【手続補正書】
【提出日】令和2年8月5日(2020.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｃｕ  Ｋα線を使用しておよそ８．５、１５．８および１６．７°２θ（シータ）でＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）ピークを有することによって特徴付けられる、化合物１−Ｎａの結晶形態。
【請求項２】
Ｃｕ  Ｋα線を使用しておよそ４．０、８．５、１５．８、１６．７、１７．８および１８．２°２θ（シータ）でＸＲＰＤピークを有することによって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項３】
Ｃｕ  Ｋα線を使用しておよそ４．０、６．６、７．１、８．５、１１．５、１３．５、１５．８、１６．７、１７．８および１８．２°２θ（シータ）でＸＲＰＤピークを有することによって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項４】
図３、図７、図１７または図１９に示されるものと実質的に同様のＸＲＰＤパターンを有することによって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項５】
約１６５℃〜約１６９℃の開始温度を有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）によってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項６】
およそ１６５℃または１６７℃の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項７】
約３０℃の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項８】
およそ２９℃の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項９】
約３０℃の第１の開始温度および約１６５℃〜約１６９℃の第２の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項１０】
およそ２９℃の第１の開始温度およびおよそ１６５℃または１６９℃の第２の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項１１】
次の単位胞パラメーター：ａ＝およそ８．７Å、ｂ＝およそ２７．０Åおよびｃ＝およそ３４．８Åの直方晶系を有することによって特徴付けられる、化合物１−Ｎａの結晶形態。
【請求項１２】
請求項１〜１１の何れか一項に記載の結晶形態と、薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤または担体とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
ＦＸＲ介在性疾患または障害の処置または予防を、それを必要とする対象において行うための、請求項１〜１１の何れか一項に記載の結晶形態を含む組成物。
【請求項１４】
ＦＸＲの調整を、それを必要とする対象において行うための、請求項１〜１１の何れか一項に記載の結晶形態を含む組成物。
【請求項１５】
化合物１−Ｎａの結晶形態を調製する方法であって、
（ａ）溶媒中で非晶質化合物１−Ｎａを溶解させて溶液を形成するステップと、
（ｂ）前記溶液を冷却するステップと、
（ｃ）ステップ（ａ）およびステップ（ｂ）を１回以上にわたって反復するステップと、
（ｆ）ステップ（ｃ）からの生成物をろ過し、かつ真空下で前記生成物を乾燥させるステップと
を含む方法。
【請求項１６】
化合物１−Ｎａの結晶形態を調製する方法であって、
（ａ）溶媒中で非晶質化合物１−Ｎａを溶解させて溶液を形成するステップと、
（ｂ）任意選択により、化合物１−Ｎａを含む前記溶液を冷却するステップと、
（ｃ）前記化合物１−Ｎａの結晶形態Ａの種晶を前記溶液に添加するステップと、
（ｄ）アセトニトリルを前記溶液に添加するステップと、
（ｅ）前記溶液を冷却するステップと、
（ｆ）真空ろ過下で前記化合物１−Ｎａの結晶形態Ａを単離するステップと
を含む方法。
【請求項１７】
Ｃｕ  Ｋα線を使用して８．５±０．２°２シータ、１５．８±０．２°２シータおよび１６．７±０．２°２シータでＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）ピークを有することによって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項１８】
Ｃｕ  Ｋα線を使用して４．０±０．２°２シータ、８．５±０．２°２シータ、１５．８±０．２°２シータ、１６．７±０．２°２シータ、１７．８±０．２°２シータおよび１８．２±０．２°２シータでＸＲＰＤピークを有することによって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項１９】
Ｃｕ  Ｋα線を使用して４．０±０．２°２シータ、６．６±０．２°２シータ、７．１±０．２°２シータ、８．５±０．２°２シータ、１１．５±０．２°２シータ、１３．５±０．２°２シータ、１５．８±０．２°２シータ、１６．７±０．２°２シータ、１７．８±０．２°２シータおよび１８．２±０．２°２シータでＸＲＰＤピークを有することによって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項２０】
直方晶系空間群Ｐ２１２１２１を有することによって特徴付けられる、請求項１１に記載の結晶形態。
【請求項２１】
直方晶系空間群Ｐ２１２１２１を有することによって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
次の詳細な説明および特許請求の範囲から本願の他の特性および長所が明らかになるであろう。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
Ｃｕ  Ｋα線を使用しておよそ８．５、１５．８および１６．７°２θ（シータ）でＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）ピークを有することによって特徴付けられる、化合物１−Ｎａの結晶形態。
（項目２）
Ｃｕ  Ｋα線を使用しておよそ４．０、８．５、１５．８、１６．７、１７．８および１８．２°２θ（シータ）でＸＲＰＤピークを有することによって特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目３）
Ｃｕ  Ｋα線を使用しておよそ４．０、６．６、７．１、８．５、１１．５、１３．５、１５．８、１６．７、１７．８および１８．２°２θ（シータ）でＸＲＰＤピークを有することによって特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目４）
図３、図７、図１７または図１９に示されるものと実質的に同様のＸＲＰＤパターンを有することによって特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目５）
約１６５℃〜約１６９℃の開始温度を有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）によってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目６）
およそ１６５℃または１６７℃の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目７）
約３０℃の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目８）
およそ２９℃の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目９）
約３０℃の第１の開始温度および約１６５℃〜約１６９℃の第２の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目１０）
およそ２９℃の第１の開始温度およびおよそ１６５℃または１６９℃の第２の開始温度を有するＤＳＣによってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目１１）
次の単位胞パラメーター：ａ＝およそ８．７Å、ｂ＝およそ２７．０Åおよびｃ＝およそ３４．８Åの直方晶系を有することによって特徴付けられる、化合物１−Ｎａの結晶形態。
（項目１２）
項目１〜１１の何れか一項に記載の結晶形態と、薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤または担体とを含む医薬組成物。
（項目１３）
ＦＸＲ介在性疾患または障害の処置または予防を、それを必要とする対象において行う方法であって、治療的有効量の項目１〜１１の何れか一項に記載の結晶形態を投与することを含む方法。
（項目１４）
ＦＸＲの調整を、それを必要とする対象において行う方法であって、治療的有効量の項目１〜１１の何れか一項に記載の結晶形態を投与することを含む方法。
（項目１５）
化合物１−Ｎａの結晶形態を調製する方法であって、
（ａ）溶媒中で非晶質化合物１−Ｎａを溶解させて溶液を形成するステップと、
（ｂ）前記溶液を冷却するステップと、
（ｃ）ステップ（ａ）およびステップ（ｂ）を１回以上にわたって反復するステップと、
（ｆ）ステップ（ｃ）からの生成物をろ過し、かつ真空下で前記生成物を乾燥させるステップと
を含む方法。
（項目１６）
化合物１−Ｎａの結晶形態を調製する方法であって、
（ａ）溶媒中で非晶質化合物１−Ｎａを溶解させて溶液を形成するステップと、
（ｂ）任意選択により、化合物１−Ｎａを含む前記溶液を冷却するステップと、
（ｃ）前記化合物１−Ｎａの結晶形態Ａの種晶を前記溶液に添加するステップと、
（ｄ）アセトニトリルを前記溶液に添加するステップと、
（ｅ）前記溶液を冷却するステップと、
（ｆ）真空ろ過下で前記化合物１−Ｎａの結晶形態Ａを単離するステップと
を含む方法。
（項目１７）
Ｃｕ  Ｋα線を使用して８．５±０．２°２シータ、１５．８±０．２°２シータおよび１６．７±０．２°２シータでＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）ピークを有することによって特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目１８）
Ｃｕ  Ｋα線を使用して４．０±０．２°２シータ、８．５±０．２°２シータ、１５．８±０．２°２シータ、１６．７±０．２°２シータ、１７．８±０．２°２シータおよび１８．２±０．２°２シータでＸＲＰＤピークを有することによって特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目１９）
Ｃｕ  Ｋα線を使用して４．０±０．２°２シータ、６．６±０．２°２シータ、７．１±０．２°２シータ、８．５±０．２°２シータ、１１．５±０．２°２シータ、１３．５±０．２°２シータ、１５．８±０．２°２シータ、１６．７±０．２°２シータ、１７．８±０．２°２シータおよび１８．２±０．２°２シータでＸＲＰＤピークを有することによって特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
（項目２０）
直方晶系空間群Ｐ２１２１２１を有することによって特徴付けられる、項目１１に記載の結晶形態。
（項目２１）
直方晶系空間群Ｐ２１２１２１を有することによって特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。