【手続補正書】
【提出日】平成30年1月15日(2018.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１】
2017502993.tif 000001
［式中、
ｐは、０および１から選択され、
ｑは、０および１から選択され、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ６およびＮから選択され、
Ｒ１は、−ＸＲ１ａであり（ここで、Ｒ１ａは、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルケニル、ならびにＮ、Ｃ（Ｏ）、ＯおよびＳから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子または基を含有する５〜９員のヘテロアリール基から選択され；Ｒ１ａの前記アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｎ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ジメチル−アミノ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、アミノ置換Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０から独立に選択される１〜５個のＲ９基で置換されており；Ｒ１０は、水素、フェニルおよびナフチルから選択され（ここで、Ｒ１０の前記フェニルは、非置換であるか、またはメトキシで置換されている）；Ｘは、結合、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＯＲ１１、ＣＲ１０ａＲ１０ｂ、ＮＲ１１から選択され；ｍは、０、１および２から選択され；各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、ハロおよびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ１１は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、水素、ハロ、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立に、水素、ハロ、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立に、水素、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され（ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ７から選択されるいずれか２個の基は、５〜６員の不飽和または部分的に飽和の環を形成していてもよい）、
Ｒ６は、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ−カルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、アミノ置換Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６ａＲ６ｂおよび−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂから選択され（ここで、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ７およびＲ８は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｃ（Ｏ）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子または基を任意に含有していてもよい、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、非置換であってもよく、またはアミノ、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ、メチル、アミノ−メチル、メチル−アミノおよびイソブチリルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）］。
【請求項２】
式Ｉａで表される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化２】
2017502993.tif 000002
［式中、
ｎは、１、２、３および４から選択され、
ｐは、０および１から選択され、
ｑは、０および１から選択され、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ６およびＮから選択され、
各Ｙ４は、独立に、Ｎ、Ｃ（Ｏ）およびＣＲ９から選択され（ここで、一方のＹ４は、Ｃ（Ｏ）である）、
Ｒ６は、水素、ハロ、メチルおよびアミノ−カルボニルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、それらの両方が付着している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｃ（Ｏ）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成しており（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、非置換であってもよく、またはアミノ、ハロ、メチル、ヒドロキシ、アミノ−メチル、メチル−アミノおよびイソブチリルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）、
Ｒ９は、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｎ３、ジメチル−アミノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０から選択され、
Ｒ１０は、水素、フェニルおよびナフチルから選択される（ここで、Ｒ１０の前記フェニルは、非置換であるか、またはメトキシで置換されている）］。
【請求項３】
Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）ｍから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子または基を任意に含有していてもよい、５員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノ、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ、メチル、アミノ−メチル、メチル−アミノおよびイソブチリルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されている）、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
【表１−１】
2017502993.tif 000003
【表１−２】
2017502993.tif 000004
【表１−３】
2017502993.tif 000005
【表１−４】
2017502993.tif 000006
【表１−５】
2017502993.tif 000007
【表１−６】
2017502993.tif 000008
【表１−７】
2017502993.tif 000009
【表１−８】
2017502993.tif 000010
【表１−９】
2017502993.tif 000011
から選択される、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、６員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノで置換されている）、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
【表２】
2017502993.tif 000012
である、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、４員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノ、アミノ−メチルおよびメチル−アミノから選択される基で置換されている）、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
【表３】
2017502993.tif 000013
から選択される、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
ｐおよびｑが共に０である、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
【表４】
2017502993.tif 000014
から選択される、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
式ＩＩで表される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化３】
2017502993.tif 000015
［式中、
ｐは、０および１から選択され、
ｑは、０および１から選択され、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ６およびＮから選択され、
Ｒ１は、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルケニル、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜９員のヘテロアリール基から選択され（ここで、Ｒ１ａの前記アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｎ３、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、アミノ置換Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０から独立に選択される１〜５個のＲ９基で置換されており；Ｒ１０は、水素、フェニルおよびナフチルから選択され（ここで、Ｒ１０の前記フェニルは、非置換であるか、またはメトキシで置換されている））、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、水素、ハロ、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立に、水素、ハロ、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立に、水素、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され（ここで、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａおよびＲ７ａから選択されるいずれか２個の基は、５〜６員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成していてもよい）、
Ｒ６は、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ−カルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキルおよびアミノ置換Ｃ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、非置換であってもよく、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ−メチルおよびメチル−アミノから独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）］。
【請求項１２】
式ＩＩａで表される、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化４】
2017502993.tif 000016
［式中、
ｎは、１、２、３および４から選択され、
ｐは、０および１から選択され、
ｑは、０および１から選択され、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ６およびＮから選択され、
Ｙ４は、ＮおよびＣＲ９から選択され、
Ｒ６は、水素、ハロ、メチルおよびアミノ−カルボニルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成しており（ここで、ｍは、０、１および２から選択され、Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、非置換であってもよく、またはアミノ、アミノ−メチルおよびメチル−アミノから選択される基で置換されていてもよい）、
Ｒ９は、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｎ３、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０から選択され、
Ｒ１０は、水素、フェニルおよびナフチルから選択される（ここで、Ｒ１０の前記フェニルは、非置換であるか、またはメトキシで置換されている）］。
【請求項１３】
Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、５員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノで置換されている）、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【表５】
2017502993.tif 000017
から選択される、請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい６員の飽和環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノで置換されている）、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【表６】
2017502993.tif 000018
である、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい４員の飽和環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノで置換されている）、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
【表７】
2017502993.tif 000019
から選択される、請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
ｐおよびｑが共に０である、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
【表８】
2017502993.tif 000020
から選択される、請求項１９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
ＳＨＰ２の活性によって媒介される疾患または障害を治療するための、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
ＳＨＰ２の活性によって媒介される前記疾患または障害が、ヌーナン症候群、レオパード症候群、若年性骨髄単球性白血病、神経芽細胞腫、黒色腫、急性骨髄性白血病、乳がん、食道がん、肺がん、結腸がん、頭部がん、神経芽細胞腫、頭部および頸部の扁平上皮癌、胃癌、未分化大細胞リンパ腫、ならびに膠芽腫から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６５５】
本明細書に記載の実施例および実施形態は、単に例示目的であり、それらに照らして様々な改変および変更が当業者には示唆され、それらは、本願の精神および範囲、ならびに添付の特許請求の範囲に含まれるべきであることを理解されたい。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］  式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化８５】
2017502993.tif 000021
［式中、
ｐは、０および１から選択され、
ｑは、０および１から選択され、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ６およびＮから選択され、
Ｒ１は、−ＸＲ１ａであり（ここで、Ｒ１ａは、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルケニル、ならびにＮ、Ｃ（Ｏ）、ＯおよびＳから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子または基を含有する５〜９員のヘテロアリール基から選択され；Ｒ１ａの前記アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｎ３、Ｃ１〜４アルキル、ジメチル−アミノ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、アミノ置換Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０から独立に選択される１〜５個のＲ９基で置換されており；Ｘは、結合、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＯＲ１１、ＣＲ１０ａＲ１０ｂ、ＮＲ１１から選択され；ｍは、０、１および２から選択され；各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、ハロおよびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ１１は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、ハロ、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立に、水素、ハロ、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立に、水素、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され（ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ７から選択されるいずれか２個の基は、５〜６員の不飽和または部分的に飽和の環を形成していてもよい）、
Ｒ６は、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ−カルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、アミノ置換Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６ａＲ６ｂおよび−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂから選択され（ここで、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ７およびＲ８は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｃ（Ｏ）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子または基を任意に含有していてもよい、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、非置換であってもよく、またはアミノ、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ、メチル、メチル−アミノおよびイソブチリルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）］。
［２］  式Ｉａで表される、［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化８６】
2017502993.tif 000022
［式中、
ｎは、１、２、３および４から選択され、
ｐは、０および１から選択され、
ｑは、０および１から選択され、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ６およびＮから選択され、
各Ｙ４は、独立に、Ｎ、Ｃ（Ｏ）およびＣＲ９から選択され（ここで、一方のＹ４は、Ｃ（Ｏ）である）、
Ｒ６は、水素、ハロ、メチルおよびアミノ−カルボニルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、それらの両方が付着している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成しており（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、非置換であってもよく、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ−メチルおよびメチル−アミノから独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）、
Ｒ９は、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｎ３、ジメチル−アミノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０から選択され、
Ｒ１０は、水素、フェニルおよびナフチルから選択される（ここで、Ｒ１０の前記フェニルは、非置換であるか、またはメトキシで置換されている）］。
［３］  Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）ｍから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子または基を任意に含有していてもよい、５員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノ、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ、メチル、メチル−アミノおよびイソブチリルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されている）、［２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［４］
【表２５−１】
2017502993.tif 000023
【表２５−２】
2017502993.tif 000024
【表２５−３】
2017502993.tif 000025
【表２５−４】
2017502993.tif 000026
【表２５−５】
2017502993.tif 000027
【表２５−６】
2017502993.tif 000028
【表２５−７】
2017502993.tif 000029
【表２５−８】
2017502993.tif 000030
【表２５−９】
2017502993.tif 000031
から選択される、［３］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［５］  Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、６員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノで置換されている）、［２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［６］
【表２６】
2017502993.tif 000032
から選択される、［５］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［７］  Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、４員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノ、アミノ−メチルおよびメチル−アミノから選択される基で置換されている）、［２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［８］
【表２７】
2017502993.tif 000033
から選択される、［７］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［９］  ｐおよびｑが共に０である、［２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１０］
【表２８】
2017502993.tif 000034
から選択される、［９］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１１］  式ＩＩで表される、［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化８７】
2017502993.tif 000035
［式中、
ｐは、０および１から選択され、
ｑは、０および１から選択され、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ６およびＮから選択され、
Ｒ１は、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルケニル、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜９員のヘテロアリール基から選択され（ここで、Ｒ１ａの前記アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｎ３、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、アミノ置換Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０から独立に選択される１〜５個のＲ９基で置換されており；ｍは、０、１および２から選択され；各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、ハロおよびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ１１は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、ハロ、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立に、水素、ハロ、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立に、水素、カルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ３〜８シクロアルキルおよびＣ１〜４アルキル−アミノから選択され（ここで、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａおよびＲ７ａから選択されるいずれか２個の基は、５〜６員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成していてもよい）、
Ｒ６は、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ−カルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキルおよびアミノ置換Ｃ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、非置換であってもよく、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ−メチルおよびメチル−アミノから独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）］。
［１２］  式ＩＩａで表される、［１１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化８８】
2017502993.tif 000036
［式中、
ｎは、１、２、３および４から選択され、
ｐは、０および１から選択され、
ｑは、０および１から選択され、
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ６およびＮから選択され、
Ｙ４は、ＮおよびＣＲ９から選択され、
Ｒ６は、水素、ハロ、メチルおよびアミノ−カルボニルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成しており（ここで、ｍは、０、１および２から選択され、Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、非置換であってもよく、またはアミノ、アミノ−メチルおよびメチル−アミノから選択される基で置換されていてもよい）、
Ｒ９は、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｎ３、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０から選択され、
Ｒ１０は、水素、フェニルおよびナフチルから選択される（ここで、Ｒ１０の前記フェニルは、非置換であるか、またはメトキシで置換されている）］。
［１３］  Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい、５員の飽和または部分的に不飽和の環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノで置換されている）、［１２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１４］
【表２９】
2017502993.tif 000037
から選択される、［１３］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１５］  Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい６員の飽和環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノで置換されている）、［１２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１６］
【表３０】
2017502993.tif 000038
から選択される、［１５］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１７］  Ｒ７およびＲ８が、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択されるヘテロ原子を任意に含有していてもよい４員の飽和環を形成している（ここで、ｍは、０、１および２から選択され；Ｒ７およびＲ８によって形成される前記飽和環は、アミノで置換されている）、［２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１８］
【表３１】
2017502993.tif 000039
から選択される、［１７］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１９］  ｐおよびｑが共に０である、［１２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２０］
【表３２】
2017502993.tif 000040
から選択される、［１９］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２１］  ［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
［２２］  ［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を、ＳＨＰ２の活性によって媒介される疾患または障害を予防的または治療的に処置するのに有効な量で、このような処置を必要としているヒトに投与することを含む、処置方法。
［２３］  ＳＨＰ２の活性によって媒介される前記疾患または障害が、ヌーナン症候群、レオパード症候群、若年性骨髄単球性白血病、神経芽細胞腫、黒色腫、急性骨髄性白血病、乳がん、食道がん、肺がん、結腸がん、頭部がん、神経芽細胞腫、頭部および頸部の扁平上皮癌、胃癌、未分化大細胞リンパ腫、ならびに膠芽腫から選択される、［２２］に記載の方法。