【手続補正書】
【提出日】令和2年9月14日(2020.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式を有する化合物又はその薬学的に許容される塩。
【化１】
2019529409.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ２Ａ、−ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ３Ａ、−ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＣＯＯＲ３Ａ、−ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｄ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、−ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８であり；
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９であり；又は
Ｒ４及びＲ５が一体となって、
【化２】
2019529409.tif 000002
を形成していても良く；
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲン、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールであり；
Ｒ２５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ２５Ａ、−ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ２５Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、−ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｚ３は、０〜５の整数であり；
ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０〜４の整数であり；
ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２である。］
【請求項２】
下記式を有する請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【化３】
2019529409.tif 000003
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１０であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ１１であり；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ１２であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＣＯＯＲ６Ａ、−ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＣＯＯＲ７Ａ、−ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ７Ｄ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＣＯＯＲ１０Ａ、−ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ｄ、−ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、−ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１１Ａ、−ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＣＯＯＲ１１Ａ、−ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１１Ｄ、−ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、−ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１２Ａ、−ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＣＯＯＲ１２Ａ、−ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１２Ｄ、−ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、−ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、及びＲ１２Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ６ＢとＲ６Ｃ、Ｒ７ＢとＲ７Ｃ、Ｒ１０ＢとＲ１０Ｃ、Ｒ１１ＢとＲ１１Ｃ、及びＲ１２ＢとＲ１２Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ６、ｎ７、ｎ１０、ｎ１１及びｎ１２は独立に、０〜４の整数であり；
ｖ６、ｖ７、ｖ１０、ｖ１１及びｖ１２は独立に、１又は２である。］
【請求項３】
下記構造式を有する、請求項２に記載の化合物。
【化４】
2019529409.tif 000004
［式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ１．１Ａ、−ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．２Ａ、−ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＣＯＯＲ１．２Ａ、−ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．２Ｄ、−ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、−ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．３Ａ、−ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＣＯＯＲ１．３Ａ、−ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．３Ｄ、−ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、−ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．４は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．４Ａ、−ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＣＯＯＲ１．４Ａ、−ＣＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．４Ｄ、−ＳＯｎ１．４Ｒ１．４Ｂ、−ＳＯｖ１．４ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．５Ａ、−ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＣＯＯＲ１．５Ａ、−ＣＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．５Ｄ、−ＳＯｎ１．５Ｒ１．５Ｂ、−ＳＯｖ１．５ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、及びＲ１．５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１．４ＢとＲ１．４Ｃ、及びＲ１．５ＢとＲ１．５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ１．４、及びｎ１．５は独立に、０〜４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ１．４、及びｖ１．５は独立に、１又は２である。］
【請求項４】
下記構造式を有する、請求項３に記載の化合物。
【化５】
2019529409.tif 000005
【請求項５】
Ｒ１０とＲ１１、又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【化６】
2019529409.tif 000006
［式中、
Ｘ６は、Ｏ、ＮＲ２３Ａ、又はＳであり；
Ｘ７は、Ｏ、ＮＲ２４Ａ、又はＳであり；
ｚ４は、０〜２の整数であり；
ｚ５は、０〜８の整数であり；
ｍは、１又は２であり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３Ａ、及びＲ２４Ａは独立に、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。］
【請求項６】
下記式を有する、請求項３又は４に記載の化合物。
【化７】
2019529409.tif 000007
2019529409.tif 000008
【請求項７】
下記式を有する、請求項５に記載の化合物。
【化８】
2019529409.tif 000009
【請求項８】
下記式を有する、請求項７に記載の化合物。
【化９】
2019529409.tif 000010
【請求項９】
下記式を有する、請求項５に記載の化合物。
【化１０】
2019529409.tif 000011
【請求項１０】
下記式を有する、請求項９に記載の化合物。
【化１１】
2019529409.tif 000012
【請求項１１】
下記式を有する、請求項５に記載の化合物。
【化１２】
2019529409.tif 000013
【請求項１２】
下記式を有する、請求項１１に記載の化合物。
【化１３】
2019529409.tif 000014
2019529409.tif 000015
【請求項１３】
下記構造式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
2019529409.tif 000016
［式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ１．１Ａ、−ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．２Ａ、−ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＣＯＯＲ１．２Ａ、−ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．２Ｄ、−ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、−ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．３Ａ、−ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＣＯＯＲ１．３Ａ、−ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．３Ｄ、−ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、−ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ１３であり；
Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５、Ｓ、Ｏ、又はＮＲ２０Ａであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ８Ａ、−ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＣＯＯＲ８Ａ、−ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ８Ｄ、−ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、−ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ９Ａ、−ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＣＯＯＲ９Ａ、−ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ９Ｄ、−ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、−ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１３Ａ、−ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＣＯＯＲ１３Ａ、−ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１３Ｄ、−ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、−ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１４Ａ、−ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＣＯＯＲ１４Ａ、−ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１４Ｄ、−ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、−ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１５Ａ、−ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＣＯＯＲ１５Ａ、−ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１５Ｄ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ８、ｎ９、ｎ１３、ｎ１４、及びｎ１５は独立に、０〜４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ８、ｖ９、ｖ１３、ｖ１４、及びｖ１５は独立に、１又は２である。］
【請求項１４】
下記式を有する、請求項１３に記載の化合物。
【化１５】
2019529409.tif 000017
2019529409.tif 000018
【請求項１５】
Ｒ６及びＲ７が独立に水素である、請求項２〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ２がＮである、請求項２〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１２が−ＯＣＨ３である、請求項２〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１．２が、置換されているか置換されていないアルキルである、請求項３〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１．３が−ＣＮである、請求項３〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８であり；
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９である、
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ１及びＬ２が独立に−Ｏ−である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ１及びＬ２が独立に−ＮＨ−である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ１及びＬ２が独立に結合である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ１が−Ｌ１Ａ−Ｌ１Ｂ−であり、Ｌ１Ａが−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｓ）−に結合しており；
Ｌ２が−Ｌ２Ａ−Ｌ２Ｂ−であり、Ｌ２Ａが−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｓ）−に結合しており；
Ｌ１Ａが結合又は−（ＣＨ２）ｚ１−であり；
Ｌ１Ｂが結合、−Ｏ−又は−ＮＲ１６Ｂ−であり；
Ｌ２Ａが結合又は−（ＣＨ２）ｚ２−であり；
Ｌ２Ｂが結合、−Ｏ−又は−ＮＲ１７Ｂ−であり；
ｚ１及びｚ２が独立に１〜１０の整数であり；
Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂが独立に、水素又は置換されているか置換されていないアルキルである、
請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１８及びＲ１９が独立に、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル又は置換されていないアリールである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１８及びＲ１９が独立に、ハロゲンである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４及びＲ５が一体となって、
【化１６】
2019529409.tif 000019
を形成している、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２がメチルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
下記構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化１７】
2019529409.tif 000020
2019529409.tif 000021
2019529409.tif 000022
【請求項３０】
がんの治療のための、治療上有効量の請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
前記がんが、卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がんである、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記がんが卵巣がんである、請求項３０又は３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３４】
少なくとも一つの別の抗がん剤を更に含む、請求項３０〜３３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記少なくとも一つの別の抗がん剤が、多標的キナーゼ阻害剤又はエピジェネティック阻害剤を含む、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
第１の量の当該化合物及び第２の量の多標的キナーゼ阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
第１の量の当該化合物及び第２の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
第１の量の当該化合物、第２の量の多標的キナーゼ阻害剤、及び第３の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量、第２の量及び第３の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記多標的キナーゼ阻害剤がソラフェニブであり、前記エピジェネティック阻害剤がアザシチジン又はデシタビンである、請求項３５又は３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤又は前記エピジェネティック阻害剤を、単一製剤として同時投与する、請求項３５、３８又は３９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
治療上有効量の請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物をがん細胞に接触させて、がん細胞の増殖を阻害するための、医薬組成物。
【請求項４２】
前記がん細胞が、卵巣がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、白血病細胞、ＡＭＬ細胞、ＣＭＬ細胞、リンパ腫細胞、膵臓がん細胞、腎臓がん細胞、メラノーマ細胞、肝臓がん細胞、結腸がん細胞、肉腫細胞、多発性骨髄腫細胞、脳腫瘍細胞、又は前立腺がん細胞である、請求項４１に記載の医薬組成物。