【手続補正書】
【提出日】令和2年5月25日(2020.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３４２】
2019516759.tif 000001
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｄで任意に置換され；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅであり、
Ｘは存在しないか、−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ１〜３アルキルであり；およびＹは、フェニル、９員二環式炭素環、１０員二環式炭素環、９員二環式複素環または１０員二環式複素環であり、ここで、Ｙは、Ｒａで任意に置換され、Ｙは、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意に置換され；
あるいは、一緒になった−Ｘ−Ｙは、
【化３４３】
2019516759.tif 000002
【化３４４】
2019516759.tif 000003
【化３４５】
2019516759.tif 000004
からなる群から選択され；
各Ｒａは、５員炭素環、６員炭素環、５員複素環および６員複素環からなる群から独立して選択され、これらの５員炭素環、６員炭素環、５員複素環および６員複素環は、１つまたは複数の基Ｒｃで任意に置換され；
各Ｒｂは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）−ＲｆおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒｃは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒｄは、オキソ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒｅは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ２〜５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ２〜５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；そして
各Ｒｆは、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択される、
化合物またはその塩；
または
【化３４６】
2019516759.tif 000005
からなる群から選択される、
化合物またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化３４７】
2019516759.tif 000006
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｄで任意に置換され；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅであり、
Ｘは存在しないか、−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｙは、フェニル、９員二環式炭素環、１０員二環式炭素環、９員二環式複素環または１０員二環式複素環であり、ここで、Ｙは、Ｒａで任意に置換され、Ｙは、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意に置換され；
各Ｒａは、５員炭素環、６員炭素環、５員複素環および６員複素環からなる群から独立して選択され、これらの５員炭素環、６員炭素環、５員複素環および６員複素環は、１つまたは複数の基Ｒｃで任意に置換され；
各Ｒｂは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）−ＲｆおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒｃは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒｄは、オキソ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；
各Ｒｅは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ２〜５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ２〜５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意に置換され；そして
各Ｒｆは、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択される、
化合物またはその塩。
【請求項３】
式（Ｉａ）：
【化３４９】
2019516759.tif 000007
の化合物またはその塩である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１がＣ１〜１２アルキルまたは３〜１２員複素環であり、Ｒ１のＣ１〜１２アルキルおよび３〜１２員複素環の各々が、１つまたは複数の基Ｒｄで任意に置換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、
【化３５２】
2019516759.tif 000008
からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１が
【化３５３】
2019516759.tif 000009
である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ２がＣ１〜４アルカノイルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ２が
【化３５４】
2019516759.tif 000010
からなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｙがフェニルであり、Ｙが、Ｒａで任意に置換され、Ｙが、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意に置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｙが９員二環式炭素環または１０員二環式炭素環であり、Ｙが、Ｒａで任意に置換され、Ｙが、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意に置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｙが９員二環式複素環または１０員二環式複素環であり、Ｙが、Ｒａで任意に置換され、Ｙが、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意に置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
−Ｘ−Ｙが
【化３５５】
2019516759.tif 000011
【化３５６】
2019516759.tif 000012
【化３５７】
2019516759.tif 000013
【化３５８】
2019516759.tif 000014
【化３５９】
2019516759.tif 000015
からなる群から選択される、請求項１および４〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｙが
【化３６０】
2019516759.tif 000016
【化３６１】
2019516759.tif 000017
【化３６２】
2019516759.tif 000018
【化３６３】
2019516759.tif 000019
からなる群から選択される、請求項１および４〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
−Ｘ−Ｙが
【化３６４】
2019516759.tif 000020
【化３６５】
2019516759.tif 000021
からなる群から選択される、請求項１および４〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
−Ｘ−Ｙが
【化３６６】
2019516759.tif 000022
からなる群から選択される、請求項１および４〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
−Ｘ−Ｙが
【化３６７】
2019516759.tif 000023
からなる群から選択される、請求項１および４〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
【化３７０】
2019516759.tif 000024
【化３７１】
2019516759.tif 000025
【化３７２】
2019516759.tif 000026
【化３７３】
2019516759.tif 000027
【化３７４】
2019516759.tif 000028
【化３７５】
2019516759.tif 000029
【化３７６】
2019516759.tif 000030
【化３７７】
2019516759.tif 000031
【化３７８】
2019516759.tif 000032
【化３７９】
2019516759.tif 000033
【化３８０】
2019516759.tif 000034
【化３８１】
2019516759.tif 000035
【化３８２】
2019516759.tif 000036
ならびにそれらの塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項２０】
さらなる治療剤と組み合わせての、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物であって、該動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２３】
前記障害ががん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項２５】
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の処置のための医薬を調製するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項２６】
動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させるための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物であって、該動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２７】
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させるための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物であって、該がん治療を受けている動物に投与されることを特徴とし、該式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩が投与されたときの該がん治療に対する応答の持続時間が、該式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩が投与されない該がん治療に対する応答の持続時間を超えて延長される、組成物。
【請求項２８】
個体におけるがんを処置するための、（ａ）請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および（ｂ）細胞毒性剤を含む組合せ物であって、該個体に投与されることを特徴とする、組合せ物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７４９】
多数の実施形態を記載しているが、これらの実施例を、本明細書中に記載の化合物および方法を利用する他の実施形態を得るために変更することができる。したがって、本発明の範囲を、例で示した特定の実施形態ではなく添付の特許請求の範囲によって定義すべきである。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化３４２】
2019516759.tif 000037
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｄで任意選択的に置換され；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅであり、
Ｘは存在しないか、−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ１〜３アルキルであり；およびＹは、フェニル、９員二環式炭素環、１０員二環式炭素環、９員二環式複素環または１０員二環式複素環であり、ここで、Ｙは、Ｒａで任意選択的に置換され、Ｙは、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意選択的に置換され；
あるいは、一緒になった−Ｘ−Ｙは、
【化３４３】
2019516759.tif 000038
【化３４４】
2019516759.tif 000039
【化３４５】
2019516759.tif 000040
からなる群から選択され；
各Ｒａは、５員炭素環、６員炭素環、５員複素環および６員複素環からなる群から独立して選択され、これらの５員炭素環、６員炭素環、５員複素環および６員複素環は、１つまたは複数の基Ｒｃで任意選択的に置換され；
各Ｒｂは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）−ＲｆおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｃは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｄは、オキソ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｅは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ２〜５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ２〜５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；そして
各Ｒｆは、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択される、
化合物またはその塩；
または
【化３４６】
2019516759.tif 000041
からなる群から選択される、
化合物またはその塩。
（項目２）
式（Ｉ）：
【化３４７】
2019516759.tif 000042
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｄで任意選択的に置換され；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅであり、
Ｘは存在しないか、−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｙは、フェニル、９員二環式炭素環、１０員二環式炭素環、９員二環式複素環または１０員二環式複素環であり、ここで、Ｙは、Ｒａで任意選択的に置換され、Ｙは、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意選択的に置換され；
各Ｒａは、５員炭素環、６員炭素環、５員複素環および６員複素環からなる群から独立して選択され、これらの５員炭素環、６員炭素環、５員複素環および６員複素環は、１つまたは複数の基Ｒｃで任意選択的に置換され；
各Ｒｂは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）−ＲｆおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｃは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｄは、オキソ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｅは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ２〜５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ２〜５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；そして
各Ｒｆは、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択される、
化合物またはその塩。
（項目３）
式（Ｉｄ）：
【化３４８】
2019516759.tif 000043
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｕは、ＣＨまたはＮであり；Ｖは、ＣＨであり；およびＷは、ＣＨまたはＮであり；あるいは
Ｕは、ＣＨまたはＮであり；Ｖは、Ｎであり；およびＷは、ＣＨであり；そして
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の１つは、水素およびＲａからなる群から選択され、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５  Ｒｂの残りは、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ２〜６シクロアルキル、（Ｃ２〜６シクロアルキル）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルカノイルおよびＣ１〜４アルカノイルオキシの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物または塩。
（項目４）
式（Ｉａ）：
【化３４９】
2019516759.tif 000044
の化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物または塩。
（項目５）
式（Ｉｂ）：
【化３５０】
2019516759.tif 000045
の化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物または塩。
（項目６）
式（Ｉｃ）：
【化３５１】
2019516759.tif 000046
の化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物または塩。
（項目７）
Ｒ１がＣ１〜１２アルキルまたは３〜１２員複素環であり、Ｒ１のＣ１〜１２アルキルおよび３〜１２員複素環の各々が、１つまたは複数の基Ｒｄで任意選択的に置換される、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目８）
Ｒ１がＣ１〜３アルキルまたは３〜６員複素環であり、Ｒ１のＣ１〜３アルキルまたは３〜６員複素環の各々が、１つまたは複数の基Ｒｄで任意選択的に置換される、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目９）
Ｒ１がＣ１〜３アルキルまたは３〜６員複素環であり、Ｒ１のＣ１〜３アルキルまたは３〜６員複素環の各々が、オキソ、ハロ、Ｃ２〜６シクロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１０）
Ｒ１が、メチル、
【化３５２】
2019516759.tif 000047
からなる群から選択される、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１）
Ｒ１が
【化３５３】
2019516759.tif 000048
である、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１２）
Ｒ２がＣ１〜４アルカノイルである、項目１〜４および７〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１３）
Ｒ２が
【化３５４】
2019516759.tif 000049
からなる群から選択される、項目１〜４および７〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１４）
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３である、項目１〜４および７〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１５）
Ｙがフェニルであり、Ｙが、Ｒａで任意選択的に置換され、Ｙが、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意選択的に置換される、項目１〜２および４〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１６）
Ｙが９員二環式炭素環または１０員二環式炭素環であり、Ｙが、Ｒａで任意選択的に置換され、Ｙが、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意選択的に置換される、項目１〜２および４〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１７）
Ｙが９員二環式複素環または１０員二環式複素環であり、Ｙが、Ｒａで任意選択的に置換され、Ｙが、１つまたは複数の基Ｒｂでさらに任意選択的に置換される、項目１〜２および４〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１８）
−Ｘ−Ｙが
【化３５５】
2019516759.tif 000050
【化３５６】
2019516759.tif 000051
【化３５７】
2019516759.tif 000052
【化３５８】
2019516759.tif 000053
【化３５９】
2019516759.tif 000054
からなる群から選択される、項目１、５および７〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１９）
Ｙが
【化３６０】
2019516759.tif 000055
【化３６１】
2019516759.tif 000056
【化３６２】
2019516759.tif 000057
【化３６３】
2019516759.tif 000058
からなる群から選択される、項目１および７〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２０）
−Ｘ−Ｙが
【化３６４】
2019516759.tif 000059
【化３６５】
2019516759.tif 000060
からなる群から選択される、項目１および７〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２１）
−Ｘ−Ｙが
【化３６６】
2019516759.tif 000061
からなる群から選択される、項目１および７〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２２）
−Ｘ−Ｙが
【化３６７】
2019516759.tif 000062
からなる群から選択される、項目１および７〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２３）
Ｙが
【化３６８】
2019516759.tif 000063
からなる群から選択される、項目１および７〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２４）
−Ｘ−Ｙが
【化３６９】
2019516759.tif 000064
である、項目１および７〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２５）
【化３７０】
2019516759.tif 000065
【化３７１】
2019516759.tif 000066
【化３７２】
2019516759.tif 000067
【化３７３】
2019516759.tif 000068
【化３７４】
2019516759.tif 000069
【化３７５】
2019516759.tif 000070
【化３７６】
2019516759.tif 000071
【化３７７】
2019516759.tif 000072
【化３７８】
2019516759.tif 000073
【化３７９】
2019516759.tif 000074
【化３８０】
2019516759.tif 000075
【化３８１】
2019516759.tif 000076
【化３８２】
2019516759.tif 000077
ならびにそれらの塩からなる群から選択される、項目１に記載の化合物または塩。
（項目２６）
項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
（項目２７）
さらなる治療剤と組み合わせての、項目２６に記載の組成物。
（項目２８）
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、項目２７に記載の組成物。
（項目２９）
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置する方法であって、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与する工程を含む、方法。
（項目３０）
前記障害ががん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記がんが、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳がん、乳がん、気管支原性癌、子宮頸がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸がん、結腸直腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲン受容体陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部がん、血管芽細胞腫、ヘパトーマ、肝細胞がん、ホルモン非感受性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、セミノーマ、皮膚がん、小細胞性肺癌、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がん、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記がんが、肺がん、乳がん、膵臓がん、結腸直腸がんおよび黒色腫から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３３）
前記炎症性障害または前記自己免疫疾患が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞性動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、臓器移植拒絶、変形性関節症、膵炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、毒性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、白斑、血管炎およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３４）
医薬療法における使用のための、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３５）
ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３６）
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の処置のための医薬を調製するための、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目３７）
動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させる方法であって、有効量の項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与することを含む、方法。
（項目３８）
前記細胞毒性剤を前記動物に投与することをさらに含む、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させる方法であって、該方法は、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該がん治療を受けている動物に投与することを含み、該式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与したときの該がん治療に対する応答の持続時間が、該式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与しない該がん治療に対する応答の持続時間を超えて延長される、方法。
（項目４０）
個体におけるがんを処置する方法であって、（ａ）項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および（ｂ）細胞毒性剤を該個体に投与することを含む、方法。
（項目４１）
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記細胞毒性剤がタキサンである、項目４０に記載の方法。
（項目４３）
前記タキサンがパクリタキセルまたはドセタキセルである、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記細胞毒性剤が白金製剤である、項目４０に記載の方法。
（項目４５）
前記細胞毒性剤がＥＧＦＲのアンタゴニストである、項目４０に記載の方法。
（項目４６）
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストが、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、項目４５に記載の方法。
（項目４７）
前記細胞毒性剤がＲＡＦインヒビターである、項目４０に記載の方法。
（項目４８）
前記ＲＡＦインヒビターが、ＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記ＲＡＦインヒビターがベムラフェニブである、項目４７に記載の方法。
（項目５０）
前記細胞毒性剤がＰＩ３Ｋインヒビターである、項目４０に記載の方法。