(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
0005042888.tif 000400
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；ここで、Ｘ２がＮでない場合、Ｘ１およびＸ３は、両方ともＮであることはない；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、少なくとも１個のＲ５は、Ｈ以外のものである；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、その必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
ａ）もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ）もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、ＨまたはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ）もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が−ＳＭｅ、−ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およびＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ）もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３ではない；そして
ｇ）もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮであるなら、Ｒ３は、フェニル、Ｏ−フェニル置換フェニル、Ｎ（Ｍｅ）２置換フェニルではない、
化合物。
【請求項２】
以下である、請求項１に記載の化合物：
ａ）Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｂ）Ｒ１は、−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、その必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下である、請求項１に記載の化合物：
ａ）Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である；
ｂ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である；
ｃ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である；
ｄ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
ｅ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、その必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
ｆ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、その環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
ｇ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、その必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される、
化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚが、０〜５であり、そしてＲ６が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｚが、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｚが、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｘが、１または２であり、そしてＲ５の各存在が、別個に、ハロゲン、Ｒ’、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子が、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙが、０〜５であり、そしてＲ７が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ｙが、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｙが、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
少なくとも１個のＲ５の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’が、水素またはＣ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ’が、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、その環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、その環が、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ’が、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または以下から選択される環である、請求項２２に記載の化合物：
【化３】
0005042888.tif 000401
【化４】
0005042888.tif 000402
【化５】
0005042888.tif 000403
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、ここで、その環が、以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
0005042888.tif 000404
【化７】
0005042888.tif 000405
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ、またはＩ−Ｅの１つを有する、請求項１に記載の化合物：
【化８】
0005042888.tif 000406
。
【請求項２７】
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ別個に、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−ＮＨＲ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基から選択され、その必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１または２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ、水素である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３から選択される、請求項１または２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、その必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたはＣ≡Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１または２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が、−Ｃｌである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１または２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、−Ｈ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＣＯＯＭｅである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’または−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、−Ｈ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＣＯＯＭｅから選択される、請求項１または２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ８Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ８ＯＲ’、−ＯＲ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ８が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてＲ９が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項１または２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅまたは−ＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４６】
ｘが、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−Ｆである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ’が、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され、そのＣ１〜Ｃ６脂肪族基が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されているか、またはＲ’は、以下から選択される環であるか：
【化９】
0005042888.tif 000407
【化１０】
0005042888.tif 000408
またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、その複素環が、以下から選択される、請求項１または２６のいずれかに記載の化合物：
【化１１】
0005042888.tif 000409
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項５０】
ｘが、２、３または４であり、そして隣接環員上の少なくとも２個のＲ５が、Ｒ’であり、ここで、その２個のＲ’が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１または２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
以下
【化１２】
0005042888.tif 000410
【化１３】
0005042888.tif 000411
【化１４】
0005042888.tif 000412
【化１５】
0005042888.tif 000413
【化１６】
0005042888.tif 000414
【化１７】
0005042888.tif 000415
【化１８】
0005042888.tif 000416
【化１９】
0005042888.tif 000417
【化２０】
0005042888.tif 000418
【化２１】
0005042888.tif 000419
【化２２】
0005042888.tif 000420
【化２３】
0005042888.tif 000421
【化２４】
0005042888.tif 000422
【化２５】
0005042888.tif 000423
【化２６】
0005042888.tif 000424
【化２７】
0005042888.tif 000425
【化２８】
0005042888.tif 000426
【化２９】
0005042888.tif 000427
【化３０】
0005042888.tif 000428
【化３１】
0005042888.tif 000429
【化３２】
0005042888.tif 000430
【化３３】
0005042888.tif 000431
【化３４】
0005042888.tif 000432
【化３５】
0005042888.tif 000433
【化３６】
0005042888.tif 000434
【化３７】
0005042888.tif 000435
【化３８】
0005042888.tif 000436
【化３９】
0005042888.tif 000437
【化４０】
0005042888.tif 000438
【化４１】
0005042888.tif 000439
【化４２】
0005042888.tif 000440
【化４３】
0005042888.tif 000441
【化４４】
0005042888.tif 000442
【化４５】
0005042888.tif 000443
【化４６】
0005042888.tif 000444
【化４７】
0005042888.tif 000445
【化４８】
0005042888.tif 000446
【化４９】
0005042888.tif 000447
【化５０】
0005042888.tif 000448
【化５１】
0005042888.tif 000449
【化５２】
0005042888.tif 000450
【化５３】
0005042888.tif 000451
【化５４】
0005042888.tif 000452
【化５５】
0005042888.tif 000453
【化５６】
0005042888.tif 000454
【化５７】
0005042888.tif 000455
【化５８】
0005042888.tif 000456
【化５９】
0005042888.tif 000457
【化６０】
0005042888.tif 000458
【化６１】
0005042888.tif 000459
【化６２】
0005042888.tif 000460
【化６３】
0005042888.tif 000461
【化６４】
0005042888.tif 000462
【化６５】
0005042888.tif 000463
【化６６】
0005042888.tif 000464
【化６７】
0005042888.tif 000465
【化６８】
0005042888.tif 000466
【化６９】
0005042888.tif 000467
【化７０】
0005042888.tif 000468
【化７１】
0005042888.tif 000469
【化７２】
0005042888.tif 000470
【化７３】
0005042888.tif 000471
【化７４】
0005042888.tif 000472
【化７５】
0005042888.tif 000473
【化７６】
0005042888.tif 000474
【化７７】
0005042888.tif 000475
【化７８】
0005042888.tif 000476
【化７９】
0005042888.tif 000477
【化８０】
0005042888.tif 000478
【化８１】
0005042888.tif 000479
【化８２】
0005042888.tif 000480
【化８３】
0005042888.tif 000481
【化８４】
0005042888.tif 000482
【化８５】
0005042888.tif 000483
【化８６】
0005042888.tif 000484
【化８７】
0005042888.tif 000485
【化８８】
0005042888.tif 000486
【化８９】
0005042888.tif 000487
【化９０】
0005042888.tif 000488
【化９１】
0005042888.tif 000489
から選択される、化合物。
【請求項５２】
請求項１、３１または５１のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
【請求項５３】
前記組成物が、追加治療薬とともに投与され、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、精神分裂病治療薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養性因子、循環器病治療薬、破壊的骨障害治療薬、肝疾患治療薬、血液疾患治療薬、または免疫不全障害治療薬から選択される、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
生物学的試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫまたはＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、以下を含有する組成物：
ａ）請求項５２に記載の組成物；または
ｂ）請求項１または２６に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の技術分野）
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含
有する医薬組成物および種々の障害を治療する際に該組成物を使用する方法を提供する。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
新しい治療剤の探索は、近年、疾患に関連する酵素および他の生物分子の構造のよりよ
い理解によって、非常に助けられている。多くの研究の対象となってきた酵素の１つの重
要な分類は、プロテインキナーゼである。
【０００３】
プロテインキナーゼは、細胞内の種々のシグナル伝達プロセスの制御を担う構造的に関
連する酵素の、大きなファミリーを構成する。（非特許文献１を参照のこと。）プロテイ
ンキナーゼは、それらの構造および触媒機能の維持の故に、共通の先祖遺伝子から進化し
てきたと考えられる。ほとんど全てのキナーゼは、類似した２５０〜３００アミノ酸の触
媒ドメインを含有する。キナーゼは、それらがリン酸化する基質（例えば、タンパク質−
チロシン、タンパク質−セリン／スレオニン、脂質、など）によってファミリーに分類さ
れ得る。配列のモチーフは、一般的に、これらのキナーゼファミリーの各々に対応すると
認められてきた（例えば、非特許文献２；非特許文献３；非特許文献４；非特許文献５；
非特許文献６を参照のこと）。
【０００４】
一般に、プロテインキナーゼは、ヌクレオシド三リン酸から情報伝達経路に関与してい
るタンパク質へのホスホリルの移動に影響を与えることにより、細胞内の情報伝達を媒介
する。これらのリン酸化事象は、標的タンパク質の生体機能を調節または調整できる分子
のオン／オフスイッチとして作用する。これらのリン酸化事象は、最終的には、種々の細
胞外刺激および他の刺激に応答して、誘発される。このような刺激の例には、環境および
化学ストレス信号（例えば、浸透圧ショック、熱ショック、紫外線照射、菌体内毒素およ
びＨ２Ｏ２）、サイトカイン（例えば、インターロイキン−１（ＩＬ−１）および腫瘍壊
死因子アルファ（ＴＮＦ−α））、成長因子（例えば、顆粒球マクロファージコロニー刺
激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）および線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ））が挙げられる。細胞外刺
激は、細胞の成長、移動、分化、ホルモンの分泌、転写因子の活性化、筋肉の収縮、グル
コースの代謝、タンパク質合成の抑制および細胞分裂周期の調節に関連した１種またはそ
れ以上の細胞応答に影響し得る。
【０００５】
多くの疾患が、上記のように、プロテインキナーゼ媒介性現象によって引き起こされる
異常な細胞反応に関連する。これらの疾患としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨疾患
、代謝性疾患、神経性および神経変性疾患、癌、心血管性疾患、アレルギーおよび喘息、
アルツハイマー病、ならびにホルモン関連疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
したがって、医化学分野では、治療剤として有効なプロテインキナーゼ阻害剤を見つける
ための相当の努力があった。
【０００６】
Ｊａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３およびＴＹＫ２から
なるチロシンキナーゼのファミリーである。このＪＡＫは、サイトカインシグナル伝達に
おいて重要な役割を果たす。ＪＡＫファミリーのキナーゼの下流の基質は、シグナル伝達
分子および転写活性化因子（ＳＴＡＴ）のタンパク質を含む。ＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル
伝達は、多くの異常な免疫応答（例えば、アレルギー、喘息、自己免疫疾患（例えば、移
植片拒絶、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）の媒介において
、ならびに固形悪性腫瘍および血液学的悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫））に
おいて示されている。ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路における薬学的介入が総説されている［非特
許文献７および非特許文献８］。
【０００７】
ＪＡＫ１、ＪＡＫ２およびＴＹＫ２は、遍在的に発現されている一方で、ＪＡＫ３は、
造血細胞において主に発現されている。ＪＡＫ３は、もっぱら一般的なサイトカインレセ
プターγ鎖（γｃ）に結合し、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−７、ＩＬ−９、およびＩＬ−
１５によって活性化される。ＩＬ−４およびＩＬ−９によって誘導されるマウス肥満細胞
の増殖および生存は、実際に、ＪＡＫ３シグナル伝達経路およびγｃシグナル伝達経路に
依存することが示されている［非特許文献９］。
【０００８】
感作された肥満細胞の高親和性免疫グロブリン（Ｉｇ）Ｅレセプターの架橋は、炎症促
進性メディエーター（急性アレルギー反応、または中間（Ｉ型）過敏性反応を生じる多く
の血管作用性サイトカインを含む）の放出をもたらす［非特許文献１０および非特許文献
１１］。インビトロおよびインビボでのＩｇＥレセプター媒介性肥満細胞応答におけるＪ
ＡＫ３の重要な役割は、確立されている［非特許文献１２］。さらに、Ｉ型過敏性反応（
ＪＡＫ３の阻害を介する肥満細胞活性化により媒介されるアナフィラキシーを含む）の予
防を、報告した［非特許文献１３］。肥満細胞をＪＡＫ３阻害剤を用いて標的化すること
は、インビトロにおける肥満細胞脱顆粒化を調節し、インビボでＩｇＥレセプター／抗原
媒介性アナフィラキシー反応を予防した。
【０００９】
最近の研究により、免疫抑制および同種移植片受容のためにＪＡＫ３の首尾よい標的化
が記載された。研究により、ＪＡＫ３の阻害剤を投与した際にＷｉｓｔａｒ  Ｆｕｒｔｈ
レシピエントにおける水牛心臓同種移植片の用量依存性生存が実証された。このことは、
宿主対移植片病において所望されない免疫応答を制御する可能性を示す［非特許文献１４
］。
【００１０】
ＩＬ−４媒介性ＳＴＡＴリン酸化は、慢性関節リウマチ（ＲＡ）の初期段階および後期
段階に関与する機構として示されてきた。ＲＡ滑膜および滑液における炎症促進性サイト
カインのアップレギュレーションは、疾患の特徴である。ＩＬ−４／ＳＴＡＴ経路のＩＬ
−４媒介性活性化は、Ｊａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ１および３）を通して媒介され、ＩＬ
−４関連ＪＡＫキナーゼが、ＲＡ滑膜において発現されることが実証された［非特許文献
１５］。
【００１１】
家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ）は、ＡＬＳ患者の約１０％が罹患している致命
的な神経変性障害である。ＦＡＬＳマウスの生存率は、ＪＡＫ３特異的阻害剤で処置する
と、増加した。このことは、ＪＡＫ３がＦＡＬＳにおいて役割を果たすことを示唆した［
非特許文献１６］。
【００１２】
シグナル伝達物質および転写活性化因子（ＳＴＡＴ）タンパク質は、とりわけ、ＪＡＫ
ファミリーキナーゼによって活性化される。最近の研究の結果によって、ＪＡＫファミリ
ーキナーゼを白血病の処置に対する特異的阻害剤で標的化することによるＪＡＫ／ＳＴＡ
Ｔシグナル伝達経路における介入の可能性が示唆された［非特許文献１７］。ＪＡＫ３特
異的化合物は、ＪＡＫ３発現細胞株ＤＡＵＤＩ、ＲＡＭＯＳ、ＬＣ１；１９、ＮＡＬＭ−
６、ＭＯＬＴ−３およびＨＬ−６０のクローン生成性増殖を阻害することが示された。
【００１３】
動物モデルにおいて、ＴＥＬ／ＪＡＫ２融合タンパク質は、骨髄増殖性障害を誘導し、
造血細胞株において、ＴＥＬ／ＪＡＫ２の導入は、ＳＴＡＴ１、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ５
、およびサイトカイン非依存性増殖の活性化を生じた［非特許文献１８］。
【００１４】
ＪＡＫ３およびＴＹＫ２の阻害は、ＳＴＡＴ３のチロシンリン酸化を排除し、菌状息肉
腫（皮膚Ｔ細胞リンパ腫の形態）の細胞増殖を阻害した。これらの結果は、構成的に活性
化されたＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路におけるＪＡＫファミリーキナーゼが、菌状息肉腫に存在
することを示した［非特許文献１９］。同様に、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ５、ＪＡＫ１およ
びＪＡＫ２は、ＬＣＫ過剰発現によって始めに特徴づけられたマウスＴ細胞リンパ腫にお
いて構成的に活性化されること、従って、異常な細胞増殖におけるＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路
の関与が実証された［Ｙｕら，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５９：５２０６−５２１０（１９
９７）］。さらに、ＩＬ−６媒介性ＳＴＡＴ３活性化は、ＪＡＫの阻害剤によってブロッ
クされ、アポトーシスに対する骨髄腫細胞の感受性を感受性にした［Ｃａｔｌｅｔｔ−Ｆ
ａｌｃｏｎｅら，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ  １０：１０５−１１５（１９９９）］。
【００１５】
１つの興味深いキナーゼファミリーは、Ｒｈｏ関連コイルドコイル形成タンパク質セリ
ン／スレオニンキナーゼ（ＲＯＣＫ）であり、これは、Ｒａｓ関連小ＧＴＰａｓｅ  Ｒｈ
ｏのエフェクターであると考えられる。ＲＯＣＫファミリーとしては、ｐｌ６０ＲＯＣＫ
（ＲＯＣＫ−１）（Ｉｓｈｉｚａｋｉら，ＥＭＢＯＪ．１９９６，１５，１８８５−１８
９３）およびＲＯＫｏ／Ｒｈｏ−キナーゼ／ＲＯＣＫ−ＩＩ（Ｌｅｕｎｇら，Ｊ．Ｂｉｏ
ｌ．Ｃｈｅｍ．１９９５，２７０，２９０５１−２９０５４；Ｍａｔｓｕｉら，ＥＭＢＯ
Ｊ．１９９６，１５，２２０８−２２１６；Ｎａｋａｇａｗａら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ
．１９９６，３９２，１８９−１９３），プロテインキナーゼＰＫＮ（Ａｍａｎｏら，Ｓ
ｃｉｅｎｃｅ  １９９６，２７１，６４８−６５０；Ｗａｔａｎａｂｅら，Ｓｃｉｅｎｃ
ｅ  １９９６，２７１，６４５−６４８），ならびにシトロンおよびシトロンキナーゼ（
Ｍａｄａｕｌｅら．Ｎａｔｕｒｅ，１９９８，３９４，４９１−４９４；Ｍａｄａｕｌｅ
ら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．１９９５，３７７，２４３−２４８）が挙げられる。キナーゼ
のＲＯＣＫファミリーは、Ｒｈｏによって誘導されるアクチンストレス繊維の形成および
局所接着（Ｌｅｕｎｇら，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．１９９６，１６，５３１３−５
３２７；Ａｍａｎｏら，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９７，２７５，１３０８−１３１１；Ｉｓ
ｈｉｚａｋｉら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．１９９７，４０４，１１８−１２４）、ならびに
ミオシンホスファターゼのダウンレギュレーション（Ｋｉｍｕｒａら，Ｓｃｉｅｎｃｅ，
１９９６，２７３，２４５−２４８）、血小板活性化（Ｋｌａｇｅｓら，Ｊ．Ｃｅｌｌ．
Ｂｉｏｌ．，１９９９，１４４，７４５−７５４）、種々の刺激による大動脈平滑筋収縮
（Ｆｕら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．，１９９８，４４０，１８３−１８７）、大動脈平滑筋
細胞のトロンビンによって誘導される応答（Ｓｅａｓｈｏｌｔｚら、Ｃｉｒ．Ｒｅｓ．，
１９９９，８４，１１８６−１１９３）、心筋細胞の肥大（Ｋｕｗａｈａｒａら，ＦＥＢ
Ｓ  Ｌｅｔｔ．，１９９９，４５２，３１４−３１８）気管支平滑筋収縮（Ｙｏｓｈｉｉ
ら，Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｅｌｌ  Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，２０，１１９
０−１２００）、平滑筋の収縮および非筋肉細胞の細胞骨格再構成（Ｆｕｋａｔａら，Ｔ
ｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ  ２００１，２２，３２−３９）、体積調節され
る陰イオンチャネルの活性化（Ｎｉｌｉｕｓら，Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，１９９９，５１
６，６７−７４）、神経収縮（Ｈｉｒｏｓｅら，Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９８，
１４１，１６２５−１６３６）、好中球走化性（Ｎｉｇｇｌｉ，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．，
１９９９，４４５，６９−７２）、創傷治癒（ＮｏｂｅｓおよびＨａｌｌ，Ｊ．Ｃｅｌｌ
．Ｂｉｏｌ．，１９９９，１４４，１２３５−１２４４）、腫瘍侵入（Ｉｔｏｈら，Ｎａ
ｔ．Ｍｅｄ．，１９９９，５，２２１−２２５）および細胞形質転換（Ｓａｈａｉら，Ｃ
ｕｒｒ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，９，１３６−１４５）を含む種々の機能に関与すること
が示されている。
【００１６】
より具体的には、ＲＯＣＫは、高血圧症（Ｓａｔｏｈら，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ
．１９９４，９４，１３９７−１４０３；Ｍｕｋａｉら，ＦＡＳＥＢＪ．２００１，１５
，１０６２−１０６４；Ｕｅｈａｔａら，Ｎａｔｕｒｅ  １９９７，３８９，９９０−９
９４；Ｍａｓｕｍｏｔｏら，Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，２００１，３８，１３０７−１
３１０）、大脳血管痙攣（Ｓａｔｏら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２０００，８７，１９５−２
００；Ｍｉｙａｇｉら，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｕｒｇ．２０００，９３，４７１−４７６；Ｔ
ａｃｈｉｂａｎａら，Ａｃｔａ  Ｎｅｕｒｏｃｈｉｒ（Ｗｉｅｎ）１９９９，１４１，１
３−１９）、冠状血管痙攣（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｊｐｎ．Ｃｉｒ．Ｊ．２０００，６
４，１−１２；Ｋａｎｄａｂａｓｈｉら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０００，１０１，
１３１９−１３２３；Ｋａｔｓｕｍａｔａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  １９９７，９６
，４３５７−４３６３；Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｒｅｓ．２００
１，５１，１６９−１７７；Ｕｔｓｕｎｏｍｉｙａら，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００
１，１３４，１７２４−１７３０；Ｍａｓｕｍｏｔｏら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０
０２，１０５，１５４５−１５４７）、気管支喘息（Ｃｈｉｂａら，Ｃｏｍｐ．Ｂｉｏｃ
ｈｅｍ．Ｐｈｙｓｉｏ．Ｃ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏ
ｌ．１９９５，１１，３５１−３５７；Ｃｈｉｂａら，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．
１９９９，１２７，５９７−６００；Ｃｈｉｂａら，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２
００１，１３３，８８６−８９０；Ｉｉｚｕｋａら，Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．
２０００，４０６，２７３−２７９）、早期分娩（Ｎｉｒｏら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏ
ｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．１９９７，２３０，３５６−３５９；Ｔａｈａｒａら
，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ２００２，１４３，９２０−９２９；Ｋｕｐｉｔｔａｙ
ａｎａｎｔら，Ｐｆｌｕｇｅｒｓ  Ａｒｃｈ．２００１，４４３，１１２−１１４）、勃
起機能不全（Ｃｈｉｔａｌｅｙら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．２００１，７，１１９−１２２；Ｍ
ｉｌｌｓら，Ｊ．Ａｐｐｌ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２００１，９１，１２６９−１２７３）、
緑内障（Ｈｏｎｊｏら，Ａｒｃｈ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．２００１，１１７１−１１７
８；Ｒａｏら，Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．２００１，４２
，１０２９−１０３７）血管平滑筋細胞増殖（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｃａｒｄｉｏｖａ
ｓｃ．Ｒｅｓ．２００１，５１，１６９−１７７；Ｍｏｒｉｓｈｉｇｅら，Ａｒｔｅｒｉ
ｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．２００１，２１，５４８−５５４；
Ｅｔｏら，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｈｅａｒｔ  Ｃｉｒｃ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２００
０，２７８，Ｈ１７４４−Ｈ１７５０；Ｓａｗａｄａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０
００，１０１，２０３０−２０２３；Ｓｈｉｂａｔａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０
０１，１０３，２８４−２８９）、心筋肥大（Ｈｏｓｈｉｊｉｍａら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃ
ｈｅｍ．１９９８，２７３，７７２５−７７２３０；Ｓａｈら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ
．１９９６，２７１，３１１８５−３１１９０；Ｋｕｗａｈａｒａら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔ
ｔ．１９９９，４５２，３１４−３１８；Ｙａｎａｚｕｍｅら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ
．２００２，２７７，８６１８−８６２５）、悪性腫（Ｉｔｏｈら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．１
９９９，５，２２１−２２５；Ｇｅｎｄａら，Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ  １９９９，３０，
１０２７−１０３６；Ｓｏｍｌｙｏら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏ
ｍｍｕｎ．２０００，２６９，６５２−６５９）、虚血／再潅流により誘導される傷害（
Ｉｋｅｄａら，Ｊ．ｏｆ  Ｓｕｒｇｉｃａｌ  Ｒｅｓ．２００３，１０９，１５５−１６
０；Ｍｉｚｎｕｍａら、Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ  ２００３，７５，５７９−５
８６）、内非細胞機能不全（Ｈｅｒｎａｎｄｅｚ−Ｐｅｒｅｒａら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．
２０００，８７，６１６−６２２；Ｌａｕｆｓら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９８，
２７３，２４２６６−２４２７１；Ｅｔｏら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２００１，８９，５８
３−５９０）、クローン病および大腸炎（Ｓｅｇａｉｎら．Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ
ｏｇｙ  ２００３，１２４（５），１１８０−１１８７）、神経過剰増殖（Ｆｏｕｒｎｉ
ｅｒら．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００３，２３，１４１６−１４２３）、レーノー病（
Ｓｈｉｍｏｋａｗａら．Ｊ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００２，３
９，３１９−３２７）、狭心症（Ｕｔｓｕｎｏｍｉｙａら、Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏ
ｌ．２００１，１３４，１７２４−１７３０；Ｍａｓｕｍｏｔｏら、Ｃｉｒｃｕｌａｔｉ
ｏｎ  ２００２，１０５，１５４５−１５４７；Ｓｈｉｍｏｋａｗａら、Ｊ．Ｃａｒｄｉ
ｏｖａｓｃ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００２，４０，７５１−７６１；Ｓａｔｏｈら、
Ｊｐｎ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００１，８７，３４−４０）、アルツハイマー病
（Ｚｈｏｕら、Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２００３，３０２，１２１５−１２１８）、良性前立腺
肥大（Ｒｅｅｓら、Ｊ．Ｕｒｏｌｏｇｙ，２００３，１７０，２５１７−２５２２）、な
らびにアテローム性動脈硬化症（Ｒｅｔｚｅｒら．ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．２０００，４６
６，７０−７４；Ｉｓｈｉｂａｓｈｉら．Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ  
２００２，１５９０，１２３−１３０）が挙げられる、種々の疾患および障害に関連して
いる。従って、ＲＯＣＫキナーゼの阻害剤の開発は、ＲＯＣＫキナーゼ経路に関連する障
害の処置のために治療剤として有用である。
【００１７】
Ａｕｒｏｒａタンパク質は、３つの高度に関連したセリン／スレオニンキナーゼ（Ａｕ
ｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−ＢおよびＡｕｒｏｒａ−Ｃと称される）のファミリーであ
り、これらは細胞周期の分裂期の進行に必須である。具体的には、Ａｕｒｏｒａ−Ａは、
中心体の成熟および分離、紡錘体の形成、ならびに染色体の正確な分離において重大な役
割を果たしている。Ａｕｒｏｒａ−Ｂは、分裂中期のプレート上の染色体のアライメント
の制御、紡錘体組み立てのチェックポイントにおいて、そして細胞質分裂の正確な完了の
ための制御において中心的な役割を果たす、染色体パッセンジャータンパク質（ｃｈｒｏ
ｍｏｓｏｍａｌ  ｐａｓｓｅｎｇｅｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ）である。
【００１８】
Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−ＢおよびＡｕｒｏｒａ−Ｃの過剰発現は、結腸直腸
癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺管癌を含むヒトの癌にわたって観察されている。加えて
、Ａｕｒｏｒａ−ＡをコードするＡＵＲＫＡ座の増幅は、結節陰性の乳癌患者の良くない
予後と相関する。さらに、Ａｕｒｏｒａ−Ａの過剰発現は、哺乳動物の線維芽細胞を形質
転換し、多極性の紡錘体を含む異数体細胞を生じることが示されている。
【００１９】
多数の研究により、ヒト癌細胞株におけるｓｉＲＮＡ、ドミナントネガティブまたは中
和抗体によるＡｕｒｏｒａ−ＡまたはＡｕｒｏｒａ−Ｂの除去または阻害が、４Ｎ  ＤＮ
Ａを有する細胞の蓄積を伴って有糸分裂の進行を中断させ、いくつかの場合には、続いて
核内倍加および細胞死が起こることが実証されている。
【００２０】
プロテインキナーゼは、ヒト疾患の範囲を処理するための新規治療剤のための魅力的か
つ証明された標的であり、例としてはＧｌｅｅｖｅｃおよびＴａｒｃｅｖａが挙げられる
。上記Ａｕｒｏｒａキナーゼは、多数のヒト癌との関連性およびこれらの癌細胞の増殖の
促進においてＡｕｒｏｒａキナーゼが果たしている役割に起因して、特に魅力的である（
非特許文献２０）。
【非特許文献１】Ｈａｒｄｉｅ，Ｇ．ａｎｄ  Ｈａｎｋｓ，Ｓ．  Ｔｈｅ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｋｉｎａｓｅ  Ｆａｃｔｓ  Ｂｏｏｋ，Ｉ  ａｎｄ  ＩＩ，Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ：１９９５
【非特許文献２】Ｈａｎｋｓ，Ｓ．Ｋ．，Ｈｕｎｔｅｒ，Ｔ．，ＦＡＳＥＢ  Ｊ．，１９９５，９，５７６−５９６
【非特許文献３】Ｋｎｉｇｈｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９１，２５３，４０７−４１４
【非特許文献４】Ｈｉｌｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  １９９２，７０，４１９−４２９
【非特許文献５】Ｋｕｎｚ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  １９９３，７３，５８５−５９６
【非特許文献６】Ｇａｒｃｉａ−Ｂｕｓｔｏｓ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．１９９４，１３，２３５２−２３６１
【非特許文献７】Ｆｒａｎｋ  Ｍｏｌ．Ｍｅｄ．５，４３２−４５６（１９９９）
【非特許文献８】Ｓｅｉｄｅｌ  ｅｔ  ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ（２０００）１９，２６４５−２６５６
【非特許文献９】Ｓｕｚｕｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｌｏｏｄ（２０００）９６，２１７２−２１８０
【非特許文献１０】Ｇｏｒｄｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ（１９９０）３４６，２７４−２７６
【非特許文献１１】Ｇａｌｌｉ，Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．（１９９３）３２８，２５７−２６５
【非特許文献１２】Ｍａｌａｖｉｙａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．（１９９９）２５７，８０７−８１３
【非特許文献１３】Ｍａｌａｖｉｙａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（１９９９）２７４，２７０２８−２７０３８
【非特許文献１４】Ｋｉｒｋｅｎ，Ｔｒａｎｓｐｌ．Ｐｒｏｃ．（２００１）３３，３２６８−３２７０
【非特許文献１５】Ｍｕｌｌｅｒ−Ｌａｄｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．（２０００）１６４，３８９４−３９０１
【非特許文献１６】Ｔｒｉｅｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．（２０００）２６７，２２−２５
【非特許文献１７】Ｓｕｄｂｅｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．（１９９９）５，１５６９−１５８２
【非特許文献１８】Ｓｃｈｗａｌｌｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．（１９９８）１７，５３２１−５３３３
【非特許文献１９】Ｎｉｅｌｓｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．（１９９７）９４，６７６４−６７６９
【非特許文献２０】Ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．，２００４，１０：２６２−２６７
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００２１】
従って、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性に関連した種々の疾患または病気
を治療する際に、これらの障害の大部分に現在利用できる治療が不十分であることを考え
ると、有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯ
ＣＫおよびＡｕｒｏｒａ  Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を開発することが大いに必要
とされている。
【課題を解決するための手段】
【００２２】
上記課題を解決するための、本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
0005042888.tif 000002
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’で
ある；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素
原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、少
なくとも１個のＲ５は、Ｈ以外のものである；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アル
キリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、その必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
ａ）もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨで
あるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ）もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、Ｈま
たはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−
Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ）もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が
−ＳＭｅ、ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およ
びＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨ
であり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二
環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ）もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、
Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３
ではない；そして
ｇ）もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３
がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮで
あるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルで
はない、
化合物。
（項目２）
以下である、項目１に記載の化合物：
ａ）Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜
Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に
、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で
置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換し
た５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
Ｒ１は、−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目３）
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３
である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエ
ンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル
（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ
（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２Ｓ
Ｒ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ
２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ
（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ
’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（
Ｒ’）２である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ
ＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯ
ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり
、その必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員
〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和
または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
以下である、項目１に記載の化合物：
ａ）Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である；
ｂ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である；
ｃ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である；
ｄ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ
２またはＶ−Ｒ’である；
ｅ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した
基であり、その必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
ｆ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した
５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、その環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
ｇ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した
環であり、その必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される、
化合物。
（項目８）
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚが、０〜５であり、そしてＲ６が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｃ
Ｎ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚが、結合または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
ｚが、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ
２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、
−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ
”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ
”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”
）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−Ｎ
Ｒ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”
（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”
（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−
ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
ｚが、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、
ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ
Ｈ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６
アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−
ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、
フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個
に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直
鎖、分枝または環状である、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の２個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの１個が
、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求
項１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの２個が
、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求
項１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の各々が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて
、Ｒ５で置き換えられる、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−ＣまたはＩ−Ｄの１つを有する、項目１に記載の化合物：
【化２】
0005042888.tif 000003
（項目１５）
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ
’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２
）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（
ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２
）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２
ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）
３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ
２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）
３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＯＲ’である、
項目１に記載の化合物。
（項目１８）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＲ’ＣＯＲ’
、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である、項目１に記載
の化合物。
（項目１９）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、必要に応じて置換
したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または
８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
ｘが、１または２であり、そしてＲ５の各存在が、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−Ｃ
Ｈ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯ
Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ
’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２
ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ
２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｃ
Ｈ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２
Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ
’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２Ｏ
Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ
Ｏ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であ
る、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５が、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２
、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、
ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４
アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１
〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（
Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、こ
こで、０個〜３個の環炭素原子が、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えら
れる、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ５が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙが、０〜５であ
り、そしてＲ７が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”
であり、ここで、Ｗが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であ
り、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
ｙが、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ
２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、
−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ
”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ
”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”
）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−Ｎ
Ｒ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”
（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”
（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−
ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
ｙが、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、
ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ
Ｈ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６
アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−
ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、
フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個
に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直
鎖、分枝または環状である、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
ｘが、１、２または３である；少なくとも１個のＲ５の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２
）２Ｒ’である；そしてＲ’が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和
または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式
環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ’が、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、その環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、その環が、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ’が、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、ま
たは以下から選択される環である、項目２６に記載の化合物：
【化３】
0005042888.tif 000004
【化４】
0005042888.tif 000005
【化５】
0005042888.tif 000006
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｃ
Ｎ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目２９）
Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子
と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し
、特定の実施態様では、その環が、以下から選択される、項目１に記載の化合物：
【化６】
0005042888.tif 000007
【化７】
0005042888.tif 000008
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｃ
Ｎ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目３０）
表１から選択される、化合物。
（項目３１）
上記化合物が、式Ｉ−Ａ、Ｉ−ＢまたはＩ−Ｅの１つを有する、項目１に記載の化合物
：
【化８】
0005042888.tif 000009
（項目３２）
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ
ＯＲ’、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−ＮＨＲ’
、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ’、Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＲ’、−ＣＨ２Ｎ
（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基から選択され、
その必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、３員〜８
員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和また
は完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ、水素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３
から選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１が、水素である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、
−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２
ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、その必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ
１〜Ｃ４脂肪族から選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｃ
ＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または必要に応じて置換したＣ１〜
Ｃ４脂肪族から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択さ
れる、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ３が、Ｃｌである、項目３７に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要
に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、項目１、１４または３１のいずれ
か１項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２ま
たはＣＯＯＭｅである、項目３７に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ３が、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、項目３７に
記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’
、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＣＯＯＭｅから選択される、項目１
、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
ｘが、１、２または３である；ここで、Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、
ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２
ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ
８Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ
’Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ８ＯＲ’、−ＯＲ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ
’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ
’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ
’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’
）２から選択され、ここで、Ｒ８が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
そしてＲ９が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目３１に記載の化合
物。
（項目４５）
Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’
、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）
２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）
４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ
２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２
ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ
（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４
Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｏ
Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）
４ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’
）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ
３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２
、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ
２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択される、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ
Ｈ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２Ｏ
ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ
Ｍｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ
ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ
（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’
）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換した
Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、項目４４に記載の化合物。
（項目４７）
上記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３
）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ
（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−
ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（
Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置
換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、項目４４に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣ
Ｈ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨ
ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ
ＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２
ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣ
Ｈ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要
に応じて置換したフェニルである、項目４４に記載の化合物。
（項目４９）
上記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が
、必要に応じて置換したフェニルである、項目４４に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅ
またはＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、項目４４に記載の化
合物。
（項目５１）
ｘが、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、Ｆである、項目４４
に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ
’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ
’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ
Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３
）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨ
ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’ま
たは−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、
Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、項目４４に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’
、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ
Ｈ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｆ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’
ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応
じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、項目４４に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ’が、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され、そのＣ１〜Ｃ６脂肪族基が、必要に応じ
て、Ｒ７のｙ個の存在で置換されているか、またはＲ’は、以下から選択される環であるか：
【化９】
0005042888.tif 000010
【化１０】
0005042888.tif 000011
またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置
換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、その複素環が、以下から選択される、項目３１に記載の化合物：
【化１１】
0005042888.tif 000012
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ
”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、
−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ
”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（
ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２
）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４Ｏ
Ｒ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）
４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）
Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２
、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ
”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素また
は必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不
飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、
その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目５５）
ｘが、２、３または４であり、そして隣接環員上の少なくとも２個のＲ５が、Ｒ’であり
、ここで、その２個のＲ５が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目５６）
上記化合物が、式Ｉ−Ｂ−ｖｉｉまたはＩ−Ｂ−ｖｉｉｉを有する、項目５５に記載の
化合物：
【化１２】
0005042888.tif 000013
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ
”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、
−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ
”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（
ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２
）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４Ｏ
Ｒ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）
４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）
Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２
、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ
”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素また
は必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不
飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、
その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環  ０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目５７）
表２から選択される、化合物。
（項目５８）
項目１、３０、３１または５７のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な
担体、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
（項目５９）
さらに、追加治療薬を含有し、その追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、精神分裂病治療薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養性因子、循環器病治療薬、破壊的骨障害治療薬、肝疾患治療薬、血液疾患治療薬、または免疫不全障害治療薬から選択される、項目５８に記載の組成物。
（項目６０）
生物学的試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫまたはＡｕｒｏｒａキナーゼ活性
を阻害する方法であって、その生物学的試料または患者を以下と接触させる工程を包含する方法：
ａ）項目５８に記載の組成物；または
ｂ）項目１または３１に記載の化合物。
（項目６１）
免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応または喘息）；自己免疫疾患（例
えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬
化症）；神経変性疾患；または固形および血液悪性腫瘍から選択される疾患または障害を
治療または改善する方法であって、それを必要とする患者に、項目５８に記載の組成物
または項目１または３１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６２）
さらに、上記患者に、追加治療薬を投与する工程を包含する、項目６１に記載の方法。
（項目６３）
上記疾患が、自己免疫疾患、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索
硬化症または多発性硬化症である、項目６１に記載の方法。
（項目６４）
上記疾患が、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全
、動脈硬化症、攣縮（脳血管攣縮および冠動脈攣縮）、網膜症（例えば、緑内障）、炎症
障害、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血／再灌流が誘発する傷害、ま
たは内皮障害である、項目６１に記載の方法。
（項目６５）
心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性
疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、骨粗鬆症、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介され
る疾患、ウイルス性疾患、過形成、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、臓器低酸素症
、トロンビン誘発血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ
）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌、肝虚
血、心筋梗塞、鬱血性心不全、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾
患から選択される疾患または障害を治療、予防するか、その重症度を軽減する方法であっ
て、それを必要とする患者に、項目５８に記載の組成物または項目１または３１に記
載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６６）
上記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、Ｃ
ＭＬ、ＡＭＬ、ＡＰＬ、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、肥満細胞症または消化管間質腫
瘍（ＧＩＳＴ）である、項目６５に記載の方法：大腸癌、乳癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌
、子宮内膜癌、膵臓癌、腎臓癌、中枢神経系癌、子宮頚癌、前立腺癌または胃癌。
【００２３】
（発明の要旨）
現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫ
およびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。あ
る実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキ
ナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉ、またはそれらの薬学的
に受容可能な塩を有する：
【００２４】
【化１３】
0005042888.tif 000014
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ５またはｘは、以下で定義した
とおりであり、本明細書中のサブセットにある。
【００２５】
これらの化合物およびそれらの医薬組成物は、種々の障害（これには、心臓病、糖尿病
、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患、破壊
的骨障害（例えば、骨粗鬆症）、増殖障害、感染疾患、免疫媒介疾患およびウイルス疾患
が挙げられるが、これらに限定されない）を治療するのに有用である。これらの組成物は
また、細胞死および過形成を防止する方法で有用であり、従って、脳卒中、心臓麻痺およ
び臓器低酸素における再灌流／虚血を治療または予防するのに使用され得る。これらの組
成物はまた、トロンビンが誘発する血小板凝集を防止する方法で有用である。これらの組
成物は、以下のような障害に特に有用である：慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性
白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、
虚血、癌（これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌が挙げられるが、これらに限定され
ない）、肝臓病（肝臓虚血を含めて）、心臓病（例えば、心筋梗塞および鬱血性心不全）
、Ｔ細胞活性化が関与している病的免疫状態、および神経変性疾患。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２６】
（発明の詳細な説明）
１．本発明の化合物の概要
本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する：
【００２７】
【化１４】
0005042888.tif 000015
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’で
ある；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素
原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’である；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アル
キリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、
−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣ
Ｏ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ
’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ
’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−ま
たは−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて
置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環
式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテ
ロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は
、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０
個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される。特定の実施態様では、環を形成するＲ’の２個の存在は、単一置換基（例えば
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４または単一Ｒ５置換基）上にあり、そして単環式または二環式
環を形成する。他の実施態様では、Ｒ’の２個の存在は、２個の置換基（例えば、２個の
Ｒ５置換基）上にあり、そしてＲ５置換基が結合する環と共に、二環式縮合環を形成でき
る。しかしながら、Ｒ’の２個の存在は、単一置換基に結合しようと、２個の別個の置換
基に結合しようと、三環式環を形成しない。
【００２８】
特定の実施態様では、すぐ上で記述した化合物について、
ａ．もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨで
あるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ．もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、Ｈま
たはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−
Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ．もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が
−ＳＭｅ、ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およ
びＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ．もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨ
であり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二
環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ．もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、
Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ．もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３
ではない；そして
ｇ．もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３
がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮで
あるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルで
はない。
【００２９】
２．化合物および定義：
本発明の化合物には、上で一般的に記述したものが挙げられ、さらに、本明細書中で開
示したクラス、下位分類および種により例示される。本明細書中で使用する以下の定義は
、特に明記しない限り、適用される。本発明の目的のために、化学元素は、ｔｈｅ  Ｐｅ
ｒｉｏｄｉｃ  Ｔａｂｌｅ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｅｌｅｍｅｎｔｓ，ＣＡＳ  ｖｅｒｓｉｏｎ
，Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｐｈｙｓｉｃｓ，７５ｔｈ  
Ｅｄ．に従って、同定される。さらに、有機化学の一般的な原理は、「Ｏｒｇａｎｉｃ  
Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｔｈｏｍａｓ  Ｓｏｒｒｅｌｌ，Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｓｃｉ
ｅｎｃｅ  Ｂｏｏｋｓ，Ｓａｕｓａｌｉｔｏ：１９９９および「Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖ
ａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、５ｔｈ  Ｅｄ．，Ｅｄ．：Ｓｍｉ
ｔｈ，Ｍ．Ｂ．ａｎｄ  Ｍａｒｃｈ，Ｊ．，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅ
ｗ  Ｙｏｒｋ：２００１で記述されており、それらの全内容は、本明細書中で参考として
援用されている。
【００３０】
本明細書中で記述する本発明の化合物は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基
（例えば、上で一般に例示したもの、または本発明の特定のクラス、下位分類および種で
代表されるもの）で置換され得る。「必要に応じて置換した」との語句は、「置換または
非置換」との語句と交換可能に使用されることが分かる。一般に、「置換された」との用
語（その前に「必要に応じて」との用語が付いていようといまいと）は、特定した置換基
のラジカルを有する所定の構造にある水素ラジカルを置き換えることを意味する。特に明
記しない限り、必要に応じて置換した基は、その基の各置換可能位置で置換基を有し得、
任意の所定の構造にある１個より多い位置が特定した基から選択される１個より多い置換
基で置換され得るとき、その置換基は、どの位置でも、同一または異なり得る。本発明で
想定される置換基および変数の組合せは、好ましくは、例えば、安定な化合物または化学
的に実現可能な化合物の形成を生じるものである。本明細書中で使用する「安定な」との
用語は、それらの製造、検出、好ましくは、それらの回収、精製、および本明細書中で開
示した目的の１つまたはそれ以上に使用することを可能にする条件に晒すとき、実質的に
変化しない化合物を意味する。ある実施態様では、安定な化合物または化学的に実現可能
な化合物は、水分または他の化学的に反応性の状態なしで、４０℃以下の温度で、少なく
とも１週間保持したとき、実質的に変化しないものである。
【００３１】
本明細書中で使用する「脂肪族」または「脂肪族基」との用語は、直鎖（すなわち、分
枝していない）または分枝の置換または非置換炭化水素鎖（これは、完全に飽和している
か、または１個またはそれ以上の不飽和単位を含有する）または単環式炭化水素または二
環式炭化水素（これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和単位
を含有する）であるが、芳香族ではなく（これはまた、本明細書中にて、「炭素環式」ま
たは「シクロアルキル」とも呼ばれる）、分子の残りと単一の結合点を有する。特に明記
しない限り、脂肪族基は、１個〜２０個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では
、脂肪族基は、１個〜１０個の脂肪族炭素原子を含有する。他の実施態様では、脂肪族基
は、１個〜８個の脂肪族炭素原子を含有する。さらに他の実施態様では、脂肪族基は、１
個〜６個の脂肪族炭素原子を含有し、さらに他の実施態様では、脂肪族基は、１個〜４個
の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、「環状脂肪族」（または「炭素環式」
または「シクロアルキル」）とは、単環式Ｃ３〜Ｃ８炭化水素または二環式Ｃ８〜Ｃ１２
炭化水素を意味し、これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和
単位を含有するが、それは、芳香族ではなく、分子の残りと単一の結合点を有し、ここで
、該二環式の環系にある任意の個々の環は、３員〜７員を有する。適当な脂肪族基には、
直鎖または分枝の置換または非置換アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、およびそ
れらの混成体（例えば、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルケニル）アルキルま
たは（シクロアルキル）アルケニル）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３２】
本明細書中で使用する「ヘテロ脂肪族」との用語は、１個または２個の炭素原子を１個
またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素で別個に置換した脂肪族基を意
味する。ヘテロ脂肪族基は、置換または非置換、分枝または非分枝、環式または非環式で
あり得、「ヘテロサイクル」基、「ヘテロシクリル」基、「ヘテロ環状脂肪族」基または
「複素環」基を含む。
【００３３】
本明細書中で使用する「ヘテロサイクル」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロ環状脂肪族
」または「複素環」との用語は、１個またはそれ以上の環メンバーが別個に選択したヘテ
ロ原子である単環式、二環式または三環式の環系を意味する。ある実施態様では、この「
ヘテロサイクル」基、「ヘテロシクリル」基、「ヘテロ環状脂肪族」基または「複素環」
基は、３個〜１４個の環メンバーを有し、ここで、１個またはそれ以上の環メンバーは、
酸素、イオウ、窒素またはリンから別個に選択されるヘテロ原子であり、そして該系内の
各環は、３個〜７個の環メンバーを含有する。
【００３４】
「ヘテロ原子」との用語は、１種またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケ
イ素（窒素、イオウ、リンまたはケイ素の任意の酸化形状；任意の塩基性窒素の四級化形
状；複素環の置換可能窒素（例えば、Ｎ（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロリル中のものの
ように）、ＮＨ（ピロリジニル中のもののように）またはＮＲ＋（Ｎ−置換ピロリジニル
中のもののように）を含めて）を意味する。
【００３５】
本明細書中で使用する「不飽和」との用語は、ある部分が１個またはそれ以上の不飽和
単位を有することを意味する。
【００３６】
本明細書中で使用する「アルコキシ」または「チオアルキル」との用語は、酸素（「ア
ルコキシ」）またはイオウ（「チオアルキル」）原子を介して炭素主鎖に結合したアルキ
ル基（これは、先に定義した）を意味する。
【００３７】
「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」および「ハロアルコキシ」との用語は、場合に
よっては、１個またはそれ以上のハロゲン原子で置換され得るアルキル、アルケニルまた
はアルコキシを意味する。「ハロゲン」との用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味する
。
【００３８】
「アリール」との用語は、単独で、または「アラルキル」、「アラルコキシ」または「
アリールオキシアルキル」のようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部
で５員〜１４員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この環系
内の各環は、３員〜７員を含有する。「アリール」との用語は、「アリール環」との用語
と交換可能に使用され得る。「アリール」との用語はまた、以下で定義するヘテロアリー
ル環系を意味する。
【００３９】
「ヘテロアリール」との用語は、単独で、または「ヘテロアラルキル」または「ヘテロ
アリールアルコキシ」のようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で５
員〜１４員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この系内の少
なくとも１個の環は、芳香族であり、この系内の少なくとも１個の環は、１個またはそれ
以上のヘテロ原子を含有し、ここで、この系内の各環は、３員〜７員を含有する。「ヘテ
ロアリール」との用語は、「ヘテロアリール環」との用語または「ヘテロ芳香族」との用
語と交換可能に使用され得る。
【００４０】
アリール（アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシアルキルなどを含めて）基また
はヘテロアリール（ヘテロアラルキルおよびヘテロアリールアルコキシなどを含めて）基
は、１個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、「必要に応じて置換され」得る
。上でまたは本明細書中で定義していなければ、アリール基またはヘテロアリール基の不
飽和炭素原子上の適当な置換基は、一般に、以下から選択される：ハロゲン；−Ｒ０；−
ＯＲ０；−ＳＲ０；必要に応じてＲ０で置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で
置換した−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；必要
に応じてＲ０で置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した５員〜６員
ヘテロアリール環または複素環；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）
Ｒ；−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（
Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｓ）
Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（ＮＯＲ０）Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）２
Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）３Ｒ０；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−Ｓ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（
Ｒ０）２；−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０；−Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２；
−Ｐ（Ｏ）２Ｒ０；−ＰＯ（Ｒ０）２；−ＯＰＯ（Ｒ０）２；−（ＣＨ２）Ｏ２ＮＨＣ（
Ｏ）Ｒ０；必要に応じてＲ０で置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した
フェニル−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；また
は必要に応じてＲ０で置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；ここで、Ｒ０の各出現例は、水素
、必要に応じて置換したＣ１〜６、非置換５員〜６員ヘテロアリールまたは複素環、フェ
ニル、−Ｏ（Ｐｈ）または−ＣＨ２（Ｐｈ）、または上記定義にもかかわらず、Ｒ０の２
個の別個の出現例は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各Ｒ０基が結合する原子と
一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和
の単環式または二環式の環を形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００４１】
Ｒ０の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４
脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、
ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂
肪族から選択され、ここで、Ｒ０の前述のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換である。
【００４２】
脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環は、１個またはそれ以上の置換基を
含有し得、それゆえ、「必要に応じて置換され」得る。上でまたは本明細書中で定義して
いなければ、脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環の飽和炭素上の適当な置
換基には、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素について上で列挙したものか
ら選択され、さらに、以下が挙げられる：＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２
、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）ま
たは＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ
１〜６脂肪族基。
【００４３】
上でまたは本明細書中で定義していなければ、非芳香族複素環の窒素上の任意の置換基
は、一般に、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（
Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ
（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋から選
択される；ここで、Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、必要に応じ
て置換したフェニル、必要に応じて置換した−Ｏ（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−ＣＨ
２（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−（ＣＨ２）Ｈ２（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−
ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；または非置換５員〜６員ヘテロアリールまたは複素環（これは、０
個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから
選択される）、または上記定義にもかかわらず、Ｒ＋の２個の別個の出現例は、同じ置換
基または異なる置換基上にて、各Ｒ＋基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置
換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形
成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸
素またはイオウから選択される。
【００４４】
Ｒ＋の脂肪族基またはフェニル環上の任意の置換基は、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂
肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜
４脂肪族）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロ
Ｃ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族から選択され、ここで、Ｒ＋の前述のＣ１〜
４脂肪族基の各々は、非置換である。
【００４５】
「アルキリデン鎖」との用語は、直鎖または分枝炭素鎖であって、完全に飽和であり得
るか１個またはそれ以上の不飽和単位を有し得かつ分子の残りと２個の結合点を有するも
のを意味する。
【００４６】
本明細書中で使用する「保護基」との用語は、多官能性化合物における１個またはそれ
以上の所望の反応部位を一時的にブロックするのに使用される試薬を意味する。特定の実
施態様では、保護基は、以下の特徴の１つまたはそれ以上、または好ましくは、全てを有
する：ａ）良好な収率で選択的に反応して、１個またはそれ以上の他の反応部位で起こる
反応に対して安定な保護された基質を生じさせる；およびｂ）再生された官能基を攻撃し
ない試薬により、良好な収率で選択的に除去可能である。代表的な保護基は、Ｇｒｅｅｎ
ｅ，Ｔ．Ｗ．，Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒ
ｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、Ｔｈｉｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅ
ｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：１９９９（その全内容は、本明細書中で参考とし
て援用されている）で詳述されている。本明細書中で使用する「窒素保護基」との用語は
、多官能性化合物における１個またはそれ以上の所望の窒素反応部位を一時的にブロック
するのに使用される試薬を意味する。好ましい窒素保護基もまた、上で例示した特徴を有
し、そして特定の例証的な窒素保護基はまた、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．，Ｗｕｔｓ，Ｐ．
Ｇの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉ
ｓ」、Ｔｈｉｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙ
ｏｒｋ：１９９９（その全内容は、本明細書中で参考として援用されている）の第７章で
詳述されている。
【００４７】
上で詳述するように、ある実施態様では、Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書
中で同様に定義した他の変数）は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて
置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を
形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、
酸素またはイオウから選択される。
【００４８】
Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別
個の出現例が、各変数が結合する原子と一緒になるとき、形成される代表的な環には、以
下が挙げられるが、これらに限定されない：ａ）同じ原子に結合するＲ０（またはＲ＋、
Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例は、その原
子と一緒になって、環、例えば、Ｎ（Ｒ０）２を形成し、ここで、Ｒ０の両方の出現例は
、その窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イル基、ピペラジン−１−イル基また
はモルホリン−４−イル基を形成する；ｂ）異なる原子に結合するＲ０（またはＲ＋、Ｒ
、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例は、これらの
原子の両方と一緒になって、環を形成し、例えば、ここで、フェニル基は、ＯＲ０
【００４９】
【化１５】
0005042888.tif 000016
の２個の出現例で置換されており、Ｒ０のこれらの２個の出現例は、それらが結合する酸
素原子と一緒になって、以下の縮合６員酸素含有環を形成する：
【００５０】
【化１６】
0005042888.tif 000017
Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個
の出現例が各変数が結合する原子と一緒になるときに、他の種々の環が形成でき上で詳述
した例は、限定するつもりはないことが明らかである。
【００５１】
特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、その構造の全ての異性体（例
えば、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体（すなわち、立体配座））形状；
例えば、各非対称中心のＲおよびＳ立体配置、（Ｚ）および（Ｅ）二重結合異性体、およ
び（Ｚ）および（Ｅ）立体配座異性体を含むことを意味する。従って、本発明の化合物の
単一の立体化学異性体だけでなく鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体（すな
わち、立体配座）混合物は、本発明の範囲内である。特に明記しない限り、本発明の化合
物の全ての互変異性形状は、本発明の範囲内である。あるいは、特に明記しない限り、本
明細書中で描写した構造はまた、１個またはそれ以上の同位体的に富んだ原子の存在下に
てのみ異なる化合物を含むことを意味する。例えば、水素を重水素または三重水素で置き
換えるか炭素を１３Ｃ−または１４Ｃ−富んだ炭素で置き換えたこと以外は本発明の構造
を有する化合物は、本発明の範囲内である。このような化合物は、例えば、生物学的アッ
セイにおける分析手段またはプローブとして、有用である。
【００５２】
３．代表的な化合物の説明
上で一般的に記述したように、Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である。特定
の実施態様では、Ｒ１がＴ−Ｒ’であるとき、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である。Ｒ１の他の実施態様では、Ｒ’は、
さらに、Ｃ１〜Ｃ４−脂肪族であり得る。他の実施態様では、Ｒ１が−Ｓｉ（Ｒ’）３で
あるとき、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員また
は６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個の
ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ
’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である。さらに他の実施態様では、Ｒ１は、水素、メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ
−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエ
チルシリル（ＴＥＳ）である。代表的なＲ１基はまた、本明細書中の表１および２で描写
されている。
【００５３】
上で一般的に記述したように、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、
ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。特定の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、そ
れぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ
’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ
’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’
）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ
Ｒ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、
−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態
様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯ
Ｈ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、
−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−
ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した
基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキ
シ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部
分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該
二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素ま
たはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞ
れ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さら
に他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様
では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ
２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素
であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、
３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不
飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子
を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環
式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または
イオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素で
あり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全
不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒
素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両
方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置
換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル
、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオ
キサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がＨで
あるとき、Ｒ３は、必要に応じて置換したフェニルではない。さらに他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がＨであるとき、Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、カルボシク
リルまたはヘテロシクリル環ではない、代表的なＲ２、Ｒ３およびＲ４基にはまた、表１
および２で以下で示したものが挙げられる。
【００５４】
上記のように、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、置換されていえり
、そして特定の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６
のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝
ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合
または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個まで
のメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−
ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−
ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ
”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−Ｓ
Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ
”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８
員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和また
は完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテ
ロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個
〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択
される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じ
て置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成
し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個
に、窒素、酸素またはイオウから選択される。他の実施態様では、ｚは、０、１、２また
は３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、Ｃ
Ｎ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−Ｓ
Ｒ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯ
Ｎ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯ
ＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２
）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”
）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−
ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−
ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｏ
Ｒ”である。他の実施態様では、Ｒ６は、さらに、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ”であり得
る。さらに他の実施態様では、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別
個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アル
キル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２また
は−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜
Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１
〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なＲ６基は、表１
で描写されている。
【００５５】
式Ｉの化合物について上で一般的に記述したように、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞ
れ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き
換えられる。特定の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の２個は、Ｎであり、そしてＸ
１、Ｘ２またはＸ３の残りの１個は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応
じて、Ｒ５で置き換えられる。他の特定の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１個は
、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの２個は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの
水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。さらに他の実施態様では、Ｘ１、Ｘ
２およびＸ３の各々は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で
置き換えられる。他の特定の代表的な実施態様では、化合物は、式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−
ＣまたはＩ−Ｄの１つを有する：
【００５６】
【化１７】
0005042888.tif 000018
他の実施態様では、化合物は、式Ｉ−Ｅを有する：
【００５７】
【化１８】
0005042888.tif 000019
上記式Ｉの化合物について一般的に記述したように、ｘは、１、２、３または４である
；そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここ
で、Ｕの各存在は、別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖
であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−
、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−Ｃ
ＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−
、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−
、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯ
Ｒ’−で置き換えられる；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換
したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または
８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個
〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択
され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に
、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合す
る原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全
不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。特定の
実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、
ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’
、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ
’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’
）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、
−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’
、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）
２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−
ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ
２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である。特定の実施態様では、
Ｒ５はまた、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ
２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２
、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（
ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）
２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２であり得る。
特定の代表的な実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１
個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、
ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。
他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は
、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５
の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２Ｏ
Ｍｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’
、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、
−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’
、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−
ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’
）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ
）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である）
；ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、
−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２
）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２
ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ
Ｒ’（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である）；−ＮＨＲ’、
−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣ
Ｈ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣ
Ｈ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ
）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）
Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（こ
こで、Ｒ’は、必要に応じて置換したフェニルである）；−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’（こ
こで、Ｒ’は、必要に応じて置換したフェニル）；Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯ
ＯＨ、ＣＯＯＭｅまたはＯＲ’（ここで、Ｒ’は、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）である。
【００５８】
さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個
の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和また
は完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系
であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有
し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００５９】
さらに他の実施態様では、ｘは、１または２であり、そしてＲ５の各存在は、別個に、
ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、
−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２
ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、Ｎ
Ｒ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ
（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ
２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’
）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’
ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ
、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−
ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’
である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−
ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ
４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキ
ル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した
５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸
素、窒素またはイオウで置き換えられる。
【００６０】
上記式Ｉの化合物について一般的に記述したように、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ
個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ
”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合また
は必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメ
チレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ
２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ
”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”Ｃ
ＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ
−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”
の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員
飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または
完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ
原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜
５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択さ
れる；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて
置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し
、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に
、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、ｙは、０、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン
、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、
−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−
ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−
ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（
Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”Ｃ
Ｈ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）
４ＯＲ”である。特定の実施態様では、Ｒ７はまた、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり
得る。他の実施態様では、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に
、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ
１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２
ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−
Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６
アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ
６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なＲ７基は、表１で描
写されている。
【００６１】
さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の各存在は、−Ｎ（Ｒ’
）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’
または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または
３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不
飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し
、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系
は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウ
から選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式
環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子
は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応
じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、必要に
応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単
環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、そして該環は、０個〜４
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施
態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４ア
ルキル、または以下から選択される環である：
【００６２】
【化１９】
0005042888.tif 000020
【００６３】
【化２０】
0005042888.tif 000021
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【００６４】
別の実施態様では、Ｒ’は、
【００６５】
【化２１】
0005042888.tif 000022
であり得、ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述さ
れている。
【００６６】
さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は
、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式
または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、以下から選択される：
【００６７】
【化２２】
0005042888.tif 000023
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【００６８】
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ａの化合物：
【００６９】
【化２３】
0005042888.tif 000024
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記
サブセットにおいて、記述されている。
【００７０】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される。
【００７１】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ
（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２
）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４
Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’
、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）
４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ
６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、
＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結
合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個ま
でのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、
−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、
−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−Ｎ
Ｒ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−
ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そして
Ｒ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜
８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和ま
たは完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０
個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応
じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形
成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別
個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ
２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（
ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−
Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４
Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じ
て、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、
＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗ
は、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の
２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ
Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”Ｃ
Ｏ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−
、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ
”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ
、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有
し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環
系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオ
ウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、
必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環
式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００７２】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ
’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ
、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−
Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ
ＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基
であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二
環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応
じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、
そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ
２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２
、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、
Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）
Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”
）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ
２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（
ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−
Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４
Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じ
て、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そ
してＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２
ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、
−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）
３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ
（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ
”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００７３】
他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエン
スルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（
ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【００７４】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３ま
たはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個
は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、
そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では
、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基で
あり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環
式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテ
ロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、
Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員ま
たは６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子
を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の
実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて
置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、
チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、
ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態
様では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−
ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、
該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ
＝Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される。さらなる実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両
方共に、水素であり、そしてＲ３は、すぐ前で述べたリストから選択される。
【００７５】
他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されて
おり、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ
Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基
の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル
基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【００７６】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットに
ついて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−
ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２また
は−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３
であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。さらに他の実施態様で
は、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である。さらに他の
実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必
要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和
単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単
環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または
イオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ
原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００７７】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２
、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベ
ンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここ
で、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応
じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝また
は環状である。さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブ
セットについて、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（
Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、
−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２
Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基ま
たは３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部
分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式
環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイ
オウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって
、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二
環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ
原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要
に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、必
要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０
員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、
ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態
様では、Ｒ’は、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ４ア
ルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）また
は（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ
’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、
必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態
様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択
される。
【００７８】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ａ−ｉを有す
る：
【００７９】
【化２４】
0005042888.tif 000025
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明
細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２
）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ
’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置
換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、
該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７の
ｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。
特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全
不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒
素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個
の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で
必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で
記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他
の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが
結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環
式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］
で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８０】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ａ−ｉｉを有
する：
【００８１】
【化２５】
0005042888.tif 000026
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明
細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２
）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ
’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置
換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、
該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７の
ｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。
特定の実施態様では、上記サブセットの各々について、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個
の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二
環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有
し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、
必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、
水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際
公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）か
ら選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そし
てＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換し
た３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国
際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８２】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そ
して式Ｉ−Ａ−ｉｉｉの化合物が提供される：
【００８３】
【化２６】
0005042888.tif 000027
ここで、ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−
ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−
ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ
’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要
に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述
した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実
施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合
する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複
素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記
述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８４】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｉｖの化合物が提供される：
【００８５】
【化２７】
0005042888.tif 000028
ここで、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ
’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は
、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフ
レット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択され
る環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２
個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１
０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パン
フレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８６】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖの化合物が提供される：
【００８７】
【化２８】
0005042888.tif 000029
ここで、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ
’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は
、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフ
レット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択され
る環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２
個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１
０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パン
フレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８８】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そして式
Ｉ−Ａ−ｖｉの化合物が提供される：
【００８９】
【化２９】
0005042888.tif 000030
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０
個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される；ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）
２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’ま
たは−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応
じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した
（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態
様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する
窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環
を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述し
た（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００９０】
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５
員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに
他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環
は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル
、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジア
ゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ
個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そ
してＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２
ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、
−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）
３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ
（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ
”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００９１】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉｉの化合物が提供される：
【００９２】
【化３０】
0005042888.tif 000031
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０
個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される；Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’
は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パン
フレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択さ
れる環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の
２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜
１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パ
ンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００９３】
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５
員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに
他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環
は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル
、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジア
ゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ
個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そ
してＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２
ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、
−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）
３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ
（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ
”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００９４】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉｉｉの化合物が提供される：
【００９５】
【化３１】
0005042888.tif 000032
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０
個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される；Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’
は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パン
フレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択さ
れる環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の
２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜
１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パ
ンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００９６】
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５
員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに
他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環
は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル
、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジア
ゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ
個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そ
してＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２
ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、
−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）
３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ
（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ
”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００９７】
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
ＩＩ．式Ｉ−Ｃの化合物：
【００９８】
【化３２】
0005042888.tif 000033
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記
サブセットにおいて、記述されている。
【００９９】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される。
【０１００】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’
）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２
、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ
Ｒ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ
’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、
それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５で
あり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ
”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖で
あり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、
−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯ
ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、
−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、
−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ
”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した
Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員
〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒
素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原
子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽
和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子
を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ
２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｃ
ＨｚＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯ
Ｒ’、（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、
−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、
−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ
’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ
２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ
’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（
Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｏ
Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、；
−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、
必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そし
てＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、
ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここ
で、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−
Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、
−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ
”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”
ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置
き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ
６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員
飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテ
ロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして
該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素
またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒
になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式
または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、
該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【０１０１】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ
’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ
、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−
Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ
ＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基
であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二
環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応
じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、
そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ
２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２
、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、
Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）
Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”
）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ
２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、
Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そして
Ｒ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（
Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ
”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ
（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、
−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ
（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、
−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【０１０２】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエン
スルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（
ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【０１０３】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３ま
たはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個
は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、
そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では
、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基で
あり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環
式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテ
ロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、
Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員ま
たは６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子
を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の
実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて
置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、
チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、
ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。
【０１０４】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されて
おり、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ
Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基
の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル
基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【０１０５】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットに
ついて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン
、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２
、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１
〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換
した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて
、酸素、窒素またはイオウで置換されている。他の実施態様では、ｘは、１、２または３
であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。
【０１０６】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２
、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベ
ンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここ
で、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応
じて、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、
分枝または環状である。
【０１０７】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉの化合物が提供さ
れる：
【０１０８】
【化３３】
0005042888.tif 000034
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細
書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−
ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯ
Ｒ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ
２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ
Ｈ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−
ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ
２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ
（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２Ｏ
Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換し
た３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単
環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個
の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（
ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２
ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である
。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換した
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完
全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３
個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在
で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］
で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１０９】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｉの化合物が提供
される：
【０１１０】
【化３４】
0005042888.tif 000035
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細
書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−
ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯ
Ｒ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ
２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ
Ｈ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−
ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ
２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ
（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２Ｏ
Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換し
た３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単
環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個
の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（
ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２
ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である
。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換した
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完
全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３
個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在
で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］
で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１１１】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１１２】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｉｉの化合物が提
供される：
【０１１３】
【化３５】
0005042888.tif 000036
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細
書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン
、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ
２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（
Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯ
Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）
２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２
ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｃ
ＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
Ｒ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基ま
たは３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部
分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式
環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイ
オウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式
環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子
は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応
じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−
ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、
ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２
またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要
に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部
分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ
原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて
、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の
１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレ
ット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される
環である。
【０１１４】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１１５】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｖの化合物が提供される：
【０１１６】
【化３６】
0005042888.tif 000037
ここで、Ｒ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、
−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２
ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ
２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ
’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２
）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣ
ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ
２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’
は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環ま
たは８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、
０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから
選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別
個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合す
る原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全
不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、
Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態
様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２
、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７
の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単
環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘ
テロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここ
で、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様で
は、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル
、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘ
Ｌｖｉｉ）から選択される環である。
【０１１７】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１１８】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｃ−ｖを有する：
【０１１９】
【化３７】
0005042888.tif 000038
ここで、Ｒ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、
−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２
ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ
２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ
’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２
）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣ
ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ
２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’
は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環ま
たは８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、
０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから
選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別
個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合す
る原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全
不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、
Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態
様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２
、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７
の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単
環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘ
テロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここ
で、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様で
は、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル
、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘ
Ｌｖｉｉ）から選択される環である。
【０１２０】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１２１】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｃ−ｖｉを有する：
【０１２２】
【化３８】
0005042888.tif 000039
ここで、Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）
２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２
ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’
、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−
（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’
）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２
ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’
、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ
’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ
’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’で
あり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全
不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり
、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素
またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該
ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は
、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０
個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。
いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２
、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）
２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ
’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、また
は５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は
、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウか
ら選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている
。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬ
ｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１２３】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１２４】
式Ｉの化合物の代表例は、表１において、以下で示す。
【０１２５】
（表１．式Ｉの化合物の例）
【０１２６】
【化３９】
0005042888.tif 000040
【０１２７】
【化４０】
0005042888.tif 000041
【０１２８】
【化４１】
0005042888.tif 000042
【０１２９】
【化４２】
0005042888.tif 000043
【０１３０】
【化４３】
0005042888.tif 000044
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ｂの化合物：
【０１３１】
【化４４】
0005042888.tif 000045
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記
サブセットにおいて、記述されている。
【０１３２】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される。
【０１３３】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
ＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、
−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ
’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’
）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、そ
れぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であ
り、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”
であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であ
り、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−
Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮ
Ｒ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−
ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−
ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”
−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜
１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、
そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子
と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和
単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ
２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（
ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−
Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（
Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であ
り、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは
、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２ま
たはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキ
リデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−
ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ
−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”
ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ
”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−ま
たは−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応
じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式
環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環
は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウ
から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は
、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それら
が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和ま
たは完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される
。
【０１３４】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ
’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ
、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−
Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ
ＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基
であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二
環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される；ここで、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、
Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そして
Ｒ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（
Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ
”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ
（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、
−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ
（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、
−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２
、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、
−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ
Ｈ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置
換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシから選択され、ここで、Ｒ
３は、別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０ま
たは１であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、
ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−
ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−Ｃ
ＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｃ
ＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ
２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ
”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ
（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ
２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４
ＯＲ”である；
ｄ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２
ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ
ＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ
’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ
２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’
）２、ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、こ
こで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、
１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハ
ロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ
”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”
、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２
、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ
（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”
ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”９ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２
）４ＯＲ”である。
【０１３５】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエン
スルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（
ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【０１３６】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３ま
たはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個
は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、
そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では
、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲンである。さらに他
の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、Ｃｌである
。
【０１３７】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されて
おり、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ
Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基
の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル
基の各々は、直鎖、分枝または環状であるが、但し、Ｒ３は、フェニルではない。
【０１３８】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットに
ついて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−
ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施
態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ
’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なく
とも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ
５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る。
【０１３９】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２
、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ、−ＣＯＮ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベン
ジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで
、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じ
て、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分
枝または環状である。
【０１４０】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−
ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ
１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８
員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜
３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択さ
れ、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する
原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不
飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ
’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では
、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、
または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該
環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオ
ウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されて
いる。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換し
たＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（
ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ
５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と
一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する
。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜
（ｏ）から選択される。
【０１４１】
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。
【０１４２】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉを有す
る：
【０１４３】
【化４５】
0005042888.tif 000046
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明
細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）
Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−Ｎ
Ｒ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜
Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜
１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、
そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子
と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和
単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の
各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では
、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個
の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二
環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有
し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、
必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、
水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際
公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）か
ら選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そし
てＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換し
た３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国
際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４４】
さらに他の実施態様では、ｘは、０〜３であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉｉ
を有する：
【０１４５】
【化４６】
0005042888.tif 000047
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明
細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、必要に応じて
置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ
（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ
２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２
）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部
分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽
和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、
別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘ
テロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ま
たはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した
３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環
式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、
酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の
存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の
実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ
６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和
環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸
素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在
で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に
応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述し
た（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施
態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合す
る窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素
環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述
した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４６】
さらに他の実施態様では、ｘは、１〜４であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉｉ
ｉを有する：
【０１４７】
【化４７】
0005042888.tif 000048
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ
’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択さ
れる；
ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要
に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、
−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ
（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’
）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ
２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換
したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で
記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他
の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが
結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環
式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］
で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４８】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０
〜３であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｉｖの化合物が提供される：
【０１４９】
【化４８】
0005042888.tif 000049
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’
、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される
；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基
、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）
２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ
’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され
るか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または
（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’
）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様
では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択さ
れる。
【０１５０】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、２
であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｖの化合物が提供される：
【０１５１】
【化４９】
0005042888.tif 000050
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’
、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される
；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基
、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）
２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ
’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され
るか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または
（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’
）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様
では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択さ
れる。
【０１５２】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、２
であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｖｉの化合物が提供される：
【０１５３】
【化５０】
0005042888.tif 000051
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’
、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される
；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基
、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）
２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ
’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され
るか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または
（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’
）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様
では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択さ
れる。
【０１５４】
一般式Ｉを有する化合物の特定のさらなるサブセットとしては、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ｅの化合物：
【０１５５】
【化５１】
0005042888.tif 000052
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記
サブセットにおいて、記述されている。
【０１５６】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される。
【０１５７】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
ＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、
−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ
’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’
）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、そ
れぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であ
り、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”
であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であ
り、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−
Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮ
Ｒ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−
ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−
ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”
−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜
１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、
そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子
と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和
単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ
２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（
ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−
Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（
Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であ
り、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは
、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２ま
たはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキ
リデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−
ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ
−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”
ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ
”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−ま
たは−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応
じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式
環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環
は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウ
から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は
、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それら
が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和ま
たは完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される
。
【０１５８】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ
’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ
、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−
Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ
ＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基
であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二
環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される；ここで、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、
Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そして
Ｒ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（
Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ
”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ
（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、
−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ
（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、
−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２
、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、
−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ
Ｈ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置
換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシから選択され、ここで、Ｒ
３は、別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０ま
たは１であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、
ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−
ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−Ｃ
ＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｃ
ＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ
２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ
”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ
（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ
２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４
ＯＲ”である；
ｄ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２
ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ
ＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ
’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ
２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’
）２、ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、こ
こで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、
１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハ
ロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ
”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”
、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２
、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ
（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”
ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”９ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２
）４ＯＲ”である。
【０１５９】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエン
スルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（
ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【０１６０】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３ま
たはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個
は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、
そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では
、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲンである。さらに他
の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、Ｃｌである
。
【０１６１】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されて
おり、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ
Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基
の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル
基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【０１６２】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットに
ついて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−
ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施
態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ
’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なく
とも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ
５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る。
【０１６３】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２
、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ、−ＣＯＮ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベン
ジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで
、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じ
て、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分
枝または環状である。
【０１６４】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−
ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ
１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８
員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜
３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択さ
れ、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する
原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不
飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ
’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では
、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、
または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該
環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオ
ウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されて
いる。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換し
たＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（
ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ
５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と
一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する
。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜
（ｏ）から選択される。
【０１６５】
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。
【０１６６】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｅ−ｉを有す
る：
【０１６７】
【化５２】
0005042888.tif 000053
ここで、Ｒ１、Ｒ