【手続補正書】
【提出日】平成30年6月6日(2018.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
【化１】
2017522277.tif 000001
式中：
環
【化２】
2017522277.tif 000002
はアリール環またはヘテロアリール環であり、
Ｘは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ６）−であり、
Ｒ１は−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
【化３】
2017522277.tif 000003
であり、
Ｒ２はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＯＲ５、ＮＯ２、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキルであり、
Ｒ３はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＳＲ５、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、あるいは置換または非置換のアリールであり、
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、あるいは置換または非置換のフェニルであり、
Ｒ５はそれぞれ独立して、水素あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６は水素あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは０、１、２、または３であり、および、
ｍは０、１、または２である、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
環
【化４】
2017522277.tif 000004
は、フラニル、チオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、チアゾリル、ピロリル、およびピリジニルから選択されたヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、あるいは式（ＩＩｃ）の構造を有し、
Ｒ１は−ＣＯ２Ｈであり、Ｎは０であり、Ｒ２はハロゲンまたは−ＯＣＨ３である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化５】
2017522277.tif 000005
【請求項４】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化６】
2017522277.tif 000006
【化７】
2017522277.tif 000007
【化８】
2017522277.tif 000008
【請求項５】
式（Ｉ）の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
【化９】
2017522277.tif 000009
式中：
環
【化１０】
2017522277.tif 000010
は、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、またはイソチアゾリルであるヘテロアリール環であり、
環
【化１１】
2017522277.tif 000011
はアリール環またはヘテロアリール環であり、
Ｒ１は−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
【化１２】
2017522277.tif 000012
であり、
Ｒ２はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＯＲ５、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキルであり、
Ｒ３はそれぞれ独立して、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、あるいは置換または非置換のアリールであり、
Ｒ４はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＯＲ５、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、あるいは置換または非置換のアリールであり、
あるいは、２つのＲ４は、それらが結合している炭素原子と一体となって置換または非置換のＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ５はそれぞれ独立して、水素あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは０、１、２、または３であり、
ｍは０または１であり、および、
ｐは０、１、２、または３である、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、あるいは式（Ｉｃ）の構造を有し、
【化１３】
2017522277.tif 000013
Ｒ３は置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、あるいは置換または非置換のフェニルである、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
環
【化１４】
2017522277.tif 000014
はフェニル環であり、
Ｒ１は−ＣＯ２Ｈであり、
Ｒ２はハロゲン、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり、
Ｒ４はハロゲン、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１である、請求項５または６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
環
【化１５】
2017522277.tif 000015
はヘテロアリール環であり、
Ｒ１は−ＣＯ２Ｈであり、
Ｒ２はハロゲン、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり、
Ｒ４はハロゲン、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１である、請求項５または６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
以下の構造を有する、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１６】
2017522277.tif 000016
【化１７】
2017522277.tif 000017
【請求項１０】
式（ＩＩＩ）あるいは式（ＩＶ）の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
【化１８】
2017522277.tif 000018
式中：
Ｚは＝Ｎ−であるか、または＝Ｃ（Ｈ）であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、あるいは−ＣＯ２Ｒ６であり、
Ｒ２はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＯＲ５、ＮＯ２、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキルであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ７ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、あるいは−Ｘ−Ｒ４であり、
Ｘは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）−、または−Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｒ４は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ５はそれぞれ独立して、水素あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６は水素あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７は水素あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８はそれぞれ独立して、ハロゲンあるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ９とＲ１０は独立して、水素あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは０、１、２、または３であり、および、
ｍは０、１、または２である、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
式（ＩＩＩａ）あるいは式（ＩＶａ）の構造を有し、
【化１９】
2017522277.tif 000019
式中、Ｒ２はハロゲンまたは−ＣＨ３であり、Ｒ３は、ハロゲン、−ＣＮ、非置換のヘテロアリール、または−Ｘ−Ｒ４であり、および、Ｒ４は置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールであり、および、ｎは０または１である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
式（ＩＩＩｂ）または式（ＩＶｂ）の構造を有し、
【化２０】
2017522277.tif 000020
式中、Ｒ２はハロゲンまたは−ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＣＮ、非置換のヘテロアリール、または−Ｘ−Ｒ４であり、および、Ｒ４は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールであり、および、ｎは０または１である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
以下の構造を有する、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化２１】
2017522277.tif 000021
【化２２】
2017522277.tif 000022
【化２３】
2017522277.tif 000023
【化２４】
2017522277.tif 000024
【化２５】
2017522277.tif 000025
【請求項１４】
請求項１−１３のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
被検体における中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、癌、または疼痛の処置のための薬剤の製造における、請求項１−１３のいずれかに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩の使用。