【手続補正書】
【提出日】令和2年10月26日(2020.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019537603.tif 000001
［式中：
Ａ、Ｅ、およびＧは、独立して、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｌ１およびＬ２は、各々独立して、Ｃ１−４アルキレンであり；
Ｘは、０、１、または２個のＲ７ｂで置換されるＣ１−６アルキレンであり；
Ｙは、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｚは、共有結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｏ−（Ｃ１−３アルキレン）−、−Ｓ−（Ｃ１−３アルキレン）−、または−ＮＨ−（Ｃ１−３アルキレン）−であり、ここで該Ｃ１−３アルキレンは、各々独立して、０、１、または２個のＲ７ａで置換され；
ｇは、１または２の整数であり；
ｎは、１または２の整数であり；
ｒは、０、１、２、または３の整数であり；
ｔは、０、１、２、または３の整数であり；
Ｒ１は
【化２】
2019537603.tif 000002
からなる群より選択されるアルギニン模倣部分であり；
各アルギニン模倣部分にある星印の１つはＸとの結合点であって、他の２つの星印は水素であり；
Ｒ２は、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、水素、３〜１０員のカルボシクリル、カルボシクリルアルキル、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、３〜１４員のヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、５〜１４員のヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、ここで該アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ８で置換され；
Ｒ３Ｘは、水素であるか；あるいはまた、Ｒ３およびＲ３Ｘは、それらが結合する原子と一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、該カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１２で置換され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、３〜１０員のカルボシクリル、カルボシクリルアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、５〜１４員のヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ＮＲａＲｂ、ＯＨ、ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）ｎＮＲａＲｂ、またはＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ１０であり、ここで該アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１５で置換され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｒ５ａ、または
【化３】
2019537603.tif 000003
より選択される構造的部分であり；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、フェニル、または５〜７員のヘテロシクリルであり、ここで、該アルキル、フェニル、およびヘテロシクリルは、各々独立して、０〜３個のＲ５ｄで置換され；
Ｒ５ｃは、Ｃ１−６アルキルまたは５〜７員のカルボシクリルであり、ここで該アルキルおよびカルボシクリルは、各々独立して、０〜３個のＲ５ｄで置換され；
Ｒ５ｄは、各場合で、独立して、ハロ、ＯＨ、アルコキシ、オキソ、またはアルキルであるか；あるいはまた、隣接する２個のＲ５ｄが、それらが結合する原子と一緒になって、カルボシクリル部分を形成し；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ９で置換され；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、アミド、カルバメート、またはスルホンアミドであり、ここで該アリールおよびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；および、該シクロアルキルおよびシクロヘテロアルキルは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；
Ｒ８は、各場合で、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、３〜６員のカルボシクリル、３〜６員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールであるか；あるいはまた、隣接する位置にある２個のＲ８が、それらが結合する原子と一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、ここで該アリールおよびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；および、該カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；
Ｒ９は、各場合で、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはシクロヘテロアルキルであり、ここで該アリールおよびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；および、該シクロアルキルおよびシクロヘテロアルキルは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；
Ｒ１０は、Ｃ１−６アルキル、３〜１０員のカルボシクリル、または３〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで該アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１１で置換され；
Ｒ１１は、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲａＲｂ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、またはＳ（Ｏ）ｇ（アリール）であり、ここで該アリール、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびシクロヘテロアルキルは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１３で置換され；
Ｒ１２は、各場合で、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲａＲｂ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはシクロヘテロアルキルであるか；あるいはまた、隣接する位置にある２個のＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、ここで該アリールおよびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；および、該シクロアルキルおよびシクロヘテロアルキルは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；
Ｒ１３およびＲ１４は、各場合で、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲａＲｂ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはシクロヘテロアルキルであり、ここで該アリールおよびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；および、該シクロアルキルおよびシクロヘテロアルキルは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；
Ｒ１５は、各場合で、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルスルホニル、スルホンアミド、３〜６員のカルボシクリル、３〜６員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールであるか；あるいはまた、隣接する位置にある２個のＲ９が、それらが結合する原子と一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、ここで該アリールおよびヘテロアリールは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；および、該カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、それ自体が、またはもう一つ別の基の一部として、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミド、カルバメート、およびスルホンアミドより独立して選択される１または複数の基で置換され；
ＲａおよびＲｂは、各場合で、独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、３〜１０員のカルボシクリル、または３〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで該アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ１４で置換され；
Ｒｅは、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはＣ１−４シクロアルキルであり；
Ｒｆは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３であり；および
Ｒｇは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＣｌ３、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、
【化４】
2019537603.tif 000004
である］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ａ、Ｅ、およびＧが、窒素および炭素原子と一緒になって、次の構造式：
【化５】
2019537603.tif 000005
［式中、
【化６】
2019537603.tif 000006
はＸとの結合点であり、
【化７】
2019537603.tif 000007
はＹとの結合点である］
より選択される環部分を形成する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ａ、Ｅ、およびＧが、窒素および炭素原子と一緒になって、次の構造式：
【化８】
2019537603.tif 000008
［式中、
【化９】
2019537603.tif 000009
はＸとの結合点であり、
【化１０】
2019537603.tif 000010
はＹとの結合点である］
より選択される環部分を形成する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
【化１１】
2019537603.tif 000011
［式中：
Ｒ３は、水素、Ｃ１−１０アルキル、３〜１０員のカルボシクリル、または３〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで該アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ８で置換され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、３〜１０員のカルボシクリル、３〜１０員のヘテロシクリル、ＮＲａＲｂ、ＯＨ、ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）ｎＮＲａＲｂ、またはＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ１０であり；
ｔは、０、１、または２の整数であり；
Ｒ７ｂは、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲａＲｂ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはシクロヘテロアルキルであり；
Ｒ８およびＲ１２は、各場合で、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲａＲｂ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはシクロヘテロアルキルであるか；あるいはまた、隣接する位置にある２個のＲ８が、それらが結合する原子と一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成するか；あるいは、隣接する位置にある２個のＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し；
Ｒ９は、各場合で、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲａＲｂ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはシクロヘテロアルキルであり；および
Ｒ１３およびＲ１４は、各場合で、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲａＲｂ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはシクロヘテロアルキルである］
で示される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が
【化１２】
2019537603.tif 000012
からなる群より選択される、構造式より選ばれる、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−６アルキル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールより選択され、ここで該アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々独立して、０、１、２、または３個のＲ８で置換され；Ｒ３Ｘが水素であり；および、Ｒ８が、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、ハロアルキル、またはハロアルコキシであるか；あるいはまた、隣接する位置にある２個のＲ８が、それらが結合する原子と一緒になって、カルボシクリルまたはヘテロシクリル部分を形成する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が、水素、メチル、
【化１３】
2019537603.tif 000013
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１０が、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、または３〜１０員のヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、フェニル、ベンジル、およびヘテロシクロアルキルが、各々独立して、０〜３個のＲ１３で置換され；および、Ｒ１１が、ハロ、アルコキシ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはＳ（Ｏ）ｇ（フェニル）である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４が、Ｈ、ＮＨ２、ＮＲａＲｂ、および以下の構造的部分：
【化１４】
2019537603.tif 000014
より選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ５が水素またはＲ５ａであり；および、Ｒ５ａがメチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソペンチル、または
【化１５】
2019537603.tif 000015
より選択される構造的部分である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
以下：
（Ｓ）−３−（３−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン酸（１）；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（２）；
（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３，５−ジクロロフェニル）プロパン酸（３）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（３−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（４）；
３−（３−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３，５−ジクロロフェニル）プロパン酸（５）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（３−（ヒドロキシメチル）−１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（６）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（７）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（８）；
３−（３−クロロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（９）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１０）；
（Ｓ）−２−アミノ−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１１）；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１２）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（２−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（２−（（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）メチル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１４）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸（１５）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６）；
３−（Ｎ−エチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸（１７）；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（Ｎ−メチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１８）；
（Ｓ）−２−（（４−メトキシフェニル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１９）；
（Ｓ）−２−（（ブトキシカルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（２０）；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−１−（フェニルスルホニル）ピロリジン−２−カルボキシアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（２１）；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（２２）；
３−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３−（ｐ−トリルオキシ）フェニル）プロパン酸（２３）；
３−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（２４）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（Ｎ−メチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（２５）；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（２６）；
３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３−（ｐ−トリルオキシ）フェニル）プロパン酸（２７）；
（Ｓ）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（２８）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（２９）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（３０）；
３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）プロパン酸（３１）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（Ｎ−メチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（３２）；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（３３）；
３−（３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル）−３−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（３４）；
３−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（３５）；
３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）プロパン酸（３６）；
３−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）プロパン酸（３７）；
３−（３−（３，５−ジクロロフェノキシ）フェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（３８）；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（３９）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（４０）；
３−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３，５−ジクロロフェニル）プロパン酸（４１）；
３−（３−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（４２）；
（Ｓ）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸（４３）；
３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（４４）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（Ｎ−メチル−１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（４５）；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（４６）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（４７）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（Ｎ−メチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（４８）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（５−メチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（４９）；
（Ｓ）−３−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン酸（５０）；
３−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３−（３，５−ジクロロフェノキシ）フェニル）プロパン酸（５１）；
３−（３，４−ジメチルフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（５２）；
３−（３−シアノフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（５３）；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−メチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（５４）；
３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（ｍ−トリル）プロパン酸（５５）；
３−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（５６）；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−３−（３，５−ジメチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（５７）；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（５８）；
３−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３，５−ジクロロフェニル）プロパン酸（５９）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（６０）；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（６１）；
３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（６２）；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（６３）；
３−（３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（６４）；
３−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（６５）；
３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（ｐ−トリル）プロパン酸（６６）；
３−（４−クロロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（６７）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（６８）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（５−フェニル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（６９）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（３−メチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（７０）；
３−（４−フルオロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（７１）；
３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−フェニルプロパン酸（７２）；
３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（４−メトキシフェニル）プロパン酸（７３）；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（７４）；
３−（３−フルオロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（７５）；
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（７６）；
３−（３，５−ジメチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（７７）；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−３−（３−フェニル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（７８）；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（３−フェニル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（７９）；
３−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（８０）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（８１）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（３−フェニル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（８２）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（３，５−ジメチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（８３）；
３−（３−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３，４−ジクロロフェニル）プロパン酸（８４）；
２−フェニル−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（８５）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（８６）；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（８７）；
（Ｓ）−３−（１−（３−（（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）プロパン酸（８８）；
５−メチル−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）ヘキサン酸（８９）；
５−フェニル−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）ペンタン酸（９０）；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（５−フェニル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（９１）；
（Ｓ）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（ｏ−トリル）プロパン酸（９２）；
（Ｒ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（Ｎ−メチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（９３）；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（１−（３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（９４）；
３−（３−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸（９５）；
メチル （Ｓ）−３−（３−ブロモ−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパノエート（９６）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（９７）；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）−３−（１−（（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（９８）；
４−フェニル−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）ブタン酸（９９）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（３−メチル−１−（（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１００）；
エチル （Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパノエート（１０１）；
（Ｓ）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（１−（（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１０２）；
３−（２−クロロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１０３）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（Ｎ−エチル−１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１０４）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（３−（ヒドロキシメチル）−１−（（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１０５）；
エチル （Ｓ）−３−（３−ブロモ−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパノエート（１０６）；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（５−（ヒドロキシメチル）−１−（２−（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１０７）；
３−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−１−（２−（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−３−（３，５−ジクロロフェニル）プロパン酸（１０８）；
２−（２−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）酢酸（１０９）；
メチル ３−（３，５−ジクロロ−４−ヨードフェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパノエート（１１０）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１１１）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１１２）；
（Ｓ）−３−（２−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１１３）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１１４）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１１５）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１１６）；
エチル （Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパノエート（１１７）；
（Ｓ）−３−（２−（（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）メチル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１１８）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１１９）；
（Ｓ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキシアミド）プロパン酸（１２０）；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１２１）；
（Ｓ）−３−（１−（（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１２２）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１２３）；
（Ｓ）−２−（ブチルスルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１２４）；
（Ｓ）−２−（（フェニルメチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１２５）；
（Ｓ）−２−（エチルスルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１２６）；
（Ｓ）−２−（（プロポキシカルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１２７）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（（２−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）スルホンアミド）プロパン酸（１２８）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルホンアミド）プロパン酸（１２９）；
（Ｓ）−２−（（メトキシカルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３０）；
（Ｓ）−２−（（イソブトキシカルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３１）；
（Ｓ）−２−（（エトキシカルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３２）；
（Ｓ）−２−（（（アリルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３３）；
（Ｓ）−２−（（（ペンチルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３４）；
（Ｓ）−２−（（（ブタ−３−エン−１−イルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３５）；
（Ｓ）−２−（（（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３６）；
（Ｓ）−２−（（（ネオペンチルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３７）；
（Ｓ）−２−（プロピルスルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３８）；
（Ｓ）−２−（（２−（ナフタレン−１−イル）エチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１３９）；
（Ｓ）−２−（（（３，５−ジクロロフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１４０）；
（Ｓ）−２−（（（３，４−ジクロロフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１４１）；
（Ｓ）−２−（（（３−フルオロフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１４２）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（ｍ−トリルメチル）スルホンアミド）プロパン酸（１４３）；
（Ｓ）−２−（ペンチルスルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１４４）；
（Ｓ）−２−（（２−メチルプロピル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１４５）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル）スルホンアミド）プロパン酸（１４６）；
（Ｓ）−２−（（２−メトキシエチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１４７）；
（Ｓ）−２−（（２−エトキシエチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１４８）；
（Ｓ）−２−（（（２−メトキシエトキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１４９）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）スルホンアミド）プロパン酸（１５０）；
（Ｓ）−２−（（２−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）エチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１５１）；
（２Ｓ）−２−（（（（２−エチルヘキシル）オキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１５２）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（（２，２，２−トリフルオロエトキシ）カルボニル）アミノ）プロパン酸（１５３）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）スルホンアミド）プロパン酸（１５４）；
（Ｓ）−２−（（（２−クロロフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１５５）；
（Ｓ）−２−（（（３−ブロモフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１５６）；
（Ｓ）−２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１５７）；
（Ｓ）−２−（（（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１５８）；
（Ｓ）−２−（（シクロプロピルメチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１５９）；
（Ｓ）−２−（（（ヘキシルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６０）；
（Ｓ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（ｐ−トリルメチル）スルホンアミド）プロパン酸（１６１）；
（Ｓ）−２−（（（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６２）；
（Ｓ）−２−（（（３−クロロフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６３）；
（Ｓ）−２−（（シクロヘキシルメチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６４）；
（Ｓ）−２−（（（２，４−ジクロロフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６５）；
（Ｓ）−２−（（（２−フルオロフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６６）；
（Ｓ）−２−（（ピリジン−４−イルメチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６７）；
（Ｓ）−２−（（（４−フルオロフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６８）；
（Ｓ）−２−（（（３−シアノフェニル）メチル）スルホンアミド）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１６９）；
（Ｓ）−２−（（（２−フルオロエトキシ）カルボニル）アミノ）−３−（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）プロパン酸（１７０）；
（Ｓ）−３−（１−（３−（（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１７１）；
（２Ｓ）−３−（１−（３−（（５−ヒドロキシ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル）アミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１７２）；
（２Ｓ）−３−（１−（３−（（５−フルオロ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イル）アミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホンアミド）プロパン酸（１７３）；
（Ｓ）−２−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）−３−（（（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アミノ）プロパン酸（１７４）；
３−（（（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アミノ）プロパン酸（１７５）；または
３−（（（ベンジルオキシ）カルボニル）（（１−（２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アミノ）プロパン酸（１７６）
である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、心臓線維症、皮膚線維症、眼線維症、膵臓線維症、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、慢性腎疾患、糖尿病性腎疾患、または全身性硬化症の治療のための医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、心臓線維症、皮膚線維症、眼線維症、膵臓線維症、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、慢性腎疾患、糖尿病性腎疾患、または全身性硬化症を治療するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、心臓線維症、皮膚線維症、眼線維症、膵臓線維症、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、または非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）を治療するための、請求項１２または１４に記載の医薬組成物。