【手続補正書】
【提出日】令和2年10月2日(2020.10.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2019534301.tif 000001
〔式中、
Ｘは直接結合、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＯＨ、ＣＨ２またはＳＯ２であり；
Ｒ１はＨ、ハロ、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキルおよび０〜３個のＲ１ａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環から選択され；
Ｒ１ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
またはＲ１およびＲ１ａは、一体となって炭素環を形成し、それらが結合しているフェニル環と一体となって、ナフタレンまたはテトラヒドロナフタレン環となってよく；
Ｒ２は水素、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒ２ｄ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)２Ｒ２ｃ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１０員炭素環および０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−４〜７員ヘテロ環から選択され；
Ｒ２ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｑＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｑＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒ１ｄ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｑＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｑＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒ１ｃ、−(ＣＨ２)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＨ２)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｑＳ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｑＮＲｂＳ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜２個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリール、０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜２個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜２個のＲａで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニル、０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３は水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、ＯＲ３ｂ、−ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されている５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ４は水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり；
Ｒ５は水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、０〜３個のＲｆで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルまたは０〜３個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
またはいずれも同じ窒素原子に結合している一つのＲ１１と第二のＲ１１は、一体となって０〜３個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成し；
Ｒａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ２)ｒ−６〜１０員炭素環であり；
Ｒｃは、それぞれ存在するとき独立して、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)ＯＲｃ、Ｃ(Ｏ)ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)Ｒｃ、ＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｅＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルまたは０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｅは、それぞれ存在するとき独立して、水素、Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｆ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、ＳＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３またはＯ(Ｃ１−６アルキル)であり；
またはＲｆは、それぞれ存在するとき独立して、場合により置換されていてよい炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環、フェニルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、各基は場合によりハロ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルまたはＯ(Ｃ１−６アルキル)で置換されていてよく；
ｍおよびｎは独立して０、１、２および３から選択され；
ｐおよびｑは、それぞれ存在するとき独立して、０、１または２であり；
ｒは０、１、２、３または４である。〕
の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がハロ、０〜３個のＲ１ａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、ハロ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂおよび０〜３個のＲａで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルである、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２が水素、ＳＯ２Ｒ２ｃ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｒ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ｄ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１；または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり、
Ｒ２ａが水素または０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２ｂが水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
Ｒ２ｃが、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｄが、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜２個のＲａで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルまたは０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環である、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３が水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、ＯＲ３ｂ、−ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されている５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ３ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂが、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲａで置換されているフェニルである、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式
【化２】
2019534301.tif 000002
〔式中、
Ｒ１はハロ、０〜３個のＲ１ａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、ハロ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂおよび０〜３個のＲａで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
Ｒ２は水素、ＳＯ２Ｒ２ｃ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｒ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ｄ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１；または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり、
Ｒ２ａは水素または０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり、
Ｒ２ｂは水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
Ｒ２ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリール、０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜２個のＲａで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニル、０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３は水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、ＯＲ３ｂ、−ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されている５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲａで置換されているフェニルであり；
Ｒ４は水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり；
Ｒ１１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、０〜３個のＲｆで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルまたは０〜３個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
またはいずれも同じ窒素原子に結合している一つのＲ１１と第二のＲ１１は、一体となって０〜３個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成し；
Ｒａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ２)ｒ−６〜１０員炭素環であり；
Ｒｃは、それぞれ存在するとき独立して、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであるかまたは
Ｒｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)ＯＲｃ,Ｃ(Ｏ)ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)Ｒｃ、ＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｅＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルまたは０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｅは、それぞれ存在するとき独立して、水素、Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｆ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよび０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、ＳＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３またはＯ(Ｃ１−６アルキル)であり；
またはＲｆは、それぞれ存在するとき独立して、場合により置換されていてよい炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロアリール、フェニルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、各基は場合によりハロ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルまたはＯ(Ｃ１−６アルキル)で置換されていてよく；
ｍおよびｎは独立して０、１および２から選択され；
ｐおよびｑは、それぞれ存在するとき独立して、０、１または２であり；
ｒは０、１または２である。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が
【化３】
2019534301.tif 000003
である、請求項５に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が
【化４】
2019534301.tif 000004
である、請求項５に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２がＣＯ２Ｒ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ｄまたはＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１である、請求項５に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１が、独立して、水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、−Ｏ(フェニル)、−ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルである、請求項５に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
１以上の請求項１〜９の何れかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
自己免疫性疾患または障害、喘息、アレルギー性疾患または障害、代謝疾患または障害および癌から選択される疾患または障害を診断または治療するための医薬組成物であって、請求項１〜９の何れかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
自己免疫性疾患または障害が乾癬、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、急性移植片対宿主病、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および多発性硬化症から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。