【手続補正書】
【提出日】令和1年11月19日(2019.11.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）に従う化合物であって、
【化１】
2018534324.tif 000001
式中、
Ｒ１が、ＯＨであり、
Ｒ２が、式（ＩＩＩ）に従い、
【化２】
2018534324.tif 000002
式中
Ｒ７が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１４アリール−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルキルカルボニル、Ｃ６〜１４アリールカルボニル、Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１４アリールカルボニル、Ｃ６〜１４アリールスルホニル、Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１４アリールスルホニル、Ｃ６〜１４アリール−Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ６〜１４アリール−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ６〜１４アリール−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−カルボニル、ｍが，０から６までである、ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｍ−（ＣＯ）−、ＡｒがＣ６〜１４アリールであってｎ、ｐ、及びｑが独立に０から６まである、式（Ｖ．１）の置換基、
【化３】
2018534324.tif 000003
Ｃ６〜１４アリール−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−、及び、Ｃ６〜１４アリールスルホニル、及びＣ１〜６アルキル−Ｃ６〜１４アリールスルホニル、からなる群から選択され、
それによって、Ｒ７内のアルキル及び／又はアリールが、任意選択で、１個〜６個の、ハロゲン及び／又はＣＮによって置換され；かつ
Ｒ８が、ハロゲン原子から選択される１個〜５個の基で任意選択で置換されたＣ６〜１４アリールカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル基、Ｃ１〜３アルキル基及び／又はＣ１〜３アルコキシ基；Ｃ３〜６アルキルカルボニル；ｍが，０から６までである、ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｍ−（ＣＯ）−、ＡｒがＣ６〜１４アリールであってｎ、ｐ、及びｑが独立に０から６まである、上記式（Ｖ．１）の置換基；Ｏ、Ｎ、及びＳからなる群から選択される１個、２個、又は３個のヘテロ原子を含有する５員環〜１０員環を有するヘテロアリールカルボニルであって、前記ヘテロアリールカルボニルの前記環が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルケノキシ、ハロゲン、及びＣＮからなる群から選択される１個〜３個の置換基によって、任意選択で、置換されているヘテロアリールカルボニル、からなる群から選択され、
それによって、Ｒ８内のアルキル及び／又はアリールが、任意選択で、１個〜６個の、ハロゲン及び／又はＣＮによって置換され；
Ｒ３がＨであり；かつ
Ｒ４及びＲ５が、独立して、Ｈ及びＣ１〜６アルキルカルボニルから選択され、そのため、アルキルが、任意選択で、１個〜６個の、ハロゲン及び／又はＣＮによって置換され、あるいは、
Ｒ４及びＲ５は、共に、それが結合されている両方の酸素原子により環状カーボネートを形成する、単一のカルボニル基を形成し、
あるいは、薬学的に許容されるエステル、アミド、カルバメート、そのようなエステル、アミド、又はカルバメートの塩、及びそのようなエステル、アミド、カルバメート、又は塩の溶媒和物を含む、それらの溶媒和物又は塩、
である、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ７が、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキル、直鎖又は分岐した、好ましくは分岐したＣ３〜４アルキルカルボニル、Ｃ６〜１０アリールカルボニル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ６〜１０アリール−Ｏ−Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキルカルボニル、ｍが，０〜３、好ましくは１〜３、最も好ましくは１又は２である、ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｍ−（ＣＯ）−、ＡｒがＣ６〜１０アリールであってｎ、ｐ、及びｑがそれぞれ独立に０〜３，好ましくは、ｎ及びｐがそれぞれ独立に１又は２であってかつｑが２又は３である、最も好ましくは、ｎ及びｐが同一でかつ１又は２であってかつｑが２又は３である、式（Ｖ．２）に従う部分、
【化４】
2018534324.tif 000004
Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル−ＣＯ−、Ｃ６〜１０アリールスルホニル、及びＣ１〜３アルキル−Ｃ６〜１０アリールスルホニル、からなる群から選択され；
好ましくは、Ｒ７が、メチル、スクシニル、ベンジル、ベンゾイル、ナフチルスルホニル、メチルフェニルスルホニル、イソプロピルカルボニル、スクシニル、ベンジルカルボニル、フェノキシエチルカルボニル、ベンジルオキシメチルカルボニル、ベンジル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯ−及びＡｒがフェニルでｎ及びｐが１でｑが２である、式（Ｖ．２）に従う部分から選択され、
それによって、Ｒ７内のアルキル及び／又はアリールが、任意選択で、１個〜６個、好ましくは１個〜３個の、ハロゲン及び／又はＣＮによって置換され；かつ
Ｒ８が、Ｃ６〜１０アリールカルボニル、１個〜３個のハロゲン原子で置換されたＣ６〜１０アリールカルボニル、Ｃ１〜２アルキル基及び／又はＣ１〜２アルコキシ基、直鎖又は分岐した、好ましくは分岐したＣ３〜４アルキルカルボニル、ｍが，０〜３、好ましくは１〜３、最も好ましくは１又は２である、ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｍ−（ＣＯ）−、ＡｒがＣ６〜１０アリールであってｎ、ｐ、及びｑがそれぞれ独立に０〜３，好ましくは、ｎ及びｐがそれぞれ独立に１又は２であってかつｑが２又は３である、最も好ましくは、ｎ及びｐが同一でかつ１又は２であってかつｑが２又は３である、上記の式（Ｖ．２）に従う部分、
Ｃ１〜３アルキルスルホニル−ビ−Ｃ６〜１０アリール−カルボニル、並びに、
１個、２個、又は３個のヘテロ原子、より好ましくは１個又は２個のヘテロ原子、最も好ましくは１個のヘテロ原子を含む、５員環、６員環、又は１０員環を有し、各ケースで、前記ヘテロ原子が、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群、好ましくはＮ、及びＯからなる群、最も好ましくはＮから選択される、ヘテロアリールカルボニル、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルケノキシからなる群から選択される１個又は２個の置換基によって任意選択で置換される、前記ヘテロアリールカルボニルの前記環、ハロゲン、特にＦ及びＣｌ、並びにＣＮからなる群から選択され、好ましくは、メチル、メトキシ、Ｆ、及びＣｌからなる群から選択され、最も好ましくは、メチル、Ｃｌからなる群から選択され；
好ましくは、Ｒ８が、イソプロピルカルボニル、スクシニル、ベンゾイル、ヨードベンゾイル、エチルフェニルカルボニル、メトキシフェニルカルボニル、メチルスルホニルフェニルベンゾイル、ナフチルカルボニル、Ａｒがフェニルでｎ及びｐが１でｑが２である、式（Ｖ．２）に従う部分、ピラゾリルカルボニル、ジメチルピラゾリルカルボニル、チオフェニル、クロロチオフェニル、ピリジルカルボニル、及びキノリルカルボニルからなる群から選択され、
それによって、Ｒ８内のアルキル、アリール、及び／又はヘテロ環が、任意選択で、１個〜６個、好ましくは１個〜３個の、ハロゲン及び／又はＣＮによって置換される、化合物。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の化合物であって、
Ｒ７が、Ｃ１〜３アルキル、具体的にはメチル、Ａｒがフェニルで、ｎ及びｐがそれぞれ同一で１又は２であり、ｑが２又は３である、式（Ｖ．２）に従う部分、フェニル−Ｃ１〜２アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜２アルキル−ＣＯ−、及びフェニル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキルカルボニルからなる群から選択され、それによりＲ７内のアルキル、アリール、及び／又はヘテロ環が、任意選択で、１個〜３個のハロゲン及び／又はＣＮによって置換される；かつ
Ｒ８が、Ｈ、ｍが，１から３まで、好ましくは１又は２、最も好ましくは２である、ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｍ−（ＣＯ）−、ベンゾイル、メチルベンゾイル、エチルベンゾイル、メトキシベンゾイル、エトキシベンゾイル、メチルスルホニルフェニルベンゾイル、及びナフチルカルボニルからなる群から選択され、それによりＲ８内のアルキル、アリール、及び／又はヘテロ環が、任意選択で、１個〜３個のハロゲン及び／又はＣＮによって置換される、化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物であって、
Ｒ２が式（ＩＩＩ）に従い
【化５】
2018534324.tif 000005
式中
Ｒ７がＣ１〜６のアルキルであり；かつ
Ｒ８が、Ｃ１〜３のアルキルスルホニル基及び／又はＣ１〜３のアルキル基から選択される１個〜５個の基で任意選択で置換されるＣ６〜１４アリールカルボニル、ｍが０から６まである、ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｍ−（ＣＯ）−、ＡｒがＣ６〜１４アリールであってｎ、ｐ、及びｑが独立に０から６まである、式（Ｖ．１）の置換基、からなる群から選択され；
【化６】
2018534324.tif 000006
Ｒ３がＨであり；かつ
Ｒ４及びＲ５が双方ともＨであり、
あるいは、薬学的に許容されるエステル、アミド、カルバメート、そのようなエステル、アミド、又はカルバメートの塩、及びそのようなエステル、アミド、カルバメート、又は塩の溶媒和物を含む、それらの溶媒和物又は塩、
である、化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物であって、前記化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチルオキサン−３−イル  ベンゾエート（例２）；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチルオキサン−３−イル  ４−（４−メタンスルホニルフェニル）ベンゾエート（例１２）；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチル−４−（Ｎ−メチルナフタレン−２−スルホンアミド）オキサン−３−イル  ベンゾエート（例１３）；
［２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，８Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチルオキサン−３−イル  ４−ヨードベンゾエート（例１４）；
１−ベンジル  （２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチルオキサン−３−イル  （２Ｒ）−２−［［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ］ペンタンジオエート（例１５）；
４−［［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−
１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチルオキサン−３−イル］オキシ］−４−オキソブタン酸（例１７）；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチルオキサン−３−イル  ピリジン−３−カルボキシレート（例１９）；
［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１１−イル］オキシ］−６−メチル−テトラヒドロピラン−３−イル］  ２，５−ジメチルピラゾール−３−カルボキシレート（例２０）；
［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１１−イル］オキシ］−６−メチル−テトラヒドロピラン−３−イル］  ５−クロロチオフェン−２−カルボキシレート（例２１）；
［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１１−イル］オキシ］−６−メチル−テトラヒドロピラン−３−イル］  ４−エチルベンゾエート（例２２）；
［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１１−イル］オキシ］−６−メチル−テトラヒドロピラン−３−イル］  ４−メトキシベンゾエート（例２３）；
［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１１−イル］オキシ］−６−メチル−テトラヒドロピラン−３−イル］  ナフタレン−２−カルボキシレート（例２４）；
［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１１−イル］オキシ］−６−メチル−テトラヒドロピラン−３−イル］  キノリン−３−カルボキシレート（例２５）；
［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１１−イル］オキシ］−６−メチル−テトラヒドロピラン−３−イル］  ２−メチルプロパノアート（例３１）；
からなる群から選択され、好ましくは、
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチルオキサン−３−イル  ベンゾエート（例２）；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｓ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチルオキサン−３−イル  ４−（４−メタンスルホニルフェニル）ベンゾエート（例１２）；
４−［［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデカン−１１−イル］オキシ］−６−メチルオキサン−３−イル］オキシ］−４−オキソブタン酸（例１７）；
［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１１−イル］オキシ］−６−メチル−テトラヒドロピラン−３−イル］  ４−エチルベンゾエート（例２２）；
［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−［［（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０，１３−テトラヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１１−イル］オキシ］−６−メチル−テトラヒドロピラン−３−イル］  ナフタレン−２−カルボキシレート（例２４）；
からなる群から選択される、化合物。
【請求項６】
少なくとも一つの式（Ｉａ）の化合物及び少なくとも一つの薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物であって、
【化７】
2018534324.tif 000007
式中
Ｒ１が、ＯＨであり、
Ｒ２が、式（ＩＩＩ）に従い、
【化８】
2018534324.tif 000008
式中
Ｒ７が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１４アリール−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルキルカルボニル、Ｃ６〜１４アリールカルボニル、Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１４アリールカルボニル、Ｃ６〜１４アリールスルホニル、Ｃ１〜６アルキル−Ｃ６〜１４アリールスルホニル、Ｃ６〜１４アリール−Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ６〜１４アリール−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ６〜１４アリール−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルカルボニル、
ｍが，０から６までである、ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｍ−（ＣＯ）−、ＡｒがＣ６〜１４アリールであってｎ、ｐ、及びｑが独立に０から６まである、式（Ｖ．１）の置換基、
【化９】
2018534324.tif 000009
Ｃ６〜１４アリール−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−、及び
Ｃ６〜１４アリールスルホニル、及びＣ１〜６アルキル−Ｃ６〜１４アリールスルホニルからなる群から選択され、
それによって、Ｒ７内のアルキル及び／又はアリールが、任意選択で、１個〜６個の、ハロゲン及び／又はＣＮによって置換され；かつ
Ｒ８が、ハロゲン原子から選択される１個〜５個の基で任意選択で置換されたＣ６〜１４アリールカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニル基、Ｃ１〜３アルキル基及び／又はＣ１〜３アルコキシ基；Ｃ３〜６アルキルカルボニル；ｍが，０から６までである、ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｍ−（ＣＯ）−、ＡｒがＣ６〜１４アリールであってｎ、ｐ、及びｑが独立に０から６まである、上記式（Ｖ．１）の置換基；Ｏ、Ｎ、及びＳからなる群から選択される１個、２個、又は３個のヘテロ原子を含有する５員環〜１０員環を有するヘテロアリールカルボニルであって、前記ヘテロアリールカルボニルの前記環が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルケノキシ、ハロゲン、及びＣＮからなる群から選択される１個〜３個の置換基によって、任意選択で、置換されているヘテロアリールカルボニル、からなる群から選択され、
それによって、Ｒ８内のアルキル及び／又はアリールが、任意選択で、１個〜６個の、ハロゲン及び／又はＣＮによって置換され；
Ｒ３がＨであり；かつ
Ｒ４及びＲ５が、独立して、Ｈ及びＣ１〜６アルキルカルボニルから選択され、それによって、アルキルが、任意選択で、１個〜６個の、ハロゲン及び／又はＣＮによって置換され、あるいは、
Ｒ４及びＲ５は、共に、それが結合されている両方の酸素原子により環状カーボネートを形成する、単一のカルボニル基を形成し、
あるいは、薬学的に許容されるエステル、アミド、カルバメート、そのようなエステル、アミド、又はカルバメートの塩、及びそのようなエステル、アミド、カルバメート、又は塩の溶媒和物を含む、それらの溶媒和物又は塩、
である、医薬組成物。
【請求項７】
薬剤として使用するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の、化合物又は組成物。
【請求項８】
上皮細胞又は上皮組織の欠陥により生じる疾病又は症状、あるいは上皮バリア機能の増強又は回復から恩恵を被る疾病又は症状、の治療における使用のための、請求項７に記載の化合物又は組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物又は組成物であって、前記疾病又は症状が、呼吸器疾患であって、前記上皮組織が、気道内上皮組織、具体的には、鼻、鼻腔、副鼻腔、咽頭、気管、気管支、細気管支、終末気道、及び肺胞からなる群から選択される気道の一部、である、化合物又は組成物。
【請求項１０】
請求項８又は９に記載の化合物又は組成物であって、前記症状が、先天性気道疾患、慢性気道疾患、持続性気道疾患、又は長期気道疾患、例えば、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、嚢胞性線維症（ＣＦ）、非ＣＦ気管支拡張症、慢性鼻副鼻腔炎、びまん性汎細気管支炎（ＤＰＢ）、慢性気管支炎、化学療法で又は移植後に最も多い又は二番目に多い閉塞性細気管支炎性器質化肺炎（ＢＯＯＰ）、新生児呼吸促迫症候群（ＩＲＤＳ）及びその長期合併症、気管支肺異形成症、神経筋呼吸抑制及び／又は不全、肺炎（特に市中肺炎）、並びに呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）及び関係ウイルス、例えばヒト・メタ・ニューモウイルス、が引き起こす及び関係する、慢性幼児喘鳴及び関連する小児喘息気管支過敏のような症状からなる群から選択される、化合物又は組成物。
【請求項１１】
上皮バリア機能の増強又は回復から恩恵を被る、通常炎症を伴う疾病及び疾患の治療における使用のための請求項８に記載の化合物又は組成物であって、前記疾病又は疾患が、好ましくは、全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、及びクローン病からなる群から選択される、化合物又は組成物。
【請求項１２】
上皮細胞もしくは上皮組織の欠陥により生じる疾病もしくは症状、又は上皮バリア機能の増強もしくは回復から恩恵を被る疾病もしくは症状の、治療あるいは予防用の薬剤の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又は組成物の使用。
【請求項１３】
請求項１２に記載の使用であって、前記疾病又は症状が、請求項９〜１１のいずれか一項に記載されている、使用。