【手続補正書】
【提出日】令和2年6月24日(2020.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
任意に薬学的に許容可能な担体中にある、式：
【化１】
2019527203.tif 000001
の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体（式中、
Ｄは、
【化２】
2019527203.tif 000002
であり、
ＥはＥ１及びＥ２から選択され、
ＦはＦ１及びＦ２から選択され、
ここで、Ｅ又はＦの少なくとも１つがそれぞれＥ２又はＦ２から選択され、
Ｒ５１は水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｓアルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）アルキル又は−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５７であり、
Ｒ５２はアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル及びハロゲンから選択され、
Ｒ５３は水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、アリール及びヘテロアリールから選択され、ここで、アリール及びヘテロアリール基はアルキル基で任意に置換され、アルキル及びハロアルキル基はヒドロキシで任意に置換され、
Ｅ１は、
【化３】
2019527203.tif 000003
であり、
Ｅ２は、
【化４】
2019527203.tif 000004
であり、
Ｆ１はフェニル、ナフチル又はヘテロアリールであり、ここで、Ｆ１はＲ５５によって任意に置換され、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ及びシアノメチルから選択される置換基で更に任意に置換され、
Ｆ２は、
【化５】
2019527203.tif 000005
、及びＲ６２置換基を有するヘテロアリール基から選択され、
ここで、各Ｆ２はＲ５５及びＲ６２から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で任意に置換され、
Ｒ５４は水素、アルキル又はヒドロキシアルキルであり、
Ｒ５５は−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５８、Ｒ５９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５）２、−ＳＯ２アルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル及びヘテロアリールから選択され、
ｍは独立して０、１又は２であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ２５は水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、
Ｒ５６は、いずれの場合にも独立して水素、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ２５）２、アルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル及びアルキルオキシから選択されるか、
又はＣ（Ｒ５６）２が組み合わさって３個、４個、５個若しくは６個の環原子を有するスピロ環式炭素環を形成し、
Ｒ５７はヒドロキシ、アルコキシ又は−Ｎ（Ｒ２５）２であり、
Ｒ５８はヒドロキシ、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ２５）２又は複素環であり、ここで、ヒドロキシ以外の各Ｒ５８はハロゲン、ヒドロキシ又はアルキルで任意に置換され、
Ｒ５９は１つ以上のアルキル基で任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ６０はハロゲンであり、
Ｒ６１は、いずれの場合にも独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ２５）２、アルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル及びアルキルオキシから選択され、
Ｒ６２は、
【化６】
2019527203.tif 000006
、Ｐ（Ｏ）Ｒ６５Ｒ６５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＯＲ２５及びＳＦ５から選択され、
Ｒ６３及びＲ６４は、いずれの場合にも独立して水素、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキルアルキル、（フェニル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ６５は、いずれの場合にも独立してヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキル、シクロアルキルアルキル−、アリール、アリールアルキル、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−アリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−複素環及び−Ｎ（Ｒ２５）２から選択される）。
【請求項２】
Ｒ５１が水素である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項３】
ＦがＦ２である、請求項２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項４】
【化７】
2019527203.tif 000007
から選択される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項５】
【化８】
2019527203.tif 000008
から選択される、請求項４に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項６】
Ｆ２が
【化９】
2019527203.tif 000009
から選択され、各Ｆ２は任意にＲ５５及びＲ６２から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項７】
【化１０】
2019527203.tif 000010
から選択される、請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項８】
ｍが１である、請求項５〜７のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項９】
Ｒ５６がいずれの場合にも水素及びアルキルから独立して選択される、請求項５〜８のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１０】
Ｒ５４が水素である、請求項５〜９のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１１】
該化合物が
【化１１】
2019527203.tif 000011
である、請求項１０に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１２】
該化合物が
【化１２】
2019527203.tif 000012
である、請求項９に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１３】
式：
【化１３】
2019527203.tif 000013
を有する、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１４】
式：
【化１４】
2019527203.tif 000014
を有する、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１５】
該化合物が
【化１５】
2019527203.tif 000015
である、請求項１４に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１６】
Ｒ５１が水素である、請求項１５に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１７】
ＥがＥ２である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１８】
ＦがＦ２である、請求項１７に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項１９】
【化１６】
2019527203.tif 000016
から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体アナログ、プロドラッグ若しくは単離異性体、及び薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２１】
補体Ｂ因子によって媒介される障害を治療するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記障害が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）、網膜変性、眼科疾患、多発性硬化症、関節炎、ＣＯＰＤ、、発作性夜間血色素尿症（ＰＮＨ）、呼吸器疾患、心血管疾患、非典型又は典型的溶血性尿毒症症候群、関節リウマチ、又はＣ３糸球体腎炎である、請求項２１に記載の医薬組成物。