【手続補正書】
【提出日】平成30年6月14日(2018.6.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
淋菌感染を治療するための医薬組成物であって、式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2017524029.tif 000001
［式中、
Ｚ１およびＺ２は、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ置換（Ｃ１−６）アルキルで場合により置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基で場合によりＮ置換されていてもよいアミノ基；およびアミノ基が（Ｃ１−４）アルキルで場合により置換されていてもよいアミノカルボニルから独立に選択され；
ただし、Ｚ２またはＺ１がＮである場合にはＲ１ａおよびＲ１ｂはそれぞれＨであり；
Ｒ２は、水素、もしくは（Ｃ１−４）アルキルであるか、またはＲ６と一緒に以下に定義されるＹを形成し；
Ａは、基（ｉ）：
【化２】
2017524029.tif 000002
であり、ここで、Ｒ３は、Ｒ１ａおよびＲ１ｂに関して定義される通りであるか、またはオキソであり、かつ、ｎは１または２であり、
あるいは、Ａは、基（ｉｉ）
【化３】
2017524029.tif 000003
であり、
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であるか、またはＷ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８あり、かつ、Ｗ１はＷ３とＮの間の結合を表し、  Ｘは、Ｏ、ＣＲ４Ｒ８、またはＮＲ６であり；
１個のＲ４は、Ｒ１ａおよびＲ１ｂに関して定義される通りであり、かつ、残りのものとＲ８は水素であり、または１個のＲ４とＲ８は一緒にオキソであり、かつ、残りのものは水素であり；
Ｒ６は、水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか；またはＲ２と一緒にＹを形成し；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルで場合により置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｙは、ＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；（Ｃ＝Ｏ）；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；または（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であり；
あるいは、ＸがＣＲ４Ｒ８である場合には、Ｒ８およびＲ７は一緒に結合を表し；
Ｕは、ＣＯ、およびＣＨ２から選択され、かつ、
Ｒ５は、各環に４個までのヘテロ原子を含む、場合により置換されていてもよい二環式炭素環式または複素環式環系（Ｂ）：
【化４】
2017524029.tif 000004
であり、ここで、
環（ａ）および（ｂ）の少なくとも１つは芳香族であり；
Ｘ１は、芳香環の一部である場合にはＣもしくはＮであり、または非芳香環の一部である場合にはＣＲ１４であり；
Ｘ２は、芳香族もしくは非芳香環の一部である場合には、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯもしくはＣＲ１４であり、または非芳香環の一部である場合には、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は独立に、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は、０〜４原子のリンカー基であり、それらの各原子は、芳香族もしくは非芳香環の一部である場合には、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から独立に選択され、または非芳香環の一部である場合には、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｙ２は、２〜６原子のリンカー基であり、Ｙ２の各原子は、芳香族もしくは非芳香環の一部である場合には、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１４から独立に選択され、または非芳香環の一部である場合には、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５のそれぞれは、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルキルにより場合により一置換もしくは二置換されていてもよいアミノまたはアミノカルボニルから独立に選択され；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒にオキソを表し；
各Ｒ１３は独立に、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルで場合により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノ基が（Ｃ１−４）アルキルにより場合により一置換または二置換されていてもよいアミノカルボニルであり；かつ
各ｘは独立に、０、１または２である］
またはその薬学上許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２】
式Ｉの化合物において、
（ｉｖ）Ｚ１およびＺ２が両方ともＣＨであるか；
（ｖ）Ｚ１がＮであり、かつ、Ｚ２がＣＨであるか；または
（ｖｉ）Ｚ１がＣＨであり、かつ、Ｚ２がＮである、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１ａが水素であり、かつ、Ｒ１ｂが式Ｉの化合物で定義されるように水素である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式Ｉの化合物において、
Ａが（ｉａ）であり、ｎが１であり、かつ、Ｒ３は３位がＨまたはヒドロキシであるか；
Ａが（ｉｉ）であり、ＸがＣＲ４Ｒ８であり、Ｒ８がＨであり、かつ、Ｒ４がＨまたはＯＨであるか；または
Ａが（ｉｉ）であり、ＸがＯであり、Ｒ７がＨであり、かつ、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３がそれぞれＣＨ２である、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ａが式Ｉの化合物で定義されるようにピペリジン−４−イルまたはピロリジン−４−イルメチルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｕが式Ｉの化合物で定義されるようにＣＨ２である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
式Ｉの化合物において、
Ｒ５が、２〜４個のヘテロ原子を含む８〜１１個の環原子を有し、そのうち少なくとも１個がＮまたはＮＲ１３であり、Ｙ２が２〜３個のヘテロ原子を含み、そのうち１個がＳであり、かつ、１〜２個がＮであり、１個のＮがＸ３に結合されている芳香族複素環式環（Ｂ）であるか、あるいは
複素環式環（Ｂ）が、場合により置換されていてもよいベンゾ、ピリド、ピリダジノおよびピリミジノから選択される芳香族の環（ａ）、ならびに、非芳香族であり、かつ、Ｙ２が、少なくとも１個のヘテロ原子を含む３〜５個の原子を有し、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＲ１３がＸ５に結合されており（ここで、Ｒ１３は水素以外である）、かつ、ＮＨＣＯがＮを介してＸ３に結合されているか、またはＯ、Ｓ、ＣＨ２もしくはＮＨがＸ３に結合されている環（ｂ）を有する、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
式Ｉの化合物において、Ｒ５が
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル；
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル；
［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル；
６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−７−イル；
２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル；
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル；
５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−７−イル；
５−カルボニトロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−７−イル；または
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル
から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式Ｉの化合物において、Ａが
１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
１−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（５，６，７，８−テトラヒドロ−３−イソキノリニルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（１，３−ジヒドロフロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
７−［（｛１−［（４，９−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−１−イル）メチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトリル；
１−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｒ）−２−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｓ）−２−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
２−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｒ）−２−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
２−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｓ）−２−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
２−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−４−メチル−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−メチル−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（２Ｒ）−２−（｛４−［（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｒ）−２−［（４−｛［（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｒ）−２−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサチエピノ［２，３−ｃ］ピリジン−８−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｒ）−２−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［４，５−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｒ）−２−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（４−クロロ−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］チアジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（１，２，３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｒ）−２−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｒ）−２−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（２Ｒ）−２−［（４−｛［（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
７−｛［（１−｛［（２Ｒ）−３，８−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザａｃｅナフチルｅｎ−２−イル］メチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトリル；
（２Ｒ）−２−（｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（［１，２，５］チアジアゾールｏ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（４−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（（２Ｓ）−２−｛［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−モルホリニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−４−モルホリニル］メチル｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（２Ｒ）−２−（｛４−［（［１，２，５］チアジアゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（２Ｒ）−２−［（４−｛［（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（｛［（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−４−モルホリニル］メチル｝−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（（３Ｓ）−３−｛［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
７−｛［（１−｛［（１Ｒ）−３，８−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−１−イル］メチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトリル；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−［（４−｛［（２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン；もしくは
１−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１，２−ジヒドロ−４Ｈ，９Ｈ−イミダゾ［１，２，３−ｉｊ］−１，８−ナフチリジン−４，９−ジオン
または表１の化合物の遊離塩基；
もしくはそれらの薬学上許容可能な塩
から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
薬学上許容可能な賦形剤をさらに含んでなる、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
淋菌感染を治療するための医薬組成物であって、
式（ＩＩＩＡ）：
【化５】
2017524029.tif 000005
式（ＩＩＩＢ）：
【化６】
2017524029.tif 000006
式（８）：
【化７】
2017524029.tif 000007
（式中、
Ｌは−Ａ−Ｎ（Ｒ２０）Ｒ２’であり、Ｒ２０は水素であり、Ｒ２’は、Ｒ２またはそれに変換可能な基であり、かつ、Ａ、Ｒ２、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは請求項１で定義される通りである）
の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１２】
薬学上許容可能な賦形剤をさらに含んでなる、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
淋菌感染を治療するための医薬組成物であって、以下に示される化合物：
【化８】
2017524029.tif 000008
またはその薬学上許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１４】
薬学上許容可能な賦形剤をさらに含んでなる、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
淋菌感染を治療するための医薬組成物であって、化合物（２Ｒ）−２−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ，８Ｈ−２ａ，５，８ａ−トリアザアセナフチレン−３，８−ジオン：
【化９】
2017524029.tif 000009
；またはその薬学上許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１６】
薬学上許容可能な賦形剤をさらに含んでなる、請求項１５に記載の医薬組成物。