【手続補正書】
【提出日】令和2年2月14日(2020.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）；
【化１】
2019505594.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、アリールまたはヘテロアリールであり、アリールおよびヘテロアリールは、単環式または二環式であり、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つ以上で任意に置換され；
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ3アルキルから独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アミノ、−ＮＨＳＯ2Ｒ9、ヒドロキシ、フェニルおよび単環式ヘテロアリールから独立して選択され；
Ｒ9はＣ1−Ｃ3ハロアルキルまたはＣ1−Ｃ3アルキルである）
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、回転異性体および立体異性体。
【請求項２】
Ｒ4がＣ1−Ｃ3アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が水素およびメチルから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が水素である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4がメチルである、請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2が水素である、請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、フェニル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、キノリニル、インダゾリル、インドリル、４−アザインドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチオフェニルから選択され、各々がＲ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つ以上により任意に置換され、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキル、フェニル、アミノ、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3、ヒドロキシ、イミダゾリルおよびピラゾリルから独立して選択される、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、フェニル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニルおよびキノリニルから選択され、各々が任意にＲ5および／またはＲ6により置換され、Ｒ5およびＲ6は、塩素、フッ素、トリフルオロメチル、メチル、フェニル、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3、およびピラゾリルから独立して選択される、請求項１〜７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が以下
【化２】
2019505594.tif 000002
より選択され、
ここで、Ｒ5およびＲ6は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキル、フェニル、ピラゾリル、および−ＮＨＳＯ2ＣＨ3より独立して選択される、請求項１〜７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が単環式アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、フェニルおよびピリジルから選択され、各々が任意にＲ5および／またはＲ6により置換され、Ｒ5およびＲ6は、塩素、フッ素、およびトリフルオロメチルから独立して選択される、請求項１〜８または請求項１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が、以下
【化３】
2019505594.tif 000003
より選択され、
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ3アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、塩素、フッ素、およびトリフルオロメチルから独立して選択される、請求項１〜４または請求項６〜１２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が、以下
【化４】
2019505594.tif 000004
より選択され、
Ｒ2が、水素であり；
Ｒ5が、塩素、およびトリフルオロメチルから選択される、請求項１〜１２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が、以下
【化５】
2019505594.tif 000005
より選択され、
Ｒ2が、水素であり、
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ3アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、塩素、フッ素、およびトリフルオロメチルから独立して選択される、請求項１〜４または請求項６〜１３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1が、以下
【化６】
2019505594.tif 000006
より選択され、
Ｒ2が、水素またはメチルであり；
Ｒ3が、水素であり、
Ｒ4が、メチルであり；
Ｒ5およびＲ6が、塩素、フッ素、トリフルオロメチル、メチル、フェニル、ピラゾリルおよび−ＮＨＳＯ2ＣＨ3から独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、およびその薬学的に許容される塩およびその立体異性体。
【請求項１６】
６−（２−クロロフェニル）−４−モルホリノ−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−（２−クロロフェニル）−１−メチル−４−モルホリノ−ピリジン−２−オン；
６−（２−クロロフェニル）−４−（３−メチルモルホリン−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−（２−クロロフェニル）−１−メチル−４−（３−メチルモルホリン−４−イル）ピリジン−２−オン；
４−（３−メチルモルホリン−４−イル）−６−（４−メチル−３−ピリジル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（３−メチルモルホリン−４−イル）−６−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（３−メチルモルホリン−４−イル）−６−（２−フェニルフェニル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（ｏ−トリル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［２−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−（２−クロロフェニル）−４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−（３−フリル）−４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（４−メチル−３−チエニル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
Ｎ−［２−［４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル］フェニル］メタンスルホンアミド；
４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（６−メチル−５−キノリル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
及びそれらの薬学的に許容される塩、回転異性体および立体異性体より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
疾患の治療または予防のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１８】
がんの治療のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１９】
トリプルネガティブ乳がん、膵臓がん、白血病、メラノーマ、および肺がんから選択されるがんの治療のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
糖尿病の治療のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２１】
ＩＩ型糖尿病の治療のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２２】
炎症性疾患、神経変性疾患、心血管疾患、ウイルス感染症から選択される疾患の治療のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２３】
がんを治療するための薬の調製における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
トリプルネガティブ乳がん、膵臓がん、白血病、メラノーマ、および肺がんから選択されるがんを治療するための薬の調製における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
糖尿病を治療するための薬の調製における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
ＩＩ型糖尿病を治療するための薬の調製における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
炎症性疾患、神経変性疾患、心血管疾患、およびウイルス感染症から選択される疾患を治療するための薬の調製における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な希釈剤、基剤および／または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物の治療に有効な量を含むとともに、アルキル化剤、代謝拮抗剤、抗がんカンプトテシン誘導体、植物由来の抗がん剤、抗生剤、酵素、白金錯体、チロシンキナーゼ阻害剤、ホルモン、ホルモン拮抗剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、および生物反応調節剤から選択される別の抗がん剤を含む、医薬組成物。