【手続補正書】
【提出日】令和1年12月11日(2019.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＶＩｂ１：
【化１】
2019500377.tif 000001
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体。
［式中、Ｒ１ｂ１は、２−ピリジルであり、
Ｒ８ｂ１は、Ｈであり、
Ｒ９ｂ１は、置換フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、当該ヘテロアリール基は、置換ピラゾールではなく、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成する］
【請求項２】
式ＶＩａ１：
【化２】
2019500377.tif 000002
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体。
［式中、Ｒ１ａ１は、２−ピリジルであり、
Ｒ８ａ１は、Ｈ又はＰｈであり、
Ｒ９ａ１は、炭素環、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、又はＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ６は、Ｈ又はアルキルであり、
Ｒ７は、アルキルである］
【請求項３】
式ＶＩＩＩｂ１：
【化３】
2019500377.tif 000003
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体。
［式中、Ｒ１ｂ１は、２−ピリジルであり、
Ｒ８ｂ１は、Ｈであり、
Ｒ９ｂ１は、置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
Ｒ６ｂ１及びＲ７ｂ１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６ｂ１及びＲ７ｂ１は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
式中、ＮＲ６ｂ１Ｒ７ｂ１は、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨｎ−Ｐｒ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、フェニル環において任意選択的に置換されたＮＨベンジル、及びフェニル環において任意選択的に置換されたＮＨ−２−フェネチルのいずれでもなく、
式中、ＮＲ６ｂ１Ｒ７ｂ１は、Ｒ８ｂ１及びＲ９ｂ１が両方とも水素である場合、モルホリンではない］
【請求項４】
式ＶＩＩＩｂ４：
【化４】
2019500377.tif 000004
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体。
［式中、Ｒ１ｂ４は、２−ピリジルであり、
Ｒ８ｂ４は、Ｈであり、
Ｒ９ｂ４は、ＣＨ２ＣＯＮＨＲであり、Ｒは、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールであり、
ＮＲ６ｂ４Ｒ７ｂ４は、モルホリン環である］
【請求項５】
式ＩＸａ１：
【化５】
2019500377.tif 000005
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体。
［式中、Ｒ１ａ１は、２−ピリジルであり、
Ｒ２ａ１は、Ｈ又はアルキルであり、
Ｒ８ａ１は、アルキルであり、
Ｒ６ａ１及びＲ７ａ１は、独立して、水素、Ｃ（Ｏ）Ｒから選択され、Ｒは、アルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルである］
【請求項６】
式ＶＩｆ：
【化６】
2019500377.tif 000006
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体。
［式中、Ｒ１ｆは、２−ピリジルであり、
Ｒ２ｆは、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、
Ｒは、アリール、ヘテロアリール、又はアルキルである］
【請求項７】
式ＶＩｇ：
【化７】
2019500377.tif 000007
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体。
［式中、Ｒ１ｇは、２−ピリジルであり、
Ｒ５ｇは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒであり、Ｒは、ＮＨ２、ＮＨアルキル、Ｎ（アルキル）２、ピペリジン、ＯＨ、又はＯアルキルである］
【請求項８】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式Ｉ：
【化８】
2019500377.tif 000008
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ５である］
【請求項９】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＩＩ：
【化９】
2019500377.tif 000009
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２である］
【請求項１０】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＩＩＩ：
【化１０】
2019500377.tif 000010
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２であり、
Ｘは、Ｏ若しくはＳであるか、又はＸは、ＮＲであり、Ｒは、それが結合している五員環の窒素原子に隣接している炭素原子のうちの１つとともに非芳香族環を形成する］
【請求項１１】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＩＶ：
【化１１】
2019500377.tif 000011
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２であり、
Ｘは、Ｏ又はＮＲ５である］
【請求項１２】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式Ｖ：
【化１２】
2019500377.tif 000012
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、Ｒ２及びＲ８は組み合わされて、それらが結合している五員環の炭素原子を含めた環状構造を形成し、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ５である］
【請求項１３】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＶＩＩ：
【化１３】
2019500377.tif 000013
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２である］
【請求項１４】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式Ｘ：
【化１４】
2019500377.tif 000014
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２である］
【請求項１５】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＩ：
【化１５】
2019500377.tif 000015
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２である］
【請求項１６】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＩＩ：
【化１６】
2019500377.tif 000016
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２である］
【請求項１７】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＩＩＩ：
【化１７】
2019500377.tif 000017
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ１１は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２である］
【請求項１８】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＩＶ：
【化１８】
2019500377.tif 000018
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２であり、
Ｘは、Ｓ又はＮＲ５である］
【請求項１９】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＶａ又は式ＸＶｂ：
【化１９】
2019500377.tif 000019
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、又はヘテロアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２であり、
Ａｒは、アリール又はヘテロアリールである］
【請求項２０】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＶＩ：
【化２０】
2019500377.tif 000020
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２であり、
各Ｒ及びＲ’は、独立して、Ｈ、アルキル、又はシクロアルキルから選択され、
Ａｒは、アリール又はヘテロアリールである］
【請求項２１】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＶＩＩ：
【化２１】
2019500377.tif 000021
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２である］
【請求項２２】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＶＩＩＩ：
【化２２】
2019500377.tif 000022
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２であり、
Ｘは、Ｓ（Ｏ）ｐ又はＣＲ２であり、各Ｒは、独立して、水素及び低級アルキルから選択される］
【請求項２３】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＩＸ：
【化２３】
2019500377.tif 000023
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、オキソ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２である］
【請求項２４】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＸ：
【化２４】
2019500377.tif 000024
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２である］
【請求項２５】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＸＩ：
【化２５】
2019500377.tif 000025
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ９は、Ｈ又はアルキルであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｐは、０〜２であり、
Ａｒは、アリール又はヘテロアリールである］
【請求項２６】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、式ＸＸＩＩ：
【化２６】
2019500377.tif 000026
の化合物又は薬学的に許容されるその誘導体を含む、組成物。
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、又は−ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はアリールカルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、若しくはアリールカルボニルから選択されるか、又はＲ６及びＲ７は組み合わされて、それらが両方とも結合している窒素原子を含めた環状構造を形成し、
ｎは、０又は１であり、
ｐは、０〜２であり、
各Ａｒは、独立して、アリール又はヘテロアリールから選択される］
【請求項２７】
がんの１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２８】
がんが、固形腫瘍である、請求項８から２７までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２９】
固形腫瘍が、肝細胞癌、前立腺がん、膵臓がん、卵巣がん、又は神経膠芽腫である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
固形腫瘍が、膵臓がんである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
炎症性疾患の１つ又は複数の症状を処置、予防、又は寛解するための医薬組成物であって、請求項１から２６までのいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３２】
炎症性疾患が、胃炎、住血吸虫症、胆道炎、慢性胆嚢炎、骨盤内炎症性疾患、慢性子宮頚管炎、骨髄炎、炎症性腸疾患、逆流性食道炎、バレット食道、膀胱の炎症（膀胱炎）、石綿症、ケイ肺症、歯肉炎、扁平苔癬、膵炎、プロテアーゼ突然変異、硬化性苔癬、唾液腺炎、気管支炎、シェーグレン症候群、又は橋本甲状腺炎である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。