【手続補正書】
【提出日】令和2年9月30日(2020.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2019534261.tif 000001
又は薬剤として許容されるその塩［式中、
Ｒ１は、Ｃ３〜４シクロアルキル、ハロフェニル、Ｃ１〜４アルコキシフェニル、Ｃ１〜４アルコキシハロフェニル、Ｃ１〜４ジアルコキシフェニル、ハロピリジニル、Ｃ１〜４アルコキシピリジニル、Ｃ１〜４アルキルピリジニル、Ｃ３〜５シクロアルコキシピリジニル、メチルベンゾオキサゾリル及びテトラドロピラニルからなる群から選択され、
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立して、メチル、水素、又は重水素であり、
Ｙ１及びＹ２は、それぞれ独立して、ＣＨ又はＮであり、
Ｙ３は、Ｃ、ＣＨ、又はＮであり、
Ｙ９及びＹ１０は、それぞれ独立して、ＣＨ又はＮであり、
Ｚ１は、ヒドロキシで任意に置換されたＣ１〜３アルキルであり、
【化２】
2019534261.tif 000002
は、Ｙ３がＮ又はＣＨである場合に単結合であり、
【化３】
2019534261.tif 000003
は、Ｙ３がＣである場合に二重結合であり、
前記式（Ｉ）の化合物は、
【化４】
2019534261.tif 000004
ではない］。
【請求項２】
式（ＩＡ）：
【化５】
2019534261.tif 000005
［式中、
Ｒ１は、ハロフェニル、ハロピリジニル、Ｃ１〜４アルコキシピリジニル、Ｃ１〜４アルキルピリジニル、メチルベンゾオキサゾリル、及びテトラヒドロピラニルからなる群から選択され、
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立して、水素又は重水素である］の請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ハロフェニル又はハロピリジニルである、請求項１又は２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、フルオロフェニル又はフルオロピリジニルである、請求項３に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ１〜４アルコキシピリジニル又はＣ１〜４アルキルピリジニルである、請求項１又は２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ１が、イソプロポキシピリジニル、メトキシピリジニル又はメチルピリジニルである、請求項５に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ１が、メチルベンゾオキサゾリル又はテトラヒドロピラニルである、請求項１又は２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｃ３〜４シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシフェニル、Ｃ１〜４アルコキシハロフェニル、Ｃ１〜４ジアルコキシフェニル、及びＣ３〜５シクロアルコキシピリジニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項９】
【化６】
2019534261.tif 000006
が、二重結合である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１０】
【化７】
2019534261.tif 000007
が、単結合である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｙ１が、ＣＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｙ１が、Ｎである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｙ２が、ＣＨである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｙ２が、Ｎである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｙ３が、Ｃである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｙ３が、ＣＨである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｙ３が、Ｎである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｙ９が、Ｎ又はＣＨである、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｙ１０が、Ｎ又はＣＨである、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２０】
【化８】
2019534261.tif 000008
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２１】
【化９】
2019534261.tif 000009
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２２】
（Ｓ）−７−（２−（４−（５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２−（３−（６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−７−（２−（４−（５−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２−（３−（２−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−２−（３−（６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７−（２−（４−（５−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル−１，１−ｄ２）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、及び
（Ｓ）−７−（２−（４−（５−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２−（３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２３】
式（ＩＩ）の化合物：
【化１０】
2019534261.tif 000010
又は薬剤として許容されるその塩［式中、
Ｒ４は、メチルオキサゾロピリジニル、又はメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルコキシ、イソプロピルチオ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル、ピロリジニル及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３からなる群から独立して選択される１つ又は２つの置換基で置換されたピリジニルであるか、
又は、
Ｒ４は、ジメチルベンゾジオキソリル、メチルベンゾオキサゾリル、イソプロピルベンゾオキサゾリル、メチルインダゾリル、メチルベンゾイソオキサゾリル、又はメトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３からなる群から独立して選択される１つ又は２つの置換基で置換されたフェニルであり、
Ｒ５は、
【化１１】
2019534261.tif 000011
であり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素又は重水素であり、
Ｒ８は、Ｈ又はメチルであり、
Ｒ１３は、水素であり、
Ｙ４は、Ｎ、ＣＨ、又はＣＦであり、
Ｙ５は、Ｎ、Ｃ、ＣＨ、又はＣＦであり、
Ｙ６は、Ｎ又はＣＨであり、
【化１２】
2019534261.tif 000012
は、Ｙ５がＮ、ＣＨ又はＣＦである場合に単結合であり、
【化１３】
2019534261.tif 000013
は、Ｙ５がＣである場合に二重結合であり、
前記式（ＩＩ）の化合物は、
【化１４】
2019534261.tif 000014
【化１５】
2019534261.tif 000015
【化１６】
2019534261.tif 000016
からなる群から選択されない］。
【請求項２４】
式（ＩＩＡ）：
【化１７】
2019534261.tif 000017
［式中、
Ｒ４は、メチルオキサゾロピリジニル、又はメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、イソプロピルチオ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル、及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３からなる群から独立して選択される１つ又は２つの置換基で置換されたピリジニルであるか、又は
Ｒ４は、ジメチルベンゾジオキソリル、メチルベンゾオキサゾリル、又はメトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３からなる群から独立して選択される１つ又は２つの置換基で置換されたフェニルであり、
Ｒ５は、
【化１８】
2019534261.tif 000018
である］の請求項２３に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｙ４がＣＨであり、かつＲ５が
【化１９】
2019534261.tif 000019
である場合、Ｒ４は、メチル、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル及びイソプロポキシからなる群から選択される単一の置換基で置換されたピリジニルではあり得ない、請求項２３又は２４に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｙ４がＣＨであり、Ｙ５がＣであり、かつＲ５が
【化２０】
2019534261.tif 000020
である場合、Ｒ４は、フルオロ、メトキシ、及びシアノからなる群から選択される単一の置換基で置換されたフェニルではあり得ない、請求項２３又は２４に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｙ４がＣＨであり、Ｙ５がＣであり、かつＲ５が
【化２１】
2019534261.tif 000021
である場合、Ｒ４は、メトキシ及びシアノの両方で置換されたフェニルではあり得ず、かつＲ４は、トリフルオロメチル及びシアノの両方で置換されたフェニルではあり得ない、請求項２３又は２４に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｙ４がＣＨであり、Ｙ５がＣであり、かつＲ５が
【化２２】
2019534261.tif 000022
である場合、Ｒ４は、単一のイソプロポキシで置換されたピリジニルではあり得ず、かつＲ４は、単一のシアノで置換されたフェニルではあり得ない、請求項２３又は２４に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２９】
Ｙ４がＣＨであり、Ｙ５がＣであり、かつＲ５が
【化２３】
2019534261.tif 000023
である場合、Ｒ４は、メトキシ及びシアノの両方で置換されたフェニルではあり得ない、請求項２３又は２４に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｙ４がＣＨであり、Ｙ５がＣであり、かつＲ５が
【化２４】
2019534261.tif 000024
である場合、Ｒ４はジメチルベンゾジオキソリルではあり得ず、かつＲ４はメチルベンゾオキサゾリルではあり得ない、請求項２３又は２４に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３１】
Ｒ４が、メチルオキサゾロピリジニル、又はメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルコキシ、イソプロピルチオ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル、ピロリジニル及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３からなる群から独立して選択される１つ又は２つの置換基で置換されたピリジニルである、請求項２３〜３０のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｒ４が、ジメチルベンゾジオキソリル、メチルベンゾオキサゾリル、イソプロピルベンゾオキサゾリル、メチルインダゾリル、メチルベンゾイソオキサゾリル、又はメトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３からなる群から独立して選択される１つ又は２つの置換基で置換されたフェニルである、請求項２３〜３０のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３３】
Ｒ５が、
【化２５】
2019534261.tif 000025
である、請求項２３〜３２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３４】
Ｒ５が、
【化２６】
2019534261.tif 000026
である、請求項２３〜３２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３５】
Ｒ５が、
【化２７】
2019534261.tif 000027
である、請求項２３に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３６】
【化２８】
2019534261.tif 000028
【化２９】
2019534261.tif 000029
からなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３７】
【化３０】
2019534261.tif 000030
【化３１】
2019534261.tif 000031
【化３２】
2019534261.tif 000032
からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３８】
（Ｓ）−２−（３−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル−１，１−ｄ２）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、及び
（Ｓ）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２−（３−（２−メチルオキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
からなる群から選択される、請求項２３又は２４に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３９】
式（ＩＩＩ）の化合物：
【化３３】
2019534261.tif 000033
又は薬剤として許容されるその塩［式中、
Ｒ９は、ピペリジニル、１，１−ジオキシドテトラヒドロチオピラニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、２−オキサアザスピロ［３．５］ノナニル、及びモルホリノから選択されるヘテロシクリルであり、
前記ヘテロシクリルは、メチル、フルオロ及びトリフルオロエチルからなる群から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換されている、又は、
Ｒ９は、チアゾリル、ピラゾリル、及びトリアゾリルからなる群から選択される五員ヘテロアリールであり、
前記五員ヘテロアリールは、メチル又はイソプロピルで置換されている、又は、
Ｒ９は、
【化３４】
2019534261.tif 000034
であり、
Ｒ１０は、
【化３５】
2019534261.tif 000035
であり、
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素又は重水素であり、
Ｙ７は、Ｎ又はＣＨであり、
Ｙ８は、Ｎ、Ｃ、又はＣＨであり、
【化３６】
2019534261.tif 000036
は、Ｙ８がＮ又はＣＨである場合に単結合であり、
【化３７】
2019534261.tif 000037
は、Ｙ８がＣである場合に二重結合であり、
前記式（ＩＩＩ）の化合物は、
【化３８】
2019534261.tif 000038
からなる群から選択されない］。
【請求項４０】
Ｒ９は、ピペリジニル、１，１−ジオキシドテトラヒドロチオピラニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、２−オキサアザスピロ［３．５］ノナニル、及びモルホリノから選択されるヘテロシクリルであり、
前記ヘテロシクリルは、メチル、フルオロ及びトリフルオロエチルからなる群から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換されている、又は、
Ｒ９は、チアゾリル、ピラゾリル、及びトリアゾリルからなる群から選択される五員ヘテロアリールであり、
前記五員ヘテロアリールは、メチル又はイソプロピルで置換されている、請求項３９に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４１】
Ｙ７がＣＨであり、Ｙ８がＣであり、かつＲ１０が
【化３９】
2019534261.tif 000039
である場合、Ｒ９は、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、メチルピラゾリル又はモルホリノではあり得ない、請求項３９又は４０に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４２】
Ｙ７がＣＨであり、Ｙ８がＣであり、かつＲ１０が
【化４０】
2019534261.tif 000040
である場合、Ｒ９は、テトラヒドロピラニル又はモルホリノではあり得ない、請求項３９又は４０に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４３】
Ｒ９が、ヘテロシクリルである、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４４】
Ｒ９が、５員ヘテロアリールである、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４５】
Ｒ９が
【化４１】
2019534261.tif 000041
である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１０が、
【化４２】
2019534261.tif 000042
である、請求項３９〜４５のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４７】
Ｒ１０が、
【化４３】
2019534261.tif 000043
である、請求項３９〜４５のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４８】
【化４４】
2019534261.tif 000044
からなる群から選択される、請求項３９に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４９】
【化４５】
2019534261.tif 000045
【化４６】
2019534261.tif 000046
からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項５０】
（Ｓ）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル−１，１−ｄ２）−２−（３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３９又は４０に記載の化合物。
【請求項５１】
有効量の請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬剤として許容されるその塩と、医薬的に許容される担体、希釈剤、賦形剤、又はこれらの組み合わせとを含む、医薬組成物。
【請求項５２】
癌を寛解させる又は治療するための、有効量の請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬剤として許容されるその塩を含む医薬組成物、又は請求項５１に記載の医薬組成物であって、前記癌が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳癌、間葉系癌、肉腫、テトラカルシノーマ、神経芽腫、腎臓癌、肝癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、未分化甲状腺癌及び神経線維腫症からなる群から選択される、組成物。
【請求項５３】
悪性増殖又は腫瘍と接触させることにより前記悪性増殖又は腫瘍の複製を阻害するための、有効量の請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬剤として許容されるその塩を含む医薬組成物、又は請求項５１に記載の医薬組成物であって、前記悪性増殖又は腫瘍が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳癌、間葉系癌、肉腫、テトラカルシノーマ、神経芽腫、腎臓癌、肝癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、未分化甲状腺癌及び神経線維腫症からなる群から選択される癌によるものである、組成物。
【請求項５４】
悪性増殖又は腫瘍と接触させることにより癌を寛解させる又は治療するための、有効量の請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬剤として許容されるその塩を含む医薬組成物、又は請求項５１に記載の医薬組成物であって、前記悪性増殖又は腫瘍が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳癌、間葉系癌、肉腫、テトラカルシノーマ、神経芽腫、腎臓癌、肝癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、未分化甲状腺癌及び神経線維腫症からなる群から選択される癌によるものである、組成物。
【請求項５５】
癌細胞を含む試料と接触させることによりＥＲＫ１及び／又はＥＲＫ２の活性を阻害するための、有効量の請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬剤として許容されるその塩を含む医薬組成物、又は請求項５１に記載の医薬組成物であって、前記癌細胞が、肺癌細胞、膵臓癌細胞、結腸癌細胞、骨髄性白血病細胞、甲状腺癌細胞、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）細胞、膀胱癌細胞、表皮癌細胞、黒色腫細胞、乳癌細胞、前立腺癌細胞、頭頸部癌細胞、卵巣癌細胞、脳癌細胞、間葉系癌細胞、肉腫細胞、テトラカルシノーマ、神経芽腫細胞、腎臓癌細胞、肝癌細胞、非ホジキンリンパ腫細胞、多発性骨髄腫細胞、及び未分化甲状腺癌細胞及び神経線維腫症細胞からなる群から選択される、組成物。
【請求項５６】
癌を寛解させる又は治療するための薬剤の製造における、有効量の請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬剤として許容されるその塩、又は請求項５１に記載の医薬組成物の使用であって、前記癌が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳癌、間葉系癌、肉腫、テトラカルシノーマ、神経芽腫、腎臓癌、肝癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、未分化甲状腺癌及び神経線維腫症からなる群から選択される、使用。
【請求項５７】
悪性増殖又は腫瘍の複製を阻害するための薬剤の製造における、有効量の請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬剤として許容されるその塩、又は請求項５１に記載の医薬組成物の使用であって、前記悪性増殖又は腫瘍が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳癌、間葉系癌、肉腫、テトラカルシノーマ、神経芽腫、腎臓癌、肝癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、未分化甲状腺癌及び神経線維腫症からなる群から選択される癌によるものである、使用。
【請求項５８】
癌を寛解させる又は治療するための薬剤の製造における、有効量の請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬剤として許容されるその塩、又は請求項５１に記載の医薬組成物の使用であって、前記悪性増殖又は腫瘍が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳癌、間葉系癌、肉腫、テトラカルシノーマ、神経芽腫、腎臓癌、肝癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、未分化甲状腺癌及び神経線維腫症からなる群から選択される癌によるものである、使用。