【手続補正書】
【提出日】令和2年10月19日(2020.10.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
本発明は以下の通りである。
［１］核酸または核酸類似体骨格に結合した複数の核酸塩基部分を含んでなる遺伝子認識試薬であって、少なくとも１つの核酸塩基部分が前記［化１］から選択され、式中、Ｒ１は、Ｈまたは保護基であり、かつ、Ｒは、遺伝子認識試薬中の核酸または核酸類似体骨格モノマーの残基である、遺伝子認識試薬。
［２］Ｒ１の１以上の例がメチル、ホルミル、エチル、アセチル、アニシル、ベンジル、ベンゾイル、カルバメート、トリフルオロアセチル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド、ベンジルオキシメチル、ベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンゾイル、ｔ−Ｂｏｃ（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）、４−メチルベンジル、４−ニトロフェニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２−ブロモベンジルオキシカルボニル、２，４，５−トリクロロフェニル、チオアニジル、チオクレシル、ｃｂｚ（カルボベンジルオキシ）、ｐ−メトキシベンジルカルボニル、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニル、ｐ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、ｐ−メトキシフェニル、４−トルエンスルホニル、ｐ−ニトロベンゼンスルホナート、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、２−ニトロフェニルスルフェニル、２，２，５，７，８−ペンタメチル−クロマン−６−スルホニル、およびｐ−ブロモベンゼンスルホニルから場合により選択される保護基である、上記［１］に記載の遺伝子認識試薬。
［３］前記骨格がＤＮＡ、ＲＮＡ、ペプチド核酸（ＰＮＡ）、ホスホロチオエート、ロックド核酸、非ロックド核酸、２’−Ｏ−メチル置換ＲＮＡ、モルホリノ核酸、トレオース核酸、もしくはグリコール核酸骨格、またはそれらの任意の組合せから１つ選択される、上記［１］に記載の遺伝子認識試薬。
［４］前記骨格が、ガンマペプチド核酸（γＰＮＡ）骨格などのペプチド核酸（ＰＮＡ）骨格、場合により、Ｒが前記［化５］であり、式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立に、Ｈ、アミノ酸側鎖、直鎖もしくは分岐（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、１〜５０個の（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）残基を含んでなる前記のもののＰＥＧ化部分、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑＯＰｌ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＮＨＰ１、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２−０）ｑ−ＳＰ１および−ＣＨ２−（ＳＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＳＰ１、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＯＨ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、または−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−Ｓ−Ｓ［ＣＨ２ＣＨ２］ｓＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２であり、ここで、Ｐ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンおよび（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンからなる群から選択され；ｑは、０〜１０（含む）の整数であり；ｒおよびｓはそれぞれ独立に、１〜５０（含む）の整数であり；Ｒ２およびＲ３は異なり、Ｒ２またはＲ３の一方はＨであり、かつ、Ｂａｓｅは核酸塩基部分であるγＰＮＡ骨格である、上記［１］に記載の遺伝子認識試薬。
［５］Ｒ３がＨであり、Ｒ２が、１〜１２個の（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）残基の１以上のＰＥＧ部分で場合によりＰＥＧ化されていてもよいアミノ酸側鎖である、上記［４］に記載の遺伝子認識試薬。
［６］構造：前記［化６］を有し、Ｍの各例は骨格モノマー残基であり、かつ、Ｂの各例は核酸塩基部分であり、Ｂの少なくとも１つの例は二価核酸塩基部分であり、Ｅは独立に末端基であり、かつ場合により、「ｎ」は０または１〜４８の正の整数である、請求項１に記載の遺伝子認識試薬。
［７］Ｒ１の総てがＨである、上記［１］に記載の遺伝子認識試薬。
［８］構造：前記［化１］を有し、Ｒ１はＨまたは保護基であり、かつ、Ｒは、Ｈ；保護基；反応性基；固相基板；または核酸もしくは核酸類似体骨格モノマーまたは核酸もしくは核酸類似体ポリマー中のそれらの残基である、化合物。
［９］Ｒがカルボキシル、ヒドロキシル、アミン、シアナート、チオール、エポキシド、ビニル、アリル、ｎ−ヒドロキシスクシンイミド（ＮＨＳ）エステル、アジド、アルキニル、マレイミド、ヒドラジド、テトラジン、ホスホラミダイト、シクロアルキン、ニトリル、または（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈまたは（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｙ（ここで、ｎ＝１〜５かつＹ＝脱離基）などの反応性基である、上記［８］に記載の化合物。
［１０］Ｒが核酸または核酸類似体骨格モノマーである、上記［８］に記載の化合物。
［１１］Ｒがシリコンウエハー、マルチウェルディッシュ、またはポリマービーズ、および場合によりアレイなどの固相基板である、上記［８］に記載の化合物。
［１２］Ｒ１が、保護基、例えば、メチル、ホルミル、エチル、アセチル、アニシル、ベンジル、ベンゾイル、カルバメート、トリフルオロアセチル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド、ベンジルオキシメチル、ベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンゾイル、ｔ−Ｂｏｃ（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）、４−メチルベンジル、４−ニトロフェニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２−ブロモベンジルオキシカルボニル、２，４，５−トリクロロフェニル、チオアニジル、チオクレシル、ｃｂｚ（カルボベンジルオキシ）、ｐ−メトキシベンジルカルボニル、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニル、ｐ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、ｐ−メトキシフェニル、４−トルエンスルホニル、ｐ−ニトロベンゼンスルホナート、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、２−ニトロフェニルスルフェニル、２，２，５，７，８−ペンタメチル−クロマン−６−スルホニル、およびｐ−ブロモベンゼンスルホニルから１以上選択される保護基である、上記［８］に記載の化合物。
［１３］Ｒがペプチド核酸骨格モノマー、例えば、ガンマペプチド核酸（γＰＮＡ）骨格モノマー、および場合により、構造：前記［化３］を有するγＰＮＡ骨格モノマーであり、ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立に、Ｈ、アミノ酸側鎖、直鎖または分岐（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、１〜５０個の（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）残基を含んでなる前記のもののＰＥＧ化部分、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑＯＰｌ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＮＨＰ１、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２−０）ｑ−ＳＰ１および−ＣＨ２−（ＳＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＳＰ１、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＯＨ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、または−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−Ｓ−Ｓ［ＣＨ２ＣＨ２］ｓＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２であり、ここで、Ｐ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンおよび（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンからなる群から選択され；ｑは、０〜１０（含む）の整数であり；ｒおよびｓはそれぞれ独立に、１〜５０（含む）の整数であり；Ｒ２およびＲ３は異なり、Ｒ２またはＲ３の一方はＨであり、Ｒ５はＨまたは保護基であり、かつ、Ｂａｓｅは核酸塩基部分である、上記［８］に記載の化合物。
［１４］Ｒが、ホスホロチオエート骨格モノマー、ロックド核酸骨格モノマー、非ロックド核酸骨格モノマー、２’−Ｏ−メチル置換ＲＮＡ骨格モノマー、モルホリノ核酸骨格モノマー、トレオース核酸骨格モノマー、またはグリコール核酸骨格モノマーから選択される核酸類似体骨格モノマーである、上記［８］に記載の化合物。
［１５］Ｒがリボース一リン酸、二リン酸、もしくは三リン酸またはデオキシリボース一リン酸、二リン酸、もしくは三リン酸、例えば、リボースまたはデオキシリボースの５’一リン酸、二リン酸、または三リン酸である、上記［８］に記載の化合物。
［１６］上記［１］〜［１５］のいずれか一項に記載の遺伝子認識試薬または化合物と薬学上許容可能な賦形剤とを含んでなる組成物。
［１７］カートリッジなどの容器内に上記［１］〜［１５］のいずれか一項の遺伝子認識試薬または化合物を含んでなり、Ｒが核酸または核酸類似体骨格モノマーである、キット。
［１８］上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の遺伝子認識試薬を含んでなるアレイ。
［１９］上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の遺伝子認識試薬を、核酸を含んでなるサンプルと接触させること、および遺伝子認識試薬と核酸との結合を検出することを含んでなる、核酸内の標的配列の検出方法。
［２０］核酸サンプルを上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の遺伝子認識試薬と接触させること、前記遺伝子認識試薬から前記核酸サンプルを分離すること、前記遺伝子認識試薬に結合した前記遺伝子認識試薬に結合したいずれの核酸も残すこと、および前記遺伝子認識試薬に結合した任意の核酸から前記遺伝子認識試薬を分離することを含んでなる、標的配列を含む核酸の単離および精製方法。
以下の実施例で本発明の様々な態様を例示する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
核酸骨格または核酸類似体骨格に結合した複数の核酸塩基部分を含んでなる遺伝子認識試薬であって、前記複数の核酸塩基部分のうちの少なくとも１つが
【化１】
2019531726.tif 000001
2019531726.tif 000002
から選択される環系であって、式中、Ｒ１は、Ｈまたは保護基であり、かつ、Ｒは、遺伝子認識試薬中の核酸骨格の残基または核酸類似体骨格の残基である、遺伝子認識試薬。
【請求項２】
前記環系が
【化２】
2019531726.tif 000003
である、請求項１に記載の遺伝子認識試薬。
【請求項３】
Ｒ１の１以上の例が保護基であり、前記保護基がメチル、ホルミル、エチル、アセチル、アニシル、ベンジル、ベンゾイル、カルバメート、トリフルオロアセチル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチル、ベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンゾイル、ｔ−Ｂｏｃ（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）、４−メチルベンジル、４−ニトロフェニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２−ブロモベンジルオキシカルボニル、２，４，５−トリクロロフェニル、チオアニジル、チオクレシル、ｃｂｚ（カルボベンジルオキシ）、ｐ−メトキシベンジルカルボニル、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニル、ｐ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、ｐ−メトキシフェニル、４−トルエンスルホニル、ｐ−ニトロベンゼンスルホニル、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、２−ニトロフェニルスルフェニル、２，２，５，７，８−ペンタメチル−クロマン−６−スルホニル、およびｐ−ブロモベンゼンスルホニルから場合により選択されるものである、請求項１または２に記載の遺伝子認識試薬。
【請求項４】
前記核酸骨格または核酸類似体骨格がＤＮＡ、ＲＮＡ、ペプチド核酸（ＰＮＡ）、ホスホロチオエート、ロックド核酸、非ロックド核酸、２’−Ｏ−メチル置換ＲＮＡ、モルホリノ核酸、トレオース核酸、もしくはグリコール核酸骨格、またはそれらの任意の組合せから１つ選択される、請求項１または２に記載の遺伝子認識試薬。
【請求項５】
前記核酸類似体骨格が、ペプチド核酸（ＰＮＡ）骨格である、請求項１または２に記載の遺伝子認識試薬。
【請求項６】
構造：
【化３】
2019531726.tif 000004
を有し、Ｍの各例は核酸骨格のユニットまたは核酸類似体骨格のユニットであり、かつ、Ｂの各例は独立に複数の核酸塩基部分のうちの１つであり、Ｂの少なくとも１つの例は環系であり、Ｅは独立に末端基であり、かつ、「ｎ」は０または１〜４８の正の整数である、請求項１または２に記載の遺伝子認識試薬。
【請求項７】
Ｒ１の総てがＨである、請求項１または２に記載の遺伝子認識試薬。
【請求項８】
核酸塩基部分とＲを含んでなる化合物であって、前記化合物は：
【化４】
2019531726.tif 000005
2019531726.tif 000006
であって、Ｒ１はＨまたは保護基であり、かつ、Ｒは、Ｈ；カルボキシル、ヒドロキシル、アミン、シアナート、チオール、エポキシド、ビニル、ｎ−ヒドロキシスクシンイミド（ＮＨＳ）エステル、アジド、アルキニル、マレイミド、ヒドラジド、テトラジン、ホスホラミダイト、シクロアルキン、ニトリル、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ（ここで、ｎ＝１〜５）；固相基板；核酸骨格モノマー；核酸類似体骨格モノマー；核酸ポリマーの残基；または核酸類似体ポリマーの残基である、化合物。
【請求項９】
核酸塩基部分とＲを含んでなる化合物であって、前記化合物は：
【化５】
2019531726.tif 000007
2019531726.tif 000008
であって、式中、Ｒ１はＨまたは保護基であり、かつ、Ｒは：カルボキシル、ヒドロキシル、アミン、シアナート、チオール、エポキシド、ビニル、アリル、ｎ−ヒドロキシスクシンイミド（ＮＨＳ）エステル、アジド、アルキニル、マレイミド、ヒドラジド、テトラジン、ホスホラミダイト、シクロアルキン、ニトリル、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ（ここで、ｎ＝１〜５）；固相基板；核酸骨格モノマー；核酸類似体骨格モノマー；核酸ポリマーの残基；または核酸類似体ポリマーの残基である、化合物。
【請求項１０】
Ｒが前記核酸骨格モノマーまたは前記核酸類似体骨格モノマーである、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒが固相基板であり、前記固相基板がシリコンウエハー、マルチウェルディッシュ、またはポリマービーズまたはアレイである、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、保護基であり、前記保護基が：メチル、ホルミル、エチル、アセチル、アニシル、ベンジル、ベンゾイル、カルバメート、トリフルオロアセチル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチル、ベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンゾイル、ｔ−Ｂｏｃ（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）、４−メチルベンジル、４−ニトロフェニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２−ブロモベンジルオキシカルボニル、２，４，５−トリクロロフェニル、チオアニジル、チオクレシル、ｃｂｚ（カルボベンジルオキシ）、ｐ−メトキシベンジルカルボニル、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニル、ｐ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、ｐ−メトキシフェニル、４−トルエンスルホニル、ｐ−ニトロベンゼンスルホニル、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、２−ニトロフェニルスルフェニル、２，２，５，７，８−ペンタメチル−クロマン−６−スルホニル、およびｐ−ブロモベンゼンスルホニルから１以上選択されるものである、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒが核酸類似体骨格モノマーであり、前記核酸類似体骨格モノマーがペプチド核酸骨格モノマーである、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒが核酸類似体骨格モノマーであり、前記核酸類似体骨格モノマーが：ホスホロチオエート骨格モノマー、ロックド核酸骨格モノマー、非ロックド核酸骨格モノマー、２’−Ｏ−メチル置換ＲＮＡ骨格モノマー、モルホリノ核酸骨格モノマー、トレオース核酸骨格モノマー、またはグリコール核酸骨格モノマーから選択されるものである、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒが核酸骨格モノマーであり、前記核酸骨格モノマーが：リボース一リン酸、二リン酸、もしくは三リン酸またはデオキシリボース一リン酸、二リン酸、もしくは三リン酸である、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の遺伝子認識試薬と薬学上許容可能な賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項１７】
カートリッジなどの容器内に請求項１〜７のいずれか一項の遺伝子認識試薬を含んでなり、Ｒが核酸骨格モノマーまたは核酸類似体骨格モノマーである、キット。
【請求項１８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の遺伝子認識試薬を含んでなるアレイ。
【請求項１９】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の遺伝子認識試薬を、核酸を含んでなるサンプルと接触させること、および前記遺伝子認識試薬と前記核酸との結合を検出することを含んでなる、核酸内の標的配列の検出方法。
【請求項２０】
核酸サンプルを請求項１〜７のいずれか一項に記載の遺伝子認識試薬と接触させること、前記遺伝子認識試薬から前記核酸サンプルを分離すること、前記遺伝子認識試薬に結合した前記遺伝子認識試薬に結合したいずれの核酸も残すこと、および前記遺伝子認識試薬に結合した任意の核酸から前記遺伝子認識試薬を分離することを含んでなる、標的配列を含む核酸の単離および精製方法。
【請求項２１】
前記ＰＮＡ骨格がガンマペプチド核酸（γＰＮＡ）骨格である、請求項５に記載の遺伝子認識試薬。
【請求項２２】
前記核酸類似体骨格がペプチド核酸（ＰＮＡ）骨格であって、Ｒと複数の核酸塩基部分のうちの１つの核酸塩基部分が
【化６】
2019531726.tif 000009
を形成するものであり、ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立に、メチル、エチル、アミノ酸側鎖、直鎖または分岐（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、１〜５０個の（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）残基を含んでなる前記のもののＰＥＧ化部分、Ｈ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑＯＰｌ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＮＨＰ１、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＳＰ１、−ＣＨ２−（ＳＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＳＰ１、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＯＨ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、または−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−Ｓ−Ｓ［ＣＨ２ＣＨ２］ｓＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２であり；ここで、Ｐ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンおよび（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンからなる群から選択され；ｑは０〜１０（含む）の整数であり；ｒおよびｓはそれぞれ独立に、１〜５０（含む）の整数であり；Ｒ２およびＲ３は異なり、Ｒ２またはＲ３の一方はＨであり、かつ、Ｂａｓｅは複数の核酸塩基部分のうちの１つ核酸塩基部分である、請求項１または２に記載の遺伝子認識試薬。
【請求項２３】
Ｒ３がＨであり、かつ、Ｒ２が、１〜１２個の（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）残基の１以上のＰＥＧ部分でＰＥＧ化されたアミノ酸側鎖である、請求項２２に記載の遺伝子認識試薬。
【請求項２４】
Ｒが核酸類似体骨格モノマーであり、前記核酸類似体骨格モノマーがガンマペプチド核酸（γＰＮＡ）骨格モノマーである、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項２５】
前記ペプチド核酸骨格モノマーと核酸塩基部分が
【化７】
2019531726.tif 000010
を形成するものであり、ここで、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立に、メチル、エチル、アミノ酸側鎖、直鎖または分岐（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、１〜５０個の（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）残基を含んでなる前記のもののＰＥＧ化部分、Ｈ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑＯＰｌ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＮＨＰ１、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＳＰ１、−ＣＨ２−（ＳＣＨ２−ＣＨ２）ｑ−ＳＰ１、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＯＨ、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、または−ＣＨ２−（ＯＣＨ２−ＣＨ２）ｒ−Ｓ−Ｓ［ＣＨ２ＣＨ２］ｓＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２であり；ここで、Ｐ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンおよび（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンからなる群から選択され；ｑは０〜１０（含む）の整数であり；ｒおよびｓはそれぞれ独立に、１〜５０（含む）の整数であり；Ｒ２およびＲ３は異なり、Ｒ２またはＲ３の一方はＨであり、Ｒ５はＨまたは保護基であり、かつ、Ｂａｓｅは核酸塩基部分である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項８〜１５のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容可能な賦形剤を含んでなる、組成物。
【請求項２７】
容器内に請求項８〜１０または請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の化合物を含んでなるキットであって、Ｒは核酸骨格モノマーまたは核酸類似体骨格である、キット。
【請求項２８】
鋳型核酸を、核酸骨格または核酸類似体骨格に結合する複数の核酸塩基部分と接触させることを含んでなる遺伝子認識試薬の製造方法であって、前記複数の核酸塩基部分のうちの少なくとも１つが：
【化８】
2019531726.tif 000011
2019531726.tif 000012
から選択されるものであり、Ｒ１がＨまたは保護基であり、かつ、Ｒが、核酸骨格のうちの核酸骨格モノマーの残基または核酸類似体骨格のうちの核酸骨格類似体モノマーである、製造方法。