【手続補正書】
【提出日】令和2年9月25日(2020.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
発明の詳細な記載
本発明の第一態様において、式(Ｉ)
【化１】
2019532092.tif 000001
〔式中、
Ｘは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｙは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８シクロアルキルであり；
Ｒ２はＣ５−８アリールまたはＣ５−８ヘテロアリールであり、０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＣ(Ｏ)−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロシクリルであり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環、または２−ピロリドンであり；
Ｒ３ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃは水素またはＣ１−４アルキルである。〕
の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩が提供される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明の第二態様において、式II
【化２】
2019532092.tif 000002
〔式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８シクロアルキルであり；
Ｒ２はＣ５−８アリールまたはＣ５−８ヘテロアリールであり、０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＣ(Ｏ)−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロシクリルであり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃは水素またはＣ１−４アルキルである。〕
の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩が提供される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
本発明の第三態様において、
Ｒ１は水素、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２はＣ５−８アリールまたはＣ５−８ヘテロアリールであり、０〜３個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＣ(Ｏ)−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロシクリルであり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃは水素またはＣ１−４アルキルである；
式IIの化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩が提供される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
本発明の第四態様において、
Ｒ１は水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２はフェニルまたはピリジルであり、０〜２個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＣ(Ｏ)−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロシクリルであり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃは水素またはＣ１−４アルキルである；
式IIの化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩が提供される。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
本発明の第五態様において、
Ｒ１はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２はフェニルまたはピリジルであり、０〜２個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＣ(Ｏ)−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペラジニルまたはピリダジニルであり、０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃは水素またはＣ１−４アルキルである；
式IIの化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩が提供される。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
本発明の第六態様において、
Ｒ１はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２はフェニルまたはピリジルであり、０〜２個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｃ１−４アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２または０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＣ(Ｏ)−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピペラジニルまたはピリダジニルであり、０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃは水素またはＣ１−４アルキルである；
式IIの化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩が提供される。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2019532092.tif 000003
〔式中、
Ｘは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｙは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｒ１はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８シクロアルキルであり；
Ｒ２はＣ５−８アリールまたはＣ５−８ヘテロアリールであり、０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＣ(Ｏ)−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロシクリルであり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環、または２−ピロリドンであり；
Ｒ３ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃは水素またはＣ１−４アルキルである。〕
の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式
【化２】
2019532092.tif 000004
〔式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８シクロアルキルであり；
Ｒ２はＣ５−８アリールまたはＣ５−８ヘテロアリールであり、０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＣ(Ｏ)−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロシクリルであり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃは水素またはＣ１−４アルキルである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２がＣ５−８アリールまたはＣ５−８ヘテロアリールであり、０〜３個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａが、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３がＣ(Ｏ)−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロシクリルであり、各基が０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａが、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃが水素またはＣ１−４アルキルである、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２がフェニルまたはピリジルであり、０〜２個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａが、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３がＣ(Ｏ)−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロシクリルであり、各基が０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａが、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃが水素またはＣ１−４アルキルである、
請求項３に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１がＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２がフェニルまたはピリジルであり、０〜２個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａが、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｂ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｃＲ２ｄまたは０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｃが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２ｄが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３がＣ(Ｏ)−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペラジニルまたはピリダジニルであり、０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａが、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃが水素またはＣ１−４アルキルである、
請求項４に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１がＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２がフェニルまたはピリジルであり、０〜２個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａが、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｃ１−４アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２または０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３がＣ(Ｏ)−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピペラジニルまたはピリダジニルであり、０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａが、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ３ｂＲ３ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むＣ(Ｏ)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３ｃが水素またはＣ１−４アルキルである、
請求項５に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１がＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２がフェニルまたはピリジルであり、０〜２個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａが、各場合独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ(Ｏ)２Ｃ１−４アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２または０〜２個のＲｂで置換されたＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂが水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３がＣ(Ｏ)−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピペラジニルまたはピリダジニルであり、０〜２個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａが、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、モルホリニルまたはＣ(Ｏ)−モルホリニルである、
請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１がＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２がフェニルまたはピリジルであり、０〜２個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａが、各場合独立して、水素、ＣＨ３、ＯＣＨ３、−Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３またはＣ(Ｏ)ＮＨ２であり；
Ｒ３がＣ(Ｏ)−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピペラジニルまたはピリダジニルであり、０〜２個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａが、各場合独立して、水素、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、モルホリニルまたはＣ(Ｏ)−モルホリニルである、
請求項７に記載のまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
１以上の請求項１〜８の何れかに記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
炎症性または自己免疫性の疾患を治療する医薬組成物であって、請求項１〜８の何れかに記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
自己免疫性疾患が関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性腸疾患またはループスである、請求項１０に記載の医薬組成物。