【手続補正書】
【提出日】令和2年4月14日(2020.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000001
式中:
Arは、ヘテロアリール基
2019519598.tif 000002
またはアリールもしくはヘテロアリール基
2019519598.tif 000003
であり;
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000004
であり、環Bは
2019519598.tif 000005
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで、該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキル、SF5およびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項２】
式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000006
式中:
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000007
であり、環Bは
2019519598.tif 000008
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルキル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項３】
式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000009
式中:
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000010
であり、環Bは
2019519598.tif 000011
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキル、SF5およびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項４】
式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000012
式中:
Arは、ヘテロアリール基
2019519598.tif 000013
またはアリールもしくはヘテロアリール基
2019519598.tif 000014
であり;
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000015
であり、環Bは
2019519598.tif 000016
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキルから独立して選択され、
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21 およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項５】
式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000017
式中:
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000018
であり、環Bは
2019519598.tif 000019
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項６】
式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000020
式中:
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000021
であり、環Bは
2019519598.tif 000022
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキルから独立して選択され、
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項７】
式Iの化合物が式Iaの化合物であり、
2019519598.tif 000023
式中
X10はNまたはCR10であり;
X2はO、SまたはNR42である、
請求項1、2、4、および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
式Iの化合物が式Ibの化合物であり、
2019519598.tif 000024
式中
X1はO、SまたはNR41であり;
X2はNまたはCR42である、
請求項1、2、4、および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
下記の化合物:
2019519598.tif 000025
2019519598.tif 000026
およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項１０】
下記の化合物:
2019519598.tif 000027
2019519598.tif 000028
2019519598.tif 000029
2019519598.tif 000030
2019519598.tif 000031
2019519598.tif 000032
2019519598.tif 000033
2019519598.tif 000034
2019519598.tif 000035
2019519598.tif 000036
2019519598.tif 000037
2019519598.tif 000038
2019519598.tif 000039
2019519598.tif 000040
およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項１１】
請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物または塩と1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１３４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１３４４】
本発明のいくつかの態様を説明した。それでもなお、本発明の趣旨および範囲を逸脱することなく種々の変形が行なわれ得ることは理解されよう。したがって、他の態様も添付の特許請求の範囲の範囲内である。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［請求項１］
式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000041
式中:
Arは、ヘテロアリール基
2019519598.tif 000042
またはアリールもしくはヘテロアリール基
2019519598.tif 000043
であり;
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000044
であり、環Bは
2019519598.tif 000045
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで、該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキル、SF5およびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
［請求項２］
式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000046
式中:
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000047
であり、環Bは
2019519598.tif 000048
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルキル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
［請求項３］
式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000049
式中:
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000050
であり、環Bは
2019519598.tif 000051
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキル、SF5およびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
［請求項４］
式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000052
式中:
Arは、ヘテロアリール基
2019519598.tif 000053
またはアリールもしくはヘテロアリール基
2019519598.tif 000054
であり;
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000055
であり、環Bは
2019519598.tif 000056
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキルから独立して選択され、
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21 およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
［請求項５］
式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000057
式中:
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000058
であり、環Bは
2019519598.tif 000059
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
［請求項６］
式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000060
式中:
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000061
であり、環Bは
2019519598.tif 000062
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキルから独立して選択され、
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
［請求項７］
部分
2019519598.tif 000063
が
2019519598.tif 000064
（LHS1）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
［請求項８］
部分
2019519598.tif 000065
が
2019519598.tif 000066
（LHS2）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
［請求項９］
部分
2019519598.tif 000067
が
2019519598.tif 000068
（LHS7）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
［請求項１０］
X10がNであり; X2がSである、請求項9記載の化合物。
［請求項１１］
LHS7が
2019519598.tif 000069
である、請求項9記載の化合物。
［請求項１２］
部分
2019519598.tif 000070
が
2019519598.tif 000071
（LHS8）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
［請求項１３］
X1がSであり; X2がCHである、請求項12記載の化合物。
［請求項１４］
部分
2019519598.tif 000072
が
2019519598.tif 000073
（LHS9）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
［請求項１５］
部分
2019519598.tif 000074
が
2019519598.tif 000075
（LHS10）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
［請求項１６］
部分
2019519598.tif 000076
が
2019519598.tif 000077
（LHS11）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
［請求項１７］
部分
2019519598.tif 000078
が
2019519598.tif 000079
（LHS12）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
［請求項１８］
部分
2019519598.tif 000080
が
2019519598.tif 000081
（LHS13）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
［請求項１９］
部分
2019519598.tif 000082
が
2019519598.tif 000083
（LHS14）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
［請求項２０］
部分
2019519598.tif 000084
が
2019519598.tif 000085
（LHS17）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
［請求項２１］
LHS17が
2019519598.tif 000086
である、請求項20記載の化合物。
［請求項２２］
部分
2019519598.tif 000087
が
2019519598.tif 000088
（LHS18）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
［請求項２３］
部分
2019519598.tif 000089
が
2019519598.tif 000090
である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
［請求項２４］
部分
2019519598.tif 000091
が
2019519598.tif 000092
（RHS1）である、請求項23記載の化合物。
［請求項２５］
部分
2019519598.tif 000093
が
2019519598.tif 000094
（RHS2）である、請求項23記載の化合物。
［請求項２６］
部分
2019519598.tif 000095
が
2019519598.tif 000096
（RHS3）である、請求項23記載の化合物。
［請求項２７］
部分
2019519598.tif 000097
が
2019519598.tif 000098
（RHS5）である、請求項23記載の化合物。
［請求項２８］
RHS5が
2019519598.tif 000099
である、請求項27記載の化合物。
［請求項２９］
部分
2019519598.tif 000100
が
2019519598.tif 000101
（RHS6）である、請求項23記載の化合物。
［請求項３０］
部分
2019519598.tif 000102
が
2019519598.tif 000103
（RHS9）である、請求項23記載の化合物。
［請求項３１］
部分
2019519598.tif 000104
が
2019519598.tif 000105
（RHS12）である、請求項23記載の化合物。
［請求項３２］
X10がCR10である、請求項1、2、4または5のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３３］
R10が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、2、4、5、7、8、12または32のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３４］
R10が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、2、4、5、7、8、12または32のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３５］
R10がジメチルアミノメチルである、請求項1、2、4、5、7、8、12または32のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３６］
R10がS（O2）CH3である、請求項1、2、4、5、7、8、12または32のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３７］
X11がCR1である、請求項1、2、4または5のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３８］
R1が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、2、4または5、7、8、9、12または37のいずれか一項記載の化合物。
［請求項３９］
R1が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、2、4または5、7、8、9、12または37のいずれか一項記載の化合物。
［請求項４０］
R1がジメチルアミノメチルである、請求項1、2、4または5、7、8、9、12または37のいずれか一項記載の化合物。
［請求項４１］
R1がS（O2）CH3である、請求項1、2、4または5、7、8、9、12または37のいずれか一項記載の化合物。
［請求項４２］
X10がNR10である、請求項1、2、4または5のいずれか一項記載の化合物。
［請求項４３］
R10がイソプロピルである、請求項42記載の化合物。
［請求項４４］
R10がメチルである、請求項42記載の化合物。
［請求項４５］
R10がベンジルである、請求項42記載の化合物。
［請求項４６］
R10がフェニルである、請求項42記載の化合物。
［請求項４７］
X35がCR35である、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
［請求項４８］
R35が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、3、4、6、14、18、19、22または47のいずれか一項記載の化合物。
［請求項４９］
R35が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、3、4、6、14、18、19、22または47のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５０］
R35がジメチルアミノメチルである、請求項1、3、4、6、14、18、19、22または47のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５１］
R35がS（O2）CH3である、請求項1、3、4、6、14、18、19、22または47のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５２］
X21がCR21である、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５３］
R21が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５４］
R21が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５５］
R21がジメチルアミノメチルである、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５６］
R21がS（O2）CH3である、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５７］
R21がハロである、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５８］
R21がCH3である、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
［請求項５９］
R29が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６０］
R29が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６１］
R29がジメチルアミノメチルである、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６２］
R29がS（O2）CH3である、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６３］
R29がハロである、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６４］
R29がCH3である、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６５］
X36がCR36である、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６６］
R36がハロである、請求項1、3、4、6、20、22または65のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６７］
R36がCH3である、請求項1、3、4、6、20、22または65のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６８］
R34がハロである、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
［請求項６９］
R34がCH3である、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
［請求項７０］
各R20が水素である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
［請求項７１］
Arがヘテロアリール基
2019519598.tif 000106
であり、式中
X1はO、S、NまたはCHであり;
X10はN、CR10またはNR10であり;
X11はN、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、NまたはCHであり;
R1およびR10の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、S（O2）C1〜C6アキルおよびC3〜C7シクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキルおよびC3〜C7シクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシおよびNR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R1、R10の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびC3〜C7シクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキルおよびC3〜C7シクロアルキルは、各々がヒドロキシおよびC1〜C6アルコキシから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R8は、H、CN、Cl、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R3は水素またはハロであり;
R4は水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R5は水素またはハロである、
請求項1、2、4、5、7〜13、16または23〜31のいずれか一項記載の化合物。
［請求項７２］
式Iの化合物が式Iaの化合物であり、
2019519598.tif 000107
式中
X10はNまたはCR10であり;
X2はO、SまたはNR42である、
請求項1、2、4、5、7〜13、16または23〜31のいずれか一項記載の化合物。
［請求項７３］
X10がNであり; X2がOである、請求項72記載の化合物。
［請求項７４］
X10がNであり; X2がSである、請求項72記載の化合物。
［請求項７５］
X10がCR10であり; X2がOである、請求項72記載の化合物。
［請求項７６］
X10がCR10であり; X2がSである、請求項72記載の化合物。
［請求項７７］
式Iの化合物が式Ibの化合物であり、
2019519598.tif 000108
式中
X1はO、SまたはNR41であり;
X2はNまたはCR42である、
請求項1、2、4、5、7〜13、16または23〜31のいずれか一項記載の化合物。
［請求項７８］
X1がOであり; X2がNである、請求項77記載の化合物。
［請求項７９］
X1がSであり; X2がNである、請求項77記載の化合物。
［請求項８０］
X1がOであり; X2がCR42である、請求項77記載の化合物。
［請求項８１］
X1がSであり; X2がCR42である、請求項77記載の化合物。
［請求項８２］
R1が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項８３］
R10が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項８４］
R1が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項８５］
R10が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項８６］
R41が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項８７］
R42が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項８８］
R41が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項８９］
R42が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９０］
R1がジメチルアミノメチルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９１］
R1がS（O2）CH3である、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９２］
R10がジメチルアミノメチルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９３］
R10がS（O2）CH3である、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９４］
R41がジメチルアミノメチルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９５］
R41がS（O2）CH3である、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９６］
R42がジメチルアミノメチルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９７］
R42がS（O2）CH3である、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９８］
Arがアリールまたはヘテロアリール基
2019519598.tif 000109
であり、
X35がCR35であり;
X21がNまたはCR21であり;
X36がCR36であり;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々が、H、C1〜C6アルキル、ハロ、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリールおよびS（O2）C1〜C6アルキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルおよびC3〜C7シクロアルキルは、各々がヒドロキシル、C1〜C6アルキル、オキソ、NR11R12および3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
R8が、H、CN、Cl、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2が水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R3が水素またはハロであり;
R4が水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R5が水素またはハロである、
請求項1、3、4、6、14、15または17〜31のいずれか一項記載の化合物。
［請求項９９］
R35が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１００］
R35が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１０１］
R35がジメチルアミノメチルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１０２］
R35がS（O2）CH3である、請求項98記載の化合物。
［請求項１０３］
R35がメチルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１０４］
R35がハロである、請求項98記載の化合物。
［請求項１０５］
R21が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１０６］
R21が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１０７］
R21がジメチルアミノメチルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１０８］
R21がS（O2）CH3である、請求項98記載の化合物。
［請求項１０９］
R21がメチルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１１０］
R21がハロである、請求項98記載の化合物。
［請求項１１１］
R29が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１１２］
R29が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１１３］
R29がジメチルアミノメチルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１１４］
R29がS（O2）CH3である、請求項98記載の化合物。
［請求項１１５］
R29がメチルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１１６］
R29がハロである、請求項98記載の化合物。
［請求項１１７］
R36がメチルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１１８］
R36がハロである、請求項98記載の化合物。
［請求項１１９］
R34がメチルである、請求項98記載の化合物。
［請求項１２０］
R34がハロである、請求項98記載の化合物。
［請求項１２１］
下記の化合物:
2019519598.tif 000110
2019519598.tif 000111
およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される、化合物。
［請求項１２２］
下記の化合物:
2019519598.tif 000112
2019519598.tif 000113
2019519598.tif 000114
2019519598.tif 000115
2019519598.tif 000116
2019519598.tif 000117
2019519598.tif 000118
2019519598.tif 000119
2019519598.tif 000120
2019519598.tif 000121
2019519598.tif 000122
2019519598.tif 000123
2019519598.tif 000124
2019519598.tif 000125
およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される、化合物。
［請求項１２３］
請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または塩と1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
［請求項１２４］
NRLP3活性を調節するための方法であって、NRLP3と有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物とを接触させる段階を含む、方法。
［請求項１２５］
調節することが、NRLP3に拮抗することを含む、請求項124記載の方法。
［請求項１２６］
インビトロで行われる、請求項124または125のいずれか一項記載の方法。
［請求項１２７］
NRLP3を含む1つまたは複数の細胞を含む試料と前記化合物とを接触させる段階を含む、請求項124〜126のいずれか一項記載の方法。
［請求項１２８］
インビボで行われる、請求項124、125、または127のいずれか一項記載の方法。
［請求項１２９］
疾患を有する対象に前記化合物を投与する段階を含み、NRLP3シグナル伝達が該疾患の病態および/または症状および/または進行の一因となる、請求項128記載の方法。
［請求項１３０］
対象がヒトである、請求項129記載の方法。
［請求項１３１］
代謝障害である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１３２］
代謝障害が2型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満、または痛風である、請求項131記載の方法。
［請求項１３３］
中枢神経系疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１３４］
中枢神経系疾患がアルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、またはパーキンソン病である、請求項133記載の方法。
［請求項１３５］
肺疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１３６］
肺疾患が喘息、COPD、または特発性肺線維症である、請求項135記載の方法。
［請求項１３７］
肝疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１３８］
肝疾患がNASH症候群、ウイルス性肝炎、または肝硬変である、請求項137記載の方法。
［請求項１３９］
膵疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１４０］
膵疾患が急性膵炎または慢性膵炎である、請求項139記載の方法。
［請求項１４１］
腎疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１４２］
腎疾患が急性腎損傷または慢性腎損傷である、請求項141記載の方法。
［請求項１４３］
腸疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１４４］
腸疾患がクローン病または潰瘍性大腸炎である、請求項143記載の方法。
［請求項１４５］
皮膚疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１４６］
皮膚疾患が乾癬である、請求項145記載の方法。
［請求項１４７］
筋骨格系疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１４８］
筋骨格系疾患が強皮症である、請求項147記載の方法。
［請求項１４９］
血管障害である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１５０］
血管障害が巨細胞性動脈炎である、請求項149記載の方法。
［請求項１５１］
骨の障害である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１５２］
骨の障害が変形性関節症、骨粗鬆症、または大理石骨病の障害である、請求項151記載の方法。
［請求項１５３］
眼疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１５４］
眼疾患が緑内障または黄斑変性である、請求項153記載の方法。
［請求項１５５］
ウイルス感染により引き起こされる疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１５６］
ウイルス感染により引き起こされる疾患がHIVまたはAIDSである、請求項155記載の方法。
［請求項１５７］
自己免疫疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１５８］
自己免疫疾患が関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎である、請求項157記載の方法。
［請求項１５９］
疾患ががんまたは加齢である、請求項99記載の方法。
［請求項１６０］
骨髄異形成症候群（MDS）; 非小細胞肺がん、例えば、NLRP3の変異または過剰発現を有する患者における非小細胞肺がん; 急性リンパ芽球性白血病（ALL）、例えば、グルココルチコイド処置に抵抗性の患者におけるALL; ランゲルハンス細胞組織球症（LCH）; 多発性骨髄腫; 前骨髄球性白血病; 急性骨髄性白血病（AML）、慢性骨髄性白血病（CML）; 胃がん; および肺がん転移より選択されるがんである疾患、障害または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む方法。
［請求項１６１］
骨髄異形成症候群(MDS); 非小細胞肺がん、例えばNLRP3の変異または過剰発現を有する患者における非小細胞肺がん; 急性リンパ芽球性白血病(ALL)、例えばグルココルチコイド処置に抵抗性の患者におけるALL; ランゲルハンス細胞組織球症(LCH); 多発性骨髄腫; 前骨髄球性白血病; 胃がん; および肺がん転移より選択されるがんである疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
［請求項１６２］
がんがMDSである、請求項160または161記載の方法。
［請求項１６３］
がんが非小細胞肺がんである、請求項160または161記載の方法。
［請求項１６４］
がんが急性リンパ芽球性白血病である、請求項160または161記載の方法。
［請求項１６５］
がんがLCHである、請求項160または161記載の方法。
［請求項１６６］
がんが多発性骨髄腫である、請求項160または161記載の方法。
［請求項１６７］
がんが前骨髄球性白血病である、請求項102記載の方法。
［請求項１６８］
がんが急性骨髄性白血病(AML)である、請求項160または161記載の方法。
［請求項１６９］
がんが慢性骨髄性白血病(CML)である、請求項160または161記載の方法。
［請求項１７０］
がんが胃がんである、請求項160または161記載の方法。
［請求項１７１］
がんが肺がん転移である、請求項160または161記載の方法。