【手続補正書】
【提出日】令和2年2月28日(2020.2.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくともグリコアルカロイド、少なくとも一の粘度調整剤及び少なくとも一の角質溶解剤を含む、局所組成物であって、少なくとも一の粘度調整剤は、ラムノースを含有せず、グアーガム、ローカストビーンガム、キサンタンガム、ゼラチン、ポロキサマー、カルボマー及びセルロース誘導体からなる群より選択され、少なくとも一の角質溶解剤は、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸及び酒石酸からなる群より選択されるアルファ−ヒドロキシ酸を含む、組成物。
【請求項２】
グリコアルカロイドは、式Ｉ：
【化１】
2019510813.tif 000001
の任意のグリコアルカロイドを含む群から選択され、
式中：
点線のそれぞれは、単結合及び二重結合から個別に選択され；
Ａ：は、一般式（ＩＩ）から（Ｖ）：
【化２】
2019510813.tif 000002
を有するラジカルから選択されるラジカルを表し；
Ｒ１のそれぞれは、水素、アミノ、オキソ及びＯＲ４からなる群より個別に選択されるラジカルであり；
Ｒ２のそれぞれは、水素、アミノ及びＯＲ４からなる群より個別に選択されるラジカルであり；
Ｒ３のそれぞれは、水素、アルキル及びＲ４−アルキレンからなる群より個別に選択されるラジカルであり；
Ｒ４のそれぞれは、水素、炭水化物及び炭水化物誘導体からなる群より個別に選択されるラジカルであり；
「Ｘ」は、−ＮＨ２−であり；かつ
前記少なくとも一のグリコアルカロイドは、少なくとも一のＲ４を含み、Ｒ４は、グリセルアルデヒド、グリセロース、エリトロース、トレオース、リボース、アラビノース、キシロース、リキソース、アルトロース、アロース、グロース、マンノース、グルコース、イドース、ガラクトース、タロース、ラムノース、ジヒドロキシアクトン、エリトルロース、リブロース、キシルロース、プシコース、フルクトース、ソルボース、タガトース、他のヘキソース類、ヘプトース類、オクトース類、ナノース類、デコース類、分岐鎖を有するデオキシ糖類、アピオース、ハマメロース、ストレプトース、コルジセポース、ミカロース、クラジノース、アルデヒド、ケトン又はヒドロキシル基が置換された化合物、糖アルコール類、糖酸類、ベンズイミダゾール類、炭水化物のエノール塩、サッカリン酸及び糖リン酸塩からなる群より選択される、炭水化物又はその誘導体である、
請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
組成物は、式Ｉから選択される複数のグリコアルカロイドを含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
組成物は、核の作用メカニズムを有する少なくとも一の化学療法剤、及び／又はサリチル酸、３−ヒドロキシプロピオン酸、ベータ−ヒドロキシ酪酸、ベータ−ヒドロキシ  ベータ−メチルブチレート及びカルニチンから選択される少なくとも一のベータ  ヒドロキシ酸；アゼライン酸、過酸化ベンゾイル、尿素、トリクロロ酢酸（ＴＣＡ）、石炭酸（フェノール）、クロトン油、アセトン及び硫黄を含む少なくとも一の角質溶解剤の形態で第２の成分をさらに含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
粘度調整剤は、キサンタンガムである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
乳酸、サリチル酸及び尿素を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
組成物は、ｗ／ｗで、キサンタンガム約０．２〜２％、乳酸約５〜１０％、サリチル酸約５〜１０％、及び尿素約３〜５％を含み、又は組成物は、ｗ／ｗで、キサンタンガム約１％、乳酸約１０％、サリチル酸約１０％、及び尿素約５％を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
組成物は、ゲル又はクリームであるか、及び／又は局所投与用である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
組成物は、グリコアルカロイド及びそれらの標的細胞間の相互作用を阻害するタイプの遊離糖類を本質的に含まない、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
（ｉ）トリグリコシド  ソラソニン、トリグリコシド  ソラマルジン、及びソラソジンのモノ−及びジ−グリコシドの混合物、又は（ｉｉ）ソラソジンのモノ−及びジ−グリコシドを含まない、トリグリコシド  ソラソニン及びトリグリコシド  ソラマルジンの、１：１の比での混合物を含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物を調製する方法であって、前記方法は、治療上有効量のグリコアルカロイド又は複数の異なるグリコアルカロイド、ある量の少なくとも一の粘度調整剤、及びある量の少なくとも一の角質溶解剤を、組み合わせること及び／又は混合することを含む、方法。
【請求項１２】
薬学的に許容可能な担体、希釈剤及び／又は添加剤中に、グリコアルカロイドを、溶解すること、組み合わせること又は混合することを含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
核の作用メカニズムを有する少なくとも一の化学療法剤の形態で、第２の成分を組み合わせること又は混合することをさらに含み、及び／又は遊離糖類を除去することをさらに含む、請求項１３又は１４に記載の方法。
【請求項１４】
請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の方法を行うことにより調製される、局所組成物。
【請求項１５】
がん、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、真菌感染、炎症及び／又は乾癬と関連する皮膚疾患を局所的に治療するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１６】
前記皮膚疾患が皮膚がん及び／又は皮膚腫瘍である、請求項１５に記載の局所組成物。
【請求項１７】
がん、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、真菌感染と関連する皮膚疾患、炎症及び／又は乾癬を局所的に治療するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の局所組成物の使用。
【請求項１８】
がん、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、真菌感染と関連する皮膚疾患、炎症及び／又は乾癬を、局所的に治療するための医薬の製造における、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の局所組成物の使用。
【請求項１９】
がん、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、真菌感染と関連する皮膚疾患、炎症及び／又は乾癬の局所治療のための医薬の製造における、少なくともグリコアルカロイド、少なくとも一の粘度調整剤及び少なくとも一の角質溶解剤の使用であって、ラムノース残基を含有しない少なくとも一の粘度調整剤は、グアーガム、ローカストビーンガム、キサンタンガム、ゼラチン、ポロキサマー、カルボマー及びセルロース誘導体からなる群より選択され、少なくとも一の角質溶解剤は、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸及び酒石酸からなる群より選択されるアルファ−ヒドロキシ酸を含む、使用。
【請求項２０】
グリコアルカロイドは、式Ｉ：
【化３】
2019510813.tif 000003
の任意のグリコアルカロイドを含む群から選択され、
式中：
点線のそれぞれは、単結合及び二重結合から個別に選択され；
Ａ：は、一般式（ＩＩ）から（Ｖ）：
【化４】
2019510813.tif 000004
を有するラジカルから選択されるラジカルを表し；
Ｒ１のそれぞれは、水素、アミノ、オキソ及びＯＲ４からなる群より個別に選択されるラジカルであり；
Ｒ２のそれぞれは、水素、アミノ及びＯＲ４からなる群より個別に選択されるラジカルであり；
Ｒ３のそれぞれは、水素、アルキル及びＲ４−アルキレンからなる群より個別に選択されるラジカルであり；
Ｒ４のそれぞれは、水素、炭水化物及び炭水化物誘導体からなる群より個別に選択されるラジカルであり；
「Ｘ」は、−ＮＨ２−であり；かつ
前記少なくとも一のグリコアルカロイドは、少なくとも一のＲ４基を含み、Ｒ４は、グリセルアルデヒド、グリセロース、エリトロース、トレオース、リボース、アラビノース、キシロース、リキソース、アルトロース、アロース、グロース、マンノース、グルコース、イドース、ガラクトース、タロース、ラムノース、ジヒドロキシアクトン、エリトルロース、リブロース、キシルロース、プシコース、フルクトース、ソルボース、タガトース、他のヘキソース類、ヘプトース類、オクトース類、ナノース類、デコース類、分岐鎖を有するデオキシ糖類、アピオース、ハマメロース、ストレプトース、コルジセポース、ミカロース、クラジノース、アルデヒド、ケトン又はヒドロキシル基が置換された化合物、糖アルコール類、糖酸類、ベンズイミダゾール類、炭水化物のエノール塩、サッカリン酸及び糖リン酸塩からなる群より選択される炭水化物又はその誘導体である、
請求項１８に記載の使用。