【手続補正書】
【提出日】令和2年8月5日(2020.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ又は式ＩＩ：
【化１】
2019527235.tif 000001
によって表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体及び／もしくはＮ−オキシド。
式中：
Ｒ１及びＲ２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯ−ＣＨ２−フェニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１及びＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３２からなる群から選択され；
Ｒ３１は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
Ｒ３２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルのいずれかは、各出現について独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、−ＳＨ、フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており；前記フェニルのいずれかは、各出現について独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており；又は
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、各出現について、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；又は、Ｒａ及びＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員複素環を形成し；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は各々、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、アミド、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−フェニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−フェニルからなる群から独立して選択され；ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ及びフェニルは、ＲＰから選択される１個以上の置換基によって任意に置換されており；
２つのＲ５は一緒になってオキソ部分を形成し；又は
ここで、前記式Ｉの化合物について、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している隣接する炭素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＮＲａＲｂからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基により任意に置換されている３員炭素環を形成し；ならびに
ＲＰは、各出現について独立して、カルボキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、フェニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ならびに、Ｃ１〜６アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル及びアミノからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって任意に置換されている）からなる群から選択される。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が−Ｏ−ＣＨ２−フェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、−ＳＨ及びハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって、各々独立して、任意に置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が、
【化２】
2019527235.tif 000002
からなる群から独立して選択され、式中：
Ｒａ及びＲｂは、各出現について、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から各々独立して選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が水素である請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、メチル、イソブチル又はＣＨ２−フェニルである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−イソプロピルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が水素である請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６及びＲ７の１個、２個、３個又は４個が、独立して、フッ素である請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩＩ又は式ＩＶ：
【化３】
2019527235.tif 000003
によって表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体及び／もしくはＮ−オキシド。
式中：
Ｒ１及びＲ２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯ−ＣＨ２−フェニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１及びＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３２からなる群から選択され；
Ｒ３１は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
Ｒ３２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキルのいずれかは、各出現について独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、−ＳＨ、フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており；ならびに、前述のフェニルのいずれかは、各出現について独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており；
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、各出現について、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；又は、Ｒａ及びＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員複素環を形成し；
Ｒ６及びＲ７は各々、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、アミド、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−フェニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−フェニルからなる群から独立して選択され；ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ及びフェニルは、ＲＰから選択される１個以上の置換基によって任意に置換されており；又は
ここで、前記式ＩＩＩの化合物について、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している隣接する炭素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＮＲａＲｂからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基により任意に置換されている３員炭素環を形成し；ならびに
ＲＰは、各出現について独立して、カルボキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、フェニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ならびに、Ｃ１〜６アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル及びアミノからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって任意に置換されている）からなる群から選択される。
【請求項１６】
Ｒ６及びＲ７が水素である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６及びＲ７の１個、２個、３個又は４個がフッ素である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｖ又は式ＶＩ：
【化４】
2019527235.tif 000004
によって表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体及び／もしくはＮ−オキシド。
式中：
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１及びＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３２からなる群から選択され；
Ｒ３１は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
Ｒ３２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルのいずれかは、各出現について独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、−ＳＨ、フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており；ならびに、前記フェニルのいずれかは、各出現について独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており；ならびに
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、各出現について、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；又は、Ｒａ及びＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員複素環を形成している。
【請求項１９】
式ＶＩ又は式ＶＩＩ：
【化５】
2019527235.tif 000005
によって表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体及び／もしくはＮ−オキシド。
式中：
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１及びＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３２からなる群から選択され；
Ｒ３１は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
Ｒ３２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、各出現について、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、又はＮＲ’Ｒ’からなる群から独立して選択され、ここで、各出現についてＲ’は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ１２及びＲ１３は、各出現について、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；又は、Ｒ１３及びＲ１２は、これらが結合している窒素と一緒になって４〜６員複素環を形成し；及び、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、各出現について、ハロゲン、ヒドロキシル及びアミノからなる群から各々選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されている。
【請求項２０】
Ｒ１２及びＲ１３が水素である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１１がＯＨである請求項１９又は２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０がメチルである請求項１９〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が：
【化６】
2019527235.tif 000006
からなる群から選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が水素である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
−Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、メチル、イソブチル又はＣＨ２−フェニルである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−イソプロピルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項２３に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
式ＩＸ又は式Ｘ：
【化７】
2019527235.tif 000007
によって表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体及び／もしくはＮ−オキシド。
式中：
Ｒ１及びＲ２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員複素環を形成し；
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１及びＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３２からなる群から選択され；
Ｒ３１は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
Ｒ３２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯ−ＣＨ２−フェニルからなる群から選択され；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルのいずれかは、各出現について独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、−ＳＨ、フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており；ならびに、前記フェニルのいずれかは、各出現について独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており；
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、各出現について、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；又は、Ｒａ及びＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員複素環を形成し；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、アミド、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−フェニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−フェニルからなる群から独立して選択され；ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ及びフェニルは、ＲＰから選択される１個以上の置換基によって任意に置換されており；又は
Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している隣接する炭素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＮＲａＲｂからなる群から独立して選択される１個もしくは２個の置換基により任意に置換されている３員炭素環を形成し；
ＲＰは、各出現について独立して、カルボキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、フェニル、Ｃ１〜６アルコキシ及びＣ１−３アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル及びアミノからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって任意に置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は各々、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択され、又は、Ｒ９及びＲ１０は一緒になってオキソ部分を形成し；ならびに
ｍは０又は１である。
【請求項３２】
Ｒ１及びＲ２が水素である請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が水素であり、ならびに、Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、−ＳＨ及びハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されている、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が：
【化８】
2019527235.tif 000008
からなる群から選択され、式中：
Ｒａ及びＲｂは、各出現について、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から各々独立して選択される請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が水素である請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、メチル、イソブチル又はＣＨ２−フェニルである請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−イソプロピルである請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項３１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルである請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が水素である請求項３１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６及びＲ７の１個、２個又は３個が、独立して、フッ素である請求項３１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
式ＸＩ：
【化９】
2019527235.tif 000009
によって表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体及び／もしくはＮ−オキシド。
式中：
Ｒ１及びＲ２は各々、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択され、又は、Ｒ１及びＲ２は一緒になってオキソ部分を形成し；
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１及びＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３２からなる群から選択され；
Ｒ３１は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
Ｒ３２は、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキルのいずれかは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、フェニル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換され；ならびに、前述のフェニルのいずれかは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており；ならびに
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、各出現について、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；又は、Ｒａ及びＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員複素環を形成している。
【請求項４５】
以下の化合物ＡＡ−１〜ＢＴのいずれか１つからなる群から選択される化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体及び／又はＮ−オキシド。
2019527235.tif 000010
2019527235.tif 000011
2019527235.tif 000012
2019527235.tif 000013
2019527235.tif 000014
2019527235.tif 000015
【請求項４６】
請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項４７】
経口投与、非経口投与、局所投与、膣内投与、直腸内投与、舌下投与、点眼投与、経皮投与又は鼻噴投与に好適である請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
治療的有効量の請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を含む、うつ病、アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症又は不安の治療用の医薬組成物。
【請求項４９】
治療的有効量の請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を含む、偏頭痛の治療用の医薬組成物。
【請求項５０】
治療的有効量の請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を含む、神経障害性疼痛の治療用の医薬組成物。
【請求項５１】
治療的有効量の請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を含む、外傷性脳損傷の治療用の医薬組成物。
【請求項５２】
治療的有効量の請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を含む、シナプス機能不全に関連する神経発達障害の治療用の医薬組成物。