(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
化粧品活性物質を皮膚に制御下でデリバリーするための裏打ち層、保護層および感圧性接着層を包含するパッチにおいて、この感圧性接着層が、
ａ) 層に接着特性を与える、ポリアクリレートアルキルエステルから選択される少なくとも１つの物質２５〜５５重量％;
ｂ) 層に内部凝集力および強度を与える、エチルセルロースである構造ポリマー６〜３５重量％；
ｃ）ａおよびｂの組成物の接着層内に親水性および／または親油性の化粧品活性物質を少なくとも部分的に溶解することを可能にし、また多水酸基のアルコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール−ポリプロピレングリコールブロックポリマー、植物性の脂肪および油、ならびにその組み合わせから選択される少なくとも１つの物質２〜１８重量％；
ｄ) 親水性および／または親油性の化粧品活性物質の皮膚内への吸収を促進する、鎖長がＣ8〜Ｃ18である脂肪酸およびそのエステルから選択される少なくとも１つの物質２〜１８重量％；および
ｅ) 少なくとも１つの化粧品活性物質または少なくとも1つの化粧品活性物質の調合物０.１〜３５重量％
を含有する上記のパッチ。
【請求項２】
感圧性接着層中に存在する化粧品活性物質が、皮膚の湿潤化、皺の治療、皮膚の老化現象への処置、ほくろの治療、皮膚の明色化、皮膚の引き締めあるいは皮膚の再生および再活性化のために主として役立つ請求項１に記載のパッチ。
【請求項３】
感圧性接着層が、溶液、抽出物、ローション、軟膏、クリームまたはゲルである化粧品活性物質を含有する請求項１または２に記載のパッチ。
【請求項４】
感圧性接着層が、粘度増大物質、刺激防止剤およびスキンレリーフ剤、湿潤剤、可塑化剤、保護剤、消毒剤、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、香料、着色剤、充填剤または粘着化樹脂をさらに含有する請求項１〜３のいずれか１項に記載のパッチ。
【請求項５】
感圧性接着層が、その層の少なくとも１つが化粧品活性物質を含有する２つまたはそれ以上の層の積層物である、請求項１〜４のいずれか１項に記載のパッチ。
【請求項６】
感圧性接着層が、押し出し、注入、噴霧、印刷、ブレード塗布またはローラー塗布によって溶液、分散体または融解物からつくられる、請求項１〜５のいずれか１項に記載のパッチ。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
医学および薬学においては、特にヒトの慢性病を治療するために活性物質のパッチ（経皮治療系、ＴＴＳ）が２０年以上にわたって使用されている。例えば心臓パッチまたはホルモンパッチのようなこの種のパッチでは、活性物質は皮膚を経由して人体に進入する。活性物質は、一般に裏打ち層および保護層と一緒になっている基質層または貯留エレメントから長期にわたってまた均一に放出される。
【０００２】
化粧品への応用にはまた、活性物質のパッチ、特にスキンケア用のそれが現在あるが、これは皮膚を通じて活性物質を循環系にデリバーしないで単に活性物質を表皮組織および皮下組織にデリバーするだけのものである。
【０００３】
医薬品への応用では、皮膚の治療に長期の投与期間にわたって活性物質の均一な供給が必要である場合、また活性物質のこのような供給が軟膏、クリームまたはローションのように多数回の適用を必要とする慣用の調合物によっては達せられない場合にこの種のパッチが使用される。
【０００４】
例えば、US-A-5,723,138には、ビタミンＥ、ビタミンＡ、およびアロエベラエキスを含有する活性物質混合物を接着層内に含む皺や目尻の皺を処置するための接着性化粧品が記載されている。EP-A-764 441には、活性物質の粒子が中に分散されている疎水性の貯留層からなり、化粧品活性物質を制御下で放出するためのパッチが極めて一般的に記載されている。同様な製品の原理が、US-A-5,785,978の基礎をなしており、これには、粉末化されたまたは顆粒化されたビタミンＣを他の活性物質および補助剤とともにあるいはこれらを伴わずに含むパッチを適用することにより皺を処置する方法が記載されている。
【０００５】
特に、最後に述べた例では、このようなパッチが不利であることは極めて明らかである。活性物質は、医薬活性物質のパッチから、溶解したあるいは溶解化された形でのみ拡散しまた皮膚を通過することができることを熟練した研究者は知っている。粉末および顆粒はこのような挙動をとることはできない。
【０００６】
従って、皮膚通過性の治療物質には、活性物質が皮膚内に透過しまたこれの皮膚組織中での分布がともかく起きることを可能にするために、活性物質を放出するのに、少なくとも部分的に、これを溶解させる様な補助物質が含まれている。一般に、この過程、つまり吸収を促進することを目的とする追加の補助剤もまた使用される。
【０００７】
化粧品パッチに関して、WO-A-97／43837はこういった方面の方法を代表する。これには、にきび防止処方物を局所的に施薬するためのパッチの形の手段が記載されている。この処方物は、少なくとも２つの異なる活性物質を含み、またこの活性物質の溶解化剤を含有してよい。他方、GB-A-2 265 086には、皮膚を明色化するために、チロシナーゼ阻害活性を有する１つまたはそれ以上の活性物質を経皮的に施薬するためのパッチが記載されている。このパッチは安定剤、溶解化剤、スキンレリーフ剤、および透過増進剤のような補助剤をさらに含有する。
【０００８】
医薬品の法律によって、医薬活性物質のパッチ（ＴＴＳ）は単一の活性物質のみを一般に含有する。デリバリーされるべき活性物質の量は、従ってまた溶解化および吸収促進補助剤の量もまた、市場にある製品の多くの中でほんの数ミリグラムに達するのみである。
【０００９】
他方、上記した明細書には、少なくとも２つの異なる活性物質が、ある場合には比較的高い濃度で接着層内に含められているパッチが記載されている。従って、これらの活性物質を長期間にわたってまた均一にデリバリーすることができるように、皮膚内での長期の作用が得られるようにするため、少なくとも２つの溶解化剤と、場合によっては２つの異なる透過促進剤も同様に要求される濃度となっている必要性がある。
【００１０】
このことは、先行技術の化粧品活性物質のパッチの問題および不利な点がある場合にまさしく該当する。溶解化剤および透過促進剤は、活性物質の移動を促進するのみならず、それらの物理的特性のため接着層を極めて柔らかくする不利な特性をすべて有する様なほとんどが液体の物質である。
【００１１】
引用した明細書に記載されているように、４つの異なる溶解化液体および吸収促進液体を例えばアクリレート接着層中に十分な濃度で含める試みが実際になされる場合、この層は極めて柔らかくなるのでそれが紐状になりまた皮膚から除去する際に残留物が後に残るので、有機溶媒を使用してそれを洗浄してとらねばならない。
【００１２】
従って、先行技術の方法では、化粧品活性にとって必要な量の適切な補助剤および活性物質が１つまたはそれ以上の接着層含められることができる、使用可能な活性物質パッチを処方することはできない。そこで、先行技術の製品の不利な点を伴うことなく、１つまたはそれ以上の活性物質を高濃度であってまた少なくとも部分的に溶解している形の適当な補助剤とともに吸収しそして制御下でデリバリーすることのできる、パッチのための処方物を見いだすことが本発明の目的である。
【００１３】
驚くべきことに、この解決法は、裏打ち層、保護層および感圧性接着層を含む、化粧品活性物質を皮膚にデリバリーするためのパッチに見いだされており、この場合、感圧性接着層は、
ａ) 層に接着特性を与える、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、アクリレート／メタクリレートコポリマーおよび／またはエチレン−ビニルアセテートコポリマーの群に属する少なくとも１つの物質２０〜６０重量％；
ｂ) 層に内部凝集力および強度を与える、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、アクリレート／メタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、またはセルロース誘導体の群に属する少なくとも１つの構造ポリマー４〜４０重量％；
ｃ) ａおよびｂの組成物の接着層内に親水性および／または親油性の化粧品活性を有する物質を少なくとも部分的に溶解することを可能にし、また１水酸基および多水酸基のアルコールおよびこれらの誘導体は植物性の脂肪および油の群に属する少なくとも１つの物質１〜２０重量％；
ｄ) 親水性および／または親油性の化粧品活性を有し皮膚内への吸収を促進する、鎖長がＣ8〜Ｃ18である脂肪酸およびそのエステルの群に属する少なくとも１つの物質１〜２０重量％；および
ｅ) 少なくとも１つの化粧品活性物質または少なくとも１つの化粧品活性物質の調合物０.１〜３５重量％、好ましくは０.２〜３０重量％、特に０.３〜２５重量％
を含有する。
【００１４】
本発明の目的のために、感圧性接着層は感圧性接着剤からなり、これによって例えばヒトの皮膚のような表面に室温でそしてわずかな圧力で確実に接着することができ、また内部凝集力によって、張り付けた表面から接着層、つまりパッチを単なる剥離によって取り除くことができる。
【００１５】
感圧性接着層から皮膚へと化粧品活性物質が制御下でデリバリーされる化粧品パッチでは、接着層の組成は化粧品活性物質の放出および皮膚の個々の層内へのこれの透過の過程にとって決定的に重要である。
【００１６】
ヒトの皮膚の主要な機能の１つは、浸透障壁としての役割であり、この特性は脂質二重層の組成と密接に関係している。この二重層はイオンおよび多数の極性物質に対して非浸透性である。実際、物質は浸透のためにまずその水和物の殻を消失し、そして脂質二重層の炭化水素中に溶解しそしてこの二重層を通過して他の側まで拡散し、そこで水中に再度溶解するか少なくとも溶解化されねばならない。
【００１７】
透過にとって必要な物理化学的な特性を有する物質の範囲は極めて限られている。従って、皮膚内への透過がその特性のために不適当である物質の場合、当該物質を障壁層を通過して移送するように意図されているある種の補助剤または複雑な補助系（リポソーム、ナノソームなど）が使用される。この種の移送系の機能に対する基本的な要件は、しかしながら、１つまたはそれ以上の活性物質が、適用ベヒクル（軟膏、クリームまたはパッチ）からまず放出されそしてベヒクル／皮膚の界面において皮膚にデリバーされることである。
【００１８】
しかしながら、このことは、１つまたはそれ以上の活性物質が拡散可能な形でベヒクル中に存在すること、つまり溶解されあるいは溶解化されているときのみ可能である。皮膚を通過させて活性物質を移送するための補助系は従って、適用ベヒクル内で活性物質を移送しそしてそれを放出するための補助系と一般に組み合わせなければならない。
【００１９】
既知のまた皮膚科学的に確証された補助剤のいずれがこの種の移送系にとって好適であるかは、各々の場合、それぞれの活性物質の特性、特にその溶解性に依存する。しかしながら、これとは無関係にこれらの補助剤そのものには、その物理化学的な特性を基準としてある群の物質が指定され、その場合、最初に述べたように、この物質に共通な特徴はそれが粘度低下特性および可塑化特性を有することである。実際に、このことは一方でベヒクル中での溶解化にとってそして皮膚の生物学的隔膜を通じての移送にとって前提条件であるが、他方、このような補助剤の濃度が増加するにつれ、それぞれの適用ベヒクルの液体化をもたらしもする。
【００２０】
従って、化粧品活性物質をデリバリーするように意図されたパッチのための機能的な接着層を処方する際の主要な問題は、活性物質のための溶解および溶解化と移送との系を、接着層の特性および機能的な能力が粘度の低下の結果として損なわれることが長期にわたってないような方法で、接着性の補助剤と組み合わせることであった。
【００２１】
この問題に対する普遍的な解決法を見いだすことは不可能であった。ある部類の移送物質との混合物の形の溶媒または溶解化物質が、選定された感圧性接着層と組み合わされそして追加的な構造形成剤によって内部凝集力が強化される場合にのみ、安定で機能的な接着層が得られる。例えば、天然ゴムおよび合成ゴムおよびそれらの誘導体の群に属する広範な感圧性接着剤を使用することによっては、所望の結果をえることはできない。
【００２２】
感圧性接着層は従って、層に接着特性を与え、またポリアクリレート、ポリメタクリレート、アクリレート／メタクリレートコポリマーおよび／またはエチレン−ビニルアセテートコポリマーの群に属する少なくとも１つの物質を２０〜６０重量％、好ましくは２５〜５５重量％、特に３０〜５０重量％含有する。
【００２３】
ポリアクリレート、ポリメタクリレートおよびこれらのコポリマーは、例えばブチルアクリレート、イソブチルアクリレート、ヘキシルアクリレート、オクチルアクリレート、２−エチルヘキシルアクリレート、イソオクチルアクリレート、メチルメタクリレート、エチルメタクリレート、ブチルメタクリレート、イソブチルメタクリレート、２−エチルヘキシルメタクリレートまたはイソオクチルメタクリレートのようなアルキルエステルポリマーに属するのが好ましい。
【００２４】
感圧性接着層には、内部凝集力および強度を層に与え、またポリアクリレート、ポリメタクリレート、アクリレート／メタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、およびセルロース誘導体の群に属する少なくとも１つの構造ポリマーを４〜４０重量％、好ましくは６〜３５重量％、特に８〜３０重量％さらに含有する。ポリメタクリレートの群に属する特に好ましい構造ポリマーはポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタクリレート）である。
【００２５】
好適なセルローズ誘導体の例は、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、セルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、エチルカルボキシエチルセルロース、セルロースアセテートスクシネート、およびエチルセルローススクシネートである。
【００２６】
感圧性接着層はさらに、親水性および／または親油性の化粧品活性物質をこの層中に少なくとも部分的に溶解することを可能にし、また１水酸基および多水酸基のアルコールおよびその誘導体そして／あるいは植物性の脂肪および油の群に属する少なくとも１つの物質を１〜２０重量％、好ましくは２〜１８重量％、特に３〜１５重量％含有する。
【００２７】
好適な１水酸基および多水酸基アルコールおよびこれらの誘導体の例は、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、オクタノール、デカノール、ドデカノール、セチルアルコール、プロピレングリコール、１,３−ブチレングリコール、グリセロール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールまたはポリエチレングリコール−ポリプロピレングリコールブロックポリマーである。化粧品活性物質を溶解化するのに好適な植物性の脂肪および油は例えば、アーモンド油、ピーナッツ油、大豆油、亜麻仁油、ジョジョバ油、アボカド油、オリーブ油、ヒマシ油、パームカーネル油、菜種油、ゴマ油、アンズ油、桃の核油、小麦胚芽油、トーモロコシ胚芽油、ケシ油、ベニバナ油、ヒマワリ油、または綿実油であってよい。
【００２８】
感圧性接着層はさらに、親水性および／または親油性の化粧品活性物質の皮膚への吸収を促進し、また鎖長がＣ8〜Ｃ18である脂肪酸およびその誘導体の群に属する物質（吸収促進剤、吸収増進剤）の少なくとも１つを１〜２０重量％、好ましくは２〜１８重量％、特に３〜１５重量％を含有する。
【００２９】
好適な脂肪酸は例えば、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、およびステアリン酸のような飽和脂肪酸、あるいはオレイン酸、リノール酸、リノレン酸のような不飽和脂肪酸であってよい。Ｃ8〜Ｃ18の脂肪酸エステルの大きな群に属する好適なエステルは、イソプロピルミリステート、エチルオレエート、メチルラウレート、ポリエチレングリコールモノラウレート、グリセロールモノラウレート、グリセロールモノカプリレートおよびプロピレングリコールジカプリレートであるのが好ましい。最後に述べたカプリル酸のエステルは水溶性の活性物質の吸収を増強するのに特に好適である。
【００３０】
パッチの裏打ち層は、透過性または吸蔵性であってよく、また例えば、ポリマーフィルム、紙あるいは織布または不織布からなってよい。
可撓性の裏打ち層にとって好適な物質の例は、ポリエステル、ポリアミド、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリビニルクロライドであって、いわゆる単一フィルムとしてそしてこれらのポリマーの２つまたはそれ以上のからなるフィルムの組み合わせとしてのサンドイッチとしての双方である。さらに、フィルムは蒸着によってアルミニウムでコートされそして／あるいはアルミニウム箔で積層されていてよい。
【００３１】
除去可能な保護層にとって好適な物質の例は、ポリエステル、ポリエチレン、およびポリプロピレンであり、またこれらの物質でコートされた、また所望なら蒸着によってアルミニウムでコートされたそして／あるいはアルミニウム箔で積層された紙でもある。加えて、フィルム、箔および／または紙はシリコーンでコートされ、これらに剥離特性が与えられる。
【００３２】
感圧性接着層中に存在する化粧品活性物質は、
・例えば、乳酸、グリコール酸、アスパルチン酸、ピロリドンカルボン酸、尿素、グリシン、セリン、そしてアロエ−ベラまたは藻類の抽出物のように、皮膚の湿潤化のために、
・例えば、ヒアルロン酸、キトサン、コラーゲンまたはアスコルビン酸のように皺を処置するために、
・例えば、ビタミンＡおよびＥのように皮膚の老化現象に対処するために、
・例えば、サリシル酸、硫黄またはベンゾイルパーオキサイドのようにしみを処置するために、
・例えば、ハイドロキノンまたは麹酸のように皮膚を明色化するために、
・ギンコウビロバ（Gingko biloba）、えん麦、センテラアシアチカ（Centella asiatica）またはエチナセアプルプレア（Echinacea purpurea）のように皮膚を引き締めるために、
・例えば、ビタミン、セラミド、グリコプロテインまたはスクアレンのように皮膚を再生しまた再活性化するために、
・例えば、ヒペリカムパーフォレイタム（Hypericum perforatum）またはマトリカリアカモミラ（Matricaria cham omilla）から抽出物のように皮膚を滑らかにしまた炎症を防止するために、
役立つのが好ましい。
【００３３】
活性物質は接着層そのものにあるいは混合物中にふくめられることができ、さもなければすぐに使える調合物、好ましくは溶液、抽出物、ローション、軟膏、クリームまたはゲルの形でふくめられることができる。
感圧性接着層中に存在する化粧品活性物質は、皮膚を湿潤化し、皺を処置し、皮膚の老化現象に対処し、しみを処置し、皮膚を明色化し、皮膚を引き締め、あるいは皮膚を再生しそして再活性化するために主として役立つ。
【００３４】
特定の放出特性、さもなければ例えば皮膚への接着の強さあるいは継続時間のようなパッチそのものの特性を制御しつつ確実にするために、感圧性接着層は粘度増加物質、刺激防止およびスキンレリーフ剤、湿潤剤、可塑化剤、保存剤、消毒剤、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、芳香剤、着色剤、充填剤、または粘着化樹脂のような補助剤をさらに含有してよい。
【００３５】
粘度増加物質には、ゼラチン、植物性多糖類例えばアルギネート、ペクチン、カラジーナンまたはキサンタン、セルロース誘導体例えばメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはナトリウムカルボキシメチルセルロース、澱粉および澱粉誘導体、ガラクトマンナンおよびガラクトマンナン誘導体、ポリビニルアルコール、ビニルピロリドン−ビニルアセテートコポリマー、ポリエチレングリコール、およびポリプロピレングリコールが含まれるのが好ましい。
【００３６】
刺激防止およびスキンレリーフ剤の例は、ルチン、スクアレン、カモミールエキス、ビサボロール、カマズレン、ガイアズレン、ファーネゾル、シトステリン、シトステロールグリコシド、グリシルレチン酸、およびこれらのエステルである。
接着層内に存在してよい湿潤剤の例はグリセロール、プロピレングリコール、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコールまたはポリプロピレングリコールである。
【００３７】
感圧性接着層内に存在してよい可塑化剤は、トリエチルシトレートまたはアセタールトリエチルシトレートのようなクエン酸エステル、ジブチルタルタレートのような酒石酸エステル、グリセリルジアセテートまたはグリセリルトリアセテートのようなグリセロールエステル、ジブチルフタレートまたはジエチルフタレートのようなフタル酸エステル、そして／あるいは親油性界面活性剤、好ましくは、例えば糖の部分脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪アルコールエーテル、またはポリエチレングリコールソルビタン脂肪酸エステルである。
【００３８】
使用可能な保存剤の例は、ｐ−Ｃｌ−ｍ−クレゾール、フェニルエチルアルコール、フェノキシエチルアルコール、クロロブタノール、メチル４−ヒドロキシベンゾエート、プロピル４−ヒドロキシベンゾエート、ベンズアルコニウムクロライド、セチルピリジニウムクロライド、クロロヘキシジンジアセテートまたはクロロヘキシジングルコネート、エタノール、またはプロピレングリコールである。
【００３９】
使用可能な消毒剤の例はポビドン−ヨウ素のようなハロゲン、次亜塩素酸ナトリウムまたはトシルクロライドナトリウムのようなハロゲン化合物、過酸化水素または過マンガン酸カリウムのような酸化剤、フェニル水銀硼酸塩またはメルブロミンのようなアリール水銀化合物、チオメルサールのようなアルキル水銀化合物、トリ−ｎ−ブチル錫ベンゾエートのような有機錫化合物、銀プロテインアセチルタンネートのような銀蛋白化合物、エタノール、ｎ−プロパノールまたはイソプロパノールのようなアルコール、チモール、ｏ−フェニルフェノール、２−ベンジル−４−クロロフェノール、ヘキサクロロフェンまたはヘキシルレゾルシノールのようなフェノール、あるいは８−ヒドロキシキノリン、クロルキナルドール、クリオキノール、エタクリジン、ヘキセチジン、クロルヘキセチジンまたはアムバゾンのような有機窒素化合物である。
ｐＨ調整剤としては、例えば、グリセロール緩衝剤、クエン酸緩衝剤、硼酸塩緩衝剤またはクエン酸−燐酸塩緩衝剤が使用されることができる。
【００４０】
酸化防止剤としては、例えばアスコルビン酸、アスコルビルパルミテート、トコフェロールアセテート、プロピルガレート、ブチル化ヒドロキシアニソールまたはブチル化ヒドロキシトルエンを使用することができる。
使用されることができる充填剤の例は、微結晶性セルロース、酸化アルミニウム、酸化亜鉛、酸化チタン、滑石、二酸化珪素、珪酸マグネシウム、珪酸マグネシウムアルミニウム、カオリン、疎水性澱粉、ステアリン酸カルシウムまたはリン酸カルシウムである。
【００４１】
使用されることができる樹脂の例は、エポキシ樹脂、メラミン樹脂、フェノール−ホルムアルデヒド樹脂およびレゾルシノール−ホルムアルデヒド樹脂であり、特に以下の変性された樹脂：水素化ロジン、重合されたロジン、二量体化された樹脂酸、不均化されたロジン、ロジンのメチルエステル、水素化ロジンのグリセロールエステル、水素化ロジンのメチルエステル、フェニルエステル、水素化ロジンのトリエチレングリコールエステル、ヒドロアビエチルアルコールおよびその誘導体、グリセロールエステル、樹脂酸のジ−トリオールエステルおよびペンチルエステル、重合されたロジンのペンチルエステル、二量体化されたロジンのペンチルエステル、二量体化されたロジンのグリセロールエステル、マレイン酸で変性されたまたはフェノールで変性されたロジンのエステル、芳香族および脂肪族炭化水素の樹脂、水素化樹脂、ポリテルペン樹脂、および変性されたテルペン樹脂である。
【００４２】
本発明のパッチの感圧性接着層は、単一層処方物であるのが好ましいが、少なくとも１つが化粧品活性物質を含有する複数の層の形に構成されてもよい。
長期にわたって化粧品活性物質が持続的に放出される、規定された放出プロフィールを得るために、活性物質の濃度が異なる層が既知の方法によって一緒にされて組み合わせ物が形成されるならば、例えば、多層構造が必要であろう。同じ理由から、活性物質を含有する接着層は、活性物質を含有せず、従って放出のための制御要素として作用する層と組み合わせられることができる。異なる活性物質が異なるように放出されるべきなら、本発明のパッチの接着層の多層構造もまた適切である。
【００４３】
感圧性接着層を製造するため、本目的にとって必要な接着性組成物は有機溶液として、水性分散体として、あるいは実施例によって特に示されるように、温度に敏感でない活性物質の場合、溶媒をまた分散媒体を含まない融解物として処方されることができる。接着性組成物は、熟達した研究者によって知られた技術、つまり押し出し、注入、噴霧、印刷、ローラー塗布またはブレード塗布によって、溶液、分散体または融解物から適切な母材、好ましくは本発明のパッチの保護層上に施すことができる。乾燥または冷却の後、得られる感圧性接着層はパッチの裏打ち層と直接組み合わせられるのが好ましい。
【００４４】
主要な請求範囲の特質に従って皮膚に化粧品活性物質を制御下でデリバリーするために本発明のパッチを製造するために可能な処方物および方法を、本発明を制約することなく実施例によって以下に明らかにする。
【００４５】
実施例１
構造性ポリマー、ポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタクリレート）３１.５ｇをエチルアセテート４４.５ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリエチルヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１１１ｇ中に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中に構造性ポリマー、ポリビニルピロリドン１ｇ、プロピレングリコールジカプリレート（親水性化粧品活性物質のための吸収促進剤）２ｇ、グリセロール２ｇおよびプロピレングリコール３ｇ、そしてまたアロエベラ抽出物２.５ｇおよび藻類の抽出物２.５ｇを撹拌しつつ逐次導入した。
【００４６】
シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あたりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートし、そして循環空気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリエチレン裏打ちフィルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。
積層物からバナナ形状のパッチを打ち抜いた。眼の下に一夜貼り付けると、このパッチは皮膚の皺の深さを減少する親水性活性物質を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した。
【００４７】
実施例２
構造性ポリマー、ポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタクリレート）３１ｇをエチルアセテート４７ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリエチルヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１０６ｇ中に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中に構造性ポリマー、エチルセルロース３ｇ、大豆油５ｇ、オレイン酸２ｇ、イソプロピルミリステート２ｇ、レチニルパルミテート２ｇおよびα−トコフェロールアセテート２ｇを撹拌しつつ逐次導入した。
【００４８】
シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あたりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートし、そして循環空気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリウレタン裏打ちフィルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。
例えば、額の部分または顎の部分のような顔の特定の部分に合った形状のパッチを積層物から打ち抜いた。１晩適用すると、このパッチは皮膚の老化現象に対処するための親油性活性物質を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した。
【００４９】
実施例３
部分的に水素化されたロジンのメチルエステル１５ｇおよび水素化ロジン３５ｇとともに、ビニルアセテート含有率が２８％であるエチレン−ビニルアセテートコポリマー２５ｇおよびビニルアセテート含有率が４０％であるエチレン−ビニルアセテートコポリマー１０ｇを１２０℃で融解して透明な融解物を生成し、次いでこれを９０℃に冷却した。エチルセルロース２ｇ、プロピレングリコール２.５ｇ、グリセロール２ｇ、ポリエトキシル化された水素化ヒマシ油１ｇ、プロピレングリコールモノラウレート２ｇ、グリセリルモノカプリレート２ｇ、乳酸１ｇ、尿素０.５ｇ、ギンコーエキス１ｇ、およびえん麦エキス１ｇを均一に分散するまでゆっくり撹拌しつつ融解物中に逐次導入した。シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あたりの重量を２５０ｇ／ｍ2にしてブレード塗布によってコートした。感圧性接着層を得た後、ポリエチレン裏打ちフィルムを積層し、そして所望の表面積のパッチを積層物から打ち抜いた。
皮膚に付着した後、接着層によって、皮膚の湿潤化および皮膚の引き締めの作用を有する活性物質の連続的な放出がなされた。
【００５０】
実施例４
ヒドロアビエチルアルコール５０ｇおよび部分的に水素化されたロジンのペンタエリスリチルエステル８ｇとともに、ビニルアセテート含有率が２８％であるエチレン−ビニルアセテートコポリマー２３ｇを１２０℃で融解して透明な融解物を生成し、次いでこれを９０℃に冷却した。エチルセルロース３ｇ、胡麻油３ｇ、ドデカノール２ｇ、カモミールエキス２ｇ、セントジョーンズワートエキス１ｇおよびルチン０.２ｇを均一に分散するまでゆっくり撹拌しつつ融解物中に逐次導入した。
【００５１】
シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あたりの重量を２５０ｇ／ｍ2としてブレード塗布によってコートした。感圧性接着層を冷却した後、ポリエチレン裏打ちフィルムを積層し、そして所望の表面積のパッチを積層物から打ち抜いた。
皮膚のストレスを受けた部分にパッチを付着した。接着層はスキンレリーフ性、炎症防止性および再活性化性の活性物質を連続的に放出した。
【００５２】
実施例５
構造性ポリマー、ポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタクリレート）２９ｇをエチルアセテート５１.８９ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１１１.７ｇ中に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中にサリチル酸１ｇ、グリセロール（親水性化粧品活性物質のための吸収促進剤）６ｇ、セージエキス１.５ｇ、ウイッチヘーゼルエキス１.３ｇ、コムフレイエキス１.２ｇアイビーエキス１.１ｇ、カモミールエキス１ｇおよびアロエエキス０.９ｇを撹拌しつつ逐次導入した。
【００５３】
シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あたりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートしそして循環空気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリウレタン裏打ちフィルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。小さな丸いパッチを積層物から打ち抜いた。
しみまたはにきびに一晩貼ると、パッチは清浄化性で、殺菌性でスキンレリーフ性の活性物質を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した。
【００５４】
実施例６
構造性ポリマー、ポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタクリレート）３０ｇをエチルアセテート５４.０５ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１１０.７８ｇ中に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中に水５ｇ、グリセロール（親水性化粧品活性物質のための吸収促進剤）６ｇ、マグネシウムアスコルビルホスフェート１ｇ、麹酸０.５ｇ、およびアルブチン０.２ｇ、を撹拌しつつ逐次導入した。
【００５５】
シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あたりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートしそして循環空気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリウレタン裏打ちフィルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。小さな丸いパッチを積層物から打ち抜いた。
色素ほくろまたは皮膚の変色部に一晩貼ると、パッチは皮膚漂白性の活性物質を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した。