(57)【要約】      （修正有）【課題】新規ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼインヒビターを提供する。【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。［式中、ＡはＯ、Ｓ、ＮＲ１、又はＣＲ１であり、Ｒ１はＨ、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｒ２１、ＯＲ２１、ＳＲ２１、ＣＯＯＲ２１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、Ｎ（Ｒ２２）２等から選ばれ、ＢはＮＲ３又はＣＲ３であり、但しＡ又はＢの一つがＣＲ１又はＣＲ３であり、ＫはＮ又はＣＲ４であり、ＬはＮ又はＣＲ５であり、Ｒ５はＲ４と同じ定義を有し、ＭはＮ又はＣＲ７であり、Ｒ７はＲ４と同じ定義を有し、Ｙ１はＯ又はＳであり、ＺはＮ（Ｒ６ａ）Ｒ６又はＯＲ６であり、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６ａはそれぞれ（Ｃ１−６アルキル）等、及びＲ６はＮＯ２、シアノ基等の置換基である。］2009275037.tif 000251【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉにより表される化合物の異性体、鏡像体、ジアステレオ異性体、もしくは互変異性体、又はこれらの塩。
【化１】
2009275037.tif 000152
〔式中、
ＡはＯ、Ｓ、NR1、又はCR1であり、式中、R1はＨ、必要によりハロゲン、OR11、SR11又はN(R12)2（式中、R11及び夫々のR12は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アリール又はHetは必要によりR10で置換されていてもよく、又は両方のR12は一緒に共有結合され、かつそれらが両方とも結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）で置換されていてもよい(C1-6)アルキルからなる群から選ばれ、
-----は単結合又は二重結合を表し、
R2はハロゲン、R21、OR21、SR21、COOR21、SO2N(R22)2、N(R22)2、CON(R22)2、NR22C(O)R22又はNR22C(O)NR22から選ばれ、式中、R21及び夫々のR22は独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルキニル、(C5-7)シクロアルケニル、６員又は10員のアリール又はHetであり、前記R21及びR22は必要によりR20で置換されていてもよく、又は両方のR22は一緒に結合され、それらが結合されている窒素とともに５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、
ＢはNR3又はCR3であり、但し、Ａ又はＢの一つがCR1又はCR3であることを条件とし、式中、R3は(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetから選ばれ、
前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール及びアルキル-Hetは必要によりハロゲン、又は
a)必要により
-OR31又はSR31（式中、R31はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetである）、又は
-N(R32)2（式中、夫々のR32は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは
(C1-6)アルキル-Hetであり、又は両方のR32は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）
で置換されていてもよい(C1-6)アルキル、
b)OR33（式中、R33はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetである）、
c)SR34（式中、R34はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetである）、及び
d)N(R35)2（式中、夫々のR35は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは(C1-6)アルキル-Hetであり、又は両方のR35は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）
から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
ＫはＮ又はCR4であり、式中、R4はＨ、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又はR4はOR41
もしくはSR41、COR41又はNR41COR41（式中、夫々のR41は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）であり、或いはR4
はNR42R43（式中、R42及びR43は夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又はR42及びR43の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）であり、
ＬはＮ又はCR5であり、式中、R5は先に定義されたR4と同じ定義を有し、
ＭはＮ又はCR7であり、式中、R7は先に定義されたR4と同じ定義を有し、
Y1はＯ又はＳであり、
ＺはOR6であり、式中、R6は
-OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112がＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されたC1-6アルキルであり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162、又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又は
ＺはOR6であり、式中、R6は
-OPO3H、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)R150aで置換された(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（前記ハロアルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルキル-シクロアルキルは必要によりR150で置換されていてもよく、R150aはCOOR150b、N(R150b)
2、NR150bC(O)R150b、OR150b、SR150b、SO2R150b、SO2N(R150b)2ではない以外はR150と同じであり、R150bはＨ又は未置換C1-6アルキルである）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108a、SO2N(R108a)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよく、R108aはＨ又は未置換C1-6アルキルではない以外はR108と同じである）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Hetであり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR112はまたCOOR115又はSO2R115a（式中、R115はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR115aはＨ又は未置換アルキルではない以外はR115と同じである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々R150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)He
tは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、但し、R129がＨ又は未置換アルキルである場合には、R130はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換された(C1-6アルキル)アリールであり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
であり、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及びR162は先に定義されたとおりであり、又は  ＺはOR6（式中、R6は(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記シクロアルキル、アルケニル、アリール、Het又はアルキル-Hetは必要によりR60で置換されていてもよい）であり、或いは
ＺはN(R6a)R6であり、式中、R6aはＨ又は(C1-6アルキル)であり、かつ
R6は必要により
-OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)R150aで置換された(C1-6)アルキル、R150で置換されたハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよく、R150aはハロゲン、OH、O(C1-6アルキル)、COOH、COO(C1-6アルキル)、NH2、NH(C1-6アルキル)及びN(C1-6アルキル)2ではない以外はR150と同じである）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112がＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及びR162は先に定義されたとおりであり、又は  ＺはN(R6a)R6であり、式中、R6aは先に定義されたとおりであり、かつR6は(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール、又はアルキル-Hetは全て必要によりR60で置換されていてもよく、又は
ＺはOR6又はN(R6a)R6であり、式中、R6aは先に定義されたとおりであり、かつR6は
【化２】
2009275037.tif 000153
であり、
式中、R7及びR8は夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetは必要によりR70で置換されていてもよく、又は
R7及びR8は一緒に共有結合されて第二の(C3-7)シクロアルキル又はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜３個のヘテロ原子を有する４員、５員又は６員複素環を形成し、又は
ＺがN(R6a)R6である場合には、R7又はR8のいずれかがR6aに共有結合されて窒素含有５員又は６員複素環を形成し、
Y2はＯ又はＳであり、
R9はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetであり、これらの全てが必要によりR90で置換されていてもよく、又は
R9はR7又はR8のいずれかに共有結合されて５員又は６員複素環を形成し、
Ｑは６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Hetであり、これらの全てが必要により
【化３】
2009275037.tif 000154
又はこれらの塩もしくは誘導体で置換されていてもよく、
HetはＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、又はＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜５個のヘテロ原子を有する９員又は10員複素環と定義され、
R10、R20、R60、R70、R90及びR100は夫々
-ハロゲン、-OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
と定義され、R150は
-ハロゲン、OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、或いはR118及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR160で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
と定義され、かつ
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SR161、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、
但し、ＡがCHであり、R2がフェニル又はN-ブチルであり、ＢがNR3であり、R3がMeであり、ＫがCHであり、ＬがCHであり、ＭがCHであり、Y1がＯであり、かつＺがNHR6である場合には、R6は
【化４】
2009275037.tif 000155
ではないことを条件とする〕
【請求項２】
式(II)：
【化５】
2009275037.tif 000156
（式中、ＡはＯ、Ｓ、又はNR1であり、かつR1、R2、R3、Ｋ、Ｌ、Ｍ及びＺは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物。
【請求項３】
ＡがNR1である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｍ、Ｋ及びＬがCH又はＮである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｍ、Ｋ及びＬがCHである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
式(III)：
【化６】
2009275037.tif 000157
（式中、ＢはNR3であり、かつR1、R2、R3、Ｋ、Ｌ、Ｍ及びＺは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物。
【請求項７】
Ｍ、Ｋ及びＬがCH又はＮである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｍ、Ｋ及びＬがCHである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化７】
2009275037.tif 000158
（式中、R1、R2、R3及びＺは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物。
【請求項１０】
R1がＨ又は(C1-6)アルキルから選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
R1がＨ、CH3、イソプロピル、又はイソブチルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R1がＨ又はCH3である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
R1がCH3である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
R2がCON(R22)2であり、式中、夫々のR22は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、６員又は10員アリールもしくはHetであり、又は両方のR22は一緒に結合されてそれらが結合されている窒素とともに５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、或いはR2がＨ、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C5-7)シクロアルケニル、６員又は10員アリール又はHetから選ばれ、前記アルキル、ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C5-7)シクロアルケニル、アリール又はHetの夫々が必要によりR20で置換されていてもよく、R20は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
と定義され、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル又はシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、又は(C3-7)シクロアルキルであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキル、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
であり、
R160はハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
R2がアリール又はHetから選ばれ、夫々が必要によりハロゲン、ハロアルキル、N3、又は
a)  必要によりOHで置換されていてもよい(C1-6)アルキル、O(C1-6)アルキル又はSO2(C1-6アルキル)、
b)  (C1-6)アルコキシ、
e)  NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR112は６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは(C1-6)アルキル-Hetであり、或いはR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetの夫々が必要によりハロゲン又は-OR2hもしくはN(R2h)2（式中、夫々のR2hは独立にＨ、(C1-6)アルキルであり、又は両方のR2hは一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成する）で置換されていてもよい）、
f)  NHCOR117（式中、R117は(C1-6)アルキル、O(C1-6)アルキル又はO(C3-7)シクロアルキルである）、
i)  CO-アリール、及び
k)  CONH2、CONH(C1-6アルキル)、CON(C1-6アルキル)2、CONH-アリール、又はCONHC1-6アルキルアリール
からなる群から選ばれた置換基で一置換又は二置換されていてもよい、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R2がアリール又はHetであり、夫々が必要によりハロゲン、ハロアルキル、又は
a)  必要によりOHで置換されていてもよい(C1-6)アルキル、O(C1-6)アルキル又はSO2(C1-6アルキル)、
b)  (C1-6)アルコキシ、及び
e)  NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR112は６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは(C1-6)アルキル-Hetであり、或いはR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetの夫々が必要によりハロゲン又は-OR2hもしくはN(R2h)2（式中、夫々のR2hは独立にＨ、(C1-6)アルキルであり、又は両方のR2hは一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成する）で置換されていてもよい）、
からなる群から選ばれた置換基で一置換又は二置換されていてもよい、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
R2がフェニル又は
【化８】
2009275037.tif 000159
から選ばれた複素環であり、これらの全てが必要により請求項１６記載のように置換されていてもよい、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
R2がＨ、Br、CONHCH3、CON(CH3)2、CONH2、CH=CH2、
【化９】
2009275037.tif 000160
【化１０】
2009275037.tif 000161
【化１１】
2009275037.tif 000162
からなる群から選ばれる、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
R2が
【化１２】
2009275037.tif 000163
から選ばれる、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
R2が
【化１３】
2009275037.tif 000164
から選ばれる、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
R3が(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、６員又は10員アリール、又はHetから選ばれる、請求項１記載
の化合物。
【請求項２２】
R3が(C3-7)シクロアルキルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R3がシクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Y1がＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
ＺがOR6であり、式中、R6が
a)R150aで置換された(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（前記ハロアルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルキル-シクロアルキルは必要によりR150で置換されていてもよく、R150aはCOOR150b、N(R150b)
2、NR150bC(O)R150b、OR150b、SR150b、SO2R150b、SO2N(R150b)2ではない以外はR150と同じであり、R150bはＨ又は未置換C1-6アルキルである）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108a、SO2N(R108a)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよく、R108aはＨ又は未置換C1-6アルキルではない以外はR108と同じである）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、であり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR112はまたCOOR115又はSO2R115a（式中、R115はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR115aはＨ又は未置換アルキルではない以外はR115と同じである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々R150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)He
tは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ又は(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、但し、R129がＨ又は未置換アルキルである場合には、R130はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換された(C1-6アルキル)アリールであり、R150は
-ハロゲンもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
であり、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及びR162は先に定義されたとおりである、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
ＺがOR6であり、式中、R6は
a)R150aで置換された(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（前記ハロアルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルキル-シクロアルキルは必要によりR150で置換されていてもよく、R150aはCOOR150b、N(R150b)
2、NR150bC(O)R150b、OR150b、SR150b、SO2R150b、SO2N(R150b)2ではない以外はR150と同じであり、R150bはＨ又は未置換C1-6アルキルである）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SO3H、SO2N(R108a)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル及びアリールであり、前記アルキル及びアリールは必要によりR150で置換されていてもよく、R108aはＨ又は未置換C1-6アルキルではない以外はR108と同じである）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキルであり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR112はまたCOOR115又はSO2R115a（式中、R115はＨ、(C1-6)アルキル又は(C1-6アルキル)アリールであり、かつR115aはR150で置換されたC1-6アルキル又は(C1-6アルキル)アリールである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々R150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、アリール、Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、アリール、Hetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ又は(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、アリール又はHetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキルである）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、但し、R129がＨ又は未置換アルキルである場合には、R130はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換された(C1-6アルキル)アリールであり、R150は
-ハロゲンもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C2-6)アルケニル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキルである）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、アリール又はHetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルである）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
であり、かつ
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及びR162は先に定義されたとおりである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
ＺがOR6であり、式中、R6は(C2-6)アルケニル、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルケニル又はアルキル-Hetは必要によりR60で置換されていてもよく、R60は
-ハロゲンから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(
C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR150で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
であり、R150は
-ハロゲンもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)-Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ又は必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、もしくはR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、から選ばれた１〜３個の置換基
と定義され、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SR161、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
R60が
-ハロゲンから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル又はアリールであり、前記アルキル及びアリールは必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル又は(C1-6アルキル)アリールである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール又はHetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール又はHetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ又は(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、アリール又はHetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ又は必要によりR150で置換されていてもよい(C1-6)アルキルである）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
であり、R150は
-ハロゲンから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C2-6)アルケニル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル又はアリールである）であり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ又は必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ又は必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルである）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、アリール又はHetであり、前記アルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
と定義され、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SR161、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
ＺがN(R6a)R6であり、式中、R6aはＨ又はC1-6アルキルであり、かつR6は(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetは全て必要により
-ハロゲン、OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2NH(C1-6アルキル)又はSO2NHC(O)C1-6アルキル、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されていてもよく、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118及びR119は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ又は必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
R6aがＨである、請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
R6が(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetは全て必要により
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SH、S(C1-6アルキル)、SO3H、SO2NH(C1-6アルキル)又はSO2NHC(O)C1-6アルキル、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキルである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキルは必要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)又は(C3-7)シクロアルキルであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されていてもよく、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SH、S(C1-6アルキル)、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ又は(C1-6)アルキルである、請求項２９記載の化合物。
【請求項３２】
R6がC2-6アルケニル、フェニル、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルケニル、フェニル及び前記アルキル-アリール又はアルキル-Hetのアルキル部分が必要により
a)(C1-6)アルキル、必要により１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル（これらの全てが必要によりC1-6アルキルもしくはC1-6アルコキシ、NH2、NH(Me)又はN(ME)2で置換されていてもよい）、
e)NHR112（式中、R112はアリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Hetであり、前記アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOH、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)フェニル又はHet（両方とも必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつR150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１個もしくは２個の置換基、
a)(C1-6)アルキル又は(C2-6)アルケニル（両方とも必要によりCOOH又はCONH2で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ又は必要によりCOOHで置換されていてもよい(C1-6アルキル)である）、
h)NHCOCOOH、
j)COOH、及び
k)CONH2
から選ばれた１個又は２個の置換基
から選ばれる、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚが
【化１４】
2009275037.tif 000165
【化１５】
2009275037.tif 000166
から選ばれる、請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
R6が
【化１６】
2009275037.tif 000167
であり、式中、R7及びR8は夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetは必要によりR70で置換されていてもよく、又は
R7及びR8は一緒に共有結合されて第二の(C3-7)シクロアルキル又はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜３個のヘテロ原子を有する４員、５員もしくは６員複素環を形成し、又はＺがN(R6a)R6である場合には、R7又はR8のいずれかがR6aに共有結合されて窒素含有５員又は６員複素環を形成し、
R70は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよく、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び
複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
から選ばれ、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2（式中、R108はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル又はシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル又はシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、OR161、N(R162)2又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ又は(C1-6)アルキルである、請求項２９記載の化合物。
【請求項３５】
R7及びR8が夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、これらの全てが必要によりハロゲン又は
a)  (C1-6)アルキル、及び
b)  N(R8a')2、COR8a、又はSO2R8a”、COOR8a、COCOOR8a、CON(R8a')2、COCON(R8a')2（式中、夫々のR8a又はR8a'は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は夫々のR8a'は独立に一緒に共有結合され、かつそれらが両方とも結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR8a”は独立に(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）
から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、又は
R7及びR8が一緒に共有結合されて(C3-7)シクロアルキル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜３個のヘテロ原子を有する４員、５員又は６員複素環を形成する、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
R7及びR8が夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、又はR7及びR8が一緒に共有結合されてシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピロリジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、又はペンタメチレンスルフィドを形成し、
前記アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピロリジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、又はペンタメチレンスルフィドが必要により
a)  (C1-6)アルキル、及び
b)  NH2、N(CH2CH)2、COCH3、又はSO2CH3
から選ばれた置換基で一置換されていてもよい、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
R7及びR8が
【化１７】
2009275037.tif 000168
から選ばれ、又はR7及びR8が一緒になって
【化１８】
2009275037.tif 000169
を形成する、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
R7及びR8が
【化１９】
2009275037.tif 000170
から選ばれる、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
R9がＨであり、又はR9がR7又はR8のいずれかに共有結合されて５員又は６員複素環を形成する、請求項３４記載の化合物。
【請求項４０】
R9がＨである、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑが６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)-Hetであり、これらの全てが必要により
【化２０】
2009275037.tif 000171
で置換されていてもよく、
R100が
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108（式中、R108はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
であり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SR161、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項３４記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑが６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)-Hetであり、これらの全てが必要により
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR150で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されていてもよく、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｑが６員又は10員アリール又はHetであり、これらの両方が必要により
-１〜３個のハロゲン、NO2、シアノ、アジド、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、第一の(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)である）、
d)SO2NHR108（式中、R108はＨ又は(C1-6)アルキルである）、
e)NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ又は(C1-6)アルキルである）、
f)NHCOR117（式中、R117はＨ又は(C1-6)アルキルである）、
g)NHCONR119R120（式中、R119及びR120は夫々独立にＨ又は(C1-6)アルキルである）、  h)NHCOCOR122（式中、R122はOR123又はN(R124)2（式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ又は(C1-6アルキル)である）である）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキルである）、
k)CONHR130（式中、R130はＨ、(C1-6)アルキルである）、
l)６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（前記アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基
で置換されていてもよく、
R150は
-１〜３個のハロゲン、又は
a)第一の(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、第一の(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりテトラゾール、OR102、COOR102（式中、R102はＨ又は(C1-6)アルキルである）で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)である）、
d)SO2NHR108（式中、R108はＨ又は(C1-6)アルキルである）、
e)NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ又は(C1-6)アルキルである）、
f)NHCOR117（式中、R117はＨ又は(C1-6)アルキルである）、及び
h)NHCOCOR122（式中、R122はOR123又はN(R124)2（式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ又は(C1-6アルキル)である）である）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキルである）、及び
k)CONHR130（式中、R130はＨ、(C1-6)アルキルである）
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれる、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑが
【化２１】
2009275037.tif 000172
【化２２】
2009275037.tif 000173
【化２３】
2009275037.tif 000174
から選ばれる、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｑが
【化２４】
2009275037.tif 000175
から選ばれる、請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
式Ia：
【化２５】
2009275037.tif 000176
により表される化合物又はその塩。
〔式中、
ＡはＯ、Ｓ、NR1、又はCR1であり、
ＢはNR3又はCR3であり、
R1はＨ、(C1-6)アルキル、ベンジル、(C1-6アルキル)-(C6-10アリール)、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6アルキル)-５員又は６員複素環、並びにＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環からなる群から選ばれ、
前記ベンジル及び前記ヘテロ原子は必要によりCOOH、COO(C1-6アルキル)、ハロゲン、及び(C1-6アルキル)からなる群から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、  R2はＨ、ハロゲン、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、フェニル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、ピリジン-N-オキサイド、並びにＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環からなる群から選ばれ、
前記フェニル、複素環及び２環式複素環は必要によりハロゲン、C(ハロゲン)3、(C1-6)アルキル、OH、O(C1-6アルキル)、NH2、及びN(C1-6アルキル)2からなる群から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
R3はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員、６員又は７員複素環、ノルボルナン、(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-6アルキル)からなる群から選ばれ、
ＭはＮ、CR4、又はCOR5であり、式中、R4はＨ、ハロゲン、及び(C1-6アルキル)からなる群から選ばれ、かつR5はＨ及び(C1-6アルキル)からなる群から選ばれ、
Ｋ及びＬはＮ又はCHであり、
-----は単結合又は二重結合を表し、
ＹはＯ又はＳであり、
ＺはOR6又はNR6R6aであり、
R6はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-6)アルキル、(C6-10)アリール、(C6-10)アリール(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル(C2-6)アルケニル、(C6-10)アリール(C2-6)アルケニル、N{(C1-6)アルキル}2、NHCOO(C1-6)アルキル(C6-10)アリール、NHCO(C6-10)アリール、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6)アルキル-５又は６原子複素環、並びにＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９原子又は10原子２環式複素環からなる群から選ばれ、
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アルケニル、複素環は全て必要によりOH、COOH、COO(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル-ヒドロキシ、フェニル、ベンジルオキシ、ハロゲン、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルケニル-(C1-6)アルキル-COOH、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環
（前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アルケニル及び複素環は必要により(C1-6アルキル)、CF3、OH、COOH、NHC(C1-6アルキル)2、NHCO(C1-6アルキル)、NH2、NH(C1-6アルキル)、及びN(C1-6アルキル)2から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい）、
Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環
（前記２環式複素環はハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4アルケニル)COOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(C1-6アルキル)COOH、ヒダントイン、ベンゾイレン尿素、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、NHCO(C1-6アルキル)、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH
【化２６】
2009275037.tif 000177
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、及び-NHSO2CF3から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい）、
必要によりハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4アルケニル)COOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(C1-6アルキル)COOH、ヒダントイン、ベンゾイレン尿素、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、NHCO(C1-6アルキル)、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH
【化２７】
2009275037.tif 000178
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、及び-NHSO2CF3から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい６員又は10員アリール、
クマリン、(C1-6)アルキル-アミノ、NH(C1-6アルキル)、C(ハロゲン)3、-NH(C2-4)アシル、-NH(C6-10)アロイル、-O(C1-6アルキル)-Hetから選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
R6aはＨ又はR7もしくはR8のいずれかに共有結合されてピロリジンを形成する(C1-6アルキル)であり、又は
Ｚは
【化２８】
2009275037.tif 000179
であり、
式中、
ＷはCR7R8であり、R7及びR8は夫々独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7シクロアルキル)、(C1-6アルキル)フェニル、(C1-6アルキル)-(C3-7シクロアルキル)、(C3-7シクロアルキル)-(C1-6アルキル)、(C3-7シクロアルキル)-(C2-4アルケニル)、(C1-6アルキル)-OH、フェニル、CH2ビフェニル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6アルキル)-５員又は６員複素環、又はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6アルキル)-９員又は10員２環式複素環であり、又は
R7及びR8は一緒に共有結合されて(C3-7シクロアルキル)、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する４員、５員又は６員複素環を形成し、或いは
R7又はR8の一つはR9に共有結合されてピロリジンを形成し、
前記アルキル、シクロアルキル、複素環、２環式複素環、フェニルは必要によりOH、COOH、(C1-6アルキル)、(C2-4アルケニル)、CONH2、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、NHCOCOOH、NHCOCON(C1-6アルキル)2、NHCOCONH(C1-6アルキル)、SH、S(C1-6アルキル)、NHC(=NH)NH2、ハロゲン、及びCOO(C1-6アルキル)からなる群から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
R9はＨ又は(C1-6アルキル)であり、かつ
Ｑは(C1-3アルキル)CONHアリール、６員、９員、又は10員アリール、ビフェニル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環、
（前記アリール、ビフェニル、複素環及び２環式複素環は全て必要によりOH、COOH、COO(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキルCOOH、(C1-6アルキル)(C2-4アルキニル)、(C1-6)アルキル-ヒドロキシ、フェニル、ベンジルオキシ、ハロゲン、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルケニル-(C1-6)アルキル-COOH、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員第二複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有するNH-５員又は６員第二複素環から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
前記第二複素環及びフェニルは必要により(C1-6アルキル)、CF3、OH、(C1-6アルキル)COOH、O(C1-6アルキル)COOH、(C1-6アルキル)COO(C1-6アルキル)、CH2フェニル、COO(C1-6アルキル)、(C1-6アルキル)O(C1-6アルキル)、COOH、NCH(C1-6アルキル)2、NCO(C1-6アルキル)、NH2、NH(C1-6アルキル)、ハロゲン、及びN(C1-6アルキル)2から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい）、
ハロゲン、OPO3H、ベンジル、スルホンアミド、SH、SOCH3、SO3H、SO2CH3、S(C1-6アルキル)COOH、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4アルケニル)COOH
（前記アルケニルは必要により１〜２個の(C1-6アルキル)置換基で置換されていてもよい）、
(C2-4アルケニル)COO(C1-6アルキル)、テトラゾリル、COOH、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(C1-6アルキル)COOH、ヒダントイン、ベンゾイレン尿素、(C1-4)アルコキシ、(C1-4)アルコキシ(C1-6アルキル)COOH、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6
)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-N
HCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH、
【化２９】
2009275037.tif 000180
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、-NHSO2CF3、クマリン、(C1-6)アルキル-アミノ、NH(C1-6アルキル)2、C(ハロゲン)3、-NH(C2-4)アシル、-NH(C6-10)アロイル、-CONH(C1-6アルキル)、-CO(C1-6)アルキル-COOH、-CONH(C1-6)アルキル-COOH、-CO-NH-アラニル、-CONH(C2-4)アルキルN(C1-6アルキル)2、-CONH(C2-4)アルキル-Het、-CONH(C2-4)アルキル-(COOH)-Het、-CONH(C1-2アルキル)(OH)(C1-2アルキル)OH、-CONH(C1-6)アルキル-COOH、-CONH(C6-10アリール)、-CONH-Het、-CONH(C6-10)アリール-COOH、-CONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-CONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-CONH(C6-10)アリール-(C1-6)アルキル-COOH、及び-CONH(C6-10)アリール-(C2-6)アルケニル-COOHからなる群から選ばれる〕
【請求項４７】
式：
【化３０】
2009275037.tif 000181
の化合物。
〔式中、Ａ、R2、R3及びＺは以下に定義されるとおりである
【化３１】
2009275037.tif 000182
【化３２】
2009275037.tif 000183
【化３３】
2009275037.tif 000184
【化３４】
2009275037.tif 000185
【化３５】
2009275037.tif 000186
【化３６】
2009275037.tif 000187
〕
【請求項４８】
式：
【化３７】
2009275037.tif 000188
の化合物。
〔式中、R1、R2、R7、R8及びＱは以下に定義されるとおりである
【化３８】
2009275037.tif 000189
【化３９】
2009275037.tif 000190
【化４０】
2009275037.tif 000191
【化４１】
2009275037.tif 000192
【化４２】
2009275037.tif 000193
【化４３】
2009275037.tif 000194
【化４４】
2009275037.tif 000195
【化４５】
2009275037.tif 000196
【化４６】
2009275037.tif 000197
【化４７】
2009275037.tif 000198
【化４８】
2009275037.tif 000199
【化４９】
2009275037.tif 000200
【化５０】
2009275037.tif 000201
【化５１】
2009275037.tif 000202
【化５２】
2009275037.tif 000203
【化５３】
2009275037.tif 000204
【化５４】
2009275037.tif 000205
【化５５】
2009275037.tif 000206
【化５６】
2009275037.tif 000207
【化５７】
2009275037.tif 000208
〕
【請求項４９】
式：
【化５８】
2009275037.tif 000209
の化合物。
〔式中、R1、R3、R7及びR8は以下に定義されるとおりである
【化５９】
2009275037.tif 000210
【化６０】
2009275037.tif 000211
〕
【請求項５０】
式：
【化６１】
2009275037.tif 000212
の化合物。
〔式中、R1、R3、R7及びR8は以下に定義されるとおりである
【化６２】
2009275037.tif 000213
〕
【請求項５１】
式：
【化６３】
2009275037.tif 000214
の化合物。
〔式中、R2、R3及びｎは以下に定義されるとおりである
【化６４】
2009275037.tif 000215
〕
【請求項５２】
式：
【化６５】
2009275037.tif 000216
の化合物。
〔式中、R1、R2、R7及びR8は以下に定義されるとおりである
【化６６】
2009275037.tif 000217
【化６７】
2009275037.tif 000218
【化６８】
2009275037.tif 000219
【化６９】
2009275037.tif 000220
【化７０】
2009275037.tif 000221
【化７１】
2009275037.tif 000222
【化７２】
2009275037.tif 000223
【化７３】
2009275037.tif 000224
【化７４】
2009275037.tif 000225
【化７５】
2009275037.tif 000226
【化７６】
2009275037.tif 000227
【化７７】
2009275037.tif 000228
【化７８】
2009275037.tif 000229
【化７９】
2009275037.tif 000230
【化８０】
2009275037.tif 000231
〕
【請求項５３】
式：
【化８１】
2009275037.tif 000232
の化合物。
〔式中、R2、R7、R8及びＱは以下に定義されるとおりである
【化８２】
2009275037.tif 000233
【化８３】
2009275037.tif 000234
【化８４】
2009275037.tif 000235
【化８５】
2009275037.tif 000236
【化８６】
2009275037.tif 000237
【化８７】
2009275037.tif 000238
【化８８】
2009275037.tif 000239
【化８９】
2009275037.tif 000240
【化９０】
2009275037.tif 000241
【化９１】
2009275037.tif 000242
〕
【請求項５４】
式：
【化９２】
2009275037.tif 000243
の化合物。
〔式中、Ａ、R2、R7及びR8は以下に定義されるとおりである
【化９３】
2009275037.tif 000244
〕
【請求項５５】
式：
【化９４】
2009275037.tif 000245
の化合物。
〔式中、R2、R7及びR8は以下に定義されるとおりである
【化９５】
2009275037.tif 000246
〕
【請求項５６】
HCVによりコードされた、酵素NS5BのRNA依存性RNAポリメラーゼ活性のインヒビターとしての、請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項５７】
HCV複製のインヒビターとしての、請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項５８】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩、及び医薬上許される担体を含むことを特徴とする、HCV感染症の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項５９】
更に免疫調節薬を含む、請求項５８記載の組成物。
【請求項６０】
前記免疫調節薬がα-、β-、δ-、γ-、及びω-インターフェロンから選ばれる、請求項５９記載の組成物。
【請求項６１】
更に別の抗ウイルス薬を含む、請求項５８記載の組成物。
【請求項６２】
前記抗ウイルス薬がリバビリン及びアマンタジンから選ばれる、請求項６１記載の組成物。
【請求項６３】
更にHCVポリメラーゼの別のインヒビターを含む、請求項５８記載の組成物。
【請求項６４】
更にHCVヘリカーゼ、HCVプロテアーゼ、HCVメタロプロテアーゼ又はHCV IRESのインヒビターを含む、請求項５８記載の組成物。
【請求項６５】
HCV感染症の治療用の薬物の製造のための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項６６】
式1c：
【化９６】
2009275037.tif 000247
（式中、Ａ、R2、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、R7及びR8は請求項１に定義されたとおりである）
により表される中間体化合物、又はその塩、もしくは誘導体。
【請求項６７】
a)非プロトン性溶媒を含み、又は含まない混合物中で、約20℃〜約170℃の温度でカップリング剤、及び中間体1c：
【化９７】
2009275037.tif 000248
をアミンQ-NH2とカップリングして式Ｉの化合物（式中、Ａ、R2、Ｂ、R7、R8、Ｑ、Ｋ、Ｌ、Ｍ及びＱは請求項１に定義されたとおりである）を生成することを特徴とする、式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項６８】
式1d：
【化９８】
2009275037.tif 000249
（式中、Ａ、R2、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、R7及びR8は請求項１に定義されたとおりである）
により表される中間体化合物、又はその塩もしくは誘導体。
【請求項６９】
a)適当な溶媒を含み、又は溶媒を含まない混合物中で、約20℃〜約170℃の温度でカップリング剤、及び中間体1d：
【化９９】
2009275037.tif 000250
をアミンQ-NH2とカップリングして式Ｉの化合物（式中、Ａ、R2、Ｂ、R7、R8、Ｑ、Ｋ、Ｌ、及びＭは請求項１に定義されたとおりである）を生成することを特徴とする、式Ｉの化合物の製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はRNA依存性PNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内のこれらのウイルスポリメラーゼ、更に特別にはHCVポリメラーゼのインヒビターに関する。
【背景技術】
【０００２】
Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の約30,000の新しい症例が毎年米国で生じると推定される（Kolykhalov, A.A.; Mihalik, K.; Feinstone, S.M.; Rice, C.M.; 2000; J. Virol. 74: 2046-2051）。HCVは宿主の免疫学的防御により容易に取り除かれない。HCVで感染された人の85％程度に多くが慢性感染されるようになる。これらの持続性感染症の多くが肝硬変及び肝細胞癌腫を含む、慢性肝臓疾患をもたらす（Hoofnagle, J.H.; 1997; Hepatology 26: 15S-20S*）。世界中で推定17000万人のHCVキャリヤーがおり、HCV関連最終段階肝臓疾患が今や肝臓移植の最も重要な原因である。米国単独では、Ｃ型肝炎は年間8,000〜10,000の死亡の原因である。有効な介入をしないと、その数は次の10〜20年で３倍になると予測される。HCV感染症を予防するワクチンはない。インターフェロン又はインターフェロンとリバビリンによる慢性感染患者の延長治療が現在唯一認可された療法であるが、それは症例の50％より少ないものにおいて持続応答を得る（Lindsay, K.L.; 1997; Hepatology 26: 71S-77S*、及びReichard, O.; Schvarcz, R.; Weiland, O.; 1997 Hepatology 26: 108S-111S*）。
【０００３】
HCVはフラビウイルス科、ヘパシウイルス属に属し、これらは小外膜陽性ストランドRNAウイルスの三つの属を含む（Rice, C.M.; 1996; “フラビウイルス科：ウイルス及びそれらの複製”; Fields Virology 931-960頁; Fields, B.N.; Knipe, D.M.; Howley, P.M.編集; Lippincott-Raven Publishers, フィラデルフィアPa.*）。HCVの9.6kbゲノムは5'及び3'非翻訳領域(NTR)により隣接された長いオープン・リーディング・フレーム(ORF)からなる。HCV 5' NTRは長さが341ヌクレオチドであり、cap非依存性翻訳開始のための内部リボソーム侵入部位として機能する（Lemon, S.H.; Honda, M.; 1997; Semin. Virol. 8: 274-288）。HCVポリタンパク質は翻訳と同時に、またその後に少なくとも10の個々のポリペプチドに開裂される（Reed, K.E.; Rice, C.M.; 1999; Curr. Top. Microbiol. Immunol. 242: 55-84*）。その構造タンパク質はそのポリペプチドのＮ末端部分中のシグナルペプチダーゼに由来する。２種のウイルスプロテアーゼが下流の開裂を媒介してHCV RNAレプリカーゼの成分として機能する非構造(NS)タンパク質を生じる。NS2-3プロテアーゼはNS2のＣ末端半分及びNS3のＮ末端1/3をスパンし、NS2/3部位のシス開裂を触媒作用する。
また、NS3の同部分は四つの下流部位で開裂するNS3-4Aセリンプロテアーゼの触媒ドメインをコードする。NS3のＣ末端2/3はRNA結合活性、RNA刺激NTPase活性、及びRNA巻き戻し活性を有する、HCV分離株間で高度に保存される。NS4B及びNS5Aリンタンパク質はまたおそらくレプリカーゼの成分であるが、それらの特定の役割は知られていない。Ｃ末端ポリタンパク質開裂産物、NS5BはRNA依存性RNAポリメラーゼ(RdRp)活性を有するHCVレプリカーゼの延長サブユニットである（Behrens, S.E.; Tomei, L.; DeFrancesco, R.; 1996; EMBO J. 15: 12-22*;及びLohmann, V.; Korner, F.; Herian, U.; Bartenschlager, R.; 1997; J. Virol. 71: 8416-8428*）。最近、NS5B活性を損なう突然変異がチンパンジーモデルでRNAの感染性を無効にすることが実証されていた（Kolykhalov, A.A.; Mihalik, K.; Feinstone, S.M.; Rice, C.M.; 2000; J. Virol. 74: 2046-2051*）。
新規かつ特異性の抗HCV治療の開発が高い優先順位であり、複製に必須のウイルス特異性機能が薬物開発の最も魅力的な標的である。哺乳類におけるRNA依存性RNAポリメラーゼの不在、及びこの酵素がウイルス複製に必須であることが明らかであるという事実は、NS5Bポリメラーゼが抗HCV療法に理想的な標的であることを示唆するであろう。WO 00/06529はα,γ-ジケト酸であるNS5Bのインヒビターを報告している。WO 00/13708、WO 00/10573、WO 00/18231、及びWO 01/47883はHCVの治療に提案されたNS5Bのインヒビターを報告している。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
それ故、本発明の目的はHCVポリメラーゼに対し改良された抑制活性を有する新規な一連の化合物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明の第一の局面において、式Ｉにより表される化合物の異性体、鏡像体、ジアステレオ異性体、もしくは互変異性体、又はこれらの塩が提供される。
【化１】
2009275037.tif 000002
【０００６】
式中、
ＡはＯ、Ｓ、NR1、又はCR1であり、式中、R1はＨ、必要によりハロゲン、OR11、SR11又はN(R12)2（式中、R11及び夫々のR12は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アリール又はHetは必要によりR10で置換されていてもよく、又は両方のR12は一緒に共有結合され、かつそれらが両方とも結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）で置換されていてもよい(C1-6)アルキルからなる群から選ばれ、
-----は単結合又は二重結合を表し、
R2はハロゲン、R21、OR21、SR21、COOR21、SO2N(R22)2、N(R22)2、CON(R22)2、NR22C(O)R22又はNR22C(O)NR22から選ばれ、式中、R21及び夫々のR22は独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルキニル、(C5-7)シクロアルケニル、６員又は10員のアリール又はHetであり、前記R21及びR22は必要によりR20で置換されていてもよく、又は両方のR22は一緒に結合され、それらが結合されている窒素とともに５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、
ＢはNR3又はCR3であり、但し、Ａ又はＢの一つがCR1又はCR3であることを条件とし、式中、R3は(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetから選ばれ、
前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール及びアルキル-Hetは必要によりハロゲン、又は
a)必要により
-OR31又はSR31（式中、R31はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetである）、又は
-N(R32)2（式中、夫々のR32は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは
(C1-6)アルキル-Hetであり、又は両方のR32は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）
で置換されていてもよい(C1-6)アルキル、
b)OR33（式中、R33はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetである）、
【０００７】
c)SR34（式中、R34はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetである）、及び
d)N(R35)2（式中、夫々のR35は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは(C1-6)アルキル-Hetであり、又は両方のR35は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）
から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
ＫはＮ又はCR4であり、式中、R4はＨ、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又はR4はOR41
もしくはSR41、COR41又はNR41COR41（式中、夫々のR41は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）であり、或いはR4
はNR42R43（式中、R42及びR43は夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又はR42及びR43の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）であり、
ＬはＮ又はCR5であり、式中、R5は先に定義されたR4と同じ定義を有し、
ＭはＮ又はCR7であり、式中、R7は先に定義されたR4と同じ定義を有し、
Y1はＯ又はＳであり、
【０００８】
ＺはOR6であり、式中、R6は
-OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112がＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
【０００９】
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００１０】
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されたC1-6アルキルであり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００１１】
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００１２】
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
【００１３】
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162、又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又は
ＺはOR6であり、式中、R6は
-OPO3H、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)R150aで置換された(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（前記ハロアルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルキル-シクロアルキルは必要によりR150で置換されていてもよく、R150aはCOOR150b、N(R150b)
2、NR150bC(O)R150b、OR150b、SR150b、SO2R150b、SO2N(R150b)2ではない以外はR150と同じであり、R150bはＨ又は未置換C1-6アルキルである）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００１４】
d)SR108a、SO2N(R108a)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよく、R108aはＨ又は未置換C1-6アルキルではない以外はR108と同じである）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Hetであり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR112はまたCOOR115又はSO2R115a（式中、R115はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR115aはＨ又は未置換アルキルではない以外はR115と同じである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００１５】
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々R150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)He
tは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００１６】
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、但し、R129がＨ又は未置換アルキルである場合には、R130はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換された(C1-6アルキル)アリールであり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００１７】
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００１８】
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
【００１９】
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
であり、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及びR162は先に定義されたとおりであり、又は  ＺはOR6（式中、R6は(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記シクロアルキル、アルケニル、アリール、Het又はアルキル-Hetは必要によりR60で置換されていてもよい）であり、或いは
ＺはN(R6a)R6であり、式中、R6aはＨ又は(C1-6アルキル)であり、かつ
R6は必要により
-OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)R150aで置換された(C1-6)アルキル、R150で置換されたハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよく、R150aはハロゲン、OH、O(C1-6アルキル)、COOH、COO(C1-6アルキル)、NH2、NH(C1-6アルキル)及びN(C1-6アルキル)2ではない以外はR150と同じである）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００２０】
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112がＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００２１】
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００２２】
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
【００２３】
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００２４】
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００２５】
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及びR162は先に定義されたとおりであり、又は  ＺはN(R6a)R6であり、式中、R6aは先に定義されたとおりであり、かつR6は(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール、又はアルキル-Hetは全て必要によりR60で置換されていてもよく、又は
ＺはOR6又はN(R6a)R6であり、式中、R6aは先に定義されたとおりであり、かつR6は
【００２６】
【化２】
2009275037.tif 000003
【００２７】
であり、
式中、R7及びR8は夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetは必要によりR70で置換されていてもよく、又は
R7及びR8は一緒に共有結合されて第二の(C3-7)シクロアルキル又はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜３個のヘテロ原子を有する４員、５員又は６員複素環を形成し、又は
ＺがN(R6a)R6である場合には、R7又はR8のいずれかがR6aに共有結合されて窒素含有５員又は６員複素環を形成し、
Y2はＯ又はＳであり、
R9はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetであり、これらの全てが必要によりR90で置換されていてもよく、又は
R9はR7又はR8のいずれかに共有結合されて５員又は６員複素環を形成し、
Ｑは６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Hetであり、これらの全てが必要により
【００２８】
【化３】
2009275037.tif 000004
【００２９】
又はこれらの塩もしくは誘導体で置換されていてもよく、
HetはＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、又はＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜５個のヘテロ原子を有する９員又は10員複素環と定義され、
R10、R20、R60、R70、R90及びR100は夫々
-ハロゲン、OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００３０】
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００３１】
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
と定義され、R150は
-ハロゲン、OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００３２】
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００３３】
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、或いはR118及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR160で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００３４】
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
【００３５】
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
と定義され、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SR161、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、
但し、ＡがCHであり、R2がフェニル又はN-ブチルであり、ＢがNR3であり、R3がMeであり、ＫがCHであり、ＬがCHであり、ＭがCHであり、Y1がＯであり、かつＺがNHR6である場合には、R6は
【００３６】
【化４】
2009275037.tif 000005
【００３７】
ではないことを条件とする。
また、本発明の第一局面において、式Ia：
【００３８】
【化５】
2009275037.tif 000006
【００３９】
により表される化合物又はその塩が提供される。
式中、
ＡはＯ、Ｓ、NR1、又はCR1であり、
ＢはNR3又はCR3であり、
R1はＨ、(C1-6)アルキル、ベンジル、(C1-6アルキル)-(C6-10アリール)、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6アルキル)-５員又は６員複素環、並びにＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環からなる群から選ばれ、
前記ベンジル及び前記ヘテロ原子は必要によりCOOH、COO(C1-6アルキル)、ハロゲン、及び(C1-6アルキル)からなる群から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、  R2はＨ、ハロゲン、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、フェニル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、ピリジン-N-オキサイド、並びにＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環からなる群から選ばれ、
前記フェニル、複素環及び２環式複素環は必要によりハロゲン、C(ハロゲン)3、(C1-6)アルキル、OH、O(C1-6アルキル)、NH2、及びN(C1-6アルキル)2からなる群から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
R3はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員、６員又は７員複素環、ノルボルナン、(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-6アルキル)からなる群から選ばれ、
ＭはＮ、CR4、又はCOR5であり、式中、R4はＨ、ハロゲン、及び(C1-6アルキル)からなる群から選ばれ、かつR5はＨ及び(C1-6アルキル)からなる群から選ばれ、
Ｋ及びＬはＮ又はCHであり、
-----は単結合又は二重結合を表し、
【００４０】
ＹはＯ又はＳであり、
ＺはOR6又はNR6R6aであり、
R6はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-6)アルキル、(C6-10)アリール、(C6-10)アリール(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル(C2-6)アルケニル、(C6-10)アリール(C2-6)アルケニル、N{(C1-6)アルキル}2、NHCOO(C1-6)アルキル(C6-10)アリール、NHCO(C6-10)アリール、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6)アルキル-５又は６原子複素環、並びにＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９原子又は10原子２環式複素環からなる群から選ばれ、
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アルケニル、複素環は全て必要によりOH、COOH、COO(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル-ヒドロキシ、フェニル、ベンジルオキシ、ハロゲン、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルケニル-(C1-6)アルキル-COOH、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環
（前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アルケニル及び複素環は必要により(C1-6アルキル)、CF3、OH、COOH、NHC(C1-6アルキル)2、NHCO(C1-6アルキル)、NH2、NH(C1-6アルキル)、及びN(C1-6アルキル)2から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい）、
Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環
（前記２環式複素環は必要によりハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4アルケニル)COOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(C1-6アルキル)COOH、ヒダントイン、ベンゾイレン尿素、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、NHCO(C1-6アルキル)、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH
【００４１】
【化６】
2009275037.tif 000007
【００４２】
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、及び-NHSO2CF3から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい）、
必要によりハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4アルケニル)COOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(C1-6アルキル)COOH、ヒダントイン、ベンゾイレン尿素、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、NHCO(C1-6アルキル)、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH
【００４３】
【化７】
2009275037.tif 000008
【００４４】
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、及び-NHSO2CF3から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい６員又は10員アリール、
クマリン、(C1-6)アルキル-アミノ、NH(C1-6アルキル)、C(ハロゲン)3、-NH(C2-4)アシル、-NH(C6-10)アロイル、-O(C1-6アルキル)-Hetから選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
R6aはＨ又はR7もしくはR8のいずれかに共有結合されてピロリジンを形成する(C1-6アルキル)であり、又は
Ｚは
【００４５】
【化８】
2009275037.tif 000009
【００４６】
であり、
式中、
ＷはCR7R8であり、R7及びR8は夫々独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7シクロアルキル)、(C1-6アルキル)フェニル、(C1-6アルキル)-(C3-7シクロアルキル)、(C3-7シクロアルキル)-(C1-6アルキル)、(C3-7シクロアルキル)-(C2-4アルケニル)、(C1-6アルキル)-OH、フェニル、CH2ビフェニル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6アルキル)-５員又は６員複素環、又はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6アルキル)-９員又は10員２環式複素環であり、又は
R7及びR8は一緒に共有結合されて(C3-7シクロアルキル)、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する４員、５員又は６員複素環を形成し、或いは
R7又はR8の一つはR9に共有結合されてピロリジンを形成し、
前記アルキル、シクロアルキル、複素環、２環式複素環、フェニルは必要によりOH、COOH、(C1-6アルキル)、(C2-4アルケニル)、CONH2、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、NHCOCOOH、NHCOCON(C1-6アルキル)2、NHCOCONH(C1-6アルキル)、SH、S(C1-6アルキル)、NHC(=NH)NH2、ハロゲン、及びCOO(C1-6アルキル)からなる群から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
R9はＨ又は(C1-6アルキル)であり、かつ
Ｑは(C1-3アルキル)CONHアリール、６員、９員、又は10員アリール、ビフェニル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５又は６原子複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環、
（前記アリール、ビフェニル、複素環及び２環式複素環は全て必要によりOH、COOH、COO(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキルCOOH、(C1-6アルキル)(C2-4アルキニル)、(C1-6)アルキル-ヒドロキシ、フェニル、ベンジルオキシ、ハロゲン、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルケニル-(C1-6)アルキル-COOH、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員第二複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有するNH-５員又は６員第二複素環から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
前記第二複素環及びフェニルは必要により(C1-6アルキル)、CF3、OH、(C1-6アルキル)COOH、O(C1-6アルキル)COOH、(C1-6アルキル)COO(C1-6アルキル)、CH2フェニル、COO(C1-6アルキル)、(C1-6アルキル)O(C1-6アルキル)、COOH、NCH(C1-6アルキル)2、NCO(C1-6アルキル)、NH2、NH(C1-6アルキル)、ハロゲン、及びN(C1-6アルキル)2から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい）、
ハロゲン、OPO3H、ベンジル、スルホンアミド、SH、SOCH3、SO3H、SO2CH3、S(C1-6アルキル)COOH、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4アルケニル)COOH
（前記アルケニルは必要により１〜２個の(C1-6アルキル)置換基で置換されていてもよい）、
【００４７】
(C2-4アルケニル)COO(C1-6アルキル)、テトラゾリル、COOH、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(C1-6アルキル)COOH、ヒダントイン、ベンゾイレン尿素、(C1-4)アルコキシ、(C1-4)アルコキシ(C1-6アルキル)COOH、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6
)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-N
HCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH、
【００４８】
【化９】
2009275037.tif 000010
【００４９】
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、-NHSO2CF3、クマリン、(C1-6)アルキル-アミノ、NH(C1-6アルキル)2、C(ハロゲン)3、-NH(C2-4)アシル、-NH(C6-10)アロイル、-CONH(C1-6アルキル)、-CO(C1-6)アルキル-COOH、-CONH(C1-6)アルキル-COOH、-CO-NH-アラニル、-CONH(C2-4)アルキルN(C1-6アルキル)2、-CONH(C2-4)アルキル-Het、-CONH(C2-4)アルキル-(COOH)-Het、-CONH(C1-2アルキル)(OH)(C1-2アルキル)OH、-CONH(C1-6)アルキル-COOH、-CONH(C6-10アリール)、-CONH-Het、-CONH(C6-10)アリール-COOH、-CONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-CONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-CONH(C6-10)アリール-(C1-6)アルキル-COOH、及び-CONH(C6-10)アリール-(C2-6)アルケニル-COOHからなる群から選ばれる。
本発明の第三局面において、HCVによりコードされた、酵素NS5BのRNA依存性RNAポリメラーゼ活性のインヒビターとしての、式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩が提供される。
本発明の第四局面において、HCV複製のインヒビターとしての、式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩が提供される。
本発明の第五局面において、哺乳類に有効量の式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩を投与することを特徴とする、哺乳類のHCV感染症の治療又は予防方法が提供される。
本発明の第六局面において、有効量の式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩、及び医薬上許される担体を含むことを特徴とする、HCV感染症の治療又は予防のための医薬組成物が提供される。
特定の実施態様によれば、本発明の医薬組成物は付加的な免疫調節薬を含む。付加的な免疫調節薬として、α-、β-、δ-、γ-、及びω-インターフェロンが挙げられるが、これらに限定されない。
別の実施態様によれば、本発明の医薬組成物は更に抗ウイルス薬を含んでもよい。抗ウイルス薬の例として、リバビリン及びアマンタジンが挙げられる。
別の実施態様によれば、本発明の医薬組成物は更にHCVプロテアーゼの別のインヒビターを含んでもよい。
更に別の実施態様によれば、本発明の医薬組成物は更にHCVライフサイクルにおけるその他の標的、例えば、ヘリカーゼ、ポリメラーゼ、メタロプロテアーゼ又はIRESのインヒビターを含んでもよい。
本発明の第七局面において、HCV感染症の治療用の薬物の製造のための、式Ｉの化合物の使用が提供される。
本発明の第八局面において、HCV感染症を予防するための、式Ｉの化合物の使用が提供される。
本発明の第九局面において、HCVポリメラーゼインヒビターとしての、式Ｉの化合物の使用が提供される。
本発明の第十局面において、式(1a)又は(1b)：
【００５０】
【化１０】
2009275037.tif 000011
【００５１】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｋ、Ｌ、及びＭは本明細書に記載されたとおりであり、かつPGはＨ又はカルボキシ保護基である）
の中間体が提供される。
本発明の第11局面において、式(iii)
【００５２】
【化１１】
2009275037.tif 000012
【００５３】
（式中、Ａ、R2、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、及びPGは本明細書に記載されたとおりである）
の化合物の製造方法であって、
a)適当な溶媒中で金属触媒（例えば、Pd、Ni、Ru、Cu）、塩基及び添加剤（例えば、ホスフィンリガンド、Cu塩、Li塩、アンモニウム塩、CsF）の存在下で、中間体(1a)
【００５４】
【化１２】
2009275037.tif 000013
【００５５】
をR2-X（式中、R1、R2、Ｋ、Ｌ、Ｍ及びPGは本明細書に記載されたとおりであり、かつＸはSn(C1-6アルキル)3、Sn(アリール)3、金属ハロゲン化物、B(OH)2、及びB(O(C1-6)アルキル)2であるが、これらに限定されない）とカップリングして式(iii)の化合物を生成することを特徴とする前記製造方法が提供される。
本発明の第11局面の別法において、式(iii)
【００５６】
【化１３】
2009275037.tif 000014
【００５７】
（式中、Ａ、R2、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、及びPGは本明細書に記載されたとおりである）
の化合物の製造方法であって、
b)適当な溶媒中で金属触媒（例えば、Pd、Ni、Ru、Cu）、塩基及び添加剤（例えば、ホスフィンリガンド、Cu塩、Li塩、アンモニウム塩、CsF）の存在下で、中間体(1b)
【００５８】
【化１４】
2009275037.tif 000015
【００５９】
をR2-X'（式中、X'はハロゲン化物、OSO2(C1-6アルキル)、OSO2Ar、OSO2CF3等であり、かつＭは金属、例えば、Li、Sn(C1-6アルキル)3、Sn(アリール)3、B(OH)2、B(O(C1-6)アルキル)2、金属ハロゲン化物である）とカップリングして式(iii)の化合物を生成することを特徴とする前記製造方法が提供される。
本発明の第13局面において、式1c：
【００６０】
【化１５】
2009275037.tif 000016
【００６１】
（式中、Ａ、R2、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、R7及びR8は本明細書に記載されたとおりである）
により表される中間体化合物、又はその塩、もしくは誘導体が提供される。
本発明の第14局面において、
a)非プロトン性溶媒を含み、又は含まない混合物中で、約20℃〜約170℃の温度でカップリング剤、及び中間体1c：
【００６２】
【化１６】
2009275037.tif 000017
【００６３】
をアミンQ-NH2とカップリングして式Ｉの化合物（式中、Ａ、R2、Ｂ、R7、R8、Ｑ、Ｋ、Ｌ、Ｍ及びＱは本明細書に定義されたとおりである）を生成することを特徴とする、式Ｉの化合物の製造方法が提供される。
本発明の第15局面において、式1d：
【００６４】
【化１７】
2009275037.tif 000018
【００６５】
（式中、Ａ、R2、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、R7及びR8は本明細書に定義されたとおりである）
により表される中間体化合物、又はその塩もしくは誘導体が提供される。
本発明の第16局面において、
a)適当な溶媒を含み、又は溶媒を含まない混合物中で、約20℃〜約170℃の温度でカップリング剤、及び中間体1d：
【００６６】
【化１８】
2009275037.tif 000019
【００６７】
をアミンQ-NH2とカップリングして式Ｉの化合物（式中、Ａ、R2、Ｂ、R7、R8、Ｑ、Ｋ、Ｌ、及びＭは本明細書に定義されたとおりである）を生成することを特徴とする、式Ｉの化合物の製造方法が提供される。
本発明の第17局面において、哺乳類に別の抗HCV薬と組み合わせて有効量の式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩を投与することを特徴とする、哺乳類のHCV感染症の治療又は予防方法が提供される。
【発明を実施するための最良の形態】
【００６８】
定義
特にことわらない限り、下記の定義が適用される。
本明細書に単独で、又は別の基と組み合わせて使用される“(C1-3)アルキル”、“(C1-4)アルキル”又は“(C1-6)アルキル”という用語は、夫々３個、４個及び６個までの炭素原子を含む非環式の直鎖又は分岐鎖アルキル基を意味することが意図されている。このような基の例として、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ヘキシル、1-メチルエチル、1-メチルプロピル、2-メチルプロピル、1,1-ジメチルエチルが挙げられる。
本明細書に単独で、又は別の基と組み合わせて使用される“(C2-6)アルケニル”という用語は、２〜６個の炭素原子を含む不飽和、非環式直鎖基を意味することが意図されている。
本明細書に単独で、又は別の基と組み合わせて使用される“(C2-6)アルキニル”とい用語は、２〜６個の炭素原子を含む不飽和、非環式直鎖sp混成基を意味することが意図されている。
本明細書に単独で、又は別の基と組み合わせて使用される“(C3-7)シクロアルキル”という用語は、３〜７個の炭素原子を含むシクロアルキルを意味し、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルが挙げられる。
本明細書に単独で、又は別の基と組み合わせて使用される“(C5-7)シクロアルケニル”という用語は、５〜７個の炭素原子を含む不飽和環式基を意味する。
本明細書に使用される“カルボキシ保護基”という用語はカップリング中に使用し得る保護基を特定し、Greene著“有機化学における保護基”, John Wiley＆Sons, New York (1981)及び“ペプチド：分析、合成、生物学”, 3巻, Academic Press, New York (1981)にリストされており、これらの開示が参考として本明細書に含まれる。
Ｃ末端残基のα-カルボキシ基は開裂されてカルボン酸を生じ得るエステル(CPG)として通常保護される。使用し得る保護基として、1)アルキルエステル、例えば、メチルエステル、トリメチルシリルエチルエステル及びt-ブチルエステル、2)アラルキルエステル、例えば、ベンジルエステル及び置換ベンジルエステル、又は3)温和な塩基処理又は温和な還元手段により開裂し得るエステル、例えば、トリクロロエチルエステル及びフェナシルエステルが挙げられる。
【００６９】
本明細書に単独で、又は別の基と組み合わせて使用される“アリール”又は“６員又は10員アリール”という用語は６個又は10個の炭素原子を含む芳香族基、例えば、フェニル又はナフチルを意味する。
本明細書に使用されるヘテロ原子という用語はＯ、Ｓ又はＮを意味する。
単独で、又は別の基と組み合わせて本明細書に使用される“複素環”という用語は窒素、酸素及び硫黄から選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含む５員、６員、又は７員飽和又は不飽和（芳香族を含む）複素環からの水素の除去により誘導された１価の基を意味する。
更に、本明細書に使用される“２環式複素環”は一つ以上の別の環（それは複素環又はあらゆるその他の環であってもよい）に縮合された先に定義された複素環を意味する。このような複素環の例として、ピロリジン、テトラヒドロフラン、チアゾリジン、ピロール、チオフェン、クマリン、ヒダントイン、ジアゼピン、1H-イミダゾール、イソオキサゾール、チアゾール、テトラゾール、ピペリジン、1,4-ジオキサン、4-モルホリン、ピリジン、ピリジン-N-オキサイド、ピリミジン、チアゾロ〔4,5-b〕-ピリジン、キノリン、もしくはインドール、又は下記の複素環：
【００７０】
【化１９】
2009275037.tif 000020
【００７１】
が挙げられるが、これらに限定されない。
単独で、又は別の基と組み合わせて本明細書に使用される“９員又は10員２環式複素環”又は“２環式複素環”という用語は、一つ以上の別の環（それは複素環又はあらゆるその他の環であってもよい）に縮合された先に定義された複素環を意味する。このような２環式複素環の例として、チアゾロ〔4,5-b〕-ピリジン、キノリン、もしくはインドール、又は下記の化合物：
【００７２】
【化２０】
2009275037.tif 000021
【００７３】
が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書に使用される“Het”という用語はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、又は可能な場合にはいつでもＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜５個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環を特定する。
本明細書に使用される“ハロ”という用語はハロゲン原子を意味し、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素が挙げられる。
本明細書に使用される“ハロアルキル”という用語は夫々の水素原子がハロゲン原子により連続して置換されていてもよい上記されるアルキル、例えば、CH2Br又はCF3を意味することが意図されている。
本明細書に使用される“金属ハロゲン化物”という用語は金属触媒交差カップリング反応における使用のためにハロゲン原子に結合されているあらゆる金属を意味することが意図されている。このような金属ハロゲン化物の例として、-MgCl、-CuCl、又は-ZnCl等が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書に使用される“OH”という用語はヒドロキシル基を表す。ヒドロキシル基は官能基均等物により置換し得ることが当業者に公知である。本発明により意図されるこのような官能基均等物の例として、エーテル、スルフヒドリル、及び一級、二級又は三級アミンが挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書に使用される“SH”という用語はスルフヒドリル基を表す。“SH”又は“SR”基が存在する時にはいつでも、それはあらゆるその他の適当な酸化状態、例えば、SOR、SO2R、又はSO3Rにより置換し得ることが本発明の範囲内で意図されている。
C1-6アルキル-アリール、又はC1-6アルキル-Hetの如き一つより多い部分を有する基と連係して適用される場合の“置換された”という用語はこのような置換が両方の部分に適用されることが意図されており、即ち、アルキル部分及びアリール部分又はHet部分の両方が特定された置換基で置換し得る。
【００７４】
本明細書に使用される“COOH”という用語はカルボン酸基を表す。カルボン酸基は官能基均等物により置換し得ることが当業者に公知である。本発明により意図されるこのような官能基均等物の例として、エステル、アミド、ボロン酸又はテトラゾールが挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書に使用される“官能基均等物”という用語は同様の電気特性、混成特性又は結合特性を有する別の元素により置換可能である元素又はその置換誘導体を意味することが意図されている。
本明細書に使用される“金属触媒”という用語は交差カップリング反応における使用のために脱離基に結合されている金属、例えば、パラジウム(0)又はパラジウム(2)を意味することが意図されている。このようなパラジウム触媒の例として、Pd(Ph3)4、Pd/C、Pd(OAc)2、PdCl2等が挙げられるが、これらに限定されない。交差カップリング反応を触媒作用し得る別の金属として、Ni(acac)2、Ni(OAc)2、又はNiCl2が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書に使用される“誘導体”という用語は“検出可能な標識”、“アフィニティー標識”又は“光反応性基”を意味することが意図されている。“検出可能な標識”という用語はポリメラーゼ又は本発明の化合物に結合し得るあらゆる基を表し、その結果、その化合物がポリメラーゼ標的と会合される場合、このような標識は化合物の直接又は間接の認識を可能にし、その結果、それが検出、測定、定量し得る。このような“標識”の例として、蛍光標識、ケミルミネセント標識、比色標識、酵素マーカー、放射性同位元素及びアフィニティー標識、例えば、ビオチンが挙げられることが意図されているが、これらに限定されない。このような標識は公知の方法により化合物又はポリメラーゼに結合される。“アフィニティー標識”という用語は受容体に対する強いアフィニティーが溶液から実体（それにリガンドが結合されている）を抽出するのに使用し得るリガンド（ポリメラーゼ又は本発明の化合物に結合される）を意味する。このようなリガンドの例として、ビオチンもしくはその誘導体、ヒスチジンポリペプチド、ポリアルギニン、アミロース糖部分又は特異性抗体により認識可能な特定エピトープが挙げられる。このようなアフィニティー標識は公知の方法により化合物又はポリメラーゼに結合される。
【００７５】
“光反応性基”という用語は光による活性化後に不活性基から反応性種、例えば、遊離基に変換される基を意味する。このような基の例として、ベンゾフェノン、アジド等が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書に使用される“医薬上許される塩”という用語は医薬上許される塩基から誘導されたものを含み、無毒性である。好適な塩基の例として、コリン、エタノールアミン及びエチレンジアミンが挙げられる。Na+塩、K+塩、及びCa++塩がまた本発明の範囲内であることが意図されている（また、参考として本明細書に含まれる医薬塩, Birge, S.M.ら, J. Pharm. Sci., (1977), 66, 1-19を参照のこと）。
好ましい実施態様
コアー：
本発明の化合物は下記の式(II)：
【００７６】
【化２１】
2009275037.tif 000022
【００７７】
（式中、ＡはＯ、Ｓ、又はNR1であることが好ましい）
を有することが好ましい。
ＡはNR1であることが好ましい。
本発明の化合物は下記の式(III)：
【００７８】
【化２２】
2009275037.tif 000023
【００７９】
（式中、ＢはNR3であることが好ましい）
を有することが好ましい。
式(II)及び(III)に関して、Ｍ、K及びＬはCH又はＮであることが好ましい。Ｍ、Ｋ及びＬはCHであることが更に好ましい。
本発明の化合物は下記の式：
【００８０】
【化２３】
2009275037.tif 000024
【００８１】
を有することが更に好ましい。
R1：
R1はＨ又は(C1-6)アルキルからなる群から選ばれることが好ましい。R1はＨ、CH3、イソプロピル、又はイソブチルであることが更に好ましい。R1はＨ又はCH3であることが更に好ましい。R1はCH3であることが最も好ましい。
R2：
好ましくは、R2はCON(R22)2であり、式中、夫々のR22は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、６員又は10員アリールもしくはHetであり、又は両方のR22は一緒に結合されてそれらが結合されている窒素とともに５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、或いは
R2はＨ、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C5-7)シクロアルケニル、６員又は10員アリール又はHetから選ばれ、前記アルキル、ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C5-7)シクロアルケニル、アリール又はHetの夫々が必要によりR20で置換されていてもよく、R20は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００８２】
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
【００８３】
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
と定義され、R150は好ましくは
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル又はシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
【００８４】
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、又は(C3-7)シクロアルキルであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキル、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
であり、
【００８５】
R160はハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する。
更に好ましくは、R2がアリール又はHetから選ばれ、夫々が必要によりハロゲン、ハロアルキル、N3、又は
a)  必要によりOHで置換されていてもよい(C1-6)アルキル、O(C1-6)アルキル又はSO2(C1-6アルキル)、
b)  (C1-6)アルコキシ、
e)  NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR112は６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは(C1-6)アルキル-Hetであり、或いはR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetの夫々が必要によりハロゲン又は-OR2hもしくはN(R2h)2（式中、夫々のR2hは独立にＨ、(C1-6)アルキルであり、又は両方のR2hは一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成する）で置換されていてもよい）、
f)  NHCOR117（式中、R117は(C1-6)アルキル、O(C1-6)アルキル又はO(C3-7)シクロアルキルである）、
i)  CO-アリール、及び
k)  CONH2、CONH(C1-6アルキル)、CON(C1-6アルキル)2、CONH-アリール、又はCONHC1-6アルキルアリール
からなる群から選ばれた置換基で一置換又は二置換されていてもよい。
【００８６】
更に好ましくは、R2はアリール又はHetであり、夫々が必要によりハロゲン、ハロアルキル、又は
a)  必要によりOHで置換されていてもよい(C1-6)アルキル、O(C1-6)アルキル又はSO2(C1-6アルキル)、
b)  (C1-6)アルコキシ、及び
e)  NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR112は６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは(C1-6)アルキル-Hetであり、或いはR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetの夫々が必要によりハロゲン又は-OR2hもしくはN(R2h)2（式中、夫々のR2hは独立にＨ、(C