【手続補正書】
【提出日】令和2年8月11日(2020.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂肪酸部分を含む膜標的化シグナルで化学修飾された、固有の抗ミトコンドリア特性を有する抗生物質を含み、前記抗生物質はテトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリン、ミノサイクリン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、デメクロサイクリン、リメサイクリン、メクロサイクリン、メタサイクリン、ロリテトラサイクリン、チゲサイクリン、オマダサイクリン、サレサイクリン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、クロラムフェニコール、パモ酸ピルビニウム、アトバコン、およびベダキリンから選択される、アンチミトシン化合物。
【請求項２】
式：
【化１】
2020527127.tif 000001
またはその薬学上許容される塩を含む、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項３】
前記抗生物質はテトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリンのうちの１つである、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項４】
前記抗生物質は、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシンのうちの１つである、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項５】
前記膜標的化シグナルは、パルミチン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、およびオレイン酸のうちの１つである、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項６】
前記膜標的化シグナルは、パルミチン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、およびオレイン酸のうちの１つである、請求項３または４に記載のアンチミトシン。
【請求項７】
抗癌活性を有する、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項８】
ミトコンドリアリボソームの大サブユニットに結合する、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項９】
ミトコンドリアリボソームの小サブユニットに結合する、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項１０】
ミトコンドリアリボソームの大サブユニットまたはミトコンドリアリボソームの小サブユニットのうち少なくとも一方に結合する、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項１１】
ミトコンドリア膜に結合する、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項１２】
放射線増感活性を有する、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項１３】
光増感活性を有する、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項１４】
癌細胞を化学療法薬に対して増感させる、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項１５】
癌細胞を天然物質に対して増感させる、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項１６】
癌細胞をカロリー制限に対して増感させる、請求項１に記載のアンチミトシン。
【請求項１７】
必要とする患者に医薬上有効な量のアンチミトシンおよび医薬上許容される担体を投与することを含み、前記アンチミトシンは、脂肪酸部分を含む膜標的化シグナルで化学修飾された、固有の抗ミトコンドリア特性を有する抗生物質を含み、前記抗生物質は、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリン、ミノサイクリン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、デメクロサイクリン、リメサイクリン、メクロサイクリン、メタサイクリン、ロリテトラサイクリン、チゲサイクリン、オマダサイクリン、サレサイクリン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、クロラムフェニコール、パモ酸ピルビニウム、アトバコン、およびベダキリンから選択される、癌を治療する方法。
【請求項１８】
有効成分として、少なくとも１種のアンチミトシンを含有し、前記アンチミトシンは、脂肪酸部分を含む膜標的化シグナルで化学修飾された、固有の抗ミトコンドリア特性を有する抗生物質を含み、前記抗生物質は、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリン、ミノサイクリン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、デメクロサイクリン、リメサイクリン、メクロサイクリン、メタサイクリン、ロリテトラサイクリン、チゲサイクリン、オマダサイクリン、サレサイクリン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、クロラムフェニコール、パモ酸ピルビニウム、アトバコン、およびベダキリンから選択される、癌を治療するための医薬組成物。
【請求項１９】
複数のアンチミトシンを含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
抗癌特性を有する抗生物質を、脂肪酸を含む膜標的化シグナルで化学修飾することを含み、前記抗生物質は、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリン、ミノサイクリン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、デメクロサイクリン、リメサイクリン、メクロサイクリン、メタサイクリン、ロリテトラサイクリン、チゲサイクリン、オマダサイクリン、サレサイクリン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、クロラムフェニコール、パモ酸ピルビニウム、アトバコン、およびベダキリンから選択される、アンチミトシン合成方法。
【請求項２１】
前記抗生物質は、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリン、およびミノサイクリンのうちの１つである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記抗生物質は、エリスロマイシン、アジスロマイシン、およびクラリスロマイシンのうちの１つである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
前記脂肪酸は、パルミチン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、およびオレイン酸から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
前記抗生物質はテトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリン、およびミノサイクリンから選択され、かつ、前記脂肪酸はパルミチン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、およびオレイン酸から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
抗癌特性を有する抗生物質を、脂肪酸を含む膜標的化シグナルで化学修飾することを含み、前記抗生物質は、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリン、ミノサイクリン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、デメクロサイクリン、リメサイクリン、メクロサイクリン、メタサイクリン、ロリテトラサイクリン、チゲサイクリン、オマダサイクリン、サレサイクリン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、クロラムフェニコール、パモ酸ピルビニウム、アトバコン、およびベダキリンから選択される、抗生物質の抗癌特性を向上させるための方法。
【請求項２６】
前記抗生物質は、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリン、およびミノサイクリンから選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記抗生物質は、エリスロマイシン、アジスロマイシン、およびクラリスロマイシンのうちの１つである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記脂肪酸は、パルミチン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、およびオレイン酸から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
前記抗生物質はテトラサイクリン、ドキシサイクリン、チゲサイクリン、およびミノサイクリンから選択され、かつ、前記脂肪酸はパルミチン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、およびオレイン酸から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
アンチミトシン療法の有効性をモニタリングするための方法であって、
患者から組織サンプルを得ること；
前記サンプルにおける少なくとも１つのＣＳＣマーカーのレベルを決定すること；および
前記サンプルが、閾値レベルと比較して少なくとも１つのＣＳＣマーカーのレベルが低下していると判定される場合に前記アンチミトシン療法を有効であると分類すること
を含む、方法。
【請求項３１】
前記ＣＳＣマーカーは、ＣＤ４４、Ｓｏｘ２、Ｎａｎｏｇ、Ｏｃｔ  ４、ＭＹＣ、およびＡＬＤＨのうちの少なくとも１つである、請求項３０に記載の方法。