【手続補正書】
【提出日】令和2年3月30日(2020.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2019523781.tif 000001
の化合物またはその化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を含む、高コレステロール血症（ｈｙｐｅｒｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｅｍｉａ）、および／または、脂質異常症（ｄｙｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、アテローム性動脈硬化症（ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ）、ＣＶＤまたは冠状動脈性心臓病（ｃｏｒｏｎａｒｙ  ｈｅａｒｔ  ｄｉｓｅａｓｅ）の少なくとも１つの症状を治療するための組成物。
式中、
Ｒ1は、Ｈ、および、置換されていてもよい、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）−アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）−アルコキシ、および置換されていてもよいアリールからなる群より独立して選択されるか、または
Ｒ3は隣接するＲ3と一緒になって置換されていてもよい５−７員のアリール環を形成し；
各Ｒ4は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルおよび（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒ5は、ＨおよびＣＯＮＲ6Ｒ7からなる群から選択され；
Ｒ6およびＲ7は、Ｈおよび置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；または
ｉ）Ｒ6およびＲ7は一緒になって、置換されていてもよい５−７員の複素環を形成し；または
ｉｉ）Ｒ6またはＲ7が隣接するＲ4と一緒になって、置換されていてもよい５−７員の複素環を形成する。
【請求項２】
化合物が、式：
【化２】
2019523781.tif 000002
の化合物またはその化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を有する、請求項１の組成物。
式中、
Ｒ1は、Ｈ、またはＣＨ3からなる群から選択され；
Ｒ3は、Ｈおよび（Ｃ1−Ｃ3）−アルコキシからなる群より独立して選択され；
Ｒ6およびＲ7は、Ｈ、置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、および
2019523781.tif 000003
Ｒ8は、ＣＯ2Ｈ、ＣＯＮＨＲ9、２−オキサゾール、２−オキサゾリン、２−ベンゾオキサゾールからなる群から選択され；
Ｒ9は、Ｈまたは置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ3）−アルキルである。
【請求項３】
化合物が、下記からなる群から選択される、請求項１の組成物。
Ｎ−（４−｛［４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（ＳＢＣ−１１５，３３７）；
Ｎ−（４−｛［４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝フェニル）−５−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（ＳＢＣ−１１５，４１８）；
Ｎ−｛４−［（４−カルバモイルフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（ＳＢＣ−１１５，４２４）；
Ｎ−（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（ＳＢＣ−１１５，４３２）；
Ｎ−（４−｛［４−（１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（ＳＢＣ−１１５，４３３）；および
７−メトキシ−３−メチル−Ｎ−（４−｛［４−（１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（ＳＢＣ−１１５，４４５）。
【請求項４】
化合物が、式：
2019523781.tif 000004
を有するか、またはその化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を有する、請求項１の組成物。
式中、
Ｒ1は、Ｈ、または置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ3）−アルキルであり；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、または、置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ3）−アルコキシからなる群より独立して選択され；
Ｒ4は、Ｈであり；
Ｒ9は、置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ3）−アルキルである。
【請求項５】
以下の式の化合物、その化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
式：
2019523781.tif 000005
式中、
ＸａおよびＸｂは、独立して、ＨまたはＣＨ3の群から選択され、
Ｙａ、ＹｂおよびＹｃは、同じであっても異なっていてもよく、そして、Ｈ、ハロゲンまたは（Ｃ1−Ｃ3）−アルコキシの群から選択され；
Ｚａ、Ｚｂ及びＺｃは、同一または異なって、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ10Ｒ11、２−オキサゾール、２−オキサゾリン、および２−ベンズオキサゾールの群から選択され；
Ｒ10およびＲ11は、Ｈ、置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ3）−アルキルおよび置換されていてもよいアリールの群から独立して選択され；
ｎ＝１または２であり、そして、
ｎ＝１の場合、ＣＯＮＲ10Ｒ11は、前記ＣＯＮＲ10Ｒ11が結合しているベンゼン環に縮合したＮ−置換スクシンイミド環を形成していてもよく、
ここで、スクシンイミドの置換基は、置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはアリールであり、
ただし、前記式は、以下を含まない。
2019523781.tif 000006
2019523781.tif 000007
【請求項６】
Ｘが、メチルであり、
Ｙａ、ＹｂおよびＹｃの１つが、ベンゾフラン環の５位または７位に置換されており、そして、メトキシであり、他が、Ｈであり、
Ｚａ、ＺｂおよびＺｃの１つが、ベンゼン環の４位に置換されており、そして、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、分岐状（Ｃ3−Ｃ4）−アルキル、メトキシ、フルオロおよび２−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、および２−ベンゾオキサゾール置換基の群から選択され、および、他は、Ｈであり、
ｎ＝２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、メチルであり、
Ｙａ、ＹｂおよびＹｃの一つが、ベンゾフラン環の５位または７位に置換され、そして、メトキシであり、そして、他がＨであり、
Ｚａ、Ｚｂ及びＺｃの１つが、ベンゼン環の３位に置換されており、そして、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、分枝状（Ｃ3−Ｃ4）−アルキル、メトキシ、フルオロおよび２−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルおよび２−ベンゾオキサゾール置換基の群から選択され、他はＨであり；そして
ｎ＝２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘがメチルであり、
Ｙａ、ＹｂおよびＹｃの一つが、ベンゾフラン環の５位または７位に置換され、そして、メトキシであり、他がＨであり、
Ｚａ、Ｚｂ及びＺｃの１つが、ベンゼン環の４位に置換されており、そして、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、分枝状（Ｃ3−Ｃ4）−アルキル、メトキシ、フルオロおよび２−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルおよび２−ベンゾオキサゾール置換基の群から選択され、他はＨであり；および
ｎ＝１である、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｎ−（４−｛［４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝フェニル）−５−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（ＳＢＣ−１１５，４１８）である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−（４−｛［４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］（メチル）カルバモイル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（ＳＢＣ−１１５，４２３）である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
下記の化合物またはその化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を含む、高コレステロール血症（ｈｙｐｅｒｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｅｍｉａ）、および／または、脂質異常症（ｄｙｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、アテローム性動脈硬化症（ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ）、ＣＶＤまたは冠状動脈性心臓病（ｃｏｒｏｎａｒｙ  ｈｅａｒｔ  ｄｉｓｅａｓｅ）の少なくとも１つの症状を治療するための組成物。
【化１】
2019523781.tif 000008
式中、
Ａは、置換されていてもよい、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒａは、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｂは、
【化２】
2019523781.tif 000009
からなる群から選択され：
式中、
各Ｒ1は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、および置換されていてもよい、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アシル、カルボキシ、アミド、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、および、置換されていても良い、アルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリール、からなる群から独立して、選択され、または、
Ｒ1は、隣接するＲ1と一緒になって、置換されていてもよい、５〜７員の炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール環を形成する。
Ｒ2は、Ｈおよび置換されていてもよい低級アルキルからなる群から選択される。
ただし、Ｂ1は、２−置換インドールではない。