【手続補正書】
【提出日】令和2年6月5日(2020.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ−Ｉ）を有する化合物：
【化１】
2019517563.tif 000001
または式（Ａ−Ｉ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグもしくは複合体：
（式中、
Ｘ１はＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｘ２はＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｘ１がＯである場合、Ｘ２はＯではなく；
Ｘ２がＯである場合、Ｘ１はＯではなく；
Ｘ１がＳＯ２である場合、Ｘ２はＳＯ２ではなく；
Ｘ２がＳＯ２である場合、Ｘ１はＳＯ２ではなく；
Ｘ３はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群から選択され；
Ｘ４は、各出現で、ＣＨおよびＮからなる群から独立に選択され；
Ａは
【化２】
2019517563.tif 000002
、
【化３】
2019517563.tif 000003
および
【化４】
2019517563.tif 000004
からなる群から選択され；
Ｒは
【化５】
2019517563.tif 000005
、
【化６】
2019517563.tif 000006
、
【化７】
2019517563.tif 000007
、
【化８】
2019517563.tif 000008
および
【化９】
2019517563.tif 000009
からなる群から選択され；
Ｒ１は水素、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、及び
【化１０】
2019517563.tif 000010
からなる群から選択され；
Ｒ２ａは水素およびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２ｂは水素およびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、
【化１１】
2019517563.tif 000011
、
【化１２】
2019517563.tif 000012
および
【化１３】
2019517563.tif 000013
からなる群から選択され；
Ｒ４は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、
【化１４】
2019517563.tif 000014
、
【化１５】
2019517563.tif 000015
および
【化１６】
2019517563.tif 000016
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、
【化１７】
2019517563.tif 000017
、
【化１８】
2019517563.tif 000018
および
【化１９】
2019517563.tif 000019
からなる群から選択され；
Ｒ６は
【化２０】
2019517563.tif 000020
、
ＮＨＲ１１およびＣＨ２ＮＨＲ１２からなる群から選択され；
Ｒ７ａは水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルおよびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ７ｂは水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルおよびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ７ｃは水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルおよびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ８は水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキルおよびＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９はＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキルおよび
【化２１】
2019517563.tif 000021
からなる群から選択され；
Ｒ１０はＣ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０ａは水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０ｂは水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は
【化２２】
2019517563.tif 000022
および
【化２３】
2019517563.tif 000023
からなる群から選択され；
Ｒ１２は
【化２４】
2019517563.tif 000024
および
【化２５】
2019517563.tif 000025
からなる群から選択され；
Ｒ１３ａは、各出現で、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３ｂは、各出現で、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４ａは、各出現で、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４ｂは、各出現で、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｘ５はＮおよびＣＲ７ｂからなる群から選択され；
ｎ１は１または２であり；
ｎ２は１または２であり；並びに
ｍは１、２、３、４、５、６または７である）
であって、但し、式（Ａ−１ａ）を有する任意の化合物
【化２６】
2019517563.tif 000026
、
（式中、
Ｒ１５は水素；Ｃ１〜Ｃ５アルキル；ハロゲン置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル；Ｃ１〜Ｃ５アルキル（Ｃ＝Ｏ）およびフェニル（Ｃ＝Ｏ）の群から選択されるアシル；ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルによって置換された２個の窒素原子を有する単環式芳香族基を表す置換ヘテロアリール；（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニル；またはフェニルスルホニルであり；かつ
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｃおよびＲ１６ｄは水素、またはハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロゲン置換（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルスルホニルもしくはシアノから同時に選択される１個もしくは２個の置換基である）
を除く、化合物。
【請求項２】
式（Ａ−Ｖ）
【化２７】
2019517563.tif 000027
を有する請求項１に記載の化合物または式（Ａ−Ｖ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＶＩ）
【化２８】
2019517563.tif 000028
を有する請求項１に記載の化合物または式（Ａ−ＶＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＶＩＩ）
【化２９】
2019517563.tif 000029
を有する請求項１に記載の化合物または式（Ａ−ＶＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体或いは、
式（Ａ−ＶＩＩＩ）
【化３０】
2019517563.tif 000030
を有する請求項１に記載の化合物または式（Ａ−ＶＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＩＸ）
【化３１】
2019517563.tif 000031
を有する請求項１に記載の化合物または式（Ａ−ＩＸ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項３】
式（Ａ−ＸＩＩ）
【化３２】
2019517563.tif 000032
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＩＩＩ）
【化３３】
2019517563.tif 000033
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＩＶ）
【化３４】
2019517563.tif 000034
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＩＶ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＶ）
【化３５】
2019517563.tif 000035
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＶ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＶＩ）
【化３６】
2019517563.tif 000036
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＶＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＶＩＩ）
【化３７】
2019517563.tif 000037
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＶＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＶＩＩＩ）
【化３８】
2019517563.tif 000038
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＶＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＩＸ）
【化３９】
2019517563.tif 000039
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＩＸ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＸ）
【化４０】
2019517563.tif 000040
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＸ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＸＩ）
【化４１】
2019517563.tif 000041
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＸＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＸＩＩ）
【化４２】
2019517563.tif 000042
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＸＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＸＩＩＩ）
【化４３】
2019517563.tif 000043
を有する請求項２に記載の化合物または式（Ａ−ＸＸＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項４】
式（Ａ−ＩＩＩ）
【化４４】
2019517563.tif 000044
を有する請求項１に記載の化合物または式（Ａ−ＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項５】
式（Ａ−Ｘ）
【化４５】
2019517563.tif 000045
を有する請求項４に記載の化合物または式（Ａ−Ｘ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ａ−ＸＩ）
【化４６】
2019517563.tif 000046
を有する請求項４に記載の化合物または式（Ａ−ＸＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項６】
式（Ａ−ＩＶ）
【化４７】
2019517563.tif 000047
を有する請求項１に記載の化合物または式（Ａ−ＩＶ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項７】
式（Ｂ−Ｉ）を有する化合物：
【化４８】
2019517563.tif 000048
または式（Ｂ−Ｉ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグもしくは複合体：
（式中、
Ｘ１はＯ、ＳおよびＳＯからなる群から選択され；
Ｘ２はＯ、ＳおよびＳＯからなる群から選択され；
Ｘ１がＯである場合、Ｘ２はＯではなく；
Ｘ２がＯである場合、Ｘ１はＯではなく；
Ｘ１がＳである場合、Ｘ２はＳではなく；
Ｘ２がＳである場合、Ｘ１はＳではなく；
Ｘ１がＳＯである場合、Ｘ２はＳＯではなく；
Ｘ２がＳＯである場合、Ｘ１はＳＯではなく；
Ｘ３はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群から選択され；
Ｘ４は、各出現で、ＣＨおよびＮからなる群から独立に選択され；
Ａは
【化４９】
2019517563.tif 000049
、
【化５０】
2019517563.tif 000050
および
【化５１】
2019517563.tif 000051
からなる群から選択され；
Ｒは
【化５２】
2019517563.tif 000052
、
【化５３】
2019517563.tif 000053
、
【化５４】
2019517563.tif 000054
、
【化５５】
2019517563.tif 000055
および
【化５６】
2019517563.tif 000056
からなる群から選択され；
Ｒ１は水素、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルおよび
【化５７】
2019517563.tif 000057
からなる群から選択され；並びに
Ｒ２ａは水素およびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２ｂは水素およびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、
【化５８】
2019517563.tif 000058
、
【化５９】
2019517563.tif 000059
、
【化６０】
2019517563.tif 000060
および
【化６１】
2019517563.tif 000061
からなる群から選択され；
Ｒ４は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、
【化６２】
2019517563.tif 000062
、
【化６３】
2019517563.tif 000063
および
【化６４】
2019517563.tif 000064
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、
【化６５】
2019517563.tif 000065
、
【化６６】
2019517563.tif 000066
および
【化６７】
2019517563.tif 000067
からなる群から選択され；
Ｒ６は
【化６８】
2019517563.tif 000068
、
ＮＨＲ１１およびＣＨ２ＮＨＲ１２からなる群から選択され；
Ｒ７ａは水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルおよびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ７ｂは水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルおよびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ７ｃは水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルおよびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ８は水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキルおよびＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９はＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキルおよび
【化６９】
2019517563.tif 000069
からなる群から選択され；
Ｒ１０はＣ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０ａは水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０ｂは水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は
【化７０】
2019517563.tif 000070
および
【化７１】
2019517563.tif 000071
からなる群から選択され；
Ｒ１２は
【化７２】
2019517563.tif 000072
および
【化７３】
2019517563.tif 000073
からなる群から選択され；
Ｒ１３ａは、各出現で、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３ｂは、各出現で、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４ａは、各出現で、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７分岐アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４ｂは、各出現で、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜７分岐アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｘ５はＮおよびＣＲ７ｂからなる群から選択され；
ｎ１は１または２であり；
ｎ２は１または２であり；並びに
ｍは１、２、３、４、５、６または７である）。
【請求項８】
式（Ｂ−Ｖ）
【化７４】
2019517563.tif 000074
を有する請求項７に記載の化合物または式（Ｂ−Ｖ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＶＩ）
【化７５】
2019517563.tif 000075
を有する請求項７に記載の化合物または式（Ｂ−ＶＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＶＩＩ）
【化７６】
2019517563.tif 000076
を有する請求項７に記載の化合物または式（Ｂ−ＶＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＶＩＩＩ）
【化７７】
2019517563.tif 000077
を有する請求項７に記載の化合物または式（Ｂ−ＶＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＩＸ）
【化７８】
2019517563.tif 000078
を有する請求項７に記載の化合物または式（Ｂ−ＩＸ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項９】
式（Ｂ−ＸＩＩ）
【化７９】
2019517563.tif 000079
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＩＩＩ）
【化８０】
2019517563.tif 000080
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＩＶ）
【化８１】
2019517563.tif 000081
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＩＶ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＶ）
【化８２】
2019517563.tif 000082
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＶ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＶＩ）
【化８３】
2019517563.tif 000083
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＶＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＶＩＩ）
【化８４】
2019517563.tif 000084
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＶＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＶＩＩＩ）
【化８５】
2019517563.tif 000085
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＶＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＩＸ）
【化８６】
2019517563.tif 000086
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＩＸ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＸ）
【化８７】
2019517563.tif 000087
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＸ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＸＩ）
【化８８】
2019517563.tif 000088
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＸＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＸＩＩ）
【化８９】
2019517563.tif 000089
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＸＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＸＩＩＩ）
【化９０】
2019517563.tif 000090
を有する請求項８に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＸＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項１０】
式（Ｂ−ＩＩＩ）
【化９１】
2019517563.tif 000091
を有する請求項７に記載の化合物または式（Ｂ−ＩＩＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項１１】
式（Ｂ−Ｘ）
【化９２】
2019517563.tif 000092
を有する請求項１０に記載の化合物または式（Ｂ−Ｘ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体、或いは
式（Ｂ−ＸＩ）
【化９３】
2019517563.tif 000093
を有する請求項１０に記載の化合物または式（Ｂ−ＸＩ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項１２】
式（Ｂ−ＩＶ）
【化９４】
2019517563.tif 000094
を有する請求項７に記載の化合物または式（Ｂ−ＩＶ）のエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、またはその複合体。
【請求項１３】
Ｘ３がＣＦおよびＮからなる群から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
以下である化合物：
６−（（３−フルオロ−４−ピペリジン−４−イルメトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（（３−フルオロ−４−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イルメトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（（３−フルオロ−４−（（１−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−４−イルメトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
４−（（４−３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（２−（４−（（４−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）カルバマート；
（２−（４−（（４−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−（１−（４−（（４−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）カルバマート；
（（Ｓ）−２−アミノ−１−（４−（（４−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）−）−３−メチルブタン−１−オン；
４−（（４−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）−ピペリジン−１−カルボキサミド；
１−４−（（４−３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）−ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−１−オン；
エチル−２−（４−｛［４−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）−ピペリジン−１−イル）酢酸；
６−（４−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（（（５−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）ピリミジン−２−イル）オキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
６−（２−（ピペリジン−４−イルメトキシ）ピリミジン−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（２−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）ピリミジン−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
５−（４−（（１−５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（４−（（１−（４−クロロ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（４−（（１−（１，３，５−トリアジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（（４−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）アゼチジン−１−カルボキシラート；
６−（４−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（４−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（３−フルオロ−４−（（１−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）アゼチジン−３−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−（（４−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
６−（３−フルオロ−４−（（２−（ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（４−（（２−（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−３，３−ジオキシド；
６−（３−フルオロ−４−（（１−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェニル］ピペラジン−１−カルボキシラート；
６−（３−フルオロ−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（４−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（４−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
５−（４−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（３−フルオロ−４−（１−（５−イソプロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
６−（３−フルオロ−４−（１−（５−メトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
（Ｒ）−６−（４−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］オキサチオール３，３−ジオキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（（（２−（３，３−ジオキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）ピリミジン−５−イル）オキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
６−（５−（ピペリジン−４−イルメトキシ）ピリミジン−２−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド塩酸塩；
６−（５−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）ピリミジン−２−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−３，３−ジオキシド；
（Ｓ）−６−（４−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］オキサチオール３，３−ジオキシド；
（Ｓ）−６−（４−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
（Ｓ）−６−（４−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
（Ｓ）−６−（４−（（１−（４−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３，３−ジオキシド；
５−（４−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
６−（４−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−３−オキシド；
１−（４−（（２−フルオロ−４−（３−オキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）フェノキシ）メチル）−ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン−１−オン；
６−（３−フルオロ−４−（（１−（５−メトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
６−（４−（（１−（４−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−（フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
２−（４−（（４−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）−４−エチルピリミジン；
６−（４−（（１−（５−エトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−３−オキシド；
６−（３−フルオロ−４−（（１−（５−イソプロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
６−（３−フルオロ−４−（（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
６−（３−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（２−フルオロ−４−（３−オキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）フェノキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
（Ｓ）−６−（４−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｒ）−６−（４−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
６−（４−（（１−（４−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
４−（（４−（（ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン；
２−（（４−（（４−［ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）−５−エチルピリミジン；
２−（（４−（（４−［ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）−５−イソプロピルピリミジン；
２−（４−（（４−［ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）−５−メトキシピリミジン；
１−（４−（（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン−１−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル−（Ｒ）−４−（（２−フルオロ−４−（３−オキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）フェノキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
（Ｒ）−６−（３−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イルメトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル−（Ｓ）−４−（（２−フルオロ−４−（３−オキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１．３］オキサチオール−６−イル）フェノキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
（Ｓ）−６−（３−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イルメトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｓ）−６−（４−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｓ）−６−（３−フルオロ−４−（（１−５−イソプロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｓ）−６−（３−フルオロ−４−（（１−５−メトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｒ）−６−（３−フルオロ−４−（（１−（５−メトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｒ）−６−（４−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｒ）−６−（３−フルオロ−４−（（１−（５−イソプロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−４−（（（５−（３−オキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル］ピリミジン−２−イル）オキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
（Ｒ）−６−（２−（ピペリジン−４−イルメトキシ）ピリミジン−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｒ）−６−（２−（（１−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）ピリミジン−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｓ）−６−（４−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−４−（（（５−（３−オキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）ピリミジン−２−イル）オキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
（Ｓ）−６−（２−（ピペリジン−４−イルメトキシ）ピリミジン−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｓ）−６−（２−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）ピリミジン−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−（（２−フルオロ−４−（３−オキシド−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）フェノキシ）メチル）ピロリジン−１−カルボキシラート；
６−（３−フルオロ−４（（（Ｒ）−ピロリジン−３−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド
６−（４−（（（Ｒ）−１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−３−オキシド；
（Ｒ）−３−（（４−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピロリジン；
（Ｒ）−２−（３−（（４−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール−６−イル）−２−フルオロフェノキシ）メチル）ピロリジン−１−イル）−５−エチルピリミジン；
（Ｓ）−６−（４−（（（Ｓ）−１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｒ）−６−（４−（（（Ｓ）−１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｓ）−６−（４−（（（Ｒ）−１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｒ）−６−（４−（（（Ｒ）−１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｓ）−６−（−４−（（（Ｓ）−１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｓ）−６−（４−（（（Ｓ）−１−（４−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｒ）−６−（４−（（（Ｓ）−１−（４−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｒ）−６−（４−（（（Ｓ）−１−（５−クロロピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；
（Ｓ）−６−（４−（（（Ｓ）−１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオール３−オキシド；またはその薬学的に許容される形態。
【請求項１５】
ＧＰＲ１１９調節不全に関連する疾患の治療に使用するための請求項１、７または１４に記載の少なくとも一つの化合物を含む医薬組成物。