【手続補正書】
【提出日】令和2年3月12日(2020.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ−Ａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩であって：
【化１】
2019510004.tif 000001
式中：
ＣはＣ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｌ２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ｌ３は、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５６で置換され、更に１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３はそれぞれ独立して、水素及びＲ５０から各発生時に選択され；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｒ５０は独立して、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５０におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５１は独立して、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５１におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５２は独立して、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し；
Ｒ５６は独立して、
−ＮＯ２、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５６におけるＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換され；
ここで、Ｒ５６におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；及び
さらにここで、Ｒ５６は、環Ｃへの単結合を随意に形成し；及び
Ｒ５９は独立して、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（ＩＩ−Ａ）の化合物又は塩について、Ｒ５６が−ＣＨ３である時、Ｌ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮで更に置換されない
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
ＲＣは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、＝Ｏ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、又は、異なる原子に結合される２つのＲＣ基は一体となってＣ１−３架橋を形成することができる、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｃは５〜１２員の飽和複素環であり、ここで複素環は少なくとも１つの窒素原子を含む、ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｃは
【化２】
2019510004.tif 000002
から選択され：
ここでＲ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２；及び、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、並びに−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択された１つ以上の置換基で置換されるＣ１−１０アルキルから選択される
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１はＣ１−３ハロアルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択され；及び
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至４の何れか１つに記載の化合物。
【請求項６】
ｍは０であり、ｎは１〜３の整数である、ことを特徴とする請求項１乃至５の何れか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ２は１つ以上のＲ５０で随意に置換されるＣ１−４アルキレンである、ことを特徴とする請求項１乃至６の何れか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ３は、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルキル（シクロプロピル）、Ｃ１−３アルキル（ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２）、又は−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）で置換される、ことを特徴とする請求項１乃至７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５６はメチルであり、Ｌ３は
【化３】
2019510004.tif 000003
から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｃは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４で置換され；
Ｌ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、及び−ＣＨ２−から選択され；
Ｌ３は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、及びＣ２−６アルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５６で置換され、更に１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍは０〜３の整数であり；
ｎは１〜３の整数であり、
ｐは０〜６の整数であり；
Ｒ５６は独立して、
−ＯＲ５９、＝Ｏ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルから各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５６におけるＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換され；
ここで、Ｒ５６におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；及び
さらにここで、Ｒ５６は、環Ｃへの単結合を随意に形成し；及び
Ｒ５９は独立して、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換される
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は、少なくとも９０％の鏡像体過剰率で提供される立体異性体である、ことを特徴とする請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１乃至１１の何れか１つに記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
メニンと、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ融合タンパク質、及びＭＬＬ部分タンデム重複の１以上との相互作用を阻害する方法であって、メニンを請求項１乃至１１の何れか１つに記載の有効な量の化合物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項１４】
疾患又は疾病の処置に使用するためのものであり、前記疾患又は疾病は、白血病、血液悪性腫瘍、固形腫瘍癌、前立腺癌、乳癌、肝臓癌、脳腫瘍、又は糖尿病を含む、ことを特徴とする請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記化合物は式（ＩＩ−Ｃ）、（ＩＩ−Ｆ）、又は（ＩＩ−Ｈ）の構造を有する、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化４】
2019510004.tif 000004
【請求項１６】
前記化合物は以下から成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化５】
2019510004.tif 000005
【化６】
2019510004.tif 000006
【化７】
2019510004.tif 000007
【化８】
2019510004.tif 000008
【化９】
2019510004.tif 000009
【化１０】
2019510004.tif 000010
【化１１】
2019510004.tif 000011
【化１２】
2019510004.tif 000012
【化１３】
2019510004.tif 000013
【化１４】
2019510004.tif 000014
【化１５】
2019510004.tif 000015
【化１６】
2019510004.tif 000016
【化１７】
2019510004.tif 000017
【化１８】
2019510004.tif 000018
【化１９】
2019510004.tif 000019
【化２０】
2019510004.tif 000020