(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
皮膚疾患の治療用組成物において、前記組成物の重量の０．１％乃至０．３％のバニラ抽出液と、前記組成物の重量の２８％乃至３０％の第４級アンモニウム化合物と、前記組成物の重量の０．５％乃至１％の陽イオン塩化物の塩と、を含み、
前記陽イオン塩化物の塩が、塩化アンモニウム又は塩化カリウムであり、
前記バニラ抽出液が、バニラプラニフォリア（ｖａｎｉｌｌａ  ｐｌａｎｉｆｏｌｉａ）、及びバニラタヒチアン（ｖａｎｉｌｌａ  ｔａｈｉｔｅｎｓｉｓ）に由来する天然バニラ抽出液、又は、バニラオイルを含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物において、前記組成物が、有効成分及び／又は活性成分として前記バニラ抽出液又は前記バニラオイルを含むことを特徴とする組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物において、前記組成物が、表皮剥離性組成物、抗アレルギ組成物、抗炎症組成物として使用されることを特徴とする組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の組成物において、ローション、クリーム、軟膏、エマルジョン、溶液、パッチ、パッド、クレンザ、コンディショナ、ゲル、石鹸、スプレ、泡およびテープ形状で外用塗布するように適用されていることを特徴とする組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物において、前記組成物が皮膚疾患を患っている男性、女性および子供用であることを特徴とする組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の組成物において、前記組成物が乾癬、薔薇色粃糠疹（ｐｉｔｙｒｉａｓｉｓ  ｒｏｓｅａ）、扁平苔癬（ｌｉｃｈｅｎ  ｐｌａｎｕｓ）、及び毛孔性紅色粃糠疹（ｐｉｔｙｒｉａｓｉｓ  ｒｕｂｒａ  ｐｉｌａｒｉｓ）を含む皮膚疾患の治療に用いられることを特徴とする組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の組成物において、前記第４級アンモニウム化合物が、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セタルコニウム、セトリミド、臭化セトリモニウム、塩化セチルピリジニウム、グリシジルトリメチル、塩化ステアラルコニウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸アンモニウムからなる群より選択される成分を含むことを特徴とする組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の組成物において、前記組成物が、最終組成においてｐＨが３．０乃至７．０に調整されていることを特徴とする組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の組成物において、前記組成物が、最終組成においてｐＨが４．０乃至６．０に調整されていることを特徴とする組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、薬剤及び／又は乾癬や皮膚疾患などの治療に効果的な薬剤組成、及び薬剤及び／又は化粧用製剤に関する。
【０００２】
疫学検査によると、アレルギ性疾患が増加していることを示唆している。これらのアレルギ性疾患の増加は大きな社会問題や経済問題になってきており、人々と政府は時間と金を失いつつあり、さらに心理的影響を受けている。
【０００３】
周囲の環境が変化することがこれらの疾患の主な原因と考えられている。新しい場所への移転、気象、西洋化した食事、公害、食品添加物、化粧品や薬品の過度の使用、過剰なストレスなどの環境の変化が、このようなアレルギ症状の増加の原因である。
【０００４】
アレルゲンは、皮膚に炎症を起こす食品、植物、環境、又は動物に由来する物質で、免疫システムがこれらの物質に過剰反応する。炎症は、アレルギのある人が限られた期間に極少量の物質に晒されただけでも起こる。アレルゲンのいくつかの例は、花粉または鱗屑（動物の皮膚や毛からでるの小さな粒子）である。
【０００５】
アレルギ反応は、原因となる免疫グロブリンや関連する細胞によってタイプIからタイプIVに分類できる。タイプIからIIIのアレルギは、ヒト抗体が関係する免疫グロブリン反応である。接触してからすぐにアレルギ反応が現れるので、即時型アレルギと呼ばれる。
【０００６】
アレルギタイプIVは、抗体の代わりに抗原に敏感なリンパ球が関連する細胞を介した免疫反応である。このタイプのアレルギは、遅延型アレルギとも呼ばれる。タイプIV型のアレルギ反応は、遅延型反応であり、Ｔ細胞（免疫防御を組織、及び／又は、直接関与する小さな白血球であり、Ｔリンパ球としても知られている。）が、抗原発現細胞を介し抗原情報を受容し種々のサイトカインを放出し、これによって、遅延型免疫反応が発生する。
【０００７】
アレルギ性接触皮膚炎は、タイプIVのアレルギ反応によって生じる典型的疾患である。ステロイド組成は、タイプIVのアレルギ性疾患の治療のために用いられ、このようなステロイド組成はＴ細胞中のサイトカインの産生を抑制し、湿疹の治療に劇的な効果を示す。しかし一方で、ステロイド組成は、皮膚を薄くする／敏感にする、不眠症、光感性、長期投与による副腎皮質機能などの低下などのきわめて有害な反応を起こす可能性がある。
【０００８】
アレルギ性及び免疫性の投薬による疾患の一例は乾癬である。近年の調査では、乾癬はおそらく免疫システムの不調ではないかと示唆されている。このシステムは、感染や疾患から体を正常に防衛するように働くＴ細胞と呼ばれる白血球を含む。現在科学者達は、乾癬は異常な免疫システムが皮膚のＴ細胞による反応を起こすためと考えている。これらのＴ細胞は、炎症や乾癬患者に見られる過剰な皮膚細胞の再生を引き起こす。この疾患の多くの病理学的及び組織学的調査結果は、皮膚炎（湿疹）の病理学的及び組織学的調査結果と同じである。乾癬はしばしば外部の刺激で悪化して慢性化する。各場合において、皮膚の症状を管理して悪化を阻止することが基本的な治療である。
【０００９】
通常の乾癬治療は、コルチコイドステロイド、カルシポトリエン（calcipotriene)、アンスラリン、外用レチノイド、コールタール、サリチル酸等である。これらの治療の全てに副作用があり、長期間使用した場合効果が無くなる。
【００１０】
アレルギ性及び免疫性皮膚疾患用の薬剤組成は既に開発され、治療に使用されているが、有害反応を起こすので、長期間の投与が可能で、安全性が高く、有害反応が起こらない天然物から取り出した組成の開発が強く求められている。
【００１１】
発明の概要
本発明は、有害反応を起こさないアレルギ性及び免疫性皮膚疾患用の治療及び予防の組成であって、長期間の投与によっても高い安全性を示し、薬剤及び／又は化粧用製剤及び日常用いる化粧用組成用に使用することが可能である組成を提供する。
【００１２】
本発明は、有効成分としてのバニラ抽出液／オイル、又は、天然バニラ若しくは合成バニラ及びその誘導体から選択したバニラを含む、薬剤組成、及び、薬剤及び／又は化粧用製剤に関する。特に、表皮剥離を起こし、及び／又は、即時型および遅延型アレルギを抑制し、及び／又は、炎症を弱める作用を有する外用製剤で、アレルギを改善する製薬組成および同様の化粧用組成に関する。
【００１３】
本発明は、有害反応を起こさず、長期間投与しても高い安全性を示し、日常の薬剤及び／又は化粧品等として使用できる、乾癬、薔薇色枇糠疹（pityriasis rosea)、 扁平苔蘚（lichen planus）、毛孔性紅色秕糠疹（pityriasis rubra pilaris）、皮膚炎（湿疹）、アクネ、ふけ症などのアレルギ性、及び／又は、自己免疫性皮膚疾患の阻害、軽減および除去する治療を提供する。特に、外用塗布剤は、抗アレルギ効果および抗炎症効果を伴う表皮剥離効果を提供し、有効成分及び／又は活性成分として、バニラ抽出液／オイル、又は、天然または合成バニラと誘導体から選択されたバニラを含むことを特徴とする；外用の抗炎症組成は、外用の抗アレルギ性組成又は、アレルギ性症状及び／又は炎症性症状を阻害、軽減又は緩和するのに有用であり、製薬及び／又は化粧用製剤の有効成分及び／又は活性成分としてバニラ抽出液／オイル、又は、天然若しくは合成バニラ及びこれらの誘導体から選択されたバニラを含むことを特徴とする。
【００１４】
本発明の実施例の詳細な説明
天然のバニラは、食物、飲料、薬剤風味をつけるために用いられる。バニラビーンズは、有害なものを口にしたときの解毒剤として用いられていた。呼吸したときの痛み、充血、ひどい咳、胃の病気などに用いられていた。現在は、バニラは、そのほとんどが香料成分として食品、化粧品、薬品に用いられ、その芳香性により気分の増強剤／刺激剤として香水やある種の医薬品に用いられている。
【００１５】
１９００年代当初は、バニラ（Vanilla Planifolia)の莢を扱う労働者が手や顔に皮膚炎を起こすことが観察された。同様の発見は、Hutchinson(1892)、Maiden（1912）、White(1934)、Downing(1939)など他にも多く報告されている。この皮膚炎は“バニラシム（Vanillasim）”と命名された。おそらくこれらの発見により、どのような皮膚疾患の治療にもバニラが用いられることはなかった。しかし上記発見のほとんどは、バニラポッド、ビーンズ、プラントを実際に扱っていることに基づくものである。
【００１６】
本発明において、クレンジング液中にバニラ抽出液を用いた時、量が極少量（例えば2%より少ない）の場合、乾癬患者の皮膚に抗アレルギ効果および抗炎症効果を示すことがわかった。
【００１７】
多くのクレンジング剤は、塩化ナトリウム及び／又は塩化アンモニウム及び／又は塩化カリウムを含有する。本発明では、塩化アンモニウムを、ラウレス硫酸ナトリウムやラウレス硫酸アンモニウムなどのその他の界面活性剤と共に用いた場合、乾癬患者のかさぶた（scale）が取り除かれることによる表皮剥離特性を示した。塩化アンモニウムの代わりに塩化ナトリウムを用いて同様の試験を繰り返したが、表皮剥離することは発見されていない。
【００１８】
塩化アンモニウムは、現在クレンジング液などに使用されているが、アレルギ性及び／又は自己免疫性皮膚疾患のスケーリングの予防、軽減、除去する治療を提供する成分として使用されていない。塩化アンモニウムの他に、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セタルコニウム、セトリミド、臭化セトリモニウム、塩化セチルピリジニウム、グリシジルトリメチル、塩化ステアラルコニウムなどの第４級アンモニウム化合物を同様に使用できる。
【００１９】
実際のメカニズムは理解されていないが、異なった気候条件で患者5人に試験し、塩化アンモニウム及び／又はアンモニウム界面活性剤及び／又は第4級アンモニウム化合物を含むクレンジング組成が、表皮剥離特性を示すことを観察した。組成中に天然バニラ抽出液を用いた場合、組成は抗アレルギ作用と抗炎症作用を示した。
【００２０】
組成製剤中にカモミール、ヒマワリ、ココナッツなどの天然抽出液及び／又はオイルを用いて加湿した場合、より好ましい結果を示したことも観察されている。
【００２１】
バニラ、塩化アンモニウム、及び／又は、アンモニウム界面活性剤、及び／又は、第4級アンモニウム化合物、その他カモミール、ヒマワリ、ココナッツなどの天然抽出液が、抗アレルギ効果および抗炎症効果と共に、表皮剥離効果を示し、皮膚に潤いを与えたことが観察された。
【００２２】
本発明の詳細を例示するため、代表的な実施例を以下に記載するが、本発明を限定するものではない。
【実施例１】
【００２３】
頭皮クレンジング組成：
ラウレス硫酸アンモニウム  ２８乃至３０％
ラウレス硫酸ナトリウム    １乃至２％
コアミドプロピルベタイン  ２乃至３％
塩化アンモニウム          ０．５０乃至１％
テトラナトリウムＥＤＴＡ  ０．２５乃至１％
ＤＭＤヒダントイン        ０．１０乃至０．４０％
クエン酸                  ０．１０乃至０．４０％
染料                      ０．２０乃至０．４０％
バニラ抽出液              ０．１０乃至０．３０％
カモミール抽出液          ０．１０乃至０．３０％
ヒマワリ抽出液            ０．１０乃至０．３０％
脱イオン水                量を１００％にする
【実施例２】
【００２４】
頭皮クリーム用：
塩化アンモニウム          ０．５０乃至２％
塩化カリウム              ０．５０乃至２％
クエン酸                  ０．１０乃至２％
バニラ抽出液              ０．１０乃至０．５０％
カモミール抽出液          ０．１０乃至０．５０％
ココナッツオイル          １０乃至２０％
澱粉                      ２０乃至３０％
ホワイトソフトパラフィン  ３０乃至４０％
フェノキシエタノール      １乃至３％
脱イオン水                量を１００％にする
【実施例３】
【００２５】
ボディローション用：
塩化アンモニウム          ０．５０乃至２％
塩化カリウム              ０．５０乃至２％
クエン酸                  ０．１０乃至２％
バニラ抽出液              ０．１０乃至０．５０％
カモミール抽出液          ０．１０乃至０．５０％
フェノール                ０．１０乃至０．５０％
タルカム                  １５乃至２０％
酸化亜鉛                  ５乃至１０％
グリセリン                ７．５乃至１５％
アルコール                ２０乃至３０％
脱イオン水                量を１００％にする
【００２６】
発明者彼自身は、去る8年間乾癬患者である。彼は、サリチル酸、コールタール、ステロイドを基としたものなどすべての外用塗布剤を試し、これら現在利用可能な治療に関連したあらゆる副作用を経験した。
【００２７】
本発明は、他の製品の副作用を伴わない長期間使用することのできる新しい、革新的治療の開発を熱望することによりなされた。実施例における外用剤組成は、6ヶ月以上使用され、その他の乾癬患者に試験され、有望な結果を得た。
【００２８】
これらの組成は他の製剤と比べて、使用、費用面で都合がよく、これらのほとんどは副作用が無く長期間使用可能である。
【００２９】
治療効果が現れるまでの時間は各患者それぞれで異なり、障害の深刻さに依存するであろう。一般に、いくらかの改善がみられるのは、治療開始後3〜4日である。
【００３０】
塩化アンモニウム、およびバニラなどの第4級アンモニウム化合物の正確な反応メカニズムは十分に理解されていないが、乾癬患者に実際に試験したところ、ステロイドや現在利用可能なその他の外用塗布剤の副作用はなく、有望な結果が示された。
【００３１】
上記活性成分、または二又はそれ以上の上記活性成分は、上述したタイプとは異なる他の方法においても有益な適用が発見されると考えられる。
【００３２】
一方、本発明の新規な特徴は、請求項に記載されており、上記詳細が限定を意図するものではなく、例示した手段およびその作用の形式および詳細において、様々な省略、修飾、代用、および変化は、本発明の精神からそれることなく当業者によってなされると確信している。