【手続補正書】
【提出日】令和2年9月15日(2020.9.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３６６】
当業者は、様々な実施態様の中で発明を実行することができ、先の記述および例は例示の目的であり、請求項の範囲を何ら制限するものではない。本発明はその要点の範囲から外れずに、他の特定の形態で具体化されることがある。請求項と等価の意味および範囲内における変更は、本発明に包含されることを意図する。
本発明は以下の実施態様を含む。
実施態様第１項：  化学式Ｉの化合物またはその薬学的に受理可能な塩である、治療で使用される化合物：
【化１】
2019532929.tif 000001
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
Ｒ５およびＲ６は、ＨとＦから独立して選ばれる；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１以上のフッ素で任意に置換される；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、存在する場合には、Ｈ、および（Ｃ１−６）アルキルから独立して選ばれる；該（Ｃ１−６）アルキルはフッ素、ＯＨおよび（Ｃ１−４）アルキルオキシから独立して選ばれた１つ以上の基で任意に置換される；
ＹはＮおよびＣＲ１１から選ばれる；
Ｒ１１は、存在する場合には、およびＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから独立して選ばれる；該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１以上のフッ素で任意に置換される；
ＷとＺはそれぞれ、ＮとＣＲ１９から独立して選ばれる；ここでＲ１９はＨまたは（Ｃ１−４）アルキルである；
Ａは６員芳香族環、１から３のＮを含む６員複素芳香族環、Ｏ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環、１０員の縮合２環芳香族環システムまたは１から３のＮを含む複素芳香族環システム、およびＯ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む９員の縮合２環複素芳香族環システムから選ばれる；
Ａは任意に、１から５の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１以上のフッ素で任意に置換される；
Ｒ１３は−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−ＣＮ、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ３−７）シクロアルキルから選択され、該（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ３−７）シクロアルキルは任意に、ＯＨ、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６Ｒ１７、ＣＮおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で置換され；該（Ｃ１−４）アルキルオキシと（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１以上のフッ素で任意に置換され；
ＸはＯＲ８ａとＮＲ９ａＲ１０ａから選ばれる；
Ｒ８ａとＲ９ａおよびＲ１０ａは、存在する場合には、それぞれ、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキルから独立して選択され、該（Ｃ１−６）アルキルは、フッ素、ＯＨおよび（Ｃ１−４）アルキルオキシから独立して選ばれた１つ以上の基で任意に置換され；
Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ、存在する場合には、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
ただし；
（ｉ）ＺがＮである場合、ＷはＮであり、ＹはＣＲ１１であり、Ａは任意に置換された６員芳香族環である；または、
（ｉｉ）Ａは任意に置換された１０員の縮合２環芳香族環システム、または１から３のＮを含む複素芳香族環、又は任意に置換された、Ｏ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む９員の縮合２環複素芳香族環システムであり、
Ｒ１３は−Ｃ（Ｏ）Ｘまたは−ＣＮである。
実施態様第２項：  （ｉ）  ＷおよびＺがどちらもＮであるか、ＷがＮでありＺがＣＲ１９であるか、または
（ｉｉ）  ＺがＮでありＷがＣＲ１９である、
実施態様第１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第３項：  Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、存在する場合には、Ｈ、および（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；  
Ｒ１１は、存在する場合には、およびＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから独立して選ばれる；該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
Ｒ１３は−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−ＣＮ、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ３−７）シクロアルキルから選択され、該（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ３−７）シクロアルキルは任意に、ＯＨ、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６Ｒ１７、ＣＮおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で置換され；該（Ｃ１−４）アルキルオキシと（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換され；
Ａは任意に、１から５の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される、
実施態様第１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第４項：  化合物が化学式Ｉａの化合物またはその薬学的に受理可能な塩である、実施態様第１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩：
【化２】
2019532929.tif 000002
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
Ｒ５およびＲ６は、ＨとＦから独立して選ばれる；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
ＹはＮおよびＣＲ１１から選ばれる；
Ｒ１１は、存在する場合には、およびＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから独立して選ばれる；該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
ＺはＮとＣＲ１９から選ばれる；ここでＲ１９はＨまたは（Ｃ１−４）アルキルである；
Ａは６員芳香族環、１から３のＮを含む６員複素芳香族環、Ｏ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環から選ばれる；
Ａは任意に、１から５の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
Ｒ１３は−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−ＣＮ、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ３−７）シクロアルキルから選択され、該（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ３−７）シクロアルキルは任意に、ＯＨ、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６Ｒ１７、ＣＮおよびハロゲンから選択される１から３の置換基で任意に置換され；該（Ｃ１−４）アルキルオキシと（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換され；
ＸはＯＲ８ａとＮＲ９ａＲ１０ａから選ばれる；
Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、存在する場合には、それぞれ、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選択され；
Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ、存在する場合には、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
ただし、ＺがＮである場合、ＹはＣＲ１１であり、Ａは任意に置換された６員芳香族環であり、Ｒ１３は−Ｃ（Ｏ）Ｘまたは−ＣＮである。
実施態様第５項：  Ｒ５とＲ６がＨであり、および／またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がＨである、実施態様第１から４のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第６項：  Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１から５のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第７項：  ＹはＣＲ１１であり、Ｒ１１は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、および（Ｃ１−４）アルキルオキシは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１から６のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第８項：  Ｒ１９は、存在する場合にはＨである、実施態様第１から７のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第９項：  ＺがＮまたはＣＨである、実施態様第１から８のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第１０項：  Ｒ１２は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、および（Ｃ１−４）アルキルオキシは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１から９のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第１１項：  Ａは任意に、１から３の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１から１０のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第１２項：  Ａは６員芳香族環、１または２のＮを含む６員複素芳香族環、またはＯ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環であり；
Ａは任意に、１から３の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１から１１のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第１３項：  Ｒ１３が−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−ＣＮ、Ｈ、メチル、エチル、およびメトキシメチルから選択される、実施態様第１から１２のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第１４項：  （ｉ）  Ｒ１３はＨではない、または
（ｉｉ）  Ｒ１３は−Ｃ（Ｏ）Ｘ、および−ＣＮから選択される、実施態様第１から１３のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第１５項：  以下から選択される、実施態様第１記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩；
メチル  ３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
エチル  １−［（ベンジルカルバモイル）メチル］−３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
メチル  １−［（ベンジルカルバモイル）メチル］−３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
エチル  ３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
エチル  ３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボン酸；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボン酸；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−シアノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−Ｎ−（３−フルオロベンジル）アセトアミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−［５−メチル−３−（ピリジニ−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−［３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル］アセトアミド；
２−［３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−シアノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−Ｎ−（３−メトキシベンジル）アセトアミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−シクロヘキシル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
エチル  ３−（４−クロロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート；
メチル  １−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−３−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
エチル  ３−（４−クロロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−（｛［（１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル］カルバモイル｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−２−［３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）アセトアミド；
メチル  ３−（４−シアノフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
３−（４−シアノフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド。
実施態様第１６項：  式ＩＩの化合物またはその薬学的に受理可能な塩：
【化３】
2019532929.tif 000003
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
Ｒ５およびＲ６は、ＨとＦから独立して選ばれる；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１以上のフッ素で任意に置換される；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、存在する場合には、Ｈ、および（Ｃ１−６）アルキルから独立して選ばれる；該（Ｃ１−６）アルキルはフッ素、ＯＨおよび（Ｃ１−４）アルキルオキシから独立して選ばれた１つ以上の基で任意に置換される；
ＹはＮおよびＣＲ１１から選ばれる；
Ｒ１１は、存在する場合には、およびＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから独立して選ばれる；該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１以上のフッ素で任意に置換される；
ＷとＺはそれぞれ、ＮとＣＲ１９から独立して選ばれる；ここでＲ１９はＨまたは（Ｃ１−４）アルキルである；
Ａは６員芳香族環、１から３のＮを含む６員複素芳香族環、Ｏ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環、１０員の縮合２環芳香族環システム、１から３のＮを含む複素芳香族環システム、およびＯ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む９員の縮合２環複素芳香族環システムから選ばれる；
Ａは任意に、１から５の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１以上のフッ素で任意に置換される；
Ｒ１８は−Ｃ（Ｏ）Ｘ、および−ＣＮから選択され；
ＸはＯＲ８ａとＮＲ９ａＲ１０ａから選ばれる；
Ｒ８ａとＲ９ａおよびＲ１０ａは、存在する場合には、それぞれ、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキルから独立に選択され、該（Ｃ１−６）アルキルは、フッ素、ＯＨおよび（Ｃ１−４）アルキルオキシから独立して選ばれた１つ以上の基で任意に置換される；
ここで、ＹがＮの時、Ａが６員複素芳香族環、１から３のＮを含む６員複素芳香族環、またはＯ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環であり、Ａは先に定義されたように任意に置換される；
Ｒ１８は、さらにＨ、（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ３−７）シクロアルキルから選ばれることができ、該（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ３−７）シクロアルキルは、ＯＨ、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６Ｒ１７、ＣＮとハロゲンから選ばれた１つ以上の置換基で任意に置換されることができ、該（Ｃ１−４）アルキルオキシ、および（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１以上のフッ素で任意に置換されることができる；
また、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ、存在する場合、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれることができる。
実施態様第１７項：  （ｉ）  ＷおよびＺがＮであるか、ＷがＮでありＺがＣＲ１９であるか、または
（ｉｉ）  ＺがＮでありＷがＣＲ１９である、
実施態様第１６項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第１８項：  Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、存在する場合には、Ｈ、および（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
Ｒ１１は、存在する場合には、およびＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから独立して選ばれる；該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
Ａは任意に、１から５の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
ＹがＮの時、Ａは６員芳香族環、１から３のＮを含む６員複素芳香族環、Ｏ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環から選ばれる；Ａは先に定義されたように任意に置換される；
Ｒ１８は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキルから選ばれ、該（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ３−７）シクロアルキルはＯＨ、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、およびＳ（Ｏ）２−ＮＲ１６Ｒ１７、ＣＮおよびハロゲンから選ばれる１から３の置換基で置換されることができ、該（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは任意に１から３のフッ素で置換される、
実施態様第１６または１７項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第１９項：  化合物が化学式ＩＩａの化合物またはその薬学的に受理可能な塩である、実施態様第１６項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩：
【化４】
2019532929.tif 000004
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
Ｒ５およびＲ６は、ＨとＦから独立して選ばれる；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
ＹはＮおよびＣＲ１１から選ばれる；
Ｒ１１は、存在する場合には、およびＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから独立して選ばれる；該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
ＺはＮとＣＲ１９から選ばれる；ここでＲ１９はＨまたは（Ｃ１−４）アルキルである；
Ａは６員芳香族環、１から３のＮを含む６員複素芳香族環、およびＯ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環から選ばれる；  Ａは任意に、１から５の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
Ｒ１８は−Ｃ（Ｏ）Ｘ、および−ＣＮから選択され、
ＸはＯＲ８ａとＮＲ９ａＲ１０ａから選ばれる；
Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、存在する場合には、それぞれ、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキルから独立して選択される；
ＹがＮである場合、Ｒ１８は、さらにＨ、（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ３−７）シクロアルキルから選ばれることができ、該（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ３−７）シクロアルキルは、ＯＨ、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６Ｒ１７、ＣＮとハロゲンから選ばれた１から３の置換基で任意に置換されることができ、該（Ｃ１−４）アルキルオキシ、および（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換されることができる；
また、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ、存在する場合、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる。
実施態様第２０項：  （ｉ）  Ｒ１８はＨではない、または
（ｉｉ）  Ｒ１８は−Ｃ（Ｏ）Ｘ、および−ＣＮから選択される、実施態様第１６から１９のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第２１項：  化合物が化学式ＩＩＩまたは式ＩＶの化合物またはその薬学的に受理可能な塩である、実施態様第１６から１８のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩：
【化５】
2019532929.tif 000005
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
Ｒ５およびＲ６は、ＨとＦから独立して選ばれる；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
ＸはＯＲ８ａ、およびＮＲ９ａＲ１０ａから選択され；
ＹはＮおよびＣＲ１１から選ばれる；
Ｒ１１は、存在する場合には、およびＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから独立して選ばれる；該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
ＷとＺはそれぞれＮとＣＲ１９から独立して選ばれ、Ｒ１９はＨまたは（Ｃ１−４）アルキルである；
Ａは６員芳香族環、１から３のＮを含む６員複素芳香族環、またはＯ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環であるか、またはＡは１０員の縮合２環芳香族環システムまたは１から３のＮを含む複素芳香族環システム、およびＯ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む９員の縮合２環複素芳香族環システムから選ばれる；
Ａは任意に、１から５の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０はそれぞれ、存在する場合には、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
Ｒ８ａ、Ｒ９ａ、およびＲ１０ａはそれぞれ、存在する場合には、Ｈおよび（Ｃ１−６）アルキルから独立して選ばれる；該（Ｃ１−６）アルキルは、フッ素、ＯＨ、および（Ｃ１−４）アルキルオキシから独立して選ばれる１以上の置換基で任意に置換される。
実施態様第２２項：  化合物が化学式ＩＩＩａまたは式ＩＶａの化合物またはその薬学的に受理可能な塩である、実施態様第１６から２１のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩：
【化６】
2019532929.tif 000006
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
Ｒ５とＲ６は、ＨとＦから独立して選ばれる；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；    
ＸはＯＲ８ａとＮＲ９ａＲ１０ａから選ばれる；
ＹはＮとＣＲ１１から選ばれる；
Ｒ１１は、存在する場合には、およびＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから独立して選ばれる；該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
ＺはＮとＣＲ１９から選ばれる；ここでＲ１９はＨまたは（Ｃ１−４）アルキルである；
Ａは６員芳香族環、１から３のＮを含む６員複素芳香族環、Ｏ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環から選ばれる；Ａは任意に、１から５の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；  
また、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａはそれぞれ、存在する場合、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる。
実施態様第２３項：  ＹはＮである、実施態様第１６から２２のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第２４項：  化合物が化学式Ｖの化合物またはその薬学的に受理可能な塩である、実施態様第１６から２３のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩：
【化７】
2019532929.tif 000007
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
Ｒ５とＲ６は、ＨとＦから独立して選ばれる；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
Ｒ１２は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選ばれる；該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシおよび（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；
ＺはＮとＣＲ１９から選ばれる。ここでＲ１９はＨまたは（Ｃ１−４）アルキルである；  
Ａは６員芳香族環、１から３のＮを含む６員複素芳香族環、Ｏ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環から選ばれる；
Ａは任意に、１から５の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される；  
Ｒ１８は−Ｃ（Ｏ）Ｘ、ＣＮ、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、または（Ｃ３−７）シクロアルキルであり、該（Ｃ１−６）アルキルと（Ｃ３−７）シクロアルキルは、ＯＨ、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６Ｒ１７、ＣＮ、およびハロゲンから選択される１から３の置換基で任意に置換されることができ、該（Ｃ１−４）アルキルオキシと（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは任意に１から３のフッ素で置換されることができる；
ＸはＯＲ８ａとＮＲ９ａＲ１０ａから選ばれる；
Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａはそれぞれ、存在する場合、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる；
また、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ、存在する場合、Ｈおよび（Ｃ１−４）アルキルから独立して選ばれる。
実施態様第２５項：  Ｒ５およびＲ６がＨであり、および／またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４がＨである、実施態様第１６から２４のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第２６項：  Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、および（Ｃ１−４）アルキルオキシは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１６から２５のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第２７項：  Ｒ１９が、存在する場合には、Ｈである、実施態様第１６から２６のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第２８項：  ＺはＮまたはＣＨである、実施態様第１６から２７のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第２９項：  ＹはＣＲ１１であり、Ｒ１１はＨ、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、および（Ｃ１−４）アルキルオキシは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１６から２３および２５のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第３０項：  Ｒ１１はＨ、またはハロゲンである、実施態様第２９項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第３１項：  Ｒ１２は（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＮおよびハロゲンから選ばれ、該（Ｃ１−４）アルキル、および（Ｃ１−４）アルキルオキシは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１６から３０のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第３２項：  Ａは任意に、１から３の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１６から３１のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。  
実施態様第３３項：  Ａは６員芳香族環、１または２のＮを含む６員複素芳香族環、Ｏ、ＳおよびＮから選ばれる１から３のヘテロ原子を含む５員複素芳香族環から選ばれ；
Ａは任意に、１から３の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換され、該（Ｃ１−４）アルキル、および（Ｃ１−４）アルキルオキシは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１６から３２のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。  
実施態様第３４項：  Ａは任意に、１から３の、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから選択される置換基で置換されたフェニル環であり、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換される、実施態様第１６から３３のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第３５項：  Ａは、
【化８】
2019532929.tif 000008
式中、Ｒ２０はそれぞれ水素、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ９Ｒ１０、ＣＮおよびハロゲンから独立して選択され、該（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、（Ｃ１−４）アルキルスルホニルは１から３のフッ素で任意に置換されることができる、実施態様第１６から３１のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第３６項：  Ｒ２０はそれぞれ水素、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルキルオキシ、ＣＮおよびハロゲンから独立して選択され、該（Ｃ１−４）アルキル、および（Ｃ１−４）アルキルオキシは１から３のフッ素で任意に置換されることができる、実施態様第３５項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第３７項：  １または２のＲ２０は水素ではない、実施態様第３５または３６項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第３８項：  （ａ）  存在する場合にはＹはＮであり、Ｒ１８は−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−ＣＮ、Ｈ、メチル、エチル、およびメトキシメチルから選択される、または（ｂ）Ｒ１８は−Ｃ（Ｏ）Ｘであり、ＸはＮＲ９ａＲ１０ａである、実施態様第１６から２０、および２３から３７のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第３９項：  存在する場合には、ＸはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−６）アルキル、ＮＨ（（Ｃ１−２）アルキルオキシ（Ｃ１−２）アルキル）、Ｎ（（Ｃ１−２）アルキル）２またはＯ（（Ｃ１−２）アルキル）である、実施態様第１６から１８、２１、２５から３７のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第４０項：  存在する場合には、ＸはＯＲ８ａおよびＮＲ９ａＲ１０ａから選択され、Ｘの内部に存在する場合にはＲ８ａ、Ｒ９ａおよびＲ１０ａはそれぞれ独立にＨおよび（Ｃ１−２）アルキルから選択される、実施態様第１６から３８のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第４１項：  以下から選択される、実施態様第１６項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩；
メチル  ３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
エチル  １−［（ベンジルカルバモイル）メチル］−３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
メチル  １−［（ベンジルカルバモイル）メチル］−３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
エチル  ３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
エチル  ３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボン酸；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボン酸；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル（カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド）；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−シアノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−Ｎ−（３−フルオロベンジル）アセトアミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−［５−メチル−３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］アセトアミド；
２−［３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−シアノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］−Ｎ−（３−メトキシベンジル）アセトアミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−シクロヘキシル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
エチル  ３−（４−クロロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート；
メチル  １−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−３−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
エチル  ３−（４−クロロフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−（｛［（１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル］カルバモイル｝メチル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−２−［３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）アセトアミド；
メチル  ３−（４−シアノフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキシレート；
３−（４−シアノフェニル）−１−｛［（３−メトキシベンジル）カルバモイル］メチル｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド。
実施態様第４２項：  実施態様第１から４１のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に受理可能な塩、および薬学的に受理可能な補形薬を含む医薬品組成物。
実施態様第４３項：  化合物、またはその薬学的に受理可能な塩が実施態様第１６から４１のいずれか１項記載の化合物、またはその薬学的に受理可能な塩である、実施態様第１項記載の使用のための化合物、またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第４４項：  細胞内の環式ＡＭＰ過剰シグナリングにより媒介される疾病または病気の治療または予防のために使用される、実施態様第１から１５および４３のいずれか１項記載の化合物、またはその薬学的に受理可能な塩。
実施態様第４５項：  細胞内の環式ＡＭＰ過剰シグナリングにより媒介される疾病または病気の治療または予防方法であって、実施態様第１から４１のいずれか１項記載の化合物、またはその薬学的に受理可能な塩を患者に投与することを含む方法。
実施態様第４６項：  細胞内の環式ＡＭＰ過剰シグナリングにより媒介される疾病または病気の治療または予防のための医薬品の製造における、実施態様第１から４１のいずれか１項記載の化合物、またはその薬学的に受理可能な塩の使用。
実施態様第４７項：  細胞内の環式ＡＭＰ過剰シグナリングが以下により引き起こされる、実施態様第４４から４６のいずれか１項記載の、使用、方法、または使用のための化合物：
ａ．  腺腫によって生産された過度のホルモンレベル、
ｂ．  Ｇタンパク質と組み合わされたレセプター（ＧＰＣＲ）中の機能獲得型の遺伝子突然変異；
ｃ．  Ｇタンパク質Ｇｓのα−サブユニットをコード化する、ＧＮＡＳ１遺伝子内の活性化突然変異；または
ｄ．細菌毒素。
実施態様第４８項：  病気は癌である、実施態様第４４から４７のいずれか１項記載の、使用、方法、または使用のための化合物。
実施態様第４９項：  癌は前立腺癌である、実施態様第４８項記載の、使用、方法、または使用のための化合物。
実施態様第５０項：  病気は以下である、実施態様第４４から４７のいずれか１項記載の、使用、方法、または使用のための化合物：
ｅ．  下垂体腺腫、クッシング病、腎多嚢胞病または多嚢胞性肝疾患；
ｆ．  甲状腺機能亢進症、ヤンセン骨幹端軟骨異形成症、上皮小体機能亢進症または家族性男性限定性早熟症；
ｇ．  マックーン−オルブライト症候群；
ｈ．  コレラ、百日咳、炭疽菌または結核；
ｉ．  ＨＩＶ、ＡＩＤＳまたは分類不能型免疫不全（ＣＶＩＤ）；
ｊ．  黒色腫、膵臓癌、白血病、前立腺癌、副腎皮質の腫瘍、精巣癌、原発性色素性結節状副腎皮質病変（ＰＰＮＡＤ）またはカ−ニ−複合；
ｋ．  常染色体優性多発性嚢胞腎症（ＡＤＰＫＤ）または常染色体劣性多発性嚢胞腎症（ＡＲＰＫＤ）；
ｌ．ヤングタイプ５の成人発症型糖尿病（ＭＯＤＹ５）；または
ｍ．  心臓肥大。
実施態様第５１項：  病気は以下である、実施態様第５０項記載の使用の、使用、方法、または使用のための化合物：
ａ．  常染色体優性多発性嚢胞腎症（ＡＤＰＫＤ）；または
ｂ．  常染色体劣性多発性嚢胞腎症（ＡＲＰＫＤ）。