【手続補正書】
【提出日】令和2年2月20日(2020.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019512474.tif 000001
（式中：
Ｒ１が、独立して、１〜２個のＲａで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１〜２個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ）ｎ−（１〜２個のＲｄで置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＨ）ｎ−（０〜３個のＲｂで置換されているフェニル）、−（ＣＨ）ｎ−（炭素原子とＮおよびＮＲａから選択される１〜２個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲｂで置換されている６員環のヘテロアリール）、
【化２】
2019512474.tif 000002
から選択され；
Ｒ２が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ３が、独立して、
【化３】
2019512474.tif 000003
から選択され；
Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ７が、出現するごとに、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
Ｒ８が、出現するごとに、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから選択され；
Ｙが、出現するごとに、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｗが、独立して、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｒａが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＲｅＲｆ、およびＮＨＲｅから選択され；
Ｒｂが、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＲｅＲｆ、ＮＨＲｅ  ０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され；
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＲｅＲｆ、およびＮＨＲｅから選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
Ｒｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
Ｒｆが、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
ｍが、独立して、１および２から選択され；
ｎが、出現するごとに、独立して、０および１から選択され；
ｑが、独立して、１、２および３から選択される）
の化合物または医薬として許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、独立して、１個のＲａで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ）ｎ−（１個のＲｄで置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＨ）ｎ−（０〜２個のＲｂで置換されているフェニル）、−（ＣＨ）ｎ−（炭素原子とＮおよびＮＲａから選択される１〜２個のヘテロ原子とを含み、０〜２個のＲｂで置換されている６員環のヘテロアリール）、
【化４】
2019512474.tif 000004
から選択され；
Ｒ２が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ３が、独立して、
【化５】
2019512474.tif 000005
から選択され；
Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ７が、出現するごとに、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
Ｒ８が、出現するごとに、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから選択され；
Ｙが、出現するごとに、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｗが、独立して、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｒａが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｂが、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ２、０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され、；
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
ｍが、独立して、１および２から選択され；
ｎが、出現するごとに、独立して、０および１から選択され；
ｑが、独立して、１、２および３から選択される、請求項１に記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
【請求項３】
前記化合物が式（Ｉ−１）：
【化６】
2019512474.tif 000006
（式中：
Ｒ１が、独立して、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキル、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ）ｎ−（１個のＲｄで置換されているＣ４〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＨ）ｎ−（０〜２個のＲｂで置換されているフェニル）、−（ＣＨ）ｎ−（０〜２個のＲｂで置換されているピリジル）、ピペリジニル、
【化７】
2019512474.tif 000007
から選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＣＦ３、およびシクロプロピルから選択され；
Ｒ６が、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｒａが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｂが、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ２、０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され；
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
ｍが、独立して、１および２から選択され；
ｎが、出現するごとに、独立して、０および１から選択され；
ｑが、独立して、１、２および３から選択される）
のものである、請求項１または２に記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、独立して、１個のＲａで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、１個のＲｄで置換されているＣ４〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ）ｎ−（１〜２個のＲｂで置換されているフェニル）、−（ＣＨ）ｎ−（１〜２個のＲｂで置換されているピリジル）、ピペリジニル、
【化８】
2019512474.tif 000008
から選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、およびシクロプロピルから選択され；
Ｒ６が、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｒａが、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｂが、独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され，
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨＣＨ３から選択され；
ｍが、独立して、１および２から選択され；
ｎが、出現するごとに、独立して、０および１から選択され；
ｑが、独立して、１および２から選択される、請求項１から３のいずれかに記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、独立して、１個のＲｄで置換されているＣ４〜Ｃ６シクロアルキル、１〜２個のＲｂで置換されているフェニル、および１〜２個のＲｂで置換されているピリジルから選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＣＨ３から選択され；
Ｒ６が、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｒｂが、独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され；
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨＣＨ３から選択される、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ１が、独立して、１個のＲｄで置換されているＣ４〜Ｃ６シクロアルキルまたは１〜２個のＲｂで置換されているフェニルから選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＣＨ３から選択され；
Ｒ６が、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｒｂが、独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨおよびＮＨＣＨ３から選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
【請求項７】
【化３０】
2019512474.tif 000009
2019512474.tif 000010
2019512474.tif 000011
2019512474.tif 000012
2019512474.tif 000013
2019512474.tif 000014
から選択される化合物または医薬として許容できるその塩。
【請求項８】
【化９】
2019512474.tif 000015
または医薬として許容できるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
【化１０】
2019512474.tif 000016
または医薬として許容できるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
１つまたは複数の医薬として許容できる担体、および請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つの追加の治療剤をさらに含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
少なくとも１つの前記追加の治療剤が、他の抗癌剤、免疫調節物質、抗アレルギー剤、鎮吐薬、鎮痛剤、細胞保護剤およびそれらの組合せから選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
治療に使用するための、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるその塩を含む医薬。
【請求項１４】
リシン（Ｋ）特異的脱メチル化酵素１Ａが介在する疾患または障害を処置するための医薬の製造における、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるその塩の使用。
【請求項１５】
前記疾患または障害が、Ｂ細胞性リンパ腫、急性骨髄性白血病、胃癌、肝細胞癌、前立腺癌、乳癌、神経芽細胞腫、膠芽腫、鼻咽頭癌、結腸癌、胆嚢癌、食道癌、頭頸部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、子宮内膜癌、および軟部組織肉腫、ユーイング肉腫、肝線維症、および鎌状細胞疾患から選択される、請求項１４の使用。
【請求項１６】
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるその塩を含む、リシン（Ｋ）特異的脱メチル化酵素１Ａが介在する疾患または障害を処置するための医薬組成物。
【請求項１７】
前記疾患または障害が、Ｂ細胞性リンパ腫、急性骨髄性白血病、胃癌、肝細胞癌、前立腺癌、乳癌、神経芽細胞腫、膠芽腫、鼻咽頭癌、結腸癌、胆嚢癌、食道癌、頭頸部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、子宮内膜癌、および軟部組織肉腫、ユーイング肉腫、肝線維症、および鎌状細胞疾患から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６４７】
適用する医薬組成物（または製剤）は、薬物の投与に使用される方法に応じて、多彩な手段で包装できる。一般的に、分散させるための物品は、容器を含み、その内部に医薬製剤が適切な形態で堆積している。適切な容器は、当業者に周知であり、材料、例えばボトル（プラスチックおよびガラス）、サシェ、アンプル、プラスチック袋、金属円筒を含む。容器は、パッケージの内容物への不用意な接触を防止するための耐熱アセンブリも含み得る。さらに、容器は、容器の内容物について記載した標識が貼られている。標識は、適切な警告も含み得る。
本発明は次の実施態様を含む。
［１］
式（Ｉ）：
【化１】
2019512474.tif 000017
(式中：
Ｒ１が、独立して、１〜２個のＲａで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１〜２個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ）ｎ−（１〜２個のＲｄで置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＨ）ｎ−（０〜３個のＲｂで置換されているフェニル）、−（ＣＨ）ｎ−（炭素原子とＮおよびＮＲａから選択される１〜２個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲｂで置換されている６員環のヘテロアリール）、
【化２】
2019512474.tif 000018
から選択され；
Ｒ２が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ３が、独立して、
【化３】
2019512474.tif 000019
から選択され；
Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ７が、出現するごとに、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
Ｒ８が、出現するごとに、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから選択され；
Ｙが、出現するごとに、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｗが、独立して、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｒａが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＲｅＲｆ、およびＮＨＲｅから選択され；
Ｒｂが、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＲｅＲｆ、ＮＨＲｅ  ０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され；
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＲｅＲｆ、およびＮＨＲｅから選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
Ｒｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
Ｒｆが、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
ｍが、独立して、１および２から選択され；
ｎが、出現するごとに、独立して、０および１から選択され；
ｑが、独立して、１、２および３から選択される）
の化合物または医薬として許容できるその塩。
［２］
Ｒ１が、独立して、１個のＲａで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ）ｎ−（１個のＲｄで置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＨ）ｎ−（０〜２個のＲｂで置換されているフェニル）、−（ＣＨ）ｎ−（炭素原子とＮおよびＮＲａから選択される１〜２個のヘテロ原子とを含み、０〜２個のＲｂで置換されている６員環のヘテロアリール）、
【化４】
2019512474.tif 000020
から選択され；
Ｒ２が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ３が、独立して、
【化５】
2019512474.tif 000021
から選択され；
Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ７が、出現するごとに、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
Ｒ８が、出現するごとに、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから選択され；
Ｙが、出現するごとに、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｗが、独立して、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｒａが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｂが、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ２、０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され、；
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
ｍが、独立して、１および２から選択され；
ｎが、出現するごとに、独立して、０および１から選択され；
ｑが、独立して、１、２および３から選択される、［１］に記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
［３］
前記化合物が式（Ｉ−１）：
【化６】
2019512474.tif 000022
(式中：
Ｒ１が、独立して、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキル、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ）ｎ−（１個のＲｄで置換されているＣ４〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＨ）ｎ−（０〜２個のＲｂで置換されているフェニル）、−（ＣＨ）ｎ−（０〜２個のＲｂで置換されているピリジル）、ピペリジニル、
【化７】
2019512474.tif 000023
から選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＣＦ３、およびシクロプロピルから選択され；
Ｒ６が、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｒａが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｂが、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ２、０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され；
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；
ｍが、独立して、１および２から選択され；
ｎが、出現するごとに、独立して、０および１から選択され；
ｑが、独立して、１、２および３から選択される）
のものである、［１］または［２］に記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
［４］
Ｒ１が、独立して、１個のＲａで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、１個のＲｄで置換されているＣ４〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ）ｎ−（１〜２個のＲｂで置換されているフェニル）、−（ＣＨ）ｎ−（１〜２個のＲｂで置換されているピリジル）、ピペリジニル、
【化８】
2019512474.tif 000024
から選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、およびシクロプロピルから選択され；
Ｒ６が、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｒａが、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｂが、独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され，
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨＣＨ３から選択され；
ｍが、独立して、１および２から選択され；
ｎが、出現するごとに、独立して、０および１から選択され；
ｑが、独立して、１および２から選択される、［１］から［３］のいずれかに記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
［５］
Ｒ１が、独立して、１個のＲｄで置換されているＣ４〜Ｃ６シクロアルキル、１〜２個のＲｂで置換されているフェニル、および１〜２個のＲｂで置換されているピリジルから選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＣＨ３から選択され；
Ｒ６が、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｒｂが、独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、および０〜１個のＲｃで置換されているＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され；
Ｒｃが、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、およびＣＯＮＨ２から選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨ、＝Ｏ、およびＮＨＣＨ３から選択される、［１］から［４］のいずれかに記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
［６］
Ｒ１が、独立して、１個のＲｄで置換されているＣ４〜Ｃ６シクロアルキルまたは１〜２個のＲｂで置換されているフェニルから選択され；
Ｒ５が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＣＨ３から選択され；
Ｒ６が、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｒｂが、独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され；
Ｒｄが、独立して、ＯＨおよびＮＨＣＨ３から選択される、［１］から［５］のいずれかに記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
［７］
前記化合物が、実施例１〜１０２から選択される、［１］に記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
［８］
【化９】
2019512474.tif 000025
または医薬として許容できるその塩から選択される、［１］に記載の化合物。
［９］
【化１０】
2019512474.tif 000026
または医薬として許容できるその塩から選択される、［１］に記載の化合物。
［１０］
１つまたは複数の医薬として許容できる担体、および［１］から［９］のいずれかに記載の化合物または医薬として許容できるその塩を含む、医薬組成物。
［１１］
少なくとも１つの追加の治療剤をさらに含む、［１０］に記載の医薬組成物。
［１２］
少なくとも１つの前記追加の治療剤が、他の抗癌剤、免疫調節物質、抗アレルギー剤、鎮吐薬、鎮痛剤、細胞保護剤およびそれらの組合せから選択される、［１１］に記載の医薬組成物。
［１３］
治療に使用するための、［１］から［９］のいずれかに記載の化合物または医薬として許容できるその塩。
［１４］
リシン（Ｋ）特異的脱メチル化酵素１Ａが介在する疾患または障害を処置するための医薬の製造における、［１］から［９］のいずれかに記載の化合物または医薬として許容できるその塩の使用。
［１５］
前記疾患または障害が、Ｂ細胞性リンパ腫、急性骨髄性白血病、胃癌、肝細胞癌、前立腺癌、乳癌、神経芽細胞腫、膠芽腫、鼻咽頭癌、結腸癌、胆嚢癌、食道癌、頭頸部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、子宮内膜癌、および軟部組織肉腫、ユーイング肉腫、肝線維症、および鎌状細胞疾患から選択される、［１４の使用。
［１６］
治療有効量の、［１］から［９］のいずれかに記載の化合物または医薬として許容できるその塩を、そのような処置を必要とする対象へ投与するステップを含む、リシン（Ｋ）特異的脱メチル化酵素１Ａが介在する疾患または障害を処置するための方法。
［１７］
前記疾患または障害が、Ｂ細胞性リンパ腫、急性骨髄性白血病、胃癌、肝細胞癌、前立腺癌、乳癌、神経芽細胞腫、膠芽腫、鼻咽頭癌、結腸癌、胆嚢癌、食道癌、頭頸部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、子宮内膜癌、および軟部組織肉腫、ユーイング肉腫、肝線維症、および鎌状細胞疾患から選択される、［１６］に記載の方法。