【手続補正書】
【提出日】令和2年10月14日(2020.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−６３）：
【化２１９】
2019532079.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、アルキルであり；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲ３は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２２０】
2019532079.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２２１】
2019532079.tif 000003
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２２２】
2019532079.tif 000004
は単結合であり；そしてＲ６は存在せず；
【化２２３】
2019532079.tif 000005
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素である］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
ａ．Ｒ１は、非置換のアルキルである、
ｂ．Ｒ１は、置換アルキルである、
ｃ．Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
ｄ．Ｒ１は−ＣＨ２ＯＲＡであり、ＲＡは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、または
ｅ．Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
ａ．Ｒ２は、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロシクリルアルキルである、
ｂ．Ｒ２は、アルキルである、
ｃ．Ｒ２は、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
ｄ．Ｒ２は、非置換のアルキルである、
ｅ．Ｒ２は、カルボシクリルアルキルである、
ｆ．Ｒ２は、アラルキルである、
ｇ．Ｒ２は、ヘテロシクリルアルキルである、
ｈ．Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
ｉ．Ｒ２は、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、または
ｊ．Ｒ２は、ピリジルである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
ａ．Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３は、水素である、
ｂ．Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ３は、水素である、
ｃ．Ｒ２は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ３は、水素である、
ｄ．Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、
ｅ．Ｒ２はＣ５アルキルであり、Ｒ３は、水素である、
ｆ．Ｒ２はイソペンチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｇ．Ｒ２は−ＣＦ３または−ＣＨ３であり、Ｒ３は、水素である、
ｈ．Ｒ２は−ＣＦ３または−ＣＨ３であり、Ｒ３は、水素または−ＣＨ３である、または
ｉ．Ｒ２は−ＣＦ３であり、Ｒ３は水素である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
ａ．Ｒ１は−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２はイソペンチルであり、Ｒ３は水素である、または
ｂ．Ｒ１は−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２は非置換のイソペンチルであり、Ｒ３は水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
ａ．Ｒ４は、水素である、または
ｂ．Ｒ４は、−ＯＨまたはハロである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
ａ．Ｒ４およびＲ５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ４は水素であり、Ｒ５は、ハロである、
ｃ．Ｒ４およびＲ５は、両方ともハロである、または
ｄ．Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
ａ．前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６３）、（Ｉ−Ｂ６３）、または（Ｉ−Ｃ６３）：
【化１】
2019532079.tif 000006
の化合物である、
ｂ．前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６３）：
【化２】
2019532079.tif 000007
の化合物から選択される、
ｃ．前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ６３）：
【化３】
2019532079.tif 000008
の化合物から選択される、
ｄ．前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ６３）：
【化４】
2019532079.tif 000009
の化合物から選択される、
ｅ．前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ６３）：
【化５】
2019532079.tif 000010
の化合物から選択される、
ｆ．前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ−ｉ６３）または（Ｉ−Ｄ−ｉｉ６３）：
【化６】
2019532079.tif 000011
の化合物から選択される、または
ｇ．前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ−ｉ６３）または（Ｉ−Ｅ−ｉｉ６３）：
【化７】
2019532079.tif 000012
の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
式（Ｉ−６７）：
【化２３２】
2019532079.tif 000013
［式中、
Ｒ１はアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここで、ＲＣは水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２３３】
2019532079.tif 000014
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２３４】
2019532079.tif 000015
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２３５】
2019532079.tif 000016
は単結合であり；そしてＲ６は存在せず；そして
【化２３６】
2019532079.tif 000017
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素である］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
ａ．Ｒ１は、非置換のアルキルである、
ｂ．Ｒ１は、置換アルキルである、
ｃ．Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
ｄ．Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である、または
ｅ．Ｒ１は、−ＣＨ２ＯＲＡであり、ＲＡは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ２は、水素またはアルキルである、請求項９または１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
ａ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはアルキルである、
ｂ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、または
ｃ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、−ＣＦ３、または−ＣＨ３である、請求項９または１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
ａ．Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ３は、水素である、
ｂ．Ｒ２は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ３は、水素である、
ｃ．Ｒ２およびＲ３は、両方とも水素である、または
ｄ．Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、請求項９または１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
ａ．Ｒ４は、水素である、または
ｂ．Ｒ４は、−ＯＨまたはハロである、請求項９〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
ａ．Ｒ４およびＲ５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、ハロである、
ｃ．Ｒ４およびＲ５は、両方ともハロである、または
ｄ．Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、請求項９〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
前記式（Ｉ−６７）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６７）、（Ｉ−Ｂ６７）、または（Ｉ−Ｃ６７）：
【化８】
2019532079.tif 000018
の化合物である、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
【化９】
2019532079.tif 000019
【化１０】
2019532079.tif 000020
【化１１】
2019532079.tif 000021
【化１２】
2019532079.tif 000022
【化１３】
2019532079.tif 000023
【化１４】
2019532079.tif 000024
【化１５】
2019532079.tif 000025
【化１６】
2019532079.tif 000026
【化１７】
2019532079.tif 000027
【化１８】
2019532079.tif 000028
【化１９】
2019532079.tif 000029
【化２０】
2019532079.tif 000030
【化２１】
2019532079.tif 000031
【化２２】
2019532079.tif 000032
からなる群から選択される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項１９】
障害の処置または予防における使用のための、請求項１〜１７いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物であって、前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、ＧＩに影響を及ぼす構造障害、肛門障害、大腸ポリープ、がん、糖尿病、ステロール合成障害、または大腸炎である、組成物または薬学的組成物。
【請求項２０】
前記障害は胃腸（ＧＩ）障害であり、前記胃腸（ＧＩ）障害は、炎症性腸疾患である、請求項１９に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項２１】
障害の処置または予防における使用のための、請求項１〜１７いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物であって、前記障害は、代謝障害または自己免疫障害である、組成物または薬学的組成物。
【請求項２２】
障害の処置または予防における使用のための、請求項１〜１７いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物であって、前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎または尋常性乾癬である、組成物または薬学的組成物。
【請求項２３】
中枢神経系（ＣＮＳ）関連状態の処置または予防における使用のための、請求項１〜１７いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害、認知障害、解離性障害、摂食障害、気分障害、精神病性障害、睡眠障害、物質関連障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、神経発達障害、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛、ある医学的状態に対して二次的な脳障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、発作性障害、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害、視覚障害、聴覚障害、あるいは耳鳴である、請求項２３に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項２５】
前記ＣＮＳ関連状態が精神病性障害であり、前記精神病性障害が統合失調症である；前記ＣＮＳ関連状態が運動障害であり、前記運動障害がハンティングトン病またはパーキンソン病である；または前記ＣＮＳ関連状態が認知障害であり、前記認知障害がアルツハイマー病である、請求項２４に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項２６】
ＮＭＤＡレセプターの負のアロステリックモジュレーションの達成を必要とする被験体におけるＮＭＤＡレセプターの負のアロステリックモジュレーションの達成における使用のための組成物であって、式（Ａ）：
【化２５１】
2019532079.tif 000033
［式中、
Ｒ１は水素またはアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここで、ＲＣは水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；
ＲＧは水素またはアルキルであり；そして
【化２５２】
2019532079.tif 000034
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２５３】
2019532079.tif 000035
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２５４】
2019532079.tif 000036
は単結合であり；そしてＲ６は存在せず；そして
【化２５５】
2019532079.tif 000037
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素である］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩
を含む、組成物。
【請求項２７】
ａ．Ｒ１は、アルキルである、
ｂ．Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
ｃ．Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である、または
ｄ．Ｒ１は、−ＣＨ２ＯＲＡであり、ＲＡは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２６に記載の使用のための組成物。
【請求項２８】
Ｒ２は、水素またはアルキルである、請求項２６または２７に記載の使用のための組成物。
【請求項２９】
ａ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはアルキルである、
ｂ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、または
ｃ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、−ＣＦ３、または−ＣＨ３である、請求項２６または２７に記載の使用のための組成物。
【請求項３０】
ａ．Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ３は、水素である、
ｂ．Ｒ２は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ３は、水素である、または
ｃ．Ｒ２およびＲ３は、両方とも水素である、請求項２６または２７に記載の使用のための組成物。
【請求項３１】
ａ．Ｒ４は、水素である、または
ｂ．Ｒ４は、−ＯＨまたはハロである、請求項２６〜３０のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項３２】
ａ．Ｒ４およびＲ５は両方とも水素である、
ｂ．Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、ハロである、
ｃ．Ｒ４およびＲ５は、両方ともハロである、または
ｄ．Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、請求項２６〜３０のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項３３】
ＲＧは水素または−ＣＨ３である、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項３４】
Ｒ６は水素であり、
【化２３】
2019532079.tif 000038
の両方が単結合である、請求項２６〜３３のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２７６】
当業者は、単なる慣用的な実験法を使用して、本明細書中に記載される特定の実施形態に対する多くの等価物を認識し得るかまたは確かめることができる。本明細書中に記載される本実施形態の範囲は、上記の説明に限定されると意図されておらず、それは、添付の請求項に示されるとおりである。当業者は、以下の請求項に定義されるような本発明の精神または範囲から逸脱することなく、この説明に対する様々な変更および改変が行われ得ることを認識する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ−６３）：
【化２１９】
2019532079.tif 000039
［式中、
Ｒ１は、アルキルであり；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲ３は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２２０】
2019532079.tif 000040
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２２１】
2019532079.tif 000041
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２２２】
2019532079.tif 000042
は単結合であり；そしてＲ６は存在せず；
【化２２３】
2019532079.tif 000043
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素である］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ１はアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１は非置換アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１は−ＣＨ２ＯＲＡであり、ここでＲＡはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１は−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２は水素またはアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２は非置換アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２はカルボシクリルアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２はアラルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２はヘテロシクリルアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、アラルキルまたはヘテロシクリルアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２はピリジルである、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
各Ｒ２はイソペンチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２はＣ５アルキルであり、またはおよびＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
各Ｒ２はイソペンチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２は−ＣＦ３または−ＣＨ３であり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２は−ＣＦ３であり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ４は−ＯＨまたはハロである、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５はハロである、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ４およびＲ５はハロである、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ４およびＲ５は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ２はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２はイソペンチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２は−ＣＦ３または−ＣＨ３であり、そしてＲ３は水素または−ＣＨ３である、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１は−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２はイソペンチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１は−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２は非置換イソペンチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６３）、（Ｉ−Ｂ６３）または（Ｉ−Ｃ６３）：
【化２２４】
2019532079.tif 000044
【化２２５】
2019532079.tif 000045
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６３）：
【化２２６】
2019532079.tif 000046
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ６３）：
【化２２７】
2019532079.tif 000047
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ６３）：
【化２２８】
2019532079.tif 000048
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ６３）：
【化２２９】
2019532079.tif 000049
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３９）
前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ−ｉ６３）または（Ｉ−Ｄ−ｉｉ６３）：
【化２３０】
2019532079.tif 000050
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４０）
前記式（Ｉ−６３）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ−ｉ６３）または（Ｉ−Ｅ−ｉｉ６３）：
【化２３１】
2019532079.tif 000051
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
式（Ｉ−６７）：
【化２３２】
2019532079.tif 000052
［式中、
Ｒ１はアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここで、ＲＣは水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２３３】
2019532079.tif 000053
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２３４】
2019532079.tif 000054
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２３５】
2019532079.tif 000055
は単結合であり；そしてＲ６は存在せず；そして
【化２３６】
2019532079.tif 000056
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素である］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４２）
Ｒ１は非置換アルキルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１は非置換アルキルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１は−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＨ３である、項目４１に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ１は−ＣＨ２ＯＲＡであり、ここでＲＡはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目３６に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ２は水素またはアルキルである、項目３６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはアルキルである、項目３６に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、−ＣＦ３または−ＣＨ３である、項目３６に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ４は−ＯＨまたはハロである、項目３６に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目３６に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５はハロである、項目３６に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ４およびＲ５はハロである、項目３６に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ４およびＲ５は水素である、項目３６に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲ３は水素である、項目３６に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ２はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、そしてＲ３は水素である、項目３６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ２およびＲ３は水素である、項目３６に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、項目３６に記載の化合物。
（項目６０）
前記式（Ｉ−６７）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６７）、（Ｉ−Ｂ６７）または（Ｉ−Ｃ６７）：
【化２３７】
2019532079.tif 000057
の化合物から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目６１）
前記式（Ｉ−６７）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６７）：
【化２３８】
2019532079.tif 000058
の化合物から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目６２）
前記式（Ｉ−６７）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ６７）：
【化２３９】
2019532079.tif 000059
の化合物から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目６３）
【化２４０】
2019532079.tif 000060
【化２４１】
2019532079.tif 000061
【化２４２】
2019532079.tif 000062
【化２４３】
2019532079.tif 000063
【化２４４】
2019532079.tif 000064
【化２４５】
2019532079.tif 000065
【化２４６】
2019532079.tif 000066
【化２４７】
2019532079.tif 000067
【化２４８】
2019532079.tif 000068
【化２４９】
2019532079.tif 000069
【化２５０】
2019532079.tif 000070
からなる群より選択される、化合物。
（項目６４）
項目１〜６３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目６５）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１〜６３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目６４に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６６）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、ＧＩに影響を及ぼす構造障害、肛門障害、大腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目６５に記載の方法。
（項目６８）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目６５に記載の方法。
（項目６９）
前記障害は、代謝障害である、項目６５に記載の方法。
（項目７０）
前記障害は、自己免疫障害である、項目６５に記載の方法。
（項目７１）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目６５に記載の方法。
（項目７２）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１〜５７のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目７３）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害、解離性障害、摂食障害、気分障害、統合失調症または他の精神病性障害、睡眠障害、物質関連障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、神経発達障害、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛、ある医学的状態に対して二次的な脳障害、発作性障害、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害、視覚障害、聴覚障害、あるいは耳鳴である、項目７２に記載の方法。
（項目７４）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目７２に記載の方法。
（項目７５）
ＮＭＤＡレセプターの負のアロステリックモジュレーションの達成を必要とする被験体においてＮＭＤＡレセプターの負のアロステリックモジュレーションを達成する方法であって、前記被験体に、式（Ａ）：
【化２５１】
2019532079.tif 000071
［式中、
Ｒ１は水素またはアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここで、ＲＣは水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；
ＲＧは水素またはアルキルであり；そして
【化２５２】
2019532079.tif 000072
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化２５３】
2019532079.tif 000073
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２５４】
2019532079.tif 000074
は単結合であり；そしてＲ６は存在せず；そして
【化２５５】
2019532079.tif 000075
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素である］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目７６）
Ｒ１はアルキルである、項目７５に記載の方法。
（項目７７）
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目７５に記載の方法。
（項目７８）
Ｒ１は−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＨ３である、項目７５に記載の方法。
（項目７９）
Ｒ１は−ＣＨ２ＯＲＡであり、ここでＲＡはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目７５に記載の方法。
（項目８０）
Ｒ２は水素またはアルキルである、項目７５に記載の方法。
（項目８１）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはアルキルである、項目７５に記載の方法。
（項目８２）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目７５に記載の方法。
（項目８３）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、−ＣＦ３または−ＣＨ３である、項目７５に記載の方法。
（項目８４）
Ｒ４は−ＯＨまたはハロである、項目７５に記載の方法。
（項目８５）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目７５に記載の方法。
（項目８６）
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５はハロである、項目７５に記載の方法。
（項目８７）
Ｒ４およびＲ５はハロである、項目７５に記載の方法。
（項目８８）
Ｒ４およびＲ５は水素である、項目７５に記載の方法。
（項目８９）
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲ３は水素である、項目７５に記載の方法。
（項目９０）
Ｒ２はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、そしてＲ３は水素である、項目７５に記載の方法。
（項目９１）
Ｒ２およびＲ３は水素である、項目７５に記載の方法。
（項目９２）
ＲＧは水素または−ＣＨ３である、項目７５に記載の方法。
（項目９３）
Ｒ６は水素であり、そして
【化２５６】
2019532079.tif 000076
は単結合であり、
Ｒ１はアルキルである、項目７５に記載の方法。