【手続補正書】
【提出日】令和1年12月2日(2019.12.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または医薬として許容されるその塩。
【化１】
2018537483.tif 000001
［式中、
Ｗは、結合またはＯであり；
ＲＸおよびＲＺは独立に、水素、−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルであり、前記−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、前記Ｃ１−Ｃ３アルキル、前記−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキルおよび前記−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のフッ素原子で置換されていても良く；
あるいは、ＲＸおよびＲＺは、それらが結合している炭素とともに、単環式Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルまたはＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子環原子を有する単環式Ｃ４−Ｃ７複素環アルキルを形成しており、前記Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルおよび前記Ｃ４−Ｃ７複素環アルキルは、−Ｆ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｘは、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはハロゲンであり；前記Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から３個のＲａで置換されていても良く；
Ｒａの各出現は独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲｃＲｄまたは−ＯＲｅであり；
Ｚは、１から３個のＲｂで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキレンであり；
Ｒｂの各出現は独立に、−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、テトラゾリル、オキサジアゾロニル、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒｅ）ｐであり、前記−Ｃ１−Ｃ８アルキルおよび前記−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、１から３個のＲａで置換されていても良く；
ＨｅｔＡは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子環原子を有する４から６員の飽和またはモノ不飽和単環式環であり；
ＡｒｙＡは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される０、１、２もしくは３個の環原子を有する５から６員の単環式芳香環であり；
Ｙは、結合、Ｏ、ＮＲ２、Ｓ、またはＣＨ２であり；
Ｒ２は、水素、−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、または−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄであり、前記−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から３個のＲａで置換されていても良く；
Ａ１は、ＡｒｙＡであり；
Ａ２は、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ３）２−、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ＡｒｙＣまたはＨｅｔＣであり、前記Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、１から４個のＲ４で置換されていても良く；
ＡｒｙＣは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される０、１、２もしくは３個の環原子を有する５から６員の単環式芳香環であり；
ＨｅｔＣは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子環原子を有する４から７員の飽和またはモノ不飽和単環式環であり；
Ｒ４の各出現は独立に、−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル、ハロゲン、−ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ；−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｅ、＝ＮＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＢ、−Ｏ−ＨｅｔＢ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、ＡｒｙＡ、−Ｏ−ＡｒｙＡ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＡ、または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＡであり、ここで、各Ｒ４は、置換されていないか又はハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄから選択される１から４個の置換基で置換されており、またはＲ４およびＭが、それらが結合している原子とともに、Ｏ、Ｓおよび−ＮＲｇから独立に選択される１から２個の追加のヘテロ原子を含んでいても良い４から７員の複素環アルキルを形成しており；
ＨｅｔＢは、１から３個のＲａで置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子環原子を有する３から６員の飽和またはモノ不飽和単環式環であり；
Ｑは、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３−、または−ＮＲ３（ＣＨ２）ｎ−であり、各ＣＨ２は、置換されていないか又はハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＲｅおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄから選択される１から２個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素または−Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、前記−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から３個のＲａで置換されていても良く；
Ｍは、Ｒ５、−ＮＨＲ５、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ５、または−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ＨｅｔＢ、ＡｒｙＢ、または−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、前記Ｃ２−Ｃ１０アルキルおよび前記Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、１から４個のＲ６で置換されていても良く；
ＡｒｙＢは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される０、１、２もしくは３個の環原子を有する５から６員の単環式芳香環であり；
Ｒ６の各出現は、ハロゲン、−ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ）、およびＨｅｔＢからなる群から独立に選択され；
ＲｃおよびＲｄの各出現は独立に、水素、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＡ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、ＡｒｙＢ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ、および−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢであるか、あるいは、ＲｃおよびＲｄが、それらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓおよび−ＮＲｇから独立に選択される１から２個の追加のヘテロ原子を含んでいても良い４から７員の複素環アルキルを形成しており、各ＲｃおよびＲｄは、１から３個のＲｆで置換されていても良く；
Ｒｅの各出現は独立に、水素、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＢ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、ＡｒｙＢ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢであり；各Ｒｅは、１から３個のＲｈで置換されていても良く；
Ｒｆの各出現は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、またはＮＨ２であり、前記−Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、−ＯＨ、ハロゲン、シアノ、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｇの各出現は独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、および−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり、前記−Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、１から５個のフッ素で置換されていても良く；
Ｒｈの各出現は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、または−ＯＣＦ３であり；前記−Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、−ＯＨ、ハロゲン、シアノまたは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
各ｎは独立に、０、１、２、３または４であり；
各ｍは独立に、０、１または２であり、そして
各ｐは独立に、１または２である。］
【請求項２】
請求項１の下記式Ｉの化合物または医薬として許容されるその塩。
【化２】
2018537483.tif 000002
［式中、
Ｗは、結合またはＯであり；
ＲＸおよびＲＺは独立に、水素、−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルであり、前記−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、前記Ｃ１−Ｃ３アルキル、前記−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキルおよび前記−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のフッ素原子で置換されていても良く；
あるいは、ＲＸおよびＲＺが、それらが結合している炭素とともに、単環式Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルまたはＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子環原子を有する単環式Ｃ４−Ｃ７複素環アルキルを形成しており、前記Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルおよび前記Ｃ４−Ｃ７複素環アルキルは、−Ｆ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｘは、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはハロゲンであり；前記Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から３個のＲａで置換されていても良く；
Ｒａの各出現は独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲｃＲｄまたは−ＯＲｅであり；
Ｚは、１から３個のＲｂで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキレンであり；
Ｒｂの各出現は独立に、−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、テトラゾリル、オキサジアゾロニル、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、またはＰ（Ｏ）（Ｒｅ）ｐであり、前記−Ｃ１−Ｃ８アルキルおよび前記−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、１から３個のＲａで置換されていても良く；
ＡｒｙＡは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される０、１、２もしくは３個の環原子を有する５から６員の単環式芳香環であり；
ＨｅｔＡは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子環原子を有する４から６員の飽和またはモノ不飽和単環式環であり；
Ｙは、結合、Ｏ、ＮＲ２、Ｓ、またはＣＨ２であり；
Ｒ２は、水素、−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、または−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄであり、前記−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から３個のＲａで置換されていても良く；
Ａ１は、ＡｒｙＡであり；
Ａ２は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ＡｒｙＣまたはＨｅｔＣであり、前記Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、１から４個のＲ４で置換されていても良く；
ＡｒｙＣは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される０、１、２もしくは３個の環原子を有する５から６員の単環式芳香環であり；
ＨｅｔＣは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子環原子を有する４から７員の飽和またはモノ不飽和単環式環であり；
Ｒ４の各出現は独立に、−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル、ハロゲン、−ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｅ、＝ＮＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＢ、−Ｏ−ＨｅｔＢ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、ＡｒｙＡ、−Ｏ−ＡｒｙＡ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＡ、または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＡであり；
ＨｅｔＢは、１から３個のＲａで置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子環原子を有する３から６員の飽和またはモノ不飽和単環式環であり；
Ｑは、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３−、または−ＮＲ３（ＣＨ２）ｎ−であり；
Ｒ３は、水素または−Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、前記−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から３個のＲａで置換されていても良く；
Ｍは、Ｒ５、−ＮＲ５、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＨ（ＮＨ）Ｒ５、または−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５であり；
Ｒ５は、Ｃ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ＨｅｔＢ、またはＡｒｙＢであり、前記Ｃ２−Ｃ１０アルキルおよび前記Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、１から４個のＲ６で置換されていても良く；
ＡｒｙＢは、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される０、１、２もしくは３個の環原子を有する５から６員の単環式芳香環であり；
Ｒ６の各出現は、ハロゲン、−ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、および−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ）からなる群から独立に選択され；
ＲｃおよびＲｄの各出現は独立に、水素、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＡ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、ＡｒｙＢ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ、および−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢであるか、あるいは、ＲｃおよびＲｄが、それらが結合している窒素原子とともに一緒になって、Ｏ、Ｓおよび−ＮＲｇから独立に選択される１から２個の追加のヘテロ原子を含んでいても良い４から７員の複素環アルキルを形成しており、各ＲｃおよびＲｄは、１から３個のＲｆで置換されていても良く；
Ｒｅの各出現は独立に、水素、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＨｅｔＢ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、ＡｒｙＢ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢであり；各Ｒｅは、１から３個のＲｈで置換されていても良く；
Ｒｆの各出現は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、または−ＯＣＦ３であり；前記−Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、−ＯＨ、ハロゲン、シアノ、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｇの各出現は独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、および−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり、前記−Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、１から５個のフッ素で置換されていても良く；
Ｒｈの各出現は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、または−ＯＣＦ３であり；前記−Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、−ＯＨ、ハロゲン、シアノまたは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
各ｎは独立に、０、１、２、３または４であり；
各ｍは独立に、０、１または２であり、そして
各ｐは、１または２である。］
【請求項３】
式ＩＩ−１、ＩＩ−２、ＩＩ−３、ＩＩＩ−１、ＩＩＩ−２、またはＩＩＩ−３を有する請求項２の化合物または医薬として許容されるその塩。
【化３】
2018537483.tif 000003
［式中、Ｒｂ１、Ｒｂ２、およびＲｂ３は独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、テトラゾリル、オキサジアゾロニル、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒｅ）ｐであり、前記Ｃ１−Ｃ８アルキルおよび前記Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、１から３個のＲａで置換されていても良い。］
【請求項４】
Ｒｂ１およびＲｂ２が独立に、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、テトラゾリル、オキサジアゾロニルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅであり；Ｒｂ３が水素である、請求項３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項２もしくは３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
ＸがＣＲ１である、請求項２もしくは３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ａ１が
【化４】
2018537483.tif 000004
であり、
【化５】
2018537483.tif 000005
が化合物の残りの部分への結合箇所を示す、請求項２から６のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
Ａ２が、ＨｅｔＣ、または、１から４個のＲ４で置換されていても良い、Ｎ、四級塩としてのＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１、２もしくは３個の環原子を有する５から６員の単環式芳香環である、請求項２から７のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
Ａ２が
【化６】
2018537483.tif 000006
2018537483.tif 000007
であり、
＊がＱへの結合を示し、＊＊がＭへの結合を示す、請求項２から８のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｍが−（ＣＨ２）ｎＲ５またはＲ５である、請求項２から９のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｍが、−ＮＲｃＲｄで置換されたＣ２−Ｃ１０アルキルである、請求項２から１０のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
ＲＸおよびＲＺがメチルであり、またはＲＸがメチルであり、そしてＲＺが水素である、請求項２から１１のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１３】
下記構造を有する請求項２に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【化７】
2018537483.tif 000008
2018537483.tif 000009
2018537483.tif 000010
2018537483.tif 000011
2018537483.tif 000012
【請求項１４】
請求項１３の化合物のトリフルオロ酢酸塩。
【請求項１５】
請求項２の化合物のトリフルオロ酢酸塩。
【請求項１６】
治療上有効量の請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩または請求項１４もしくは１５に記載の塩、および医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
治療上有効量のβ−ラクタマーゼ阻害剤化合物をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記β−ラクタマーゼ阻害剤化合物が、レレバクタム、ダゾバクタム、クラブラン酸、スルバクタム、およびアビバクタムからなる群から選択される請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
細菌感染の治療用である請求項１６から１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
細菌感染治療用のβ−ラクタマーゼ阻害剤化合物と組み合わせて、または細菌感染治療用医薬の製造においてβ−ラクタマーゼ阻害剤化合物と組み合わせての、細菌感染治療用の医薬製造における、細菌感染を治療するための請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物もしくは医薬として許容されるその塩の使用。
【請求項２１】
前記β−ラクタマーゼ阻害剤化合物が、レレバクタム、ダゾバクタム、クラブラン酸、スルバクタム、およびアビバクタムからなる群から選択される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記細菌感染が、シュードモナス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）属種、クレブシエラ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ）属種、エンテロバクター（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）属種、エシェリキア（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）属種、モルガネラ（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ）属種、シトロバクター（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ）属種、セラチア（Ｓｅｒｒａｔｉａ）属種またはアシネトバクター（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）属種によるものである、請求項１９に記載の医薬組成物、または、請求項２０に記載の使用。