【手続補正書】
【提出日】令和2年2月18日(2020.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−２を有する化合物：
【化１】
2020504753.tif 000001
（式中、
Ｘ１はＮ又はＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ２は、ＮＨ、Ｓ又はＯであり、
Ｘ３はＮ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ２は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード及びメトキシから選択され、
Ｒ４は、水素、メトキシ及びハロゲンから選択され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、シアノ、非置換又は置換Ｃ１〜３アルキル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルコキシ、非置換又は置換Ｃ２〜３アルケニル、非置換又は置換Ｃ２〜３アルキニル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルキルカルボニル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルキルスルホニルから選択され、各アルキル又はアルコキシは、ハロゲン、Ｃ１〜３アルコキシ、シアノ、アジド、Ｃ１〜３アルキルアミノ及びジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノから選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよいか、又はＲ５は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ６は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、アジド、ニトロ、非置換又は置換Ｃ１〜３アルキル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルコキシ、非置換又は置換Ｃ２〜３アルケニル、非置換又は置換Ｃ２〜３アルキニル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルキルスルホニル、非置換又は置換ベンジルスルホニル、非置換又は置換ベンジルスルフィニル、非置換又は置換Ｃ３〜７シクロアルキル、非置換又は置換Ｃ３〜７シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又は置換Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル、非置換又は置換Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又は置換Ｃ３〜６シクロアルコキシ、非置換又は置換Ｃ３〜６ヘテロシクロアルコキシ、非置換又は置換Ｃ１〜５アルコキシ（Ｃ１〜５）アルキル、非置換又は置換Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、非置換又は置換（Ｃ３〜６）シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルコキシ、好ましくはシクロプロピルメトキシ、非置換又は置換（Ｃ３〜６）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜３）アルコキシ、好ましくはテトラヒドロフラニルメトキシ、非置換又は置換フェニル、非置換又は置換フェニルオキシ、非置換又は置換チエニル、非置換又は置換ピリジル、好ましくは非置換ピリジル、非置換又は置換オキササゾール、非置換又は置換チアゾール、非置換又は置換イソオキサゾール、非置換又は置換フェニル（Ｃ１〜３）アルコキシ、好ましくはベンジルオキシから選択され、
又は
（ｉ）Ｒ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、非置換若しくは置換フェニル、非置換若しくは置換ピリジル、非置換若しくは置換シクロペンチル、又は非置換若しくは置換シクロヘキシルを形成し、
ここで、Ｒ６及びＲ７によって形成される環の各置換基は、存在する場合、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、及びＣ１〜６アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキルから選択され、各アルキル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン及びＣ１〜３アルコキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
又は（ｉｉ）Ｒ６は、Ｒ５、並びにＲ６及びＲ５が結合している炭素原子と共に、置換されていなくても、フルオロ及びメチルから選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい１，３−ジオキソランを形成し、
Ｒ７は、存在する場合、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、Ｃ５〜６ヘテロアリール、好ましくはイソオキサゾール、及びＣ５〜６ヘテロアリール（Ｃ１〜３）アルコキシ、好ましくはピリジルメトキシから選択され、各アルキル又はアルコキシ部分は、１つ又は複数の置換基で、好ましくはハロゲン、ハロ（Ｃ１〜６）アルコキシ、又はＣ１〜３アルコキシで置換されていることがあり、且つ各ヘテロアリールは、１つ又は複数の置換基で、好ましくはハロゲン、メチル、ヒドロキシ、又はメトキシで置換されていることがあるか、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、シアノ、及びハロゲンから選択され、各アルキル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、及びメトキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、又はＲ８は、本特許請求の範囲において記載するＲ９と共に環系を形成し、
Ｒ９は、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びヨードから選択され、各アルキル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン及びメトキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
又はＲ９は、Ｒ８又はＲ１０及びこれらが結合している環と共に、２，１，３−ベンゾチアジアゾール、２，１，３−ベンゾセレナジアゾール、２，１，３−ベンズオキサジアゾール、１，３−ベンゾチアゾール、置換されていなくてもよいか、又は部分的に水素化されていてもよく、且つ２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンズオキサゾールを形成するようにオキソで置換されている１，３−ベンズオキサゾール、置換されていなくても、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソールを好ましくは形成するためにフルオロ及びメチルから選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい１，３−ベンゾジオキソール、置換されていなくても、１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェンを好ましくは形成するために１つ又は２つのオキソ基で置換されていてもよい２，３−ジヒドロベンゾチオフェン、置換されていなくても、３−オキソ−１，３ジヒドロベンゾフラン又は１−メチル−３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフランを好ましくはを形成するために、オキソ、フルオロ及びメチルから選択される１つ又は２つの基で、好ましくは少なくとも１つのオキソ基で置換されていてもよい１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン、並びに置換されていなくても、オキソ、フルオロ及びメチルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく、好ましくは３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドールであるジヒドロイソインドールから選択される二環式環系を形成し、
Ｒ１０は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１〜５アルキル、好ましくはＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、好ましくはＣ１〜３アルコキシ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキル、シアノ、シアノメチル、シアノメトキシ、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、アジド、ペンタフルオロスルファニル、及びニトロから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、シクロプロピル、及びピリジルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、ピリジルは、ハロゲン、非置換若しくはフッ化メチル、及び／又は非置換若しくはフッ化メトキシで任意選択で置換されていてもよく、且ついずれのシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルも、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ（Ｃ１〜２）アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ及びＣ１〜２アルコキシカルボニルから選択される基で置換されていることがあるか、又はＲ１０は、本特許請求の範囲において記載するＲ９と共に環系を形成し、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニルから選択され、各アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード及びＣ１〜３アルコキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
Ｒ１２は、存在する場合、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びヨードから選択され、各アルキル及びアルコキシは、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード及びＣ１〜３アルコキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
ここで、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のうちの少なくとも１つは、水素ではない）
並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶、ただし当該化合物は５−メチル−Ｎ−フェニル−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミドではない。
【請求項２】
Ｘ１はＮ又はＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ２は、ＮＨ、Ｓ又はＯであり、
Ｘ３はＮ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ２及びＲ４は両方とも水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、アジド、ニトロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、エテニル、エチニル、プロパルギル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシエトキシ、エトキシメトキシ、シクロプロピルメトキシ、オキセタニル、オキセタニルメトキシ、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラニルメトキシ、フェニル、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルスルフィニル、チエニル、ピリジル、オキサゾール、チアゾール、及びイソオキサゾールから選択され、各フェニル、チエニル、ピリジル、オキサゾール、チアゾール及びイソキサゾールは、ハロゲン、メトキシ、及びメチルから選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていることがあり、且つ各アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシ基は、フルオロ、メトキシ、フルオロメトキシ、及びヒドロキシで１回又は複数回置換されていることがあり、
又はＲ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、フェニル、ピリジル、シクロヘキシル、及びシクロペンチルから選択される環を形成し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、非置換又はフッ化メチル、及び非置換又はフッ化メトキシから選択される１つ又は複数の残基で更に置換されていることがあり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、メトキシ、フルオロメトキシ、フルオロエトキシ、メチル、フルオロメチル、及びフルオロエチルから選択されるか、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メトキシ、フルオロメトキシ、シアノ、メチル、及びフルオロメチルから選択されるか、又はＲ８は、本特許請求の範囲において記載するＲ１０と共に環系を形成し、
Ｒ９は、水素、フルオロ及びクロロから選択されるか、
又はＲ９は、Ｒ８又はＲ１０及びこれらが結合している環と共に、２，１，３−ベンゾチアジアゾール、２，１，３−ベンズオキサジアゾール、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンズオキサゾール及び２つのフルオロで任意選択で置換された１，３−ベンゾジオキソールから選択される二環式環系を形成するか、
又はＲ９は、Ｒ１０及びこれらが結合している環と共に、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール、１つ又は２つのオキソで置換された２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェン、及び任意選択でメチル化された３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフランから選択される二環式環系を形成し、
Ｒ１０は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、エテニル、ｎ−プロペニル、イソプロペニル、エチニル、プロパルギル、フルオロ（Ｃ１〜３）アルキル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ２〜３）アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル（Ｃ１〜３）アルキルオキシ、シアノ、アセチル、アジド、ニトロ、ペンタフルオロスルファニル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、及び（Ｃ１〜３）アルコキシカルボニルから選択され、Ｒ１０における各アルキル、アルケニル、アルキニル及びアルコキシ基は、置換されていないか、又はフルオロ、シアノ及び／又はヒドロキシから選択される１つ又は複数の残基で置換されていることがあり、且つシクロプロピルは、シアノ、任意選択でフッ素化されたＣ１〜２アルコキシ及び任意選択でフッ素化されたＣ１〜２アルコキシカルボニルから選択される１つ又は複数の残基で任意選択で置換されるか、又はＲ１０は、本特許請求の範囲において記載するＲ９と共に環系を形成し、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ１２は、存在する場合、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
ただし、少なくともＲ８、Ｒ１０及びＲ１１のうちの２つは水素ではない、
請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項３】
Ｘ１は、Ｎ又はＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ２は、ＮＨ、Ｓ又はＯ、好ましくはＮＨ又はＯ、より好ましくはＮＨであり、
Ｒ２は、水素又はフルオロであり、
Ｒ４は、水素又はフルオロであり、
Ｒ５は、水素及びハロゲンから選択され、
Ｒ６は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、アジド、ニトロ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、ベンジルスルフィニル、チエニル及びピリジルから選択され、好ましくはクロロ又はブロモであり、
Ｒ７は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、メトキシ、フルオロメチル、フルオロメトキシ、メチルスルフィニル及びメチルスルホニルから選択され、
Ｘ３は、Ｎ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ９は、水素又はフルオロ、好ましくは水素であり、
Ｒ１０は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、アジド、シアノ、オキセタニル、シアノ（Ｃ１〜２）アルキル、シアノ（Ｃ１〜２）アルコキシ、シクロプロピル（Ｃ１〜２）アルキル、シクロブチル（Ｃ１〜２）アルキル、シクロプロピル（Ｃ１〜２）アルコキシ、任意選択でフッ化されたＣ１〜２アルコキシシクロプロピル、任意選択でフッ化されたＣ１〜２アルコキシカルボニルシクロプロピル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、好ましくはメチル、エチル及びフルオロメチル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ、好ましくはメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジフルオロエトキシ及びトリフルオロエトキシ、非置換又はフッ化Ｃ２〜３アルケニル、非置換又はフッ化Ｃ２〜３アルキニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、好ましくはメトキシプロピル、エトキシエチル、及びフルオロメトキシメチル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、好ましくはメトキシエトキシ及びフルオロメトキシエトキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、好ましくはメトキシプロペニル、エトキシエテニル及びフルオロメトキシプロペニル、及びペンタフルオロスルファニルから選択され、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、メトキシ、フルオロメトキシ及びフルオロメチルから選択され、
Ｒ１２は、存在する場合、水素又はフルオロ、好ましくは水素であり、
ここで、Ｒ８及びＲ１１のうちの少なくとも１つは水素ではない、
請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項４】
Ｘ１はＮ又はＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ２はＮＨであり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ１２であり、
Ｒ２及びＲ４は、両方とも水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ、及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、アジド、シアノ、メチル、フルオロメチル、エチル、フルオロエチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルメトキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロメトキシ、フルオロエトキシ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ベンジルオキシ、及びチエニルから選択され、
Ｒ７は、水素、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、フルオロメトキシ、フルオロエトキシ、並びにモノ−、ジ−及びトリフルオロメチルから選択され、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、及びメトキシから選択され、
Ｒ９は、水素又はフルオロ、好ましくは水素であり、
Ｒ１０は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シアノメチル、シアノエチル、シアノメトキシ、アジド、メチル、エチル、プロピル、エテニル、プロペニル、エチニル、プロパルギル、モノ−、ジ−、及びトリフルオロメチル、シクロプロピルメトキシ、シクロプロピルエトキシ、メトキシシクロプロピル、エトキシシクロプロピル、メトキシカルボニルシクロプロピル、エトキシカルボニルシクロプロピル、モノ−、ジ−及びトリフルオロメトキシ、モノ−、ジ−、及びトリフルオロエトキシ、エトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシプロピル、フルオロエトキシメチル、フルオロメトキシエチル、フルオロエトキシエチル、フルオロメトキシプロピル、エトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、フルオロエトキシメトキシ、フルオロメトキシエトキシ、フルオロメトキシプロポキシ、メトキシエテニル、メトキシプロペニル、フルオロメトキシエテニル、フルオロメトキシエテニル、エチニル、プロパルギル、及びペンタフルオロスルファニルから選択され、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、フルオロメチル、メトキシ、及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ１２は、存在する場合、水素又はフルオロ、好ましくは水素であり、
ここで、Ｒ８及びＲ１１のうちの少なくとも１つは水素ではない、
請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項５】
ａ）Ｘ１はＣＲ７であり、且つＸ２はＮＨであり、したがって式ＩＩの構造を有する、
【化２】
2020504753.tif 000002
又は、Ｘ１はＮであり、且つＸ２はＮＨであり、したがって式ＩＩＩの構造を有する、
【化３】
2020504753.tif 000003
（式中、
Ｘ３は、Ｎ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、アジド、ニトロ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メトキシ、エトキシ、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシメトキシ、シクロプロピルメトキシ、フェニル、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルスルフィニル、ベンジルスルホニル、チエニル、ピリジル、オキサゾール、チアゾール、及びイソオキサゾールから選択され、Ｒ６における各アルキル及びアルコキシ基は、フルオロ、シアノ、及びヒドロキシから選択される１つ又は複数の残基で置換されていることがあり、且つ各フェニル、チエニル、ピリジル、オキサゾール、チアゾール及びイソキサゾールは、好ましくはハロゲン、メトキシ、フルオロメトキシ、メチル及びフルオロメチルから選択される置換基で任意選択で１回又は複数回置換されていることがあるか、又は式ＩＩの化合物において、Ｒ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、それぞれが、置換されていないか、メチル、フッ化メチル、メトキシ、フッ化メトキシ、ヒドロキシ、クロロ及びフルオロから選択される基で１回又は複数回、置換されていることがある、フェニル、ピリジル、シクロヘキシル及びシクロペンチルから選択される環を形成していてもよく、
Ｒ７は、式ＩＩの化合物において、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、メトキシ、エトキシ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、メチル、エチル、フルオロメチル、フルオロエチル、及びフルオロ（Ｃ１〜２）アルコキシから選択されるか、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メトキシ、フルオロメチル及びフルオロメトキシから選択されるか、又はＲ８は、本特許請求の範囲において記載するＲ１０と共に環系を形成し、
Ｒ９は、水素、メチル、メトキシ、フルオロ及びクロロから選択され、好ましくは水素であるか、
又はＲ９は、Ｒ８又はＲ１０及びこれらが結合している環と共に、２，１，３−ベンゾチアジアゾール、２，１，３−ベンズオキサジアゾール、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンズオキサゾール、及び２つのフルオロで任意選択で置換された１，３−ベンゾジオキソールから選択される二環式環系を形成するか、
又はＲ９は、Ｒ１０及びこれらが結合している環と共に、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール、１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェン、１位を任意選択でメチル化されていることがある３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフランから選択される二環式環系を形成し、
Ｒ１０は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、エテニル及びプロペニルを含む非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルケニル、エチニル及びプロパルギルを含む非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキニル、メチル、エチル、イソプロピル及びトリフルオロメチルを含む非置換又はフッ化及び／又はヒドロキシル化Ｃ１〜３アルキル、メトキシ及びフルオロ（Ｃ１〜２）アルコキシを含む非置換又はフッ化及び／又はヒドロキシル化Ｃ１〜３アルコキシ、シアノ、シアノメチル、シアノメトキシ、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロプロピルエトキシ、アセチル、アジド、ニトロ、ペンタフルオロスルファニル、非置換又はフッ化及び／又はヒドロキシル化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、好ましくはメトキシプロピル及びエトキシエチル、非置換又はフッ化及び／又はヒドロキシル化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、好ましくはメトキシエトキシ及びフルオロメトキシエトキシ、非置換又はフッ化及び／又はヒドロキシル化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、好ましくはメトキシプロペニル及びエトキシエテニル、非置換又はフッ化及び／又はヒドロキシル化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ２〜３）アルキニル、非置換又はフッ化及び／又はヒドロキシル化Ｃ１〜３アルコキシカルボニル（Ｃ１〜３）アルキル、好ましくはエトキシカルボニルエチル、並びに非置換又はフッ化及び／又はヒドロキシル化Ｃ１〜３アルコキシカルボニル（Ｃ１〜３）アルケニル、好ましくはエトキシカルボニルエテニルから選択され、Ｒ１０における各シクロプロピル基は、置換されていなくても、フルオロ、クロロ、シアノ、任意選択でフッ化されたＣ１〜２アルコキシ、及び任意選択でフッ化されたＣ１〜２アルコキシカルボニルから選択される１つ又は複数の置換基で更に置換されていてもよいか、又はＲ１０は、本特許請求の範囲において記載するＲ９と共に環系を形成し、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、非置換又はフッ化メチル、及び非置換又はフッ化メトキシから選択され、
Ｒ１２は、存在する場合、水素、フルオロ、クロロ、又はブロモから選択され、好ましくは水素又はフルオロであり、
ここで、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１のうちの少なくとも１つ、好ましくは２つは、水素及び非置換アルキルではない）
請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項６】
Ｒ４、Ｒ５は、両方とも水素であり、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、フルオロメトキシ及びフルオロメチルから選択され、
Ｒ７は、式ＩＩの化合物において、水素、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、フルオロメチル、好ましくはトリフルオロメチル、フルオロメトキシ、フルオロエトキシ、メチルスルフィニル、及びメチルスルホニルから選択され、
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ１２であり、
Ｒ８は、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シアノメチル、シアノエチル、シアノメトキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、好ましくはメチル、エチル及びフルオロメチル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ、好ましくはフルオロメトキシ及びフルオロエトキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、好ましくはメトキシプロピル、フッ化メトキシプロピル、エトキシエチル、及びフッ化メトキシメチル、メトキシプロペニル及びエトキシエテニルを含む非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、好ましくはメトキシエトキシ、ペンタフルオロスルファニル、並びにＣ１〜２アルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜２）アルコキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、及びフルオロ（Ｃ１〜２）アルコキシカルボニルから選択される置換基で置換されたシクロアルキルから選択され、
Ｒ１１は、水素、メトキシ、フルオロメトキシ、フルオロメチル、及びフルオロから選択され、
Ｒ１２は、存在する場合、水素又はフルオロである、
請求項５に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項７】
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ、及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、好ましくはトリフルオロメチル、フルオロエチル、メトキシ、フルオロメトキシ、フルオロエトキシ、シアノ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、シクロプロピル、フェニル、ベンジルオキシ、２−チエニル、及び３−チエニルから選択され、
Ｒ７は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、フルオロ（Ｃ１〜２）アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、及びフルオロ（Ｃ１〜２）アルコキシから選択され、且つ水素、フルオロ、メトキシ、フルオロメトキシ、及びフルオロエトキシから好ましくは選択され、
Ｘ３はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ８及びＲ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、フルオロメチル、メトキシ、及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、アジド、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、ジフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、及びトリフルオロエトキシから好ましくは選択される非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルオキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、ペンタフルオロスルファニル、エチニル、プロピニル、シアノ、シアノメトキシ、及びシアノメチルから選択され、且つ
Ｒ１２は、水素及びフルオロであり、
ここで、Ｒ８及びＲ１１のうちの少なくとも１つはフルオロである、
請求項５に記載の式ＩＩを有する化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項８】
Ｒ４及びＲ５は、両方とも水素であり、
Ｒ６は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、フルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、及びシクロプロピルから選択され、
Ｘ３は、Ｃ（Ｒ１２）又はＮであり、
Ｒ８は、水素、メトキシ、及びハロゲンから、特に好ましくはフルオロ、クロロ、メトキシ、及び水素から選択され、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、メチル、フルオロ（Ｃ１〜３）アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルオキシ、好ましくはモノ、−ジ−及びトリフルオロメトキシ並びにモノ−、ジ−及びトリフルオロエトキシ、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ１〜３）アルキルオキシ、非置換又はフッ化Ｃ２〜３アルケニル、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、エチニル、プロパルギル、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ２〜３）アルキニル、アジド、ペンタフルオロスルファニル、シアノメチル、シアノエチル、並びにシアノから選択され、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、又はメトキシ、特に好ましくは水素又はフルオロであり、
Ｒ１２は、存在する場合、水素又はフルオロである、
請求項５に記載の式ＩＩＩを有する化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項９】
Ｒ４及びＲ５は、両方とも水素であり、
Ｒ６は、クロロ、ブロモ、メトキシ、モノ−、ジ−、及びトリフルオロメチルから選択され、
Ｘ３は、Ｃ（Ｒ１２）又はＮであり、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、メトキシ、及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シアノメチル、シアノエチル、シアノメトキシ、モノ−、ジ−、及びトリフルオロメチル、モノ−、ジ−、及びトリフルオロメトキシ、モノ−、ジ−、及びトリフルオロエトキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化Ｃ２〜３アルケニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、並びにＣ２〜３アルキニルから選択され、
Ｒ１１は、水素、メトキシ、フルオロ、又はクロロであり、且つ
Ｒ１２は、存在する場合、水素又はフルオロである、
請求項５に記載の式ＩＩＩを有する化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項１０】
Ｘ３がＮであり、したがって、式ＶＩの構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2020504753.tif 000004
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、請求項１に記載の意味を有する）。
【請求項１１】
Ｘ１はＣ−Ｒ７又はＮであり、
Ｘ２はＮＨであり、
Ｒ２及びＲ４は両方とも水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アジド、ニトロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルオキシ、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、チエニル、ピリジル、及びベンジルオキシから選択され、Ｒ６における各アルキル又はアルコキシ基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキルオキシ及びシクロプロピルから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、且つＲ６における各シクロプロピル、チエニル、ピリジル及びフェニル基は、ハロゲン、メトキシ、フルオロメトキシ、メチル、フルオロメチル及びシアノから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、
又はＲ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、非置換又は置換フェニル、非置換若しくは置換ピリジル、非置換若しくは置換シクロペンチル又は非置換若しくは置換シクロヘキシルを形成し、Ｒ７における各置換基は、存在する場合、ヒドロキシ、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択され、各メチル又はメトキシは置換されていないか、又はフッ化されていることがあり、
Ｒ７は、存在する場合、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、メチルスルフィニル及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ７におけるアルキル又はアルコキシ基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、シアノ、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキルオキシから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、フルオロ、クロロ、非置換又はフッ化メチル、及び非置換又はフッ化メトキシから選択され、
Ｒ９は、水素、フルオロ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシ及びシアノから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル又はアルコキシは、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜５ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜５ヘテロシクロアルキルオキシ、ヒドロキシ及びシアノから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、いずれのＣ３〜５シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ３〜５）シクロアルキルも、置換されていなくても、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、シアノ、フッ化又は非置換メチル、フッ化又は非置換メトキシ、及びフッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ（Ｃ１〜３）アルキルオキシから選択される１つ又は複数の残基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルオキシから選択される、
請求項１０に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項１２】
請求項１０に記載の、且つ以下の式ＶＩａ、ＶＩｂ、ＶＩｃ又はＶＩｄのうちの１つを有する化合物：
【化３】
2020504753.tif 000005
（式中、
Ｒ２及びＲ４は、両方とも水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、アジド、シアノ、ベンジルオキシ、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ及びシクロプロピルメトキシから選択され、Ｒ６における各アルキル、アルコキシ及びシクロプロピル基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキルオキシから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、
ここで式ＶＩａ、ＶＩｂ又はＶＩｃの化合物において、Ｒ６はまた、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、非置換若しくは置換フェニル、非置換若しくは置換ピリジル、非置換若しくは置換シクロペンチル、又は非置換若しくは置換シクロヘキシルを形成してもよく、Ｒ７における各置換基は、存在する場合、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、メチル又はメトキシから選択され、各メチル又はメトキシは、置換されていないか、又はフッ化及び／又はヒドロキシル化されていることがあり、
Ｒ７は、存在する場合、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、メチルスルフィニル及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ７におけるアルキル、アルコキシ又はシクロアルキル基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、シアノ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキルオキシから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、非置換又はフッ化メトキシ及び非置換又はフッ化メチルから選択され、
Ｒ９は、水素、フルオロ、メチル及びメトキシから選択され、好ましくは水素であり、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、Ｃ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、Ｒ１０における各アルキル、アルケニル、アルキニル及びアルキルオキシ基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルカルボニル、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、及びシアノから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、且つＲ１０における各シクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキル、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ、フッ化又は非置換Ｃ１〜２アルキルオキシＣ１〜２アルキルオキシ及びフッ化又は非置換Ｃ１〜３アルコキシカルボニルから選択される残基で置換されていることがあり、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、非置換又はフッ化メチル、及び非置換又はフッ化メトキシから選択される）
並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項１３】
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５及びＲ９は、全て水素であり、
Ｒ６は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、好ましくはＣ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、これらはそれぞれ、フルオロ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される残基で任意選択で置換されていることがあり、
Ｒ７は、存在する場合、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、好ましくはＣ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、これらはそれぞれ、フルオロ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される残基で任意選択で置換されていることがあり、
Ｒ８は、フルオロ、メトキシ及びフルオロメトキシから、好ましくはフルオロ及びメトキシから選択され、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜３アルケニルＣ２〜３アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、好ましくはＣ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、これらはそれぞれ、フルオロ、シアノ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される残基で任意選択で置換されていることがあり、且つ
Ｒ１１は、水素、フルオロ、メトキシ及びフルオロメトキシから、好ましくはフルオロ及びメトキシから選択される、
請求項１２に記載の、且つ式ＶＩａ、ＶＩｂ、ＶＩｃ及びＶＩｄのうちの１つを有する化合物。
【請求項１４】
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は、全て水素であり、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルスルフィニル、メチル、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ７は、存在する場合、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ、メチルスルフィニル、及びメチルスルホニルから選択され、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ９は、水素、メトキシ又はフルオロ、好ましくは水素であり、
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、シアノメチル、シアノエチル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシカルボニルシクロプロピル、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシシクロプロピルから選択され、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、フルオロメチル、メトキシ、及びフルオロメトキシから選択され、
ただし、Ｒ８及びＲ１０のうちの少なくとも１つは水素ではない、
請求項１２又は１３に記載の、且つ式ＶＩａ、ＶＩｂ、ＶＩｃ及びＶＩｄのうちの１つを有する化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項１５】
以下の式ＩＩａ〜ＩＩｃのうちの１つの構造を有する、請求項１、２、及び５のいずれか一項に記載の化合物：
【化５】
2020504753.tif 000006
（式中、
ｎは０〜４の任意の数であり、
ｍは０又は１であり、
ｐは０〜３の任意の数であり、
且ついずれのＹも、独立して、フルオロ、クロロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシから選択される置換基であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｘ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２（Ｘ３がＣ−Ｒ１２である場合）は、本特許請求の範囲における式Ｉの化合物で記載されている通りである）
並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項１６】
ｍは０又は１であり、
ｎは、０、１又は２であり、
ｐは、０、１又は２であり、
いずれのＹも、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、非置換又はフッ化メチル及び非置換又はフッ化メトキシから選択され、
Ｒ４及びＲ５は両方とも水素であり、
Ｒ８はフルオロ又はメトキシであり、
Ｘ３はＮ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、ハロゲン、エチニル、プロピニル、シアノ、シアノメチル、シアノエチル、シアノメトキシ、非置換又はフッ化（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化（Ｃ２〜３）アルケニル、非置換又はフッ化（Ｃ２〜３）アルキニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルオキシ、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ１〜３）アルキルオキシ、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ２〜３）アルキニル及びペンタフルオロスルファニルから選択され、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、及びメトキシから選択され、且つ
Ｒ１２は、存在する場合、水素又はフルオロである、
請求項１５に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項１７】
以下の式ＩＩｄ〜ＩＩｇのうちの１つを有する、請求項１、２、及び５のいずれか一項に記載の化合物：
【化６】
2020504753.tif 000007
（式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、本特許請求の範囲における式Ｉ及びＩＩに関して記載されている通りであり、
（ａ）式ＩＩ（ｄ）の化合物において、Ｑ１はＳ又はＯであり、
（ｂ）式ＩＩ（ｅ）の化合物において、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、メチル及びフルオロの群から選択され、
（ｃ）式ＩＩ（ｆ）の化合物において、Ｑ２はＳ又はＯであり、且つ
（ｄ）式ＩＩ（ｇ）の化合物において、Ｒ１６は、水素、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシである）
並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項１８】
（ａ）式ＩＩ（ｄ）において、Ｑ１はＳ又はＯであり、
（ｂ）式ＩＩ（ｅ）において、Ｒ１３及びＲ１４は両方とも水素及びフルオロから選択され、
（ｃ）式ＩＩ（ｆ）において、Ｑ２はＳ又はＯであり、
（ｄ）式ＩＩ（ｇ）において、Ｒ１６は水素及びメチルから選択され、並びに
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、メトキシ、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、シアノ、及びベンジルオキシから選択され、
Ｒ７は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、シアノ、メチル、及びフルオロメチルから選択され、
Ｒ８は、存在する場合、水素及びハロゲンから選択され、
Ｒ１０は、存在する場合、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、フルオロメチル、フルオロメトキシ及びシアノから選択され、
Ｒ１１は水素及びフルオロから選択され、
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、メトキシ及びフルオロメチルから選択される、
請求項１７に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項１９】
以下の式ＩＩＩ（ａ）〜ＩＩＩ（ｃ）のうちの１つの構造を有する、請求項１、２、及び５のいずれか一項に記載の化合物：
【化７】
2020504753.tif 000008
（式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、本特許請求の範囲における式Ｉ及びＩＩＩに関して別途記載された通りであり、
（ａ）式ＩＩＩ（ａ）の化合物において、Ｑ１はＳ又はＯであり、
（ｂ）式ＩＩＩ（ｂ）の化合物において、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、メチル及びフルオロの群から選択され、且つ
（ｃ）式ＩＩＩ（ｃ）の化合物において、Ｑ２はＳ又はＯである）。
【請求項２０】
Ｒ４及びＲ５は両方とも水素であり、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、及びフェニルから選択され、
Ｒ８は、存在する場合、水素又はフルオロであり、
Ｒ１０は、存在する場合、水素及びハロゲンから選択され、
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル及びシアノから選択され、
Ｒ１２は、水素、ハロゲン及びトリフルオロメチルから選択される、
請求項１９に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
【請求項２１】
（ａ）Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が存在する場合Ｒ７、のうちの少なくとも１つ、及び
（ｂ）Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１のうちの少なくとも１つ
が水素ではない、
請求項１から２０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
６−クロロ−Ｎ−（４−エチニルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３−フルオロ−５−（メトキシメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−ヨード−３−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−シアノ−Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（７−シアノ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−７−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２，５−ジフルオロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（３−ヒドロキシプロパ−１−エン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（７−フルオロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（２−メトキシエトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−｛２−フルオロ−４−［（１Ｅ）−３−メトキシプロパ−１−エン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５−ヨード−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４，６−ジクロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
５−ブロモ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（シアノメチル）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（３−メトキシプロピル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（３−メトキシプロピル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
５−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
７−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−エチル−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−｛５−［（Ｅ）−２−エトキシエテニル］−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
エチル  ３−（６−｛［（６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）スルホニル］アミノ｝−２，５−ジフルオロピリジン−３−イル）プロパノアート
６−クロロ−Ｎ−［２，５−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−｛３，６−ジフルオロ−５−［（１Ｅ）−３−メトキシプロパ−１−エン−１−イル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
エチル  （２Ｅ）−３−（６−｛［（６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）スルホニル］アミノ｝−２，５−ジフルオロピリジン−３−イル）プロパ−２−エノアート
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−８−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾセレナジアゾール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２，５−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−｛３，６−ジフルオロ−５−［（１Ｅ）−３−メトキシプロパ−１−エン−１−イル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（２−エトキシエチル）−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−エチニル−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−６−フルオロ−３−メトキシピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−６−フルオロ−３−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−７−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−アジド−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（２−フルオロエトキシ）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］インドール−７−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（２，２−ジフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−エテニル−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−クロロ−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−８−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−シアノ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（２−シアノエチル）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シアノメチル）−２−フルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−エチニル−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−７−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−クロロ−５−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
５−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（ペンタフルオロ−λ６−スルファニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−５，７−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−６−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−シアノ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（プロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルファニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−｛５−［（ジフルオロメトキシ）メチル］−３−フルオロピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
エチル  ２−（６−｛［（６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）スルホニル］アミノ｝−２，５−ジフルオロピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキシラート
Ｎ−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−３−フルオロピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−シアノ−Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−アジド−２−フルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−６−クロロピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−３−メトキシピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］インドール−７−スルホンアミド
Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（ペンタフルオロ−λ６−スルファニル）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（７−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−エチニルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−クロロ−３−フルオロ−６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
５−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−７−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−アジド−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（メチルスルホニル）−Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−アミノ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−アミノ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（ベンジルスルフィニル）−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−ヨードピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（シクロプロピルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−エチニル−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−５−ヨード−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾオキサゾール−７−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−メトキシ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−エチニル−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シクロプロピルメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−アセチル−２−フルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−シアノ−２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−２−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−２−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−フェニル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（メチルスルホニル）−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−５−ヨード−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（７−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（３−ヒドロキシプロピル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−フルオロ−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェン−６−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−３−メトキシピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−シアノ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−５−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−４−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジメトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（ジフルオロメトキシ）−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
７−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾセレナジアゾール−５−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
７−ブロモ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−メチルフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−クロロ−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−３−フルオロフェニル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−８−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］インドール−７−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−フェノキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−フェノキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−フルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］インドール−７−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロ−５−メチルフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（７−ブロモ−２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−ヨード−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−８−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（５−クロロチオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２，７−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−７−メトキシ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−エチニルフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
から選択される化合物。
【請求項２３】
（ａ）１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８Ｆ、７６Ｂｒ、及び１２４Ｉ及び／又は（ｂ）９９ｍＴｃ、１１１ＩＮ、８２Ｒｂ、１３７Ｃｓ、１２３Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、６７Ｇａ、１９２ＩＲ、及び２０１ＴＩから選択される少なくとも１つの同位体を、（ａ）ＰＥＴ及び／又は（ｂ）ＳＰＥＣＴイメージングの各々に好適な量で含む、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１から２３までのいずれか一項に記載の化合物又は５−メチル−Ｎ−フェニル−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミドを含有する、治療用の医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物又は５−メチル−Ｎ−フェニル−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミドを含有する、髄鞘形成障害から選択される障害又は症候群、及び脳組織損傷と関連する障害又は症候群の処置用の医薬組成物。
【請求項２６】
症候群又は障害が、その様々なサブフォームを含む多発性硬化症（ＭＳ）、視神経脊髄炎（デビック病）、慢性再発性炎症性視神経炎、急性播種性脳脊髄炎、急性出血性白質脳炎（ＡＨＬ）、脳室周囲白質軟化、ウイルス性又は細菌性感染症による髄鞘脱落、橋中央及び橋外髄鞘溶解、外傷性脳組織損傷による髄鞘脱落、低酸素症に対する髄鞘脱落、脳卒中又は虚血又は他の循環器疾患、二酸化炭素、シアン化物、又は他のＣＮＳ毒素への曝露による髄鞘脱落、シルダー病、バロー同心円性硬化症、周産期脳症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、多系統萎縮症、パーキンソン病、脊髄小脳失調（ＳＣＡ）及びハンチントン病を含む神経変性疾患、統合失調症及び双極性障害等の精神障害、並びに白質ジストロフィー、末梢性神経障害、ディジェリンソッタス症候群又はシャルコーマリートゥース病を含む末梢性髄鞘形成疾患の群から選択される、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物又は５−メチル−Ｎ−フェニル−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミドを含有する、多発性硬化症（ＭＳ）の処置用の医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物又は５−メチル−Ｎ−フェニル−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７５５】
結論：化合物Ｉ−２２８は、クプリゾンモデルにおいて６ｍｇ／ｋｇ及び２０ｍｇ／ｋｇでの経口投与後、ミエリン関連性タンパク質の再出現を促進する。ＰＬＰは、ミエリンのマーカーであり、これらによって、本発明の化合物が、髄鞘脱落を阻止するか、又は更にクプリゾン誘発性髄鞘脱落の後に髄鞘再形成を促進することによって、ＧＰＲ１７を阻害することが示される。これは、ＧＰＲ１７  ｋｏマウスでのＬＰＣ誘発性髄鞘脱落において得られた最近発表のデータ（Ｏｕら、２０１６年）と一致する。
他の記載と重複するが、以下に本発明を示す。
［発明１］
式Ｉ−２を有する化合物：
［化１］
2020504753.tif 000009
（式中、
Ｘ１はＮ又はＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ２は、ＮＨ、Ｓ又はＯであり、
Ｘ３はＮ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン及びメトキシから選択され、
Ｒ４は、水素、メトキシ及びハロゲンから選択され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、及びＣ１〜３アルキルスルホニルから選択され、各アルキル又はアルコキシは、ハロゲン、Ｃ１〜３アルコキシ、シアノ、アジド、ヒドロキシル、Ｃ１〜３アルキルアミノ及びジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノから選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよいか、又はＲ５は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルケニル、フェニル、Ｃ５〜１０ヘテロアリール、Ｃ８〜１０ヘテロシクリル、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ、−ＳＯＲｘ、ＳＯ２Ｒｘ、−ペンタフルオロスルファニル、ＮＲｙＲｚｚ、−ＮＲｙＣＯＲｘ，−ＮＲｙＣＯ２Ｒｘ、−ＮＲｘＣＯＮＲｙＲｚ、−ＮＲｙＳＯＲｘ、−ＮＲｙＳＯ２Ｒｘ、−ＣＯＲｘ、−ＣＯ２Ｒｘ、−ＣＯＮＲｙＲｚから選択され、Ｒ６における各アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、アジド、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル、フェニル、Ｃ５〜１０ヘテロアリール、ＯＲｘ、−ＳＲｘ、−ＳＯＲｘ、ＳＯ２Ｒｘ、−ペンタフルオロスルファニル、ＮＲｙＲｚ、−ＮＲｙＣＯＲｘ、−ＮＲｙＣＯ２Ｒｘ、−ＣＯＲｘ、−ＣＯ２Ｒｘ、−ＣＯＮＲｙＲｚから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
ここで、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｚ及びＲｚｚは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル、Ｃ３〜７シクロアルキル（Ｃ１〜６）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ１〜６）アルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜６）アルキル、Ｃ５〜６ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１〜６）アルキルから選択され、これらの基のいずれも、置換されていないか、又は上述のものから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、ただしＲｚｚは水素ではない、
又は、Ｒｙ及びＲｚ、又はＲｙ及びＲｚｚは、これらの両方が結合しているアミノ原子と共に、芳香族又は非芳香族、非置換又は置換Ｃ５〜６複素環を形成していてもよく、いずれの置換基も上述の置換基から選択され、
又は
（ｉ）Ｒ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、非置換若しくは置換フェニル、非置換若しくは置換ピリジル、非置換若しくは置換シクロペンチル、又は非置換若しくは置換シクロヘキシルを形成し、
ここで、Ｒ６及びＲ７によって形成される環の各置換基は、存在する場合、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜３）アルキル及びＣ１〜６アルコキシから選択され、各アルキル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、並びに非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、及びＣ３〜７ヘテロシクロアルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
又は（ｉｉ）Ｒ６は、Ｒ５、並びにＲ６及びＲ５が結合している炭素原子と共に、置換されていなくても、フルオロ及びメチルから選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい１，３−ジオキソランを形成し、
Ｒ７は、存在する場合、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキルオキシ、フェニル、フェニルオキシ、フェニル（Ｃ１〜２）アルキル、フェニル（Ｃ１〜２）アルコキシ、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、Ｃ５〜６ヘテロアリール、Ｃ５〜６ヘテロアリールオキシ、Ｃ５〜６ヘテロアリール（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ５〜６ヘテロアリール（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜２）アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜２）アルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜２）アルキルオキシから選択され、Ｒ７における各基は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、非置換又はハロゲン化Ｃ１〜６アルキル及び非置換又はハロゲン化Ｃ１〜６アルコキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、及びハロゲンから選択され、各アルキル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、又は本特許請求の範囲において記載するＲ９と共に環系を形成し、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル及びハロゲンから選択され、各アルキル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
又はＲ９は、Ｒ８又はＲ１０及びこれらが結合している環と共に、（ａ）２，１，３−ベンゾチアジアゾール、（ｂ）２，１，３−ベンゾセレナジアゾール、（ｃ）２，１，３−ベンズオキサジアゾール、（ｄ）１，３−ベンゾチアゾール、（ｅ）置換されていなくてもよいか、又は部分的に水素化されていてもよく、且つオキソで置換されていないか、又は置換されている１，３−ベンズオキサゾール、（ｆ）置換されていなくても、フッ素及びメチルから選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい１，３−ベンゾジオキソール、（ｇ）１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェンを形成するように２つのオキソで任意選択で置換されていてもよい１，３−ジヒドロ−２−ベンゾチオフェン、（ｈ）３−オキソ−１，３ジヒドロベンゾフランを形成するようにオキソで置換されていてもよい１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン、及び（ｉ）置換されていないか、又は任意選択で更に置換されていてもよい３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドールが得られるようにオキソで置換されている２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドールから選択される二環式環系を形成し、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シアノ、シアノ（Ｃ１〜６）アルキル、シアノ（Ｃ１〜６）アルキルオキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３〜６）シクロアルキルオキシ、アミノ、アジド、ペンタフルオロスルファニル、ニトロ、Ｃ１〜５アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルフィニル及びＣ１〜３アルキルスルホニルから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜６）アルコキシ、任意選択でハロゲン化されたＣ１〜６アルキルチオ、任意選択でハロゲン化されたＣ１〜３アルキルカルボニル、任意選択でハロゲン化されたＣ１〜３アルキルオキシカルボニル、任意選択でハロゲン化されたＣ１〜３アルキルスルホニル、任意選択でハロゲン化されたＣ１〜３アルキルスルフィニル、Ｃ１〜３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、及びＣ５〜６ヘテロアリールから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、いずれのＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルコキシ、フェニル及びヘテロアリールも、置換されていなくても、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、任意選択でハロゲン化又はヒドロキシル化されたＣ１〜３アルキル、任意選択でヒドロキシル化又はハロゲン化されたＣ１〜３アルコキシ、任意選択でハロゲン化されたＣ１〜３アルキルカルボニル及び任意選択でハロゲン化されたＣ１〜３アルコキシカルボニルから選択される１つ又は複数の残基で置換されていてもよく、いずれのアミノ基も、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、及びＣ１〜３アルコキシカルボニルから選択される１つ又は２つの基で置換されていてもよいか、又はＲ１０は、本特許請求の範囲において記載するＲ９と共に環系を形成し、
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、及びＣ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルから選択され、各アルキル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン及びハロゲン化又は非置換Ｃ１〜３アルコキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
Ｒ１２は、存在する場合、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ及びハロゲンから選択され、各アルキル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン及びハロゲン化又は非置換Ｃ１〜３アルコキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがある）
並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明２］
Ｘ１はＮ又はＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ２は、ＮＨ、Ｓ又はＯであり、
Ｘ３はＮ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ２は水素であり、
Ｒ４は水素又はフルオロであり、
Ｒ５は、水素、メチル、フルオロ、クロロ及びブロモから選択されるか、
又はＲ５は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ６は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルオキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、フェニル（Ｃ１〜３）アルコキシ、ベンジルスルフィニル、ベンジルスルホニル、テトラヒドロフラニル、並びにチエニル、ピリジル、オキサゾール、及びイソオキサゾールから選択される５〜６員ヘテロアリールから選択され、Ｒ６における各アルキル、アルコキシ、シクロプロピル、テトラヒドロフラニル、フェニル又はヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ、及びシアノから選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていることがあり、
又は
（ｉ）Ｒ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、非置換若しくは置換フェニル、非置換若しくは置換ピリジル、非置換若しくは置換シクロペンチル、又は非置換若しくは置換シクロヘキシルを形成し、
各置換基は、存在する場合、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル又はメトキシから選択され、各メチル又はメトキシは、置換されていないか、又はハロゲン及びメトキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
又は
（ｉｉ）Ｒ６は、Ｒ５、並びにＲ６及びＲ５が結合している炭素原子と共に、置換されていないか、又はフルオロ及びメチルから選択される１つ又は２つの置換基で置換されている１，３−ジオキソランを形成し、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、フルオロ（Ｃ１〜３）アルキルフルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ、非置換又はフッ化メチルスルフィニル、非置換又はフッ化メチルスルホニル、Ｃ５〜６ヘテロアリール、Ｃ５〜６ヘテロアリールオキシ、Ｃ５〜６ヘテロアリールメチル及びＣ５〜６ヘテロアリールメトキシから選択され、ヘテロアリールは、ピリジル、オキサゾール及びイソキサゾールから選択され、これらはそれぞれ、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、非置換又はフッ化メチル、及び非置換又はフッ化メトキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されるか、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜３アルキルオキシ、フルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルから選択されるか、又はＲ８は、本特許請求の範囲において記載するＲ１０と共に環系を形成し、
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、メトキシ、フルオロメトキシ、メチル及びフルオロメチルから選択されるか、
又はＲ９は、Ｒ８及びこれらが結合している環と共に、２，１，３−ベンゾチアジアゾール、２，１，３−ベンゾセレナジアゾール、２，１，３−ベンズオキサジアゾール、１，３−ベンズオキサゾール、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンズオキサゾール、及び１つ又は２つのフルオロで任意選択で置換された１，３−ベンゾジオキソールから選択される二環式環系を形成するか、
又はＲ９は、Ｒ１０及びこれらが結合している環と共に、２，１，３−ベンゾチアジアゾール、２，１，３−ベンゾセレナジアゾール、２，１，３−ベンズオキサジアゾール、１，３−ベンゾチアゾール、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール、１つ又は２つのオキソで任意選択で置換された２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェン、３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン、１−メチル−３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン、及び１つ又は２つのフルオロで任意選択で置換された１，３−ベンゾジオキソールから選択される二環式環系を形成し、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ペンタフルオロスルファニル、ニトロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、各シクロアルキルは、フルオロ、シアノ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシカルボニルから選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換され、且つＲ１０における各アルキル、アルコキシ、アルケニル又はアルキニルは、シクロプロピル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜３）アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルカルボニル、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシカルボニルから選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で更に置換されていてもよいか、又はＲ１０は、本特許請求の範囲において記載するＲ９と共に環系を形成し、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜３アルキル、フルオロ（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、フルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ及びシアノから選択され、
Ｒ１２は、存在する場合、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
ただし、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１のうちの少なくとも１つは水素ではない、
発明１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明３］
Ｘ１はＮ又はＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ２は、ＮＨ、Ｓ又はＯであり、
Ｘ３はＮ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ２及びＲ４は両方とも水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、ハロゲン、シアノ、アジド、アミノ、ニトロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、エテニル、エチニル、プロパルギル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシエトキシ、エトキシメトキシ、シクロプロピルメトキシ、オキセタニル、オキセタニルメトキシ、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラニルメトキシ、フェニル、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルスルフィニル、チエニル、ピリジル、オキサゾール、チアゾール、及びイソオキサゾールから選択され、各フェニル、チエニル、ピリジル、オキサゾール、チアゾール及びイソキサゾールは、ハロゲン、メトキシ、及びメチルから選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていることがあり、且つ各アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシ基は、フルオロ、メトキシ、フルオロメトキシ、及びヒドロキシで１回又は複数回置換されていることがあり、
又はＲ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、フェニル、ピリジル、シクロヘキシル、及びシクロペンチルから選択される環を形成し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、非置換又はフッ化メチル、及び非置換又はフッ化メトキシから選択される１つ又は複数の残基で更に置換されていることがあり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、メトキシ、フルオロメトキシ、フルオロエトキシ、メチル、フルオロメチル、及びフルオロエチルから選択されるか、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、メトキシ、フルオロメトキシ、シアノ、メチル、及びフルオロメチルから選択されるか、又はＲ８は、本特許請求の範囲において記載するＲ１０と共に環系を形成し、
Ｒ９は、水素、フルオロ及びクロロから選択されるか、
又はＲ９は、Ｒ８又はＲ１０及びこれらが結合している環と共に、２，１，３−ベンゾチアジアゾール、２，１，３−ベンズオキサジアゾール、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンズオキサゾール及び２つのフルオロで任意選択で置換された１，３−ベンゾジオキソールから選択される二環式環系を形成するか、
又はＲ９は、Ｒ１０及びこれらが結合している環と共に、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール、１つ又は２つのオキソで置換された２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェン、及び任意選択でメチル化された３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフランから選択される二環式環系を形成し、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、エテニル、ｎ−プロペニル、イソプロペニル、エチニル、プロパルギル、フルオロ（Ｃ１〜３）アルキル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ２〜３）アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル（Ｃ１〜３）アルキルオキシ、シアノ、アセチル、アジド、ニトロ、ペンタフルオロスルファニル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、及び（Ｃ１〜３）アルコキシカルボニルから選択され、Ｒ１０における各アルキル、アルケニル、アルキニル及びアルコキシ基は、置換されていないか、又はフルオロ、シアノ及び／又はヒドロキシから選択される１つ又は複数の残基で置換されていることがあり、且つシクロプロピルは、シアノ、任意選択でフッ素化されたＣ１〜２アルコキシ及び任意選択でフッ素化されたＣ１〜２アルコキシカルボニルから選択される１つ又は複数の残基で任意選択で置換されるか、又はＲ１０は、本特許請求の範囲において記載するＲ９と共に環系を形成し、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ１２は、存在する場合、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
ただし、少なくともＲ８、Ｒ１０及びＲ１１のうちの２つは水素ではない、
発明１又は２に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明４］
Ｘ１はＮ又はＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ２はＮＨであり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ１２であり、
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５及びＲ９は、全て水素であり、
Ｒ６は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、これらはそれぞれ、フルオロ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される残基で任意選択で置換されていることがあり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、これらはそれぞれ、フルオロ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される残基で任意選択で置換されていることがあり、
Ｒ８は、フルオロ、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜３アルケニルＣ２〜３アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、好ましくはＣ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、これらはそれぞれ、フルオロ、シアノ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される残基で任意選択で置換されていることがあり、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
且つＲ１２は、存在する場合、水素、フルオロ、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシから選択される、
発明１又は２に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明５］
Ｘ３がＮであり、したがって、式ＶＩの構造を有する、発明１から４までのいずれか一項に記載の化合物：
［化２］
2020504753.tif 000010
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、発明１から４までのいずれか一項に記載の意味を有する）。
［発明６］
Ｘ１はＣ−Ｒ７又はＮであり、
Ｘ２は、ＮＨ、Ｓ又はＯであり、ただし、Ｘ１がＮである場合にはＸ２はＮＨであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｒ４は水素又はフルオロであり、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、シアノ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルカルボニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルスルホニルから選択されるか、
又はＲ５は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ６は、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、フェニル、Ｃ５〜６ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、フェニルオキシ、Ｃ５〜６ヘテロアリールオキシ、Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、フェニルスルフィニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ベンジルスルホニル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜２）アルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜２）アルキル、フェニル（Ｃ１〜２）アルキル、Ｃ５〜６ヘテロアリール（Ｃ１−２）アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜２）アルキルオキシ、フェニル（Ｃ１〜２）アルコキシＣ５〜６ヘテロアリール（Ｃ１〜２）アルコキシ、フェニル（Ｃ１〜２）アルキルスルフィニル、フェニル（Ｃ１〜２）アルキルスルホニルから選択され、
且つＲ６における各基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキル、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ、ヒドロキシ、及びシアノから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、
又は
（ｉ）Ｒ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、非置換若しくは置換フェニル、非置換若しくは置換ピリジル、非置換若しくは置換シクロペンチル、又は非置換若しくは置換シクロヘキシルを形成し、
ここで、各置換基は、存在する場合、ヒドロキシ、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択され、各メチル又はメトキシは、置換されていないか、又はハロゲン及びメトキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
又は
（ｉｉ）Ｒ６は、Ｒ５、並びにＲ６及びＲ５が結合している炭素原子と共に、置換されていなくても、フッ素及びメチルから選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい１，３−ジオキソランを形成し、
Ｒ７は、存在する場合、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、フェニル、フェノキシ、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、Ｃ５〜６ヘテロアリール、Ｃ５〜６ヘテロアリールオキシ、Ｃ５〜６ヘテロアリール（Ｃ１〜２）アルキル、及びＣ５〜６ヘテロアリール（Ｃ１〜２）アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜２）アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜２）アルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜２）アルキルオキシ、フェニル（Ｃ１〜２）アルキル、フェニル（Ｃ１〜２）アルコキシから選択され、
且つＲ７における各基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキル、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ、ヒドロキシ、及びシアノから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、任意選択でハロゲン化されたＣ１〜３アルキル、任意選択でハロゲン化されたＣ１〜３アルキルオキシ、シアノ及びハロゲンから選択され、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、フルオロ（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ及びフルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシから選択され、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、シアノ、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシＣ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、アジド、ペンタフルオロスルファニル、ニトロ、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、及びジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニルから選択され、Ｒ１０における各アルキル、アルケニル、アルキニル又はアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン、非置換又はハロゲン化Ｃ１〜３アルコキシ、非置換又はハロゲン化Ｃ１〜３アルキルチオ、非置換又はハロゲン化Ｃ１〜３アルキルカルボニル、非置換又はハロゲン化Ｃ１〜３アルキルオキシカルボニル、非置換又はハロゲン化Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、非置換又はハロゲン化ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、フェニル、及びＣ５〜６ヘテロアリールから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、いずれのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びヘテロアリールも、置換されていなくても、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、シアノ、ニトロ、非置換又はハロゲン化Ｃ１〜３アルキル、非置換又はハロゲン化Ｃ１〜３アルコキシ、非置換又はハロゲン化Ｃ１〜３アルキルカルボニル及び非置換又はハロゲン化Ｃ１〜３アルコキシカルボニルから選択される１つ又は複数の残基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、シアノ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルオキシから選択される、
発明５に記載の式ＶＩの化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明７］
Ｘ１はＣ−Ｒ７又はＮであり、
Ｘ２はＮＨであり、
Ｒ２及びＲ４は両方とも水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アジド、ニトロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルオキシ、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、チエニル、ピリジル、及びベンジルオキシから選択され、Ｒ６における各アルキル又はアルコキシ基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキルオキシ及びシクロプロピルから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、且つＲ６における各シクロプロピル、チエニル、ピリジル及びフェニル基は、ハロゲン、メトキシ、フルオロメトキシ、メチル、フルオロメチル及びシアノから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、
又はＲ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、非置換又は置換フェニル、非置換若しくは置換ピリジル、非置換若しくは置換シクロペンチル又は非置換若しくは置換シクロヘキシルを形成し、Ｒ７における各置換基は、存在する場合、ヒドロキシ、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択され、各メチル又はメトキシは置換されていないか、又はフッ化されていることがあり、
Ｒ７は、存在する場合、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、メチルスルフィニル及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ７におけるアルキル又はアルコキシ基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、シアノ、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキルオキシから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、フルオロ、クロロ、非置換又はフッ化メチル、及び非置換又はフッ化メトキシから選択され、
Ｒ９は、水素、フルオロ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシ及びシアノから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル又はアルコキシは、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜５ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜５ヘテロシクロアルキルオキシ、ヒドロキシ及びシアノから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、いずれのＣ３〜５シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ３〜５）シクロアルキルも、置換されていなくても、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、シアノ、フッ化又は非置換メチル、フッ化又は非置換メトキシ、及びフッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ（Ｃ１〜３）アルキルオキシから選択される１つ又は複数の残基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルオキシから選択される、
発明１から６までのいずれか一項に記載の式ＶＩの化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明８］
発明１から７までのいずれか一項に記載の、且つ以下の式ＶＩａ、ＶＩｂ、ＶＩｃ又はＶＩｄのうちの１つを有する化合物：
［化３］
2020504753.tif 000011
（式中、
Ｒ２及びＲ４は、両方とも水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、アジド、シアノ、ベンジルオキシ、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ及びシクロプロピルメトキシから選択され、Ｒ６における各アルキル、アルコキシ及びシクロプロピル基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキルオキシから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、
ここで式ＶＩａ、ＶＩｂ又はＶＩｃの化合物において、Ｒ６はまた、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、非置換若しくは置換フェニル、非置換若しくは置換ピリジル、非置換若しくは置換シクロペンチル、又は非置換若しくは置換シクロヘキシルを形成してもよく、Ｒ７における各置換基は、存在する場合、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、メチル又はメトキシから選択され、各メチル又はメトキシは、置換されていないか、又はフッ化及び／又はヒドロキシル化されていることがあり、
Ｒ７は、存在する場合、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、メチルスルフィニル及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ７におけるアルキル、アルコキシ又はシクロアルキル基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、シアノ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキルオキシから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、非置換又はフッ化メトキシ及び非置換又はフッ化メチルから選択され、
Ｒ９は、水素、フルオロ、メチル及びメトキシから選択され、好ましくは水素であり、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、Ｃ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、Ｒ１０における各アルキル、アルケニル、アルキニル及びアルキルオキシ基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、ブロモ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルカルボニル、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、及びシアノから選択される１つ又は複数の基で置換されていることがあり、且つＲ１０における各シクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキル、フッ化又は非置換Ｃ１〜３アルキルオキシ、フッ化又は非置換Ｃ１〜２アルキルオキシＣ１〜２アルキルオキシ及びフッ化又は非置換Ｃ１〜３アルコキシカルボニルから選択される残基で置換されていることがあり、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、非置換又はフッ化メチル、及び非置換又はフッ化メトキシから選択される）
並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明９］
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５及びＲ９は、全て水素であり、
Ｒ６は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、好ましくはＣ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、これらはそれぞれ、フルオロ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される残基で任意選択で置換されていることがあり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、好ましくはＣ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、これらはそれぞれ、フルオロ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される残基で任意選択で置換されていることがあり、
Ｒ８は、フルオロ、メトキシ及びフルオロメトキシから、好ましくはフルオロ及びメトキシから選択され、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜３アルケニルＣ２〜３アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、好ましくはＣ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキル、及びＣ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、好ましくはＣ３〜４ヘテロシクロアルキルオキシから選択され、これらはそれぞれ、フルオロ、シアノ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシから選択される残基で任意選択で置換されていることがあり、且つ
Ｒ１１は、水素、フルオロ、メトキシ及びフルオロメトキシから、好ましくはフルオロ及びメトキシから選択される、
発明１から８までのいずれか一項に記載の、且つ式ＶＩａ、ＶＩｂ、ＶＩｃ及びＶＩｄのうちの１つを有する化合物。
［発明１０］
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は、全て水素であり、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルスルフィニル、メチル、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ７は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ、メチルスルフィニル、及びメチルスルホニルから選択され、
Ｒ８は、水素、フルオロ、クロロ、メトキシ及びフルオロメトキシから選択され、
Ｒ９は、水素、メトキシ又はフルオロ、好ましくは水素であり、
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、シアノメチル、シアノエチル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシカルボニルシクロプロピル、及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシシクロプロピルから選択され、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、フルオロメチル、メトキシ、及びフルオロメトキシから選択され、
ただし、Ｒ８及びＲ１０のうちの少なくとも１つは水素ではない、
発明１から９までのいずれか一項に記載の、且つ式ＶＩａ、ＶＩｂ、ＶＩｃ及びＶＩｄのうちの１つを有する化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明１１］
式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ又はＶのうちの１つによる構造を有する、発明１から４までのいずれか一項に記載の化合物：
［化４］
2020504753.tif 000012
（式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、存在する場合はＲ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＸ３は、本特許請求の範囲における発明１から４までのいずれか一項に記載の通りである）並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明１２］
Ｘ３はＮ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ４は水素又はフルオロであり、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、及びフッ化Ｃ１〜２アルキルから選択されるか、又はＲ５は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、Ｃ１〜３アルキル、非置換又は置換Ｃ２〜３アルケニル、非置換又は置換Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルキルスルフィニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルキルオキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルコキシ、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜３）アルキルオキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜３）アルコキシ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜３）アルキル、フェニル（Ｃ１〜３）アルコキシ、フェニルオキシ、フェニル（Ｃ１〜３）アルキルスルホニル、フェニル（Ｃ１〜３）アルキルスルフィニル、チエニル、ピリジル、オキサゾール、チアゾール、及びイソオキサゾールから選択され、且つＲ６における基は、置換されていないか、又はフルオロ、クロロ、非置換又はフッ化メチル、非置換又はフッ化メトキシ、ヒドロキシ、及びシアノから選択される残基でそれぞれ好適に置換されていることがあり、
ただし、式ＩＩＩの化合物において、Ｒ６が水素である場合、Ｒ５及びＲ７のうちの少なくとも１つは水素ではなく、
又は
（ｉ）Ｒ６は、Ｒ７、並びにＲ６及びＲ７が結合している炭素原子と共に、非置換若しくは置換フェニル、非置換若しくは置換ピリジル、非置換若しくは置換シクロペンチル、又は非置換若しくは置換シクロヘキシルを形成し、
各置換基は、存在する場合、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル又はメトキシから選択され、各メチル又はメトキシは、置換されていないか、又はハロゲン、好ましくはフルオロ、及びメトキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることがあり、
又は
（ｉｉ）Ｒ６は、Ｒ５、並びにＲ６及びＲ５が結合している炭素原子と共に、置換されていなくても、フルオロ及びメチルから選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい１，３−ジオキソランを形成し、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜３）アルキル、フルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ、非置換又はフッ化メチルスルフィニル、非置換又はフッ化メチルスルホニル、置換又は非置換Ｃ３〜６シクロアルキル、置換又は非置換Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、置換又は非置換Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、置換又は非置換Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキルオキシ、置換又は非置換Ｃ５〜６ヘテロアリール、置換又は非置換Ｃ５〜６ヘテロアリールオキシ、及びＣ５〜６ヘテロアリールメトキシから選択され、ヘテロアリールは、ハロゲン、非置換又はフッ化メチル、非置換又はフッ化メトキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよいか、又はＲ７は、本特許請求の範囲において記載するＲ６と共に環を形成し、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜３アルキルオキシ、フルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ１〜３アルキル、及びフルオロ（Ｃ１〜３）アルキルから選択され、
Ｒ９は、水素、メトキシ及びフルオロから選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ハロ（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、ハロ（Ｃ１〜３）アルキルオキシ、シアノ、シアノメチル、シアノエチル、シアノメトキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルカルボニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、アジド、ペンタフルオロスルファニル、及びニトロから選択され、いずれのシクロプロピル残基も、好ましくは、フルオロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３アルコキシカルボニルから選択される基で置換され、且つＲ１０における各アルキル、アルコキシ、アルケニル又はアルキニルは、シクロプロピル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ１〜３）アルコキシ及びＣ１〜３アルコキシから選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で更に置換されていることがあり、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、フルオロ（Ｃ１〜３）アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ及びフルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシから選択され、
Ｒ１２は、存在する場合、水素、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキルオキシ、フルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ１〜３アルキル、及びフルオロ（Ｃ１〜３）アルキルから選択される、
発明１１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明１３］
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ、チエニル、フルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ及びフルオロ（Ｃ１〜３）アルキルから選択され、
Ｒ７は、水素、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、Ｃ１〜３アルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜３）アルコキシ、Ｃ１〜３アルキル及びフルオロ（Ｃ１〜３）アルキルから選択されるか、
又は式ＩＩの化合物において、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している環形成Ｃ原子と共に、フェニル、シクロペンチル及びピリジルから選択される環を形成し、これらはそれぞれ、置換されていなくても、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、フッ化又は非置換メトキシ、及びフッ化又は非置換メチルから選択される１つ又は複数の残基で置換されていてもよく、
Ｘ３は、−Ｃ（Ｒ１２）−又はＮであり、
Ｒ８は、水素、フルオロ、メトキシ、又はフルオロメトキシであり、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、ハロゲン、アジド、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルオキシ及びペンタフルオロスルファニルから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル及びアルコキシは、置換されていないか、又はハロゲン、好ましくはフルオロ、シアノ、シクロプロピル、Ｃ１〜３アルコキシ、及びフルオロＣ１〜３アルコキシから選択される１つ又は複数の残基で置換されていることがあり、且ついずれのシクロアルキル部分も、置換されていないか、又はフルオロ、シアノ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ及び非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシカルボニルから選択される１つ又は複数の残基で置換されていることがあり、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メトキシ、フルオロメトキシ、フルオロメチルから選択され、且つ
Ｒ１２は、存在する場合、水素及びフルオロから選択される、
発明１１又は１２に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明１４］
Ｒ４、Ｒ５は両方とも水素であり、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、フルオロメトキシ及びフルオロメチルから選択され、
Ｒ７は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、フルオロメチル、フルオロメトキシ、フルオロエトキシ、メチルスルフィニル及びメチルスルホニルから選択され、
Ｘ３はＮ又はＣＲ１２であり、
Ｒ８はフルオロ又はメトキシであり、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シアノメチル、シアノエチル、シアノメトキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルコキシ、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜２アルコキシ（Ｃ１〜３）アルコキシ、ペンタフルオロスルファニル、並びにＣ１〜２アルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜２）アルコキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル及びフルオロ（Ｃ１〜２）アルコキシカルボニルから選択される置換基で置換されたシクロアルキルから選択され、
Ｒ１１は、水素、メトキシ、フルオロメトキシ、フルオロメチル、及びフルオロから選択され、
Ｒ１２は、存在する場合、水素又はフルオロである、
発明１２又は１３に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明１５］
以下の式ＩＩａ〜ＩＩｃのうちの１つの構造を有する、発明１から３までのいずれか一項に記載の化合物：
［化５］
2020504753.tif 000013
（式中、
ｎは０〜４の任意の数であり、
ｍは０又は１であり、
ｐは０〜３の任意の数であり、
且ついずれのＹも、独立して、フルオロ、クロロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシから選択される置換基であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｘ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２（Ｘ３がＣ−Ｒ１２である場合）は、本特許請求の範囲における式Ｉ、及びＩＩの化合物で記載されている通りである）
並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明１６］
ｍは０又は１であり、
ｎは、０、１又は２であり、
ｐは、０、１又は２であり、
いずれのＹも、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、非置換又はフッ化メチル及び非置換又はフッ化メトキシから選択され、
Ｒ４及びＲ５は両方とも水素であり、
Ｒ８はフルオロ又はメトキシであり、
Ｘ３はＮ又はＣ（Ｒ１２）であり、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、ハロゲン、エチニル、プロピニル、シアノ、シアノメチル、シアノエチル、シアノメトキシ、非置換又はフッ化（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化（Ｃ２〜３）アルケニル、非置換又はフッ化（Ｃ２〜３）アルキニル、非置換又はフッ化Ｃ１〜３アルキルオキシ、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ１〜３）アルキル、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ１〜３）アルキルオキシ、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ２〜３）アルケニル、非置換又はフッ化メトキシ（Ｃ２〜３）アルキニル及びペンタフルオロスルファニルから選択され、
Ｒ１１は、水素、フルオロ、及びメトキシから選択され、且つ
Ｒ１２は、存在する場合、水素又はフルオロである、
発明１５に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明１７］
以下の式ＩＩｄ〜ＩＩｇのうちの１つを有する、発明１から３まで及び１１のいずれか一項に記載の化合物：
［化６］
2020504753.tif 000014
（式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、本特許請求の範囲における式Ｉ及びＩＩに関して記載されている通りであり、
（ａ）式ＩＩ（ｄ）の化合物において、Ｑ１はＳ又はＯであり、
（ｂ）式ＩＩ（ｅ）の化合物において、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、メチル及びフルオロの群から選択され、
（ｃ）式ＩＩ（ｆ）の化合物において、Ｑ２はＳ又はＯであり、且つ
（ｄ）式ＩＩ（ｇ）の化合物において、Ｒ１６は、水素、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、フルオロメチル、メトキシ及びフルオロメトキシである）
並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明１８］
（ａ）式ＩＩ（ｄ）において、Ｑ１はＳ又はＯであり、
（ｂ）式ＩＩ（ｅ）において、Ｒ１３及びＲ１４は両方とも水素及びフルオロから選択され、
（ｃ）式ＩＩ（ｆ）において、Ｑ２はＳ又はＯであり、
（ｄ）式ＩＩ（ｇ）において、Ｒ１６は水素及びメチルから選択され、並びに
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ及びブロモから選択され、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、メトキシ、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、シアノ、及びベンジルオキシから選択され、
Ｒ７は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、シアノ、メチル、及びフルオロメチルから選択され、
Ｒ８は、存在する場合、水素及びハロゲンから選択され、
Ｒ１０は、存在する場合、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、フルオロメチル、フルオロメトキシ及びシアノから選択され、
Ｒ１１は水素及びフルオロから選択され、
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、メトキシ及びフルオロメチルから選択される、
発明１８に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明１９］
以下の式ＩＩＩ（ａ）〜ＩＩＩ（ｃ）のうちの１つの構造を有する、発明１から３まで及び１１のいずれか一項に記載の化合物：
［化７］
2020504753.tif 000015
（式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、本特許請求の範囲における式Ｉ及びＩＩＩに関して別途記載された通りであり、
（ａ）式ＩＩＩ（ａ）の化合物において、Ｑ１はＳ又はＯであり、
（ｂ）式ＩＩＩ（ｂ）の化合物において、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、メチル及びフルオロの群から選択され、且つ
（ｃ）式ＩＩＩ（ｃ）の化合物において、Ｑ２はＳ又はＯである）。
［発明２０］
Ｒ４及びＲ５は両方とも水素であり、
Ｒ６は、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、及びフェニルから選択され、
Ｒ８は、存在する場合、水素又はフルオロであり、
Ｒ１０は、存在する場合、水素及びハロゲンから選択され、
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル及びシアノから選択され、
Ｒ１２は、水素、ハロゲン及びトリフルオロメチルから選択される、
発明１９に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、同位体及び共結晶。
［発明２１］
（ｃ）Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が存在する場合Ｒ７、のうちの少なくとも１つ、及び
（ｄ）Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１のうちの少なくとも１つ
が水素ではない、
発明１から２０までのいずれか一項に記載の化合物。
［発明２２］
６−クロロ−Ｎ−（４−エチニルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３−フルオロ−５−（メトキシメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−ヨード−３−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−シアノ−Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（７−シアノ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−７−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２，５−ジフルオロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（３−ヒドロキシプロパ−１−エン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（７−フルオロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（２−メトキシエトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−｛２−フルオロ−４−［（１Ｅ）−３−メトキシプロパ−１−エン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５−ヨード−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４，６−ジクロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
５−ブロモ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（シアノメチル）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（３−メトキシプロピル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（３−メトキシプロピル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
５−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
７−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−エチル−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−｛５−［（Ｅ）−２−エトキシエテニル］−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
エチル  ３−（６−｛［（６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）スルホニル］アミノ｝−２，５−ジフルオロピリジン−３−イル）プロパノアート
６−クロロ−Ｎ−［２，５−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−｛３，６−ジフルオロ−５−［（１Ｅ）−３−メトキシプロパ−１−エン−１−イル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
エチル  （２Ｅ）−３−（６−｛［（６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）スルホニル］アミノ｝−２，５−ジフルオロピリジン−３−イル）プロパ−２−エノアート
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−８−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾセレナジアゾール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２，５−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−｛３，６−ジフルオロ−５−［（１Ｅ）−３−メトキシプロパ−１−エン−１−イル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（２−エトキシエチル）−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−エチニル−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−６−フルオロ−３−メトキシピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−６−フルオロ−３−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−７−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−アジド−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（２−フルオロエトキシ）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］インドール−７−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（２，２−ジフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−エテニル−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−クロロ−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−８−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−シアノ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（２−シアノエチル）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シアノメチル）−２−フルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−エチニル−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−７−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−クロロ−５−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
５−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（ペンタフルオロ−λ６−スルファニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−５，７−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−６−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−シアノ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（プロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルファニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−｛５−［（ジフルオロメトキシ）メチル］−３−フルオロピリジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
エチル  ２−（６−｛［（６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）スルホニル］アミノ｝−２，５−ジフルオロピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキシラート
Ｎ−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−３−フルオロピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−シアノ−Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−６−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−アジド−２−フルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−６−クロロピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−３−メトキシピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］インドール−７−スルホンアミド
Ｎ−［４−（シアノメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（ペンタフルオロ−λ６−スルファニル）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（７−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−エチニルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−クロロ−３−フルオロ−６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
５−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−７−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−アジド−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（メチルスルホニル）−Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−アミノ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−アミノ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（ベンジルスルフィニル）−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−ヨードピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（シクロプロピルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−エチニル−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジフルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル）−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−５−ヨード−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾオキサゾール−７−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２，６−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−メトキシ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−エチニル−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（シクロプロピルメトキシ）−２，５−ジフルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−アセチル−２−フルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−シアノ−２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−２−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−２−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−フェニル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（メチルスルホニル）−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−５−ヨード−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（７−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［３，６−ジフルオロ−５−（３−ヒドロキシプロピル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−フルオロ−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェン−６−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−３−メトキシピリジン−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−シアノ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−１−ベンゾフラン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−シアノ−５−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（５−クロロ−４−メトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，５−ジメトキシピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（ジフルオロメトキシ）−３，６−ジフルオロピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
７−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メトキシピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾセレナジアゾール−５−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
７−ブロモ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（３，６−ジフルオロ−５−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−メチルフェニル）−６−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−フルオロ−Ｎ−（６−フルオロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル）−６−クロロ−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−３−フルオロフェニル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−ブロモ−Ｎ−（４−シアノフェニル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル）−１，６，７，８−テトラヒドロシクロペンタ［ｇ］インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［５−（シアノメチル）−３−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
７−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−８−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノフェニル）−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］インドール−７−スルホンアミド
Ｎ−（５−ブロモ−４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）−７−フェノキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−フェノキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−［４−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−フルオロフェニル］−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］インドール−７−スルホンアミド
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロ−５−メチルフェニル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（７−ブロモ−２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−ヨード−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２，５−ジフルオロフェニル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−８−ヒドロキシ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］キノリン−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−６−（テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−（５−クロロチオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（２，２，７−トリフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−７−メトキシ−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
６−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
Ｎ−（４−エチニルフェニル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド
から選択される化合物。
［発明２３］
１２３Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１１Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉ、２Ｈ及び３Ｈから選択される少なくとも１つの同位体を、ＰＥＴ及び／又はＳＰＥＣＴイメージングに好適な量で含む、発明１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
［発明２４］
治療に使用するための、発明１から２３までのいずれか一項に記載の化合物。
［発明２５］
髄鞘形成障害から選択される障害又は症候群、及び脳組織損傷と関連する障害又は症候群の予防又は処置に使用するための、発明１から２４までのいずれか一項に記載の化合物。
［発明２６］
症候群又は障害が、その様々なサブフォームを含む多発性硬化症（ＭＳ）、視神経脊髄炎（デビック病）、慢性再発性炎症性視神経炎、急性播種性脳脊髄炎、急性出血性白質脳炎（ＡＨＬ）、脳室周囲白質軟化、ウイルス性又は細菌性感染症による髄鞘脱落、橋中央及び橋外髄鞘溶解、外傷性脳組織損傷による髄鞘脱落、低酸素症に対する髄鞘脱落、脳卒中又は虚血又は他の循環器疾患、二酸化炭素、シアン化物、又は他のＣＮＳ毒素への曝露による髄鞘脱落、シルダー病、バロー同心円性硬化症、周産期脳症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、多系統萎縮症、パーキンソン病、脊髄小脳失調（ＳＣＡ）及びハンチントン病を含む神経変性疾患、統合失調症及び双極性障害等の精神障害、並びに白質ジストロフィー、末梢性神経障害、ディジェリンソッタス症候群又はシャルコーマリートゥース病を含む末梢性髄鞘形成疾患の群から選択される、発明２５に記載の化合物。
［発明２７］
多発性硬化症（ＭＳ）の予防及び／又は処置に使用するための、発明１から２６までのいずれか一項に記載の化合物。
［発明２８］
髄鞘形成障害から選択される症候群又は障害、及び脳組織損傷と関連する障害又は症候群を予防及び／又は処置するための方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の発明１から２７までのいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む上記方法。
［発明２９］
症状又は障害が、その様々なサブフォームを含む多発性硬化症（ＭＳ）、視神経脊髄炎（デビック病）、慢性再発性炎症性視神経炎、急性播種性脳脊髄炎、急性出血性白質脳炎（ＡＨＬ）、脳室周囲白質軟化、ウイルス性感染症による髄鞘脱落、橋中央及び橋外髄鞘溶解、外傷性脳組織損傷による髄鞘脱落、低酸素症に対する髄鞘脱落、脳卒中又は虚血又は他の循環器疾患、二酸化炭素、シアン化物、又は他のＣＮＳ毒素への曝露による髄鞘脱落、シルダー病、バロー同心円性硬化症、周産期脳症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、多系統萎縮症、パーキンソン病、脊髄小脳失調（ＳＣＡ）及びハンチントン病を含む神経変性疾患、統合失調症及び双極性障害等の精神障害、並びに白質ジストロフィー、末梢性神経障害、ディジェリンソッタス症候群又はシャルコーマリートゥース病を含む末梢性髄鞘形成疾患の群から選択される髄鞘形成障害と関連する、発明２８に記載の方法。
［発明３０］
発明１から２７までのいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。