【手続補正書】
【提出日】平成30年8月6日(2018.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）担体および１つまたは複数のグリカンを含むグリカンコンジュゲート、および任意選択で
（ｂ）アジュバント
を含む免疫原性組成物であって、
前記１つまたは複数のグリカンのそれぞれが、リンカーによって前記担体とコンジュゲートしており、式（ＩＩＩ）：
【化６４】
2018502885.tif 000001
を有し、式中、
Ｘ１は、−ＯＲまたは−ＳＲであり、Ｒは、酸素もしくは硫黄保護基、任意選択で置換されているＣ１〜１０アルキル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているアシル、または任意選択で置換されているイミドイルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＬの各事例は独立に、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、
ＲＡの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ＲＢの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ただし、前記グリカンコンジュゲートは、式（ＩＩＩ−ａ）および（ＩＩＩ−ｂ）：
【化６５】
2018502885.tif 000002
のものではない、
免疫原性組成物。
【請求項２】
Ｌが、−ＯＨである、請求項１に記載の免疫原性組成物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つの事例が、−Ｎ３である、請求項２に記載の免疫原性組成物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つの事例が、−Ｆである、請求項２に記載の免疫原性組成物。
【請求項５】
Ｌが、式：
【化６６】
2018502885.tif 000003
のものであり、式中、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の各事例は独立に、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、Ｒ１２は、Ｈ、ＯＨ、またはハロゲンであり、
ＲＮは、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、
ＲＡの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ＲＢの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択される、
請求項１に記載の免疫原性組成物。
【請求項６】
前記グリカンコンジュゲートが、式（ＩＶ）：
【化６７】
2018502885.tif 000004
のものである、請求項５に記載の免疫原性組成物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲＮの少なくとも１つの事例が、−Ｎ３である、請求項６に記載の免疫原性組成物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲＮの少なくとも１つの事例が、−Ｆである、請求項６に記載の免疫原性組成物。
【請求項９】
前記担体が、タンパク質、脂質、脂肪分解されたタンパク質、ウイルス、ペプチド、またはグリコペプチドのデンドリマーである、請求項１〜８のいずれかに記載の免疫原性組成物。
【請求項１０】
前記担体が、破傷風トキソイド（ＴＴ）、ジフテリアトキソイド（ＤＴ）、ジフテリア毒素交差反応性材料１９７（ＣＲＭ１９７）、ＴＴの断片Ｃ、キーホールリンペットヘモシアニン（ＫＬＨ）、ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、タンパク質Ｄ、外膜タンパク質（ＯＭＰ）およびニューモリシンからなる群より選択されるタンパク質である、請求項９に記載の免疫原性組成物。
【請求項１１】
前記担体タンパク質が、ＴＴ、ＤＴおよびＣＲＭ１９７からなる群より選択される、請求項１０に記載の免疫原性組成物。
【請求項１２】
前記グリカンコンジュゲートが、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）：
【化６８】
2018502885.tif 000005
のものであり、式中、ｍは、両端を含み１〜４０の整数である、
請求項１１に記載の免疫原性組成物。
【請求項１３】
前記リンカーが、ヘテロ二官能性またはホモ二官能性リンカーである、請求項１〜１２のいずれかに記載の免疫原性組成物。
【請求項１４】
前記アジュバントが、樹状細胞上のＣＤ１ｄ分子と結合することができる糖脂質である、請求項１〜１３のいずれかに記載の免疫原性組成物。
【請求項１５】
前記アジュバントが、Ｃ３４、７ＤＷ８−５、Ｃ１７、Ｃ２３、Ｇｌｕｃｏ−Ｃ３４、アルミニウム塩、スクアレン、ＭＦ５９、またはＱＳ−２１である、請求項１〜１３のいずれかに記載の免疫原性組成物。
【請求項１６】
がん細胞に対する免疫応答を誘発することができる、請求項１〜１５のいずれかに記載の免疫原性組成物。
【請求項１７】
前記がん細胞が、脳がん細胞、肺がん細胞、乳がん細胞、口腔がん細胞、食道がん細胞、胃がん細胞、肝臓がん細胞、胆管がん細胞、膵臓がん細胞、結腸がん細胞、腎臓がん細胞、骨がん細胞、皮膚がん細胞、子宮頸がん細胞、卵巣がん細胞、および前立腺がん細胞からなる群より選択される、請求項１６に記載の免疫原性組成物。
【請求項１８】
前記免疫応答が、ＳＳＥＡ３およびＳＳＥＡ４からなる群より選択される抗原の１つまたは複数に特異的に結合する抗体の生成を含む、請求項１６に記載の免疫原性組成物。
【請求項１９】
前記抗体が、がん細胞またはがん幹細胞の表面上に発現されたＳＳＥＡ３およびＳＳＥＡ４抗原の１つまたは複数を中和する、請求項１８に記載の免疫原性組成物。
【請求項２０】
前記抗体が、主にＩｇＧ抗体を含む、請求項１８に記載の免疫原性組成物。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１〜１５のいずれか一項に記載の免疫原性組成物および薬学的に許容される賦形剤を含むがんワクチン。
【請求項２２】
対象において抗がん免疫応答を誘導することができる、請求項２１に記載のがんワクチン。
【請求項２３】
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置するための、請求項１〜１５のいずれかに記載の免疫原性組成物、または請求項２１もしくは２２に記載のがんワクチン。
【請求項２４】
前記ワクチンが、別の治療剤と組み合わせて共投与されることを特徴とする、請求項２３に記載のがんワクチン。
【請求項２５】
前記がんが、脳がん、肺がん、乳がん、口腔がん、食道がん、胃がん、肝臓がん、胆管がん、膵臓がん、結腸がん、腎臓がん、骨がん、皮膚がん、子宮頸がん、卵巣がん、および前立腺がんからなる群より選択される、請求項２３に記載の免疫原性組成物またはがんワクチン。
【請求項２６】
前記がん細胞が、前記細胞の表面上にＳＳＥＡ３および／またはＳＳＥＡ４抗原を発現する、請求項２５に記載の免疫原性組成物またはがんワクチン。
【請求項２７】
前記対象が、ヒトである、請求項２６に記載の免疫原性組成物またはがんワクチン。
【請求項２８】
前記免疫原性組成物または前記がんワクチンが、皮下投与されることを特徴とする、請求項２３に記載の免疫原性組成物またはがんワクチン。
【請求項２９】
請求項１に記載の免疫原性組成物に対して惹起された、単離されたモノクローナル抗体および／またはその結合性断片。
【請求項３０】
有効量の請求項２９に記載の抗体または抗原結合性断片および薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項３１】
請求項１に記載の免疫原性組成物を作製するための方法。
【請求項３２】
前記方法が、
担体を提供するステップと、
１つまたは複数のグリカンを、コンジュゲーション反応によって前記担体にコンジュゲートするステップと
を含み、
前記１つまたは複数のグリカンのそれぞれが、ＳＳＥＡ３またはＳＳＥＡ４である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
ＳＳＥＡ４およびＳＳＥＡ３およびそれらの類似体の１つまたは複数を標的化する多価構築物を含む免疫原性組成物であって、
前記グリカンが、鋳型および担体に連結しており、
【化６９】
2018502885.tif 000006
式中、ｎが、１〜１０の整数であってよく、
グリカンが、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、およびＩＶからなる群より選択することができ、
ｎが２またはそれを超える場合、各グリカンは、アスパルチルペプチド上の別のグリカンと同じであるか、またはアスパルチルペプチド上の異なるグリカンであり得る、免疫原性組成物。
【請求項３４】
前記グリカンが、ＳＳＥＡ３およびＳＳＥＡ４からなる群より選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記多価構築物が、以下の構造：
【化７０−１】
2018502885.tif 000007
【化７０−２】
2018502885.tif 000008
【化７０−３】
2018502885.tif 000009
を有し、式中、各グリカン部分上のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＬは、同じでも異なっていてもよい、
請求項３３に記載の組成物。
【請求項３６】
式（Ｉ）：
【化７１】
2018502885.tif 000010
を有する化合物またはその塩であって、式中、
Ｘ１は、−ＯＲまたは−ＳＲであり、Ｒは、水素、酸素もしくは硫黄保護基、任意選択で置換されているＣ１〜１０アルキル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているアシル、または任意選択で置換されているイミドイルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＬの各事例は独立に、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、
ＲＡの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ＲＢの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ただし、前記化合物は、式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）：
【化７２】
2018502885.tif 000011
のものではない、
化合物またはその塩。
【請求項３７】
Ｌが、−ＯＨである、請求項３６に記載の化合物またはその塩。
【請求項３８】
Ｌが、式：
【化７３】
2018502885.tif 000012
のものであり、式中、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の各事例は独立に、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、Ｒ１２は、Ｈ、ＯＨ、またはハロゲンであり、
ＲＮは、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、
ＲＡの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ＲＢの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択される、
請求項３６に記載の化合物またはその塩。
【請求項３９】
式（ＩＩ）：
【化７４】
2018502885.tif 000013
のものである、請求項３６に記載の化合物またはその塩。
【請求項４０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つの事例が、−Ｆである、請求項３９に記載の化合物またはその塩。
【請求項４１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つの事例が、−Ｎ３である、請求項３９に記載の化合物またはその塩。
【請求項４２】
請求項３６または３９に記載の化合物またはその塩を含む、過剰増殖疾患または状態を処置するための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
本発明のある特定の実施形態の詳細については、本明細書に示す。本発明の他の特徴、目的および利点は、詳細な説明、図面、実施例、および特許請求の範囲から明らかである。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
（ａ）担体および１つまたは複数のグリカンを含むグリカンコンジュゲート、および任意選択で
（ｂ）アジュバント
を含む免疫原性組成物であって、
前記１つまたは複数のグリカンのそれぞれが、リンカーによって前記担体とコンジュゲートしており、式（ＩＩＩ）：
【化６４】
2018502885.tif 000014
を有し、式中、
Ｘ１は、−ＯＲまたは−ＳＲであり、Ｒは、酸素もしくは硫黄保護基、任意選択で置換されているＣ１〜１０アルキル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているアシル、または任意選択で置換されているイミドイルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＬの各事例は独立に、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、
ＲＡの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ＲＢの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ただし、前記グリカンコンジュゲートは、式（ＩＩＩ−ａ）および（ＩＩＩ−ｂ）：
【化６５】
2018502885.tif 000015
のものではない、
免疫原性組成物。
（項目２）
Ｌが、−ＯＨである、項目１に記載の免疫原性組成物。
（項目３）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つの事例が、−Ｎ３である、項目２に記載の免疫原性組成物。
（項目４）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つの事例が、−Ｆである、項目２に記載の免疫原性組成物。
（項目５）
Ｌが、式：
【化６６】
2018502885.tif 000016
のものであり、式中、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の各事例は独立に、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、Ｒ１２は、Ｈ、ＯＨ、またはハロゲンであり、
ＲＮは、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、
ＲＡの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ＲＢの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択される、
項目１に記載の免疫原性組成物。
（項目６）
前記グリカンコンジュゲートが、式（ＩＶ）：
【化６７】
2018502885.tif 000017
のものである、項目５に記載の免疫原性組成物。
（項目７）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲＮの少なくとも１つの事例が、−Ｎ３である、項目６に記載の免疫原性組成物。
（項目８）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲＮの少なくとも１つの事例が、−Ｆである、項目６に記載の免疫原性組成物。
（項目９）
前記担体が、タンパク質、脂質、脂肪分解されたタンパク質、ウイルス、ペプチド、またはグリコペプチドのデンドリマーである、項目１〜８のいずれかに記載の免疫原性組成物。
（項目１０）
前記担体が、破傷風トキソイド（ＴＴ）、ジフテリアトキソイド（ＤＴ）、ジフテリア毒素交差反応性材料１９７（ＣＲＭ１９７）、ＴＴの断片Ｃ、キーホールリンペットヘモシアニン（ＫＬＨ）、ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、タンパク質Ｄ、外膜タンパク質（ＯＭＰ）およびニューモリシンからなる群より選択されるタンパク質である、項目９に記載の免疫原性組成物。
（項目１１）
前記担体タンパク質が、ＴＴ、ＤＴおよびＣＲＭ１９７からなる群より選択される、項目１０に記載の免疫原性組成物。
（項目１２）
前記グリカンコンジュゲートが、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）：
【化６８】
2018502885.tif 000018
のものであり、式中、ｍは、両端を含み１〜４０の整数である、
項目１１に記載の免疫原性組成物。
（項目１３）
前記リンカーが、ヘテロ二官能性またはホモ二官能性リンカーである、項目１〜１２のいずれかに記載の免疫原性組成物。
（項目１４）
前記アジュバントが、樹状細胞上のＣＤ１ｄ分子と結合することができる糖脂質である、項目１〜１３のいずれかに記載の免疫原性組成物。
（項目１５）
前記アジュバントが、Ｃ３４、７ＤＷ８−５、Ｃ１７、Ｃ２３、Ｇｌｕｃｏ−Ｃ３４、アルミニウム塩、スクアレン、ＭＦ５９、またはＱＳ−２１である、項目１〜１３のいずれかに記載の免疫原性組成物。
（項目１６）
がん細胞に対する免疫応答を誘発することができる、項目１〜１５のいずれかに記載の免疫原性組成物。
（項目１７）
前記がん細胞が、脳がん細胞、肺がん細胞、乳がん細胞、口腔がん細胞、食道がん細胞、胃がん細胞、肝臓がん細胞、胆管がん細胞、膵臓がん細胞、結腸がん細胞、腎臓がん細胞、骨がん細胞、皮膚がん細胞、子宮頸がん細胞、卵巣がん細胞、および前立腺がん細胞からなる群より選択される、項目１６に記載の免疫原性組成物。
（項目１８）
前記免疫応答が、ＳＳＥＡ３およびＳＳＥＡ４からなる群より選択される抗原の１つまたは複数に特異的に結合する抗体の生成を含む、項目１６に記載の免疫原性組成物。
（項目１９）
前記抗体が、がん細胞またはがん幹細胞の表面上に発現されたＳＳＥＡ３およびＳＳＥＡ４抗原の１つまたは複数を中和する、項目１８に記載の免疫原性組成物。
（項目２０）
前記抗体が、主にＩｇＧ抗体を含む、項目１８に記載の免疫原性組成物。
（項目２１）
治療有効量の項目１〜１５のいずれか一項に記載の免疫原性組成物および薬学的に許容される賦形剤を含むがんワクチン。
（項目２２）
対象において抗がん免疫応答を誘導することができる、項目２１に記載のがんワクチン。
（項目２３）
治療有効量の項目１〜１５のいずれかに記載の免疫原性組成物、または項目２１もしくは２２に記載のがんワクチンを投与するステップを含む、がんの処置を必要とする対象においてがんを処置する方法。
（項目２４）
前記ワクチンが、別の治療剤と組み合わせて共投与される、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記がんが、脳がん、肺がん、乳がん、口腔がん、食道がん、胃がん、肝臓がん、胆管がん、膵臓がん、結腸がん、腎臓がん、骨がん、皮膚がん、子宮頸がん、卵巣がん、および前立腺がんからなる群より選択される、項目２３に記載の方法。
（項目２６）
前記がん細胞が、前記細胞の表面上にＳＳＥＡ３および／またはＳＳＥＡ４抗原を発現する、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記対象が、ヒトである、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記免疫原性組成物または前記がんワクチンが、皮下投与される、項目２３に記載の方法。
（項目２９）
項目１に記載の免疫原性組成物に対して惹起された、単離されたモノクローナル抗体および／またはその結合性断片。
（項目３０）
有効量の項目２９に記載の抗体または抗原結合性断片および薬学的に許容される担体を含む組成物。
（項目３１）
項目１に記載の免疫原性組成物を作製するための方法。
（項目３２）
前記方法が、
担体を提供するステップと、
１つまたは複数のグリカンを、コンジュゲーション反応によって前記担体にコンジュゲートするステップと
を含み、
前記１つまたは複数のグリカンのそれぞれが、ＳＳＥＡ３またはＳＳＥＡ４である、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
ＳＳＥＡ４およびＳＳＥＡ３およびそれらの類似体の１つまたは複数を標的化する多価構築物を含む免疫原性組成物であって、
前記グリカンが、鋳型および担体に連結しており、
【化６９】
2018502885.tif 000019
式中、ｎが、１〜１０の整数であってよく、
グリカンが、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、およびＩＶからなる群より選択することができ、
ｎが２またはそれを超える場合、各グリカンは、アスパルチルペプチド上の別のグリカンと同じであるか、またはアスパルチルペプチド上の異なるグリカンであり得る、免疫原性組成物。
（項目３４）
前記グリカンが、ＳＳＥＡ３およびＳＳＥＡ４からなる群より選択される、項目３３に記載の組成物。
（項目３５）
前記多価構築物が、以下の構造：
【化７０−１】
2018502885.tif 000020
【化７０−２】
2018502885.tif 000021
【化７０−３】
2018502885.tif 000022
を有し、式中、各グリカン部分上のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＬは、同じでも異なっていてもよい、
項目３３に記載の組成物。
（項目３６）
式（Ｉ）：
【化７１】
2018502885.tif 000023
を有する化合物またはその塩であって、式中、
Ｘ１は、−ＯＲまたは−ＳＲであり、Ｒは、水素、酸素もしくは硫黄保護基、任意選択で置換されているＣ１〜１０アルキル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているアシル、または任意選択で置換されているイミドイルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＬの各事例は独立に、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、
ＲＡの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ＲＢの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ただし、前記化合物は、式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）：
【化７２】
2018502885.tif 000024
のものではない、
化合物またはその塩。
（項目３７）
Ｌが、−ＯＨである、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｌが、式：
【化７３】
2018502885.tif 000025
のものであり、式中、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の各事例は独立に、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、Ｒ１２は、Ｈ、ＯＨ、またはハロゲンであり、
ＲＮは、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＯＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、および−ＮＨＳＯ２ＲＢから選択され、
ＲＡの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択され、
ＲＢの各事例は独立に、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、および任意選択で置換されているアリールから選択される、
項目３５に記載の化合物。
（項目３９）
式（ＩＩ）：
【化７４】
2018502885.tif 000026
のものである、項目３５に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つの事例が、−Ｆである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つの事例が、−Ｎ３である、項目３９に記載の化合物。
（項目４２）
過剰増殖疾患または状態の処置を必要とする対象に、治療有効量の項目３６または３９に記載の化合物を投与するステップを含む、過剰増殖疾患または状態を処置する方法。