【手続補正書】
【提出日】令和2年6月26日(2020.6.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効医薬成分、
高粘度液体担体材料（ＨＶＬＣＭ）、
第１の疎水性溶媒、および
親水性溶媒を含む組成物であって、
（ｉ）前記有効医薬成分がシロリムスを含み、ならびに／または
（ｉｉ）前記組成物が２５℃および１気圧で溶液であり、および／もしくは前記組成物が２５℃および１気圧で１ｃＰ〜１５０ｃＰの範囲の粘度を有する、組成物。
【請求項２】
（ｉ）前記ＨＶＬＣＭが、前記組成物の重量に基づいて０．１重量％〜５０重量％の範囲の量、１重量％〜２０重量％の範囲の量または０．１重量％〜１０重量％の範囲の量で存在し、および／または
（ｉｉ）前記ＨＶＬＣＭが、イソ酪酸酢酸スクロース（ＳＡＩＢ）を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
（ｉ）前記組成物の重量に基づいて１重量％〜５重量％の前記有効医薬成分を含み、
（ｉｉ）前記有効医薬成分が、シロリムスを含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記第１の疎水性溶媒が、前記組成物の重量に基づいて１０重量％〜９５重量％の範囲の量、３０重量％〜６０重量％の範囲の量、３５重量％〜４５重量％の範囲の量または８０重量％〜９５重量％の範囲の量で存在する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記第１の疎水性溶媒が、安息香酸メチル、安息香酸エチル、安息香酸ｎ−プロピル、安息香酸イソプロピル、安息香酸ブチル、安息香酸イソブチル、安息香酸ｓｅｃ−ブチル、安息香酸ｔｅｒｔ−ブチル、安息香酸イソアミル、および安息香酸ベンジルのうちの少なくとも１つを含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記第１の疎水性溶媒が、安息香酸ベンジルを含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
（ｉ）前記親水性溶媒が、前記組成物の重量に基づいて１重量％〜７０重量％の範囲の量、２重量％〜６０重量％の範囲の量または１重量％〜７重量％の範囲の量で存在し、および／または
（ｉｉ）前記親水性溶媒が、エタノール、クエン酸アセチルトリエチル（ＡＴＥＣ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、Ｎ−メチルピロリドン（ＮＭＰ）、プロピレングリコール、ジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）、およびポリエチレングリコール（ＰＥＧ）のうちの少なくとも１つを含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記親水性溶媒が、エタノールを含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記親水性溶媒が、少なくともエタノールおよびＰＥＧを含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
（ｉ）前記エタノールが、前記組成物の重量に基づいて１重量％〜１０重量％の範囲の量で存在し、および／または
（ｉｉ）前記ＰＥＧが、前記組成物の重量に基づいて３５重量％〜５０重量％の範囲の量または４０重量％〜５０重量％の範囲の量で存在する、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
抗酸化剤をさらに含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記抗酸化剤が、ビタミンＥを含み、（ａ）前記ビタミンＥが、前記組成物の重量に基づいて０．１重量％〜５重量％の範囲の量または０．５重量％〜２重量％の範囲の量で存在するか、（ｂ）該組成物がＳＡＩＢを含み、０．５〜１０の範囲のＳＡＩＢ：ビタミンＥの重量比を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記有効医薬成分が、前記組成物の重量に基づいて１重量％〜１０重量％の範囲の量で存在し、
前記有効医薬成分が、シロリムスを含み、
前記ＨＶＬＣＭが、前記組成物の重量に基づいて０．１重量％〜１０重量％の範囲の量で存在し、
前記ＨＶＬＣＭが、ＳＡＩＢを含み、
前記第１の疎水性溶媒が、前記組成物の重量に基づいて３０重量％〜６０重量％の範囲の量で存在し、
前記第１の疎水性溶媒が、安息香酸ベンジルを含み、
前記親水性溶媒が、少なくともエタノールおよびＰＥＧを含み、
前記エタノールが、前記組成物の重量に基づいて１重量％〜１０重量％の範囲の量で存在し、
前記ＰＥＧが、前記組成物の重量に基づいて３０重量％〜６０重量％の範囲の量で存在し、
前記組成物が、さらにビタミンＥを含み、
前記ビタミンＥが、前記組成物の重量に基づいて０．１重量％〜５重量％の範囲の量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記有効医薬成分が、前記組成物の重量に基づいて１重量％〜５重量％の範囲の量のシロリムスを含み、
前記ＨＶＬＣＭが、前記組成物の重量に基づいて０．１重量％〜１０重量％の範囲の量のイソ酪酸酢酸スクロース（ＳＡＩＢ）を含み、
前記第１の疎水性溶媒が、前記組成物の重量に基づいて３０重量％〜４５重量％の範囲の量の安息香酸ベンジルを含み、
前記親水性溶媒が、（ｉ）前記組成物の重量に基づいて１重量％〜１０重量％の範囲の量のエタノール、および（ｉｉ）前記組成物の重量に基づいて４０重量％〜５０重量％の範囲の量のＰＥＧを含み、
前記組成物が、該組成物の重量に基づいて０．５重量％〜２重量％の範囲の量のビタミンＥをさらに含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記組成物の重量に基づいて１重量％〜５重量％の範囲の量のシロリムス、
前記組成物の重量に基づいて０．１重量％〜１０重量％の範囲の量のＳＡＩＢ、
前記組成物の重量に基づいて３０重量％〜４５重量％の範囲の量の安息香酸ベンジル、
前記組成物の重量に基づいて１重量％〜１０重量％の範囲の量のエタノール、
前記組成物の重量に基づいて４０重量％〜５０重量％の範囲の量のＰＥＧ４００、および
組成物の重量に基づいて０．５重量％〜２重量％の範囲の量のビタミンＥから本質的になる、請求項１３または１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記有効医薬成分が、前記組成物の重量に基づいて１重量％〜５重量％の範囲の量のシロリムスを含み、
前記ＨＶＬＣＭが、前記組成物の重量に基づいて０．１重量％〜１０重量％の範囲の量のイソ酪酸酢酸スクロース（ＳＡＩＢ）を含み、
前記第１の疎水性溶媒が、前記組成物の重量に基づいて８０重量％〜９５重量％の範囲の量の安息香酸ベンジルを含み、
前記親水性溶媒が、前記組成物の重量に基づいて１重量％〜１０重量％の範囲の量のエタノールを含み、
前記組成物が、前記組成物の重量に基づいて０．５重量％〜２重量％の範囲の量のビタミンＥをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物の重量に基づいて１重量％〜５重量％の範囲の量のシロリムス、
前記組成物の重量に基づいて０．１重量％〜１０重量％の範囲の量のＳＡＩＢ、
前記組成物の重量に基づいて８０重量％〜９５重量％の範囲の量の安息香酸ベンジル、
前記組成物の重量に基づいて１重量％〜１０重量％の範囲の量のエタノール、および
前記組成物の重量に基づいて０．５重量％〜２重量％の範囲の量のビタミンＥから本質的になる、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物の重量に基づいて１重量％〜５重量％の範囲の量のシロリムス、
前記組成物の重量に基づいて１０重量％を越えない量のＳＡＩＢ、
安息香酸ベンジル、
エタノールおよびＰＥＧ４００からなる群から選択される前記親水性溶媒、ならびに
０．５重量％〜２重量％の範囲の量のビタミンＥから本質的になる組成物であって、ビタミンＥに対するＳＡＩＢの重量比が０．５を超える、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
薬学的に許容される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
注射用に製剤化される、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記組成物の重量に基づいて約３重量％の量のシロリムス、
前記組成物の重量に基づいて約１重量％の量のＳＡＩＢ、
前記組成物の重量に基づいて約４３．７重量％の量の安息香酸ベンジル、
前記組成物の重量に基づいて約４．８重量％の量のエタノール、
前記組成物の重量に基づいて約４６．５重量％の量で存在するＰＥＧ４００、および
前記組成物の重量に基づいて約１重量％の量のビタミンＥを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
薬剤として使用するための、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記有効医薬成分が眼科用薬物を含む、眼状態の治療に使用するための、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記眼状態が、ブドウ膜炎、糖尿病黄斑浮腫、または滲出型加齢黄斑変性症を含む、請求項２３に記載の組成物。