【手続補正書】
【提出日】令和2年4月21日(2020.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１】
2019514884.tif 000001
【化２】
2019514884.tif 000002
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、式中：
ＲＡ１は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ１）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）２、タグ、または
【化３】
2019514884.tif 000003
であり；
ＲＢ１は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＳＲｂ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、タグ、または
【化４】
2019514884.tif 000004
である；
どの場合のＲａまたはＲｂも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）；
どの場合のＲａ１またはＲｂ１も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）であるか、またはＲａ１またはＲｂ１のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＡは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
ＲＢは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；
あるいは、ＲＡおよびＲＢは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する；
ＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＡ２またはＲＢ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である；
ＲＡ３またはＲＢ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である；
ＲＡ２０は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＢ２０は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＡ４またはＲＢ４は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＡ５は、式：
【化５】
2019514884.tif 000005
で表され、式中：
ＲＢ５は、式：
【化６】
2019514884.tif 000006
で表され、式中：
ＲＡ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ８は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ９は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ１０は、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ１）２、または弾頭部である；
どの場合のＲＡ１１も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ｎは、０、１、２、３、または４である；
ＲＡ１２は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
どの場合のＲＡ１３も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、または９である；
ＲＡ１４は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ１５は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；
ＲＡ１６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２である；および
ＲＡ１７は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；および
式中：
ＲＢ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ７は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ２〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ８は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ＲＢ９は、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）である；
ＲＢ１０は、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または弾頭部である；
どの場合のＲＢ１１も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ｕは、０、１、２、３、または４である；
ＲＢ１２は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、窒素保護基、または弾頭部である；
どの場合のＲＢ１３も、独立して、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリル（炭素環式の環系中０、１、または２個の二重結合を含む）、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；および
ｖは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、または９である；
どの場合のＲＢ２１も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、または−Ｎ（Ｒｂ１）２である；
ｆは、０、１、または２である；
どの場合のＲＢ２２も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、または窒素保護基（窒素へ付着されているとき）である；
ｇは、０、１、または２である；および
どの場合の弾頭部も、独立して、以下：
【化７】
2019514884.tif 000007
【化８】
2019514884.tif 000008
であり、式中：
Ｌ３は、単結合または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、ｔｒａｎｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、ｃｉｓ−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられていてもよく、式中ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のＲＬ３ｂも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、または２個のＲＬ３ｂ基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
Ｌ４は、単結合、または任意置換の、分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖である；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＦ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＦ）２、−Ｓｉ（ＲＥＧ）３、または−ＳＲＥＥであり、式中どの場合のＲＥＥ、ＲＥＦ、およびＲＥＧも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、および任意に式中２個のＲＥＦ基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する；またはＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する；
ＲＥ４は、脱離基である；
ＲＥ５は、ハロゲンである；
ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
どの場合のＹも、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７（式中ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である）である；
ａは、１または２である；および
どの場合のｚも、独立して、結合価が許す限り、０、１、２、３、４、５、または６である；および
どの場合のタグも、独立してビオチン誘導体、放射測定用標識、フルオロフォア、または、
【化９】
2019514884.tif 000009
であり、
ただし：化合物が式（Ｉ）であるとき；
ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つは、弾頭部である；および／または
ＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つは、タグである；および／または
ＲＡ２が、式
【化１０】
2019514884.tif 000010
で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキルではない、前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
化合物が、式：
【化１１】
2019514884.tif 000011
【化１２】
2019514884.tif 000012
【化１３】
2019514884.tif 000013
【化１４】
2019514884.tif 000014
【化１５】
2019514884.tif 000015
【化１６】
2019514884.tif 000016
【化１７】
2019514884.tif 000017
【化１８】
2019514884.tif 000018
式中、式中ＲＷは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である、
で表される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
化合物が式（Ｉ）で表される化合物であるとき、ＲＡ１が、独立して選択肢Ａ）〜Ｆ）
Ａ）式：
【化１９】
2019514884.tif 000019
で表され、式中：
ＲＸは、置換または非置換の、５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環であり、式中ヘテロ環式の環中の１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；
Ｂ）置換または非置換の、３〜７員の、単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中に０、１、または２個の二重結合を含む）であり、式中ヘテロ環式の環系中の１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；
Ｃ）置換または非置換ピペラジニルである；
Ｄ）
【化２０】
2019514884.tif 000020
Ｅ）式：
【化２１】
2019514884.tif 000021
で表され、式中：
ＬＡは、単結合、または置換または非置換Ｃ１〜１００炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲａ−で置き換えられていてもよい；および
ＸＡは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドであり；任意にＲＡ１が、式：
【化２２】
2019514884.tif 000022
で表され、式中：
ｒは、０または１である；
ｋは、０と１０との間の整数（両端含む）である；
ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；および
ｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である、
Ｆ）置換または非置換アルキル；
から選択され、
あるいは
化合物が式（ＩＩ）のとき、ＲＢ１は独立して選択肢Ｇ）〜Ｋ）：
Ｇ）置換または非置換アシル；
Ｈ）式：
【化２３】
2019514884.tif 000023
で表され、式中：
ｘは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
ＲＸは、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｙ１、−Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＳＲｙ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｒｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝ＮＲｙ１）Ｎ（Ｒｙ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、−ＮＲｙ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｙ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ２）２である；
Ｒｙ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
Ｒｙ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｙ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する、
Ｉ）式：
【化２４】
2019514884.tif 000024
で表され、式中：
ＲＸは、置換または非置換の、５〜１０員の単環式または二環式のヘテロ環式の環であり、式中ヘテロ環式の環中の１または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、
Ｊ）置換または非置換の、３〜７員の、単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中に０、１、または２個の二重結合を含む）であり、式中ヘテロ環式の環系中の１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；
任意に
ＲＢ１が、置換または非置換ピペラジニルである；任意に
ＲＢ１が、式：
【化２５】
2019514884.tif 000025
；
あるいは
式：
【化２６】
2019514884.tif 000026
で表され、式中：
ＬＡは、単結合、または置換または非置換Ｃ１〜１００炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の１以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲａ−で置き換えられていてもよい；および
ＸＡは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである、あるいは、
式：
【化２７】
2019514884.tif 000027
で表され、
式中：
ｒは、０または１である；
ｋは、０と１０との間の整数（両端含む）である；
ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；および
ｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である、
ならびに
Ｋ）置換または非置換アルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒｂである、
から選択される：
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＲＡ２が、置換または非置換アシル；
任意にＲＡ２が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａであり、式中Ｒａは、置換または非置換ビニルである；または
ＲＡ２またはＲＢ２が、置換または非置換カルボシクリル、および置換または非置換ヘテロシクリルである、任意に
ＲＡ２またはＲＢ２が、置換または非置換の、３〜７員の、単環式ヘテロシクリル（ヘテロ環式の環系中に０、１、または２個の二重結合を含む）であり、式中ヘテロ環式の環系中の１、２、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；さらに任意に
ＲＡ２またはＲＢ２が、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである；または
ＲＡ２またはＲＢ２が、置換または非置換テトラヒドロピラニルである；さらに任意に、ＲＡ２またはＲＢ２が、式：
【化２８】
2019514884.tif 000028
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＡ３またはＲＢ３が、独立して、水素、および置換または非置換アルキルから選択され；任意にＲＡ３またはＲＢ３が、
式：
【化２９】
2019514884.tif 000029
で表され、式中：
ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；または
式：
【化３０】
2019514884.tif 000030
で表され、式中：
ｂは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；
Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
Ｒｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成し；任意に
ＲＺ１が、フルオロフォアである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＡ３またはＲＢ３が、Ｑ）〜Ｓ）：
Ｑ）置換または非置換アシルである；任意に
ＲＡ３またはＲＢ３が、式：
【化３１】
2019514884.tif 000031
で表され、式中：
ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である；および
ｃは、１、２、３、４、５、または６である；あるいは
【化３２】
2019514884.tif 000032
で表され、式中：
ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である；および
ＲＺ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲｗ１、−Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＳＲｗ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｒｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝ＮＲｗ１）Ｎ（Ｒｗ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＮＯ２、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、−ＮＲｗ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｗ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｗ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｗ２）２である；
Ｒｗ１は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）である；および
Ｒｗ２は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；またはＲｗ２のうち２つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する；任意に
ＲＡ３またはＲＢ３が、式：
【化３３】
2019514884.tif 000033
で表される；
Ｒ）式：
【化３４】
2019514884.tif 000034
で表され、式中：
Ｒｗ１は、Ｃ１〜１２置換または非置換アルキルである；および
ｂは、０、１、２、３、４、５、または６である、
Ｓ）式：
【化３５】
2019514884.tif 000035
で表され、式中：
Ｒｗ３は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである；および
Ｒｗ４は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ＲＡ４が、水素；またはＲＢ４が、置換または非置換アルキル、メチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺであり、式中ＲＺは、置換または非置換ビニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＡ５が、式：
【化３６】
2019514884.tif 000036
【化３７】
2019514884.tif 000037
で表され、任意に
ＲＡ６が、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルであり；任意にＲＡ６がＭｅであり；および／または
ＲＡ７が、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルであり；任意にＲＡ７が、ｎ−Ｐｒであり；および／または
ＲＡ１０が、独立して−ＯＲａおよび−Ｎ（Ｒａ１）２から選択され；任意に
ＲＡ１０が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、式中Ｒａは、置換または非置換ビニルであり；
および／または
ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである；または
ＲＡ１１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、置換または非置換シクロプロピル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒａ１）２であり、式中どの場合のＲａも、独立して、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、または窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）である；および／または
ＲＡ１５が、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである；および／または
ＲＡ１６が、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルであるり；任意にＲＡ１６が、ｎ−Ｐｒである；および／または
ＲＡ１７が、Ｈおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、式中Ｒａは、置換または非置換ビニルである、から選択され；さらに任意に
ＲＡ５が、独立して、式：
【化３８】
2019514884.tif 000038
および
【化３９】
2019514884.tif 000039
から選択され；
ＲＢ５が、独立して、式：
【化４０】
2019514884.tif 000040
【化４１】
2019514884.tif 000041
【化４２】
2019514884.tif 000042
および
【化４３】
2019514884.tif 000043
から選択され；任意に
ＲＢ８は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである；
ＲＢ９は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである；
ＲＢ６は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである；
ＲＢ７は、置換または非置換Ｃ２〜６アルキルである；
ＲＢ１１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである；
ＲＢ１２は、水素である；
ＲＢ１３のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである；および／または
ＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルであり；任意にＲＢ２１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである；および／または
ＲＢ２２のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルであり；さらに任意に
ＲＢ５が、独立して、式：
【化４４】
2019514884.tif 000044
【化４５】
2019514884.tif 000045
または
【化４６】
2019514884.tif 000046
から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。  
【請求項９】
ＲＡ２、ＲＡ１０、ＲＡ１２、およびＲＡ１７のうち少なくとも１つが、弾頭部である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＡ２０またはＲＢ２０が、独立して、水素、メチル、式：
【化４７】
2019514884.tif 000047
から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＡ１およびＲＡ２のうち少なくとも１つが、タグであって、任意にタグが、
【化４８】
2019514884.tif 000048
を含み；さらに任意に
少なくとも１つのタグが、フルオロフォアを含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＡ２が、式：
【化４９】
2019514884.tif 000049
で表されるとき、ＲＡ３は、置換または非置換Ｃ１〜３アルキルではない、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が、式：
【化５０】
2019514884.tif 000050
（式中：
ｐは、２と２０との間の整数（両端含む）である；および
ｑは、２と１０との間の整数（両端含む）である）、
【化５１】
2019514884.tif 000051
【化５２】
2019514884.tif 000052
【化５３】
2019514884.tif 000053
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を含み；任意に追加の医薬剤をさらに含む、医薬組成物。
【請求項１５】
ヒストンメチルトランスフェラーゼの異常な活性に関連する疾患の処置における使用のための、請求項１４に記載の医薬組成物であって、任意にヒストンメチルトランスフェラーゼがzesteホモログ１エンハンサー（ＥＺＨ１）またはzesteホモログ２エンハンサー（ＥＺＨ２）であり；
疾患が、増殖性疾患、がん、良性新生物、病的血管新生、炎症性疾患、自己免疫疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、代謝障害、過形成、脳がん、乳房がん、前立腺がん、リンパ腫、白血病、またはウィーバー症候群から選択される、前記医薬組成物。