(57)【要約】【課題】植物由来の成分を有効成分とするする毛穴収縮剤を提供する。【解決手段】ホウセンカ抽出物を有効成分とするものである。ここで、ホウセンカ抽出物としては、含水低級アルコール、親水性有機溶剤、疎水性有機溶剤及び水からなる群から選ばれる１種以上を抽出溶媒として得られたものであることが好ましい。また、上記ホウセンカ抽出物が、含水エタノール、含水メタノール、エタノール、メタノール、ブタノール、アセトン、酢酸エーテル、クロロホルム、ヘキサン及び水からなる群から選ばれる１種以上を抽出溶媒として得られたものであることが好ましい。【選択図】図１
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホウセンカ抽出物を有効成分とする毛穴収縮剤。
【請求項２】
上記ホウセンカ抽出物が、含水低級アルコール、親水性有機溶剤、疎水性有機溶剤及び水からなる群から選ばれる１種以上を抽出溶媒として得られたものである請求項１記載の毛穴収縮剤。
【請求項３】
上記ホウセンカ抽出物が、含水エタノール、含水メタノール、エタノール、メタノール、ブタノール、アセトン、酢酸エーテル、クロロホルム、ヘキサン及び水からなる群から選ばれる１種以上を抽出溶媒として得られたものである請求項１項記載の毛穴収縮剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、例えば毛穴目立ち改善効果を有する毛穴収縮剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
肌の悩みで毛穴の目立ちは上位を占める。毛穴が目立つ原因としては、毛穴に形成された角栓、色素沈着、毛孔開口部の形状等がある。このうち、角栓については種々の角栓除去剤が開発され広く用いられている。しかし、角栓を除去しても、毛穴が小さくならなければ逆に毛穴が目立つという欠点がある。特許文献１には、ケラチノサイトを強く収縮させる成分が毛穴を収縮させるといったメカニズムに基づき、種々の植物抽出物やニワトリのトサカ抽出物がケラチノサイト収縮効果並びに毛穴収縮効果を有するといった知見を開示している。
【０００３】
一方、ホウセンカ植物抽出物に関しては、従来、育毛効果、表皮細胞及び真皮繊維芽細胞賦活効果、コラーゲン産生促進効果、痒み改善効果及び美白効果について知られていた（特許文献２〜５）。しかしながら、ホウセンカ植物抽出物に関して、上述したような毛穴収縮効果は知られておらず、また上述した既知の効果から毛穴収縮効果が類推されるものでもなかった。
【０００４】
【特許文献１】特開2007-161666号公報
【特許文献２】特許3276327号
【特許文献３】特開2003-342153号公報
【特許文献４】特開2006-143659号公報
【特許文献５】特開2001-163759号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
上述したように毛穴の目立ちを改善する毛穴収縮剤が求められている。当該毛穴収縮剤が植物由来の成分を有効成分とするものであれば安全性の観点からより一層好ましい。
【０００６】
そこで本発明は、植物由来の成分を有効成分とする毛穴収縮剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは鋭意研究の結果、特定の植物抽出物が毛穴収縮作用を有することを見出し、以下の発明を完成するに至った。
【０００８】
本発明にかかる毛穴収縮剤は、ホウセンカ抽出物を有効成分とするものである。ここで、ホウセンカ抽出物としては、含水低級アルコール、親水性有機溶剤、疎水性有機溶剤及び水からなる群から選ばれる１種以上を抽出溶媒として得られたものであることが好ましい。また、上記ホウセンカ抽出物が、含水エタノール、含水メタノール、エタノール、メタノール、ブタノール、アセトン、酢酸エーテル、クロロホルム、ヘキサン及び水からなる群から選ばれる１種以上を抽出溶媒として得られたものであることが好ましい。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、毛穴目立ちを改善することができる新規な毛穴収縮剤を提供することができる。また、本発明によれば、毛穴目立ちを改善効果に基づく毛穴収縮用にホウセンカ抽出物を使用することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
以下、本発明に係る毛穴収縮剤を詳細に説明する。
本発明に係る毛穴収縮剤は、ホウセンカ抽出物を有効成分として含有するものである。ホウセンカ抽出物は、ホウセンカ(Impatients balsamina L. ツリフネソウ科ツリフネソウ属)の植物体の全体、地上部全草、花、葉、茎、果実又は根等をそのまま若しくは粉砕し、従来公知の溶媒抽出法によって調製することができるが、抽出部位は地上部全草又は花がより好ましい。植物抽出物は、植物を常温又は加温下にて抽出するか又はソックスレー抽出器等の抽出器具を用いて抽出することにより得られる。本発明において、植物の抽出物とは、上記抽出方法で得られた各種溶剤抽出液、その希釈液、その濃縮液又はその乾燥末を意味する。
【００１１】
植物の抽出物を得るために用いられる抽出溶剤としては、極性溶剤又は非極性溶剤のいずれをも使用することができる。具体的に抽出溶剤としては、含水低級アルコール、親水性有機溶剤、疎水性有機溶剤又は水を単独で若しくは混合して使用することができる。より具体的に、抽出溶剤としては、例えば水；メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール等のアルコール類；プロピレングリコール、ブチレングリコール等の多価アルコール類；アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類；酢酸メチル、酢酸エーテル等のエステル類；テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等の鎖状及び環状エーテル類；ポリエチレングリコール等のポリエーテル類；スクワラン、ヘキサン、シクロヘキサン、石油エーテル等の炭化水素類；トルエン等の芳香族炭化水素類；ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素類；及び二酸化炭素等が挙げられる。特に抽出溶媒としては、含水エタノール、含水メタノール、エタノール、メタノール、ブタノール、アセトン、酢酸エーテル、クロロホルム、ヘキサン又は水を単独で若しくは混合して使用することが好ましい。抽出溶媒としては特に水又はアルコールと水との混合物、すなわちアルコール水溶液が好ましく、エタノール水溶液が特に好ましい。エタノール水溶液中のエタノール含量は水溶液全体を基準として好ましくは10〜99.5v/v％、より好ましくは20〜80v/v％、さらに好ましくは40〜60v/v％である。
【００１２】
抽出しようとするホウセンカ植物体の全体、一部、又はそれらに由来する材料は適宜粉砕又は細切して用いてもよく、また適宜乾燥して用いてもよい。抽出の際は、抽出しようとするホウセンカ植物体の全体、一部、又はそれらに由来する材料に対して上記抽出溶媒を3〜20重量／容量倍（例えば生薬1kgに溶媒10Lを加えると10重量／容量倍）加えることが好ましい。
【００１３】
抽出は5℃〜70℃の温度条件下で行うことが好ましい。抽出時間は抽出温度によっても相違するが1時間〜2ヶ月間行うことが好ましい。抽出中は適宜撹拌を行ってもよい。
【００１４】
抽出後、植物体残渣と抽出液とをろ過などの常法により分離する。得られた抽出液から減圧濃縮などの常法により溶媒を除去したものを本発明における植物抽出物として使用することが好ましい。
【００１５】
以上で説明したホウセンカ抽出物は、毛穴収縮効果を発揮して毛穴目立ちを改善するといった特徴を有している。ここで毛穴収縮効果とは、毛穴面積の減少を意味する。毛穴面積の計測は、測定対象の皮膚表面を目視或いは顕微鏡観察により行うこともできるが、測定対象の皮膚表面をデジタル画像として撮像し、皮膚表面のデジタル画像をグレイスケールに変換することで皮膚の凹凸を濃淡で表示し、所定の閾値を超える領域を毛穴領域としてその面積を算出することにより行うこともできる。また毛穴面積は、測定対象の皮膚表面に対して作製したレプリカを用いて算出することもできる。
【００１６】
ホウセンカ抽出物は、上述した毛穴収縮効果を有するため、ヒトを含む哺乳動物を対象とする毛穴収縮剤の有効成分となる。ホウセンカ抽出物を有効成分として含有する毛穴収縮剤を調製する際には、ホウセンカ抽出物を含んでいる限りどのような形態であってもよい。例えば、本発明に係る毛穴収縮剤はヒト等の哺乳動物のための皮膚外用剤として用いることができる。この実施形態では、上記ホウセンカ抽出物のほかに、上記ホウセンカ抽出物の活性を損なわない範囲で、化粧品又は医薬品として許容される各種担体、賦形剤、他の活性成分等を組み合わせて皮膚外用組成物とすることができる。皮膚外用組成物には化粧品組成物も医薬品組成物も包含される。皮膚外用組成物に配合できる成分としては、例えば油分、顔料、界面活性剤、保湿剤、紫外線吸収剤、抗炎症剤、殺菌剤、色素等が挙げられる。皮膚外用組成物の形態は特に限定されないが、典型的には、化粧水、皮膚塗布用、浴用又は洗浄用等のクリーム、乳液、ジェル、スティック、シート、パップ、粉末、液体、顆粒等が挙げられる。皮膚外用組成物中のホウセンカ抽出物の配合量は皮膚への適用時に毛穴面積を有意に減少させることが可能な量である限り特に限定されないが、典型的には0.0001〜20重量％である。
【００１７】
本発明に係る毛穴収縮剤はヒト等の哺乳動物に経口摂取される形態であってもよい。この実施形態では、上記ホウセンカ抽出物のほかに、上記ホウセンカ抽出物の活性を損なわない範囲で、飲食品又は医薬品として許容される各種担体、賦形剤、他の活性成分等を組み合わせて経口摂取用組成物とすることができる。経口摂取用組成物には飲食品用組成物も経口用医薬製剤も包含される。経口摂取用組成物に配合できる成分としては、例えば賦型剤、結合剤、増粘剤、乳化剤、着色料、香料、食品添加物、調味料等が挙げられる。経口摂取用組成物の形態は特に限定されないが、典型的には、錠剤、丸剤、糖衣錠、粉末状、顆粒状、茶状、ティバッグ状、ハードカプセル剤、ソフトカプセル剤、チューインガム、チョコレート、キャンディ、グミゼリー、飲料、スープ、アイスクリーム、麺類、ベーカリー食品等が挙げられる。当該経口摂取用組成物が飲食品組成物である場合、その本体、包装、説明書、宣伝物又は宣伝用電子的情報に効能の表示、例えば毛穴を収縮する効果を有する旨の表示、毛穴目立ちを改善する旨の表示等が付されたものであってもよい。経口摂取用組成物中のホウセンカ抽出物の配合量は皮膚への適用時に毛穴面積を有意に減少させることが可能な量である限り特に限定されないが、典型的には0.0001〜10重量％である。
【００１８】
本発明に係る毛穴収縮剤は注射剤（例えば皮下、筋肉内及び静脈内用注射剤）、直腸投与剤、吸入剤、点眼剤等の非経口投与剤の形態に製剤化されてもよい。これらの非経口投与剤は上記ホウセンカ抽出物に加えて、医薬品として許容される賦形剤、担体等を適宜含有し得る。
【００１９】
一方、本発明に係る毛穴収縮剤を化粧料として使用する場合には、剤形としては、特に限定されるものではないが、例えば、油中水型又は水中油型の乳化化粧料、クリーム、ローション、ジェル、フォーム、エッセンス、ファンデーション、パック、スティック及びパウダー等が挙げられる。当該化粧料には、上記ホウセンカ抽出物の他に、化粧料成分として一般に使用されている油分、界面活性剤、紫外線吸収剤、アルコール類、キレート剤、pH調整剤、防腐剤、増粘剤、色素類、香料及び各種皮膚栄養剤等を任意に組合せて配合することができる。具体的には、本発明に係る毛穴収縮剤には、皮膚化粧料に配合される薬効成分、例えば微粒子酸化亜鉛、酸化チタン、パーソールＭＣＸ、パーソール１７８９等の紫外線吸収剤、アスコルビン酸等のビタミン類、ヒアルロン酸ナトリウム、ワセリン、グリセリン、尿素等の保湿剤、ホルモン剤、及びコウジ酸、アルブチン、プラセンタエキス、ルシノール等の他の美白成分、ステロイド剤、アラキドン酸代謝物やヒスタミン等に代表される化学伝達物質産生・放出抑制剤（インドメタシン、イブプロフェン）、レセプター拮抗剤等の抗炎症剤、抗男性ホルモン剤、ビタミンＡ酸及びその誘導体、ローヤルゼリーエキス、ローヤルゼリー酸等の皮脂分泌抑制剤、ニコチン酸トコフェロール、アルプロスタジル、塩酸イソクスプリン、塩酸トラゾリン等の抹消血管拡張剤及び末梢血管拡張作用のある炭酸ガス等、ミノキシジル、塩化カルプロニウム、トウガラシチンキ、ビタミンE誘導体、イチョウエキス、センブリエキス等の血行促進剤、ペンタデカン酸グリセリド、ニコチン酸アミド等の細胞賦活化剤、ヒノキチオール、L-メントール、イソプロピルメチルフェノール等の殺菌剤、グリチルリチン酸およびその誘導体またはその塩等の薬剤、セラミド及びセラミド類似化合物等を添加配合することができる。
【実施例】
【００２０】
以下、実施例により本発明をさらに具体的に説明する。但し、本発明はこれら実施例にその技術的範囲が限定されるものではない。
【００２１】
〔実施例〕
ホウセンカエキス配合処方品の作製
ホウセンカエキスとして、(有)ティー・シー・ファルマ社製のホウセンカエキスTCP（ロット番号6B1、蒸発残分1.12％）を購入・使用した。本品は、ホウセンカの全草（地上部）から、50vol％エタノール溶液にて抽出されるエキスを凍結乾燥した原末に50vol％エタノールを加え、溶解したものである。表１に示すとおり、ホウセンカエキス配合処方品及びプラセボ処方品の調製を行った。
【００２２】
【表１】
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【００２３】
ホウセンカエキス塗布試験
健常男性ボランティア9名について、左右の頬部に対してそれぞれ5%ホウセンカエキスTCP配合処方品及びプラセボ処方品を100μL程度、1日2回、4週間塗布した。試験開始日及び試験4週間後に頬部皮膚の毛穴面積及び皮脂量の測定を行った。
【００２４】
頬部皮膚における毛穴面積の解析
塗布開始前と塗布４週間経過後に、シリコーン印象剤（ABS-01：アサヒバイオメッド社）にて同一部位から皮膚表面形状のネガティブレプリカを採取した。採取したレプリカをビデオマイクロスコープ（PV-10：オリンパス社）にてデジタル画像として取り込んだ。取り込んだ画像からの毛穴周囲の凹み面積の測定は、画像解析ソフト：Image Pro-plus（Media Cybanetics社）を用いて、取り込んだ画像を８ビットグレイスケールに変換し、閾値100で二値化し、その後残った成分から毛穴以外のものを除去し、面積0.02mm2以上のものを毛穴周囲の凹み面積として測定した。得られた平均毛穴面積の０週から４週の変化率（塗布４週間後の平均毛穴面積／塗布開始前（０週）の平均毛穴面積）を求めた。
【００２５】
結果を図１に示す。図１から判るように、ホウセンカエキス塗布４週間経過後の毛穴周囲の凹み面積は、プラセボと比較して有意差をもって約10％減少していた(paired t-test、P<0.05)。この結果から、ホウセンカ抽出物は、毛穴を収縮させる新規な機能を有することが明らかとなった。なお、本解析により算出される毛穴周囲の凹み面積は、目視による毛穴目立ちスコアの判定結果と相関することが既に確認されている。
【００２６】
〔参考実験〕
以上の実施例により、ホウセンカ抽出物には毛穴収縮作用が認められた。この毛穴収縮作用は、皮脂量の低下に伴う現象であるのか、或いは皮脂量の低下に起因するものであるのかを確認するため、頬部皮膚における皮脂量の変化を検証した。
【００２７】
具体的には、上述の実施例における塗布開始前と塗布４週間経過後に、SEBUTAPE（登録商標）（CUDERM CORPORATION製）を頬部皮膚に貼り付け、15分間静置した後に剥離した。本操作は洗顔・馴化後に行い、皮脂量は洗顔後の回復皮脂量を示す。剥離したテープをスキャナー（グレイスケール、解像度400dpi）で取り込み、画像解析ソフト（Adobe Photoshop Elements 3.0）を用いて閾値128で2値化し、皮脂面積から各頬部皮膚の皮脂量を算出した。得られた皮脂量の０週から４週の変化率（塗布４週間後の皮脂量／塗布開始前（０週）の皮脂量）を求めた。その結果を図２に示す。図２から判るように、ホウセンカエキスとプラセボの間に皮脂量の有意な差は認められなかった。この結果から、上述した実施例に示したホウセンカ抽出物における毛穴収縮作用は、皮脂量の低下に伴う現象ではなく、また皮脂量の低下に起因するものでもないことが明らかとなった。換言すれば、ホウセンカ抽出物は、皮脂量を低下させることなく毛穴を収縮させる機能を有することが明らかとなった。
【図面の簡単な説明】
【００２８】
【図１】ホウセンカエキス又はプラセボを塗布した時の毛穴面積の変化率を示す特性図である。
【図２】ホウセンカエキス又はプラセボを塗布した時の皮脂量の変化率を示す特性図である。
【図１】
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【図２】
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