【誤訳訂正書】
【提出日】令和2年11月11日(2020.11.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
酸性塩が、無機酸塩または有機酸塩から成り；
該無機酸塩は、塩酸塩、硫酸塩、臭化水素酸塩、フッ化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩およびリン酸塩から成る群から選択され；
該有機酸塩は、酢酸塩、プロピオン酸塩、ヘキサン酸塩、カプリル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、グルタル酸塩、アジピン酸塩、セバシン酸塩、ジクロロ酢酸塩、トリクロロ酢酸塩、アセトヒドロキサム酸塩、サリチル酸塩、4-アミノサリチル酸塩、安息香酸塩、4-アセチルアミノ安息香酸塩、4-アミノ安息香酸塩、カプリン酸塩、桂皮酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、樟脳酸塩、グルコン酸塩、グルクロン酸塩、グルタミン酸塩、エリソルビン酸塩、乳酸塩、アスパラギン酸塩、リンゴ酸塩、マンデル酸塩、ピログルタミン酸塩、酒石酸塩、ラウリル硫酸塩、ジベンゾイル酒石酸塩、2,5-ジヒドロキシ安息香酸塩、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸塩、メシル酸塩、エチル-1,2-ジスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、4-クロロベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、シクロへキシルスルファミン酸塩、カンファースルホン酸塩、1,5-ナフタレンジスルホン酸塩、ナフタレン-2-スルホン酸塩、ギ酸塩、ガラクトン酸塩、ゲンチジン酸塩、2-ケトグルタル酸塩、グリコール酸塩、馬尿酸塩、イセチオン酸塩、ラクトビオン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ラウリン酸塩、樟脳酸塩、ニコチン酸塩、オレイン酸塩、オロト酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、ステアリン酸塩、チオシアン酸塩、ウンデシレン酸塩、トリフルオロ酢酸塩およびコハク酸塩から成る群から選択される、
式（I）の化合物、
2019509290.tif 000001
のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項２】
前記無機酸塩は、塩酸塩、硫酸塩およびリン酸塩から成る群から選択される、
請求項１に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項３】
前記有機酸塩は、メシル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩および酢酸塩から成る群から選択される、請求項１に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項４】
酸性塩の多形体が、メシル酸塩の結晶形I、メシル酸塩の結晶形II、メシル酸塩の結晶形III、メシル酸塩の結晶形IV、メシル酸塩の結晶形Vおよびメシル酸塩の結晶形VIから成る群から選択されるメシル酸塩多形体であって、
メシル酸塩の結晶形Iの粉末X線回折スペクトルが25.6±0.2°,25.0±0.2°,  19.1±0.2°及び15.0±0.2°の回折角(2θ)にピークを含み；
メシル酸塩の結晶形IIの粉末X線回折スペクトルが24.3±0.2°, 20.6±0.2°,20.1±0.2°および 11.0±0.2°の回折角(2θ)にピークを含み；
メシル酸塩の結晶形IIIの粉末X線回折スペクトルが24.5±0.2°, 22.6±0.2°, 18.8±0.2°および6.1±0.2°の回折角(2θ)にピークを含み；
メシル酸塩の結晶形IVの粉末X線回折スペクトルが25.1±0.2°,21.0±0.2°, 18.0±0.2°および13.6±0.2°の回折角(2θ)にピークを含み；
メシル酸塩の結晶形Vの粉末X線回折スペクトルが24.6±0.2°, 23.3±0.2°, 20.1±0.2°および 14.9±0.2°の回折角(2θ)にピークを含み；
メシル酸塩の結晶形VIの粉末X線回折スペクトルが, 19.8±0.2°,17.2±0.2°,11.7±0.2°および6.8±0.2°の回折角(2θ)にピークを含むことを特徴とする、請求項１に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項５】
メシル酸塩の結晶形Iの粉末X線回折スペクトルが24.4±0.2°,23.0±0.2°,20.5±0.2°,19.7±0.2°および10.2±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項６】
メシル酸塩の結晶形Iの粉末X線回折スペクトルが22.6±0.2°, 21.2±0.2°, 17.4±0.2°, 16.3±0.2°,9.4±0.2°および 8.6±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項７】
メシル酸塩の結晶形Iの粉末X線回折スペクトルが32.4±0.2°, 27.6±0.2°, 17.9±0.2°,16.9±0.2°および6.8±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項８】
メシル酸塩の結晶形IIの粉末X線回折スペクトルが23.8±0.2°, 22.7±0.2°,17.4±0.2°, 15.7±0.2°および 12.1±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項９】
メシル酸塩の結晶形IIの粉末X線回折スペクトルが18.5±0.2°, 17.7±0.2°,16.7±0.2°,15.1±0.2°,8.7±0.2°および6.5±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１０】
メシル酸塩の結晶形IIの粉末X線回折スペクトルが40.6±0.2°, 32.8±0.2°,26.8±0.2°,12.7±0.2°および7.0±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１１】
メシル酸塩の結晶形IIIの粉末X線回折スペクトルが23.8±0.2°, 21.3±0.2°,15.7±0.2°,11.7±0.2°および8.4±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１２】
メシル酸塩の結晶形IIIの粉末X線回折スペクトルが22.0±0.2°, 17.3±0.2°,16.7±0.2°,15.3±0.2°,12.2±0.2°および9.4±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１３】
メシル酸塩の結晶形IIIの粉末X線回折スペクトルが30.3±0.2°,28.7±0.2°, 27.2±0.2°, 18.4±0.2°および 13.7±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１４】
メシル酸塩の結晶形IVの粉末X線回折スペクトルが22.6±0.2°,21.4±0.2°,19.9±0.2°,19.1±0.2°および10.4±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１５】
メシル酸塩の結晶形IVの粉末X線回折スペクトルが33.5±0.2°, 31.7±0.2°,30.4±0.2°,17.5±0.2°,12.4±0.2°および8.3±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１６】
メシル酸塩の結晶形IVの粉末X線回折スペクトルが37.0±0.2°, 34.2±0.2°,25.5±0.2°,23.9±0.2°および16.8±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１７】
メシル酸塩の結晶形Vの粉末X線回折スペクトルが25.7±0.2°,22.9±0.2°, 17.0±0.2°,13.9±0.2°および10.9±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１８】
メシル酸塩の結晶形Vの粉末X線回折スペクトルが30.5±0.2°, 27.0±0.2°,21.9±0.2°,20.6±0.2°,18.7±0.2°および15.3±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項１９】
メシル酸塩の結晶形Vの粉末X線回折スペクトルが39.8±0.2°, 39.3±0.2°,15.9±0.2°,9.4±0.2°および8.4±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項２０】
メシル酸塩の結晶形VIの粉末X線回折スペクトルが25.5±0.2°, 24.2±0.2°,23.6±0.2°,23.2±0.2°および22.6±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項２１】
メシル酸塩の結晶形VIの粉末X線回折スペクトルが24.6±0.2°, 22.4±0.2°,18.9±0.2°,18.6±0.2°,14.1±0.2°および10.9±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項２２】
メシル酸塩の結晶形VIの粉末X線回折スペクトルが22.0±0.2°, 17.8±0.2°,12.6±0.2°,8.7±0.2°および7.9±0.2°の回折角(2θ)にピークを更に含む、請求項４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体。
【請求項２３】
フリー塩基多形体を製造する方法が、次の製造方法：
方法１：
ステップ１：式（I）の化合物のフリー塩基を水性溶媒、有機溶媒または混合溶媒に溶解する；ステップ２：溶液を冷却して多形体を沈殿させる、または化合物の透明な溶液に貧溶媒を添加して多形体を沈殿させる、または化合物の透明な溶液をゆっくりと蒸発させる、または化合物の溶液にヘテロ核種結晶としてオリジナル化合物の固体または他の固体粒子添加剤を添加して多形体を誘導する；
方法２：化合物を水性溶媒、有機溶媒または混合溶媒中に、またはこれらの媒体の雰囲気中に分散させて多形体を得る；および
方法３：方法１と方法２を組み合わせてフリー塩基多形体を得る、
から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体を製造する方法。
【請求項２４】
式（I）の化合物の酸性塩多形体を製造する方法が、次のステップ：
ステップ１：式（I）の化合物の酸性塩を次のようにして製造する：化合物のフリー塩基を水性溶媒または適当な有機溶媒に溶解または分散させ、次いで無機酸または有機酸の液体または固体または溶液を上記系に加えて式（I）の化合物の酸性塩を調製する；または、フリー塩基固体を酸溶液に加えて式（I）の化合物の酸性塩を調製する；および
ステップ２：請求項２３に記載のフリー塩基多形体を製造する方法に従って式（I）の化合物の酸性塩多形体を調製する、
を含むことを特徴とする、請求項１に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体を製造する方法。
【請求項２５】
有機溶媒が、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトニトリル、アセトン、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、トルエン、n-ブタノール、シクロヘキサン、ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド、ジオキサン、ジエチルエーテル、n-ヘプタン、n-ヘキサン、メチルエチルケトン、イソオクタン、ペンタン、ジエチレングリコール、テトラヒドロフラン、ジメチルテトラヒドロフラン、トリクロロエタン、ジメチルベンゼンおよびそれらの混合物から成る群から選択されることを特徴とする、請求項２３または２４に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩の多形体を製造する方法。
【請求項２６】
請求項１〜２２のいずれか1項に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩多形体の治療有効量、および薬剤的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項２７】
EGFR変異体の活性またはエクソン19欠損により活性化された変異体の活性によって媒介される疾患の治療薬の製造における請求項１〜２２のいずれか1項に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩多形体、または請求項２６に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２８】
EGFR変異体がEGFR-L858R変異体およびEGFR-T790M変異体から成る群から選択される、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
EGFR変異体の活性によって媒介される疾患がEGFR変異体の活性により単独でまたは部分的に媒介される疾患を含む、請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】
癌が、卵巣癌、子宮頸癌、大腸癌、乳癌、膵臓癌、グリオーマ、神経膠芽腫、メラノーマ、前立腺癌、白血病、リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、胃癌、肺癌、肝細胞癌、胃癌、消化管間質腫瘍（GIST）、甲状腺癌、胆管細胞癌、子宮内膜癌、腎臓癌、未分化大細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病（AML）、多発性骨髄腫、メラノーマおよび中皮腫から成る群から選択される、
癌の治療薬の製造における請求項１〜２２のいずれか1項に記載の式（I）の化合物のフリー塩基または酸性塩多形体、または請求項２６に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３１】
癌が、非小細胞肺癌である、請求項３０に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０８】
さらに好ましい実施態様において、有機溶媒には、これらに限定されないが、下記に挙げる溶媒、例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトニトリル、アセトン、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、トルエン、n-ブタノール、シクロヘキサン、ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド、ジオキサン、ジエチルエーテル、n-ヘプタン、n-ヘキサン、メチルエチルケトン、イソオクタン、ペンタン、ジエチレングリコール、テトラヒドロフラン、ジメチルテトラヒドロフラン、トリクロロエタン、ジメチルベンゼンまたはそれらの混合物が含まれる。他の溶媒は、液体二酸化炭素、イオン液体、高分子溶液などの超臨界流体でもよい。