【手続補正書】
【提出日】令和2年10月14日(2020.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019537571.tif 000001
［式中：
Ｒ０およびＲは、同一または異なって、それぞれＨ、あるいは無置換またはＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’もしくはＯＲ’（式中、Ｒ’は無置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｗは、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、無置換または置換された基であって、Ｃ−結合４〜６員のヘテロシクリル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；無置換またはＣ６−Ｃ１０アリール、５〜１２員のＮ−含有ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’もしくはＯＲ’（式中、Ｒ’は上記で定義された通りである。）で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；および下記式：
【化２】
2019537571.tif 000002
のスピロ基から選ばれ；
Ｙは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ２は、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜１２員のＮ−含有ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ５−Ｃ６シクロアルケニルから選ばれる基であって、当該基は無置換または置換されており、当該Ｃ６−Ｃ１０アリールは、５−または６−員の複素環と縮合してもよい。］
のアリールイミダゾリルイソオキサゾールである化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
アリールイミダゾリルイソオキサゾールが、下記式（Ｉａ）：
【化３】
2019537571.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、請求項１で定義された通りであり；
Ｙ’は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−；および
Ｒ２’は、５−または６−員の複素環と縮合してもよいＣ６−Ｃ１０アリール、およびＣ５−Ｃ６ヘテロアリールから選ばれる基であって、当該基は、無置換またはモノ−、ジ−またはトリ−置換されている。］
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、以下構造：
【化４】
2019537571.tif 000004
から選ばれる、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｓエナンチオマー（ピロリジン−２−オンまたはピペリジン−２−オン環のキラルＣ原子に基づいている）である、前述の請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-フェニルピロリジン-2-オン;
5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-フェニルピロリジン-2-オン;
5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-フェニルピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-フェニルピロリジン-2-オン;
(R)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-フェニルピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-5-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(4-プロポキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(ピリジン-3-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(6-フルオロピリジン-3-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(5-フルオロピリジン-3-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,5-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-5-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1i-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(6-メトキシピリジン-3-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4,5-トリフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-エトキシ-5-フルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(o-トリル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)ピロリジン-2-オン;
3-((S)-2-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-5-オキソピロリジン-1-イル)-5-フルオロベンゾニトリル;
(S)-1-(シクロヘキサ-1-エン-1-イル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン ;
(S)-1-(4,5-ジフルオロ-2-メチルフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン ;
(S)-1-(3,4-ジクロロ-2-メチルフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(R)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(R)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(R)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(R)-1-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(R)-1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(R)-1-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-5-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4,5-トリフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,5-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(5-フルオロ-6-メトキシピリジン-3-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d] イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((S)-1,1-ジオキシドテトラヒドロチオフェン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((S)-1,1-ジオキシドテトラヒドロチオフェン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
Tert-ブチル (S)-3-(2-((S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-オキソピロリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピロリジン-1-カルボキシラート;
Tert-ブチル (R)-3-(2-((S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-オキソピロリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピロリジン-1-カルボキシラート;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((S)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(1-((R)-1-(シクロプロピルスルホニル) ピロリジン-3-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル) ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(1-((R)-1-アセチルピロリジン-3-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(3,3,3-トリフルオロプロパノイル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1R,4s)-4-エトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1R,3R)-3-ヒドロキシシクロペンチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン ;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1R,3R)-3-ヒドロキシシクロペンチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1R,3R)-3-ヒドロキシシクロペンチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(1R,3R)-3-(2-((S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-オキソピロリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)シクロペンチル アセテート;
(1R,3R)-3-(2-((S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-オキソピロリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)シクロペンチル アセテート;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(trans-(1r,3r)-3-メトキシシクロペンチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(trans-(1r,3r)-3-メトキシシクロペンチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(trans-(1r,3r)-3-メトキシシクロペンチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(trans-(1r,3r)-3-エトキシシクロペンチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン ;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-5-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(2-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(2-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(2-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
5-(2-((S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-オキソピロリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(2-オキサスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(2-オキサスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,3S)-3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(1S,3r)-3-(2-((S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-オキソピロリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)シクロブチル アセテート;
(S)-5-(1-ベンジル-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-プロピル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-イソブチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(3-メトキシプロピル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(1-((4,4-ジフルオロシクロヘキシル)メチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(1-ベンジル-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(ピリジン-3-イルメチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,3R)-3-(ヒドロキシメチル)シクロブチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,3S)-3-(ヒドロキシメチル)シクロブチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(1-(シクロプロピルメチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-3-(2-(1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-オキソピロリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)プロピル アセテート;
(S)-5-(1-(3-アミノシクロブチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(チアゾール-4-イルメチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(1-(3-アミノシクロブチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-3-(2-(1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-オキソピロリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)-N-プロピルシクロブタンカルボキサミド ;
(S)-5-(1-((R)-3,3-ジフルオロシクロペンチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(1-((R)-3,3-ジフルオロシクロペンチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(1-((R)-3,3-ジフルオロシクロペンチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン;
(5S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(2-ヒドロキシプロピル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン; (ジアステレオマー 1)
(5S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-(2-ヒドロキシプロピル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン; (ジアステレオマー 2)
(R)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン; 
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((R)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジ-フルオロフェニル)ピペリジン-2-オン ;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1s,4R)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,3S)-3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,3S)-3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,3S)-3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-イソブチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-イソブチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-イソブチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピペリジン-2-オン;
S)-6-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(5-(ヒドロキシメチル)-3-メチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-5-(1-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(3-(ヒドロキシメチル)-5-メチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-6-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-フェニルピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(1-(3,3-ジフルオロシクロブチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(1-(3,3-ジフルオロシクロブチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピペリジン-2-オン ;
(S)-6-(1-(3,3-ジフルオロシクロブチル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピペリジン-2-オン;
(1S,4r)-メチル 4-(2-((S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-オキソピペリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)シクロヘキサンカルボキシラート;
(1S,4r)-4-(2-((S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-オキソピペリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)シクロヘキサン カルボン酸 ;
(1S,4r)-4-(2-((S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-オキソピペリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)-N-プロピルシクロヘキサン カルボキサミド;
(1S,4r)-4-(2-((S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-オキソピペリジン-2-イル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)-N-メチル-N-プロピルシクロヘキサンカルボキサミド;
(S)-6-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(6-フルオロピリジン-3-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(5-フルオロピリジン-3-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(ピリジン-3-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-6-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-3-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-3-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-6-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-3-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(3-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(3-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-2-オン;
(S)-5-(3-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピロリジン-2-オン ;
(S)-6-(1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-(ピリミジン-5-イル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-3-イソブチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)ピペリジン-2-オン;および
(S)-6-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-3-イソブチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピペリジン-2-オン;
(S)-1-ベンジル-5-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1-((1r,4S)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)ピロリジン-2-オン 
およびそれらの医薬上許容される塩から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１で定義された化合物を製造するためのプロセスであって、当該プロセスは、式（ＩＩ）：
【化５】
2019537571.tif 000005
［式中、Ｒ、Ｒ０、Ｒ１、ＷおよびＹは、それぞれ請求項１で定義された通りである。］
の化合物を、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４およびＮａ２ＣＯ３の存在下、含水エタノール中、式Ｒ２−Ｂ（ＯＨ）２（式中、Ｒ２は、請求項１で定義された通りである。）のボロン酸で処理すること；または
式（ＩＩＩ）：
【化６】
2019537571.tif 000006
［式中、Ｒ、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、ＷおよびＹは、それぞれ請求項１で定義された通りである。］
の化合物を６０−１００℃の酢酸またはＨＣｌ／１，４−ジオキサン２０−９０％で処理すること；または
上記で定義された式（ＩＩ）の化合物を、式Ｒ２−ＣＨ２Ｂｒ（式中、Ｒ２は、請求項１で定義された通りである。）の化合物で処理すること
を含む、請求項１で定義された化合物を製造するプロセス。
【請求項７】
得られた式（Ｉ）のアリールイミダゾリルイソオキサゾールをその医薬上許容される塩に変換することをさらに含む、請求項６に記載のプロセス。
【請求項８】
医薬上許容される担体または希釈剤、および活性成分としての請求項１〜５のいずれか１項で定義された化合物を含む、医薬組成物。
【請求項９】
療法によりヒトまたは動物体の治療に使用するための、請求項１〜５のいずれか１項で定義された化合物。
【請求項１０】
ｐ３００および／またはＣＢＰ活性のモジュレーターとして使用するための、請求項１〜５のいずれか１項で定義された化合物。
【請求項１１】
癌の治療で使用するための、請求項１〜５のいずれか１項で定義された化合物。
【請求項１２】
癌が、ＡＲを発現する癌、ｃ−Ｍｙｃを発現する癌、ＣＢＰまたはｐ３００の機能喪失型突然変異体を含む腫瘍、またはＣＢＰおよび／またはｐ３００機能の活性化がある癌である、請求項１１に記載の使用のための化合物。
【請求項１３】
ｐ３００および／またはＣＢＰ活性のモジュレーターとして使用するための医薬の製造における、請求項１〜５のいずれか１項で定義された化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１〜５のいずれか１項で定義された化合物を、癌の治療を必要とする患者に投与することを含む、癌の治療方法。
【請求項１５】
化合物が、放射線療法と同時にまたは連続して投与される；あるいは同時に、連続して、または１以上の他の治療剤と合わせた製剤として投与される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
（ｉ）請求項１〜５のいずれか１項で定義された化合物；および
（ｉｉ）１以上の他の治療剤；
を含む、癌の予防的または治療的処置における、別々の、同時のまたは連続した投与のための製品。
【請求項１７】
それぞれの治療剤が、アンドロゲン受容体アンタゴニスト；ＣＹＰ１７Ａ１（１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ１７，２０リアーゼ）阻害剤；細胞化学療法剤；免疫チェックポイント阻害剤；ＰＡＲＰ（ポリＡＤＰリボースポリメラーゼ）阻害剤；およびＣＤＫ４／６（サイクリン依存キナーゼ４および６）阻害剤から選ばれる、請求項１５に記載の方法または請求項１６に記載の製品。