【手続補正書】
【提出日】令和2年8月3日(2020.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)、式(II)または式(III)：
【化１】
2019528256.tif 000001
[式中、
RおよびR1は、独立して、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)パーハロアルキル、(C6-C10)アリール、(C1-C6)ヘテロアルキル、(C5-C7)ヘテロシクロアルキル、(5または6員)ヘテロアリール、フェニルスルファニル、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニルおよび(C3-C6)シクロアルキルからなる群から選択される；
R2は、水素、(C1-C6)アルキル、-C(=O)R4、-C(=S)R4、C(=NR4)R5、-C(=NOR4)R5、(5または6員)ヘテロアリールおよび(C6-C10)アリールからなる群から選択される；
R3は、水素、(C1-C6)アルキル、(C6-C10)アリール、-NR6R7、および-OR8からなる群から選択される；
R4、R5、R6、R7、およびR8は、それぞれ独立して、水素、(C1-C6)アルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される；
X1およびX2は、それぞれ独立して、O、NR9、S、CR10、およびCR10R11からなる群から選択される；
Yは、C(=O)、C(=S)、C(=NR9)、およびCR10R11からなる群から選択される；
Zは、OおよびSからなる群から選択される；
R9、R10およびR11は、それぞれ独立して、水素および(C1-C6)アルキルからなる群から選択される；
ここで、該アルキル、アリール、フェニル、ベンジル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)パーハロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)ハロアルコキシ、(C1-C4)パーハロアルコキシ、-C(=O)OH、-C(=O)O(C1-C6)アルキル、-C(=O)NR4R5、-C(=O)-(C5-C7)ヘテロシクロアルキル、(C5-C7)ヘテロシクロアルキル、(C1-C6)アルキルスルファニル、(C1-C4)ハロアルキルスルファニル、(C1-C4)パーハロアルキルスルファニル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキルスルホニル、(C1-C4)ハロアルキルスルフィニル、(C1-C4)ハロアルキルスルホニル、(C1-C4)パーハロアルキルスルフィニル、(C1-C4)パーハロアルキルスルホニル、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6R7、-S(O)2-フェニル、-S(O)2-(C5-C7)ヘテロシクロアルキル、-S(=O)(=NR8)(C1-C6)アルキル、-NR4R5、N-(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、およびN,N-ジ(C1-C6)アルキルアミノスルホニルから選択される1、2、3、4または5個の置換基で置換される]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
化合物が式(I)で示される化合物であり、
(a) Rが、水素、(C1-C6)アルキル、(C6-C10)アリールおよび(5または6員)ヘテロアリールからなる群から選択され、該アルキル、ヘテロアリールおよびアリールが、非置換であるか、または1、2または3個の置換基で置換されるか、
(b) Rが、水素、(C1-C6)アルキル、(5または6員)ヘテロアリールまたはフェニルからなる群から選択され、該アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルが、非置換であるか、または1、2または3個の置換基で置換されるか、
(c) Rが、水素、メチルおよびフェニルからなる群から選択されるか、または
(d) Rが、メチルまたはフェニルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
化合物が式(I)で示される化合物であり、
(a) R1が、(C1-C6)アルキル、(C1-C4)パーハロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C6-C10)アリール、(5または6員)ヘテロアリール、フェニルスルファニル、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニルおよび(C3-C6)シクロアルキルからなる群から選択され、該アルキル、パーハロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、フェニルスルファニル、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニルおよびシクロアルキルが、非置換であるか、または1、2または3個の置換基で置換されるか、
(b) R1が、(C1-C6)アルキル、(C1-C4)パーハロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、フェニル、(5または6員)ヘテロアリール、フェニルスルファニル、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニルおよび(C3-C6)シクロアルキルからなる群から選択され、該アルキル、パーハロアルキル、アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、フェニルスルファニル、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニルおよびシクロアルキルが、非置換であるか、または1、2または3個の置換基で置換されるか、または
(c) R1が、メチルまたはフェニルであり、該フェニルが、非置換であるか、または1、2または3個の置換基で置換される、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
化合物が式(II)で示される化合物であり、
(a) X1およびX2が、独立して、OまたはNR9であるか、
(b) X1およびX2が、Oであるか、または
(c) X1およびX2が、NR9である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
化合物が式(III)で示される化合物であり、
(a) Zが、OまたはSであるか、
(b) Zが、Oであるか、または
(c) Zが、Sである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
化合物が式(II)または式(III)で示される化合物であり、
(a) Yが、C(=O)またはCR10R11であるか、
(b) Yが、C(=O)であるか、または
(c) Yが、CR10R11である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
(a) R2が、(C1-C6)アルキル、-C(=O)R4、-C(=S)R4、C(=NR4)R5、-C(=NOR4)R5、(5または6員)ヘテロアリールおよび(C6-C10)アリールからなる群から選択され、該アリールが、非置換であるか、または1、2または3個の置換基で置換されるか、
(b) R2が、(C1-C6)アルキル、-C(=NOR4)R5、(5または6員)ヘテロアリールおよびフェニルからなる群から選択され、該アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルが、非置換であるか、または1、2または3個の置換基で置換されるか、
(c) R2が、メチル、-C(=NOR4)R5、またはフェニルであり；およびR4およびR5が、独立して、(C1-C6)アルキルから選択されるか、または
(d) R2が、メチルまたは-C(=NOR4)R5であり；およびR4およびR5が、それぞれメチルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
(a) R3が、(C1-C6)アルキル、フェニル、-NR6R7、および(C1-C6)アルコキシからなる群から選択され、R6およびR7が、独立して、水素および(C1-C6)アルキルから選択されるか、または
(b) R3が、(C1-C6)アルキル、-NR6R7または(C1-C6)アルコキシである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式(I)で示される化合物が、
【化２】
2019528256.tif 000002
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式(II)で示される化合物が、
【化３】
2019528256.tif 000003
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式(III)で示される化合物が、
【化４】
2019528256.tif 000004
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
化合物が、
【化５】
2019528256.tif 000005
【化６】
2019528256.tif 000006
【化７】
2019528256.tif 000007
【化８】
2019528256.tif 000008
【化９】
2019528256.tif 000009
【化１０】
2019528256.tif 000010
【化１１】
2019528256.tif 000011
【化１２】
2019528256.tif 000012
【化１３】
2019528256.tif 000013
【化１４】
2019528256.tif 000014
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項1〜12のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
ニトロキシル療法に反応する疾患または症状を治療および／または予防するための、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
疾患または症状が、心血管疾患、虚血／再灌流障害、癌性疾患、および肺高血圧症から選択される、請求項14に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
インビボニトロキシルレベルを調節するための、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
心血管疾患を治療するための、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
心血管疾患が、心不全である、請求項17に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
心血管疾患が、急性非代償性心不全である、請求項18に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
心血管疾患の治療に有用な医薬の製造のための、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項13に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２１】
心不全の治療に有用な医薬の製造のための、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項13に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２２】
急性非代償性心不全の治療に有用な医薬の製造のための、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項13に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２３】
心血管疾患の治療における使用のための、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
心不全の治療における使用のための、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
急性非代償性心不全の治療における使用のための、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項13に記載の医薬組成物；およびキットの使用説明書を含む、ニトロキシル療法に反応する疾患または病気を治療および／または予防するためのキット。