【手続補正書】
【提出日】令和2年9月25日(2020.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、またはその化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【化１】
2019533650.tif 000001
（式中、Ｘ１は
【化２】
2019533650.tif 000002
が単結合の場合、Ｏ、Ｓ、ＣＲ１Ｒ１１、もしくはＮＲ１’であり、またはＸ１は、
【化３】
2019533650.tif 000003
が二重結合の場合、Ｎであり；
Ｘ２は
【化４】
2019533650.tif 000004
が二重結合の場合、ＮもしくはＣＲ２であり、またはＸ２は
【化５】
2019533650.tif 000005
が単結合の場合、ＮＲ２’であり；
Ｘ３はＮまたはＣであり；Ｘ３がＮである場合、
【化６】
2019533650.tif 000006
は二重結合であり、
【化７】
2019533650.tif 000007
が単結合であり、Ｘ３がＣである場合、
【化８】
2019533650.tif 000008
は単結合であり、
【化９】
2019533650.tif 000009
は二重結合であり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は各々独立に−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、各Ｑ１は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、各Ｔ１は独立にＨ、ハロ、シアノ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＲ５、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換され；または
Ｒ１およびＲ１１は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ１’およびＲ２’は各々独立に−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ２はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ２であり、ここで、ＲＳ２はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ２はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ３はＨ、ＮＲａＲｂ、ＯＲａ、またはＲＳ４であり、ここで、ＲＳ４はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、ＲａおよびＲｂは各々独立にＨもしくはＲＳ５であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し；ここで、ＲＳ５はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ４、ＲＳ５、およびＲａとＲｂによって形成されたヘテロシクロアルキルは各々独立にハロ、ヒドロキシル、オキソ、ＣＮ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルの１つまたは複数で任意に置換され、または；
Ｒ３とＲ１’、Ｒ２’、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１の１つは、それらが結合している原子と一緒に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ３アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換された５員もしくは６員ヘテロアリールを形成し；または
Ｒ３はオキソであり、
【化１０】
2019533650.tif 000010
は単結合であり；
各Ｒ４は独立に−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、各Ｑ３は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、各Ｔ３は独立にＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立にＨまたはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、またはＲＳ３であり、ここで、ＲＳ３はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ３は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、ここで、各Ｑ５は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数でそれぞれ任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜Ｃ３アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ３アルキニレンリンカーであり、各Ｔ５は独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、およびＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄからなる群から選択され、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたは１つまたは複数のハロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソであり；
ｎは１、２、３、または４であり、ここで、前記化合物は
【化１１】
2019533650.tif 000011
ではない）
【請求項２】
ｎが２であり、Ｘ１がＣＲ１Ｒ１１であり、Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣであり、Ｒ３がＮＨ２であり、少なくとも１つのＲ４がＯＲ７である場合、下記の（１）〜（４）：
（１）Ｒ１およびＲ１１の少なくとも１つは−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１はハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、Ｔ１はシアノ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＲ５、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換され；または
（２）Ｒ１およびＲ１１の少なくとも１つは−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１はハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ１はＨ、ハロ、シアノ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＲ５、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換され；または
（３）Ｒ１およびＲ１１の少なくとも１つは−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合であり、Ｔ１はハロ、シアノ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＲ５、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換され；または
（４）Ｒ１およびＲ１１は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ７〜Ｃ１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ７〜Ｃ１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換される、の１つが当てはまる請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ２およびＸ３の少なくとも１つはＮであるか、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の少なくとも２つはＮを含む請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
【化１２】
2019533650.tif 000012
【化１３】
2019533650.tif 000013
および
【化１４】
2019533650.tif 000014
の少なくとも１つが二重結合であるか、
【化１５】
2019533650.tif 000015
は二重結合であるか、
【化１６】
2019533650.tif 000016
は単結合である請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ２はＮＲ２’であり、Ｒ３はオキソであるか、
Ｘ２はＮであり、Ｘ３はＣであるか、
Ｘ１はＳであるか、
Ｘ１はＮＲ１’であるか
Ｘ１はＣＲ１Ｒ１１である請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ１１は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルが、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物またはその互変異性体またはその化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、
式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）または（ＩＩＩｆ）の化合物、またはその互変異性体、またはその化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、
式（ＩＶａ）または（ＩＶｂ）の化合物またはその互変異性体、またはその化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、
式（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＩＩｊ）、（ＩＩＩｋ）、または（ＩＩＩｌ）の化合物、またはその互変異性体、またはその化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩である請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【化１７】
2019533650.tif 000017
【化１８】
2019533650.tif 000018
【化１９】
2019533650.tif 000019
【化２０】
2019533650.tif 000020
（式中
Ｒ３はＨ、ＮＲａＲｂ、ＯＲａ、またはＲＳ４であり、ここで、ＲＳ４はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＲＳ５であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し；ここで、ＲＳ５はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ４、ＲＳ５、およびＲａとＲｂによって形成されたヘテロシクロアルキルは各々独立にハロ、ヒドロキシル、オキソ、ＣＮ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルの１つまたは複数で任意に置換され、
Ｒ４およびＲ４’は各々独立に−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、各Ｑ３は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、各Ｔ３は独立にＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立にＨまたはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、またはＲＳ３であり、ここで、ＲＳ３はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ３は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、ここで、各Ｑ５は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数でそれぞれ任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜Ｃ３アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ３アルキニレンリンカーであり、各Ｔ５は独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、およびＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄからなる群から選択され、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたは１つまたは複数のハロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソである）
【請求項８】
Ｒ２は、−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されるか、
Ｒ２はハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ２は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ１’は−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ２はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ２であり、ここで、ＲＳ２はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ２はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されるか
Ｒ２’は−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ２はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ２であり、ここで、ＲＳ２はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ２はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されるか、
各Ｑ２は独立に結合またはハロの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、またはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、各Ｔ２は独立にＨ、ハロ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または４〜７員ヘテロシクロアルキルであるか、
Ｒ２’はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、（Ｖｃ）、（Ｖｄ）、（Ｖｅ）または（Ｖｆ）の化合物、またはその互変異性体、またはその化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【化２１】
2019533650.tif 000021
（式中、
Ｒ３はＨ、ＮＲａＲｂ、ＯＲａ、またはＲＳ４であり、ここで、ＲＳ４はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＲＳ５であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し；ここで、ＲＳ５はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ４、ＲＳ５、およびＲａとＲｂによって形成されたヘテロシクロアルキルは各々独立にハロ、ヒドロキシル、オキソ、ＣＮ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルの１つまたは複数で任意に置換され、
Ｒ４およびＲ４’は各々独立に−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、各Ｑ３は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、各Ｔ３は独立にＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立にＨまたはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、またはＲＳ３であり、ここで、ＲＳ３はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ３は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、ここで、各Ｑ５は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数でそれぞれ任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜Ｃ３アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ３アルキニレンリンカーであり、各Ｔ５は独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、およびＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄからなる群から選択され、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたは１つまたは複数のハロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソである）
【請求項１０】
Ｒ３が−ＮＨ２である場合、Ｒ４は−ＯＣＨ３ではないか、
Ｒ３が−ＮＨ２であり、Ｒ４が−ＯＣＨ３ではない場合、Ｒ４’はＯＲ８ではないか、
Ｒ３はＮＲａＲｂまたはＯＲａであり、ここで、ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはハロ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３はＮＲａＲｂまたはＯＲａであり、ここで、ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはハロ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであるか、
Ｒ３はＮＨ２であるか、
Ｒ３はＮＲａＲｂであり、ここで、ＲａおよびＲｂの１つはＨであり、他方はハロの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３はＯＲａであり、ここで、ＲａはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３は
【化２２】
2019533650.tif 000022
である請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩｃ）、（ＶＩｄ）、（ＶＩｅ）、または（ＶＩｆ）の化合物、またはその互変異性体、またはその化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【化２３】
2019533650.tif 000023
（式中、
ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＲＳ５であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し；ここで、ＲＳ５はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ４、ＲＳ５、およびＲａとＲｂによって形成されたヘテロシクロアルキルは各々独立にハロ、ヒドロキシル、オキソ、ＣＮ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルの１つまたは複数で任意に置換され、あるいは；
Ｒ４およびＲ４’は各々独立に−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、各Ｑ３は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、各Ｔ３は独立にＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立にＨまたはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、またはＲＳ３であり、ここで、ＲＳ３はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ３は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、ここで、各Ｑ５は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数でそれぞれ任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜Ｃ３アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ３アルキニレンリンカーであり、各Ｔ５は独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、およびＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄからなる群から選択され、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたは１つまたは複数のハロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソである）
【請求項１２】
ＲａおよびＲｂの少なくとも１つはＲＳ５であるか、
ＲａおよびＲｂの両方がＨである場合、Ｒ４は−ＯＣＨ３ではないか、
ＲａおよびＲｂの両方がＨであり、Ｒ４が−ＯＣＨ３である場合、Ｒ４’はＯＲ８ではないか、
Ｒ４およびＲ４’は各々独立に−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、各Ｑ３は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、各Ｔ３は独立にＨ、ハロ、ＯＲ７、ＯＲ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであるか、
Ｒ４は−Ｑ３−Ｔ３であり、ここでＱ３は結合またはＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、Ｔ３はＨ、ハロ、ＯＲ７、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、または５員〜１０員ヘテロアリールであるか、
Ｒ４’は−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、Ｑ３は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、またはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、各Ｔ３は独立にＨ、ＯＲ７、ＯＲ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つはハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＯＲ７であるか、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＯＲ７であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つはＣＨ３であるか、
Ｒ４はＣＨ３であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つはハロであるか、
Ｒ４はハロであるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つはＦまたはＣｌであるか、
Ｒ４はＦまたはＣｌであるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つはＣ６〜Ｃ１０アリールであるか、
Ｒ４は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールであるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化２４】
2019533650.tif 000024
であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化２５】
2019533650.tif 000025
であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは５員〜１０員ヘテロアリールであるか、
Ｒ４は５員〜１０員ヘテロアリールであるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化２６】
2019533650.tif 000026
であるか、
Ｒ４は、
【化２７】
2019533650.tif 000027
であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化２８】
2019533650.tif 000028
であり、式中、Ｔ３はＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換されるか、
Ｒ４’は
【化２９】
2019533650.tif 000029
であり、式中、Ｔ３はＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換されるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化３０】
2019533650.tif 000030
であり、式中、Ｔ３はハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換された５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであるか、
Ｒ４’は
【化３１】
2019533650.tif 000031
であり、式中、Ｔ３はハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換された５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化３２】
2019533650.tif 000032
であるか、
Ｒ４’は
【化３３】
2019533650.tif 000033
であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つはＯＲ７であるか、
Ｒ４はＯＲ７であるか、
Ｒ４’はＯＲ７であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つはＯＲ８であるか、
Ｒ４’はＯＲ７であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは−ＣＨ２−ＯＲ８であるか、
Ｒ４’は−ＣＨ２−ＯＲ８であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは−ＣＨ２−ＮＲ７Ｒ８であるか、
Ｒ４’は−ＣＨ２−ＮＲ７Ｒ８であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つはＣ１〜Ｃ６アルコキシルであるか、
Ｒ４はＣ１〜Ｃ６アルコキシルであるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＯＣＨ（ＣＨ３）２であるか、
Ｒ４は−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＯＣＨ（ＣＨ３）２であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは−ＯＣＨ３であるか、
Ｒ４は−ＯＣＨ３であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化３４】
2019533650.tif 000034
であるか、
Ｒ４’は
【化３５】
2019533650.tif 000035
であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化３６】
2019533650.tif 000036
であるか、
Ｒ４’は
【化３７】
2019533650.tif 000037
であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化３８】
2019533650.tif 000038
【化３９】
2019533650.tif 000039
であるか、
Ｒ４’は
【化４０】
2019533650.tif 000040
【化４１】
2019533650.tif 000041
であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化４２】
2019533650.tif 000042
であるか、
Ｒ４’は
【化４３】
2019533650.tif 000043
であるか、
Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つは
【化４４】
2019533650.tif 000044
であるか、
Ｒ４’は
【化４５】
2019533650.tif 000045
であるか、
ｎは２であり、Ｒ４およびＲ４’の１つは−ＯＣＨ３であり、他方は
【化４６】
2019533650.tif 000046
であるか、
ｎは２であり、Ｒ４は−ＯＣＨ３であり、Ｒ４’は
【化４７】
2019533650.tif 000047
である請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７はＨ、またはヒドロキシル、アミノ、もしくはモノ−もしくはジ−アルキルアミノの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ８は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、またはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、または１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換された、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであるか、
各Ｑ５は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数でそれぞれ任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、各Ｔ５は独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩｃ）、（ＶＩＩｄ）、（ＶＩＩｅ）、または（ＶＩＩｆ）の化合物、またはその互変異性体、またはこの化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、
式（ＶＩＩＩａ）、（ＶＩＩＩｂ）、（ＶＩＩＩｃ）、（ＶＩＩＩｄ）、（ＶＩＩＩｅ）、または（ＶＩＩＩｆ）の化合物、またはその互変異性体、またはこの化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、
式（ＩＸａ）、（ＩＸｂ）、（ＩＸｃ）、（ＩＸｄ）、（ＩＸｅ）、または（ＩＸｆ）の化合物、またはその互変異性体、またはこの化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、
式（Ｘａ）、（Ｘｂ）、（Ｘｃ）、（Ｘｄ）、（Ｘｅ）、または（Ｘｆ）の化合物、またはその互変異性体、またはこの化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩である請求項１〜１３いずれか一項に記載の化合物。
【化４８】
2019533650.tif 000048
（式中、
ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＲＳ５であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し；ここで、ＲＳ５はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ４、ＲＳ５、およびＲａとＲｂによって形成されたヘテロシクロアルキルは各々独立にハロ、ヒドロキシル、オキソ、ＣＮ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルの１つまたは複数で任意に置換され、あるいは；
Ｒ４は、−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、Ｑ３は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、
各Ｔ３は独立にＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立にＨまたはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ８は独立に−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、またはＲＳ３であり、ここで、ＲＳ３はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ３は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、ここで、各Ｑ５は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数でそれぞれ任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜Ｃ３アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ３アルキニレンリンカーであり、各Ｔ５は独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、およびＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄからなる群から選択され、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたは１つまたは複数のハロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソである）
【化４９】
2019533650.tif 000049
（式中、
ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＲＳ５であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し；ここで、ＲＳ５はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ４、ＲＳ５、およびＲａとＲｂによって形成されたヘテロシクロアルキルは各々独立にハロ、ヒドロキシル、オキソ、ＣＮ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルの１つまたは複数で任意に置換され、あるいは；
Ｒ４は、−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、Ｑ３は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ３はＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立にＨまたはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ８は独立に−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、またはＲＳ３であり、ここで、ＲＳ３はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ３は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、ここで、各Ｑ５は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数でそれぞれ任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜Ｃ３アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ３アルキニレンリンカーであり、各Ｔ５は独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、およびＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄからなる群から選択され、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたは１つまたは複数のハロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソである）
【化５０】
2019533650.tif 000050
（式中、
ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＲＳ５であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し；ここで、ＲＳ５はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ４、ＲＳ５、およびＲａとＲｂによって形成されたヘテロシクロアルキルは各々独立にハロ、ヒドロキシル、オキソ、ＣＮ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルの１つまたは複数で任意に置換され、あるいは；
Ｒ４は、−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、Ｑ３は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ３はＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立にＨまたはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ８は独立に−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、またはＲＳ３であり、ここで、ＲＳ３はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ３は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、ここで、各Ｑ５は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数でそれぞれ任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜Ｃ３アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ３アルキニレンリンカーであり、各Ｔ５は独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、およびＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄからなる群から選択され、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたは１つまたは複数のハロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソである）
【化５１】
2019533650.tif 000051
（式中、
ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＲＳ５であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し；ここで、ＲＳ５はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ４、ＲＳ５、およびＲａとＲｂによって形成されたヘテロシクロアルキルは各々独立にハロ、ヒドロキシル、オキソ、ＣＮ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、フェニル、５員もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルの１つまたは複数で任意に置換され、あるいは；
Ｒ４は、−Ｑ３−Ｔ３であり、ここで、Ｑ３は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ３はＨ、ハロ、シアノ、ＯＲ７、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、または４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ５Ｒ６の１つまたは複数で任意に置換されたハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルの１つまたは複数で任意に置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立にＨまたはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ８は独立に−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、またはＲＳ３であり、ここで、ＲＳ３はＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ３は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、ここで、各Ｑ５は独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数でそれぞれ任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜Ｃ３アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ３アルキニレンリンカーであり、各Ｔ５は独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、およびＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄからなる群から選択され、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたは１つまたは複数のハロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソである）
【請求項１５】
表１の化合物およびその薬学的に許容される塩から選択される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
約１００ｎＭ以上、１μＭ以上、１０μＭ以上、１００μＭ以上、または１０００μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害するか、
前記化合物が、約１ｍＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害するか、
前記化合物が、１μＭ以上、２μＭ以上、５μＭ以上、または１０μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害し、ここで、前記キナーゼは、以下：ＡｂＩ、ＡｕｒＡ、ＣＨＫ１、ＭＡＰ４Ｋ、ＩＲＡＫ４、ＪＡＫ３、ＥｐｈＡ２、ＦＧＦＲ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＭＡＲＫ１、ＭＮＫ２、ＰＫＣｂ２、ＳＩＫ、およびＳｒｃのうちの１つまたは複数である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物。
【請求項１８】
ＥＨＭＴに媒介される疾患または障害を予防または治療するための請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害によって、血液疾患を予防または治療用するための請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記血液疾患は、
鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアであるか、
血液癌である請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
式（Ｉ）〜（Ｘｆ）のいずれかの化合物は、ＥＨＭＴ２の選択的阻害剤である請求項１９記載の医薬組成物。