【手続補正書】
【提出日】令和2年8月14日(2020.8.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化９１】
2019529356.tif 000001
の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって環Ａを形成し、ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲＡ基（前記１つまたは複数のＲＡ基はそれぞれ独立して、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている）で、任意で置換された５または６員のＨｅｔであり、
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であるか；
または、Ｒ１およびＲ２の一方は、ＡｒもしくはＨｅｔであり、ここで、ＡｒおよびＨｅｔは、独立して選択された１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換され、他方は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化９２】
2019529356.tif 000002
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）から選択され；
各Ｒは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換されるが；
ただし、前記化合物は、
５−（（６−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）安息香酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）ベンズアミドでも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）ベンゾエートでも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−５−メチル安息香酸でも；
５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−クロロ安息香酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−５−ヒドロキシ安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
３−（（６−クロロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−５−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（４’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−クロロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
２−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェノキシ）−５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾールでも；
５−（（６−クロロ−５−（４’−シアノ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（４’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（３’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（３’−クロロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−４−フルオロ安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−４−クロロ安息香酸でも；
５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−エチル安息香酸でも；
５−（（６−フルオロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；４’−（２−（３−カルボキシ−４−メチルフェノキシ）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸でも；
４’−（２−（３−カルボキシ−４−メチルフェノキシ）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）フタル酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（３’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（５−（２’−アミノ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−４−メトキシ安息香酸でも；
メチル５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）イソフタル酸でも；
メチル５−（（６−クロロ−５−（２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−ヒドロキシベンゾエートでも；
メチル５−（（６−クロロ−５−（２’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル５−（（６−クロロ−５−（２’−クロロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル５−（（５−クロロ−６−（３’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イ
ル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル５−（（６−クロロ−５−（２’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
５−（（５−（９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
ジメチル４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）フタレートでも；
エチル４’−（６−フルオロ−２−（３−（メトキシカルボニル）−４−メチルフェノキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボキシレートでもなく；
それらの薬学的に許容される塩でもない、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって環Ａを形成し、ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲＡ基（前記１つまたは複数のＲＡ基はそれぞれ独立して、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている）で、任意で置換された５または６員のＨｅｔであり、
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であるか；
または、Ｒ１およびＲ２の一方が、ＡｒもしくはＨｅｔであり、ここで、ＡｒおよびＨｅｔは、１つまたは複数のＲＡ基で置換され、他方が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ基で、任意で置換された５または６員のＨｅｔを形成するか、
またはＲ１およびＲ２の一方が、Ａｒである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換された５または６員のＨｅｔを形成する、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項５】
Ｒ１が、１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換されたＡｒである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項６】
Ｘが、−Ｏ−である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項７】
各ＲＡが独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され、
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項８】
Ｙが、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化９３】
2019529356.tif 000003
（式中、ＲＹは、ハロゲンまたはＣ１〜６アルキルである）から選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項９】
前記化合物が、
５−（（６−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチルベンズアミド；５−（（６−クロロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸；
５−（（６−クロロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチルベンズアミド；
１−（５−（（６−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン；
１−（５−（（６−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン；
１−（５−（（６−フルオロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン；
５−（（６−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸；
１−（５−（（６−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン；
５−（（６−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルアニリン；
４’−（６−フルオロ−２−（４−メチル−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−２−オール；
５−（（６−フルオロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾニトリル；
４’−（６−フルオロ−２−（４−メチル−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−２−オール
１−（５−（（６−フルオロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン
である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１０】
式（ＩＩ）：
【化９４】
2019529356.tif 000004
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物であって、式中、
環Ａは、５または６員のＨｅｔであり；
ｎは、１、２、３または４である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１１】
環Ａが、５員のＨｅｔである、
請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１２】
環Ａが、６員のＨｅｔである、
請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１３】
環Ａが、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリルまたはチアゾリルである、
請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１４】
環Ａが、ピロリルである、
請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１５】
環Ａが、Ｎ−メチルピロリルである、
請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１６】
各ＲＡが独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され、
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、請求項１０から１５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１７】
Ｘが、−Ｏ−である、
請求項１０から１６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１８】
各Ｒが独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項１０から１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項１９】
式（ＩＩＩ）：
【化９５】
2019529356.tif 000005
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物であって、式中、
各ＲＡ１は独立して、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２は独立して、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３は、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され；
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化９６】
2019529356.tif 000006
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）から選択され；
各Ｒは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換されるが；
ただし、
（ａ）ＲＡ１、ＲＡ２またはＲＡ３の少なくとも１つは水素ではなく；
（ｂ）ＲＡ１またはＲＡ５がヒドロキシルである場合、Ｒ３は、フルオロではなく；そして、
（ｃ）ＲＡ１またはＲＡ５がメトキシである場合、Ｒ３は、クロロではない、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項２０】
各ＲＡ１が独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２が独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３が、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている、
請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項２１】
Ｘが、−Ｏ−である、
請求項１９もしくは２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項２２】
各Ｒが独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項１９から２１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項２３】
式（ＩＩＩａ）：
【化９７】
2019529356.tif 000007
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物であって、式中、
ＲＡ１は、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２基は独立して、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３は、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され；
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３は、水素、クロロ、ブロモ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化９８】
2019529356.tif 000008
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）から選択され；
各Ｒは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項２４】
ＲＡ１が、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２基が独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３が、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている、
請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項２５】
Ｘが、−Ｏ−である、
請求項２３もしくは２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項２６】
各Ｒが独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項２３から２５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドと、薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２８】
細胞中のＡＭＰＫ経路を活性化するための、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドを含む組成物、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物であって、前記細胞が、有効量の、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物と接触させられることを特徴とする、組成物あるいは医薬組成物。
【請求項２９】
細胞中の脂肪酸の酸化を増加させるための、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドを含む組成物、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物であって、前記細胞が、有効量の、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物と接触させられることを特徴とする、組成物あるいは医薬組成物。
【請求項３０】
細胞中のグリコーゲンの濃度を減少させるための、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドを含む組成物、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物であって、前記細胞が、有効量の、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物と接触させられることを特徴とする、組成物あるいは医薬組成物。
【請求項３１】
細胞中のグルコースの取り込みを増加させるための、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドを含む組成物、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物であって、前記細胞が、有効量の、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物と接触させられることを特徴とする、組成物あるいは医薬組成物。
【請求項３２】
対象において、トリグリセリドのレベルを低減させるための、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドを含む組成物、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物であって、有効量の、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物が前記対象に投与されることを特徴とする、組成物あるいは医薬組成物。
【請求項３３】
ＩＩ型糖尿病の対象において、ＩＩ型糖尿病を処置するための、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドを含む組成物、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物であって、治療有効量の、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物が前記対象に投与されて、前記対象におけるＩＩ型糖尿病またはその少なくとも１つの症状が改善されることを特徴とする、組成物あるいは医薬組成物。
【請求項３４】
アテローム性動脈硬化症または心臓血管疾患の対象において、アテローム性動脈硬化症または心臓血管疾患を処置するための、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドを含む組成物、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物であって、治療有効量の、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物が前記対象に投与されて、前記対象におけるアテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患またはその少なくとも１つの症状が改善されることを特徴とする、組成物あるいは医薬組成物。
【請求項３５】
対象において、アテローム性動脈硬化症または心臓血管疾患を予防するための、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドを含む組成物、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物であって、有効量の、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項２７に記載の医薬組成物が前記対象に投与されて、前記対象におけるアテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患またはその少なくとも１つの症状が改善されることを特徴とする、組成物あるいは医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本明細書において参照されるすべての刊行物は、それらが本明細書に提示された教示と矛盾しない範囲で、それらの全体が、参照により組み込まれる。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化９１】
2019529356.tif 000009
の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって環Ａを形成し、ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲＡ基（前記１つまたは複数のＲＡ基はそれぞれ独立して、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている）で、任意で置換された５または６員のＨｅｔであり、
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であるか；
または、Ｒ１およびＲ２の一方は、ＡｒもしくはＨｅｔであり、ここで、ＡｒおよびＨｅｔは、独立して選択された１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換され、他方は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化９２】
2019529356.tif 000010
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）から選択され；
各Ｒは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換されるが；
ただし、前記化合物は、
５−（（６−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）安息香酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）ベンズアミドでも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）ベンゾエートでも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−５−メチル安息香酸でも；
５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−クロロ安息香酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−５−ヒドロキシ安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
３−（（６−クロロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−５−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（４’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−クロロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
２−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェノキシ）−５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾールでも；
５−（（６−クロロ−５−（４’−シアノ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（４’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（３’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（３’−クロロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−４−フルオロ安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−４−クロロ安息香酸でも；
５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−エチル安息香酸でも；
５−（（６−フルオロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；４’−（２−（３−カルボキシ−４−メチルフェノキシ）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸でも；
４’−（２−（３−カルボキシ−４−メチルフェノキシ）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸でも；
４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）フタル酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（３’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（５−（２’−アミノ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
３−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−４−メトキシ安息香酸でも；
メチル５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル５−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
５−（（６−クロロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）イソフタル酸でも；
メチル５−（（６−クロロ−５−（２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−ヒドロキシベンゾエートでも；
メチル５−（（６−クロロ−５−（２’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル５−（（６−クロロ−５−（２’−クロロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル５−（（５−クロロ−６−（３’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イ
ル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
メチル５−（（６−クロロ−５−（２’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾエートでも；
５−（（５−（９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸でも；
ジメチル４−（（５−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）フタレートでも；
エチル４’−（６−フルオロ−２−（３−（メトキシカルボニル）−４−メチルフェノキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボキシレートでもなく；
それらの薬学的に許容される塩でもない、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目２）
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって環Ａを形成し、ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲＡ基（前記１つまたは複数のＲＡ基はそれぞれ独立して、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている）で、任意で置換された５または６員のＨｅｔであり、
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であるか；
または、Ｒ１およびＲ２の一方が、ＡｒもしくはＨｅｔであり、ここで、ＡｒおよびＨｅｔは、１つまたは複数のＲＡ基で置換され、他方が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目３）
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、１つもしくは複数のＲＡ基で、任意で置換された５または６員のＨｅｔを形成するか、
またはＲ１およびＲ２の一方が、Ａｒである、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目４）
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換された５または６員のＨｅｔを形成する、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目５）
Ｒ１が、１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換されたＡｒである、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目６）
Ｘが、−Ｏ−である、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目７）
各ＲＡが独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され、
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目８）
Ｙが、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化９３】
2019529356.tif 000011
（式中、ＲＹは、ハロゲンまたはＣ１〜６アルキルである）から選択される、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目９）
前記化合物が、
５−（（６−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチルベンズアミド；５−（（６−クロロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸；
５−（（６−クロロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチルベンズアミド；
１−（５−（（６−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン；
１−（５−（（６−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン；
１−（５−（（６−フルオロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン；
５−（（６−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチル安息香酸；
１−（５−（（６−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン；
５−（（６−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルアニリン；
４’−（６−フルオロ−２−（４−メチル−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−２−オール；
５−（（６−フルオロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルベンゾニトリル；
４’−（６−フルオロ−２−（４−メチル−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−２−オール１−（５−（（６−フルオロ−５−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）オキシ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾール−５−オン
である、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１０）
式（ＩＩ）：
【化９４】
2019529356.tif 000012
の構造を有する、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物であって、式中、
環Ａは、５または６員のＨｅｔであり；
ｎは、１、２、３または４である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１１）
環Ａが、５員のＨｅｔである、
項目１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１２）
環Ａが、６員のＨｅｔである、
項目１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１３）
環Ａが、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリルまたはチアゾリルである、
項目１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１４）
環Ａが、ピロリルである、
項目１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１５）
環Ａが、Ｎ−メチルピロリルである、
項目１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１６）
各ＲＡが独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され、
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、項目１０から１５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１７）
Ｘが、−Ｏ−である、
項目１０から１６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１８）
各Ｒが独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
項目１０から１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目１９）
式（ＩＩＩ）：
【化９５】
2019529356.tif 000013
の構造を有する、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物であって、式中、
各ＲＡ１は独立して、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２は独立して、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３は、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され；
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化９６】
2019529356.tif 000014
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）から選択され；
各Ｒは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換されるが；
ただし、
（ａ）ＲＡ１、ＲＡ２またはＲＡ３の少なくとも１つは水素ではなく；
（ｂ）ＲＡ１またはＲＡ５がヒドロキシルである場合、Ｒ３は、フルオロではなく；そして、
（ｃ）ＲＡ１またはＲＡ５がメトキシである場合、Ｒ３は、クロロではない、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目２０）
各ＲＡ１が独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２が独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３が、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている、
項目１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目２１）
Ｘが、−Ｏ−である、
項目１９もしくは２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目２２）
各Ｒが独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
項目１９から２１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目２３）
式（ＩＩＩａ）：
【化９７】
2019529356.tif 000015
の構造を有する、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物であって、式中、
ＲＡ１は、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２基は独立して、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３は、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され；
ここで、各−ＲＡｘは独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３は、水素、クロロ、ブロモ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化９８】
2019529356.tif 000016
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）から選択され；
各Ｒは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目２４）
ＲＡ１が、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２基が独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３が、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている、
項目２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目２５）
Ｘが、−Ｏ−である、
項目２３もしくは２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目２６）
各Ｒが独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
項目２３から２５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物。
（項目２７）
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシドと、薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体とを含む、医薬組成物。
（項目２８）
細胞中のＡＭＰＫ経路を活性化するための方法であって、前記方法が、有効量の、項目１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは項目２７に記載の医薬組成物と、前記細胞を接触させることを含む、方法。
（項目２９）
細胞中の脂肪酸の酸化を増加させるための方法であって、前記方法が、有効量の、項目１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは項目２７に記載の医薬組成物と、前記細胞を接触させることを含む、方法。
（項目３０）
細胞中のグリコーゲンの濃度を減少させるための方法であって、前記方法が、有効量の、項目１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは項目２７に記載の医薬組成物と、前記細胞を接触させることを含む、方法。
（項目３１）
細胞中のグルコースの取り込みを増加させるための方法であって、前記方法が、有効量の、項目１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは項目２７に記載の医薬組成物と、前記細胞を接触させることを含む、方法。
（項目３２）
対象において、トリグリセリドのレベルを低減させるための方法であって、前記方法が、有効量の、項目１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは項目２７に記載の医薬組成物を、前記対象に投与することを含む、方法。
（項目３３）
ＩＩ型糖尿病の対象において、ＩＩ型糖尿病を処置するための方法であって、前記方法が、治療有効量の、項目１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは項目２７に記載の医薬組成物を、前記対象に投与して、前記対象におけるＩＩ型糖尿病またはその少なくとも１つの症状を改善することを含む、方法。
（項目３４）
アテローム性動脈硬化症または心臓血管疾患の対象において、アテローム性動脈硬化症または心臓血管疾患を処置するための方法であって、前記方法が、治療有効量の、項目１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは項目２７に記載の医薬組成物を、前記対象に投与して、前記対象におけるアテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患またはその少なくとも１つの症状を改善することを含む、方法。
（項目３５）
対象において、アテローム性動脈硬化症または心臓血管疾患を予防するための方法であって、前記方法が、有効量の、項目１から２６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド、あるいは項目２７に記載の医薬組成物を、前記対象に投与して、前記対象におけるアテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患またはその少なくとも１つの症状を改善することを含む、方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
この第１の態様の実施形態Ｉ１において、化合物は、構造式（Ｉ）：
【化２】
2019529356.tif 000017
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって環Ａを形成し、ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲＡ基（該１つまたは複数のＲＡ基は、それぞれ独立して、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている）で、任意で置換された、５または６員のＨｅｔであり、
ここで、各−ＲＡｘは、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であるか；
または、Ｒ１およびＲ２の一方は、ＡｒもしくはＨｅｔであり、ここで、ＡｒおよびＨｅｔは、独立して選択された１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換され、他方は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化３】
2019529356.tif 000018
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換されている］またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物を有する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
実施形態Ｉ３において、化合物は、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって環Ａを形成し、ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲＡ基（該１つまたは複数のＲＡ基は、それぞれ独立して、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基は、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている）で、任意で置換された、５または６員のＨｅｔであり、
ここで、各−ＲＡｘは、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロ
アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であるか；
または、Ｒ１およびＲ２の一方が、ＡｒもしくはＨｅｔであり、ここで、ＡｒおよびＨｅｔは、１つまたは複数のＲＡ基で置換され、他方が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、
実施形態Ｉ１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
実施形態Ｉ４において、化合物は、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換された、５または６員のＨｅｔを形成する、
実施形態Ｉ１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
実施形態Ｉ５において、化合物は、
Ｒ１が、１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換されたＡｒである、
実施形態Ｉ１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物である。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
実施形態Ｉ７において、化合物は、
各ＲＡが、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され、
各−ＲＡｘは、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、
実施形態Ｉ’、Ｉ１〜Ｉ６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物である。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
本発明は、構造式（Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＹおよびＸが、本明細書の下記で定義される、いずれかの群または群の組合せである、式（Ｉ）の亜属を、さらに含む（例えば、化合物は、上記の実施形態のいずれかにおいて定義される構造式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ１が、１つのＲＡ基で、任意で置換されたフェニルであり、Ｒ３が、ハロゲンである、化合物；または、化合物は、式（Ｉｂ）であり、Ｒ１／Ｒ２が、群（１ｋ）であり、Ｒ３が、群（２ｇ）であり、Ｒ４が、群（３ｄ）であり、Ｙが、群（４ｆ）である、化合物である）。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
Ｒ１およびＲ２は、以下の群（１ａ）〜（１ｕｕｕ）の１つから選択される。
（１ａ）Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって環Ａを形成し、ここで、環Ａは、１つまたは複数のＲＡ基（該１つまたは複数のＲＡ基は、それぞれ独立して、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている）で、任意で置換された、５または６員のＨｅｔであり、
ここで、各−ＲＡｘは、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である。
（１ｂ）Ａが、５員のＨｅｔである、（１ａ）の群。
（１ｃ）Ａが、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリルまたはチアゾリルである、（１ａ）の群。
（１ｄ）Ａが、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、（１ａ）の群。
（１ｅ）Ａが、フラニル、チオフェニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリルまたはチアゾリルである、（１ａ）の群。
（１ｆ）Ａが、フラニル、イソオキサゾリルまたはオキサゾリルである、（１ａ）の群。（１ｇ）Ａが、ピロリルである、（１ａ）の群。
（１ｈ）Ａが、Ｎ−メチルピロリルである、（１ａ）の群。
（１ｉ）Ａが、６員のＨｅｔである、（１ａ）の群。
（１ｊ）Ａが、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルである、（１ａ）の群。
（１ｋ）Ａが、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルである、（１ａ）の群。
（１ｌ）Ａが、ピリジルである、（１ａ）の群。
（１ｍ）Ａが、ピリミジニルまたはピリダジニルである、（１ａ）の群。
（１ｎ）Ａが、ピリミジニルである、（１ａ）の群。
（１ｏ）各ＲＡが、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され、
ここで、各−ＲＡｘは、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、（１ａ）〜（１ｎ）のいずれか１つの群。
（１ｐ）Ｒ１およびＲ２の一方が、ＡｒまたはＨｅｔであり、
ここで、ＡｒおよびＨｅｔは、独立して選択された１つまたは複数のＲＡ基で、任意で置換され；ならびに
他方が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である。
（１ｑ）Ｒ１が、ＡｒまたはＨｅｔである、（１ｐ）の群。
（１ｒ）Ｒ１が、Ａｒである、（１ｐ）の群。
（１ｓ）Ｒ１が、フェニルである、（１ｐ）の群。
（１ｔ）Ｒ１が、Ｈｅｔである、（１ｐ）の群。
（１ｕ）Ｒ２が、ＡｒまたはＨｅｔである、（１ｐ）の群。
（１ｖ）Ｒ２が、Ａｒである、（１ｐ）の群。
（１ｗ）Ｒ２が、Ｈｅｔである、（１ｐ）の群。
（１ｘ）各ＲＡが、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、（１ｓ）の群。
（１ｙ）各ＲＡが、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲまたは−ＮＲ２である、（１ｓ）の群。（１ｚ）各ＲＡが、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲまたは−ＮＲ２である、（１ｓ）の群。
（１ａａ）各ＲＡが、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキルまたは−ＯＲである、（１ｓ）の群。
（１ｂｂ）各ＲＡが、独立して、ハロゲンまたはＣ１〜６アルキルである、（１ｓ）の群。
（１ｃｃ）各ＲＡが、独立して、ハロゲンまたは−ＯＲである、（１ｓ）の群。
（１ｄｄ）各ＲＡが、独立して、Ｃ１〜６アルキルまたは−ＯＲである、（１ｓ）の群。（１ｅｅ）ＲＡが、ハロゲンである、（１ｓ）の群。
（１ｆｆ）各ＲＡが、独立して、ＲＡが、クロロまたはフルオロである、（１ｓ）の群。（１ｇｇ）ＲＡが、Ｃ１〜６アルキルである、（１ｓ）の群。
（１ｈｈ）ＲＡが、メチルである、（１ｓ）の群。
（１ｉｉ）ＲＡが、−ＯＲである、（１ｓ）の群。
（１ｊｊ）ＲＡが、−ＯＨである、（１ｓ）の群。
（１ｋｋ）ＲＡが、−ＯＭｅである、（１ｓ）の群。
（１ｌｌ）各ＲＡが、独立して、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、（１ｓ）の群。
（１ｍｍ）各ＲＡが、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、（１ｓ）の群。
（１ｎｎ）各ＲＡが、独立して、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６ハロアルキルである、（１ｓ）の群。
（１ｏｏ）ＲＡが、Ｃ１〜６ハロアルキルである、（１ｓ）の群。
（１ｐｐ）ＲＡが、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、（１ｓ）の群。
（１ｑｑ）各ＲＡが、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、（１ｓ）の群。
（１ｒｒ）各ＲＡが、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、（１ｓ）の群。
（１ｓｓ）各ＲＡが、独立して、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、（１ｓ）の群。
（１ｔｔ）各ＲＡが、独立して、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２または−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒである、（１ｓ）の群。
（１ｕｕ）ＲＡが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲである、（１ｓ）の群。
（１ｖｖ）ＲＡが、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅである、（１ｓ）の群。
（１ｗｗ）ＲＡが、−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、（１ｓ）の群。
（１ｘｘ）各ＲＡが、独立して、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、（１ｓ）の群。
（１ｙｙ）ＲＡが、−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、（１ｓ）の群。
（１ｚｚ）Ｒ２が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、（１ｑ）〜（１ｔ）または（１ｘ）〜（１ｙｙ）のいずれかの群。
（１ａａａ）Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、（１ｚｚ）の群。
（１ｂｂｂ）Ｒ２が、水素、ハロゲンまたはＣ１〜６アルキルである、（１ｚｚ）の群。（１ｃｃｃ）Ｒ２が、水素またはハロゲンである、（１ｚｚ）の群。
（１ｄｄｄ）Ｒ２が、水素またはＣ１〜６アルキルである、（１ｚｚ）の群。
（１ｅｅｅ）Ｒ２が、ハロゲンまたはＣ１〜６アルキルである、（１ｚｚ）の群。
（１ｆｆｆ）Ｒ２が、ハロゲンである、（１ｚｚ）の群。
（１ｇｇｇ）Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキルである、（１ｚｚ）の群。
（１ｈｈｈ）Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、（１ｚｚ）の群。
（１ｉｉｉ）Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、（１ｚｚ）の群。
（１ｊｊｊ）Ｒ２が、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、（１ｚｚ）の群。
（１ｋｋｋ）Ｒ２が、水素である、（１ｚｚ）の群。
（１ｌｌｌ）Ｒ２が、水素、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ、−ＳＲまたは−ＮＲ２である、（１ｚｚ）の群。
（１ｍｍｍ）Ｒ２が、水素、ハロゲンまたは−ＯＲである、（１ｚｚ）の群。
（１ｎｎｎ）Ｒ２が、水素または−ＯＲである、（１ｚｚ）の群。
（１ｏｏｏ）Ｒ２が、ハロゲンまたは−ＯＲである、（１ｚｚ）の群。
（１ｐｐｐ）Ｒ２が、−ＯＲである、（１ｚｚ）の群。
（１ｑｑｑ）Ｒ２が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２または−Ｓ（Ｏ）２Ｒである、（１ｚｚ）の群。
（１ｒｒｒ）Ｒ２が、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、（１ｚｚ）の群。
（１ｓｓｓ）Ｒ２が、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲまたは−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２である、（１ｚｚ）の群。
（１ｔｔｔ）Ｒ２が、水素または−Ｃ（Ｏ）ＯＲである、（１ｚｚ）の群。
（１ｕｕｕ）Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲである、（１ｚｚ）の群。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
この態様の実施形態ＩＩ１において、本発明は、式（ＩＩ）：
【化２２】
2019529356.tif 000019
［式中、
環Ａは、５または６員のＨｅｔであり；
各ＲＡは、独立して、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２であり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され、
ここで、各−ＲＡｘは、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化２３】
2019529356.tif 000020
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換され；
ｎは、１、２、３または４である］の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物を含む。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
実施形態ＩＩ３において、化合物は、
各ＲＡが、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり、ここで、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され、
各−ＲＡｘは、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ
）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）である、
実施形態Ｉ１もしくはＩ２のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物である。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
この態様の実施形態ＩＩＩ１において、本発明は、式（ＩＩＩ）：
【化２６】
2019529356.tif 000021
［式中、
各ＲＡ１は、独立して、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２は、独立して、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３は、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され；
ここで、各−ＲＡｘは、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化２７】
2019529356.tif 000022
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換されるが；
ただし、
（ａ）ＲＡ１、ＲＡ２またはＲＡ３の少なくとも１つは水素ではなく；
（ｂ）ＲＡ１またはＲＡ５がヒドロキシルである場合、Ｒ３は、フルオロではなく；そして、
（ｃ）ＲＡ１またはＲＡ５がメトキシである場合、Ｒ３は、クロロではない］の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物を含む。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
実施形態ＩＩＩ２において、化合物は、
各ＲＡ１が、独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２が、独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３が、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている、
実施形態ＩＩＩ１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物である。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
この態様の実施形態ＩＩＩ３において、本発明は、式（ＩＩＩａ）：
【化２８】
2019529356.tif 000023
［式中、
ＲＡ１は、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２基は、独立して、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３は、水素、Ｃ３〜８Ｃａｋ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｃａ（Ｃ０〜６アルキル）、Ａｒ（Ｃ０〜６アルキル）、Ｈｅｔ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ３〜８Ｃａｋ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｃａ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ａｒ、−Ｏ−Ｃ０〜６アルキル−Ｈｅｔ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換され；
ここで、各−ＲＡｘ基は、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ３は、水素、クロロ、ブロモ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−または−ＣＦ２−であり；
Ｙは、−ＮＲ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、
【化２９】
2019529356.tif 000024
（式中、ＲＹは、水素またはＣ１〜６アルキルである）であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで、任意で置換されている］の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物を含む。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４５】
実施形態ＩＩＩ４において、化合物は、
ＲＡ１が、シアノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
各ＲＡ２基が、独立して、水素、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ＲＡ３が、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）であり；
ここで、ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３のそれぞれにおける、アルキル、アルコキシおよびハロアルキル基のそれぞれは、１つまたは２つの−ＲＡｘ基によって、任意で置換されている、
実施形態ＩＩＩ３の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、あるいはそれらの溶媒和物または水和物である。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１００】
本明細書で使用される場合、「アルキル」という用語は、１〜６個の炭素（すなわち、１および６を含む）、１〜６個の炭素、１〜３個の炭素、あるいは１、２、３、４、５または６個の炭素などの所定の炭素原子の数の、アルキル、アルケニルおよびアルキニル基を含む。「Ｃｍ〜Ｃｎアルキル」という用語は、ｍ〜ｎ個の炭素原子（すなわち、ｍおよびｎを含む）を有するアルキル基を意味する。「Ｃｍ〜Ｃｎアルキル」という用語は、ｍ〜ｎ個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。例えば、「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。アルキルおよびアルキル基は、直鎖または分枝状であってもよく、文脈に応じて、一価のラジカルまたは二価のラジカル（すなわち、アルキレン基）であってもよい。０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルキル基（すなわち、「Ｃ０アルキル」）の場合において、この基が二価のラジカルである場合、これは、単に１つの共有結合であり、あるいはこの基が一価のラジカルである場合、これは、水素原子である。例えば、「−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ」という部分は、任意で置換されたアリールが、単結合、または１〜６個の炭素を有するアルキレン架橋を介して結合していることを意味する。「アルキル」の例としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｉｓｏ−、ｓｅｃ−およびｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、３−エチルブチル、３−ヘキセニルおよびプロパルギルが挙げられる。炭素原子の数が規定されていない場合、対象の「アルキル」または「アルキル」部分は、１〜６個の炭素を有する。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
「アリール」または「Ａｒ」という用語は、他の芳香族炭化水素環または非芳香族炭化水素環と任意で縮合した、単環（例えば、フェニル）を有する芳香族環系を表す。「アリール」は、複数の縮合環を有し、かつその少なくとも１つが炭素環式の芳香族である、環系（例えば、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ナフチル）を含む。アリール基の例として、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、フルオレニル、テトラリニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルが挙げられる。ある特定の例において、アリール基として、芳香族または脂肪族ヘテロ環と縮合した第１の炭素環式芳香族環を有するもの、例えば、２，３−ジヒドロベンゾフラニルが挙げられる。本明細書において、アリール基は、無置換であるか、または「任意で置換された」と規定されている場合、特に明記しない限り、下に記載するように、１または複数の置換可能な位置で、様々な基で、置換され得る。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
「ヘテロアリール」または「Ｈｅｔ」という用語は、芳香族環中に、窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する芳香族環系を指す。最も一般的には、ヘテロアリール基は、１、２、３または４個のヘテロ原子を有する。ヘテロアリールは、１または複数の非芳香族環、例えば、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよく、ここで、シクロアルキル（Ｃａｋ）およびヘテロシクロアルキル（Ｈｃａ）環は、本明細書に記載される。本化合物の一実施形態において、ヘテロアリール基は、ヘテロアリール基の芳香族環中の原子を介して、残りの構造と結合する。別の実施形態において、ヘテロアリール基は、非芳香族環の原子を介して、残りの構造と結合する。ヘテロアリール基の例として、例えば、ピリジル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンゾイソキサジニル、ベンゾイソキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンゾイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドが挙げられる。好ましいヘテロアリール基として、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、インドリル、ピロリル、フラニル、チエニルおよびイミダゾリル、ピラゾリル、インダゾリル、チアゾリルおよびベンゾチアゾリルが挙げられる。ある特定の実施形態において、ヘテロアリールは、それぞれ、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピ
リダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、およびテトラゾリルＮ−オキシドから選択される。好ましいヘテロアリール基として、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、インドリル、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、インダゾリル、チアゾリルおよびベンゾチアゾリルが挙げられる。本明細書において、ヘテロアリール基は、無置換であるか、または「任意で置換された」と規定されている場合、特に明記しない限り、下に記載するように、１または複数の置換可能な位置で、様々な基で、置換され得る。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０４】
「ヘテロシクロアルキル」または「Ｈｃａ」という用語は、好ましくは、窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する非芳香族環または環系を指し、ここで、前記ヘテロ原子は、非芳香族環中にある。ヘテロシクロアルキルは、１、２、３または４個のヘテロ原子を有してもよい。ヘテロシクロアルキルは、飽和（すなわち、ヘテロシクロアルキル）、または部分的に不飽和（すなわち、ヘテロシクロアルケニル）であってもよい。ヘテロシクロアルキルは、３〜８個の環原子の単環基、ならびに架橋および縮合系を含む、二環式および多環式環系を含み、ここで、それぞれの環は、３〜８個の環原子を含む。ヘテロシクロアルキル環は、任意で、他のヘテロシクロアルキル環および／または非芳香族炭化水素環および／またはフェニル環と縮合する。ある特定の実施形態において、ヘテロシクロアルキル基は、単環中に、３〜７員有する。他の実施形態において、ヘテロシクロアルキル基は、単環中に、５または６員を有する。一部の実施形態において、ヘテロシクロアルキル基は、単環中に、３、４、５、６または７員を有する。ヘテロシクロアルキル基の例として、例えば、アザビシクロ［２．２．２］オクチル（それぞれの場合において、「キヌクリジニル」またはキヌクリジン誘導体でもある）、アザビシクロ［３．２．１］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、２−オキサゾリドニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペラジノニル、ピロリジニル、アゼパニル、アゼチジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、イソインドリンジオニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、イミダゾリドニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシドおよびホモチオモルホリニルＳ−オキシドが挙げられる。特に望ましいヘテロシクロアルキル基として、モルホリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、γ−ブチロラクトニル（すなわち、オキソ置換のテトラヒドロフラニル）、γ−ブチロラクタミル（すなわち、オキソ置換のピロリジン）、ピロリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、アゼチジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、２−オキサゾリドニル、イミダゾリドニル、イソインドリンジオニル、ピペラジノニルが挙げられる。本明細書において、ヘテロシクロアルキル基は、無置換であるか、または「任意で置換された」と規定されている場合、特に明記しない限り、下に記載するように、１または複数の置換可能な位置で、様々な基で、置換されていてもよい。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
「シクロアルキル」または「Ｃａｋ」という用語は、非芳香族炭素環式環または環系を指し、これは飽和（すなわち、シクロアルキル）、または部分的に不飽和（すなわち、シクロアルケニル）であってもよい。シクロアルキル環は、任意で、他のシクロアルキル環と、縮合し、またはそうでなければ、結合（例えば、架橋系）する。ある特定の例の開示の化合物中に存在するシクロアルキル基は、単環中に、５または６員を有するなど、単環中に３〜７員を有する。一部の実施形態において、シクロアルキル基は、単環中に、３、４、５、６または７員を有する。シクロアルキル基の例として、例えば、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、テトラヒドロナフチルおよびビシクロ［２．２．１］ヘプタンが挙げられる。本明細書において、シクロアルキル基は、無置換であるか、または「任意で置換された」と規定されている場合、１または複数の置換可能な位置で、様々な基で、置換され得る。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１１】
特定の基またはラジカル中の飽和炭素原子上で、水素について置換された置換基は、特に限定されない限り、−Ｒ６０、ハロ、−Ｏ−Ｍ＋、＝Ｏ、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｓ−Ｍ＋、＝Ｓ、−ＮＲ８０Ｒ８０、＝ＮＲ７０、＝Ｎ−ＯＲ７０、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ７０、−ＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＳＯ２ＯＲ７０、−ＯＳＯ２Ｒ７０、−ＯＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ２ＯＲ７０、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２（Ｍ＋）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）Ｏ−Ｍ＋、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７０、−Ｃ（ＮＲ７０）Ｒ７０、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８０、−Ｃ（ＮＲ７０）ＮＲ８０Ｒ８０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７０、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７０ＣＯ２−Ｍ＋、−ＮＲ７０ＣＯ２Ｒ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８０、−ＮＲ７０Ｃ（ＮＲ７０）Ｒ７０および−ＮＲ７０Ｃ（ＮＲ７０）ＮＲ８０Ｒ８０である。各Ｒ６０は、独立して、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは、ハロ、−Ｏ−Ｍ＋、＝Ｏ、−ＯＲ７１、−ＳＲ７１、−Ｓ−Ｍ＋、＝Ｓ、−ＮＲ８１Ｒ８１、＝ＮＲ７１、＝Ｎ−ＯＲ７１、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ７１、−ＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＳＯ２ＯＲ７１、−ＯＳＯ２Ｒ７１、−ＯＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ２ＯＲ７１、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２（Ｍ＋）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７１）Ｏ−Ｍ＋、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７１、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７１、−Ｃ（ＮＲ７１）Ｒ７１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８１Ｒ８１、−Ｃ（ＮＲ７１）ＮＲ８１Ｒ８１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７１、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７１、−ＮＲ７１Ｃ（Ｏ）Ｒ７１、−ＮＲ７１Ｃ（Ｓ）Ｒ７１、−ＮＲ７１ＣＯ２−Ｍ＋、−ＮＲ７１ＣＯ２Ｒ７１、−ＮＲ７１Ｃ（Ｓ）ＯＲ７１、−ＮＲ７１Ｃ（Ｏ）ＮＲ８１Ｒ８１、−ＮＲ７１Ｃ（ＮＲ７１）Ｒ７１および−ＮＲ７１Ｃ（ＮＲ７１）ＮＲ８１Ｒ８１からなる群から選択される、１、２、３、４または５個の基で、任意で置換されている。各Ｒ７０は、独立して、水素またはＲ６０であり；各Ｒ８０は、独立して、Ｒ７０であるか、または２個のＲ８０は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１〜４個の同一もしくは異なるさらなるヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、５、６もしくは７員のヘテロシクロアルキルを形成し、このＮは、−ＨもしくはＣ１〜Ｃ３アルキル置換基を有してもよく；それぞれのＭ＋は、正味の単一の正電荷を有する対イオンである。各Ｒ７１は、独立して、水素またはＲ６１であり、ここでＲ６１は、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルであり、そのそれぞれは、ハロ、−Ｏ−Ｍ＋、＝Ｏ、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−Ｓ−Ｍ＋、＝Ｓ、−ＮＲ８２Ｒ８２、＝ＮＲ７２、＝Ｎ−ＯＲ７２、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ７１、−ＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＳＯ２ＯＲ７２、−ＯＳＯ２Ｒ７２、−ＯＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ２ＯＲ７２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２（Ｍ＋）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７２）Ｏ−Ｍ＋、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７２、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７２、−Ｃ（ＮＲ７２）Ｒ７２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８２Ｒ８２、−Ｃ（ＮＲ７２）ＮＲ８２Ｒ８２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７２、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７２、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７２、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７２、−ＮＲ７２Ｃ（Ｏ）Ｒ７２、−ＮＲ７２Ｃ（Ｓ）Ｒ７２、−ＮＲ７２ＣＯ２−Ｍ＋、−ＮＲ７２ＣＯ２Ｒ７２、−ＮＲ７２Ｃ（Ｓ）ＯＲ７２、−ＮＲ７２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８２Ｒ８２、−ＮＲ７２Ｃ（ＮＲ７２）Ｒ７２および−ＮＲ７２Ｃ（ＮＲ７２）ＮＲ８２Ｒ８２からなる群から選択される、１、２、３、４または５個の基で、任意で置換され；各Ｒ８１は、独立して、Ｒ７１であるか、または、２個のＲ８１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１〜４個の同一もしくは異なるさらなるヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、５、６もしくは７員のヘテロシクロアルキルを形成し、そのＮは、−ＨもしくはＣ１〜Ｃ３アルキル置換基を有していてもよい。各Ｒ７２は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または（Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル）であり；各Ｒ８２は、独立して、Ｒ７２であるか、または、２個のＲ８２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるさらなるヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、５、６もしくは７員のヘテロシクロアルキルを形成し、そのＮは、−ＨもしくはＣ１〜Ｃ３アルキル置換を有していてもよい。それぞれのＭ＋は、独立して、例えば、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋などのアルカリイオン；＋Ｎ（Ｒ６０）４などのアンモニウムイオン；または［Ｃａ２＋］０．５、［Ｍｇ２＋］０．５、もしくは［Ｂａ２＋］０．５などのアルカリ土類イオンであってもよい（「下付き文字の０．５」は、例えば、そのような二価のアルカリ土類イオンに対する対イオンの一つが、本開示の化合物のイオン化形態であり、他方が、クロリドなどの典型的な対イオンであり得るか、または２個のイオン化された本開示の分子が、そのような二価のアルカリ土類イオンに対する対イオンとして供され得るか、または二重にイオン化された化合物が、そのような二価のアルカリ土類イオンに対する対イオンとして供され得ることを意味する）。具体例として、−ＮＲ８０Ｒ８０は、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキル、Ｎ−ピロリジニル、Ｎ−ピペラジニル、４−メチル−ピペラジン−１−イルおよびＮ−モルホリニルを含むことを意味する。