【手続補正書】
【提出日】令和2年2月14日(2020.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000001
式中、
R1は水素および置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択され;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜4アルキル、および(アルコキシカルボニル)アルキルからなる群より選択され、あるいは、
R2aおよびR2bは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員シクロアルキルを形成し;
R3aおよびR3bはそれぞれ独立して水素および置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択され; あるいは、
R3aおよびR3bは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい3〜6員シクロアルキルを形成し;
R4およびR5はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、置換されていてもよいC1〜4アルキル、置換されていてもよいC2〜4アルケニル、置換されていてもよいC2〜4アルキニル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、-NR6aR6b、-OR7、-SR8a、-S(=O)R8b、-S(=O)2R8c、-C(=O)R9、(ヘテロアリール)アルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択され;
R6aおよびR6bはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、およびカルボキサミドからなる群より選択され; あるいは、
R6aおよびR6bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい4〜8員ヘテロシクロを形成し;
R7は水素、置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、アルキルカルボニル、およびカルボキサミドからなる群より選択され;
R8aは置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、および置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
R8bは置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、および置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
R8cは置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択され;
R9は水素、置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、アルコキシ、およびアミノからなる群より選択され;
Yは-O-、-S-、および-NR10-からなる群より選択され;
R10は水素、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、(C3〜6シクロアルキル)C1〜4アルキル、アラルキル、(アルコキシカルボニル)アルキル、-C(=O)R11、-SO2R12、-C(=O)-OR13、および-C(=O)-NR14aR14bからなる群より選択され;
R11は置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアラルキルからなる群より選択され;
R12は置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアラルキルからなる群より選択され;
R13は置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアラルキルからなる群より選択され;
R14aおよびR14bはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアラルキルからなる群より選択され; あるいは
R14aおよびR14bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい4〜8員ヘテロシクロを形成し;
2019507143.tif 000002
は縮合チエニル基または縮合フェニル基であり、ここで縮合フェニル基はR15でさらに置換されており、
R15は水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、およびアルコキシからなる群より選択される。
【請求項２】
式II：
2019507143.tif 000003
を有する、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項３】
式V：
2019507143.tif 000004
を有する、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４】
R2aがC1〜4アルキルであり;
R4がハロゲン、C1〜4アルキル、置換されていてもよいC2〜4アルケニル、置換されていてもよいC2〜4アルキニル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、-NR6aR6b、-OR7、-SR8a、-S(=O)R8b、-S(=O)2R8c、および-C(=O)R9からなる群より選択され; かつ
R5が水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、置換されていてもよいC2〜4アルキニル、および置換5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項５】
R4がアラルキルである、請求項4記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項６】
Yが-NR10-または-O-である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項７】
式VIIIを有する、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000005
式中、
R2aは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R16はヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
R17aは水素およびハロからなる群より選択される。
【請求項８】
R16が置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項7記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項９】
式Xを有する、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000006
式中、
R2aは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R5は水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R10は水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R17bは水素およびハロからなる群より選択される。
【請求項１０】
式XIを有する、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000007
式中、
R2aは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
Zはヘテロアリーレニルであり;
R17aは水素およびハロからなる群より選択され;
R18は-CHO、-CO2H、-OH、およびハロからなる群より選択され;
nは0、1、2、3、4、5、または6である。
【請求項１１】
式XIIを有する、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000008
式中、
R2aは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
Zはヘテロアリーレニルであり;
Qは-O-および-N(R2c)-からなる群より選択され;
R2cは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R17aは水素およびハロからなる群より選択され;
R18は-C≡CH、-CHO、-CO2H、-OH、およびハロからなる群より選択され;
nは2、3、4、5、または6である。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ブロモ-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-フェニル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-(キノリン-4-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-N-フェニル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-3-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-3-アミン;
3-(3-クロロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(4-クロロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(2-クロロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
ベンジル (S)-3-ブロモ-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
ベンジル (S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
(S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
ベンジル 3-ベンジル-2,9-ジメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
3-ベンジル-2,9-ジメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
ベンジル (R)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
(R)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
エチル (S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
(S)-1-(3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-イル)プロパン-1-オン;
(S)-3-ベンジル-2,5,6,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
ベンジル (S)-3-ベンジル-6-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-2,9-ジメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
(S)-3-ベンジル-N-エチル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキサミド;
メチル (S)-2-(3-ベンジル-2,9-ジメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)アセテート;
2,9-ジメチル-3-(1-フェニルビニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
エチル (S)-2-(3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-イル)アセテート;
(S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-5-(フェネチルスルホニル)-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
(S)-3-ベンジル-5-(シクロプロピルメチル)-2,6,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
2,9-ジメチル-3-(1-フェニルエチル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-5-シクロブチル-2,6,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2-ブロモ-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
5-(3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
3-ベンジル-2-エチニル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(R)-3-ベンジル-2,5,6,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
3-ベンジル-2,5,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
7-ブロモ-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-N-フェニル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-7-アミン;
7-ベンジル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(フェニルチオ)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-フェノキシ-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-((λ1-オキシダニル)(フェニル)-λ3-スルファニル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(フェニルスルホニル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(1-フェニルビニル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(1H-インデン-3-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(1-フェニルエチル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(1-フェニルシクロプロピル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-7-イル)(フェニル)メタノン;
3-(1H-インデン-3-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-9-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(6-フルオロ-3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(7-フルオロ-3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-9-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-5-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(6-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(7-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-(6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-5-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(6-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(7-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2',9'-ジメチル-3'-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
8-クロロ-1-メチル-7-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
5-(1-メチル-7-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-8-イル)ピリジン-2-アミン;
7-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-8-クロロ-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
5-(7-ベンジル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-8-イル)ピリジン-2-アミン;
7-ベンジル-1-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
8-クロロ-7-(3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-1-メチル-8-(1H-ピラゾール-4-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2-(4-(7-ベンジル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-8-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセトアミド;
7-ベンジル-8-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-8-(4,5-ジヒドロフラン-3-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-1-メチル-8-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-8-(フラン-3-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-1-メチル-8-(テトラヒドロフラン-3-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-1-メチル-8-((トリメチルシリル)エチニル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-8-エチニル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
4-(7-ベンジル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-8-イル)ブタ-3-イン-1-オール;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-((1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(ピリジン-4-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(ピリジン-3-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
5-((3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-アミン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(モルホリノメチル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(1H-ピラゾール-4-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2-シクロプロピル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(プロパ-1-エン-2-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
4-(3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)ブタ-3-イン-1-オール;
3-ベンジル-9-メチル-2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2-イソプロピル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
4-(3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)ブタン-1-オール;
3-(3-フルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-((2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-3-イル)メチル)ベンゾニトリル;
3-(2-フルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(4-フルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(3,5-ジフルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(3,4-ジフルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-((1H-インドール-1-イル)メチル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-((1H-ピロール-1-イル)メチル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(tert-ブトキシメチル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-カルボニトリル;
3-(4-フルオロベンジル)-9-メチル-2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-((1H-ピラゾール-1-イル)メチル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-4-(3-ベンジル-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)ブタ-3-イン-1-オール;
(R)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
tert-ブチル 2-(3-ベンジル-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-6-イル)アセテート;
1-(1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-7-イル)-1-フェニルエタン-1,2-ジオール;
(S)-3-ブロモ-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-2-ブロモ-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-((1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-(ピリジン-4-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-(ピリジン-3-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-5-((3-ベンジル-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-アミン;
(S)-3-(4-フルオロベンジル)-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-2-ブロモ-3-(4-フルオロベンジル)-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-(4-フルオロベンジル)-6,9-ジメチル-2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,3,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ブロモ-2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
tert-ブチル 2-(2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-6-イル)アセテート;
tert-ブチル 2-(3-ブロモ-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-6-イル)アセテート;
2'-ブロモ-9'-メチル-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン];
2',9'-ジメチル-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン];
3'-ブロモ-2',9'-ジメチル-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン];
3'-ベンジル-2',9'-ジメチル-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン];
3-ブロモ-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-クロロ-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(4-フルオロベンジル)-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2-ブロモ-3-(4-フルオロベンジル)-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-クロロ-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-(3-ベンジル-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)-N,N-ジメチルプロパ-2-イン-1-アミン;
(S)-3-ベンジル-2-(3-メトキシプロパ-1-イン-1-イル)-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
ベンジル 3-ブロモ-2,9-ジメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート; 
ベンジル (S)-3-ブロモ-6-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-2,9-ジメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
3-ベンジル-9-メチル-2-(ピリジン-2-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン; 
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-(ピリジン-2-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
4-(5-((3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-イル)ブタナール;
3-ベンジル-9-メチル-2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2-((1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン; および
(S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン。
【請求項１３】
請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項１４】
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置における使用のための、請求項13記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
がんの処置における使用のための、請求項14記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
がんが、副腎がん、腺房細胞がん、聴神経腫瘍、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤血球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺がん、腺様嚢胞がん、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮がん、脂肪組織腫瘍、副腎皮質がん、成人T細胞白血病/リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞繊維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様/ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ球性白血病、B細胞性前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞がん、胆道がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内がん、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛がん、脈絡叢乳頭腫、腎臓明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、デゴス病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性がん、内分泌腺腫瘍、卵黄嚢腫瘍、腸症関連T細胞リンパ腫、食道がん、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛がん、巨細胞性線維芽細胞腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形性神経膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢がん、胃がん、ヘアリーセル白血病、血管芽細胞腫、頭頸部がん、血管外皮腫、血液悪性腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉がん、腸がん、腎がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線がん、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳房髄様がん、甲状腺髄様がん、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮がん、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉症、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、上咽頭がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節性黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、乳頭様甲状腺がん、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、原発性中枢神経系リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞がん、腎髄様がん、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、セミノーマ、セルトリ細胞腫、性索性���間質腫瘍、印環細胞がん、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞がん、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣贅、脊椎腫瘍、脾辺縁帯リンパ腫、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、滑膜肉腫、セザリー症、小腸がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、胃がん、T細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞腫、甲状腺がん、移行上皮がん、喉のがん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、ぶどう膜黒色腫、子宮がん、疣状がん、視経路グリオーマ、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、請求項15記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物と、がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症を有する患者に、該化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物を投与するための説明書とを含む、キット。
【請求項１８】
患者ががんを有する、請求項17記載のキット。
【請求項１９】
がんが、副腎がん、腺房細胞がん、聴神経腫瘍、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤血球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺がん、腺様嚢胞がん、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮がん、脂肪組織腫瘍、副腎皮質がん、成人T細胞白血病/リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞繊維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様/ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ球性白血病、B細胞性前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞がん、胆道がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内がん、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛がん、脈絡叢乳頭腫、腎臓明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、デゴス病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性がん、内分泌腺腫瘍、卵黄嚢腫瘍、腸症関連T細胞リンパ腫、食道がん、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛がん、巨細胞性線維芽細胞腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形性神経膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢がん、胃がん、ヘアリーセル白血病、血管芽細胞腫、頭頸部がん、血管外皮腫、血液悪性腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉がん、腸がん、腎がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線がん、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳房髄様がん、甲状腺髄様がん、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮がん、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉症、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、上咽頭がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節性黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、乳頭様甲状腺がん、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、原発性中枢神経系リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞がん、腎髄様がん、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、セミノーマ、セルトリ細胞腫、性索性���間質腫瘍、印環細胞がん、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞がん、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣贅、脊椎腫瘍、脾辺縁帯リンパ腫、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、滑膜肉腫、セザリー症、小腸がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、胃がん、T細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞腫、甲状腺がん、移行上皮がん、喉のがん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、ぶどう膜黒色腫、子宮がん、疣状がん、視経路グリオーマ、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、請求項18記載のキット。
【請求項２０】
1つまたは複数のさらなる治療剤をさらに含む、請求項17〜19のいずれか一項記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
[本発明1001]
式Iを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000009
式中、
R1は水素および置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択され;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜4アルキル、および(アルコキシカルボニル)アルキルからなる群より選択され、あるいは、
R2aおよびR2bは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員シクロアルキルを形成し;
R3aおよびR3bはそれぞれ独立して水素および置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択され; あるいは、
R3aおよびR3bは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい3〜6員シクロアルキルを形成し;
R4およびR5はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、置換されていてもよいC1〜4アルキル、置換されていてもよいC2〜4アルケニル、置換されていてもよいC2〜4アルキニル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、-NR6aR6b、-OR7、-SR8a、-S(=O)R8b、-S(=O)2R8c、-C(=O)R9、(ヘテロアリール)アルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択され;
R6aおよびR6bはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、およびカルボキサミドからなる群より選択され; あるいは、
R6aおよびR6bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい4〜8員ヘテロシクロを形成し;
R7は水素、置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、アルキルカルボニル、およびカルボキサミドからなる群より選択され;
R8aは置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、および置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
R8bは置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、および置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
R8cは置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択され;
R9は水素、置換されていてもよいC1〜4アルキル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、アルコキシ、およびアミノからなる群より選択され;
Yは-O-、-S-、および-NR10-からなる群より選択され;
R10は水素、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、(C3〜6シクロアルキル)C1〜4アルキル、アラルキル、(アルコキシカルボニル)アルキル、-C(=O)R11、-SO2R12、-C(=O)-OR13、および-C(=O)-NR14aR14bからなる群より選択され;
R11は置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアラルキルからなる群より選択され;
R12は置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアラルキルからなる群より選択され;
R13は置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアラルキルからなる群より選択され;
R14aおよびR14bはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、およびアラルキルからなる群より選択され; あるいは
R14aおよびR14bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい4〜8員ヘテロシクロを形成し;
2019507143.tif 000010
は縮合チエニル基または縮合フェニル基であり、ここで縮合フェニル基はR15でさらに置換されており、
R15は水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、およびアルコキシからなる群より選択される。
[本発明1002]
式II：
2019507143.tif 000011
を有する、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1003]
式III：
2019507143.tif 000012
を有する、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1004]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員シクロアルキルを形成する、本発明1001〜1003のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1005]
R3aおよびR3bが水素である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1006]
R2aおよびR2bがそれぞれ独立して水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され、R3aおよびR3bが水素である、本発明1001〜1003のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1007]
R2aおよびR2bが水素である、本発明1006の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1008]
R1がC1〜4アルキルである、本発明1001〜1007のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1009]
R1がメチルである、本発明1008の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1010]
式IV：
2019507143.tif 000013
を有する、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1011]
式V：
2019507143.tif 000014
を有する、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1012]
式VI：
2019507143.tif 000015
を有する、本発明1003の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1013]
式VII：
2019507143.tif 000016
を有する、本発明1003の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1014]
R2aがC1〜4アルキルである、本発明1010〜1013のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1015]
R5が水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、置換されていてもよいC2〜4アルキニル、および置換5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択される、本発明1001〜1014のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1016]
R4がハロゲン、C1〜4アルキル、置換されていてもよいC2〜4アルケニル、置換されていてもよいC2〜4アルキニル、アラルキル、置換されていてもよいC6〜14アリール、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、3〜14員ヘテロシクロ、置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリール、-NR6aR6b、-OR7、-SR8a、-S(=O)R8b、-S(=O)2R8c、および-C(=O)R9からなる群より選択される、本発明1001〜1015のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1017]
R4が-NR6aR6bである、本発明1016の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1018]
R6aが置換されていてもよいC6〜14アリールおよび置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され、R6bが水素である、本発明1017の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1019]
R4が-OR7である、本発明1016の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1020]
R7が水素および置換されていてもよいC6〜14アリールからなる群より選択される、本発明1019の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1021]
R4が-S(=O)2R8cである、本発明1016の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1022]
R8cが置換されていてもよいC6〜14アリールである、本発明1021の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1023]
R4が-C(=O)R9である、本発明1016の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1024]
R9が置換されていてもよいC6〜14アリールである、本発明1023の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1025]
R4が置換されていてもよいC3〜7シクロアルキルである、本発明1016の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1026]
R4が、以下：
2019507143.tif 000017
からなる群より選択される置換されていてもよいC3〜7シクロアルキルである、本発明1025の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1027]
R4が、以下：
2019507143.tif 000018
からなる群より選択される置換されていてもよいC3〜7シクロアルキルである、本発明1025の化合物。
[本発明1028]
R4がアラルキルである、本発明1016の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1029]
Yが-NR10-である、本発明1001〜1028のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1030]
R10が水素、C1〜6アルキル、置換されていてもよいC3〜12シクロアルキル、(C3〜6シクロアルキル)C1〜4アルキル、(アルコキシカルボニル)アルキル、-C(=O)R11、-SO2R12、-C(=O)-OR13、および-C(=O)-NR14aR14bからなる群より選択される、本発明1029の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1031]
Yが-O-である、本発明1001〜1028のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1032]
式VIIIを有する、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000019
式中、
R2aは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R16はヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
R17aは水素およびハロからなる群より選択される。
[本発明1033]
R16が置換されていてもよいヘテロアリールである、本発明1032の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1034]
式IXを有する、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000020
式中、R4は置換されていてもよいシクロアルキルである。
[本発明1035]
式Xを有する、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000021
式中、
R2aは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R5は水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R10は水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R17bは水素およびハロからなる群より選択される。
[本発明1036]
式XIを有する、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000022
式中、
R2aは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
Zはヘテロアリーレニルであり;
R17aは水素およびハロからなる群より選択され;
R18は-CHO、-CO2H、-OH、およびハロからなる群より選択され;
nは0、1、2、3、4、5、または6である。
[本発明1037]
式XIIを有する、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2019507143.tif 000023
式中、
R2aは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
Zはヘテロアリーレニルであり;
Qは-O-および-N(R2c)-からなる群より選択され;
R2cは水素およびC1〜3アルキルからなる群より選択され;
R17aは水素およびハロからなる群より選択され;
R18は-C≡CH、-CHO、-CO2H、-OH、およびハロからなる群より選択され;
nは2、3、4、5、または6である。
[本発明1038]
以下からなる群より選択される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ブロモ-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-フェニル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-(キノリン-4-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-N-フェニル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-3-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-3-アミン;
3-(3-クロロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(4-クロロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(2-クロロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
ベンジル (S)-3-ブロモ-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
ベンジル (S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
(S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
ベンジル 3-ベンジル-2,9-ジメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
3-ベンジル-2,9-ジメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
ベンジル (R)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
(R)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
エチル (S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
(S)-1-(3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-イル)プロパン-1-オン;
(S)-3-ベンジル-2,5,6,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
ベンジル (S)-3-ベンジル-6-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-2,9-ジメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート;
(S)-3-ベンジル-N-エチル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキサミド;
メチル (S)-2-(3-ベンジル-2,9-ジメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)アセテート;
2,9-ジメチル-3-(1-フェニルビニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
エチル (S)-2-(3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-イル)アセテート;
(S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-5-(フェネチルスルホニル)-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
(S)-3-ベンジル-5-(シクロプロピルメチル)-2,6,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
2,9-ジメチル-3-(1-フェニルエチル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-5-シクロブチル-2,6,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2-ブロモ-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
5-(3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
3-ベンジル-2-エチニル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(R)-3-ベンジル-2,5,6,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
3-ベンジル-2,5,9-トリメチル-5,6-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン;
7-ブロモ-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-N-フェニル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-7-アミン;
7-ベンジル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(フェニルチオ)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-フェノキシ-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-((λ1-オキシダニル)(フェニル)-λ3-スルファニル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(フェニルスルホニル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(1-フェニルビニル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(1H-インデン-3-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(1-フェニルエチル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(1-フェニルシクロプロピル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-7-イル)(フェニル)メタノン;
3-(1H-インデン-3-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-9-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(6-フルオロ-3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(7-フルオロ-3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-9-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-7-(6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-5-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(6-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-(7-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-(6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-5-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(6-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(7-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2',9'-ジメチル-3'-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
8-クロロ-1-メチル-7-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
1-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
5-(1-メチル-7-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-8-イル)ピリジン-2-アミン;
7-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-8-クロロ-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
5-(7-ベンジル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-8-イル)ピリジン-2-アミン;
7-ベンジル-1-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
8-クロロ-7-(3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-1-メチル-8-(1H-ピラゾール-4-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2-(4-(7-ベンジル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-8-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセトアミド;
7-ベンジル-8-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-8-(4,5-ジヒドロフラン-3-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-1-メチル-8-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-8-(フラン-3-イル)-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-1-メチル-8-(テトラヒドロフラン-3-イル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-1-メチル-8-((トリメチルシリル)エチニル)-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
7-ベンジル-8-エチニル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
4-(7-ベンジル-1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-8-イル)ブタ-3-イン-1-オール;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-((1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(ピリジン-4-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(ピリジン-3-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
5-((3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-アミン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(モルホリノメチル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(1H-ピラゾール-4-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2-シクロプロピル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-2-(プロパ-1-エン-2-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
4-(3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)ブタ-3-イン-1-オール;
3-ベンジル-9-メチル-2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2-イソプロピル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
4-(3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)ブタン-1-オール;
3-(3-フルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-((2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-3-イル)メチル)ベンゾニトリル;
3-(2-フルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(4-フルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(3,5-ジフルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(3,4-ジフルオロベンジル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-((1H-インドール-1-イル)メチル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-((1H-ピロール-1-イル)メチル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(tert-ブトキシメチル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-カルボニトリル;
3-(4-フルオロベンジル)-9-メチル-2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-((1H-ピラゾール-1-イル)メチル)-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-4-(3-ベンジル-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)ブタ-3-イン-1-オール;
(R)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
tert-ブチル 2-(3-ベンジル-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-6-イル)アセテート;
1-(1-メチル-4H,6H-ベンゾ[e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-7-イル)-1-フェニルエタン-1,2-ジオール;
(S)-3-ブロモ-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-2-ブロモ-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-((1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-(ピリジン-4-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-(ピリジン-3-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-5-((3-ベンジル-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-アミン;
(S)-3-(4-フルオロベンジル)-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-2-ブロモ-3-(4-フルオロベンジル)-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-(4-フルオロベンジル)-6,9-ジメチル-2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,9-ジメチル-3-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,3,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-ブロモ-2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
tert-ブチル 2-(2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-6-イル)アセテート;
tert-ブチル 2-(3-ブロモ-2,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-6-イル)アセテート;
2'-ブロモ-9'-メチル-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン];
2',9'-ジメチル-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン];
3'-ブロモ-2',9'-ジメチル-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン];
3'-ベンジル-2',9'-ジメチル-4'H-スピロ[シクロプロパン-1,6'-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン];
3-ブロモ-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-クロロ-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
3-(4-フルオロベンジル)-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2-ブロモ-3-(4-フルオロベンジル)-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-クロロ-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
(S)-3-(3-ベンジル-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)-N,N-ジメチルプロパ-2-イン-1-アミン;
(S)-3-ベンジル-2-(3-メトキシプロパ-1-イン-1-イル)-6,9-ジメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
ベンジル 3-ブロモ-2,9-ジメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート; および
ベンジル (S)-3-ブロモ-6-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-2,9-ジメチル-4H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-5(6H)-カルボキシレート。
[本発明1039]
以下からなる群より選択される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
3-ベンジル-9-メチル-2-(ピリジン-2-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン; および
(S)-3-ベンジル-6,9-ジメチル-2-(ピリジン-2-イルエチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン。
[本発明1040]
4-(5-((3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-イル)ブタナールである、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1041]
以下からなる群より選択される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
3-ベンジル-9-メチル-2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン;
2-((1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-3-ベンジル-9-メチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン; および
(S)-3-ベンジル-2,6,9-トリメチル-4H,6H-チエノ[2,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン。
[本発明1042]
本発明1001〜1041のいずれかの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1043]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症を有する患者を処置する方法であって、該患者に、本発明1001〜1041のいずれかの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物の治療有効量を投与する段階を含む、方法。
[本発明1044]
患者ががんを有する、本発明1043の方法。
[本発明1045]
がんが、副腎がん、腺房細胞がん、聴神経腫瘍、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤血球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺がん、腺様嚢胞がん、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮がん、脂肪組織腫瘍、副腎皮質がん、成人T細胞白血病/リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞繊維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様/ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ球性白血病、B細胞性前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞がん、胆道がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内がん、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛がん、脈絡叢乳頭腫、腎臓明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、デゴス病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性がん、内分泌腺腫瘍、卵黄嚢腫瘍、腸症関連T細胞リンパ腫、食道がん、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛がん、巨細胞性線維芽細胞腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形性神経膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢がん、胃がん、ヘアリーセル白血病、血管芽細胞腫、頭頸部がん、血管外皮腫、血液悪性腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉がん、腸がん、腎がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線がん、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳房髄様がん、甲状腺髄様がん、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮がん、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉症、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、上咽頭がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節性黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、乳頭様甲状腺がん、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、原発性中枢神経系リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞がん、腎髄様がん、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、セミノーマ、セルトリ細胞腫、性索性���間質腫瘍、印環細胞がん、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞がん、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣贅、脊椎腫瘍、脾辺縁帯リンパ腫、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、滑膜肉腫、セザリー症、小腸がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、胃がん、T細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞腫、甲状腺がん、移行上皮がん、喉のがん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、ぶどう膜黒色腫、子宮がん、疣状がん、視経路グリオーマ、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、本発明1044の方法。
[本発明1046]
がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん(SCLC)、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1044の方法。
[本発明1047]
疾患または状態の処置において有用な第2の治療剤の治療有効量を投与する段階をさらに含む、本発明1043〜1046のいずれかの方法。
[本発明1048]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置における使用のための、本発明1042の薬学的組成物。
[本発明1049]
がんの処置における使用のための、本発明1048の薬学的組成物。
[本発明1050]
がんが、副腎がん、腺房細胞がん、聴神経腫瘍、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤血球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺がん、腺様嚢胞がん、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮がん、脂肪組織腫瘍、副腎皮質がん、成人T細胞白血病/リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞繊維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様/ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ球性白血病、B細胞性前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞がん、胆道がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内がん、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛がん、脈絡叢乳頭腫、腎臓明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、デゴス病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性がん、内分泌腺腫瘍、卵黄嚢腫瘍、腸症関連T細胞リンパ腫、食道がん、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛がん、巨細胞性線維芽細胞腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形性神経膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢がん、胃がん、ヘアリーセル白血病、血管芽細胞腫、頭頸部がん、血管外皮腫、血液悪性腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉がん、腸がん、腎がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線がん、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳房髄様がん、甲状腺髄様がん、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮がん、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉症、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、上咽頭がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節性黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、乳頭様甲状腺がん、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、原発性中枢神経系リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞がん、腎髄様がん、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、セミノーマ、セルトリ細胞腫、性索性���間質腫瘍、印環細胞がん、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞がん、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣贅、脊椎腫瘍、脾辺縁帯リンパ腫、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、滑膜肉腫、セザリー症、小腸がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、胃がん、T細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞腫、甲状腺がん、移行上皮がん、喉のがん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、ぶどう膜黒色腫、子宮がん、疣状がん、視経路グリオーマ、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、本発明1049の薬学的組成物。
[本発明1051]
がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん(SCLC)、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1049の薬学的組成物。
[本発明1052]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置における使用のための、本発明1001〜1041のいずれかの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物。
[本発明1053]
がんの処置における使用のための、本発明1052の化合物。
[本発明1054]
がんが、副腎がん、腺房細胞がん、聴神経腫瘍、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤血球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺がん、腺様嚢胞がん、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮がん、脂肪組織腫瘍、副腎皮質がん、成人T細胞白血病/リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞繊維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様/ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ球性白血病、B細胞性前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞がん、胆道がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内がん、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛がん、脈絡叢乳頭腫、腎臓明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、デゴス病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性がん、内分泌腺腫瘍、卵黄嚢腫瘍、腸症関連T細胞リンパ腫、食道がん、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛がん、巨細胞性線維芽細胞腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形性神経膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢がん、胃がん、ヘアリーセル白血病、血管芽細胞腫、頭頸部がん、血管外皮腫、血液悪性腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉がん、腸がん、腎がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線がん、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳房髄様がん、甲状腺髄様がん、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮がん、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉症、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、上咽頭がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節性黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、乳頭様甲状腺がん、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、原発性中枢神経系リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞がん、腎髄様がん、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、セミノーマ、セルトリ細胞腫、性索性���間質腫瘍、印環細胞がん、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞がん、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣贅、脊椎腫瘍、脾辺縁帯リンパ腫、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、滑膜肉腫、セザリー症、小腸がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、胃がん、T細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞腫、甲状腺がん、移行上皮がん、喉のがん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、ぶどう膜黒色腫、子宮がん、疣状がん、視経路グリオーマ、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、本発明1053の化合物。
[本発明1055]
がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん(SCLC)、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1053の化合物。
[本発明1056]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置用の医薬の製造のための、本発明1001〜1041のいずれかの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物の、使用。
[本発明1057]
がんの処置のための、本発明1056の使用。
[本発明1058]
がんが、副腎がん、腺房細胞がん、聴神経腫瘍、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤血球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺がん、腺様嚢胞がん、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮がん、脂肪組織腫瘍、副腎皮質がん、成人T細胞白血病/リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞繊維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様/ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ球性白血病、B細胞性前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞がん、胆道がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内がん、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛がん、脈絡叢乳頭腫、腎臓明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、デゴス病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性がん、内分泌腺腫瘍、卵黄嚢腫瘍、腸症関連T細胞リンパ腫、食道がん、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛がん、巨細胞性線維芽細胞腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形性神経膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢がん、胃がん、ヘアリーセル白血病、血管芽細胞腫、頭頸部がん、血管外皮腫、血液悪性腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉がん、腸がん、腎がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線がん、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳房髄様がん、甲状腺髄様がん、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮がん、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉症、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、上咽頭がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節性黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、乳頭様甲状腺がん、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、原発性中枢神経系リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞がん、腎髄様がん、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、セミノーマ、セルトリ細胞腫、性索性���間質腫瘍、印環細胞がん、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞がん、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣贅、脊椎腫瘍、脾辺縁帯リンパ腫、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、滑膜肉腫、セザリー症、小腸がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、胃がん、T細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞腫、甲状腺がん、移行上皮がん、喉のがん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、ぶどう膜黒色腫、子宮がん、疣状がん、視経路グリオーマ、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、本発明1057の使用。
[本発明1059]
がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん(SCLC)、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1057の使用。
[本発明1060]
本発明1001〜1041のいずれかの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物と、がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症を有する患者に、該化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物を投与するための説明書とを含む、キット。
[本発明1061]
患者ががんを有する、本発明1060のキット。
[本発明1062]
がんが、副腎がん、腺房細胞がん、聴神経腫瘍、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤血球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺がん、腺様嚢胞がん、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮がん、脂肪組織腫瘍、副腎皮質がん、成人T細胞白血病/リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞繊維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様/ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ球性白血病、B細胞性前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞がん、胆道がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内がん、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛がん、脈絡叢乳頭腫、腎臓明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、デゴス病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性がん、内分泌腺腫瘍、卵黄嚢腫瘍、腸症関連T細胞リンパ腫、食道がん、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛がん、巨細胞性線維芽細胞腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形性神経膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢がん、胃がん、ヘアリーセル白血病、血管芽細胞腫、頭頸部がん、血管外皮腫、血液悪性腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉がん、腸がん、腎がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線がん、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳房髄様がん、甲状腺髄様がん、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮がん、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉症、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、上咽頭がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節性黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、乳頭様甲状腺がん、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、原発性中枢神経系リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞がん、腎髄様がん、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、セミノーマ、セルトリ細胞腫、性索性���間質腫瘍、印環細胞がん、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞がん、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣贅、脊椎腫瘍、脾辺縁帯リンパ腫、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、滑膜肉腫、セザリー症、小腸がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、胃がん、T細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞腫、甲状腺がん、移行上皮がん、喉のがん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、ぶどう膜黒色腫、子宮がん、疣状がん、視経路グリオーマ、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、本発明1061のキット。
[本発明1063]
がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん(SCLC)、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1061のキット。
[本発明1064]
1つまたは複数のさらなる治療剤をさらに含む、本発明1059〜1062のいずれかのキット。
前述の概要および以下の詳細な説明がいずれも例示的および説明的なものでしかなく、特許請求される本発明を制限するものではないということを理解すべきである。