【手続補正書】
【提出日】令和1年12月4日(2019.12.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2019502675.tif 000001
（式中、
ｍは、０、１、２、３、又は４であり、
ｎは、０、１、２、３、又は４であり、
ＸＡは、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、−ＣＦ２−、及びＣ３シクロアルキルから選択され、
環Ｂは、フェニル、ナフチル、キノリニル、５員若しくは６員の単環式ヘテロアリール、又は７員、８員、９員若しくは１０員の二環式ヘテロシクリルであり、
環Ｃは、フェニル、チオフェニル、５員若しくは６員の単環式ヘテロアリール、又は７員、８員、９員若しくは１０員の二環式ヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、ヒドロキシル、水素、ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ６Ｈ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６Ｈ５、及び−ＯＳＯ２（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）から選択され、
Ｒ２は、−ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン−ＣＯＯＨ、及びＣ２〜Ｃ６アルキニレン−ＣＯＯＨから選択され、
Ｒ３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６フルオロアルキルから選択され、
Ｒ４はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル、−ＣＮ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル）から選択される）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＸＡが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＸＡが−Ｓ−である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１が、ヒドロキシル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ２が−ＣＯＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
環Ｂがフェニル、ナフチル、又はキノリニルであり、環Ｃがフェニル、又は５員若しくは６員の単環式ヘテロアリールであり、ここで、前記５員若しくは６員の単環式ヘテロアリールがチエニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
ｍが０である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
ｍが１である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
ｍが２である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
式：
【化２】
2019502675.tif 000002
の請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
式：
【化３】
2019502675.tif 000003
の請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
式：
【化４】
2019502675.tif 000004
の請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ３がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
式：
【化５】
2019502675.tif 000005
（式中、
ＺはＣＨ又はＮである）の請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ４がそれぞれ独立して、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｃ１〜Ｃ６アルキルがメチルである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
ハロゲンがフルオロである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
ｎが０である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
ｎが１、２、又は３である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
式：
【化６】
2019502675.tif 000006
（式中、
Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、ＮＨ、又はＳ（Ｏ）から選択され、
Ｒ５及びＲ６は、ＣＮ、ハロゲン及びＣＯＯＲ７から独立して選択され、
Ｒ３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、メチル、及び−ＣＮから選択され、
Ｒ７は、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
【化７】
2019502675.tif 000007
から選択される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
【化８】
2019502675.tif 000008
から選択される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
【化９】
2019502675.tif 000009
から選択される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
【化１０】
2019502675.tif 000010
の構造である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
【化１１】
2019502675.tif 000011
の構造である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
【化１２】
2019502675.tif 000012
の構造である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体又は賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２８】
前記化合物が、
【化１３】
2019502675.tif 000013
の構造である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記化合物が、
【化１４】
2019502675.tif 000014
の構造である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記化合物が、
【化１５】
2019502675.tif 000015
の構造である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
エストロゲン関連の障害を治療するための、請求項２７〜３０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記エストロゲン関連の障害が癌である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記癌が、前立腺癌、腎臓癌、及び肺癌からなる群から選択される、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記癌が、乳癌、卵巣癌、及び子宮内膜癌からなる群から選択される、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記癌が乳癌である、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記乳癌がホルモン受容体陽性転移性乳癌である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記乳癌がタモキシフェン耐性乳癌である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記乳癌が三種陰性乳癌である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記エストロゲン関連の障害が骨量減少である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記骨量減少が骨粗鬆症によって引き起こされる、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記エストロゲン関連の障害の治療に対する医薬の製造における、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物又は医薬組成物の使用。
【請求項４２】
前記化合物が、
【化１６】
2019502675.tif 000016
の構造である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
前記化合物が、
【化１７】
2019502675.tif 000017
の構造である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４４】
前記化合物が、
【化１８】
2019502675.tif 000018
の構造である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４５】
前記エストロゲン関連の障害が癌である、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４６】
前記癌が、前立腺癌、腎臓癌、及び肺癌からなる群から選択される、請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
前記癌が、乳癌、卵巣癌、及び子宮内膜癌からなる群から選択される、請求項４５に記載の使用。
【請求項４８】
前記癌が乳癌である、請求項４５に記載の使用。
【請求項４９】
前記乳癌がホルモン受容体陽性転移性乳癌である、請求項４８に記載の使用。
【請求項５０】
前記乳癌がタモキシフェン耐性乳癌である、請求項４８に記載の使用。
【請求項５１】
前記乳癌が三種陰性乳癌である、請求項４８に記載の使用。
【請求項５２】
前記エストロゲン関連の障害が骨量減少である、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５３】
前記骨量減少が骨粗鬆症によって引き起こされる、請求項５２に記載の使用。
【請求項５４】
エストロゲン関連の障害の治療における治療的使用に対する医薬を製造する方法であって、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物又は医薬組成物を前記製造に使用することを特徴とする、方法。
【請求項５５】
前記化合物が、
【化１９】
2019502675.tif 000019
の構造である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記化合物が、
【化２０】
2019502675.tif 000020
の構造である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物が、
【化２１】
2019502675.tif 000021
の構造である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５８】
前記エストロゲン関連の障害が癌である、請求項５４〜５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５９】
前記癌が、前立腺癌、腎臓癌、及び肺癌からなる群から選択される、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記癌が、乳癌、卵巣癌、及び子宮内膜癌からなる群から選択される、請求項５８に記載の方法。
【請求項６１】
前記癌が乳癌である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６２】
前記乳癌がホルモン受容体陽性転移性乳癌である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記乳癌がタモキシフェン耐性乳癌である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６４】
前記乳癌が三種陰性乳癌である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６５】
前記エストロゲン関連の障害が骨量減少である、請求項５４〜５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６６】
前記骨量減少が骨粗鬆症によって引き起こされる、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
エナンチオマーとして又はジアステレオマーとして濃縮された形態である、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
前記エナンチオマー又はジアステレオマーが少なくとも８５％の濃縮を有する、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
前記エナンチオマー又はジアステレオマーが少なくとも９０％の濃縮を有する、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
前記エナンチオマー又はジアステレオマーが少なくとも９５％の濃縮を有する、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
前記エナンチオマー又はジアステレオマーが少なくとも９７％の濃縮を有する、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７２】
前記エナンチオマー又はジアステレオマーが少なくとも９９％の濃縮を有する、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７３】
有効量の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、又はそのプロドラッグのその薬学的に許容可能な塩を含む治療剤製品を作製する方法。
【請求項７４】
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容可能な塩又はその医薬組成物を含む、エストロゲン関連の障害を予防するための医薬組成物。
【請求項７５】
前記化合物が、
【化２２】
2019502675.tif 000022
の構造である、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
前記化合物が、
【化２３】
2019502675.tif 000023
の構造である、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
前記化合物が、
【化２４】
2019502675.tif 000024
の構造である、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
前記エストロゲン関連の障害が癌である、請求項７４〜７７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
前記癌が、前立腺癌、腎臓癌、及び肺癌からなる群から選択される、請求項７８に記載の医薬組成物。
【請求項８０】
前記癌が、乳癌、卵巣癌、及び子宮内膜癌からなる群から選択される、請求項７８に記載の医薬組成物。
【請求項８１】
前記癌が乳癌である、請求項７８に記載の医薬組成物。
【請求項８２】
前記乳癌がホルモン受容体陽性転移性乳癌である、請求項８１に記載の医薬組成物。
【請求項８３】
前記乳癌がタモキシフェン耐性乳癌である、請求項８１に記載の医薬組成物。
【請求項８４】
前記乳癌が三種陰性乳癌である、請求８１に記載の医薬組成物。
【請求項８５】
前記エストロゲン関連の障害が骨量減少である、請求項７４〜７７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８６】
前記骨量減少が骨粗鬆症によって引き起こされる、請求項８５に記載の医薬組成物。
【請求項８７】
前記エストロゲン関連の障害が腫瘍である、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項８８】
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容可能な塩又は医薬組成物を含む、脳に転移した癌を治療するための医薬組成物。
【請求項８９】
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容可能な塩又は医薬組成物を含む、骨に転移した癌を治療するための医薬組成物。