【手続補正書】
【提出日】令和2年5月25日(2020.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）：
【化２８０】
2019516757.tif 000001
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１は、水素、−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルおよび３〜８員カルボシクリルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルおよび３〜８員カルボシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒ２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｔ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｔ）２、−Ｏ−Ｒｔ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｔ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｔおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｔからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルはいずれも、１つまたは複数のハロで任意に置換され；
Ｒ３は、３〜１２員炭素環または３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ３の３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｕで任意に置換され；
Ｙは、ＯまたはＮ（Ｒｃ）であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
環Ａは、ベンゾおよび６員複素環からなる群から選択される縮合環であり；
各Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルはいずれも、１つまたは複数のオキソまたはハロで任意に置換され；
各Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルはいずれも、１つまたは複数のオキソまたはハロで任意に置換され；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、３〜１２員炭素環または３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ６の３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｘで任意に置換され；
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり；
Ｒ７はＨであるか、またはオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲａおよびＲｂの各々は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されるか；またはＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ２〜６アルキニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルの各々は、オキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒｔは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されるか；または２つのＲｔは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換された３〜１２員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｕは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリルはいずれも、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、３〜１２員炭素環、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒｖは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されるか；または２つのＲｗは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換された３〜１２員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されるか；または２つのＲｔは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｘは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２および−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルはいずれも、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、３〜１２員炭素環、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒｙは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されるか；または２つのＲｙは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換された３〜１２員ヘテロシクリルを形成し；そして、
各Ｒｚは、水素、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される、
化合物またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化２８３】
2019516757.tif 000002
の化合物またはその塩である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１が−ＮＨＲｂである、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ２が−Ｏ−Ｒｔである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ３が、１つまたは複数の基Ｒｕで任意に置換された３〜１２員炭素環である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ３が、１つまたは複数の基Ｒｕで任意に置換されたフェニルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ３が、１つまたは複数の基Ｒｕで任意に置換された９〜１０員複素環である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ３が、
【化２８５】
2019516757.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
【化２８６】
2019516757.tif 000004
【化２８７】
2019516757.tif 000005
ならびにそれらの塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
前記化合物が式（ＩＩａ）：
【化２９０】
2019516757.tif 000006
の化合物である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
前記化合物が式（ＩＩｂ）：
【化２９１】
2019516757.tif 000007
の化合物である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
前記化合物が式（ＩＩｃ）：
【化２９２】
2019516757.tif 000008
の化合物である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
前記化合物が式（ＩＩｄ）：
【化２９３】
2019516757.tif 000009
の化合物である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
ＸがＮである、請求項１および１０〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
ＸがＣ（Ｒ７）である、請求項１および１０〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ６が、１つまたは複数の基Ｒｘで任意に置換された３〜１２員複素環である、請求項１および１０〜１５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ６が、１つまたは複数の基Ｒｘで任意に置換された
【化２９８】
2019516757.tif 000010
【化２９９】
2019516757.tif 000011
からなる群から選択される、請求項１および１０〜１５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ６が、
【化３００】
2019516757.tif 000012
【化３０１】
2019516757.tif 000013
【化３０２】
2019516757.tif 000014
【化３０３】
2019516757.tif 000015
からなる群から選択される、請求項１および１０〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
【化３０４】
2019516757.tif 000016
【化３０５】
2019516757.tif 000017
【化３０６】
2019516757.tif 000018
【化３０７】
2019516757.tif 000019
【化３０８】
2019516757.tif 000020
【化３０９】
2019516757.tif 000021
ならびにそれらの塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置するための組成物であって、該動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２２】
前記障害ががん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
医薬療法における使用のための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項２４】
ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項２５】
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の処置のための医薬を調製するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項２６】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させるための組成物であって、該動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２７】
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させるための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物であって、該がん治療を受けている動物に投与されることを特徴とし、該式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩が投与されたときの該がん治療に対する応答の持続時間が、該式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩が投与されない該がん治療に対する応答の持続時間を超えて延長される、組成物。
【請求項２８】
個体におけるがんを処置するための、（ａ）請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および（ｂ）細胞毒性剤を含む組合せ物であって、該個体に投与されることを特徴とする、組合せ物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６７５】
多数の実施形態を記載しているが、これらの実施例を、本明細書中に記載の化合物および方法を利用する他の実施形態を得るために変更することができる。したがって、本発明の範囲を、例で示した特定の実施形態ではなく添付の特許請求の範囲によって定義すべきである。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）：
【化２８０】
2019516757.tif 000022
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１は、水素、−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルおよび３〜８員カルボシクリルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルおよび３〜８員カルボシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒ２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｔ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｔ）２、−Ｏ−Ｒｔ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｔ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｔおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｔからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルはいずれも、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換され；
Ｒ３は、３〜１２員炭素環または３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ３の３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｕで任意選択的に置換され；
Ｙは、ＯまたはＮ（Ｒｃ）であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
環Ａは、ベンゾおよび６員複素環からなる群から選択される縮合環であり；
各Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルはいずれも、１つまたは複数のオキソまたはハロで任意選択的に置換され；
各Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルはいずれも、１つまたは複数のオキソまたはハロで任意選択的に置換され；
Ｒ６は、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、３〜１２員炭素環または３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ６の３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｘで任意選択的に置換され；
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり；
Ｒ７はＨであるか、またはオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲａおよびＲｂの各々は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；またはＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ２〜６アルキニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルの各々は、オキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｔは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｔは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜１２員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｕは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリルはいずれも、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、３〜１２員炭素環、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｖは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｗは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜１２員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｔは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｘは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２および−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルはいずれも、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、３〜１２員炭素環、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｙは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリルおよび３〜１２員ヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜１２員カルボシクリル、３〜１２員ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｙは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜１２員ヘテロシクリルを形成し；そして、
各Ｒｚは、水素、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される、
化合物またはその塩。
（項目２）
前記化合物が式（Ｉ）：
【化２８１】
2019516757.tif 000023
の化合物であり、
但し、Ｒ３が
【化２８２】
2019516757.tif 000024
ではない、項目１に記載の化合物または塩。
（項目３）
式（Ｉａ）：
【化２８３】
2019516757.tif 000025
の化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物または塩。
（項目４）
式（Ｉｂ）：
【化２８４】
2019516757.tif 000026
の化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物または塩。
（項目５）
Ｒ１が−ＮＨＲｂである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目６）
ＲｂがＣ１〜６アルキルである、項目５に記載の化合物または塩。
（項目７）
Ｒ１がメチルまたは−ＮＨ（ＣＨ３）である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目８）
ｍが０である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目９）
ｍが１である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１０）
Ｒ２が−Ｏ−Ｒｔである、項目１〜７および９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１）
Ｒ２が−ＯＭｅである、項目１〜７および９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１２）
Ｒ３が、１つまたは複数の基Ｒｕで任意選択的に置換された３〜１２員炭素環である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１３）
Ｒ３が、１つまたは複数の基Ｒｕで任意選択的に置換されたフェニルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１４）
Ｒ３が、１つまたは複数の基Ｒｕで任意選択的に置換された３〜１２員複素環である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１５）
Ｒ３が、１つまたは複数の基Ｒｕで任意選択的に置換された９〜１０員複素環である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１６）
Ｒ３が、
【化２８５】
2019516757.tif 000027
からなる群から選択される、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１７）
【化２８６】
2019516757.tif 000028
【化２８７】
2019516757.tif 000029
ならびにそれらの塩からなる群から選択される、項目１に記載の化合物または塩。
（項目１８）
前記化合物が式（ＩＩ）：
【化２８８】
2019516757.tif 000030
の化合物であり、
但し、Ｒ６が
【化２８９】
2019516757.tif 000031
ではない、項目１に記載のまたは塩化合物。
（項目１９）
前記化合物が式（ＩＩａ）：
【化２９０】
2019516757.tif 000032
の化合物である、項目１８に記載の化合物または塩。
（項目２０）
前記化合物が式（ＩＩｂ）：
【化２９１】
2019516757.tif 000033
の化合物である、項目１８に記載の化合物または塩。
（項目２１）
前記化合物が式（ＩＩｃ）：
【化２９２】
2019516757.tif 000034
の化合物である、項目１８に記載の化合物または塩。
（項目２２）
前記化合物が式（ＩＩｄ）：
【化２９３】
2019516757.tif 000035
の化合物である、項目１に記載の化合物または塩。
（項目２３）
前記化合物が式（ＩＩｅ）：
【化２９４】
2019516757.tif 000036
の化合物である、項目１８に記載の化合物または塩。
（項目２４）
前記化合物が式（ＩＩｆ）：
【化２９５】
2019516757.tif 000037
の化合物である、項目１８に記載の化合物または塩。
（項目２５）
前記化合物が式（ＩＩｇ）：
【化２９６】
2019516757.tif 000038
の化合物である、項目１８に記載の化合物または塩。
（項目２６）
ＸがＮである、項目１および１８〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２７）
ＸがＣ（Ｒ７）である、項目１および１８〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２８）
Ｒ７がＨである、項目２７に記載の化合物または塩。
（項目２９）
Ｒ７がジフルオロメチルである、項目２７に記載の化合物または塩。
（項目３０）
前記化合物が式（ＩＩｈ）：
【化２９７】
2019516757.tif 000039
の化合物である、項目１８に記載の化合物または塩。
（項目３１）
ｐが０である、項目１および１８〜２９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３２）
ｐが１、２、３または４である、項目１および１８〜２９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３３）
Ｒ６が、１つまたは複数の基Ｒｘで任意選択的に置換された３〜１２員複素環である、項目１および１８〜３２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３４）
Ｒ６が、１つまたは複数の基Ｒｘで任意選択的に置換された
【化２９８】
2019516757.tif 000040
【化２９９】
2019516757.tif 000041
からなる群から選択される、項目１および１８〜３２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３５）
Ｒ６が、
【化３００】
2019516757.tif 000042
【化３０１】
2019516757.tif 000043
【化３０２】
2019516757.tif 000044
【化３０３】
2019516757.tif 000045
からなる群から選択される、項目１および１８〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３６）
【化３０４】
2019516757.tif 000046
【化３０５】
2019516757.tif 000047
【化３０６】
2019516757.tif 000048
【化３０７】
2019516757.tif 000049
【化３０８】
2019516757.tif 000050
【化３０９】
2019516757.tif 000051
ならびにそれらの塩からなる群から選択される、項目１に記載の化合物または塩。
（項目３７）
項目１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
（項目３８）
さらなる治療剤と組み合わせての、項目３７に記載の組成物。
（項目３９）
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、項目３８に記載の組成物。
（項目４０）
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置する方法であって、項目１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与する工程を含む、方法。
（項目４１）
前記障害ががん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記がんが、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳がん、乳がん、気管支原性癌、子宮頸がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸がん、結腸直腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲン受容体陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部がん、血管芽細胞腫、ヘパトーマ、肝細胞がん、ホルモン非感受性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、セミノーマ、皮膚がん、小細胞性肺癌、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がん、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記がんが、肺がん、乳がん、膵臓がん、結腸直腸がんおよび黒色腫から選択される、項目４１に記載の方法。
（項目４４）
前記炎症性障害または前記自己免疫疾患が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞性動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、臓器移植拒絶、変形性関節症、膵炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、毒性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、白斑、血管炎およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、項目４１に記載の方法。
（項目４５）
医薬療法における使用のための、項目１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４６）
ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、項目１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４７）
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の処置のための医薬を調製するための、項目１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目４８）
動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させる方法であって、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与することを含む、方法。
（項目４９）
前記細胞毒性剤を前記動物に投与することをさらに含む、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させる方法であって、該方法は、項目１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該がん治療を受けている動物に投与することを含み、該式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与したときの該がん治療に対する応答の持続時間が、該式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与しない該がん治療に対する応答の持続時間を超えて延長される、方法。
（項目５１）
個体におけるがんを処置する方法であって、（ａ）項目１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および（ｂ）細胞毒性剤を該個体に投与することを含む、方法。
（項目５２）
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、項目５１に記載の方法。
（項目５３）
前記細胞毒性剤がタキサンである、項目５１に記載の方法。
（項目５４）
前記タキサンがパクリタキセルまたはドセタキセルである、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記細胞毒性剤が白金製剤である、項目５１に記載の方法。
（項目５６）
前記細胞毒性剤がＥＧＦＲのアンタゴニストである、項目５１に記載の方法。
（項目５７）
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストが、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記細胞毒性剤がＲＡＦインヒビターである、項目５１に記載の方法。
（項目５９）
前記ＲＡＦインヒビターが、ＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、項目５８に記載の方法。
（項目６０）
前記ＲＡＦインヒビターがベムラフェニブである、項目５８に記載の方法。
（項目６１）
前記細胞毒性剤がＰＩ３Ｋインヒビターである、項目５１に記載の方法。