【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年1月11日(2018.1.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）
【化１】
2015531773.tif 000001
の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型
（式中、
Ｂは、単環５〜６員芳香環を表し、これは、任意選択で、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含み、このような５〜６員芳香環は、任意選択で、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
Ｒ１は、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキルを表し；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ５、ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、又は、任意選択で、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜７員飽和炭素環式環を表し、このような３〜７員飽和炭素環式環又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
あるいは、Ｒ１、Ｒ２は、それらが結合している窒素と一緒に、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］部分又は５〜７員飽和炭素環式環を形成し、これは、任意選択で、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数の別のヘテロ原子を含み、このような５〜７員飽和炭素環式環は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
各Ｒ４は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、又は任意選択で、Ｏ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜５員飽和炭素環式環から独立に選択され；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、又は、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜７員飽和炭素環式環を表し、このような３〜７員飽和炭素環式環は、任意選択で、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている）、
又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜７員飽和炭素環式環を表し、このような３〜７員飽和炭素環式環は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
あるいは、Ｒ１、Ｒ２は、それらが結合している窒素と一緒に、５〜７員飽和炭素環式環を形成し、これは、任意選択で、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数の別のヘテロ原子を含み、このような５〜７員飽和炭素環式環は、任意選択で、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、炭素と、１個又は複数の酸素原子とを含む４〜７員飽和炭素環式環を表し、このような４〜７員飽和炭素環式環は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、請求項１又は２に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項４】
Ｂが、単環５〜６員芳香環を表し、これは、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含み、このような５〜６員芳香環は、任意選択で、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項５】
Ｂが、フェニル又はチオフェンを表し、これは、任意選択で、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ６、又は、炭素原子と、Ｏ又はＳからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子からなる４〜７員飽和炭素環式環を表し、このような４〜７員飽和炭素環式環は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
各Ｒ４が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３又は任意選択で、Ｏ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜５員飽和炭素環式環から独立に選択され；
Ｒ６が、Ｏ又はＳからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を任意選択で含む４〜７員飽和炭素環式環を表し、このような４〜７員飽和炭素環式環は、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、請求項１又は５に記載の式（Ｉａ）の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）
【化２】
2015531773.tif 000002
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４は、請求項１〜６のいずれか１項と同様に定義され、Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３を含む群から選択される）
の化合物である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項８】
少なくとも１つのＲ４が、フルオル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル又はシクロプロピルを表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項９】
パラ位置にある１つのＲ４が、フルオルを表し、メタ位置にある他の１つのＲ４が、メチルを表し、このような化合物は、
【化３】
2015531773.tif 000003
ではない、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、フルオルを表す、請求項７〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項１１】
Ｂが、フェニル又はチオフェンを表し、該フェニル又はチオフェンが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されている、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項１２】
ハロゲンが、フルオロ及びクロロの中から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ２が、それらが結合している窒素と一緒に、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］部分又は５〜７員飽和炭素環式環を形成し、これは、任意選択で、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数の別のヘテロ原子を含み、このような５〜７員飽和炭素環式環は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項１４】
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防又は治療での使用を目的とする、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
（ａ）請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物と、（ｂ）別のＨＢＶ阻害薬とを、ＨＢＶ感染の治療に際して同時、個別若しくは逐次使用するための併用製剤として含む製品。
【請求項１７】
哺乳動物におけるＨＢＶ感染を予防又は治療するための請求項１５に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３８６】
【表５２】
2015531773.tif 000004
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
式（Ｉａ）
【化２２２】
2015531773.tif 000005
の化合物又はその立体異性体若しくは互変異性型
（式中、
Ｂは、単環５〜６員芳香環を表し、これは、任意選択で、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含み、このような５〜６員芳香環は、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
Ｒ１は、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキルを表し；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ５、ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、又は、任意選択で、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜７員飽和環を表し、このような３〜７員飽和環又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
あるいは、Ｒ１、Ｒ２は、それらが結合している窒素と一緒に、１，４−ジオキサ−８−アゾスピロ［４．５］部分又は５〜７員飽和環を形成し、これは、任意選択で、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数の別のヘテロ原子を含み、このような５〜７員飽和環は、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
各Ｒ４は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３又は任意選択で、Ｏ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜５員飽和環から独立に選択され；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、又は任意選択で、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜７員飽和環を表し、このような３〜７員飽和環は、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている）、
又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物。
［２］
Ｒ２が、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜７員飽和環を表し、このような３〜７員飽和環は、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
あるいは、Ｒ１、Ｒ２は、それらが結合している窒素と一緒に、５〜７員飽和環を形成し、これは、任意選択で、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数の別のヘテロ原子を含み、このような５〜７員飽和環は、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、上記［１］に記載の化合物。
［３］
Ｒ２が、炭素と、１個又は複数の酸素原子とを含む４〜７員飽和環を表し、このような４〜７員飽和環は、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、上記［１］又は［２］に記載の化合物。
［４］
Ｂが、フェニル又はチオフェンを表し、これは、任意選択で、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、上記［１］〜［３］のいずれか１項に記載の化合物。
［５］
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ６、炭素原子と、Ｏ又はＳからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む４〜７員飽和環を表し、このような４〜７員飽和環は、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されており；
各Ｒ４が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３又は任意選択で、Ｏ及びＮからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を含む３〜５員飽和環から独立に選択され；
Ｒ６が、Ｏ又はＳからなる群から各々独立に選択される１個又は複数のヘテロ原子を任意選択で含む４〜７員飽和環を表し、このような４〜７員飽和環は、任意選択で、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基により置換されている、上記［１］〜［４］のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
［６］
式（Ｉｂ）
【化２２３】
2015531773.tif 000006
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４は、上記［１］〜［５］のいずれか１項と同様に定義され、Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３を含む群から選択される）
の化合物である、上記［１］〜［５］のいずれか１項に記載の化合物。
［７］
少なくとも１つのＲ４が、フルオル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル又はシクロプロピルを表す、上記［１］〜［６］のいずれか１項に記載の化合物。
［８］
パラ位置にある１つのＲ４が、フルオルを表し、メタ位置にある他の１つのＲ４が、メチルを表し、このような化合物は、
【化２２４】
2015531773.tif 000007
ではない、上記［１］〜［７］のいずれか１項に記載の化合物。
［９］
Ｒ３が、フルオルを表す、上記［１］〜［８］のいずれか１項に記載の化合物。
［１０］
Ｂが、フェニル又はチオフェンを表し、これは、任意選択で、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ及びＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されている、上記［１］〜［９］のいずれか１項に記載の化合物。
［１１］
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防又は治療での使用を目的とする、上記［１］〜［１０］のいずれか１項に記載の化合物。
［１２］
上記［１］〜［１０］のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
［１３］
（ａ）上記［１］〜［１０］のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物と、（ｂ）別のＨＢＶ阻害薬とを、ＨＢＶ感染の治療に際して同時、個別若しくは逐次使用するための併用製剤として含む製品。