【手続補正書】
【提出日】令和2年4月6日(2020.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物の製造方法であって、
式Ａの化合物と、式６の化合物又はその塩とを反応させて、式７の化合物又は式１４の化合物を得るステップと、
前記式７の化合物又は前記式１４の化合物から式Ｉの化合物を製造するステップと
を含む、式Ｉの化合物の製造方法。
【化６４】
2019523772.tif 000001
（式中、Ｒ１はＨ及びアミノ保護基からなる群より選ばれ、ＲＡはＨ及びＣＨ３からなる群より選ばれる。）
【請求項２】
請求項１に記載の製造方法であって、
式５の化合物と、式６の化合物又はその塩とを反応させて、式７の化合物を得るステップと、
前記式７の化合物から式Ｉの化合物を製造するステップと
を含む、製造方法。
【化６５】
2019523772.tif 000002
（式中、Ｒ１はＨ及びアミノ保護基からなる群より選ばれる。）
【請求項３】
請求項２に記載の製造方法であって、前記式７の化合物から式Ｉの化合物を製造するプロセスは、（ａ）カルボキシル基をアミド基に転化する反応、（ｂ）アミド基をシアノ基に転化する反応、（ｃ）ピラゾール環上のアミノ基を保護基と連結させる反応、（ｄ）ピラゾール環上のアミノ基の保護基を除去する反応、及び／又は（ｅ）Ｒ１を除去する反応を含む、製造方法。
【請求項４】
前記式７の化合物中のＲ１がアミノ保護基であり、前記式７の化合物から式Ｉの化合物を製造するプロセスが、
（１）前記式７の化合物のピラゾール環上のアミノ基を保護基と連結させるステップと、
（２）前記ステップ（１）で得られた化合物におけるカルボキシル基をアミド基に転化するステップと、
（３）前記ステップ（２）で得られた化合物におけるアミド基をシアノ基に転化するステップと、
（４）前記ステップ（３）で得られた化合物のピラゾール環上のアミノ基の保護基を除去するステップと、
（５）前記ステップ（１）の前、前記ステップ（１）の後且つ前記ステップ（２）の前、前記ステップ（２）の後且つ前記ステップ（３）の前、前記ステップ（３）の後且つ前記ステップ（４）の前、前記ステップ（４）の後、又は前記ステップ（４）と同時に、Ｒ１を除去するステップと
を含む、請求項２に記載の製造方法。
【請求項５】
前記式７の化合物中のＲ１がＨであり、前記式７の化合物から式Ｉの化合物を製造するプロセスが、
（１）前記式７の化合物のピラゾール環上のアミノ基を保護基と連結させるステップと、
（２）前記ステップ（１）で得られた化合物におけるカルボキシル基をアミド基に転化するステップと、
（３）前記ステップ（２）で得られた化合物におけるアミド基をシアノ基に転化するステップと、
（４）前記ステップ（３）で得られた化合物のピラゾール環上のアミノ基の保護基を除去するステップと
を含む、請求項２に記載の製造方法。
【請求項６】
式１３の化合物と、式６の化合物又はその塩とを反応させて、式１４の化合物を得るステップと、
前記式１４の化合物から式Ｉの化合物を製造するステップと
を含む、請求項１に記載の製造方法。
【化６６】
2019523772.tif 000003
（式中、Ｒ１はＨ及びアミノ保護基からなる群より選ばれる。）
【請求項７】
前記式１４の化合物から式Ｉの化合物を製造するプロセスは、（ｆ）アミド基をシアノ基に転化する反応、（ｇ）ピラゾール環上のアミノ基を保護基と連結させる反応、（ｈ）ピラゾール環上のアミノ基の保護基を除去する反応、及び／又は（ｉ）Ｒ１を除去する反応を含む、請求項６に記載の製造方法。
【請求項８】
前記式１４の化合物中のＲ１がアミノ保護基であり、前記式１４の化合物から式Ｉの化合物を製造するプロセスは、
（１）前記式１４の化合物のピラゾール環上のアミノ基を保護基と連結させるステップと、
（２）前記ステップ（１）で得られた化合物におけるアミド基をシアノ基に転化するステップと、
（３）前記ステップ（２）で得られた化合物のピラゾール環上のアミノ基の保護基を除去するステップと、
（４）前記ステップ（１）の前、前記ステップ（１）の後且つ前記ステップ（２）の前、前記ステップ（２）の後且つ前記ステップ（３）の前、前記ステップ（３）の後、又は前記ステップ（３）と同時に、Ｒ１を除去するステップと
を含む、請求項６に記載の製造方法。
【請求項９】
前記式１４の化合物中のＲ１がＨであり、前記式１４の化合物から式Ｉの化合物を製造するプロセスは、
（１）前記式１４の化合物のピラゾール環上のアミノ基を保護基と連結させるステップと、
（２）前記ステップ（１）で得られた化合物におけるアミド基をシアノ基に転化するステップと、
（３）前記ステップ（２）で得られた化合物のピラゾール環上のアミノ基の保護基を除去するステップと
を含む、請求項６に記載の製造方法。
【請求項１０】
式５の化合物と、式６の化合物又はその塩とを反応させて、式７の化合物を得るステップを含む、式７の化合物の製造方法。
【化６７】
2019523772.tif 000004
（式中、Ｒ１はＨ及びアミノ保護基からなる群より選ばれる。）
【請求項１１】
式１３の化合物と、式６の化合物又はその塩とを反応させて、式１４の化合物を得るステップを含む式１４の化合物の製造方法。
【化６９】
2019523772.tif 000005
（式中、Ｒ１はＨ及びアミノ保護基からなる群より選ばれる。）
【請求項１２】
以下：
【化７１】
2019523772.tif 000006
（式中、Ｒ１はＨ及びアミノ保護基からなる群より選ばれ、Ｒ３はＨ及び環状イミド保護基からなる群より選ばれ、Ｒ４は−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２及び−ＣＮからなる群より選ばれ、ただし、Ｒ４が−ＣＮである場合、Ｒ１とＲ３とが同時にＨであることはない。）
に示される式ＩＩの化合物、式１２の化合物又は式１３の化合物。
【請求項１３】
前記アミノ保護基は、ヒドロキシメチル基、ベンジルオキシカルボニル基、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル基、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル基、２−（４−トリフルオロメチルベンゼンスルホニル）エトキシカルボニル基、ｔ−ブトキシカルボニル基、１−アダマンチルオキシカルボニル基、２−アダマンチルカルボニル基、２，４−ジメチルペンタ−３−イルオキシカルボニル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、１，１−ジメチル−２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル基、ビニル基、２−クロロエチル基、２−ベンゼンスルホニルエチル基、ｐ−ニトロベンゼンスルホニル基、ｐ−メチルベンゼンスルホニル基、ベンゼンスルホニル基、メタンスルホニル基、アリル基、ベンジル基、２−ニトロベンジル基、４−ニトロベンジル基、ジフェニル−４−ピリジルメチル基、Ｎ’，Ｎ’−ジメチルヒドラジノ基、メトキシメチル基、ｔ−ブトキシメチル基、ベンジルオキシメチル基、２−テトラヒドロピラニル基、トリス（Ｃ１−４アルキル）シリル基、１，１−ジエトキシメチル基、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル基、及びＮ−ピバロイルオキシメチル基、
好ましくは、ヒドロキシメチル基、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル基、Ｎ−ピバロイルオキシメチル基、ｐ−ニトロベンゼンスルホニル基、ｐ−メチルベンゼンスルホニル基、ベンゼンスルホニル基、メタンスルホニル基、及びベンジル基、
より好ましくは、ヒドロキシメチル基、及び２−（トリメチルシリル）エトキシメチル基からなる群より選ばれる、請求項１〜８、１０及び１１の製造方法又は請求項１２の化合物。
【請求項１４】
前記環状イミド保護基は、下記：
【化７２】
2019523772.tif 000007
のもの、好ましくは、下記：
【化７３】
2019523772.tif 000008
のものからなる群より選ばれる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物の、式Ｉの化合物の製造における使用。