【手続補正書】
【提出日】令和2年8月7日(2020.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有する式（Ｉ）
2019528279.tif 000001
の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩、酸化物、もしくは溶媒和物：
式中、
Ｒは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは任意で、Ｒ１３でｎ回置換されていてもよく、
Ｒ１はＨであり、
Ｒ２はＨであるか、
または、Ｒ１及びＲ２が、Ｒ１及びＲ２が結合しているフェニル環と結合して、
2019528279.tif 000002
を形成し、
Ｒ３はＨもしくはハロゲンであり、
Ｒ４はＨ、ハロゲン、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５はＨ、ハロゲン、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘは、任意であり、且つ、存在する場合にはＮＨであり、
Ｙは
2019528279.tif 000003
であり、
ＺはＣ（Ｒ１２）もしくはＮであり、
Ｒ７はＨもしくはＭｅであり、
Ｒ８はＨもしくはＭｅであるか、
または、Ｒ７及びＲ８が、Ｒ７及びＲ８が結合している炭素原子と一緒になって、
2019528279.tif 000004
を形成し、
Ｒ９はＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリル、−ＣＮ、もしくは
2019528279.tif 000005
であり、
Ｒ１０はＨ、Ｃ１〜６アルキル、もしくはＣ３〜６シクロアルキルであり、
Ｒ１１はＨ、Ｃ１〜６アルキル、もしくはＣ３〜６シクロアルキルであり、
Ｒ１２はＨ、ハロゲン、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１３は、Ｒ１３のそれぞれの場合において、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＣｌＦ２、ＣＢｒＦ２、ＣＩＦ２、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、Ｃ４Ｆ９、ＯＣＦ３、及びヘテロシクリルからなる群より独立に選択され、且つ
ｎは１〜５であり、
但し、
ｉ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、且つＹが
2019528279.tif 000006
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000007
であることができず、
ｉｉ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、Ｘが存在せず、且つＹが
2019528279.tif 000008
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000009
であることができず、
ｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、Ｙが
2019528279.tif 000010
であり、且つｎが２である場合、Ｒは
2019528279.tif 000011
であることができず、
ｉｖ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、Ｙが
2019528279.tif 000012
であり、且つｎが２である場合、Ｒは
2019528279.tif 000013
であることができず、
ｖ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、Ｘが存在せず、且つＹが
2019528279.tif 000014
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000015
であることができず、且つ
ｖｉ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、且つＹが
2019528279.tif 000016
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000017
であることができない。
【請求項２】
Ｒが
2019528279.tif 000018
であり、
ここで、
Ｖ１がＣ（Ｒ１４）またはＮであり、
Ｖ２がＣＨまたはＮであり、
Ｖ３がＣ（Ｒ１５）またはＮであり、
Ｖ４がＣ（Ｒ１６）またはＮであり、
Ｖ５がＣＨまたはＮであり、
Ｒ１４がＨまたはハロゲンであり、
Ｒ１５がＨまたはハロゲンであり、
Ｒ１６が、ハロゲンで２〜１３回置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、且つ
ここで、Ｖ１〜Ｖ５の１つのみがＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１６が、フッ素で２〜１３回置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１６が、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＣｌＦ２、ＣＢｒＦ２、ＣＩＦ２、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、及びＣ４Ｆ９からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１４がＦである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＮＨであり、且つ
Ｙが
2019528279.tif 000019
である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
2019528279.tif 000020
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
2019528279.tif 000021
2019528279.tif 000022
2019528279.tif 000023
2019528279.tif 000024
2019528279.tif 000025
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物及び担体を含む、組成物。
【請求項１１】
前記担体が薬学的に許容される担体である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
以下の構造を有する式（Ｉ）
2019528279.tif 000026
の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩、酸化物、もしくは溶媒和物を含む、対象におけるがんを治療するための医薬組成物：
式中、
Ｒは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは任意で、Ｒ１３でｎ回置換されていてもよく、
Ｒ１はＨであり、
Ｒ２はＨであるか、
または、Ｒ１及びＲ２が、Ｒ１及びＲ２が結合しているフェニル環と結合して、
2019528279.tif 000027
を形成し、
Ｒ３はＨもしくはハロゲンであり、
Ｒ４はＨ、ハロゲン、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５はＨ、ハロゲン、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘは、任意であり、且つ、存在する場合にはＮＨであり、
Ｙは
2019528279.tif 000028
であり、
ＺはＣ（Ｒ１２）もしくはＮであり、
Ｒ７はＨもしくはＭｅであり、
Ｒ８はＨもしくはＭｅであるか、
または、Ｒ７及びＲ８が、Ｒ７及びＲ８が結合している炭素原子と一緒になって、
2019528279.tif 000029
を形成し、
Ｒ９はＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリル、−ＣＮ、もしくは
2019528279.tif 000030
であり、
Ｒ１０はＨ、Ｃ１〜６アルキル、もしくはＣ３〜６シクロアルキルであり、
Ｒ１１はＨ、Ｃ１〜６アルキル、もしくはＣ３〜６シクロアルキルであり、
Ｒ１２はＨ、ハロゲン、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１３は、Ｒ１３のそれぞれの場合において、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＣｌＦ２、ＣＢｒＦ２、ＣＩＦ２、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、Ｃ４Ｆ９、ＯＣＦ３、及びヘテロシクリルからなる群より独立に選択され、且つ
ｎは１〜５であり、
但し、
ｉ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、且つＹが
2019528279.tif 000031
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000032
であることができず、
ｉｉ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、Ｘが存在せず、且つＹが
2019528279.tif 000033
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000034
であることができず、
ｉｉｉ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、Ｙが
2019528279.tif 000035
であり、且つｎが２である場合、Ｒは
2019528279.tif 000036
であることができず、
ｉｖ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、Ｙが
2019528279.tif 000037
であり、且つｎが２である場合、Ｒは
2019528279.tif 000038
であることができず、
ｖ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、Ｘが存在せず、且つＹが
2019528279.tif 000039
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000040
であることができず、且つ
ｖｉ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＣＨ３であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、且つＹが
2019528279.tif 000041
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000042
であることができない。
【請求項１３】
前記式（Ｉ）の化合物が、
2019528279.tif 000043
からなる群より選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記式（Ｉ）の化合物が、
2019528279.tif 000044
2019528279.tif 000045
2019528279.tif 000046
2019528279.tif 000047
からなる群より選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
経口投与されるか、局所投与されるか、経皮投与されるか、非経口投与されるか、皮下投与されるか、静脈内投与されるか、筋肉内投与されるか、腹腔内投与されるか、鼻腔内注入によって投与されるか、腔内もしくは膀胱内注入によって投与されるか、眼内投与されるか、動脈内投与されるか、病巣内投与されるか、または粘膜への適用によって投与される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記対象が哺乳動物である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記対象がヒトである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本出願は、臨床に用いられる抗がん剤ソラフェニブの治療指数を合理的に向上させるための、ショウジョウバエにおける遺伝的変更因子及び化学的修飾剤のスクリーニングの使用に関する。動物全身の遺伝的変更因子のスクリーニングを計算化学及び反復的な化学アプローチと組み合わせることにより、最適化されたプロターゲット及びアンチターゲットプロファイルを有する新規なソラフェニブ類縁体（「ソラフェログ」）が開発された。驚くべきことに、Ｒａｆキナーゼに対する活性を除去することによって治療指数が大幅に向上した。総じて、合理的、段階的な方法で、治療指数が著しく向上した新規化合物が開発された。
[本発明1001]
以下の構造を有する式（Ｉ）
2019528279.tif 000048
の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩、酸化物、もしくは溶媒和物：
式中、
Ｒは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）2、Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは任意で、Ｒ13でｎ回置換されていてもよく、
Ｒ1はＨであり、
Ｒ2はＨであるか、
または、Ｒ1及びＲ2が、Ｒ1及びＲ2が結合しているフェニル環と結合して、
2019528279.tif 000049
を形成し、
Ｒ3はＨもしくはハロゲンであり、
Ｒ4はＨ、ハロゲン、もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ5はＨ、ハロゲン、もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6はＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｘは、任意であり、且つ、存在する場合にはＮＨであり、
Ｙは
2019528279.tif 000050
であり、
ＺはＣ（Ｒ12）もしくはＮであり、
Ｒ7はＨもしくはＭｅであり、
Ｒ8はＨもしくはＭｅであるか、
または、Ｒ7及びＲ8が、Ｒ7及びＲ8が結合している炭素原子と一緒になって、
2019528279.tif 000051
を形成し、
Ｒ9はＨ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、アリル、−ＣＮ、もしくは
2019528279.tif 000052
であり、
Ｒ10はＨ、Ｃ1〜6アルキル、もしくはＣ3〜6シクロアルキルであり、
Ｒ11はＨ、Ｃ1〜6アルキル、もしくはＣ3〜6シクロアルキルであり、
Ｒ12はＨ、ハロゲン、もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ13は、Ｒ13のそれぞれの場合において、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＣｌＦ2、ＣＢｒＦ2、ＣＩＦ2、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、Ｃ4Ｆ9、ＯＣＦ3、及びヘテロシクリルからなる群より独立に選択され、且つ
ｎは1〜5であり、
但し、
ｉ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、且つＹが
2019528279.tif 000053
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000054
であることができず、
ｉｉ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、Ｘが存在せず、且つＹが
2019528279.tif 000055
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000056
であることができず、
ｉｉｉ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、Ｙが
2019528279.tif 000057
であり、且つｎが2である場合、Ｒは
2019528279.tif 000058
であることができず、
ｉｖ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＦであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、Ｙが
2019528279.tif 000059
であり、且つｎが2である場合、Ｒは
2019528279.tif 000060
であることができず、
ｖ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、Ｘが存在せず、且つＹが
2019528279.tif 000061
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000062
であることができず、且つ
ｖｉ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、且つＹが
2019528279.tif 000063
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000064
であることができない。
[本発明1002]
Ｒが
2019528279.tif 000065
であり、
ここで、
Ｖ1がＣ（Ｒ14）またはＮであり、
Ｖ2がＣＨまたはＮであり、
Ｖ3がＣ（Ｒ15）またはＮであり、
Ｖ4がＣ（Ｒ16）またはＮであり、
Ｖ5がＣＨまたはＮであり、
Ｒ14がＨまたはハロゲンであり、
Ｒ15がＨまたはハロゲンであり、
Ｒ16が、ハロゲンで2〜13回置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルであり、且つ
ここで、Ｖ1〜Ｖ5の1つのみがＮである、
本発明1001の化合物。
[本発明1003]
Ｒ16が、フッ素で2〜13回置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルである、本発明1002の化合物。
[本発明1004]
Ｒ16が、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＣｌＦ2、ＣＢｒＦ2、ＣＩＦ2、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、及びＣ4Ｆ9からなる群より選択される、本発明1002の化合物。
[本発明1005]
Ｒ14がＦである、本発明1002の化合物。
[本発明1006]
Ｒ3がＦである、本発明1001の化合物。
[本発明1007]
ＸがＮＨであり、且つ
Ｙが
2019528279.tif 000066
である、
本発明1001の化合物。
[本発明1008]
2019528279.tif 000067
からなる群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1009]
2019528279.tif 000068
2019528279.tif 000069
2019528279.tif 000070
2019528279.tif 000071
2019528279.tif 000072
からなる群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1010]
本発明1001の化合物及び担体を含む、組成物。
[本発明1011]
前記担体が薬学的に許容される担体である、本発明1010の組成物。
[本発明1012]
以下の構造を有する式（Ｉ）
2019528279.tif 000073
の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩、酸化物、もしくは溶媒和物を対象に投与するステップであって、
式中、
Ｒは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、−Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）2、Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは任意で、Ｒ13でｎ回置換されていてもよく、
Ｒ1はＨであり、
Ｒ2はＨであるか、
または、Ｒ1及びＲ2が、Ｒ1及びＲ2が結合しているフェニル環と結合して、
2019528279.tif 000074
を形成し、
Ｒ3はＨもしくはハロゲンであり、
Ｒ4はＨ、ハロゲン、もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ5はＨ、ハロゲン、もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6はＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｘは、任意であり、且つ、存在する場合にはＮＨであり、
Ｙは
2019528279.tif 000075
であり、
ＺはＣ（Ｒ12）もしくはＮであり、
Ｒ7はＨもしくはＭｅであり、
Ｒ8はＨもしくはＭｅであるか、
または、Ｒ7及びＲ8が、Ｒ7及びＲ8が結合している炭素原子と一緒になって、
2019528279.tif 000076
を形成し、
Ｒ9はＨ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、アリル、−ＣＮ、もしくは
2019528279.tif 000077
であり、
Ｒ10はＨ、Ｃ1〜6アルキル、もしくはＣ3〜6シクロアルキルであり、
Ｒ11はＨ、Ｃ1〜6アルキル、もしくはＣ3〜6シクロアルキルであり、
Ｒ12はＨ、ハロゲン、もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ13は、Ｒ13のそれぞれの場合において、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＣｌＦ2、ＣＢｒＦ2、ＣＩＦ2、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、Ｃ4Ｆ9、ＯＣＦ3、及びヘテロシクリルからなる群より独立に選択され、且つ
ｎは1〜5であり、
但し、
ｉ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、且つＹが
2019528279.tif 000078
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000079
であることができず、
ｉｉ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、Ｘが存在せず、且つＹが
2019528279.tif 000080
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000081
であることができず、
ｉｉｉ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、Ｙが
2019528279.tif 000082
であり、且つｎが2である場合、Ｒは
2019528279.tif 000083
であることができず、
ｉｖ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＦであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、Ｙが
2019528279.tif 000084
であり、且つｎが2である場合、Ｒは
2019528279.tif 000085
であることができず、
ｖ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、Ｘが存在せず、且つＹが
2019528279.tif 000086
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000087
であることができず、且つ
ｖｉ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ6がＣＨ3であり、ＺがＣＨであり、ＸがＮＨであり、且つＹが
2019528279.tif 000088
である場合、Ｒは
2019528279.tif 000089
であることができない、前記ステップ
を含む、対象におけるがんの治療方法。
[本発明1013]
前記式（Ｉ）の化合物が、
2019528279.tif 000090
からなる群より選択される、本発明1012の方法。
[本発明1014]
前記式（Ｉ）の化合物が、
2019528279.tif 000091
2019528279.tif 000092
2019528279.tif 000093
2019528279.tif 000094
からなる群より選択される、本発明1012の方法。
[本発明1015]
前記投与するステップが、経口投与、局所投与、経皮投与、非経口投与、皮下投与、静脈内投与、筋肉内投与、腹腔内投与、鼻腔内注入、腔内もしくは膀胱内注入、眼内投与、動脈内投与、病巣内投与、または粘膜への適用によって行われる、本発明1012の方法。
[本発明1016]
前記対象が哺乳動物である、本発明1012の方法。
[本発明1017]
前記対象がヒトである、本発明1016の方法。