【手続補正書】
【提出日】令和2年1月8日(2020.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2019507126.tif 000001
またはその薬学的に許容できる塩［式中、
Ｗは、
【化２】
2019507126.tif 000002
から選択され、式中、
ｍは、１〜３であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、１〜４であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
各Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、ハロゲンおよびアラルキルから独立に選択されるか、またはＲ３ＡおよびＲ３Ｂは一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンおよびＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキレンから選択され、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、アラルキルから選択され、Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ）２）ｍＮＲ１Ｒ２で置換されていてもよく、
Ｒ６は、水素、ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ、およびＮ（Ｒ７）ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択され、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからそれぞれ独立に選択されるか、またはＲ７およびＲ８は、これらが接合している窒素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクリルを形成し、かつＲ７およびＲ８の１つもしくは複数は、ハロゲン、ＮＲ２、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜Ｃ８アルキルから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、ＮまたはＣＲ２であり、
Ｙは、アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｙは、１個もしくは複数のＲ１１で置換されていてもよいか、または
Ｙは、
【化３】
2019507126.tif 000003
から選択され、式中、
ｄは、１〜５であり、
ｑは、１〜３であり、
各Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＯＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＮＲＲ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、および−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から独立に選択され、各ｔは、独立に、０〜３であり、
Ｘは、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４アリール、および−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｘは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＯＮ（Ｒ）ＯＨ、−ＯＮＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＲ、−ＣＯＮＲ２、−ＣＯＮＲＮＲＲ、−ＳＨ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）２から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、各Ｒは、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、
ただし、Ｒ６が、−ＯＣ（Ｏ）Ｒまたは−ＯＲであり、Ｗが、
【化４】
2019507126.tif 000004
であるとき、
【化５】
2019507126.tif 000005
は、
【化６】
2019507126.tif 000006
ではない］。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物：
Ｌ−Ｐ
（ＩＩ）
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ｌは、リンカー部分Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３であり、Ｌは、Ｒ６を介してＰに結合しており、
Ｐは、式：
【化７】
2019507126.tif 000007
のラジカルであり、
Ｗは、
【化８】
2019507126.tif 000008
から選択され、式中、
ｍは、１〜３であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、１〜４であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
各Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、ハロゲンおよびアラルキルから独立に選択されるか、またはＲ３ＡおよびＲ３Ｂは一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンおよびＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキレンから選択され、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、アラルキルから選択され、Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ）２）ｍＮＲ１Ｒ２で置換されていてもよく、
Ｒ６は、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（＊）Ｒ７、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（＊）ＳＯ２Ｒおよび−Ｎ（＊）ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択され、＊は、Ｌへの結合であり、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからそれぞれ独立に選択されるか、またはＲ７およびＲ８は、これらが接合している窒素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクリルを形成し、かつＲ７およびＲ８の１つもしくは複数は、ハロゲン、ＮＲ２、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜Ｃ８アルキルから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、ＮまたはＣＲ２であり、
Ｙは、アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｙは、１個もしくは複数のＲ１１で置換されていてもよいか、または
Ｙは、
【化９】
2019507126.tif 000009
から選択され、式中、
ｄは、１〜５であり、
ｑは、１〜３であり、
各Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＯＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＮＲＲ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、および−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から独立に選択され、各ｔは、独立に、０〜３であり、
Ｘは、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４アリール、および−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｘは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＯＮ（Ｒ）ＯＨ、−ＯＮＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＲ、−ＣＯＮＲ２、−ＣＯＮＲＮＲＲ、−ＳＨ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）２から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、各Ｒは、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、
Ｌ１は、−ハロゲン、−ＮＲ２、
【化１０】
2019507126.tif 000010
から選択され、
Ｌ２は、Ｌ２Ａ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２ＣまたはＬ２Ｃ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２Ａであり、
Ｌ２Ａは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｓ−から選択される１つもしくは複数の構成要素を含むか、またはＬ２Ａは、存在せず、
Ｌ２Ｂは、ＡＡ０〜ａａであり、ＡＡは、天然もしくは非天然のアミノ酸であり、ａａは、１２であり、
Ｌ２Ｃは、−ＰＡＢＡ−および−ＰＡＢＣ−から選択されるか、またはＬ２Ｃは、存在せず、
Ｌ３は、−ＣＲ２ＮＲ−であるか、またはＬ３は、存在しない］。
【請求項３】
式（ＩＩ）の化合物：
Ｌ−Ｐ
（ＩＩ）
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ｌは、リンカー部分Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３であり、Ｌは、Ｒ１１を介してＰに結合しており、
Ｐは、式：
【化１１】
2019507126.tif 000011
のラジカルであり、
Ｗは、
【化１２】
2019507126.tif 000012
から選択され、式中、
ｍは、１〜３であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、１〜４であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
各Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、ハロゲンおよびアラルキルから独立に選択されるか、またはＲ３ＡおよびＲ３Ｂは一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンおよびＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキレンから選択され、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、アラルキルから選択され、Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ）２）ｍＮＲ１Ｒ２で置換されていてもよく、
Ｒ６は、水素、ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ、およびＮ（Ｒ７）ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択され、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからそれぞれ独立に選択されるか、またはＲ７およびＲ８は、これらが接合している窒素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクリルを形成し、かつＲ７およびＲ８の１つもしくは複数は、ハロゲン、ＮＲ２、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜Ｃ８アルキルから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、ＮまたはＣＲ２であり、
Ｙは、アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｙは、１個もしくは複数のＲ１１で置換されていてもよいか、または
Ｙは、
【化１３】
2019507126.tif 000013
から選択され、式中、
Ｒ１１は、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＯ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＯＮ（Ｒ）−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮＲ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（＊）ＳＯ２Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＯ２−Ｎ（＊）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（＊）ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９（式中、＊は、Ｌへの結合である）から選択されるか、またはＲ１１が、Ｎに直接に結合している場合、Ｒ１１は、結合であり、
各Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、−ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され、
各ｔは、独立に、０〜３であり、
Ｘは、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４アリール、および−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｘは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＯＮ（Ｒ）ＯＨ、−ＯＮＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＲ、−ＣＯＮＲ２、−ＣＯＮＲＮＲＲ、−ＳＨ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）２から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、各Ｒは、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、
Ｌ１は、−ハロゲン、−ＮＲ２、
【化１４】
2019507126.tif 000014
から選択され、
Ｌ２は、Ｌ２Ａ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２ＣまたはＬ２Ｃ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２Ａであり、
Ｌ２Ａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｓ−から選択される１つもしくは複数の構成要素を含むか、またはＬ２Ａは、存在せず、
Ｌ２Ｂは、ＡＡ０〜ａａであり、ＡＡは、天然もしくは非天然のアミノ酸であり、ａａは、１２であり、
Ｌ２Ｃは、−ＰＡＢＡ−および−ＰＡＢＣ−から選択されるか、またはＬ２Ｃは、存在せず、
Ｌ３は、−ＣＯ−、−ＮＲ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−ＮＲ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−および−ＮＲ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ−の１つもしくは複数から選択されるか、またはＬ３は、存在せず、
ただし、Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６が、−ＯＣ（Ｏ）Ｒであり、Ｗが、
【化１５】
2019507126.tif 000015
であり、Ｘが、
【化１６】
2019507126.tif 000016
であり、Ｙが、
【化１７】
2019507126.tif 000017
であり、Ｒ１１が、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＮＲ−（ｔ＝０）であるとき、Ｌは、
【化１８】
2019507126.tif 000018
から選択されない］。
【請求項４】
式（ＩＩ）の化合物：
Ｌ−Ｐ
（ＩＩ）
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ｌは、リンカー部分Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３であり、Ｌは、Ｘを介してＰに結合しており、
Ｐは、式：
【化１９】
2019507126.tif 000019
のラジカルであり、
Ｗは、
【化２０】
2019507126.tif 000020
から選択され、式中、
ｍは、１〜３であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、１〜４であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
各Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、ハロゲンおよびアラルキルから独立に選択されるか、またはＲ３ＡおよびＲ３Ｂは一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンおよびＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキレンから選択され、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、アラルキルから選択され、Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ）２）ｍＮＲ１Ｒ２で置換されていてもよく、
Ｒ６は、水素、ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ、およびＮ（Ｒ７）ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択され、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからそれぞれ独立に選択されるか、またはＲ７およびＲ８は、これらが接合している窒素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクリルを形成し、かつＲ７およびＲ８の１つもしくは複数は、ハロゲン、ＮＲ２、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜Ｃ８アルキルから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、ＣＲ２であり、
Ｙは、アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｙは、１個もしくは複数のＲ１１で置換されていてもよいか、または
Ｙは、
【化２１】
2019507126.tif 000021
から選択され、式中、
ｄは、１〜５であり、
ｑは、１〜３であり、
各Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＯＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＮＲＲ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、および−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から独立に選択され、各ｔは、独立に、０〜３であり、
Ｘは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｎ（＊）ＳＯ２Ｒ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｎ（＊）ＣＯＮＲ８Ｒ９、および−Ｃ１〜Ｃ６アルキルＮ（＊）ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択され、＊は、Ｌへの結合であり、
Ｌ１は、−ハロゲン、−ＮＲ２、
【化２２】
2019507126.tif 000022
から選択され、
Ｌ２は、Ｌ２Ａ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２ＣまたはＬ２Ｃ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２Ａであり、
Ｌ２Ａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｓ−および−Ｓ−から選択される１つもしくは複数の構成要素を含むか、またはＬ２Ａは、存在せず、
Ｌ２Ｂは、ＡＡ０〜ａａであり、ＡＡは、天然もしくは非天然のアミノ酸であり、ａａは、１２であり、
Ｌ２Ｃは、−ＰＡＢＡ−および−ＰＡＢＣ−から選択されるか、またはＬ２Ｃは、存在せず、
Ｌ３は、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−および−ＮＲ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−の１つもしくは複数から選択されるか、またはＬ３は、存在しない］。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）の化合物：
（ＡＢ）−（Ｌ−Ｐ）ｂ
（ＩＩＩ）
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ｌは、リンカー部分Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３であり、Ｌは、Ｒ６を介してＰに結合しており、
Ｐは、式：
【化２３】
2019507126.tif 000023
のラジカルであり、
Ｗは、
【化２４】
2019507126.tif 000024
から選択され、式中、
ｍは、１〜３であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、１〜４であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
各Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、ハロゲンおよびアラルキルから独立に選択されるか、またはＲ３ＡおよびＲ３Ｂは一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンおよびＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキレンから選択され、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、アラルキルから選択され、Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ）２）ｍＮＲ１Ｒ２で置換されていてもよく、
Ｒ６は、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（＊）Ｒ７、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（＊）ＳＯ２Ｒおよび−Ｎ（＊）ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択され、＊は、Ｌへの結合であり、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからそれぞれ独立に選択されるか、またはＲ７およびＲ８は、これらが接合している窒素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクリルを形成し、かつＲ７およびＲ８の１つもしくは複数は、ハロゲン、ＮＲ２、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜Ｃ８アルキルから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、ＮまたはＣＲ２であり、
Ｙは、アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｙは、１個もしくは複数のＲ１１で置換されていてもよいか、または
Ｙは、
【化２５】
2019507126.tif 000025
から選択され、式中、
ｄは、１〜５であり、
ｑは、１〜３であり、
各Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＯＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＮＲＲ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、および−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から独立に選択され、各ｔは、独立に、０〜３であり、
Ｘは、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４アリール、および−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｘは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＯＮ（Ｒ）ＯＨ、−ＯＮＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＲ、−ＣＯＮＲ２、−ＣＯＮＲＮＲＲ、−ＳＨ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）２から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、各Ｒは、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、
Ｌ１は、ＡＢへの結合、−ＮＲ２−（ＡＢへの結合）および
【化２６】
2019507126.tif 000026
から選択され、
Ｌ２は、Ｌ２Ａ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２ＣまたはＬ２Ｃ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２Ａであり、
Ｌ２Ａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｓ−から選択される１つもしくは複数の構成要素を含むか、またはＬ２Ａは、存在せず、
Ｌ２Ｂは、ＡＡ０〜ａａであり、ＡＡは、天然もしくは非天然のアミノ酸であり、ａａは、１２であり、
Ｌ２Ｃは、−ＰＡＢＡ−および−ＰＡＢＣ−から選択されるか、またはＬ２Ｃは、存在せず、
Ｌ３は、−ＣＲ２ＮＲ−であるか、またはＬ３は、存在せず、
ｂは、１〜２０である］。
【請求項６】
式（ＩＩＩ）の化合物：
（ＡＢ）−（Ｌ−Ｐ）ｂ
（ＩＩＩ）
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ｌは、リンカー部分Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３であり、Ｌは、Ｒ１１を介してＰに結合しており、
Ｐは、式：
【化２７】
2019507126.tif 000027
のラジカルであり、
Ｗは、
【化２８】
2019507126.tif 000028
から選択され、式中、
ｍは、１〜３であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、１〜４であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
各Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、ハロゲンおよびアラルキルから独立に選択されるか、またはＲ３ＡおよびＲ３Ｂは一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンおよびＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキレンから選択され、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、アラルキルから選択され、Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ）２）ｍＮＲ１Ｒ２で置換されていてもよく、
Ｒ６は、水素、ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ、およびＮ（Ｒ７）ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択され、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからそれぞれ独立に選択されるか、またはＲ７およびＲ８は、これらが接合している窒素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクリルを形成し、かつＲ７およびＲ８の１つもしくは複数は、ハロゲン、ＮＲ２、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜Ｃ８アルキルから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、ＮまたはＣＲ２であり、
Ｙは、アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｙは、１個もしくは複数のＲ１１で置換されていてもよいか、または
Ｙは、
【化２９】
2019507126.tif 000029
から選択され、式中、
Ｒ１１は、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＯ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＯＮ（Ｒ）−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮＲ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳ−、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（＊）ＳＯ２Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＯ２−Ｎ（＊）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（＊）ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９（式中、＊は、Ｌへの結合である）から選択されるか、またはＲ１１が、Ｎに直接に結合している場合、Ｒ１１は、結合であり、
各Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、−ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され、
各ｔは、独立に、０〜３であり、
Ｘは、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４アリール、および−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｘは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＯＮ（Ｒ）ＯＨ、−ＯＮＲ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＲ、−ＣＯＮＲ２、−ＣＯＮＲＮＲＲ、−ＳＨ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９、−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）２から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、各Ｒは、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、
Ｌ１は、ＡＢへの結合、−ＮＲ２−（ＡＢへの結合）および
【化３０】
2019507126.tif 000030
から選択され、
Ｌ２は、Ｌ２Ａ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２ＣまたはＬ２Ｃ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２Ａであり、
Ｌ２Ａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｓ−から選択される１つもしくは複数の構成要素を含むか、またはＬ２Ａは、存在せず、
Ｌ２Ｂは、ＡＡ０〜ａａであり、ＡＡは、天然もしくは非天然のアミノ酸であり、ａａは、１２であり、
Ｌ２Ｃは、−ＰＡＢＡ−および−ＰＡＢＣ−から選択されるか、またはＬ２Ｃは、存在せず、
Ｌ３は、−ＣＯ−、−ＮＲ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−ＮＲ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−および−ＮＲ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲ−の１つもしくは複数から選択されるか、またはＬ３は、存在せず、
ｂは、１〜２０である。
ただし、Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６が、−ＯＣ（Ｏ）Ｒであり、Ｗが、
【化３１】
2019507126.tif 000031
であり、Ｘが、
【化３２】
2019507126.tif 000032
であり、Ｒ１１が、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＮＲ−（ｔ＝０）であり、Ｙが、
【化３３】
2019507126.tif 000033
であるとき、Ｌは、
【化３４】
2019507126.tif 000034
から選択されない］。
【請求項７】
式（ＩＩＩ）の化合物：
（ＡＢ）−（Ｌ−Ｐ）ｂ
（ＩＩＩ）
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ｌは、リンカー部分Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３であり、Ｌは、Ｘを介してＰに結合しており、
Ｐは、式：
【化３５】
2019507126.tif 000035
のラジカルであり、
Ｗは、
【化３６】
2019507126.tif 000036
から選択され、式中、
ｍは、１〜３であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、１〜４であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
各Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、ハロゲンおよびアラルキルから独立に選択されるか、またはＲ３ＡおよびＲ３Ｂは一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンおよびＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキレンから選択され、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキル、アラルキルから選択され、Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ）２）ｍＮＲ１Ｒ２で置換されていてもよく、
Ｒ６は、水素、ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ、およびＮ（Ｒ７）ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択され、Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからそれぞれ独立に選択されるか、またはＲ７およびＲ８は、これらが接合している窒素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクリルを形成し、かつＲ７およびＲ８の１つもしくは複数は、ハロゲン、ＮＲ２、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜Ｃ８アルキルから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｚは、ＣＲ２であり、
Ｙは、アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ１４ヘテロアリールから選択され、Ｙは、１個もしくは複数のＲ１１で置換されていてもよいか、または
Ｙは、
【化３７】
2019507126.tif 000037
から選択され、式中、
ｄは、１〜５であり、
ｑは、１〜３であり、
各Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＯＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＮＲＲ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲＮＲＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＨ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔ−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、および−（Ｃ（Ｒ）２）ｔＮ（Ｒ）ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から独立に選択され、各ｔは、独立に、０〜３であり、
Ｘは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｎ（＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｎ（＊）ＳＯ２Ｒ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｎ（＊）ＣＯＮＲ８Ｒ９、および−Ｃ１〜Ｃ６アルキルＮ（＊）ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択され、＊は、Ｌへの結合であり、
Ｌ１は、ＡＢへの結合、−ＮＲ２−（ＡＢへの結合）および
【化３８】
2019507126.tif 000038
から選択され、
Ｌ２は、Ｌ２Ａ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２ＣまたはＬ２Ｃ−Ｌ２Ｂ−Ｌ２Ａであり、
Ｌ２Ａは、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｓ−および−Ｓ−から選択される１つもしくは複数の構成要素を含むか、またはＬ２Ａは、存在せず、
Ｌ２Ｂは、ＡＡ０〜ａａであり、ＡＡは、天然もしくは非天然のアミノ酸であり、ａａは、１２であり、
Ｌ２Ｃは、−ＰＡＢＡ−および−ＰＡＢＣ−から選択されるか、またはＬ２Ｃは、存在せず、
Ｌ３は、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−および−ＮＲ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−の１つもしくは複数から選択されるか、またはＬ３は、存在せず、
ｂは、１〜２０である］。
【請求項８】
【化３９】
2019507126.tif 000039
が、
【化４０】
2019507126.tif 000040
から選択される、請求項２および５のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ１が、水素またはメチルであり、Ｒ２が、水素またはメチルであり、Ｒ３Ａが、水素またはメチルであり、Ｒ３Ｂが、水素またはメチルであり、Ｒ５が、メチルであるか、またはＲ６が、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９（Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルである）、ならびに−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９（Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルである）から選択される、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが、
【化４１】
2019507126.tif 000041
から選択される、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−ＣＯＲおよび−ＯＨの１つもしくは複数で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、−ＮＨ２で置換されていてもよいフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌ１が、
【化４２】
2019507126.tif 000042
であり、
Ｌ２Ａ、Ｌ２Ｂ、Ｌ２ＣおよびＬ３が、全て存在しない、請求項２から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１が、ＡＢへの結合、−ＮＲ−（ＡＢへの結合）および
【化４３】
2019507126.tif 000043
から選択される、請求項５から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
【化４４−１】
2019507126.tif 000044
【化４４−２】
2019507126.tif 000045
【化４４−３】
2019507126.tif 000046
【化４４−４】
2019507126.tif 000047
【化４４−５】
2019507126.tif 000048
【化４４−６】
2019507126.tif 000049
【化４４−７】
2019507126.tif 000050
【化４４−８】
2019507126.tif 000051
【化４４−９】
2019507126.tif 000052
【化４４−１０】
2019507126.tif 000053
【化４４−１１】
2019507126.tif 000054
【化４４−１２】
2019507126.tif 000055
【化４４−１３】
2019507126.tif 000056
から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１６】
【化４５−１】
2019507126.tif 000057
【化４５−２】
2019507126.tif 000058
【化４５−３】
2019507126.tif 000059
【化４５−４】
2019507126.tif 000060
【化４５−５】
2019507126.tif 000061
【化４５−６】
2019507126.tif 000062
から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１７】
【化４６−１】
2019507126.tif 000063
【化４６−２】
2019507126.tif 000064
【化４６−３】
2019507126.tif 000065
【化４６−４】
2019507126.tif 000066
【化４６−５】
2019507126.tif 000067
【化４６−６】
2019507126.tif 000068
（式中、Ｘは、抗体である）
から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１８】
前記抗体が、トラスツズマブ、トラスツズマブ変異体、オレゴボマブ、エドレコロマブ、セツキシマブ、ビトロネクチン受容体（αｖβ３）に対するヒト化モノクローナル抗体、アレムツズマブ、非ホジキンリンパ腫の処置のためのヒト化抗ＨＬＡ−ＤＲ抗体、１３１Ｉ  Ｌｙｍ−１、非ホジキンリンパ腫の処置のためのマウス抗ＨＬＡ−Ｄｒ１０抗体、ホジキン病または非ホジキンリンパ腫の処置のためのヒト化抗ＣＤ２ｍＡｂ、ラベツズマブ、ベバシズマブ、イブリツモマブチウキセタン、オファツムマブ、パニツムマブ、リツキシマブ、トシツモマブ、イピリムマブ、ゲムツズマブ、癌胎児性タンパク質受容体５Ｔ４に対するヒト化モノクローナル抗体、Ｍ１／７０（ＣＤ１１ｂ受容体に対する抗体）、および他の抗体から選択される、請求項５から７および１７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１９】
前記抗体が、トランスグルタミナーゼの存在下でポリペプチド工学によって反応性とされたアシルドナーグルタミン含有タグまたは内因性グルタミンで操作されたＦｃ含有またはＦａｂ含有ポリペプチドを介して結合している、請求項１７または１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｐが、請求項９に記載の化合物のラジカルを表す、請求項２から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｌが、バリン、シトルリン、フェニルアラニン、リシン、アラニンおよびグリシンからなる群から選択される１個もしくは複数の独立に選択されたアミノ酸ジラジカルを含む、請求項２から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｌが、細胞内プロテアーゼによって、Ｐ、またはＰを含むラジカルから切断することができる、請求項５から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２３】
ＡＢが、ＡＢのシステイン残基を介してＬに付着している、請求項５から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２４】
ＡＢが、ＡＢのリシン残基を介してＬに付着している、請求項５から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２５】
ＡＢが、ＡＢのグルタミン残基を介してＬに付着している、請求項５から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２６】
請求項１、５から９および１７のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩、および薬学的に許容できる賦形剤、担体もしくは添加剤を含む医薬組成物。
【請求項２７】
チューブリン形成阻害剤、トポイソメラーゼ阻害剤、およびＤＮＡ結合剤からなる群から選択される、治療的有効量の化学療法剤をさらに含む、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
腫瘍細胞またはがん細胞を死滅させるか、またはこれらの増殖を阻害するための、請求項１、５から９および１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項２９】
がんを処置するための、請求項１、５から９および１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。