【手続補正書】
【提出日】令和2年6月26日(2020.6.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
2019532084.tif 000001
またはその医薬として許容され得る塩もしくは立体異性体であって、式中、
ＺがＳまたはＯのいずれかであり、
Ｂ１およびＢ２の各々は、独立してプリニル核酸塩基またはピリミジニル核酸塩基であり、
Ｘ１およびＸ２の各々は、独立してＯまたはＳであり、
Ｙ１およびＹ２の各々は、独立してＯ、Ｓ、またはＮＲ５であり、
Ｌ１およびＬ２の各々は、独立して存在しないか、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、またはＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルであり、ここでアルキルおよびヘテロアルキルはそれぞれＲ６によって置換されてもよく、
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して水素、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＯＲ７であり、
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して水素、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル）、ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールあって、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、それぞれ、１個以上のＲ８によって置換されてもよく、
Ｒ５が水素またはＣ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ６が、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＯＲ７、オキソ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールあって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは各々、１つ以上のＲ９によって置換されてもよく、
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであって、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは各々、１個以上のＲ９で置換されてもよく、
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ＯＣ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、ＯＣ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｎ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）−アリール、またはＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−アリールであって、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは各々、１個以上のＲ９によって置換されてもよく、
かつ各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアルキル、ハロ、−ＣＮ、ＯＨ、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アリール、またはＯ−ヘテロアリールである、化合物。
【請求項２】
前記化合物であって、前記化合物が、式（Ｉ−ｂ）、式（Ｉ−ｃ）、式（Ｉ−ｄ）、または式（Ｉ−ｅ）の化合物、
【化２】
2019532084.tif 000002
あるいはその医薬として許容され得る塩であって、Ｂ１、Ｂ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｙ２、Ｌ１、Ｌ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびこれらの部分変数の各々が、請求項１に定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂ１がプリニル核酸塩基であり、Ｂ２がピリミジニル核酸塩基である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂ１がアデノシニルまたはグアノシニルであり、Ｂ２がシトシニル、チミニル、またはウラシリルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂ１がアデノシニルであり、Ｂ２がウラシリルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して水素、ハロ、またはＯＲ７である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立してハロ（例えば、フルオロ）である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２の各々が、水素でもＯＲ７でもない、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１およびＸ２の各々は、独立してＯである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ１およびＹ２の各々は、独立してＯまたはＳである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙ１またはＹ２の一方がＯであり、Ｙ１またはＹ２の他方がＳである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙ１またはＹ２の各々は、独立してＳである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙ１またはＹ２の各々は、独立してＯである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１およびＬ２の各々は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ２）である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して水素、アリール、またはヘテロアリールであって、アリールおよびヘテロアリールは、１〜５個のＲ８によって置換されてもよい、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３がアリールまたはヘテロアリールであり、これらの各々が１〜５個のＲ８によって置換されてもよく、Ｒ４が水素である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が１個のＲ８で置換されているフェニルであり、Ｒ４が水素である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して１個のＲ８で置換されているフェニルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙ１およびＹ２の各々がＯであり、Ｒ３およびＲ４の各々が独立して水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙ２がＯであり、Ｒ４が水素である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ１およびＹ２の各々が、独立してＳであり、Ｒ３およびＲ４の各々が、独立して１個のＲ８で置換されている、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙ１がＳであり、Ｒ３が１個のＲ８で置換されている、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８が、１〜５個のＲ９（例えば、１個のＲ９）によって置換されてもよいＯＣ（Ｏ）−アリールである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９が、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル（例えば、Ｏ−ＣＨ２（ＣＨ２）８ＣＨ３）である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、下記の化合物から選択される、
【表１】
2019532084.tif 000003
2019532084.tif 000004
2019532084.tif 000005
2019532084.tif 000006
2019532084.tif 000007
2019532084.tif 000008
2019532084.tif 000009
2019532084.tif 000010
2019532084.tif 000011
2019532084.tif 000012
2019532084.tif 000013
2019532084.tif 000014
またはその医薬として許容され得る塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか１項の化合物を含む癌の治療に使用するための組成物。
【請求項２７】
前記癌が、乳房、骨、脳、子宮頸部、結腸、消化管、眼、胆嚢、リンパ節、血液、肺、肝臓、皮膚、口腔、前立腺、卵巣、陰茎、膵臓、子宮、精巣、胃、胸腺、甲状腺、または身体の他の部分の癌である、請求項２６に記載の使用のための組成物。
【請求項２８】
前記癌が肝臓の癌である、請求項２６に記載の使用のための組成物。
【請求項２９】
追加の作用剤（例えば、抗癌剤）をさらに含む、請求項２６に記載の使用のための組成物。
【請求項３０】
前記追加の作用剤が、メトトレキサート、５−フルオロウラシル、ドキソルビシン、ビンクリスチン、ブレオマイシン、ビンブラスチン、ダカルバジン、トポシド、シスプラチン、エピルビシン、またはソラフェニブトシレートを含む、請求項２９に記載の使用のための組成物。
【請求項３１】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物を含む、免疫調節において使用するための組成物。
【請求項３２】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物を含む、免疫応答の誘導において使用するための組成物。
【請求項３３】
前記免疫応答が抗腫瘍免疫を含む、請求項３２に記載の使用のための組成物。
【請求項３４】
前記免疫応答がＰＲＲ（例えば、ＳＴＩＮＧ、ＲＩＧ−ＩまたはＭＤＡ５）の誘導を含む、請求項３２に記載の使用のための組成物。