【手続補正書】
【提出日】令和2年2月28日(2020.2.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019507179.tif 000001
の化合物であって、式中、
Ｒ１は、置換されていないヘテロシクロアルキルであるか、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−６アルキレンＯＲ４、Ｃ１−６アルキレンＳＲ４およびＣ１−６アルキレンＮＲ５Ｒ６からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたヘテロシクロアルキルであり、ただし、Ｒ１は少なくとも１つの塩基性窒素原子を含むことを条件とし；
Ｒ２はＣ６−１０アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ２は置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、＝Ｏ、＝Ｓ、ＯＲ７、ＳＲ７およびＮＲ８Ｒ９からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ４およびＲ７は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２ＨＮＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルまたはＣ１−６アルキレンＣ３−６シクロアルキルであるか、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２ＨＮＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルおよびＣ１−６アルキレンＣ３−６シクロアルキルからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成し；
Ｒ８およびＲ９は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキルであるか、あるいはＲ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキルＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキルおよびＯＣ１−６フルオロアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成し；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＣＲ１０またはＮであり；
Ｘ５、Ｘ６およびＸ７は、それぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１０はＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｒ１４、Ｃ１−６アルキレンＲ１４、ＯＣ１−６アルキレンＲ１４、ＳＣ１−６アルキレンＲ１４、Ｃ１−６アルキレンＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−６アルキレンＯＲ１１、Ｃ１−６アルキレンＳＲ１１、ＯＣ１−６アルキレンＮＲ１２Ｒ１３、ＳＣ１−６アルキレンＮＲ１２Ｒ１３、ＯＣ１−６アルキレンＯＲ１１、ＳＣ１−６アルキレンＯＲ１１、ＯＣ１−６アルキレンＳＲ１１、ＳＣ１−６アルキレンＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｓ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３またはＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１がＨ以外である場合、それは置換されていないか、またはハロ、ＣＮ、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ１５、Ｃ１−６アルキレンＯＲ１５、Ｃ１−６アルキレンＳＲ１５およびＣ１−６アルキレンＮＲ１６Ｒ１７からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリールおよびＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１２およびＲ１３がＨ以外である場合、それらは、それぞれ独立して、置換されていないか、またはハロ、ＣＮ、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ１５、Ｃ１−６アルキレンＯＲ１５、Ｃ１−６アルキレンＳＲ１５およびＣ１−６アルキレンＮＲ１６Ｒ１７からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されているか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、ＣＮ、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ１５、Ｃ１−６アルキレンＯＲ１５、Ｃ１−６アルキレンＳＲ１５およびＣ１−６アルキレンＮＲ１６Ｒ１７からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成し；
Ｒ１４はＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＣ６−１０アリールであり、Ｒ１４がＨ以外である場合、それは置換されていないか、またはハロ、ＣＮ、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ１５、Ｃ１−６アルキレンＯＲ１５、Ｃ１−６アルキレンＳＲ１５およびＣ１−６アルキレンＮＲ１６Ｒ１７からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１５はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキルまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１５がＨ以外である場合、それは置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、ＳＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６フルオロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＨ、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＳＨ、Ｃ１−６アルキレンＳＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨ２、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキルまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１６およびＲ１７がＨ以外である場合、それらはそれぞれ、置換されていないか、またはハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、ＳＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６フルオロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＨ、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＳＨ、Ｃ１−６アルキレンＳＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨ２、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されているか、あるいは
Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、ＳＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６フルオロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＨ、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＳＨ、Ｃ１−６アルキレンＳＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨ２、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成し；
Ａはフルオロであり；
全てのアルキルおよびアルキレン基はフルオロ置換されていてもよく、
但し、前記化合物は、ナフタレン−１−カルボン酸（２’−フルオロ−４−ピペラジン−１−イル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル）−アミドでもナフタレン−１−カルボン酸（２’，５’−ジフルオロ−４−ピペラジン−１−イル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル）−アミドでもない、
化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、置換されていないヘテロシクロアルキル、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＲ４、ＮＲ５Ｒ６およびＣ１−６アルキレンＮＲ５Ｒ６からなる群より独立して選択される１、２または３つの置換基で置換されたヘテロシクロアルキルであり、ただし、Ｒ１は少なくとも１つの塩基性窒素原子を含むことを条件とする、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化２】
2019507179.tif 000002
からなる群より選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ２はＣ６−１０アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ２は置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、＝Ｏ、ＯＲ７、ＳＲ７およびＮＲ８Ｒ９からなる群より独立して選択される１、２または３つの置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ２が、
【化３】
2019507179.tif 000003
またはその互変異性体から選択される、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ４はＨ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ５およびＲ６は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロおよびＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択される１、２または３つの置換基で置換された３−１０員の複素環を形成する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ７はＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の１つはＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の他のものはＣＲ１０である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４はＣＲ１０である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の１つはＮであり、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の他のものはＣＨである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｘ５、Ｘ６およびＸ７はＣＨである、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ１０はＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｒ１４、Ｃ１−６アルキレンＲ１４、ＯＣ１−６アルキレンＲ１４、Ｃ１−６アルキレンＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−６アルキレンＯＲ１１、ＯＣ１−６アルキレンＮＲ１２Ｒ１３、ＯＣ１−６アルキレンＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１またはＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１２およびＲ１３の各々は独立して、置換されていないか、またはハロおよびＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、または、ハロ、ＯＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキルおよびＣ１−６アルキレンＲ１５からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ１４はＣ３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１５はＨ、Ｃ６−１０アリールまたはＣ１−６アルキレンＣ６−１０アリールであり、Ｒ１５は、置換されていないか、またはハロおよびＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキルおよびＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルから独立して選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｎ−［５−［５−［［（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−４−（メトキシメトキシ）−５−（２，４，４−トリメチルペンタン−２−イルカルバモイル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（５−カルバモイル−２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−６−（オキサン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３−メトキシベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３，５−ジメチルベンズアミド；
２−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１−メチル−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
メチル４−フルオロ−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−［［６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボニル］アミノ］フェニル］ベンゾエート；
Ｎ−［５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロピリジン−４−イル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［６−（シクロプロピルメトキシ）−２−フルオロピリジン−３−イル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［（シクロプロピルアミノ）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−フルオロ−３，５−ジメチルベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−６−（オキサン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３，５−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２，４−ジフルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（２−フルオロ−６−ピロリジン−１−イルピリジン−３−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［５−（２−フルオロフェニル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル）−５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フェニル］−６−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−フルオロ−５’−（モルホリノメチル）−４−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−［（２Ｓ）−２，４−ジメチルピペラジン−１−イル］−５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−メチル−６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２’，６−ジフルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５’−（モルホリノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−フルオロ−２−（オキサン−４−イルオキシ）ピリジン−４−イル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−（シクロヘキシルカルバモイル）−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［４−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［４−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−［（オキサン−４−イルアミノ）メチル］フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（３−フルオロ−２−モルホリン−４−イルピリジン−４−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３−メチル−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［５−［５−［［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−［［メチル（オキセタン−３−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［５−［５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−（シクロヘキシルカルバモイル）−２−フルオロフェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−ヒドロキシベンズアミド；
４−（ジフルオロメチル）−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロピリジン−４−イル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２’−フルオロ−５’−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−［（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル］フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−［［（３Ｓ）−３−プロパン−２−イルピロリジン−１−イル］メチル］フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（３−オキサ−６−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−６−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２’−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５’−（（３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル）メチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２’−フルオロ−５’−（（メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）メチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
Ｎ−［５−［５−［（２，２−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−３−イル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−３−イル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
［４−［４−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−［［６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボニル］アミノ］フェニル］−１−メチルピペラジン−２−イル］メチル２，２−ジメチルプロパノエート；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−［３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［［シクロヘキシル（メチル）アミノ］メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−［［４−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル］メチル］フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２’−フルオロ−５’−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−［（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル］フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５’−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）−２’−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（ピペラジン−１−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（３−オキサ−６−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−６−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−［［（３Ｒ）−３−メチルスルホニルピロリジン−１−イル］メチル］フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２’−フルオロ−５’−（（メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）メチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［（２，２−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（３−シアノ−２，６−ジフルオロフェニル）−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−２，４−ジフルオロフェニル］−２−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（フェニルカルバモイル）フェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５’−（シクロヘキシルカルバモイル）−４−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル）−２’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［６−（シクロプロピルメトキシ）−２−フルオロピリジン−３−イル］−２−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［３−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−２，４−ジフルオロフェニル］−２−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（２−フルオロ−５−（モルホリノメチル）フェニル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（５−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−２−フルオロフェニル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２’−フルオロ−５’−（モルホリノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−フルオロ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−５’−（モルホリノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−フルオロ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−５’−（モルホリノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−１−メチル−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フェニル］−４−フルオロ−３，５−ジメチルベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］−３，５−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−［５−［５−（シクロプロピルカルバモイル）−２−フルオロフェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（２−メチル−１，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−５−イル）フェニル］−３，５−ジメチルベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル］−３，５−ジメチルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル）−５−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２’，５−ジフルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５’−（モルホリノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２，２’−ジフルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５’−（モルホリノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（２−メチル−１，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−５−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］フェニル］−１−メチル−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
６−フルオロ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−［（２Ｒ）−２，４−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
６−アセトアミド−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−メチルピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−（メチルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
６−アミノ−Ｎ−［５−［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［シクロヘキシル（メチル）カルバモイル］−２−フルオロフェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［５−［シクロヘキシル（メチル）カルバモイル］−２−フルオロフェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２，４−ジフルオロ−３−［［メチル（オキセタン−３−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［２，４−ジフルオロ−５−［［メチル（オキセタン−３−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［３−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−２，６−ジフルオロフェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［５−［４−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−２，６−ジフルオロフェニル］−２−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル］−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４’−カルバモイル−２’−フルオロ−４−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−フルオロ−４’−モルホリノ−４−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５’−カルバモイル−２’−フルオロ−４−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２’，４’−ジフルオロ−５’−（（２，４，４−トリメチルペンタン−２−イル）カルバモイル）−４−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５’−カルバモイル−２’，４’−ジフルオロ−４−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２’，３’−ジフルオロ−４’−（（２，４，４−トリメチルペンタン−２−イル）カルバモイル）−４−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４’−カルバモイル−２’，３’−ジフルオロ−４−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５’−（シクロヘキシルカルバモイル）−２’−フルオロ−４−（３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；および
Ｎ−（５−（５−フルオロ−２−モルホリノピリミジン−４−イル）−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）フェニル）−６−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド、
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／または溶媒和物。
【請求項２２】
式（Ｉａ）：
【化４】
2019507179.tif 000004
の化合物であって、式中、
Ｒ１８は、置換されていないヘテロシクロアルキル、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＲ２０、ＳＲ２０、ＮＲ２１Ｒ２２、Ｃ１−６アルキレンＯＲ２０、Ｃ１−６アルキレンＳＲ２０およびＣ１−６アルキレンＮＲ２１Ｒ２２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたヘテロシクロアルキルであり、ただし、Ｒ１８は少なくとも１つの塩基性窒素原子を含むことを条件とし；
Ｒ１９はＣ６−１０アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ１９は、置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、＝Ｏ、＝Ｓ、ＯＲ２３、ＳＲ２３およびＮＲ２４Ｒ２５からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２０およびＲ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキルＣ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキルであり；
Ｒ２１およびＲ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキルであるか、あるいは、Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキルからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成し；
Ｒ２４およびＲ２５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキルであるか、あるいは、Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキルおよびＯＣ１−６フルオロアルキルからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成し；
Ｘ８およびＸ９は、それぞれ独立して、ＣＲ２６またはＮであり；
Ｒ２６はＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＲ２７、ＳＲ２７、ＮＲ２８Ｒ２９、Ｒ３０、Ｃ１−６アルキレンＲ３０、ＯＣ１−６アルキレンＲ３０、ＳＣ１−６アルキレンＲ３０、Ｃ１−６アルキレンＮＲ２８Ｒ２９、Ｃ１−６アルキレンＯＲ２７、Ｃ１−６アルキレンＳＲ２７、ＯＣ１−６アルキレンＮＲ２８Ｒ２９、ＳＣ１−６アルキレンＮＲ２８Ｒ２９、ＯＣ１−６アルキレンＯＲ２７、ＳＣ１−６アルキレンＯＲ２７、ＯＣ１−６アルキレンＳＲ２７、ＳＣ１−６アルキレンＳＲ２７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ２８Ｒ２９またはＣ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９であり；
Ｒ２７はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２７がＨ以外である場合、それは置換されていないか、またはハロ、ＯＲ３１、ＳＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ３１、Ｃ１−６アルキレンＯＲ３１、Ｃ１−６アルキレンＳＲ３１およびＣ１−６アルキレンＮＲ３２Ｒ３３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２８およびＲ２９がＨ以外である場合、それらは、それぞれ独立して、置換されていないか、またはハロ、ＯＲ３１、ＳＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ３１、Ｃ１−６アルキレンＯＲ３１、Ｃ１−６アルキレンＳＲ３１およびＣ１−６アルキレンＮＲ３２Ｒ３３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されているか、あるいは
Ｒ２８およびＲ２９は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、ＯＲ３１、ＳＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ３１、Ｃ１−６アルキレンＯＲ３１、Ｃ１−６アルキレンＳＲ３１およびＣ１−６アルキレンＮＲ３２Ｒ３３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員複素環を形成し；
Ｒ３０はＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＣ６−１０アリールであり、Ｒ３０がＨ以外である場合、それは置換されていないか、またはハロ、ＯＲ３１、ＳＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ３１、Ｃ１−６アルキレンＯＲ３１、Ｃ１−６アルキレンＳＲ３１およびＣ１−６アルキレンＮＲ３２Ｒ３３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ３１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキルまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ３１がＨ以外である場合、それは置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、ＳＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６フルオロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＨ、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＳＨ、Ｃ１−６アルキレンＳＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨ２、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキルまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ３２およびＲ３３がＨ以外である場合、それらはそれぞれ、置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、ＳＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６フルオロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＨ、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＳＨ、Ｃ１−６アルキレンＳＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨ２、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されているか、あるいは
Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、ＳＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６フルオロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＨ、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＳＨ、Ｃ１−６アルキレンＳＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨ２、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成し；
Ａ２はＦであり；
全てのアルキルおよびアルキレン基はフルオロ置換されていてもよい、
化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
式（Ｉｂ）：
【化５】
2019507179.tif 000005
の化合物であって、式中、
Ｘ１０、Ｘ１１およびＸ１３は独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ１２はＣＲ３８であり；
Ｒ３５は
【化６】
2019507179.tif 000006
であり；
Ｒ３６はＣＦ３またはＣＨＦ２であり；
Ｒ３７はＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３８はＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＲ３９、ＳＲ３９、ＮＲ４０Ｒ４１、Ｒ４２、Ｃ１−６アルキレンＲ４２、ＯＣ１−６アルキレンＲ４２、ＳＣ１−６アルキレンＲ４２、Ｃ１−６アルキレンＮＲ４０Ｒ４１、Ｃ１−６アルキレンＯＲ３９、Ｃ１−６アルキレンＳＲ３９、ＯＣ１−６アルキレンＮＲ４０Ｒ４１、ＳＣ１−６アルキレンＮＲ４０Ｒ４１、ＯＣ１−６アルキレンＯＲ３９、ＳＣ１−６アルキレンＯＲ３９、ＯＣ１−６アルキレンＳＲ３９、ＳＣ１−６アルキレンＳＲ３９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３９、Ｃ（Ｓ）ＯＲ３９、Ｃ（Ｓ）ＮＲ４０Ｒ４１またはＣ（Ｏ）ＮＲ４０Ｒ４１であり；
Ｒ３９はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ３９がＨ以外である場合、それは置換されていないか、またはハロ、ＯＲ４３、ＳＲ４３、ＮＲ４４Ｒ４５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ４３、Ｃ１−６アルキレンＯＲ４３、Ｃ１−６アルキレンＳＲ４３およびＣ１−６アルキレンＮＲ４４Ｒ４５からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ４０およびＲ４１がＨ以外である場合、それらは、それぞれ独立して、置換されていないか、またはハロ、ＯＲ４３、ＳＲ４３、ＮＲ４４Ｒ４５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ４３、Ｃ１−６アルキレンＯＲ４３、Ｃ１−６アルキレンＳＲ４３およびＣ１−６アルキレンＮＲ４４Ｒ４５からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されているか、あるいは
Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、ＯＲ４３、ＳＲ４３、ＮＲ４４Ｒ４５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ４３、Ｃ１−６アルキレンＯＲ４３、Ｃ１−６アルキレンＳＲ４３およびＣ１−６アルキレンＮＲ４４Ｒ４５からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成し；
Ｒ４２はＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＣ６−１０アリールであり、Ｒ４２がＨ以外である場合、それは置換されていないか、またはハロ、ＯＲ４３、ＳＲ４３、ＮＲ４４Ｒ４５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＲ４３、Ｃ１−６アルキレンＯＲ４３、Ｃ１−６アルキレンＳＲ４３およびＣ１−６アルキレンＮＲ４４Ｒ４５からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ４３はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキルまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ４３がＨ以外である場合、それは置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、ＳＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６フルオロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＨ、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＳＨ、Ｃ１−６アルキレンＳＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨ２、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ４４およびＲ４５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキルまたはＣ１−６アルキレンヘテロシクロアルキルであり、Ｒ４４およびＲ４５がＨ以外である場合、それらはそれぞれ、置換されていないか、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、ＳＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６フルオロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＨ、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＳＨ、Ｃ１−６アルキレンＳＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨ２、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換されているか、あるいは
Ｒ４４およびＲ４５は、それらが結合している窒素原子と共に、置換されていない３−１０員の複素環、またはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６フルオロアルキル、ＳＣ１−６アルキル、ＳＣ１−６フルオロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＣ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキレンＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−６アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキレンＯＨ、Ｃ１−６アルキレンＯＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＳＨ、Ｃ１−６アルキレンＳＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンＮＨ２、Ｃ１−６アルキレンＮＨＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキレンＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換された３−１０員の複素環を形成し；
全てのアルキルおよびアルキレン基はフルオロ置換されていてもよい、
化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
１種以上の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される担体および／または希釈剤と、を含む医薬組成物。
【請求項２５】
１種以上の請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の有効量を、それを必要とする被験体に投与することを含む、ＷＤＲ５タンパク質とその結合パートナーの間の結合の阻害により媒介されるか治療可能な１種以上の疾患、障害または病状を治療する方法。