【手続補正書】
【提出日】令和2年10月9日(2020.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトへ殺虫薬を投与する工程を含む、媒介体制御のための薬剤の製造における式（Ｉ）の化合物の殺虫薬の使用であって；殺虫薬は、ヒトを刺咬または吸血する間に、投与された殺虫薬に曝露される媒介体に対して致死的となり；
【化１】
2020503369.tif 000001
式中：
各Ｒ１は、−Ｄ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒ５は、−Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒ６及びＲ７は、−Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、及び置換または非置換のＣ１−Ｃ７ヘテロアルキルから独立して選択され；
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合しているＮ原子と随意に一体となって、Ｎ含有複素環を形成することができ；
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のベンジル、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであり；
各Ｒ３及びＲ４は、−Ｈ、−Ｆ、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、及び置換または非置換のＣ１−Ｃ７ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、または５であり；及び、
Ｇは置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールである、使用。
【請求項２】
ヒトは殺虫薬を：（ａ）単回投与または（ｂ）約３日以下に渡る期間で複数回投与され；及び、ここで、単回投与または複数回投与は、３ヶ月毎に一度もしくはそれよりも少ない頻度で投与される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
単回投与または複数回投与は、９ヶ月毎よりも少ない頻度で投与される、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
媒介体が投与後約３０、６０、９０、または１２０日以内に、投与された殺虫薬に曝露される場合、投与された殺虫薬は媒介体を死滅させるのに有効である、請求項１から３のうちのいずれかに記載の使用。
【請求項５】
殺虫薬は、曝露の約８、７、６、５、４、３、２または１日以内に媒介体に対して致死的となる、請求項１から４のうちのいずれかに記載の使用。
【請求項６】
媒介体からヒトの集団への疾患を引き起こす生物体の伝染を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）の殺虫薬の使用であり、該使用は、上記集団の複数の個体の各々に殺虫薬を投与することを含み；ここで、媒介体は、複数の個体のメンバーを刺咬または吸血する間に、投与された殺虫薬に曝露され、媒介体が投与後約３０、６０、９０、または１２０日以内に、投与された殺虫薬に曝露される場合、投与された殺虫薬は媒介体を死滅するのに有効であり；
【化２】
2020503369.tif 000002
式中：
各Ｒ１は、−Ｄ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒ５は、−Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒ６及びＲ７は、−Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、及び置換または非置換のＣ１−Ｃ７ヘテロアルキルから独立して選択され；
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合しているＮ原子と随意に一体となって、Ｎ含有複素環を形成することができ；
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のベンジル、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであり；
各Ｒ３及びＲ４は、−Ｈ、−Ｆ、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、及び置換または非置換のＣ１−Ｃ７ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、または５であり；及び、
Ｇは置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールである、使用。
【請求項７】
殺虫薬は複数の個体の各々に単回投与で投与され、単回投与は３ヶ月以下の期間毎に随意に繰り返される、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
殺虫薬は、複数の個体の各々に約３日以下の期間に渡って複数回投与で投与され、複数回投与は３ヶ月以下の期間毎に随意に繰り返される、請求項６に記載の使用。
【請求項９】
媒介体は、蚊、サシガメ、ツェツェバエ、砂バエ及びブユから選択された媒介昆虫である、請求項１から８のうちのいずれかに記載の使用。
【請求項１０】
媒介昆虫は、マラリア原虫である寄生虫を伝染させることができる蚊である、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
媒介昆虫は、ダニおよびノミから選択される外部寄生生物である、請求項１から８のうち何れかに記載の使用。
【請求項１２】
殺虫薬は経口投与剤形で投与される、請求項１から１１のうちのいずれかに記載の使用。
【請求項１３】
ヒトまたは複数の個体に投与された殺虫剤の各投与量は、約１ｍｇ／ｋｇと約５０ｍｇ／ｋｇの間である、請求項１から１２のうちのいずれかに記載の使用。
【請求項１４】
Ｇは
【化３】
2020503369.tif 000003
であり；
各Ｒ８は、−Ｄ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ７アルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ７アルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され；
２つのＲ８基は随意に、それらが結合される隣接する炭素原子と一体となって、芳香族又は部分的に飽和した炭素環又は複素環を形成することができ；
各Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ６−、−Ｃ（＝Ｏ）−、及び−（ＣＲ９Ｒ１０）ｓ−から独立して選択され、ここで、各Ｒ９及びＲ１０は、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル；
置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ７ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され；ｓは１、２または３であり；
ｎは０、１、２、３、または４であり；
ｏは０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｐは０、１、２、または３であり；
ｑは０、１、または２であり；
ｒは０、１、または２であり；
Ａは
【化４】
2020503369.tif 000004
であり、ここで、
Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３は、不在または−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｕ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｕ−、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｕＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ１２Ｒ１３）ｕ−、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｕ−、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｕＣ（＝Ｏ）ＮＲ６−、及び−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｕＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−から独立して選択され；
各Ｒ１２及びＲ１３は、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル；置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ７ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択され；
ｕは１、２、３、または４であり；及び
Ｒ１１は、置換または非置換のＣ１−Ｃ７アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ７ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１から１３のうちのいずれかに記載の使用。
【請求項１５】
式（Ｉ）の殺虫薬は、
【化５】
2020503369.tif 000005
あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物である、請求項１から１４のうちのいずれかに記載の使用。