【手続補正書】
【提出日】令和1年12月5日(2019.12.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2018536685.tif 000001
（式中：
環ＡおよびＢは、縮合［５，６］または［６，６］ヘテロ芳香族系であり；
Ｑは、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ６であり；
ｙは、０または１であり、ここで
ｙが１の場合、Ｕ１およびＵ２はＣであり；ＷおよびＶは、ＣＲ６からそれぞれ独立に選択され；ＹおよびＸの一方はＣＲ３であり、またＹおよびＸの一方はＣＲ６であり；
ｙが０の場合：
Ｘは、ＣＲ３またはＮＲ３３であり；
Ｗは、ＣＲ６、ＮまたはＳからなる群から選択され；
Ｖは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６、ＳおよびＯからなる群から選択され；
Ｕ１およびＵ２は、それぞれＣまたはＮであってもよく；ここで、Ｕ１およびＵ２の一方がＮの場合、もう一方はＣであり；
ＱがＣＲ６の場合、ＴはＮであり、ＷはＣＲ６であり、Ｘは、ＣＲ３であり；Ｖは、Ｓではなく；
Ｌ１は、結合または任意選択でＯによって介在されているＣ１〜４アルキレンであり、環窒素に結合していない炭素上でハロゲン、ＯＨ、シアノおよび−ＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒に、炭素上でハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、および１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されているＣ１〜６アルキルからなる群からそれぞれ選択される１、２またはそれより多い個数の置換基によって任意選択で置換されている、４〜６員の単環式複素環式環を形成し；
Ｒ３は、ハロゲンおよび１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されているＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１または２個の置換基でそれぞれ任意選択で置換されている、フェニル、チオフェニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリジニルであり；
Ｒ３３は、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＲ３３は、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、およびＮＲａＲｂカルボニルからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されており；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−およびＣ１〜６アルキルカルボニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、フェニル、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群からそれぞれ独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜４アルキルは、−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、および＝ＮＲａからなる群からそれぞれ選択される１または２個の置換基によって任意選択で置換され、前記フェニルは、ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、および＝ＮＲａからなる群からそれぞれ選択される１または２個の置換基によって任意選択で置換され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群から選択され；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、シアノ、−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ここで、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルコキシはハロゲンまたは−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３によって任意選択で置換されており；
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜３アルキル、およびヒドロキシルからなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルおよびＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ選択され、；ここでＣ１〜３アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、窒素に結合していない炭素上でフッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；あるいは
ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有していてもよい４〜６員の複素環式環を形成し；ここで、前記４〜６員の複素環式環は、窒素に結合していない炭素上でフッ素、メチル、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよい）によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記縮合［５，６］または［６，６］ヘテロ芳香族系が：
【化２】
2018536685.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記縮合［５，６］ヘテロ芳香族系が：
【化３】
2018536685.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記縮合［５，６］ヘテロ芳香族系が、
【化４】
2018536685.tif 000004
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ１が、−ＣＨ２−である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
【化５】
2018536685.tif 000005
（式中、
Ｕ１およびＵ２は、それぞれＣまたはＮであってもよく；ここでＵ１およびＵ２の一方がＮの場合、もう一方はＣであり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｒ６６およびＲ６７は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＮＲａＲｂから選択される１、２、３個の置換基によって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ独立に選択され；
Ｖは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６６およびＳからなる群から選択される）
によって表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｕ１がＮであり、Ｕ２がＣである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＶがＮＲ７である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
【化６】
2018536685.tif 000006
（式中、Ｖは、ＮＲ７またはＳである）
によって表される、請求項６〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７が、水素、Ｃ１〜６アルキル、ピリジル、およびフェニルからなる群から選択され；ここでＣ１〜６アルキルが、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ１〜４アルコキシからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されている、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
【化７】
2018536685.tif 000007
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中：
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒に、炭素上でハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、および１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されているＣ１〜６アルキルからなる群からそれぞれ選択される１、２またはそれより多い個数の置換基によって任意選択で置換されている、４〜６員の単環式複素環式環を形成し；
Ｒ３は、ハロゲンおよび１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されているＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１または２個の置換基でそれぞれ任意選択で置換されている、フェニル、チオフェニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリジニルであり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｈ、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、ＮＲａＲｂカルボニル−、およびＲａＲｂＮ−ＳＯ２−からなる群から独立して選択され；ここでフェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル（ハロゲンによって任意選択で置換されている）、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＲａ、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、およびＲａＲｂＮ−ＳＯ２−からなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されており；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン、ＮＲａＲｂ、＝ＮＲａ、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、シアノ、およびＲａＲｂＮ−ＳＯ２−からなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によってそれぞれ任意選択で置換されており、
Ｒ６６およびＲ６７は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＮＲａＲｂから選択される１、２、３個の置換基によって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ独立に選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群から選択され；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ（ハロゲンまたは−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）によって任意選択で置換されている）、シアノ、−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜３アルキル、およびヒドロキシルからなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素、ヒドロキシルおよびＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；ここでＣ１〜３アルキルは、フッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；あるいは
ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有していてもよい４〜６員の複素環式環を形成する）。
【請求項１２】
Ｒ７が、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群から選択され；ここでＣ１〜６アルキルが、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ（ハロゲンまたは−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、水素またはＣ１〜６アルキルである）によって任意選択で置換されている）、シアノ、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、またはこれらの立体異性体；および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的に許容される組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、またはこれらの立体異性体を含み、神経精神障害に罹患している患者の治療に使用される、医薬組成物。
【請求項１５】
前記神経精神障害が、統合失調症、うつ病、自閉症スペクトラム障害、およびレット症候群から選択される、請求項１４の使用のための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８８６】
特に指示がない限り、本明細書および特許請求の範囲において使用された成分の量、反応条件などを表す全ての数が、全ての場合に「約」という用語によって修飾されているものと理解されたい。したがって、反対のことが示されない限り、本明細書および添付の特許請求の範囲において記載されている数的パラメーターは、本発明によって得られることが求められる所望の特性によって変動し得る近似値である。
本発明は次の態様を含む。
［１］式Ｉ
【化２８９−１】
2018536685.tif 000008
（式中：
環ＡおよびＢは、縮合［５，６］または［６，６］ヘテロ芳香族系であり；
Ｑは、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ６であり；
ｙは、０または１であり、ここで
ｙが１の場合、Ｕ１およびＵ２はＣであり；ＷおよびＶは、ＣＲ６からそれぞれ独立に選択され；ＹおよびＸの一方はＣＲ３であり、またＹおよびＸの一方はＣＲ６であり；
ｙが０の場合：
Ｘは、ＣＲ３またはＮＲ３３であり；
Ｗは、ＣＲ６、ＮまたはＳからなる群から選択され；
Ｖは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６、ＳおよびＯからなる群から選択され；
Ｕ１およびＵ２は、それぞれＣまたはＮであってもよく；ここで、Ｕ１およびＵ２の一方がＮの場合、もう一方はＣであり；
ＱがＣＲ６の場合、ＴはＮであり、ＷはＣＲ６であり、Ｘは、ＣＲ３であり；Ｖは、Ｓではなく；
Ｌ１は、結合または任意選択でＯによって介在されているＣ１〜４アルキレンであり、環窒素に結合していない炭素上でハロゲン、ＯＨ、シアノおよび−ＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４アルキルカルボニルからなる群からそれぞれ独立に選択され（ここでＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４アルキルカルボニルは、窒素に結合していない炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されていてもよい）、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有していてもよい３〜７員の単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環式環を形成し；ここで、４〜６員の単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環式環は、フェニル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）、Ｃ３〜６シクロアルキル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）、Ｃ１〜６アルコキシ（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）、およびＣ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ選択される１、２またはそれより多い個数の置換基によって、かつ窒素に結合していない炭素上で、ハロゲン、シアノ、オキソ、ＮＲａＲｂおよびヒドロキシルからなる群からそれぞれ選択される１、２またはそれより多い個数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；ここで、前記４〜６員の単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環式環が−ＮＨ部分を含有する場合、その窒素は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−、およびＣ１〜６アルコキシカルボニル−からなる群から選択される置換基によって任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ３は、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＲ３は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、およびＮＲａＲｂカルボニルからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されており、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、およびＣ１〜６アルキルカルボニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ３３は、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＲ３３は、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、およびＮＲａＲｂカルボニルからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されており；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−およびＣ１〜６アルキルカルボニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｈ、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、ＮＲａＲｂカルボニル−、およびＲａＲｂＮ−ＳＯ２−からなる群から独立して選択され；ここでフェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル（ハロゲンによって任意選択で置換されている）、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシ、ＮＲａＲｂ、＝ＮＲａ、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、およびＲａＲｂＮ−ＳＯ２−からなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されており；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン、ＮＲａＲｂ、＝ＮＲａ、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、シアノ、およびＲａＲｂＮ−ＳＯ２−からなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によってそれぞれ任意選択で置換されており、
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群から選択され；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ（ハロゲンまたは−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）によって任意選択で置換されている）、シアノ、−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜３アルキル、およびヒドロキシルからなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルおよびＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ選択され、；ここでＣ１〜３アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、窒素に結合していない炭素上でフッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；あるいは
ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有していてもよい４〜６員の複素環式環を形成し；ここで、前記４〜６員の複素環式環は、窒素に結合していない炭素上でフッ素、メチル、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよい）によって表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、立体異性体およびプロドラッグ。
［２］前記縮合［５，６］または［６，６］ヘテロ芳香族系が：
【化２８９−２】
2018536685.tif 000009
からなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［３］前記環ＡおよびＢが、縮合［５，６］ヘテロ芳香族系である、請求項１または２に記載の化合物。
［４］前記縮合［５，６］ヘテロ芳香族系が：
【化２８９−３】
2018536685.tif 000010
からなる群から選択される、［１］〜［３］のいずれか一項に記載の化合物。
［５］前記縮合［５，６］ヘテロ芳香族系が、
【化２８９−４】
2018536685.tif 000011
である、［１］〜［４］のいずれか一項に記載の化合物。
［６］Ｌ１が、−ＣＨ２−である、［１］〜［５］のいずれか一項に記載の化合物。
［７］Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒に、炭素上でハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシルおよびＣ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ選択される１、２またはそれより多い個数の置換基によって任意選択で置換されている、４〜６員の単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環式環を形成する、［１］〜［６］のいずれか一項に記載の化合物。
［８］Ｒ３が、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；ここでＲ３が、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、およびＮＲａＲｂカルボニルからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されており；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、およびＣ１〜６アルキルカルボニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよい、［１］〜［７］のいずれか一項に記載の化合物。
［９］Ｒ３が、ハロゲンおよびＣ１〜３アルキル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ独立に選択される１または２個の置換基でそれぞれ任意選択で置換されている、フェニル、チオフェニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリジニルである、［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０］Ｒ３が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、およびＣＦ３からなる群からそれぞれ独立に選択される１または２個の置換基によって任意選択で置換されている、フェニルである、［１］〜［９］のいずれか一項に記載の化合物。
［１１］Ｒ６が、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル（−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、および＝ＮＲａからなる群からそれぞれ選択される１または２個の置換基によって任意選択で置換されている）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、フェニル（ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、および＝ＮＲａからなる群からそれぞれ選択される１または２個の置換基によって任意選択で置換されている）、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群からそれぞれ独立に選択される、［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物。
［１２］
【化２８９−５】
2018536685.tif 000012
（式中、
Ｕ１およびＵ２は、それぞれＣまたはＮであってもよく；ここでＵ１およびＵ２の一方がＮの場合、もう一方はＣであり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｒ６６およびＲ６７は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＮＲａＲｂから選択される１、２、３個の置換基によって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ独立に選択され；
Ｖは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６６およびＳからなる群から選択される）
によって表される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
［１３］Ｕ１がＮであり、Ｕ２がＣである、請求項１２に記載の化合物。
［１４］ＶがＮＲ７である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
［１５］Ｕ１がＣであり、Ｕ２がＮである、［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物。
［１６］ＶがＮである、［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物。
［１７］
【化２８９−６】
2018536685.tif 000013
（式中、Ｖは、ＮＲ７またはＳである）
によって表される、［１２］〜［１６］のいずれか一項に記載の化合物。
［１８］Ｒ７が、水素、Ｃ１〜６アルキル、ピリジル、およびフェニルからなる群から選択され；ここでＣ１〜６アルキルが、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ１〜４アルコキシからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されている、［１］〜［１７］のいずれか一項に記載の化合物。
［１９］
【化２８９−７】
2018536685.tif 000014
によって表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、立体異性体およびプロドラッグ（式中：
Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４アルキルカルボニルからなる群からそれぞれ独立に選択され、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有していてもよい３〜７員の単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環式環を形成し；ここで、４〜６員の単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環式環は、フェニル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）、Ｃ３〜６シクロアルキル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）、Ｃ１〜６アルコキシ（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）、およびＣ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ選択される１、２またはそれより多い個数の置換基によって、かつ窒素に結合していない炭素上で、ハロゲン、シアノ、オキソ、ＮＲａＲｂおよびヒドロキシルからなる群からそれぞれ選択される１、２またはそれより多い個数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；ここで、前記４〜６員の単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環式環が−ＮＨ部分を含有する場合、その窒素は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−、およびＣ１〜６アルコキシカルボニル−からなる群から選択される置換基によって任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ３は、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＲ３は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、およびＮＲａＲｂカルボニルからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されており；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、およびＣ１〜６アルキルカルボニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｈ、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、ＮＲａＲｂカルボニル−、およびＲａＲｂＮ−ＳＯ２−からなる群から独立して選択され；ここでフェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル（ハロゲンによって任意選択で置換されている）、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＲａ、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、およびＲａＲｂＮ−ＳＯ２−からなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されており；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン、ＮＲａＲｂ、＝ＮＲａ、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＲｃ、シアノ、およびＲａＲｂＮ−ＳＯ２−からなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によってそれぞれ任意選択で置換されており、
Ｒ６６およびＲ６７は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＮＲａＲｂから選択される１、２、３個の置換基によって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ独立に選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群から選択され；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ（ハロゲンまたは−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）によって任意選択で置換されている）、シアノ、−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜３アルキル、およびヒドロキシルからなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素、ヒドロキシルおよびＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；ここでＣ１〜３アルキルは、フッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく；あるいは
ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有していてもよい４〜６員の複素環式環を形成する）。
［２０］Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒に、窒素と隣接していない炭素上でハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシルおよびＣ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ選択される１、２またはそれより多い個数の置換基によって任意選択で置換されている、４〜６員の単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環式環を形成する、［１９］に記載の化合物。
［２１］Ｒ３が、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択されていてもよく；ここでＲ３が、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、ＲａＲｂＮ−ＳＯ２−、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、およびＮＲａＲｂカルボニルからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されており；ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、およびＣ１〜６アルキルカルボニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよい、［１９］または［２０］に記載の化合物。
［２２］Ｒ３が、ハロゲンおよびＣ１〜３アルキル（１、２または３個のハロゲンによって任意選択で置換されている）からなる群からそれぞれ独立に選択される１または２個の置換基でそれぞれ任意選択で置換されている、フェニル、チオフェニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリジニルである、［１９］〜［２１］のいずれか一項に記載の化合物。
［２３］Ｒ７が、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群から選択され；ここでＣ１〜６アルキルが、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ（ハロゲンまたは−Ｓｉ（Ｒｓ）０〜３（式中、Ｒｓは、水素またはＣ１〜６アルキルである）によって任意選択で置換されている）、シアノ、およびＮＲａＲｂからなる群からそれぞれ選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されている、［１９］〜［２２］のいずれか一項に記載の化合物。
［２４］［１］〜［２３］のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的に許容される組成物。
［２５］神経精神障害に罹患している患者を治療する方法であって、［１］〜［２３］のいずれか一項に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、方法。
［２６］前記神経精神障害が、統合失調症、うつ病、自閉症スペクトラム障害、およびレット症候群から選択される、［２５］に記載の方法。