【手続補正書】
【提出日】令和1年12月20日(2019.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物：
【化１】
2019510738.tif 000001
式（I）
又は、薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物であって、ここで：
R は、
【化２】
2019510738.tif 000002
【化３】
2019510738.tif 000003
若しくは
【化４】
2019510738.tif 000004
であり；
ここで R1、R2、R3、R4 及び R5 はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、アルキルチオ、アミノ及びアルキルアミノ並びに
【化５】
2019510738.tif 000005
であり、ここで、
【化６】
2019510738.tif 000006
は樹脂であり；
ここで、A1、A2、A3、A4 及び A5 の内の 1 つ、2 つ、3 つ若しくは 4 つは N 若しくは P で残りは CH であり；
ここで、B1、B2、B3 及び B 4 の内の 1 つ、2 つ、3 つ若しくは 4 つは O、N 若しくは S で残りは必要に応じて CH 若しくは CH2 であり；
ここで、
は単結合若しくは二重結合であり；
X1 は O 若しくは NR6 であり；
Y は -C(O)- 若しくは
【化７】
2019510738.tif 000007
であり；
X2 は (CH2)m、O、OC(O)、NR6、NR6C(O) であり；
Z は 
【化８】
2019510738.tif 000008
【化９】
2019510738.tif 000009
であり；
W は O、CH、CH2、CR9 若しくは C R10R11であり；
L1 及び L2 はそれぞれ独立して、直接結合、置換若しくは非置換の -(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C1-C6) アル��ル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルキニル - C(O)-、-O-、-NH-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-Si- 及び -B- であり、ここで、各アルキル、アルケニル及びアルキニル基は任意選択的にアルキル、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ハロゲン、カルボキシル、オキソ、シアノ、ニトロ若しくはトリフルオロメチルに置換されても良く；
L3 は直接結合、置換若しくは非置換の -(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C1-C6) アルキル -、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルケニル -、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルキニル -、置換若しくは非置換の -(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C1-C6) アルキル - NR18-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルケニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルキニル - NR18-、置換若しくは非置換の -(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非���換の -(CH2)nC(O)O(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C1-C6) アルキル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルケニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nOC(O)(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルキニル - C(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルキニル - C(O)- であり、ここで各アルキル、アルケニル及びアルキニル基は任意選択的にアルキル、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ハロゲン、カルボキシル、オキソ、シアノ、ニトロ若しくはトリフルオロメチル基に置換されても良く；
各 m は独立して 0、1、2、3、4、5 及び 6 から選択される整数であり；
各 n は独立して 0、1、2、3、4、5 及び 6 から選択される整数であり；
R6 は水素若しくはアルキルであり；
R7 及び R8 はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルチオ、アミノ及びアルキルアミノ、並びに OPG であり、ここで OPG は保護基であり；
R9、R10及びR11 はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルチオ、アミノ及びアルキルアミノ、並びに OPG であり、ここで OPG は保護基であり；
ここで前記エフェクター・ドメインは式（II）を有し：
【化１０】
2019510738.tif 000010
ここで：
R12、R14、R16 及び R18 はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のペルフルオロアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のアルキルアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキルアリール、(CH2)nCN、(CH2)nCF3、(CH2)nC2F5である。
R13、R15 及び R17 はそれぞれ独立して天然のアミノ酸及び、限定されるものではないが、D- アミノ酸体を含む天然のアミノ酸の改変体、若しくは水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のペルフルオロアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルチオ、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のアルキルアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキルアリール、置換若しくは非置換の (CH2)n- アリール、置換若しくは非置換の (CH2)n- ヘテロアリール、(CH2)nCN、(CH2)nCF3、(CH2)nC2F5、(CH2)nOR19、(CH2)nC(O)R19、(CH2)nC(O)OR19、(CH2)nOC(O)R19、(CH2)nNR20R21、(CH2)nC(O)NR20R21、(CH2)nNR22C(O)R19、(CH2)nNR22C(O)OR19、(CH2)nNR22C(O)NR20R21、(CH2)nSR19、(CH2)nS(O)jNR20R21、(CH2)nNR22S(O)jR19若しくは -(CH2)nNR22S(O)jNR20R21の側鎖であり；
R12 及び R13、R14 及び R15、R16 及び R17 は共有結合で結合して置換若しくは非置換の 5-、6- 若しくは 7- 員のヘテロ環を形成しても良い。
各 k は独立して0、1、2、3、4、5、6、7、8、9 及び 10 から選択される整数であり；
各 j は独立して0、1 及び 2 から選択される整数であり；
R19、R20、R21 及び R22 はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アルキルアリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール若しくはヘテロアルキルアリール、若しくは
R19 及び R22 は上記に記載される通りであり、並びに R20 及び R21は、それらが結合する N 原子と供に、置換若しくは非置換の 5-、6- 若しくは 7- 員のヘテロシクロアルキル若しくは置換若しくは非置換の 5- 員ヘテロアリールを形成し,
ここで、R13、R15 及び R17 に関して列記した上記各基は、任意選択的に独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アルキルアリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアルキルアリール、(CH2)nCN、(CH2)nCF3、(CH2)nC2F5、(CH2)nOR19、(CH2)nC(O)R19、(CH2)nC(O)OR19、(CH2)nOC(O)R19、(CH2)nNR20R21、(CH2)nC(O)NR20R21、(CH2)nNR22C(O)R19、(CH2)nNR22C(O)OR19、(CH2)nNR22C(O)NR20R21、(CH2)nSR19、(CH2)nS(O)jNR20R21、(CH2)nNR22S(O)jR19若しくは -(CH2)nNR22S(O)jNR20R21から選択される1 から 3 つの基で置換されることがあり；
若しくは、ここで前記エフェクター・ドメインは式（III）を有し：
【化１１】
2019510738.tif 000011
ここで：
各 k は独立して 0、1、2、3、4、5、6、7、8、9 及び 10 から選択される整数であり；
R23 水素若しくはアルキルであり；
X3 は置換若しくは非置換の -(C1-C30) アルキル-、アルケニル-、アルキニル- で、各炭素原子は個々には、以下のレドックス状態の内の 1 つを取り： CH2、CH-OH、C(O)；
若しくは、ここで前記エフェクター・ドメインは式（IV）を有し、
【化１２】
2019510738.tif 000012
ここで：
X4 は置換若しくは非置換の -(C1-C30) アルキル-、アルケニル-、アルキニル- で、各炭素原子は個々には、以下のレドックス状態の内の 1 つを取る： CH2、CH-OH、C(O)。
若しくは、ここで前記エフェクター・ドメインは式（V）を有し、
【化１３】
2019510738.tif 000013
ここで：
R24 及び R25 はそれぞれ水素若しくはアルキルであり；
X5 は置換若しくは非置換の -(C1-C30) アルキル-、アルケニル-、アルキニル- で、各炭素原子は個々には、以下のレドックス状態の内の 1 つを取る： CH2、CH-OH、C(O)。
若しくは、ここで前記エフェクター・ドメインは式（VI）を有し、
【化１４】
2019510738.tif 000014
ここで：
X6 は置換若しくは非置換の -(C1-C30)アルキル-、アルケニル-、アルキニル- で、各炭素原子は個々には、以下のレドックス状態の内の 1 つを取る： CH2、CH-OH、C(O)。
【請求項２】
L3が請求項１で定義されるが、R26 が水素又はアルキルである
【化１５】
2019510738.tif 000015
ではない、請求項１に記載の式 I の化合物。
【請求項３】
R が請求項１で定義されるが、
【化１６】
2019510738.tif 000016
（ここで、R3 は水素、ヒドロキシル若しくは OPG （ここで OPG は保護基である）又は
【化１７】
2019510738.tif 000017
（ここで、
【化１８】
2019510738.tif 000018
は樹脂である）であり；
ここで、R2 は水素、ヒドロキシル又はアルコキシであり；並びに
ここで、R1、R4及び R5 はそれぞれ独立して水素である又は化学結合によって記載するような置換ではない；
ここで、
【化１９】
2019510738.tif 000019
は単結合又は二重結合である。）
ではない、請求項１に記載の式（I）の化合物。
【請求項４】
L1及び L2 並びに前記エフェクター・ドメインが請求項１で定義されるが、
L1及び L2 それぞれ独立して、直接結合、置換若しくは非置換の -(C1-C6) アルキル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C1-C6) アルキル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C1-C6) アルキル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C1-C6) アルキル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C1-C6) アルキル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C1-C6) アルキル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C1-C6) アルキル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C1-C6) アルキル-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルケニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルケニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルケニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルケニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C1-C6) アルケニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルケニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルケニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルケニル-、置換若しくは非置換の -(C2-C6) アルキニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nO(C2-C6) アルキニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(C2-C6) アルキニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)O(C2-C6) アルキニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nNH(C1-C6) アルキニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)NH(C2-C6) アルキニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nS(C2-C6) アルキニル-、置換若しくは非置換の -(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2-C6) アルキニル-（ここで各アルキル、アルケニル及びアルキニル基は任意選択的にアルキル、アルコキシ、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ若しくはトリフルオロメチルで置換されていても良い）ではなく；
及び前記エフェクター・ドメインが式（VIII）の化合物であり
【化２０】
2019510738.tif 000020
ここで、
R12、R14、R14’ 、R16 及び R27 はそれぞれ独立して水素若しくはアルキルではなく、並びに、
R13、R14、R14’ 及び R16 はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、置換若しくは非置換の アルキル、置換若しくは非置換の アルケニル、置換若しくは非置換の アルキニル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のペルフルオロアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルチオ、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換の アルキルアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキルアリール、(CH2)nCN、(CH2)nCF3、(CH2)nC2F5、(CH2)nOR19、(CH2)nC(O)R19、(CH2)nC(O)OR19、(CH2)nOC(O)R19、(CH2)nNR20R21、(CH2)nC(O)NR20R21、(CH2)nNR22C(O)R19、(CH2)nNR22C(O)OR19、(CH2)nNR22C(O)NR20R21、(CH2)nS(O)jNR20R21、(CH2)nNR22S(O)jR19又は -(CH2)nNR22S(O)jNR20R21ではなく；
n は 0、1、2、3、4、5 及び 6 から選択される整数であり；
j は 0、1 及び 2 から選択される整数であり；
R19、R20、R21 及び R22 はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アルキルアリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール若しくはヘテロアルキルアリール、又は
R19 及び R22 は上記の通りで、並びに R20 及び R21 はそれらが結合している N 原子と供に、置換若しくは非置換の 5-、6- 若しくは 7- 員のヘテロシクロアルキル若しくは置換若しくは非置換の 5- 員のヘテロアリールを形成しており、
ここで、R13、R15及び R17 に関して列記した上記各基は、任意選択的に独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アルキルアリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアルキルアリール、(CH2)nCN、(CH2)nCF3、(CH2)nC2F5、(CH2)nOR19、(CH2)nC(O)R19、(CH2)nC(O)OR19、(CH2)nOC(O)R19、(CH2)nNR20R21、(CH2)nC(O)NR20R21、(CH2)nNR22C(O)R19、(CH2)nNR22C(O)OR19、(CH2)nNR22C(O)NR20R21、(CH2)nSR19、(CH2)nS(O)jNR20R21、(CH2)nNR22S(O)jR19又は -(CH2)nNR22S(O)jNR20R21から選択される 1 から 3 つの基で置換されることがある、
請求項１に記載の式（I）の化合物。
【請求項５】
L3 が  -CH2CH2-；
R が
【化２１】
2019510738.tif 000021
R1、R4、R5 及び R6 はそれぞれ水素；
R2 及び R3 はそれぞれメトキシ；
m = 0；
Y が
【化２２】
2019510738.tif 000022
；
X2 が O 又は NR6C(O) 
L1 が -CH2-C(O)- 又は -(CH2)2C(O)-；
Z が
【化２３】
2019510738.tif 000023
L2 が -OCO-CH=CH-(CH2)2N(Me)-；
である、請求項１に記載の式（I）の化合物。
【請求項６】
前記式（II）のエフェクター・ドメインが式（VII）を有し、
【化２４】
2019510738.tif 000024
ここで、R12、R14、R14’ 及び R16 はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の シクロアルキル、置換若しくは非置換のペルフルオロアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のアルキルアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキルアリール、(CH2)nCN、(CH2)nCF3、(CH2)nC2F5 である。
R13、R15、R15’ 及び R17 はそれぞれ独立して天然のアミノ酸及び、限定されるものではないが、D- アミノ酸体を含む天然のアミノ酸の改変体、又は水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のペルフルオロアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルチオ、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のアルキルアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のヘテロアルキルアリール、置換若しくは非置換の (CH2)n- アリール、置換若しくは非置換の(CH2)n- ヘテロアリール、(CH2)nCN、(CH2)nCF3、(CH2)nC2F5、(CH2)nOR19、(CH2)nC(O)R19、(CH2)nC(O)OR19、(CH2)nOC(O)R19、(CH2)nNR20R21、(CH2)nC(O)NR20R21、(CH2)nNR22C(O)R19、(CH2)nNR22C(O)OR19、(CH2)nNR22C(O)NR20R21、(CH2)nSR19、(CH2)nS(O)jNR20R21、(CH2)nNR22S(O)jR19 若しくは -(CH2)nNR22S(O)jNR20R21の側鎖である。
R12 及び R13、R14 及び R15、R14’ 及び R15’、R16 及び R17 は共有結合で結合して置換若しくは非置換の 5-、6- 若しくは 7- 員のヘテロ環を形成することがある
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式（II）のエフェクター・ドメインが式（VIII）を有し、
-AA1-AA2-AA3-AA4-      式（VIII）
ここで、AA1、AA2、AA3 及び AA4 がそれぞれ独立して以下から選択される： 
【化２５】
2019510738.tif 000025
【化２６】
2019510738.tif 000026
請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
X2 が O、及び L1 が -CH2-C(O)- である、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
X2 が NR6C(O)、及び L1 が -(CH2)2C(O)- である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
以下、
【化２７】
2019510738.tif 000027
ここで、R1 又は R3を有する前記アミノ酸残基は、以下からなる群から選択される：
【化２８】
2019510738.tif 000028
ここで、R2又は R4を有する前記アミノ酸残基は、以下からなる群から選択される：
【化２９】
2019510738.tif 000029
ここで、アミド化 mFKBD の合成は以下の通りである：
【化３０】
2019510738.tif 000030
【化３１】
2019510738.tif 000031
ここで、エーテル化 mFKBD の合成は以下の通りである：
【化３２】
2019510738.tif 000032
ここで、アミド化 mFKBD を有するラパフシンの一般式は、「A」によって表わされる：
【化３３】
2019510738.tif 000033
ここで、エーテル化 mFKBD を有するラパフシンの一般式は、「E」によって表わされる：
【化３４】
2019510738.tif 000034
を含む、請求項1に記載の化合物から選択される化合物又は化合物のライブラリを合成する方法。
【請求項１１】
がんを治療するための化合物をスクリーニングするために、イムノフィリン・リガンド・ファミリーの天然物FK506 及びラパマイシンに基づくハイブリッド環状ライブラリを用いる方法。
【請求項１２】
自己免疫疾患を治療するための化合物をスクリーニングするために、イムノフィリン・リガンド・ファミリーの天然物 FK506 及びラパマイシンに基づくハイブリッド環状ライブラリを用いる方法。