【手続補正書】
【提出日】平成30年7月9日(2018.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2017525757.tif 000001
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
［式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｏ−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、かつ
ｔは、１または２である。］。
【請求項２】
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化２】
2017525757.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
［式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。］。
【請求項４】
Ｒ１は、任意に置換されたアリールであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロヘキシル、任意に置換されたピペリジニルまたは任意に置換されたピリジルであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、ハロ、アルキル、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはハロアルキルであり、かつＲ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、任意に置換されたフェニルであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、フルオロ、クロロ、メチル、ｔｅｒｔブチル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはメチレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり、かつＲ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式ＩＩＩ
【化３】
2017525757.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
［式中、
各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、かつ
ｎは、０〜３である。］。
【請求項８】
式ＩＶ
【化４】
2017525757.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
［式中、
Ｑ２は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。］。
【請求項９】
式Ｖ
【化５】
2017525757.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
［式中、
Ｑ３及びＱ４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。］。
【請求項１０】
式ＶＩ
【化６】
2017525757.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
［式中、
Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。］。
【請求項１１】
Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、かつＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＶＩＩ
【化７】
2017525757.tif 000007
を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
［式中、
Ｑ５は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。］。
【請求項１３】
Ｑ５は、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、かつＲ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、かつＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＶＩＩＩ
【化８】
2017525757.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
［式中、
Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する。］。
【請求項１５】
Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されたアリールまたは−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、かつＲ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
以下：
2-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド; 
2-(3-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-p-トリルアセトアミド; 
2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(2-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
2-(4-tert-ブチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-フェニルアセトアミド 
2-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(トリフルオロメチルチオ)フェニル)アセトアミド; 
2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-o-トリルアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(3-ブロモ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-m-トリルアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
2-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロピルフェニル)アセトアミド; 
2-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-メトキシフェニル)アセトアミド; 
2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロ-2-メチルフェニル)アセトアミド; 
2-(3-クロロ-2-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)アセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-シクロヘキシル-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)アセトアミド; 
2-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(ピペリジン-1-イル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-モルホリノフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-4-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(モルホリノメチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-2-メチルフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-3-メチルフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロ-4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
2-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(5-クロロピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド; 
2-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-ブロモフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-ヒドロキシシクロヘキシル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-ヒドロキシシクロペンチル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(3-エトキシピリジン-2-イル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-6-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4'-フルオロビフェニル-4-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-シクロペンチル-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-エトキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-ヒドロキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(メチルアミノ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メチルシクロヘキシル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-イソプロポキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-ヒドロキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メチル-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(2-メトキシエトキシ)エトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(3-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-イソプロピルピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(メチルスルホニル)エトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(3-(メチルスルホニル)プロピル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(2-フルオロプロパン-2-イル)フェニル)アセトアミド; 
2-(1-ベンジル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)アセトアミド; 
2-(5-tert-ブチルピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(5-シクロプロピルピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-イソプロポキシピリジン-2-イル)アセトアミド; 
2-(5-ブロモピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロシクロヘキシル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(メチルスルホニル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(メチルスルホニル)フェニル)アセトアミド; 
2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-(トリフルオロメチルチオ)ピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(メチルアミノ)エトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル)アセトアミド; 
2-(2-アミノピリミジン-4-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(ピリミジン-4-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(3-(2-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-4-イル)アセトアミド; 及び
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アセトアミド、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
以下：
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド; 
2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(3-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド; 及び
2-(2-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
2-(3-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
2-(2-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
薬剤として使用するための請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
がんを有する哺乳動物に治療上有効な量の化合物を投与することを含む、がんを治療する方法にて使用するための請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記がんが白血病である、請求項２５に記載の使用のための化合物。
【請求項２７】
前記白血病が、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病または急性骨髄性白血病である、請求項２６に記載の使用のための化合物。
【請求項２８】
前記白血病が急性骨髄性白血病である、請求項２６に記載の使用のための化合物。
【請求項２９】
前記白血病が再発性、難治性または従来の治療法に抵抗性である、請求項２６〜２８のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項３０】
治療上有効な量の別の第２の活性薬剤または支持療法剤を投与することを更に含む、請求項２５〜２９のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項３１】
前記他の第２の活性薬剤が、がん抗原に特異的に結合する治療用抗体、造血成長因子、サイトカイン、抗がん剤、抗生物質、ｃｏｘ−２阻害薬、免疫調節剤、免疫抑制剤、コルチコステロイドまたはその薬理活性変異体若しくは誘導体である、請求項３０に記載の使用のための化合物。
【請求項３２】
式Ｉの化合物：
【化９】
2017525757.tif 000009
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくは水和物を合成する方法であって：
【化１０】
2017525757.tif 000010
を
【化１１】
2017525757.tif 000011
と接触させることを含む、前記方法
［式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、かつ
ｔは、１または２である。］。
【請求項３３】
【化１２】
2017525757.tif 000012
を還元して、
【化１３】
2017525757.tif 000013
を得ることをさらに含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
【化１４】
2017525757.tif 000014
をシアン化亜鉛及びパラジウムと接触させて、
【化１５】
2017525757.tif 000015
を得ることをさらに含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
【化１６】
2017525757.tif 000016
［式中、Ｒはアルキルである］
を
【化１７】
2017525757.tif 000017
と接触させて、
【化１８】
2017525757.tif 000018
を得ることをさらに含む、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
【化１９】
2017525757.tif 000019
を臭素化して
【化２０】
2017525757.tif 000020
を得ることをさらに含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
【化２１】
2017525757.tif 000021
をエステル化して
【化２２】
2017525757.tif 000022
を得ることをさらに含む、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
3-(5-(アミノメチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンメタンスルホネートを2-(4-クロロフェニル)-2,2-ジフルオロ酢酸と接触させて2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミドを得ることを含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３９】
前記接触させる工程を、溶媒中1-[ビス(ジメチルアミノ)メチレン]-1H-1,2,3-トリアゾロ[4,5-b]ピリジニウム-3-オキシドヘキサフルオロホスフェートの存在下で実施する、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記溶媒がジメチルホルムアミドである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記還元を、溶媒中のメタンスルホン酸、１０％乾燥パラジウム炭素を使用して行う、請求項３２に記載の方法。
【請求項４２】
前記溶媒が乾燥ジメチルアセトアミドである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記接触させることを、溶媒中の1,1’ ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセン、シアン化亜鉛、及び酢酸亜鉛の存在下で、その後トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウムを加えて実施する、請求項３４に記載の方法。
【請求項４４】
前記溶媒がジメチルホルムアミドである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
メチル-4-ブロモ-2-(ブロモメチル)ベンゾエートを3-アミノピペリジン-2,6-ジオン塩酸塩と接触させて、3-(5-ブロモ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンを得ることを含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項４６】
前記臭素化を、N-ブロモスクシネート及びアゾ-イソブチロニトリルを使用して行う、請求項３６に記載の方法。
【請求項４７】
前記エステル化を、酸の存在下4-ブロモ-2-メチル安息香酸をメタノールと接触させることにより行う、請求項３７に記載の方法。
【請求項４８】
前記酸が濃硫酸である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ２及びＲ３がそれぞれフルオロである、請求項３２に記載の方法。
【請求項５０】
請求項３２に記載の方法であって：
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される、前記方法。
【請求項５１】
請求項３２に記載の方法であって：
各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、かつ
ｎは、０〜３である、前記方法。
【請求項５２】
請求項３２に記載の方法であって：
Ｑ２は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである、前記方法。
【請求項５３】
請求項３２に記載の化合物であって：
Ｑ３及びＱ４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである、前記化合物。
【請求項５４】
請求項３２に記載の方法であって：
Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される、前記方法。
【請求項５５】
請求項３２に記載の方法であって：
Ｑ５は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される、前記方法。
【請求項５６】
請求項３２に記載の方法であって：
Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する、前記方法。
【請求項５７】
式Iの化合物が：
2-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド; 
2-(3-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-p-トリルアセトアミド; 
2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(2-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
2-(4-tert-ブチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-フェニルアセトアミド 
2-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(トリフルオロメチルチオ)フェニル)アセトアミド; 
2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-o-トリルアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(3-ブロモ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-m-トリルアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
2-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロピルフェニル)アセトアミド; 
2-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-メトキシフェニル)アセトアミド; 
2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロ-2-メチルフェニル)アセトアミド; 
2-(3-クロロ-2-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)アセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-シクロヘキシル-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)アセトアミド; 
2-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(ピペリジン-1-イル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-モルホリノフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-4-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(モルホリノメチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-2-メチルフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-3-メチルフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロ-4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド; 
2-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(5-クロロピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド; 
2-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(4-ブロモフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-ヒドロキシシクロヘキシル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-ヒドロキシシクロペンチル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(3-エトキシピリジン-2-イル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-6-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4'-フルオロビフェニル-4-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-シクロペンチル-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(4-クロロ-2-エトキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-ヒドロキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(メチルアミノ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メチルシクロヘキシル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-イソプロポキシエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-ヒドロキシフェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メチル-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(2-メトキシエトキシ)エトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(3-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-イソプロピルピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(メチルスルホニル)エトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(3-(メチルスルホニル)プロピル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(2-フルオロプロパン-2-イル)フェニル)アセトアミド; 
2-(1-ベンジル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)アセトアミド; 
2-(5-tert-ブチルピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
2-(5-シクロプロピルピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-イソプロポキシピリジン-2-イル)アセトアミド; 
2-(5-ブロモピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロシクロヘキシル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(メチルスルホニル)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(メチルスルホニル)フェニル)アセトアミド; 
2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-(トリフルオロメチルチオ)ピリジン-2-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(メチルアミノ)エトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル)アセトアミド; 
2-(2-アミノピリミジン-4-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(ピリミジン-4-イル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)アセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)アセトアミド; 
2-(3-(2-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド; 
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-4-イル)アセトアミド; 及び
N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アセトアミド、
から選択される、請求項３２に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
化合物、当該化合物を含有する医薬組成物、並びに固形腫瘍及び血液性腫瘍を含むがんの治療におけるその使用方法が本明細書にて提供される。一実施形態において、本明細書にて提供される組成物及び方法にて使用するための化合物は、式Ｉ：
【化１】
2017525757.tif 000023
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
一実施形態において、本明細書にて提供される組成物及び方法にて使用するための化合物は、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
一実施形態において、本明細書にて提供される組成物及び方法にて使用するための化合物は、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
Ｂ．化合物
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式（Ｉ）の化合物：
【化２】
2017525757.tif 000024
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８９】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９０】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物のエナンチオマーであり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９１】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物のエナンチオマーの混合物であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９２】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９３】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の溶媒和物であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９４】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の水和物であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９５】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の共結晶であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９６】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の多形体であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９７】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
式中、Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
式中、Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１００】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０１】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物のエナチオマー（ｅｎａｔｉｏｍｅｒ）であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物のエナチオマー（ｅｎａｔｉｏｍｅｒ）の混合物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０４】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の溶媒和物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の水和物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０６】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の包接化合物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０７】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の共結晶であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０８】
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の多形体であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０９】
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＩの化合物：
【化３】
2017525757.tif 000025
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１９】
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたアリールであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正２８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２０】
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、ハロ、アルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはハロアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正２９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２１】
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロヘキシル、任意に置換されたピペリジニルまたは任意に置換されたピリジルであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、ハロ、アルキル、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリル環を形成する。
【手続補正３０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２３】
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたアリールであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、ハロ、アルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、ハロ、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
【手続補正３１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２４】
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたアリールであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、フルオロ、クロロ、メチル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはメチレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはメチルである。
【手続補正３２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２５】
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたフェニルであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、フルオロ、クロロ、メチル、ｔｅｒｔブチル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはメチレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはメチルである。
【手続補正３３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２６】
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＩＩの化合物：
【化４】
2017525757.tif 000026
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
ｎは、０〜３である。
【手続補正３４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３６】
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＩＩの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０〜３である。
【手続補正３５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３８】
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＶの化合物：
【化５】
2017525757.tif 000027
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ２は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
【手続補正３６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４８】
一実施形態において、本明細書の化合物は、式ＩＶのものであり、式中、Ｑ２は、水素、ハロ、アルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｑ２は、水素、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、イソプロピル、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３またはｐ−フルオロフェニルである。
【手続補正３７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４９】
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｖの化合物：
【化６】
2017525757.tif 000028
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ３及びＱ４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
【手続補正３８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５９】
一実施形態において、本明細書の化合物は、式Ｖのものであり、式中、Ｑ４及びＱ３は、それぞれ独立して水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。いくつかのこのような実施形態において、Ｑ４及びＱ３は、それぞれ独立して水素、Ｆ、メチル、−ＣＦ３、ＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＦ３または−ＮＨＣＨ３である。
【手続補正３９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６０】
一実施形態において、本明細書の化合物は、式Ｖのものであり、式中、Ｑ４は、水素であり、Ｑ３は、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
【手続補正４０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６１】
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＶＩの化合物：
【化７】
2017525757.tif 000029
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正４１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７１】
一実施形態において、本明細書の化合物は、式ＶＩのものであり、式中、Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する。いくつかのこのような実施形態において、Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、−ＣＦ３、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−モルホリニル、ピペリジル、モルホリニル、−ＣＨ２−モルホリニルまたは−Ｏ（ＣＨ２）２−４，４−ジフルオロ−１−ピペリジルである。
【手続補正４２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７２】
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＶＩＩの化合物：
【化８】
2017525757.tif 000030
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ５は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
【手続補正４３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８２】
一実施形態において、本明細書の化合物は、式ＶＩＩのものであり、式中、Ｑ５は、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する。いくつかのこのような実施形態において、Ｑ５は、水素、Ｆ、Ｃｌ、メチル、ピペリジル、モルホリニル、−ＣＨ２−モルホリニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３または−Ｏ（ＣＨ２）２−４，４−ジフルオロ−１−ピペリジルである。
【手続補正４４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８３】
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＶＩＩＩの化合物：
【化９】
2017525757.tif 000031
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する。
【手続補正４５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９３】
一実施形態において、本明細書の化合物は、式ＶＩＩＩのものであり、式中、Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されたアリールまたは−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルである。いくつかのこのような実施形態において、Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、ｐ−フルオロフェニル、シクロプロピル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）２−４，４−ジフルオロ−１−ピペリジル、−ＳＣＦ３、モルホリニル、ピペリジルまたはＣＨ２−モルホリニルである。
【手続補正４６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９４】
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＸの化合物：
【化１０】
2017525757.tif 000032
またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル；任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、オキソ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロから選択される１〜３個のＱ１基で任意に置換され、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２であり、
ｎは、０〜３である。