【手続補正書】
【提出日】令和2年1月31日(2020.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
2019510810.tif 000001
式中、
Wは-O-、-S-、または結合であり;
Qは-C(=O)NH-または結合であり;
Yは、原子価が許容する限り、-CR8=または-N=であり;
R1は-C(=O)OH、-C(=O)OR10、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、-NHSO2R9、-C(=O)NHSO2R9、-C(=O)NHC(=O)OR10、または-SO2NHC(=O)R10であり;
R2およびR3はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、置換もしくは非置換C1〜C6アルコキシであり、あるいは、R2およびR3は一緒になって置換もしくは非置換3〜8員炭素環または置換もしくは非置換3〜8員複素環を形成し;
R4およびR5はそれぞれ独立して水素、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、置換もしくは非置換C2〜C6アルケニル、置換もしくは非置換C5〜C8シクロアルケニル、置換もしくは非置換C2〜C10アルキニル、置換もしくは非置換C1〜C6アルコキシ、置換もしくは非置換C3〜C8シクロアルキル、置換もしくは非置換3〜12員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換5〜6員単環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換8〜10員二環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、またはアリールスルホニルであり; あるいは、R4およびR5は、それらが結合しているNと一緒になって、置換されていてもよい単環式または二環式ヘテロシクリルを形成し;
R6は置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、置換もしくは非置換C3〜C8シクロアルキル; 置換もしくは非置換C2〜C6アルケニル、置換もしくは非置換C2〜C6アルキニル、置換もしくは非置換C5〜C8シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換4〜7員単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換7〜10員二環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換5〜6員単環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換8〜10員二環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換C1〜C6アルコキシ、置換もしくは非置換アリールオキシ、または-C(=O)R7であり;
R7は水素、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、または置換もしくは非置換アリールであり;
R8は水素、ハロゲン、-CN、-OH、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、または置換もしくは非置換C1〜C6アルコキシであり;かつ
R9およびR10はそれぞれ独立して水素、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、または置換もしくは非置換C2〜C6アルケニルである、
前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式(II)の化合物
2019510810.tif 000002
またはその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1が-C(=O)OHまたは
2019510810.tif 000003
である、請求項1〜2のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
R2およびR3が一緒になって置換もしくは非置換3〜6員炭素環または置換もしくは非置換3〜8員複素環を形成する、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
R2およびR3が一緒になって置換もしくは非置換シクロプロピル環、置換もしくは非置換シクロブチル環、置換もしくは非置換シクロペンチル環、または置換もしくは非置換シクロヘキシル環を形成する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
R4およびR5がそれぞれ独立して置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、置換もしくは非置換C3〜C8シクロアルキル、または置換もしくは非置換3〜12員ヘテロシクリルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
R4およびR5がそれぞれ独立して下記式の基である:
2019510810.tif 000004
式中、Rは置換もしくは非置換C1〜C6アルキルである、
請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
R6が下記式の基である:
2019510810.tif 000005
式中、R6Aは水素、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、ハロゲン、-CN、-OR6a、または置換もしくは非置換スルホニル基であり;
ここでR6aは水素または置換もしくは非置換C1〜C6アルキルであり;かつ
kは0、1、または2である、
請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R6が下記式の基である:
2019510810.tif 000006
請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式
2019510810.tif 000007
2019510810.tif 000008
2019510810.tif 000009
2019510810.tif 000010
2019510810.tif 000011
2019510810.tif 000012
またはその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
有効量の請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象におけるがんを処置するための薬学的組成物。
【請求項１３】
がんが、肺がん、乳がん、前立腺がん、卵巣がん、子宮内膜がん、子宮頸がん、膀胱がん、頭頸部がん、腎細胞がん、食道がん、膵がん、脳がん、胃腸管がん、肝がん、白血病、リンパ腫、黒色腫、多発性骨髄腫、ユーイング肉腫、および骨肉腫からなる群より選択される、請求項12に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
免疫療法、放射線療法、化学療法、細胞療法、手術であるか、または抗がん剤を含む、別の抗がん療法で、対象を処置するための、請求項12または13に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
有効量の請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における感染性疾患を処置するための薬学的組成物。
【請求項１６】
さらなる抗ウイルス剤または抗ウイルスワクチンを含むさらなる抗ウイルス療法を任意で伴う、ウイルス感染症を処置するための、請求項15に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本開示の1つまたは複数の態様の詳細を本明細書に記載する。本開示の他の特徴、目的、および利点は詳細な説明、実施例、および特許請求の範囲から明らかになろう。
[本発明1001]
式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
2019510810.tif 000013
式中、
Wは-O-、-S-、または結合であり;
Qは-C(=O)NH-または結合であり;
Yは、原子価が許容する限り、-CR8=または-N=であり;
R1は-C(=O)OH、-C(=O)OR10、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、-NHSO2R9、-C(=O)NHSO2R9、-C(=O)NHC(=O)OR10、または-SO2NHC(=O)R10であり;
R2およびR3はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、置換もしくは非置換C1〜C6アルコキシであり、あるいは、R2およびR3は一緒になって置換もしくは非置換3〜8員炭素環または置換もしくは非置換3〜8員複素環を形成し;
R4およびR5はそれぞれ独立して水素、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、置換もしくは非置換C2〜C6アルケニル、置換もしくは非置換C5〜C8シクロアルケニル、置換もしくは非置換C2〜C10アルキニル、置換もしくは非置換C1〜C6アルコキシ、置換もしくは非置換C3〜C8シクロアルキル、置換もしくは非置換3〜12員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換5〜6員単環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換8〜10員二環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、またはアリールスルホニルであり; あるいは、R4およびR5は、それらが結合しているNと一緒になって、置換されていてもよい単環式または二環式ヘテロシクリルを形成し;
R6は置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、置換もしくは非置換C3〜C8シクロアルキル; 置換もしくは非置換C2〜C6アルケニル、置換もしくは非置換C2〜C6アルキニル、置換もしくは非置換C5〜C8シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換4〜7員単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換7〜10員二環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換5〜6員単環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換8〜10員二環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換C1〜C6アルコキシ、置換もしくは非置換アリールオキシ、または-C(=O)R7であり;
R7は水素、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、または置換もしくは非置換アリールであり;
R8は水素、ハロゲン、-CN、-OH、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、または置換もしくは非置換C1〜C6アルコキシであり;かつ
R9およびR10はそれぞれ独立して水素、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、または置換もしくは非置換C2〜C6アルケニルである、
前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1002]
式(II)の化合物
2019510810.tif 000014
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
式(III)の化合物
2019510810.tif 000015
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
式(IV)の化合物
2019510810.tif 000016
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
式(V)の化合物
2019510810.tif 000017
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
Yが、-CH-であってもよい-CR8-である、本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1007]
R1が-C(=O)OHまたは
2019510810.tif 000018
である、本発明1001〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1008]
R2およびR3がそれぞれ独立して水素または置換もしくは非置換C1〜C6アルキルである、本発明1001〜1007のいずれかの化合物。
[本発明1009]
R2およびR3がそれぞれ独立してメチルまたはエチルである、本発明1008の化合物。
[本発明1010]
R2およびR3が一緒になって置換もしくは非置換3〜6員炭素環または置換もしくは非置換3〜8員複素環を形成する、本発明1001〜1009のいずれかの化合物。
[本発明1011]
R2およびR3が一緒になって置換もしくは非置換シクロプロピル環、置換もしくは非置換シクロブチル環、置換もしくは非置換シクロペンチル環、または置換もしくは非置換シクロヘキシル環を形成する、本発明1001〜1007のいずれかの化合物。
[本発明1012]
R2およびR3が一緒になって非置換シクロプロピル環、非置換シクロブチル環、または非置換シクロペンチル環を形成する、本発明1011の化合物。
[本発明1013]
R2およびR3が一緒になって置換もしくは非置換テトラヒドロピラニル環を形成する、本発明1010の化合物。
[本発明1014]
R4およびR5がそれぞれ独立して置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、置換もしくは非置換C3〜C8シクロアルキル、または置換もしくは非置換3〜12員ヘテロシクリルである、本発明1001〜1013のいずれかの化合物。
[本発明1015]
R4およびR5がそれぞれ独立して下記式の基である:
2019510810.tif 000019
2019510810.tif 000020
式中、Rは置換もしくは非置換C1〜C6アルキルである、
本発明1014の化合物。
[本発明1016]
R4およびR5がそれぞれ独立して下記式の基である:
2019510810.tif 000021
本発明1015の化合物。
[本発明1017]
R4およびR5がそれぞれ独立して下記式の基である:
2019510810.tif 000022
本発明1016の化合物。
[本発明1018]
R4およびR5が一緒になって、置換されていてもよい単環式または二環式ヘテロシクリルを形成する、本発明1001〜1013のいずれかの化合物。
[本発明1019]
R4およびR5が、それらが結合しているNと一緒になって、以下のうちの1つを形成する:
2019510810.tif 000023
本発明1018の化合物。
[本発明1020]
R6が、置換もしくは非置換ベンジル、置換もしくは非置換ベンゾイル、置換もしくは非置換5〜7員単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換5〜6員単環式ヘテロアリール、および置換もしくは非置換7〜10員二環式ヘテロシクリルからなる群より選択される、本発明1001〜1019のいずれかの化合物。
[本発明1021]
R6が下記式の基である:
2019510810.tif 000024
式中、R6Aは水素、置換もしくは非置換C1〜C6アルキル、ハロゲン、-CN、-OR6a、または置換もしくは非置換スルホニル基であり;
ここでR6aは水素または置換もしくは非置換C1〜C6アルキルであり;かつ
kは0、1、または2である、
本発明1001〜1019のいずれかの化合物。
[本発明1022]
R6が下記式の基である:
2019510810.tif 000025
本発明1001〜1019のいずれかの化合物。
[本発明1023]
R6が下記式の基である:
2019510810.tif 000026
本発明1001〜1019のいずれかの化合物。
[本発明1024]
R6が下記式の基である:
2019510810.tif 000027
本発明1001〜1019のいずれかの化合物。
[本発明1025]
R9およびR10がそれぞれ独立して水素である、本発明1001〜1024のいずれかの化合物。
[本発明1026]
下記式
2019510810.tif 000028
2019510810.tif 000029
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1027]
下記式
2019510810.tif 000030
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1028]
下記式
2019510810.tif 000031
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1029]
下記式
2019510810.tif 000032
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1030]
下記式
2019510810.tif 000033
2019510810.tif 000034
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1031]
下記式
2019510810.tif 000035
2019510810.tif 000036
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1032]
本発明1001〜1031のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
[本発明1033]
IDOに関連する疾患を処置する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1031のいずれかの化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または本発明1032の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
[本発明1034]
IDOに関連する疾患が、がんまたは感染性疾患である、本発明1033の方法。
[本発明1035]
IDOに関連する疾患が、肺がん、乳がん、前立腺がん、卵巣がん、子宮内膜がん、子宮頸がん、膀胱がん、頭頸部がん、腎細胞がん、食道がん、膵がん、脳がん、胃腸管がん、肝がん、白血病、リンパ腫、黒色腫、多発性骨髄腫、ユーイング肉腫、および骨肉腫からなる群より選択されるがんである、本発明1033の方法。
[本発明1036]
対象を別の抗がん療法で処置する段階をさらに含む、本発明1033〜1035のいずれかの方法。
[本発明1037]
抗がん療法が免疫療法、放射線療法、化学療法、細胞療法、または手術である、本発明1036の方法。
[本発明1038]
抗がん療法が抗がん剤を含む、本発明1036の方法。
[本発明1039]
IDOに関連する疾患が感染性疾患である、本発明1033の方法。
[本発明1040]
感染性疾患がウイルス感染症であり、対象がさらなる抗ウイルス療法でさらに処置される、本発明1039の方法。
[本発明1041]
さらなる抗ウイルス療法が、さらなる抗ウイルス剤または抗ウイルスワクチンを含む、本発明1040の方法。
[本発明1042]
本発明1001〜1031のいずれかの化合物、その薬学的に許容される塩、または本発明1032の薬学的組成物; および
該化合物または薬学的組成物を使用するための説明書
を含む、キット。