【手続補正書】
【提出日】令和2年5月29日(2020.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０４】
【化１３】
2018535930.tif 000001
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。Ｒ１０２．１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．１３、−ＣＨＸ１０２．１２、−ＣＨ２Ｘ１０２．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．１Ｒ１０２．１Ｄ、−ＳＯｖ１０２．１ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．１、−ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＯＲ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＳＯ２Ｒ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＯＲ１０２．１Ｃ、−ＯＣＸ１０２．１３、−ＯＣＨＸ１０２．１２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．１AおよびＲ１０２．１B置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ１０２．２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．２３、−ＣＨＸ１０２．２２、−ＣＨ２Ｘ１０２．２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．２Ｒ１０２．２Ｄ、−ＳＯｖ１０２．２ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．２、−ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＯＲ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＡＳＯ２Ｒ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｃ、−ＮＲ１０２．２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．２Ｃ、−ＮＲ１０２．２ＡＯＲ１０２．２Ｃ、−ＯＣＸ１０２．２３、−ＯＣＨＸ１０２．２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．２AおよびＲ１０２．２B置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ１０２．３は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．３３、−ＣＨＸ１０２．３２、−ＣＨ２Ｘ１０２．３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．３Ｒ１０２．３Ｄ、−ＳＯｖ１０２．３ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．３、−ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＯＲ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＡＳＯ２Ｒ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｃ、−ＮＲ１０２．３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．３Ｃ、−ＮＲ１０２．３ＡＯＲ１０２．３Ｃ、−ＯＣＸ１０２．３３、−ＯＣ��Ｘ１０２．３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、Ｒ１０２．１とＲ１０２．２とまたはＲ１０２．２とＲ１０２．３置換基とは、場合により結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ１０２．１Ａ、Ｒ１０２．１Ｂ、Ｒ１０２．１Ｃ、Ｒ１０２．１Ｄ、Ｒ１０２．２Ａ、Ｒ１０２．２Ｂ、Ｒ１０２．２Ｃ、Ｒ１０２．２Ｄ、Ｒ１０２．３Ａ、Ｒ１０２．３Ｂ、Ｒ１０２．３ＣおよびＲ１０２．３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３，−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ１０２．１AおよびＲ１０２．１B置換基、およびＲ１０２．２ＢおよびＲ１０２．２Ｃ置換基、およびＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ１０２．１、Ｘ１０２．２およびＸ１０２．３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。記号ｍ１０２．１、ｍ１０２．２およびｍ１０２．３は独立して、１から２の整数である。記号ｎ１０２．１、ｎ１０２．２およびｎ１０２．３は独立して、０から３の整数である。記号ｖ１０２．１、ｖ１０２．２およびｖ１０２．３は独立して、１から２の整数である。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2018535930.tif 000002
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＡであり；
Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＢであり；
Ｙは独立して、ＣＲ２またはＮであり；
Ｚは独立して、ＣＲ４またはＮであり；
Ｒ１は独立して水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ２は独立して、−ＳＯｎ２Ｒ９、−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９であり；
Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＳＯｎ３Ｒ１３、−ＳＯｖ３ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１２、−ＯＲ１３、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１０ＯＲ１２、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ１７、−ＳＯｖ４ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＯＲ１７、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１７、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１４ＯＲ１６、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨＸ４２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ２１、−ＳＯｖ５ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−ＯＲ２１、−ＮＲ１８ＳＯ２Ｒ２１、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ１８ＯＲ２０、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨＸ５２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
各ＲＡ、ＲＢ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ６およびＲ７置換基、Ｒ１０およびＲ１１置換基、Ｒ１４およびＲ１５置換基、およびＲ１８およびＲ１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｘ、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
各ｍ２、ｍ３、ｍ４およびｍ５は独立して、１から２の整数であり；
各ｎ２、ｎ３、ｎ４およびｎ５は独立して、０から３の整数であり；ならびに
各ｖ２、ｖ３、ｖ４およびｖ５は独立して、１から２の整数である。）。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＹがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＣＲ２であり；ならびに
Ｒ２が、−ＳＯｎ２Ｒ９である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が−ＳＯｎ２Ｒ９であり；
ｎ２が２であり；ならびに
Ｒ９が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が置換または非置換アリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が水素またはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＺがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＺがＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、水素、ハロゲンまたは−ＯＲ２１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５がハロゲンである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが独立してＯまたはＳであり；ならびに
Ｂが独立してＯまたはＳである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが独立してＯまたはＮＲＡであり；ならびに
Ｂが独立してＯまたはＮＲＢであり；
ＲＡおよびＲＢが独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＡがＯであり；ならびに
ＢがＯである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が水素であり；
ＹがＣＲ２であり；ならびに
Ｒ２が−ＳＯｎ２Ｒ９である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ｎ２が２である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が水素であり；ならびに
ＺがＣＲ４である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５がハロゲンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＡがＯであり；ならびに
ＢがＯである、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ−１）活性を阻害するための医薬組成物であって、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物。
【請求項２５】
それを必要とする対象におけるがんを治療するための医薬組成物であって、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物。
【請求項２６】
構造式（ＩＩ）：
【化２】
2018535930.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ＹがＣＲ２であり；
ＺがＣＲ４であり；ならびに
Ｒ１が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＹがＣＲ２であり；
ＺがＮであり；ならびに
Ｒ１が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
ＹがＮであり；
ＺがＣＲ４であり；ならびに
Ｒ１が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
ＹがＣＲ２であり、
Ｒ２が−ＳＯ２Ｒ９である、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、ＳＯ２Ｒ１３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
構造式（ＩＩＩ）：
【化３】
2018535930.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ２は、−ＳＯｎ２Ｒ９または−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７である。）。
【請求項３３】
Ｒ１が、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
構造式（ＩＩＩａ）：
【化４】
2018535930.tif 000005
を有する、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。）。
【請求項３５】
構造式（ＩＶ）：
【化５】
2018535930.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｚ１は０から６の整数であり；
ｍ１０２は１から２の整数であり；
ｎ１０２は０から３の整数であり；
ｖ１０２は１から２の整数であり；
Ｒ１０２が、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２３、−ＣＨＸ１０２２、−ＣＨ２Ｘ１０２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２Ｒ１０２Ｄ、−ＳＯｖ１０２ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２、−ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＯＲ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＳＯ２Ｒ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＯＲ１０２Ｃ、−ＯＣＸ１０２３、−ＯＣＨＸ１０２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２Ａ、Ｒ１０２Ｂ、Ｒ１０２ＣおよびＲ１０２Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ１０２は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。）。
【請求項３６】
ＺがＮである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
構造式（Ｖ）：
【化６】
2018535930.tif 000007
を有する、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｑが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑが置換または非置換ヘテロアリールである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑが、置換もしくは非置換チオフェニル、置換もしくは非置換ピリジニル、置換もしくは非置換ピラジニル、置換もしくは非置換ピリミジニル、置換もしくは非置換フラニル、置換もしくは非置換ピロリル、置換もしくは非置換イミダゾリル、置換もしくは非置換ピラゾリル、置換もしくは非置換オキサゾリル、置換もしくは非置換イソオキサゾリル、置換もしくは非置換チアゾリル、置換もしくは非置換イソチアゾリル、置換もしくは非置換フラザニル、置換もしくは非置換１，２，３−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，３−チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４−チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５−チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４−チアジアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチオフェニル、置換もしくは非置換ベンゾフラニル、置換もしくは非置換インドリル、置換もしくは非置換イソインドリル、置換もしくは非置換インダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイソオキサゾリルまたは置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
構造式（ＶＩ）：
【化７】
2018535930.tif 000008
を有する、請求項３７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、ｚ１は０から５の整数である。）。
【請求項４４】
Ｒ１０２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＯＲ１０２Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
構造式（ＶＩａ）：
【化８】
2018535930.tif 000009
を有する、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ｍ１０２．１、ｍ１０２．２およびｍ１０２．３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２．１、ｎ１０２．２およびｎ１０２．３は独立して０から３の整数であり；
ｖ１０２．１、ｖ１０２．２およびｖ１０２．３は独立して１から２の整数であり、
Ｒ１０２．１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．１３、−ＣＨＸ１０２．１２、−ＣＨ２Ｘ１０２．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．１Ｒ１０２．１Ｄ、−ＳＯｖ１０２．１ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．１、−ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＯＲ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＳＯ２Ｒ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＯＲ１０２．１Ｃ、−ＯＣＸ１０２．１３、−ＯＣＨＸ１０２．１２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．１AおよびＲ１０２．１B置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．２３、−ＣＨＸ１０２．２２、−ＣＨ２Ｘ１０２．２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．２Ｒ１０２．２Ｄ、−ＳＯｖ１０２．２ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．２、−ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＯＲ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＡＳＯ２Ｒ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｃ、−ＮＲ１０２．２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．２Ｃ、−ＮＲ１０２．２ＡＯＲ１０２．２Ｃ、−ＯＣＸ１０２．２３、−ＯＣＨＸ１０２．２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．２AおよびＲ１０２．２B置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．３は水素、ハロゲン、ＣＸ１０２．３３、−ＣＨＸ１０２．３２、−ＣＨ２Ｘ１０２．３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．３Ｒ１０２．３Ｄ、−ＳＯｖ１０２．３ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．３、−ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＯＲ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＡＳＯ２Ｒ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｃ、−ＮＲ１０２．３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．３Ｃ、−ＮＲ１０２．３ＡＯＲ１０２．３Ｃ、−ＯＣＸ１０２．３３、−ＯＣＨＸ１０２．３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；Ｒ１０２．１とＲ１０２．２、またはＲ１０２．２とＲ１０２．３は、場合により結合して置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．１Ａ、Ｒ１０２．１Ｂ、Ｒ１０２．１Ｃ、Ｒ１０２．１Ｄ、Ｒ１０２．２Ａ、Ｒ１０２．２Ｂ、Ｒ１０２．２Ｃ、Ｒ１０２．２Ｄ、Ｒ１０２．３Ａ、Ｒ１０２．３Ｂ、Ｒ１０２．３ＣおよびＲ１０２．３Ｄは独立して水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３，−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ１０２．１AおよびＲ１０２．１B置換基、およびＲ１０２．２ＢおよびＲ１０２．２Ｃ置換基、およびＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ１０２．１、Ｘ１０２．２およびＸ１０２．３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。）。
【請求項４６】
Ｒ１０２．１が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＯＲ１０２．１Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１０２．２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＯＲ１０２．２Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ１０２．３が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＯＲ１０２．３Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
構造式（ＶＩＩ）：
【化９】
2018535930.tif 000010
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｗは独立して、ＣＲ１０２．４またはＮであり；
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
ｚ１は、０から３の整数であり；
ｍ１０２、ｍ１０２．４およびｍ１０３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２、ｎ１０２．４およびｎ１０３は独立して、０から３の整数であり；
ｖ１０２、ｖ１０２．４およびｖ１０３は独立して、１から２の整数であり；
Ｒ１０２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２３、−ＣＨＸ１０２２、−ＣＨ２Ｘ１０２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２Ｒ１０２Ｄ、−ＳＯｖ１０２ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２、−ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＯＲ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＳＯ２Ｒ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＯＲ１０２Ｃ、−ＯＣＸ１０２３、−ＯＣＨＸ１０２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．４は、水素、ハロゲン、ＣＸ１０２．４３、−ＣＨＸ１０２．４２、−ＣＨ２Ｘ１０２．４、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．４Ｒ１０２．４Ｄ、−ＳＯｖ１０２．４ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．４、−ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−ＯＲ１０２．４Ｄ、−ＮＲ１０２．４ＡＳＯ２Ｒ１０２．４Ｄ、−ＮＲ１０２．４ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．４Ｃ、−ＮＲ１０２．４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．４Ｃ、−ＮＲ１０２．４ＡＯＲ１０２．４Ｃ、−ＯＣＸ１０２．４３、−ＯＣＨＸ１０２．４２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．４ＢおよびＲ１０２．４Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０３は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０３３、−ＣＨＸ１０３２、−ＣＨ２Ｘ１０３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０３Ｒ１０３Ｄ、−ＳＯｖ１０３ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０３、−ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−ＯＲ１０３Ｄ、−ＮＲ１０３ＡＳＯ２Ｒ１０３Ｄ、−ＮＲ１０３ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０３Ｃ、−ＮＲ１０３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０３Ｃ、−ＮＲ１０３ＡＯＲ１０３Ｃ、−ＯＣＸ１０３３、−ＯＣＨＸ１０３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０３ＢおよびＲ１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２Ａ、Ｒ１０２Ｂ、Ｒ１０２Ｃ、Ｒ１０２Ｄ、Ｒ１０２．４Ａ、Ｒ１０２．４Ｂ、Ｒ１０２．４Ｃ、Ｒ１０２．４Ｄ、Ｒ１０３Ａ、Ｒ１０３Ｂ、Ｒ１０３ＣおよびＲ１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基、Ｒ１０２．４ＢおよびＲ１０２．４Ｃ置換基、およびＲ１０３ＢおよびＲ１０３Ｃ置換基は、場合によって結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ１０２．４、Ｘ１０２．４およびＸ１０３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。）。
【請求項４８】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３およびＲ４が独立して水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５１】
ｚ１が１である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
構造式（ＶＩＩＩ）：
【化１０】
2018535930.tif 000011
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｗは独立して、ＣＲ１０２．４またはＮであり；
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
ｍ１０２．１、ｍ１０２．４およびｍ１０３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２．１、ｎ１０２．４およびｎ１０３は独立して、０から３の整数であり；
ｖ１０２．１、ｖ１０２．４およびｖ１０３は独立して、１から２の整数であり；
Ｒ１０２．１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．１３、−ＣＨＸ１０２．１２、−ＣＨ２Ｘ１０２．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．１Ｒ１０２．１Ｄ、−ＳＯｖ１０２．１ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．１、−ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＯＲ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＳＯ２Ｒ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＯＲ１０２．１Ｃ、−ＯＣＸ１０２．１３、−ＯＣＨＸ１０２．１２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；Ｒ１０２．１とＲ１０２．２、またはＲ１０２．２とＲ１０２．１は、場合により結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．４は、水素、ハロゲン、ＣＸ１０２．４３、−ＣＨＸ１０２．４２、−ＣＨ２Ｘ１０２．４、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．４Ｒ１０２．４Ｄ、−ＳＯｖ１０２．４ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．４、−ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−ＯＲ１０２．４Ｄ、−ＮＲ１０２．４ＡＳＯ２Ｒ１０２．４Ｄ、−ＮＲ１０２．４ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．４Ｃ、−ＮＲ１０２．４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．４Ｃ、−ＮＲ１０２．４ＡＯＲ１０２．４Ｃ、−ＯＣＸ１０２．４３、−ＯＣＨＸ１０２．４２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．４ＢおよびＲ１０２．４Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０３は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０３３、−ＣＨＸ１０３２、−ＣＨ２Ｘ１０３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０３Ｒ１０３Ｄ、−ＳＯｖ１０３ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０３、−ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−ＯＲ１０３Ｄ、−ＮＲ１０３ＡＳＯ２Ｒ１０３Ｄ、−ＮＲ１０３ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０３Ｃ、−ＮＲ１０３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０３Ｃ、−ＮＲ１０３ＡＯＲ１０３Ｃ、−ＯＣＸ１０３３、−ＯＣＨＸ１０３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０３ＢおよびＲ１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．１Ａ、Ｒ１０２．１Ｂ、Ｒ１０２．１Ｃ、Ｒ１０２．１Ｄ、Ｒ１０２．４Ａ、Ｒ１０２．４Ｂ、Ｒ１０２．４Ｃ、Ｒ１０２．４Ｄ、Ｒ１０３Ａ、Ｒ１０３Ｂ、Ｒ１０３ＣおよびＲ１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基、およびＲ１０２．４ＢおよびＲ１０２．４Ｃ置換基、およびＲ１０３ＢおよびＲ１０３Ｃ置換基は、場合によって結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ１０２．１、Ｘ１０２．４およびＸ１０３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。）。
【請求項５３】
Ｒ１０３が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５がハロゲンである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５が塩素である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１０２．１が水素またはハロゲンである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｌ１が、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１０３が、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
ＷがＮである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
ＷがＣＨである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｌ１が、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項６３】
ＷがＮである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
ＷがＣＨである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１０３が、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｌ１が結合である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
ＷがＮである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ＷがＣＨである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
請求項２６から６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項７０】
ヌクレアーゼ活性を阻害するための医薬組成物であって、請求項１から２２または２６から６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物。
【請求項７１】
ヌクレアーゼがエンドヌクレアーゼである、請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
ヌクレアーゼがエキソヌクレアーゼである、請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７３】
ヌクレアーゼがリゾルバーゼである、請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
ヌクレアーゼが、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ−１）、ＧＥＮ１、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）または色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）である、請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７５】
それを必要とする対象においてがんを治療するための医薬組成物であって、請求項２６から６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項７６】
請求項１から２２または２６から６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と組み合わせて、少なくとも１つのさらなる抗がん剤を含む、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
抗がん剤が免疫療法的抗がん剤である、請求項７６に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
請求項１から２２または２６から６８のいずれか１項に記載の化合物と、少なくとも１種のさらなる抗がん剤との組み合わせを含む医薬組成物。