【手続補正書】
【提出日】平成30年4月18日(2018.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式Ｉ
【化１】
2017513879.tif 000001
の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘが、Ｃ＝ＯまたはＣＲ８Ｒ９であり、
Ｙが、Ｏ、ＳまたはＮＲ１０であり、
Ｚが、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルが、それぞれ任意に応じて、独立してＲＡから選択した１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されているか、
または、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、Ｃ３−１０シクロアルキル基もしくは４〜１０員のヘテロシクロアルキル基を形成しており、これらの基が、それぞれ任意に応じて、独立してＲＡから選択した１、２もしくは３個の置換基で置換されており、
Ｒ３が、Ｈ、または独立してハロ、Ｃｙ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３であり、
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルが、それぞれ任意に応じて、独立してＲＢから選択した１、２、３、４または５個の置換基で置換されており、
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮまたはＯＨであり、
Ｒ７が、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ８とＲ９が、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択されており、
Ｒ１０が、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
それぞれのＲＡが、独立してＣｙ１、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択されており、
それぞれのＲＢが、独立してＣｙ２、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択されており、
それぞれのＣｙが、独立してＣ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルから選択されており、これらがそれぞれ、独立してＲＣから選択した１、２、３、４または５個の置換基によって任意に応じて置換されており、
それぞれのＲＣが、独立してハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルが、それぞれ任意に応じて、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択した１、２、３、４または５個の置換基で置換されており、
それぞれのＣｙ１が、独立してＣ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルから選択されており、これらがそれぞれ、独立してＲＤから選択した１、２、３、４または５個の置換基によって任意に応じて置換されており、
それぞれのＲＤが、独立してハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルが、それぞれ任意に応じて、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択した１、２、３、４または５個の置換基で置換されており、
それぞれのＣｙ２が、独立してＣ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルから選択されており、これらがそれぞれ、独立してＲＥから選択した１、２、３、４または５個の置換基によって任意に応じて置換されており、
それぞれのＲＥが、独立してハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルが、それぞれ任意に応じて、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択した１、２、３、４または５個の置換基で置換されており、
それぞれのＲａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１及びＲｄ１が、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルから選択されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルが、それぞれ任意に応じて、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択した１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されているか、
または、いずれのＲｃ１及びＲｄ１も、それらと結合しているＮ原子と一体となって、独立してＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換された４、５、６もしくは７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール及び５〜６員のヘテロアリールが、それぞれ任意に応じて、独立してハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択した１、２もしくは３個の置換基によって置換されており、
それぞれのＲａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２及びＲｄ２が、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルから選択されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルが、それぞれ任意に応じて、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択した１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されているか、
または、いずれのＲｃ２及びＲｄ２も、それらと結合しているＮ原子と一体となって、独立してＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換された４、５、６もしくは７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール及び５〜６員のヘテロアリールが、それぞれ任意に応じて、独立してハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択した１、２もしくは３個の置換基によって置換されており、
それぞれのＲａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３及びＲｄ３が、独立してＨ及びＣ１−４アルキルから選択されており、
それぞれのＲａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４及びＲｄ４が、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルから選択されており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキルが、それぞれ任意に応じて、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択した１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されているか、
または、いずれのＲｃ４及びＲｄ４も、それらと結合しているＮ原子と一体となって、独立してＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換された４、５、６もしくは７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール及び５〜６員のヘテロアリールが、それぞれ任意に応じて、独立してハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択した１、２もしくは３個の置換基によって置換されており、
それぞれのＲａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５及びＲｄ５が、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルから選択されており、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルが、それぞれ任意に応じて、独立してＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４ハロアルコキシから選択した１、２もしくは３個の置換基で置換されているか、
または、いずれのＲｃ５及びＲｄ５も、それらと結合しているＮ原子と一体となって、独立してＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４ハロアルコキシから選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換された４、５、６もしくは７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており、
それぞれのＲｅ１、Ｒｅ２、Ｒｅ３、Ｒｅ４及びＲｅ５が、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル及びＣＮから選択されている前記化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式中、Ｘが、Ｃ＝Ｏである、請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
式中、Ｘが、ＣＲ８Ｒ９である、請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
式中、Ｙが、Ｏである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式中、Ｙが、ＮＲ１０である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式中、Ｚが、ＣＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
式中、Ｚが、Ｎである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル及びＣｙ１から選択されており、前記Ｃ１−６アルキルが、独立してＲＡから選択した１、２、３、４もしくは５個の置換基で任意に応じて置換されているか、
または、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、独立してＲＡから選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換されたＣ３−１０シクロアルキル基を形成している、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルから選択されており、前記Ｃ６−１０アリールが、１もしくは２個のハロで任意に応じて置換されており、前記Ｃ１−３アルキルが、ＯＨによって任意に応じて置換されているか、
または、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、Ｃ３−６シクロアルキル基を形成している、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、ピラン−４−イル、フェニル、ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フェニル及び２−ヒドロキシエチルから選択されている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
式中、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成している、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
式中、Ｒ１及びＲ２のうちの１つがＨであり、もう一方がＨではない、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
式中、Ｒ１とＲ２がそれぞれ、Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
式中、Ｒ１とＲ２がそれぞれ、メチルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
式中、Ｒ３が、Ｈ、または独立してＣｙ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ２から選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
式中、Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはプロピルであり、前記メチルが、シクロプロピル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（４−メチルピペラジン−１−イル）または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで任意に応じて置換されている、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
式中、Ｒ３が、メチルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
式中、Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮまたはＯＨである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
式中、Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
式中、Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、前記Ｃ１−６アルキルが、独立してＲＢから選択した１、２、３、４または５個の置換基で任意に応じて置換されている、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
式中、Ｒ５が、Ｈ、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−フリル、ＣＮ、ＮＯ２、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−（モルホリン−４−イル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２−（イソプロピル）、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２−ＮＨ（イソプロピル）または−ＳＯ２−（ピペリジン−１−イル）である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
式中、Ｒ５が、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
式中、Ｒ６が、Ｈである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
式中、Ｒ７が、Ｃ１−４アルキルである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
式中、Ｒ７が、メチルである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
式中、Ｒ８とＲ９がそれぞれ、Ｈである、請求項１及び３〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
式中、Ｒ１０が、Ｈである、請求項１〜３及び５〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
下記の式ＩＩａ
【化２】
2017513879.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９】
式中、Ｚが、ＣＨである、請求項２８に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
式中、Ｚが、Ｎである、請求項２８に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル及びＣｙ１から選択されており、前記Ｃ１−６アルキルが、独立してＲＡから選択した１、２、３、４もしくは５個の置換基で任意に応じて置換されているか、
または、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、独立してＲＡから選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換されたＣ３−６シクロアルキル基を形成している、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルから選択されており、前記Ｃ６−１０アリールが、１もしくは２個のハロで任意に応じて置換されており、前記Ｃ１−３アルキルが、ＯＨによって任意に応じて置換されているか、
または、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、Ｃ３−６シクロアルキル基を形成している、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、ピラン−４−イル、フェニル、ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フェニル及び２−ヒドロキシエチルから選択されている、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３４】
式中、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成している、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３５】
式中、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピルを形成している、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３６】
式中、Ｒ１及びＲ２のうちの１つがＨであり、もう一方がＨではない、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３７】
式中、Ｒ１とＲ２がそれぞれ、Ｃ１−６アルキルである、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３８】
式中、Ｒ１とＲ２がそれぞれ、メチルである、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３９】
式中、Ｒ３が、Ｈ、または独立してＣｙ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ２から選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換されたＣ１−６アルキルである、請求項２８〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４０】
式中、Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはプロピルであり、前記メチルが、シクロプロピル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（４−メチルピペラジン−１−イル）または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで任意に応じて置換されている、請求項２８〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４１】
式中、Ｒ３がメチルである、請求項２８〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４２】
式中、Ｒ３がエチルである、請求項２８〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４３】
式中、Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、前記Ｃ１−６アルキルが、独立してＲＢから選択した１、２、３、４または５個の置換基で任意に応じて置換されている、請求項２８〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４４】
式中、Ｒ５が、Ｈ、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−フリル、ＣＮ、ＮＯ２、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−（モルホリン−４−イル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２−（イソプロピル）、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２−ＮＨ（イソプロピル）または−ＳＯ２−（ピペリジン−１−イル）である、請求項２８〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４５】
式中、Ｒ５が、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４である、請求項２８〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４６】
式中、Ｒ５が、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である、請求項２８〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４７】
式中、Ｒ５が、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項２８〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４８】
式中、Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である、請求項２８〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４９】
式中、Ｒ５が、−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項２８〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５０】
式中、Ｒ７が、メチルである、請求項２８〜４９のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５１】
下記の式ＩＩｂ
【化３】
2017513879.tif 000003
を有する請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５２】
式中、Ｚが、ＣＨである、請求項５１の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５３】
式中、Ｚが、Ｎである、請求項５１の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５４】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル及びＣｙ１から選択されており、前記Ｃ１−６アルキルが、独立してＲＡから選択した１、２、３、４もしくは５個の置換基で任意に応じて置換されているか、
または、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、独立してＲＡから選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換されたＣ３−１０シクロアルキル基を形成している、請求項５１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５５】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルから選択されており、前記Ｃ６−１０アリールが、１もしくは２個のハロで任意に応じて置換されており、前記Ｃ１−３アルキルが、ＯＨによって任意に応じて置換されているか、
またはＲ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、Ｃ３−６シクロアルキル基を形成している、請求項５１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５６】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、ピラン−４−イル、フェニル、ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フェニル及び２−ヒドロキシエチルから選択されている、請求項５１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５７】
式中、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成している、請求項５１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５８】
式中、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピルを形成している、請求項５１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５９】
式中、Ｒ１及びＲ２のうちの１つがＨであり、もう一方がＨではない、請求項５１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６０】
式中、Ｒ１とＲ２がそれぞれ、Ｃ１−６アルキルである、請求項５１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６１】
式中、Ｒ１とＲ２がそれぞれ、メチルである、請求項５１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６２】
式中、Ｒ３が、ＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項５１〜６１のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６３】
式中、Ｒ３が、Ｈまたはメチルである、請求項５１〜６１のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６４】
式中、Ｒ５が、ＨまたはＳ（Ｏ）２Ｒｂ４である、請求項５１〜６３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６５】
式中、Ｒ５が、Ｈまたは−ＳＯ２ＣＨ３である、請求項５１〜６３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６６】
式中、Ｒ５が、Ｈまたは−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項５１〜６３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６７】
式中、Ｒ７が、メチルである、請求項５１〜６６のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６８】
式中、Ｒ１０が、Ｈである、請求項５１〜６７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項６９】
下記の式ＩＩＩａまたはＩＩＩｂ
【化４】
2017513879.tif 000004
を有する請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７０】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル及びＣｙ１から選択されており、前記Ｃ１−６アルキルが、独立してＲＡから選択した１、２、３、４もしくは５個の置換基で任意に応じて置換されているか、
または、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、独立してＲＡから選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換されたＣ３−１０シクロアルキル基を形成している、請求項６９に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７１】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルから選択されており、前記Ｃ６−１０アリールが、１もしくは２個のハロで任意に応じて置換されており、前記Ｃ１−３アルキルが、ＯＨによって任意に応じて置換されているか、
または、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、Ｃ３−６シクロアルキル基を形成している、請求項６９に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７２】
式中、Ｒ１とＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、ピラン−４−イル、フェニル、ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フェニル及び２−ヒドロキシエチルから選択されている、請求項６９に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７３】
式中、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成している、請求項６９に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７４】
式中、Ｒ１とＲ２が、それらと結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピルを形成している、請求項６９に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７５】
式中、Ｒ１及びＲ２のうちの１つがＨであり、もう一方がＨではない、請求項６９に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７６】
式中、Ｒ１とＲ２がそれぞれ、Ｃ１−６アルキルである、請求項６９に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７７】
式中、Ｒ１とＲ２がそれぞれ、メチルである、請求項６９に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７８】
式中、Ｒ３が、Ｈ、または独立してＣｙ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ２から選択した１、２もしくは３個の置換基で任意に応じて置換されたＣ１−６アルキルである、請求項６９〜７７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項７９】
式中、Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはプロピルであり、前記メチルが、シクロプロピル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（４−メチルピペラジン−１−イル）または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで任意に応じて置換されている、請求項６９〜７７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項８０】
式中、Ｒ３が、メチルである、請求項６９〜７７のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項８１】
式中、Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、前記Ｃ１−６アルキルが、独立してＲＢから選択した１、２、３、４または５個の置換基で任意に応じて置換されている、請求項６９〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項８２】
式中、Ｒ５が、Ｈ、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−フリル、ＣＮ、ＮＯ２、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−（モルホリン−４−イル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２−（イソプロピル）、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２−ＮＨ（イソプロピル）または−ＳＯ２−（ピペリジン−１−イル）である、請求項６９〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項８３】
式中、Ｒ５が、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４である、請求項６９〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項８４】
式中、Ｒ５が、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である、請求項６９〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項８５】
式中、Ｒ５が、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項６９〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項８６】
８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２−フェニル−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−エチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２−ピリジン−２−イル−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン２，２，２−トリフルオロアセテート、
２−シクロプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−エチル−４−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−６−メトキシ−４−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
［２−イソプロピル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］酢酸、
２−［２−イソプロピル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−［２−イソプロピル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］アセトアミド、
２−イソプロピル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２，４−ジイソプロピル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル、
２−イソプロピル−４−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル、
２−イソプロピル−４−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボキサミド、
２−イソプロピル−Ｎ−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボキサミド、
２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−ニトロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
４−（２−イソプロピル−６−メトキシ−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−イル）−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、
２−シクロプロピル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２−フェニル−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−メトキシ−２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−メトキシ−２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）スピロ［１，４−ベンゾオキサジン−２，１’−シクロプロパン］−３（４Ｈ）−オン、
２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
３，３−ジメチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（モルホリン−４−イルカルボニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボキサミド、
２−シクロペンチル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（ヒドロキシメチル）−２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−６−（メトキシメチル）−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（アミノメチル）−２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
Ｎ−｛［２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル］メチル｝エタンスルホンアミド、
Ｎ−｛［２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル］メチル｝アセトアミド、
２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボキサミド、
２−シクロペンチル−６−メトキシ−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（２−フリル）−２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−２−フェニル−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−４−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−（２−ヒドロキシエチル）−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−アセチル−２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−ヒドロキシエチル）−２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（エチルスルホニル）−２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−６−（イソプロピルスルホニル）−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
４−（シクロプロピルメチル）−２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
４−エチル−２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（エチルスルホニル）−２−イソプロピル−４−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−６−（イソプロピルスルホニル）−４−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）スピロ［１，４−ベンゾオキサジン−２，１’−シクロプロパン］−３（４Ｈ）−オン、
３，３−ジメチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、
８’−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６’−（メチルスルホニル）−１’，４’−ジヒドロ−３’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，２’−キノキサリン］−３’−オン、
（３Ｓ）−３−イソプロピル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、
（３Ｒ）−３−イソプロピル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、
８’−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６’−（メチルスルホニル）−１’，４’−ジヒドロ−３’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，２’−キノキサリン］−３’−オン、
４−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）スピロ［１，４−ベンゾオキサジン−２，１’−シクロプロパン］−３（４Ｈ）−オン、
８’−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６’−（メチルスルホニル）−１’，４’−ジヒドロ−３’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，２’−キノキサリン］−３’−オン、
８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）スピロ［１，４−ベンゾオキサジン−２，１’−シクロプロパン］−３（４Ｈ）−オン、
４−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）スピロ［１，４−ベンゾオキサジン−２，１’−シクロプロパン］−３（４Ｈ）−オン、
２−イソプロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−スルホンアミド、
２−イソプロピル−Ｎ−メチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−スルホンアミド、
Ｎ，Ｎ，２，２，４−ペンタメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−スルホンアミド、
Ｎ，Ｎ，２，２−テトラメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−スルホンアミド、
２−イソプロピル−Ｎ，Ｎ，４−トリメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−スルホンアミド、
２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
２，２，４−トリメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
Ｎ−イソプロピル−２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−スルホンアミド、
２，２，４−トリメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（エチルスルホニル）−２，２，４−トリメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（イソプロピルスルホニル）−２，２，４−トリメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（エチルスルホニル）−２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（イソプロピルスルホニル）−２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−アセチル−２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−ヒドロキシエチル）−２，２−ジメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−アセチル−２，２，４−トリメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−ヒドロキシエチル）−２，２，４−トリメチル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン及び
２−イソプロピル−８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
から選択した、請求項１に記載の化合物または上記のいずれかの製薬学的に許容可能な塩。
【請求項８７】
請求項１〜８６のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１つの製薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
【請求項８８】
請求項１〜８６のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩を含む、ＢＥＴタンパク質を阻害するための医薬。
【請求項８９】
ＢＥＴタンパク質と関連する疾患または状態の治療のための医薬であって、請求項１〜８６のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩を含む前記医薬。
【請求項９０】
増殖性障害の治療のための医薬であって、請求項１〜８６のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩を含む前記医薬。
【請求項９１】
前記増殖性障害が、がんである、請求項９０に記載の医薬。
【請求項９２】
前記がんが、血液がんである、請求項９１に記載の医薬。
【請求項９３】
前記がんが、腺癌、膀胱がん、芽腫、骨がん、乳がん、脳腫瘍、癌腫、骨髄性肉腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、食道がん、消化器がん、多形性膠芽腫、神経膠腫、胆嚢がん、胃がん、頭頸部がん、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、腸がん、腎臓がん、喉頭がん、白血病、肺がん、リンパ腫、肝臓がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、中皮腫、多発性骨髄腫、ＡＭＬ、ＤＬＢＣＬ、眼がん、視神経腫瘍、口腔がん、卵巣がん、下垂体腫瘍、中枢神経原発リンパ腫、前立腺がん、膵臓がん、咽頭がん、腎細胞癌、直腸がん、肉腫、皮膚がん、脊髄腫瘍、小腸がん、胃がん、Ｔ細胞白血病、Ｔ細胞リンパ腫、睾丸がん、甲状腺がん、咽喉がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮癌、子宮がん、膣がんまたはウィルムス腫瘍である、請求項９１に記載の医薬。
【請求項９４】
前記がんが、多発性骨髄腫、ＡＭＬまたはＤＬＢＣＬである、請求項９１に記載の医薬。
【請求項９５】
前記増殖性障害が、非がん性増殖性障害である、請求項９０に記載の医薬。
【請求項９６】
自己免疫疾患または炎症性疾患の治療のための医薬であって、請求項１〜８６のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩を含む前記医薬。
【請求項９７】
前記自己免疫疾患または炎症性疾患が、アレルギー、アレルギー性鼻炎、関節炎、ぜんそく、慢性閉塞性肺疾患、変形性関節疾患、皮膚炎、臓器拒絶、湿疹、肝炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症、重症筋無力症、乾癬、敗血症、敗血症症候群、敗血症性ショック、全身性エリテマトーデス、組織移植片拒絶、Ｉ型糖尿病から選択される、請求項９６に記載の医薬。
【請求項９８】
ウイルス感染の治療のための医薬であって、請求項１〜８６のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩を含む前記医薬。
【請求項９９】
前記ウイルス感染が、アデノウイルス、エプスタインバーウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ヘルペスウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、ヒトパピローマウイルスまたはポックスウイルスへの感染である、請求項９８に記載の医薬。