【手続補正書】
【提出日】令和2年11月4日(2020.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分として、アプロシテンタン又はその薬学的に許容される塩を、
−  アンジオテンシン受容体ブロッカー又はその薬学的に許容される塩；
−  カルシウムチャンネルブロッカー又はその薬学的に許容される塩；及び
−  サイアザイド様利尿剤である利尿剤又はその薬学的に許容される塩；
と組み合わせて有し、さらに少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を有する医薬組成物。
【請求項２】
有効成分として、アプロシテンタン又はその薬学的に許容される塩を、
−  バルサルタンであるアンジオテンシン受容体ブロッカー又はその薬学的に許容される塩；
−  アムロジピンであるカルシウムチャンネルブロッカー又はその薬学的に許容される塩；及び
−  サイアザイド様利尿剤である利尿剤又はその薬学的に許容される塩；
と組み合わせて有し、さらに少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記利尿剤がヒドロクロロチアジド又はクロルタリドンである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
−  アプロシテンタンを、１日当たり２．５〜１００ｍｇのアプロシテンタンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で有し；
−  バルサルタン又はその薬学的に許容される塩を、１日当たり１００〜３２０ｍｇのバルサルタンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で有し；
−  アムロジピン又はその薬学的に許容される塩を、１日当たり２〜１０ｍｇのアムロジピンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で有し；かつ、
−  ヒドロクロロチアジド又はその薬学的に許容される塩を、それを有する場合には、１日当たり５〜２５ｍｇのヒドロクロロチアジドの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で有し；クロルタリドン又はその薬学的に許容される塩を、それを有する場合には、１日当たり１０〜１５０ｍｇのクロルタリドンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で有する
；
請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記利尿剤がヒドロクロロチアジドである、請求項２〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
−  アプロシテンタンを、１日当たり２．５〜１００ｍｇのアプロシテンタンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で有し；
−  バルサルタン又はその薬学的に許容される塩を、１日当たり１００〜３２０ｍｇのバルサルタンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で有し；
−  アムロジピン又はその薬学的に許容される塩を、１日当たり２〜１０ｍｇのアムロジピンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で有し；かつ、
−  ヒドロクロロチアジド又はその薬学的に許容される塩を、１日当たり５〜２５ｍｇのヒドロクロロチアジドの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で有する；
請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
粉末Ｘ線回折ダイアグラムにおける以下の屈折角２θ：１７．８°、１８．６°、２０．０°、２３．２°及び２３．５°におけるピークの存在により特徴づけられる結晶形のアプロシテンタンを有し；当該粉末Ｘ線回折ダイアグラムは、Ｋα２を除去することなく、結合Ｃｕ  Ｋα１及びＫα２照射を用いて得られ；上記２θ値の精度が２θ＋／−０．２°の範囲内である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
抵抗性高血圧を含む高血圧、
慢性心不全を含む心不全、
拡張機能障害、若しくは、
本態性高血圧に起因する若しくは関連するステージ３のＣＫＤを含む慢性腎臓疾患（ＣＫＤ）の治療を意図する医薬、
又は、高血圧を含む少なくとも１つの他の心血管危険因子を伴う糖尿病を有する患者の主要心血管イベントが進行するリスクの減少において使用するための医薬、
の製造のためのアプロシテンタンの使用又はその薬学的に許容される塩の使用であって、前記医薬が、
−  アンジオテンシン受容体ブロッカー又はその薬学的に許容される塩；
−  カルシウムチャンネルブロッカー又はその薬学的に許容される塩；及び
−  サイアザイド様利尿剤である利尿剤又はその薬学的に許容される塩；
と組み合わせて使用されることが意図される、アプロシテンタンの使用又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９】
前記利尿剤が、ヒドロクロロチアジド又はクロルタリドンである、請求項８に記載のアプロシテンタンの使用又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１０】
前記医薬が、
−  バルサルタンであるアンジオテンシン受容体ブロッカー又はその薬学的に許容される塩；
−  アムロジピンであるカルシウムチャンネルブロッカー又はその薬学的に許容される塩；及び
−  サイアザイド様利尿剤である利尿剤であって、当該利尿剤が、ヒドロクロロチアジド若しくはその薬学的に許容される塩又はクロルタリドン若しくはその薬学的に許容される塩である、利尿剤；
と組み合わせて使用されることが意図される、請求項８に記載のアプロシテンタンの使用又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１１】
前記利尿剤がヒドロクロロチアジド又はその薬学的に許容される塩である、請求項１０に記載のアプロシテンタンの使用又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
前記医薬は、アプロシテンタンを、１日当たり２．５〜１００ｍｇのアプロシテンタンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で含有し；
前記医薬は、
１日当たり１００〜３２０ｍｇのバルサルタンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型である、バルサルタン又はその薬学的に許容される塩；
１日当たり２〜１０ｍｇのアムロジピンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型である、アムロジピン又はその薬学的に許容される塩；及び
１日当たり５〜２５ｍｇのヒドロクロロチアジドの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型である、ヒドロクロロチアジド又はその薬学的に許容される塩；
と組み合わせて使用されることが意図される、
請求項１１に記載のアプロシテンタンの使用又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
前記医薬が高血圧の治療に用いられる、請求項８〜１２のいずれか１項に記載のアプロシテンタンの使用又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
前記医薬が抵抗性高血圧の治療に用いられる、請求項８〜１２のいずれか１項に記載のアプロシテンタンの使用又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
前記医薬が、本態性高血圧に起因する又は関連するステージ１〜４のＣＫＤを含む慢性腎臓疾患（ＣＫＤ）の治療に用いられ、
前記ＣＫＤがステージ１〜４であり、
又は、高血圧を含む少なくとも１つの他の心血管危険因子を伴う糖尿病を有する患者の主要心血管イベントが進行するリスクの減少において使用される、
請求項８〜１２のいずれか１項に記載のアプロシテンタンの使用又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
アプロシテンタン又はその薬学的に許容される塩を含む降圧剤であって、
前記降圧剤は、
−  アンジオテンシン受容体ブロッカー又はその薬学的に許容される塩；
−  カルシウムチャンネルブロッカー又はその薬学的に許容される塩；及び
−  サイアザイド様利尿剤である利尿剤又はその薬学的に許容される塩；
と組み合わせて使用されることが意図される、降圧剤。
【請求項１７】
前記利尿剤がヒドロクロロチアジド又はその薬学的に許容される塩である、請求項１６に記載の降圧剤。
【請求項１８】
前記降圧剤は、アプロシテンタンを、１日当たり２．５〜１００ｍｇのアプロシテンタンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型で含有し；
前記降圧剤は、
１日当たり１００〜３２０ｍｇのバルサルタンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型である、バルサルタン又はその薬学的に許容される塩；
１日当たり２〜１０ｍｇのアムロジピンの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型である、アムロジピン又はその薬学的に許容される塩；及び
１日当たり５〜２５ｍｇのヒドロクロロチアジドの経口投与に適切な医薬単位投薬量剤型である、ヒドロクロロチアジド又はその薬学的に許容される塩；
と組み合わせて使用されることが意図される、
請求項１７に記載の降圧剤。
【請求項１９】
前記降圧剤が抵抗性高血圧の治療に用いられる、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の降圧剤。