【手続補正書】
【提出日】令和2年1月16日(2020.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
保護的眼科用医薬としての使用のための、少なくともサルブタモール又はその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項２】
サルブタモール又はその薬学的に許容される塩、及びβ1アドレナリン遮断薬、α2アドレナリン作動薬、炭酸脱水酵素阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アルドステロン受容体拮抗薬、N-アセチル-DL-ロイシン、ブドウ糖、マグネシウム、カリウム、一酸化窒素供与体、ステロイド系抗炎症薬、非ステロイド系抗炎症薬、タンパク質分解酵素、これらの薬学的に許容される塩のいずれか、及びこれらの混合物からなる群から選択される1つ若しくは複数のさらなる活性成分を含むか、又はそれらから本質的になるか、若しくはそれらからなる、請求項1に記載の使用のための組成物。
【請求項３】
サルブタモール又はその薬学的に許容される塩から本質的になるか、又はそれらからなる、請求項1に記載の使用のための組成物。
【請求項４】
以下の物質:
-  サルブタモール、N-アセチル-DL-ロイシン、マグネシウム、カリウム及び一酸化窒素供与体、又は
-  サルブタモール、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アルドステロン受容体拮抗薬、N-アセチル-DL-ロイシン、マグネシウム、及びタンパク質分解酵素、又は
-  サルブタモール、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アルドステロン受容体拮抗薬、N-アセチル-DL-ロイシン、又は
-  サルブタモール、アンジオテンシン変換酵素阻害剤及びアルドステロン受容体拮抗薬、又は
-  サルブタモール、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、又は
-  サルブタモール、α2アドレナリン作動薬
を含むか、又はそれらから本質的になるか、若しくはそれらからなる、請求項1又は2に記載の使用のための組成物。
【請求項５】
アンジオテンシン変換酵素阻害薬が、フォシノプリル、ラミプリル、カプトプリル、トランドラプリル、モエキシプリル、リシノプリル、キナプリル、エナラプリル、ペリンドプリル、ベナゼプリル、これらの活性代謝物、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1若しくは2又は請求項4のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項６】
前記アンジオテンシン変換酵素阻害薬の活性代謝物が、フォシノプリラート、トランドラプリラート、モエキシプリラート、ラミプリラート、キナプリラート、エナラプリラート、ペリンドプリラート及びベナゼプリラート、並びにこれらの混合物からなる群から選択される、請求項5に記載の使用のための組成物。
【請求項７】
アルドステロン受容体拮抗薬が、エプレレノンである、請求項1若しくは2又は請求項4のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項８】
一酸化窒素供与体が、ビタミンC、ビタミンB9及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1若しくは2又は請求項4のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項９】
ステロイド系抗炎症薬が、コルチゾン、ヒドロコルチゾン、デルタコルチゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、デルタヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、メドロコルチゾン、フルオロヒドロコルチゾン、フルオロコルチゾン、フルオロメチルプレドニゾロン、デキサメタゾン、フルオロメチルデルタヒドロコルチゾン、ベタメタゾン、パラメタゾン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるコリチコステロイドである、請求項1若しくは2又は請求項4のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１０】
非ステロイド系抗炎症薬が、アスピリン、アリールアルカン酸、ブロムフェナク、インドメタシン、オキサメチシン、2-アリールプロピオン酸、フェンブフェン、ピルプロフェン、ケトプロフェン、イブプロフェン、オキサプロジン、及びケトロラク、フェナム酸、ピラゾリジン誘導体、クロフェゾネム、ケブゾン、フェナゾン、オキシカム、ドロキシカム、メロキシカム、COX-2阻害剤、 セレコキシブ、ロフェコキシブ、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1若しくは2又は請求項4のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１１】
タンパク質分解酵素が、セラペプターゼである、請求項1若しくは2又は請求項4のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１２】
以下の物質:
-  サルブタモール、ラミプリラート、エプレレノン及びN-アセチル-DL-ロイシン、又は
-  サルブタモール、ラミプリラート及びエプレレノン
を含むか、又はそれらから本質的になるか、若しくはそれらからなる、請求項1若しくは2又は請求項4から11のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１３】
薬学的に許容される添加剤、希釈剤又はビヒクル若しくは担体を更に含む、請求項1から12のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１４】
眼及び/又は視覚機能の悪化を含む1つ又は複数の眼科的疾患であって、遺伝性網膜ジストロフィー、緑内障、緑内障神経障害、加齢黄斑変性、網膜静脈閉塞、屈折異常、ドライアイ、眼炎症性遺伝性ジストロフィー、眼炎症、ぶどう膜炎、視神経炎、眼窩炎症、白内障、アレルギー性結膜炎、糖尿病性網膜症、黄斑浮腫、角膜浮腫、円錐角膜、増殖性硝子体網膜症(線維症)、網膜周辺線維症、中心性漿液性脈絡網膜症、網膜硝子体異常、硝子体黄斑牽引及び硝子体出血を含む群から選択される眼科的疾患を予防及び/又は処置する方法における、請求項1から13のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１５】
遺伝性網膜ジストロフィーが、色素性網膜炎及びスターガルト病の中から選択される、請求項14に記載の使用のための組成物。
【請求項１６】
屈折異常が、老視、近視及び遠視の中から選択される、請求項14に記載の使用のための組成物。
【請求項１７】
網膜硝子体異常においてビトレオライシスを引き起こすために、硝子体黄斑牽引を予防及び/又は処置することを目的とする、請求項14に記載の使用のための組成物。
【請求項１８】
組成物が、経口投与、非経口投与、静脈内投与、脈管内投与、筋肉内投与、経皮投与、又は局所投与される、請求項1から17のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項１９】
特に点眼剤又は眼内注射若しくは硝子体内注射を介して、眼に局所投与される、請求項18に記載の使用のための組成物。
【請求項２０】
液剤、ローション剤、滴剤、クリーム剤又は軟膏剤の形態をとる、請求項18から20のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項２１】
眼科用液剤又は点眼剤の形態をとる、請求項20に記載の使用のための組成物。
【請求項２２】
点眼剤として眼に投与される、請求項21に記載の使用のための組成物。
【請求項２３】
-  サルブタモールは、0.05〜0.2%(重量/体積)の範囲、若しくは0.05〜0.1%(重量/体積)の範囲、特に0.1%(重量/体積)の濃度で局所投与され、且つ/又は
-  ラミプリラートは、0.5〜5%(重量/体積)の範囲、若しくは0.5〜3%(重量/体積)の範囲、若しくは0.5〜2%(重量/体積)の範囲、例えば0.5%、1%若しくは2%(重量/体積)の濃度で局所投与され、且つ/又は
-  エプレレノンは、0.5〜5%(重量/体積)の範囲、若しくは0.5〜3%(重量/体積)の範囲、若しくは1〜2%(重量/体積)の範囲、例えば0.5%、1%若しくは2%(重量/体積)の濃度で局所投与され、且つ/又は
-  N-アセチル-DL-ロイシンは、0.5〜5%(重量/体積)の範囲、若しくは0.5〜3%(重量/体積)の範囲、若しくは1〜2%(重量/体積)の範囲、例えば0.5%、1%若しくは2%(重量/体積)の濃度で局所投与される、
請求項1から22のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項２４】
活性成分が、1日に1回又は2回又は3回、及び最大4回投与される、請求項1から23のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項２５】
活性成分が、1、2又は3ヶ月以上にわたり投与される、請求項1から24のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項２６】
活性成分が、単一組成物又は別々の組成物中に見出される、請求項1から25のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項２７】
活性成分が、それを必要とする被検体に、同時に、逐次的に又は別々に投与される、請求項1から26のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項２８】
1つ又は複数の組成物中に見出される複数の活性成分が、それを必要とする被検体に対し、
-  サルブタモールを、1、2若しくは3ヶ月以上にわたり、1日に1回若しくは2回若しくは3回、及び最大4回、局所投与し、次いで、
-  サルブタモール、ラミプリラート、エプレレノン及びN-アセチル-DL-ロイシンを、1、2若しくは3ヶ月以上にわたり、1日に1回若しくは2回若しくは3回、及び最大4回、同時に、逐次的に若しくは別々に局所投与し、又は
-  サルブタモール、ラミプリラート及びエプレレノンを、1、2若しくは3ヶ月以上にわたり、同時に、逐次的に若しくは別々に、1日に1回若しくは2回若しくは3回、及び最大4回、局所投与する
スキームに従い、時間経過に沿って逐次的に投与される、請求項1から27のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項２９】
そのような処置を必要とする被検体の視覚機能、特に視力及び/又は視野を維持又は改善するための、請求項1から28のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項３０】
少なくともサルブタモール又はその薬学的に許容される塩を含む組成物をそれを必要とする被検体に投与する工程を含む、眼及び/若しくは視覚機能の悪化を含む1つ若しくは複数の眼科的疾患若しくは障害を予防及び/又は処置するための方法。
【請求項３１】
請求項2、4から12、又は23のいずれか一項に記載された、1つ又は複数の活性成分又は組成物を投与する工程を更に含み、ここで、前記複数の活性成分が、単一又は複数の別々の組成物中で、同時に、逐次的に又は別々に投与される、請求項30に記載の方法。
【請求項３２】
投与される組成物が、サルブタモール又はその薬学的に許容される塩から本質的になるか、又はそれからなり、場合により薬学的に許容される添加剤、希釈剤又はビヒクル若しくは担体と共に投与される、請求項30に記載の方法。
【請求項３３】
投与される組成物及び/又は投与される活性成分が、請求項1から29のいずれか一項に規定の通りである、請求項30又は31に記載の方法。
【請求項３４】
それを必要とする被検体が、請求項14から17のいずれか一項に規定された1つ又は複数の眼科的疾患を有する、請求項30から33のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５】
組成物が、それを必要とする被検体に、経口投与、非経口投与、静脈内投与、脈管内投与、筋肉内投与、経皮投与、又は局所投与される、請求項1から34のいずれか一項に規定の方法。
【請求項３６】
組成物が、それを必要とする被検体に対し、特に点眼剤又は眼内注射若しくは硝子体内注射を介して、眼に局所投与される、請求項35に記載の方法。
【請求項３７】
組成物が、液剤、ローション剤、滴剤、クリーム剤又は軟膏剤の形態をとり、特に眼科用液剤又は点眼剤の形態をとり、特に点眼剤として眼に投与される、請求項1から36のいずれか一項に規定の方法。
【請求項３８】
-  サルブタモールは、0.05〜0.2%(重量/体積)の範囲、若しくは0.05〜1%(重量/体積)の範囲、若しくは0.1〜2%(重量/体積)の範囲、若しくは0.1〜1%(重量/体積)の範囲、0.5〜2%(重量/体積)の範囲、若しくは0.5〜1%(重量/体積)の範囲の濃度で局所投与され、特に、サルブタモールは、0.1% (重量/体積)、若しくは0.5、若しくは1又は2%(重量/体積)の濃度で投与され、且つ/又は、
-  ラミプリラートは、0.5〜5%(重量/体積)の範囲、若しくは0.5〜3%(重量/体積)の範囲、若しくは0.5〜2%(重量/体積)の範囲、例えば0.5%、若しくは1%若しくは2%(重量/体積)の濃度で局所投与され、且つ/又は、
-  エプレレノンは、0.5〜5%(重量/体積)の範囲、若しくは0.5〜3%(重量/体積)の範囲、若しくは1〜2%(重量/体積)の範囲、例えば0.5%、若しくは1%若しくは2%(重量/体積)の濃度で局所投与され、且つ/又は、
-  N-アセチル-DL-ロイシンは、0.5〜5%(重量/体積)の範囲、若しくは0.5〜3%(重量/体積)の範囲、若しくは1〜2%(重量/体積)の範囲、例えば0.5%、若しくは1%若しくは2%(重量/体積)の濃度で局所投与される、
請求項30から37のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３９】
活性成分が、1日に1回又は2回又は3回、及び最大4回投与される、請求項30から38のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４０】
活性成分が、1、2又は3ヶ月以上にわたり投与される、請求項30から39のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４１】
複数の活性成分が、単一組成物又は別々の組成物中に見出される、請求項30から40のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４２】
複数の活性成分が、それを必要とする被検体に、同時に、逐次的に又は別々に投与される、請求項30から41のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４３】
複数の組成物が、それを必要とする被検体に対し、
-  サルブタモールを、1、2若しくは3ヶ月以上にわたり、1日に1回若しくは2回若しくは3回、及び最大4回、局所投与し、且つ、
-  サルブタモール、ラミプリラート、エプレレノン及びN-アセチル-DL-ロイシンを、1、2若しくは3ヶ月以上にわたり、1日に1回若しくは2回若しくは3回、及び最大4回、同時に、逐次的に若しくは別々に局所投与し、又は
-  サルブタモール、ラミプリラート及びエプレレノンを、1、2若しくは3ヶ月以上にわたり、同時に、逐次的に若しくは別々に、1日に1回若しくは2回若しくは3回、及び最大4回、局所投与する
スキームに従い、時間経過に沿って逐次的に投与される、請求項30から42のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４４】
そのような処置を必要とする被検体の視覚機能、特に視力及び/又は視野を維持又は改善するための、請求項1から43のいずれか一項に規定の方法。
【請求項４５】
以下の物質:
-  サルブタモール又はその薬学的に許容される塩、並びに
-  β1アドレナリン遮断薬、α2アドレナリン作動薬、炭酸脱水酵素阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アルドステロン受容体拮抗薬、N-アセチル-DL-ロイシン、ブドウ糖、マグネシウム、カリウム、一酸化窒素供与体、ステロイド系抗炎症薬、非ステロイド系抗炎症薬、タンパク質分解酵素、これらの薬学的に許容される塩のいずれか、及びこれらの混合物からなる群から選択される1つ又は複数の活性成分、並びに
-  場合により、薬学的に許容される添加剤、希釈剤又はビヒクル若しくは担体
を含むか、又はそれらから本質的になるか、若しくはそれからなることを特徴とする組成物。
【請求項４６】
請求項1から29のいずれか一項に規定の活性成分を有する、請求項45に記載の組成物。
【請求項４７】
請求項1から29のいずれか一項に記載の通りである、請求項45に記載の組成物。
【請求項４８】
以下の物質: 
-  サルブタモール、ラミプリラート、エプレレノン及びN-アセチル-DL-ロイシン、又は
-  サルブタモール、ラミプリラート及びエプレレノン
を含むか、又はそれらから本質的になるか、若しくはそれらからなる、請求項45に記載の組成物。
【請求項４９】
請求項35から37のいずれか一項に規定の投与経路に適した形態をとる、請求項45から48のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５０】
活性成分が、請求項38に規定の投与量で見出される、請求項45から49のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５１】
請求項14から17のいずれか一項に規定された1つ又は複数の疾患の予防及び/又は治療における使用のための、特に糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性症、ぶどう膜炎、黄斑浮腫及び中心性漿液性脈絡網膜症の中から選択される、1つ又は複数の疾患の予防及び/又は治療における使用のための、請求項45から50のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５２】
請求項30から44のいずれか一項に記載の方法における使用のための、請求項45から51のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５３】
請求項1から29のいずれか一項に規定された1つ又は複数の活性成分を有する、サルブタモール又はその薬学的に許容される塩である第1の活性成分のキットオブパーツであって、前記活性成分が、組み合わさると、請求項14から17のいずれか一項に規定された1つ若しくは複数の疾患を予防及び/若しくは処置することができ、且つ/若しくは組み合わさると視覚機能を維持若しくは改善することができ、混合剤中に若しくは別々に見出される、キットオブパーツ。
【請求項５４】
請求項30から44のいずれか一項に記載の方法における使用のための、請求項53に記載のキットオブパーツ。
【請求項５５】
以下の物質:
-  請求項1から29又は45から50のいずれか一項に規定された少なくとも2つの活性成分、及び
-  場合により、前記キットを使用するための説明書
を含むか、又はそれらから本質的になるか、若しくはそれらからなり、ここで、前記活性成分は同じ組成物中で併用されているか、又はこれらの活性成分の少なくとも2つ以上が別々の組成物中に存在する、キット。
【請求項５６】
請求項30から44のいずれか一項に記載の方法における使用のための、請求項55に記載のキット。
【請求項５７】
特に請求項14から17又は30から44のいずれか一項に規定の処置を目的とした、保護的眼科用医薬として使用するための、請求項45から51のいずれか一項に記載の組成物、請求項53若しくは54に記載のキットオブパーツ、又は請求項55に記載のキット。
【請求項５８】
請求項30から44のいずれか一項に規定の使用のために意図された医薬の製造における、請求項45から51のいずれか一項に規定の組成物、請求項53若しくは54に記載のキットオブパーツ、又は請求項55に記載のキットの使用。
【請求項５９】
請求項1から58のいずれか一項に規定の保護的眼科用医薬の製造におけるサルブタモール又はその薬学的に許容される塩の使用。