【手続補正書】
【提出日】令和2年4月8日(2020.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造：
【化１】
2019513803.tif 000001
を有する化合物であって、
式Ｉの化合物は、随意に、その薬学的に許容可能な塩であり、
式中、Ｒ１は、ハロゲン、フルオロ、ＣＨ２Ｇ、ＮＨＧまたはＯＧであり、
ここで、Ｇは、水素、アルキル、または−Ｘ−Ｙであり、ここで、
Ｘは水素または−Ｃ１アルキレンであり、
Ｙは、随意に置換されたアラルキル、アラルケニル、アラルキニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル、あるいは、−Ｒｂ−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｏ−Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ、または−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２であり、
ここで、それぞれのＲａは
、独立して、水素、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
それぞれのＲｂは、独立して、直接結合、あるいは、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、
Ｒｃは、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、
ｔは１または２であり；
Ｒ２はハロゲンまたはＣＦ３であり；および、
Ｒ５は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨＣＨ３ＯＨまたはＣ（ＣＨ３）２ＯＨである、化合物。
【請求項２】
Ｒ２はクロロまたはフルオロであり、Ｒ２はＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｇは−Ｘ−Ｙであり、Ｙは、随意に置換されたアダマンチル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、クロマニル、インダニル、インドリル、ナフチル、１，２−ジヒドロナフチル、フェニル、ピリジル、テトラヒドロキノリニル、テトラリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、または、チオクロマニルであり、あるいは、Ｇは、−Ｘ−Ｙであり、Ｙは、クロロ、フルオロ、フルオロアルキル、ニトロで置換されたフェニル、あるいは、随意に置換されたアルキル、アルキニル、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル、あるいは、−Ｒｂ−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｏ−Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａまたは  −Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２であり；
ここで、それぞれのＲａは、独立して、水素、アルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
それぞれのＲｂは、独立して、直接結合、あるいは、直鎖または分枝鎖のアルキル鎖またはアルケニル鎖であり、
それぞれのＲｃは、直鎖または分枝鎖のアルキル鎖またはアルケニル鎖であり、
ｔは１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２はＣＦ３であり、Ｒ１はＮＨＧであり、Ｇは−Ｘ−Ｙであり、Ｘはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
化合物は、構造：
【化２】
2019513803.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
化合物は、構造：
【化３】
2019513803.tif 000003
を有し、
式中、Ｚは、独立して、少なくとも１つの水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、または、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリルオキシ、Ｃ４−Ｃ１２カルボシクリルアルキル、Ｃ４−Ｃ１２カルボシクリルアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｓ−、Ｃ７−Ｃ１４アラルコキシ、ヘテロアリール、またはヘテロアリールオキシであり、あるいは、
Ｚは、独立して、少なくとも１つのヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ＮＨ２、ＮＨＲｄ、Ｎ（Ｒｄ）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｄ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、ＮＲｄＣ（Ｏ）ＮＨＲｄ、ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、ＮＲｄＳ（Ｏ）２Ｒｄ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり；
ここで、それぞれのＲｄは、独立して、アルキル、アリール、アラルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚは少なくとも１つのハロゲンであり、あるいは、Ｚは少なくとも１つのフルオロである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２はＣＦ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２はＣＦ３であり、Ｚのうちの１つはフルオロであり、Ｚのうちの１つは、随意に置換された、直鎖、分岐鎖、または環状のＣ１−Ｃ６アルキルであり、あるいは、
Ｒ２はＣＦ３であり、Ｚのうちの１つはフルオロであり、Ｚのうちの１つは、トリフルオロメチルオキシであり、あるいは、
Ｒ２はＣＦ３であり、Ｚのうちの１つはフルオロであり、Ｚのうちの１つは、フェニルメトキシであり、あるいは、
Ｒ２はＣＦ３であり、Ｚのうちの１つはフルオロであり、Ｚのうちの１つは、ＮＨＲｄまたはＮ（Ｒｄ）２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
構造：
【化４】
2019513803.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩの構造：
【化５】
2019513803.tif 000005
を有する化合物であって、
式ＩＩの化合物は、随意に、その薬学的に許容可能な塩であり、
式中、Ｒ２はハロゲンまたはＣＦ３であり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、または随意に置換されたアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、または、ヘテロアリールアルキルであり、
それぞれのＲ６は、独立して、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、または、随意に置換されたアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ５は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨＣＨ３ＯＨ、またはＣ（ＣＨ３）２ＯＨである、化合物。
【請求項１２】
Ｒ２はクロロまたはフルオロであり、あるいは、Ｒ２はＣＦ３である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３は随意に置換されたヘテロシクリルアルキルであり、Ｒ４およびＲ５は水素であり、
Ｒ３は随意に置換されたシクリルアルキルであり、Ｒ４およびＲ５は水素であり、あるいは、
Ｒ３は随意に置換されたフェニルオキシメチルであり、Ｒ４およびＲ５は水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
構造：
【化６】
2019513803.tif 000006
を有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
化合物は、前記化合物の薬学的に許容可能な塩である、請求項１から１４のうちのいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
３−フルオロ−４−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル］ピリジン、
Ｎ−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル］ピリジン−３−アミン、
Ｎ−［（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）メチル］−４−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル］ピリジン−３−アミン、
３−［（４−クロロフェニル）メチル］−１−｛４−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−ピラゾル−５−オル、および、
これらのうちのいずれか１つの薬学的に許容可能な塩、からなる群から選択される、化合物。
【請求項１７】
請求項１、請求項１１、または請求項１６の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１８】
癌または腫瘍性疾患の処置で使用するための請求項１、１１、または１６に記載の化合物。
【請求項１９】
癌または腫瘍性疾患の処置で使用するための請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ヒストンデメチラーゼ阻害剤としての請求項１、１１、または１６に記載の化合物。
【請求項２１】
ヒストンデメチラーゼ阻害剤としての請求項１７に記載の医薬組成物。