【手続補正書】
【提出日】令和2年7月20日(2020.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経皮送達のための組成物であって、
塩形態の活性剤と、プロトン受容体および／またはプロトン供与体とを含む薬物リザーバ
を含む、組成物。
【請求項２】
経皮送達のための組成物であって、
アミン塩形態の活性剤と、プロトン受容体とを含む薬物リザーバ
を含む、組成物。
【請求項３】
前記活性剤が、ドネペジル、リバスチグミン、メマンチン、フィンゴリモド、またはタムスロシンである、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記薬物リザーバが、約１％〜約７０％ｗ／ｗの前記活性剤を含む、請求項１から３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
前記プロトン受容体が、プロトン受容型ポリマーである、請求項１から４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
前記プロトン受容体が、アミン官能化ポリスチレンミクロスフェアまたはジメチルアミノエチルメタクリレート系アクリレートである、請求項１から５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
前記薬物リザーバが、約０．５％〜約３５％ｗ／ｗの前記プロトン受容体を含む、請求項１から６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
経皮送達のための組成物であって、
酸塩形態の活性剤と、プロトン供与型ポリマーとを含む薬物リザーバ
を含む、組成物。
【請求項９】
前記活性剤が、アレンドロン酸ナトリウム、トレプロスチニルナトリウム、ジクロフェナクナトリウム、ナプロキセンナトリウム、およびケトプロフェンナトリウムからなる群から選択される酸塩薬物である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記薬物リザーバが、約５％〜約３５％ｗ／ｗの前記活性剤を含む、請求項８または請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記プロトン供与型ポリマーが、メタクリル酸に基づくアニオン性コポリマーまたはカルボキシル化ポリスチレンミクロスフェアである、請求項８から１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
前記薬物リザーバが、約０．５％〜約３５％ｗ／ｗの前記プロトン供与型ポリマーを含む、請求項８から１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
水、アルコール、グリセロール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ジメチルスルホキシド、およびＮ−メチルピロリドンからなる群から選択される塩形態可溶化剤をさらに含む、請求項１から１２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
前記薬物リザーバが、１５％ｗ／ｗまでの前記塩形態可溶化剤を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
脂肪酸エステル、ジカルボン酸エステル、グリセロールエステル、ラクテート、脂肪アルコール、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノオレエート、乳酸ラウリル、プロピレングリコールモノラウレート、コハク酸ジメチル、ラウリルアルコール、およびオレイルアルコールからなる群から選択される中性形態可溶化剤をさらに含む、請求項１から１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
前記薬物リザーバが、１５％ｗ／ｗまでの前記中性形態可溶化剤を含む、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
ジカルボン酸エステル、アジピン酸エステル、セバシン酸エステル、マレイン酸エステル、トリカルボン酸エステル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、グリセロールエステル、およびトリアセチンからなる群から選択される可塑剤をさらに含む、請求項１から１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
前記薬物リザーバが、２０％ｗ／ｗまでの前記可塑剤を含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
クロスポビドンおよびコロイド状二酸化ケイ素からなる群から選択される添加剤をさらに含む、請求項１から１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２０】
前記薬物リザーバが、２５％ｗ／ｗまでの前記添加剤を含む、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記薬物リザーバが、アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤を含む、請求項１から２０のいずれかに記載の組成物。
【請求項２２】
薬物リザーバが、６５％ｗ／ｗまでの前記粘着剤を含む、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物を含む薬物リザーバ層と、バッキング層と、接触用粘着剤層とを含む経皮パッチ。
【請求項２４】
前記バッキング層が、閉塞性ポリマーフィルムである、請求項２３に記載の経皮パッチ。
【請求項２５】
前記接触用粘着剤層が、アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤を含む、請求項２３または請求項２４に記載の経皮パッチ。
【請求項２６】
前記薬物リザーバと前記接触用粘着剤層との間に、不織タイ層をさらに含む、請求項２３から２５のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項２７】
前記薬物リザーバ層と前記接触用粘着剤層との間に、速度制御膜をさらに含む、請求項２３から２５のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項２８】
前記パッチが、少なくとも２つの薬物リザーバ層を含む、請求項２３から２７のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項２９】
少なくとも２つの薬物リザーバ層が、不織タイ層によって分離されている、請求項２８に記載の経皮パッチ。
【請求項３０】
少なくとも２つの薬物リザーバ層が、速度制御膜によって分離されている、請求項２８または請求項２９に記載の経皮パッチ。
【請求項３１】
活性剤を経皮投与することを必要とする患者に対して活性剤を経皮投与するための、請求項１から２２のいずれかに記載の組成物または請求項２３から３０のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項３２】
患者におけるアルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動性障害、ナルコレプシー、うつ病、不安障害、強迫性障害、オピオイド依存、良性前立腺肥大症、または急性尿閉を処置するための、請求項１から２２のいずれかに記載の組成物または請求項２３から３０のいずれかに記載の経皮パッチ。
【請求項３３】
前記組成物または経皮パッチが、前記患者の皮膚に対してさらに投与されることまたはそれが投与されるようにさらに指示されることを特徴とする、請求項３１または３２に記載の組成物または経皮パッチ。
【請求項３４】
前記投与が、前記活性剤の治療有効血中濃度を達成する、請求項３１から３３のいずれかに記載の組成物または経皮パッチ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３９】
本明細書において言及されるすべての特許、特許出願、特許公開、および他の刊行物は、それらの全体がここに参照により援用される。特許、出願、または刊行物が特別な定義を含んでいる場合、別途指示のない限り、それらの定義は、それらが見出される援用される特許、出願、または刊行物に対して当てはまるものであり、本出願に対して当てはまるものではないことが理解されるべきである。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
経皮送達のための組成物であって、
塩形態の活性剤と、プロトン受容体および／またはプロトン供与体とを含む薬物リザーバ
を含む、組成物。
（項目２）
経皮送達のための組成物であって、
アミン塩形態の活性剤と、プロトン受容体とを含む薬物リザーバ
を含む、組成物。
（項目３）
前記活性剤が、ドネペジル、リバスチグミン、メマンチン、フィンゴリモド、またはタムスロシンである、項目１または項目２に記載の組成物。
（項目４）
前記薬物リザーバが、約１％〜約７０％ｗ／ｗの前記活性剤を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
（項目５）
前記プロトン受容体が、プロトン受容型ポリマーである、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
（項目６）
前記プロトン受容体が、アミン官能化ポリスチレンミクロスフェアまたはジメチルアミノエチルメタクリレート系アクリレートである、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
（項目７）
前記薬物リザーバが、約０．５％〜約３５％ｗ／ｗの前記プロトン受容体を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
（項目８）
経皮送達のための組成物であって、
酸塩形態の活性剤と、プロトン供与型ポリマーとを含む薬物リザーバ
を含む、組成物。
（項目９）
前記活性剤が、アレンドロン酸ナトリウム、トレプロスチニルナトリウム、ジクロフェナクナトリウム、ナプロキセンナトリウム、およびケトプロフェンナトリウムからなる群から選択される酸塩薬物である、項目８に記載の組成物。
（項目１０）
前記薬物リザーバが、約５％〜約３５％ｗ／ｗの前記活性剤を含む、項目８または項目９に記載の組成物。
（項目１１）
前記プロトン供与型ポリマーが、メタクリル酸に基づくアニオン性コポリマーまたはカルボキシル化ポリスチレンミクロスフェアである、項目８から１０のいずれかに記載の組成物。
（項目１２）
前記薬物リザーバが、約０．５％〜約３５％ｗ／ｗの前記プロトン供与型ポリマーを含む、項目８から１１のいずれかに記載の組成物。
（項目１３）
水、アルコール、グリセロール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ジメチルスルホキシド、およびＮ−メチルピロリドンからなる群から選択される塩形態可溶化剤をさらに含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
（項目１４）
前記薬物リザーバが、１５％ｗ／ｗまでの前記塩形態可溶化剤を含む、項目１３に記載の組成物。
（項目１５）
脂肪酸エステル、ジカルボン酸エステル、グリセロールエステル、ラクテート、脂肪アルコール、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノオレエート、乳酸ラウリル、プロピレングリコールモノラウレート、コハク酸ジメチル、ラウリルアルコール、およびオレイルアルコールからなる群から選択される中性形態可溶化剤をさらに含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
（項目１６）
前記薬物リザーバが、１５％ｗ／ｗまでの前記中性形態可溶化剤を含む、項目１５に記載の組成物。
（項目１７）
ジカルボン酸エステル、アジピン酸エステル、セバシン酸エステル、マレイン酸エステル、トリカルボン酸エステル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、グリセロールエステル、およびトリアセチンからなる群から選択される可塑剤をさらに含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
（項目１８）
前記薬物リザーバが、２０％ｗ／ｗまでの前記可塑剤を含む、項目１７に記載の組成物。
（項目１９）
クロスポビドンおよびコロイド状二酸化ケイ素からなる群から選択される添加剤をさらに含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
（項目２０）
前記薬物リザーバが、２５％ｗ／ｗまでの前記添加剤を含む、項目１９に記載の組成物。
（項目２１）
前記薬物リザーバが、アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤を含む、先行する項目のいずれかに記載の組成物。
（項目２２）
薬物リザーバが、６５％ｗ／ｗまでの前記粘着剤を含む、項目２１に記載の組成物。
（項目２３）
先行する項目のいずれか一項に記載の組成物を含む薬物リザーバ層と、バッキング層と、接触用粘着剤層とを含む経皮パッチ。
（項目２４）
前記バッキング層が、閉塞性ポリマーフィルムである、項目２３に記載の経皮パッチ。
（項目２５）
前記接触用粘着剤層が、アクリレート、ポリイソブチレン、シリコーン粘着剤、およびスチレンブロックコポリマー系粘着剤からなる群から選択される粘着剤を含む、項目２３または項目２４に記載の経皮パッチ。
（項目２６）
前記薬物リザーバと前記接触用粘着剤層との間に、不織タイ層をさらに含む、項目２３から２５のいずれかに記載の経皮パッチ。
（項目２７）
前記薬物リザーバ層と前記接触用粘着剤層との間に、速度制御膜をさらに含む、項目２３から２５のいずれかに記載の経皮パッチ。
（項目２８）
前記パッチが、少なくとも２つの薬物リザーバ層を含む、項目２３から２７のいずれかに記載の経皮パッチ。
（項目２９）
少なくとも２つの薬物リザーバ層が、不織タイ層によって分離されている、項目２８に記載の経皮パッチ。
（項目３０）
少なくとも２つの薬物リザーバ層が、速度制御膜によって分離されている、項目２８または項目２９に記載の経皮パッチ。
（項目３１）
活性剤を経皮投与することを必要とする患者に対して活性剤を経皮投与する方法であって、それを必要とする患者に対して、項目１から２２のいずれかに記載の組成物または項目２３から３０のいずれかに記載の経皮パッチを提供することを含む、方法。
（項目３２）
アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動性障害、ナルコレプシー、うつ病、不安障害、強迫性障害、オピオイド依存、良性前立腺肥大症、または急性尿閉を処置するための方法であって、それを必要とする患者に対して、項目１から２２のいずれかに記載の組成物または項目２３から３０のいずれかに記載の経皮パッチを提供することを含む、方法。
（項目３３）
前記患者の皮膚に対して、前記組成物または経皮パッチを投与することまたはそれを投与するように指示することをさらに含む、項目３１または３２に記載の方法。
（項目３４）
前記投与することが、前記活性剤の治療有効血中濃度を達成する、項目３１から３３のいずれかに記載の方法。