【手続補正書】
【提出日】令和1年12月17日(2019.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体：
【化１】
2019508362.tif 000001
式中、Ｒ１は、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニルまたは複素環から選択され、これらの基の各々は置換または非置換であってもよく；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニルまたは複素環から選択され、これらの基の各々は置換または非置換であってもよく；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルアミン、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたは複素環から選択され、これらの基の全ては置換もしくは非置換であってもよく、ただし、Ｒ３およびＲ４のうち少なくとも１つは、非置換アリールもしくは置換アリールであり、またはただしＲ３およびＲ４は、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成し、前記環構造は任意に置換されている；ならびに
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ２０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２０ハロアルケニル、フッ素含有基、Ｃ１〜Ｃ２０２級もしくは３級アルキル、ここで、２級と３級は式Ｉのカルボニル炭素に結合した炭素で定義され、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、エステル、アミド、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ２０アルケノイル、アリール、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニルまたは複素環から選択され、これらの基の各々は置換または非置換であってもよい。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル、ピラン、チオピラン、ジアジン、オキサジン、チアジン、ジオキシン、ジチイン、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、インドールまたはイソインドールから選択され、これらの基の各々は置換または非置換であってもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ５もしくはＣ６アリール、Ｃ５もしくはＣ６ヘテロアリール、Ｃ５もしくはＣ６アロイル、Ｃ５もしくはＣ６シクロアルケニルまたはＣ５もしくはＣ６複素環から選択され、これらの基の各々は置換または非置換であってもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｃ１〜Ｃ９アルキル、Ｃ２〜Ｃ９アルケニル、Ｃ１〜Ｃ９アルキルアミン、フェニル、ナフチル、トリアジン、Ｃ５、Ｃ６もしくはＣ７窒素複素環または二価提示のさらなる式Ｉの化合物から選択され、これらの基の全ては置換もしくは非置換であってもよく、またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成し、前記環構造はピロリジン、ピペリジン、アゼパン、ホモピペラジンまたはピペラジンから選択され、これらの各々は置換もしくは非置換であってもよく、または１つ以上のＣ５もしくはＣ６アリール、Ｃ５もしくはＣ６シクロアルキル、Ｃ５もしくはＣ６ヘテロアリールまたはＣ５もしくはＣ６複素環と縮合していてもよく、これらの各々はそれ自体が置換または非置換であってもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４が、一緒になって、ベンゼン環と縮合したＣ５窒素複素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ４が、独立して、以下からなる群より選択される：
【化２】
2019508362.tif 000002
【化３】
2019508362.tif 000003
またはＲ３およびＲ４が、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成してもよく、前記環構造は以下からなる群より選択される：
【化４】
2019508362.tif 000004
【化５】
2019508362.tif 000005
式中、アスタリスクは、Ｒ３およびＲ４が直接結合しているエナミン窒素原子を示し；ならびに
Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ９アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−カルバメート、カルボキシメチル、カルボキシエチル、多価提示のさらなる式Ｉの化合物、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＰＥＧまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＰＤＭＳから選択され、これらの各々は任意に置換されていてもよい、化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６フルオロアルケニル、Ｃ５もしくはＣ６フルオロアリール、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６２級もしくは３級アルキル、Ｃ２〜Ｃ９アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ９アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６シアノアルキル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ９エステル、Ｃ１〜Ｃ９アミド、Ｃ５〜Ｃ７複素環または二価提示のさらなる式Ｉの化合物としてのエナミンから選択され、これらの基の全ては置換または非置換であってもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
2019508362.tif 000006
【化７】
2019508362.tif 000007
【請求項９】
式ＩＩの化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体：
【化８】
2019508362.tif 000008
式中、Ｒ１は、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニルまたは複素環から選択され、これらの基の各々は置換または非置換であってもよく；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルアミン、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたは複素環から選択され、これらの基の全ては置換もしくは非置換であってもよく、ただし、Ｒ３およびＲ４のうち少なくとも１つは、アリールであり、またはただしＲ３およびＲ４は、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成し、前記環構造は任意に置換されている； 
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は、独立して、窒素または炭素原子から選択され；ならびに
Ｒ６の各出現は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコール、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、アルコキシシラン、Ｃ１〜Ｃ６アミド、スルホンアミドまたはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキルから選択され、これらの各々は置換または非置換であってもよい。
【請求項１０】
該化合物が、式ＩＩａの化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体である、請求項９に記載の化合物：
【化９】
2019508362.tif 000009
式中、Ｒ３およびＲ４は、独立して、請求項９において定義された通りであり、Ｒ６は、請求項９において定義された通りである。
【請求項１１】
式ＩＩＩの化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体：
【化１０】
2019508362.tif 000010
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルアミン、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたは複素環から選択され、これらの基の全ては置換もしくは非置換であってもよく、またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成し、前記環構造は任意に置換されている；
Ｒ９は、アリール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルアリール、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５もしくはＣ６複素環またはＣ２〜Ｃ１２アルキルアルカノエートから選択され、これらの各々は置換または非置換であってもよい。
【請求項１２】
式ＩＶの化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体：
【化１１】
2019508362.tif 000011
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルアミン、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたは複素環から選択され、これらの基の全ては置換もしくは非置換であってもよく、またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成し、前記環構造は任意に置換されている；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルアミン、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたは複素環から選択され、これらの基の全ては置換もしくは非置換であってもよく、またはＲ１０およびＲ１１は、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成してもよく、前記環構造は任意に置換されている。
【請求項１３】
式Ｖの化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体：
【化１２】
2019508362.tif 000012
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルアミン、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたは複素環から選択され、これらの基の全ては置換もしくは非置換であってもよく、またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成し、前記環構造は任意に置換されている；
Ｒ１５の各出現は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコール、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、スルホンアミドまたはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキルから選択され、これらの各々は置換または非置換であってもよい。
【請求項１４】
式ＶＩの化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体：
【化１３】
2019508362.tif 000013
式VI
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルアミン、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたは複素環から選択され、これらの基の全ては置換もしくは非置換であってもよく、またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成し、前記環構造は任意に置換されている；
Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、メチル、エチルまたはプロピルから選択され；ならびに
Ｒ１６の各出現は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコール、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、スルホンアミドまたはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキルから選択され、これらの各々は置換または非置換であってもよい。
【請求項１５】
Ｒ１６が水素であり、Ｒ３およびＲ４が、一緒になって、任意に置換されたインドリン環系を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＶＩＩの化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体：
【化１４】
2019508362.tif 000014
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルアミン、アリール、ヘテロアリール、アロイル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルカノイルオキシ、ハロアルキルまたは複素環から選択され、これらの基の全ては置換もしくは非置換であってもよく、またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、それらが結合している窒素原子を含む環構造を形成し、前記環構造は任意に置換されている；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ２０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２０ハロアルケニル、フッ素含有基、Ｃ１〜Ｃ２０２級もしくは３級アルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、エステル、アミド、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ２０アルケノイル、アリール、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニルまたは複素環から選択され、これらの基の各々は置換または非置換であってもよい。
【請求項１７】
該化合物が、以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１５】
2019508362.tif 000015
【化１６】
2019508362.tif 000016
【化１７】
2019508362.tif 000017
【化１８】
2019508362.tif 000018
【化１９】
2019508362.tif 000019
【化２０】
2019508362.tif 000020
【化２１】
2019508362.tif 000021
【化２２】
2019508362.tif 000022
またはその塩もしくはシス／トランス異性体であって、式中、「Ｐｏｌ」は、ＰＥＧ、ＰＤＭＳまたはＣ６〜Ｃ２０アルキルであってもよく、環構造内から伸びる結合は、必要に応じて、結合がその構造の環原子のいずれかに直接結合していてもよいことを示す。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体、および適切な担体を含む組成物。
【請求項１９】
ＵＶ線から表面または組織を保護する方法であって、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくはシス／トランス異性体を、該表面または組織に適用する工程を含む方法。
【請求項２０】
該表面が、布地、衣料品、レンズ、プラスチック、木材、石材もしくはガラスの表面から選択される、または該組織が哺乳動物の皮膚である、請求項１９に記載の方法。