【手続補正書】
【提出日】平成30年11月15日(2018.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式：
【化１】
2017535584.tif 000001
を有する化合物であって、
式中、
Ｒ１が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＸａ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＲ１０、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ２Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ２ＯＲ９、−ＯＣＸａ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｌが、独立して、結合、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のスピロ環状リンカーであり；
Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｂ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃ１、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸｂ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｃ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ３Ｒ１８、−ＳＯｖ３ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＯＲ１８、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−ＮＲ１５ＯＲ１７、−ＯＣＸｃ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ２及びＲ３置換基が、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ４が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｄ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ４Ｒ２２、−ＳＯｖ４ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＯＲ２２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ１９Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−ＮＲ１９ＯＲ２１、−ＯＣＸｄ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１１及びＲ１２置換基が、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同じ窒素原子に結合したＲ１５及びＲ１６置換基が、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同じ窒素原子に結合したＲ１９及びＲ２０置換基が、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｎが、０〜５の整数であり；
ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｖ１、ｖ２、ｖ３、及びｖ４が、独立して１または２であり；
ｎ１、ｎ２、ｎ３、及びｎ４が、独立して０〜４の整数であり；
Ｘ、Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、及びＸｄが、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである、化合物。
【請求項２】
下記の式
【化２】
2017535584.tif 000002
を有する請求項１に記載の化合物であって、
式中、
Ｒ５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｅ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ５Ｒ２６、−ＳＯｖ５ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＯＲ２６、−ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２６、−ＮＲ２３Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−ＮＲ２３ＯＲ２５、−ＯＣＸｅ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ２３及びＲ２４置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｍ５及びｖ５が、独立して１または２であり；
ｎ５が、独立して０〜４の整数であり；
Ｘｅが、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである、化合物。
【請求項３】
下記の式：
【化３】
2017535584.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
下記の式：
【化４】
2017535584.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
下記の式：
【化５】
2017535584.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
式中、
Ｒ５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｅ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ５Ｒ２６、−ＳＯｖ５ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＯＲ２６、−ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２６、−ＮＲ２３Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−ＮＲ２３ＯＲ２５、−ＯＣＸｅ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ２３及びＲ２４置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｍ５及びｖ５が、独立して１または２であり；
ｎ５が、独立して０〜４の整数であり；
Ｘｅが、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆであり；及び
Ｌが、結合または３〜６員のヘテロアルキレンである、化合物。
【請求項６】
下記の式：
【化６】
2017535584.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルであるか；または
Ｒ２及びＲ３が、結合して置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１、４、５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルであるか；または
Ｒ２及びＲ３が、結合して非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１、４、５または６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２及びＲ３とそれらが結合している窒素とが、
【化７】
2017535584.tif 000007
を形成する、請求項１、４、５または６に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎが２である、請求項１または４に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが１である、請求項１または４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−ＮＯ２または−ＮＨ２である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが結合である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
下記の式：
【化８】
2017535584.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
過剰増殖性障害の治療のための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
リンパ脈管筋腫症または癌の治療のための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
エストロゲン受容体活性を阻害するための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。