【手続補正書】
【提出日】令和1年11月27日(2019.11.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2018535235.tif 000001
またはその薬学的に許容できる塩（式中、
Ｑは、ピリダジン−３−イル、６−フルオロピリダジン−３−イルであり；
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、もしくはＲ２およびＲ３は、一緒になって−（ＣＨ２）３−であり；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって−（ＣＨ２）２−であり、かつＲ３は−ＣＨ３であり；
Ｒ４は、ハロ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、もしくは−ＣＮであり；かつ
ｎは、０、１、もしくは２である）。
【請求項２】
Ｑがピリダジン−３−イルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
ｎが０である、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
ｎが１であり、かつＲ４がメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびシアノであり、かつＲ４が３位に位置する、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
ｎが１であり、かつＲ４がフルオロおよびメチルからなる群から選択され、かつＲ４が４位に位置する、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
ｎが２であり、Ｒ４の一例がトリフルオロメトキシであり、かつ３位に位置し、またＲ４の他例がフルオロであり、かつ４位に位置する、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ３が、各々独立してメチルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ２およびＲ３が、一緒になって−（ＣＨ２）３−である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ１がＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって−（ＣＨ２）２−であり、かつＲ３が−ＣＨ３である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
前記化合物が、
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−（アゼチジン−１−イル）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−（アゼチジン−１−イル）−２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
（１Ｓ）−２−メチル−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−１−カルボキサミド；
（１Ｒ）−２−メチル−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−１−カルボキサミド；
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−（ｐ−トリル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−（ｍ−トリル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−２−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−（アゼチジン−１−イル）−２−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；および
（２Ｓ）−２−（３−シアノフェニル）−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
前記化合物が、
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
（１Ｓ）−２−メチル−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−１−カルボキサミド；
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−（ｐ−トリル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−（ｍ−トリル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−２−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド；
（２Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
（２Ｒ）−２−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；および
（２Ｓ）−２−（３−シアノフェニル）−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［５−［［（３Ｒ）−１−ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アセトアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、および少なくとも１つの薬学的に許容できる希釈剤もしくは担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む薬剤。
【請求項１５】
ＧＬＳ１媒介性疾患の治療用の薬剤の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩の使用。
【請求項１６】
前記ＧＬＳ１媒介性疾患ががんである、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
ＧＬＳ１媒介性疾患を治療するための、請求項１３に記載の医薬組成物、または請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１８】
前記ＧＬＳ１媒介性疾患ががんである、請求項１７記載の医薬組成物または薬剤。
【請求項１９】
前記がんが、乳がん、肺がん、膵がん、腎がん、または肝細胞がんである、請求項１６に記載の使用、または請求項１８に記載の医薬組成物もしくは薬剤。