【手続補正書】
【提出日】令和2年3月27日(2020.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下に示す構造式（Ｉｄ）を有する化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物：
【化１】
2019515903.tif 000001
（式中：
ＨＥＴは、以下の一つから選択され：
【化２】
2019515903.tif 000002
式中、
【化３】
2019515903.tif 000003
は結合点を示し；
Ｒ１は、水素、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシまたは下記式の基から選択され：
−Ｌ−Ｙ−Ｑ
式中：
Ｌは、不在であるか、または、（１〜２Ｃ）アルキルもしくはオキソから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、または、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）もしくはＮ（Ｒａ）ＳＯ２であり、ここで、ＲａおよびＲｂは各々、水素または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｑは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｑは、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｃＲｄ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｃ、Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｃ、ここで、ｙは、０、１または２であり、ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）Ｒｃ、Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、Ｓｉ（Ｒｄ）（Ｒｃ）Ｒｅまたは（ＣＨ２）ｚＮＲｃＲｄ、ここで、ｚは、１、２または３である、から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；ここで、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキルもしくは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；または、ＲｃおよびＲｄは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、これらが、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノまたはヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される４〜７員複素環を形成するよう結合しており；または
Ｑは、下記式の基で任意選択により置換され：
−Ｌ１−ＬＱ１−Ｚ１
式中：
Ｌ１は、不在であるか、または、（１〜２Ｃ）アルキルもしくはオキソから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
ＬＱ１は、不在であるか、または、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒｆ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）もしくはＮ（Ｒｆ）ＳＯ２から選択されるかこれらであり、ここで、ＲｆおよびＲｇは各々、水素または（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｚ１は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、アリール（１〜２Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ１は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシシル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ＮＲｈＲｉ、ＯＲｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｉ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙａＲｈ、ここで、ｙａは、０、１または２であり、ＳＯ２Ｎ（Ｒｉ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｉ）ＳＯ２Ｒｈまたは（ＣＨ２）ｚａＮＲｉＲｈ、ここで、ｚａは、１、２または３である、から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；ここで、ＲｈおよびＲｉは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイルまたはメルカプトから選択され；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＲｊから選択され、ここで、ＲｊはＨまたは（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｘ１およびＸ２は各々、ＮまたはＣＲｋから独立して選択され；
ここで、
Ｒｋは、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、（１〜４Ｃ）ジアルキルアミノ、シアノ、（２Ｃ）アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ２）Ｒｃ、Ｎ（Ｒｋ２）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ１、Ｓ（Ｏ）ｙｂＲｋ１、ここで、ｙｂは、０、１または２であり、ＳＯ２Ｎ（Ｒｋ２）Ｒｋ１、Ｎ（Ｒｋ２）ＳＯ２Ｒｋ１または（ＣＨ２）ｚｂＮＲｋ１Ｒｋ２、ここで、ｚｂは、１、２または３である、から選択され；ここで、前記（１〜４Ｃ）アルキルは、アミノ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシまたはハロから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；ならびに
Ｒｋ１およびＲｋ２は各々、水素または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｘ３はＮまたはＣＲｍから選択され；
ここで、
Ｒｍは、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、（１〜４Ｃ）ジアルキルアミノ、シアノ、（２Ｃ）アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｍ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｍ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｍ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ２）Ｒｍ１、Ｎ（Ｒｍ２）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ１、Ｓ（Ｏ）ｙｃＲｍ１、ここで、ｙｃは、０、１または２である、ＳＯ２Ｎ（Ｒｍ２）Ｒｍ１、Ｎ（Ｒｍ２）ＳＯ２Ｒｍ１または（ＣＨ２）ｚｃＮＲｍ１Ｒｍ２、ここで、ｚｃは、１、２または３である、から選択され；ここで、前記（１〜４Ｃ）アルキルは、アミノ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシまたはハロから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；ならびに
Ｒｍ１およびＲｍ２は各々、水素または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｒｏは、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、（１〜４Ｃ）ジアルキルアミノ、シアノ、（２Ｃ）アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ２）Ｒｏ１、Ｎ（Ｒｏ２）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ１、Ｓ（Ｏ）ｙｄＲｏ１、ここで、ｙｄは、０、１または２であり、ＳＯ２Ｎ（Ｒｏ２）Ｒｏ１、Ｎ（Ｒｏ２）ＳＯ２Ｒｏ１または（ＣＨ２）ｚｄＮＲｏ１Ｒｏ２、ここで、ｚｄは、１、２または３である、から選択され；ここで、前記（１〜４Ｃ）アルキルは、アミノ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシまたはハロから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；ならびに
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々、水素または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｒ２は、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたは下記式の基から選択され：
−Ｌ２−Ｙ２−Ｑ２
式中：
Ｌ２は、不在であるか、または、（１〜２Ｃ）アルキルもしくはオキソから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
Ｙ２は、不在であるか、または、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｐ）であり、ここで、Ｒｐは水素または（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；ならびに
Ｑ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｑ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ＮＲｑＲｒ、ＯＲｑから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択によりさらに置換され、ここで、ＲｑおよびＲｒは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ３は、下記式の基から選択され：
−Ｙ３−Ｑ３
式中：
Ｙ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）（Ｏ）Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｙ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ１）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）、Ｎ（Ｒｙ）ＳＯ２、オキサゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラゾリル、ピロリルまたはテトラゾリルであり、ここで、ＲｙおよびＲｙ１は、水素または（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｑ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、アリール（１〜２Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｑ３は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ＮＲｚＲａａ、ＯＲｚから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択によりさらに置換され、ここで、ＲｚおよびＲａａは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；または、Ｑ３は、下記式の基で任意選択により置換され：
−Ｌ４−ＬＱ４−Ｚ４
式中：
Ｌ４は、不在であるか、または、（１〜２Ｃ）アルキルもしくはオキソから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
ＬＱ４は、不在であるか、または、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒａｂ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａｂ）、Ｎ（Ｒａｂ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒａｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａｂ）、Ｎ（Ｒａｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａｂ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａｂ）またはＮ（Ｒａｂ）ＳＯ２から選択されるかこれらであり、ここで、ＲａｂおよびＲａｃは各々、水素または（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｚ４は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、アリール（１〜２Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ４は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシシル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ＮＲａｄＲａｅ、ＯＲａｄ、Ｃ（Ｏ）Ｒａｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａｄ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａｄ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａｅ）Ｒａｄ、Ｎ（Ｒａｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａｄ、Ｓ（Ｏ）ｙｅＲａｄ、ここで、ｙｅは０、１または２であり、ＳＯ２Ｎ（Ｒａｅ）Ｒａｄ、Ｎ（Ｒａｅ）ＳＯ２Ｒａｄまたは（ＣＨ２）ｚｅＮＲａｄＲａｅ、ここで、ｚｅは、１、２または３である、から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；ここで、ＲａｄおよびＲａｅは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；または
Ｑ３およびＲｙは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、これらが、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノまたはヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される４〜７員複素環を形成するよう結合されており；
ただし、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１つまたは２つのみがＮであることが可能である）。
【請求項２】
ＨＥＴが、以下の一つから選択される、
【化４】
2019515903.tif 000004
請求項１に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３】
ＨＥＴが、以下の一つから選択される、
【化５】
2019515903.tif 000005
請求項１または２に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４】
前記化合物が、以下に示す構造式Ｉｆを有する、
【化６】
2019515903.tif 000006
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｘ１およびＸ２が各々、ＮまたはＣＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｋは、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルまたはアミノから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｘ３がＮまたはＣＲｍから選択され、ここで、Ｒｍは、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルまたはアミノから選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒｏが、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、（１〜４Ｃ）ジアルキルアミノ、シアノまたは（２Ｃ）アルキニルから選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ３が、下記式の基から選択され：
−Ｙ３−Ｑ３
式中：
Ｙ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）（Ｏ）Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）であり、ここで、Ｒｙは、水素または（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；および
Ｑ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、アリール、アリール（１〜２Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｑ３は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ＮＲｚＲａａ、ＯＲｚから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択によりさらに置換され、ここで、ＲｚおよびＲａａは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；または、Ｑ３は、下記式の基で任意選択により置換され：
−Ｌ４−ＬＱ４−Ｚ４
式中：
Ｌ４は、不在であるか、または、（１〜２Ｃ）アルキルもしくはオキソから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
ＬＱ４は、不在であるか、または、Ｏ、Ｎ（Ｒａｂ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａｂ）、Ｎ（Ｒａｂ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａｂ）もしくはＮ（Ｒａｂ）ＳＯ２から選択されるかこれらであり、ここで、Ｒａｂは、水素または（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；および
Ｚ４は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、アリール（１〜２Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ４は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシシル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ＮＲａｄＲａｅ、ＯＲａｄ、Ｃ（Ｏ）Ｒａｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａｄ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａｄ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａｅ）Ｒａｄ、Ｎ（Ｒａｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａｄ、Ｓ（Ｏ）ｙｅＲａｄ、ここで、ｙｅは０、１または２であり、ＳＯ２Ｎ（Ｒａｅ）Ｒａｄ、Ｎ（Ｒａｅ）ＳＯ２Ｒａｄまたは（ＣＨ２）ｚｅＮＲａｄＲａｅ、ここで、ｚｅは、１、２または３である、から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；ここで、ＲａｄおよびＲａｅは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；または
Ｑ３およびＲｙは、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノまたはヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される４〜７員複素環を形成するよう結合されている、
請求項１〜３に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
前記化合物が以下に示す構造式Ｉｇを有する：
【化７】
2019515903.tif 000007
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒｏが、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルまたはアミノから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒｏがハロゲンである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１が、水素、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシまたは下記式の基から選択され：
−Ｌ−Ｙ−Ｑ
式中：
Ｌは、不在であるか、または、（１〜２Ｃ）アルキルもしくはオキソから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、または、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）またはＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）であり、ここで、ＲａおよびＲｂは各々、水素または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｑは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｑは、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｃＲｄ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｃ、Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｃ、ここで、ｙは、０、１または２であり、ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）Ｒｃ、Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、Ｓｉ（Ｒｄ）（Ｒｃ）Ｒｅまたは（ＣＨ２）ｚＮＲｄＲｃ、ここで、ｚは、１、２または３である、から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択によりさらに置換され；ここで、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１が、水素、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され；各々は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｃＲｄ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｃ、Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｃ、ここで、ｙは、０、１または２であり、ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）Ｒｃ、Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、Ｓｉ（Ｒｄ）（Ｒｃ）Ｒｅまたは（ＣＨ２）ｚＮＲｄＲｃ、ここで、ｚは、１、２または３である、から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択によりさらに置換され；ここで、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ１が、水素、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（３〜１０Ｃ）シクロアルキルから選択され；各々は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ＮＲｃＲｄ、ＯＲｃまたはＳｉ（Ｒｄ）（Ｒｃ）Ｒｅから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択によりさらに置換され；ここで、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ２が、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたは下記式の基から選択され：
−Ｙ２−Ｑ２
式中：
Ｙ２はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｐ）であり、ここで、Ｒｐは水素または（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；および
Ｑ２は、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｑ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノまたはヒドロキシから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択によりさらに置換される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ２が水素である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｑ３が、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、アリール、アリール（１〜２Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｑ３は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ＮＲｚＲａａ、ＯＲｚから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択によりさらに置換され、ここで、ＲｚおよびＲａａは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；または、Ｑ３は、下記式の基で任意選択により置換され：
−Ｌ４−ＬＱ４−Ｚ４
式中：
Ｌ４は、不在であるか、または、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
ＬＱ４は、不在であるか、または、Ｏ、Ｎ（Ｒａｂ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯもしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａｂ）から選択されるかこれらであり、ここで、Ｒａｂは、水素または（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；および
Ｚ４は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、アリール（１〜２Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ４は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノまたはヒドロキシから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、
請求項９〜１６に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ｑ３が、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、アリール、アリール（１〜２Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｑ３は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ＮＲｚＲａａ、ＯＲｚから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択によりさらに置換され、ここで、ＲｚおよびＲａａは各々、水素または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；または、Ｑ３は、下記式の基で任意選択により置換され：
−ＬＱ４−Ｚ４
式中：
ＬＱ４は、不在であるか、または、Ｏ、Ｎ（Ｒａｂ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯもしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａｂ）から選択されるかこれらであり、ここで、Ｒａｂは、水素または（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；および
Ｚ４は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、アリール（１〜２Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ４は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノまたはヒドロキシから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、
請求項９〜１７に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
以下のいずれか１つ：
２−（４−アミノ−１−イソプロピル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−イソプロピル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−（ｔ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−ブロモ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−（３−モルホリノプロピル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
［２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−（３−メトキシプロピル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（２−モルホリノエトキシ）エチル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］エチル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［３−（１−ピペリジル）プロピル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル］−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−１−（３−メトキシプロピル）ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル］−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−１−（１−メチルスルホニル−４−ピペリジル）ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル］−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−メチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［１−（２−メトキシエチル）ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［１−（２−モルホリノエチル）ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−１−（２−アミノエチル）ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル］−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノ−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノ−１−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−７−イソプロピル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（８−アミノ−３−イソプロピルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（８−アミノ−３−イソプロピル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−メチル−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−フルオロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−７−イソプロピル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−ｔ−ブチル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸；
２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−３−クロロ−Ｎ−（オキサン−４−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−３−クロロ−Ｎ−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−３−クロロ−Ｎ−エチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−３−クロロ−Ｎ−フェニル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル］−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル］−３−ブロモ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル｝−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−７−（プロパン−２−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−７−（プロパン−２−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−７−（プロパン−２−イル）イミダゾ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−［４−アミノ−７−クロロ−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−３−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−（ｔ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸；
２−（４−アミノ−１−（ｔ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−５−クロロ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−１Ｈ−インドール−６−イル）アセトアミド；
１−（２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−３−クロロ−１Ｈ−インドール−６−イル）プロパン−１−オン；
２−｛４−アミノ−１−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ，１−ジメチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−［３−クロロ−６−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−１−イソプロピル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
３−（３−クロロ−６−オキサゾール−２−イル−１Ｈ−インドール−２−イル）−１−イソプロピル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−イソプロピル−３−［６−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；または
１−イソプロピル−３−（６−オキサゾール−２−イル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン
から選択される、化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
治療に用いられる、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは水和物。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは水和物、および、薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２２】
癌の処置に用いられる請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物、または、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記癌が甲状腺髄様癌または非小細胞肺癌である、請求項２２に記載の化合物または医薬組成物。
【請求項２４】
癌の処置を行うための剤であって、治療的有効量の請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは水和物を含む剤。
【請求項２５】
前記癌が甲状腺髄様癌または非小細胞肺癌である、請求項２４に記載の剤。
【請求項２６】
前記癌が、悪性新生物、悪性腫瘍、または固形腫瘍である、請求項２４または２５に記載の剤。
【請求項２７】
前記癌がＲＥＴ変異を含む、請求項２４〜２６のいずれか一項に記載の剤。
【請求項２８】
前記ＲＥＴ変異が、ＲＥＴ融合転座である、請求項２７に記載の剤。
【請求項２９】
前記ＲＥＴ融合転座がＫＩＦ５Ｂ−ＲＥＴ又はＣＣＤＣ６−ＲＥＴである、請求項２８に記載の剤。
【請求項３０】
前記ＲＥＴ変異が、ＲＥＴゲートキーパー残基Ｖ８０４での変異である、請求項２７から２９のいずれか一項に記載の剤。
【請求項３１】
前記ＲＥＴゲートキーパー残基Ｖ８０４での変異が、ＲＥＴＶ８０４Ｍである、請求項３０に記載の剤。
【請求項３２】
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物が、細胞増殖を阻害し、細胞増殖を調節し、血管新生を阻害し、転移を阻害し、腫瘍細胞の隣接正常な構造への浸潤を阻害する、またはアポトーシスを促進する、請求項２４から３１のいずれか一項に記載の剤。
【請求項３３】
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物が、ＫＤＲ酵素活性よりもＲＥＴキナーゼ酵素活性、またはその変異体の酵素活性を選択的に阻害する、請求項２４から３１のいずれか一項に記載の剤。
【請求項３４】
前記変異体がＲＥＴＶ８０４Ｍである、請求項３３に記載の剤。