【事件の表示】
　特願２０１１−２２９６８９「炭酸ジメチルを用いたインドール化合物のメチル化」拒絶査定不服審判事件〔平成２４年５月３１日出願公開、特開２０１２−１０２０９４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　この出願は、２００１年４月１０日（パリ条約による優先権主張外国庁受理２０００年４月１９日（ＵＳ）米国）を国際出願日とする特願２００１−５７８４００号の一部を平成１９年５月１５日に新たな特許出願とした特願２００７−１２９６６２号の一部を、さらに平成２３年１０月１９日に新たな特許出願としたものであって、平成２３年１１月１６日に上申書及び手続補正書が提出され、平成２５年７月３日付けで拒絶理由が通知され、平成２６年１月９日に意見書及が提出されたが、同年８月１５日付けで拒絶査定がされ、同年１２月１２日付けで応対記録が作成され、同年１２月１９日に拒絶査定に対する審判請求がされるとともに手続補正書が提出され、平成２７年２月１２日に審判請求書を補正する手続補正書が提出され、同年７月２４日に上申書が提出されたものである。
　
第２　平成２６年１２月１９日付けの手続補正についての補正の却下の決定
　
　［補正の却下の決定の結論］
　　平成２６年１２月１９日付けの手続補正を却下する。
　
　［理由］
　
１　本件補正
　平成２６年１２月１９日付けの手続補正（以下「本件補正」という。）は、補正前の請求項１である
　「一般式（Ｉ）：
（式中、Ｒ1 は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ1−Ｃ6 アルケニル、−ＯＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＯ2ＣＨ3 及び−ＣＮからなるグループの中から選択され、Ｒ2 は、水素、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)2、−(ＣＨ2)nＣＯＯＨ及び−(ＣＨ2)nＣＮからなるグループの中から選択され、ｎは１〜４の整数であり、Ｒ1 又はＲ2 のいずれか一方が水素であり、そしてＲ1 が６位にある場合、Ｒ2 は水素であり；そしてＲ2 がアセトニトリルである場合、Ｒ1 は水素である）で表わされるメチル化されたインドール化合物の製造方法であって、
　炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）および／または相間移動触媒としての臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）の存在下で、周囲圧にて、以下の一般式：
（式中、Ｒ1 とＲ2 は上記の通りである）で表わされる化合物を炭酸ジメチルと反応させる操作を含む方法。」
を、
　「一般式（Ｉ）：
（式中、Ｒ1 は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ1−Ｃ6 アルケニル、−ＯＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＯ2ＣＨ3 及び−ＣＮからなるグループの中から選択され、Ｒ2 は、水素、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＮ
、−ＣＨ
2
ＣＯＯＨ
　炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）および／または相間移動触媒としての臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）の存在下で、周囲圧にて、以下の一般式：
（式中、Ｒ1 とＲ2 は上記の通りである）で表わされる化合物を炭酸ジメチルと反応させる操作を含む方法。」
とする補正を含んでいる（審決注：補正箇所に下線を付した。）。
　
２　補正の適否
　
（１）補正の目的の適否
　この補正は、請求項１に係る発明について、一般式（Ｉ）の化合物及びその原料化合物の化学式におけるＲ2 の選択肢から、−ＣＨＯ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)2 及び−(ＣＨ2)nＣＯＯＨであってｎが２〜４の整数であるものを削除するものであるから、上記補正は、補正前の請求項１に記載された発明を特定するための事項を限定するものであって、その補正前の請求項１に記載された発明とその補正後の請求項１に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるから、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下「平成１８年改正前特許法」という。）第１７条の２第４項第２号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　
（２）そこで、上記補正後の請求項１に記載された特許を受けようとする発明（以下「本願補正発明」という。）が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか）否かについて、以下に検討する。
　
　ア　刊行物
　刊行物１：国際公開第９８／０４５５１号（原審における引用文献１）
　刊行物２：特開平３−５８９６６号（原審における引用文献２）
　刊行物３：J. Med. Chem.，1999年，42，2191−2203（原審における引用文献３）
　刊行物４：Applied Catalysis A: General，1997年，155，133−166（原審における引用文献４）
　
　イ　刊行物の記載事項
　
　(ア)刊行物１
　訳文により示す。
　(1a)「本発明は，置換ピロールに関する．さらに詳細には，本発明は，式
の置換ピロールに関する．」（１頁３〜５行）
　(1b)「Ｘ及びＹが，両方Ｏを意味する式Ｉの化合物は，以下のスキーム１〜３で製造される．
　
スキーム１
　・・・・・・・・・・・・・・・
　スキーム１に記載のとおり，既知化合物，又は既知の方法で製造される化合物である式ＩＩの化合物は，ＮａＨ及びＣＨ3Ｉと，Ｎ,Ｎ−ジメチルホルムアミド又はテトラヒドロフランのような不活性溶媒中で，約０℃〜約２５℃の温度で反応させて，式ＩＩＩの対応する化合物を形成させる．
　・・・・・・・・・・・・・・・
　
スキーム２
　・・・・・・・・・・・・・・・
　
スキーム３
　・・・・・・・・・・・・・・・
　式ＸＩＩの化合物は，炭酸カリウムのような塩基及びＣＨ3Ｉのようなアルキル化剤と，Ｎ−メチルピロリジノンのような溶媒中で，室温で反応して，式ＸＩＩＩの対応する化合物を形成させる．」（５頁12行〜11頁16行）
　(1c)「
実施例１
　３−(６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−４−(１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イル)−ピロール−２,５−ジオン
  ａ）既知の６−ニトロ−１Ｈ−インドール（５ｇ，３１mM）をジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（５０ml）に含む溶液を，０℃に冷却し，ＮａＨ（１ｇ、３７mM）で処理した．０℃で２時間撹拌した後，ＣＨ3Ｉ（２．３ml，３７mM）を加え，反応混合物を，室温に温めながら一晩撹拌した．Ｈ2Ｏ（５００ml）の中へ注いだ後，混合物を酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ，２００ml×４）で抽出した．合わせた有機画分をＭｇＳＯ4 で乾燥し，濾過し，蒸発させた．フラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して，１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドール（５．３４ｇ，９７％）を得た．」（17頁24行〜18頁２行）
　
　(イ)刊行物２
　(2a)「
発明の分野
　本発明はＮ−芳香族、Ｎ−脂肪族、Ｎ−脂環式、およびＮ−アルアリファティック置換モノ−およびオリゴウレタンとジアルキルカーボネートの、過剰のジアルキルカーボネートおよび／または適当な溶媒中の少なくとも化学量論的に当量の固体炭酸アルカリまたはアルカリ土類（特に炭酸カリウムおよび／またはナトリウム）の存在下および相間移動触媒の存在下での反応によるＮ，Ｎ−二置換モノ−およびオリゴウレタンの製造方法に関する。」（１頁右下欄９〜19行）
　(2b)「
従来技術と問題点
　モノウレタンが低級アルキルハライドまたはアルキルサルフェートと反応してＮ,Ｎ−二置換モノウレタンを生じうろことは知られている。・・・しかし、知られている方法の欠点は、良好な収率が金属水素化物（例えば水素化ナトリウム）のような特殊な比較的高価な塩基を使用した場合にしか得られないことである。・・・
　・・・・・・・・・・・・・・・
　すべての既知方法の１つの共通の特徴は、結局アルキル化は、その殆んどすべてが生理学的に好ましくないことが知られているアルキル化剤で実施されるということである。例えばＮ−アルキル化はジメチルサルフェートまたは塩化または沃化メチルで実施される。」（１頁右下欄末行〜２頁右上欄13行）
　(2c)「
問題点を解決するための手段
　本発明の目的は上記欠点を回避する経済的なＮ−芳香族またはＮ−脂肪族置換ウレタンのアルキル化方法を提供することであった。ここに意外にも、Ｎ−芳香族、Ｎ−脂肪族、Ｎ−脂環式およびＮ−アルアリファティック置換モノ−およびオリゴウレタンをジアルキルカーボネートと、少なくとも当量の固体アルカリまたはアルカリ土類炭酸塩の存在下で反応させると所望のＮ,Ｎ−二置換モノ−およびオリゴウレタンを得ることができることが見出された。」（２頁右上欄13行〜左下欄４行）
　(2d)「既知方法に比べて、本発明の方法はアルカリまたはアルカリ土類炭酸塩およびジメチルカーボネートのような安価な危険性の少ない取扱容易な物質を、より危険な金属水素化物およびアルキル化剤の代りに使用することにより、Ｎ,Ｎ−二置換ウレタンを高収率で驚くほど容易に製造することを可能にする。」（３頁左下欄13〜19行）
　(2e)「反応は一般に連続的にまたは非連続的に減圧で約２０ないし約１８０℃（好ましくは８０ないし１４０℃）の範囲の温度で実施される。」（７頁左上欄19行〜右上欄１行）
　(2f)「
実施例
例１
　Ｎ−フェニルカルバミン酸メチル（１５．１ｇ、０．１モル）を最初に反応器中でジメチルカーボネート１００mlと一緒に混合した。粉砕し乾燥した炭酸カリウム（５ｇ、０．０３６モル）およびテトラブチルアンモニウムブロマイド（１ｇ、０．００３モル）を順次室温で撹拌しつつ添加した。還流温度（９５−９７℃）に加熱後、反応混合物をその温度で７日間撹拌した。
　次に溶液を熱時ろ過（審決注：「ろ」は原文はさんずいに戸である。）し、冷却し、そして回転蒸発器で溶媒を除去した。得られた透明淡褐色油（１４．８ｇ）を球管炉（BuchiモデルＧＫＲ−５０）中で約１５０℃、０．０１ミリバールで蒸留し、式：
を有する所望生成物１３ｇ（理論値の８８％）を得た。」（８頁左上欄11行〜右上欄９行）
　
　(ウ)刊行物３
　訳文により示す。
　(3a)「改善された抗癌活性を有する９−ヒドロキシ−５,６−ジメチル−６Ｈ−ピリド[４,３−ｂ]カルバゾール−１−カルボン酸(２−(ジメチルアミノ)エチル)アミドの９−Ｏ−置換誘導体並びにその１０−及び１１−メチル類似体の合成」（2191頁、標題）
　(3b)「スキーム１a 
 a 方法Ａ：(a)炭酸ジメチル，adogene 464，ＤＭＦ，８９％；(b)・・・」（2192頁、スキーム１）
　(3c)「５,６,１１−トリメチル−９−メトキシ−６Ｈ−ピリド[４,３−ｂ]カルバゾール−１−カルボン酸エチルエステル（８）（スキーム１）．化合物７（５．０ｇ，１４．３mmol），炭酸ジメチル（５０mL），炭酸カリウム（５．０ｇ）及びadogen 464（１．０ｇ）の混合物を，ジメチルホルムアミド（２５mL）中で３時間還流温度で攪拌後，真空下で濃縮した．残渣をジクロロメタンに溶解し，溶液を水と塩化リチウムの飽和水溶液で洗浄，乾燥し，真空下で濃縮した．残渣をクロマトフラフィーによって，３％エタノールを含むトルエンで溶離させ，化合物８（４．６４ｇ，８９％）を得た：融点・・・」（2198頁右欄下から３行〜2199頁左欄11行）
　
　(エ)刊行物４
　訳文により示す。
　(4a)「環境に優しいメチル化剤等である炭酸ジメチルの合成及び反応における触媒作用」（133頁、標題）
　(4b)「炭酸ジメチル（ＤＭＣ）は，多様な化学的性質を有しており，メチル化とメトキシカルボニル化剤として主に使用されてきた．メチル化反応は合成化学の分野で非常に重要である．一般的な慣用として，硫酸ジメチル又はヨウ化メチルがメチル化剤として使用されている．」（133頁下から５〜下から２行）
　(4c)「ＤＭＣの化学反応性は多彩である[2]．ＤＭＣはメチル化剤として使用できる[2]．
ここで、Ｙ- は求核試薬を意味する．
　・・・・・・・・・・・・・・・
　ＤＭＣはカルボキシル化剤としても使用可能である[2]．
」（135頁20行〜136頁３行）
　(4d)「ＤＭＣの最も重要な特性の一つは，従来のメチル化剤又はカルボニル化剤に比べて毒性が低いことである．」（137頁３〜４行）
　(4e)「４．５．複素環化合物のＮ−メチル化
　様々な含窒素複素環化合物のメチル化はLisselと共同研究者によって報告された[39−42]．イミダゾール及びベンゾイミダゾールは，Ｋ2ＣＯ3 と１８−クラウン−６を用いた相間移動系でメチル化される[39]．
」（146頁下から４行〜147頁10行）
　なお、上記(29)式の環構造は誤りであると認められ、正しくは、下記のとおりである。
　
　ウ　刊行物に記載された発明
　刊行物１には、そのスキーム１〜３に従い目的化合物である式Ｉの化合物を製造することについて記載されている（摘示(1a)(1b））。その実施例１のａ）の項には、目的化合物である３−(６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−４−(１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イル)−ピロール−２,５−ジオンを合成するための第一工程として、６−ニトロ−１Ｈ−インドールを出発物質として１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドールを合成したことが記載されている（摘示(1c)）。
　したがって、刊行物１には、実施例１のａ）に記載された手順により１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドールを製造することについての、以下の
　「１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドールを以下の手順により製造する方法：
　既知の６−ニトロ−１Ｈ−インドール（５ｇ，３１mM）をジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（５０ml）に含む溶液を，０℃に冷却し，ＮａＨ（１ｇ，３７mM）で処理する．０℃で２時間撹拌した後，ＣＨ3Ｉ（２．３ml，３７mM）を加え，反応混合物を，室温に温めながら一晩撹拌する．Ｈ2Ｏ（５００ml）の中へ注いだ後，混合物を酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ，２００ml×４）で抽出する．合わせた有機画分をＭｇＳＯ4 で乾燥し，濾過し，蒸発させる．フラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して，１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドール（５．３４ｇ、９７％）を得る．」
の発明（以下「引用発明」という。）が記載されているということができる。
　
　エ　対比・判断
　
　(ア)対比
　本願補正発明と引用発明とを対比すると、
　引用発明の出発物質の「６−ニトロ−１Ｈ−インドール」は、本願補正発明における出発物質である式
においてＲ1 が６位のニトロ基すなわち−ＮＯ2 で、Ｒ2 がＨであるものに相当する。
　引用発明の目的物質の「１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドール」は、本願補正発明における目的物質である式（Ｉ）
においてＲ1 が６位のニトロ基すなわち−ＮＯ2 で、Ｒ2 がＨであるものに相当する。
　引用発明において用いている「ＮａＨ」は、水素化ナトリウムであり、塩基である。一方、本願補正発明において用いる「炭酸カリウム」も、塩基として用いられている（この出願の明細書（以下「本願明細書」という。発明の詳細な説明は補正されていない。）の段落【0011】）。
　引用発明において用いている「ＣＨ3Ｉ」は、ヨウ化メチルであり、メチル化剤として用いられており、慣用のメチル化剤である（摘示(2b)、(4b)）。一方、本願補正発明において用いる「炭酸ジメチル」は、ハロゲン化メチルなどの従来のメチル化剤を代替するメチル化剤として用いられている（同【0004】、【0006】）。
　そうすると、本願補正発明と引用発明とは、
　「一般式（Ｉ）：
（式中、Ｒ1 は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ1−Ｃ6 アルケニル、−ＯＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＯ2ＣＨ3 及び−ＣＮからなるグループの中から選択され、Ｒ2 は、水素、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯＯＨ及び−(ＣＨ2)nＣＮからなるグループの中から選択され、ｎは１〜４の整数であり、Ｒ1 又はＲ2 のいずれか一方が水素であり、そしてＲ1 が６位にある場合、Ｒ2 は水素であり；そしてＲ2 がアセトニトリルである場合、Ｒ1 は水素である）で表わされるメチル化されたインドール化合物の製造方法であって、
　塩基の存在下で、以下の一般式：
（式中、Ｒ1 とＲ2 は上記の通りである）で表わされる化合物をメチル化剤と反応させる操作を含む方法」
である点で一致し、以下の点で相違する。
（相違点）
　本願補正発明においては、メチル化剤として炭酸ジメチルを用いることと、塩基である炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）及び／又は相間移動触媒としての臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）の存在下で、周囲圧にて反応させることが、特定されているのに対し、引用発明においては、メチル化剤としてヨウ化メチル（ＣＨ3Ｉ）を用い、塩基である水素化ナトリウム（ＮａＨ）を用いるものである点
　
　(イ)相違点についての検討
　
　ａ　上記ウで検討したとおり、上記イ(ア)認定の刊行物１の記載事項によれば、刊行物１には、式ＩのＸ及びＹがＯの化合物（置換ピロールの一種）がスキーム１ないし３で製造されることが開示され、その実施例として、スキーム１ないし３を用いて、３−(６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−４−(１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イル)−ピロール−２,５−ジオンを合成する方法が記載されているところ、引用発明は、その第一工程として行われているものと位置づけられる。この工程は、一般化したスキームにおいては、スキーム１の化合物ＩＩから化合物ＩＩＩへの反応に該当し、６−ニトロ−１Ｈ−インドールの窒素原子をメチル化する反応であって、メチル化剤としてヨウ化メチル（ＣＨ3Ｉ）を用いて、強塩基である水素化ナトリウム（ＮａＨ）の存在下で反応を行ったものである。
　そして、このように引用発明が置換ピロールの一種を合成する大きなスキームの一工程の一例であって、スキーム１ないし３において触媒や反応条件が特定されていないことからすると、当業者であれば、引用発明において、メチル化剤としてヨウ化メチル、塩基として水素化ナトリウムを必ず用いなければならないわけではなく、６−ニトロ−１Ｈ−インドールの窒素原子をメチル化する反応が生じれば足りると理解すると認められる。
　そこで、引用発明において、メチル化剤として炭酸ジメチル、塩基として炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）及び／又は相間移動触媒として臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）を用いることが当業者にとって容易想到であるか検討する。
　
　ｂ　有機化合物中の窒素原子のメチル化に関する周知技術
　
　(ａ)上記イ(イ)認定の刊行物２の記載事項によれば、従来から有機化合物の窒素原子をアルキル化するにあたっては、水素化ナトリウム（ＮａＨ）等の比較的高価な塩基を使用したり、ヨウ化メチル（ＣＨ3Ｉ）等の生理学的に好ましくないアルキル化剤が使われていたが、その欠点を克服するため、安価で危険性の少ないアルキル化剤としてジアルキルカーボネート（炭酸ジメチルが含まれる。）を用い、アルカリ又はアルカリ土類炭酸塩及び相間移動触媒の存在下で反応を行って、Ｎ−芳香族、Ｎ−脂肪族、Ｎ−脂環式及びＮ−アルアリファティック置換モノ−及びオリゴウレタンのアルキル化をすることが行われている。そして、その具体例の一つとして、アルキル化剤として炭酸ジメチル、炭酸塩として炭酸カリウム、相間移動触媒として臭化テトラブチルアンモニウムを用いて、９５〜９７℃で７日間反応させて、下記のＮ−フェニルカルバミン酸メチルの窒素原子をメチル化することが挙げられている。
　なお、上記具体例には、圧力条件について記載がないので、反応は周囲圧で行われたものと認められる。
　
　(ｂ)上記イ(ウ)認定の刊行物３の記載事項によれば、インドール骨格を有する下記化合物７中の窒素原子を、炭酸ジメチルを用いて、炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）及びadogen 464の存在下でメチル化することが行われている。
　なお、圧力条件については記載がないため、周囲圧で行われたものと認められる。
　
　(ｃ)上記イ(エ)認定の刊行物４の記載事項によれば、ジメチルカーボネート（ＤＭＣ、炭酸ジメチル）はメチル化剤として使用でき、それまで知られた硫酸ジメチルやヨウ化メチル（ＣＨ3Ｉ）などのメチル化剤に比べて毒性が低いという重要な特性を有すること、下記のイミダゾール及びベンゾイミダゾールの窒素原子が炭酸カリウムと１８−クラウン−６を用いた系で炭酸ジメチルによりメチル化されることが知られている。
　なお、圧力条件については記載がないため、周囲圧で行うものと認められる。
　
　(ｄ)上記(ａ)ないし(ｃ)の事実からすると、この出願の優先日において、構造が相当程度異なる様々な有機化合物についてメチル化剤として炭酸ジメチルが使用されており、その際には、塩基である炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）と相間移動触媒の存在下、周囲圧で反応を行っていると認めることができる。
　したがって、(i)有機化合物の窒素原子をメチル化する場合、炭酸ジメチルがメチル化剤の候補となること、(ii)メチル化剤として炭酸ジメチルを使用する場合には、塩基である炭酸カリウムと相間移動触媒の存在下、周囲圧で反応を行うことが、当業者に周知であったと認められる。
　また、上記(ａ)及び(ｃ)からすると、この周知のメチル化方法は、ヨウ化メチル（ＣＨ3Ｉ）のような生理学的に好ましくない薬剤や水素化ナトリウム（ＮａＨ）のような高価な塩基を用いた方法の問題点（安全上の問題、副生成物の廃棄の問題、経済上の問題）を解決する可能性がある方法としても当業者に認識されていたと認められる。
　
　ｃ　以上の検討を総合すると、引用発明は、６−ニトロ−１Ｈ−インドールの窒素原子のメチル化をヨウ化メチル（ＣＨ3Ｉ）を用いて水素化ナトリウム（ＮａＨ）の存在下で反応を行ったものであるが、刊行物１の趣旨からすれば、窒素原子のメチル化が生じれば足り、メチル化剤や塩基は変更し得るものと理解される一方で、ヨウ化メチルには毒性があり、水素化ナトリウムは反応性の高い強塩基であることに鑑みると、当業者にとって、安全上、副生成物の廃棄、経済上の問題を解決するために、引用発明のメチル化方法につき、周知の方法であった安全性の高い炭酸ジメチルを用いる上記の方法を試してみることには動機付けがあるといえる。そして、本願補正発明と引用発明との相違点を構成する「炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）及び／又は相間移動触媒としての臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）の存在下で」との点は、その文言からして、炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）、臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）又はそれらの両者の何れかの存在を必須とするが、その他の塩基や相間移動触媒が存在することを妨げないものと解されるから、塩基である炭酸カリウムを用いる上記周知の方法は、これに含まれると認められる。
　したがって、相違点に係る本願補正発明の構成は、当業者が刊行物１の記載及び周知技術に基づいて容易に想到し得たものである。
　
　(ウ)発明の効果について
　本願明細書には、本願補正発明の効果として、高温又は高圧が必要でなく、環境に配慮した方法でインドール化合物の窒素原子のメチル化を行うことができること（段落【0006】）、望む生成物が高品質かつ高い収率で得られること（段落【0016】）などが記載されている。
　しかしながら、上記(ア)ｂ(ｄ)で示したとおり、高温又は高圧が必要でなく、環境に配慮した方法でインドール化合物の窒素原子のメチル化を行う点は、上記周知のメチル化方法の効果として知られていたものに過ぎない。
　そして、本願明細書を参照すると、その段落【0018】の表１
　「表１。インドールをＮ−メチル化するための電子吸引置換基の効果
」
及びこれを概ね裏付ける実施例６、１５、１４、１９、７、８、９、１０（段落【0032】〜【0045】）には、本願補正発明の範囲に含まれる一部の化合物については望む生成物が高品質かつ高い収率で得られることが示される一方で、Ｒ2 が−ＣＨ2ＣＯＯＨである化合物である、インドール−３−酢酸をメチル化する場合については、以下の段落【0020】の表２
　「表２。炭酸ジメチルとの反応によるインドールカルボン酸のＮ−メチル化とＯ−メチル化の割合の違い
」
のｎ＝１の欄、及び以下の段落【0043】の実施例１７
　「実施例１７
１−メチルインドール−３−酢酸メチルエステルと１−インドール−３−酢酸メチルエステルの調製
　三つ首丸底フラスコに、インドール−３−酢酸（３．０ｇ、１７．１２ミリモル）、炭酸カリウム（粉末、１．５ｇ）、Ｎ,Ｎ−ジメチルホルムアミド（２０ml）、炭酸ジメチル（４．３ml、５１．０７ミリモル）を入れた。得られた混合物を還流させながら６時間にわたって加熱した（約１３０℃）。その時点で反応の進行をＨＰＬＣにより分析したところ、出発物質が消費されてしまっていた。反応混合物を室温まで冷却した後、水（５０ml）とｔ−ブチルメチルエーテル（６０ml）を用いて分離させた。分離した有機層を水で洗浄し（２×５０ml）、溶媒を減圧下で蒸発させた。粗生成物は、ＨＰＬＣ分析により、１−メチルインドール−３−酢酸メチルエステル（８９％）と１−インドール−３−酢酸メチルエステル（８％）を含んでいることがわかった。この粗生成物を、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより個々の生成物に分離した。全収量は３．２ｇで、１−メチルインドール−３−酢酸メチルエステルが２．８ｇ、１−インドール−３−酢酸メチルエステルが０．４０ｇであった。」
に示されるように、本願補正発明の範囲に含まれる化合物であるにもかかわらず、望む生成物が得られなかったことなどからすると、少なくとも本願補正発明全体が、望む生成物が高品質かつ高い収率で得られるという効果を有すると認めることはできない。
　したがって、本願補正発明は進歩性を推認するに足りる格別顕著な効果を有するものとは認められない。
　
　オ　まとめ
　以上のとおり、本願補正発明は、この出願の優先日前に頒布された刊行物１〜４に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができるものではない。 
　
３　補正の却下の決定のむすび 
　したがって、請求項１についての補正は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合しないものであるから、本件補正は、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　よって、［補正の却下の決定の結論］のとおり決定する。 
 　 
第３　本願発明
　平成２６年１２月１９日付けの手続補正は上記第２に記載されたとおり却下されたので、この出願の発明は、平成２３年１１月１６日付けの手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される以下のとおりのものである（以下「本願発明」という。）。
　「一般式（Ｉ）：
（式中、Ｒ1 は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、Ｃ1−Ｃ6 アルケニル、−ＯＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＯ2ＣＨ3 及び−ＣＮからなるグループの中から選択され、Ｒ2 は、水素、Ｃ1−Ｃ6 アルキル、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＮＨ2、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ6 アルキル)2、−(ＣＨ2)nＣＯＯＨ及び−(ＣＨ2)nＣＮからなるグループの中から選択され、ｎは１〜４の整数であり、Ｒ1 又はＲ2 のいずれか一方が水素であり、そしてＲ1 が６位にある場合、Ｒ2 は水素であり；そしてＲ2 がアセトニトリルである場合、Ｒ1 は水素である）で表わされるメチル化されたインドール化合物の製造方法であって、
　炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）および／または相間移動触媒としての臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）の存在下で、周囲圧にて、以下の一般式：
（式中、Ｒ1 とＲ2 は上記の通りである）で表わされる化合物を炭酸ジメチルと反応させる操作を含む方法。」
　
第４　原査定の理由
　原査定の理由である平成２５年７月３日付けの拒絶理由通知における拒絶の理由は、理由１及び２であり、その理由１の概要は、「この出願の下記の請求項に係る発明は、その出願前に・・・頒布された下記の刊行物に記載された発明・・・に基いて、その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない」というものであり、その「下記の刊行物」は、引用文献１として国際公開第９８／０４５５１号（上記第２の２（２）アの刊行物１と同じ。以下「刊行物１」という。）、引用文献２として特開平３−５８９６６号（上記第２の２（２）アの刊行物２と同じ。以下「刊行物２」という。）、引用文献３としてJ. Med. Chem.，1999年，42，2191−2203（上記第２の２（２）アの刊行物３と同じ。以下「刊行物３」という。）、及び引用文献４としてApplied Catalysis A: General，1997年，155，133−166（上記第２の２（２）アの刊行物４と同じ。以下「刊行物４」という。）である。その「下記の請求項」は、請求項１である。 
　
第５　当審の判断
　
１　刊行物、刊行物の記載事項、刊行物に記載された発明 
　原査定の拒絶の理由に引用された刊行物１〜４、その記載事項及び刊行物１に記載された発明は、上記第２の２（２）ア、イ及びウに記載したとおりである。
　
２　対比・判断
　本願発明は、上記第２の２（１）で検討したとおり、上記第２の２（２）で検討した本願補正発明において、とり得るＲ2 の選択肢が単に増えたものである。
　そうすると、本願補正発明が上記２の２（２）に記載したとおり、刊行物１〜４に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本願発明も、同様の理由により、刊行物１〜４に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
３　まとめ
　したがって、本願発明は、この出願の優先日前に頒布された刊行物１〜４に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。 
　
第６　むすび
　以上のとおり、本願発明は、特許を受けることができないものであるから、その余について検討するまでもなく、この出願は、拒絶をすべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。