【手続補正書】
【提出日】令和2年9月30日(2020.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化３６】
2019532071.tif 000001
またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化３７】
2019532071.tif 000002
は、結合であるか、または存在せず；
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクロアルキルから選択され、そのいずれもが、必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ’−であり、Ｌは、結合または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ’は、必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、水素または必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）または−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）から選択され、Ｒ４は、必要に応じて置換されており；
Ｒ５およびＲ６の各々は、独立して、水素、ハロまたはＣ１−４アルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４または５である、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルまたはシクロアルキルであり、該Ｃ１−６アルキルまたはシクロアルキルは、必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルであり、該Ｃ１−６アルキルが、１〜３つのハロで必要に応じて置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、そのいずれもが、１〜３つのハロで必要に応じて置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フルオロメチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、非置換Ｃ１−６アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、エチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、イソプロピルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、必要に応じて置換されている３〜７員のシクロアルキル、フェニルまたはナフチルであり、そのいずれもが、必要に応じて置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌが、−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ’が、水素、Ｃ１−６アルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルから選択され、Ｒ’は、ハロ、ＣＮ、カルボキシルまたはオキソで必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ’が、ヘテロアリールである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、
【化３８】
2019532071.tif 000003
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、そのいずれもが、必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ４が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）から選択され、Ｒ４のアルキル基は、ハロ、−ＣＮ、カルボキシルまたはオキソで必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ４が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）から選択され、ここで、Ｒ４のアルキル基は、ハロ、カルボキシルまたはオキソで必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ４が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、水素である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、水素であり、Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルまたはハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが、０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎが、０である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが、−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、−Ｓ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
【化３９】
2019532071.tif 000004
が、結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
【化４０】
2019532071.tif 000005
が、存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５およびＲ６が、各々独立して、水素またはハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５およびＲ６が、両方とも−Ｆである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記式Ｉの化合物が、
【化４１】
2019532071.tif 000006
【化４２】
2019532071.tif 000007
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３２】
式Ｉの化合物
【化４３】
2019532071.tif 000008
またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化４４】
2019532071.tif 000009
は、結合であるか、または存在せず；
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクロアルキルから選択され、そのいずれもが、必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、−Ｌ−Ｒ’−であり、Ｌは、結合または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ’は、必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、水素または必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）または−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）から選択され、Ｒ４は、必要に応じて置換されており；
Ｒ５およびＲ６の各々は、独立して、水素、ハロまたはＣ１−４アルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４または５である、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、
および薬学的に許容され得るキャリアまたはアジュバント
を含む、薬学的組成物。
【請求項３３】
生物学的サンプル中の糖質コルチコイドレセプターの活性を調節する方法であって、該糖質コルチコイドレセプターを請求項１に記載の化合物または請求項３２に記載の薬学的組成物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項３４】
患者において炎症性疾患を処置するかまたはその重症度を低下させるための、請求項１に記載の化合物を含む組成物または請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
前記疾患が、喘息、関節炎、狼瘡、クローン病、炎症性腸疾患、セリアック病、糸球体腎炎、尋常性ざ瘡、白血病および膵がんから選択される、請求項３４に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項３６】
前記疾患が、喘息および関節炎から選択される、請求項３５に記載の組成物または薬学的組成物。