【手続補正書】
【提出日】平成30年2月26日(2018.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iを有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物:
2017511801.tif 000001
式中、
B1は、-N=または-C(R1b)-であり;
B2は、-N=または-C(R1c)-であり;
Y1は、-C(R2a)=および-N=からなる群より選択され;
Y2は、-C(R2b)=および-N=からなる群より選択され;
Y3は、-C(R2c)=および-N=からなる群より選択され;
Gは、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、アラルキル、(ヘテロアリール)アルキル、-OS(=O)2CF3、および-Z-R3からなる群より選択され;
R1aおよびR1bはそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、およびハロからなる群より選択され;
R1cは、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、およびフルオロからなる群より選択され;
R2aおよびR2cは独立して、水素、ハロ、アルキル、およびカルボキサミドからなる群より選択され;
R2bは、水素、アミノ、置換されていてもよいアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、(ヘテロシクロ)アルキル、(アミノ)アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、およびカルボキサミドからなる群より選択され;
R3は、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクロからなる群より選択され;
Aは、以下：
2017511801.tif 000002
からなる群より選択され、
R4aおよびR4bは独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
X2は、-O-、-S-、および-N(R5c1)-からなる群より選択され；
R5c1は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
X1は、-O-、-S-、および-N(R5a1)-からなる群より選択され;
Zは、-C(=O)-、-O-、-S-、-SO2-、および-N(R5b1)-からなる群より選択され;
R5a1は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R5b1は、水素およびアルキルからなる群より選択されるが、
但し、
a) Gが、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、アラルキル、(ヘテロアリール)アルキル、または-OS(=O)2CF3である場合、B1もしくはB2のいずれか、またはその両方が-N=であり; あるいは、
b) Gが、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、アラルキル、(ヘテロアリール)アルキル、または-OS(=O)2CF3である場合、R1bもしくはR1cのいずれか、またはその両方がヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、カルボキサミド、またはフルオロである。
【請求項２】
Gが、ハロ、ヒドロキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、アラルキル、および(ヘテロアリール)アルキルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Gが-Z-R3である、請求項1記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４】
式IIを有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物:
2017511801.tif 000003
式中、
R1は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、およびハロからなる群より選択され;
R2は、水素、アミノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、(ヘテロシクロ)アルキル、(アミノ)アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、およびカルボキサミドからなる群より選択され;
R3は、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクロからなる群より選択され;
Aは、以下：
2017511801.tif 000004
からなる群より選択され、
R4aおよびR4bは独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
X2は、-O-、-S-、および-N(R5c1)-からなる群より選択され；
R5c1は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
X1は、-O-、-S-、および-N(R5a1)-からなる群より選択され;
Y1は、-CH=および-N=からなる群より選択され;
Zは、-O-、-S-、-SO2-、および-N(R5b1)-からなる群より選択され;
R5a1は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R5b1は、水素およびアルキルからなる群より選択される。
【請求項５】
R2が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、(ヘテロシクロ)アルキル、アルコキシアルキル、(アミノ)アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、およびカルボキサミドからなる群より選択され;
R3が、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクロからなる群より選択される、
請求項4記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項６】
以下の式III：
2017511801.tif 000005
を有する、請求項4記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項７】
以下の式IV：
2017511801.tif 000006
を有する、請求項4記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項８】
以下の式V：
2017511801.tif 000007
を有する、請求項4記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項９】
以下の式VI：
2017511801.tif 000008
を有する、請求項4記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Zが-NH-である、請求項1もしくは3〜9のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Zが-O-である、請求項1もしくは3〜9のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Zが-S-である、請求項1もしくは3〜9のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Y2が-C(R2b)=であり、R2bが水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
R2が水素である、請求項4〜12のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Y2が-C(R2b)=であり、R2bがアルキルである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
R2がアルキルである、請求項4〜12のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Y2が-C(R2b)=であり、R2bがヘテロシクロである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
R2がヘテロシクロである、請求項4〜12のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Y1が-CH=である、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Y1が-N=である、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Gが置換されていてもよいアリールである、請求項1もしくは2記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
R3が置換されていてもよいアリールである、請求項1もしくは3〜20のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
Gが、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよいナフチルからなる群より選択される置換されていてもよいアリールである、請求項21記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
R3が、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよいナフチルからなる群より選択される置換されていてもよいアリールである、請求項22記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
Gが置換されていてもよいフェニルである、請求項23記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
R3が置換されていてもよいフェニルである、請求項24記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Gが置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1もしくは2記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
R3が置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1もしくは3〜20のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Gが置換されていてもよい6員ヘテロアリールである、請求項27記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
R3が置換されていてもよい6員ヘテロアリールである、請求項28記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Gが置換されていてもよい5員ヘテロアリールである、請求項27記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
R3が置換されていてもよい5員ヘテロアリールである、請求項28記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
R3が、以下:
2017511801.tif 000009
からなる群より選択される置換されていてもよい5員ヘテロアリールであり;
R5a、R5b、およびR5cがそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアルキル、置換されていてもよいアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、およびカルボキサミドからなる群より選択され;
X3が、-O-、-S-、および-N(R5d)-からなる群より選択され;
R5dが、水素、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、(アミノ)アルキル、アラルキル、(ヘテロシクロ)アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、カルボキサミド、(カルボキサミド)アルキル、および-C(=O)R5eからなる群より選択され;
R5eが、アルキルおよびアルコキシからなる群より選択される、
請求項32記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
R5dが、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、(アミノ)アルキル、アラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、カルボキサミド、(カルボキサミド)アルキル、および-C(=O)R5eからなる群より選択される、請求項33記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
R3が、以下:
2017511801.tif 000010
からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり;
X4が、-O-、-S-、および-N(R5f)-からなる群より選択され;
R5fが、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、およびカルボキサミドからなる群より選択され;
nが、1、2、または3である、
請求項28記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
以下の式IX：
2017511801.tif 000011
を有する、請求項4記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
R5a1が水素であり、R5a、R5c、およびR5dが独立して水素、C1〜6アルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択される、請求項36記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
R1が-OCH3であり、R2が-CH3および-CH2OCH3からなる群より選択され; Zが-N(H)-である、請求項37記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
以下の式XVIII：
2017511801.tif 000012
を有する、請求項4記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
R5a1が水素であり、R5fがC1〜6アルキルおよびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択される、請求項39記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
R1が-OCH3であり、R2が-CH3および-CH2OCH3からなる群より選択され; Zが-N(H)-である、請求項40記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
以下からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物:
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(3-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
4-(4-((4-イソプロピル-5-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオ)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(5-メチル-4-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-2-(オキサゾール-2-イル)-4-フェニルチアゾール-5-アミン;
N-(1-(3-クロロフェニル)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(5-クロロ-1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(2-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-2-イソプロピル-6-メトキシ-N-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(6-メトキシ-1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
4-(4-((2-クロロフェニル)チオ)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
4-(4-((3-クロロフェニル)チオ)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
4-(4-((2-イソプロピルフェニル)チオ)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
4-(4-((1H-インドール-3-イル)チオ)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
4-(4-((3-(tert-ブチル)フェニル)チオ)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
(R)-N-(クロマン-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-(tert-ブチル)-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(5-(tert-ブチル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(4-イソプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
4-(tert-ブチル)-N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)チアゾール-5-アミン;
N-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-4-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
3-(4-クロロフェニル)-N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-5-メチルイソオキサゾール-4-アミン;
3-(3-クロロフェニル)-N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-5-メチルイソオキサゾール-4-アミン;
4-(3-クロロフェニル)-N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-2-(オキサゾール-2-イル)チアゾール-5-アミン;
4-(4-クロロフェニル)-N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-2-(オキサゾール-2-イル)チアゾール-5-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1H-インドール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-2-イソプロピル-4-フェニルチアゾール-5-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(5-メチル-2-フェニル-1H-ピロール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(2-(3-クロロフェニル)-5-メチル-1H-ピロール-3-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
4-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-N,2-ジメチル-5-フェニル-1H-ピロール-3-カルボキサミド;
(4-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-2-メチル-5-フェニル-1H-ピロール-3-イル)(モルホリノ)メタノン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(5-メトキシ-[1,1'-ビフェニル]-2-イル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(4'-クロロ-5-メトキシ-[1,1'-ビフェニル]-2-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-5-メトキシ-[1,1'-ビフェニル]-2-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(7-フェニル-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-4-メチル-7-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(6-メトキシ-4-フェニルピリジン-3-イル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(4-メトキシ-2-(ピリジン-2-イル)フェニル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(4-メトキシ-2-(ピリジン-4-イル)フェニル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(4-メトキシ-2-(オキサゾール-2-イル)フェニル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(4-エトキシナフタレン-1-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1H-インダゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(6-フルオロ-1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(5-メトキシ-1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1H-インドール-3-イル)-2-イソプロピル-6-メトキシ-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-(tert-ブチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-2-イソプロピル-N-(1-イソプロピル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(3-イソプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
2-(5-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オール;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(3-メチル-1-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチル-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチル-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチル-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-8-メトキシ-5H-ピリド[4,3-b]インドール-1-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-2-イソプロピル-N-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1,4-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1,4-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(4-イソプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(4-イソプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1,3,4-トリメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-3,4-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1,3-ジイソプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-4-イソプロピル-2-メチルチアゾール-5-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-4-メチルチアゾール-2-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-5-メチルチアゾール-2-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-5-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-1H-イミダゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-5-イソプロピル-3-メチルイソオキサゾール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-3-イソプロピル-5-メチルイソオキサゾール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-4-イソプロピル-2-メチルオキサゾール-5-アミン;
4-(4-((3-クロロフェニル)スルホニル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
4-(4-((4-イソプロピル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)スルホニル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
4-(4-(3-クロロフェノキシ)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
4-(6-メトキシ-2-メチル-4-(ピリジン-3-イルオキシ)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
N-(3-クロロフェニル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-5-メチル-3-フェニルイソオキサゾール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(4-メトキシナフタレン-1-イル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-([1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)チエノ[2,3-b]ピリジン-3-アミン;
4-(6-メトキシ-2-メチル-4-(キノリン-4-イルオキシ)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
4-(4-((5-ブロモピリジン-3-イル)オキシ)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
N-(5-クロロピリジン-3-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(4-メチルピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン; および
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(6-メチルピリジン-2-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン。
【請求項４３】
以下からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物:
N-シクロヘキシル-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-シクロペンチル-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-(tert-ブチル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-シクロペンチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-シクロブチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-tert-ブチル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(2-メチル-2,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ-[c]ピラゾール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(2-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-インダゾール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-(tert-ブチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(5-フルオロ-1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(7-フルオロ-1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
2-(3-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-1H-インダゾール-1-イル)エタノール;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(4-フルオロ-1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
3-(tert-ブチル)-N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)イソチアゾール-5-アミン;
N-(5,6-ジヒドロ-4H-ピロロ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-シクロペンチル-4-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロブチル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(2-イソプロピル-2,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(2-イソプロピル-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-インダゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(4-シクロプロピル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(2-エチル-2,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(2-エチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-インダゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(4-シクロプロピル-1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-エチル-4-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-エチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1,4-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(2-シクロプロピル-2,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール-3-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-イソプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
2-(3-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-5,6-ジヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール-2(4H)-イル)エタノール;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(2-(2-フルオロエチル)-2,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール-3-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1,3-ジシクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
1-(3-シクロプロピル-5-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノン;
エチル 3-シクロプロピル-5-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-カルボキシレート;
N-(3-シクロプロピル-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
2-(3-シクロプロピル-5-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
N-(3-シクロプロピル-1-(2-フルオロエチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-3-(1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
tert-ブチル 3-(3-シクロプロピル-5-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボキシレート;
N-(1-(アゼチジン-3-イル)-3-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(3-エチル-1,4-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
5-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボニトリル;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-エチル-4-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-2,4-ジメチルチアゾール-5-アミン;
N-(1-シクロペンチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(3-イソプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(3-エチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-(tert-ブチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-(tert-ブチル)-3,4-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-エチル-3,4-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-シクロブチル-3,4-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-シクロプロピル-3,4-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-2-イソプロピル-4-メチルチアゾール-5-アミン;
N-(1-シクロプロピル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-(tert-ブチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(3-イソプロピル-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-(tert-ブチル)-4-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-シクロプロピル-4-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-シクロブチル-4-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-エチル-3-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロブチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロブチル-1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
2-(tert-ブチル)-N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-4-メチルチアゾール-5-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-エチル-3-イソプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(1-シクロプロピル-3-イソプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N4-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-2,4-ジアミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-(メトキシメチル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(キノリン-8-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(キノリン-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-m-トリル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(3-メトキシフェニル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(3-エチルフェニル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(3-メトキシ-5-メチルフェニル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-3,4-ジメチルイソオキサゾール-5-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1H-インドール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(イソキノリン-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-4,5-ジメチルイソオキサゾール-3-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(イソキノリン-8-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(5-クロロ-2-フルオロフェニル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-フェニル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(2-メチルキノリン-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-7-アミン;
N1-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)-N3,N3-ジメチルベンゼン-1,3-ジアミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(インドリン-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチルインドリン-6-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1H-インドール-6-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-インダゾール-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-インドール-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(3,5-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(2,5-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3,5-ジシクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3,5-ジエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1,3,5-トリエチル-1H-ピラゾール-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3,5-ジイソプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(2-イソプロピルフェニル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(キノリン-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(2-メチルピリジン-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-4-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-エチル-4-フルオロ-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-3-(1-メチルシクロプロピル)-1H-ピラゾール-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-エチル-3-(1-メチルシクロプロピル)-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-3-(1-メチルシクロプロピル)-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-4-フルオロ-1-イソプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-5H-ピリド[4,3-b]インドール-1-アミン;
N-(1-シクロペンチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-5H-ピリド[4,3-b]インドール-1-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-3-イル)-5H-ピリド[4,3-b]インドール-1-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N,2,9-トリメチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N-(3-(1-メトキシシクロプロピル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-3-(1-(トリフルオロメチル)シクロプロピル)-1H-ピラゾール-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
2-(3-シクロプロピル-5-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-エチルアセトアミド;
N-(3-シクロプロピル-1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-(1-エチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
1-(4-(3-シクロプロピル-5-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イルアミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-イル)エタノン;
N-(3-シクロプロピル-1-(2-メトキシエチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
1-(4-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)エタノン;
2-(4-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)プロパン-2-オール;
N-(3-tert-ブチル-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
メチル 5-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボキシレート;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-3-(プロパ-1-エン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-(2-メトキシエチル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-((2-メトキシエトキシ)メチル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
1-(3-(3-シクロプロピル-5-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イルアミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)エタノン;
メチル 3-(3-シクロプロピル-5-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イルアミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボキシレート;
N-(3-シクロプロピル-1-(1-エチルアゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン; および
(2S)-4-(3-シクロプロピル-5-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イルアミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタン-1,2-ジオール。
【請求項４４】
以下からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物:
(S)-3-(3-シクロプロピル-5-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
N-(1-((1,4-ジオキサン-2-イル)メチル)-3-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-5H-ピリド[4,3-b]インドール-1-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(2-イソプロピル-2,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール-3-イル)-8-メトキシ-5H-ピリド[4,3-b]インドール-1-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-(2-メトキシエチル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-((2-メトキシエトキシ)メチル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-((メチルスルホニル)メチル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N4-(3-シクロプロピル-1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-2,4-ジアミン;
N4-(1,3-ジシクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-2,4-ジアミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N4-(2-イソプロピル-2,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール-3-イル)-6-メトキシ-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-2,4-ジアミン;
3-(3-シクロプロピル-5-((7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボアルデヒド;
N-(3-シクロプロピル-1-(オキセタン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-(2-(メチルスルホニル)エチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[3',2':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-5-フルオロ-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-5-フルオロ-6-メトキシ-N,2-ジメチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-フルオロ-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-フルオロ-6-メトキシ-N,2-ジメチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-フルオロ-8-メトキシ-5H-ピリド[4,3-b]インドール-1-アミン;
N-(1-(tert-ブチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-3-イル)-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-4-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-N-(m-トリル)-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
N-(3-(tert-ブチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
N-(3-(tert-ブチル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N,2-ジメチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
N-(1-(tert-ブチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N,2-ジメチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N,2-ジメチル-N-(m-トリル)-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N,2-ジメチル-N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-3-イル)-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-N-(1-イソプロピル-4-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-N,2-ジメチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N,2-ジメチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
N-シクロペンチル-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-N,2-ジメチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-9H-ピリド[3,4-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-9H-ピリド[2,3-b]インドール-4-アミン;
4-(6-メトキシ-2-メチル-4-(キノリン-4-イル)-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
メチル 4-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1-ナフトエート;
2-(3-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)フェニル)プロパン-2-オール;
4-(4-(3,5-ジエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
5-シクロプロピル-4-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-3-メチルイソオキサゾール;
4-(4-(5-シクロプロピル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール;
4-(4-(3-シクロプロピル-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリド[2',3':4,5]ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール; および
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-6-メトキシ-2-メチル-7-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン。
【請求項４５】
以下からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物:
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;
N-(3-シクロプロピル-1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-メチル-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン;および
N-(3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-6-メトキシ-2-(メトキシメチル)-9H-ピリミド[4,5-b]インドール-4-アミン。
【請求項４６】
請求項1〜45のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される担体または媒体とを含む、薬学的組成物。
【請求項４７】
がんの処置における使用のための、請求項46記載の薬学的組成物。
【請求項４８】
がんが、副腎がん、腺房細胞がん、聴神経腫瘍、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤血球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺がん、腺様嚢胞がん、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮がん、脂肪組織腫瘍、副腎皮質がん、成人T細胞白血病/リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞繊維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様/ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ球性白血病、B細胞性前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞がん、胆道がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内がん、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛がん、脈絡叢乳頭腫、腎臓明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、デゴス病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性がん、内分泌腺腫瘍、卵黄嚢腫瘍、腸症関連T細胞リンパ腫、食道がん、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛がん、巨細胞性線維芽細胞腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形性神経膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢がん、胃がん、ヘアリーセル白血病、血管芽細胞腫、頭頸部がん、血管外皮腫、血液悪性腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉がん、腸がん、腎がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線がん、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳房髄様がん、甲状腺髄様がん、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮がん、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉症、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、上咽頭がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節性黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、乳頭様甲状腺がん、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、原発性中枢神経系リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞がん、腎髄様がん、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、セミノーマ、セルトリ細胞腫、性索性���間質腫瘍、印環細胞がん、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞がん、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣贅、脊椎腫瘍、脾辺縁帯リンパ腫、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、滑膜肉腫、セザリー症、小腸がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、胃がん、T細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞腫、甲状腺がん、移行上皮がん、喉のがん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、ぶどう膜黒色腫、子宮がん、疣状がん、視経路グリオーマ、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、請求項47記載の薬学的組成物。
【請求項４９】
がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん(SCLC)、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、請求項47記載の薬学的組成物。
【請求項５０】
請求項1〜45のいずれか一項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物と、がんを有する患者に、該化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、もしくは溶媒和物を投与するための説明書とを含む、キット。
【請求項５１】
がんが、副腎がん、腺房細胞がん、聴神経腫瘍、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤血球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺がん、腺様嚢胞がん、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮がん、脂肪組織腫瘍、副腎皮質がん、成人T細胞白血病/リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞繊維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様/ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ球性白血病、B細胞性前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞がん、胆道がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内がん、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛がん、脈絡叢乳頭腫、腎臓明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、デゴス病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性がん、内分泌腺腫瘍、卵黄嚢腫瘍、腸症関連T細胞リンパ腫、食道がん、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛がん、巨細胞性線維芽細胞腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形性神経膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢がん、胃がん、ヘアリーセル白血病、血管芽細胞腫、頭頸部がん、血管外皮腫、血液悪性腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉がん、腸がん、腎がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線がん、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳房髄様がん、甲状腺髄様がん、髄芽細胞腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮がん、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉症、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、上咽頭がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節性黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、乳頭様甲状腺がん、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、原発性中枢神経系リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞がん、腎髄様がん、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、セミノーマ、セルトリ細胞腫、性索性���間質腫瘍、印環細胞がん、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞がん、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣贅、脊椎腫瘍、脾辺縁帯リンパ腫、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、滑膜肉腫、セザリー症、小腸がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、胃がん、T細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞腫、甲状腺がん、移行上皮がん、喉のがん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、ぶどう膜黒色腫、子宮がん、疣状がん、視経路グリオーマ、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、請求項50記載のキット。
【請求項５２】
がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん(SCLC)、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、請求項50記載のキット。
【請求項５３】
1つまたは複数のさらなる治療剤をさらに含む、請求項50〜52のいずれか一項記載のキット。
【請求項５４】
以下の工程を含む、請求項4記載の化合物を調製する方法:
a) 式VIIの化合物:
2017511801.tif 000013
であって、式中、
Lが脱離基であり;
R1が、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、およびハロからなる群より選択され;
R2が、水素、アミノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、(ヘテロシクロ)アルキル、(アミノ)アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、およびカルボキサミドからなる群より選択され;
Aが、以下：
2017511801.tif 000014
からなる群より選択され、
R4aおよびR4bが独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
X2が、-O-、-S-、および-N(R5c1)-からなる群より選択され；
R5c1が、水素およびアルキルからなる群より選択され；
X1が、-O-、-S-、および-N(R5a1)-からなる群より選択され;
Y1が、CHおよびNからなる群より選択され;
R5a1が、水素およびアルキルからなる群より選択される
化合物と、
式VIIIを有する化合物:
H-Z-R3    VIII
であって、式中、
Zが、-O-、-S-、および-N(R5b1)-からなる群より選択され;
R3が、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクロからなる群より選択され;
R5b1が、水素およびアルキルからなる群より選択される
化合物とを反応させる工程、ならびに
b) 請求項4記載の化合物を単離する工程。
【請求項５５】
反応させる工程が溶媒中で行われる、請求項54記載の方法。
【請求項５６】
溶媒が、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、およびN-メチル-2-ピロリドンからなる群より選択される、請求項55記載の方法。
【請求項５７】
反応させる工程が、約50℃〜約200℃の温度で行われる、請求項54〜56のいずれか一項記載の方法。
【請求項５８】
Lが、Cl、I、Br、およびOSO2R6からなる群より選択される脱離基であり、R6がアルキル、ハロアルキル、および置換されていてもよいアリールからなる群より選択される、請求項54〜57のいずれか一項記載の方法。