【手続補正書】
【提出日】令和2年6月29日(2020.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１−Ａ）：
【化２３８】
2019520416.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（１−Ａ）において、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ＲＸおよびＲＹの各々は、独立して、水素、アリール、またはアルキルであるか、または
ＲＸおよびＲＹが共に結合して３〜１０員複素環を形成し；
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化２３９】
2019520416.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化２４０】
2019520416.tif 000003
が二重結合である場合、他方の
【化２４１】
2019520416.tif 000004
は、単結合であり、Ｒ５は存在せず；
ａは、０または１であり；
但し、ａが０である場合のみ、ＲＸおよびＲＹが共に結合して３〜８員複素環を形成することを条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
前記化合物は、式（１−Ａ−１）
【化２４２】
2019520416.tif 000005
の化合物である請求項１に記載の化合物であって、式（１−Ａ−１）において、ＲＹ４の各々の実例は独立して、アルキル、シアノ、またはハロであり；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
ｅは、３である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
ＲＸは、水素である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、３である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、２である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
ｅは、１である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
ＲＹ４は、−Ｆである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
ＲＹ４は、−Ｆであり、ｅは、１である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
前記化合物は、式（１−Ａ−２）
【化２４３】
2019520416.tif 000006
の化合物である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆである、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
ｅは、３である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
ＲＸは、水素である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、３である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、２である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
ｅは、１である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
ＲＹ４は、−Ｆである、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
前記化合物は、式（１−Ａ−３）
【化２４４】
2019520416.tif 000007
の化合物である請求項１１に記載の化合物であって、式（１−Ａ−３）において、
ＲＹ１およびＲＹ２の各々は独立して、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｂ＝０、１、２、３である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
前記化合物は、式（１−Ａ−４）
【化２４５】
2019520416.tif 000008
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
ＲＹ１は、水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、またはシクロアルキルである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
Ｒ３は、Ｍｅ、ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
ＲＹ２は、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
ＲＹ２は、０〜５個の−ＣＨ３、−ＣＮ、−Ｆ、−ＣＦ３、もしくはその組み合わせで置換されたアリール、または０〜５個の−ＣＨ３、−ＣＮ、−Ｆ、−ＣＦ３で置換されたヘテロアリールである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
ＲＸは、水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
前記化合物は、式（１−Ａ−５）
【化２４６】
2019520416.tif 000009
の化合物である請求項１に記載の化合物であって、
式（１−Ａ−５）において、ＲＹ３の各々の存在例は、アリールまたはヘテロアリール（ｈｅｔｅｒｏａｒｙ）であり、２つのＲＹ３基が共に結合して６〜１０員環を形成し；
ｃは、０、１、２、または３であり；
ｄは、０、１、２、または３である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
前記化合物は、式（１−Ａ−６）
【化２４７】
2019520416.tif 000010
の化合物である、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
前記化合物は、式（１−Ａ−７）または式（１−Ａ−８）
【化２４８】
2019520416.tif 000011
の化合物である、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
式：
【化２４９】
2019520416.tif 000012
【化２５０】
2019520416.tif 000013
【化２５１】
2019520416.tif 000014
【化２５２】
2019520416.tif 000015
【化２５３】
2019520416.tif 000016
【化２５４】
2019520416.tif 000017
【化２５５】
2019520416.tif 000018
【化２５６】
2019520416.tif 000019
【化２５７】
2019520416.tif 000020
【化２５８】
2019520416.tif 000021
【化２５９】
2019520416.tif 000022
【化２６０】
2019520416.tif 000023
【化２６１】
2019520416.tif 000024
【化２６２】
2019520416.tif 000025
【化２６３】
2019520416.tif 000026
【化２６４】
2019520416.tif 000027
【化２６５】
2019520416.tif 000028
【化２６６】
2019520416.tif 000029
の化合物。
【請求項３１】
式：
【化２６７】
2019520416.tif 000030
【化２６８】
2019520416.tif 000031
【化２６９】
2019520416.tif 000032
【化２７０】
2019520416.tif 000033
【化２７１】
2019520416.tif 000034
【化２７２】
2019520416.tif 000035
【化２７３】
2019520416.tif 000036
【化２７４】
2019520416.tif 000037
【化２７５】
2019520416.tif 000038
【化２７６】
2019520416.tif 000039
【化２７７】
2019520416.tif 000040
【化２７８】
2019520416.tif 000041
【化２７９】
2019520416.tif 000042
【化２８０】
2019520416.tif 000043
【化２８１】
2019520416.tif 000044
【化２８２】
2019520416.tif 000045
【化２８３】
2019520416.tif 000046
【化２８４】
2019520416.tif 000047
の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２】
式（２−Ａ）
【化２８５】
2019520416.tif 000048
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（２−Ａ）において、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ１９は、水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１は、必要に応じて置換されたアルキルであり；
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ１７ａは、−ＮＲＡ２ＲＡ３、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ２、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２ＲＡ２、−ＯＲＡ３、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここでＲＡ２およびＲＡ３の各々は、独立して、水素、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−ＯＲＡ４であり、ここでＲＡ４は、水素またはアルキルであるか；
あるいはＲ１７Ａは、
【化２８６】
2019520416.tif 000049
であり、ここでＡは、オキサゾリルまたはチアゾリルであり；
Ｒ１７ｂは、水素、ヒドロキシル、アルキル、またはアルコキシであり；
【化２８７】
2019520416.tif 000050
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化２８８】
2019520416.tif 000051
が二重結合である場合、他方の
【化２８９】
2019520416.tif 000052
は、単結合であり、Ｒ５は存在せず；
但し、
ｉ．Ｒ１７ａがオキサゾリルもしくは
【化２９０】
2019520416.tif 000053
である場合、Ｒ１７ｂは水素ではないこと、または
ｉｉ．Ｒ１７ａがヘテロシクリルである場合、Ｒ１９は水素であること、または
ｉｉ．Ｒ１７ａが−ＯＲＡ４である場合、Ｒ１９は、水素であること、
を条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３３】
Ｒ１７ａは、−ＮＲＡ２ＲＡ３、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ２、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２ＲＡ２である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
Ｒ１７ａは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルである、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５】
Ｒ１９は、水素である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３６】
Ｒ１７ａは、ヘテロアリールである、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７】
Ｒ１７ａは、ヘテロアリールであり、Ｒ１９は、水素である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８】
Ｒ１７ａは、ピリジルであり、Ｒ１９は、水素である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９】
式：
【化２９１】
2019520416.tif 000054
【化２９２】
2019520416.tif 000055
【化２９３】
2019520416.tif 000056
【化２９４】
2019520416.tif 000057
【化２９５】
2019520416.tif 000058
【化２９６】
2019520416.tif 000059
の化合物。
【請求項４０】
式：
【化２９７】
2019520416.tif 000060
【化２９８】
2019520416.tif 000061
【化２９９】
2019520416.tif 000062
【化３００】
2019520416.tif 000063
【化３０１】
2019520416.tif 000064
【化３０２】
2019520416.tif 000065
の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１】
式（３−Ａ）
【化３０３】
2019520416.tif 000066
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（３−Ａ）において、
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１７ａは、ニトロまたはアルコキシであり；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１１ａ、またはＲ１１ｂの各々は、独立して、水素、アルキル、またはアルコキシであるか、あるいはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが共に合わさってオキソを形成し、
【化３０４】
2019520416.tif 000067
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化３０５】
2019520416.tif 000068
が二重結合である場合、他方の
【化３０６】
2019520416.tif 000069
は、単結合であり、Ｒ５は存在せず；
Ｒ５は、原子価によって決定されるように、存在しないか、水素であり；
但し、
ｉ．Ｒ２、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂが水素である場合、Ｒ４は、アルキルであること、
あるいは
ｉｉ．Ｒ４、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂが水素である場合、Ｒ２は、アルキルであること、あるいは
ｉｉｉ．Ｒ４が水素である場合、Ｒ２は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ１１ａは、水素であり、Ｒ１１ｂは、−ＯＨもしくはアルコキシであるか、またはＲ２は、−ＯＨもしくはアルコキシであり、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが共に合わさってオキソを形成すること、
を条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２】
Ｒ４は、水素であり、Ｒ２は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ１１ａは、水素であり、Ｒ１１ｂは、−ＯＨまたはアルコキシである、請求項４１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
Ｒ４は、水素であり、Ｒ２は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが共に合わさってオキソを形成する、請求項４１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４４】
Ｒ１７ａは、ニトロである、請求項４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５】
Ｒ１７ａは、アルコキシである、請求項４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
Ｒ１７ａは、メトキシであり、Ｒ２は、メチルである、請求項４１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７】
式：
【化３０７】
2019520416.tif 000070
【化３０８】
2019520416.tif 000071
【化３０９】
2019520416.tif 000072
の化合物。
【請求項４８】
式：
【化３１０】
2019520416.tif 000073
【化３１１】
2019520416.tif 000074
の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９】
請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項５０】
被験体において鎮静および／または麻酔の誘導で用いる組成物であって、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項５１】
請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項４９に記載の薬学的組成物であって、それを必要とする被験体に投与されることを特徴とし、ここで、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、組成物。
【請求項５２】
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５３】
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５４】
静脈内投与によって投与されることを特徴とする、請求項５０〜５３のいずれか１項に記載
の組成物。
【請求項５５】
長期投与されることを特徴とする、請求項５０〜５４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５６】
前記被験体は、哺乳動物である、請求項５０〜５５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５７】
前記被験体は、ヒトである、請求項５０〜５６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５８】
別の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項５０〜５７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５９】
被験体において発作の処置で用いる組成物であって、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６０】
被験体においててんかんまたはてんかん発作重積状態の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６１】
被験体において神経内分泌障害または機能不全の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６２】
被験体において神経変性疾患または障害の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６３】
被験体において運動障害または振顫の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６４】
被験体において気分障害または不安障害の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６５】
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体において前記ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置で用いる組成物であって、治療有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６６】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において前記ＣＮＳ関連障害の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６７】
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６９】
請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩および滅菌希釈剤を含む固体組成物を含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
いくつかの実施形態において、被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジ
ェルマン症候群を有する被験体である。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（１−Ａ）：
【化２３８】
2019520416.tif 000075
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（１−Ａ）において、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ＲＸおよびＲＹの各々は、独立して、水素、アリール、またはアルキルであるか、または
ＲＸおよびＲＹが共に結合して３〜１０員複素環を形成し；
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化２３９】
2019520416.tif 000076
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化２４０】
2019520416.tif 000077
が二重結合である場合、他方の
【化２４１】
2019520416.tif 000078
は、単結合であり、Ｒ５は存在せず；
ａは、０または１であり；
但し、ａが０である場合のみ、ＲＸおよびＲＹが共に結合して３〜８員複素環を形成することを条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
前記化合物は、式（１−Ａ−１）
【化２４２】
2019520416.tif 000079
の化合物である項目１に記載の化合物であって、式（１−Ａ−１）において、ＲＹ４の各々の実例は独立して、アルキル、シアノ、またはハロであり；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、化合物。
（項目３）
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
ｅは、３である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
ＲＸは、水素である、項目２に記載の化合物。
（項目６）
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、３である、項目２に記載の化合物。
（項目７）
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、２である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
ｅは、１である、項目２に記載の化合物。
（項目９）
ＲＹ４は、−Ｆである、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
ＲＹ４は、−Ｆであり、ｅは、１である、項目２に記載の化合物。
（項目１１）
前記化合物は、式（１−Ａ−２）
【化２４３】
2019520416.tif 000080
の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目１２）
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
ｅは、３である、項目１１に記載の化合物。
（項目１４）
ＲＸは、水素である、項目１１に記載の化合物。
（項目１５）
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、３である、項目１１に記載の化合物。
（項目１６）
ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、２である、項目１１に記載の化合物。
（項目１７）
ｅは、１である、項目１１に記載の化合物。
（項目１８）
ＲＹ４は、−Ｆである、項目１１に記載の化合物。
（項目１９）
前記化合物は、式（１−Ａ−３）
【化２４４】
2019520416.tif 000081
の化合物である項目１１に記載の化合物であって、式（１−Ａ−３）において、
ＲＹ１およびＲＹ２の各々は独立して、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｂ＝０、１、２、３である、化合物。
（項目２０）
前記化合物は、式（１−Ａ−４）
【化２４５】
2019520416.tif 000082
の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
ＲＹ１は、水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、またはシクロアルキルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３は、Ｍｅ、ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔである、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
ＲＹ２は、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである、項目２０に記載の化合物。
（項目２４）
ＲＹ２は、０〜５個の−ＣＨ３、−ＣＮ、−Ｆ、−ＣＦ３、もしくはその組み合わせで置換されたアリール、または０〜５個の−ＣＨ３、−ＣＮ、−Ｆ、−ＣＦ３で置換されたヘテロアリールである、項目２０に記載の化合物。
（項目２５）
ＲＸは、水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である、項目２０に記載の化合物。
（項目２６）
前記化合物は、式（１−Ａ−５）
【化２４６】
2019520416.tif 000083
の化合物である項目１に記載の化合物であって、
式（１−Ａ−５）において、ＲＹ３の各々の存在例は、アリールまたはヘテロアリール（ｈｅｔｅｒｏａｒｙ）であり、２つのＲＹ３基が共に結合して６〜１０員環を形成し；
ｃは、０、１、２、または３であり；
ｄは、０、１、２、または３である、化合物。
（項目２７）
前記化合物は、式（１−Ａ−６）
【化２４７】
2019520416.tif 000084
の化合物である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
前記化合物は、式（１−Ａ−７）または式（１−Ａ−８）
【化２４８】
2019520416.tif 000085
の化合物である、項目２６に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
式：
【化２４９】
2019520416.tif 000086
【化２５０】
2019520416.tif 000087
【化２５１】
2019520416.tif 000088
【化２５２】
2019520416.tif 000089
【化２５３】
2019520416.tif 000090
【化２５４】
2019520416.tif 000091
【化２５５】
2019520416.tif 000092
【化２５６】
2019520416.tif 000093
【化２５７】
2019520416.tif 000094
【化２５８】
2019520416.tif 000095
【化２５９】
2019520416.tif 000096
【化２６０】
2019520416.tif 000097
【化２６１】
2019520416.tif 000098
【化２６２】
2019520416.tif 000099
【化２６３】
2019520416.tif 000100
【化２６４】
2019520416.tif 000101
【化２６５】
2019520416.tif 000102
【化２６６】
2019520416.tif 000103
の化合物。
（項目３１）
式：
【化２６７】
2019520416.tif 000104
【化２６８】
2019520416.tif 000105
【化２６９】
2019520416.tif 000106
【化２７０】
2019520416.tif 000107
【化２７１】
2019520416.tif 000108
【化２７２】
2019520416.tif 000109
【化２７３】
2019520416.tif 000110
【化２７４】
2019520416.tif 000111
【化２７５】
2019520416.tif 000112
【化２７６】
2019520416.tif 000113
【化２７７】
2019520416.tif 000114
【化２７８】
2019520416.tif 000115
【化２７９】
2019520416.tif 000116
【化２８０】
2019520416.tif 000117
【化２８１】
2019520416.tif 000118
【化２８２】
2019520416.tif 000119
【化２８３】
2019520416.tif 000120
【化２８４】
2019520416.tif 000121
の化合物の薬学的に受容可能な塩。
（項目３２）
式（２−Ａ）
【化２８５】
2019520416.tif 000122
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（２−Ａ）において、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ１９は、水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１は、必要に応じて置換されたアルキルであり；
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ１７ａは、−ＮＲＡ２ＲＡ３、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ２、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２ＲＡ２、−ＯＲＡ３、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここでＲＡ２およびＲＡ３の各々は、独立して、水素、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−ＯＲＡ４であり、ここでＲＡ４は、水素またはアルキルであるか；
あるいはＲ１７Ａは、
【化２８６】
2019520416.tif 000123
であり、ここでＡは、オキサゾリルまたはチアゾリルであり；
Ｒ１７ｂは、水素、ヒドロキシル、アルキル、またはアルコキシであり；
【化２８７】
2019520416.tif 000124
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化２８８】
2019520416.tif 000125
が二重結合である場合、他方の
【化２８９】
2019520416.tif 000126
は、単結合であり、Ｒ５は存在せず；
但し、
ｉ．Ｒ１７ａがオキサゾリルもしくは
【化２９０】
2019520416.tif 000127
である場合、Ｒ１７ｂは水素ではないこと、または
ｉｉ．Ｒ１７ａがヘテロシクリルである場合、Ｒ１９は水素であること、または
ｉｉ．Ｒ１７ａが−ＯＲＡ４である場合、Ｒ１９は、水素であること、
を条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３３）
Ｒ１７ａは、−ＮＲＡ２ＲＡ３、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ２、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２ＲＡ２である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１７ａは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１９は、水素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１７ａは、ヘテロアリールである、項目３２に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ１７ａは、ヘテロアリールであり、Ｒ１９は、水素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１７ａは、ピリジルであり、Ｒ１９は、水素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３９）
式：
【化２９１】
2019520416.tif 000128
【化２９２】
2019520416.tif 000129
【化２９３】
2019520416.tif 000130
【化２９４】
2019520416.tif 000131
【化２９５】
2019520416.tif 000132
【化２９６】
2019520416.tif 000133
の化合物。
（項目４０）
式：
【化２９７】
2019520416.tif 000134
【化２９８】
2019520416.tif 000135
【化２９９】
2019520416.tif 000136
【化３００】
2019520416.tif 000137
【化３０１】
2019520416.tif 000138
【化３０２】
2019520416.tif 000139
の化合物の薬学的に受容可能な塩。
（項目４１）
式（３−Ａ）
【化３０３】
2019520416.tif 000140
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（３−Ａ）において、
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１７ａは、ニトロまたはアルコキシであり；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１１ａ、またはＲ１１ｂの各々は、独立して、水素、アルキル、またはアルコキシであるか、あるいはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが共に合わさってオキソを形成し、
【化３０４】
2019520416.tif 000141
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化３０５】
2019520416.tif 000142
が二重結合である場合、他方の
【化３０６】
2019520416.tif 000143
は、単結合であり、Ｒ５は存在せず；
Ｒ５は、原子価によって決定されるように、存在しないか、水素であり；
但し、
ｉ．Ｒ２、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂが水素である場合、Ｒ４は、アルキルであること、
あるいは
ｉｉ．Ｒ４、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂが水素である場合、Ｒ２は、アルキルであること、あるいは
ｉｉｉ．Ｒ４が水素である場合、Ｒ２は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ１１ａは、水素であり、Ｒ１１ｂは、−ＯＨもしくはアルコキシであるか、またはＲ２は、−ＯＨもしくはアルコキシであり、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが共に合わさってオキソを形成すること、
を条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４２）
Ｒ４は、水素であり、Ｒ２は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ１１ａは、水素であり、Ｒ１１ｂは、−ＯＨまたはアルコキシである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ４は、水素であり、Ｒ２は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが共に合わさってオキソを形成する、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１７ａは、ニトロである、項目４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１７ａは、アルコキシである、項目４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ１７ａは、メトキシであり、Ｒ２は、メチルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４６）
式：
【化３０７】
2019520416.tif 000144
【化３０８】
2019520416.tif 000145
【化３０９】
2019520416.tif 000146
の化合物。
（項目４７）
式：
【化３１０】
2019520416.tif 000147
【化３１１】
2019520416.tif 000148
の化合物の薬学的に受容可能な塩。
（項目４８）
前出の項目のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
（項目４９）
被験体において鎮静および／または麻酔の誘導で用いる組成物であって、前記被験体に有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、組成物。
（項目５０）
有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物または項目４８に記載の薬学的組成物の投与を必要とする被験体に投与する方法であって、ここで、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、方法。
（項目５１）
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、項目４９に記載の組成物。
（項目５２）
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、項目４９に記載の組成物。
（項目５３）
前記化合物は、静脈内投与によって投与される、項目４９〜５２のいずれか１項に記載
の組成物。
（項目５４）
前記化合物は、慢性的に投与される、項目４９〜５３のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５５）
前記被験体は、哺乳動物である、項目４９〜５４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５６）
前記被験体は、ヒトである、項目４９〜５５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５７）
前記化合物は、別の治療剤と組み合わせて投与される、項目４９〜５６のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５８）
被験体において発作の処置で用いる組成物であって、前記被験体に有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、組成物。
（項目５９）
被験体においててんかんまたはてんかん発作重積状態の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６０）
被験体において神経内分泌障害または機能不全の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６１）
被験体において神経変性疾患または障害の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６２）
被験体において運動障害または振顫の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６３）
被験体において気分障害または不安障害の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６４）
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体において前記ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置で用いる組成物であって、治療有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物の化合物を含む、組成物。
（項目６５）
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において前記ＣＮＳ関連障害の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６６）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、項目６５に記載の方法。
（項目６８）
項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物および滅菌希釈剤を含む固体組成物を含むキット。