(57)【要約】      （修正有）【課題】変性剤添加層を有する経皮吸収治療システムの提供。【解決手段】嫌な味を有する治療上関係のない非相互作用物質を加えることが提案され、このような物質を添加することによって、味に対して非常に不快で予想外な経験をするので、ＴＴＳ又はその変性層の１つと最初に経口接触しただけで、そのバップ剤を即座に吐き出すという自発的な反応が得られ、子供又は薬物常用者がバップ剤に含まれる活性物質を不適切に（即ち、経口で）適用しないようにすることができる。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つの活性物質を含有し、特に感圧性の少なくとも１つの接着層と、さらに少なくとも１つの活性物質不浸透性の裏打ち層とを有する経皮吸収治療システム（ＴＴＳ）の有毒な成分を不適切に（即ち、経口で）適用することに起因する異物混入からヒトを保護するための方法であって、治療上関係のない嫌な味を有する非相互作用物質を加えることを特徴とする方法。
【請求項２】
前記嫌な味を有する物質が、少なくとも前記活性物質を含有する層に加えられることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
変性に用いられる物質が、前記活性物質を含有する層および場合によっては前記裏打ち層をコーティングするためのフィルム層に導入されることを特徴とする請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
唾液に溶性なフィルム層の使用を特徴とする請求項３に記載の方法。
【請求項５】
吐き気を起こさせる物質の使用を特徴とする請求項１から４の少なくとも１項に記載の方法。
【請求項６】
前記物質が前記活性物質を含有する層の表面に前記活性物質の浸透を妨げない別個の非常に薄い層として与えられることを特徴とする請求項１から５の少なくとも１項に記載の方法。
【請求項７】
前記物質が前記裏打ち層に別個の非常に薄い層としてさらに与えられることを特徴とする請求項１から６の少なくとも１項に記載の方法。
【請求項８】
前記別個の物質層が１０μｍと１００μｍとの間の厚さ、好ましくは５μｍと２０μｍとの間の厚さで与えられることを特徴とする請求項１から７の少なくとも１項に記載の方法。
【請求項９】
口内粘膜および舌の炎症などの不快感を引き起こす物質の使用を特徴とする請求項１から８の少なくとも１項に記載の方法。
【請求項１０】
極端に苦い味および特にあと味を引き起こす物質の使用を特徴とする請求項１から９の少なくとも１項に記載の方法。
【請求項１１】
没食子酸、キニーネ、タンニン、アンゴスツラ、（純粋な）カフェイン、ロベリン、チャノキ油（tea tree oil）、糸状菌培養物（hyphomycete culture）、変性もしくは凝固物質、テルペンチンまたはアンモニアが、ＴＴＳの少なくとも１つの層を変性するための嫌な味を有する苦味質（amaroids）または物質として使用されることを特徴とする請求項１から１０の少なくとも１項に記載の方法。
【請求項１２】
活性物質を含有し、特に感圧性の少なくとも１つの接着層と、さらに少なくとも１つの活性物質不浸透性の裏打ち層とを有する、変性剤を含むＴＴＳ。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、活性物質を含有し、特に感圧性の少なくとも１つの接着層と、さらに少なくとも１つの活性物質不浸透性の裏打ち層とを有する経皮吸収治療システム（ＴＴＳ）の有毒な成分を不適切に（即ち、経口で）適用することに起因する異物混入からヒトを保護するための方法、および変性剤を含むＴＴＳに関する。
【背景技術】
【０００２】
一連のＴＴＳは、可溶性の活性剤（新しいシステムであるかまたは使用されたシステムであるかに関係なく）を抽出するためにヒトに経口投与した場合、望ましくない副作用を及ぼし、非常に危険である。例えば、幼児は、何か面白いものを見ると口の中に入れ、少なくともそれをしゃぶったりまたは咬んだりする傾向がある。このようなことは、特に子供がこのようなシステム（特に、剥離ライナーを有さないシステム）に偶然近づいた場合、避けることができない。このような事故が発生したことは未だ知られていないが、製薬当局者は、このような事故が起こるのではないかとますます懸念している。それ故、当局者は、様々な場合において、子供に安全なパッケージを求めている。事実、このような子供に安全なパッケージは、様々な実施態様において開発されている。しかし、子供に安全なパッケージであっても、一旦開かれると、または子供が何らかの状況で使用されたバップ剤（patch）をつかんでしまうと、子供がＴＴＳを口の中にいれないように保護することはできない。特に、麻酔薬、鎮痛薬、精神安定剤、または精神薬理剤などの活性物質を含むＴＴＳの場合、経口により乱用すると、深刻な健康障害の原因となり得る。他方、薬物常用者が、しゃぶったり、咬んだりすることによって、経皮吸収治療システムからこのような活性剤を抽出したくなることも考えられる。
【０００３】
飲用エチルアルコールが変性可能で、メチル化アルコール（spirit）として市場に出回っていることは公知である。他方、医薬活性剤の変性についてはまだ公開されていない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の目的は、上記のような経口による乱用を不可能にし、それと同時に、システム中の治療活性剤が不都合に変化するのを避け、不適切に（即ち、経口で）適用した場合に健康に障害が起こらないように、請求項１の導入部で言及したようなヒトを保護する方法を開発することである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
この目的を達成するために、本発明の方法によると、嫌な味を有する治療上関係のない非相互作用物質を加えることが提案される。このような物質を添加することによって、味に対して非常に不快で予想外な経験をするので、本発明によるＴＴＳまたはその変性層の１つと最初に経口接触しただけで、そのバップ剤を即座に吐き出すという自発的な反応が得られ、子供または薬物常用者がバップ剤に含まれる活性物質を不適切に（即ち、経口で）適用しないようにすることができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００６】
１つの実施態様では、物質はＴＴＳの変性に用いられ、その変性によって、吐き気を起こさせ、吐き気を催したヒトが経口でその物質を適用したいと思わないようにする。
【０００７】
本発明による方法の他の実施態様では、前記物質は、活性物質を含有する層の表面に、活性物質の浸透を妨げない別個の非常に薄い層として与えられる。これにより、口内粘膜または舌でＴＴＳに最初に接触したときに非常に嫌な味を即座に経験するため、活性物質を含有する層を通して異物が混入され得る前に、さらなる経口接触を思いとどまらせるという利点が得られる。
【０００８】
他の手段として、前記物質は、裏打ち層に別個の（好ましくは非常に薄い）層として加えられ、変性の効果を安全にさらに増強させることができる。
【０００９】
この場合、別個の物質層は、１０μｍと１００μｍとの間、好ましくは５μｍと２０μｍとの間の厚さで適用される。
【００１０】
本発明の特に有利な実施態様では、さらに、口内粘膜および舌の炎症などの不快感を引き起こす物質が使用される。子供または薬物常用者をＴＴＳに経口で二度と接触させないようにするには、このような苦い経験を与えるだけで充分である。同様の効果はまた、極端に苦い味および特にあと味を引き起こす物質を用いても成し遂げることができる。
【００１１】
本発明による方法の効果的な実施態様では、没食子酸、キニーネ、タンニン、アンゴスツラ、（純粋な）カフェイン、ロベリン、チャノキ油、ある種の糸状菌培養物、変性もしくは凝固物質、テルペンチンまたはアンモニアが、ＴＴＳの少なくとも１つの層を変性するための嫌な味を有する苦味質または物質として使用される。
【００１２】
本発明による方法の１つの実施態様を実施するために、活性物質を含有する層、および場合によっては裏打ち層をコーティングするためのフィルム層に変性用の物質が導入される。特に有利な解決法は、唾液に溶性なフィルム層を用いることである。
【００１３】
方法は、簡単かつ効果的であり、経皮吸収治療システムの有毒な成分の不適切な（すなわち、経口による）適用から子供および／または薬物常用者を守る。従って、本発明による方法およびＴＴＳは、上記の目的を達成するための理想的な手段を提示する。
【手続補正書】
【提出日】平成20年8月20日(2008.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性物質を含有し、特に感圧性の少なくとも１つの接着層と、さらに少なくとも１つの活性物質不浸透性の裏打ち層とを有する、変性剤を含む経皮吸収治療システム（ＴＴＳ）。
【請求項２】
前記活性物質を含有する接着層が、前記変性剤を含むフィルムでコーティングされることを特徴とする請求項１に記載のＴＴＳ。
【請求項３】
前記変性剤が、前記活性物質を含有する接着層の表面に前記活性物質の浸透を妨げない別個の非常に薄い層として与えられることを特徴とする請求項１に記載のＴＴＳ。
【請求項４】
前記裏打ち層が、前記変性剤を含むフィルム層でコーティングされることを特徴とする請求項１に記載のＴＴＳ。
【請求項５】
前記変性剤が、前記裏打ち層に別個の非常に薄い層として与えられることを特徴とする請求項１に記載のＴＴＳ。
【請求項６】
前記活性物質を含有する接着層と前記裏打ち層とが、それぞれ、前記変性剤を含有するフィルム層でコーティングされている請求項１に記載のＴＴＳ。
【請求項７】
前記変性剤が、前記活性物質を含有する接着層に添加されている請求項１に記載のＴＴＳ。
【請求項８】
前記変性剤が、前記活性物質を含有する接着層に添加され、前記変性剤が、前記活性物質含有層をコーティングしているフィルムに含まれている請求項１に記載のＴＴＳ。
【請求項９】
前記変性剤が、前記活性物質を含有する接着層に添加され、前記活性物質を含有する接着層と前記裏打ち層とが、それぞれ、前記変性剤を含有するフィルム層でコーティングされている請求項１に記載のＴＴＳ。
【請求項１０】
前記フィルム層が、５〜１００μｍの厚みで与えられることを特徴とする請求項１〜９のいずれかに記載のＴＴＳ。
【請求項１１】
前記フィルム層が、１０〜２０μｍの厚みで与えられることを特徴とする請求項１〜１０のいずれかに記載のＴＴＳ。
【請求項１２】
前記フィルム層が、唾液に溶解性であることを特徴とする請求項１〜１１のいずれかに記載のＴＴＳ。
【請求項１３】
前記変性剤が、吐き気を起こさせることを特徴とする請求項１〜１２のいずれかに記載のＴＴＳ。
【請求項１４】
前記変性剤が、治療上関係のない物質であり、前記活性物質と相互作用せず、嫌な味を有する物質であることを特徴とする請求項１〜１３のいずれかに記載のＴＴＳ。
【請求項１５】
前記変性剤が、口腔および舌の不快感を引き起こす物質であることを特徴とする請求項１〜１４のいずれかに記載のＴＴＳ。
【請求項１６】
前記変性剤が、口内粘膜および舌の炎症を引き起こす物質であることを特徴とする請求項１〜１５のいずれかに記載のＴＴＳ。
【請求項１７】
前記嫌な味の物質が、極端に苦い味を引き起こす物質であることを特徴とする請求項１〜１６のいずれかに記載のＴＴＳ。
【請求項１８】
前記変性剤が、嫌な味を有する物質であり、
前記物質が、没食子酸、キニーネ、タンニン、アンゴスツラ、カフェイン、ロベリン、チャノキ油（tea tree oil）、糸状菌培養物（hyphomycete culture）、テルペンチンおよびアンモニアを含む苦味質（amaroids）の群から選択される物質であることを特徴とする請求項１〜１７のいずれかに記載のＴＴＳ。