【手続補正書】
【提出日】平成30年10月4日(2018.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2017531663.tif 000001
の化合物またはその塩であって、
Ｚが式
【化２】
2017531663.tif 000002
であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂのそれぞれのものが独立して水素、ハロゲン、カルボニル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、またはＲ１ａおよびＲ１ｂまたはＲ２ａおよびＲ２ｂが一緒になって
【化３】
2017531663.tif 000003
を形成し、
ａはＧ１によって置換された炭素への結合点を示し、
ｂはＬ３への結合点を示し、
Ｒｏ１およびＲｏ２のそれぞれは独立して水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒｎｏは水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素保護基であり、
Ｒｓａは水素、水素、ハロゲン、カルボニル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、
あるいはＲｓａおよびＲ１ａまたはＲｓａおよびＲ１ｂが一緒になって結合を形成し、
Ｒｓ８が水素またはＯＲ１１であり、
Ｌ３が式
【化４】
2017531663.tif 000004
の基であり、
【化５】
2017531663.tif 000005
は単または二重結合を表し、
Ｒ３が水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ８）２、酸素保護基、または式
【化６】
2017531663.tif 000006
の基であり、
Ｒ４が水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１８およびＲ１９のそれぞれのものが独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒ２０およびＲ２１のそれぞれのものが独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、ハロゲン、カルボニルであるか、またはＲ２０およびＲ２１が連結されて任意置換シクロプロピルもしくはオキシラニル環を形成し、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれのものが独立して水素、ハロゲン、シリル、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、または任意置換ヘテロシクリルであり、
ＲＹ１が−ＯＲ１７でありＲＹ２が水素であるか、またはＲＹ１がハロゲンでありＲＹ２が水素であるか、またはＲＹ１がハロゲンでありＲＹ２がハロゲンであるか、またはＲＹ１およびＲＹ２が連結されてオキソ（＝Ｏ）基を形成し、
Ｒ６が水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリール、任意置換ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、カルボニル、シリル、またはハロゲンであり、
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒ９およびＲ１７はそれぞれ独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ８）２、酸素保護基、または炭水化物であり、
Ｒ１０は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、カルボニル、シリル、およびハロゲンであり、
Ｇ３は−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（ＲＧ１）−であり、ＲＧ１は水素、任意置換アルキル、または窒素保護基であり、
Ｇ１は水素、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
ただし、Ｇ１が−ＯＲ１２であるときに、Ｒ１１およびＲ１２は式−Ｃ（＝Ｏ）−の基として連結されて環状カーボネートを提供するか、またはＲ１１およびＲ１２は連結されず、Ｒ１１は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、もしくは酸素保護基であり、Ｒ１２は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、酸素保護基、もしくは式
【化７】
2017531663.tif 000007
の基であり、
あるいは、Ｇ１が−ＮＲ１３Ｒ１４であるときに、Ｒ１１およびＲ１３は式−Ｃ（＝Ｏ）−の基として連結されて環状カルバメートを提供するか、またはＲ１１およびＲ１３は連結されず、Ｒ１１は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、もしくは酸素保護基であり、Ｒ１３は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、もしくは窒素保護基であり、
Ｒ１４は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、窒素保護基、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ８、もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８、または式
【化８】
2017531663.tif 000008
の基であるか、
あるいはＲ１３およびＲ１４は連結されて任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成し、
ＬＣ１およびＬＣ２のそれぞれのものは独立して結合であるか、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、およびその組み合わせからなる群から選択される連結基であり、
Ａ１のそれぞれのものは独立して脱離基（ＬＧ）、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＮＨ２、−Ｎ３、−Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、
【化９】
2017531663.tif 000009
であり、
Ａは−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、
【化１０】
2017531663.tif 000010
であり、
Ｑは−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｏ−であり、
ＷはＯ、Ｓ、またはＮＲＷ１であり、
ＲＷ１は水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり、
ＲＷ２は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２つのＲＷ２基が連結されて任意置換環状部分を形成し、
ＲＸ１は水素、ハロゲン、または−ＯＲＸ２であり、ＲＸ２は水素、任意置換アルキル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素保護基であり、
Ｒ２３は任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
ＲＺ８のそれぞれのものは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、もしくは任意置換ヘテロアリールであるか、または２つのＲＺ８基が連結されて任意置換ヘテロシクリルもしくは任意置換ヘテロアリール環を形成し、
あるいは、Ａは任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、および任意置換ヘテロアリールからなる群から選択される環状部分であり、
ただし、化合物が次の１つではない、
【化１１】
2017531663.tif 000011
【化１２】
2017531663.tif 000012
前記化合物またはその塩。
【請求項２】
化合物が式
【化１３】
2017531663.tif 000013
【化１４】
2017531663.tif 000014
【化１５】
2017531663.tif 000015
【化１６】
2017531663.tif 000016
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
ＲｓａおよびＲ１ｂが一緒になって結合を形成し、化合物が式
【化１７】
2017531663.tif 000017
である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが一緒になって
【化１８】
2017531663.tif 000018
を形成する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ３が式
【化１９】
2017531663.tif 000019
の基である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ３が式
【化２０】
2017531663.tif 000020
の基である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ３が式
【化２１】
2017531663.tif 000021
の基であり、Ｒ２１が水素である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が水素、任意置換Ｃ１−６アルキル、または任意置換Ｃ２−６アルケニルであるか；または
Ｒ４が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）＝Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ２２であり、Ｒ２２のそれぞれのものは独立して水素または任意置換アルキルであるか；または
Ｒ４が任意置換アリルまたは無置換アリルであるか；または
Ｒ４が水素、任意置換Ｃ１−６アルキル、または任意置換Ｃ２−６アルケニルであり、Ｒ２１が水素であるか；または
Ｒ４が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）＝Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ２２であり、Ｒ２２のそれぞれのものは独立して水素または任意置換アルキルであり、Ｒ２１は水素であるか；または
Ｒ４が任意置換アリルまたは無置換アリルであり、Ｒ２１が水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれのものが独立して水素、任意置換アルキル、またはハロゲンであるか；または
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが両方とも水素であるか；または
Ｒ５ａが−ＣＨ３であり、Ｒ５ｂが水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アラルキル、または任意置換ヘテロアラルキルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アラルキル、または任意置換ヘテロアラルキルであり、Ｒ１０がフッ素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が任意置換ピラゾリルアルキル、イミダゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、オキサゾリルアルキル、ピリジニルアルキル、ピリミジニルアルキル、またはピラジニルアルキルであるか；または
Ｒ６が任意置換ピラゾリルアルキル、イミダゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、オキサゾリルアルキル、ピリジニルアルキル、ピリミジニルアルキル、またはピラジニルアルキルであり、Ｒ１０がフッ素であるか；または
Ｒ６が任意置換アリル、任意置換アリル、または任意置換ベンジルであるか；または
Ｒ６が任意置換アリル、任意置換アリル、または任意置換ベンジルであり、Ｒ１０がフッ素であるか；または
Ｒ６が−ＣＨ２ＣＮまたは−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２であり、Ｒ３２は水素または任意置換アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が任意置換アルキルであるか；または
Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８が任意置換アルキルであるか；または
Ｒ８が−ＣＨ３である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１８およびＲ１９が水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９が式
【化２２】
2017531663.tif 000022
の基であり、
ＲＳ１、ＲＳ２ａ、ＲＳ２ｂ、ＲＳ３ａ、ＲＳ３ｂ、ＲＳ４ａ、ＲＳ４ｂ、ＲＳ５ａ、およびＲＳ５ｂのそれぞれが独立して水素、任意置換アルキル、−ＯＲＳＯ、−Ｎ（ＲＳＮ）２であるか、またはＲＳ２ａもしくはＲＳ２ｂがＲＳ３ａもしくはＲＳ３ｂと一緒になって任意置換縮合ヘテロ環式環を形成し得、
ＲＳＯのそれぞれのものが独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換ヘテロシクリル、または酸素保護基であり、
ＲＳＮのそれぞれのものが独立して水素、任意置換アルキル、もしくは窒素保護基であるか、または任意に２つのＲＳＮが介在原子と一緒になってヘテロ環式環を形成するか；あるいは
Ｒ９が式
【化２３】
2017531663.tif 000023
の基である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが任意置換Ｃ１−６アルキル、任意置換ハロアルキル、任意置換アラルキル、任意置換Ｃ２−６アルケニル、または任意置換Ｃ３−６カルボシクリルであるか；または
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）＝Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ２２であるか；または
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが任意置換ビニルまたは任意置換アリルであるか；または
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが無置換ビニルまたは無置換アリルであるか；または
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが任意置換ベンジルまたは無置換ベンジルであるか；または
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが一置換ベンジルであるか；または
Ｒ１ａまたはＲ１ｂがハロゲンの１つのものによって置換されたベンジルであるか；または
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ２２）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ２２であり、Ｒ２２のそれぞれのものが独立して水素、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
【化２４】
2017531663.tif 000024
、−ＣＨ３であるか；または
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが一緒になって
【化２５】
2017531663.tif 000025
を形成する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２ａが任意置換Ｃ１−６アルキル、任意置換ハロアルキル、またはハロゲンであるか；または
Ｒ２ａが−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−Ｆである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１４が式
【化２６】
2017531663.tif 000026
の基であり；
Ａ１が−Ｎ３であり；
Ａが
【化２７】
2017531663.tif 000027
であり；および
Ｒ２３が式
【化２８】
2017531663.tif 000028
【化２９】
2017531663.tif 000029
であり、
Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４、Ｖ５、Ｖ６、Ｖ７、Ｖ８、およびＶ９のそれぞれのものは独立して、原子価が許す限りＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ２３Ｎ、Ｃ、またはＣＲ２３Ｃであり得、
Ｒ２３Ｎは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アリール、または窒素保護基であり、
Ｒ２３Ｃは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、および任意置換ヘテロアリール、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、アミノ、置換アミノ、チオール、置換チオール、またはカルボニルであるか；あるいは
Ｒ２３が式
【化３０】
2017531663.tif 000030
【化３１】
2017531663.tif 000031
であり、ｘが０、１、または２である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
化合物が、表１に挙げられている化合物のいずれか１つまたはその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載のマクロライドまたはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される添加剤とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載のマクロライドまたはその医薬的に許容される塩の有効量を、その必要がある対象に投与することを含む、感染性疾患を処置する方法。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載のマクロライドまたはその医薬的に許容される塩の有効量を、その必要がある対象に投与することを含む、炎症性状態を処置する方法。
【請求項２４】
式（Ｎ−１ａ）の化合物
【化３２】
2017531663.tif 000032
またはその塩であって、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｌ３、Ｒ９、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ９、およびＬ３が請求項１において定義される通りであり、
Ｒｓ１は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｇ２は式
【化３３】
2017531663.tif 000033
の基であり、
Ｒ６は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリール、任意置換ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、カルボニル、シリル、またはハロゲンであり、
Ｒ１５のそれぞれのものが独立してシリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１６ａのそれぞれのものが独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである、
前記化合物またはその塩。
【請求項２５】
式（Ｎ−１ｂ）の化合物
【化３４】
2017531663.tif 000034
またはその塩であって、
Ｇ３、Ｒ７、Ｒｓ８、Ｒ８、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ９、およびＬ３が請求項１において定義される通りであり、
Ｒｎｏは水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、酸素保護基であり、
Ｐ１は水素、シリル、任意置換アルキル、または任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素、窒素、もしくはチオール保護基であり、
Ｇ２は式
【化３５】
2017531663.tif 000035
の基であり、
Ｒ６は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリール、任意置換ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、カルボニル、シリル、またはハロゲンであり、
Ｒ１５のそれぞれのものは独立してシリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１６ａのそれぞれのものは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである、
前記化合物またはその塩。
【請求項２６】
式（Ｎ−１ｄ）の化合物
【化３６】
2017531663.tif 000036
またはその塩であって、
Ｇ３、Ｒｓ８、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ８、Ｒ７、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ９、およびＬ３が請求項１において定義される通りであり、
Ｐ１は水素、シリル、任意置換アルキル、または任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素、窒素、もしくはチオール保護基であり、
Ｇ２は式
【化３７】
2017531663.tif 000037
の基であり、
Ｒ１５のそれぞれのものは独立してシリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１６ａのそれぞれのものは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである、
前記化合物またはその塩。
【請求項２７】
式（Ｎ−７）の化合物
【化３８】
2017531663.tif 000038
またはその塩を調製する方法であって、
方法が、式（Ｎ−１ａ）の化合物
【化３９】
2017531663.tif 000039
またはその塩を式（Ｎ−１ｂ）の化合物
【化４０】
2017531663.tif 000040
またはその塩とカップリングして、式（Ｎ−１ｃ）の化合物を与えることを含み、
【化４１】
2017531663.tif 000041
Ｚ、Ｇ１、Ｇ３、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒｓｏ、Ｒｓａ、Ｒｓ８、Ｒ１０、Ｒ９、Ｒ８、Ｒ７、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ９、ＲＹ１、ＲＹ２、およびＬ３が請求項１において定義される通りであり、
Ｒｓ１は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｙ１は
【化４２】
2017531663.tif 000042
であり、
ＬＧは求核剤によって置換されることが可能な脱離基であり、
Ｐ１は水素、シリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素、窒素、もしくはチオール保護基であり、
Ｇ２は式
【化４３】
2017531663.tif 000043
の基であり、
ＸＧ２のそれぞれのものは−ＯＲ１５、−ＳＲ１５、または−Ｎ（Ｒ１５）２であり、
Ｒ１５のそれぞれのものが独立してシリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２つのＲ１５基が一緒になって任意置換ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環を形成し、
Ｒ１６ａのそれぞれのものは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである、
前記方法。
【請求項２８】
式（Ｎ−７）の化合物
【化４４】
2017531663.tif 000044
またはその塩を調製する方法であって、
方法が、式（Ｎ−１ｍ）の化合物
【化４５】
2017531663.tif 000045
またはその塩を式（Ｎ−１ｎ）の化合物
【化４６】
2017531663.tif 000046
またはその塩とカップリングして式（Ｎ−１ｄ）の化合物を与えることを含み、
【化４７】
2017531663.tif 000047
Ｚ、Ｇ１、Ｇ３、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒｓａ、Ｒｓ８、Ｒ１０、Ｒ９、Ｒ８、Ｒ７、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ９、ＲＹ１、ＲＹ２、およびＬ３は請求項１において定義される通りであり、
Ｙ２は−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ＝Ｐ（ＲＰ１）（ＲＰ２）（ＲＰ３）または−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＰ２）（ＯＲＰ３）であり、
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ３のそれぞれは独立して任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｐ１は水素、シリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素、窒素、もしくはチオール保護基であり、
Ｇ２は式
【化４８】
2017531663.tif 000048
の基であり、
ＸＧ２のそれぞれのものが−ＯＲ１５、−ＳＲ１５、または−Ｎ（Ｒ１５）２であり、
Ｒ１５のそれぞれのものが独立してシリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２つのＲ１５基が一緒になって任意置換ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環を形成し、
Ｒ１６ａのそれぞれのものが独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである、
前記方法。
【請求項２９】
式（Ｎ−３）の化合物
【化４９】
2017531663.tif 000049
またはその塩を調製する方法であって、
Ｚ、Ｇ１、Ｇ３、Ｒ８、Ｒ７、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ９、およびＬ３が請求項1において定義される通りであり、
方法が、式（Ｎ−１ｏ）の化合物
【化５０】
2017531663.tif 000050
またはその塩を環化することを含み、
Ｐ１は水素、シリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素、窒素、もしくはチオール保護基であり、
Ｇ２は式
【化５１】
2017531663.tif 000051
の基であり、
ＸＧ２のそれぞれのものが−ＯＲ１５、−ＳＲ１５、または−Ｎ（Ｒ１５）２であり、
Ｒ１５のそれぞれのものが独立してシリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２つのＲ１５基が一緒になって任意置換ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環を形成する、
前記方法。
【請求項３０】
ＬＣ１およびＬＣ２のそれぞれが独立して次の式の１つであり、
【化５２】
2017531663.tif 000052
ｐのそれぞれのものが０、１、または２であるか；または
ＬＣ１およびＬＣ２のそれぞれが独立して次の式の１つである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【化５３】
2017531663.tif 000053
【化５４】
2017531663.tif 000054
【請求項３１】
Ｒ１ａが任意置換Ｃ１−６アルキルであるか；または
Ｒ１ａがメチルである、請求項１〜２０および３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２３が次の式
【化５５】
2017531663.tif 000055
であるか；または
Ｒ２３が式
【化５６】
2017531663.tif 000056
である、請求項１〜２０、３０および３１のいずれか一項に記載の化合物。