【手続補正書】
【提出日】令和2年2月25日(2020.2.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１１８】
2019507176.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、
ｉ）  Ｃ１−６−アルキル、
ii）  Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６で置換されているＣ３−８−シクロアルキル、
iii）  ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
iv）  Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６で置換されているヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、
ｖ）  Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６で置換されているアリール−Ｃ１−６−アルキル、並びに
vi）  Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６で置換されているヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ２３は、独立して、
ｉ）  Ｈ、
ii）  Ｃ１−６−アルキル、及び
iii）  Ｃ３−８−シクロアルキル
から選択され；
Ｒ５は、
ｉ）  Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４で置換されているアリール、
ii）  Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４で置換されているアリール−Ｃ１−６−アルキル、
iii）  Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４で置換されているヘテロアリール、並びに
iv）  Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４で置換されているヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され；
Ｒ８は、
ｉ）  Ｈ、
ii）  ヒドロキシ、
iii）  窒素原子において、Ｈ、Ｃ１−６−アルキルカルボニル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−６−アルキル、アリールカルボニル、及びヘテロアリールカルボニルから選択される１又は２個の置換基によって置換されているアミノ−Ｃ１−６−アルキルであって、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルが、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているアミノ−Ｃ１−６−アルキル、
iv）  窒素原子において、Ｈ、Ｃ１−６−アルキルカルボニル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−６−アルキル、アリールカルボニル、及びヘテロアリールカルボニルから選択される１又は２個の置換基によって置換されているアミノカルボニルであって、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルが、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているアミノカルボニル、
ｖ）  窒素原子において、Ｈ、Ｃ１−６−アルキルカルボニル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−６−アルキル、アリールカルボニル、及びヘテロアリールカルボニルから選択される１又は２個の置換基によって置換されているアミノカルボニル−Ｃ１−６−アルキルであって、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルが、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているアミノカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、
vi）  カルボキシ、
vii）  カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、
viii）  Ｃ１−６−アルコキシ、
ix）  Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
ｘ）  Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
xi）  Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、
xii）  Ｃ３−８−シクロアルキル、
xiii）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているアリール、
xiv）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているアリール−Ｃ１−６−アルキル、
xv）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているアリール−Ｃ１−６−アルコキシ、
xvi）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているヘテロアリール、
xvii）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
xviii）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているヘテロアリール−Ｃ１−６−アルコキシ、
xix）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているヘテロシクロアルキル、
xx）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、並びに
xxi）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ
から選択され；
Ｒ１１は、
ｉ）  窒素原子において、Ｒ２１及びＲ２２によって置換されているアミノ−Ｃ１−６−アルキル、
ii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているＣ３−８−シクロアルキル、
iii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているＣ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、
iv）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているＣ３−８−シクロアルキル（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
ｖ）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリール、
vi）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリール−Ｃ１−６−アルキル、
vii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリール−Ｃ３−８−シクロアルキル、
viii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリール−ヘテロシクロアルキル、
ix）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリール（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
ｘ）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリール（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、
xi）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリール（ハロ）−ヘテロシクロアルキル、
xii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリールオキシ−Ｃ１−６−アルキル、
xiii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリールオキシ−Ｃ３−８−シクロアルキル、
xiv）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリールオキシ−ヘテロシクロアルキル、
xv）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリールオキシ（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、
xvi）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているアリールオキシ（ハロ）−ヘテロシクロアルキル、
xvii）  アリールオキシ（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
xviii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロシクロアルキル、
xix）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、
xx）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロシクロアルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、
xxi）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロシクロアルキル（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、
xxii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロシクロアルキル（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
xxiii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリール、
xxiv）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
xxv）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリール−Ｃ３−８−シクロアルキル、
xxvi）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリール（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、
xxvii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリール（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
xxviii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリールオキシ−Ｃ１−６−アルキル、
xxix）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリールオキシ−Ｃ３−８−シクロアルキル、
xxx）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリールオキシ（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、並びに
xxxi）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリールオキシ（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル
から選択され；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６は、独立して、
ｉ）  Ｈ、
ii）  シアノ、
iii）  ハロゲン、
iv）  オキソ、
ｖ）  Ｃ１−６−アルキル、
vi）  窒素原子において、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、及びヘテロアリールカルボニルから独立して選択される２個の置換基によって置換されているアミノ、
vii）  窒素原子において、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、及びヘテロアリールカルボニルから独立して選択される２個の置換基によって置換されているアミノＣ１−６−アルキル、
viii）  Ｃ１−６−アルキル、
ix）  ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
ｘ）  Ｃ３−８−シクロアルキル、
xi）  Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、
xii）  カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、
xiii）  Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルキル、
xiv）  カルボキシ−Ｃ１−６−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルキル、
xv）  Ｃ１−６−アルコキシ、
xvi）  ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
xvii）  Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルコキシ、
xviii）  カルボキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、
xix）  Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ、
xx）  カルボキシ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ；
xxi）  ヘテロシクロアルキル
から選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、独立して、
ｉ）  Ｈ、
ii）  Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
iii）  カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、
iv）  アリールカルボニル、及び
ｖ）  ヘテロアリールカルボニル
から選択される）
又は薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ハロ−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ２が、
ｉ）  Ｃ１−６−アルキル、及び
ii）  Ｃ３−８−シクロアルキル
から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ２３が、Ｈであり；
Ｒ５が、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４で置換されているフェニルであり；
Ｒ８が、
ｉ）  Ｈ、
ii）  ヒドロキシ、
iii）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているフェニル
から選択され；
Ｒ１１が、
ｉ）  窒素原子において、Ｒ２１及びＲ２２によって置換されているアミノ−Ｃ１−６−アルキル、
ii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル、
iii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル−Ｃ１−６−アルキル、
iv）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｖ）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
vi）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリールであって、ピラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びチオフェニルから選択されるヘテロアリール
から選択され、
Ｒ１２が、
ｉ）  Ｈ、及び
ii）  Ｃ１−６−アルコキシ
から選択され；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７、及びＲ２０が、Ｈであり；
Ｒ１５が、
ｉ）  Ｃ１−６−アルキル、
ii）  シアノ、
iii）  ハロゲン、及び
iv）  カルボキシ−Ｃ１−６−アルコキシ
から選択され；
Ｒ１６が、
ｉ）  Ｈ、及び
ii）  ハロゲン
から選択され；
Ｒ１８が、
ｉ）  Ｈ、
ii）  ハロゲン、
iii）  ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
iv）  シアノ、
ｖ）  窒素原子において、２個のＣ１−６−アルキルによって置換されているアミノ、
vi）  Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルコキシ、
vii）  カルボキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、及び
viii）  モルホリニル
から選択され；
Ｒ１９が、
ｉ）  Ｈ、及び
ii）  ハロゲン
から選択され；
Ｒ２１が、ピリジニルカルボニルであり；
Ｒ２２が、Ｈである；
請求項１記載の化合物又は薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒ１がハロ−Ｃ１−６−アルキルである、請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がトリフルオロエチルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＣ１−６−アルキルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がイソプロピルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ２３がＨである、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４で置換されているフェニルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、１個のＣ１−６−アルコキシで置換されているフェニルである、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８が、
ｉ）  Ｈ、
ii）  ヒドロキシ、並びに
iii）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているフェニル
から選択される、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が、
ｉ）  ヒドロキシ、並びに
ii）  Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているフェニル
から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８が、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているフェニルである、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１１が、
ｉ）  窒素原子において、Ｒ２１及びＲ２２によって置換されているアミノ−Ｃ１−６−アルキル、
ii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル、
iii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル−Ｃ１−６−アルキル、
iv）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｖ）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
vi）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリールであって、ピラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びチオフェニルから選択されるヘテロアリール、
から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１が、
ｉ）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル、
ii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル−Ｃ１−６−アルキル、
iii）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニル（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
iv）  Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているヘテロアリールであって、ピリジニル及びチオフェニルから選択されるヘテロアリール
から選択される、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１１が、Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニルである、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２が、
ｉ）  Ｈ、及び
ii）  Ｃ１−６−アルコキシ
から選択される、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１２がＣ１−６−アルコキシである、請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７、及びＲ２０がＨである、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１５が、
ｉ）  Ｃ１−６−アルキル、
ii）  シアノ、
iii）  ハロゲン、及び
iv）  カルボキシ−Ｃ１−６−アルコキシ
から選択される、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１５が、
ｉ）  シアノ、及び
ii）  ハロゲン
から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１５がハロゲンである、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１６が、
ｉ）  Ｈ、及び
ii）  ハロゲン
から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１６がＨである、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１８が、
ｉ）  Ｈ、
ii）  ハロゲン、
iii）  ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
iv）  シアノ、
ｖ）  窒素原子において、２個のＣ１−６−アルキルによって置換されているアミノ、
vi）  Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルコキシ、
vii）  カルボキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、及び
viii）  モルホリニル
から選択される、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１８が、
ｉ）  Ｈ、
ii）  シアノ、及び
iii）  ハロゲン
から選択される、請求項１〜２４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１８がハロゲンである、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１９が、
ｉ）  Ｈ、及び
ii）  ハロゲン
から選択される、請求項１〜２６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１９がＨである、請求項１〜２７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２１がピリジニルカルボニルである、請求項１〜２８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２２がＨである、請求項１〜２９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、ハロ−Ｃ１−６−アルキルであり
Ｒ２が、Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ２３が、Ｈであり；
Ｒ５が、１個のＣ１−６−アルコキシで置換されているフェニルであり；
Ｒ８が、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７で置換されているフェニルであり；
Ｒ１１が、Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０で置換されているフェニルであり；
Ｒ１５が、
ｉ）  シアノ、及び
ii）  ハロゲン
から選択され；
Ｒ１６が、
ｉ）  Ｈ、及び
ii）  ハロゲン
から選択され；
Ｒ１７及びＲ２０が、Ｈであり；
Ｒ１８が、
ｉ）  Ｈ、
ii）  シアノ、及び
iii）  ハロゲン
から選択され;
Ｒ１９が、
ｉ）  Ｈ、及び
ii）  ハロゲン
から選択される、請求項１〜３０のいずれか一項記載の化合物又は薬学的に許容し得る塩。
【請求項３２】
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−５−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−３−（３−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−５−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−（３−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
’’Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−５−モルホリン−４−イルピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−５−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−［［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］アミノ］−２−オキソエチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−［［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］アミノ］−２−オキソエチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ，３Ｒ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−ヒドロキシ−１−オキソブタン−２−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−３−シアノベンズアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
tert−ブチル２−［４−［［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］カルバモイル］フェノキシ］アセタート；
２−［４−［［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］カルバモイル］フェノキシ］酢酸；
２−［４−［（２Ｓ）−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］−３−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−オキソプロピル］フェノキシ］酢酸；
２−［４−［（２Ｓ）−２−［（３−クロロベンゾイル）アミノ］−３−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−オキソプロピル］フェノキシ］酢酸；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］プロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−２−［［２−（３−クロロフェニル）アセチル］アミノ］プロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］−３−（３−フルオロフェニル）プロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（１Ｓ）−１−シクロブチル−３，３−ジフルオロ−２，４−ジオキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ブチル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（４−クロロ−３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（１Ｓ）−１−シクロブチル−３，３−ジフルオロ−２，４−ジオキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ブチル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（１Ｓ）−１−シクロブチル−３，３−ジフルオロ−２，４−ジオキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ブチル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］プロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−３−フルオロベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−１−フェニルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
３−シアノ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］−３−（３−シアノフェニル）プロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
３−シアノ−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（１Ｓ）−１−シクロプロピル−３，３−ジフルオロ−２，４−ジオキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ブチル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（１Ｓ）−１−シクロプロピル−３，３−ジフルオロ−２，４−ジオキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ブチル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］−３−ヒドロキシプロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
から選択される請求項１〜３１のいずれか一項記載の化合物及びこれらの薬学的に許容し得る塩。
【請求項３３】
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−３−シアノベンズアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−２−［［２−（３−クロロフェニル）アセチル］アミノ］プロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（４−クロロ−３−シアノフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−３−フルオロベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］ベンズアミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］−３−ヒドロキシプロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
から選択される請求項１〜３２のいずれか一項記載の化合物及びこれらの薬学的に許容し得る塩。
【請求項３４】
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２，２−ジフルオロ−２−（３−フルオロフェニル）アセチル］アミノ］−３−ヒドロキシプロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
tert−ブチルＮ−［［４−［（２Ｓ）−２−［（３−クロロベンゾイル）アミノ］−３−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−オキソプロピル］フェニル］メチル］カルバマート；
tert−ブチルＮ−［［４−［（２Ｓ）−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］−３−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−オキソプロピル］フェニル］メチル］カルバマート；
Ｎ−［（２Ｓ）−３−［４−（アミノメチル）フェニル］−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］−３−クロロベンズアミドトリフルオロ酢酸；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−３−［４−（アミノメチル）フェニル］−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］プロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド，トリフルオロ酢酸；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２，２−ジフルオロ−２−（３−フルオロフェニル）アセチル］アミノ］−３−メトキシプロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２−（３，４−ジクロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］−３−メトキシプロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２−（２，５−ジクロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］−３−メトキシプロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（４Ｓ）−４−［［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［２−（３−クロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセチル］アミノ］−３−メトキシプロパノイル］アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ］−Ｎ−［２−（１，１−ジオキソ−１，４−チアジナン−４−イル）エチル］−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソヘキサンアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−１−［［（１Ｓ）−２−［［（３Ｓ）−６−［２−（１，１−ジオキソ−１，４−チアジナン−４−イル）エチルアミノ］−５，５−ジフルオロ−２−メチル−４，６−ジオキソヘキサン−３−イル］アミノ］−１−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］アミノ］−３−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル］−１−（トリフルオロメチル）シクロペンタン−１−カルボキサミド；
から選択される請求項１〜３１のいずれか一項記載の化合物及びこれらの薬学的に許容し得る塩。
【請求項３５】
請求項１〜３４のいずれか一項記載の化合物を調製するプロセスであって、
ｉ）  式（III）の化合物を式（IV）の化合物と反応させ、
【化１１９】
2019507176.tif 000002
次いで、
ii）酸化条件において式（II）の化合物を反応させることを含むプロセス
【化１２０】
2019507176.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ２３は、請求項１〜２８のいずれかに定義された通りである）。
【請求項３６】
治療活性物質として用いるための、請求項１〜３４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１〜３４のいずれか一項記載の化合物と、治療上不活性である担体とを含む医薬組成物。
【請求項３８】
滲出型又は萎縮型の加齢性黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、及びポリープ状脈絡膜血管症を治療又は予防するための、請求項１〜３４のいずれか一項記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項３９】
滲出型又は萎縮型の加齢性黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、及びポリープ状脈絡膜血管症を治療又は予防するための、請求項１〜３４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４０】
滲出型又は萎縮型の加齢性黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、及びポリープ状脈絡膜血管症を治療又は予防するための医薬を調製するための、請求項１〜３４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項４１】
腎病態からなる群から選択される腎病態、肝病態、炎症性病態、滲出型又は萎縮型の加齢性黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、及びポリープ状脈絡膜血管症の病態を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項１〜３４のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法に用いられる医薬組成物。