【手続補正書】
【提出日】令和2年10月1日(2020.10.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2020512300.tif 000001
〔式中、
Ｘは−ＣＲ４Ｒ５−、−(ＣＲ４Ｒ５)２、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ(Ｏ)ｐＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)ＣＲ６Ｒ７−または−ＮＲ６ＣＲ６Ｒ７−であり；
Ａは単環５員または６員芳香族またはヘテロ芳香環であり；
Ｂは単環３員、４員、５員、６員または７員炭素環であり；
Ｙは５員または６員芳香族またはヘテロ芳香環であり；
Ｒ１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＯＨ、Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＯＨ、−チオアルコキシアルコキシ、ＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＯ−Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲ１ａにより置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環および０〜３個のＲ１ａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環から選択され；
Ｒ１ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、＝ＣＲ２ａＲ２ａ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ２−６アルケニル、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＣ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ２ａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１０員炭素環または０〜３個のＲ２ａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−４〜１０員ヘテロ環であるか；または一つのＲ２は隣接炭素上のＲ２と一体となって０〜３個のＲ２ａで置換されている縮合環を形成し、ここで、縮合環は０〜３個のＲ２ａで置換されている３〜１０員炭素環または０〜３個のＲ２ａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員ヘテロ環から選択され；
Ｒ２ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−４〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＳ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｅおよびＲ２ｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲ３ｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル；および０〜３個のＲ３ａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜１０員ヘテロ環から選択されるかまたは隣接炭素原子に位置する２個のＲ３は結合して５〜７員炭素環または炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環を形成し、両者は場合により０〜３個のＲ３ａで置換されていてよく；
Ｒ３ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒ３ｄ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒ３ｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＳ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、ハロ、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであるかまたは
Ｒ４およびＲ５は一体となって＝Ｏであるかまたはそれらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員スピロカルボシクリル環もしくはスピロヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ６およびＲ７は独立して水素、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となって＝Ｏであるかまたはそれらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員スピロカルボシクリル環もしくはスピロヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルまたは０〜４個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であるか；
または同じ窒素原子に結合する一つのＲ１１と第二のＲ１１は、一体となって０〜４個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成し；
Ｒａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｏ(ＣＲ１ｂＲ１ｃＯ)ｔＰ(Ｏ)(ＯＲｂ)２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｏ(ＣＲ１ｂＲ１ｃＯ)ｔＳ(Ｏ)２ＯＲｂ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−６〜１０員炭素環であり；
Ｒｃは、それぞれ存在するとき独立して、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)ＯＲｃ、Ｃ(Ｏ)ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)Ｒｃ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｅＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ(ＮＲｇ)Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルまたは０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｅは、それぞれ存在するとき独立して、水素、Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｆ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、ＳＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＳＯ(ＮＲｇ)(Ｃ１−６アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ(Ｃ１−６アルキル)；または場合により置換されていてよい炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環、フェニルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、各基は場合によりハロ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルまたはＯ(Ｃ１−６アルキル)で置換されていてよく；
Ｒｇは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)およびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
ｍは０、１、２または３であり；
ｐは、それぞれ存在するとき独立して、０、１または２であり；
ｑは、それぞれ存在するとき独立して、２または３であり；
ｒは０、１、２、３または４であり；
ｔは０または１である。〕
の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式
【化２】
2020512300.tif 000002
〔式中、
Ｘは−ＣＲ４Ｒ５−、−(ＣＲ４Ｒ５)２、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ(Ｏ)ｐＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)ＣＲ６Ｒ７−または−ＮＲ６ＣＲ６Ｒ７−であり；
Ａは単環５員または６員芳香族またはヘテロ芳香環であり；
Ｂは単環３員、４員、５員、６員または７員炭素環であり；
Ｙは５員または６員芳香族またはヘテロ芳香環であり；
Ｒ１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＯＨ、Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＯＨ、−チオアルコキシアルコキシ、ＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＯ−Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲ１ａにより置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環および０〜３個のＲ１ａにより置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環から選択され；
Ｒ１ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、＝ＣＲ２ａＲ２ａ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ２−６アルケニル、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＣ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ２ａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１０員炭素環または０〜３個のＲ２ａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−４〜１０員ヘテロ環であるか；または一つのＲ２は隣接炭素上のＲ２と一体となって０〜３個のＲ２ａで置換されている縮合環を形成し、ここで、縮合環は０〜３個のＲ２ａで置換されている３〜１０員炭素環または０〜３個のＲ２ａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員ヘテロ環から選択され；
Ｒ２ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−４〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＳ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｅおよびＲ２ｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲ３ｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル；および０〜３個のＲ３ａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜１０員ヘテロ環から選択されるかまたは隣接炭素原子に位置する２個のＲ３は結合して５〜７員炭素環または炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環を形成し、両者は場合により０〜３個のＲ３ａで置換されていてよく；
Ｒ３ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒ３ｄ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒ３ｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＳ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、ハロ、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであるかまたは
Ｒ４およびＲ５は一体となって＝Ｏであるかまたはそれらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員スピロカルボシクリル環もしくはスピロヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ６およびＲ７は独立して水素、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となって＝Ｏであるかまたはそれらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員スピロカルボシクリル環もしくはスピロヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルまたは０〜４個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であるか；
または同じ窒素原子に結合する一つのＲ１１と第二のＲ１１は、一体となって０〜４個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成し；
Ｒａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｏ(ＣＲ１ｂＲ１ｃＯ)ｔＰ(Ｏ)(ＯＲｂ)２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｏ(ＣＲ１ｂＲ１ｃＯ)ｔＳ(Ｏ)２ＯＲｂ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−６〜１０員炭素環であり；
Ｒｃは、それぞれ存在するとき独立して、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)ＯＲｃ、Ｃ(Ｏ)ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)Ｒｃ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｅＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ(ＮＲｇ)Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルまたは０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｅは、それぞれ存在するとき独立して、水素、Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｆ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、ＳＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＳＯ(ＮＲｇ)(Ｃ１−６アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ(Ｃ１−６アルキル)；または場合により置換されていてよい炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環、フェニルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、各基は場合によりハロ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルまたはＯ(Ｃ１−６アルキル)で置換されていてよく；
Ｒｇは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)およびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
ｍは０、１、２または３であり；
ｐは、それぞれ存在するとき独立して、０、１または２であり；
ｑは、それぞれ存在するとき独立して、２または３であり；
ｒは０、１、２、３または４である。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化３】
2020512300.tif 000003
〔式中、
Ｘは−ＣＲ４Ｒ５−、−(ＣＲ４Ｒ５)２、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ(Ｏ)ｐＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)ＣＲ６Ｒ７−または−ＮＲ６ＣＲ６Ｒ７−であり；
Ａは単環５員または６員芳香族またはヘテロ芳香環であり；
Ｙは５員または６員芳香族またはヘテロ芳香環であり；
Ｒ１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＯＨ、Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＯＨ、−チオアルコキシアルコキシ、ＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＯ−Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲ１ａにより置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環および０〜３個のＲ１ａにより置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環から選択され；
Ｒ１ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、＝ＣＲ２ａＲ２ａ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ２−６アルケニル、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＣ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ２ａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１０員炭素環または０〜３個のＲ２ａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−４〜１０員ヘテロ環であるか；または一つのＲ２は隣接炭素上のＲ２と一体となって０〜３個のＲ２ａで置換されている縮合環を形成し、ここで、縮合環は０〜３個のＲ２ａで置換されている３〜１０員炭素環または０〜３個のＲ２ａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員ヘテロ環から選択され；
Ｒ２ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−４〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＳ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｅおよびＲ２ｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲ３ｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル；および０〜３個のＲ３ａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜１０員ヘテロ環から選択されるかまたは隣接炭素原子に位置する２個のＲ３は結合して５〜７員炭素環または炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環を形成し、両者は場合により０〜３個のＲ３ａで置換されていてよく；
Ｒ３ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒ３ｄ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒ３ｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＳ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、ハロ、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであるかまたは
Ｒ４およびＲ５は一体となって＝Ｏであるかまたはそれらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員スピロカルボシクリル環もしくはスピロヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ６およびＲ７は独立して水素、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となって＝Ｏであるかまたはそれらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員スピロカルボシクリル環もしくはスピロヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルまたは０〜４個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であるか；
または同じ窒素原子に結合する一つのＲ１１と第二のＲ１１は、一体となって０〜４個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成し；
Ｒａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｏ(ＣＲ１ｂＲ１ｃＯ)ｔＰ(Ｏ)(ＯＲｂ)２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｏ(ＣＲ１ｂＲ１ｃＯ)ｔＳ(Ｏ)２ＯＲｂ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−６〜１０員炭素環であり；
Ｒｃは、それぞれ存在するとき独立して、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)ＯＲｃ、Ｃ(Ｏ)ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)Ｒｃ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｅＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ(ＮＲｇ)Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルまたは０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｅは、それぞれ存在するとき独立して、水素、Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｆ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、ＳＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＳＯ(ＮＲｇ)(Ｃ１−６アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ(Ｃ１−６アルキル)；または場合により置換されていてよい炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環、フェニルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、各基は場合によりハロ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルまたはＯ(Ｃ１−６アルキル)で置換されていてよく；
Ｒｇは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)およびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
ｍは０、１、２または３であり；
ｎは１または２であり；
ｐは、それぞれ存在するとき独立して、０、１または２であり；
ｑは、それぞれ存在するとき独立して、２または３であり；
ｒは０、１、２、３または４である。〕
である、請求項２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式
【化４】
2020512300.tif 000004
〔式中、
Ｘは−ＣＲ４Ｒ５−、−(ＣＲ４Ｒ５)２、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ(Ｏ)ｐＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)ＣＲ６Ｒ７−または−ＮＲ６ＣＲ６Ｒ７−であり；
Ａは単環５員または６員芳香族またはヘテロ芳香環であり；
Ｒ１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＯＨ、Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＯＨ、−チオアルコキシアルコキシ、ＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＯ−Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲ１ａにより置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環および０〜３個のＲ１ａにより置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環から選択され；
Ｒ１ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、＝ＣＲ２ａＲ２ａ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ２−６アルケニル、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＣ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＯＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ２ａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１０員炭素環または０〜３個のＲ２ａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−４〜１０員ヘテロ環であるか；または一つのＲ２は隣接炭素上のＲ２と一体となって０〜３個のＲ２ａで置換されている縮合環を形成し、ここで、縮合環は０〜３個のＲ２ａで置換されている３〜１０員炭素環または０〜３個のＲ２ａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員ヘテロ環から選択され；
Ｒ２ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−４〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＳ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｑＮＲｂＳ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｃは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ２ｅおよびＲ２ｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲ３ｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル；および０〜３個のＲ３ａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜１０員ヘテロ環から選択されるかまたは隣接炭素原子に位置する２個のＲ３は結合して５〜７員炭素環または炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環を形成し、両者は場合により０〜３個のＲ３ａで置換されていてよく；
Ｒ３ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒ３ｄ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒ３ｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＳ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｑＮＲｂＳ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、ハロ、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであるかまたは
Ｒ４およびＲ５は一体となって＝Ｏであるかまたはそれらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員スピロカルボシクリル環もしくはスピロヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ６およびＲ７は独立して水素、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となって＝Ｏであるかまたはそれらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員スピロカルボシクリル環もしくはスピロヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルまたは０〜４個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であるか；
または同じ窒素原子に結合する一つのＲ１１と第二のＲ１１は、一体となって０〜４個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成し；
Ｒａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｏ(ＣＲ１ｂＲ１ｃＯ)ｔＰ(Ｏ)(ＯＲｂ)２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｏ(ＣＲ１ｂＲ１ｃＯ)ｔＳ(Ｏ)２ＯＲｂ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−６〜１０員炭素環であり；
Ｒｃは、それぞれ存在するとき独立して、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)ＯＲｃ、Ｃ(Ｏ)ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)Ｒｃ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｅＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、ＳＯ(ＮＲｇ)Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルまたは０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｅは、それぞれ存在するとき独立して、水素、Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｆ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、ＳＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＳＯ(ＮＲｇ)(Ｃ１−６アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−６アルキル)、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ(Ｃ１−６アルキル)；または場合により置換されていてよい炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環、フェニルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、各基は場合によりハロ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルまたはＯ(Ｃ１−６アルキル)で置換されていてよく；
Ｒｇは、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜４個のＲｆで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)およびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
ｍは０、１、２または３であり；
ｎは１または２であり；
ｐは、それぞれ存在するとき独立して、０、１または２であり；
ｑは、それぞれ存在するとき独立して、２または３であり；
ｒは０、１、２、３または４である。〕
である、請求項３に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式
【化５】
2020512300.tif 000005
である、請求項４に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式
【化６】
2020512300.tif 000006
である、請求項５に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化７】
2020512300.tif 000007
〔式中、Ｒ１ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＣＦ３、ＣＮまたはＣ１−４アルキルである。〕
である、請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式
【化８】
2020512300.tif 000008
〔式中、Ｒ１ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＣＦ３、ＣＮまたはＣ１−４アルキルである。〕
である、請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式
【化９】
2020512300.tif 000009
〔式中、Ｒ１ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＣＦ３、ＣＮまたはＣ１−４アルキルである。〕
である、請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１がハロ、０〜３個のＲ１ａで置換されているフェニル、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲ１ａにより置換されているＯ−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、ハロ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂまたは０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｄが、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＣＦ３、ＣＮまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２が、水素、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｃ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、ＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素または０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２ｂが、水素、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−フェニルであり；
Ｒ２ｃが、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３が、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、ＯＲ３ｂ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキルであり；
Ｒ３ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂが、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲａで置換されているフェニルである；
請求項７に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１がハロ、０〜３個のＲ１ａで置換されているフェニル、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲ１ａにより置換されているＯ−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、ハロ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂまたは０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｄが、各場合独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＣＦ３、ＣＮまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２が、水素、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｃ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、ＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素または０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２ｂが、水素、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−フェニルであり；
Ｒ２ｃが、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３が、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、ＯＲ３ｂ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキルであり；
Ｒ３ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂが、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲａで置換されているフェニルである；
請求項８に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１がハロ、０〜３個のＲ１ａで置換されているフェニル、０〜３個のＲ１ａにより置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲ１ａにより置換されているＯ−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、ハロ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂまたは０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−フェニルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｄが、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＤ３、ハロ、ＣＦ３、ＣＮまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２が、水素、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ｃ、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、ＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１または０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ２ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素または０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２ｂが、水素、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−フェニルであり；
Ｒ２ｃが、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３が、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロ、Ｎ３、ＣＮ、ＯＲ３ｂ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０シクロアルキルであり；
Ｒ３ａが、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｓ(Ｏ)(ＮＲｇ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ１ｂＲ１ｃ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３ｂが、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲａで置換されているフェニルである；
請求項９に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
式
【化１０】
2020512300.tif 000010
〔式中、
Ｒ１は、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲ１ａにより置換されているＯ−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、ハロまたは０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロまたはＣＮであり；
Ｒ２は、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃまたはＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１であり；
Ｒ２ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素または０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−フェニルであり；
Ｒ２ｃは、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロ、シクロプロピルまたはＣ１−６アルキルである。〕
である、請求項１０に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
式
【化１１】
2020512300.tif 000011
〔式中、
Ｒ１は、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、ハロまたは０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロまたはＣＮであり；
Ｒ２は、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃまたはＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１であり；
Ｒ２ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素または０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−フェニルであり；
Ｒ２ｃは、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロ、シクロプロピルまたはＣ１−６アルキルである。〕
である、請求項１１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
式
【化１２】
2020512300.tif 000012
〔式中、
Ｒ１は、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＦ３、ハロまたは０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ハロまたはＣＮであり；
Ｒ２は、０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ｂ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)ＯＲ２ｃ、ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＲｃまたはＮＲ２ｂＳ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１であり；
Ｒ２ａは、それぞれ存在するとき独立して、水素または０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素、０〜２個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜４個のＲａで置換されている炭素原子とＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−フェニルであり；
Ｒ２ｃは、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ６−１０アリールまたは０〜４個のＲａで置換されているＮ、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＳ(Ｏ)(ＮＲｇ)から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＲ２ｅＲ２ｆ)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、水素、ハロ、シクロプロピルまたはＣ１−６アルキルである。〕
である、請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
式
【化１３】
2020512300.tif 000013
〔式中、
Ｒ１は、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲ１ａにより置換されているＯ−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)０−１ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１または−(ＣＨ２)０−１ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ２ｃであり；
Ｒ２ｃは、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)２から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、それぞれ存在するとき独立して、水素またはハロであり；
Ｒ１１は、それぞれ存在するとき独立して、水素、０〜２個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｆで置換されているＣ４−６シクロアルキル、０〜２個のＲｆで置換されている−ＣＨ２−Ｃ４−６シクロアルキル、０〜１個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)２から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環、０〜２個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)２から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む−ＣＨ２−５〜６員ヘテロ環であるか；
または同じ窒素原子に結合する一つのＲ１１と第二のＲ１１は、一体となって０〜２個のＲｄで置換されている炭素原子とＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)２から選択される１〜２個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成し；
Ｒａは、それぞれ存在するとき独立して、水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＦ３、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ３、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＨ)２、０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−２アルキルまたはピリジルであり；
Ｒｄは、それぞれ存在するとき独立して、水素、−ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＲｃまたはＳＯ２Ｒｃであり；
Ｒｆは、それぞれ存在するとき独立して、水素、ＣＯ２Ｈ、ＣＮまたはＯＨである。〕
である、請求項１０に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
次のものから選択される化合物：
１−(４−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボニル)ピペラジン−１−イル)エタン−１−オン、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−Ｎ−((１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル)メチル)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド(ジアステレオマー混合物)、
メチル４−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド)テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキシレート１,１−ジオキシド、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−Ｎ−(２,３−ジヒドロキシ−３−メチルブチル)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−((１ｒ,４Ｒ)−４−ヒドロキシシクロヘキシル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド、
(１,１−ジオキシドチオモルホリノ)((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)メタノン、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−((Ｒ)−２−ヒドロキシプロピル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−((１−ヒドロキシシクロペンチル)メチル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−((１−ヒドロキシシクロブチル)メチル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−((１−ヒドロキシシクロプロピル)メチル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−((４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)メチル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−(１−(メチルスルホニル)ピペリジン−４−イル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド、
３−(((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド)メチル)シクロブタン−１−カルボン酸(ホモキラル、ピーク１から)、
３−(((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド)メチル)シクロブタン−１−カルボン酸(ホモキラル、ピーク２から)、
(１Ｓ,３Ｒ)−３−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド)シクロペンタン−１−カルボン酸、
３−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド)シクロヘキサン−１−カルボン酸(ホモキラル、ピーク２から)、
１−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボニル)ピペリジン−４−カルボン酸、
(Ｓ)−１−(２−シアノエチル)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)アセトアミド−２,２,２−ｄ３、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−(ピリジン−４−イル)アセトアミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド１,１−ジオキシド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−４−ヒドロキシ−１−(メチルスルホニル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−アセチル−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド、
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−１−(メチル−ｄ３)−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド１,１−ジオキシド(ホモキラル、ピーク１から)、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド１,１−ジオキシド(ホモキラル、ピーク３から)、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
(Ｒ)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−ヒドロキシプロパンアミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド１,１−ジオキシド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−メチルオキセタン−３−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−ヒドロキシ−２,２−ジメチルプロパンアミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−１−ヒドロキシシクロプロパン−１−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−メチル−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−１−ヒドロキシシクロヘキサン−１−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−ヒドロキシ−２−(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)アセトアミド、
(Ｓ)−３,３,３−トリフルオロ−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−ヒドロキシプロパンアミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−ヒドロキシ−３−(ピリジン−４−イル)プロパンアミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−ヒドロキシ−３−メチルブタンアミド、
(Ｒ)−４,４,４−トリフルオロ−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−ヒドロキシブタンアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−ヒドロキシプロパンアミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−メチル−２−モルホリノプロパンアミド、
(１ｓ,３Ｓ)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブタン−１−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−オキソピペリジン−４−カルボキサミド(ホモキラル、ピーク２から)、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−６−オキソピペリジン−３−カルボキサミド(ホモキラル、ピーク１から)、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−６−オキソピペリジン−３−カルボキサミド(ホモキラル、ピーク２から)、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−１−メチル−２−オキソ−１,２−ジヒドロピリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−(３−ヒドロキシ−１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル)アセトアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)アセトアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−メチルプロパンアミド、
１−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)尿素、
１−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−(２−ヒドロキシエチル)尿素、
(３Ｓ,４Ｒ)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３,４−ジヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−(((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)メチル)−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドトリフルオロ酢酸塩、
１−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−(２−ヒドロキシエチル−２,２−ｄ２)尿素、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−２−ヒドロキシ−２−(４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)アセトアミド、
(１ｒ,３Ｒ,４Ｓ)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３,４−ジヒドロキシシクロペンタン−１−カルボキサミド、
(１ｒ,３Ｒ,４Ｓ)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３,４−ジヒドロキシシクロペンタン−１−カルボキサミド、
(１ｓ,３Ｓ)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−ヒドロキシ−３−(ヒドロキシメチル)シクロブタン−１−カルボキサミド、
(１ｒ,３Ｒ)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−３−ヒドロキシ−３−(ヒドロキシメチル)シクロブタン−１−カルボキサミド、
１−(アセチル−ｄ３)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−４−ヒドロキシピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−４−ヒドロキシ−１−(２−ヒドロキシアセチル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−((１−(メチルスルホニル)ピロリジン−３−イル)メチル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド(ホモキラル、ピーク１から)、
(３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−Ｎ−((１−(メチルスルホニル)ピロリジン−３−イル)メチル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−カルボキサミド(ホモキラル、ピーク２から)、
１−(((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)アミノ)−２−メチル−１−オキソプロパン−２−イルリン酸二水素エステル、
(Ｓ)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−１−(メチル−ｄ３)−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−４−ヒドロキシ−１−(オキセタン−３−イル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
(Ｓ)−１−(２−シアノエチル)−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド、
４−フルオロ−Ｎ−((３Ｒ,３ａＳ,９ｂＳ)−９ｂ−((４−フルオロフェニル)スルホニル)−７−(ペルフルオロプロパン−２−イル)−２,３,３ａ,４,５,９ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ[ａ]ナフタレン−３−イル)テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド１,１−ジオキシド、
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
１以上の請求項１〜１７の何れかに記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
自己免疫性疾患または障害、喘息、アレルギー性疾患または障害、代謝疾患または障害および癌から選択される疾患または障害を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜１７の何れかに記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
自己免疫性疾患または障害が乾癬、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、急性移植片対宿主病、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および多発性硬化症から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。