【手続補正書】
【提出日】令和2年9月2日(2020.9.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2019535664.tif 000001
(I)
[式中、
R1は、H、OHまたは任意に置換されたアルキル基である；
R2は、任意に置換されたC1-C6アルキル、任意に置換されたC2-C6アルケニル、任意に置換されたC2-C6アルキニル、任意に置換されたC3-C6シクロアルキル、任意に置換されたC4-C6アルキルシクロアルキル、任意に置換されたC4-C6アリール、任意に置換されたC3-C6ヘテロアリール、任意に置換されたC4-C8アリールオキシ、任意に置換されたC7-C10アリールアルキルまたは任意に置換されたC5-C10ヘテロアリールアルキル基である；および
Qは、任意に置換された窒素含有ヘテロシクリル基である]
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、互変異性体、立体異性体またはN-オキシド誘導体。
【請求項２】
Qが：
【化２】
2019535664.tif 000002
［式中、
Wは、NまたはCである；
Xは、S、O、N、またはCHである；
Yは、CR6a、CR9a、N、またはNR6aである；
Zは、CR6b、N、NR6b、NR9b、またはOである；
Mは、不在またはCR8aであり、
ここで、XがSであるならば、ZはNであり、Mは不在である；およびMがCR8aであるならば、YはNではない；
R5aは、H、ハロ、任意に置換されたC1-C6アルキル、または任意に置換されたアミノである；
R5bは、H、ハロ、任意に置換されたC1-C6アルキル、任意に置換されたC2-C6アルキニル、ベンジル、任意に一置換されたC3-C6ヘテロアリール、任意に置換されたC3-C6ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC1-C6アルコキシ、NR’R’’、またはRaNR’R’’であり、
ここで、Raは、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルケニルである；および
ここで、R’およびR’’はそれぞれ独立して、H、オキソ置換C1-C6アルキル、ヒドロキシ置換C1-C6アルキル、任意に置換されたC1-C6アルコキシ、任意に置換されたC3-C6シクロアルキル、任意に置換されたC1-C7アルキルアミン、任意に置換されたC2-C7アルケニルアミン、任意に置換されたC3-C10ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたC4-C10アリール、任意に置換されたC3-C10ヘテロアリール、任意に置換されたC5-C10アルキルアリール、任意に置換されたC4-C10アルキルヘテロシクロアルキル、およびC4-C6アルキルヘテロアリールから選択されるか、またはここで、R’およびR’’は一緒になって、それらが結合するNを含む任意に置換されたC3-C8ヘテロシクロアルキルを形成する；
R6aは、H、任意に置換されたC1-C6アルキル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたC4-C6アリール、任意に置換されたC1-C6スルフィド、任意に置換されたC1-C6スルホニル、または任意に置換されたアミノである；
R6bは、H、シアノ、ハロ、任意に置換されたC1-C6アルキル、任意に置換されたC2-C6アルケニル、任意に置換されたC2-C6アルキニル、任意に置換されたC3-C6シクロアルキル、任意に置換されたC4-C6シクロアルケニル、任意に置換されたC2-C6イノール、任意に置換されたC4-C6アリール、任意に置換されたC3-C6ヘテロアリール、任意に置換されたアミノである；
R7aは、Hである；
R7bは、Hまたは任意に置換されたC4-C6アリールであるか、
またはここで、R7aおよびR7bはそれらが結合する炭素と一緒になって、任意に置換されたC1-C6アリール基を形成する；
R8aは、Hであるか、または任意に置換されたC4-C6アリールである；
R9aは、Cl、F、Br、I、またはシアノである；
R9bは、H、任意に置換されたC1-C6アルキル、任意に置換されたC4-C6アリール、任意に置換されたC3-C8ヘテロアリール、C1-C6アルコキシである]
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Qが：
【化３】
2019535664.tif 000003
から選択され、ならびにR5a、R5b、R6a、R6b、R7a、R7b、R8a、R9a、およびR9bが、請求項２と同意義である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
1つ以上の置換基が任意である官能基のいずれかについては、任意の置換基が独立して、OH、F、Cl、Br、I、CN、C1-C6アルキル、CF3、CHF2、CH2F、CH2OH、COOH、C(O)CH3、CH2NHC(O)OCH2CH3、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、アミノ、C1-C6アルキルアミン、C5-C6アリール、C3-C6ヘテロアリール、ベンジル、オキソおよびアミドから選択され、２つの隣接する置換基が、環を構成してもよい、前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Qが：
【化４】
2019535664.tif 000004
であり、
R5aが、Hであり、
R5bが、メチル-またはエチルアミン-置換ピラゾール、およびNR’R’’から任意に選択され、ここで、R’およびR’’はそれぞれ独立して、H、メチル、シクロヘキシルアミン、任意にメチル-、フルオロ-、またはフルオロフェニル-置換されたC2-C7エチルアミン、任意に置換されたフェニルから選択されるか、またはここで、R’およびR’’は一緒になって、それらが結合するNを含む任意に置換されたC3-C8ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１−４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項６】
R’が、Hであり、R’’が、メチル、フルオロ、またはフルオロフェニルで任意に置換されたエチルピロリジンである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Qが：
【化５】
2019535664.tif 000005
であり、および
R9aが、Cl、F、Br、I、またはシアノであり；
R9bが、H、任意に置換されたC1-C6アルキル、任意に置換されたC4-C6アリールであり；
ここで、任意の置換基は、F、Cl、Br、メトキシ、OH、CH2OH、C1-C6アルキルアミン、シクロプロパン、ジオキソラン、Fで任意に置換されたメチルピラゾール、およびモルホリンから選択される、請求項１−４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
R9aが、Cl、F、Br、I、またはシアノであり、R9bが、F、Cl、Br、メトキシ、OH、C1-C6アルキルアミン、シクロプロパン、ジオキソラン、メチルピラゾールで任意に置換されたフェニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Qが：
【化６】
2019535664.tif 000006
であり、および
R8aが、Hまたはフェニルであり；および任意に、ここで、R1が、OHである、請求項１−４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１０】
Qが：
【化７】
2019535664.tif 000007
であり、および
R6aが、H、またはC1-C6アルキルであり；
R6bが、H、または任意に置換されたC4-C6アリールであり；
ここで、任意の置換基は、C1-C6アルキルアミンから選択される、請求項１−４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
R6aが、H、またはメチルであり、R6bが、H、またはCH2NH2もしくはCH(CH3)NH2で任意に置換されたフェニルである、請求項１０に記載の化合物
【請求項１２】
Qが：
【化８】
2019535664.tif 000008
であり、および
R6bが、H、またはC4-C6アリールであり、および任意に、ここで、R6bが、フェニルである、請求項１−４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１３】
Qが：
【化９】
2019535664.tif 000009
であり、および
R6aが、HまたはC1-C6アルキルであり、および任意に、ここで、R6aが、メチルであり；
R6bが、H、またはC1-C6アルキルであり、および任意に、ここで、R6bが、プロピルである、請求項１−４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１４】
Qが：
【化１０】
2019535664.tif 000010
であり、および
R6aが、HまたはC1-C6アルキルであり；
R6bが、H、ハロ、任意に置換されたC2-C6アルケニル、任意に置換されたC2-C6アルキニル、任意に置換されたC3-C6シクロアルキル、任意に置換されたC4-C6アリール、任意に置換されたC3-C6ヘテロアリールであり；
ここで、任意の置換基は、F、CN、OH、CH2OH、アミド、NH2、C1-C6アルキルアミン、C3-C6シクロアルキルアミン、CF3、COOH、メチルモルホリン、CH(CF3)NH2、CH(CHF2)NH2およびCH2NHC(O)OCH2CH3から独立して選択される、請求項１−４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１５】
R6aが、H、メチルまたはエチルであり；R6bが、H、Br、任意に置換されたプロペニル、エチニル、任意に置換されたプロピニル、任意に置換されたペンチニル、任意に置換されたシクロヘキサン、任意に置換されたフェニル、ピラゾール、ピリジンであり；
ここで、任意の置換基は、F、CN、OH、CH2OH、アミド、NH2、C1-C6アルキルアミン、C3-C6シクロアルキルアミン、CF3、CH(CF3)NH2、CH(CHF2)NH2から独立して選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R6aが、メチルであり、R6bが、1つ以上のF、CN、OH、CH2OH、NH2、CH2NH2、CH2CH2NH2、CH(CH3)NH2、アミド、シクロプロピルアミン、およびシクロブチルアミンで任意に置換されたフェニルである、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Qが：
【化１１】
2019535664.tif 000011
であり、および
R6aが、HまたはC1-C6アルキルであり、R6bが、C4-C6アリール、任意に、フェニルである、請求項１−４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１８】
R2が、CH2CRbRcRdであり、ここで、Rb、RcおよびRdのただ1つが水素である、前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
R2が、任意に置換されたC3-C5ヘテロアリール、任意に置換されたC4-C6アルキルシクロアルキル、任意に置換されたC5-C10アリールアルキルまたは任意に置換されたC5-C10ヘテロアリールアルキル基であり、ここで、各任意の置換基は、OH、F、メチル、CF3、CHF2、CH2F、CH2OH、C1-C4アルコキシ、およびC3-C4シクロアルキルから独立して選択される、請求項１−１７のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２０】
R2が、任意に置換されたエチルフェニルであり、ここで、エチル基は、メチル、メトキシメチル、CF3、CHF2、またはCH2Fで任意に置換され、フェニル基は、Fで任意に置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
R2が、構造：CH2CRbRcRdを有し、ここで、Rb、RcおよびRdのただ1つが水素である、請求項１９または２０に記載の化合物。
【請求項２２】
R2が、シクロプロパンで任意に置換されたオキサゾール、またはメチルで任意に置換されたピラゾールである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
(R)-6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(ピリジン-4-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(1H-ピラゾール-5-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(フェニルアミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-アミノ-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-メトキシピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
6-((S)-3-アミノピロリジン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-(3-アミノアゼチジン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-5-アミノ-6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-9-メチル-1H-プリン-6(9H)-オン
(R)-1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-9-メチル-8-フェニル-1H-プリン-6(9H)-オン
(R)-1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-9-フェニル-1H-プリン-6(9H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-9-フェニル-4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-ブロモ-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-エチニル-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(トリフルオロメチル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3-(3-ヒドロキシ-3-メチルブト-1-イン-1-イル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(1H-ピラゾール-5-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-イル)ベンズアミド
(R)-3-(3-アミノフェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3-(3-ヒドロキシプロプ-1-イン-1-イル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(プロプ-1-エン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3-イソプロピル-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3-イソプロピル-2-メチル-5,6-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(4H)-オン
(R)-6-((1-(3,4-ジメチルペント-4-エノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4-メチル-3-(トリフルオロメチル)ペント-4-エノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルプロパノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルプロパノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(トリフルオロメチル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(1-イソブチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-エピミノナフタレン-6-イル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(フェニルアミノ)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-5-メチルピリミジン-4(3H)-オン
(R)-5-ブロモ-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((S)-3-アミノピペリジン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
6-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R,E)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(3-(ピロリジン-1-イル)プロプ-1-エン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(ピペリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R,S)-3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4-メトキシ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-(1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
6-((E)-3-((R)-3-アミノピロリジン-1-イル)プロプ-1-エン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
6-((E)-3-((S)-3-アミノピロリジン-1-イル)プロプ-1-エン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(((S)-1-フェニル-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(((R)-2-(ピロリジン-1-イル)プロピル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(((S)-2-(ピロリジン-1-イル)プロピル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(((R)-1-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(((S)-1-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
6-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
rac-6-(((±-trans-1,2)-2-アミノシクロヘキシル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
6-(((±-cis-1,2)-2-アミノシクロヘキシル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((((R)-1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((((S)-1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-9-(4-(アミノメチル)フェニル)-1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-1H-プリン-6(9H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-((S)-2-メチルピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-((R)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-((S)-3-メチルピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-9-(4-(アミノメチル)フェニル)-1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-8-メチル-1H-プリン-6(9H)-オン
6-((2-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
6-((2-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-(4-((R)-1-アミノエチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-((R)-4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
3-(4-((S)-1-アミノエチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-((R)-4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-9-(4-(アミノメチル)フェニル)-1-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-1H-プリン-6(9H)-オン
(R)-9-(4-(アミノメチル)フェニル)-1-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-8-メチル-1H-プリン-6(9H)-オン
(R)-3-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((1-(4,4-ジフルオロ-3-フェニルブタノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-イソプロピルピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-(4-(アミノメチル)-3-フルオロフェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((1-(3-(3,5-ジフルオロフェニル)-4,4,4-トリフルオロブタノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-(4-フルオロフェニル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((2-(4-フルオロイソインドリン-2-イル)エチル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-(4-(2-アミノエチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-((1-(4,4-ジフルオロ-3-フェニルブタノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルプロパノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-(メチルチオ)チアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7(6H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルプロパノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)フロ[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン
6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルプロパノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-(メチルスルホニル)チアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルプロパノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-(メチルアミノ)チアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7(6H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルプロパノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-4(3H)-オン
6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルプロパノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(トリフルオロメチル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-9-メチル-8-(トリフルオロメチル)-1H-プリン-6(9H)-オン
3-(2-フルオロフェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-イル)ベンゾニトリル
3-(2-アミノフェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-モルホリノピリミジン-4(3H)-オン
3-(ヒドロキシ(4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン
(R)-1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-[4,5'-biピリミジン]-6(1H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-ヒドロキシエチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3-(3-ヒドロキシフェニル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
3-(ヒドロキシ(4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-9-フェニル-4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン
(R)-4-(6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-イル)ベンズアミド
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3-(4-(ヒドロキシメチル)フェニル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(3-(モルホリノメチル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-メトキシエチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(((R)-ピロリジン-3-イル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-5-メチル-6-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
ベンジル 4-((3-(4-(アミノメチル)フェニル)-2-メチル-7-オキソ-2,7-ジヒドロ-6H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボキシレート
(R)-N-(1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-4-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アセトアミド
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-((R)-2-メチルピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-1-(4-ヒドロキシ-4-((5-フェニルピラジン-2-イル)メチル)ピペリジン-1-イル)-3-フェニルブタン-1-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(フェニルエチニル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-ベンジル-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-(4-((R)-1-アミノ-2,2,2-トリフルオロエチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-((R)-4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
3-(4-((S)-1-アミノ-2,2,2-トリフルオロエチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-((R)-4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(4-(アミノメチル)フェニル)-2-エチル-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(フェニル(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-(4-((S)-1-アミノ-2,2-ジフルオロエチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-((R)-4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(4-(アミノメチル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(4-(1-アミノシクロプロピル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(S)-3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-(5-メチルチオフェン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)インドリン-2-オン
3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((1-(3,3-ジシクロプロピルプロパノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-1-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-9-フェニル-1H-プリン-6(9H)-オン
(R)-1-((1-(4,4-ジフルオロ-3-フェニルブタノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-9-フェニル-1H-プリン-6(9H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((1-アセチル-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
3-((1-アセチル-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((1-(3,3-ジシクロプロピルプロパノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-(シクロヘキシ-1-エン-1-イル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-(3-(ジメチルアミノ)プロプ-1-イン-1-イル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-シクロヘキシル-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-(4-(モルホリノメチル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((1-(3-シクロブチルプロパノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-8-フェニルピラゾロ[1,5-a][1,3,5]トリアジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((R)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(3-(メトキシメチル)アゼチジン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(イソプロピルアミノ)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-N-(2-((1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-4-イル)アミノ)エチル)アセトアミド
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-((4-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-イル)アミノ)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(フェニルアミノ)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
tert-ブチル((1-(1-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-4-イル)ピロリジン-2-イル)メチル)カルバメート
4-(1-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-4-イル)-N,N,2-トリメチルモルホリン-2-カルボキサミド
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(3-モルホリノピロリジン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(3-ヒドロキシ-3-メチルピロリジン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(2-オキサ-7-アザスピロ[4.4]ノナン-7-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(テトラヒドロ-2H-フロ[2,3-c]ピロル--5(3H)-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(((1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((3-メチルオキセタン-3-イル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-(4-(1H-ピラゾール-5-イル)ピペリジン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-((4-クロロベンジル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(4-(ピリジン-3-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(4-(ピリジン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-2-((1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-4-イル)アミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド
(R)-6-(((2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)メチル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-N-(シクロプロピルメチル)-1-(1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-4-イル)アゼチジン-3-カルボキサミド
(R)-6-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-(シクロペンチルアミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(5-オキサ-2-アザスピロ[3.4]オクタン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-((1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(8-メチル-5-オキサ-2,8-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-(6-アセチル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-(5,5-ジフルオロ-2-アザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(6-オキサ-2-アザスピロ[3.4]オクタン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-ヒドロキシエチル)(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(5-メチル-2,5-ジアザスピロ[3.4]オクタン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((1R,5S)-3-メチル-3,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-6-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-((R)-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-6-((1S,5R)-3-メチル-3,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-6-イル)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-3-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
3-((1-(3-シクロブチルプロパノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
3-((1-(2,2-ジシクロブチルアセチル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-6-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリミジン-4(3H)-オン
(R)-6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3-フェニル-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((1-(3-シクロブチルプロパノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-3-フェニル-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((1-(3,3-ジシクロプロピルプロパノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-3-フェニル-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-1-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-8-メチル-9-フェニル-1H-プリン-6(9H)-オン
(R)-1-((4-ヒドロキシ-1-(4,4,4-トリフルオロ-3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-8-メチル-9-フェニル-1H-プリン-6(9H)-オン
1-((1-(3,3-ジシクロプロピルプロパノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-8-メチル-9-フェニル-1H-プリン-6(9H)-オン
6-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((4-ヒドロキシ-1-(オキサゾル-5-カルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((1-(3,3-ジシクロプロピルプロパノイル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
(R)-エチル 4-(6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-イル)ベンジルカルバメート
1-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-8-メチル-9-フェニル-1H-プリン-6(9H)-オン
6-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-3-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3-フェニル-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7(6H)-オン
6-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-3-フェニル-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7(6H)-オン
7-シクロプロピル-3-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルプロパノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン
6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-7-フェニル-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
7-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-7-(4-クロロフェニル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-7-(4-フルオロフェニル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-(4-フルオロフェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-7-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-7-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-7-メチル-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-7-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
7-(3-ブロモフェニル)-6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
7-(3-ブロモフェニル)-6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-フェニル-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-7-フェニル-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-(3-シクロプロピルフェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-7-(3-シクロプロピルフェニル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-7-(3-シクロプロピルフェニル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-7-(4-シクロプロピルフェニル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-(4-シクロプロピルフェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-ブロモ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-フェニル-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-ブロモ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-7-フェニル-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-6-ヨード-7-フェニル-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-7-(3-(4-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-7-(3-モルホリノフェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-7-(3-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-7-(4-クロロフェニル)-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-7-(4-クロロフェニル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-(4-フルオロ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)フェニル)-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4(7H)-オン
3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-4-オキソ-7-フェニル-4,7-ジヒドロ-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-6-カルボニトリル
7-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル-2,2-d2)-6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3,7-ジヒドロ-4H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-オン
7-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル-2,2-d2)-6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-3,7-ジヒドロ-4H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-オン
3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2,6-ジヒドロ-7H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-オン
3-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-2,6-ジヒドロ-7H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-オン
6-クロロ-7-(3,4-ジメトキシフェニル)-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3,7-ジヒドロ-4H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-オン
6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-7-(3,4-ジメトキシフェニル)-3,7-ジヒドロ-4H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-オン
7-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-クロロ-3-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-3,7-ジヒドロ-4H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-オン
7-(4-(アミノメチル)フェニル)-6-クロロ-3-((1-(2-シクロプロピルオキサゾル-5-カルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)メチル)-3,7-ジヒドロ-4H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-オン
(R)-4-(6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-イル)安息香酸
(R)-3-(6-((4-ヒドロキシ-1-(3-フェニルブタノイル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-イル)安息香酸
4-(6-((4-ヒドロキシ-1-(1-メチルシクロプロパン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-イル)安息香酸
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体、異性体またはN-オキシド誘導体。
【請求項２４】
請求項１−２３のいずれか1つに記載の化合物またはその塩および少なくとも1つの薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２５】
療法における使用のための、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
癌の治療における使用のための、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
癌が、p53の調節不全を伴う、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
癌が、血液悪性腫瘍、前立腺癌、神経芽細胞腫、または神経膠芽腫から選択される、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
医薬組成物が、抗癌剤、抗炎症薬、免疫調節薬、免疫抑制薬、神経薬、抗糖尿病薬、抗ウイルス薬、抗菌薬および/または放射線療法の1つ以上との併用で使用される、請求項２4−２８のいずれか1つに記載の医薬組成物。
【請求項３０】
癌を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項１−２３に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
癌が、p53の調節不全を伴う、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
癌が、血液悪性腫瘍、前立腺癌、神経芽細胞腫、または神経膠芽腫から選択される、請求項３０に記載の使用。