【手続補正書】
【提出日】令和2年7月20日(2020.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2019521164.tif 000001
であって、
式中、
Ｒ１が、
ｉ．ＲＡが、Ｈ、ＣＦ３、および任意に置換されたベンジルからなる群から選択される、−ＯＲＡ、
ｉｉ．ＲＢおよびＲＣが、各々独立してＨ、任意に置換されたベンジル、Ｃ２〜５ヘテロアリール、Ｃ２〜５ヘテロシクロアルキル、およびＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、−ＮＲＢＲＣ、
ｉｉｉ．任意にヒドロキシル、ハロ、またはアミノで置換されたＣ２〜５ヘテロアリール、
ｉｖ．ｐが、１または２であって、Ｚが、任意にヒドロキシル、ハロ、またはアミノで置換されたヘテロシクロアルキルである、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−Ｚ、
ｖ．ｓが、１、２、または３であって、ＲＤが、アミノ、ヒドロキシル、ハロ、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜６アルキルである、
【化２】
2019521164.tif 000002
ｖｉ．
Ｒ７が、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキルであって、
ｔが、１または２であって、
ｑが、１または２であって、Ｒ７が、架橋を形成することができ、
Ｒ８が、Ｈ、任意にハロ、ヒドロキシル、またはアミノで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜４アルキルである、
【化３】
2019521164.tif 000003
並びに
ｖｉｉ．
Ｒ７が、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキルであって、
ｔが、１または２であって、
ｑが、１または２であって、Ｒ７が、結合して架橋化合物を形成することができ、
Ｙが、対イオンであって、
Ｒ９が、各例において独立して任意にハロ、ヒドロキシル、またはアミノで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜４アルキルである、
【化４】
2019521164.tif 000004
からなる群から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、アリール、ヘテロシクロアルキル、または−ＮＲＦＲＧであり、
ＲＦおよびＲＧが、独立してＨ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキル、任意に置換されたベンジル、およびＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｘが、Ｎまたは−ＣＲ３であり、
Ｒ３が、−ＮＲＩＲＪから選択され、
ＲＩおよびＲＪが、各々独立して、Ｈおよび直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキルから選択され、そのアルキルが、任意にヒドロキシルで置換することができ、
Ｒ４およびＲ５が、Ｈであるか、または各々が結合する炭素と一緒になって、任意に置換されたＣ５〜７員環を形成し、
Ｒ４およびＲ５が一緒になって非置換６員環を形成する場合、Ｘが、ＮまたはＣＨであり、Ｒ２が、モルホリニルであり、Ｒ１が、ピペラジニル以外である、化合物。
【請求項２】
Ｒ４およびＲ５が、各々が結合する炭素と一緒になって、任意に置換されたＣ５〜７員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが、Ｎである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、ヘテロシクロアルキルであり、任意にＲ２が、１つまたは２つの窒素原子を含有する４〜８員環であり、
更に任意にＲ２が、
【化５】
2019521164.tif 000005
からなる群から選択されるか、または
更に任意にＲ２が、モルホリニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、
ＲＢおよびＲＣが、各々独立してＨ、任意に置換されたベンジル、Ｃ２〜５ヘテロアリール、Ｃ２〜５ヘテロシクロアルキル、およびＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、−ＮＲＢＲＣであるか、
Ｒ１が、任意にヒドロキシル、ハロ、またはアミノで置換されたＣ２〜５ヘテロアリールであるか、または
Ｒ１が、
Ｒ７が、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキルであって、
ｔが、１または２であって、
ｑが、１または２であって、ｑが２である場合、２つのＲ７基が、結合して架橋化合物を形成することができ、
Ｒ８が、Ｈ、任意にハロ、ヒドロキシル、またはアミノで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜４アルキルである、
【化６】
2019521164.tif 000006
であるか、または、任意に
Ｒ１が、
Ｒ７が、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキルであって、
ｔが、１または２であって、
ｑが、１または２であって、Ｒ７が、結合して架橋化合物を形成することができ、
Ｒ８が、Ｈ、任意にハロ、ヒドロキシル、またはアミノで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜４アルキルである、
【化７】
2019521164.tif 000007
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化８】
2019521164.tif 000008
であり、ｔおよびｑが、各々１であり、Ｒ８が、Ｈであり、Ｒ７が、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
ｓが、１、２、または３であって、
ＲＤが、アミノ、ヒドロキシル、ハロ、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜６アルキルである、
【化９】
2019521164.tif 000009
であるか、または
Ｒ１が、
Ｒ７が、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキルであって、
ｔが、１または２であって、
ｑが、１または２であって、Ｒ７が、結合して架橋化合物を形成することができ、
Ｒ８が、Ｈ、任意にハロ、ヒドロキシル、またはアミノで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜４アルキルである、
【化１０】
2019521164.tif 000010
であるか、または任意に
Ｒ１が、
Ｒ７が、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキルであって、
ｔが、１または２であって、
ｑが、１または２であって、Ｒ７が、結合して架橋化合物を形成することができ、
Ｒ８が、Ｈ、任意にハロ、ヒドロキシル、またはアミノで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜４アルキルである、
【化１１】
2019521164.tif 000011
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、
【化１２】
2019521164.tif 000012
であり、ｔおよびｑが、各々１であり、Ｒ７が、Ｈである、Ｒ８が、Ｈである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｈ、ヘテロシクロアルキル、または−ＮＲＦＲＧであり、
ＲＦおよびＲＧが、独立して、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキル、任意に置換されたベンジル、およびＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択され、任意にＲ２が、ヘテロシクロアルキルであるか、または更に任意にＲ２が、
ＲＦおよびＲＧが、独立して、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキル、任意に置換されたベンジル、およびＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、−ＮＲＦＲＧである、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４およびＲ５が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
ｓが、１、２、または３であって、
ＲＤが、アミノ、ヒドロキシル、ハロ、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜６アルキルである、
【化１３】
2019521164.tif 000013
であるか、または
Ｒ１が、
Ｒ７が、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキルであって、
ｔが、１または２であって、
ｑが、１または２であって、Ｒ７が、結合して架橋化合物を形成することができ、
Ｒ８が、Ｈ、任意にハロ、ヒドロキシル、またはアミノで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜４アルキルである、
【化１４】
2019521164.tif 000014
であるか、または任意に
Ｒ１が、
Ｒ７が、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキルであって、
ｔが、１または２であって、
ｑが、１または２であって、Ｒ７が、結合して架橋化合物を形成することができ、
Ｒ８が、Ｈ、任意にハロ、ヒドロキシル、またはアミノで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜４アルキルである、
【化１５】
2019521164.tif 000015
である、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ピペラジニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、アリール、ヘテロシクロアルキル、または−ＮＲＦＲＧであり、
ＲＦおよびＲＧが、独立してＨ、直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキル、任意に置換されたベンジル、およびＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、アリールであり、任意にＲ２が、フェニルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、ヘテロシクロアルキルであり、任意にＲ２が、環内に１つまたは２つの窒素原子を含有する４〜８員環であり、
更に任意にＲ２が、
【化１６】
2019521164.tif 000016
からなる群から選択されるか、または
更に任意にＲ２が、モルホリニルである、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、
ＲＦおよびＲＧが、独立して、Ｈ、任意にハロ、アミノ、またはヒドロキシルで置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜６アルキル、任意に置換されたベンジル、およびＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、−ＮＲＦＲＧであり、
任意にＲＦおよびＲＧが、独立して、Ｈ、または任意でハロ、アミノ、もしくはヒドロキシルで置換された直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜６アルキルであるか、または
更に任意にＲＦおよびＲＧが、独立して、Ｈ、または非置換直鎖Ｃ１〜６アルキルである、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
下記構造：
【表１−１】
2019521164.tif 000017
【表１−２】
2019521164.tif 000018
【表１−３】
2019521164.tif 000019
【表１−４】
2019521164.tif 000020
【表１−５】
2019521164.tif 000021
【表１−６】
2019521164.tif 000022
のうちの１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１９】
それを必要とするヒトにおいて副作用を改善する剤であって、請求項１に記載の化合物を含む、剤。