【手続補正書】
【提出日】令和2年6月12日(2020.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物における癌、前癌症候群、異常ベータヘモグロビン症、鎌状赤血球症、鎌状赤血球貧血症、およびベータサラセミアから選択される病気を治療するための医薬組成物であって、式（Ibr）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを含んでなる、医薬組成物：
【化１】
2019517596.tif 000001
［式中、
X1brおよびX2brは独立して以下から選択される：
水素、
-CN、
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
Re、
-OC1-6アルキル、
-ORe、
シクロアルキル、
Rdによって1から4個まで置換されたシクロアルキル、
ヘテロシクロアルキル、
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロシクロアルキル、
-SH、および
-SRa；
Ybrは、S、NH、NRz、O、S(O)およびS(O)2から選択される；
R1brは、以下から選択される：
-NH2、
-NHRa、
-NRbRc、
-CN、
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
Re、
-OC1-6アルキル、
-ORe、
シクロアルキル、
Rdによって1から4個まで置換されたシクロアルキル、
ヘテロシクロアルキル、
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロシクロアルキル、
アリール、
Rdによって1から4個まで置換されたアリール、
ヘテロアリール、
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロアリール、
-SH、および
-SRa；
R3brは、以下から選択される：
水素、
C1-6アルキル、
Re、
ヘテロシクロアルキル、
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロシクロアルキル、
アリール、
Rdによって1から4個まで置換されたアリール、
ヘテロアリール、および
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロアリール；および
R5brは、以下から選択される：
-NH2、
-NHRa、
-NRbRc、
アリール、
Rdによって1から4個まで置換されたアリール、
C1-6アルキル、
-OC1-6アルキル、
-ORe、
-Oアリール、
Rdによって1から4個まで置換された-Oアリール、
-Oヘテロアリール、
Rdによって1から4個まで置換された-Oヘテロアリール、
-SH、および
-SRa；
ここで、
Raはそれぞれ独立して以下から選択される：
C1-6アルキル、
Re、
アリール、
Rdによって1から4個まで置換されたアリール、
ヘテロアリール、
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロアリール、
シクロアルキル、
Rdによって1から4個まで置換されたシクロアルキル、
ヘテロシクロアルキル、および
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロシクロアルキル；
RbおよびRcは、独立して以下から選択される：
C1-6アルキル、
Re、
アリール、
Rdによって1から4個まで置換されたアリール、
ヘテロアリール、
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロアリール；
シクロアルキル、
Rdによって1から4個まで置換されたシクロアルキル、
ヘテロシクロアルキル、および
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロシクロアルキル、または
RbおよびRcはそれらが結合している窒素とともに、場合によってはO、N、およびSから独立して選択された1から3個のさらなるヘテロ原子とともに、ヘテロシクロアルキルを形成し、これは独立して以下から選択される1から5個の置換基で置換されていてもよい：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
Re、
-ORe、
アリール、
Rdによって1から4個まで置換されたアリール、
シクロアルキル、
Rdによって1から4個まで置換されたシクロアルキル、
ヘテロシクロアルキル、および
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロシクロアルキル、
C1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-COOH、
-NO2、
-NH2、
-N(H)C1-5アルキル、
-N(H)Re、
-N(C1-5アルキル)2、
-NReRe、
-N(Re)C1-5アルキル、
-ONHC(NH)NH2、
-Oヘテロシクロアルキル、
-NHシクロアルキル、
-N(C1-5アルキル)シクロアルキル、
-NHヘテロシクロアルキル、
-N(C1-5アルキル)ヘテロシクロアルキル、
-S(O)2C1-4アルキル、
-SO2NH2、
-S(O)2フェニル、
ベンゾイル、
2-メチルシクロプロピル、
イミダゾリル、
(メトキシピリジニルメチル)アミノ、
(メチルシクロプロピルメチル)アミノ、
(フルオロフェニルメチル)アミノ、
(メチルオキセタニルメチル)アミノ、および
(メチルシクロブチルメチル)アミノ、
Rｄはそれぞれ独立して以下から選択される：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
Re、
ヘテロアリール、
Rxによって1から4個まで置換されたヘテロアリール、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
シクロアルキル、
Rxによって1から4個まで置換されたシクロアルキル、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
ヘテロシクロアルキル、
Rxによって1から4個まで置換されたヘテロシクロアルキル、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
アリール、
Rxによって1から4個まで置換されたアリール、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
C1-4アルコキシ、
フッ素によって1から4個まで置換されたC1-4アルコキシ、
-Oアリール、
Rxによって1から4個まで置換された-Oアリール、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-ORe、
-C(O)H、
-C(O)Rzz、
-C(O)アリール、
Rzzによって1から4個まで置換された-C(O)アリール、
-C(O)ヘテロアリール、
Rzzによって1から4個まで置換された-C(O)ヘテロアリール、
-OC(O)H、
-CO(O)Rzz、
-OC(O)アリール、
Rzzによって1から4個まで置換された-CO(O)アリール、
-OC(O)ヘテロアリール、
Rzzによって1から4個まで置換された-OC(O)ヘテロアリール、
-SH、
-SRx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-S(O)H、
-S(O)Rx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-S(O)2H、
-S(O)2Rx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-S(O)2NH2、
-S(O)2NHRx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-S(O)2NRx1Rx2、ここで、Rx1およびRx2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルからそれぞれ独立に選択される、
-P(O)CH(CH3)2、
-NHS(O)2H、
-NHS(O)2Rx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-NHC(O)H、
-NHC(O)Rx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-C(O)NH2、
-C(O)NHRx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-C(O)NRx1Rx2、ここで、Rx1およびRx2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルからそれぞれ独立に選択される、
-C(O)OH、
-C(O)ORx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
オキソ、
-OH、
-NH2、
-NHRx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-NRx1Rx2、ここで、Rx1およびRx2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルからそれぞれ独立に選択される、
-NH2、
-CN、
-NHC(O)NH2、
-NHC(O)NHRx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-NHC(O)NRx1Rx2、ここで、Rx1およびRx2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルからそれぞれ独立に選択される、
Reはそれぞれ独立して以下から選択される：
以下から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
-OC1-6アルキル、
フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換された-OC1-6アルキル、
-OC(O)C1-6アルキル、
フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換された-OC(O)C1-6アルキル、
-ONHC(NH)NH2、
-OP(O)(OH)2、
-SH、
-SRx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-S(O)H、
-S(O)Rx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-S(O)2H、
-S(O)2Rx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
オキソ、
-OH、
-NH2、
-NHRxx、ここで、Rxxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、C1-4アルコキシ、ならびにフッ素、トリアゾリル、シクロプロピル、オキソ、-ORxy、-COOH、-CN、および-NRxyRxzから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-4アルコキシで置換されたシクロアルキルから選択され、ここで、RxyおよびRxzは、水素、アリール、C1-5アルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-ORxy、-COOH、-CN、および-NRxyRxzから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから独立して選択され、ここで、RxyおよびRxzは、水素、アリール、C1-5アルキル、ならびに、フッ素、トリアゾリル、シクロプロピル、オキソ、-OH、-OC1-5アルキル、ならびにフッ素および-COOHで1から6個置換された-OC1-5アルキル、から独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-5アルキルから独立して選択される、
-NRx1Rx2、ここで、Rx1およびRx2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、C1-4アルコキシ、トリアゾリル、シクロプロピル、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルからそれぞれ独立に選択される、
グアニジノ、
-C(O)OH、
-C(O)ORx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-C(O)NH2、
-C(O)NHRx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、-OH、C1-4アルコキシ、シクロアルキル、HO-(C1-4アルキル)-で置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、HO-(C1-4アルキル)-で置換されたヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、ヘテロアリール、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-C(O)NRx1Rx2、ここで、Rx1およびRx2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、HO-(C1-4アルキル)-で置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルからそれぞれ独立して選択される、または、Rx1およびRx2はそれらが結合している窒素とともに、場合によってはO、N、およびSから独立して選択される1から3個のさらなるヘテロ原子とともに、ヘテロシクロアルキルを形成し、これはフッ素、オキソ、-OH、HO-(C1-4アルキル)-、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から5個の置換基で置換されていてもよい、
アリール、
Rxによって1から4個まで置換されたアリール、ここで、Rxはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、-N(CH3)2、-NHC(O)C1-4アルキル、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-Oアリール、
Rxによって1から4個まで置換された-Oアリール、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、-N(CH3)2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
ヘテロアリール、
Rxによって1から4個まで置換されたヘテロアリール、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-Oヘテロアリール、
Rxによって1から4個まで置換された-Oヘテロアリール、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、-N(CH3)2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
シクロアルキル、
Rxによって1から4個まで置換されたシクロアルキル、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、-N(CH3)2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
ヘテロシクロアルキル、
Rxによって1から4個まで置換されたヘテロシクロアルキル、ここで、Rxはオキソ、-OH、-N(C1-4アルキル)2、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、-N(CH3)2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-S(O)2NH2、
-S(O)2NHRx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-S(O)2NRx1Rx2、ここで、Rx1およびRx2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルからそれぞれ独立に選択される、
-NHS(O)2H、
-NHS(O)2Rx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-OC(O)NH2、
-NHC(O)Rx、ここで、Rxはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1-6アルキル、ならびに、フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-NHC(O)NHRxp、ここで、Rxpはヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ならびに、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-6アルキルから選択される、
-NHC(O)NRx3Rx4、ここで、Rx3およびRx4は、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ならびに、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-6アルキルからそれぞれ独立に選択される、
-NHC(O)C(O)NH2、
-NO2、および
-CN；および
Rｚは、以下から選択される：
C1-6アルキル、
Re、
シクロアルキル、
Rdによって1から4個まで置換されたシクロアルキル、
ヘテロシクロアルキル、および
Rdによって1から4個まで置換されたヘテロシクロアルキル；
Rｚzは、以下から選択される：
C1-6アルキル、および
Re；
但し、
X1brおよびX2brが、両方とも水素であるというわけではない］。
【請求項２】
哺乳動物における癌、前癌症候群、異常ベータヘモグロビン症、鎌状赤血球症、鎌状赤血球貧血症、およびベータサラセミアから選択された病気を治療するための医薬組成物であって、式（IVbbr）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを含んでなる、医薬組成物：
【化２】
2019517596.tif 000002
［式中、
X41bbrおよびX42bbrは独立して-CN、メチル、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択される；
Y4bbrはSおよびNHから選択される；
R41bbrは、以下から選択される：
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、C1-4アルキルオキシ、-OH、-COOH、-NH2、-N(H)C1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)2および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：
C1-4アルキルオキシ、
フッ素によって1から4個まで置換されたC1-4アルキルオキシ、
-N(H)C1-4アルキル、
-N(C1-4アルキル)2、
-SC1-4アルキル、
アリール、
以下から独立して選択される1から4個の置換基で置換されたアリール：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
C1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-NO2、および
-NH2、
ヘテロアリール、
以下から独立して選択される1から4個の置換基で置換されたヘテロアリール：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
C1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-NO2、および
-NH2、
シクロアルキル、
以下から独立して選択される1から4個の置換基で置換されたシクロアルキル：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
C1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-NO2、および
-NH2；
R43bbrは、以下から選択される：
C1-4アルキル、
フェニル、
フッ素、-CH3、-CF3、塩素、-C(O)フェニル、ピロリジニル、-P(O)(CH3)2、-C(O)NH2、-S(O)2NHCH3、-OCH2CH2N(CH3)2および-CH2C(O)NH2から独立して選択される1または2個の置換基で置換されたフェニル：
チエニル
ピペリジニル、
ピリジン、および
フッ素、-CH3、-CF3、および-OCH3から独立して選択される1または2個の置換基で置換されたピリジン；
R44bbrおよびR45bbrは、独立して以下から選択される：
水素、
C1-6アルキル、
以下から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、ピロリジニル、-OC(O)NH2、-OCH2CH2NH2、-ONHC(NH2)NH2、-NHCH2C(CH3)3、-NOCH3、-NHOH、-NHCH2CH2F、-N(CH3)CH2CH2OCH3、-N(CH2CH3)2、-NCH(CH2OH)2、-N(CH2CH2OH)2、-NHCH2CH2OH、-NHCH2CH2NH2、-N(CH3)C(CH3)2CH2OH、-NHCH2CH3、-NHCH2CH2OCH3、-N(CH3)CH2CH2OH、-NHC(O)C(O)NH2、-N(CH3)CH2CH2CH2OH、-N(CH3)CH2CH(OH)CH2OH、-N(CH3)CH2CH2NH2、オキソ、-NHCH2C(CH3)2CH2OH、-OH、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH2CH2OH、-N(CH3)2、-N(CH3)CH2CH3、-NHOC(CH3)2NH2、-N(CH3)CH2シクロプロピル、-NHCH2シクロプロピル、-NHオキセタニル、-NCH2CH2トリアゾール、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、メトキシおよびシクロプロピルアミノ、ここで、前記フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、オキセタニル、シクロプロピルおよびピラゾリルは、メチル、フッ素、-NH2、-N(CH3)2、ヒドロキシメチル、オキソ、-OHおよび-CH2NH2、から独立して選択される1個から4個までの置換基で置換されていてもよい、
シクロアルキル、
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたシクロアルキル：
フッ素、
塩素、
-OH、
C1-6アルキル、および
フッ素および塩素から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル；
ヘテロシクロアルキル、および
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル：        フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
アリール、
C1-4アルコキシ、
フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-COOH、
-NO2、
-NH2、および
SO2NH2、または
R44bbrおよびR45bbrはそれらが結合している窒素とともに、場合によってはO、N、およびSから独立して選択された1から3個のさらなるヘテロ原子とともに、ヘテロシクロアルキルを形成し、これは独立して以下から選択される1から5個の置換基で置換されていてもよい：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
以下から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：フッ素、塩素、C1-4アルコキシ、オキソ、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、メチルヘテロシクロアルキル-、-OH、-NH2、-N(H)C1-5アルキル、アミノヘテロシクロアルキル-、-N(C1-5アルキル)2、-CN、-N(C1-4アルキル）(CH2OCH3）、ならびにオキソ、NH2および-OHから独立して選択される１または２個の置換基によって置換された-NHC1-4アルキル、
アリール、
シクロアルキル、
ヘテロシクロアルキル、
C1-6アルキル、-C1-6アルキルOH、フッ素、-C1-6アルキルNH2、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、
C1-4アルコキシ、
フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-OP(O)(OH)2、
-COOH、
-CONH2、
-NO2、
-NH2、
-N(H)C1-5アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、C1-4アルコキシ、オキソ、フェニル、シクロアルキル、アミノC1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、メチルヘテロシクロアルキル、-OH、-NH2、-N(H)C1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)2および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換された-N(H)C1-6アルキル、
-Oオキセタニル、
-ONHC(NH)NH2、
-NHシクロプロピル、
-NHオキセタニル、
-N(C1-5アルキル)2、
-S(O)2CH2CH3、
-S(O)2CH2CH2CH3、
-S(O)2CH3、
-SO2NH2、
-S(O)2フェニル、
ベンゾイル、
ベンジルアミノ、
-プロピルピロリジニル、
-メチルシクロプロピル、
シクロブチルアミノ、
シクロブチル-N(CH3)-、
ピペリジニル、
イミダゾリル、
モルホリニル、
モルホリニルメチル、
メチルピペラジニルメチル、
メチルピペラジニル
ピロリジニル、
ピロリジニルメチル、
(メトキシピリジニルメチル）アミノ、
メチルピロリジニル、
ジフルオロピロリジニル、
ジメチルピロリジニル、
(メチルシクロプロピルメチル)アミノ、
ヒドロキシメチルピロリジニル、
フルオロピロリジニル、
フルオロフェニルメチルアミノ、
ピペラジニルメチル、
オキサゾリジニル、
(メチルオキセタンメチル)アミノ、
(メチルシクロブチルメチル)アミノ、
オキソイミダゾリジニル、および
2-ヒドロキシエチルピペリジニル;
但し、
X41bbrおよびX42bbrが、両方とも水素であるというわけではない、およびR44bbrおよびR45bbrが、両方とも水素であるというわけではない］。
【請求項３】
前記哺乳動物がヒトである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
哺乳動物においてＤＮＭＴ1活性を阻害するための医薬組成物であって、請求項２に記載の式（IVbbr）の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項５】
前記哺乳動物がヒトである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記化合物が以下の化合物およびその製薬上許容される塩もしくはプロドラッグから選択される、請求項１に記載の医薬組成物：
2-[(6-アミノ-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
(R)-[(6-アミノ-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-エチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-プロピル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-エチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-モルホリノピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-[(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-{メチル[2-(モルフォリン-4-イル)エチル]アミノ}ピリジン-2-イル)スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-4-エチル-6-[4-(ピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-[3-(ヒドロキシメチル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-オキソピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-[4-(モルフォリン-4-イル)ピペリジン-1-イル]ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(アミノメチル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(ジメチルアミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((R)-3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((S)-3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(1-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(3-アミノプロピル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(1,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)アミノ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2,6-ジアザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)プロパンアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-オキソイミダゾリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-オキソピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-[(6-アミノ-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-2-ピリジル)スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-メトキシアゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-モルホリノピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-[[6-(アゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチル-2-ピリジル]スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-オキソピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(1'-(2-ヒドロキシエチル)-[4,4'-ビピペリジン]-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((3S,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-[(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-モルホリノ-2-ピリジル)スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(5-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-4-エチル-6-[4-(2-メトキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシプロピル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-[4-(6-{[カルバモイル(フェニル)メチル]スルファニル}-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]酢酸メチル;
2-{[3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]-4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
(2R)-2-({3,5-ジシアノ-4-エチル-6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]ピリジン-2-イル}アミノ)-2-フェニルアセトアミド;
2-({6-[(3S)-3-アミノピロリジン-1-イル]-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ヘキサヒドロ-1H-ピロロ[1,2-a][1,4]ジアゼピン-2(3H)-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-メチル-2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(2-(シクロプロピルメチル)-2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)ピペラジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-3-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-([4,4'-ビピペリジン]-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(2-アミノエチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(3-アミノプロピル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(ジメチルアミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(4-クロロフェニル)-2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-[(3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-モルホリノ-2-ピリジル)スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-ベンゾイルピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((5S,6S)-6-ヒドロキシ-1-(メチルスルホニル)-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-(フラン-2-イル)-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-メチルピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)アセトアミド;
(2S)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
2-((6-(4-(3-アミノオキセタン-3-カルボニル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
4-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミド;
2-((6-(4-(4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-メトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-2-メチルプロパンアミド;
2-((6-(4-(2-アミノエトキシ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル;
2-アミノ-3-メチルブタン酸(2S)-2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキシ)エチル;
リン酸二水素2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキシ)エチル;
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピペリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(プロピルスルホニル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(フェニルスルホニル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-エチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)アミノ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)アミノ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジクロロ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(1,1-ジオキシドチオモルホリノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(ピペラジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-(4-(アミノメチル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((4-シアノ-3-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタ[c]ピリジン-1-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(1H-イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピリジン-4-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)アミノ)酢酸;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(オキサゾール-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((1H-ピロール-2-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(3,4-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-2(1H)-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-3-イル)アセトアミド;
2-((6-(4-((1H-ピロール-3-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(イソオキサゾール-3-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(オキサゾール-5-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(イソオキサゾール-4-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
3-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキセタン-3-カルボキサミド;
2-((6-(4-((1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((1H-イミダゾール-5-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((1H-イミダゾール-2-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-メトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エトキシ-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(チアゾール-5-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(イソチアゾール-4-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(フラン-3-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-モルホリノエチル)チオ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-(メチルチオ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジクロロ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ヘキサヒドロピロロ[3,4-b][1,4]オキサジン-6(2H)-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(6-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エトキシ-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)プロパンアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-プロポキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-メチル-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)チオ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((3S,4R)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエトキシ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2-フルオロピリジン-3-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(6-フルオロピリジン-3-イル)アセトアミド;
3-((6-(2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチルチオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)プロパンアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(オキセタン-3-イルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)-4-メチルピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ピロロ[3,4-c]ピラゾール-5-(1H,4H,6H)-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2-フルオロピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-オキソ-3-オキサ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(アミノメチル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3-ベンゾイルフェニル)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)アセトアミド;
2-(4-ベンゾイルフェニル)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2-メチルピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-(ピロリジン-1-イル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-フルオロピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,5-ジフルオロピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2,5-ジオキソイミダゾリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
4-アミノ-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2,5-ジオキソピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド (異性体1);
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド (異性体2) ;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-カルボキサミド;
カルバミン酸1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2,4-ジオキソオキサゾリジン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
3-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパンアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-(ヒドロキシメチル)アゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イルチオ)-2-(チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メチルピリジン-3-イル)アセトアミド;
2-((6-(4-(3-アミノ-2-オキソピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2S)-2-アミノ-3-メチルブタン酸1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル;
(2S)-2-アミノ-3-メチルブタン酸2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;
2,2'-((3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2,6-ジイル)ビス(スルファンジイル))ビス(2-フェニルアセトアミド);
2-アミノ-3-メチルブタン酸(2S)-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)メチル;
2-((6-(3-アミノアゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-メチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-2-ヒドロキシアセトアミド;
N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-2-ヒドロキシアセトアミド;
2-((3-シアノ-4-エチル-5-メチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド-2-d;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド-2-d;
2-((6-(4-(4-ブロモベンゾイル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-シアノピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(S)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-メチルピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジクロロ-4-エチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
2-((6-(3-(2-アミノ-2-オキソエチル)アゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-3-メチルブタン酸(2R)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル((5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(((4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エトキシ-6-メチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4,6-ジエチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(((1H-ピラゾール-3-イル)メチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(6,7-ジヒドロ-1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-5(4H)-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(((1H-イミダゾール-2-イル)メチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(((1H-イミダゾール-5-イル)メチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2R)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
4-(2-アミノ-1-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-オキソエチル)ベンズアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2R)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
2-((6-((2-アミノエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-2-メチルプロパンアミド;
4-(2-アミノ-1-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-オキソエチル)ベンズアミド;
2-(6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-シアノ-4-エチル-5-メチルピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(N-メチルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(6-フルオロ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3,3-ジフルオロピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
2-((6-((3-アミノプロピル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((2-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((2-アミノ-2-オキソエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
カルバミン酸2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;
(2R)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-3-ヒドロキシプロパンアミド;
(2S)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-3-ヒドロキシプロパンアミド;
2-(4-(2-アミノ-2-オキソエチル)フェニル)-2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イルチオ)アセトアミド;
2-(4-(2-アミノ-2-オキソエチル)フェニル)-2-(3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イルチオ)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(N-メチルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ-d6)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イルチオ)-2-(3-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-フルオロ-4-A(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド; (単一エナンチオマー)
リン酸二水素(3S)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素(3R)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素(S)-1-(6-(((S)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素(S)-1-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-(ジメチルホスホリル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-(ジメチルホスホリル)フェニル)アセトアミド;
リン酸二水素(R)-2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
(R)-2-(4-クロロフェニル)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)アセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
リン酸二水素(S)-1-(6-(((R)-2-アミノ-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,3-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((S)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-メトキシ-2-メチルプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロブチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((3-メチルオキセタン-3-イル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((R)-2-メチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2R,5S)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((S)-2-メチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロブチル(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(6-(4-(ベンジルアミノ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((6-メトキシピリジン-2-イル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-((R)-2-メチルピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2S,5S)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-((S)-2-メチルピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((R)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((1-メチルシクロブチル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((6-メトキシピリジン-3-イル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(エチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(メチルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2R,5R)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((1-メチルシクロプロピル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((4-フルオロベンジル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-6-((2-((2S,5R)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-(アゼパン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(ピペリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(エチル(メチル)アミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((2R,5R)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-2-メチルプロピオン酸メチル;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(ネオペンチルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(1-メチルシクロプロピルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((2S,5S)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((2-メトキシエチル)アミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-メトキシ-2-メチルプロピル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((2-フルオロエチル)アミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)アミノ)酢酸;
2-((6-((3-アミノシクロブチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル((R)-テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
(S)-2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル((R)-テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-3-オキソピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(R)-2-((6-((3S,4R)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-フルオロ-4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
rel-2-((6-(トランス)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((3R,4S)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-フルオロ-4-((2-メトキシエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(3-((ジメチルアミノ)メチル)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(R)-2-((6-((3S,4R)-4-アミノ-3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-(ジエチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((3R,4R)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((3S,4S)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(R)-2-((6-((3R,4R)-4-アミノ-3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((R)-3-アミノピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロプロピルアミノ)-3-フルオロピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((S)-3-アミノピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-((R)-3-アミノピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
3,5-ジシアノ-6-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(S)-2-((6-((3S,4R)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
((3S,4R)-1-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-ヒドロキシピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
(cis)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-フルオロピペリジン-4-イル)カルバミン酸rel-tert-ブチル;
2-((6-((2-((S)-3-アミノピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
((3R,4S)-1-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-ヒドロキシピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
(cis)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-フルオロピペリジン-4-イル)カルバミン酸rel-tert-ブチル;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(S)-2-((6-((3R,4S)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)アミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
((3R,4R)-1-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-ヒドロキシピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
rel-2-((6-cis-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(エチル(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(メチル(ネオペンチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロプロピルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-メトキシエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-2-((ネオペンチルアミノ)メチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(2-((ジエチルアミノ)メチル)モルホリノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((R)-2-(アミノメチル)モルホリノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(2-(アミノメチル)モルホリノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-((メチルアミノ)メチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((R)-2-(アミノメチル)モルホリノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(3-((ジメチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-((メチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-2-((ネオペンチルアミノ)メチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-((ネオペンチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(((2S)-4-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)-2-メチルプロパンアミド;
2-((6-((S)-3-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((R)-2-((ジエチルアミノ)メチル)モルホリノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(((2R)-4-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)-2-メチルプロパンアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((6-((S)-2-(アミノメチル)モルホリノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(((3S)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)メチル)-2-メチルプロパンアミド;
2-アミノ-N-(((3S)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)メチル)アセトアミド;
2-アミノ-N-(((2R)-4-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)アセトアミド;
2-((6-((R)-3-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-((ネオペンチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-アミノ-N-(((2S)-4-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)アセトアミド;
N-(((R)-4-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)-2-ヒドロキシアセトアミド;
(S)-2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-メチルピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-((1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル)メチル)-N-メチルアセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)アセトアミド;
(2S)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-3-ヒドロキシプロパンアミド;
2-((6-((S)-3-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2R)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-3-ヒドロキシプロパンアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル)-N-メチルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-メチルピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(アミノメチル)-4-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド 塩酸塩;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(2-アミノエチル)アセトアミド 塩酸塩;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-オキソ-2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-オキソ-2-(ピペラジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-モルホリノ-2-オキソエチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((S)-3-(アミノメチル)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-(グアニジノオキシ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル)-2-メチルプロパンアミド;
2-((6-((2-(2-アミノエトキシ)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
4-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)ブタンアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(2-アミノエチル)アセトアミド;
2-((6-((2-(アゼチジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((R)-3-(アミノメチル)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(グアニジノオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(3-アミノアゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド; (単一立体異性体)
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((3R,4S)-3-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((S)-3-(アミノメチル)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル)アセトアミド;  2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-(オキセタン-3-イルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N,N-ビス(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシエチル)アミノ)-4-メチルピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(グアニジノオキシ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((2-アミノエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((cis)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((3R,4R)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2S)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
2-((6-(4-(2-アミノエトキシ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-((2-ヒドロキシエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((3R,5S)-3,5-ジヒドロキシピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((3S,4S)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシエチル)アミノ)-4-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-メトキシアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-ヒドロキシプロピル)-N-メチルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-((R)-2,3-ジヒドロキシプロピル)アセトアミド;
2-((6-(4-((2-アミノ-2-オキソエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N,N-ビス(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド;
2-((6-((3-アミノプロピル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(3-(アミノメチル)アゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-((1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル)メチル)アセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-(ヒドロキシメチル)オキセタン-3-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-(グアニジノオキシ)アゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-ヒドロキシプロピル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-ヒドロキシアセトアミド;
3-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)オキセタン-3-カルボキサミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-(シクロプロピルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル)アセトアミド;
N-(2-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)エチル)-2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)アセトアミド;  N1-(2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル)オキサルアミド;
2-((6-(3-(アミノメチル)-3-フルオロアゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-ヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((R)-3-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-メトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-4-ヒドロキシイソオキサゾリジン-2-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((3-ヒドロキシプロピル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-4-メトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(3-メトキシアゼチジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(3-メトキシアゼチジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド；
(R)-2-((6-((R)-3-(アミノメチル)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロブチル(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;および
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(1-メチルピロリジン-3-イル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド。
【請求項７】
式(IVbbr)で表される化合物、またはその製薬上許容される塩もしくはプロドラッグ：
【化３】
2019517596.tif 000003
［式中、
X41bbrおよびX42bbrは独立して-CN、メチル、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択される；
Y4bbrはSおよびNHから選択される；
R41bbrは、以下から選択される：
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、C1-4アルキルオキシ、-OH、-COOH、-NH2、-N(H)C1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)2および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：
C1-4アルキルオキシ、
フッ素によって1から4個まで置換されたC1-4アルキルオキシ、
-N(H)C1-4アルキル、
-N(C1-4アルキル)2、
-SC1-4アルキル、
アリール、
以下から独立して選択される1から4個の置換基で置換されたアリール：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
C1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-NO2、および
-NH2、
ヘテロアリール、
以下から独立して選択される1から4個の置換基で置換されたヘテロアリール：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
C1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-NO2、および
-NH2、
シクロアルキル、
以下から独立して選択される1から4個の置換基で置換されたシクロアルキル：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
C1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-NO2、および
-NH2；
R43bbrは、以下から選択される：
C1-4アルキル、
フェニル、
フッ素、-CH3、-CF3、塩素、-C(O)フェニル、ピロリジニル、-P(O)(CH3)2、-C(O)NH2、-S(O)2NHCH3、-OCH2CH2N(CH3)2および-CH2C(O)NH2から独立して選択される1または2個の置換基で置換されたフェニル：
チエニル
ピペリジニル、
ピリジン、および
フッ素、-CH3、-CF3、および-OCH3から独立して選択される1または2個の置換基で置換されたピリジン；
R44bbrおよびR45bbrは、独立して以下から選択される：
水素、
C1-6アルキル、
以下から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、ピロリジニル、-OC(O)NH2、-OCH2CH2NH2、-ONHC(NH2)NH2、-NHCH2C(CH3)3、-NOCH3、-NHOH、-NHCH2CH2F、-N(CH3)CH2CH2OCH3、-N(CH2CH3)2、-NCH(CH2OH)2、-N(CH2CH2OH)2、-NHCH2CH2OH、-NHCH2CH2NH2、-N(CH3)C(CH3)2CH2OH、-NHCH2CH3、-NHCH2CH2OCH3、-N(CH3)CH2CH2OH、-NHC(O)C(O)NH2、-N(CH3)CH2CH2CH2OH、-N(CH3)CH2CH(OH)CH2OH、-N(CH3)CH2CH2NH2、オキソ、-NHCH2C(CH3)2CH2OH、-OH、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH2CH2OH、-N(CH3)2、-N(CH3)CH2CH3、-NHOC(CH3)2NH2、-N(CH3)CH2シクロプロピル、-NHCH2シクロプロピル、-NHオキセタニル、-NCH2CH2トリアゾール、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、メトキシおよびシクロプロピルアミノ、ここで、前記フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、オキセタニル、シクロプロピルおよびピラゾリルは、メチル、フッ素、-NH2、-N(CH3)2、ヒドロキシメチル、オキソ、-OHおよび-CH2NH2、から独立して選択される1個から4個までの置換基で置換されていてもよい、
シクロアルキル、
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたシクロアルキル：
フッ素、
塩素、
-OH、
C1-6アルキル、および
フッ素および塩素から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル；
ヘテロシクロアルキル、および
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル：        フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
アリール、
C1-4アルコキシ、
フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-COOH、
-NO2、
-NH2、および
SO2NH2、または
R44bbrおよびR45bbrはそれらが結合している窒素とともに、場合によってはO、N、およびSから独立して選択された1から3個のさらなるヘテロ原子とともに、ヘテロシクロアルキルを形成し、これは独立して以下から選択される1から5個の置換基で置換されていてもよい：
フッ素、
塩素、
臭素、
ヨウ素、
C1-6アルキル、
以下から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：フッ素、塩素、C1-4アルコキシ、オキソ、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、メチルヘテロシクロアルキル-、-OH、-NH2、-N(H)C1-5アルキル、アミノヘテロシクロアルキル-、-N(C1-5アルキル)2、-CN、-N(C1-4アルキル）(CH2OCH3）、ならびにオキソ、NH2および-OHから独立して選択される１または２個の置換基によって置換された-NHC1-4アルキル、
アリール、
シクロアルキル、
ヘテロシクロアルキル、
C1-6アルキル、-C1-6アルキルOH、フッ素、-C1-6アルキルNH2、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、-OH、-NH2および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、
C1-4アルコキシ、
フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-OP(O)(OH)2、
-COOH、
-CONH2、
-NO2、
-NH2、
-N(H)C1-5アルキル、
フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、C1-4アルコキシ、オキソ、フェニル、シクロアルキル、アミノC1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、メチルヘテロシクロアルキル、-OH、-NH2、-N(H)C1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)2および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換された-N(H)C1-6アルキル、
-Oオキセタニル、
-ONHC(NH)NH2、
-NHシクロプロピル、
-NHオキセタニル、
-N(C1-5アルキル)2、
-S(O)2CH2CH3、
-S(O)2CH2CH2CH3、
-S(O)2CH3、
-SO2NH2、
-S(O)2フェニル、
ベンゾイル、
ベンジルアミノ、
-プロピルピロリジニル、
-メチルシクロプロピル、
シクロブチルアミノ、
シクロブチル-N(CH3)-、
ピペリジニル、
イミダゾリル、
モルホリニル、
モルホリニルメチル、
メチルピペラジニルメチル、
メチルピペラジニル
ピロリジニル、
ピロリジニルメチル、
(メトキシピリジニルメチル）アミノ、
メチルピロリジニル、
ジフルオロピロリジニル、
ジメチルピロリジニル、
(メチルシクロプロピルメチル)アミノ、
ヒドロキシメチルピロリジニル、
フルオロピロリジニル、
フルオロフェニルメチルアミノ、
ピペラジニルメチル、
オキサゾリジニル、
(メチルオキセタンメチル)アミノ、
(メチルシクロブチルメチル)アミノ、
オキソイミダゾリジニル、および
2-ヒドロキシエチルピペリジニル;
但し、
X41bbrおよびX42bbrが、両方とも水素であるというわけではない、およびR44bbrおよびR45bbrが、両方とも水素であるというわけではない］。
【請求項８】
以下の式(Vbbr)で表される、請求項７に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくはプロドラッグ：
【化４】
2019517596.tif 000004
［式中、
Y5bbrはSおよびNHから選択される；
R50bbrは、以下から選択される：
C1-6アルキル、
フッ素および塩素から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
-N(H)C1-4アルキル、
-N(C1-4アルキル)2、
-SC1-4アルキル、
C1-4アルキルオキシ、
アリール、
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたアルキル：
フッ素、
塩素、
-OH、
C1-6アルキル、および
フッ素および塩素から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
ヘテロアリール、
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたヘテロアルキル：
フッ素、
塩素、
-OH、
C1-6アルキル、および
フッ素および塩素から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
シクロアルキル、
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたシクロアルキル：
フッ素、
塩素、
-OH、
C1-6アルキル、および
フッ素および塩素から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：
R51bbrは、以下から選択される：
-CH3、
フェニル、
フッ素、-CH3、-CF3、塩素、-C(O)フェニル、ピロリジニル、-C(O)NH2、-S(O)2NHCH3、-OCH2CH2N(CH3)2および-CH2C(O)NH2から独立して選択される1または2個の置換基で置換されたフェニル、
チエニル
ピペリジニル、
ピリジン、および
フッ素、-CH3、-CF3、および-OCH3から独立して選択される1または2個の置換基で置換されたピリジン；
R53bbrおよびR54bbrは、独立して以下から選択される：
水素、
C1-6アルキル、
以下から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、-CH2CH2ピロリジニル、-OC(O)NH2、-OCH2CH2NH2、-ONHC(NH2)NH2、-NHCH2C(CH3)3、-NOCH3、-NHOH、-NHCH2CH2F、-N(CH3)CH2CH2OCH3、-N(CH2CH3)2、-NCH(CH2OH)2、-N(CH2CH2OH)2、-NHCH2CH2OH、-NHCH2CH2NH2、-N(CH3)CH2(CH3)2CH2OH、-NHCH2CH3、-NHCH2CH2OCH3、-N(CH3)CH2CH2OH、-NHC(O)C(O)NH2、-N(CH3)CH2CH2CH2OH、-N(CH3)CH2CH(OH)CH2OH、-N(CH3)CH2CH2NH2、オキソ、-NHCH2C(CH3)2CH2OH、-OH、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH2CH2OH、-N(CH3)2、-N(CH3)CH2CH3、-NHOC(CH3)2NH2、-N(CH3)CH2シクロプロピル、-NHCH2シクロプロピル、-NHオキセタニル、-NCH2CH2トリアゾール、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、メトキシおよびシクロプロピルアミノ、ここで、前記フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、オキセタニル、シクロプロピルおよびピラゾリルは、メチル、フッ素、-NH2、-N(CH3)2、ヒドロキシメチル、オキソ、-OHおよび-CH2NH2、から独立して選択される1個から4個までの置換基で置換されていてもよい、
シクロアルキル、
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたシクロアルキル：
フッ素、
塩素、
-OH、
C1-6アルキル、および
フッ素および塩素から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：
ヘテロシクロアルキル、および
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル：        フッ素、
塩素、
C1-6アルキル、
フッ素および塩素から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル、
C1-4アルコキシ、および
-OH、または
R53bbrおよびR54bbrはそれらが結合している窒素とともに、場合によってはO、N、およびSから独立して選択された1から3個のさらなるヘテロ原子とともに、ヘテロシクロアルキルを形成し、これは独立して以下から選択される1から5個の置換基で置換されていてもよい：
フッ素、
塩素、
C1-6アルキル、
以下から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：フッ素、塩素、C1-4アルコキシ、オキソ、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、メチルヘテロシクロアルキル、-OH、-NH2、-N(H)C1-5アルキル、アミノヘテロシクロアルキル、-N(C1-5アルキル)2、-CN、-N(C1-4アルキル)(CH2OCH3)、ならびにオキソ、NH2および-OHから独立して選択される１または２個の置換基によって置換された-NHC1-4アルキル、    ヘテロシクロアルキル、
C1-6アルキル、-C1-6アルキルOH、フッ素、-C1-6アルキルNH2、塩素、オキソ、および-OHから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、
C1-4アルコキシ、
フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-4アルコキシ、
-CN、
オキソ、
-OH、
-OP(O)(OH)2、
-COOH、
-CONH2、
-NH2、
-N(H)C1-4アルキル、
フッ素、塩素、C1-4アルコキシ、オキソ、フェニル、シクロアルキル、アミノC1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、メチルヘテロシクロアルキル、-OH、-NH2、-N(H)C1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)2および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換された-N(H)C1-6アルキル、
-Oオキセタニル、
-ONHC(NH)NH2、
-NHシクロプロピル、
-NHオキセタニル、
-N(C1-4アルキル)2、
-S(O)2CH2CH3、
-S(O)2CH2CH2CH3、
-S(O)2CH3、
-S(O)2フェニル、
ベンゾイル、
ベンジルアミノ、
-プロピルピロリジニル、
-メチルシクロプロピル、
シクロブチルアミノ、
シクロブチル-N(CH3)-、
ピペリジニル、
イミダゾリル、
モルホリニル、
モルホリニルメチル、
メチルピペラジニルメチル、
メチルピペラジニル
ピロリジニル、
ピロリジニルメチル、
(メトキシピリジニルメチル)アミノ、
メチルピロリジニル、
ジフルオロピロリジニル、
ジメチルピロリジニル、
(メチルシクロプロピルメチル)アミノ、
ヒドロキシメチルピロリジニル、
フルオロピロリジニル、
フルオロフェニルメチルアミノ、
ピペラジニルメチル、
オキサゾリジニル、
(メチルオキセタニルメチル)アミノ、
(メチルシクロブチルメチル)アミノ、
オキソイミダゾリジニル、および
2-ヒドロキシエチルピペリジニル;
但し、
R53bbrおよびR54bbrが、両方とも水素であるというわけではない］。
【請求項９】
以下の式(VIbbr)で表される、請求項７または８に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくはプロドラッグ：
【化５】
2019517596.tif 000005
［式中、
R60bbrは、以下から選択される：
C1-3アルキル、
フッ素および塩素から独立して選択される1から6個の置換基で置換されたC1-3アルキル、
-N(H)C1-3アルキル、
-N(C1-3アルキル)2,
-SC1-4アルキル、
C1-3アルキルオキシ、
アリール、
以下から独立して選択される1から3個の置換基で置換されたアリール：
フッ素、
塩素、
-OH、および
C1-3アルキル、
ヘテロアリール、
以下から独立して選択される1から3個の置換基で置換されたヘテロアリール：
フッ素、
塩素、
-OH、および
C1-3アルキル、
シクロアルキル、
以下から独立して選択される1から3個の置換基で置換されたシクロアルキル：
フッ素、
塩素、
-OH、および
C1-3アルキル；
R61bbrは、以下から選択される：
-CH3、
フェニル、
フッ素、-CH3、-CF3、塩素、-C(O)フェニル、ピロリジニル、-C(O)NH2、-S(O)2NHCH3、-OCH2CH2N(CH3)2および-CH2C(O)NH2から独立して選択される1または2個の置換基で置換されたフェニル、
チエニル
ピペリジニル、
ピリジン、および
フッ素、-CH3、-CF3、および-OCH3から独立して選択される1または2個の置換基で置換されたピリジン；
R63bbrおよびR64bbrは、独立して以下から選択される：
水素、
C1-4アルキル、
以下から独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-4アルキル：フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、-CH2CH2ピロリジニル、-OC(O)NH2、-OCH2CH2NH2、-ONHC(NH2)NH2、-NHCH2C(CH3)3、-NOCH3、-NHOH、-NHCH2CH2F、-N(CH3)CH2CH2OCH3、-N(CH2CH3)2、-NCH(CH2OH)2、-N(CH2CH2OH)2、-NHCH2CH2OH、-NHCH2CH2NH2、-N(CH3)CH2(CH3)2CH2OH、-NHCH2CH3、-NHCH2CH2OCH3、-N(CH3)CH2CH2OH、-NHC(O)C(O)NH2、-N(CH3)CH2CH2CH2OH、-N(CH3)CH2CH(OH)CH2OH、-N(CH3)CH2CH2NH2、オキソ、-NHCH2C(CH3)2CH2OH、-OH、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH2CH2OH、-N(CH3)2、-N(CH3)CH2CH3、-NHOC(CH3)2NH2、-N(CH3)CH2シクロプロピル、-NHCH2シクロプロピル、-NHオキセタニル、-NCH2CH2トリアゾール、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、メトキシおよびシクロプロピルアミノ、ここで、前記フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、オキセタニル、シクロプロピルおよびピラゾリルは、メチル、フッ素、-NH2、-N(CH3)2、ヒドロキシメチル、オキソ、-OHおよび-CH2NH2、から独立して選択される1個から4個までの置換基で置換されていてもよい、
シクロアルキル、
以下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたシクロアルキル：
フッ素、
塩素、
-OH、および
C1-6アルキル、
ヘテロシクロアルキル、および
下から独立して選択される1から5個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル：
フッ素、
塩素、
-OH、および
C1-6アルキル、または
R63bbrおよびR64bbrはそれらが結合している窒素とともに、場合によってはO、N、およびSから独立して選択された1から3個のさらなるヘテロ原子とともに、ヘテロシクロアルキルを形成し、これは独立して以下から選択される1から5個の置換基で置換されていてもよい：
フッ素、
塩素、
-OH、
-OP(O)(OH)2、
-CN、
C1-6アルキル、
以下から独立して選択される1から9個の置換基で置換されたC1-6アルキル：フッ素、塩素、C1-4アルコキシ、オキソ、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、メチルヘテロシクロアルキル、-OH、-NH2、-N(H)C1-5アルキル、アミノヘテロシクロアルキル、-N(C1-5アルキル)2、-CN、-N(C1-4アルキル)(CH2OCH3)、ならびにオキソ、NH2および-OHから独立して選択される１または２個の置換基によって置換された-NHC1-4アルキル、
ヘテロシクロアルキル、
C1-6アルキル、-C1-6アルキルOH、フッ素、塩素、オキソ、および-OHから独立して選択される1から9個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、
C1-4アルコキシ、
フッ素、オキソ、-OH、-COOH、-NH2、および-CNから独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-4アルコキシ、
オキソ、
-NH2、
-N(H)C1-6アルキル、
フッ素、塩素、C1-4アルコキシ、オキソ、フェニル、シクロアルキル、アミノC1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、メチルヘテロシクロアルキル、-OH、-NH2、-N(H)C1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)2および-CNから独立して選択される1から9個の置換基で置換された-N(H)C1-6アルキル、
-ONHC(NH)NH2、
-Oオキセタニル、
-ONHC(NH)NH2、
-NHシクロプロピル、
-NHオキセタニル、
-N(C1-4アルキル)2、
-S(O)2CH2CH3、
-S(O)2CH2CH2CH3、
-S(O)2CH3、
-S(O)2フェニル、
ベンゾイル、
ベンジルアミノ、
-プロピルピロリジニル、
-メチルシクロプロピル、
シクロブチルアミノ、
シクロブチル-N(CH3)-、
ピペリジニル、
イミダゾリル、
モルホリニル、
モルホリニルメチル、
メチルピペラジニルメチル、
メチルピペラジニル
ピロリジニル、
ピロリジニルメチル、
(メトキシピリジニルメチル)アミノ、
メチルピロリジニル、
ジフルオロピロリジニル、
ジメチルピロリジニル、
(メチルシクロプロピルメチル)アミノ、
ヒドロキシメチルピロリジニル、
フルオロピロリジニル、
（(フルオロフェニルメチル)アミノ、
ピペラジニルメチル、
オキサゾリジニル、
(メチルオキセタニルメチル)アミノ、
(メチルシクロブチルメチル)アミノ、
オキソイミダゾリジニル、および
2-ヒドロキシエチルピペリジニル;
但し、
R63bbrおよびR64bbrが、両方とも水素であるというわけではない］。
【請求項１０】
以下の式(Qb)で表される、請求項７〜９のいずれか一項に記載の化合物または、その製薬上許容される塩もしくはプロドラッグ：
【化６】
2019517596.tif 000006
［式中、
R70a''は、以下から選択される：
エチル、
-OCH3、
-CH2CF3、および
シクロプロピル；
R71a''は、以下から選択される：
フェニル、
フッ素、-CH3、-CF3、および塩素から独立して選択される1から2個の置換基で置換されたフェニル、
ピリジン、および
フッ素、-CH3、-CF3、および-OCH3から独立して選択される1から2個の置換基で置換されたピリジン；および
R72a''およびR73a''は、独立して以下から選択される：
水素、
C1-4アルキル、
以下から独立して選択される1から4個の置換基で置換されたC1-4アルキル：フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、-CH2CH2ピロリジニル、-OC(O)NH2、-OCH2CH2NH2、-ONHC(NH2)NH2、-NHCH2C(CH3)3、-NOCH3、-NHOH、-NHCH2CH2F、-N(CH3)CH2CH2OCH3、-N(CH2CH3)2、-NCH(CH2OH)2、-N(CH2CH2OH)2、-NHCH2CH2OH、-NHCH2CH2NH2、-N(CH3)CH2(CH3)2CH2OH、-NHCH2CH3、-NHCH2CH2OCH3、-N(CH3)CH2CH2OH、-NHC(O)C(O)NH2、-N(CH3)CH2CH2CH2OH、-N(CH3)CH2CH(OH)CH2OH、-N(CH3)CH2CH2NH2、オキソ、-NHCH2C(CH3)2CH2OH、-OH、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH2CH2OH、-N(CH3)2、-N(CH3)CH2CH3、-NHOC(CH3)2NH2、-N(CH3)CH2シクロプロピル、-NHCH2シクロプロピル、-NHオキセタニル、-NCH2CH2トリアゾール、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、メトキシおよびシクロプロピルアミノ、ここで、前記フェニル、モルホリノ、トリアゾリル、イミダゾリル、アゼピニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、オキセタニル、シクロプロピルおよびピラゾリルは、メチル、フッ素、-NH2、-N(CH3)2、ヒドロキシメチル、オキソ、-OHおよび-CH2NH2、から独立して選択される1個から4個までの置換基で置換されていてもよい、
シクロブチル、
アミノシクロブチル、
テトラヒドロフラン、
5-オキサ-2-アザスピロ[3.4]オクタン、および
8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン、または
R72a''およびR73a''はそれらが結合している窒素とともに、場合によってはO、N、およびSから独立して選択される1から3個のさらなるヘテロ原子とともに、以下から選択されるヘテロシクロアルキルを形成する：
ピロリジニル、
ピロロ[3,4-c]ピラゾリル、
ピペリジニル、
1,4-ジアゼパニル、
ピペラジニル、
6,7-ジヒドロ-トリアゾロ[4,5-c]ピリジニル、
2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、
2,8-ジアザスピロ[4.5]デカニル、
オクタヒドロ-1H-ピロロ[1,2a][1,4]ジアゼピニル、
オキサ-ジアザスピロ[4.5]デカニル、
オキサゾリル、
モルホリニル、
1-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタニル、
2-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタニル、
1,7-ジアザスピロ[3.5]ノナニル、
2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナニル、
2,6-ジアザスピロ[3.4]オクタニル、
アゼチジニル、
ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]オキサジニル、
ジヒドロナフチリジニル、
ジアザビシクロヘプタニル、
1,8-ジアザスピロ[4.5]デカニル、および
5-オキサ-2-アザスピロ[3.4]オクタニル、
これらはすべて以下から独立して選択される1から5個の置換基によって置換されていてもよい：
フッ素、
塩素、
オキソ、
-OH、
-OP(O)(OH)2、
-CN、
-CH3、
-CH2OH、
メトキシ、
-CH2CH3、
-C(O)CH3、
-C(O)NH2、
-OCH2CH2OH、
-OCH2CH2NH2、
-ONHC(NH)NH2、
-OC(O)NH2、
-Oオキセタニル、
-CH2CH2OH、
-CH2CH2CH2OH、
-CH2CH2CH3、
-CH2CH2OCH3、
-CH2CH(OH)CH3、
-CH2CH(OH)CH2OH、
-CH2C(O)OCH3、
-CH2C(O)NH2、
-C(O)CH(CH3)2、
-CH2CH2N(CH3)2、
-CH2CH2NHCH2CH3、
-CH2CH2CH2N(CH3)2、
-CH2CH2NHCH2C(CH3)3、
-CH2CH2N(CH3)CH2OCH3、
-C(CH3)2CH2OH、
-CH2C(CH3)2OH、
-CH2C(CH3)2OCH3、
-C(O)CH2OH、
-CH2イソチアゾリル、
-CH2チアゾリル、
-CH2ピラゾリル、
-CH2イミダゾリル、
-CH2ピリジニル、
-CH2オキサゾリル、
-CH2ピロリル、
-CH2イソオキサゾリル、
-CH2フラニル、
-CH2CH2モルホリニル、
-CH2CH2ピロリジニル、
-CH2CH2ピロリジニルCH3、
-CH2CH2CH2ピロリジニル、
-C(O)フェニル、
-C(O)C(テトラヒドロピラニル)NH2、
-NH2、
-NHCH3、
-N(CH3)2、
-NHC(O)CH3、
-NHCH2CHF2、
-NHCH2C(CH3)3、
-NHCH2CH(CH3)2、
-NHCH2CH2OCH3、
-NHCH2CH2OH、
-NHCH2CH2NH2、
-NHCH2C(O)OH、
-NHC(O)CH2NH2、
-NHC(O)CH2CH2CH2NH2、
-NHCH2C(O)NH2、
-NHCH2C(OH)(CH3)2、
-NHC(O)CH(CH3)NH2、
-NHC(O)OCH(CH3)NH2、
-NHC(O)CH(CH3)2、
-NHC(O)C(CH3)2NH2、
-NHC(O)CH2OH、
-NHC(O)CH(CH2OH)NH2、
-NHC(O)(オキセタニル)NH2、
-NHC(O)OC(CH3)3、
-NHC(CH3)2C(O)OCH3、
-NHシクロプロピル、
-NHオキセタニル、
-CH2NH2、
-CH2CH2NH2、
-CH2CH2CH2NH2、
-CH2NHCH2C(CH3)3、
-CH2NHC(O)C(CH3)3、
-CH2NHC(O)CH2NH2、
-CH2NHC(O)CH2OH、
-CH2N(CH3)2、
-CH2NHCH3、
-CH2N(CH2CH3)2、
-CH2CH2N(CH3)2、
-S(O)2CH2CH3、
-S(O)2CH2CH2CH3、
-S(O)2フェニル、
-S(O)2CH3、
ベンゾイル、
ベンジルアミノ、
-プロピルピロリジニル、
-メチルシクロプロピル、
シクロブチルアミノ、
シクロブチル-N(CH3)-、
ピペリジニル、
イミダゾリル、
モルホリニル、
モルホリニルメチル、
メチルピペラジニルメチル、
メチルピペラジニル
ピロリジニル、
ピロリジニルメチル、
(メトキシピリジニルメチル)アミノ、
メチルピロリジニル、
ジフルオロピロリジニル、
ジメチルピロリジニル、
(メチルシクロプロピルメチル)アミノ、
ヒドロキシメチルピロリジニル、
フルオロピロリジニル、
(フルオロフェニルメチル)アミノ、
ピペラジニルメチル、
オキサゾリジニル、
(メチルオキセタニルメチル)アミノ、
(メチルシクロブチルメチル)アミノ、
オキソイミダゾリジニル、および
2-ヒドロキシエチルピペリジニル;
但し、
R72a''およびR73a''が、両方とも水素であるというわけではない］。
【請求項１１】
以下から選択される、請求項７に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくはプロドラッグ：
2-{[3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-エチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-プロピル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-エチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-モルホリノピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-[(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-{メチル[2-(モルフォリン-4-イル)エチル]アミノ}ピリジン-2-イル)スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-4-エチル-6-[4-(ピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-[3-(ヒドロキシメチル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-オキソピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-[4-(モルフォリン-4-イル)ピペリジン-1-イル]ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(アミノメチル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(ジメチルアミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((R)-3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((S)-3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(1-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(3-アミノプロピル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(1,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)アミノ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2,6-ジアザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)プロパンアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-オキソイミダゾリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-オキソピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-メトキシアゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-モルホリノピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-[[6-(アゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチル-2-ピリジル]スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-オキソピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(1'-(2-ヒドロキシエチル)-[4,4'-ビピペリジン]-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((3S,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-[(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-モルホリノ-2-ピリジル)スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(5-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-4-エチル-6-[4-(2-メトキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシプロピル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-[4-(6-{[カルバモイル(フェニル)メチル]スルファニル}-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]酢酸メチル;
2-{[3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-{[3,5-ジシアノ-6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル]スルファニル}-2-フェニルアセトアミド;
2-({3,5-ジシアノ-6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]-4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
(2R)-2-({3,5-ジシアノ-4-エチル-6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]ピリジン-2-イル}アミノ)-2-フェニルアセトアミド;
2-({6-[(3S)-3-アミノピロリジン-1-イル]-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル}スルファニル)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ヘキサヒドロ-1H-ピロロ[1,2-a][1,4]ジアゼピン-2(3H)-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-メチル-2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(2-(シクロプロピルメチル)-2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)ピペラジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-3-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-([4,4'-ビピペリジン]-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(2-アミノエチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(3-アミノプロピル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(ジメチルアミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(4-クロロフェニル)-2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-[(3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-モルホリノ-2-ピリジル)スルファニル]-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-ベンゾイルピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((5S,6S)-6-ヒドロキシ-1-(メチルスルホニル)-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-(フラン-2-イル)-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-メチルピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)アセトアミド;
(2S)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
2-((6-(4-(3-アミノオキセタン-3-カルボニル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
4-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミド;
2-((6-(4-(4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-メトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-2-メチルプロパンアミド;
2-((6-(4-(2-アミノエトキシ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル;
2-アミノ-3-メチルブタン酸(2S)-2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキシ)エチル;
リン酸二水素2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキシ)エチル;
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピペリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(プロピルスルホニル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(フェニルスルホニル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-エチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)アミノ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)アミノ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジクロロ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(1,1-ジオキシドチオモルホリノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(ピペラジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-(4-(アミノメチル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((4-シアノ-3-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタ[c]ピリジン-1-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(1H-イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピリジン-4-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)アミノ)酢酸;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(オキサゾール-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((1H-ピロール-2-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(3,4-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-2(1H)-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-3-イル)アセトアミド;
2-((6-(4-((1H-ピロール-3-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(イソオキサゾール-3-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(オキサゾール-5-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(イソオキサゾール-4-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
3-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキセタン-3-カルボキサミド;
2-((6-(4-((1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((1H-イミダゾール-5-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((1H-イミダゾール-2-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-メトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エトキシ-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(チアゾール-5-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(イソチアゾール-4-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(フラン-3-イルメチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-モルホリノエチル)チオ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-(メチルチオ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジクロロ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ヘキサヒドロピロロ[3,4-b][1,4]オキサジン-6(2H)-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(6-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エトキシ-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)プロパンアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-プロポキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-メチル-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)チオ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((3S,4R)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエトキシ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2-フルオロピリジン-3-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(6-フルオロピリジン-3-イル)アセトアミド;
3-((6-(2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチルチオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)プロパンアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(オキセタン-3-イルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)-4-メチルピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ピロロ[3,4-c]ピラゾール-5-(1H,4H,6H)-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2-フルオロピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-オキソ-3-オキサ-1,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(アミノメチル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3-ベンゾイルフェニル)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)アセトアミド;
2-(4-ベンゾイルフェニル)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2-メチルピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-(ピロリジン-1-イル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-フルオロピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,5-ジフルオロピリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2,5-ジオキソイミダゾリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
4-アミノ-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2,5-ジオキソピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド (異性体 1);
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド (異性体 2) ;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-4-ヒドロキシピペリジン-4-カルボキサミド;
カルバミン酸1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2,4-ジオキソオキサゾリジン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
3-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパンアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-(ヒドロキシメチル)アゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イルチオ)-2-(チオフェン-3-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(5-メチルピリジン-3-イル)アセトアミド;
2-((6-(4-(3-アミノ-2-オキソピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2S)-2-アミノ-3-メチルブタン酸1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル;
(2S)-2-アミノ-3-メチルブタン酸2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;
2,2'-((3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2,6-ジイル)ビス(スルファンジイル))ビス(2-フェニルアセトアミド) ;
2-アミノ-3-メチルブタン酸(2S)-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)メチル;
2-((6-(3-アミノアゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-メチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-2-ヒドロキシアセトアミド;
N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-2-ヒドロキシアセトアミド;
2-((3-シアノ-4-エチル-5-メチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド-2-d;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド-2-d;
2-((6-(4-(4-ブロモベンゾイル)ピペラジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-シアノピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(S)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-メチルピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(ピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジクロロ-4-エチル-6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
2-((6-(3-(2-アミノ-2-オキソエチル)アゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-3-メチルブタン酸(2R)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル((5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(((4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エトキシ-6-メチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4,6-ジエチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(((1H-ピラゾール-3-イル)メチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(6,7-ジヒドロ-1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-5(4H)-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(((1H-イミダゾール-2-イル)メチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(((1H-イミダゾール-5-イル)メチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2R)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
4-(2-アミノ-1-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-オキソエチル)ベンズアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2R)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
2-((6-((2-アミノエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-2-メチルプロパンアミド;
4-(2-アミノ-1-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-オキソエチル)ベンズアミド;
2-(6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-シアノ-4-エチル-5-メチルピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(N-メチルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(6-フルオロ-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3,3-ジフルオロピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
2-((6-((3-アミノプロピル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-((2-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((2-アミノ-2-オキソエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
カルバミン酸2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;
(2R)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-3-ヒドロキシプロパンアミド;
(2S)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-3-ヒドロキシプロパンアミド;
2-(4-(2-アミノ-2-オキソエチル)フェニル)-2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イルチオ)アセトアミド;
2-(4-(2-アミノ-2-オキソエチル)フェニル)-2-(3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イルチオ)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(N-メチルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ-d6)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イルチオ)-2-(3-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-フルオロ-4-A(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド; (単一エナンチオマー)
リン酸二水素(3S)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素(3R)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素(S)-1-(6-(((S)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素(S)-1-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
2-((3,5-ジシアノ-6-(ジメチルアミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-(ジメチルホスホリル)フェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-(ジメチルホスホリル)フェニル)アセトアミド;
リン酸二水素(R)-2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
(R)-2-(4-クロロフェニル)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)アセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
リン酸二水素(S)-1-(6-(((R)-2-アミノ-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,3-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((S)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-メトキシ-2-メチルプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロブチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((3-メチルオキセタン-3-イル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((R)-2-メチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2R,5S)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((S)-2-メチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロブチル(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(6-(4-(ベンジルアミノ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((6-メトキシピリジン-2-イル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-((R)-2-メチルピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2S,5S)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-((S)-2-メチルピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((R)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((1-メチルシクロブチル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((6-メトキシピリジン-3-イル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(エチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(メチルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2R,5R)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(((1-メチルシクロプロピル)メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((4-フルオロベンジル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-6-((2-((2S,5R)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-(アゼパン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(ピペリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(エチル(メチル)アミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((2R,5R)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-2-メチルプロピオン酸メチル;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(ネオペンチルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(1-メチルシクロプロピルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((2S,5S)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((2-メトキシエチル)アミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-メトキシ-2-メチルプロピル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((2-フルオロエチル)アミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)アミノ)酢酸;
2-((6-((3-アミノシクロブチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル((R)-テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
(S)-2-(3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル((R)-テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ)ピリジン-2-イルチオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(2-ヒドロキシエチル)-3-オキソピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(R)-2-((6-((3S,4R)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-フルオロ-4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
rel-2-((6-(トランス)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((3R,4S)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-フルオロ-4-((2-メトキシエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(3-((ジメチルアミノ)メチル)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(R)-2-((6-((3S,4R)-4-アミノ-3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-(ジエチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((3R,4R)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((3S,4S)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(R)-2-((6-((3R,4R)-4-アミノ-3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((R)-3-アミノピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロプロピルアミノ)-3-フルオロピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((S)-3-アミノピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-((R)-3-アミノピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
3,5-ジシアノ-6-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(S)-2-((6-((3S,4R)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
((3S,4R)-1-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-ヒドロキシピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
(cis)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-フルオロピペリジン-4-イル)カルバミン酸rel-tert-ブチル;
2-((6-((2-((S)-3-アミノピロリジン-1-イル)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
((3R,4S)-1-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-ヒドロキシピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
(cis)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-フルオロピペリジン-4-イル)カルバミン酸rel-tert-ブチル;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(S)-2-((6-((3R,4S)-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)アミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
((3R,4R)-1-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)-3-ヒドロキシピペリジン-4-イル)カルバミン酸tert-ブチル;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
rel-2-((6-cis-4-アミノ-3-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(エチル(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(メチル(ネオペンチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロプロピルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-メトキシエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-2-((ネオペンチルアミノ)メチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(2-((ジエチルアミノ)メチル)モルホリノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((R)-2-(アミノメチル)モルホリノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(2-(アミノメチル)モルホリノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(2-((メチルアミノ)メチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((R)-2-(アミノメチル)モルホリノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(3-((ジメチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-((メチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-2-((ネオペンチルアミノ)メチル)モルホリノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-((ネオペンチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(((2S)-4-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)-2-メチルプロパンアミド;
2-((6-((S)-3-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((R)-2-((ジエチルアミノ)メチル)モルホリノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(((2R)-4-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)-2-メチルプロパンアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(3-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((6-((S)-2-(アミノメチル)モルホリノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(((3S)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)メチル)-2-メチルプロパンアミド;
2-アミノ-N-(((3S)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)メチル)アセトアミド;
2-アミノ-N-(((2R)-4-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)アセトアミド;
2-((6-((R)-3-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-((ネオペンチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-アミノ-N-(((2S)-4-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)アセトアミド;
N-(((R)-4-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)モルフォリン-2-イル)メチル)-2-ヒドロキシアセトアミド;
(S)-2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-メチルピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-((1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル)メチル)-N-メチルアセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)アセトアミド;
(2S)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-3-ヒドロキシプロパンアミド;
2-((6-((S)-3-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2R)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-3-ヒドロキシプロパンアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル)-N-メチルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノ-4-メチルピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-(アミノメチル)-4-フルオロピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド 塩酸塩;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(2-アミノエチル)アセトアミド 塩酸塩;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-オキソ-2-(ピロリジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-オキソ-2-(ピペラジン-1-イル)エチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(2-モルホリノ-2-オキソエチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((S)-3-(アミノメチル)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-(グアニジノオキシ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-アミノ-N-(2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル)-2-メチルプロパンアミド;
2-((6-((2-(2-アミノエトキシ)エチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
4-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)ブタンアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(2-アミノエチル)アセトアミド;
2-((6-((2-(アゼチジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((R)-3-(アミノメチル)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(グアニジノオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(3-アミノアゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド; (単一立体異性体)
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((3R,4S)-3-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((6-((S)-3-(アミノメチル)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル)アセトアミド;  2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-(オキセタン-3-イルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N,N-ビス(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド;
2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシエチル)アミノ)-4-メチルピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-(グアニジノオキシ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-((2-アミノエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((cis)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((S)-3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-(ネオペンチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((3R,4R)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(2S)-2-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
2-((6-(4-(2-アミノエトキシ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-シクロプロピル-6-(4-((2-ヒドロキシエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((3R,5S)-3,5-ジヒドロキシピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((2-((3S,4S)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-((2-ヒドロキシエチル)アミノ)-4-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((R)-2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-メトキシアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-((3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-ヒドロキシプロピル)-N-メチルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-((R)-2,3-ジヒドロキシプロピル)アセトアミド;
2-((6-(4-((2-アミノ-2-オキソエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N,N-ビス(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド;
2-((6-((3-アミノプロピル)(メチル)アミノ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(3-(アミノメチル)アゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-((1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル)メチル)アセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-(ヒドロキシメチル)オキセタン-3-イル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-(グアニジノオキシ)アゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-ヒドロキシプロピル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-ヒドロキシアセトアミド;
3-アミノ-N-(1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-シクロプロピルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)オキセタン-3-カルボキサミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(2-フルオロフェニル)アセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-(シクロプロピルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)-N-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル)アセトアミド;
N-(2-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)エチル)-2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)アセトアミド;  N1-(2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル)オキサルアミド;
2-((6-(3-(アミノメチル)-3-フルオロアゼチジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-ヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-((R)-3-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-メトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-4-ヒドロキシイソオキサゾリジン-2-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((3-ヒドロキシプロピル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-4-メトキシピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(3-メトキシアゼチジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド; 
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(4-(3-メトキシアゼチジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド；
(R)-2-((6-((R)-3-(アミノメチル)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド;
2-((3,5-ジシアノ-6-(4-(シクロブチル(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-エチルピリジン-2-イル)チオ)-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;および
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(メチル(1-メチルピロリジン-3-イル)アミノ)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド。
【請求項１２】
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル；
リン酸二水素(3R)-1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル；
リン酸二水素(S)-1-(6-(((S)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル；
リン酸二水素(S)-1-(6-(((R)-2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル；および
これらの薬学的に許容可能な塩
から選択される、請求項１１に記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項１３】
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド；
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド；
2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド；
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド；
(R)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド；
(S)-2-((3,5-ジシアノ-4-エチル-6-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミド；および
これらの薬学的に許容可能な塩
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項７〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳動物における癌、前癌症候群、異常ベータヘモグロビン症、鎌状赤血球症、鎌状赤血球貧血症、およびベータサラセミアから選択される病気を治療するための医薬組成物であって、請求項７〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１６】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
哺乳動物における癌、前癌症候群、異常ベータヘモグロビン症、鎌状赤血球症、鎌状赤血球貧血症、およびベータサラセミアから選択される病気を治療するための医薬組成物であって、請求項１１または１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１８】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記癌が、脳（神経膠腫）、神経膠芽腫、星状細胞腫、多形性膠芽腫、バナヤン-ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット-ダクロス病、乳房、大腸、頭頸部、腎臓、肺、肝臓、悪性黒色腫、卵巣、すい臓、腺癌、腺管癌、腺扁平上皮癌、腺房細胞癌、グルカゴノーマ、インスリノーマ、前立腺、肉腫および甲状腺から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記癌が、脳（神経膠腫）、神経膠芽腫、星状細胞腫、多形性膠芽腫、バナヤン-ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット-ダクロス病、乳房、大腸、頭頸部、腎臓、肺、肝臓、悪性黒色腫、卵巣、すい臓、腺癌、腺管癌、腺扁平上皮癌、腺房細胞癌、グルカゴノーマ、インスリノーマ、前立腺、肉腫および甲状腺から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
癌の治療または重症度緩和のための医薬組成物であって、請求項７〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２２】
哺乳動物におけるＤＮＭＴ1活性を阻害するための医薬組成物であって、請求項７〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
前記哺乳動物がヒトである、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
哺乳動物における癌を治療するための医薬組成物であって、請求項７〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなり、少なくとも1つの抗悪性腫瘍薬と組み合わせて用いるための、医薬組成物。
【請求項２５】
前記少なくとも1つの抗悪性腫瘍薬が、微小管阻害剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼII阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼI阻害剤、ホルモンおよびホルモン類似体、シグナル伝達経路阻害剤、非受容体チロシンキナーゼ血管新生阻害剤、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、細胞周期シグナリング阻害剤、プロテアソーム阻害剤、癌代謝阻害剤、抗ＰＤ-Ｌ1剤、ＰＤ-1拮抗剤、免疫調節剤、ＳＴＩＮＧ調節化合物、ＣＤ39阻害剤、Ａ2aおよびＡ2aアデノシン拮抗剤、ＴＬＲ4拮抗剤、ＩＣＯＳに対する抗体、およびＯＸ40に対する抗体からなる群から選択される、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
ａ）請求項７〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および
ｂ）少なくとも1つの抗悪性腫瘍薬、
を含んでなる、医薬の組み合わせ。
【請求項２７】
癌の治療に使用するための、請求項２６に記載の医薬の組み合わせ。
【請求項２８】
前記癌が、乳癌、炎症性乳癌、乳管癌、小葉癌、大腸癌、膵臓癌、インスリノーマ、腺癌、腺管癌、腺扁平上皮癌、腺房細胞癌、グルカゴノーマ、皮膚癌、黒色腫、転移性黒色腫、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、腺癌、大細胞癌、脳（神経膠腫）、神経膠芽腫、星状細胞癌、多形性膠芽腫、バナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−ダクロス病、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、頭頸部、腎臓、肝臓、黒色腫、卵巣、膵臓、腺癌、腺管癌、腺扁平上皮癌、腺房細胞癌、グルカゴノーマ、インスリノーマ、前立腺、肉腫、骨肉腫、骨巨細胞腫、甲状腺、Ｔ細胞性リンパ芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、有毛細胞性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性好中球性白血病、急性リンパ芽球性Ｔ細胞白血病、形質細胞腫、免疫芽球性大細胞白血病、マントル細胞白血病、多発性骨髄腫、巨核芽球性白血病、多発性骨髄腫、急性巨核芽球性白血病、前骨髄球性白血病、赤白血病、悪性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ芽球性Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、神経芽細胞腫、膀胱癌、尿路上皮癌、外陰部癌、子宮頸部癌、子宮内膜癌、腎臓癌、中皮腫、食道癌、唾液腺癌、肝細胞癌、胃癌、上咽頭癌、頬癌、口腔の癌、ＧＩＳＴ（消化管間質腫瘍）、神経内分泌腫瘍、および精巣癌から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記哺乳動物がヒトである、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
薬学的に許容可能な賦形剤および請求項７〜１３のいずれか一項に記載の式（IVbbr）、（Vbbr）、（VIbbr）、または（Qb）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含有する医薬組成物の調製プロセスであって、式（IVbbr）、（Vbbr）、（VIbbr）、または（Qb）の前記化合物またはその薬学的に許容可能な塩を薬学的に許容可能な賦形剤と組み合わせることを含んでなる、プロセス。
【請求項３１】
前記前癌症候群が、子宮頸部上皮内膜腫瘍、意義不明の単クローン性ガンマグロブリン血症（ＭＧＵＳ）、骨髄異形成症候群、再生不良性貧血、頸部疾患、皮膚母斑症（前黒色腫）、前立腺上皮内膜（導管内）腫瘍（ＰＩＮ）、非浸潤性乳管癌（ＤＣＩＳ）、大腸ポリープ、および重症肝炎または肝硬変から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
ａ）請求項７〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および
ｂ）異常ベータヘモグロビン症の治療に有用な少なくとも１つの薬剤、
を含んでなる、医薬の組み合わせ。
【請求項３３】
鎌状赤血球症の治療に使用するための、請求項３２に記載の医薬の組み合わせ。
【請求項３４】
鎌状赤血球貧血症の治療に使用するための、請求項３２に記載の医薬の組み合わせ。
【請求項３５】
ベータサラセミアの治療に使用するための、請求項３２に記載の医薬の組み合わせ。
【請求項３６】
前記化合物が以下の化合物またはその製薬上許容される塩から選択される、請求項１に記載の医薬組成物：
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;  
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;  
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル;  
2-アミノ-3-メチルブタン酸(2S)-2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキシ)エチル;  
リン酸二水素2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキシ)エチル;および
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル。
【請求項３７】
以下から選択される請求項１１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩のプロドラッグ：
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル;  
リン酸二水素2-((6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)(メチル)アミノ)エチル;  
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル;  
2-アミノ-3-メチルブタン酸(2S)-2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキシ)エチル;  
リン酸二水素2-((1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)オキシ)エチル;および
リン酸二水素1-(6-((2-アミノ-2-オキソ-1-フェニルエチル)チオ)-3,5-ジシアノ-4-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル。
【請求項３８】
前記化合物が、2-((3,5-ジシアノ-4-(フラン-2-イル)-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミドまたはその製薬上許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
2-((3,5-ジシアノ-4-(フラン-2-イル)-6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)チオ)-2-フェニルアセトアミドまたはその製薬上許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項７に記載の化合物。
【請求項４０】
哺乳動物における、糖尿病性腎症、糖尿病、ポドサイト障害、アテローム性動脈硬化症、乾癬、特発性肺線維症、強皮症、肝硬変、関節リウマチ、およびアルツハイマー病から選択される病気を治療するための医薬組成物であって、請求項７〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項４１】
前記哺乳動物がヒトである、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
0.5〜1,000mgの請求項１、２または６のいずれか一項において定義した化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および0.5〜1,000mgの薬学的に許容可能な賦形剤を含んでなる、医薬組成物。