【誤訳訂正書】
【提出日】令和1年12月27日(2019.12.27)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
anti−１−アミノ−３−18Ｆ−フルオロシクロブチル−１−カルボン酸（18Ｆ−ＦＡＣＢＣ）を含む陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）トレーサー組成物であって、前記組成物は、
溶解アルミニウム（Ａｌ）を５．０μｇ／ｍｌ以下しか含まず、
アセトニトリル（ＭｅＣＮ）を５０μｇ／ｍｌ以下しか含まず、
５０〜１００ｍＭのクエン酸緩衝液を含む、
ＰＥＴトレーサー組成物。
【請求項２】
当該組成物が溶解Ａｌを３．０μｇ／ｍｌ以下しか含まない、請求項１に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
【請求項３】
当該組成物が溶解Ａｌを１．５μｇ／ｍｌ以下しか含まない、請求項２に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
【請求項４】
９５％以上の合成終了時（ＥＯＳ）放射化学純度（ＲＣＰ）を有する、請求項１乃至請求項３のいずれか１項に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
【請求項５】
９８％以上のＥＯＳ  ＲＣＰを有する、請求項４に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
【請求項６】
９９％以上のＥＯＳ  ＲＣＰを有する、請求項５に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
【請求項７】
請求項１乃至請求項６のいずれか１項に記載のＰＥＴトレーサー組成物を調製する方法であって、当該方法が、
（ａ）反応容器内で18Ｆ−フッ化物源と以下の式Ｉの前駆体化合物とを反応させて、以下の式ＩＩの化合物を含む反応混合物を得る工程と、
【化１】
2017520550.tif 000001
（式中、
ＬＧは脱離基であり、
ＰＧ1はカルボキシ保護基であり、
ＰＧ2はアミン保護基である。）
【化２】
2017520550.tif 000002
（式中、ＰＧ1及びＰＧ2は式Ｉで定義した通りである。）
（ｂ）ＰＧ1及びＰＧ2の除去を実施して、18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物を得る工程と、
（ｃ）18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物を、親水性親油性バランス（ＨＬＢ）固相に通すことによって精製する工程と
を含み、精製工程が18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物をアルミナ固相に通すことを含まないことを特徴とする、方法。
【請求項８】
当該方法が、
（ａ）反応容器内で18Ｆ−フッ化物源と以下の式Ｉの前駆体化合物とを反応させて、以下の式ＩＩの化合物を含む反応混合物を得る工程であって、反応工程がアセトニトリル中で実施される工程と、
【化３】
2017520550.tif 000003
（式中、
ＬＧは脱離基であり、
ＰＧ1はカルボキシ保護基であり、
ＰＧ2はアミン保護基である。）
【化４】
2017520550.tif 000004
（式中、ＰＧ1及びＰＧ2は式Ｉで定義した通りである。）
（ｂ）式ＩＩの化合物を含む反応混合物を反応容器の外に移し、ＰＧ1の除去を実施して、以下の式ＩＩＩの化合物を含む反応混合物を得る工程と、
【化５】
2017520550.tif 000005
（式中、ＰＧ2は式Ｉで定義した通りである。）
（ｃ）ＰＧ1の除去の実施と同時に反応容器に熱を加える工程と、
（ｄ）式ＩＩＩの化合物を含む反応混合物を反応容器に戻し、ＰＧ2の除去を実施して、18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物を得る工程と、
（ｅ）18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物を、親水性親油性バランス（ＨＬＢ）固相に通すことによって精製する工程と
を含み、精製工程が18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物をアルミナ固相に通すことを含まないことを特徴とする、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
ＬＧが、直鎖状又は分枝鎖状Ｃ1-10ハロアルキルスルホン酸置換基、直鎖状又は分枝鎖状Ｃ1-10アルキルスルホン酸置換基、フルオロスルホン酸置換基、又は芳香族スルホン酸置換基である、請求項７又は請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
ＬＧが、メタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、ニトロベンゼンスルホン酸、ベンゼ
ンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、フルオロスルホン酸、及びパーフルオロ
アルキルスルホン酸である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
ＬＧが、トリフルオロメタンスルホン酸である、請求項７又は請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
ＰＧ1が、直鎖状又は分枝鎖状Ｃ1-10アルキル鎖又はアリール置換基である、請求項７乃至請求項１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
ＰＧ1がメチル、エチル、ｔ−ブチル又はフェニルである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
ＰＧ1がメチル又はエチルである、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
ＰＧ1がエチルである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
ＰＧ2が、カルバメート置換基、アミド置換基、イミド置換基又はアミン置換基である、請求項７乃至請求項１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
ＰＧ2が、ｔ−ブトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、フタルイミド又はＮ−ベンジリデンアミンである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
ＰＧ2がｔ−ブトキシカルボニルである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
請求項７に記載の工程（ｃ）又は請求項８に記載の（ｅ）で得た精製反応混合物にクエン酸緩衝液を配合する工程をさらに含む、請求項７乃至請求項１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
自動化されている、請求項７乃至請求項１９のいずれか１項に記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
一態様では、本発明は、溶解アルミニウム（Ａｌ）を５．０μｇ／ｍｌ以下しか含まないことを特徴とする、anti−１−アミノ−３−18Ｆ−フルオロシクロブチル−１−カルボン酸（18Ｆ−ＦＡＣＢＣ）を含む陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）トレーサー組成物に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
一態様では、本発明は、anti−１−アミノ−３−18Ｆ−フルオロシクロブチル−１−カルボン酸（18Ｆ−ＦＡＣＢＣ）を含む陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）トレーサー組成物であって、溶解アルミニウム（Ａｌ）を５．０μｇ／ｍｌ以下及びアセトニトリル（ＭｅＣＮ）を５０μｇ／ｍｌ以下しか含まないことを特徴とする組成物に関する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７９】
【表２】
2017520550.tif 000006
本発明は以下の態様を含む。
＜１＞
anti−１−アミノ−３−18Ｆ−フルオロシクロブチル−１−カルボン酸（18Ｆ−ＦＡＣＢ
Ｃ）を含む陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）トレーサー組成物であって、溶解アルミニウム
（Ａｌ）を５．０μｇ／ｍｌ以下しか含まないことを特徴とする組成物。
＜２＞
当該組成物がアセトニトリル（ＭｅＣＮ）を５０μｇ／ｍｌ以下しか含まない、＜１＞に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
＜３＞
当該組成物が溶解Ａｌを３．０μｇ／ｍｌ以下しか含まない、＜１＞又は＜２＞に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
＜４＞
当該組成物が溶解Ａｌを１．５μｇ／ｍｌ以下しか含まない、＜３＞に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
＜５＞
９５％以上の合成終了時（ＥＯＳ）放射化学純度（ＲＣＰ）を有する、＜１＞乃至＜４＞のいずれかに記載のＰＥＴトレーサー組成物。
＜６＞
９８％以上のＥＯＳ  ＲＣＰを有する、＜５＞に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
＜７＞
９９％以上のＥＯＳ  ＲＣＰを有する、＜６＞に記載のＰＥＴトレーサー組成物。
＜８＞
５０〜１００ｍＭのクエン酸緩衝液を含む、＜１＞乃至＜７＞のいずれかに記載のＰＥＴトレーサー組成物。
＜９＞
ＰＥＴトレーサー組成物を調製する方法であって、当該方法が、
（ａ）反応容器内で18Ｆ−フッ化物源と以下の式Ｉの前駆体化合物とを反応させて、以下の式ＩＩの化合物を含む反応混合物を得る工程と、
【化１】
2017520550.tif 000007
（式中、
ＬＧは脱離基であり、
ＰＧ1はカルボキシ保護基であり、
ＰＧ2はアミン保護基である。）
【化２】
2017520550.tif 000008
（式中、ＰＧ1及びＰＧ2は式Ｉで定義した通りである。）
（ｂ）ＰＧ1及びＰＧ2の除去を実施して、18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物を得る工程と、
（ｃ）18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物を、親水性親油性バランス（ＨＬＢ）固相に通すことによって精製する工程と
を含み、精製工程が18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物をアルミナ固相に通すことを含まないことを特徴とする、方法。
＜１０＞
当該方法が、
（ａ）反応容器内で18Ｆ−フッ化物源と以下の式Ｉの前駆体化合物とを反応させて、以下の式ＩＩの化合物を含む反応混合物を得る工程であって、反応工程がアセトニトリル中で実施される工程と、
【化３】
2017520550.tif 000009
（式中、
ＬＧは脱離基であり、
ＰＧ1はカルボキシ保護基であり、
ＰＧ2はアミン保護基である。）
【化４】
2017520550.tif 000010
（式中、ＰＧ1及びＰＧ2は式Ｉで定義した通りである。）
（ｂ）式ＩＩの化合物を含む反応混合物を反応容器の外に移し、ＰＧ1の除去を実施して、以下の式ＩＩＩの化合物を含む反応混合物を得る工程と、
【化５】
2017520550.tif 000011
（式中、ＰＧ2は式Ｉで定義した通りである。）
（ｃ）ＰＧ1の除去の実施と同時に反応容器に熱を加える工程と、
（ｄ）式ＩＩＩの化合物を含む反応混合物を反応容器に戻し、ＰＧ2の除去を実施して、18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物を得る工程と、
（ｅ）18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物を、親水性親油性バランス（ＨＬＢ）固相に通すことによって精製する工程と
を含み、精製工程が18Ｆ−ＦＡＣＢＣを含む反応混合物をアルミナ固相に通すことを含まないことを特徴とする、＜９＞に記載の方法。
＜１１＞
ＬＧが、直鎖状又は分枝鎖状Ｃ1-10ハロアルキルスルホン酸置換基、直鎖状又は分枝鎖状Ｃ1-10アルキルスルホン酸置換基、フルオロスルホン酸置換基、又は芳香族スルホン酸置換基である、＜９＞又は＜１０＞に記載の方法。
＜１２＞
ＬＧが、メタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、ニトロベンゼンスルホン酸、ベンゼ
ンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、フルオロスルホン酸、及びパーフルオロ
アルキルスルホン酸である、＜１１＞に記載の方法。
＜１３＞
ＬＧが、トリフルオロメタンスルホン酸である、＜９＞又は＜１０＞に記載の方法。
＜１４＞
ＰＧ1が、直鎖状又は分枝鎖状Ｃ1-10アルキル鎖又はアリール置換基である、＜９＞乃至＜１３＞のいずれかに記載の方法。
＜１５＞
ＰＧ1がメチル、エチル、ｔ−ブチル又はフェニルである、＜１４＞に記載の方法。
＜１６＞
ＰＧ1がメチル又はエチルである、＜１５＞に記載の方法。
＜１７＞
ＰＧ1がエチルである、＜１６＞に記載の方法。
＜１８＞
ＰＧ2が、カルバメート置換基、アミド置換基、イミド置換基又はアミン置換基である、＜９＞乃至＜１７＞のいずれかに記載の方法。
＜１９＞
ＰＧ2が、ｔ−ブトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、フタルイミド又はＮ−ベンジリデンアミンである、＜１８＞に記載の方法。
＜２０＞
ＰＧ2がｔ−ブトキシカルボニルである、＜１９＞に記載の方法。
＜２１＞
＜９＞に記載の工程（ｃ）又は＜１０＞に記載の（ｅ）で得た精製反応混合物にクエン酸緩衝液を配合する工程をさらに含む、＜９＞乃至＜２０＞のいずれかに記載の方法。
＜２２＞
自動化されている、＜９＞乃至＜２１＞のいずれかに記載の方法。
＜２３＞
anti−１−アミノ−３−18Ｆ−フルオロシクロブチル−１−カルボン酸（18Ｆ−ＦＡＣＢＣ）を含む陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）トレーサー組成物であって、ＰＥＴトレーサーが＜９＞乃至＜２２＞のいずれかに記載の方法で調製され、当該組成物が、溶解アルミニウム（Ａｌ）を５．０μｇ／ｍｌ以下しか含まないことを特徴とする、組成物。
＜２４＞
溶解アルミニウム（Ａｌ）を５．０μｇ／ｍｌ以下及びアセトニトリル（ＭｅＣＮ）を５０μｇ／ｍｌ以下しか含まないことを特徴とする、請求項２３に記載の陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）トレーサー組成物。