【手続補正書】
【提出日】令和2年10月9日(2020.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−ａ：
Ｘ１−Ｘ２
の化合物であって、式中、
Ｘ１は、Ｎ−アシルエタノールアミドであり、
Ｘ２は、前記Ｎ−アシルエタノールアミドにコンジュゲートされた部分である、
化合物。
【請求項２】
塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
以下：
【化８５】
2019532069.tif 000001
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉ：
【化８６】
2019532069.tif 000002
の化合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３はそれぞれ、独立して、水素または−Ｔ−Ｒ４であり、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のうちの少なくとも１つは、−Ｔ−Ｒ４であり、
−Ｔ−は、二価部分を表し、
Ｒ４は、Ｃ１〜４０脂肪族、−Ｃ（Ｏ）ＲおよびＸ１からなる群より選択される、必要に応じて置換された基であり、
Ｒは、水素および必要に応じて置換されたＣ１〜２０脂肪族からなる群より選択され、
Ｘ１は、Ｎ−アシルエタノールアミドである、
化合物。
【請求項６】
式Ｉ’またはＩ”：
【化８７】
2019532069.tif 000003
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
塩の形態である、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｉ−ｂ：
Ｘ１−Ｘ３
Ｉ−ｂ
の化合物であって、式中、
Ｘ１は、Ｎ−アシルエタノールアミドであり、
Ｘ３は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、Ｃ１〜４０脂肪族、−Ｔ−Ｘ４からなる群より選択される、必要に応じて置換された基であり、さらに、
ｍは、０〜１０からなる群より選択される整数であり、
−Ｔ−は、二価部分を表し、
Ｘ４は、糖部分であり、一部の特定の実施形態では、Ｘ４は、二糖、例えば、スクロースである、
化合物。
【請求項１０】
塩の形態である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１が、Ｎ−パルミトイルエタノールアミド、Ｎ−オレオイルエタノールアミドおよびＮ−アラキドノイルエタノールアミドからなる群より選択される、請求項１から３または９から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１が、Ｎ−パルミトイルエタノールアミドである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ２が、ホスフェート、酪酸、グリセロール、スクシネート、カプリル酸、グルコン酸、エイコサペンタエン酸、リノール酸、スクシネートおよびスクロースの部分、またはそれらの組み合わせからなる群より選択される部分を含む、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、−Ｔ−Ｒ４であり、Ｒ２およびＲ３が水素である、請求項５から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、−Ｔ−Ｒ４であり、Ｒ１およびＲ３が水素である、請求項５から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のうちの少なくとも１つが、
【化８８】
2019532069.tif 000004
であり、式中、Ｙは、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜１０炭化水素鎖である、
請求項５から８または１５から１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＩ：
【化８９】
2019532069.tif 000005
であり、式中、Ｙは、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜１０炭化水素鎖である、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＩＩ：
【化９０】
2019532069.tif 000006
であり、式中、Ｙは、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜１０炭化水素鎖である、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩＩ’またはＩＩＩ”：
【化９１】
2019532069.tif 000007
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙが、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜６炭化水素鎖である、請求項１７から２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙが、プロピレンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙが、エチレンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙが、メチレンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘ３が、−（ＣＨ２）ｍ−ＰＯ（ＯＲ）２である、請求項９から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘ３が、−ＰＯ（ＯＨ）２である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘ３が、Ｃ１〜４０脂肪族である、請求項９から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘ３が、−Ｔ−Ｘ４である、請求項９から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
−Ｔ−が、ジカルボン酸から誘導された二価部分である、請求項５から１１または１５から１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
−Ｔ−が、コハク酸から誘導された二価部分である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘ４がスクロースである、請求項９から１１または２８から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＶ：
【化９２】
2019532069.tif 000008
であり、式中、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’または−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’であり、
Ｒ’はそれぞれ、水素、および必要に応じて置換されたＣ１〜２０脂肪族からなる群より独立して選択され、
Ｙはそれぞれ、独立して、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜２０炭化水素鎖である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項３３】
式ＩＶ’またはＩＶ”：
【化９３】
2019532069.tif 000009
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
塩の形態である、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが水素である、請求項３２から３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’である、請求項３２から３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、
【化９４】
2019532069.tif 000010
からなる群より独立して選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立して、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、請求項３２から３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ’が水素である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ’がそれぞれ、
【化９５】
2019532069.tif 000011
からなる群より独立して選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｙがそれぞれ、独立して、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜６炭化水素鎖である、請求項３９から４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、
【化９６】
2019532069.tif 000012
である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
式Ｖ：
【化９７】
2019532069.tif 000013
であり、式中、
Ｒ４ａおよびＲ４ｃは、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’または−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’であり、
Ｒ’はそれぞれ、水素、および必要に応じて置換されたＣ１〜２０脂肪族からなる群より独立して選択され、
Ｙはそれぞれ、独立して、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜２０炭化水素鎖である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項４５】
式Ｖ’またはＶ”：
【化９８】
2019532069.tif 000014
である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
塩の形態である、請求項４４または４５に記載の化合物。
【請求項４７】
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４ａおよびＲ４ｃが水素である、請求項４４から４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４ａおよびＲ４ｃが、
【化９９】
2019532069.tif 000015
からなる群より独立して選択される、請求項４４から４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ４ａおよびＲ４ｃが独立して、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、請求項４４から４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ’が水素である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ’がそれぞれ、
【化１００】
2019532069.tif 000016
からなる群より独立して選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙがそれぞれ、独立して、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜６炭化水素鎖である、請求項５０から５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４ａおよびＲ４ｃが、
【化１０１】
2019532069.tif 000017
である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
以下：
【化１０２−１】
2019532069.tif 000018
【化１０２−２】
2019532069.tif 000019
【化１０２−３】
2019532069.tif 000020
から選択される化合物。
【請求項５６】
以下：
【化１０３−１】
2019532069.tif 000021
【化１０３−２】
2019532069.tif 000022
【化１０３−３】
2019532069.tif 000023
から選択される化合物。
【請求項５７】
塩の形態である、請求項５５または５６に記載の化合物。
【請求項５８】
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
１個または複数の水素原子が、重水素原子により置き換えられている、請求項１から５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のうちの１つまたは複数が、重水素であるか、または重水素を含有する、請求項５から８、１４から２４、および２９から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｎ−アシルエタノールアミドである参照化合物と比べて、水性の系での改善された溶解度を示すことができることを特徴とする、請求項１から６０のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
前記参照化合物と比べて、改善された安定性を示すことができることを特徴とする、請求項１から６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
前記参照化合物と比べて、異なって代謝されることを特徴とする、請求項１から６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
前記参照化合物と比べて、異なる速度で代謝される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
前記参照化合物が、親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物である、請求項６１から６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−パルミトイルエタノールアミドである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−オレオイルエタノールアミドである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−アラキドノイルエタノールアミドである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
投与されると、Ｎ−アシルエタノールアミド化合物またはその活性代謝産物を送達することを特徴とする、請求項１から６８のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
前記Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−パルミトイルエタノールアミドである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−オレオイルエタノールアミドである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−アラキドノイルエタノールアミドである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７４】
請求項１から７３のいずれかに記載の構造の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項７５】
前記医薬組成物が、室温で液体であることを特徴とする、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
前記医薬組成物が、経口送達のために製剤化されている、請求項７４または７５に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
前記医薬組成物が、固形製剤として製剤化されている、請求項７６に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
前記医薬組成物が、液体製剤として製剤化されている、請求項７７に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
前記固形製剤が錠剤である、請求項７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８０】
前記固形製剤がカプセル剤である、請求項７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８１】
前記カプセル剤が、液体を封入している、請求項８０に記載の医薬組成物。
【請求項８２】
前記カプセル剤が、ゲルを封入している、請求項８０に記載の医薬製剤。
【請求項８３】
前記カプセル剤が、固体を封入している、請求項８０に記載の医薬製剤。
【請求項８４】
前記医薬組成物が、液体であるか、または液体を含む、請求項７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８５】
前記医薬組成物が、ゲルであるか、またはゲルを含む、請求項７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８６】
前記医薬組成物が、シロップであるか、またはシロップを含む、請求項７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８７】
前記医薬組成物が、懸濁物であるか、または懸濁物を含む、請求項７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８８】
前記医薬組成物が、粉末であるか、または粉末を含む、請求項７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８９】
前記医薬組成物が、局所送達のために製剤化されている、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項９０】
前記医薬組成物が、クリーム剤として製剤化されている、請求項７４から７８、または８９のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項９１】
前記医薬組成物が、軟膏剤として製剤化されている、請求項７４から７８、または８９のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項９２】
前記医薬組成物が、泡沫として製剤化されている、請求項７４から７８、または８９のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項９３】
被験体に経口投与されると、生物学的に活性なＮ−アシルエタノールアミド化合物、または生物学的に活性なその代謝産物を、前記Ｎ−アシルエタノールアミド化合物の同等な参照医薬組成物によって達成される経口バイオアベイラビリティよりも高い経口バイオアベイラビリティで送達することを特徴とする、請求項１から７３に記載の化合物、または請求項７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９４】
疾患、障害または状態に罹患している、またはそれらに罹患し易い被験体を処置するための、請求項１から７３のいずれかに記載の構造の化合物を含む組成物、または請求項７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９５】
前記組成物または医薬組成物が、前記被験体が罹患している前記疾患、障害もしくは状態、またはそれらの１つまたは複数の症状を処置する１つまたは複数の他の薬剤と組み合わせて投与される、請求項９４に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項９６】
前記疾患、障害または状態が、疼痛であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項９７】
前記疾患、障害または状態が、慢性下部背痛であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項９８】
前記疾患、障害または状態が、坐骨神経痛であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項９９】
前記疾患、障害または状態が、神経根障害であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１００】
前記疾患、障害または状態が、放散痛であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１０１】
前記疾患、障害または状態が、不安であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１０２】
前記疾患、障害または状態が、うつ病であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１０３】
前記疾患、障害または状態が、統合失調症の１つまたは複数の症状を特徴とする、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１０４】
前記疾患、障害または状態が、筋萎縮性側索硬化症であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１０５】
前記疾患、障害または状態が、多発性硬化症であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１０６】
前記疾患、障害または状態が、神経学的疾患、障害または状態であるかまたはそれらを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１０７】
前記疾患、障害または状態が、パーキンソン病であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１０８】
前記疾患、障害または状態が、アルツハイマー病であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１０９】
前記疾患、障害または状態が、ハンチントン病であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１０】
前記疾患、障害または状態が、神経障害性疼痛であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１１】
前記疾患、障害または状態が、脳虚血であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１２】
前記疾患、障害または状態が、てんかんであるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１３】
前記疾患、障害または状態が、食欲喪失であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１４】
前記疾患、障害または状態が、歯痛であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１５】
前記疾患、障害または状態が、変形性関節症であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１６】
前記疾患、障害または状態が、消化管の運動の低下であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１７】
前記疾患、障害または状態が、がんであるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１８】
前記疾患、障害または状態が、緑内障であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１１９】
前記疾患、障害または状態が、アトピー性皮膚炎であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１２０】
前記疾患、障害または状態が、呼吸器感染であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１２１】
前記疾患、障害または状態が、心的外傷後ストレス障害であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１２２】
前記疾患、障害または状態が、肥満であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１２３】
前記疾患、障害または状態が、不眠症であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１２４】
前記疾患、障害または状態が、眠気であるかまたはそれを含む、請求項９４または９５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１２５】
患者において、消化管の運動を低下させるための、請求項１から７３のいずれかに記載の構造の化合物を含む組成物、または請求項７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２６】
患者または生物試料において、がん細胞の増殖を低下させる方法において使用するための、請求項１から７３のいずれかに記載の構造の化合物を含む組成物、または請求項７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物であって、前記方法は、前記組成物または前記医薬組成物を、前記患者に投与するステップまたは前記生物試料に接触させるステップを含む、組成物または医薬組成物。
【請求項１２７】
患者または生物試料において、脂肪分解を誘導する方法において使用するための、請求項１から７３のいずれかに記載の構造の化合物を含む組成物、または請求項７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物であって、前記方法は、前記組成物または前記医薬組成物を、前記患者に投与するステップまたは前記生物試料に接触させるステップを含む、組成物または医薬組成物。
【請求項１２８】
医薬組成物を製造する方法であって、
請求項１から７３のいずれかに記載の化合物を少なくとも１つの薬学的に許容される担体と一緒に製剤化するステップを含む、方法。
【請求項１２９】
Ｎ−アシルエタノールアミド化合物の誘導体を特定する、および／または特徴付ける方法であって、
Ｎ−アシルエタノールアミド化合物を修飾するかまたはそれ以外の方法でＮ−アシルエタノールアミド化合物に連結されたＸ２部分を含む誘導体化合物を提供するステップ、
前記誘導体化合物が、前記Ｎ−アシルエタノールアミド化合物に比べて、１つまたは複数の改善された薬理学的特性を有することを決定するステップ
を含む、方法。
【請求項１３０】
請求項１から７３のいずれかに記載の化合物を製造する方法であって、
Ｎ−アシルエタノールアミド化合物（例えば、親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物）を、リンカー部分にコンジュゲートするか、またはそれ以外の方法で連結させるステップ、Ｘ２部分を前記リンカー−Ｎ−アシルエタノールアミド部分にコンジュゲートするか、またはそれ以外の方法で連結させるステップ
を含む、方法。
【請求項１３１】
請求項１から７３のいずれかに記載の化合物を製造する方法であって、
Ｘ２部分をリンカー部分にコンジュゲートするか、またはそれ以外の方法で連結させるステップ、
Ｎ−アシルエタノールアミド化合物（例えば、親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物）を前記のリンカーＸ２部分にコンジュゲートするか、またはそれ以外の方法で連結させるステップ
を含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
とりわけ、本開示は、式Ｉの化合物および薬学的に許容されるその塩、上記の化合物の調製物、それらを含有する医薬およびその製造、ならびに有用なこのような化合物を特定するおよび／または特徴付けるための技術、ならびに例えば、例えば本明細書に記載されている疾患、障害もしくは状態のうちの１つまたは複数の処置における提供される化合物の使用を提供する。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ−ａ：
Ｘ１−Ｘ２
の化合物であって、式中、
Ｘ１は、Ｎ−アシルエタノールアミドであり、
Ｘ２は、前記Ｎ−アシルエタノールアミドにコンジュゲートされた部分である、
化合物。
（項目２）
塩の形態である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
以下：
【化８５】
2019532069.tif 000024
である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
式Ｉ：
【化８６】
2019532069.tif 000025
の化合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３はそれぞれ、独立して、水素または−Ｔ−Ｒ４であり、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のうちの少なくとも１つは、−Ｔ−Ｒ４であり、
−Ｔ−は、二価部分を表し、
Ｒ４は、Ｃ１〜４０脂肪族、−Ｃ（Ｏ）ＲおよびＸ１からなる群より選択される、必要に応じて置換された基であり、
Ｒは、水素および必要に応じて置換されたＣ１〜２０脂肪族からなる群より選択され、
Ｘ１は、Ｎ−アシルエタノールアミドである、
化合物。
（項目６）
式Ｉ’またはＩ”：
【化８７】
2019532069.tif 000026
である、項目２に記載の化合物。
（項目７）
塩の形態である、項目５または６に記載の化合物。
（項目８）
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式Ｉ−ｂ：
Ｘ１−Ｘ３
Ｉ−ｂ
の化合物であって、式中、
Ｘ１は、Ｎ−アシルエタノールアミドであり、
Ｘ３は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、Ｃ１〜４０脂肪族、−Ｔ−Ｘ４からなる群より選択される、必要に応じて置換された基であり、さらに、
ｍは、０〜１０からなる群より選択される整数であり、
−Ｔ−は、二価部分を表し、
Ｘ４は、糖部分であり、一部の特定の実施形態では、Ｘ４は、二糖、例えば、スクロースである、
化合物。
（項目１０）
塩の形態である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ１が、Ｎ−パルミトイルエタノールアミド、Ｎ−オレオイルエタノールアミドおよびＮ−アラキドノイルエタノールアミドからなる群より選択される、項目１から３または９から１１のいずれかに記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ１が、Ｎ−パルミトイルエタノールアミドである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘ２が、ホスフェート、酪酸、グリセロール、スクシネート、カプリル酸、グルコン酸、エイコサペンタエン酸、リノール酸、スクシネートおよびスクロースの部分、またはそれらの組み合わせからなる群より選択される部分を含む、項目１から３のいずれかに記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が、−Ｔ−Ｒ４であり、Ｒ２およびＲ３が水素である、項目５から８のいずれかに記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２が、−Ｔ−Ｒ４であり、Ｒ１およびＲ３が水素である、項目５から８のいずれかに記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のうちの少なくとも１つが、
【化８８】
2019532069.tif 000027
であり、式中、Ｙは、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜１０炭化水素鎖である、
項目５から８または１５から１６のいずれかに記載の化合物。
（項目１８）
式ＩＩ：
【化８９】
2019532069.tif 000028
であり、式中、Ｙは、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜１０炭化水素鎖である、
項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
式ＩＩＩ：
【化９０】
2019532069.tif 000029
であり、式中、Ｙは、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜１０炭化水素鎖である、
項目１７に記載の化合物。
（項目２０）
式ＩＩＩ’またはＩＩＩ”：
【化９１】
2019532069.tif 000030
である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｙが、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目１７から２０のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｙが、プロピレンである、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｙが、エチレンである、項目２１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｙが、メチレンである、項目２１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｘ３が、−（ＣＨ２）ｍ−ＰＯ（ＯＲ）２である、項目９から１１のいずれかに記載の化合物。
（項目２６）
Ｘ３が、−ＰＯ（ＯＨ）２である、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｘ３が、Ｃ１〜４０脂肪族である、項目９から１１のいずれかに記載の化合物。
（項目２８）
Ｘ３が、−Ｔ−Ｘ４である、項目９から１１のいずれかに記載の化合物。
（項目２９）
−Ｔ−が、ジカルボン酸から誘導された二価部分である、項目５から１１または１５から１６のいずれかに記載の化合物。
（項目３０）
−Ｔ−が、コハク酸から誘導された二価部分である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｘ４がスクロースである、項目９から１１または２８から３０のいずれかに記載の化合物。
（項目３２）
式ＩＶ：
【化９２】
2019532069.tif 000031
であり、式中、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’または−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’であり、
Ｒ’はそれぞれ、水素、および必要に応じて置換されたＣ１〜２０脂肪族からなる群より独立して選択され、
Ｙはそれぞれ、独立して、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜２０炭化水素鎖である、
項目５に記載の化合物。
（項目３３）
式ＩＶ’またはＩＶ”：
【化９３】
2019532069.tif 000032
である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
塩の形態である、項目３２または３３に記載の化合物。
（項目３５）
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが水素である、項目３２から３５のいずれかに記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’である、項目３２から３５のいずれかに記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、
【化９４】
2019532069.tif 000033
からなる群より独立して選択される、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立して、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、項目３２から３５のいずれかに記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ’が水素である、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ’がそれぞれ、
【化９５】
2019532069.tif 000034
からなる群より独立して選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｙがそれぞれ、独立して、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目３９から４１のいずれかに記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、
【化９６】
2019532069.tif 000035
である、項目３９に記載の化合物。
（項目４４）
式Ｖ：
【化９７】
2019532069.tif 000036
であり、式中、
Ｒ４ａおよびＲ４ｃは、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’または−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’であり、
Ｒ’はそれぞれ、水素、および必要に応じて置換されたＣ１〜２０脂肪族からなる群より独立して選択され、
Ｙはそれぞれ、独立して、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜２０炭化水素鎖である、
項目５に記載の化合物。
（項目４５）
式Ｖ’またはＶ”：
【化９８】
2019532069.tif 000037
である、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
塩の形態である、項目４４または４５に記載の化合物。
（項目４７）
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ４ａおよびＲ４ｃが水素である、項目４４から４７のいずれかに記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ４ａおよびＲ４ｃが、
【化９９】
2019532069.tif 000038
からなる群より独立して選択される、項目４４から４７のいずれかに記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ４ａおよびＲ４ｃが独立して、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、項目４４から４７のいずれかに記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ’が水素である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ’がそれぞれ、
【化１００】
2019532069.tif 000039
からなる群より独立して選択される、項目５０に記載の化合物。
（項目５３）
Ｙがそれぞれ、独立して、二価の直鎖または分岐状Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目５０から５２のいずれかに記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ４ａおよびＲ４ｃが、
【化１０１】
2019532069.tif 000040
である、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
以下：
【化１０２−１】
2019532069.tif 000041
【化１０２−２】
2019532069.tif 000042
【化１０２−３】
2019532069.tif 000043
から選択される化合物。
（項目５６）
以下：
【化１０３−１】
2019532069.tif 000044
【化１０３−２】
2019532069.tif 000045
【化１０３−３】
2019532069.tif 000046
から選択される化合物。
（項目５７）
塩の形態である、項目５５または５６に記載の化合物。
（項目５８）
前記塩の形態が、薬学的に許容される塩の形態である、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
１個または複数の水素原子が、重水素原子により置き換えられている、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のうちの１つまたは複数が、重水素であるか、または重水素を含有する、項目５から８、１４から２４、および２９から３１のいずれかに記載の化合物。
（項目６１）
Ｎ−アシルエタノールアミドである参照化合物と比べて、水性の系での改善された溶解度を示すことができることを特徴とする、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目６２）
前記参照化合物と比べて、改善された安定性を示すことができることを特徴とする、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目６３）
前記参照化合物と比べて、異なって代謝されることを特徴とする、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目６４）
前記参照化合物と比べて、異なる速度で代謝される、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
前記参照化合物が、親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物である、項目６１から６４のいずれかに記載の化合物。
（項目６６）
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−パルミトイルエタノールアミドである、項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−オレオイルエタノールアミドである、項目６５に記載の化合物。
（項目６８）
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−アラキドノイルエタノールアミドである、項目６５に記載の化合物。
（項目６９）
投与されると、Ｎ−アシルエタノールアミド化合物またはその活性代謝産物を送達することを特徴とする、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目７０）
前記Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物である、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−パルミトイルエタノールアミドである、項目６９に記載の化合物。
（項目７２）
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−オレオイルエタノールアミドである、項目６９に記載の化合物。
（項目７３）
前記親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物が、Ｎ−アラキドノイルエタノールアミドである、項目７０に記載の化合物。
（項目７４）
前記項目のいずれかに記載の構造の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
（項目７５）
前記医薬組成物が、室温で液体であることを特徴とする、項目７４に記載の医薬組成物。
（項目７６）
前記医薬組成物が、経口送達のために製剤化されている、項目７４または７５に記載の医薬組成物。
（項目７７）
前記医薬組成物が、固形製剤として製剤化されている、項目７６に記載の医薬組成物。
（項目７８）
前記医薬組成物が、液体製剤として製剤化されている、項目７７に記載の医薬組成物。
（項目７９）
前記固形製剤が錠剤である、項目７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
（項目８０）
前記固形製剤がカプセル剤である、項目７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
（項目８１）
前記カプセル剤が、液体を封入している、項目８０に記載の医薬組成物。
（項目８２）
前記カプセル剤が、ゲルを封入している、項目８０に記載の医薬製剤。
（項目８３）
前記カプセル剤が、固体を封入している、項目８０に記載の医薬製剤。
（項目８４）
前記医薬組成物が、液体であるか、または液体を含む、項目７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
（項目８５）
前記医薬組成物が、ゲルであるか、またはゲルを含む、項目７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
（項目８６）
前記医薬組成物が、シロップであるか、またはシロップを含む、項目７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
（項目８７）
前記医薬組成物が、懸濁物であるか、または懸濁物を含む、項目７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
（項目８８）
前記医薬組成物が、粉末であるか、または粉末を含む、項目７４から７８のいずれかに記載の医薬組成物。
（項目８９）
前記医薬組成物が、局所送達のために製剤化されている、項目７４に記載の医薬組成物。
（項目９０）
前記医薬組成物が、クリーム剤として製剤化されている、項目７４から７８、または８９のいずれかに記載の医薬製剤。
（項目９１）
前記医薬組成物が、軟膏剤として製剤化されている、項目７４から７８、または８９のいずれかに記載の医薬製剤。
（項目９２）
前記医薬組成物が、泡沫として製剤化されている、項目７４から７８、または８９のいずれかに記載の医薬製剤。
（項目９３）
被験体に経口投与されると、生物学的に活性なＮ−アシルエタノールアミド化合物、または生物学的に活性なその代謝産物を、前記Ｎ−アシルエタノールアミド化合物の同等な参照医薬組成物によって達成される経口バイオアベイラビリティよりも高い経口バイオアベイラビリティで送達することを特徴とする、項目１から７３に記載の化合物、または項目７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物。
（項目９４）
疾患、障害または状態に罹患している、またはそれらに罹患し易い被験体を処置する方法であって、
前記被験体に、項目１から７３のいずれかに記載の構造の化合物、または項目７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物を投与するステップ
を含む、方法。
（項目９５）
前記化合物または医薬組成物が、前記被験体が罹患している前記疾患、障害もしくは状態、またはそれらの１つまたは複数の症状を処置する１つまたは複数の他の薬剤と組み合わせて投与される、項目９４に記載の方法。
（項目９６）
前記疾患、障害または状態が、疼痛であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目９７）
前記疾患、障害または状態が、慢性下部背痛であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目９８）
前記疾患、障害または状態が、坐骨神経痛であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目９９）
前記疾患、障害または状態が、神経根障害であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１００）
前記疾患、障害または状態が、放散痛であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１０１）
前記疾患、障害または状態が、不安であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１０２）
前記疾患、障害または状態が、うつ病であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１０３）
前記疾患、障害または状態が、統合失調症の１つまたは複数の症状を特徴とする、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１０４）
前記疾患、障害または状態が、筋萎縮性側索硬化症であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１０５）
前記疾患、障害または状態が、多発性硬化症であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１０６）
前記疾患、障害または状態が、神経学的疾患、障害または状態であるかまたはそれらを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１０７）
前記疾患、障害または状態が、パーキンソン病であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１０８）
前記疾患、障害または状態が、アルツハイマー病であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１０９）
前記疾患、障害または状態が、ハンチントン病であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１０）
前記疾患、障害または状態が、神経障害性疼痛であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１１）
前記疾患、障害または状態が、脳虚血であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１２）
前記疾患、障害または状態が、てんかんであるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１３）
前記疾患、障害または状態が、食欲喪失であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１４）
前記疾患、障害または状態が、歯痛であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１５）
前記疾患、障害または状態が、変形性関節症であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１６）
前記疾患、障害または状態が、消化管の運動の低下であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１７）
前記疾患、障害または状態が、がんであるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１８）
前記疾患、障害または状態が、緑内障であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１１９）
前記疾患、障害または状態が、アトピー性皮膚炎であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１２０）
前記疾患、障害または状態が、呼吸器感染であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１２１）
前記疾患、障害または状態が、心的外傷後ストレス障害であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１２２）
前記疾患、障害または状態が、肥満であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１２３）
前記疾患、障害または状態が、不眠症であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１２４）
前記疾患、障害または状態が、眠気であるかまたはそれを含む、項目９４または９５に記載の方法。
（項目１２５）
患者において、消化管の運動を低下させる方法であって、前記患者に、項目１から７３のいずれかに記載の構造の化合物、または項目７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
（項目１２６）
患者または生物試料において、がん細胞の増殖を低下させる方法であって、項目１から７３のいずれかに記載の構造の化合物、または項目７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物を、前記患者に投与するステップまたは前記生物試料に接触させるステップを含む、方法。
（項目１２７）
患者または生物試料において、脂肪分解を誘導する方法であって、項目１から７３のいずれかに記載の構造の化合物、または項目７４から９２のいずれかに記載の医薬組成物を、前記患者に投与するステップまたは前記生物試料に接触させるステップを含む、方法。
（項目１２８）
医薬組成物を製造する方法であって、
項目１から７３のいずれかに記載の化合物を少なくとも１つの薬学的に許容される担体と一緒に製剤化するステップを含む、方法。
（項目１２９）
Ｎ−アシルエタノールアミド化合物の誘導体を特定する、および／または特徴付ける方法であって、
Ｎ−アシルエタノールアミド化合物を修飾するかまたはそれ以外の方法でＮ−アシルエタノールアミド化合物に連結されたＸ２部分を含む誘導体化合物を提供するステップ、
前記誘導体化合物が、前記Ｎ−アシルエタノールアミド化合物に比べて、１つまたは複数の改善された薬理学的特性を有することを決定するステップ
を含む、方法。
（項目１３０）
項目１から７３のいずれかに記載の化合物を製造する方法であって、
Ｎ−アシルエタノールアミド化合物（例えば、親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物）を、リンカー部分にコンジュゲートするか、またはそれ以外の方法で連結させるステップ、Ｘ２部分を前記リンカー−Ｎ−アシルエタノールアミド部分にコンジュゲートするか、またはそれ以外の方法で連結させるステップ
を含む、方法。
（項目１３１）
項目１から７３のいずれかに記載の化合物を製造する方法であって、
Ｘ２部分をリンカー部分にコンジュゲートするか、またはそれ以外の方法で連結させるステップ、
Ｎ−アシルエタノールアミド化合物（例えば、親Ｎ−アシルエタノールアミド化合物）を前記のリンカーＸ２部分にコンジュゲートするか、またはそれ以外の方法で連結させるステップ
を含む、方法。