【手続補正書】
【提出日】令和2年6月4日(2020.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
インターロイキン２３受容体のペプチド阻害剤、またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤は、以下のアミノ酸配列のいずれかまたはその薬学的に許容される塩：
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号６３２）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号６３９）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ｐｈｅ］−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ（４−ＯＭｅ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｃｉｔ］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号６７９）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ｐｈｅ］−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ（４−ＯＭｅ）］−［２−Ｎａｌ］−［ａｃｈｃ］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号６８１）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ（ＣＯＮＨ２）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号６８２）；
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［ａｃｈｃ］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号９７７）；
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号９８０）；
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［α−メチル−Ｌ−ロイシン］−ＱＮ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号９８４）；
Ａｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号９９２）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号９９３）；
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［ａｃｐｃ］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１０４３）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＱＴＷ−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１７８）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｅｕ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１８３）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｅｕ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１８６）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｙｓ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１８７）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１８８）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＳＮ−ＮＨ２（配列番号１１９１）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＦＮ−ＮＨ２（配列番号１１９３）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷ−［Ｃｉｔ］−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１９４）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｇ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１９７）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｒ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１９８）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｓ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１２００）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−［２−Ｎａｐ］−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１２０４）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｆ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１２０５）；
ビオチン−［ＰＥＧ４］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２６９）；
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７０）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７１）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７２）；
Ａｃ−Ｅ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７３）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｓｐ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７４）；
Ａｃ−Ｒ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７５）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７６）；
Ａｃ−Ｆ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７７）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ｐｈｅ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７８）；
Ａｃ−［２−Ｎａｌ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７９）；
Ａｃ−Ｔ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８０）；
Ａｃ−Ｌ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８１）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ｇｌｎ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８２）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｓｎ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８３）；
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）−（ＰＥＧ４−Ａｌｅｘａ４８８）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８４）；
［Ａｌｅｘａ４８８］−［ＰＥＧ４］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８５）；
［Ａｌｅｘａ６４７］−［ＰＥＧ４］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８６）；
［Ａｌｅｘａ−６４７］−［ＰＥＧ４］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８７）；
［Ａｌｅｘａ６４７］−［ＰＥＧ１２］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８８）；または
［Ａｌｅｘａ４８８］−［ＰＥＧ４］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８９）
を含み、式中、
前記ペプチド阻害剤は、２つのＰｅｎ残基の間のジスルフィド結合を介してまたはＡｂｕ残基とＣｙｓ残基の間のチオエーテル結合によって環化されており、
前記ペプチド阻害剤は、インターロイキン２３（ＩＬ−２３）のＩＬ−２３受容体への結合を阻害し、かつ
２−ＮａｌはＬ−２−ナプチルアラニンであり、Ａｂｕは２−アミノ酪酸であり、α−ＭｅＬｙｓはα−メチル−Ｌ−リシンであり、α−ＭｅＬｅｕはα−メチル−Ｌ−ロイシンであり、α−ＭｅＳｅｒはα−メチル−Ｌ−セリンであり、α−ＭｅＶａｌはα−メチル−Ｌ−バリンであり、Ａｃｈｃは１−アミノシクロヘキサンカルボン酸であり、Ａｃｐｃは１−アミノシクロプロピルカルボン酸であり、Ａｃｂｃは１−アミノシクロブタンカルボン酸であり、Ａｉｂは２−アミノイソ酪酸であり、ＰｅｎはＬ−ペニシラミンであり、ＣｉｔはＬ−シトルリンであり、２−ＮａｐはＬ−２−ナプチルアラニンであり、そして、ＤａｐはＬ−ジアミノプロピオン酸である、ペプチド阻害剤、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
以下のアミノ酸配列：
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＱＴＷ−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１７８）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｅｕ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１８３）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｅｕ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１８６）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｙｓ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１８７）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１８８）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＳＮ−ＮＨ２（配列番号１１９１）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＦＮ−ＮＨ２（配列番号１１９３）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷ−［Ｃｉｔ］−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１９４）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｇ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１９７）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｒ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１９８）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｓ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１２００）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−［２−Ｎａｐ］−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１２０４）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｆ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１２０５）；
ビオチン−［ＰＥＧ４］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２６９）；
Ａｃ−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７０）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７１）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７２）；
Ａｃ−Ｅ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７３）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｓｐ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７４）；
Ａｃ−Ｒ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７５）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７６）；
Ａｃ−Ｆ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７７）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ｐｈｅ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７８）；
Ａｃ−［２−Ｎａｌ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２７９）；
Ａｃ−Ｔ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８０）；
Ａｃ−Ｌ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８１）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ｇｌｎ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８２）；
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｓｎ］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８３）；
Ａｃ−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）−（ＰＥＧ４−Ａｌｅｘａ４８８）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８４）；
［Ａｌｅｘａ４８８］−［ＰＥＧ４］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８５）；
［Ａｌｅｘａ６４７］−［ＰＥＧ４］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８６）；
［Ａｌｅｘａ−６４７］−［ＰＥＧ４］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８７）；
［Ａｌｅｘａ６４７］−［ＰＥＧ１２］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８８）；または
［Ａｌｅｘａ４８８］−［ＰＥＧ４］−［（Ｄ）Ａｒｇ］−シクロ［［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１２８９）
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載のペプチド阻害剤、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
請求項１に記載のペプチド阻害剤、またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤、またはその薬学的に許容される塩が、以下のアミノ酸配列：
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＱＴＷ−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１７８）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｅｕ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１８３）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｅｕ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１８６）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｙｓ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１８７）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１８８）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＳＮ−ＮＨ２（配列番号１１９１）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＦＮ−ＮＨ２（配列番号１１９３）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷ−［Ｃｉｔ］−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１９４）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｇ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１９７）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｒ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１１９８）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｓ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１２００）；
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−［２−Ｎａｐ］−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１２０４）；または
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｆ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号１２０５）
のいずれかまたはその薬学的に許容される塩であり、
前記ペプチド阻害剤は、Ｐｅｎ残基の間のジスルフィド結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
以下：
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［ａｃｐｃ］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号１０４３）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、ＡｂｕとＣの間のチオエーテル結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
以下：
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［ａｃｈｃ］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号９７７）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、ＡｂｕとＣの間のチオエーテル結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
以下：
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号９８０）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、ＡｂｕとＣの間のチオエーテル結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
以下：
Ａｃ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［α−メチル−Ｌ−ロイシン］−ＱＮ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号９８４）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、ＡｂｕとＣの間のチオエーテル結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下：
Ａｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号９９２）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、ＡｂｕとＣの間のチオエーテル結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
以下：
Ａｃ−［（Ｄ）Ａｒｇ］−［Ａｂｕ］−ＱＴＷＱＣ−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号９９３）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、ＡｂｕとＣの間のチオエーテル結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
以下：
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号６３２）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、Ｐｅｎ残基の間のジスルフィド結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
以下：
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−Ｎ−［βＡｌａ］−ＮＨ２（配列番号６３９）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、Ｐｅｎ残基の間のジスルフィド結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
以下：
Ａｃ−［（Ｄ）Ｐｈｅ］−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ（４−ＯＭｅ）］−［２−Ｎａｌ］−［４−アミノ−４−カルボキシ−テトラヒドロピラン］−［Ｃｉｔ］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号６７９）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、Ｐｅｎ残基の間のジスルフィド結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
以下：
Ａｃ−［（Ｄ）Ｐｈｅ］−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ（４−ＯＭｅ）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｃｈｃ］−ＥＮＮ−ＮＨ２（配列番号６８１）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、Ｐｅｎ残基の間のジスルフィド結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
以下：
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ（ＣＯＮＨ２）］−［２−Ｎａｌ］−［Ａｉｂ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号６８２）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、Ｐｅｎ残基の間のジスルフィド結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
以下：
Ａｃ−［Ｐｅｎ］−ＮＴＷＱ−［Ｐｅｎ］−［Ｐｈｅ［４−（２−アミノエトキシ）］−［２−Ｎａｌ］−［α−ＭｅＬｅｕ］−［Ｌｙｓ（Ａｃ）］−ＮＮ−ＮＨ２（配列番号１１８３）
またはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩であって、前記ペプチド阻害剤が、Ｐｅｎ残基の間のジスルフィド結合を介して環化されている、ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１から１５のいずれか一項に記載のペプチド阻害剤をコードする配列を含むポリヌクレオチド。
【請求項１７】
請求項１６に記載のポリヌクレオチドを含む、ベクター。
【請求項１８】
請求項１から１５のいずれか一項に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
腸溶コーティングをさらに含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記腸溶コーティングが、被験体の下部胃腸系内で前記医薬組成物を保護および放出する、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
被験体における、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、セリアック病（非熱帯性スプルー）、血清反応陰性関節症を伴う腸症、顕微鏡的大腸炎、コラーゲン蓄積大腸炎、好酸球性胃腸炎、放射線療法または化学療法に伴う大腸炎、白血球接着不全症−１に見られるような先天免疫の障害を伴う大腸炎、慢性肉芽腫症、糖原病１ｂ型、ヘルマンスキー・パドラック症候群、チェディアック・東症候群、およびウィスコット・アルドリッチ症候群、直腸結腸切除および回腸肛門吻合後に生じる回腸嚢炎、胃腸がん、膵炎、インスリン依存性糖尿病、乳腺炎、胆嚢炎、胆管炎、胆管周囲炎、慢性気管支炎、慢性副鼻腔炎、喘息、乾癬、乾癬性関節炎、または移植片対宿主病を治療するための、請求項１から１５のいずれか一項に記載のペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩を含む組成物、あるいは請求項１８から２０のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、前記組成物または医薬組成物が前記被験体に提供されることを特徴とする、組成物または医薬組成物。
【請求項２２】
前記組成物または前記医薬組成物が、前記被験体に、経口、非経口、静脈内、腹膜、皮内、皮下、筋肉内、髄腔内、吸入、蒸気療法、噴霧、舌下、頬側、非経口、直腸、眼内、吸入、局所的、膣、または局所的投与経路によって提供されることを特徴とする、請求項２１に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項２３】
炎症性腸疾患（ＩＢＤ）を治療するための、請求項２１に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項２４】
潰瘍性大腸炎を治療するための、請求項２１に記載の組成物または医薬組成物であって、前記組成物または前記医薬組成物が、前記被験体に経口的に提供されることを特徴とする、組成物または医薬組成物。
【請求項２５】
クローン病を治療するための、請求項２１に記載の組成物または医薬組成物であって、前記組成物または前記医薬組成物が、前記被験体に経口的に提供されることを特徴とする、組成物または医薬組成物。
【請求項２６】
乾癬を治療するための、請求項２１に記載の組成物または医薬組成物であって、前記組成物または前記医薬組成物が、前記被験体に、経口的に、局所的に、非経口的に、静脈内に、皮下に、腹膜内に、または静脈内に提供されることを特徴とする、組成物または医薬組成物。
【請求項２７】
直腸結腸切除および回腸肛門吻合後に生じる回腸嚢炎を治療するための、請求項２１に記載の組成物または医薬組成物であって、前記組成物または前記医薬組成物が、前記被験体に、経口的に、局所的に、非経口的に、静脈内に、皮下に、腹膜内に、または静脈内に提供されることを特徴とする、組成物または医薬組成物。
【請求項２８】
請求項２７に記載の組成物または医薬組成物であって、前記組成物または前記医薬組成物が、前記被験体に経口的に提供されることを特徴とする、組成物または医薬組成物。
【請求項２９】
前記ペプチド阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、インターロイキン２３（ＩＬ−２３）のインターロイキン２３受容体（ＩＬ−２３Ｒ）への結合を阻害する、請求項２１から２８のいずれか一項に記載の組成物または医薬組成物。