【手続補正書】
【提出日】令和2年7月1日(2020.7.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１４０】
2019520417.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において、
【化１４１】
2019520417.tif 000002
は、原子価が許容する限り、単結合または二重結合を表し；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の実例は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が結合して複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化１４２】
2019520417.tif 000003
は、単結合または二重結合を表し、ここで、部位での
【化１４３】
2019520417.tif 000004
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１４４】
2019520417.tif 000005
は単結合であり；
【化１４５】
2019520417.tif 000006
の両方が単結合である場合、Ｒ５は水素であり；
【化１４６】
2019520417.tif 000007
の一方が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、または−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＲＢ１であり、ここでＲＢ１は、水素、−ＯＨ、アルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）：
【化１４７】
2019520417.tif 000008
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は独立して、水素である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂは、全て水素である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６の各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＯＨである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＣＨ３）である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩ−ａ）または（ＩＩ−ｂ）：
【化１４８】
2019520417.tif 000009
の化合物である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩ−ｃ）または（ＩＩ−ｄ）：
【化１４９】
2019520417.tif 000010
の化合物である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１９は、−ＣＨ３である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ７は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ１７は、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＣ１である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
ＲＢ１は、ピラゾリル（例えば、シアノ置換ピラゾリル）である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
ＲＢ１は、テトラゾリル（例えば、メチル置換テトラゾリル）である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
ＲＢ１は、二環式ヘテロアリール（例えば、メトキシ置換二環式ヘテロアリール）である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
ＲＢ１は、
【化１５０】
2019520417.tif 000011
である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
ＲＢ１は、
【化１５１】
2019520417.tif 000012
である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ６は、ハロゲンである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
Ｒ６は、フッ素である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ）、または−ＯＨである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成する、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ３）、シアノ、またはニトロである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
Ｒ１９は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＲＸ、ここでＲＸは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである）である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）：
【化１５２】
2019520417.tif 000013
の化合物である請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）において、
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、０、１、または２であり；
Ｒｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒｃの各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、または−ＯＨである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩＩ−ａ）または（ＩＩＩ−ｂ）：
【化１５３】
2019520417.tif 000014
の化合物である請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩＩ−ａ）または（ＩＩＩ−ｂ）において、Ｒａは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３）、または−ＯＨである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）：
【化１５４】
2019520417.tif 000015
の化合物である請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）において、
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、０、１、または２であり；
Ｒｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒｃの各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、または−ＯＨである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
Ａは、５〜１０員環である、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
Ａは、縮合二環式環である、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】
Ａは、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２】
式（Ｖ）：
【化１５５】
2019520417.tif 000016
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｖ）において、
【化１５６】
2019520417.tif 000017
は、原子価が許容する限り、単結合または二重結合を表し；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の実例は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が結合して複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成し；Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化１５７】
2019520417.tif 000018
は、単結合または二重結合を表し、ここで、部位での
【化１５８】
2019520417.tif 000019
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１５９】
2019520417.tif 000020
は単結合であり；
【化１６０】
2019520417.tif 000021
の両方が単結合である場合、Ｒ５は水素であり；
【化１６１】
2019520417.tif 000022
の一方が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール，−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＲＢ１であり、ここでＲＢ１は、水素、−ＯＨ、アルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３３】
式（Ｖ）の前記化合物は、式（Ｖ−ａ）または（Ｖ−ｂ）：
【化１６２】
2019520417.tif 000023
の化合物である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は独立して、水素である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。一部の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂは、全て水素である。
【請求項３５】
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６の各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＯＨである、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３６】
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＣＨ３）である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７】
式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩ−ａ）または（ＶＩ−ｂ）：
【化１６３】
2019520417.tif 000024
の化合物である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８】
式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩ−ｃ）または（ＶＩ−ｄ）：
【化１６４】
2019520417.tif 000025
の化合物である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９】
Ｒ１９は、−ＣＨ３である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４０】
Ｒ７は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１】
Ｒ１７は、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２】
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＣ１である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４４】
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５】
ＲＢ１は、ピラゾリル（例えば、シアノ置換ピラゾリル）である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
ＲＢ１は、テトラゾリル（例えば、メチル置換テトラゾリル）である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７】
ＲＢ１は、二環式ヘテロアリール（例えば、メトキシ置換二環式ヘテロアリール）であ
る、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４８】
ＲＢ１は、
【化１６５】
2019520417.tif 000026
である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９】
ＲＢ１は、
【化１６６】
2019520417.tif 000027
である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５０】
Ｒ６は、ハロゲンである、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５１】
Ｒ６は、フッ素である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５２】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、または−ＯＨである、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。一部の実施形態において、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成する。
【請求項５３】
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ３）またはシアノである、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５４】
Ｒ１９は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＲＸ、ここでＲＸは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである）である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５５】
式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩＩ−ａ）または（ＶＩＩ−ｂ）：
【化１６７】
2019520417.tif 000028
の化合物である請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＶＩＩ−ａ）または（ＶＩＩ−ｂ）において、Ｒａは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３）、または−ＯＨである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５６】
式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩＩＩ−ａ）または（ＶＩＩＩ−ｂ）：
【化１６８】
2019520417.tif 000029
の化合物である請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＶＩＩＩ−ａ）または（ＶＩＩＩ−ｂ）において、ｍは、０、１、または２であり、ｎは、０、１、または２であり，Ｒｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒｃの各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、または−ＯＨである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５７】
Ａは、５〜１０員環である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。一部の実施形態において、Ａは、縮合二環式環である。一部の実施形態において、Ａは、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールである。
【請求項５８】
式（ＩＸ）：
【化１６９】
2019520417.tif 000030
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＸ）において、
【化１７０】
2019520417.tif 000031
は、原子価が許容する限り、単結合または二重結合を表し；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の実例は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が結合して複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化１７１】
2019520417.tif 000032
は、単結合または二重結合を表し、ここで、部位での
【化１７２】
2019520417.tif 000033
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１７３】
2019520417.tif 000034
は単結合であり；
【化１７４】
2019520417.tif 000035
の両方が単結合である場合、Ｒ５は水素であり；
【化１７５】
2019520417.tif 000036
の一方が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＲＢ１であり、ここでＲＢ１は、水素、−ＯＨ、−Ｎ（ＲＡ１）２、アルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１６は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５９】
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（ＩＸ−ａ）または（ＩＸ−ｂ）：
【化１７６】
2019520417.tif 000037
の化合物である、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６０】
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は独立して、水素である、請求項５９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。一部の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂは、全て水素である。一部の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６の各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＯＨである。
【請求項６１】
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＣＨ３）である、請求項５９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６２】
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（Ｘ−ａ）または（Ｘ−ｂ）：
【化１７７】
2019520417.tif 000038
の化合物である、請求項５９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６３】
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（Ｘ−ｃ）または（Ｘ−ｄ）：
【化１７８】
2019520417.tif 000039
の化合物である、請求項５９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６４】
Ｒ１９は、−ＣＨ３である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６５】
Ｒ７は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６６】
Ｒ１７は、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６７】
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＣ１である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６８】
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６９】
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７０】
ＲＢ１は、ピラゾリル（例えば、シアノ置換ピラゾリル）である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７１】
ＲＢ１は、テトラゾリル（例えば、メチル置換テトラゾリル）である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７２】
ＲＢ１は、二環式ヘテロアリール（例えば、メトキシ置換二環式ヘテロアリール）である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７３】
ＲＢ１は、
【化１７９】
2019520417.tif 000040
である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７４】
ＲＢ１は、
【化１８０】
2019520417.tif 000041
である、請求項６３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７５】
Ｒ６は、ハロゲンである、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。一部の実施形態において、Ｒ６は、フッ素である。
【請求項７６】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、または−ＯＨである、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。一部の実施形態において、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成する。
【請求項７７】
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ３）、シアノ、またはニトロである、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７８】
Ｒ１９は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＲＸ、ここでＲＸは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである）である、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７９】
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（Ｘ−ａ）または（Ｘ−ｂ）：
【化１８１】
2019520417.tif 000042
の化合物である請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｘ−ａ）または（Ｘ−ｂ）において、Ｒａは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３）、または−ＯＨである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８０】
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（ＸＩ−ａ）または（ＸＩ−ｂ）：
【化１８２】
2019520417.tif 000043
の化合物である請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＸＩ−ａ）または（ＸＩ−ｂ）において、ｍは、０、１、または２であり、ｎは、０、１、または２であり、Ｒｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒｃの各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、または−ＯＨである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８１】
Ａは、５〜１０員環である、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。一部の実施形態において、Ａは、縮合二環式環である。一部の実施形態において、Ａは、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールである。
【請求項８２】
【化１８３】
2019520417.tif 000044
【化１８４】
2019520417.tif 000045
【化１８５】
2019520417.tif 000046
【化１８６】
2019520417.tif 000047
【化１８７】
2019520417.tif 000048
【化１８８】
2019520417.tif 000049
【化１８９】
2019520417.tif 000050
【化１９０】
2019520417.tif 000051
【化１９１】
2019520417.tif 000052
【化１９２】
2019520417.tif 000053
【化１９３】
2019520417.tif 000054
【化１９４】
2019520417.tif 000055
【化１９５】
2019520417.tif 000056
【化１９６】
2019520417.tif 000057
【化１９７】
2019520417.tif 000058
【化１９８】
2019520417.tif 000059
【化１９９】
2019520417.tif 000060
【化２００】
2019520417.tif 000061
【化２０１】
2019520417.tif 000062
からなる群から選択される化合物。
【請求項８３】
【化２０２】
2019520417.tif 000063
【化２０３】
2019520417.tif 000064
【化２０４】
2019520417.tif 000065
【化２０５】
2019520417.tif 000066
【化２０６】
2019520417.tif 000067
【化２０７】
2019520417.tif 000068
【化２０８】
2019520417.tif 000069
【化２０９】
2019520417.tif 000070
【化２１０】
2019520417.tif 000071
【化２１１】
2019520417.tif 000072
【化２１２】
2019520417.tif 000073
【化２１３】
2019520417.tif 000074
【化２１４】
2019520417.tif 000075
【化２１５】
2019520417.tif 000076
【化２１６】
2019520417.tif 000077
【化２１７】
2019520417.tif 000078
【化２１８】
2019520417.tif 000079
【化２１９】
2019520417.tif 000080
【化２２０】
2019520417.tif 000081
からなる群から選択される化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項８４】
請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項８５】
被験体において鎮静および／または麻酔を誘導するための組成物であって、請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項８６】
請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項８４に記載の薬学的組成物であって、前記組成物は、その投与を必要とする被験体に投与されることを特徴とし、ここで、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、組成物。
【請求項８７】
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項８５に記載の組成物。
【請求項８８】
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項８５に記載の組成物。
【請求項８９】
前記化合物は、静脈内投与によって投与されることを特徴とする、請求項８５〜８８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９０】
前記化合物は、慢性的に投与されることを特徴とする、請求項８５〜８９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９１】
前記被験体は、哺乳動物である、請求項８５〜９０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９２】
前記被験体は、ヒトである、請求項８５〜９１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９３】
前記化合物は、別の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項８５〜９２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９４】
被験体において発作の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項９５】
被験体においててんかんまたはてんかん発作重積状態の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項９６】
被験体において神経内分泌障害または機能不全の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項９７】
被験体において神経変性疾患または障害の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項９８】
被験体において運動障害または振顫の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項９９】
被験体において気分障害または不安障害の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１００】
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体において前記ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置で用いる組成物であって、治療有効量の請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１０１】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において前記ＣＮＳ関連障害の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１０２】
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項１０１に記載の組成物。
【請求項１０３】
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、請求項１０１に記載の組成物。
【請求項１０４】
請求項１〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および滅菌希釈剤を含む固体組成物を含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
一部の実施形態において、被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化１４０】
2019520417.tif 000082
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において、
【化１４１】
2019520417.tif 000083
は、原子価が許容する限り、単結合または二重結合を表し；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の実例は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が結合して複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化１４２】
2019520417.tif 000084
は、単結合または二重結合を表し、ここで、部位での
【化１４３】
2019520417.tif 000085
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１４４】
2019520417.tif 000086
は単結合であり；
【化１４５】
2019520417.tif 000087
の両方が単結合である場合、Ｒ５は水素であり；
【化１４６】
2019520417.tif 000088
の一方が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、または−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＲＢ１であり、ここでＲＢ１は、水素、−ＯＨ、アルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）：
【化１４７】
2019520417.tif 000089
の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は独立して、水素である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂは、全て水素である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６の各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＯＨである、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＣＨ３）である、項目２に記載の化合物。
（項目７）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩ−ａ）または（ＩＩ−ｂ）：
【化１４８】
2019520417.tif 000090
の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩ−ｃ）または（ＩＩ−ｄ）：
【化１４９】
2019520417.tif 000091
の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１９は、−ＣＨ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ７は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１７は、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＣ１である、項目８に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１である、項目８に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１である、項目８に記載の化合物。
（項目１５）
ＲＢ１は、ピラゾリル（例えば、シアノ置換ピラゾリル）である、項目８に記載の化合物。
（項目１６）
ＲＢ１は、テトラゾリル（例えば、メチル置換テトラゾリル）である、項目８に記載の化合物。
（項目１７）
ＲＢ１は、二環式ヘテロアリール（例えば、メトキシ置換二環式ヘテロアリール）である、項目８に記載の化合物。
（項目１８）
ＲＢ１は、
【化１５０】
2019520417.tif 000092
である、項目８に記載の化合物。
（項目１９）
ＲＢ１は、
【化１５１】
2019520417.tif 000093
である、項目８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ６は、ハロゲンである、項目２に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ６は、フッ素である、項目２に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ）、または−ＯＨである、項目２に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成する、項目２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ３）、シアノ、またはニトロである、項目２に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１９は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＲＸ、ここでＲＸは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである）である、項目２に記載の化合物。
（項目２６）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）：
【化１５２】
2019520417.tif 000094
の化合物である項目２に記載の化合物であって、
式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）において、
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、０、１、または２であり；
Ｒｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒｃの各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、または−ＯＨである、化合物。
（項目２７）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＩＩ−ａ）または（ＩＩＩ−ｂ）：
【化１５３】
2019520417.tif 000095
の化合物である項目２に記載の化合物であって、式（ＩＩＩ−ａ）または（ＩＩＩ−ｂ）において、Ｒａは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３）、または−ＯＨである、化合物。
（項目２８）
式（Ｉ）の前記化合物は、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）：
【化１５４】
2019520417.tif 000096
の化合物である項目２に記載の化合物であって、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）において、
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、０、１、または２であり；
Ｒｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒｃの各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、または−ＯＨである、化合物。
（項目２９）
Ａは、５〜１０員環である、項目１５に記載の化合物。
（項目３０）
Ａは、縮合二環式環である、項目１５に記載の化合物。
（項目３１）
Ａは、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールである、項目１５に記載の化合物。
（項目３２）
式（Ｖ）：
【化１５５】
2019520417.tif 000097
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｖ）において、
【化１５６】
2019520417.tif 000098
は、原子価が許容する限り、単結合または二重結合を表し；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の実例は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が結合して複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成し；Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化１５７】
2019520417.tif 000099
は、単結合または二重結合を表し、ここで、部位での
【化１５８】
2019520417.tif 000100
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１５９】
2019520417.tif 000101
は単結合であり；
【化１６０】
2019520417.tif 000102
の両方が単結合である場合、Ｒ５は水素であり；
【化１６１】
2019520417.tif 000103
の一方が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール，−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＲＢ１であり、ここでＲＢ１は、水素、−ＯＨ、アルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３３）
式（Ｖ）の前記化合物は、式（Ｖ−ａ）または（Ｖ−ｂ）：
【化１６２】
2019520417.tif 000104
の化合物である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は独立して、水素である、項目３３に記載の化合物。一部の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂは、全て水素である。
（項目３５）
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６の各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＯＨである、項目３３に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＣＨ３）である、項目３３に記載の化合物。
（項目３７）
式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩ−ａ）または（ＶＩ−ｂ）：
【化１６３】
2019520417.tif 000105
の化合物である、項目３３に記載の化合物。
（項目３８）
式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩ−ｃ）または（ＶＩ−ｄ）：
【化１６４】
2019520417.tif 000106
の化合物である、項目３３に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１９は、−ＣＨ３である、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ７は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目３８に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１７は、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、項目３８に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＣ１である、項目３８に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１である、項目３８に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１である、項目３８に記載の化合物。
（項目４５）
ＲＢ１は、ピラゾリル（例えば、シアノ置換ピラゾリル）である、項目３８に記載の化合物。
（項目４６）
ＲＢ１は、テトラゾリル（例えば、メチル置換テトラゾリル）である、項目３８に記載の化合物。
（項目４７）
ＲＢ１は、二環式ヘテロアリール（例えば、メトキシ置換二環式ヘテロアリール）であ
る、項目３８に記載の化合物。
（項目４８）
ＲＢ１は、
【化１６５】
2019520417.tif 000107
である、項目３８に記載の化合物。
（項目４９）
ＲＢ１は、
【化１６６】
2019520417.tif 000108
である、項目３８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ６は、ハロゲンである、項目３３に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ６は、フッ素である、項目３３に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、または−ＯＨである、項目３３に記載の化合物。一部の実施形態において、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成する。
（項目５３）
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ３）またはシアノである、項目３３に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ１９は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＲＸ、ここでＲＸは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである）である、項目３３に記載の化合物。
（項目５５）
式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩＩ−ａ）または（ＶＩＩ−ｂ）：
【化１６７】
2019520417.tif 000109
の化合物である項目３３に記載の化合物であって、
式（ＶＩＩ−ａ）または（ＶＩＩ−ｂ）において、Ｒａは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３）、または−ＯＨである、化合物。
（項目５６）
式（Ｖ）の前記化合物は、式（ＶＩＩＩ−ａ）または（ＶＩＩＩ−ｂ）：
【化１６８】
2019520417.tif 000110
の化合物である項目３３に記載の化合物であって、
式（ＶＩＩＩ−ａ）または（ＶＩＩＩ−ｂ）において、ｍは、０、１、または２であり、ｎは、０、１、または２であり，Ｒｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒｃの各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、または−ＯＨである、化合物。
（項目５７）
Ａは、５〜１０員環である、項目３３に記載の化合物。一部の実施形態において、Ａは、縮合二環式環である。一部の実施形態において、Ａは、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールである。
（項目５８）
式（ＩＸ）：
【化１６９】
2019520417.tif 000111
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＸ）において、
【化１７０】
2019520417.tif 000112
は、原子価が許容する限り、単結合または二重結合を表し；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の実例は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が結合して複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成し；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化１７１】
2019520417.tif 000113
は、単結合または二重結合を表し、ここで、部位での
【化１７２】
2019520417.tif 000114
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１７３】
2019520417.tif 000115
は単結合であり；
【化１７４】
2019520417.tif 000116
の両方が単結合である場合、Ｒ５は水素であり；
【化１７５】
2019520417.tif 000117
の一方が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＲＢ１であり、ここでＲＢ１は、水素、−ＯＨ、−Ｎ（ＲＡ１）２、アルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１６は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５９）
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（ＩＸ−ａ）または（ＩＸ−ｂ）：
【化１７６】
2019520417.tif 000118
の化合物である、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各々は独立して、水素である、項目５９に記載の化合物。一部の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂは、全て水素である。一部の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６の各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＯＨである。
（項目６１）
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは−ＣＨ３）である、項目５９に記載の化合物。
（項目６２）
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（Ｘ−ａ）または（Ｘ−ｂ）：
【化１７７】
2019520417.tif 000119
の化合物である、項目５９に記載の化合物。
（項目６３）
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（Ｘ−ｃ）または（Ｘ−ｄ）：
【化１７８】
2019520417.tif 000120
の化合物である、項目５９に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ１９は、−ＣＨ３である、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ７は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目６３に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ１７は、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、項目６３に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＣ１である、項目６３に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＲＢ１である、項目６３に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ１７は、アルコキシ、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）ＲＢ１である、項目６３に記載の化合物。
（項目７０）
ＲＢ１は、ピラゾリル（例えば、シアノ置換ピラゾリル）である、項目６３に記載の化合物。
（項目７１）
ＲＢ１は、テトラゾリル（例えば、メチル置換テトラゾリル）である、項目６３に記載の化合物。
（項目７２）
ＲＢ１は、二環式ヘテロアリール（例えば、メトキシ置換二環式ヘテロアリール）である、項目６３に記載の化合物。
（項目７３）
ＲＢ１は、
【化１７９】
2019520417.tif 000121
である、項目６３に記載の化合物。
（項目７４）
ＲＢ１は、
【化１８０】
2019520417.tif 000122
である、項目６３に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ６は、ハロゲンである、項目５８に記載の化合物。一部の実施形態において、Ｒ６は、フッ素である。
（項目７６）
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、または−ＯＨである、項目５８に記載の化合物。一部の実施形態において、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは一緒になって、オキソを形成する。
（項目７７）
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ３）、シアノ、またはニトロである、項目５８に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ１９は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＲＸ、ここでＲＸは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである）である、項目５８に記載の化合物。
（項目７９）
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（Ｘ−ａ）または（Ｘ−ｂ）：
【化１８１】
2019520417.tif 000123
の化合物である項目５８に記載の化合物であって、
式（Ｘ−ａ）または（Ｘ−ｂ）において、Ｒａは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３）、または−ＯＨである、化合物。
（項目８０）
式（ＩＸ）の前記化合物は、式（ＸＩ−ａ）または（ＸＩ−ｂ）：
【化１８２】
2019520417.tif 000124
の化合物である項目５８に記載の化合物であって、
式（ＸＩ−ａ）または（ＸＩ−ｂ）において、ｍは、０、１、または２であり、ｎは、０、１、または２であり、Ｒｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒｃの各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、または−ＯＨである、化合物。
（項目８１）
Ａは、５〜１０員環である、項目５８に記載の化合物。一部の実施形態において、Ａは、縮合二環式環である。一部の実施形態において、Ａは、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールである。
（項目８２）
【化１８３】
2019520417.tif 000125
【化１８４】
2019520417.tif 000126
【化１８５】
2019520417.tif 000127
【化１８６】
2019520417.tif 000128
【化１８７】
2019520417.tif 000129
【化１８８】
2019520417.tif 000130
【化１８９】
2019520417.tif 000131
【化１９０】
2019520417.tif 000132
【化１９１】
2019520417.tif 000133
【化１９２】
2019520417.tif 000134
【化１９３】
2019520417.tif 000135
【化１９４】
2019520417.tif 000136
【化１９５】
2019520417.tif 000137
【化１９６】
2019520417.tif 000138
【化１９７】
2019520417.tif 000139
【化１９８】
2019520417.tif 000140
【化１９９】
2019520417.tif 000141
【化２００】
2019520417.tif 000142
【化２０１】
2019520417.tif 000143
からなる群から選択される化合物。
（項目８３）
【化２０２】
2019520417.tif 000144
【化２０３】
2019520417.tif 000145
【化２０４】
2019520417.tif 000146
【化２０５】
2019520417.tif 000147
【化２０６】
2019520417.tif 000148
【化２０７】
2019520417.tif 000149
【化２０８】
2019520417.tif 000150
【化２０９】
2019520417.tif 000151
【化２１０】
2019520417.tif 000152
【化２１１】
2019520417.tif 000153
【化２１２】
2019520417.tif 000154
【化２１３】
2019520417.tif 000155
【化２１４】
2019520417.tif 000156
【化２１５】
2019520417.tif 000157
【化２１６】
2019520417.tif 000158
【化２１７】
2019520417.tif 000159
【化２１８】
2019520417.tif 000160
【化２１９】
2019520417.tif 000161
【化２２０】
2019520417.tif 000162
からなる群から選択される化合物の薬学的に受容可能な塩。
（項目８４）
前出の項目のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
（項目８５）
被験体において鎮静および／または麻酔を誘導する方法であって、前記被験体に有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、組成物。
（項目８６）
有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物または項目８４に記載の薬学的組成物の投与を必要とする被験体に投与する方法であって、ここで、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、方法。
（項目８７）
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、項目８５に記載の方法。
（項目８８）
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、項目８５に記載の組成物。
（項目８９）
前記化合物は、静脈内投与によって投与される、項目８５〜８８のいずれか１項に記載の組成物。
（項目９０）
前記化合物は、慢性的に投与される、項目８５〜８９のいずれか１項に記載の組成物。
（項目９１）
前記被験体は、哺乳動物である、項目８５〜９０のいずれか１項に記載の組成物。
（項目９２）
前記被験体は、ヒトである、項目８５〜９１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目９３）
前記化合物は、別の治療剤と組み合わせて投与される、項目８５〜９２のいずれか１項に記載の組成物。
（項目９４）
被験体において発作の処置で用いる組成物であって、前記被験体に有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、組成物。
（項目９５）
被験体においててんかんまたはてんかん発作重積状態の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目９６）
被験体において神経内分泌障害または機能不全の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目９７）
被験体において神経変性疾患または障害の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目９８）
被験体において運動障害または振顫の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目９９）
被験体において気分障害または不安障害の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目１００）
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体において前記ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置で用いる組成物であって、治療有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物の化合物を含む、組成物。
（項目１０１）
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において前記ＣＮＳ関連障害の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目１０２）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目１０１に記載の方法。
（項目１０３）
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、項目１０１に記載の方法。
（項目１０４）
項目１〜８３のいずれか１項に記載の化合物および滅菌希釈剤を含む固体組成物を含むキット。