【手続補正書】
【提出日】令和2年5月22日(2020.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容されるその塩であって、
【化１】
2019516766.tif 000001
Ｒ１が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、任意に置換されたＣ１〜４アルキル、任意に置換されたＣ１〜４ハロアルキル、任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、及び任意に置換されたＣ１〜４ハロアルコキシから選択され、
Ｒ２が、置換された６員〜１５員のヘテロアリール、又は置換された６員〜１５員のヘテロシクリルであり、前記ヘテロアリール及び前記ヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を独立して含有し、前記ヘテロアリール及び前記ヘテロシクリルが、任意に置換された二環式［１．１．１］ペンチルにより置換され、
Ｒ３が、水素、任意に置換されたＣ１〜４アルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換されたヘテロシクリルから選択され、置換される場合、Ｒ３が、ハロゲン、シアノ、非置換Ｃ１〜４アルキル、任意に置換されたアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ａ、−ＳＯ２Ｒ５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、及び−（ＣＲ６ＡＲ６Ｂ）ｎＮＲ７ＡＲ７Ｂから選択される、１つ以上の置換基により置換され、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ４であり、
Ｒ４が、水素、任意に置換されたＣ１〜４アルキル、任意に置換されたＣ１〜４ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜８シクロアルキルから選択され、
Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ及びＲ５Ｃが、水素、任意に置換されたＣ１〜４アルキル、任意に置換
されたＣ１〜４ハロアルキル、任意に置換されたＣ３〜８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換されたヘテロシクリルから独立して選択され、
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂが、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜４アルキル、任意に置換されたＣ１〜４ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ７Ａ及びＲ７Ｂが、水素、任意に置換されたＣ１〜４アルキル、任意に置換されたＣ１〜４ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択され、
Ａ１が、ＣＲ８であり、
Ｒ８が、水素、ハロゲン、シアノ、任意に置換されたＣ１〜４アルキル、任意に置換されたＣ１〜４ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜８シクロアルキルから選択され、
ｍが０又は１であり、かつ
ｎが０、１、２又は３である、構造を有する式（Ｉ）、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ２が、置換されたインドリル、置換されたインダゾリル、置換された４，５，６，７−テトラヒドロインダゾリル、置換された
【化２】
2019516766.tif 000002
及び置換された
【化３】
2019516766.tif 000003
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２における前記任意に置換された二環式［１．１．１］ペンチルが、フルオロ置換二環式［１．１．１］ペンチル、クロロ置換二環式［１．１．１］ペンチル、又はシアノ置換二環式［１．１．１］ペンチルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、
【化４】
2019516766.tif 000004
から選択され、Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂが、独立して、任意に置換された二環式［１．１．１
］ペンチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂが、独立して、置換された二環式［１．１．１］ペンチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂが、独立して、フルオロ置換二環式［１．１．１］ペンチル、クロロ置換二環式［１．１．１］ペンチル、又はシアノ置換二環式［１．１．１］ペンチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２における前記任意に置換された二環式［１．１．１］ペンチルが、非置換された二環式［１．１．１］ペンチルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項８】
ｍが０である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ｍが１である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１がＯ又はＳである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１がＮＲ４である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、任意に置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、非置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、任意に置換されたＣ１〜４ハロアルキル、又は任意に置換されたＣ３〜８シクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、任意に置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換された４員の単環式窒素含有ヘテロシクリル、任意に置換された５員の単環式窒素含有ヘテロシクリル、又は任意に置換された６員の単環式窒素含有ヘテロシクリルである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、ハロゲン、シアノ、非置換されたＣ１〜４アルキル、及び任意に置換されたアリールから選択される、１つ以上の置換基により置換される、請求項１６又は１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ａ、−ＳＯ２Ｒ５Ｂ、及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃから選択される、１つ以上の置換基により置換される、請求項１６又は１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５Ａが、任意に置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５Ａが、非置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５Ａが、モノアルキル置換アミン又はジアルキル置換アミンにより置換される、置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、−（ＣＲ６ＡＲ６Ｂ）ｎＮＲ７ＡＲ７Ｂにより置換される、請求項１６又は１７に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎが０又は３である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｎが１である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
ｎが２である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂのうち少なくとも１つが水素である、請求項２３〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂが、それぞれ水素である、請求項２３〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ７Ａ及びＲ７Ｂが、独立して水素である、又は任意に置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項２３〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７Ａ及びＲ７Ｂのうち少なくとも１つが水素である、請求項２３〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７Ａ及びＲ７Ｂが、それぞれ任意に置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項２３〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記任意に置換されたＣ１〜４アルキルが、非置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、任意に置換されたＣ１〜４アルコキシである、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
前記任意に置換されたＣ１〜４アルコキシが、非置換されたＣ１〜４アルコキシである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記非置換されたＣ１〜４アルコキシがメトキシである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１がヒドロキシである、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ８が水素である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ８が、ハロゲン、シアノ、任意に置換されたＣ１〜４アルキル、任意に置換されたＣ１〜４ハロアルキル、又は任意に置換されたＣ３〜８シクロアルキルである、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ８が、非置換されたＣ１〜４アルキル、非置換されたＣ１〜４ハロアルキル、又は非置換されたＣ３〜８シクロアルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
【化５】
2019516766.tif 000005
【化６】
2019516766.tif 000006
又は前述のいずれかの薬剤として許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
【化７】
2019516766.tif 000007
又はその薬剤として許容される塩である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
【化８】
2019516766.tif 000008
又はその薬剤として許容される塩である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
【化９】
2019516766.tif 000009
又はその薬剤として許容される塩である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
【化１０】
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又はその薬剤として許容される塩である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
【化１１】
2019516766.tif 000011
又はその薬剤として許容される塩である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４６】
【化１２】
2019516766.tif 000012
又はその薬剤として許容される塩である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４７】
【化１３】
2019516766.tif 000013
又は前述のいずれかの薬剤として許容される塩からなる群から選択される、化合物。
【請求項４８】
癌の緩和又は治療するための、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の有効量の化合物、又は薬剤として許容されるその塩を含む医薬組成物であって、前記癌が、肺癌、膵臓癌、大腸癌、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳腫瘍及び腎臓癌から選択される、医薬組成物。
【請求項４９】
悪性腫瘍又は腫瘍を緩和又は治療するための、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の有効量の化合物、又は薬剤として許容されるその塩を含む医薬組成物であって、前記悪性腫瘍又は腫瘍の原因が、肺癌、膵臓癌、大腸癌、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳腫瘍及び腎臓癌から選択される癌である、医薬組成物。
【請求項５０】
ＥＧＦＲの活性を阻害するための、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の有効量の化合物、又は薬剤として許容されるその塩を含む医薬組成物であって、前記ＥＧＦＲが、エ
クソン１９における欠損、エクソン２０における挿入、Ｌ８５８Ｒにおける突然変異、及び獲得性のＥＧＦＲ  Ｔ７９０Ｍ突然変異から選択される１つ以上を有する、医薬組成物。