【事件の表示】
　特願２００９−５４５５１２「エスリカルバゼピンの治療的使用」拒絶査定不服審判事件〔平成２０年　７月２４日国際公開、ＷＯ２００８／０８８２３３、平成２２年　５月１３日国内公表、特表２０１０−５１５７２７〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１．手続の経緯
　
　本願は２００８年１月１４日（パリ条約による優先権主張　２００７年１月１５日、英国（ＧＢ））を国際出願日とする出願であって、平成２４年１２月２７日付けの拒絶理由通知に対して平成２５年７月２９日付けで手続補正がされたが、同年１０月２３日付けで拒絶査定がされた。
　これに対し、平成２６年２月２７日に拒絶査定不服審判が請求され、同年４月８日付けで「請求の理由」の手続補正書（方式）及び上申書が提出された。 
　
第２．本願発明 
　
　本願請求項１〜１７に係る発明は、平成２５年７月２９日付けで手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜１７に記載された事項により特定されたとおりのものと認められ、そのうち請求項１及び請求項６は、それぞれ以下のとおりである。
「【請求項１】
　P-糖タンパク質(P-gp)又は多剤耐性タンパク質(MRP)の基質である医薬を用いて、先に治療を受けた患者において、その癲癇を治療する医薬品の製造における、エスリカルバゼピン又は酢酸エスリカルバゼピンの使用。」
「【請求項６】
　P-gp又はMRPの基質である前記医薬が、フェニトインである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用。」
　
　そして、
本願の請求項１を引用する請求項６に係る発明（以下、「本願発明」という。
「P-糖タンパク質(P-gp)又は多剤耐性タンパク質(MRP)の基質である医薬であるフェニトインを用いて、先に治療を受けた患者において、その癲癇を治療する医薬品の製造における、エスリカルバゼピン又は酢酸エスリカルバゼピンの使用。」
　
第３．引用例
　
　平成２５年１０月２３日付け拒絶査定の理由で引用された文献２であり、本件出願の優先日前に頒布された刊行物である国際公開第０６／１２１３６３号（以下、「引用例」という。）には、以下の技術的事項が記載されている（引用例は英文であるため翻訳文で示した。なお、下線は当審合議体が付加した。）。
　
（ａ）「［請求項１８］
　患者におけるエスリカルバゼピンへの曝露を増加させるための医薬組成物の製造における酢酸エスリカルバゼピンの使用であって、前記医薬組成物が1日1回の投与用である、前記使用。
［請求項１９］
　前記医薬組成物における活性成分は、本質的に酢酸エスリカルバゼピンからなる、請求項18記載の使用。」（第３６頁４〜１１行）
　
（ｂ）「酢酸エスリカルバゼピン、(S)-(-)-10-アセトキシ-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(「BIA 2-093」)は現在開発されている新規の薬物であり、例えば
てんかん
　
（ｃ）「経口投与後に、酢酸エスリカルバゼピンは、急速且つ大量に代謝されて活性代謝エスリカルバゼピンになり、R-リカルバゼピンになるのは少量であることがヒトにおける試験によって示された。」（３頁６〜１０行）
　
（ｄ）「本開示の別の態様において、発明人らは、ヒトにおいて、1日2回の投与と比較して、酢酸エスリカルバゼピンを1日1回投与した後に、エスリカルバゼピンへの曝露が向上することも思いがけず発見した。酢酸エスリカルバゼピンの1日1回の投与は、驚くべきことに、同一薬物投与を1日2回の投与に分割した場合よりもエスリカルバゼピンへの曝露を増加させる。」（５頁７〜１４行）
　
（ｅ）「本開示の別の態様は、薬理的有効量の酢酸エスリカルバゼピンを含む医薬組成物の投与物を患者に投与することによって、患者におけるてんかん発作の回数、持続時間又は頻度を低減又は減少させるための方法に関する。」（９頁下から５行〜１０頁１行）
　
（ｆ）「ヒトにおける酢酸エスリカルバゼピンの効果を、少なくとも以下の臨床試験で調査した。第1の試験、すなわちプラセボ対照治療探査試験では、1日1回投与及び1日2回投与を、
標準的な抗てんかん薬療法では治りにくいてんかん患者において比較した
　　
（ｇ）「（
てんかん患者における試験
  この臨床試験は、クロアチア、チェコ共和国、ドイツ、リトアニア及びポーランドの20のセンターで実施された二重盲検無作為プラセボ対照試験である。その試験の正規の目的は、
難治性部分てんかん患者において、補助療法としてのBIA 2-093の効果及び安全性を評価することであった
フェニトイン
143人の患者
　
（ｈ）「（試験結果）
（
てんかん患者における試験
　ベースライン特性
　ベースラインでは、治療群は、年齢、身長、体重及び体重指数に関して類似していた。
143人の患者
　効果結果
　
治療予定(intention-to-treat)(ITT)集団(n=143)において
1200mg/日(9〜12週間)の投与量では、1日1回の群における応答者の割合(54%)は、プラセボ群(28%)より有意に高かった(p=0.008)
　
　引用例には、患者におけるエスリカルバゼピンへの曝露を増加させるための1日1回投与用の医薬組成物の製造における、酢酸エスリカルバゼピンの使用について記載されており（摘記（ａ））、上記医薬組成物は、患者におけるてんかん発作の回数、持続時間又は頻度を低減又は減少させるために投与されるものである（摘記（ｂ）及び（ｅ））。
　そして、引用例には、上記「患者」として「標準的な抗てんかん薬療法では治りにくいてんかん患者」が記載され（摘記（ｆ））、てんかん患者における臨床試験として、フェニトインによる治療にもかかわらず1カ月当たり少なくとも4回の部分発症発作を起こす難治性部分てんかん患者に、1日1回のBIA 2-093（すなわち「酢酸エスリカルバゼピン」、摘記（ｂ））を12週間投与したこと（摘記（ｇ）及び（ｈ））が、記載されているのであるから、引用例には、以下の発明が記載されている。
「フェニトインによる治療にもかかわらず1カ月当たり少なくとも4回の部分発症発作を起こす難治性部分てんかん患者において、患者におけるエスリカルバゼピンへの曝露を増加させるための1日1回投与用の医薬組成物の製造における、酢酸エスリカルバゼピンの使用。」（
以下、「引用発明」という。
　
第４．対比・判断 
　 
　引用発明の「フェニトイン」について、引用例には、フェニトインが抗てんかん薬として記載されている（摘記（ｇ））が、フェニトインがP-糖タンパク質(P-gp)又は多剤耐性タンパク質(MRP)の基質であることについては記載されていない。しかし、フェニトインがP-糖タンパク質(P-gp)又は多剤耐性タンパク質(MRP)の基質であることは、
フェニトインが本来有している特性にすぎないのであるから
　そうすると、引用発明の「フェニトインによる治療にもかかわらず１カ月当たり少なくとも４回の部分発症発作を起こす難治性部分てんかん患者」は、本願発明の「P-糖タンパク質(P-gp)又は多剤耐性タンパク質(MRP)の基質である医薬であるフェニトインを用いて、先に治療を受けた患者」に相当するといえる。
　
　引用発明の「患者におけるエスリカルバゼピンへの曝露を増加させるための1日1回投与用の医薬組成物」について、引用例には、医薬組成物の本質的な活性成分である酢酸エスリカルバゼピン（摘記（ａ））が、経口投与後に急速且つ大量に代謝されて活性代謝エスリカルバゼピンになること（摘記（ｃ））、ヒトにおいて、酢酸エスリカルバゼピンの1日1回投与は、1日2回投与よりもエスリカルバゼピンへの曝露を増加させること（摘記（ｄ））が記載され、てんかん患者における臨床試験の結果として、ベースライン期間と比較して治療期間における発作頻度が50%以上減少した患者（応答者）の割合が1日1回の群では54%であり、プラセボ群の28%よりも有意に高かった(p=0.008)こと、及び1日1回の群における応答者の割合(54%)は、1日2回の群(41%)よりも高かったこと（摘記（ｇ）及び（ｈ））が記載されている。
　そうすると、引用例の記載に接した当業者であれば、
酢酸エスリカルバゼピンの1日1回投与により、1日2回投与よりも患者のエスリカルバゼピンへの曝露が増加されて、患者のてんかんが有効に治療された
　
　以上のように、引用発明の「フェニトインによる治療にもかかわらず１カ月当たり少なくとも４回の部分発症発作を起こす難治性部分てんかん患者」及び「患者におけるエスリカルバゼピンへの曝露を増加させるための1日1回投与用の医薬組成物」は、それぞれ、本願発明の「P-糖タンパク質(P-gp)又は多剤耐性タンパク質(MRP)の基質である医薬であるフェニトインを用いて、先に治療を受けた患者」及び「その癲癇を治療する医薬品」に相当し、さらに、引用発明の医薬組成物と本願発明の医薬品とは、いずれも「酢酸エスリカルバゼピン」を含有する点で一致しているのであるから、引用発明と本願発明とは同一の発明であり、両者の間に構成上の差異は認められない。
　
　審判請求人は、平成２６年４月８日付け手続補正書（方式）に記載された「請求の理由」で、（ｉ）エスリカルバゼピンがP-gp輸送体の基質でないことは、本件出願の優先日前には知られていない点、及び（ｉｉ）引用例に記載されているフェニトイン、バルプロエート、プリミドン、フェノバルビタール、ラモトリギン、ガバペンチン、トピラマート又はクロナゼパンの全てがP-gpの基質というわけではなく、例えば、バルプロエート及びクロナゼパンはP-gpの基質ではない点を、主張している。
　上記（ｉ）の点について、エスリカルバゼピン（すなわち酢酸エスリカルバゼピンの活性代謝物、引用例の摘記（ｃ））がP-gp輸送体の基質でない点は、エスリカルバゼピンが本来有している特性にすぎない。そして、エスリカルバゼピンがP-gp輸送体の基質でないことが本件出願の優先日前に知られていないことを根拠として、引用例の記載に接した当業者が、酢酸エスリカルバゼピンの1日1回投与により、1日2回投与よりも患者のエスリカルバゼピンへの曝露が増加されて、患者のてんかんが有効に治療されたことを容易に理解できることが、否定されるとはいえない。
　上記（ｉｉ）の点について、引用例の臨床試験で「標準的な抗てんかん薬」として用いられた「フェニトイン、バルプロエート、・・・又はクロナゼパン」（摘記（ｆ）及び（ｇ））が、P-gpの基質であるか否かに着目して選択されていないことを根拠として、引用例に抗てんかん薬としての「フェニトイン」が記載されていることが、否定されるとはいえない。
　以上のように、上記（ｉ）及び（ｉｉ）の主張を参酌しても、本願発明と引用発明とは同一であり、両者の間に構成上の差異は認められないという判断に何ら影響しないことは、明らかである。
　
　なお、審判請求人は、平成２６年４月８日付け上申書で補正案（１）〜（３）を提示して補正の機会を希望しているが、本願明細書に記載の実施例で用いられたマウスは、P-糖タンパク質(P-gp)又は多剤耐性タンパク質(MRP)の基質である医薬（カルバマゼピン、オクスカルバゼピン等）を用いて、先に治療を受けたマウスではないことに加えて、上記マウスが、P-gp及び／又はMRPの過剰発現により生じる不応性状態である癲癇の患者モデルに相当するのか、あるいは側頭葉癲癇の患者モデルに相当するのか、いずれについても不明である。また、拒絶査定不服審判の請求日（平成２６年２月２７日）の後に補正案の提示をしても、特許法の予定する補正手続ではない以上、審判合議体がこれを取り上げるべき義務があるとはいえないことを付言する。
　
第５　むすび
　
　以上のとおり、本願の請求項６に係る発明は、引用例に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない。
　したがって、その余の請求項に係る発明について論及するまでもなく、本願は拒絶されるべきである。
　よって、結論のとおり審決する。