【事件の表示】
　特願２００７−５５８０８６「カテプシンＫ阻害組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成１９年　４月２６日国際公開、ＷＯ２００７／０４６８４２、平成２０年　８月１４日国内公表、特表２００８−５３１６９１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成１８年２月２４日（パリ条約による優先権主張　２００５年３月２日　（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２５年２月１５日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２５年６月２５日に拒絶査定不服審判が請求されたものである。
　その後、当審において、平成２６年１２月５日付けで拒絶理由が通知され、これに対し、平成２７年３月６日に意見書が提出されるとともに、同日付けで手続補正がなされ、さらに、平成２７年４月９日付けで拒絶理由が通知され、これに対し、平成２７年７月１３日に意見書が提出された。
　
２．本願発明 
　本願の請求項１〜６に係る発明は、平成２７年３月６日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜６に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
　「【請求項１】
　Ｎ１−（１−シアノシクロプロピル）−４−フルオロ−Ｎ２−｛（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−［４’−（メチルスルホニル）−１，１’−ビフェニル−４−イル］エチル｝−Ｌ−ロイシンアミド、またはその塩、立体異性体もしくはそれらの混合物を含む組成物であって、単位用量で５０ｍｇの該化合物を経口投与１週間後の該化合物の血中濃度が、２．００−８０．０μＭ／時のＡＵＣ０−１６８および１０ｎＭ−２００ｎＭのＣｍｉｎを有することを特徴とする、組成物。」
　
　
３．当審において通知された拒絶理由
　一方、当審において通知された拒絶理由は、以下のものである。
　
１．この出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。
　
２．この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　
　　　　　　　　　　　　　　　　　 記　　　　　　　  
１．について
　請求項１〜６
　本願発明は、組成物の発明であるから、特許法第２条第３項第１号にいう物の発明である。また、物の発明における実施には、その物の使用をする行為が含まれる。そして、本願発明におけるその物の使用とは、本願発明の「単位用量で５０ｍｇの該化合物を経口投与１週間後の該化合物の血中濃度が、２．００−８０．０μＭ／時のＡＵＣ０−１６８および１０ｎＭ−２００ｎＭのＣｍｉｎを有することを特徴とする」という発明特定事項からみて、Ｎ１−（１−シアノシクロプロピル）−４−フルオロ−Ｎ２−｛（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−［４’−（メチルスルホニル）−１，１’−ビフェニル−４−イル］エチル｝−Ｌ−ロイシンアミド等の化合物を５０ｍｇ含む上記組成物を何者かに経口投与し、該経口投与１週間後の該何者かにおける該化合物の血中濃度を２．００−８０．０μＭ／時のＡＵＣ０−１６８および１０ｎＭ−２００ｎＭのＣｍｉｎとすることにほかならない。そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明の記載が、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものといえるためには、上記組成物を上記何者かに経口投与した際に、上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるに足る記載がなされている必要がある。
　しかしながら、本願明細書の発明の詳細な説明には、上記組成物を上記何者かに経口投与すると上記組成物が上記血中濃度を示すことを、根拠を示すことなく述べた記載はある（【０００５】、【００３６】〜【００３７】、【００３９】）ものの、上記組成物を上記何者かに経口投与すると上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるに足る薬理試験結果の記載は見いだせない。
　また、上記組成物が上記血中濃度を示すことは本願発明の出願時の技術常識に属する事項であったというような、上記薬理試験結果の記載がなされていなくても上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるといえる、格別の事情も見いだせない。
　そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明の記載には、上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるに足る記載がなされているとはいえない。
　
　したがって、本願明細書の発明の詳細な説明の記載は、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえない。
　
２．について 
　請求項１〜６ 
　特許請求の範囲の記載が、明細書のサポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものであり、本願明細書のサポート要件の存在は、本願出願人すなわち審判請求人が証明責任を負うと解するのが相当である。
　ここで、本願発明は、「単位用量で５０ｍｇの該化合物を経口投与１週間後の該化合物の血中濃度が、２．００−８０．０μＭ／時のＡＵＣ０−１６８および１０ｎＭ−２００ｎＭのＣｍｉｎを有することを特徴とする、組成物」の発明であるから、その課題は、上記何者かにおいて上記血中濃度をもたらすことにほかならない。
　しかしながら、「１．について」で説示したように、本願明細書の発明の詳細な説明には、上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるに足る記載がなされているとはいえないし、上記組成物が上記血中濃度を示すことは本願発明の出願時の技術常識に属する事項であったというような、上記薬理試験結果の記載がなされていなくても上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるといえる、格別の事情も見いだせない。
　
　そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明の記載により当業者が本願発明の課題を解決できると認識できる範囲や、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし本願発明の課題を解決できると認識できる範囲は存在しないものとするほかはないが、それにもかかわらず、本願明細書の特許請求の範囲には本願発明が記載されているから、本願明細書の特許請求の範囲の記載は、明細書のサポート要件に適合するものとはいえない。
　
　
４．判断 
４−１　特許法第３６条第４項第１号に規定する要件（いわゆる実施可能要件）について
　本願発明は、上述のとおり、組成物の発明であるから、特許法第２条第３項第１号にいう物の発明である。また、物の発明における実施には、その物の使用をする行為が含まれる。そして、本願発明におけるその物の使用とは、本願発明の「単位用量で５０ｍｇの該化合物を経口投与１週間後の該化合物の血中濃度が、２．００−８０．０μＭ／時のＡＵＣ０−１６８および１０ｎＭ−２００ｎＭのＣｍｉｎを有することを特徴とする」という発明特定事項からみて、Ｎ１−（１−シアノシクロプロピル）−４−フルオロ−Ｎ２−｛（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−［４’−（メチルスルホニル）−１，１’−ビフェニル−４−イル］エチル｝−Ｌ−ロイシンアミド等の化合物を５０ｍｇ含む上記組成物を何者かに経口投与し、該経口投与１週間後の該何者かにおける該化合物の血中濃度を２．００−８０．０μＭ／時のＡＵＣ０−１６８および１０ｎＭ−２００ｎＭのＣｍｉｎとすることにほかならない。そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明の記載が、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものといえるためには、上記組成物を上記何者かに経口投与した際に、上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるに足る記載がなされている必要がある。
　
　そこで、本願明細書の発明の詳細な説明の記載を検討するに、該発明の詳細な説明には、上記組成物を上記何者かに経口投与すると上記組成物が上記血中濃度を示すことに関して、以下の（ア）〜（エ）の記載がある。
（ア）「本発明は、週一回、隔週一回、月二回または月一回という投薬間隔を有する連続スケジュールに従って骨吸収を阻害するように構成されたカテプシンＫインヒビターまたは医薬的に許容されるその塩またはそれらの混合物を含む経口医薬組成物に関する。」（【０００５】）
　
（イ）「本文中に記載のカテプシンＫインヒビターを使用する投薬用法は、患者のタイプ、種、年齢、体重、性別および医学的状態、治療される状態の重篤度、投与経路、患者の腎機能および肝機能、使用される特定化合物またはその塩、などの様々な要因に従って選択される。平均的な内科医、獣医または臨床医は、状態の予防、阻止または進行阻止に必要な薬物の有効量を容易に決定し処方できる。
　本発明はまた、医薬的に許容される担体または希釈剤を使用または不使用で治療有効量の本文中に記載のカテプシンＫインヒビターを投与するための骨粗鬆症または他の骨障害の治療に有用な医薬組成物を包含する。本発明の適当な組成物は、本発明の化合物と薬理学的に許容される担体とを含む水溶液を含む。本発明の１つの実施態様は、以下から選択されたカテプシンＫインヒビターを約２．５ｍｇ−約２００ｍｇの量で含有する医薬組成物を含む：
　Ｎ１−（１−シアノシクロプロピル）−４−フルオロ−Ｎ２−｛（ｌＳ）−２，２，２−トリフルオロ−１−［４’−（メチルスルホニル）−１，１’−ビフェニル−４−イル］エチル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
」（【００３６】〜【００３７】）
　
（ウ）「１つの代表的な用途では、カテプシン依存的状態の治療を受けている哺乳動物に適正量の化合物を投与する。表示された効果に使用するときの本発明の経口投薬量は、一週に体重１ｋｇあたり約０．０１ｍｇ（ｍｇ／ｋｇ／週）−約１０ｍｇ／ｋｇ／週、好ましくは０．１−１０ｍｇ／ｋｇ／週、最も好ましくは０．１−５ｍｇ／ｋｇ／週の範囲であろう。経口投与の場合、治療される患者への投薬量を症状に応じて調整できるように組成物が２．５ｍｇ、３．５ｍｇ、５ｍｇ、１０ｍｇ、２０ｍｇ、２５ｍｇ、３５ｍｇ、４０ｍｇ、５０ｍｇ、８０ｍｇ、１００ｍｇおよび２００ｍｇの有効成分を含有する錠剤の形態で提供されるのが好ましい。医薬は典型的には約２．５ｍｇ−約２００ｍｇの有効成分、具体的には２．５ｍｇ、３．５ｍｇ、５ｍｇ、１０ｍｇ、２０ｍｇ、２５ｍｇ、３５ｍｇ、４０ｍｇ、５０ｍｇ、８０ｍｇ、１００ｍｇおよび２００ｍｇの有効成分を含有している。カテプシンＫインヒビターは週一回用量の投与が有利であろう。あるいは、カテプシンＫインヒビターを隔週一回、月二回または月一回用量で投与してもよい。」（【００３９】）
　
（エ）「以下の実施例は本発明を例示する目的で与えられており、本発明の範囲の制限であると解釈されてはならない。
　
　医薬組成物
　以下の医薬組成物では、Ｎ１−（１−シアノシクロプロピル）−４−フルオロ−Ｎ２−｛（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−［４’−（メチルスルホニル）−１，１’−ビフェニル−４−イル］エチル｝−Ｌ−ロイシンアミドをカテプシンＫインヒビターの一例として使用できる。
　【表１】
」（【０１２２】〜【０１２３】）
　
　上記（ア）〜（エ）の記載によれば、上記組成物を上記何者かに経口投与すると上記組成物が上記血中濃度を示すことを、根拠を示すことなく述べた記載はあるものの、上記組成物を上記何者かに経口投与すると上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるに足る薬理試験結果の記載は見いだせない。
　また、上記組成物が上記血中濃度を示すことは本願発明の出願時の技術常識に属する事項であったというような、上記薬理試験結果の記載がなされていなくても上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるといえる、格別の事情も見いだせない。
　そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明の記載には、上記組成物が上記薬理作用を示すことを当業者が認識できるに足る記載がなされているとはいえない。
　
　この点について審判請求人は、平成２７年７月１３日に提出された上記意見書において、
「審判官殿は、「上記組成物を上記何者かに経口投与すると上記組成物が上記血中濃度を示すことを、根拠を示すことなく述べた記載はあるものの、上記組成物を上記何者かに経口投与すると上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるに足る薬理試験結果の記載は見いだせない」旨の御認識ですが、本願の請求項１に記載の「２．００−８０．０μＭ／時のＡＵＣ０−１６８および１０ｎＭ−２００ｎＭのＣｍｉｎ」の意味合いは、化合物を経口投与した場合、投与後０〜１６８時間（即ち７日間）の血中濃度が、２．００−８０．０μＭ／時であって、その最少濃度が１０ｎＭ−２００ｎＭであることを示しており、試験結果（薬物動態）を文言で表現したものにほかならないものであるか、試験結果から直接的に導き出せるものに相当するものと思料いたします。
　そして、当業者であれば、明細書の上記開示及びＡＵＣ０−１６８／Ｃminの記載から、Ｎ１−（１−シアノシクロプロピル）−４−フルオロ−Ｎ２−｛（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−［４’−（メチルスルホニル）−１，１’−ビフェニル−４−イル］エチル｝−Ｌ−ロイシンアミド、またはその塩、立体異性体もしくはそれらの混合物を含む組成物を、単位用量で５０ｍｇ経口投与した場合、血中濃度が、２．００−８０．０μＭ／時のＡＵＣ０−１６８および１０ｎＭ−２００ｎＭのＣｍｉｎを維持できることは容易に認識できるものであります。
　そして、裏返せば、上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるに足る記載がなされているということが可能であるので、特許請求の範囲の記載が、明細書のサポート要件に適合しているものと思料いたします。」
と主張する。
　そこで検討するに、本願発明の組成物は、上記（イ）や（ウ）によれば、哺乳動物に投与するものとされているが、実際には、ヒトの骨粗鬆症などの患者への投与を念頭に置いたものと解するのが相当である。そして、特定の薬物を特定の条件でヒトに投与すれば、一定のＡＵＣやＣｍｉｎが得られるはずであり、ヒトの代謝能力に個人差があることにより多少の変動はあるとしても、本願発明のＡＵＣ０−１６８のような、最大で８０．０÷２．００＝４０倍もの変動や、同じく本願発明のＣｍｉｎのような、最大で２００÷１０＝２０倍もの変動があるとは考え難いし、そのような変動が生じる理由を説明する記載を本願明細書中に見いだすこともできない。そうすると、本願発明のＡＵＣ０−１６８やＣｍｉｎは、Ｎ１−（１−シアノシクロプロピル）−４−フルオロ−Ｎ２−｛（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−［４’−（メチルスルホニル）−１，１’−ビフェニル−４−イル］エチル｝−Ｌ−ロイシンアミドという特定の薬物の試験結果（薬物動態）を文言で表現したものとも、試験結果から直接的に導き出せるものともいえない。
　してみれば、審判請求人の上記主張は採用できない。
　
　したがって、本願明細書の発明の詳細な説明の記載は、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえない。
　
４−２　特許法第３６条第６項第１号に規定する要件（いわゆるサポート要件）について
　特許請求の範囲の記載が、明細書のサポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものであり、本願明細書のサポート要件の存在は、本願出願人すなわち審判請求人が証明責任を負うと解するのが相当である。
　ここで、本願発明は、上述のとおりの「単位用量で５０ｍｇの該化合物を経口投与１週間後の該化合物の血中濃度が、２．００−８０．０μＭ／時のＡＵＣ０−１６８および１０ｎＭ−２００ｎＭのＣｍｉｎを有することを特徴とする、組成物」の発明であるから、その課題は、上記何者かにおいて上記血中濃度をもたらすことにほかならない。
　しかしながら、４−１で説示したように、本願明細書の発明の詳細な説明には、上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるに足る記載がなされているとはいえないし、上記組成物が上記血中濃度を示すことは本願発明の出願時の技術常識に属する事項であったというような、上記薬理試験結果の記載がなされていなくても上記組成物が上記血中濃度を示すことを当業者が認識できるといえる、格別の事情も見いだせない。
　
　そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明の記載により当業者が本願発明の課題を解決できると認識できる範囲や、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし本願発明の課題を解決できると認識できる範囲は存在しないものとするほかはないが、それにもかかわらず、本願明細書の特許請求の範囲には本願発明が記載されているから、本願明細書の特許請求の範囲の記載は、明細書のサポート要件に適合するものとはいえない。
　
　
５．むすび  
　以上のとおり、本願は、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしておらず、また、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないから、特許を受けることができない。
　
　よって、結論のとおり審決する。