【手続補正書】
【提出日】令和2年9月18日(2020.9.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療法で使用するための式Ｉ：
【化１】
2019529460.tif 000001
の化合物、またはその薬学上許容できる塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、部分的にまたは完全に重水素化されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６メルカプトアルキルまたはアミノであり；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３は水素またはオキソであり；
またはＲ２及びＲ３は結合して式Ｉａ：
【化２】
2019529460.tif 000002
の構造を形成し、式中、
ＸはＣＨ２、ＣＲ６またはＮであり；
【化３】
2019529460.tif 000003
はＸがＣＲ６またはＮであるとき二重結合であり、ＸがＣＨ２であるとき単結合であり；Ｒ４は水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は水素またはＣ１−Ｃ２アルキルであり；
またはＲ４及びＲ５はそれらが連結される炭素原子と一緒に結合して、ＣＨ２部分が任意で２つの重水素原子によって置換されるシクロプロピル環を形成し；
Ｒ６は水素であり；
ＡはＣ５−Ｃ７シクロアルキル、フラニル、チオフェニル、メチルチオフェニルまたは
【化４】
2019529460.tif 000004
であり、式中、
Ｘ１は水素、ハロまたはメチルであり；
Ｘ１’は水素またはハロであり；
Ｘ２は水素、ハロまたはメチルであり；
Ｘ２’は水素またはハロであり；
Ｘ３は水素またはフルオロであり；
ｎは０または１であり、ｎが０のとき、単結合または二重結合はＲ３及びＲ４が連結される炭素原子を結合する、
前記化合物、またはその薬学上許容できる塩または溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉ
【化５】
2019529460.tif 000005
の化合物、またはその薬学上許容できる塩または溶媒和物であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、部分的にまたは完全に重水素化されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６メルカプトアルキルまたはアミノであり；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３は水素またはオキソであり；
またはＲ２及びＲ３は結合して式Ｉａ：
【化６】
2019529460.tif 000006
の構造を形成し、その際、
ＸはＣＨ２、ＣＲ６またはＮであり；
【化７】
2019529460.tif 000007
は、ＸがＣＲ６またはＮであるとき二重結合であり、ＸがＣＨ２であるとき単結合であり；
Ｒ４は水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５は水素またはＣ１−Ｃ２アルキルであり；
またはＲ４及びＲ５はそれらが連結される炭素原子と一緒に結合して、ＣＨ２部分が任意で２つの重水素原子によって置換されるシクロプロピル環を形成し；
Ｒ６は水素であり；
ＡはＣ５−Ｃ７シクロアルキル、フラニル、チオフェニル、メチルチオフェニルまたは
【化８】
2019529460.tif 000008
であり、式中、
Ｘ１は水素、ハロまたはメチルであり；
Ｘ１’は水素またはハロであり；
Ｘ２は水素、ハロまたはメチルであり；
Ｘ２’は水素またはハロであり；
Ｘ３は水素またはフルオロであり；
ｎは０または１であり、ｎが０であるとき、単結合または二重結合はＲ３及びＲ４が連結される炭素原子を結合し、
以下の化合物：
【化９】
2019529460.tif 000009
は除外されるという条件がある、前記化合物またはその薬学上許容できる塩または溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ２が水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；且つＲ３が水素またはオキソである、請求項１に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２及びＲ３が結合して式Ｉａ
【化１０】
2019529460.tif 000010
の構造を形成し、
式中
ＸがＣＨ２、ＣＲ６またはＮであり；
【化１１】
2019529460.tif 000011
は、ＸがＣＲ６またはＮであるとき二重結合であり、ＸがＣＨ２であるとき単結合である、請求項１に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
【化１２】
2019529460.tif 000012
が二重結合であり、且つＸがＣＲ６である請求項４に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０であり、単結合はＲ３及びＲ４が連結される炭素原子を結合する、請求項１または３〜５に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２〜５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４及びＲ５はそれらが連結される炭素原子と一緒に結合して、ＣＨ２部分が任意で２つの重水素原子によって置換されるシクロプロピル環を形成する、請求項１または３〜６に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２〜６に記載の化合物。
【請求項８】
５０％を超える置換基Ｒ５及びＡが式Ｉｄ
【化１３】
2019529460.tif 000013
の立体化学構造を有する、請求項１または３〜７に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２〜７に記載の化合物。
【請求項９】
５０％を超える置換基Ｒ５及びＡが式Ｉｅ
【化１４】
2019529460.tif 000014
の立体化学構造を有する、請求項１または３〜７に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２〜７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが
【化１５】
2019529460.tif 000015
であり、式中、Ｘ１、Ｘ１’、Ｘ２、Ｘ２’及びＸ３が請求項１で定義されたとおりである、請求項１または３〜９に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２〜９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が水素、メチル、ｄ３−メチル、プロピル、シクロプロピル、シアノメチル、メルカプトエチルまたはアミノである、請求項１または３〜１０に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２〜１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が水素またはメチルである、請求項３または６〜１１に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項３または６〜１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が水素である、請求項３または６〜１２に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項３または６〜１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が水素またはメチルである、請求項１、３〜６または８〜１３に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２〜６または８〜１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が水素またはメチルである、請求項１、３〜６または８〜１４に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２〜６または８〜１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが
【化１６】
2019529460.tif 000016
であり、式中、
Ｘ１が水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり；
Ｘ１’が水素、フルオロまたはクロロであり；
Ｘ２が水素、フルオロ、クロロ、ブロモまたはメチルであり；
Ｘ２’が水素、フルオロ、クロロまたはブロモであり；
Ｘ３が水素またはフルオロである、請求項１もしくは３〜１５に記載の治療法で使用するための化合物、または請求項２〜１５に記載の化合物。
【請求項１７】
中枢神経系内でのドーパミン−ベータ−ヒドロキシラーゼの阻害によって改善される状態の治療で使用するための請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学上許容できる塩または溶媒和物。
【請求項１８】
中枢神経系内でのドーパミン−ベータ−ヒドロキシラーゼの阻害によって改善される状態の治療のための薬物の製造における請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学上許容できる塩または溶媒和物の使用。
【請求項１９】
中枢神経系内でのドーパミン−ベータ−ヒドロキシラーゼの阻害によって改善される状態を治療するまたは予防する方法であって、それを必要とする患者に治療上有効な量の請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学上許容できる塩または溶媒和物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２０】
（ｉ）治療上有効な量の請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学上許容できる塩または溶媒和物と、（ｉｉ）薬学上許容できる賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、
【化１７】
2019529460.tif 000017
からなる群から選択される、請求項１に記載の治療法における使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
前記化合物が、
【化１８】
2019529460.tif 000018
である、請求項１に記載の治療法における使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
前記化合物が、
【化１９】
2019529460.tif 000019
である、請求項１に記載の治療法における使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
前記化合物が、
【化２０】
2019529460.tif 000020
である、請求項１に記載の治療法における使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
前記化合物が、
【化２１】
2019529460.tif 000021
である、請求項１に記載の治療法における使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
前記化合物が、
【化２２】
2019529460.tif 000022
である、請求項１に記載の治療法における使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
前記化合物が、
【化２３】
2019529460.tif 000023
である、請求項１に記載の治療法における使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
前記化合物が、
【化２４】
2019529460.tif 000024
である、請求項１に記載の治療法における使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
前記化合物が、
【化２５】
2019529460.tif 000025
である、請求項１に記載の治療法における使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物、またはその薬学上許容できる塩もしくは溶媒和物。