【事件の表示】
　特願２０１０−２３３４６７「薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物の使用，及び水性眼科用組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成２３年２月２４日出願公開，特開２０１１−３７８９１〕について，次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は，成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は，２００３年９月２９日（パリ条約による優先権主張　２００２年９月３０日　米国）を国際出願日とする特願２００４−５３９３６２号の一部を，「特許法第４４条第１項の規定による特許出願」（いわゆる分割出願）であるとして，平成２２年１０月１８日に新たな特許出願としたものであって，平成２４年１２月３日付けの拒絶理由通知に対してその指定期間内の平成２５年３月１３日付けで手続補正書が提出され，その後同年１０月１１日付けで拒絶査定がなされたのに対して，同年１２月１６日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに同日付けの手続補正書が提出されたものである。
第２　平成２５年１２月１６日付け手続補正についての補正の却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成２５年１２月１６日付けの手続補正を却下する。
［理由］
１．手続補正の内容
　平成２５年１２月１６日付け手続補正（以下，「本件補正」という。）は特許請求の範囲を補正するものであって，当該補正の前後の特許請求の範囲の記載は次のとおりのものである。
＜補正前（平成２５年３月１３日付け手続補正書）の特許請求の範囲＞
「【請求項１】
　眼疾患，眼の損傷，及び損害の治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物の使用であって，
　該水性眼科用組成物が，Ｎ−アセチルカルノシン，カルシニン，アンセリン，ホモカルノシン，オフィジン，Ｎ−アセチルカルシニン，Ｎ−アセチルアンセリン，Ｎ−アセチルホモカルノシン，Ｎ−アセチルオフィジン，そのアシル誘導体，およびそれらの混合物からなるグループから選択されるＮ−アセチルカルノシン誘導体，またはその薬理的に許容される塩類と，眼房水内でのＬ−カルノシン，または，Ｎ−アセチルカルノシン誘導体の放出を効果的に増加させる量のカルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物との組み合わせを含有し，
　前記Ｎ−アセチルカルノシン，またはＮ−アセチルカルノシンの薬理的に許容される塩類の含有量が，前記薬剤組成物における有効な量として，前記水性眼科用組成物全量に対して０．５〜２．０重量％であり，
　薬剤製造技術の主な通常の工程，手順，及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み，
　Ｌ−カルノシンまたはＮ−アセチルカルノシン誘導体の哺乳類の眼房水内での眼内吸収が高くなるとき，前記水性眼科用組成物が，眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し，
　ジペプチドＬ−カルノシンまたはＮ−アセチルカルノシン誘導体の眼房水内での眼内吸収が，Ｎ−アセチルカルノシン，カルシニン，アンセリン，ホモカルノシン，オフィジン，Ｎ−アセチルカルシニン，Ｎ−アセチルアンセリン，Ｎ−アセチルホモカルノシン，Ｎ−アセチルオフィジン，そのアシル誘導体，およびそれらの混合物からなるグループから選択されるＮ−アセチルカルノシン誘導体，またはその薬理的に許容される塩類と，カルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース化合物関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される，有効量の眼科用セルロース化合物との組み合わせを含有する前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のカルノシナーゼ作用の抑制により高くなることを特徴とする使用。
（【請求項２】〜【請求項１３】省略）
【請求項１４】
　水性眼科用組成物が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドを含有する請求項１に記載の使用。
【請求項１５】
　ペプチドが，Ｎ−アセチル−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒペプチド（Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳペプチド）である請求項１４に記載の使用。
（【請求項１６】〜【請求項２５】省略）
【請求項２６】
　哺乳類が，ヒト，イヌ，ネコ，ウサギ，及びウマから選択される請求項１に記載の使用。
【請求項２７】
　眼疾患，眼の損傷，及び損害の治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物の使用であって，
　該水性眼科用組成物が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，眼房水内でのＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の放出を効果的に増加させる量のカルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物との組み合わせを含有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，またはＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類の含有量が，前記薬剤組成物における有効な量として，前記水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．５重量％であり，
　薬剤製造技術の主な通常の工程，手順，及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み，
　前記Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が高いときに，前記水性眼科用組成物が，眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，カルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース化合物関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される，有効量の眼科用セルロース化合物との組み合わせを含有する前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のペプチダーゼ作用の抑制により高くなることを特徴とする使用。
【請求項２８】
　眼疾患，眼の損傷，及び損害の治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物の使用であって，
　該水性眼科用組成物が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，眼房水内でのＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の放出を効果的に増加させる量のカルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物との組み合わせを含有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，またはＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類の含有量が，前記薬剤組成物における有効な量として，前記水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．２５重量％であり，
　薬剤製造技術の主な通常の工程，手順，及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み，
　前記Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が高いとき，房水の増加，及び眼の小柱構造の規則的配列の損失，小柱の内皮細胞の全体的損失の減少によって，時間とともに眼圧が減少するときに，前記水性眼科用組成物が，眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，カルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース化合物関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される，有効量の眼科用セルロース化合物との組み合わせを含有する前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のペプチダーゼ作用の抑制により増加することを特徴とする使用。
【請求項２９】
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの含有量が，水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．５重量％未満である請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの含有量が，水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．２５重量％である請求項２７に記載の使用。
【請求項３１】
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの含有量が，水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．１重量％である請求項２７に記載の使用。
【請求項３２】
　水性眼科用組成物が，さらに，β−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物を含有する請求項２７から２８のいずれかに記載の使用。
【請求項３３】
　水性眼科用組成物が，さらに，β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物を含有する請求項２７から２８のいずれかに記載の使用。
【請求項３４】
　β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物が，３−メチル−５−［２−（３−ｔ−ブチルアミノ−２−ハイドロキシプロポキシ−フェノキシメチル）］−１，２，４−オキサジアゾール塩酸塩である請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
　眼疾患が，緑内障である請求項２７から２８のいずれかに記載の使用。
【請求項３６】
　水性眼科用組成物が，下記処方７を含む請求項２８に記載の使用。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方７
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０　　グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３　　グラム
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ，０．０５％　　　　　０．５グラム
カルボキシメチルセルロース，０．３％　　　　３　　グラム
ベンジルアルコール，　０．３％　　　　　　　３　　グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０００．８グラム
【請求項３７】
　Ｎ−アセチルカルノシン，カルシニン，アンセリン，ホモカルノシン，オフィジン，Ｎ−アセチルカルシニン，Ｎ−アセチルアンセリン，Ｎ−アセチルホモカルノシン，Ｎ−アセチルオフィジン，そのアシル誘導体，およびそれらの混合物からなるグループから選択されるＮ−アセチルカルノシン誘導体，またはその薬理的に許容される塩類と，水性眼科用組成物を眼へ投与されている生体によりＮ−アセチルカルノシン，Ｌ−カルノシンまたはＮ−アセチルカルノシン誘導体の眼内吸収を高めるのに有効な量のカルボキシメチルセルロース，または，カルボキシメチルセルロースの薬理的に許容される塩類と，ベンジルアルコール，またはＮ−アセチルカルノシンが角膜を通じて眼房水内へと通過する間に，Ｎ−アセチルカルノシンからカルノシンへの生体内変換を妨げない他の防腐薬との組み合わせを含有し，
　前記Ｎ−アセチルカルノシンの含有量が，前記水性眼科用組成物全量に対して０．５〜２．０重量％であることを特徴とする水性眼科用組成物。
【請求項３８】
　カルボキシメチルセルロースの含有量が，０．１〜０．５重量％である請求項３７に記載の水性眼科用組成物。
【請求項３９】
　カルボキシメチルセルロースの薬理的に許容される塩類が，カルボキシメチルセルロースナトリウム塩であって，該カルボキシメチルセルロースナトリウム塩の含有量が０．２〜０．４重量％である請求項３７に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４０】
　水性眼科用組成物が，さらに，β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物を含有する請求項３７に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４１】
　β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物が，３−メチル−５−［２−（３−ｔ−ブチルアミノ−２−ハイドロキシプロポキシ−フェノキシメチル）］−１，２，４−オキサジアゾール塩酸塩である請求項４０に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４２】
　水性眼科用組成物が，さらに，ラクトフェリンまたはアルブミン，或いは，その両方を含有する請求項３７に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４３】
　水性眼科用組成物が，さらに，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドを含有する請求項３７に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４４】
　ペプチドが，Ｎ−アセチル−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒペプチド（Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳペプチド）である請求項４３に記載の水性眼科用組成物。
（【請求項４５】〜【請求項５０】省略）」
＜補正後（平成２５年１２月１６日付け手続補正書）の特許請求の範囲＞
「【請求項１】
　眼疾患，眼の損傷，及び損害の治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物の使用であって，
　該水性眼科用組成物が，Ｎ−アセチルカルノシン，カルシニン，アンセリン，ホモカルノシン，オフィジン，Ｎ−アセチルカルシニン，Ｎ−アセチルアンセリン，Ｎ−アセチルホモカルノシン，Ｎ−アセチルオフィジン，そのアシル誘導体，およびそれらの混合物からなるグループから選択されるＮ−アセチルカルノシン誘導体，またはその薬理的に許容される塩類と，眼房水内でのＬ−カルノシン，または，Ｎ−アセチルカルノシン誘導体の放出を効果的に増加させる量のカルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物との組み合わせを含有し，
　前記Ｎ−アセチルカルノシン，またはＮ−アセチルカルノシンの薬理的に許容される塩類の含有量が，前記薬剤組成物における有効な量として，前記水性眼科用組成物全量に対して０．５〜２．０重量％であり，
　薬剤製造技術の主な通常の工程，手順，及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み，
　Ｌ−カルノシンまたはＮ−アセチルカルノシン誘導体の哺乳類の眼房水内での眼内吸収が高くなるとき，前記水性眼科用組成物が，眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し，
　ジペプチドＬ−カルノシンまたはＮ−アセチルカルノシン誘導体の眼房水内での眼内吸収が，Ｎ−アセチルカルノシン，カルシニン，アンセリン，ホモカルノシン，オフィジン，Ｎ−アセチルカルシニン，Ｎ−アセチルアンセリン，Ｎ−アセチルホモカルノシン，Ｎ−アセチルオフィジン，そのアシル誘導体，およびそれらの混合物からなるグループから選択されるＮ−アセチルカルノシン誘導体，またはその薬理的に許容される塩類と，カルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース化合物関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される，有効量の眼科用セルロース化合物との組み合わせを含有する前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のカルノシナーゼ作用の抑制により高くなることを特徴とする使用。
（【請求項２】〜【請求項１３】省略）
【請求項１４】
　水性眼科用組成物が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドを含有する請求項１に記載の使用。
【請求項１５】
　水性眼科用組成物が，眼疾患，病変および傷害を治療するのに有用であり，
　水性眼科用組成物が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ又はＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐの誘導体の薬学的に許容される塩，又は増粘特性のために主に使用される局所用医薬製剤中のペプチド模倣物からなるものの内，少なくとも１つを含み，房水内，又は前記組成物が塗布された組織において，ペプチドを効果的に増加させる量のカルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物との組み合わせを含有し，前記ペプチドがＮ−アセチルＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ，又はその誘導体であり，前記Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ又はＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐの誘導体の薬学的に許容される塩，又は増粘特性のために主に使用される局所用医薬製剤中のペプチド模倣物が，原発性開放隅角緑内障および高眼圧症の治療のための慢性局所眼内投与において効果的に眼圧を低減する眼科用組成物において，最適な有効濃度で投与される請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
　ペプチドが，Ｎ−アセチル−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒペプチド（Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳペプチド）である請求項１４に記載の使用。
（【請求項１７】〜【請求項２６】省略）
【請求項２７】
　哺乳類が，ヒト，イヌ，ネコ，ウサギ，及びウマから選択される請求項１に記載の使用。
【請求項２８】
　眼疾患，眼の損傷，及び損害の治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物の使用であって，
　該水性眼科用組成物が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，眼房水内でのＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の放出を効果的に増加させる量のカルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物との組み合わせを含有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，またはＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類の含有量が，前記薬剤組成物における有効な量として，前記水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．５重量％であり，
　薬剤製造技術の主な通常の工程，手順，及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み，
　前記Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が高いときに，前記水性眼科用組成物が，眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，カルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース化合物関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される，有効量の眼科用セルロース化合物との組み合わせを含有する前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のペプチダーゼ作用の抑制により高くなることを特徴とする使用。
【請求項２９】
　眼疾患，眼の損傷，及び損害の治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物の使用であって，
　該水性眼科用組成物が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，眼房水内でのＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の放出を効果的に増加させる量のカルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物との組み合わせを含有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，またはＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類の含有量が，前記薬剤組成物における有効な量として，前記水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．２５重量％であり，
　薬剤製造技術の主な通常の工程，手順，及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み，
　前記Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が高いとき，房水の増加，及び眼の小柱構造の規則的配列の損失，小柱の内皮細胞の全体的損失の減少によって，原発開放隅角緑内障又は，高眼圧症の目において眼圧が減少するときに，前記水性眼科用組成物が，眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，カルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース化合物関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される，有効量の眼科用セルロース化合物との組み合わせを含有する前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のペプチダーゼ作用の抑制により増加することを特徴とする使用。
【請求項３０】
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの含有量が，水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．５重量％である請求項２８に記載の使用。
【請求項３１】
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの含有量が，水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．２５重量％である請求項２８に記載の使用。
【請求項３２】
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの含有量が，水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．１重量％である請求項２８に記載の使用。
【請求項３３】
　水性眼科用組成物が，さらに，β−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物を含有する請求項２８から２９のいずれかに記載の使用。
【請求項３４】
　水性眼科用組成物が，さらに，少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，またはβ−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物を含有する請求項２８から２９のいずれかに記載の使用。
【請求項３５】
　水性眼科用組成物が，少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，またはβ−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物と組み合わされる請求項２８から２９のいずれかに記載の使用。
【請求項３６】
　β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物が，３−メチル−５−［２−（３−ｔ−ブチルアミノ−２−ハイドロキシプロポキシ−フェノキシメチル）］−１，２，４−オキサジアゾール塩酸塩である請求項３４に記載の使用。
【請求項３７】
　眼疾患が，緑内障である請求項２８から２９のいずれかに記載の使用。
【請求項３８】
　水性眼科用組成物が，下記処方７を含む請求項２９に記載の使用。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方７
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０　　グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３　　グラム
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ，０．０５％　　　　　０．５グラム
カルボキシメチルセルロース，０．３％　　　　３　　グラム
ベンジルアルコール，　０．３％　　　　　　　３　　グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０００．８グラム
【請求項３９】
　Ｎ−アセチルカルノシン，カルシニン，アンセリン，ホモカルノシン，オフィジン，Ｎ−アセチルカルシニン，Ｎ−アセチルアンセリン，Ｎ−アセチルホモカルノシン，Ｎ−アセチルオフィジン，そのアシル誘導体，およびそれらの混合物からなるグループから選択されるＮ−アセチルカルノシン誘導体，またはその薬理的に許容される塩類と，水性眼科用組成物を眼へ投与されている生体によりＮ−アセチルカルノシン，Ｌ−カルノシンまたはＮ−アセチルカルノシン誘導体の眼内吸収を高めるのに有効な量のカルボキシメチルセルロース，または，カルボキシメチルセルロースの薬理的に許容される塩類と，ベンジルアルコール，またはＮ−アセチルカルノシンが角膜を通じて眼房水内へと通過する間に，Ｎ−アセチルカルノシンからカルノシンへの生体内変換を妨げない他の防腐薬との組み合わせを含有し，
　前記Ｎ−アセチルカルノシンの含有量が，前記水性眼科用組成物全量に対して０．５〜２．０重量％であることを特徴とする水性眼科用組成物。
【請求項４０】
　カルボキシメチルセルロースの含有量が，０．１〜０．５重量％である請求項３９に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４１】
　カルボキシメチルセルロースの薬理的に許容される塩類が，カルボキシメチルセルロースナトリウム塩であって，該カルボキシメチルセルロースナトリウム塩の含有量が０．２〜０．４重量％である請求項３９に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４２】
　水性眼科用組成物が，さらに，少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，またはβ−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物を含有する請求項１に記載の使用。
【請求項４３】
　水性眼科用組成物が，少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，またはβ−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物と組み合わされる請求項１に記載の使用。
【請求項４４】
　水性眼科用組成物が，β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物と組み合わされる請求項１，２８，２９，３８，及び４３のいずれかに記載の使用であって，
　β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物が，３−メチル−５−［２−（３−ｔ−ブチルアミノ−２−ハイドロキシプロポキシ−フェノキシメチル）］−１，２，４−オキサジアゾール塩酸塩である。
【請求項４５】
　水性眼科用組成物が，さらに，ラクトフェリンまたはアルブミン，或いは，その両方を含有する請求項３９に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４６】
　水性眼科用組成物が，さらに，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドを含有する請求項３９に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４７】
　ペプチドが，Ｎ−アセチル−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒペプチド（Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳペプチド）である請求項４５に記載の水性眼科用組成物。
（【請求項４８】〜【請求項５３】省略）」
　なお，ここで記載を省略した請求項については，次のとおりの対応となっている。
（ａ）【請求項２】〜【請求項１３】については，補正の前後で変更はない。
（ｂ）旧【請求項１６】〜【請求項２５】は，それぞれ項番数が１増えて，そのまま新【請求項１７】〜【請求項２６】となっている。但し，新【請求項２２】及び【請求項２３】については，当該請求項で引用されている請求項の項番数も１増えている。
（ｃ）旧【請求項４５】〜【請求項５０】は，それぞれ項番数が３増えて，そのまま新【請求項４８】〜【請求項５３】となっている。
２．本件補正の内容について
　補正の前後を対比すると，補正事項は次のとおりである。
（１）新【請求項１５】が追加されている。
（２）旧【請求項１６】〜【請求項２７】は，それぞれ項番数が１増え，そのまま新【請求項１７】〜【請求項２８】となっている。但し，新【請求項２２】及び【請求項２３】については，当該請求項で引用されている請求項の項番数も１増えている。
（３）旧【請求項２８】は，
「時間とともに眼圧が減少するときに」（当該請求項の記載における第５段落）なる記載が，
「原発開放隅角緑内障又は，高眼圧症の目において眼圧が減少するときに」と変更されて，その他の記載はそのまま新【請求項２９】となっている。
（４）旧【請求項２９】〜【請求項３２】は，これらの請求項で引用されている請求項の項番数とともに，それぞれ項番数が１増えて，そのまま新【請求項３０】〜【請求項３３】となっている。
（５）旧【請求項３３】は，新【請求項３４】〜【請求項３５】に対応するものと解され，その記載は，
「（旧）【請求項３３】
　水性眼科用組成物が，さらに，β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物を含有する請求項２７から２８のいずれかに記載の使用。」
という単一項の記載から，
「（新）【請求項３４】
　水性眼科用組成物が，さらに，
少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，または
を含有する
（新）【請求項３５】
　水性眼科用組成物が，少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，またはβ−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物
と組み合わされる
という２つの請求項の記載となっている。
　すなわち，旧【請求項３３】は，「少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，または」（上記下線部参照）の記載が追加されて新【請求項３４】となり，新【請求項３５】が新たに追加されたものと解される。なお，新【請求項３４】及び新【請求項３５】で（新）【請求項２９】が引用されているところ，上記（３）で示した旧【請求項２８】から新【請求項２９】への変更もなされていることになっている。
（６）旧【請求項３４】〜【請求項３６】は，項番数が２つ増え，これらの請求項で引用されている各請求項の項番数が１つ増えて，内容的には，上記（３）の変更のみがなされて，それぞれ新【請求項３６】〜【請求項３８】となっている。
（７）旧【請求項３７】〜【請求項３９】は，これらの請求項で引用されている各請求項の項番数とともに，項番数が何れも２つ増え，内容的には何ら変更がなく，そのまま新【請求項３９】〜【請求項４１】となっている。
（８）旧【請求項４０】は，新【請求項４２】〜【請求項４３】に対応するものと解され，その記載は，
「（旧）【請求項４０】
　水性眼科用組成物が，さらに，β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物を含有する請求項３７に記載の水性眼科用組成物。」
という単一項の記載から，補正後は
「（新）【請求項４２】
　水性眼科用組成物が，さらに，
少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，または
を含有する
（新）【請求項４３】
　水性眼科用組成物が，少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，またはβ−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物
と組み合わされる
という２つの請求項の記載となっている。
　すなわち，旧【請求項４０】は，「少なくともβ−遮断作用，α−アドレナリン活性，または」（上記下線部参照）の記載が追加されて新【請求項４２】となり，新【請求項４３】が新たに追加されたものと解される。
（９）旧【請求項４１】については，
「（旧）【請求項４１】
　β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物が，３−メチル−５−［２−（３−ｔ−ブチルアミノ−２−ハイドロキシプロポキシ−フェノキシメチル）］−１，２，４−オキサジアゾール塩酸塩である請求項４０に記載の水性眼科用組成物。」
なる記載から，
「（新）【請求項４４】
　水性眼科用組成物が，β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物と組み合わされる請求項１，２８，２９，３８，及び４３のいずれかに記載の使用であって，
　β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物が，３−メチル−５−［２−（３−ｔ−ブチルアミノ−２−ハイドロキシプロポキシ−フェノキシメチル）］−１，２，４−オキサジアゾール塩酸塩である。」
なる記載に変更された。
　すなわち，内容的な変更は，補正前では，（旧）【請求項３７】を引用する（旧）【請求項４０】のみを引用して限定を加えていたのに対して，補正後は，（旧）【請求項４０】に対応する（新）【請求項４３】に加えて，【請求項１】（補正前後で変更なし），（新）【請求項２８】（（旧）【請求項２７】に対応し内容的な変更なし），（新）【請求項２９】（（旧）【請求項２８】に対応して内容的には上記（３）の変更がある），及び（新）【請求項３８】（（旧）【請求項３６】に対応し内容的な変更なし）を引用することとなっている点である。
（１０）旧【請求項４２】〜【請求項４４】は，それぞれ項番数が３つ増え，これらの請求項で引用されている各請求項の項番数が２つ増え，内容的には何ら変更がなく，そのまま新【請求項４５】〜【請求項４７】となっている。
（１１）旧【請求項４５】〜【請求項５０】は，それぞれ項番数が３つ増え，内容的には何ら変更がなく，そのまま新【請求項４８】〜【請求項５３】となっている。
３．本件補正の目的について
　平成１８年法律５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下，単に『旧特許法』という。）第１７条の２第４項には，次の各号に掲げる事項を目的とするものに限る旨，規定されている。
「１　第３６条第５項に規定する請求項の削除
　２　特許請求の範囲の減縮（第３６条第５項の規定により請求項に記載し　　　た発明を特定するために必要な事項を限定するものであつて，その補　　　正前の当該請求項に記載された発明とその補正後の当該請求項に記載　　　される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であ　　　るものに限る。）
　３　誤記の訂正
　４　明瞭でない記載の釈明（拒絶理由通知に係る拒絶の理由に示す事項についてするものに限る。）」
　本件補正は，特許請求の範囲全体としては，請求項数は５０から５３に増加しており，請求項が３項増加しているものであるが，この点を踏まえつつ，以下，個別の補正事項について，上記規定に適合するかを検討する。
　事案に鑑み補正事項（１），（５）及び（８）について検討する。
３−１．補正事項（１）について
　補正前後で変更されていない請求項１４を引用してさらに限定するものであって，
「（水性眼科用組成物が）房水内，又は前記組成物が塗布された組織において，ペプチドを効果的に増加させる量のカルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物との組み合わせを含有し，前記ペプチドがＮ−アセチルＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ，又はその誘導体であり，」
との記載が追加されているものである。
（なお，以後の記載において，「カルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物」を単に『多糖類等』と，「Ｎ−アセチルＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ，又はその誘導体」を単に『ＲＧＤＳ類』と，それぞれ記載することもある。）
　そして，ここでいう『・・・組織において，ペプチドを効果的に増加させる…多糖類等との組み合わせを含有し』との事項については，補正の前後で変更のない請求項１又は請求項１４を見ても何ら記載されておらず，これらの項においては，多糖類等が眼房水内でのＬ−カルノシン，または，Ｎ−アセチルカルノシン誘導体の放出を増加させる旨記載されているに止まるものである。もっとも，該多糖類等がＮ−アセチルＲＧＤＳ類であるペプチドの量を増加させることに関する事項は，一応補正前の請求項２７及び同２８に記載されていると解されるものの，これら請求項は，それぞれ補正後の請求項２８及び同２９に対応していることから，新【請求項１５】を追加する補正は，旧特許法第１７条の２第４項第２号にいう特許請求の範囲の減縮に当たらないことは明らかである。また，このような補正が同条同項の他の各号の何れにも該当しないことも明らかである。
　したがって，補正事項（１）は，旧特許法第１７条の２第４項に規定する要件に適合するものとはいえない。
３−２．補正事項（５）について
　補正事項（５）については，実質的には次の２点の補正事項を含むものである。
（５−ａ）追加的に含む化合物が，旧【請求項３３】では，『β−及びα−アドレナリン受容遮断作用を有する化合物』のみであったところ，新【請求項３４】及び新【請求項３５】では，「β−遮断作用（を有する化合物）」及び「α−アドレナリン活性（を有する化合物）」という化合物に関する２つの選択肢が追加されていること。
（５−ｂ）旧【請求項３３】及び新【請求項３４】では，
「水性眼科組成物が，さらに，・・・
化合物を含有する
という内容になっていたところ，同様な記載の新【請求項３４】に加えて，
「水性眼科組成物が，・・・
化合物と組み合わされる
という内容の新【請求項３５】が新たに起こされていること。
　順次検討する。
　上記（５−ａ）は，ここで追加された選択肢に該当する化合物が，両項で引用される【請求項２８】及び【請求項２９】に対応する旧【請求項２７】及び【請求項２８】に係る組成物に含まれる旨の記載は，補正前の特許請求の範囲全体を通して見当たらないことから，上記２つの選択肢を追加することは，そもそも特許請求の範囲を拡張することに他ならず，上記した旧特許法第１７条の２第４項第２号にいう特許請求の範囲の減縮に当たらないことは明らかである。また，このような補正が，同条同項の他の各号に該当しないことも明らかである。
　次に，上記（５−ｂ）については，新【請求項３４】と新【請求項３５】とは，実質的にはほぼ同様の内容のものと解され，仮に，補正前に「・・・化合物を含有する・・・」となっていた記載を「・・・化合物と組み合わされる・・・」という記載に変更するのであれば，そのような変更は実質的には特許請求の範囲の変更するものではないと解することが可能であるとしても，前者の内容とする請求項に加えて，さらに後者の内容とする請求項を追加することは特許請求の範囲の拡張する補正というべきものであって，上記した特許法第１７条の２第４項第２号にいう特許請求の範囲の減縮に当たらないことは明らかであり，また，このような補正が，同条同項の他の各号に該当しないことも明らかである。
　したがって，補正事項（５）は，旧特許法第１７条の２第４項に規定された要件に適合するものではない。
　
３−３．補正事項（８）について
　補正事項（８）についても，上記３−２．で検討した補正事項（５）と同様な補正事項を含むものであり，同様な理由により，旧特許法第１７条の２第４項に規定する要件に適合するものとはいえない。
４．小括
　以上のとおりであるから，他の補正事項について検討するまでもなく，本件補正は，旧特許法第１７条の２第４項の規定に適合するものとはいえない。
　したがって，本件補正は，同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
第３　本願発明について　
１．本願発明　
　　上記記載のとおり，平成２５年１２月１６日付けの手続補正は却下されたので，本願の請求項に係る発明は，同年３月１３日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜５０に記載された事項により特定されるとおりのものである。
２．本出願の出願日について
ア　本出願に対する拒絶の理由の存否について検討するに先立ち，「特許法第４４条第１項に規定による特許出願」であるとする本出願が，同条に基づく適法な出願といえるか否かについて検討する。
　すなわち，同条同項には「特許出願の一部を１又は２以上の新たな出願とすることができる」旨規定されていることから，新たな出願に係る発明は，原出願の明細書又は図面に記載された範囲の発明であることを要すると解すべきである。
　したがって，請求人が本出願の願書面において「原出願」である旨表記している「特願２００４−５３９３６２号」（以下，「原出願」という。）の願書に最初に添付した明細書（なお，図面の添付はない。）に記載した事項の範囲内であることが，少なくとも必要であるというべきである。
　以下，この観点から本出願の発明について検討する。
イ　本願請求項に係る発明のうち，【請求項２７】に係る発明は次のとおりである。
「【請求項２７】
　眼疾患，眼の損傷，及び損害の治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物の使用であって，
　該水性眼科用組成物が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，眼房水内でのＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の放出を効果的に増加させる量のカルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される化合物との組み合わせを含有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，またはＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類の含有量が，前記薬剤組成物における有効な量として，前記水性眼科用組成物全量に対して０．０５〜０．５重量％であり，
　薬剤製造技術の主な通常の工程，手順，及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み，
　前記Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が高いときに，前記水性眼科用組成物が，眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し，
　Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体の眼房水内での眼内吸収が，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体と，カルボキシメチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，他のセルロース化合物関連多糖類，その薬理的に許容される塩類，増粘特性を有するセルロース化合物の類似物乃至誘導体，それらの混合物，カルボキシポリメチレン，またはポリビニルピロリドンから選択される，有効量の眼科用セルロース化合物との組み合わせを含有する前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のペプチダーゼ作用の抑制により高くなることを特徴とする使用。」
　なお，以後の記載において，「Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチド誘導体，Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含む少なくとも１種のペプチドの薬理的に許容される塩類もしくは模倣，または前記塩類もしくは模倣の誘導体」を「ＲＧＤ類」という。また，「ＲＧＤ」は「Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ」の，「ＲＧＤＳ」は「Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ」のそれぞれ別表記であるので，「Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ」に代えて「ＲＧＤ」を，「Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ」に代えて「ＲＧＤＳ」を使用することもある。
ウ　上記【請求項２７】の第２段落の記載は，「該水性眼科用組成物が，ＲＧＤ類と，眼房水内でのＲＧＤ類の放出を効果的に増加させる量の多糖類等との組み合わせを含有し，・・・」
とするものであり，このことは，すなわち，【請求項２７】には，
「多糖類等が眼房水内でのＲＧＤ類の放出を効果的に増加させる」
という技術事項を含んでいると言い換えることができる。
　そこでこのような技術事項が願書に最初に添付した明細書及び特許請求の範囲（特許法第１８４条の６第２項の規定により本願に添付された明細書及び特許請求の範囲とみなされた国際出願時における明細書及び請求の範囲の翻訳文のこと。以下，「原出願当初明細書等」ともいう。特表２００６−５０４７０１号公報（原審で引用された引用文献１参照）なお，本来は国際出願時の明細書及び請求の範囲に基づいて検討すべきであるが，その点についてはひとまず措くこととする。）に記載されているといえるかについて検討する。
エ　上記【請求項２７】の「ＲＧＤ類」に含まれるＲＧＤペプチドやＲＧＤＳペプチドなどのＲＧＤ類に関する原出願当初明細書における記載で，本願発明に関するものとしては，以下のものがある。
（ａ）【００３１】〜【００３３】
「【００３１】
　前記α及びβ−アドレナリン受容遮断作用を持つ化合物を含有させることは，緑内障の治療において眼圧を減じ，眼房水の房水流出率を刺激して前記組成物の効用を高めると考えられる。
　本発明の眼化用組成物は，眼疾患，特に開放隅角原発緑内障（ＰＯＡＧ）や高眼圧症（ＯＨ）を治療するために，
Ｎ−アセチル−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒペプチド（Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳペプチド）などのＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含有するペプチド
【００３２】
　本発明の発明者は，仮説により制限するつもりはないが，現時点において，
ＲＧＤを含有するペプチド
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ
アセチル−ＲＧＤＳ
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ
【００３３】
　前記水性眼科用組成物の全重量に対し，
Ｎ−アセチルＲＧＤＳペプチド
（ｂ）【００５２】
「【００５２】
４．　
緑内障治療用の水性眼科用組成物
　眼疾患の治療，特に，緑内障の治療の処方例を以下に示す。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方４
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ
カルボキシメチルセルロース
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　　　　３．０グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム*
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　
　　　　３．４グラム*
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，００１．３グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。」
オ　上記記載において，ＲＧＤペプチド関連の記載としては，何れもＲＧＤ配列を含むペプチド自体を眼に適用した際の効能や作用に関することと理解されるものであって，セルロース化合物などの多糖類等と併用した場合の作用や，その場合の多糖類等の作用といったことに関する記載は見当たらないものである。
　すなわち，上記記載において，ＲＧＤ配列を含むペプチドに関する記載は，
「本発明の眼化（審決注；「眼科」の誤記）用組成物は，眼疾患，特に開放隅角原発緑内障（ＰＯＡＧ）や高眼圧症（ＯＨ）を治療するために，Ｎ−アセチル−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒペプチド（Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳペプチド）などのＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐを含有するペプチドも含んでもよい。」【００３１】
「ＲＧＤを含有するペプチド及び／またはそれらの薬理的に許容される塩類は，開放隅角原発緑内障（ＰＯＡＧ）や高眼圧症（ＯＨ）の治療的処置や外科治療に有効であると考える。臨床研究において，１日に２回，０．１％のＮ−アセチル−ＲＧＤＳを局所的に投与して眼圧（ＩＯＰ）が効果的に減少しており，開放隅角原発緑内障（ＰＯＡＧ）や高眼圧症（ＯＨ）を患う患者に対して，よく耐え得るものであった。」【００３２】
「トノグラフィで検査されたように，房水流出率に関する０．１％のＮ−アセチル−ＲＧＤＳの効果は，２６〜３３％と顕著な増加を示した。アセチル−ＲＧＤＳの洗浄作用は，小柱の房水流出率の増加を伴い，それは開放隅角原発緑内障（ＰＯＡＧ）や高眼圧症（ＯＨ）を患う患者において以前見られた他の薬剤（ピロカルピン）による小柱の房水流出率とは異なるものである。Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳによる眼圧（ＩＯＰ）の低下の臨床的重要性とメカニズムは，小柱網内の細胞外基質蛋白質やプラーク物質に関するＮ−アセチル−ＲＧＤＳの洗浄効果と関連しており，開放隅角原発緑内障（ＰＯＡＧ）や高眼圧症（ＯＨ）を患う患者の眼において，その耐流出率を減少させるものである。また，Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳは，続発性白内障及び増殖性硝子体網膜症の治療にも適すると考えられる。」
といったもので，これら記載は何れも，ＲＧＤ配列を含むペプチドを眼に適用した際の効能や作用についての記載に止まるものである。
　そして，【００５２】には，Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳとカルボキシメチルセルロースとを含む処方例が記載されているものの，両者を併用した場合の作用などについては原出願当初明細書等には一切記載されておらず，しかもカルボキシメチルセルロースは通常眼科用組成物に対して増粘剤などとして汎用のものであることから，たとえ当業者がこのような記載に触れたとしても，
「多糖類等が眼房水内でのＲＧＤ類の放出を効果的に増加させる」
ことを意味する記載であると理解することはあり得ないというべきである。
　したがって，原出願当初明細書等におけるＲＧＤ類に関連する記載からは，
「多糖類等が眼房水内でのＲＧＤ類の放出を効果的に増加させる」
ことが記載されていたとすることはできない。
カ　次に，原出願当初明細書等におけるセルロース化合物などの多糖類等に関する記載について検討する。
　セルロース化合物などの多糖類等に関連する記載は以下のとおりであるが，これらの記載は専ら「Ｎ−アセチルカルノシン，Ｎ−アセチルカルノシン誘導体，またはＮ−アセチルカルノシンの薬理的に許容される塩類と，Ｎ−アセチルカルノシン，及び／またはＬ−カルノシン，またはＬ−カルノシン誘導体」（以下，単に『カルノシン類』ということもある。）と組み合わせて使用すること，及び，その際のカルノシン類に対する作用について記載されているに止まるものである。
（ｃ）【００１３】〜【００１６】
「【課題を解決するための手段】
【００１３】
　本発明の発明者は，思いがけなく，眼の結膜嚢内にＮ−アセチルカルノシン化合物を局所的に投与するにあたり，
カルボキシメチルセルロースなどのセルロース化合物
セルロース化合物，または，その薬理的に許容される塩類
【００１４】
　本発明の別の実施態様は，Ｎ−アセチルカルノシン，Ｎ−アセチルカルノシン誘導体，またはＮ−アセチルカルノシンの薬理的に許容される塩類と，Ｎ−アセチルカルノシン及び／またはＬ−カルノシン，またはＬ−カルノシン誘導体の眼内吸収を高めるのに有効な量の
セルロース化合物，または，セルロース化合物の薬理的に許容される塩類
【００１５】
　本発明のさらに別の実施態様は，患者の眼に眼用組成物を局所的に投与するための手段に関連し，前記手段は，Ｎ−アセチルカルノシン，Ｎ−アセチルカルノシン誘導体，またはＮ−アセチルカルノシンの薬理的に許容される塩類を含む親水性のヒドロゲル・コンタクト・レンズ，または高分子接眼鏡挿入物を含む。
【００１６】
　本発明の，また別の実施態様は，緑内障の治療方法に関連し，Ｎ−アセチルカルノシンまたはＬ−カルノシン及び／またはタウリン，またはそれらの誘導体，またはそれらの薬理的に許容される塩類と，β−及び／またはα−アドレナリン受容遮断作用を有する有効成分，及び／またはプロスタグランジン誘導体，及び前記Ｎ−アセチルカルノシン，またはＬ−カルノシン及び／またはタウリン，またはそれらの誘導体の眼内吸収を高めるのに有効な量の
セルロース化合物，または薬理的に許容されるその塩類
（ｄ）【００２４】〜【００２８】
「【００２４】
　前記水性眼科組成物は，
セルロース化合物またはセルロース化合物の薬理的に許容される塩
セルロース化合物
多糖類
セルロース化合物
カルボキシメチルセルロース，カルボキシポリメチレン，及びポリビニルピロリドン
カルボキシメチルセルロース
【００２５】
　前記
セルロース
カルボキシメチルセルロースナトリウム及びセルロースグリコール酸ナトリウム
カルボキシメチルセルロースナトリウム
セルロースのポリカルボキシメチルエーテルのナトリウム塩
【００２６】
　本発明に用いる好適な
セルロース化合物
カルボキシポリメチレン
ＣＡＲＢＯＭＥＲ　９８０
ポリビニルピロリドン
ＫＯＬＬＩＤＯＮ　Ｋ１７
【００２７】
　前記水性眼科用組成物は，眼に局所的に投与される場合，Ｎ−アセチルカルノシン，及び／またはその誘導体の眼内吸収を高めるのに有効な量で前記
セルロース化合物
【００２８】
　前記
セルロース化合物
　　本発明の発明者は，仮説により制限するつもりはないが，現時点において，Ｎ−アセチルカルノシンが角膜を通じて前記哺乳類の前眼房の眼房水内へと通過している間に代謝されるか，そうでなければカルノシンに変換されると考える。次に，Ｌ−カルノシンが，カルノシナーゼ作用を伴わずに水晶体へと入り，その発生時に酸化的ストレスの要素を有する白内障や他の眼障害を覆す及び／または防止する純粋の抗酸化治療薬／抗白内障治療薬としての機能を果たすと考えられる。前記
セルロース化合物
セルロース化合物
（ｅ）【００４２】〜【００４３】
「【００４２】
　乾性眼症候群及び白内障の治療または予防として，前記水性眼科用組成物は，適度に粘性のある水溶液の形状であるのが好適である。好ましい処方として，以下の成分を好適に含む。
Ｎ−アセチルカルノシン　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０％
カルボキシメチルセルロースナトリウム
グリセリン（潤滑剤）　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０％
緩衝剤：ホウ酸カリウム，重炭酸カリウム
防腐薬：精製ベンジルアルコール
滅菌水（６．３〜６．５ｐＨの眼溶液）
【００４３】
　本発明の眼疾患の予防及び治療の方法は，眼疾患の治療を必要とする哺乳類に水性眼科用組成物を局所的に投与する工程を含み，該水性眼科用組成物が，Ｎ−アセチルカルノシン，Ｎ−アセチルカルノシン誘導体，またはＮ−アセチルカルノシンの薬理的に許容される塩類と，眼房水内でＮ−アセチルカルノシン及び／またはＬ−カルノシン及び／またはＬ−カルノシン誘導体の眼内吸収を高めるのに有効な量の
セルロース化合物
（ｆ）【００４６】〜【００４７】
「【００４６】
　本発明の別の利点は，結膜の微細血管や眼瞼粘膜組織を通じてＮ−アセチルカルノシン及び／またはカルノシンの体内吸収が高められる点である。これは，前記
セルロース化合物
【００４７】
　本発明の発明者は，Ｎ−アセチルカルノシンが化粧品，スキンケア，その他個人医療，及び保健衛生の用途としての有用性もあると考えている。例えば，Ｎ−アセチルカルノシン及び
カルボキシメチルセルロース
（ｇ）【００４８】〜【００５４】
「【００４８】
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方例
　以下に示す処方は，例証的目的にのみ説明されており，いかなる方法においても本請求の範囲の厳密な構成の限定に用いられる必要はない。
【００４９】
１．
眼疾患治療用の水性眼科用組成物
　　眼疾患治療の処方例を以下に示す。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方１
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．０グラム
カルボキシメチルセルロース
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．０グラム　
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　
　　　　３．４グラム*
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０１０．３グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５０】
２．　
眼疾患治療用の水性眼科用組成物
　処方例１において，ベンジルアルコールをフェニルエチルアルコールに代えて用い，前記リン酸塩緩衝剤を対応するナトリウム緩衝剤に差し替えた以外は，処方例１と同様な方法により処方例２の組成物を作製した。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方２
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．０グラム
カルボキシメチルセルロース
フェニルエチルアルコール，０．３％　　　　　３．０グラム
ホウ酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム*　
重炭酸ナトリウム　　　　　　　　　　
　　　　３．４グラム*
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０１０．３グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５１】
３．　
眼疾患治療用の水性眼科用組成物
　処方例１において，カルボキシメチルセルロースを「カルボマー９８０（Ｃａｒｂｏｍｅｒ９８０）」に代えて用いた以外は処方例１と同様な方法により処方例３の組成物を作製した。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方３
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．０グラム
カルボマー９８０
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．０グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　
　　　　３．４グラム*
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，００９．３グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５２】
４．　
緑内障治療用の水性眼科用組成物
　眼疾患の治療，特に，緑内障の治療の処方例を以下に示す。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方４
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ，０．１％　　　　　　１．０グラム
カルボキシメチルセルロース
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．０グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　
　　　　３．４グラム*
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，００１．３グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５３】
５．　
ＣＶＳ治療用の水性眼科用組成物
　眼疾患の治療，特に，コンピュータ視覚症候群（ＣＶＳ）の治療の処方例を以下に示す。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方５
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．００グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．００グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．００グラム
タウリン，４．０％　　　　　　　　　　　　４０．００グラム
ｐ−アミノ安息香酸，０．００７％　　　　　　０．０７グラム
カルボキシメチルセルロース
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．００グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９０グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　
　　　　３．４０グラム*
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０５０．３７グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５４】
６．　
ＣＶＳ治療用の水性眼科用組成物
　処方例５において，Ｎ−アセチルカルノシンをＬ−カルノシンに差し替えて用いた以外は処方例５と同様な方法により処方例６の組成物を作製した。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方６
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．００グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．００グラム
Ｌ−カルノシン，１．０％　　　　　　　　　１０．００グラム
タウリン，４．０％　　　　　　　　　　　　４０．００グラム
ｐ−アミノ安息香酸，０．００７％　　　　　　０．０７グラム
カルボキシメチルセルロース
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．００グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９０グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　
　　　　３．４０グラム*
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０５０．３７グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。」
（ｈ）【００５５】〜【００７４】
　［詳細な摘記は省略するが（実施例１）〜（実施例２）の各実験で「処方１」，「処方２」及び「処方３」のいずれかが使用されている。］
　このように，多糖類等に関する記載は，全てカルノシン類と組み合わせること，或いは，その際の作用に関する記載に止まるものである。
キ　次に，多糖類等のカルノシン類に対する作用に関連するこれらの記載から，ＲＧＤ類に対する作用についても同様であると技術的に類推できるか否かについて検討する。
　このような推論を可能ならしめるためには，カルノシン類とＲＧＤ類との類似性・共通性の存在が前提となるので，このような観点から検討する。
　カルノシンは，βアミノ酸であるβアラニンとαアミノ酸であるヒスチジンとがペプチド結合（−ＣＯ−ＮＨ−）を形成して１つの化合物となったものである。また，ＲＧＤは，何れもαアミノ酸であるアルギニン，グリシン，アスパラギン酸の３つが２つのペプチド結合を介して結合し１つの化合物となったものである。
　これらを対比すると，カルノシンは２アミノ酸単位からなるのに対して，ＲＧＤペプチドとは，アルギニン，グリシン，アスパラギンという３アミノ酸単位から構成されていて，さらに前者は，βアミノ酸とαアミノ酸からなるものであり，また，後者は，３つともαアミノ酸であり，両者の各構成アミノ酸の間に共通のものがない。
　このようにカルノシンとＲＧＤペプチドとは，類似性・共通性が乏しいものであって，カルノシン類と多糖類等の間で見出された作用が，そのままＲＧＤ類との間でも見られるであろうとすることは，たとえ当業者であったとしてもそのような理解はなしえないものである。
　したがって，原出願当初明細書におけるセルロースなどの多糖類等に関する記載から，
「多糖類等が眼房水内でのＲＧＤ類の放出を効果的に増加させる」
ことが記載されていたとすることはできない。
ク　また，いかに技術常識を考慮したとしても，原出願当初明細書の記載から
「多糖類等が眼房水内でのＲＧＤ類の放出を効果的に増加させる」
ことが自明なことであったとすることもできない。
　よって，【請求項２７】に係る発明については，他の事項について検討するまでもなく，原出願当初明細書に記載された範囲内のものとすることができない。
ケ　そして，先にも述べたように，本出願に係る発明が原出願当初明細書等に記載された事項の範囲ないといえる否かの検討は，本来，国際出願日における原文の明細書及び請求の範囲との対比において行われるべきものであるが，その翻訳文である上記原出願当初明細書等の記載と，国際出願日における原文の明細書及び請求の範囲の記載とを検討すると，上記した（ａ）〜（ｈ）の記載を含めて両者は内容的に齟齬はないといえるので，ここで記載した本出願に係る発明が原出願当初明細書等に記載された事項の範囲内であるか否かの検討は，そのまま国際出願日における原文の明細書及び請求の範囲の記載との間の検討にも妥当するものである。
コ　したがって，他の請求項に係る発明について検討するまでもなく，本出願は，特許法第４４条に基づく適法な特許出願とすることができず，現実の出願日である平成２２年１０月１８日にされたものと扱う。
サ　なお，本出願が現実の出願になされたものとして扱うこととなるに伴い，本出願の平成２５年１２月１６日付け手続補正書の適合性を判断する際の適用法は，平成１８年法律第５５号改正の特許法第１７条の２となるが，該特許法改正により，同条第４項は同条第５項と項番号が変更されただけで，内容的には変更されていない。したがって，上記「第２」で判断した本件補正についての補正却下の判断は何ら影響されないものである。
３．【請求項４５】〜【請求項５０】に係る発明について
３−１．本願【請求項４５】〜【請求項５０】に係る発明は，以下のとおりである。
「【請求項４５】
　下記処方１を含むことを特徴とする水性眼科用組成物。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方１
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．０グラム
カルボキシメチルセルロース，０．３％　　　　３．０グラム
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．０グラム　
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム＊
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム＊
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０１０．３グラム
＊または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。」
【請求項４６】
　下記処方２を含むことを特徴とする水性眼科用組成物。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方２
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．０グラム
カルボキシメチルセルロース，０．３％　　　　３．０グラム
フェニルエチルアルコール，０．３％　　　　　３．０グラム
ホウ酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム＊
重炭酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム＊
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０１０．３グラム
＊または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【請求項４７】
　下記処方３を含むことを特徴とする水性眼科用組成物。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方３
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．０グラム
カルボマー９８０　　　　　　　　　　　　　　２．０グラム
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．０グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム＊
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム＊
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，００９．３グラム
＊または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【請求項４８】
　下記処方４を含むことを特徴とする水性眼科用組成物。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方４
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ，０．１％　　　　　　１．０グラム
カルボキシメチルセルロース，０．３％　　　　３．０グラム
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．０グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム＊
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム＊
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，００１．３グラム
＊または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【請求項４９】
　下記処方５を含むことを特徴とする水性眼科用組成物。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方５
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．００グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．００グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．００グラム
タウリン，４．０％　　　　　　　　　　　　４０．００グラム
ｐ−アミノ安息香酸，０．００７％　　　　　　０．０７グラム
カルボキシメチルセルロース，０．３％　　　　３．００グラム
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．００グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９０グラム＊
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４０グラム＊
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０５０．３７グラム
＊または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【請求項５０】
　下記処方６を含むことを特徴とする水性眼科用組成物。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方６
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．００グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．００グラム
Ｌ−カルノシン，１．０％　　　　　　　　　１０．００グラム
タウリン，４．０％　　　　　　　　　　　　４０．００グラム
ｐ−アミノ安息香酸，０．００７％　　　　　　０．０７グラム
カルボキシメチルセルロース，０．３％　　　　３．００グラム
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．００グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９０グラム＊
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４０グラム＊
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０５０．３７グラム
＊または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。」
３−２．刊行物及びその記載事項
　本出願日前に頒布されたことが明らかな特表２００６−５０４７０１号公報（以下，「刊行物Ａ」という。原審の引用文献１。本願願書面で「原出願」とする出願に係る公表公報。）には，以下の事項が記載されている。
（Ａ−１）【００４８】〜【００５４】
「【００４８】
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　処方例
　以下に示す処方は，例証的目的にのみ説明されており，いかなる方法においても本請求の範囲の厳密な構成の限定に用いられる必要はない。
【００４９】
１．
眼疾患治療用の水性眼科用組成物
　　眼疾患治療の処方例を以下に示す。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方１
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．０グラム
カルボキシメチルセルロース
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．０グラム　
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム*　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０１０．３グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５０】
２．　
眼疾患治療用の水性眼科用組成物
　処方例１において，ベンジルアルコールをフェニルエチルアルコールに代えて用い，前記リン酸塩緩衝剤を対応するナトリウム緩衝剤に差し替えた以外は，処方例１と同様な方法により処方例２の組成物を作製した。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方２
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．０グラム
カルボキシメチルセルロース
フェニルエチルアルコール，０．３％　　　　　３．０グラム
ホウ酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム*　
重炭酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム*　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０１０．３グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５１】
３．　
眼疾患治療用の水性眼科用組成物
　処方例１において，カルボキシメチルセルロースを「カルボマー９８０（Ｃａｒｂｏｍｅｒ９８０）」に代えて用いた以外は処方例１と同様な方法により処方例３の組成物を作製した。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方３
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．０グラム
カルボマー９８０
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．０グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム*　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，００９．３グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５２】
４．　
緑内障治療用の水性眼科用組成物
　眼疾患の治療，特に，緑内障の治療の処方例を以下に示す。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方４
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．０グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．０グラム
Ｎ−アセチル−ＲＧＤＳ，０．１％　　　　　　１．０グラム
カルボキシメチルセルロース
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．０グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４グラム*　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，００１．３グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５３】
５．　
ＣＶＳ治療用の水性眼科用組成物
　眼疾患の治療，特に，コンピュータ視覚症候群（ＣＶＳ）の治療の処方例を以下に示す。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方５
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．００グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．００グラム
Ｎ−アセチルカルノシン，１．０％　　　　　１０．００グラム
タウリン，４．０％　　　　　　　　　　　　４０．００グラム
ｐ−アミノ安息香酸，０．００７％　　　　　　０．０７グラム
カルボキシメチルセルロース
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．００グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９０グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４０グラム*　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０５０．３７グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。
【００５４】
６．　
ＣＶＳ治療用の水性眼科用組成物
　処方例５において，Ｎ−アセチルカルノシンをＬ−カルノシンに差し替えて用いた以外は処方例５と同様な方法により処方例６の組成物を作製した。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
処方６
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　９７０．００グラム
グリセリン，１．０％　　　　　　　　　　　１３．００グラム
Ｌ−カルノシン，１．０％　　　　　　　　　１０．００グラム
タウリン，４．０％　　　　　　　　　　　　４０．００グラム
ｐ−アミノ安息香酸，０．００７％　　　　　　０．０７グラム
カルボキシメチルセルロース
ベンジルアルコール，０．３％　　　　　　　　３．００グラム
ホウ酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　７．９０グラム*　
重炭酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　３．４０グラム*　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，０５０．３７グラム
*または，６．３ｐＨ〜６．５ｐＨに調整するために必要なもの。」
３−３．対比・判断
　本願【請求項４５】〜【請求項５０】に係る各発明と，上記刊行物Ａ記載の「処方１」〜「処方６」とを対比すると，成分及びその配合量とも全て一致している。
　したがって，本願【請求項４５】〜【請求項５０】に係る発明は，何れも刊行物に記載された発明であり，特許法第２９条第１項第３号に該当し，特許を受けることができないものである。
４．【請求項２７】に係る発明について
　上記「２．本出願の出願日について」において検討したように，本願【請求項２７】に係る発明は，原出願当初明細書に記載された範囲内のものとはいえない。
　そして，原出願当初明細書と，本願明細書を対比すると，【００１２】以降において，段落番号が１異なるだけであって，技術内容としては同じ事項が記載されているものである。
　そうすると，本願【請求項２７】に係る発明は，本願明細書に記載された発明であるともいえないこととなり，したがって，本願は特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たすものとはいえない。
　なお，「第１」の「３−１．補正事項（１）について」において，新【請求項１５】には，
「（水性眼科用組成物が）房水内・・・において，ペプチドを効果的に増加させる量の多糖類等との組み合わせを含有し，前記ペプチドがＮ−アセチルＲＧＤ類であり」
なる技術事項が追加された旨記載したが，該記載における「Ｎ−アセチルＲＧＤＳ類」は，ＲＧＤ類に含まれるものである。
　そして，上記「２．本出願の出願日について」において記載した事項を引用しつつ上で述べたように，
「多糖類等が眼房水内でのＲＧＤ類の放出を効果的に増加させる」
といった技術事項は，本願明細書に記載されたものとはいえないものである。
　そうすると，上記した新【請求項１５】に追加された事項は，結局，同様な理由により，本願当初明細書に記載された事項の範囲内のものともいえないものである。
　したがって，本件補正は，特許法第１７条の２第３項に規定する要件をも満たすものとはいえないものであることを付言しておく。
　
第４　むすび
　以上のとおり，本願【請求項４５】〜【請求項５０】に係る発明は，特許法第２９条第１項第３号に該当し特許を受けることができないものであり，また，本願は，同法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たすものとはいえないので，その余の点については検討するまでもなく，本願は拒絶をすべきものである。
　なお，本審決においては，本件補正を不適法なものとして却下した上で，本願の出願日については，補正前の【請求項２７】に係る発明が原出願明細書に記載された範囲のものでないことを根拠として，現実の出願日なることを説示して，さらに本願に対する拒絶の理由の有無を検討したが，本件補正後の【請求項２８】に係る発明は，補正前の【請求項２７】に係る発明と同じであり，また，補正後の【請求項４８】〜【請求項５３】に係る発明は，補正前の【請求項４５】〜【請求項５０】に係る発明と同じである。したがって，仮に，本件補正が適法なものであるとしても，補正前の【請求項２７】について，本願の出願日の認定の際に記載した事項，及び，特許法第３６条第６項第１号の拒絶理由で記載した事項は，本件補正後の【請求項２８】にそのまま該当するものといえるし，また，補正前の【請求項４５】〜【請求項５０】に係る発明について特許法第２９条第１項第３号の拒絶理由に記載した事項は，補正後の【請求項４８】〜【請求項５３】に係る発明にそのまま該当するといえるので，補正後の本出願でも依然として拒絶すべきと判断されることは明らかである。
　よって，結論のとおり審決する。