【手続補正書】
【提出日】令和2年4月1日(2020.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019513734.tif 000001
［式中：
Ａは、結合手、
【化２】
2019513734.tif 000002
より選択され；
ここで：
【化３】
2019513734.tif 000003
はカルボニル基との結合点を示し、
【化４】
2019513734.tif 000004
は窒素原子との結合点を示し；
ｚは０、１または２であり；
ｗは１または２であり；
ｎは０または１であり；
ｍは１または２であり；
ｍ’は０または１であり；
ｐは０、１または２であり；
Ｒｘは、水素、アミノ、ヒドロキシ、およびメチルより選択され；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素およびメチルより独立して選択され；
Ｒｚは、水素および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６より選択され；ここでＲ１６は水素、−ＣＨＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨＲ１８Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−ＣＨＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨＲ１８Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２より選択され；ここでＲ１７は水素および−ＣＨ２ＯＨより選択され、Ｒ１８は水素およびメチルより選択され；
Ｒｖは、水素または天然アミノ酸側鎖であり；
【化５】
2019513734.tif 000005
はカルボニル基との結合点を示し、
【化６】
2019513734.tif 000006
は窒素原子との結合点を示しており；
Ｒｃ、Ｒｆ、Ｒｈ、Ｒｉ、Ｒｍ、およびＲｎは、水素であり；
Ｒａ、Ｒｅ、Ｒｊ、およびＲｋは、水素およびメチルより、各々独立して、選択され；
Ｒ１０はインドリルＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで該インドリル部は、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ３アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ハロＣ１−Ｃ３アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲｐＲｑ、（ＮＲｐＲｑ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびテトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキルより選択される１個の基で、またはＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシ、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲｐＲｑ、（ＮＲｐＲｑ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、テトラゾリル、テトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、およびフェニルより選択される２個の基で置換されてもよく、ここで該フェニルは、所望により、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびハロより独立して選択される１、２または３個の基でさらに置換されてもよいか；
Ｒ１０は、アザインドリルＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで該アザインドリルＣ１−Ｃ３アルキルのアザインドリル部は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシ、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲｐＲｑ、（ＮＲｐＲｑ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、テトラゾリル、テトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、およびフェニルより独立して選択される１または２個の別の基で置換され、ここで該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびハロより独立して選択される１、２または３個の基でさらに置換されてもよいか；
Ｒ１０は、−（ＣＨ２）ｎＱ’であり、ここでｎは１−３であり、Ｑ’は１、２、３または４個の窒素原子を含有する５，６員縮合した飽和または不飽和の環系であり、該環系は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシ、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲｐＲｑ、（ＮＲｐＲｑ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、テトラゾリル、テトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、およびフェニルより選択される１、２または３個の基で置換されてもよく、ここで該フェニルは、所望により、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびハロより独立して選択される１、２または３個の基でさらに置換されてもよい：ただし、Ｑ’はアザインドリルまたはインドリル以外の基であるか；または
Ｒ１０は、−（ＣＨ２）ｎＺ’であり、ここでｎは１−３であり、Ｚ’は１、２、３または４個の窒素原子を含有する６，６員−縮合した飽和または不飽和の環系であり、該環系は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシ、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ３アルキルＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲｐＲｑ、（ＮＲｐＲｑ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、テトラゾリル、テトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、およびフェニルより選択される１、２、または３個の基で置換されてもよく、ここで該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびハロより独立して選択される１、２または３個の基でさらに置換されてもよく；
ＲｐおよびＲｑは、水素、およびＣ１−Ｃ６アルキルより独立して選択され；
Ｒ１３は、天然アミノ酸側鎖、非天然アミノ酸側鎖、および−（Ｃ（Ｒ１７ａ）２）２−Ｘ−Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ１７ａ）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６ａ）Ｃ（Ｒ１７ａ）２−Ｘ’−Ｒ３１、−Ｃ（Ｒ１７ａ）２［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６ａ）Ｃ（Ｒ１７ａ）２］ｗ’−Ｘ−Ｒ３１、−（Ｃ（Ｒ１７ａ）（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ａ）ｎ’−Ｈ、および−（Ｃ（Ｒ１７ａ）（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ａ）ｍ’−Ｃ（Ｒ１７ａ）（Ｒ１７）−ＣＯ２Ｈより選択され；
ｗ’は２または３であり；
ｎ’は１−６であり；
ｍ’は０−５であり；
Ｘは１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は炭素および酸素より選択され、ここで該鎖はその中に埋め込まれた−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−より選択される１、２、３または４個の基を含有してもよく；該鎖は−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−（ＣＨ２）ＣＯ２Ｈより独立して選択される１〜６個の基で置換されてもよく；
Ｘ’は１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は炭素および酸素より選択され、ここで該鎖はその中に埋め込まれた−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−より選択される１、２、３または４個の基を含有してもよく；該鎖は−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈより独立して選択される１〜６個の基で置換されてもよい：ただし、Ｘ’は置換されていないＰＥＧ以外の基であり；
Ｒ３０は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｘ、および−ＣＨ３より選択され、ここでＲｗおよびＲｘは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルより独立して選択される：ただし、Ｘのすべてが炭素である場合、Ｒ３０は−ＣＨ３以外の基であり；
Ｒ３１は−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｘ、−ＣＨ３、アレクサ−５−ＳＤＰ、およびビオチンであり；
Ｒ１７ａは、各々、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈより独立して選択され；
Ｒ１７は、各々、水素、−ＣＨ３、（ＣＨ２）ｚＮ３、−（ＣＨ２）ｚＮＨ２、−Ｘ−Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｚＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、および−（ＣＨ２）ｚ−トリアゾリル−Ｘ−Ｒ３５より独立して選択され、ここでｚは１−６であり、Ｒ３５は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｘ、ＣＨ３、ビオチン、２−フルオロピリジン、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ビタミンＥ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ビタミンＥ、および
【化７】
2019513734.tif 000007
より独立して選択される：ただし、Ｒ１７のうち少なくとも１個は水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＨ以外の基であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１２は、天然アミノ酸側鎖、および非天然アミノ酸側鎖より独立して選択されるか、あるいは下記に示されるように対応する近接のＲ基と一緒になって環を形成し；
ＲｅおよびＲｋは、各々、対応する近接のＲ基と、それらが結合する原子とが一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、およびテトラヒドロチアゾールより選択される、環を形成することができ；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、およびヒドロキシより独立して選択される１〜４個の基で置換されてもよく；
Ｒｂは、メチルであるか、またはＲｂとＲ２は、それらの結合する原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、およびテトラヒドロチアゾールより選択される環を形成し；ここで各環はアミノ、シアノ、メチル、ハロ、およびヒドロキシより独立して選択される１〜４個の基で置換されてもよく；
Ｒｄは、水素またはメチルであるか、またはＲｄとＲ４は、それらの結合する原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、およびテトラヒドロチアゾールより選択される環を形成し得；ここで各環は、所望により、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシ、およびフェニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されてもよく；
Ｒｇは、水素またはメチルであるか、またはＲｇとＲ７は、それらの結合する原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、およびテトラヒドロチアゾールより選択される環を形成し得；ここで各環は、アミノ、ハロ基で置換されてもよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ基で置換されてもよいイソキノリニルオキシ、ハロ基で置換されてもよいキノリニルオキシ、およびテトラゾリルより独立して選択される１〜４個の基で置換されてもよく；ならびに、ピロリジンおよびピペリジン環は、シクロヘキシル、フェニル、またはインドール基と縮合してもよく；および
ＲＬはメチルであるか、またはＲＬとＲ１２は、それらの結合する原子と一緒になって、アゼチジンおよびピロリジンより選択される環を形成し、ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、およびヒドロキシより独立して選択される１〜４個の基で置換されてもよい］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１３が天然アミノ酸側鎖または非天然アミノ酸側鎖である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１０がインドリルＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで該インドリル部は（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、およびテトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキルより選択される１個の基で、またはＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシ、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシ、テトラゾリル、テトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、およびフェニルより選択される２個の基で置換されてもよく、ここで該フェニルはＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびハロより独立して選択される１、２または３個の基でさらに置換されてもよいか；
Ｒ１０がアザインドリルＣ１−Ｃ３アルキルであり、該アザインドリルＣ１−Ｃ３アルキルのアザインドリル部がカルボキシＣ１−Ｃ３アルキルで置換され、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、テトラゾリル、テトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、およびフェニルより選択される１または２個の別の基で置換されてもよく、ここで該フェニルはＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびハロより独立して選択される１、２または３個の基でさらに置換されてもよいか；
Ｒ１０が−（ＣＨ２）ｎＱ’であり、ここでｎは１−３であり、Ｑ’は２、３または４個の窒素原子を含有する５，６員−縮合の飽和または不飽和環系であり、該環系はＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシ、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、テトラゾリル、テトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、およびフェニルより選択される１、２または３個の基で置換されてもよく、該フェニルはＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびハロより独立して選択される１、２または３個の基でさらに置換されてもよい；ただし、Ｑ’はアザインドリルまたはインドリル以外の基であるか；または
Ｒ１０が−（ＣＨ２）ｎＺ’であり、ここでｎは１−３であり、Ｚ’は、１、２、３または４個の窒素原子を含有する６，６員−縮合した飽和または不飽和の環系であり、該環系は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシ、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、テトラゾリル、テトラゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、およびフェニルより選択される１、２、または３個の基で置換されてもよく、ここで該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびハロより独立して選択される１、２または３個の基でさらに置換されてもよい、
請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ａが
【化８】
2019513734.tif 000008
である、請求項３に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
ｗが１であり；
ｚが０であり；
Ｒｚが−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６であり、ここで、Ｒ１６が水素および−ＣＨＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＨ２より選択され、ここでＲ１７が水素である、
請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
ＲｄおよびＲ４が、それらの結合する原子と一緒になって、ピロリジン環を形成し；
ＲｇおよびＲ７が、それらの結合する原子と一緒になって、ピロリジン環を形成し、ここで該環は１個のヒドロキシ基で置換されてもよく；および
Ｒｋがメチルである、
請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒａ、Ｒｅ、およびＲｊが水素であり；
ＲｂおよびＲ２が、各々、メチルであるか、またはＲｂおよびＲ２が、それらの結合する原子と一緒になって、ピペリジン環を形成し；
ＲＬがメチルであり；
Ｒｎが水素であり；
Ｒ１がフェニルメチルであり、ここで該フェニルはＣ１−Ｃ６アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシより選択される１個の基で置換されてもよく；
Ｒ３が−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈより選択され；
Ｒ５が−ＣＨ２（イミダゾリル）、−ＣＨ２ＮＨ２、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈより選択され；
Ｒ６が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、および（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２より選択され；
Ｒ８が−ＣＨ２（インドリル）であり；
Ｒ９が−（ＣＨ２）２ＮＨ２、およびＣＨ２ＯＨより選択され；
Ｒ１０が−ＣＨ２（インドリル）であり、ここでインドリル部は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、シアノ、および−ＣＨ２（テトラゾリル）より選択される１個の基で、または−ＯＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈより選択される２個の基で置換されてもよいか；
Ｒ１０が−ＣＨ２（アザインドリル）であり、ここでアザインドリルＣ１−Ｃ３アルキルのアザインドリル部は−ＣＨ２ＣＯ２Ｈで置換されるか；
Ｒ１０が−（ＣＨ２）ｎＱ’であり、ここでｎは１であり、Ｑ’は２または３個の窒素原子を含有する５，６員−縮合の飽和または不飽和環系であり、ここで該環系は−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、およびオキソより選択される１または２個の基で置換されてもよい；ただし、Ｑ’はアザインドリルまたはインドリル以外の基であるか；または
Ｒ１０が−（ＣＨ２）ｎＺ’であり、ここでｎは１であり、Ｚ’が１個の窒素原子を含有する６，６員−縮合の飽和または不飽和環系であり；
Ｒ１１およびＲ１２が−（ＣＨ２）３ＣＨ３であり；および
Ｒ１３がメチル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、および−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２より選択される、
請求項６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
下記：
【化９】
2019513734.tif 000009
【化１０】
2019513734.tif 000010
【化１１】
2019513734.tif 000011
【化１２】
2019513734.tif 000012
【化１３】
2019513734.tif 000013
【化１４】
2019513734.tif 000014
【化１５】
2019513734.tif 000015
【化１６】
2019513734.tif 000016
【化１７】
2019513734.tif 000017
【化１８】
2019513734.tif 000018
【化１９】
2019513734.tif 000019
【化２０】
2019513734.tif 000020
より選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
免疫応答の強化、刺激および／または亢進のための、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
がん細胞の成長、増殖または転移を阻害するための、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
がんが、黒色腫、腎細胞がん、扁平非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、非扁平ＮＳＣＬＣ、結腸直腸がん、去勢抵抗性前立腺がん、卵巣がん、胃がん、肝細胞がん、膵臓がん、頭頸部扁平上皮がん、食道、消化器および乳房のがん腫、および血液悪性腫瘍より選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
感染病を治療するための、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
感染病がウイルスにより引き起こされる、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
敗血性ショックを治療するための、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
対象におけるＰＤ−Ｌ１とＰＤ−１および／またはＣＤ８０との相互作用を遮断するための、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。