【事件の表示】
　特許第５７２１７０６号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論】
　特許第５７２１７０６号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項７について訂正することを認める。
【理　由】
第１　手続の経緯 
　本件特許第５７２１７０６号（以下「本件特許」という。）に係る出願は、２０１０年６月１７日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００９年１２月１８日及び２００９年６月１７日　いずれも米国（ＵＳ））を国際出願日とする特許出願であって、平成２７年４月３日にその特許権の設定登録がされ、同年１１月１１日に訂正審判（訂正２０１５−３９０１２４）の請求がされ、同請求について平成２８年２月１５日付けで
「平成２７年１１月１１日付け本件訂正審判請求において、特許第５７２１７０６号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項１〜５、８〜９かならる一群の請求項、請求項６について訂正することを認める。
　
　請求項７に係る訂正についての審判請求は成り立たない。」
との審決がされ、さらに平成２８年２月２６日に本件訂正審判が請求されたものである。
　
第２　本件審判請求の内容 
１　審判請求の趣旨 
　本件審判請求の趣旨は、特許第５７２１７０６号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項７について訂正することを認める、との審決を求めるものである。 
 　 
２　訂正の内容 
　請求項７についての訂正の内容は次のとおりである。 
［訂正事項１］
　特許請求の範囲の請求項７に記載される式１０７０の化合物：
【化４９４】
を、式１０７０の化合物：
【化４９４】
に訂正する。
　
［訂正事項２］
　特許請求の範囲の請求項７に記載される式：
【化４９５】
を、式：
【化４９５】
に訂正する。
　
［訂正事項３］
　特許請求の範囲の請求項７に記載される式：
【化４９７】
を、式：
【化４９７】
に訂正する。
　
第３　本件審判請求に対する当審の判断
　
１　訂正の目的について
　訂正事項１〜３は、それぞれ、請求項７に記載された【化４９４】、【化４９５】、【化４９７】で表される化合物について、ピリミジン環に結合するアミノ基とビシクロ［２．２．２］オクタン環との間の結合を上記第２の２の［訂正事項１］〜［訂正事項３］に記載したとおりに訂正するものであるところ、いずれの訂正事項についても、それら訂正によって、上記ピリミジン環に結合するアミノ基とビシクロ［２．２．２］オクタン環の間の立体配置の限定がなかったのが、限定されることとなるから、いずれの訂正事項についても特許請求の範囲の減縮を目的とする訂正に該当する。
　
２　新規事項の有無について
　願書に添付した特許請求の範囲の請求項７には次の記載がある。
「【請求項７】
　式１０７０の化合物：
【化４９４】
、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ｉ）式：
【化４９５】
の化合物を式
【化４９６】
の化合物と反応させ、式：
【化４９７】
の化合物を形成するステップと、
ｉｉ）トシル基を脱保護し、メチルエステル基を脱エステル化して、式１０７０の化合物を形成するステップとを含む、方法。」
　訂正事項１〜訂正事項３は、上記願書に添付した特許請求の範囲の請求項７に記載の【化４９４】、【化４９５】、【化４９７】で表される化合物について、ピリミジン環に結合するアミノ基とビシクロ［２．２．２］オクタン環との間の立体配置を特定するものであるから、この点について検討する。
　願書に添付した明細書には、
「【１０２０】 
　（１０７０）（２Ｓ，３Ｓ）−３−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イル）アミノ）ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−カルボン酸 
【化３８５】
化合物１０７０は、化合物９４６および９４７の上記と同様の様式で作製した。」との記載があり、【表３ー０８】には化合物１０７０の薬理学的試験、ＬＣＭＳ、ＮＭＲのデータが記載されているから、上記【化３８５】で表される式１０７０の化合物は願書に添付した明細書に記載された化合物であるといえるところ、該式１０７０の化合物は、訂正事項１に係る訂正後の【化４９４】で表される式１０７０の化合物と同一の化合物である。
　また、請求項７に係る発明について、各ステップにおける反応において立体配置が保持されるのであれば、目的化合物である式１０７０の化合物を製造するために、その原料として訂正事項２に係る訂正後の【化４９５】で表される化合物を用いること、訂正事項３に係る訂正後の【化４９７】で表される化合物が形成されることは自明である。
　そして、請求項７に係る発明の方法に関し、願書に添付した明細書には以下の記載がある。
ａ）「【００２５】
・・・
（項目１５４）
　構造式（ＩＡ）
【化４８２】
により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ｉ）化合物Ａ
【化４８３】
を、化合物Ｂ
【化４８４】
と反応させ、構造式（ＸＸ）
【化４８５】
により表される化合物を形成するステップと、
ｉｉ）任意に、前記構造式（ＸＸ）の化合物のＴｓ基を脱保護し、前記構造式（ＩＡ）の化合物を形成するステップと、を含み、
構造式（ＩＡ）および（ＸＸ）、ならびに化合物（Ａ）および（Ｂ）の変数は、独立して、項目７１〜１４３のいずれか１項に定義される通りであり、
Ｔｓはトシルである、方法。」
ｂ）「（項目７１）
　構造式（ＩＡ）
【化４５６】
により表される化合物か、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、・・・であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、・・・であり、
Ｚ３は、−Ｈ、・・・であって、・・・
Ｒ１は、−Ｈ、・・・−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’’・・・であり、
Ｒ２は、−Ｈ；・・・であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、・・・であり、
Ｒ４は、
【化４５７】
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、・・・であり、・・・
ＪＡ・・・のそれぞれは、独立して、・・・Ｑ１−Ｒ５から成る群より独立して選択されるか、・・・
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、・・・、−ＣＯ２−、・・・であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、・・・、−ＣＯ２−、・・・であり、
・・・
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、・・・であるか、あるいは
・・・
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、・・・、ヒドロキシ、・・・、カルボキシ、・・・であるか、・・・
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、・・・、ヒドロキシ、・・・、カルボキシ、・・・であり、
・・・
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、・・・であり、
・・・
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０または１であり、ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜１０員である場合、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
・・・
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
・・・
ｚは、１または２であるが、
但し、・・・各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもないことを条件とする、化合物。」
ｃ）「【０２８２】
　「脂環式」（または「炭素環」、または「カルボシクリル」、または「炭素環式」）とは、飽和され得る環系のみを含有するか、または１つ以上の不飽和の単位を含有し、３〜１４個の環炭素原子を有する、非芳香族炭素を指す。いくつかの実施形態において、炭素原子の数は、３〜１０個である。他の実施形態において、炭素原子の数は、４〜７個である。また他の実施形態において、炭素原子の数は、５〜６個である。本用語は、単環式、二環式、または多環式の縮合、スピロ、または架橋された炭素環式環系を含む。本用語は、炭素環式環が、１つ以上の非芳香族の炭素環式環もしくは複素環式環、または１つ以上の芳香族環、またはそれらの組み合わせに「縮合」され得る多環式環系も含み、ラジカルまたは結合点は、炭素環式環上にある。「縮合された」二環式環系は、２個の隣接する環原子を共有する２つの環を含む。架橋された二環式基は、３個、または４個の隣接する環原子を共有する２つの環を含む。」
　願書に添付した明細書には、上記摘示ａ〜ｃで示した調製方法を含む方法に相当する方法と解されるものとして具体的に以下の記載がある。
「一般的スキーム３１：
【化３３２】
（ａ）２，４−ジクロロ−５−フルオロピリミジン、アセトニトリル／イソプロパノール、還流、１．５時間。（ｂ）５−クロロ−３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１−トシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、２Ｍ　Ｎａ２ＣＯ３、アセトニトリル、１２０℃　マイクロ波　１５分間、（ｃ）ＴＢＡＦ、ＴＨＦ。
【０８８３】
　（１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−クロロ−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオール（３１ｂ）の形成。
・・・
【０８８４】
　（１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−（５−クロロ−１−トシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオール（３１ｃ）の形成。
　アセトニトリル（６ｍＬ）中の５−クロロ−１−（ｐ−トリルスルホニル）−３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（０．２２ｇ、０．５１ｍｍｏｌ）および（１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−クロロ−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオールである３１ｂ（０．０８ｇ、０．２４ｍｍｏｌ）の脱酸素化した溶液に、２Ｍ  炭酸ナトリウム（０．４５ｍＬの２Ｍ溶液、０．８９４ｍｍｏｌ）およびＰｄ（ＰＰｈ３）４（３４．５ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を密閉し、マイクロ波中で、１２０℃まで１５分間加熱した。反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、フロリジルを通して濾過した。溶液を粗製物になるまで濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィー（ＤＣＭ〜２０％  ＭｅＯＨ／ＤＣＭ）によって精製して、ピンク色固体として、化合物３１ｃ（０．１１ｇ）を得た。
　ＬＣＭＳ滞留時間＝３．８（Ｍ＋１）５３２．２、（Ｍ−１）５３０．２。
【０８８５】
　（１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオール（６３２）の形成。
　ＴＨＦ中の（１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−（５−クロロ−１−トシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオールである３１ｃ（０．１１ｇ、０．２１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＢＡＦ（０．２３ｇ、０．８４ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を室温で１時間熟成させ、１ＮのＨＣｌ（１ｍＬ）で反応停止させ、逆相クロマトグラフィー（５〜７０％  ＭｅＣＮ／０．１％  ＴＦＡ入りのＨ２Ｏ）によって精製した。生成物を、ＳＰＥ重炭酸塩のカートリッジ上で脱塩し、濃縮乾固し、次いで、ＭｅＯＨで粉砕して、１８ｍｇの化合物６３２を得た。
　１Ｈ　ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＨ−ｄ４）δ８．４２（ｓ，１Ｈ）、７．９０（ｓ，１Ｈ）、７．８２（ｓ，１Ｈ）、７．７０（ｓ，１Ｈ）、４．１５（ｍ，１Ｈ）、３．９５（ｍ，１Ｈ）、３．７０（ｍ，１Ｈ）、１．７５（ｍ，５Ｈ）、１．５０（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ。
　ＬＣＭＳ滞留時間＝３．０（Ｍ＋１）３７８．２、（Ｍ−１）３７６．０。
一般的スキーム３２：
【化３３３】
（ａ）２，４−ジクロロ−５−フルオロピリミジン、アセトニトリル、イソプロパノール、還流  １．５時間。（ｂ）５−クロロ−３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１−トシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、２Ｍ　Ｎａ２ＣＯ３、アセトニトリル、１２０℃　マイクロ波、１５分間、（ｃ）ＴＢＡＦ、ＴＨＦ
【０８８６】
　（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−クロロ−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオール（３２ｂ）の形成。
・・・
【０８８７】
　（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−（５−クロロ−１−トシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオール（３２ｃ）の形成。
　化合物３２ｂ（０．０３ｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を使用することを除いては、化合物３１ｃの方法に従って、化合物３２ｃ（０．０６ｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を得た。
　ＬＣＭＳ滞留時間＝３．９（Ｍ＋１）５３２．２、（Ｍ−１）５３０．３。
【０８８８】
　（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオール（６１５）の形成。
　化合物３２ｃ（０．０６ｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を使用することを除いては、化合物６２４の方法に従って、白色固体として、化合物６１５（０．０１５ｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）を得た。
　１Ｈ　ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＨ−ｄ４）δ８．８３（ｓ，１Ｈ）、８．５１（ｓ，１Ｈ）、８．４０（ｓ，１Ｈ）、８．３０（ｓ，１Ｈ）、４．００（ｂｓ，２Ｈ）、０．６０−０．９０（ｍ，４Ｈ）、０．５０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ．
　ＬＣＭＳ滞留時間＝３．７（Ｍ＋１）３７８．３、（Ｍ−１）３７６．３。
一般的スキーム３３
【化３３４】
（ａ）２，４−ジクロロ−５−フルオロピリミジン、アセトニトリル、イソプロパノール、還流  １．５時間。（ｂ）５−クロロ−３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１−トシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、２Ｍ  Ｎａ２ＣＯ３、アセトニトリル、１２０℃  マイクロ波、１５分間、（ｃ）ＴＢＡＦ、ＴＨＦ。
【０８８９】
　（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−３−（２−クロロ−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオール（３３ｂ）の形成。
・・・
【０８９０】
　（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−３−（２−（５−クロロ−１−トシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオール（３３ｃ）の形成。
  化合物３３ｂ（０．０７ｇ、０．２６ｍｍｏｌ）を使用することを除いては、化合物３１ｃの方法に従って、化合物３３ｃ（０．００８ｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）を得た。溶媒として、アセトニトリルではなく、ＤＭＥを使用した。　ＬＣＭＳ滞留時間＝４．２（Ｍ＋１）５３２．３，（Ｍ−１）５３０．３。
【０８９１】
　（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ）−３−（２−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）シクロヘキサン−１，２−ジオール（６２５）の形成。
　化合物３３ｃ（０．００８ｇ、０．０１５ｍｍｏｌを使用することを除いては、化合物６２４の方法に従って、化合物６２５（０．００５ｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）を得た。
　１Ｈ　ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＨ−ｄ４）δ８．８０（ｓ，１Ｈ）、８．４８（ｓ，１Ｈ）、８．４０（ｓ，１Ｈ）、８．２０（ｓ，１Ｈ）、４．５（ｍ，１Ｈ）、３．５５（ｍ，２Ｈ）、２．１２（ｍ，２Ｈ）、１．９５（ｍ，１Ｈ）、１．６１（ｍ，２Ｈ）、１．５８（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ。
　ＬＣＭＳ滞留時間＝２．４（Ｍ＋１）３７８．２、（Ｍ−１）３７６．２。」
　そして、一般的スキーム３１は、上記摘示ａ〜ｃの化合物Ａ及び化合物ＸＸにおいて、Ｚ１＝−Ｆ、Ｚ２＝−Ｒ＊、Ｒ＊＝−Ｈ、Ｒ４＝（１Ｒ、２Ｓ、３Ｓ）−１，２−ジヒドロキシ−シクロヘキサン−３−イル（Ｒ４が【化４５７】の最初の基、環Ａがシクロヘキサン環、Ｒ５＝Ｒ８＝Ｒ９＝−Ｈ、Ｑ１＝Ｑ２＝−Ｏ−、ｎ＝ｘ＝０）、化合物Ｂ及び化合物ＸＸにおいて、Ｒ２＝−Ｈ、Ｒ３＝−Ｃｌ、Ｚ３＝−Ｈである化合物についてのものであり、一般的スキーム３２は、上記Ｒ４がＲ４＝（１Ｓ、２Ｓ、３Ｓ）−１，２−ジヒドロキシ−シクロヘキサン−３−イルである以外は一般的スキーム３１と同様の化合物、一般的スキーム３３は上記Ｒ４がＲ４＝（１Ｒ、２Ｒ、３Ｓ）−１，２−ジヒドロキシ−シクロヘキサン−３−イルである以外は一般的スキーム３１と同様の化合物についてのものである。
　一方、訂正事項１〜訂正事項３に係る訂正後の請求項７に係る発明の方法は、上記摘示ａ〜ｃの化合物Ａ及び化合物ＸＸにおいて、Ｚ１＝−Ｆ、Ｚ２＝−Ｒ＊、Ｒ＊＝−Ｈ、Ｒ４＝（２Ｓ、３Ｓ）−２−メトキシカルボニル−ビシクロ［２．２．２］オクタン−３−イル（Ｒ４が【化４５７】の最初の基、環Ａがビシクロ［２．２．２］オクタン環、Ｒ５＝メチル、Ｒ８＝Ｒ９＝−Ｈ、Ｑ２＝−ＣＯ２−、ｎ＝ｘ＝０）、化合物Ｂ及び化合物ＸＸにおいて、Ｒ２＝−Ｈ、Ｒ３＝Ｆ、Ｚ３＝−Ｈである化合物についてのものである。
　したがって、摘示ａ〜ｃに記載された方法について、一般的スキーム３１〜３３に係る化合物と訂正事項１〜訂正事項３に係る訂正後の請求項７に係る発明の方法に係る化合物は、願書に添付した明細書に同様に適用できるものとして記載されている。
　ここで、上記スキーム３１〜３３に記載された反応は、いずれもシクロアルカンに結合する各基の立体配置が特定されたピリミジン−３−イル−アミノ−シクロアルカン構造を有する化合物と１−（ｐ−トリルスルホニル）−３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン構造を有する化合物を反応させて、立体配置を保持した（２−（１−トシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イルアミノ）シクロアルカン構造を有する化合物を生成し、さらに、立体配置を保持したままトシル基を脱離させる反応である。
　そして、訂正事項１〜訂正事項３に係る訂正後の請求項７に係る発明において、【化４９５】の化合物を【化４９６】の化合物と反応させ、【化４９７】の化合物を形成し、さらにトシル基を脱保護する点については、これと同様の反応であるから、当該反応について立体配置を保持したまま反応することは願書に添付した明細書に記載されているに等しい事項であるといえる。
　さらに、願書に添付した明細書には、以下の記載がある。
「一般的スキーム５３
【化３８２】
（ａ）Ｈ２、Ｐｄ−Ｃ、ＭｅＯＨ、（ｂ）Ｎａ２ＣＯ３、ＴＨＦ−ＣＨ３ＣＮ、１３５℃、（ｃ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、ＤＣＭ、（ｄ）ＮａＯＨ、ＭｅＯＨ、ＴＨＦ。
【１０１４】
　（＋／−）−２，３−トランス−メチル３−ニトロビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボキシレート（５３ａ）の形成
・・・
【１０１７】
　（＋／−）−２，３−トランス−エンド−メチル３−（２−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシレート（５３ｄ）および
（＋／−）−２，３−トランス−エキソ−メチル３−（２−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシレート（５３ｄ）
ＭｅＯＨ（３ｍＬ）およびＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）中のトランス−エンド−およびトランス−エキソ−メチル３−（２−（５−クロロ−１−トシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシレートである５３ｃ（０．１８ｇ、０．３１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮａＯＭｅ（３ｍＬの２５％ｗ／ｖ、１３．８８ｍｍｏｌ）を添加した。９０秒間後、ＮＨ４Ｃｌ溶液（５ｍＬ）を添加して、反応を停止させた。混合物をＮＨ４Ｃｌ水溶液（半飽和）とＥｔＯＡｃに分配した。水層を再抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、０〜１５％  ＭｅＯＨ−ＤＣＭ、勾配）により、混合物として、所望の生成物を得た。（白色固体）：１１２ｍｇの１Ｈ  ＮＭＲは、所望の生成物が、エンドおよびエキソ異性体の混合物（エンド：エキソ＝８４  ：１６）として存在することを示し、これを加水分解ステップに進めた。
（＋／−）−２，３−トランス−エキソ−メチル３−（２−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシレート（５３ｄ）：副異性体（エキソ）：ＬＣ／ＭＳ（方法：ｍ１１７）滞留時間＝３．１７分間、（Ｍ＋Ｈ）４１６．２７。
（＋／−）−２，３−トランス−エンド−メチル３−（２−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシレート（５３ｄ）：主異性体（エンド）：ＬＣ／ＭＳ（方法：ｍ１１７）滞留時間＝３．４９分間、（Ｍ＋Ｈ）４１６．２７。
【化３８３】
【１０１８】
　（９４６）（＋／−）−２，３−トランス−エンド−３−（２−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸および
（９４７）（＋／−）−２，３−トランス−エキソ−３−（２−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸
ＴＨＦ（０．６０ｍＬ）およびＭｅＯＨ（０．１０ｍＬ）中の、出発メチルエステルである５３ｄ（０．０７６ｇ、０．１８３ｍｍｏｌ）（８４：１６＝エンド：エキソ）の撹拌した溶液に、ＮａＯＨ（０．１０ｍＬの２Ｍ、０．２０１ｍｍｏｌ）を添加した。反応の進行をＴＬＣによってモニターした。３０分間後、さらにＮａＯＨ（０．１８ｍＬの２Ｍ溶液、０．３７  ｍｍｏｌ）およびＭｅＯＨ（０．１８ｍＬ）を添加した。混合物を、室温でさらに１６時間撹拌した。混合物をＨＣｌ（１Ｍ）で中和させ、真空中で濃縮した。分取ＨＰＬＣによる精製により、塩酸塩として、５２ｍｇの主異性体（９４６）および１１ｍｇの副異性体（９４７）を得た。
（９４６）主（エンド）異性体：１Ｈ　ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）δ８．８２（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ）、８．４８（ｓ，１Ｈ）、８．３９（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ）、８．３１（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ）、５．１１（ｍ，１Ｈ）、２．８５（ｂｒ　ｓ，１Ｈ）、２．６８（ｂｒ　ｓ，１Ｈ）、２．６２（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ）、１．９２（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ，１Ｈ）、および１．７７−１．５１（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ；ＬＣ／ＭＳ滞留時間＝３．５１、（Ｍ＋Ｈ）４０２．３２。
（９４７）副（エキソ）異性体：１Ｈ　ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）δ８．８７（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ）、８．４８（ｓ，１Ｈ）、８．３９（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ）、８．３０（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ）、４．７３（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，１Ｈ）、３．１２（ｍ，１Ｈ）、２．７６（ｂｒ　ｓ，１Ｈ）、２．５６（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，１Ｈ）、１．８６（ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，２Ｈ）、１．７９−１．４９（複合体  ｍ，２Ｈ）、および１．５１（組み込み　ｄ，Ｊ＝１０．４Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＬＣ／ＭＳ滞留時間＝３．４２、（Ｍ＋Ｈ）４０２．３２。
・・・
【１０２０】
　（１０７０）（２Ｓ，３Ｓ）−３−（（２−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イル）アミノ）ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−カルボン酸
【化３８５】
化合物１０７０は、化合物９４６および９４７の上記と同様の様式で作製した。」
　この記載によれば、化合物１０７０は化合物９４６と同様に製造されるところ、化合物９４６は、ビシクロアルカン環の置換基の立体配置を保持したまま、対応する化合物（化合物５３ｃ）のトシル基を脱離させ化合物５３ｄを生成した後、ビシクロアルカン環に結合するメチルオキシカルボニル基をカルボキシル基とするものであるから、化合物１０７０についても立体配置を保持した同様の反応（トシル基を脱離させる反応、すなわちトシル基を脱保護する反応、及びビシクロアルカン環に結合するメチルオキシカルボニル基をカルボキシル基とする反応、すなわちメチルエステル基を脱エステル化する反応）により製造されることが記載されているといえる。
　以上のことから、訂正事項１〜訂正事項３に係る訂正後の請求項７に係る発明は、願書に添付した明細書に記載されているに等しい事項であるといえる。
　したがって、訂正事項１〜訂正事項３は、新規事項を追加するものではない。
　
３　特許請求の範囲の拡張又は変更の有無及び独立特許要件について
　訂正事項１〜訂正事項３について、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではなく、これら訂正事項に係る訂正後における請求項７に記載されている事項により特定される発明が特許出願の際独立して特許を受けることができないとする理由はない。
　
４　まとめ
　したがって、訂正事項１〜訂正事項３は、いずれも、特許法第１２６条第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とし、かつ、同法同条第５項、第６項及び第７項の規定に適合する。
　
第４　むすび
　以上のとおりであるから、請求項７に係る訂正事項１〜訂正事項３は、いずれも、特許法第１２６条第１項ただし書第１号に掲げる事項を目的とし、かつ、同法同条第５項、第６項及び第７項の規定に適合するものであるから、請求項７について訂正することを認める。 
　よって、結論のとおり審決する。