【手続補正書】
【提出日】令和2年5月1日(2020.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
2019514956.tif 000001
(I)
[式中、
R1Aは、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-10員のヘテロシクリル、または6員のアリールであり、ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、シアノ、-N(R5)2、-C(O)-(C1-C6アルキル)、-N(R5)C(O)-(C1-C6アルキル)、および-C(O)N(R5)2からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；
R1Bは、独立して、出現毎に、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2を表す；
R2は、水素、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2である；
R3は、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R4は、以下のうちの1つである：
・C3-C8シクロアルキル、3-8員のヘテロシクロアルキル、9-13員のスピロヘテロシクロアルキル、-(C2-C6アルキレン)-O-フェニル、フェニル、ヘテロアリール、部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリル、または部分的不飽和8-10員の二環式ヘテロシクリル；それぞれは、C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、アリール、-O-アリール、ヘテロアリール、飽和3-8員のヘテロシクリル、アミノ、および-CO2R5からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；または
・C1-6アルキルまたはC2-6アルキニル；
R5は、独立して、出現毎に、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルを表す；または同じ窒素原子に結合したR5の2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3-8員の複素環式環を形成する；
Yは、結合、-C(O)-、C1-C6ハロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、またはC3-C6シクロアルキレンで任意に置換されたC1-C6アルキレンである；および
nは、0、1、または2である；
ただし、Y-R4が-CH2-フェニルである場合、nは1または2である]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
R1Aが、C1-C3アルキル、3-6員のヘテロシクリル、または6員のアリールであり；ヘテロシクリルおよびアリールが、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、およびC1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；または
R1Aが、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、およびシアノからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換された6員のアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1Bが、C1-C3アルキルまたはハロゲンである、請求項１または２のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項４】
R2が、水素である、請求項1〜３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項５】
R3が、水素である、請求項1〜４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項６】
(a)Yが、結合である；
(b)Yが、C1-C6アルキレンである；または
(c)Yが、C1-C6ハロアルキレンである、請求項1〜５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項７】
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、および-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換されたC3-C8シクロアルキルである；または
R4が、C3-C8シクロアルキルである、請求項1〜６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、および飽和3-8員のヘテロシクリルからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリルである；または
R4が、C1-C6アルキルで任意に置換された部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリルである、請求項1〜６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項９】
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、5-員のヘテロアリール、および飽和3-8員のヘテロシクリルからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されたフェニルである；または
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、および-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されたフェニルである、請求項１〜６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１０】
R4が、C1-C6アルキルである、請求項１〜６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
nが1である、請求項１〜１０のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
化合物が、式I-A：
【化２】
2019514956.tif 000002
(I-A)
[式中、
R1Aは、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R1BおよびR2は、独立して、水素、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R1Cは、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R3は、水素である；
R4は、C3-C8シクロアルキル、3-8員のヘテロシクロアルキル、9-13員のスピロヘテロシクロアルキル、-(C2-C6アルキレン)-O-フェニル、フェニル、ヘテロアリール、部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリル、または部分的不飽和8-10員の二環式ヘテロシクリルである；それぞれは、C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、アリール、-O-アリール、ヘテロアリール、飽和3-8員のヘテロシクリル、アミノ、および-CO2R5からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；
R5は、独立して、出現毎に、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルを表す；および
Yは、結合、C1-C6アルキレン、またはC1-C6ハロアルキレンである]
によって表される化合物またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R1AおよびR1Cが、メチルである；または
R1Aが、クロロまたはフルオロであり、R1Cが、メチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R1Bが、水素である、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R2が、水素である、請求項１２〜１４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１６】
Yが、結合である；または
Yが、C1-C6アルキレンである、請求項１２〜１５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１７】
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、および-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換されたC3-C8シクロアルキルである、請求項１２〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１８】
R4が、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、およびC1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されたC4-C6シクロアルキルである、請求項１２〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１９】
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、および-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリルである；または
R4が、C1-C6アルキルで任意に置換された部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリルである、請求項１２〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２０】
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、および-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されたフェニルである；または
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、およびC2-C4アルキニルからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されたフェニルである、請求項１２〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２１】
式II：
【化３】
2019514956.tif 000003
(II)
[式中、
Xは、ハロゲンである；
R1は、独立して、出現毎に、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2を表す；
R2は、水素、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2である；
3は、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R4は、以下のうちの1つである：
(a)C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、-O-(C3-C6シクロアルキル)、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、および飽和3-8員のヘテロシクリルからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されたC3-C8シクロアルキル；
(b)(i)C2-C4アルキニルまたは-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシで置換されたフェニル、および(ii)C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、-O-(C3-C6シクロアルキル)、ヘテロアリール、飽和3-8員のヘテロシクリル、およびアミノからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されたフェニル；または
(c)部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリル、部分的不飽和8-10員の二環式ヘテロシクリル、3-8員のヘテロシクロアルキル、9-13員のスピロヘテロシクロアルキル、-(C2-C6アルキレン)-O-フェニル、またはヘテロアリール；それぞれは、C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、-O-(C3-C6シクロアルキル)、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、アリール、-O-アリール、ヘテロアリール、飽和3-8員のヘテロシクリル、アミノ、および-CO2R5からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；
R5は、独立して、出現毎に、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルを表す；または同じ窒素原子に結合したR5の2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3-8員の複素環式環を形成する；
Yは、結合、-C(O)-、C1-C6アルキレン、C1-C6ハロアルキレン、またはC3-C6シクロアルキレンである；および
nは、0、1、または2である]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
R1が、C1-C3アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Xが、クロロである、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
R2が、水素である、請求項２１〜２３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２５】
R3が、水素である、請求項２１〜２４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２６】
Yが、結合である；または
Yが、C1-C6アルキレンである、請求項２１〜２５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２７】
(a)R4が、C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、および飽和3-8員のヘテロシクリルからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されたC3-C8シクロアルキルである；または
(b)R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、および飽和3-8員のヘテロシクリルからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリルである；または
(c)R4が、C1-C6アルキルで任意に置換された部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリルである、請求項２１〜２６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２８】
R4が、(i)C2-C4アルキニルまたは-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシで置換されたフェニル、および(ii)C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、およびC1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されたフェニルである；または
R4が、C2-C4アルキニルまたは-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシで置換されたフェニルである、請求項２１〜２６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２９】
nが、0である、請求項２１〜２８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項３０】
式III：
【化４】
2019514956.tif 000004
(III)
[式中、
R1Aは、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-10員のヘテロシクリル、または6員のアリールであり、ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、シアノ、-N(R5)2、-C(O)-(C1-C6アルキル)、-N(R5)C(O)-(C1-C6アルキル)、および-C(O)N(R5)2からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；
R1Bは、独立して、出現毎に、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2を表す；
R2は、水素、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2である；
R3は、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R4は、以下のうちの1つである：
・C3-C8シクロアルキル、3-8員のヘテロシクロアルキル、9-13員のスピロヘテロシクロアルキル、-(C2-C6アルキレン)-O-フェニル、フェニル、ヘテロアリール、部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリル、または部分的不飽和8-10員の二環式ヘテロシクリル；それぞれは、C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、アリール、-O-アリール、ヘテロアリール、飽和3-8員のヘテロシクリル、アミノ、および-CO2R5からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；または
・C1-6アルキルまたはC2-6アルキニル；
R5は、独立して、出現毎に、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルを表す；または同じ窒素原子に結合したR5の2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3-8員の複素環式環を形成する；
Yは、結合、-C(O)-、C1-C6ハロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、またはC3-C6シクロアルキレンで任意に置換されたC1-C6アルキレンである；および
nは、0、1、または2である]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１】
R1Aが、C1-C3アルキル、3-6員のヘテロシクリル、または6員のアリールであり、ここで、ヘテロシクリルおよびアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、およびC1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
R1Bが、C1-C3アルキルまたはハロゲンである、請求項３０または３１に記載の化合物。
【請求項３３】
R2が、水素である、請求項３０〜３２のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項３４】
R3が、水素である、請求項３０〜３３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項３５】
Yが、結合である；または
Yが、C1-C6アルキレンである、請求項３０〜３４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項３６】
(a)R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、および-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換されたC3-C8シクロアルキルである；または
(b)R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、および飽和3-8員のヘテロシクリルからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリルである；または
(c)R4が、C1-C6アルキルで任意に置換された部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリルである、請求項３０〜３５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項３７】
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、5-員のヘテロアリール、および飽和3-8員のヘテロシクリルからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されたフェニルである；または
R4が、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C2-C4アルキニル、および-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されたフェニルである、請求項３０〜３５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項３８】
nが、1である、請求項３０〜３７のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項３９】
式IV：
【化５】
2019514956.tif 000005
(IV)
[式中、
R1は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-10員のヘテロシクリル、または6員のアリールであり、ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、シアノ、-N(R5)2、-C(O)-(C1-C6アルキル)、-N(R5)C(O)-(C1-C6アルキル)、および-C(O)N(R5)2からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；
R2は、独立して、出現毎に、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2を表す；
R3は、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R4は、以下のうちの1つである：
・C3-C8シクロアルキル、3-8員のヘテロシクロアルキル、9-13員のスピロヘテロシクロアルキル、-(C2-C6アルキレン)-O-フェニル、フェニル、ヘテロアリール、部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリル、または部分的不飽和8-10員の二環式ヘテロシクリル；それぞれは、C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、アリール、-O-アリール、ヘテロアリール、飽和3-8員のヘテロシクリル、アミノ、および-CO2R5からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；または
・C1-6アルキルまたはC2-6アルキニル；
R5は、独立して、出現毎に、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルを表す；または同じ窒素原子に結合したR5の2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3-8員の複素環式環を形成する；
Yは、結合、-C(O)-、C1-C6ハロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、またはC3-C6シクロアルキレンで任意に置換されたC1-C6アルキレンである；および
nは、0、1、または2である]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
式V：
【化６】
2019514956.tif 000006
(V)
[式中、
R1Aは、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-10員のヘテロシクリル、または6員のアリールであり、ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、シアノ、-N(R5)2、-C(O)-(C1-C6アルキル)、-N(R5)C(O)-(C1-C6アルキル)、および-C(O)N(R5)2からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；
R1Bは、独立して、出現毎に、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2を表す；
R2は、水素、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2である；
R3は、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R4は、以下のうちの1つである：
・C3-C8シクロアルキル、3-8員のヘテロシクロアルキル、9-13員のスピロヘテロシクロアルキル、-(C2-C6アルキレン)-O-フェニル、フェニル、ヘテロアリール、部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリル、または部分的不飽和8-10員の二環式ヘテロシクリル；それぞれは、C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、アリール、-O-アリール、ヘテロアリール、飽和3-8員のヘテロシクリル、アミノ、および-CO2R5；または
・C1-6アルキルまたはC2-6アルキニルからなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；
R5は、独立して、出現毎に、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルを表す；または同じ窒素原子に結合したR5の2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3-8員の複素環式環を形成する；
Yは、結合、-C(O)-、C1-C6ハロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、またはC3-C6シクロアルキレンで任意に置換されたC1-C6アルキレンである；
Zは、NまたはC(R2)である；および
nは、0、1、または2である]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１】
本明細書に記載の第1表、第2表、または第3表のいずれか1つに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２】
式VI：
【化７】
2019514956.tif 000007
(VI)
[式中、
R1Aは、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、3-10員のヘテロシクリル、または6員のアリールであり、ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、シアノ、-N(R5)2、-C(O)-(C1-C6アルキル)、-N(R5)C(O)-(C1-C6アルキル)、および-C(O)N(R5)2からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；
R1Bは、独立して、出現毎に、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2を表す；
R2は、水素、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2である；
R3は、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R4は、以下のうちの1つである：
・C3-C8シクロアルキル、3-8員のヘテロシクロアルキル、9-13員のスピロヘテロシクロアルキル、-(C2-C6アルキレン)-O-フェニル、フェニル、ヘテロアリール、部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリル、または部分的不飽和8-10員の二環式ヘテロシクリル；それぞれは、C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、アリール、-O-アリール、ヘテロアリール、飽和3-8員のヘテロシクリル、アミノ、および-CO2R5からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；または
・C1-6アルキルまたはC2-6アルキニル；
R5は、独立して、出現毎に、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルを表す；または同じ窒素原子に結合したR5の2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3-8員の複素環式環を形成する；
Yは、結合、-C(O)-、C1-C6ハロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、またはC3-C6シクロアルキレンで任意に置換されたC1-C6アルキレンである；
Zは、NまたはC(R2)である；および
nは、0、1、または2である]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４３】
式VII：
【化８】
2019514956.tif 000008
(VII)
[式中、
R1Aは、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、シアノ、-N(R5)2、-C(O)-(C1-C6アルキル)、-N(R5)C(O)-(C1-C6アルキル)、および-C(O)N(R5)2からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された3-10員のオキソヘテロシクリルである；
R1Bは、独立して、出現毎に、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2を表す；
R2は、水素、C1-C6アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C4アルキレン)-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C4アルキレン)-O-(C3-C6シクロアルキル)、3-6員のヘテロシクリル、6員のアリール、シアノ、または-N(R5)2である；
R3は、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルである；
R4は、以下のうちの1つである：
・C3-C8シクロアルキル、3-8員のヘテロシクロアルキル、9-13員のスピロヘテロシクロアルキル、-(C2-C6アルキレン)-O-フェニル、フェニル、ヘテロアリール、部分的不飽和9-10員の二環式カルボシクリル、または部分的不飽和8-10員の二環式ヘテロシクリル；それぞれは、C1-C8アルキル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、C2-C4アルキニル、-(C2-C4アルキニル)-C1-C6アルコキシ、-O-(C3-C6シクロアルキル)、アリール、-O-アリール、ヘテロアリール、飽和3-8員のヘテロシクリル、アミノ、および-CO2R5からなる群から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される；または
・C1-6アルキルまたはC2-6アルキニル；
R5は、独立して、出現毎に、水素、C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルを表す；または同じ窒素原子に結合したR5の2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3-8員の複素環式環を形成する；
Yは、結合、-C(O)-、C1-C6ハロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、またはC3-C6シクロアルキレンで任意に置換されたC1-C6アルキレンである；
Z1およびZ2は、以下の通りである：
(iii)Z1が、C(R2)である場合、Z2は、Nである；または
(iv)Z1が、Nである場合、Z2は、C(R2)である；および
nは、0、1、または2である]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４４】
本明細書に記載の第4表に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４５】
請求項１〜４１のいずれか1つに記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４６】
請求項４２〜４４のいずれか1つに記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４７】
治療有効量の請求項１〜４４のいずれか1つに記載の化合物を含む、治療を必要とする患者におけるゴーシェ病、パーキンソン病、レビー小体病、認知症、多系統萎縮症、てんかん、双極性障害、統合失調症、不安障害、大うつ病、多発性嚢胞腎疾患、2型糖尿病、開放隅角緑内障、多発性硬化症、子宮内膜症、および多発性骨髄腫からなる群から選択される障害を治療するための医薬組成物。
の治療方法であって、該障害を治療するために、を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４８】
障害が、ゴーシェ病である、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
障害が、パーキンソン病である、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
障害が、レビー小体病である、請求項４７に記載の医薬組成物。