【誤訳訂正書】
【提出日】令和2年6月23日(2020.6.23)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)又は(II)
【化１】
2019529523.tif 000001
（式中、
G単位G1及びG2は、独立に下記式(III)の化合物であり、G単位G3及びG4は、G1及びG2とは独立にかつ互いに独立に式(III)の化合物又は非存在であり、ここで、式(II)の場合、G3が非存在であればG4は常に非存在であり、
【化２】
2019529523.tif 000002
(III)
ここで、式(III)中、
X、Y及びZはNであり、
R1、R4、R5及びR8は、各G単位(G1、G2、G3及びG4)について等しいか又は個別であり得、
同時に
R1は独立にH、ハロゲン、アジド、シアノ、アシル、アラシル、ニトロ、アルキル、アリール、アラルキル、アミド-アルキル、アミド-アリール、アミド-アラルキル、アミド-O-アルキル、アミド-O-アリール、アミド-O-アラルキル、OH、O-アルキル、O-アリール、O-アラルキル、O-アシル、O-アラシル、SH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、S-アシル、S-アラシル、S(O)-アルキル、S(O)-アリール、S(O)-アラルキル、S(O)-アシル、S(O)-アラシル、S(O)2-アルキル、S(O)2-アリール、S(O)2-アラルキル、S(O)2-アシル、S(O)2-アラシル、SeH、Se-アルキル、Se-アリール、Se-アラルキル、NR9R10、カルバモイルR11R12、NH-カルバモイルR11R12、O-カルバモイルR11R12、SiR13R14R15であり得、ここで、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15は互いに独立にH、アルキル、アリール、アラルキルであり得；
R2は非存在であり；
R3はOHであり；
R4は独立に非存在、H、アミノ、アルキル、アラルキル、ニトロ、Nオキシドであり得、或いはY及びR5並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得るイミダゾール環を形成してよく、或いはY及びR5並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、それぞれ非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得る(図示せず)下記イミダゾリノン(構造IV、V、n=1)又は同族環(n=2〜8)を形成してよく；
【化３】
2019529523.tif 000003
R5は、独立にH、ハロゲン、アジド、シアノ、アシル、アラシル、ニトロ、アルキル、アリール、アラルキル、アミド-アルキル、アミド-アリール、アミド-アラルキル、アミド-O-アルキル、アミド-O-アリール、アミド-O-アラルキル、OH、O-アルキル、O-アリール、O-アラルキル、O-アシル、O-アラシル、SH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、S-アシル、S-アラシル、S(O)-アルキル、S(O)-アリール、S(O)-アラルキル、S(O)-アシル、S(O)-アラシル、S(O)2-アルキル、S(O)2-アリール、S(O)2-アラルキル、S(O)2-アシル、S(O)2-アラシル、SeH、Se-アルキル、Se-アリール、Se-アラルキル、NR30R31、カルバモイルR32R33、NH-カルバモイルR32R33、O-カルバモイルR32R33、SiR34R35R36であり得、ここで、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36は互いに独立にH、アルキル、アリール、アラルキルであり得、或いはR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得るイミダゾール環を形成してよく、或いはR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、それぞれ非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得る(図示せず)上記イミダゾリノン環(構造IV、V、n=1)又は同族環(n=2〜8)を形成してよく；
R6はOHであり；
R7はOであり；
かつ
R8はSH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、SeH、Se-アルキル、Se-アリール又はSe-アラルキル、ボラノ(BH3)、メチルボラノ、ジメチルボラノ、シアノボラノ (BH2CN)、S-PAP、Se-PAP、S-BAP又はSe-BAPであり、
ここで、PAPは光活性化可能保護基であり、PAP=o-ニトロ-ベンジル、1-(o-ニトロフェニル)-エチリデン、4,5-ジメトキシ-2-ニトロ-ベンジル、7-ジメチルアミノ-クマリン-4-イル(DMACMケージド)、7-ジエチルアミノ-クマリン-4-イル(DEACMケージド)及び6,7-ビス(カルボキシメトキシ)クマリン-4-イル)メチル(BCMCMケージド)であり得、
かつBAPは、生体内活性化可能保護基であり、BAP=メチル、アセトキシメチル、ピバロイルオキシメチル、メトキシメチル、プロピオニルオキシメチル、ブチリルオキシメチル、シアノエチル、フェニル、ベンジル、4-アセトキシベンジル、4-ピバロイルオキシベンジル、4-イソブチリルオキシベンジル、4-オクタノイルオキシベンジル、4-ベンゾイルオキシベンジルであり得；
かつ
連結残基LR1、LR2、LR3及びLR4は、独立に、それらが結合しているG単位(G1-4)の特定残基R1、R4及び／又はR5のいずれかを置き換えるか又はいずれかに共有結合することができ、
ここで、特定連結残基(LR1-4)が残基R1、R4及び／又はR5のいずれかに共有結合する場合、前記特定残基(R1、R4及び／又はR5)のエンドスタンディング基は、構築化合物内で変換されるか又は置き換えられて、構築化合物内の特定連結残基(LR1-4)の一部としてさらに定義され、
同時に、
LR1は、(a)三価若しくは四価分岐炭化水素部分又は(b)二価炭化水素部分であり、それぞれヘテロ原子O、N、S、Si、Se、Bであり得るヘテロ原子が組み込まれているか又は組み込まれておらず、その骨格は、好ましくは1〜28個の炭素原子を含有し、飽和又は不飽和、置換又は非置換であり得、
同時に
各付着点は独立に置換若しくは非置換炭素又はヘテロ原子であり得、
かつ
ポリエチレングリコール(PEG)部分が定義に従って組み込まれる場合、好ましい炭素原子数は、PEG部分に存在する数だけ超えてよく、全てのPEG部分を合わせて、
二価連結残基(LR1)の場合は総数1〜500のエチレングリコール基(-(CH2CH2O)n-、n=1〜500)を含有し得、
又は
三価連結残基(LR1)の場合は総数1〜750のエチレングリコール基(-(CH2CH2O)n-、n=1〜750)を含有し得、
又は
四価連結残基(LR1)の場合は総数1〜1000のエチレングリコール基(-(CH2CH2O)n-、n=1〜1000)を含有し得、
かつ置換されている場合、
置換基は、1つ以上のアルキル基、ハロゲン原子、ハロアルキル基、(非)置換アリール基、(非)置換ヘテロアリール基、アミノ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、メルカプト、ケト、カルボキシ、カルバモイル、エポキシ、メトキシ、エチニルを含んでよく、
及び／又は置換基がさらに互いに結合して、ヘテロ原子が組み込まれているか又は組み込まれていない、飽和又は不飽和、置換又は非置換、脂肪族又は芳香族の1〜4個の環を有する環系を形成してよく；
LR2、LR3及びLR4は、ヘテロ原子O、N、S、Si、Se、Bであり得るヘテロ原子が組み込まれているか又は組み込まれていない二価炭化水素部分であり、その骨格は、好ましくは1〜28個の炭素原子を含有し、飽和又は不飽和、置換又は非置換であり得、
同時に
各付着点は独立に置換若しくは非置換炭素又はヘテロ原子であり得、
かつ
ポリエチレングリコール(PEG)部分が定義に従って組み込まれる場合、好ましい炭素原子数は、PEG部分に存在する数だけ超えてよく、全てのPEG部分を合わせて、総数1〜500のエチレングリコール基(-(CH2CH2O)n-、n=1〜500)を含有し得、
かつ置換されている場合、
置換基は、1つ以上のアルキル基、ハロゲン原子、ハロアルキル基、(非)置換 アリール基、(非)置換ヘテロアリール基、アミノ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、メルカプト、ケト、カルボキシ、カルバモイル、エポキシ、メトキシ、エチニルを含んでよく、
及び／又は置換基がさらに互いに結合して、ヘテロ原子が組み込まれているか又は組み込まれていない、飽和又は不飽和、置換又は非置換、脂肪族又は芳香族の1〜4個の環を有する環系を形成してよく；
ここで、式(II)の場合、G4が非存在であれば、LR4も非存在であり、かつ
式(II)の場合、G3及びG4が非存在であれば、LR3及びLR4も非存在であり、
かつ
G1、G2、G3及びG4は、さらに塩及び／又は水和物であってよく、
同時に特定リン酸部分の適切な塩は、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、亜鉛又はアンモニウム、及びトリアルキルアンモニウム、ジアルキルアンモニウム、アルキルアンモニウム、例えば、トリエチルアンモニウム、トリメチルアンモニウム、ジエチルアンモニウム及びオクチルアンモニウムであり得；
かつ
G1、G2、G3及びG4は、同位体若しくは放射標識、PEG化、固定化され得るか又は色素若しくは他の報告基で標識され得、
ここで、
前記報告基及び／又は色素は、
(a)各G単位(G1、G2、G3及び／又はG4)について独立に特定残基R1、R4及び／又はR5のいずれかに共有結合された又はいずれかを置き換えた連結残基(LR5)を介して、G1、G2、G3及び／又はG4にカップリングされ、
同時にLR5は、LR2の定義どおりであり得、
或いは
(b)式(I)の場合はG3及び／又はG4を置き換えてよく、
ここで、
適切な色素は、蛍光色素、例えばフルオレセイン、アントラニロイル、N-メチルアントラニロイル、ダンシル又はニトロ-ベンゾフラザニル(NBD)系、ローダミンに基づく色素、例えばTexas Red又はTAMRA、シアニン色素、例えばCyTM3、CyTM5、CyTM7、EVOblueTM10、EVOblueTM30、EVOblueTM90、EVOblueTM100 (EVOblueTMファミリー)、BODIPYTMファミリー、Alexa FluorTMファミリー、DY-547P1、DY-647P1、クマリン、アクリジン、オキサゾン、フェナレノン、蛍光タンパク質、例えばGFP、BFP及びYFP、並びに近赤外及び遠赤外色素を含んでよく、
かつ
報告基は、量子ドット、ビオチン及びチロシルメチルエステルを含んでよく、
かつ
PEG化は、単一又は複数のLRPEG基の付着を独立に指し、LRPEGは、LR2の定義どおりであり得、但し、この場合(i)各G単位(G1、G2、G3及び／又はG4)について独立に特定残基R1、R4及び／又はR5のいずれかに共有結合するか又はいずれかを置き換えることによって、LR2の1つの末端だけがG単位(G1、G2、G3及び／又はG4)に連結され、かつ(ii)LR2の他の末端は、共役反応及び／又は水素結合を可能にするアルキル基又は反応基のどちらかであることを条件とし、
同時に、反応基の非限定例は、-NH2、-SH、-OH、-COOH、-N3、-NHSエステル、ハロゲン基、エポキシド、エチニル、アリルであり得、
但し、(iii)LRPEGは、組み込まれたエチレングリコール部分(-(CH2CH2O)n-、n=2〜500)を有することを条件とする）
を有する化合物。
【請求項２】
式(I)の場合、G3及びG4が非存在であるか
又は
式(II)の場合、G3、G4、LR3及びLR4が非存在である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
全てのR8がSHである、
請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
連結残基LR1、LR2、LR3及びLR4が、下記式(Ib)及び(IIb)
【化４】
2019529523.tif 000004
（式中、
カップリング官能基C1、C1’、C2、C2’、C3、C3’、C4及びC4’は、互いに独立に非存在又は下記構造
【化５】
2019529523.tif 000005
から成る群より選択される構造によって定義されるとおりであり、
同時に結合性は、
G1-O-C(O)-NH-S2  対  G1-NH-C(O)-O-S2
によって例示されるように描写又は反転されるとおりであり得、
ここで、前記カップリング官能基(C1、C1’、C2、C2’、C3、C3’、C4及び／又はC4’)が、前記G単位の残基(G1-4のR1、R4及び／又はR5)を置き換えるのではなく、それに結合する場合、G単位(又は色素若しくは他の報告基を有するG単位)のカップリングに関与する前記特定残基(R1、R4及び／又はR5)は互いに独立に、
請求項１〜３のいずれか１項に記載されるとおりであり、ここで、エンドスタンディング基は前記カップリング官能基に置き換えられるか又は変換され、
或いは
下記群(式中、存在する場合、Q1はG単位に結合する)
【化６】
2019529523.tif 000006
から選択され、
かつ
前記リンカー(L)は、下記リンカー
【化７】
2019529523.tif 000007
2019529523.tif 000008
2019529523.tif 000009
から成る群より選択され、
同時に
前記リストの特定リンカー内の各側鎖についてのnは、定義どおりの等しいか又は個別の値を有し得、
かつ
前記リストのリンカー(L)の全てのキラル、ジアステレオマー、ラセミ、エピマー、及び全ての幾何異性形は、明示されていないものの、この中に含まれ、
かつ
アンモニウム誘導体等のカチオンリンカー(L)は、クロリド、ブロミド、ヨージド、ホスファート、カルボナート、スルファート、アセタート又はいずれもの他の生理学的に受け入れられる対イオンを含有する塩であり、
かつ
スペーサー(S1、S2、S3及びS4)は、特定化合物内で等しいか又は個別であり、非存在又は-(CH2)n1-(CH2CH2β)m-(CH2)n2-(β=O、S又はNH；m=1〜500、n1=0〜8、n2=0〜8であり、同時に両n1及びn2は、独立に等しいか又は個別であり得る)若しくは-(CH2)n-(n=1〜24)であり得る）
に示すようにさらに細分される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R1が、独立にH、ハロゲン、アジド、ニトロ、アルキル、アシル、アリール、OH、O-アルキル、O-アリール、SH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、S(O)-アルキル、S(O)-アリール、S(O)-アラルキル、S(O)-ベンジル、S(O)2-アルキル、S(O)2-アリール、S(O)2-アラルキル、アミノ、NH-アルキル、NH-アリール、NH-アラルキル、NR9R10、SiR13R14R15であり得、ここで、R9、R10、R13、R14、R15はアルキルであり；
及び／又は
R4が、独立に非存在、H、アミノ、アルキル、アラルキル、ニトロ、Nオキシドであり得、或いはY及びR5並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得るイミダゾール環を形成するか、或いはY及びR5並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、それぞれ非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得る(図示せず)前記イミダゾリノン(構造IV、V、n=1)又は同族環(n=2〜8)を形成し得、
及び／又は
R5が、独立にH、ハロゲン、アジド、アシル、アラシル、ニトロ、アルキル、アリール、アラルキル、アミド-アルキル、アミド-アリール、アミド-アラルキル、アミド-O-アルキル、アミド-O-アリール、アミド-O-アラルキル、NH-カルバモイル-アルキル、NH-カルバモイル-アリール、NH-カルバモイル-アラルキル、OH、O-アルキル、O-アリール、O-アラルキル、SH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、アミノ、NH-アルキル、NH-アリール、NH-アラルキル、NR30R31、SiR34R35R36であり得、ここで、R30、R31、R34、R35、R36はアルキルであり、或いはR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得る置換イミダゾール環を形成するか、或いはR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、それぞれ非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得る(図示せず)前記イミダゾリノン環(構造IV、V、n=1)又は同族環(n=2〜8)を形成し得、
及び／又は
R8が、SH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、ボラノ(BH3)、メチルボラノ、ジメチルボラノ、シアノボラノ(BH2CN)である、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R1が、H、Cl、Br、I、F、N3、NO2、OH、SH、NH2、CF3、2-フリル、3-フリル、2-ブロモ-5-フリル、(2-フリル)チオ、(3-(2-メチル)フリル)チオ、(3-フリル)チオ、2-チエニル、3-チエニル、(5-(1-メチル)テトラゾリル)チオ、1,1,2-トリフルオロ-1-ブテンチオ、(2-(4-フェニル)イミダゾリル)チオ、(2-ベンゾチアゾリル)チオ、(2,6-ジクロロフェノキシプロピル)チオ、2-(N-(7-ニトロベンゾ-2-オキサ-1,3-ジアゾール-4-イル)アミノ)エチルチオ、(4-ブロモ-2,3-ジオキソブチル)チオ,[2-[(フルオレセインイルチオウレイド)アミノ]エチル]チオ、2,3,5,6-テトラフルオロフェニルチオ、(7-(4-メチル)クマリニル)チオ、(4-(7-メトキシ)クマリニル)チオ、(2-ナフチル)チオ、(2-(1-ブロモ)ナフチル)チオ、ベンズイミダゾリル-2-チオベンゾチアゾリルチオ、4-ピリジル、(4-ピリジル)チオ、2-ピリジルチオ、5-アミノ-3-オキソペンチルアミノ、8-アミノ-3,6-ジオキサオクチルアミノ、19-アミノ-4,7,10,13,16-ペンタオキサノナデシルアミノ、17-アミノ-9-アザ-ヘプタデシルアミノ、4-(N-メチルアントラノイル)アミノブチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、4-モルホリノ、1-ピペリジノ、1-ピペラジノ、トリフェニルイミノホスホラニルであるか又は残基R1が、残基エントリー1又は2として以下に示すとおりであり、
残基エントリー1：
【化８】
2019529523.tif 000010
（式中、
m=0-6；
Q=S、S(O)、S(O)2、O、NH、Se、CH2、C(O)；
X1、X2及びX3は、等しいか又は独立にH、OH、NH2、N3、SH、CN、NO2、F、Cl、Br、I、(CH2)nCH3(n=0-5)、i-Pr、t-Bu、
【化９】
2019529523.tif 000011
(n=0-5)、
【化１０】
2019529523.tif 000012
(n=0-5)、CH2OH、(CH2)nOCH3(n=1-2)、CH2N(CH3)2、O(CH2)nCH3(n=0-5)、Oi-Pr、OCy、OCyp、OBn、OC(O)CH3、OC(O)Ph、OCF3、N(CH3)2、NH(CH2)nCH3(n=0-5)、NHC(O)t-Bu、NHC(O)Ph、NHC(O)Ot-Bu、NHC(O)CH3、NHC(O)CH2N3、B(OH)2、CF3、C(O)OH、C(O)OCH3、C(O)Oi-Pr、C(O)Ot-Bu、C(O)OPh、C(O)OBn、C(O)NH2、C(O)N(CH3)2、C(O)NHPh、C(O)NHBn、C(O)CF3、CH2C(O)OH、CH2C(O)OCH3、CH2C(O)Oi-Pr、CH2C(O)Ot-Bu、CH2C(O)OBn、S(CH2)nCH3(n=0-5)、S(CH2)nOEt(n=1-4)、SBn、SO2CH3、SO2CF3、
【化１１】
2019529523.tif 000013
(Y1=H、SH、CN、Ph、F、CH3、OCH3、SCH3、4-チオフェニル、NO2、ペンチル)、
【化１２】
2019529523.tif 000014
(Y2=H、SH、F)、
【化１３】
2019529523.tif 000015
(Y3=H、SH)、
【化１４】
2019529523.tif 000016
であり得る）；
残基エントリー2：
【化１５】
2019529523.tif 000017
（式中、
m=0-6；
n=1-6；
Q=S、S(O)、S(O)2、O、NH、Se）；
及び／又は
R4が、非存在、アミノ、Nオキシドであるか又は残基R4が、残基エントリー1、2、3又は4として以下に示すとおりであり、
残基エントリー1：
【化１６】
2019529523.tif 000018
（式中、
m=1-6；
X1、X2及びX3は、等しいか又は独立にH、N3、CN、NO2、F、Cl、Br、I、(CH2)nCH3(n=0-5)、i-Pr、t-Bu、
【化１７】
2019529523.tif 000019
(n=0-5)、
【化１８】
2019529523.tif 000020
(n=0-5)、(CH2)nOCH3(n=1-2)、CH2N(CH3)2、O(CH2)nCH3(n=0-5)、Oi-Pr、OBn、OC(O)CH3、OC(O)Ph、OCF3、N(CH3)2、NHC(O)t-Bu、NHC(O)Ph、NHC(O)Ot-Bu、NHC(O)CH3、NHC(O)CH2N3、CF3、C(O)OCH3、C(O)Oi-Pr、C(O)Ot-Bu、C(O)OPh、C(O)OBn、C(O)NH2、C(O)N(CH3)2、C(O)NHPh、C(O)NHBn、C(O)CF3、CH2C(O)OCH3、CH2C(O)Oi-Pr、CH2C(O)Ot-Bu、CH2C(O)OBn、S(CH2)nCH3(n=0-5)、S(CH2)nOEt(n=1-4)、SBn、SPh、SO2CF3、
【化１９】
2019529523.tif 000021
(Y1=H、CN、Ph、F、CH3、OCH3、SCH3、NO2、ペンチル)、
【化２０】
2019529523.tif 000022
(Y2=H、F)、
【化２１】
2019529523.tif 000023
であり得る）；
残基エントリー2：
【化２２】
2019529523.tif 000024
（式中、
X1は、H、CH3、Phであり得；
X2は、H、Ph、2-ナフチル、9-フェナントリル、1-ピレニル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル、ベンゾ[b,d]フラン-2-イル、2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル、1-ベンゾチエン-5-イル、1-ベンゾフラン-5-イル、シクロプロピル、1-アダマンチル、C(Ph)3、2-チエニル、3-クロロ-2-チエニル、3-チエニル、1,3-チアゾール-2-イル、2-ピリジニル、5-クロロ-2-チエニル、1-ベンゾフラン-2-イルであり得、
X3、X4及びX5は、独立にOH、NH、CH3、Cl、Br、F、CN、N3、CF3、OCF3、NO2、C(O)OH、C(O)OCH3、OCH3、OBn、O-ベンゾイル、SCH3、t-Bu、N(CH3)2、S-フェニル、Ph、S(O)2CH3、C(O)NH2、NHS(O)2CH3であり得る）；
残基エントリー3：
【化２３】
2019529523.tif 000025
（ここで、上記定義から逸脱して、環炭素原子のいずれかに付着したいずれの水素原子（描写され、暗示され、若しくは明示的に定義された水素を含む）、又は同一の特定炭素原子に付着した両水素原子(m=2)は、安定構造が形成される限り、1つ又は2つの(等しい)「フローティング基」X1にそれぞれ置き換えられてよく、
同時にm=1又は2；
n=1-4；
X1は、H、CH3、Et、Pr、i-Pr、Bu、F、Ph、(CH2)2OH*であり得る
（*第1の場合についてのみ））；
残基エントリー4：
【化２４】
2019529523.tif 000026
（式中、
m=1-6；
n=1-6）；
及び／又は
R5が、H、NH2、F、Cl、Br、I、ニトロ、メチル、エチル、n-プロピル、n-ヘキシル、6-アミノ-n-ヘキシル、トリフルオロメチル、フェニル、4-N,N-ジメチルアミノフェニル、ベンジル、4-アジドベンジル、アミド-n-ブチル、アミドイソブチル、アミド(6-アミノ-n-ヘキシル)、OH、メチルオキシ、n-ヘキシルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、SH、メチルチオ、エチルチオ、6-アミノ-n-ヘキシルチオ、フェニルチオ、4-アジドフェニルチオ、ベンジルチオ、4-アジドベンジルチオ、メチルアミノ、NH-ベンジル、NH-フェニル、NH-4-アジドフェニル、NH-フェニルエチル、NH-フェニルプロピル、2-アミノエチルアミノ、n-ヘキシルアミノ、6-アミノ-n-ヘキシルアミノ、8-アミノ-3,6-ジオキサオクチルアミノ、ジメチルアミノ、1-ピペリジノ、1-ピペラジノ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリルであるか又はR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、上記リスト(エントリー2及び3)に示した環系を形成し得；
及び／又は
R8が、SH、メチルチオ、アセトキシメチルチオ、ピバロイルオキシメチルチオ、メトキシメチルチオ、プロピオニルオキシメチルチオ、ブチリルオキシメチルチオ、シアノエチルチオ、フェニルチオ、ベンジルチオ、4-アセトキシベンジルチオ、4-ピバロイルオキシベンジルチオ、4-イソブチリルオキシベンジルチオ、4-オクタノイルオキシベンジルチオ、4-ベンゾイルオキシベンジルチオ、ボラノ(BH3)、メチルボラノ、ジメチルボラノ、シアノボラノ(BH2CN)である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、H、Cl、Br、I、F、N3、NO2、OH、SH、NH2、CF3、2-フリル、3-フリル、(2-フリル)チオ、(3-(2-メチル)フリル)チオ、(3-フリル)チオ、2-チエニル、3-チエニル、(5-(1-メチル)テトラゾリル)チオ、1,1,2-トリフルオロ-1-ブテンチオ、(2-(4-フェニル)イミダゾリル)チオ、(2-ベンゾチアゾリル)チオ、(2,6-ジクロロフェノキシプロピル)チオ、2-(N-(7-ニトロベンゾ-2-オキサ-1,3-ジアゾール-4-イル)アミノ)エチルチオ、(4-ブロモ-2,3-ジオキソブチル)チオ,[2-[(フルオレセインイルチオウレイド)アミノ]エチル]チオ、2,3,5,6-テトラフルオロフェニルチオ、(7-(4-メチル)クマリニル)チオ、(4-(7-メトキシ)クマリニル)チオ、(2-ナフチル)チオ、(2-(1-ブロモ)ナフチル)チオ、ベンズイミダゾリル-2-チオ、ベンゾチアゾリルチオ、4-ピリジル、(4-ピリジル)チオ、2-ピリジルチオ、5-アミノ-3-オキソペンチルアミノ、8-アミノ-3,6-ジオキサオクチルアミノ、19-アミノ-4,7,10,13,16-ペンタオキサノナデシルアミノ、17-アミノ-9-アザ-ヘプタデシルアミノ、4-(N-メチルアントラノイル)アミノブチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、4-モルホリノ、1-ピペリジノ、1-ピペラジノ、トリフェニルイミノホスホラニルであるか又は残基R1が、残基エントリー1又は2として以下に示すとおりであり、
残基エントリー1：
【化２５】
2019529523.tif 000027
（式中、
m=0-6；
Q=S、S(O)、S(O)2、NH；
X1、X2及びX3は、等しいか又は独立にH、OH、NH2、N3、SH、CN、NO2、F、Cl、Br、I、(CH2)nCH3(n=0-5)、i-Pr、t-Bu、Ph、
【化２６】
2019529523.tif 000028
(n=0-5)、
【化２７】
2019529523.tif 000029
(n=0-5)、CH2OH、(CH2)nOCH3(n=1-2)、CH2N(CH3)2、O(CH2)nCH3(n=0-5)、Oi-Pr、OCy、OCyp、OPh、OBn、OC(O)CH3、OC(O)Ph、OCF3、N(CH3)2、NH(CH2)nCH3(n=0-5)、NHC(O)t-Bu、NHC(O)Ph、NHC(O)Ot-Bu、NHC(O)CH3、NHC(O)CH2N3、B(OH)2、CF3、C(O)OH、C(O)OCH3、C(O)Oi-Pr、C(O)Ot-Bu、C(O)OPh、C(O)OBn、C(O)NH2、C(O)N(CH3)2、C(O)NHPh、C(O)NHBn、C(O)CF3、CH2C(O)OH、CH2C(O)OCH3、CH2C(O)Oi-Pr、CH2C(O)Ot-Bu、CH2C(O)OBn、S(CH2)nCH3(n=0-5)、S(CH2)nOEt(n=1-4)、SBn、SPh、
【化２８】
2019529523.tif 000030
であり得る）；
残基エントリー2：
【化２９】
2019529523.tif 000031
（式中、
m=0-6；
n=1-6；
Q=S、S(O)、S(O)2、NH）；
及び／又は
R4が、非存在、アミノ、Nオキシドであるか又は残基R4が、残基エントリー1、2、3又は4として以下に示すとおりであり、
残基エントリー1：
【化３０】
2019529523.tif 000032
（式中、
m=1-3；
X1、X2及びX3は、等しいか又は独立にH、N3、CN、NO2、F、Cl、Br、I、(CH2)nCH3(n=0-5)、i-Pr、t-Bu、Ph、
【化３１】
2019529523.tif 000033
(n=0-5)、
【化３２】
2019529523.tif 000034
(n=0-5)、(CH2)nOCH3(n=1-2)、CH2N(CH3)2、O(CH2)nCH3(n=0-5)、Oi-Pr、OPh、OBn、OC(O)CH3、OC(O)Ph、OCF3、N(CH3)2、NHC(O)t-Bu、NHC(O)Ph、NHC(O)Ot-Bu、NHC(O)CH3、NHC(O)CH2N3、CF3、C(O)OCH3、C(O)Oi-Pr、C(O)Ot-Bu、C(O)OPh、C(O)OBn、C(O)NH2、C(O)N(CH3)2、C(O)NHPh、C(O)NHBn、C(O)CF3、CH2C(O)OCH3、CH2C(O)Oi-Pr、CH2C(O)Ot-Bu、CH2C(O)OBn、S(CH2)nCH3(n=0-5)、S(CH2)nOEt(n=1-4)、SBn、SPh、SO2CF3、
【化３３】
2019529523.tif 000035
であり得る）；
残基エントリー2：
【化３４】
2019529523.tif 000036
（式中、
X1は、H、CH3、Phであり得；
X2は、H、Ph、2-ナフチル、9-フェナントリル、1-ピレニル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル、ベンゾ[b,d]フラン-2-イル、2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル、1-ベンゾチエン-5-イル、1-ベンゾフラン-5-イル、シクロプロピル、1-アダマンチル、C(Ph)3、2-チエニル、3-クロロ-2-チエニル、3-チエニル、1,3-チアゾール-2-イル、2-ピリジニル、1-ベンゾフラン-2-イルであり得；
X3、X4及びX5は、独立にOH、NH、CH3、Cl、Br、F、CN、N3、CF3、OCF3、NO2、C(O)OH、C(O)OCH3、OCH3、OBn、O-ベンゾイル、SCH3、t-Bu、N(CH3)2、S-フェニル、Ph、S(O)2CH3、C(O)NH2、NHS(O)2CH3であり得る）；
残基エントリー3：
【化３５】
2019529523.tif 000037
（ここで、上記定義から逸脱して、環炭素原子のいずれかに付着したいずれの水素原子（描写され、暗示され、若しくは明示的に定義された水素を含む）、又は同一の特定炭素原子に付着した両水素原子(m=2)は、安定構造が形成される限り、1つ又は2つの(等しい)「フローティング基」X1にそれぞれ置き換えられてよく、
同時にm=1又は2；
n=1-4；
X1は、H、CH3、Et、Pr、i-Pr、Bu、F、Ph、(CH2)2OH*であり得る
（*第1の場合についてのみ））；
残基エントリー4：
【化３６】
2019529523.tif 000038
（式中、
m=1-6；
n=1-6）；
及び／又は
R5が、H、NH2、F、Cl、Br、I、ニトロ、SH、メチルチオ、エチルチオ、6-アミノ-n-ヘキシルチオ、フェニルチオ、4-アジドフェニルチオ、ベンジルチオ、4-アジドベンジルチオ、メチルアミノ、NH-ベンジル、NH-フェニル、NH-4-アジドフェニル、NH-フェニルエチル、NH-フェニルプロピル、2-アミノエチルアミノ、n-ヘキシルアミノ、6-アミノ-n-ヘキシルアミノ、8-アミノ-3,6-ジオキサオクチルアミノ、ジメチルアミノ、1-ピペリジノ、1-ピペラジノであるか又はR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、上記リスト(エントリー2及び3)に示した環系を形成し得；
及び／又は
G単位を別のG単位又は色素若しくは他の報告基と連結することに関与する残基は、R1、R4及び／又はR5であり得、この場合、特定残基は、直前に定義した(特定残基について)とおりであり、ここで、エンドスタンディング基はカップリング官能基に変換されるか又は置き換えられ、
或いは
下記リスト(存在する場合、Q1はG単位に結合する)：
【化３７】
2019529523.tif 000039
に示すとおりであり、
及び／又は
カップリング官能基(C1-4及びC1’-4’)が、下記基
【化３８】
2019529523.tif 000040
から成る群より選択され、
及び／又は
前記リンカー(L)が、非存在又はリンカー(L)の下記リスト：
【化３９】
2019529523.tif 000041
に示すとおりであり得、
同時に特定リンカー内の各側鎖についてのnは、定義どおりの等しいか又は個別の値を有し得、
及び／又は
R8が、SH、メチルチオ、アセトキシメチルチオ、ピバロイルオキシメチルチオ、メトキシメチルチオ、プロピオニルオキシメチルチオ、ブチリルオキシメチルチオ、シアノエチルチオ、フェニルチオ、ベンジルチオ、4-アセトキシベンジルチオ、4-ピバロイルオキシベンジルチオ、4-イソブチリルオキシベンジルチオ、4-オクタノイルオキシベンジルチオ、4-ベンゾイルオキシベンジルチオ、ボラノ(BH3)、メチルボラノ、ジメチルボラノ、シアノボラノ(BH2CN)である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、H、Cl、Br、SH、2-フリル、3-フリル、(2-フリル)チオ、(3-(2-メチル)フリル)チオ、(3-フリル)チオ、2-チエニル、3-チエニル、(5-(1-メチル)テトラゾリル)チオ、1,1,2-トリフルオロ-1-ブテンチオ、(2-(4-フェニル)イミダゾリル)チオ、(2-ベンゾチアゾリル)チオ、(2,6-ジクロロフェノキシプロピル)チオ、2-(N-(7-ニトロベンゾ-2-オキサ-1,3-ジアゾール-4-イル)アミノ)エチルチオ、(4-ブロモ-2,3-ジオキソブチル)チオ、[2-[(フルオレセインイルチオウレイド)アミノ]エチル]チオ、2,3,5,6-テトラフルオロフェニルチオ、(7-(4-メチル)クマリニル)チオ、(4-(7-メトキシ)クマリニル)チオ、(2-ナフチル)チオ、(2-(1-ブロモ)ナフチル)チオ、ベンズイミダゾリル-2-チオ、ベンゾチアゾリルチオ、4-ピリジル、(4-ピリジル)チオ、2-ピリジルチオ、トリフェニルイミノホスホラニルであるか又は残基R1が、残基エントリー1又は2として以下に示すとおりであり、
残基エントリー1：
【化４０】
2019529523.tif 000042
（式中、
m=0-3；
Q=S；
X1、X2及びX3は、等しいか又は独立にH、OH、NH2、N3、SH、CN、NO2、F、Cl、Br、I、(CH2)nCH3(n=0-5)、i-Pr、t-Bu、Ph、
【化４１】
2019529523.tif 000043
(n=0-5)、
【化４２】
2019529523.tif 000044
(n=0-5)、CH2OH、(CH2)nOCH3(n=1-2)、CH2N(CH3)2、O(CH2)nCH3(n=0-5)、Oi-Pr、OCy、OCyp、OPh、OBn、OC(O)CH3、OC(O)Ph、OCF3、N(CH3)2、NH(CH2)nCH3(n=0-5)、NHC(O)t-Bu、NHC(O)Ph、NHC(O)Ot-Bu、NHC(O)CH3、NHC(O)CH2N3、B(OH)2、CF3、C(O)OH、C(O)OCH3、C(O)Oi-Pr、C(O)Ot-Bu、C(O)OPh、C(O)OBn、C(O)NH2、C(O)N(CH3)2、C(O)NHPh、C(O)NHBn、C(O)CF3、CH2C(O)OH、CH2C(O)OCH3、CH2C(O)Oi-Pr、CH2C(O)Ot-Bu、CH2C(O)OBn、S(CH2)nCH3(n=0-5)、S(CH2)nOEt(n=1-4)、SBn、SPh、
【化４３】
2019529523.tif 000045
であり得る）；
残基エントリー2：
【化４４】
2019529523.tif 000046
（式中、
m=0-6；
n=1-6；
Q=S）；
及び／又は
R4が、非存在又は残基エントリー1、2、3又は4として以下に示すとおりであり、
残基エントリー1：
【化４５】
2019529523.tif 000047
（式中、
m=1-3；
X1、X2及びX3は、等しいか又は独立にH、N3、CN、NO2、F、Cl、Br、I、(CH2)nCH3(n=0-5)、i-Pr、t-Bu、Ph、
【化４６】
2019529523.tif 000048
(n=0-5)、
【化４７】
2019529523.tif 000049
(n=0-5)、(CH2)nOCH3(n=1-2)、CH2N(CH3)2、O(CH2)nCH3(n=0-5)、Oi-Pr、OPh、OBn、OC(O)CH3、OC(O)Ph、OCF3、N(CH3)2、 NHC(O)t-Bu、NHC(O)Ph、NHC(O)Ot-Bu、NHC(O)CH3、NHC(O)CH2N3、CF3、C(O)OCH3、C(O)Oi-Pr、C(O)Ot-Bu、C(O)OPh、C(O)OBn、C(O)NH2、C(O)N(CH3)2、C(O)NHPh、C(O)NHBn、C(O)CF3、CH2C(O)OCH3、CH2C(O)Oi-Pr、CH2C(O)Ot-Bu、CH2C(O)OBn、S(CH2)nCH3(n=0-5)、S(CH2)nOEt(n=1-4)、SBn、SPh、SO2CF3、
【化４８】
2019529523.tif 000050
であり得る）；
残基エントリー2：
【化４９】
2019529523.tif 000051
（式中、
X1はH、CH3、Phであり得；
X2はH、Ph、2-ナフチル、9-フェナントリル、1-ピレニル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル、ベンゾ[b,d]フラン-2-イル、2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル、1-ベンゾチエン-5-イル、1-ベンゾフラン-5-イル、シクロプロピル、1-アダマンチル、C(Ph)3、2-チエニル、3-クロロ-2-チエニル、3-チエニル、1,3-チアゾール-2-イル、2-ピリジニル、1-ベンゾフラン-2-イルであり得；
X3、X4及びX5は、独立にOH、NH、CH3、Cl、Br、F、CN、N3、CF3、OCF3、NO2、C(O)OH、C(O)OCH3、OCH3、OBn、O-ベンゾイル、SCH3、t-Bu、N(CH3)2、S-フェニル、Ph、S(O)2CH3、C(O)NH2、NHS(O)2CH3であり得る）；
残基エントリー3：
【化５０】
2019529523.tif 000052
（式中、
n=1-4）；
残基エントリー4：
【化５１】
2019529523.tif 000053
（式中、
m=1-3；
n=1-6）；
及び／又は
R5がNH2であるか、或いはR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、上記リスト(エントリー2及び3)に示した環系を形成し得；
及び／又は
G単位を別のG単位又は色素若しくは他の報告基と連結することに関与する残基は、R1、R4及びR5であり得、この場合、特定残基は、直前に定義した(特定残基について)とおりであり、ここで、エンドスタンディング基はカップリング官能基に変換されるか又は置き換えられ、
或いは
下記リスト(存在する場合、Q1はG単位に結合する)
【化５２】
2019529523.tif 000054
に示すとおりであり、
及び／又は
カップリング官能基(C1-4及びC1’-4’が、下記構造
【化５３】
2019529523.tif 000055
から成る群より選択される構造によって示されるとおりであり、
及び／又は
R8が、SH、メチルチオ、アセトキシメチルチオ、ピバロイルオキシメチルチオ、メトキシメチルチオ、プロピオニルオキシメチルチオ、ブチリルオキシメチルチオ、シアノエチルチオ、フェニルチオ、ベンジルチオ、4-アセトキシベンジルチオ、4-ピバロイルオキシベンジルチオ、4-イソブチリルオキシベンジルチオ、4-オクタノイルオキシベンジルチオ、4-ベンゾイルオキシベンジルチオである、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
下記化合物
(1)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオメチルアミド-(オクタエトキシ)-エチルアミドメチルチオ-8]-グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(2)β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオメチルアミド-(オクタエトキシ)-エチルアミドメチルチオ-8]-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(3)β-1,N2-アセチルグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオメチルアミド-(オクタエトキシ)-エチルアミドメチルチオ-8]-β-1,N2-アセチルグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(4)β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオ-(ペンタエトキシ)-エチルチオ-8]-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(5)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオメチルアミド-(EO)n-エチルアミドメチルチオ-8]-グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(6)β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオメチルアミド-(EO)n-エチルアミドメチルチオ-8]-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(7)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオ-(ペンタエトキシ)-エチルチオ-8]-グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(8)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオ-(ドデカニル)-チオ-8]-グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(9)8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[1,N2-エテノ-β-フェニル-4-イル-(1-[1,2,3]-トリアゾール-4-イル)-メトキシ-(ヘキサエトキシ)-メチル-(4-(4-[1,2,3]-トリアゾール-1-イル)-β-フェニル-1,N2-エテノ)]-8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(10)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオメチルアミド-(オクタエトキシ)-エチルアミドメチルチオ-8]-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(11)ベンゼン-1,3,5-トリ-[(8-アミドメチル-(ペンタエトキシ)-プロピルアミドメチルチオ)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]]
(12)エチレングリコール-ビス(2- アミノエチルエーテル)-N,N,N′,N′-テトラ-[(8-メチルアミドエチルチオ)-グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]]
(13)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオエチルアミドメチル-(1-[1,2,3]-トリアゾール-4-イル)-メトキシ-(ヘキサエトキシ)-メチル-(4-[1,2,3]-トリアゾール-1-イル)-メチルアミドエチルチオ-8]-グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(14)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオエチルアミドメチル-(1-[1,2,3]-トリアゾール-4-イル)-メトキシ-(ヘキサエトキシ)-メチル-(4-(4-[1,2,3]-トリアゾール-1-イル)-β-フェニル-1,N2-エテノ)]-8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(15)8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[1-(ペンタエトキシ)-エチル-1]-8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(16)8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[1-プロピルアミドメチル-(ペンタエトキシ)-プロピルアミドプロピル-1]-8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(17)8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[1-プロピルアミドメチル-(ペンタエトキシ)-プロピルアミドメチルチオ-8]-グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(18)8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[1-プロピルアミドメチル-(ペンタエトキシ)-プロピルアミドメチルチオ-8]-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(19)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-(フェニル-4-チオ)-(ペンタエトキシ)-エチル-(4-チオフェニル)-8]-グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
(20)β-(3-チオフェニル)-1,N2-エテノ)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]-[8-チオメチルアミド-(PEG pd 2000)-アミドメチルチオ-8]-β-(3-チオフェニル)-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート[Rp]
から成る群より選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式(III)のモノマー化合物及び／又は式(III)のモノマー前駆体が、請求項１〜９のいずれか１項に記載されるとおりであり、かつ
R8が、置換若しくは非置換ボラノ官能基でないという条件を満たし、
かつさらに、式(III)のモノマー化合物及び／又は式(III)のモノマー前駆体化合物が、下記
【化５４】
2019529523.tif 000056
から成る化合物の群より選択されず、
及び／又は
式(III)のモノマー化合物及び／又は(III)のモノマー前駆体が、下記
(21)β-1,N2-アセチル-8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(22)8-ブロモ-(4-メチル-β-フェニル-1,N2-エテノ)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(23)8-ブロモ-(3-チオフェン-イル-1,N2-エテノ)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(24)8-ブロモ-(2-ナフチル-1,N2-エテノ)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(25)8-ブロモ-(α-メチル-β-フェニル-1,N2-エテノ)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(26)1-ベンジル-8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(27)8-チオグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(28)8-(4-イソプロピルフェニルチオ)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(29)8-カルボキシメチルチオグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(30)8-(2-アミノフェニルチオ)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(31)8-フェニルアミドメチルチオグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(32)8-カルボキシメチルチオ-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(33)β-フェニル-1,N2-エテノ-8-フェニルアミドメチルチオグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(34)8-(4-ヒドロキシフェニルチオ)-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(35)8-(4-イソプロピルフェニルチオ)-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(36)8-(2-アミノフェニルチオ)-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(37)β-フェニル-1,N2-エテノ-8-チオグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(38)8-(4-イソプロピルフェニルチオ)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(39)β-(4-アジドフェニル)-1,N2-エテノ- 8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(40)8-(2-アミノエチル)-(オクタエトキシ)-アミドメチルチオグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(41)8-(3-アミノプロピル)-(ペンタエトキシ)-メチルアミドメチルチオ-グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(42)8-アジドメチルアミドエチルチオグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(43)8-(4-(プロパルギルオキシ-(ヘキサエトキシ)-メチル)-[1,2,3]-トリアゾール-1-イル)-メチルアミドエチルチオグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(44)8-ブロモ-1-(3-カルボキシプロピル)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(45)8-ブロモ-δ-1,N2-ブチリルグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(46)1-[アミノメチル-(ペンタエトキシ)-プロピルアミドプロピル]-8-ブロモグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(47)8-フェニルグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(48)8-(2-フリル)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(49)8-(4-クロロフェニル)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(50)8-フェニル-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(51)8-(4-クロロフェニル)-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(52)8-(4-クロロフェニルスルホキシド)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(53)8-(4-クロロフェニルスルホニル)グアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
(54)8-(4-クロロフェニルスルホニル)-β-フェニル-1,N2-エテノグアノシン-3',5'-環状モノホスホロチオアート、Rp-異性体
から成る群より選択される
という条件を満たす、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の式(III)のモノマー化合物及び／又は式(III)のモノマー前駆体。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を含む、疾患又は障害、好ましくは網膜疾患若しくは障害又は神経若しくは神経変性疾患若しくは障害から成る群より選択される疾患又は障害の治療に使用するための組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を含む、下記：
a)網膜色素変性症又は網膜の別の遺伝性疾患；
b)代謝性若しくは神経変性疾患、症候群又は眼疾患の結果としての続発性色素性網膜変性症；
c)糖尿病性網膜症、年齢関連黄斑変性症、黄斑円孔／パッカー、眼腫瘍、網膜芽細胞腫、網膜剥離及び河川盲目症を含む網膜の疾患、；
d)神経又は神経変性障害、脳卒中、嗅覚脱失、炎症性及び神経障害性疼痛、軸索再生及び脊髄損傷後修復、
e)寄生虫症、例えマラリア、アフリカトリパノソーマ症、及びシャーガス病
f)心血管疾患、高血圧症、癌、又は急性ショック
の少なくとも1つの治療に使用するための組成物。
【請求項１３】
研究ツール化合物、好ましくは疾患又は障害、好ましくは網膜疾患若しくは障害又は神経若しくは神経変性疾患若しくは障害から成る群より選択される疾患又は障害に関する研究ツール化合物としての、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
ここで、式(III)中、
X、Y及びZはNであり、
R1、R4、R5、及びR8は、各G単位(G1、G2、G3及びG4)について独立に等しいか又は個別であってよく、
その上、
R1は、独立にH、ハロゲン、アジド、シアノ、アシル、アラシル、ニトロ、アルキル、アリール、アラルキル、アミド-アルキル、アミド-アリール、アミド-アラルキル、アミド-O-アルキル、アミド-O-アリール、アミド-O-アラルキル、OH、O-アルキル、O-アリール、O-アラルキル、O-アシル、O-アラシル、SH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、S-アシル、S-アラシル、S(O)-アルキル、S(O)-アリール、S(O)-アラルキル、S(O)-アシル、S(O)-アラシル、S(O)2-アルキル、S(O)2-アリール、S(O)2-アラルキル、S(O)2-アシル、S(O)2-アラシル、SeH、Se-アルキル、Se-アリール、Se-アラルキル、NR9R10、カルバモイルR11R12、NH-カルバモイルR11R12、O-カルバモイルR11R12、SiR13R14R15であり得、ここで、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15は、互いに独立にH、アルキル、アリール、アラルキルであり得；
R2は非存在であり；
R3はOHであり；
R4は、独立に非存在、H、アミノ、アルキル、アラルキル、ニトロ、Nオキシドであり得、或いはY及びR5並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得るイミダゾール環を形成してよく、或いはY及びR5並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得る(図示せず)下記イミダゾリノン(構造IV、V、n=1)又は同族環(n=2〜8)を形成してよく；
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
R5は、独立にH、ハロゲン、アジド、シアノ、アシル、アラシル、ニトロ、アルキル、アリール、アラルキル、アミド-アルキル、アミド-アリール、アミド-アラルキル、アミド-O-アルキル、アミド-O-アリール、アミド-O-アラルキル、OH、O-アルキル、O-アリール、O-アラルキル、O-アシル、O-アラシル、SH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、S-アシル、S-アラシル、S(O)-アルキル、S(O)-アリール、S(O)-アラルキル、S(O)-アシル、S(O)-アラシル、S(O)2-アルキル、S(O)2-アリール、S(O)2-アラルキル、S(O)2-アシル、S(O)2-アラシル、 SeH、Se-アルキル、Se-アリール、Se-アラルキル、NR30R31、カルバモイルR32R33、NH-カルバモイルR32R33、O-カルバモイルR32R33、SiR34R35R36であり得、ここで、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36は、互いに独立にH、アルキル、アリール、アラルキルであり得、或いはR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得るイミダゾール環を形成してよく、或いはR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、それぞれ非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得る(図示せず)上記イミダゾリノン環(構造IV、V、n=1)又は同族環(n=2〜8)を形成してよく；
R6はOHであり；
R7はOであり；
かつ
R8は、SH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、SeH、Se-アルキル、Se-アリール又はSe-アラルキル、ボラノ(BH3)、メチルボラノ、ジメチルボラノ、シアノボラノ(BH2CN)、S-PAP、Se-PAP、S-BAP又はSe-BAPであり、
ここで、PAPは、光活性化可能保護基であり、その非限定例は、任意に、PAP＝o-ニトロ-ベンジル、1-(o-ニトロフェニル)-エチリデン、4,5-ジメトキシ-2-ニトロ-ベンジル、7-ジメチルアミノ-クマリン-4-イル(DMACMケージド)、7-ジエチルアミノ-クマリン-4-イル(DEACMケージド)及び6,7-ビス(カルボキシメトキシ)クマリン-4-イル)メチル(BCMCMケージド)であり；
かつBAPは、生体内活性化可能保護基であり、その非限定例は、任意に、BAP＝メチル、アセトキシメチル、ピバロイルオキシメチル、メトキシメチル、プロピオニルオキシメチル、ブチリルオキシメチル、シアノエチル、フェニル、ベンジル、4-アセトキシベンジル、4-ピバロイルオキシベンジル、4-イソブチリルオキシベンジル、4-オクタノイルオキシベンジル、4-ベンゾイルオキシベンジルであり；
かつ、
連結残基LR1、LR2、LR3及びLR4は、独立に、それらが結合しているG単位(G1-4)の特定残基R1、R4及び／又はR5のいずれかを置き換えるか又はいずれかに共有結合することができ、
ここで、それらが残基R1、R4及び／又はR5のいずれかに結合する場合、上記特定残基(R1、R4及び／又はR5)のエンドスタンディング(endstanding)基は、結合を確立するプロセス中に変換されるか又は置き換えられて、構築された化合物内の特定連結残基(LR1-4)の一部としてさらに定義され、
同時に
LR1は、(a)三価若しくは四価分岐炭化水素部分又は(b)二価炭化水素部分であり、それぞれ、例えば、限定するものではないが、O、N、S、Si、Se、B等のヘテロ原子が組み込まれているか又は組み込まれず、その骨格は、好ましくは1〜28個の炭素原子を含有し、飽和又は不飽和、置換又は非置換であり得、
同時に
各付着点は、独立に置換又は非置換炭素又はヘテロ原子であり得、
ポリエチレングリコール(PEG)部分が定義に従って組み込まれる場合、好ましい炭素原子数は、PEG部分に存在する数だけ超えてよく、全てのPEG部分を合わせて
二価連結残基(LR1)の場合は総数1〜500のエチレングリコール基(-(CH2CH2O)n-、n=1〜500)を含有し得、
又は
二価連結残基(LR1)の場合は総数1〜750のエチレングリコール基(-(CH2CH2O)n-、n=1〜750)を含有し得
又は
四価連結残基(LR1)の場合は総数1〜1000のエチレングリコール基(-(CH2CH2O)n-、n=1〜1000)を含有し得、
かつ置換されている場合、
置換基としては、限定するものではないが、任意に1つ以上のアルキル基、ハロゲン原子、ハロアルキル基、(非)置換アリール基、(非)置換ヘテロアリール基、アミノ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、メルカプト、ケト、カルボキシ、カルバモイル、エポキシ(expoxy)、メトキシ、エチニルが挙げられ、
及び／又は置換基がさらに互いに結合して、ヘテロ原子が組み込まれているか又は組み込まれていない、飽和又は不飽和、置換又は非置換、脂肪族又は芳香族の1〜4個の環を有する環系を形成してよく；
LR2、LR3及びLR4は、例えば、限定するものではないが、ヘテロ原子（ヘテロ原子O、N、S、Si、Se、Bであり得る）が組み込まれているか又は組み込まれていない二価炭化水素部分であり、その骨格は、好ましくは1〜28個の炭素原子を含有し、飽和又は不飽和、置換又は非置換であり得、
同時に
各付着点は独立に置換若しくは非置換炭素又はヘテロ原子であり得、
かつ
ポリエチレングリコール(PEG)部分が定義に従って組み込まれる場合、好ましい炭素原子数は、PEG部分に存在する数だけ超えてよく、全てのPEG部分を合わせて、総数1〜500のエチレングリコール基(-(CH2CH2O)n-、n=1〜500)を含有し得、
かつ置換されている場合、
置換基としては、限定するものではないが、任意に1つ以上のアルキル基、ハロゲン原子、ハロアルキル基、(非)置換アリール基、(非)置換ヘテロアリール基、アミノ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、メルカプト、ケト、カルボキシ、カルバモイル、エポキシ、メトキシ、エチニルが挙げられ、
及び／又は置換基がさらに互いに結合して、ヘテロ原子が組み込まれているか又は組み込まれていない、飽和又は不飽和、置換又は非置換、脂肪族又は芳香族の1〜4個の環を有する環系を形成してよく；
ここで、式(II)の場合、G4が非存在であれば、LR4も非存在であり、かつ
式(II)の場合、G3及びG4が非存在であれば、LR3及びLR4も非存在であり、
かつ
G1、G2、G3及びG4は、さらに塩及び／又は水和物であってよく、
同時に、任意に、特定リン酸部分の適切な塩の非限定例は、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、亜鉛又はアンモニウム、及びトリアルキルアンモニウム、ジアルキルアンモニウム、アルキルアンモニウム、例えば、トリエチルアンモニウム、トリメチルアンモニウム、ジエチルアンモニウム及びオクチルアンモニウムであり；
かつ
G1、G2、G3及びG4は、任意に同位体若しくは放射標識、PEG化、固定化されるか又は色素若しくは他の報告基で標識され得、
ここで、
該報告基及び／又は色素は、
(a)各G単位(G1、G2、G3及び／又はG4)について独立に特定残基R1、R4及び／又はR5のいずれかに共有結合された又はいずれかを置き換えた連結残基(LR5)を介して、G1、G2、G3及び／又はG4にカップリングされる、
同時にLR5は、LR2の定義どおりであり得、
或いは
(b)式(I)の場合はG3及び／又はG4を置き換えてよく、
ここで、
任意に適切な色素の例としては、限定するものではないが、蛍光色素、例えばフルオレセイン、アントラニロイル、N-メチルアントラニロイル、ダンシル又はニトロ-ベンゾフラザニル(NBD)系、ローダミンに基づく色素、例えばTexas Red又はTAMRA、シアニン色素、例えばCyTM3、CyTM5、CyTM7、EVOblueTM10、EVOblueTM30、EVOblueTM90、EVOblueTM100 (EVOblueTM-ファミリー)、BODIPYTM-ファミリー、Alexa FluorTM-ファミリー、DY-ファミリー、例えばDY-547P1、DY-647P1、クマリン、アクリジン、オキサゾン、フェナレノン、蛍光タンパク質、例えばGFP、BFP及びYFP、並びに近赤外及び遠赤外色素が挙げられ、
かつ
報告基には、任意に、限定するものではないが、量子ドット、ビオチン及びチロシルメチルエステルが含まれ；
かつ
PEG化は、単一又は複数のLRPEG基の付着を独立に指し、LRPEGは、LR2の定義どおりであり得、但し、この場合(i)各G単位(G1、G2、G3及び／又はG4)について独立に特定残基R1、R4及び／又はR5のいずれかに共有結合するか又はいずれかを置き換えることによって、LR2の1つの末端だけがG単位(G1、G2、G3及び／又はG4)に連結され、かつ(ii)LR2の他の末端は、共役反応及び／又は水素結合を可能にするアルキル基又は反応基のどちらかであることを条件とし、
同時に、任意に、反応基の非限定例は、-NH2、-SH、-OH、-COOH、-N3、-NHS-エステル、ハロゲン基、エポキシド、エチニル、アリルであり、
かつ(iii)LRPEGは、エチレングリコール部分(-(CH2CH2O)n-、n=2〜500)が組み込まれることを条件とする。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３３】
において側鎖又は残基を「フローティング基」と描写するときはいつでも、これらの側鎖(又は残基)は、安定構造が形成される限り、描写され、暗示され、若しくは明示的に定義された水素を含め、環原子のいずれかに付着したいずれの水素原子を置き換え得る。従って結果として生じる全ての置換パターンが含まれる。所与の例について、これは下記に相当する。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
同時に結合性は、下記によって例示されるように描写又は反転され得る。
G1-O-C(O)-NH-S2  対  G1-NH-C(O)-O-S2
ここで、
カップリング官能基(C1、C1’、C2、C2’、C3、C3’、C4及び／又はC4’)が、G単位の残基(G1-4のR1、R4及び／又はR5)を置き換えるのではなく、それに結合する場合、G単位(又は色素若しくは他の報告基を有するG単位)のカップリングに関与する特定の残基(R1、R4及び／又はR5)は、互いに独立に、
上記でさらに定義したように、エンドスタンディング基がカップリング官能基に置き換えられるか又は変換され
或いは
下記群(存在する場合、Q1はG単位に結合する)
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４５】
から成る群より選択され、
同時に
上記リストの特定リンカー内の各側鎖についてのnは、定義どおりの等しいか又は別個の値を有し得、
かつ
上記リストのリンカー(L)の全てのキラル、ジアステレオマー、ラセミ、及び全ての幾何異性形は、たとえ明示的に描写されなくても、この中に含まれ、
かつ
アンモニウム誘導体等のカチオンリンカー(L)は、クロリド、ブロミド、ヨージド、ホスファート、カルボナート、スルファート、アセタート又は他のいずれもの生理学的に受け入れられる対イオンを含有する塩であり、
かつ
スペーサー(S1、S2、S3及びS4)は、特定化合物内で等しいか又は個別であり、非存在又は-(CH2)n1-(CH2CH2β)m-(CH2)n2-(β=O、S又はNH；m=1〜500、n1=0〜8、n2=0〜8であり、同時に両n1及びn2は、独立に等しいか又は個別であり得る)若しくは-(CH2)n-(n=1〜24)であり得る。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４６】
特に、連結残基LR1、LR2、LR3及びLR4が、式(Ib)及び(IIb)に示すようにさらに細分され、スペーサー部分(S1-4)、カップリング官能基(C1-4、C1’-4’)及びリンカー(L、構造Ibのマルチマーのみ)を含有するのが好ましい、本発明の好ましい実施形態では、カップリング官能基(C1-4、C1’-4’)は、
残基R1、R4及び／又はR5のいずれかに結合するか又はいずれかを置き換えることによってスペーサーとG単位(G1-4)との間に(式IIIの構造と比較せよ)
及び／又は
スペーサーとリンカー(L)、色素若しくは別の報告基との間に
及び／又は
(特定スペーサーが非存在の場合)残基R1、R4及び／又はR5のいずれかに結合するか又はいずれかを置き換えることによってG単位(G1-4)と色素若しくは別の報告基との間に
及び／又は
(特定スペーサーが非存在であり及び／又はG単位が色素若しくは他の報告基に置き換えられる場合)リンカー(L)と色素若しくは他の報告基又はG単位との間に(G1-4、残基R1、R4及び／又はR5のいずれかに結合するか又はいずれかを置き換えることによって)
共有結合を確立する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５６】
本発明によれば、上記に加えて又は上記と無関係に、R4が、H、アミノ、アルキル、アラルキル、ニトロ、Nオキシドから成る群より選択されるか或いはR4が、Y及びR5並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得るイミダゾール環を形成し得るか、或いはY及びR5並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、それぞれ非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得る(図示せず)上記イミダゾリノン(構造IV、V、n=1)又は同族環(n=2〜8)を形成し得るのが好ましい。
本発明によれば、R4が非存在であるか又はアミノ、Nオキシドから成る群より選択されるか又は下表5に示すとおりであるのがさらに好ましい。
表5  基R4。
2019529523.tif 000057
2019529523.tif 000058
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５８】
表6  残基R4。
2019529523.tif 000059
2019529523.tif 000060
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６１】
上記に加えて又は上記とは無関係に、本発明によれば、R5が、H、ハロゲン、アジド、アシル、アラシル、ニトロ、アルキル、アリール、アラルキル、アミド-アルキル、アミド-アリール、アミド-アラルキル、アミド-O-アルキル、アミド-O-アリール、アミド-O-アラルキル、NH-カルバモイル-アルキル、NH-カルバモイル-アリール、NH-カルバモイル-アラルキル、OH、O-アルキル、O-アリール、O-アラルキル、SH、S-アルキル、S-アリール、S-アラルキル、アミノ、NH-アルキル、NH-アリール、NH-アラルキル、NR30R31、SiR34R35R36から成る群より選択され、R30、R31、R34、R35、R36がアルキルであり、或いはR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得るイミダゾール環を形成するか、或いはR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、それぞれ非置換又はアルキル、アリール若しくはアラルキルで置換され得る(図示せず)上記イミダゾリノン環(構造IV、V、n=1)又は同族環(n=2〜8)を形成し得るのが好ましい。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
本発明によれば、R5が、H、NH2、F、Cl、Br、I、ニトロ、メチル、エチル、n-プロピル、n-ヘキシル、6-アミノ-n-ヘキシル、トリフルオロメチル、フェニル、4-N,N-ジメチルアミノフェニル、ベンジル、4-アジドベンジル、アミド-n-ブチル、アミドイソブチル、アミド(6-アミノ-n-ヘキシル)、OH、メチルオキシ、n-ヘキシルオキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、SH、メチルチオ、エチルチオ、6-アミノ-n-ヘキシルチオ、フェニルチオ、4-アジドフェニルチオ、ベンジルチオ、4-アジドベンジルチオ、メチルアミノ、NH-ベンジル、NH-フェニル、NH-4-アジドフェニル、NH-フェニルエチル、NH-フェニルプロピル、2-アミノエチルアミノ、n-ヘキシルアミノ、6-アミノ-n-ヘキシルアミノ、8-アミノ-3,6-ジオキサオクチルアミノ、ジメチルアミノ、1-ピペリジノ、1-ピペラジノ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリルから成る群より選択されるか又はR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、表5に記載の環系(エントリー2及び3)を形成し得るのがさらに好ましい。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６３】
本発明によれば、R5が、H、NH2、F、Cl、Br、I、ニトロ、SH、メチルチオ、エチルチオ、6-アミノ-n-ヘキシルチオ、フェニルチオ、4-アジドフェニルチオ、ベンジルチオ、4-アジドベンジルチオ、メチルアミノ、NH-ベンジル、NH-フェニル、NH-4-アジドフェニル、NH-フェニルエチル、NH-フェニルプロピル、2-アミノエチルアミノ、n-ヘキシルアミノ、6-アミノ-n-ヘキシルアミノ、8-アミノ-3,6-ジオキサオクチルアミノ、ジメチルアミノ、1-ピペリジノ、1-ピペラジノから成る群より選択されるか又はR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に、表6に記載の環系(エントリー2及び3)を形成し得るのが特に好ましい。
本発明によれば、R5がNH2であるか、又はR4、Y並びにYとR5を架橋する炭素と一緒に表7に記載の環系(エントリー2及び3)を形成し得るのがさらに好ましい。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６６】
上記に加えて又は上記とは無関係に、本発明によれば、G単位を別のG単位又は色素若しくは他の報告基と結合することに関与する残基は、R1、R4及び／又はR5であり得、この場合、特定の残基は、
エンドスタンディング基がカップリング官能基に置き換えられるか又は変換される上記好ましい実施形態についての定義どおりであるか
又は
下表8(存在する場合、Q1はG単位に結合する)に示す群から選択されるのが好ましい。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６８】
本発明によれば、G単位を別のG単位又は色素若しくは他の報告基と結合することに関与する残基は、R1、R4及び／又はR5であり得、この場合、特定の残基は、
エンドスタンディング基がカップリング官能基に置き換えられる又は変換されるその好ましい実施形態についての定義どおりであるか
又は
下表9(存在する場合、Q1はG単位に結合する)に示す群から選択されるのがさらに好ましい。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７６】
同時に特定リンカー内の各側鎖についてのnは、定義どおりの等しいか又は個別の値を有し得る。
上記に加えて又は上記とは無関係に、本発明によれば、式(I)の場合にG4又はG4及びG3が非存在であるか、
又は式(II)の場合にG4及びLR4又はG4、LR4、G3及びLR3が非存在であるのが好ましい。
本発明によれば、式(I)の場合にG4及びG3が非存在であるか
又は式(II)の場合にG4、LR4、G3及びLR3が非存在であるのがさらに好ましい。
上記例示に基づく本発明の特に好ましい実施形態は、請求項5、6、7及び8のいずれか1項に記載されるとおりである。
本発明によれば、表13の化合物、及び請求項9に記載の化合物が特に好ましい。疑念がある場合には、式で示した化学構造が有効なものであることに留意すべきである。さらに表13の化合物は遊離酸として示されていることに留意すべきである。しかしながら、本発明は、限定するものではないが、Na+、Li+、NH4+、Et3NH+及び(i-Pr)2EtNH+等のカチオンを備えるこれらの化合物の塩をも含む。