(57)【要約】【課題】α‐アミラーゼ阻害作用を有する組成物を提供し、ひいては該組成物を含有する飲食品又は医薬部外品、医薬品を提供することにある。【解決手段】コロソリン酸を含有することを特徴とするα‐アミラーゼ阻害剤、及び該組成物を含有する飲食品又は医薬部外品、医薬品を提供する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
コロソリン酸を含有することを特徴とするα‐アミラーゼ阻害剤。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物を含有する飲食品又は医薬部外品、医薬品。
【請求項３】
請求項１の組成物がマタタビ科のキウイフルーツ（別名シナサルナシ、オニマタタビ）の葉由来であることを特徴とする血糖値上昇抑制組成物。
【請求項４】
請求項３に記載の組成物を含有する飲食品又は医薬部外品、医薬品。
【請求項５】
請求項３に記載の組成物を含有し、糖尿病、肥満の予防・改善、メタボリックシンドロームの予防・改善、ダイエット等の用途の旨を示す表示が付された飲食品又は医薬部外品、医薬品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】  本発明はα‐アミラーゼ阻害を目的とした組成物，及び該組成物を含む飲料品又は医薬部外品，医薬品に関する。
【背景技術】
【０００２】  血糖値上昇を抑制する飲食品、医薬品は糖尿病、肥満の予防、治療に有用である。また、ダイエットのカロリーコントロールにも利用されている。【０００３】  人体に摂取される炭水化物のうち澱粉は、その割合が最も多く、全体の６０％以上になると言われている。人体に摂取された澱粉は、唾液や膵液中のα‐アミラーゼにより麦芽糖などに加水分解されて小腸に達する。麦芽糖などの二糖類もしくはその他のオリゴ糖類は、小腸粘膜刷子縁に存在するα‐グルコシダーゼの作用によりさらに単糖類に加水分解され、小腸壁で吸収される。【０００４】  よって、澱粉を分解する酵素であるα‐アミラーゼの作用を阻害することにより、糖質の消化吸収を抑え、血糖上昇を抑制し、糖尿病、肥満、高脂血症、動脈硬化などの代謝性疾患を予防・治療できると考えられている。【０００５】  また、天然物由来のα‐アミラーゼ阻害剤として茶ポリフェノール（特許文献１）や月桂樹の葉（特許文献２）、牡丹皮（特許文献３）、メドウスィートの葉（特許文献４）、オリーブ葉及びその抽出成分（特許文献５）およびインスリーナ（非特許文献１）などが報告されている。【０００６】
【特許文献１】特開平３−１３３９２８号公報
【特許文献２】特開平４−２７３８９号公報
【特許文献３】特開平９−４０５７３号公報
【特許文献４】特開２０００−１０３７４２号公報
【特許文献５】特開２００２−１０７５３号公報
【非特許文献１】森強士ら、日本栄養・食糧学会誌、第５４巻、第４号ｐ．１９７−２０３  ２００１年
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】  本発明の課題は、α‐アミラーゼ阻害作用を有する組成物を提供し，ひいては該組成物を含有する飲料品，又は医薬部外品，医薬品を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】  上記の課題を解決するために鋭意検討を重ねた結果、コロソリン酸に顕著なα‐アミラーゼ阻害作用があることを見出した。すなわち本発明は、以下の構成を有する。
（１）コロソリン酸を含有することを特徴とするα‐アミラーゼ阻害剤。
（２）上記（１）に記載の組成物を含有する飲食品又は医薬部外品、医薬品。
【発明の効果】
【０００９】  本発明により，コロソリン酸を含有することを特徴とするα‐アミラーゼ阻害剤，及び該組成物を含有する飲料品，又は医薬部外品，医薬品を提供することができる。
【発明の実施するための最良の形態】
【００１０】  本発明で使用するコロソリン酸は、数百種の植物中に存在するトリテルペンであり、現在は主としてバナバ（Ｌａｇｅｒｓｔｒｏｅｍｉａ  ｓｐｅｃｉｏｓａ）より得られる。バナバは、フトモモ目ミソハギ科に属し、オオバナサルスベリともいわれる熱帯アジアに分布するサルスベリの一種であり、この葉の熱水浸出液は、フィリピンなどでは古くから糖尿病治療薬として飲用されてきた。また，バラ科の植物としては、例えば、ビワ（Ｅｒｉｏｂｏｔｒｙａ  ｊａｐｏｎｉｃａ  Ｌｉｎｄ）等に多く含有すると報告されている。また，マタタビ科のキウイフルーツ（別名シナサルナシ、オニマタタビ、学名Ａｃｔｉｎｉｄｉａ  ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）等からも単離できる。
【００１１】  本発明におけるコロソリン酸は、それを含む植物の葉、茎、芽、枝、花、木質部、木皮部（樹皮）などの地上部及び根、塊茎などの地下部、種子、果実、果皮、樹脂など全ての部位、又はそのまま使用可能である。また，工業的に合成することもできる。
【００１２】  本発明に関わるα‐アミラーゼ阻害剤を製造するには、上記の方法で製造したコロソリン酸を用いることができ、常法に従って公知の医薬用無毒性担体と組み合わせて製剤化すればよい。本発明に関わるα‐アミラーゼ阻害剤は、種々の剤型での投与が可能であり、例えば、経口投与剤としては錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、ソフトカプセル剤などの固形剤、溶液剤、懸濁剤、乳化剤等の液剤、凍結乾燥剤等があげられ、これらの製剤は製剤上の常套手段により調製することができる。上記医薬用無毒性担体としては、例えば、グルコース、乳糖、ショ糖、でんぷん、マンニトール、デキストリン、脂肪酸グリセリド、ポリエチレングリコール、ヒドロキシエチルでんぷん、エチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、アミノ酸、アルブミン、水、生理食塩水などが挙げられる。また、必要に応じて安定化剤、滑沢剤、湿潤剤、乳化剤、結合剤等の慣用の添加剤を適宜添加することができる。本発明に関わるα‐アミラーゼ阻害剤において、コロソリン酸の投与量は、患者の年齢、体重、症状、疾患の程度、投与スケジュール、製剤形態等により、適宜選択、決定される。
【００１３】  また、本発明に関わるコロソリン酸は、毒性を有することは報告されていないことから、血糖値上昇抑制を目的とした飲食品として摂取することもできる。本発明に関わるコロソリン酸は、特定保健用食品、栄養機能食品、又は健康食品等として位置付けることができる。機能性食品としては、例えば、コロソリン酸に適当な助剤を添加した後、慣用の手段を用いて、食用に適した状態、例えば、顆粒状、粒状、錠剤、カプセル剤、ソフトカプセル剤、ペースト状等に形成したものを用いることができる。この飲食品は、そのまま食用に供してもよく、また種々の食品（例えばハム、ソーセージ、かまぼこ、ちくわ、パン、バター、粉乳、菓子など）に添加して使用したり、水、酒類、果汁、牛乳、清涼飲料水等の飲物に添加して使用してもよい。かかる食品の形態における本発明のコロソリン酸の摂取量は、年齢、体重、症状、疾患の程度、食品の形態等により適宜選択・決定される。
【実施例】
【００１４】  以下に実施例を挙げて、具体的に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。
実施例１
［α‐アミラーゼ阻害活性試験］
α‐アミラーゼ阻害活性試験は、基質に可溶性デンプン、酵素にブタ膵臓臓由来α‐アミラーゼ、呈色液にヨウ素溶液を用いたヨウ素デンプン反応によって行った。すなわち、０．１Ｍ  リン酸緩衝液（ｐＨ６．９）８８μｌにコロソリン酸（純度９５％、５０ｍｇ／ｍｌ）１２μｌを混合し、段階希釈後、基質である可溶性デンプン（２．５ｍｇ／ｍｌ、和光純薬工業製）５０μｌを混合し、３７℃で５分間、プレインキュベーションした。これに、同緩衝液で希釈したブタ膵臓由来α‐アミラーゼ（ＥＣ．３．２．１．１）（１２．５ｍｇ／ｍｌ）１００μｌを添加して３７℃で１０分間インキュベーションした後、反応停止液（１Ｍ  塩酸）を含む、ヨウ素溶液（５ｍＭ  ヨウ素、５ｍＭ  ヨウ化カリウム）１００μｌを混合し、反応停止直後に６００ｎｍの吸光度にて測定した。酵素阻害率（％）は、式１により算出した。
デンプン残存率（％）＝［（Ａ−Ｂ）／Ｃ］×１００  （式１）
ここで、Ａはコロソリン酸添加の場合の吸光度を表し、Ｂはデンプン残存率０％の場合の吸光度を表し、Ｃはデンプン残存率１００％の場合の吸光度からデンプン残存率０％の場合の吸光度を引いたものを表す。【００１５】  表１にコロソリン酸のα‐アミラーゼ阻害活性を示す。【００１６】
【表１】
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この結果より、コロソリン酸はα‐アミラーゼ阻害作用を有することが示された。
【産業上の利用可能性】
【００１７】  本発明により、コロソリン酸を含有することを特徴とするα‐アミラーゼ阻害剤、及び該組成物を含有する飲料品、又は医薬部外品、医薬品を提供することが可能となった。