【手続補正書】
【提出日】令和2年5月15日(2020.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
シネオールとアモキシシリンと薬学的に許容される油とを含む、又は実質的にそれらからなる粉末形態の医薬製剤。
【請求項２】
前記製剤は、β−ラクタマーゼ阻害剤、好ましくはクラブラン酸も含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記薬学的に許容される油は植物油である、請求項１又は２に記載の製剤。
【請求項４】
前記製剤は、粉末のグラムあたり約５ｍｇ〜約１００ｍｇのシネオールを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項５】
前記製剤は、粉末のグラムあたり約２０ｍｇ〜約５００ｍｇのアモキシシリンを含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項６】
前記製剤は、粉末のグラムあたり約２ｍｇ〜約５０ｍｇの油を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項７】
前記製剤は、粉末のグラムあたり約１ｍｇ〜約１００ｍｇのクラブラン酸を含む、請求項２〜６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項８】
アモキシシリン／シネオールの質量比は２〜８、好ましくは３〜７、より好ましくは４〜６である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項９】
アモキシシリン／油の質量比は５〜１５、好ましくは７〜１３、より好ましくは８〜１２である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１０】
シネオール／油の質量比は０．１〜５、好ましくは０．５〜４、より好ましくは１〜３である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１１】
アモキシシリン／β−ラクタマーゼ阻害剤の質量比は５〜１１、好ましくは６〜１０、より好ましくは７〜９である、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１２】
前記製剤は、好ましくは水性溶媒に懸濁後、経口で投与するために用いられる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１３】
前記製剤は、単一用量容器、好ましくは約１ｇ〜約１５０ｇの粉末、より好ましくは約１ｇ〜約５０ｇの粉末、さらにより好ましくは約１ｇ〜約１０ｇの粉末を含む単一用量容器に包装される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１４】
前記製剤は、好ましくは甘味料、香料、固化防止剤、潤滑剤、崩壊剤、及びそれらの混合物からなる群より選択される、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤又は担体も含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１５】
個体の感染症状の処置に使用される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１６】
前記症状は細菌由来の感染症状である、請求項１５に記載の使用のための製剤。
【請求項１７】
前記症状は、β−ラクタム系ファミリーの抗生物質に耐性のある細菌に起因する感染症状である、請求項１５又は１６に記載の使用のための製剤。
【請求項１８】
前記製剤は、１日〜４週の期間にわたって、１回以上の投与量摂取で１日あたり３グラム〜３０グラムの量で前記個体に投与するために用いられる、請求項１５〜１７のいずれか１項に記載の使用のための製剤。
【請求項１９】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬製剤の製造プロセスであって、
−シネオールと薬学的に許容される油とを混合することによって湿潤化溶液を作製することと、
−前記湿潤化溶液でアモキシシリンを含む粉末を湿潤化させて、アモキシシリンとシネオールと前記油とを含む粉末調製物を得ることとを含み、
−任意的に、前記プロセスは、アモキシシリンとシネオールと前記油とを含む前記粉末調製物を、β−ラクタマーゼ阻害剤、好ましくはクラブラン酸を含む粉末と混合すること、並びに／又は、
−任意的に、甘味料、香料、及び／若しくは潤滑剤を添加して、均質な粉末を得るようにそれらを混合すること、並びに／又は、
−任意的に、そのようにして得られた前記粉末をスクリーニングすること、並びに／又は、
−任意的に、スクリーニングした前記粉末を単一用量容器に包装することも含む、プロセス。
【請求項２０】
前記アモキシシリンを含む粉末、及び／又は、前記β−ラクタマーゼ阻害剤、好ましくはクラブラン酸を含む粉末は、崩壊剤及び／又は固化防止剤をさらに含む、請求項１９に記載の製造プロセス。
【請求項２１】
線状又は環状に組織化されるとともに非共有結合によって互いに相互作用する２つを超えるアモキシシリン分子を含む分子複合体。
【請求項２２】
前記複合体は、少なくとも３つのアモキシシリン分子、好ましくは３〜６つのアモキシシリン分子から形成される、請求項２１に記載の分子複合体。
【請求項２３】
水性溶媒内のシネオールの存在下且つ界面活性剤の非存在下で溶液にアモキシシリンを存在させることで得られる、又は得ることができる、請求項２１又は２２に記載の分子複合体。
【請求項２４】
個体の細菌感染症の処置に使用されるシネオールとアモキシシリンとを含む、又は実質
的にそれらからなる治療用の組合せ。
【請求項２５】
前記組合せは、β−ラクタマーゼ阻害剤、好ましくはクラブラン酸をさらに含む、請求項２４に記載の使用のための組合せ。
【請求項２６】
前記細菌感染症は、抗生物質、好ましくはβ−ラクタム系ファミリーの抗生物質に耐性のある細菌に起因する、請求項２４又は２５に記載の使用のための組合せ。
【請求項２７】
シネオールと、アモキシシリンと、任意的にβ−ラクタマーゼ阻害剤とは、経口で投与するために用いられる、請求項２４〜２６のいずれか１項に記載の使用のための組合せ。
【請求項２８】
アモキシシリンとβ−ラクタマーゼ阻害剤とは、好ましくはアモキシシリンとβ−ラクタマーゼ阻害剤とを含む医薬組成物を使用して、前記個体に共に投与するために用いられる、請求項２４〜２７のいずれか１項に記載の使用のための組合せ。
【請求項２９】
シネオールは、アモキシシリン、及び／又は任意的にβ−ラクタマーゼ阻害剤に対して、連続的に又は個別に、好ましくは連続的に投与するために用いられる、請求項２４〜２８のいずれか１項に記載の使用のための組合せ。
【請求項３０】
個体の細菌感染症を処置するためのキットであって、
（ａ）シネオールを含む、若しくは実質的にそれからなる医薬組成物、及びアモキシシリンを含む、若しくは実質的にそれからなる医薬組成物、
（ｂ）シネオールを含む、若しくは実質的にそれからなる医薬組成物、及びアモキシシリンとβ−ラクタマーゼ阻害剤、好ましくはクラブラン酸とを含む、若しくは実質的にそれらからなる医薬組成物、
（ｃ）アモキシシリンを含む、若しくは実質的にそれからなる医薬組成物、及びシネオールとβ−ラクタマーゼ阻害剤、好ましくはクラブラン酸とを含む、若しくは実質的にそれらからなる医薬組成物、
（ｄ）β−ラクタマーゼ阻害剤、好ましくはクラブラン酸を含む、若しくは実質的にそれからなる医薬組成物、及びシネオールとアモキシシリンとを含む、若しくは実質的にそれらからなる医薬組成物、又は
（ｅ）シネオールを含む、若しくは実質的にそれからなる医薬組成物、アモキシシリンを含む、若しくは実質的にそれからなる医薬組成物、及びβ−ラクタマーゼ阻害剤、好ましくはクラブラン酸を含む、又は実質的にそれからなる医薬組成物、並びに、
（ｆ）任意的に、そうしたキットを使用するための指示を含む指導書を包含する、キット。
【請求項３１】
個体の細菌感染症、好ましくは抗生物質耐性細菌に起因する細菌感染症の処置に使用される、請求項３０に記載のキット。
【請求項３２】
前記細菌感染症は、膀胱炎、特に再発性急性膀胱炎、細菌性副鼻腔炎、特に急性上顎洞炎、耳炎、特に急性中耳炎、気管支炎、特に慢性気管支炎及び／又は急性気管支炎、気管支肺疾患、特に慢性気管支肺疾患及び／又は急性気管支肺疾患、腎盂腎炎、上部生殖管感染症、歯周炎、重度口腔感染症、特に膿瘍、蜂窩織炎及び蜂巣炎、動物の咬傷、骨及び関節の感染症、特に骨髄炎からなる群から選択され、好ましくは、前記細菌感染症は膀胱炎である、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の使用のための製剤、請求項２４〜２９のいずれか１項に記載の使用のための組合せ、請求項３１に記載の使用のためのキット。
【請求項３３】
前記細菌感染症は、β−ラクタム系ファミリーの抗生物質に耐性のある細菌に起因する膀胱炎である、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の使用のための製剤、請求項２４〜２９のいずれか１項に記載の使用のための組合せ、請求項３１に記載の使用のためのキット。