【手続補正書】
【提出日】令和2年7月10日(2020.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１８８】
2019525955.tif 000001
（式中、
Ｘ１は、ＣＨ２、ＮＲ８、ＯおよびＳから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、複素環およびヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびスルフヒドリルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから独立して選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびスルフヒドリルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；ならびに
Ｌ＊は、長さが１〜１６個の炭素原子のリンカーであり、ここで、１個またはそれより多い炭素原子は、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｃ２−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールで必要に応じて置き換えられている）およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｌ＊が
【化１８９】
2019525955.tif 000002
および
【化１９０】
2019525955.tif 000003
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ＊が、長さが６〜１６個の炭素原子のリンカーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）の化合物：
【化１９１】
2019525955.tif 000004
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、複素環およびヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロおよびヒドロキシから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから独立して選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；ならびに
Ｌ＊は、長さが６〜１６個の炭素原子のリンカーであり、ここで、１個またはそれより多い炭素原子は、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｃ２−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールで必要に応じて置き換えられている）およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）の化合物：
【化１９２】
2019525955.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、複素環およびヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロおよびヒドロキシから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから独立して選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；ならびにＬ１は、長さが９〜１０個の炭素原子のリンカーであり、ここで、１個またはそれより多い炭素原子は、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｃ２−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールで必要に応じて置き換えられている）およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ｌ１が
【化１９３】
2019525955.tif 000006
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＶ）の化合物：
【化１９４】
2019525955.tif 000007
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、複素環およびヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロおよびヒドロキシから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから独立して選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；ならびにＬ２は、長さが６〜７個の炭素原子のリンカーであり、ここで、１個またはそれより多い炭素原子は、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｃ２−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールで必要に応じて置き換えられている）およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
Ｌ２が
【化１９５】
2019525955.tif 000008
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌが少なくとも１個の５員ヘテロアリールを含有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
前記少なくとも１個の５員ヘテロアリールがトリアゾールである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌ１が少なくとも１個の５員ヘテロアリールを含有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
前記少なくとも１個の５員ヘテロアリールがトリアゾールである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌ２が少なくとも１個の５員ヘテロアリールを含有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
前記少なくとも１個の５員ヘテロアリールがトリアゾールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、ハロおよびヘテロアリールから選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が５員ヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がメチルチアゾールである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が４−メチルチアゾールである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が
【化１９６】
2019525955.tif 000009
である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＨである、請求項１、４、５、７および９〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４がＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１、４、５、７および９〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４がアシルである、請求項１、４、５および９〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６がＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択される、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物は、
【化１９７】
2019525955.tif 000010
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物は、
【化１９８】
2019525955.tif 000011
【化１９９】
2019525955.tif 000012
および
【化２００】
2019525955.tif 000013
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容され得る担体、薬学的に許容され得るビヒクルおよび薬学的に許容され得る賦形剤から選択される少なくとも１つのさらなる成分とを含む、医薬組成物。
【請求項２９】
前記化合物が治療有効量で存在する、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
癌の処置を必要とする被験体における癌を処置する方法であって、有効量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物または請求項２８〜２９のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含み、前記癌が、乳癌、肺癌、卵巣癌、子宮内膜癌、前立腺癌および食道癌から選択される、方法。
【請求項３１】
前記癌が乳癌である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記癌が、エストロゲン受容体アルファについて陽性である、請求項３０〜３１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３３】
前記被験体が、抗癌剤で以前に処置された被験体である、請求項３０〜３２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３４】
治療的処置の方法における請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、前記治療的処置が、乳癌、肺癌、卵巣癌、子宮内膜癌、前立腺癌、食道癌、不妊症、排卵機能不全、閉経後骨粗鬆症、エストロゲン関連女性化乳房、更年期による性交疼痛、後腹膜線維化症および特発性硬化性腸間膜炎の処置から選択される、使用。
【請求項３５】
医薬の調製における、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
細胞成長を阻害する方法であって、細胞と、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物または請求項２８〜２９のいずれか一項に記載の医薬組成物とを接触させることを含む、方法。
【請求項３７】
前記細胞がエストロゲン受容体アルファを発現する、請求項３６に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
いくつかの実施形態では、細胞成長を阻害する方法であって、細胞と、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物または本明細書で提供される医薬組成物とを接触させることを含む方法が本明細書で提供される。いくつかの実施形態では、細胞は、癌細胞であり得る。いくつかの実施形態では、細胞は、エストロゲン受容体アルファを発現し得る。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
【化１８８】
2019525955.tif 000014
（式中、
Ｘ１は、ＣＨ２、ＮＲ８、ＯおよびＳから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、複素環およびヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびスルフヒドリルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから独立して選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびスルフヒドリルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；ならびにＬ＊は、長さが１〜１６個の炭素原子のリンカーであり、ここで、１個またはそれより多い炭素原子は、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｃ２−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールで必要に応じて置き換えられている）およびその薬学的に許容され得る塩。
（項目２）
Ｌ＊が
【化１８９】
2019525955.tif 000015
である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｌ＊が
【化１９０】
2019525955.tif 000016
である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｌ＊が、長さが６〜１６個の炭素原子のリンカーである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｌ＊が、長さが９〜１０個の炭素原子のリンカーである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｌ＊が、長さが６〜７個の炭素原子のリンカーである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
式（ＩＩ）の化合物：
【化１９１】
2019525955.tif 000017
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、複素環およびヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロおよびヒドロキシから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから独立して選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；ならびに
Ｌ＊は、長さが６〜１６個の炭素原子のリンカーであり、ここで、１個またはそれより多い炭素原子は、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｃ２−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールで必要に応じて置き換えられている）およびその薬学的に許容され得る塩。
（項目８）
式（ＩＩＩ）の化合物：
【化１９２】
2019525955.tif 000018
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、複素環およびヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロおよびヒドロキシから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから独立して選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；ならびにＬ１は、長さが９〜１０個の炭素原子のリンカーであり、ここで、１個またはそれより多い炭素原子は、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｃ２−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールで必要に応じて置き換えられている）およびその薬学的に許容され得る塩。
（項目９）
Ｌ１が
【化１９３】
2019525955.tif 000019
である、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
式（ＩＶ）の化合物：
【化１９４】
2019525955.tif 000020
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、複素環およびヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロおよびヒドロキシから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびアシルから独立して選択され、これらはそれぞれ、０個、１個、２個または３個のＲ５で置換されており；ならびにＬ２は、長さが６〜７個の炭素原子のリンカーであり、ここで、１個またはそれより多い炭素原子は、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ、Ｃ２−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールで必要に応じて置き換えられている）およびその薬学的に許容され得る塩。
（項目１１）
Ｌ２が
【化１９５】
2019525955.tif 000021
である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｌが少なくとも１個のＯ原子を含有する、項目７に記載の化合物。
（項目１３）
Ｌが少なくとも１個のアリールを含有する、項目７に記載の化合物。
（項目１４）
Ｌが少なくとも１個のＣ２−アルケニルを含有する、項目７に記載の化合物。
（項目１５）
Ｌが少なくとも１個のＣ２−アルキニルを含有する、項目７に記載の化合物。
（項目１６）
Ｌが少なくとも１個の５員ヘテロアリールを含有する、項目７に記載の化合物。
（項目１７）
前記少なくとも１個の５員ヘテロアリールがトリアゾールである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｌ１が少なくとも１個のＯ原子を含有する、項目８に記載の化合物。
（項目１９）
Ｌ１が少なくとも１個のアリールを含有する、項目８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｌ１が少なくとも１個のＣ２−アルケニルを含有する、項目８に記載の化合物。
（項目２１）
Ｌ１が少なくとも１個のＣ２−アルキニルを含有する、項目８に記載の化合物。
（項目２２）
Ｌ１が少なくとも１個の５員ヘテロアリールを含有する、項目８に記載の化合物。
（項目２３）
前記少なくとも１個の５員ヘテロアリールがトリアゾールである、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｌ２が少なくとも１個のＯ原子を含有する、項目１０に記載の化合物。
（項目２５）
Ｌ２が少なくとも１個のアリールを含有する、項目１０に記載の化合物。
（項目２６）
Ｌ２が少なくとも１個のＣ２−アルケニルを含有する、項目１０に記載の化合物。
（項目２７）
Ｌ２が少なくとも１個のＣ２−アルキニルを含有する、項目１０に記載の化合物。
（項目２８）
Ｌ２が少なくとも１個の５員ヘテロアリールを含有する、項目１０に記載の化合物。
（項目２９）
前記少なくとも１個の５員ヘテロアリールがトリアゾールである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１が、ハロおよびヘテロアリールから選択される、項目１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１が５員ヘテロアリールである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１がメチルチアゾールである、項目２３０に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１が４−メチルチアゾールである、項目３０に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１が
【化１９６】
2019525955.tif 000022
である、項目３０に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２がｔｅｒｔ−ブチルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ２がｉｓｏ−プロピルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ３がＨである、項目１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ３がＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ３がヒドロキシである、項目１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ４がＨである、項目１、７、８、１０および１２〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ４がＣ１−Ｃ３アルキルである、項目１、７、８、１０および１２〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
前記Ｃ１−Ｃ３がメチルである、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ４がアシルである、項目１、７、８、６および１２〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
前記アシルがアセチルである、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ６がＣ１−Ｃ３アルキルである、項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
前記Ｃ１−Ｃ３アルキルがメチルである、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ６がＨである、項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ７が、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択される、項目１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ７がＨである、項目４８に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ７がＣ１−Ｃ３アルキルである、項目４８に記載の化合物。
（項目５２）
前記Ｃ１−Ｃ３アルキルがメチルである、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
前記化合物は、
【化１９７】
2019525955.tif 000023
である、項目９に記載の化合物。
（項目５４）
前記化合物は、
【化１９８】
2019525955.tif 000024
である、項目１１に記載の化合物。
（項目５５）
前記化合物は、
【化１９９】
2019525955.tif 000025
である、項目１１に記載の化合物。
（項目５６）
前記化合物は、
【化２００】
2019525955.tif 000026
である、項目１１に記載の化合物。
（項目５７）
項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容され得る担体、薬学的に許容され得るビヒクルおよび薬学的に許容され得る賦形剤から選択される少なくとも１つのさらなる成分とを含む、医薬組成物。
（項目５８）
前記化合物が治療有効量で存在する、項目５７に記載の医薬組成物。
（項目５９）
癌の処置を必要とする被験体における癌を処置する方法であって、有効量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物または項目５７〜５８のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含み、前記癌が、乳癌、肺癌、卵巣癌、子宮内膜癌、前立腺癌および食道癌から選択される、方法。
（項目６０）
前記癌が乳癌である、項目５９に記載の方法。
（項目６１）
前記癌が、エストロゲン受容体アルファについて陽性である、項目５９〜６０のいずれか一項に記載の方法。
（項目６２）
前記被験体が、抗癌剤で以前に処置された被験体である、項目５９〜６１のいずれか一項に記載の方法。
（項目６３）
前記抗癌剤がタモキシフェンである、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
治療的処置の方法における項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、前記治療的処置が、乳癌、肺癌、卵巣癌、子宮内膜癌、前立腺癌、食道癌、不妊症、排卵機能不全、閉経後骨粗鬆症、エストロゲン関連女性化乳房、更年期による性交疼痛、後腹膜線維化症および特発性硬化性腸間膜炎の処置から選択される、使用。
（項目６５）
医薬の調製における、項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６６）
細胞成長を阻害する方法であって、細胞と、項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物または項目５７〜５８のいずれか一項に記載の医薬組成物とを接触させることを含む、方法。
（項目６７）
前記細胞が癌細胞である、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記細胞がエストロゲン受容体アルファを発現する、項目６６〜６７のいずれか一項に記載の方法。