【手続補正書】
【提出日】令和2年8月7日(2020.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
７〜１３アミノ酸のＮ末端の環構造および１〜７アミノ酸のＣ末端の直鎖状部分を含み、配列番号１〜６、１０〜２０、または５４〜６９のいずれか１つのアミノ酸配列を含む単離された環状ペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項２】
前記ペプチドが、
【化５】
2019527721.tif 000001
【化６】
2019527721.tif 000002
【化７】
2019527721.tif 000003
を含むかまたはそれからなる、請求項１に記載の単離された環状ペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項３】
少なくとも１つのアミノ酸がＤ−アミノ酸である、請求項１または請求項２に記載の単離された環状ペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項４】
前記Ｎ末端のアミノ酸がＤ−アミノ酸である、請求項３に記載の単離された環状ペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項５】
前記Ｎ末端の環構造がチオエーテル結合を含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の単離された環状ペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項６】
前記チオエーテル結合がＮ末端のアセチル基とシステイン残基との間である、請求項５に記載の単離された環状ペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項７】
前記ペプチドが、Ｃ末端アミドを含む、請求項１から６のいずれか一項に記載の単離された環状ペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項８】
前記ペプチドが、該ペプチドの前記直鎖状部分に少なくとも１つのＮ−メチルアミドを含む、請求項１から７のいずれか一項に記載の単離された環状ペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項９】
配列番号７のアミノ酸配列を含むかまたはそれからなる、単離されたペプチド。
【請求項１０】
表２、６、８、もしくは９、または図１２Ａ、１２Ｂ、もしくは２１のペプチドのいずれか１つを含むかまたはそれからなる、単離されたペプチド。
【請求項１１】
前記ペプチドが、補因子非依存性ホスホグリセリン酸ムターゼの活性を１００μＭまたはそれより低いＩＣ５０で阻害する、請求項１から８のいずれか一項に記載の単離されたペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、あるいは請求項９または１０に記載の単離されたペプチド。
【請求項１２】
前記ペプチドが、補因子非依存性ホスホグリセリン酸ムターゼの活性を１ｐＭ〜１００μＭのＩＣ５０で阻害する、請求項１１に記載の単離されたペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項１３】
請求項１から８、１１または１２のいずれか一項に記載の単離されたペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、あるいは請求項９または１０に記載の単離されたペプチド、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
被験体における、少なくとも１つの補因子非依存性ホスホグリセリン酸ムターゼを発現する生物による感染を処置または阻害するための、請求項１から８、１１または１２のいずれか一項に記載の単離されたペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、あるいは請求項９または１０に記載の単離されたペプチドを含む組成物、または請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記被験体が、線虫、トリパノソーマ、蠕虫、原生動物寄生虫、または細菌からなる群から選択される生物に感染している、請求項１４に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１６】
前記被験体が線虫に感染しており、該線虫が、Ｂｒｕｇｉａ  ｍａｌａｙｉ、Ｂｒｕｇｉａ  ｔｉｍｏｒｉ、Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉａ  ｂａｎｃｒｏｆｔｉ、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｖｏｌｖｕｌｕｓ、Ｌｏａ  ｌｏａ、Ｍａｎｓｏｎｅｌｌａ  ｓｔｒｅｐｔｏｃｅｒｃａ、Ｍａｎｓｏｎｅｌｌａ  ｐｅｒｓｔａｎｓ、Ｍａｎｓｏｎｅｌｌａ  ｏｚｚａｒｄｉ、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓ、Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ、Ｐａｒａｆｉｌａｒｉａ  ｂｏｖｉｃｏｌａ、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｄｅｒｍａｔａｎ、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｏｃｈｅｎｇｉ、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｄｕｋｅｉ、Ｓｔｅｎｏｆｉｌａｒｉａ  ａｓｓａｍｅｎｓｉｓ、およびＰａｒａｆｉｌａｒｉａ  ｍｕｌｔｉｐａｐｉｌｌｏｓａの１つまたは複数を含む、請求項１５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１７】
前記被験体が細菌に感染しており、該細菌が、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、およびＥｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉの１つまたは複数を含む、請求項１５に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１８】
前記組成物または前記医薬組成物が、経口的に、静脈内に、または局所的に投与されることを特徴とする、請求項１４から１７のいずれか一項に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項１９】
前記組成物または医薬組成物が、抗寄生虫剤または抗菌剤の１つまたは複数と組み合わせて前記被験体に投与されることを特徴とする、請求項１４から１８のいずれか一項に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項２０】
本明細書に記載の発明。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本開示より先のおよび本開示の他の特色は、添付の図を参照しながら進める、以下の詳細な説明からさらに明らかとなろう。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
７〜１３アミノ酸のＮ末端の環構造および１〜７アミノ酸のＣ末端の直鎖状部分を含み、配列番号１〜６、１０〜２０、または５４〜６９のいずれか１つのアミノ酸配列を含む単離された環状ペプチド、そのアナログもしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
（項目２）
【化５】
2019527721.tif 000004
【化６】
2019527721.tif 000005
【化７】
2019527721.tif 000006
を含むかまたはそれからなる、項目１に記載の単離された環状ペプチド。
（項目３）
少なくとも１つのアミノ酸がＤ−アミノ酸である、項目１または項目２に記載の単離された環状ペプチド。
（項目４）
前記Ｎ末端のアミノ酸がＤ−アミノ酸である、項目３に記載の単離された環状ペプチド。
（項目５）
前記Ｎ末端の環構造がチオエーテル結合を含む、項目１から４のいずれか一項に記載の単離された環状ペプチド。
（項目６）
前記チオエーテル結合がＮ末端のアセチル基とシステイン残基との間である、項目５に記載の単離された環状ペプチド。
（項目７）
Ｃ末端アミドを含む、項目１から６のいずれか一項に記載の単離された環状ペプチド。
（項目８）
前記ペプチドの前記直鎖状部分に少なくとも１つのＮ−メチルアミドを含む、項目１から７のいずれか一項に記載の単離された環状ペプチド。
（項目９）
配列番号７のアミノ酸配列を含むかまたはそれからなる、単離されたペプチド。
（項目１０）
表２、６、８、もしくは９、または図１２Ａ、１２Ｂ、もしくは２１のペプチドのいずれか１つを含むかまたはそれからなる、単離されたペプチド。
（項目１１）
補因子非依存性ホスホグリセリン酸ムターゼの活性を１００μＭまたはそれより低いＩＣ５０で阻害する、項目１から１０のいずれか一項に記載の単離されたペプチド。
（項目１２）
補因子非依存性ホスホグリセリン酸ムターゼの活性を１ｐＭ〜１００μＭのＩＣ５０で阻害する、項目１１に記載の単離されたペプチド。
（項目１３）
項目１から１２のいずれか一項に記載の単離されたペプチドおよび薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目１４）
被験体における、少なくとも１つの補因子非依存性ホスホグリセリン酸ムターゼを発現する生物による感染を処置または阻害する方法であって、有効量の項目１から１２のいずれか一項に記載の単離されたペプチドまたは項目１３に記載の医薬組成物を該被験体に投与することを含む、方法。
（項目１５）
前記被験体が、線虫、トリパノソーマ、蠕虫、原生動物寄生虫、または細菌からなる群から選択される生物に感染している、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
前記被験体が線虫に感染しており、該線虫が、Ｂｒｕｇｉａ  ｍａｌａｙｉ、Ｂｒｕｇｉａ  ｔｉｍｏｒｉ、Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉａ  ｂａｎｃｒｏｆｔｉ、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｖｏｌｖｕｌｕｓ、Ｌｏａ  ｌｏａ、Ｍａｎｓｏｎｅｌｌａ  ｓｔｒｅｐｔｏｃｅｒｃａ、Ｍａｎｓｏｎｅｌｌａ  ｐｅｒｓｔａｎｓ、Ｍａｎｓｏｎｅｌｌａ  ｏｚｚａｒｄｉ、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓ、Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ、Ｐａｒａｆｉｌａｒｉａ  ｂｏｖｉｃｏｌａ、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｄｅｒｍａｔａｎ、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｏｃｈｅｎｇｉ、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｄｕｋｅｉ、Ｓｔｅｎｏｆｉｌａｒｉａ  ａｓｓａｍｅｎｓｉｓ、およびＰａｒａｆｉｌａｒｉａ  ｍｕｌｔｉｐａｐｉｌｌｏｓａの１つまたは複数を含む、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記被験体が細菌に感染しており、該細菌が、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、およびＥｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉの１つまたは複数を含む、項目１５に記載の方法。
（項目１８）
前記ペプチドまたは前記医薬組成物が、経口的に、静脈内に、または局所的に投与される、項目１４から１７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１９）
抗寄生虫剤または抗菌剤の１つまたは複数を前記被験体に投与することをさらに含む、項目１４から１８のいずれか一項に記載の方法。