【手続補正書】
【提出日】令和2年5月19日(2020.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に許容される担体、酢酸アビラテロン及び固体分散体を含む医薬製剤であって、前記固体分散体は、ＡＲＮ−５０９と、ＨＰＭＣＡＳ、ポリ（メタ）アクリレート共重合体及びその混合物から選択されるポリマーとを含む、医薬製剤。
【請求項２】
前記固体分散体は、ＡＲＮ−５０９及びＨＰＭＣＡＳを含む、請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項３】
前記固体分散体は、ＡＲＮ−５０９及びＨＰＭＣＡＳからなる、請求項２に記載の医薬製剤。
【請求項４】
前記固体分散体におけるＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの重量比は、１：１〜１：５の範囲である、請求項２又は３に記載の医薬製剤。
【請求項５】
前記固体分散体におけるＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの前記重量比は、１：３である、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項６】
前記固体分散体におけるＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの前記重量比は、１：２である、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項７】
前記固体分散体におけるＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの前記重量比は、１：１である、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項８】
ＡＲＮ−５０９は、非晶質形態で存在する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項９】
前記分散体は、固溶体である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
前記ＨＰＭＣＡＳは、ＨＰＭＣＡＳ  ＬＧである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
２５０ｍｇの酢酸アビラテロンを含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
６０ｍｇのＡＲＮ−５０９を含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
酢酸アビラテロンの顆粒を含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
前記顆粒が、結合剤及び湿潤剤を含む、請求項１３に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
前記湿潤剤が、ラウリル硫酸ナトリウムである、請求項１４に記載の医薬製剤。
【請求項１６】
錠剤である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１７】
経口投与に好適である、請求項１６に記載の医薬製剤。
【請求項１８】
前立腺癌を治療するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１９】
請求項１に記載の医薬製剤を調製するためのプロセスであって、
ａ）ＡＲＮ−５０９と、ＨＰＭＣＡＳ、ポリ（メタ）アクリレート共重合体及びその混合物から選択されるポリマーとの固体分散体を調製する工程と、
ｂ）酢酸アビラテロンを含む顆粒を調製する工程と、
ｃ）ａ）の前記固体分散体と、ｂ）の前記顆粒と、薬学的に許容される担体とを混合する工程と
を含むプロセス。
【請求項２０】
ＡＲＮ−５０９と前記ポリマーとの前記固体分散体は、好適な溶媒中でＡＲＮ−５０９と前記ポリマーとを混合し、且つ前記混合物を噴霧乾燥することによって調製される、請求項１９に記載のプロセス。
【請求項２１】
前記好適な溶媒は、ジクロロメタンとメタノールとの混合物である、請求項２０に記載のプロセス。
【請求項２２】
前記混合物中のジクロロメタンとメタノールとの重量比は、４：６である、請求項２１に記載のプロセス。
【請求項２３】
前記ポリマーは、ＨＰＭＣＡＳである、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項２４】
前立腺癌の治療のための薬剤を調製するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
【請求項２５】
前記薬剤は、経口投与のためのものである、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の医薬製剤と、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン並びにその薬学的に許容される塩及び酢酸塩からなる群から選択されるグルココルチコイドとの組み合わせ。
【請求項２７】
前記グルココルチコイドは、プレドニゾンである、請求項２６に記載の組み合わせ。
【請求項２８】
前記グルココルチコイドは、プレドニゾロンである、請求項２６に記載の組み合わせ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３２０】
上述された条件、溶液、試薬、パラメータ及び器具類と同等の条件、溶液、試薬、パラメータ及び器具類を認識することは、当業者の知識の範囲内である。適切な基準溶液、計算方法、適合性試験を認識することは、当業者の知識の範囲内である。
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
薬学的に許容される担体、酢酸アビラテロン及び固体分散体を含む医薬製剤であって、前記固体分散体は、ＡＲＮ−５０９と、ＨＰＭＣＡＳ、ポリ（メタ）アクリレート共重合体及びその混合物から選択されるポリマーとを含む、医薬製剤。
［２］
前記固体分散体は、ＡＲＮ−５０９及びＨＰＭＣＡＳを含む、上記［１］に記載の医薬製剤。
［３］
前記固体分散体は、ＡＲＮ−５０９及びＨＰＭＣＡＳからなる、上記［２］に記載の医薬製剤。
［４］
前記固体分散体におけるＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの重量比は、１：１〜１：５の範囲である、上記［２］又は［３］に記載の医薬製剤。
［５］
前記固体分散体におけるＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの前記重量比は、１：３である、上記［４］に記載の医薬製剤。
［６］
ＡＲＮ−５０９は、非晶質形態で存在する、上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［７］
前記分散体は、固溶体である、上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［８］
前記ＨＰＭＣＡＳは、ＨＰＭＣＡＳ  ＬＧである、上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［９］
２５０ｍｇの酢酸アビラテロンを含む、上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［１０］
６０ｍｇのＡＲＮ−５０９を含む、上記［１］〜［９］のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［１１］
錠剤である、上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［１２］
経口投与に好適である、上記［１１］に記載の医薬製剤。
［１３］
上記［１］に記載の医薬製剤を調製するためのプロセスであって、
ａ）ＡＲＮ−５０９と、ＨＰＭＣＡＳ、ポリ（メタ）アクリレート共重合体及びその混合物から選択されるポリマーとの固体分散体を調製する工程と、
ｂ）酢酸アビラテロンを含む顆粒を調製する工程と、
ｃ）ａ）の前記固体分散体と、ｂ）の前記顆粒と、薬学的に許容される担体とを混合する工程と
を含むプロセス。
［１４］
ＡＲＮ−５０９と前記ポリマーとの前記固体分散体は、好適な溶媒中でＡＲＮ−５０９と前記ポリマーとを混合し、且つ前記混合物を噴霧乾燥することによって調製される、上記［１３］に記載のプロセス。
［１５］
前記好適な溶媒は、ジクロロメタンとメタノールとの混合物である、上記［１４］に記載のプロセス。
［１６］
前記混合物中のジクロロメタンとメタノールとの重量比は、４：６である、上記［１５］に記載のプロセス。
［１７］
前記ポリマーは、ＨＰＭＣＡＳである、上記［１３］〜［１６］のいずれか一項に記載のプロセス。
［１８］
前立腺癌の治療のための薬剤を調製するための、上記［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
［１９］
前記薬剤は、経口投与のためのものである、上記［１８］に記載の使用。
［２０］
上記［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の医薬製剤と、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン並びにその薬学的に許容される塩及び酢酸塩からなる群から選択されるグルココルチコイドとの組み合わせ。
［２１］
前記グルココルチコイドは、プレドニゾンである、上記［２０］に記載の組み合わせ。
［２２］
前記グルココルチコイドは、プレドニゾロンである、上記［２０］に記載の組み合わせ。