【手続補正書】
【提出日】平成30年9月25日(2018.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)
【化１】
2017530960.tif 000001
の化合物、その互変異性体、あるいは、前記化合物又は互変異性体の薬学的に許容される塩
[式中、
R1は、5〜10員ヘテロアリール環を表し、
R2、R3、R4、R5、R6及びR8はそれぞれ独立して、水素原子、シアノ、C1〜C3アルキル又はC1〜C3アルコキシ基であるか、又は、R2はR8に結合してC3〜C4シクロアルキル環を形成するか、又は、R6はR7に結合してC3〜C4シクロアルキル環を形成し、ここで、前記アルキル、アルコキシ及びシクロアルキル基は、１個若しくは複数の置換基で場合によって置換されてもよく、前記置換基は同一であっても異なってもよく、そして前記置換基はハロ、重水素、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ及びシアノから選択され、
R7は、水素原子、フッ素原子、シアノ、C1〜C3アルキル、CF3、C1〜C3アルコキシ基又はアリール若しくはヘテロアリール環を表すか、又はR8に結合して、スピロ環式基を形成するか、又はR6に結合して、C3〜C4シクロアルキル環を形成し、
ここでR1は、１個又は複数のQ1-(R9)nで場合によって置換されてもよく、
nは0又は1であり、
Q1は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、共有結合、-NR10-、-CONR10-、-NR10CO-、酸素原子、オキソ、ニトロ、-S(O)m-、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシアルキル、-CO-、-SO2R11、-NR11R12、-NR11COR12、-NR10CONR11R12、-CONR11R12、-CO2R11、-NR11CO2R12、-SO2NR11R12、-C(O)R11、-NR11SO2R12、-NR11SO2NR13R14及び-SO2NR11、C1〜C6アルキレン、-C2〜C6アルケニレン、-C1〜C6アルキル又はC1〜C2ハロアルキル基を表し、
mは0、1又は2であり、
R9は、3〜10員ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール又はシクロアルキル環を表し、そして
R10、R11及びR12はそれぞれ独立して、水素原子、C1〜C6アルキル若しくはC1〜C6アルキレン基を表し、
ここでR9は、ハロゲン、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、-Q2-NR13CONR14R15、-Q2-NR13R14、-Q2-NR13COR14、-Q2-COR13、-Q2-SO2R13、-Q2-CONR13、-Q2-CONR13R14、-Q2-CO2R13、-Q2-SO2NR13R14、-Q2-NR13SO2R14及び-Q2-NR13SO2NR14R15から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されてもよく、ここで、前記アルキル、アルコキシ及びヘテロアリール基は、ハロ、重水素、C1〜3アルキル、ヒドロキシ、C1〜3アルコキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜3アルキルアミノ、C2〜6アルケニルアミノ、ジ-C1〜3アルキルアミノ、C1〜3アシルアミノ、ジ-C1〜3アシルアミノ、カルボキシ、C1〜3アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ-C1〜3カルバモイル、ジ-C1〜3カルバモイル又はヒドロカルビル部分自体がハロで置換されている上記のいずれかで場合によって置換されてもよく、
あるいはR9は、3〜10員ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール又はシクロアルキル環で、直接結合して又は連結基を介して場合によって置換されてもよく、前記連結基は、酸素、カルボニル、場合によって置換されているC1〜C6アルキレン又は場合によって置換されているC1〜C6アルキレンオキシ鎖から選択され、
Q2は共有結合又はC1〜C6アルキレン若しくはC2〜C6アルケニレン基を表し、そして
R13、R14及びR15はそれぞれ独立して、水素、C1〜C6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、又はシクロアルキルを表し、ここで前記アルキル基は、ハロ、重水素、C1〜3アルキル、ヒドロキシ、C1〜3アルコキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜3アルキルアミノ、C2〜6アルケニルアミノ、ジ-C1〜3アルキルアミノ、C1〜3アシルアミノ、ジ-C1〜3アシルアミノ、カルボキシ、C1〜3アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ-C1〜3カルバモイル、ジ-C1〜3カルバモイル又はヒドロカルビル部分自体がハロで置換されている上記のいずれかで場合によって置換されてもよい]。
【請求項２】
R1は、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を含む、5〜10員の単環式又は二環式ヘテロアリール環であって、前記ヘテロアリール環は、1〜4個のQ1-(R9)nで場合によって置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1のヘテロアリール環は、5又は6員のヘテロアリール環であるか、又は9員の二環式ヘテロアリール環である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
R1の環が、チアゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、インダゾリル、イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ナフチリジニル、ピラジニル、イソキノリニル、キノリニル、テトラヒドロチアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、トリアゾリル、ピラゾロピリジニル、テトラヒドロピラゾロピラジニル、テトラヒドロチアゾロアゼピニル及びチアゾロピリジニルから選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
nが0である、Q1-(R9)nの各々について、各Q1置換基は、ハロゲン原子、C1〜C4アルキル、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2アルコキシ、-COR11、-SO2R11、シアノ、CONR11R12及びC1〜C2ハロアルコキシから独立して選択されてもよく、そして
nが1である、Q1-(R9)nの各々について、各Q1置換基は、共有結合、-CO-、C1〜C6アルキレン、C2〜C6アルケニレン基、及び-NR10から独立して選択されてもよい、請求項1から4のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R2が水素、シアノ、メチル又はメトキシを表し、ここで前記メチル基は、フルオロ、クロロ又はメトキシで場合によって置換されてもよい、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
R7が水素、メチル、CF3、フェニル、ピリジル又はピリミジルを表す、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8がそれぞれ独立して、水素を表す、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R3がメチルを表す、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
R9の環は、5又は6員の単環式のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル環であるか、あるいは9員又は10員の二環式のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル環である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
R9の環が、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ジアゼパニル、ピペラジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピラゾリル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリニル、イソインドリニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ジヒドロインデニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イソキノリニル、インダゾリル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾルピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピラジニル、オキサゾリル及びキノリニルから選択される、請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
R9は、ハロゲン、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、-Q2-NR13CONR14R15、-Q2-NR13R14、-Q2-NR13COR14、-Q2-COR13、-Q2-SO2R13、-Q2-CONR13、-Q2-CONR13R14、-Q2-CO2R13、-Q2-SO2NR13R14、-Q2-NR13SO2R14及び-Q2-NR13SO2NR14R15から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されてもよく、ここで、前記アルキル、アルコキシ及びヘテロアリール基は、ハロ、重水素、C1〜3アルキル、ヒドロキシ、C1〜3アルコキシ、シアノ、アミノ、ニトロ又はオキソで場合によって置換されてもよく、
あるいはR9は、3〜10員ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール又はシクロアルキル環で、直接結合して又は連結基を介して場合によって置換されてもよく、前記連結基は、酸素、カルボニル、場合によって置換されているC1〜C6アルキレン又は場合によって置換されているC1〜C6アルキレンオキシ鎖から選択され、
Q2は共有結合又はC1〜C6アルキレン若しくはC2〜C6アルケニレン基を表し、そして
R13、R14及びR15はそれぞれ独立して、水素、C1〜C6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、又はシクロアルキルを表し、ここで前記アルキル基は、ハロ、重水素、C1〜3アルキル、ヒドロキシ、C1〜3アルコキシ、シアノ、アミノ、ニトロ又はオキソで場合によって置換されてもよい、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
R9は、ハロゲン、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルキニル、オキソ、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、NR13R14、NR13COR14、CH2NR13COR14、COR13、CONR13R14、SO2NR13R14、及びNR13SO2R14から選択される1〜3個の置換基で場合によって置換されてもよく、
あるいは、R9は、3〜10員ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール又はシクロアルキル環で、直接結合して又は連結基を介して置換されてもよく、前記連結基は、酸素、カルボニル、場合によって置換されているC1〜C6アルキレン又は場合によって置換されているC1〜C6アルキレンオキシ鎖から選択され、そして
R13、R14及びR15はそれぞれ独立して、水素、C1〜C6アルキル又はフェニルを表す、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
式(IV)
【化２】
2017530960.tif 000002
を有する、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物、その互変異性体、あるいは、前記化合物又は互変異性体の薬学的に許容される塩
[式中、
Yは、場合によって置換されていてよい5又は6員ヘテロアリール環の残りの原子を表すか、あるいは、更に場合によって置換されていてよい別の環と縮合していてよい5又は6員ヘテロアリール環の残りの原子を表し、ここで、前記場合によって置換される置換基は、請求項1から13のいずれか一項に定義される通りである]。
【請求項１５】
(S)-1-シアノ-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(3-フルオロフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(2-フルオロフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(4-クロロフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(3-クロロフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(2-クロロフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(tert-ブチル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(4-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(2-フェニルチアゾール-5-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-フェニル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-エチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(3-フェニルイソオキサゾール-5-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(3-(4-メトキシフェニル)イソオキサゾール-5-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-フェニルイソオキサゾール-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(tert-ブチル)イソオキサゾール-3-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(3-(tert-ブチル)-1H-ピラゾール-5-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(6-メチルベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(6-(トリフルオロメチル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(6-メトキシベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(6-ブロモベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-メチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-メトキシピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-モルホリノピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(4-フェニルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-([2,3'-ビピリジン]-6'-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-([3,3'-ビピリジン]-6-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-([3,4'-ビピリジン]-6-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(6-フェニルピリジン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(6-フェニルピリダジン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(2-フェニルピリミジン-5-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-シクロヘキシルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(1-プロピル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-フェニル-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-メチルベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(7-メチルベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(4-ブロモベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(7-ブロモイミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(6-ブロモイミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-メトキシピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-フェニルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-フェニルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1,8-ナフチリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-ベンジルチアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(イソキノリン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-メチル-5-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(4-メトキシピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-(メチルカルバモイル)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-メチル-5-(モルホリノメチル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-フルオロフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(3,4-ジフルオロフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(ピリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(ピリジン-2-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(R)-1-シアノ-N-(5-フェニルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-1-シアノ-2-メチル-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-1-シアノ-N-(5-(4-フルオロフェニル)チアゾール-2-イル)-2-メチルピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-1-シアノ-2-メチル-N-(1-フェニル-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-1-シアノ-2-メチル-N-(5-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-1-シアノ-2-メチル-N-(5-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-N-(5-(2-クロロフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノ-2-メチルピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-3-メチル-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-3-メチル-N-(1-フェニル-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-3-(メトキシメチル)-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1,3-ジシアノ-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4S)-1-シアノ-4-メチル-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4S)-1-シアノ-4-メチル-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4S)-N-(5-(2-クロロフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノ-4-メチルピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4S)-1-シアノ-4-メチル-N-(1-フェニル-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4S)-1-シアノ-4-エチル-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4S)-1-シアノ-4-エチル-N-(1-フェニル-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-5-メチル-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-5-メチル-N-(1-フェニル-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-5-メチル-N-(5-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド(S)-1-シアノ-N-(5-モルホリノチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(4-メチルピペラジン-1-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(2-(アセトアミドメチル)ピペリジン-1-イル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(メチル(フェニル)アミノ)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(インドリン-1-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(ピペリジン-1-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(イソインドリン-2-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-((R)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-((S)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(R)-1-シアノ-N-(5-モルホリノチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(R)-1-シアノ-N-(5-(ピペリジン-1-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4S)-1-シアノ-4-メチル-N-(5-(ピペリジン-1-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-5-メチル-N-(5-(ピペリジン-1-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(ピロリジン-1-イル)ピラジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(2-アミノフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(3-アミノフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(4-アミノフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(ピリジン-3-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(E)-1-シアノ-N-(5-(2-シクロプロピルビニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(4-アセトアミドフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
N-(5-(2-アセトアミドフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(3-(メチルスルホンアミド)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(3-シアノフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-シアノフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(4-メトキシフェニル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-フェニルベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド(S)-1-シアノ-N-(6-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(5-メチルイソオキサゾール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-シクロプロピルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(6-シクロプロピルベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,6-ジメトキシピリダジン-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,6-ジメトキシピリダジン-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-2-メチルピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(p-トリル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(m-トリル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(o-トリル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-7-メチルベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(7-メチル-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(モルホリノメチル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-N-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S)-1-シアノ-N-(5-((2,6-ジメチルモルホリノ)メチル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(((R)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(((S)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-1-シアノ-N-(5-(((R)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)-2-メチルピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-フェネチル-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-イソブチル-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-N-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノ-2-メチルピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(3-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(2-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-(メチルカルバモイル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(3-(メチルカルバモイル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(2-(メチルカルバモイル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-((2-メトキシエチル)カルバモイル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-メトキシフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(2-メトキシフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-シクロヘキシル-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S)-1-シアノ-N-(1-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-((S)-1-フェニルエチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-((R)-1-フェニルエチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(ピリジン-3-イルメチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(ピリジン-4-イルメチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-((3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)メチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-1-シアノ-2-メチル-N-(1-((S)-1-フェニルエチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4S)-1-シアノ-4-メチル-N-(1-((S)-1-フェニルエチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-メチルピリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(6-メチルピリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(R)-1-シアノ-N-(1-(2-メチルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(1-ベンジル-2-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(2-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(3-シアノフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(ピリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(ピリジン-4-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(3-メトキシフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S)-N-(1-(1-ベンゾイルピペリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S)-N-(1-(1-ベンゾイルピロリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S)-N-(1-(1-ベンジルピペリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S)-1-シアノ-N-(1-(1-メチルピペリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S)-1-シアノ-N-(1-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-アセチル-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-イソブチリル-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-ベンゾイル-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(2-メトキシベンゾイル)-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-ピコリノイル-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニル)-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-ニコチノイル-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(ジメチルグリシル)-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
メチル(S)-2-(1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド)-6,7-ジヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-5(4H)-カルボキシレート、
2-メトキシエチル(S)-2-(1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド)-6,7-ジヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-5(4H)-カルボキシレート、
(S)-1-シアノ-N-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(メチルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(イソプロピルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(フェニルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-エチニルフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(3-エチニルフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S)-1-シアノ-N-(5-(N-(1-フェニルエチル)スルファモイル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S)-1-シアノ-N-(5-(N-メチル-N-(1-フェニルエチル)スルファモイル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(N,N-ジメチルスルファモイル)-4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(ピリダジン-4-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-シアノ-3-フルオロフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(1H-インダゾール-7-イル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-(メチルスルホンアミド)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(3-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-シアノ-3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-シアノ-3-メトキシフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-スルファモイルフェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(1H-インダゾール-6-イル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(1H-インダゾール-5-イル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-6-(2-(1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド)チアゾール-5-イル)-N-メチルピコリンアミド、
(S)-6-(2-(1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド)チアゾール-5-イル)-N-エチルピコリンアミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(1-(2-メトキシエチル)-1H-インダゾール-5-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(2-オキソインドリン-7-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(1H-インダゾール-4-イル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(4-フルオロ-3-(メチルカルバモイル)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(3-カルバモイルフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(3-(メチルカルバモイル)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(3-(エチルカルバモイル)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(3-(ジメチルカルバモイル)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(3-カルバモイル-4-フルオロフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(3-カルバモイル-4-クロロフェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(4-クロロ-3-(メチルカルバモイル)フェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-(4-クロロ-3-(プロパ-2-イン-1-イルカルバモイル)フェニル)チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(イソプロピルスルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピラジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピラジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(5-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピラジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノ-3-(2-メトキシエトキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(2-シアノ-5-(2-メトキシエトキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノ-3-(3-モルホリノプロポキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(2-シアノ-5-(3-モルホリノプロポキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノ-3-(((S)-テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(2-シアノ-5-(((S)-テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノ-3-(オキセタン-3-イルオキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(2-シアノ-5-(オキセタン-3-イルオキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-(ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-7-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-(イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-(イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1,7-ナフチリジン-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(6-(3-クロロフェニル)ピリミジン-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(2'-アミノ-[4,4'-ビピリジン]-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(2'-(メチルアミノ)-[4,4'-ビピリジン]-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-3-(1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド)-N-メチルイソキノリン-6-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)イソキノリン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(4-(1H-インダゾール-4-イル)ピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-エチニルイソキノリン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(2S,3S)-1-シアノ-N-(6-エチニルイソキノリン-3-イル)-2-メチルピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-3-(1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド)イソキノリン-6-カルボキサミド、
(2S,3S)-N-(6-(1H-ピラゾール-4-イル)イソキノリン-3-イル)-1-シアノ-2-メチルピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-フェニルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(ピリジン-3-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(ピリジン-3-イル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-メチル-5-(m-トリル)-1H-ピラゾール-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(キノリン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(4-(tert-ブチル)ピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(ピリジン-4-イル)ピリミジン-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド(S)-1-シアノ-N-(5-フェニルピリダジン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(オキサゾール-5-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(イソプロピルスルホニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-チアゾロ[4,5-d]アゼピン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-(1-(2-メトキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
3-シアノ-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-カルボキサミド、
2-シアノ-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-4-カルボキサミド、
(3S,4S)-1-シアノ-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4R)-1-シアノ-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)-4-(ピリジン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(3S,4R)-1-シアノ-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)-4-(ピリミジン-5-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
1-シアノ-3-メトキシ-N-(5-フェニルチアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)チアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(2,6-ジメチルフェニル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イソキノリン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-(3-(5-メチルイソオキサゾール-4-イル)フェニル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(4-(1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(6-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(1-(4-(1H-ピラゾール-4-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(6-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)チアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(2'-(5-メチルイソオキサゾール-4-イル)-[4,4'-ビピリジン]-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(1,3-ジメチル-1H-インダゾール-5-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(3-メチル-1H-インダゾール-6-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(1-(1H-インダゾール-5-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(1-(1H-インダゾール-6-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-N-(1-(1H-インダゾール-4-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1-シアノピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノ-3-シクロプロピルフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(キノリン-4-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-メチル-N-(4-(4-(メチルカルバモイル)フェニル)チアゾール-2-イル)ピロリジン-2-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノ-3-メトキシフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノ-3-メチルフェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド、及び
(S)-1-シアノ-N-(1-(4-シアノ-3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、その互変異性体、あるいは、前記化合物又は互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物、その互変異性体、あるいは、前記化合物又は互変異性体の薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
がん、神経変性障害、COPD、炎症、ウイルス若しくは細菌感染症、又は代謝障害を治療するための組成物であって、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物、その互変異性体、あるいは、前記化合物又は互変異性体の薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項１８】
請求項1から15のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、その互変異性体、あるいは、前記化合物又は互変異性体の薬学的に許容される塩と、
1種又は複数の薬学的に許容される賦形剤と
を一緒に含む、医薬組成物。