【手続補正書】
【提出日】令和2年4月13日(2020.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌の処置又は予防を必要としている人において癌を処置または予防するための方法に使用するためのプラチン、タキサン、またはこれらの組合せを含む第１の組成物であって、当該処置又は予防が−一般式（Ｉ）
【化１】
2019513812.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、またはＲＡＣＯであり、ここで、ＲＡは、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸であり；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、またはＲＢであり、ここで、ＲＢは、アミノ酸またはＣＯＲＡであり、ＲＡは既に定義した通りであり；
ＡおよびＢはそれらの間にある原子と一緒に、
【化２】
2019513812.tif 000002
の群から選択される６員環を形成し、ここで、
Ｒ４は、Ｈ、ＣＯＲＤ（ここで、ＲＤは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸である）、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは、Ｃ１〜１０アルキルである）、ＣＯＲＥ（ここで、ＲＥは、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸である）、ＣＯＯＨ、ＣＯＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、またはＣＯＮＨＲＥ（ここで、ＲＥは既に定義した通りである）であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、またはＣＯＲＣＯＲＥ（ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りである）であり、２つのＲ５基が同じ基に結合される場合、これらは同一であるか、または異なっており；
Ｒ６は、Ｈ、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、ＣＯＲＣＯＲＥ（ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りである）、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＳであり；
Ｙは、
【化３】
2019513812.tif 000003
（ここで、Ｒ７は、Ｈ、またはＣ１〜１０アルキルである）であり；かつ
【化４】
2019513812.tif 000004
は、単結合または二重結合のいずれかを表す）
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは多形体を含む第２の組成物を投与することを含み、前記第２の組成物が前記人の直腸、膣または尿道に投与され、好ましくは直腸投与される、組成物。
【請求項２】
癌の処置又は予防を必要としている人において癌を処置または予防するための方法に使用するための第２の組成物であって、当該組成物が、一般式（Ｉ）
【化１】
2019513812.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、またはＲＡＣＯであり、ここで、ＲＡは、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸であり；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、またはＲＢであり、ここで、ＲＢは、アミノ酸またはＣＯＲＡであり、ＲＡは既に定義した通りであり；
ＡおよびＢはそれらの間にある原子と一緒に、
【化２】
2019513812.tif 000006
の群から選択される６員環を形成し、ここで、
Ｒ４は、Ｈ、ＣＯＲＤ（ここで、ＲＤは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸である）、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは、Ｃ１〜１０アルキルである）、ＣＯＲＥ（ここで、ＲＥは、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸である）、ＣＯＯＨ、ＣＯＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、またはＣＯＮＨＲＥ（ここで、ＲＥは既に定義した通りである）であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、またはＣＯＲＣＯＲＥ（ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りである）であり、２つのＲ５基が同じ基に結合される場合、これらは同一であるか、または異なっており；
Ｒ６は、Ｈ、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、ＣＯＲＣＯＲＥ（ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りである）、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＳであり；
Ｙは、
【化３】
2019513812.tif 000007
（ここで、Ｒ７は、Ｈ、またはＣ１〜１０アルキルである）であり；かつ
【化４】
2019513812.tif 000008
は、単結合または二重結合のいずれかを表す）
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは多形体を含み、前記処置又は予防が、プラチン、タキサン、またはこれらの組合せを含む第１の組成物を投与することを含み、前記第２の組成物が、前記人の直腸、膣または尿道に投与される、組成物。
【請求項３】
癌の処置又は予防を必要としている人において癌を処置または予防するための方法に使用するための組成物であって、プラチン、タキサン、またはこれらの組合せを含む第１の組成物、及び一般式（Ｉ）
【化１】
2019513812.tif 000009
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、またはＲＡＣＯであり、ここで、ＲＡは、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸であり；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、またはＲＢであり、ここで、ＲＢは、アミノ酸またはＣＯＲＡであり、ＲＡは既に定義した通りであり；
ＡおよびＢはそれらの間にある原子と一緒に、
【化２】
2019513812.tif 000010
の群から選択される６員環を形成し、ここで、
Ｒ４は、Ｈ、ＣＯＲＤ（ここで、ＲＤは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸である）、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは、Ｃ１〜１０アルキルである）、ＣＯＲＥ（ここで、ＲＥは、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸である）、ＣＯＯＨ、ＣＯＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、またはＣＯＮＨＲＥ（ここで、ＲＥは既に定義した通りである）であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、またはＣＯＲＣＯＲＥ（ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りである）であり、２つのＲ５基が同じ基に結合される場合、これらは同一であるか、または異なっており；
Ｒ６は、Ｈ、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、ＣＯＲＣＯＲＥ（ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りである）、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＳであり；
Ｙは、
【化３】
2019513812.tif 000011
（ここで、Ｒ７は、Ｈ、またはＣ１〜１０アルキルである）であり；かつ
【化４】
2019513812.tif 000012
は、単結合または二重結合のいずれかを表す）
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは多形体を含む第２の組成物を含み、ここで、前記処置又は予防が、前記第２の組成物を前記人の直腸、膣または尿道に投与することを含む、組成物。
【請求項４】
癌の処置又は予防を必要としている人において癌を処置または予防するための方法に使用するための組成物であって、プラチン、タキサン、またはこれらの組合せを含む第１の組成物、及び一般式（Ｉ）
【化１】
2019513812.tif 000013
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、またはＲＡＣＯであり、ここで、ＲＡは、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸であり；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、またはＲＢであり、ここで、ＲＢは、アミノ酸またはＣＯＲＡであり、ＲＡは既に定義した通りであり；
ＡおよびＢはそれらの間にある原子と一緒に、
【化２】
2019513812.tif 000014
の群から選択される６員環を形成し、ここで、
Ｒ４は、Ｈ、ＣＯＲＤ（ここで、ＲＤは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸である）、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは、Ｃ１〜１０アルキルである）、ＣＯＲＥ（ここで、ＲＥは、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキルまたはアミノ酸である）、ＣＯＯＨ、ＣＯＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、またはＣＯＮＨＲＥ（ここで、ＲＥは既に定義した通りである）であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、またはＣＯＲＣＯＲＥ（ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りである）であり、２つのＲ５基が同じ基に結合される場合、これらは同一であるか、または異なっており；
Ｒ６は、Ｈ、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、ＣＯＲＣＯＲＥ（ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りである）、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＳであり；
Ｙは、
【化３】
2019513812.tif 000015
（ここで、Ｒ７は、Ｈ、またはＣ１〜１０アルキルである）であり；かつ
【化４】
2019513812.tif 000016
は、単結合または二重結合のいずれかを表す）
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは多形体を含む第２の組成物を、それらの同時、個別、又は連続使用のための組合せ調製品として含み、ここで、前記第２の組成物が、前記人の直腸、膣または尿道に投与される、組成物。
【請求項５】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、
【化５】
2019513812.tif 000017
【化６】
2019513812.tif 000018
（式中、
Ｒ８は、ＨまたはＣＯＲＤであり、ここで、ＲＤは既に定義した通りであり；
Ｒ９は、ＣＯ２ＲＣまたはＣＯＲＥであり、ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りであり；
Ｒ１０は、ＣＯＲＣまたはＣＯＲＣＯＲＥであり、ここで、ＲＣおよびＲＥは既に定義した通りであり；
Ｒ１１は、ＨまたはＯＨであり；
Ｒ１２は、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは既に定義した通りである）、またはＣＯＮＨＲＥ（ここで、ＲＥは既に定義した通りである）であり；かつ
【化７】
2019513812.tif 000019
は、単結合または二重結合のいずれかを表す）
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、
【化８】
2019513812.tif 000020
である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記第１の組成物が静脈内に投与される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記第１の組成物が投与される前に、前記第２の組成物が投与される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記第１の組成物が投与される前に、前記第２の組成物が少なくとも約５日間にわたって毎日投与される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記第１の組成物が２０〜３０日に１回投与される、及び／又は前記第１の組成物が前記第２の組成物が最初に投与された日の少なくとも１日後に初めて投与される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記第１および前記第２の組成物が、前記人の直腸、膣または尿道に同時投与され、前記３つの活性物質のプラチン、タキサンおよび式（Ｉ）の化合物が提供されており、前記プラチンおよび前記式（Ｉ）の化合物が直腸、膣または尿道に同時投与され、前記タキサンが静脈内に投与される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記３つの活性物質のプラチン、タキサンおよび式（Ｉ）の化合物が提供されており、前記タキサンおよび前記式（Ｉ）の化合物が直腸、膣または尿道に同時投与され、前記プラチンが静脈内に投与される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記第１および第２の組成物が処置サイクルに従って投与され、前記処置サイクルにおいて、
−  前記第２の組成物が約１４日以下の期間にわたって毎日投与され；
−  前記第１の組成物が前記処置サイクル中に１回投与され、前記第１の組成物が、前記第２の組成物が投与された最初の日の次の日に投与され；
好ましくは前記処置サイクルが３０日以下からなり、より好ましくは前記処置サイクルが約２１日からなる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記第２の組成物が、約１００〜約３０００ｍｇの１日量、好ましくは約４００〜約１６００ｍｇの１日量の前記式（Ｉ）に従う化合物を提供するように投与される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記第１の組成物が約５０〜５００ｍｇ／ｍ２、好ましくは約１００〜４００ｍｇ／ｍ２、より好ましくは約２００〜３００ｍｇ／ｍ２の量のプラチンを含む、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記第１の組成物が約５０〜３００ｍｇ／ｍ２、好ましくは約７５〜１７５ｍｇ／ｍ２の量のタキサンを含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記タキサンがパクリタキセルであり、前記プラチンがシスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチンまたはネダプラチンであり、好ましくはカルボプラチンである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記癌が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、小細胞肺癌及び神経芽腫からなる群から選択される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記第２の組成物が少なくとも部分的に油性基剤中に溶解している、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。