【手続補正書】
【提出日】令和2年7月22日(2020.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2019527230.tif 000001
の化合物であって、式中、
Ｘ１およびＸ２が独立に、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯまたはＮ（Ｒ１０）であり；
Ｒ１が、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されており；
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されているか；自身が結合している炭素原子と一緒になったＲ２およびＲ３が、任意選択でＣ５〜Ｃ７シクロアルキルまたは５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成するか；自身が結合している原子と一緒になったＲ２およびＲ６が、任意選択で５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルの各水素原子が独立に、任意選択でハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは単環５〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されており；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは単環もしくは二環ヘテロアリールであり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは単環もしくは二環ヘテロアリールの各水素原子がそれぞれ独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ８によって置換されており；
ｎが１または２であり；
ただし、Ｒ５またはＲ７のうち少なくとも１つがＨではなく；かつ、前記化合物が式
【化２】
2019527230.tif 000002
【化３】
2019527230.tif 000003
のものではない、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉａ
【化４】
2019527230.tif 000004
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されており；
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されているか；自身が結合している炭素原子と一緒になったＲ２およびＲ３が、任意選択でＣ５〜Ｃ７シクロアルキルまたは５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成するか；自身が結合している原子と一緒になったＲ２およびＲ６が、任意選択で５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルの各水素原子が独立に、任意選択でハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは単環５〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されており；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは単環もしくは二環ヘテロアリールであり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは単環もしくは二環ヘテロアリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ８によって置換されており；
ｎが１または２であり；
ただし、Ｒ５またはＲ７のうち少なくとも一方がＨではなく；かつ、前記化合物が式
【化５】
2019527230.tif 000005
のものではない、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ７が、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されている、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５が、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式Ｉｂ
【化６】
2019527230.tif 000006
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されており；
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されているか；自身が結合している炭素原子と一緒になったＲ２およびＲ３が、任意選択でＣ５〜Ｃ７シクロアルキルまたは５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成するか；自身が結合している原子と一緒になったＲ２およびＲ６が、任意選択で５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルの各水素原子が独立に、任意選択でハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは単環５〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されており；
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子がそれぞれ独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されており；
Ｒ７が、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されており；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは単環もしくは二環ヘテロアリールであり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは単環もしくは二環ヘテロアリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ８によって置換されており；
ｎが１または２であり；
ただし、前記化合物が式
【化７】
2019527230.tif 000007
のものではない、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ７が、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されている、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ５がＨである、請求項５または６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式Ｉｃ
【化８】
2019527230.tif 000008
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されており；
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されているか；自身が結合している炭素原子と一緒になったＲ２およびＲ３が、任意選択でＣ５〜Ｃ７シクロアルキルまたは５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成するか；自身が結合している原子と一緒になったＲ２およびＲ６が、任意選択で５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルの各水素原子が独立に、任意選択でハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは単環５〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されており；
Ｒ５が、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されており；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されており；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０がそれぞれ独立に、Ｈ、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは単環もしくは二環ヘテロアリールであり；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは単環もしくは二環ヘテロアリールの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ８によって置換されており；
ｎが１または２である、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ５が、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されている、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ７がＨである、請求項８または９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１０がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２が、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｃ１〜Ｃ６アルキルの各水素原子が独立に、任意選択でジュウテリウム、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルによって置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ｎが１である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ｎが２である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ３がそれぞれＨである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４がＨである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ６が、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜Ｃ１０アリールの各水素原子が独立に、任意選択でハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２によって置換されている、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
【化９】
2019527230.tif 000009
【化１０】
2019527230.tif 000010
からなる群より選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、任意選択で少なくとも１つの希釈剤、担体または添加剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２０】
癌、炎症または自己免疫疾患の治療に使用される、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
癌、疼痛、神経疾患、自己免疫疾患または炎症の治療のための薬物の調製への請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２２】
癌、疼痛、神経疾患、自己免疫疾患または炎症の治療への請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２３】
ＪＡＫ２およびＢＴＫからなる群より選択される非受容体チロシンキナーゼを阻害する方法であって、上記のキナーゼのうち１つまたは複数のものを含む細胞と、有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または請求項１９に記載の医薬組成物とを接触させることを含み、前記接触させることが、ｉｎ  ｖｉｔｒｏまたはｅｘ  ｖｉｖｏのものである、方法。
【請求項２４】
前記癌が、ＢＴＫまたはＪＡＫ２が介在するものである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の方法または使用。
【請求項２５】
前記癌が、遺伝子の変化したＢＴＫまたは遺伝子の変化したＪＡＫ２が介在するものである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の方法または使用。
【請求項２６】
前記遺伝子の変化したＢＴＫが、少なくとも１つの抵抗性変異を含む、請求項２５に記載の方法または使用。
【請求項２７】
前記少なくとも１つの抵抗性変異がＣ４８１Ｓである、請求項２６に記載の方法または使用。
【請求項２８】
前記癌が、ＪＡＫ２遺伝子によってコードされるタンパク質のフラグメントとＴＥＬ遺伝子またはＰＣＭ１遺伝子によってコードされるタンパク質のフラグメントとを含む融合タンパク質が介在するものである、請求項２５に記載の方法または使用。
【請求項２９】
前記遺伝子の変化したＪＡＫ２がＴＥＬ−ＪＡＫ２融合タンパク質である、請求項２５に記載の方法または使用。
【請求項３０】
前記遺伝子の変化したＪＡＫ２がＰＣＭ１−ＪＡＫ２融合タンパク質である、請求項２５に記載の方法または使用。
【請求項３１】
前記遺伝子の変化したＪＡＫ２がＶ６１７Ｆ点変異を含む、請求項２５に記載の方法または使用。
【請求項３２】
前記癌が、ＮＳＣＬＣ、トリプル陰性乳癌、白血病、骨髄増殖性新生物、慢性リンパ球性白血病、マントル細胞白血病および膵臓腺癌からなる群より選択される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の方法または使用。