【手続補正書】
【提出日】令和2年1月10日(2020.1.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019509978.tif 000001
［式中：
環Ａは、フェニル、または６員のヘテロアリール（炭素原子、および１−３個の窒素原子とを含む）より選択され；
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキル、ＮＲ５Ｒ５、ＯＲ５、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、および−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−４〜１５員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より選択され；ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は１−４個のＲ７で置換され；
Ｒ２は、ＨおよびＣ１−５アルキル（ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ３は、各々、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ４は、各々、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキル、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ５は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、および−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−４〜１０員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は１−４個のＲ７で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ５とＲ５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１５員のヘテロ環（１−４個のＲ７で置換）を形成し；
Ｒ６は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ７は、各々、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
あるいはまた、Ｒ８とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環（０−４個のＲ９で置換）を形成し；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＯＣＯＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎ炭素環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−３アルキル（ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ＯＨ、−ＯＣ１−３アルキル（０−４個のＲｄで置換）、Ｃ１−３アルキル（０−４個のＲｄで置換）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａとＲａは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシはＲｄで置換され；
Ｒｃは、各々、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−５〜６員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され；ここで各環部は０−２個のＲｄで置換され；
Ｒｄは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、および−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択され；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される］
で示される化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2019509978.tif 000002
［式中：
環Ａは、フェニル、または６員のヘテロアリール（炭素原子と、１−２個の窒素原子とを含む）より選択され；
Ｒ１は、ＮＲ５Ｒ５、ＯＲ５、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、および−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−４〜１５員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より選択され；ここで、該炭素環、およびヘテロ環は１−４個のＲ７で置換され；
Ｒ２は、ＨおよびＣ１−５アルキル（ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＨ、およびＣＮで置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ３は、各々、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ４は、各々、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキル、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ５は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、および−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−４〜１０員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は１−４個のＲ７で置換され；
あるいはまた、Ｒ５とＲ５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１５員のヘテロ環（１−４個のＲ７で置換）を形成し；
Ｒ６は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ７は、各々、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環（０−４個のＲ９で置換）を形成し；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＯＣＯＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎ炭素環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−３アルキル（ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＨ、およびＣＮで置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａとＲａは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択され、ここで該アルキル、およびアルコキシはＲｄで置換され；
Ｒｃは、各々、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−５〜６員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され；ここで各環部は０−２個のＲｄで置換され；
Ｒｄは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、および−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択され；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される］
で示される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2019509978.tif 000003
［式中：
ＵおよびＶは、ＣＨ、ＣＲ３、およびＮより独立して選択され；
Ｒ１は、ＮＲ５Ｒ５、ＯＲ５、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、および−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−４〜１５員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より選択され；ここで、該炭素環、およびヘテロ環は１−４個のＲ７で置換され；
Ｒ３は、各々、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ４は、各々、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキル、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ５は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、および−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−４〜１０員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで、該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は１−４個のＲ７で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ５とＲ５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１５員のヘテロ環（１−４個のＲ７で置換）を形成し；
Ｒ６は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで、該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ７は、各々、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環（０−４個のＲ９で置換）を形成し；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＯＣＯＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎ炭素環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで、該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａとＲａは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択され、ここで、該アルキル、およびアルコキシはＲｄで置換され；
Ｒｃは、各々、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−５〜６員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され；ここで、各環部は０−２個のＲｄで置換され；
Ｒｄは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、およびヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択され；ならびに
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される］
で示される、請求項１または２に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
【化４】
2019509978.tif 000004
［式中：
ＵおよびＶは、ＣＨ、ＣＲ３、およびＮより独立して選択される；ただし、ＵおよびＶの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−５〜１４員のヘテロ環より選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環は１−４個のＲ７で置換され；
Ｒ３は、各々、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−４アルコキシより独立して選択され；
Ｒ６は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ７は、各々、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎ炭素環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａとＲａは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシはＲｄで置換され；
Ｒｃは、各々、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−５〜６員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され；ここで各環部は０−２個のＲｄで置換され；
Ｒｄは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、およびヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択され；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される］
で示される、請求項１−３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式（ＩＶｂ）：
【化５】
2019509978.tif 000005
［式中：
Ｒ１は
【化６】
2019509978.tif 000006
【化７】
2019509978.tif 000007
より選択され；
Ｒ３はＣ１−４アルコキシであり；
Ｒ７は、各々、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２−炭素環、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環（０−４個のＲ９で置換）を形成し；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨ２）２−４ＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒａは、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａとＲａは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；および
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される］
で示される、請求項４に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化８】
2019509978.tif 000008
より選択され；
Ｒ７が、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ８Ｒ８、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
あるいはまた、Ｒ８とＲ８が、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
【化９】
2019509978.tif 000009
より選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ９が、各々、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、Ｃ３−６シクロアルキル、および４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、シクロアルキル、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、およびＣ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；および
Ｒｂが、各々、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される
ところの、請求項５に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が
【化１０】
2019509978.tif 000010
より選択され；
Ｒ７が、各々、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ８Ｒ８、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８とＲ８が、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
【化１１】
2019509978.tif 000011
より選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ９が、各々、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、Ｃ３−６シクロアルキル、および４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、シクロアルキル、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、およびＣ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；および
Ｒｂが、各々、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される
ところの、請求項６に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（ＩＶｃ）、式（ＩＶｄ）または式（ＩＶｅ）：
【化１２】
2019509978.tif 000012
で示される、請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（ＩＶｆ）、式（ＩＶｇ）または式（ＩＶｈ）：
【化１３】
2019509978.tif 000013
で示される、請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式（ＩＶｉ）：
【化１４】
2019509978.tif 000014
［式中：
Ｒ１は
【化１５】
2019509978.tif 000015
より独立して選択され；
Ｒ３は、各々、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、
【化１６】
2019509978.tif 000016
より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、およびアルコキシは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ７は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ−ヘテロ環、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環（０−４個のＲ９で置換）を形成し；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＯＣＯＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎ炭素環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒａは、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａとＲａは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；および
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される
で示される、請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式（ＩＶｊ）：
【化１７】
2019509978.tif 000017
［式中：
Ｒ３は、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、
【化１８】
2019509978.tif 000018
より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、およびアルコキシは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ７は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−４個のＲ９で置換）、Ｃ１−４アルコキシ（０−４個のＲ９で置換）、ＮＲ８Ｒ８、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され、そして該ヘテロ環は炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含み；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、およびフェニルより独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ８とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
【化１９】
2019509978.tif 000019
より選択される４〜１０員のヘテロ環を形成し；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨ２）２−４ＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒａは、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａとＲａは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；および
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される］
で示される、請求項１０に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
式（Ｖ）：
【化２０】
2019509978.tif 000020
［式中：
ＵおよびＶは、ＣＨ、ＣＲ３、およびＮより独立して選択され；
Ｒ５は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、および−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−４〜１０員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は１−４個のＲ７で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ５とＲ５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環（１−４個のＲ７で置換）を形成し；
Ｒ７は、各々、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎ炭素環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａとＲａは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は０−４個のＲｂで置換され；
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択され；
Ｒｃは、各々、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−５〜６員のヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され、ここで各環部は０−２個のＲｄで置換され；
Ｒｄは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、およびヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択され；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される］
で示される、請求項１−３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（１−４個のＲ７で置換）、
【化２１】
2019509978.tif 000021
より選択されるか；
あるいはまた、Ｒ５とＲ５が、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
【化２２】
2019509978.tif 000022
より選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ７が、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−ＮＲ８Ｒ８、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；および
Ｒ９が、各々、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、および４〜１０員のヘテロ環より独立して選択される
ところの、請求項１２に記載の化合物、またはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１−１３のいずれか一項に記載の１または複数の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
医薬として用いるための、請求項１−１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｈｏキナーゼの異常活性に付随する障害を予防および／または治療するための、請求項１−１３のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
該障害が、心臓血管障害、平滑筋関連障害、線維症、炎症性疾患、神経障害、腫瘍性障害、および自己免疫障害からなる群より選択されるところの、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
該心臓血管障害が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、心臓発作、脳血管疾患、心不全、冠状動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管疾患、狭窄症、血管攣縮、高血圧症、および肺高血圧症からなる群より選択されるところの、請求項１７に記載の医薬組成物。