【手続補正書】
【提出日】令和2年2月10日(2020.2.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019505529.tif 000001
で示される化合物、又はその塩
［式中：
Ｒ１は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＯＲａ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｒａ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＳＲａ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＲａＲｂ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＯＣＦ３、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＣＦ３、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＯ２、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒａ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＲａＳ（Ｏ）１−２Ｒｂ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲａＲｂ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）（５〜６−員ヘテロアリール）又は−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）フェニルであり、ここで、Ｒ１は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、オキソ、−ＣＦ３、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＯＲｃ及び−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＲｃＲｄからなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されており；
Ｒａは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）１−２Ｒｄ又は−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲｃＲｄであり、ここで、Ｒａの任意のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル及び３〜１０員のヘテロシクリルは、１つ以上の基Ｒｅで場合により置換されており；
Ｒｂは、独立して、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり、ここで、該アルキルは、独立して、ハロゲン及びオキソからなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されており；
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、水素、３〜６員のヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択され、ここで、Ｒｃ及びＲｄの任意の３〜６員のヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ３アルキルは、独立して、ハロゲン及びオキソからなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されているか；或いは、Ｒｃ及びＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、独立して、ハロゲン、オキソ、−ＣＦ３及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されている３〜６員のヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｅは、独立して、オキソ、ＯＲｆ、ＮＲｆＲｇ、ハロゲン、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ここで、Ｒｅの任意のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立して、ＯＲｆ、ＮＲｆＲｇ、ハロゲン、３〜１０員のヘテロシクリル、オキソ及びシアノからなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されており、ここで、Ｒｅの任意の３〜１０員のヘテロシクリル、及びＲｅのＣ３〜Ｃ６シクロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルキル上に置換されている任意の３〜１０員のヘテロシクリル基は、独立して、ハロゲン、オキソ、シアノ、−ＣＦ３、ＮＲｈＲｋ、３〜６員のヘテロシクリル、並びに、独立して、ハロゲン、オキソ、ＯＲｆ及びＮＲｈＲｋからなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されており；
Ｒｆ及びＲｇは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜６員のヘテロシクリル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｒｆ及びＲｇの任意のＣ１〜Ｃ６アルキル、３〜６員のヘテロシクリル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルは、１つ以上のＲｍにより場合により置換されており；
Ｒｈ及びＲｋは、それぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキル（独立して、ハロゲン、シアノ、３〜６員のヘテロシクリル及びオキソからなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されている）からなる群より選択されるか；或いは、Ｒｈ及びＲｋは、それらが結合している原子と一緒になって、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＣＦ３及びＣ１〜Ｃ３アルキル（独立して、ハロゲン及びオキソからなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されている）からなる群より選択される１つ以上の基により場合により置換されている３〜６員のヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｍは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシ及びＮＲｈＲｋからなる群より選択され、ここで、Ｒｍの任意のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルは、独立して、ハロゲン、オキソ、シアノ及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、フェニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル又は３〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ２は、１〜５個のＲｎにより場合により置換されており；
各Ｒｎは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、オキソ、ハロゲン、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＯＲｏ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＳＲｏ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＲｏＲｐ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＯＣＦ３、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＣＦ３、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＯ２、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｐ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｐ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒｏ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＲｏＳ（Ｏ）１−２Ｒｐ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲｏＲｐ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）（３〜６員ヘテロシクリル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）（３〜６員ヘテロシクリル）又は−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）フェニルであり、ここで、Ｒ５は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、オキソ、−ＣＦ３、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＯＲｒ又は−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＲｒＲｓにより場合により置換されているか；或いは、２つのＲｎは一緒になって、−Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｏ−を形成し；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、−ＮＨ２又は−ＯＲｔであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、−ＮＨ２又は−ＯＲｔであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、−ＮＨ２又は−ＯＲｔであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、−ＮＨ２又は−ＯＲｔであり；
Ｒｏは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（３〜６員ヘテロシクリル）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）又は−Ｃ（Ｏ）（３〜６員ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｓ、−ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒｒ、−ＮＲｒＳ（Ｏ）１−２Ｒｓ又は−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲｒＲｓであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、独立して、オキソ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＯＲｒ、ＮＲｒＲｓ又はハロゲンにより場合により置換されており；
Ｒｐは、独立して、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり、ここで、該アルキルは、独立して、ハロゲン又はオキソにより場合により置換されているか；
或いは、Ｒｏ及びＲｐは、それらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ又はＣ１〜Ｃ３アルキル（ハロゲンにより場合により置換されている）により場合により置換されている３〜６員のヘテロシクリルを形成し；
Ｒｒ及びＲｓは、独立して、水素又はハロゲン若しくはオキソにより場合により置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルであるか；或いは、Ｒｒ及びＲｓは、それらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ又はＣ１〜Ｃ３アルキル（ハロゲンにより場合により置換されている）により場合により置換されている３〜６員のヘテロシクリルを形成して；そして、
各Ｒｔは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又は−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）フェニルである］。
【請求項２】
Ｒ１が、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）ＮＲａＲｂである、請求項１記載の化合物、又はその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈ又は−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｒａである、請求項１記載の化合物、又はその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒａである、請求項１記載の化合物、又はその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、
【化２】
2019505529.tif 000002
2019505529.tif 000003
2019505529.tif 000004
2019505529.tif 000005
2019505529.tif 000006
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物、又はその塩。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、
【化３】
2019505529.tif 000007
である、請求項１記載の化合物、又はその塩。
【請求項７】
Ｒｅが、メチル、エチル、
【化４】
2019505529.tif 000008
2019505529.tif 000009
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物、又はその塩。
【請求項８】
Ｒｅが、
【化５】
2019505529.tif 000010
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物、又はその塩。
【請求項９】
Ｒ２が、１〜５個のＲｎにより場合により置換されているフェニルである、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物、又はその塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、１〜２個のＲｎにより場合により置換されているフェニルである、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物、又はその塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、
【化６】
2019505529.tif 000011
から選択される、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物、又はその塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、Ｈ、−ＮＨ２である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物、又はその塩。
【請求項１３】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物、又はその塩。
【請求項１４】
Ｒ５が、Ｈ、クロロ又はエチニルである、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物、又はその塩。
【請求項１５】
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨである、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物、又はその塩。
【請求項１６】
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がクロロである、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物、又はその塩。
【請求項１７】
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がエチニルである、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物、又はその塩。
【請求項１８】
以下
【化７】
2019505529.tif 000012
2019505529.tif 000013
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物、並びにその塩。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩と、薬学的に許容し得る担体、希釈剤又は賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
治療における、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物の使用に用いられる医薬組成物。
【請求項２１】
炎症性疾患の処置における、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物の使用に用いられる医薬組成物。
【請求項２２】
炎症性疾患を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩の使用。
【請求項２３】
炎症性疾患の処置において使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２４】
炎症性疾患が、喘息である、請求項２０若しくは２１記載の医薬組成物又は請求項２２若しくは２３記載の化合物若しくはその薬学的に許容し得る塩若しくは使用。
【請求項２５】
患者におけるヤヌスキナーゼ活性の阻害に応答性の疾患又は症状の予防、処置又は重症度の低減のため方法であって、治療上有効量の請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物を患者に投与することを含む、方法に用いられる医薬組成物。
【請求項２６】
疾患又は症状が、喘息である、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
ヤヌスキナーゼが、ＪＡＫ１である、請求項２５記載の医薬組成物。