【手続補正書】
【提出日】令和2年8月31日(2020.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化７３】
2019534878.tif 000001
［式中、
ＸおよびＹは、互いに個々に、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、ただし、ＸおよびＹは、両方がＣとなることはなく、ｎが２である場合、ＸおよびＹは、両方がＯまたはＳとなることはなく、そして、ｎが１である場合、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｙは、Ｎであり、
Ｍは、Ｃａ、Ｃｓ、Ｋ、Ｌｉ、Ｍｇ、Ｎａまたはテトラアルキルアンモニウムイオン（Ｒ３）４Ｎ＋であり、
Ｒ１は、出現するごとに個々に、水素、ハロゲン、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｔＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｔＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、互いに独立に、水素もしくは低級アルキルであり、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員環を形成し、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
ｔは、１、２、３または４である］。
【請求項２】
ｎが、２であり、ＸおよびＹが、共にＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが、２であり、Ｘが、Ｃであり、Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが、２であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが、２であり、Ｍが、Ｋ、ＬｉまたはＮａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが、１であり、Ｍが、ＭｇまたはＣａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、出現するごとに個々に、水素、ハロゲン、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキルまたはハロ−低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、出現するごとに個々に、−ＣＨ２ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４またはシアノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、出現するごとに個々に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、水素またはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキルまたはハロ−低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３およびＲ４が、互いに独立に、水素または低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが、１であり、Ｘが、Ｓであり、Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが、１であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｓである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが、１であり、Ｘが、Ｏであり、Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが、１であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ｐが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ｑが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、
【化７４】
2019534878.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物は、
【化７５】
2019534878.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物は、
【化７６】
2019534878.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物は、
【化７７】
2019534878.tif 000005
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式Ｉの化合物、ならびに１つまたは複数の薬学的に許容される担体および／または添加物質を含む医薬組成物。
【請求項２５】
１つまたは複数の追加の抗感染症剤をさらに含む、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記追加の抗感染症剤が、リファンピシン、リファブチン、リファペンテン、イソニアジド、エタンブトール、カナマイシン、アミカシン、カプレオマイシン、クロファジミン、サイクロセリン、パラ−アミノサリチル酸、リネゾリド、ステゾリド、ベダキリン、デラマニド、プレトマニド、モキシフロキサシンもしくはレボフロキサシン、またはそれらの組合せである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
式Ｉの化合物を含む、マイコバクテリア感染症を処置するための組成物。
【請求項２８】
前記マイコバクテリア感染症が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｋａｎｓａｓｉｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｂｓｃｅｓｓｕｓまたはＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｃｈｅｌｏｎａｅによって引き起こされる、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記マイコバクテリア感染症が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓによって引き起こされる、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
式（ＩＩ）の化合物
【化７８】
2019534878.tif 000006
［式中、
ＸおよびＹは、互いに個々に、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、ただし、ＸおよびＹは、両方がＣとなることはなく、ｎが２である場合、ＸおよびＹは、両方がＯまたはＳとなることはなく、そして、ｎが１である場合、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｙは、Ｎであり、
Ｒ１は、［（Ｒ３）３Ｎ＋］−または［（Ｒ３）３Ｎ＋（ＣＨ２）ｓ］−であり、ただし、ｎが１である場合、Ｒ１は、［（Ｒ３）３Ｎ＋］−ではなく、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキルまたはハロ−低級アルキルであり、
各Ｒ３は、独立に、低級アルキルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、４〜７員環を形成し、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｓは、１、２、３、４、５または６である］。
【請求項３１】
Ｒ１が、
【化７９】
2019534878.tif 000007
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式（ＩＩａ）を有する、請求項３０に記載の化合物
【化８０】
2019534878.tif 000008
［式中、各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成する］。
【請求項３３】
式（ＩＩｂ）を有する、請求項３０に記載の化合物
【化８１】
2019534878.tif 000009
［式中、各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成する］。
【請求項３４】
式（ＩＩｃ）を有する、請求項３０に記載の化合物
【化８２】
2019534878.tif 000010
［式中、
各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成し、
ｓは、１、２、３または４である］。
【請求項３５】
式（ＩＩｄ）を有する、請求項３０に記載の化合物
【化８３】
2019534878.tif 000011
［式中、
各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成し、
ｓは、１、２、３または４である］。
【請求項３６】
式（ＩＩｅ）を有する、請求項３０に記載の化合物
【化８４】
2019534878.tif 000012
［式中、
各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成し、
ｓは、１、２、３または４である］。
【請求項３７】
請求項３０に記載の化合物、ならびに１つまたは複数の薬学的に許容される担体および／または添加物質を含む医薬組成物。
【請求項３８】
１つまたは複数の追加の抗感染症剤をさらに含む、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記追加の抗感染症剤が、リファンピシン、リファブチン、リファペンテン、イソニアジド、エタンブトール、カナマイシン、アミカシン、カプレオマイシン、クロファジミン、サイクロセリン、パラ−アミノサリチル酸、リネゾリド、ステゾリド、ベダキリン、デラマニド、プレトマニド、モキシフロキサシンもしくはレボフロキサシン、またはそれらの組合せである、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
請求項３０に記載の化合物を含む、マイコバクテリア感染症を処置するための組成物。
【請求項４１】
前記マイコバクテリア感染症が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｋａｎｓａｓｉｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｂｓｃｅｓｓｕｓまたはＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｃｈｅｌｏｎａｅによって引き起こされる、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
前記マイコバクテリア感染症が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓによって引き起こされる、請求項４０に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８９】
特定の実施形態の変更を加えることができ、それらの変更が依然、添付の特許請求の範囲内に含まれ得る通り、本発明は、前述の本発明の特定の実施形態に限定されないことを理解されたい。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物
【化７３】
2019534878.tif 000013
［式中、
ＸおよびＹは、互いに個々に、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、ただし、ＸおよびＹは、両方がＣとなることはなく、ｎが２である場合、ＸおよびＹは、両方がＯまたはＳとなることはなく、そして、ｎが１である場合、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｙは、Ｎであり、
Ｍは、Ｃａ、Ｃｓ、Ｋ、Ｌｉ、Ｍｇ、Ｎａまたはテトラアルキルアンモニウムイオン（Ｒ３）４Ｎ＋であり、
Ｒ１は、出現するごとに個々に、水素、ハロゲン、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｔＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｔＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、互いに独立に、水素もしくは低級アルキルであり、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員環を形成し、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
ｔは、１、２、３または４である］。
（項目２）
ｎが、２であり、ＸおよびＹが、共にＮである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ｎが、２であり、Ｘが、Ｃであり、Ｙが、Ｎである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ｎが、２であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
ｎが、２であり、Ｍが、Ｋ、ＬｉまたはＮａである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
ｎが、１であり、Ｍが、ＭｇまたはＣａである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、出現するごとに個々に、水素、ハロゲン、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキルまたはハロ−低級アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が、出現するごとに個々に、−ＣＨ２ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４またはシアノである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、出現するごとに個々に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２が、水素またはハロゲンである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２が、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキルまたはハロ−低級アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３およびＲ４が、互いに独立に、水素または低級アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
ｎが、１であり、Ｘが、Ｓであり、Ｙが、Ｎである、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
ｎが、１であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｓである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
ｎが、１であり、Ｘが、Ｏであり、Ｙが、Ｎである、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
ｎが、１であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｏである、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
ｐが、１である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
ｑが、１である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
前記化合物は、
【化７４】
2019534878.tif 000014
である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
前記化合物は、
【化７５】
2019534878.tif 000015
である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
前記化合物は、
【化７６】
2019534878.tif 000016
である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
前記化合物は、
【化７７】
2019534878.tif 000017
である、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
式Ｉの化合物、ならびに１つまたは複数の薬学的に許容される担体および／または添加物質を含む医薬組成物。
（項目２５）
１つまたは複数の追加の抗感染症剤をさらに含む、項目２４に記載の医薬組成物。
（項目２６）
前記追加の抗感染症剤が、リファンピシン、リファブチン、リファペンテン、イソニアジド、エタンブトール、カナマイシン、アミカシン、カプレオマイシン、クロファジミン、サイクロセリン、パラ−アミノサリチル酸、リネゾリド、ステゾリド、ベダキリン、デラマニド、プレトマニド、モキシフロキサシンもしくはレボフロキサシン、またはそれらの組合せである、項目２４に記載の医薬組成物。
（項目２７）
マイコバクテリア感染症を処置する方法であって、治療有効量の式Ｉの化合物を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含む、方法。
（項目２８）
前記マイコバクテリア感染症が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｋａｎｓａｓｉｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｂｓｃｅｓｓｕｓまたはＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｃｈｅｌｏｎａｅによって引き起こされる、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記マイコバクテリア感染症が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓによって引き起こされる、項目２７に記載の方法。
（項目３０）
式（ＩＩ）の化合物
【化７８】
2019534878.tif 000018
［式中、
ＸおよびＹは、互いに個々に、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、ただし、ＸおよびＹは、両方がＣとなることはなく、ｎが２である場合、ＸおよびＹは、両方がＯまたはＳとなることはなく、そして、ｎが１である場合、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｙは、Ｎであり、
Ｒ１は、［（Ｒ３）３Ｎ＋］−または［（Ｒ３）３Ｎ＋（ＣＨ２）ｓ］−であり、ただし、ｎが１である場合、Ｒ１は、［（Ｒ３）３Ｎ＋］−ではなく、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、アルコキシ、ハロ−アルコキシ、低級アルキルまたはハロ−低級アルキルであり、
各Ｒ３は、独立に、低級アルキルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、４〜７員環を形成し、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｓは、１、２、３、４、５または６である］。
（項目３１）
Ｒ１が、
【化７９】
2019534878.tif 000019
である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
式（ＩＩａ）を有する、項目３０に記載の化合物
【化８０】
2019534878.tif 000020
［式中、各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成する］。
（項目３３）
式（ＩＩｂ）を有する、項目３０に記載の化合物
【化８１】
2019534878.tif 000021
［式中、各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成する］。
（項目３４）
式（ＩＩｃ）を有する、項目３０に記載の化合物
【化８２】
2019534878.tif 000022
［式中、
各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成し、
ｓは、１、２、３または４である］。
（項目３５）
式（ＩＩｄ）を有する、項目３０に記載の化合物
【化８３】
2019534878.tif 000023
［式中、
各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成し、
ｓは、１、２、３または４である］。
（項目３６）
式（ＩＩｅ）を有する、項目３０に記載の化合物
【化８４】
2019534878.tif 000024
［式中、
各Ｒ３は、独立に、メチル、エチル、プロピルもしくはイソプロピルであり、または２つのＲ３は、それらが結合する窒素と一緒になって、３〜５員環を形成し、
ｓは、１、２、３または４である］。
（項目３７）
項目３０に記載の化合物、ならびに１つまたは複数の薬学的に許容される担体および／または添加物質を含む医薬組成物。
（項目３８）
１つまたは複数の追加の抗感染症剤をさらに含む、項目３７に記載の医薬組成物。
（項目３９）
前記追加の抗感染症剤が、リファンピシン、リファブチン、リファペンテン、イソニアジド、エタンブトール、カナマイシン、アミカシン、カプレオマイシン、クロファジミン、サイクロセリン、パラ−アミノサリチル酸、リネゾリド、ステゾリド、ベダキリン、デラマニド、プレトマニド、モキシフロキサシンもしくはレボフロキサシン、またはそれらの組合せである、項目３６に記載の医薬組成物。
（項目４０）
マイコバクテリア感染症を処置する方法であって、治療有効量の項目３０に記載の化合物を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含む、方法。
（項目４１）
前記マイコバクテリア感染症が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｋａｎｓａｓｉｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｂｓｃｅｓｓｕｓまたはＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｃｈｅｌｏｎａｅによって引き起こされる、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記マイコバクテリア感染症が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓによって引き起こされる、項目４０に記載の方法。