【手続補正書】
【提出日】令和2年9月9日(2020.9.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１３９】
2019529518.tif 000001
（式中、
各Ｒ１は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５基から選択され、ここで、各Ｒ５は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、
各Ｒ２は、同じでも異なっていてもよく、独立して、ハロ、−ＯＹ１、−ＮＹ１Ｙ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ１、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＹ１Ｙ２基から選択され、ここで、各Ｙ１および各Ｙ２は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、Ｃ２〜１２ハロアルケニル、Ｃ２〜１２ハロアルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｙ１およびＹ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成していてもよく、
各Ｒ３は、同じでも異なっていてもよく、独立して、
【化１４０】
2019529518.tif 000002
から選択され、ここで、各Ｒ６は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ１〜１２ハロアルキル基から選択され、ここで、各Ｒ７は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＹ３、−ＮＨＯＨ、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨＣＮ、および−ＮＹ３Ｙ４基から選択され、ここで、各Ｙ３および各Ｙ４は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、およびＣ２〜８ハロアルキニル基から選択され、ここで、Ｙ３およびＹ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成していてもよく、
各Ｒ４は、同じでも異なっていてもよく、独立して、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４ハロアルキル基から選択され、
ｍは２〜２５６の範囲の整数から選択され、
Ｌはリンカー基から選択され、ここで、リンカー基はデンドリマーであり、
ただし、ｍが４であり、各Ｒ１および各Ｒ４がメチルであり、各Ｒ２が−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈであり、各Ｒ３が、
【化１４１】
2019529518.tif 000003
である場合、前記リンカー基は、
【化１４２】
2019529518.tif 000004
から選択されないことを条件とする）
の糖模倣性Ｅ−セレクチンアンタゴニスト、式（Ｉ）のプロドラッグ、および前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１つの化合物。
【請求項２】
ｍが４であり、各Ｒ１および各Ｒ４がメチルであり、各Ｒ２が−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈであり、各Ｒ３が、
【化１４３】
2019529518.tif 000005
である場合、前記リンカー基が、
【化１４４】
2019529518.tif 000006
（式中、ｐが０〜２５０の範囲の整数から選択される）
から選択されないことを条件とする、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３】
式（Ｉ）：
【化１４５】
2019529518.tif 000007
（式中、
各Ｒ１は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５基から選択され、ここで、各Ｒ５は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、
各Ｒ２は、同じでも異なっていてもよく、独立して、ハロ、−ＯＹ１、−ＮＹ１Ｙ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ１、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＹ１Ｙ２基から選択され、ここで、各Ｙ１および各Ｙ２は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、Ｃ２〜１２ハロアルケニル、Ｃ２〜１２ハロアルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｙ１およびＹ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成していてもよく、
各Ｒ３は、同じでも異なっていてもよく、独立して、
【化１４６】
2019529518.tif 000008
から選択され、ここで、各Ｒ６は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ１〜１２ハロアルキル基から選択され、ここで、各Ｒ７は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＹ３、−ＮＨＯＨ、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨＣＮ、および−ＮＹ３Ｙ４基から選択され、ここで、各Ｙ３および各Ｙ４は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、およびＣ２〜８ハロアルキニル基から選択され、ここで、Ｙ３およびＹ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成してもよく、
各Ｒ４は、同じでも異なっていてもよく、独立して、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４ハロアルキル基から選択され、
ｍは２であり、
Ｌは、
【化１４７】
2019529518.tif 000009
から選択され、ここで、Ｑは、
【化１４８】
2019529518.tif 000010
から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ６〜１８アリール、Ｃ７〜１９アリールアルキル、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、各ｐは、同じでも異なっていてもよく、独立して、０〜２５０の範囲の整数から選択される）
の糖模倣性Ｅ−セレクチンアンタゴニスト、式（Ｉ）のプロドラッグ、および前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１つの化合物。
【請求項４】
Ｒ８がＨである、請求項３に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項５】
Ｒ８がベンジルである、請求項３に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項６】
ｐが０〜３０の範囲の整数から選択される、請求項３から５のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項７】
ｐが５である、請求項６に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項８】
ｐが４である、請求項６に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項９】
ｐが３である、請求項６に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１０】
ｐが２である、請求項６に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１１】
ｐが１である、請求項６に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１２】
ｐが０である、請求項６に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１３】
少なくとも１つのＲ１がＨである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１４】
少なくとも１つのＲ１がメチルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１５】
少なくとも１つのＲ１がエチルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１６】
少なくとも１つのＲ１が−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５基から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１７】
少なくとも１つのＲ５が、
【化１４９】
2019529518.tif 000011
（式中、各Ｚは、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｎ３、−ＮＨ２、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ６〜１４アリール、−ＯＣ１〜８アルキル、−ＯＣ２〜８アルケニル、−ＯＣ２〜８アルキニル、および−ＯＣ６〜１４アリール基から選択され、ここで、ｖは０〜３の範囲の整数から選択される）
の基から選択される、請求項１６に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１８】
少なくとも１つのＲ２がＨである、請求項１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１９】
少なくとも１つのＲ２がＦである、請求項１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２０】
少なくとも１つのＲ２がＣｌである、請求項１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２１】
少なくとも１つのＲ２が−ＯＹ１から選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２２】
少なくとも１つのＲ２が−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１から選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２３】
少なくとも１つのＲ２が−ＮＹ１Ｙ２から選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２４】
少なくとも１つのＲ２が−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｙ１から選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２５】
少なくとも１つのＲ２が−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＹ１Ｙ２から選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２６】
Ｙ１およびＹ２のうちの少なくとも１つがＨである、請求項２１、請求項２３、または請求項２５に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２７】
Ｙ１およびＹ２のそれぞれがＨである、請求項２１、請求項２３、または請求項２５に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２８】
Ｙ１がメチルである、請求項２１から２６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２９】
Ｙ１がフェニルである、請求項２１から２６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３０】
少なくとも１つのＲ２が、
【化１５０】
2019529518.tif 000012
から選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３１】
少なくとも１つのＲ３が、
【化１５１】
2019529518.tif 000013
から選択される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３２】
少なくとも１つのＲ３が、
【化１５２】
2019529518.tif 000014
から選択される、請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３３】
少なくとも１つのＲ６が、
【化１５３】
2019529518.tif 000015
から選択される、請求項１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３４】
少なくとも１つのＲ６が、
【化１５４】
2019529518.tif 000016
から選択される、請求項３３に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３５】
少なくとも１つのＲ６が、
【化１５５】
2019529518.tif 000017
から選択される、請求項３３に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３６】
少なくとも１つのＲ７が−ＯＨである、請求項１から３５のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３７】
少なくとも１つのＲ７が、
【化１５６】
2019529518.tif 000018
から選択される、請求項１から３６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３８】
少なくとも１つのＲ７が、
【化１５７】
2019529518.tif 000019
から選択される、請求項３７に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項３９】
少なくとも１つのＲ４がＣＨ３である、請求項１から３８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４０】
少なくとも１つのＲ４が、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、およびＣＦ３から選択される、請求項１から３８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４１】
少なくとも１つのＲ４がＣＦ３である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、以下の式：
【化１５８】
2019529518.tif 000020
を有する化合物から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、以下の式：
【化１５９】
2019529518.tif 000021
を有する化合物から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４４】
前記化合物が、以下の式：
【化１６０】
2019529518.tif 000022
を有する化合物から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、以下の式：
【化１６１】
2019529518.tif 000023
を有する化合物から選択される、請求項１から３に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４６】
ｍが４である、請求項１または請求項２に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４７】
ｍが３である、請求項１または請求項２に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４８】
前記化合物が対称的である、請求項１から４７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４９】
請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの追加の薬学的に許容される成分を含む組成物。
【請求項５０】
Ｅ−セレクチン媒介性機能の阻害が有用である少なくとも１種の疾患、障害、および／または状態の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５１】
少なくとも１種の炎症性疾患、障害、および／または状態の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５２】
がん細胞の転移の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５３】
がん細胞の骨髄への浸潤を阻害するための組成物であって、請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５４】
Ｅ−セレクチンのリガンドを発現する腫瘍細胞の、Ｅ−セレクチンを発現する内皮細胞への接着を阻害するための、請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む組成物であって、前記内皮細胞と接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項５５】
前記内皮細胞が骨髄内に存在する、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
血栓症の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５７】
がんの処置および／または予防のための組成物であって、（ａ）請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含み、前記組成物ならびに（ｂ）（ｉ）化学療法および（ｉｉ）放射線療法から選択される療法のうちの少なくとも１種が、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項５８】
造血幹細胞の生存を促進するための組成物であって、請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５９】
前記対象ががんを有しており、化学療法および／または放射線療法を受けたことがある、または受けることになる、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
粘膜炎の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項６１】
前記粘膜炎が口腔粘膜炎、食道粘膜炎、および／または消化管粘膜炎である、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６２】
前記対象が頭頸部がん、乳がん、肺がん、卵巣がん、前立腺がん、リンパ性がん、白血病性がん、および／または消化器がんに罹患している、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６３】
骨髄から細胞を動員するための組成物であって、請求項１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項６４】
前記細胞が造血細胞および／または腫瘍細胞である、請求項６３に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
以下の記載において、ある特定の詳細は様々な実施形態の十分な理解が得られるように述べられている。しかし、当業者であれば、開示される実施形態は、これらの詳細なしに実施することができることを理解する。他の場合において、周知の構造は、実施形態の記載をいたずらに不明瞭にすることがないよう、詳細に表示または記載されていない。これらおよび他の実施形態は、以下の詳細な説明および付随する図を参照して明らかとなる。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化１３９】
2019529518.tif 000024
（式中、
各Ｒ１は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５基から選択され、ここで、各Ｒ５は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、
各Ｒ２は、同じでも異なっていてもよく、独立して、ハロ、−ＯＹ１、−ＮＹ１Ｙ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ１、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＹ１Ｙ２基から選択され、ここで、各Ｙ１および各Ｙ２は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、Ｃ２〜１２ハロアルケニル、Ｃ２〜１２ハロアルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｙ１およびＹ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成していてもよく、
各Ｒ３は、同じでも異なっていてもよく、独立して、
【化１４０】
2019529518.tif 000025
から選択され、ここで、各Ｒ６は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ１〜１２ハロアルキル基から選択され、ここで、各Ｒ７は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＹ３、−ＮＨＯＨ、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨＣＮ、および−ＮＹ３Ｙ４基から選択され、ここで、各Ｙ３および各Ｙ４は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、およびＣ２〜８ハロアルキニル基から選択され、ここで、Ｙ３およびＹ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成していてもよく、
各Ｒ４は、同じでも異なっていてもよく、独立して、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４ハロアルキル基から選択され、
ｍは２〜２５６の範囲の整数から選択され、
Ｌはリンカー基から選択され、ここで、リンカー基はデンドリマーであり、
ただし、ｍが４であり、各Ｒ１および各Ｒ４がメチルであり、各Ｒ２が−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈであり、各Ｒ３が、
【化１４１】
2019529518.tif 000026
である場合、前記リンカー基は、
【化１４２】
2019529518.tif 000027
から選択されないことを条件とする）
の糖模倣性Ｅ−セレクチンアンタゴニスト、式（Ｉ）のプロドラッグ、および前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１つの化合物。
（項目２）
ｍが４であり、各Ｒ１および各Ｒ４がメチルであり、各Ｒ２が−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈであり、各Ｒ３が、
【化１４３】
2019529518.tif 000028
である場合、前記リンカー基が、
【化１４４】
2019529518.tif 000029
（式中、ｐが０〜２５０の範囲の整数から選択される）
から選択されないことを条件とする、項目１に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３）
式（Ｉ）：
【化１４５】
2019529518.tif 000030
（式中、
各Ｒ１は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５基から選択され、ここで、各Ｒ５は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、
各Ｒ２は、同じでも異なっていてもよく、独立して、ハロ、−ＯＹ１、−ＮＹ１Ｙ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ１、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＹ１Ｙ２基から選択され、ここで、各Ｙ１および各Ｙ２は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ１〜１２ハロアルキル、Ｃ２〜１２ハロアルケニル、Ｃ２〜１２ハロアルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｙ１およびＹ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成していてもよく、
各Ｒ３は、同じでも異なっていてもよく、独立して、
【化１４６】
2019529518.tif 000031
から選択され、ここで、各Ｒ６は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ１〜１２ハロアルキル基から選択され、ここで、各Ｒ７は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＹ３、−ＮＨＯＨ、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨＣＮ、および−ＮＹ３Ｙ４基から選択され、ここで、各Ｙ３および各Ｙ４は、同じでも異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、およびＣ２〜８ハロアルキニル基から選択され、ここで、Ｙ３およびＹ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成してもよく、
各Ｒ４は、同じでも異なっていてもよく、独立して、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４ハロアルキル基から選択され、
ｍは２であり、
Ｌは、
【化１４７】
2019529518.tif 000032
から選択され、ここで、Ｑは、
【化１４８】
2019529518.tif 000033
から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ６〜１８アリール、Ｃ７〜１９アリールアルキル、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、各ｐは、同じでも異なっていてもよく、独立して、０〜２５０の範囲の整数から選択される）
の糖模倣性Ｅ−セレクチンアンタゴニスト、式（Ｉ）のプロドラッグ、および前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１つの化合物。
（項目４）
Ｒ８がＨである、項目３に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目５）
Ｒ８がベンジルである、項目３に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目６）
ｐが０〜３０の範囲の整数から選択される、項目３から５のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目７）
ｐが５である、項目６に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目８）
ｐが４である、項目６に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目９）
ｐが３である、項目６に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１０）
ｐが２である、項目６に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１１）
ｐが１である、項目６に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１２）
ｐが０である、項目６に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１３）
少なくとも１つのＲ１がＨである、項目１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１４）
少なくとも１つのＲ１がメチルである、項目１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１５）
少なくとも１つのＲ１がエチルである、項目１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１６）
少なくとも１つのＲ１が−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５基から選択される、項目１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１７）
少なくとも１つのＲ５が、
【化１４９】
2019529518.tif 000034
（式中、各Ｚは、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｎ３、−ＮＨ２、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ６〜１４アリール、−ＯＣ１〜８アルキル、−ＯＣ２〜８アルケニル、−ＯＣ２〜８アルキニル、および−ＯＣ６〜１４アリール基から選択され、ここで、ｖは０〜３の範囲の整数から選択される）
の基から選択される、項目１６に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１８）
少なくとも１つのＲ２がＨである、先行する項目のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１９）
少なくとも１つのＲ２がＦである、項目１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２０）
少なくとも１つのＲ２がＣｌである、項目１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２１）
少なくとも１つのＲ２が−ＯＹ１から選択される、項目１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２２）
少なくとも１つのＲ２が−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１から選択される、項目１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２３）
少なくとも１つのＲ２が−ＮＹ１Ｙ２から選択される、項目１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２４）
少なくとも１つのＲ２が−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｙ１から選択される、項目１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２５）
少なくとも１つのＲ２が−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＹ１Ｙ２から選択される、項目１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２６）
Ｙ１およびＹ２のうちの少なくとも１つがＨである、項目２１、項目２３、または項目２５に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２７）
Ｙ１およびＹ２のそれぞれがＨである、項目２１、項目２３、または項目２５に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２８）
Ｙ１がメチルである、項目２１から２６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２９）
Ｙ１がフェニルである、項目２１から２６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３０）
少なくとも１つのＲ２が、
【化１５０】
2019529518.tif 000035
から選択される、項目１から１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３１）
少なくとも１つのＲ３が、
【化１５１】
2019529518.tif 000036
から選択される、先行する項目のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３２）
少なくとも１つのＲ３が、
【化１５２】
2019529518.tif 000037
から選択される、項目１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３３）
少なくとも１つのＲ６が、
【化１５３】
2019529518.tif 000038
から選択される、項目１から３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３４）
少なくとも１つのＲ６が、
【化１５４】
2019529518.tif 000039
から選択される、項目３３に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３５）
少なくとも１つのＲ６が、
【化１５５】
2019529518.tif 000040
から選択される、項目３３に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３６）
少なくとも１つのＲ７が−ＯＨである、先行する項目のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３７）
少なくとも１つのＲ７が、
【化１５６】
2019529518.tif 000041
から選択される、項目１から３６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３８）
少なくとも１つのＲ７が、
【化１５７】
2019529518.tif 000042
から選択される、項目３７に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目３９）
少なくとも１つのＲ４がＣＨ３である、先行する項目のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４０）
少なくとも１つのＲ４が、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、およびＣＦ３から選択される、項目１から３８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４１）
少なくとも１つのＲ４がＣＦ３である、項目１から４０のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４２）
前記化合物が、以下の式：
【化１５８】
2019529518.tif 000043
を有する化合物から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４３）
前記化合物が、以下の式：
【化１５９】
2019529518.tif 000044
を有する化合物から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４４）
前記化合物が、以下の式：
【化１６０】
2019529518.tif 000045
を有する化合物から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４５）
前記化合物が、以下の式：
【化１６１】
2019529518.tif 000046
を有する化合物から選択される、項目１から３に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４６）
ｍが４である、項目１または項目２に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４７）
ｍが３である、項目１または項目２に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４８）
前記化合物が対称的である、先行する項目のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４９）
先行する項目のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの追加の薬学的に許容される成分を含む組成物。
（項目５０）
Ｅ−セレクチン媒介性機能の阻害が有用である少なくとも１種の疾患、障害、および／または状態の処置および／または予防のための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目５１）
少なくとも１種の炎症性疾患、障害、および／または状態の処置および／または予防のための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目５２）
がん細胞の転移の処置および／または予防のための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目５３）
がん細胞の骨髄への浸潤を阻害するための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目５４）
Ｅ−セレクチンのリガンドを発現する腫瘍細胞の、Ｅ−セレクチンを発現する内皮細胞への接着を阻害するための方法であって、前記内皮細胞を、項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量と接触させるステップを含む方法。
（項目５５）
前記内皮細胞が骨髄内に存在する、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
血栓症の処置および／または予防のための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目５７）
がんの処置および／または予防のための方法であって、それを必要とする対象に、（ａ）項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量ならびに（ｂ）（ｉ）化学療法および（ｉｉ）放射線療法から選択される療法のうちの少なくとも１種を投与するステップを含む方法。
（項目５８）
造血幹細胞の生存を促進するための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目５９）
前記対象ががんを有しており、化学療法および／または放射線療法を受けたことがある、または受けることになる、項目５８に記載の方法。
（項目６０）
粘膜炎の処置および／または予防のための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目６１）
前記粘膜炎が口腔粘膜炎、食道粘膜炎、および／または消化管粘膜炎である、項目６０に記載の方法。
（項目６２）
前記対象が頭頸部がん、乳がん、肺がん、卵巣がん、前立腺がん、リンパ性がん、白血病性がん、および／または消化器がんに罹患している、項目６０に記載の方法。
（項目６３）
骨髄から細胞を動員するための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目６４）
前記細胞が造血細胞および／または腫瘍細胞である、項目６３に記載の方法。