【手続補正書】
【提出日】令和2年9月14日(2020.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式Ｉを有する化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【化１】
2020500192.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
（１）置換されていないか１〜３個のＲ５によって置換されているアリール、又は
（２）独立にＮ、Ｏ及びＳから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を含む５若しくは６員ヘテロアリール［当該ヘテロアリールは、置換されていないか１〜３個のＲ５によって置換されている。］、又は
（３）独立にＮ、Ｏ及びＳから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を含む８〜１０員縮合ヘテロアリール［当該ヘテロアリールは、置換されていないか１、２若しくは３個のＲ５によって置換されている。］
であり；
Ｒ２は、
【化２】
2020500192.tif 000002
であり；
Ｒ３は、
（１）−（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−３）アルキル、
（２）独立にＮ、Ｏ及びＳから選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含む４〜７員単環式又は６〜１０員二環式複素環［当該複素環は、置換されていないか１〜３個のＲ７によって置換されている。］、
（３）独立にＮ、Ｏ及びＳから選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含む−（Ｃ１−６）アルキル−複素環［当該複素環は５〜７員環である。］、又は
（４）−（Ｃ１−６）アルキル−ピリジニル［当該ピリジニルは、置換されていないか（Ｃ１−３）アルキル又はハロ（Ｃ１−３）アルキルで置換されており、ここで、当該アルキルは、置換されていないかヒドロキシで置換されている。］
であり；
Ｒ４は、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、又は
（３）ＣＮ
であり；
各Ｒ５は、
（１）ハロ、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、
（３）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、
（４）（Ｃ３−６）シクロアルキル、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（６）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３）アルキル、
（７）（Ｃ１−３）アルコキシ、
（８）ハロ（Ｃ１−３）アルコキシ、
（９）ヒドロキシ、
（１０）フェニル、
（１１）−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、
（１２）独立にＮ、Ｏ及びＳから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を含む５若しくは６員ヘテロアリール［当該ヘテロアリールは、置換されていないか１〜２個の（Ｃ１−３）アルキル又はヒドロキシによって置換されている。］、
（１３）ＣＮ、
（１４）ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、又は
（１５）（Ｃ１−３）アルキル−複素環［当該複素環は、独立にＮ、Ｏ又はＳから選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含み、ここで、当該複素環は、５〜７員環である。］
であり；
各Ｒ６は
（１）水素、又は
（２）ハロ
であり；
各Ｒ７は
（１）オキソ、又は
（２）（Ｃ１−３）アルキル
であり；
ＸはＣＨ又はＮであり；
ＹはＣＨ又はＮであり；
ｎは１又は２である。］
【請求項２】
Ｒ３が、−（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−３）アルキル；独立にＮ、Ｏ及びＳから選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含む５〜７員複素環［当該複素環は、置換されていないか１〜３個のＲ７によって置換されている。］；又は独立にＮ、Ｏ及びＳから選択される１若しくは２個のヘテロ原子を含む−（Ｃ１−６）アルキル−複素環［当該複素環は、５〜７員環である。］である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が
【化３】
2020500192.tif 000003
である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が
【化４】
2020500192.tif 000004
である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が
【化５】
2020500192.tif 000005
である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が
【化６】
2020500192.tif 000006
である請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が
【化７】
2020500192.tif 000007
である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が
【化８】
2020500192.tif 000008
である請求項３、５又は７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
（１）３−（２−クロロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２）３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３）３−（２−クロロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−メトキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４）３−（２−クロロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メチル−１−モルホリノプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５）（Ｓ）−３−（２−クロロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（６）（Ｓ）−３−（２−クロロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド
（７）（Ｒ）−３−（２−クロロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（８）３−（２−クロロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（９）３−（２−クロロフェニル）−２−シアノ−１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１０）３−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１１）３−（３−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１２）３−（３−シクロプロピルフェニル）−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１３）３−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１４）３−（２−クロロフェニル）−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１５）３−（２−クロロフェニル）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１６）３−（３−シクロプロピルフェニル）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１７）３−（３−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１８）３−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（１９）３−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２０）３−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２１）３−（４−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２２）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２３）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２４）１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−３−（４−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２５）３−（５−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２６）３−（３−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２７）３−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２８）３−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（２９）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３０）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３１）３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３２）メチル３−｛６−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）カルバモイル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル｝ベンゾエート、
（３３）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３４）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３５）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−３−（３−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３６）３−ビフェニル−３−イル−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３７）３−［３−（アセチルアミノ）フェニル］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３８）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（３９）３−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４０）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−３−（２−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４１）３−（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４２）３−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４３）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４４）３−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４５）３−（３−シアノフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４６）３−（３−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４７）３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４８）３−（２，６−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（４９）３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５０）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５１）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１′−メチル−１Ｈ，１′Ｈ−３，５′−ビインドール−６−カルボキサミド、
（５２）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５３）３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５４）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５５）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５６）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５７）３−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５８）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（５９）Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（６０）メチル４−｛６−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）カルバモイル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル｝チオフェン−２−カルボキシレート、及び
（６１）３−［３−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項の化合物又は薬学的に許容されるその塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
処置を必要とする哺乳動物での、ＤＧＡＴ２の拮抗作用に応答する障害、症状若しくは疾患の治療に有用な医薬の調製のための、請求項１〜９のいずれか１項の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１２】
肝脂肪変性、アテローム性動脈硬化症、２型糖尿病、肥満、高脂血症又は高コレステロール血症の治療用の医薬の製造のための、請求項１〜９のいずれか１項の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１３】
アテローム性動脈硬化症の治療のためである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
治療において使用するための、請求項１〜９のいずれか１項の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
治療上有効量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物を含む、処置を必要とする患者におけるアテローム性動脈硬化症、肝脂肪変性、アテローム性動脈硬化症、２型糖尿病、肥満、高脂血症又は高コレステロール血症の治療用の医薬組成物。
【請求項１６】
アテローム性動脈硬化症を治療するための請求項１５に記載の医薬組成物。