(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（ＩＩ）の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。当該式（ＩＩ）は、
【化１】
0005005351.tif 000308
の構造を有する［式中、
Ｘは、Ｏであり；
Ｒ１は、アルキルであり；
Ｒ２は、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環アルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａおよび−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群から選択され；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（ハロアルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＳＯ２（ハロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシおよび複素環オキシからなる群から選択され；各Ｒ３ａは独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキル（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、
ａ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
ｃ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−アリール、
ｄ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−ヘテロアリール、
【化２】
0005005351.tif 000309
0005005351.tif 000310
並びに
ｌ）−ＳＯ２Ｒ１４
からなる群から選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；各Ｒ５は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ５ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ５ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールおよびＯＲ９ａからなる群から選択され；各Ｒ９は、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され；各Ｒ９ａは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ１０は、独立にハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；各Ｒ１４は、独立にハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選択され；
Ｚ′は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
ｎは１である。］。
【請求項２】
請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。当該式（ＩＩ）の化合物は、
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−（４−ブロモベンジル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−ベンジル−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−ベンジル−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（２−エチル−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［３−メチル−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−アセチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
６−［（３−｛（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，７，８，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−２−ピリジンカルボン酸メチル；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛［（４Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−４−イル］カルボニル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２，２−ジメチル−５−オキソテトラヒドロ−３−フラニル）カルボニル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛［（２Ｓ）−５−オキソピロリジニル］カルボニル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
２−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［４−（ジエチルアミノ）ベンジル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル）カルボニル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−ベンジル−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−ベンジル−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
４−ヒドロキシ−２−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−１−ピロリジンカルボン酸メチル；
メチル（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）プロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−ベンジル−２−｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２−メチルフェノキシ）アセチル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−（３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］−１−［（４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ベンジル；
エチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル］−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）ベンジル］−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（｛２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（シクロヘキシルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソブチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−フェニルエチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−チエニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−ナフチルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−イソプロピルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−イソプロポキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，４−ジメチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２−エチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−エチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−ヒドロキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−フルオロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［３−（４−メチルフェノキシ）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［３−（４−クロロフェノキシ）ベンジル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−キノリニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（５−エチル−２−チエニル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−オクチニル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
６−（１−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）ヘキサン酸メチル；
メチル（１Ｓ）−１−［２−［（５−エチル−２−フリル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［４−（アセチルアミノ）ベンジル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
４−［（１−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）メチル］安息香酸メチル；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−フェノキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［３−（４−メトキシフェノキシ）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，７−ジメチル−６−オクテニル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−（シクロプロピルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−クロロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシ−３−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（５−ヒドロキシペンチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（４，５−ジメチル−２−フリル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３−クロロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，５−ジメチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−ネオペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（１，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−シアノベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−シクロヘキシル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，４−ジクロロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［３−（５−ピリミジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，４−ジメチルベンジル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；および
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−ピリジニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
からなる群から選択される。
【請求項３】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９である
請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａである
請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａである
請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａである
請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、
Ｒ２がアリールアルキルである
請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、
Ｒ９ａがアルキルであり、
Ｒ２がアリールアルキルである
請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項９】
Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、
Ｒ９ａがアルキルであり、
Ｒ２がアリールアルキルであり、
Ｒ５がヘテロアリールである
請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１０】
下記式（ＩＩ）の化合物並びにその製薬上許容される塩及び立体異性体からなる群から選択される２種以上の混合物。当該式（ＩＩ）は、
【化３】
0005005351.tif 000311
の構造を有する［式中、
Ｘは、Ｏであり；
Ｒ１は、アルキルであり； 
Ｒ２は、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環アルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａおよび−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群から選択され；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（ハロアルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＳＯ２（ハロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシおよび複素環オキシからなる群から選択され；各Ｒ３ａは独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキル（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、
ａ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
ｃ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−アリール、
ｄ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−ヘテロアリール、
【化４】
0005005351.tif 000312
0005005351.tif 000313
並びに
ｌ）−ＳＯ２Ｒ１４
からなる群から選択され；
Ｒ５は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；各Ｒ５は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ５ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ５ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールおよびＯＲ９ａからなる群から選択され；各Ｒ９は、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され；各Ｒ９ａは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ１０は、独立にハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；各Ｒ１４は、独立にハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選択され；
Ｚ′は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
ｎは１である。］。
【請求項１１】
請求項１０に記載の混合物。当該式（ＩＩ）の化合物は、
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−（４−ブロモベンジル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−ベンジル−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−ベンジル−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（２−エチル−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［３−メチル−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−アセチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
６−［（３−｛（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，７，８，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−２−ピリジンカルボン酸メチル；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛［（４Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−４−イル］カルボニル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２，２−ジメチル−５−オキソテトラヒドロ−３−フラニル）カルボニル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛［（２Ｓ）−５−オキソピロリジニル］カルボニル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
２−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［４−（ジエチルアミノ）ベンジル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル）カルボニル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−ベンジル−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−ベンジル−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
４−ヒドロキシ−２−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−１−ピロリジンカルボン酸メチル；
メチル（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）プロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−ベンジル−２−｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２−メチルフェノキシ）アセチル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−（３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］−１−［（４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ベンジル；
エチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル］−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）ベンジル］−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（｛２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（シクロヘキシルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソブチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−フェニルエチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−チエニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−ナフチルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−イソプロピルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−イソプロポキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，４−ジメチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２−エチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−エチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−ヒドロキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−フルオロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［３−（４−メチルフェノキシ）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［３−（４−クロロフェノキシ）ベンジル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−キノリニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（５−エチル−２−チエニル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−オクチニル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
６−（１−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）ヘキサン酸メチル；
メチル（１Ｓ）−１−［２−［（５−エチル−２−フリル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［４−（アセチルアミノ）ベンジル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
４−［（１−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）メチル］安息香酸メチル；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−フェノキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［３−（４−メトキシフェノキシ）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，７−ジメチル−６−オクテニル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−（シクロプロピルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−クロロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシ−３−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（５−ヒドロキシペンチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（４，５−ジメチル−２−フリル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３−クロロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，５−ジメチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−ネオペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（１，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−シアノベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−シクロヘキシル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，４−ジクロロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［３−（５−ピリミジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，４−ジメチルベンジル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；および
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−ピリジニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
からなる群から選択される。
【請求項１２】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９である
請求項１０に記載の混合物。
【請求項１３】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａである
請求項１０に記載の混合物。
【請求項１４】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａである
請求項１０に記載の混合物。
【請求項１５】
Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａである
請求項１０に記載の混合物。
【請求項１６】
Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、
Ｒ２がアリールアルキルである
請求項１０に記載の混合物。
【請求項１７】
Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、
Ｒ９ａがアルキルであり、
Ｒ２がアリールアルキルである
請求項１０に記載の混合物。
【請求項１８】
Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、
Ｒ８がアルキルであり、
Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、
Ｒ９ａがアルキルであり、
Ｒ２がアリールアルキルであり、
Ｒ５がヘテロアリールである
請求項１０に記載の混合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規な化合物ならびにヒト免疫不全症ウィルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害する組成物および方法、ＨＩＶ感染を阻害もしくは治療する組成物および方法、前記化合物の製造方法およびその方法で用いられる合成中間体に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
ヒト免疫不全症ウィルス（ＨＩＶ）のゲノムは、ｐｏｌおよびｇａｇ遺伝子産物などの１以上のポリタンパク質前駆体のタンパク質分解的過程を担当するプロテアーゼをコードする。ＨＩＶプロテアーゼは、ｇａｇ前駆体に作用してコアタンパク質とし、さらにはｐｏｌ前駆体に作用して逆転写酵素およびプロテアーゼとする。
【０００３】
感染性ウィルス粒子の組立には、ＨＩＶプロテアーゼによる前駆体ポリタンパク質への一連の作用が正確である必要がある。従って、ＨＩＶプロテアーゼの阻害は、ＨＩＶ感染の治療用の治療薬の開発に向けた有用な標的を提供するものである。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
近年、ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬は、ヒトにおけるＨＩＶ感染の阻害および治療用の重要な種類の治療剤になってきた。ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬は、ＨＩＶ治療剤の「カクテル」中で他の種類のＨＩＶ治療剤、特にはＨＩＶ逆転写酵素の阻害薬との併用で投与した場合に特に有効である。
【０００５】
現時点では、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬サクイナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル／リトナビル、ホスアンプレナビルおよびアタザナビルが、ＨＩＶ感染治療用に米国で承認されている。現在もなお、非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【０００７】
【化１０】
0005005351.tif 000002
式中、
Ａは、
【０００８】
【化１１】
0005005351.tif 000003
であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ，ニトロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ２は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（ハロアルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＳＯ２（ハロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキル（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、
ａ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
ｃ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−アリール、
ｄ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−ヘテロアリール、
【０００９】
【化１２】
0005005351.tif 000004
0005005351.tif 000005
または
ｌ）−ＳＯ２Ｒ１４
であり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ５は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ５ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ５ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ６は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ６ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ７は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ，オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり；各Ｒ８は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはＯＲ９ａであり；各Ｒ９は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；各Ｒ９ａは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１０は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１３は、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１４は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚ′は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
ｎは１または２である。
【００１０】
本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその方法で用いられる中間体を提供する。
【００１１】
本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグ塩のまたはこれらの組み合わせおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【００１２】
本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせおよび第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、ＨＩＶ逆転写酵素阻害薬、ＨＩＶ侵入／融合阻害薬、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬およびＨＩＶ出芽／成熟阻害薬からなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【００１３】
本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビルおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【００１４】
本発明はさらに、ウィルスを治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製阻害方法を提供する。
【００１５】
本発明はさらに、ウィルスを本発明の医薬組成物と接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製を阻害する方法を提供する。
【００１６】
本発明はさらに、ＨＩＶプロテアーゼを、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせに接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
【００１７】
本発明はさらに、ＨＩＶプロテアーゼを本発明の医薬組成物に接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
【００１８】
本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
【００１９】
本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、本発明の医薬組成物を投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２０】
本明細書で使用される場合、下記の用語は、示した意味を有する。
【００２１】
本明細書で使用される場合に、単数形「一つの」、「１個の」および「こ（そ）の」は、文脈が明瞭に他の意味を指定していない限りは複数表現を含むものである。
【００２２】
本明細書で使用される「活性化カルボン酸基」という用語は、酸塩化物などの酸ハライドを指し、ギ酸および酢酸誘導無水物、イソブチルオキシカルボニルクロライドなどのアルコキシカルボニルハライドから誘導される無水物、カルボン酸とＮ，Ｎ′−カルボニルジイミダゾールなどとの反応から誘導される無水物、Ｎ−ヒドロキシコハク酸イミド誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミド誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド誘導エステル、２，４，５−トリクロロフェノール誘導エステル、ｐ−ニトロフェノール誘導エステル、フェノール誘導エステル、ペンタクロロフェノール誘導エステル、８−ヒドロキシキノリン誘導エステルなど（これらに限定されるものではない）の活性化エステル誘導体も指す。
【００２３】
本明細書で使用される「アルカノイル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合した本明細書で定義のアルキル基を指す。アルカノイルの代表例には、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２４】
本明細書で使用される「アルキル」という用語は、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐飽和炭化水素から誘導される基を指す。アルキル基の代表例には、ブチル、メチル、１−メチルプロピル、１−メチルブチル、イソプロピル（１−メチルエチル）、２−メチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２−エチルブチル、３−メチルブチル、３，３−ジメチルブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびイソプロピル（１−メチルエチル）などがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２５】
本明細書で使用される「アルキルアミノ」という用語は、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）を指す。
【００２６】
本明細書で使用される「アルキルアミノカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合した本明細書で定義のアルキルアミノ基を指す。アルキルアミノカルボニルの代表例には、アセチルアミノなどがあるが、これに限定されるものではない。
【００２７】
本明細書で使用される「アルケニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の直鎖もしくは分岐の基を指す。アルケニル基の代表例には、アリル、プロペニル、３−メチル−２−ブテニルおよび３，７−ジメチル−６−オクテニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２８】
本明細書で使用される「アルキニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有する炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の直鎖もしくは分岐の炭化水素を指す。アルキニル基の代表例には、エチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−ペンチニルおよび２−オクチニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２９】
本明細書で使用される「アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合した本明細書で定義のアルキル基を指す。アルコキシ基の代表例には、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシおよびイソプロポキシなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００３０】
本明細書で使用される「アルコキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のアルコキシ基によって置換されたアルキル基を指す。アルコキシアルキルの代表例には、メトキシメチルおよび１−メチルオキシエチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００３１】
本明細書で使用される「アルコキシカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルコキシ基を指す。アルコキシカルボニル基の代表例には、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エトキシカルボニルおよびメトキシカルボニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００３２】
本明細書で使用される「アミノ」という用語は、−ＮＨ２を指す。
【００３３】
本明細書で使用される「アミノアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂したアミノ基を指す。
【００３４】
本明細書で使用される「アリール」という用語は、フェニル基または二環式もしくは三環式炭化水素縮合環系であって１以上の環がフェニル基であるものを指す。二環式縮合環系は、本明細書で定義の、単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合したフェニル基を有する。三環式縮合環系の例としては、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合した二環式縮合環系がある。アリール基の代表例には、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニルおよびテトラヒドロナフチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。本発明の化合物のアリール基は、その基のいずれか置換可能な炭素原子を介して親分子部分に連結されていても良い。本発明のアリール基は、置換または未置換であることができる。
【００３５】
本明細書で使用される「アリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。アリールアルキルの代表例には、フェニルメチル、フェニルエチルおよびナフチルメチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００３６】
本明細書で使用される「アリールオキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアリール基を指す。アリールオキシの代表例には、フェノキシ、ナフチルオキシ、３−ブロモフェノキシ、４−クロロフェノキシ、４−メチルフェノキシ、３，５−ジメトキシフェノキシ、４−メトキシフェノキシおよび４−メチルフェノキシなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００３７】
本明細書で使用される「カルボニル」という用語は、−Ｃ（＝Ｏ）を指す。
【００３８】
本明細書で使用される「シアノ」という用語は、−ＣＮを指す。
【００３９】
本明細書で使用される「シアノアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシアノ基を指す。
【００４０】
本明細書で使用される「シクロアルケニル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する非芳香族系で部分不飽和の単環式、二環式もしくは三環式環系を指す。シクロアルケニル基の代表例には、シクロヘキセニル、オクタヒドロナフタレニルおよびノルボルニレニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。本発明の化合物のシクロアルケニル基は、未置換または置換であることができる。
【００４１】
本明細書で使用される「シクロアルケニルアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルケニル基を指す。
【００４２】
本明細書で使用される「シクロアルキル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する飽和の単環式、二環式もしくは三環式炭化水素環系を指す。シクロアルキル基の代表例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプチルおよびアダマンチルなどがある。本発明の化合物のシクロアルキル基は未置換または置換であることができる。
【００４３】
本明細書で使用される「シクロアルキルアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルキル基を指す。
【００４４】
本明細書で使用される「ジアルキルアミノ」という用語は、−ＮＲ９０Ｒ９１（Ｒ９０およびＲ９１はアルキルである）を指す。
【００４５】
本明細書で使用される「ジアルキルアミノカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のジアルキルアミノ基を指す。
【００４６】
本明細書で使用される「ホルミル」という用語は、−Ｃ（Ｏ）Ｈ基を指す。
【００４７】
本明細書で使用される「ホルミルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に懸垂したホルミル基を指す。
【００４８】
本明細書で使用される「ハロ」および「ハロゲン」という用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩを指す。
【００４９】
本明細書で使用される「ハロアルケニル」という用語は、１、２、３もしくは４個のハロゲン原子によって置換された本明細書で定義のアルケニル基を指す。
【００５０】
本明細書で使用される「ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したハロアルキル基を指す。
【００５１】
本明細書で使用される「ハロアルキル」という用語は、１、２、３もしくは４個のハロゲン原子によって置換されたアルキル基を指す。
【００５２】
本明細書で使用される「ハロアルキニル」という用語は、１、２、３もしくは４個のハロゲン原子によって置換された本明細書で定義のアルキニル基を指す。
【００５３】
本明細書で使用される「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１個の原子がＮ、ＯおよびＳからなる群から選択され、残りの原子が炭素である芳香族５員もしくは６員環を指す。「ヘテロアリール」という用語には、ヘテロアリール環が、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基に縮合したフェニル基である二環式系をも含まれる。「ヘテロアリール」という用語には、二環式系が、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基に縮合したフェニル基である三環式系も含まれる。そのヘテロアリール基は、基中のいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に連結されている。ヘテロアリール基の例には、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、フラニル（フリル）、イミダゾリル、イミダゾピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピラニルおよびトリアジニルなどがある。本発明のヘテロアリール基は置換または未置換であることができる。さらに、窒素ヘテロ原子は４級化されていても、またはＮ−オキサイドまで酸化されていても良い。さらに、窒素含有環はＮ−保護されていても良い。
【００５４】
本明細書で使用される「ヘテロアリールオキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のヘテロアリール基を指す。ヘテロアリールオキシの代表例には、ピリジン−３−イルオキシおよびキノリン−３−イルオキシなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００５５】
本明細書で使用される「ヘテロアリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。ヘテロアリールアルキル基の代表例には、チアゾリルメチル、チエニルメチル、フリルメチル、イミダゾリルメチルおよびピリジルメチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００５６】
本明細書で使用される「複素環」という用語は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される少なくとも１個の原子を有する環状で非芳香族の飽和もしくは部分不飽和の３、４、５、６もしくは７員環を指す。「複素環」という用語には、複素環がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した二環式系も含まれる。「複素環」という用語には、二環式系がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した三環式系も含まれる。本発明の複素環基は、基中のいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に連結されている。複素環基の代表例には、ベンゾオキサジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロピリジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ヘキサヒドロフロフラニル、イソインドリニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。本発明の複素環基は置換または置換であることができる。さらに、窒素ヘテロ原子は４級化されていても、またはＮ−オキサイドまで酸化されていても良い。さらに、窒素含有複素環はＮ−保護されていても良い。
【００５７】
本明細書で使用される「複素環オキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義の複素環基を指す。
【００５８】
本明細書で使用される「複素環アルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に結合した複素環基を指す。複素環アルキル基の代表例には、１，３−ジオキソラニル、１，３−ベンゾジオキソリルメチル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニルメチルおよび２，３−ジヒドロベンゾフラニルメチルなどがある。
【００５９】
本明細書で使用される「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」という用語は、−ＯＨを指す。
【００６０】
本明細書で使用される「ヒドロキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されたアルキル基を指す。ヒドロキシアルキル基の代表例には、１−メチル−１−ヒドロキシエチルおよび１−ヒドロキシエチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００６１】
本明細書で使用される「ニトロ」という用語は、−ＮＯ２を指す。
【００６２】
本明細書で使用される「ニトロアルキル」という用語は、少なくとも１個のニトロ基で置換されたアルキル基を指す。
【００６３】
本明細書で使用される「オキソ」という用語は、（＝Ｏ）を指す。
【００６４】
本明細書で使用される「チオアルコキシ」という用語は、硫黄原子を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルキル基を指す。
【００６５】
本明細書で使用される「チオアルコキシアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のチオアルコキシ基を指す。
【００６６】
本明細書で使用されるアルカノイル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキニル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノカルボニル、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、複素環、複素環アルキル、複素環オキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、チオアルコキシおよびチオアルコキシアルキルの各用語は未置換であっても置換されていても良いことは明らかである。
【００６７】
第１の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【００６８】
【化１３】
0005005351.tif 000006
式中、
Ａは、
【００６９】
【化１４】
0005005351.tif 000007
であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ，ニトロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ２は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（ハロアルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＳＯ２（ハロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキル（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、
ａ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
ｃ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−アリール、
ｄ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−ヘテロアリール、
【００７０】
【化１５】
0005005351.tif 000008
または
ｌ）−ＳＯ２Ｒ１４
であり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ５は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ５ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ５ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ６は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ６ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ７は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ，オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり；各Ｒ８は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはＯＲ９ａであり；各Ｒ９は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；各Ｒ９ａは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１０は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１３は、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１４は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚ′は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
ｎは１または２である。
【００７１】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７２】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９である式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７３】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７４】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７５】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７６】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７７】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７８】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７９】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８０】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８１】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８２】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８３】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８４】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択され、Ｒ３ａがヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８５】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択され、Ｒ３ａがピリジル、オキサゾリルまたはチアゾリルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８６】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択され、Ｒ３ａがピリジルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８７】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がピリジルであり、Ｒ３ａが２−ピリジルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８８】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が１個のアルキル置換基で置換された２−ピリジルであり、Ｒ３ａが２−ピリジルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８９】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルでり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が１個のメチル置換基で置換された２−ピリジルであり、Ｒ３ａが２−ピリジルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９０】
本発明の式（Ｉ）の化合物の例には、
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛−２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
メチル１−（｛２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（４−ブロモベンジル）−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−ベンジル−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−ベンジル−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−ベンジル−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−（３−｛［３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（３−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−［２−ヒドロキシ−３（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛３−［（３，３ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（３−｛［２−（３−｛［２−（２−エチル−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−［３−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−［（２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
Ｎ−（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［３−メチル−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル１−（｛２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛２−｛３−［（２−｛３−［（６−アセチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
６−［（３−｛４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２、９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，７，８，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−２−ピリジンカルボン酸メチル；
メチル１−｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
Ｎ−（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［３−メチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル１−｛［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−ベンジル−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−［３−（｛２−［３−（｛２−［１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
Ｎ−（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛［５−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−４−イル］カルボニル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル１−｛［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
Ｎ−（１−ベンジル−３−｛２−［（２，２−ジメチル−５−オキソテトラヒドロ−３−フラニル）カルボニル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル１−｛［２−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
Ｎ−（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛［５−オキソピロリジニル］カルボニル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
メチル１−（｛２−｛３−［（３，３−ジメチル−３−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１−、３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−｛（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
メチル１−［（２−［４−（ジエチルアミノ）ベンジル］−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
Ｎ−（１−ベンジル−３−｛２−［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
Ｎ−（１−ベンジル−３−｛２−［（４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル）カルボニル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル１−［（２−ベンジル−２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−ベンジル−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−｛［２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（４−（メチルアミノ）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−４−オキソブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛３−［（４−（エチルアミノ）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−４−オキソブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−ベンジル−２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−ベンジル−２−（２−ヒドロキシ−３−［｛３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−ベンジル−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル）−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛２−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２′−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛２−｛３−［（２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
４−ヒドロキシ−２−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−１−ピロリジンカルボン酸メチル；
メチル（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）プロピルカーバメート；
メチル１−シクロヘキシル−２−｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル１−ベンジル−２−｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル１−（シクロヘキシルメチル）−２−｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル１−｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル１−（｛２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸テトラヒドロ−３−フラニル；
Ｎ−（１−ベンジル−３−｛２−［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−３−｛２−［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２−メチルフェノキシ）アセチル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−（３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［３−メチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−３−｛２−［２−（２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ベンジル；
エチル１−（｛２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
Ｎ−（３−｛２−［２−（アセチルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
メチル１−（｛２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル］−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）ベンジル］−２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−｛２−［２−ヒドロキシ−３−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−［（２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（シクロヘキシルメチル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソブチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−フェニルエチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−チエニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−ナフチルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−イソプロピルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−イソプロポキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，４−ジメチルベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（２−エチルブチル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（４−エチルベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（４−ヒドロキシベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（４−フルオロベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［３−（４−メチルフェノキシ）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−［３−（４−クロロフェノキシ）ベンジル］−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−キノリニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−［（５−エチル−２−チエニル）メチル］−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−オクチニル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
６−（１−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）ヘキサン酸メチル；
メチル１−［（２−［（５−エチル−２−フリル）メチル］−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−［４−（アセチルアミノ）ベンジル］−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
４−［（１−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）メチル］安息香酸メチル；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−フェノキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［３−（４−メトキシフェノキシ）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，７−ジメチル−６−オクテニル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（シクロプロピルメチル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−［（２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（４−クロロベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシ−３−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−メチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（５−ヒドロキシペンチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−［（４，５−ジメチル−２−フリル）メチル］−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３−クロロベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，５−ジメチルベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−ネオペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（１，３−ジメチルブチル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（４−シアノベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−シクロヘキシル−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（３，４−ジクロロベンジル）−２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［３−（５−ピリミジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−（｛２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−｛［２−（３，４−ジメチルベンジル）−２−（２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−［（２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−（｛２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル１−［２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル１−［（２−｛３−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；および
メチル１−｛［２−｛２−ヒドロキシ−３−［（３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−ピリジニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
または製薬上許容される塩型、エステル、エステルの塩、立体異性体、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００９１】
第２の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【００９２】
【化１６】
0005005351.tif 000009
式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ，ニトロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＣＯ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ２は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（ハロアルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＳＯ２（ハロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキル（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、
ａ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
ｃ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−アリール、
ｄ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−ヘテロアリール、
【００９３】
【化１７】
0005005351.tif 000010
0005005351.tif 000011
または
ｌ）−ＳＯ２Ｒ１４
であり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ５は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ５ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ５ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり；各Ｒ８は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはＯＲ９ａであり；各Ｒ９は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；各Ｒ９ａは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１０は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１３は、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１４は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚ′は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
ｎは１または２である。
【００９４】
例えば本発明は、ＸがＯである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００９５】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００９６】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９である式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００９７】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００９８】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００９９】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１００】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１０１】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１０２】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５がヘテロアリールである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１０３】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５がヘテロアリールである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１０４】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５がヘテロアリールである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１０５】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５がヘテロアリールである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１０６】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１０７】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１０８】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１０９】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルであり、Ｒ３ａがヘテロアリールである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１０】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルであり、Ｒ３ａがピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１１】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５がピリジルであり、Ｒ３ａがピリジルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１２】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５が１個のアルキル置換基で置換されたピリジルであり、Ｒ３ａがピリジルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１３】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５が１個のメチル置換基で置換されたピリジルであり、Ｒ３ａがピリジルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１４】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５が１個のメチル置換基で置換された２−ピリジルであり、Ｒ３ａが２−ピリジルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１５】
本発明の式（ＩＩ）の化合物には、
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−（４−ブロモベンジル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−ベンジル−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−ベンジル−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（２−エチル−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［３−メチル−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−アセチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
６−［（３−｛（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，７，８，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−２−ピリジンカルボン酸メチル；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛［（４Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−４−イル］カルボニル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２，２−ジメチル−５−オキソテトラヒドロ−３−フラニル）カルボニル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛［（２Ｓ）−５−オキソピロリジニル］カルボニル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
２−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［４−（ジエチルアミノ）ベンジル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル）カルボニル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（シクロプロピルメチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−４−（メチルアミノ）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−４−オキソブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−４−（エチルアミノ）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−４−オキソブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−ベンジル−２−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−ベンジル−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−ベンジル−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，３−ジメチルブチル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（３，３−ジメチルブチル）−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート；
４−ヒドロキシ−２−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−１−ピロリジンカルボン酸メチル；
メチル（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）プロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−ベンジル−２−｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（シクロヘキシルメチル）−２−｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−オキソエチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２−メチルフェノキシ）アセチル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−（３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］−１−［（４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ベンジル；
エチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル］−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）ベンジル］−２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（｛２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（シクロヘキシルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソブチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−フェニルエチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−チエニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−ナフチルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−イソプロピルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−イソプロポキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，４−ジメチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２−エチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−エチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−ヒドロキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−フルオロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［３−（４−メチルフェノキシ）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［３−（４−クロロフェノキシ）ベンジル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−キノリニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（５−エチル−２−チエニル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（２−オクチニル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
６−（１−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）ヘキサン酸メチル；
メチル（１Ｓ）−１−［２−［（５−エチル−２−フリル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［４−（アセチルアミノ）ベンジル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
４−［（１−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）メチル］安息香酸メチル；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（３−フェノキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［３−（４−メトキシフェノキシ）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，７−ジメチル−６−オクテニル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−（シクロプロピルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−クロロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシ−３−メチルベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（５−ヒドロキシペンチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（４，５−ジメチル−２−フリル）メチル］−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３−クロロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，５−ジメチルベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−ネオペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（１，３−ジメチルブチル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（４−シアノベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−シクロヘキシル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（３，４−ジクロロベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［３−（５−ピリミジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−（（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−イソペンチルヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（３，４−ジメチルベンジル）−２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−イソペンチルヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；および
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−（４−ピリジニルメチル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１１６】
第３の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【０１１７】
【化１８】
0005005351.tif 000012
式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ，ニトロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ２は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（ハロアルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＳＯ２（ハロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキル（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、
ａ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
ｃ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−アリール、
ｄ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−ヘテロアリール、
【０１１８】
【化１９】
0005005351.tif 000013
または
ｌ）−ＳＯ２Ｒ１４
であり；
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ６は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ６ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり；各Ｒ８は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはＯＲ９ａであり；各Ｒ９は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；各Ｒ９ａは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１０は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１３は、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１４は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚ′は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている。
【０１１９】
例えば本発明は、ＸがＯである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２０】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２１】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９である式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２２】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２３】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２４】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２５】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２６】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２７】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ６がヘテロアリールである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２８】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ６がヘテロアリールである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１２９】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ６がヘテロアリールである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３０】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ６がヘテロアリールである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３１】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ６がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３２】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ６がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３３】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３４】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ６がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルであり、Ｒ３ａがヘテロアリールである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３５】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ６がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルであり、Ｒ３ａがピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３６】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ６がピリジルであり、Ｒ３ａがピリジルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３７】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ６が１個のアルキル置換基で置換されたピリジルであり、Ｒ３ａがピリジルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３８】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ６が１個のメチル置換基で置換されたピリジルであり、Ｒ３ａがピリジルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１３９】
例えば本発明は、ＸがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ６が１個のメチル置換基で置換された２−ピリジルであり、Ｒ３ａが２−ピリジルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１４０】
第４の実施形態において本発明は、下記式（ＩＶ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【０１４１】
【化２０】
0005005351.tif 000014
式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ，ニトロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ２は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（ハロアルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＳＯ２（ハロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキル（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、
ａ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
ｃ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−アリール、
ｄ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−ヘテロアリール、
【０１４２】
【化２１】
0005005351.tif 000015
0005005351.tif 000016
または
ｌ）−ＳＯ２Ｒ１４
であり；
Ｒ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ７は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ，オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり；各Ｒ８は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはＯＲ９ａであり；各Ｒ９は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；各Ｒ９ａは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１０は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１３は、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１４は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚ′は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
ｎは１または２である。
【０１４３】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１４４】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１４５】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９である式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１４６】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１４７】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１４８】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１４９】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５０】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５１】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ７がヘテロアリールである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５２】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ７がヘテロアリールである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５３】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ７がヘテロアリールである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５４】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ７がヘテロアリールである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５５】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ７がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５６】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ７がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５７】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ７がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５８】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルであり、Ｒ３ａがヘテロアリールである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１５９】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ７がチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルまたはキノリニルであり、Ｒ３ａがピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１６０】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ７がピリジルであり、Ｒ３ａがピリジルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１６１】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ７が１個のアルキル置換基で置換されたピリジルであり、Ｒ３ａがピリジルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１６２】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ７が１個のメチル置換基で置換されたピリジルであり、Ｒ３ａがピリジルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１６３】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ７が１個のメチル置換基で置換された２−ピリジルであり、Ｒ３ａが２−ピリジルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１６４】
本発明の式（ＩＶ）の化合物の例には、メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメートまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１６５】
第５の実施形態において本発明は、下記式（Ｖ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【０１６６】
【化２２】
0005005351.tif 000017
式中、
Ａは、
【０１６７】
【化２３】
0005005351.tif 000018
であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ，ニトロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ２は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（ハロアルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＳＯ２（ハロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキル（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、
ａ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、
ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
ｃ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−アリール、
ｄ）アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−ヘテロアリール、
【０１６８】
【化２４】
0005005351.tif 000019
0005005351.tif 000020
または
ｌ）−ＳＯ２Ｒ１４
であり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ５は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ５ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ５ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ６は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ６ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ７は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ，オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり；各Ｒ８は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはＯＲ９ａであり；各Ｒ９は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり；各Ｒ９ａは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１０は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり；
Ｒ１３は、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１４は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚ′は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
ｎは１または２である。
【０１６９】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７０】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９である式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７１】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７２】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７３】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７４】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり、Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７５】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７６】
例えば本発明は、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がヘテロアリールである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７７】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がアルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がアルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がヘテロアリールである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７８】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがアルキルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がヘテロアリールである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１７９】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がヘテロアリールである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１８０】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がアリールアルキルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１８１】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１８２】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたアリールアルキルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択され、Ｒ３ａがヘテロアリールである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１８３】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択され、Ｒ３ａがピリジル、オキサゾリルまたはチアゾリルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１８４】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立にチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニルおよびキノリニルからなる群から選択され、Ｒ３ａがピリジルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１８５】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がピリジルであり、Ｒ３ａが２−ピリジルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１８６】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルであり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が１個のアルキル置換基で置換された２−ピリジルであり、Ｒ３ａが２−ピリジルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１８７】
例えば本発明は、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ１がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ３がＲ３ａで置換されたフェニルメチルでり、Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ８）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ８がＣ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ９が−ＯＲ９ａであり、Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ２がフェニルメチルであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が１個のメチル置換基で置換された２−ピリジルであり、Ｒ３ａが２−ピリジルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１８８】
第６の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１８９】
第７の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、および１、２、３、４、５もしくは６種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９０】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、およびリトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（mozenavir）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９１】
第８の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、および１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９２】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、およびラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル（amdoxovir）、エルブシタビン（elvucitabine）、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９３】
第９の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、および１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ侵入／融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９４】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、およびエンフュービルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ侵入／融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９５】
第１０の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、もしくは１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９６】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、およびＳ−１３６０、ジンテビル（zintevir）（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１、２、３もしくは４種類のＨＩＶインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９７】
第１１の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、および１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ出芽／成熟阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９８】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、ＰＡ−４５７および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０１９９】
第１２の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、１、２もしくは３種類のＨＩＶ逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２００】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１、２もしくは３種類のＨＩＶ逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０１】
第１３の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、１、２もしくは３種類のＨＩＶ侵入／融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０２】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、エンフュービルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１、２もしくは３種類のＨＩＶ侵入／融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０３】
第１４の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、１、２もしくは３種類のＨＩＶインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０４】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１、２もしくは３種類のＨＩＶインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０５】
第１５の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、１、２もしくは３種類のＨＩＶ出芽／成熟阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０６】
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、ＰＡ−４５７および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０２０７】
第１６の実施形態において本発明は、ウィルスを治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製阻害方法を提供する。
【０２０８】
第１７の実施形態において本発明は、ウィルスを本明細書で上記に記載のいずれかの医薬組成物と接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製の阻害方法を提供する。
【０２０９】
第１８の実施形態において本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
【０２１０】
第１９の実施形態において本発明は、処置を必要とする患者に対して、本明細書で上記にて開示のいずれかの医薬組成物を投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
【０２１１】
第２０の実施形態において本発明は、ＨＩＶプロテアーゼを治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
【０２１２】
第２１の実施形態において本発明は、ＨＩＶプロテアーゼを本明細書で上記にて開示のいずれかの医薬組成物と接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
【０２１３】
本明細書で使用される「Ｎ保護基」または「Ｎ保護」という用語は、アミノ酸またはペプチドのＮ末端を保護するか、合成手順時の望ましくない反応に対してアミノ基を保護するための基を指す。一般に使用されるＮ保護基は、グリーンらの著作（T. H. Greene and P. G. M. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, 2nd edition, John Wiley & Sons, New York (1991)）に開示されている。Ｎ保護基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、フタリル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、４−ニトロベンゾイルなどのアシル基；ベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニルなどのスルホニル基；フェニルスルフェニル（フェニル−Ｓ−）、トリフェニルメチルスルフェニル（トリチル−Ｓ−）などのスルフェニル基；ｐ−メチルフェニルスルフィニル（ｐ−メチルフェニル−Ｓ（Ｏ）−）、ｔ−ブチルスルフィニル（ｔ−Ｂｕ−Ｓ（Ｏ）−）などのスルフィニル基；ベンジルオキシカルボニル、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニ、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニリル）−１−メチルエトキシカルボニル、ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロ−エトキシ−カルボニル、フェノキシカルボニル、４−ニトロ−フェノキシカルボニル、フルオレニル−９−メトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、アダマンチル−オキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニルなどのカーバメート形成基；ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどのアルキル基；ｐ−メトキシフェニルなど；ならびにトリメチルシリルなどのシリル基を有する。好ましいＮ保護基には、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、フェニルスルホニル、ベンジル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）およびベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）などがある。
【０２１４】
本明細書で使用される「Ｓ」および「Ｒ」配置という用語は、ＩＵＰＡＣ（IUPAC 1974, Recommendations for Section E, Fundamental Stereochemistry, Pure Appl. Chem., (1976), 45: 13-30）で定義の通りである。
【０２１５】
本発明の化合物は、不斉置換された炭素原子を有することができる。その結果、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、ならびに本発明の化合物のエナンチオマーおよびエナンチオマーや他のジアステレオマーを実質的に含まない単一のジアステレオマーなどの個々の光学異性体を含む本発明の化合物の全ての立体異性体が、本発明に包含されるものである。「実質的に含まない」とは、当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約８０％強で含まない、より好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９０％強で含まない、さらに好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９５％強で含まない、さらにより好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９８％強で含まない、最も好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９９％強で含まないことを意味する。
【０２１６】
さらに、炭素−炭素二重結合および炭素−窒素二重結合の可能な幾何異性体を含む化合物も、本発明に含まれるものである。
【０２１７】
本発明の化合物の個々の立体異性体は、当業者の知識の範囲内である多くの方法のいずれかによって製造することができる。それらの方法には、立体特異的合成、ジアステレオマーのクロマトグラフィー分離、エナンチオマーのクロマトグラフィー分割、エナンチオマー混合物中のエナンチオマーのジアステレオマーへの変換とそれに続くそのジアステレオマーのクロマトグラフィー分離そして個々のエナンチオマーの再生、酵素的分割などがある。
【０２１８】
立体特異的合成では、適切なキラル原料およびキラル中心での立体化学のラセミ化や反転を引き起こさない合成反応を用いる。
【０２１９】
ある合成反応から生じた化合物のジアステレオマー混合物は、当業者には公知のクロマトグラフィー法によって分離できる場合が多い。
【０２２０】
エナンチオマーのクロマトグラフィー分割は、キラルクロマトグラフィー樹脂で行うことができる。キラル樹脂を含むクロマトグラフィーカラムが市販されている。実際には、ラセミ体を溶液状態とし、キラル固定相を含むカラムに投入する。次に、ＨＰＬＣによってエナンチオマーを分離する。
【０２２１】
エナンチオマーの分割は、キラル補助部との反応によって、混合物中のエナンチオマーをジアステレオマーに変換することで行うこともできる。次に、得られたジアステレオマーをカラムクロマトグラフィーによって分離することができる。この方法は、分離対象の化合物がキラル補助部と塩や共有結合を形成するカルボキシル、アミノまたはヒドロキシル基を有する場合に特に有用である。キラル的に純粋なアミノ酸、有機カルボン酸または有機スルホン酸が、キラル補助部として特に有用である。クロマトグラフィーによってジアステレオマーが分離されたら、個々のエナンチオマーを再生することができる。非常に多くの場合、キラル補助部を回収し、再度使用することができる。
【０２２２】
エステラーゼ、ホスファターゼおよびリパーゼなどの酵素が、エナンチオマー混合物中のエナンチオマーの誘導体の分割に有用となり得る。例えば、分離対象の化合物中のカルボキシル基のエステル誘導体を製造することができる。ある種の酵素は、混合物中のエナンチオマーのうちの１種類のみを選択的に加水分解する。次に、得られたエナンチオマー的に純粋な酸を、加水分解されていないエステルから分離することができる。
【０２２３】
さらに、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物の溶媒和物および水和物は、本発明に包含されるものである。
【０２２４】
何らかの可変要素（例えばＡ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、Ｚ、Ｚ′、Ｘ、Ｙなど）がいずれの置換基または式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物または本明細書における他のいずれかの式において複数ある場合、各場合でのそれの定義は、他のいずれの場合での定義から独立である。さらに、置換基の組み合わせは、そのような組み合わせが安定な化合物を生じる場合にのみ許容される。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。
【０２２５】
本発明の化合物は、無機または有機酸から誘導される塩の形態で用いることができる。それらの塩には、４−アセトアミド−安息香酸塩、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、炭酸塩、４−クロロベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、コール酸塩、ジグルコン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジクロロ酢酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンジスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エチルコハク酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、ガラクト酸塩、Ｄ−グルコン酸塩、Ｄ−グルクロン酸塩、グルコヘプタン酸塩、グルタル酸塩、リセロリン酸塩、グリコール酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩（イセチオン酸塩）、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、１，５−ナフタレン−ジスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、パルミチン酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、プロピオン酸塩、Ｌ−ピログルタミン酸塩、セバシン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、テレフタル酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、ウンデシレン酸塩および吉草酸塩などがあるが、これらに限定されるものではない。さらに、塩基性窒素含有基は、メチル、エチル、プロピルおよびブチルクロライド、ブロマイドおよびヨージドなどの低級アルキルハライド；硫酸ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルのような硫酸ジアルキル；デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルクロライド、ブロマイドおよびヨージドなどの長鎖ハライド；ベンジルおよびフェネチルブロマイドのようなアラルキルハライドおよびその他などの薬剤で４級化することができる。それによって、水もしくは油に溶解性もしくは分散性の生成物が得られる。
【０２２６】
製薬上許容される酸付加塩を形成するのに用いることができる酸の例には、塩酸、硫酸およびリン酸などの無機酸ならびにシュウ酸、マレイン酸、コハク酸およびクエン酸などの有機酸などがある。他の塩には、アルミニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムまたは亜鉛などのアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属との塩、またはジエチルエタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、グアニジン、メグルミン、オラミン（エタノールアミン）、ピペラジン、ピペリジン、トリエチルアミン、トロメタミン、ベンザチン、ベンゼンエタンアミン、アデニン、シトシン、ジエチルアミン、グルコサミン、グアニン、ニコチンアミド、ヒドラバミン、トリブチルアミン、デアノル、エポラミンまたはトリエタノールアミンなどの有機塩基との塩などがある。
【０２２７】
本発明の化合物の代表的な塩には、塩酸塩、メタンスルホン酸塩、スルホン酸塩、リン酸塩、イセチオン酸塩およびトリフルオロ酢酸塩などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０２２８】
本発明の化合物は、プロドラッグの形態で用いることもできる。そのようなプロドラッグの例には、本発明の化合物における１、２または３個のヒドロキシ基がＲ１５で官能化された化合物であり；Ｒ１５は、
【０２２９】
【化２５】
0005005351.tif 000021
であり；
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり；
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは独立に、Ｈ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｍｇ、Ｃａ、Ｂａ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニルおよびＲ１０６からなる群から選択され；Ｚに結合している−ＣＨ２基以外の前記アルキルまたはアルケニルの１〜４個の−ＣＨ２基が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択されるヘテロ原子基によって置き換わっていても良く；前記アルキル、アルケニルまたはＲ１０６におけるいずれの水素も、オキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３およびＮＯ２からなる群から選択される置換基で置き換わっていても良く；
Ｚ″は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）であるか、Ｍが非存在の場合はＨであり；
Ｑは、ＯまたはＳであり；
Ｗは、ＰまたはＳであり；ＷがＳの場合はＺ″はＳではなく；
Ｍ′は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり；前記アルキルまたはアルケニルの１〜４個の−ＣＨ２基が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１０５）から選択されるヘテロ原子基によって置き換わっていても良く；前記アルキル、アルケニルまたはＲ１０６におけるいずれの水素も、オキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３およびＮＯ２からなる群から選択される置換基で置き換わっていても良く；
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環系であり；前記ヘテロアリールおよび複素環環系のいずれも、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１以上のヘテロ原子を有し；前記環系のいずれも、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシおよび−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されており；
各Ｒ１０５は独立に、Ｈまたはアルキルからなる群から選択され；前記アルキルは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される環系で置換されていても良く；前記ヘテロアリールおよび複素環環系のいずれも、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１以上のヘテロ原子を有し；前記環系のいずれか一つが、オキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロおよび−ＣＦ３からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｑは、０または１であり；
ｍは、０または１であり；
ｔは、０または１である。
【０２３０】
本発明の化合物におけるヒドロキシ基の官能化に用いることができる式（ＶＩ）または（ＶＩＩ）のＲ１５の代表例には、これらに限らないが、以下が含まれる。
【０２３１】
【化２６】
0005005351.tif 000022
0005005351.tif 000023
0005005351.tif 000024
【０２３２】
本明細書に記載の式中における構成要素ＭまたはＭ′が、ＭまたはＭ′についての実際の選択に応じて、Ｚ″またはＲ１０３との共有結合性、共有結合性／両性イオン性またはイオン性の会合を有することは、当業者には明らかであろう。ＭまたはＭ′が水素、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６である場合、ＭまたはＭ′は共有結合的に−Ｒ１０３またはＺ″に結合している。Ｍが１価もしくは２価の金属その他の帯電化学種（すなわち、ＮＨ４＋）である場合、ＭとＺ″の間にはイオン性相互作用があり、得られる化合物は塩である。
【０２３３】
本発明の化合物のこれらのプロドラッグは、消化管でのこれら化合物の溶解性を高める上で役立つ。これらのプロドラッグはまた、化合物の静脈投与における溶解性を高める上での役立つ。これらのプロドラッグは、従来の合成方法を用いることで製造することができる。本発明の化合物の１以上のヒドロキシ基を、上記で定義の式（ＶＩ）または（ＶＩＩ）の置換基によって官能化された所望のプロドラッグに変換するための従来の合成試薬については、当業者であれば気づくであろう。
【０２３４】
本発明のプロドラッグはインビボで代謝されて、本発明の化合物を提供する。
【０２３５】
本発明の化合物は、インビトロまたはインビボ（特別には哺乳動物、特にはヒトで）でレトロウィルスプロテアーゼ、特にはＨＩＶプロテアーゼを阻害する上で有用である。本発明の化合物は、インビボでのレトロウィルス、特にはヒト免疫不全症ウィルス（ＨＩＶ）の阻害において有用でもある。本発明の化合物は、レトロウィルスによって引き起こされる疾患、特にはヒトその他の哺乳動物での後天性免疫不全症候群もしくはＨＩＶ感染の治療または予防においても有用である。
【０２３６】
単回投与または分割投与でヒトその他の哺乳動物宿主に投与される総１日用量は、例えば０．００１〜３００ｍｇ／ｋｇ／日、より普通には０．１〜２０ｍｇ／ｋｇ／日の量であることができる。単位用量組成物は、１日用量を構成するそれの整数分の１量を含むことができる。
【０２３７】
担体材料と組み合わせて単一用量を与えることができる有効成分の量は、治療を受ける宿主および特定の投与形態に応じて変動する。
【０２３８】
しかしながら、特定の患者における具体的な用量レベルは、使用される具体的な化合物、年齢、体重、全身の健康状態、性別、食事、投与時間、投与経路、排泄速度、併用薬剤および治療対象の特定疾患などの各種要素によって決まることは明らかであろう。
【０２３９】
本発明の化合物は、所望の従来の無毒性である製薬上許容される担体、補助剤および媒体を含む単位用量製剤で経口、非経口、舌下、吸入噴霧、直腸または局所投与することができる。局所投与では、経皮貼付剤またはイオン導入機器などの経皮投与を用いることもできる。本明細書で使用される非経口という用語は、皮下注射、静脈、筋肉、胸骨内注射もしくは注入法を含む。
【０２４０】
注射製剤、例えば無菌の注射用水系もしくは油系懸濁液は、好適な分散剤もしくは湿展剤および懸濁剤を用いて公知の技術に従って製剤することができる。無菌注射製剤は、無毒性で非経口的に許容される希釈剤もしくは溶媒中の無菌注射溶液もしくは懸濁液であることができ、例えば１，３−プロパンジオール溶液であることができる。使用可能な許容される媒体および溶媒の中には、水、リンゲル液および等張性塩化ナトリウム溶液がある。さらに、無菌の固定油が、溶媒または懸濁媒体として従来のように用いられる。それに関しては、合成モノまたはジグリセリドなどのあらゆる商品の固定油を用いることが可能である。さらに、オレイン酸などの脂肪酸を注射剤の製剤で用いることができる。
【０２４１】
薬剤の直腸投与用の坐剤は、常温では固体であるが直腸温度では液体であることから、直腸で融解して薬剤を放出するカカオバターおよびポリエチレングリコール類などの好適な非刺激性賦形剤と薬剤とを混和することで製造することができる。
【０２４２】
経口投与用の固体製剤には、カプセル、錠剤、丸薬、粉剤および粒剤などがあり得る。そのような固体製剤では、活性化合物をショ糖、乳糖またはデンプンなどの少なくとも１種類の不活性希釈剤と混合することができる。そのような製剤は、通常の実務でのように、例えばステアリン酸マグネシウムのような潤滑剤などの不活性希釈剤以外の追加物質を含むこともできる。カプセル、錠剤および丸薬の場合、製剤は緩衝剤を含むこともできる。錠剤および丸薬はさらに、腸溶コーティングを用いて製造することができる。
【０２４３】
経口投与用の液体製剤には、水のような当業界で通常使用されている葉活性希釈剤を含む製薬上許容される乳濁液、液剤、懸濁液、シロップおよびエリキシル剤などがあり得る。そのような組成物は、湿展剤、乳化剤および懸濁剤および甘味剤、香味剤および芳香剤などの補助剤を含むこともできる。
【０２４４】
本発明の化合物は、リポソームの形態で投与することもできる。当業界で公知のように、リポソームはリン脂質その他の脂質物質から誘導される。リポソームは、水系媒体中に分散した単ラメラまたは多ラメラ水和液晶によって形成される。リポソームを形成可能なあらゆる無毒性で生理的に許容される代謝可能な液体を用いることができる。リポソームの形態での本発明の組成物は、本発明の化合物に加えて、安定剤、保存剤、賦形剤などを含むことができる。好ましい脂質は、天然および合成の両方のリン脂質およびホスファチジルコリン類（レシチン類）である。
【０２４５】
リポソームの形成方法は当業界で公知である（例えば、Prescott, Ed., Methods in Cell Biology, Volume XIV, Academic Press, New York, N. Y. (1976), p.33参照）。
【０２４６】
本発明の化合物は単独の活性医薬として投与することが可能であるが、それは、１以上の免疫調節剤、抗ウィルス剤、他の抗感染剤またはワクチンと併用することもできる。本発明の化合物と併用投与される他の抗ウィルス剤には、ＡＬ−７２１、β−インターフェロン、ポリマンノアセテート、逆転写酵素阻害薬（例えば、ＢＣＨ−１８９、ＡｚｄＵ、カルボビル、ｄｄＡ、ｄ４Ｃ、ｄ４Ｔ（スタブジン）、３ＴＣ（ラミブジン）ＤＰ−ＡＺＴ、ＦＬＴ（フルオロチミジン）、ＢＣＨ−１８９、５−ハロ−３′−チア−ジデオキシシチジン、ＰＭＥＡ、ビス−ＰＯＭＰＭＥＡ、ジドブジン（ＡＺＴ）、ＭＳＡ−３００、トロビルジン、Ｒ８２１９３、Ｌ−６９７６６１、ＢＩ−ＲＧ−５８７（ネビラピン）、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５など）、レトロウィルスプロテアーゼ阻害薬（例えばリトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル（ＶＸ−４７８）、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル（ＡＧ１３４３）、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、Ｒ００３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、ＳＣ−５２１５１、ＢＭＳ１８６３１８、ＳＣ−５５３８９ａ、ＢＩＬＡ１０９６ＢＳ、ＤＭＰ−３２３、ＫＮＩ−２２７など）、ＨＥＰＴ化合物、Ｌ６９７６３９、Ｒ８２１５０、Ｕ−８７２０１ＥなどのＨＩＶプロテアーゼ阻害薬）、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬（Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２Ｌ−８７０８１０など）、ＴＡＴ阻害薬（例えば、ＲＯ−２４−７４２９など）、ホスホノギ酸三ナトリウム、ＨＰＡ−２３、エフロニチン、ペプチドＴ、レチキュロス（Reticulose；核リンタンパク質）、アンサマイシンＬＭ４２７、トリメトレキセート、ＵＡ００１、リバビリン、α−インターフェロン、オキセタノシン、オキセタノシン−Ｇ、シクロブト（cyclobut）−Ｇ、シクロブト−Ａ、アラ−Ｍ、ＢＷ８８２Ｃ８７、フォスカーネット、ＢＷ２５６Ｕ８７、ＢＷ３４８Ｕ８７、Ｌ−６９３９８９、ＢＶアラ−Ｕ、ＣＭＶトリクローナル抗体、ＦＩＡＣ、ＨＯＥ−６０２、ＨＰＭＰＣ、ＭＳＬ−１０９、ＴＩ−２３、トリフルリジン、ビダラビン、ファムシクロビル、ペンシクロビル、アシクロビル、ガンシクロル（ganciclor）、カスタノスペルミネム（castanosperminem）ｒＣＤ４／ＣＤ４−ＩｇＧ、ＣＤ４−ＰＥ４０、ブチル−ＤＮＪ、ヒペリシン、オキサミリスチン酸、硫酸デキストランおよびポリ硫酸ペントサンなどがある。本発明の化合物と併用投与可能な他の薬剤には、ＨＩＶ侵入／融合阻害薬（例えば、エンフュービルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、Ｐ��Ｏ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５、ＵＫ−４２７８５７など）およびＰＡ−４５７などのＨＩＶ出芽／成熟阻害薬などがある。本発明の化合物と併用投与可能な免疫調節剤には、ブロピリミン（bropirimine）、アンプリジェン、抗ヒトα−インターフェロン抗体、コロニー刺激因子、ＣＬ２４６、７３８、Ｉｍｒｅｇ−１、Ｉｍｒｅｇ−２、ジエチルジチオカーバメート、インターロイキン−２、α−インターフェロン、イノシン・プラノベクス、メチオニン・エンケファリン,、ムラミル−トリペプチド、ＴＰ−５、エリスロポエチン、ナルトレキソン、腫瘍壊死因子、β−インターフェロン、γ−インターフェロン、インターロイキン−３、インターロイキン−４、自己ＣＤ８＋注入、α−インターフェロン免疫グロブリン、ＩＧＦ−１、抗−Ｌｅｕ−３自家ワクチン療法、生物刺激、体外フォトフォレーシス、シクロスポリン、ラパマイシン、ＦＫ−５６５、ＦＫ−５０６、Ｇ−ＣＳＦ、ＧＭ−ＣＳＦ、温熱療法、イソピノシン（isopinosine）、ＩＶＩＧ、ＨＩＶＩＧ、受動免疫療法およびポリオワクチン超免疫化などがある。本発明の化合物と併用投与可能な他の抗感染薬には、ペンタミジンイセチオネートなどがある。多様なＨＩＶまたはＡＩＤＳワクチン（例えば、ｇｐ１２０（組換え）、Ｅｎｖ２−３（ｇｐ１２０）、ＨＩＶＡＣ−１ｅ（ｇｐ１２０）、ｇｐ１６０（組換え）、ＶａｘＳｙｎＨＩＶ−１（ｇｐ１６０）、イムノ（Immuno）−Ａｇ（ｇｐ１６０）、ＨＧＰ−３０、ＨＩＶ−イムノゲン（Immunogen）、ｐ２４（組換え）、ＶａｘＳｙｎＨＩＶ−１（ｐ２４））のうちのいずれかを、本発明の化合物と併用することができる。
【０２４７】
本発明の化合物と併用投与可能な他の薬剤は、アンサマイシンＬＭ４２７、アプリン酸、ＡＢＰＰ、Ａｌ−７２１、カリシン（carrisyn）、ＡＳ−１０１、アバロール（avarol）、アジメキソン、コルヒチン、化合物Ｑ、ＣＳ−８５、Ｎ−アセチルシステイン、（２−オキソチアゾリジン−４−カルボキシレート）、Ｄ−ペニシラミン、ジフェニルヒダントイン、ＥＬ−１０、エリスロポイエテン（erythropoieten）、フシジン酸、グルカン、ＨＰＡ−２３、ヒト成長ホルモン、ヒドロキシクロロキン、イスカドール、Ｌ−オフロキサシンその他のキノロン抗生物質、レンチナン、炭酸リチウム、ＭＭ−１、モノラウリン、ＭＴＰ−ＰＥ、ナルトレキソン、ニューロトロピン、オゾン、ＰＡＩ、チョウセンニンジン、ペントフィリン、ペントキシフィリン、ペプチドＴ、松かさ抽出物、ポリマンノアセテート、レチキュロス、レトロゲン（retrogen）、リバビリン、リボザイム類、ＲＳ−４７、Ｓｄｃ−２８、シリコタングステン酸塩、ＴＨＡ、胸腺液性因子、サイモペンチン、チモシン画分５、チモシンα−１、サイモスチムリン、ＵＡ００１、ウリジン、ビタミンＢ１２およびウォベムゴス（wobemugos）である。
【０２４８】
本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、アンホテリシンＢ、クロトリマゾール、フルシトシン、フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾールおよびニスタチンなどの抗真菌薬である。
【０２４９】
本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、硫酸アミカシン、アジスロマイシン、シプロフロキサシン、トスフロキサシン、クラリスロマイシン、クロファジミン、エタンブトール、イソニアジド、ピラジナマイド、リファブチン、リファムプシン、ストレプトマイシンおよびＴＬＣＧ−６５などの抗細菌剤である。
【０２５０】
本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、α−インターフェロン、ＣＯＭＰ（シクロホスファミド、ビンクリスチン、メトトレキセートおよびプレドニゾン）、エトポシド、ｍＢＡＣＯＤ（メトトレキセート、ブレオマイシン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ビンクリスチンおよびデクサメタゾン）、ＰＲＯ−ＭＡＣＥ／ＭＯＰＰ（プレドニゾン、メトトレキセート（ロイコボリン救助療法と組み合わせ）、ドキソルビシン、シクロホスファミド、タキソール、エトポシド／メクロレタミン、ビンクリスチン、プレドニゾンおよびプロカルバジン）、ビンクリスチン、ビンブラスチン、アンギオインヒビン類（angioinhibins）、ポリ硫酸ペントサン、血小板因子４およびＳＰ−ＰＧなどの抗悪性腫瘍薬である。
【０２５１】
本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、ペプチドＴ、リタリン、リチウム、エラビル、フェニトイン、カルバマゼピン、メキシテチン（mexitetine）、ヘパリンおよびシトシンアラビノシドなどの神経疾患治療薬である。  本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、アルベンダゾール、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、クリンダマイシン、コルチコステロイド類、ダプソン、ＤＩＭＰ、エフロルニチン、５６６Ｃ８０、ファンシダール、フラゾリドン、Ｌ６７１３２９、レトラズリル、メトロニダゾール、パロマイシン、ペフロキサシン、ペンタミジン、ピリトレキシム、プリマキン、ピリメタミン、ソマトスタチン、スピラマイシン、スルファジアジン、トリメトプリム、ＴＭＰ／ＳＭＸ、トリメトレキセートおよびＷＲ６０２６などの抗原虫薬である。
【０２５２】
例えば、本発明の化合物は、リトナビルとの併用で投与することができる。そのような組み合わせは、ヒトにおいてＨＩＶプロテアーゼを阻害する上で特に有用である。そのような組み合わせはまた、ヒトにおいてＨＩＶ感染を阻害または治療する上でも特に有用である。そのような組み合わせで用いる場合、本発明の化合物およびリトナビルを、同時または異なる時点で別個の薬剤として投与することができるか、それらを両方の化合物を含む単一組成物として製剤することができる。
【０２５３】
本発明の化合物または化合物の組み合わせと併用投与する場合、リトナビルは本発明の化合物の薬物動態に改善を生じさせる（すなわち、半減期増加、ピーク血漿濃度までの時間の延長、血中レベル上昇）。
【０２５４】
別の組み合わせは、リトナビルおよび１以上の逆転写酵素阻害薬（例えば、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０ＴＭＣ−１２０、ＴＭＣ−１２５など）とともに本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせから構成されたものであることができる。さらに別の組み合わせは、リトナビルおよび１以上のＨＩＶ侵入／融合阻害薬とともに、本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせからなることができる。そのような組み合わせは、ヒトにおいてＨＩＶ感染を阻害または治療する上で有用である。そのような組み合わせで用いる場合、本発明の化合物または化合物の組み合わせおよびリトナビルおよび１以上の逆転写酵素阻害薬もしくはＨＩＶ侵入／融合阻害薬を、同時または異なる時点で別個の薬剤として投与することができるか、それらを２種類以上の前記化合物を含む組成物として製剤することができる。
【０２５５】
ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の阻害、治療または予防用に本発明の化合物と組み合わせることができる薬剤は上記で挙げたものに限定されるものではなく、原則としてＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療または予防において有用なあらゆる薬剤を含むことは明らかであろう。
【０２５６】
併用で投与する場合、前記治療剤は、同時もしくは異なる時点で投与される別個の組成物として製剤することができるか、それら治療剤を単一の組成物として投与することができる。
【０２５７】
抗ウィルス活性
野生型ＨＩＶまたは継代変異株に対する活性の測定
細胞１×１０６個／ｍＬで１時間にわたり０．００３感染効率（ＭＯＩ）の野生型ＨＩＶ−１または継代突然変異株でＭＴ４細胞を感染させ、２回洗浄して未吸収のウィルスを除去し、再懸濁させて細胞１×１０５個／培地ｍＬとし、１００μＬ／ウェルで９６ウェルプレートに接種し、一連の１／２対数希釈での阻害薬の１０％ウシ胎仔血清（ＦＢＳ）含有ＲＰＭＩ１６４０（Rosewell Park Memorial Institute）培地（Gibco）溶液で３連にて処理した。全てのウェルにおいてＤＭＳＯの最終濃度は０．５％であった。ウィルス対照培地は、培地に阻害薬を加えなかった以外は同じ方法で処理した。細胞対照は、阻害薬およびウィルスの非存在下にインキュベートした。プレートを、３７℃のＣＯ２インキュベータで５日間インキュベートした。第５日に、３−［４，５−ジメチルチアゾール−２−イル］−２，５−ジフェニルテトラゾリウムブロマイド（ＭＴＴ）の原液（４ｍｇ／ｍＬのＰＢＳ溶液、シグマ（Sigma）カタログ番号Ｍ５６５５）を、２５μＬ／ウェルで各ウェルに加えた。プレートをさらに４時間インキュベートし、５０μＬ／ウェルで２０％ドデシル硫酸ナトリウム（ＳＤＳ）＋０．０２Ｎ  ＨＣｌによって処理して、細胞を溶解させた。終夜インキュベーション後、光学密度（Ｏ．Ｄ．）を、バイオ−テクミクロタイタ（Bio-Tekmicrotitre）プレート読み取り装置で波長５７０／６５０ｎｍにてプレートを読み取ることで測定した。細胞変性効果パーセント（ＣＰＥ）低下を、下記式：
（（Ｏ．Ｄ．試験ウェル−Ｏ．Ｄ．感染対照ウェル）／（Ｏ．Ｄ．未感染対照ウェル−Ｏ．Ｄ．感染対照ウェル））×１００
から計算した。
【０２５８】
中央値−効果式（Chou, 1975, Proc. Int. Cong. Pharmacol. 6th p.619）を用いるｌｏｇ（Ｆａ／Ｆｕ）−ｌｏｇ（化合物濃度）（Ｆａは化合物によって阻害された割合であり、Ｆｕは未阻害の割合（１−Ｆａ）である）のプロットから、ＥＣ５０を求めた。
【０２５９】
上記の方法によって調べた場合、本発明の化合物は、１ｎＭ〜１００ｎＭの範囲のＥＣ５０を示す。
【０２６０】
ヒト血清存在下での抗ＨＩＶ活性の測定
上記の抗ウィルスアッセイを、５０％ヒト血清（ＨＳ）（Sigma）＋１０％ＦＢＳ（Gibco/BRL, Grand Island, NY）を含む９６ウェル組織培養プレートで行った。化合物をＤＭＳＯに溶かし、ＤＭＳＯで１／２対数濃度で希釈し、最終濃度の４倍濃度で培地に移し入れた。それらの溶液を、５０μＬ／ウェルで３連にて９６ウェルプレートに加えた。別個に、細胞を１時間にわたり細胞１×１０６個／ｍＬで０．００３ＭＯＩのＨＩＶ−１で感染させ、２回洗浄して未吸着ウィルスを除去し、細胞２×１０５個／血清を含まない培地ｍＬまで再懸濁させた。その細胞懸濁液（５０μＬ）を、細胞１×１０４個／ウェルで接種した。未感染の細胞を対照として含めた。全てのウェルでの最終ＤＭＳＯ濃度は、未感染および感染対照ウェルを含めて０．５％とした。細胞を、３７℃のＣＯ２インキュベータで５日間インキュベートした。前記のＭＴＴ取り込みを用いて、ＥＣ５０値を測定した。
【０２６１】
上記の方法によって調べた場合、本発明の化合物は５ｎＭ〜１μＭの範囲のＥＣ５０を示す。
【０２６２】
インビトロ継代培養によるＡＢＴ−３７８／ｒ（Ａ１７）に対して耐性のＨＩＶ−１の形成
ＭＴ４細胞（２×１０６）を、２時間にわたり０．０３のＭＯＩのｐＮＬ４−３で感染させ、洗浄し、濃度比５：１でのＡＢＴ−３７８およびリトナビル存在下に培養した。初回継代培養で用いたＡＢＴ−３７８およびリトナビルの濃度は、それぞれ１ｎＭおよび０．２ｎＭであった。培地上清中のｐ２４抗原レベルを測定することで（Abbott Laboratories）、さらには培地に存在する細胞変性効果（ＣＰＥ）を観察することで、ウィルス複製をモニタリングした。ｐ２４抗原レベルが陽性であった場合、ウィルス上清を、続いて行う継代培養用に回収した。各継代培養後、次の継代培養における薬剤濃度を徐々に上昇させた。５ヶ月間の選択後、最終継代培養では１．５μＭのＡＢＴ−３７８を用いることができる。濃度比５：１でのＡＢＴ−３７８およびリトナビルの存在下にｐＮＬ４−３を１７代継代培養した後に、Ａ１７ウィルスを得た。
【０２６３】
上記の方法によって調べた場合、本発明の化合物は、１ｎＭ〜１μＭの範囲のＥＣ５０でＡ１７ウィルスを阻害する。
【０２６４】
合成方法
下記の図式および実施例の説明で用いた略称は、ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド、ＴＨＦ：テトラヒドロフラン、ＴＥＡ：トリエチルアミン、ＮＭＭＯ：４−メチルモルホリンＮ−オキサイド、ＨＯＢＴ：１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物、ＤＣＣ：１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド、ＥＤＡＣ：１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、ＤＭＡＰ：４−（ジメチルアミノ）ピリジン、ＴＦＡ：トリフルオロ酢酸、ＤＥＰＢＴ：３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン、ＤＰＰＡ：ジフェニルホスフィンアジド、ＮＭＭ：Ｎ−メチルモルホリン、ＤＩＢＡＬ：水素化ジイソブチルアルミニウム、ＥｔＯＡｃ：酢酸エチルおよびＴＢＡＦ：フッ化テトラブチルアンモニウムである。
【０２６５】
本発明の化合物および方法については、本発明の化合物を製造することができる下記の合成図式との関連で理解が深まるであろう。原料は、商業的入手先から得ることができるか、当業者には公知の十分に確立された文献法によって製造することができる。基Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｚ′、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎは、下記で別段の断りがない限りは上記で定義の通りである。
【０２６６】
本発明は、合成方法または代謝プロセスによって製造された場合に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）を有する化合物を包含するものである。代謝プロセスによる本発明の化合物の製造には、ヒトもしくは動物の身体で起こるもの（インビボ）またはインビトロで起こるプロセスなどがある。
【０２６７】
本発明の化合物は、下記に示した図式１〜３に記載の方法に従って製造することができる。
【０２６８】
【化２７】
0005005351.tif 000025
【０２６９】
約室温〜約５０℃の温度でＤＭＳＯ、メタノール、塩化メチレンなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中にて、酸性条件下（例えば、酢酸または塩酸の存在下に）、還元剤の存在下に、Ｐ２が低級アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）である式（１）のアミノ酸エステルを、好適に保護された式（２）のアルデヒド（例えば、Ｐ１０およびＰ１１がそれらが結合している窒素原子とともに、フタルイミド基を形成している）で処理して、式（３）の化合物を得ることができる。還元剤の例には、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素シアノナトリウムおよびＢＨ３−ピリジンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０２７０】
約室温〜約１００℃の温度でエタノールなどの好適な溶媒中にてヒドラジンを用いてフタルイミド基の脱離を行って、式（４）の化合物を得ることができる。
【０２７１】
（ａ）約室温〜約１００℃の温度で塩化メチレン、ベンゼン、トルエン、メタノール、エタノール、ＤＭＳＯなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、適宜に乾燥剤（例えば、硫酸マグネシウム、シリカゲルなど）の存在下に、式（４）の化合物を式Ｒ５ＣＨＯを有するアルデヒドで処理し、（ｂ）約室温にて段階（ａ）の生成物を還元剤と反応させることで、式（４）の化合物を式（５）の化合物に変換することができる。還元剤の例には、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素シアノナトリウムおよびＢＨ３−ピリジンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０２７２】
塩化メチレン、１，２ジクロロエタン、トルエン、アセトニトリルなどの不活性な溶媒もしくは溶媒混合物中、約室温〜約１００℃の温度で、式（５）のジアミンをカルボニル化剤で処理して、式（６）の化合物を得ることができる。カルボニル化剤の例には、４−ニトロフェニルカーボネート、ホスフェン（phosphene）、ジホスゲン、トリホスゲン、カルボニルジイミダゾールおよび炭酸ジスクシニミジルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０２７３】
式（６）の化合物の式（７）を有する相当する酸への変換は、約０℃〜約１００℃の温度でＤＭＦ、トルエン、ベンゼン、塩化メチレン、酢酸エチル、水、メタノールなどの溶媒または溶媒混合物中での酸加水分解（例えば酢酸、トリフルオロ酢酸、トルエンスルホン酸、ギ酸、塩酸など）または塩基加水分解（例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、炭酸セシウムなど）によって行うことができる。
【０２７４】
【化２８】
0005005351.tif 000026
【０２７５】
Ｐ２が低級アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）である式（１）を有するアミノ酸エステルを、ＤＭＦ、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、アセトニトリル、トルエン、ベンゼン、ジエチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約室温〜約５０℃の温度で、式Ｐ１ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｘ（Ｐ１は低級アルキルであり、ＸはＢｒ、ＣｌまたはＩである）の化合物で処理して、（８）を得ることができる。
【０２７６】
（ａ）塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、ジオキサン、トルエン、ＤＭＦ、ＴＨＦ、エチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約−１０℃〜約室温の温度でクロロスルホニルイソシアネート（または式の化合物ＸＳＯ２ＮＣＯ（ＸはＢｒ、ＣｌまたはＩなどである））で処理し、（ｂ）約室温にて段階（ａ）の生成物を水で処理することで、式（８）の化合物を式（９）の化合物に変換することができる。あるいは、（８）を、４−ニトロフェニルカーボネート、ホスフェン、ジホスゲン、トリホスゲン、カルボニルジイミダゾール、炭酸ジスクシニミジルなど（これらに限定されるものではない）のカルボニル化剤と反応させ、次にアンモニアと反応させることができる。
【０２７７】
式（９）の化合物の環化による式（１０）の化合物の取得は、約室温〜約７０℃の温度でメタノール、エタノール、ＤＭＦ、ジオキサン、キシレン、ＴＨＦなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中にて、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、イミダゾール、ピリジン、Ｎ−メチルモルホリンなどの有機アミン塩基または重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸セシウムなどの無機塩基で処理することで行うことができる。
【０２７８】
（ａ）約−７８℃〜約０℃の温度で塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、ＴＨＦ、ジエチルエーテル、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中にて、塩基で脱プロトンを行い、（ｂ）約室温〜約１００℃の温度で段階（ａ）の生成物を式（１１）のアルキルハライド（ＸはＣｌ、ＢｒまたはＩである。）で処理することで、式（１０）のイミドを式（１２）の化合物に変換することができる。塩基の例には、水素化ナトリウム、水素化カリウム、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミドなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０２７９】
あるいは、塩化メチレン、ＴＨＦ、ジオキサンまたはＤＭＦなどの不活性溶媒中、約０℃〜約２５℃の温度でトリフェニルホスフィンおよびジエチルアゾジカルボキシレートの存在下に、式Ｒ７ＣＨ２ＯＨを有するアルコールで処理することで、式（１０）の化合物を式（１２）の化合物に変換することができる。
【０２８０】
式（６）の化合物の式（７）の化合物への変換に関する条件を用いて、式（１２）の化合物を式（１３）の化合物に変換することができる。
【０２８１】
【化２９】
0005005351.tif 000027
【０２８２】
Ｒ８がアルキルまたは置換アルキル残基である式（１５）の化合物を、トリエチルアミン、ジイソブチルエチルアミン、ピリジン、２−メチルイミダゾール、ピロールおよびＮ−メチルモルホリンなど（これらに限定されるものではない）の有機アミン塩基および式Ｒ９ａＯＣ（Ｏ）Ｃｌのクロルギ酸エステル（例えばクロルギ酸メチルなど）で処理して、式（１６）の化合物を得ることができる。１，１′−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）、１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１，３−ジイソプロピルカルボジイミド、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（ＥＤＡＣ）、ＤＥＰＢＴ（３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン）、ＰｙＢＯＰ（ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−ピロリジノ−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート）および１，３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルカルボジイミドなど（これらに限定されるものではない）の活性化剤の存在下に、化合物（１６）をカルバジン酸ｔｅｒｔ−ブチルで処理して、式（１７）の化合物を得る。塩酸など（これに限定されるものではない）の酸で化合物（１７）を脱保護することで、化合物（１８）を得る。
【０２８３】
式Ｒ３ＣＨＯを有するアルデヒドで化合物（１８）を処理することでヒドラゾンを得て、それを次に、メタノールまたはエタノールなどのアルコール性溶媒の存在下に、パラジウム、白金またはロジウム／炭素など（これらに限定されるものではない）の金属触媒を用いて水素ガスで還元することで、化合物（１９）を得る。
【０２８４】
式（２０）のエポキシドを、エタノールまたはメタノールなど（これらに限定されるものではない）のアルコール性溶媒中、約２５℃〜約８０℃の温度で、化合物（１９）などのヒドラジンで処理して、式（２１）の化合物を得ることができる。化合物（２１）を、塩酸など（これに限定されるものではない）の酸を用いることで脱保護して、化合物（２３）を得ることができる。あるいは、式（２１）の化合物を、メタノールまたはエタノールなどのアルコール性溶媒の存在下に、パラジウム、白金またはロジウム／炭素など（これらに限定されるものではない）の金属触媒を用いて水素ガスで還元することで、化合物（２２）を得ることができる。
【０２８５】
（ａ）（１９）の（２１）への変換における条件を用い、式（１８）の化合物を式（２０）の化合物で処理して式（２２）の化合物を得て、（ｂ）適宜に乾燥剤（例えば、硫酸マグネシウム、シリカゲルなど）の存在下に、塩化メチレン、ベンゼン、トルエン、メタノール、エタノール、メチルスルホキシドなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約室温〜約１００℃の温度で、式（２２）の化合物を式Ｒ３ＣＨＯのアルデヒドで処理し、（ｃ）段階（ｂ）の生成物を約室温にて還元剤と反応させることで、式（１８）の化合物から式（２３）の化合物を得ることもできる。前記還元剤の例には、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素シアノナトリウムおよびＢＨ３−ピリジンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０２８６】
カルバジン酸ｔｅｒｔ−ブチルを式Ｒ３ＣＨＯのアルデヒドでを処理することでヒドラゾンを形成し、それを次に、メタノールまたはエタノールなどのアルコール性溶媒の存在下に、パラジウム、白金またはロジウム／炭素など（これらに限定されるものではない）の金属触媒を用いて水素ガスで還元することで、式（２５）の化合物を得る。式（２５）の化合物を、塩化メチレンまたはジクロロエタンなど（これらに限定されるものではない）の不活性溶媒中にて式（２６）のエポキシドと反応させ、次に炭酸カリウムなど（これらに限定されるものではない）の塩基で処理して、式（２７）の化合物を得ることができる。
【０２８７】
適宜に１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（ＨＯＢＴ）または３−ヒドロキシ−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン（ＨＯＯＢＴ）の存在下に、そして適宜に不活性溶媒（例えば、１：１酢酸エチル／水または酢酸イソプロピル／水またはトルエン／水またはＴＨＦ／水など）中で約室温にて無機塩基（例えば、ＮａＨＣＯ３、Ｎａ２ＣＯ３、ＫＨＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、ＮａＯＨまたはＫＯＨなど）または不活性溶媒（例えば、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、ＴＨＦ、トルエン、アセトニトリル、ＤＭＦ、塩化メチレンなど）中で約０℃〜約５０℃の温度にて有機アミン塩基（例えば、イミダゾール、１−メチルイミダゾール、２−メチルイミダゾール、２−イソプロピルイミダゾール、４−メチルイミダゾール、４−ニトロイミダゾール、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン、１，２，４−トリアゾール、ピロール、３−メチルピロール、トリエチルアミンまたはＮ−メチルモルホリンなど）の存在下に、式（２３）の化合物を、式ＡＣ（Ｏ）ＯＨを有するカルボン酸（そのようなカルボン酸の例には、式（７）、（１３）の化合物などがある）またはそれの塩および活性化剤で処理して、式（２４）の化合物を得ることができる。前記活性化剤の例には、１，１′−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）、１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１，３−ジイソプロピルカルボジイミド、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（ＥＤＡＣ）、ＤＥＰＢＴ（３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１、２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン）、ＰｙＢＯＰ（ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−ピロリジノ−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート）および１，３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルカルボジイミドなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０２８８】
あるいは、式（７）または（１３）の酸の塩または活性化エステル誘導体（例えば、酢酸エチルまたはＴＨＦ中にて塩化チオニルで、またはトルエン／ＤＭＦ中にてオキサリルクロライドとカルボン酸を反応させることで製造される酸塩化物）を、式（２３）の化合物と反応させることができる。
【０２８９】
同様に、式（２７）の化合物を、式ＡＣ（Ｏ）ＯＨの酸（例えば、式（７）、（１３）の酸など）またはそれの相当する塩で処理することで、式（２８）の化合物を得ることができる。
【０２９０】
以下、ある種の好ましい実施形態との関連で本発明を説明するが、それら実施形態は本発明の範囲を限定するものではない。むしろ本発明は、特許請求の範囲に含まれ得る全ての代替物、修正および均等物を包含するものである。従って、好ましい実施形態を含む下記の実施例は、本発明の好ましい実務を説明するものであり、その実施例が、ある種の好ましい実施形態の説明を目的としたものであって、本発明の手順および概念的側面に関する最も有用で容易に理解される説明であると考えられるものを提供することを目的として示されるものであることは明らかである。
【０２９１】
別段の断りがない限り、以下において使用される「精製」という用語が、シリカゲルカラムを用い、実験の詳細において具体的に記載される溶媒系でカラムを溶離するカラムクロマトグラフィーを意味することは明らかであろう。
【０２９２】
本発明の化合物は、ＡＣＤ／ケムスケッチ（ChemSketch）バージョン４．０１（Advanced Chemistry Development, Inc., Toronto, ON, Canadaが開発）によって命名するか、ＡＣＤ命名法に一致する名称を与えた。
【実施例】
【０２９３】
（実施例１）
メチル（１Ｓ）−１−（（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
（実施例１Ａ）
（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタン酸
（Ｌ）−ｔｅｒｔ−ロイシン（１０ｇ、０．０７６ｍｏｌ）を１，４−ジオキサン（４０ｍＬ）に溶かし、２Ｍ  ＮａＯＨ（１２５ｍＬ、３．２当量）で処理し、次にクロルギ酸メチル（１１．２ｍＬ、１．９当量）を２５℃で滴下した。混合物を６０℃で２２時間加熱し、冷却し、塩化メチレンで２回抽出した。水層を分離し、氷浴で冷却し、４Ｎ  ＨＣｌ（６０ｍＬ）で酸性とした。混合物を酢酸エチルで３回抽出し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物１４．１ｇ（９８％）を得た。
【０２９４】
（実施例１Ｂ）
２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ａ（８ｇ、４２．３ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（２００ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（１１．９６ｇ、１．４８当量）およびＨＯＢＴ（８．８ｇ、１．５４当量）で２５℃にて処理した。この混合物を１５分間攪拌した後、カルバジン酸ｔ−ブチル（６．１ｇ、１．１当量）を加え、次にＮ−メチルモルホリン（８ｍＬ、１．７２当量）を加え、攪拌を２５℃で１６時間続けた。混合物を１Ｎ重炭酸ナトリウムで反応停止し、酢酸エチルで２回抽出した。溶媒を留去し、残留物を３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いて精製して、標題化合物１１．５ｇ（９０％）を得た。
【０２９５】
（実施例１Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−（ヒドラジノカルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例１Ｂ（１１．５ｇ、０．０３７ｍｏｌ）をＴＨＦ（２００ｍＬ）および４Ｎ  ＨＣｌ（７０ｍＬ）に溶かして、６０℃で５時間経過させた。溶媒を留去して、標題化合物９．２ｇ（定量的）を塩酸塩として得た。
【０２９６】
（実施例１Ｄ）
メチル（１Ｓ）−２，２−ジメチル−１−（｛（２Ｅ）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジリデン］ヒドラジノ｝カルボニル）プロピルカーバメート
実施例１Ｃ（９．２ｇ、０．０４５ｍｏｌ）を２−プロパノール（９０ｍＬ）に溶かし、４−（２−ピリジル）ベンズアルデヒド（７ｇ、１当量）で１０分間処理してから、８０℃で４時間加熱した。混合物を冷却し、ヘキサン（９０ｍＬ）で処理し、固体を濾過し、１Ｎ重炭酸ナトリウムと酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物１２．８ｇ（９１％）を得た。
【０２９７】
（実施例１Ｅ）
メチル（１Ｓ）−２，２−ジメチル−１−（｛２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）プロピルカーバメート
実施例１Ｄ（６．４ｇ、０．０１７ｍｏｌ）をメタノール（６４ｍＬ）に溶かし、１０％Ｐｄ／Ｃ（０．６４ｇ）および水素風船で２５℃にて１６時間処理した。触媒を濾過し、溶媒を留去した。固体を８０％酢酸エチル／ヘキサンを用いて精製して、標題化合物１０．７ｇ（８３％）を得た。
【０２９８】
（実施例１Ｆ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピルカーバメート
実施例１Ｅ（１０．７ｇ、０．０２９ｍｏｌ）を２−プロパノール（３０ｍＬ）およびヘキサン（６０ｍＬ）に溶かし、（２Ｓ，３Ｓ）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（９．１５ｇ、１．２当量）と合わせて６５℃で２．５日間経過させた。溶媒を留去し、混合物を４０％酢酸エチル／ヘキサン（２００ｍＬ）で磨砕し、昇温させて６０℃として４分間経過させた。混合物を冷却し、２５℃で３０分間攪拌してから、白色固体を濾過した。母液を溶媒留去し、８０％酢酸エチル／ヘキサンを用いて精製して、さらに１ｇ得て、標題化合物を合計で１２ｇ（６５％）得た。
【０２９９】
（実施例１Ｇ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例１Ｆ（１２ｇ、０．０１９ｍｏｌ）をＴＨＦ（１００ｍＬ）に溶かし、４Ｎ  ＨＣｌ（３３ｍＬ）で処理し、混合物を６０℃で４時間加熱した。溶媒を留去し、混合物を飽和重炭酸ナトリウム（２２０ｍＬ）でアルカリ性とし、酢酸エチルで２回抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去して、標題化合物９．５ｇ（９４％）を得た。
【０３００】
（実施例２）
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
（実施例２Ａ）
メチル（１Ｓ）−１−｛［（２Ｅ）−２−（４−メトキシベンジリデン）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
ｐ−アニスアルデヒド（０．３４ｇ、２．５ｍｍｏｌ）をイソプロパノール（２ｍＬ）に溶かし、実施例１Ｃ（０．１ｇ、１当量）で８０℃にて４時間処理した。混合物を酢酸エチルと飽和亜硫酸水素ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、水で洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物０．６９ｇ（８６％）を得た。それを精製せずに直接用いた。
【０３０１】
（実施例２Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例２Ａ（０．６８ｇ、２．１ｍｍｏｌ）をジクロロエタン（０．２ｍＬ）に溶かし、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（０．８６ｇ、２当量）およびトリフルオロ酢酸（２５μＬ、１．５当量）で２５℃にて４時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（２：１）−酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物０．４ｇ（５７％）を得た。
【０３０２】
（実施例２Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（１−（４−メトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）プロピルカーバメート
実施例２Ｂ（０．３９ｇ、１．２３ｍｍｏｌ）をイソプロパノール：ヘキサン（１０ｍＬ、１：１）に溶かし、（２Ｓ，３）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（０．３９ｇ、１．１当量）で６５℃にて２日間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチル：ヘキサン（１：１）を用いて結晶化させて、標題化合物０．５８ｇ（８２％）を得た。
【０３０３】
（実施例２Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３５）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例２Ｃ（０．５８ｇ、０．９９ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（４．５ｍＬ）に溶かし、４Ｎ  ＨＣｌ（１．５ｍＬ）で６０℃にて３時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、塩化メチレンと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去して、粗標題化合物０．４６ｇ（９６％）を得た。
【０３０４】
（実施例３）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−（４−ブロモベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート
（実施例３Ａ）
（３Ｓ，４Ｓ）−３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−４−メチルヘキサン酸
（Ｌ）−イソロイシン（７．４３ｇ、５７ｍｍｏｌ）をジオキサン（２８ｍＬ）に溶かし、２Ｎ水酸化ナトリウム（９３．５ｍＬ、３．３当量）およびクロルギ酸メチル（８．７５ｍＬ、２当量）で６０℃にて１６時間処理した。混合物を塩化メチレンで抽出した（２回）。混合物を４Ｎ  ＨＣｌで酸性とし、酢酸エチルで抽出し（３回）、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物８．６ｇ（８０％）を得た。
【０３０５】
（実施例３Ｂ）
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルペンタノイル｝ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３Ａ（０．５４ｇ、２．８５ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（１４ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（０．４９ｇ、１．１当量）、ＨＯＢＴ（０．４２ｇ、１．１当量）、ＮＭＭ（０．４８ｍＬ、１．２当量）およびカルバジン酸ｔ−ブチル（０．４５ｇ、１．２当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を飽和重炭酸ナトリウム、水、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、塩化メチレン−７％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物０．７７ｇ（８９％）を得た。
【０３０６】
（実施例３Ｃ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドラジノカルボニル）−２−メチルブチルカーバメート
実施例３Ｂ（０．８６ｇ、２．８５ｍｍｏｌ）を４Ｎ  ＨＣｌ／ジオキサン（７．２ｍＬ）に溶かし、２５℃で２時間経過させた。混合物を飽和重炭酸ナトリウムで反応停止し、１Ｎ水酸化ナトリウムで塩基性とした。混合物を塩化メチレンで抽出し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物０．５８ｇ（６４％）を得た。
【０３０７】
（実施例３Ｄ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［２−（４−ブロモベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート
実施例３Ｃ（０．３２ｇ、１．５８ｍｍｏｌ）をイソプロパノール（８ｍＬ）に溶かし、４−ブロモベンズアルデヒド（０．２９ｇ、１当量）および硫酸マグネシウム（０．９５ｇ、５当量）で８０℃にて３時間処理した。混合物を濾過し、溶媒を留去して粗イミンを得た。それをＴＨＦ（８ｍＬ）に溶かし、水素化ホウ素シアノナトリウム（０．１ｇ、１．０５当量）、次にトルエンスルホン酸（０．３ｇ、１当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を飽和重炭酸ナトリウムで反応停止し、有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物０．３６ｇ（６１％）を得た。
【０３０８】
（実施例３Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−（１−（４−ブロモベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルペンタノイル｝ヒドラジノ）−２−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例３Ｄ（０．３６ｇ、０．９６ｍｍｏｌ）をイソプロパノール（４．８ｍＬ）に溶かし、（２Ｓ，３Ｓ）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（０．３ｇ、１．２当量）で６５℃にて１時間処理した。混合物を加熱して５０℃として２日間経過させ、冷却して室温とした。溶媒を留去し、粗残留物を、クロロホルム−３％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物０．４８ｇ（７８％）を得た。
【０３０９】
（実施例３Ｆ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−（４−ブロモベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート
実施例３Ｅ（０．４８ｇ、０．７５５ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（５ｍＬ）に溶かし、２Ｎ  ＨＣｌ（３．８ｍＬ）で５０℃にて１６時間処理し、冷却して室温とした。溶媒を濃縮し、エタノールで磨砕し、固体を濾過し、乾燥させて、標題化合物０．４ｇ（９７％）を得た。
【０３１０】
（実施例４）
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
（実施例４Ａ）
（２Ｅ）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジリデン］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（２−ピリジル）ベンズアルデヒド（１５ｇ、０．０８２ｍｏｌ）をエタノール（１５０ｍＬ）に溶かし、カルバジン酸ｔ−ブチル（１０．３ｇ、０．０７８ｍｏｌ）で８０℃にて４時間処理した。混合物を水（２００ｍＬ）と合わせ、固体を濾過し、水で洗浄し、真空乾燥して、標題化合物２２．５ｇ（９２％）を得た。
【０３１１】
（実施例４Ｂ）
２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例４Ａ（１５ｇ、０．０５ｍｏｌ）をメタノール（１００ｍＬ）に溶かし、１０％Ｐｄ／Ｃ（１．５ｇ）および水素風船で４時間処理した。触媒を濾過し、溶媒を留去して、標題化合物１５ｇ（９８％）を得た。
【０３１２】
（実施例４Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−ベンジル−２−オキソエチルカーバメート
（Ｓ）−Ｎ−Ｂｏｃフェニルアラニノール（５ｇ、０．０１９ｍｏｌ）を塩化メチレン（１５０ｍＬ）およびトリエチルアミン（８．３ｍＬ、３当量）に０℃で溶かし、ピリジン−三酸化硫黄錯体（９．５ｇ、３当量）のＤＭＳＯ（３０ｍＬ）溶液を数分間かけて加えた。０℃で１時間後、混合物を氷水（２００ｍＬ）に加えた。塩化メチレンを留去し、混合物をエーテルで抽出した（１００ｍＬ、４回）。有機層を１０％クエン酸、水、飽和重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去して、標題化合物５．３ｇを得た。
【０３１３】
（実施例４Ｄ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−ベンジル−２−プロペニルカーバメート
トリフェニルメチルホスホニウムブロマイド（１３．１ｇ、０．０３７ｍｏｌ）をトルエン（１５０ｍＬ）に懸濁させ、を１Ｍカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドのＴＨＦ溶液（２８．８ｍＬ、０．８当量）で２５℃にて１６時間処理した。この溶液を、実施例４Ｃのトルエン（１００ｍＬ）懸濁液に−７８℃で１５分間かけて滴下した。１．５時間後、混合物を昇温させて２５℃とし、飽和塩化アンモニウム（１００ｍＬ）と酢酸エチルとの間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。得られた油状物をエーテル：ヘキサン（１０ｍＬ、１：１）に再溶解させ、濾過して、トリフェニルホスフィンオキサイドを得た。濾液を溶媒留去し、粗残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（１：６）を用いて精製して、標題化合物２．４ｇ（４９％）を得た。  （実施例４Ｅ）
【０３１４】
（１Ｓ）−１−（２−オキシラニル）−２−フェニル−Ｎ−（トリフルオロメチル）エタンアミン
実施例４Ｄ（２．４ｇ、９．７ｍｍｏｌ）を４Ｎ  ＨＣｌ／ジオキサン（１８ｍＬ）に溶かして２５℃で１時間経過させた。溶媒を留去した。この残留物を塩化メチレン（１５ｍＬ）に溶かし、ピリジン（８ｍＬ、１０当量）および無水トリフルオロ酢酸（３ｇ、１．５当量）で２５℃にて１時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、塩化メチレンと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去して、粗オレフィン２．６３ｇを得た。それを塩化メチレン（５０ｍＬ）に再溶解させ、ｍ−クロロ過安息香酸（８．３６ｇ、１．５当量、７０％）で０℃にて処理した。混合物を昇温させて２５℃として１６時間経過させ、エーテル（２００ｍＬ）で希釈し、１０％亜硫酸ナトリウム、飽和重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、クロロホルム−２％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物１．５ｇ（５９％）を得た。
【０３１５】
（実施例４Ｆ）
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−フェニル−３−［（トリフルオロメチル）アミノ］ブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例４Ｅ（１．５ｇ、５．８ｍｍｏｌ）をイソプロパノール（２２ｍＬ）に溶かし、実施例４Ｂ（１．７ｇ、１当量）で６５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、０％から５０％クロロホルム／酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物０．８６ｇ（２８％）を得た。
【０３１６】
（実施例４Ｇ）
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例４Ｆ（０．２ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）をメタノール（３．７ｍＬ）に溶かし、１０％炭酸カリウム（１．５ｍＬ）で６０℃にて３時間処理した。混合物をクロロホルムで希釈し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、クロロホルム−クロロホルム／５％メタノール／０．２％水酸化アンモニウムを用いて精製して、標題化合物０．１７ｇ（１００％）を得た。
【０３１７】
（実施例５）
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−ベンジルヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
（実施例５Ａ）
１−（｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］カルボニル｝オキシ）−２，５−ピロリジンジオン
トリメチルシリルエタノール（７．４ｍＬ、５２ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（２６０ｍＬ）に溶かし、ジスクシニモイルカーボネート（２０ｇ、１．５当量）およびトリエチルアミン（３３ｍＬ、３当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。粗残留物をエーテルで磨砕して固体を生成させ、それを濾過し、乾燥させて、標題化合物１１．１２ｇ（８２％）を得た。
【０３１８】
（実施例５Ｂ）
ヒドラジンカルボン酸２−（トリメチルシリル）エチル
ヒドラジン水和物（１．８７ｍＬ、３８ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１６ｍＬ）に０℃で溶かし、実施例５Ａ（２ｇ、０．２当量）のＴＨＦ（７ｍＬ）溶液を１０分間かけて加えた。混合物を昇温させて２５℃として１６時間経過させ、酢酸エチルおよび飽和重炭酸ナトリウムで希釈した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去して、粗油状物１．３１ｇ（９９％）を得て、それをエタノール（１４ｍＬ）に再溶解させ、ベンズアルデヒド（０．７２ｍＬ、１当量）で２５℃にて２日間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗油状物をエーテル／ヘキサンで処理することで結晶化させ、濾過して、標題化合物１．８５ｇ（９９％）を得た。
【０３１９】
（実施例５Ｃ）
２−ベンジルヒドラジンカルボン酸２−（トリメチルシリル）エチル
実施例５Ｂ（１．６９ｇ、６．４ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２５ｍＬ）に溶かし、水素化ホウ素シアノナトリウム（０．４８ｇ、１．２当量）で処理し、次にトルエンスルホン酸（１．４ｇ、１．２当量）のＴＨＦ（１２ｍＬ）溶液を加えて２５℃で１日経過させた。混合物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物をＴＨＦ：メタノール（１０ｍＬ、５：１）に溶かし、１Ｎ水酸化ナトリウム（３５ｍＬ）で０℃にて１時間処理した。混合物を酢酸エチルで抽出し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、粗生成物１．７４ｇ（１００％）を得た。
【０３２０】
（実施例５Ｄ）
２−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３５）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝ヒドラジンカルボン酸２−（トリメチルシリル）エチル
実施例５Ｃ（１．７ｇ、６．４ｍｍｏｌ）をイソプロパノール（１７ｍＬ）に溶かし、（２Ｓ，３５）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（１．６８ｇ、１当量）で６５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、ヘキサン−８％アセトン／ヘキサンを用いて精製して、標題化合物１．６１ｇ（４８％）を得た。
【０３２１】
（実施例５Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−（１−ベンジルヒドラジノ）−２−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例５Ｄ（１．４２ｇ、２．６８ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２６ｍＬ）に溶かし、１Ｍフッ化テトラブチルアンモニウムのＴＨＦ溶液（８．４ｍＬ、３当量）で２５℃にて１時間、次に５０℃にて３時間処理した。混合物を、クロロホルムと水との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物１．０１ｇ（１００％）を得た。
【０３２２】
（実施例５Ｆ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル（１−ベンジル−２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）−２−ヒドロキシプロピルカーバメート
０．２Ｍの実施例５Ｅ（２ｍＬ、０．４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液を実施例１Ａ（７９ｍｇ、１．１当量）、ＤＥＰＢＴ（０．２４ｇ、２当量）、トリエチルアミン（０．２２ｍＬ、４当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を１０％炭酸ナトリウムおよび塩化メチレンで処理し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。
【０３２３】
（実施例５Ｇ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−ベンジルヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例５ＦのＴＨＦ（４ｍＬ）溶液を４Ｎ  ＨＣｌで処理し、７０℃で３時間攪拌した。混合物を冷却して室温とし、飽和重炭酸ナトリウムおよび酢酸エチルで反応停止した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物８３ｍｇ（１００％）を得た。
【０３２４】
（実施例６）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−ベンジルヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート
実施例５Ｅの溶液（１．３８ｍＬ、０．２Ｍ  ＴＨＦ溶液、０．２７５ｍｍｏｌ）を実施例３Ａ（５７ｍｇ、１．２当量）、ＤＥＰＢＴ（９９ｍｇ、１．２当量）およびトリエチルアミン（９２μＬ、２．４当量）で処理し、２５℃で４時間攪拌した。混合物を１０％炭酸ナトリウム（２ｍＬ）および塩化メチレンで処理した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、酢酸エチルを用いて精製して、粗生成物７９ｍｇ（５１％）を得た。この取得物をＴＨＦ（４ｍＬ）に溶かし、４Ｎ  ＨＣｌ（２ｍＬ）で７０℃にて３時間処理した。混合物を飽和重炭酸ナトリウムおよび酢酸エチルで反応停止した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物６５ｍｇ（１００％）を得た。
【０３２５】
（実施例７Ａ）
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例４Ｂ（０．８４ｇ、２．８ｍｍｏｌ）のイソプロパノール（９ｍＬ）溶液を（２Ｓ，３Ｓ）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（０．７４ｇ、１当量）で処理し、６５℃で１６時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物を、水と塩化メチレンとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を濃縮した。エーテルを加えて固体を沈殿させ、それを濾過して、標題化合物０．８ｇ（５７％）を得た。
【０３２６】
（実施例７Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピルカーバメート
実施例７Ａ（０．６ｇ、１．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５．３ｍＬ）溶液を４Ｎ  ＨＣｌ（１．９ｍＬ）で処理し、６０℃で３時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、残留物をエタノールと２回共沸させて、標題化合物の塩酸塩０．６ｇ（１００％）を得た。この塩をＴＨＦ（２０ｍＬ）に溶かし、重炭酸ナトリウム（０．４３ｇ、４当量）の水溶液（水５ｍＬ）およびＢｏｃ２Ｏ（０．２９５μＬ、１当量）で２５℃にて３時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、クロロホルムと水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、２％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物０．３５７ｇ（７２％）を得た。
【０３２７】
（実施例７Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルペンタノイル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピルカーバメート
実施例７Ｂ（０．３６ｇ、０．７７ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液に、Ｏ−（１，２−ジヒドロ−２−オキソ−１−ピリジル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＰＴＵ）（０．３４４ｇ、１．５当量）およびジイソプロピルエチルアミン（０．４μＬ、３当量）を０℃で２０分間かけて加えた。実施例３Ａ（０．２２ｇ、１．５当量）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液を０℃で加え、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。混合物を水、１０％重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、１％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物０．３７ｇ（７６％）を得た。
【０３２８】
（実施例７Ｄ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート
実施例７Ｃ（０／３７ｇ、０．５９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍＬ）溶液を４Ｎ  ＨＣｌ（１ｍＬ）で処理し、６０℃で３時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルと１０％重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物０．２８ｇ（８９％）を得た。
【０３２９】
（実施例８）
（２Ｓ）−Ｎ′−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−５−オキソ−Ｎ′−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−２−ピロリジンカルボヒドラジド
（Ｌ）−ピログルタミン酸（１４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１．１ｍＬ）に溶かし、実施例７Ｂ（５０ｍｇ、１当量）、トリエチルアミン（０．１１ｍＬ、７当量）およびＤＥＰＢＴ（４８ｍｇ、１．５当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を、酢酸エチルと１０％炭酸カリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、０％から１０％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物３１ｍｇ（４８％）を得た。この取得物（２８ｍｇ、０．０４９ｍｍｏｌ）を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（０．６ｍＬ、１：１）に溶かして２５℃で２時間経過させ、溶媒を留去して、標題化合物２３ｍｇ（１００％）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
【０３３０】
（Ｌ）−ピログルタミン酸に代えて相当する酸を用いて実施例８に例示の手順によって、Ｘ４が中核構造（Ａ）への連結箇所を表す表１に挙げた化合物を製造した。
【０３３１】
【化３０】
0005005351.tif 000028
【０３３２】
【表１】
0005005351.tif 000029
【０３３３】
（実施例１４）
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル
（実施例１４Ａ）
１−［（｛［（３Ｒ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル］オキシ｝カルボニル）オキシ］−２，５−ピロリジンジオン
（Ｒ）−α−ヒドロキシブチロラクトン（８μＬ、０．１１ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（０．５ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（４５μＬ、１．５当量）および炭酸ジスクシニミジル（４２ｍｇ、１．５当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒留去した。
【０３３４】
（実施例１４Ｂ）
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル
実施例７Ｂ（５０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１ｍＬ）溶液をトリエチルアミン（８０μＬ、５当量）および実施例１４Ａ（２６ｍｇ、１当量）で処理し、５０℃で２時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物を溶媒留去し、２０％クロロホルム／酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物２３ｍｇ（３５％）を得た。この取得物を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（０．４ｍＬ、１：１）に溶かし、２５℃で１時間攪拌し、溶媒を留去して、標題化合物２３ｍｇ（１００％）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
【０３３５】
（実施例１５）
２−［（２Ｓ，３Ｒ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル
（Ｒ）−α−ヒドロキシブチロラクトンに代えて（Ｓ）−α−ヒドロキシブチロラクトンを用いて実施例１４Ａおよび１４Ｂの手順を用い、実施例１５を製造した。
【０３３６】
（実施例１６）
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｒ）−４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル
（Ｒ）−α−ヒドロキシブチロラクトンに代えて（Ｒ）−α−パントラクトンを用いて実施例１４Ａおよび１４Ｂの手順を用い、実施例１６を製造した。
【０３３７】
（実施例１７）
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸（３Ｓ）−４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロ−３−フラニル
（Ｒ）−α−ヒドロキシブチロラクトンに代えて（Ｓ）−α−パントラクトンを用いて実施例１４Ａおよび１４Ｂの手順を用い、実施例１７を製造した。
【０３３８】
（実施例１８）
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−ベンジルヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート
（実施例１８Ａ）
（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタン酸
（Ｌ）−バリン（７．４３ｇ、５７ｍｍｏｌ）のジオキサン（２８ｍＬ）溶液を２Ｎ水酸化ナトリウム（９３．５ｍＬ、３．３当量）およびクロルギ酸メチル（８．７５ｍＬ、２当量）で処理し、６０℃で１６時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物を塩化メチレンで抽出した（２回）。混合物を４Ｎ  ＨＣｌで酸性とし、酢酸エチル（３回）で抽出し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物８．６ｇ（８０％）を得た。
【０３３９】
（実施例１８Ｂ）
メチル（１Ｓ）−２−メチル−１−（｛２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）プロピルカーバメート
実施例４Ｂ（０．１８ｇ、０．６ｍｍｏｌ）の塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（４ｍＬ、１：１）溶液を２５℃で１時間攪拌し、溶媒を留去した。この取得物をＴＨＦ（１ｍＬ）に溶かし、ジイソプロピルエチルアミン（０．３１ｍＬ、３当量）、ＤＥＰＢＴ（０．３６ｇ、２当量）および実施例１８Ａ（０．１０５ｇ、１当量）で処理し、２５℃で３時間攪拌した。混合物を、塩化メチレンと１０％炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、２％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物０．１ｇ（４７％）を得た。
【０３４０】
（実施例１８Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピルカーバメート
実施例１８Ｂ（０．１ｇ、０．２８ｍｍｏｌ）のヘキサン：イソプロパノール（６ｍＬ、１：１）溶液を（２Ｓ，３Ｓ）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（７５ｍｇ、１当量）で処理し、７０℃で２日間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、粗残留物を、２％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物０．１１ｇ（６３％）を得た。
【０３４１】
（実施例１８Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート
実施例１８Ｃ（０．１１ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）溶液を４Ｎ  ＨＣｌ（０．３ｍＬ）で処理し、６０℃で３時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物を濃縮し、１０％重炭酸ナトリウムで中和し、酢酸エチルで抽出し、有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物９２ｍｇ（１００％）を得た。
【０３４２】
（実施例１９）
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
（実施例１９Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ヒドラジノ）プロピルカーバメート
実施例５Ｆ（０．１１５ｇ、０．２ｍｍｏｌ）のメタノール（２ｍＬ）溶液をＰｄ（ＯＨ）２（３８ｍｇ）および４Ｎ  ＨＣｌ（５２μＬ、１当量）および水素風船で２５℃にて３．５時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物９０ｍｇ（９３％）を得た。
【０３４３】
（実施例１９Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（２−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝−１−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）プロピルカーバメート
実施例１９Ａ（０．４ｇ、０．８６ｍｍｏｌ）のジクロロエタン（５．７ｍＬ）溶液を酢酸（９９μＬ、２当量）、２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）チアゾール４−カルボキシアルデヒド（０．１９９ｇ、１．２当量）および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（０．５４５ｇ、３当量）で処理し、２５℃で１６時間攪拌した。混合物を塩化メチレンおよび飽和重炭酸ナトリウムで希釈した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物０．５５ｇ（６０％）を得た。
【０３４４】
（実施例１９Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−［（２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝ヒドラジノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例１９Ｂ（０．２６８ｇ、０．４２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２．１ｍＬ）溶液を４Ｎ  ＨＣｌ（０．７ｍＬ）で処理し、６０℃で３時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去して、標題化合物のトリフルオロ酢酸塩０．２ｇ（１００％）を得た。
【０３４５】
２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）チアゾール４−カルボキシアルデヒドに代えて相当するアルデヒドを用い、実施例１９Ｂおよび１９Ｃに例示の手順によって、Ｘ３が中核構造（Ｂ）への連結箇所を表す表２に挙げた化合物を製造した。
【０３４６】
【化３１】
0005005351.tif 000030
【０３４７】
【表２】
0005005351.tif 000031
【０３４８】
（実施例２６）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−ベンジルヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート
（実施例２６Ａ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（２−ベンジルヒドラジノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート
実施例３Ａ（３．３２ｇ、１７．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（７０ｍＬ）溶液をベンジルヒドラジンジ−ＨＣｌ塩（３．４２ｇ、１当量）、ジイソプロピルエチルアミン（９．２ｍＬ、３当量）、ＥＤＡＣ（６．０５ｇ、１．８当量）およびＨＯＢＴ（３．５６ｇ、１．５当量）で処理し、２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を、クロロホルムと１０％重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、１０％重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、１％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物２．４１ｇ（４７％）を得た。
【０３４９】
（実施例２６Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−３−（１−ベンジル−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルペンタノイル｝ヒドラジノ）−２−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例２６Ａ（２．４１ｇ、８．２ｍｍｏｌ）のイソプロパノール：ヘキサン（４２ｍＬ、１：１）溶液を（２Ｓ，３Ｓ）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（２．１９ｇ、１当量）で処理し、６５℃で１６時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物をブラインと合わせ、クロロホルムで３回抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、２％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物４．５７ｇ（１００％）を得た。
【０３５０】
（実施例２６Ｃ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−ベンジルヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカーバメート
実施例２６Ｂ（４．５７ｇ、８．２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６０ｍＬ）溶液を４Ｎ  ＨＣｌ（１４．４ｍＬ）で処理した。６０℃で３時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルと１０％重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、１０％重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物３．４１ｇ（８９％）を得た。
【０３５１】
（実施例２７）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート
（実施例２７Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（１−（４−メトキシベンジル）−２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルペンタノイル｝ヒドラジノ）プロピルカーバメート
実施例２６Ｂ（１．２ｇ、２．２ｍｍｏｌ）のメタノール（７ｍＬ）溶液をＰｄ（ＯＨ）２（０．２４ｇ）、４Ｎ  ＨＣｌ（０．５４ｍＬ）で処理し、水素風船下に２５℃で１６時間攪拌した。触媒を濾過し、メタノールで洗浄し、溶媒を留去して、粗生成物１ｇ（１００％）を得て、それを次の段階に直接用いた。この取得物（０．５ｇ、１．１ｍｍｏｌ）をジクロロエタン（４ｍＬ）に溶かし、酢酸（０．１２ｍＬ、２当量）、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（０．５７ｇ、２．５当量）およびｐ−アニスアルデヒド（０．２６ｍＬ、２当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を１０％重炭酸ナトリウムおよびクロロホルムで反応停止した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、１％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物０．３８ｇ（６０％）を得た。
【０３５２】
（実施例２７Ｂ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−（４−メトキシベンジル）ヒドラジノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカーバメート
実施例２７Ａ（０．３８ｇ、０．６ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（５ｍＬ）に溶かし、４Ｎ  ＨＣｌ（１．１ｍＬ）で処理し、６０℃で３時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、残留物をエタノールで磨砕し、濾過し、乾燥させて、標題化合物０．２９ｇ（１００％）を得た。
【０３５３】
（実施例２８）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
（実施例２８Ａ）
（１，３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）アセトアルデヒド
フタルイミドジエチルアセタール（１５ｇ）のテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）（３０ｍＬ）溶液に、１０％ＨＣｌ水溶液（１８ｍＬ）を加えた。７５℃で５時間加熱後、溶液を放冷して室温とし、酢酸エチルを分離し、硫酸マグネシウム（ＭｇＳＯ４）で脱水した。溶液を濾過し、溶媒留去して、標題化合物１１．２ｇを得た。
【０３５４】
（実施例２８Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］アミノ｝−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２８Ａ（１２．１ｇ）のメタノール（２０ｍＬ）溶液に、Ｌ−イソロイシンｔｅｒｔ−ブチルエステル塩酸塩（１３．０ｇ、５８ｍｍｏｌ）、水素化ホウ素シアノナトリウム（７．３ｇ、１１６ｍｍｏｌ）および酢酸（２ｍＬ）を加えた。得られた溶液を２５℃で３時間攪拌し、メタノールを減圧下に除去し、塩化メチレン（５００ｍＬ）を加え、溶液をＮａＨＣＯ３水溶液で洗浄した（３００ｍＬで２回）。有機層を濃縮して、標題化合物１２．９ｇを得た。
【０３５５】
（実施例２８Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（２−アミノエチル）アミノ］−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２８Ｂ（１２．９ｇ）のエタノール（４００ｍＬ）溶液に、ヒドラジン水和物（１１．２ｍＬ）を加えた。溶液を加熱して７０℃として２時間経過させた。冷却してとした後２５℃、得られた固体を１Ｎ  ＮａＯＨ溶液（２００ｍＬ）および水（２００ｍＬ）に溶かした。溶液を塩化メチレンで抽出し（２００ｍＬで３回）、有機抽出液を合わせ、脱水し、溶媒留去して、標題化合物６．８ｇを得た。
【０３５６】
（実施例２８Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［（２−｛［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］アミノ｝エチル）アミノ］ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
６−メチル−２−ピリジンカルボキシアルデヒド（４．２５ｇ）を塩化メチレン（８０ｍＬ）に溶かし、実施例２８Ｃ（８ｇ、１当量）およびＭｇＳＯ４（１５ｇ）と合わせ、混合物を２５℃で２．５時間攪拌した。混合物を濾過し、塩化メチレンで洗い、溶媒を留去した。残留物をメタノール（８０ｍＬ）に溶かし、ＮａＢＨ４で０℃にて０．５時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、飽和ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物１１ｇを得た。
【０３５７】
（実施例２８Ｅ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２８Ｄの生成物のＤＭＦ（６０ｍＬ）溶液をビス−（ｐ−ニトロフェニル）カーボネート（１２．６ｇ、１．２当量）で５０℃にて５時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル：ヘキサン（２：１）を用いて精製して、標題化合物７．３ｇ（５７％）を得た。
【０３５８】
（実施例２８Ｆ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
実施例２８Ｅの生成物（７．３ｇ）の塩化メチレン（５０ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（５０ｍＬ）溶液を２５℃で３．５時間攪拌した。溶媒を留去し、粗酸を精製せずに直接用いた。
【０３５９】
６−メチル−２−ピリジンカルボキシアルデヒドに代えて相当するアルデヒドを用い、Ｌ−イソロイシンｔｅｒｔ−ブチルエステル塩酸塩に代えて相当するアミノ酸エステルを用いて、実施例２８Ａ〜２８Ｆに例示の手順によって、Ｘ１およびＸ５が中核構造（Ｃ）への連結箇所を表す表３に挙げた化合物を製造した。
【０３６０】
【化３２】
0005005351.tif 000032
【０３６１】
【表３】
0005005351.tif 000033
0005005351.tif 000034
【０３６２】
（実施例６１）
（２Ｓ）−３−メチル−２−３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
（実施例６１Ａ）
２−｛［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝エタノール
２−メチル−４−（クロロメチル）チアゾール（２．２４ｇ）をエタノールアミン（１１．６ｍＬ、１０当量）の塩化メチレン溶液で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層を分離し、酢酸エチルで抽出した（５回）。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去して、標題化合物２．４ｇ（８５％）を得た。
【０３６３】
（実施例６１Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル２−ヒドロキシエチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］カーバメート
実施例６１Ａの生成物（２．４ｇ）をジ−ｔ−ブチルジカーボネート（２．８５ｇ、１当量）のテトラヒドロフラン／１Ｍ  ＮａＨＣＯ３（２：１）溶液で処理し、２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を１０％クエン酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。粗生成物を、１％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１．９１ｇ（５２％）を得た。
【０３６４】
（実施例６１Ｃ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−［（２−｛［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝エチル）アミノ］ブタン酸メチル
実施例６１Ｂの生成物（２．２６ｇ）の塩化メチレン（２０ｍＬ）溶液をオキサリルクロライド（５．４ｍＬ、１．５当量）で−７８℃処理し、１５分間攪拌した。ＤＭＳＯ（１．０２ｍＬ、２当量）を−７８℃で滴下し、１５分間攪拌し、トリエチルアミン（４ｍＬ、４当量）で反応停止しながら、混合物を昇温させて０℃とした。混合物を２０％ＫＨ２ＰＯ４で反応停止し、塩化メチレンと水との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去した。この粗生成物に、メタノール／水（７：２）、（Ｌ）−バリンメチルエステル（１．２１ｇ、１当量）、酢酸ナトリウム・３水和物（１．９６ｇ、２当量）、およびＮａＣＮＢＨ３（０．９５ｇ、２当量）を少量ずつ３０分間かけて加えた。１時間攪拌後、混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、酢酸エチルで抽出した（２回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を塩化メチレン／トリフルオロ酢酸（１０ｍＬ、１：１）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、濃縮して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として単離した。
【０３６５】
（実施例６１Ｄ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例６１Ｃの生成物（５．４ｇ）のテトラヒドロフラン（８０ｍＬ）溶液をカルボニルジイミダゾール（６．１ｇ、２当量）で２５℃にて２時間処理した。混合物を１０％クエン酸で反応停止し、有機層を分離し、水、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去した。残留物（３．３ｇ）のジオキサン（２０ｍＬ）溶液を１Ｍ  ＬｉＯＨ（２０ｍＬ）で２５℃にて２時間処理した。溶媒を留去し、残留物を１０％ＨＣｌで酸性とし、塩化メチレン／２−プロパノール（３：１）で抽出し、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物１．５ｇを得た。
【０３６６】
６−メチル−４−（クロロメチル）チアゾールに代えて相当するハライドを用い、Ｌ−バリンメチルエステルに代えて相当するアミノ酸エステルを用いて、Ｘ１およびＸ５が中核構造（Ｃ）への連結箇所を表す表４に挙げた化合物を、実施例６１Ａ〜６１Ｄに例示の手順によって製造した。
【０３６７】
【表４】
0005005351.tif 000035
【０３６８】
（実施例６４）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
（実施例６４Ａ）
２，２−ジメトキシ−Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］エタンアミン
１−メチル−２−ホルミルベンズイミダゾール（１ｇ）のメタノール（２７ｍＬ）および酢酸（０．５４ｍＬ）溶液をアミノアセトアルデヒドジエチルアセタール（０．９ｇ、１当量）およびＮａＣＮＢＨ３（０．８５ｇ、２当量）で２５℃にて処理し、１時間攪拌した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインの順で洗浄し、濃縮した。残留物を、８％メタノール／塩化メチレンで溶離を行って精製して、標題化合物１．２ｇ（６４％）を得た。
【０３６９】
（実施例６４Ｂ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル２，２−ジメトキシエチル［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］カーバメート
実施例６４Ａの生成物（１．２ｇ）の塩化メチレン（３０ｍＬ）溶液を９−フルオレニルメチルコハク酸イミド（１．６ｇ、１．０５当量）で０℃にて１６時間処理した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、１０％ＮａＨＣＯ３およびブラインの順で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を、酢酸エチル：塩化メチレン（１：１）で溶離して精製して、標題化合物１．８３ｇ（８４％）を得た。
【０３７０】
（実施例６４Ｃ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル（２−オキソエチル）カーバメート
実施例６４Ｂの生成物（０．２ｇ）のテトラヒドロフラン（０．２ｍＬ）溶液を３０％ＨＣｌ（０．２ｍＬ）で処理し、７５℃で６時間攪拌し、冷却して２５℃とし、濃縮した。残留物を、１０％ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（１７５ｍｇ）を得た。
【０３７１】
（実施例６４Ｄ）
（２）−２−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］アミノ｝エチル）アミノ］−３，３−ジメチルブタン酸メチル
実施例６４Ｃの生成物（０．１７８ｇ）および（Ｌ）−ｔ−ロイシン酸メチル塩酸塩（７６．１ｍｇ、１当量）のメタノール（１．７ｍＬ）および酢酸（１７μＬ）溶液をＮａＣＮＢＨ３（５４ｍｇ、２当量）で２５℃にて３．５時間処理した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、１Ｎ  ＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を酢酸エチル：塩化メチレン（３：１）によって精製して、標題化合物０．１９ｇ（８３％）を得た。
【０３７２】
（実施例６４Ｅ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル３−ブタン酸メチル
実施例６４Ｄの生成物（０．１９ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３．５ｍＬ）溶液をジエチルアミン（０．３５ｍＬ）で処理し、２５℃で１．５時間攪拌し、濃縮した。残留物のジクロロエタン（７ｍＬ）溶液をビス−（ｐ−ニトロフェニル）カーボネート（０．１２８ｇ、１．２当量）で処理し、６０℃で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物を酢酸エチル：塩化メチレン（３：２）によって精製して、標題化合物８０ｍｇ（６４％）を得た。
【０３７３】
（実施例６４Ｆ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例６４Ｅの生成物（３７ｍｇ）のテトラヒドロフラン（０．２６ｍＬ）および水（０．１３ｍＬ）溶液をＬｉＯＨ（６．１ｍｇ、１．４当量）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、１Ｎ  ＨＣｌ（０．１５ｍＬ）で０℃にて反応停止し、溶媒を留去して標題化合物を得て、それをそれ以上精製せずに用いた。
【０３７４】
１−メチル−２−ホルミルベンズイミダゾールに代えて相当するものを用い、（Ｌ）−ｔ−ロイシン酸メチルに代えて相当するアミノ酸エステルを用いて、実施例６４Ａ〜６４Ｆに例示の手順によって、Ｘ１およびＸ５がそれぞれ中核構造（Ｃ）への連結箇所を表す表５に挙げた化合物を製造した。
【０３７５】
【表５】
0005005351.tif 000036
0005005351.tif 000037
【０３７６】
（実施例７０）
メチル（１（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−（６−メチル−２−ピリジニル）エチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例２８（４０ｍｇ）をＨＯＢＴ（２３ｍｇ、１．５当量）およびＥＤＡＣ（３２ｍｇ、１．５当量）のＤＭＦ（２ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１時間攪拌する。この混合物に、Ｎ−メチルモルホリン（４０μＬ、３当量）および実施例１（６５ｍｇ、１．１当量）を加える。混合物を１６時間攪拌し、溶媒留去し、２％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物７８ｍｇ（８６％）を得る。
【０３７７】
【化３３】
0005005351.tif 000038
【０３７８】
式（Ｃ）を有する相当する酸（実施例２８〜６９）を式（Ｄ）を有する相当するアミン（実施例１〜２７）とカップリングさせて実施例７０（方法Ａ）の手順によって、または実施例１９１Ｄに代えて相当するアミン（実施例１〜２７）を用い、実施例１８Ａに代えて相当するアミノ酸エステル（実施例例１８Ａの手順を用いて相当するアミノ酸から製造）を用いて実施例１９２（方法Ｄ）に例示の手順によって、Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がそれぞれ中核構造（Ｅ）への連結箇所を表す表６に挙げた化合物を製造した。
【０３７９】
【化３４】
0005005351.tif 000039
【０３８０】
【表６】
0005005351.tif 000040
0005005351.tif 000041
0005005351.tif 000042
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【０３８１】
（実施例１９１）
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
（実施例１９１Ａ）
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
（２Ｓ，３Ｓ）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（３ｇ、０．０１１ｍｏｌ）のイソプロパノール（５０ｍＬ）溶液を実施例４Ｂ（３．４１ｇ、１当量）と合わせ、８５℃で１６時間攪拌した。混合物を冷却して室温とし、溶媒留去し、ＣＨＣｌ３とブラインとの間で分配した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して油状物を得た。それをジエチルエーテルでの磨砕によって結晶化させ、濾過し、真空乾燥して、標題化合物２．２７ｇ（３５％）を得た。
【０３８２】
（実施例１９１Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−４−フェニル−１−｛１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−２−ブタノール
実施例１９１Ａ（２．２７ｇ、０．００４ｍｏｌ）をＴＨＦ（２８ｍＬ）に溶かし、４Ｎ  ＨＣｌ（７．１ｍＬ、７当量）で処理し、６０℃で３時間加熱し、冷却して室温とした。混合物を溶媒留去し、エタノール（３０ｍＬ）中で２回共沸させ、残留物をＴＨＦ（３２ｍＬ）に溶かし、ＮａＨＣＯ３（１．３６ｇ、４当量）の水溶液（水８ｍＬ）で処理した。混合物を２５℃で３時間高攪拌した。溶媒を留去し、濃縮物をＣＨＣｌ３と水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、１％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物１．１４ｇ（６１％）を得た。
【０３８３】
（実施例１９１Ｃ）
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル
実施例１９１Ｂ（０．２５ｇ、０．６９ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）に溶かし、Ｆｍｏｃ−Ｏｓｕ（０．２ｇ、１．１当量）およびＤＣＣ（０．１３ｇ、１．２当量）と合わせ、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒留去し、残留物を１％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物０．２１ｇ（５７％）を得た。
【０３８４】
（実施例１９１Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド
実施例１９１Ｃ（０．２１ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２ｍＬ）に溶かし、４Ｎ  ＨＣｌ（０．５ｍＬ、７当量）と合わせ、加熱して６０℃として３時間経過させた。溶媒を留去し、残留物をエタノール（２０ｍＬ）と２回共沸させた。残留物をＴＨＦ（２ｍＬ）に溶かし、実施例２９（１０５ｍｇ，１当量）、ＤＥＰＢＴ（１８４ｍｇ、２当量）およびＤＩＰＥＡ（１６０μＬ、３当量）で処理した。混合物を２５℃で２時間攪拌した。この混合物を１０％Ｎａ２ＣＯ３（１０ｍＬ）で２５℃にて２０分間処理し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を合わせ、１０％Ｎａ２ＣＯ３、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去した。粗残留物をＴＨＦ（２ｍＬ）およびジエチルアミン（９５μＬ、３当量）に溶かし、２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を２％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物８０ｍｇ（３８％）を得た。
【０３８５】
（実施例１９１Ｅ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例１９１Ｄ（２６ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）に溶かし、Ｏ−（１，２−ジヒドロ−２−オキソ−１−ピリジル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＰＴＵ）（３４ｍｇ、３当量）、Ｎ，Ｎ−ジ−イソプロピルエチルアミン（４０μＬ、６当量）、次に実施例１Ａ（２２ｍｇ、３当量）で０℃にて０．５時間、次に２５℃で１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を２％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物９ｍｇ（２８％）を得た。
【０３８６】
（実施例１９２）
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−４−フェニルブチル）−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２−メチルプロピルカーバメート
実施例１９１Ｄ（２０ｍｇ、０．０２９ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１ｍＬ）に溶かし、ＤＥＰＢＴ（１７．５ｍｇ、２当量）、実施例１８Ａ（５．１ｍｇ、１当量）、ジイソプロピルエチルアミン（１５．３μＬ、３当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を１０％重炭酸ナトリウムおよび塩化メチレンと合わせた。有機層を分離し、１０％重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、１％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物１３．６ｍｇ（３５％）を得た。
【０３８７】
【化３５】
0005005351.tif 000053
0005005351.tif 000054
【０３８８】
実施例１８Ａに代えて相当する酸を用いて、実施例１９２に例示の手順によって、Ｘ４が中核構造（Ｆ）への連結箇所を表す表７に挙げた化合物を製造した。
【０３８９】
【化３６】
0005005351.tif 000055
【０３９０】
【表７】
0005005351.tif 000056
【０３９１】
（実施例１９８）
メチル（１Ｓ）−１−｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
（実施例１９８Ａ）
２−（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例６１（６４ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）およびＤＭＦ（０．５ｍＬ）に溶かし、ＨＯＢＴ（４４ｍｇ、１．５当量）、ＥＤＡＣ（７５ｍｇ、１．８当量）およびＮ，Ｎ−ジ−イソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）（３８Ｌ、１当量）、次に実施例４Ｇ（１００ｍｇ、１当量）で処理した。混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒留去した。残留物を、２％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物１２０ｍｇ（７５％）を得た。
【０３９２】
（実施例１９８Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例１９８Ａ（１２０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１ｍＬ）および４Ｎ  ＨＣｌ（０．３ｍＬ）に溶かし、混合物を６０℃で３時間加熱した。混合物を冷却して室温とし、溶媒を留去した。残留物をエタノール（５ｍＬ）と２回共沸させ、標題化合物を次の段階に直接用いた。
【０３９３】
（実施例１９８Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例１９８Ｂ（４６ｍｇ、１．５当量）を塩化メチレン（３ｍＬ）に溶かし、Ｏ−（１，２−ジヒドロ−２−オキソ−１−ピリジル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＰＴＵ）（７２ｍｇ、１．５当量）で０℃にて処理し、次にＤＩＰＥＡ（８５μＬ、３当量）で処理した。混合物を２０分間攪拌し、実施例１Ａ、ＤＩＰＥＡ（８５μＬ、３当量）の塩化メチレン（２ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、ＣＨＣｌ３とブラインとの間で分配した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。残留物を２％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物３８ｍｇ（２９％）を得た。
【０３９４】
（実施例１９９）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
（実施例１９９Ａ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド
実施例７５（１８５ｍｇ）をＴＨＦ（５ｍＬ）および４Ｎ  ＨＣｌ（１．１ｍＬ、２０当量）に溶かし、加熱して６０℃として２時間経過させ、冷却して室温とした。溶媒を留去し、残留物をエタノール（１０ｍＬ）中で２回共沸させて、標題化合物１６４ｍｇを得た。
【０３９５】
（実施例１９９Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
実施例１９９Ａ（１６４ｍｇ）を、ＤＥＰＢＴ（１４４ｍｇ、２当量）、ＴＥＡ（２３０μＬ、７当量）、次に実施例１Ａ（６１ｍｇ、１．１当量）とともにＴＨＦ：ＤＭＦ（２．２ｍＬ、１０：１）に溶かした。混合物を２５℃で４時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ＮａＨＣＯ３との間で分配し、３０分間高攪拌した。有機層を分離し、水層を酢酸エチルで再抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒留去した。残留物を、クロロホルム：メタノール（９８：２）を用いて精製して、標題化合物１５６ｍｇ（７２％）を得た。
【０３９６】
【化３７】
0005005351.tif 000057
【０３９７】
実施例１９９Ｂの手順を用いて相当する酸（実施例２８〜６９）を相当するアミン（実施例１９９Ａ）とカップリングさせることで、Ｘ４が中核構造（Ｇ）への連結箇所を表す表８に挙げた化合物を製造した。
【０３９８】
【化３８】
0005005351.tif 000058
【０３９９】
【表８】
0005005351.tif 000059
【０４００】
（実施例２０９）
エチル（１Ｓ）−１−（｛２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
（実施例２０９Ａ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル］−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヒドラジノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド
実施例１９９Ｂ（１５０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（１ｍＬ）に溶かし、２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ