【手続補正書】
【提出日】令和2年1月7日(2020.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ブリンシドフォビル、
増量剤、
緩衝剤、および
水
を含み、pHが約8.0である、薬学的組成物。
【請求項２】
前記増量剤が、マンニトールまたはスクロースである、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記増量剤が、マンニトールである、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記緩衝剤が、リン酸ナトリウム、L-アルギニン、またはトロメタミンである、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記緩衝剤が、L-アルギニンである、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記ブリンシドフォビルが、約10.0mg/mLの濃度で存在する、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記増量剤が、約2.5〜9％（w/v）の濃度で存在する、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記増量剤が、約2.5％（w/v）の濃度で存在する、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記増量剤が、約5％（w/v）の濃度で存在する、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記緩衝剤が、約100〜200mMの濃度で存在する、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記緩衝剤が、約100mMの濃度で存在する、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記pHが、HClおよび/またはNaOHを用いて調節される、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
約10.0mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、
約25〜50mg/mLの濃度のマンニトール、
約17.4mg/mLの濃度のL-アルギニン、および
水
を含み、pHが約8.0である、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
約17.8mMの濃度のブリンシドフォビル、
約137.5〜275mMの濃度のマンニトール、
約100mMの濃度のL-アルギニン、および
水
を含み、pHが約8.0である、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
水を除去するために凍結乾燥される、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
約13〜19重量％のブリンシドフォビル、
約48〜65重量％のマンニトール、および
約22〜33重量％のアルギニン
を含む、凍結乾燥粉末。
【請求項１７】
pHが約8.0である、請求項16記載の凍結乾燥粉末。
【請求項１８】
ブリンシドフォビル、
増量剤、
緩衝剤、および
水性糖アルコール溶液、水性糖溶液、リンゲル液、または塩化ナトリウム溶液
を含む、水性薬学的組成物。
【請求項１９】
前記水性糖溶液が、約5重量％のデキストロースを含む溶液である、請求項18記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記塩化ナトリウム溶液が、0.9重量％の塩化ナトリウムである、請求項18記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
約1.0mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、
約2.5〜5mg/mLの濃度のマンニトール
約1.74mg/mLの濃度のL-アルギニン、および
約50mg/mLの濃度のデキストロース
を含み、pHが約8.0である、請求項18記載の水性薬学的組成物。
【請求項２２】
約1.78mMの濃度のブリンシドフォビル、
約13.75〜27.5mMの濃度のマンニトール、
約10mMの濃度のL-アルギニン、および
約287mMの濃度のデキストロース
を含み、pHが約8.0である、請求項18記載の水性薬学的組成物。
【請求項２３】
約0.5mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、
約1.25〜2.5mg/mLの濃度のマンニトール
約0.87mg/mLの濃度のL-アルギニン、および
約50mg/mLの濃度のデキストロース
を含み、pHが約8.0である、請求項18記載の水性薬学的組成物。
【請求項２４】
約0.89mMの濃度のブリンシドフォビル、
約6.85〜13.7mMの濃度のマンニトール、
約5mMの濃度のL-アルギニン、および
約287mMの濃度のデキストロース
を含み、pHが約8.0である、請求項18記載の水性薬学的組成物。
【請求項２５】
前記水性糖アルコール溶液、水性糖溶液、リンゲル液、または水性塩化ナトリウム溶液の体積が、約100mLまたは約200mLである、請求項18記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
約100mgのブリンシドフォビル、
約250〜500mgのマンニトール、
約174mgのアルギニン、
約5gのデキストロース、および
約100mLの水
を含み、pHが約8.0である、請求項18記載の水性薬学的組成物。
【請求項２７】
約200mgのブリンシドフォビル、
約500〜1000mgのマンニトール、
約348mgのアルギニン、
約10gのデキストロース、および
約200mLの水
を含み、pHが約8.0である、請求項18記載の水性薬学的組成物。
【請求項２８】
約50mgのブリンシドフォビル、
約125〜250mgのマンニトール、
約87mgのアルギニン、
約5gのデキストロース、および
約100mLの水
を含み、pHが約8.0である、請求項18記載の水性薬学的組成物。
【請求項２９】
約100mgのブリンシドフォビル、
約250〜500mgのマンニトール、
約174mgのアルギニン、
約10gのデキストロース、および
約200mLの水
を含み、pHが約8.0である、請求項18記載の水性薬学的組成物。
【請求項３０】
前記ブリンシドフォビル、前記増量剤、および前記緩衝剤が、予め凍結乾燥されている、請求項18記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
静脈内投与に適している、請求項18記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
無菌である、請求項18記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
約0.5mg/mL〜約1.0mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、約2.5mg/mL〜約5mg/mLの濃度の増量剤、約0.87mg/mL〜約1.74mg/mLの濃度の緩衝剤、および約50mg/mLの濃度のデキストロースを含み、pHが約8.0である、静脈内投与用の水性薬学的組成物。
【請求項３４】
ウイルス感染を有する対象を処置するための、請求項18〜33のいずれか一項記載の水性薬学的組成物。
【請求項３５】
前記ウイルス感染が、ポリオーマウイルス、パピローマウイルス、ヘルペスウイルス、アデノウイルス、エプスタイン・バーウイルス、サイトメガロウイルス、B型肝炎ウイルス、C型肝炎ウイルス、水痘帯状疱疹ウイルス、アデノウイルス、ポックスウイルス、またはそれらの組合せから選択される、請求項34記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
溶血をもたらさない、請求項34記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
胃腸毒性をもたらさない、請求項34記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
約0.5mg/mL〜約1.0mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、約2.5mg/mL〜約5mg/mLの濃度の増量剤、約0.87mg/mL〜約1.74mg/mLの濃度の緩衝剤、および約50mg/mLの濃度のデキストロースを含み、pHが約8.0である、ウイルス感染を有する対象を処置するための静脈内投与用薬学的組成物。
【請求項３９】
ある量のブリンシドフォビル、増量剤、および緩衝剤を水に溶解することで第1溶液を形成させる工程、
該第1溶液を凍結乾燥することで凍結乾燥粉末を形成させる工程、ならびに
該凍結乾燥粉末を水性糖アルコール溶液、水性糖溶液、リンゲル液、または塩化ナトリウム溶液に溶解することで薬学的製剤を形成させる工程
を含む、ウイルス感染を処置するための水性薬学的製剤を調製する方法。
【請求項４０】
ウイルス感染を処置するための医薬の製造における、ブリンシドフォビル、増量剤、緩衝剤、および水性糖アルコール溶液または水性糖溶液を含む水性薬学的組成物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
[本発明1001]
ブリンシドフォビル、
増量剤、
緩衝剤、および
水
を含み、pHが約8.0である、薬学的組成物。
[本発明1002]
前記増量剤が、マンニトールまたはスクロースである、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1003]
前記増量剤が、マンニトールである、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1004]
前記緩衝剤が、リン酸ナトリウム、L-アルギニン、またはトロメタミンである、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1005]
前記緩衝剤が、L-アルギニンである、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1006]
前記ブリンシドフォビルが、約10.0mg/mLの濃度で存在する、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1007]
前記増量剤が、約2.5〜9％（w/v）の濃度で存在する、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1008]
前記増量剤が、約2.5％（w/v）の濃度で存在する、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1009]
前記増量剤が、約5％（w/v）の濃度で存在する、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1010]
前記緩衝剤が、約100〜200mMの濃度で存在する、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1011]
前記緩衝剤が、約100mMの濃度で存在する、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1012]
前記pHが、HClおよび/またはNaOHを用いて調節される、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1013]
約10.0mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、
約25〜50mg/mLの濃度のマンニトール、
約17.4mg/mLの濃度のL-アルギニン、および
水
を含み、pHが約8.0である、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1014]
約17.8mMの濃度のブリンシドフォビル、
約137.5〜275mMの濃度のマンニトール、
約100mMの濃度のL-アルギニン、および
水
を含み、pHが約8.0である、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1015]
水を除去するために凍結乾燥される、本発明1001の薬学的組成物。
[本発明1016]
約13〜19重量％のブリンシドフォビル、
約48〜65重量％のマンニトール、および
約22〜33重量％のアルギニン
を含む、凍結乾燥粉末。
[本発明1017]
pHが約8.0である、本発明1016の凍結乾燥粉末。
[本発明1018]
ブリンシドフォビル、
増量剤、
緩衝剤、および
水性糖アルコール溶液、水性糖溶液、リンゲル液、または塩化ナトリウム溶液
を含む、水性薬学的組成物。
[本発明1019]
前記水性糖溶液が、約5重量％のデキストロースを含む溶液である、本発明1018の薬学的組成物。
[本発明1020]
前記塩化ナトリウム溶液が、0.9重量％の塩化ナトリウムである、本発明1018の薬学的組成物。
[本発明1021]
約1.0mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、
約2.5〜5mg/mLの濃度のマンニトール
約1.74mg/mLの濃度のL-アルギニン、および
約50mg/mLの濃度のデキストロース
を含み、pHが約8.0である、本発明1018の水性薬学的組成物。
[本発明1022]
約1.78mMの濃度のブリンシドフォビル、
約13.75〜27.5mMの濃度のマンニトール、
約10mMの濃度のL-アルギニン、および
約287mMの濃度のデキストロース
を含み、pHが約8.0である、本発明1018の水性薬学的組成物。
[本発明1023]
約0.5mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、
約1.25〜2.5mg/mLの濃度のマンニトール
約0.87mg/mLの濃度のL-アルギニン、および
約50mg/mLの濃度のデキストロース
を含み、pHが約8.0である、本発明1018の水性薬学的組成物。
[本発明1024]
約0.89mMの濃度のブリンシドフォビル、
約6.85〜13.7mMの濃度のマンニトール、
約5mMの濃度のL-アルギニン、および
約287mMの濃度のデキストロース
を含み、pHが約8.0である、本発明1018の水性薬学的組成物。
[本発明1025]
前記水性糖アルコール溶液、水性糖溶液、リンゲル液、または水性塩化ナトリウム溶液の体積が、約100mLまたは約200mLである、本発明1018の薬学的組成物。
[本発明1026]
約100mgのブリンシドフォビル、
約250〜500mgのマンニトール、
約174mgのアルギニン、
約5gのデキストロース、および
約100mLの水
を含み、pHが約8.0である、本発明1018の水性薬学的組成物。
[本発明1027]
約200mgのブリンシドフォビル、
約500〜1000mgのマンニトール、
約348mgのアルギニン、
約10gのデキストロース、および
約200mLの水
を含み、pHが約8.0である、本発明1018の水性薬学的組成物。
[本発明1028]
約50mgのブリンシドフォビル、
約125〜250mgのマンニトール、
約87mgのアルギニン、
約5gのデキストロース、および
約100mLの水
を含み、pHが約8.0である、本発明1018の水性薬学的組成物。
[本発明1029]
約100mgのブリンシドフォビル、
約250〜500mgのマンニトール、
約174mgのアルギニン、
約10gのデキストロース、および
約200mLの水
を含み、pHが約8.0である、本発明1018の水性薬学的組成物。
[本発明1030]
前記ブリンシドフォビル、前記増量剤、および前記緩衝剤が、予め凍結乾燥されている、本発明1018の薬学的組成物。
[本発明1031]
静脈内投与に適している、本発明1018の薬学的組成物。
[本発明1032]
無菌である、本発明1018の薬学的組成物。
[本発明1033]
約0.5mg/mL〜約1.0mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、約2.5mg/mL〜約5mg/mLの濃度の増量剤、約0.87mg/mL〜約1.74mg/mLの濃度の緩衝剤、および約50mg/mLの濃度のデキストロースを含み、pHが約8.0である、静脈内投与用の水性薬学的組成物。
[本発明1034]
ウイルス感染を有する対象を処置する方法であって、その必要がある対象に有効量の本発明1018または1033の水性薬学的組成物を投与する工程を含む、前記方法。
[本発明1035]
前記ウイルス感染が、ポリオーマウイルス、パピローマウイルス、ヘルペスウイルス、アデノウイルス、エプスタイン・バーウイルス、サイトメガロウイルス、B型肝炎ウイルス、C型肝炎ウイルス、水痘帯状疱疹ウイルス、アデノウイルス、ポックスウイルス、またはそれらの組合せから選択される、本発明1034の方法。
[本発明1036]
前記対象への投与が溶血をもたらさない、本発明1034の方法。
[本発明1037]
前記対象への投与が胃腸毒性をもたらさない、本発明1034の方法。
[本発明1038]
ウイルス感染を有する対象を処置する方法であって、約0.5mg/mL〜約1.0mg/mLの濃度のブリンシドフォビル、約2.5mg/mL〜約5mg/mLの濃度の増量剤、約0.87mg/mL〜約1.74mg/mLの濃度の緩衝剤、および約50mg/mLの濃度のデキストロースを含み、pHが約8.0である静脈内投与用薬学的組成物を、該対象に投与する工程を含む、前記方法。
[本発明1039]
ある量のブリンシドフォビル、増量剤、および緩衝剤を水に溶解することで第1溶液を形成させる工程、
該第1溶液を凍結乾燥することで凍結乾燥粉末を形成させる工程、ならびに
該凍結乾燥粉末を水性糖アルコール溶液、水性糖溶液、リンゲル液、または塩化ナトリウム溶液に溶解することで薬学的製剤を形成させる工程
を含むプロセスによって調製される、ウイルス感染を処置するための水性薬学的製剤。
[本発明1040]
ウイルス感染を処置するための医薬の製造における、ブリンシドフォビル、増量剤、緩衝剤、および水性糖アルコール溶液または水性糖溶液を含む水性薬学的組成物の使用。
[本発明1041]
ウイルス感染の処置における、ブリンシドフォビル、増量剤、緩衝剤、および水性糖アルコール溶液または水性糖溶液を含む水性薬学的組成物の使用。
他の特徴および利点は当業者には明白になるであろう。また、下記の発明の詳細な説明でも、それらを示す。