【手続補正書】
【提出日】令和2年10月12日(2020.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019534324.tif 000001
（式中、Ａ１はＮであり、Ａ２はＣであり、かつＡ３はＮであり；または
Ａ１はＣであり、Ａ２はＣであり、かつＡ３はＮであり；または
Ａ１はＣであり、Ａ２はＮであり、かつＡ３はＣであり；
Ｒ１は、水素、または直鎖状または分岐状Ｃ１〜Ｃ８アルキル；または
Ｒ１は、フェニルで置換されているメチルであり、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で１回または複数回にわたって任意選択的に置換されており；
Ｒ２は、フェニルまたはヘテロ芳香族基で４位にて置換されているフェニルであり；前記フェニル置換基または前記ヘテロ芳香族基が、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で１回または複数回にわたって置換されることができ；または
Ｒ２は、フェニルまたはヘテロ芳香族基で４位にて置換されているピペラジン−１−イルであり；前記フェニル置換基または前記ヘテロ芳香族基が、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で１回または複数回にわたって置換されることができ；
Ｒ３は、直鎖状または分岐状Ｃ２〜Ｃ８アルキル、飽和単環式Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、およびテトラヒドロピラニルからなる群から選択され；そのすべてが、メチル、フッ素、ヒドロキシ、シアノおよびメトキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で１回または複数回にわたって置換されることができる）
の化合物またはその薬剤として許容される塩。
【請求項２】
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣであり、かつＡ３はＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１はＣであり、Ａ２はＣであり、かつＡ３はＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１はＣであり、Ａ２はＮであり、かつＡ３はＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチルおよびエチルから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニルで置換されているメチルであり、前記フェニルが、メトキシで１回置換され得る、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、フェニルまたはピリジニルで４位にて置換されているフェニルであり；前記フェニル置換基または前記ピリジニルが、メチル、フルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノおよびメトキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で１回または複数回にわたって置換され得る、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、フェニルまたはピリジニルで４位にて置換されているピペラジン−１−イルであり；前記フェニル置換基または前記ピリジニルが、メチル、フルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノおよびメトキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で１回または複数回にわたって置換され得る、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記ヘテロ芳香族基が２−ピリジニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記１つまたは複数の置換基が、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フッ素、メトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される、請求項７〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が未置換テトラヒドロピラニルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
１．  ５−メチル−６−［［４−（６−メチル−２−ピリジル）フェニル］メチル］−１−テトラヒドロピラン−４−イル−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−オン；
２．  ５−メチル−６−［［４−（２−ピリジル）フェニル］メチル］−１−テトラヒドロピラン−４−イル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３．  ５−メチル−６−［［４−（６−メチル−２−ピリジル）フェニル］メチル］−１−テトラヒドロピラン−４−イル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４．  ６−［［４−（６−フルオロ−２−ピリジル）フェニル］メチル］−５−メチル−１−テトラヒドロピラン−４−イル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５．  ６−［［４−（６−フルオロ−２−ピリジル）フェニル］メチル］−５−メチル−１−テトラヒドロピラン−４−イル−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−オン；
６．  ５−メチル−６−［［４−（２−ピリジル）フェニル］メチル］−１−テトラヒドロピラン−４−イル−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−オン；
７．  ７−［（４−メトキシフェニル）メチル］−６−［［４−（２−ピリジル）ピペラジン−１−イル］メチル］−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
８．  ７−［（４−メトキシフェニル）メチル］−６−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル］−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
９．  ７−［（４−メトキシフェニル）メチル］−６−［［４−（２−ピリジル）フェニル］メチル］−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１０．  ６−［［４−（２−ピリジル）フェニル］メチル］−３−テトラヒドロピラン−４−イル−７Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１１．  ７−メチル−６−［［４−（２−ピリジル）フェニル］メチル］−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１２．  ７−エチル−６−［［４−（２−ピリジル）フェニル］メチル］−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１３．  ７−メチル−６−［［４−（６−メチル−２−ピリジル）フェニル］メチル］−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１４．  ６−［［４−（６−フルオロ−２−ピリジル）フェニル］メチル］−７−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１５．  ６−［［４−［６−（ジフルオロメチル）−２−ピリジル］フェニル］メチル］−７−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１６．  ６−［［４−（６−メトキシ−２−ピリジル）フェニル］メチル］−７−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１７．  ６−［［４−（３−メトキシ−２−ピリジル）フェニル］メチル］−７−メチル−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１８．  ７−メチル−６−［［４−（ｏ−トリル）フェニル］メチル］−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
１９．  ７−メチル−６−［（４−フェニルフェニル）メチル］−３−テトラヒドロピラン−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
２０．  ７−メチル−６−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン；
２１．  ６−［［４−（６−フルオロ−２−ピリジル）フェニル］メチル］−３−イソプロピル−７−メチル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−オン；
２２．  ６−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンジル）−７−メチル−３−プロピルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン；
２３．  ３−エチル−６−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンジル）−７−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン；
２４．  ７−メチル−６−（４−（ピラジン−２−イル）ベンジル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン；
２５．  ６−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンジル）−７−メチル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン；
２６．  ７−メチル−６−（４−（ピリミジン−４−イル）ベンジル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン；
２７．  ６−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンジル）−７−メチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン，異性体１；
２８．  ６−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンジル）−７−メチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン，異性体２；
２９．  ６−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンジル）−７−メチル−３−（２−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン，異性体１；
３０．  ６−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンジル）−７−メチル−３−（２−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン，異性体２；
３１．  ６−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンジル）−７−メチル−３−（２−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン，異性体３；
３２．  ６−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ベンジル）−７−メチル−３−（２−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン，異性体４；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはこれらの化合物のいずれかの薬剤として許容される塩。
【請求項１３】
治療法に使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物と、１種または複数の薬剤として許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される神経変性疾患の治療において使用するための、または注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、鬱病、不安、ナルコレプシー、認知障害および精神分裂病を伴う認知障害（ＣＩＡＳ）などの精神障害、もしくは下肢静止不能症候群などの他の脳疾患を治療するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される神経変性疾患を治療するための、または注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、鬱病、不安、ナルコレプシー、認知障害および精神分裂病を伴う認知障害（ＣＩＡＳ）などの精神障害、もしくは下肢静止不能症候群などの他の脳疾患を治療するための医薬組成物であって、治療有効量の請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。