【手続補正書】
【提出日】平成30年9月14日(2018.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
2017535515.tif 000001
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物：
式中、
Aは、-C(R1)(R2)(R3)であり;
R1、R2、およびR3は、それぞれ独立して、水素および置換されていてもよいアルキルからなる群より選択され;
R4は、
2017535515.tif 000002
からなる群より選択され;
Xは、-O-および-N(R8a)-からなる群より選択され;
X1は、-O-および-N(R8b)-からなる群より選択され;
X2は、-O-および-N(R8c)-からなる群より選択され;
X3は、-O-および-N(R8d)-からなる群より選択され;
Y1は、-(CR9aR9b)m-であり;
mは、0、1、2、または3であり;
Z1は、-O-および-N(R8e)-からなる群より選択されるか、あるいは、Z1は存在せず;
Z2は、O、S、およびNHからなる群より選択され;
R6aは、水素、-B(OH)2、およびピナコールボランからなる群より選択され;
R6b、R6c、およびR6dは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、-N(H)CHO、-N(H)CN、-N(H)(シアノ)アルキル、-CHO、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、(アミノ)アルキル、(アルキルアミノ)アルキル、(ジアルキルアミノ)アルキル、(シアノ)アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい複素環、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アルキルチオ、ヘテロアルキル、カルボキサミド、スルホンアミド、-COR10、-SO2R11、-N(R12)COR13、-N(R12)SO2R14、またはN(R12)C=N(R15)-アミノからなる群より選択され; あるいは、
R6bは、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-N(H)CHO、-N(H)CN、アミノ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい複素環、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アルキルチオ、ヘテロアルキル、カルボキサミド、スルホンアミド、-COR10、-SO2R11、-N(R12)COR13、-N(R12)SO2R14、またはN(R12)C=N(R15)-アミノからなる群より選択され; かつ/あるいは、
R6cおよびR6dは、2個の隣接する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい縮合シクロアルキル基、置換されていてもよい縮合ヘテロシクロ基、または置換されていてもよい縮合ヘテロアリール基を形成し;
R6fは、水素、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびヒドロキシからなる群より選択され;
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R7g、R7h、R7i、およびR7jは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびアルキルチオからなる群より選択され;
R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、およびR8gは、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルカルボニル、およびアリールカルボニルからなる群より選択され;
R9aおよびR9bは、それぞれ独立して、水素、アルキル、およびシアノからなる群より選択され;
R5は、
2017535515.tif 000003
からなる群より選択され;
X4は、-O-および-N(R8h)-からなる群より選択され;
X5は、-O-および-N(R8i)-からなる群より選択され;
X6は、-O-および-N(R8j)-からなる群より選択され;
X7は、-O-および-N(R8k)-からなる群より選択され;
Y2は、-(CR9cR9d)n-であり;
nは、0、1、2、または3であり;
Z3は、-O-および-N(R8l)-からなる群より選択されるか、あるいは、Z3は存在せず;
Z4は、O、S、およびNHからなる群より選択され;
R6eは、水素、-B(OH)2、およびピナコールボランからなる群より選択され;
R6g、R6h、およびR6iは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、-N(H)CHO、-N(H)CN、-N(H)(シアノ)アルキル、-CHO、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、(アミノ)アルキル、(アルキルアミノ)アルキル、(ジアルキルアミノ)アルキル、(シアノ)アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい複素環、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アルキルチオ、ヘテロアルキル、カルボキサミド、スルホンアミド、-COR10、-SO2R11、-N(R12)COR13、-N(R12)SO2R14、またはN(R12)C=N(R15)-アミノからなる群より選択され; あるいは、
R6gは、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、-N(H)CHO、-N(H)CN、アミノ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい複素環、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アルキルチオ、ヘテロアルキル、カルボキサミド、スルホンアミド、-COR10、-SO2R11、-N(R12)COR13、-N(R12)SO2R14、またはN(R12)C=N(R15)-アミノからなる群より選択され; かつ/あるいは、
R6hおよびR6iは、2個の隣接する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい縮合シクロアルキル基、置換されていてもよい縮合ヘテロシクロ基、または置換されていてもよい縮合ヘテロアリール基を形成し;
R6jは、水素、アルキル、アミノ、およびヒドロキシからなる群より選択され;
R7k、R7l、R7m、R7n、R7o、R7p、R7q、R7r、R7s、およびR7tは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびアルキルチオからなる群より選択され;
R8h、R8i、R8j、R8k、R8l、R8m、およびR8nは、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルカルボニル、およびアリールカルボニルからなる群より選択され;
R9cおよびR9dは、それぞれ独立して、水素、アルキル、およびシアノからなる群より選択され;
R10は、水素、ヒドロキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、およびアリールアルキルオキシからなる群より選択され;
R11は、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
R12は、水素、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
R13は、水素、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、およびアミノからなる群より選択され;
R14は、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択され；かつ
R15は、水素、アルキル、アリール、シアノ、およびニトロからなる群より選択されるが、
但し、
1) R4がR4-1またはR4-2であり、かつR5がR5-1またはR5-2である場合、R6aまたはR6eのうち一方は、-B(OH)2またはピナコールボランであり；かつ
2) 式Iを有する該化合物は、以下のいずれでもない：
(3-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-メチルフェニル)ボロン酸;
(R)-(2-クロロ-3-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)フェニル)ボロン酸;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)フェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-イソプロピルフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-フルオロフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(2,6-ジメチルイソニコチノイル)-2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-フルオロフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-フルオロフェニル)ボロン酸;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3,5-ジフルオロフェニル)ボロン酸;
(2-(1-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)フェニル)ボロン酸;
(3-(1-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-4-フルオロフェニル)ボロン酸;
(3-(1-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-5-メトキシフェニル)ボロン酸;
(4-(1-(tert-ブチル)-2-(2-エチル-3-メトキシベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)フェニル)ボロン酸;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-メチル-3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
N'-(3-クロロ-5-メチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-2-メチル-3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
N-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-N'-(2-メチル-3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾイル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-7-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
(S)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-7-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-4-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-5-カルボヒドラジド;
N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-N'-イソプロピル-6-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-N'-(tert-ペンチル)-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(1-フルオロブタン-2-イル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-メチル-3-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)エトキシ)-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-3-(2-メトキシエトキシ)-2-メチル-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-3-フルオロ-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2,6-ジフルオロ-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-3-(シアノメトキシ)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-メチル-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-フルオロ-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-フルオロフェニル)ボロン酸;
(3-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-フルオロ-6-(メトキシメチル)フェニル)ボロン酸;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[f][1,4,5]オキサザボレピン-7-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-フルオロ-4-(メトキシメチル)-3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-(3-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-メチルフェニル)ボロン酸;
(3-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-フルオロフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)フェニル)ボロン酸;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-イソプロピルフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(6-フルオロ-2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-フルオロフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-(4,6-ジメチルピリミジン-2-カルボニル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-フルオロフェニル)ボロン酸;
(R)-(3-クロロ-4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)フェニル)ボロン酸;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-フルオロフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-(2-メトキシエトキシ)-3-メチルフェニル)ボロン酸;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-3-メトキシ-2-メチル-4-(3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)プロピル)ベンゾヒドラジド;
(3-(1-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)フェニル)ボロン酸;
(3-(1-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-5-フルオロフェニル)ボロン酸;
N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-2-メチル-3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
N-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-3,5-ジメトキシ-4-メチル-N'-(2-メチル-3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾイル)ベンゾヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
(S)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
(R)-N-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-N'-(1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボニル)-4,6-ジメチルピリミジン-2-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-7-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
(S)-N'-(3,5-ビス(メチル-d3)ベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-7-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-4-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-5-カルボヒドラジド;
N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-N'-ネオペンチル-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
N'-(3,5-ビス(メチル-d3)ベンゾイル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-N'-(tert-ペンチル)-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
(S)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-((R)-2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-メチル-3-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)エトキシ)-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-3-フルオロ-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-3-(シアノメトキシ)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-メチル-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-(3-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-フルオロ-6-(メトキシメチル)フェニル)ボロン酸;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[f][1,4,5]オキサザボレピン-7-カルボヒドラジド;
(3-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-クロロフェニル)ボロン酸;
(R)-(3-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-フルオロフェニル)ボロン酸;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-メチルフェニル)ボロン酸;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-フルオロフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(3,5-ビス(メチル-d3)ベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-フルオロフェニル)ボロン酸;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-クロロフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3,5-ジフルオロフェニル)ボロン酸;
(R)-(3-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-メトキシ-3-メチルフェニル)プロピル)ボロン酸;
(R)-3-(ジフルオロメトキシ)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-2-メチル-4-(3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)プロピル)ベンゾヒドラジド;
(R)-(3-(1-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-5-メチルフェニル)ボロン酸;
(3-(1-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-5-ニトロフェニル)ボロン酸;
(R)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-3-メトキシ-2-メチル-N'-(3-メチル-5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾイル)ベンゾヒドラジド;
(R)-(3-(2-(3-ボロノ-5-メチルベンゾイル)-1-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-5-メチルフェニル)ボロン酸;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-2-メチル-3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
N'-(2,5-ジメトキシベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-2-メチル-3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
(S)-N'-ベンゾイル-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-N'-(1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボニル)-2,6-ジメチルイソニコチノヒドラジド;
(R)-N'-ベンゾイル-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-7-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-N'-(7-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボニル)-2,6-ジメチルイソニコチノヒドラジド;
N'-(3,5-ビス(メチル-d3)ベンゾイル)-N'-(tert-ブチル)-4-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-5-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-ヒドロキシ-9-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[f][1,2]オキサボレピン-8-カルボヒドラジド;
N'-(3-クロロ-5-メチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-N'-ネオペンチル-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,3-ジメチルブタン-2-イル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
(S)-N'-(3,5-ビス(メチル-d3)ベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-6-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]ジオキサボレピン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ビス(メチル-d3)ベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-4-フルオロ-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-5-カルボヒドラジド;
N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(1-フルオロブタン-2-イル)-2-メチル-3-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ)エトキシ)-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-2-フルオロ-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-2,6-ジフルオロ-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)ボロン酸;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-フルオロ-4-(メトキシメチル)-3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド;
(R)-(3-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-6-(エトキシメチル)-2-フルオロフェニル)ボロン酸;
カリウム (R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-フルオロフェニル)トリフルオロボレート;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)-3-ヒドロキシ-2-メチル-4-(3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)プロピル)ベンゾヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-3-ヒドロキシ-2-メチル-4-(3-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)プロピル)ベンゾヒドラジド;
(R)-(3-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルヘキサン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)プロピル)ボロン酸;
(3-(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)プロピル)ボロン酸;
tert-ブチル (2-(3-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-メチル-6-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェノキシ)エチル)カルバメート;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-3-ヒドロキシ-2-メチル-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾヒドラジド; または
2017535515.tif 000004
。
【請求項２】
式VIII:
2017535515.tif 000005
または式IX:
2017535515.tif 000006
を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物：
式中、R5はR5-1およびR5-2からなる群より選択され; R6eは水素である。
【請求項３】
Xが-O-である、請求項2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項４】
Xが-N(R8a)-であり; R8aが水素、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、およびアルキルカルボニルからなる群より選択される、請求項2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項５】
式X:
2017535515.tif 000007
または式XI:
2017535515.tif 000008
を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物：
式中、R4はR4-1およびR4-2からなる群より選択され; R6aは水素である。
【請求項６】
X4が-O-である、請求項5に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項７】
X4が-N(R8h)-であり; R8hが水素、アルキル、置換されていてもよいアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、およびアルキルカルボニルからなる群より選択される、請求項5に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項８】
式XII:
2017535515.tif 000009
または式XIII:
2017535515.tif 000010
を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物：
式中、R5はR5-1およびR5-2からなる群より選択され; R6eは水素である。
【請求項９】
X2が-O-である、請求項8に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項１０】
X2がN(R8b)-であり; R8bが水素およびアルキルからなる群より選択される、請求項8に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項１１】
式XVI:
2017535515.tif 000011
または式XVII:
2017535515.tif 000012
を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物：
式中、R5はR5-1およびR5-2からなる群より選択され; R6eは水素である。
【請求項１２】
Z2がOである、請求項11に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項１３】
X3が-N(R8d)-であり; R8dが水素、アルキル、および置換されていてもよいアリールからなる群より選択される、請求項11に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項１４】
R1、R2、およびR3がそれぞれメチルである、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項１５】
R1がメチル、エチル、n-プロピル、およびn-ブチルからなる群より選択され;R2が水素およびメチルからなる群より選択され;R3がメチルおよびtert-ブチルからなる群より選択される、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物。
【請求項１６】
式XXI:
2017535515.tif 000013
を有する、請求項1〜13または15のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
式中、R1はR3と等しくない。
【請求項１７】
以下からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物:
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,2]アザボロール-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-3-メチル-1H-ベンゾ[c][1,5,2]オキサザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-1H-ベンゾ[c][1,5,2]オキサザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2-フェニル-3-チオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[c][1,5,2]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-3-オキソ-2-(p-トリル)-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[c][1,5,2]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-(フェニルスルホンアミド)フェニル)ボロン酸;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c][1,2]アザボロール-6-カルボヒドラジド;
(5-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-((メチルアミノ)メチル)フェニル)ボロン酸;
(5-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)ボロン酸;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-3-メチル-1H-ベンゾ[c][1,5,2]オキサザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1H-ベンゾ[c][1,5,2]オキサザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-2-フェニル-3-チオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[c][1,5,2]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-3-オキソ-2-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[c][1,5,2]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
(4-(1-(tert-ブチル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-(フェニルスルホンアミド)フェニル)ボロン酸;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-((シアノメチル)アミノ)フェニル)ボロン酸;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[c][1,2]アザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(5-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-(シアノメチル)フェニル)ボロン酸;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-1H-ベンゾ[d][1,2,6]オキサザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(5-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ホルミルフェニル)ボロン酸;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-2-イソプロピル-3-(イソプロピルアミノ)-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1,2-ジヒドロベンゾ[c][1,5,2]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N'-(3-アミノ-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンゾイル)-N'-(tert-ブチル)-3-メトキシ-2-メチルベンゾヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2-イソプロピル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2-メチル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2-フェニル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-3-オキソ-2-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[c][1,5,2]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-5-ヒドロキシ-3-オキソ-4-フェニル-1,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[c][1,2,6,5]オキサジアザボレピン-8-カルボヒドラジド;
(4-(2-(tert-ブチル)-2-(3,5-ジメチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ホルミルフェニル)ボロン酸;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-1H-ベンゾ[d][1,2,6]オキサザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-2-メチル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-2-イソプロピル-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(5-(1-(tert-ブチル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ホルミルフェニル)ボロン酸;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2-メチル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
(4-(1-(tert-ブチル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ホルミルフェニル)ボロン酸;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1H-ベンゾ[d][1,2,6]オキサザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-2-メチル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-3-シアノ-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2-(メチルスルホニル)-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2-トシル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-2-(メチルスルホニル)-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-2-トシル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-2-フェニル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-3-シアノ-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2]オキサボロール-6-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-2-メチル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-2-(メチルスルホニル)-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-2-トシル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(R)-(5-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ホルミルフェニル)ボロン酸;
(R)-N-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1H-ベンゾ[d][1,2,6]オキサザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-2-メチル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(R)-(5-(1-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-2-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ホルミルフェニル)ボロン酸;
2-アセチル-N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2-フェニル-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
N'-(tert-ブチル)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-1-ヒドロキシ-2-(メチルスルホニル)-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-1,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[c][1,5,2]オキサザボレピン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-2-フェニル-3-チオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[c][1,5,2]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
(R)-N-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-2-(メチルスルホニル)-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(R)-N-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1H-ベンゾ[d][1,2,6]オキサザボリニン-7-カルボヒドラジド;
(4-(1-(tert-ブチル)-2-(5-メトキシ-4-メチルニコチノイル)ヒドラジン-1-カルボニル)-3-フルオロフェニル)ボロン酸;
(R)-(4-(2-(3,5-ジメチルベンゾイル)-2-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)ヒドラジン-1-カルボニル)-2-ホルミルフェニル)ボロン酸;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-1H-ベンゾ[d][1,2,6]オキサザボリニン-6-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]ジアザボリニン-6-カルボヒドラジド;
(R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-N'-(2,2-ジメチルペンタン-3-イル)-1-ヒドロキシ-1H-ベンゾ[d][1,2,6]オキサザボリニン-7-カルボヒドラジド;
N-(tert-ブチル)-1-ヒドロキシ-N'-(3-メトキシ-2-メチルベンゾイル)-1H-ベンゾ[d][1,2,6]オキサザボリニン-7-カルボヒドラジド; および
R)-N'-(3,5-ジメチルベンゾイル)-3-ヒドロキシ-N'-(2,2,3-トリメチルペンタン-3-イル)-1,3-ジヒドロベンゾ[c][1,2,5]オキサザボロール-6-カルボヒドラジド。
【請求項１８】
請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物と、薬学的に許容される担体とを含む、対象における疾患、障害、損傷、または状態を治療するための薬学的組成物であって、
該対象内の宿主細胞が、
該化合物に結合するエクジソン受容体リガンド結合ドメインを含む遺伝子スイッチをコードするポリヌクレオチド；および
該遺伝子スイッチにより発現が制御されるペプチド、タンパク質、またはポリペプチドをコードするポリヌクレオチド
を含む、前記組成物。
【請求項１９】
前記疾患、障害、損傷、または状態が、がん、代謝関連障害、腎疾患、貧血、自己免疫障害、眼障害、血液障害、神経障害、肺障害、リウマチ性障害、心障害、肝障害、および感染性疾患からなる群より選択される、請求項18に記載の組成物。
【請求項２０】
前記遺伝子スイッチにより発現が制御されるペプチド、タンパク質、またはポリペプチドをコードする前記ポリヌクレオチドが、IL-12またはそのサブユニットをコードする、請求項18に記載の組成物。
【請求項２１】
昆虫を制御する方法であって、該昆虫またはその生息地と、殺虫有効量の請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物とを接触させる段階を含む、前記方法。
【請求項２２】
請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはボロン酸無水物を含む、キット。