【手続補正書】
【提出日】令和2年11月6日(2020.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
表Ｉ：
【表１】
2019534327.tif 000001
【表２】
2019534327.tif 000002
【表３】
2019534327.tif 000003
【表４】
2019534327.tif 000004
の化合物または医薬的に許容しうるその塩と、少なくとも１つの医薬的に許容しうる賦形剤またはキャリヤーとを含む、医薬組成物。
【請求項２】
請求項１の医薬組成物を含む剤形。
【請求項３】
ＣＮＳ疾患、健康状態または障害の処置を必要としている被験対象におけるその処置方法において使用するための、化合物または医薬的に許容しうるその塩を含む医薬組成物または剤形であって、該化合物は、表Ｉに示す化合物、または医薬的に許容しうるその塩から選択される：
【表５】
2019534327.tif 000005
【表６】
2019534327.tif 000006
【表７】
2019534327.tif 000007
【表８】
2019534327.tif 000008
医薬組成物または剤形。
【請求項４】
ＣＮＳ疾患が、アルツハイマー病（ＡＤ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳまたはルー・ゲーリック病）、ダウン症候群、認知症、血管性認知症（ＶＤ）、血管性認知機能障害、ビンスワンガー型認知症（皮質下動脈硬化性脳症）、皮質下梗塞および白質脳症を伴う常染色体優性脳動脈症（ＣＡＤＡＳＩＬまたはＣＡＤＡＳＩＬ症候群）、前頭側頭葉変性症または認知症、ＨＩＶ関連認知症、レビー小体型認知症、初老期認知症（軽度認知機能障害またはＭＣＩ）、緑内障、ハンチントン病（またはハンチントン舞踏病、ＨＤ）、多発性硬化症（ＭＳ）、多系統萎縮症（ＭＳＡ）、パーキンソン病（ＰＤ）、パーキンソニズム・プラス、脊髄小脳運動失調症、スティール・リチャードソン・オルゼウスキー疾患（進行性核上性麻痺）、注意欠陥障害（ＡＤＤ）または注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）から選択される、請求項３に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項５】
ＣＮＳ疾患がアルツハイマー病である、請求項４に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項６】
アルツハイマー病が軽度〜中等度のアルツハイマー病または中等度〜重度のアルツハイマー病である、請求項５に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項７】
ＣＮＳ疾患が血管性認知症である、請求項４に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項８】
ＣＮＳ疾患がハンチントン病である、請求項４に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項９】
ＣＮＳ疾患がパーキンソン病である、請求項４に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項１０】
ＣＮＳ疾患がＣＡＤＡＳＩＬである、請求項４に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項１１】
ＣＮＳ疾患が軽度認知機能障害である、請求項４に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項１２】
ＣＮＳ疾患が、外傷性（非開放性または開放性）穿通性頭部損傷、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脳への非外傷性損傷、脳卒中、動脈瘤、低酸素症、あるいは脳損傷または神経変性障害に起因する認知機能障害または機能不全のいずれかから選択される、請求項３に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項１３】
ＣＮＳ疾患が、ジストニア、例えば、全身性、局所性、分節性、性的、中間型、遺伝性／原発性ジストニアまたは急性ジストニア反応；あるいは、ジスキネジア、例えば、急性、慢性／遅発性、または非運動性およびレボドパ誘発性ジスキネジア（ＬＩＤ）から選択される、請求項３に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項１４】
ＣＮＳ疾患が、双極性障害、統合失調症、一般的精神病、薬物誘発性精神病、妄想性障害、統合失調感情障害、強迫性障害（ＯＣＤ）、抑うつ障害、不安障害、パニック障害、または心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）から選択される精神医学的、精神的、気分的または情動的障害である、請求項３に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項１５】
ＣＮＳ疾患が、シナプス可塑性およびシナプスプロセスの相対的低下を特徴とする障害、例えば、脆弱Ｘ、レット障害、ウィリアムズ症候群、レンペニング症候群、自閉症スペクトラム障害（ＡＳＤ）、自閉症、アスペルガー症候群、広汎性発達障害または小児期崩壊性障害から選択される、請求項３に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項１６】
ＣＮＳ障害が、ケモブレイン、レボドパ誘発性嗜癖行動、アルコール依存症、またはアンフェタミン、アヘンもしくは他の物質に対するものを含む麻薬依存症、または薬物乱用から選択される、請求項３に記載の医薬組成物または剤形。
【請求項１７】
ＣＮＳ疾患が混合型認知症である、請求項４に記載の医薬組成物または剤形。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９０】
[00222]例示するために典型的な態様について述べてきたが、上記記載および実施例は、本発明の範囲を制限するものとみなすべきではない。したがって、当業者なら、本発明の精神および範囲から逸脱することなく、さまざまな修正、適応および改変を思いつく可能性がある。本明細書は以下の発明の開示を包含する。
［１］表Ｉの化合物または医薬的に許容しうるその塩と、少なくとも１つの医薬的に許容しうる賦形剤またはキャリヤーとを含む、医薬組成物：
【表１９−１】
2019534327.tif 000009
【表１９−２】
2019534327.tif 000010
【表１９−３】
2019534327.tif 000011
【表１９−４】
2019534327.tif 000012
［２］［１］の医薬組成物を含む剤形。
［３］ＣＮＳ疾患、健康状態または障害の処置を必要としている被験対象におけるその処置方法であって、治療的有効量の化合物もしくは医薬的に許容しうるその塩、または前記化合物もしくは医薬的に許容しうるその塩を含む医薬組成物もしくは剤形を単独または併用療法で被験対象に投与することを含む方法、これに関し、該化合物は、表Ｉに示す化合物、または医薬的に許容しうるその塩から選択される：
【表１９−５】
2019534327.tif 000013
【表１９−６】
2019534327.tif 000014
【表１９−７】
2019534327.tif 000015
【表１９−８】
2019534327.tif 000016
［４］ＣＮＳ疾患が、アルツハイマー病（ＡＤ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳまたはルー・ゲーリック病）、ダウン症候群、認知症、血管性認知症（ＶＤ）、血管性認知機能障害、ビンスワンガー型認知症（皮質下動脈硬化性脳症）、皮質下梗塞および白質脳症を伴う常染色体優性脳動脈症（ＣＡＤＡＳＩＬまたはＣＡＤＡＳＩＬ症候群）、前頭側頭葉変性症または認知症、ＨＩＶ関連認知症、レビー小体型認知症、初老期認知症（軽度認知機能障害またはＭＣＩ）、緑内障、ハンチントン病（またはハンチントン舞踏病、ＨＤ）、多発性硬化症（ＭＳ）、多系統萎縮症（ＭＳＡ）、パーキンソン病（ＰＤ）、パーキンソニズム・プラス、脊髄小脳運動失調症、スティール・リチャードソン・オルゼウスキー疾患（進行性核上性麻痺）、注意欠陥障害（ＡＤＤ）または注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）から選択される、［３］に記載の方法。
［５］ＣＮＳ疾患がアルツハイマー病である、［４］に記載の方法。
［６］軽度〜中等度のアルツハイマー病または中等度〜重度のアルツハイマー病である、［５］に記載の方法。
［７］ＣＮＳ疾患が血管性認知症である、［４］に記載の方法。
［８］ＣＮＳ疾患がハンチントン病である、［４］に記載の方法。
［９］ＣＮＳ疾患がパーキンソン病である、［４］に記載の方法。
［１０］ＣＮＳ疾患がＣＡＤＡＳＩＬである、［４］に記載の方法。
［１１］ＣＮＳ疾患が軽度認知機能障害である、［４］に記載の方法。
［１２］ＣＮＳ疾患が、外傷性（非開放性または開放性）穿通性頭部損傷、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脳への非外傷性損傷、脳卒中、動脈瘤、低酸素症、あるいは脳損傷または神経変性障害に起因する認知機能障害または機能不全のいずれかから選択される、［３］に記載の方法。
［１３］ＣＮＳ疾患が、ジストニア、例えば、全身性、局所性、分節性、性的、中間型、遺伝性／原発性ジストニアまたは急性ジストニア反応；あるいは、ジスキネジア、例えば、急性、慢性／遅発性、または非運動性およびレボドパ誘発性ジスキネジア（ＬＩＤ）から選択される、［３］に記載の方法。
［１４］ＣＮＳ疾患が、双極性障害、統合失調症、一般的精神病、薬物誘発性精神病、妄想性障害、統合失調感情障害、強迫性障害（ＯＣＤ）、抑うつ障害、不安障害、パニック障害、または心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）から選択される精神医学的、精神的、気分的または情動的障害である、［３］に記載の方法。
［１５］ＣＮＳ疾患が、シナプス可塑性およびシナプスプロセスの相対的低下を特徴とする障害、例えば、脆弱Ｘ、レット障害、ウィリアムズ症候群、レンペニング症候群、自閉症スペクトラム障害（ＡＳＤ）、自閉症、アスペルガー症候群、広汎性発達障害または小児期崩壊性障害から選択される、［３］に記載の方法。
［１６］ＣＮＳ障害が、ケモブレイン、レボドパ誘発性嗜癖行動、アルコール依存症、またはアンフェタミン、アヘンもしくは他の物質に対するものを含む麻薬依存症、または薬物乱用から選択される、［３］に記載の方法。
［１７］ＣＮＳ疾患の処置に用いるためのｓＧＣ刺激剤または前記ｓＧＣ刺激剤を含む医薬組成物もしくは剤形、これに関し、ｓＧＣ刺激剤は、表Ｉに示したものまたは医薬的に許容しうるその塩である。
［１８］ＣＮＳ疾患の処置のための、表Ｉに示したｓＧＣ刺激剤、または医薬的に許容しうるその塩、または前記化合物もしくは医薬的に許容しうるその塩を含む医薬組成物もしくは剤形の使用。
［１９］ＣＮＳ疾患が混合型認知症である、［４］に記載の方法。
は剤形の、単独または１以上の追加的薬剤との組み合わせでの使用に関する。これに関し、ｓＧＣ刺激の増大、または酸化窒素（ＮＯ）もしくは環状グアノシン３’，５’−一リン酸（ｃＧＭＰ）もしくはその両方の濃度上昇、またはＮＯ経路のアップレギュレーションが望ましい。