【手続補正書】
【提出日】令和2年7月3日(2020.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019520402.tif 000001
［式中、
環Ａは独立して、
【化２】
2019520402.tif 000002
から選択され；
環Ｂは独立して、
【化３】
2019520402.tif 000003
から選択され；
Ｇは独立して、Ｎ、およびＣＲ７から選択され；
Ｍは独立して、Ｎ、およびＣＲ９から選択され；
Ｘは独立して、ＣＲ１、ＮＲ２、およびＯから選択され；
Ｙは独立して、ＣＲ３、およびＮから選択され；
Ｌは存在しない、または独立して、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、および−Ｏ−から選択され；
Ｒ１はＬ−Ｒ５であり；
Ｒ２は−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｒ５であり；
Ｒ３は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、それぞれは１〜５個のＲ６で置換され；
あるいは、Ｌが−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−である場合、Ｒ４およびＲ５はそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、１〜５個のＲ６で置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒ６は独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄは独立して、Ｈ、および０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅは独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆおよび−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択され；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化４】
2019520402.tif 000004
［式中、
環Ｂは
【化５】
2019520402.tif 000005
から選択され；
ＧはＮ、およびＣＲ７から選択され；
Ｍは独立して、Ｎ、およびＣＲ９から選択され；
Ｘは独立して、ＣＲ１、ＮＲ２、およびＯから選択され；
Ｌは存在しない、または独立して、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、および−Ｏ−から選択され；
Ｒ１はＬ−Ｒ５であり；
Ｒ２は−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｒ５であり；
Ｒ３は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、かつ、それぞれは１〜５個のＲ６で置換され；
あるいは、Ｌが−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−である場合、Ｒ４およびＲ５はそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、１〜５個のＲ６で置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒ６は独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、および０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅは独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆおよび−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
2019520402.tif 000006
［式中、
Ｌは存在しない、または独立して、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、および−Ｏ−から選択され；
Ｍは独立して、Ｎ、およびＣＨから選択され；
Ｒ４は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、かつ、それぞれは１〜５個のＲ６で置換され；
あるいは、Ｌが−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−である場合、Ｒ４およびＲ５はそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、１〜５個のＲ６で置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒ６は独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒａは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、および０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅは独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆおよび−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｌが独立して、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＨ２）０−１−、および−Ｏ−から選択され；
Ｒ４が独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５が独立して、
【化７】
2019520402.tif 000007
【化８】
2019520402.tif 000008
から選択され、
Ｒ６が独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒ６ａが独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒａがそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂがそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃがそれぞれ独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄがそれぞれ独立して、Ｈ、および０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅがそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐがそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒがそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される、
請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｌが独立して、−ＮＲ４−および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−から選択され；
Ｒ４およびＲ５が、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、
【化９】
2019520402.tif 000009
から選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ６が独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒ６ａが独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒａがそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂがそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃがそれぞれ独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄがそれぞれ独立して、Ｈ、および０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅがそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐがそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒがそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される、
請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｌが−Ｏ−であり；
Ｒ５が
【化１０】
2019520402.tif 000010
から選択され；
Ｒ６が独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒａがそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂがそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃがそれぞれ独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄがそれぞれ独立して、Ｈ、および０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅがそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐがそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒがそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される、
請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
式（ＩＶ）：
【化１１】
2019520402.tif 000011
［式中、
Ｒ４は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、かつ、それぞれ１〜５個のＲ６で置換され；
Ｒ６は独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒａは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅは独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆおよび−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎはそれぞれ独立して、０および１から選択され；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
式（Ｖ）：
【化１２】
2019520402.tif 000012
［式中、
Ｒ３は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒａは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅは独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆおよび−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
式（ＶＩ）：
【化１３】
2019520402.tif 000013
［式中、
環Ｂは
【化１４】
2019520402.tif 000014
から選択され；
ＧはＮ、およびＣＲ７から選択され；
Ｍは独立して、Ｎ、およびＣＲ９から選択され；
Ｒ３は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、かつ、それぞれは１〜５個のＲ６で置換され；
Ｒ６は独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅは独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆおよび−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎはそれぞれ独立して、０および１から選択され；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
式（ＶＩＩ）：
【化１５】
2019520402.tif 000015
［式中、
環Ｂは
【化１６】
2019520402.tif 000016
から選択され；
ＧはＮ、およびＣＲ７から選択され；
Ｍは独立して、Ｎ、およびＣＲ９から選択され；
Ｒ３は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、かつ、それぞれは１〜５個のＲ６で置換され；
Ｒ６は独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅは独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆおよび−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆはそれらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎはそれぞれ独立して、０および１から選択され；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載される１つ以上の化合物、および薬学的に許容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩を活性成分として含む、治療剤。
【請求項１３】
異常なＲｈｏキナーゼ活性に関連する障害の予防剤および／または治療剤の製造における、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
前記障害が、心血管障害、平滑筋関連障害、線維性疾患、炎症性疾患、神経障害、腫瘍性障害、および自己免疫性障害から成る群から選択される、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記心血管障害が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、卒中、脳血管疾患、心不全、冠動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管疾患、狭窄、血管攣縮、高血圧および肺高血圧から選択される、請求項１４に記載の使用。