【手続補正書】
【提出日】令和2年4月14日(2020.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019518766.tif 000001
［式中、
Ｒ２は独立して、Ｈおよび１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｄおよび１〜３個のＲ９で置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９で置換されたＣ１−７アルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−Ｃ３−８シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−アリール、１〜３個のＲ９で置換されたＣ２−７アルケニル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−５〜６員ヘテロ環式環、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−５〜６員ヘテロアリール環から選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合するＮと一緒になって、１〜３個のＲ８で置換された４〜９員ヘテロ環式環を形成し；
Ｘ1、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立して、ＣＲ５およびＮから選択され；但し、Ｘ1、Ｘ２、Ｘ３、またはＸ４のうち２つ以下がＮであり；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ７、ＣＮ、Ｎ（Ｒ７）２、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−４アルキル、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−４アルコキシ、および１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−４ヘテロアルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｒ１０と（−ＣＨ２）０−１Ｒ１１とで置換されたＣ３−８シクロアルキルであり；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｄ、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、およびＣ１−４アルコキシから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ヘテロアルキル  Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され、ここでＲ９がＣｌ、ＮＨ２またはＯＨである場合、それが結合しているアルキルのＣ１において置換されず；
Ｒ１０は独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ７、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、およびＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ７から選択され；
Ｒ１１は独立して、Ｈ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、テトラゾリル、
【化２】
2019518766.tif 000002
から選択され；
Ｒ１２は独立して、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキルから選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択され、
ｎは１、２、３、または４から選択される。］
で表される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９で置換されたＣ１−７アルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−Ｃ３−８シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−アリール、１〜３個のＲ９で置換されたＣ２−７アルケニル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−５〜６員ヘテロ環式環、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−５〜６員ヘテロアリール環から選択され、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合するＮと一緒になって、以下：
【化３】
2019518766.tif 000003
を形成し、これらのそれぞれは１〜３個のＲ８で置換されていてもよく、
ｎが１または２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９で置換されたＣ１−７アルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−Ｃ３−８シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−アリール、１〜３個のＲ９で置換されたＣ２−７アルケニル、
【化４】
2019518766.tif 000004
から選択され、これらのそれぞれは１〜３個のＲ８で置換されていてもよく、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合するＮと一緒になって、１〜３個のＲ８で置換された４〜９員ヘテロ環式環を形成し；
ｎが１または２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
【化５】
2019518766.tif 000005
［式中、
Ｒ２は独立して、Ｈおよび１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｄおよび１〜３個のＲ９で置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９で置換されたＣ１−７アルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−アリールから選択され；
Ｘ1、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立して、ＣＲ５およびＮから選択され；但し、Ｘ1、Ｘ２、Ｘ３、またはＸ４のうち２つ以下がＮであり；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ７、ＣＮ、Ｎ（Ｒ７）２、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−４アルキル、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−４アルコキシ、および１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−４ヘテロアルキルから選択され;
Ｒ６は
【化６】
2019518766.tif 000006
であり；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ８は独立して、Ｈ、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、およびＣＯＯＨから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ヘテロアルキル  Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され、ここで、Ｒ９がＣｌ、ＮＨ２またはＯＨである場合、それが結合しているアルキルのＣ１において置換されておらず；
Ｒ１０は独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ７、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、およびＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ７から選択され；
Ｒ１１は独立して、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、テトラゾリル、
【化７】
2019518766.tif 000007
から選択され；
Ｒ１２は独立して、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキルから選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
で示される、請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）：
【化８】
2019518766.tif 000008
［式中、
Ｒ２は独立してＣＨ３およびＣＤ３から選択され；
Ｒ１３は独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３は独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ４は独立して、１〜３個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、および１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−アリールから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮおよびＣ１−４アルキルから選択され；但し、Ｒ５のうち１つはＨであり；
Ｒ６は
【化９】
2019518766.tif 000009
であり；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ８は独立して、Ｈ、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、＝Ｏ、およびＣＯＯＨから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され、ここで、Ｒ９がＣｌ、ＮＨ２またはＯＨである場合、それが結合するアルキルのＣ１において置換されておらず；
Ｒ１０は独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−４アルキル、およびＦから選択され；
Ｒ１１は独立して、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、およびテトラゾリルから選択され；
Ｒ１２は独立して、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、ＮＨ２、およびＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキルから選択され；
ｒは独立して０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項４に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式（ＩＶ）：
【化１０】
2019518766.tif 000010
［式中、
Ｒ２は独立してＣＨ３およびＣＤ３から選択され；
Ｒ１３は独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３は独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ４は独立して、Ｃ１−６アルキル、
【化１１】
2019518766.tif 000011
から選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＣ１−４アルキルから選択され；但し、Ｒ５のうち１つはＨであり；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、＝Ｏ、およびＣＯＯＨから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され、ここで、Ｒ９がＣｌ、ＮＨ２またはＯＨである場合、それが結合するアルキルのＣ１において置換されておらず；
Ｒ１０は独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−４アルキル、およびＦから選択され；
Ｒ１１は独立して、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および
【化１２】
2019518766.tif 000012
から選択され；
Ｒ１２は独立して、ＯＨおよびＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキルから選択される。］
を有する、請求項５に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ４が独立して、
【化１３】
2019518766.tif 000013
から選択され；
Ｒ８が独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから選択される、
請求項６に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
式（Ｖ）：
【化１４】
2019518766.tif 000014
［式中、
Ｒ２は独立してＣＨ３およびＣＤ３から選択され；
Ｒ１３は独立してＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ３は独立してＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ４は独立して、
【化１５】
2019518766.tif 000015
から選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｆ、およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０は独立して、Ｈ、Ｄ、およびＦから選択され；
Ｒ１１は独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｍｅから選択される。］
を有する、請求項７に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
式（ＶＩ）：
【化１６】
2019518766.tif 000016
［式中、
Ｒ２は独立してＣＨ３およびＣＤ３から選択され；
Ｒ１３は独立してＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ３は独立してＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ４は独立して、
【化１７】
2019518766.tif 000017
から選択され；
Ｒ５は独立してＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ８は独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから選択される。］
を有する請求項７に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
式（ＶＩＩ）：
【化１８】
2019518766.tif 000018
［式中、
Ｒ２は独立してＣＨ３およびＣＤ３から選択され；
Ｒ１３は独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３は独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ４は独立して１〜３個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、１〜３個のＲ８で置換された（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−アリールから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ６は
【化１９】
2019518766.tif 000019
であり；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ８は独立して、Ｈ、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、＝Ｏ、およびＣＯＯＨから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；ここで、Ｒ９がＣｌ、ＮＨ２またはＯＨである場合、それが結合しているアルキルのＣ１において置換されておらず；
Ｒ１０は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＦから選択され；
Ｒ１１は独立して、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２およびテトラゾリルから選択され；
Ｒ１２は独立して、ＯＨおよびＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキルから選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項４に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ２が独立してＣＨ３およびＣＤ３から選択され；
Ｒ１３が独立してＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ３が独立してＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ４が独立して、Ｃ１−６アルキル、
【化２０】
2019518766.tif 000020
から選択され；
Ｒ５が独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ６が
【化２１】
2019518766.tif 000021
であり；
Ｒ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ８が独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから選択される、
請求項１０に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
式（ＶＩＩＩ）：
【化２２】
2019518766.tif 000022
［式中、
Ｒ２は独立してＣＨ３およびＣＤ３から選択され；
Ｒ１３は独立してＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ３は独立してＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ４は独立して、
【化２３】
2019518766.tif 000023
から選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｆ、およびＣＨ３から選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから選択される。］
を有する、請求項１０に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
式（ＩＸ）：
【化２４】
2019518766.tif 000024
［式中、
Ｒ２は独立してＣＨ３およびＣＤ３から選択され；
Ｒ１３は独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１３は独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ４は独立して１〜３個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、１〜３個のＲ８で置換された（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換された−（ＣＲ７Ｒ７）ｒ−アリールから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ６は
【化２５】
2019518766.tif 000025
であり；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ８は独立して、Ｈ、１〜５個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、＝Ｏ、およびＣＯＯＨから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され、ここで、Ｒ９がＣｌ、ＮＨ２またはＯＨである場合、それが結合しているアルキルのＣ１において置換されておらず；
Ｒ１０は独立して、ＨおよびＦから選択され；
Ｒ１１は独立して、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２およびテトラゾリルから選択され；
Ｒ１２は独立して、ＯＨおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｍｅから選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項４に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
前記化合物が、以下の群：
【化２６】
2019518766.tif 000026
【化２７】
2019518766.tif 000027
から選択される、請求項４に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
前記化合物が、以下の群：
【化２８】
2019518766.tif 000028
【化２９】
2019518766.tif 000029
から選択される、請求項４に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
前記化合物が、式：
【化３０】
2019518766.tif 000030
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
前記化合物が式：
【化３１】
2019518766.tif 000031
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
前記化合物が式：
【化３２】
2019518766.tif 000032
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
前記化合物が式：
【化３３】
2019518766.tif 000033
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
前記化合物が式：
【化３４】
2019518766.tif 000034
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
前記化合物が式：
【化３５】
2019518766.tif 000035
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
前記化合物が式：
【化３６】
2019518766.tif 000036
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
前記化合物が式：
【化３７】
2019518766.tif 000037
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
前記化合物が式：
【化３８】
2019518766.tif 000038
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
前記化合物が式：
【化３９】
2019518766.tif 000039
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
前記化合物が式：
【化４０】
2019518766.tif 000040
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
前記化合物が式：
【化４１】
2019518766.tif 000041
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
式（Ｘ）：
【化４２】
2019518766.tif 000042
［式中、
Ｒ２０は独立して、Ｃ１−６アルキルまたはＨであり；
Ｒ２１は独立して、Ｃ１−６アルキルまたはＨであり；
Ｘ５およびＸ６は独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ７はＢｒである。］
で示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体。
【請求項２９】
式（ＸＩ）：
【化４３】
2019518766.tif 000043
を有する、請求項２８に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体。
【請求項３０】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載の１つ以上の化合物、および薬学的に許容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
治療において用いるための、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
治療が必要な哺乳動物における線維症の治療に用いるための、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
治療が必要な哺乳動物における肺線維症（特発性肺線維症）、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、腎線維症、急性腎障害、慢性腎臓病、肝線維症（非アルコール性脂肪性肝炎）、皮膚線維症、腸線維症、乳癌、膵臓癌、卵巣癌、前立腺癌、神経膠芽腫、骨癌、結腸癌、腸癌、頭頸部癌、黒色腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ性白血病、癌性疼痛、腫瘍転移、移植臓器拒絶、強皮症、眼線維症、加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）、糖尿病網膜症、コラーゲン性血管疾患、アテローム性動脈硬化症、レイノー現象、または神経障害性疼痛の治療に用いるための、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物。