【手続補正書】
【提出日】令和2年3月17日(2020.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化８１】
2019518714.tif 000001
（式中、
−Ｒ１は、Ｈ、アリル、ビニル、ヒドロキシル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、チオール、アミノ、ニトロ、シアノ、分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ４アルキル、分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ４アルキルノイック、フェニル、Ｃ１〜Ｃ２過フッ素化アルキル、アルキルアミノ、オキソ、カルボキシ、アセチル、アミド、またはＣ１〜Ｃ３アクロキシであり；
−Ｒ２は、Ｈ、アリル、ビニル、ヒドロキシル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、チオール、アミノ、ニトロ、シアノ、分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ４アルキル、分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ４アルキルノイック、フェニル、Ｃ１〜Ｃ２過フッ素化アルキル、アルキルアミノ、オキソ、カルボキシ、アセチル、アミド、またはＣ１〜Ｃ３アクロキシであり；
−Ｘは、置換または非置換のＣ４〜Ｃ１２共役環式炭化水素または
【化８２】
2019518714.tif 000002
であり、Ｒ３およびＲ４は、同じであっても異なってもよく、且つＨであるか、置換または非置換の、分岐または非分岐の２価のＣ１〜Ｃ１１アルキルであり；
−ｎは、０、１、２、３、４、または５であり；
−ｍは、１、２、３、４、または５であり；
−Ｙは、約３０個以下のアミノ酸のアミノ酸配列であり；
−Ｚは、ターゲティングアミノ酸配列、安定化アミノ酸配列、またはこれらの両方である）から選択される化合物、その塩、光学異性体、幾何異性体、異性体の塩、および誘導体。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｈ、アリル、エチル、メチル、またはＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｈ、アリル、エチル、メチル、またはＯＨである、請求項１〜２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが２価のベンゼンまたは２価の置換または非置換のＣ４〜Ｃ１２共役環式炭化水素である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、非置換のＣ１または
【化８３】
2019518714.tif 000003
であり、Ｒ３およびＲ４が、同じであっても異なってもよく、且つ、Ｈまたは非置換の分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ３アルキルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０または１である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
ｍが１または２である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｙ中のアミノ酸の数が約２〜約３０、約４〜約２０、約５〜約１７、または約７〜約１５である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ中のＤ−アミノ酸の百分率が、少なくとも約２５％、少なくとも約５０％、少なくとも約７５％、約２５％以下、約５０％以下、または約７５％以下である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ中のＬ−アミノ酸の百分率が、少なくとも約２５％、少なくとも約５０％、少なくとも約７５％、約２５％以下、約５０％以下、または約７５％以下であり得る、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが２、３、４、または５個の連続するＬ−アミノ酸を有するか、２、３、４、または５個の連続するＤ−アミノ酸を有する、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙ中の少なくともいくつかの連続するアミノ酸が、Ｄ型とＬ型が交互に並んでいる、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが自己アセンブリしないか、二次構造を有する、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２、またはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが約２５００個以下のアミノ酸であるか、Ｚの分子質量が約３００，０００以下であるか、その両方である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚが、タンパク質、変異タンパク質、該タンパク質のフラグメント、または該変異タンパク質のフラグメントである、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが、炎症に関連する細胞、臓器、またはその組み合わせを標的にする、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが、Ｔ細胞、細胞傷害性Ｔ細胞、ヘルパーＴ細胞、活性化Ｔ細胞、分化Ｔ細胞、エフェクター細胞、移植された臓器、超急性拒絶を受けている臓器、急性拒絶を受けている臓器、慢性拒絶を受けている臓器、自己免疫疾患に関連する臓器、組織、もしくは細胞、炎症に関連する臓器、組織、もしくは細胞、炎症を生じている臓器もしくは組織、またはその組み合わせを標的にする、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚが、移植された臓器、超急性拒絶を受けている臓器、急性拒絶を受けている臓器、慢性拒絶を受けている臓器、またはその組み合わせを標的にする、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが、自己免疫疾患に関連する臓器、組織、もしくは細胞、またはその組み合わせを標的にする、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚが、自己免疫疾患に関連する臓器、組織、もしくは細胞、またはその組み合わせを標的にし、該自己免疫疾患が、関節炎、骨関節炎、または関節リウマチである、請求項１〜１８および２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚが、ソマトスタチン、ソマトスタチンアナログ、ボンベシン、ボンベシンアナログ、抗体、ポリクローナル抗体、モノクローナル抗体、Ｔ細胞を標的にするポリクローナル抗体、Ｔ細胞を標的にするモノクローナル抗体、血管接着タンパク質１を標的にするポリクローナル抗体、血管接着タンパク質１を標的にするモノクローナル抗体、炎症性内皮細胞を標的にするペプチド、インテグリンαｖβ３を標的にするペプチド、マウスベースの抗体、ベシレソマブ、ファノレソマブ、スレソマブ、抗菌ペプチド、ヒトラクトフェリン、ユビキシジン、ユビキシジン２９−４１ペプチドフラグメント、ヒト好中球ペプチド１〜３、アネキシン−Ｖ、ＩＬ−２、ＩＬ−１２、ＴＮＦαに対するモノクローナル抗体、インフリキシマブ、アダリムマブ、ＣＤ４に対するモノクローナル抗体、ＣＤ２０に対するモノクローナル抗体、ＣＤ３に対するモノクローナル抗体、ＫＪ１−２６モノクローナル抗体、トランスフェリン、アルブミン、ヒト血清アルブミン（ＨＳＡ）、ＨＳＡのドメインＩ、ＨＳＡのドメインＩＩ、ＨＳＡのドメインＩＩＩ、ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、操作されたアルブミン、その変異体、またはそのフラグメントである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚが、ＢＳＡ、ＨＳＡ、またはトランスフェリンである、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｚが安定化アミノ酸配列を含む、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
前記ターゲティングアミノ酸配列が前記安定化アミノ酸配列と重複するか、前記ターゲティングアミノ酸配列が前記安定化アミノ酸配列を含むか、前記ターゲティングアミノ酸配列が前記安定化アミノ酸配列と同一であるか、前記ターゲティングアミノ酸配列が前記安定化アミノ酸配列と重複しない、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
前記安定化アミノ酸配列が、アルブミン、ヒト血清アルブミン（ＨＳＡ）、ＨＳＡのドメインＩ、ＨＳＡのドメインＩＩ、ＨＳＡのドメインＩＩＩ、ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、操作されたアルブミン、カゼイン、インスリン、ヘモグロビン、リゾチーム、α−２−マクログロビン、フィブロネクチン、ビトロネクチン、フィブリノネクチン、リパーゼ、その変異体、またはそのフラグメントである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
前記安定化アミノ酸配列が、ＢＳＡまたはＨＳＡである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
（ａ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｂ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｃ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｄ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；ＹはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｅ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｆ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｇ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｈ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｉ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｊ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｋ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｌ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｍ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｎ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｏ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｐ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｑ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｒ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｓ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｔ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｕ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｖ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｗ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｘ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｙ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｚ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ａａ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｂｂ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｃｃ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；または
（ｄｄ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物、または
【化８４】
2019518714.tif 000004
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８５】
2019518714.tif 000005
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８６】
2019518714.tif 000006
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８７】
2019518714.tif 000007
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８８】
2019518714.tif 000008
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８９】
2019518714.tif 000009
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９０】
2019518714.tif 000010
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９１】
2019518714.tif 000011
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９２】
2019518714.tif 000012
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９３】
2019518714.tif 000013
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９４】
2019518714.tif 000014
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９５】
2019518714.tif 000015
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９６】
2019518714.tif 000016
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９７】
2019518714.tif 000017
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；または
【化９８】
2019518714.tif 000018
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）
である化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項３０】
前記化合物の量が、約０．０００１％（組成物の全重量の）〜約９９％である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項３２】
前記化合物の量が、約０．０００１％（組成物の全重量の）〜約５０％である、請求項３１に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
処方集の成分をさらに含む、請求項３１〜３２のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む、式（Ｉ）の化合物を動物へ提供するための組成物。
【請求項３５】
請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む１つより多くの組成物を含む、式（Ｉ）の化合物を動物へ提供するための組み合わせ物であって、該組成物は、同一でも異なっていてもよい、組み合わせ物。
【請求項３６】
前記組成物または前記１つより多くの組成物のうちの少なくとも１つが処方集の成分をさらに含む、請求項３４に記載の組成物または請求項３５に記載の組み合わせ物。
【請求項３７】
前記組成物または前記１つより多くの組成物のうちの少なくとも１つが、請求項２９〜３０のいずれかに記載の組成物または請求項３１〜３３のいずれかに記載の薬学的組成物を含む、請求項３４または３６に記載の組成物または請求項３５または３６に記載の組み合わせ物。
【請求項３８】
前記組成物または前記１つより多くの組成物のうちの少なくとも１つが、非経口投与、粘膜投与、静脈内投与、皮下投与、局所投与、皮内投与、経口投与、舌下投与、鼻腔内投与、または筋肉内投与により投与されることを特徴とする、請求項３４、３６および３７のいずれかに記載の組成物または請求項３５〜３７のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項３９】
少なくとも１回の投与のために使用される少なくとも１つの組成物が、少なくとも１回の他の投与のための組成物と異なる、請求項３５〜３８のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項４０】
前記組成物または前記１つより多くの組成物のうちの少なくとも１つからの前記化合物が、約０．０１ｍｇ／ｋｇ動物体重〜約１５ｍｇ／ｋｇ動物体重の量で前記動物に投与されることを特徴とする、請求項３４および３６〜３８のいずれかに記載の組成物または請求項３５〜３９のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項４１】
前記動物が、ヒト、イヌ、または霊長類である、請求項３４、３６〜３８および４０のいずれかに記載の組成物または請求項３５〜４０のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項４２】
動物の自己免疫疾患または臓器拒絶を処置するための、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項４３】
動物の自己免疫疾患または臓器拒絶を処置するための、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む１つより多くの組成物を含む組み合わせ物であって、該組成物は同一でも異なっていてもよい、組み合わせ物。
【請求項４４】
前記組成物または前記１つより多くの組成物のうちの少なくとも１つが処方集の成分をさらに含む、請求項４２に記載の組成物または請求項４３に記載の組み合わせ物。
【請求項４５】
前記組成物または前記１つより多くの組成物のうちの少なくとも１つが、請求項２９〜３０のいずれかに記載の組成物または請求項３１〜３３のいずれかに記載の薬学的組成物を含む、請求項４２または４４に記載の組成物または請求項４３または４４に記載の組み合わせ物。
【請求項４６】
前記組成物または前記１つより多くの組成物のうちの少なくとも１つが、非経口投与、粘膜投与、静脈内投与、皮下投与、局所投与、皮内投与、経口投与、舌下投与、鼻腔内投与、または筋肉内投与により投与されることを特徴とする、請求項４２、４４および４５のいずれかに記載の組成物または請求項４３〜４５のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項４７】
少なくとも１回の投与のために使用される少なくとも１つの組成物が、少なくとも１回の他の投与のための組成物と異なる、請求項４３〜４６のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項４８】
前記組成物または前記１つより多くの組成物のうちの少なくとも１つからの前記化合物が、約０．０１ｍｇ／ｋｇ動物体重〜約１５ｍｇ／ｋｇ動物体重の量で前記動物に投与されることを特徴とする、請求項４２および４４〜４６のいずれかに記載の組成物または請求項４３〜４７のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項４９】
前記動物が、ヒト、イヌ、または霊長類である、請求項４２、４４〜４６および４８のいずれかに記載の組成物または請求項４３〜４８のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項５０】
前記動物が前記処置を必要としている、請求項４２、４４〜４６、４８および４９のいずれかに記載の組成物または請求項４３〜４９のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項５１】
同種移植片移植に対するまたは異種移植片移植に対する臓器拒絶を処置するための、請求項４２、４４〜４６および４８〜５０のいずれかに記載の組成物または請求項４３〜５０のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項５２】
肝臓移植、腎臓移植、または心臓移植に対する臓器拒絶を処置するための、請求項４２、４４〜４６および４８〜５１のいずれかに記載の組成物または請求項４３〜５１のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項５３】
潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、クローン病、関節炎、骨関節炎、または関節リウマチを処置するための、請求項４２、４４〜４６および４８〜５２のいずれかに記載の組成物または請求項４３〜５２のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項５４】
前記動物が、自己免疫疾患に対してまたは臓器拒絶に対して感受性である、請求項４２、４４〜４６および４８〜５３のいずれかに記載の組成物または請求項４３〜５３のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項５５】
さらなる自己免疫疾患またはさらなる臓器拒絶を予防または改善する、請求項４２、４４〜４６および４８〜５４のいずれかに記載の組成物または請求項４３〜５４のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項５６】
（ａ）式（ＩＩ）
【化９９】
2019518714.tif 000019
の化合物をＷアミノ酸配列と反応させることであって、Ｗの１つまたは複数のアミノ酸が１つまたは複数の保護基を含み、ＷがＷのＣ末端アミノ酸を介して固体支持体に結合する、反応させること；
（ｂ）任意選択的に、１つまたは複数の保護基をＷから除去すること；
（ｃ）任意選択的に、該Ｗアミノ酸のうちの１つを修飾すること；
（ｄ）Ｗの該Ｃ末端アミノ酸を該固体支持体に連結する結合を切断して、除去された化合物を生成すること；
（ｅ）該除去された化合物がＺを含まない場合、該除去された化合物にＺを結合させること；および
（ｆ）該化合物を回収すること；
を含み、
−１つまたは複数の保護基を持たない該Ｗアミノ酸配列が、（１）Ｙ’アミノ酸配列、（２）Ｙアミノ酸配列、（３）（Ｙ−Ｚ）’アミノ酸配列、または（４）Ｙ−Ｚアミノ酸配列と同一であり；
−該Ｙ’アミノ酸配列が修飾前のＹアミノ酸配列であり；
−該（Ｙ−Ｚ）’アミノ酸配列が修飾前のＹ−Ｚアミノ酸配列である、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を調製する方法。
【請求項５７】
ステップ（ｄ）の後且つステップ（ｆ）の前にＷから全ての保護基を除去するステップをさらに含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
ステップ（ｄ）の後且つステップ（ｅ）の前にＷから全ての保護基を除去するステップをさらに含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
ステップ（ｄ）の間にＷから全ての保護基を除去するステップをさらに含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項６０】
ステップ（ｄ）における前記除去された化合物がＺを含まない、請求項５６〜５９のいずれかに記載の方法。
【請求項６１】
ステップ（ｂ）が任意選択ではない、請求項５６〜６０のいずれかに記載の方法。
【請求項６２】
ステップ（ｂ）および（ｃ）が任意選択ではない、請求項５６〜６１のいずれかに記載の方法。
【請求項６３】
ステップ（ｂ）および（ｃ）が任意選択ではなく、ステップ（ｃ）の修飾によってＬｙｓアミノ側鎖がマレイミドまたはブロモアセトアミドで修飾される、請求項５６〜６２のいずれかに記載の方法。
【請求項６４】
前記固体支持体がポリスチレン樹脂である、請求項５６〜６３のいずれかに記載の方法。
【請求項６５】
式（ＩＩ）中の（ＣＨ２）ｎに隣接した前記カルボキシ基が活性化されている、請求項５６〜６４のいずれかに記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６４】
本発明の他の実施形態も本明細書中に開示する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）
【化８１】
2019518714.tif 000020
（式中、
−Ｒ１は、Ｈ、アリル、ビニル、ヒドロキシル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、チオール、アミノ、ニトロ、シアノ、分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ４アルキル、分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ４アルキルノイック、フェニル、Ｃ１〜Ｃ２過フッ素化アルキル、アルキルアミノ、オキソ、カルボキシ、アセチル、アミド、またはＣ１〜Ｃ３アクロキシであり；
−Ｒ２は、Ｈ、アリル、ビニル、ヒドロキシル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、チオール、アミノ、ニトロ、シアノ、分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ４アルキル、分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ４アルキルノイック、フェニル、Ｃ１〜Ｃ２過フッ素化アルキル、アルキルアミノ、オキソ、カルボキシ、アセチル、アミド、またはＣ１〜Ｃ３アクロキシであり；
−Ｘは、置換または非置換のＣ４〜Ｃ１２共役環式炭化水素または
【化８２】
2019518714.tif 000021
であり、Ｒ３およびＲ４は、同じであっても異なってもよく、且つＨであるか、置換または非置換の、分岐または非分岐の２価のＣ１〜Ｃ１１アルキルであり；
−ｎは、０、１、２、３、４、または５であり；
−ｍは、１、２、３、４、または５であり；
−Ｙは、約３０個以下のアミノ酸のアミノ酸配列であり；
−Ｚは、ターゲティングアミノ酸配列、安定化アミノ酸配列、またはこれらの両方である）から選択される化合物、その塩、光学異性体、幾何異性体、異性体の塩、および誘導体。
（項目２）
Ｒ１が、Ｈ、アリル、エチル、メチル、またはＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２が、Ｈ、アリル、エチル、メチル、またはＯＨである、項目１〜２のいずれかに記載の化合物。
（項目４）
Ｘが２価のベンゼンまたは２価の置換または非置換のＣ４〜Ｃ１２共役環式炭化水素である、項目１〜３のいずれかに記載の化合物。
（項目５）
Ｘが、非置換のＣ１または
【化８３】
2019518714.tif 000022
であり、Ｒ３およびＲ４が、同じであっても異なってもよく、且つ、Ｈまたは非置換の分枝または非分枝のＣ１〜Ｃ３アルキルである、項目１〜３のいずれかに記載の化合物。
（項目６）
ｎが０または１である、項目１〜５のいずれかに記載の化合物。
（項目７）
ｍが１または２である、項目１〜６のいずれかに記載の化合物。
（項目８）
Ｙ中のアミノ酸の数が約２〜約３０、約４〜約２０、約５〜約１７、または約７〜約１５である、項目１〜７のいずれかに記載の化合物。
（項目９）
Ｙ中のＤ−アミノ酸の百分率が、少なくとも約２５％、少なくとも約５０％、少なくとも約７５％、約２５％以下、約５０％以下、または約７５％以下である、項目１〜８のいずれかに記載の化合物。
（項目１０）
Ｙ中のＬ−アミノ酸の百分率が、少なくとも約２５％、少なくとも約５０％、少なくとも約７５％、約２５％以下、約５０％以下、または約７５％以下であり得る、項目１〜９のいずれかに記載の化合物。
（項目１１）
Ｙが２、３、４、または５個の連続するＬ−アミノ酸を有するか、２、３、４、または５個の連続するＤ−アミノ酸を有する、項目１〜１０のいずれかに記載の化合物。
（項目１２）
Ｙ中の少なくともいくつかの連続するアミノ酸が、Ｄ型とＬ型が交互に並んでいる、項目１〜１１のいずれかに記載の化合物。
（項目１３）
Ｙが自己アセンブリしないか、二次構造を有する、項目１〜１２のいずれかに記載の化合物。
（項目１４）
Ｙが、ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２、またはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２である、項目１〜１３のいずれかに記載の化合物。
（項目１５）
Ｚが約２５００個以下のアミノ酸であるか、Ｚの分子質量が約３００，０００以下であるか、その両方である、項目１〜１４のいずれかに記載の化合物。
（項目１６）
Ｚが、タンパク質、変異タンパク質、該タンパク質のフラグメント、または該変異タンパク質のフラグメントである、項目１〜１５のいずれかに記載の化合物。
（項目１７）
Ｚが、炎症に関連する細胞、臓器、またはその組み合わせを標的にする、項目１〜１６のいずれかに記載の化合物。
（項目１８）
Ｚが、Ｔ細胞、細胞傷害性Ｔ細胞、ヘルパーＴ細胞、活性化Ｔ細胞、分化Ｔ細胞、エフェクター細胞、移植された臓器、超急性拒絶を受けている臓器、急性拒絶を受けている臓器、慢性拒絶を受けている臓器、自己免疫疾患に関連する臓器、組織、もしくは細胞、炎症に関連する臓器、組織、もしくは細胞、炎症を生じている臓器もしくは組織、またはその組み合わせを標的にする、項目１〜１７のいずれかに記載の化合物。
（項目１９）
Ｚが、移植された臓器、超急性拒絶を受けている臓器、急性拒絶を受けている臓器、慢性拒絶を受けている臓器、またはその組み合わせを標的にする、項目１〜１８のいずれかに記載の化合物。
（項目２０）
Ｚが、自己免疫疾患に関連する臓器、組織、もしくは細胞、またはその組み合わせを標的にする、項目１〜１８のいずれかに記載の化合物。
（項目２１）
Ｚが、自己免疫疾患に関連する臓器、組織、もしくは細胞、またはその組み合わせを標的にし、該自己免疫疾患が、関節炎、骨関節炎、または関節リウマチである、項目１〜１８および２０のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｚが、ソマトスタチン、ソマトスタチンアナログ、ボンベシン、ボンベシンアナログ、抗体、ポリクローナル抗体、モノクローナル抗体、Ｔ細胞を標的にするポリクローナル抗体、Ｔ細胞を標的にするモノクローナル抗体、血管接着タンパク質１を標的にするポリクローナル抗体、血管接着タンパク質１を標的にするモノクローナル抗体、炎症性内皮細胞を標的にするペプチド、インテグリンαｖβ３を標的にするペプチド、マウスベースの抗体、ベシレソマブ、ファノレソマブ、スレソマブ、抗菌ペプチド、ヒトラクトフェリン、ユビキシジン、ユビキシジン２９−４１ペプチドフラグメント、ヒト好中球ペプチド１〜３、アネキシン−Ｖ、ＩＬ−２、ＩＬ−１２、ＴＮＦαに対するモノクローナル抗体、インフリキシマブ、アダリムマブ、ＣＤ４に対するモノクローナル抗体、ＣＤ２０に対するモノクローナル抗体、ＣＤ３に対するモノクローナル抗体、ＫＪ１−２６モノクローナル抗体、トランスフェリン、アルブミン、ヒト血清アルブミン（ＨＳＡ）、ＨＳＡのドメインＩ、ＨＳＡのドメインＩＩ、ＨＳＡのドメインＩＩＩ、ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、操作されたアルブミン、その変異体、またはそのフラグメントである、項目１〜２１のいずれかに記載の化合物。
（項目２３）
Ｚが、ＢＳＡ、ＨＳＡ、またはトランスフェリンである、項目１〜２２のいずれかに記載の化合物。
（項目２４）
Ｚが安定化アミノ酸配列を含む、項目１〜２３のいずれかに記載の化合物。
（項目２５）
前記ターゲティングアミノ酸配列が前記安定化アミノ酸配列と重複するか、前記ターゲティングアミノ酸配列が前記安定化アミノ酸配列を含むか、前記ターゲティングアミノ酸配列が前記安定化アミノ酸配列と同一であるか、前記ターゲティングアミノ酸配列が前記安定化アミノ酸配列と重複しない、項目１〜２４のいずれかに記載の化合物。
（項目２６）
前記安定化アミノ酸配列が、アルブミン、ヒト血清アルブミン（ＨＳＡ）、ＨＳＡのドメインＩ、ＨＳＡのドメインＩＩ、ＨＳＡのドメインＩＩＩ、ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、操作されたアルブミン、カゼイン、インスリン、ヘモグロビン、リゾチーム、α−２−マクログロビン、フィブロネクチン、ビトロネクチン、フィブリノネクチン、リパーゼ、その変異体、またはそのフラグメントである、項目１〜２５のいずれかに記載の化合物。
（項目２７）
前記安定化アミノ酸配列が、ＢＳＡまたはＨＳＡである、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
（ａ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｂ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｃ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｄ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；ＹはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｅ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｆ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｇ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｈ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｉ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｊ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｋ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｌ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｍ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｎ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｏ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは２価のベンゼンであり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｐ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｑ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｒ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｓ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｔ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はメチルであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｕ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｖ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｗ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｘ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｙ）Ｒ１はアリルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である；
（ｚ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがマレイミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ａａ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり、ここで、Ｙ中のＬｙｓの側鎖アミノがブロモアセトアミドで修飾されており；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；
（ｂｂ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；Ｚはソマトスタチンである；
（ｃｃ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＢＳＡまたはＨＳＡである；または
（ｄｄ）Ｒ１はエチルであり；Ｒ２はＨであり；Ｘは非置換のＣ１であり；ｎは１であり；ｍは１であり；Ｙは、ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２またはＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＡｓｐ−Ａｓｐ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｌｙｓ−ＤＳｅｒ−ＮＨ２であり；ＺはＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｓｅｒ−ＤＳｅｒ−Ｎｌｅ−ＤＴｙｒ−ＤＳｅｒ−Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−ＤＴｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２である、項目１〜２７のいずれかに記載の化合物、または
【化８４】
2019518714.tif 000023
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８５】
2019518714.tif 000024
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８６】
2019518714.tif 000025
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８７】
2019518714.tif 000026
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８８】
2019518714.tif 000027
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化８９】
2019518714.tif 000028
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９０】
2019518714.tif 000029
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９１】
2019518714.tif 000030
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９２】
2019518714.tif 000031
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９３】
2019518714.tif 000032
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９４】
2019518714.tif 000033
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９５】
2019518714.tif 000034
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９６】
2019518714.tif 000035
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；
【化９７】
2019518714.tif 000036
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）；または
【化９８】
2019518714.tif 000037
（該ＨＳＡへの結合がＨＳＡシステインチオールを介するまたはＨＳＡアミンを介する）
である化合物。
（項目２９）
項目１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
（項目３０）
前記化合物の量が、約０．０００１％（組成物の全重量の）〜約９９％である、項目２９に記載の組成物。
（項目３１）
項目１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む薬学的組成物。
（項目３２）
前記化合物の量が、約０．０００１％（組成物の全重量の）〜約５０％である、項目３１に記載の薬学的組成物。
（項目３３）
処方集の成分をさらに含む、項目３１〜３２のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目３４）
項目１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む１つまたは複数の組成物の１回または複数回の投与を含む式（Ｉ）の化合物の動物への提供方法であって、該組成物は、１回を超えて投与する場合、同一でも異なっていてもよい、方法。
（項目３５）
前記１つまたは複数の組成物のうちの少なくとも１つが処方集の成分をさらに含む、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
前記１つまたは複数の組成物のうちの少なくとも１つが、項目２９〜３０のいずれかに記載の組成物または項目３１〜３３のいずれかに記載の薬学的組成物を含む、項目３４〜３５のいずれかに記載の方法。
（項目３７）
前記１回または複数回の投与のうちの少なくとも１回が、非経口投与、粘膜投与、静脈内投与、皮下投与、局所投与、皮内投与、経口投与、舌下投与、鼻腔内投与、または筋肉内投与を含む、項目３４〜３６のいずれかに記載の方法。
（項目３８）
１回を超えて投与する場合、少なくとも１回の投与のために使用される少なくとも１つの組成物が、少なくとも１回の他の投与のための組成物と異なる、項目３４〜３７のいずれかに記載の方法。
（項目３９）
前記１つまたは複数の組成物のうちの少なくとも１つからの前記化合物を、約０．０１ｍｇ／ｋｇ動物体重〜約１５ｍｇ／ｋｇ動物体重の量で前記動物に投与する、項目３４〜３８のいずれかに記載の方法。
（項目４０）
前記動物が、ヒト、イヌ、または霊長類である、項目３４〜３９のいずれかに記載の方法。
（項目４１）
動物の自己免疫疾患または臓器拒絶を処置する方法であって、項目１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む１つまたは複数の組成物の１回または複数回の投与を含み、１回を超えて投与する場合、該組成物が同一でも異なっていてもよい、方法。
（項目４２）
前記１つまたは複数の組成物のうちの少なくとも１つが処方集の成分をさらに含む、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記１つまたは複数の組成物のうちの少なくとも１つが、項目２９〜３０のいずれかに記載の組成物または項目３１〜３３のいずれかに記載の薬学的組成物を含む、項目４１〜４２のいずれかに記載の方法。
（項目４４）
前記１回または複数回の投与のうちの少なくとも１回が、非経口投与、粘膜投与、静脈内投与、皮下投与、局所投与、皮内投与、経口投与、舌下投与、鼻腔内投与、または筋肉内投与を含む、項目４１〜４３のいずれかに記載の方法。
（項目４５）
１回を超えて投与する場合、少なくとも１回の投与のために使用される少なくとも１つの組成物が、少なくとも１回の他の投与のための組成物と異なる、項目４１〜４４のいずれかに記載の方法。
（項目４６）
前記１つまたは複数の組成物のうちの少なくとも１つからの前記化合物を、約０．０１ｍｇ／ｋｇ動物体重〜約１５ｍｇ／ｋｇ動物体重の量で前記動物に投与する、項目４１〜４５のいずれかに記載の方法。
（項目４７）
前記動物が、ヒト、イヌ、または霊長類である、項目４１〜４６のいずれかに記載の方法。
（項目４８）
前記動物が前記処置を必要としている、項目４１〜４７のいずれかに記載の方法。
（項目４９）
同種移植片移植に対するまたは異種移植片移植に対する臓器拒絶を処置するための、項目４１〜４８のいずれかに記載の方法。
（項目５０）
肝臓移植、腎臓移植、または心臓移植に対する臓器拒絶を処置するための、項目４１〜４９のいずれかに記載の方法。
（項目５１）
潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、クローン病、関節炎、骨関節炎、または関節リウマチを処置するための、項目４１〜５０のいずれかに記載の方法。
（項目５２）
前記動物が、自己免疫疾患に対してまたは臓器拒絶に対して感受性である、項目４１〜５１のいずれかに記載の方法。
（項目５３）
さらなる自己免疫疾患またはさらなる臓器拒絶を予防または改善する、項目４１〜５２のいずれかに記載の方法。
（項目５４）
（ａ）式（ＩＩ）
【化９９】
2019518714.tif 000038
の化合物をＷアミノ酸配列と反応させることであって、Ｗの１つまたは複数のアミノ酸が１つまたは複数の保護基を含み、ＷがＷのＣ末端アミノ酸を介して固体支持体に結合する、反応させること；
（ｂ）任意選択的に、１つまたは複数の保護基をＷから除去すること；
（ｃ）任意選択的に、該Ｗアミノ酸のうちの１つを修飾すること；
（ｄ）Ｗの該Ｃ末端アミノ酸を該固体支持体に連結する結合を切断して、除去された化合物を生成すること；
（ｅ）該除去された化合物がＺを含まない場合、該除去された化合物にＺを結合させること；および
（ｆ）該化合物を回収すること；
を含み、
−１つまたは複数の保護基を持たない該Ｗアミノ酸配列が、（１）Ｙ’アミノ酸配列、（２）Ｙアミノ酸配列、（３）（Ｙ−Ｚ）’アミノ酸配列、または（４）Ｙ−Ｚアミノ酸配列と同一であり；
−該Ｙ’アミノ酸配列が修飾前のＹアミノ酸配列であり；
−該（Ｙ−Ｚ）’アミノ酸配列が修飾前のＹ−Ｚアミノ酸配列である、項目１〜２８のいずれかに記載の化合物を調製する方法。
（項目５５）
ステップ（ｄ）の後且つステップ（ｆ）の前にＷから全ての保護基を除去するステップをさらに含む、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
ステップ（ｄ）の後且つステップ（ｅ）の前にＷから全ての保護基を除去するステップをさらに含む、項目５４に記載の方法。
（項目５７）
ステップ（ｄ）の間にＷから全ての保護基を除去するステップをさらに含む、項目５４に記載の方法。
（項目５８）
ステップ（ｄ）における前記除去された化合物がＺを含まない、項目５４〜５７のいずれかに記載の方法。
（項目５９）
ステップ（ｂ）が任意選択ではない、項目５４〜５８のいずれかに記載の方法。
（項目６０）
ステップ（ｂ）および（ｃ）が任意選択ではない、項目５４〜５９のいずれかに記載の方法。
（項目６１）
ステップ（ｂ）および（ｃ）が任意選択ではなく、ステップ（ｃ）の修飾によってＬｙｓアミノ側鎖がマレイミドまたはブロモアセトアミドで修飾される、項目５４〜６０のいずれかに記載の方法。
（項目６２）
前記固体支持体がポリスチレン樹脂である、項目５４〜６１のいずれかに記載の方法。
（項目６３）
式（ＩＩ）中の（ＣＨ２）ｎに隣接した前記カルボキシ基が活性化されている、項目５４〜６２のいずれかに記載の方法。