【手続補正書】
【提出日】令和2年7月31日(2020.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019524752.tif 000001
（式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、いずれの場合も独立して、アルキル、及びアルコキシカルボニルで置換されたアルキルから選択され、
２により示される炭素原子に関する立体化学配置はＲであり、
３’により示される炭素原子に関する立体化学配置はＲであり、
Ｘ−は、アニオンである。）
の化合物を作製するための方法であって、
式（１）の化合物とピバルデヒドとを接触させて式（２）の化合物を形成するステップと、
【化２】
2019524752.tif 000002
式（２）の化合物とリチウムヘキサメチルジシラジド（ＬｉＨＭＤＳ）及び臭化シクロペンチルとを接触させて式（３）の化合物を形成するステップと、
【化３】
2019524752.tif 000003
式（３）の化合物
【化４】
2019524752.tif 000004
と、メタノール性水酸化カリウムとを接触させて式（４）の化合物を形成し、
式（４）の化合物と式（Ｉｂ）の化合物とをカップリング条件下で接触させて、式（Ｉｃ）の化合物を形成するステップと、
【化５】
2019524752.tif 000005
式（Ｉｃ）の化合物と式（Ｉｄ）の化合物とを接触させて、式（Ｉ）の化合物を作製するステップと
【化６】
2019524752.tif 000006
を含む、前記方法。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物の立体異性体として純粋な立体異性体を単離するステップをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物の立体異性体として純粋な立体異性体を単離するステップが、カラムクロマトグラフィーによるか、又は擬似移動床（ＳＭＢ）分離による、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｉ−ブチル、ｎ−ペンチル又はｉ−ペンチルである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ１がメチル又はエチルである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ２がアルキルである、請求項１〜６のいずれかに記載の方法。
【請求項８】
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｉ−ブチル、ｎ−ペンチル又はｉ−ペンチルである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
Ｒ２がメチル又はエチルである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ１が、アルコキシカルボニルで置換されたアルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１が−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ２がメチルである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
式（４）の化合物と式（Ｉｂ）の化合物とをカップリング条件下で接触させて、式（Ｉｃ）の化合物を形成するステップの間、式（４）の化合物及び式（Ｉｂ）の化合物が、立体異性体として純粋である、請求項１〜１２のいずれかに記載の方法。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物が、下記の構造（Ｉａ１）又は（Ｉａ２）
【化７】
2019524752.tif 000007
を有する、請求項１〜１３のいずれかに記載の方法。
【請求項１５】
式（Ｉ）の化合物が、下記の構造
【化８】
2019524752.tif 000008
を有する化合物を含む、請求項１〜１３のいずれかに記載の方法。
【請求項１６】
式（Ｉ）の化合物が、下記の構造
【化９】
2019524752.tif 000009
を有する化合物の混合物を含む、請求項１〜１３のいずれかに記載の方法。
【請求項１７】
式（Ｉ）の化合物が、下記
【化１０】
2019524752.tif 000010
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
式（Ｉ）の化合物が、下記
【化１１】
2019524752.tif 000011
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
式（Ｉ）の化合物が、下記
【化１２】
2019524752.tif 000012
である、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
式（４）の化合物と式（Ｉｂ）の化合物とをカップリング条件下で接触させて、式（Ｉｃ）の化合物を形成するステップの間、式（Ｉｂ−ｓ）
【化１３】
2019524752.tif 000013
の化合物が存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
式（Ｉｃ）の化合物を、式（Ｉｃ）の化合物とその立体異性体との混合物から単離するステップを含む、請求項１に記載の方法であって、当該ステップが、キラル分割剤及び塩を使用することを含む、前記方法。
【請求項２２】
Ｒ１及びＲ２が共にアルキルである、請求項１〜９のいずれかに記載の方法。
【請求項２３】
Ｘ−がハロゲン化物アニオンである、請求項１〜２２のいずれかに記載の方法。
【請求項２４】
Ｘ−が、Ｆ−、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−及びこれらの組合せからなる群から選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
式（Ｉｂ）の化合物が、式（７）の化合物
【化１４】
2019524752.tif 000014
である、請求項１に記載の方法。
【請求項２６】
式（Ｉｃ）の化合物が、式（８）の化合物
【化１５】
2019524752.tif 000015
である、請求項１に記載の方法。
【請求項２７】
式（Ｉ）の化合物が、下記の化合物
【化１６】
2019524752.tif 000016
である、請求項１に記載の方法。
【請求項２８】
式（Ｉ）の化合物が、式（９）の化合物
【化１７】
2019524752.tif 000017
である、請求項１に記載の方法。
【請求項２９】
式（Ｉｄ）の化合物が、下記の化合物
【化１８】
2019524752.tif 000018
である、請求項１に記載の方法。
【請求項３０】
式（Ｉｄ）の化合物が、下記の化合物
【化１９】
2019524752.tif 000019
である、請求項１に記載の方法。
【請求項３１】
式（４）の化合物を結晶化するステップを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３２】
式（Ｉｂ）の化合物が、式（７）の化合物
【化２０】
2019524752.tif 000020
であり、式（６）の化合物と還元剤とを接触させることによって式（７）の化合物を作製するステップを含む、請求項１に記載の方法。
【化２１】
2019524752.tif 000021
【請求項３３】
Ｒ（−）−リンゴ酸、式（５）の化合物とメチルアミンとを接触させることにより式（６）の化合物を作製するステップを含む、請求項３２に記載の方法。
【化２２】
2019524752.tif 000022
【請求項３４】
式（Ｉｂ）
【化２３】
2019524752.tif 000023
（式中、Ｒ１は、アルキルである。）
の化合物を作製する方法であって、
式（５）の化合物
【化２４】
2019524752.tif 000024
を準備するステップと、
式（５）の化合物とメチルアミンとを接触させて、式（Ｉｂｃ）の化合物を形成するステップと、
【化２５】
2019524752.tif 000025
式（Ｉｂｃ）の化合物と還元剤とを接触させて、式（Ｉｂ）の化合物を形成するステップと
【化２６】
2019524752.tif 000026
を含む、前記方法。
【請求項３５】
下記の構造（Ｉａ１ａ）及び（Ｉａ１ｂ）
【化２７】
2019524752.tif 000027
を有する化合物の混合物を含む組成物であって、構造（Ｉａ１ａ）及び（Ｉａ１ｂ）を有する前記化合物が、請求項１〜４、１０、１３、１４、１６、２３、２４、及び３１〜３３のいずれかに記載の方法によって調製される、前記組成物。
【請求項３６】
下記の構造
【化２８】
2019524752.tif 000028
を有する化合物を含む組成物であって、前記化合物が、請求項１〜４、７、１０、１３、１４、１６、２３、２４、及び３１〜３３のいずれかに記載の方法によって調製される、前記組成物。
【請求項３７】
請求項１〜３３のいずれかに記載の方法によって調製される化合物を含む組成物、又は請求項３５若しくは３６に記載の組成物を含む、多汗症の治療剤。
【請求項３８】
請求項１〜３３のいずれかに記載の方法により調製された化合物を含む組成物、又は請求項３５若しくは３６に記載の組成物を含む、抗コリン作用剤の必要性を特徴とする疾患又は障害の治療剤。