【手続補正書】
【提出日】令和2年1月22日(2020.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それを必要とする対象の眼性炎症を処置する方法における使用のための組成物であって、前記方法は、治療有効量の前記組成物を前記対象に投与するステップを含み、前記組成物は、
ＹＦＰＧＱＦＡＦＳ（配列番号２）の配列を有するケメリン断片、またはＹ＊ＦＬＰＳ＊ＱＦＡ＊−Ｔｉｃ−Ｓ（配列番号３）の配列を有するケメリン類似体であって、＊は、Ｄアミノ酸を示し、Ｔｉｃは、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸を表す、ケメリン類似体；
前記ケメリン断片またはケメリン類似体に連結した脂質実体；および
必要に応じて前記脂質実体を前記ケメリン断片またはケメリン類似体に連結しているリンカー
を含む、組成物。
【請求項２】
前記眼性炎症が、ドライアイ疾患またはぶどう膜炎である、請求項１に記載の使用のための組成物。
【請求項３】
前記リンカーが、ポリエチレングリコール、ペプチド、またはそれらの組合せを含む、請求項１または２に記載の使用のための組成物。
【請求項４】
前記リンカーが、
【化８】
2019507182.tif 000001
からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項５】
前記脂質実体が、α−リノレン酸、γ−リノレン酸、ステアリドン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、リノール酸、ジホモ−γ−リノレン酸、アラキドン酸、ドコサテトラエン酸、パルミトレイン酸、バクセン酸、パウリン酸、オレイン酸、エライジン酸、ゴンド酸、エルカ酸、ネルボン酸、ミード酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン（ＤＰＰＥ）、ＧＭ１ガングリオシド、ＧＭ２ガングリオシド、ＧＭ３ガングリオシド、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホコリン（ＤＰＰＣ）、１，２−ジオレオイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−Ｌ−セリン（ＤＯＰＳ）、１，２−ジオレオイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホコリン（ＤＯＰＣ）、スフィンゴ糖脂質、スフィンゴ脂質、ホスファチジルイノシトール４，５−ビスホスフェート（ＰＩＰ２）、セラミド、コレステロール、エルゴステロール、植物ステロール、ホパノイド、およびステロイドからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項６】
前記脂質実体が、α−リノレン酸、γ−リノレン酸、パルミチン酸、バクセン酸、オレイン酸、およびエライジン酸からなる群から選択される、請求項５に記載の使用のための組成物。
【請求項７】
前記脂質実体が、前記ケメリン断片またはケメリン類似体のＮ末端に、またはその近傍に連結している、請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項８】
前記脂質実体が、前記ケメリン断片またはケメリン類似体のＣ末端に、またはその近傍に連結している、請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項９】
パルミチン酸−ＰＥＧ８ＫＧＧ−Ｈ２Ｎ−Ｙ＊ＦＬＰＳ＊ＱＦＡ＊−Ｔｉｃ−Ｓ−ＣＯＯＨ（配列番号３）を含む、請求項１に記載の使用のための組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、局所投与されるものであることを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、１日１回、１日２回、または１日３回投与されるものであることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１２】
前記対象が、ヒトである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、リニメント剤、ローション剤、クリーム剤、軟膏剤、ペースト剤、溶液剤または懸濁液剤として製剤化されている、請求項１０に記載の使用のための組成物。
【請求項１４】
約１重量％〜１０重量％の前記ケメリン断片またはケメリン類似体を含む、請求項１０に記載の使用のための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
本明細書で言及される特許および科学文献は、当業者に利用可能な知識を確立する。本明細書に引用されるあらゆる米国特許および公開または非公開米国特許出願は、参照によって組み込まれる。本明細書に引用される、公開されているあらゆる外国の特許および特許出願は、参照によって本明細書に組み込まれる。本明細書に引用される、公開されているあらゆる他の参考文献、書類、原稿および科学文献は、参照によって本明細書に組み込まれる。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
（ａ）ケメリンまたはその断片もしくは類似体、および（ｂ）前記ケメリンまたはその断片もしくは類似体に連結した脂質実体を含む、組成物。
（項目２）
前記脂質実体が、リンカーを介してケメリンまたはその断片もしくは類似体に連結している、項目１に記載の組成物。
（項目３）
前記リンカーが、ポリエチレングリコール、ペプチド、またはそれらの組合せを含む、項目１または２に記載の組成物。
（項目４）
前記リンカーが、
【化８】
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からなる群から選択される、項目２または３に記載の組成物。
（項目５）
前記ケメリン断片が、少なくとも５個のアミノ酸、少なくとも１０個のアミノ酸、少なくとも２０個のアミノ酸、少なくとも３０個のアミノ酸、少なくとも４０個のアミノ酸、少なくとも５０個のアミノ酸、少なくとも６０個のアミノ酸、少なくとも７０個のアミノ酸、少なくとも８０個のアミノ酸、少なくとも９０個のアミノ酸、少なくとも１００個のアミノ酸、少なくとも１１０個のアミノ酸、少なくとも１２０個のアミノ酸、少なくとも１３０個のアミノ酸、少なくとも１４０個のアミノ酸、または少なくとも１５０個のアミノ酸を含む、項目１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６）
前記ケメリン断片が、配列番号１の２１位〜１５７位のアミノ酸配列を有する、項目１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７）
前記ケメリン断片が、ＹＦＰＧＱＦＡＦＳ（配列番号２）を含む、項目１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８）
前記ケメリン類似体が、タンパク質分解に対して抵抗性である、項目１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目９）
前記ケメリン類似体が、ＹＦＬＰＳＱＦＡ−Ｔｉｃ−Ｓ（配列番号３）を含み、前記Ｙ、Ｓ、およびＡが、Ｄアミノ酸である、項目１〜４および８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０）
前記脂質実体が、α−リノレン酸、γ−リノレン酸、ステアリドン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、リノール酸、ジホモ−γ−リノレン酸、アラキドン酸、ドコサテトラエン酸、パルミトレイン酸、バクセン酸、パウリン酸、オレイン酸、エライジン酸、ゴンド酸、エルカ酸、ネルボン酸、ミード酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン（ＤＰＰＥ）、ＧＭ１ガングリオシド、ＧＭ２ガングリオシド、ＧＭ３ガングリオシド、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホコリン（ＤＰＰＣ）、１，２−ジオレオイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−Ｌ−セリン（ＤＯＰＳ）、１，２−ジオレオイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホコリン（ＤＯＰＣ）、スフィンゴ糖脂質、スフィンゴ脂質、ホスファチジルイノシトール４，５−ビスホスフェート（ＰＩＰ２）、セラミド、コレステロール、エルゴステロール、植物ステロール、ホパノイド、およびステロイドからなる群から選択される、項目１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１１）
前記脂質実体が、α−リノレン酸、γ−リノレン酸、パルミチン酸、バクセン酸、オレイン酸、およびエライジン酸からなる群から選択される、項目１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１２）
前記脂質実体が、前記ケメリンまたはその断片もしくは類似体のＮ末端に、またはその近傍に連結している、項目１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３）
前記脂質実体が、前記ケメリンまたはその断片もしくは類似体のＣ末端に、またはその近傍に連結している、項目１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４）
項目１〜１３のいずれか一項に記載の組成物および薬学的に許容される担体を含む、局所投与に適した医薬組成物。
（項目１５）
それを必要とする対象の炎症状態を処置する方法であって、治療有効量の項目１４に記載の医薬組成物、あるいはケメリンまたはその断片もしくは類似体を含む組成物を前記対象に投与するステップを含む、方法。
（項目１６）
前記炎症状態が、眼性炎症である、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記炎症状態が、ドライアイ疾患である、項目１５に記載の方法。
（項目１８）
前記医薬組成物が、局所投与される、項目１５〜１７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１９）
前記医薬組成物が、１日１回、１日２回、または１日３回投与される、項目１５〜１８のいずれか一項に記載の方法。
（項目２０）
前記対象が、ヒトである、項目１５〜１９のいずれか一項に記載の方法。