【手続補正書】
【提出日】令和1年12月16日(2019.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＸＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩
【化１】
2019502691.tif 000001
［式中、
Ｒ１ａは、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
−ＯＨ、
−ＯＣＨ３、および
フルオロで１〜３回置換されたＣ１アルコキシから選択され；
Ｒ２ａは、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
Ｉ、
−ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、
−ＣＯＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
−ＳＣ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−ＳＣ１−４アルキル、
−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ３、
−Ｃ≡Ｎ、
Ｃ１−４アルコキシ、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−４アルコキシ、
Ｃ１−６アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、オキソ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２および−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
シクロプロピル、
シクロブチル、
２，２−ジフルオロシクロプロピル、
ピロリジニル、
アゼチジニル、ならびに
ハロゲンおよびメチルから独立に選択される１または２個の置換基で置換されたアゼチジニル
から選択され；
Ｒ３ａは、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
Ｉ、
−ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、
−ＣＯＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
−ＳＣ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−ＳＣ１−４アルキル、
−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−３アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
−Ｎ（Ｈ）シクロプロピル、
−Ｎ３、
−Ｃ≡Ｎ、
Ｃ１−４アルコキシ、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−４アルコキシ、
Ｃ１−６アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、オキソ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２および−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
アジド、
シクロプロピル、
シクロブチル、
２，２−ジフルオロシクロプロピル、
ピロリジニル、
アゼチジニル、ならびに
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよびメチルから独立に選択される１または２個の置換基で置換されたアゼチジニル
から選択され；
Ｒ４ａは、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
−ＯＨ、
−Ｃ≡Ｎ、
Ｃ１−４アルコキシ、
フルオロで１〜５回置換されたＣ１−４アルコキシ、
Ｃ１−３アルキル、ならびに
フルオロで１〜５回置換されＣ１−３アルキル
から選択され、
ここで、
Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、およびＲ４ａから選択される少なくとも１つの置換基はＨでなく；
あるいはＲ１ａおよびＲ４ａはＨであり、かつ、Ｒ２ａおよびＲ３ａは一緒になって１，４−ジオキサニル環または１，３−ジオキソラニル環を形成し；
あるいはＲ１ａおよびＲ２ａはＨであり、かつ、Ｒ３ａおよびＲ４ａは一緒になってテトラヒドロフラニル環を形成し；
Ａａは、
Ｃ４−７シクロアルキル、
ＯおよびＮから独立に選択される１または２個のヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクロアルキル、ならびに
１または２個のヘテロ原子を含む５〜１２員ヘテロアリールであって、少なくとも１個のヘテロ原子が窒素であり、第２のヘテロ原子が、存在する場合、ＮおよびＳから選択されるヘテロアリール、
から選択され；
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、
水素、
−ＯＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
−ＯＨ、
−Ｃ≡Ｎ、
Ｆ、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
Ｉ、
テトラゾリル、
メチル−テトラゾリル、
エチル−テトラゾリル、
シクロアルキル、
−ＯＨ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３から独立に選択される１または２個の置換基で置換されたシクロプロピル、
モルホリニル、
アゼチジニル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、−ＯＨ、−ＣＦ３、および−ＣＨ３から独立に選択される１または２個の置換基で置換されたアゼチジニル、
ピリジニル、
−Ｃ≡Ｎで置換されたピリジニル、
オキサゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３で置換されたオキサゾリル、
−Ｃ≡Ｎで置換されたオキサゾリル、
−Ｎ（Ｈ）オキサゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３で置換された−Ｎ（Ｈ）オキサゾリル、
−Ｃ≡Ｎで置換された−Ｎ（Ｈ）オキサゾリル、
−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
オキソ、
Ｃ１−８アルキル、
−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１−４アルコキシ、シクロアルキル、モルホリニル、メチルピペラジニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキルであってアルキルが１〜５個のフルオロで置換されている−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であって該アルキルが１〜７個のフルオロで独立に置換されている−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から独立に選択される１〜６個の置換基で置換されたＣ１−８アルキル、
Ｃ１−８アルコキシ、
−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１−４アルコキシ、シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキルであって該アルキルが１〜５個のフルオロで置換されている−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であって該アルキルが１〜７個のフルオロで独立に置換されている−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキルから独立に選択される１〜６個の置換基で置換されたＣ１−８アルコキシ、
ジメチルアミンオキシド、
Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２であって、各アルキルが、−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立に選択される１〜６個の置換基で置換されていてもよいＮ（Ｃ１−６アルキル）２、
Ｎ（Ｈ）Ｃ１−６アルキル、
−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立に選択される１〜６個の置換基で置換されたＮ（Ｈ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択される］。
【請求項２】
式（ＸＩ）の化合物が下式（ＸＩＩ）で表される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化２】
2019502691.tif 000002
［式中、
Ｒ１１ａは、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
−ＯＨ、および
−ＯＣＨ３
から選択され；
Ｒ１２ａは、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル、
Ｆ、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
−Ｃ≡Ｎ、および
Ｃ１−４アルコキシ
から選択され；
Ｒ１３ａは、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
Ｉ、
−ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、
−ＣＯＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
−ＳＣ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−ＳＣ１−４アルキル、
−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−３アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
−Ｎ（Ｈ）シクロプロピル、
−Ｎ３、
−Ｃ≡Ｎ、
Ｃ１−４アルコキシ、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−４アルコキシ、
Ｃ１−６アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、オキソ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２および−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
シクロプロピル、
シクロブチル、
２，２−ジフルオロシクロプロピル、
ピロリジニル、
アゼチジニル、ならびに
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、およびメチルから独立に選択される１または２個の置換基で置換されたアゼチジニル
から選択され；
Ｒ１４ａは、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
−ＯＨ、
−Ｃ≡Ｎ、
Ｃ１−４アルコキシ、および
Ｃ１−３アルキル
から選択され；
ここで、
Ｒ１１ａ、Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ、およびＲ１４ａから選択される少なくとも１つの置換基はＨでなく；
あるいはＲ１１ａおよびＲ１４ａはＨであり、かつ、Ｒ１２ａおよびＲ１３ａは一緒になって１，４−ジオキサニル環または１，３−ジオキソラニル環を形成し；
あるいはＲ１１ａおよびＲ１２ａはＨであり、かつ、Ｒ１３ａおよびＲ１４ａは一緒になってテトラヒドロフラニル環を形成し；
Ａｂは、
Ｃ４−７シクロアルキル、
ＯおよびＮから独立に選択される１または２個のヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクロアルキル、ならびに
１または２個のヘテロ原子を含む５〜１２員ヘテロアリールであって、少なくとも１個のヘテロ原子が窒素であり、第２のヘテロ原子が、存在する場合、ＮおよびＳから選択されるヘテロアリール、
から選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１６ａは、
Ｈ、
−ＯＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
Ｆ、
テトラゾリル、
メチル−テトラゾリル、
エチル−テトラゾリル、
シクロプロピル、
−ＯＨ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３から独立に選択される１または２個の置換基で置換されたシクロプロピル、
モルホリニル、
アゼチジニル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、−ＯＨ、−ＣＦ３、および−ＣＨ３から独立に選択される１または２個の置換基で置換されたアゼチジニル、
ピリジニル、
−Ｃ≡Ｎで置換されたピリジニル、
オキサゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３で置換されたオキサゾリル、
−Ｃ≡Ｎで置換されたオキサゾリル、
−Ｎ（Ｈ）オキサゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３で置換された−Ｎ（Ｈ）オキサゾリル、
−Ｃ≡Ｎで置換された−Ｎ（Ｈ）オキサゾリル、
−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
オキソ、
Ｃ１−８アルキル、
−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１−４アルコキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロブチル、モルホリニル、メチルピペラジニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキルであってアルキルが１〜５個のフルオロで置換されている−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であって該アルキルが１〜７個のフルオロで独立に置換されている−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から独立に選択される１〜６個の置換基で置換されたＣ１−８アルキル、
Ｃ１−８アルコキシ、
−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１−４アルコキシ、シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキルであって、該アルキルが１〜５個のフルオロで置換されている−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であって該アルキルが１〜７個のフルオロで独立に置換されている−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキルから独立に選択される１〜６個の置換基で置換されたＣ１−８アルコキシ、
ジメチルアミンオキシド、
Ｎ（Ｈ）Ｃ１−６アルキル、
−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立に選択される１〜６個の置換基で置換されたＮ（Ｈ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択される］。
【請求項３】
式（ＸＩ）の化合物が下式（ＸＩＩＩ）で表される請求項１もしくは請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化３】
2019502691.tif 000003
［式中、
Ｒ２１ａは、
Ｈ、
Ｆ、
−ＯＨ、および
−ＯＣＨ３
から選択され；
Ｒ２２ａは、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル、
Ｆ、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
−Ｃ≡Ｎ、および
Ｃ１−４アルコキシ
から選択され；
Ｒ２３ａは、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
−ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、
−ＣＯＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
−ＳＣ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−ＳＣ１−４アルキル、
−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換された−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−３アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
−Ｎ（Ｈ）シクロプロピル、
−Ｎ３、
−Ｃ≡Ｎ、
Ｃ１−４アルコキシ、
フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、−ＯＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−４アルコキシ、
Ｃ１−６アルキル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、オキソ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２および−ＣＮから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
シクロプロピル、
シクロブチル、
２，２−ジフルオロシクロプロピル、
ピロリジニル、
アゼチジニル、ならびに
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、およびメチルから独立に選択される１または２個の置換基で置換されたアゼチジニル
から選択され；
Ｒ２４ａは、
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
−ＯＨ、
−Ｃ≡Ｎ、
Ｃ１−２アルコキシ、および
Ｃ１−２アルキル
から選択され；
ここで、
Ｒ２１ａ、Ｒ２２ａ、Ｒ２３ａ、およびＲ２４ａから選択される少なくとも１つの置換基はＨでなく；
あるいはＲ２１ａおよびＲ２４ａはＨであり、かつ、Ｒ２２ａおよびＲ２３ａは一緒になって１，４−ジオキサニル環または１，３−ジオキソラニル環を形成し；
あるいはＲ２１ａおよびＲ２２ａはＨであり、かつ、Ｒ２３ａおよびＲ２４ａは一緒になってテトラヒドロフラニル環を形成し；
Ａｃは、
Ｃ４−７シクロアルキル、
ＯおよびＮから独立に選択される１または２個のヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクロアルキル、ならびに
１または２個のヘテロ原子を含む５〜１２員ヘテロアリールであって、少なくとも１個のヘテロ原子が窒素であり、第２のヘテロ原子が、存在する場合、ＮおよびＳから選択されるヘテロアリール、
から選択され；
Ｒ２５ａおよびＲ２６ａは、
Ｈ、
−ＯＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
−ＯＨ、
−ＣＮ、
Ｆ、
メチル−テトラゾリル、
エチル−テトラゾリル、
シクロプロピル、
−ＯＨ、および−ＯＣＨ３から独立に選択される１または２個の置換基で置換されたシクロプロピル、
モルホリニル、
アゼチジニル、
フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＦ３、および−ＣＨ３から独立に選択される１または２個の置換基で置換されたアゼチジニル、
ピリジニル、
−Ｃ≡Ｎで置換されたピリジニル、
オキサゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３で置換されたオキサゾリル、
−Ｃ≡Ｎで置換されたオキサゾリル、
−Ｎ（Ｈ）オキサゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３で置換された−Ｎ（Ｈ）オキサゾリル、
−Ｃ≡Ｎで置換された−Ｎ（Ｈ）オキサゾリル、
−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
オキソ、
Ｃ１−８アルキル、
−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１−４アルコキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、モルホリニル、メチルピペラジニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキルであってアルキルが１〜５個のフルオロで置換されている−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であって該アルキルが１〜７個のフルオロで独立に置換されている−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から独立に選択される１〜６個の置換基で置換されたＣ１−８アルキル、
Ｃ１−８アルコキシ、
−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１−４アルコキシ、シクロプロピル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキルであって該アルキルが１〜５個のフルオロで置換されている−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であって該アルキルが１〜７個のフルオロで独立に置換されている−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキルから独立に選択される１〜６個の置換基で置換されたＣ１−８アルコキシ、
ジメチルアミンオキシド、
Ｎ（Ｈ）Ｃ１−６アルキル、
−ＯＨ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立に選択される１〜６個の置換基で置換されたＮ（Ｈ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択される］。
【請求項４】
式（ＸＩ）の化合物が下式（ＸＩＶ）で表される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化４】
2019502691.tif 000004
［式中、
Ｒ３１ａは、Ｈ、Ｆ、および−ＯＣＨ３から選択され；
Ｒ３２ａは、Ｈ、−Ｃ≡Ｎ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３から選択され；
Ｒ３３ａは、Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨＣＨ２、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｈ）イソプロピル、−Ｎ（Ｈ）シクロプロピル、−ＳＣＨ３、−ＳＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）Ｆ２、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シクロプロピル、シクロブチル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、ピロリジニル、アゼチジニル、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよびメチルから独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されたアゼチジニルから選択され；
Ｒ３４ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３、メチル、エチル、エトキシ、および−Ｃ≡Ｎから選択され；
ここで、
Ｒ３１ａ、Ｒ３２ａ、Ｒ３３ａ、およびＲ３４ａから選択される少なくとも１つの置換基はＨでなく；
あるいはＲ３１ａおよびＲ３４ａはＨであり、かつ、Ｒ３２ａおよびＲ３３ａは一緒になって１，４−ジオキサニル環または１，３−ジオキソラニル環を形成し；
あるいはＲ３１ａおよびＲ３２ａはＨであり、かつ、Ｒ３３およびＲ３４は一緒になってテトラヒドロフラニル環を形成し；
かつ、
ＡｄはＣ４−７シクロアルキルであり、
Ｒ３５ａは、Ｈ、メチル、エチル、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＦ３）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨＦ２、−ＮＨＣＨ（ＣＦ３）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）モルホリニル、−Ｃ（Ｏ）メチルピペラジニル、ジメチルアミンオキシド、シクロプロパノール、シクロプロパノールメトキシ、モルホリニル、アゼチジニル；ハロゲン、−ＯＨ、および−ＣＦ３から独立に選択される１または２個の基で置換されたアゼチジニル；−Ｃ（ＯＨ）Ｒ７Ｒ８であって、Ｒ７がＨであり、かつ、Ｒ８がシクロプロピル、−ＣＨ３、および−ＣＦ３から選択されるか、またはＲ７およびＲ８が一緒になってシクロプロピル環を形成する−Ｃ（ＯＨ）Ｒ７Ｒ８、および−ＮＨＲ９であってＲ９が−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３で置換されたオキサゾリルである−ＮＨＲ９から選択され、かつ
Ｒ３６ａは、Ｈ、および−ＯＨから選択され、
ここで、
Ｒ３５ａ、およびＲ３６ａから選択される少なくとも１つの置換基はＨでないか；
あるいは
Ａｄは、ＯおよびＮから独立に選択される１または２個のヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３５ａは、Ｈ、メチル、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＦ３）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、＝Ｏ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＨ２、エチル−１Ｈ−テトラゾリル、メチル−１Ｈ−テトラゾリル、ピリジニル、−Ｃ≡Ｎで置換されたピリジニル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３または−Ｃ≡Ｎで置換されたオキサゾリルから選択され、かつ
Ｒ３６ａは、Ｈ、メチル、イソプロピル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルメチレン、またはシクロペンチルメチレンから選択されるか；
あるいは
Ａｄは、１または２個のヘテロ原子を含む５〜１２員ヘテロアリールであって、少なくとも１個のヘテロ原子が窒素であり、第２のヘテロ原子が、存在する場合、ＮおよびＳから選択され、
Ｒ３５ａは、Ｈ、メチルまたは＝Ｏから選択され、かつ
Ｒ３６ａは、Ｈ、およびシクロプロピルから選択される］。
【請求項５】
Ｒ１ａが水素原子を表す、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ２ａが水素原子またはハロゲン原子を表す、請求項１もしくは請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ２ａがフッ素または塩素原子を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ３ａがフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシ、エチル、メチル基、アゼチジニル、または臭素もしくは塩素原子を表し、かつ、Ｒ４ａが水素もしくはフッ素原子またはメトキシ基を表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ３ａがジフルオロメトキシ、アゼチジニル、シクロブチル、またはシクロプロピル基を表し、かつ、Ｒ４ａが水素もしくはフッ素原子またはメトキシ基を表す、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ３ａがジフルオロメトキシ基を表し、かつ、Ｒ４ａが水素もしくはフッ素原子またはメトキシ基を表す、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ４ａが水素原子を表す、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
７−メトキシ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−７−メトキシ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−４−（ジメチルカルバモイル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（−１−ヒドロキシエチル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（−シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）シクロヘキシル）−７−（ジフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロポキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（３ｓ，６ｒ）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（（３−アミノプロポキシ）メチル）シクロヘキシル）−７−（ジフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
６−シアノ−７−シクロプロピル−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−シアノ−７−シクロプロピル−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−シアノ−７−シクロプロピル−Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−ブロモ−６−クロロ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
８−メトキシ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−メトキシ−６−メチル−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
５−フルオロ−７−メトキシ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−クロロ−８−メトキシ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−メトキシ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７，８−ジメトキシ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−シクロプロピル−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−７−シクロプロピル−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−７−シクロプロピル−Ｎ−（２−オキソピペリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−シクロプロピル−Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−７−シクロプロピル−Ｎ−（３−オキソイソキサゾリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−シクロプロピル−Ｎ−（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−シクロプロピル−Ｎ−（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−７−シクロプロピル−６−フルオロ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−シクロプロピル−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−シクロプロピル−Ｎ−（トランス−４−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）シクロヘキシル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−シクロプロピル−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−７−シクロプロピル−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−メトキシ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
８−フルオロ−７−メトキシ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）シクロヘキシル）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（１−イソブチル−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソピロリジン−３−イル）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−メトキシシクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（メチルスルホンアミド）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）シクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（６−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）シクロペンチル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（４−モルホリノシクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｒ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｓ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）シクロヘキシル）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
２−（４−（７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）オキサゾール−５−カルボン酸エチル；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１Ｓ，３ｒ）−３−（（（Ｓ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロブチル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１Ｒ，３ｒ）−３−（（（Ｒ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロブチル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）メチル）シクロヘキシル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（シクロペンチルメチル）−２−オキソピロリジン−３−イル）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシ−３−メチルブトキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
２−（３−（７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド）ピロリジン−１−イル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ｓ）−エチル；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１ｒ，４ｒ）−４−エチル−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
２−（３−（７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド）アゼチジン−１−イル）オキサゾール−４−カルボン酸エチル；
２−（（トランス−３−（７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド）シクロブチル）アミノ）オキサゾール−５−カルボン酸エチル；
２−（３−（７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド）アゼチジン−１−イル）オキサゾール−５−カルボン酸エチル；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
トランス−４−（７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド）シクロヘキサンカルボン酸メチル；
Ｎ−（トランス−４−シアノシクロヘキシル）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
２−（トランス−４−（７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド）シクロヘキシル）酢酸エチル；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（シス−４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（シス−４−（３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−（メチルスルホニル）エトキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（１−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（５−シアノオキサゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（５−シアノピリジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（（Ｒ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）メチル）シクロヘキシル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（（Ｓ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）メチル）シクロヘキシル）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（（プロプ−２−イン−１−イルオキシ）メチル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−オキソ−２−（プロプ−２−イン−１−イルアミノ）エトキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（２−（ブト−３−イン−１−イルアミノ）−２−オキソエトキシ）シクロヘキシル）−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）−７−（トリフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
８−エチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−ブロモ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−クロロ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−エチル−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］キノリン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロフロ［３，２−ｈ］キノリン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−２，３−ジヒドロフロ［３，２−ｈ］キノリン−７−カルボキサミド；
６−シアノ−７−メトキシ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−イソプロポキシ−Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（１−イソプロピル−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソピロリジン−３−イル）−７−（ジフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（１−ヒドロキシシクロプロピル）メトキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（３ｒ，６ｓ）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（３ｒ，６ｓ）−６−（ジメチルカルバモイル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシ−３−メチルブトキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−７−（ジフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｒ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｓ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（３Ｓ）−５−メチル−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）シクロヘキシル）−６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１ｒ，３ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（２−（メチルスルホニル）エトキシ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−３−ヒドロキシシクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
トランス−４−（６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド）シクロヘキシルスルファメート；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（３−オキソシクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１ｒ，４ｒ）−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−メチル−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルシクロペンチル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロペンチル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１ｓ，４ｓ）−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−ブロモ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−ブロモ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−ブロモ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−ブロモ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−ブロモ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−ブロモ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−ブロモ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｒ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−ブロモ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−４−（（（Ｓ）−１，１−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（ジメチルアミノ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（メチルチオ）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（アゼチジン−１−イル）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（ピロリジン−１−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（３−フルオロ−３−メチルアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−７−（アゼチジン−１−イル）−６−クロロ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（アゼチジン−１−イル）−６−クロロ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−アジド−６−クロロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−７−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（２−メチルアゼチジン−１−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−メチルアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−アセチル−６−クロロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−アミノ−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（（Ｓ）−２−メチルアゼチジン−１−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（（Ｒ）−２−メチルアゼチジン−１−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（（Ｓ）−２−メチルアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−エトキシ−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−シクロブチル−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−シクロブチル−Ｎ−（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−７−シクロブチル−Ｎ−（２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（２−メチルアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（３−メチルアゼチジン−１−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（（ジフルオロメチル）チオ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（（ジフルオロメチル）スルフィニル）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（（Ｓ）−２−メチルアゼチジン−１−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（（Ｓ）−２−メチルアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−８−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−ブロモ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−シクロプロピル−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｇ］キノリン−７−カルボキサミド；
７−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
７−シクロブチル−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（（１ｒ，４ｒ）−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）−７−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）−７−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）シクロヘキシル）−７−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
７−メトキシ−Ｎ−（トランス−４−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
８−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
６，７−ジクロロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）−７−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（（１ｒ，３ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）−７−メトキシキノリン−３−カルボキサミド；
７−クロロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−メチル−２−オキソピロリジン−３−イル）−７−（（Ｓ）−２−メチルアゼチジン−１−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−メチル−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−メチル−２−オキソピロリジン−３−イル）−７−（３−メチルアゼチジン−１−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
トランス−４−（６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロヘキサンアミンオキシド；
６−クロロ−７−フルオロ−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−４−（モルホリン−４−カルボニル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（イソプロピルアミノ）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−３−（３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）シクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
８−クロロ−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（トリフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−（トリフルオロメトキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
８−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６，８−ジクロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
８−クロロ−７−エトキシ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（シス）−４−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペラジン−１−イル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−７−ビニルキノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（トランス−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド）シクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−４−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
８−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−６−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（２−フルオロプロパン−２−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（１，１−ジフルオロエチル）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）シクロブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１ｓ，４ｓ）−４−（ジフルオロメチル）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（（１ｒ，４ｒ）−４−（ジフルオロメチル）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
８−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−８−フルオロ−Ｎ−（トランス−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）キノリン−３−カルボキサミド；および
６−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−３−イル）キノリン−３−カルボキサミド
から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
喘息の治療のための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（ＸＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
デュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療のための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（ＸＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
喘息、アスピリン喘息（ＡＥＲＤ）、咳、慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎および気腫を含む）、気管支収縮、アレルギー性鼻炎（季節性または通年性）、血管運動神経性鼻炎、鼻結膜炎、アレルギー性結膜炎、食物アレルギー、過敏性肺疾患、好酸球性喘息、好酸球性肺炎、好酸球性食道炎、好酸球性肉芽腫を含む好酸球性症候群、遅延型過敏症障害、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、膵炎、胃炎、炎症性腸疾患、骨関節炎、乾癬、サルコイドーシス、肺線維症、呼吸窮迫症候群、細気管支炎、副鼻腔炎、嚢胞性線維症、光線性角化症、皮膚異形成性、慢性じんま疹、アトピー性皮膚炎および接触性皮膚炎を含む湿疹性皮膚炎から選択されるアレルギー性疾患およびその他の炎症性病態の治療のための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（ＸＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（ＸＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と薬学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１７】
Ｈ−ＰＧＤＳの阻害が有益な障害の治療のための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
喘息の治療のための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
デュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療のための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
デュシェンヌ型筋ジストロフィー（ＭＤ）、ベッカー型ＭＤ、先天性ＭＤ（福山型）、ドレフュス型ＭＤ、肢帯型ＭＤ、顔面肩甲上腕型ＭＤ、筋緊張性ジストロフィーＩ型（ＤＭ１またはステイナート型）、筋緊張性ジストロフィーＩＩ型（ＤＭ２または近位筋緊張性ミオパチー）、先天性ミオトニア、多発性筋炎、皮膚筋炎、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、筋損傷、手術関連筋損傷、外傷性筋損傷、業務上骨格筋損傷、オーバートレーニング関連筋損傷、膝置換による筋傷害、前十字靱帯（ＡＣＬ）修復による筋傷害、形成外科による筋傷害、股関節置換術による筋傷害、関節置換術による筋傷害、腱修復術による筋傷害、回旋腱板症の外科的修復による筋傷害、回旋腱板損傷の外科的修復による筋傷害、切断による筋傷害、戦場筋損傷、自動車事故関連の筋損傷、スポーツ関連の筋損傷、筋裂傷、鈍力挫傷による外傷性損傷、榴散弾傷による外傷性損傷、肉離れまたは筋断裂、火傷による外傷性損傷、急性筋緊張、慢性筋緊張、荷重または圧迫応力筋損傷、反復運動筋損傷、剥離筋損傷、コンパートメント症候群、高反復運動により引き起こされる筋損傷、激しい運動により引き起こされる筋損傷、不自然な姿勢により引き起こされる筋損傷、身体と物体の間の長期の強い機械的結合により引き起こされる筋損傷、振動により引き起こされる筋損傷、回復の欠如または身体的作業能力の増大の欠如と同期した修復されないまたは修復不足の筋傷害による筋損傷、運動誘発性遅発性筋肉痛（ＤＯＭＳ）、創傷治癒および廃用性萎縮から選択される神経筋関連病態の治療のための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（ＸＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項２１】
デュシェンヌ型筋ジストロフィー（ＭＤ）、ベッカー型ＭＤ、先天性ＭＤ（福山型）、ドレフュス型ＭＤ、肢帯型ＭＤ、顔面肩甲上腕型ＭＤ、筋緊張性ジストロフィーＩ型（ＤＭ１またはステイナート型）、筋緊張性ジストロフィーＩＩ型（ＤＭ２または近位筋緊張性ミオパチー）、先天性ミオトニア、多発性筋炎、皮膚筋炎、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、筋損傷、手術関連筋損傷、外傷性筋損傷、業務上骨格筋損傷、オーバートレーニング筋損傷、膝置換による筋傷害、前十字靱帯（ＡＣＬ）修復による筋傷害、形成外科による筋傷害、股関節置換術による筋傷害、関節置換術による筋傷害、腱修復術による筋傷害、回旋腱板症の外科的修復による筋傷害、回旋腱板損傷の外科的修復による筋傷害、切断による筋傷害、戦場筋損傷、自動車事故関連の筋損傷、スポーツ関連の筋損傷、筋裂傷、鈍力挫傷による外傷性損傷、榴散弾傷による外傷性損傷、肉離れまたは筋断裂、火傷による外傷性損傷、急性筋緊張、慢性筋緊張、荷重または圧迫応力筋損傷、反復運動筋損傷、剥離筋損傷、コンパートメント症候群、高反復運動により引き起こされる筋損傷、激しい運動により引き起こされる筋損傷、不自然な姿勢により引き起こされる筋損傷、身体と物体の間の長期の強い機械的結合により引き起こされる筋損傷、振動により引き起こされる筋損傷、回復の欠如または身体的作業能力の増大の欠如と同期した修復されないまたは修復不足の筋傷害による筋損傷、運動誘発性遅発性筋肉痛（ＤＯＭＳ）、創傷治癒および廃用性萎縮から選択される神経筋関連病態の治療のための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
０．５〜１，０００ｍｇの請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物またはその薬学的に許容可能な塩と０．５〜１，０００ｍｇの薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる医薬組成物。