【手続補正書】
【提出日】令和1年12月27日(2019.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト患者を処置する方法において使用するための医薬組成物であって、前記方法は、前記ヒト患者に、経口的に、毎日１回治療有効用量の前記医薬組成物を投与することを含み、
前記医薬組成物が、（ｉ）薬物であって、ラコサミドまたはその薬学的に許容され得る塩である、薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、医薬組成物。
【請求項２】
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３】
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの１４％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、請求項１または請求項２に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４】
前記薬物が、ラコサミドの薬学的に許容され得る塩である、請求項１から３のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５】
前記薬物がラコサミドである、請求項１から４のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６】
前記治療有効用量が、
ａ）３００〜９００ｍｇの前記薬物；または
ｂ）４００〜８００ｍｇの前記薬物；または
ｃ）４５０〜８００ｍｇの前記薬物
である、請求項１から５のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７】
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、請求項１から６のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８】
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、請求項１から７のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項９】
前記医薬組成物が、就寝時刻の０〜４時間前に投与されることを特徴とする、請求項１から８のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１０】
前記医薬組成物が、午後８時〜午後１２時（１２ａｍ）の時間の間に投与されることを特徴とする、請求項１から９のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１１】
絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の毎日１回の投薬が、１２〜１８時間であるＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記医薬組成物の薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを提供する、請求項７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１２】
前記医薬組成物の投与が、即時放出形態の薬物の投与後、ラコサミドなどの抗てんかん薬（ＡＥＤ）の血漿濃度の急速な増加速度と関連した有害作用の頻度における重症度の低減または軽減をもたらす、請求項１から１１のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１３】
前記１つまたは複数の有害作用が、ＡＥＤの投与に伴う精神病、眩暈、および認知障害である、請求項１２に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１４】
前記薬物の少なくとも一部の放出を改変する少なくとも１種の賦形剤が、前記薬物の少なくとも約５０％を改変して遅延放出形態を与える、請求項１から１３のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１５】
遅延放出形態を与えるための前記薬物の少なくとも一部の放出を改変する少なくとも１種の賦形剤が、腸溶ポリマーである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１６】
前記方法が、てんかん、ミオクローヌスてんかんにおけるミオクローヌス性発作、特発性全身性てんかんを有する患者における原発性全身性強直性間代性発作、部分的開始発作、てんかん重積状態、急性躁病の対処、発作性運動誘発性舞踏アテトーゼ、多発性硬化症における一過性痙直、ランドウ−クレフナー症候群、片頭痛の処置または予防法、小児片頭痛、メージュ症候群、アルツハイマー病を有する患者における遅発性発作、不安障害、乳児重症ミオクローヌスてんかん、遅発性ジスキネジー、腰椎の神経根症、ダウン症候群における遅発性ミオクローヌスてんかん、非定型疼痛症候群、神経障害性疼痛およびアルツハイマー病を含む発作に基づく障害を処置するためのものである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１７】
前記方法が、てんかんを処置するためのものである、請求項１６に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１８】
絶食状態単回用量ヒトの被験体への前記医薬組成物の経口投与において、医薬組成物が、前記組成物の前記活性医薬成分に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する薬物血漿濃度プロファイルを与える、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１９】
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体によるある用量の前記医薬組成物の経口摂取が、０．８μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満である、摂取後最初の３時間にわたるｄＣ／ｄｔにより特徴付けられる前記医薬組成物の薬物に対する血漿濃度プロファイルを与える、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２０】
絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の毎日１回の経口投薬が、１０〜２０時間であるＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記医薬組成物の薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを与える、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２１】
絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の毎日１回の経口投薬が、１２〜２０時間であるＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記医薬組成物の薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを与える、請求項２０に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２２】
前記少なくとも１種の賦形剤が、不溶性プラスチック、親水性ポリマー、および脂肪化合物からなる群より選択され、必要に応じて、前記不溶性プラスチックがアクリル酸ポリマーであり、前記親水性ポリマーがセルロースポリマーまたはポリエチレンオキシドであり、前記脂肪化合物がワックスまたはワックス様物質である、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２３】
前記遅延放出形態が、ｐＨ依存性コーティングの供給により得られ、必要に応じて、前記ｐＨ依存性コーティングが、メタクリル酸、アクリル酸エステル、メタクリル酸エステル、セルロースエステル、セルロースエステル誘導体またはポリビニル誘導体を含む少なくとも１種のポリマーを含む、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２４】
前記持続放出形態が、１種または複数のマトリックス錠剤、１種または複数の多層化した錠剤、複数のペレットまたはこれらの任意の組合せを含む、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２５】
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％の放出、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、請求項１から２４のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２６】
前記医薬組成物が、２時間で２．３％未満の放出、および
（ａ）４時間で２５％未満の放出、
（ｂ）９時間で少なくとも３５％の放出、
（ｃ）１２時間で少なくとも６５％の放出
のうちの１つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、
前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解がＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、請求項１から２５のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
本明細書中に記載の実施形態のうちのいずれかの一部の態様は、医薬組成物をヒトに、経口的に、毎日１回投与する方法を提供し、ここで、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への既定の投与時間での前記医薬組成物の毎日１回の経口投薬は、夜間の平均血漿濃度より２０〜１００％大きい日中の平均血漿濃度により特徴付けられる前記医薬組成物の薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを提供する。好ましい態様では、前記医薬組成物の薬物に対する前記定常状態血漿濃度プロファイルは、夜間の平均血漿濃度より３０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度により特徴付けられる。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前５時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前６時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前７時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前８時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後８時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後９時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後１０時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後１１時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後１２時（１２ａｍ）である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後４時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前６時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後４時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後１０時である。本明細書で使用される場合、１００％＊（（日中の平均血漿濃度／夜間の平均血漿濃度）−１）は、この段落で列挙されたパーセンテージ増加と同等である。例えば、１．３の日中の平均血漿濃度／夜間の平均血漿濃度比は、夜間の平均血漿濃度からの日中の平均血漿濃度の３０％増加と同等である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７８】
本明細書中に記載の実施形態のうちのいずれかの一部の態様は、医薬組成物をヒトに、経口的に、毎日１回投与する方法を提供し、ここで、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への既定の投与時間での前記医薬組成物の毎日１回の経口投薬は、夜間の平均血漿濃度より４０〜１２０％大きい日中の平均血漿濃度により特徴付けられる前記医薬組成物の薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを提供する。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前５時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前６時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前７時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前８時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後８時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後９時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後１０時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後１１時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後１２時（１２ａｍ）である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後４時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午前６時である。好ましい態様では、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後４時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたる定常状態血漿濃度プロファイルから決定され、前記既定の時間は午後１０時である。本明細書で使用される場合、１００％＊（（日中の平均血漿濃度／夜間の平均血漿濃度）−１）は、この段落で列挙されたパーセンテージ増加と同等である。例えば、１．５５の日中の平均血漿濃度／夜間の平均血漿濃度比は、夜間の平均血漿濃度からの日中の平均血漿濃度の５５％増加と同等である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８４】
本明細書中に記載の実施形態のうちのいずれかの一部の態様は、午後８時、午後９時、午後１０時、午後１１時、または午後１２時（１２ａｍ）、好ましくは午後８時、午後９時、午後１０時、または午後１１時に、医薬組成物をヒトに、経口的に、毎日１回投与する方法を提供する。好ましい態様では、組成物は午後１０時に投与される。好ましい態様では、組成物は午後１１時に投与される。これらの投与時間は好ましい既定の投与時間の例である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１６】
これらの実施形態の一部の態様では、組成物の部分的ＡＵＣは、午前８時〜午前１０時、午前１０時〜午前１２時（１２ｐｍ）、午前１２時（１２ｐｍ）〜午後２時、午後２時〜午後４時、および午後４時〜午後８時であり、午前８時および午後８時において等分で投与された前記薬物の即時放出形態での等しい合計毎日用量の薬物に対する部分的ＡＵＣの８０％〜１２５％である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３２】
一部の実施形態は、医薬組成物をヒトに投与する方法であって、前記ヒトに、経口的に、毎日１回ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ジバルプロエクス、ビガバトリン、およびその薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物；ならびに１種または複数種の賦形剤からなるある用量の前記医薬組成物を投与することを含み、前記１種または複数種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、前記医薬組成物の投与が、５〜２０時間のＴｍａｘ、即時放出形態の同等の用量の薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８０％〜１２５％のＡＵＣ０−ｉｎｆを提供し、午前８時〜午前１０時、午前１０時〜午前１２時（１２ｐｍ）、午前１２時（１２ｐｍ）〜午後２時、午後２時〜午後４時、および午後４時〜午後８時の部分的ＡＵＣが、午前８時および午後８時において等分で投与された前記薬物の即時放出形態での等しい合計毎日用量の薬物に対する部分的ＡＵＣの８０％〜１２５％であり、絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される、日中の平均血漿濃度が夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい、方法を対象とする。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４１】
本明細書中に記載の一部の実施形態では、医薬組成物は、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ジバルプロエクス、ビガバトリン、およびその薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに１種または複数種の賦形剤からなり、ここで、前記１種または複数種の賦形剤のうちの少なくとも１種は、薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、前記医薬組成物の投与は、５〜２０時間のＴｍａｘおよびｂ）ＩＲと同等のＡＵＣを提供し、午前８時〜午前１０時、午前１０時〜午前１２時（１２ｐｍ）、午前１２時（１２ｐｍ）〜午後２時、午後２時〜午後４時、および午後４時〜午後８時の部分的ＡＵＣは、午前８時および午後８時において等分で投与された前記薬物の即時放出形態での等しい合計毎日用量の薬物に対する部分的ＡＵＣの８０％〜１２５％であり、投与後０〜１．４時間の期間にわたるｄＣ／ｄｔは、単回用量絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される、即時放出形態の同等の用量の薬物の同じ期間にわたるｄＣ／ｄｔの１０％未満である。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４６】
一部の実施形態は、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ジバルプロエクス、ビガバトリン、およびその薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに１種または複数種の賦形剤からなる群から選択される医薬組成物を対象とし、ここで、前記１種または複数種の賦形剤のうちの少なくとも１種は、薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、前記医薬組成物の投与は、５〜２０時間のＴｍａｘおよびＩＲと同等のＡＵＣを提供し、午前８時〜午前１０時、午前１０時〜午前１２時（１２ｐｍ）、午前１２時（１２ｐｍ）〜午後２時、午後２時〜午後４時、および午後４時〜午後８時の部分的ＡＵＣは、午前８時および午後８時において等分で投与された前記薬物の即時放出形態での等しい合計毎日用量の薬物に対する部分的ＡＵＣの８０％〜１２５％であり、絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される、日中の平均血漿濃度は夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５２】
（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、およびその薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤からなる医薬組成物の一部の実施形態では、前記賦形剤のうちの少なくとも１種は、薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、前記医薬組成物の投与は、単回用量絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される、ａ）５〜２０時間のＴｍａｘ、およびｂ）ＩＲと同等のＡＵＣ、およびｃ）即時放出形態の同等の用量の薬物の、投与後０〜１．４時間の期間にわたるｄＣ／ｄｔの１０％未満である、同じ期間にわたるｄＣ／ｄｔを提供し、午前８時〜午前１０時、午前１０時〜午前１２時（１２ｐｍ）、午前１２時（１２ｐｍ）〜午後２時、午後２時〜午後４時、および午後４時〜午後８時からの部分的ＡＵＣは、午前８時および午後８時において等分で投与された前記薬物の即時放出形態での等しい合計毎日用量の薬物に対する部分的ＡＵＣの８０％〜１２５％である。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５７】
上記実施形態の一部の態様では、午前８時〜午前１０時、午前１０時〜午前１２時（１２ｐｍ）、午前１２時（１２ｐｍ）〜午後２時、午後２時〜午後４時、および午後４時〜午後８時の部分的ＡＵＣは、午前８時および午後８時において等分で投与された前記薬物の即時放出形態での等しい合計毎日用量の薬物に対する部分的ＡＵＣの８０％〜１２５％である。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５９】
これらの実施形態の一部では、午前８時〜午前１０時、午前１０時〜午前１２時（１２ｐｍ）、午前１２時（１２ｐｍ）〜午後２時、午後２時〜午後４時、および午後４時〜午後８時の部分的ＡＵＣは、午前８時および午後８時において等分で投与された前記薬物の即時放出形態での等しい合計毎日用量の薬物に対する部分的ＡＵＣの８０％〜１２５％である。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６４】
上記実施形態の一部の態様では、医薬組成物は、午前８時および午後８時において等分で投与された前記薬物の即時放出形態での等しい合計毎日用量の薬物に対する部分的ＡＵＣの８０％〜１２５％である、午前８時〜午前１０時、午前１０時〜午前１２時（１２ｐｍ）、午前１２時（１２ｐｍ）〜午後２時、午後２時〜午後４時、および午後４時〜午後８時の部分的ＡＵＣを提供する。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７３】
本発明の別の実施形態は、医薬組成物をヒト患者に投与する方法であって、ヒト患者に、経口的に、毎日１回、既定の投与時間に治療有効用量の医薬組成物を投与することを含み、医薬組成物が、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、既定の投与時間が、医薬組成物の絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される時間であり、既定の時間が、薬物動態学的研究のヒト被験体への医薬組成物の毎日１回の投薬が、夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度を提供する時間であり、日中の平均血漿濃度が、午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度が、午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される薬物の平均血漿濃度である、方法を対象とする。本実施形態の一部の態様では、薬物は、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される。本方法の一部の実施形態では、薬物はラコサミドである。本実施形態の一部の態様では、治療有効用量は３００〜９００ｍｇ、４００〜８００ｍｇ、または４５０〜８００ｍｇの薬物である。本方法の一部の実施形態では、少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種は、薬物の放出を改変して遅延放出形態を提供する。本実施形態の一部の態様では、既定の投与時間は就寝時刻の０〜４時間前である。本実施形態の一部の態様では、既定の投与時間は午後８時〜午後１２時（１２ａｍ）の間である。本実施形態の一部の態様では、既定の投与時間は目覚めから０〜３時間後である。本実施形態の一部の態様では、既定の投与時間は午前５時〜午前９時の間である。本実施形態の一部の態様では、既定の時間は、薬物動態学的研究のヒト被験体への医薬組成物の毎日１回の投薬が、夜間の平均血漿濃度より３０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度により特徴付けられる定常状態血漿濃度プロファイルを与える時間であり、日中の平均血漿濃度は午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度は午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される薬物の平均血漿濃度である。本実施形態の一部の態様では、医薬組成物は、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する。本実施形態の一部の態様では、医薬組成物は、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する。本実施形態の一部の態様では、医薬組成物は、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への医薬組成物の投薬により決定される５〜１０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する。本実施形態の一部の態様では、前記医薬組成物は、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する。本実施形態の一部の態様では、前記医薬組成物は、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、ＩＲと同等のＡＵＣを与える前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する。本発明の別の実施形態は、医薬組成物をヒト患者に投与する方法であって、ヒト患者に、経口的に、毎日１回治療有効用量の医薬組成物を投与することを含み、医薬組成物が、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種は、薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、医薬組成物が、（ａ）１時間での１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％の未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％の放出、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解がＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、方法を対象とする。本実施形態の一部の態様では、薬物は、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される。本方法の一部の実施形態では、薬物はラコサミドである。本実施形態の一部の態様では、治療有効用量は３００〜９００ｍｇ、４００〜８００ｍｇ、または４５０〜８００ｍｇの薬物である。本方法の一部の実施形態では、少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種は、薬物の放出を改変して遅延放出形態を提供する。本実施形態の一部の態様では、医薬組成物は、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する。本実施形態の一部の態様では、前記医薬組成物は、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度���ロファイルを有する。一部の実施形態では、前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルは、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８０】
本発明の別の実施形態は、ヒトへの経口投与のための医薬組成物であって、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される５０ｍｇ〜９００ｍｇの薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への医薬組成物の投薬により決定される８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、医薬組成物を対象とする。本発明の一部の実施形態では、薬物は、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される。本組成物の一部の実施形態では、薬物はラコサミドである。本実施形態の一部の態様では、組成物は、１５０〜９００ｍｇ、２００〜８００ｍｇ、２２５〜８００ｍｇまたは２５０〜８００ｍｇの薬物を含む。本組成物の一部の実施形態では、少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種は、薬物の放出を改変して遅延放出形態を提供する。本実施形態の一部の態様では、医薬組成物は、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への医薬組成物の投薬により決定される１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する。一部の実施形態では、前記医薬組成物は、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる、前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する。本実施形態の一部の態様では、前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルは、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
医薬組成物をヒト患者に投与する方法であって、前記ヒト患者に、経口的に、毎日１回治療有効用量の前記医薬組成物を投与することを含み、
前記医薬組成物が、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、方法。
（項目２）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの１４％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目１または項目２に記載の方法。
（項目４）
前記薬物がラコサミドである、項目１または項目２に記載の方法。
（項目５）
前記治療有効用量が３００〜９００ｍｇの前記薬物である、項目１から４の一項に記載の方法。
（項目６）
前記治療有効用量が４００〜８００ｍｇの前記薬物である、項目１から４の一項に記載の方法。
（項目７）
前記治療有効用量が４５０〜８００ｍｇの前記薬物である、項目１から４の一項に記載の方法。
（項目８）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目１から７の一項に記載の方法。
（項目９）
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１から８の一項に記載の方法。
（項目１０）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目１から９の一項に記載の方法。
（項目１１）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１から１０の一項に記載の方法。
（項目１２）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、４０％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１から１１の一項に記載の方法。
（項目１３）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１から１２の一項に記載の方法。
（項目１４）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１から１３の一項に記載の方法。
（項目１５）
前記組成物が、既定の投与時間で投与され、既定の投与時間が、前記医薬組成物の絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される時間であり、前記既定の時間が、前記薬物動態学的研究のヒト被験体への前記医薬組成物の毎日１回の投薬が夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度を与える時間であり、日中の平均血漿濃度が、午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度が、午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度である、項目１から１４の一項に記載の方法。
（項目１６）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％の放出、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１から１５の一項に記載の方法。
（項目１７）
医薬組成物をヒト患者に投与する方法であって、前記ヒト患者に、経口的に、毎日１回治療有効用量の前記医薬組成物を投与することを含み、
前記医薬組成物が、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、方法。
（項目１８）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記薬物がラコサミドである、項目１７に記載の方法。
（項目２０）
前記治療有効用量が３００〜９００ｍｇの前記薬物である、項目１７から１９の一項に記載の方法。
（項目２１）
前記治療有効用量が４００〜８００ｍｇの前記薬物である、項目１７から１９の一項に記載の方法。
（項目２２）
前記治療有効用量が４５０〜８００ｍｇの前記薬物である、項目１７から１９の一項に記載の方法。
（項目２３）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目１７から２２の一項に記載の方法。
（項目２４）
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１７から２３の一項に記載の方法。
（項目２５）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目１７から２４の一項に記載の方法。
（項目２６）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７から２５の一項に記載の方法。
（項目２７）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、７５％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１７から２６の一項に記載の方法。
（項目２８）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７から２７の一項に記載の方法。
（項目２９）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７から２８の一項に記載の方法。
（項目３０）
前記組成物が、既定の投与時間で投与され、既定の投与時間が、前記医薬組成物の絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される時間であり、前記既定の時間が、前記薬物動態学的研究のヒト被験体への前記医薬組成物の毎日１回の投薬が夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度を与える時間であり、日中の平均血漿濃度が、午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度が、午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度である、項目１７から２９の一項に記載の方法。
（項目３１）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％の放出、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７から３０の一項に記載の方法。
（項目３２）
医薬組成物をヒト患者に投与する方法であって、前記ヒト患者に、経口的に、毎日１回治療有効用量の前記医薬組成物を投与することを含み、
前記医薬組成物が、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、４０％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、方法。
（項目３３）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
前記薬物がラコサミドである、項目３２に記載の方法。
（項目３５）
前記治療有効用量が３００〜９００ｍｇの前記薬物である、項目３２から３４の一項に記載の方法。
（項目３６）
前記治療有効用量が４００〜８００ｍｇの前記薬物である、項目３２から３４の一項に記載の方法。
（項目３７）
前記治療有効用量が４５０〜８００ｍｇの前記薬物である、項目３２から３４の一項に記載の方法。
（項目３８）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目３２から３７の一項に記載の方法。
（項目３９）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目３２から３８の一項に記載の方法。
（項目４０）
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目３２から３９の一項に記載の方法。
（項目４１）
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、５０％〜１００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目３２から４０の一項に記載の方法。
（項目４２）
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、６０％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目３２から４１の一項に記載の方法。
（項目４３）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目３２から４２の一項に記載の方法。
（項目４４）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目３２から４３の一項に記載の方法。
（項目４５）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目３２から４４の一項に記載の方法。
（項目４６）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目３２から４５の一項に記載の方法。
（項目４７）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目３２から４６の一項に記載の方法。
（項目４８）
前記医薬組成物が、既定の投与時間で投与され、既定の投与時間が、前記医薬組成物の絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される時間であり、前記既定の時間が、前記薬物動態学的研究のヒト被験体への前記医薬組成物の毎日１回の投薬が夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度を与える時間であり、日中の平均血漿濃度が、午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度が、午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度である、項目３２から４７の一項に記載の方法。
（項目４９）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％の放出、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目３２から４８の一項に記載の方法。
（項目５０）
医薬組成物をヒト患者に投与する方法であって、前記ヒト患者に、経口的に、毎日１回治療有効用量の前記医薬組成物を投与することを含み、
前記医薬組成物が、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、方法。
（項目５１）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
前記薬物がラコサミドである、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
前記治療有効用量が３００〜９００ｍｇの前記薬物である、項目５０から５２の一項に記載の方法。
（項目５４）
前記治療有効用量が４００〜８００ｍｇの前記薬物である、項目５０から５２の一項に記載の方法。
（項目５５）
前記治療有効用量が４５０〜８００ｍｇの前記薬物である、項目５０から５２の一項に記載の方法。
（項目５６）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目５０から５５の一項に記載の方法。
（項目５７）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目５０から５６の一項に記載の方法。
（項目５８）
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目５０から５７の一項に記載の方法。
（項目５９）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり１．４ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目５０から５８の一項に記載の方法。
（項目６０）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり１．０ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目５０から５９の一項に記載の方法。
（項目６１）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目５０から６０の一項に記載の方法。
（項目６２）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目５０から６１の一項に記載の方法。
（項目６３）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目５０から６２の一項に記載の方法。
（項目６４）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、７５％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目５０から６３の一項に記載の方法。
（項目６５）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目５０から６４の一項に記載の方法。
（項目６６）
前記組成物が、既定の投与時間で投与され、既定の投与時間が、前記医薬組成物の絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される時間であり、前記既定の時間が、前記薬物動態学的研究のヒト被験体への前記医薬組成物の毎日１回の投薬が夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度を与える時間であり、日中の平均血漿濃度が、午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度が、午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度である、項目５０から６５の一項に記載の方法。
（項目６７）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％の放出、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目５０から６６の一項に記載の方法。
（項目６８）
医薬組成物をヒト患者に投与する方法であって、前記ヒト患者に、経口的に、毎日１回治療有効用量の前記医薬組成物を投与することを含み、
前記医薬組成物が、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤からなり、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、方法。
（項目６９）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記薬物がラコサミドである、項目６８に記載の方法。
（項目７１）
前記治療有効用量が３００〜９００ｍｇの前記薬物である、項目６８から７０の一項に記載の方法。
（項目７２）
前記治療有効用量が４００〜８００ｍｇの前記薬物である、項目６８から７０の一項に記載の方法。
（項目７３）
前記治療有効用量が４５０〜８００ｍｇの前記薬物である、項目６８から７０の一項に記載の方法。
（項目７４）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目６８から７３の一項に記載の方法。
（項目７５）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目６８から７４の一項に記載の方法。
（項目７６）
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目６８から７５の一項に記載の方法。
（項目７７）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、投薬後最初の２時間にわたる０．６μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目６８から７６の一項に記載の方法。
（項目７８）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、投薬後最初の２時間にわたる０．３μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目６８から７７の一項に記載の方法。
（項目７９）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目６８から７８の一項に記載の方法。
（項目８０）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目６８から７９の一項に記載の方法。
（項目８１）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目６８から８０の一項に記載の方法。
（項目８２）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、７５％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目６８から８１の一項に記載の方法。
（項目８３）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目６８から８２の一項に記載の方法。
（項目８４）
前記組成物が、既定の投与時間で投与され、既定の投与時間が、前記医薬組成物の絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される時間であり、前記既定の時間が、前記薬物動態学的研究のヒト被験体への前記医薬組成物の毎日１回の投薬が夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度を与える時間であり、日中の平均血漿濃度が、午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度が、午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度である、項目６８から８３の一項に記載の方法。
（項目８５）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％の放出、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目６８から８４の一項に記載の方法。
（項目８６）
医薬組成物をヒト患者に投与する方法であって、前記ヒト患者に、経口的に、毎日１回、既定の投与時間に治療有効用量の前記医薬組成物を投与することを含み、
前記医薬組成物が、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記既定の投与時間が、前記医薬組成物の絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される時間であり、前記既定の時間が、前記薬物動態学的研究のヒト被験体への前記医薬組成物の毎日１回の投薬が夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度を与える時間であり、日中の平均血漿濃度が、午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度が、午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度である、方法。
（項目８７）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目８６に記載の方法。
（項目８８）
前記薬物がラコサミドである、項目８６に記載の方法。
（項目８９）
前記治療有効用量が３００〜９００ｍｇの前記薬物である、項目８６から８８の一項に記載の方法。
（項目９０）
前記治療有効用量が４００〜８００ｍｇの前記薬物である、項目８６から８８の一項に記載の方法。
（項目９１）
前記治療有効用量が４５０〜８００ｍｇの前記薬物である、項目８６から８８の一項に記載の方法。
（項目９２）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目８６から９１の一項に記載の方法。
（項目９３）
前記既定の投与時間が就寝時刻の０〜４時間前である、項目８６から９２の一項に記載の方法。
（項目９４）
前記既定の投与時間が午後８時〜午後１２時（１２ａｍ）の間である、項目８６から９３の一項に記載の方法。
（項目９５）
前記既定の投与時間が目覚めの０〜３時間後である、項目８６から９２の一項に記載の方法。
（項目９６）
前記既定の投与時間が午前５時〜午前９時の間である、項目８６から９２または９５の一項に記載の方法。
（項目９７）
前記既定の時間が、前記薬物動態学的研究のヒト被験体への前記医薬組成物の毎日１回の投薬が、夜間の平均血漿濃度より３０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度を与える時間であり、日中の平均血漿濃度が、午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度が、午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度である、項目８６から９６の一項に記載の方法。
（項目９８）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から９７の一項に記載の方法。
（項目９９）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から９８の一項に記載の方法。
（項目１００）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、５〜１０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から９７の一項に記載の方法。
（項目１０１）
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から１００の一項に記載の方法。
（項目１０２）
前記医薬組成物が、ＩＲと同等のＡＵＣを与える、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆにより特徴付けられる、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から１０１の一項に記載の方法。
（項目１０３）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から１０２の一項に記載の方法。
（項目１０４）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から１０３の一項に記載の方法。
（項目１０５）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、７５％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から１０４の一項に記載の方法。
（項目１０６）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から１０５の一項に記載の方法。
（項目１０７）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から１０６の一項に記載の方法。
（項目１０８）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％の放出、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目８６から１０７の一項に記載の方法。
（項目１０９）
医薬組成物をヒト患者に投与する方法であって、前記ヒト患者に、経口的に、毎日１回治療有効用量の前記医薬組成物を投与することを含み、
前記医薬組成物が、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％の放出、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、方法。
（項目１１０）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目１０９に記載の方法。
（項目１１１）
前記薬物がラコサミドである、項目１０９に記載の方法。
（項目１１２）
前記治療有効用量が３００〜９００ｍｇの前記薬物である、項目１０９から１１１の一項に記載の方法。
（項目１１３）
前記治療有効用量が４００〜８００ｍｇの前記薬物である、項目１０９から１１１の一項に記載の方法。
（項目１１４）
前記治療有効用量が４５０〜８００ｍｇの前記薬物である、項目１０９から１１１の一項に記載の方法。
（項目１１５）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目１０９から１１４の一項に記載の方法。
（項目１１６）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１０９から１１５の一項に記載の方法。
（項目１１７）
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１０９から１１６の一項に記載の方法。
（項目１１８）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目１０９から１１７の一項に記載の方法。
（項目１１９）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１０９から１１８の一項に記載の方法。
（項目１２０）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１０９から１１９の一項に記載の方法。
（項目１２１）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、７５％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１０９から１２０の一項に記載の方法。
（項目１２２）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１０９から１２１の一項に記載の方法。
（項目１２３）
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１０９から１２２の一項に記載の方法。
（項目１２４）
前記組成物が、既定の投与時間で投与され、既定の投与時間が、前記医薬組成物の絶食状態ヒト薬物動態学的研究から決定される時間であり、前記既定の時間が、前記薬物動態学的研究のヒト被験体への前記医薬組成物の毎日１回の投薬が夜間の平均血漿濃度より２０％〜１００％大きい日中の平均血漿濃度を与える時間であり、日中の平均血漿濃度が、午前９時〜午後６時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度であり、夜間の平均血漿濃度が、午後１１時〜午前８時の期間にわたり決定される前記薬物の平均血漿濃度である、項目１０９から１２３の一項に記載の方法。
（項目１２５）
ヒトへの経口投与のための医薬組成物であって、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される５０ｍｇ〜９００ｍｇの薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
医薬組成物が、前記血漿濃度プロファイルの前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４による、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、医薬組成物。
（項目１２６）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの１４％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１２５に記載の組成物。
（項目１２７）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目１２５または項目１２６に記載の組成物。
（項目１２８）
前記薬物がラコサミドである、項目１２５または項目１２６に記載の組成物。
（項目１２９）
１５０ｍｇ〜９００ｍｇの前記薬物を含む、項目１２５から１２８の一項に記載の組成物。
（項目１３０）
２００ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１２５から１２８の一項に記載の組成物。
（項目１３１）
２２５ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１２５から１２８の一項に記載の組成物。
（項目１３２）
２５０ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１２５から１２８の一項に記載の組成物。
（項目１３３）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目１２５から１３２の一項に記載の組成物。
（項目１３４）
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１２５から１３３の一項に記載の組成物。
（項目１３５）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目１２５から１３４の一項に記載の組成物。
（項目１３６） 
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１２５から１３５の一項に記載の医薬組成物。
（項目１３７）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、７５％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１２５から１３６の一項に記載の医薬組成物。
（項目１３８）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１２５から１３７の一項に記載の医薬組成物。
（項目１３９）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１２５から１３８の一項に記載の医薬組成物。
（項目１４０）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１２５から１３９の一項に記載の医薬組成物。
（項目１４１）
ヒトへの経口投与のための医薬組成物であって、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される５０ｍｇ〜９００ｍｇの薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、医薬組成物。
（項目１４２）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目１４１に記載の組成物。
（項目１４３）
前記薬物がラコサミドである、項目１４１に記載の組成物。
（項目１４４）
１５０ｍｇ〜９００ｍｇの前記薬物を含む、項目１４１から１４３の一項に記載の組成物。
（項目１４５）
２００ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１４１から１４３の一項に記載の組成物。
（項目１４６）
２２５ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１４１から１４３の一項に記載の組成物。
（項目１４７）
２５０ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１４１から１４３の一項に記載の組成物。
（項目１４８）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目１４１から１４７の一項に記載の組成物。
（項目１４９）
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１４１から１４８の一項に記載の組成物。
（項目１５０）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目１４１から１４９の一項に記載の組成物。
（項目１５１）
前記血漿濃度プロファイルの前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４による、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１４１から１５０の一項に記載の医薬組成物。
（項目１５２）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、７５％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１４１から１５１の一項に記載の医薬組成物。
（項目１５３）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１４１から１５２の一項に記載の医薬組成物。
（項目１５４）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１４１から１５３の一項に記載の医薬組成物。
（項目１５５）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１４１から１５４の一項に記載の医薬組成物。
（項目１５６） 
ヒトへの経口投与のための医薬組成物であって、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される５０ｍｇ〜９００ｍｇの薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物が、前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、４０％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、医薬組成物。
（項目１５７）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目１５６に記載の組成物。
（項目１５８）
前記薬物がラコサミドである、項目１５６に記載の組成物。
（項目１５９）
１５０ｍｇ〜９００ｍｇの前記薬物を含む、項目１５６から１５８の一項に記載の組成物。
（項目１６０）
２００ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１５６から１５８の一項に記載の組成物。
（項目１６１）
２２５ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１５６から１５８の一項に記載の組成物。
（項目１６２）
２５０ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１５６から１５８の一項に記載の組成物。
（項目１６３）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目１５６から１６２の一項に記載の組成物。
（項目１６４）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１５６から１６３の一項に記載の組成物。
（項目１６５）
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１５６から１６４の一項に記載の組成物。
（項目１６６）
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、５０％〜１００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１５６から１６５の一項に記載の組成物。
（項目１６７）
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、６０％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１５６から１６６の一項に記載の組成物。
（項目１６８）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目１５６から１６７の一項に記載の組成物。
（項目１６９）
前記血漿濃度プロファイルの前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４による、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１５６から１６８の一項に記載の医薬組成物。
（項目１７０）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１５６から１６９の一項に記載の医薬組成物。
（項目１７１）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１５６から１７０の一項に記載の医薬組成物。
（項目１７２）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１５６から１７１の一項に記載の医薬組成物。
（項目１７３）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１５６から１７２の一項に記載の医薬組成物。
（項目１７４）
ヒトへの経口投与のための医薬組成物であって、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される５０ｍｇ〜９００ｍｇの薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、医薬組成物。
（項目１７５）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目１７４に記載の組成物。
（項目１７６）
前記薬物がラコサミドである、項目１７４に記載の組成物。
（項目１７７）
１５０ｍｇ〜９００ｍｇの前記薬物を含む、項目１７４から１７６の一項に記載の組成物。
（項目１７８）
２００ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１７４から１７６の一項に記載の組成物。
（項目１７９）
２２５ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１７４から１７６の一項に記載の組成物。
（項目１８０）
２５０ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１７４から１７６の一項に記載の組成物。
（項目１８１）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目１７４から１８０の一項に記載の組成物。
（項目１８２）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７４から１８１の一項に記載の組成物。
（項目１８３）
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１７４から１８２の一項に記載の組成物。
（項目１８４）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり１．４ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７４から１８３の一項に記載の組成物。
（項目１８５）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり１．０ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７４から１８３の一項に記載の組成物。
（項目１８６）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目１７４から１８５の一項に記載の組成物。
（項目１８７）
前記血漿濃度プロファイルの前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４による、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７４から１８６の一項に記載の医薬組成物。
（項目１８８）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７４から１８７の一項に記載の医薬組成物。
（項目１８９）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７４から１８８の一項に記載の医薬組成物。
（項目１９０）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７４から１８９の一項に記載の医薬組成物。
（項目１９１）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１７４から１９０の一項に記載の医薬組成物。
（項目１９２）
ヒトへの経口投与のための医薬組成物であって、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される５０ｍｇ〜９００ｍｇの薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、医薬組成物。
（項目１９３）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目１９２に記載の組成物。
（項目１９４）
前記薬物がラコサミドである、項目１９２に記載の組成物。
（項目１９５）
１５０ｍｇ〜９００ｍｇの前記薬物を含む、項目１９２から１９４の一項に記載の組成物。
（項目１９６）
２００ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１９２から１９４の一項に記載の組成物。
（項目１９７）
２２５ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１９２から１９４の一項に記載の組成物。
（項目１９８）
２５０ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目１９２から１９４の一項に記載の組成物。
（項目１９９）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目１９２から１９８の一項に記載の組成物。
（項目２００）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１９２から１９９の一項に記載の組成物。
（項目２０１）
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる、前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１９２から２００の一項に記載の組成物。
（項目２０２）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、投薬後最初の２時間にわたる０．６μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１９２から２０１の一項に記載の組成物。
（項目２０３）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、投薬後最初の２時間にわたる０．３μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１９２から２０２の一項に記載の組成物。
（項目２０４）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目１９２から２０３の一項に記載の組成物。
（項目２０５）
前記血漿濃度プロファイルの前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４による、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１９２から２０４の一項に記載の医薬組成物。
（項目２０６）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１９２から２０５の一項に記載の医薬組成物。
（項目２０７）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、７５％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目１９２から２０６の一項に記載の医薬組成物。
（項目２０８）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１９２から２０７の一項に記載の医薬組成物。
（項目２０９）
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目１９２から２０８の一項に記載の医薬組成物。
（項目２１０）
ヒトへの経口投与のための医薬組成物であって、（ｉ）ブリバラセタム、ジバルプロエクス、ラコサミド、レベチラセタム、オキシカルバゼピン、ビガバトリン、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される５０ｍｇ〜９００ｍｇの薬物、ならびに（ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記少なくとも１種の賦形剤のうちの少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して持続放出形態を与え、
前記医薬組成物が、（ａ）１時間で１０％未満の放出、（ｂ）２時間で１５％未満の放出、（ｃ）４時間で２５％未満の放出、（ｄ）９時間で少なくとも３５％、（ｅ）１２時間で少なくとも６５％のうちの３つまたはそれよりも多くにより特徴付けられる溶解プロファイルを有し、前記溶解が、９００ｍＬのシミュレートした胃液（ｐＨ１．２）中３７±０．５℃で最初の２時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのシミュレートした腸液（ｐＨ６．８）中３７±０．５℃でその後４時間行われ、これに続いて、９００ｍＬのリン酸緩衝液（ｐＨ７．５）中３７±０．５℃でその後１８時間行われ、全ての溶解が、ＵＳＰ
Ａｐｐａｒａｔｕｓ１（バスケット）内で、１００ｒｐｍの回転速度で実施され、
前記医薬組成物が、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、医薬組成物。
（項目２１１）
前記薬物が、ブリバラセタム、ラコサミド、レベチラセタム、および前述のうちのいずれかの薬学的に許容され得る塩からなる群から選択される、項目２１０に記載の組成物。
（項目２１２）
前記薬物がラコサミドである、項目２１０に記載の組成物。
（項目２１３）
１５０ｍｇ〜９００ｍｇの前記薬物を含む、項目２１０から２１２の一項に記載の組成物。
（項目２１４）
２００ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目２１０から２１２の一項に記載の組成物。
（項目２１５）
２２５ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目２１０から２１２の一項に記載の組成物。
（項目２１６）
２５０ｍｇ〜８００ｍｇの前記薬物を含む、項目２１０から２１２の一項に記載の組成物。
（項目２１７）
前記少なくとも１種の賦形剤の少なくとも１種が、前記薬物の放出を改変して遅延放出形態を与える、項目２１０から２１６の一項に記載の組成物。
（項目２１８）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１２〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目２１０から２１７の一項に記載の組成物。
（項目２１９）
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、１０〜２０時間のＴｍａｘ，ｓｓにより特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目２１０から２１８の一項に記載の組成物。
（項目２２０）
前記薬物に対する前記血漿濃度プロファイルが、ＩＲと同等のＡＵＣを与えるＡＵＣ０−ｉｎｆによりさらに特徴付けられる、項目２１０から２１９の一項に記載の組成物。
（項目２２１）
前記血漿濃度プロファイルの前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４による、絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの４％未満であるｐＡＵＣ０−４により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目２１０から２２０の一項に記載の医薬組成物。
（項目２２２）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、前記薬物に対するＡＵＣ０−ｉｎｆの８％未満であるｐＡＵＣ４−８により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目２１０から２２１の一項に記載の医薬組成物。
（項目２２３）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘにより特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有し、
前記医薬組成物の毎日１回の投薬の際に、絶食状態ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、７５％〜２００％の変動により特徴付けられる前記薬物に対する定常状態血漿濃度プロファイルを有する、項目２１０から２２２の一項に記載の医薬組成物。
（項目２２４）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる前記薬物１ｍｇ当たり２．２ｎｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目２１０から２２３の一項に記載の医薬組成物。
（項目２２５）
絶食状態単回用量ヒト薬物動態学的研究の被験体への前記医薬組成物の投薬により決定される、８〜２０時間のＴｍａｘおよび投薬後最初の２時間にわたる１μｇ／ｍｌ／ｈｒ未満のｄＣ／ｄＴの両方により特徴付けられる前記薬物に対する血漿濃度プロファイルを有する、項目２１０から２２４の一項に記載の医薬組成物。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８７】
【図３Ａ】図３Ａは、ＧａｓｔｒｏＰｌｕｓ、バージョン９．０を使用してシミュレートした、ラコサミド製剤形態１の毎日１回午前８時、形態２の夜毎に１回午後１２時（１２ａｍ）、形態３の夜毎に１回午後１２時（１２ａｍ）、形態４の夜毎に１回午後１０時、形態４．６の夜毎に１回午後１０時の単回用量（４００ｍｇ）投与、およびＩＲラコサミド製剤２００ｍｇのＢＩＤ投薬（午前８時および午後８時）に対する定常状態血漿プロファイルを示す、０〜１４４時間の複数回用量期間にわたって示されたグラフである。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８９】
【図３Ｃ】図３Ｃは、ＧａｓｔｒｏＰｌｕｓ、バージョン９．０を使用してシミュレートした、ラコサミド製剤形態２、形態２．２、形態２．４、形態２．６の、それぞれ夜毎に１回、午後１２時（１２ａｍ）の単回用量（４００ｍｇ）投与、およびＩＲラコサミド製剤２００ｍｇのＢＩＤ投薬（午前８時および午後８時）に対する定常状態血漿プロファイルを表すグラフである。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３９】
本発明の一部の実施形態では、組成物は既定の投与時間に毎日１回投与される。このような実施形態では、既定の投与時間は、定常状態血漿濃度プロファイルに基づき決定することによって、１日の特定の時間での日中の平均血漿濃度、夜間の平均血漿濃度、およびｐＡＵＣを含む、１日の特定の時間に関係する本明細書で開示されている薬物動態学的パラメーターを与えることができる。例えば、１．４〜２．０の日中の平均血漿濃度／夜間の平均血漿濃度比を与える既定の投与時間は、Ｔｍａｘまでの時間が比較的短い組成物に対して、午前６時〜午前９時のうちの時間であり得る。代わりに、既定の投与時間は、１２〜１４時間のＴｍａｘ，ｓｓを与える組成物に対して午後８時〜午後１１時のうちの時間であり得る。組成物の薬物の定常状態血漿濃度プロファイルは、本明細書中に記載の通り決定することができる。また本明細書中に記載の通り投与時間を調整することによって、日中の平均血漿濃度および夜間の平均血漿濃度値は容易に決定することができ、ｐＡＵＣ値、または日中の平均血漿濃度、対、夜間の平均血漿濃度の比、または夜間の平均血漿濃度に対する日中の平均血漿濃度の増加を与える既定の投与時間もまた容易に決定することができる。ある特定の組成物は、投与時間に関わらず、これらのパラメーターを満たすには不十分な昼間変動を与えることがある。他の組成物は十分な昼間変動を与えることがあるが、既定の投与時間が、組成物の投与のために患者を目覚めさせることを必要とする場合のみ本発明の必要条件を満たすｐＡＵＣ値または日中の平均血漿濃度もしくは夜間の平均血漿濃度値を与え得る。好ましい実施形態では、既定の投与時間は、患者の平常の目覚めの時間の間の時間、例えば、午前５時、午前６時、午前７時、午前８時、午前９時、午前１０時、午後５時、午後６時、午後７時、午後８時、午後９時、午後１０時、午後１１時、または午後１２時（１２ａｍ）である。一実施形態では、単回用量の組成物のヒト被験体への投与は、ＡＵＣ０−ｉｎｆの５％未満、好ましくは３％未満である、０〜４時間の分画ＡＵＣ；ＡＵＣ０−ｉｎｆの約５〜１５％、好ましくは約８〜１２％である、０〜８時間の分画ＡＵＣ；ＡＵＣ０−ｉｎｆの約１０〜４０％、好ましくは約１５〜３０％である、０〜１２時間の分画ＡＵＣ；ＡＵＣ０−ｉｎｆの約２５〜６０％、好ましくは約３０〜５０％である、０〜１８時間の分画ＡＵＣ；およびＡＵＣ０−ｉｎｆの約４０〜７５％、好ましくは約５０〜７０％である、０〜２４時間の分画ＡＵＣにより特徴付けられる血漿濃度プロファイルを与える。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４３】
一部の実施形態では、ヒト被験体への組成物の毎日１回の経口投与は、（ｉ）即時放出製剤の８０〜１２５％の間、好ましくは即時放出製剤の９０〜１１０％の間である、午前８時〜午前１０時の分画ＡＵＣ；（ｉｉ）即時放出製剤の８０〜１２５％の間、好ましくは即時放出製剤の９０〜１１０％の間である、午前１０時〜正午１２時の分画ＡＵＣ；（ｉｉｉ）即時放出製剤の８０〜１２５％の間、好ましくは即時放出製剤の１００％超である、正午１２時〜午後２時の分画ＡＵＣ；（ｉｖ）即時放出製剤の８０〜１２５％の間、好ましくは即時放出製剤の１００％超である、午後２時〜午後４時の分画ＡＵＣ；（ｖ）即時放出製剤の８０〜１２５％の間、好ましくは即時放出製剤の１００％超である、午後４時〜午後８時の分画ＡＵＣ；（ｖｉ）即時放出製剤の５０〜１００％の間、好ましくは即時放出製剤の８０％未満である、午後８時〜午後１２時（１２ａｍ）の分画ＡＵＣ；（ｖｉｉ）即時放出製剤の８０〜１２５％の間、好ましくは即時放出製剤の１００％未満である、午後１２時（１２ａｍ）〜午前８時の分画ＡＵＣのうちの１つまたは複数により特徴付けられる定常状態血漿濃度プロファイルを提供する。一部の実施形態では、これら分画ＡＵＣ条件のうちの３またはそれよりも多くが満たされる。一部の実施形態では、これら分画ＡＵＣ条件の５またはそれよりも多くが満たされる。一部の実施形態では、これら分画ＡＵＣ条件のうちの６またはそれよりも多くが満たされる。他の実施形態では、条件（ｉｖ）および（ｖ）の少なくとも１つが満たされ、条件（ｖｉ）および（ｖｉｉ）の少なくとも１つが満たされる。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３７３】
ＧａｓｔｒｏＰｌｕｓ、バージョン９．０を使用して、図１Ａ〜１Ｃに示されている組成物に対する定常状態血漿ラコサミド濃度を実施例９の方法に従いシミュレートした。血漿濃度プロファイルを、ここに示されている特定の投薬計画に対して指数化した。ＥＲ形態での投薬は毎日１回４００ｍｇであった。形態１に対して、投薬は、午前８時においてシミュレートし、形態２、２．２、２．４、２．６、および形態３に対して、投薬は夜毎に１回午後１２時（１２ａｍ）においてシミュレートし、形態４、４．２、４．４、および４．６に対して、投薬は夜毎に１回午後１０時においてシミュレートした。ＩＲ形態での投薬は、午前８時および午後８時での２００ｍｇのＢＩＤであった。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３７４】
定常状態での血漿プロファイルは図３Ａ、３Ｂ、３Ｃ、および３Ｄに示されている。図に例示されているように、形態１およびＩＲ形態を除く全てでの最低濃度は、夜間約午後１２時（１２ａｍ）〜約午前４時の間に生じ、形態１で、最低濃度は投薬時間である約午前８時に生じ、ＩＲ製剤では、２つの最低濃度はまた投薬時間の付近、すなわち、午前８時および午後８時において生じている。逆に、ＥＲ組成物の全ては、約午前１０時〜午後４時の間でＣｍａｘ，ｓｓを提供し（最終投与の１０〜１８時間後）、ＩＲ製剤は午前９時３０分および午後９時３０分の周辺でＣｍａｘ，ｓｓを提供する。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３７５】
ＩＲ形態の単回用量投与に対する血漿濃度プロファイルは、ＶＩＭＰＡＴに対するラベルに従い投与に対して用量を調整し、次いで、重ね合わせにより、１００ｍｇのＢＩＤ投薬を１週間（１日目の午前８時から開始）、これに続いて、１５０ｍｇのＢＩＤ投薬を１週間、これに続いて、２００ｍｇのＢＩＤの維持用量を投薬した。形態４．２の投与および４００ｍｇ  ＱＤとしての形態３の投与に対する複数回用量血漿濃度プロファイルは、ＩＲ形態での１日目の投薬の後、午後１０時および午後１２時（１２ａｍ）のそれぞれの最初の投薬から開始して、時間の関数としてプロットした。