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【手続補正書】
【提出日】令和2年5月16日(2020.5.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ビス（アセトアミドフェニル）グアニジノフェニルエチルホスホネート化合物を含む、疼痛、眼表面疾患、組織損傷、皮膚疾患、呼吸器障害、および胃腸障害を含むリストから選択されるPAR（プロテアーゼ活性化受容体）関連疾患の予防剤および／または治療剤。
【請求項２】
請求項１に規定されるビス（アセトアミドフェニル）グアニジノフェニルエチルホスホネート化合物を含む予防剤および／または治療剤であって、前記化合物は式Iであって、
【化１】
2019516715.tif 000001
式中、Aは直接結合、- (C=O) -、-(C=O) -O-、-(C=O) -NH-、または-SO2-を含むリストから選択されるものであり、および
Rは脂肪族基または芳香族基から選択される、予防剤および／または治療剤。
【請求項３】
請求項２で規定されるビス（アセトアミドフェニル）グアニジノフェニルエチルホスホネート化合物を含む予防剤および／または治療剤であって、
式中、
Aは直接結合、- (C=O) -、-(C=O)-O-、-(C=O) -NH-、または-SO2-を含むリストから選択されるものであり、および
Rは、-C1-6アルキル、または3〜6員芳香族環から選択されるものであって、前記-C1-6アルキルは、3〜6員芳香族環で任意に置換される、予防剤および／または治療剤。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項で規定されるビス（アセトアミドフェニル）グアニジノフェニルエチルホスホネート化合物を含む予防剤および／または治療剤であって、前記化合物は化合物２および化合物４から選択されるものである、予防剤および／または治療剤。
【化２】
2019516715.tif 000002
【化３】
2019516715.tif 000003
【請求項５】
疼痛、眼表面疾患、組織損傷、皮膚疾患、呼吸器障害、および胃腸障害を含むリストから選択されるPAR関連疾患の予防および／または治療用医薬製造のための請求項１〜４のいずれか１項で規定されるビス（アセトアミドフェニル）グアニジノフェニルエチルホスホネート化合物の使用。
【請求項６】
前記PAR関連疾患が疼痛および眼表面疾患を含むリストから選択されるものである、請求項１〜４のいずれか１項で規定される予防剤および／または治療剤、または請求項５で規定される使用。
【請求項７】
前記PAR関連疾患が疼痛である、請求項１〜４のいずれか１項で規定される予防剤および／または治療剤、または請求項５で規定される使用。
【請求項８】
前記PAR関連疾患が、内臓痛、炎症性疼痛、および神経因性疼痛から選択される疼痛である、請求項１〜４のいずれか１項で規定される予防剤および／または治療剤、または請求項５で規定される使用。
【請求項９】
前記PAR関連疾患が、膵炎関連疼痛、術後疼痛、癌性疼痛、膀胱痛、IBS（過敏性腸症候群）の疼痛、およびIBD（炎症性腸疾患）の疼痛から選択される内臓痛である、請求項１〜４のいずれか１項で規定される予防剤および／または治療剤、または請求項５で規定される使用。
【請求項１０】
前記PAR関連疾患が、眼表面疾患である、請求項１〜４のいずれか１項で規定される予防剤および／または治療剤、または請求項５で規定される使用。
【請求項１１】
前記PAR関連疾患が、ドライアイ症候群、マイボーム腺機能不全、眼瞼炎（blepharitis）、酒さ（rosaceous）、アレルギー、緑内障薬物による瘢痕、化学的な火傷、熱傷、および粘液膜類天疱瘡およびシェーグレン症候群のような免疫学的状態を含むリストから選択される眼表面疾患である、請求項１〜４のいずれか１項で規定される予防剤および／または治療剤、または請求項５で規定される使用。
【請求項１２】
疼痛、眼表面疾患、組織損傷、皮膚疾患、呼吸器障害、胃腸障害を含むリストから選択される少なくとも１つのPAR関連疾患の予防および／または治療のための、請求項１〜４のいずれか１項で規定される予防剤および／または治療剤、または請求項５で規定される使用。
【請求項１３】
疼痛、眼表面疾患、組織損傷、皮膚疾患、呼吸器障害、胃腸障害を含むリストから選択される少なくとも１つのPAR関連疾患の予防および／または治療の方法であって、前記方法は、請求項１〜４のいずれか１項で規定される化合物、または請求項１〜４のいずれか１項で規定される予防剤および／または治療剤の治療有効量をそれを必要とする対象に投与することを含む、方法。
【請求項１４】
前記PAR関連疾患が疼痛および眼表面疾患を含むリストから選択されるものである、請求項１０または１１に記載の予防剤および／若しくは治療剤、使用、または請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記PAR関連疾患が、膵炎関連疼痛、術後疼痛、癌性疼痛、膀胱痛、IBS（過敏性腸症候群）の疼痛、IBD（炎症性腸疾患）の疼痛、ドライアイ症候群、マイボーム腺機能不全、眼瞼炎（blepharitis）、酒さ（rosaceous）、アレルギー、緑内障薬物による瘢痕、化学的な火傷、熱傷、および粘液膜類天疱瘡およびシェーグレン症候群のような免疫学的状態から選択される、請求項１０または１１に記載の予防剤および／若しくは治療剤、使用、または請求項１３に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】令和2年5月18日(2020.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
α−ガラクトシダーゼＡ（ＧＬＡ）ポリペプチドをコードするオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）を含むｍＲＮＡと、式（ＩＩ）
【化１３５】
2019516719.tif 000001
またはその塩もしくは立体異性体を有する化合物を含む送達剤と
を含む医薬組成物であって、式中、
ｌは、１、２、３、４、及び５から選択され、
Ｍ１は、結合またはＭ’であり、
Ｒ４は、非置換Ｃ１−３アルキル、または−（ＣＨ２）ｎＱであり、式中、ｎは、２、３、または４であり、Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＨＣ（＝ＣＨＲ９）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、  Ｍ及びＭ’は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｏ−、−Ｓ−Ｓ−、アリール基、及びヘテロアリール基から選択され、
Ｒ２及びＲ３は独立して、Ｈ、Ｃ１−１４アルキル、及びＣ２−１４アルケニルからなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項２】
前記化合物は、化合物１〜化合物１４７、それらの塩及び立体異性体、ならびにそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記化合物は、化合物１８、その塩もしくは立体異性体、またはそれらの任意の組み合わせである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記ｍＲＮＡは、脂質ナノ粒子として製剤化されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記脂質ナノ粒子または前記送達剤は、ＰＥＧ脂質をさらに含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記ＰＥＧ脂質は、化合物４２８である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記脂質ナノ粒子または前記送達剤は、リン脂質をさらに含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記脂質ナノ粒子または前記送達剤は、化合物１８、ＤＳＰＣ、コレステロール、及び化合物４２８を約５０：１０：３８．５：１．５のモル比で含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記ｍＲＮＡは３’ＵＴＲを含み、必要に応じて、前記３’ＵＴＲは、配列番号５１〜７５、８１〜８２、８８、１０３、１０６〜１１３、１１８、及び１６１〜１７０、ならびにそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される核酸配列を含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記ｍＲＮＡは５’ＵＴＲを含み、必要に応じて、前記５’ＵＴＲが、配列番号３３〜５０、７７、及び１１５〜１１７、ならびにそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される配列を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記ｍＲＮＡは、５’末端キャップをさらに含み、必要に応じて、前記５’末端キャップは、Ｃａｐ０、Ｃａｐ１、ＡＲＣＡ、イノシン、Ｎ１−メチル−グアノシン、２’−フルオロ−グアノシン、７−デアザ−グアノシン、８−オキソ−グアノシン、２−アミノ−グアノシン、ＬＮＡ−グアノシン、２−アジドグアノシン、Ｃａｐ２、Ｃａｐ４、５’メチルＧキャップ、またはそれらの類似体を含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記ｍＲＮＡは、少なくとも１つの化学修飾されたヌクレオ塩基、糖、骨格、またはそれらの任意の組み合わせを含み、必要に応じて、
（ａ）前記少なくとも１つの化学修飾されたヌクレオ塩基は、シュードウラシル（ψ）、Ｎ１−メチルシュードウラシル（ｍ１ψ）、１−エチルシュードウラシル、２−チオウラシル（ｓ２Ｕ）、４’−チオウラシル、５−メチルシトシン、５−メチルウラシル、５−メトキシウラシル、及びそれらの任意の組み合わせからなる群から選択され、かつ／または
（ｂ）ウラシルまたはチミンの少なくとも約２５％、少なくとも約３０％、少なくとも約４０％、少なくとも約５０％、少なくとも約６０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、少なくとも約９０％、少なくとも約９５％、少なくとも約９９％、または１００％が化学修飾されている、
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記ＧＬＡポリペプチドは、ＧＬＡ活性を有する、野生型、バリアント、または変異体であり、必要に応じて、前記ＯＲＦは、配列番号３〜２７、７９〜８０、及び１４１〜１５９からなる群から選択される核酸配列を含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ファブリー病に対する治療または予防を必要とするヒト対象を治療するための方法における使用のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記対象においてファブリー病の徴候または症状の発症を治療、予防または遅延させるための方法における使用のための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年4月24日(2020.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リルゾールおよびチェックポイント阻害剤を含む、癌の処置のための組合せ医薬であって、該処置を必要とする対象体に有効量のリルゾールおよびチェックポイント阻害剤を含む併用療法を施すために用いられる、組合せ医薬。
【請求項２】
リルゾールおよびチェックポイント阻害剤が、同時にまたは逐次的に投与される、請求項１記載の組合せ医薬。
【請求項３】
チェックポイント阻害剤が、ＰＤ−１、ＰＤ−Ｌ１またはＣＴＬＡ−４を標的とする、請求項１または２記載の組合せ医薬。
【請求項４】
チェックポイント阻害剤が、ニボルマブ、ペンブロリズマブ、ピディリズマブ、イピリムマブ、ＰＤＲ００１、ＭＥＤＩ０６８０、アテゾリズマブ、デュルバルマブおよびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１または２記載の組合せ医薬。
【請求項５】
リルゾールが、リルゾールの類似体もしくはプロドラッグ、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アノマー、エナンチオマーもしくは水和物の形態である、請求項１〜４いずれか１項記載の組合せ医薬。
【請求項６】
リルゾールおよびチェックポイント阻害剤の組合せが、他の抗癌標準治療療法と併せてまたは逐次的に投与される、請求項１〜５いずれか１項記載の組合せ医薬。
【請求項７】
組合せが、リルゾールおよび抗ＰＤ１または抗ＰＤ−Ｌ１であり、処置される癌が神経膠芽腫である、請求項１または６記載の組合せ医薬。
【請求項８】
組合せが、リルゾールおよび抗ＰＤ１または抗ＰＤ−Ｌ１であり、処置される癌が黒色腫である、請求項１または６記載の組合せ医薬。
【請求項９】
リルゾールのプロドラッグ形態が、下記式：
【化１】
2019516711.tif 000001
を有する、請求項５記載の組合せ医薬。
【請求項１０】
リルゾールおよびチェックポイント阻害剤が、少なくとも２.０の６０日目のマウス生存比（ＭＳＲ60）を提供する能力を有する、請求項１〜９いずれか１項記載の組合せ医薬。
【請求項１１】
リルゾールおよびチェックポイント阻害剤が、少なくとも２.０の６０日目のマウス生存比（ＭＳＲ60）を提供する能力を有する、請求項４記載の組合せ医薬。
【請求項１２】
リルゾールのプロドラッグおよびチェックポイント阻害剤が、少なくとも２.０の６０日目のマウス生存比（ＭＳＲ60）を提供する能力を有する、請求項５記載の組合せ医薬。
【請求項１３】
リルゾールのプロドラッグおよびチェックポイント阻害剤が、少なくとも２.０の６０日目のマウス生存比（ＭＳＲ60）を提供する能力を有する、請求項９記載の組合せ医薬。
【手続補正書】
【提出日】令和2年5月1日(2020.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
・一般式(I)
R1CH(SO3M1)COOM2  (I)
(式中、基R1は、6〜18個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基であり、基M1及びM2は、互いに独立に、H、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上のα-スルホ脂肪酸二塩(A)、
・一般式(II)
R31-O-CO-CH(SO3M16)-CH2-COOM17  (II)
(式中、基R31は、6〜22個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基、或いは6〜22個の炭素原子を有するアルコキシル化された直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基であり、基M16及びM17は、互いに独立に、H、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上のスルホコハク酸塩(B)、
・水
を含む水性界面活性剤組成物であって、以下の条件:
・水性界面活性剤組成物が、一般式(V)
R2CH(SO3M7)COOR3  (V)
(式中、基R2は、6〜18個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基であり、基R3は、1〜20個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基であり、基R3は、必然的に、3個超の炭素原子のものだけアルケニル基であってよく又は分岐していてよく、基M7は、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上のエステルスルホン酸塩(E)を含む場合、化合物(A)が、化合物(A)及び(E)の合計に対して50重量%以上の程度まで存在しなければならない
が適用される、前記水性界面活性剤組成物。
【請求項２】
式(I)における基R1が、10〜16個の炭素原子を有する飽和直鎖状アルキル基であり、化合物(A)に関して、基R1がデシル又はドデシル基である化合物(A)の割合が、化合物(A)の全量に対して90重量%以上である、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
基M1及びM2が、H(水素)及びNa(ナトリウム)を含む群から選択される、請求項1又は2に記載の組成物。
【請求項４】
一般式(III)
R4COOM5  (III)
(式中、基R4は、7〜19個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基であり、基M5は、H、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上の化合物(C)を追加的に含む、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
一般式(IV)
(M6)2SO4  (IV)
(式中、M6は、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上の硫酸の無機塩(D)を追加的に含む、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
一般式(VI)
R6CH2-CO-CHR7(SO3M8)  (VI)
(式中、基R6及びR7は、互いに独立に、6〜18個の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状アルキル基であり、基M8は、H、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上のモノスルホケトン(F)を追加的に含む、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
一般式(VII)
(SO3M9)R8CH-CO-CHR9(SO3M10)  (VII)
(式中、基R8及びR9は、互いに独立に、6〜18個の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状アルキル基であり、基M9及びM10は、互いに独立に、H、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上のジスルホケトン(G)を追加的に含む、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
化粧品のための並びにまた洗剤及び洗浄剤のための、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項９】
毛髪用シャンプー、シャワー用ジェル、せっけん、合成洗剤、ウォッシングペースト、ウォッシングローション、スクラブ製剤、フォームバス、オイルバス、シャワーバス、シェービングフォーム、シェービングローション、シェービングクリーム及びデンタルケア製品の形態の化粧品のための、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１０】
硬質表面を清浄化するための低いpHを有する製品、例えば、浴槽及びトイレ洗浄剤などのための、並びにまた、衛生設備において使用するための洗浄及び/又はフレグランスゲルのための、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本発明は、最初に、
・一般式(I)
R1CH(SO3M1)COOM2  (I)
(式中、基R1は、6〜18個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基であり、基M1及びM2は、互いに独立に、H、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上のα-スルホ脂肪酸二塩(A)、
・一般式(II)
R31-O-CO-CH(SO3M16)-CH2-COOM17  (II)
(式中、基R31は、6〜22個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基、或いは6〜22個の炭素原子を有するアルコキシル化された直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基であり、基M16及びM17は、互いに独立に、H、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上のスルホコハク酸塩(B)、
・水
を含む水性界面活性剤組成物であって、以下の条件:
・水性界面活性剤組成物が、一般式(V)
R2CH(SO3M7)COOR3  (V)
(式中、基R2は、6〜18個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基であり、基R3は、1〜20個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝状アルキル又はアルケニル基であり、基R3は、必然的に、3個超の炭素原子のものだけアルケニル基であってよく又は分岐していてよく、基M7は、Li、Na、K、Ca/2、Mg/2、アンモニウム及びアルカノールアミンを含む群から選択される)
の1種以上のエステルスルホン酸塩(E)を含む場合、化合物(A)が、化合物(A)及び(E)の合計に対して50重量%以上の程度まで、特に90重量%以上の程度まで存在しなければならないが適用される、水性界面活性剤組成物を提供する。
【手続補正書】
【提出日】令和2年5月12日(2020.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2019516713.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグであって、
式中、
Ｒ１ａは、水素、選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、選択的に置換されたＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、選択的に置換されたＣ３〜Ｃ１０ヘテロシクリル、選択的に置換されたＣ３〜Ｃ１０アリール、選択的に置換されたＣ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、選択的に置換されたアミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５から成る群から選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ１ｄの各々は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、およびハロから成る群から選択され、
Ｒ１cは、クロロであり、
Ｒ２は、水素、単糖類、二糖類、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、およびＣ（Ｏ）Ｒ７から成る群から選択され、前記単糖類および二糖類は、アノマー中心のフェノール性酸素に結合してグリコシド結合を形成し、
Ｒ３は水素であり、あるいはＲ２とＲ３は一緒になったカルボニル基であり、それらが結合している原子と一緒になって、６員複素環カルバメートを形成し、
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、およびＲ４ｄの各々は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、シアノ、ニトロ、およびハロから成る群から選択され、
Ｒ５およびＲ６の各々は、独立して、選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルから成る群から選択され、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、選択的に置換されたＣ３〜Ｃ６ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ７は、選択的に置換されたＣ３〜Ｃ６ヘテロシクリルであり、
但し、Ｒ２は水素である時、Ｒ１ａは選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項２】
請求項１記載の化合物であって、式（ＩＩ）：
【化２】
2019516713.tif 000002
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグである、化合物。
【請求項３】
請求項１記載の化合物において、Ｒ１ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および（（Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル）アミノ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物。
【請求項４】
請求項１記載の化合物において、
Ｒ２は、水素、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６およびＣ（Ｏ）Ｒ７から選択され、
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、一緒になったカルボニル基であり、それらが結合している原子と一緒になって、６員複素環カルバメートを形成し、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、選択的に置換されたＣ３〜Ｃ６ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ７は、２−ピロリジニルである化合物。
【請求項５】
請求項１記載の化合物において、それぞれの場合におけるＲ４ｂおよびＲ４ｄは、独立して、水素、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、およびフルオロから成る群から選択される化合物。
【請求項６】
【化３】
2019516713.tif 000003
2019516713.tif 000004
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項７】
【化４】
2019516713.tif 000005
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項８】
請求項１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグと、薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤とを有する医薬組成物。
【請求項９】
請求項２記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグと、薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤と、を有する医薬組成物。
【請求項１０】
請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグと、薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤と、を有する医薬組成物。
【請求項１１】
【化５】
2019516713.tif 000006
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項１２】
【化６】
2019516713.tif 000007
2019516713.tif 000008
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項１１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグと、薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤と、を有する医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１２記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグと、薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤と、を有する医薬組成物。
【請求項１５】
請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグと、薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤と、を有する医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
本開示は、ベンズアミド化合物、該化合物のプロドラッグ、該化合物および／または該プロドラッグを含有する医薬組成物、ならびに該化合物、プロドラッグ、および医薬組成物を、糖尿病を含む脂質代謝に関連する疾患、非アルコール性脂肪肝疾患（Ｎｏｎ−Ａｌｃｏｈｏｌｉｃ  Ｆａｔｔｙ  Ｌｉｖｅｒ  Ｄｉｓｅａｓｅ：ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪肝炎（Ｎｏｎ−Ａｌｃｏｈｏｌｉｃ  Ｓｔｅａｔｈｏｈｅｐａｔｉｔｉｓ：ＮＡＳＨ）、癌および乾癬を含む異常な細胞増殖によって引き起こされる疾患、ならびに感染症の治療に使用する方法に関する。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  国際公開第２０１６／００４５１３号
（特許文献２）  米国特許出願公開第２０１３／０３２４５５５号明細書
（特許文献３）  米国特許出願公開第２０１６／００４６５６０号明細書
（特許文献４）  国際公開第２０１５／１５４１６９号
（特許文献５）  米国特許出願公開第２０１０／０１１３７７０号明細書
（特許文献６）  米国特許出願公開第２００６／００８９３９５号明細書
（特許文献７）  国際公開第２０１２／０２５６３８号
（特許文献８）  米国特許出願公開第２００８／００３９６２９号明細書
（特許文献９）  米国特許出願公開第２０１４／０２２１４１１号明細書
【手続補正書】
【提出日】令和2年5月15日(2020.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロテアーゼ活性型受容体−２（ＰＡＲ２）のエンドソームシグナル伝達を阻害する化合物を含む、プロテアーゼ誘発性疼痛の治療剤。
【請求項２】
ＰＡＲ２のエンドソームシグナル伝達を阻害する化合物が、ＰＡＲ２のエンドサイトーシスを阻害する化合物である、請求項１に記載の治療剤。
【請求項３】
ＰＡＲ２のエンドサイトーシスを阻害する化合物が、ダイナミン、クラスリンまたはβ−アレスチンを阻害する、請求項２に記載の治療剤。
【請求項４】
ＰＡＲ２のエンドソームシグナル伝達を阻害する化合物が、ＰＡＲ２のエンドソームシグナル伝達を標的および阻害する化合物である、請求項１に記載の治療剤。
【請求項５】
ＰＡＲ２のエンドソームシグナル伝達を阻害する化合物が、式（Ｉ）：
【化１】
2019516734.tif 000001
（式中、
Ａは、原形質膜への化合物の挿入を促進させる脂質アンカー；
Ｌは、長さ１ｎｍ〜５０ｎｍのリンカー部分；および
Ｘは、ＰＡＲ２のエンドソームシグナル伝達の阻害剤；
脂質アンカーは、４℃において非イオン性界面活性剤に不溶の脂質膜に分配する）の三成分化合物またはその医薬上許容し得る塩である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の治療剤。
【請求項６】
式（Ｉ）の三成分化合物が、式（Ｉａ）：
【化２】
2019516734.tif 000002
（式中、
Ａは、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
【化３】
2019516734.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、置換されてもよいＣ１−１２アルキル基；
Ｒ２およびＲ３は、独立してＨもしくはＣ１−３アルキル；
Ｒ４は、Ｃ、Ｏ、ＮＨもしくはＳ；および
2019516734.tif 000004
は、単結合または二重結合を表す）で表される原形質膜への化合物の挿入を促進する脂質アンカー；
Ｌは、長さ１ｎｍ〜５０ｎｍのリンカー基；および
Ｘは、ＰＡＲ２のエンドソームシグナル伝達の阻害剤）で表される；または
その医薬上許容される塩である、請求項５に記載の治療剤。
【請求項７】
式（Ｉ）の三成分化合物が、式（Ｉｂ）：
【化４】
2019516734.tif 000005
（式中、
Ａは、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
【化５】
2019516734.tif 000006
（式中、
Ｒ１は、置換されてもよいＣ１−１２アルキル基；
Ｒ２およびＲ３は、独立してＨもしくはＣ１−３アルキル；
Ｒ４は、Ｃ、Ｏ、ＮＨもしくはＳ；
2019516734.tif 000007
は、単結合または二重結合を表す）で表される原形質膜への化合物の挿入を促進する脂質アンカー；
Ｌは、式（ＩＶ）：
【化６】
2019516734.tif 000008
（式中、
Ｚは、リンカーおよび脂質アンカー間の付着基であり、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルＣ（Ｏ）−、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニルＣ（Ｏ）−もしくは−Ｃ２−Ｃ１０アルキニルＣ（Ｏ）−；または
Ｚは、隣接するアミンと一緒になって、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギン、グルタミン、ヒスチジン、システイン、リジン、アルギニン、セリンもしくはトレオニンから選択されるＣ末端アミド化アミノ酸であってもよく（ここで、アミノ酸は、側鎖官能基を介して脂質アンカーに付着する）；
Ｙは、リンカーとエンドソームＧＰＣＲのモジュレーター間の付着基であり、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｓ−；または
Ｙは、隣接するアミド基と一緒になって、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギン、グルタミン、ヒスチジン、システイン、リジン、アルギニン、セリンもしくはトレオニンから選択されるアミノ酸（ここで、アミノ酸は、側鎖官能基を介してエンドソームＧＰＣＲのモジュレーターに付着する）；
ｍは、１もしくは２；
ｎは、１〜２０；
ｐは、１〜８）で表される；および
Ｘは、ＰＡＲ２のエンドソームシグナル伝達阻害剤である）で表される；または
その医薬上許容される塩である、請求項５に記載の治療剤。
【請求項８】
式（Ｉ）の三成分化合物が、構造：
【化７】
2019516734.tif 000009
（式中、ＬおよびＡは、本明細書に定義の通りである）、またはその医薬上許容し得る塩を有する、請求項５〜７のいずれか１項に記載の治療剤。
【請求項９】
ＰＡＲ２のエンドソームシグナル伝達を阻害する化合物が、１つ以上の受容体のエンドサイトーシスを阻害する化合物および１つ以上のＰＡＲ２のエンドソームシグナル伝達を標的および阻害する化合物の組み合わせを含む、請求項１に記載の治療剤。
【手続補正書】
【提出日】令和2年5月14日(2020.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式で表される化合物、その立体異性体、Ｎ−オキシド及び／又は薬学的に許容される塩。
2019516735.tif 000001
【請求項２】
以下の式で表される請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド及び／又は薬学的に許容される塩。
2019516735.tif 000002
【請求項３】
以下の式で表される請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド又は薬学的に許容される塩。
2019516735.tif 000003
【請求項４】
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項５】
経口投与用の形態である請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
静脈内、鼻腔内、皮下及び／又は舌下投与用の形態である請求項４に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年5月18日(2020.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
2019516739.tif 000001
またはその任意の薬学的に許容される塩：
式中、
Ｒ１及びＲ２は、フルオロ、クロロ、ブロモ及びヨードからなる群から独立して選択され、ならびに
Ｒ３は、−ＯＨ及び−ＮＲ３ａＲ３ｂからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは水素及びＣ１〜６アルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ３ｂはＣ１〜６アルキルである。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が、クロロ及びブロモからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２の両方がブロモである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３が−ＯＨである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が−ＮＨＲ３ｂであり、Ｒ３ｂがＣ１〜６アルキルである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３ｂがメチルである、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２の両方がクロロである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３が−ＯＨである、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３が−ＮＨＲ３ｂであり、Ｒ３ｂがＣ１〜６アルキルである、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３ｂがメチルである、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
神経変性疾患の治療に使用するための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
前記神経変性疾患が脱髄疾患である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
前記神経変性疾患が、Ｘ連鎖性副腎白質ジストロフィーまたは多発性硬化症である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、及び１つ以上の薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
神経変性疾患の治療に使用するための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記神経変性疾患が脱髄疾患である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記神経変性疾患が、Ｘ連鎖性副腎白質ジストロフィーまたは多発性硬化症である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
対象における神経変性疾患を治療する方法も開示され、そのような方法には、開示された医薬組成物を対象に投与することによって神経変性疾患を治療することが含まれる。いくつかの態様において、神経変性疾患は、Ｘ連鎖性副腎白質ジストロフィーまたは多発性硬化症などの脱髄疾患として分類することができる。
[本発明1001]
式Ｉの化合物
2019516739.tif 000002
またはその任意の薬学的に許容される塩：
式中、
Ｒ1及びＲ2は、フルオロ、クロロ、ブロモ及びヨードからなる群から独立して選択され、ならびに
Ｒ3は、−ＯＨ及び−ＮＲ3ａＲ3ｂからなる群から独立して選択され、
Ｒ3ａは水素及びＣ1〜6アルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ3ｂはＣ1〜6アルキルである。
[本発明1002]
Ｒ1及びＲ2が、クロロ及びブロモからなる群から独立して選択される、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1003]
Ｒ1及びＲ2の両方がブロモである、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1004]
Ｒ3が−ＯＨである、本発明1003の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1005]
Ｒ3が−ＮＨＲ3ｂであり、Ｒ3ｂがＣ1〜6アルキルである、本発明1003の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1006]
Ｒ3ｂがメチルである、本発明1005の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1007]
Ｒ1及びＲ2の両方がクロロである、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1008]
Ｒ3が−ＯＨである、本発明1007の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1009]
Ｒ3が−ＮＨＲ3ｂであり、Ｒ3ｂがＣ1〜6アルキルである、本発明1007の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1010]
Ｒ3ｂがメチルである、本発明1015の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1011]
神経変性疾患の治療に使用するための、本発明1001〜1010のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1012]
前記神経変性疾患が脱髄疾患である、本発明1011の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1013]
前記神経変性疾患が、Ｘ連鎖性副腎白質ジストロフィーまたは多発性硬化症である、本発明1011の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1014]
本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩、及び1つ以上の薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
[本発明1015]
神経変性疾患の治療に使用するための、本発明1014の医薬組成物。
[本発明1016]
前記神経変性疾患が脱髄疾患である、本発明1015の医薬組成物。
[本発明1017]
前記神経変性疾患が、Ｘ連鎖性副腎白質ジストロフィーまたは多発性硬化症である、本発明1014の医薬組成物。
[本発明1018]
有効量の本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする対象に投与することで神経変性疾患を治療することを含む、神経変性疾患を治療する方法。
[本発明1019]
前記神経変性疾患が脱髄疾患である、本発明1018の方法。
[本発明1020]
前記神経変性疾患が、Ｘ連鎖性副腎白質ジストロフィーまたは多発性硬化症を含む、本発明1018の方法。
【手続補正書】
【提出日】令和2年4月17日(2020.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルブミン、又はその断片である血清担体タンパク質に特異的なＶＨ及びＶＬを含む結合ドメインであって、ＶＨ及びＶＬ配列が配列番号２及び６、２及び７、２及び８、２及び９、３及び６、３及び７、３及び８、３及び９、４及び６、４及び７、４及び８、４及び９、５及び６、５及び７、５及び８、並びに５及び９の組合せから選択される、上記結合ドメイン。
【請求項２】
血清担体タンパク質がヒト血清アルブミンである、請求項１に記載の結合ドメイン。
【請求項３】
アルブミンのドメインＩＩに結合する、請求項１又は請求項２に記載の結合ドメイン。
【請求項４】
ＶＬ及びＶＨ配列がそれぞれ配列番号９及び配列番号３である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の結合ドメイン。
【請求項５】
ＶＬ及びＶＨ配列がそれぞれ配列番号８及び配列番号４である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の結合ドメイン。
【請求項６】
ＶＬ及びＶＨ配列がそれぞれ配列番号９及び配列番号５である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の結合ドメイン。
【請求項７】
ＶＬ及びＶＨ配列がそれぞれ配列番号９及び配列番号４である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の結合ドメイン。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか一項に記載の結合ドメインを含む抗体分子。
【請求項９】
請求項１から７までのいずれか一項に記載の結合ドメイン又は請求項８に記載の抗体分子を含む医薬組成物。
【請求項１０】
治療で使用するための、請求項１から７までのいずれか一項に記載の結合ドメイン、請求項８に記載の抗体分子、又は請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
感染（ウイルス、細菌、真菌及び寄生虫）、感染に関連する内毒素性ショック、関節炎、例えば慢性関節リウマチ、喘息、例えば重度の喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、骨盤炎症性疾患、アルツハイマー病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、ペーロニー病、セリアック病、胆嚢疾患、毛巣病、腹膜炎、乾癬、脈管炎、術後癒着、脳卒中、Ｉ型糖尿病、ライム病、髄膜脳炎、自己免疫性ブドウ膜炎、中枢神経系及び末梢神経系の免疫媒介性炎症性障害、例えば多発性硬化症、狼瘡（例えば全身性エリテマトーデス）及びギラン・バレー症候群、アトピー性皮膚炎、自己免疫性肝炎、線維化性肺胞炎、グレーヴス病、ＩｇＡ腎症、特発性血小板減少性紫斑病、メニエール病、天疱瘡、原発性胆汁性肝硬変、サルコイドーシス、強皮症、ヴェーゲナー肉芽腫症、他の自己免疫疾患、膵臓炎、外傷（外科）、移植片対宿主疾患、移植片拒絶、虚血性疾患を含む心臓病、例えば心筋梗塞並びにアテローム性動脈硬化症、血管内凝固、骨吸収、骨粗鬆症、変形性関節症、歯周炎、低酸症、並びに、乳がん、肺がん、胃がん、卵巣がん、肝細胞がん、結腸がん、膵臓がん、食道がん、頭頚部がん、腎臓がん、特に腎細胞癌、前立腺がん、肝臓がん、メラノーマ、肉腫、骨髄腫、神経芽細胞腫、胎盤絨毛癌、子宮頸がん及び甲状腺がん、並びにその転移形態を含むがんからなる群から選択される治療で使用するための、請求項１から７までのいずれか一項に記載の結合ドメイン、請求項８に記載の抗体分子、又は請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
例えば、感染（ウイルス、細菌、真菌及び寄生虫）、感染に関連する内毒素性ショック、関節炎、例えば慢性関節リウマチ、喘息、例えば重度の喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、骨盤炎症性疾患、アルツハイマー病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、ペーロニー病、セリアック病、胆嚢疾患、毛巣病、腹膜炎、乾癬、脈管炎、術後癒着、脳卒中、Ｉ型糖尿病、ライム病、髄膜脳炎、自己免疫性ブドウ膜炎、中枢神経系及び末梢神経系の免疫媒介性炎症性障害、例えば多発性硬化症、狼瘡（例えば全身性エリテマトーデス）及びギラン・バレー症候群、アトピー性皮膚炎、自己免疫性肝炎、線維化性肺胞炎、グレーヴス病、ＩｇＡ腎症、特発性血小板減少性紫斑病、メニエール病、天疱瘡、原発性胆汁性肝硬変、サルコイドーシス、強皮症、ヴェーゲナー肉芽腫症、他の自己免疫疾患、膵臓炎、外傷（外科）、移植片対宿主疾患、移植片拒絶、虚血性疾患を含む心臓病、例えば心筋梗塞並びにアテローム性動脈硬化症、血管内凝固、骨吸収、骨粗鬆症、変形性関節症、歯周炎、低酸症、並びに、乳がん、肺がん、胃がん、卵巣がん、肝細胞がん、結腸がん、膵臓がん、食道がん、頭頚部がん、腎臓がん、特に腎細胞癌、前立腺がん、肝臓がん、メラノーマ、肉腫、骨髄腫、神経芽細胞腫、胎盤絨毛癌、子宮頸がん及び甲状腺がん、並びにその転移形態を含むがんからなる群から選択される治療のための医薬の製造における、請求項１から７までのいずれか一項に記載の結合ドメイン、請求項８に記載の抗体分子、又は請求項９に記載の医薬組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】令和2年3月19日(2020.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
水性懸濁液の形態のフルベストラントの筋肉内注射は使用に適していないことが以前報告された（ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａによる米国特許第６，７７４，１２２号）。それらの懸濁液は、固体粒子の形態のフルベストラントの存在のために、注射部位における広範で局所的な組織刺激ならびに不十分な放出プロファイルにつながった。さらに、フルベストラントの放出速度は、臨床的に意義がないと報告された。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  米国特許第６，７７４，１２２号明細書
（特許文献２）  国際公開第０３／００６０６４号
（特許文献３）  欧州特許出願公開第２４６０５３９号明細書
（特許文献４）  台湾特許出願公開第２０１０１６２２０号公報
（特許文献５）  国際公開第２０１５／０５１１９３号
（特許文献６）  国際公開第２０１５／０３３３０２号
【手続補正書】
【提出日】令和2年2月27日(2020.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【化１】
2019516790.tif 000001
［式中、Ｑは、ヘテロアリールであり、
Ｒ１は、ＲＸから独立して選択される、１つ、２つ、３つ又は４つの置換基などの少なくとも１つの置換基により置換されている複素環であり、
Ｒ２は、Ｃ３−１０シクロアルキルであり、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−１０シクロアルキルから選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−１０シクロアルキルから選択され、
Ｒ５は、水素及びハロゲンから独立して選択され、
ＲＸはそれぞれ独立して、無置換であるか、又はＲＹから独立して選択される、１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基などの少なくとも１つの置換基により置換されているヘテロシクリルから選択され、
ＲＹはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択され、
ｍは、０、１、２及び３から選択される。］
【請求項２】
Ｑがピリジニルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｑが、
【化２】
2019516790.tif 000002
である、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｒｘから独立して選択される少なくとも１つの置換基により独立して置換されているピペラジニル及びピペリジニルから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒｘがそれぞれ独立して、無置換であるか、又はＲＹから独立して選択される少なくとも１つの置換基により置換されている、ピペラジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＲＹがそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキルから選択される、請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＲＹがメチル及びエチルから選択される、請求項６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２がシクロペンチル及びシクロヘキシルから選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２がシクロペンチルである、請求項８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３及びＲ４が、独立して、水素又はＣ１−６アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３及びＲ４が、独立してメチルである、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ５が水素である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
７−シクロペンチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（（５−（４−（ピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド、
７−シクロペンチル−２−（（５−（４−（１−エチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド、
７−シクロペンチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（（５−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド、
７−シクロペンチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（（５−（４−（ピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド、
７−シクロペンチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（（５−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド、
７−シクロペンチル−２−（（５−（４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド、
７−シクロペンチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（（５−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド、
７−シクロペンチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（（５−（４−（４−（メチル−ｄ３）ピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド、
から選択される化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
サイクリン依存性キナーゼ４／６の阻害に応答する状態を処置する、改善する又は予防するための、請求項１４に記載の医薬組成物であって、
前記医薬組成物は、任意選択で第２の治療剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
細胞増殖性障害を処置するための、請求項１４に記載の医薬組成物。