【手続補正書】
【提出日】令和2年11月4日(2020.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2020502049.tif 000001
[式中、
Ａは、結合、
【化２】
2020502049.tif 000002
から選択され；
ここで、
【化３】
2020502049.tif 000003
は、カルボニル基への結合点を表し、
【化４】
2020502049.tif 000004
は、窒素原子への結合点を表し；
ｚは、０、１または２であり；
ｗは、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、１または２であり；
ｍ’は、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒｘは、水素、アミノ、ヒドロキシおよびメチルから選択され；
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、水素およびメチルから選択され；
Ｒｚは、水素および−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１６から選択され；ここでＲ１６は、水素、−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ１８Ｃ(Ｏ)ＮＨ２および−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ１８Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＨ２から選択され；ここでＲ１７は、水素および−ＣＨ２ＯＨから選択され、Ｒ１８は、水素およびメチルから選択される；
Ｒｖは、水素または天然アミノ酸側鎖であり；
Ｒｃ、Ｒｆ、Ｒｈ、ＲｉおよびＲｍは、水素であり；
Ｒｎは、水素であり；
Ｒａ、ＲｅおよびＲｊは、各々独立して、水素およびメチルから選択され；
Ｒｋは、水素およびメチルから選択され；
Ｒ３およびＲ１３は、独立して、天然アミノ酸側鎖、非天然アミノ酸側鎖、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)２)２−Ｘ−Ｒ３０、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２−Ｘ'−Ｒ３１、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２]ｗ'−Ｘ−Ｒ３１、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｎ'−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｍ’−Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)−ＣＯ２Ｈから選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、天然アミノ酸側鎖、非天然アミノ酸側鎖から選択されるか、または以下に記載したような対応している隣接するＲ基と共に環を形成しており；
ＲｅおよびＲｋは、対応している隣接するＲ基およびそれらが結合している原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒｂは、メチルであるか、あるいはＲｂおよびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒｄは、水素またはメチルであるか、あるいはＲｄおよびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成することができる；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒｇは、水素またはメチルであるか、あるいはＲｇおよびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成することができる；ここで各環は、アミノ、ハロ基で所望により置換されていてもよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ基で所望により置換されていてもよいイソキノリニルオキシ、ハロ基で所望により置換されていてもよいキノリニルオキシならびにテトラゾリルから独立して選択された１〜３個の追加の基で所望により置換されていてもよい；ここで該ピロリジンおよび該ピペリジン環は、シクロヘキシル、フェニルまたはインドール基と所望により縮合されていてもよく；および
Ｒｌは、メチルであるか、あるいはＲｌおよびＲ１２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジンおよびピロリジンから選択される環を形成しており、ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４個の基で所望により置換されていてもよく；
ｗ'は、２または３であり；
ｎ'は、１〜６であり；
ｍ'は、０〜５であり；
Ｘは、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、鎖内に埋め込まれた−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択された１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＨ２および−(ＣＨ２)ＣＯ２Ｈから独立して選択された１〜６つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｘ'は、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、鎖内に埋め込まれた−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択された１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈから独立して選択された１〜６つの基で所望により置換されていてもよいが、但しＸ’は置換されていないＰＥＧ以外である；
Ｒ３０は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲｗＲｘおよび−ＣＨ３から選択され、ここでＲｗおよびＲｘは、独立して、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択されるが、但しＸは全て炭素である場合、Ｒ３０は−ＣＨ３以外であり；
Ｒ３１は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲｗＲｘ、−ＣＨ３、アレクサ−５−ＳＤＰまたはビオチンであり；
各Ｒ１７ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)２ＣＯ２Ｈから独立して選択され；
各Ｒ１７は、水素、−ＣＨ３、(ＣＨ２)ｚＮ３、−(ＣＨ２)ｚＮＨ２、−Ｘ−Ｒ３１、−(ＣＨ２)ｚＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨおよび−(ＣＨ２)ｚ−トリアゾリル−Ｘ−Ｒ３５から独立して選択され、ここでｚは１〜６であり、Ｒ３５は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲｗＲｘ、ＣＨ３、ビオチン、−２−フルオロピリジン、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)２−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥ、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥおよび
【化５】
2020502049.tif 000005
から選択される；
但し、少なくとも１つのＲ１７は、水素、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＯＨ以外であって；かつ
Ｒ３およびＲ１３の少なくとも１つは、(Ｃ(Ｒ１７ａ)２)２−Ｘ−Ｒ３０、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２−Ｘ'−Ｒ３１、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２]ｗ’−Ｘ−Ｒ３１、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｎ’−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｍ’−Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)−ＣＯ２Ｈから選択される]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、
【化６】
2020502049.tif 000006
である、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ｚおよびｗが各々１であり、Ｒ１４およびＲ１５が各々水素であり、Ｒｚが−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１６(式中、Ｒ１６はＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ２であり、Ｒ１７は水素である)である、請求項２記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３が、天然または非天然アミノ酸側鎖であり、Ｒ１３が、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)２)２−Ｘ−Ｒ３０、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２−Ｘ’−Ｒ３１、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２]ｗ’−Ｘ−Ｒ３１、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｎ’−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｍ’−Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)−ＣＯ２Ｈから選択される、請求項２記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１３が、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)２)２−Ｘ−Ｒ３０である、請求項４記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
各Ｒ１７ａが水素であり、Ｘが１０〜２５個の原子の鎖であって、該鎖は、鎖内に埋め込まれた１つのＣ(Ｏ)ＮＨ−を含有していてもよく、該鎖内の残りの原子は炭素であり、Ｒ３０が−ＣＨ３である、請求項５記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニルＣ１−Ｃ３アルキルであり、該フェニル部分は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニルアミノ、アミド、アミノ、アミノＣ１−Ｃ３アルキル、アミノスルホニル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシおよびニトロから選択された１つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ３が、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよいピロリジン環を形成することができ；
Ｒ５は、イミダゾリルＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ７およびＲｇは、それらが結合している原子と一緒になって、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよいピロリジン環を形成することができ；
Ｒ８は、インドリルＣ１−Ｃ３アルキルであり、該インドリル部分は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ９は、ヒドロキシメチルであり；
Ｒ１０は、インドリルＣ１−Ｃ３アルキルであり、該インドリル部分は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ１１は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；ならびに
Ｒ１２は、Ｃ１−Ｃ７アルキルである]
請求項２記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ａが、
【化７】
2020502049.tif 000007
[式中、
ｚおよびｗは、各々１であり、Ｒ１４およびＲ１５は、各々水素であり、Ｒｚは、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１６であり；ここでＲ１６はＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ２であり、Ｒ１７は水素である；
Ｒ１３は、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)２)２−Ｘ−Ｒ３０であり；各Ｒ１７ａは水素であり、Ｘは１０〜２５個の原子の鎖であり、該鎖は、鎖内に埋め込まれた１つのＣ(Ｏ)ＮＨ−を含有していてもよく、ここで鎖内に残っている原子は炭素であり、Ｒ３０は−ＣＨ３である；
Ｒ１は、フェニルＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで該フェニル部分は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニルアミノ、アミド、アミノ、アミノＣ１−Ｃ３アルキル、アミノスルホニル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシおよびニトロから選択された１つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ３は、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４およびＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよいピロリジン環を形成することができ；
Ｒ５は、イミダゾリルＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ７およびＲｇは、それらが結合している原子と一緒になって、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよいピロリジン環を形成することができ；
Ｒ８は、インドリルＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで該インドリル部分は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ９は、ヒドロキシメチルであり；
Ｒ１０は、インドリルＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで該インドリル部分は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシＣ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ１１は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；および
Ｒ１２は、Ｃ１−Ｃ７アルキルである]
である、請求項１記載の化合物あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
【化８】
2020502049.tif 000008
から選択された化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、免疫応答を増強、刺激および／または増加させるための医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、癌細胞の成長、増殖または転移を阻害するための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、感染性疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１３】
感染性疾患がウイルスを原因とする、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、敗血症性ショックを治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、ＰＤ−Ｌ１とＰＤ−１および／またはＣＤ８０の相互作用を遮断するための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
その第一態様において、本発明は、式(Ｉ)：
【化１】
2020502049.tif 000009
[式中、
Ａは、結合、
【化２】
2020502049.tif 000010
から選択され、
ここで、
【化３】
2020502049.tif 000011
は、カルボニル基への結合点を表し、
【化４】
2020502049.tif 000012
は、窒素原子への結合点を表し；
ｚは、０、１または２であり；
ｗは、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、１または２であり；
ｍ’は、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒｘは、水素、アミノ、ヒドロキシおよびメチルから選択され；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素およびメチルから独立して選択され；および
Ｒｚは、水素および−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１６から選択され；ここでＲ１６は、水素、−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ１８Ｃ(Ｏ)ＮＨ２および−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ１８Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＨ２から選択され；ここでＲ１７は、水素および−ＣＨ２ＯＨから選択され、Ｒ１８は、水素およびメチルから選択される；
Ｒｖは、水素または天然アミノ酸側鎖であり；
Ｒｃ、Ｒｆ、Ｒｈ、ＲｉおよびＲｍは、水素であり；
Ｒｎは、水素であり；
Ｒａ、ＲｅおよびＲｊは、水素およびメチルから独立して選択され；
Ｒｋは、水素およびメチルから選択され；
Ｒ３およびＲ１３は、天然アミノ酸側鎖、非天然アミノ酸側鎖、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)２)２−Ｘ−Ｒ３０、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２−Ｘ’−Ｒ３１、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２]ｗ’−Ｘ−Ｒ３１、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｎ’−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｍ’−Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)−ＣＯ２Ｈから独立して選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、天然アミノ酸側鎖、非天然アミノ酸側鎖から独立して選択されるか、あるいは以下に記述したとおりの対応している隣接するＲ基と共に環を形成しており；
ＲｅおよびＲｋは、対応している隣接するＲ基およびそれらが結合している原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択された環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒｂは、メチルであるか、あるいはＲｂおよびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択された環を形成することができる；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒｄは、水素またはメチルであるか、あるいはＲｄおよびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択された環を形成することができ；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒｇは、水素またはメチルであるか、あるいはＲｇおよびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択された環を形成することができ；ここで各環は、アミノ、ハロ基で所望により置換されていてもよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ基で所望により置換されていてもよいイソキノリニルオキシ、ハロ基で所望により置換されていてもよいキノリニルオキシおよびテトラゾリルから独立して選択された１〜３個の追加の基で所望により置換されていてもよい；ならびに該ピロリジンおよび該ピペリジン環は、所望によりシクロヘキシル、フェニルまたはインドール基と縮合されていてもよい；ならびに
Ｒｌは、メチルであるか、あるいはＲｌおよびＲ１２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジンおよびピロリジンから選択された環を形成しており、ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４個の基で所望により置換されていてもよく；
ｗ’は、２または３であり；
ｎ’は、１〜６であり；
ｍ’は、０〜５であり；
Ｘは、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、鎖内に埋め込まれた−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択された１、２、３または４個の基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＨ２および−(ＣＨ２)ＣＯ２Ｈで独立して選択された１〜６個の基で所望により置換されていてもよい；
Ｘ'は、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、鎖内に埋め込まれた−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択された１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈから独立して選択された１〜６個の基で所望により置換されていてもよいが、但しＸ’は非置換ＰＥＧ以外である；
Ｒ３０は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲｗＲｘおよび−ＣＨ３から選択され、ここでＲｗおよびＲｘは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるが、但しＸは全て炭素である場合、Ｒ３０は−ＣＨ３以外であり；
Ｒ３１は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲｗＲｘ、−ＣＨ３、アレクサ−５−ＳＤＰまたはビオチンであり；
各Ｒ１７ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)２ＣＯ２Ｈから独立して選択され；
各Ｒ１７は、水素、−ＣＨ３、(ＣＨ２)ｚＮ３、−(ＣＨ２)ｚＮＨ２、−Ｘ−Ｒ３１、−(ＣＨ２)ｚＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨおよび−(ＣＨ２)ｚ−トリアゾリル−Ｘ−Ｒ３５から独立して選択され、ここでｚは１〜６であり、Ｒ３５は、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲｗＲｘ、ＣＨ３、ビオチン、−２−フルオロピリジン、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)２−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥ、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥおよび
【化５】
2020502049.tif 000013
から選択される； 
但し、少なくとも１つのＲ１７は、水素、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＯＨ以外であり；かつ、
Ｒ３およびＲ１３の少なくとも１つは、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)２)２−Ｘ−Ｒ３０、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２−Ｘ'−Ｒ３１、−Ｃ(Ｒ１７ａ)２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１６ａ)Ｃ(Ｒ１７ａ)２]ｗ’−Ｘ−Ｒ３１、−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｎ’−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１６ａ)ｍ’−Ｃ(Ｒ１７ａ)(Ｒ１７)−ＣＯ２Ｈから選択される]
の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩を提供する。