(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）を有する化合物あるいは該化合物の治療上許容される塩。
【化１】
0004870570.tif 000457
［式中、
Ａ１は、Ｃ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個もしくは２個もしくは３個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａは、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルケニルまたはＣ３〜Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａは、シクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、独立に選択されるアルキルであるか、あるいはこれらが結合しているＮと一体となってＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり；これらのそれぞれが置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個のＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１０はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれは、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、これらのそれぞれは、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２０は、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれが、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２は、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２４は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２４Ａと縮合したヘテロアレンであり；Ｒ２４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２５は、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｚ１はパラ位がピペラジニルで置換されたフェニルであり、該ピペラジニルはパラ位がＣＨ２Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３７はオルト位がＲ４１で置換されたフェニルであり；
Ｒ４１は、フェニルであり；
前記の各環状部分は独立に、未置換、さらに未置換、１個もしくは２個もしくは３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換またはさらに置換されており；
Ｒ５０は、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールまたはＲ５２Ａであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５３はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５３Ａと縮合しており；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；並びに
Ｒ５６はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルキルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有する。］
【請求項２】
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
あるいは、
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり；これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個のまたは３個の独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ２１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２が、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｒ４１で表されるフェニルが、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置換されている１個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；あるいは、
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｚ１はパラ位がピペラジニルで置換されたフェニルであり、該ピペラジニルはパラ位がＣＨ２Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３７はオルト位がＲ４１で置換されたフェニルであり；
Ｒ４１は、フェニルであり；
前記の各環状部分は独立に、未置換、さらに未置換、１個もしくは２個もしくは３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換またはさらに置換されており；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；並びに
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかフェニルで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２またはＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２であり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
あるいは
Ｒ１が、フェニル、ピロリル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルまたはＲ５であり；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＣ４−スピロアルキル、Ｃ５−スピロアルキル、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２置換基で置換されており；
Ｒ７が、フェニル、フラニル、イミダゾリル、ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、１，３−ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾチアゾール、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、アゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホン、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリル、２−オキサ−５−アザビシクロ−［２．２．１］ヘプタニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニルまたはＲ１１であり；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；並びに
Ｒ１２が、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジニル、モルホリニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｒ１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
Ｒ７によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療するための薬剤を製造するためのＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩の使用。
【請求項６】
患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療するための薬剤を製造するためのＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬の使用。
【請求項７】
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩である、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−イソプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（３’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’、４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジフルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
またはこれの治療上許容される塩から選択される、請求項１の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害する化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員が発現されている疾患の治療用の医薬製造における前記化合物の使用に関するものである。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００２】
抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員は  、多くの疾患に関連している。従って、現在、抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員のうちの１以上の活性を阻害する化合物が治療分野において必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００３】
従って本発明の１実施形態は、１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の阻害薬として有用な化合物もしくはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩であって、前記化合物が下記式（Ｉ）を有するものに関する。
【０００４】
【化１】
0004870570.tif 000002
式中、
Ａ１は、ＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個もしくは２個もしくは３個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１が、それらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａは、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルケニルまたはＣ３〜Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３Ａは、シクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、独立に選択されるアルキルであるか、あるいはこれらが結合しているＮと一体となってＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり；これらのそれぞれが置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個のＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１０はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれは、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、これらのそれぞれは、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２０は、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれが、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２は、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２４は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２４Ａと縮合したヘテロアレンであり；Ｒ２４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２５は、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｚ１はＲ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれはＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６は、未縮合であるかアレンまたはヘテロアレンと縮合したフェニルであり；
Ｒ２７は、未縮合であるかアレンまたはヘテロアレンと縮合しているヘテロアレンであり；
Ｒ２８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２９は、ヘテロアリールまたはＲ２９Ａであり；Ｒ２９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒまたはアルキルであるか、一体となってＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２は、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３は、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、未縮合であるかアリール、ヘテロアリールまたはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３５は、未置換であるかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４０はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個もしくは２個のＣＨ部分を有し、それぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４１は、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４４はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６は、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４８は、ヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４９はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
前記の各環状部分は独立に、未置換、さらに未置換、１個もしくは２個もしくは３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換またはさらに置換されており；
Ｒ５０は、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールまたはＲ５２Ａであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５３はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５３Ａと縮合しており；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；
Ｒ５６はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルキルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有する。
【０００５】
さらに別の実施形態は、下記式（Ｉ）−ａを有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩に関するものである。
【０００６】
【化２】
0004870570.tif 000003
式中、
Ｒ５ａはアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されている。
【０００７】
さらに別の実施形態は、
Ａ１が、ＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１がそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり；これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個のまたは３個の独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ２１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２が、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｚ１がＲ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２７が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ３０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキル、Ｃ１４−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニルまたはＣ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、あるいは一体となってＣ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２が、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３が、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＲ３６で置換されており；
Ｒ３６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３７が、Ｒ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニルまたはＣ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４２Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６が、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４８が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４９が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｒ２６およびＲ２７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０によって表される部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＲ５６で置換されており、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが独立に選択されるＯまたはＮＨによって置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５４、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＣ（Ｏ）、ＳまたはＮＨで置き換わった１個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有する式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【０００８】
さらに別の実施形態は、
Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；あるいは
Ｂ１およびＹがそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｚ１が、Ｒ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれがＣｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｒ３７、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７またはＮＨＲ３７で置換されており；
Ｒ２６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２７が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ３０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキル、Ｃ１４−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニルまたはＣ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであるか、あるいは一体となってＣ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３７が、Ｒ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニルまたはＣ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４２Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６が、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４８が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４９が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分が、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｒ２６およびＲ２７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０によって表される部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキルまたはＣ２−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが独立に選択されるＯまたはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＣ１−アルキル、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯで置き換わった１個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個のＣＨ部分を有するＮ（Ｃ１−アルキル）２またはＣ６−シクロアルキルで置換されている式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩に関するものである。
【０００９】
さらに別の実施形態は、
Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ）２またはＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１がそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、フェニル、ピロリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルまたはＲ５であり；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＣ４−スピロアルキル、Ｃ５−スピロアルキル、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２置換基で置換されており；
Ｒ７が、フェニル、フラニル、イミダゾリル、ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、１，３−ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾチアゾール、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホン、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニルまたはＲ１１であり；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジニル、モルホリニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｚ１がフェニルまたはピリジニルであり、これらのそれぞれがシクロヘキセニル、ピペラジニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルまたはオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリルで置換されており、これらのそれぞれがＣＨ２Ｒ３７、Ｃ（Ｃ２−スピロアルキル）（Ｒ３７）またはＣ（Ｏ）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３７が、フェニル、ナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニルまたは３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニルであり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１またはＳＲ４１で置換されており；
Ｒ４１が、フェニル、ナフチル、シクロヘキシル、モルホリニル、ピペリジニル、チエニル、ピリジニル、キノリニル、ベンゾフラニル、１，３−ベンゾジオキソリル、イソインドリニル、１，３−オキサゾリジン−２−オンイルまたはＲ４５であり；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分がＣ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｒ１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
Ｒ７によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｚ１の前記フェニルおよびピリジニル部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｚ１の前記シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルおよびオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキルまたはＣ２−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｃ１−アルキル）２、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペリジニルで置換されており；
Ｒ３７によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＣ１−アルキル、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｃ１−アルキル）２またはモルホリニルで置換されている式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１０】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロ−エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペラジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ベンゾフラン−２−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−ブロモフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロへキス−１−エン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルメチル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ナフト−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−５−イル）メチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルシクロプロプ−１−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）シクロへキス−１−エン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１１】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（５−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルカルボニル、２−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）フェニルカルボニル、５−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（シクロへキス−１−イルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−シクロへキス−１−イルフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−シアノフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３、４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１２】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ，（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−フルオロフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（イソプロピルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（イソプロピルスルファニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチル−４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルホニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（（２−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１３】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ，１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペラジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（５−メチルチエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メチルスルファニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ）−フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（モルホリン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−２−イル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−フェノキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（（フェニルメチル）アミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（フェニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１４】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ，（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピリド−３−イル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−３−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−８−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１５】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ベンゾフラン−２−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−ブロモフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロへキス−１−エン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルメチル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ナフト−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルシクロプロプ−１−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）シクロへキス−１−エン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１６】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（５−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルカルボニル、２−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）フェニルカルボニル、５−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（シクロへキス−１−イルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル４−（４−（２−シクロへキス−１−イルフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−シアノフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−（２（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１７】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル），プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−フルオロフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（イソプロピルアミノ）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（イソプロピルスルファニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチル−４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（メチルスルホニル）−フェニル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルホニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（（２−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１８】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（５−メチルチエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メチルスルファニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（モルホリン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−フェノキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（（フェニルメチル）アミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（フェニル￣）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（フェニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００１９】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２Ｒ，５Ｓ−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２、２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピリド−３−イル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−３−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−８−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２０】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；およびＺ１が、４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ベンゾフラン−２−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−ブロモフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロへキス−１−エン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルメチル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ナフト−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルシクロプロプ−１−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）シクロへキス−１−エン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２１】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）−（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）−メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（５−（２−（４−クロロフェニル）フェニル）メチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルカルボニル、２−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）フェニルカルボニル、５−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（シクロへキス−１−イルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル４−（４−（２−シクロへキス−１−イルフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−シアノフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２２】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）−（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−フルオロフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（イソプロピルアミノ）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（イソプロピルスルファニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチル−４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチルフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（メチルスルホニル）−フェニル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルホニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（（２−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２３】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）−（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ，１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチルプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（５−メチルチエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メチルスルファニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（モルホリン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−フェノキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（（フェニルメチル）アミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（フェニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２４】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ，（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）−（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピリド−３−イル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−３−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−８−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２５】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ，（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２、２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ベンゾフラン−２−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−ブロモフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロへキス−１−エン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルメチル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ナフト−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルシクロプロプ−１−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）シクロへキス−１−エン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２６】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ１が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）−アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（５−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ヘキサヒドロピロロ［３、４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルカルボニル、２−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）フェニルカルボニル、５−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（シクロへキス−１−イルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル４−（４−（２−シクロへキス−１−イルフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−シアノフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３、４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２７】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−フルオロフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（イソプロピルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（イソプロピルスルファニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチル−４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルホニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（（２−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２８】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）−アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピル−ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル．アミノ、１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（５−メチルチエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メチルスルファニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（モルホリン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フェノキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（（フェニルメチル）アミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（フェニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２９】
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ１が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ，１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピリド−３−イル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−３−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−８−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００３０】
さらに別の実施形態は、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−｝メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−４−（４−（４’−フェニル−１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−５−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−４−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−イソプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（２−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（１−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’−シアノ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（３’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−（１−ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’、４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジフルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５−メチル−２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−ブロモ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（１−（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−４−イル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（Ｒ）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−スルホンアミド、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）カルボニル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）カルボニル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（Ｒ）−４−（４−（４’−クロロビフェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−シアノ−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）オキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−、（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１１−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）オキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−メトキシエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−メトキシエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−５−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−４−イル）メチル）−１−ピペラジニル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−｛［（２Ｒ）−４−［ジ（プロパン−２−イル）アミノ］−１−（フェニルスルファニル）ブタン−２−イル］アミノ｝−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル（５Ｒ）−５−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−６−（フェニルスルファニル）ヘキシルカーバメート、
４−（（（１Ｒ）−５−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−５−（（アミノカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（メチルスルファニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−シクロヘキシルベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（モルホリン−４−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（イソプロピルスルファニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３，５ジフルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−３−アゼチジンカルボン酸、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）（メチル）アミノ）酢酸、
（２Ｒ）−１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−２−ピロリジンカルボン酸、
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−４−ピペリジンカルボン酸、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（２Ｓ）−１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−２−ピロリジンカルボン酸、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アゼチジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−２−（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）アミノ）−１−メチル−２−オキソエチル）プロパンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−（（（メチルスルホニル）アミノ）カルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−Ｎ−ヒドロキシ−４−ピペリジンカルボキサミド、
２−クロロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（２−（フェニルスルファニル）エトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（２−（フェニルスルファニル）エトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（｛（２Ｒ）−１−（フェニルスルファニル）−４−［（３ａＲ，６ａＳ）−テトラヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロール−５（３Ｈ）−イル］ブタン−２−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルオキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルメトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（２−シクロヘキシルエトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−シクロヘキシルエチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド，
４−（４−（（（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロフェノキシ）−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）（プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−スルファニルピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−（（（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−１−ピペリジンカルボン酸エチル、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（イソプロピルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（２−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（２−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（２−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−ブロモエチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−メトキシシクロヘキシル）メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（２−チエニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（２−チエニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（ピリミジン−２−イルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−フェノキシエチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−メトキシフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−クロロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１１−ビフェニル）−、２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１−シクロヘキセン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１−シクロヘキセン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（（３ａＲ，６ａＳ）−５−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル−４−（トリフルオロメトキシ）アニリノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（２−ジメチルアニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−メトキシ（メチル）アニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−ジメチルアニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、４−（（（ベンズヒドリル（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（（１Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（２−（モルホリン−４−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（（１，２−ジフェニルエチル）（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（（２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
３−アミノ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（２−（フェニルスルファニル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（２−（フェニルスルファニル）エチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｓ）−４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）フェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロプロピル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−メチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−｛４−［（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド、
４−｛４−［（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−（（（２−メチル−３−フリル）スルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−（（（２−メチル−３−フリル）スルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−３−ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルファニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルホニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルホニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルホニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロペンテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−ブロモ−１−シクロペンテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−ブロモ−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロオクテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルファニル）フェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４＝（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（４Ｒ）−４−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（フェニルスルファニル）ペンタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
２−（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）（メチル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
（３Ｒ）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５Ｒ）−５−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−６−（フェニルスルファニル）ヘキシル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−シクロブチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−（２−（モルホリン−４−イル）エチル）−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−シアノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（（１，３−ベンゾジオキソール−４−イルメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル．）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−フルオロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル￣プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸メチル、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル．）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸、
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸、
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンズアミド、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンズアミド、
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル、
５−（（（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル３−（（４−（４−（（（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）アミノ）カルボニル）フェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）フェニルカーバメート、
Ｎ−（４−（４−（３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（−４（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−（シクロヘキシルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）―３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（イソプロピルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−（ベンジルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（２−（フェニルチオ）エチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（（２Ｒ）−４−（２−メチルピロリジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
（Ｒ）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
である式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００３１】
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている疾患の治療用の組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物に関する。
【００３２】
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている患者での疾患の治療方法であって、治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を前記患者に対して投与する段階を有する方法に関するものである。
【００３３】
さらに別の実施形態は、膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用の組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物に関する。
【００３４】
さらに別の実施形態は、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００３５】
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている疾患の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を含む組成物に関する。
【００３６】
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている患者での疾患の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を投与する段階を有する方法に関する。
【００３７】
さらに別の実施形態は、膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性、白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチル−アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を含む組成物に関する。
【００３８】
さらに別の実施形態は、患者での膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を投与する段階を有する方法に関する。
【００３９】
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢＣｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている疾患の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬もしくは複数種類の別の治療薬を含む組成物に関する。
【００４０】
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている患者での疾患治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する方法に関する。
【００４１】
さらに別の実施形態は、膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を含む組成物に関する。
【００４２】
さらに別の実施形態は、患者での膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する方法に関する。
【００４３】
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている疾患の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの製薬上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩、および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を含む組成物に関する。
【００４４】
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている患者での疾患の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの製薬上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩、および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する方法に関する。
【００４５】
さらに別の実施形態は、膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチル−アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩、および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を含む組成物に関する。
【００４６】
さらに別の実施形態は、患者での膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはそれの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩、および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する方法に関するものである。
【００４７】
発明の詳細な説明
本明細書における可変部分は、識別表現（大文字に上付数字および／または上付アルファベットを付けたもの）によって表され、具体的に表すことができる。
【００４８】
適切な価数が全ての部分およびそれらの組み合わせにおいて維持され、複数原子を有する１価部分は左から右に描かれて左側末端で結合しており、２価部分も左から右に描かれるものであることは明らかである。
【００４９】
本明細書における可変部分の具体的な実施形態は、同じ識別表現を有する別の具体的な実施形態と同一でも異なっていても良いことも明らかである。
【００５０】
本明細書で使用される「環状部分」という用語は、アレン、アリール、シクロアルカン、シクロアルキル、シクロアルケン、シクロアルケニル、ヘテロアレン、ヘテロアリール、複素環アルカン、複素環アルキル、複素環アルケン、複素環アルケニル、スピロアルキル、スピロアルケニル、スピロヘテロアルキルおよびスピロヘテロアルケニルを意味する。
【００５１】
本明細書で使用される「アレン」という用語は、ベンゼンを意味する。
【００５２】
本明細書で使用される「アリール」という用語は、フェニルを意味する。
【００５３】
本明細書で使用される「シクロアルカン」という用語は、Ｃ３−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ７−シクロアルカン、Ｃ８−シクロアルカン、Ｃ９−シクロアルカン、Ｃ１０−シクロアルカン、Ｃ１１−シクロアルカン、Ｃ１２−シクロアルカン、Ｃ１３−シクロアルカンおよびＣ１４−シクロアルカンを意味する。
【００５４】
本明細書で使用される「シクロアルキル」という用語は、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルＣ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキルおよびＣ１４−シクロアルキルを意味する。
【００５５】
本明細書で使用される「シクロアルケン」という用語は、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケン、Ｃ６−シクロアルケン、Ｃ７−シクロアルケン、Ｃ８−シクロアルケン、Ｃ９−シクロアルケン、Ｃ１０−シクロアルケン、Ｃ１１−シクロアルケン、Ｃ１２−シクロアルケン、Ｃ１３−シクロアルケンおよびＣ１４−シクロアルケンを意味する。
【００５６】
本明細書で使用される「シクロアルケニル」という用語は、Ｃ３−シクロアルケニル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ１１−シクロアルケニル、Ｃ１２−シクロアルケニル、Ｃ１３−シクロアルケニルおよびＣ１４−シクロアルケニルを意味する。
【００５７】
本明細書で使用される「ヘテロアレン」という用語は、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンおよび１，２，３−トリアゾールを意味する。
【００５８】
本明細書で使用される「ヘテロアリール」という用語は、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、トリアジニルおよび１，２，３−トリアゾリルを意味する。
【００５９】
本明細書で使用される「複素環アルカン」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルカンを意味し、さらには置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分およびＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルカンも意味する。
【００６０】
本明細書で使用される「複素環アルキル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルキルを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルキルも意味する。
【００６１】
本明細書で使用される「複素環アルケン」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルケンを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルケンも意味する。
【００６２】
本明細書で使用される「複素環アルケニル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルケニルを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルケニルも意味する。
【００６３】
本明細書で使用される「スピロアルキル」という用語は、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキル、Ｃ５−スピロアルキル、Ｃ６−スピロアルキル、Ｃ７−スピロアルキル、Ｃ８−スピロアルキルおよびＣ９−スピロアルキルを意味する。
【００６４】
本明細書で使用される「スピロアルケニル」という用語は、Ｃ２−スピロアルケニル、Ｃ３−スピロアルケニル、Ｃ４−スピロアルケニル、Ｃ５−スピロアルケニル、Ｃ６−スピロアルケニル、Ｃ７−スピロアルケニル、Ｃ８−スピロアルケニルおよびＣ９−スピロアルケニルを意味する。
【００６５】
本明細書で使用される「スピロヘテロアルキル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分を有するスピロアルキルを意味する。
【００６６】
本明細書で使用される「スピロヘテロアルケニル」という用語は、、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するスピロアルケニルを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有するスピロアルケニルも意味する。
【００６７】
本明細書で使用される「アルケニル」という用語は、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニルおよびＣ６−アルケニルを意味する。
【００６８】
本明細書で使用される「アルキル」という用語は、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルを意味する。
【００６９】
本明細書で使用される「アルキニル」という用語は、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルおよびＣ６−アルキニルを意味する。
【００７０】
本明細書で使用される「Ｃ２−アルケニル」という用語は、エテニル（ビニル）を意味する。
【００７１】
本明細書で使用される「Ｃ３−アルケニル」という用語は、１−プロペン−１−イル、１−プロペン−２−イル（イソプロペニル）および１−プロペン−３−イル（アリル）を意味する。
【００７２】
本明細書で使用される「Ｃ４−アルケニル」という用語は、１−ブテン−１−イル、１−ブテン−２−イル、１，３−ブタジエン−１−イル、１，３−ブタジエン−２−イル、２−ブテン−１−イル、２−ブテン−２−イル、３−ブテン−１−イル、３−ブテン−２−イル、２−メチル−１−プロペン−１−イルおよび２−メチル−２−プロペン−１−イルを意味する。
【００７３】
本明細書で使用される「Ｃ５−アルケニル」という用語は、２−メチレン−３−ブテン−１−イル、２−メチレンブト−１−イル、２−メチル−１−ブテン−１−イル、２−メチル−１，３−ブタジエン−１−イル、２−メチル−２−ブテン−１−イル、２−メチル−３−ブテン−１−イル、２−メチル−３−ブテン−２−イル、３−メチル−１−ブテン−１−イル、３−メチル−１−ブテン−２−イル、３−メチル−１，３−ブタジエン−１−イル、３−メチル−１，３−ブタジエン−２−イル、３−メチル−２−ブテン−１−イル、３−メチル−２−ブテン−２−イル、３−メチル−３−ブテン−１−イル、３−メチル−３−ブテン−２−イル、１−ペンテン−１−イル、１−ペンテン−２−イル、１−ペンテン−３−イル、１，３−ペンタジエン−１−イル、１，３−ペンタジエン−２−イル、１，３−ペンタジエン−３−イル、１，４−ペンタジエン−１−イル、１，４−ペンタジエン−２−イル、１，４−ペンタジエン−３−イル、２−ペンテン−１−イル、２−ペンテン−２−イル、２−ペンテン−３−イル、２，４−ペンタジエン−１−イル、２，４−ペンタジエン−２−イル、３−ペンテン−１−イル、３−ペンテン−２−イル、４−ペンテン−１−イルおよび４−ペンテン−２−イルを意味する。
【００７４】
本明細書で使用される「Ｃ６−アルケニル」という用語は、２，２−ジメチル−３−ブテン−１−イル、２，３−ジメチル−１−ブテン−１−イル、２，３−ジメチル−１，３−ブタジエン−１−イル、２，３−ジメチル−２−ブテン−１−イル、２，３−ジメチル−３−ブテン−１−イル、２，３−ジメチル−３−ブテン−２−イル、３，３−ジメチル−１−ブテン−１−イル、３，３−ジメチル−１−ブテン−２−イル、２−エテニル−１，３−ブタジエン−１−イル、２−エテニル−２−ブテン−１−イル、２−エチル−１−ブテン−１−イル、２−エチル−１，３−ブタジエン−１−イル、２−エチル−２−ブテン−１−イル、２−エチル−３−ブテン−１−イル、１−ヘキセン−１−イル、１−ヘキセン−２−イル、１−ヘキセン−３−イル、１，３−ヘキサジエン−１−イル、１，３−ヘキサジエン−２−イル、１，３−ヘキサジエン−３−イル、１，３，５−ヘキサトリエン−１−イル、１，３，５−ヘキサトリエン−２−イル、１，３，５−ヘキサトリエン−３−イル、１，４−ヘキサジエン−１−イル、１，４−ヘキサジエン−２−イル、１，４−ヘキサジエン−３−イル、１，５−ヘキサジエン−１−イル、１，５−ヘキサジエン−２−イル、１，５−ヘキサジエン−３−イル、２−ヘキセン−１−イル、２−ヘキセン−２−イル、２−ヘキセン−３−イル、２，４−ヘキサジエン−１−イル、２，４−ヘキサジエン−２−イル、２，４−ヘキサジエン−３−イル、２，５−ヘキサジエン−１−イル、２，５−ヘキサジエン−２−イル、２，５−ヘキサジエン−３−イル、３−ヘキセン−１−イル、３−ヘキセン−２−イル、３−ヘキセン−３−イル、３，５−ヘキサジエン−１−イル、３，５−ヘキサジエン−２−イル、３，５−ヘキサジエン−３−イル、４−ヘキセン−１−イル、４−ヘキセン−２−イル、４−ヘキセン−３−イル、５−ヘキセン−１−イル、５−ヘキセン−２−イル、５−ヘキセン−３−イル、２−メチレン−３−メチル−３−ブテン−１−イル、２−メチレン−３−メチルブト−１−イル、２−メチレン−３−ペンテン−１−イル、２−メチレン−４−ペンテン−１−イル、２−メチレンペント−１−イル、２−メチレンペント−３−イル、３−メチレン−１−ペンテン−１−イル、３−メチレン−１−ペンテン−２−イル、３−メチレンペント−１−イル、３−メチレン−１，４−ペンタジエン−１−イル、３−メチレン−１，４−ペンタジエン−２−イル、３−メチレン−ペント−２−イル、２−メチル−１−ペンテン−１−イル、２−メチル−１−ペンテン−３−イル、２−メチル−１，３−ペンタジエン−１−イル、２−メチル−１，３−ペンタジエン−３−イル、２−メチル−１，４−ペンタジエン−１−イル、２−メチル−１，４−ペンタジエン−３−イル、２−メチル−２−ペンテン−１−イル、２−メチル−２−ペンテン−３−イル、２−メチル−２，４−ペンタジエン−１−イル、２−メチル−２，４−ペンタジエン−３−イル、２−メチル−３−ペンテン−１−イル、２−メチル−３−ペンテン−２−イル、２−メチル−３−ペンテン−３−イル、２−メチル−４−ペンテン−１−イル、２−メチル−４−ペンテン−２−イル、２−メチル−４−ペンテン−３−イル、３−メチル−１−ペンテン−１−イル、３−メチル−１−ペンテン−２−イル、３−メチル−１，３−ペンタジエン−１−イル、３−メチル−１，３−ペンタジエン−２−イル、３−メチル−１，４−ペンタジエン−１−イル、３−メチル−１，４−ペンタジエン−２−イル、３−メチル−２−ペンテン−１−イル、３−メチル−２−ペンテン−２−イル、３−メチル−２，４−ペンタジエン−１−イル、３−メチル−３−ペンテン−１−イル、３−メチル−３−ペンテン−２−イル、３−メチル−４−ペンテン−１−イル、３−メチル−４−ペンテン−２−イル、３−メチル−４−ペンテン−３−イル、４−メチル−１−ペンテン−１−イル、４−メチル−１−ペンテン−２−イル、４−メチル−１−ペンテン−３−イル、４−メチル−１，３−ペンタジエン−１−イル、４−メチル−１，３−ペンタジエン−２−イル、４−メチル−１，３−ペンタジエン−３−イル、４−メチル−１，４−ペンタジエン−１−イル、４−メチル−１，４−ペンタジエン−２−イル、４−メチル−１，４−ペンタジエン−３−イル、４−メチレン−２−ペンテン−３−イル、４−メチル−２−ペンテン−１−イル、４−メチル−２−ペンテン−２−イル、４−メチル−２−ペンテン−３−イル、４−メチル−２，４−ペンタジエン−１−イル、４−メチル−２，４−ペンタジエン−２−イル、４−メチル−３−ペンテン−１−イル、４−メチル−３−ペンテン−２−イル、４−メチル−３−ペンテン−３−イル、４−メチル−４−ペンテン−１−イルおよび４−メチル−４−ペンテン−２−イルを意味する。
【００７５】
本明細書で使用される「Ｃ１−アルキル」という用語は、メチルを意味する。
【００７６】
本明細書で使用される「Ｃ２−アルキル」という用語は、エチルを意味する。
【００７７】
本明細書で使用される「Ｃ３−アルキル」という用語は、プロプ−１−イルおよびプロプ−２−イル（イソプロピル）を意味する。
【００７８】
本明細書で使用される「Ｃ４−アルキル」という用語は、ブト−１−イル、ブト−２−イル、２−メチルプロプ−１−イルおよび２−メチルプロプ−２−イル（ｔｅｒｔ−ブチル）を意味する。
【００７９】
本明細書で使用される「Ｃ５−アルキル」という用語は、２，２−ジメチルプロプ−１−イル（ネオ−ペンチル）、２−メチルブト−１−イル、２−メチルブト−２−イル、３−メチルブト−１−イル、３−メチルブト−２−イル、ペント−１−イル、ペント−２−イルおよびペント−３−イルを意味する。
【００８０】
本明細書で使用される「Ｃ６−アルキル」という用語は、２，２−ジメチルブト−１−イル、２，３−ジメチルブト−１−イル、２，３−ジメチルブト−２−イル、３，３−ジメチルブト−１−イル、３，３−ジメチルブト−２−イル、２−エチルブト−１−イル、へキス−１−イル、へキス−２−イル、へキス−３−イル、２−メチルペント−１−イル、２−メチルペント−２−イル、２−メチルペント−３−イル、３−メチルペント−１−イル、３−メチルペント−２−イル、３−メチルペント−３−イル、４−メチルペント−１−イルおよび４−メチルペント−２−イルを意味する。
【００８１】
本明細書で使用される「Ｃ２−アルキニル」という用語は、エチニル（アセチレニル）を意味する。
【００８２】
本明細書で使用される「Ｃ３−アルキニル」という用語は、１−プロピン−１−イルおよび２−プロピン−１−イル（プロパルギル）を意味する。
【００８３】
本明細書で使用される「Ｃ４−アルキニル」という用語は、１−ブチン−１−イル、１，３−ブタジイン−１−イル、２−ブチン−１−イル、３−ブチン−１−イルおよび３−ブチン−２−イルを意味する。
【００８４】
本明細書で使用される「Ｃ５−アルキニル」という用語は、２−メチル−３−ブチン−１−イル、２−メチル−３−ブチン−２−イル、３−メチル−１−ブチン−１−イル、１，３−ペンタジイン−１−イル、１，４−ペンタジイン−１−イル、１，４−ペンタジイン−３−イル、２，４−ペンタジイン−１−イル、１−ペンチン−１−イル、１−ペンチン−３−イル、２−ペンチン−１−イル、３−ペンチン−１−イル、３−ペンチン−２−イル、４−ペンチン−１−イルおよび４−ペンチン−２−イルを意味する。
【００８５】
本明細書で使用される、「Ｃ６−アルキニル」という用語は、２，２−ジメチル−３−ブチン−１−イル、３，３−ジメチル−１−ブチン−１−イル、２−エチル−３−ブチン−１−イル、２−エチニル−３−ブチン−１−イル、１−ヘキシン−１−イル、１−ヘキシン−３−イル、１，３−ヘキサジイン−１−イル、１，３，５−ヘキサトリイン−１−イル、１，４−ヘキサジイン−１−イル、１，４−ヘキサジイン−３−イル、１，５−ヘキサジイン−１−イル、１，５−ヘキサジイン−３−イル、２−ヘキシン−１−イル、２，５−ヘキサジイン−１−イル、３−ヘキシン−１−イル、３−ヘキシン−２−イル、３，５−ヘキサジイン−２−イル、４−ヘキシン−１−イル、４−ヘキシン−２−イル、４−ヘキシン−３−イル、５−ヘキシン−１−イル、５−ヘキシン−２−イル、５−ヘキシン−３−イル、２−メチル−３−ペンチン−１−イル、２−メチル−３−ペンチン−２−イル、２−メチル−４−ペンチン−１−イル、２−メチル−４−ペンチン−２−イル、２−メチル−４−ペンチン−３−イル、３−メチル−１−ペンチン−１−イル、３−メチル−４−ペンチン−１−イル、３−メチル−４−ペンチン−２−イル、３−メチル−１，４−ペンタジイン−１−イル、３−メチル−１，４−ペンタジイン−３−イル、３−メチル−４−ペンチン−１−イル、３−メチル−４−ペンチン−３−イル、４−メチル−１−ペンチン−１−イルおよび４−メチル−２−ペンチン−１−イルを意味する。
【００８６】
本明細書で使用される「Ｃ４−シクロアルカン」という用語は、シクロブタンを意味する。
【００８７】
本明細書で使用される「Ｃ５−シクロアルカン」という用語は、シクロペンタンを意味する。
【００８８】
本明細書で使用される「Ｃ６−シクロアルカン」という用語は、シクロヘキサンを意味する。
【００８９】
本明細書で使用される「Ｃ７−シクロアルカン」という用語は、シクロヘプタンを意味する。
【００９０】
本明細書で使用される「Ｃ８−シクロアルカン」という用語は、シクロオクタンを意味する。
【００９１】
本明細書で使用される「Ｃ９−シクロアルカン」という用語は、シクロノナンを意味する。
【００９２】
本明細書で使用される「Ｃ１０−シクロアルカン」という用語は、シクロデカンを意味する。
【００９３】
本明細書で使用される「Ｃ１１−シクロアルカン」という用語は、シクロウンデカンを意味する。
【００９４】
本明細書で使用される「Ｃ１２−シクロアルカン」という用語は、シクロドデカンを意味する。
【００９５】
本明細書で使用される「Ｃ１３−シクロアルカン」という用語は、シクロトリデカンを意味する。
【００９６】
本明細書で使用される「Ｃ１４−シクロアルカン」という用語は、シクロテトラデカンを意味する。
【００９７】
本明細書で使用される「Ｃ４−シクロアルケン」という用語は、シクロブテンおよび１，３−シクロブタジエンを意味する。
【００９８】
本明細書で使用される「Ｃ５−シクロアルケン」という用語は、シクロペンテンおよび１，３−シクロペンタジエンを意味する。
【００９９】
本明細書で使用される「Ｃ６−シクロアルケン」という用語は、シクロヘキセン、１，３−シクロヘキサジエンおよび１，４−シクロヘキサジエンを意味する。
【０１００】
本明細書で使用される「Ｃ７−シクロアルケン」という用語は、シクロヘプテンおよび１，３−シクロヘプタジエンを意味する。
【０１０１】
本明細書で使用される「Ｃ８−シクロアルケン」という用語は、シクロオクテン、１，３−シクロオクタジエン、１，４−シクロオクタジエン、１，５−シクロオクタジエン、１，３，５−シクロオクタトリエンおよび１，３，６−シクロオクタトリエンを意味する。
【０１０２】
本明細書で使用される「Ｃ９−シクロアルケン」という用語は、シクロノネン、１，３−シクロノナジエン、１，４−シクロノナジエン、１，５−シクロノナジエン、１，３，５−シクロノナトリエン、１，３，６−シクロノナトリエン、１，３，７−シクロノナトリエンおよび１，３，５，７−シクロノナテトラエンを意味する。
【０１０３】
本明細書で使用される「Ｃ１０−シクロアルケン」という用語は、シクロデセン、１，３−シクロデカジエン、１，４−シクロデカジエン、１，５−シクロデカジエン、１，６−シクロデカジエン、１，３，５−シクロデカトリエン、１，３，６−シクロデカトリエン、１，３，５，７−シクロデカテトラエン、１，３，５，８−シクロデカテトラエンおよび１，３，６，８−シクロデカテトラエンを意味する。
【０１０４】
本明細書で使用される「Ｃ１１−シクロアルケン」という用語は、シクロウンデセン、１，３−シクロウンデカジエン、１，４−シクロウンデカジエン、１，５−シクロウンデカジエン、１，６−シクロウンデカジエン、１，３，５−シクロウンデカトリエン、１，３，６−シクロウンデカトリエン、１，３，７−シクロウンデカトリエン、１，４，７−シクロウンデカトリエン、１，４，８−シクロウンデカトリエン、１，３，５，７−シクロウンデカテトラエン、１，３，５，８−シクロウンデカテトラエン、１，３，６，８−シクロウンデカテトラエンおよび１，３，５，７，９−シクロウンデカペンタエンを意味する。
【０１０５】
本明細書で使用される「Ｃ１２−シクロアルケン」という用語は、シクロドデセン、１，３−シクロドデカジエン、１，４−シクロドデカジエン、１，５−シクロドデカジエン、１，６−シクロドデカジエン、１，７−シクロドデカジエン、１，３，５−シクロドデカトリエン、１，３，６−シクロドデカトリエン、１，３，７−シクロドデカトリエン、１，３，８−シクロドデカトリエン、１，４，７−シクロドデカトリエン、１，４，８−シクロドデカトリエン、１，５，９−シクロドデカトリエン、１，３，５，７−シクロドデカテトラエン、１，３，５，８−シクロドデカテトラエン、１，３，５，９−シクロドデカテトラエン、１，３，６，８−シクロドデカテトラエン、１，３，６，９−シクロドデカテトラエン、１，３，６，１０−シクロドデカテトラエン、１，３，７，９−シクロドデカテトラエン、１，４，７，１０−シクロドデカテトラエン、１，３，５，７，９−シクロドデカペンタエン、１，３，５，７，１０−シクロドデカペンタエンおよび１，３，５，８，１０−シクロドデカペンタエンを意味する。
【０１０６】
本明細書で使用される「Ｃ１３−シクロアルケン」という用語は、１，３−シクロトリデカジエン、１，４−シクロトリデカジエン、１，５−シクロトリデカジエン、１，６−シクロトリデカジエン、１，７−シクロトリデカジエン、１，３，５−シクロトリデカトリエン、１，３，６−シクロトリデカトリエン、１，３，７−シクロトリデカトリエン、１，３，８−シクロトリデカトリエン、１，４，７−シクロトリデカトリエン、１，４，８−シクロトリデカトリエン、１，４，９−シクロトリデカトリエン、１，５，９−シクロトリデカトリエン、１，３，５，７−シクロトリデカテトラエン、１，３，５，８−シクロトリデカテトラエン、１，３，５，９−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，８−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，９−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，１０−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，１１−シクロトリデカテトラエン、１，３，７，９−シクロトリデカテトラエン、１，３，７，１０−シクロトリデカテトラエン、１，４，７，１０−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，１１−シクロトリデカテトラエン、１，３，５，７，９−シクロトリデカペンタエン、１，３，５，７，１０−シクロトリデカペンタエン、１，３，５，８，１０−シクロトリデカペンタエン、１，３，５，８，１１−シクロトリデカペンタエン、１，３，６，８，１１−シクロトリデカペンタエンおよび１，３，５，７，９，１１−シクロトリデカヘキサエンを意味する。
【０１０７】
本明細書で使用される「Ｃ１４−シクロアルケン」という用語は、シクロテトラデセン、１，３−シクロテトラデカジエン、１，４−シクロテトラデカジエン、１，５−シクロテトラデカジエン、１，６−シクロテトラデカジエン、１，７−シクロテトラデカジエン、１，８−シクロテトラデカジエン、１，３，５−シクロテトラデカトリエン、１，３，６−シクロテトラデカトリエン、１，３，７−シクロテトラデカトリエン、１，３，８−シクロテトラデカトリエン、１，３，９−シクロテトラデカトリエン、１，４，７−シクロテトラデカトリエン、１，４，８−シクロテトラデカトリエン、１，４，９−シクロテトラデカトリエン、１，５，９−シクロテトラデカトリエン、１，５，１０−シクロテトラデカトリエン、１，３，５，７−シクロテトラデカテトラエン、１，３，５，８−シクロテトラデカテトラエン、１，３，５，９−シクロテトラデカテトラエン、１，３，５，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，８−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，９−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，１１−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，１２−シクロテトラデカテトラエン、１，３，７，９−シクロテトラデカテトラエン、１，３，７，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，３，７，１１−シクロテトラデカテトラエン、１，３，８，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，４，７，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，４，７，１１−シクロテトラデカテトラエン、１，４，８，１１−シクロテトラデカテトラエン、１，３，５，７，９−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，７，１０−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，７，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１０−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１２−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，９，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，６，８，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，６，９，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，６，９，１２−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１２−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，７，９，１１−シクロテトラデカヘキサエン、１，３，５，７，９，１２−シクロテトラデカヘキサエン、１，３，５，７，１０，１２−シクロテトラデカヘキサエン、１，３，５，８，１０，１２−シクロテトラデカヘキサエンおよび１，３，５，７，９，１１，１３−シクロテトラデカヘプタエンを意味する。
【０１０８】
本明細書で使用される「Ｃ３−シクロアルケニル」という用語は、シクロプロプ−１−エン−１−イルおよびシクロプロプ−２−エン−１−イルを意味する。
【０１０９】
本明細書で使用される「Ｃ４−シクロアルケニル」という用語は、シクロブト−１−エン−１−イルおよびシクロブト−２−エン−１−イルを意味する。
【０１１０】
本明細書で使用される「Ｃ５−シクロアルケニル」という用語は、シクロペント−１−エン−１−イル、シクロペント−２−エン−１−イル、シクロペント−３−エン−１−イルおよびシクロペンタ−１，３−ジエン−１−イルを意味する。
【０１１１】
本明細書で使用される「Ｃ６−シクロアルケニル」という用語は、シクロへキス−１−エン−１−イル、シクロへキス−２−エン−１−イル、シクロへキス−３−エン−１−イル、シクロヘキサ−１，３−ジエン−１−イル、シクロヘキサ−１，４−ジエン−１−イル、シクロヘキサ−１，５−ジエン−１−イル、シクロヘキサ−２，４−ジエン−１−イルおよびシクロヘキサ−２，５−ジエン−１−イルを意味する。
【０１１２】
本明細書で使用される「Ｃ７−シクロアルケニル」という用語は、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エン−１−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エン−２−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エン−５−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エン−７−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン−１−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン−２−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン−７−イル、シクロヘプト−１−エン−１−イル、シクロヘプト−２−エン−１−イル、シクロヘプト−３−エン−１−イル、シクロヘプト−４−エン−１−イル、シクロヘプタ−１，３−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−１，４−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−１，５−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−１，６−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−２，４−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−２，５−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−２，６−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−３，５−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロヘプタ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロヘプタ−１，４，６−トリエン−１−イルおよびシクロヘプタ−２，４，６−トリエン−１−イルを意味する。
【０１１３】
本明細書で使用される「Ｃ８−シクロアルケニル」という用語は、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−１−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−５−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−７−イル’、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５−ジエン−１−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５−ジエン−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５−ジエン−７−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５，７−トリエン−１−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５，７−トリエン−２−イルシクロオクト−１−エン−１−イル、シクロオクト−２−エン−１−イル、シクロオクト−３−エン−１−イル、シクロオクト−４−エン−１−イル、シクロオクタ−１，３−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，４−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，５−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，６−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，７−ジエン−１−イル、シクロオクタ−２，４−ジエン−１−イル、シクロオクタ−２，５−ジエン−１−イル、シクロオクタ−２，６−ジエン−１−イル、シクロオクタ−２，７−ジエン−１−イル、シクロオクタ−３，５−ジエン−１−イル、シクロオクタ−３，６−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロオクタ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロオクタ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロオクタ−２，５，７−トリエン−１−イルおよびシクロオクタ−１，３，５，７−テトラエン−１−イルを意味する。
【０１１４】
本明細書で使用される「Ｃ９−シクロアルケニル」という用語は、シクロノン−１−エン−１−イル、シクロノン−２−エン−１−イル、シクロノン−３−エン−１−イル、シクロノン−４−エン−１−イル、シクロノン−５−エン−１−イル、シクロノナ−１，３−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，４−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，５−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，６−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，７−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，８−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，４−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，５−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，６−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，７−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，８−ジエン−１−イル、シクロノナ−３，５−ジエン−１−イル、シクロノナ−３，６−ジエン−１−イル、シクロノナ−３，７−ジエン−１−イル、シクロノナ−４，６−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロノナ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロノナ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロノナ−１，４，６，８−テトラエン−１−イルおよびシクロノナ−２，４，６，８−テトラエン−１−イルを意味する。
【０１１５】
本明細書で使用される「Ｃ１０−シクロアルケニル」という用語は、シクロデク−１−エン−１−イル、シクロデク−２−エン−１−イル、シクロデク−３−エン−１−イル、シクロデク−４−エン−１−イル、シクロデク−５−エン−１−イル、シクロデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，９−ジエン−１−イル、シクロデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，４，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，５，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，６，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，７，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，４，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，５，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，６，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−３，５，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−３，５，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イルおよびシクロデカ−１，３，５，７，９−ペンタエン−１−イルを意味する。
【０１１６】
本明細書で使用される「Ｃ１１−シクロアルケニル」という用語は、シクロウンデク−１−エン−１−イル、シクロウンデク−２−エン−１−イル、シクロウンデク−３−エン−１−イル、シクロウンデク−４−エン−１−イル、シクロウンデク−５−エン−１−イル、シクロウンデク−６−エン−１−イル、シクロウンデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，１０−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，９−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，１０−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，９−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−４，８−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−５，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，７，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，７，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，８，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，６，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，６，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，６，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，７，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，６，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，６，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−４，６，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，７，９−ペンタエンイル、シクロウンデカ−１，３，５，７，１０−ペンタエンイル、シクロウンデカ−１，３，５，８，１０−ペンタエンイル、シクロウンデカ−１，３，６，８，１０−ペンタエンイル、シクロウンデカ−１，４，６，８，１０−ペンタエンイルおよびシクロウンデカ−２，４，６，８，１０−ペンタエンイルを意味する。
【０１１７】
本明細書で使用される「Ｃ１２−シクロアルケニル」という用語は、シクロドデク−１−エン−１−イル、シクロドデク−２−エン−１−イル、シクロドデク−３−エン−１−イル、シクロドデク−４−エン−１−イル、シクロドデク−５−エン−１−イル、シクロドデク−６−エン−１−イル、シクロドデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，１０−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，１１−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，９−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，１０−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，１１−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，９−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，１０−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，１１−ジエン−１−イル、シクロドデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロドデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−４，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−４，９−ジエン−１−イル、シクロドデカ−５，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−５，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，７，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，７，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，７，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，８，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，８，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，９，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，７，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，７，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，８，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，６，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，６，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，６，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，７，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−４，６，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−４，６，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５；８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，７，９−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，７，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，７，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イルおよびシクロドデカ−１，３，５，７，９，１１−ヘキサエン−１−イルを意味する。
【０１１８】
本明細書で使用される「Ｃ１３−シクロアルケニル」という用語は、シクロトリデク−１−エン−１−イル、シクロトリデク−２−エン−１−イル、シクロトリデク−３−エン−１−イル、シクロトリデク−４−エン−１−イル、シクロトリデク−５−エン−１−イル、シクロトリデク−６−エン−１−イル、シクロトリデク−７−エン−１−イル、シクロトリデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，１０−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，１１−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，１２−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，１０−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，１１−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，１２−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，１０−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，１１−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，１０−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−５，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−５，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−５，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−６，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，９，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，９，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，１０，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，８，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，８，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，８，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，９，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，９，１２−トリエン−１−イル、シクロトリ−デカ−２，１０，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，８，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，６，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，６，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，６，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，７，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，７，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，９，１１−
テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，９−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，９，１１−ヘキサエン−１−イルおよびシクロトリデカ−２，４，６，８，１０，１２−ヘキサエン−１−イルを意味する。
【０１１９】
本明細書で使用される「Ｃ１４−シクロアルケニル」という用語は、シクロテトラデク−１−エン−１−イル、シクロテトラデク−２−エン−１−イル、シクロテトラデク−３−エン−１−イル、シクロテトラデク−４−エン−１−イル、シクロテトラデク−５−エン−１−イル、シクロテトラデク−６−エン−１−イル、シクロテトラデク−７−エン−１−イル、シクロテトラデク−８−エン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１１−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１２−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１３−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，９−ジエン−．１−イル、シクロテトラデカ−２，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１１−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１２−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１３−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，１１−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，１２−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，１１−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−５，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−５，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−５，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−５，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−６，８−ジエン−１−イル、シクロテトラ−デカ−６，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，８，１０−テトラエン−１−イ
ル、シクロテトラデカ−１，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，９−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラ−デカ−１，３，５，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，８，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１１，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１１，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１１，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，９，１１−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，９，１２−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，９，１３−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１０，１２−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１
０，１３−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１１，１３−ヘキサエン−１−イルおよびシクロテトラデカ−１，３，５，７，９，１１，１３−ヘプタエン−１−イルを意味する。
【０１２０】
本明細書で使用される「Ｃ３−シクロアルキル」という用語は、シクロプロプ−１−イルを意味する。
【０１２１】
本明細書で使用される「Ｃ４−シクロアルキル」という用語は、シクロブト−１−イルを意味する。
【０１２２】
本明細書で使用される「Ｃ５−シクロアルキル」という用語は、シクロペント−１−イルを意味する。
【０１２３】
本明細書で使用される「Ｃ６−シクロアルキル」という用語は、シクロへキス−１−イルを意味する。
【０１２４】
本明細書で使用される「Ｃ７−シクロアルキル」という用語は、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、シクロヘプト−１−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルおよびシクロヘプト−１−イルを意味する。
【０１２５】
本明細書で使用される「Ｃ８−シクロアルキル」という用語は、ビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−７−イル、シクロオクト−１−イルを意味する。
【０１２６】
本明細書で使用される「Ｃ９−シクロアルキル」という用語は、シクロノン−１−イルを意味する。
【０１２７】
本明細書で使用される「Ｃ１０−シクロアルキル」という用語は、アダマント−１−イル、アダマント−２−イルおよびシクロデク−１−イルを意味する。
【０１２８】
本明細書で使用される「Ｃ１１−シクロアルキル」という用語は、シクロウンデク−１−イル、トリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−１−イル（ホモアダマント−１−イル）、トリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−２−イル（ホモアダマント−２−イル）、トリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−３−イル（ホモアダマント−３−イル）、トリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−４−イル（ホモアダマント−４−イル）、およびトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−９−イル（ホモアダマント−９−イル）を意味する。
【０１２９】
本明細書で使用される「Ｃ１２−シクロアルキル」という用語は、シクロドデク−１−イルを意味する。
【０１３０】
本明細書で使用される「Ｃ１３−シクロアルキル」という用語は、シクロトリデク−１−イルを意味する。
【０１３１】
本明細書で使用される「Ｃ１４−シクロアルキル」という用語は、シクロテトラデク−１−イルを意味する。
【０１３２】
本明細書で使用される「Ｃ２−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているエテン−１，２−イルエンを意味する。
【０１３３】
本明細書で使用される「Ｃ３−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているプロプ−１−エン−１，３−イルエンを意味する。
【０１３４】
本明細書で使用される「Ｃ４−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているブト−１−エン−１，４−イルエン、ブト−２−エン−１，４−イルエンおよびブタ−１，３−ジエン−１，４−イルエンを意味する。
【０１３５】
本明細書で使用される「Ｃ５−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているペント−１−エン−１，５−イル−エン、ペント−２−エン−１，５−イルエン、ペンタ−１，３−ジエン−１，５−イルエンおよびペンタ−１，４−ジエン−１，５−イルエンを意味する。
【０１３６】
本明細書で使用される「Ｃ６−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているへキス−１−エン−１，６−イルエン、へキス−２−エン−１，６−イルエン、ヘキサ−１，３−ジエン−１，６−イルエン、ヘキサ−１，４−ジエン−１，６−イルエンおよびヘキサ−１，３，５−トリエン−１，６−イルエンを意味する。
【０１３７】
本明細書で使用される「Ｃ７−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているヘプト−１−エン−１，７−イル−エン、ヘプト−２−エン−１，７−イルエン、ヘプト−３−エン−１，７−イルエン、ヘプタ−１，３−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−１，４−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−１，５−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−２，４−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−２，５−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−１，３，５−トリエン−１，７−イルエンおよびヘプタ−１，３，６−トリエン−１，７−イルエンを意味する。
【０１３８】
という用語は「Ｃ８−スピロアルケニル」本明細書で使用される、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているオクト−１−エン−１，８−イルエン、オクト−２−エン−１，８−イルエン、オクト−３−エン−１，８−イルエン、オクタ−１，３−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−１，４−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−１，５−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−１，６−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−２，４−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−２，５−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−３，５−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−１，３，５−トリエン−１，８−イルエン、オクタ−１，３，６−トリエン−１，８−イルエンおよびオクタ−２，４，６−トリエン−１，８−イルエンを意味する。
【０１３９】
本明細書で使用される「Ｃ９−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているノナ−１−エン−１，９−イル−エン、ノナ−２−エン−１，９−イルエン、ノナ−３−エン−１，９−イルエン、ノナ−４−エン−１，９−イルエン、ノナ−１，３−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，４−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，５−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，６−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，７−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，８−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−２，４−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−２，５−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−２，６−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−２，７−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−３，５−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−３，６−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−４，６−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，５−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，６−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，７−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，８−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，４，６−トリエン−１，９−イル−エン、ノナ−１，４，７−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，４，８−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，５，７−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−２，４，６−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−２，４，７−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，５，７−テトラエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，５，８−テトラエン−１，９−イルエンおよびノナ−１，３，６，９−テトラエン−１，９−イルエンを意味する。
【０１４０】
本明細書で使用される「Ｃ２−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているエト−１，２−イルエンを意味する。
【０１４１】
本明細書で使用される「Ｃ３−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているプロプ−１，３−イルエンを意味する。
【０１４２】
本明細書で使用される「Ｃ４−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているブト−１，４−イルエンを意味する。
【０１４３】
本明細書で使用される「Ｃ５−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているペント−１，５−イルエンを意味する。
【０１４４】
本明細書で使用される「Ｃ６−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているへキス−１，６−イルエンを意味する。
【０１４５】
本明細書で使用される「Ｃ７−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているヘプト−１，７−イルエンを意味する。
【０１４６】
本明細書で使用される「Ｃ８−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているオクト−１，８−イルエンを意味する。
【０１４７】
本明細書で使用される「Ｃ９−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているノン−１，９−イルエンを意味する。
【０１４８】
本発明の化合物は、ＲおよびＳの立体配置での不斉置換炭素原子を有するものであり、「Ｒ］および「Ｓ」という用語は、ＩＵＰＡＣの定義によるものである（IUPAC  1974  Recommendations  for  Section  E,  Fundamental  Stereochemistry,  Pure,  Appl.  Chem.  (1976)  45,  13-10）。Ｒ配置およびＳ配置が等しい量で不斉置換炭素原子を有する化合物は、これらの炭素原子でラセミ体である。一方の立体配置が他方のものに対して過剰である原子は、相対的に高い量、好ましくは約８５％〜９０％過剰、より好ましくは約９５％〜９９％過剰、さらに好ましくは約９９％超の過剰で存在する立体配置に割り当てられる。従って本発明には、ラセミ混合物、相対および絶対立体異性体、ならびに相対および絶対立体異性体の混合物が含まれる。
【０１４９】
本発明の化合物は、ＺまたはＥ配置での炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を有する場合もあり、「Ｚ」という用語は炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の同じ側に相対的に大きい２個の置換基があることを表し、「Ｅ」という用語は炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の反対側に相対的に大きい２個の置換基があることを表す。それらの化合物は、Ｚ配置またはＥ配置の平衡混合物として存在することもあり得る。
【０１５０】
ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨまたはＳＨ部分を有する本発明の化合物には、プロドラッグ形成部分が結合している場合がある。プロドラッグ形成部分は、代謝プロセスによって脱離して、インビボで遊離のヒドロキシル、アミノまたはカルボン酸を有する化合物を放出する。プロドラッグは、溶解度および／または疎水性、消化管での吸収、生物学的利用能、組織透過性およびクリアランス速度などの化合物の薬物動態特性を調節する上で有用である。
【０１５１】
インビトロまたはインビボの代謝プロセスによって産生される式（Ｉ）を有する化合物の代謝物も、ＢＣｌ−ＸＬタンパク質およびＢｃｌ−２タンパク質またはＢｃｌ−ｗタンパク質などの抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現に関連する疾患の治療において有用であり得る。
【０１５２】
インビトロまたはインビボで代謝されて式（Ｉ）を有する化合物を形成することができるある種の前駆体化合物も、ＢＣｌ−ＸＬタンパク質およびＢｃｌ−２タンパク質またはＢｃｌ−ｗタンパク質などの抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現に関連する疾患の治療において有用であり得る。
【０１５３】
式（Ｉ）を有する化合物は、酸付加塩、塩基付加塩または両性イオンとして存在し得る。当該化合物の塩は、単離時またはその後の精製時に製造される。当該化合物の酸付加塩は、その化合物の酸との反応によって誘導されるものである。例えば、当該化合物の酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、重炭酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、ジグルコン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グリセロリン酸塩、グルタミン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩化水素酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、パラ−トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩ならびにそれらのプロドラッグが、本発明によって包含されるものと考えられる。当該化合物の塩基付加塩は、その化合物とリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムなどの水酸化物、炭酸塩または重炭酸塩との反応から誘導されるものである。
【０１５４】
式（Ｉ）を有する化合物は、例えば口腔投与、眼球投与、経口投与、浸透圧投与、非経口投与（筋肉投与、腹腔内投与、胸骨内投与、静脈投与、皮下投与）、直腸投与、局所投与、経皮投与または膣投与することができる。
【０１５５】
式（Ｉ）を有する化合物の治療上有効量は、治療対象者、治療される障害およびその重度、その化合物を含む組成物、投与時刻、投与経路、投与期間、それの効力、そのクリアランス速度および併用される別薬剤の有無によって決まる。単回投与または分割投与で患者に１日に投与される組成物を製造する上での式（Ｉ）を有する本発明の化合物の量は、約０．０３〜約２００ｍｇ／ｋｇである。単一用量組成物は、これらの量またはその量の約数分の組み合わせを含む。
【０１５６】
式（Ｉ）を有する化合物は、賦形剤とともにまたは賦形剤を含まずに投与することができる。賦形剤には例えば、カプセル化材料あるいは吸収促進剤、酸化防止剤、結合剤、緩衝剤、コーティング剤、着色剤、希釈剤、崩壊剤、乳化剤、増量剤、充填剤、香味剤、保湿剤、潤滑剤、芳香剤、保存剤、推進剤、離型剤、滅菌剤、甘味剤、可溶化剤、湿展剤およびこれらの混合物のような添加剤などがある。
【０１５７】
固体で経口的に投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造用の賦形剤には例えば、寒天、アルギン酸、水酸化アルミニウム、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、１，３−ブチレングリコール、カルボマー類、ヒマシ油、セルロース、酢酸セルロース、カカオバター、コーンスターチ、トウモロコシ油、綿実油、クロス−ポビドン、ジグリセリド類、エタノール、エチルセルロース、ラウリン酸エチル、オレイン酸エチル、脂肪酸エステル、ゼラチン、胚芽油、グルコース、グリセリン、落花生油、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、イソプロパノール、等帳性生理食塩水、乳糖、水酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、麦芽、マニトール、モノグリセリド類、オリーブ油、ピーナッツ油、リン酸カリウム塩類、ジャガイモデンプン、ポビドン、プロピレングリコール、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、リン酸ナトリウム塩類、ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウムソルビトール、大豆油、ステアリン酸類、フマル酸ステアリル、ショ糖、界面活性剤、タルク、トラガカント、テトラヒドロフルフリルアルコール、トリグリセリド類、水およびこれらの混合物などがある。液体製剤で眼球投与または経口投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には例えば、１，３−ブチレングリコール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、エタノール、ソルビタンの脂肪酸エステル、胚芽油、落花生油、グリセリン、イソプロパノール、オリーブ油、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、ゴマ油、水およびこれらの混合物などがある。浸透圧的に投与される式（Ｉ）を有する本発明の化合物を含む組成物を製造する上での賦形剤には例えば、クロロフルオロカーボン類、エタノール、水およびこれらの混合物などがある。非経口的に投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には例えば、１，３−ブタンジオール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、ブドウ糖、胚芽油、落花生油、リポソーム類、オレイン酸、オリーブ油、ピーナツ油、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、大豆油、Ｕ．Ｓ．Ｐ．または等帳性塩化ナトリウム溶液、水およびこれらの混合物などがある。直腸投与または膣投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には例えば、カカオバター、ポリエチレングリコール、ロウおよびこれらの混合物などがある。
【０１５８】
式（Ｉ）を有する化合物は、１以上の別の治療薬との併用で投与することもでき、この別の薬剤には放射線または化学療法薬などがあり、この化学療法薬にはカルボプラチン、シスプラチン、シクロホスファミド、ダカルバジン、デキサメサゾン、ドセタキセル、ドキソルビシン、エトポシド、フルダラビン、イリノテカン、ＣＨＯＰ（Ｃ：シトキサン（登録商標）（シクロホスファミド）；Ｈ：アドリアマイシン（登録商標）（ヒドロキシドキソルビシン）；Ｏ：ビンクリスチン（オンコビン（登録商標））；Ｐ：プレドニゾン）、パクリタキセル、ラパマイシン、リツキシン（Rituxin；登録商標）（リツキシマブ）およびビンクリスチンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１５９】
式（Ｉ）を有する化合物の抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬの活性の阻害薬としての有用性を測定するため、濃度１００μＭ〜１ｐＭでの代表的な例のＤＭＳＯ溶液を、９６ウェルマイクロタイタープレートの各ウェルに加えた。アッセイ緩衝液（２０ｍＭリン酸緩衝液、ｐＨ７．４）、１ｍＭ  ＥＤＴＡ、５０ｍＭ  ＮａＣｌ、０．０５％ＰＦ−６８）、３０ｎＭ  Ｂｃｌ−ＸＬタンパク質（文献（Science  1997,  275,  983-986）に記載の方法に従って製造）、１５ｎＭフルオレセイン標識ＢＡＤペプチド（社内で製造）および前記例のＤＭＳＯ溶液の混合物（ウェル当たり計１２５μＬ）を２分間振盪し、ＬＪＬアナリスト（LJL  Analyst；LJL  Bio  Systems,  CA）に入れた。陰性対照（ＤＭＳＯ、１５ｎＭ  ＢＡＤペプチド、アッセイ緩衝液）および陽性対照（ＤＭＳＯ、１５ｎＭ  ＢＡＤペプチド、３０ｎＭ  Ｂｃｌ−ＸＬ、アッセイ緩衝液）を用いて、アッセイ範囲を決定した。連続フルオレセイン灯（励起４８５ｎｍ；発光５３０ｎｍ）を用いて、２５℃での偏光を測定した。阻害パーセントを、（１−（（ウェル−陰性対照のｍＰ値）／範囲））×１００％によって求めた。
【０１６０】
マイクロソフト・エクセル（Microsoft  Excel）を用いて計算した式（Ｉ）を有する代表的化合物についてのＩＣ５０値（Ｂｃｌ−ＸＬの５０％阻害を行うのに必要な例示化合物の濃度）は、３．７ｎＭ、５．８ｎＭ、６．１ｎＭ、６．２ｎＭ、６．９ｎＭ、７．１ｎＭ、７．１ｎＭ、７．４ｎＭ、７．７ｎＭ、７．８ｎＭ、７．９ｎＭ、８．３ｎＭ、８．３ｎＭ、８．３ｎＭ、８．４ｎＭ、８．４ｎＭ、８．５ｎＭ、８．５ｎＭ、８．７ｎＭ、８．８ｎＭ、９．１ｎＭ、９．１ｎＭ、９．１ｎＭ、９．２ｎＭ、９．５ｎＭ、９．６ｎＭ、９．７ｎＭ、９．８ｎＭ、９．８ｎＭ、９．９ｎＭ、９．９ｎＭ、９．９ｎＭ、１０．０ｎＭ、１０．０ｎＭ、１０．０ｎＭ、１０．０ｎＭ、１０．１ｎＭ、１０．１ｎＭ、１０．２ｎＭ、１０．２ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．５ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．７ｎＭ、１０．７ｎＭ、１０．７ｎＭ、１０．７ｎＭ、１０．８ｎＭ、１０．８ｎＭ、１０．８ｎＭ、１０．８ｎＭ、１０．９ｎＭ、１０．９ｎＭ、１０．９ｎＭ、１０．９ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．３ｎＭ、１１．３ｎＭ、１１．３ｎＭ、１１．３ｎＭ、１１．４ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．７ｎＭ、１１．７ｎＭ、１１．８ｎＭ、１１．８ｎＭ、１１．９ｎＭ、１１．９ｎＭ、１１．９ｎＭ、１１．９ｎＭ、１１．９ｎＭ、１２．１ｎＭ、１２．１ｎＭ、１２．１ｎＭ、１２．２ｎＭ、１２．２ｎＭ、１２．３ｎＭ、１２．３ｎＭ、１２．３ｎＭ、１２．３ｎＭ、１２．４ｎＭ、１２．４ｎＭ、１２．４ｎＭ、１２．４ｎＭ、１２．５ｎＭ、１２．５ｎＭ、１２．５ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．７ｎＭ、１２．７ｎＭ、１２．７ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．９ｎＭ、１２．９ｎＭ、１２．９ｎＭ、１２．９ｎＭ、１３．０ｎＭ、１３．０ｎＭ、１３．１ｎＭ、１３．２ｎＭ、１３．２ｎＭ、１３．２ｎＭ、１３．３ｎＭ、１３．３ｎＭ、１３．４ｎＭ、１３．４ｎＭ、１３．５ｎＭ、１３．５ｎＭ、１３．５ｎＭ、１３．６ｎＭ、１３．６ｎＭ、１３．６ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．８ｎＭ、１３．８ｎＭ、１３．８ｎＭ、１３．８ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１４．０ｎＭ、１４．０ｎＭ、１４．０ｎＭ、１４．０ｎＭ、１４．１ｎＭ、１４．１��Ｍ、１４．１ｎＭ、１４．１ｎＭ、１４．２ｎＭ、１４．２ｎＭ、１４．２ｎＭ、１４．３ｎＭ、１４．３ｎＭ、１４．４ｎＭ、１４．４ｎＭ、１４．４ｎＭ、１４．５ｎＭ、１４．６ｎＭ、１４．６ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．８ｎＭ、１４．８ｎＭ、１４．８ｎＭ、１４．９ｎＭ、１４．９ｎＭ、１４．９ｎＭ、１４．９ｎＭ、１４．９ｎＭ、１５．０ｎＭ、１５．０ｎＭ、１５．１ｎＭ、１５．１ｎＭ、１５．２ｎＭ、１５．２ｎＭ、１５．３ｎＭ、１５．３ｎＭ、１５．３ｎＭ、１５．４ｎＭ、１５．４ｎＭ、１５．５ｎＭ、１５．５ｎＭ、１５．５ｎＭ、１５．５ｎＭ、１５．６ｎＭ、１５．６ｎＭ、１５．７ｎＭ、１５．８ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．２ｎＭ、１６．２ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．５ｎＭ、１６．５ｎＭ、１６．５ｎＭ、１６．６ｎＭ、１６．６ｎＭ、１６．７ｎＭ、１６．８ｎＭ、１６．８ｎＭ、１６．９ｎＭ、１７．０ｎＭ、１７．０ｎＭ、１７．０ｎＭ、１７．１ｎＭ、１７．１ｎＭ、１７．２ｎＭ、１７．２ｎＭ、１７．３ｎＭ、１７．３ｎＭ、１７．３ｎＭ、１７．４ｎＭ、１７．４ｎＭ、１７．４ｎＭ、１７．５ｎＭ、１７．５ｎＭ、１７．６ｎＭ、１７．８ｎＭ、１７．８ｎＭ、１７．８ｎＭ、１７．８ｎＭ、１７．９ｎＭ、１７．９ｎＭ、１８．１ｎＭ、１８．２ｎＭ、１８．２ｎＭ、１８．２ｎＭ、１８．３ｎＭ、１８．４ｎＭ、１８．４ｎＭ、１８．８ｎＭ、１８．８ｎＭ、１８．８ｎＭ、１８．９ｎＭ、１８．９ｎＭ、１９．１ｎＭ、１９．２ｎＭ、１９．２ｎＭ、１９．３ｎＭ、１９．３ｎＭ、１９．４ｎＭ、１９．４ｎＭ、１９．６ｎＭ、１９．７ｎＭ、１９．７ｎＭ、１９．８ｎＭ、１９．８ｎＭ、１９．９ｎＭ、２０．０ｎＭ、２０．２ｎＭ、２０．３ｎＭ、２０．３ｎＭ、２０．３ｎＭ、２０．３ｎＭ、２０．７ｎＭ、２０．７ｎＭ、２０．７ｎＭ、２０．８ｎＭ、２０．９ｎＭ、２１．４ｎＭ、２１．５ｎＭ、２１．７ｎＭ、２１．９ｎＭ、２２．０ｎＭ、２２．２ｎＭ、２２．３ｎＭ、２２．５ｎＭ、２２．６ｎＭ、２２．９ｎＭ、２３．２ｎＭ、２３．３ｎＭ、２３．５ｎＭ、２３．８ｎＭ、２３．８ｎＭ、２４．４ｎＭ、２４．５ｎＭ、２５．０ｎＭ、２５．２ｎＭ、２５．６ｎＭ、２５．７ｎＭ、２５．８ｎＭ、２５．９ｎＭ、２６．１ｎＭ、２６．４ｎＭ、２６．４ｎＭ、２６．７ｎＭ、２７．７ｎＭ、２７．９ｎＭ、２８．３ｎＭ、２８．４ｎＭ、２８．９ｎＭ、２９．５ｎＭ、２９．６ｎＭ、２９．７ｎＭ、２９．９ｎＭ、３０．３ｎＭ、３０．５ｎＭ、３０．９ｎＭ、３１．０ｎＭ、３１．１ｎＭ、３１．３ｎＭ、３１．８ｎＭ、３２．１ｎＭ、３２．２ｎＭ、３２．４ｎＭ、３３．２ｎＭ、３３．４ｎＭ、３３．７ｎＭ、３７．１ｎＭ、３９．３ｎＭ、３９．５ｎＭ、４０．８ｎＭ、４２．１ｎＭ、４４．６ｎＭ、４４．６ｎＭ、４４．９��Ｍ、４４．９ｎＭ、４５．２ｎＭ、４７．４ｎＭ、４７．５ｎＭ、５１．５ｎＭ、５１．６ｎＭ、５３．２ｎＭ、５５．６ｎＭ、５６．０ｎＭ、５８．３ｎＭ、５８．７ｎＭ、５８．９ｎＭ、６１．０ｎＭ、６５．７ｎＭ、６８．３ｎＭ、８３．６ｎＭ、８５．９ｎＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．３μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．３μＭ、０．３μＭ、０．３μＭ、０．５μＭ、０．５μＭ、０．９μＭ、１．０μＭ、１．０μＭ、１．０μＭ、１．１μＭ、１．２μＭ、１．４μＭ、１．５μＭ、１．５μＭ、１．９μＭ、２．０μＭ、２．１μＭ、２．１μＭ、２．７μＭ、２．７μＭ、２．９μＭ、３．１μＭ、３．４μＭ、３．６μＭ、３．６μＭ、３．７μＭ、５．５μＭ、５．５μＭ、６．６μＭ、６．８μＭ、７．８μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭおよび１３．５μＭであった。
【０１６１】
抗アポトーシスＢｃｌ−２の阻害薬としての式（Ｉ）の化合物の有用性の測定も、９６ウェルマイクロタイタープレートで行った。代表例を、ＤＭＳＯで濃度１０μＭ〜１０ｐＭの濃度まで希釈し、プレートの各ウェルに加えた。アッセイ緩衝液（２０ｍＭリン酸緩衝液、ｐＨ７．４）、１ｍＭ  ＥＤＴＡ、５０ｍＭ  ＮａＣｌ、０．０５％ＰＦ−６８）、１０ｎＭ  Ｂｃｌ−２タンパク質（文献（PNAS  2001,  98,  3012-3017）に記載の方法に従って製造）、１ｎＭフルオレセイン標識ＢＡＸペプチド（社内で製造）および例示化合物のＤＭＳＯ溶液の混合物（総量１２５μＬ／ウェル）を２分間振盪し、ＬＪＬアナリストに入れた。連続フルオレセイン灯（励起４８５ｎｍ；発光５３０ｎｍ）を用いて、偏光を２５℃で測定した。
【０１６２】
マイクロソフト・エクセルを用いて計算した式（Ｉ）を有する代表的化合物のＫｉ値は、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ；＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．２ｎＭ、１．２ｎＭ、１．３ｎＭ、１．３ｎＭ、１．３ｎＭ、１．３ｎＭ、１．３ｎＭ、１．４ｎＭ、１．５ｎＭ、１．５ｎＭ、１．５ｎＭ、１．５ｎＭ、１．６ｎＭ、１．６ｎＭ、１．７ｎＭ、１．７ｎＭ、１．７ｎＭ、１．７ｎＭ、１．８ｎＭ、１．８ｎＭ、１．８ｎＭ、１．８ｎＭ、１．９ｎＭ、２．０ｎＭ、２．０ｎＭ、２．２ｎＭ、２．３ｎＭ、２．４ｎＭ、２．５ｎＭ、２．５ｎＭ、２．６ｎＭ、２．６ｎＭ、２．９ｎＭ、３．０ｎＭ、３．１ｎＭ、３．５ｎＭ、３．７ｎＭ、３．９ｎＭ、４．０ｎＭ、４．０ｎＭ、４．０ｎＭ、４．２ｎＭ、４．４ｎＭ、４．５ｎＭ、４．６ｎＭ、４．７ｎＭ、５．８ｎＭ、５．９ｎＭ、６．０ｎＭ、６．２ｎＭ、６．５ｎＭ、６．７ｎＭ、７．０ｎＭ、７．２ｎＭ、７．７ｎＭ、７．８ｎＭ、８．０ｎＭ、８．１ｎＭ、８．４ｎＭ、９．４ｎＭ、１０．４ｎＭ、１０．４ｎＭ、１３．１ｎＭ、１３．６ｎＭ、１３．８ｎＭ、１５．２ｎＭ、１５．７ｎＭ、１５．９ｎＭ、１６．２ｎＭ、１６．９ｎＭ、１９．７ｎＭ、２２．５ｎＭ、２４．４ｎＭ、２５．４ｎＭ、２６．９ｎＭ、２８．９ｎＭ、２９．１ｎＭ、３２．４ｎＭ、３３．０ｎＭ、３６．５ｎＭ、３８．０ｎＭ、３９．７ｎＭ、４１．７ｎＭ、４２．９ｎＭ、４５．７ｎＭ、５３．９ｎＭ、５６．２ｎＭ、５６．６ｎＭ、６２．３ｎＭ、７１．６ｎＭ、７２．９ｎＭ、８０．４ｎＭ、８２．４ｎＭ、８３．４ｎＭ、０．０９μＭ、０．０９μＭ、１．０μＭ、０．１２μＭ、０．１２μＭ、０．１５μＭおよび０．３０μＭであった。
【０１６３】
これらの結合および阻害データは、抗アポトーシスＢＣｌ−ＸＬタンパク質および抗アポトーシスＢｃｌ−２の阻害薬としての式（Ｉ）を有する化合物の有用性を示している。
【０１６４】
式（Ｉ）を有する化合物がＢＣｌ−ＸＬおよびＢｃｌ−２に結合してこれらの活性を阻害することから、これら化合物が例えば抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質などのＢｃｌ−ＸＬおよびＢｃｌ−２に近い構造的相同性を有する抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の阻害薬として有用でもあると予想される。
【０１６５】
従って式（Ｉ）を有する化合物は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質またはこれらの組み合わせが発現されている疾患の治療において有用であると予想される。
【０１６６】
ＢＣｌ−ＸＬタンパク質、Ｂｃｌ−２タンパク質およびＢｃｌ−ｗタンパク質などの抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員が発現されている疾患には、癌および自己免疫障害などがあり、癌には膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌および小細胞肺癌など（Cancer  Res.,  2000,  60,  6101-10）などがあるが、これらに限定されるものではなく；自己免疫障害には後天性免疫不全症候群、自己免疫性リンパ増殖症候群、溶血性貧血、炎症疾患および血小板減少症など（Current  Allergy  and  Asthma  Reports  2003,  3:  378-384;  Br.  J.  Haematol.  2000  Sep;  110(3):  584-90;  Blood  2000  Feb  15;  95(4):  1283-92;  and  New  England  Journal  of  Medicine  2004  Sep:  351(14):  1409-1418）があるが、これらに限定されるものではない。
【０１６７】
式（Ｉ）を有する代表的な化合物である実施例２は、小細胞肺癌およびＴ細胞起源およびＢ細胞起源の両方のリンパ性悪性腫瘍由来のヒト腫瘍細胞系に対する治療的有用性を示した。
【０１６８】
実施例２はまた、異種移植モデルにおいて急性リンパ芽球腫白血病、小細胞肺癌、前立腺癌、非小細胞肺癌、および濾胞腺リンパ腫腫瘍（ＲＳ１１３８０、ＤｏＨＨ２およびＳｕＤＨＬ−４）に対する治療的有用性を示した。
【０１６９】
実施例２はまた、Ｒｂ／ｐ５３遺伝子機能が欠損し、中等度に高レベルのＢｃｌ−２を発現する喫煙者および非喫煙者から単離したヒト由来小細胞肺癌からの２つのマウスモデル（Ｈ１４６およびＳＣＬＣ異種移植片）において抗腫瘍活性を示した。Ｈ１４６モデルでは、実施例２で処理することで、確定腫瘍の完全な退行を生じ、場合によっては長期療法後に腫瘍が消失した。
【０１７０】
実施例にはさらに、急性リンパ芽球性白血病の全身モデルにおいて生存を延長し、濾胞腺リンパ腫モデル（ＤＯＨＨ−２）での腫瘍増殖を阻害した。前立腺癌モデルでも治療的有用性が認められた。
【０１７１】
理論に拘束されるものではないが、Ｂｃｌ−２と癌との間の遺伝的連関は、Ｂ細胞リンパ腫でのｔ（１４；１８）染色体転座がタンパク質の過剰発現を生じるという所見に由来するものである。異常Ｂｃｌ−２およびＢｃｌ−ＸＬ発現は、慢性リンパ球性白血病および急性リンパ球性白血病などの他のリンパ性悪性腫瘍でも認められる。実施例２は、ＣＣＲＦ−ＣＥＭＴ細胞急性リンパ芽球腫白血病モデルならびにＢ細胞濾胞腺リンパ腫の２つのモデルであるＳｕＤＨＬ４およびＲＳ１１３８０においてかなり大きい活性を示した。
【０１７２】
ＣＣＲＦ−ＣＥＭは、腫瘍細胞の静脈接種が関与する全身白血病の動物（マウス）モデルとして用いられるＴ細胞起源のｐ５３突然変異体急性リンパ芽球腫白血病系である。未処置で放置すると、このマウスは接種から約３４日以内に疾患のために死亡し、その時点で脾臓、肝臓および骨髄の広範囲の腫瘍浸潤が起こっている。実施例２を投与すると、マウスの平均生存が延長し、媒体対照と比較して平均脾臓重量に有意な低下が示された（この臓器での腫瘍組織量が相対的に低いことを示している）。その後の組織病理的評価で、対照と比較して肝臓および脾臓の療法で腫瘍浸潤が相対的に低いことがわかった。
【０１７３】
ヒト腫瘍細胞系に対する実施例２の治療効果を表１に示したが、ここにおいてＥＣ５０は細胞生存率に５０％低下を引き起こす有効濃度である。
【０１７４】
【表１】
0004870570.tif 000004
0004870570.tif 000005
【０１７５】
Ａ５４９ヒト非小細胞肺癌細胞に対するパクリタキセルの治療効果は、実施例２と併用投与した場合の方が約４．４倍有効であった。効力における同様の上昇（４．７倍）が、ＰＣ−３前立腺癌細胞について示された。実施例２のエナンチオマーの方が効力が低く、これは実施例２の治療効果が抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質への結合の直接の結果であることを示すものであった。実施例２の抗腫瘍活性は、小細胞肺癌異種移植腫瘍モデルにおいて最大耐容用量付近のパクリタキセルと同等もしくはそれより若干高く、シスプラチンおよびエトポシドより優れていた。前立腺癌のＰＣ３由来マウスモデルでは、実施例２は腫瘍増殖速度の約４０〜５０％阻害を示した。
【０１７６】
エトポシド、ビンクリスチン、調整ＣＨＯＰ、ドキソルビシン、ラパマイシンおよびリツキシン（登録商標）と併用した実施例２の効力に関する試験で、実施例２が併用療法時にこれら細胞傷害薬の効力を相乗的に高めることが明らかになった。特に、実施例２およびラパマイシンを含む、ならびに実施例２およびリツキシン（登録商標）を含む組み合わせによって、長期間にわたる確立ＤｏＨＨ２濾胞腺リンパ腫隣接腫瘍のかなりのパーセントに完全な退行が生じた。
【０１７７】
これらのデータは、抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員のうちの１以上の発現によって引き起こされるか、それによって増悪する疾患の治療において式（Ｉ）を有する化合物が有用であることを示している。さらに、代表的なＢｃｌ−ＸＬ選択的化合物を用いた実験で、多様な腫瘍型を代表する細胞系に対数複数の化学療法薬との相乗的治療効果が示された。従って、式（Ｉ）を有する化合物は、単独または別の治療薬との併用で化学療法薬として有用であると予想される。
【０１７８】
式（Ｉ）を有する化合物は、例を下記に示した化学合成法によって製造することができる。理解すべき点として、工程段階の順序は変動し得るものであり、具体的に言及されているものに代えて試薬、溶媒および反応条件を用いることが可能であり、攻撃を受けやすい部分は必要に応じて、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＳＨ保護基によって保護および脱保護することが可能である。
【０１７９】
下記の略称は、ここに示した意味を有する。ＡＤＤＰは１，１’−（アゾジカルボニル）ジピペリジンを意味し；ＡＤ−ｍｉｘ−Ｐは（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬ、Ｋ３Ｆｅ（ＣＮ）６、Ｋ２ＣＯ３およびＫ２ＳＯ４の混合物を意味し；９−ＢＢＮは９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンを意味し；Ｂｏｃはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを意味し；（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬはヒドロキニジン１，４−フタラジンジイル・ジエチルエーテルを意味し；ＤＢＵは１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデク−７−エンを意味し；ＤＩＢＡＬは水素化アルミニウムジイソブチルを意味し；ＤＩＥＡはジイソプロピルエチルアミンを意味し；ＤＭＡＰはＮ，Ｎ−ジメチルアミノピリジンを意味し；ＤＭＦはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを意味し；ｄｍｐｅは１，２−ビス（ジメチルホスフィノ）エタンを意味し；ＤＭＳＯはジメチルスルホキシドを意味し；ｄｐｐｂは１，４−ビス（ジフェニルホスフィノ）−ブタンを意味し；ｄｐｐｅは１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタンを意味し；ｄｐｐｆは１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンを意味し；ｄｐｐｍは１，１−ビス（ジフェニルホスフィノ）メタンを意味し；ＥＤＡＣ−ＨＣ１は１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を意味し；Ｆｍｏｃはフルオレニルメトキシカルボニルを意味し；ＨＡＴＵはＯ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味し；ＨＭＰＡはヘキサメチルホスホルアミド；を意味しＩＰＡはイソプロピルアルコールを意味し；ＭＰ−ＢＨ３はマクロ多孔性トリエチルアンモニウムメチルポリスチレン・シアノボロハイドレートを意味し；ＴＥＡはトリエチルアミンを意味し；ＴＦＡはトリフルオロ酢酸を意味し；ＴＨＦはテトラヒドロフランを意味し；ＮＣＳはＮ−クロロコハク酸イミドを意味し；ＮＭＭはＮ−メチルモルホリンを意味し；ＮＭＰはＮ−メチルピロリジンを意味し；ＰＰｈ３はトリフェニルホスフィンを意味する。
【０１８０】
本明細書で使用される「ＮＨ保護基」という用語は、トリクロロエトキシカルボニル、トリブロモエトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、パラ−ニトロベンジルカルボニル、オルト−ブロモベンジルオキシカルボニル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチル、フェニルアセチル、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ｔｅｒｔ−アミルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、パラ−メトキシベンジルオキシカルボニル、３、４−ジメトキシベンジル−オキシカルボニル、４−（フェニルアゾ）ベンジルオキシカルボニル、２−フルフリル−オキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、１，１−ジメチルプロポキシ−カルボニル、イソプロポキシカルボニル、フタロイル、スクシニル、アラニル、ロイシル、１−アダマンチルオキシカルボニル、８−キノリルオキシカルボニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、２−ニトロフェニルチオ、メタンスルホニル、パラ−トルエンスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチレン、ベンジリデン、２−ヒドロキシベンジリデン、２−ヒドロキシ−５−クロロベンジリデン、２−ヒドロキシ−１−ナフチル−メチレン、３−ヒドロキシ−４−ピリジルメチレン、シクロヘキシリデン、２−エトキシカルボニルシクロヘキシリデン、２−エトキシカルボニルシクロペンチリデン、２−アセチルシクロヘキシリデン、３，３−ジメチル−５−オキシシクロ−ヘキシリデン、ジフェニルホスホリル、ジベンジルホスホリル、５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１，３−ジオキソール−４−イル−メチル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、およびトリフェニルシリルを意味する。
【０１８１】
本明細書で使用される「Ｃ（Ｏ）ＯＨ保護基」という用語は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、１，１−ジメチルプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、ナフチル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、パラ−ニトロベンジル、パラ−メトキシベンジル、ビス（パラ−メトキシフェニル）メチル、アセチルメチル、ベンゾイルメチル、パラ−ニトロベンゾイルメチル、パラ−ブロモベンゾイルメチル、パラ−メタンスルホニルベンゾイルメチル、２−テトラヒドロピラニル２−テトラヒドロフラニル、２，２，２−トリクロロ−エチル、２−（トリメチルシリル）エチル、アセトキシメチル、プロピオニルオキシメチル、ピバロイルオキシメチル、フタルイミドメチル、スクシンイミドメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メトキシメチル、メトキシエトキシメチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル、ベンジルオキシメチル、メチルチオメチル、２−メチルチオエチル、フェニルチオメチル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、３−メチル−３−ブテニル、アリル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ジエチルイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル、ジフェニルメチルシリル、およびｔｅｒｔ−ブチルメトキシフェニルシリルを意味する。
【０１８２】
本明細書で使用される「ＯＨまたはＳＨ保護基」という用語は、ベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、３、４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、１，１−ジメチルプロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２，２，２−トリブロモエトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、２−（フェニルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスホニオ）エトキシカルボニル、２−フルフリルオキシカルボニル、１−アダマンチルオキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、Ｓ−ベンジルチオカルボニル、４−エトキシ−１−ナフチルオキシカルボニル、８−キノリルオキシカルボニル、アセチル、ホルミル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチル、メトキシアセチル、フェノキシアセチル、ピバロイル、ベンゾイル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−トリメチルシリルエチル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、３−メチル−３−ブテニル、アリル、ベンジル（フェニルメチル）、パラ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、メトキシメチル、メチルチオメチル、ベンジルオキシメチル、２−メトキシエトキシメチル、、２，２，２−トリクロロ−エトキシメチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル、１−エトキシエチル、メタンスルホニル、パラ−トルエンスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ジエチルイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル、ジフェニルメチルシリル、およびｔｅｒｔ−ブチルメトキシフェニルシリルを意味する。
【０１８３】
【化３】
0004870570.tif 000006
【０１８４】
式（１）を有する化合物を、これとクロルスルホン酸およびアンモニアとを反応させることで式（２）を有する化合物に変換することができる。
【０１８５】
式（２）を有する化合物は、第一の塩基存在下または非存在下にこれと式Ｚ１−ＣＯ２Ｈを有する化合物およびカップリング剤を反応させることで式（Ｉ）を有する化合物に変換することができる。カップリング剤の例には、ＥＤＣＩ、ＣＤＩおよびＰｙＢｏｐなどがある。第一の塩基の例には、ＴＥＡ、ＤＩＥＡ、ＤＭＡＰおよびこれらの混合物などがある。
【０１８６】
式（２）を有する化合物は、これと式Ｚ１−ＣＯＣｌを有する化合物および第一の塩基を反応させることで、式（Ｉ）を有する化合物に変換することができる。
【０１８７】
【化４】
0004870570.tif 000007
【０１８８】
式（４）を有する化合物は、これと亜硝酸ナトリウム、塩酸および酢酸を反応させることで、Ｂ１およびＹ１が一体となってイミダゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物に変換することができる。Ｂ１およびＹ１が一体となってイミダゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物は、第二の塩基および適切な求電子剤と反応させることで、Ｂ１およびＹ１が一体となって置換イミダゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物を得ることができる。第二の塩基の例には、水素化ナトリウム、水素化カリウム、リチウムジイソプロピルアミドおよびナトリウムビス（トリメチルシリル）アミドなどがある。
【０１８９】
【化５】
0004870570.tif 000008
【０１９０】
式（３）を有する化合物は、これと水素および水素化触媒を反応させることで、式（４）を有する化合物に変換することができる。水素化触媒の例としては、Ｐｄ／炭素、白金／炭素およびラネーニッケルなどがある。
【０１９１】
式（４）を有する化合物は、これと亜硝酸ナトリウム、塩酸および酢酸を反応させることで、Ｂ１およびＹ１が一体となってトリアゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物に変換することができる。Ｂ１およびＹ１が一体となってトリアゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物を第二の塩基および適切な求電子剤と反応させることで、Ｂ１およびＹ１が一体となって置換トリアゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物を得ることができる。
【実施例】
【０１９２】
［実施例１］
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１Ａ）
４−（１−ピペラジニル）安息香酸エチル
ピペラジン（１２９．２ｇ）、４−フルオロ安息香酸エチル（８４ｇ）およびＫ２ＣＯ３（１０３．６５ｇ）のＤＭＳＯ（２００ｍＬ）中混合物を１２０℃で６時間攪拌し、水に投入し、３０分間攪拌し、濾過した。
【０１９３】
（実施例１Ｂ）
４−［４−（１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）−１−ピペラジニル］安息香酸エチル
実施例１Ａ（２００ｍｇ）のジオキサン（４ｍＬ）溶液を４０℃で、２−（ブロモメチル）−１，１’−ビフェニル（２３２ｍｇ）およびＤＩＥＡ（１６５ｍｇ）で処理し、濃縮した。濃縮物を、２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０１９４】
（実施例１Ｃ）
４−［４−（１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）−１−ピペラジニル］安息香酸
実施例１Ｂ（３４０ｍｇ）の３：１：１ＴＨＦ／メタノール／水（４ｍＬ）溶液を２５℃で、ＬｉＯＨ−水（１４３ｍｇ）で処理し、１６時間攪拌し、４Ｍ  ＨＣｌ（８５０μＬ）および塩化メチレンで処理した。抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０１９５】
（実施例１Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｃ（１１２ｍｇ）の塩化メチレン（２．５ｍＬ）溶液を２５℃で、ＷＯ０２／２４６３６として公開された共有の国際特許出願ＰＣＴ／ＵＳ０１／２９４３２に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（１１５ｍｇ）、ＥＤＡＣ−ＨＣｌ（１０９ｍｇ）およびＤＭＡＰ（４９ｍｇ）で処理し、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、２０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０１９６】
【化６】
0004870570.tif 000009
【０１９７】
［実施例２］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２Ａ）
４−［４−（２−ブロモベンジル）−１−ピペラジニル］安息香酸エチル
実施例１Ａ（２３．４３ｇ）、２−ブロモベンジルブロマイド（２６．２４ｇ）およびＤＩＥＡ（２０．９４ｍＬ）のアセトニトリル（２００ｍＬ）中混合物を２５℃で２時間攪拌し、濾過した。
【０１９８】
（実施例２Ｂ）
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ａ（１３．８３ｇ）、４−クロロフェニル−ボロン酸（７．０４ｇ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロライド（４８１ｍｇ）および２Ｍ炭酸ナトリウム（２２．５ｍＬ）の７：３：２ＤＭＥ／水／エタノール（２００ｍＬ）中混合物を９０℃で４．５時間攪拌し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０１９９】
（実施例２Ｃ）
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｂ（１３ｇ）および水酸化リチウム水和物（３．７８ｇ）のジオキサン（２５０ｍＬ）および水（１００ｍＬ）中混合物を９５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物の水溶液を８０℃で加熱し、濾過した。濾液を１Ｍ  ＨＣｌ（９０ｍＬ）で処理し、濾過した。
【０２００】
（実施例２Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｃ（３．６８３ｇ）、４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（３．５３ｇ）、ＥＤＡＣ−ＨＣｌ（３．３２ｇ）およびＤＭＡＰ（２．１２ｇ）の塩化メチレン（５００ｍＬ）中混合物を２５℃で８時間攪拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌ（３３０ｍＬ）で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１％、２％、５％、１０％および１５％メタノール／ＮＨ３−飽和塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２０１】
【化７】
0004870570.tif 000010
【０２０２】
［実施例３］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３Ａ）
４−｛４−［（４’−メトキシ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−メトキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２０３】
（実施例３Ｂ）
４−｛４−［（４’−メトキシ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２０４】
（実施例３Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２０５】
【化８】
0004870570.tif 000011
【０２０６】
［実施例４］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４Ａ）
４−｛４−［（４’−フルオロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−フルオロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２０７】
（実施例４Ｂ）
４−｛４−［（４’−フルオロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２０８】
（実施例４Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２０９】
【化９】
0004870570.tif 000012
【０２１０】
［実施例５］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例５Ａ）
４−（４−｛（４’−（メチルスルファニル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−（メチルスルファニル）フェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２１１】
（実施例５Ｂ）
４−（４−｛（４’−（メチルスルファニル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２１２】
（実施例５Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２１３】
【化１０】
0004870570.tif 000013
【０２１４】
［実施例６］
Ｎ−（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−４−（４−（４’−フェニル−１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
（実施例６Ａ）
４−［４−（１，１’：４’，１’’−テトラフェニル−２−イルメチル）−１−ピペラジニル］安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて１，１’−ビフェニル−４−イルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２１５】
（実施例６Ｂ）
４−［４−（１，１’：４’，１’’−テトラフェニル−２−イルメチル）−１−ピペラジニル］安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２１６】
（実施例６Ｃ）
Ｎ−（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−４−（４−（４’−フェニル−１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２１７】
【化１１】
0004870570.tif 000014
【０２１８】
［実施例７］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例７Ａ）
４−｛４−［（４’−フェノキシ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−フェノキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２１９】
（実施例７Ｂ）
４−｛４−［（４’−フェノキシ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２２０】
（実施例７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２２１】
【化１２】
0004870570.tif 000015
【０２２２】
（実施例８）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２２３】
【化１３】
0004870570.tif 000016
【０２２４】
（実施例９）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２２５】
【化１４】
0004870570.tif 000017
【０２２６】
（実施例１０）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド）を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２２７】
【化１５】
0004870570.tif 000018
【０２２８】
（実施例１１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２２９】
【化１６】
0004870570.tif 000019
【０２３０】
（実施例１２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２３１】
【化１７】
0004870570.tif 000020
【０２３２】
（実施例１３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（１，１’−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼン−スルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２３３】
【化１８】
0004870570.tif 000021
【０２３４】
（実施例１４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼン−スルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２３５】
【化１９】
0004870570.tif 000022
【０２３６】
（実施例１５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−５−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−５−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２３７】
【化２０】
0004870570.tif 000023
【０２３８】
（実施例１６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで、４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、および実施例４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２３９】
【化２１】
0004870570.tif 000024
【０２４０】
［実施例１７］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−４−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１７Ａ）
４−［４−（２−ブロモ−５−フルオロベンジル）−１−ピペラジニル］安息香酸エチル
実施例１Ａ（７０３ｍｇ）、２−ブロモ−５−フルオロベンズアルデヒド（９１４ｍｇ）、２．４７ｍｍｏｌ／ｇＭＰ−ＢＨ３ＣＮ（４．０５ｇ）および酢酸（３４０μＬ）の１：１メタノール／塩化メチレン（３０ｍＬ）中混合物を１日間振盪し、濾過した。濾液を濃縮し、濃縮物を、５％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２４１】
（実施例１７Ｂ）
４−｛４−［（４’−クロロ−４−フルオロ−１，１−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例１７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２４２】
（実施例１７Ｃ）
４−｛４−［（４’−クロロ−４−フルオロ−１，１−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２４３】
（実施例１７Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−４−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例１７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２４４】
【化２２】
0004870570.tif 000025
【０２４５】
［実施例１８］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１８Ａ）
（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−オキソプロピルカルバミン酸ベンジル
文献（J.  Am.  Chem.  Soc.  1986,  108,  4943-4952）に記載の方法に従って製造した３−（Ｒ）−（（カルボベンジルオキシ）アミノ）−γ−ブチロラクトン（７．７２ｇ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）溶液を２５℃で、ジメチルアミンで飽和させ、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５０％アセトン／ヘキサンを用いてシリカゲル層で濾過した。
【０２４６】
（実施例１８Ｂ）
（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ａ（８．４５ｇ）のトルエン（１５ｍＬ）溶液を２５℃で、トリブチルホスフィン（９．７６ｍＬ）およびジフェニルジスルフィド（７．３ｇ）で処理し、加熱して８０℃として１６時間経過させ、濃縮した。濃縮物を、０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２４７】
（実施例１８Ｃ）
（３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｂ（１０．６０ｇ）の３０％ＨＢｒ／酢酸（５０ｍＬ）溶液を２５℃で１８時間攪拌し、濃縮し、水（２００ｍＬ）および５％ＨＣｌ（１００ｍＬ）で処理し、ジエチルエーテルで洗浄し、Ｎａ２ＣＯ３でｐＨ８〜９に調節し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
【０２４８】
（実施例１８Ｄ）
４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
１−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンゼン（１５ｇ）のクロロスルホン酸（５０ｍＬ）および１，２−ジクロロエタン（５０ｍＬ）溶液を７０℃で２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物のＴＨＦ（２００ｍＬ）溶液を０℃で、濃水酸化アンモニウム（２０ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、エチルジエチルエーテル（５００ｍＬ）に投入した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２４９】
（実施例１８Ｅ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｄ（１．７ｇ）および実施例１８Ｃ（１．６７ｇ）のＤＭＳＯ（１７ｍＬ）中混合物をＤＩＥＡ（１．２２ｍＬ）で処理し、１１０℃で２４時間加熱し、酢酸エチル（４００ｍＬ）に投入し、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２５０】
（実施例１８Ｆ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミド）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｅ（２．５ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、１Ｍボラン−ＴＨＦ（２２ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、メタノールで処理し、濃縮した。濃縮物のメタノール（２０ｍＬ）溶液をＨＣｌ−飽和メタノール（７５ｍＬ）で処理し、還流下に２４時間攪拌し、濃縮し、１Ｍ  ＮａＯＨに投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から５％ＴＥＡ／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２５１】
（実施例１８Ｇ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２５２】
【化２３】
0004870570.tif 000026
【０２５３】
［実施例１９］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１９Ａ）
（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−（４−モルホリニル）−３−オキソプロピルカルバミン酸ベンジル
文献（J.  Am.  Chem.  Soc.  1986,  108,  4943-4952）に記載の方法に従って製造した３−（Ｒ）−（（カルボベンジルオキシ）アミノ）−γ−ブチロラクトン（６２ｇ）のジオキサン（７００ｍＬ）溶液をモルホリン（４６ｍＬ）で処理し、加熱して６５℃として２４時間経過させ、冷却し、濃縮した。濃縮物を、１０％メタノール／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２５４】
（実施例１９Ｂ）
（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例１９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２５５】
（実施例１９Ｃ）
（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルアミン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例１９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２５６】
（実施例１９Ｄ）
（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルアミン
実施例１９Ｃ（４５．４ｇ）のＴＨＦ（５００ｍＬ）溶液を５５℃で、１Ｍボラン−ＴＨＦのＴＨＦ溶液（６５０ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、冷却して０℃とし、メタノールで処理し、メタノールに投入し、濃縮した。濃縮物のメタノール（４００ｍＬ）溶液を飽和ＨＣｌのメタノール溶液（８００ｍＬ）で処理し、２４時間還流し、濃縮し、２Ｍ  ＮａＯＨに投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を１Ｍ  ＮａＯＨおよびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチル、１０％メタノール／酢酸エチルおよび１０％メタノール／１０％アセトニトリル／５％ＴＥＡ／７５％酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２５７】
（実施例１９Ｅ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｅで実施例１８Ｃに代えて実施例１９Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２５８】
（実施例１９Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２５９】
【化２４】
0004870570.tif 000027
【０２６０】
［実施例２０］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２０Ａ）
（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−オキソ−３−（１−ピロリジニル）プロピルカルバミン酸ベンジル
文献（J.  Am.  Chem.  Soc.  1986,  108,  4943-4952）に記載の方法に従って製造した３−（Ｒ）−（（カルボベンジルオキシ）アミノ）−γ−ブチロラクトン（１．８ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、ピロリジン（３ｍＬ）で処理し、３日間攪拌し、トルエン共沸によって濃縮した。
【０２６１】
（実施例２０Ｂ）
（１Ｒ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−（１−ピロリジニル）プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例２０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２６２】
（実施例２０Ｃ）
（１Ｒ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−（１−ピロリジニル）プロピルアミン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２６３】
（実施例２０Ｄ）
３−ニトロ−４−｛［（１Ｒ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−（１−ピロリジニル）プロピル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド
実施例２０Ｃ（１．８ｇ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）溶液を２５℃で、ＴＥＡ（９５０μＬ）およびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、（１．５ｇ）で処理し、６０℃で１５０分間加熱し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２６４】
（実施例２０Ｅ）
３−ニトロ−４−｛［（１Ｒ）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−（１−ピロリジニル）プロピル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド
実施例２０Ｄ（２．３５ｇ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）溶液を２５℃で、１Ｍボラン−ＴＨＦのＴＨＦ溶液（２０ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、冷却して０℃とし、メタノールで処理し、６Ｍ  ＨＣｌに投入し、２４時間攪拌し、冷却して０℃とし、ＫＯＨでｐＨ１２とし、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチル、１０％メタノール／酢酸エチルおよび１０％メタノール／５％ＴＥＡ／８５％酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２６５】
（実施例２０Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２０Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２６６】
【化２５】
0004870570.tif 000028
【０２６７】
（実施例２１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２１Ａ）
２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２−アミノ−２−メチル−１−プロパノール（５ｇ）の塩化メチレン（２００ｍＬ）溶液を０℃で、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（３．５ｇ）で処理し、２５℃で８時間攪拌し、水、５％クエン酸水溶液、飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
【０２６８】
（実施例２１Ｂ）
１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２１Ａ（９８０ｍｇ）、２−メルカプトチアゾール（６１０ｍｇ）およびトリフェニルホスフィン（１．５ｇ）のＴＨＦ（１２ｍＬ）中混合物を２５℃で２０分間攪拌し、冷却して０℃とし、アゾジカルボン酸ジイソプロピル（１．１ｍＬ）のＴＨＦ（６ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で３日間攪拌し、酢酸エチルで処理し、水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２％から１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２６９】
（実施例２１Ｃ）
１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミン
実施例２１Ｂ（４１０ｍｇ）のジエチルエーテル（５ｍＬ）溶液を２５℃で、４Ｍ  ＨＣｌ／１，４−ジオキサン溶液（５ｍＬ）で処理し、２．５時間攪拌し、濾過した。
【０２７０】
（実施例２１Ｄ）
４−｛［１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル］アミノ｝−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｃ（３００ｍｇ）および４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（３００ｍｇ）およびＤＩＥＡ（６９０μＬ）のＤＭＳＯ（２ｍＬ）中混合物を２５℃で、１８時間攪拌し、冷却して１５℃とし、水（２５ｍＬ）で処理し、１Ｍ  ＨＣｌで酸性とし、冷却して０℃とし、１時間攪拌し、濾過した。
【０２７１】
（実施例２１Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２７２】
【化２６】
0004870570.tif 000029
【０２７３】
（実施例２２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２Ａ）
２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）−１，３−チアゾール
文献（Tetrahedron  Lett.,  1993,  34,  3581-3584）に記載の方法に従って製造した２−メルカプトチアゾール（４．６ｇ）および過硫酸テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムの水（４６０ｍＬ）中混合物を２５℃で１８時間攪拌し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
【０２７４】
（実施例２２Ｂ）
（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−［（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ａ（７２０ｍｇ）および実施例２２Ａ（７７０ｍｇ）のトルエン（９．１ｍＬ）中混合物を８５℃で、トリブチルホスフィン（８３０μＬ）で処理し、加熱して８５℃とし、５．５時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３０％から６６％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２７５】
（実施例２２Ｃ）
（３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２７６】
（実施例２２Ｄ）
Ｎ−［（３Ｒ）−３−アミノ−４−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）ブチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン
実施例１９Ｄで実施例１９Ｃに代えて実施例２２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２７７】
（実施例２２Ｅ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２７８】
（実施例２２Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２２Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２７９】
【化２７】
0004870570.tif 000030
【０２８０】
（実施例２３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２３Ａ）
（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−［（２−チエニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例２２Ｂで実施例２２Ａおよびトルエンに代えてそれぞれ２−チエニルジスルフィドおよびＴＨＦを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２８１】
（実施例２３Ｂ）
（３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（２−チエニルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２８２】
（実施例２３Ｃ）
Ｎ−［（３Ｒ）−３−アミノ−４−（２−チエニルスルファニル）ブチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン
実施例１９Ｄで実施例１９Ｃに代えて実施例２３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２８３】
（実施例２３Ｄ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（２−チエニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２８４】
（実施例２３Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２８５】
【化２８】
0004870570.tif 000031
【０２８６】
（実施例２４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２４Ａ）
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｓ−フェニル−Ｌ−システイン酸メチル
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−セリンメチルエステル（３０ｇ）の塩化メチレン（３００ｍＬ）溶液を０℃で、ＤＩＥＡ（５９．７ｍＬ）およびメタンスルホニルクロライド（１１．６５ｍＬ）で処理し、２０分間攪拌し、チオフェノール（１５．５ｍＬ）で処理し、２５℃で２４時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、１０％から３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２８７】
（実施例２４Ｂ）
（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２４Ａ（８．３５ｇ）の塩化メチレン（７５ｍＬ）溶液を、１Ｍ  ＤＩＢＡＬの塩化メチレン溶液（９４ｍＬ）で処理し、２時間攪拌し、メタノールで処理し、飽和ＮａＨ２ＰＯ４（３００ｍＬ）に投入し、３０分間攪拌し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２８８】
（実施例２４Ｃ）
（１Ｒ）−２−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−１−［（フェニルスルファニル）メチル］エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
６０％オイル中ＮａＨ（４８０ｍｇ）／ジオキサン（３０ｍＬ）を２５℃で、実施例２４Ｂ（１．７ｇ）のジオキサン（１０ｍＬ）溶液で処理し、１０分間攪拌し、Ｎ，Ｎ−ジメチルクロロアセトアミド（１．２３ｍＬ）で処理し、７０℃で２４時間加熱し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２８９】
（実施例２４Ｄ）
４−（｛（１Ｒ）−２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−１−［（フェニルスルファニル）メチル］エチル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４Ｃ（１．６５ｇ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液を２５℃で、１Ｍボラン−ＴＨＦ（２０ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、５Ｍ  ＨＣｌ（３００ｍＬ）およびＴＨＦ（３００ｍＬ）で処理し、２日間攪拌し、冷却して０℃とし、ＫＯＨでｐＨ１２に調節し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物のＤＭＦ（３０ｍＬ）溶液を４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（１ｇ）およびＴＥＡ（６２７μＬ）で処理し、５５℃で９０分間加熱し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチル、１０％メタノール／酢酸エチルおよび１０％メタノール／１０％アセトニトリル／８０％酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２９０】
（実施例２４Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２４Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２９１】
【化２９】
0004870570.tif 000032
【０２９２】
（実施例２５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５Ａ）
（２Ｒ，４Ｓ）−４−アリル−４−メチル−５−オキソ−２−フェニル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボン酸ベンジル
ジエチルアミン（４．１５ｍＬ）のＴＨＦ（１５０ｍＬ）溶液を−７８℃で、２．５Ｍ  ｎ−ブチルリチウムのヘキサン溶液（１５．４ｍＬ）で処理し、０℃で５分間攪拌し、冷却して−７８℃とし、文献（Helv.  Chim.  Acta  1991,  74,  800）に記載の方法に従って製造した（２Ｒ，４Ｓ）−３−（（ベンジルオキシ）カルボニル）−４−メチル−２−フェニル−１，３−オキサゾリジン−５−オン（１０ｇ）のＴＨＦ（４０ｍＬ）溶液で処理し、２０分間攪拌し、臭化アリル（４．２９ｍＬ）で処理し、１時間攪拌し、２５℃で１８時間攪拌し、ｐＨ７緩衝液に投入し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２９３】
（実施例２５Ｂ）
（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−２−メチル−４−ペンテン酸メチル
実施例２５Ａ（８．１８ｇ）のメタノール（２００ｍＬ）および水（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、ＬｉＯＨ−水（１．９５ｇ）で処理し、３０分間攪拌し、飽和ＮａＨ２ＰＯ４（２００ｍＬ）に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を１Ｍ  ＮａＯＨおよびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。塩基洗浄液を１２Ｍ  ＨＣｌで酸性とし、酢酸エチルで抽出した。抽出液を濃縮し、濃縮物の１：１酢酸エチル／メタノール（５０ｍＬ）溶液を２５℃にて２Ｍ（トリメチルシリル）ジアゾメタンのＴＨＦ溶液（５ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、濃縮した。濃縮物を合わせ、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでフラッシュクロマトグラフィー精製を行った。
【０２９４】
（実施例２５Ｃ）
（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−ブテニルカルバミン酸ベンジル
実施例２５Ｂ（５．０３ｇ）のＴＨＦ（７５ｍＬ）溶液を２５℃で、１Ｍ  ＬｉＢＨ（ＣＨ２ＣＨ３）３のＴＨＦ溶液（３８ｍＬ）で処理し、２時間攪拌し、メタノール（３０ｍＬ）で処理し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２９５】
（実施例２５Ｄ）
（１Ｓ）−１−メチル−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−ブテニルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例２５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２９６】
（実施例２５Ｅ）
（１Ｓ）−１−メチル−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例２５Ｄ（２．９ｇ）のジエチルエーテル（４５ｍＬ）およびｔｅｒｔ−ブタノール（４５ｍＬ）溶液を２５℃で、ＡＤ−ｍｉｘ−（１２．７４ｇ）で処理し、１８時間攪拌し、飽和Ｎａ２ＣＯ３に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。生成物のＴＨＦ（３０ｍＬ）および水（３０ｍＬ）溶液を２５℃で、ＮａＩＯ４（２．７５ｇ）で処理し、２０分間攪拌し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
【０２９７】
（実施例２５Ｆ）
（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例２５Ｅ（１．９２ｇ）の塩化メチレン（３０ｍＬ）溶液を２５℃で、ジメチルアミン塩酸塩（６８４ｍｇ）、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（１．９ｇ）およびＴＥＡ（１．５６ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、メタノールおよび水で処理し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０２９８】
（実施例２５Ｇ）
Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２５Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０２９９】
（実施例２５Ｈ）
４−（｛（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２５Ｇ（６００ｍｇ）および４−フルオロ−３−ニトロベンゼン−スルホンアミド（５５４ｍｇ）のＤＭＳＯ（７ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＴＥＡ（３５１μＬ）で処理し、６０℃で９０分間加熱し、水に投入し（３０ｍＬ）、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から１０％メタノール／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３００】
（実施例２５Ｉ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５Ｈを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３０１】
【化３０】
0004870570.tif 000033
【０３０２】
［実施例２６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２６Ａ）
（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ａでジメチルアミンに代えてメチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３０３】
（実施例２６Ｂ）
（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例２６Ａを用いることで、これを製造した。
【０３０４】
（実施例２６Ｃ）
（３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３０５】
（実施例２６Ｄ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３０６】
（実施例２６Ｅ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２６Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３０７】
（実施例２６Ｆ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブチル（メチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２６Ｅ（１．１２ｇ）のＴＨＦ（７ｍＬ）およびアセトニトリル（７ｍＬ）溶液を２５℃で、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（５７２ｍｇ）およびＴＥＡ（２７６ｍｇ）で処理し、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３０８】
（実施例２６Ｇ）
（３Ｒ）−３−［（４−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−２−ニトロフェニル）アミノ］−４−（フェニルスルファニル）ブチル（メチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２６Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３０９】
（実施例２６Ｈ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２６Ｇを、塩化メチレン、１：１塩化メチレン／酢酸エチルおよび１０％（７ＭＮＨ３／メタノール）／メタノールを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。得られた遊離塩基の塩化メチレン中混合物を２５℃で、１：１２Ｍ  ＨＣｌ／ジエチルエーテル（１０ｍＬ）で処理し、１８時間攪拌し、濃縮した。
【０３１０】
【化３１】
0004870570.tif 000034
【０３１１】
（実施例２７）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸
（実施例２７Ａ）
（３Ｒ）−３−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝−４−ヒドロキシブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ａｓｐ（Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル）−ＯＨ（１０．２５ｇ）およびＮＭＭ（２．８ｍＬ）のＤＭＥ（３０ｍＬ）中混合物を−１５℃で、クロルギ酸イソブチル（４．１ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、濾過した。濾液を冷却して０℃とし、ＮａＢＨ４（２．８４ｇ）の水溶液（水１５ｍＬ）で処理し、５分間攪拌し、水で処理し、２５℃で３時間攪拌し、濾過した。
【０３１２】
（実施例２７Ｂ）
（３Ｒ）−３−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７Ａ（９．５ｇ）、ジフェニルジスルフィド（７．８６ｇ）およびトリブチルホスフィン（７．２８ｇ）のトルエン（２００ｍＬ）中混合物を８０℃で、５時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％から２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３１３】
（実施例２７Ｃ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３１４】
（実施例２７Ｄ）
（３Ｒ）−３−［（４−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）−１−ピペラジニル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−２−ニトロフェニル）アミノ］−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３１５】
（実施例２７Ｅ）
（３Ｒ）−３−（（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）−１−ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸
実施例２７Ｄ（１ｇ）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液を２５℃で、ＴＦＡ（５ｍＬ）で処理し、３時間攪拌し、濃縮した。
【０３１６】
【化３２】
0004870570.tif 000035
【０３１７】
（実施例２８）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−イソプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２７Ｅ（１６０ｍｇ）およびＮ−メチル−モルホリン（２７μＬ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＨＡＴＵ（９２ｍｇ）およびイソプロピルアミン（５０μＬ）で処理し、５時間攪拌し、酢酸エチル（２００ｍＬ）で処理し、１％ＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレン、（１：１）塩化メチレン／酢酸エチルおよび５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３１８】
【化３３】
0004870570.tif 000036
【０３１９】
（実施例２９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２９Ａ）
（３Ｒ）−３−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸
実施例２７Ｂ（５００ｍｇ）の塩化メチレン（３ｍＬ）溶液を２５℃でＴＦＡ（３ｍＬ）で処理し、３時間攪拌し、塩化メチレン共沸で濃縮した。
【０３２０】
（実施例２９Ｂ）
（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル
実施例２９Ａ（４５０ｍｇ）およびＮＭＭ（１４０μＬ）のＤＭＦ（３ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＨＡＴＵ（４６４ｍｇ）およびジイソプロピルアミン（２８３μＬ）で処理し、５時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、１％ＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレン、１：１塩化メチレン／酢酸エチル、５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３２１】
（実施例２９Ｃ）
（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル
実施例２９Ｂ（２００ｍｇ）のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液を２５℃で、２Ｍボラン−ＴＨＦのＴＨＦ溶液（１ｍＬ）で処理し、４時間攪拌し、メタノール（３ｍＬ）、濃ＨＣｌ（１ｍＬ）で処理し、２時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ３でｐＨ７とし、塩化メチレンで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレンおよび５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３２２】
（実施例２９Ｄ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３２３】
（実施例２９Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２９Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３２４】
【化３４】
0004870570.tif 000037
【０３２５】
（実施例３０）
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル｝アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３０Ａ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸
実施例２７Ｃ（２．２ｇ）の塩化メチレン（２５ｍＬ）溶液を０℃で、ＴＦＡ（２５ｍＬ）および水（２．５ｍＬ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、トルエン共沸で濃縮した。
【０３２６】
（実施例３０Ｂ）
４−（｛（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ａ（１ｇ）のＤＭＥ（２５ｍＬ）溶液を２５℃で、ＮＭＭ（２８０μＬ）で処理し、冷却して−１０℃とし、クロルギ酸イソブチル（３３０μＬ）で処理し、１５分間攪拌し、水素化ホウ素ナトリウム（２７７ｍｇ）の水溶液（水１０ｍＬ）で処理し、４５分間攪拌し、濃縮した。濃縮物を０．５Ｍ  ＨＣｌで処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２％メタノール／塩化メチレンおよび４％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３２７】
（実施例３０Ｃ）
３−ニトロ−４−（｛（１Ｒ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｂ（７０５ｍｇ）およびＴＥＡ（７４０μＬ）の塩化メチレン（８ｍＬ）中混合物を０℃で、ＳＯ３・ピリジン（８５０ｍｇ）のＤＭＳＯ（６ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で３０分間攪拌し、１０％（重量／体積）クエン酸水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
【０３２８】
（実施例３０Ｄ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（１−アゼチジニル）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｃ（１００ｍｇ）およびアゼチジン塩酸塩（２０ｍｇ）のアセトニトリル（２ｍＬ）溶液を２５℃で、ＤＩＥＡ（４４μＬ）および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（６７ｍｇ）で処理し、１６．５時間攪拌し、シリカゲル上に吸収させ、濃縮し、５％メタノール／塩化メチレンおよび１０％メタノール／ＮＨ３−飽和塩化メチレンを用いるシリカゲルでフラッシュクロマトグラフィー精製を行った。
【０３２９】
（実施例３０Ｅ）
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル｝アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３０Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３３０】
【化３５】
0004870570.tif 000038
【０３３１】
（実施例３１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例３１Ａ）
ｔｒａｎｓ−４−アジドテトラヒドロ−３−フラノール
３，６−ジオキサ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン（３．４４ｇ）およびアジ化ナトリウム（５．２ｇ）の水（１０ｍＬ）中混合物を６０℃で２４時間攪拌し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３３２】
（実施例３１Ｂ）
（ｔｒａｎｓ）−４−ヒドロキシテトラヒドロ−３−フラニルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３１Ａ（３．２３ｇ）、ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−ジカーボネート（８．７３ｇ）および２０重量％水酸化パラジウム／炭素（２００ｍｇ）のエタノール（１５ｍＬ）中混合物を２５℃で、トリエチルシラン（４．６５１ｇ）で処理し、５０℃で１６時間攪拌し、濾過し、濃縮した。濃縮物を酢酸エチル／ヘキサンから再結晶した。
【０３３３】
（実施例３１Ｃ）
（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３１Ｂ（２．０３ｇ）およびジフェニルジスルフィド（２．４０１ｇ）のトルエン（２０ｍＬ）中混合物を２５℃で、トリブチルホスフィン（２．２２４ｇ）で処理し、８０℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、０％から４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３３４】
（実施例３１Ｄ）
（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フランアミン
実施例３１Ｃ（５９０ｍｇ）の１：１ジオキサン／塩化メチレン（８ｍＬ）溶液を２５℃で、４Ｍ  ＨＣｌのジオキサン溶液（５ｍＬ）で処理し、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物をジエチルエーテルで磨砕し、濾過した。
【０３３５】
（実施例３１Ｅ）
３−ニトロ−４−｛［（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例３１Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３３６】
（実施例３１Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３１Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３３７】
【化３６】
0004870570.tif 000039
【０３３８】
（実施例３２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３２Ａ）
４−［４−（２−ブロモベンジル）−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル］安息香酸エチル
マグネシウム削片（４３２ｍｇ）およびヨウ素結晶１個のジエチルエーテル（３０ｍＬ）中混合物を２５℃で、２−ブロモベンジルブロマイド（４．５ｇ）で処理し、３時間攪拌し、冷却して０℃とし、文献（Synthesis  1981,  606-608）に記載の方法に従って製造した４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イル）安息香酸エチルエステル（３．７ｇ）の１：１ジエチルエーテル／ＴＨＦ（４０ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、ＮＨ４Ｃｌ水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３３９】
（実施例３２Ｂ）
４−［４−（２−ブロモベンジル）−４−メトキシ−１−ピペリジニル］安息香酸エチル
実施例３２Ａ（１．６ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、６０％オイル中水素化ナトリウム（２８８ｍｇ）で処理し、５０℃で２時間で加熱し、ＨＭＰＡ（３ｍＬ）およびヨウ化メチル（３．０ｍＬ）で処理し、還流下に１８時間攪拌し、冷却して０℃とし、ＮａＨＳＯ４水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３４０】
（実施例３２Ｃ（および２５重量％の実施例３２Ｂ））
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−４−メトキシ−１−ピペリジニル｝安息香酸エチル
実施例３２Ｂ（６４０ｍｇ）、４−クロロフェニル−ボロン酸（４６５ｍｇ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１２２ｍｇ）および炭酸セシウム（１．４６ｇ）のＤＭＦ（１５ｍＬ）中混合物を８０℃で２日間攪拌し、酢酸エチルおよびブラインで処理した。水層を酢酸エチルで抽出し、抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３４１】
（実施例３２Ｄ）
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−４−メトキシ−１−ピペリジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３２Ｃを用いることで、本実施例化合物を得た。
【０３４２】
（実施例３２Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造し、流量４０ｍＬ／分で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
【０３４３】
【化３７】
0004870570.tif 000040
【０３４４】
（実施例３３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼン−スルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例３２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造し、４０ｍＬ／分流量で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
【０３４５】
【化３８】
0004870570.tif 000041
【０３４６】
（実施例３４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２７Ｅ（６．７ｇ）のＤＭＥ（５０ｍＬ）溶液を−１５℃で、ＮＭＭ（９２０μＬ）およびクロルギ酸イソブチル（１．０９ｍＬ）で処理し、２０分間攪拌し、水素化ホウ素ナトリウム（１．５９ｇ）の水溶液（水１０ｍＬ）で処理し、３０分間攪拌し、水で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレン、１：１塩化メチレン／酢酸エチルおよび１０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３４７】
【化３９】
0004870570.tif 000042
【０３４８】
（実施例３５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミド）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３５Ａ）
（３Ｒ）−３−［（４−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）−１−ピペラジニル｝ベンゾイル）アミノ）スルホニル｝−２−ニトロフェニル）アミノ］−４−（フェニルスルファニル）ブチル  ４−メチルベンゼンスルホネート
実施例３４（７８６ｍｇ）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液を２５℃で、パラ−トルエンスルホン酸無水物（３２６ｍｇ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン（１２２ｍｇ）およびＤＩＥＡ（３５０μＬ）で処理し、１８時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、１％ＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
【０３４９】
（実施例３５Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミド）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ａ（１００ｍｇ）のＤＭＦ（２ｍＬ）溶液を２５℃で、ＤＩＥＡ（１００μＬ）およびイソプロピルアミン（６０μＬ）で処理し、５０℃で１８時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、飽和ＮａＨＣＯ３、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレン、１：１塩化メチレン／酢酸エチルおよび１０％（７Ｍ  ＮＨ３のメタノール溶液）／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０３５０】
【化４０】
0004870570.tif 000043
【０３５１】
（実施例３６）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（２−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３６Ａ）
（４−（４−（２−ナフタレン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２−ナフタレンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３５２】
（実施例３６Ｂ）
（４−（４−（２−ナフタレン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３５３】
（実施例３６Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（２−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３５４】
【化４１】
0004870570.tif 000044
【０３５５】
（実施例３７）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（１−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３７Ａ）
（４−（４−（２−ナフタレン−１−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて１−ナフタレンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３５６】
（実施例３７Ｂ）
（４−（４−（２−ナフタレン−１−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３５７】
（実施例３７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（１−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３５８】
【化４２】
0004870570.tif 000045
【０３５９】
（実施例３８）
Ｎ−（４−（４−（（３’−シアノ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３８Ａ）
（４−（４−（（３’−シアノビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３−シアノフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３６０】
（実施例３８Ｂ）
（４−（４−（（３’−シアノビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３６１】
（実施例３８Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（３’−シアノ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３６２】
【化４３】
0004870570.tif 000046
【０３６３】
（実施例３９）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（３’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３９Ａ）
（４−（４−（（３’−メトキシビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３−メトキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３６４】
（実施例３９Ｂ）
（４−（４−（（３’−メトキシビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３６５】
（実施例３９Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（３’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代え実施例３９Ｂてを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３６６】
【化４４】
0004870570.tif 000047
【０３６７】
（実施例４０）
Ｎ−（４−（４−（（３’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４０Ａ）
（４−（４−（（３’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３−クロロフェニル−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３６８】
（実施例４０Ｂ）
（４−（４−（（３’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３６９】
（実施例４０Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（３’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３７０】
【化４５】
0004870570.tif 000048
【０３７１】
（実施例４１）
Ｎ−（４−（４−（（２’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４１Ａ）
（４−（４−（（２’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２−クロロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３７２】
（実施例４１Ｂ）
（４−（４−（（２’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３７３】
（実施例４１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（２’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３７４】
【化４６】
0004870570.tif 000049
【０３７５】
（実施例４２）
Ｎ−（４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４２Ａ）
（４−（４−（（２’−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３，４−メチレン−ジオキシベンゼンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３７６】
（実施例４２Ｂ）
（４−（４−（（２’−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３７７】
（実施例４２Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３７８】
【化４７】
0004870570.tif 000050
【０３７９】
（実施例４３）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−ベンゼンスルホンアミド
（実施例４３Ａ）
（４−（４−（２−チオフェン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えてチオフェン−３−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３８０】
（実施例４３Ｂ）
（４−（４−（２−チオフェン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３８１】
（実施例４３Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３８２】
【化４８】
0004870570.tif 000051
【０３８３】
（実施例４４）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピペリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４４Ａ）
４−（４−（２−（ピペリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えてピリジン−３−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３８４】
（実施例４４Ｂ）
４−（４−（２−（ピペリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３８５】
（実施例４４Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピペリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３８６】
【化４９】
0004870570.tif 000052
【０３８７】
（実施例４５）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４５Ａ）
４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて８−キノリンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３８８】
（実施例４５Ｂ）
４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３８９】
（実施例４５Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３９０】
【化５０】
0004870570.tif 000053
【０３９１】
（実施例４６）
Ｎ−（４−（４−（２−（１−ベンゾフラン‐２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４６Ａ）
４−（４−（２−（ベンゾフラン‐２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えてベンゾフラン−２−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３９２】
（実施例４６Ｂ）
４−（４−（２−（ベンゾフラン‐２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３９３】
（実施例４６Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（２−（１−ベンゾフラン‐２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３９４】
【化５１】
0004870570.tif 000054
【０３９５】
（実施例４７）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２’−メチル（１，１−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４７Ａ）
４−（４−（（２’−メチルビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２−メチルフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３９６】
（実施例４７Ｂ）
４−（４−（（２’−メチルビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３９７】
（実施例４７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２’−メチル（１，１−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０３９８】
【化５２】
0004870570.tif 000055
【０３９９】
（実施例４８）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン‐３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４８Ａ）
４−（４−（２−キノリン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代え３−キノリンボロン酸てを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４００】
（実施例４８Ｂ）
４−（４−（２−キノリン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４０１】
（実施例４８Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン‐３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４０２】
【化５３】
0004870570.tif 000056
【０４０３】
（実施例４９）
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４９Ａ）
４−（４−（（１−ブロモナフタレン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例１Ａ（２７２ｍｇ）、１−ブロモ−ナフタレン−２−カルボアルデヒド（０．４０９ｇ）、ＭＰ−ＢＨ３ＣＮ（２．４７ｍｍｏｌ／ｇ、１．４１ｇ）および酢酸（０．１４ｇ）の１：１メタノール／塩化メチレン（８ｍＬ）中混合物を２５℃で１日間振盪し、濾過し、濃縮した。濃縮物を飽和Ｋ２ＣＯ３水溶液および塩化メチレンで処理し、有機層を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０４０４】
（実施例４９Ｂ）
４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）ナフタレン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例４９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４０５】
（実施例４９Ｃ）
４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）ナフタレン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４０６】
（実施例４９Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）−メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例４９ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４０７】
【化５４】
0004870570.tif 000057
【０４０８】
（実施例５０）
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４０９】
【化５５】
0004870570.tif 000058
【０４１０】
（実施例５１）
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例４９ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４１１】
【化５６】
0004870570.tif 000059
【０４１２】
（実施例５２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例５２Ａ）
（ｔｒａｎｓ）−２−アジドシクロペンタノール
６−オキサ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン（１．６８ｇ）およびＮａＮ３（２．６ｇ）の水（５ｍＬ）中混合物を６０℃で３日間攪拌した。水層を塩化メチレンで抽出し、抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０４１３】
（実施例５２Ｂ）
（ｔｒａｎｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例５２Ａ（１．０１７ｇ）、ジ（ｔｅｒｔ−ブチル）ジカーボネート（２．６１９ｇ）、Ｐｄ（ＯＨ）２（１００ｍｇ）およびトリエチルシラン（１．３９５ｇ）のエタノール（１５ｍＬ）中混合物を５０℃で１６時間攪拌し、部分的に濃縮し、酢酸エチルと水との間で分配した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から６０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０４１４】
（実施例５２Ｃ）
（ｃｉｓ）−２−（フェニルチオ）シクロペンチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例５２Ｂ（０．２０１ｇ）およびジフェニルジスルフィド（２６２ｍｇ）のトルエン（２ｍＬ）中混合物を２５℃で、トリ−ｎ−ブチルホスフィン（２４３ｍｇ）で処理し、８０℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、０％から３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０４１５】
（実施例５２Ｄ）
（ｃｉｓ）−２−（フェニルチオ）シクロペンタンアミン塩酸塩
実施例５２Ｃ（０．３２５ｇ）および４Ｍ  ＨＣｌ／ジオキサン（２．５ｍＬ）の塩化メチレン（３ｍＬ）中混合物を２５℃で３時間攪拌し、部分的に濃縮した。濃縮物をジエチルエーテルで処理し、濾過した。
【０４１６】
（実施例５２Ｅ）
３−ニトロ−４−（（ｃｉｓ）−２−（フェニルチオ）シクロペンチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例５２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４１７】
（実施例５２Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例５２Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４１８】
【化５７】
0004870570.tif 000060
【０４１９】
（実施例５３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３２Ｅで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例５２Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４２０】
【化５８】
0004870570.tif 000061
【０４２１】
（実施例５４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例４Ｃで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４２２】
【化５９】
0004870570.tif 000062
【０４２３】
（実施例５５）
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例５５Ａ）
４−（４−（（３’、４’−ジクロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３，４−ジクロロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４２４】
（実施例５５Ｂ）
４−（４−（（３’、４’−ジクロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例５５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４２５】
（実施例５５Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例５５ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４２６】
【化６０】
0004870570.tif 000063
【０４２７】
（実施例５６）
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例５５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４２８】
【化６１】
0004870570.tif 000064
【０４２９】
（実施例５７）
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例５５ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４３０】
【化６２】
0004870570.tif 000065
【０４３１】
（実施例５８）
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例５８Ａ）
４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−トリフルオロメチルフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４３２】
（実施例５８Ｂ）
４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例５８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４３３】
（実施例５８Ｃ）
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例５８ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４３４】
【化６３】
0004870570.tif 000066
【０４３５】
（実施例５９）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例５８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４３６】
【化６４】
0004870570.tif 000067
【０４３７】
（実施例６０）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例５８ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４３８】
【化６５】
0004870570.tif 000068
【０４３９】
［実施例６１］
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例６１Ａ）
４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−トリフルオロメトキシボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４４０】
（実施例６１Ｂ）
４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４４１】
（実施例６１Ｃ）
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例６１ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４４２】
【化６６】
0004870570.tif 000069
【０４４３】
（実施例６２）
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例６１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４４４】
【化６７】
0004870570.tif 000070
【０４４５】
（実施例６３）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例６１ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４４６】
【化６８】
0004870570.tif 000071
【０４４７】
［実施例６４］
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例６４Ａ）
４−（４−（（４’−フェノキシビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−フェノキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４４８】
（実施例６４Ｂ）
４−（４−（（４’−フェノキシビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４４９】
（実施例６４Ｃ）
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例６４ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４５０】
【化６９】
0004870570.tif 000072
【０４５１】
（実施例６５）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−’（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例６４ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４５２】
【化７０】
0004870570.tif 000073
【０４５３】
［実施例６６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例６６Ａ）
３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタン酸（Ｓ）−シクロヘキシル
ＡＤＤＰ（１１．４３ｇ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）溶液を２５℃で、トリブチルホスフィン（９．１６ｇ）で処理し、１０分間攪拌し、文献（Tetrahedron  Lett.  (1995),  36(8),  1223）に記載の方法に従って製造した（Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−ヒドロキシ酪酸シクロヘキシルエステル（９．１ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液およびチオフェノール（６．６１ｇ）で処理し、２日間攪拌し、ジエチルエーテルで処理し、濾過した。濾液を濃縮し、濃縮物を、０％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
【０４５４】
（実施例６６Ｂ）
３−アミノ−４−（フェニルチオ）ブタノエート塩酸（Ｓ）−シクロヘキシル
実施例６６Ａ（７．１ｇ）および４Ｍ  ＨＣｌのジオキサン（３０ｍＬ）中混合物を５時間攪拌し、濃縮した。
【０４５５】
（実施例６６Ｃ）
３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタン酸（Ｓ）−シクロヘキシル
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例６６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４５６】
（実施例６６Ｄ）
（Ｓ）−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタン酸
実施例６６Ｃ（８．３４１ｇ）および水酸化リチウム（１．４２６ｇ）の１：１ＴＨＦ／水（１００ｍＬ）中混合物を２５℃で１８時間攪拌し、部分的に濃縮し、水（２５０ｍＬ）で処理し、塩化メチレン／酢酸エチルで洗浄し、１２Ｍ  ＨＣｌでｐＨ２の酸性とし、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
【０４５７】
（実施例６６Ｅ）
（Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタンアミド
実施例６６Ｄ（６．４２ｇ）およびＮＭＭ（１．６７ｇ）のＤＭＥ（７０ｍＬ）中混合物を０〜５℃で、クロルギ酸イソブチル（２．１４ｍＬ）で処理し、５分間攪拌し、２ＭジメチルアミンのＴＨＦ溶液（４０ｍＬ）で処理し、２５℃で攪拌し、濃縮し、濾過した。
【０４５８】
（実施例６６Ｆ）
（Ｓ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例６６Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４５９】
（実施例６６Ｇ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例６６Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４６０】
【化７１】
0004870570.tif 000074
【０４６１】
［実施例６７］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例６７Ａ）
２−メチル−１−（フェニルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
ＡＤＤＰ（１６．９４ｇ）のＴＨＦ（９０ｍＬ）溶液を２５℃で、トリブチルホスフィン（１３．５５ｇ）で処理し、１０分間攪拌し、文献（Synlett.  (1997),  (8),  893-894）に記載の方法に従って製造した（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８．４７ｇ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）溶液およびチオフェノール（７．３８ｇ）で処理し、１日間攪拌し、ジエチルエーテルで処理し、濾過した。濾液を濃縮し、濃縮物を、０％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０４６２】
（実施例６７Ｂ）
２−メチル−１−（フェニルスルホニル）プロパン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例６７Ａ（０．５６２ｇ）および８０％モノ過フタル酸マグネシウム（１．３６ｇ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中混合物を１８時間攪拌し、塩化メチレンで処理し、濾過した。濾液をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０４６３】
（実施例６７Ｃ）
２−メチル−１−（フェニルスルホニル）プロパン−２−アミン
実施例６６Ｂで実施例６６Ａに代えて実施例６７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４６４】
（実施例６７Ｄ）
４−（２−メチル−１−（フェニルスルホニル）プロパン−２−アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例６７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４６５】
（実施例６７Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例６７Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４６６】
【化７２】
0004870570.tif 000075
【０４６７】
［実施例６８］
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例６８Ａ）
４−（４−（（２’，４’−ジクロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２，４−ジクロロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４６８】
（実施例６８Ｂ）
４−（４−（（２’，４’−ジクロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４６９】
（実施例６８Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例６８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４７０】
【化７３】
0004870570.tif 000076
【０４７１】
［実施例６９］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例６９Ａ）
４−（４−（２−チオフェン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えてチオフェン−２−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４７２】
（実施例６９Ｂ）
４−（４−（２−チオフェン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４７３】
（実施例６９Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例６９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４７４】
【化７４】
0004870570.tif 000077
【０４７５】
［実施例７０］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例７０Ａ）
４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチルビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−クロロ−２−メチルフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４７６】
（実施例７０Ｂ）
４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチルビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例７０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４７７】
（実施例７０Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例７０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４７８】
【化７５】
0004870570.tif 000078
【０４７９】
［実施例７１］
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例７１Ａ）
４−（４−（（２’，４’−ジフルオロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２，４−ジフルオロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４８０】
（実施例７１Ｂ）
４−（４−（（２’，４’−ジフルオロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例７１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４８１】
（実施例７１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例７１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４８２】
【化７６】
0004870570.tif 000079
【０４８３】
［実施例７２］
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例７２Ａ）
２−（フェニルスルホニル）エタンアミン
実施例６６Ｂで実施例６６Ａに代えてＷＯ２００１−ＵＳ１１３９５に記載の方法に従って製造した（２−ベンゼンスルホニルエチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４８４】
（実施例７２Ｂ）
３−ニトロ−４−（２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例７２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４８５】
（実施例７２Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例７２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４８６】
【化７７】
0004870570.tif 000080
【０４８７】
（実施例７３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例７２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４８８】
【化７８】
0004870570.tif 000081
【０４８９】
（実施例７４）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）−アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３１Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４９０】
【化７９】
0004870570.tif 000082
【０４９１】
［実施例７５］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５−メチル−２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例７５Ａ）
４−（４−（２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて５−メチルチオフェン−２−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４９２】
（実施例７５Ｂ）
４−（４−（２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例７５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４９３】
（実施例７５Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５−メチル−２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例７５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４９４】
【化８０】
0004870570.tif 000083
【０４９５】
［実施例７６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例７６Ａ）
（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例６７Ｂで実施例６７Ａに代えて実施例３１Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４９６】
（実施例７６Ｂ）
（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−アミン
実施例６６Ｂで実施例６６Ａに代えて実施例７６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４９７】
（実施例７６Ｃ）
３−ニトロ−４−（（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例７６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４９８】
（実施例７６Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例７６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０４９９】
【化８１】
0004870570.tif 000084
【０５００】
（実施例７７）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例７６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５０１】
【化８２】
0004870570.tif 000085
【０５０２】
（実施例７８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例４９Ａで実施例１Ａ及び１−ブロモ−ナフタレン−２−カルバルデヒドに代えて実施例３０２Ｄ及び３７％ホルムアルデヒドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５０３】
【化８３】
0004870570.tif 000086
【０５０４】
（実施例７９）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５０５】
【化８４】
0004870570.tif 000087
【０５０６】
［実施例８１］
Ｎ−（４−（４−（（４’−ブロモ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８１Ａ）
４−（４−（（４’−ブロモビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−ブロモフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５０７】
（実施例８１Ｂ）
４−（４−（（４’−ブロモビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例８１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５０８】
（実施例８１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−ブロモ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例８１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５０９】
【化８５】
0004870570.tif 000088
【０５１０】
［実施例８２］
Ｎ−（４−（４−（１−（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８２Ａ）
１−（４’−クロロビフェニル−２−イル）シクロプロパンアミド
文献（J.  Org.Chem.  (1984),  49(9),  1594-1603）に記載の方法に従って製造した４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニトリル（０．３５ｇ）のジエチルエーテル（２５ｍＬ）溶液を−７５℃で、チタンイソプロポキシド（０．５３ｍＬ）および３Ｍエチルマグネシウムブロマイドのジエチルエーテル溶液（１．２ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、２５℃で１時間攪拌し、ＢＦ３−ジエチルエーテラート（０．４１ｍＬ）で処理し、１時間攪拌し、１Ｍ  ＨＣｌ（５ｍＬ）と次に１０％ＮａＯＨ（１５ｍＬ）で処理し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０５１１】
（実施例８２Ｂ）
４−（４−（１−（４’−クロロビフェニル−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
文献（J.  Med.  Chem.  (1977),  21(1),  16-26）に記載の方法に従って製造した４−（ビス（２−メタンスルホニルオキシエチル）−アミノ）安息香酸エチルエステル（８０．６ｍｇ）、実施例８２Ａ（５８．５ｍｇ）および炭酸カリウム（６９．１ｍｇ）のアセトニトリル（５ｍＬ）中混合物をマイクロ波リアクタ中にて１６０℃で３０分間攪拌し、酢酸エチル（１０ｍＬ）で処理し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から３０％酢酸エチル／ヘキサン用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０５１２】
（実施例８２Ｃ）
４−（４−（１−（４’−クロロビフェニル−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例８２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５１３】
（実施例８２Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（１−（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例８２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５１４】
【化８６】
0004870570.tif 000089
【０５１５】
［実施例８３］
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８３Ａ）
（Ｒ）−１−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ベンジル
２ＭジメチルアミンのＴＨＦ溶液（２７ｍＬ）、（Ｒ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−フェニルチオプロピオン酸（５．８ｇ）、ＨＯＢＴ（２．６７ｇ）およびＥＤＡＣ・ＨＣｌ（５．２ｇ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）中混合物を２５℃で１８時間攪拌し、水で処理し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１５％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０５１６】
（実施例８３Ｂ）
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（フェニルチオ）プロパンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例８３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５１７】
（実施例８３Ｃ）
（Ｒ）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−３−（フェニルチオ）プロパン−１，２−ジアミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例８３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５１８】
（実施例８３Ｄ）
（Ｒ）−４−（１−（ジメチルアミノ）−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例８３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５１９】
（実施例８３Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例８３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５２０】
【化８７】
0004870570.tif 000090
【０５２１】
（実施例８４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例８３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５２２】
【化８８】
0004870570.tif 000091
【０５２３】
［実施例８５］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８５Ａ）
（Ｒ）−１−（ジエチルアミノ）−１−オキソ−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例８３Ａでジメチルアミンに代えてジエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５２４】
（実施例８５Ｂ）
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（フェニルチオ）プロパンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５２５】
（実施例８５Ｃ）
（Ｒ）−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−３−（フェニルチオ）プロパン−１，２−ジアミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例８５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５２６】
（実施例８５Ｄ）
（Ｒ）−４−（１−（ジエチルアミノ）−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例８５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５２７】
（実施例８５Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例８５Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５２８】
【化８９】
0004870570.tif 000092
【０５２９】
［実施例８６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８６Ａ）
（Ｒ）−１−（モルホリノ）−１−オキソ−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例８３Ａでジメチルアミンに代えてモルホリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５３０】
（実施例８６Ｂ）
（Ｒ）−２−アミノ−１−（モルホリノ）−３−（フェニルチオ）プロパン−１−オン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例８６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５３１】
（実施例８６Ｃ）
（Ｒ）−１−（モルホリノ）−３−（フェニルチオ）プロパン−２−アミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例８６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５３２】
（実施例８６Ｄ）
（Ｒ）−４−（１−モルホリノ−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例８６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５３３】
（実施例８６Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例８６Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５３４】
【化９０】
0004870570.tif 000093
【０５３５】
（実施例８７）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例８５Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５３６】
【化９１】
0004870570.tif 000094
【０５３７】
（実施例８８）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例８６Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５３８】
【化９２】
0004870570.tif 000095
【０５３９】
（実施例８９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３６９（４４．９ｍｇ）、３７％ホルムアルデヒド（０．５ｍＬ）および２．４７ｍｍｏｌ／ｇ  ＭＰ−ＢＨ３ＣＮ（０．８１ｇ）の１：１塩化メチレン／メタノール（４ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＤＩＥＡおよび酢酸で処理してｐＨ５〜６とし、１８時間振盪し、濾過し、濃縮した。濃縮物について、３０％から１００％アセトニトリル／水／０．１％ＴＦＡを用いるＣ−１８でのクロマトグラフィー精製を行った。
【０５４０】
【化９３】
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【０５４１】
［実施例９０］
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例９０Ａ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−ヒドロキシピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
マグネシウム削片（０．１４４ｇ）およびヨウ素結晶１個の混合物を２５℃で、２−フェニルベンジルブロマイド（１．４８ｇ）のジエチルエーテル（１０ｍＬ）溶液で処理し、３時間攪拌し、冷却して０℃とし、文献（J.  Het.  Chem.,  1969,  6,  941）に記載の方法に従って製造した４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イル）安息香酸エチルエステル（１．４８ｇ）のジエチルエーテル（５ｍＬ）およびＴＨＦ（５ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、酢酸エチルおよびＮＨ４Ｃｌ水溶液で処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０５４２】
（実施例９０Ｂ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例９０Ａ（０．２７ｇ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液を２５℃で、６０％オイル中ＮａＨ（０．２４ｇ）で処理し、５０℃で２時間攪拌し、ＨＭＰＡ（２ｍＬ）およびヨウ化メチル（２ｍＬ）で処理し、１８時間加熱還流し、冷却して０℃とし、酢酸エチルおよびＮａＨＳＯ４水溶液で処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０５４３】
（実施例９０Ｃ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例９０Ｂ（０．０９ｇ）および１Ｍ  ＬｉＯＨ（１ｍＬ）のジオキサン（５ｍＬ）中混合物を６０℃で１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物の水溶液を２Ｍ  ＨＣｌで処理し、濾過した。
【０５４４】
（実施例９０Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例９０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５４５】
【化９４】
0004870570.tif 000097
【０５４６】
［実施例９１］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例９１Ａ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
マグネシウム削片（０．４３２ｇ）およびヨウ素結晶１個の混合物を２５℃で、２−ブロモベンジルブロマイド（４．５ｇ）のジエチルエーテル（３０ｍＬ）溶液で処理し、３時間攪拌し、冷却して０℃とし、文献（J.  Het.  Chem.,  1969,  6,  941）に記載の方法に従って製造した４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イル）安息香酸エチルエステル（３．７ｇ）のジエチルエーテル（２０ｍＬ）およびＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、酢酸エチルおよび水溶液ＮＨ４Ｃｌで処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、を５０％酢酸エチル／ヘキサン用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０５４７】
（実施例９１Ｂ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例９１Ａ（１．６ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、６０％オイル中ＮａＨ（０．２８８ｇ）で処理し、５０℃で２時間攪拌し、ＨＭＰＡ（３ｍＬ）およびヨウ化メチル（３ｍＬ）で処理し、還流下に１８時間攪拌し、冷却して０℃とし、酢酸エチルおよびＮａＨＳＯ４水溶液で処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
【０５４８】
（実施例９１Ｃ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）安息香酸
実施例９１Ｂ（０．６ｇ）および１Ｍ  ＬｉＯＨ（５ｍＬ）のジオキサン（５ｍＬ）中混合物を６０℃で１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物の水溶液を２Ｍ  ＨＣで処理し、濾過した。
【０５４９】
（実施例９１Ｄ）
（Ｒ）−４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例９１Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５５０】
（実施例９１Ｅ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピペリジン１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９１Ｄ（０．０８ｇ）、３−ピリジンボロン酸（０．０４ｇ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２（０．０１ｇ）およびＣｓ２ＣＯ３（０．１ｇ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中混合物を８０℃で２日間攪拌し、酢酸エチルおよびブラインで処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、抽出液を合わせ、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、流量４０ｍＬ／分で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
【０５５１】
【化９５】
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【０５５２】
（実施例９２）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−ピリジン−４−イル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９１Ｅで３−ピリジンボロン酸に代えて４−ピリジンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５５３】
【化９６】
0004870570.tif 000099
【０５５４】
（実施例９３）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９１Ｅで３−ピリジンボロン酸に代えてチオフェン−２−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５５５】
【化９７】
0004870570.tif 000100
【０５５６】
（実施例９４）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９１Ｅで３−ピリジンボロン酸に代えてチオフェン−３−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５５７】
【化９８】
0004870570.tif 000101
【０５５８】
［実施例９５］
（Ｒ）−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
（実施例９５Ａ）
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−メチルエタンアミン
Ｎ−メチル−２，２，２−トリフルオロアセトアミド（６．３５ｇ）のジエチルエーテル（２５ｍＬ）溶液を−１５℃で、水素化リチウムアルミニウム（３．８ｇ）のジエチルエーテル（２５ｍＬ）溶液で１時間かけて処理し、２時間攪拌し、２５℃で１６時間攪拌し、冷却して０℃とし、水で処理し、３４〜３６℃で蒸留した。蒸留物をＨＣｌで処理し、濾過した。
【０５５９】
（実施例９５Ｂ）
（Ｒ）−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えて実施例９５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
【０５６０】
【化９９】
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【０５６１】
［実施例９６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例９６Ａ）
（Ｒ）−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−볯銈볯鎼裢讃菣궃裢钼裢袼볯銈苣궂苣銈볯銈볯閃苣讃菣膃苣覼菣膃菣覼裢钼裢袼볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃苣膃菣ꊂ菣躃볯隃苣뎃裢銼裢ꒂ菣ꊂ菣躃볯閃苣讃菣릂菣鮃菣ꮃ볯馃菣몂苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯ꞁ苣붂菣궃菣ꮃ苣龃菣ꮁ믤袁臣銼볯銼볯銼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꢂ菣ꮃ苣龃菣銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤馼볯㲖⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲢甯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯钼裢袼볯銈볯袼볯馀裢꾂菣궃볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣覼菣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銈菣袃菣銈볯銈볯袼볯醼볯覼裢醼裢袼볯閃苣讃菣릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼裢鎼裢袼볯銼볯銼볯銼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꢂ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†菣ꦃ菣뮃苣ꆃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꎂ菣袼볯躼볯鞼뷯겼볯銂胣銼볯莄臣ꚁ껥붖뻤馼볯ꆼ볯醼볯邼뷯螽볯꺁볯ꢼ볯袼볯趽볯覼뫦늶臣閼駦鎖蟥蚐臣膀菣뾂菣벃菣ꞁ蟥蚐臣膀뿦꺸臣龁胣莿룧ꦉ苣邼볯讁苣鞼볯薼苣뮂菣讃菣ꪃ菣込냦込볯躼볯薼볯ꚼ볯銂铧蒁苣ꢼ볯겼볯ꮁ苣ꎁ臣뺲ꏨ鞁臣芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯邼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦〢〰㠴〷㜵⸰楴≦〾〰㠴〷㜵⸰楴쉦゠〰〱㰳愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯龮雦设볯鞼볯㲽甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯钼胢銈苣궃菣袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯ꆃ菣ꮃ볯銼볯銼볯銼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꢂ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈볯袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†볯龮雦设볯鞼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃裢꺼裢ꆃ菣ꮃ苣뾂菣ꊂ菣뎃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯邼볯ꊼ臣龮雦设볯邼볯ꆼ臣ꎻ臣ꚁ菣膃菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊂ苣袃苣龃菣銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤馼볯ꊼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰袼볯覼裢꺼裢ꆃ菣ꮃ裢鎼裢袼볯銈菣袃菣銈볯銈苣ꮃ菣ꆂ菣ꒂ菣閃苣讃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈볯閃苣讃菣膃苣覼裢꺼裢袼볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃苣膃菣覼菣뾂菣ꊂ菣뎃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯颼臣ꒂ苣鞃菣钃菣ꊂ菣뎃臣袂臣龮雦设볯鞼볯ꮁ믤袁臣龮雦设볯鞼볯誁苣뎁껥붖뻤鎼볯ꆼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯閼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯鞼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯늼볯銈볯銈볯钼裢袼菣膃菣袼볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃苣膃菣覼苣龃菣覼裢醼裢袼菣Ꞃ菣ꮃ菣ꪂ볯隃苣뎃裢銼裢ꒂ菣ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯隼甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ꊼ⼼㹵臣龮雦设볯隼볯ꮁ믤袁臣龮雦设볯鞼甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ꊼ⼼㹵苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯閼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯鞼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯钼裢袼볯銈볯袼볯馀裢꾂菣궃볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣覼菣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯醼볯覼裢鎼裢袼菣膃菣袼볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃苣膃菣覼苣龃菣覼裢醼裢袼볯閃苣讃菣릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯꒼臣钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯뢂菣膃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈볯袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ꮁ믤袁臣龮雦设볯鞼볯銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯邼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦〢〰㠴〷㜵⸰楴≦〾〰㠴〷㜵⸰楴쉦゠〰〱㰴愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤馼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯钼裢袼볯銈볯袼볯馀裢꾂菣궃볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣覼菣膃菣覼裢钼裢ꆃ菣궂苣钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯ꊃ菣鮃菣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢醼裢袼볯閃苣讃菣릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯꒼臣龮雦设볯ꎼ臣袂臣钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯뢂菣膃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈볯袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ꮁ믤袁臣鶁苣麁苣龮雦设볯銼볯誁苣뎁볯꾼볯銼볯銼볯隼볯隼臣風볨꺁雦閳臣鎾臣ꚁꏨꂀ臣龁볯銈볯袼볯醼볯覼裢鎼裢袼볯銈菣ꮃ菣ꪃ菣ꮃ볯銈볯銈볯袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯邼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦〢〰㠴〷㜵⸰楴≦〾〰㠴〷㜵⸰楴쉦゠〰〱㰵愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤馼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯钼裢袼볯銈볯袼볯馀裢꾂菣궃볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣覼菣膃菣覼裢钼裢ꆃ菣궂苣钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢鎼裢讃菣궃裢钼裢袼볯銼裢袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꢂ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯꒼臣龮雦设볯ꎼ臣袂臣钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯뢂菣膃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈볯袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃臣ꎻ臣ꚁ臣貂臣貂껥붖뻤鎼볯꒼臣袂臣랼볯邼볯込볯钼볯鎼볯ꮁ꣨覼臣릖돦ꮁ뻥ꎁ臣붣胩鞁臣鎼裢讃菣궃裢钼裢袼볯銼裢袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꢂ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯閼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥醼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㐰㜸㔰〷琮晩㸢〰㐰㜸㔰〷琮晩ꃂ〰㄰㘰⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯閼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰뮼껥붖뻤醼볯邼볯㲽甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯钼胢銈苣궃菣袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯늼볯銈苣膃菣袼볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃苣膃菣覼苣龃菣覼裢醼裢袼볯閃苣讃菣릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 袼껥붖뻤醼볯邼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈苣膃菣銈볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃苣뮂菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 ꆄ냦袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩袼볯閼뷯覼臣뢂苣膃菣ꢂ菣蚃菣袼볯邼뷯겼볯뚺뛦銂裢醼볯莄臣膀苣膃菣ꊂ菣뎃臣钼볯蚈雩ꚇ郧鞁胣隼볯莄臣鮸鳥뢒闧鞁臣芀㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤醼볯邼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈苣膃菣銈볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃苣뾂菣ꊂ菣뎃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯邼볯ꆼ볯鞼볯颼뷯覼臣뢂苣膃菣ꢂ菣蚃菣袼볯閼뷯겼볯뚺뛦銂裢醼볯莄臣膀냦ꂴ賥ꪃ菣Ꚃ菣ꊂ菣龃菣Ꚃ菣袼볯躼볯鞼뷯覼臣뢂苣膃菣ꢂ菣蚃菣袼볯閼뷯겼볯뚺뛦ꞁ볯芙雩讁臣ꚁ蟥蚐臣膀볯芙雩ꪔ详鞁胣ꆬ臣銼볯莄臣醼볯芙雩ꪔ详鞁胣랆跥鞁臣邼蓢ꢁ臣膀냦袼볯邼뷯겼볯膀볯閼볯꺼뷯꾼볯袼볯邼뷯겼볯誁苣뎁냦袼볯邼뷯겼볯ꞁ蟥蚐臣膀볯邼裥鎖铦貋臣膀뿦躁臣龁胣뺿뛦銂냦誁苣뎁菣ꦃ苣뎃臣鞴뗦鞁胣놄냦鞁볯꺼뷯㲁畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵覼胣뺿臩鞁臣芀뿦늶苣ꢼ볯貽臣ꚇ郧鞁胣뺿臩鞁臣芀㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤醼볯邼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯늼볯銈볯銈苣膃菣銈볯銈볯銼裢讃菣궃裢钼裢릂菣閃苣ꊃ苣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ苣龃菣覼裢钼裢袼菣Ꞃ菣ꮃ菣ꪂ볯銈볯銈볯銼볯銼볯銼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꢂ菣ꮃ볯隃苣뎃苣龃菣㲳甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯ꞁ苣붂菣궃菣ꮃ苣龃菣誁苣뎁껥붖뻤銼볯ꖼ臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤醼볯邼볯誁苣뎁껥붖뻤鎼볯ꆼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯閼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯邼볯꒼볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰袼볯覼裢钼裢袼볯銈볯ꢂ菣ꮃ볯銼볯銼볯銼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꢂ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈볯閃苣讃菣膃苣覼菣뾂菣銈볯銈苣ꮃ苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤馼볯㲖⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲢甯ꞁ껥붖뻤馼볯ꆼ臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤醼볯邼볯銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤醼볯邼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯钼裢袼볯銈볯袼볯馀裢꾂菣궃볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣覼菣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯醼볯覼裢ꢂ菣ꮃ볯銼볯銼볯銼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꢂ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯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†볯龮雦设볯醼볯ꚼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯钼胢銈苣궃菣袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯뢂菣膃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈볯袼볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂볯閃苣讃菣覼苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯ꞁ볯銈볯袼볯醼볯覼裢鎼裢袼苣ꆃ菣ꮃ苣龃菣覼裢醼裢袼볯閃苣讃菣릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤銼볯颼甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ꖼ⼼㹵苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯邼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㐰㜸㔰〷琮晩㸢〰㐰㜸㔰〷琮晩ꃂ〰㈰㔲⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯邼볯醼胣㲑䐯噉ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾袼껥붖뻤銼볯馼볯㲉甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯钼胢銈苣궃菣袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢鎼裢讃菣궃裢钼裢袼볯銼裢閃苣躃苣랂苣膃菣覼苣龃菣覼菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†볯龮雦设볯醼볯ꆼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼裢讃菣궃裢钼裢袼볯銈菣Ꞃ菣궂苣ꢂ菣ꮃ苣龃菣覼菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯꒼臣龮雦设볯醼볯ꮁ믤袁臣銼裢閃苣躃苣랂苣膃菣ꊂ菣뎃苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯邼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯醼볯ꊼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯钼胢銈苣궃菣袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢鎼裢讃菣궃裢钼裢袼볯銼裢閃苣躃苣랂苣膃菣覼苣龃菣覼菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯ꞁ볯銈볯袼볯醼볯覼裢鎼裢袼苣ꆃ菣ꮃ苣龃菣覼裢醼裢袼볯閃苣讃菣릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤銼볯馼볯銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦〢〰㠴〷㜵⸰楴≦〾〰㠴〷㜵⸰楴쉦゠〰㈲㰶愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯龮雦设볯銼볯覼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯钼裢袼볯銈볯袼볯馀裢꾂菣궃볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣覼菣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯醼볯覼裢鎼裢袼菣ꮃ菣ꪃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂볯閃苣讃菣覼苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†볯龮雦设볯銼볯ꆼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰袼볯覼裢鎼裢ꊂ菣躃裢钼裢銃菣궃苣랂裢醼裢ꊃ菣鮃菣躃菣뾂菣銈볯銈苣뎃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯醼볯ꆼ臣龮雦设볯颼볯ꮁ믤袁臣龮雦设볯馼볯銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤銼볯邼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯늼볯銈볯銈볯醼裢銃菣궃苣랂裢钼裢ꊃ菣鮃菣躃裢钼裢ꪂ苣붂菣뾂菣銈볯銈苣ꮃ苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯꒼臣龮雦设볯醼볯ꮁ믤袁臣龮雦设볯銼볯ꆼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯邼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯銼볯ꎼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ꆃ苣뎃苣ꮃ菣뎃藩袼볯覼裢钼裢ꊃ菣鮃菣躃裢銼裢袼볯銈菣袃菣銈볯銈苣ꮃ菣ꆂ菣ꒂ菣閃苣讃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈苣궂苣隃菣ꮃ⼼㹵戼㹲 龮雦设볯醼볯ꎼ臣龮雦设볯醼볯ꊼ臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤銼볯邼볯銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤銼볯邼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯늼볯銈볯銈볯钼裢ꊃ菣鮃菣躃裢钼裢ꪂ苣붂裢醼裢袼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ菣ꪂ볯隃苣뎃裢銼裢ꒂ菣ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯醼볯꒼臣龮雦设볯醼볯ꎼ臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤銼볯邼볯銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤銼볯邼볯覼戼㹲袼甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰늼볯銈볯銈볯钼裢ꊃ菣鮃菣躃裢醼裢袼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ菣ꪂ볯隃苣뎃裢銼裢ꒂ菣ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯颼볯ꞁ껥붖뻤醼볯ꖼ臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤㲋⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼볯꒼⼼㹵苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯邼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯銼볯ꚼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯钼胢銈苣궃菣袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯ꊃ菣鮃菣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢醼裢袼볯袼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯꒼臣钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯뢂菣膃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈볯袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ꮁ믤袁臣龮雦设볯銼볯ꖼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯邼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㐰㜸㔰〷琮晩㸢〰㐰㜸㔰〷琮晩ꃂ〰㈰㜲⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯邼볯醼胣㲑䐯噉ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾袼껥붖뻤銼볯醼볯㲉甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯钼胢銈苣궃菣袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯袼볯钼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣覼苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈볯ꊃ菣鮃菣뎃裢钼裢ꒂ菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 袼껥붖뻤銼볯醼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯늼볯銈볯銈볯醼裢袼볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ菣ꪂ볯銈볯銈菣ꮃ菣ꪃ菣銈볯銈苣궂苣隃苣뎃裢銼裢ꒂ菣ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯醼볯꒼臣钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂볯膃苣閃苣躃菣ꮃ臣ꎻ臣ꚁ볯銈菣袃苣랂菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣銂胣鶁臣ꚁ껥붖뻤銼볯颼볯ꮁ믤袁臣龮雦设볯銼볯ꎼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯邼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯銼볯ꊼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰袼볯覼裢钼裢袼볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣膃苣覼裢钼裢ꊃ菣鮃菣躃菣뾂菣銈볯銈苣ꮃ苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤醼볯ꚼ臣龮雦设볯颼볯ꮁ믤袁臣龮雦设볯銼볯ꆼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯邼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯銼볯ꎼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯钼胢銈苣궃菣袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯袼볯钼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣覼苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈볯ꊃ菣鮃菣뎃裢钼裢ꒂ菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯꒼臣钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯뢂菣膃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈볯袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ꮁ믤袁臣龮雦设볯銼볯ꊼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯邼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㐰㜸㔰〷琮晩㸢〰㐰㜸㔰〷琮晩ꃂ〰㈰㠲⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯邼볯閼胣㲑䐯噉ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾袼껥붖뻤銼볯銼볯㲉甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯钼胢銈苣궃菣袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯袼볯钼裢ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼裢鎼裢袼菣ꮃ菣ꪃ菣銈볯銈苣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†볯龮雦设볯銼볯ꆼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰袼볯覼裢钼裢袼볯銈菣ꮃ菣ꪃ菣銈볯銈苣궂苣銈볯銈볯邽裢袃菣ꮃ菣ꪂ볯隃苣뎃裢銼裢ꒂ菣ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯醼볯꒼臣钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂볯膃苣閃苣躃菣ꮃ臣ꎻ臣ꚁ볯銈菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ苣膀臣鞁臣龮雦设볯醼볯ꎼ臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤銼볯邼볯銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯鎼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤銼볯銼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯늼볯銈볯銈볯钼裢ꊃ菣鮃菣躃裢醼裢袼뷯銈菣ꪃ菣膃苣覼菣뾂菣銈볯銈苣ꮃ苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯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⼼䥄㹖㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯龮雦设볯钼볯覼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯钼裢袼볯銈볯袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ菣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銈볯ꆃ菣ꮃ볯袼菣膃菣銈볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣覼苣讃菣躃볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 袼껥붖뻤銼볯颼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈苣궃菣銈볯貼볯銈菣릂볯銼볯钼裢뢂菣袃苣랂菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 钼裢꾂菣궃裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣讃菣꾂菣ꦃ苣覃볯醼볯螽볯膀볯ꖼ볯袼볯邼볯颼볯趽볯覼臣袂臣鎃苣袼볯貼볯銈苣ꆃ菣궂苣馃菣뢂菣覼苣龃菣袼볯銼볯鎼볯螽볯꺁ꇥ隌菣膃菣뎃볯銼볯邼뷯겼볯궸럦袐觧銂볯閼蓢ꞁ볯銼駦鎖铦貋臣膀ꇥ隌菣膃菣뎃볯銼볯邼뷯겼볯ꞁ蟥蚐臣膀ꏩ貒蟩궂藩誃菣ꪃ苣ꂃ볯醼볯邼뷯겼볯誁苣뎁菣ꦃ苣뎃臣鞴뗦鞁胣莿룧鞁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯鎼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤銼볯颼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯貼볯銈菣릂볯銼볯钼裢뢂菣袃苣랂菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯ꆃ菣ꮃ苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯颼볯袼볯邼볯馼볯螽볯誁苣뎁볯궼菣膃菣ꊂ菣뎃臣뒼볯ꚼ뫦늶볯钼볯邼뷯겼볯꺁럦袐觧銂볯邼蓢ꞁ볯芙雩ꪔ详鞁胣莿룧鞁臣芀뿦꺸觧銂藩뢅苣膃菣誁苣뎁ꏩ貒蟩궂藩誃菣ꪃ苣ꂃ臣ꚇ郧鞁臣芀諦몇뛦銂蓨뒰臣袼볯螽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢볯膀뿦躁臣膀뿦꺸臣龁胣ં䐼噉邀볯醼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯钼볯ꎼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼裢袼볯貼볯銈菣릂볯銼볯钼裢뢂菣袃苣랂菣뎃苣ꮃ볯릂菣閃苣ꊃ苣ꮃ볯銈볯銈菣袃菣閃苣讃菣袼菣膃菣覼苣ꮃ菣龃菣뢅苣궃菣ꒂ菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯颼볯袼볯螽볯誁苣뎁볯躼볯隼뷯趽뷯貽볯螽臣鶃菣麃菣薋賦꺼볯꺼裢꒼볯ꖼ볯袼볯躼볯閼뷯覼臣ꦡ賥ꆃ菣것菣袼볯邼뷯겼볯궸럦袐觧銂胣銼볯薼菣릂苣뎃臣袃菣ꢂ菣뚺뛦袼볯邼볯醼뷯겼볯ꞁ蟥蚐臣膀볯邼蓢ꞁ볯钼駦鎖諥놆臣膀뿦躁臣膀뿦꺸臣龁胣ં䐼噉邀볯醼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯钼볯꒼볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼볯꺼裢鎃苣袼볯貼볯銈苣ꆃ菣궂苣馃菣뢂菣覼裢钼裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢鎼裢袼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯Ꚃ菣ꒂ菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯颼볯袼볯邼볯趽뷯覼胣뒼볯ꆼ볯醼볯醼볎볯覼臣袂臣꺼裢ꆃ菣ꮃ裢钼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣閃苣讃菣ꊂ菣ꪃ菣袼볯銼볯趽뷯覼臣ꦡ賥ꆃ菣것菣袼볯趽볯覼룤랷郥ꦉ苣閼볯莄臣醼볯芙雩ꂊ蛧鞁胣莿룧鞁臣芀뿦꺸觧銂胣鞼볯薼藩뢅苣膃菣込菣궂苣뎃苣ꢔ臣讂苣ꪃ苣늂菣ꞁ臣閃菣莃苣ꖃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣ꞁ닧붣臣龁胣ં䐼噉邀볯醼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯钼볯ꖼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢鎼裢袼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯Ꚃ菣ꒂ菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯颼볯袼볯鞼뷯螽볯꺁菣ꪃ苣膃菣랂菣뎃볯뒼볯ꆼ볯ꦡ賥ꆃ菣것菣袼볯躼볯閼뷯겼볯邼볯钼볯趽볯込볯躼볯趽볯覼뫦늶苣銼볯莄臣鎼볯蚈雩ꪔ详鞁胣莿룧鞁臣芀뿦꺸觧銂胣颼볯薼藩뢅苣膃菣込菣궂苣뎃苣ꢔ臣讂苣ꪃ苣늂菣ꞁ臣閃菣莃苣ꖃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣ꞁ닧붣臣龁胣ં䐼噉邀볯醼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯钼볯ꚼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼菣膃菣袼볯ꆃ菣ꮃ裢钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂볯ꊂ菣ꪃ菣覼苣ꮃ菣讃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤醼볯ꞁ볯銈볯袼볯醼볯覼裢鎼裢袼苣ꆃ菣ꮃ苣龃菣覼裢醼裢袼볯閃苣讃菣릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤銼볯颼볯銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦〢〰㠴〷㜵⸰楴≦〾〰㠴〷㜵⸰楴쉦゠〰㔲㰵愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣醼볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯龮雦设볯钼볯覼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯钼裢袼볯銈볯袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ菣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銼裢뢂菣膃菣ꊂ菣ꪃ菣覼苣ꮃ菣讃菣覼볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 袼껥붖뻤銼볯馼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯貼볯銈菣릂볯銼볯钼裢뢂菣袃苣랂菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯醼볯鎼裢뢂菣膃菣銈볯銈뷯銈菣ꪃ菣Ꚃ菣ꒂ菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯颼볯ꞁ볯銈菣膃菣銈볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂苣讃菣뎃臣ꎻ臣ꚁ볯銈菣膃菣銈볯銈菣膃菣ꊂ菣ꪃ菣銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯钼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤銼볯馼볯覼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯醼볯鎼裢뢂菣膃菣銈볯銈뷯銈菣ꪃ菣Ꚃ菣ꒂ菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯颼볯ꞁ껥붖뻤銼볯颼볯ꮁ믤袁臣龮雦设볯钼볯ꆼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯醼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯钼볯ꎼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯銈苣ꆃ菣ꮃ苣讃菣躃볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯袼菣膃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤醼볯ꞁ볯銈볯袼볯醼볯覼裢鎼裢袼苣ꆃ菣ꮃ苣龃菣覼裢醼裢袼볯閃苣讃菣릂菣閃苣讃菣覼菣膃菣覼菣궃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃臣ꎻ臣ꚁ껥붖뻤銼볯馼볯銂铧蒁苣鎁臣ꞁ胣겜껥붖뻤隌郥ꦉ苣붣胩鞁臣芀㰊䥄㹖胣醼볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦〢〰㠴〷㜵⸰楴≦〾〰㠴〷㜵⸰楴쉦゠〰㔲㰶愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣醼볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯龮雦设볯閼볯覼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯钼裢袼볯銈볯袼볯貼볯馀裢鎃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ菣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯钼裢ꆃ菣궂苣袼菣膃菣覼苣讃菣躃볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯袼菣膃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†볯龮雦设볯閼볯ꆼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼볯꺼裢鎃苣袼볯貼볯銈苣ꆃ菣궂苣馃菣뢂菣覼裢钼裢袼볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣覼裢醼鎼裢뢂菣膃菣Ꚃ菣ꒂ菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯颼볯ꞁ볯銈菣膃菣銈볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂苣讃菣뎃臣ꎻ臣ꚁ볯銈菣膃菣銈볯銈菣袃苣랂苣讃菣뎃苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯醼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯閼볯ꊼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼裢袼볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣覼裢醼鎼裢뢂菣膃菣Ꚃ菣ꒂ菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†껥붖뻤銼볯颼볯ꞁ껥붖뻤銼볯颼볯ꮁ믤袁臣龮雦设볯閼볯ꆼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯醼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯閼볯ꎼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯銈菣袃苣랂볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣ꪃ菣覼苣ꮃ菣讃菣覼볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯꒼臣钼裢袼볯袼볯늼볯銈볯銈볯뢂菣膃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈볯袼菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣ꆂ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯鞃菣钃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ꮁ믤袁臣龮雦设볯閼볯ꊼ苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯醼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㐰㜸㔰〷琮晩㸢〰㐰㜸㔰〷琮晩ꃂ〰㈰㜵⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯醼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾袼껥붖뻤銼볯醼볯㲉甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼裢袼볯銈볯钼裢袼볯醼볯醼胢銈菣閃苣讃菣覼裢銼裢ꒂ菣ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢袼볯袼볯銈苣ꆃ菣ꮃ苣讃菣躃볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯袼菣膃菣覼苣龃菣覼裢鎼裢讃菣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉甯㰾牢ਾ†볯龮雦设볯閼볯ꆼ볯㲉牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰꺼볯꺼裢鎃苣袼볯貼볯銈苣ꆃ菣궂苣馃菣뢂菣覼裢钼裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢鎼裢邽裢袃菣ꮃ苣것苣覃볯銈볯銈菣袃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃⼼㹵戼㹲 龮雦设볯钼볯꒼臣꺼裢ꆃ菣ꮃ裢钼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣ꊂ菣ꪃ菣ꮁ믤袁臣꺼裢ꆃ菣ꮃ裢钼裢ꆃ菣ꮃ苣讃菣뎃苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣膀鳦龮雦设賥袐觧銂ꏨꂀ臣龁胣ં䐼噉邀볯醼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯閼볯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