【手続補正書】
【提出日】令和2年10月27日(2020.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂肪性肝疾患を処置することを、それを必要とする対象に行うための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２０６５】
2019533714.tif 000001
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２０６６】
2019533714.tif 000002
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２０６７】
2019533714.tif 000003
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２０６８】
2019533714.tif 000004
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２０６９】
2019533714.tif 000005
、
【化２０７０】
2019533714.tif 000006
または
【化２０７１】
2019533714.tif 000007
であり；
Ａｒは、
【化２０７２】
2019533714.tif 000008
、
【化２０７３】
2019533714.tif 000009
、
【化２０７４】
2019533714.tif 000010
、
【化２０７５】
2019533714.tif 000011
または
【化２０７６】
2019533714.tif 000012
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２０７７】
2019533714.tif 000013
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２０７８】
2019533714.tif 000014
、
【化２０７９】
2019533714.tif 000015
または
【化２０８０】
2019533714.tif 000016
であり；
Ａｒは、
【化２０８１】
2019533714.tif 000017
、
【化２０８２】
2019533714.tif 000018
、
【化２０８３】
2019533714.tif 000019
、
【化２０８４】
2019533714.tif 000020
または
【化２０８５】
2019533714.tif 000021
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２０８６】
2019533714.tif 000022
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２０８７】
2019533714.tif 000023
、
【化２０８８】
2019533714.tif 000024
または
【化２０８９】
2019533714.tif 000025
であり；
Ａｒは、
【化２０９０】
2019533714.tif 000026
、
【化２０９１】
2019533714.tif 000027
、
【化２０９２】
2019533714.tif 000028
、
【化２０９３】
2019533714.tif 000029
または
【化２０９４】
2019533714.tif 000030
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２０９５】
2019533714.tif 000031
であるとき、Ａｒは
【化２０９６】
2019533714.tif 000032
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２０９７】
2019533714.tif 000033
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２０９８】
2019533714.tif 000034
、
【化２０９９】
2019533714.tif 000035
または
【化２１００】
2019533714.tif 000036
であり；
Ａｒは、
【化２１０１】
2019533714.tif 000037
、
【化２１０２】
2019533714.tif 000038
、
【化２１０３】
2019533714.tif 000039
、
【化２１０４】
2019533714.tif 000040
または
【化２１０５】
2019533714.tif 000041
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２１０６】
2019533714.tif 000042
であるとき、Ａｒは
【化２１０７】
2019533714.tif 000043
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２１０８】
2019533714.tif 000044
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２１０９】
2019533714.tif 000045
、
【化２１１０】
2019533714.tif 000046
または
【化２１１１】
2019533714.tif 000047
であり；
Ａｒは、
【化２１１２】
2019533714.tif 000048
、
【化２１１３】
2019533714.tif 000049
、
【化２１１４】
2019533714.tif 000050
、
【化２１１５】
2019533714.tif 000051
または
【化２１１６】
2019533714.tif 000052
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２１１７】
2019533714.tif 000053
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２１１８】
2019533714.tif 000054
、
【化２１１９】
2019533714.tif 000055
または
【化２１２０】
2019533714.tif 000056
であり；
Ａｒは、
【化２１２１】
2019533714.tif 000057
、
【化２１２２】
2019533714.tif 000058
、
【化２１２３】
2019533714.tif 000059
、
【化２１２４】
2019533714.tif 000060
または
【化２１２５】
2019533714.tif 000061
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２１２６】
2019533714.tif 000062
であるとき、Ａｒは
【化２１２７】
2019533714.tif 000063
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２１２８】
2019533714.tif 000064
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２１２９】
2019533714.tif 000065
、
【化２１３０】
2019533714.tif 000066
または
【化２１３１】
2019533714.tif 000067
であり；
Ａｒは、
【化２１３２】
2019533714.tif 000068
、
【化２１３３】
2019533714.tif 000069
、
【化２１３４】
2019533714.tif 000070
、
【化２１３５】
2019533714.tif 000071
または
【化２１３６】
2019533714.tif 000072
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２１３７】
2019533714.tif 000073
であるとき、Ａｒは
【化２１３８】
2019533714.tif 000074
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２１３９】
2019533714.tif 000075
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２１４０】
2019533714.tif 000076
、
【化２１４１】
2019533714.tif 000077
、
【化２１４２】
2019533714.tif 000078
、
【化２１４３】
2019533714.tif 000079
または
【化２１４４】
2019533714.tif 000080
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２１４５】
2019533714.tif 000081
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２１４６】
2019533714.tif 000082
、
【化２１４７】
2019533714.tif 000083
または
【化２１４８】
2019533714.tif 000084
であり；
Ａｒは、
【化２１４９】
2019533714.tif 000085
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、
この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２１５０】
2019533714.tif 000086
（ＸＩ）
式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項２】
前記脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）及び非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記脂肪性肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、式（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）または（ＸＸ）を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、式（ＩＸ）を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、式（Ｘ）を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、式（ＸＩＩ）を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、式（ＸＩＶ）を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、式（ＸＶ）を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、式（ＸＸ）を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
【化２１５１】
2019533714.tif 000087
から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
【化２１５２】
2019533714.tif 000088
から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）を処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２１５３】
2019533714.tif 000089
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２１５４】
2019533714.tif 000090
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２１５５】
2019533714.tif 000091
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２１５６】
2019533714.tif 000092
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２１５７】
2019533714.tif 000093
、
【化２１５８】
2019533714.tif 000094
または
【化２１５９】
2019533714.tif 000095
であり；
Ａｒは、
【化２１６０】
2019533714.tif 000096
、
【化２１６１】
2019533714.tif 000097
、
【化２１６２】
2019533714.tif 000098
、
【化２１６３】
2019533714.tif 000099
または
【化２１６４】
2019533714.tif 000100
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２１６５】
2019533714.tif 000101
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２１６６】
2019533714.tif 000102
、
【化２１６７】
2019533714.tif 000103
または
【化２１６８】
2019533714.tif 000104
であり；
Ａｒは、
【化２１６９】
2019533714.tif 000105
、
【化２１７０】
2019533714.tif 000106
、
【化２１７１】
2019533714.tif 000107
、
【化２１７２】
2019533714.tif 000108
または
【化２１７３】
2019533714.tif 000109
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２１７４】
2019533714.tif 000110
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２１７５】
2019533714.tif 000111
、
【化２１７６】
2019533714.tif 000112
または
【化２１７７】
2019533714.tif 000113
であり；
Ａｒは、
【化２１７８】
2019533714.tif 000114
、
【化２１７９】
2019533714.tif 000115
、
【化２１８０】
2019533714.tif 000116
、
【化２１８１】
2019533714.tif 000117
または
【化２１８２】
2019533714.tif 000118
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２１８３】
2019533714.tif 000119
であるとき、Ａｒは
【化２１８４】
2019533714.tif 000120
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２１８５】
2019533714.tif 000121
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２１８６】
2019533714.tif 000122
、
【化２１８７】
2019533714.tif 000123
または
【化２１８８】
2019533714.tif 000124
であり；
Ａｒは、
【化２１８９】
2019533714.tif 000125
、
【化２１９０】
2019533714.tif 000126
、
【化２１９１】
2019533714.tif 000127
、
【化２１９２】
2019533714.tif 000128
または
【化２１９３】
2019533714.tif 000129
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２１９４】
2019533714.tif 000130
であるとき、Ａｒは
【化２１９５】
2019533714.tif 000131
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２１９６】
2019533714.tif 000132
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２１９７】
2019533714.tif 000133
、
【化２１９８】
2019533714.tif 000134
または
【化２１９９】
2019533714.tif 000135
であり；
Ａｒは、
【化２２００】
2019533714.tif 000136
、
【化２２０１】
2019533714.tif 000137
、
【化２２０２】
2019533714.tif 000138
、
【化２２０３】
2019533714.tif 000139
または
【化２２０４】
2019533714.tif 000140
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２２０５】
2019533714.tif 000141
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２２０６】
2019533714.tif 000142
、
【化２２０７】
2019533714.tif 000143
または
【化２２０８】
2019533714.tif 000144
であり；
Ａｒは、
【化２２０９】
2019533714.tif 000145
、
【化２２１０】
2019533714.tif 000146
、
【化２２１１】
2019533714.tif 000147
、
【化２２１２】
2019533714.tif 000148
または
【化２２１３】
2019533714.tif 000149
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２２１４】
2019533714.tif 000150
であるとき、Ａｒは
【化２２１５】
2019533714.tif 000151
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２２１６】
2019533714.tif 000152
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２２１７】
2019533714.tif 000153
、
【化２２１８】
2019533714.tif 000154
または
【化２２１９】
2019533714.tif 000155
であり；
Ａｒは、
【化２２２０】
2019533714.tif 000156
、
【化２２２１】
2019533714.tif 000157
、
【化２２２２】
2019533714.tif 000158
、
【化２２２３】
2019533714.tif 000159
または
【化２２２４】
2019533714.tif 000160
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２２２５】
2019533714.tif 000161
であるとき、Ａｒは
【化２２２６】
2019533714.tif 000162
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２２２７】
2019533714.tif 000163
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２２２８】
2019533714.tif 000164
、
【化２２２９】
2019533714.tif 000165
、
【化２２３０】
2019533714.tif 000166
、
【化２２３１】
2019533714.tif 000167
または
【化２２３２】
2019533714.tif 000168
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２２３３】
2019533714.tif 000169
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２２３４】
2019533714.tif 000170
、
【化２２３５】
2019533714.tif 000171
または
【化２２３６】
2019533714.tif 000172
であり；
Ａｒは、
【化２２３７】
2019533714.tif 000173
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、
この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２２３８】
2019533714.tif 000174
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項１４】
非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）を処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２２３９】
2019533714.tif 000175
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２２４０】
2019533714.tif 000176
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２２４１】
2019533714.tif 000177
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２２４２】
2019533714.tif 000178
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２２４３】
2019533714.tif 000179
、
【化２２４４】
2019533714.tif 000180
または
【化２２４５】
2019533714.tif 000181
であり；
Ａｒは、
【化２２４６】
2019533714.tif 000182
、
【化２２４７】
2019533714.tif 000183
、
【化２２４８】
2019533714.tif 000184
、
【化２２４９】
2019533714.tif 000185
または
【化２２５０】
2019533714.tif 000186
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２２５１】
2019533714.tif 000187
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２２５２】
2019533714.tif 000188
、
【化２２５３】
2019533714.tif 000189
または
【化２２５４】
2019533714.tif 000190
であり；
Ａｒは、
【化２２５５】
2019533714.tif 000191
、
【化２２５６】
2019533714.tif 000192
、
【化２２５７】
2019533714.tif 000193
、
【化２２５８】
2019533714.tif 000194
または
【化２２５９】
2019533714.tif 000195
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２２６０】
2019533714.tif 000196
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２２６１】
2019533714.tif 000197
、
【化２２６２】
2019533714.tif 000198
または
【化２２６３】
2019533714.tif 000199
であり；
Ａｒは、
【化２２６４】
2019533714.tif 000200
、
【化２２６５】
2019533714.tif 000201
、
【化２２６６】
2019533714.tif 000202
、
【化２２６７】
2019533714.tif 000203
または
【化２２６８】
2019533714.tif 000204
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２２６９】
2019533714.tif 000205
であるとき、Ａｒは
【化２２７０】
2019533714.tif 000206
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２２７１】
2019533714.tif 000207
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２２７２】
2019533714.tif 000208
、
【化２２７３】
2019533714.tif 000209
または
【化２２７４】
2019533714.tif 000210
であり；
Ａｒは、
【化２２７５】
2019533714.tif 000211
、
【化２２７６】
2019533714.tif 000212
、
【化２２７７】
2019533714.tif 000213
、
【化２２７８】
2019533714.tif 000214
または
【化２２７９】
2019533714.tif 000215
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２２８０】
2019533714.tif 000216
であるとき、Ａｒは
【化２２８１】
2019533714.tif 000217
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２２８２】
2019533714.tif 000218
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２２８３】
2019533714.tif 000219
、
【化２２８４】
2019533714.tif 000220
または
【化２２８５】
2019533714.tif 000221
であり；
Ａｒは、
【化２２８６】
2019533714.tif 000222
、
【化２２８７】
2019533714.tif 000223
、
【化２２８８】
2019533714.tif 000224
、
【化２２８９】
2019533714.tif 000225
または
【化２２９０】
2019533714.tif 000226
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２２９１】
2019533714.tif 000227
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２２９２】
2019533714.tif 000228
、
【化２２９３】
2019533714.tif 000229
または
【化２２９４】
2019533714.tif 000230
であり；
Ａｒは、
【化２２９５】
2019533714.tif 000231
、
【化２２９６】
2019533714.tif 000232
、
【化２２９７】
2019533714.tif 000233
、
【化２２９８】
2019533714.tif 000234
または
【化２２９９】
2019533714.tif 000235
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２３００】
2019533714.tif 000236
であるとき、Ａｒは
【化２３０１】
2019533714.tif 000237
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２３０２】
2019533714.tif 000238
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２３０３】
2019533714.tif 000239
、
【化２３０４】
2019533714.tif 000240
または
【化２３０５】
2019533714.tif 000241
であり；
Ａｒは、
【化２３０６】
2019533714.tif 000242
、
【化２３０７】
2019533714.tif 000243
、
【化２３０８】
2019533714.tif 000244
、
【化２３０９】
2019533714.tif 000245
または
【化２３１０】
2019533714.tif 000246
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２３１１】
2019533714.tif 000247
であるとき、Ａｒは
【化２３１２】
2019533714.tif 000248
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２３１３】
2019533714.tif 000249
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２３１４】
2019533714.tif 000250
、
【化２３１５】
2019533714.tif 000251
、
【化２３１６】
2019533714.tif 000252
、
【化２３１７】
2019533714.tif 000253
または
【化２３１８】
2019533714.tif 000254
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２３１９】
2019533714.tif 000255
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２３２０】
2019533714.tif 000256
、
【化２３２１】
2019533714.tif 000257
または
【化２３２２】
2019533714.tif 000258
であり；
Ａｒは、
【化２３２３】
2019533714.tif 000259
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、
この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその
薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２３２４】
2019533714.tif 000260
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項１５】
メタボリックシンドロームを処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２３２５】
2019533714.tif 000261
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２３２６】
2019533714.tif 000262
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２３２７】
2019533714.tif 000263
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２３２８】
2019533714.tif 000264
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２３２９】
2019533714.tif 000265
、
【化２３３０】
2019533714.tif 000266
または
【化２３３１】
2019533714.tif 000267
であり；
Ａｒは、
【化２３３２】
2019533714.tif 000268
、
【化２３３３】
2019533714.tif 000269
、
【化２３３４】
2019533714.tif 000270
、
【化２３３５】
2019533714.tif 000271
または
【化２３３６】
2019533714.tif 000272
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２３３７】
2019533714.tif 000273
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２３３８】
2019533714.tif 000274
、
【化２３３９】
2019533714.tif 000275
または
【化２３４０】
2019533714.tif 000276
であり；
Ａｒは、
【化２３４１】
2019533714.tif 000277
、
【化２３４２】
2019533714.tif 000278
、
【化２３４３】
2019533714.tif 000279
、
【化２３４４】
2019533714.tif 000280
または
【化２３４５】
2019533714.tif 000281
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２３４６】
2019533714.tif 000282
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２３４７】
2019533714.tif 000283
、
【化２３４８】
2019533714.tif 000284
または
【化２３４９】
2019533714.tif 000285
であり；
Ａｒは、
【化２３５０】
2019533714.tif 000286
、
【化２３５１】
2019533714.tif 000287
、
【化２３５２】
2019533714.tif 000288
、
【化２３５３】
2019533714.tif 000289
または
【化２３５４】
2019533714.tif 000290
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２３５５】
2019533714.tif 000291
であるとき、Ａｒは
【化２３５６】
2019533714.tif 000292
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２３５７】
2019533714.tif 000293
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２３５８】
2019533714.tif 000294
、
【化２３５９】
2019533714.tif 000295
または
【化２３６０】
2019533714.tif 000296
であり；
Ａｒは、
【化２３６１】
2019533714.tif 000297
、
【化２３６２】
2019533714.tif 000298
、
【化２３６３】
2019533714.tif 000299
、
【化２３６４】
2019533714.tif 000300
または
【化２３６５】
2019533714.tif 000301
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２３６６】
2019533714.tif 000302
であるとき、Ａｒは
【化２３６７】
2019533714.tif 000303
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２３６８】
2019533714.tif 000304
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２３６９】
2019533714.tif 000305
、
【化２３７０】
2019533714.tif 000306
または
【化２３７１】
2019533714.tif 000307
であり；
Ａｒは、
【化２３７２】
2019533714.tif 000308
、
【化２３７３】
2019533714.tif 000309
、
【化２３７４】
2019533714.tif 000310
、
【化２３７５】
2019533714.tif 000311
または
【化２３７６】
2019533714.tif 000312
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２３７７】
2019533714.tif 000313
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２３７８】
2019533714.tif 000314
、
【化２３７９】
2019533714.tif 000315
または
【化２３８０】
2019533714.tif 000316
であり；
Ａｒは、
【化２３８１】
2019533714.tif 000317
、
【化２３８２】
2019533714.tif 000318
、
【化２３８３】
2019533714.tif 000319
、
【化２３８４】
2019533714.tif 000320
または
【化２３８５】
2019533714.tif 000321
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２３８６】
2019533714.tif 000322
であるとき、Ａｒは
【化２３８７】
2019533714.tif 000323
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２３８８】
2019533714.tif 000324
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２３８９】
2019533714.tif 000325
、
【化２３９０】
2019533714.tif 000326
または
【化２３９１】
2019533714.tif 000327
であり；
Ａｒは、
【化２３９２】
2019533714.tif 000328
、
【化２３９３】
2019533714.tif 000329
、
【化２３９４】
2019533714.tif 000330
、
【化２３９５】
2019533714.tif 000331
または
【化２３９６】
2019533714.tif 000332
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２３９７】
2019533714.tif 000333
であるとき、Ａｒは
【化２３９８】
2019533714.tif 000334
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２３９９】
2019533714.tif 000335
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２４００】
2019533714.tif 000336
、
【化２４０１】
2019533714.tif 000337
、
【化２４０２】
2019533714.tif 000338
、
【化２４０３】
2019533714.tif 000339
または
【化２４０４】
2019533714.tif 000340
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２４０５】
2019533714.tif 000341
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２４０６】
2019533714.tif 000342
、
【化２４０７】
2019533714.tif 000343
または
【化２４０８】
2019533714.tif 000344
であり；
Ａｒは、
【化２４０９】
2019533714.tif 000345
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、
この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２４１０】
2019533714.tif 000346
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項１６】
肝硬変を処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２４１１】
2019533714.tif 000347
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２４１２】
2019533714.tif 000348
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２４１３】
2019533714.tif 000349
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２４１４】
2019533714.tif 000350
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２４１５】
2019533714.tif 000351
、
【化２４１６】
2019533714.tif 000352
または
【化２４１７】
2019533714.tif 000353
であり；
Ａｒは、
【化２４１８】
2019533714.tif 000354
、
【化２４１９】
2019533714.tif 000355
、
【化２４２０】
2019533714.tif 000356
、
【化２４２１】
2019533714.tif 000357
または
【化２４２２】
2019533714.tif 000358
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２４２３】
2019533714.tif 000359
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２４２４】
2019533714.tif 000360
、
【化２４２５】
2019533714.tif 000361
または
【化２４２６】
2019533714.tif 000362
であり；
Ａｒは、
【化２４２７】
2019533714.tif 000363
、
【化２４２８】
2019533714.tif 000364
、
【化２４２９】
2019533714.tif 000365
、
【化２４３０】
2019533714.tif 000366
または
【化２４３１】
2019533714.tif 000367
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２４３２】
2019533714.tif 000368
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２４３３】
2019533714.tif 000369
、
【化２４３４】
2019533714.tif 000370
または
【化２４３５】
2019533714.tif 000371
であり；
Ａｒは、
【化２４３６】
2019533714.tif 000372
、
【化２４３７】
2019533714.tif 000373
、
【化２４３８】
2019533714.tif 000374
、
【化２４３９】
2019533714.tif 000375
または
【化２４４０】
2019533714.tif 000376
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２４４１】
2019533714.tif 000377
であるとき、Ａｒは
【化２４４２】
2019533714.tif 000378
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２４４３】
2019533714.tif 000379
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２４４４】
2019533714.tif 000380
、
【化２４４５】
2019533714.tif 000381
または
【化２４４６】
2019533714.tif 000382
であり；
Ａｒは、
【化２４４７】
2019533714.tif 000383
、
【化２４４８】
2019533714.tif 000384
、
【化２４４９】
2019533714.tif 000385
、
【化２４５０】
2019533714.tif 000386
または
【化２４５１】
2019533714.tif 000387
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２４５２】
2019533714.tif 000388
であるとき、Ａｒは
【化２４５３】
2019533714.tif 000389
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２４５４】
2019533714.tif 000390
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２４５５】
2019533714.tif 000391
、
【化２４５６】
2019533714.tif 000392
または
【化２４５７】
2019533714.tif 000393
であり；
Ａｒは、
【化２４５８】
2019533714.tif 000394
、
【化２４５９】
2019533714.tif 000395
、
【化２４６０】
2019533714.tif 000396
、
【化２４６１】
2019533714.tif 000397
または
【化２４６２】
2019533714.tif 000398
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２４６３】
2019533714.tif 000399
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２４６４】
2019533714.tif 000400
、
【化２４６５】
2019533714.tif 000401
または
【化２４６６】
2019533714.tif 000402
であり；
Ａｒは、
【化２４６７】
2019533714.tif 000403
、
【化２４６８】
2019533714.tif 000404
、
【化２４６９】
2019533714.tif 000405
、
【化２４７０】
2019533714.tif 000406
または
【化２４７１】
2019533714.tif 000407
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２４７２】
2019533714.tif 000408
であるとき、Ａｒは
【化２４７３】
2019533714.tif 000409
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２４７４】
2019533714.tif 000410
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２４７５】
2019533714.tif 000411
、
【化２４７６】
2019533714.tif 000412
または
【化２４７７】
2019533714.tif 000413
であり；
Ａｒは、
【化２４７８】
2019533714.tif 000414
、
【化２４７９】
2019533714.tif 000415
、
【化２４８０】
2019533714.tif 000416
、
【化２４８１】
2019533714.tif 000417
または
【化２４８２】
2019533714.tif 000418
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２４８３】
2019533714.tif 000419
であるとき、Ａｒは
【化２４８４】
2019533714.tif 000420
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２４８５】
2019533714.tif 000421
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２４８６】
2019533714.tif 000422
、
【化２４８７】
2019533714.tif 000423
、
【化２４８８】
2019533714.tif 000424
、
【化２４８９】
2019533714.tif 000425
または
【化２４９０】
2019533714.tif 000426
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２４９１】
2019533714.tif 000427
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２４９２】
2019533714.tif 000428
、
【化２４９３】
2019533714.tif 000429
または
【化２４９４】
2019533714.tif 000430
であり；
Ａｒは、
【化２４９５】
2019533714.tif 000431
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、
この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２４９６】
2019533714.tif 000432
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項１７】
肝線維症を処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２４９７】
2019533714.tif 000433
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２４９８】
2019533714.tif 000434
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２４９９】
2019533714.tif 000435
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２５００】
2019533714.tif 000436
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２５０１】
2019533714.tif 000437
、
【化２５０２】
2019533714.tif 000438
または
【化２５０３】
2019533714.tif 000439
であり；
Ａｒは、
【化２５０４】
2019533714.tif 000440
、
【化２５０５】
2019533714.tif 000441
、
【化２５０６】
2019533714.tif 000442
、
【化２５０７】
2019533714.tif 000443
または
【化２５０８】
2019533714.tif 000444
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２５０９】
2019533714.tif 000445
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２５１０】
2019533714.tif 000446
、
【化２５１１】
2019533714.tif 000447
または
【化２５１２】
2019533714.tif 000448
であり；
Ａｒは、
【化２５１３】
2019533714.tif 000449
、
【化２５１４】
2019533714.tif 000450
、
【化２５１５】
2019533714.tif 000451
、
【化２５１６】
2019533714.tif 000452
または
【化２５１７】
2019533714.tif 000453
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２５１８】
2019533714.tif 000454
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２５１９】
2019533714.tif 000455
、
【化２５２０】
2019533714.tif 000456
または
【化２５２１】
2019533714.tif 000457
であり；
Ａｒは、
【化２５２２】
2019533714.tif 000458
、
【化２５２３】
2019533714.tif 000459
、
【化２５２４】
2019533714.tif 000460
、
【化２５２５】
2019533714.tif 000461
または
【化２５２６】
2019533714.tif 000462
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２５２７】
2019533714.tif 000463
であるとき、Ａｒは
【化２５２８】
2019533714.tif 000464
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２５２９】
2019533714.tif 000465
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２５３０】
2019533714.tif 000466
、
【化２５３１】
2019533714.tif 000467
または
【化２５３２】
2019533714.tif 000468
であり；
Ａｒは、
【化２５３３】
2019533714.tif 000469
、
【化２５３４】
2019533714.tif 000470
、
【化２５３５】
2019533714.tif 000471
、
【化２５３６】
2019533714.tif 000472
または
【化２５３７】
2019533714.tif 000473
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２５３８】
2019533714.tif 000474
であるとき、Ａｒは
【化２５３９】
2019533714.tif 000475
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２５４０】
2019533714.tif 000476
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２５４１】
2019533714.tif 000477
、
【化２５４２】
2019533714.tif 000478
または
【化２５４３】
2019533714.tif 000479
であり；
Ａｒは、
【化２５４４】
2019533714.tif 000480
、
【化２５４５】
2019533714.tif 000481
、
【化２５４６】
2019533714.tif 000482
、
【化２５４７】
2019533714.tif 000483
または
【化２５４８】
2019533714.tif 000484
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２５４９】
2019533714.tif 000485
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２５５０】
2019533714.tif 000486
、
【化２５５１】
2019533714.tif 000487
または
【化２５５２】
2019533714.tif 000488
であり；
Ａｒは、
【化２５５３】
2019533714.tif 000489
、
【化２５５４】
2019533714.tif 000490
、
【化２５５５】
2019533714.tif 000491
、
【化２５５６】
2019533714.tif 000492
または
【化２５５７】
2019533714.tif 000493
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２５５８】
2019533714.tif 000494
であるとき、Ａｒは
【化２５５９】
2019533714.tif 000495
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６
員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２５６０】
2019533714.tif 000496
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２５６１】
2019533714.tif 000497
、
【化２５６２】
2019533714.tif 000498
または
【化２５６３】
2019533714.tif 000499
であり；
Ａｒは、
【化２５６４】
2019533714.tif 000500
、
【化２５６５】
2019533714.tif 000501
、
【化２５６６】
2019533714.tif 000502
、
【化２５６７】
2019533714.tif 000503
または
【化２５６８】
2019533714.tif 000504
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２５６９】
2019533714.tif 000505
であるとき、Ａｒは
【化２５７０】
2019533714.tif 000506
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２５７１】
2019533714.tif 000507
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２５７２】
2019533714.tif 000508
、
【化２５７３】
2019533714.tif 000509
、
【化２５７４】
2019533714.tif 000510
、
【化２５７５】
2019533714.tif 000511
または
【化２５７６】
2019533714.tif 000512
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２５７７】
2019533714.tif 000513
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２５７８】
2019533714.tif 000514
、
【化２５７９】
2019533714.tif 000515
または
【化２５８０】
2019533714.tif 000516
であり；
Ａｒは、
【化２５８１】
2019533714.tif 000517
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、
この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２５８２】
2019533714.tif 000518
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である
）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項１８】
肝臓癌を処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２５８３】
2019533714.tif 000519
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２５８４】
2019533714.tif 000520
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２５８５】
2019533714.tif 000521
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２５８６】
2019533714.tif 000522
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２５８７】
2019533714.tif 000523
、
【化２５８８】
2019533714.tif 000524
または
【化２５８９】
2019533714.tif 000525
であり；
Ａｒは、
【化２５９０】
2019533714.tif 000526
、
【化２５９１】
2019533714.tif 000527
、
【化２５９２】
2019533714.tif 000528
、
【化２５９３】
2019533714.tif 000529
または
【化２５９４】
2019533714.tif 000530
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２５９５】
2019533714.tif 000531
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２５９６】
2019533714.tif 000532
、
【化２５９７】
2019533714.tif 000533
または
【化２５９８】
2019533714.tif 000534
であり；
Ａｒは、
【化２５９９】
2019533714.tif 000535
、
【化２６００】
2019533714.tif 000536
、
【化２６０１】
2019533714.tif 000537
、
【化２６０２】
2019533714.tif 000538
または
【化２６０３】
2019533714.tif 000539
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２６０４】
2019533714.tif 000540
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２６０５】
2019533714.tif 000541
、
【化２６０６】
2019533714.tif 000542
または
【化２６０７】
2019533714.tif 000543
であり；
Ａｒは、
【化２６０８】
2019533714.tif 000544
、
【化２６０９】
2019533714.tif 000545
、
【化２６１０】
2019533714.tif 000546
、
【化２６１１】
2019533714.tif 000547
または
【化２６１２】
2019533714.tif 000548
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２６１３】
2019533714.tif 000549
であるとき、Ａｒは
【化２６１４】
2019533714.tif 000550
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２６１５】
2019533714.tif 000551
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２６１６】
2019533714.tif 000552
、
【化２６１７】
2019533714.tif 000553
または
【化２６１８】
2019533714.tif 000554
であり；
Ａｒは、
【化２６１９】
2019533714.tif 000555
、
【化２６２０】
2019533714.tif 000556
、
【化２６２１】
2019533714.tif 000557
、
【化２６２２】
2019533714.tif 000558
または
【化２６２３】
2019533714.tif 000559
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２６２４】
2019533714.tif 000560
であるとき、Ａｒは
【化２６２５】
2019533714.tif 000561
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２６２６】
2019533714.tif 000562
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２６２７】
2019533714.tif 000563
、
【化２６２８】
2019533714.tif 000564
または
【化２６２９】
2019533714.tif 000565
であり；
Ａｒは、
【化２６３０】
2019533714.tif 000566
、
【化２６３１】
2019533714.tif 000567
、
【化２６３２】
2019533714.tif 000568
、
【化２６３３】
2019533714.tif 000569
または
【化２６３４】
2019533714.tif 000570
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２６３５】
2019533714.tif 000571
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２６３６】
2019533714.tif 000572
、
【化２６３７】
2019533714.tif 000573
または
【化２６３８】
2019533714.tif 000574
であり；
Ａｒは、
【化２６３９】
2019533714.tif 000575
、
【化２６４０】
2019533714.tif 000576
、
【化２６４１】
2019533714.tif 000577
、
【化２６４２】
2019533714.tif 000578
または
【化２６４３】
2019533714.tif 000579
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２６４４】
2019533714.tif 000580
であるとき、Ａｒは
【化２６４５】
2019533714.tif 000581
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２６４６】
2019533714.tif 000582
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２６４７】
2019533714.tif 000583
、
【化２６４８】
2019533714.tif 000584
または
【化２６４９】
2019533714.tif 000585
であり；
Ａｒは、
【化２６５０】
2019533714.tif 000586
、
【化２６５１】
2019533714.tif 000587
、
【化２６５２】
2019533714.tif 000588
、
【化２６５３】
2019533714.tif 000589
または
【化２６５４】
2019533714.tif 000590
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２６５５】
2019533714.tif 000591
であるとき、Ａｒは
【化２６５６】
2019533714.tif 000592
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２６５７】
2019533714.tif 000593
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２６５８】
2019533714.tif 000594
、
【化２６５９】
2019533714.tif 000595
、
【化２６６０】
2019533714.tif 000596
、
【化２６６１】
2019533714.tif 000597
または
【化２６６２】
2019533714.tif 000598
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２６６３】
2019533714.tif 000599
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２６６４】
2019533714.tif 000600
、
【化２６６５】
2019533714.tif 000601
または
【化２６６６】
2019533714.tif 000602
であり；
Ａｒは、
【化２６６７】
2019533714.tif 000603
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２６６８】
2019533714.tif 000604
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項１９】
インターロイキン１ベータ（ＩＬ１β）レベルが上昇している疾患または状態を処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２６６９】
2019533714.tif 000605
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２６７０】
2019533714.tif 000606
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２６７１】
2019533714.tif 000607
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２６７２】
2019533714.tif 000608
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２６７３】
2019533714.tif 000609
、
【化２６７４】
2019533714.tif 000610
または
【化２６７５】
2019533714.tif 000611
であり；
Ａｒは、
【化２６７６】
2019533714.tif 000612
、
【化２６７７】
2019533714.tif 000613
、
【化２６７８】
2019533714.tif 000614
、
【化２６７９】
2019533714.tif 000615
または
【化２６８０】
2019533714.tif 000616
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２６８１】
2019533714.tif 000617
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２６８２】
2019533714.tif 000618
、
【化２６８３】
2019533714.tif 000619
または
【化２６８４】
2019533714.tif 000620
であり；
Ａｒは、
【化２６８５】
2019533714.tif 000621
、
【化２６８６】
2019533714.tif 000622
、
【化２６８７】
2019533714.tif 000623
、
【化２６８８】
2019533714.tif 000624
または
【化２６８９】
2019533714.tif 000625
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２６９０】
2019533714.tif 000626
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２６９１】
2019533714.tif 000627
、
【化２６９２】
2019533714.tif 000628
または
【化２６９３】
2019533714.tif 000629
であり；
Ａｒは、
【化２６９４】
2019533714.tif 000630
、
【化２６９５】
2019533714.tif 000631
、
【化２６９６】
2019533714.tif 000632
、
【化２６９７】
2019533714.tif 000633
または
【化２６９８】
2019533714.tif 000634
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２６９９】
2019533714.tif 000635
であるとき、Ａｒは
【化２７００】
2019533714.tif 000636
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２７０１】
2019533714.tif 000637
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２７０２】
2019533714.tif 000638
、
【化２７０３】
2019533714.tif 000639
または
【化２７０４】
2019533714.tif 000640
であり；
Ａｒは、
【化２７０５】
2019533714.tif 000641
、
【化２７０６】
2019533714.tif 000642
、
【化２７０７】
2019533714.tif 000643
、
【化２７０８】
2019533714.tif 000644
または
【化２７０９】
2019533714.tif 000645
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２７１０】
2019533714.tif 000646
であるとき、Ａｒは
【化２７１１】
2019533714.tif 000647
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２７１２】
2019533714.tif 000648
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２７１３】
2019533714.tif 000649
、
【化２７１４】
2019533714.tif 000650
または
【化２７１５】
2019533714.tif 000651
であり；
Ａｒは、
【化２７１６】
2019533714.tif 000652
、
【化２７１７】
2019533714.tif 000653
、
【化２７１８】
2019533714.tif 000654
、
【化２７１９】
2019533714.tif 000655
または
【化２７２０】
2019533714.tif 000656
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２７２１】
2019533714.tif 000657
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２７２２】
2019533714.tif 000658
、
【化２７２３】
2019533714.tif 000659
または
【化２７２４】
2019533714.tif 000660
であり；
Ａｒは、
【化２７２５】
2019533714.tif 000661
、
【化２７２６】
2019533714.tif 000662
、
【化２７２７】
2019533714.tif 000663
、
【化２７２８】
2019533714.tif 000664
または
【化２７２９】
2019533714.tif 000665
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２７３０】
2019533714.tif 000666
であるとき、Ａｒは
【化２７３１】
2019533714.tif 000667
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２７３２】
2019533714.tif 000668
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２７３３】
2019533714.tif 000669
、
【化２７３４】
2019533714.tif 000670
または
【化２７３５】
2019533714.tif 000671
であり；
Ａｒは、
【化２７３６】
2019533714.tif 000672
、
【化２７３７】
2019533714.tif 000673
、
【化２７３８】
2019533714.tif 000674
、
【化２７３９】
2019533714.tif 000675
または
【化２７４０】
2019533714.tif 000676
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２７４１】
2019533714.tif 000677
であるとき、Ａｒは
【化２７４２】
2019533714.tif 000678
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２７４３】
2019533714.tif 000679
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２７４４】
2019533714.tif 000680
、
【化２７４５】
2019533714.tif 000681
、
【化２７４６】
2019533714.tif 000682
、
【化２７４７】
2019533714.tif 000683
または
【化２７４８】
2019533714.tif 000684
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２７４９】
2019533714.tif 000685
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２７５０】
2019533714.tif 000686
、
【化２７５１】
2019533714.tif 000687
または
【化２７５２】
2019533714.tif 000688
であり；
Ａｒは、
【化２７５３】
2019533714.tif 000689
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２７５４】
2019533714.tif 000690
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項２０】
ヘルパーＴ細胞（Ｔｈ）レベルが上昇している疾患または状態を処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２７５５】
2019533714.tif 000691
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２７５６】
2019533714.tif 000692
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２７５７】
2019533714.tif 000693
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２７５８】
2019533714.tif 000694
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２７５９】
2019533714.tif 000695
、
【化２７６０】
2019533714.tif 000696
または
【化２７６１】
2019533714.tif 000697
であり；
Ａｒは、
【化２７６２】
2019533714.tif 000698
、
【化２７６３】
2019533714.tif 000699
、
【化２７６４】
2019533714.tif 000700
、
【化２７６５】
2019533714.tif 000701
または
【化２７６６】
2019533714.tif 000702
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２７６７】
2019533714.tif 000703
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２７６８】
2019533714.tif 000704
、
【化２７６９】
2019533714.tif 000705
または
【化２７７０】
2019533714.tif 000706
であり；
Ａｒは、
【化２７７１】
2019533714.tif 000707
、
【化２７７２】
2019533714.tif 000708
、
【化２７７３】
2019533714.tif 000709
、
【化２７７４】
2019533714.tif 000710
または
【化２７７５】
2019533714.tif 000711
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２７７６】
2019533714.tif 000712
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２７７７】
2019533714.tif 000713
、
【化２７７８】
2019533714.tif 000714
または
【化２７７９】
2019533714.tif 000715
であり；
Ａｒは、
【化２７８０】
2019533714.tif 000716
、
【化２７８１】
2019533714.tif 000717
、
【化２７８２】
2019533714.tif 000718
、
【化２７８３】
2019533714.tif 000719
または
【化２７８４】
2019533714.tif 000720
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２７８５】
2019533714.tif 000721
であるとき、Ａｒは
【化２７８６】
2019533714.tif 000722
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２７８７】
2019533714.tif 000723
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２７８８】
2019533714.tif 000724
、
【化２７８９】
2019533714.tif 000725
または
【化２７９０】
2019533714.tif 000726
であり；
Ａｒは、
【化２７９１】
2019533714.tif 000727
、
【化２７９２】
2019533714.tif 000728
、
【化２７９３】
2019533714.tif 000729
、
【化２７９４】
2019533714.tif 000730
または
【化２７９５】
2019533714.tif 000731
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２７９６】
2019533714.tif 000732
であるとき、Ａｒは
【化２７９７】
2019533714.tif 000733
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２７９８】
2019533714.tif 000734
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２７９９】
2019533714.tif 000735
、
【化２８００】
2019533714.tif 000736
または
【化２８０１】
2019533714.tif 000737
であり；
Ａｒは、
【化２８０２】
2019533714.tif 000738
、
【化２８０３】
2019533714.tif 000739
、
【化２８０４】
2019533714.tif 000740
、
【化２８０５】
2019533714.tif 000741
または
【化２８０６】
2019533714.tif 000742
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２８０７】
2019533714.tif 000743
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２８０８】
2019533714.tif 000744
、
【化２８０９】
2019533714.tif 000745
または
【化２８１０】
2019533714.tif 000746
であり；
Ａｒは、
【化２８１１】
2019533714.tif 000747
、
【化２８１２】
2019533714.tif 000748
、
【化２８１３】
2019533714.tif 000749
、
【化２８１４】
2019533714.tif 000750
または
【化２８１５】
2019533714.tif 000751
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２８１６】
2019533714.tif 000752
であるとき、Ａｒは
【化２８１７】
2019533714.tif 000753
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２８１８】
2019533714.tif 000754
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２８１９】
2019533714.tif 000755
、
【化２８２０】
2019533714.tif 000756
または
【化２８２１】
2019533714.tif 000757
であり；
Ａｒは、
【化２８２２】
2019533714.tif 000758
、
【化２８２３】
2019533714.tif 000759
、
【化２８２４】
2019533714.tif 000760
、
【化２８２５】
2019533714.tif 000761
または
【化２８２６】
2019533714.tif 000762
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２８２７】
2019533714.tif 000763
であるとき、Ａｒは
【化２８２８】
2019533714.tif 000764
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２８２９】
2019533714.tif 000765
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２８３０】
2019533714.tif 000766
、
【化２８３１】
2019533714.tif 000767
、
【化２８３２】
2019533714.tif 000768
、
【化２８３３】
2019533714.tif 000769
または
【化２８３４】
2019533714.tif 000770
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２８３５】
2019533714.tif 000771
（ＸＸ）
式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２８３６】
2019533714.tif 000772
、
【化２８３７】
2019533714.tif 000773
または
【化２８３８】
2019533714.tif 000774
であり；
Ａｒは、
【化２８３９】
2019533714.tif 000775
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２８４０】
2019533714.tif 000776
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項２１】
制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ）が減少または抑制されている疾患または状態を処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２８４１】
2019533714.tif 000777
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２８４２】
2019533714.tif 000778
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２８４３】
2019533714.tif 000779
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２８４４】
2019533714.tif 000780
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２８４５】
2019533714.tif 000781
、
【化２８４６】
2019533714.tif 000782
または
【化２８４７】
2019533714.tif 000783
であり；
Ａｒは、
【化２８４８】
2019533714.tif 000784
、
【化２８４９】
2019533714.tif 000785
、
【化２８５０】
2019533714.tif 000786
、
【化２８５１】
2019533714.tif 000787
または
【化２８５２】
2019533714.tif 000788
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２８５３】
2019533714.tif 000789
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２８５４】
2019533714.tif 000790
、
【化２８５５】
2019533714.tif 000791
または
【化２８５６】
2019533714.tif 000792
であり；
Ａｒは、
【化２８５７】
2019533714.tif 000793
、
【化２８５８】
2019533714.tif 000794
、
【化２８５９】
2019533714.tif 000795
、
【化２８６０】
2019533714.tif 000796
または
【化２８６１】
2019533714.tif 000797
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２８６２】
2019533714.tif 000798
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２８６３】
2019533714.tif 000799
、
【化２８６４】
2019533714.tif 000800
または
【化２８６５】
2019533714.tif 000801
であり；
Ａｒは、
【化２８６６】
2019533714.tif 000802
、
【化２８６７】
2019533714.tif 000803
、
【化２８６８】
2019533714.tif 000804
、
【化２８６９】
2019533714.tif 000805
または
【化２８７０】
2019533714.tif 000806
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２８７１】
2019533714.tif 000807
であるとき、Ａｒは
【化２８７２】
2019533714.tif 000808
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２８７３】
2019533714.tif 000809
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２８７４】
2019533714.tif 000810
、
【化２８７５】
2019533714.tif 000811
または
【化２８７６】
2019533714.tif 000812
であり；
Ａｒは、
【化２８７７】
2019533714.tif 000813
、
【化２８７８】
2019533714.tif 000814
、
【化２８７９】
2019533714.tif 000815
、
【化２８８０】
2019533714.tif 000816
または
【化２８８１】
2019533714.tif 000817
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２８８２】
2019533714.tif 000818
であるとき、Ａｒは
【化２８８３】
2019533714.tif 000819
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２８８４】
2019533714.tif 000820
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２８８５】
2019533714.tif 000821
、
【化２８８６】
2019533714.tif 000822
または
【化２８８７】
2019533714.tif 000823
であり；
Ａｒは、
【化２８８８】
2019533714.tif 000824
、
【化２８８９】
2019533714.tif 000825
、
【化２８９０】
2019533714.tif 000826
、
【化２８９１】
2019533714.tif 000827
または
【化２８９２】
2019533714.tif 000828
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２８９３】
2019533714.tif 000829
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２８９４】
2019533714.tif 000830
、
【化２８９５】
2019533714.tif 000831
または
【化２８９６】
2019533714.tif 000832
であり；
Ａｒは、
【化２８９７】
2019533714.tif 000833
、
【化２８９８】
2019533714.tif 000834
、
【化２８９９】
2019533714.tif 000835
、
【化２９００】
2019533714.tif 000836
または
【化２９０１】
2019533714.tif 000837
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２９０２】
2019533714.tif 000838
であるとき、Ａｒは
【化２９０３】
2019533714.tif 000839
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２９０４】
2019533714.tif 000840
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２９０５】
2019533714.tif 000841
、
【化２９０６】
2019533714.tif 000842
または
【化２９０７】
2019533714.tif 000843
であり；
Ａｒは、
【化２９０８】
2019533714.tif 000844
、
【化２９０９】
2019533714.tif 000845
、
【化２９１０】
2019533714.tif 000846
、
【化２９１１】
2019533714.tif 000847
または
【化２９１２】
2019533714.tif 000848
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２９１３】
2019533714.tif 000849
であるとき、Ａｒは
【化２９１４】
2019533714.tif 000850
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化２９１５】
2019533714.tif 000851
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化２９１６】
2019533714.tif 000852
、
【化２９１７】
2019533714.tif 000853
、
【化２９１８】
2019533714.tif 000854
、
【化２９１９】
2019533714.tif 000855
または
【化２９２０】
2019533714.tif 000856
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化２９２１】
2019533714.tif 000857
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２９２２】
2019533714.tif 000858
、
【化２９２３】
2019533714.tif 000859
または
【化２９２４】
2019533714.tif 000860
であり；
Ａｒは、
【化２９２５】
2019533714.tif 000861
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、
この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化２９２６】
2019533714.tif 000862
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項２２】
確立された非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）を逆転させるための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化２９２７】
2019533714.tif 000863
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化２９２８】
2019533714.tif 000864
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化２９２９】
2019533714.tif 000865
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化２９３０】
2019533714.tif 000866
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２９３１】
2019533714.tif 000867
、
【化２９３２】
2019533714.tif 000868
または
【化２９３３】
2019533714.tif 000869
であり；
Ａｒは、
【化２９３４】
2019533714.tif 000870
、
【化２９３５】
2019533714.tif 000871
、
【化２９３６】
2019533714.tif 000872
、
【化２９３７】
2019533714.tif 000873
または
【化２９３８】
2019533714.tif 000874
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化２９３９】
2019533714.tif 000875
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２９４０】
2019533714.tif 000876
、
【化２９４１】
2019533714.tif 000877
または
【化２９４２】
2019533714.tif 000878
であり；
Ａｒは、
【化２９４３】
2019533714.tif 000879
、
【化２９４４】
2019533714.tif 000880
、
【化２９４５】
2019533714.tif 000881
、
【化２９４６】
2019533714.tif 000882
または
【化２９４７】
2019533714.tif 000883
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化２９４８】
2019533714.tif 000884
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２９４９】
2019533714.tif 000885
、
【化２９５０】
2019533714.tif 000886
または
【化２９５１】
2019533714.tif 000887
であり；
Ａｒは、
【化２９５２】
2019533714.tif 000888
、
【化２９５３】
2019533714.tif 000889
、
【化２９５４】
2019533714.tif 000890
、
【化２９５５】
2019533714.tif 000891
または
【化２９５６】
2019533714.tif 000892
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２９５７】
2019533714.tif 000893
であるとき、Ａｒは
【化２９５８】
2019533714.tif 000894
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化２９５９】
2019533714.tif 000895
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化２９６０】
2019533714.tif 000896
、
【化２９６１】
2019533714.tif 000897
または
【化２９６２】
2019533714.tif 000898
であり；
Ａｒは、
【化２９６３】
2019533714.tif 000899
、
【化２９６４】
2019533714.tif 000900
、
【化２９６５】
2019533714.tif 000901
、
【化２９６６】
2019533714.tif 000902
または
【化２９６７】
2019533714.tif 000903
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２９６８】
2019533714.tif 000904
であるとき、Ａｒは
【化２９６９】
2019533714.tif 000905
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化２９７０】
2019533714.tif 000906
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２９７１】
2019533714.tif 000907
、
【化２９７２】
2019533714.tif 000908
または
【化２９７３】
2019533714.tif 000909
であり；
Ａｒは、
【化２９７４】
2019533714.tif 000910
、
【化２９７５】
2019533714.tif 000911
、
【化２９７６】
2019533714.tif 000912
、
【化２９７７】
2019533714.tif 000913
または
【化２９７８】
2019533714.tif 000914
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化２９７９】
2019533714.tif 000915
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２９８０】
2019533714.tif 000916
、
【化２９８１】
2019533714.tif 000917
または
【化２９８２】
2019533714.tif 000918
であり；
Ａｒは、
【化２９８３】
2019533714.tif 000919
、
【化２９８４】
2019533714.tif 000920
、
【化２９８５】
2019533714.tif 000921
、
【化２９８６】
2019533714.tif 000922
または
【化２９８７】
2019533714.tif 000923
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２９８８】
2019533714.tif 000924
であるとき、Ａｒは
【化２９８９】
2019533714.tif 000925
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２９９０】
2019533714.tif 000926
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化２９９１】
2019533714.tif 000927
、
【化２９９２】
2019533714.tif 000928
または
【化２９９３】
2019533714.tif 000929
であり；
Ａｒは、
【化２９９４】
2019533714.tif 000930
、
【化２９９５】
2019533714.tif 000931
、
【化２９９６】
2019533714.tif 000932
、
【化２９９７】
2019533714.tif 000933
または
【化２９９８】
2019533714.tif 000934
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化２９９９】
2019533714.tif 000935
であるとき、Ａｒは
【化３０００】
2019533714.tif 000936
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化３００１】
2019533714.tif 000937
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化３００２】
2019533714.tif 000938
、
【化３００３】
2019533714.tif 000939
、
【化３００４】
2019533714.tif 000940
、
【化３００５】
2019533714.tif 000941
または
【化３００６】
2019533714.tif 000942
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化３００７】
2019533714.tif 000943
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化３００８】
2019533714.tif 000944
、
【化３００９】
2019533714.tif 000945
または
【化３０１０】
2019533714.tif 000946
であり；
Ａｒは、
【化３０１１】
2019533714.tif 000947
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化３０１２】
2019533714.tif 000948
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項２３】
線維症遺伝子発現を低下させるための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化３０１３】
2019533714.tif 000949
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化３０１４】
2019533714.tif 000950
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化３０１５】
2019533714.tif 000951
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化３０１６】
2019533714.tif 000952
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化３０１７】
2019533714.tif 000953
、
【化３０１８】
2019533714.tif 000954
または
【化３０１９】
2019533714.tif 000955
であり；
Ａｒは、
【化３０２０】
2019533714.tif 000956
、
【化３０２１】
2019533714.tif 000957
、
【化３０２２】
2019533714.tif 000958
、
【化３０２３】
2019533714.tif 000959
または
【化３０２４】
2019533714.tif 000960
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはシクロプロピルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｅ）式（ＸＩＩＩ）：
【化３０２５】
2019533714.tif 000961
（ＸＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化３０２６】
2019533714.tif 000962
、
【化３０２７】
2019533714.tif 000963
または
【化３０２８】
2019533714.tif 000964
であり；
Ａｒは、
【化３０２９】
2019533714.tif 000965
、
【化３０３０】
2019533714.tif 000966
、
【化３０３１】
2019533714.tif 000967
、
【化３０３２】
2019533714.tif 000968
または
【化３０３３】
2019533714.tif 000969
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各ｕは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｆ）式（ＸＩＶ）：
【化３０３４】
2019533714.tif 000970
（ＸＩＶ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化３０３５】
2019533714.tif 000971
、
【化３０３６】
2019533714.tif 000972
または
【化３０３７】
2019533714.tif 000973
であり；
Ａｒは、
【化３０３８】
2019533714.tif 000974
、
【化３０３９】
2019533714.tif 000975
、
【化３０４０】
2019533714.tif 000976
、
【化３０４１】
2019533714.tif 000977
または
【化３０４２】
2019533714.tif 000978
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化３０４３】
2019533714.tif 000979
であるとき、Ａｒは
【化３０４４】
2019533714.tif 000980
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
各ｔは、独立して、０または１であり；
各Ｒ２４１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｇ）式（ＸＶ）：
【化３０４５】
2019533714.tif 000981
（ＸＶ）
（式中、
Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、この場合、Ｒ５０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり、ただし、ｎ＋ｍ≧３であり；
Ｌ−Ａｒは、
【化３０４６】
2019533714.tif 000982
、
【化３０４７】
2019533714.tif 000983
または
【化３０４８】
2019533714.tif 000984
であり；
Ａｒは、
【化３０４９】
2019533714.tif 000985
、
【化３０５０】
2019533714.tif 000986
、
【化３０５１】
2019533714.tif 000987
、
【化３０５２】
2019533714.tif 000988
または
【化３０５３】
2019533714.tif 000989
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化３０５４】
2019533714.tif 000990
であるとき、Ａｒは
【化３０５５】
2019533714.tif 000991
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｈ）式（ＸＶＩ）：
【化３０５６】
2019533714.tif 000992
（ＸＶＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化３０５７】
2019533714.tif 000993
、
【化３０５８】
2019533714.tif 000994
または
【化３０５９】
2019533714.tif 000995
であり；
Ａｒは、
【化３０６０】
2019533714.tif 000996
、
【化３０６１】
2019533714.tif 000997
、
【化３０６２】
2019533714.tif 000998
、
【化３０６３】
2019533714.tif 000999
または
【化３０６４】
2019533714.tif 001000
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれは、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｉ）式（ＸＶＩＩ）：
【化３０６５】
2019533714.tif 001001
（ＸＶＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化３０６６】
2019533714.tif 001002
、
【化３０６７】
2019533714.tif 001003
または
【化３０６８】
2019533714.tif 001004
であり；
Ａｒは、
【化３０６９】
2019533714.tif 001005
、
【化３０７０】
2019533714.tif 001006
、
【化３０７１】
2019533714.tif 001007
、
【化３０７２】
2019533714.tif 001008
または
【化３０７３】
2019533714.tif 001009
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化３０７４】
2019533714.tif 001010
であるとき、Ａｒは
【化３０７５】
2019533714.tif 001011
ではなく；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
ｕは、０または１であり；
ただし、ｕが１であるとき、ｔは１であり；
Ｒ２４１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｊ）式（ＸＶＩＩＩ）：
【化３０７６】
2019533714.tif 001012
（ＸＶＩＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化３０７７】
2019533714.tif 001013
、
【化３０７８】
2019533714.tif 001014
または
【化３０７９】
2019533714.tif 001015
であり；
Ａｒは、
【化３０８０】
2019533714.tif 001016
、
【化３０８１】
2019533714.tif 001017
、
【化３０８２】
2019533714.tif 001018
、
【化３０８３】
2019533714.tif 001019
または
【化３０８４】
2019533714.tif 001020
であり、ただし、Ｌ−Ａｒが
【化３０８５】
2019533714.tif 001021
であるとき、Ａｒは
【化３０８６】
2019533714.tif 001022
ではなく；
Ｌ２は、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、この場合、Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｋ）式（ＸＩＸ）：
【化３０８７】
2019533714.tif 001023
（ＸＩＸ）
（式中、
各Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であり、ただし、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺのうち、−Ｎ−であるのは２つ以下であり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒ２７は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２７は、両方ともＣ１〜Ｃ４アルキルであり、それらが結合しているＮと一緒になって互いに連結して、３〜６員環を形成し、この場合、環は、環員の１つとして１つの酸素原子を必要に応じて含み、
Ａｒは、
【化３０８８】
2019533714.tif 001024
、
【化３０８９】
2019533714.tif 001025
、
【化３０９０】
2019533714.tif 001026
、
【化３０９１】
2019533714.tif 001027
または
【化３０９２】
2019533714.tif 001028
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ１１は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｌ）式（ＸＸ）：
【化３０９３】
2019533714.tif 001029
（ＸＸ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化３０９４】
2019533714.tif 001030
、
【化３０９５】
2019533714.tif 001031
または
【化３０９６】
2019533714.tif 001032
であり；
Ａｒは、
【化３０９７】
2019533714.tif 001033
であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、この場合、Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたは４〜６員複素環であり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、この場合、Ｒ２４は、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｒ２５は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｍ）式（ＸＩ）：
【化３０９８】
2019533714.tif 001034
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である）もしくはその薬学的に許容され得る塩の式を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む、組成物。
【請求項２４】
皮膚線維症を処置するための組成物であって、
（ａ）式（ＩＸ）
【化３０９９】
2019533714.tif 001035
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）であり、この場合、
ｔは、０または１であり；
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｌ１は、ＣＲ２３またはＮであり；
Ｌ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ２３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｂ）式（Ｘ）：
【化３１００】
2019533714.tif 001036
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｌ３は、Ｃ（Ｒ６０）２、ＯまたはＮＲ５０であり；
各Ｒ６０は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
各Ｒ５０は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１または２であり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、この場合、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
各Ｒ２６は、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、この場合、
ｔは、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
ｓは、０、１または２であり；
各Ｒ６０１及びＲ５０１は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
ここで、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、必要に応じて連結して環を形成しており、この場合、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つは、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１または２つのＲ６０１であってよい）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｃ）式（ＶＩ−Ｊ）
【化３１０１】
2019533714.tif 001037
（ＶＩ−Ｊ）
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキル）であり、この場合、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、酸素または窒素へテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ１がＨでも−ＣＮでもハロゲンでもないとき、Ｒ１は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨまたはハロゲンであり；
Ｒ２１は、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ３５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり；
Ｒ３５１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである）もしくはその薬学的に許容され得る塩；または
（ｄ）式（ＸＩＩ）：
【化３１０２】
2019533714.tif 001038
（ＸＩＩ）
（式中、
Ｌ−Ａｒは、
【化３１０３】
2019533714.tif 001039
、
【化３１０４】
2019533714.tif 001040
または
【化３１０５】
2019533714.tif 001041
であり；
Ａｒは、
【化３１０６】
2019533714.tif 001042
、
【化３１０７】
2019533714.tif 001043
、
【化３１０８】
2019533714.tif 001044
、
【化３１０９】
2019533714.tif 001045
または
【化３１１０】
2019533714.tif 001046
であり；
Ｈｅｔは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ