【手続補正書】
【提出日】令和2年1月30日(2020.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本明細書は以下の発明の開示を包含する。
［項目１］  即時放出形態および徐放性形態の両方の形態で提供される、ＨＤＡＣ阻害剤、その医薬的に許容される酸もしくは塩または該酸と該塩との混合物を含む医薬組成物であって、該ＨＤＡＣ阻害剤の７０〜９０重量％は、即時放出形態で提供され、該ＨＤＡＣ阻害剤の残部は、徐放性形態で提供される、上記医薬組成物。
［項目２］  前記ＨＤＡＣ阻害剤の７５〜８５重量％、例えば７５重量％が、即時放出形態で提供され、前記ＨＤＡＣ阻害剤の残部が、徐放性形態で提供される、項目１に記載の医薬組成物。
［項目３］  前記即時放出形態および前記徐放性形態の両方が、ヒト対象により経口摂取された後、幽門括約筋を通過した後、例えば小腸中で前記ＨＤＡＣ阻害剤を放出するように製剤化されている、項目１または２に記載の医薬組成物。
［項目４］  前記徐放性形態が、腸溶コーティングされた顆粒または腸溶コーティングされた微小顆粒を含む、項目１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
［項目５］  前記腸溶コーティングされた顆粒または前記腸溶コーティングされた微小顆粒の最大寸法が、５００〜１０００μｍ、例えば６００〜８００または７００μｍである、項目４に記載の医薬組成物。
［項目６］  前記ＨＤＡＣ阻害剤が、バルプロ酸、またはバルプロ酸セミナトリウム、バルプロ酸ナトリウムもしくはバルプロ酸マグネシウムからなる群から選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
［項目７］  ステロイドまたはその塩をさらに含み、該ステロイドは、プレドニゾン、ブレドニゾロン、デキサメタゾンおよびベタメタゾンからなる群から選択される、項目１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
［項目８］  前記ステロイドが、即時放出形態で提供される、項目７に記載の医薬組成物。
［項目９］  即時放出形態および徐放性形態の両方の形態で提供される、ＨＤＡＣ阻害剤、その医薬的に許容される酸もしくは塩または該酸と該塩との混合物の複数回の用量を含むキットであって、該複数回の用量のうち少なくとも１つの用量において、該ＨＤＡＣ阻害剤の７０〜９０重量％は、即時放出形態で提供され、該ＨＤＡＣ阻害剤の残部は、徐放性形態で提供される、上記キット。
［項目１０］  前記複数回の用量のそれぞれが、項目１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物を含む、項目９に記載のキット。
［項目１１］  前記複数回の用量の回数、ならびに各用量において徐放性形態および即時放出形態で提供される前記ＨＤＡＣ阻害剤の量は、がんを前処置するセッション１回の間に前記キットの前記用量が連続して投与されるヒトにおいて前記ＨＤＡＣ阻害剤の望ましい濃度が少なくとも提供されかつ維持されるように構成されている、項目９または１０に記載のキット。
［項目１２］  がんを前処置する方法での使用のための、ＨＤＡＣ阻害剤、その医薬的に許容される酸もしくは塩または該酸と該塩との混合物であって、該ＨＤＡＣ阻害剤、その医薬的に許容される酸もしくは塩または該酸と該塩との混合物は、即時放出形態および徐放性形態の両方の形態で提供され、該ＨＤＡＣ阻害剤の７０〜９０重量％は、即時放出形態で提供され、該ＨＤＡＣ阻害剤の残部は、徐放性形態で提供され、該ＨＤＡＣ阻害剤は、がんに罹っているヒトに投与される、上記ＨＤＡＣ阻害剤。
［項目１３］  前記ＨＤＡＣ阻害剤が、項目１〜８のいずれか１項に記載の組成物または項目９〜１１のいずれか１項に記載のキットとして提供される、項目１２に記載の使用のためのＨＤＡＣ阻害剤。
［項目１４］  前記ヒトが、前記前処置の後に、化学療法および／または免疫療法で処置される、項目１２または１３に記載の使用のためのＨＤＡＣ阻害剤。
［項目１５］  前記ＨＤＡＣ阻害剤が、１日２回または３回投与される、項目１２〜１４のいずれか１項に記載の使用のためのＨＤＡＣ阻害剤。
［項目１６］  前記ＨＤＡＣ阻害剤が、単回の１日用量として投与される、項目１２〜１４のいずれか１項に記載の使用のためのＨＤＡＣ阻害剤。
［項目１７］  がんに罹っているヒトを前処置する方法が、前処置のセッションを少なくとも２回含み、前記ＨＤＡＣ阻害剤の血漿濃度は、１回目の前処置のセッションの後に決定され、２回目の前処置のセッションの間に前記ヒトに投与される、前記ＨＤＡＣ阻害剤の総量の調整、ならびに／または前記即時放出形態および前記徐放性形態で提供される前記ＨＤＡＣ阻害剤の量の調整に使用される、項目１２〜１６のいずれか１項に記載の使用のためのＨＤＡＣ阻害剤。
［項目１８］  がんの併用処置方法での使用のための、１つまたはそれより多くの化学療法用組成物または免疫療法用組成物と組み合わせた、項目１２〜１７のいずれか１項に記載の使用のためのＨＤＡＣ阻害剤。
［項目１９］  リツキシマブなどのモノクローナル抗体を含む免疫療法用組成物と組み合わせた、項目１８に記載の使用のためのＨＤＡＣ阻害剤。
本発明の第１の側面は、即時放出形態および徐放性形態の両方の形態で提供される、ＨＤＡＣ阻害剤、その医薬的に許容される酸もしくは塩またはその酸と塩との混合物を含む医薬組成物であって、ＨＤＡＣ阻害剤の７０〜９０重量％は、即時放出形態で提供され、ＨＤＡＣ阻害剤の残部は、徐放性形態で提供される、上記医薬組成物に関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
即時放出形態および徐放性形態の両方の形態で提供される、ＨＤＡＣ阻害剤、その医薬的に許容される酸もしくは塩、または該酸と該塩との混合物を含む医薬組成物であって、該ＨＤＡＣ阻害剤の７０〜９０重量％は即時放出形態で提供され、該ＨＤＡＣ阻害剤の残部は徐放性形態で提供される、上記医薬組成物。
【請求項２】
前記ＨＤＡＣ阻害剤の７５〜８５重量％が即時放出形態で提供され、前記ＨＤＡＣ阻害剤の残部が徐放性形態で提供される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記ＨＤＡＣ阻害剤の７５重量％が即時放出形態で提供され、前記ＨＤＡＣ阻害剤の残部が徐放性形態で提供される、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記即時放出形態および前記徐放性形態の両方が、ヒト対象により経口摂取された後、幽門括約筋を通過した後で前記ＨＤＡＣ阻害剤を放出するように製剤化されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記即時放出形態および前記徐放性形態の両方が、小腸中で前記ＨＤＡＣ阻害剤を放出するように製剤化されている、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記徐放性形態が、腸溶コーティングされた顆粒または腸溶コーティングされた微小顆粒を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記腸溶コーティングされた顆粒または前記腸溶コーティングされた微小顆粒の最大寸法が、５００〜１０００μｍ、６００〜８００、または７００μｍである、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記ＨＤＡＣ阻害剤が、バルプロ酸、バルプロ酸セミナトリウム、バルプロ酸ナトリウム、またはバルプロ酸マグネシウムからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ステロイドまたはその塩をさらに含み、該ステロイドは、プレドニゾン、ブレドニゾロン、デキサメタゾン、およびベタメタゾンからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記ステロイドが、即時放出形態で提供される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
即時放出形態および徐放性形態の両方の形態で提供される、ＨＤＡＣ阻害剤、その医薬的に許容される酸もしくは塩、または該酸と該塩との混合物の複数回の用量を含むキットであって、該複数回の用量のうち少なくとも１つの用量において、該ＨＤＡＣ阻害剤の７０〜９０重量％は、即時放出形態で提供され、該ＨＤＡＣ阻害剤の残部は、徐放性形態で提供される、上記キット。
【請求項１２】
前記複数回の用量のそれぞれが、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物を含む、請求項１１に記載のキット。
【請求項１３】
前記複数回の用量の回数、ならびに各用量において徐放性形態および即時放出形態で提供される前記ＨＤＡＣ阻害剤の量は、がんを前処置するセッション１回の間に前記キットの前記用量が連続して投与されるヒトにおいて前記ＨＤＡＣ阻害剤の望ましい濃度が少なくとも提供されかつ維持されるように構成されている、請求項１１または１２に記載のキット。
【請求項１４】
がんを前処置する方法に使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物またはキットであって、該ＨＤＡＣ阻害剤は、がんに罹っているヒトに投与される、上記医薬組成物またはキット。
【請求項１５】
前記ヒトが、前記前処置の後に、化学療法および／または免疫療法で処置される、請求項１４に記載の医薬組成物またはキット。
【請求項１６】
前記ＨＤＡＣ阻害剤が、１日２回または３回投与される、請求項１４または１５に記載の医薬組成物またはキット。
【請求項１７】
前記ＨＤＡＣ阻害剤が、単回の１日用量として投与される、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物またはキット。
【請求項１８】
がんに罹っているヒトを前処置する方法が、前処置のセッションを少なくとも２回含み、前記ＨＤＡＣ阻害剤の血漿濃度は、１回目の前処置のセッションの後に決定され、２回目の前処置のセッションの間に前記ヒトに投与される、前記ＨＤＡＣ阻害剤の総量の調整、ならびに／または前記即時放出形態および前記徐放性形態で提供される前記ＨＤＡＣ阻害剤の量の調整に使用される、請求項１４〜１７のいずれか１項に記載の医薬組成物またはキット。
【請求項１９】
がんの併用処置方法に使用するための、１以上の化学療法用組成物または免疫療法用組成物と組み合わせた、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の医薬組成物またはキット。
【請求項２０】
モノクローナル抗体を含む免疫療法用組成物と組み合わせた、請求項１９に記載の医薬組成物またはキット。
【請求項２１】
モノクローナル抗体がリツキシマブである、請求項２０に記載の医薬組成物またはキット。
【請求項２２】
がんが、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ性白血病、Ｔ細胞リンパ腫、骨髄腫、およびホジキンリンパ腫からなる群より選択される、請求項１４〜２１のいずれか１項に記載の医薬組成物またはキット。
【請求項２３】
がんが、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）である、請求項２２に記載の医薬組成物またはキット。