【手続補正書】
【提出日】令和2年6月30日(2020.6.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３９】
2019519587.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはカルボシクリルであるか、または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；
Ｒ１１ａは、水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１１ｂは、−ＯＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、互いに合わさってオキソを形成し；そして
【化４０】
2019519587.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化４１】
2019519587.tif 000003
が二重結合である場合、他方の
【化４２】
2019519587.tif 000004
は単結合であり；そして
【化４３】
2019519587.tif 000005
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１はＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、水素、メチルもしくはエチル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は非置換Ｃ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は−ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、メチル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２は、水素、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１１ａは水素であり、そしてＲ１１ｂは−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１１ａはＣ１−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１１ｂは−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは互いに合わさってオキソを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ａ）もしくは式（Ｉ−Ｂ）：
【化４４】
2019519587.tif 000006
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩ）：
【化４６】
2019519587.tif 000007
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ）：
【化４７】
2019519587.tif 000008
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
【化４８】
2019519587.tif 000009
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１９】
【化４９】
2019519587.tif 000010
からなる群より選択される化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化５０】
2019519587.tif 000011
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項２２】
鎮静または麻酔を誘導するための、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、ＧＩに影響を及ぼす構造障害、肛門障害、大腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記障害は、炎症性腸疾患である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２７】
状態を処置するためまたは予防するための、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記状態は、適応障害、不安障害、認知障害、解離性障害、摂食障害、気分障害、統合失調症または他の精神病性障害、睡眠障害、物質関連障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、神経発達障害、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛、ある医学的状態に対して二次的な脳障害、発作性障害、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害、視覚障害、聴覚障害、あるいは耳鳴である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記障害は、ステロール合成障害である、請求項２８に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５８】
当業者は、単なる慣用的な実験法を使用して、本明細書中に記載される特定の実施形態に対する多くの等価物を認識し得るかまたは確かめることができる。本明細書中に記載される本実施形態の範囲は、上記の説明に限定されると意図されておらず、それは、添付の請求項に示されるとおりである。当業者は、以下の請求項に定義されるような本発明の精神または範囲から逸脱することなく、この説明に対する様々な変更および改変が行われ得ることを認識する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化３９】
2019519587.tif 000012
［式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはカルボシクリルであるか、または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；
Ｒ１１ａは、水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１１ｂは、−ＯＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、互いに合わさってオキソを形成し；そして
【化４０】
2019519587.tif 000013
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化４１】
2019519587.tif 000014
が二重結合である場合、他方の
【化４２】
2019519587.tif 000015
は単結合であり；そして
【化４３】
2019519587.tif 000016
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ１はＣ１−６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１は、水素、メチルもしくはエチル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１は非置換Ｃ１−６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１は−ＣＨ３である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ３である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＦ３である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、メチル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２は、水素、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＦ３である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１１ａは水素であり、そしてＲ１１ｂは−ＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１１ａはＣ１−Ｃ６アルキルであり、そしてＲ１１ｂは−ＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは互いに合わさってオキソを形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−Ａ）もしくは式（Ｉ−Ｂ）：
【化４４】
2019519587.tif 000017
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
【化４５】
2019519587.tif 000018
の各々は単結合である、上記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩ）：
【化４６】
2019519587.tif 000019
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
式（ＩＩ）の前記化合物は、式（ＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ）：
【化４７】
2019519587.tif 000020
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１はＣ１−６アルキルである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、項目１８に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＦ３である、項目１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２は、水素、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＦ３である、項目２１または２２に記載の化合物。
（項目２４）
【化４８】
2019519587.tif 000021
からなる群より選択される、化合物。
（項目２５）
【化４９】
2019519587.tif 000022
からなる群より選択される化合物の薬学的に受容可能な塩。
（項目２６）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化５０】
2019519587.tif 000023
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１はＣ１−６アルキルである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１は水素である、項目２６に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ３である、項目２６に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、項目２６に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＦ３である、項目２６に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２は、水素、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である、項目２６に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＦ３である、項目２６に記載の化合物。
（項目３４）
上記項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目３５）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、被験体に、有効量の項目１〜３３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目３４に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３６）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目３４に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３７）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、ＧＩに影響を及ぼす構造障害、肛門障害、大腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目３７に記載の方法。
（項目４０）
状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目３４に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４１）
前記状態は、適応障害、不安障害、認知障害、解離性障害、摂食障害、気分障害、統合失調症または他の精神病性障害、睡眠障害、物質関連障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、神経発達障害、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛、ある医学的状態に対して二次的な脳障害、発作性障害、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害、視覚障害、聴覚障害、あるいは耳鳴である、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目４１に記載の方法。