(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール及びＮ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドからなる群より選択される１種類又は２種類の化合物（Ａ）と、
サフラワー油及びサンフラワー油からなる群から選ばれる油性成分（Ｂ）とを、
ゼラチンカプセルに封入してなることを特徴とする燕下により服用される呼気清涼化剤。
【請求項２】
化合物（Ａ）の１回の服用量が１．０〜２０ｍｇである請求項１記載の呼気清涼化剤。
【請求項３】
化合物（Ａ）と油性成分（Ｂ）との配合バランスが、化合物（Ａ）１重量部当り３〜４００重量部である請求項１又は２記載の呼気清涼化剤。
【請求項４】
更に、香料成分を含有する請求項１〜３のいずれか１項記載の呼気清涼化剤。
【請求項５】
香料成分が、メントール、スペアミント油、マスティック油、コリアンダー油、ローズマリー油、ローズマリー抽出物、ペパーミント油、レモン油、パセリ油、オレンジ油、オレンジフレーバーからなる群から選ばれる請求項４記載の呼気清涼化剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、燕下により服用される呼気清涼化剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来、呼気清涼化剤としては、多重構造カプセル剤の外層カプセルを口腔内で溶解した後、内層カプセル剤を燕下する優れた構造の製品もあるが、一般的には、口腔内で溶解する製品と燕下する製品とに分類される。本発明は後者の燕下する製品に関する。燕下タイプの呼気清涼化剤を臭気食品摂取後に服用すると、胃や食道で拡散した清涼成分がさわやかな息をつくり出すとともに、口腔内もフレッシュになる。このような効果を有する呼気清涼化剤は数多く市販されており、臭気発生性食品から生じた臭気を効果的に消臭するものとして消費者に歓迎されている。
しかし、一般に清涼成分によるさわやかな息が感じられるのは、戻り息が生じた場合等かなり限られた状況下に限られるうえに、清涼感の持続も期待した程には伴わない傾向がある。また、食品を多量に摂取した為と考えられる不快感や、呼気清涼化剤を燕下した為に感じられることのある違和感が、腹、特に胃に於いて残る。従来の呼気清涼化剤では、この種の不快感・違和感を充分に改善することはできなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、燕下するだけで、喉から胃にかけて心地よい清涼感を持続的に付与することができるとともに、腹、特に胃に於ける前述した不快感や違和感を改善できる呼気清涼化剤を提供することをその課題とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前記課題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、本発明を完成するに至った。
即ち、本発明によれば、３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール及びＮ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドからなる群より選択される１種類又は２種類の化合物（Ａ）と油性成分（Ｂ）を含有することを特徴とする燕下により服用される呼気清涼化剤が提供される。
【０００５】
前記したように市販の呼気清涼化剤を多量の食品摂取後に燕下服用した場合に、腹の中で溶け出した清涼成分によってさわやかな息を感じることができるのは、戻り息が生じた場合等に限られ、清涼感の持続は伴わない。又、その服用直後の効果感は充分でなく、多量の食品摂取によって生じた胃もたれ様の不快感や、呼気清涼化剤を燕下した為に感じられることのある違和感も腹、特に胃に於いて残る。
口中清涼菓子であるチューインガムには清涼化成分としてＬ−メントールが一般的に配合されている。本発明者らが、Ｌ−メントールを日本薬局方カプセルに充填し、多量の食品摂取後に燕下服用してみたところ、喉から胃にかけては清涼感が充分には感じられなかった。そこで、Ｌ−メントールと各種添加剤とを組合せて検討したところ、３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール又はＮ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドとの組合せによって、喉から胃にかけて清涼感を充分に感じることを知見した。しかしながら、多くの人に服用してもらったところ少なからず不快に感じる人もいた。
そこで、更に検討を行い、３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール及びＮ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドと担体、特には油性成分を併用すると、喉から胃にかけて清涼感の広がりと清涼感の持続が更に向上することを知見した。
しかも、食品を多量に摂取した為に起る不快感と、呼気清涼化剤を燕下した為に起る違和感についても格段な改善が認められた。
本発明は、以上のような知見に基づいてなされたものである。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明で言う呼気清涼化剤は、呼気清涼化成分を含有する製剤を意味する。
【０００７】
本発明で用いる必須成分は、３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール及びＮ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドからなる群より選択される１種類又は２種類の化合物（以下、単に化合物とも言う）であり、その１回の服用量は、０．１ｍｇ〜４０００ｍｇ、好ましくは０．５ｍｇ〜４００ｍｇ、最も好ましくは１．０ｍｇ〜２０ｍｇである。１回の服用量が０．１ｍｇ未満では喉から胃にかけての充分な清涼感は得難く、不快感・違和感も改善され難い。
【０００８】
本発明では、前記化合物とともに担体を用いる。担体としては、食用可能な無機物（炭酸カルシウム、ベントナイト、重曹、食塩、ゼオライト、活性炭、シリカゲル等）、有機物（セルロース粉末、キシリトール、デンプン、ブドウ糖、ゼラチン、寒天等）、あるいはこれらの混合物が用いられる。固体であっても液体であっても良い。軟ゼラチンカプセル等カプセル基剤であっても良い。これらの担体となりうるものは、薬剤分野で周知であるが、特には油性の成分（以下、油性成分と言う）を併用するのが好ましい。油性成分は、食用可能な油性成分であればどの様なものでもよく、特に制約されない。好ましくは、大豆油、小麦胚芽油、サフラワー油、米油、サンフラワー油、ごま油、コーン油、サラダ油、綿実油、オリーブ油、ナタネ油、ヤシ油、パーム油、ホホバ油、ホホバアルコール、オレイルアルコール、２−ヘキシルデカノール、２−オクチルドデカノール、イソステアリルアルコール、オクタデセノール、エイコセノール、ドコセノール、テトラコセノール、牛脂、豚脂、中鎖グリセリン脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸トリグリセライド、ヤシ硬化油、流動パラフィン、ワセリン、メチルポリシロキサンである。
【０００９】
本発明で用いる化合物と担体との配合バランスは、化合物１重量部当り、担体０．１〜１０００００重量部、好ましくは１〜８０００重量部、さらに好ましくは３〜４００重量部である。
本発明で用いる化合物は、服用時や服用後に苦味が感じられる為、包接して燕下する剤型が特に好ましい。その中で燕下し易さ等から軟カプセル剤とするのが最も好ましい。軟カプセルの作成方法としては各種の方法が知られているが、本発明では、ロータリー式ソフトカプセル化法や、シームレスカプセル化法を好ましく用いることが出来る。カプセルの形状には、Ｏｖａｌ型（フットボール型）やＯｂｌｏｎｇ型（長楕円型）、Ｒｏｕｎｄ（球形）等が包含されるが、これらの形状に限られるものではなく、任意の形状のものを用いることができる。
【００１０】
以下に、最も好ましい剤型である軟カプセル製剤の呼気清涼化剤を例にして説明する。
本発明の軟カプセル化呼気清涼化剤には、清涼化成分として消臭成分、香料成分あるいはこれらの混合物が配合される。
消臭成分としては、消臭性のある食用可能なものであればどの様なものでもよく、特に制約されない。本発明の特に好ましい態様が食後の臭気除去であるので、これら臭気を効果的に除去出来るものを選択するのが良い。飲食後に臭気のある呼気を発生しやすい食品と、それら食品の食後の呼気の臭気除去に優れる消臭成分を例示すると、以下の通りである。
（臭気発生性食品類）
▲１▼  ニンニク含有食品：餃子、焼き肉、キムチ、ペペロンチーノ、ガーリックトースト、焼きニンニク等。
▲２▼  ネギ含有食品：薬味としての蕎麦に入れる生ネギ、オニオンスライス等。
▲３▼  ニラ含有食品：餃子等。
▲４▼  アルコール類：ビール、日本酒、焼酎、ワイン、カクテル、紹興酒等。
（消臭成分）
サイクロデキストリン、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸等の有機酸、及びその塩、銅クロロフィリンナトリウム、カテキン、ポリフェノール、グルコン酸銅、クエン酸銅、リンゴ酸銅等の銅塩、ローズマリー、セージ、タイム、オレガノ、マジョラム、シソ、セーボリー等のシソ科植物の粉末又はそれらのエキス、パセリ、チョウジ、オウレン、レンギョウ、甜茶、車前草、ジコッピ、ニンドウ、ディル、オウゴン、メース、アラメ、カキノハの粉末又はそれらのエキス、タンニン酸、没食子酸、ビタミンＣ、ビタミンＥ等の消臭性ビタミン類、トリクロサン、ビオゾール、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、ＣＰＣ、塩酸ベンザルコニウム等の消臭性殺菌剤成分。
【００１１】
香料成分としては、歯磨、洗口剤、口中清涼剤、チューイングガム等の口腔製品分野で通常用いられている香料成分を適宜選択して用いることが出来る。例えば、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、パセリ油、マスティック油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料及びこれら天然香料の蒸留処理（前留部カット・後留部カット等）、エッセンス化等の加工した香料及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド等の単品香料更に、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、エチルアルコール、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料及び、又は天然香料も含む調合香料であるストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー等の単味の調合香料、前記調合香料を適宜混合したフルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等が挙げられる。香料の形態は液体、噴霧乾燥した粉体等、製剤化出来る形態であれば特に限定されない。
呼気清涼化成分の配合量は、呼気清涼化効果がある限り特に限定されないが、通常１回服用量として０．０００５ｍｇ〜３０００ｍｇの範囲である。消臭成分として、ローズマリーエキス、セージエキス、パセリエキスやポリフェノール類などの消臭性効果に優れる成分を多用する場合には、その成分の１回服用量を０．０００５ｍｇ〜１０００ｍｇ、特には０．００５〜５００ｍｇとするのが好ましい。
【００１２】
次に、カプセル外皮について示すと、このものとしては、呼気清涼化成分の放出性や服用のし易さ等から、食べることが出来る水溶性の高分子を用いることが望ましい。この様な高分子素材は周知であって、例えば、ゼラチン、寒天、ゼラチンと寒天の混ぜたもの等を挙げることが出来る。特には、ゼラチンが製剤加工性に優れているので好ましい。
【００１３】
軟カプセルの外皮には、溶解性や味等を調整するために、軟カプセル剤技術分野で通常用いられる食用可能な各種の補助剤を加えることが出来る。この様な補助剤としては次のものを例示することが出来る。
可塑剤：グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール等。
防腐剤：安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、パラオキシ安息香酸エステル、プロピオン酸等。
着色剤：青色１号、緑色３号、黄色４号等。
甘味剤：アスパルテーム、ステビア、サッカリンナトリウム、ソーマチン、スクラロース、アセスルファムＫ、グリチルリチン酸２ナトリウム等。
酸味剤：クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、フマル酸、グルコン酸、コハク酸等。
苦味剤：カフェイン、ナリジン酸等。
乳化剤：グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、レシチン、シリコーン等。
酸化防止剤：ビタミンＣ、ビタミンＥ、エリソルビン酸ナトリウム、ＢＨＴ等。
【００１４】
カプセルの大きさに関しては、一般的には、粒径０．５〜１８ｍｍ、特には、服用のし易さ等から、粒径３．０〜１０ｍｍに調製されたものが好ましい。
カプセル剤外皮の厚さに関しては、一般的には、０．００１〜２ｍｍ、好ましくは０．００３〜１．５ｍｍ、最も好ましくは０．００５〜１ｍｍである。
【００１５】
【実施例】
次に本発明を実施例により更に詳細に説明する。
【００１６】
実施例１及び比較例１
表１に示す仕様の軟ゼラチンカプセル剤ＩとIIを、ロータリーカプセル製法により調製し、試験に供した。尚、化合物（１）は、３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオールを表す。呼気清涼化成分組成（イ）は表２に示す。
【００１７】
（カプセルの性能試験）
焼きニンニク３ｇを摂取後、１０分経過した時点で試験カプセル１つを燕下により服用し、その際の（１）清涼感、（２）心地よさを以下のようにして評価した。被検者としては、パネラー２０人を採用し、各パネラーによる評価の結果を表１に人数で示した。
（１）清涼感を以下のように評価する。
○：喉から胃にかけて清涼感が感じられる。
×：喉から胃にかけて清涼感が感じられない。
（２）心地よさを以下のように評価する。
○：食品摂取による不快感及びカプセル燕下に伴う違和感がない。
×：食品摂取による不快感及びカプセル燕下に伴う違和感がある。
【００１８】
【表１】
0004895422.tif 000002
【００１９】
【表２】
香料成分組成（イ）
0004895422.tif 000003
【００２０】
実施例２及び比較例２
表３に示す仕様の軟ゼラチンカプセル剤IIIとIVを実施例１と同様にして調製し、実施例１と同様のカプセル性能試験に供した。評価結果を表３に併記した。尚、化合物（２）はＮ−エチル−p−メンタン−３−カルボキシサミドを表す。香料成分組成（ロ）は表４に示す。
【００２１】
【表３】
0004895422.tif 000004
【００２２】
【表４】
香料成分組成（ロ）
0004895422.tif 000005
【００２３】
実施例３
実施例１の香料成分組成（イ）の代りに、表５に示す香料成分組成（ハ）を用いて同様に製造したカプセルについて、実施例１を同じ試験に供したところ、実施例１と同様の良好な評価結果が得られた。
【００２４】
【表５】
香料成分組成（ハ）
0004895422.tif 000006
【００２５】
【発明の効果】
本発明によれば、燕下するだけで喉から胃にかけて心地よい清涼感を付与・持続させ、腹、特に胃に於ける不快感や違和感をも改善する呼気清涼化剤が提供される。