【手続補正書】
【提出日】令和2年10月14日(2020.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−５９）：
【化５００】
2019532078.tif 000001
［式中、
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５０１】
2019532078.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５０２】
2019532078.tif 000003
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５０３】
2019532078.tif 000004
は単結合であり；
【化５０４】
2019532078.tif 000005
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５０５】
2019532078.tif 000006
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩［ただし、以下の化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【化５０６】
2019532078.tif 000007
が除かれる］。
【請求項２】
ａ．Ｒ２は、水素または置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、または
ｂ．Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
ａ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｃ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは水素である、
ｄ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、カルボシクリル、またはヘテロシクリルである、
ｅ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、または水素である、または
ｆ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ２〜Ｃ６アルキルまたは水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルである；またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
ａ．Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に５員環を形成する、
ｂ．Ｒ２は、Ｃ２〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
ｃ．Ｒ２は、非置換のＣ２〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３は、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ｄ．Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に６員環を形成する、
ｅ．Ｒ２は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ３は、水素である、
ｆ．Ｒ２およびＲ３は、両方とも水素である、
ｇ．Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、
ｈ．Ｒ２は、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ３は、メチルまたは水素である、
ｉ．Ｒ２は、置換イソプロピルまたは置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ３は、非置換のメチルまたは水素である、
ｊ．Ｒ２は、非置換のイソプロピルまたは非置換のｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ３は、非置換のメチルまたは水素である、
ｋ．Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｌ．Ｒ２は、置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｍ．Ｒ２は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｎ．Ｒ２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｏ．Ｒ２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ３は、メチルである、
ｐ．Ｒ２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ３は、置換メチルである、
ｑ．Ｒ２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ３は、非置換のメチルである、
ｒ．Ｒ２は、メチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｓ．Ｒ２は、置換メチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｔ．Ｒ２は、非置換のメチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｕ．Ｒ２は、イソプロピルであり、Ｒ３は、水素である、
ｖ．Ｒ２は、置換イソプロピルであり、Ｒ３は、水素である、
ｗ．Ｒ２は、非置換のイソプロピルであり、Ｒ３は、水素である、
ｘ．Ｒ２は、シクロブチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｙ．Ｒ２は、テトラヒドロピラニルであり、Ｒ３は、水素である、
ｚ．Ｒ２は、置換シクロブチルであり、Ｒ３は、水素である、
ａａ．Ｒ２は、置換テトラヒドロピラニルであり、Ｒ３は、水素である、
ｂｂ．Ｒ２は、非置換のシクロブチルであり、Ｒ３は、水素である、または
ｃｃ．Ｒ２は、非置換のテトラヒドロピラニルであり、Ｒ３は、水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
ａ．Ｒ４は、水素である、または
ｂ．Ｒ４は、−ＯＨまたはハロである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
ａ．Ｒ４およびＲ５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、
ｃ．Ｒ４水素であり、Ｒ５は、ハロである、または
ｄ．Ｒ４およびＲ５は、両方ともハロである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
ａ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ａ５９）、（Ｉ−Ｂ５９）、または（Ｉ−Ｃ５９）：
【化１】
2019532078.tif 000008
の化合物である、
ｂ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ５９）：
【化２】
2019532078.tif 000009
の化合物から選択される、
ｃ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ５９）：
【化３】
2019532078.tif 000010
の化合物から選択される、
ｄ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ−ｉ５９）または（Ｉ−Ｄ−ｉｉ５９）：
【化４】
2019532078.tif 000011
の化合物から選択される、または
ｅ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ−ｉ５９）または（Ｉ−Ｅ−ｉｉ５９）：
【化５】
2019532078.tif 000012
の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
前記化合物は、
【化６】
2019532078.tif 000013
【化７】
2019532078.tif 000014
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
式（Ｉ−６６）：
【化５１６】
2019532078.tif 000015
［式中、
Ｒ１は置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のヘテロアラルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３は水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５１７】
2019532078.tif 000016
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５１８】
2019532078.tif 000017
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５１９】
2019532078.tif 000018
は単結合であり；
【化５２０】
2019532078.tif 000019
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５２１】
2019532078.tif 000020
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
ａ．Ｒ１は、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
ｂ．Ｒ１は、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ｃ．Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である、または
ｄ．Ｒ１は、−ＣＨ２ＯＲＡであり、ＲＡは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
ａ．Ｒ２は、置換または非置換のアリールである、
ｂ．Ｒ２は、置換または非置換のフェニルである、
ｃ．Ｒ２は、置換または非置換のヘテロアリールである、
ｄ．Ｒ２は、置換または非置換のピリジルである、
ｅ．Ｒ２は、置換または非置換のアラルキルである、または
ｆ．Ｒ２は、置換または非置換のベンジルである、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
ａ．Ｒ３は、水素、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、または
ｂ．Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
ａ．Ｒ２は、置換または非置換のアリールである、
ｂ．Ｒ２は、置換または非置換のフェニルである、
ｃ．Ｒ２は、置換または非置換のヘテロアリールである、
ｄ．Ｒ２は、置換または非置換のピリジルである、
ｅ．Ｒ２は、置換または非置換のアラルキルである、
ｆ．Ｒ２は、置換または非置換のベンジルである、または
ｇ．Ｒ２は、置換または非置換のヘテロアラルキルである、かつ
ａ．Ｒ３は、水素または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ｂ．Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、または
ｃ．Ｒ３は、水素、−ＣＨ３、または−ＣＦ３である、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
ａ．Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のピリジル、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のベンジル、または置換または非置換のヘテロアラルキルであり、Ｒ３は、水素、−ＣＨ３、または−ＣＦ３である、あるいは
ｂ．Ｒ１は、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２は、非置換のフェニル、非置換のピリジル、または非置換のベンジルであり、Ｒ３は、水素、−ＣＨ３、または−ＣＦ３である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
ａ．Ｒ４は、水素である、または
ｂ．Ｒ４は、−ＯＨまたはハロである、請求項１０〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
ａ．Ｒ４およびＲ５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、ハロである、
ｃ．Ｒ４およびＲ５は、両方ともハロである、または
ｄ．Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、請求項１０〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
前記式（Ｉ−６６）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６６）、（Ｉ−Ｂ６６）、または（Ｉ−Ｃ６６）：
【化８】
2019532078.tif 000021
の化合物である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
前記化合物は、
【化９】
2019532078.tif 000022
である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
式（Ｉ−６１）：
【化５２５】
2019532078.tif 000023
［式中、
Ｒ１は水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５２６】
2019532078.tif 000024
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５２７】
2019532078.tif 000025
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５２８】
2019532078.tif 000026
は単結合であり；
【化５２９】
2019532078.tif 000027
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５３０】
2019532078.tif 000028
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩［ただし、以下の化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【化１０】
2019532078.tif 000029
が除かれる］。
【請求項２１】
ａ．Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ１は、Ｃ２〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｃ．Ｒ１は、置換または非置換のＣ３〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｄ．Ｒ１は、置換または非置換のメチルまたは置換または非置換のエチルである、
ｅ．Ｒ１は、トリフルオロメチルである、または
ｆ．Ｒ１は、−ＣＨ２ＯＲＡであり、ＲＡは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
ａ．Ｒ２は、水素またはＣ２〜Ｃ６アルキルである、
ｂ．Ｒ２は、水素または置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ｃ．Ｒ２は、水素である、
ｄ．Ｒ２は、置換または非置換のイソプロピルである、または
ｅ．Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項２０または２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
ａ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｃ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ｄ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素または置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ｅ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、またはイソプロピルである、または
ｆ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換または非置換のＣ３〜Ｃ６アルキル、または置換または非置換のイソプロピルである、請求項２０または２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
ａ．Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、
ｂ．Ｒ２およびＲ３は、両方とも水素である、
ｃ．Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３は、Ｃ２〜Ｃ６アルキルである、または
ｄ．Ｒ２は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３は、置換または非置換のＣ２〜Ｃ６アルキルである、請求項２０または２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
ａ．Ｒ１は置換または非置換のエチルであり、Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換または非置換のメチルである、
ｂ．Ｒ１は、エチルであり、Ｒ２は、イソプロピルであり、Ｒ３は、水素である、
ｃ．Ｒ１は、置換または非置換のエチルであり、Ｒ２は、置換または非置換のイソプロピルであり、Ｒ３は、水素である、
ｄ．Ｒ１は、エチルであり、Ｒ２は、イソプロピルであり、Ｒ３は、メチルである、または
ｅ．Ｒ１は、置換または非置換のエチルであり、Ｒ２は、置換または非置換のイソプロピルであり、Ｒ３は、置換または非置換のメチルである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
ａ．Ｒ４は、水素である、または
ｂ．Ｒ４は、−ＯＨまたはハロである、請求項２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
ａ．Ｒ４およびＲ５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、
ｃ．Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、ハロである、
ｄ．Ｒ４およびＲ５は、両方ともハロである、または
ｅ．Ｒ４およびＲ５は、両方ともフッ素である、請求項２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
ａ．前記式（Ｉ−６１）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６１）、（Ｉ−Ｂ６１）、または（Ｉ−Ｃ６１）：
【化１１】
2019532078.tif 000030
の化合物である、または
ｂ．前記式（Ｉ−６１）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ−ｉ６１）または（Ｉ−Ｃ−ｉｉ６１）
【化１２】
2019532078.tif 000031
の化合物から選択される、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
前記化合物は、
【化１３】
2019532078.tif 000032
である、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
式（Ｉ−６２）：
【化５３８】
2019532078.tif 000033
［式中、
Ｒ１は水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５３９】
2019532078.tif 000034
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５４０】
2019532078.tif 000035
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５４１】
2019532078.tif 000036
は単結合であり；
【化５４２】
2019532078.tif 000037
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５４３】
2019532078.tif 000038
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】
ａ．Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
ｂ．Ｒ１は、置換または非置換のＣ２〜Ｃ６アルキルである、
ｃ．Ｒ１は、置換または非置換のメチルまたは置換または非置換のエチルである、
ｄ．Ｒ１は、トリフルオロメチルである、または
ｅ．Ｒ１は、−ＣＨ２ＯＲＡであり、ＲＡは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２】
ａ．Ｒ２は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
ｂ．Ｒ２は、水素または置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、または
ｃ．Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項３０または３１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３３】
ａ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、または
ｂ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、請求項３０または３１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、請求項３０または３１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５】
Ｒ１は、置換または非置換のエチルであり、Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換または非置換のメチルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３６】
ａ．Ｒ４は、水素である、または
ｂ．Ｒ４は、−ＯＨまたはハロである、請求項３０〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７】
ａ．Ｒ４およびＲ５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、
ｃ．Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、ハロである、または
ｄ．Ｒ４およびＲ５は、両方ともハロである、請求項３０〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８】
ａ．前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６２）、（Ｉ−Ｂ６２）、または（Ｉ−Ｃ６２）：
【化１４】
2019532078.tif 000039
の化合物である、または
ｂ．前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ−ｉ６２）または（Ｉ−Ｃ−ｉｉ６２）：
【化１５】
2019532078.tif 000040
の化合物から選択される、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９】
前記化合物は、
【化１６】
2019532078.tif 000041
である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４０】
式（Ｉ−６０）：
【化５４９】
2019532078.tif 000042
［式中、
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５５０】
2019532078.tif 000043
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５５１】
2019532078.tif 000044
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５５２】
2019532078.tif 000045
は単結合であり；
【化５５３】
2019532078.tif 000046
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５５４】
2019532078.tif 000047
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１】
ａ．Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
ｃ．Ｒ２は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、または
ｄ．Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールである、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２】
ａ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｃ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、
ｄ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは水素である、
ｅ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、アリールまたはヘテロアリールである、または
ｆ．Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換または非置換のメチルである、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
ａ．Ｒ２は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ３は、水素である、
ｂ．Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ３は、水素である、
ｃ．Ｒ２およびＲ３は、両方とも水素である、
ｄ．Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３員環を形成する、
ｅ．Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロパンを形成する、
ｆ．Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、
ｇ．Ｒ２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ３は、水素である、
ｈ．Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ３は、水素である、
ｉ．Ｒ２およびＲ３は、両方とも置換メチルである、
ｊ．Ｒ２およびＲ３は、両方とも非置換のメチルである、
ｋ．Ｒ２は、メチルであり、Ｒ３は、水素である、または
ｌ．Ｒ２は、非置換のメチルであり、Ｒ３は、水素である、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４４】
Ｒ２およびＲ３の少なくとも１つは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである；またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５】
ａ．Ｒ４は、水素である、または
ｂ．Ｒ４は、−ＯＨまたはハロである、請求項４０〜４４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
ａ．Ｒ４およびＲ５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、
ｃ．Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、ハロである、または
ｄ．Ｒ４およびＲ５は、両方ともハロである、請求項４０〜４４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７】
前記式（Ｉ−６０）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６０）、（Ｉ−Ｂ６０）、または（Ｉ−Ｃ６０）：
【化１７】
2019532078.tif 000048
の化合物である、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４８】
前記化合物は、
【化１８】
2019532078.tif 000049
である、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項５０】
障害を処置または予防するための、請求項１〜４８いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、ＧＩに影響を及ぼす構造障害、肛門障害、大腸ポリープ、がん、糖尿病、ステロール合成障害、または大腸炎である、組成物または薬学的組成物。
【請求項５１】
前記障害は胃腸（ＧＩ）障害であり、前記胃腸（ＧＩ）障害は、炎症性腸疾患である、請求項５０に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項５２】
障害の処置または予防における使用のための、請求項１〜４８いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記障害は、代謝障害または自己免疫障害である、組成物または薬学的組成物。
【請求項５３】
障害の処置または予防における使用のための、請求項１〜４８いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎または尋常性乾癬である、組成物または薬学的組成物。
【請求項５４】
ＣＮＳ関連状態の処置または予防における使用のための、請求項１〜４８いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４９に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害、認知障害、解離性障害、摂食障害、気分障害、精神病性障害、物質関連障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、神経発達障害、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛、ある医学的状態に対して二次的な脳障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、発作性障害、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害、視覚障害、聴覚障害、あるいは耳鳴である、請求項５４に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【請求項５６】
前記ＣＮＳ関連状態が精神病性障害であり、前記精神病性障害が統合失調症である；前記ＣＮＳ関連状態が運動障害であり、前記運動障害がハンティングトン病またはパーキンソン病である；または前記ＣＮＳ関連状態が認知障害であり、前記認知障害がアルツハイマー病である、請求項５５に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７５４】
当業者は、単なる慣用的な実験法を使用して、本明細書中に記載される特定の実施形態に対する多くの等価物を認識し得るかまたは確かめることができる。本明細書中に記載される本実施形態の範囲は、上記の説明に限定されると意図されておらず、それは、添付の請求項に示されるとおりである。当業者は、以下の請求項に定義されるような本発明の精神または範囲から逸脱することなく、この説明に対する様々な変更および改変が行われ得ることを認識する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ−５９）：
【化５００】
2019532078.tif 000050
［式中、
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５０１】
2019532078.tif 000051
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５０２】
2019532078.tif 000052
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５０３】
2019532078.tif 000053
は単結合であり；
【化５０４】
2019532078.tif 000054
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５０５】
2019532078.tif 000055
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩［ただし、以下の化合物：
【化５０６】
2019532078.tif 000056
が除かれる］。
（項目２）
Ｒ２は水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、カルボシクリルまたはヘテロシクリルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ２〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個はＣ３〜Ｃ６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであるか；あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ３はメチルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２は置換イソプロピルまたは置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ３は非置換メチルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２は非置換イソプロピルまたは非置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ３は非置換メチルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２はｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２は置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２は非置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ３はメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ３は置換メチルである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ３は非置換メチルである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２はメチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２は置換メチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２は非置換メチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ４は−ＯＨまたはハロである、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５はハロである、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ４およびＲ５はハロである、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ４およびＲ５は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に５員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２はＣ２〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ３はＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２は非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ３は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に６員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ２およびＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２はイソプロピルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２は置換イソプロピルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ２は置換イソプロピルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目３９）
前記炭素環または複素環は、１個または２個のハロ基またはアルキル基で置換されている、項目３３に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ２はシクロブチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ２はテトラヒドロピラニルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ２は置換シクロブチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ２は置換テトラヒドロピラニルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ２は非置換シクロブチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ２は非置換テトラヒドロピラニルであり、そしてＲ３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４６）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ａ５９）、（Ｉ−Ｂ５９）または（Ｉ−Ｃ５９）：
【化５０７】
2019532078.tif 000057
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４７）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、（Ｉ−Ｂ５９）：
【化５０８】
2019532078.tif 000058
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、（Ｉ−Ｃ５９）：
【化５０９】
2019532078.tif 000059
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであるか；あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目５０）
前記式（Ｉ）の化合物は、（Ｉ−Ｄ５９）：
【化５１０】
2019532078.tif 000060
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５１）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、（Ｉ−Ｅ５９）：
【化５１１】
2019532078.tif 000061
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５２）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ−ｉ５９）または（Ｉ−Ｄ−ｉｉ５９）：
【化５１２】
2019532078.tif 000062
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５３）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ−ｉ５９）または（Ｉ−Ｅ−ｉｉ５９）：
【化５１３】
2019532078.tif 000063
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５４）
前記化合物は、
【化５１４】
2019532078.tif 000064
【化５１５】
2019532078.tif 000065
である、項目１に記載の化合物。
（項目５５）
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目５６）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目５７）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目５６に記載の方法。
（項目５９）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目５６に記載の方法。
（項目６０）
前記障害は、代謝障害である、項目５６に記載の方法。
（項目６１）
前記障害は、自己免疫障害である、項目５６に記載の方法。
（項目６２）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目５６に記載の方法。
（項目６３）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６４）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目６３に記載の方法。
（項目６６）
式（Ｉ−６６）：
【化５１６】
2019532078.tif 000066
［式中、
Ｒ１は置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のヘテロアラルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３は水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５１７】
2019532078.tif 000067
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５１８】
2019532078.tif 000068
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５１９】
2019532078.tif 000069
は単結合であり；
【化５２０】
2019532078.tif 000070
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５２１】
2019532078.tif 000071
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目６７）
Ｒ１は置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ１は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ１は−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＨ３である、項目６６に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ１は−ＣＨ２ＯＲＡであり、ここでＲＡは置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のピリジルまたは置換もしくは非置換のアラルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ２は置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のピリジルまたは置換もしくは非置換のベンジルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ３は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ３は水素、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはハロアルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ４は−ＯＨまたはハロである、項目６６に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目６６に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５はハロである、項目６６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ４およびＲ５はハロである、項目６６に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ４およびＲ５は水素である、項目６６に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のベンジルまたはヘテロアラルキルであり、そしてＲ３は水素または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のベンジルまたはヘテロアラルキルであり、そしてＲ３は水素、−ＣＨ３または−ＣＦ３である、項目６６に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のベンジルまたはヘテロアラルキルであり、そしてＲ３は水素、−ＣＨ３または−ＣＦ３である、項目６６に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ１は−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２は非置換フェニル、非置換ピリジルまたは非置換ベンジルであり、そしてＲ３は水素、−ＣＨ３または−ＣＦ３である、項目６６に記載の化合物。
（項目８４）
前記式（Ｉ−６６）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６６）、（Ｉ−Ｂ６６）または（Ｉ−Ｃ６６）：
【化５２２】
2019532078.tif 000072
の化合物から選択される、項目６６に記載の化合物。
（項目８５）
前記式（Ｉ−６６）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６６）：
【化５２３】
2019532078.tif 000073
の化合物から選択される、項目６６に記載の化合物。
（項目８６）
前記化合物は、
【化５２４】
2019532078.tif 000074
である、項目６６に記載の化合物。
（項目８７）
項目６６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目８８）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目６６に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目８９）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目８８に記載の方法。
（項目９０）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目８８に記載の方法。
（項目９１）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目８８に記載の方法。
（項目９２）
前記障害は、代謝障害である、項目８８に記載の方法。
（項目９３）
前記障害は、自己免疫障害である、項目８８に記載の方法。
（項目９３）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目８８に記載の方法。
（項目９４）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目６６に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目９５）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目９４に記載の方法。
（項目９６）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目８８に記載の方法。
（項目９７）
式（Ｉ−６１）：
【化５２５】
2019532078.tif 000075
［式中、
Ｒ１は水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５２６】
2019532078.tif 000076
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５２７】
2019532078.tif 000077
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５２８】
2019532078.tif 000078
は単結合であり；
【化５２９】
2019532078.tif 000079
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５３０】
2019532078.tif 000080
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩［ただし、以下の化合物：
【化５３１】
2019532078.tif 000081
が除かれる］。
（項目９８）
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ１はＣ２〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ１は置換もしくは非置換の置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ１は置換もしくは非置換のメチルまたは置換もしくは非置換のエチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ１は置換もしくは非置換のメチルまたは置換もしくは非置換のエチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ１はトリフルオロメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ１は−ＣＨ２ＯＲＡであり、ここでＲＡはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ２は水素またはＣ２〜Ｃ６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｒ２は水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ２は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｒ２は置換または非置換のイソプロピルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ２は置換または非置換のイソプロピルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１１３）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目９７に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、Ｃ３〜Ｃ６アルキルまたはイソプロピルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１７）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ６アルキルまたは置換もしくは非置換のイソプロピルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｒ４は−ＯＨまたはハロである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目９７に記載の化合物。
（項目１２０）
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５はハロである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｒ４およびＲ５はハロである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｒ４およびＲ５はフッ素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｒ４およびＲ５は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｒ２およびＲ３は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１２５）
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ３はＣ２〜Ｃ６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２６）
Ｒ２は置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そしてＲ３は置換または非置換のＣ２〜Ｃ６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｒ１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ２およびＲ３は置換または非置換のメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２８）
Ｒ１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ２およびＲ３は置換または非置換のメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｒ１はエチルであり、Ｒ２はイソプロピルであり、そしてＲ３は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｒ１は置換または非置換のエチルであり、Ｒ２は置換または非置換のイソプロピルであり、そしてＲ３は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１３１）
Ｒ１はエチルであり、Ｒ２はイソプロピルであり、そしてＲ３はメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１３２）
Ｒ１は置換または非置換のエチルであり、Ｒ２は置換または非置換のイソプロピルであり、そしてＲ３は置換または非置換のメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１３３）
前記式（Ｉ−６１）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６１）、（Ｉ−Ｂ６１）または（Ｉ−Ｃ６１）：
【化５３２】
2019532078.tif 000082
の化合物である、項目９７に記載の化合物。
（項目１３４）
前記式（Ｉ−６１）の化合物は、（Ｉ−Ｃ６１）：
【化５３３】
2019532078.tif 000083
の化合物から選択される、項目９７に記載の化合物。
（項目１３５）
前記式（Ｉ−６１）の化合物は、（Ｉ−Ａ６１）：
【化５３４】
2019532078.tif 000084
の化合物から選択される、項目９７に記載の化合物。
（項目１３６）
前記式（Ｉ−６１）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ−ｉ６１）または（Ｉ−Ｃ−ｉｉ６１）：
【化５３５】
2019532078.tif 000085
の化合物から選択される、項目９７に記載の化合物。
（項目１３７）
前記化合物は、
【化５３６】
2019532078.tif 000086
【化５３７】
2019532078.tif 000087
である、項目９７に記載の化合物。
（項目１３８）
項目９７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目１３９）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目９７に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１４０）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４１）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４２）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４３）
前記障害は、代謝障害である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４４）
前記障害は、自己免疫障害である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４５）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４６）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目９７に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１４７）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３が挙げられる）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目１３９に記載の方法。
（項目１４８）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４９）
式（Ｉ−６２）：
【化５３８】
2019532078.tif 000088
［式中、
Ｒ１は水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５３９】
2019532078.tif 000089
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５４０】
2019532078.tif 000090
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５４１】
2019532078.tif 000091
は単結合であり；
【化５４２】
2019532078.tif 000092
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５４３】
2019532078.tif 000093
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１５０）
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｒ１は置換または非置換のＣ２〜Ｃ６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５２）
Ｒ１は置換もしくは非置換のメチルまたは置換もしくは非置換のエチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５３）
Ｒ１は置換もしくは非置換のメチルまたは置換もしくは非置換のエチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５４）
Ｒ１はトリフルオロメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５５）
Ｒ１は−ＣＨ２ＯＲＡであり、ここでＲＡはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５６）
Ｒ２は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５７）
Ｒ２は水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５８）
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５９）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６０）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６１）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６２）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６３）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６４）
Ｒ４は−ＯＨまたはハロである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６５）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６６）
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５はハロである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６７）
Ｒ４およびＲ５はハロである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６８）
Ｒ４およびＲ５は水素である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６９）
Ｒ１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ２およびＲ３は置換または非置換のメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７０）
Ｒ１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ２およびＲ３は置換または非置換のメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７１）
前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６２）、（Ｉ−Ｂ６２）または（Ｉ−Ｃ６２）：
【化５４４】
2019532078.tif 000094
の化合物である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７２）
前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ６２）：
【化５４５】
2019532078.tif 000095
の化合物から選択される、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７３）
前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６２）：
【化５４６】
2019532078.tif 000096
の化合物から選択される、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７４）
Ｒ１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ２およびＲ３は置換または非置換のメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７５）
Ｒ１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ２およびＲ３は置換または非置換のメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７６）
前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ−ｉ６２）または（Ｉ−Ｃ−ｉｉ６２）：
【化５４７】
2019532078.tif 000097
の化合物から選択される、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７７）
前記化合物は、
【化５４８】
2019532078.tif 000098
である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７８）
項目１４９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目１７９）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１４９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１８０）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８１）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８２）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８３）
前記障害は、代謝障害である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８４）
前記障害は、自己免疫障害である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８５）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８６）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１４９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１８７）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病および産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３が挙げられる）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目１８６に記載の方法。
（項目１８８）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８９）
式（Ｉ−６０）：
【化５４９】
2019532078.tif 000099
［式中、
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲＣであり、ここでＲＣは水素または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化５５０】
2019532078.tif 000100
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
【化５５１】
2019532078.tif 000101
の一方が二重結合である場合、他方の
【化５５２】
2019532078.tif 000102
は単結合であり；
【化５５３】
2019532078.tif 000103
の両方が単結合である場合、Ｒ６は水素であり；そして
【化５５４】
2019532078.tif 000104
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１９０）
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９１）
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９２）
Ｒ２は置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９３）
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９４）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９５）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９６）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９７）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９８）
Ｒ２およびＲ３の各々は独立して、アリールまたはヘテロアリールである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９９）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３員環を形成する、項目１８９に記載の化合物。
（項目２００）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロパンを形成する、項目１９９に記載の化合物。
（項目２０１）
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０２）
Ｒ２はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、そしてＲ３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０３）
Ｒ２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０４）
Ｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲ３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０５）
Ｒ２およびＲ３は置換または非置換のメチルである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０６）
Ｒ２およびＲ３は置換メチルである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０７）
Ｒ２およびＲ３は非置換メチルである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０８）
Ｒ４は−ＯＨまたはハロである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０９）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１０）
Ｒ４は水素であり、そしてＲ５はハロである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１１）
Ｒ４およびＲ５はハロである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１２）
Ｒ４およびＲ５は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１３）
前記式（Ｉ−６０）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６０）、（Ｉ−Ｂ６０）または（Ｉ−Ｃ６０）：
【化５５５】
2019532078.tif 000105
の化合物から選択される、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１４）
前記式（Ｉ−６０）の化合物は、（Ｉ−Ｂ６０）：
【化５５６】
2019532078.tif 000106
の化合物から選択される、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１５）
Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個はＣ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか；またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１６）
Ｒ２はメチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１７）
Ｒ２は非置換メチルであり、そしてＲ３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１８）
Ｒ２およびＲ３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１９）
前記化合物は、
【化５５７】
2019532078.tif 000107
である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２２０）
項目１８９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目２２１）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１８９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２２２）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、例えば便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２３）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２４）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２５）
前記障害は、代謝障害である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２６）
前記障害は、自己免疫障害である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２７）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２８）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１８９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２２９）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病および産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３が挙げられる）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目２２８に記載の方法。
（項目２３０）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目２２１に記載の方法。