【手続補正書】
【提出日】令和1年12月11日(2019.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグであって、
【化１】
2019500376.tif 000001
式中、
環Ａはヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、あるいはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は−Ｈ、−ＮＲ４Ｒ５、随意に置換されたアルキルＮＲ４Ｒ５、ハロ、−ＯＲ６、−ＯＨ、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヒドロキシアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ６）２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、あるいは−ＮＯ２であり、
Ｒ２はそれぞれ独立して、−ＮＲ４Ｒ５、随意に置換されたアルキルＮＲ４Ｒ５、ハロ、−ＯＲ６、−ＯＨ、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、あるいは−ＮＯ２であり、
Ｒ３はＣ２−８アルキルであり、
Ｒ４とＲ５はそれぞれ独立して、−Ｈ、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、あるいは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、あるいは、同じＮ原子に結合するＲ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一体となって、置換または非置換の複素環を形成し、
Ｒ６はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ７は随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、あるいは随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ８とＲ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、ハロ、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、あるいは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、あるいは、
Ｒ８とＲ９は、それらが結合している原子と一体となって、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択された０−２のヘテロ原子を含有する置換または非置換の環を形成し、
Ｒ１０とＲ１１はそれぞれ独立して、−Ｈ、随意に置換されたアルキル、ハロ、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、あるいは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、あるいは、
Ｒ１０とＲ１１は、それらが結合している原子と一体となって、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択された０−２のヘテロ原子を含有する置換または非置換の環を形成し、
Ｒ１２は、水素、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、あるいは随意に置換されたヘテロアルキルであり、
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、あるいは随意に置換されたヘテロアリールであり、および、
ｎは０、１、２、３、または４である、化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１２はＣ１−６アルキルあるいは水素である、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１０とＲ１１はＨである、請求項１または２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項４】
環Ａはアリールである、請求項１−３のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ１は、−ＮＲ４Ｒ５、ハロ、−ＯＲ６、アルキル、フルオロアルキル、カルボシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、あるいは−ＣＮである、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ２はそれぞれ独立して、−ＮＲ４Ｒ５、ハロ、−ＯＲ６、アルキル、フルオロアルキル、カルボシクリル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、あるいは−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７であり、および、ｎは０、１、または２である、請求項１−５のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ４とＲ５はそれぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−６アルキル、あるいは−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７である、請求項１−６のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ６はアルキル、カルボシクリル、あるいはフルオロアルキルである、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ７はアルキル、カルボシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクリルである、請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ８とＲ９は−Ｈである、請求項１−９のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項１１】
化合物は、式（Ｉａ）の構造を有する、請求項１−１０のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【化２】
2019500376.tif 000002
【請求項１２】
化合物が以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【化３】
2019500376.tif 000003
【請求項１３】
請求項１−１２のいずれか１つの化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ、および、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
被験体の癌を処置または予防するための薬剤の製造における、請求項１−１２のいずれか１つの化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグの使用。
【請求項１５】
被験体のコルチゾン過剰症性疾患または障害を処置するための薬剤の製造における、請求項１−１２のいずれか１つの化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグの使用。