【誤訳訂正書】
【提出日】令和2年9月7日(2020.9.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019529413.tif 000001
I
の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
（式中、
ＨＥＴは
【化２】
2019529413.tif 000002
から選択され；
ＸはＮであり、かつＹはＣＨであり；または
ＸはＣＨであり、かつＹはＮであり；
Ｒ1は水素またはＦであり；
Ｒ2はＣ1-3アルキル、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ5、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル
（ｄ）−Ｏ−Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、フッ素、オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、Ｃ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ5、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、アリール、−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ1-6アルキル、
（ｇ）１〜３個の−ＯＨ、１〜３個のフッ素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、-ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ5、Ｃ3-6シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ3-6ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｈ）−ＣＯ2Ｒ5、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ5
（ｌ）−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ハロゲン、−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、および−Ｃ1-6アルキル−ハロゲンから選択される１〜３個の基で置換されていてもよい、Ｎ、ＳまたはＯを含む４〜１０員単環式、二環式またはスピロ環式ヘテロシクリル基、
（ｍ）アリール、
（ｎ）−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｏ）ハロゲン
から選択され；
Ｒ5およびＲ6はそれぞれ独立して−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-6アルキル−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成し；
ｎは０、１、または２である）
【請求項２】
ＨＥＴが
【化３】
2019529413.tif 000003
であり；
ＸがＮであり、かつＹがＣＨであり；
Ｒ1が水素またはＦであり；
Ｒ2がＣ1-3アルキル、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれ独立して、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ5、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル
（ｄ）−Ｏ−Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、フッ素、オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、Ｃ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ5、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、アリール、−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ1-6アルキル、
（ｇ）１〜３個の−ＯＨ、１〜３個のフッ素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、-ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ5、Ｃ3-6シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ3-6ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｈ）−ＣＯ2Ｒ5、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ5
（ｌ）Ｎ、ＳまたはＯを含む４〜１０員単環式、二環式またはスピロ環式ヘテロシクリル基、
（ｍ）アリール、
（ｎ）−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｏ）ハロゲン
から選択され；
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ独立して−Ｈ、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成し；
ｎが１、または２である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＨＥＴが
【化４】
2019529413.tif 000004
であり；
ＸがＮであり、かつＹがＣＨであり；
Ｒ1が、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ2が、メチルおよびＣｌから選択され；
Ｒ3が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ5、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル
（ｄ）−Ｏ−Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、フッ素、オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、Ｃ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ5、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、アリール、−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ1-6アルキル、
（ｇ）１〜３個の−ＯＨ、１〜３個のフッ素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、-ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ5、Ｃ3-6シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ3-6ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｈ）−ＣＯ2Ｒ5、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ5
（ｌ）Ｎ、ＳまたはＯを含む４〜１０員単環式、二環式またはスピロ環式ヘテロシクリル基、
（ｍ）アリール、
（ｎ）−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｏ）ハロゲン
から選択され；
Ｒ4がＨであり；
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ独立して−Ｈ、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成し；
ｎが２である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＨＥＴが
【化５】
2019529413.tif 000005
であり；
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ独立して−Ｈ、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成する、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＨＥＴが、
【化６】
2019529413.tif 000006
から選択され；
ＸがＮであり、かつＹがＣＨであり；
Ｒ1が、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ2が、メチルおよびＣｌから選択される、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＨＥＴが
【化７】
2019529413.tif 000007
であり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＮであり；
Ｒ1が、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ2が、メチルおよびＣｌから選択され；
Ｒ3が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ5、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル
（ｄ）−Ｏ−Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、フッ素、オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、Ｃ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ5、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、アリール、−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ1-6アルキル、
（ｇ）１〜３個の−ＯＨ、１〜３個のフッ素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、-ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ5、Ｃ3-6シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ3-6ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｈ）−ＣＯ2Ｒ5、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ5
（ｌ）Ｎ、ＳまたはＯを含む４〜１０員単環式、二環式またはスピロ環式ヘテロシクリル基、
（ｍ）アリール、
（ｎ）−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｏ）ハロゲン
から選択され；
Ｒ4がＨであり；
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ独立して−Ｈ、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成し；
ｎが２である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＨＥＴが
【化８】
2019529413.tif 000008
であり；
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ独立して−Ｈ、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成する、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＨＥＴが、
【化９】
2019529413.tif 000009
から選択され；
ＸがＮであり、かつＹがＣＨであり；
Ｒ1がＦであり；
Ｒ2がメチルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ＨＥＴが
【化１０】
2019529413.tif 000010
であり；
ＸがＮであり；
ＹがＣＨであり；
Ｒ1が、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ2が、メチルおよびＣｌから選択され；
Ｒ3が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ5、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル
（ｄ）−Ｏ−Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、フッ素、オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、Ｃ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ5、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、アリール、−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ1-6アルキル、
（ｇ）１〜３個の−ＯＨ、１〜３個のフッ素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、-ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ5、Ｃ3-6シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ3-6ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｈ）−ＣＯ2Ｒ5、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ5
（ｌ）Ｎ、ＳまたはＯを含む４〜１０員単環式、二環式またはスピロ環式ヘテロシクリル基、
（ｍ）アリール、
（ｎ）−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｏ）ハロゲン
から選択され；
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ独立して−Ｈ、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成し；
ｎが２である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ＨＥＴが
【化１１】
2019529413.tif 000011
であり；
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ独立して−Ｈ、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成する、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ＨＥＴが
【化１２】
2019529413.tif 000012
であり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＮであり；
Ｒ1が、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ2が、メチルおよびＣｌから選択され；
Ｒ3が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ5、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル
（ｄ）−Ｏ−Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、フッ素、オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、Ｃ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ5、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、アリール、−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ1-6アルキル、
（ｇ）１〜３個の−ＯＨ、１〜３個のフッ素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、-ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ5、Ｃ3-6シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ3-6ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、で置換されていてもよい、Ｃ3-6シクロアルキル、
（ｈ）−ＣＯ2Ｒ5、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）n−Ｒ5
（ｌ）Ｎ、ＳまたはＯを含む４〜１０員単環式、二環式またはスピロ環式ヘテロシクリル基、
（ｍ）アリール、
（ｎ）−Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、
（ｏ）ハロゲン
から選択され；
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ独立して−Ｈ、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成し；
ｎが２である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
ＨＥＴが
【化１３】
2019529413.tif 000013
であり；
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ独立して−Ｈ、４〜６員ヘテロシクリル（式中、複素環は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ハロゲン、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクリル−ＯＨ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ヘテロシクリル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｃ3-6シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく）、アシル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3-6シクロアルキル；−（Ｃ1−Ｃ3）−ＯＨで一置換または二置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1−Ｃ3−アルキル、および−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、または−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）2で置換されていてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；または
Ｒ5およびＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよい５〜６員の複素環を形成する、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ＨＥＴが、
【化１４】
2019529413.tif 000014
から選択され；
ＸがＮであり、かつＹがＣＨであり；
Ｒ1がＦであり；
Ｒ2がメチルである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ＨＥＴが
【化１５】
2019529413.tif 000015
から選択される、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
【化１６】
2019529413.tif 000016
2019529413.tif 000017
2019529413.tif 000018
2019529413.tif 000019
2019529413.tif 000020
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2019529413.tif 000023
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2019529413.tif 000034
2019529413.tif 000035
2019529413.tif 000036
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む、自己免疫疾患またはアレルギー性疾患治療用医薬組成物。
【請求項１９】
前記自己免疫疾患またはアレルギー性疾患が、関節リウマチ、乾癬、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、強皮症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アレルギー性鼻炎、アレルギー性湿疹、多発性硬化症、若年性関節リウマチ、若年性特発性関節炎、１型糖尿病、炎症性腸疾患、移植片対宿主病、乾癬性関節炎、反応性関節炎、強直性脊椎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎および非Ｘ線脊椎関節症から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。