【手続補正書】
【提出日】令和2年10月8日(2020.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化３２７】
2019535807.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｉにおいて：
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり；
Ｒ１は、Ｒ、ＲＤ、または−ＯＲであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＲＣ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｃｙ２、−ＯＣｙ２、−ＳＣｙ２、またはＣｙ２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらの間の原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の部分不飽和または芳香族の環を形成し；ここで該環は、ｍ個の例のＲ４で置換されており；
Ｃｙ１およびＣｙ２の各々は独立して、フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環；あるいは３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式炭素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり、ここでＣｙ１は、ｎ個の例のＲ５で置換されており；そしてＣｙ２は、ｐ個の例のＲ６で置換されており；
Ｌ１は、共有結合、またはＣ１〜４の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は独立して、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−によって、必要に応じて置き換えられており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｑ個の例のＲＣによって置換されており；
ＲＡの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＯＲＤ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり；
ＲＢの各例は独立して、Ｃ１〜６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；３員〜７員の飽和または部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式複素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；
ＲＣの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ
Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、もしくは−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択され；
ＲＤは、１個またはそれより多くの水素が重水素によって置き換えられているＣ１〜４脂肪族基であり；
各Ｒは独立して、水素、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択されるか、あるいは：
同じ窒素上の２個のＲ基は、それらの間の原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和、またはヘテロアリールの環を形成し；そして
ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは独立して、０、１、２、３、または４である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
式Ｉ−ａ：
【化３２８】
2019535807.tif 000002
の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
式Ｉ−ｂまたはＩ−ｃ：
【化３２９】
2019535807.tif 000003
の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
式ＩＩ−ａまたはＩＩ−ｂ：
【化３３０】
2019535807.tif 000004
の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
式ＩＩＩ−ａまたはＩＩＩ−ｂ：
【化３３１】
2019535807.tif 000005
の、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
一緒になったＣｙ１（Ｒ５）ｎが、以下：
【化３３２】
2019535807.tif 000006
【化３３３】
2019535807.tif 000007
【化３３４】
2019535807.tif 000008
のうちの１つである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｃｙ２が、以下：
【化３３５】
2019535807.tif 000009
から選択され；
これらの各々は、ｐ個の例のＲ６によって置換されている、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、−Ｎ（Ｈ）Ｃｙ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、
【化３３６】
2019535807.tif 000010
である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がＨである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＶＩＩＩ：
【化３３７】
2019535807.tif 000011
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＶＩＩＩにおいて：
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり；
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、またはハロゲンであり；
Ｒ、ＲＤ、または−ＯＲ；
Ｒ２は、Ｈ、ＲＣ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃｙ２、−ＯＣｙ２、−ＳＣｙ２、またはＣｙ２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらの間の原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の部分不飽和または芳香族の環を形成し；ここで該環は、ｍ個の例のＲ４で置換されており；
Ｃｙ１およびＣｙ２の各々は独立して、フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環；あるいは３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式炭素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；ここでＣｙ１は、ｎ個の例のＲ５で置換されており；そしてＣｙ２は、ｐ個の例のＲ６で置換されており；
Ｃｙ３は、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式の部分不飽和またはヘテロ芳香族の環であり；ここでＣｙ３は、ｒ個の例のＲ８で置換されており；
Ｌ１は、共有結合、またはＣ１〜４の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は独立して、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−によって、必要に応じて置き換えられており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｑ個の例のＲＣによって置換されており；
ＲＡの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＯＲＤ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり；
ＲＢの各例は独立して、Ｃ１〜６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；３員〜７員の飽和または部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式複素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；
ＲＣの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、もしくは−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択され；
ＲＤは、１個またはそれより多くの水素が重水素によって置き換えられているＣ１〜４脂肪族基であり；
各Ｒは独立して、水素、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択されるか、あるいは：
同じ窒素上の２個のＲ基は、それらの間の原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和、またはヘテロアリールの環を形成し；そして
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒの各々は独立して、０、１、２、３、または４である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
式ＶＩＩＩ−ａ：
【化３３８】
2019535807.tif 000012
の、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
式Ｘ−ａまたはＸ−ｂ、Ｘ−ｃ、またはＸ−ｄ：
【化３３９】
2019535807.tif 000013
のうちの１つの、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
式ＸＩ−ｂ、ＸＩ−ｃ、ＸＩ−ｄ、またはＸＩ−ｅ：
【化３４０】
2019535807.tif 000014
のうちの１つの、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
式ＸＩＩ−ｂ、ＸＩＩ−ｃ、ＸＩＩ−ｄ、またはＸＩＩ−ｅ：
【化３４１】
2019535807.tif 000015
のうちの１つの、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ１がＨである、請求項１１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３がＨである、請求項１１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｃｙ３が５員環である、請求項１１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
一緒になったＣｙ１（Ｒ５）ｎが、以下：
【化３４２】
2019535807.tif 000016
【化３４３】
2019535807.tif 000017
のうちの１つである、請求項１１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、−Ｎ（Ｈ）Ｃｙ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２である、請求項１１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｃｙ２が、以下：
【化３４４】
2019535807.tif 000018
【化３４５】
2019535807.tif 000019
から選択され；
これらの各々は、ｐ個の例のＲ６によって置換されている、請求項１１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、
【化３４６】
2019535807.tif 000020
である、請求項１１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
式ＸＶＩ：
【化３４７】
2019535807.tif 000021
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＸＶＩにおいて：
Ｘは、ＮまたはＣ（ＲＸ）であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２のうちの１つはＮであり、そして他の３つはＣであり；
Ｒ１は、Ｄ、Ｒ、ＲＤ、−ＮＲ２、−ＮＲＲＤ、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＲＤ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲＲＤ、−ＯＲ、または−ＯＲＤであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＲＣ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃｙ２、−ＯＣｙ２、−ＳＣｙ２、またはＣｙ２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらの間の原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の部分不飽和または芳香族の環を形成し；ここで該環は、ｍ個の例のＲ４で置換されており；
Ｃｙ１およびＣｙ２の各々は独立して、フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環；あるいは３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式炭素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり、ここでＣｙ１は、ｎ個の例のＲ５で置換されており；そしてＣｙ２は、ｐ個の例のＲ６で置換されており；
Ｌ１は、共有結合、またはＣ１〜４の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は独立して、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−によって、必要に応じて置き換えられており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｑ個の例のＲＣによって置換されており；
ＲＡの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＯＲＤ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり；
ＲＢの各例は独立して、Ｃ１〜６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；３員〜７員の飽和または部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式複素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；
ＲＣの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、もしくは−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択され；
ＲＤは、１個またはそれより多くの水素が重水素によって置き換えられているＣ１〜４脂肪族基であり；
ＲＸは、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｒは独立して、水素、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択されるか、あるいは：
同じ窒素上の２個のＲ基は、それらの間の原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和、またはヘテロアリールの環を形成し；そして
ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは独立して、０、１、２、３、または４である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
式ＸＶＩ−ａ：
【化３４８】
2019535807.tif 000022
の、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
式ＸＶＩＩＩ−ａまたはＸＶＩＩＩ−ｂ：
【化３４９】
2019535807.tif 000023
の、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
式ＸＩＸ−ａまたはＸＩＸ−ｂ：
【化３５０】
2019535807.tif 000024
の、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
式ＸＸ−ａまたはＸＸ−ｂ：
【化３５１】
2019535807.tif 000025
の、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
一緒になったＣｙ１（Ｒ５）ｎが、以下：
【化３５２】
2019535807.tif 000026
【化３５３】
2019535807.tif 000027
【化３５４】
2019535807.tif 000028
のうちの１つである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｃｙ２が、以下：
【化３５５】
2019535807.tif 000029
から選択され；
これらの各々は、ｐ個の例のＲ６によって置換されている、請求項２３〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、−Ｎ（Ｈ）Ｃｙ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２である、請求項２３〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、
【化３５６】
2019535807.tif 000030
である、請求項２３〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｙ２またはＺ２のいずれかがＮである、請求項２３〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
式ＸＶＩ’：
【化３５７】
2019535807.tif 000031
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＸＶＩ’において：
Ｑは、ＣＨまたはＮであり；
Ｘは、ＮまたはＣ（ＲＸ）であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２のうちの１つはＮであり、そして他の３つはＣであり；
Ｒ１は、Ｄ、Ｒ、ＲＤ、−ＮＲ２、−ＮＲＲＤ、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＲＤ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲＲＤ、−ＯＲ、または−ＯＲＤであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＲＣ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃｙ２、−ＯＣｙ２、−ＳＣｙ２、またはＣｙ２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらの間の原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独
立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の部分不飽和または芳香族の環を形成し；ここで該環は、ｍ個の例のＲ４で置換されており；
Ｃｙ１およびＣｙ２の各々は独立して、フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環；あるいは３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式炭素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり、ここでＣｙ１は、ｎ個の例のＲ５で置換されており；そしてＣｙ２は、ｐ個の例のＲ６で置換されており；
Ｌ１は、共有結合、またはＣ１〜４の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は独立して、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−によって、必要に応じて置き換えられており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｑ個の例のＲＣによって置換されており；
ＲＡの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＯＲＤ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり；
ＲＢの各例は独立して、Ｃ１〜６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；３員〜７員の飽和または部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式複素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；
ＲＣの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、もしくは−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択され；
ＲＤは、１個またはそれより多くの水素が重水素によって置き換えられているＣ１〜４脂肪族基であり；
ＲＸは、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｒは独立して、水素、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択されるか、あるいは：
同じ窒素上の２個のＲ基は、それらの間の原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和、またはヘテロアリールの環を形成し；そして
ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは独立して、０、１、２、３、または４である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
ＱがＣＨである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＱがＮである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
本明細書の表１〜３に記載される化合物から選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含有する、薬学的組成物。
【請求項３８】
ＴＹＫ２を生物学的サンプルにおいて阻害する方法であって、該サンプルを、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３９】
ＴＹＫ２媒介性の障害、疾患、または状態を、患者において処置するための、請求項３７に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
前記障害は、自己免疫障害、炎症性障害、増殖性障害、内分泌性障害、神経学的障害、または移植に関連する障害から選択される、請求項３９に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
前記障害は自己免疫障害である、請求項４０に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
前記自己免疫障害は、１型糖尿病、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、全身性硬化症、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、および炎症性腸疾患から選択される、請求項４１に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
前記障害は炎症性障害である、請求項４０に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
前記炎症性障害は、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、および炎症性腸疾患から選択される、請求項４３に記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
前記障害は増殖性障害である、請求項４０に記載の薬学的組成物。
【請求項４６】
前記増殖性障害は血液学的がんである、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項４７】
前記増殖性障害は白血病である、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項４８】
前記白血病はＴ細胞白血病である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項４９】
前記Ｔ細胞白血病はＴ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）である、請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５０】
前記増殖性障害は、ＴＹＫ２における１つまたはそれより多くの活性化変異に関連する、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
前記障害は移植に関連する、請求項４０に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
前記障害は、移植拒絶または対宿主性移植片病である、請求項５１に記載の薬学的組成物。
【請求項５３】
前記障害は内分泌性障害である、請求項４０に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
前記内分泌性障害は、多嚢胞性卵巣症候群、クルゾン症候群、または１型糖尿病である、請求項５３に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
前記障害は神経学的障害である、請求項４０に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
前記神経学的障害はアルツハイマー病である、請求項５５に記載の薬学的組成物。
【請求項５７】
前記障害は、Ｉ型インターフェロン、ＩＬ−１０、ＩＬ−１２、またはＩＬ−２３のシグナル伝達に関連する、請求項４０に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明により提供される化合物はまた、生物学的および病理学的現象におけるＴＹＫ２酵素の研究；身体組織において起こる細胞内シグナル伝達経路の研究；ならびに新たなＴＹＫ２阻害剤またはキナーゼ、シグナル伝達経路、およびサイトカインレベルの他のレギュレーターの、インビトロまたはインビボでの比較評価のために有用である。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式Ｉ：
【化３２７】
2019535807.tif 000032
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｉにおいて：
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり；
Ｒ１は、Ｒ、ＲＤ、または−ＯＲであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＲＣ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｃｙ２、−ＯＣｙ２、−ＳＣｙ２、またはＣｙ２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらの間の原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の部分不飽和または芳香族の環を形成し；ここで該環は、ｍ個の例のＲ４で置換されており；
Ｃｙ１およびＣｙ２の各々は独立して、フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環；あるいは３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式炭素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり、ここでＣｙ１は、ｎ個の例のＲ５で置換されており；そしてＣｙ２は、ｐ個の例のＲ６で置換されており；
Ｌ１は、共有結合、またはＣ１〜４の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は独立して、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−によって、必要に応じて置き換えられており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｑ個の例のＲＣによって置換されており；
ＲＡの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＯＲＤ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり；
ＲＢの各例は独立して、Ｃ１〜６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；３員〜７員の飽和または部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式複素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；
ＲＣの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ
Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、もしくは−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択され；
ＲＤは、１個またはそれより多くの水素が重水素によって置き換えられているＣ１〜４脂肪族基であり；
各Ｒは独立して、水素、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択されるか、あるいは：
同じ窒素上の２個のＲ基は、それらの間の原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和、またはヘテロアリールの環を形成し；そして
ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは独立して、０、１、２、３、または４である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
式Ｉ−ａ：
【化３２８】
2019535807.tif 000033
の、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３）
式Ｉ−ｂまたはＩ−ｃ：
【化３２９】
2019535807.tif 000034
の、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４）
式ＩＩ−ａまたはＩＩ−ｂ：
【化３３０】
2019535807.tif 000035
の、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５）
式ＩＩＩ−ａまたはＩＩＩ−ｂ：
【化３３１】
2019535807.tif 000036
の、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目６）
一緒になったＣｙ１（Ｒ５）ｎが、以下：
【化３３２】
2019535807.tif 000037
【化３３３】
2019535807.tif 000038
【化３３４】
2019535807.tif 000039
のうちの１つである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｃｙ２が、以下：
【化３３５】
2019535807.tif 000040
から選択され；
これらの各々は、ｐ個の例のＲ６によって置換されている、項目１〜６のいずれかに記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２が、−Ｎ（Ｈ）Ｃｙ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２が、
【化３３６】
2019535807.tif 000041
である、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３がＨである、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
式ＶＩＩＩ：
【化３３７】
2019535807.tif 000042
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＶＩＩＩにおいて：
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり；
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、またはハロゲンであり；
Ｒ、ＲＤ、または−ＯＲ；
Ｒ２は、Ｈ、ＲＣ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃｙ２、−ＯＣｙ２、−ＳＣｙ２、またはＣｙ２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらの間の原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の部分不飽和または芳香族の環を形成し；ここで該環は、ｍ個の例のＲ４で置換されており；
Ｃｙ１およびＣｙ２の各々は独立して、フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環；あるいは３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式炭素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；ここでＣｙ１は、ｎ個の例のＲ５で置換されており；そしてＣｙ２は、ｐ個の例のＲ６で置換されており；
Ｃｙ３は、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式の部分不飽和またはヘテロ芳香族の環であり；ここでＣｙ３は、ｒ個の例のＲ８で置換されており；
Ｌ１は、共有結合、またはＣ１〜４の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は独立して、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−によって、必要に応じて置き換えられており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｑ個の例のＲＣによって置換されており；
ＲＡの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＯＲＤ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり；
ＲＢの各例は独立して、Ｃ１〜６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；３員〜７員の飽和または部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式複素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；
ＲＣの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、もしくは−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択され；
ＲＤは、１個またはそれより多くの水素が重水素によって置き換えられているＣ１〜４脂肪族基であり；
各Ｒは独立して、水素、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択されるか、あるいは：
同じ窒素上の２個のＲ基は、それらの間の原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和、またはヘテロアリールの環を形成し；そして
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒの各々は独立して、０、１、２、３、または４である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１２）
式ＶＩＩＩ−ａ：
【化３３８】
2019535807.tif 000043
の、項目１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１３）
式Ｘ−ａまたはＸ−ｂ、Ｘ−ｃ、またはＸ−ｄ：
【化３３９】
2019535807.tif 000044
のうちの１つの、項目１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１４）
式ＸＩ−ｂ、ＸＩ−ｃ、ＸＩ−ｄ、またはＸＩ−ｅ：
【化３４０】
2019535807.tif 000045
のうちの１つの、項目１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１５）
式ＸＩＩ−ｂ、ＸＩＩ−ｃ、ＸＩＩ−ｄ、またはＸＩＩ−ｅ：
【化３４１】
2019535807.tif 000046
のうちの１つの、項目１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１６）
Ｒ１がＨである、項目１１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３がＨである、項目１１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｃｙ３が５員環である、項目１１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
一緒になったＣｙ１（Ｒ５）ｎが、以下：
【化３４２】
2019535807.tif 000047
【化３４３】
2019535807.tif 000048
のうちの１つである、項目１１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２が、−Ｎ（Ｈ）Ｃｙ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２である、項目１１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｃｙ２が、以下：
【化３４４】
2019535807.tif 000049
【化３４５】
2019535807.tif 000050
から選択され；
これらの各々は、ｐ個の例のＲ６によって置換されている、項目１１〜２０のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２が、
【化３４６】
2019535807.tif 000051
である、項目１１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
式ＸＶＩ：
【化３４７】
2019535807.tif 000052
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＸＶＩにおいて：
Ｘは、ＮまたはＣ（ＲＸ）であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２のうちの１つはＮであり、そして他の３つはＣであり；
Ｒ１は、Ｄ、Ｒ、ＲＤ、−ＮＲ２、−ＮＲＲＤ、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＲＤ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲＲＤ、−ＯＲ、または−ＯＲＤであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＲＣ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃｙ２、−ＯＣｙ２、−ＳＣｙ２、またはＣｙ２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらの間の原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の部分不飽和または芳香族の環を形成し；ここで該環は、ｍ個の例のＲ４で置換されており；
Ｃｙ１およびＣｙ２の各々は独立して、フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環；あるいは３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式炭素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり、ここでＣｙ１は、ｎ個の例のＲ５で置換されており；そしてＣｙ２は、ｐ個の例のＲ６で置換されており；
Ｌ１は、共有結合、またはＣ１〜４の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は独立して、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−によって、必要に応じて置き換えられており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｑ個の例のＲＣによって置換されており；
ＲＡの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＯＲＤ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−
Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり；
ＲＢの各例は独立して、Ｃ１〜６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；３員〜７員の飽和または部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式複素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；
ＲＣの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、もしくは−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択され；
ＲＤは、１個またはそれより多くの水素が重水素によって置き換えられているＣ１〜４脂肪族基であり；
ＲＸは、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｒは独立して、水素、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択されるか、あるいは：
同じ窒素上の２個のＲ基は、それらの間の原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和、またはヘテロアリールの環を形成し；そして
ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは独立して、０、１、２、３、または４である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２４）
式ＸＶＩ−ａ：
【化３４８】
2019535807.tif 000053
の、項目２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２５）
式ＸＶＩＩＩ−ａまたはＸＶＩＩＩ−ｂ：
【化３４９】
2019535807.tif 000054
の、項目２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２６）
式ＸＩＸ−ａまたはＸＩＸ−ｂ：
【化３５０】
2019535807.tif 000055
の、項目２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２７）
式ＸＸ−ａまたはＸＸ−ｂ：
【化３５１】
2019535807.tif 000056
の、項目２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２８）
一緒になったＣｙ１（Ｒ５）ｎが、以下：
【化３５２】
2019535807.tif 000057
【化３５３】
2019535807.tif 000058
【化３５４】
2019535807.tif 000059
のうちの１つである、項目２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｃｙ２が、以下：
【化３５５】
2019535807.tif 000060
から選択され；
これらの各々は、ｐ個の例のＲ６によって置換されている、項目２３〜２８のいずれかに記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２が、−Ｎ（Ｈ）Ｃｙ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２である、項目２３〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２が、
【化３５６】
2019535807.tif 000061
である、項目２３〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｙ２またはＺ２のいずれかがＮである、項目２３〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
式ＸＶＩ’：
【化３５７】
2019535807.tif 000062
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＸＶＩ’において：
Ｑは、ＣＨまたはＮであり；
Ｘは、ＮまたはＣ（ＲＸ）であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２のうちの１つはＮであり、そして他の３つはＣであり；
Ｒ１は、Ｄ、Ｒ、ＲＤ、−ＮＲ２、−ＮＲＲＤ、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＲＤ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲＲＤ、−ＯＲ、または−ＯＲＤであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＲＣ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｃｙ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃｙ２、−ＯＣｙ２、−ＳＣｙ２、またはＣｙ２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらの間の原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独
立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の部分不飽和または芳香族の環を形成し；ここで該環は、ｍ個の例のＲ４で置換されており；
Ｃｙ１およびＣｙ２の各々は独立して、フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環；あるいは３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式炭素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり、ここでＣｙ１は、ｎ個の例のＲ５で置換されており；そしてＣｙ２は、ｐ個の例のＲ６で置換されており；
Ｌ１は、共有結合、またはＣ１〜４の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は独立して、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−によって、必要に応じて置き換えられており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｑ個の例のＲＣによって置換されており；
ＲＡの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＯＲＤ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、または−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり；
ＲＢの各例は独立して、Ｃ１〜６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環；３員〜７員の飽和または部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の単環式複素環式環；あるいは窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和または部分不飽和の二環式複素環式環であり；
ＲＣの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、もしくは−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択され；
ＲＤは、１個またはそれより多くの水素が重水素によって置き換えられているＣ１〜４脂肪族基であり；
ＲＸは、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜６脂肪族であり、
各Ｒは独立して、水素、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和または部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択されるか、あるいは：
同じ窒素上の２個のＲ基は、それらの間の原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和、またはヘテロアリールの環を形成し；そして
ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは独立して、０、１、２、３、または４である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３４）
ＱがＣＨである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
ＱがＮである、項目３３に記載の化合物。
（項目３６）
本明細書の表１〜３に記載される化合物から選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３７）
項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含有する、薬学的組成物。
（項目３８）
ＴＹＫ２を生物学的サンプルにおいて阻害する方法であって、該サンプルを、項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩と接触させる工程を包含する、方法。
（項目３９）
ＴＹＫ２媒介性の障害、疾患、または状態を、患者において処置する方法であって、該患者に、項目３７に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４０）
前記障害は、自己免疫障害、炎症性障害、増殖性障害、内分泌性障害、神経学的障害、または移植に関連する障害から選択される、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記障害は自己免疫障害である、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記自己免疫障害は、１型糖尿病、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、全身性硬化症、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、および炎症性腸疾患から選択される、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記障害は炎症性障害である、項目４０に記載の方法。
（項目４４）
前記炎症性障害は、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、および炎症性腸疾患から選択される、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
前記障害は増殖性障害である、項目４０に記載の方法。
（項目４６）
前記増殖性障害は血液学的がんである、項目４５に記載の方法。
（項目４７）
前記増殖性障害は白血病である、項目４５に記載の方法。
（項目４８）
前記白血病はＴ細胞白血病である、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記Ｔ細胞白血病はＴ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）である、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
前記増殖性障害は、ＴＹＫ２における１つまたはそれより多くの活性化変異に関連する、項目４５に記載の方法。
（項目５１）
前記障害は移植に関連する、項目４０に記載の方法。
（項目５２）
前記障害は、移植拒絶または対宿主性移植片病である、項目５１に記載の方法。
（項目５３）
前記障害は内分泌性障害である、項目４０に記載の方法。
（項目５４）
前記内分泌性障害は、多嚢胞性卵巣症候群、クルゾン症候群、または１型糖尿病である、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記障害は神経学的障害である、項目４０に記載の方法。
（項目５６）
前記神経学的障害はアルツハイマー病である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記障害は、Ｉ型インターフェロン、ＩＬ−１０、ＩＬ−１２、またはＩＬ−２３のシグナル伝達に関連する、項目４０に記載の方法。