−Ｂ’）の構造を有する［１］に記載の化合物もしくは塩またはその互変異性体
【化３０８】
2019510796.tif 000004
［式中、
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨ、ＣＯＯＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
ＲｃはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり；
Ｂは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、非置換−Ｃ１−Ｃ５アルキル、または非置換−Ｃ２−Ｃ５アルケニル−であり；
ＲＡ２およびＲＡ１は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ独立にヒドロキシル、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、または５〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、または−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択され、
Ｒｆの各存在は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ４およびＲ６はＨであり；
Ｒ１４はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＣ１はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＣ２はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１５はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１７はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；かつ
ＲＩおよびＲＩＩの各存在は、独立に（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−である］。
［１１］
式（Ｉ−Ｎ−ｂ’）の構造を有する［１０］に記載の化合物もしくは塩またはその互変異性体
【化３０９】
2019510796.tif 000005
［式中、
Ｂは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、非置換−Ｃ１−Ｃ５アルキル、または非置換−Ｃ２−Ｃ５アルケニル−であり；
ＲＡ２およびＲＡ１は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ独立にヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、前記の置換されていてもよいフェニル、または５〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、または−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択され、
各ＲｆはＨまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ１４はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＣ２はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１５はＣ１−Ｃ４アルキルであり；かつ
Ｒ１７はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＩおよびＲＩＩの各存在は、独立に（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−である］。
［１２］
ＲＡ２およびＲＡ１がそれぞれ独立にＨ、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、かつ、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ独立にヒドロキシル、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル、フェニル、環員として少なくとも１つの窒素または酸素を含有する置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、ＲｅおよびＲｆがそれぞれ独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、［１０］または［１１］に記載の化合物または塩。
［１３］
ＲＡ２またはＲＡ１の少なくとも１つが、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、かつ、および前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ独立に−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、テトラヒドロピラン、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジルおよびモルホリニルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、ＲｅおよびＲｆがそれぞれ独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、［１０］または［１１］に記載の化合物または塩。
［１４］
（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｚ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｚ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｚ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｚ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
３−（（（Ｚ）−６−カルバモイル−３−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）プロピル二水素ホスフェート；
（Ｅ）−３−（（５−カルバモイル−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル二水素ホスフェート；
３−（（（Ｚ）−６−カルバモイル−３−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）プロピル二水素ホスフェート
である［１０］または［１１］に記載の化合物もしくは塩；またはその互変異性体、もしくはその塩。
［１５］
前記塩が前記化合物の薬学的に許容可能な塩である、［１］〜［１４］のいずれか一つに記載の化合物または塩。
［１６］
［１５］に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と少なくとも１種類の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
［１７］
療法に使用するための［１５］に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
［１８］
ＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害の治療のための薬剤の製造における、［１５］に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
［１９］
ＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害を治療する方法であって、治療上有効な量の［１５］に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩をそれを必要とするヒトに投与することを含んでなる、方法。
［２０］
疾患または障害が癌または前癌症候群である、［１９］に記載の方法。
［２１］
前記疾患または障害が癌である、［２０］に記載の方法。
［２２］
前記疾患または障害が感染性疾患である、［１９］に記載の方法。
［２３］
前記疾患または障害がインフルエンザ、ＨＩＶ、ＨＣＶ、ＨＰＶまたはＨＢＶ感染から選択される、［２２］に記載の方法。
［２４］
ワクチンアジュバントとして使用するための［１５］に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
［２５］
疾患の治療のための、抗原または抗原組成物を含んでなるワクチン組成物の製造における、［１５］に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2019510796.tif 000006
の構造を有する（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミドである化合物、もしくはその互変異性体、またはその薬学的に許容可能な塩、あるいはその水和物。
【請求項２】
（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミドの薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体。
【請求項３】
（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体。
【請求項４】
【化２】
2019510796.tif 000007
の構造を有する（Ｅ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミドで表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミドトリス塩酸塩である、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、その互変異性体、その薬学的に許容可能な塩、またはその水和物を含んでなる医薬組成物。
【請求項７】
ＳＴＩＮＧにより媒介される疾患の治療のための、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
療法に使用するための、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記疾患が癌である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記疾患が固形腫瘍である、請求項７に記載の医薬組成物。