【手続補正書】
【提出日】令和2年10月1日(2020.10.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2019530699.tif 000001
〔式中、
Ａは０〜２個のＲｘで置換されている−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基であり；
ＲｘはＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項２】
式II
【化２】
2019530699.tif 000002
〔式中、
Ａは
【化３】
2019530699.tif 000003
であり；
ＲｘはＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項３】
【化４】
2019530699.tif 000004
〔式中、Ａは
【化５】
2019530699.tif 000005
であり；
ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項４】
【化６】
2019530699.tif 000006
〔式中、
Ａは
【化７】
2019530699.tif 000007
であり；
ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項５】
【化８】
2019530699.tif 000008
〔式中、
ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項６】
【化９】
2019530699.tif 000009
〔式中、
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項７】
【化１０】
2019530699.tif 000010
〔式中、
ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項８】
【化１１】
2019530699.tif 000011
〔式中、
ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項９】
【化１２】
2019530699.tif 000012
〔式中、
ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１０】
【化１３】
2019530699.tif 000013
〔式中、
ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１１】
【化１４】
2019530699.tif 000014
〔式中、
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１２】
【化１５】
2019530699.tif 000015
〔式中、
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１３】
【化１６】
2019530699.tif 000016
〔式中、
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１４】
【化１７】
2019530699.tif 000017
〔式中、
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１５】
【化１８】
2019530699.tif 000018
〔式中、
ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１６】
請求項１〜１５の何れかに記載の化合物の１以上および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１５の何れかに記載の化合物の１以上を含む、疾患を処置するための医薬組成物であって、該疾患が炎症性または自己免疫疾患である、医薬組成物。
【請求項１８】
炎症性または自己免疫疾患が多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、乾癬、乾癬性関節炎、クローン病、シェーグレン症候群または強皮症である、請求項１７に記載の医薬組成物。