【手続補正書】
【提出日】令和2年6月10日(2020.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約２〜約８ｍｇのナルトレキソンまたは医薬として許容されるその塩もしくは水和物；約０．０５％〜約２．５％のIntravail（登録商標）（ドデシルマルトシド）；並びに、塩化ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、エデト酸二ナトリウム、及び酸から選択される１つ以上の賦形剤を含む、水溶液として製剤化された、対象におけるアルコール使用障害を処置するための、鼻腔内製剤。
【請求項２】
アルコール摂取前に投与される、請求項１に記載の鼻腔内製剤。
【請求項３】
アルコール摂取と同時に投与される、請求項１に記載の鼻腔内製剤。
【請求項４】
アルコール摂取を開始して０．５時間以内に投与される、請求項１に記載の鼻腔内製剤。
【請求項５】
前記製剤の各用量が、約３ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、請求項１に記載の鼻腔内製剤。
【請求項６】
約０．０５〜約０．２ｍＬの前記製剤が、前記対象に送達される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の鼻腔内製剤。
【請求項７】
一方の鼻孔に対する単回投与として投与される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の鼻腔内製剤。
【請求項８】
各鼻孔に対して１回ずつの２回投与として投与される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の鼻腔内製剤。
【請求項９】
約０．１％〜約０．５％のIntravail（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、請求項１に記載の鼻腔内製剤。
【請求項１０】
約０．２５％のIntravail（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、請求項９に記載の鼻腔内製剤。
【請求項１１】
前記酸が、ｐＨ３．５〜５．５を実現するのに十分である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の鼻腔内製剤。
【請求項１２】
約２〜約８ｍｇのナルトレキソンまたは医薬として許容されるその塩もしくは水和物；０．０５％〜約２．５％のIntravail（登録商標）（ドデシルマルトシド）；並びに、塩化ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、エデト酸二ナトリウム、及び酸から選択される１つ以上の賦形剤を含む、水溶液として製剤された、鼻腔内投与のための医薬製剤。
【請求項１３】
約３ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、請求項１２に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
約０．０５〜約０．２ｍＬの前記製剤が前記対象に送達される、請求項１２〜１３のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
約０．１％〜約０．５％のIntravail（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１６】
約０．２５％のIntravail（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、請求項１５に記載の医薬製剤。
【請求項１７】
アルコール使用障害を患っている対象に対する製剤の経鼻送達に適合した複数回用量装置であって、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の鼻腔内製剤または請求項１２〜１６のいずれか一項に記載の医薬製剤をそれぞれが含む複数の用量を含む、前記装置。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
また、本明細書では、ＡＵＤを有する対象への医薬組成物の経鼻送達に適合した装置も開示しており、同装置は、治療有効量のナルトレキソン及び医薬として許容されるその塩を含む。特定の実施形態において、当該装置は事前プライミングされる。特定の実施形態において、当該装置は、使用前にプライミングされることができる。特定の実施形態において、当該装置は、単回用量装置である。ある実施形態では、当該装置は、複数回用量装置である。
[本発明1001]
対象におけるアルコール使用障害を処置する方法であって、前記対象に対して、治療有効量のナルトレキソンまたは医薬として許容されるその塩を含む鼻腔内製剤を投与することを含む、前記方法。
[本発明1002]
ナルトレキソンを含む前記鼻腔内製剤を、アルコール摂取前に投与する、本発明1001の方法 。
[本発明1003]
ナルトレキソンを含む前記鼻腔内製剤を、アルコール摂取の約1〜2時間前に投与する、本発明1001の方法。
[本発明1004]
ナルトレキソンを含む前記鼻腔内製剤を、アルコール摂取の約0．5〜約1時間前に投与する、本発明1001の方法。
[本発明1005]
ナルトレキソンを含む前記鼻腔内製剤を、アルコール摂取の約10〜約30分前に投与する、本発明1001の方法。
[本発明1006]
ナルトレキソンを含む前記鼻腔内製剤を、アルコール摂取の約5〜約10分前に投与する、本発明1001の方法。
[本発明1007]
ナルトレキソンを含む前記鼻腔内製剤を、アルコール摂取と同時に投与する、本発明1001の方法。
[本発明1008]
ナルトレキソンを含む前記鼻腔内製剤を、アルコール摂取を開始して0．5時間以内に投与する、本発明1001の方法。
[本発明1009]
前記鼻腔内製剤が、水溶液を含む、本発明1001の方法。
[本発明1010]
前記製剤の各用量が、約2〜約12ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、本発明1001〜1009のいずれかの方法。
[本発明1011]
前記製剤の各用量が、約2〜約8ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、本発明1010の方法。
[本発明1012]
前記製剤の各用量が、約4ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、本発明1011の方法。
[本発明1013]
約0．05〜約0．2ｍＬの前記製剤を、前記対象に送達する、本発明1001〜1012のいずれかの方法。
[本発明1014]
約0．1ｍＬの前記製剤を、前記対象に送達する、本発明1013の方法。
[本発明1015]
前記製剤が、40ｍｇ／ｍＬの濃度である、本発明1013の方法。
[本発明1016]
前記鼻腔内製剤を、一方の鼻孔に対する単回投与として投与する、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1017]
前記鼻腔内製剤を、各鼻孔に対して1回ずつの2回投与として投与する、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1018]
前記鼻腔内製剤が、吸収促進剤をさらに含む、本発明1001〜1017のいずれかの方法。
[本発明1019]
前記吸収促進剤が、塩化ベンザルコニウム、キトサン類、シクロデキストリン類、デオキシコール酸、ドデシルマルトシド、グリココール酸、ラウレス−9、タウロコール酸、及び、タウロジヒドロフシジン酸からなる群から選択される、本発明1018の方法。
[本発明1020]
前記吸収促進剤が、アルキルサッカライドである、本発明1018の方法。
[本発明1021]
前記アルキルサッカライドが、ドデシルマルトシド、テトラデシルマルトシド（ＴＤＭ）、及び、スクロースドデカノエートから選択される、本発明1020の方法。
[本発明1022]
前記アルキルサッカライドが、Ｉｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）である、本発明1021の方法。
[本発明1023]
前記鼻腔内製剤が、約0．05％〜約2．5％のＩｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、本発明1022の方法。
[本発明1024]
前記鼻腔内製剤が、約0．1％〜約0．5％のＩｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、本発明1023の方法。
[本発明1025]
前記鼻腔内製剤が、約0．25％のＩｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、本発明1024の方法。
[本発明1026]
前記吸収促進剤が、塩化ベンザルコニウムである、本発明1018の方法。
[本発明1027]
前記鼻腔内製剤が、約0．005％〜約0．015％の塩化ベンザルコニウムを含む、本発明1026の方法。
[本発明1028]
前記鼻腔内製剤が、約0．01％の塩化ベンザルコニウムを含む、本発明1027の方法。
[本発明1029]
前記鼻腔内製剤が、塩化ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、エデト酸二ナトリウム、及び、酸から選択される1つ以上の賦形剤をさらに含む、本発明1001〜1028のいずれかの方法。
[本発明1030]
前記酸が、ｐＨ3．5〜5．5を実現するのに十分である、本発明1029の方法。
[本発明1031]
前記治療有効量が、1日あたり約4ｍｇ〜約16ｍｇのナルトレキソンを含む、本発明1001〜1030のいずれかの方法。
[本発明1032]
ナルトレキソンの前記治療有効量を、前記対象の必要に応じて、1日のあいだに、約4ｍｇの用量で投与する、本発明1031の方法。
[本発明1033]
ナルトレキソンの前記治療有効量を、午前中に約4ｍｇを第1の用量として投与し、次いで、アルコール摂取前に、必要に応じて、後続の約4ｍｇの用量を投与する、本発明1032の方法。
[本発明1034]
前記治療有効量が、1日あたり約4ｍｇ〜約16ｍｇのナルトレキソンを含む、本発明1001〜1033のいずれかの方法。
[本発明1035]
ナルトレキソンの前記治療有効量を、前記対象の必要に応じて、1日のあいだに、4ｍｇの用量で投与する、本発明1001〜1033のいずれかの方法。
[本発明1036]
ナルトレキソンの前記治療有効量を、午前中に第1の4ｍｇの用量を投与し、次いで、必要に応じて、常習性薬物への曝露または常習行動の出現の前に、後続の4ｍｇの用量を投与する、本発明1001〜1033のいずれかの方法。
[本発明1037]
水溶液として製剤された、鼻腔内投与のための医薬製剤であって、アルコール使用障害の処置に関して治療上有効なある量のナルトレキソンまたは医薬として許容されるその塩を含む、前記医薬製剤。
[本発明1038]
約2．5〜約12ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、本発明1037の医薬製剤。
[本発明1039]
約2．5ｍｇ〜約8ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、本発明1037の医薬製剤。
[本発明1040]
約4ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、本発明1039の医薬製剤。
[本発明1041]
約0．05〜約0．2ｍＬの前記製剤が前記対象に送達される、本発明1037〜1040のいずれかの医薬製剤。
[本発明1042]
約0．1ｍＬの前記製剤が前記対象に送達される、本発明1041の医薬製剤。
[本発明1043]
鼻腔内製剤が、吸収促進剤をさらに含む、本発明1037〜1042のいずれかの医薬製剤。
[本発明1044]
前記吸収促進剤が、塩化ベンザルコニウム、キトサン類、シクロデキストリン類、デオキシコール酸、ドデシルマルトシド、グリココール酸、ラウレス−9、タウロコール酸、及び、タウロジヒドロフシジン酸からなる群から選択される、本発明1043の医薬製剤。
[本発明1045]
前記吸収促進剤が、アルキルサッカライドである、本発明1043の医薬製剤。
[本発明1046]
前記アルキルサッカライドが、ドデシルマルトシド、テトラデシルマルトシド（ＴＤＭ）、及び、スクロースドデカノエートから選択される、本発明1045の医薬製剤。
[本発明1047]
前記アルキルサッカライドが、Ｉｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）である、本発明1046の医薬製剤。
[本発明1048]
鼻腔内製剤が、約0．05％〜約2．5％のＩｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、本発明1047の医薬製剤。
[本発明1049]
鼻腔内製剤が、約0．1％〜約0．5％のＩｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、本発明1048の医薬製剤。
[本発明1050]
鼻腔内製剤が、約0．25％のＩｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、本発明1049の医薬製剤。
[本発明1051]
前記吸収促進剤が、塩化ベンザルコニウムである、本発明1044の医薬製剤。
[本発明1052]
鼻腔内製剤が、約0．005％〜約0．015％の塩化ベンザルコニウムを含む、本発明1051の医薬製剤。
[本発明1053]
鼻腔内製剤が、約0．01％の塩化ベンザルコニウムを含む、本発明1052の医薬製剤。
[本発明1054]
鼻腔内製剤が、塩化ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、エデト酸二ナトリウム、及び、酸から選択される1つ以上の賦形剤をさらに含む、本発明1037〜1053のいずれかの医薬製剤。
[本発明1055]
前記酸が、ｐＨ3．5〜5．5を実現するのに十分である、本発明1054の医薬製剤。
[本発明1056]
アルコール使用障害を患っている対象に対する医薬製剤の経鼻送達に適合した複数回用量装置であって、アルコール使用障害の処置に関して治療上有効なある量のナルトレキソンまたは医薬として許容されるその塩をそれぞれが含む複数の用量を含む、前記装置。
[本発明1057]
投与回数カウンターをさらに含む、本発明1056の装置。
[本発明1058]
前記医薬製剤が、水溶液として製剤されている、本発明1053の装置。
[本発明1059]
一方の鼻孔に対する単回投与としての各用量の投与のために構成されている、本発明1056の装置。
[本発明1060]
各鼻孔に対して1回ずつの2回投与としての各用量の投与のために構成されている、本発明1056の装置。
[本発明1061]
各鼻孔に対して2回ずつの4回投与としての各用量の投与のために構成されている、本発明1056の装置。
[本発明1062]
各用量において、約2．5〜約12ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、本発明1056〜1061のいずれかの装置。
[本発明1063]
各用量において、約2．5〜約8ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、本発明1062の装置。
[本発明1064]
各用量において、約4ｍｇのナルトレキソンまたはその塩もしくは水和物を含む、本発明1063の装置。
[本発明1065]
各用量において、約0．05〜約0．2ｍＬの前記製剤が前記対象に送達される、本発明1056〜1064のいずれかの装置。
[本発明1066]
各用量において、約0．1ｍＬの前記製剤が前記対象に送達される、本発明1065の装置。
[本発明1067]
前記製剤が、40ｍｇ／ｍＬの濃度である、本発明1065の装置。
[本発明1068]
鼻腔内製剤が、吸収促進剤をさらに含む、本発明1056〜1067のいずれかの装置。
[本発明1069]
前記吸収促進剤が、塩化ベンザルコニウム、キトサン類、シクロデキストリン類、デオキシコール酸、ドデシルマルトシド、グリココール酸、ラウレス−9、タウロコール酸、及び、タウロジヒドロフシジン酸からなる群から選択される、本発明1068の装置。
[本発明1070]
前記吸収促進剤が、アルキルサッカライドである、本発明1068の装置。
[本発明1071]
前記アルキルサッカライドが、ドデシルマルトシド、テトラデシルマルトシド（ＴＤＭ）、及び、スクロースドデカノエートから選択される、本発明1070の装置。
[本発明1072]
前記アルキルサッカライドが、Ｉｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）である、本発明1071の装置。
[本発明1073]
鼻腔内製剤が、約0．05％〜約2．5％のＩｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、本発明1069の装置。
[本発明1074]
鼻腔内製剤が、約0．1％〜約0．5％のＩｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、本発明1073の装置。
[本発明1075]
鼻腔内製剤が、約0．25％のＩｎｔｒａｖａｉｌ（登録商標）（ドデシルマルトシド）を含む、本発明1074の装置。
[本発明1076]
前記吸収促進剤が、塩化ベンザルコニウムである、本発明1071の装置。
[本発明1077]
鼻腔内製剤が、約0．005％〜約0．015％の塩化ベンザルコニウムを含む、本発明1069の装置。
[本発明1078]
鼻腔内製剤が、約0．01％の塩化ベンザルコニウムを含む、本発明1077の装置。
[本発明1079]
鼻腔内製剤が、塩化ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、エデト酸二ナトリウム、及び、酸から選択される1つ以上の賦形剤をさらに含む、本発明1056〜1078のいずれかの装置。
[本発明1080]
前記酸が、ｐＨ3．5〜5．5を実現するのに十分である、本発明1079の装置。