【手続補正書】
【提出日】令和2年10月12日(2020.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IまたはIIの化合物であって、式Iは、
【化１】
2019532067.tif 000001
またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物
(式中、
A1は、Nまたは-C(R5)-であり；
A2は、-C(O)-または-(C(R6)2)xC(O)(C(R6)2)x-であり；
R1は、C1-C5アルキルであり；
R2およびR3は、それぞれの出現についてそれぞれ独立して、水素もしくはC1-C5アルキルであるか；またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素環式環を形成し；
R4は、1つのX1基および1つのX2基により置換されるC1-C5アルキルであり；ここでX1は、-N(R7)(R8)、-N(R7)C(O)k-C1-C5アルキル、-N(R7)C(O)k-C3-C7シクロアルキル、-N(R7)C(O)k-アリール、-N(R7)C(O)k-アラルキルまたは-N(R7)C(O)-(C1-C5アルキレン)-C(H)[N(R7)(R8)]-CO2R9であり；X2は、-CO2R10または-C(O)N(R7)-(C1-C5アルキレン)-CO2R10であり；
R5は、水素またはC1-C5アルキルであり；
R6は、それぞれの出現について独立して、C1-C6アルキル、C1-C5ハロアルキル、アリールまたはアラルキルであり；
R7およびR8は、それぞれの出現についてそれぞれ独立して、水素もしくはC1-C5アルキルであるか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3〜7員の複素環式環を形成し；
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル、C3-C7シクロアルキル、アリールまたはアラルキルであり；
kおよびwは、独立して1または2であり；
n、pおよびtは、独立して1、2または3であり；
mおよびxは、それぞれの出現についてそれぞれ独立して、0、1、2、3または4である)
によって表され；
式IIは、
【化２】
2019532067.tif 000002
またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物
(式中、
A1は、-N(R5)-または-C(R2)(R3)-であり；
A2は、-C(O)-または-(C(R6)2)xC(O)(C(R6)2)x-であり；
R1は、C1-C5アルキルまたはC3-C7シクロアルキルであり；
R2およびR3は、それぞれの出現についてそれぞれ独立して、水素もしくはC1-C5アルキルであるか；またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素環式環を形成し；
R4は、1つのX1基および1つのX2基により置換されるC1-C5アルキルであり；ここでX1は、-N(R7)(R8)、-N(R7)C(O)k-C1-C5アルキル、-N(R7)C(O)k-C3-C7シクロアルキル、-N(R7)C(O)k-アリール、-N(R7)C(O)k-アラルキルまたは-N(R7)C(O)-(C1-C5アルキレン)-C(H)[N(R7)(R8)]-CO2R9であり；X2は、-CO2R10または-C(O)N(R7)-(C1-C5アルキレン)-CO2R10であり；
R5は、水素またはC1-C5アルキルであり；
R6は、それぞれの出現について独立して、C1-C5アルキル、C1-C5ハロアルキル、アリールまたはアラルキルであり；
R7およびR8は、それぞれの出現についてそれぞれ独立して、水素もしくはC1-C5アルキルであるか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3〜7員の複素環式環を形成し；
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル、C3-C7シクロアルキル、アリールまたはアラルキルであり；
kおよびwは、独立して、1または2であり；
tおよびvは、独立して、1、2または3であり；
xは、それぞれの出現について独立して0、1、2、3または4である)
により表される、化合物。
【請求項２】
有機ニトロ(organonitro)化合物が式Iの化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
A1がNである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
A2が-C(O)-である、請求項２または３記載の化合物。
【請求項５】
R2およびR3が水素である、請求項２〜４いずれか記載の化合物。
【請求項６】
mが0である、請求項２〜５いずれか記載の化合物。
【請求項７】
nが2である、請求項２〜６いずれか記載の化合物。
【請求項８】
tが1である、請求項２〜７いずれか記載の化合物。
【請求項９】
pが1である、請求項２〜８いずれか記載の化合物。
【請求項１０】
R4が-CH2C(H)(X1)X2である、請求項２〜９いずれか記載の化合物。
【請求項１１】
kが1である、請求項２〜１０いずれか記載の化合物。
【請求項１２】
kが2である、請求項２〜１０いずれか記載の化合物。
【請求項１３】
X1が-N(R7)(R8)、-N(R7)C(O)-C1-C5アルキルまたは-N(R7)C(O)-(C1-C5アルキレン)-C(H)[N(R7)(R8)]CO2R9である、請求項２〜１０いずれか記載の化合物。
【請求項１４】
X1が-NH2、-N(H)C(O)CH3または-N(H)C(O)CH2CH2C(H)(NH2)-CO2Hであり；X2が-CO2H、-CO2Meまたは-C(O)N(H)CH2CO2Hである、請求項２〜１０いずれか記載の化合物。
【請求項１５】
R4が
【化３】
2019532067.tif 000003
である、請求項２〜９いずれか記載の化合物。
【請求項１６】
wが1である、請求項１〜１５いずれか記載の化合物。
【請求項１７】
wが2である、請求項１〜１５いずれか記載の化合物。
【請求項１８】
該化合物が、式I-A:
【化４】
2019532067.tif 000004
(式中、
A1は、NまたはC(H)であり；
R1は、それぞれの出現について独立して、水素またはメチルであり；
R4は、1つのX1基および1つのX2基により置換されるC1-C5アルキルであり；ここでX1は、-NH2、-N(H)C(O)-C1-C5アルキルまたは-N(H)C(O)-(C1-C5アルキレン)-C(H)(NH2)-CO2Hであり；X2は、-CO2H、-CO2-C1-C5アルキルまたは-C(O)N(H)CH2CO2Hであり；
pは、それぞれの出現について独立して、1または2であり；
wは、1または2である)
の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
A1がNである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
R4が、
【化５】
2019532067.tif 000005
である、請求項１８または１９記載の化合物。
【請求項２１】
pが1である、請求項１８〜２０いずれか記載の化合物。
【請求項２２】
wが1である、請求項１８〜２１いずれか記載の化合物。
【請求項２３】
wが2である、請求項１８〜２１いずれか記載の化合物。
【請求項２４】
該化合物が、以下：
【化６】
2019532067.tif 000006
の1つ、またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
該化合物が、以下：
【化７】
2019532067.tif 000007
の1つ、またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
該化合物が式IIの化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
A1がNである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
A2が-C(O)-である、請求項２６または２７記載の化合物。
【請求項２９】
R1がメチルである、請求項２６〜２８いずれか記載の化合物。
【請求項３０】
tおよびvが独立して1または2である、請求項２６〜２９いずれか記載の化合物。
【請求項３１】
R4が-CH2C(H)(X1)X2である、請求項２６〜３０いずれか記載の化合物。
【請求項３２】
kが1である、請求項２６〜３１いずれか記載の化合物。
【請求項３３】
kが2である、請求項２６〜３１いずれか記載の化合物。
【請求項３４】
X1が-N(R7)(R8)、-N(R7)C(O)-C1-C5アルキルまたは-N(R7)C(O)-(C1-C5アルキレン)-C(H)[N(R7)(R8)]CO2R9である、請求項２６〜３１いずれか記載の化合物。
【請求項３５】
X1が-NH2、-N(H)C(O)CH2または-N(H)C(O)CH2CH2C(H)(NH2)-CO2Hであり；X2が-CO2H、-CO2Meまたは-C(O)N(H)CH2CO2Hである、請求項２６〜３１いずれか記載の化合物。
【請求項３６】
R4が、
【化８】
2019532067.tif 000008
である、請求項２６〜３１いずれか記載の化合物。
【請求項３７】
wが1である、請求項２６〜３６いずれか記載の化合物。
【請求項３８】
wが2である、請求項２６〜３６いずれか記載の化合物。
【請求項３９】
請求項１〜３８いずれか記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項４０】
癌を治療するための請求項３９記載の医薬組成物。
【請求項４１】
神経変性障害、自己免疫疾患、感染、蓄積症および代謝傷害疾患(metabolic injury disease)からなる群より選択される障害を治療するための請求項３９記載の医薬組成物。