【手続補正書】
【提出日】令和2年2月6日(2020.2.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2019511466.tif 000001
の化合物、又はその薬学的に許容される塩であって、ここで：
ＸはＦであり、
Ｘ’はＦであり、
ＺはＮＲ2又はＯであり、
Ａは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル又はベンゾオキサゾリルであり、ここで、Ａは、アルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＨＦ2及び−ＣＦ3からなる群から独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、ここで、アルキルは、１〜４個の炭素原子を有し、そしてここで、アルコキシは、それに結合した酸素を有する、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基であり；
Ｂは、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、チオフェニル、ピラゾリル又はベンゾイミダゾリルであり、ここで、Ｂは、アルキル、ハロ、アルコキシ、−ＣＮ、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨＦ2及び−ＣＦ3からなる群から独立して選択される１種又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、ここで、アルキルは、１〜４個の炭素原子を有し、そしてここで、アルコキシは、それに結合した酸素を有する、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基であり；
Ｅは、フェニル、トリアゾイル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、オキサジア
ゾリル、ピラジニル又はピリミジニルであり、ここで、Ｅは、 アルキル、ハロ、アルコキシ、−ＣＨＦ2及び−ＣＦ3からなる群から独立して選択される１種又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、ここで、アルキルは、１〜４個の炭素原子を有し、そしてここで、アルコキシは、それに結合した酸素を有する、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基であり；
ｎ＝１であり、
Ｒ1はアルキルであり、ここで、アルキルは、１〜４個の炭素原子を有し；そして
Ｒ2はＨ又はアルキルであり、ここで、アルキルは、１〜４個の炭素原子を有する、
上記化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
下記式（Ｉａ）：
【化２】
2019511466.tif 000002
の構造を有する化合物である、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ａがピリミジニルである、請求項１若しくは２に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ａが、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＣＨＦ2、−ＣＦ3、メチル、エチル及びメトキシからなるリストから独立して選択される１種又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ａが単置換されている、請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ａが−ＣＨＦ2又は−ＣＦ3で置換されている、請求項５に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｂが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、メチル、エチル、イソプロピル、−ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＦ3、イソプロポキシ及びメトキシからなる群から独立して選択される１種又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｂが単置換されている、請求項１〜７の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｂがメチルで置換されている、請求項８に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｅが場合によりピリミジニルで置換されている、請求項１〜９の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｅが場合によりトリアゾリルで置換されている、請求項１〜９の何れか１項に記載の化
合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｅが、１種又はそれ以上の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、メトキシ、メチル、エチル、−ＣＦ2Ｈ又は−ＣＦ3で、場合により置換されている、請求項１〜１１の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｅが、１種又はそれ以上のメチル又は−Ｆで、場合により置換されている、請求項１〜１２の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
ＺがＮＨである、請求項１〜１３の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ1がメチルである、請求項１〜１４の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
以下の何れか１個から選択される化合物：
【表１】
2019511466.tif 000003
【表２】
2019511466.tif 000004
【表３】
2019511466.tif 000005
【表４】
2019511466.tif 000006
【表５】
2019511466.tif 000007
【表６】
2019511466.tif 000008
【表７】
2019511466.tif 000009
【表８】
2019511466.tif 000010
【表９】
2019511466.tif 000011
【表１０】
2019511466.tif 000012
【表１１】
2019511466.tif 000013
【表１２】
2019511466.tif 000014
【表１３】
2019511466.tif 000015
【表１４】
2019511466.tif 000016
【表１５】
2019511466.tif 000017
【表１６】
2019511466.tif 000018
【表１７】
2019511466.tif 000019
【表１８】
2019511466.tif 000020
【表１９】
2019511466.tif 000021
【表２０】
2019511466.tif 000022
【表２１】
2019511466.tif 000023
【表２２】
2019511466.tif 000024
【表２３】
2019511466.tif 000025
及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
【化３】
2019511466.tif 000026
である化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
【化４】
2019511466.tif 000027
（（２Ｓ、３Ｒ）−５、５−ジフルオロ−３−メチル−２−（（（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）（６−メチル−３−（ピリミジン−２−イル）ピリジン−２−イル）メタノンである化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
【化５】
2019511466.tif 000028
（（２Ｓ、３Ｒ）−５、５−ジフルオロ−３−メチル−２−（（（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）（４−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メタノンである化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
【化６】
2019511466.tif 000029
（５−クロロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）（（２Ｓ、３Ｒ）−５、５−ジフルオロ−３−メチル−２−（（（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）メタノンである化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
（ａ）請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩、及び（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２２】
薬剤として使用するための、請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物、又は請求項２１の医薬組成物。
【請求項２３】
オレキシン受容体活性により媒介される疾患又は障害の治療において使用するための、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
疾患又は障害が、薬物乱用又は依存症、睡眠障害、精神医学的又は神経学的障害における認知機能障害、鬱病、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、季節性情動障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、疼痛、てんかん、行動障害、気分障害、躁鬱病、痴呆、性的障害、及び心理的性機能障害からなる群から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
薬物乱用又は依存症が、コカイン、アヘン、アンフェタミン、エタノール、大麻／マリファナ、又はニコチンの乱用又は依存症から選択される、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
疾患又は障害が、摂食障害、肥満、アルコール依存症又はアルコール関連障害、頭痛、片頭痛、胃腸疾患、炎症、免疫関連疾患、潰瘍、過敏性腸症候群、下痢、胃食道逆流、内分泌系疾患、癌、高血圧及び腎臓疾患からなる群から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
それを必要としている患者の疾患又は障害を治療するための医薬の調製における、請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物又は請求項２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２８】
疾患又は障害が、薬物乱用又は依存症、睡眠障害、精神医学的又は神経学的障害における認知機能障害、鬱病、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、季節性情動障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、疼痛、てんかん、行動障害、気分障害、躁うつ病、痴呆、性的障害、及び心理的性機能障害からなる群から選択される、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
薬物乱用又は依存症が、コカイン、アヘン、アンフェタミン、エタノール、大麻／マリファナ、又はニコチンの乱用又は依存症から選択される、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
疾患又は障害が、摂食障害、肥満、アルコール依存症又はアルコール関連障害、頭痛、片頭痛、胃腸疾患、炎症、免疫関連疾患、潰瘍、過敏性腸症候群、下痢、胃食道逆流、内分泌系疾患、癌、高血圧及び腎臓疾患からなる群から選択される、請求項２７に記載の使用。