【手続補正書】
【提出日】令和2年7月10日(2020.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）の構造を有する化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマーであって、
【化１】
2019520415.tif 000001
式中、
ＲＡは、非置換または置換の単環式の炭素環、非置換または置換の単環式の複素環、非置換または置換の二環式の炭素環、あるいは非置換または置換の二環式の複素環である、非置換または置換の環Ａであり、ここで、環Ａが置換される場合、環ＡはｍのＲａとｎのＲｂで置換され、
ＲａとＲｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、非置換または置換の単環式の炭素環、非置換または置換の単環式の複素環、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ（ＣＦ３）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１５であり、
ｍは１または２であり、ｎは０、１、または２であり、
あるいは、１つのＲａと１つのＲｂが環Ａの隣接する原子上にある場合、隣接するＲａとＲｂの基は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の５または６員の単環式の炭素環あるいは非置換または置換の５または６員の単環式の複素環を形成し、
ＲＢは、非置換または置換の単環式の炭素環、非置換または置換の単環式の複素環、非置換または置換の二環式の炭素環、あるいは非置換または置換の二環式の複素環である、非置換または置換の環Ｂであり、ここで、環Ｂが置換される場合、環ＢはｐのＲｃとｑのＲｄで置換され、
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、非置換または置換の単環式の炭素環、非置換または置換の単環式の複素環、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１５、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ（ＣＦ３）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１５、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝ＣＲ１４Ｒ１５）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｎ（Ｒ１５）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｃ（＝ＣＲ１４Ｒ１５）Ｎ（Ｒ１５）２であり、
ｐは１または２であり、ｑは０、１、または、２であり、
あるいは、１つのＲｃと１つのＲｄが環Ｂの隣接する原子上にある場合、隣接するＲｃとＲｄの基は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の５または６員の単環式の炭素環あるいは非置換または置換の５または６員の単環式の複素環を形成し、
ＸはＣＲｆまたはＮであり、
ＹはＣＲｆまたはＮであり、
ＺはＣＲｆまたはＮであり、
Ｒｅは水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２であり、
Ｒｆはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２であり、
Ｒ１とＲ２は独立して、水素、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、非置換または置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、あるいは置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、Ｒ１とＲ２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、非置換または置換のＮ−含有Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである環Ｃを形成し、
Ｒ３とＲ５はそれぞれ、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、および非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキルからなる群から独立して選択され、
あるいは、Ｒ３とＲ５は一体となって、単結合またはＣ１−Ｃ２アルキレンを形成し、
あるいは、Ｒ２とＲ５は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の４−７員の飽和したＮ含有複素環を形成し、
Ｒ４とＲ６はそれぞれ、水素、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、および非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ７は水素、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、あるいは非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキルであり、
あるいは、Ｒ２とＲ７は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換のＮ含有Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｌ１は存在しないか、またはＣＲ８Ｒ９−であり、
Ｌ２は−ＣＲ１０Ｒ１１−であるか、または存在せず、
Ｌ３は−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｔ−であるか、または存在せず、
ｔは１または２であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３はそれぞれ、水素、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、および非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキルからなる群から独立して選択され、
あるいは、Ｒ５とＲ８は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の単環式の炭素環、あるいは非置換または置換の単環式の複素環を形成し、
あるいは、Ｒ５とＲ１３は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の単環式の炭素環、あるいは非置換または置換の単環式の複素環を形成し、
あるいは、Ｒ７とＲ８は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の単環式の炭素環、あるいは非置換または置換の単環式の複素環を形成し、
Ｒ１４はそれぞれ、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、非置換または置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され、ならびに、
Ｒ１５はそれぞれ、水素、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、非置換または置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され、
あるいは、同じＮ原子上の２つのＲ１５は、それらが結合しているＮ原子と一体となって、非置換または置換のＮ含有複素環を形成し、
ここで、各々の置換されたアルキル、置換されたフルオロアルキル、置換されたヘテロアルキル、置換された炭素環、および置換された複素環は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、単環式の炭素環、単環式の複素環、−ＣＮ、−ＯＲ１６、−ＣＯ２Ｒ１６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＲ１６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７、−ＳＲ１６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１７、−ＳＯ２Ｒ１７、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１６）２からなる群から独立して選択される１以上のＲｓ基で置換され、
Ｒ１６はそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、フェニル、ベンジル、５員のヘテロアリール、および６員のヘテロアリールから独立して選択され、あるいは、２つのＲ１６基は、それらが結合しているＮ原子と一体となって、Ｎ含有複素環を形成し、および、
Ｒ１７はそれぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、フェニル、ベンジル、５員のヘテロアリール、および６員のヘテロアリールから独立して選択される、化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項２】
ＲＡは、非置換または置換のフェニル、１−４のＮ原子と０または１つのＯまたはＳ原子とを含む非置換または置換の単環式の５または６員のヘテロアリール、あるいは０−４のＮ原子と１つのＯまたはＳの原子とを含む非置換または置換の単環式の５または６員のヘテロアリールであり、環Ａが置換される場合、環ＡはｍのＲａとｎのＲｂで置換され、
ＲＢは、非置換または置換のフェニル、１−４のＮ原子と０または１つのＯまたはＳ原子とを含む非置換または置換の単環式の５または６員のヘテロアリール、あるいは０−４のＮ原子と１つのＯまたはＳの原子とを含む非置換または置換の単環式のヘテロアリールであり、環Ｂが置換される場合、環ＢはｐのＲｃとｑのＲｄで置換され、
ＸはＣＲｆであり、ＹはＣＲｆであり、および、ＺはＣＲｆであり、
あるいは、ＸはＮであり、ＹはＣＲｆであり、および、ＺはＣＲｆであり、
あるいは、ＸはＣＲｆであり、ＹはＮであり、および、ＺはＣＲｆであり、
あるいは、ＸはＣＲｆであり、ＹはＣＲｆであり、および、ＺはＮであり、
Ｒｅは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、または−ＯＲ１４であり、
および、Ｒｆはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、または−ＯＲ１４であり、
Ｒ１とＲ２は独立して、水素、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、非置換または置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、あるいは置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、Ｒ１とＲ２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、非置換または置換のＮ含有Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ４とＲ６はそれぞれ、水素と−ＣＨ３からなる群から独立して選択され、
Ｒ７は水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
あるいは、Ｒ２とＲ７は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換のＮ含有Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｌ１は存在しないか、−ＣＨ２−ＣＨＣＨ３−、または−ＣＨ−（ＣＨ２ＣＨ３）−であり、
Ｌ２は−ＣＨ２−であるか、または存在せず、
Ｌ３は−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−であるか、または存在せず、ならびに、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３はそれぞれ、水素と−ＣＨ３からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項３】
前記化合物が以下の構造、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマーを有し、
【化２】
2019520415.tif 000002
式中、
ＲａとＲｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、非置換または置換の単環式の炭素環、非置換または置換の単環式の複素環、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ（ＣＦ３）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１５であり、
ｍは１または２であり、ｎは０、１、または２であり、
あるいは、１つのＲａと１つのＲｂが環Ａの隣接する原子上にある場合、隣接するＲａとＲｂの基は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の５または６員の単環式の炭素環あるいは非置換または置換の５または６員の単環式の複素環を形成し、
ＲＢは、非置換または置換のフェニルあるいは非置換または置換のピリジニルである、非置換または置換の環Ｂであり、ここで、環Ｂが置換される場合、環ＢはｐのＲｃとｑのＲｄで置換され、
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、非置換または置換の単環式の炭素環、非置換または置換の単環式の複素環、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１５、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ（ＣＦ３）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝ＣＲ１４Ｒ１５）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｎ（Ｒ１５）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｃ（＝ＣＲ１４Ｒ１５）Ｎ（Ｒ１５）２であり、
ｐは１または２であり、ｑは０、１、または、２であり、
あるいは、１つのＲｃと１つのＲｄが環Ｂの隣接する原子上にある場合、隣接するＲｃとＲｄの基は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の５または６員の単環式の炭素環あるいは非置換または置換の５または６員の単環式の複素環を形成し、
ＸはＣＲｆまたはＮであり、
ＹはＣＲｆまたはＮであり、
ＺはＣＲｆまたはＮであり、
Ｒｅは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、または−ＯＲ１４であり、
Ｒｆはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、または−ＯＲ１４であり、
Ｒ１とＲ２は独立して、水素、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、非置換または置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、あるいは置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、Ｒ１とＲ２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、非置換または置換のＮ−含有Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである環Ｃを形成し、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、および非置換または置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１４はそれぞれ、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、非置換または置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され、ならびに、
Ｒ１５はそれぞれ、水素、非置換または置換のＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、非置換または置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され、
あるいは、同じＮ原子上の２つのＲ１５は、それらが結合しているＮ原子と一体となって、非置換または置換のＮ含有複素環を形成し、
ここで、各々の置換されたアルキル、置換されたフルオロアルキル、置換されたヘテロアルキル、置換された炭素環、および置換された複素環は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、単環式の炭素環、単環式の複素環、−ＣＮ、−ＯＲ１６、−ＣＯ２Ｒ１６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＲ１６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７、−ＳＲ１６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１７、−ＳＯ２Ｒ１７、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１６）２からなる群から独立して選択される１以上のＲｓ基で置換され、
Ｒ１６はそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、フェニル、ベンジル、５員のヘテロアリール、および６員のヘテロアリールから独立して選択され、あるいは、２つのＲ１６基は、それらが結合しているＮ原子と一体となって、Ｎ含有複素環を形成し、ならびに、
Ｒ１７はそれぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、フェニル、ベンジル、５員のヘテロアリール、および６員のヘテロアリールから独立して選択される、請求項１または２のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項４】
Ｒａはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ４アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＣＯＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ（ＣＦ３）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、または−ＣＨ２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
Ｒｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ４アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、あるいは−Ｏ−（非置換または置換のＣ１−Ｃ４アルキル）であり、
ＲＢは
【化３】
2019520415.tif 000003
であり、
Ｒｃはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ４アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１５、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ（ＣＦ３）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｃ＝Ｎ（Ｒ１５）ＯＲ１５、またはＮ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１４であり、ならびに、
Ｒｄは独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換のＣ１−Ｃ４アルキル、非置換または置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、非置換または置換の単環式の４−７員の複素環、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−（非置換または置換のＣ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（非置換または置換のＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル）、−Ｏ−（非置換または置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１５、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ（ＣＦ３）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、または−Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｎ（Ｒ１５）２であり、
あるいは、１つのＲｃと１つのＲｄが環Ｂの隣接する原子上にある場合、隣接するＲｃとＲｄの基は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の５または６員の単環式の炭素環あるいは非置換または置換の５または６員の単環式の複素環を形成する、請求項１−３のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項５】
Ｒａはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒｂはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒｃはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ２、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、ならびに、
Ｒｄはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ２であり、
あるいは、１つのＲｃと１つのＲｄが環Ｂの隣接する原子上にある場合、隣接するＲｃとＲｄの基は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の５または６員の単環式の複素環を形成する、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項６】
Ｒａはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒｂはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒｃはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）Ｈ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、ならびに、
Ｒｄはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、または−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２であり、
あるいは、１つのＲｃと１つのＲｄが環Ｂの隣接する原子上にある場合、隣接するＲｃとＲｄの基は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換の５員の単環式の複素環を形成する、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項７】
前記化合物は、以下の構造、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマーを有し、
【化４】
2019520415.tif 000004
Ｒ１は水素であり、および、
Ｒ２は水素、メチル、エチル、２−フルオロエチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、３−フルオロプロピル、３−メトキシプロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロブチル、またはｔｅｒｔ−ブチル、またはオキセタニルであり、
あるいは、Ｒ１とＲ２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、非置換または置換のアゼチジニル、非置換または置換のピロリジニル、非置換または置換のピペリジニル、非置換または置換のモルホリニル、非置換または置換のチオモルホリニル、非置換または置換のピペラジニル、あるいは非置換または置換のアゼパニルである環Ｃを形成する、請求項１−６のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項８】
ＲＡはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、
ＲＢはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒｃはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）Ｈ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、
Ｒｄはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、または−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２であり、
Ｒｅは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒｆはそれぞれ水素であり、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２は水素であり；ならびに、
Ｒ５は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり、
あるいは、Ｒ２とＲ５は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換のピペリジニル、非置換または置換のモルホリニル、非置換または置換のチオモルホリニル、非置換または置換のピペラジニルから選択される非置換または置換の単環式の６員の複素環を形成する、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項９】
ＲＡはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、
ＲＢはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒｃはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒｃはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝ＮＯＨ）Ｈ、または−（Ｃ＝ＮＯＣＨ３）Ｈであり、
Ｒｄはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、または−ＮＨ２であり、
ＸはＣＲｆであり、ＹはＣＲｆであり、および、ＺはＣＲｆであり、
あるいは、ＸはＮであり、ＹはＣＲｆであり、および、ＺはＣＲｆであり、
あるいは、ＸはＣＲｆであり、ＹはＮであり、および、ＺはＣＲｆであり、
あるいは、ＸはＣＲｆであり、ＹはＣＲｆであり、および、ＺはＮであり、
Ｒｅは水素、Ｆ、またはＣｌであり、
Ｒｆはそれぞれ水素であり、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２は水素であり；ならびに、
Ｒ５は水素であり；
あるいは、Ｒ２とＲ５は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換のモルホリニルを形成する、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項１０】
前記化合物は、以下の式（ＡＶｂ）の構造、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマーを有し、
【化５】
2019520415.tif 000005
ＲＢは
【化６】
2019520415.tif 000006
であり、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２は水素、メチル、エチル、２−フルオロエチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、３−フルオロプロピル、３−メトキシプロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロブチル、またはｔｅｒｔ−ブチル、またはオキセタニルであり、ならびに、
Ｒ５は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり、
あるいは、Ｒ２とＲ５は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換のアゼチジニル、非置換または置換のピロリジニル、非置換または置換のピペリジニル、非置換または置換のモルホリニル、非置換または置換のチオモルホリニル、非置換または置換のピペラジニル、あるいは非置換または置換のアゼパニルから選択される非置換または置換の単環式の４−７員の複素環を形成する、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項１１】
Ｒａは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒｂは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒｃはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）Ｈ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、
Ｒｄはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、または、−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２であり、
Ｒｅは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２は水素であり；ならびに、
Ｒ５は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり、
あるいは、Ｒ２とＲ５は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換のピペリジニル、非置換または置換のモルホリニル、非置換または置換のチオモルホリニル、非置換または置換のピペラジニルから選択される非置換または置換の単環式の６員の複素環を形成する、請求項１０に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項１２】
Ｒａは水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒｂは水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒｃはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨ２、−Ｃ（Ｃ＝ＮＯＨ）Ｈ、または−Ｃ（Ｃ＝ＮＯＣＨ３）Ｈであり、
Ｒｄはそれぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２は水素であり；ならびに、
Ｒ５は水素であり；
あるいは、Ｒ２とＲ５は、それらが結合している介在原子と一体となって、非置換または置換のモルホリニルを形成する、請求項１０に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー。
【請求項１３】
前記化合物が、
１−１：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３，５−ジメチルフェニル）シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；  
１−２：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３，５−ジメチルフェニル）シンノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−４：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−５：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−フルオロピペリジン−１−イル］−７−クロロ−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
１−６：３−｛４−［シス−４−アミノ−３−フルオロピペリジン−１−イル］−７−クロロ−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
１−７：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−８：５−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
１−９：４−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
１−１０：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−７−クロロ−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
１−１１：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３，５−ジクロロフェニル）シンノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−１２：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−１３：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−１４：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−１５：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−３−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−１６：５−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
１−１７：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−１８：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−１９：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）シンノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−２０：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）シンノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−２１：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）シンノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−２２：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−２３：６−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−４−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
１−２４：４−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
１−２５：３−［７−クロロ−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−｛４−［（２−フルオロエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−２６：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−７−クロロ−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
１−２７：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３，５−ジクロロフェニル）シンノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−２８：６−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）シンノリン−６−イル］−４−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
１−２９：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−６−フルオロフェノール；
１−３０：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−３１：３−［３−（３，５−ジクロロフェニル）−４−｛４−［（オキセタン−３−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−３２：３−［３−（３，５−ジクロロフェニル）−４−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−３３：３−［３−（３，５−ジクロロフェニル）−４−｛４−［（２−フルオロエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−３４：３−｛４−［３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル］−３−（３，５−ジクロロフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド
１−３５：３−［７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−｛４−［（２−フルオロエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−３６：３−［７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−｛４−［（２−フルオロエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−３７：３−［７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−３８：３−［７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−｛４−［（オキセタン−３−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−３９：３−［７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−｛４−［（オキセタン−３−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−４０：３−［３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−｛４−［（オキセタン−３−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−４１：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−フルオロピペリジン−１−イル］−７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
１−４２：６−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
１−４３：６−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−５−クロロピリジン−２−カルボキサミド；
１−４４：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−クロロ−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］ピリジン−４−カルボキサミド；
１−４５：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル］−６−フルオロ−３−メチルフェノール；
１−４６：３−｛４−［（３Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
１−４７：３−｛４−［（３Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
１−４８：３−｛４−［シス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
１−４９：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
１−５０：３−［３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−｛１，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝シンノリン−６−イル］−５−フルオロベンズアミド；
１−５１：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジクロロフェニル）シンノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−５２：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−５３：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−５４：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）シンノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
１−５５：５−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）シンノリン−６−イル｝−４−アミノピリジン−３−カルボニトリル；
１−５６：５−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−４−アミノピリジン−３−カルボニトリル；
１−５７：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）シンノリン−６−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
１−５８：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）シンノリン−６−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
２−１：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル）；
２−４：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ベンゾニトリル；
２−５：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］｝ベンゾニトリル；
２−６：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］フェノール；
２−７：６−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
２−８：４−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
２−９：５−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
２−１０：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１２：３−｛４−［３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１３：３−｛４−［３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル］−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１４：３−｛４−［３−（アミノメチル）−３−メチルアゼチジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロベンズアミド；
２−１５：３−｛４−［３−（アミノメチル）−３−メチルアゼチジン−１−イル］−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１６：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１７：３−｛４−［３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１８：３−（４−｛３−［（エチルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１９：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２０：３−｛４―［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２１：３−｛４−［３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル］−３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２２：３−｛４−［３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル］−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２３：３−｛４−［３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２４：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（２−フルオロエチル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２５：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（プロパノ−２−イル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２６：３−（４−｛３−［（エチルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル）−５−フルオロベンズアミド；
２−２７：３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２８：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（３−フルオロプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２９：３−（４−｛３−［（シクロプロピルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３０：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）アゼチジン−１−イル］キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３１：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−｛３−［（プロピルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝キノリン−６−イル］−２−ヒロドキシベンゾニトリル；
２−３２：３−｛４−［３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル］−３−（３−クロロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３３：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（オキセタン−３−イル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３４：３−（４−｛３−［（シクロペンチルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３５：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−［３−（モルホリン−４−イルメチル）アゼチジン−１−イル］キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３６：３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−［３−（ピペラジン−１−イルメチル）アゼチジン−１−イル］キノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３７：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（オキサン−４−イル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３８：２−（４−｛３−［（エチルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル）−６−フルオロ−３−メチルフェノール；
２−３９：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−４０：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−４１：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（１−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−４２：３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−｛３−［（プロピルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝キノリン−６−イル］−２−ヒロドキシベンゾニトリル；
２−４３：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−４４：３−［４−（３−｛［エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル）｝アゼチジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−４５：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（オキソラン−３−イル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−４６：３，６−ジフルオロ−２−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−｛３−［（プロピルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝キノリン−６−イル］フェノール；
２−４７：３−（４−｛３−［（３，３−ジフルオロピロリジン）−１ーイル）メチル］アゼチジン−１−イル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−４８：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−４９：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−５０：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−［３−（ピペリジン−１−イルメチル）アゼチジン−１−イル］キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−５１：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（２−ヒドロキシプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−５２：２，６−ジフルオロ−４−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−｛３−［（プロピルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝キノリン−６−イル］フェノール；
２−５３：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−（メトキシメトキシ）ベンゾニトリル；
２−５４：５−フルオロ−３−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−（３−｛［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−５５：４−フルオロ−６−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−｛３−［（プロピルアミノ）メチル］アゼチジン−１−イル｝キノリン−６−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
２−５６：２−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノフェノキシ｝酢酸；
２−５７：４−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノフェノキシ｝ブタン酸；
２−５８：３−｛４−［シス−４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−（メトキシメトキシ）ベンゾニトリル）；
２−５９：３−｛４−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−３−フルオロピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−６０：３−｛４−［シス−４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−６１：３−｛４−［（３Ｓ，４Ｒ）−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−６２：３−｛４−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−（メトキシメトキシ）−ベンゾニトリル；
２−６３：３−｛４−［シス−４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−６５：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾニトリル；
２−６６：３−｛４−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−６７：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−［（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）オキシ］ベンズアミド；
２−６８：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−［３−フルオロ−５−（２−メトキシエトキシ）フェニル］キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−６９：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−［３−フルオロ−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル］キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−７０：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−｛３−フルオロ−５−［（１Ｅ）−（メトキシイミノ）メチル］フェニル｝キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−７２：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゾニトリル；
２−７３：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−（オキセタン−３−イルオキシ）ベンゾニトリル；
２−７４：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−［５−フルオロ−４−（オキセタン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−７５：５−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−３−カルボニトリル；
２−７６：５−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；
２−７７：２−アミノ−３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］ベンゾニトリル；
２−７８：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−（メトキシメトキシ）ベンゾニトリル；
２−７９：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−｛３−［（エトキシイミノ）メチル］−５−フルオロフェニル｝キノリン−６−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−８０：６−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
２−８１：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−［−（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−８２：３−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−アミノプロピル］アゼチジン−１−イル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル）−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−８３：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝カルバマート；
２−８４：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−（メトキシメトキシ）ベンゾニトリル；
２−８５：６−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
２−８６：Ｎ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝メタンスルホンアミド；
２−８７：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−［（２−メトキシエトキシ）メトキシ］ベンゾニトリル；
２−８８：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−６−（アゼチジン−１−カルボニル）フェノール；
２−８９：３−｛４−［トランス−デカヒドロピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−９０：３−｛４−［トランス−デカヒドロピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−９１：３−｛４−［トランス−デカヒドロピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル］−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−９２：トランス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボニトリル；
２−９３：プロパノ−２−イルトランス−４−アミノ−１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−（３−エチニル−２−ヒドロキシフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボキシラート；
２−９４：シス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボニトリル；
２−９５：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−９６：３−｛４−［シス−４−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−９７：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−９８：３−｛４−［シス−４−アミノ−３−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−９９：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１００：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１０１：３−｛４−［トランス−デカヒドロピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１０２：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１０３：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１０４：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１０５：３−｛４−［トランス−デカヒドロピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１０６：３−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１０７：３−｛４−［シス−４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル｝−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１０８：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロ−３−メチルフェノール；
２−１０９：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４，６−ジフルオロ−３−メチルフェノール；
２−１１０：２−｛４−［トランス−デカヒドロピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４，６−ジフルオロ−３−メチルフェノール；
２−１１１：２−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４，６−ジフルオロ−３−メチルフェノール；
２−１１２：２−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−４，６−ジフルオロ−３−メチルフェノール；
２−１１３：シス−４−アミノ−１−［６−（３，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−６−メチルフェニル）−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−オール；
２−１１４：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４−フルオロ−６−［（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−１１５：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−６−［（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−１１６：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４−フルオロ−６−［（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−１１７：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−３，４−ジフルオロ−６−［（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−１１８：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−４−フルオロ−６−［（１Ｅ）−（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−１１９：トランス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−５，６−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボニトリル；
２−１２０：シス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−５，６−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボニトリル；
２−１２１：トランス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−５，６−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボニトリル；
２−１２２：シス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−５，６−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボニトリル；
２−１２３：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−３，４，６−トリフルオロフェニル｝カルバマート；
２−１２４：メチルＮ−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロピリジン−４−イル｝カルバマート；
２−１２５：メチルＮ−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−５−シアノピリジン−４−イル｝カルバマート；
２−１２６：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−｛３−フルオロ−２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−１２７：１−（６−｛３−クロロ−２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル）ピペリジン−４−アミン；
２−１２８：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンゾニトリル；
２−１２９：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−｛３−フルオロ−２−［（メトキシイミノ）メチル］フェニル｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−１３０：１−（６−｛３−クロロ−２−［（メトキシイミノ）メチル］フェニル｝−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル）ピペリジン−４−アミン；
２−１３１：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−［（１Ｅ）−（メトキシイミノ）メチル］ベンゾニトリル；
２−１３２：１−｛６−［３−（１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル｝ピペリジン−４−アミン；
２−１３３：１−｛６−［２−（１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）−３−フルオロフェニル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル｝ピペリジン−４−アミン；
２−１３４：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−クロロ−３，４−ジフルオロフェノール；
２−１３５：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−６−クロロ−３，４−ジフルオロフェノール；
２−１３６：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−クロロ−４−フルオロフェノール；
２−１３７：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−クロロフェノール；
２−１３８：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−６−クロロフェノール；
２−１３９：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝−３−メトキシ尿素；
２−１４０：１−（２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４，６−ジフルオロフェニル）−３−メトキシ尿素；
２−１４１：６−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
２−１４２：５−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−オン；
２−１４３：メチルトランス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボキシラート；
２−１４４：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−６−フルオロフェノール；
２−１４５：トランス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボン酸；
２−１４６：トランス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボキサミド；
２−１４７：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１４８：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノフェニル｝カルバマート；
２−１４９：トランス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］−Ｎ−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
２−１５０：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−３，４，６−トリフルオロフェノール；
２−１５１：トランス−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−３−カルボキサミド；
２−１５２：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−｛５−フルオロ−４−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−ピリジン−３−イル｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−１５３：Ｎ−［（２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−６−フルオロフェニル）メチリデン］ヒロドキシルアミン；
２−１５４：Ｎ−［（２−｛４−［（トランス）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４，６−ジフルオロフェニル）メチリデン］ヒロドキシルアミン；
２−１５５：Ｎ−［（２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル｝−６−フルオロフェニル）メチリデン］ヒロドキシルアミン；
２−１５６：４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−［３−フルオロ−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル］−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン；
２−１５７：４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−［３−フルオロ−２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン；
２−１５８：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル｝−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１５９：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル｝−４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１６０：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル｝−３，４，６−トリフルオロフェノール；
２−１６１：１−［３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−６−（２，３，５−トリフルオロ−６−ヒドロキシフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−４−オール；
２−１６２：１−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−５−ヒドロキシピリジン−４−イル｝−３−メトキシ尿素；
２−１６３：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル］−６−クロロフェニル｝−３−メトキシ尿素；
２−１６４：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝−３−メトキシ尿素；
２−１６５：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝カルバマート；
２−１６６：１−（６−｛３−フルオロ−２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−４−イル）ピペリジン−４−アミン；
２−１６７：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノフェニル｝カルバマート；
２−１６８：１−（６−｛５−フルオロ−４−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ピリジン−３−イル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−４−イル）ピペリジン−４−アミン；
２−１６９：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロピリジン−４−アミン；
２−１７０：メチル（トランス）−４−アミノ−１−［６−（３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−３−カルボキシラート；
２−１７１：メチルＮ−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロピリジン−４−イル｝カルバマート；
２−１７２：１−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロピリジン−４−イル｝−３−メトキシ尿素；
２−１７３：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル］−６−フルオロフェニル｝カルバマート；
２−１７４：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル］−６−フルオロフェニル｝−３−メトキシ尿素；
２−１７５：Ｎ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）キノリン−６−イル］−６−フルオロフェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
２−１７６：１−（６−｛５−フルオロ−４−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ピリジン−３−イル｝−３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］キノリン−４−イル）ピペリジン−４−アミン；
２−１７７：４−アミノ−５−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−１７８：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロピリジン−２−アミン；
２−１７９：２−アミノ−３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４，５ージフルオロベンゾニトリル；
２−１８０：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノ−３，４−ジフルオロフェニル｝カルバマート；
２−１８１：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−クロロピリジン−４−アミン；
２−１８２：メチルＮ−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロピリジン−２−イル｝カルバマート；
２−１８３：１−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロピリジン−２−イル｝−３−メトキシ尿素；
２−１８４：メチルＮ−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−クロロピリジン−４−イル｝カルバマート；
２−１８５：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４−シアノフェニル｝カルバマート；
２−１８６：１−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−クロロピリジン−４−イル｝−３−メトキシ尿素；
２−１８７：４−アミノ−５−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−１８８：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−｛５−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−１８９：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４−シアノフェニル｝−３−メトキシ尿素；
２−１９０：３−｛４−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１９１：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノ−３，４−ジフルオロフェニル｝−３−メトキシ−３−メチル尿素；
２−１９２：１−（６−｛５−クロロ−４−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ピリジン−３−イル｝−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−４−イル）ピペリジン−４−アミン；
２−１９３：３−｛４−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−１９４：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−（メトキシメトキシ）ベンゾニトリル；
２−１９５：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−（｛３−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ピリジン−２−イル）｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−１９６：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−｛２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ピリジン−３−イル｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−１９７：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチル）フェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝カルバマート；
２−１９８：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝−３−メトキシ−３−メチル尿素；
２−１９９：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝−３，３−ジメチル尿素；
２−２００：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−｛６−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ピリジン−２−イル）｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−２０１：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノフェニルメチル炭酸塩；
２−２０２：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−｛３−フルオロ−２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−６−メチルフェニル｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−２０３：１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−｛２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ピリジン−４−イル｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−２０４：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゾニトリル；
２−２０５：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノ−３，４−ジフルオロフェニル｝炭酸塩；
２−２０６：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノ−３，４−ジフルオロフェニル｝−３−メトキシ−３−メチル尿素；
２−２０７：１−（２−｛４−［シス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−４，６−ジフルオロフェニル）−３−メトキシ尿素；
２−２０８：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−６−シアノ−３，４−ジフルオロフェニル｝−３−メチル尿素；
２−２０９：メチルＮ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−６−フルオロフェニル｝カルバマート；
２−２１０：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−６−フルオロフェニル｝−３−メトキシ−３−メチル尿素；
２−２１１：１−［６−（３−アミノ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−２１２：１−｛４−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−メトキシ尿素；
２−２１３：４−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−２−［（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−２１４：メチルＮ−｛４−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝カルバマート；
２−２１５：１−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４−メチルピリジン−２−イル｝−３−メトキシ尿素；
２−２１６：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝−３−（プロパノ−２−イルオキシ）尿素；
２−２１７：トランス−１−（６−｛３−フルオロ−２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−４−イル）−３−メトキシピペリジン−４−アミン；
２−２１８：メチルＮ−（２−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−６−シアノフェニル）カルバマート；
２−２１９：シス−３−｛４−［４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−２２０：シス−３−｛４−［４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゾニトリル；
２−２２１：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−６−［（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−２２２：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４−シアノフェニル｝−３−メトキシ尿素；
２−２２３：１−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロフェニル｝−３−メトキシ尿素；
２−２２４：シス−３−｛４−［４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゾニトリル；
２−２２５：シス−３−｛４−［４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゾニトリル；
２−２２６：１−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］ピリジン−２−イル｝−３−メトキシ尿素；
２−２２７：シス−４−アミノ−１−（６−｛３−フルオロ−２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−４−イル）ピペリジン−３−オール；
２−２２８：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝−３−エトキシ尿素；
２−２２９：１−［３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−６−｛３−［（２−メトキシエチル）アミノ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝キノリン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
２−２３０：Ｎ−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝−２−メトキシアセトアミド；
２−２３１：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−２−（シアノメトキシ）ベンゾニトリル；
２−２３２：シス−３−｛４−［４−アミノ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンゾニトリル；
２−２３３：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４，６−ジフルオロフェニル｝−３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）尿素；
２−２３４：３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−アミン；
２−２３５：メチルＮ−（２−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−４，６−ジフルオロフェニル）カルバマート；
２−２３６：１−（２−｛４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル｝−４，６−ジフルオロフェニル）３−メトキシ尿素；
２−２３７：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−４−シアノ−６−フルオロフェニル｝−３−メトキシ尿素；
２−２３８：１−｛２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４−シアノフェニル｝−３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）尿素；
２−２３９：１−｛３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−６−メチルピリジン−２−イル｝−３−メトキシ尿素；
２−２４０：１−｛４−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］フェニル｝−３−メトキシ尿素；
２−２４１：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−６−ブロモ−３，４−ジフルオロフェノール；
２−２４２：５−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）キノリン−６−イル］−６−［（２−メトキシエチル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−２４３：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−６−［（１Ｅ）−（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−２４４：５−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−アミノピリジン−３−カルボニトリル；
２−２４５：４−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン；
２−２４６：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリジン−２−アミン；
２−２４７：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−メチルピリジン−３−アミン；
２−２４８：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリジン−２−オール；
２−２４９：４−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−アミン；
２−２５０：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル］−４−メチルピリジン−３−アミン；
２−２５１：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−３−ヒドロキシピリジン−４−カルボニトリル；
２−２５２：５−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−［（２−メトキシエチル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−２５３：Ｎ−［（４−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチリデン］ヒロドキシルアミン；
２−２５４：５−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−ヒドロキシピリジン−３−カルボニトリル；
２−２５５：４−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリミジン−５−アミン；
２−２５６：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロピリジン−４−オール；
２−２５７：４−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
２−２５８：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−メチルピリジン−３−オール；
２−２５９：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロピリジン−２−オール；
２−２６０：Ｎ−［（４−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチリデン］ヒロドキシルアミン；
２−２６１：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−３−フルオロピリジン−４−カルボニトリル；
２−２６２：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
２−２６３：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリジン−３−オール；
２−２６４：Ｎ−［（３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリジン−２−イル）メチリデン］ヒロドキシルアミン；
２−２６５：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロピリジン−３−アミン；
２−２６６：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−［（メトキシイミノ）メチル］ピリジン−４−アミン；
２−２６７：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−シクロプロピルピリジン−４−アミン；
２−２６８：４−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−アミン；
２−２６９：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−［（メトキシイミノ）メチル］ピリジン−３−アミン；
２−２７２：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−（プロプ−１−イン−１−イル）ピリジン−４−アミン；
２−２７３：１−（３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリジン−２−イル）−３−メトキシ尿素；
２−２７４：３−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−エチニルピリジン−４−アミン；
２−２７５：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−クロロピリジン−３−アミン；
２−２７６：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−シクロプロピルピリジン−３−アミン；
２−２７８：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−６−（オキセタン−３−イル）フェノール；
２−２７９：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−６−（オキセタン−２−イル）フェノール；
２−２８０：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−（オキセタン−３−イル）ピリジン−３−アミン；
２−２８１：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−（オキセタン−２−イル）ピリジン−３−アミン；
２−２８３：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリジン−３−アミン；
２−２８４：２−｛４−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−メトキシピリジン−３−アミン；
２−２８５：２−｛４−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−６−［（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−２８６：２−｛４−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−６−［（メトキシイミノ）メチル］フェノール；
２−２８７：２−｛４−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−［（メトキシイミノ）メチル］ピリジン−３−アミン；
２−２８８：２−｛４−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−［（メトキシイミノ）メチル］ピリジン−３−アミン；
２−２８９：２−｛４−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
２−２９０：２−｛４−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
２−２９１：（５−｛４−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−アミノピリジン−３−カルボニトリル；
２−２９２：（５−｛４−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−アミノピリジン−３−カルボニトリル；
２−２９３：３−｛４−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリジン−２−アミン；
２−２９４：３−｛４−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝ピリジン−２−アミン；
２−２９５：２−｛４−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−メチルピリジン−３−アミン；
２−２９６：２−｛４−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−メチルピリジン−３−アミン；
２−２９７：２−｛４−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−メチルピリジン−３−オール；
２−２９８：２−｛４−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−４−メチルピリジン−３−オール；
２−２９９：３−｛４−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
２−３００：３−｛４−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−３−（３，５−ジフルオロフェニル）キノリン−６−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
３−１：３−［８−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル］−５−フルオロベンズアミド；
３−２：３−［８−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
３−３：４−［８−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル］−６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
３−４：５−［８−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
３−５：６−［８−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル］−４−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
３−６：３−［８−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
３−７：３−［８−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
３−８：２−［８−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル］−６−フルオロフェノール；
３−９：６−［８−（４−アミノピペリジン−１−イル）−７−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル］−４−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
３−１０：６−｛８−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−７−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル｝−４−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
３−１１：４−｛８−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−７−（３，フルオロ−５−メチルフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル｝−６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−オン；
３−１２：４−｛８−［トランス−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−７−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，５−ナフチリジン−２−イル｝−１Ｈ，２Ｈ，３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン；
４−１：３−［５−（４−アミノピペリジン−１−イル）−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−２：３−［５−（４−アミノピペリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−３：３−［５−（４−アミノピペリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−４：３−［５−（４−アミノピペリジン−１−イル）−６−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−５：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−６：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−７：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−８：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−９：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−１０：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−５−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−１１：２−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
４−１２：２−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
４−１３：５−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−４−アミノピリジン−３−カルボニトリル；
４−１４：５−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］モルホリン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−４−アミノピリジン−３−カルボニトリル；
４−１５：２−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
４−１６：２−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
４−１７：２−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
４−１８：２−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
４−１９：２−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
４−２０：２−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−３−アミノピリジン−４−カルボニトリル；
４−２１：２−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−４−［（メトキシイミノ）メチル］ピリジン−３−アミン；
４−２２：２−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−４−［（メトキシイミノ）メチル］ピリジン−３−アミン；
４−２３：２−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−４−［（メトキシイミノ）メチル］ピリジン−３−アミン；
４−２４：２−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−４−［（メトキシイミノ）メチル］ピリジン−３−アミン；
４−２５：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−２６：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−２７：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−２８：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−２９：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−３０：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−３１：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−３２：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−３３：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジクロロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−３４：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジクロロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝−２−ヒドロキシベンゾニトリル；
４−３５：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−３６：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−３７：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−３８：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−３９：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−４０：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−４１：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−４２：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−４３：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−４４：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−４５：３−｛５−［（４αＲ，８αＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジクロロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−４６：３−｛５−［（４αＳ，８αＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−６−（３，５−ジクロロフェニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−アミン；
である請求項１に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または、個々のエナンチオマー。
【請求項１４】
以下の構造を有する化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩。
【化７】
2019520415.tif 000007
【請求項１５】
請求項１−１４のいずれか１つの化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
薬剤として使用するための、請求項１−１４のいずれか１つの化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、ジアスレテオマー混合物、または個々のエナンチオマー、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ソマトスタチン受容体サブタイプ２（ＳＳＴＲ２）活性の調節から利益を得ることになる哺乳動物の疾患または疾病の処置で使用され、前記疾患または疾病が、先端巨大症、神経内分泌腫瘍、眼の疾患または疾病、神経障害、腎症、呼吸器疾患または疾病、癌、疼痛、神経変性疾患または疾病、炎症性疾患または疾病、精神疾患または疾病、あるいはこれらの組み合わせである、請求項１５または１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
先端巨大症、神経内分泌腫瘍、あるいはこれらの組み合わせの処置で使用するための、請求項１５または１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ソマトスタチン受容体サブタイプ２（ＳＳＴＲ２）の活性を調節する方法で使用するための、請求項１５または１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ソマトスタチン受容体サブタイプ２（ＳＳＴＲ２）の活性を刺激する方法で使用するための、請求項１５または１６に記載の医薬組成物。