(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
全量の９０重量％以上がワセリンより成る油性成分と、レシチンと、トリメチルグリシンと、水を含有して成り、高速撹拌機及び高圧ホモジナイザーの双方にて処理して得られる、内油相粒子径が３００ｎｍ以下であることを特徴とする、微細エマルション組成物。
【請求項２】
さらに、１，３−ブチレングリコール，グリセリン，ジグリセリン，ポリエチレングリコール，１，２−ペンタンジオールより選択される１種又は２種以上の多価アルコールを含有する、請求項１に記載の微細エマルション組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、ワセリンをレシチン及びベタイン類により乳化して得られる、保湿性及び閉塞性に優れ、広範囲の皮膚への塗布に適した微細エマルション組成物に関し、特にアトピー性皮膚炎患者の痒み低減に対して有効で、しかも過酷な条件下でも保存安定性の良好な微細エマルション組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
アトピー性皮膚炎患者の皮膚においては経表皮水分消失（ＴＥＷＬ）が亢進し、皮膚の乾燥による著しい痒みが生じることが知られている。それゆえ、アトピー性皮膚炎患者における治療において、皮膚の閉塞性を向上させるべく、ワセリンが基剤として用いられてきた。しかしながら、ワセリンはペースト状で伸びが悪く、塗布後のべたつき感が顕著であることから、アトピー性皮膚炎の症状を呈する広範囲な皮膚に塗布するには使用感、使用性上問題があった。
【０００３】
また油性成分を含有する基剤として、乳液，クリーム等の乳化系基剤が一般的に用いられるが、アトピー性皮膚炎患者をはじめ、皮膚の過敏な消費者の使用に供するには、なるべく皮膚刺激性を低減するべく、乳化系基剤の調製に際して皮膚刺激性及び皮膚感作性の低い界面活性剤を用いる必要があった。
【０００４】
しかしながら、皮膚刺激性及び皮膚感作性が低いと報告されている界面活性剤においては、乳化力の低いものが多く、安定な乳化系が得られないことが多かった。
【０００５】
そこで、アトピー性皮膚炎患者の痒み低減に有効なワセリンをべたつき感無く広範囲の皮膚に良好に適用することができ、しかも皮膚に対する刺激感が低く、安定性の良好なエマルション組成物を得るべく種々検討が成されており、例えば、全量の９０重量％以上がワセリンより成る油性成分と、化粧料全量に対して１重量％以下の界面活性剤及び水を含有して成り、高速撹拌機及び高圧ホモジナイザーの双方にて処理して得られる、内油相粒子径が５００ｎｍ以下で、２５℃における粘度が１，０００ｍＰａ・Ｓ以下であることを特徴とする、液状乳化型皮膚用組成物が開示されている（特開２００１−７２５８１）。
【０００６】
しかしながら、前記液状乳化型皮膚用組成物においても、凍結融解を繰り返すような過酷な条件での保存安定性に問題があった。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
そこで、本発明においては、保湿性及び閉塞性に優れ、広範囲の皮膚への塗布に適し、特にアトピー性皮膚炎患者の痒み低減に対し有効で、しかも過酷な条件下での保存安定性が良好な微細エマルション組成物を提供することを目的とした。
【０００８】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、先の課題を解決するために鋭意検討を行った結果、レシチンとベタイン類を併用することにより、良好な保湿効果を発揮することができ、アトピー性皮膚炎患者の痒み低減に対し有効で、しかも凍結融解を繰り返すような過酷な条件下でも保存安定性の良好な微細エマルションが得られることを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００９】
すなわち、本発明に係る微細エマルション組成物は、全量の９０重量％以上がワセリンより成る油性成分と、レシチンと、ベタイン類と、水を、高速撹拌機及び高圧ホモジナイザーの双方にて処理して乳化して成り、内油相粒子径が３００nm以下であることを特徴とする。
【００１０】
【発明の実施の形態】
本発明に係る微細エマルション組成物においては、ワセリンを主成分とする油性成分を含有する。油性成分全量に対するワセリンの含有量は、９０重量％以上であることを要し、油性成分がワセリンのみで構成されていてもよい。
【００１１】
また本発明に係る微細エマルション組成物においては、界面活性剤として、レシチンとベタイン類を用いる。
【００１２】
レシチンとしては、大豆レシチン，卵黄レシチン等動植物由来の天然レシチンの他、これらの生成物や工業的に合成されたものを用いることができる。また、前記レシチンのリゾ体及び水素添加物、さらにはリゾ体の水素添加物も使用できる。レシチンは、化粧料全量に対し、０．１〜５重量％配合することができ、その配合量は、油性成分の配合量及び組成によって必要最低限に設定することが好ましい。
【００１３】
ベタイン類は、アミノ酸のＮ-トリアルキル置換体であり、例えばトリメチルグリシン，γ-ブチロベタイン，ホマリン，トリゴネリン，β-アラニンベタイン，カルニチン，アトリニン，ホモセリンベタイン，アントプレウリン，バリンベタイン，リジンベタイン，オルニチンベタイン，アラニンベタイン，タウロベタイン，スタキドリン，グルタミン酸ベタイン，フェニルアラニンベタイン等が例示され、これらより１種又は２種以上を選択して用いる。これらのベタイン類の中でも特にトリメチルグリシンが、本発明の効果の点から好ましい。ベタイン類は、油性成分の配合量及び組成によっても異なるが、微細エマルション組成物全量に対して、０．１〜２０重量％配合することができる。
【００１４】
本発明においては、さらに保湿効果及び微細エマルション組成物の安定性を向上させる目的で、1,3-ブチレングリコール，グリセリン，ジグリセリン，ポリエチレングリコール，1,2-ペンタンジオールより選択される１種又は２種以上の多価アルコールを配合することができる。これらの多価アルコールの中でも特に1,3-ブチレングリコール及び1,2-ペンタンジオールから選択される１種又は２種を配合することにより、皮膚刺激性の原因となり得る防腐剤の配合量を低減することが可能となる。かかる多価アルコールは、微細エマルション全量に対し、１〜２０重量％配合することができる。
【００１５】
本発明においては、ワセリンを主成分とする油性成分，レシチン，ベタイン類及び水を、高速撹拌機及び高圧ホモジナイザーの双方にて処理して乳化する。高速撹拌機，高圧ホモジナイザー処理のいずれかによる乳化では、安定な微細エマルション組成物を得ることができない。また、良好な塗布性及び展延性を得るため、本発明に係る微細エマルション組成物においては、内油相粒子径が３００nm以下となるように調製する。
【００１６】
本発明に係る微細エマルション組成物は、皮膚用乳剤又は乳液として提供され得る。さらに、本発明に係る微細エマルション組成物においては、上記の構成成分の他、乳酸ナトリウム，ピロリドンカルボン酸ナトリウム等のアミノ酸類、カルボキシビニルポリマー，ヒドロキシエチルセルロース，プルラン，キサンタンガム等の水溶性高分子、ヒアルロン酸ナトリウム等のムコ多糖類、アズレン類，アラントイン類等の抗炎症剤、アスコルビン酸類，ビタミンＢ1，ビタミンＢ2，ビタミンＢ6，パントテン酸，ビタミンＥ等のビタミン類、胎盤抽出物等の臓器抽出物、植物抽出物、防腐剤等、一般的な外用剤用成分を添加することができる。しかしながら、本発明の目的からすれば、皮膚に対する刺激性及び感作性の低いものを選択し、或いは皮膚刺激性などを生じない濃度にて配合する必要がある。
【００１７】
【実施例】
さらに本発明の特徴について、実施例により詳細に説明する。
【００１８】
表１に示す処方にて本発明の実施例１及び実施例２、比較例にかかる乳液を次に示す方法にて調製した。
【００１９】
製法：(１)，(２)の油相成分を混合，加熱溶解し、８０℃とする。一方(３)〜(５)の水相成分を混合，溶解し、８０℃に加熱した後、これに油相成分を加えて７０℃を保ったまま、高速撹拌機にて６０００rpmで９分間予備乳化を行う。次いで温度を７０℃に保ったまま１．４×１０8N/m2の圧力で高圧ホモジナイザー処理を行って乳化後、冷却しクリーム液とする。(６)に(７)の成分を溶解して３５℃にてクリーム液に添加し、混合，均質化する。
【００２０】
【表１】
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【００２１】
実施例１、実施例２及び比較例について、内油相の粒子径の測定、乳化安定性の評価と使用試験を、以下に示す方法により行った。結果を表３に示す。
【００２２】
内油相の粒子径は、日機装株式会社製，マイクロトラック粒度分析計ＵＰＡ１５０を用い、動的光散乱法により測定した。
【００２３】
乳化安定性は、実施例及び比較例の各試料を５０℃にて１ヶ月間保存した場合、及び−２０℃で凍結し次いで融解する操作を５回繰り返した場合において、含有成分の凝集，析出，相分離といった状態変化の有無を観察して評価した。評価結果は、「○；状態変化を認めない」，「△；僅かに状態変化を認める」，「×；顕著に状態変化を認める」として評価した。
【００２４】
一方使用試験は、アトピー性皮膚炎症状を呈する１０才代〜５０才代の男女パネラー２０名を１群とし、各群に実施例及び比較例をそれぞれブラインドにて使用させ、使用時の伸び、べたつき感、刺激感、及び痒み改善状況について、表２に示す評価基準に従って官能評価させて点数化させ、結果を２０名の評価点の平均値にて示した。
【００２５】
【表２】
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【００２６】
【表３】
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【００２７】
表３より明らかなように、本発明の実施例１及び実施例２は内油相の平均粒子径が２２７nm及び１５９nmと、ともに３００nm以下であったが、ベタイン類の一種であるトリメチルグリシンを配合していない比較例においては、４９６nmと内油相の平均粒子径が実施例と比較して大きくなっていた。また、本発明の実施例１及び実施例２は、５０℃で１ヶ月保存した場合、及び凍結融解を繰り返した場合のいずれにおいても良好な乳化状態を維持していた。これに対し比較例においては、安定な乳化状態は維持されていなかった。
【００２８】
【表４】
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【００２９】
表４に示した処方にて、実施例３〜実施例６にかかる乳液を下記の方法にて調製した。
【００３０】
製法：(１)，(２)の油相成分を混合，加熱溶解し、８０℃とする。一方(３)〜(５)の水相成分を混合，溶解し、８０℃に加熱した後、これに油相成分を加えて７０℃を保ったまま、高速撹拌機にて６０００rpmで９分間予備乳化を行う。次いで温度を７０℃に保ったまま１．４×１０8N/m2の圧力で高圧ホモジナイザー処理を行って乳化後、冷却しクリーム液とする。(６)〜(９)の成分を溶解，均一化して３５℃にてクリーム液に添加し、混合，均質化する。
【００３１】
［実施例７］  乳液
(１)ワセリン                                          １０．０(重量％)
(２)ホホバ油                                            ０．５
(３)水素添加リゾレシチン                                ２．０
(４)トリメチルグリシン                                １０．０
(５)精製水                                              ７．５
(６)精製水                                            ７０．０
製法：(１)〜(３)の油相成分を混合，加熱溶解し、８０℃とする。一方(４)，(５)の水相成分を混合，溶解し、８０℃に加熱した後、これに油相成分を加えて７０℃を保ったまま、高速撹拌機にて６０００rpmで９分間予備乳化を行う。次いで温度を７０℃に保ったまま１．４×１０8N/m2の圧力で高圧ホモジナイザー処理を行って乳化後、冷却しクリーム液とする。(６)を３５℃にてクリーム液に添加し、混合，均質化する。
【００３２】
［実施例８］  乳剤
(１)ワセリン                                          １２．０(重量％)
(２)水素添加大豆レシチン                                ２．５
(３)グリチルリチン酸ジカリウム                          ０．５
(４)トリメチルグリシン                                  ８．０
(５)1,2-ペンタンジオール                                ５．０
(６)パラオキシ安息香酸メチル                            ０．０２
(７)精製水                                            ７１．９８
製法：(１)，(２)の油相成分を混合，加熱溶解し、８０℃とする。一方(３)〜(７)の水相成分を混合，溶解し、８０℃に加熱した後、これに油相成分を加えて高速撹拌機にて予備乳化し、次いで温度を７５℃に保ったまま１．４×１０8N/m2の圧力で高圧ホモジナイザー処理を行って乳化後、冷却する。
【００３３】
［実施例９］  乳剤
(１)ワセリン                                        １４．５０(重量％)
(２)d-δ-トコフェロール                               ０．５０
(３)リゾレシチン                                      ３．００
(４)トリメチルグリシン                                ７．００
(５)グリセリン                                        ５．００
(６)パラオキシ安息香酸メチル                          ０．０２
(７)精製水                                          ６９．９８
製法：(１)〜(３)の油相成分を混合，加熱溶解し、８０℃とする。一方(４)〜(７)の水相成分を混合，溶解し、８０℃に加熱した後、これに油相成分を加えて高速撹拌機にて予備乳化し、次いで温度を７５℃に保ったまま１．４×１０8N/m2の圧力で高圧ホモジナイザー処理を行って乳化後、冷却する。
【００３４】
実施例３〜実施例９について、内油相の粒子径の測定、乳化安定性の評価と使用試験を行った。結果を表５に示す。
【００３５】
【表５】
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【００３６】
表５に示したとおり、本発明の実施例３〜実施例９は、いずれも平均粒子径が３００nm以下であり、５０℃において１ヶ月間保存した場合、及び凍結融解を繰り返した場合においても、良好な乳化安定性を示した。また、伸びが良く、ワセリンにより問題となるべたつき感がなく、使用時の刺激感が認められず、しかもアトピー性皮膚炎による痒みを有効に改善することが示された。
【００３７】
【発明の効果】
以上詳述したとおり本発明により、保湿性及び閉塞性に優れ、広範囲の皮膚への塗布に適し、特にアトピー性皮膚炎患者の痒み低減に対し有効で、かつ保存安定性の良好な微細エマルション組成物を得ることができた。