【手続補正書】
【提出日】平成30年8月20日(2018.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその皮膚科学的に許容される塩を含む、対象の皮膚の審美的外観を改善するための組成物：
2017525767.tif 000001
式中、
Ａ環は７〜１２員ヘテロアリールであるが、ただし、環上の１個の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており；
Ｂ環はフェニルおよび５〜６員ヘテロアリールからなる群より選択されるが、ただし、環上の１個の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており；
Ｒ１は、Ａ環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、非置換−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロゲン化物、−ＯＲ３、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｂ環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、非置換−Ｃ１〜６アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ３ｂ）２、−Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロゲン化物、−ＯＲ３、およびＣＮからなる群より選択され；
各Ｒ３は独立して、Ｈ、非置換−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ１〜３ハロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｈおよび非置換−Ｃ１〜３アルキルからなる群より選択され；
各ｎは０〜１０であり；かつ
各ｍは０〜５である。
【請求項２】
Ａ環が、
2017525767.tif 000002
からなる群より選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
Ａ環が、
2017525767.tif 000003
からなる群より選択される、請求項１〜２のいずれか一項記載の組成物。
【請求項４】
少なくとも１つのＲ１がハロゲン化物である、請求項１〜３のいずれか一項記載の組成物。
【請求項５】
ｎが０である、請求項１〜３のいずれか一項記載の組成物。
【請求項６】
Ｂ環がフェニルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の組成物。
【請求項７】
2017525767.tif 000004
が、
2017525767.tif 000005
からなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか一項記載の組成物。
【請求項８】
2017525767.tif 000006
が、
2017525767.tif 000007
からなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の組成物。
【請求項９】
ｍが０〜２である、請求項１〜６のいずれか一項記載の組成物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000008
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000009
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000010
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000011
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000012
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000013
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000014
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000015
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000016
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000017
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000018
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000019
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000020
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２３】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000021
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２４】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000022
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２５】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000023
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２６】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000024
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２７】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000025
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２８】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000026
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２９】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000027
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３０】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000028
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３１】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000029
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３２】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000030
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３３】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000031
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３４】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000032
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３５】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000033
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３６】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000034
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３７】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000035
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３８】
式Ｉの化合物が、
2017525767.tif 000036
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３９】
化粧品組成物または皮膚薬学的（dermopharmaceutical）組成物である、請求項１〜３８のいずれか一項記載の組成物。
【請求項４０】
審美的外観の前記改善が、皮膚の色調、輝き、透明感、締まり、皮膚の張り、ふくよかさ、柔軟さ、柔らかさ、皮膚のキメ、皮膚のキメ付与および保湿、皮膚輪郭の外観、頬のこけの外観、目の下のくぼみ、目の下のたるみ、または目の下の黒ずんだくま（ｃｉｒｃｌｅ）の外観、皮膚の艶、明るさ、皮膚の厚さ、ならびに皮膚の弾性および／または弾力性のうち１つまたは複数の改善である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４１】
審美的外観の前記改善が、小じわまたはしわの減少および／または予防である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４２】
審美的外観の前記改善が、プロコラーゲン産生および／またはコラーゲン産生の改善である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４３】
審美的外観の前記改善が、皮膚変色の減少および／または予防である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４４】
前記化粧品組成物または前記皮膚薬学的組成物が局所用組成物である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４５】
前記化粧品組成物が非治療的処置として使用されるように意図されている、請求項３９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
[本発明1001]
対象に、有効量の式Iの化合物、またはその皮膚科学的に許容される塩を投与する段階を含む、該対象の皮膚の審美的外観を改善するための方法:
2017525767.tif 000037
式中、
A環は7〜12員ヘテロアリールであるが、ただし、環上の1個の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
B環はフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択されるが、ただし、環上の1個の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
R1は、A環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、およびCNからなる群より選択され;
R2は、B環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、およびCNからなる群より選択され;
各R3は独立して、H、非置換-C1〜6アルキル、および-C1〜3ハロアルキルからなる群より選択され;
各R3bは独立して、Hおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各nは0〜10であり;かつ
各mは0〜5である。
[本発明1002]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000038
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1003]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000039
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1004]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000040
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1005]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000041
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1006]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000042
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1007]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000043
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1008]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000044
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1009]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000045
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1010]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000046
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1011]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000047
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1012]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000048
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1013]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000049
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1014]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000050
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1015]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000051
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1016]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000052
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1017]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000053
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1018]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000054
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1019]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000055
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1020]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000056
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1021]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000057
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1022]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000058
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1023]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000059
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1024]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000060
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1025]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000061
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1026]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000062
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1027]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000063
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1028]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000064
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1029]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000065
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1030]
式Iの化合物が、
2017525767.tif 000066
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の方法。
[本発明1031]
対象に、有効量の式IIの化合物、またはその皮膚科学的に許容される塩を投与する段階を含む、該対象の皮膚の審美的外観を改善するための方法:
2017525767.tif 000067
式中、
C環は5〜6員ヘテロアリールであるが、ただし、環上の1個の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
D環はフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択されるが、ただし、環上の1個の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
R4は、C環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、およびCNからなる群より選択され;
R5は、D環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、およびCNからなる群より選択され;
各R6は独立して、H、非置換-C1〜6アルキル、および-C1〜3ハロアルキルからなる群より選択され;
各R6bは独立して、Hおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され; 
各qは0〜4であり;かつ
各pは0〜5である。
[本発明1032]
式IIの化合物が、
2017525767.tif 000068
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1031の方法。
[本発明1033]
式IIの化合物が、
2017525767.tif 000069
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1031の方法。
[本発明1034]
式IIの化合物が、
2017525767.tif 000070
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1031の方法。
[本発明1035]
式IIの化合物が、
2017525767.tif 000071
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1031の方法。
[本発明1036]
式IIの化合物が、
2017525767.tif 000072
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1031の方法。
[本発明1037]
式IIの化合物が、
2017525767.tif 000073
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1031の方法。
[本発明1038]
式IIの化合物が、
2017525767.tif 000074
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1031の方法。
[本発明1039]
式IIの化合物が、
2017525767.tif 000075
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1031の方法。
[本発明1040]
対象に、有効量の式IIIaの化合物、またはその皮膚科学的に許容される塩を投与する段階を含む、該対象の皮膚の審美的外観を改善するための方法:
2017525767.tif 000076
式中、
R10はH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR13、およびCNからなる群より選択され;
R11は非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R13b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR13、およびCNからなる群より選択され;
R12は、フェニル環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R13b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR13、およびCNからなる群より選択され;
各R13は独立して、非置換-C1〜6アルキルおよび-C1〜3ハロアルキルからなる群より選択され;
各R13bは独立して、Hおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;かつ
各qは0〜5である。
[本発明1041]
式IIIaの化合物が、
2017525767.tif 000077
2017525767.tif 000078
2017525767.tif 000079
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1040の方法。
[本発明1042]
対象に、有効量の式IIIbの化合物、またはその皮膚科学的に許容される塩を投与する段階を含む、該対象の皮膚の審美的外観を改善するための方法:
2017525767.tif 000080
式中、
R14は非置換-C1〜6アルキルおよび-C1〜3ハロアルキルからなる群より選択され;
R15は非置換-C1〜6アルキルおよび-C1〜3ハロアルキルからなる群より選択され;
R16は、フェニル環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、非置換-C1〜6アルキル、CH2OH、-CH2N(R17b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR17、およびCNからなる群より選択され;
各R17は独立して、非置換-C1〜6アルキルおよび-C1〜3ハロアルキルからなる群より選択され;
各R17bは独立して、Hおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;かつ
各qは0〜5である。
[本発明1043]
式IIIbの化合物が、
2017525767.tif 000081
、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1042の方法。
[本発明1044]
対象に、有効量の式IVの化合物、またはその皮膚科学的に許容される塩を投与する段階を含む、該対象の皮膚の審美的外観を改善するための方法:
2017525767.tif 000082
式中、
F環は、
2017525767.tif 000083
であり;
G環は、
2017525767.tif 000084
、および5〜6員ヘテロアリール(R19d)zからなる群より選択されるが、ただし、ヘテロアリール環上の1個の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R18は、F環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、およびCNからなる群より選択され;
R19aは、フェニルのパラ位に結合した置換基であり、かつH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR20、およびCNからなる群より選択され;
R19bは、フェニルのメタ位またはオルト位に結合した置換基であり、かつH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、およびCNからなる群より選択され;
R19cは、フェニルに結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、およびCNからなる群より選択され;
R19dは、ヘテロアリール環に結合した置換基であり、かつ独立してそれぞれの場合において、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、およびCNからなる群より選択され;
各R20は独立して、H、非置換-C3〜6アルキル、および-C1〜3ハロアルキルからなる群より選択され;
各R21は独立して、Hおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
kは0〜5であり;
pは0〜13であり;
rは1〜5であり;
zは0〜4である。
[本発明1045]
式IVの化合物が、
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、またはその皮膚科学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1044の方法。
[本発明1046]
対象に、
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からなる群より選択される化合物の有効量、またはその皮膚科学的に許容される塩を投与する段階を含む、該対象の皮膚の審美的外観を改善するための方法。
[本発明1047]
皮膚に、式I、II、IIIa、IIIb、および/もしくはIVによる化合物またはその皮膚科学的に許容される塩を含む有効量の化粧品組成物または皮膚薬学的(dermopharmaceutical)組成物を投与する段階を含む、対象の皮膚の審美的外観を改善するための方法。
[本発明1048]
審美的外観の前記改善が、皮膚の色調、輝き、透明感、締まり、皮膚の張り、ふくよかさ、柔軟さ、柔らかさ、皮膚のキメ、皮膚のキメ付与および保湿、皮膚輪郭の外観、頬のこけの外観、目の下のくぼみ、目の下のたるみ、または目の下の黒ずんだくま(circle)の外観、皮膚の艶、明るさ、皮膚の厚さ、ならびに皮膚の弾性および/または弾力性のうち1つまたは複数の改善である、本発明1001〜1046のいずれかの方法。
[本発明1049]
審美的外観の前記改善が、小じわまたはしわの減少および/または予防である、本発明1001〜1046のいずれかの方法。
[本発明1050]
審美的外観の前記改善が、プロコラーゲン産生および/またはコラーゲン産生の改善である、本発明1001〜1046のいずれかの方法。
[本発明1051]
審美的外観の前記改善が、皮膚変色の減少および/または予防である、本発明1001〜1046のいずれかの方法。
[本発明1052]
前記化合物が化粧品組成物または皮膚薬学的組成物として投与される、本発明1001〜1046のいずれかの方法。
[本発明1053]
前記化粧品組成物または前記皮膚薬学的組成物が局所用組成物である、本発明1052の方法。
[本発明1054]
前記化粧品組成物が非治療的処置として使用されるように意図されている、本発明1052の方法。
前述の一般的説明および以下の詳細な説明が、いずれも例示的および説明的なものでしかなく、特許請求される本開示を制限するものではないということを理解すべきである。