【手続補正書】
【提出日】令和2年2月7日(2020.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物であって：
【化１】
2019504898.tif 000001
式中、
ａは、ＮまたはＣＲ３であり、
ｂは、ＮまたはＣＲ４であり、
ｃは、ＮまたはＣＲ５であり、
ｄは、ＮまたはＣＲ６であり、
ａ、ｂ、ｃおよびｄの０〜２個はＮであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ２は、１つ以上のＲ１２で任意により置換され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、テトラゾールおよびオキサジアゾールから
なる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換されるか；
または、Ｒ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合している場合、結合して、環員として０〜２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；かつ
Ｒ１２は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意により置換される、式Ｉの化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩、多形体、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項２】
式Ｉａの化合物であって：
【化２】
2019504898.tif 000002
式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ２は、１つ以上のＲ１２で任意により置換され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、テトラゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換されるか；
または、Ｒ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合している場合、結合して、環員として０〜２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；かつ
Ｒ１２は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意により置換される、式Ｉａの化合物；または
式Ｉｂの化合物であって：
【化３】
2019504898.tif 000003
式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０
および−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ２は、１つ以上のＲ１２で任意により置換され；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、テトラゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換されるか；
または、Ｒ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合している場合、結合して、環員として０〜２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；かつ
Ｒ１２は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意により置換される、式Ｉｂの化合物；または
式Ｉｃの化合物であって：
【化４】
2019504898.tif 000004
式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ２は、１つ以上のＲ１２で任意により置換され；Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、テトラゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換されるか；
または、Ｒ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合している場合、結合して、環員として０〜２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；かつ
Ｒ１２は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アル
キル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意により置換される、式Ｉｃの化合物；または
式Ｉｄの化合物であって：
【化５】
2019504898.tif 000005
式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ２は、１つ以上のＲ１２で任意により置換され；
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、テトラゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換されるか；
または、Ｒ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合している場合、結合して、環員として０〜２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；かつ
Ｒ１２は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意により置換される、式Ｉｄの化合物；または
式Ｉｅの化合物であって：
【化６】
2019504898.tif 000006
式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ２は、１つ以上のＲ１２で任意により置換され；
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、テトラゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換されるか；
または、Ｒ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合している場合、結合して、環員として０〜２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−
７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；かつ
Ｒ１２は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意により置換される、式Ｉｅの化合物；または
式Ｉｆの化合物であって：
【化７】
2019504898.tif 000007
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ２は、１つ以上のＲ１２で任意により置換され；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、テトラゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換されるか；
または、Ｒ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合している場合、結合して、環員として０〜２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；かつ
Ｒ１２は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意により置換される、式Ｉｆの化合物；または
式Ｉｇの化合物であって：
【化８】
2019504898.tif 000008
式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ２は、１つ以上のＲ１２で任意により置換され；
Ｒ３およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、テトラゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキル
からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換されるか；
または、Ｒ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合している場合、結合して、環員として０〜２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基により任意により置換され；かつ
Ｒ１２は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１からなる群から選択され、各Ｃ１−６アルキルは直鎖または分岐鎖アルキルであり、各Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３および−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意により置換される、式Ｉｇの化合物である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ２は、フェニル
【化９】
2019504898.tif 000009
からなる群から選択され、各Ｒ２は、任意により、１つ以上のＲ１２によって置換される、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、イソプロピル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシイソプロピル、クロロおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
【表１−１】
2019504898.tif 000010
【表１−２】
2019504898.tif 000011
【表１−３】
2019504898.tif 000012
【表１−４】
2019504898.tif 000013
【表１−５】
2019504898.tif 000014
【表１−６】
2019504898.tif 000015
【表１−７】
2019504898.tif 000016
【表１−８】
2019504898.tif 000017
【表１−９】
2019504898.tif 000018
【表１−１０】
2019504898.tif 000019
【表１−１１】
2019504898.tif 000020
【表１−１２】
2019504898.tif 000021
【表１−１３】
2019504898.tif 000022
【表１−１４】
2019504898.tif 000023
【表１−１５】
2019504898.tif 000024
【表１−１６】
2019504898.tif 000025
【表１−１７】
2019504898.tif 000026
【表１−１８】
2019504898.tif 000027
【表１−１９】
2019504898.tif 000028
【表１−２０】
2019504898.tif 000029
【表１−２１】
2019504898.tif 000030
【表１−２２】
2019504898.tif 000031
【表１−２３】
2019504898.tif 000032
【表１−２４】
2019504898.tif 000033
【表１−２５】
2019504898.tif 000034
【表１−２６】
2019504898.tif 000035
【表１−２７】
2019504898.tif 000036
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容される塩もし
くは溶媒和物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、および少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤、担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項７】
ＬＯＸ、ＬＯＸＬ１、ＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３もしくはＬＯＸＬ４のいずれか１つのアミンオキシダーゼ活性を阻害するための、またはＬＯＸ、ＬＯＸＬ１、ＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３またはＬＯＸＬ４タンパク質のいずれか１つに関連する状態を治療するための、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記状態が肝障害である、請求項７に記載の医薬組成物であって、
前記肝障害が、胆道閉鎖症、胆汁うっ滞性肝疾患、慢性肝疾患、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、肝炎またはメタボリックシンドロームなどの疾患に関連する脂肪肝疾患；Ｃ型肝炎感染、アルコール性肝疾患、原発性胆汁性肝硬変（ＰＢＣ）、原発性硬化性胆管炎（ＰＳＣ）、進行性線維症による肝損傷、肝線維症および肝硬変からなる群から選択される、組成物。
【請求項９】
前記状態が腎障害である、請求項７に記載の医薬組成物であって、
前記腎障害が、腎線維症（ｋｉｄｎｅｙ ｆｉｂｒｏｓｉｓ）、腎線維症（ｒｅｎａｌ
ｆｉｂｒｏｓｉｓ）、急性腎障害、慢性腎臓病、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、膀胱尿管逆流、尿細管間質性腎線維症および糸球体腎炎からなる群から選択される、組成物。
【請求項１０】
前記状態が心臓血管疾患である、請求項７に記載の医薬組成物であって、
前記心臓血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、高コレステロール血症および高脂血症からなる群から選択される、組成物。
【請求項１１】
前記状態が線維症である、請求項７に記載の医薬組成物であって、
前記線維症が、肝線維症、肺線維症、腎線維症、心筋線維症、嚢胞性線維症、特発性肺線維症、放射線誘発線維症、眼の線維症、ペイロニー病および強皮症、または呼吸器系疾患、異常な創傷治癒および修復、手術後の手術、心停止関連線維症、繊維性物質の過剰または異常な沈着が、クローン病および炎症性腸疾患などの疾患に関連しているすべての状態からなる群から選択される、組成物。
【請求項１２】
前記状態が癌または血管新生である、請求項７に記載の医薬組成物であって、
前記癌が、肺癌；乳癌；結腸直腸癌；肛門癌；膵癌；前立腺癌；卵巣癌；肝管癌および胆管癌；食道癌；非ホジキンリンパ腫；膀胱癌；子宮癌；グリオーマ、グリア芽細胞腫、髄芽腫（ｍｅｄｕｌｌａｂｌａｓｔｏｍａ）、および脳の他の腫瘍；骨髄線維症、腎癌；頭頚部癌；胃癌；多発性骨髄腫；精巣癌；生殖細胞腫瘍；神経内分泌腫瘍；子宮頸癌；口腔癌；胃腸管、乳房および他の器官のカルチノイド；印環細胞癌；肉腫、線維肉腫、血管腫、血管腫症、血管外皮腫、ＰＡＳＨ（ｐｓｅｕｄｏａｎｇｉｏｍａｔｏｕｓ ｓｔｒｏｍａｌ ｈｙｐｅｒｐｌａｓｉａ）、筋線維芽細胞腫、線維腫症、炎症性筋線維芽細胞腫、脂肪腫、血管形成腺腫、顆粒細胞腫瘍、神経線維腫、シュワン細胞腫、血管肉腫、脂肪肉腫、横紋筋肉腫、骨肉腫、平滑筋腫または平滑筋肉腫等の間葉系腫瘍からなる群から選択される、組成物。
【請求項１３】
第２の治療剤をさらに含む、請求項７〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、前記第２の治療剤が、抗癌剤、抗炎症剤、抗高血圧剤、抗線維化剤、抗血管新生剤および免疫抑制剤からなる群から選択される、組成物。