【手続補正書】
【提出日】令和2年10月7日(2020.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形。
【請求項２】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、６．３±０．２°２θ、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項１に記載の結晶形。
【請求項３】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項１または２に記載の結晶形。
【請求項４】
前記結晶形が形態Ａである、請求項１、２または３のいずれか一項に記載の結晶形。
【請求項５】
前記形態Ａが、実質的に相純粋である、請求項４に記載の結晶形。
【請求項６】
１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形と、薬学的に許容できる賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項７】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、６．３±０．２°２θ、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記結晶形が形態Ａである、請求項６〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの少なくとも１つの他の固体形態をさらに含む、請求項６〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの一塩酸塩をさらに含む、請求項６〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドまたはその薬学的に許容できる塩の非晶形をさらに含む、請求項６〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記非晶形が、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの塩酸塩である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記形態Ａが、実質的に相純粋である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
多形性膠芽腫を治療するための医薬組成物であって、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項１５または請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記結晶形が形態Ａである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
乳癌を治療するための医薬組成物であって、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項１９または請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記結晶形が形態Ａである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
膵臓癌を治療するための医薬組成物であって、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、請求項２３または請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記結晶形が形態Ａである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形の、医薬品の製造における使用。
【請求項２８】
医薬組成物を製造する方法であって、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形を、少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤と接触させることを含む方法。
【請求項２９】
前記形態Ａが、実質的に相純粋である、請求項１８、２２または２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
本発明およびその実施形態が、詳細に説明されてきた。しかしながら、本発明の範囲は、本明細書に記載されるいずれかのプロセス、製造、組成物、化合物、手段、方法、および／または工程の特定の実施形態に限定されることは意図されていない。様々な変更、置き換え、および変形が、本発明の趣旨および／または本質的特徴から逸脱せずに、開示される材料に対して行われ得る。したがって、当業者は、本明細書に記載される実施形態と実質的に同じ機能を果たすか、または実質的に同じ結果を得る、その後の変更、置き換え、および／または変形が、本発明のこのような関連する実施形態にしたがって用いられ得ることを、本開示から容易に理解するであろう。したがって、以下の特許請求の範囲は、それらの範囲内に、本明細書に開示されるプロセス、製造、組成物、化合物、手段、方法、および／または工程に対する変更、置き換え、および変形を包含することが意図される。特許請求の範囲は、その効果に対する記載がない限り、記載される順序または要素に限定されるものと読まれるべきではない。形態および詳細の様々な変形が、添付の特許請求の範囲から逸脱せずに行われ得ることが理解されるべきである。
以下の態様を包含し得る。
［１］  １．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形。
［２］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、６．３±０．２°２θ、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［１］に記載の結晶形。
［３］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［１］または［２］に記載の結晶形。
［４］  前記結晶形が形態Ａである、上記［１］、［２］または［３］のいずれか一項に記載の結晶形。
［５］  前記形態Ａが、実質的に相純粋である、上記［４］に記載の結晶形。
［６］  １．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形と、薬学的に許容できる賦形剤とを含む医薬組成物。
［７］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、６．３±０．２°２θ、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［６］に記載の医薬組成物。
［８］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［６］または［７］に記載の医薬組成物。
［９］  前記結晶形が形態Ａである、上記［６］〜［８］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［１０］  ４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの少なくとも１つの他の固体形態をさらに含む、上記［６］〜［９］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［１１］  ４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの一塩酸塩をさらに含む、上記［６］〜［１０］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［１２］  ４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドまたはその薬学的に許容できる塩の非晶形をさらに含む、上記［６］〜［１０］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［１３］  前記非晶形が、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの塩酸塩である、上記［１２］に記載の医薬組成物。
［１４］  前記形態Ａが、実質的に相純粋である、上記［９］に記載の医薬組成物。
［１５］  治療の必要性が認識されたヒト対象における多形性膠芽腫を治療する方法であって、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形を治療有効量で前記ヒト対象に投与することを含む方法。
［１６］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［１５］に記載の方法。
［１７］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［１５］または上記［１６］に記載の方法。
［１８］  前記結晶形が形態Ａである、上記［１５］に記載の方法。
［１９］  治療の必要性が認識されたヒト対象における乳癌を治療する方法であって、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形を治療有効量で前記ヒト対象に投与することを含む方法。
［２０］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［１９］に記載の方法。
［２１］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［１９］または上記［２０］に記載の方法。
［２２］  前記結晶形が形態Ａである、上記［２１］に記載の方法。
［２３］  治療の必要性が認識されたヒト対象における膵臓癌を治療する方法であって、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形を治療有効量で前記ヒト対象に投与することを含む方法。
［２４］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、７．３±０．２°２θ、１０．９±０．２°２θ、および１７．９±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［２３］に記載の方法。
［２５］  前記Ｘ線粉末回折パターンが、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、８．９±０．２°２θおよび２４．２±０．２°２θから選択される１つ以上のピークを含む、上記［２３］または上記［２４］に記載の方法。
［２６］  前記結晶形が形態Ａである、上記［２３］に記載の方法。
［２７］  １．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形の、医薬品の製造における使用。
［２８］  医薬組成物を製造する方法であって、１．５４１８Åの波長および約２２℃の温度で、ＣｕＫα放射線を用いて測定したとき、１２．１±０．２°２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、４−（２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イルオキシ）−Ｎ−メチルピコリンアミドの二塩酸塩一水和物塩の結晶形を、少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤と接触させることを含む方法。
［２９］  前記形態Ａが、実質的に相純粋である、上記［１８］、［２２］または［２６］のいずれか一項に記載の方法。