【手続補正書】
【提出日】令和2年8月24日(2020.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）：
【化１】
2019532033.tif 000001
（式中：
Ｙは、式
【化２】
2019532033.tif 000002
の基であり、式中、破線は、この基を式（Ａ）に接続する結合を表し；
Ｇは、Ｈ又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ
０、−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ０）２、−（ＣＲＧ）
２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ０）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、及び−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から選択される基であり、
式中、各Ｒ０は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジル、Ｃ３〜Ｃ
７シクロアルキル、並びにＮ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のヘテロ原子を環
員として含む３〜６員複素環から選択される基であり；且つ、Ｈでない各Ｒ０は、ハロ、
ＣＮ、−ＯＨ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＯＯＲ、フェニル、Ｃ１〜４アルコキシ、
Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４ハロアルコキシから選択される１個又は２個の基に
より任意選択で置換されており；
且つ、各ＲＧは、Ｈ及びＣ１〜４アルキルから独立に選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ＊、−ＣＯＮＲ＊２、又はハロ、−ＯＲ＊、及び−
ＮＲ＊２から選択される１個又は２個の基により任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６ア
ルキルであり；
Ｒ＊は、各出現で独立に、Ｈ又は−ＯＲ若しくは−ＮＲ２により任意選択で置換されて
いるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｚ１はＮであり、且つＺ２はＣ（Ｒ）２であり；
或いは、Ｚ１はＣＨであり、且つＺ２は、ＮＲ、Ｏ、Ｓ、又はＣＨ２であり；
Ｚ３は、ＣＨ２、Ｑ、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｑ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｑ−、−ＣＨ
２−Ｑ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；
Ｑは、−ＮＲ−、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアル
コキシ、−ＮＲ２、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個までの基により
任意選択で置換されているＣ１〜４アルキル、ＯＲ、並びにＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから
選択され；
各Ｒ３は、Ｚ２及びＺ３を含む環の任意の炭素原子上に任意選択で存在する置換基であ
り、ハロ、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、ＣＮ、−
ＮＲ２、並びにハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｎ
Ｒ２、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個までの基により任意選択で置
換されているＣ１〜４アルキルから独立に選択され；
ｎは０〜２であり；
Ａｒ１及びＡｒ２は、それぞれ独立に、フェニル又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される１
〜３個のヘテロ原子を環員として含む５〜６員ヘテロアリール環を表し、且つ、Ａｒ１及
びＡｒ２は、それぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜
４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮから選択される３
個までの基により置換されており；
且つＡｒ１とＡｒ２は、式−Ｃ（ＲＬ）２−Ｌ−の架橋により任意選択で連結して三環
式基を形成し、ここで、Ａｒ１及びＡｒ２は、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロア
ルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮか
ら独立に選択される２個までの基によりそれぞれ任意選択で置換されており；
Ｒは、各出現で独立に、Ｈ又はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アル
コキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個
までの基により任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｏ、ＮＲ、Ｃ（ＲＬ）２、及びＣＦ２から選択され；かつ
各ＲＬは、独立に、Ｈ又はＣ１〜２アルキルである）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＧがＨである請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−
Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、及び−Ｃ（ＲＧ）２
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から選択され、各Ｒ０が、独立に、Ｈ又はハロ、ＣＮ、−Ｏ
Ｈ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル
、及びＣ１〜４ハロアルコキシから選択される１個又は２個の基により任意選択で置換さ
れているＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能
な塩。
【請求項４】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、及
び−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０から選択され、各Ｒ０が、独立に、Ｈ又はＣ１
〜Ｃ４アルキルから選択される基であり、各ＲＧがＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、請
求項３に記載の化合物；
又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、及び−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０から選択され、各Ｒ０がＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項
１〜４のいずれか一項に記載の化合物；又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式：
【化３】
2019532033.tif 000003
のものである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物；
又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｚ２がＣＨ２であり、Ｚ３がＣＨ２であり、ｎが０、１、又は２であり、且つ各Ｒ３が
Ｍｅである、請求項６に記載の化合物；又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
式（Ｉ）：
【化４】
2019532033.tif 000004
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ＊、−ＣＯＮＲ＊２、又は−ＯＲ＊及び−ＮＲ＊２
、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルから選択される１個又は２個の基により任意選択で置換されて
いるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ＊は、各出現で独立に、Ｈ又は−ＯＲ若しくは−ＮＲ２により任意選択で置換されて
いるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｚ１はＮであり、且つＺ２はＣ（Ｒ）２であり；
或いは、Ｚ１はＣＨであり、且つＺ２は、ＮＲ、Ｏ、Ｓ、又はＣＨ２であり；
Ｚ３は、ＣＨ２、Ｑ、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｑ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｑ−、−ＣＨ
２−Ｑ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；
Ｑは、−ＮＲ−、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアル
コキシ、−ＮＲ２、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個までの基により
任意選択で置換されているＣ１〜４アルキル、ＯＲ、並びにＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから
選択され；
各Ｒ３は、Ｚ２及びＺ３を含む環の任意の炭素原子上に任意選択で存在する置換基であ
り、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、ＣＮ、−ＮＲ２
、並びにハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＮＲ２、
及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個までの基により任意選択で置換され
ているＣ１〜４アルキルから独立に選択され；
ｎは０〜２であり；
Ａｒ１及びＡｒ２は、それぞれ独立に、フェニル又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される１
〜３個のヘテロ原子を環員として含む５〜６員ヘテロアリール環を表し、ハロ、Ｃ１〜４
アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２
〜４アルキン、及びＣＮから選択される３個までの基によりそれぞれ独立に置換されてお
り；
且つＡｒ１とＡｒ２は、式−Ｃ（ＲＬ）２−Ｌ−の架橋により任意選択で連結して三環
式基を形成し、ここで、Ａｒ１及びＡｒ２は、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロア
ルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮか
ら独立に選択される２個までの基によりそれぞれ任意選択で置換されており；
Ｒは、各出現で独立に、Ｈ又はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アル
コキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個
までの基により任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｏ、ＮＲ、Ｃ（ＲＬ）２、及びＣＦ２から選択され；且つ
各ＲＬは、独立に、Ｈ又はＣ１〜２アルキルである）
のものである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｚ１がＣＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許
容可能な塩。
【請求項１０】
Ｚ１がＮである、請求項１若しくは８に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩
。
【請求項１１】
Ｚ２がＣＨ２である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的
に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｚ３が、ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−
、又はＯである、請求項１〜６若しくは８〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はそ
の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｚ３がＣＨ２である、請求項１２に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ１がＨである、請求項１〜５若しくは８〜１３のいずれか一項に記載の化合物又はそ
の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ２がＨである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容
可能な塩。
【請求項１６】
Ａｒ１とＡｒ２が両方ともフェニルであり、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロア
ルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮか
ら選択される２個までの基によりそれぞれ独立に置換されている、請求項１〜１５のいず
れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
式：
【化５】
2019532033.tif 000005
（式中、Ｙは、下記から選択される基を表す）
【化６】
2019532033.tif 000006
（式中、
各Ｒｙは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮから独立に選択され；且つ
各ｑは、独立に、０、１、又は２である）のものである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物；又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
式
【化７】
2019532033.tif 000007
（式中、
Ｚ１は、Ｎ又はＣＨであり；且つ
Ｚ３は、ＣＨ２又は−ＣＨ２−ＣＨ２−である）
のものである請求項１７に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
Ａｒ１とＡｒ２が両方ともフェニルであり、Ａｒ１及びＡｒ２が、独立に、Ｆ、Ｃｌ、
及びＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される１個又は２個の基により任意選択で置換さ
れている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
化合物が下記の化合物：
【化８】
2019532033.tif 000008
2019532033.tif 000009
2019532033.tif 000010
2019532033.tif 000011
2019532033.tif 000012
2019532033.tif 000013
2019532033.tif 000014
2019532033.tif 000015
2019532033.tif 000016
2019532033.tif 000017
2019532033.tif 000018
2019532033.tif 000019
2019532033.tif 000020
2019532033.tif 000021
2019532033.tif 000022
2019532033.tif 000023
2019532033.tif 000024
2019532033.tif 000025
2019532033.tif 000026
2019532033.tif 000027
2019532033.tif 000028
2019532033.tif 000029
2019532033.tif 000030
2019532033.tif 000031
2019532033.tif 000032
2019532033.tif 000033
2019532033.tif 000034
2019532033.tif 000035
2019532033.tif 000036
2019532033.tif 000037
2019532033.tif 000038
2019532033.tif 000039
2019532033.tif 000040
2019532033.tif 000041
2019532033.tif 000042
2019532033.tif 000043
2019532033.tif 000044
2019532033.tif 000045
2019532033.tif 000046
から選択される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、及び１
種以上の薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
インフルエンザを治療する方法に用いる、請求項２１に記載の医薬組成物であって、
前記方法が、それを必要とする対象に、治療上有効な量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む、医薬組成物。
【請求項２３】
治療上有効な量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容
可能な塩、及び１種以上の治療活性のある共薬剤を含む組み合わせ。
【請求項２４】
医薬品として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその
薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
インフルエンザの治療に使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合
物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
インフルエンザの治療のための医薬品の製造における、請求項１〜２０のいずれか一項
に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９２】
【表３６】
2019532033.tif 000047
本発明は以下の態様を含む。
＜１＞
式（Ａ）：
【化１】
2019532033.tif 000048
（式中：
Ｙは、式
【化２】
2019532033.tif 000049
の基であり、式中、破線は、この基を式（Ａ）に接続する結合を表し；
Ｇは、Ｈ又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ
０、−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ０）２、−（ＣＲＧ）
２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ０）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、及び−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から選択される基であり、
式中、各Ｒ０は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジル、Ｃ３〜Ｃ
７シクロアルキル、並びにＮ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のヘテロ原子を環
員として含む３〜６員複素環から選択される基であり；且つ、Ｈでない各Ｒ０は、ハロ、
ＣＮ、−ＯＨ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＯＯＲ、フェニル、Ｃ１〜４アルコキシ、
Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４ハロアルコキシから選択される１個又は２個の基に
より任意選択で置換されており；
且つ、各ＲＧは、Ｈ及びＣ１〜４アルキルから独立に選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ＊、−ＣＯＮＲ＊２、又はハロ、−ＯＲ＊、及び−
ＮＲ＊２から選択される１個又は２個の基により任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６ア
ルキルであり；
Ｒ＊は、各出現で独立に、Ｈ又は−ＯＲ若しくは−ＮＲ２により任意選択で置換されて
いるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｚ１はＮであり、且つＺ２はＣ（Ｒ）２であり；
或いは、Ｚ１はＣＨであり、且つＺ２は、ＮＲ、Ｏ、Ｓ、又はＣＨ２であり；
Ｚ３は、ＣＨ２、Ｑ、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｑ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｑ−、−ＣＨ
２−Ｑ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；
Ｑは、−ＮＲ−、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアル
コキシ、−ＮＲ２、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個までの基により
任意選択で置換されているＣ１〜４アルキル、ＯＲ、並びにＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから
選択され；
各Ｒ３は、Ｚ２及びＺ３を含む環の任意の炭素原子上に任意選択で存在する置換基であ
り、ハロ、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、ＣＮ、−
ＮＲ２、並びにハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｎ
Ｒ２、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個までの基により任意選択で置
換されているＣ１〜４アルキルから独立に選択され；
ｎは０〜２であり；
Ａｒ１及びＡｒ２は、それぞれ独立に、フェニル又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される１
〜３個のヘテロ原子を環員として含む５〜６員ヘテロアリール環を表し、且つ、Ａｒ１及
びＡｒ２は、それぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜
４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮから選択される３
個までの基により置換されており；
且つＡｒ１とＡｒ２は、式−Ｃ（ＲＬ）２−Ｌ−の架橋により任意選択で連結して三環
式基を形成し、ここで、Ａｒ１及びＡｒ２は、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロア
ルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮか
ら独立に選択される２個までの基によりそれぞれ任意選択で置換されており；
Ｒは、各出現で独立に、Ｈ又はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アル
コキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個
までの基により任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｏ、ＮＲ、Ｃ（ＲＬ）２、及びＣＦ２から選択され；かつ
各ＲＬは、独立に、Ｈ又はＣ１〜２アルキルである）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜２＞
ＧがＨである＜１＞に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜３＞
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−
Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、及び−Ｃ（ＲＧ）２
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から選択され、各Ｒ０が、独立に、Ｈ又はハロ、ＣＮ、−Ｏ
Ｈ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル
、及びＣ１〜４ハロアルコキシから選択される１個又は２個の基により任意選択で置換さ
れているＣ１〜Ｃ４アルキルである、＜１＞に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜４＞
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、及
び−Ｃ（ＲＧ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０から選択され、各Ｒ０が、独立に、Ｈ又はＣ１
〜Ｃ４アルキルから選択される基であり、各ＲＧがＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、＜３＞に記載の化合物；又はその薬学的に許容可能な塩。
＜５＞
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、及び−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ０から選択され、各Ｒ０がＣ１〜Ｃ４アルキルである、＜１＞〜＜４＞のいずれかに記載の化合物；又はその薬学的に許容可能な塩。
＜６＞
式：
【化３】
2019532033.tif 000050
のものである、＜１＞〜＜５＞のいずれかに記載の化合物；又はその薬学的に許容可能な塩。
＜７＞
Ｚ２がＣＨ２であり、Ｚ３がＣＨ２であり、ｎが０、１、又は２であり、且つ各Ｒ３が
Ｍｅである、＜６＞に記載の化合物；又はその薬学的に許容可能な塩。
＜８＞
式（Ｉ）：
【化４】
2019532033.tif 000051
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ＊、−ＣＯＮＲ＊２、又は−ＯＲ＊及び−ＮＲ＊２
、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルから選択される１個又は２個の基により任意選択で置換されて
いるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ＊は、各出現で独立に、Ｈ又は−ＯＲ若しくは−ＮＲ２により任意選択で置換されて
いるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｚ１はＮであり、且つＺ２はＣ（Ｒ）２であり；
或いは、Ｚ１はＣＨであり、且つＺ２は、ＮＲ、Ｏ、Ｓ、又はＣＨ２であり；
Ｚ３は、ＣＨ２、Ｑ、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｑ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｑ−、−ＣＨ
２−Ｑ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；
Ｑは、−ＮＲ−、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアル
コキシ、−ＮＲ２、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個までの基により
任意選択で置換されているＣ１〜４アルキル、ＯＲ、並びにＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから
選択され；
各Ｒ３は、Ｚ２及びＺ３を含む環の任意の炭素原子上に任意選択で存在する置換基であ
り、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、ＣＮ、−ＮＲ２
、並びにハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＮＲ２、
及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個までの基により任意選択で置換され
ているＣ１〜４アルキルから独立に選択され；
ｎは０〜２であり；
Ａｒ１及びＡｒ２は、それぞれ独立に、フェニル又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される１
〜３個のヘテロ原子を環員として含む５〜６員ヘテロアリール環を表し、ハロ、Ｃ１〜４
アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２
〜４アルキン、及びＣＮから選択される３個までの基によりそれぞれ独立に置換されてお
り；
且つＡｒ１とＡｒ２は、式−Ｃ（ＲＬ）２−Ｌ−の架橋により任意選択で連結して三環
式基を形成し、ここで、Ａｒ１及びＡｒ２は、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロア
ルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮか
ら独立に選択される２個までの基によりそれぞれ任意選択で置換されており；
Ｒは、各出現で独立に、Ｈ又はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アル
コキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される３個
までの基により任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｏ、ＮＲ、Ｃ（ＲＬ）２、及びＣＦ２から選択され；且つ
各ＲＬは、独立に、Ｈ又はＣ１〜２アルキルである）
のものである、＜１＞に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜９＞
Ｚ１がＣＨである、＜１＞〜＜８＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１０＞
Ｚ１がＮである、＜１＞若しくは＜８＞に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１１＞
Ｚ２がＣＨ２である、＜１＞〜＜１０＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１２＞
Ｚ３が、ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−
、又はＯである、＜１＞〜＜６＞若しくは＜８＞〜＜１１＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１３＞
Ｚ３がＣＨ２である、＜１２＞に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１４＞
Ｒ１がＨである、＜１＞〜＜５＞若しくは＜８＞〜＜１３＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１５＞
Ｒ２がＨである、＜１＞〜＜１４＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１６＞
Ａｒ１とＡｒ２が両方ともフェニルであり、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロア
ルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮか
ら選択される２個までの基によりそれぞれ独立に置換されている、＜１＞〜＜１５＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１７＞
式：
【化５】
2019532033.tif 000052

（式中、Ｙは、下記から選択される基を表す
【化６】
2019532033.tif 000053
（式中、各Ｒｙは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキ
シ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ２〜４アルキン、及びＣＮから独立に選択され；且つ
各ｑは、独立に、０、１、又は２である））のものである、＜１＞〜＜１５＞のいずれかに記載の化合物；又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１８＞
式
【化７】
2019532033.tif 000054
（式中、Ｚ１は、Ｎ又はＣＨであり；且つ
Ｚ３は、ＣＨ２又は−ＣＨ２−ＣＨ２−である）
のものである＜１７の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１９＞
Ａｒ１とＡｒ２が両方ともフェニルであり、Ａｒ１及びＡｒ２が、独立に、Ｆ、Ｃｌ、
及びＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される１個又は２個の基により任意選択で置換さ
れている、＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜２０＞
化合物：
１２−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−
ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−３，５−ジオ
ン；
１２−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０
−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］
トリアジン−３，５−ジオン；
１２−（ビス（４−クロロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０−
テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］ト
リアジン−３，５−ジオン；
１２−（ビス（３−クロロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０−
テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］ト
リアジン−３，５−ジオン；
１２−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０
−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］
トリアジン−３，５−ジオン；
１３−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−８，９，１０，１１−テトラヒドロ−７Ｈ，
１３Ｈ−ピリダジノ［１’，６’：４，５］［１，２，４］トリアジノ［１，２−ａ］［
１，２］ジアゼピン−３，５−ジオン；
１３−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，１０，１
１−テトラヒドロ−７Ｈ，１３Ｈ−ピリダジノ［１’，６’：４，５］［１，２，４］ト
リアジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−３，５−ジオン；
（Ｒ）−１２−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，
９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，
２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
（Ｓ）−１２−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，
９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，
２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−
テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン
−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｒ）−１０−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−
テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン
−３，５−ジオン；
（９ａＳ，１０Ｒ）−１０−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−
テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン
−３，５−ジオン；
（９ａＳ，１０Ｓ）−１０−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−
テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン
−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３−フルオロフェニル）（フェニル）メチル
）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：
４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｒ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキ
シ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ
［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキ
シ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ
［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＳ，１０Ｒ）−１０−（（Ｓ）−（３−クロロフェニル）（フェニル）メチル）
−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（１０ａＳ，１１Ｒ）−１１−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７，８，１０ａ，１
１−テトラヒドロ−１０Ｈ−ピリダジノ［１’，６’：４，５］ピラジノ［２，１−ｃ］
［１，４］オキサジン−３，５−ジオン；
１２−ベンズヒドリル−７−ヒドロキシ−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−２Ｈ
−ピリダジノ［１’，６’：４，５］ピラジノ［２，１−ｂ］［１，３］オキサジン−６
，８−ジオン；
１２−ベンズヒドリル−７−ヒドロキシ−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−２Ｈ
−ピリダジノ［１’，６’：４，５］ピラジノ［２，１−ｂ］［１，３］オキサジン−６
，８−ジオン；
１１−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９−ジヒドロ
−７Ｈ，１１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピリダジノ［１，６−ｄ］［１，２，４］トリ
アジン−３，５−ジオン；
１２−（１，１−ジフェニルエチル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０−テトラヒ
ドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン
−３，５−ジオン；
１２−（ビス（２−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０
−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］
トリアジン−３，５−ジオン；
１２−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−１０−メチル−７，８，９，１０−テトラヒ
ドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン
−３，５−ジオン；
１２−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−１０−メチル−７，８，９，１０−テトラヒ
ドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン
−３，５−ジオン；
１２−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７−メチル−７，８，９，１０−テトラヒド
ロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−
３，５−ジオン；
１２−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７，１０−ジメチル−７，８，９，１０−テ
トラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリ
アジン−３，５−ジオン；
１２−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７，１０−ジメチル−７，８，９，１０−テ
トラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリ
アジン−３，５−ジオン；
１２−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イル）−４−ヒドロ
キシ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６
’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
１２−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１−イル）−４−ヒドロ
キシ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６
’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
１２−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イル）−４−ヒド
ロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，
６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
１２−（６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イル）−４−ヒド
ロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，
６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
１２−（７，８−ジフルオロ−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１
−イル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［
１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
１２−（７，８−ジフルオロ−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］チエピン−１１
−イル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［
１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
（Ｓ）−１２−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−
１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−３，
５−ジオン；
（Ｓ）−１２−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，
９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，
２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
（Ｒ）−１２−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，
９，１０−テトラヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６’−ｄ］［１，
２，４］トリアジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２−フルオロフェニル）（フェニル）メチル
）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：
４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（２−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２−フルオロフェニル）（４−フルオロフェ
ニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［
１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３，５−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）（３−
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２−フルオロフェニル）（３−フルオロフェ
ニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［
１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，５−ジフルオロフェニル）（２−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）（２−
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２−フルオロフェニル）（２−メトキシフェ
ニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［
１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２−フルオロフェニル）（ｏ−トリル）メチ
ル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’
：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（２−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキ
シ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ
［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，５−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，６−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３−フルオロフェニル）（４−フルオロフェ
ニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［
１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，６−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，６−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）（３，４，５−トリ
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２−フルオロフェニル）（フェニル）メチル
）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：
４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（２−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３，５−ジフルオロフェニル）（２−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２−フルオロフェニル）（３−フルオロフェ
ニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［
１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）（２−
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２−フルオロフェニル）（４−フルオロフェ
ニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［
１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）（フェニル）メチル
）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：
４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）（フェニル）メチル
）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：
４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）（４−フルオロフェ
ニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［
１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，６−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，６−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，６−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３−フルオロフェニル）（３，４，５−トリ
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，３−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（４−フルオロフェニル）（ｏ−トリル）メチ
ル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’
：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｒ）−１０−（（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）（ｏ−トリル）メチ
ル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’
：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（４−フルオロフェニル）（フェニル）メチル
）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：
４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキ
シ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ
［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）（４−
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，３−ジフルオロフェニル）（２，４−ジ
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｒ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキ
シ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ
［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，３−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３，５−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（３，５−ジ
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３，４−ジフルオロフェニル）メチル）−４−ヒ
ドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピ
ラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（２，４−ジフルオロフェニル）メチル）−４−ヒ
ドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピ
ラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，５−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，５−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，５−ジフルオロフェニル）（３，４−ジ
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３，５−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，５−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，４−ジフルオロフェニル）（３，４−ジ
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）（ｏ−トリル）メチ
ル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’
：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，４−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，４−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，４−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２，３−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，３−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）（４−
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−８，９，９ａ，１
０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダ
ジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，３−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，４−ジフルオロフェニル）（３，５−ジ
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，５−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，５−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，５−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，５−ジフルオロフェニル）（３，４−ジ
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３，５−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，４−ジフルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，４−ジフルオロフェニル）（フェニル）
メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，
２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，４−ジフルオロフェニル）（３−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピ
ロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２，４−ジフルオロフェニル）（３，４−ジ
フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７
Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１
０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダ
ジン−３，５−ジオン；
４−（（Ｒ）−（３−フルオロフェニル）（（９ａＲ，１０Ｓ）−４−ヒドロキシ−３
，５−ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２
’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−１０−イル）メチル）ベンゾニトリル
；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（４−クロロフェニル）（３−フルオロフェニ
ル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１
’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３−クロロフェニル）（３−フルオロフェニ
ル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１
’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（２−ブロモフェニル）（４−フルオロフェニ
ル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１
’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（２−ブロモフェニル）（４−フルオロフェニ
ル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１
’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）（ｏ−トリル）メチ
ル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’
：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｓ）−（３−クロロフェニル）（３−フルオロフェニ
ル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１
’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３−クロロフェニル）（４−フルオロフェニ
ル）メチル）−４−ヒドロキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１
’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３−フルオロフェニル）（４−フルオロフェ
ニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−８，９，９ａ，１０−テトラヒド
ロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−
ジオン；
（９ａＲ，１０Ｒ）−１０−（（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）（４−フルオロフェ
ニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−８，９，９ａ，１０−テトラヒド
ロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−
ジオン；
（７Ｓ，９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３−フルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７−メチル−８，９，９ａ，１０−テトラヒド
ロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−
ジオン；
（７Ｓ，９ａＲ，１０Ｒ）−１０−（（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７−メチル−８，９，９ａ，１０−テトラヒド
ロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−
ジオン；
（７Ｒ，９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（３−フルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７−メチル−８，９，９ａ，１０−テトラヒド
ロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−
ジオン；
（７Ｒ，９ａＲ，１０Ｒ）−１０−（（Ｓ）−（３−フルオロフェニル）（４−フルオ
ロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７−メチル−８，９，９ａ，１０−テトラヒド
ロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−
ジオン；
（８Ｓ，９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒ
ドロキシ−８−メトキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２
’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（８Ｒ，９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒ
ドロキシ−８−メトキシ−８，９，９ａ，１０−テトラヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２
’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン；
（１０ａＲ，１１Ｓ）−１１−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７，８，１０ａ，１
１−テトラヒドロ−１０Ｈ−ピリダジノ［１’，６’：４，５］ピラジノ［２，１−ｃ］
［１，４］オキサジン−３，５−ジオン；
１１−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０，１０ａ，１１−ヘキサヒ
ドロピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
１１−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０，１０ａ，１１−ヘキサヒ
ドロピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３，５−ジオン
；
１１−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０
，１０ａ，１１−ヘキサヒドロピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピ
リダジン−３，５−ジオン；
１１−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−４−ヒドロキシ−７，８，９，１０
，１０ａ，１１−ヘキサヒドロピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピ
リダジン−３，５−ジオン；
１１−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７，８，１０ａ，１１−テトラヒドロ−１０
Ｈ−ピリダジノ［１’，６’：４，５］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン−
３，５−ジオン；
１１−ベンズヒドリル−４−ヒドロキシ−７−メチル−７，８，９，１０，１０ａ，１
１−ヘキサヒドロピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−３
，５−ジオン；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−３，５−ジオ
キソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５
］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル３−メチルブタノアート；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−ジオ
キソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５
］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル３−メチルブタノアート；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−ジオ
キソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５
］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イルアセタート；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−ジオ
キソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５
］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イルイソブチラート；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−ジオ
キソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５
］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イルイソプロピルカルボナート；
１−（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−３，
５−ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’
：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）エチルエチルカルボ
ナート；
（Ｓ）−（（１２−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−ジオキソ−３
，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６
’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）オキシ）メチルエチルカルボナート；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−３，５−
ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチル（２−メトキシエ
チル）カルボナート；
１−（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，
５−ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’
：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）エチルエチルカルボ
ナート；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−３，５−
ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチルメチルカルボナー
ト；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−３，５−
ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチルエチルカルボナー
ト；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−
ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチルメチルカルボナー
ト；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−
ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチルエチルカルボナー
ト；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−
ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチルイソプロピルカル
ボナート；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（（Ｒ）−（４−フルオロフェニル）（フェニル）メ
チル）−３，５−ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ
［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチル
メチルカルボナート；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−
ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチルピバラート；
（Ｓ）−（（１２−（ビス（３−フルオロフェニル）メチル）−３，５−ジオキソ−３
，５，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１２Ｈ−ジピリダジノ［１，２−ａ：１’，６
’−ｄ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）オキシ）メチルメチルカルボナート；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−３，５−
ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチルＬ−バリナート；
（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−３，５−ジオ
キソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４，５
］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イルジメチルカルバマート；
（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチル）−３，５−
ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［１’，２’：４
，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メチルエチル（メチル）
カルバマート；
メチル２−（（（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メチ
ル）−３，５−ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［
１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）（エトキ
シ）ホスホリル）オキシ）アセタート；
及び
メチル２−（（（（（（９ａＲ，１０Ｓ）−１０−（ビス（４−フルオロフェニル）メ
チル）−３，５−ジオキソ−３，５，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ
［１’，２’：４，５］ピラジノ［１，２−ｂ］ピリダジン−４−イル）オキシ）メトキ
シ）カルボニル）オキシ）−２−メチルプロパノアート；
並びにその薬学的に許容可能な塩から選択される＜１＞に記載の化合物。
＜２１＞
＜１＞〜＜２０＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、及び１種以上の薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
＜２２＞
治療上有効な量の＜１＞〜＜２０＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、及び１種以上の治療活性のある共薬剤を含む組み合わせ。
＜２３＞
インフルエンザを治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療上有効な量の
＜１＞〜＜２０＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む方法。
＜２４＞
医薬品として使用するための、＜１＞〜＜２０＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜２５＞
インフルエンザの治療に使用するための、＜１＞〜＜２０＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜２６＞
インフルエンザの治療のための医薬品の製造における、＜１＞〜＜２０＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用。