【手続補正書】
【提出日】令和2年9月10日(2020.9.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１７８】
2019530674.tif 000001
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物（式中、
各Ａは独立して、ＮまたはＣＨであり、
ＢはＮまたはＣＲ２であり、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−ＮＨ−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
ただし、ＡまたはＢの少なくとも１つはＮであるものとし、
ＷはＯであり、
各Ｘは独立して、ＣＨ、ＣＲ３またはＮであり、Ｒ３はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはＣＮであり、
ＹはＳＯ２またはＣＯであり、
Ｚは−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、
【化１７８−１】
2019530674.tif 000002
、ＣＯ、−（ＣＯ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨＣＨ−であり、
Ｒ１は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている３〜７員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である）。
【請求項２】
【化１７９】
2019530674.tif 000003
から選択される式の請求項１に記載の化合物（式中、
ＷはＯであり、
各Ｘは独立して、ＣＨ、ＣＲ３またはＮであり、Ｒ３はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはＣＮであり、
ＹはＳＯ２またはＣＯであり、
Ｚは−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、
【化１７９−１】
2019530674.tif 000004
、ＣＯ、−（ＣＯ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨＣＨ−であり、
Ｒ１は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている３〜７員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＮＨ−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である）。
【請求項３】
構造
【化１８０】
2019530674.tif 000005
【化１８１】
2019530674.tif 000006
【化１８２】
2019530674.tif 000007
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項５】
ＧＰＲ１２０をアゴナイズするための方法における使用のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物または請求項４に記載の組成物であって、前記方法は、前記ＧＰＲ１２０を前記請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または前記請求項４に記載の組成物と接触させることを含む、組成物。
【請求項６】
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法における使用のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を前記請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
【請求項７】
哺乳動物において代謝をモジュレートするための、請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
哺乳動物において炎症を減少させるための方法における使用のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を前記請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
【請求項９】
哺乳動物において炎症を減少させるための、請求項４に記載の組成物。
【請求項１０】
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法における使用のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を前記請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
【請求項１１】
哺乳動物において神経炎症を減少させるための、請求項４に記載の組成物。
【請求項１２】
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその１つもしくは複数の症状を処置するための方法における使用のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を前記請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
【請求項１３】
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその１つもしくは複数の症状を処置するための、請求項４に記載の組成物。
【請求項１４】
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法における使用のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を前記請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
【請求項１５】
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための、請求項４に記載の組成物。
【請求項１６】
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法における使用のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を前記請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
【請求項１７】
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための、請求項４に記載の組成物。
【請求項１８】
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法における使用のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を前記請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
【請求項１９】
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための、請求項４に記載の組成物。
【請求項２０】
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその１つもしくは複数の症状を処置するための方法における使用のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記患者において、ＧＰＲ１２０を前記請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、組成物。
【請求項２１】
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその１つもしくは複数の症状を処置するための、請求項４に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
別の態様では、アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその１つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の本明細書に提供される組成物を患者に投与することを含む、方法が本明細書に提供される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式：
【化１７８】
2019530674.tif 000008
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物（式中、
各Ａは独立して、ＮまたはＣＨであり、
ＢはＮまたはＣＲ２であり、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−ＮＨ−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
ただし、ＡまたはＢの少なくとも１つはＮであるものとし、
Ｗは共有結合またはＯであり、
各Ｘは独立して、ＣＨ、ＣＲ３またはＮであり、Ｒ３はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはＣＮであり、
ＹはＳＯ２、ＣＯ、ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または−ＣＨ（ＣＨ３）−であり、
Ｚは−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−、ＣＯ、−（ＣＯ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨＣＨ−であり、
Ｒ１は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている３〜７員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である）。
（項目２）
【化１７９】
2019530674.tif 000009
から選択される式の項目１に記載の化合物（式中、
Ｗは共有結合またはＯであり、
各Ｘは独立して、ＣＨ、ＣＲ３またはＮであり、Ｒ３はハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはＣＮであり、
ＹはＳＯ２、ＣＯ、ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または−ＣＨ（ＣＨ３）−であり、
Ｚは−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−、ＣＯ、−（ＣＯ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨＣＨ−であり、
Ｒ１は、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されている３〜７員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、または任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＮＨ−アシル、任意選択で置換されているアルキル基、任意選択で置換されているカルボキサミドもしくはスルホンアミド基、任意選択で置換されているシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基、任意選択で置換されているアリールもしくはヘテロアリール基である）。
（項目３）
構造
【化１８０】
2019530674.tif 000010
【化１８１】
2019530674.tif 000011
【化１８２】
2019530674.tif 000012
の化合物、またはその互変異性体、またはその同位体異性体、またはその立体異性体、またはそれぞれのその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ、または前述のそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。
（項目４）
項目１から３のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目５）
ＧＰＲ１２０をアゴナイズするための方法であって、前記ＧＰＲ１２０を、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物または項目４に記載の組成物と接触させることを含む、方法。
（項目６）
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目７）
哺乳動物において代謝をモジュレートするための方法であって、前記哺乳動物において代謝をモジュレートするのに有効な量の項目４に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目８）
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目９）
哺乳動物において炎症を減少させるための方法であって、前記炎症を減少させるのに有効な量の項目４に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目１０）
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を、前記神経炎症を減少させるのに有効な量の項目１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目１１）
哺乳動物において神経炎症を減少させるための方法であって、神経炎症を減少させるのに有効な量の項目４に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目１２）
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその１つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を、治療有効量の項目１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目１３）
哺乳動物において糖尿病、糖尿病前症もしくはメタボリックシンドローム、またはそれぞれのその１つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目４に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目１４）
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を、治療有効量の項目１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目１５）
哺乳動物において脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目４に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目１６）
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を、治療有効量の項目１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目１７）
哺乳動物において非アルコール性脂肪性肝炎を処置するための方法であって、治療有効量の項目４に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目１８）
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、前記哺乳動物において、ＧＰＲ１２０を、治療有効量の項目１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目１９）
哺乳動物において神経炎症に関連する、神経炎症をもたらす、または神経炎症から生じる障害を処置するための方法であって、治療有効量の項目４に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目２０）
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその１つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、前記患者において、ＧＰＲ１２０を、治療有効量の項目１から３のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目２１）
アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症または多系統萎縮症、またはそれぞれのその１つもしくは複数の症状を処置するための方法であって、治療有効量の項目４に記載の組成物を前記患者に投与することを含む、方法。