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【手続補正書】
【提出日】令和2年6月12日(2020.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
組織反応部分と少なくとも二つの発色団とを含むマルチ色素コンジュゲートであって、組織反応部分が、酵素と反応可能な部分であり、且つキノンメチド前駆体又はチラミドからなる群より選択され、並びに少なくとも二つの発色団が、異なるものであり、且つ多機能リンカーを介して組織反応性部分に結合する、マルチ色素コンジュゲート。
【請求項２】
少なくとも二つの発色団が、ＴＡＭＲＡ、Ｄａｂｓｙｌ、Ｃｙ５、Ｄａｂｃｙｌ、Ｃｙ３、Ｃｙ７、Ｃｙ３．５、Ｃｙ３Ｂ、Ｃｙ５．５、ローダミン８００、及びフルオレセインからなる群より選択される、請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項３】
少なくとも二つの発色団のいずれの色とも異なる色を呈示する、請求項１又は２に記載のコンジュゲート。
【請求項４】
多機能性リンカーが、ヘテロ二機能性リンカー若しくはデンドリマーである、又は多機能性リンカーが、ノルスペルミジン及びスペルミンからなる群より選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載のコンジュゲート。
【請求項５】
ヘテロ二機能性リンカーがリジン又はその誘導体である、請求項４に記載のコンジュゲート。
【請求項６】
デンドリマーが、ポリアミドアミン（ＰＡＭＡＭ）デンドリマー、Ｊａｎｕｓデンドリマー、及びビス−ＭＰＡデンドリマーからなる群より選択される、請求項４に記載のコンジュゲート。
【請求項７】
多機能性リンカーが、約５０ｇ／ｍｏｌから約３００ｇ／ｍｏｌの範囲の分子量を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載のコンジュゲート。
【請求項８】
少なくとも二つの発色団のうちの第１の発色団が、組織反応部分に直接的又は間接的にコンジュゲートされ、少なくとも二つの発色団のうちの第２の発色団が、第１の発色団に直接的又は間接的にコンジュゲートされる、請求項１から３のいずれか一項に記載のコンジュゲート。
【請求項９】
生物学的試料中の第１の標的を検出する方法であって、
（ｉ）生物学的試料を、第１の標的に特異的な第１の検出プローブと接触させて、第１の検出プローブ−標的複合体を形成すること；
（ｉｉ）生物学的試料を、第１の酵素を含む、第１の検出プローブに特異的な第１の標識コンジュゲートと接触させること；及び
（ｉｉｉ）生物学的試料を、第１のマルチ色素コンジュゲートと接触させることを含み、
第１のマルチ色素コンジュゲートが、請求項１から８のいずれか一項に記載のマルチ色素コンジュゲートであり、第１の酵素が第１のマルチ色素コンジュゲートを、第１の標的の近位で生物学的試料に又は直接第１の標的に共有結合する第１の反応中間体に変換する、方法。
【請求項１０】
第１の検出プローブが、第１の一次抗体であり、且つ第１の標識コンジュゲートが、第１の酵素にコンジュゲートされた抗種抗体を含む、又は
第１の検出プローブが、標識にコンジュゲートされた第１の核酸プローブを含み、且つ第１の標識コンジュゲートが、第１の抗体にコンジュゲートされた抗標識抗体を含む
請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
第１の酵素が、ホスファターゼ、ホスホジエステラーゼ、エステラーゼ、リパーゼ、アミダーゼ、プロテアーゼ、ニトロレダクターゼ、ウレアーゼ、スルファターゼ、チトクロームＰ４５０、アルファ−グルコシダーゼ、ベータグルコシダーゼ、ベータ−ラクタマーゼ、アルファ−グルコロニダーゼ（ｇｌｕｃｏｒｏｎｉｄａｓｅ）、ベータ−グルコロニダーゼ（ｇｌｕｃｏｒｏｎｉｄａｓｅ）、アルファ−５ガラクトシダーゼ、ベータ−ガラクトシダーゼ、アルファ−ラクターゼ及びベータ−ラクターゼからなる群より選択される、請求項９又は１０に記載の方法。
【請求項１２】
第１のマルチ色素コンジュゲートがキノンメチド前駆体部分を含み、第１の酵素がアルカリホスファターゼである、請求項９から１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
（ｉ）生物学的試料を、第２の標的に特異的な第２の検出プローブに接触させて、第２の検出プローブ−標的複合体を形成すること；
（ｉｉ）生物学的試料を、第２の酵素を含む、第２の検出プローブに特異的な第２の標識コンジュゲートと接触させること；及び
（ｉｉｉ）生物学的試料を、第２のマルチ色素コンジュゲートと接触させること
をさらに含み、
第２のマルチ色素コンジュゲートが、請求項１から８のいずれか一項に記載のマルチ色素コンジュゲートであり、第２の酵素が、第２のマルチ色素コンジュゲートを、第２の標的の近位で生物学的試料に又は直接第２の標的に共有結合する第２の反応中間体に変換し、第１のマルチ色素コンジュゲートによって呈示されるシグナルが、第２のマルチ色素コンジュゲートによって呈示される色とは異なる、請求項９から１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
第２のマルチ色素コンジュゲートがチラミド部分を含み、第１の酵素がホースラディッシュペルオキシダーゼである、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
工程のうちの一又は複数が、自動システムにより実施される、請求項９から１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
（ｉ）請求項１から８のいずれか一項に記載のマルチ色素コンジュゲート；
（ｉｉ）標的に特異的な検出プローブ；及び
（ｉｉｉ）検出プローブに特異的な標識コンジュゲート
を備えるキット。
【請求項１７】
検出プローブが一次抗体であり、標識コンジュゲートが抗抗体抗体であり、且つ抗抗体抗体が酵素にコンジュゲートされている、請求項１６に記載のキット。
【請求項１８】
検出プローブが、標識にコンジュゲートされた核酸プローブであり、標識コンジュゲートが抗標識抗体であり、且つ抗標識抗体が酵素にコンジュゲートされている、請求項１６に記載のキット。
【請求項１９】
標的がＣＤ８、Ｋｉ−６７、又は染色体−１７である、請求項１６から１８のいずれか一項に記載のキット。
【手続補正書】
【提出日】令和2年8月7日(2020.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
個体における自己免疫疾患の悪化を遅延させるか若しくは予防するか、又は自己免疫疾患を処置する使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項２】
前記短鎖脂肪酸は、酪酸、及び酢酸、及びプロピオン酸からなる群から選択される、好ましくは、前記短鎖脂肪酸の組み合わせは、酪酸及び酢酸である、請求項１に記載の使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項３】
前記自己免疫疾患の処置が、個体における炎症の軽減又は処置を含み、好ましくは、低減または処置する炎症には、前記個体において1種以上のプロ炎症性サイトカインの割合を低減すること、または前記個体において1種以上の抗炎症薬サイトカインの割合を増大させることを含む、請求項１または２に記載の使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項４】
個体における自己免疫疾患の発症を予防するか又は遅延させる使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項５】
前記個体が自己免疫疾患の発生の危険性があると判定される、好ましくは前記個体が自己免疫疾患の発生の危険性に関連した自己抗体または炎症性マーカーを有すると判定される、請求項４に記載の使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項６】
前記自己免疫疾患は、１型糖尿病、乾癬、関節リウマチ、炎症性腸疾患、セリアック病、自己免疫性肝炎、心筋炎、ループス腎炎、多発性硬化症又は原発性胆汁性肝硬変からなる群から選択される、好ましくは前記自己免疫疾患は、１型糖尿病である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項７】
前記短鎖脂肪酸の組み合わせは、前記個体の大腸内に提供される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項８】
前記短鎖脂肪酸の組み合わせは、前記短鎖脂肪酸を含む食物薬剤又は医薬組成物を前記個体に経口投与することにより、前記個体において提供される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項９】
i)前記食物薬剤は、少なくとも１つの短鎖脂肪酸に共有結合された担体分子を含み、前記共有結合は、前記個体の結腸内において遊離脂肪酸を提供するために、前記個体の小腸内での分解に抵抗性であるが、前記結腸内で加水分解性である、好ましくは、前記担体は、澱粉である、又は
ii)前記医薬組成物は、前記短鎖脂肪酸を前記個体の前記大腸内に放出するように適合される、好ましくは、前記医薬組成物は、前記短鎖脂肪酸を前記個体の結腸内に放出するように適合される、より好ましくは、前記医薬組成物は、胃及び小腸内での分解に抵抗性である腸溶コーティングを含む経口剤形である、
請求項８に記載の使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項１０】
前記短鎖脂肪酸は、前記短鎖脂肪酸を含む医薬組成物を前記個体に直腸投与することにより、前記個体において提供される、好ましくは、前記医薬組成物は、坐薬である、
請求項１〜７に記載の使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項１１】
前記短鎖脂肪酸は、前記短鎖脂肪酸を含む医薬組成物を前記個体に注射することにより、前記個体において提供される、好ましくは、前記医薬組成物は、皮下、静脈内又は動脈内注射に適合される、
請求項１〜７に記載の使用のための、治療的有効量の２種以上の短鎖脂肪酸、それらのエステル又は塩の組み合わせ。
【請求項１２】
酢酸、酪酸及びプロピオン酸から選択される２種以上の短鎖脂肪酸を個体の大腸内に送達するための食物薬剤であって、遊離脂肪酸を与えるために、個体の結腸内で加水分解性である結合によって前記短鎖脂肪酸に共有結合された担体を含む、
好ましくは、前記担体は、澱粉、ガム、オリゴ糖又はペクチンからなる群から選択される炭水化物である、
食物薬剤。
【請求項１３】
前記担体は、澱粉であり、澱粉の各分子は、少なくとも１つの酪酸及び少なくとも１つの酢酸分子に共有結合される、請求項１２に記載の食物薬剤。
【請求項１４】
自己免疫疾患を処置するか又はその悪化を遅延させるための医薬組成物であって、酪酸、酢酸及びプロピオン酸、それらのエステル又は塩の２種以上の組み合わせと、薬学的に許容される賦形剤とを含み、前記酪酸、酢酸及びプロピオン酸、それらのエステル又は塩の２種以上は、前記組成物中の活性成分である、好ましくは、経口投与のために適合される、より好ましくは、胃及び小腸内での分解に抵抗性である腸溶コーティングを含み、それにより大腸内への前記短鎖脂肪酸の放出を提供する、
医薬組成物。
【請求項１５】
前記組成物が、酪酸及び酢酸、それらのエステル又は塩を含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年8月7日(2020.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の少なくとも１つの追加の抗癌剤との併用で癌の治療に使用するための、ヒトＴＧＦβＲＩＩ又はＴＧＦβ結合能を有するその断片と、ヒトタンパク質プログラム死リガンド１（ＰＤ−Ｌ１）に結合する抗体又はその抗原結合断片とを含むタンパク質
を含む医薬組成物であって、
前記抗癌剤との併用で使用される前記タンパク質は、それぞれ単独で投与される前記タンパク質及び前記少なくとも１つの追加の抗癌剤の効果と比較して亢進した治療効果を有する、医薬組成物。
【請求項２】
有効量の少なくとも１つの追加の抗癌剤との併用で腫瘍成長の阻害に使用するための、ヒトＴＧＦβＲＩＩ又はＴＧＦβ結合能を有するその断片と、ヒトタンパク質プログラム死リガンド１（ＰＤ−Ｌ１）に結合する抗体又はその抗原結合断片とを含む第１の部分を含むタンパク質
を含む医薬組成物であって、
前記抗癌剤との併用で使用される前記タンパク質は、それぞれ単独で投与される前記タンパク質及び前記少なくとも１つの追加の抗癌剤の効果と比較して亢進した治療効果を有する、医薬組成物。
【請求項３】
ＰＤ−Ｌ１に結合する前記抗体又はその抗原結合断片は、配列番号２のアミノ酸１〜１２０を含む、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ＰＤ−Ｌ１に結合する前記抗体又はその抗原結合断片は、Ｃ末端リジンがアラニンに突然変異していることを除いて配列番号２のアミノ酸配列を含む、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ＰＤ−Ｌ１に結合する前記抗体又はその抗原結合断片は、アミノ酸配列ＳＹＩＭＭ（ＨＶＲ−Ｈ１）、ＳＩＹＰＳＧＧＩＴＦＹＡＤＴＶＫＧ（ＨＶＲ−Ｈ２）及びＩＫＬＧＴＶＴＴＶＤＹ（ＨＶＲ−Ｈ３）を含む、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記ヒトＴＧＦβＲＩＩ又はＴＧＦβ結合能を有するその断片は、配列番号１０のアミノ酸配列を含む、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記タンパク質は、配列番号１及び配列番号３のアミノ酸配列を含む、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記抗癌剤は、化学療法剤である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記抗癌剤は、放射線照射である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記化学療法剤は、アルキル化剤である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記アルキル化剤は、５−ＦＵである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記化学療法剤は、白金系薬剤である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記白金系薬剤は、オキサリプラチンである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記癌は、結腸直腸癌、乳癌、卵巣癌、膵癌、胃癌、前立腺癌、腎癌、子宮頸癌、骨髄腫、リンパ腫、白血病、甲状腺癌、子宮内膜癌、子宮癌、膀胱癌、神経内分泌癌、頭頸部癌、肝癌、鼻咽腔癌、精巣癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、黒色腫、基底細胞皮膚癌、扁平上皮細胞皮膚癌、隆起性皮膚線維肉腫、メルケル細胞癌、膠芽腫、神経膠腫、肉腫、中皮腫及び骨髄異形成症候群からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記タンパク質は、（ｉ）前記癌の治療に使用されることが公知の投与量、及び（ｉｉ）前記癌の治療に使用されることが公知の濃度と比較して低い投与量からなる群から選択される投与量で提供される、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記タンパク質は、（ｉ）前記癌の治療に使用されることが公知の投与量、及び（ｉｉ）前記癌の治療に使用されることが公知の濃度と比較して低い投与量からなる群から選択される投与量で提供される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記放射線照射は、（ｉ）前記癌の治療に使用されることが公知の投与量、及び（ｉｉ）前記癌の治療に使用されることが公知の濃度と比較して低い投与量からなる群から選択される投与量で提供される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記タンパク質は、前記癌の治療に使用されることが公知の前記投与量の２〜１０分の１の投与量で提供される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
原発性腫瘍の放射線照射との併用で使用される前記タンパク質は、放射線照射で治療される前記原発性腫瘍の遠位にある二次性腫瘍又は転移の成長を阻害する、請求項９に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年8月7日(2020.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表される化合物の結晶であって、
【化１】
2019527708.tif 000001
そのＸ線回折パターンにおいて、２θ＝１６．４°、２１．８°、２５．３°、及び２６．０°±０．２°に回折ピークを有する、結晶。
【請求項２】
そのＸ線回折パターンにおいて、２θ＝１６．４°、１９．４°、２１．２°、２１．８°、２５．３°、及び２６．０°±０．２°に回折ピークを有する、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の結晶。
【請求項３】
そのＸ線回折パターンにおいて、２θ＝１３．０°、１６．４°、１８．５°、１９．４°、２１．２°、２１．８°、２５．３°、及び２６．０°±０．２°に回折ピークを有する、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の結晶。
【請求項４】
ＤＳＣにより特徴付けられる場合、開始温度１９３．３±５℃、及びピーク温度１９５．２±５℃を有する、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の結晶。
【請求項５】
Ｘ線回折ピークが下記の特徴を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉで表される化合物の結晶。
【表１】
2019527708.tif 000002
【請求項６】
結晶組成物の５０重量％以上を占める請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉで表される化合物の結晶を含む、結晶組成物。
【請求項７】
結晶組成物の８０重量％以上を占める請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉで表される化合物の結晶を含む、請求項６に記載の結晶組成物。
【請求項８】
式Ｉで表される化合物のリン酸塩であって、
【化２】
2019527708.tif 000003
式Ｉで表される化合物とリン酸とのモル比は、１：０．５〜２である、式Ｉで表される化合物のリン酸塩。
【請求項９】
式Ｉで表される化合物とリン酸とのモル比は、１：１である、請求項８に記載の式Ｉで表される化合物のリン酸塩。
【請求項１０】
請求項９に記載の式Ｉで表される化合物のリン酸塩の結晶であって、
Ｘ線回折パターンにおいて、２θ＝６．４°、１１．９°、１８．２°、２１．７°、２２．１°、２２．９°、及び２３．２°±０．２°に回折ピークを有する、式Ｉで表される化合物のリン酸塩の結晶。
【請求項１１】
Ｘ線回折パターンにおいて、２θ＝６．４°、１１．９°、１６．５°、１７．５°、１８．２°、１８．６°、２１．７°、２２．１°、２２．９°、及び２３．２°±０．２°に回折ピークを有する、請求項１０に記載の式Ｉで表される化合物のリン酸塩の結晶。
【請求項１２】
Ｘ線回折パターンにおいて、２θ＝６．４°、１０．１°、１１．９°、１６．５°、１７．５°、１８．２°、１８．６°、１９．８°、２１．７°、２２．１°、２２．９°、２３．２°、及び２３．８°±０．２°に回折ピークを有する、請求項１０に記載の式Ｉで表される化合物のリン酸塩の結晶。
【請求項１３】
結晶組成物の５０重量％以上を占める請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の式Ｉで表される化合物のリン酸塩の結晶を含む、結晶組成物。
【請求項１４】
結晶組成物の８０重量％以上を占める請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の式Ｉで表される化合物のリン酸塩の結晶を含む、請求項１３に記載の結晶組成物。
【請求項１５】
式Ｉで表される化合物のフマル酸塩であって、
【化３】
2019527708.tif 000004
式Ｉで表される化合物とフマル酸とのモル比は、１：０．５〜２である、式Ｉで表される化合物のフマル酸塩。
【請求項１６】
式Ｉで表される化合物とフマル酸とのモル比は、１：０．５である、請求項１５に記載の式Ｉで表される化合物のフマル酸塩。
【請求項１７】
請求項１６に記載の式Ｉで表される化合物のフマル酸塩の結晶であって、
Ｘ線回折パターンにおいて、２θ＝２０．６７°±０．２°に回折ピークを有する、式Ｉで表される化合物のフマル酸塩の結晶。
【請求項１８】
結晶組成物の５０重量％以上を占める請求項１７に記載の式Ｉで表される化合物のフマル酸塩の結晶を含む、結晶組成物。
【請求項１９】
結晶組成物の８０重量％以上を占める請求項１７に記載の式Ｉで表される化合物のフマル酸塩の結晶を含む、請求項１８に記載の結晶組成物。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の結晶、又は請求項６若しくは７に記載の結晶組成物、
或いは治療有効量の請求項８若しくは９に記載のリン酸塩、又は請求項１０〜１２のいずれか１項に記載のリン酸塩の結晶、又は請求項１３若しくは１４に記載の結晶組成物、
或いは治療有効量の請求項１５若しくは１６に記載のフマル酸塩、又は請求項１７に記載のフマル酸塩の結晶、又は請求項１８若しくは１９に記載の結晶組成物を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
ＤＰＰ−ＩＶ阻害から恩恵を受ける疾患の治療又は予防に使用される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の結晶、又は請求項６若しくは７に記載の結晶組成物、又は請求項８若しくは９に記載のリン酸塩、又は請求項１０〜１２のいずれか１項に記載のリン酸塩の結晶、又は請求項１３若しくは１４に記載の結晶組成物、又は請求項１５若しくは１６に記載のフマル酸塩、又は請求項１７に記載のフマル酸塩の結晶、又は請求項１８若しくは１９に記載の結晶組成物、又は請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
ＤＰＰ−ＩＶ阻害から恩恵を受ける疾患の治療又は予防に使用され、前記ＤＰＰ−ＩＶ阻害から恩恵を受ける疾患は、インスリン抵抗性、高血糖症、ＩＩ型糖尿病、糖尿病性脂質異常症、耐糖能異常、空腹時血糖異常、代謝性アシドーシス、ケトーシス、食欲調節、肥満、種々の癌、神経系障害、及び免疫系障害からなる群から選ばれる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の結晶、又は請求項６若しくは７に記載の結晶組成物、又は請求項８若しくは９に記載のリン酸塩、又は請求項１０〜１２のいずれか１項に記載のリン酸塩の結晶、又は請求項１３若しくは１４に記載の結晶組成物、又は請求項１５若しくは１６に記載のフマル酸塩、又は請求項１７に記載のフマル酸塩の結晶、又は請求項１８若しくは１９に記載の結晶組成物、又は請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
ＤＰＰ−ＩＶ阻害から恩恵を受ける疾患の治療又は予防に使用され、前記ＤＰＰ−ＩＶ阻害から恩恵を受ける疾患は、ＩＩ型糖尿病、及び肥満からなる群から選ばれる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の結晶、又は請求項６若しくは７に記載の結晶組成物、又は請求項８若しくは９に記載のリン酸塩、又は請求項１０〜１２のいずれか１項に記載のリン酸塩の結晶、又は請求項１３若しくは１４に記載の結晶組成物、又は請求項１５若しくは１６に記載のフマル酸塩、又は請求項１７に記載のフマル酸塩の結晶、又は請求項１８若しくは１９に記載の結晶組成物、又は請求項２０に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年4月9日(2020.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リジン−尿素−グルタメートファーマコフォアを含むことを特徴とする修飾デキストラン複合体。
【請求項２】
デキストラン部分が少なくとも１つの遊離アミノ基を有する化合物で置換されていることを特徴とする請求項１に記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項３】
デキストラン部分がグアニジン化合物で置換されていることを特徴とする請求項２に記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項４】
デキストラン部分がガドリニウム標識化金属キレートで置換されていることを特徴とする請求項２に記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項５】
デキストラン部分に他のリガンドでの置換をさらに含むことを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項６】
他のリガンドが治療化合物、細胞増殖抑制薬およびガンマ、ベータまたはアルファ放射性核種をキレート化し得る放射性金属キレーターからなる群より選ばれることを特徴とする請求項５に記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項７】
放射性核種がガンマ放射(テクネチウム-99m)Tc(CO)3キレート錯体、ベータ放射(レニウム-186/188)Re(CO)3キレート錯体またはアルファ放射性核種キレート錯体であることを特徴とする請求項６に記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項８】
前立腺特異的膜抗原(PSMA)結合複合体であることを特徴とする請求項１〜７のいずれかに記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項９】
静脈内投与によって全身投与されることを特徴とする請求項１〜８のいずれかに記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項１０】
腹腔への投与により局所的または部位局所的に、あるいは全身投与のために静脈内に投与されることを特徴とする請求項１〜８のいずれかに記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項１１】
癌の治療、画像化または診断に使用するための請求項１〜１０のいずれかに記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項１２】
癌が、前立腺癌、腎臓癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、精巣癌、黒色腫、グリア芽腫および軟部組織肉腫を含む悪性腫瘍を含むことを特徴とする請求項１１に記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項１３】
癌が前立腺癌であることを特徴とする請求項１２に記載の修飾デキストラン複合体。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれかに記載の修飾デキストラン複合体および少なくとも１つの薬学的に受容可能なアジュバントを含むことを特徴とする殺腫瘍組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれかに記載の修飾デキストラン複合体、その薬学的に受容可能な塩または溶媒和物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項１６】
被検体における癌の治療のための医薬の製造のための、請求項１４に記載の組成物または請求項１５に記載の製剤の使用。
【請求項１７】
少なくとも１つの遊離アミノ基を有するグアニジン化合物が活性化デキストランおよびグルタミン−尿素−リジンと混合されることを特徴とする、請求項１〜３または５〜１３のいずれかに記載の修飾デキストラン複合体の製造方法。
【手続補正書】
【提出日】令和2年8月3日(2020.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
血管漏出の発生を減少させるための、小分子治療化合物を含む医薬組成物であって、前記小分子治療化合物の治療量が、脳内の出血の発生をコントロールと比較して少なくとも30％減少させるために有効である、前記医薬組成物。
【請求項２】
前記小分子治療化合物がアルテムエーテルおよびアルテムエーテル誘導体から成る群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記アルテムエーテル誘導体がジヒドロアルテミシニン、アルテミシニンまたはアルテスネートである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記小分子治療化合物が、ベニジピン、ラシジピン、エチニルエストラジオールおよびトリプトリドから成る群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記血管漏出が、スタチンによって、リポ多糖類によって、または両者によって誘発される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記スタチンがアトルバスタチンである、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記血管漏出が偶発的大脳内出血である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記偶発的大脳内出血が、ベータ-pix、Pak2a、cdh5、ccm1、ccm2、ccm3、Rap1b、Pggt1b、Hmgcrb、およびインテグリンベータ3から選択される１つ以上の遺伝子の変異と関連して発生する、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記血管漏出が脳微小出血を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記脳微小出血がスタチンの投与に関連して発生する、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記血管漏出が脳血管の奇形を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記脳血管の奇形が大脳海綿状奇形である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年7月10日(2020.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
2019527225.tif 000001
Ｉ
で示される放射性標識された化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
下記構造：
【化２】
2019527225.tif 000002
で示される請求項１に記載の放射性標識された化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
診断上有効な量の請求項２に記載の放射性標識された化合物および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４】
癌細胞を検出するために公知のＩＤＯ１発現の哺乳類組織をインビボでイメージングするための、請求項２に記載の放射性標識された化合物を含む組成物であって：
（ａ）前記組成物を対象に投与し；次いで
（ｂ）前記組成物中の前記放射性標識された化合物の分布を、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）スキャンニングによってインビボでイメージングするように用いられることを特徴とする、組成物。
【請求項５】
哺乳類組織におけるＩＤＯ１酵素の結合部位を占有するその親和性を決定するために、放射性標識されていない化合物をスクリーニングするための方法であって：
（ａ）公知のＩＤＯ１発現の組織を、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）によってインビボでイメージングして、対象に投与された請求項２に記載の放射性標識された化合物の基準の取り込みを決定し；
（ｂ）前記放射性標識されていない化合物、および請求項２に記載の放射性標識された化合物の第２の用量をそれぞれ別途投与された前記対象において、ＩＤＯ１酵素を発現する組織における請求項２に記載の放射性標識された化合物の分布をインビボでイメージングし；次いで
（ｃ）ＩＤＯ１を発現する組織内の基準におけるＰＥＴスキャンデータからのシグナルを、ＩＤＯ１酵素を発現する組織内に放射性標識されていない化合物を投与した後に得られたＰＥＴスキャンデータと比較する工程
を含む、方法。
【請求項６】
ＩＤＯ１阻害剤により治療されている癌患者の治療をモニターするための方法であって：
（ａ）請求項２に記載の放射性標識された化合物を投与された、ＩＤＯ１酵素を発現する患者における組織の画像を、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）によって取得し；次いで
（ｂ）前記放射性標識されたＩＤＯ１阻害剤が前記ＩＤＯ１酵素の結合部位を占有する程度を検出する工程
を含む、方法。
【請求項７】
請求項２に記載の放射性標識された化合物を含む、組織イメージング剤であって、ＩＤＯ１酵素を含有する組織を、前記組織イメージング剤と接触させ、次いで前記組織イメージング剤中の前記放射性標識された化合物を、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）イメージングを用いて検出するように用いられることを特徴とする、組織イメージング剤。
【請求項８】
前記化合物が、インビトロで検出される、請求項７に記載の組織イメージング剤。
【請求項９】
前記化合物が、インビボで検出される、請求項７に記載の組織イメージング剤。
【請求項１０】
対象における疾患の存在を診断するための、請求項２に記載の放射性標識された化合物を含む組成物であって、
（ａ）前記組成物を、それを必要とする対象に投与し、ここで、前記組成物中の前記請求項２に記載の放射性標識された化合物は、前記疾患の存在に関連するＩＤＯ１酵素に結合し；次いで
（ｂ）前記対象の少なくとも一部の放射性画像を取得して、前記放射性標識された化合物の存在もしくは非存在を検出し、ここで、バックグラウンド上の前記放射性標識された化合物の存在および局在は、前記疾患の存在もしくは非存在の指標であるように用いられることを特徴とする、組成物。
【請求項１１】
対象における罹患した細胞または組織を定量するための、請求項２に記載の放射性標識された化合物を含む組成物であって、
（ａ）前記組成物を、罹患した細胞または組織を有する対象に投与し、ここで、前記組成物中の前記請求項２に記載の放射性標識された化合物は、罹患した細胞または組織内に局在するIDO１酵素に結合し；次いで
（ｂ）罹患した細胞または組織において、前記放射性標識された化合物の放射線放射を検出し、ここで、前記罹患した細胞または組織における前記放射線放射のレベルおよび分布は、前記罹患した細胞または組織の定量的な測定であるように用いられることを特徴とする、組成物。
【誤訳訂正書】
【提出日】令和2年6月15日(2020.6.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の酸化物による化学組成が、合計１００％で以下の質量含有率範囲を含む焼結研磨粒子であって、
2019527288.tif 000001
前記粒子の密度が少なくとも３．５ｇ／ｃｍ3であり、前記粒子が、結晶微粒子の平均サイズが２μｍ未満である微細構造を示す粒子。
【請求項２】
結晶微粒子の平均サイズが０．５〜１．５μｍである微細構造を示すことを特徴とする、請求項１に記載の焼結研磨粒子。
【請求項３】
化学組成が、合計１００％で以下の質量含有率範囲を含むことを特徴とする、請求項１または２に記載の焼結研磨粒子。
2019527288.tif 000002
【請求項４】
化学組成が、合計１００％で以下の質量含有率を有することを特徴とする、請求項３に記載の焼結研磨粒子。
2019527288.tif 000003
【請求項５】
化学組成が、合計１００％で以下の質量含有率範囲を含むことを特徴とする、請求項１または２に記載の焼結研磨粒子。
2019527288.tif 000004
【請求項６】
化学組成が、合計１００％で以下の質量含有率を有することを特徴とする、請求項５に記載の焼結研磨粒子。
2019527288.tif 000005
【請求項７】
好ましくは、直径０．２〜３ｍｍおよび長さ０．５〜１０ｍｍの棒状に伸ばした形状で、２０μｍから１０ｍｍの大きさを示すことを特徴とする、請求項１から６のいずれか１項に記載の焼結研磨粒子。
【請求項８】
以下の連続した工程、すなわち
ａ）以下を含む粉末の、典型的には混合による、機械的に均質化された混合物、
ａ１）粒子が好ましくは１０〜１００μｍの平均粒径（Ｄ５０で表す）を有し、質量比９３〜９６．５％で前記混合物に加えられるアルミナ粉末、
ａ２）質量比０．５〜２．５％で前記混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が約２０μｍである酸化鉄Ｆｅ2Ｏ3粉末、
ａ３）質量比０．５〜２．５％で前記混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が５μｍ未満である酸化カルシウムＣａＯ粉末、
ａ４）質量比０．５〜３％で前記混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が５μｍ未満である酸化マグネシウムＭｇＯ粉末、
ａ５）質量比０．５〜３％で前記混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が２μｍ未満である酸化ケイ素ＳｉＯ2粉末、及び
ａ６）質量比０〜２％で前記混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が５μｍ未満である酸化チタンＴｉＯ2粉末、
ｂ）好ましくは０．５〜１．５μｍのＤ５０の粒子を得るための、前記混合物の粉砕、
ｃ）未加工ペースト体を得るための、このようにして得られた粉末の加圧集積、
ｄ）所望のサイズの粒子を得るための、前記未加工ペースト体の乾燥および切断または破砕、
ｅ）１３００〜１７００℃の温度での焼成による前記粒子の焼結、および
ｆ）所望のサイズの粒子を得るための、前記粒子のふるい分け
を実施することを特徴とする、請求項１から７のいずれか１項に記載の研磨粒子を製造する方法。
【請求項９】
工程ｃ）の加圧集積が、直接押出成形による圧縮であり、ファイバを生成しこれを破砕して、所定の断面および所定の長さの形状の未加工ペースト体を取得し得る、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
工程ｃ）で、以下の工程、すなわち
ｃ１）ペーストを形成するためのレオロジー添加剤を含む溶剤、好ましくは無機充填剤のための１または複数のレオロジー剤を含む水の存在下での前記混合物の粉末の混合、および
ｃ２）好ましくは無機混合物の粉末を７０〜９０質量％含むペーストの連続的な糸状での押出成形
を実施する、請求項８または９に記載の方法。
【請求項１１】
工程ｄ）で、糸の乾燥と、棒状に長さを調整する作業を同時に実施する、請求項８から１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
工程ｅ）で、焼結温度が１３００〜１５００℃であり、合計１００％で以下の質量含有率範囲の以下の様々な酸化物の粉末から以下の化学組成の粒子を調製する、請求項８から１１のいずれか１項に記載の方法。
2019527288.tif 000006
【請求項１３】
工程ｅ）で、焼結温度が１５００〜１７００℃であり、合計１００％で以下の質量含有率範囲の以下の様々な酸化物の粉末から以下の組成の粒子を調製する、請求項８から１１のいずれか１項に記載の方法。
2019527288.tif 000007
【請求項１４】
請求項１から７のいずれか１項に記載の研磨粒子を含むことを特徴とする研磨製品、好ましくは砥石塊状研磨製品。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
本発明はまた、以下の連続した工程を実施することを特徴とする、本発明による研磨粒子の製造方法を提示する。
ａ）以下を含む粉末の、典型的には混合による、機械的に均質化された混合物、
ａ１）粒子が好ましくは１０〜１００μｍの平均粒径（Ｄ５０で表す）を有し、質量比９３〜９６．５％で混合物に加えられるアルミナ粉末、
ａ２）質量比０．５〜２．５％で混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が約２０μｍである酸化鉄Ｆｅ2Ｏ3粉末、
ａ３）質量比０．５〜２．５％で混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が５μｍ未満である酸化カルシウムＣａＯ粉末、
ａ４）質量比０．５〜３％で混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が５μｍ未満である酸化マグネシウムＭｇＯ粉末、
ａ５）質量比０．５〜３％で混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が２μｍ未満である酸化ケイ素ＳｉＯ2粉末、および
ａ６）質量比０〜２％で混合物に加えられ、好ましくは粒子のＤ５０が５μｍ未満である酸化チタンＴｉＯ2粉末、
ｂ）好ましくは０．５〜１．５μｍのＤ５０の粒子を得るための、混合物の粉砕、
ｃ）未加工ペースト体を得るための、このようにして得られた粉末の加圧集積、
ｄ）所望のサイズの粒子を得るための、未加工ペースト体の乾燥および切断または破砕、
ｅ）１３００〜１７００℃の温度での焼成による前記粒子の焼結、および
ｆ）好ましくは、横断面直径０．２〜３ｍｍおよび長さ０．５〜１０ｍｍの所望のサイズの粒子を得るための、粒子のふるい分け。
【手続補正書】
【提出日】令和2年7月22日(2020.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
硬化性接着剤のための前駆体組成物であって、前記前駆体は、
ａ）
ｉ．少なくとも１つのポリエーテルアミンを含み、少なくとも４５（アミン当量の単位であるｇ／ｍｏｌとして）のアミン当量重量を有する、第１のエポキシ硬化剤と、
ｉｉ．前記第１のエポキシ硬化剤とは異なる第２のエポキシ硬化剤又は二次硬化剤と、
ｉｉｉ．金属硝酸塩触媒と、
ｉｖ．任意に、金属トリフレート触媒と、
ｖ．を含む、（Ａ）部と、
ｂ）
ｉ．少なくとも３個の官能基を有する少なくとも１つの多官能性の第１のエポキシ樹脂と、
ｉｉ．前記第１のエポキシ樹脂とは異なる少なくとも１つの第２のエポキシ樹脂と、
ｉｉｉ．コアシェル型ポリマー強化剤と、
ｉＶ．フィラー材料と、
ｖ．任意に、エポキシ系反応性希釈剤と、
を含む、（Ｂ）部と、
を含む、前駆体組成物。
【請求項２】
少なくとも３個の官能基を有する前記多官能性の第１のエポキシ樹脂が、芳香族かつアミン系エポキシ樹脂である、請求項１に記載の前駆体組成物。
【請求項３】
前記第２のエポキシ樹脂が、ビフェノールＡエポキシ樹脂、ビスフェノールＦエポキシ樹脂、ノボラックエポキシ樹脂又はこれらの組み合わせから選択される、フェノール系エポキシ樹脂である、請求項１又は２に記載の前駆体組成物。
【請求項４】
少なくとも１つのポリエーテルアミンを含む前記第１のエポキシ硬化剤が、少なくとも５０（アミン当量の単位であるｇ／ｍｏｌとして）、又は少なくとも５５（アミン当量の単位であるｇ／ｍｏｌとして）のアミン当量重量を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の前駆体組成物。
【請求項５】
前記第１のエポキシ硬化剤が、ポリプロピレンオキシド又はポリエチレンオキシドに由来する少なくとも１つのポリエーテルアミンを含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の前駆体組成物。
【請求項６】
前記二次硬化剤が、イミダゾール、イミダゾール塩、イミダゾリン又は式：
【化１】
2019527282.tif 000001
［式中、Ｒ１は、Ｈ又はアルキル、例えば、メチル又はエチル、好ましくはメチルであ
り、
Ｒ２は、ＣＨ２−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、存在しても存在しなくてもよく、存在する場合、Ｒ３及びＲ４は、ＣＨ２−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、アルキル、好ましくはＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３である。］の構造を好ましくは有する芳香族第３級アミン、からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の前駆体組成物。
【請求項７】
物品を基材に接着する方法であって、
ａ）請求項１〜６のいずれか一項に記載の硬化性接着剤のための前駆体組成物を提供する工程と、
ｂ）（Ａ）部と（Ｂ）部とを混合し、硬化性接着剤組成物を形成させる工程と、
ｃ）前記硬化性接着剤組成物を、前記物品の表面の少なくとも一部及び／又は前記基材に適用する工程と、
ｄ）前記硬化性接着剤組成物を介して前記物品を前記基材に接着的に接触させる工程と、
ｅ）前記硬化性接着剤組成物を硬化させる工程と、
を含む、方法。
【請求項８】
前記硬化性接着剤組成物を介して前記物品を前記基材に接着的に接触させる前記工程の間に、ブラケットを保持するために支持固定具を使用する工程を含まない、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
工業用途のための、特に建設、自動車、航空又は航空宇宙産業における製造及び修理作業のための組成物である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の前駆体組成物。
【請求項１０】
物品、特に建設、自動車、航空又は航空宇宙産業における製造及び修理作業で用いられるブラケットを、基材に結合するための組成物である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の前駆体組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年8月5日(2020.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2019527234.tif 000001
によって表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び／もしくは立体異性体。
式中：
ＸはＯ又はＮＲ２であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
ｐは１もしくは２であり；
Ｒ５は、各出現について、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、シアノ及びハロゲンからなる群から独立して選択され；
ｗは、０、１又は２であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１及びＣ（Ｏ）ＯＲ３２からなる群から選択され；
Ｒ３１及びＲ３２は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びフェニルからなる群から独立して選択され；ならびに
Ｒ７は、各出現について、Ｈ、ハロゲン、フェニル及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；ならびに
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、各出現について、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びフェニルからなる群から選択され、又は、Ｒａ及びＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員複素環を形成し；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルのいずれかは、各出現について独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシ、Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＳＨ、フェニル及びハロゲンから各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されており、ならびに、前記フェニルのいずれかは、各出現について独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、メチル及びＣＦ３から各々独立して選択される１個、２個又は３個の置換基によって任意に置換されている。
【請求項２】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ベンジル又は１個、２個もしくは３個のフッ素により任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が：
【化２】
2019527234.tif 000002
からなる群から選択される置換基により表され、式中、Ｒａ及びＲｂは、各出現について、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から各々独立して選択される請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がベンジルである請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がメチルである請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が
【化３】
2019527234.tif 000003
である請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸがＯである請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＮＲ２である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がＨである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、ベンジル又は１個、２個もしくは３個のフッ素により任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がメチルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２がベンジルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が
【化４】
2019527234.tif 000004
である請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が：
【化５】
2019527234.tif 000005
からなる群から選択される置換基により表され、式中、Ｒａ及びＲｂは、各出現について、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から各々独立して選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐが１である請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ｐが２である請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３がＨである請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が：
【化６】
2019527234.tif 000006
からなる群から選択され、式中、Ｒａ及びＲｂは、各出現について、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から各々独立して選択される請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
【化７】
2019527234.tif 000007
からなる群から選択される化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び／もしくは立体異性体。
【請求項２７】
以下の表に記載の化合物から選択される化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び／もしくは立体異性体。
2019527234.tif 000008
2019527234.tif 000009
2019527234.tif 000010
2019527234.tif 000011
2019527234.tif 000012
2019527234.tif 000013
2019527234.tif 000014
2019527234.tif 000015
2019527234.tif 000016
2019527234.tif 000017
2019527234.tif 000018
2019527234.tif 000019
2019527234.tif 000020
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２９】
経口投与、非経口投与、局所投与、膣内投与、直腸内投与、舌下投与、点眼投与、経皮投与又は鼻噴投与に適する請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
治療的有効量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を含む、うつ病、アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症又は不安の治療用の医薬組成物。
【請求項３１】
治療的有効量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を含む、急性神経障害性疼痛又は慢性神経障害性疼痛の治療用の医薬組成物。
【請求項３２】
前記神経障害性疼痛が慢性又は急性である請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記神経障害性疼痛が、ヘルペス、ＨＩＶ、外傷性神経損傷、脳卒中、後虚血、慢性的背痛、帯状疱疹後神経痛、線維筋痛症、反射性交感神経性ジストロフィ、複合性局所疼痛症候群、脊髄傷害、座骨神経痛、幻肢痛、糖尿病ニューロパシー及びがん化学療法誘発性神経障害性疼痛からなる群から選択される請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
治療的有効量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を含む、シナプス機能不全に関連する神経発達障害の治療用の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年6月25日(2020.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌を治療するための抗体療法を受けている個体で前記癌を治療する方法における使用のための、抑制性免疫受容体阻害剤を含む医薬組成物であって、
前記方法は前記個体に前記医薬組成物を投与することを含む、
医薬組成物。
【請求項２】
前記抑制性免疫受容体阻害剤が抗体または小分子である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記抑制性免疫受容体阻害剤が抗体である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記抑制性免疫受容体阻害剤が、ナチュラルキラー（ＮＫ）細胞、マクロファージ、単球、好中球、樹状細胞、Ｔ細胞、Ｂ細胞、マスト細胞、好塩基球、および好酸球からなる群から選択される免疫細胞上に存在する抑制性免疫受容体を阻害する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記抑制性免疫受容体がシアル酸結合Ｉｇ様レクチン（Ｓｉｇｌｅｃ）受容体である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記抑制性免疫受容体阻害剤がＳｉｇｌｅｃ−７を阻害する、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記抑制性免疫受容体阻害剤がＳｉｇｌｅｃ−９を阻害する、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記個体が、乳癌、卵巣癌、胃癌、結腸癌、腎癌、またはこれらの組み合わせを有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記抗体療法は、腫瘍関連抗原または腫瘍特異的抗原に特異的に結合する抗体を前記個体に投与することを含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記抗体療法は、ヒト上皮成長因子受容体２（ＨＥＲ２）、ＣＤ１９、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ３３、ＣＤ５６、ＣＤ６６／ＣＥＡＣＡＭ５、ＣＤ７０、ＣＤ７４、ＣＤ７９ｂ、ＣＤ１３８、ネクチン−４、メソテリン、膜貫通糖タンパク質ＮＭＢ（ＧＰＮＭＢ）、前立腺特異的膜抗原（ＰＳＭＡ）、ＳＬＣ４４Ａ４、ＣＡ６、ＣＡ−ＩＸ、インテグリン、Ｃ−Ｘ−Ｃケモカイン受容体４型（ＣＸＣＲ４）、細胞傷害性Ｔリンパ球関連タンパク質４（ＣＴＬＡ−４）、およびニューロピリン−１（ＮＲＰ１）からなる群から選択される抗原に特異的に結合する抗体を前記個体に投与することを含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記抗体療法は、抗体依存性細胞傷害（ＡＤＣＣ）を誘発する抗体を前記個体に投与することを含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記抗体療法は、トラスツズマブ、セツキシマブ、ダラツムマブ、ギレンツキシマブ、パニツムマブ、オファツムマブ、およびリツキシマブからなる群から選択される抗体を前記個体に投与することを含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記方法は、前記抑制性免疫受容体阻害剤を投与する前に、前記抗体療法により標的化される前記個体由来の細胞上に存在する１つまたは複数の抑制性免疫受容体リガンドの存在量を決定することを含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記抑制性免疫受容体阻害剤が、前記抗体療法により標的化される前記個体由来の細胞上の１つまたは複数の前記抑制性免疫受容体リガンドの存在量が閾値存在量レベルを超えると決定された後にのみ前記個体に投与される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
１つまたは複数の前記抑制性免疫受容体リガンドがＳｉｇｌｅｃ−７リガンドを含む、請求項１３または１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
１つまたは複数の前記抑制性免疫受容体リガンドがＳｉｇｌｅｃ−９リガンドを含む、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
抗体療法を受けている個体で前記抗体療法により媒介される抗体依存性細胞傷害（ＡＤＣＣ）を増加させる方法における使用のための、抑制性免疫受容体阻害剤を含む医薬組成物であって、
前記方法は前記個体に前記医薬組成物を投与することを含む、
医薬組成物。
【請求項１８】
前記抑制性免疫受容体阻害剤がＳｉｇｌｅｃ−７を阻害する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記抑制性免疫受容体阻害剤がＳｉｇｌｅｃ−９を阻害する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記個体が癌を有する、請求項１７〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年6月18日(2020.6.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
接着剤物品の製造方法であって、
第１及び第２の両主面を有するライナーであって、第１のシリコーン剥離層が前記第１主面上に配置されており、第２のシリコーン剥離層が前記第２主面上に配置されており、前記第２のシリコーン剥離層がオニウム塩光酸発生剤を含まないライナーを提供することと、
前記オニウム塩光酸発生剤を前記第２のシリコーン剥離層の少なくとも一部分に適用して、変性シリコーン剥離層を提供することと、
前記第１のシリコーン剥離層の上に接着剤層を配置することと、
少なくとも前記接着剤層をプロセスチャンバ内の電子ビーム照射に曝露し、それによって架橋接着剤層を提供することと、
を含み、前記プロセスチャンバは酸素を含み、前記変性シリコーン剥離層が前記接着剤層の架橋中に前記酸素にさらされる、製造方法。
【請求項２】
前記オニウム塩光酸発生剤が、ジアリールヨードニウム塩又はトリアリールスルホニウム塩を含む、請求項１に記載の製造方法。
【請求項３】
前記オニウム塩光酸発生剤が、ジアリールヨードニウム塩を含む、請求項１に記載の製造方法。
【請求項４】
前記電子ビーム照射が、前記接着剤層及び前記変性シリコーン剥離層の両方に、それぞれ向き合った方向から向けられる、請求項１に記載の製造方法。
【請求項５】
前記第１のシリコーン剥離層が、オニウム塩光酸発生剤で硬化したシリコーンを含まない、請求項１に記載の製造方法。
【請求項６】
前記架橋接着剤層を前記変性シリコーン剥離層の上に巻き取ること、を更に含む、請求項１に記載の製造方法。