【手続補正書】
【提出日】令和2年3月30日(2020.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩であって、構造：
【化１】
2019515026.tif 000001
を有し、
Ａ１が、任意に置換されたアリールであり、
Ｒ１が、任意に置換されたシクロアルキルであり、
Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、及び任意に置換されたＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択されるか、又はＲ２及びＲ３が、Ｒ２及びＲ３が付着する炭素と一緒に、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、若しくは任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、及び任意に置換されたＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択されるか、又はＲ４及びＲ５が、Ｒ４及びＲ５が付着する炭素と一緒に、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、若しくは任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたハロアルキル、任意に置換されたモノ置換アミン、及び任意に置換されたジ置換アミンからなる群から選択され、
Ｒ１０が、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、又は任意に置換されたシクロアルキルであり、
Ｒ１１が、水素又は任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１２が、水素、又はＣ１〜３アルキルである、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１１が、水素である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａ１が、任意に置換されたフェニルである、請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａ１が、置換フェニルである、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａ１が、３，５−ジフルオロフェニルである、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ａ１が、非置換フェニルである、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、非置換シクロブチル、非置換ジフルオロシクロブチル、非置換シクロペンチル、及び非置換ビシクロペンチルからなる群から選択される任意に置換されたシクロアルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が、置換シクロアルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１が、非置換ビシクロペンチルである、請求項７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、非置換ビシクロ［１．１．１］ペンチルである、請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、水素、メチル、フルオロメチル、及びジフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０の各々のうちのいずれか１つ以上が、水素である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ６が、ヒドロキシである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ７が、ハロゲン、ヒドロキシ、及び非置換アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ７が、フルオロ又はメトキシである、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ８が、ヒドロキシである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
【化２】
2019515026.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
【化３】
2019515026.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
【化４】
2019515026.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
【化５】
2019515026.tif 000005
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
式１１Ａ：
【化６】
2019515026.tif 000006
である請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
有効量の請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤、又はこれらの組み合わせとを含む、薬学的組成物。
【請求項２３】
細胞の成長を阻害する方法であって、細胞の成長特性を媒介するエストロゲン受容体αを有する前記細胞を同定することと、前記細胞を、有効量の請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項２２に記載の薬学的組成物と接触させることと、を含む、方法。
【請求項２４】
エストロゲン受容体α依存性及び／又はエストロゲン受容体α媒介性である癌の治療のための請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
前記癌が、乳癌及び婦人科癌からなる群から選択される、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
前記癌が、乳癌、子宮内膜癌、卵巣癌、及び子宮頸癌からなる群から選択される、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記癌が、乳癌である、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記癌の治療が、静脈内投与を含む、請求項２４〜２７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
前記癌の治療が、経口投与を含む、請求項２４〜２７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
前記癌の治療が、筋肉内投与を含む、請求項２４〜２７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記癌の治療が、皮下投与を含む、請求項２４〜２７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
前記癌の治療が、局所投与を含む、請求項２４〜２７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
【化７】
2019515026.tif 000007
からなる群から選択される化合物。
【請求項３４】
【化８】
2019515026.tif 000008
からなる群から選択される化合物。
【請求項３５】
以下の式１１−４の化合物。
【化９】
2019515026.tif 000009
【請求項３６】
以下の式１１−５の化合物。
【化１０】
2019515026.tif 000010
【請求項３７】
式１１Ａの化合物を作製する方法であって、
【化１１】
2019515026.tif 000011
式１１−１の化合物をベンズアルデヒドと反応させて、式１１−２の化合物を形成することと、
【化１２】
2019515026.tif 000012
前記式１１−２の化合物を式１１−３のトリシクロ［１．１．１．０１，３］ペンタンと反応させて、式１１−４の化合物を形成することと、
【化１３】
2019515026.tif 000013
前記式１１−４の化合物を水素化して、式１１−５の化合物を形成することと、
【化１４】
2019515026.tif 000014
前記式１１−５の化合物を（Ｅ）−メチル−３−（３，５−ジフルオロ−４−ホルミルフェニル）アクリレートと反応させて、式１１−６の化合物を形成することと、
【化１５】
2019515026.tif 000015
前記式１１−６の化合物を加水分解して、前記式１１Ａの化合物を形成することと、を含む、方法。