【手続補正書】
【提出日】令和2年3月9日(2020.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(i)ニクロサミド、ラフォキサニド、オキシクロザニド及びクロサンテル、又はそれらの薬学的に許容される塩若しくは水和物から選択されるハロゲン化サリチルアニリド、並びに
(ii)40℃未満の融点を有するポリエチレングリコール(PEG)
を含む非水性局所用組成物であって、
但し、前記組成物がニクロサミド若しくはラフォキサミド、又はそれらの薬学的に許容される塩を含む場合、前記組成物はゲル形成剤又は非ポリマーグリコールを更に含む、組成物。
【請求項２】
前記PEGが800又はそれ未満の平均分子量を有する、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
前記PEGが前記組成物の少なくとも15質量%の量で存在する、請求項1又は2に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物がアルキレングリコール、例えばプロピレングリコールを含む、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
(i)ニクロサミド、ラフォキサニド、オキシクロザニド及びクロサンテル、又はそれらの薬学的に許容される塩若しくは水和物から選択されるハロゲン化サリチルアニリド、並びに
(ii)平均分子量が600又はそれ未満である、60質量%超のポリエチレングリコール(PEG)
を含む非水性局所用組成物。
【請求項６】
前記組成物がゲル形成剤を含む、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ゲル形成剤が、ゼラチン;寒天;アガロース;ペクチン;カラギーナン;キトサン;アルギン酸塩;デンプン;デンプン成分;トラガカントガム;キサンタンガム;アラビアガム;グアーガム;ゲランガム;ローカストビーンガム;ポリウレタン;ポリエーテルポリウレタン;セルロース;セルロースエーテル;セルロースエステル、酢酸セルロース、三酢酸セルロース;架橋ポリビニルアルコール;アクリル酸、ヒドロキシアルキルアクリレート、ヒドロキシエチルアクリレート、ジエチレングリコールモノアクリレート、2-ヒドロキシプロピルアクリレート又は3-ヒドロキシプロピルアクリレートのポリマー又はコポリマー;カルボマー;メタクリル酸、ヒドロキシエチルメタクリレート、ジエチレングリコールモノメタクリレート、2-ヒドロキシプロピルメタクリレート、3-ヒドロキシプロピルメタクリレート又はジプロピレングリコールモノメチルアクリレートのポリマー又はコポリマー;ビニルピロリドンポリマー;アクリルアミド、N-メチルアクリルアミド、N-プロピルアクリルアミド又はメタクリルアミド、N-イソプロピルメタクリルアミド又はN-2-ヒドロキシエチルメタクリルアミドのポリマー又はコポリマー;ポロキサマー;並びに架橋ポリアルキレングリコールを含むゲル並びにそれらの組合せから選択される、請求項6に記載の組成物。
【請求項８】
前記ゲル形成剤がカルボマーである、請求項6に記載の組成物。
【請求項９】
前記ゲル形成剤が、前記組成物の最大約10質量%、例えば前記組成物の1質量%〜5質量%の量で存在する、請求項6から8のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記PEGが約200〜約600の平均分子量を有する、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記PEGがPEG400である、請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記PEGが、前記組成物の約70質量%〜約98質量%、例えば80質量%〜95質量%の量で存在する、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ハロゲン化サリチルアニリドが、ラフォキサニド、オキシクロザニド及びクロサンテル、又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ハロゲン化サリチルアニリドが、ニクロサミド、又はその薬学的に許容される塩である、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記ハロゲン化サリチルアニリドが、無水ニクロサミドである、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ハロゲン化サリチルアニリドが、オキシクロザニドである、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記ハロゲン化サリチルアニリドが、前記組成物の最大10質量%、例えば前記組成物の0.05〜4.5質量%又は前記組成物の約4質量%の量で存在する、請求項1から16のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
20〜25℃で測定したとき、約10〜約45の誘電率、例えば約10〜約20の誘電率を有する極性有機溶媒を含む、請求項1から17のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記極性有機溶媒が、前記組成物の最大35質量%、例えば1質量%〜30質量%の量で存在する、請求項18に記載の組成物。
【請求項２０】
吸収促進剤を含む、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記吸収促進剤が、スルホキシド;ジメチルアセトアミド;ジメチルホルムアミド;尿素;脂肪アルコール;ポリオール(例えばグリセロール、グリコール(例えばプロピレングリコール又はヘキシレングリコール);1-ドデシルアザシクロヘプタン-2-オン;精油;ピロリドン;オキサゾリジノン;界面活性剤(例えば非イオン性、アニオン性又はカチオン性界面活性剤);及び2-(2-エトキシエトキシ)エタノールから選択され、任意選択で前記吸収促進剤が、2-(2-エトキシエトキシ)エタノール、プロピレングリコール又はグリセロールであり、適切には前記吸収促進剤がプロピレングリコールである、請求項20に記載の組成物。
【請求項２２】
前記吸収促進剤が、前記組成物の最大35質量%、例えば前記組成物の1質量%〜30質量%の量で存在する、請求項20又は21に記載の組成物。
【請求項２３】
(i)1〜3質量%のニクロサミド、又はその薬学的に許容される塩、
(ii)94〜98質量%のPEG400、及び
(iii)1〜3質量%のカルボマー、例えばカルボマー974P
を含む非水性局所用組成物。
【請求項２４】
C1〜4アルキル一価アルコール又はベンジルアルコールを含まず、例えばエタノール又はベンジルアルコールを含まない、請求項1から23のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
アルカノールアミンを含まず、例えばトリエタノールアミンを含まない、請求項1から24のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２６】
グラム陽性菌によって引き起こされる感染又は疾患の局所予防又は治療における使用のための請求項1から25のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
前記グラム陽性菌が、スタフィロコッカス種、ストレプトコッカス種又はプロピオニバクテリウム種から選択される、請求項26に記載の使用のための組成物。
【請求項２８】
前記グラム陽性菌が、抗生物質耐性株である、請求項26または27に記載の使用のための組成物。
【請求項２９】
前記グラム陽性菌が、メチシリン耐性スタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus)である、請求項28に記載の使用のための組成物。
【請求項３０】
前記感染又は疾患が、膿痂疹、細菌性結膜炎、アトピー性皮膚炎、鬚毛瘡、表在性毛嚢炎、爪周囲炎、紅色陰癬、二次感染皮膚病、癰、せつ腫症、膿瘡、蜂巣炎、丹毒、壊死性筋膜炎、創傷の二次皮膚感染症、皮膚炎、疥癬、糖尿病性潰瘍及び座瘡からなる群から選択される、請求項26から29のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項３１】
前記感染又は疾患が、感染性湿疹、感染性皮膚炎、膿痂疹、感染性糖尿病性潰瘍、感染性虫刺症、感染性熱傷、感染性創傷、座瘡、酒さ、毛包炎、人工関節感染及び副鼻腔炎(慢性副鼻腔炎を含む)からなる群から選択される、請求項27から30のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項３２】
座瘡の局所治療における使用のための、請求項1から25のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項３３】
前記座瘡が炎症性座瘡である、請求項32に記載の使用のための組成物。
【請求項３４】
過酸化ベンゾイル及び/又はレチノイドをさらに含む、請求項32または33に記載の使用のための組成物。
【請求項３５】
アトピー性皮膚炎の局所治療における使用のための請求項1から25のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３６】
酒さの局所治療における使用のための請求項1から25のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３７】
乾癬の局所治療における使用のための請求項1から25のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３８】
グラム陽性菌によって引き起こされる感染又は疾患の局所予防又は治療のための医薬の製造における請求項1から25のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項３９】
アトピー性皮膚炎、酒さ、座瘡、又は、乾癬の局所治療のための医薬の製造における請求項1から25のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項４０】
ヒトに局所的に適用される、請求項26から37のいずれか一項に記載の使用のための組成物、又は、請求項38若しくは39に記載の使用。
【請求項４１】
(i)ハロゲン化サリチルアニリド、又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を、600又はそれ未満の平均分子量を有するPEGに溶解する工程、
(ii)工程(i)からの溶液をカルボマーと合わせて混合物を形成する工程、及び
(iii)前記混合物を加熱してゲルを形成する工程
を含むプロセスによって得られる非水性ゲル組成物。
【請求項４２】
第1及び第2の組成物を含むキットであって、前記第1の組成物が請求項1から25のいずれか一項に記載の局所用組成物を含み、前記第2の組成物が(i)レチノイドを含む組成物及び(ii)過酸化ベンゾイルを含む組成物から選択される、キット。