【手続補正書】
【提出日】令和2年3月6日(2020.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有する式（Ｉ）
【化１】
2019509288.tif 000001
（式中、Ｂ１が、
任意に置換された
【化２】
2019509288.tif 000002
任意に置換された
【化３】
2019509288.tif 000003
任意に置換された
【化４】
2019509288.tif 000004
任意に置換された
【化５】
2019509288.tif 000005
任意に置換された
【化６】
2019509288.tif 000006
任意に置換された
【化７】
2019509288.tif 000007
任意に置換された
【化８】
2019509288.tif 000008
任意に置換された
【化９】
2019509288.tif 000009
任意に置換された
【化１０】
2019509288.tif 000010
任意に置換された
【化１１】
2019509288.tif 000011
任意に置換された
【化１２】
2019509288.tif 000012
からなる群より選択され、
Ｒ１及びＲ２が、各々独立して、Ｏ−、−ＯＨ、任意に置換された−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ２〜２４アルケニル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ２〜２４アルキニル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルキル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルケニル、任意に置換された−Ｏ−アリール、任意に置換された−Ｏ−ヘテロアリール、任意に置換された−Ｏ−アリール（Ｃ１〜６アルキル）、任意に置換された＊−Ｏ−（ＣＲ４Ｒ５）ｐ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキル、任意に置換された＊−Ｏ−（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルケニル、
【化１３】
2019509288.tif 000013
任意に置換されたＮ−結合型アミノ酸、及び任意に置換されたＮ−結合型アミノ酸エステル誘導体からなる群から選択されるか、又は
Ｒ１が、
【化１４】
2019509288.tif 000014
であり、かつＲ２が、Ｏ−若しくはＯＨであるか、又は
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、任意に置換された
【化１５】
2019509288.tif 000015
及び任意に置換された
【化１６】
2019509288.tif 000016
からなる群から選択される部位を形成し、リン及び前記部位が、６員〜１０員環系を形成し、
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、非置換Ｃ１〜４アルキル、非置換Ｃ３〜６シクロアルキル、シアノ、ハロゲン（Ｃ１〜４アルキル）、ヒドロキシ（Ｃ１〜４アルキル）、アルコキシ基（Ｃ１〜４アルキル）、アシル（Ｃ１〜４アルキル）及びシアノ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から選択されるか、又は
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、それらが結合される前記炭素と一緒になって、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキルを形成し、
各Ｒ４、各Ｒ５、各Ｒ６及び各Ｒ７が、独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜２４アルキル又はアルコキシであり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１及びＲ１２が、各々独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜２４アルキル及び任意に置換されたアリールからなる群から選択され、
Ｒ１０及びＲ１３が、各々独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜２４アルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキル、任意に置換された−Ｏ−アリール、任意に置換された−Ｏ−ヘテロアリール及び任意に置換された−Ｏ−単環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ１４が、水素、任意に置換されたＣ１〜２４アルキル及び任意に置換されたアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５及びＲ１６が、各々独立して、−Ｃ≡Ｎ、任意に置換されたＣ２〜８オルガニルカルボニル、任意に置換されたＣ２〜８アルコキシカルボニル及び任意に置換されたＣ２〜８オルガニルアミノカルボニルからなる群から選択され、
Ｒ１７が、水素、任意に置換されたＣ１〜２４アルキル、任意に置換されたＣ２〜２４アルケニル、任意に置換されたＣ２〜２４アルキニル、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキル及び任意に置換されたＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択され、
Ｒ１９、Ｒ２０、及びＲ２１が、各々独立して、存在しないか又は水素であり、
ｍが、０又は１であり、
ｎが、１又は２であり、
ｐ及びｑが、各々独立して、１、２及び３からなる群から選択され、
ｒが、１又は２であり、
ｓが、０又は１であり、
Ｚ１が、酸素（Ｏ）又は硫黄（Ｓ）である）の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｂ１が、
【化１７】
2019509288.tif 000017
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２の一方が、Ｏ−又は−ＯＨであり、Ｒ１及びＲ２のもう一方が、任意に置換された−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ２〜２４アルケニル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ２〜２４アルキニル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルキル、任意に置換された−Ｏ−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルケニル、任意に置換された−Ｏ−アリール、任意に置換された−Ｏ−ヘテロアリール及び任意に置換された−Ｏ−アリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２の両方が、各々独立して、任意に置換された−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ２〜２４アルケニル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ２〜２４アルキニル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルキル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルケニル、任意に置換された−Ｏ−アリール、任意に置換された−Ｏ−ヘテロアリール及び任意に置換された−Ｏ−アリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される、または、Ｒ１及びＲ２の少なくとも一方が、任意に置換された＊−Ｏ−（ＣＲ４Ｒ５）ｐ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキルもしくは任意に置換された＊−Ｏ−（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルケニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２の少なくとも一方が、
【化１８】
2019509288.tif 000018
からなる群から選択され、Ｒ１及びＲ２のもう一方が、Ｏ−、−ＯＨ、任意に置換された−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ２〜２４アルケニル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ２〜２４アルキニル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルキル、任意に置換された−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルケニル、任意に置換された−Ｏ−アリール、任意に置換された−Ｏ−ヘテロアリール及び任意に置換された−Ｏ−アリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２の少なくとも一方が、
【化１９】
2019509288.tif 000019
である、または、Ｒ１及びＲ２が一緒になって、任意に置換された
【化２０】
2019509288.tif 000020
を形成する、または、Ｒ１及びＲ２が一緒になって、任意に置換された
【化２１】
2019509288.tif 000021
を形成し、前記リン及び前記部位が、６員〜１０員環系を形成する、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、任意に置換された−Ｏ−アリールまたは任意に置換された−Ｏ−ヘテロアリールであり、Ｒ２が、任意に置換されたＮ−結合型アミノ酸又は任意に置換されたＮ−結合型アミノ酸エステル誘導体である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、
【化２２】
2019509288.tif 000022
であり、式中、Ｒ２２が、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）、及び任意に置換されたハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ２３が、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、任意に置換されたＣ１〜６ハロアルキル、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキル、任意に置換されたＣ６アリール、任意に置換されたＣ１０アリール、及び任意に置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択され、かつＲ２４が、水素又は任意に置換されたＣ１〜４アルキルであるか、又はＲ２３及びＲ２４が一緒になって、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキルを形成する、または、
Ｒ１及びＲ２が、各々独立して、
【化２３】
2019509288.tif 000023
であり、式中、Ｒ２８が、水素、任意に置換されたＣ１〜６−アルキル、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）及び任意に置換されたハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ２９が、水素、任意に置換されたＣ１〜６−アルキル、任意に置換されたＣ１〜６ハロアルキル、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキル、任意に置換されたＣ６アリール、任意に置換されたＣ１０アリール及び任意に置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択され、かつＲ３０が、水素若しくは任意に置換されたＣ１〜４アルキルであるか、又はＲ２９及びＲ３０が一緒になって、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキルを形成する、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が、各々独立して、任意に置換されたＮ−結合型アミノ酸又は任意に置換されたＮ−結合型アミノ酸エステル誘導体であり、前記Ｎ−結合型アミノ酸が、アラニン、アスパラギン、アスパラギン酸塩、システイン、グルタミン酸塩、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、スレオニン、トリプトファン及びバリンからなる群より選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が、独立して、Ｏ−又は−ＯＨである、または、Ｒ１が、
【化２４】
2019509288.tif 000024
であり、式中、ｓが、０であり、Ｒ１９及びＲ２０が、独立して、不在であるか又は水素であり、Ｒ２が、Ｏ−又は−ＯＨである、Ｒ１が、
【化２５】
2019509288.tif 000025
であり、式中、ｓが１であり、Ｒ１９、Ｒ２０、及びＲ２１が独立して、不在であるか又は水素であり、Ｒ２が、Ｏ−又は−ＯＨである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂの各々が、水素である、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、ハロゲン（Ｃ１〜４アルキル）である、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、ＣＨ２Ｆである、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、ＣＨＦ２である、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、それらが結合している炭素と一緒になって、任意に置換されたＣ３〜４シクロアルキルを形成する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、フルオロである、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、非置換Ｃ１〜４アルキルである、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの各々が、非置換Ｃ１〜４アルキルである、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、メチルである、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの各々が、メチルである、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、非置換Ｃ３〜６シクロアルキルである、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、シアノである、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、ヒドロキシ（Ｃ１〜４アルキル）である、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、−ＣＨ２ＯＨである、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、アルコキシ（Ｃ１〜４アルキル）である、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、−ＣＨ２ＯＣＨ３である、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、アシル（Ｃ１〜４アルキル）である、または、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの一方が、水素であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂのもう一方が、シアノ（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが１であり、ｍが１である、または、ｎが２であり、ｍが１である、または、ｎが２であり、ｍが０である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
【化２６】
2019509288.tif 000026
2019509288.tif 000027
2019509288.tif 000028
2019509288.tif 000029
2019509288.tif 000030
2019509288.tif 000031
からなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
【化２７】
2019509288.tif 000032
2019509288.tif 000033
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
【化２８】
2019509288.tif 000034
2019509288.tif 000035
2019509288.tif 000036
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
【化２９】
2019509288.tif 000037
2019509288.tif 000038
2019509288.tif 000039
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
有効量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤又はこれらの組み合わせと、を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
ＨＢＶ及び／又はＨＤＶ感染症を治療するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ＨＢＶ及び／又はＨＤＶ感染症の再発を低減するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ＨＢＶ及び／又はＨＤＶウイルスの複製を阻害するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
ＨＢＶ及び／又はＨＤＶポリメラーゼ阻害剤、免疫調節剤、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、ウイルス融合／侵入阻害剤、ウイルス成熟阻害剤、カプシド形成変調剤、逆転写阻害剤、ＮＳ５Ａ阻害剤、シクロフィリン／ＴＮＦ阻害剤、ＦＸＲアゴニスト、ＴＬＲ−アゴニスト、ｉＲＮＡ又はＡＳＯ  ｃｃｃＤＮＡ阻害剤、遺伝子サイレンシング剤、ＨＢｘ阻害剤、ｓＡｇ分泌阻害剤、及びＨＢＶワクチンからなる群から選択される１種若しくは２種以上の作用剤、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩を更に含む、請求項１８〜２１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
ＨＩＶ感染症を寛解させるか又は治療するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ＨＩＶウイルスの複製を阻害するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）、プロテアーゼ阻害剤（ＰＩ）、融合／侵入阻害剤（ＣＣＲ５アンタゴニストとも呼ばれる）、インテグラーゼ鎖転移阻害剤（ＩＮＳＴＩ）及び他のＨＩＶ抗レトロウイルス療法からなる群から選択される１種若しくは２種以上の抗レトロウイルス療法（ＡＲＴ）剤、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩を更に含む、請求項２３又は２４に記載の医薬組成物。