【手続補正書】
【提出日】令和2年10月16日(2020.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2019535723.tif 000001
〔式中、
Ｒ１はＮＨ２またはＮＨＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ３−Ｃ１０−単もしくは二環シクロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ４は、０〜４個のＲ５で置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む８〜１０員二環ヘテロシクリルであり；
Ｒ５はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロまたはＯＨである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項２】
式（II）
【化２】
2019535723.tif 000002
〔式中、
Ｒ１はＮＨＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４は
【化３】
2019535723.tif 000003
であり；
Ｒ５はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロまたはＯＨである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項３】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が
【化４】
2019535723.tif 000004
であり；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７が、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロまたはＯＨである；
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項４】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ４が
【化５】
2019535723.tif 000005
であり；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７が、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロまたはＯＨである；
請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項５】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ４が
【化６】
2019535723.tif 000006
であり；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７が、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＯＨである；
請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項６】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ４が
【化７】
2019535723.tif 000007
であり；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ７がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７が、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＯＨである；
請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項７】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ４が
【化８】
2019535723.tif 000008
であり；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ７がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７が、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＯＨである；
請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項８】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ４が
【化９】
2019535723.tif 000009
であり；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ７がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７が、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＯＨである；
請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項９】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ４が
【化１０】
2019535723.tif 000010
である；
請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１０】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ４が
【化１１】
2019535723.tif 000011
である；
請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１１】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ４が
【化１２】
2019535723.tif 000012
であり；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ７がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７が、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＯＨである；
請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１２】
式中、
Ｒ１がＮＨＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ４が
【化１３】
2019535723.tif 000013
であり；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ７がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ８アリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−または０〜２個のＲ８で置換されているヘテロシクリルであるか；または
Ｒ６およびＲ７が、窒素原子と一体となって、０〜２個のＲ８で置換されている４〜８員ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ８がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＯＨである；
請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１３】
１以上の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
疾患を治療するための請求項１３に記載の医薬組成物であって、該疾患が炎症性または自己免疫性疾患である、医薬組成物。