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　特願２００６−３３７２９５「改善された薬剤放出特性を備えた薬剤溶出物品」拒絶査定不服審判事件〔平成１９年　８月　２日出願公開、特開２００７−１９０３６９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．　手続の経緯
　本願は、平成１８年１２月１４日（パリ条約に基づく優先権主張　２００５年１２月１５日　米国）の出願であって、平成２６年４月８日付けで拒絶査定がされ、同年８月１４日に拒絶査定不服審判が請求され、当審において平成２７年８月３１日付けで拒絶理由が通知され、同年１１月２６日に意見書及び手続補正書が提出されたものである。
２．　本願発明
　本願の請求項１〜２４に係る発明は、上記手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜２４に記載された事項により特定されるとおりのものと認められるところ、請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は以下のとおりである。
「【請求項１】
　ステント、ステント用移植片、吻合機器、血管用移植片および血管用パッチからなる群より選択される薬剤溶出物品において、
　基体と、
　前記基体上に配された第１のポリマー層であって、少なくとも一つの、生物分解性を有する、第１の生体適合性ポリマー、および該第１の生体適合性ポリマーに内包された少なくとも一つの第１の薬理活性化合物、を含む、第１のポリマー層と、
　前記第１のポリマー層上に配された第２のポリマー層であって、少なくとも一つの、生物分解性を有する、第２の生体適合性ポリマーを含む、第２のポリマー層と、
　を含み、
　前記第２の生体適合性ポリマーの分子量と結晶化度のそれぞれ、が、前記第１の生体適合性ポリマーより低く、その結果、前記第２の生体適合性ポリマーが、前記第１の生体適合性ポリマーより高い分解特性を持ち、前記第１と第２の生体適合性ポリマーの少なくとも一つが、ｍｏｌ％によるＤ／Ｌ配置比が６０／４０〜３０／７０の範囲にある乳酸とグリコール酸とのコポリマー（ＰＬＧＡ）を含む、
　薬剤溶出物品。」
３．　刊行物及び引用発明　
（１）　上記拒絶理由で刊行物１として引用され、本願の優先日前に頒布された国際公開第２００４／０２６３６１号には以下の事項が記載されている。（当審による翻訳文である。）
［Ａ１］　「
クレーム：
　１．　患者内の局所領域に少なくとも1種の医薬化合物を制御可能に送達するための医療用インプラントであって、
　　　　表面と前記表面上の少なくとも一部に形成されたコーティングを有する埋め込み可能な医療装置を含み、前記コーティングが少なくとも2層を有し、前記層の少なくとも1つが少なくとも1種の遊離可能な医薬化合物を組み込み、前記層の各々が前記少なくとも1つの他の層と異なる前記遊離可能な医薬化合物の放出性に影響する少なくとも1つの物理的性質を有する、前記医療用インプラント。
　２．　前記医療装置が、ステント、プローブ、カテーテル、微小粒子、ペーシングリード、血管移植片、アクセスデバイス、留置アクセスポート、弁、プレート、バリア、支持体、シャント、ディスク、及びジョイントからなる群より選ばれる、クレーム1の医療用インプラント。
　３．　前記ステントが、血管ステント、胆管ステント、及び食道ステントからなる群より選ばれる、クレーム2の医療用インプラント。
　４．　前記少なくとも1つの層がポリマーである、クレーム1の医療用インプラント。
　５．　前記少なくとも1種の医薬化合物の放出性に影響する前記少なくとも1つの物理的性質が分子量である、クレーム4の医療用インプラント。
　６．　前記分子量が約1 kDa〜100,000 kDaの範囲にある、クレーム5の医療用インプラント。
　７．　前記ポリマーが、ポリ(カプロラクトン)、ポリ(乳酸)、ポリ(グリコール酸)、ポリ(エチレン-酢酸ビニル)、コラーゲン、ヘパリン添加コラーゲン、ポリビニルピロリドン、ポリテトラフルオロエチレン、ポリエチレングリコール、ポリスチレン、アクリレート、ポリエステル、エポキシド、シリコーン、セルロース、及びそのコポリマーからなる群より選ばれる、クレーム4の医療用インプラント。」（１８頁１〜２８行）
［Ａ２］　「本発明は、一般的には、医療装置及び患者の体内の特定の位置に医薬化合物を制御可能に送達するために医療装置を作成し使用する方法に関する。更に詳細には、本発明は、医療装置を埋め込んだ後にコーティングから放出される医薬化合物のタイミング、量、及び種類を比較的正確に制御する医療装置のための薬剤放出コーティングに関する。」（［０００１］）
［Ａ３］　「従って、本発明は、制御可能な薬剤放出医療用コーティング、被覆された制御可能な薬剤放出医療用インプラント、及びその製造及び使用方法を提供する。本発明のコーティングに遊離可能に結合した1種以上の医薬化合物の放出プロファイルは、医薬化合物の有効量の適切で望ましい時間放出される標的インサイチュ薬剤送達を与えるように制御され得る。広い態様においては、これらの及び他の目的は、物理的性質、例えば、所望の薬剤放出プロファイルを与えるパターンで設計された溶解度定数、分子量、溶出プロフィル、及び結合強度の多層態様を有する勾配コーティング及びそれの組み合わせによる本発明によって達成される。これらの勾配コーティングは、薬剤保持及び遊離可能な薬剤結合を含む様々な物理的性質を有するポリマー材料から形成され得るが、溶解性有機化合物やイオン化合物を含む他の材料も、本発明の範囲内であるものとして企図される。」（［００１１］）
［Ａ４］　「本発明の一例示的実施態様においては、インプラントの表面上に2種以上の異なる分子量ポリマーの連続加層の簡便な方法によって勾配コーティングが形成される。本実施態様においては、最も高分子量のポリマーがインプラントの表面に最も近く、最も低分子量のポリマーがインプラントから最も遠い。ポリマーの分解がそれぞれの分子量の関数であることから、より低分子量の外層は、そこにおいて結合することができる1種以上の医薬化合物を最初に放出し、下のより重い分子量のポリマー層は、比較的軽い分子量の外層が分解されて下のより重い分子量層をさらした後に、そこにおいて含有するあらゆる医薬化合物が徐々に長期にわたって放出される。」（［００１２］）
［Ａ５］　「当業者は、追加層が薬剤放出プロファイルのその他の態様を与えるためにこれらの2層間に組み込むことができることを理解する。更に、勾配は、より重い分子量から軽い分子量である必要はないが、逆又は直線でない勾配でさえあってもよい。その上、勾配は、分子量の変動に制限される必要はないが、溶解プロフィル、結合強度、溶解度及び薬剤送達の量、速度、持続期間に影響を及ぼすことがある他のあらゆる物理的性質を含む様々な性質に基づくことができる。更に、層は、ポリマーのみに制限される必要はなく、異なる種類の物理的に適合する材料から形成される勾配を含むことができる。また、本発明の勾配のすべての層が、そこにおいて遊離可能に結合した1種又は複数種の医薬化合物を備えている必要があるというわけではない。中身がない又は内容のない層を含む勾配層は、薬剤放出の異なる機序を有する層である本発明の範囲内にあるものとして企図される。」（［００１３］）
［Ａ６］　「本発明の一例示的実施態様においては、制御可能な薬剤放出コーティングは医療装置の表面上に備えた2以上の連続層を含み、これらの層は異なる物理的性質とコーティングの層の少なくとも1つで組み込まれている少なくとも1つの遊離可能な医薬化合物を有する。医薬化合物がコーティング層で組み込まれることから、これらの化合物の放出はコーティング層の分解速度に左右される。コーティング層の分解速度は、コーティング層の物理的性質を変えることによって操作することができる。即ち、コーティングがより強い場合には、コーティングが分解し且つ関連づけられた医薬化合物の放出を遅延させることはより長くかかる。逆に、医薬化合物の放出速度は、より弱いコーティング層で急速に放出させることができる。本発明の広い態様においては、コーティング層の分解速度は、各コーティング層の溶解度定数、分子量、溶出プロフィル、結合強度を変化させることによって調整することができる。」（［００２３］）
［Ａ７］　「本発明の教示によれば、制御可能な薬剤放出コーティングは、所望の薬剤放出プロファイルによって、複数のポリマー材料から形成することができる。ポリマー材料は、また、合成か又は天然の生体吸収性ポリマーであり得る。コーティング層を形成するために用いることができる合成生体吸収性ポリマー材料としては、ポリ(L-乳酸)、ポリカプロラクトン、ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)、ポリ(エチレン-酢酸ビニル)、ポリ(ヒドロキシブチレート-コ-バレレート)、ポリジオキサノン、ポリオルトエステル、ポリ無水物、ポリ(グリコール酸)、ポリ(D,L-乳酸)、ポリ(グリコール酸-コ-トリメチレンカーボネート)、ポリホスホエステル、ポリホスホエステルウレタン、ポリ(アミノ酸)、シアノアクリレート、ポリ(トリメチレンカーボネート)、ポリ(イミノカーボネート)、PEO/PLAのようなコポリ(エーテルエステル)、ポリアルキレンオキサレート、ポリホスファゼンが含まれる。本発明の他の例示的実施態様によれば、ポリマー材料は、これらに限定されないが、天然の生体吸収性ポリマー、例えば、フィブリン、フィブリノーゲン、セルロース、デンプン、コラーゲン、ヒアルロン酸であり得る。」（［００２４］）
［Ａ８］　「当業者が理解するように、物理的応力又は化学物質にさらされる場合、これらのポリマー材料は固有の分解速度を有する。例えば、そのような一物理的応力は、流体にポリマー材料をさらすことである。更に詳しくは、流体に浸漬されるよりはむしろ流れている流体(例えば、血管を流れている血液)にさらされる場合には、ポリマー材料はより速く分解することができる。更に、種々の化学物質、例えば、酵素にさらされることは、ポリマー材料の分解速度に影響しうる。即ち、具体的なポリマー組成物によっては、人体の中に見られる化学物質、化合物、又は酵素によって分解しやすくなることがある。」（［００２５］）
［Ａ９］　「全てのポリマー材料は固有の分解速度を有するが、ポリマー材料の溶解度定数、分子量、溶離プロファイル、結合強度を変えることによって本発明のポリマー材料の分解速度を変えることができる。ポリマー分解速度を変化させる能力は、ポリマーと関連づけられた医薬化合物の放出も時間とともに制御することができることから有利である。即ち、典型的には直ちに薬剤を放出する従来技術の装置と異なり(図1を参照のこと)、本発明の制御可能な薬剤放出コーティングは、図3と図4に示されるように、長期にわたる薬剤放出又は交互の薬剤溶出プロフィルを可能にする。」（［００２６］）
（２）　刊行物１には、摘示［Ａ１］〜［Ａ４］、［Ａ６］〜［Ａ８］からみて、以下の発明が記載されている。（以下、「引用発明」という。）
「ステント等の医療装置と、その表面に形成された医薬化合物を組み込んだ高分子量の生体吸収性ポリマー内層と、医薬化合物を組み込んだ低分子量の生体吸収性ポリマー外層とを有する医療用インプラントであって、低分子量の生体吸収性ポリマー外層が分解した後に、高分子量の生体吸収性ポリマー内層が分解する医療用インプラント」　　
４．　対比及び判断
（１）　本願発明と引用発明とを対比する。
　引用発明の「ステント等の医療装置」が、本願発明の「基体」に相当する。
　また、引用発明の「生体吸収性ポリマー」の例示（摘示［Ａ７］）と本願発明の「生物分解性を有する」「生体適合性ポリマー」の例示（本願明細書の【００３１】）とは多くが重複する。そして、引用発明の「生体吸収性ポリマー」は、生体内で分解され（摘示［Ａ７］及び［Ａ８］）、医療用インプラントに使用されるものであるから、本願発明の「生物分解性を有する」「生体適合性ポリマー」といえる。そうすると、引用発明の「その表面に形成された医薬化合物を組み込んだ高分子量の生体吸収性ポリマー内層」、「医薬化合物を組み込んだ低分子量の生体吸収性ポリマー外層」が、それぞれ本願発明の「前記基体上に配された第１のポリマー層であって、少なくとも一つの、生物分解性を有する、第１の生体適合性ポリマー、および該第１の生体適合性ポリマーに内包された少なくとも一つの第１の薬理活性化合物、を含む、第１のポリマー層」、「前記第１のポリマー層上に配された第２のポリマー層であって、少なくとも一つの、生物分解性を有する、第２の生体適合性ポリマーを含む、第２のポリマー層」に相当する。加えて、引用発明は「低分子量の生体吸収性ポリマー外層が分解した後に、高分子量の生体吸収性ポリマー内層が分解する」から、引用発明と本願発明とは、「前記第２の生体適合性ポリマーの分子量が、前記第１の生体適合性ポリマーより低く、その結果、前記第２の生体適合性ポリマーが、前記第１の生体適合性ポリマーより高い分解特性を持」つ点で共通する。
　さらに、引用発明の「医療用インプラント」は、「患者内の局所領域に少なくとも1種の医薬化合物を制御可能に送達するための」ものであり（摘示［Ａ１］）、また、「ステント等の医療装置」を有するから、本願発明の「ステント、ステント用移植片、吻合機器、血管用移植片および血管用パッチからなる群より選択される薬剤溶出物品」に相当する。
　そうすると、本願発明と引用発明とは以下の一致点、相違点を有する。
一致点：
　「ステント、ステント用移植片、吻合機器、血管用移植片および血管用パッチからなる群より選択される薬剤溶出物品において、
　基体と、
　前記基体上に配された第１のポリマー層であって、少なくとも一つの、生物分解性を有する、第１の生体適合性ポリマー、および該第１の生体適合性ポリマーに内包された少なくとも一つの第１の薬理活性化合物、を含む、第１のポリマー層と、
　前記第１のポリマー層上に配された第２のポリマー層であって、少なくとも一つの、生物分解性を有する、第２の生体適合性ポリマーを含む、第２のポリマー層と、
　を含み、
　前記第２の生体適合性ポリマーの分子量が、前記第１の生体適合性ポリマーより低く、その結果、前記第２の生体適合性ポリマーが、前記第１の生体適合性ポリマーより高い分解特性を持つ、
　薬剤溶出物品。」　
相違点１：
　前者は「前記第２の生体適合性ポリマーの分子量と結晶化度のそれぞれ、が、前記第１の生体適合性ポリマーより低く、その結果、前記第２の生体適合性ポリマーが、前記第１の生体適合性ポリマーより高い分解特性」（以下、「本願発明の分解特性」という。）を持つのに対し、後者は結晶化度についての特定事項を有さない点。
相違点２：
　前者は「前記第１と第２の生体適合性ポリマーの少なくとも一つが、ｍｏｌ％によるＤ／Ｌ配置比が６０／４０〜３０／７０の範囲にある乳酸とグリコール酸とのコポリマー（ＰＬＧＡ）を含む」（以下、「本願発明のＰＬＧＡ」という。）のに対し、後者は上記特定事項を有さない点。
（２）　上記相違点について検討する。
ア．　まず、相違点１について検討する。
　引用発明では、「低分子量の生体吸収性ポリマー外層が分解した後に、高分子量の生体吸収性ポリマー内層が分解する」から、外層及び内層を形成する生体吸収性ポリマーの分子量という物理的性質（摘示［Ａ１］及び［Ａ４］）に基づき、生体吸収性ポリマー内層の分解速度よりも生体吸収性ポリマー外層の分解速度を速くするものといえるが、刊行物１には、生体吸収性ポリマーの分子量以外の物理的性質にも基づいて、生体吸収性ポリマーの分解速度を変更することが示唆されている（摘示［Ａ１］、［Ａ３］及び［Ａ５］〜［Ａ９］）。
　そして、生体吸収性ポリマーの分解速度について、分子量及び結晶化度のそれぞれが低い生体吸収性ポリマーの分解速度が、分子量及び結晶化度のそれぞれが高い生体吸収性ポリマーの分解速度よりも速いことは周知である（例えば、下記参考文献１、２参照。以下、「周知事項１」という。）。
　そうすると、引用発明において、刊行物１の示唆及び上記周知事項１に基づき、分子量に加えて結晶化度という物理的性質にも基づいて、低分子量の生体吸収性ポリマー外層を分子量及び結晶化度のそれぞれが低い生体吸収性ポリマー外層とすると共に、高分子量の生体吸収性ポリマー内層を分子量及び結晶化度のそれぞれが高い生体吸収性ポリマー外層として、分子量及び結晶化度のそれぞれが低い生体吸収性ポリマー外層が分解した後に、分子量及び結晶化度のそれぞれが高い生体吸収性ポリマー内層が分解するものとすること、つまり、本願発明の分解特性に至ることに格別な困難性は認められない。
イ．　次に、相違点２について検討する。
（ア）　刊行物１には、内層、外層（の少なくとも一つ）を形成する生体吸収性ポリマーとして、ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)を使用することが示唆されている（摘示［Ａ７］）。
　そして、生体吸収性ポリマーであるポリ(ラクチド-コ-グリコリド)として、本願発明のＰＬＧＡに包含されるものがあることは周知である。（例えば、下記参考文献１の「ＤＬ−ラクチド−コ−グリコリド」、下記参考文献３参照。以下、「周知事項２」という。）
　そうすると、引用発明において、刊行物１の示唆及び上記周知事項２に基づき、内層、外層（の少なくとも一つ）を形成する生体吸収性ポリマーとして、本願発明のＰＬＧＡに包含されるポリ(ラクチド-コ-グリコリド)を採用することに格別な困難性は認められない。
（イ）　相違点１と併せて相違点２を検討する。
　本願発明は、例えば、「第１のポリマー層」、「第２のポリマー層」をそれぞれ、乳酸とグリコール酸のモル比が異なる本願発明のＰＬＧＡで形成して本願発明の分解特性を満たす態様や、ポリ（Ｌ−乳酸）、本願発明のＰＬＧＡで形成して本願発明の分解特性を満たす態様のように、技術的に格別な困難性を伴わずに本願発明の分解特性を満たすことができる態様を包含している。
　そうすると、引用発明において、内層、外層（の少なくとも一つ）を形成する生体吸収性ポリマーとして、本願発明のＰＬＧＡに包含されるポリ(ラクチド-コ-グリコリド)を採用して、本願発明の分解特性を満たすことに格別な困難性は認められない。
　参考文献
　１：特表２００５−５２５９１１号公報（特許請求の範囲、【００３４】、【００３５】、実施例等参照。）
　２：特開平５−２０００５０号公報（特許請求の範囲、【００３３】等参照。）
　３：特開２００３−１５９３２１号公報（特許請求の範囲、【０００１】、【００６０】等参照。）
ウ．　最後に、本願発明の効果について検討する。
　本願明細書には「この発明の薬剤溶出物品のポリマー層の特徴は、これらのポリマー層のうち、最も内側のポリマー層の分解特性が最も低く、外側のポリマー層の分解特性が相対的により高いという分解特性の勾配にある。この分解特性の勾配は、上記のようなポリマー層の分解が、もし存在するなら、最も外側のポリマー層から始まり、徐々に外側から内側へ進み、これにより、ポリマー層の望ましくない剥離につながるような内側のポリマー層のすべての早すぎる分解を防止することを保証する。」（【００２０】）と記載されている。
　上記記載において、「内側のポリマー層」は本願発明１の「第１のポリマー層」、「外側のポリマー層」は本願発明の「第２のポリマー層」に対応していると解されるから、本願発明は「ポリマー層の望ましくない剥離につながるような第１のポリマー層のすべての早すぎる分解を防止する」ことができるという効果を奏するものと認められる。
　しかしながら、引用発明は、「低分子量の生体吸収性ポリマー外層が分解した後に、高分子量の生体吸収性ポリマー内層が分解する」のであるから、上記効果を奏するものといえるし、また、上記効果は予想外のものともいえない。
　
エ．　以上から、本願発明は、引用発明、刊行物１の示唆、及び周知事項１、２に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。 
５．　むすび
　以上のとおりであるから、本願発明は特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであり、その他の理由について検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。