【手続補正書】
【提出日】平成30年5月1日(2018.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１】
2017514839.tif 000001
［式中、
Ｒ１は−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
Ｒ３はＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｒ４はＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
ただし、Ｒ４がＨであるとき、Ｒ３は−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
あるいはＲ３がＨであるとき、Ｒ４は−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｌ１は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ３は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ４は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ５は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ６は−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｒ６は−Ｃ４〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７は−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ９はＬ１ＯＨであり、
Ｒ１１はそれぞれ独立してＨまたは−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ１２は
ａ）−Ｎ（Ｒ１１）２、
ｂ）独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル、
ｃ）＝Ｏで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキル、
ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７で置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキル、または
ｅ）非置換フェニル
であり、
ｍはそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される］。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
［式中、
Ｒ１は−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
Ｒ３はＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｒ４はＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
ただし、Ｒ４がＨであるとき、Ｒ３は−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
あるいはＲ３がＨであるとき、Ｒ４は−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｌ１は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ２は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ３は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ４は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ５は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ６は−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｒ６は−Ｃ４〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７は−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ９はＬ１ＯＨであり、
Ｒ１１はそれぞれ独立してＨまたは−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ１２は
ａ）−Ｎ（Ｒ１１）２、
ｂ）独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル、
ｃ）＝Ｏで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキル、
ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７で置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキル、または
ｅ）非置換フェニル
であり、
ｍはそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される］。
【請求項３】
Ｒ１が−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
Ｒ３がＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｒ４がＨ、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｌ４Ｒ１２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
ただし、Ｒ４がＨであるとき、Ｒ３は−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
あるいはＲ３がＨであるとき、Ｒ４は−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｌ４Ｒ１２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｌ１が−ＣＨ２−であり、
Ｌ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ３が−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ４が−ＣＨ２−であり、
Ｌ５が−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ６が−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−であり、
Ｒ６が−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ５アルキルであり、
Ｒ７がメチル、エチルまたはプロピルであり、
Ｒ９がＬ１ＯＨであり、
Ｒ１１がそれぞれ独立して−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ１２が
ａ）−Ｎ（Ｒ１１）２、
ｂ）非置換ピペラジニルもしくは非置換モルホリニル、
ｃ）＝Ｏで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキル、
ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７で置換されているピペラジニル、または
ｅ）非置換フェニル
であり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
Ｒ３が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１１）２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｒ４が−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｌ４Ｒ１２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１１）２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｌ１が−ＣＨ２−であり、
Ｌ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ３が−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ４が−ＣＨ２−であり、
Ｌ５が−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ６が−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−であり、
Ｒ６が−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ５アルキルであり、
Ｒ７がメチル、エチルまたはプロピルであり、
Ｒ９がＬ１ＯＨであり、
Ｒ１１がそれぞれ独立して−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ１２が
ａ）−Ｎ（Ｒ１１）２、
ｂ）非置換ピペラジニルもしくは非置換モルホリニル、
ｃ）＝Ｏで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキル、
ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７で置換されているピペラジニル、または
ｅ）非置換フェニル
であり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
Ｒ３が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ５ＯＨ、−Ｌ４Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ６Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｌ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｒ４が−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｌ４Ｒ１２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｒ１２、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２または−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ３Ｒ１２であり、
Ｌ１が−ＣＨ２−であり、
Ｌ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ３が−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ４が−ＣＨ２−であり、
Ｌ５が−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ６が−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−であり、
Ｒ６が−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ５アルキルであり、
Ｒ７がメチル、エチルまたはプロピルであり、
Ｒ９がＬ１ＯＨであり、
Ｒ１１がそれぞれ独立して−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ１２が
ａ）−Ｎ（Ｒ１１）２、
ｂ）非置換ピペラジニルもしくは非置換モルホリニル、
ｃ）＝Ｏで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキル、
ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７で置換されているピペラジニル、または
ｅ）非置換フェニル
であり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−ＮＨＲ６であり、
Ｒ３が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２であり、かつＲ４がＨであり、
またはＲ３がＨであり、かつＲ４が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２であり、
Ｒ６が−Ｃ４〜Ｃ６アルキルであり、
Ｌ２が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ４が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｒ１２が独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する非置換５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−ＮＨＲ６であり、
Ｒ３が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２であり、かつＲ４がＨであり、
またはＲ３がＨであり、Ｒ４が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２であり、
Ｒ６が−Ｃ４〜Ｃ６アルキルであり、
Ｌ２が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ４が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｒ１２が独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する非置換５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が−ＮＨＲ６であり、
Ｒ３が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２であり、かつＲ４がＨであり、
またはＲ３がＨであり、かつＲ４が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２であり、
Ｒ６が−Ｃ５アルキルであり、
Ｌ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ４が−ＣＨ２−であり、
Ｒ１２が非置換ピペラジニルまたは非置換モルホリニルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が−ＮＨＲ６であり、
Ｒ３が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２であり、かつＲ４がＨであり、
またはＲ３がＨであり、Ｒ４が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＬ４Ｃ（＝Ｏ）Ｌ２Ｒ１２であり、
Ｒ６が−Ｃ５アルキルであり、
Ｌ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｌ４が−ＣＨ２−であり、
Ｒ１２が非置換ピペラジニルまたは非置換モルホリニルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
Ｒ３がＨであり、かつＲ４が−Ｌ４Ｒ１２であり、
またはＲ３が−Ｌ４Ｒ１２であり、かつＲ４がＨであり、
Ｌ１が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｌ４が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
Ｒ６が−Ｃ４〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ９がＬ１ＯＨであり、
Ｒ１２が独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する非置換５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
Ｒ３がＨであり、かつＲ４が−Ｌ４Ｒ１２であり、
またはＲ３が−Ｌ４Ｒ１２であり、かつＲ４がＨであり、
Ｌ１が−（ＣＨ２）−であり、
Ｌ４が−（ＣＨ２）−であり、
Ｒ６が−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ５アルキルであり、
Ｒ９がＬ１ＯＨであり、
Ｒ１２が非置換ピペラジニルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
Ｒ３がＨであり、かつＲ４が−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
またはＲ３が−Ｎ（Ｒ１１）２であり、かつＲ４がＨであり、
Ｌ１が−（ＣＨ２）−であり、
Ｒ６が−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ５アルキルであり、
Ｒ９がＬ１ＯＨであり、
Ｒ１１はそれぞれＨである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
２−（ジメチルアミノ）エチル４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシベンゾエート；
２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）エチル４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシベンゾエート；
メチル２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）アセテート；
エチル３−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）プロパノエート；
メチル２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）−２，２−ジフルオロアセテート；
２−モルホリノ−２−オキソエチル２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェノキシ）アセテート；
２−モルホリノ−２−オキソエチル２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）アセテート；
２−モルホリノ−２−オキソエチル２−（４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシフェニル）アセテート；
２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル３−（４−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−３−メトキシフェニル）プロパノエート；
（Ｓ）−２−モルホリノ−２−オキソエチル３−（３−（（２−アミノ−４−（（１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）プロパノエート；
（Ｓ）−２−モルホリノ−２−オキソエチル２−（４−（（２−アミノ−４−（（１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシフェニル）アセテート；
（Ｓ）−２−モルホリノ−２−オキソエチル２−（３−（（２−アミノ−４−（（１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）アセテート；
（Ｓ）−２−モルホリノ−２−オキソエチル３−（４−（（２−アミノ−４−（（１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシフェニル）プロパノエート；
２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル（２Ｅ）−３−（３−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−メトキシフェニル）プロパ−２−エノエート；
２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル３−（３−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−メトキシフェニル）プロパノエート；
２−（ベンジルオキシ）−２−オキソエチル２−（４−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−３−メトキシフェニル）アセテート；
２−（ジプロピルカルバモイル）メチル２−（４−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−３−メトキシフェニル）アセテート；
２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル２−（４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシフェニル）アセテート；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル２−（４−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−３−メトキシフェニル）アセテート；
２−ヒドロキシエチル２−（４−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−３−メトキシフェニル）アセテート；
４−（ジメチルアミノ）ブチル２−（４−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−３−メトキシフェニル）アセテート；
２−（モルホリン−４−イル）エチル２−（４−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−３−メトキシフェニル）アセテート；
２−（ピペラジン−１−イル）エチル２−（４−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−３−メトキシフェニル）アセテート；
２−（ジメチルアミノ）エチル２−（３−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−メトキシフェノキシ）アセテート；
２−（ピペラジン−１−イル）エチル２−（３−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−メトキシフェノキシ）アセテート；
２−（モルホリン−４−イル）エチル２−（３−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−メトキシフェノキシ）アセテート；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル２−（３−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−メトキシフェノキシ）アセテート；
（Ｓ）−２−（（２−アミノ−５−（２−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンジル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール；
５−（２−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
５−（２−メトキシ−５−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−２−（（２−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンジル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール、および
５−（５−アミノ−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
２−モルホリノ−２−オキソエチル２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェノキシ）アセテート；
２−モルホリノ−２−オキソエチル２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）アセテート；
２−モルホリノ−２−オキソエチル２−（４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシフェニル）アセテート、および
２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル３−（４−｛［２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−３−メトキシフェニル）プロパノエート
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
（Ｓ）−２−（（２−アミノ−５−（２−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンジル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール；
５−（２−メトキシ−４−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
５−（２−メトキシ−５−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−２−（（２−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（ピペラジン−１−イルメチル）ベンジル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール、および
５−（５−アミノ−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
治療有効量の請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物の、ＴＬＲ７活性に関連した疾患または障害を治療するための医薬品の製造における使用であって、前記疾患が、感染症、ウイルス感染症、炎症性疾患、呼吸器疾患、皮膚科疾患、自己免疫疾患、細胞増殖疾患または癌である、使用。
【請求項１８】
前記疾患または状態が喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、日光角化症、基底細胞癌、膀胱癌、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、関節リウマチ、多発性硬化症、癌、乳癌、ＨＩＶ、肝炎、Ｃ型肝炎または狼瘡である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
ＴＬＲ７受容体活性に関連した疾患を治療する方法で用いるための化合物であって、前記疾患が感染症、ウイルス感染症、炎症性疾患、呼吸器疾患、皮膚科疾患、自己免疫疾患、細胞増殖疾患または癌であり、前記化合物が請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物である、化合物。
【請求項２０】
前記疾患が喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、日光角化症、基底細胞癌、膀胱癌、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、関節リウマチ、多発性硬化症、癌、乳癌、ＨＩＶ、肝炎、Ｃ型肝炎または狼瘡である、請求項１９に記載の化合物。