Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】令和2年3月26日(2020.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
精神病性抑うつ、自殺念慮、重篤気分調節障害、持続性抑うつ障害（気分変調）、月経前不快気分障害、物質／医薬品誘発性抑うつ障害、他の病状による抑うつ障害、他の特定の抑うつ障害、特定不能の抑うつ障害、分離不安障害、選択性緘黙症、特定恐怖症、社会不安障害（社会恐怖症）、パニック障害、パニック発作（特定用語）、広場恐怖症、全般性不安障害、物質／医薬品誘発性不安障害、他の病状による不安障害、他の特定の不安障害、快感消失症、外傷後ストレス障害、特定不能の不安障害、または疲労を治療するための医薬組成物であって、
精製（２Ｒ，６Ｒ）−ヒドロキシノルケタミン、精製（２Ｓ，６Ｓ）−ヒドロキシノルケタミン、これらのプロドラッグ、これらの前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩またはこれらの組合せである活性剤の有効量を薬学的に許容される担体と一緒に含み、そのような治療を必要とする患者に投与されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬組成物であって、
前記活性剤が、精製（２Ｒ，６Ｒ）−ヒドロキシノルケタミン、精製（２Ｓ，６Ｓ）−ヒドロキシノルケタミン、またはその塩であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の医薬組成物であって、
前記患者に、前記活性剤が、追加の活性剤と一緒に投与される、または心理療法、話し合い療法、認知行動療法、曝露療法、系統的脱感作、マインドフルネス、弁証法的行動療法、対人関係療法、眼球運動による脱感作と再処理、社会リズム療法、アクセプタンス＆コミットメントセラピ、家族焦点化療法、力学的精神療法、光療法、コンピュータ療法、認知療法、運動、もしくは他のタイプの治療法と一緒に投与されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
前記医薬組成物が、経口、静脈内、腹腔内、鼻腔内、皮下、舌下、髄腔内、経皮、頬側、膣内、または直腸剤形である剤形で投与されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項５】
請求項４に記載の医薬組成物であって、
前記剤形の単位投薬量が、１ｍｇ〜５０００ｍｇ、１ｍｇ〜１０００ｍｇ、１ｍｇ〜５００ｍｇ、または１０ｍｇ〜２００ｍｇの前記活性剤の量を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項６】
請求項４に記載の医薬組成物であって、
０．００５ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇ、０．０５ｍｇ／ｋｇ〜１０ｍｇ／ｋｇ、または０．１ｍｇ／ｋｇ〜５ｍｇ／ｋｇの前記活性剤が、前記患者に２４時間周期で投与されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項７】
請求項４または５に記載の医薬組成物であって、
前記剤形が、１日１回、１日２回、１日３回、または１日４回で前記患者に投与されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項８】
請求項４から７のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
前記剤形が、点滴として１０分〜２４時間、または３０分〜１２時間、または３０分〜４時間にわたって前記患者に投与されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項９】
精神病性抑うつ、自殺念慮、重篤気分調節障害、持続性抑うつ障害（気分変調）、月経前不快気分障害、物質／医薬品誘発性抑うつ障害、他の病状による抑うつ障害、他の特定の抑うつ障害、特定不能の抑うつ障害、または疲労を治療するための請求項１から８のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
前記化合物の有効量が抑うつ症状を低下させるのに有効な量であり、抑うつ症状の低下が、
抑うつ症状評価尺度で特定された症状の５０％以上の低減、または
ＨＲＳＤ１７でスコア７以下、または
ＱＩＤ−ＳＲ１６で５以下、または
ＭＡＤＲＳで１０以下
の達成であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１０】
疲労を治療するための請求項１から８のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
前記化合物の有効量が、疲労症状を低下させるのに有効な量であり、疲労症状の低下が、疲労症状評価尺度で特定された疲労症状の５０％以上の低減の達成であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１１】
分離不安障害、選択性緘黙症、特定恐怖症、社会不安障害（社会恐怖症）、パニック障害、パニック発作（特定用語）、広場恐怖症、全般性不安障害、物質／医薬品誘発性不安障害、他の病状による不安障害、他の特定の不安障害、および特定不能の不安障害を治療するための請求項１から８のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
有効量が、不安症状を低下させるのに有効な量であり、不安症状の低下が
不安症状評価尺度で５０％以上の不安症状の低減、または
ＳＴＡＩａスコアで３９以下、または
ＢＡＩで９以下、または
ＨＡＤＳ−Ａで７以下
の達成であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１２】
快感消失症を治療するための請求項１から８のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
有効量が、快感消失症を低下させるのに有効な量であり、快感消失症の低下が、快感消失症評価尺度で快感消失症の臨床的に有意な低下の達成であり、前記快感消失症評価尺度が、スネイス−ハミルトン幸福感尺度（ＳＨＡＰＳおよびＳＨＡＰＳ−Ｃ）または幸福感尺度の時間的経験（ＴＥＰＳ）であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１３】
自殺念慮を治療するための請求項１から８のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
有効量が、自殺念慮を低下させるのに有効な量であり、自殺念慮の低下が、自殺念慮評価尺度で自殺念慮の臨床的に有意な低下の達成であり、前記自殺念慮評価尺度が、自殺念慮尺度（ＳＳＩ）、自殺状態評価表（ＳＳＦ）、またはコロンビア自殺重症度評価尺度（Ｃ−ＳＳＲＳ）であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１から１２のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
前記患者がヒトであることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１から１２のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
前記患者がケタミン不応答者であるかまたはケタミン応答者であるかを判定され、ケタミン不応答者またはケタミン応答者である前記患者の状態に基づいて効果的な量の活性剤が投与されることを特徴とする医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年3月19日(2020.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
β−プロピオラクトンからアクリル酸を製造する方法であって、
β−プロピオラクトンを、気相条件下で、任意選択でラジカル重合阻害剤の存在中で、結晶性微孔質固体を含む不均一系触媒と接触させるステップと、前記β−プロピオラクトンを前記気相に維持するステップと、前記β−プロピオラクトンの少なくとも一部をアクリル酸に変換するステップとを含む方法。
【請求項２】
前記結晶性微孔質固体が、アルカリ土類リン酸塩、担持リン酸塩、カルシウムヒドロキシアパタイト、無機塩、およびゼオライト、またはそれらの組合せからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記触媒が、ルイス酸性および／またはブレンステッド酸性を有するアルミナシリケートモレキュラーシーブを含む、任意に前記触媒はゼオライトを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記不均一系触媒が、ゼオライトＹ、ベータゼオライト、ＺＳＭ−５、ＺＳＭ−１１、ＺＳＭ−２２、ＭＣＭ−２２、ＺＳＭ−３５、ゼオライトＡ、またはそれらの組合せを含む、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
ゼオライト触媒が、水素型または金属カチオン交換型である、任意に金属カチオンが、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｃａ２＋、Ｍｇ２＋、Ｃｕ２＋、Ｃｕ＋である、請求項２から３のいずれかに記載の方法。
【請求項６】
前記不均一系触媒が、利用可能なカチオン交換部位による少なくとも５０％のカリウムカチオンの交換率を有し、２０から１２０の間の範囲のシリカ対アルミナ比を有する、ナトリウム型ＺＳＭ−５またはベータゼオライトを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記ラジカル重合阻害剤が、フェノチアジンである、請求項１から４のいずれかに記載の方法。
【請求項８】
前記β−プロピオラクトンが、０．１ｈ−１〜２．１ｈ−１の間のＷＨＳＶで提供される、または、
前記β−プロピオラクトンが、０．３ｈ−１から０．９ｈ−１までのＷＨＳＶで提供される、または、
製造された前記アクリル酸が、連続的に単離される、または、
前記アクリル酸が、少なくとも５０％の収率で製造される、または、
前記アクリル酸が、１００℃から３００℃の間の温度で製造される、または、
前記β−プロピオラクトン、および前記触媒がさらに、溶媒と合わせられる、
請求項１から６のいずれかに記載の方法。
【請求項９】
製造された前記アクリル酸が、９５％より高い純度を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
（ｉ）前記接触させるステップが：β−プロピオラクトンを含む気相原料流を、変換条件で、ゼオライト触媒の固定床に通流させること；前記固定床からアクリル酸を含有する生成物流を回収すること；および分離ゾーンにおいて前記生成物流からアクリル酸を分離することを含む、任意に
前記変換条件が、２００〜２０ｍｍＨｇの範囲の圧力を含む、および／または、
前記触媒が、ＺＳＭ−１１、ＺＳＭ−５、およびＺＳＭ−５／ＺＳＭ−１１を含む、または、
前記蒸気原料流が、前記重合阻害剤を含む、
請求項１から６のいずれかに記載の方法。
【請求項１１】
前記接触させるステップが：
β−プロピオラクトンを含む気相原料流を、変換条件で、ゼオライト粒子を含む触媒の移動床に通流させること；
前記移動床からアクリル酸を含有する生成物流を回収すること；
分離ゾーンにおいて前記生成物流からアクリル酸を分離すること；および
前記移動床から少なくとも部分的に非活性化された触媒を定期的に引き出し、前記移動床から引き出された触媒よりも、β−プロピオラクトンのアクリル酸への変換に対する活性が高い新しい触媒で、非活性化された触媒を入れ替えること
を含む、任意に
（ｉ）前記移動床に進入する前記触媒が、前記原料流に接触する前に加熱される、および／または、
（ｉｉ）前記非活性化された触媒が、再生ゾーンに通流し、前記再生ゾーンで再生ガスと接触して前記非活性化された触媒の活性を少なくとも部分的に回復し、再生触媒を生成し、前記再生触媒の少なくとも一部が、前記新しい触媒として前記移動床に戻される、
請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記接触させるステップが：
β−プロピオラクトンを含む気相原料流を流動反応ゾーンに通流させて、ゼオライト粒子を含む触媒と接触させること；
触媒粒子を流動条件下で維持すること；
気相生成物流を流動化触媒粒子から脱離させること；および
前記気相生成物流からアクリル酸生成物流を回収すること
を含む、任意に
（ｉ）前記気相生成物流が、少なくとも１つのサイクロン分離器で分離を受ける、または、
（ｉｉ）前記触媒粒子が、流動床として維持され、前記気相原料流が、１立方フィート当たり少なくとも２５ポンドの触媒密度を有する前記流動床に注入され、前記気相生成物流が、前記流動床から回収される、または、
（ｉｉｉ）前記気相原料流が、希薄相移送モードで流動化粒子と接触し、ここで前記希薄相は、１立方フィート当たり２０ポンド未満の触媒密度を有し；輸送ガスが、希薄相移送ゾーンを通して前記触媒粒子を運び、前記触媒粒子が、前記希薄相移送ゾーンの終わりに前記輸送ガスから脱離されて、前記気相生成物流が回収される、
請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
不活性ガスが、流動化ガスの少なくとも一部を提供する、任意に
（ｉ）前記触媒粒子とβ−プロピオラクトン原料との接触が、前記触媒粒子上に炭素を含有する使用済み触媒を生成し；使用済み触媒粒子の少なくとも一部が再生ゾーンに進入し、前記再生ゾーンにおいて、再生ガスが前記触媒粒子と接触して前記触媒から炭素を除去し、再生触媒を生成し；前記再生触媒が、前記流動反応ゾーンに戻される、または、
（ｉｉ）アクリル酸を単離するステップをさらに含む、または、
（ｉｉｉ）前記アクリル酸が、蒸留により単離される、
請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記β−プロピオラクトンが、エチレンオキシドおよび一酸化炭素から製造される、請求項１から６のいずれかに記載の方法。
【請求項１５】
高吸収性ポリマーを製造する方法であって、
請求項１に記載の方法に従って製造されたアクリル酸を架橋剤の存在下で重合させて、前記高吸水性ポリマーを製造するステップ
を含む方法。
【手続補正書】
【提出日】令和2年3月9日(2020.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
酸化エチレンおよび一酸化炭素からの高吸水性ポリマーの生成システムであって、
β−プロピオラクトン生成システムであって、
一酸化炭素、酸化エチレン、カルボニル化触媒、および溶媒を受けるための少なくとも１つの入口；ならびに
β−プロピオラクトン、溶媒、およびカルボニル化触媒を含む第１のβ−プロピオラクトンストリームのための少なくとも１つの出口
を含む、第１の反応器を含む、β−プロピオラクトン生成システムと；
前記第１のβ−プロピオラクトンストリームから前記カルボニル化触媒の少なくとも一部分を分離して、第２のβ−プロピオラクトンストリームを生成するように構成されている、カルボニル化触媒リサイクルシステムと；
高吸水性ポリマー生成システムであって、
前記第２のβ−プロピオラクトンストリーム、架橋剤、およびナトリウム含有成分を受けるための少なくとも１つの入口；ならびに
高吸水性ポリマーを含む高吸水性ポリマーストリームのための少なくとも１つの出口
を含む、第２の反応器を含む、高吸水性ポリマー生成システムと
を含む、生成システム。
【請求項２】
前記第２の反応器が、蒸留反応器、ループ型反応器、または連続撹拌槽型反応器の群から選択される少なくとも１つを含む、請求項１に記載の生成システム。
【請求項３】
前記第２の反応器の前記少なくとも１つの入口が、キレート剤またはゲル化剤を受けるようにさらに構成されている、請求項１または２に記載の生成システム。
【請求項４】
前記ナトリウム含有成分が、水酸化ナトリウム、アクリル酸ナトリウム、もしくはメタクリル酸ナトリウム、またはそれらの任意の組合せを含む、請求項１から３のいずれか一項に記載の生成システム。
【請求項５】
前記カルボニル化触媒リサイクルシステムと前記高吸水性ポリマー生成システムとの間に、前記第２のβ−プロピオラクトンストリームから前記溶媒の少なくとも一部分を分離して、前記第２のβ−プロピオラクトンストリームの代わりに前記第２の反応器の前記少なくとも１つの入口により受けられる第３のβ−プロピオラクトンストリームを生成するように構成されているβ−プロピオラクトン精製システムをさらに含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の生成システム。
【請求項６】
高吸水性ポリマーの生成システムであって、
β−プロピオラクトン、架橋剤、およびナトリウム含有成分を受けるための少なくとも１つの入口；ならびに
高吸水性ポリマーを含む高吸水性ポリマーストリームのための少なくとも１つの出口
を含む、蒸留反応器
を含む、生成システムであって、
前記蒸留反応器の前記少なくとも１つの入口が、キレート剤を受けるようにさらに構成されている、生成システム。
【請求項７】
前記蒸留反応器の前記少なくとも１つの入口が、ゲル化剤を受けるようにさらに構成されている、請求項６に記載の生成システム。
【請求項８】
前記ナトリウム含有成分が、水酸化ナトリウム、アクリル酸ナトリウム、もしくはメタクリル酸ナトリウム、またはそれらの任意の組合せを含む、請求項６または７に記載の生成システム。
【請求項９】
前記β−プロピオラクトンおよび前記ナトリウム含有成分が、前記蒸留反応器に入る前に合わせられる、請求項６から８のいずれか一項に記載の生成システム。
【請求項１０】
前記架橋剤および前記ナトリウム含有成分が、前記蒸留反応器に入る前に合わせられる、請求項６から９のいずれか一項に記載の生成システム。
【請求項１１】
前記蒸留反応器が、触媒材料をさらに含む、請求項６から１０のいずれか一項に記載の生成システム。
【請求項１２】
前記蒸留反応器が、前記β−プロピオラクトン、前記架橋剤、および前記ナトリウム含有成分を受けるための別個の入口を含む、請求項６から１１のいずれか一項に記載の生成システム。
【請求項１３】
高吸水性ポリマーの生成システムであって、
β−プロピオラクトン、架橋剤、およびナトリウム含有成分を受けるための少なくとも１つの入口；ならびに
高吸水性ポリマーを含む高吸水性ポリマーストリームのための少なくとも１つの出口
を含む、ループ型反応器
を含む、生成システム。
【請求項１４】
前記ループ型反応器の前記少なくとも１つの入口が、キレート剤を受けるようにさらに構成されている、請求項１３に記載の生成システム。
【請求項１５】
前記ナトリウム含有成分が、水酸化ナトリウム、アクリル酸ナトリウム、もしくはメタクリル酸ナトリウム、またはそれらの任意の組合せを含む、請求項１３または１４に記載の生成システム。
【請求項１６】
前記β−プロピオラクトンおよび前記ナトリウム含有成分が、前記ループ型反応器に入る前に合わせられる、請求項１３から１５のいずれか一項に記載の生成システム。
【請求項１７】
前記架橋剤および前記ナトリウム含有成分が、前記ループ型反応器に入る前に合わせられる、請求項１３から１６のいずれか一項に記載の生成システム。
【請求項１８】
前記ループ型反応器の前記少なくとも１つの入口が、触媒材料を受けるようにさらに構成されている、請求項１３から１７のいずれか一項に記載の生成システム。
【請求項１９】
前記ループ型反応器が、前記β−プロピオラクトン、前記架橋剤、および前記ナトリウム含有成分を受けるための別個の入口を含む、請求項１３から１８のいずれか一項に記載の生成システム。
【手続補正書】
【提出日】令和2年3月9日(2020.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象の脳内のアミロイドβタンパク質集合体を低減するための組成物であって、ビタミンＡ又はその誘導体と増殖因子活性化受容体α（「ＰＰＡＲα」）のアゴニストの組合せを含み、そのような治療を必要とする対象に治療効果量の前記組合せを投与するためのものである、組成物。
【請求項２】
治療効果量がアストロサイトによるアミロイドβタンパク質の取り込みを刺激する量である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
治療効果量が、アストロサイトによるアミロイドβタンパク質の分解を刺激する量である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記アゴニストが、両親媒性カルボン酸である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記アゴニストが、クロフィブラート、ゲムフィブロジル、シプロフィブラート、ベザフィブラート、クリノフィブラート及びフェノフィブラートから成る群より選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記アゴニストが、ゲムフィブロジルである、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物がレチノイン酸を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が少なくとも１つの薬学的に許容される担体を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が経口投与されるための組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、皮下、関節内、皮内、静脈内、腹腔内及び筋肉内経路から成る群より選択される経路によって投与されるための組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、直接対象の中枢神経系に投与されるための組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記対象が、アルツハイマー病の症状を示す対象である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記対象がヒト対象である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
対象の脳内のアミロイドβタンパク質集合体を低減するための組成物であって、増殖因子活性化受容体α（「ＰＰＡＲα」）のアゴニストを含み、治療効果量の前記アゴニストを対象に投与するためのものである、組成物。
【請求項１５】
ＰＰＡＲαのアゴニストを投与するための組成物であって、前記アゴニストが両親媒性カルボン酸である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記アゴニストが、クロフィブラート、ゲムフィブロジル、シプロフィブラート、ベザフィブラート、クリノフィブラート及びフェノフィブラートから成る群より選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記アゴニストが、ゲムフィブロジルである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、ビタミンＡ又はその誘導体を更に含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物がレチノイン酸を更に含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物が少なくとも１つの薬学的に許容される担体を更に含む、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記対象がヒト対象である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２２】
ビタミンＡ又はその誘導体、増殖因子活性化受容体α（「ＰＰＡＲα」）のアゴニスト及び少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項２３】
前記増殖因子活性化受容体α（「ＰＰＡＲα」）のアゴニストがゲムフィブロジルであり、ビタミンＡ誘導体がレチノイン酸である、請求項２２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
本発明はその特定の例示的な実施形態を参照して説明及び例証されているが、該発明がそれら例示的な実施形態に限られることを意図するものではない。下記特許請求の範囲に規定されている本発明の真の範囲及び趣旨から逸脱することなく、変形や修正を施すことは可能であることを当業者であれば認識するであろう。したがって、本発明のすべてのそのような変形及び修正は、添付された特許請求の範囲及びそれと均等な範囲内に含まれることを意図している。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕対象の脳内のアミロイドβタンパク質集合体を低減するための方法であって、そのような治療を必要とする対象に治療効果量のビタミンＡ又はその誘導体と増殖因子活性化受容体α（「ＰＰＡＲα」）のアゴニストの組合せを含む組成物を投与するステップを含む、前記方法。
〔２〕治療効果量がアストロサイトによるアミロイドβタンパク質の取り込みを刺激する量である、前記〔１〕に記載の方法。
〔３〕治療効果量が、アストロサイトによるアミロイドβタンパク質の分解を刺激する量である、前記〔１〕に記載の方法。
〔４〕前記アゴニストが、両親媒性カルボン酸である、前記〔１〕に記載の方法。
〔５〕前記アゴニストが、クロフィブラート、ゲムフィブロジル、シプロフィブラート、ベザフィブラート、クリノフィブラート及びフェノフィブラートから成る群より選択される、前記〔４〕に記載の方法。
〔６〕前記アゴニストが、ゲムフィブロジルである、前記〔５〕に記載の方法。
〔７〕前記組成物がレチノイン酸を含む、前記〔１〕に記載の方法。
〔８〕前記組成物が少なくとも１つの薬学的に許容される担体を更に含む、前記〔１〕に記載の方法。
〔９〕前記組成物が経口投与される、前記〔１〕に記載の方法。
〔１０〕前記組成物が、皮下、関節内、皮内、静脈内、腹腔内及び筋肉内経路から成る群より選択される経路によって投与される、前記〔１〕に記載の方法。
〔１１〕前記組成物が、直接対象の中枢神経系に投与される、前記〔１〕に記載の方法。
〔１２〕前記対象が、アルツハイマー病の症状を示す対象である、前記〔１〕に記載の方法。
〔１３〕前記対象がヒト対象である、前記〔１〕に記載の方法。
〔１４〕対象の脳内のアミロイドβタンパク質集合体を低減するための方法であって、治療効果量の増殖因子活性化受容体α（「ＰＰＡＲα」）のアゴニストを含む組成物を対象に投与するステップを含む、前記方法。
〔１５〕ＰＰＡＲαのアゴニストを投与することを含み、前記アゴニストが両親媒性カルボン酸である、前記〔１４〕に記載の方法。
〔１６〕前記アゴニストが、クロフィブラート、ゲムフィブロジル、シプロフィブラート、ベザフィブラート、クリノフィブラート及びフェノフィブラートから成る群より選択される、前記〔１５〕に記載の方法。
〔１７〕前記アゴニストが、ゲムフィブロジルである、前記〔１６〕に記載の方法。
〔１８〕前記組成物が、ビタミンＡ又はその誘導体を更に含む、前記〔１４〕に記載の方法。
〔１９〕前記組成物がレチノイン酸を更に含む、前記〔１４〕に記載の方法。
〔２０〕前記組成物が少なくとも１つの薬学的に許容される担体を更に含む、前記〔１９〕に記載の方法。
〔２１〕前記対象がヒト対象である、前記〔１４〕に記載の方法。
〔２２〕ビタミンＡ又はその誘導体、増殖因子活性化受容体α（「ＰＰＡＲα」）のアゴニスト及び少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、組成物。
〔２３〕前記増殖因子活性化受容体α（「ＰＰＡＲα」）のアゴニストがゲムフィブロジルであり、ビタミンＡ誘導体がレチノイン酸である、前記〔２２〕に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年1月30日(2020.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物の真皮内へのワクチンの投与により、ブタサーコウイルス２型（ＰＣＶ２）による感染およびＰＲＲＳウイルスによる感染に対する動物の予防的治療における使用のための、ブタサーコウイルス２型の非複製性免疫原と生弱毒化ＰＲＲＳウイルスとを組み合わせて含むワクチン。
【請求項２】
ワクチンが単回投与により投与されることを特徴とする、請求項１記載の使用のためのワクチン。
【請求項３】
ワクチンが無針ワクチン接種装置で投与されることを特徴とする、請求項１又は２のいずれか１項記載の使用のためのワクチン。
【請求項４】
ＰＣＶ２の非複製性免疫原がＰＣＶ２の組換え発現ＯＲＦ２タンパク質であることを特徴とする、請求項１から３のいずれか１項記載の使用のためのワクチン。
【請求項５】
ＰＣＶ２の非複製性免疫原がＰＣＶ２のバキュロウイルス発現ＯＲＦ２タンパク質であることを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項記載の使用のためのワクチン。
【請求項６】
ＰＣＶ２の免疫原および生弱毒化ＰＲＲＳウイルスを、投与前の２４時間以内に、ワクチンにおいて組み合わせることを特徴とする、請求項１から５のいずれか１項記載の使用のためのワクチン。
【請求項７】
ＰＣＶ２の免疫原および生弱毒化ＰＲＲＳウイルスを、投与前の６時間以内に、ワクチンにおいて組み合わせることを特徴とする、請求項１から６のいずれか１項記載の使用のためのワクチン。
【請求項８】
ワクチンがマイコプラズマ・ヒオニューモニエ（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｈｙｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）の非複製性免疫原を更に含むことを特徴とする、請求項１から７のいずれか１項記載の使用のためのワクチン。
【請求項９】
ブタサーコウイルス２型（ＰＣＶ２）の非複製性免疫原と生弱毒化ＰＲＲＳウイルスとを組み合わせて含むワクチンを非ヒト動物の真皮内に投与することによる、ブタサーコウイルス２型（ＰＣＶ２）による感染およびＰＲＲＳウイルスによる感染に対して非ヒト動物を予防的に治療するための方法。
【請求項１０】
ブタサーコウイルス２型（ＰＣＶ２）による感染およびＰＲＲＳウイルスによる感染に対して動物を予防的に治療するための動物に皮内投与用の、ＰＣＶ２の免疫原と生弱毒化ＰＲＲＳウイルスとを組み合わせて含むワクチンを製造するための、ブタサーコウイルス２型（ＰＣＶ２）の非複製性免疫原および生弱毒化ＰＲＲＳウイルスの使用。
【手続補正書】
【提出日】令和2年3月13日(2020.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療的に有効量の以下の式Ｉの構造によって表される化合物、
2019512536.tif 000001
または薬学的に許容される塩もしくはその溶媒和物、ならびに飽和もしくは不飽和脂肪酸を有するグリコールジエステル、トリグリセリド、非プロトン性の有機溶媒、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つの薬学的に許容される非水性賦形剤を含む、局所医薬組成物。
【請求項２】
前記薬学的に許容される非水性賦形剤が、以下の構造によって表される化合物を含み：
2019512536.tif 000002
式中：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のそれぞれは、ＨおよびＲ４−ＣＯＯ−からなる群から選択され、ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも２つはＲ４−ＣＯＯであり、ならびに
Ｒ４−ＣＯＯ−は飽和または不飽和脂肪酸の残基である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記トリグリセリドが、Ｃ８〜Ｃ１２の飽和または不飽和脂肪酸を含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記薬学的に許容される非水性賦形剤が、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記脂肪酸のそれぞれが、Ｃ８〜Ｃ１２の飽和または不飽和脂肪酸である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記有機溶媒がジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
油、ワックス、またはそれらの組み合わせをさらに含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
式Ｉの化合物、ジカプリル酸プロピレングリコール、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、ペトロラタム、およびパラフィンワックスを含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
約５ｗ／ｗ％〜約３０ｗ／ｗ％、若しくは、約１０ｗ／ｗ％、約１５ｗ／ｗ％、または約２０ｗ／ｗ％の量の式Ｉの化合物を含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
約５％〜３０ｗ／ｗ％の量の式Ｉの化合物と、
約１％〜約１０ｗ／ｗ％の量のジカプリル酸プロピレングリコールと、
約３０％〜約５０ｗ／ｗ％の量のカプリル酸／カプリン酸トリグリセリドと、
約０％〜約１０ｗ／ｗ％の量のジメチルスルホキシドと、
約２０％〜約５０ｗ／ｗ％の量のペトロラタムと、
約０〜約１０ｗ／ｗ％の量のパラフィンワックスとを含む、請求項８または９に記載の組成物。
【請求項１１】
（Ａ）
約５ｗ／ｗ％の量の式Ｉの化合物と、
約１０ｗ／ｗ％の量のジカプリル酸プロピレングリコールと、
約５０ｗ／ｗ％の量のカプリル酸／カプリン酸トリグリセリドと、
約１ｗ／ｗ％の量のジメチルスルホキシドと、
約３０ｗ／ｗ％の量のペトロラタムと、
約４ｗ／ｗ％の量のパラフィンワックスとを含むか、
（Ｂ）
約１０ｗ／ｗ％の量の式Ｉの化合物と、
約７．５ｗ／ｗ％の量のジカプリル酸プロピレングリコールと、
約４７．５ｗ／ｗ％の量のカプリル酸／カプリン酸トリグリセリドと、
約１ｗ／ｗ％の量のジメチルスルホキシドと、
約３０ｗ／ｗ％の量のペトロラタムと、
約４ｗ／ｗ％の量のパラフィンワックスとを含むか、
（Ｃ）
約１５ｗ／ｗ％の量の式Ｉの化合物と、
約５ｗ／ｗ％の量のジカプリル酸プロピレングリコールと、
約４５ｗ／ｗ％の量のカプリル酸／カプリン酸トリグリセリドと、
約１ｗ／ｗ％の量のジメチルスルホキシドと、
約３０ｗ／ｗ％の量のペトロラタムと、
約４ｗ／ｗ％の量のパラフィンワックスとを含むか、または
（Ｄ）
約２０ｗ／ｗ％の量の式Ｉの化合物と、
約２．５ｗ／ｗ％の量のジカプリル酸プロピレングリコールと、
約４２．５ｗ／ｗ％の量のカプリル酸／カプリン酸トリグリセリドと、
約１ｗ／ｗ％の量のジメチルスルホキシドと、
約３０ｗ／ｗ％の量のペトロラタムと、
約４ｗ／ｗ％の量のパラフィンワックスとを含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
軟膏、クリーム、またはゲルの形態の、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、水、アルコール性溶媒、およびカルボン酸を本質的に含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
癌、前癌状態、または良性の過剰増殖性障害の治療または予防に用いるための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
乾癬の治療における使用のための、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記癌が、皮膚癌である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記皮膚癌が、メラノーマまたは非メラノーマ皮膚癌を含む、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記非メラノーマ皮膚癌が、基底細胞癌（ＢＣＣ）、扁平上皮細胞癌（ＳＣＣ）または皮膚Ｔ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）を含む、請求項１７に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年2月28日(2020.2.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
a. 活性成分としての抗体又はその抗原結合フラグメント、
b. シクロデキストリン、及び
c. メチオニン
を含む、液体医薬製剤。
【請求項２】
7.5mM〜200mMの濃度でメチオニンを含む、請求項１に記載の液体製剤。
【請求項３】
7.5mM〜250mMの濃度でシクロデキストリンを含む、請求項１又は２に記載の液体製剤。
【請求項４】
1〜200mg/ml、好ましくは90〜180mg/mlの濃度で抗体又はその抗原結合フラグメントを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項５】
抗体又はその抗原結合フラグメントが、ヒトスクレロスチンに特異的に結合する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項６】
抗体が、ヒト若しくはヒト化抗体又はそれらの抗原結合フラグメントである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項７】
a. 抗体又はその抗原結合フラグメントが、
i. 配列番号1で規定される配列を有するCDR-H1; 配列番号2で規定される配列を有するCDR-H2; 配列番号3で規定される配列を有するCDR-H3; 配列番号4で規定される配列を有するCDR-L1; 配列番号5で規定される配列を有するCDR-L2、及び配列番号6で規定される配列を有するCDR-L3を含むか、若しくは
ii. 配列番号7で規定される配列を有する軽鎖可変領域、及び配列番号8で規定される配列を有する重鎖可変領域を有するか; 又は
b. 抗体が、
i. 配列番号9で規定される配列を有する軽鎖、及び配列番号10で規定される配列を有する重鎖; 若しくは
ii. 配列番号11で規定される配列を有する軽鎖、及び配列番号12で規定される配列を有する重鎖を有する、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項８】
抗体が、ロモソズマブである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項９】
4.0〜7.5のpHを有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項１０】
シクロデキストリンが、α-シクロデキストリン、β-シクロデキストリン、ジメチル-β-シクロデキストリン、トリメチル-β-シクロデキストリン、ランダムにメチル化されたβ-シクロデキストリン、ヒドロキシエチル-β-シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン(すなわち、2ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、3-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、又は2,3-ジヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン)、ヒドロキシイソブチル-β-シクロデキストリン、スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン、グルコシル-β-シクロデキストリン、マルトシル-β-シクロデキストリン、γ-シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン(すなわち、2ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン、3-ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン、又は2,3-ジヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン)、シクロデキストリン含有ポリマー、又はそれらの組み合わせから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項１１】
シクロデキストリンが、ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリンから選択される、請求項１０に記載の液体製剤。
【請求項１２】
pH5.2で、1mg/ml〜200mg/mlの抗体、10mM〜55mMの酢酸ナトリウム、0〜14mMの酢酸カルシウム、0〜6％のスクロース、0〜0.006％のポリソルベート20、55mM〜80mMのヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン、55mM〜160mMのメチオニンを含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項１３】
90mg/ml〜180mg/ml、好ましくは120mg/ml〜180mg/mlのロモソズマブを含む、請求項１２に記載の液体製剤。
【請求項１４】
ヒドロゲルではない、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項１５】
少なくとも2％、少なくとも5％、少なくとも10％、少なくとも25％、2％〜90％、2％〜75％、又は2％〜50％の水を含む、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項１６】
低骨形成、低骨塩密度、低骨塩量、低骨量、低骨質、及び低骨強度のうち少なくとも1つに関連する骨障害の治療用の、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の液体製剤。
【請求項１７】
骨障害が、骨粗鬆症である、請求項１６に記載の液体製剤。
【請求項１８】
液体医薬製剤における抗体又はその抗原結合フラグメントの沈殿を減少させる方法であって、液体製剤を提供すること、及びその製剤にメチオニン及びシクロデキストリン、好ましくはヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリンを添加することを含む、方法。
【請求項１９】
哺乳動物被験体における注射部位での炎症を減少させるための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の液体製剤。
【手続補正書】
【提出日】令和2年3月13日(2020.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＡ）により表される化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩：
【化１】
2019512533.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、ハロゲンを表し；或いはＲ１は、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
Ｒ２は、水素又はハロゲンを表し；
Ｒ５は、ジフルオロメトキシ又は−ＯＲａを表し；
Ｒａは、Ｃ１〜６アルキル、アリール（Ｃ１〜６）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ１〜６）アルキルを表し、これらの基のいずれも、Ｃ１〜６アルコキシ及びオキソにより任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシを独立して表し；並びに
Ｒｆ及びＲｇは、水素又はＣ１〜６アルキルを独立して表す）。
【請求項２】
式（ＩＩＡ−１）により表される、請求項１に記載の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩：
【化２】
2019512533.tif 000002
（式中、
Ｗは、Ｎ、ＣＨ又はＣＦを表し；
Ｒ９は、ヒドロキシ（Ｃ１〜６）アルキル又はアミノ（Ｃ１〜６）アルキルを表し；
Ｒ１０は、水素又はＣ１〜６アルキルを表し；並びに
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒｆ及びＲｇは、請求項１において定義されている通りである）。
【請求項３】
Ｒ５は、ジフルオロメトキシを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、独立して水素を表す、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
（７Ｒ，１４Ｒ）−１−（ジフルオロメトキシ）−１０−フルオロ−５−イミノ−１１−［２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリミジン−５−イル］−７，１４−ジヒドロ−７，１４−メタノベンゾイミダゾ［１，２−ｂ］［２，５］ベンゾジアゾシン；
（７Ｒ，１４Ｒ）−１１−クロロ−１−（ジフルオロメトキシ）−６，７−ジヒドロ−７，１４−メタノベンゾイミダゾ［１，２−ｂ］［２，５］ベンゾジアゾシン−５（１４Ｈ）−イミン塩酸塩；及び
２−｛５−［（５Ｚ，７Ｒ，１４Ｒ）−１−（ジフルオロメトキシ）−５−（メチルイミノ）−５，６，７，１４−テトラヒドロ−７，１４−メタノベンゾイミダゾ［１，２−ｂ］［２，５］ベンゾジアゾシン−１１−イル］ピリミジン−２−イル｝プロパン−２−オール
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＴＮＦα機能のモジュレーターの投与の適応となる障害の処置及び／又は予防における使用のための、請求項１に定義されている式（ＩＩＡ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩を含むＴＮＦα機能のモジュレーター。
【請求項７】
炎症性若しくは自己免疫性障害、神経学的若しくは神経変性障害、疼痛若しくは侵害受容性障害、心血管障害、代謝障害、眼障害、又は腫瘍学的障害の処置及び／又は予防における使用のための、請求項１に定義されている式（ＩＩＡ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩を含むＴＮＦα機能のモジュレーター。
【請求項８】
請求項１に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩を、薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項９】
追加の薬学的に活性な成分をさらに含む、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ＴＮＦα機能のモジュレーターの投与の適応となる障害の処置及び／又は予防のための請求項８又は９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
炎症性若しくは自己免疫性障害、神経学的若しくは神経変性障害、疼痛若しくは侵害受容性障害、心血管障害、代謝障害、眼障害、又は腫瘍学的障害を処置及び／又は予防するための請求項８又は９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＴＮＦα機能のモジュレーターの投与の適応となる障害を処置及び／又は予防する医薬の製造のための、請求項１に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
【請求項１３】
炎症性若しくは自己免疫性障害、神経学的若しくは神経変性障害、疼痛若しくは侵害受容性障害、心血管障害、代謝障害、眼障害、又は腫瘍学的障害を処置及び／又は予防する医薬の製造のための、請求項１に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
【手続補正書】
【提出日】令和2年3月13日(2020.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩：
【化１】
2019512535.tif 000001
（式中、
Ａは、Ｃ−Ｒ６を表し；
Ｂは、Ｃ−Ｒ７を表し；及び
Ｄは、Ｎを表し；
−Ｘ−Ｑ−は、−Ｎ（Ｒｇ）−又は−Ｎ（Ｒｆ）−ＣＯ−を表し、これらの基のいずれも、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよく；
Ｚは、メチレンを表し；
Ｒ１は、ハロゲンを表し；或いはＲ１は、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
Ｒ２は、水素又はハロゲンを表し；或いはＲ２は、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
Ｒ３及びＲ４は、水素、ハロゲン又はＣ１〜６アルキルを独立して表し；
Ｒ５は、ジフルオロメトキシ又は−ＯＲａを表し；
Ｒ６及びＲ７は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシを独立して表し；
Ｒ１２は、水素又はＣ１〜６アルキルを表し；
Ｒａは、Ｃ１〜６アルキル、アリール（Ｃ１〜６）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ１〜６）アルキルを表し、これらの基のいずれも、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよく；
Ｒｄは水素を表し；或いはＲｄは、Ｃ１〜６アルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、これらの基のいずれも、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよく；
Ｒｆは、水素又はＣ１〜６アルキルを表し；並びに、
Ｒｇは、水素、−ＳＯ２Ｒａ、−ＣＯＲｄ又は−ＣＯ２Ｒｄを表し；或いはＲｇは、Ｃ１〜６アルキル又はヘテロアリールを表し、これらの基のどちらも、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよい）。
【請求項２】
式（ＩＩＡ）により表される、請求項１に記載の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩：
【化２】
2019512535.tif 000002
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲｆは、請求項１において定義されている通りである）。
【請求項３】
式（ＩＩＢ）により表される、請求項１に記載の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩：
【化３】
2019512535.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲｇは、請求項１において定義されている通りである）。
【請求項４】
Ｒ１は、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよいピリミジニルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、水素を表し；或いはＲ２は、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよいピリミジニルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒｇは、水素又はメチルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５は、ジフルオロメトキシ又はメトキシを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
２−｛５−［（６Ｒ，１２Ｒ）−３−フルオロ−１１−メトキシ−７，１２−ジヒドロ−６Ｈ−６，１２−メタノピリド［２’，３’：５，６］−［１，４］ジアゼピノ［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール−２−イル］ピリミジン−２−イル｝プロパン−２−オール；
２−｛５−［（６Ｒ，１２Ｒ）−２−フルオロ−１１−メトキシ−７，１２−ジヒドロ−６Ｈ−６，１２−メタノピリド［２’，３’：５，６］−［１，４］ジアゼピノ［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール−３−イル］ピリミジン−２−イル｝プロパン−２−オール；及び
（７Ｒ，１４Ｒ）−１０−フルオロ−１１−［２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリミジン−５−イル］−１−メトキシ−６，７−ジヒドロ−７，１４−メタノピリド［２’，３’：６，７］［１，４］ジアゾシノ［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール−５（１４Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＴＮＦα機能のモジュレーターの投与の適応となる障害の処置及び／又は予防における使用のための、請求項１に定義されている式（ＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩を含むＴＮＦα機能のモジュレーター。
【請求項１０】
炎症性若しくは自己免疫性障害、神経学的若しくは神経変性障害、疼痛若しくは侵害受容性障害、心血管障害、代謝障害、眼障害、又は腫瘍学的障害の処置及び／又は予防における使用のための、請求項１に定義されている式（ＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩を含むＴＮＦα機能のモジュレーター。
【請求項１１】
請求項１に記載の式（ＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩を、薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１２】
追加の薬学的に活性な成分をさらに含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ＴＮＦα機能のモジュレーターの投与の適応となる障害の処置及び／又は予防のための請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
炎症性若しくは自己免疫性障害、神経学的若しくは神経変性障害、疼痛若しくは侵害受容性障害、心血管障害、代謝障害、眼障害、又は腫瘍学的障害を処置及び／又は予防するための請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＴＮＦα機能のモジュレーターの投与の適応となる、障害を処置及び／又は予防する医薬の製造のための、請求項１に記載の式（ＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
【請求項１６】
炎症性若しくは自己免疫性障害、神経学的若しくは神経変性障害、疼痛若しくは侵害受容性障害、心血管障害、代謝障害、眼障害、又は腫瘍学的障害を処置及び／又は予防する医薬の製造のための、請求項１に記載の式（ＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
【手続補正書】
【提出日】令和2年3月13日(2020.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＢ）より表される化合物、そのＮ−オキシド又は薬学的に許容されるそれらの塩：
【化１】
2019512534.tif 000001
（式中、
Ｋは、ＣＨ２又はＣ＝Ｏを表し；
Ｒ１は、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
Ｒ２は、水素又はハロゲンを表し；
Ｒ３は、水素又はトリフルオロメチルを表し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン又はＣ１〜６アルキルを表し；
Ｒ５は、ハロゲン、−ＯＲａ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、又はトリフルオロメチルを表し；
Ｒ７は、水素又はトリフルオロメチルを表し；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、又はトリフルオロメチルを表し；
Ｒａは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜６）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜６）アルキルを表し、これらの基のいずれも、１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよく；
及び
Ｒｆは、水素を表し；又はＲｆは、Ｃ１〜６アルキルを表し、この基はハロゲン及びＣ１〜６アルキルから選択される１つ又は複数の置換基により任意選択で置換されていてもよい）。
【請求項２】
Ｒ１は、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜６）アルキル、（アミノ）（Ｃ１〜６）アルキル及び（ヒドロキシ）（Ｃ１〜６）アルキルから選択される置換基により任意選択で置換されていてもよいピリミジニルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５は、ジフルオロメトキシを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、独立して水素を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
（８Ｒ，１５Ｒ）−１−（ジフルオロメトキシ）−１２−［２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリミジン−５−イル］−５，７，８，１５−テトラヒドロ−６Ｈ−８，１５−メタノベンゾイミダゾ［１，２−ｂ］［２，５］ベンゾジアゾニン−６−オン；
（８Ｒ，１５Ｒ）−１−（ジフルオロメトキシ）−１２−［２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリミジン−５−イル］−７−メチル−５，７，８，１５−テトラヒドロ−６Ｈ−８，１５−メタノベンゾイミダゾ［１，２−ｂ］［２，５］ベンゾジアゾニン−６−オン；及び
１−［（８Ｒ，１５Ｒ）−１−（ジフルオロメトキシ）−１２−［２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリミジン−５−イル］−５，１５−ジヒドロ−６Ｈ−８，１５−メタノベンゾイミダゾ［１，２−ｂ］［２，５］ベンゾジアゾニン−７（８Ｈ）−イル］エタノン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＴＮＦα機能のモジュレーターの投与の適応となる、障害の処置及び／又は予防における使用のための、請求項１に定義されている式（ＩＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩を含むＴＮＦα機能のモジュレーター。
【請求項７】
炎症性若しくは自己免疫性障害、神経学的若しくは神経変性障害、疼痛若しくは侵害受容性障害、心血管障害、代謝障害、眼障害、又は腫瘍学的障害の処置及び／又は予防における使用のための、請求項１に定義されている式（ＩＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩を含むＴＮＦα機能のモジュレーター。
【請求項８】
請求項１に記載の式（ＩＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩を、薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項９】
追加の薬学的に活性な成分をさらに含む、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ＴＮＦα機能のモジュレーターの投与の適応となる障害の処置及び／又は予防のための請求項８又は９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
炎症性若しくは自己免疫性障害、神経若しくは神経変性障害、疼痛若しくは侵害受容性障害、心血管障害、代謝障害、眼障害、又は腫瘍学的障害の処置及び／又は予防のための請求項８又は９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＴＮＦα機能のモジュレーターの投与の適応となる、障害を処置及び／又は予防する医薬の製造のための、請求項１に記載の式（ＩＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
【請求項１３】
炎症性若しくは自己免疫性障害、神経学的若しくは神経変性障害、疼痛若しくは侵害受容性障害、心血管障害、代謝障害、眼障害、又は腫瘍学的障害を処置及び／又は予防する医薬の製造のための、請求項１に記載の式（ＩＩＢ）の化合物、又はそのＮ−オキシド、或いは薬学的に許容されるそれらの塩の使用。