【手続補正書】
【提出日】令和1年11月27日(2019.11.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2018535986.tif 000001
またはその薬学的に許容できる塩（式中、
Ｑは、１，２，４−トリアジン−３−イル、ピリダジン−３−イル、６−メチルピリダジン−３−イル、または６−フルオロピリダジン−３−イルであり；
Ｒ１は、水素、メトキシ、トリフルオロメトキシ、オキセタン−３−イル、３−フルオロアゼチジン−１−イル、３−メトキシアゼチジン−１−イル、または３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イルであり；
Ｒ２は、水素またはフルオロであり；
Ｒ３は、水素またはメトキシであり；かつ
Ｒ４は、メトキシ、エトキシ、またはメトキシメチルであり；
但し、Ｒ１が水素、メトキシまたはトリフルオロメトキシである場合、Ｒ３は水素でなく、かつ／またはＲ４はメトキシメチルである）。
【請求項２】
Ｒ１がメトキシであり、かつＲ３がメトキシである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ１がオキセタン−３−イル、３−フルオロアゼチジン−１−イル；３−メトキシアゼチジン−１−イル、または３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ２がＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ３がメトキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ４がメトキシである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｑが１，２，４−トリアジン−３−イル、またはピリダジン−３−イルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
前記化合物が、
（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（３，５−ジメトキシフェニル）−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−メトキシ−２−［３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（３，５−ジメトキシフェニル）−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（１，２，４−トリアジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−３−メトキシ−２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−（３，５−ジメトキシフェニル）−２−エトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−［４−フルオロ−３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−［５−［（３Ｒ）−３−（ピリダジン−３−イルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−メトキシ−２−［３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）フェニル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−５−メトキシ−フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−メトキシ−２−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−メトキシ−２−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（５−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−メトキシ−２−［３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−［４−フルオロ−３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（１，２，４−トリアジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−メトキシ−２−［３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（１，２，４−トリアジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（１，２，４−トリアジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；および
（２Ｓ）−２−メトキシ−２−［３−（オキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
前記化合物が、
（２Ｓ）−２−エトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；および
（２Ｓ）−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−２−エトキシ−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド
からなる群から選択される、化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、および少なくとも１つの薬学的に許容できる希釈剤もしくは担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む薬剤。
【請求項１２】
ＧＬＳ１媒介性疾患の治療に用いられる、請求項１０に記載の医薬組成物、または請求項１１に記載の薬剤。
【請求項１３】
前記ＧＬＳ１媒介性疾患ががんである、請求項１２に記載の医薬組成物また薬剤。
【請求項１４】
前記がんが、乳がん、肺がん、膵がん、腎がん、または肝細胞がんである、請求項１３に記載の医薬組成物または薬剤。
【請求項１５】
ＧＬＳ１媒介性疾患の治療用の薬剤の製造における、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩の使用。
【請求項１６】
前記ＧＬＳ１媒介性疾患ががんである、請求項１５に記載の使用。