【手続補正書】
【提出日】令和2年4月3日(2020.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iを有する化合物、またはその塩：
2019513746.tif 000001
式中、
Xは、-N(R2a)-、-OC(=O)-、
2019513746.tif 000002
からなる群より選択され；
ここで、
2019513746.tif 000003
の-N(R2b)-はLへ結合されており；
-OC(=O)-の-C(=O)-は、Lへ結合されており；
かつ、
2019513746.tif 000004
の炭素原子はLへ結合されており；
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、-A-(CH2)m-W-(CH2)n-、および-(CH2)r-W-(CH2)u-O-(CH2)v-からなる群より選択され；
Aは存在せず；または
Aはヘテロアリーレニルであり；
Wは、フェニレニル、ヘテロアリーレニル、ヘテロシクレニル、およびシクロアルキレニルからなる群より選択され；
mは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり；
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
rは0、1、2または3であり；
uは0、1、2、または3であり；
vは1、2、3、または4であり；
Yは、-C≡C-、-CH=CH-、-CH2-、-O-、および-N(R2c)-からなる群より選択され；または
Yは存在せず；
R2a、R2b、およびR2cは、各々独立して、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
Bは、
2019513746.tif 000005
であり；
A1は、-C(R16a)=および-N=からなる群より選択され；
A2は、-C(R16b)=および-N=からなる群より選択され；
A3は、-C(R16c)=および-N=からなる群より選択され；
Zは、-CH2および-C(=O)-からなる群より選択され；
R5は、水素、メチル、およびフルオロからなる群より選択され；
R16aは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
R16bは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
R16cは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；かつ
R16dは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択される。
【請求項２】
Xが、-N(R2a)-、および
2019513746.tif 000006
からなる群より選択され、
式中、
2019513746.tif 000007
の-N(R2b)-はLへ結合されている、
請求項1記載の化合物、またはその塩。
【請求項３】
Xが、
2019513746.tif 000008
からなる群より選択され、
式中、
2019513746.tif 000009
の炭素原子はLへ結合されている、
請求項1記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
Lが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、および-CH2(CH2)6CH2-からなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
Lが、
-CH2OCH2CH2-、
-CH2CH2OCH2CH2-、
-CH2O(CH2CH2O)CH2CH2-、
-CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2-、
-CH2O(CH2CH2O)3CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2CH2-、
-CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CH2-、および
-CH2CH2CH2O(CH2)4OCH2CH2CH2-
からなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
Yが、-C≡C-、-CH2-、-O-、および-N(R2c)-からなる群より選択される、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
Yが-C≡C-である、請求項6記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
Bが
2019513746.tif 000010
である、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
式II：
2019513746.tif 000011
を有する、請求項1記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
R5が水素である、請求項9記載の化合物、またはその塩。
【請求項１１】
Zが-CH2-である、請求項9または10記載の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
Zが-C(=O)-である、請求項9または10記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３】
Yが、-C≡C-、-O-、および-N(H)-からなる群より選択されるか、またはYは存在しない、請求項9〜12のいずれか一項記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４】
Lが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、および-CH2(CH2)6CH2-からなる群より選択される、請求項9〜13のいずれか一項記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５】
Lが、
-CH2CH2OCH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)3CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)4CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2CH2-、
-CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CH2-、および
-CH2CH2CH2O(CH2)4OCH2CH2CH2-
からなる群より選択される、請求項9〜13のいずれか一項記載の化合物、またはその塩。
【請求項１６】
式VIaを有する、請求項1記載の化合物、またはその塩：
2019513746.tif 000012
式中、
Lは、アルキレニル、およびヘテロアルキレニルからなる群より選択され；
Yは、-C≡C-であり
Zは、-CH2および-C(=O)-からなる群より選択され；
R5は、水素であり；
A1は、-C(R16a)=であり；
A2は、-C(R16b)=であり；
A3は、-C(R16c)=であり；
R16aは、水素であり；
R16bは、水素であり；かつ
R16cは、水素である。
【請求項１７】
Lが、-CH2-、-CH2CH2-、 CH2CH2CH2-、 CH2(CH2)2CH2-、 CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、および-CH2(CH2)6CH2-からなる群より選択される、請求項16記載の化合物、またはその塩。
【請求項１８】
Lが、
-CH2CH2OCH2CH2-,
-CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)3CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)4CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2CH2-、
-CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CH2-、および
-CH2CH2CH2O(CH2)4OCH2CH2CH2-
からなる群より選択される、請求項16記載の化合物、またはその塩。
【請求項１９】
以下：
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((3-(2-(2-(3-(ピペリジン-4-イルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((2-(2-(2-(2-(4-アミノフェノキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((7-アミノヘプチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
5-アミノ-N-(2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)ペンタンアミド、
N-(3-(2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)-2-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)オキシ)アセトアミド、
N-(3-(2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)-2-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)アミノ)アセトアミド、
4-((3-(2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-(2-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(5-アミノペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-アミノペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-((3-アミノプロピル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((4-アミノブチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((5-アミノペンチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((6-アミノヘキシル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((2-(2-アミノエトキシ)エチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((2-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((3-(4-(3-アミノプロポキシ)ブトキシ)プロピル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((23-アミノ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサトリコシル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((2-(2-アミノエトキシ)エチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((2-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((14-アミノ-3,6,9,12-テトラオキサテトラデシル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((3-(2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-((3-(2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)アミノ)-2-(3-フルオロ-2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(3-(2-アミノエトキシ)プロピル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(3-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)プロピル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(3-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-((4-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)ブチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((4-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((3-(4-アミノ-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(4-アミノ-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((2-(4-(アミノメチル)-1H-イミダゾール-1-イル)エチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(3-(4-(アミノメチル)-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((3-(1-(2-アミノエチル)-1H-イミダゾール-4-イル)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((3-(1-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((3-(4-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(4-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((3-(5-(2-アミノエチル)-1H-イミダゾール-2-イル)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(5-(2-アミノエチル)-1H-イミダゾール-2-イル)ブチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(4-(アミノメチル)-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-(4-(4-(アミノメチル)-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((3-(4-(2-アミノエチル)-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((3-(4-(アミノメチル)-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(4-(2-アミノエチル)-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-(4-(4-(2-アミノエチル)-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(((1-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((2-(4-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(2-(1-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-(2-(1-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)エチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(3-((1-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)プロピル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-(3-((1-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)プロピル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(3-(4-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-2-イル)プロピル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-(3-(4-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-2-イル)プロピル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-(5-アミノペンチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-(3-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-(3-(2-アミノエトキシ)プロピル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)-N-(2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)プロパンアミド、
3-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)-N-(2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)プロパンアミド、
4-((2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((4-アミノブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((3-(2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((2-(2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(1-アミノ-3,6,9,12-テトラオキサペンタデカン-15-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(3-(2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(3-(2-(2-(3-アミノプロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロパ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-(3-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)プロピル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-(((1-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
(2S,4R)-1-((S)-2-(5-アミノペンタンアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-4-ヒドロキシ-N-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)ベンジル)ピロリジン-2-カルボキサミド、
(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)プロパンアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-4-ヒドロキシ-N-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)ベンジル)ピロリジン-2-カルボキサミド、
N-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エチル)-2-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)オキシ)アセトアミド、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)エチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(2-(2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)エトキシ)エトキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((2-(2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)エトキシ)エチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((2-(2-(2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
4-((3,6,9,12-テトラオキサペンタデカ-14-イン-1-イル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(((5-エチニルピリジン-2-イル)メチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((2-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エトキシ)エチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(5-(5-エチニル-1H-イミダゾール-2-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((4-(4-エチニル-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(5-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(5-(5-エチニル-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(4-エチニル-1H-イミダゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(5-(4-エチニル-1H-イミダゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(5-(4-エチニル-1H-イミダゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(5-(4-エチニル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(4-エチニル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((4-(4-エチニル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((4-(6-エチニルピリジン-3-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(4-(6-エチニルピリジン-3-イル)ブトキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(4-((6-エチニルピリジン-3-イル)オキシ)ブチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(6-エチニルピリジン-3-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-((6-エチニルピリジン-3-イル)オキシ)ブタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((4-(5-エチニルピリジン-2-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(5-エチニルピリジン-2-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(5-エチニル-1H-イミダゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(4-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(4-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(4-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(2-(1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メトキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(2-(1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)エチル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(2-(1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メトキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(2-(1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)エチル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(2-(1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(2-(1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エチル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(2-(1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(2-(1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エチル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((4-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((4-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)メチル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((4-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((4-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)メチル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(5-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-5-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-6-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-7-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-5-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-6-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-7-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-5-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-6-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-7-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((4-((4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((4-((4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((4-((4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)オキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((4-((4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(5-((4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペリジン-4-イル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)イソインドリン-1,3-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(4-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(4-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((4-((4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-5-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-(4-(4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)ピペラジン-1-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(((1-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-((5-エチニルピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペリジン-4-イル)オキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-((1-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-4-((1-(4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)イソインドリン-1,3-ジオン、
3-(4-(((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-(4-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((4-((4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)シクロヘキシル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((3-((4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)シクロブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(2-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)アゼチジン-3-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)アゼチジン-3-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-(3-(4-エチニル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(3-アミノプロパ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-アミノペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(3-アミノプロピル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-アミノブタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-アミノブチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(1-オキソ-4-(ピペリジン-4-イルアミノ)イソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(アゼチジン-3イルアミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(1-オキソ-4-((ピペリジン-4-イルメチル)アミノ)イソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((アゼチジン-3-イルメチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(2-アミノエチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(2-アミノエチル)アゼチジン-3-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-(2-アミノエチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1-(2-アミノエチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(2-(4-アミノシクロヘキシル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(1-オキソ-4-(ピペリジン-4-イルエチニル)イソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(1-オキソ-4-(2-(ピペリジン-4-イル)エチル)イソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
4-(4-(2-アミノエチル)ピペラジン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、
(2S,4R)-1-((S)-2-(5-アミノペンタンアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-4-ヒドロキシ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド、
(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)プロパンアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-4-ヒドロキシ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド、
(2S,4R)-1-((S)-1-アミノ-14-(tert-ブチル)-12-オキソ-3,6,9-トリオキサ-13-アザペンタデカン-15-オイル)-4-ヒドロキシ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド、
3-(5-(5-アミノペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(6-(5-アミノペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(5-(5-アミノペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(6-(5-アミノペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(((1r,4r)-4-アミノシクロヘキシル)エチニル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-アミノペンタ-1-イン-1-イル)-7-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((Z)-2-((1r,4r)-4-アミノシクロヘキシル)ビニル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(2-((1r,4s)-4-アミノシクロヘキシル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(6-(4-アミノピペリジン-1-イル)-6-オキソヘキサ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-オキソペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
N-((1r,4r)-4-アミノシクロヘキシル)-6-(2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)ヘキサ-5-インアミド、
N-((1r,4r)-4-アミノシクロヘキシル)-5-(2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)ペンタ-4-インアミド、
3-(4-(3-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)プロパ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(3-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)プロパ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-アミノブトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(3-アミノプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(2-(1-(3-アミノプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(2-(1-(3-アミノプロピル)-1H-イミダゾール-5-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((1-(3-アミノプロピル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(7-(4-アミノピペリジン-1-イル)ヘプタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-((17-アミノ-3,6,9,12,15-ペンタオキサヘプタデシル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
1-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)アミノ)-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキサヘプタコサン-27-酸、
14-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)アミノ)-3,6,9,12-テトラオキサテトラデカン酸、
2-(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エトキシ)-N-(2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)アセトアミド、
1-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)アミノ)-3,6,9,12-テトラオキサペンタデカン-15-酸、
3-(2-(2-(2-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)アミノ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)プロパン酸、
(2S,4R)-1-((S)-1-アミノ-17-(tert-ブチル)-15-オキソ-3,6,9,12-テトラオキサ-16-アザオクタデカン-18-オイル)-4-ヒドロキシ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-2-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド、および
1-アミノ-N-(2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)-3,6,9,12-テトラオキサペンタデカン-15-アミド
からなる群より選択される、化合物、またはその塩。
【請求項２０】
以下：
3-(4-(3-アミノプロパ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(5-アミノペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(4-(4-アミノブタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、
3-(1-オキソ-4-(ピペリジン-4-イルエチニル)イソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、および
3-(4-(5-アミノペンタ-1-イン-1-イル)-7-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン
からなる群より選択される、請求項19記載の化合物、またはその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
前述の概要および下記の詳細な説明は両方とも、例示的かつ説明的であるにすぎず、特許請求される本発明を限定しないことが理解される。
[本発明1001]
式Iを有する化合物、およびその塩または溶媒和物：
2019513746.tif 000013
式中、
Xは、-C≡C-、-O-、-N(R2a)-、-OC(=O)-、
2019513746.tif 000014
からなる群より選択され；
ここで、
2019513746.tif 000015
の-N(R2b)-はLへ結合されており；
2019513746.tif 000016
の-O-はLへ結合されており；
-OC(=O)-の-C(=O)-は、Lへ結合されており；
かつ、
2019513746.tif 000017
の炭素原子はLへ結合されており；
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、-A-(CH2)m-W-(CH2)n-、および-(CH2)r-W-(CH2)u-O-(CH2)v-からなる群より選択され；
Aは存在せず；または
Aはヘテロアリーレニルであり；
Wは、フェニレニル、ヘテロアリーレニル、ヘテロシクレニル、およびシクロアルキレニルからなる群より選択され；
mは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり；
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
rは0、1、2または3であり；
uは0、1、2、または3であり；
vは1、2、3、または4であり；
Yは、-C≡C-、-CH=CH-、-CH2-、-O-、-N(R2c)-、-C(=O)N(R2d)-、-N(R2e)C(=O)CH2O-、および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-からなる群より選択され；または
Yは存在せず；
ここで、-N(R2e)C(=O)CH2O-および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-のカルボキサミド窒素原子、ならびに-C(=O)N(R2d)-の炭素原子は、Lへ結合されており；
R2a、R2b、R2c、R2d、R2e、およびR2fは、各々独立して、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
Bは、
2019513746.tif 000018
からなる群より選択され；
A1は、-C(R16a)=および-N=からなる群より選択され；
A2は、-C(R16b)=および-N=からなる群より選択され；
A3は、-C(R16c)=および-N=からなる群より選択され；
Gは、-C(R16d)=および-N=からなる群より選択され；
Zは、-CH2および-C(=O)-からなる群より選択され；
R5は、水素、メチル、およびフルオロからなる群より選択され；
R16aは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
R16bは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
R16cは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；かつ
R16dは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され、
但し、前記化合物は表6の化合物のいずれでもない。
[本発明1002]
Xが、-C≡C-、-O-、-N(R2a)-、
2019513746.tif 000019
からなる群より選択され、
式中、
2019513746.tif 000020
の-N(R2b)-はLへ結合されており；
2019513746.tif 000021
の-O-はLへ結合されており；かつ
Bが、B-1a、B-2、およびB-3からなる群より選択される、
本発明1001の化合物、およびその塩または溶媒和物。
[本発明1003]
Xが-C≡C-である、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1004]
Xが-N(H)-である、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1005]
Xが、
2019513746.tif 000022
からなる群より選択され、
式中、
2019513746.tif 000023
の炭素原子はLへ結合されている、
本発明1001の化合物。
[本発明1006]
LがC1〜12アルキレニルである、本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1007]
Lが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、および-CH2(CH2)6CH2-からなる群より選択される、本発明1006の化合物。
[本発明1008]
Lが、3〜12員ヘテロアルキレニルである、本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1009]
Lが-(CH2)oO-(CH2CH2O)p-(CH2)q-であり；
oが1、2、または3であり；
pが0、1、2、3、4、または5であり；かつ
qが1、2、または3である、
本発明1008の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1010]
Lが、
-CH2OCH2CH2-、
-CH2CH2OCH2CH2-、
-CH2O(CH2CH2O)CH2CH2-、
-CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2-、
-CH2O(CH2CH2O)3CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2CH2-、
-CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CH2-、および
-CH2CH2CH2O(CH2)4OCH2CH2CH2-
からなる群より選択される、
本発明1009の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1011]
Lが-A-(CH2)m-W-(CH2)n-であり；かつ
Aが存在しない、
本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1012]
Wがフェニレニルである、本発明1011の化合物。
[本発明1013]
Lが、
2019513746.tif 000024
からなる群より選択される、
本発明1012の化合物。
[本発明1014]
Wが5員ヘテロアリーレニルである、本発明1011の化合物。
[本発明1015]
Lが、
2019513746.tif 000025
からなる群より選択され；
Q3が、-O-、-S-、および-N(R6)-からなる群より選択され；かつ
R6が、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択される、
本発明1014の化合物。
[本発明1016]
Wが6員ヘテロアリーレニルである、本発明1011の化合物。
[本発明1017]
Lが、
2019513746.tif 000026
からなる群より選択される、
本発明1016の化合物。
[本発明1018]
Wがヘテロシクレニルである、本発明1011の化合物。
[本発明1019]
Lが、
2019513746.tif 000027
からなる群より選択される、
本発明1018の化合物。
[本発明1020]
Wがシクロアルキレニルである、本発明1011の化合物。
[本発明1021]
Lが、
2019513746.tif 000028
からなる群より選択される、
本発明1020の化合物。
[本発明1022]
Lが-A-(CH2)m-W-(CH2)n-であり；かつ
Aが、5員ヘテロアリーレニルおよび6員ヘテロアリーレニルからなる群より選択される、
本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1023]
Wがフェニレニルである、本発明1022の化合物。
[本発明1024]
Lが、
2019513746.tif 000029
からなる群より選択される、
本発明1023の化合物。
[本発明1025]
Wが5員ヘテロアリーレニルである、本発明1022の化合物。
[本発明1026]
Lが、
2019513746.tif 000030
からなる群より選択され；
Q3が、-O-、-S-、および-N(R6)-からなる群より選択され；かつ
R6が、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択される、
本発明1025の化合物。
[本発明1027]
Wが6員ヘテロアリーレニルである、本発明1022の化合物。
[本発明1028]
Lが、
2019513746.tif 000031
からなる群より選択される、
本発明1027の化合物。
[本発明1029]
Wがヘテロシクレニルである、本発明1022の化合物。
[本発明1030]
Lが、
2019513746.tif 000032
からなる群より選択される、
本発明1029の化合物。
[本発明1031]
Wがシクロアルキレニルである、本発明1022の化合物。
[本発明1032]
Lが、
2019513746.tif 000033
からなる群より選択される、
本発明1029の化合物。
[本発明1033]
Aが5員ヘテロアリーレニルである、本発明1022〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1034]
Aが、
2019513746.tif 000034
からなる群より選択される5員ヘテロアリーレニルである、
本発明1033の化合物。
[本発明1035]
Aが6員ヘテロアリーレニルである、本発明1022〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1036]
Aが、
2019513746.tif 000035
である、
本発明1035の化合物。
[本発明1037]
Lが-(CH2)r-W-(CH2)u-O-(CH2)v-であり；
rが0、1、または2であり；
uが1、2、または3であり；かつ
vが1、2、または3である、
本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1038]
Wが、フェニレニルおよびヘテロアリーレニルからなる群より選択される、本発明1037の化合物。
[本発明1039]
Wが5員ヘテロアリーレニルである、本発明1038の化合物。
[本発明1040]
Wが6員ヘテロアリーレニルである、本発明1038の化合物。
[本発明1041]
Yが、-C≡C-、-CH2-、-O-、および-N(R2c)-からなる群より選択される、本発明1001〜1040のいずれかの化合物。
[本発明1042]
Yが-C≡C-である、本発明1041の化合物。
[本発明1043]
Yが-CH2-である、本発明1041の化合物。
[本発明1044]
Yが-O-である、本発明1041の化合物。
[本発明1045]
Yが-N(H)-である、本発明1041の化合物。
[本発明1046]
BがB-1aである、本発明1001〜1045のいずれかの化合物。
[本発明1047]
A1が、-C(R16a)=および-N=からなる群より選択され；かつ
R16aが、水素およびハロからなる群より選択される、
本発明1046の化合物。
[本発明1048]
A2が、-C(R16b)=および-N=からなる群より選択され；かつ
R16bが、水素およびハロからなる群より選択される、
本発明1046または1047の化合物。
[本発明1049]
A3が、-C(R16c)=および-N=からなる群より選択され；かつ
R16cが、水素およびハロからなる群より選択される、
本発明1046〜1048のいずれかの化合物。
[本発明1050]
Zが-CH2-である、本発明1001〜1049のいずれかの化合物。
[本発明1051]
Zが-C(=O)-である、本発明1001〜1049のいずれかの化合物。
[本発明1052]
R5が水素である、本発明1001〜1051のいずれかの化合物。
[本発明1053]
BがB-2またはB2aである、本発明1001〜1045のいずれかの化合物。
[本発明1054]
BがB-3である、本発明1001〜1045のいずれかの化合物。
[本発明1055]
式II：
2019513746.tif 000036
を有する、
本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1056]
R5が水素である、本発明1055の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1057]
Zが-CH2-である、本発明1055または1056の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1058]
Zが-C(=O)-である、本発明1055または1056の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1059]
Yが、-C≡C-、-O-、-N(H)-、-C(=O)N(H)-、-N(H)C(=O)CH2O-、および-N(H)C(=O)CH2N(H)-からなる群より選択される、本発明1055〜1058のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1060]
Yが存在しない、本発明1055〜1058のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1061]
式III：
2019513746.tif 000037
を有する、
本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1062]
式IIIa：
2019513746.tif 000038
を有する、
本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1063]
Xが、-N(H)-、
2019513746.tif 000039
からなる群より選択される、
本発明1055〜1062のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1064]
LがC1〜12アルキレニルである、本発明1055〜1063のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1065]
Lが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、および-CH2(CH2)6CH2-からなる群より選択される、本発明1064の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1066]
Lが3〜20員ヘテロアルキレニルである、本発明1055〜1063のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1067]
Lが、-(CH2)oO-(CH2CH2O)p-(CH2)q-および-(CH2)rO-(CH2)s-O(CH2)t-からなる群より選択され；
oは2または3であり；
pは0、1、2、3、4、5、6、または7であり；
qは2または3であり；
rは2、3、または4であり；
sは3、4、または5であり；かつ
tは2または3である、
本発明1066の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1068]
Lが、
-CH2CH2OCH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)3CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)4CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-、
-CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2CH2-、
-CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CH2-、および
-CH2CH2CH2O(CH2)4OCH2CH2CH2-
からなる群より選択される、
本発明1067の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1069]
Lが-(CH2)m-W-(CH2)n-である、本発明1055〜1063のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1070]
Wがフェニレニルである、本発明1069の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1071]
Wが5員ヘテロアリーレニルである、本発明1069の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1072]
Wが6員ヘテロアリーレニルである、本発明1069の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1073]
Lが、
2019513746.tif 000040
からなる群より選択される、
本発明1070の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1074]
Lが、
2019513746.tif 000041
からなる群より選択され、
Q3が、-O-、-S-、および-N(R6)-からなる群より選択され；かつ
R6が、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択される、
本発明1071の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1075]
Lが、
2019513746.tif 000042
からなる群より選択される、
本発明1072の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1076]
表1〜5のいずれか1つの化合物のうちの1つまたは複数より選択される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1077]
表1の化合物のうちの1つまたは複数より選択される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1078]
式IXを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を調製する方法であって：
2019513746.tif 000043
(1)式Iを有する化合物：
2019513746.tif 000044
（式中、
Bは、
2019513746.tif 000045
からなる群より選択され；
Xは、-C≡C-、-O-、-N(R2a)-、
2019513746.tif 000046
からなる群より選択され；
ここで、
2019513746.tif 000047
の-N(R2b)-はLへ結合されており、かつ、
2019513746.tif 000048
の-O-はLへ結合されており、
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、-A-(CH2)m-W-(CH2)n-、および-(CH2)r-W-(CH2)u-O-(CH2)v-からなる群より選択され；
Aは存在せず；または
Aはヘテロアリーレニルであり；
Wは、フェニレニル、ヘテロアリーレニル、ヘテロシクレニル、およびシクロアルキレニルからなる群より選択され；
mは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり；
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
rは0、1、2または3であり；
uは0、1、2、または3であり；
vは1、2、3、または4であり；
Yは、-C≡C-、-CH2-、-O-、-N(R2c)-、-C(=O)N(R2d)-、-N(R2e)C(=O)CH2O-、および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-からなる群より選択され；または
Yは存在せず；
ここで、-N(R2e)C(=O)CH2O-および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-のカルボキサミド窒素原子、ならびに-C(=O)N(R2d)-の炭素原子は、Lへ結合されており；
R2a、R2b、R2c、R2d、R2e、およびR2fは、各々独立して、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
Bは、
2019513746.tif 000049
からなる群より選択され；
A1は、-C(R16a)=および-N=からなる群より選択され；
A2は、-C(R16b)=および-N=からなる群より選択され；
A3は、-C(R16c)=および-N=からなる群より選択され；
Zは、-CH2および-C(=O)-からなる群より選択され；
R5は、水素、メチル、およびフルオロからなる群より選択され； 
R16aは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
R16bは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；かつ
R16cは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され、
但し、式Iを有する化合物は、表6の化合物のいずれでもない）と、
式Xを有する化合物：
T-X3        X
（式中、
Tは、標的タンパク質阻害剤の一価の基であり；
X3は、-C(=O)OHおよび-LGからなる群より選択され；かつ
LGは脱離基である）と
を縮合させる工程、
(2)式IXを有する化合物を単離する工程
を含む、方法。
[本発明1079]
式VIIを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を製造する方法であって：
2019513746.tif 000050
（式中、
Tは、
2019513746.tif 000051
からなる群より選択され；
Xは、-N(R2a)-、
2019513746.tif 000052
からなる群より選択され；
ここで、
2019513746.tif 000053
の-N(H)-はLへ結合されており、かつ、
2019513746.tif 000054
の-O-はLへ結合されており；
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、および-(CH2)m-W-(CH2)n-からなる群より選択され；
Wは、置換されてもよいフェニル、置換されてもよい5員ヘテロアリール、および置換されてもよい6員ヘテロアリールからなる群より選択され；
mは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり；
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Yは、-C≡C-、-O-、-N(R2c)-、-C(=O)N(R2d)-、-N(R2e)C(=O)CH2O-、および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-からなる群より選択され；または
Yは存在せず；
ここで、-N(R2e)C(=O)CH2O-および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-のカルボキサミド窒素原子、ならびに-C(=O)N(R2d)-の炭素原子は、Lへ結合されており；
R2a、R2b、R2c、R2d、R2e、およびR2fは、各々独立して、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
Zは、-CH2および-C(=O)-からなる群より選択され；かつ
R5は、水素およびフルオロからなる群より選択される）
(1)以下からなる群より選択される化合物：
2019513746.tif 000055
（式中、
R7は、-Clおよび-OHからなる群より選択される）と、
式IIを有する化合物：
2019513746.tif 000056
（式中、
Xは、-N(R2a)-、
2019513746.tif 000057
からなる群より選択され；
ここで、
2019513746.tif 000058
の-N(H)-はLへ結合されており、かつ、
2019513746.tif 000059
の-O-はLへ結合されており；
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、および-(CH2)m-W-(CH2)n-からなる群より選択され；
Wは、置換されてもよいフェニル、置換されてもよい5員ヘテロアリール、および置換されてもよい6員ヘテロアリールからなる群より選択され；
mは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり；
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Yは、-C≡C-、-O-、-N(R2c)-、-C(=O)N(R2d)-、-N(R2e)C(=O)CH2O-、および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-からなる群より選択され；または
Yは存在せず；
ここで、-N(R2e)C(=O)CH2O-および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-のカルボキサミド窒素原子、ならびに-C(=O)N(R2d)-の炭素原子は、Lへ結合されており；
R2a、R2c、R2d、R2e、およびR2fは、各々独立して、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
Zは、-CH2-および-C(=O)-からなる群より選択され；かつ
R5は、水素およびフルオロからなる群より選択される）と
を反応させる工程、ならびに
(2)式VIIを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を単離する工程
を含む、方法。
[本発明1080]
式VIIIを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を製造する方法であって：
2019513746.tif 000060
（式中、
Tは、
2019513746.tif 000061
からなる群より選択され；
Xは、-N(R2a)-、
2019513746.tif 000062
からなる群より選択され；
ここで、
2019513746.tif 000063
の-N(H)-はLへ結合されており、かつ、
2019513746.tif 000064
の-O-はLへ結合されており；
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、および-(CH2)m-W-(CH2)n-からなる群より選択され；
Wは、置換されてもよいフェニル、置換されてもよい5員ヘテロアリール、および置換されてもよい6員ヘテロアリールからなる群より選択され；
mは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり；かつ
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8である）
(1)以下からなる群より選択される化合物：
2019513746.tif 000065
（式中、
R7は、-Clおよび-OHからなる群より選択される）と、
式IIIを有する化合物：
2019513746.tif 000066
（式中、
Xは、-N(R2a)-、
2019513746.tif 000067
からなる群より選択され；
ここで、
2019513746.tif 000068
の-N(H)-はLへ結合されており、かつ、
2019513746.tif 000069
の-O-はLへ結合されており；
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、および-(CH2)m-W-(CH2)n-からなる群より選択され；
Wは、置換されてもよいフェニル、置換されてもよい5員ヘテロアリール、および置換されてもよい6員ヘテロアリールからなる群より選択され；
mは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり；かつ
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8である）と
を反応させる工程、ならびに
(2)式VIIIを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を単離する工程
を含む、方法。
[本発明1081]
式XXXIを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を製造する方法であって：
2019513746.tif 000070
（式中、
Bは、
2019513746.tif 000071
からなる群より選択され；
R1aは、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、および-N(H)R3cからなる群より選択され；
Q1は=CH-であり、かつ、Q2は-N=であり；または
Q1は=N-であり、かつ、Q2は-CH=であり；または
Q1は=N-であり、かつ、Q2は-N=であり；
R3cは、置換されてもよいアリールおよび置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Xは-C(=O)N(H)-であり；
ここで、-C(=O)N(H)-の窒素原子はLへ結合されており、
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、および-(CH2)m-W-(CH2)n-からなる群より選択され；
Wは、置換されてもよいフェニレニル、置換されてもよい5員ヘテロアリーレニル、および置換されてもよい6員ヘテロアリーレニルからなる群より選択され；
mは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり；
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Yは、-C≡C-、-CH2-、-O-、-N(R2c)-、-C(=O)N(R2d)-、-N(R2e)C(=O)CH2O-、および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-からなる群より選択され；または
Yは存在せず；
ここで、-N(R2e)C(=O)CH2O-および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-のカルボキサミド窒素原子、ならびに-C(=O)N(R2d)-の炭素原子は、Lへ結合されており；
R2c、R2d、R2e、およびR2fは、各々独立して、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
Zは、-CH2および-C(=O)-からなる群より選択され；かつ
R5は、水素およびフルオロからなる群より選択され、
但し、BがB-2である場合、Yは存在しない）
(1)式XXXIIを有する化合物：
2019513746.tif 000072
（式中、
R1aは、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、および-N(H)R3からなる群より選択され；
Q1は=CH-であり、かつ、Q2は-N=であり；または
Q1は=N-であり、かつ、Q2は-CH=であり；または
Q1は=N-であり、かつ、Q2は-N=であり；
R3cは、置換されてもよいアリールおよび置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
R7aは、クロロおよび-OR7bからなる群より選択され；かつ
R7bは水素である）と、
式XIを有する化合物：
2019513746.tif 000073
（式中、
Bは、
2019513746.tif 000074
からなる群より選択され；
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、および-(CH2)m-W-(CH2)n-からなる群より選択され；
Wは、置換されてもよいフェニレニル、置換されてもよい5員ヘテロアリーレニル、および置換されてもよい6員ヘテロアリーレニルからなる群より選択され；
mは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり；
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Yは、-C≡C-、CH2-、-O-、-N(R2c)-、-C(=O)N(R2d)-、-N(R2e)C(=O)CH2O-、および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-からなる群より選択され；または
Yは存在せず；
ここで、-N(R2e)C(=O)CH2O-および-N(R2e)C(=O)CH2N(R2f)-のカルボキサミド窒素原子、ならびに-C(=O)N(R2d)-の炭素原子は、Lへ結合されており；
R2c、R2d、R2e、およびR2fは、各々独立して、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され；
Zは、-CH2-および-C(=O)-からなる群より選択され；かつ
R5は、水素およびフルオロからなる群より選択され、
但し、BがB-2である場合、Yは存在しない）と
を反応させる、例えば、縮合させる工程、ならびに
(2)式XXXIを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を単離する工程
を含む、方法。