【手続補正書】
【提出日】令和2年8月20日(2020.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、エステル、同位体もしくは保護形態：
【化１】
2019528291.tif 000001
［式中、Ｒ１は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；
Ａｒ１は、次の環系：
【化２】
2019528291.tif 000002
のいずれか１つから選択され
Ｒ２が存在し、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロＣ１〜４アルキルオキシ、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、ＮＯ２、−ＣＯＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ１〜４アルキルＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ１〜４アルコキシＮＲ４ＡＲ４Ｂ、Ｃ３〜７シクロアルキル、モルホリニル、Ｃ２〜４アルキニルおよび−ＣＯ２Ｒ４からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ４は、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂはそれぞれ独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、およびＣＯＲ４から選択されるか、または
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、一緒になって環式アミノ基を形成しており、前記環式アミノ基は、任意選択でオキソで置換されており；
Ａｒ２は、基（ｉ）および（ｉｉ）から選択される環系であり、
基（ｉ）は、（ＩＩａ）〜（ＩＩｍ）：
【化３】
2019528291.tif 000003
のいずれか１つから選択される５員のヘテロアリール環系であり、
Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、およびＸ９はそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選択され、
および
Ｒ５は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、−ＣＯ２Ｒ６、および−Ｌ−Ｑからそれぞれ独立に選択される１個または複数の任意選択の置換基であり：
Ｌは、直接結合、Ｃ１〜３アルキレンおよび−ＣＯ−から選択されるリンカー基であり；
Ｑは、ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、Ｃ３シクロアルキルおよび４〜７員のヘテロシクリルから選択される基であり、前記４〜７員のヘテロシクリル環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣＯ２Ｒ６から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂはそれぞれ独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＲ７、−Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、フェニルおよび５または６員のヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員のヘテロアリール環は、ハロゲンおよびＣ１〜４アルキルから選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており；または
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、一緒になって環式アミノ基を形成しており、前記環式アミノ基は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、シアノ、およびＣＯ２Ｒ６から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜４アルキルまたはアルカリ金属であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜４アルキルであり、
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；
基（ｉｉ）は、式（ＩＩＩ）を有する５，６−縮合二環式ヘテロアリール環系であり：
【化４】
2019528291.tif 000004
Ｙ２は、ＯおよびＮＲ５Ｃから選択され；
Ｒ５Ｃは、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１３はそれぞれ独立に、ＮおよびＣＨから選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、および−ＣＯ２Ｒ４からそれぞれ独立に選択される１個または複数の任意選択の置換基であるが；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化５】
2019528291.tif 000005
以外である］。
【請求項２】
Ｒ１が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ２が、基（ｉ）から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ１が、次の環系：
【化６】
2019528291.tif 000006
のいずれか１つから選択され、好ましくは、Ｒ２が、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソ−プロピル、シクロプロピル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ（−ＯＣＦ３）、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯ２ＣＨ３のいずれか１つから独立に選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１が、次の環系：
【化７】
2019528291.tif 000007
のいずれか１つから選択され、好ましくは、Ｒ２が、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソ−プロピル、シクロプロピル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ（−ＯＣＦ３）、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯ２ＣＨ３のいずれか１つから独立に選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ１が、次の環系：
【化８】
2019528291.tif 000008
のいずれか１つから独立に選択される、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ２が、次の環系：
【化９】
2019528291.tif 000009
［式中、Ｒ５は、請求項１に記載の１個または複数の任意選択の置換基である］
のいずれか１つから選択され、好ましくは、Ａｒ２が、次の環系：
【化１０】
2019528291.tif 000010
［式中、Ｒ５は、請求項１に記載の置換基である］
のいずれか１つから選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が独立に、フルオロ、クロロ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＣＯＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＣＨ２ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、ならびにピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルおよびピペラジニルから選択される環系のいずれか１個から選択され、これらの環のいずれも、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、シアノ、およびＣＯ２ｔＢｕから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており；
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂがそれぞれ独立に、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、−ＣＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、フェニル、およびピリジルから選択され、フェニル、およびピリジル環のいずれも、フルオロ、クロロ、およびメチルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており；または
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニルから選択される環式アミノ基を形成しており、これらの環のいずれも、フルオロ、メチル、メトキシ、シアノ、およびＣＯ２ｔＢｕから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、好ましくは、
Ｒ５が独立に、フルオロ、クロロ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＣＯＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＣＨ２ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、ならびにピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルおよびピペラジニルから選択される環系のいずれか１個から選択され、これらの環のいずれも、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、シアノ、およびＣＯ２ｔＢｕから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており；Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂが、請求項８に記載されているとおりであり、より好ましくは、
Ｒ５が独立に、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、−ＣＯＮＲ５ＡＲ５Ｂおよび−ＣＨ２ＮＲ５ＡＲ５Ｂのいずれか１個から選択され、最も好ましくは、
Ｒ５が存在しない、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒ２が、基（ｉ）から選択され、Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ１が、次の基：
【化１１】
2019528291.tif 000011
［式中、Ｒ２は、請求項１に記載のとおりである］
から選択され、好ましくは、Ａｒ２が、基（ｉ）から選択され、Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ１が、次の基：
【化１２】
2019528291.tif 000012
から選択され、より好ましくは、Ａｒ１が、次の基：
【化１３】
2019528291.tif 000013
の１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化１４】
2019528291.tif 000014
［式中、Ｒ２およびＲ５は、請求項１に記載のとおりである］
のいずれか１個から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒ１が、次の基：
【化１５】
2019528291.tif 000015
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化１６】
2019528291.tif 000016
［式中、Ｒ５は、請求項１に記載のとおりである］
のいずれか１個から選択され、好ましくは、Ａｒ１が、次の基：
【化１７】
2019528291.tif 000017
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化１８】
2019528291.tif 000018
［式中、Ｒ５は、請求項１に記載のとおりである］
のいずれか１個から選択され、より好ましくは、Ａｒ１が、次の基：
【化１９】
2019528291.tif 000019
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化２０】
2019528291.tif 000020
［式中、Ｒ５は、請求項１に記載のとおりである］
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒ１が、次の基：
【化２１】
2019528291.tif 000021
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化２２】
2019528291.tif 000022
［式中、Ｒ５は、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、−ＣＯＮＲ５ＡＲ５Ｂおよび−ＣＨ２ＮＲ５ＡＲ５ＢなどのＣ１〜４アルキルである］
であり、好ましくは、Ａｒ１が、次の基：
【化２３】
2019528291.tif 000023
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化２４】
2019528291.tif 000024
である、請求項９または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−メチル−２−（（５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（イソオキサゾール−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−（ピペリジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−アミン、
６−フルオロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−メチル−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン、
２−（（５−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）チアゾール−４−カルボキサミド、
６−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（４−（２−メトキシエチル）−５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−フルオロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−オール、
メチル２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキシレート、
６−ブロモ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−シクロプロピル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
（２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）メタノール、
４−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）オキサゾール−２−カルボン酸、
Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（ピロリジン−１−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（ピペリジン−１−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−モルホリノ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−ニトロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−クロロ−６−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−５−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−４−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−クロロ−６−メトキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボン酸、
６−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−エチニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ２−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２，６−ジアミン、
６−イソプロポキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−フルオロ−６−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−（ピロリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキサミド、
５−（（６−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキサミド、
５−（（５−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキサミド、
６−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−５−メトキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−フルオロ−６−メトキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−フルオロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−メトキシ−５−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−イソプロピル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
１−（２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）ピロリジン−２−オン、
６−クロロ−Ｎ−（５−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−イソプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
エチル５−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−カルボキシレート、
５−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニトリル、
５−（（６−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニトリル、
５−（（５−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニトリル、
６−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（オキサゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−（（６−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボン酸ナトリウム、
５，６−クロロ−Ｎ−（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（イソオキサゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
およびその薬学的に許容される塩などの、実施例およびその薬学的に許容される塩の１つである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物を、薬学的に許容される添加剤または担体と共に含む医薬組成物。
【請求項１４】
細菌感染および／または細菌感染に起因する疾患の処置において使用するための、好ましくは、細菌感染がグラム陽性および／またはグラム陰性菌に起因する請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記細菌感染が、カタル球菌（Moraxella catarrhalis）、バチルス・チューリンゲンシス（Bacillus thuringiensis）、アシネトバクター・ユニイ（Acinetobacter junii）、大腸菌（Escherichia coli）、ヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）、ボレリア・ブルグドルフェリ（Borrelia burgdorferi）、レジオネラ・ニューモフィラ（Legionella pneumophilia）、結核菌（M. tuberculosis）、ライ菌（M. leprae）、アビウム菌（M. avium）、イントラセルラーレ菌（M. intracellulare）、カンサシ菌（M. kansasii）およびＭ．ゴルドネ（M. gordonae）を含むマイコバクテリウム属（Mycobacterium）、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、淋菌（Neisseria gonorrhoeae）、髄膜炎菌（Neisseria meningitidis）、リステリア菌（Listeria monocytogenes）、化膿性連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）Ａ群連鎖球菌（Group A Streptococcus）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Streptococcus agalactiae）Ｂ群連鎖球菌（Group B Streptococcus）、緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）、フェカリス菌（Streptococcus faecalis）、ストレプトコッカス・ボビス（Streptococcus bovis）、ストレプトコッカス属（Streptococcus）の任意の嫌気性種、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、カンピロバクター属（Campylobacter）、エンテロコッカス属（Enterococcus）、ヘモフィルス・インフルエンザ（Haemophilus influenzae）、炭疽菌（Bacillus anthracis）、ジフテリア菌（C. diphtheriae）を含むコリネバクテリア属（Corynebacterium）、ブタ丹毒菌（Erysipelothrix rhusiopathiae）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、破傷風菌（Clostridium tetani）、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）、クロストリジウム・イノクーム（Clostridium innocuum）、ペプトストレプトコッカス・アネロビウス（Peptostreptococcus anaerobius）、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragilis）、エンテロバクター・エロゲネス（Enterobacter aerogenes）、肺炎桿菌（K. pneumoniae）を含むクレブシエラ属（Klebsiella）、パスツレラ・マルトシダ（Pasteurella multocida）、バクテロイド属（Bacteroides）、フソバクテリウム・ヌクレアタム（Fusobacterium nucleatum）、ストレプトバシラス・モニリフォルミス（Streptobacillus moniliformis）、梅毒トレポネーマ（Treponema pallidum）、トレポネーマ・ペルテニュ（Treponema pertenue）、レプトスピラ属（Leptospira）、リケッチア属（Rickettsia）およびＡ．イスラエリー（A. israelii）を含むアクチノミセス属（Actinomyces）、アシネトバクター・バウマニ（Acinetobater baumannii）、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、および表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）から選択される細菌に起因するか、好ましくは、前記細菌感染が、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）；エンテロコッカス・フェカーリス（Enterococcus faecalis）、エンテロコッカス・フェシウム（Enterococcus faecium）およびナイセリア属（Neisseria）から選択される細菌に起因するか、より好ましくは、前記疾患が、ナイセリア属（Neisseria）から選択される細菌に起因するか、最も好ましくは、前記細菌感染が淋菌（Neisseria gonorrhoeae）である、請求項１４に記載の使用のための化合物。
【請求項１６】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物と、抗クラミジア活性を有する治療剤とを含む組合せ医薬であって、好ましくは、前記抗クラミジア活性を有する前記治療剤が、アジスロマイシン、エリスロマイシン、ドキシサイクリン、レボフロキサシン、オフロキサシン、およびアモキシシリンから選択される、組合せ医薬。
【請求項１７】
カタル球菌（Moraxella catarrhalis）、アシネトバクター・ユニイ（Acinetobacter junii）、ヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）、ボレリア・ブルグドルフェリ（Borrelia burgdorferi）、レジオネラ・ニューモフィラ（Legionella pneumophilia）、淋菌（Neisseria gonorrhoeae）、髄膜炎菌（Neisseria meningitidis）、リステリア菌（Listeria monocytogenes）、化膿性連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）Ａ群連鎖球菌（Group A Streptococcus）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Streptococcus agalactiae）Ｂ群連鎖球菌（Group B Streptococcus）、緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）、フェカリス菌（Streptococcus faecalis）、ストレプトコッカス・ボビス（Streptococcus bovis）、ストレプトコッカス属（Streptococcus）の任意の嫌気性種、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、カンピロバクター属（Campylobacter）、エンテロコッカス属（Enterococcus）、ヘモフィルス・インフルエンザ（Haemophilus influenzae）、炭疽菌（Bacillus anthracis）、フテリア菌（C. diphtheriae）を含むコリネバクテリア属（Corynebacterium）、ブタ丹毒菌（Erysipelothrix rhusiopathiae）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、破傷風菌（Clostridium tetani）、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）、クロストリジウム・イノクーム（Clostridium innocuum）、ペプトストレプトコッカス・アネロビウス（Peptostreptococcus anaerobius）、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragilis）、エンテロバクター・エロゲネス（Enterobacter aerogenes）、肺炎桿菌（K. pneumoniae）を含むクレブシエラ属（Klebsiella）、パスツレラ・マルトシダ（Pasteurella multocida）、バクテロイド属（Bacteroides）、フソバクテリウム・ヌクレアタム（Fusobacterium nucleatum）、ストレプトバシラス・モニリフォルミス（Streptobacillus moniliformis）、梅毒トレポネーマ（Treponema pallidum）、トレポネーマ・ペルテニュ（Treponema pertenue）、レプトスピラ属（Leptospira）、リケッチア属（Rickettsia）およびＡ．イスラエリー（A. israelii）を含むアクチノミセス属（Actinomyces）、アシネトバクター・バウマニ（Acinetobater baumannii）、および緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）から選択される細菌の、細菌感染および／または細菌感染に起因する疾患の処置に使用するための、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、エステル、同位体もしくは保護形態：
【化２５】
2019528291.tif 000025
［式中、Ｒ１は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；
Ａｒ１は、次の環系：
【化２６】
2019528291.tif 000026
のいずれか１つから選択され
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロＣ１〜４アルキルオキシ、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、ＮＯ２、−ＣＯＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ１〜４アルキルＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ１〜４アルコキシＮＲ４ＡＲ４Ｂ、Ｃ３〜７シクロアルキル、モルホリニル、Ｃ２〜４アルキニルおよび−ＣＯ２Ｒ４からそれぞれ独立に選択される１個または複数の任意選択の置換基であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ４は、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂはそれぞれ独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、およびＣＯＲ４から選択されるか、または
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、一緒になって環式アミノ基を形成しており、前記環式アミノ基は、任意選択でオキソで置換されており；
Ａｒ２は、基（ｉ）および（ｉｉ）から選択される環系であり、
基（ｉ）は、（ＩＩａ）〜（ＩＩｍ）：
【化２７】
2019528291.tif 000027
のいずれか１つから選択される５員のヘテロアリール環系であり、
Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、およびＸ９はそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選択され、
および
Ｒ５は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、−ＣＯ２Ｒ６、および−Ｌ−Ｑからそれぞれ独立に選択される１個または複数の任意選択の置換基であり：
Ｌは、直接結合、Ｃ１〜３アルキレンおよび−ＣＯ−から選択されるリンカー基であり；
Ｑは、ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、Ｃ３シクロアルキルおよび４〜７員のヘテロシクリルから選択される基であり、前記４〜７員のヘテロシクリル環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣＯ２Ｒ６から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂはそれぞれ独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＲ７、−Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、フェニルおよび５または６員のヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員のヘテロアリール環は、ハロゲンおよびＣ１〜４アルキルから選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており；または
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、一緒になって環式アミノ基を形成しており、前記環式アミノ基は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、シアノ、およびＣＯ２Ｒ６から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜４アルキルまたはアルカリ金属であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜４アルキルであり、
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；
基（ｉｉ）は、式（ＩＩＩ）を有する５，６−縮合二環式ヘテロアリール環系であり：
【化２８】
2019528291.tif 000028
Ｙ２は、ＯおよびＮＲ５Ｃから選択され；
Ｒ５Ｃは、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１３はそれぞれ独立に、ＮおよびＣＨから選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、および−ＣＯ２Ｒ４からそれぞれ独立に選択される１個または複数の任意選択の置換基であるが；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化２９】
2019528291.tif 000029
以外である］、好ましくは、式（Ｉ）の化合物は、エンテロコッカス・フェカーリス（Enterococcus faecalis）、エンテロコッカス・フェシウム（Enterococcus faecium）およびナイセリア属（Neisseria）から選択される細菌の、細菌感染および／または細菌感染に起因する疾患の処置において使用するための、より好ましくは、ナイセリア属（Neisseria）から選択される細菌の、細菌感染および／または細菌感染に起因する疾患の処置において使用するための、最も好ましくは、淋菌（Neisseria gonorrhoeae）の細菌感染および／または細菌感染に起因する疾患の処置において使用するための、化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、エステル、同位体もしくは保護形態。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７９４】
均等物
上述の記載は、現段階で好ましい本発明の実施形態を詳述したものである。これらの記
載を踏まえて、当業者にはその実施における数多くの変更形態および変形形態が思い浮か
ぶであろう。それらの変更形態および変形形態は添付の特許請求の範囲内に含まれるもの
とする。 
本発明は、以下の態様を含む。
[１]
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、誘導体、水和物、溶媒和物、複合体、異性体、互変異性体、生物学的等価体、Ｎ−オキシド、エステル、プロドラッグ、同位体もしくは保護形態：
【化１３６】
2019528291.tif 000030
［式中、Ａｒ１は、式（Ａ１）
【化１３７】
2019528291.tif 000031
を有し、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４はそれぞれ独立に、ＮおよびＣＨから選択され；
Ｙ１は、ＯおよびＮＲ３から選択され、
Ｒ１は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロＣ１〜４アルキルオキシ、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルコキシ、ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、ＮＯ２、−ＣＯＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ１〜４アルキルＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ１〜４アルコキシＮＲ４ＡＲ４Ｂ、Ｃ３〜７シクロアルキル、モルホリニル、Ｃ２〜４アルキニルおよび−ＣＯ２Ｒ４からそれぞれ独立に選択される１個または複数の任意選択の置換基であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ４は、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂはそれぞれ独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、およびＣＯＲ４から選択されるか、または
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、一緒になって環式アミノ基を形成しており、前記環式アミノ基は、任意選択でオキソで置換されており；
Ａｒ２は、基（ｉ）、（ｉｉ）、および（ｉｉｉ）から選択される環系であり、
基（ｉ）は、（ＩＩａ）〜（ＩＩｍ）：
【化１３８】
2019528291.tif 000032
のいずれか１つから選択される５員のヘテロアリール環系であり、
Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、およびＸ９はそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選択され、
および
Ｒ５は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、−ＣＯ２Ｒ６、および−Ｌ−Ｑからそれぞれ独立に選択される１個または複数の任意選択の置換基であり：
Ｌは、直接結合、Ｃ１〜３アルキレンおよび−ＣＯ−から選択されるリンカー基であり；
Ｑは、ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、Ｃ３シクロアルキルおよび４〜７員のヘテロシクリルから選択される基であり、前記４〜７員のヘテロシクリル環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣＯ２Ｒ６から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂはそれぞれ独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＲ７、−Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシ、フェニルおよび５または６員のヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員のヘテロアリール環は、ハロゲンおよびＣ１〜４アルキルから選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており；または
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、一緒になって環式アミノ基を形成しており、前記環式アミノ基は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、シアノ、およびＣＯ２Ｒ６から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜４アルキルまたはアルカリ金属であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜４アルキルであり、
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；
基（ｉｉ）は、式（ＩＩＩ）を有する５，６−縮合二環式ヘテロアリール環系であり：
【化１３９】
2019528291.tif 000033
Ｙ２は、ＯおよびＮＲ５Ｃから選択され；
Ｒ５Ｃは、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１３はそれぞれ独立に、ＮおよびＣＨから選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、および−ＣＯ２Ｒ４からそれぞれ独立に選択される１個または複数の任意選択の置換基であり；
基（ｉｉｉ）は、式（ＩＶａ）または（ＩＶｂ）を有する縮合５，６−縮合二環式環系であり、
【化１４０】
2019528291.tif 000034
Ｙ２は、ＯおよびＮＲ５Ｃから選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、および−ＣＯ２Ｒ４からそれぞれ独立に選択される１個または複数の任意選択の置換基であるが；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化１４１】
2019528291.tif 000035
以外である］。
［２］
Ｙ１が、Ｏである、［１］に記載の化合物。
［３］
Ｒ１が、水素である、［１］または［２］に記載の化合物。
［４］
Ａｒ２が、基（ｉ）から選択される、［１］から［３］のいずれかに記載の化合物。
［５］
Ａｒ１が、次の環系：
【化１４２】
2019528291.tif 000036
のいずれか１つから選択される、［１］から［４］のいずれかに記載の化合物。
［６］
Ａｒ１が、次の環系：
【化１４３】
2019528291.tif 000037
のいずれか１つから選択される、［１］から［４］のいずれかに記載の化合物。
［７］
Ａｒ１が、次の環系：
【化１４４】
2019528291.tif 000038
のいずれか１つから選択される、［１］、［３］および［４］のいずれかに記載の化合物。
［８］
Ｒ２が、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソ−プロピル、シクロプロピル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ（−ＯＣＦ３）、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯ２ＣＨ３のいずれか１つから独立に選択される、［１］から［７］のいずれかに記載の化合物。
［９］
Ａｒ１が、次の環系：
【化１４５】
2019528291.tif 000039
のいずれか１つから独立に選択される、［１］から［６］のいずれかに記載の化合物。
［１０］
Ａｒ２が、次の環系：
【化１４６】
2019528291.tif 000040
［式中、Ｒ５は、［１］に記載の１個または複数の任意選択の置換基である］
のいずれか１つから選択される、［１］から［９］のいずれかに記載の化合物。
［１１］
Ａｒ２が、次の環系：
【化１４７】
2019528291.tif 000041
［式中、Ｒ５は、［１］に記載の置換基である］
のいずれか１つから選択される、［１］から［１０］のいずれかに記載の化合物。
［１２］
Ｒ５が独立に、フルオロ、クロロ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＣＯＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＣＨ２ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、ならびにピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルおよびピペラジニルから選択される環系のいずれか１個から選択され、これらの環のいずれも、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、シアノ、およびＣＯ２ｔＢｕから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており；
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂがそれぞれ独立に、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、−ＣＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、フェニル、およびピリジルから選択され、フェニル、およびピリジル環のいずれも、フルオロ、クロロ、およびメチルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており；または
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、それらが結合している窒素原子と共に、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニルから選択される環式アミノ基を形成しており、これらの環のいずれも、フルオロ、メチル、メトキシ、シアノ、およびＣＯ２ｔＢｕから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されている、［１］から［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１３］
Ｒ５が独立に、フルオロ、クロロ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＣＯＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＣＨ２ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、ならびにピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルおよびピペラジニルから選択される環系のいずれか１個から選択され、これらの環のいずれも、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、シアノ、およびＣＯ２ｔＢｕから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており；Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂが、［１２］に記載されているとおりである、［１］から［１２］のいずれかに記載の化合物。
［１４］
Ｒ５が独立に、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、−ＣＯＮＲ５ＡＲ５Ｂおよび−ＣＨ２ＮＲ５ＡＲ５Ｂのいずれか１個から選択される、［１］から［１３］のいずれかに記載の化合物。
［１５］
Ｒ５が存在しない、［１］から［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１６］
Ａｒ２が、基（ｉ）から選択され、Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ１が、次の基：
【化１４８】
2019528291.tif 000042
［式中、Ｒ２は、［１］に記載のとおりである］
から選択される、［１］から［９］のいずれかに記載の化合物。
［１７］
Ａｒ２が、基（ｉ）から選択され、Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ１が、次の基：
【化１４９】
2019528291.tif 000043
から選択される、［１６］に記載の化合物。
［１８］
Ａｒ１が、次の基：
【化１５０】
2019528291.tif 000044
の１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化１５１】
2019528291.tif 000045
［式中、Ｒ２およびＲ５は、［１］に記載のとおりである］
のいずれか１個から選択される、［１６］または［１７］のいずれかに記載の化合物。
［１９］
Ａｒ１が、次の基：
【化１５２】
2019528291.tif 000046
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化１５３】
2019528291.tif 000047
［式中、Ｒ５は、［１］に記載のとおりである］
のいずれか１個から選択される、［１６］から［１８］のいずれかに記載の化合物。
［２０］
Ａｒ１が、次の基：
【化１５４】
2019528291.tif 000048
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化１５５】
2019528291.tif 000049
［式中、Ｒ５は、［１］に記載のとおりである］
のいずれか１個から選択される、［１６］から［１９］のいずれかに記載の化合物。
［２１］
Ａｒ１が、次の基：
【化１５６】
2019528291.tif 000050
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化１５７】
2019528291.tif 000051
［式中、Ｒ５は、［１］に記載のとおりである］
である、［１６］から［２０］のいずれかに記載の化合物。
［２２］
Ａｒ１が、次の基：
【化１５８】
2019528291.tif 000052
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化１５９】
2019528291.tif 000053
［式中、Ｒ５は、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、−ＣＯＮＲ５ＡＲ５Ｂおよび−ＣＨ２ＮＲ５ＡＲ５ＢなどのＣ１〜４アルキルである］
である、［１６］から［２１］のいずれかに記載の化合物。
［２３］
Ａｒ１が、次の基：
【化１６０】
2019528291.tif 000054
のいずれか１個から選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、Ａｒ２が、次の基：
【化１６１】
2019528291.tif 000055
である、［１６］から［２２］のいずれかに記載の化合物。
［２４］
Ａｒ２が、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、および（ＩＩＩｃ）：
【化１６２】
2019528291.tif 000056
［式中、Ｙ２およびＲ１０はそれぞれ、［１］に記載のとおりである］
のいずれか１個から選択される、［１］から［３］および［５］から［９］のいずれかに記載の化合物。
［２５］
Ｒ１０が独立に、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、およびＣＯ２ＣＨ３のいずれか１個から選択される、［１］から［９］および［２４］のいずれかに記載の化合物。
［２６］
Ｎ−メチル−２−（（５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（イソオキサゾール−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−（ピペリジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−アミン、
６−フルオロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−メチル−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン、
２−（（５−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）チアゾール−４−カルボキサミド、
６−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（５−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（４−（２−メトキシエチル）−５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−クロロ−Ｎ−（チアゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−フルオロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−オール、
メチル２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボキシレート、
６−ブロモ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−シクロプロピル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
（２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）メタノール、
４−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）オキサゾール−２−カルボン酸、
Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（ピロリジン−１−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（ピペリジン−１−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−モルホリノ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−ニトロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−クロロ−６−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−５−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−４−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−クロロ−６−メトキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−カルボン酸、
６−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−エチニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ２−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２，６−ジアミン、
６−イソプロポキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−フルオロ−６−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−（ピロリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキサミド、
５−（（６−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキサミド、
５−（（５−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキサミド、
６−フルオロ−５−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−５−メトキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−フルオロ−６−メトキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−フルオロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−メトキシ−５−メチル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−イソプロピル−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
１−（２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）ピロリジン−２−オン、
６−クロロ−Ｎ−（５−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（５−イソプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
Ｎ−（２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
エチル５−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−カルボキシレート、
５−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニトリル、
５−（（６−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニトリル、
５−（（５−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニトリル、
６−クロロ−Ｎ−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（オキサゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（イソチアゾール−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
５−（（６−フルオロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）アミノ）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボン酸ナトリウム、
５，６−クロロ−Ｎ−（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（イソオキサゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン、
およびその薬学的に許容される塩などの、実施例およびその薬学的に許容される塩の１つである、［１］から［２５］のいずれかに記載の化合物。
［２７］
［１］から［２６］のいずれかに記載の化合物を、薬学的に許容される添加剤または担体と共に含む医薬組成物。
［２８］
細菌感染および／または細菌感染に起因する疾患の処置において、またはその処置のための医薬品の製造において使用するための、［１］から［２６］のいずれかに記載の化合物。
［２９］
細菌感染および／または細菌感染に起因する疾患を処置するための方法であって、そのような感染または疾患に罹患している哺乳類に、有効量の、［１］から［２６］のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
［３０］
前記細菌感染がグラム陽性および／またはグラム陰性菌に起因する、［２８］に記載の化合物または［２９］に記載の方法。
［３１］
前記細菌感染が、カタル球菌（Moraxella catarrhalis）、バチルス・チューリンゲンシス（Bacillus thuringiensis）、アシネトバクター・ユニイ（Acinetobacter junii）、大腸菌（Escherichia coli）、ヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）、ボレリア・ブルグドルフェリ（Borrelia burgdorferi）、レジオネラ・ニューモフィラ（Legionella pneumophilia）、マイコバクテリウム属（Mycobacterium）（結核菌（M. tuberculosis）、ライ菌（M. leprae）、アビウム菌（M. avium）、イントラセルラーレ菌（M. intracellulare）、カンサシ菌（M. kansasii）およびＭ．ゴルドネ（M. gordonae）を含む）、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、淋菌（Neisseria gonorrhoeae）、髄膜炎菌（Neisseria meningitidis）、リステリア菌（Listeria monocytogenes）、化膿性連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）（Ａ群連鎖球菌（Group A Streptococcus））、ストレプトコッカス・アガラクチア（Streptococcus agalactiae）（Ｂ群連鎖球菌（Group B Streptococcus））、緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）、フェカリス菌（Streptococcus faecalis）、ストレプトコッカス・ボビス（Streptococcus bovis）、ストレプトコッカス属（Streptococcus）の任意の嫌気性種、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、カンピロバクター属（Campylobacter）、エンテロコッカス属（Enterococcus）、ヘモフィルス・インフルエンザ（Haemophilus influenzae）、炭疽菌（Bacillus anthracis）、コリネバクテリア属（Corynebacterium）（ジフテリア菌（C. diphtheriae）を含む）、ブタ丹毒菌（Erysipelothrix rhusiopathiae）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、破傷風菌（Clostridium tetani）、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）、クロストリジウム・イノクーム（Clostridium innocuum）、ペプトストレプトコッカス・アネロビウス（Peptostreptococcus anaerobius）、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragilis）、エンテロバクター・エロゲネス（Enterobacter aerogenes）、クレブシエラ属（Klebsiella）（肺炎桿菌（K. pneumoniae）を含む）、パスツレラ・マルトシダ（Pasteurella multocida）、バクテロイド属（Bacteroides）、フソバクテリウム・ヌクレアタム（Fusobacterium nucleatum）、ストレプトバシラス・モニリフォルミス（Streptobacillus moniliformis）、梅毒トレポネーマ（Treponema pallidum）、トレポネーマ・ペルテニュ（Treponema pertenue）、レプトスピラ属（Leptospira）、リケッチア属（Rickettsia）およびアクチノミセス属（Actinomyces）（Ａ．イスラエリー（A. israelii）を含む）、アシネトバクター・バウマニ（Acinetobater baumannii）、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、および表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）から選択される細菌に起因する、［３０］に記載の化合物または方法。
［３２］
前記細菌感染が、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）；エンテロコッカス・フェカーリス（Enterococcus faecalis）、エンテロコッカス・フェシウム（Enterococcus faecium）およびナイセリア属（Neisseria）から選択される細菌に起因する、［２８］もしくは［３０］に記載の化合物、または［２９］もしくは［３０］に記載の方法。
［３３］
前記疾患が、ナイセリア属（Neisseria）から選択される細菌に起因する、［２８］もしくは［３０］に記載の化合物、または［２９］もしくは［３０］に記載の方法。
［３４］
前記細菌感染が淋菌（Neisseria gonorrhoeae）である、［２８］もしくは［３０］に記載の化合物、または［２９］もしくは［３０］に記載の方法。
［３５］
［１］から［２６］のいずれかに記載の化合物と、抗クラミジア活性を有する治療剤とを含む組合せ療法。
［３６］
抗クラミジア活性を有する前記治療剤が、アジスロマイシン、エリスロマイシン、ドキシサイクリン、レボフロキサシン、オフロキサシン、およびアモキシシリンから選択される、［３５］に記載の組合せ。
［３７］
前記哺乳類がヒトである、［２９］または［３０］のいずれかに記載の方法。