【手続補正書】
【提出日】令和2年1月14日(2020.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（ＩＩ）で表わされる化合物であって、
【化１】
2019504905.tif 000001
−  １つまたは２つまたは３つのＸはＲ１であり、残りのＸは互いに独立してＯＰＯ３２−、ＯＰＳＯ２２−、およびＯＳＯ３−から選択され、
−  Ｒ１は、
・ポリエチレングリコールおよび
・ポリグリセリン
から選択される溶解性を有する官能基である、または、当該官能基を有する
ことを特徴とする、病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物。
【請求項２】
Ｒ１は、ポリエチレングリコールもしくはポリグリセリンであり、または、ポリエチレングリコールもしくはポリグリセリンを有し、
Ｒ１は、１００ｇ／ｍｏｌと３０００ｇ／ｍｏｌとの間のモル質量を有する
ことを特徴とする、請求項１に記載の、病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物。
【請求項３】
当該化合物は、一般式（ＩＩＩ  ａ）、（ＩＩＩ  ｂ）、（ＩＩＩ  ｃ）、（ＩＩＩ  ｄ）、（ＩＶ  ａ）、（ＩＶ  ｂ）、（ＩＶ  ｃ）、（ＩＶ  ｄ）、（Ｖ  ａ）または（Ｖ  ｂ）で表わされ、
【化２】
2019504905.tif 000002
【化３】
2019504905.tif 000003
【化４】
2019504905.tif 000004
【化５】
2019504905.tif 000005
【化６】
2019504905.tif 000006
【化７】
2019504905.tif 000007
【化８】
2019504905.tif 000008
【化９】
2019504905.tif 000009
【化１０】
2019504905.tif 000010
【化１１】
2019504905.tif 000011
互いに独立するＸの各々およびＲ１は、ポリエチレングリコールまたはポリグリセリンである
ことを特徴とする、請求項１に記載の、病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物。
【請求項４】
当該化合物は、一般式（ＩＩＩ  ｅ）、（ＩＩＩ  ｆ）、（ＩＩＩ  ｇ）、（ＩＩＩ  ｈ）、（ＩＩＩ  ｉ）または（ＩＩＩ  ｊ）で表わされ、
【化１２】
2019504905.tif 000012
【化１３】
2019504905.tif 000013
【化１４】
2019504905.tif 000014
【化１５】
2019504905.tif 000015
【化１６】
2019504905.tif 000016
【化１７】
2019504905.tif 000017
Ｒ１は、ポリエチレングリコールまたはポリグリセリンである
ことを特徴とする、請求項１に記載の、病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物。
【請求項５】
１つまたは２つまたは３つのＸはＲ１であり、残りのＸは、
−  全てＯＰＯ３２−であるか、または、
−  全てＯＰＳＯ２２−であるか、または、
−  全てＯＳＯ３−である
ことを特徴とする、請求項１に記載の、病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物。
【請求項６】
−  １つまたは２つまたは３つのＸはＲ１であり、残りのＸは全てＯＰＯ３２−であるか、または、全てＯＰＳＯ２２−であり、
−  Ｒ１は、ポリエチレングリコールであり、１００ｇ／ｍｏｌと３０００ｇ／ｍｏｌとの間の、特に１００ｇ／ｍｏｌと２５００ｇ／ｍｏｌとの間の、さらに特におよそ１００ｇ／ｍｏｌまたはおよそ２０００ｇ／ｍｏｌのモル質量を有する
ことを特徴とする、請求項１または５に記載の、病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物。
【請求項７】
３つのＸはＲ１であることを特徴とする、請求項６に記載の、病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物。
【請求項８】
病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物であって、
一般式（ＩＩＩ  ｋ）、（ＩＩＩ  ｌ）、（ＩＩＩ  ｍ）、（ＩＩＩ  ｎ）、（ＩＶ  ｅ）または（Ｖ  ｃ）で表わされ、
【化１８】
2019504905.tif 000018
【化１９】
2019504905.tif 000019
【化２０】
2019504905.tif 000020
【化２１】
2019504905.tif 000021
【化２２】
2019504905.tif 000022
【化２３】
2019504905.tif 000023
ｎは２から２００までの値を有する
ことを特徴とする、化合物。
【請求項９】
病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物であって、
式（ＩＩＩ  ｏ）、（ＩＩＩ  ｐ）、（ＩＩＩ  ｑ）、（ＩＩＩ  ｒ）、（ＩＩＩ  ｓ）、（ＩＩＩ  ｔ）、（ＩＩＩ  ｕ）、（ＩＩＩ  ｖ）、（ＩＩＩ  ｗ）、（ＩＩＩ  ｘ）、（ＩＩＩ  ｙ）、（ＩＩＩ  ｚ）、（ＩＶ  ｆ）、（ＩＶ  ｇ）、（ＩＶ  ｈ）、（ＩＶ  ｉ）、（ＩＶ  ｊ）、（ＩＶ  ｋ）、（Ｖ  ｄ）、（Ｖ  ｅ）、（Ｖ  ｆ）、（Ｖ  ｇ）、（Ｖ  ｈ）または（Ｖ  ｉ）：
【化２４】
2019504905.tif 000024
【化２５】
2019504905.tif 000025
【化２６】
2019504905.tif 000026
【化２７】
2019504905.tif 000027
【化２８】
2019504905.tif 000028
【化２９】
2019504905.tif 000029
【化３０】
2019504905.tif 000030
【化３１】
2019504905.tif 000031
【化３２】
2019504905.tif 000032
【化３３】
2019504905.tif 000033
【化３４】
2019504905.tif 000034
【化３５】
2019504905.tif 000035
【化３６】
2019504905.tif 000036
【化３７】
2019504905.tif 000037
【化３８】
2019504905.tif 000038
【化３９】
2019504905.tif 000039
【化４０】
2019504905.tif 000040
【化４１】
2019504905.tif 000041
【化４２】
2019504905.tif 000042
【化４３】
2019504905.tif 000043
【化４４】
2019504905.tif 000044
【化４５】
2019504905.tif 000045
【化４６】
2019504905.tif 000046
【化４７】
2019504905.tif 000047
のうちのいずれか１つで表わされる
ことを特徴とする化合物。
【請求項１０】
病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用に請求項１−９のいずれか１つに記載された化合物を含む血液透析液または腹膜透析液。
【請求項１１】
請求項１−１０のいずれか１つに記載の、病理的カルシウム結晶化に関連する疾患の治療用または抑止用の化合物または透析液であって、当該疾患は、
血管石灰化、冠状動脈疾患、血管脆化、弁石灰化、腎石灰化症、皮膚石灰沈着症、腎結石、軟骨石灰化、骨粗鬆症、心筋梗塞、心血管死、慢性腎臓病の進行、移植腎の障害および末梢性動脈疾患、重大な肢虚血、カルシフィラキシー、乳児全身性動脈石灰化、大動脈弁狭窄、アテローム性動脈硬化、偽痛風、原発性シュウ酸尿、および弾性線維性仮性黄色腫
から選択される疾患であることを特徴とする化合物または透析液。
【請求項１２】
一般式（ＩＩ）で表わされる化合物であって、
【化４８】
2019504905.tif 000048
−  ２つのＸはＲ１であり、残りのＸは互いに独立してＯＰＯ３２−、ＯＰＳＯ２２−およびＯＳＯ３−から選択され、
−  互いに独立するＲ１の各々はポリエチレングリコールまたはポリグリセリンである
ことを特徴とする化合物。
【請求項１３】
２つのＸはＲ１であるとともに、残りのＸは、
−  全てＯＰＯ３２−であるか、または
−  全てＯＰＳＯ２２−であるか、または
−  全てＯＳＯ３−である
ことを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、ポリエチレングリコールであり、１００ｇ／ｍｏｌと３０００ｇ／ｍｏｌとの間の、特に１００ｇ／ｍｏｌと２５００ｇ／ｍｏｌとの間の、さらに特におよそ１００ｇ／ｍｏｌと２０００ｇ／ｍｏｌとの間のモル質量を有する
ことを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
ａ）式（ＩＶ  ａ）、（ＩＶ  ｂ）、（ＩＶ  ｃ）、（ＩＶ  ｄ）、（Ｖ  ａ）または（Ｖ  ｂ）
【化４９】
2019504905.tif 000049
【化５０】
2019504905.tif 000050
【化５１】
2019504905.tif 000051
【化５２】
2019504905.tif 000052
【化５３】
2019504905.tif 000053
【化５４】
2019504905.tif 000054
のいずれか１つで表わされ、互いに独立するＸの各々およびＲ１がポリエチレングリコールまたはポリグリセリンである化合物、または、
ｂ）式（ＩＶ  ｆ）、（ＩＶ  ｇ）、（ＩＶ  ｈ）、（ＩＶ  ｉ）、（ＩＶ  ｊ）、（ＩＶ  ｋ）、（Ｖ  ｄ）、（Ｖ  ｅ）、（Ｖ  ｆ）、（Ｖ  ｇ）、（Ｖ  ｈ）または（Ｖ  ｉ）
【化５５】
2019504905.tif 000055
【化５６】
2019504905.tif 000056
【化５７】
2019504905.tif 000057
【化５８】
2019504905.tif 000058
【化５９】
2019504905.tif 000059
【化６０】
2019504905.tif 000060
【化６１】
2019504905.tif 000061
【化６２】
2019504905.tif 000062
【化６３】
2019504905.tif 000063
【化６４】
2019504905.tif 000064
【化６５】
2019504905.tif 000065
【化６６】
2019504905.tif 000066
のいずれか１つで表わされる化合物、または、
ｃ）式（ＩＶ  ｅ）または（Ｖ  ｃ）
【化６７】
2019504905.tif 000067
【化６８】
2019504905.tif 000068
で表わされる、ｎが２から２００までの値を有する化合物。