【誤訳訂正書】
【提出日】令和2年9月17日(2020.9.17)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−Ａ）：
【化１】
2018524333.tif 000001
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、
［式中：
【化２】
2018524333.tif 000002
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化３】
2018524333.tif 000003
は、フェニルまたはピリジルを示し、
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フルオロおよび−ＯＨからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ＮＨ、酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、水素、または、任意選択により−ＯＨ、フルオロ、およびオキソからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ２は、水素；任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７；Ｃ２〜Ｃ４アルキニル；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＲ８置換基で置換され；
Ｒ３は、水素、または、任意選択により、−ＯＨで置換されるＣ１〜６アルキルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有し、かつ、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ベンジル、ならびに、任意選択によりフルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換される３〜７員飽和環を形成し；
Ｒ７は、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有し、かつ、任意選択により、ハロおよびＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基で置換される単環アリール；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、任意選択により１つ以上のフルオロ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシＣ１〜Ｃ４アルキルオキシ、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
【化４】
2018524333.tif 000004
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化５】
2018524333.tif 000005
は、フェニルまたはピリジルを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は、水素、またはＣ１〜６アルキルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリール；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
【化６】
2018524333.tif 000006
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化７】
2018524333.tif 000007
は、フェニルまたはピリジルを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリール；任意選択によりＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
式（Ａ）：
【化８】
2018524333.tif 000008
で表される請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中：
【化９】
2018524333.tif 000009
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により１つ以上のメチル、−ＣＮまたはハロゲンで置換され；
【化１０】
2018524333.tif 000010
は、フェニルまたはピリジルを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＣ１〜Ｃ４アルキルまたは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールを示し；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により１つ以上のフルオロおよび／または−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項５】
【化１１】
2018524333.tif 000011
は、
【化１２】
2018524333.tif 000012
（式中、Ｒ４は、水素、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルであり；かつＲ６は、水素、メチル、−ＣＮおよびハロゲンから選択される）を示す請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
【化１３】
2018524333.tif 000013
は、
【化１４】
2018524333.tif 000014
（式中、Ｒ５は、水素またはハロゲンであり；かつＲ６は、水素、メチル、−ＣＮおよびハロゲンから選択される）を示す請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
環Ｃは、６〜８個の原子からなる請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ４はメチルである請求項５または７に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ６は水素である請求項５〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ２は、任意選択により、−ＯＨ、フルオロおよびメトキシからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
【化１５】
2018524333.tif 000015
はフェニルを示し、Ｒａは水素およびハロゲンから選択され、Ｒｂは水素またはハロゲンであり、Ｒｃはハロゲン、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、および−ＣＮから選択され、かつ
Ｒｄは水素およびハロゲンから選択される請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ２は、任意選択により１個以上のフルオロで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルである請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ２は、任意選択により１つ以上の−ＯＨ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ１は水素である請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
以下の１、２ａ、２ｂ、３〜２４４および２４６〜２５０と番号付けられた化合物からなる群から選択される化合物：
【化１６】
2018524333.tif 000016
2018524333.tif 000017
2018524333.tif 000018
2018524333.tif 000019
2018524333.tif 000020
2018524333.tif 000021
2018524333.tif 000022
2018524333.tif 000023
2018524333.tif 000024
2018524333.tif 000025
2018524333.tif 000026
2018524333.tif 000027
2018524333.tif 000028
2018524333.tif 000029
2018524333.tif 000030
2018524333.tif 000031
2018524333.tif 000032
2018524333.tif 000033
2018524333.tif 000034
2018524333.tif 000035
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
以下：
（３Ｓ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−１，１−ジオキソ−３−（３−ピリジルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミド；
（３Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−ヒドロキシエチル］−７−メチル−１，１−ジオキソ−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−２，３−ジヒドロピロロ［３，４−ｆ］チアゼピン−６−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−１，１−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロ−フェニル）−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−１，１−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロ−フェニル）−３，７−ジメチル−１，１−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピロロ［３，４−ｆ］チアゼピン−６−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−１，１−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピロロ［３，４−ｆ］チアゼピン−６−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−３−［（２，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル］−３，７−ジメチル−１，１−ジオキソ−２，４−ジヒドロピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミド；および
Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−３，７−ジメチル−３−［（１−メチルイミダゾール−２−イル）メチル］−１，１−ジオキソ−２，４−ジヒドロピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
化合物  （３Ｓ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−１，１−ジオキソ−３−（３−ピリジルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
化合物  （３Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−ヒドロキシエチル］−７−メチル−１，１−ジオキソ−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−２，３−ジヒドロピロロ［３，４−ｆ］チアゼピン−６−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
化合物  （３Ｒ）−Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−１，１−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
化合物  （３Ｒ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロ−フェニル）−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−１，１−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
化合物  （３Ｓ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロ−フェニル）−３，７−ジメチル−１，１−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピロロ［３，４−ｆ］チアゼピン−６−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
化合物  （３＊Ｓ）−Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−１，１−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピロロ［３，４−ｆ］チアゼピン−６−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
化合物  （３＊Ｓ）−Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−３−［（２，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル］−３，７−ジメチル−１，１−ジオキソ−２，４−ジヒドロピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
化合物  Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−３，７−ジメチル−３−［（１−メチルイミダゾール−２−イル）メチル］−１，１−ジオキソ−２，４−ジヒドロピロロ［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−６−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
医薬品として使用するための請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防または治療に使用するための請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２８】
ＨＢＶ感染の治療において同時に、別々に、または順次使用する組み合わせ製剤として、（ａ）請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または請求項２７に記載の医薬組成物、および（ｂ）他のＨＢＶ阻害剤を含有する製品。
【請求項２９】
ＨＢＶに感染するか、またはＨＢＶに感染するリスクのある温血動物を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項３０】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、
（ａ）溶媒中で、塩基の存在下に、式（Ｖ）の化合物を式（ＶＩ）のアミンと反応させて、式（Ｉａ）の化合物を生成する工程、
【化１７】
2018524333.tif 000036
を含み、
前記式（ＶＩ）のアミンは、
【化１８】
2018524333.tif 000037
であり、Ｙ＊は、Ｃ２〜Ｃ７アルケンジイルであり、かつ他の可変符号は全て請求項１〜２４のいずれか一項に定義された通りである、方法。
【請求項３１】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、
（ｂ）式（ＸＸＸＩＶ）の化合物を、ヘック反応の条件下に置いて、式（Ｉａ）の化合物を生成する工程、
【化１９】
2018524333.tif 000038
を含み、
前記式（ＶＩ）のアミンは、
【化２０】
2018524333.tif 000039
であり、Ｙ＊は、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ＊＊は、Ｃ１〜Ｃ７アルカンジイルであり、Ｚは、単結合であり、かつ他の可変符号は全て請求項１〜２４のいずれか一項に定義された通りである、方法。
【請求項３２】
前記式（Ｉａ）の化合物を水素化する工程をさらに含む、請求項３０または３１に記載の方法。
【請求項３３】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、
（ｃ）溶媒中で、塩基の存在下に、式（ＸＸＸＸ）の化合物を式（ＶＩ）のアミンと反応させる工程
を含み、
【化２１】
2018524333.tif 000040
前記式（ＶＩ）のアミンは、
【化２２】
2018524333.tif 000041
であり、Ｙ＊は、Ｃ２〜Ｃ７アルケンジイルであり、かつ他の可変符号は全て請求項１〜２４のいずれか一項に定義された通りである、方法。
【請求項３４】
式（Ｖ）または式（ＸＸＸＸ）の化合物：
【化２３】
2018524333.tif 000042
（式中、
Ｙ＊は、Ｃ２〜Ｃ７アルケンジイルであり、Ｙ＊＊はＣ１〜Ｃ７アルカンジイルであり、
かつ他の可変符号は全て請求項１〜２４のいずれか一項に定義された通りである）。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
本発明は、式（Ｉ−Ａ）：
【化１】
2018524333.tif 000043
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化２】
2018524333.tif 000044
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化３】
2018524333.tif 000045
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フルオロおよび−ＯＨからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくはＮＨもしくは酸素、より好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、水素、または、任意選択により−ＯＨ、フルオロ、およびオキソからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ２は、水素；任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７；Ｃ２〜Ｃ４アルキニル；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ３アルキニル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＲ８置換基で置換され；
Ｒ３は、水素、または、任意選択により、−ＯＨで置換されるＣ１〜６アルキル；特に、水素、またはメチルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有し、かつ、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ベンジル、ならびに、任意選択によりフルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換される３〜７員飽和環を形成し；
Ｒ７は、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有し、かつ、任意選択により、ハロおよびＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基で置換される単環アリール；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、任意選択により１つ以上のフルオロ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシＣ１〜Ｃ４アルキルオキシ、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
より具体的には、本発明は、式（Ｉ−Ａ）：
【化４】
2018524333.tif 000046
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化５】
2018524333.tif 000047
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化６】
2018524333.tif 000048
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は、水素、またはＣ１〜６アルキル；特に、水素、またはメチルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリール；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
特定の実施形態において、本発明は、式（Ｉ−Ａ）：
【化７】
2018524333.tif 000049
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化８】
2018524333.tif 000050
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化９】
2018524333.tif 000051
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリール；任意選択によりＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
さらに特定の実施形態において、本発明は、本明細書で定義される式（Ｉ−Ａ）の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化１０】
2018524333.tif 000052
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化１１】
2018524333.tif 000053
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル、または−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールを示し；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、１つ以上のフルオロおよび／または−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
さらなる実施形態において、本発明は、本明細書で定義される式（Ｉ−Ａ）の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化１２】
2018524333.tif 000054
が、
【化１３】
2018524333.tif 000055
を示し；ここで、
Ｒ４は、水素、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ３〜Ｃ４シクロアルキル、特にメチルであり；
Ｒ５は、水素またはハロゲン、特にフルオロであり；
Ｒ６は、水素、メチル、−ＣＮおよびハロゲン、特に水素またはメチル、特に水素またはフルオロ、特に水素から選択され；かつ
その他の可変符号は全て、式（Ｉ−Ａ）で定義した通りである］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
本発明はさらに、特に、式（Ａ）：
【化１４】
2018524333.tif 000056
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化１５】
2018524333.tif 000057
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、１つ以上のメチル、−ＣＮまたはハロゲンで置換され；
【化１６】
2018524333.tif 000058
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により１つ以上のＣ１〜Ｃ４アルキルまたは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は、水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールを示し；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、１つ以上のフルオロおよび／または−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２３】
本発明はまた、医薬として使用される、好ましくは哺乳動物のＨＢＶ感染の予防または治療に使用される、式（Ａ）の化合物に関する。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２６】
本発明は、特に、式（Ａ）：
【化１８】
2018524333.tif 000059
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化１９】
2018524333.tif 000060
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により１つ以上のメチル、−ＣＮまたはハロゲンで置換され；
【化２０】
2018524333.tif 000061
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＣ１〜Ｃ４アルキルまたは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールを示し；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により１つ以上のフルオロおよび／または−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２７】
一態様において、本発明は、式（Ａ）：
【化２１】
2018524333.tif 000062
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化２２】
2018524333.tif 000063
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、１つ以上のメチル、−ＣＮまたはハロゲンで置換され；
【化２３】
2018524333.tif 000064
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨ、または任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルで置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールを示し；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、ならびに、任意選択により、１つ以上のフルオロおよび／または−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
一実施形態において、本発明は、式（Ｂ）：
【化２４】
2018524333.tif 000065
または式（Ｃ）：
【化２５】
2018524333.tif 000066
の化合物
［式中、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨ、または任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルで置換され；
Ｒ４は、水素、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ３〜Ｃ４シクロアルキル、好ましくはメチルであり；
Ｒ５は、水素またはハロゲン、好ましくはフルオロであり；
Ｒ６は、水素、メチル、−ＣＮおよびハロゲンから選択され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールを示し；かつ
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、ならびに、任意選択により、１つ以上のフルオロおよび／または−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
または、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物
に関する。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
本発明のさらなる実施形態は、式（Ｉ−Ａ）の化合物、特に、式（Ｉ−ＡＡ１）または式（Ｉ−ＡＡ２）：
【化２６】
2018524333.tif 000067
で表される化合物
［式中、
環Ｂはフェニルまたは４−ピリジルを示し；
ここで、式（Ｉ−ＡＡ２）においては、単結合または二重結合を示し；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキル、特に水素またはメチルであり；
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチルであり；
Ｒ６は、水素またはメチルであり；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリール；任意選択によりＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択され；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、およびＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒａは、水素およびハロゲン、特に水素から選択され；
Ｒｂは、環Ｂがピリジルのときは存在せず、環Ｂがフェニルのときは水素またはハロゲン、特にハロゲンであり；
Ｒｃは、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３および−ＣＮから選択され；
Ｒｄは、水素およびハロゲン、特に水素から選択される］、
または、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
本発明のさらなる実施形態は、式（Ｉ−Ａ）の化合物、特に、式（Ｉ−Ａ１）または式（Ｉ−Ａ２）：
【化２７】
2018524333.tif 000068
で表される化合物
［式中、
環Ｂはフェニルまたは４−ピリジルを示し；
ここで、式（Ｉ−Ａ２）においては、単結合または二重結合を示し；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチルであり；
Ｒ６は、水素またはメチルであり；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリール；任意選択によりＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択され；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、およびＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒａは、水素およびハロゲン、特に水素から選択され；
Ｒｂは、環Ｂがピリジルのときは存在せず、環Ｂがフェニルのときは水素またはハロゲン、特にハロゲンであり；
Ｒｃは、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３および−ＣＮから選択され；
Ｒｄは、水素およびハロゲン、特に水素から選択される］、
または、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
さらなる実施形態において、本発明は、式（Ｉ−Ａ）の化合物、特に、式（Ｉ−Ａ１’）または式（Ｉ−Ａ２’）：
【化２８】
2018524333.tif 000069
で表される化合物
［式中、
環Ｂはフェニルまたは４−ピリジルを示し；
ここで、式（Ｉ−Ａ２）においては、単結合または二重結合を示し；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチルであり；
Ｒ６は、水素またはメチルであり；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリール；任意選択によりＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択され；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、およびＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒａは、水素およびハロゲン、特に水素から選択され；
Ｒｂは、環Ｂがピリジルのときは存在せず、環Ｂがフェニルのときは水素またはハロゲン、特にハロゲンであり；
Ｒｃは、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３および−ＣＮから選択され；
Ｒｄは、水素およびハロゲン、特に水素から選択される］、
または、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３４】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ−Ａ）、式（Ｉ−ＡＡ１）、式（Ｉ−ＡＡ２）、式（Ｉ−Ａ１）、式（Ｉ−Ａ２）、式（Ｉ−Ａ１’）、式（Ｉ−Ａ２’）、式（Ａ）、式（Ｂ）もしくは式（Ｃ）、またはその他の実施形態のいずれかで記載したそれらのいずれかのサブグループの化合物であって、以下の限定の１つ以上が該当する化合物に関する。
（ａ）環Ｃは、６〜８個の原子、好ましくは７個の原子からなる。
（ｂ）Ｙは、それぞれ任意選択により、フルオロおよび−ＯＨからなる群からそれぞれ独立して選択される１〜３置換基で置換される直鎖状のＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示す。
（ｃ）Ｙは、それぞれ任意選択により−ＯＨで置換される直鎖状のＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示す。
（ｄ）Ｒ２は、任意選択により、それぞれ独立して選択される１つ以上のフルオロおよび／または−ＯＨ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。好ましくは、Ｒ２は、１つ以上のフルオロ置換基で置換された分岐Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
（ｅ）Ｒ２は、任意選択により１つ以上の−ＯＨ置換基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。特に、Ｒ２は、１つの−ＯＨで置換されたＣ１〜６アルキルである。
（ｆ）Ｒ２は、任意選択により１つ以上のフルオロ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルである。
（ｇ）Ｒ２は、任意選択により１つ以上のフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６アルキルである。
（ｈ）Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、特にメチルである。
（ｉ）Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、特にメチルであり；かつＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含む単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され、ここで、Ｒ８は本明細書に定義された通りである。
（ｊ）Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、このましくはメチルである。
（ｋ）Ｒｂは、水素またはフルオロである。
（ｌ）ＲｂおよびＲｃは、独立して、水素、フルオロおよび−ＣＮから選択される。
（ｍ）ＲｂおよびＲｃは、独立して、水素またはフルオロから選択される。
（ｎ）ＲｂおよびＲｃは、独立して、フルオロおよび−ＣＮから選択される。
（ｏ）Ｒａおよび／またはＲｄは、水素である。
（ｐ）ＲａおよびＲｄは、いずれも水素である。
（ｑ）Ｒｂおよび／またはＲｃは、フルオロである。
（ｒ）Ｒ１は、水素、または、任意選択により、−ＯＨおよびフルオロからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基、特に１〜４置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
（ｓ）Ｒ１は、水素である。
（ｔ）
【化２９】
2018524333.tif 000070
は、フェニルを示す。
（ｕ）
【化３０】
2018524333.tif 000071
は、１つ以上のハロゲン置換基で置換されたフェニルを示す。
（ｖ）
【化３１】
2018524333.tif 000072
は、少なくとも１つのハロゲン、より好ましくは、少なくとも１つのフルオロ、より一層好ましくは、２つのフルオロで置換されたフェニルを示す。
（ｗ）Ｒ７は、３〜７員飽和環、特にシクロプロピルである。
（ｘ）Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、
【化３２】
2018524333.tif 000073
からなる群から選択される。
（ｙ）Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、
【化３３】
2018524333.tif 000074
からなる群から選択される。
（ｚ）
【化３４】
2018524333.tif 000075
はフェニルを示し、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択される。
（ａａ）
【化３５】
2018524333.tif 000076
はフェニルを示し、Ｒａは水素およびハロゲンから選択され、Ｒｂは、水素またはハロゲン、特にハロゲンであり、Ｒｃは、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３および−ＣＮから選択され、かつＲｄは、水素およびハロゲン、特に水素から選択される。
（ｂｂ）
【化３６】
2018524333.tif 000077
はフェニルを示し、Ｒａは水素およびハロゲンから選択され、Ｒｂは、水素またはハロゲン、特にハロゲンであり、Ｒｃは、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３および−ＣＮから選択され、かつＲｄは、水素およびハロゲン、特に水素から選択される。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
さらなる実施形態において、本発明は、本明細書で定義される式（Ｉ−Ａ）の化合物、
またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化３７】
2018524333.tif 000078
は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ任意選択により置換されるピロリル、チオフェニル、ピラゾリル、フェニルおよびピリジルからなる群から選択される単環の５または６員アリールまたはヘテロアリールを示し、
【化３８】
2018524333.tif 000079
は、フェニルまたはピリジルを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、フルオロおよび−ＯＨからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換される直鎖状のＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、水素、または、任意選択により、−ＯＨおよびフルオロからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つ、３つもしくは４つの置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、水素；任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１〜４個の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７；Ｃ２〜Ｃ４アルキニル；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１または２個のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＲ８置換基で置換され；
Ｒ３は、水素、または、任意選択により、−ＯＨで置換されるＣ１〜６アルキル；特に、水素、またはメチルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有し、かつ、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、ベンジル、およびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換される３〜７員飽和環を形成し；
Ｒ７は、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有し、かつ、任意選択により、ハロおよびＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基で置換される単環アリール；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、任意選択により１つ以上のフルオロ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシＣ１〜Ｃ４アルキルオキシ、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３７】
さらなる実施形態において、本発明は、本明細書で定義される式（Ｉ−Ａ）の化合物、
またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中、
【化３９】
2018524333.tif 000080
は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ任意選択により置換されるピロリル、チオフェニルおよびピラゾリルからなる群から選択される単環５員ヘテロアリールを示し；
【化４０】
2018524333.tif 000081
は、フェニルまたはピリジルを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、フルオロおよび−ＯＨからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基で置換される直鎖状のＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、水素、または、任意選択により、−ＯＨおよびフルオロ、より特には水素からなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素；任意選択により、−ＯＨ、フルオロおよびメトキシからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つ、３つもしくは４つの置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７；Ｃ２〜Ｃ４アルキニル；シクロプロピル、テトラヒドロピラニルおよびピペリジニルからなる群から選択され、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１または２個のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；ならびに、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択され、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＲ８置換基で置換され；
Ｒ３は、水素、または、任意選択により−ＯＨで置換されるＣ１〜３アルキル；特に、水素、またはメチルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、それぞれ任意選択によりベンジルで置換されるシクロプロピル環、オキセタニル環、テトラヒドロフラニル環、テトラヒドロピラニル環、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成し；
Ｒ７は、それぞれ任意選択により、ハロおよびＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基で置換されるフェニル、ピリジル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびオキサゾリル；シクロプロピル；ならびに−ＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択され；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、任意選択により１つ以上のフルオロ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシＣ１〜Ｃ４アルキルオキシ、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
さらなる実施形態において、本発明は、本明細書で定義される本発明の化合物であって、
Ｒ２は、水素；任意選択により、−ＯＨ、フルオロおよびメトキシからなる群からそれぞれ独立して選択される１〜４置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；任意選択により−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７；任意選択により１〜３フルオロ置換基で置換されてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルでそれぞれ任意選択により置換されるピペリジニルおよびテトラヒドロピラニルから選択されるヘテロシクリル；ならびに、それぞれ任意選択によりメチルで置換されるフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびオキサゾリルからなる群から選択されるアリールまたはヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで、Ｒ７は、それぞれ任意選択により、ハロおよびメチルからそれぞれ独立して選択される１〜３置換基で置換されるシクロプロピル、フェニル、ピリジル、オキサゾリル、ピラゾリルおよびイミダゾリル；ならびに−ＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択され；ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および１〜３フルオロ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
Ｒ３は、水素、または、任意選択により、−ＯＨで置換されるＣ１〜６アルキル；特に、水素、またはメチルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択によりベンジルで置換されるシクロプロピル環、オキセタニル環、テトラヒドロフラニル環またはピロリジニル環、特にオキセタニル環またはテトラヒドロフラニル環を形成する、
化合物に関する。
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
さらなる実施形態において、本発明は、本明細書で定義される本発明の化合物であって、
Ｒ２は、任意選択により、−ＯＨおよびフルオロからなる群からそれぞれ独立して選択される１〜４置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；任意選択により−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７；任意選択により１〜３フルオロ置換基で置換されてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルでそれぞれ任意選択により置換されてもよいピペリジニルまたはテトラヒドロピラニル；それぞれ任意選択によりメチルで置換されるフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、オキサゾリルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ７は、それぞれ任意選択により、ハロおよびメチルからそれぞれ独立して選択される１〜３置換基で置換されるシクロプロピル、フェニル、ピリジル、オキサゾリル、ピラゾリルおよびイミダゾリル；ならびに−ＮＲ９Ｒ１０から選択され；ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、およびＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
Ｒ３は、水素、またはＣ１〜６アルキル；特に、水素、またはメチルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル環、オキセタニル環、テトラヒドロフラニル環、特に、オキセタニル環、またはテトラヒドロフラニル環を形成する化合物に関する。
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５７】
【化４３】
2018524333.tif 000082
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。本明細書で定義されるように、そのような単環の５または６員アリールまたはヘテロアリール基には、限定はされないが、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびオキサゾリルが含まれる。本明細書で定義されるように、環Ａは、それに代えて、任意選択の置換基、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンを、それらをＲ４、Ｒ５およびＲ６と称することによって（該当する場合）、特定の位置に有するように表すことができる。
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５９】
環Ｂ上に示される位置（例えば、オルト、メタ、および／またはパラ）は、アリールＢを主要な構造に接続する結合に関連して示される。メタＲａの位置に関する一例として、配置は、式（Ａ＊）に示すように、主要な構造に接続する窒素（＊）に対して示される。
【化４４】
2018524333.tif 000083
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５３４】
【表１５】
2018524333.tif 000084
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
式（Ｉ−Ａ）：
【化２８３】
2018524333.tif 000085
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、
［式中：
【化２８４】
2018524333.tif 000086
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化２８５】
2018524333.tif 000087
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し、
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フルオロおよび−ＯＨからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくはＮＨもしくは酸素、より好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、水素、または、任意選択により−ＯＨ、フルオロ、およびオキソからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ２は、水素；任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７；Ｃ２〜Ｃ４アルキニル；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＲ８置換基で置換され；
Ｒ３は、水素、または、任意選択により、−ＯＨで置換されるＣ１〜６アルキル；特に、水素、またはメチルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有し、かつ、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ベンジル、ならびに、任意選択によりフルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換される３〜７員飽和環を形成し；
Ｒ７は、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有し、かつ、任意選択により、ハロおよびＣ１〜３アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基で置換される単環アリール；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、任意選択により１つ以上のフルオロ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシＣ１〜Ｃ４アルキルオキシ、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
［２］
上記［１］に記載の化合物であって、式中、
【化２８６】
2018524333.tif 000088
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、特にメチル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化２８７】
2018524333.tif 000089
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は、水素、またはＣ１〜６アルキルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリール；任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される、上記［１］に記載の化合物。
［３］
上記［１］または［２］に記載の化合物であって、式中、
【化２８８】
2018524333.tif 000090
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−ＣＮおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
【化２８９】
2018524333.tif 000091
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリール；任意選択によりＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環；または−ＮＲ９Ｒ１０を示し；
ここで、Ｒ９およびＲ１０は、水素、および、Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により、フルオロおよび／または−ＯＨからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される、上記［１］または［２］に記載の化合物。
［４］
式（Ａ）：
【化２９０】
2018524333.tif 000092
で表される上記［１］〜［３］のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
［式中：
【化２９１】
2018524333.tif 000093
は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環の５または６員アリールを示し、該アリールは、任意選択により１つ以上のメチル、−ＣＮまたはハロゲンで置換され；
【化２９２】
2018524333.tif 000094
は、任意選択により１個の窒素原子を含有する６員アリールを示し；
Ｘは−ＣＲ２Ｒ３−を示し；
Ｙは、それぞれ任意選択により、１つ以上のＣ１〜Ｃ４アルキルまたは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ７アルカンジイルまたはＣ２〜Ｃ７アルケンジイルを示し；
Ｚは、ヘテロ原子、好ましくは酸素、または単結合を示し；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、水素、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１は、水素、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、ならびに任意選択により１つ以上のフルオロおよび／もしくは−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環、ならびに、任意選択により、１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、３〜７員飽和環、または単環アリールは、任意選択により１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ３は水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択により、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有する３〜７員飽和環を形成し、該３〜７員飽和環は、任意選択により、１つ以上のＲ８で置換され；
Ｒ７は、任意選択により１または２個のヘテロ原子を含有する単環アリールを示し；
各Ｒ８は、−ＯＨ、フルオロ、メトキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに、任意選択により１つ以上のフルオロおよび／または−ＯＨで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物。
［５］
上記［１］〜［３］のいずれか一項に記載の化合物であって、式中、
【化２９３】
2018524333.tif 000095
は、
【化２９４】
2018524333.tif 000096
（式中、Ｒ４は、水素、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルであり；かつＲ６は、水素、メチル、−ＣＮおよびハロゲンから選択される）を示す上記［１］〜［３］のいずれか一項に記載の化合物。
［６］
上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の化合物であって、式中、
【化２９５】
2018524333.tif 000097
は、
【化２９６】
2018524333.tif 000098
（式中、Ｒ５は、水素またはハロゲンであり；かつＲ６は、水素、メチル、−ＣＮおよびハロゲンから選択される）を示す上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の化合物。
［７］
環Ｃは、６〜８個の原子、好ましくは７個の原子からなる上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の化合物。
［８］
Ｒ４はメチルである上記［５］または［７］に記載の化合物。
［９］
Ｒ６は水素である上記［５］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０］
Ｒ２は、任意選択により、−ＯＨ、フルオロおよびメトキシからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである上記［１］〜［９］のいずれか一項に記載の化合物。
［１１］
上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物であって、式中、
【化２９７】
2018524333.tif 000099
はフェニルを示し、Ｒａは水素およびハロゲンから選択され、Ｒｂは水素またはハロゲンであり、Ｒｃはハロゲン、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、および−ＣＮから選択され、かつ
Ｒｄは水素およびハロゲンから選択される上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物。
［１２］
Ｒ２は、任意選択により１個以上のフルオロで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルである上記［１］〜１１］のいずれか一項に記載の化合物。
［１３］
Ｒ２は、任意選択により１つ以上の−ＯＨ置換基で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである上記［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物。
［１４］
Ｒ１は水素である上記［１］〜［１３］のいずれか一項に記載の化合物。
［１５］
医薬品として使用するための上記［１］〜［１４］のいずれか一項に記載の化合物。
［１６］
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防または治療に使用するための上記［１］〜［１４］のいずれか一項に記載の化合物。
［１７］
上記［１］〜［１４］のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
［１８］
ＨＢＶ感染の治療において同時に、別々に、または順次使用する組み合わせ製剤として、（ａ）上記［１］〜［１４］のいずれか一項に記載の化合物、または上記［１７］に記載の医薬組成物、および（ｂ）他のＨＢＶ阻害剤を含有する製品。
［１９］
ＨＢＶに感染するか、またはＨＢＶに感染するリスクのある温血動物、特にヒトを治療する方法であって、上記［１］〜［１４］のいずれか一項に記載の化合物、または上記［１７］に記載の医薬組成物を治療有効量、投与することを含む方法。
［２０］
上記［１］〜［１４］のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、
（ａ）溶媒中で、塩基の存在下に、式（Ｖ）の化合物を式（ＶＩ）のアミンと反応させて、式（Ｉａ）の化合物を生成し、任意選択により、前記式（Ｉａ）の化合物を水素化する工程、
【化２９８】
2018524333.tif 000100
または
（ｂ）式（ＸＸＸＩＶ）の化合物を、ヘック反応の条件下に置いて、式（Ｉａ）の化合物を生成し、任意選択により、前記式（Ｉａ）の化合物を水素化する工程、
【化２９９】
2018524333.tif 000101
または
（ｃ）好適な溶媒中で、好適な塩基の存在下に、式（ＸＸＸＸ）の化合物を式（ＶＩ）のアミンと反応させる工程
を含み、
【化３００】
2018524333.tif 000102
前記式（ＶＩ）のアミンは、
【化３０１】
2018524333.tif 000103
であり、Ｙ＊は、Ｃ２〜Ｃ７アルケンジイルであり、Ｙ＊＊は、Ｃ１〜Ｃ７アルカンジイルであり、かつ他の可変符号は全て上記［１］〜［１４］のいずれか一項に定義された通りである方法。
［２１］
式（Ｖ）または式（ＸＸＸＸ）の化合物：
【化３０２】
2018524333.tif 000104
（式中、
Ｙ＊は、Ｃ２〜Ｃ７アルケンジイルであり、Ｙ＊＊はＣ１〜Ｃ７アルカンジイルであり、
かつ他の可変符号は全て上記［１］〜［１４］のいずれか一項に定義された通りである）。