【手続補正書】
【提出日】令和2年4月2日(2020.4.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2019507793.tif 000001
を有する化合物であって、
式中、
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｚ１は、０〜５の整数であり；
Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｚ２は、０〜４の整数であり；
Ｒ３は、水素または−ＮＨ２であり；
Ｙ１は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｙ２は、Ｎであり；
Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｅは、求電子部分であり；
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、及びＲ７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ６、及びＸ７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数であり；及び
ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ６、及びｖ７は独立して、１〜２の整数である、
前記化合物。
【請求項２】
式：
【化２】
2019507793.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化３】
2019507793.tif 000003

を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化４】
2019507793.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、−ＮＨ２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ１置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が独立して、ハロゲンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｚ１が、０、１または２である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ２置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が独立して、ハロゲンである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｚ２が、０、１または２である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌ１が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１が、結合である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ１が、非置換のメチレンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ２が、−ＮＲ７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ２が、−ＮＲ７−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ２が、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ２が、置換もしくは非置換のアゼパニレン、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリジニレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ２が、非置換のアゼパニレン、非置換のピペリジニレン、または非置換のピロリジニレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ２が、
【化５】
2019507793.tif 000005
である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｅが、共有結合性のシステイン修飾部分である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｅが、
【化６】
2019507793.tif 000006
であり；
Ｒ１５が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｄ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１５、−ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＲ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＳＯ２Ｒ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＯＲ１５Ｃ、−ＯＣＸ１５３、−ＯＣＨＸ１５２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１６が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨＸ１６２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１７が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１７３、−ＣＨＸ１７２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７３、−ＯＣＨＸ１７２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１８が独立して、水素、−ＣＸ１８３、−ＣＨＸ１８２、−ＣＨ２Ｘ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ１６Ａ、Ｒ１６Ｂ、Ｒ１６Ｃ、Ｒ１６Ｄ、Ｒ１７Ａ、Ｒ１７Ｂ、Ｒ１７Ｃ、Ｒ１７Ｄ、Ｒ１８Ａ、Ｒ１８Ｂ、Ｒ１８Ｃ、Ｒ１８Ｄが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ１５Ａ及びＲ１５Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１６Ａ及びＲ１６Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１７Ａ及びＲ１７Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１８Ａ及びＲ１８Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｘ、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、及びＸ１８が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１５、ｎ１６、ｎ１７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７が独立して、０〜４の整数であり；及び
ｍ１５、ｍ１６、及びｍ１７が独立して、１〜２の整数である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８が、水素である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｅが、
【化７】
2019507793.tif 000007
である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ１−Ｌ２−Ｅが、
【化８】
2019507793.tif 000008
である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、式：
【化９】
2019507793.tif 000009

を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、中枢神経系の外側に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３２】
有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性を阻害するための、医薬組成物。
【請求項３３】
有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、がん、炎症性疾患、脳卒中または自己免疫疾患を治療するための、医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
【請求項３５】
有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患を治療するための、医薬組成物。
【請求項３６】
前記疾患が、精神障害または神経障害である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記疾患が、自閉症、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、心筋梗塞、緑内障、結節性硬化症、神経因性疼痛、不安、慢性神経変性、うつ病、癲癇、ＨＩＶ関連痴呆、または神経炎症である、請求項３５に記載の医薬組成物。