(57)【要約】【課題】湿潤皮膚及び乾燥皮膚表面の両方に支障なく塗布でき、保存安定性に優れ、油っぽいギタギタ感が少なく、防腐剤を配合しなくても製品の保存安定性を良好に保持でき、親水基と疎水基からなる典型的な界面活性剤の配合による乳化処理などの複雑な製造工程に依存せず練合による単純な混合工程で製造が可能なペースト状基剤を提供すること。【解決手段】ミツロウ及び／又はサラシミツロウと植物油とを含む油性ペーストとポリエチレングリコールを含む水溶性ペーストとを練合混合する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ミツロウ及び／又はサラシミツロウと植物油とを含む油性ペーストとポリエチレングリコールを含む水溶性ペーストとを練合混合してなるペースト。
【請求項２】
油性ペーストと水溶性ペーストの合計配合量が７０質量％以上であって、かつ油性ペーストと水溶性ペーストとの配合質量比率が５：９５〜９５：５である請求項１記載のペースト。
【請求項３】
水溶性ペーストの融点が３５〜５５℃である請求項１又は２に記載のペースト。
【請求項４】
ポリエチレングリコールがポリエチレングリコール２００、同３００、同４００、同６００、同１０００、同１５００、同１５４０、同４０００、同６０００及び同２００００から選択される２種以上を含む請求項１〜３の何れか一項に記載のペースト。
【請求項５】
水溶性高分子、蛋白質、動植物抽出物、多価アルコール、糖類、有機酸、アミノ酸、及び塩類から選ばれる保湿成分１種を単独に又は２種以上を併用して１０質量％以下の量で含む請求項１〜４の何れか一項に記載のペースト。
【請求項６】
顔料、無機塩類、香料、着色料、美白性成分、日焼け止め剤、ステロイド類、抗ヒスタミン剤、殺菌剤及び抗生物質等から選ばれる１種を単独で又は２種以上を併用して１０質量％以下の量で含む請求項１〜５の何れか一項に記載のペースト。
【請求項７】
高級アルコール、高級脂肪酸、蝋類、鉱物油、炭化水素類、動植物油脂類、及び脂溶性ビタミンから選ばれる１種を単独に又は２種以上を併用して１０質量％以下の量で含む請求項１〜６の何れか一項に記載のペースト。
【請求項８】
水を１〜２０質量％含む請求項１〜７の何れか一項に記載のペースト。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】  本発明は、化粧品、雑貨、医薬品及び医薬部外品の皮膚塗布用製品の基剤として用いるペーストに関する。
【背景技術】
【０００２】  化粧品、雑貨、医薬品及び医薬部外品分野における皮膚保護を目的としたペースト製品の殆どは油脂性基剤、水溶性基剤又は乳化型基剤の各々単独を基剤とした組成物である。油脂性基剤を用いて調製されたペーストは湿潤皮膚表面に塗布しにくいが乾燥皮膚表面には塗布し易い。また塗布面に対する被覆感は満足されるものの油っぽいギタギタ感は強い。一方、水溶性基剤を用いて調製されたペーストは湿潤皮膚及び乾燥皮膚表面の両方に支障なく塗布できるが皮膚の被覆保護性は十分とはいえず、湿潤面では脱水による清拭効果と刺激性が共存するとも言われている。さらに、親水基と疎水基からなる典型的な界面活性剤の配合によって乳化された水中油型又は油中水型の乳化型基剤を用いて調製されたペースト製品は湿潤皮膚及び乾燥皮膚表面の両方に支障なく塗布できて皮膚の保護性も満足され使用感も良いが、界面活性剤は特に刺激に敏感な肌など塗布部位のかゆみ、皮膚表面の変性及び異臭などの原因ともなるので製品の生理的安全性や局所刺激性の面では決して好ましい配合成分ではない。以上の様に用いる基剤の種類によってペースト製品の特性は一長一短である。
油性基剤であるミツロウと植物油からなる単軟膏はその皮膚保護効果から化粧品や医薬品の油性軟膏又は軟膏基剤として古来より民間伝承的にも広範囲に用いられている（非特許文献１）。植物油の中でもダイズ油は皮膚局所に適用され刺激を緩和し、潰瘍、創傷面を保護し乾燥を防止する作用を示すことが知られている（非特許文献２）。
一方、水溶性基剤であるポリエチレングリコールの長所として、皮膚に塗布するとき組織面によく密着し、刺激性がなく、油性基剤より浸透性が強く、適当な保水力を持ち、不揮発性で、油のようにべとつかず、伸びがよく滑らかで肌さわりが良く酸敗しないことが知られている。また、ポリエチレングリコールはジクジクしている患部やカサブタができている皮膚の状態も改善することが知られている。一方で、短所としては乾燥した皮膚には刺激を与えるとの記述も見られる（非特許文献３）。しかしながら、実用的には長所の活用場面が多く、化粧品の保湿剤として配合され（非特許文献４）、また病院における院内製剤の基剤として汎用されている（非特許文献５）。また、ポリエチレングリコールは皮膚の塗布面において典型的な界面活性剤のような皮膚刺激性を示すことはなく適切な保水力を有する成分であると評価されている。【０００３】  しかしながらこれまでに知られているペーストは、いずれも油脂性基剤、水溶性基剤又は乳化型基剤を単独に用いたペーストのみであり、各基剤の長所を活かし短所を回避するような処方設計、即ち湿潤皮膚及び乾燥皮膚表面の両方に支障なく塗布できるペーストは知られていない。また、親水基と疎水基からなる典型的な界面活性剤や防腐剤が配合されていないペーストも知られていない。
【非特許文献１】病院薬局製剤，第５版，日本薬剤師会編，薬事日報社、第１５改正日本薬局方解説書、廣川書店、Ｃ−２４０７
【非特許文献２】第１５改正日本薬局方解説書、廣川書店、Ｃ−２３４９
【非特許文献３】第１５改正日本薬局方解説書、廣川書店、Ｃ−４１８５
【非特許文献４】化粧品ハンドブック：日光ケミカルズ社発行、８４、９０、４４４頁
【非特許文献５】病院薬局製剤，第５版，日本薬剤師会編，薬事日報社、医薬品添加物ハンドブック２００１年１０月１０日株式会社薬事日報社発行、６３２頁
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】  本発明は、油脂性基剤、水溶性基剤又は乳化型基剤の各々の基剤が個々に有する長所と欠点に鑑みて長所を生かし短所を回避した性能のペースト、即ち湿潤皮膚及び乾燥皮膚表面の両方に支障なく塗布でき、油っぽいギタギタ感が少なく、皮膚の保護感も満足する化粧品、雑貨、医薬品及び医薬部外品の基剤として用いるペーストを提供することを課題とする。また、本発明は、防腐剤を配合しなくても保存安定性を良好に保持できるペーストを提供すること、親水基と疎水基からなる典型的な界面活性剤の配合と乳化処理工程に依存せず、練合などの単純な混合工程で製造が可能である、ペーストを提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】  本発明者らは種々に検討した結果、ミツロウ及び／又はサラシミツロウと植物油を含む油性ペーストとポリエチレングリコールを含む水溶性ペーストとを練合混合してなるペーストが上記の目標性能、即ち湿潤皮膚及び乾燥皮膚表面の両方に支障なく塗布でき、油っぽいギタギタ感が少なく、皮膚保護感も満足することを見出した。また、このようなペーストは、防腐剤を配合しなくても製品の保存安定性を良好に保持できること、親水基と疎水基からなる典型的な界面活性剤の配合による乳化処理などの複雑な製造工程に依存せず練合などの単純な混合錬合工程で製造が可能であることを見出し、本発明を完成した。
【発明の効果】
【０００６】  本発明のミツロウ及び／又はサラシミツロウと植物油を含む油性ペーストとポリエチレングリコールを含む水溶性ペーストとを練合混合してなるペーストは、湿潤皮膚及び乾燥皮膚表面の両方に支障なく塗布でき、油っぽいギタギタ感が少ない。また、本発明のペーストは、防腐剤を配合しなくても保存安定性を良好に保持できる、親水基と疎水基からなる典型的な界面活性剤の配合による乳化処理などの複雑な製造工程に依存せず練合などの単純な混合錬合工程で製造が可能である
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】  本発明のペーストを構成する油性ペーストは、ミツロウ及び／又はサラシミツロウと植物油を含む。植物油の種類は特に限定されないが、例えばヒマワリ油、アボガド油、ミンク油、アルニカ油、ヒマシ油、ホホバ油、椿油、小麦胚芽油、綿実油、マカデミアナッツ油、カスター油、オリーブ油、ローズヒップ油、ゴマ油、なたね油、月見草油、とうもろこし油、カレンデュラ油、ダイズ油、又は落花生油などが挙げられる。
この際、ミツロウ及び／又はサラシミツロウと植物油の配合質量比率は特に限定されないが、目安としてはミツロウ及び／又はサラシミツロウ：植物油が１０：９０〜７０：３０、より好ましくはである。２０：８０〜６０：４０、更に好ましくは３０：７０〜５０：５０である。また、油性ペースト中のミツロウ及び／又はサラシミツロウの含有量は、好ましくは５〜６０質量％、更に好ましくは１５〜６０質量％である。また、油性ペースト中の植物油の含有量は、好ましくは４０〜９５質量％、更に好ましくは５０〜８５質量％である。【０００８】  本発明を構成する水溶性ペーストは、ポリエチレングリコールを含む。ポリエチレングリコールはエチレンオキシドと水との付加重合体であり、重合度によってポリエチレングリコールの文言の後に４００、４０００などの大体の平均分子量を示す数字を付けて表される。ペーストの保存安定性を保持する観点からは、本発明を構成するポリエチレングリコールからなる水溶性ペーストの融点は好ましくは３５〜５５℃、より好ましくは４０〜５０℃である。ポリエチレングリコールは、種々の平均分子量のものから選択して用いることができる。具体的には、平均分子量が、好ましくは２００〜２００００、さらに好ましくは４００〜６０００であるものから選択して用いることが好ましい。ポリエチレングリコールとしてはポリエチレングリコール２００、同３００、同４００、同６００、同１０００、同１５００、同１５４０、同４０００、同６０００及び同２００００が市販されており、これらから選ばれた２種以上を選択し混合することができる。この際、より好ましくはポリエチレングリコール４００〜同４０００から２種以上を選択し混合する。また、水溶性ペースト中のポリエチレングリコールの含有量は、好ましくは８０質量％以上、さらに好ましくは９０質量％以上である。【０００９】  本発明のペーストは、上記油性ペーストと水溶性ペーストとを練合混合してなる。練合混合は、常法に従い行うことができる。この場合の上記油性ペーストと水溶性ペーストの合計配合量は７０質量％以上、更に好ましくは８０質量％以上である。また、上記油性ペーストと水溶性ペーストの配合質量比率は、好ましくは５：９５〜９５：５、より好ましくは１０：９０〜９０：１０、更に好ましくは１５：８５〜８５：１５である。【０００１０】  本発明のペーストには、皮膚塗布用製品に使用可能な成分を、その用途等に応じて任意に配合する事ができる。このような任意成分は、上記油性ペーストと水溶性ペーストとを練合混合する前に、上記油性ペースト又は水溶性ペーストに配合してもよいし、油性ペーストと水溶性ペーストとを練合混合する際に配合してもよい。
このような任意成分の配合量は、ペーストの全量に対し、好ましくは３０質量％以下、更に好ましくは２０質量％以下である。
以下、このような任意性分の具体例を挙げる。
本発明のペーストには保湿性成分である水溶性高分子、蛋白質、動植物抽出物、多価アルコール、糖類、有機酸アミノ酸及び塩類から選ばれる１種を単独に又は２種以上を併用して１０質量％以下、より好ましくは７質量％以下、更に好ましくは５質量％以下の量で配合しても良い。【００１１】  保湿性成分としてその種類は特に限定されないが、例えば具体的には水溶性高分子の、プルラン、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、Ｕ−ジェリー、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ＤＬ−ピロリドンカルボン酸（ＰＣＡ）、ＤＬ−ピロリドンカルボン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパリン類似物質、蛋白質の、大豆たんぱく質、大豆たんぱく加水分解物、グルタミン酸のポリペプチド、プラセンタエキス（胎盤抽出物、牛、豚、羊、馬の胎盤より無菌的に精製水で抽出）、血清、ケラチン、牛血液除たんぱく液（セルニュー）、牛乳糖たんぱく、コラーゲン、マリンコラーゲン、水溶性コラーゲン、アテロコラーゲン、加水分解コラーゲン、アルブミン（乾燥脱糖卵白）、加水分解コラーゲンヘキサデシル、加水分解ケラチン加水分解コラーゲンエチル、エラスチン、水溶性エラスチン、加水分解エラスチン、加水分解コンキオリン液（真珠たんぱく抽出液）、加水分解シルク、グアノシン、グアニン、加水分解ゼラチン末、加水分解卵殻膜（卵殻膜ケラチン末、ＥＭプロテイン）、カゼイン、細胞間脂質シルク抽出液、シルクパウダー（絹系由来の繊維状たんぱく質）、シルクペプチド、コンキオリンパウダー（貝類に特有な硬たんぱく質）等、動植物抽出物の、トサカ抽出液（加水分解トサカ液、フィブラ・Ｎ：ニワトリのトサカをたんぱく分解酵素で加水分解して得たヒアルロン酸を多く含む酸性ムコ多糖類の溶液）、その他、キチン、キトサン、ミロナイト・ネクトン（マリンクレイ、海の軟泥：主としてイオウを含む含水ケイ酸アルミニウムからなる海泥乾燥物）、脂肪分解酵素（リパーゼ）、植物性複合酵素（野菜、果実、野草、海藻など６０数種類の植物群から抽出されたもの）、牛顎下腺ムチン、牛胸腺抽出物、酵素（酸化還元酵素、加水分解酵素、転移酵素、離脱酵素、異性化酵素、合成酵素）、酵母エキス、乾燥酵母、ＳＫＩＩピテラ（酵母発酵代謝産物）、ＮＭＦ（白然保湿因子）、海藻エキス、褐藻エキス混合粘物抽出液（マルチフルーツ、ＢＳＣ）、コケモモ、オレンジ、レモンの果実およびサトウキビの茎およびサトウカエデの樹液から水で抽出して得られたエキス、サイタイ抽出液（サイタイエキス）、アロエベラパウダー、ベタイン、脱脂粉乳、たんぱく分解酵素、動物胎盤エキス、納豆エキス、乳酸菌培養液（天然ＳＥ液）、ハチミツ、ビフィズス菌エキス（カルチャーＢ，Ｂ）、ビフィズス菌から得られたエキスの水溶液、プロデュウ、ホエ一（乳清、乳酸菌発酵液）、ローヤルゼリー、ニガリパウダー、セラキュート、ラクトフェリン等、多価アルコールの、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、ポリグリセリン、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、糖類のキシリトール、ソルビトール、混合異性化糖（ベンタパイテン）、トレハロース、ラクトー���、グルコサミン（キトサミン）、ソルビトール、マンニトール、蔗糖、ブドウ糖、マルトース又はエリスリトール等、有機酸の、リンゴ酸、リン酸、クエン酸、グリコール、核酸、グルクロン酸、アルファヒドロキシ酸（ＡＨＡ）等、アミノ酸の、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム、デオキシリボ核酸、尿酸リポ核酸（ＲＮＡ）、シルクアミノ酸、コラーゲンアミノ酸、グリシン、γ−アミノ酪酸（ピペリジン酸）、ケラチンアミノ酸、Ｌ−アルギニン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−グルタミン、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、Ｌ−スレオニン（Ｌ−トレオニン）、Ｌ−チロシン（Ｌ−チロジン）、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−バリン、Ｌ−ヒスチジン塩酸塩、Ｌ−ヒドロキシプロリン（Ｌ−オキシプロリン）、Ｌ−プロリン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−メチオニン、塩酸リジン（Ｌ−リジン塩酸塩）シスチン、システイン、セリン、ＤＬ−アラニン、フェニルアラニン等、塩類の、リン酸リボフラビンナトリウム、塩化マグネシウム、海水乾燥物、含硫ケイ酸アルミニウム（マリンクレイ）、アデノシン三リン酸、トリリン酸アデノシン、アクアライザーＥＪ等が挙げられる。【００１２】  本発明のペーストには顔料、無機塩類、香料、着色料、美白性成分、日焼け止め剤、ステロイド類、抗ヒスタミン剤、殺菌剤又は抗生物質等から選ばれる１種を単独に又は２種以上を併用して１０質量％以下の量で配合しても良い。特に、粉末成分としては無機粉体としては各種の顔料、カオリン、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、軽質炭酸カルシウム、卵殻粉砕粉、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸アルミニウム、水酸化アルミニウムゲル、タルク、酸化亜鉛、ベントナイト及び二酸化チタン等、有機粉体としてはデンプン類、ステアリン酸の二価金属塩等が挙げられる。【００１３】  本発明のペーストには皮膚への塗布感を調整する目的で１０質量％以下、好ましくは５質量％の高級アルコール、高級脂肪酸、蝋類、鉱物油、炭化水素類、動植物油脂、及び脂溶性ビタミンから選ばれる１種を単独に又は２種以上を併用して配合しても良い。これら油脂類の種類は特に限定されないが、具体的には炭化水素類の、ゲル化炭化水素、軽質流動パラフィン、流動パラフィン、スクワラン、合成スクワラン、オリーブスクワラン、白色ワセリン、黄色ワセリン、セレシンワックス、固形パラフィン（セレシン）、マイクロクリスタリンワックス等、クロタミトン、ラノリン、加水ラノリン、精製ラノリン等、油脂の、カカオ脂質、硬化油、豚脂、牛脂、馬油等、大豆リゾリン脂質（リゾレシチン）、水素添加大豆リン脂質、卵黄レシチン（卵黄リン脂質）、ＨＳオイル（ＨＳリピッド）、脂肪酸の、ステアリン酸、オレイン酸等、高級アルコールの、ステアリルアルコール、セチルアルコール、オクチルドデカノール、ラノリンアルコール、水素添加ラノリンアルコール、又はスフィンゴ脂質（セラミド）等が挙げられる。【００１４】  本発明のペーストには、水を含まなくても良いが、より保湿感を高める目的で水を１〜２０質量％、より好ましくは２〜１０質量％含んでいてもよい。
【実施例】
【００１５】  以下、実施例及び比較例により本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。【００１６】  製造手順としては、まずミツロウ又はサラシミツロウを７０〜８０℃に加熱して熔融し、これに植物油を加えて均一に混合し室温まで冷却して油性ペーストとなす。次に各種のポリエチレングリコールの２種以上を組み合わせて混合し７０〜８０℃に加熱して熔融し均一混合後に室温まで冷却して融点が３５〜５５℃の水溶性ペーストとなす。更に室温下で、油性ペースト、水溶性ペースト、及び製品の使用目的に応じて保湿性成分、顔料、無機塩類、香料、着色料、美白性成分、日焼け止め剤、ステロイド類、抗ヒスタミン剤、殺菌剤、抗生物質、高級アルコール、高級脂肪酸、蝋類、鉱物油、炭化水素類又は動物油脂等を練合して均一なペーストとなす。【００１７】以下、本発明のペースト実施例１〜８と比較例１〜６のペーストの成分・組成を示した。なお、水溶性ペーストの融点については試料５０ｇをビーカーに採り水浴上で加熱昇温して試料の融解が開始する温度を測定した。また、ペーストの粘度（Ｐａ．ｓ）は東機産業（株）製の粘度計ＴＶ−１０Ｍ型を用いて測定した。【００１８】本発明実施例のペーストは、乾燥上腕皮膚及び水で濡らした上腕皮膚への展延性・塗布感はいずれも延びが良くなめらかであったが、比較例のペーストは軟らかすぎて流れ落ちるなど塗りにくくいか又は硬くて均一に塗れなかった。さらに本発明実施例のペーストは４０℃１ヶ月保存後も不変で均一性を保持したが比較例のペーストは液層とペースト層に分離するなどの変化を示した。【００１９】
【表１】
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【００２０】
【表２】
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【００２１】
【表３】
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【００２２】
【表４】
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【００２３】
【表５】
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【００２４】
【表６】
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【００２５】
【表７】
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【００２６】
【表８】
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