【手続補正書】
【提出日】令和2年10月30日(2020.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019532983.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、ＣＨＦ２またはＣＨ３であり；
Ａは、（ａ−１）および（ａ−２）
【化２】
2019532983.tif 000002
から選択される基であり、式中、
Ｒ２は、ハロ、ＯＨ、−ＣＮ；１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキル；１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキルオキシ；および１−モルホリニルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ任意選択的に置換される２−ピリジル、１−イソキノリニル、４−キナゾリニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］−ピリジン−４−イルおよびフロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イルから選択される）
を有する化合物もしくはその立体異性体型またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２は、ハロ、ＯＨ、−ＣＮ；１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキル；および１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキルオキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ任意選択的に置換される２−ピリジルおよび１−イソキノリニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２は、ハロ、ＯＨ、−ＣＮ；１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキル；および１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキルオキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換された１−イソキノリニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、１つまたは２つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換された１−イソキノリニルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは、（ａ−１）である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａは、式（ａ−１ａ）
【化３】
2019532983.tif 000003
を有する基（ａ−１）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、ＣＨＦ２である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
治療有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項９】
薬剤としての使用のための、請求項８に記載の医薬組成物または請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
精神病性障害および病態；不安障害；運動障害；薬物乱用；気分障害；神経変性障害；症状として注意および／または認知の不足を含む障害または病態；記憶の獲得および固定に関連する障害；脳卒中；ならびに自閉症性障害の群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するのに使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記精神病性障害は、統合失調症；統合失調症様障害；統合失調性感情障害；妄想性障害；物質誘発性精神病性障害；妄想性パーソナリティ障害；および統合失調症性パーソナリティ障害の群から選択され；
前記不安障害は、パニック障害；広場恐怖症；特定恐怖症；社交恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；急性ストレス障害；および全般性不安障害の群から選択され；
前記運動障害は、ハンチントン病およびジスキネジア；パーキンソン病；むずむず脚症候群および本態性振戦；トゥーレット症候群ならびに他のチック障害の群から選択され；
物質関連障害は、アルコール乱用；アルコール依存症；アルコール離脱症状；アルコール離脱性せん妄；アルコール誘発性精神病性障害；アンフェタミン依存症；アンフェタミン離脱症状；コカイン依存症；コカイン離脱症状；ニコチン依存症；ニコチン離脱症状；オピオイド依存症およびオピオイド離脱症状の群から選択され；
前記気分障害は、鬱病；躁病；双極性Ｉ型障害、双極性ＩＩ型障害；気分循環性障害；気分変調性障害；大鬱病性障害；治療抵抗性鬱病；および物質誘発性気分障害から選択され；
前記神経変性障害は、パーキンソン病；ハンチントン病；認知症；アルツハイマー病；多発梗塞性認知症；エイズ関連認知症または前頭側頭型認知症の群から選択され；
症状として注意および／または認知の不足を含む前記障害または病態は、アルツハイマー病に関連する認知症；多発梗塞性認知症；レビー小体病による認知症；アルコール性認知症または物質誘発性持続性認知症；頭蓋内腫瘍または脳外傷に関連する認知症；ハンチントン病に関連する認知症；パーキンソン病に関連する認知症；エイズ関連認知症；ピック病による認知症；クロイツフェルト・ヤコブ病による認知症；せん妄；健忘障害；心的外傷後ストレス障害；脳卒中；進行性核上麻痺；精神遅滞；学習障害；注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）；軽度の認知機能障害；アスペルガー症候群；加齢による認知機能障害；および知覚、集中、学習または記憶に関連する認知機能障害の群から選択され；
記憶の獲得および固定に関連する前記障害は、記憶障害から選択される、請求項１０に記載の使用のための化合物または医薬組成物。
【請求項１２】
請求項８に記載の医薬組成物を調製するためのプロセスにおいて、薬学的に許容される担体は、治療有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物と均質に混合されることを特徴とするプロセス。
【請求項１３】
請求項１０または１１に記載の病態の治療または予防に使用するための、さらなる医薬品と組み合わされた請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
（ａ）請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物と、
（ｂ）さらなる医薬品と
を含む、請求項１０または１１に記載の病態の治療または予防における同時使用、別々の使用または逐次使用のための組み合わされた製剤としての製品。
【請求項１５】
精神病性障害および病態；不安障害；運動障害；薬物乱用；気分障害；神経変性障害；症状として注意および／または認知の不足を含む障害または病態；記憶の獲得および固定に関連する障害；脳卒中；および自閉性障害の群から選択される障害を治療する方法に使用するための医薬組成物であって、
治療有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または治療量の請求項８に記載の医薬組成物を含み、
前記方法が、それを必要とする対象に、治療有効量の前記化合物または治療量の前記医薬組成物を投与することを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
以下の化合物１〜４２から選択される化合物もしくはその立体異性体型またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【表１】
2019532983.tif 000004
【表２】
2019532983.tif 000005
【表３】
2019532983.tif 000006
【表４】
2019532983.tif 000007
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９８】
妥当な変形形態は、本発明の範囲から逸脱しているとみなすべきではない。このように記載される本発明は、当業者によって多くの方法で変更され得ることが明らかであろう。
本発明は、以下の態様を提供しうる。
[１]
式（Ｉ）
【化１】
2019532983.tif 000008
（式中、
Ｒ１は、ＣＨＦ２またはＣＨ３であり；
Ａは、（ａ−１）および（ａ−２）
【化２】
2019532983.tif 000009
から選択される基であり、式中、
Ｒ２は、ハロ、ＯＨ、−ＣＮ；１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキル；１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキルオキシ；および１−モルホリニルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ任意選択的に置換される２−ピリジル、１−イソキノリニル、４−キナゾリニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］−ピリジン−４−イルおよびフロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イルから選択される）
を有する化合物もしくはその立体異性体型またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[２]
Ｒ２は、ハロ、ＯＨ、−ＣＮ；１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキル；および１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキルオキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ任意選択的に置換される２−ピリジルおよび１−イソキノリニルから選択される、上記[１]に記載の化合物。
[３]
Ｒ２は、ハロ、ＯＨ、−ＣＮ；１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキル；および１つ、２つまたは３つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜４アルキルオキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換された１−イソキノリニルである、上記[１]または[２]に記載の化合物。
[４]
Ｒ２は、１つまたは２つの独立して選択されるハロ置換基で任意選択的に置換された１−イソキノリニルである、上記[１]〜[３]のいずれかに記載の化合物。
[５]
Ａは、（ａ−１）である、上記[１]〜[４]のいずれかに記載の化合物。
[６]
Ａは、式（ａ−１ａ）
【化３】
2019532983.tif 000010
を有する基（ａ−１）である、上記[１]〜[５]のいずれかに記載の化合物。
[７]
Ｒ１は、ＣＨＦ２である、上記[１]〜[６]のいずれかに記載の化合物。
[８]
治療有効量の上記[１]〜[７]のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
[９]
薬剤としての使用のための、上記[８]に記載の医薬組成物の、上記[１]〜[７]のいずれかに記載の化合物。
[１０]
精神病性障害および病態；不安障害；運動障害；薬物乱用；気分障害；神経変性障害；症状として注意および／または認知の不足を含む障害または病態；記憶の獲得および固定に関連する障害；脳卒中；ならびに自閉症性障害の群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するのに使用するための、上記[１]〜[７]のいずれかに記載の化合物または上記[８]に記載の医薬組成物。
[１１]
前記精神病性障害は、統合失調症；統合失調症様障害；統合失調性感情障害；妄想性障害；物質誘発性精神病性障害；妄想性パーソナリティ障害；および統合失調症性パーソナリティ障害の群から選択され；
前記不安障害は、パニック障害；広場恐怖症；特定恐怖症；社交恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；急性ストレス障害；および全般性不安障害の群から選択され；前記運動障害は、ハンチントン病およびジスキネジア；パーキンソン病；むずむず脚症候群および本態性振戦；トゥーレット症候群ならびに他のチック障害の群から選択され；物質関連障害は、アルコール乱用；アルコール依存症；アルコール離脱症状；アルコール離脱性せん妄；アルコール誘発性精神病性障害；アンフェタミン依存症；アンフェタミン離脱症状；コカイン依存症；コカイン離脱症状；ニコチン依存症；ニコチン離脱症状；オピオイド依存症およびオピオイド離脱症状の群から選択され；
前記気分障害は、鬱病；躁病；双極性Ｉ型障害、双極性ＩＩ型障害；気分循環性障害；気分変調性障害；大鬱病性障害；治療抵抗性鬱病；および物質誘発性気分障害から選択され；
前記神経変性障害は、パーキンソン病；ハンチントン病；認知症；アルツハイマー病；多発梗塞性認知症；エイズ関連認知症または前頭側頭型認知症の群から選択され；
症状として注意および／または認知の不足を含む前記障害または病態は、アルツハイマー病に関連する認知症；多発梗塞性認知症；レビー小体病による認知症；アルコール性認知症または物質誘発性持続性認知症；頭蓋内腫瘍または脳外傷に関連する認知症；ハンチントン病に関連する認知症；パーキンソン病に関連する認知症；エイズ関連認知症；ピック病による認知症；クロイツフェルト・ヤコブ病による認知症；せん妄；健忘障害；心的外傷後ストレス障害；脳卒中；進行性核上麻痺；精神遅滞；学習障害；注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）；軽度の認知機能障害；アスペルガー症候群；加齢による認知機能障害；および知覚、集中、学習または記憶に関連する認知機能障害の群から選択され；
記憶の獲得および固定に関連する前記障害は、記憶障害から選択される、上記[１０]に記載の使用のための化合物または医薬組成物。
[１２]
上記[８]に記載の医薬組成物を調製するためのプロセスにおいて、薬学的に許容される担体は、治療有効量の上記[１]〜[７]のいずれかに記載の化合物と均質に混合されることを特徴とするプロセス。
[１３]
上記[１０]または[１１]に記載の病態の治療または予防に使用するための、さらなる医薬品と組み合わされた上記[１]〜[７]のいずれかに記載の化合物。
[１４]
（ａ）上記[１]〜[７]のいずれかに記載の化合物と、
（ｂ）さらなる医薬品と
を含む、上記[１０]または[１１]に記載の病態の治療または予防における同時使用、別々の使用または逐次使用のための組み合わされた製剤としての製品。
[１５]
精神病性障害および病態；不安障害；運動障害；薬物乱用；気分障害；神経変性障害；症状として注意および／または認知の不足を含む障害または病態；記憶の獲得および固定に関連する障害；脳卒中；および自閉性障害の群から選択される障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の上記[１]〜[７]のいずれかに記載の化合物または治療量の上記[８]に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。