【手続補正書】
【提出日】令和2年2月28日(2020.2.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（A）抗がん抗原、腫瘍関連抗原、腫瘍ネオ抗原、ウイルス抗原、細菌抗原、マラリア抗原、または結核菌（mycobacterium tuberculosis）（Mtb）抗原である、抗原；
（B）pH感受性ジブロックコポリマー；
を含む薬学的組成物であって、
該ジブロックコポリマーが、式：
2019511483.tif 000001
によってさらに定義され：
式中、
R1は、水素、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、置換シクロアルキル(C≦12)であり；
nは、1から500の整数であり；
R2およびR2'は、水素、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、または置換シクロアルキル(C≦12)よりそれぞれ独立して選択され；
R3は、式：
2019511483.tif 000002
の基であり、
式中、
nxは、1〜10であり；
X1、X2、およびX3は、水素、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、または置換シクロアルキル(C≦12)よりそれぞれ独立して選択され；かつ
X4およびX5は、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、もしくはこれらの基のうちのいずれかの基の置換バージョンよりそれぞれ独立して選択されるか、またはX4およびX5は、一緒になって、アルカンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、もしくはこれらの基のうちのいずれかの基の置換バージョンであり；
xは、1から150の整数であり；
R4は、式：
2019511483.tif 000003
の基であり、
式中、
nyは、1〜10であり；
X1'、X2'、およびX3'は、水素、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、または置換シクロアルキル(C≦12)よりそれぞれ独立して選択され；かつ
X4'およびX5'は、水素、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、置換シクロアルキル(C≦12)、置換アシル(C≦12)、色素、もしくは蛍光消光剤よりそれぞれ独立して選択されるか、またはX4'およびX5'は、一緒になって、アルカンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、もしくはこれらの基のうちのいずれかの基の置換バージョンであり；
yは、1から150の整数であり；
R5は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル(C≦12)、または置換アルキル(C≦12)であり、
ここで、R3およびR4は、R3およびR4が同じ基ではないという条件で、ポリマー内に任意の順序で存在することができ；任意で該ジブロックコポリマーが、水中で、pH滴定によって計算される約6から約7.5のpKaを有し；任意で該ジブロックコポリマーが、親水性ブロックおよび疎水性ブロックを含み；
前記抗原が前記コポリマーによって封入されており；任意で前記組成物が、50nm未満の粒子サイズを含むナノ粒子であり；
（C）任意でアジュバントを含み；かつ
（D）任意で賦形剤を含む、
前記薬学的組成物。
【請求項２】
腫瘍関連抗原が、ヒトパピローマウイルスE6タンパク質、E7タンパク質、もしくはそれらのフラグメントであるか；またはメソセリンもしくはそのフラグメントである、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
抗がん抗原が、メラノーマ腫瘍関連抗原もしくはネオ抗原であるか；または膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、子宮頸部、結腸、子宮内膜、食道、胆嚢、胃腸管、生殖器、尿生殖路、頭部、腎臓、喉頭、肝臓、肺、筋肉組織、頸部、口腔もしくは鼻粘膜、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚、脾臓、小腸、大腸、胃、精巣、もしくは甲状腺のがん抗原である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
ウイルス抗原が、B型肝炎ウイルス抗原、インフルエンザウイルス抗原、ウエストナイルウイルス抗原、デングウイルス抗原、エボラウイルス抗原、またはHIV抗原である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
下記式としてさらに定義される、請求項1に記載の薬学的組成物：
2019511483.tif 000004
式中、
R1は、水素、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、置換シクロアルキル(C≦12)であり；
nは、1から500の整数であり；
R2およびR2'は、水素、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、または置換シクロアルキル(C≦12)よりそれぞれ独立して選択され；
R3は、式：
2019511483.tif 000005
の基であり、
式中、
X4およびX5は、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、もしくはこれらの基のうちのいずれかの基の置換バージョンよりそれぞれ独立して選択されるか、またはX4およびX5は、一緒になって、アルカンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、もしくはこれらの基のうちのいずれかの基の置換バージョンであり；
xは、1から150の整数であり；
R4は、式：
2019511483.tif 000006
の基であり、
式中、
X4'およびX5'は、水素、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、置換シクロアルキル(C≦12)、置換アシル(C≦12)、色素、もしくは蛍光消光剤よりそれぞれ独立して選択されるか、またはX4'およびX5'は、一緒になって、アルカンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、もしくはこれらの基のうちのいずれかの基の置換バージョンであり；
yは、0から150の整数であり；
R5は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル(C≦12)、または置換アルキル(C≦12)であり、
ここで、R3およびR4は、R3およびR4が同じ基ではないという条件で、ポリマー内に任意の順序で存在することができる。
【請求項６】
下記式としてさらに定義される、請求項5に記載の薬学的組成物：
2019511483.tif 000007
式中、
R1は、水素、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、置換シクロアルキル(C≦12)であり；
nは、1から500の整数であり；
R3は、式：
2019511483.tif 000008
の基であり、
式中、
X4およびX5は、アルキル(C≦12)、シクロアルキル(C≦12)、もしくはこれらの基のうちのいずれかの基の置換バージョンよりそれぞれ独立して選択されるか、またはX4およびX5は、一緒になって、アルカンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、もしくはこれらの基のうちのいずれかの基の置換バージョンであり；
xは、1から150の整数であり；
R5は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル(C≦12)、または置換アルキル(C≦12)である。
【請求項７】
X4がアルキル(C≦12)もしくはシクロアルキル(C≦12)であり；かつX5がアルキル(C≦12)もしくはシクロアルキル(C≦12)である；またはX4およびX5が、一緒になって、アルカンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、またはこれらの基のうちのいずれかの基の置換バージョンである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
X4およびX5が、一緒になって、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-、または-CH2CH(CH3)CH2CH(CH3)CH2-である、請求項7に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
xが50から120であり；yが0であり；かつX4'およびX5'が、一緒になって、アルカンジイル(C≦12)である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記ジブロックコポリマーが、PEG114-b-PDEA70、PEG114-b-PEPA70、PEG114-b-PDPA70、PEG114-b-PDBA70、PEG114-b-PD5A70、PEG114-b-PC6A70、PEG114-b-PC7A70、PEG114-b-PC8A70、PEG114-b-PC6S1A70、またはPEG114-b-PC6S2A70である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
静脈内注射、筋肉内注射、腹腔内注射、または皮下注射用に製剤化されている、請求項1〜10のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
患者におけるがんまたは感染性疾患を処置するための、請求項1〜11のいずれか一項に記載の薬学的組成物であって、がんが、癌腫、肉腫、リンパ腫、白血病、メラノーマ、中皮腫、多発性骨髄腫、またはセミノーマである、前記薬学的組成物。
【請求項１３】
がんが、膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、子宮頸部、結腸、子宮内膜、食道、胆嚢、胃腸管、生殖器、尿生殖路、頭部、腎臓、喉頭、肝臓、肺、筋肉組織、頸部、口腔もしくは鼻粘膜、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚、脾臓、小腸、大腸、胃、精巣、または甲状腺のがんである、請求項12に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
手術、化学療法、放射線療法、遺伝子療法、または第2の免疫療法より選択される第2の抗がん療法と組み合わせて投与されるように用いられる、請求項12に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
第2の免疫療法が、チェックポイント療法である、請求項14に記載の薬学的組成物。