【手続補正書】
【提出日】令和2年7月7日(2020.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019522673.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
ｉ）Ｃ１−６−アルキル、
ｉｉ）Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６で置換されたＣ３−８−シクロアルキル、
ｉｉｉ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
ｉｖ）Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６で置換されたヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、
ｖ）Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６で置換されたアリール−Ｃ１−６−アルキル、並びに
ｖｉ）Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ２３は、独立して、
ｉ）Ｈ、
ｉｉ）Ｃ１−６−アルキル、及び
ｉｉｉ）Ｃ３−８−シクロアルキル
から選択され；
Ｒ５は、
ｉ）Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４で置換されたアリール、
ｉｉ）Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４で置換されたアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ｉｉｉ）Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４で置換されたヘテロアリール、並びに
ｉｖ）Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され；
Ｒ８は、
ｉ）Ｈ、
ｉ）ヒドロキシ、
ｉｉ）Ｈ、Ｃ１−６−アルキルカルボニル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−６−アルキル、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルから選択される１個又は２個の置換基により窒素原子上で置換されたアミノ−Ｃ１−６−アルキル、ここで、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルは、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換され、
ｉｉｉ）Ｈ、Ｃ１−６−アルキルカルボニル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−６−アルキル、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルから選択される１個又は２個の置換基により窒素原子上で置換されたアミノカルボニル、ここで、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルは、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換され、
ｉｖ）Ｈ、Ｃ１−６−アルキルカルボニル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−６−アルキル、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルから選択される１個又は２個の置換基により窒素原子上で置換されたアミノカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、ここで、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルは、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換され、
ｖ）カルボキシ、
ｖｉ）カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、
ｖｉｉ）Ｃ１−６−アルコキシ、
ｖｉｉｉ）Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
ｉｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｉ）Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘｉｉ）Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたアリール、
ｘｉｉｉ）Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｉｖ）Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたアリール−Ｃ１−６−アルコキシ、
ｘｖ）Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたヘテロアリール、
ｘｖｉ）Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、並びに
ｘｖｉｉ）Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−６−アルコキシ、
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル、
ｘｉｘ）Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、並びに
ｘｘ）Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシから選択され；
Ｒ１１は、
ｉ）Ｒ２１及びＲ２２により窒素原子上で置換されたアミノ−Ｃ１−６−アルキル、
ｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたＣ３−８−シクロアルキル、
ｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたＣ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、
ｉｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたＣ３−８−シクロアルキル（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
ｉｖ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリール、
ｖ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ｖｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリール−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｖｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリール−ヘテロシクロアルキル、
ｖｉｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリール（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
ｉｘ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリール（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリール（ハロ）−ヘテロシクロアルキル、
ｘｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリールオキシ−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリールオキシ−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘｉｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリールオキシ−ヘテロシクロアルキル、
ｘｉｖ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリールオキシ（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘｖ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたアリールオキシ（ハロ）−ヘテロシクロアルキル、
ｘｖｉ）アリールオキシ（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｖｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロシクロアルキル、
ｘｖｉｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｉｘ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロシクロアルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘｘ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロシクロアルキル（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘｘｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロシクロアルキル（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｘｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロアリール、
ｘｘｉｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｘｉｖ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロアリール−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘｘｖ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロアリール（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘｘｖｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロアリール（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｘｖｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロアリールオキシ−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｘｖｉｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロアリールオキシ−Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘｘｉｘ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロアリールオキシ（ハロ）−Ｃ３−８−シクロアルキル、並びに
ｘｘｘ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたヘテロアリールオキシ（ハロ）−Ｃ１−６−アルキル
から選択され；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、
ｉ）Ｈ、
ｉ）シアノ、
ｉｉ）ハロゲン、
ｉｉｉ）オキソ、 
ｉｖ）Ｃ１−６−アルキル、
ｖ）独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルから選択される２個の置換基により窒素原子上で置換されたアミノ、
ｖｉ）独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルから選択される２個の置換基により窒素原子上で置換されたアミノ−Ｃ１−６−アルキル、
ｖｉｉ）Ｃ１−６−アルキル、
ｖｉｉｉ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
ｉｘ）Ｃ３−８−シクロアルキル、
ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｉ）カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｉｉ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルキル、
ｘｉｉｉ）カルボキシ−Ｃ１−６−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルキル、
ｘｉｖ）Ｃ１−６−アルコキシ、
ｘｖ）ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
ｘｖｉ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルコキシ、
ｘｖｉｉ）カルボキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、
ｘｖｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ、並びに
ｘｉｘ）カルボキシ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ；
ｘｘ）ヘテロシクロアルキル
から選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、独立して、
ｉ）Ｈ、
ｉｉ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
ｉｉｉ）カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、
ｉｖ）アリールカルボニル、及び
ｖ）ヘテロアリールカルボニル
から選択される］
で示される化合物、又は薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
ｉ）Ｃ１−６−アルキル、並びに
ｉｉ）Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６で置換されたヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル
から選択され；
Ｒ２が、Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０が、Ｈであり；
Ｒ５が、
ｉ）Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４で置換されたフェニル、並びに
ｉｉ）Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４で置換されたフェニル−Ｃ１−６−アルキル
から選択され；
Ｒ８が、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたフェニルであり；
Ｒ１１が、
ｉｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたフェニル、並びに
ｉｖ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたピリジニル
から選択され；
Ｒ１２が、
ｉ）Ｈ、及び
ｉｉ）Ｃ１−６−アルコキシ
から選択され；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７及びＲ２０がＨであり；
Ｒ１５が、
ｉ）Ｈ、
ｉｉ）シアノ、及び
ｉｉｉ）ハロゲン
から選択され；
Ｒ１６が、
ｉ）Ｈ、及び
ｉｉ）ハロゲン
から選択され；
Ｒ１８が、
ｉ）ハロゲン、及び
ｉｉ）シアノ
から選択され；
Ｒ１９が、
ｉ）Ｈ、
ｉｉ）シアノ、
ｉｉｉ）Ｃ１−６−アルキル、及び
ｉｖ）ハロゲン
から選択される、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
ｉ）Ｃ１−６−アルキル、並びに
ｉｉ）Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６で置換されたヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル
から選択される、請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ハロ−Ｃ１−６−アルキルである、請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、トリフルオロエチルである、請求項１、２及び４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｃ１−６−アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、イソプロピルである、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０が、Ｈである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、
ｉ）Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４で置換されたフェニル、並びに
ｉｉ）Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４で置換されたフェニル−Ｃ１−６−アルキル
から選択される、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４で置換されたフェニルである、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、１つのＣ１−６−アルコキシで置換されたフェニルである、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８が、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で置換されたフェニルである、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１１が、
ｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたフェニル、並びに
ｉｉ）Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたピリジニル
から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１が、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で置換されたフェニルである、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２が、
ｉ）Ｈ、及び
ｉｉ）Ｃ１−６−アルコキシ
から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２が、Ｃ１−６−アルコキシである、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７及びＲ２０が、Ｈである、請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１５が、
ｉ）Ｈ、
ｉｉ）シアノ、及び
ｉｉｉ）ハロゲン
から選択される、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１５が、ハロゲンである、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１６が、
ｉ）Ｈ、及び
ｉｉ）ハロゲン
から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１６が、Ｈである、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１８が、
ｉ）ハロゲン、及び
ｉｉ）シアノ
から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１９が、
ｉ）Ｈ、
ｉｉ）シアノ、
ｉｉｉ）Ｃ１−６−アルキル、及び
ｉｖ）ハロゲン
から選択される、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１９が、
ｉ）シアノ、及び
ｉｉ）ハロゲン
から選択される、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３，５−ジクロロフェノキシ）−３−フェニルプロパンアミド）−３−フェニルプロパンアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３，５−ジクロロフェノキシ）−３−フェニルプロパンアミド）−２−フェニルアセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−３−オキソヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３，５−ジクロロフェノキシ）−３−フェニルプロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−（３−クロロフェニル）−２−（３，５−ジクロロフェノキシ）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３−クロロ−５−メチルフェノキシ）−３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３−クロロフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−（３−クロロフェニル）−２−（３，５−ジシアノフェノキシ）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−（３−クロロフェニル）−２−（（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３−クロロフェノキシ）−３−（３，５−ジクロロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−２−（３，５−ジクロロフェノキシ）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−２−（３，５−ジクロロフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルアセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３−クロロ−５−シアノフェノキシ）−３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３−クロロ−５−シアノフェノキシ）−３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−フェニルアセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（４Ｓ）−４−（（２Ｓ）−２−（２−（３−クロロ−５−シアノフェノキシ）−３−（３−シアノフェニル）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３，５−ジシアノフェノキシ）−３−（３−フルオロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３−シアノフェノキシ）−３−（３−フルオロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド；
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（３−クロロフェノキシ）−３−（３−フルオロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−３−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ヘキサンアミド
及びそれらの薬学的に許容し得る塩
から選択される、請求項１〜２４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
ｉ）式（ＩＩＩ）で示される化合物を式（ＩＶ）で示される化合物と反応させること、
【化２】
2019522673.tif 000002
次いで、
ｉｉ）酸化条件において式（ＩＩ）で示される化合物を反応させること
【化３】
2019522673.tif 000003
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、請求項１〜２８のいずれかに記載のとおりである］
を含む、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物を調製するためのプロセス。
【請求項２７】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物及び治療上不活性な担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
ウェット型又はドライ型の加齢黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症及びポリープ状脈絡膜血管症を処置又は予防するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３０】
ウェット型又はドライ型の加齢黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症及びポリープ状脈絡膜血管症を処置又は予防するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３１】
ウェット型又はドライ型の加齢黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症及びポリープ状脈絡膜血管症を処置又は予防するための医薬を調製するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３２】
腎臓疾患、肝臓疾患、炎症性疾患からなる群より選択される腎臓の状態、ウェット型又はドライ型の加齢黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症及びポリープ状脈絡膜血管症の状態を処置又は予防するための方法であって、有効量の請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む、方法に用いられる医薬組成物。
【請求項３３】
請求項２６に記載のプロセスにより製造される場合の、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物。