【手続補正書】
【提出日】令和2年8月6日(2020.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019518041.tif 000001
［式中：
環Ａは、−（ＣＨ２）０−１−５−または６−員のアリール、およびヘテロシクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ３ａ、Ｏ、およびＳより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、各々、１−３個のＲ３および１−２個のＲ５で置換される；ただし、Ｒ３およびＲ５は、その両方がＨであることはなく；
環Ｂは、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、二環式カルボシクリル、６−員のヘテロアリール、および二環式ヘテロシクリルより独立して選択され、各々、１−３個のＲ１で置換され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル（０−３個のＲｅで置換）、アリール（０−３個のＲｅで置換）、ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）、およびＣ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択される；ただし、Ｒ２がＣ１−５アルキルである場合、ピリジン環と結合する炭素以外の炭素原子は、Ｏ、Ｎ、およびＳと置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａより独立して選択され；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｒ６、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６、および−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲ６より独立して選択され；
Ｒ６は、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−アリール、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され、各々、１−６個のＲ８で置換され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、および（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１２カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｃは、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｄは、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｅは、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＯＨで置換されてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（Ｃ１−４アルキルで置換されてもよい）を形成し；
ｎは、０、１、２、３、および４より独立して選択され；および
ｐは０、１、および２より独立して選択される］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2019518041.tif 000002
［式中：
環Ａは
【化３】
2019518041.tif 000003
より独立して選択され；
環Ｂは
【化４】
2019518041.tif 000004
より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、およびＣ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル、アリール（０−３個のＲｅで置換）、ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）、およびＣ３−６シクロアルキルより独立して選択される；ただし、Ｒ２がＣ１−５アルキルである場合、ピリジン環と結合する炭素以外の炭素原子は、Ｏ、Ｎ、およびＳと置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−４アルケニル、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、および−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａより独立して選択され；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｒ６、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６、および−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲ６より独立して選択され；
Ｒ６は、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−アリール、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され、各々、１−４個のＲ８で置換され；
Ｒ７は、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｅは、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＯＨで置換されてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
ｎは、０、１、２、および３より独立して選択され；および
ｐは、０、１、および２より独立して選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化５】
2019518041.tif 000005
［式中：
環Ｂは
【化６】
2019518041.tif 000006
より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、およびＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル、アリール（０−３個のＲｅで置換）、５−６員のヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−４ＯＣ１−５アルキル、および−（ＣＨ２）１−３ＯＣ３−６シクロアルキルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）、およびヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ５は、ＨおよびＲ６より独立して選択され；
Ｒ６は、アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、およびヘテロアリールより独立して選択され、各々、１−３個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択されるか、あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｅは、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＯＨで置換されてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
ｎは、０、１、２、および３より独立して選択され；および
ｐは、０、１、および２より独立して選択される］
で示される請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
【化７】
2019518041.tif 000007
［式中：
環Ｂは、
【化８】
2019518041.tif 000008
より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、およびＯＭｅより独立して選択され；
Ｒ２は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、
【化９】
2019518041.tif 000009
−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより独立して選択され；
Ｒ４は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、および
【化１０】
2019518041.tif 000010
より独立して選択され；
Ｒ５はＲ６であり；
Ｒ６は、
【化１１】
2019518041.tif 000011
より独立して選択され；および
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、およびＣ１−４アルキルより独立して選択される］
で示される請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式（Ｖ）：
【化１２】
2019518041.tif 000012
［式中：
環Ａは
【化１３】
2019518041.tif 000013
より独立して選択され；
環Ｂは
【化１４】
2019518041.tif 000014
より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、およびＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル、アリール（０−３個のＲｅで置換）、５−６員のヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−４ＯＣ１−５アルキル、および−（ＣＨ２）１−３ＯＣ３−６シクロアルキルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル（０−３個のＲｅで置換）、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）、およびヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、アリール  Ｒ６、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６、および−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲ６より独立して選択され；
Ｒ６は、アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、およびヘテロアリールより独立して選択され、各々、１−３個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｅは、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＯＨで置換されてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
ｎは、０、１、２、および３より独立して選択され；および
ｐは、０、１、および２より独立して選択される］
で示される請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＶＩ）：
【化１５】
2019518041.tif 000015
［式中：
環Ａは、
【化１６】
2019518041.tif 000016
より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１ａは、Ｆ、Ｃｌ、およびＣ１−２アルキルより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、アリール（０−３個のＲｅで置換）、５−６員のヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−４ＯＣ１−５アルキル、および−（ＣＨ２）１−３ＯＣ３−６シクロアルキルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ１−５アルキル−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａより独立して選択され；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｒ６、−ＯＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、および−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６より独立して選択され；
Ｒ６は、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールより独立して選択され、各々、０−３個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；および
ｎは、０、１、２、および３より独立して選択される］
で示される請求項５に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式（ＶＩＩ）：
【化１７】
2019518041.tif 000017
［式中：
環Ａは
【化１８】
2019518041.tif 000018
より独立して選択され；
Ｒ１は−ＯＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、アリール（０−３個のＲｅで置換）、５−６員のヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−４ＯＣ１−５アルキル、および−（ＣＨ２）１−３ＯＣ３−６シクロアルキルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、−ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａより独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６より独立して選択され；
Ｒ６は
【化１９】
2019518041.tif 000019
より選択される、カルボシクリル、および
【化２０】
2019518041.tif 000020
より選択される、ヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ３−１０カルボシクリル、およびヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｅは、Ｃ１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、およびＣＯ２Ｈより独立して選択され；および
ｎは、０、１、２、および３より独立して選択される］
で示される請求項６に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が−ＯＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、
【化２１】
2019518041.tif 000021
−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａより独立して選択され；
Ｒ５が、Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６より独立して選択され；
Ｒ６が
【化２２】
2019518041.tif 000022
より選択される、カルボシクリル、および
【化２３】
2019518041.tif 000023
より選択される、ヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲａが、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ３−１０カルボシクリル、およびヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｅが、Ｃ１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、およびＣＯ２Ｈより独立して選択され；および
ｎが、０、１、２、および３より独立して選択される
ところの請求項７に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（ＶＩＩＩ）：
【化２４】
2019518041.tif 000024
［式中：
Ｒ１は−ＯＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル、アリール（０−３個のＲｅで置換）、５−６員のヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−４ＯＣ１−５アルキル、および−（ＣＨ２）１−３ＯＣ３−６シクロアルキルより独立して選択され；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲ６より独立して選択され；
Ｒ６は
【化２５】
2019518041.tif 000025
より選択される、カルボシクリル、および
【化２６】
2019518041.tif 000026
より選択される、ヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ３−１０カルボシクリル、およびヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｅは、Ｃ１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、およびＣＯ２Ｈより独立して選択され；および
ｎは、０、１、２、および３より独立して選択される］
で示される請求項６に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が−ＯＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、
【化２７】
2019518041.tif 000027
−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２より独立して選択され；
Ｒ３ａが、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ６、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６より独立して選択され；
Ｒ６が
【化２８】
2019518041.tif 000028
より選択される、カルボシクリル、および
【化２９】
2019518041.tif 000029
より選択される、ヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲａが、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂが、ＨおよびＣ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｅが、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、およびＣＯ２Ｈより独立して選択され；および
ｎが、０、１、２、および３より独立して選択される
ところの請求項９に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式（ＩＸ）：
【化３０】
2019518041.tif 000030
［式中：
Ｒ２は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ２−５アルケニル、アリール（０−３個のＲｅで置換）、ヘテロアリール（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−４ＯＣ１−５アルキル、および−（ＣＨ２）１−３ＯＣ３−６シクロアルキルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ６より独立して選択され；
Ｒ６は
【化３１】
2019518041.tif 000031
より選択される、カルボシクリル、および
【化３２】
2019518041.tif 000032
より選択される、ヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ３−１０カルボシクリル、およびヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より独立して選択され；
Ｒｅは、Ｃ１−６アルキル（ＦおよびＣｌで置換されてもよい）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、およびＣＯ２Ｈより独立して選択され；および
ｎは、０、１、２、および３より独立して選択される］
で示される請求項５に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
下記から選択される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩より選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物：
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（４−（２−フルオロ−３−メチルピリジン−４−イル）フェニル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（４−（３−メチルピリジン−４−イル）フェニル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（４−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（４−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）フェニル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（４−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−３−（（４−シクロプロピルフェニル）スルホニル）−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル  （４−（（６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）スルホニル）フェニル）カルバマート；
５−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−３−（（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（フェニルスルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（４−シクロプロピルフェニル）スルホニル）−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−３−（（４−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（４−ブロモフェニル）スルホニル）−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（２−ブロモフェニル）スルホニル）−６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（４−（２−フルオロ−３−メチルピリジン−４−イル）フェニル）スルホニル）−６−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（４−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）フェニル）スルホニル）−６−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（１−ヒドロキシ−１ｌ４−ピリジン−２−イル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−３−（（４−（５−クロロ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）スルホニル）−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（４−（５−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（４−（５−クロロ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）スルホニル）−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（４−（５−クロロ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）スルホニル）−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシ−３−（（４−（５−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（４−（３，５−ジクロロ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）スルホニル）−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシ−３−（（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（４−アミノフェニル）スルホニル）−６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（４−（（６−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（４−（（４−フルオロフェニル）アミノ）フェニル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（（６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）スルホニル）フェニル）−４−フルオロベンズアミド；
１−（４−（（６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）スルホニル）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）尿素；
３−（（５−ブロモピリジン−２−イル）スルホニル）−６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（２’−フルオロ−３’−メチル−［３，４’−ビピリジン］−６−イル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（３’−メチル−［３，４’−ビピリジン］−６−イル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（５−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピリジン−２−イル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（５−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（５−（ｏ−トリル）ピリジン−２−イル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（５−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（５−メチルピリジン−２−イル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（３’−フルオロ−２’−モルホリノ−［３，４’−ビピリジン］−６−イル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（６’−フルオロ−２’−メチル−［３，３’−ビピリジン］−６−イル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（６’−フルオロ−［３，３’−ビピリジン］−６−イル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−３−（（５−（４−フルオロフェニル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（２’−メトキシ−［３，４’−ビピリジン］−６−イル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（６−（（６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）スルホニル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（ピリジン−２−イルスルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）スルホニル）−６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（５−（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−２−イル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−ブチル−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−３−（（５−イソプロピルピリジン−２−イル）スルホニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；および
６−ブチル−３−（（５−シクロプロピルピリジン−２−イル）スルホニル）−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体と、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
心臓血管疾患を治療するための請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
心臓血管疾患が、冠動脈性心疾患、発作、心不全、収縮期心不全、拡張期心不全、糖尿病性心不全、駆出率が保たれた心不全、心筋症、心筋梗塞、左心室機能障害、心筋梗塞後の左心室機能障害、心臓肥大、心筋リモデリング、梗塞後または心臓手術後の心筋リモデリング、および心臓弁膜症である、請求項１４に記載の医薬組成物。