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　特願２００９−　８７２８１「血管の成熟化、正常化又は安定化剤及びしわ防止・改善剤」拒絶査定不服審判事件〔平成２１年１１月１２日出願公開、特開２００９−２６３３５８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、平成２１年３月３１日（優先権主張　平成２０年３月３１日）の出願であって、平成２５年７月１７日付けで拒絶理由が通知され、同年９月１０日に意見書及び手続補正書が提出され、平成２６年５月２３日付けで拒絶査定され、同年８月２６日に拒絶査定不服審判が請求されると同時に手続補正書が提出され、同年１０月８日付けで前置審査の結果が報告され、当審において、平成２７年１２月１４日付けで拒絶理由が通知され、平成２８年２月１２日付けで意見書及び手続補正書が提出されたものである。
第２　本願発明　
　本願の請求項１〜３に係る発明は、平成２８年２月１２日付けの手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜３に記載された事項により特定されるとおりのものと認められ、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
「ニッケイ属植物由来の水抽出物からなる、Tie2（Tyrosine Kinase with Ig and EGF Homology Domain 2）活性化剤。」
第３　拒絶理由の概要
　これに対して、当審において平成２７年１２月１４日付けで通知した拒絶理由の理由２の概要は、平成２６年８月２６日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項５〜８に係る発明は、その出願前日本国内において頒布された刊行物に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号の規定により特許を受けることができない、というものである。
第４　当審の判断　
１　引用例及びその記載事項
　当審拒絶理由に引用された刊行物である、韓国登録特許第１０−０２１３８９７号公報（当審拒絶理由の引用文献１。以下、「引用例」という。）には、以下の事項が記載されている。
　なお、引用例は韓国語で記載されているところ、下記摘示はその日本語訳である。
　
（１ａ）「本発明は、桂皮（Cinnamomum cassia Blume）から抽出されたシンナムアルデヒド誘導体、この抽出方法及びこれを含む組成物に関するもので、より詳細には、桂皮から新生血管誘導現象（angiogenesis）阻害活性を有する新たなシンナムアルデヒド誘導体を抽出し、そこから又別のシンナムアルデヒド誘導体を合成する方法、及びこれらを含む癌転移抑制及び失明予防のための医薬組成物に関するものである。」（第８−２頁第１０〜１３行）
（１ｂ）「本発明の目的は、桂皮由来の新生血管誘導現象阻害物質として新たなシンナムアルデヒド誘導体及びその製造方法を提供するものである。」（第８−３頁第３〜４行）
（１ｃ）「新生血管誘導阻害活性を有する上記一般式（Ｉ）の新しいシンナムアルデヒド誘導体のうちの２−ヒドロキシシンナムアルデヒドを桂皮から分離、精製する過程を詳細に説明すると、次の通りである：食用桂皮をクロロホルムとアセトンの同量混液で抽出し、抽出液を減圧濃縮する。濃縮液に酢酸エチルと２％水酸化ナトリウム溶液を加えて水層と有機溶媒層に分離した後、水層を１０％酢酸でｐＨ５〜６、望ましくはｐＨ５で酸性化させ、塩化メチレンで再抽出する。活性物質を含む有機溶媒層を減圧濃縮した後、シリカゲルクロマトグラフィー及びＨＰＬＣで精製することにより、本発明による上記構造式（Ｉ）の２−ヒドロキシシンアムアルデヒドを得ることができる。」（第８−３頁化学反応式の下第３〜９行）
（１ｄ）「以上で説明したように、本発明に基づき、桂皮から分離・精製された２−ヒドロキシシンナムアルデヒド、及びこれから合成された２−Ｏ−ベンゾイルシンナムアルデヒドは、新生血管誘導を阻害するので、癌転移抑制剤として、そして糖尿病網膜症又は角膜移植時に発生する新生血管形成による失明を予防及び治療するための薬剤として、有用である。」（第８−５頁表１の下第２〜５行）
２　引用例に記載された発明
　上記摘示、特に摘示（１ｂ）（１ｄ）より、２−ヒドロキシシンナムアルデヒドは、新生血管誘導現象阻害物質として作用することから、引用例には、次の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されていると認められる。
「２−ヒドロキシシンナムアルデヒドである新生血管誘導現象阻害剤。」
３　対比
　本願発明と引用発明とを対比する。
（ａ）引用発明の「２−ヒドロキシシンナムアルデヒド」は、上記摘示（１ａ）（１ｃ）によれば、桂皮（Cinnamomum cassia Blume）から抽出されるものであり、一方本願発明の「ニッケイ属植物」は、本願明細書の【００１４】に記載されているとおり、「ケイ（Cinnamomum cassia Blume）をその種の一つとして含むものであるから、本願発明と、引用発明とは、「ニッケイ属植物（Cinnamomum cassia Blume）由来」という点で共通する。
　したがって、両者は
「ニッケイ属植物（Cinnamomum cassia Blume）由来の、剤。」
である点で一致し、以下の点で一応相違する。
一応の相違点１
　本願発明は、ニッケイ属植物由来の水抽出物からなるのに対し、引用発明は、ニッケイ属植物由来の２−ヒドロキシシンナムアルデヒドからなる点
一応の相違点２
　ニッケイ属植物由来の剤の用途が、本願発明は「Tie2（Tyrosine Kinase with Ig and EGF Homology Domain 2）活性化剤」であるのに対し、引用発明は「新生血管誘導現象阻害剤」である点
４　判断
　上記一応の相違点１、２について検討する。
（ａ）相違点１、２について
　引用発明の２−ヒドロキシシンナムアルデヒドは、上記摘示（１ｃ）によれば、桂皮をクロロホルムとアセトンで抽出する工程を含む方法により桂皮から分離、精製されるものである。
　ところで、下記文献Ａ〜Ｃには、ニッケイ属植物由来であることが周知のケイヒ（桂皮）の水抽出物、温水抽出物又は熱水抽出物中にシンナムアルデヒドが含まれることが記載されており、このシンナムアルデヒドは水に難溶性のものであることはよく知られている。
　そうすると、２−ヒドロキシシンナムアルデヒドがシンナムアルデヒドと同様に水に難溶性であるとしても、本願発明のニッケイ属植物由来の水抽出物（本願明細書の実施例ではケイシ又はケイヒの熱水抽出物）にも２−ヒドロキシシンナムアルデヒドが含まれているものと解される。
　そして、引用発明では、２−ヒドロキシシンナムアルデヒドの用途として、「新生血管誘導現象阻害剤」が開示されているが、本願明細書には、本願発明のTie2活性化剤の適用対象として、血管成熟化、正常化、安定化に寄与する剤、血管新生を抑制できる剤であることが記載され、血管新生抑制作用を有することについては、インビトロにおいて確認しており、本願発明の「Tie2活性化剤」は、その具体的な用途として、血管新生抑制剤を包含するものであることが明らかである。 
　ここで、用途発明は、ある物の未知の属性を発見し、その属性により、当該物が新たな用途への使用に適することを見いだしたことに基づく発明と解されるが、未知の属性を発見したとしても、その技術分野の出願時の技術常識を考慮し、その物の用途として新たな用途を提供したといえなければ、請求項に係る発明の新規性は否定されるものである。
　そうしてみると、本願発明は、ニッケイ属植物由来の水抽出物が、「Tie2を活性化する」という未知の属性を有することを発見したものであり、血管新生抑制剤を包含する「Tie2活性化剤」という発明特定事項により特定された剤であるとしても、その属性を具備する成分の特定には至っておらず、一方で、引用発明の「ニッケイ属植物由来の２−ヒドロキシシンナムアルデヒド」の用途が「血管新生抑制剤」（新生血管誘導現象阻害剤）であることに加え、上記のとおり、ニッケイ属植物由来の水抽出物には、２−ヒドロキシシンナムアルデヒドが含有されていると解されることを考慮すれば、本願発明のニッケイ属植物由来の水抽出物の用途（血管新生抑制剤を包含する「Tie2活性化剤」）は、水抽出物中の２−ヒドロキシシンナムアルデヒドの既に知られた用途を特定しただけであるといえ、したがって新たな用途を提供したものとはいえない。
　なお、本願発明のTie2活性化剤の具体的な用途として、血管新生抑制剤以外の用途の記載を、本願明細書中で探してみると、「紫外線Ｂの照射により光老化を惹起させたマウス皮膚にケイシ抽出物を塗布した結果、同抽出物を塗布することにより改善作用が具体的に示された。よって、同抽出物はTie2リン酸化により内皮細胞−壁細胞間の接着を改善、促進し、安定な血管構造を形成し、延いてはUVB誘導性の皮膚損傷およびしわ形成を回復することが見出され、本発明を完成するに至った。」（【００１１】）と記載されており、当該記載より「光老化した皮膚の改善剤」としての用途が読み取れるとしても、Tie2活性化と、光老化した皮膚の改善作用との関係は、【００３０】〜【００３７】の試験からは明らかではない。仮にその関係があるとしても、光老化した皮膚の特徴的な現象である「しわ」の改善はケイヒ抽出物のよく知られた作用（例えば、原審における拒絶理由の引用文献１、４〜６参照）であることに鑑みれば、やはりTie2活性化が、新たな用途を提供したものとはいえない。 
　よって、上記した一応相違するとした相違点１、２は、いずれも実質的に同一であり、両者を区別することができない。 
文献Ａ：化粧品ハンドブック、日光ケミカルズ株式会社、平成８年１１月１日発行、第３３９頁「ケイヒ（桂皮）エキス」の項　（当審拒絶理由での提示文献）
文献Ｂ：特開昭５９−６５０１８号公報
「広南桂皮（１ｋｇ）を粉砕し、１００℃の熱水１０ｌで１時間抽出し、さらに同量の熱水で１時間抽出後、両液を合わせて４０℃温浴下、ロータリーエバポレーターで２ｌまで濃縮する。この濃縮液に等量（２ｌ）のエチルエーテルを加え、向流分配分画法にて分画（３回移行）し、エチルエーテル画分（精油、シンナミックアルデヒド等）を除去し、水溶性画分を回収する。」（第２頁左上欄第５〜１２行）
文献Ｃ：岡村信幸他、「塩類下剤誘発下痢モデルマウスに対する五苓散の効果」、日東医誌　Kampo Med、Vol.60、No.5、493-501、2009
（なお、文献Ｃは、本願の優先権主張日より後に公知となった文献であるが、成分の解析結果自体は文献の公知性と関係がないため、引用する。）
「実験方法
１．試薬及び実験材料
・・・桂皮（広南：Ｌｏｔ．００２８０５０１１）は栃本天海堂の生薬を用いた。・・・
２．ＨＰＬＣ条件
・・・
３．五苓散の調製
１）生薬末の調製：切断生薬を小型粉砕器で粉砕後，８０号（１１７μｍ）のふるいを通過したものを用いた。切断生薬ならびに生薬末は総て同じロットのものを用いた。
２）ＨＰＬＣ試料の調製：・・・
３）温水抽出物の調製：五苓散の１日量に相当する生薬末（・・・桂皮２ｇ）に水（２５０ｍＬ）を加え，密栓下３７±０．５℃で３０分間加温振盪し（４００回／分），温時ガラスフィルター（１１Ｇ−１）で吸引濾過した濾液を全量３００ｍＬに調整した抽出液（温水抽出液）を凍結乾燥し温水抽出物（２．３０２ｇ）を得た。同様な方法で１２０分間抽出した温水抽出液を凍結乾燥し，温水抽出物（２．４８７ｇ）を得た。」
（第４９４頁左欄下から１０行〜同頁右欄下から６行目）
「３．五苓散製剤の剤形比較
・・・そこで，５種の生薬末を混和した五苓散を，第１液（ｐＨ１．２０）ならびに第２液（ｐＨ６．８０）で振盪抽出（３７℃）し，それぞれの抽出液と温水抽出液をＨＰＬＣで比較した（図２）。良好に分離した主要な７種のＰｅａｋＡ〜Ｇについて市販標準品と保持時間ならびに３次元スペクトルで比較し，ＰｅａｋＡとＰｅａｋＢは桂皮由来のケイヒ酸とケイヒアルデヒド，・・・と一致した。その他のピークについては・・・ＰｅａｋＤが桂皮に，・・・由来する成分であった。・・・
　これらの指標成分は抽出開始から３０分で最大量まで抽出されるが，桂皮由来の３成分は最大量溶出まで１２０分を要した（未発表）。」（第４９６頁左欄第１行〜第４９７頁右欄第５行）
（ｂ）審判請求人の主張について
　審判請求人は、平成２８年２月１２日付け意見書において、「引用文献１に記載のシンナムアルデヒド誘導体の水に対する溶解性が極めて低く、本願のような水抽出方法では抽出できるものではありません。引例１の第８−５頁表１には２−ヒドロキシシンナムアルデヒド及び２−O−ベンゾイルシンナムアルデヒドに関する溶解性のデータがあり、それらは水には不溶性であることが示されております（・・・）。さらに、審判官殿のご指摘された２−ヒドロキシシンナムアルデヒドの抽出方法（・・・）からもわかるとおり、その抽出工程はクロロホルムとアセトンの混液で行っており、水抽出物ではなく、有機溶媒抽出物であります。」と主張している。
　しかし、本願発明で規定される「水抽出物」は、実際には、本願明細書の【００２３】【００２５】によれば、「熱水抽出」、特に「水２Lを加え、３時間加熱抽出」、「水２００ｍｌを加え、３時間加熱抽出」したもの、即ち「熱水抽出物」であるところ、熱水抽出物に２−ヒドロキシシンナムアルデヒドが含まれる蓋然性が高いことは、上記（ａ）で述べたとおりである。
　そして、２−ヒドロキシシンナムアルデヒドの水に対する溶解性が低いため、水では抽出されないとの主張については、「抽出」は「液状または固状の混合物に溶剤を接触させて，混合物の中のある特定の物質を他の物質から分離する操作」（例えば、化学大辞典５　縮刷版、共立出版株式会社、昭和５３年９月１０日縮刷版第２２刷発行の「抽出」の項参照）であって、分離の原理は、溶剤に対する溶解性だけに限定されるものではないことを考慮すると、溶剤に対する物質の溶解性の高・低と、抽出の可・不可とは関連があるものの、必ずしも対応するものとはいえない。
　なお、仮に抽出における分離の原理の大部分が溶剤に対する溶解性によるものだとしても、刊行物１（当審拒絶理由の引用文献１）では、水温等の溶解試験の条件が明らかにされていないため、一般的な水溶性試験は水温が２０℃前後で行うこと（例えば、第十三改正日本薬局方解説書通則２３．（Ａ−５１１頁）に鑑みれば、刊行物１は、２０℃前後では水不溶性であることを示したに過ぎず、一般に水温が上昇するにつれて溶解度が向上するというよく知られた周知事項を考慮すれば、２−ヒドロキシシンナムアルデヒドの２０℃の水に対する溶解性が低いことのみをもって、本願明細書の実施例に記載された抽出条件である熱水にて抽出不可であるとまでいうことはできない。このことは、前記文献Ａ〜Ｃにやはり難溶性のシンナムアルデヒドが水や熱水にて抽出できることを記載していることからも首肯できる。
　よって、上記出願人の主張を採用することはできない。
第５　むすび
　以上のとおり、本願の請求項１に係る発明は、刊行物１に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号の規定により特許を受けることができない。
　したがって、その他の請求項に係る発明についての判断を示すまでもなく、本願は拒絶をすべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。