【手続補正書】
【提出日】平成30年4月16日(2018.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１−１】
2017513897.tif 000001
の化合物、またはその塩であり、式中、
DはCHまたはNであり、
Zは、
1) -P(O)(OR1)(OR1)、
2) -C(O)OR1、
3) -C(O)NHR1、
4) -C(O)N(R1)R1、
5) -C(O)R1、
6) -CN、
7) -SR1、
8) -S(O)2NH2、
9) -S(O)2NHR1、
10) -S(O)2N(R1)R1、
11) -S(O)R1、
12) -S(O)2R1、
13) -L、
14) -ベンジルで、随意に１、２または３のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
15) -L-ヘテロアリールで、随意にLおよびヘテロアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
16) -L-ヘテロシクリルで、随意にLおよびヘテロシクリル基のいずれかの一または双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
17) -L-アリールで、随意にLおよびアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
18) -ヘテロアリールで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、または
19) -アリールで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの
であり、
およびそこでは、各置換基は随意にL基に付着し、それはそれが既に存在しない場合であり、
およびそこでは、(R1)およびR1が窒素原子に付着するとき、随意にそれらはN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を随意に含む３ないし７員環を形成するように互いに窒素原子と結合し、随意に環は一以上のR1またはRAにより置換され、
Wは
1) -OR1、
2) -L-OH、
3) -L-OR1、
4) -SR1、
5) -CN、
6) -P(O)(OR1)(OR1)、
7) -NHR1、
8) -N(R1)R1、
9) -L-NH2、
10) -L-NHR1、
11) -L-N(R1)R1、
12) -L-SR1、
13) -L-S(O)R1、
14) -L-S(O)2R1、
15) -L-P(O)(OR1)(OR1)、
16) -C(O)OR1、
17) -C(O)NH2、
18) -C(O)NHR1、
19) -C(O)N(R1)R1、
20) -NHC(O)R1、
21) -NR1C(O)R1、
22) -NHC(O)OR1、
23) -NR1C(O)OR1、
24) -OC(O)NH2、
25) -OC(O)NHR1、
26) -OC(O)N(R1)R1、
27) -OC(O)R1、
28) -C(O)R1、
29) -NHC(O)NH2、
30) -NHC(O)NHR1、
31) -NHC(O)N(R1)R1、
32) -NR1C(O)NH2、
33) -NR1C(O)NHR1、
34) -NR1C(O)N(R1)R1、
35) -NHS(O)2R1、
36) -NR1S(O)2R1、
37) -S(O)2NH2、
38) -S(O)2NHR1、
39) -S(O)2N(R1)R1、
40) -S(O)R1、
41) -S(O)2R1、
42) -OS(O)2R1、
43) -S(O)2OR1、
44) -ベンジルで、随意に１、２または３のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
45) -L-ヘテロアリールで、随意にLおよびヘテロアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
46) -L-ヘテロシクリルで、随意にLおよびヘテロシクリル基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
47) -L-アリールで、随意にLおよびアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
48) -L-NR1(R1)、
49) -L-)2NR1、
50) -L-(N(R1)-L)n-N(R1)R1、
51) -L-(N(R1)-L)n-(N(R1)R1)n、
52) -L-(N(R1)-L)n-ヘテロアリールで、随意にLおよびヘテロアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
53) -L-(N(R1)-L)n-ヘテロシクリルで、随意にLおよびヘテロシクリル基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
54) -L-(N(R1)-L)n-アリールで、随意にLおよびアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
55) -O-L-N(R1)R1、
56) -O-L-ヘテロアリールで、随意にLおよびヘテロアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
57) -O-L-ヘテロシクリルで、随意にLおよびヘテロシクリル基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
58) -O-L-アリールで、随意にLおよびアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
59) -O-L)2-NR1、
60) -O-L-(N(R1)-L)n-N(R1)R1、
61) -O-L-(N(R1)-L)n-(N(R1)R1)n、
62) -O-L-(N(R1)-L)n-ヘテロアリールで、随意にLおよびヘテロアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
63) -O-L-(N(R1)-L)n-ヘテロシクリルで、随意にLおよびヘテロシクリル基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
64) -O-L-(N(R1)-L)n-アリールで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
65) -S-L-ヘテロアリールで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
66) -S-L-ヘテロシクリルで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
67) -S-L-アリールで、随意にLおよびアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
68) -S-L)2NR1、
69) -S-L-(N(R1)-L)n-N(R1)R1、
70) -S-L-(N(R1)-L)n-(N(R1)R1)n、
71) -S-L-(N(R1)-L)n-ヘテロアリールで、随意に一以上のRA置換基により置換されるもの、
72) -S-L-(N(R1)-L)n-ヘテロシクリルで、随意に一以上のRA置換基により置換されるもの、
73) -S-L-(N(R1)-L)n-アリールで、随意に一以上のRA置換基により置換されるもの、
74) -NR1(R1)、
75) -(N(R1)-L)n-N(R1)R1、
76) -(N(R1)-L)n-(N(R1)R1)n、
77) -N(R1)L)2-NR1、
78) -(N(R1)-L)n-N(R1)RA、
79) -(N(R1)-L)n-ヘテロアリールで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
80) -(N(R1)-L)n-ヘテロシクリルで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
81) -(N(R1)-L)n-アリールで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
82) -ヘテロアリールで、随意に一以上のRA置換基により置換されるもの、または
83) -アリールで、随意に一以上のRA置換基により置換されるもの、
84) -X(CR1CR1)m-C(O)-(CR1CR1)n-X(R1R1)-[L-N(R1R1)]p、
85) -X(CR1CR1)m-CR1(OR1)-(CR1CR1)n-X(R1R1)-[L-N(R1R1)]p、
86) -X(R1)-L-N(R1)-(LX)n-RA、
87) -X(R1)-L-N(R1)-(LX)n-H、
であり、
およびそこでは、各置換基は随意にL基に付着し、それはそれが既に存在しない場合であり、
およびそこでは、二つのR1置換基が同じ窒素原子上に存在するとき、そのとき各R1置換基はしかる後記載するR1値のリストから無関係に選ばれ、
およびそこでは、nおよびmは各々無関係に0、1、2、3、4、5または6のいずれかに等しい整数であり、
およびそこでは、XはCR1R1、O、NR1またはSであり、
およびそこでは、(R1)およびR1が窒素原子に付着するとき、随意にそれらはN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を随意に含む３ないし７員環を形成するように互いに窒素原子と結合し、随意に環は一以上のR1またはRAにより置換され、
Lは
1) -C1-6アルキル、
2) -C2-6アルケニル、
3) -C2-6アルキニル、
4) -C3-7シクロアルキル、
5) -C3-7シクロアルケニル、
6) ヘテロシクリル、
7) -C1-6アルキル-C3-7シクロアルキル、
8) -C1-6アルキル-ヘテロシクリル、
9) アリール、または
10) ヘテロアリール
であり、
およびそこでは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、随意に各々無関係に一または二のRAまたはR1の置換基により置換され、
R1は
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -C2-6アルケニル、
4) -C2-6アルキニル、
5) -C3-7シクロアルキル、
6) -C3-7シクロアルケニル、
7) -C1-5フッ化物で、一以上のフッ素原子を含むもの、
8) -ヘテロシクリル、
9) -アリール、
10) -ヘテロアリール、
11) -ベンジル、または
12) 5-[(3aS,4S,6aR)-2-オキソヘキサヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]イミダゾール-4-イル]ペンタノイル
であり、
およびそこでは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、全フッ素置換アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジル基は随意に各々無関係に１、２または３のRAまたはR1の置換基により置換され、およびそこでは、(R1)およびR1が窒素原子に付着するとき、随意にそれらはN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を随意に含む３ないし７員環を形成するように互いに窒素原子と結合し、随意に環は一以上のR1またはRAにより置換され、
R2は
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -SR1、
4) -C(O)R1、
5) -S(O)R1、
6) -S(O)2R1、
7) -ベンジルで、随意に１、２または３のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
8) -L-ヘテロアリールで、随意にLおよびヘテロアリール基のいずれかの一または双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
9) -L-ヘテロシクリルで、随意にLおよびヘテロシクリル基のいずれかの一または双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
10) -L-アリールで、随意にLおよびアリール基のいずれかの一または双方に付着する一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
11) -ヘテロアリールで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、または
12) -アリールで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの
であり、
およびそこでは、各置換基は随意にL基に付着し、それはそれが既に存在していない場合であり、
RAは
1) -ハロゲン、
2) -CF3、
3) -OH、
4) -OR1、
5) -L-OH、
6) -L-OR1、
7) -OCF3、
8) -SH、
9) -SR1、
10) -CN、
11) -NO2、
12) -NH2、
13) -NHR1、
14) -NR1R1、
15) -L-NH2、
16) -L-NHR1、
17) -L-NR1R1、
18) -L-SR1、
19) -L-S(O)R1、
20) -L-S(O)2R1、
21) -C(O)OH、
22) -C(O)OR1、
23) -C(O)NH2、
24) -C(O)NHR1、
25) -C(O)N(R1)R1、
26) -NHC(O)R1、
27) -NR1C(O)R1、
28) -NHC(O)OR1、
29) -NR1C(O)OR1、
30) -OC(O)NH2、
31) -OC(O)NHR1、
32) -OC(O)N(R1)R1、
33) -OC(O)R1、
34) -C(O)R1、
35) -NHC(O)NH2、
36) -NHC(O)NHR1、
37) -NHC(O)N(R1)R1、
38) -NR1C(O)NH2、
39) -NR1C(O)NHR1、
40) -NR1C(O)N(R1)R1、
41) -NHS(O)2R1、
42) -NR1S(O)2R1、
43) -S(O)2NH2、
44) -S(O)2NHR1、
45) -S(O)2N(R1)R1、
46) -S(O)R1、
47) -S(O)2R1、
48) -OS(O)2R1、
49) -S(O)2OR1、
50) -ベンジル、
51) -N3、または
52) -C(-N=N-)(CF3)
であり、
およびそこでは、ベンジル基は、随意に１、２または３のRAまたはR1の置換基により置換され、随意に化合物において少なくとも一の水素原子は重水素によって置換され、随意に、化合物は樹脂、重合体、セルロースで、架橋されたポリスチレン、ポリアミド、アガロースのビーズを含めたものである固形支持体に付着するものであり、
該化合物は、
【化１−２】
2017513897.tif 000002
【化１−３】
2017513897.tif 000003
（式中、ＲはＣＨ３である）
【化１−４】
2017513897.tif 000004
（式中、ＲはＣＨ３で、ｎ＝２−３である）以外である
化合物、またはその塩。
【請求項２】
一般式I、II、I’またはII’
【化２】
2017513897.tif 000005
をもつ化合物またはその塩であり、式中、Z、WおよびR2は各々請求項１に規定するものである、請求項１の化合物またはその塩。
【請求項３】
式中、
Zは
1) -CN
2) -C(O)OR1、
3) -C(O)N(R1)R3、
4) -C(O)R1、または
5) -ヘテロアリールで、随意に一以上のRAまたはR4の置換基により置換されるもの
であり、
そこでは、(R1)およびR3が窒素原子に付着するとき、随意にそれらはN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を随意に含む３ないし７員環を形成するように互いに窒素原子と結合し、随意に環は一以上のRAまたはR4により置換され、
Wは
1) -CN、
2) -N(R1)R3、
3) -C(O)OR1、
4) -C(O)N(R1)R3、
5) -NR1C(O)R1、
6) -NR1C(O)OR1、
7) -OC(O)N(R1)R3、
8) -OC(O)R1、
9) -C(O)R1、
10) -NR1C(O)N(R1)R3、
11) -NR1S(O)2R1、
12) -ベンジルで、随意に１、２または３のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
13) -X-L-(X-L)n-N(R1)R3、
14) -X-L-(X-L)n-ヘテロアリールで、随意にLおよびヘテロアリール基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR4の置換基により置換されるもの、
15) -X-L-(X-L)n-ヘテロシクリルで、随意にLおよびヘテロシクリル基のいずれかまたは双方に付着する一以上のRAまたはR4の置換基により置換されるもの、
16) -X-L-(X-L)n-アリールで、随意に一以上のRAまたはR4の置換基により置換されるもの、
17) -X-L-(X-L)n-NR1RAまたは
18) -(N(R1)-L)n-N+R1R3R5R6-
であり、
そこでは、nは0、1、2、3、4、または5のいずれかに等しい整数であり、
およびそこでは、R1およびR3が窒素原子に付着するとき、随意にそれらはN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を随意に含む３ないし７員環を形成するように互いに窒素原子と結合し、随意に環は一以上のRAまたはR4により置換され、
各Xは無関係にO、S、およびNR1から選ばれ、
各Lは無関係に
1) -C1-6アルキレン、
2) -C2-6アルケニレン、
3) -C2-6アルキニレン、
4) -C3-7シクロアルキレンで、それは随意にN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を含むもの、または
5) -C3-7シクロアルケニレンで、それは随意にN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を含むもの
であり、
そこでは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレンおよびシクロアルケニレン基は随意に各々無関係に一または二のR4またはRAの置換基により置換され、
R1は各々無関係に
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -C2-6アルケニル、
4) -C2-6アルキニル、
5) -C3-7シクロアルキル、
6) -C3-7シクロアルケニル、
7) -C1-5全フッ素置換物、
8) -ヘテロシクリル、
9) -アリール、
10) -ヘテロアリール、または
11) -ベンジル
であり、
そこでは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、全フッ素置換アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジル基は随意に各々無関係に１、２または３のRAまたはRdの置換基により置換され、
R2は
1) -H、
2) -C1-6アルキルで、随意に一以上のRA置換基により置換されるもの、
3) -C(O)R4
4) -L-ヘテロアリールで、随意に一以上のRAまたはR4の置換基により置換されるもの
5) -L-ヘテロシクリルで、随意に一以上のRAまたはR4により置換されるもの、または
6) -L-アリールで、随意に一以上のRAまたはR4の置換基により置換されるもの
であり、
R3は各々無関係に
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -C2-6アルケニル、
4) -C2-6アルキニル、
5) -C3-7シクロアルキル、
6) -C3-7シクロアルケニル、
7) -C1-5全フッ素置換物、
8) -ヘテロシクリル、
9) -アリール、
10) -ヘテロアリール、または
11) -ベンジル
であり、
そこでは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、全フッ素置換アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジル基は随意に各々無関係に１、２または３のRAまたはRdの置換基により置換され、
R4は各々無関係に
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -C2-6アルケニル、
4) -C2-6アルキニル、
5) -C3-7シクロアルキル、
6) -C3-7シクロアルケニル、
7) -C1-5全フッ素置換物、
8) -ヘテロシクリル、
9) -アリール、
10) -ヘテロアリール、または
11) -ベンジル
であり、
そこでは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、全フッ素置換アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジル基は随意に各々無関係に１、２または３のRAまたはRdの置換基により置換され、
R5は各々無関係に
1) -C1-6アルキル、
2) -C1-6アルキレン-C2-6アルケニルで、それは随意にN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を含み
3) -C1-6アルキレン-C2-6アルキニルで、それは随意にN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を含み
4) -L-アリールで、それは随意に一以上のRAまたはR4の置換基を含むもの
5) -L-ヘテロアリールで、それは随意に一以上のRAまたはR4の置換基を含むもの
6) -C1-6アルキレン-C(O)O-
7) -C1-6アルキレン-C(O)OR1
8) -C1-6アルキレン-CN
9) -C1-6アルキレン-C(O)NR1R3で、そこではR1およびR3、随意にそれらはN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を随意に含む３ないし７員環を形成するように互いに窒素原子と結合するもの、または
10) -C1-6アルキレン-OH
であり、
R6は
1) ハロゲン
2) OC(O)CF3または
3) OC(O)R1
であり、
RAは各々無関係に
1) -ハロゲン、
2) -CF3、
3) -OR1、
4) -L-OR1、
5) -OCF3、
6) -SR1、
7) -CN、
8) -NO2、
9) -NR1R3、
10) -L-NR1R1、
11) -C(O)OR1、
12) S(O)2R4
13) -C(O)N(R1)R3、
14) -NR1C(O)R1、
15) -NR1C(O)OR1、
16) -OC(O)N(R1)R3、
17) -OC(O)R1、
18) -C(O)R4、
19) -NHC(O)N(R1)R3、
20) -NR1C(O)N(R1)R3、または
21) -N3
であり、および
Rdは各々無関係に
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -C2-6アルケニル、
4) -C2-6アルキニル、
5) -C3-7シクロアルキル、
6) -C3-7シクロアルケニル、
7) -C1-5全フッ素置換物
8) -ベンジルまたは
9) -ヘテロシクリル
である、請求項２の化合物。
【請求項４】
式中、
Zは
1) -CN
2) -C(O)OR1、
3) -C(O)N(R1)R3、または
4) -ヘテロアリールで、随意に一以上のRAまたはR4の置換基により置換されるもの
であり、
Wは
1) -CN、
2) -N(R1)R3、
3) -ベンジルで、随意に1、2または3のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、
4) -X-L-(X-L)n-N(R1)R3、
5) -X-L-(X-L)n-NR1RAまたは
6) -(N(R1)-L)n-N+R1R3R5R6-
であり、
そこでは、nは0、1、2、または3のいずれかに等しい整数であり、
およびそこでは、R1およびR3が窒素原子に付着するとき、随意にそれらはN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を随意に含む３ないし７員環を形成するように互いに窒素原子と結合し、随意に環は一以上のRAまたはR4により置換され、
各Xは無関係にO、S、またはNR1であり、
Lは各々無関係に
1) -C1-6アルキレン、
2) -C2-6アルケニレン、
3) -C2-6アルキニレン、
4) -C3-7シクロアルキレンで、それは随意にN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を含むもの、または
5) -C3-7シクロアルケニレンで、それは随意にN、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子を含むもの
であり、
そこでは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレンおよびシクロアルケニレンは随意に各々無関係に一または二のR4またはRAの置換基により置換され、
R1は各々無関係に
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -C2-6アルケニル、
4) -C2-6アルキニル、
5) -C3-7シクロアルキル、
6) -C3-7シクロアルケニル、
7) -C1-5全フッ素置換物、
8) -ヘテロシクリル、
9) -ヘテロアリール、または
10) -ベンジル
であり、
そこでは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、全フッ素置換アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジル基は随意に各々無関係に１、２または３のRAまたはRdの置換基により置換され、
R2は
1) -H、
2) -C1-6アルキルで、随意に一以上より多くのRA置換基により置換されるもの
3) -C(O)R4、
4) -L-ヘテロアリールで、随意に一以上のRAまたはR4の置換基により置換されるもの
5) -L-ヘテロシクリルで、随意に一以上のRAまたはR4により置換されるもの、または
6) -L-アリールで、随意に一以上のRAまたはR4の置換基により置換されるもの
であり、
R3は各々無関係に
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -C2-6アルケニル、
4) -C2-6アルキニル、または
5) -C1-5全フッ素置換物
であり、
そこでは、アルキル、アルケニル、アルキニル、全フッ素置換アルキル基は随意に各々無関係に１、２または３のRAまたはRdの置換基により置換され、
R4は各々無関係に
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -C2-6アルケニル、
4) -C2-6アルキニル、
5) -C3-7シクロアルキル、
6) -C3-7シクロアルケニル、
7) -C1-5全フッ素置換物、
8) -ヘテロシクリル、
9) -アリール、
10) -ヘテロアリール、または
11) -ベンジル
であり、
そこでは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、全フッ素置換アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジル基は随意に各々無関係に１、２または３のRAまたはRdの置換基により置換され、
R5は各々無関係に
1) -C1-6アルキル、
2) -L-アリールで、それは随意に一以上のRAまたはR4の置換基を含むもの
3) -L-ヘテロアリールで、それは随意に一以上のRAまたはR4の置換基を含むもの
4) -C1-6アルキレン-C(O)O-
5) -C1-6アルキレン-C(O)OR1
6) -C1-6アルキレン-CN
7) -C1-6アルキレン-C(O)NR1R3、または
8) -C1-6アルキレン-OH
であり、
R6は
1) ハロゲン
2) OC(O)CF3または
3) OC(O)R1
であり、
RAは各々無関係に
1) -ハロゲン、
2) -CF3、
3) -OR1、
4) -L-OR1、
5) -OCF3、
6) -SR1、
7) -CN、
8) -NO2、
9) -NR1R3、
10) -L-NR1R1、
11) -C(O)OR1、
12) S(O)2R4
13) -C(O)N(R1)R3、
14) -NR1C(O)R1、
15) -NR1C(O)OR1、
16) -OC(O)N(R1)R3、
17) -OC(O)R1、
18) -C(O)R4、
19) -NHC(O)N(R1)R3、
20) -NR1C(O)N(R1)R3、または
21) -N3
であり、
Rdは各々無関係に
1) -H、
2) -C1-6アルキル、
3) -C2-6アルケニル、
4) -C2-6アルキニル、
5) -C3-7シクロアルキル
6) -C3-7シクロアルケニル、
7) -C1-5全フッ素置換物
8) -ベンジルまたは
9) -ヘテロシクリル
である、請求項２または３の化合物。
【請求項５】
DはCHまたはNであり
Zは-ヘテロアリールで、随意に一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもの、または-C(O)OR1であり、式中、R1は-C1-6アルキルであるもの、
Wは-(N(R1)-L)n-N(R1)R1で、式中、n=1、およびLは-C3-7シクロアルキルまたは-C1-6アルキル、または-L-NR1(R1)で、式中、Lはヘテロシクリルで、随意に一または二のRAまたはR1置換基により置換されるものであり、ただし、前記-NR1(R1)は前記ヘテロシクリルのヘテロ原子に結合せず、および式中、各R1は無関係にH、または-C1-6アルキル、または(R1)およびR1は３ないし７員の複素環で、随意に一以上のR1またはRAにより置換されるものを形成するように窒素原子と互いに接合するもの、
-(N(R1)-L)n-N+R1R3R5R6で、式中、n=1、およびLは-C1-6アルキルであるものであり、
R2は
-H、
-L-ヘテロアリールで、随意にLおよびヘテロアリール基のいずれかまたは双方にて一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもので、式中、LはC1-6アルキルであるもの、または
-L-アリールで、随意にLおよびアリール基のいずれかまたは双方にて一以上のRAまたはR1の置換基により置換されるもので、式中、LはC1-6アルキルであるもの
である、請求項１ないし４のいずれか一項の化合物。
【請求項６】
式IIAまたはIIA’
【化３】
2017513897.tif 000006
をもつ請求項１ないし５のいずれか一項の化合物、またはその塩。
【請求項７】
式IIBまたはIIB’
【化４】
2017513897.tif 000007
をもち、
式中、Hetはヘテロアリールで、随意に一以上のR1またはRAにより置換されるものである、請求項１ないし５のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項８】
式中、
ZはCO2Meまたは2-メチル-2H-テトラゾール-5-イルであり、
R2はベンジル、3-チエニルメチルまたは3-ピリジニルメチルであり、および
WはNH-L-N(R1)R1で、式中、LはC2-4アルキルであり、およびR1はC1-4アルキルまたは(R1)およびR1は３ないし７員環を形成するためにそれらが付着する窒素原子と一緒に接合するものであり、それには随意に、N、OおよびSから選ばれる一以上の他のヘテロ原子が含まれ、随意に環は一以上のR1またはRAにより置換されるものである、請求項１ないし４のいずれか一項に従う化合物。
【請求項９】
次の
【化５】
2017513897.tif 000008
2017513897.tif 000009
2017513897.tif 000010
の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
請求項１ないし９のいずれか一項に規定される化合物またはその塩、および薬学的に許容可能な担体を含む、薬学上の組成物。
【請求項１１】
造血幹細胞および／または造血前駆細胞を増やすために使用される、請求項１ないし９のいずれか一項に規定する化合物またはその塩。
【請求項１２】
造血幹細胞および／または造血前駆細胞はヒト細胞である、請求項１１に従う使用のための化合物。
【請求項１３】
造血幹細胞および／または造血前駆細胞を増加させるにあたり、造血幹細胞および／または造血前駆細胞が含まれる出発細胞集団を請求項１ないし９のいずれか一項に規定する化合物またはその塩とインビトロまたはエクスビボで接触させることを含む、方法。
【請求項１４】
出発細胞集団には、動態化末梢血（mPB）、骨髄（BM）または臍帯血（UCB）から収集したCD34+細胞が含まれる、請求項１３に従う方法。
【請求項１５】
請求項１３ないし１４のいずれか一項に規定する方法に従って増やされる造血幹細胞および／または造血前駆細胞の集団。
【請求項１６】
請求項１ないし９のいずれか一項に規定する化合物またはその塩を用いて増やされる造血幹細胞および／または造血前駆細胞、および薬学的に許容可能な担体を含む、薬学上の組成物。
【請求項１７】
造血障害／造血器悪性腫瘍、自己免疫疾患および／または遺伝性免疫不全疾患の、対象における処置に使用するための、請求項１ないし９のいずれか一項に規定する化合物またはその塩を用いて増やされる造血幹細胞および／または造血前駆細胞。
【請求項１８】
造血障害／造血器悪性腫瘍、自己免疫疾患および／または遺伝性免疫不全疾患の、対象における処置に使用するための、請求項１ないし９のいずれか一項に規定する化合物またはその塩。
【請求項１９】
造血障害／造血器悪性腫瘍、自己免疫疾患および／または遺伝性免疫不全疾患には、骨髄障害状況、鎌状赤血球貧血およびサラセミア、ループス、急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、骨髄増殖性疾患、骨髄異形成症候群、多発性骨髄腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキン病、再生不良性貧血、赤芽球癆、ヘモグロビン尿、ファンコニー貧血、サラセミア、鎌状赤血球貧血、ウィスコット・アルドリッチ症候群、先天性代謝異常（たとえば、特にゴーシェ病などのようなもの）が含まれる、請求項１７に規定する使用のための造血幹細胞および／または造血前駆細胞、または請求項１８に規定する使用のための化合物。
【請求項２０】
造血障害／造血器悪性腫瘍、自己免疫疾患および／または遺伝性免疫不全疾患を対象において処置するための、請求項１６に規定する薬学上の組成物。
【請求項２１】
請求項１ないし９のいずれか一項に規定する化合物またはその塩、および使用のための指示書を含む、造血幹細胞および／または造血前駆細胞を増加させることにおける使用のためのキット。
【請求項２２】
請求項１ないし９のいずれか一項に規定する化合物またはその塩、および使用のための指示書を含み、随意にキットは生物学的または別の小分子である少なくとも一の細胞増殖因子を含む、造血幹細胞および／または造血前駆細胞を増殖させることにおける使用のためのキット。