【手続補正書】
【提出日】令和1年12月14日(2019.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグであって、
【化１】
2019500374.tif 000001
式中、
Ｒ１は−ＮＲ４Ｒ５、随意に置換されたアルキルＮＲ４Ｒ５、ハロ、−ＯＲ６、−ＯＨ、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヒドロキシアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ６）２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、あるいは−ＮＯ２であり、
Ｒ２はそれぞれ独立して、−ＮＲ４Ｒ５、随意に置換されたアルキルＮＲ４Ｒ５、ハロ、−ＯＲ６、−ＯＨ、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、あるいは−ＮＯ２であり、
Ｒ３はＣ２−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、カルボシクリル、あるいはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ４とＲ５はそれぞれ独立して、−Ｈ、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、あるいは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、あるいは、同じＮ原子に結合するＲ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一体になって、置換または非置換の複素環を形成し、
Ｒ６はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ７は随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、あるいは随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ８とＲ９はＨであり、
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、ハロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、あるいは随意に置換されたヘテロアリールであり、および、
ｎは０、１、２、３、または４であり、
ここで、Ｒ１が−ＮＭｅ２であり、ｎが０である場合、Ｒ３はｉ−プロピルではなく、Ｒ１がＮ結合イミダゾリルであり、ｎが０である場合、Ｒ３は−ＣＦ３ではない、化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１は、−ＮＲ４Ｒ５、ハロ、−ＯＲ６、随意に置換されたアルキル、フルオロアルキル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、あるいは−ＣＮである、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１は、−ＮＲ４Ｒ５、ハロ、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、あるいは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２である、請求項１または２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ１はアルキル、フルオロアルキル、カルボシクリル、あるいはヘテロシクリルである、請求項１または２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ１はピリミジニル、ピリジニル、ピラジニル、トリアジニル、あるいはチアゾリルである、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ２はそれぞれ独立して、−ＮＲ４Ｒ５、ハロ、アルキル、カルボシクリル、アルコキシ、あるいは−ＣＮである、請求項１−５のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ４とＲ５はそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、あるいは−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７である、請求項１−６のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項８】
同じＮ原子に結合したＲ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一体となって、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択された０−３のヘテロ原子をさらに含有する置換または非置換の４−、５−、あるいは６−員環複素環を形成し、および、
Ｒ６はアルキルである、請求項１−６のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ６はアルキル、カルボシクリル、あるいはフルオロアルキルである、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ７はアルキル、カルボシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクリルである、請求項１−９のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項１１】
ｎは０または１である、請求項１−１０のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項１２】
化合物は以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【化２】
2019500374.tif 000002
【化３】
2019500374.tif 000003
【化４】
2019500374.tif 000004
【化５】
2019500374.tif 000005
【請求項１３】
請求項１−１２のいずれか１つの化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
必要とする被験体の癌を処置または予防するための薬剤の製造における、請求項１−１２のいずれか１つの化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグの使用。
【請求項１５】
必要とする被験体のコルチゾン過剰症性疾患または障害を処置するための薬剤の製造における、請求項１−１２のいずれか１つの化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグの使用。