【手続補正書】
【提出日】令和2年6月26日(2020.6.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩｃもしくはＩＩｃの構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化２０１】
2019527196.tif 000001
［式中、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７シクロアルキル、および３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択される縮合環または環系を形成し、
Ｒ１、およびＲ４のそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ５は、−Ｙ５−（ＣＨ２）ｔ−Ｇであり、
ｔは、０または１の整数であり、
Ｇは、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択され、
各Ｊ、Ｌ、Ｍは、独立に、ＣＲ１２またはＮ（窒素）であり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、およびカルボン酸イソスターからなる群から選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、および
【化１３０】
2019527196.tif 000002
からなる群から選択され、
Ｒ７は、−ＯＨ、および必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、
各Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１２は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、スルフヒドリル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄ、および−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ６−（ＣＨ２）ｑＫからなる群から選択され、
各Ｒ１３およびＲ１４は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５は、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキルであり、
Ｙ２は、−Ｏ−、または−Ｓ−であり、
Ｙ３は、−ＯＨ、または−ＳＨであり、
Ｙ４は、−ＯＨ、および必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、
Ｙ５は存在せず、
Ｙ６は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−ＣＲｆＲｇ−、および−ＮＲｆ−からなる群から選択され、
Ｋは、Ｃ−アミド；Ｎ−アミド；Ｓ−スルホンアミド；Ｎ−スルホンアミド；−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ；−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ；−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ；−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ；−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）；−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ；Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル；Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール；Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル；Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール；ならびにＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択され、
各Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、独立に、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各ｐおよびｑは、独立に、０または１である］。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５により必要に応じて置換されているＣ３〜７シクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩｄもしくはＩＩｄの構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１３７】
2019527196.tif 000003
［式中、シクロプロピル部分
【化１３８】
2019527196.tif 000004
は、１つまたは複数のＲ５により必要に応じて置換されている］。
【請求項４】
式Ｉｄ−１、Ｉｄ−２、ＩＩｄ−１もしくはＩＩｄ−２の構造を有する、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１３９】
2019527196.tif 000005
。
【請求項５】
各Ｊ、ＬおよびＭが、ＣＲ１２である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒ１２が、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルコキシ、またはＣ１〜６ハロアルコキシである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｊ、ＬおよびＭの少なくとも１つが、Ｎである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｍが、Ｎである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ２〜８アルコキシアルキル、または
【化１３１】
2019527196.tif 000006
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒが、Ｈである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒの前記３〜７員のヘテロシクリルが、
【化２０２】
2019527196.tif 000007
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒが、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つが、Ｈである、請求項１２または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０およびＲ１１の両方が、Ｈである、請求項１２または１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が、−ＯＨである、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙ２が、−Ｏ−である、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙ３が、−ＯＨである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ４が、−ＯＨである、請求項１から１８および２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
ｔが、０であり、Ｒ５が、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択される、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
【化２０３】
2019527196.tif 000008
【化２０４】
2019527196.tif 000009
【化２０５】
2019527196.tif 000010
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
【化２０６】
2019527196.tif 000011
の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
前記薬学的に許容される塩が、アルカリ金属塩、ナトリウム塩またはアンモニウム塩である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
治療有効量の請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
β−ラクタム抗菌剤をさらに含む、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記β−ラクタム抗菌剤が、メロペネム、またはその薬学的に許容される塩である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記β−ラクタム抗菌剤が、セフチブテン、またはその薬学的に許容される塩である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
β−ラクタム抗菌剤耐性Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅによって引き起こされる細菌感染の処置において使用するための、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項３１】
前記組成物が、β−ラクタム抗菌剤と組み合わせて使用される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記β−ラクタム抗菌剤が、メロペネム、またはセフチブテンまたはその薬学的に許容される塩である、請求項３０または３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記β−ラクタム抗菌剤が、前記組成物とは個別に投与するためである、請求項３１または３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記β−ラクタム抗菌剤および前記化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩が、単一剤形である、請求項３１または３２に記載の組成物。
【請求項３５】
請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、およびβ−ラクタム抗菌剤耐性Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅによって引き起こされる細菌感染の処置において使用するためのβ−ラクタム抗菌剤を含む、医薬組成物。
【請求項３６】
前記β−ラクタム抗菌剤が、メロペネム、またはその薬学的に許容される塩である、請求項３５に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３７】
前記β−ラクタム抗菌剤が、セフチブテン、またはその薬学的に許容される塩である、請求項３５に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３８】
前記β−ラクタム抗菌剤が、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩とは個別に投与される、請求項３５から３７のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３９】
前記β−ラクタム抗菌剤および前記化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩が、単一剤形である、請求項３５から３７のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
本明細書に記載される一部の追加の実施形態は、本明細書に記載される式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶまたはＶＩの構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする被験体に投与するステップを含む、細菌感染を処置する方法に関する。一部の実施形態では、この方法は、被験体に追加の医薬を投与するステップをさらに含み、例えば、追加の医薬は、抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、または抗アレルギー剤から選択することができる。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
式ＩもしくはＩＩの構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化１２９】
2019527196.tif 000012
［式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣＲ４であり、
ｍは、０または１の整数であり、
（ａ）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択される縮合環または環系を形成し、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒａ、およびＲｂのそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは
（ｂ）
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択されるスピロ環式環または環系を形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、およびＲｂのそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは
（ｃ）
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択されるスピロ環式環または環系を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒａ、およびＲｂのそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは
（ｄ）
ＲａおよびＲｂは、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択されるスピロ環式環または環系を形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは
（ｅ）
ＲａおよびＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択される縮合環または環系を形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲｂのそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択され、
Ｒ５は、−Ｙ５−（ＣＨ２）ｔ−Ｇであり、
ｔは、０または１の整数であり、
Ｇは、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択され、
Ａは、１つまたは複数のＲ１２によってそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アミノ、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ９、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキルチオール、Ｃ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、ＣＮ、スルフィニル、スルホニル、およびカルボン酸イソスターからなる群から選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、および
【化１３０】
2019527196.tif 000013
からなる群から選択され、
Ｒ７は、−ＯＨ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アミノ、および−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ９からなる群から選択され、
各Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１２は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、スルフヒドリル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄ、および−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ６−（ＣＨ２）ｑＫからなる群から選択され、
各Ｒ１３およびＲ１４は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５は、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキルであり、
Ｙ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ９−からなる群から選択され、
Ｙ３は、−ＯＨ、−ＳＨ、および−ＮＨＲ９からなる群から選択され、
Ｙ４は、−ＯＨ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アミノ、および−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ９からなる群から選択され、
Ｙ５は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−ＣＲｆＲｇ−、および−ＮＲｇ−からなる群から選択されるか、またはＹ５は存在せず、
Ｙ６は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−ＣＲｆＲｇ−、および−ＮＲｆ−からなる群から選択され、
Ｋは、Ｃ−アミド；Ｎ−アミド；Ｓ−スルホンアミド；Ｎ−スルホンアミド；−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ；−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ；−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ；−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ；−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）；−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ；Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル；Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール；Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル；Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール；ならびにＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択され、
各Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、独立に、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各ｐおよびｑは、独立に、０または１である］。
(項目２)
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリールおよび
【化１３１】
2019527196.tif 000014
から選択される、項目１に記載の化合物。
(項目３)
Ｒが、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（３〜７員のヘテロシクリル）、または−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ２〜８アルコキシアルキルである、項目１に記載の化合物。
(項目４)
Ｒの前記３〜７員のヘテロシクリルが、
【化１３２】
2019527196.tif 000015
である、項目３に記載の化合物。
(項目５)
Ｒが、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（３〜７員のヘテロシクリル）、または−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ２〜８アルコキシアルキルである、項目１に記載の化合物。
(項目６)
Ｒの前記３〜７員のヘテロシクリルが、
【化１３３】
2019527196.tif 000016
である、項目５に記載の化合物。
(項目７)
Ｒが、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４である、項目１に記載の化合物。
(項目８)
Ｒが、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルである、項目１に記載の化合物。
(項目９)
各Ｒ１０およびＲ１１が、独立に、水素またはＣ１〜６アルキルである、項目３から８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１０)
式ＩａもしくはＩＩａの構造を有する、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１３４】
2019527196.tif 000017
。
(項目１１)
式ＩｂもしくはＩＩｂの構造を有する、項目１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１３５】
2019527196.tif 000018
［式中、各Ｊ、Ｌ、Ｍは、独立に、ＣＲ１２またはＮ（窒素）である］。
(項目１２)
式ＩｃもしくはＩＩｃの構造を有する、項目１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１３６】
2019527196.tif 000019
。
(項目１３)
各Ｊ、ＬおよびＭが、ＣＲ１２である、項目１１または１２のいずれかに記載の化合物。
(項目１４)
Ｒ１２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルコキシ、またはＣ１〜６ハロアルコキシである、項目１３に記載の化合物。
(項目１５)
Ｊ、ＬおよびＭの少なくとも１つが、Ｎである、項目１１または１２に記載の化合物。
(項目１６)
Ｍが、Ｎである、項目１５に記載の化合物。
(項目１７)
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択される環または環系を形成する、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１８)
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５により必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリルを形成する、項目１７に記載の化合物。
(項目１９)
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、シクロプロピル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、テトラヒドロフラニルまたはジヒドロフラニルを形成する、項目１８に記載の化合物。
(項目２０)
式ＩｄもしくはＩＩｄの構造を有する、項目１８もしくは１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１３７】
2019527196.tif 000020
［式中、シクロプロピル部分
【化１３８】
2019527196.tif 000021
は、１つまたは複数のＲ５により必要に応じて置換されている］。
(項目２１)
式Ｉｄ−１、Ｉｄ−２、ＩＩｄ−１もしくはＩＩｄ−２の構造を有する、項目２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１３９】
2019527196.tif 000022
。
(項目２２)
Ｒ１が、水素またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルである、項目１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
(項目２３)
Ｒ４が、水素である、項目１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
(項目２４)
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択される環または環系を形成する、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
(項目２５)
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５により必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリルを形成する、項目２４に記載の化合物。
(項目２６)
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５により必要に応じて置換されているシクロプロピルを形成する、項目２５に記載の化合物。
(項目２７)
Ｒ１が、水素である、項目２４から２６のいずれか一項に記載の化合物。
(項目２８)
Ｒ２が、水素である、項目２４から２７のいずれか一項に記載の化合物。
(項目２９)
Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲである、項目１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３０)
Ｒが、Ｈである、項目２９に記載の化合物。
(項目３１)
Ｒ７が、−ＯＨである、項目１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３２)
Ｙ２が、−Ｏ−である、項目１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３３)
Ｙ３が、−ＯＨである、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３４)
Ｙ４が、−ＯＨである、項目１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３５)
Ｙ５が、存在せず、ｔが、０であり、Ｒ５が、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択される、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３６)
【化１４０】
2019527196.tif 000023
【化１４１】
2019527196.tif 000024
【化１４２】
2019527196.tif 000025
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３７)
式ＩＩＩもしくはＩＶの構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化１４３】
2019527196.tif 000026
［式中、
（ａ）
Ｒ２およびＲ３のそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択される縮合環または環系を形成し、ｍは、０または１の整数であり、
各ＲａおよびＲｂは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択される環または環系を形成するか、あるいは
（ｂ）
ｍは、１であり、
ＲａおよびＲ３は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択される環または環系を形成し、
各Ｒ２およびＲｂは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択され、
Ｒ５は、−Ｙ５−（ＣＨ２）ｔ−Ｇであり、
ｔは、０または１の整数であり、
Ｇは、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択され、
Ａは、１つまたは複数のＲ１２によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択される環系であり、
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アミノ、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ９、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキルチオール、Ｃ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、ＣＮ、スルフィニル、スルホニル、およびカルボン酸イソスターからなる群から選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、および
【化１４４】
2019527196.tif 000027
からなる群から選択され、
Ｒ７は、−ＯＨ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アミノ、および−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ９からなる群から選択され、
各Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１２は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキルチオール、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、スルフヒドリル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄ、および−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ６−（ＣＨ２）ｑＫからなる群から選択され、
各Ｒ１３およびＲ１４は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５は、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキルであり、
Ｙ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ９−からなる群から選択され、
Ｙ３は、−ＯＨ、−ＳＨ、および−ＮＨＲ９からなる群から選択され、
Ｙ４は、−ＯＨ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アミノ、および−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ９からなる群から選択され、
Ｙ５は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−ＣＲｆＲｇ−、および−ＮＲｇ−からなる群から選択されるか、またはＹ５は、存在せず、
Ｙ６は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−ＣＲｆＲｇ−、および−ＮＲｆ−からなる群から選択され、
Ｋは、Ｃ−アミド；Ｎ−アミド；Ｓ−スルホンアミド；Ｎ−スルホンアミド；−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ；−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ；−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ；−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ；−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）；−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ；Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル；Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール；Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル；Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール；ならびにＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ−アミドおよびＮ−アミドからなる群から選択される０〜２個の置換基により必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択され、
各Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、独立に、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各ｐおよびｑは、独立に、０または１である］。
(項目３８)
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリールおよび
【化１４５】
2019527196.tif 000028
から選択される、項目３７に記載の化合物。
(項目３９)
式ＩＩＩａもしくはＩＶａの構造を有する、項目３７または３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１４６】
2019527196.tif 000029
［式中、各Ｊ、Ｌ、Ｍは、独立に、ＣＲ１２またはＮである］。
(項目４０)
式ＩＩＩｂもしくはＩＶｂの構造を有する、項目３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１４７】
2019527196.tif 000030
。
(項目４１)
各Ｊ、ＬおよびＭが、ＣＲ１２である、項目３９または４０に記載の化合物。
(項目４２)
Ｒ２が、水素、ハロゲン、またはＣ１〜６アルキルである、項目３７から４１のいずれか一項に記載の化合物。
(項目４３)
Ｒ３が、水素である、項目３７から４２のいずれか一項に記載の化合物。
(項目４４)
Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲである、項目３７から４３のいずれか一項に記載の化合物。
(項目４５)
Ｒが、Ｈである、項目４４に記載の化合物。
(項目４６)
Ｒ７が、−ＯＨである、項目３７から４５のいずれか一項に記載の化合物。
(項目４７)
Ｙ２が、−Ｏ−である、項目３７から４６のいずれか一項に記載の化合物。
(項目４８)
Ｙ３が、−ＯＨである、項目３７から４７のいずれか一項に記載の化合物。
(項目４９)
Ｙ４が、−ＯＨである、項目３７から４８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目５０)
Ｒ１２が、水素、ハロゲンまたはＣ１〜６アルコキシである、項目３７から４９のいずれか一項に記載の化合物。
(項目５１)
【化１４８】
2019527196.tif 000031
からなる群から選択される、項目３７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目５２)
式Ｖの構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化１４９】
2019527196.tif 000032
［式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣＲ４であり、
ｍは、０または１の整数であり、
ｒは、０または１の整数であり、
（ａ）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択される縮合環または環系を形成し、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒａ、およびＲｂのそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは
（ｂ）
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択されるスピロ環式環または環系を形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、およびＲｂのそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは
（ｃ）
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択されるスピロ環式環または環系を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒａ、およびＲｂのそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは
（ｄ）
ＲａおよびＲｂは、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択されるスピロ環式環または環系を形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは
（ｅ）
ＲａおよびＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択される縮合環または環系を形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲｂのそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択され、
Ｒ５は、−Ｙ５−（ＣＨ２）ｔ−Ｇであり、
ｔは、０または１の整数であり、
Ｇは、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択され、
Ｒ６は、必要に応じて置換されている−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲおよびカルボン酸イソスターからなる群から選択され、
ｎは、０〜６から選択される整数であり、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、および
【化１５０】
2019527196.tif 000033
からなる群から選択され、
Ｒ７は、−ＯＨ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アミノ、および−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ９からなる群から選択され、
各Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各Ｒ１３およびＲ１４は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５は、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキルであり、
Ｙ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ９−からなる群から選択され、
Ｙ５は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−ＣＲｆＲｇ−、および−ＮＲｇ−からなる群から選択されるか、またはＹ５は存在せず、
各Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、独立に、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立に、Ｈ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、ＲｈおよびＲｉは、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択されるスピロ環式環または環系を形成する］。
(項目５３)
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリールおよび
【化１５１】
2019527196.tif 000034
から選択される、項目５２に記載の化合物。
(項目５４)
式Ｖａの構造を有する、項目５２もしくは５３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化１５２】
2019527196.tif 000035
。
(項目５５)
式Ｖｂの構造を有する、項目５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化１５３】
2019527196.tif 000036
。
(項目５６)
ＲａおよびＲｂの両方が、Ｈである、項目５２から５５のいずれか一項に記載の化合物。
(項目５７)
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択される環または環系を形成する、項目５２から５６のいずれか一項に記載の化合物。
(項目５８)
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５により必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリルを形成する、項目５７に記載の化合物。
(項目５９)
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５により必要に応じて置換されているシクロプロピルを形成する、項目５８に記載の化合物。
(項目６０)
ｒが、１であり、ＲｈおよびＲｉの両方が、Ｈである、項目５２から５９のいずれか一項に記載の化合物。
(項目６１)
Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲであり、ｎが、０である、項目５２から６０のいずれか一項に記載の化合物。
(項目６２)
式Ｖｃの構造を有する、項目６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化１５４】
2019527196.tif 000037
［式中、前記シクロプロピル部分
【化１５５】
2019527196.tif 000038
は、１つまたは複数のＲ５により必要に応じて置換されている］。
(項目６３)
式Ｖｃ−１もしくはＶｃ−２の構造を有する、項目６２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１５６】
2019527196.tif 000039
。
(項目６４)
Ｙ２が、−Ｏ−である、項目５２から６３のいずれか一項のいずれか一項に記載の化合物。
(項目６５)
Ｒ７が、−ＯＨである、項目５２から６４のいずれか一項に記載の化合物。
(項目６６)
式ＶＩの構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化１５７】
2019527196.tif 000040
［式中、
ｒは、０または１の整数であり、
（ａ）
Ｒ２およびＲ３のそれぞれは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択される縮合環または環系を形成し、
ｍは、０または１の整数であり、
各ＲａおよびＲｂは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択されるか、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択される環または環系を形成するか、あるいは
（ｂ）
ｍは、１であり、
ＲａおよびＲ３は、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリルおよび３〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択される環または環系を形成し、
各Ｒ２およびＲｂは、独立に、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択され、
Ｒ５は、−Ｙ５−（ＣＨ２）ｔ−Ｇであり、
ｔは、０または１の整数であり、
Ｇは、Ｈ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルキル、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されているＣ１〜６ハロアルコキシ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜６アルコキシ）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルケニル、必要に応じて置換されているＣ２〜１０アルキニル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリール、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜７カルボシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（３〜１０員のヘテロシクリル）Ｃ１〜６アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ６〜１０アリール）Ｃ１〜６アルコキシ、必要に応じて置換されている（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ１〜６アルキル、アシル、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、−ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＳＲｃ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｄ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＲｃ（＝ＮＲｅ）、−ＮＲｆＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３Ｒｃ、および−ＮＲｆＳ（Ｏ）２ＮＲｆＯＲｄからなる群から選択され、
Ｒ６は、必要に応じて置換されている−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲおよびカルボン酸イソスターからなる群から選択され、
ｎは、０〜６から選択される整数であり、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ３〜７カルボシクリル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（３〜７員のヘテロシクリル）、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ２〜８アルコキシアルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、および
【化１５８】
2019527196.tif 000041
からなる群から選択され、
Ｒ７は、−ＯＨ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルコキシ、アミノ、および−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ９からなる群から選択され、
各Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各Ｒ１０およびＲ１１は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各Ｒ１３およびＲ１４は、独立に、Ｈ、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１５は、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキルであり、
Ｙ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ９−からなる群から選択され、
Ｙ５は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−ＣＲｆＲｇ−、および−ＮＲｇ−からなる群から選択されるか、またはＹ５は、存在せず、
各Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、独立に、Ｈ、ハロゲン、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立に、Ｈ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、必要に応じて置換されているＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されているＣ３〜７カルボシクリル、必要に応じて置換されている３〜１０員のヘテロシクリル、必要に応じて置換されているＣ６〜１０アリール、および必要に応じて置換されている５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲｈおよびＲｉは、それらが結合する原子と一緒になって、１つまたは複数のＲ５によりそれぞれ必要に応じて置換されている、Ｃ３〜７カルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、および５〜１０員のヘテロアリールからなる群から選択されるスピロ環式環または環系を形成する］。
(項目６７)
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜９アルキル、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）Ｃ６〜１０アリール、−ＣＲ１０Ｒ１１ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６〜１０アリールおよび
【化１５９】
2019527196.tif 000042
から選択される、項目６６に記載の化合物。
(項目６８)
式ＶＩａの構造を有する、項目６６もしくは６７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化１６０】
2019527196.tif 000043
。
(項目６９)
ＲａおよびＲｂの両方が、Ｈである、項目６６から６８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目７０)
ｒが、１であり、ＲｈおよびＲｉの両方が、Ｈである、項目６６から６９のいずれか一項に記載の化合物。
(項目７１)
Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲであり、ｎが、０である、項目６６から７０のいずれか一項に記載の化合物。
(項目７２)
式ＶＩｂの構造を有する、項目７１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化１６１】
2019527196.tif 000044
。
(項目７３)
Ｙ２が、−Ｏ−である、項目６６から７２のいずれか一項のいずれか一項に記載の化合物。
(項目７４)
Ｒ７が、−ＯＨである、項目６６から７３のいずれか一項に記載の化合物。
(項目７５)
前記薬学的に許容される塩が、アルカリ金属塩またはアンモニウム塩である、項目１から７４のいずれか一項に記載の化合物。
(項目７６)
前記薬学的に許容される塩が、ナトリウム塩である、項目７５に記載の化合物。
(項目７７)
治療有効量の項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
(項目７８)
追加の医薬をさらに含む、項目７７に記載の医薬組成物。
(項目７９)
前記追加の医薬が、抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、および抗アレルギー剤からなる群から選択される、項目７８に記載の医薬組成物。
(項目８０)
前記追加の医薬が、β−ラクタム抗菌剤である、項目７９に記載の医薬組成物。
(項目８１)
前記β−ラクタム抗菌剤が、アモキシシリン、アンピシリン（ピバンピシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、メタンピシリン、タランピシリン）、エピシリン、カルベニシリン（カリンダシリン）、チカルシリン、テモシリン、アズロシリン、ピペラシリン、メズロシリン、メシリナム（ピブメシリナム）、スルベニシリン、ベンジルペニシリン（Ｇ）、クロメトシリン、ベンザチンベンジルペニシリン、プロカインベンジルペニシリン、アジドシリン、ペナメシリン、フェノキシメチルペニシリン（Ｖ）、プロピシリン、ベンザチンフェノキシメチルペニシリン、フェネチシリン、クロキサシリン（ジクロキサシリン、フルクロキサシリン）、オキサシリン、メチシリン、ナフシリン、ファロペネム、トモペネム、ラズペネム、セファゾリン、セファセトリル、セファドロキシル、セファレキシン、セファログリシン、セファロニウム、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファトリジン、セファゼドン、セファザフル、セフラジン、セフロキサジン、セフテゾール、セファクロール、セファマンドール、セフミノクス、セフォニシド、セフォラニド、セフォチアム、セフプロジル、セフブペラゾン、セフロキシム、セフゾナム、セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾール、ロラカルベフ、セフィキシム、セフトリアキソン、セフカペン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェタメト、セフメノキシム、セフォジジム、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフスロジン、セフテラム、セフチブテン、セフチオレン、セフチゾキシム、フロモキセフ、ラタモキセフ、セフェピム、セフォゾプラン、セフピロム、セフキノム、セフトビプロール、セフタロリン、ＣＸＡ−１０１、ＲＷＪ−５４４２８、ＭＣ−０４，５４６、ＭＥ１０３６、セフチオフル、セフキノム、セフォベシン、ＲＷＪ−４４２８３１、ＲＷＪ−３３３４４１、およびＲＷＪ−３３３４４２からなる群から選択される、項目８０に記載の医薬組成物。
(項目８２)
前記β−ラクタム抗菌剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、テビペネム、テビペネムピボキシル、アパペネム、およびパニペネムからなる群から選択される、項目８０に記載の医薬組成物。
(項目８３)
前記β−ラクタム抗菌剤が、アズトレオナム、チゲモナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６、およびカルモナムからなる群から選択される、項目８０に記載の医薬組成物。
(項目８４)
細菌感染を処置する方法であって、項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする被験体に投与するステップを含む、方法。
(項目８５)
前記被験体に、追加の医薬を投与するステップをさらに含む、項目８４に記載の方法。
(項目８６)
前記追加の医薬が、抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、または抗アレルギー剤である、項目８５に記載の方法。
(項目８７)
前記追加の医薬が、β−ラクタム抗菌剤である、項目８６に記載の方法。
(項目８８)
前記β−ラクタム抗菌剤が、アモキシシリン、アンピシリン（ピバンピシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、メタンピシリン、タランピシリン）、エピシリン、カルベニシリン（カリンダシリン）、チカルシリン、テモシリン、アズロシリン、ピペラシリン、メズロシリン、メシリナム（ピブメシリナム）、スルベニシリン、ベンジルペニシリン（Ｇ）、クロメトシリン、ベンザチンベンジルペニシリン、プロカインベンジルペニシリン、アジドシリン、ペナメシリン、フェノキシメチルペニシリン（Ｖ）、プロピシリン、ベンザチンフェノキシメチルペニシリン、フェネチシリン、クロキサシリン（ジクロキサシリン、フルクロキサシリン）、オキサシリン、メチシリン、ナフシリン、ファロペネム、トモペネム、ラズペネム、セファゾリン、セファセトリル、セファドロキシル、セファレキシン、セファログリシン、セファロニウム、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファトリジン、セファゼドン、セファザフル、セフラジン、セフロキサジン、セフテゾール、セファクロール、セファマンドール、セフミノクス、セフォニシド、セフォラニド、セフォチアム、セフプロジル、セフブペラゾン、セフロキシム、セフゾナム、セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾール、ロラカルベフ、セフィキシム、セフトリアキソン、セフカペン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェタメト、セフメノキシム、セフォジジム、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフスロジン、セフテラム、セフチブテン、セフチオレン、セフチゾキシム、フロモキセフ、ラタモキセフ、セフェピム、セフォゾプラン、セフピロム、セフキノム、セフトビプロール、セフタロリン、ＣＸＡ−１０１、ＲＷＪ−５４４２８、ＭＣ−０４，５４６、ＭＥ１０３６、セフチオフル、セフキノム、セフォベシン、ＲＷＪ−４４２８３１、ＲＷＪ−３３３４４１、およびＲＷＪ−３３３４４２からなる群から選択される、項目８７に記載の方法。
(項目８９)
前記β−ラクタム抗菌剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、テビペネム、テビペネムピボキシル、アパペネム、およびパニペネムからなる群から選択される、項目８７に記載の方法。
(項目９０)
前記β−ラクタム抗菌剤が、アズトレオナム、チゲモナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６、およびカルモナムからなる群から選択される、項目８７に記載の方法。
(項目９１)
前記被験体が、哺乳動物である、項目８４から９０のいずれか一項に記載の方法。
(項目９２)
前記哺乳動物が、ヒトである、項目９１に記載の方法。
(項目９３)
前記感染が、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ、Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ、Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ、Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ、Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ、Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ３４５２Ａホモロジー群、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ
ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ  ｓｕｂｓｐ．ｈｙｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ、およびＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓからなる群から選択される細菌を含む、項目８４から９２のいずれか一項に記載の方法。
(項目９４)
前記感染が、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ、Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ、Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ、Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ、Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ、Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ、およびＢａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓからなる群から選択される細菌を含む、項目８４から９２のいずれか一項に記載の方法。