【手続補正書】
【提出日】平成29年12月11日(2017.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによる化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１】
2016540017.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣから選択され；
Ｘ１は、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、Ｃ（Ｃｌ）、及びＣＦから選択され；
Ｗは、
ｉ）存在せず、ＪＢが、２個のＪ基を有する炭素原子に直接結合しており、各Ｊが、水素、メチル、またはフッ素から独立に選択され、ｎが、１であり、かつＪＢが、フッ素の最高６個の事例によって任意選択により置換されているＣ１〜６アルキル鎖であるか；または
ｉｉ）フェニル、またはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１もしくは２個の環ヘテロ原子を含有する５もしくは６員ヘテロアリール環から選択される環Ｂであるかのいずれかであり；Ｗが、環Ｂであるとき：
各Ｊは、水素であり；
ｎは、０、または１〜３から選択される整数であり；
かつ各ＪＢは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＲＢ、またはＣ３〜８脂環族基から独立に選択され；各前記Ｃ１〜６脂肪族及び各前記Ｃ３〜８脂環族基は、Ｒ３の最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各ＲＢは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、またはＣ３〜８脂環族から独立に選択され；Ｃ１〜６脂肪族である各前記ＲＢ及びＣ３〜８脂環族環である各前記ＲＢは、Ｒ３ａの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ３は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）から独立に選択され；
各Ｒ３ａは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）から独立に選択され；
ｏは、０、または１〜３から選択される整数であり；
各ＪＤは、存在しないか、または水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲＤ、−ＳＲＤ、−Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤ、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６脂肪族）−ＲＤ、Ｃ３〜８脂環族環、６〜１０員アリール環、４〜８員複素環式環、または５〜１０員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環及び各前記５〜１０員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；各前記Ｃ１〜６脂肪族鎖、各前記Ｃ３〜８脂環族環、各前記６〜１０員アリール環、各前記４〜８員複素環式環、及び各前記５〜１０員ヘテロアリール環は、Ｒ５の最高５個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各ＲＤは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６脂肪族）−Ｒｆ、Ｃ３〜８脂環族環、４〜８員複素環式環、フェニル、または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環及び各前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；各前記Ｃ１〜６脂肪族鎖、各前記Ｃ３〜８脂環族環、各前記４〜８員複素環式環、各前記フェニル、及び各前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｒ５ａの最高５個の事例で任意選択により独立に置換されており；任意のＲＤが、Ｃ１〜６脂肪族または−（Ｃ１〜６脂肪族）−Ｒｆ基のうちの１個であるとき、前記Ｃ１〜６脂肪族鎖を形成している１個または２個の−ＣＨ２−単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｄ）−、または−Ｏ−から独立に選択される基によって任意選択により置き換えられていてもよいが；ただし、Ｘ１が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、Ｃ（Ｃｌ）、またはＣＦのうちの１個であるとき；Ｘは、Ｃであり；少なくとも１個のＪＤは、−Ｎ（ＲＤ）２であり、前記環Ｄの２個の窒素原子に対してオルトであるピリミジン環Ｄ炭素のうちの１個に結合しており、ＲＤの１個の事例は、ピリジンまたはピリミジンではなく；
各Ｒｄは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６脂肪族）−Ｒｆ、Ｃ３〜８脂環族環、４〜８員複素環式環、フェニル、または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環及び各前記５または６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；各前記Ｃ１〜６脂肪族鎖、各前記Ｃ３〜８脂環族環、各前記４〜８員複素環式環、各前記フェニル、及び各前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｒ５ｂの最高５個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
各Ｒｆは、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜８脂環族環、４〜８員複素環式環、フェニル、または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環及び各前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し；各前記Ｃ３〜８脂環族環、各前記４〜８員複素環式環、各前記フェニル、及び各前記５〜６員ヘテロアリール環は、Ｒ５ｃの最高５個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
ＪＤが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、または−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）２であるとき、２個のＲＤ基は、その２個のＲＤ基に結合している窒素原子と一緒に、４〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成していてもよく；各前記４〜８員複素環式環及び各前記５員ヘテロアリール環は、その２個のＲＤ基が結合している窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高３個の追加のヘテロ原子を任意選択により含有し；各前記４〜８員複素環式環及び各前記５員ヘテロアリール環は、Ｒ５ｄの最高５個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
ＪＤが、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤであるとき、ＲＤ基は、そのＲＤ基に結合している炭素原子、Ｒｄ基に結合している窒素原子、及びＲｄ基と一緒に、４〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成していてもよく；各前記４〜８員複素環式環及び各前記５員ヘテロアリール環は、そのＲｄ基が結合している窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高２個の追加のヘテロ原子を任意選択により含有し；各前記４〜８員複素環式環及び各前記５員ヘテロアリール環は、Ｒ５ｄの最高５個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
ＪＤが、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤであるとき、ＲＤ基は、ＲＤ基に結合している酸素原子、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ基の−Ｃ（Ｏ）−部分の炭素原子、Ｒｄ基に結合している窒素原子、及び前記Ｒｄ基と一緒に、４〜８員複素環式環を形成していてもよく；前記４〜８員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高２個の追加のヘテロ原子を任意選択により含有し、Ｒ５ｄの最高５個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
ＪＤが、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２であるとき、窒素原子に結合しているＲＤ基の１個は、前記窒素原子、Ｒｄ基に結合しているＮ原子、及び前記Ｒｄ基と一緒に、４〜８員複素環式環を形成していてもよく；前記４〜８員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高２個の追加のヘテロ原子を任意選択により含有し、Ｒ５ｄの最高５個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
ＪＤが、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤであるとき、ＲＤ基は、ＲＤ基に結合している硫黄原子、Ｒｄ基に結合している窒素原子、及び前記Ｒｄ基と一緒に組み合わさって、４〜８員複素環式環を形成していてもよく；前記４〜８員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高２個の追加のヘテロ原子を任意選択により含有し、Ｒ５ｄの最高５個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ５は、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（ＣＯ）−Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニル、またはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環、または前記フェニル基のそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
別法では、ＪＤの同じか、または異なる原子に結合しているＲ５の２個の事例は、それらが結合しているＪＤの1個または複数個の前記原子と一緒に、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環を形成して、二環式系が生じていてもよく、その二環式系の２個の環は、相互にスピロ、縮合、または架橋の関係にあり；前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＯＨ、またはハロゲンの最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；Ｒは、水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ａは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−ＣＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）（ＣＯ）−Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）ＳＯ２Ｒ６ａ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニル、またはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し、各前記Ｃ１〜６アルキル鎖、各前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環、またはフェニル基は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ５ｂは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−ＣＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）（ＣＯ）−Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）ＳＯ２Ｒ６ａ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニル、またはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し、各前記Ｃ１〜６アルキル鎖、各前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環、またはフェニル基は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
別法では、ＲＤまたはＲｄの同じか、または異なる原子にそれぞれ結合しているＲ５ａの２個の事例またはＲ５ｂの２個の事例は、それらが結合している１個または複数個の前記原子と一緒に、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環を形成して、二環式系が生じていてもよく、その二環式系の２個の環は、相互にスピロ、縮合、または架橋の関係にあり；前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＯＨ、またはハロゲンの最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；Ｒは、水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ｃは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６ｂ、−ＯＲ６ｂ、−ＳＲ６ｂ、−ＣＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）（ＣＯ）−Ｒ６ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｂ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニル、またはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環、または前記フェニル基のそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
別法では、Ｒｆの同じか、または異なる原子に結合しているＲ５ｃの２個の事例は、結合している1個または複数個の前記原子と一緒に、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環を形成して、二環式系が生じていてもよく、その二環式系の２個の環は、相互にスピロ、縮合、または架橋の関係にあり；前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨ、またはハロゲンの最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；Ｒは、水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ｄは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（ＣＯ）−Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニル、またはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環、または前記フェニル基のそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
ＪＤの同じか、または異なる原子に結合しているＲ５の２個の事例またはＲ５ｄの２個の事例は、それらが結合している１個または複数個の前記原子と一緒に、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環を任意選択により形成して、二環式系が生じていてもよく、その二環式系の２個の環は、スピロ、縮合、または架橋の関係にあり、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨ、またはハロゲンの最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；Ｒは、水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、前記Ｃ１〜６脂肪族のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５または６員ヘテロアリール環のそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；
各Ｒ６ａは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、前記Ｃ１〜６脂肪族のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５または６員ヘテロアリール環のそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；
各Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、前記Ｃ１〜６脂肪族のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記ベンジルのそれぞれ、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５または６員ヘテロアリール環のそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；
Ｒ５またはＲ５ｄの同じ窒素原子に結合しているＲ６の２個の事例は、それぞれＲ５またはＲ５ｄの前記窒素原子と一緒に、５〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成していてもよく；各前記５〜８員複素環式環及び各前記５員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高２個の追加のヘテロ原子を任意選択により含有し；
Ｒ５ａまたはＲ５ｂの窒素原子に結合しているＲ６ａの２個の事例は、前記窒素と一緒に、５〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成していてもよく；各前記５〜８員複素環式環及び各前記５員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高２個の追加のヘテロ原子を任意選択により含有し；
Ｒ５ｃの窒素原子に結合しているＲ６ｂの２個の事例は、前記窒素と一緒に、５〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成していてもよく；各前記５〜８員複素環式環及び各前記５員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高２個の追加のヘテロ原子を任意選択により含有し；
別法では、２個のビシナルな環Ｄ原子に結合している２個のＪＤ基は、前記２個のビシナルな環Ｄ原子と一緒になって、環Ｄに縮合している５〜７員複素環または５員ヘテロアリール環を形成していてもよく；前記５〜７員複素環または前記５員環ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；前記５〜７員複素環または前記５員ヘテロアリール環は、オキソまたは−（Ｙ）−Ｒ９の最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
Ｙは、存在しないか、またはフルオロの最高６個の事例によって任意選択により置換されているＣ１〜６アルキル鎖であり；Ｙが、前記Ｃ１〜６アルキル鎖であるとき、このアルキル鎖の最高３個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（（Ｙ１）−Ｒ９９）−から選択される基によって置き換えられていてよく；
Ｙ１は、存在しないか、またはフルオロの最高６個の事例によって任意選択により置換されているＣ１〜６アルキル鎖であり；
Ｙ１が存在しないとき、各Ｒ９９は、水素、最高９個のフッ素原子で任意選択により置換されているＣ１〜６アルキル、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＯＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１０、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環、または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜６シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員ヘテロアリール環のそれぞれは、Ｒ１１ａの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
Ｙ１が存在するとき、各Ｒ９９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、最高９個のフッ素原子で任意選択により置換されているＣ１〜６アルキル、−ＣＯＲ１０、−ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＯＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１０、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環、または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜６シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員ヘテロアリール環のそれぞれは、Ｒ１１ａの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ９は、水素、−ＣＮ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＯＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）−Ｒ１０、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環、または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜６シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員ヘテロアリール環のそれぞれは、Ｒ１１ａの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ１３、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；各前記Ｃ１〜６アルキル、各前記フェニル、各前記ベンジル、各前記Ｃ３〜８シクロアルキル基、各前記４〜７員複素環式環、及び各５または６員ヘテロアリール環は、Ｒ１１ｂの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ１３は、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；各前記フェニル、各前記ベンジル、各前記Ｃ３〜８シクロアルキル基、各前記４〜７員複素環式環、及び各５または６員ヘテロアリール環は、Ｒ１１ｃの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ１１ａは、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、または−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２から独立に選択され；前記Ｃ１〜６アルキルのそれぞれは、フルオロの最高６個の事例及び／またはＲ１２１の最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ１１ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、または−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２から独立に選択され；前記Ｃ１〜６アルキルのそれぞれは、フルオロの最高６個の事例及び／またはＲ１２１の最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ１１ｃは、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、または−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２から独立に選択され；前記Ｃ１〜６アルキルのそれぞれは、フルオロの最高６個の事例及び／またはＲ１２１の最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、またはオキソから選択され；
各Ｒ１２１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、またはオキソから選択され；
ＲＣは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６アルキル）−ＲＮ、５または６員ヘテロアリール、フェニル、４〜７員複素環式、Ｃ３〜８脂環族、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７から選択され；前記５または６員ヘテロアリール環及び４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記−（Ｃ１〜６アルキル）−ＲＮの各前記Ｃ１〜６脂肪族及び各Ｃ１〜６アルキル部分は、ハロゲンの最高６個の事例及び−ＣＮ、−ＣＯＯＲ８、−ＯＲ８、オキソ、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＨＯＲ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）ＣＯＯＲ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、及び−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８の最高２個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ７は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、フェニル、４〜７員複素環式環、または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され；前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５または６員ヘテロアリール環のそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ８は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され；前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５または６員ヘテロアリール環のそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各ＲＮは、フェニル環、単環式５もしくは６員ヘテロアリール環、単環式Ｃ３〜６脂環族環、または単環式４〜６員複素環から独立に選択され；前記単環式５もしくは６員ヘテロアリール環または前記単環式４〜６員複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し；前記単環式５または６員ヘテロアリール環は、１，３，５−トリアジニル環ではなく；前記フェニル、前記単環式５もしくは６員ヘテロアリール環、前記単環式Ｃ３〜６脂環族環、または前記単環式４〜６員複素環は、フルオロの最高６個の事例及び／またはＪＭの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各ＪＭは、−ＣＮ、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＲＭ、−ＳＲＭ、−Ｎ（ＲＭ）２、Ｃ３〜８脂環族環、または４〜８員複素環式環から独立に選択され；前記４〜８員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１または２個のヘテロ原子を含有し；各前記Ｃ１〜６脂肪族、各前記Ｃ３〜８脂環族環、及び各前記４〜８員複素環式環は、Ｒ７ｃの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各ＲＭは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜８脂環族環、または４〜８員複素環式環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環は、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し；
各Ｒ７ｃは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、−ＯＲ８ｂ、−ＳＲ８ｂ、−Ｎ（Ｒ８ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、またはオキソ基から独立に選択され；各前記シクロアルキル基は、ハロゲンの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され；前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６アルキルのそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基のそれぞれ、前記４〜７員複素環式環のそれぞれ、及び前記５または６員ヘテロアリール環のそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、またはオキソの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されているが；
ただし、前記化合物は、一般構造：
【化２】
2016540017.tif 000002
（式中、ＪＡは、水素またはＣ１〜４アルキルのいずれかであり；ＪＢは、ハロゲンまたはＣ１〜４（アルコキシ）のいずれかである）
によって表される化合物ではないことを条件とする］。
【請求項２】
式ＩＩａによって表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化３】
2016540017.tif 000003
［式中、Ｑは、−ＣＺ２−基を表し；各Ｚは、水素またはフッ素から独立に選択され；ｐは、１、２、３、４、及び５から選択される整数である］。
【請求項３】
式ＩＩＩａによって表される、請求項１又は２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化４】
2016540017.tif 000004
［式中、
ＸがＮであるとき、部分−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）は、存在せず；
ＸがＣであるとき、部分−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）は、存在し：
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒に、４〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成しており；前記４〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環は、Ｒ１及びＲ２の両方が結合している窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高３個の環ヘテロ原子を任意選択により含有し、Ｒ５ｅの最高５個の事例によって任意選択により置換されており；
各Ｒ５ｅは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｒ６、Ｃ３〜８シクロアルキル環、Ｃ１〜４（シアノアルキル）、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（ＣＯ）−Ｒ６、ベンジル、フェニル、またはオキソ基から独立に選択され；各前記フェニル環及び各前記ベンジル基は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＯＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）の最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；各前記Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜４アルキル鎖、及び各前記Ｃ３〜８シクロアルキル環は、ハロゲンの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、フェニル、ベンジル、またはＣ３〜８シクロアルキル環から独立に選択され；各前記Ｃ１〜６アルキル、各前記Ｃ２〜４アルケニル、各前記フェニル、各前記ベンジル、及び各前記Ｃ３〜８シクロアルキル基は、ハロゲンの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
別法では、Ｒ１、Ｒ２、ならびにＲ１及びＲ２が結合している窒素によって形成されている前記環の同じか、または異なる原子に結合しているＲ５ｅの２個の事例は、１個または複数個の前記原子と一緒に、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環を任意選択により形成して、二環式系が生じており、その二環式系の２個の環は、スピロ、縮合、または架橋の関係にあり、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高３個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨ、またはハロゲンの最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；Ｒは、水素またはＣ１〜２アルキルであり；
別法では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール、フェニル、またはＣ１〜６アルキル−ＲＹから独立に選択され；前記４〜８員複素環式環のそれぞれ及び前記５または６員ヘテロアリール環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択される最高３個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環基、５または６員ヘテロアリール、フェニル、及びＣ１〜６アルキル−ＲＹ部分のＣ１〜６アルキル部分のそれぞれは、Ｒ５ｆの最高５個の事例で任意選択により独立に置換されており；
ＲＹは、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル、または５〜６員ヘテロアリール環から選択され；前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロ芳香環のそれぞれは、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１〜４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環のそれぞれ、前記４〜８員複素環式環のそれぞれ、前記フェニルのそれぞれ、及び前記５〜６員ヘテロアリール環のそれぞれは、Ｒ５ｇの最高５個の事例で任意選択により置換されており；
各Ｒ５ｆは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｒ６ａ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、Ｃ１〜４（シアノアルキル）、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−ＯＣＯＲ６ａ、−ＣＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）ＳＯ２Ｒ６ａ、フェニル、またはオキソ基から独立に選択され；各前記フェニル基は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）の最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；各前記Ｃ７〜１２アラルキル、各前記Ｃ１〜６アルキル、各前記Ｃ１〜４アルキル鎖、及び各前記Ｃ３〜８シクロアルキル環は、ハロゲンの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ６ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、フェニル、ベンジル、またはＣ３〜８シクロアルキル環から独立に選択され；各前記Ｃ１〜６アルキル、各前記Ｃ２〜４アルケニル、各前記フェニル、各前記ベンジル、及び各前記Ｃ３〜８シクロアルキル環は、ハロゲンの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
Ｒ１またはＲ２のうちの１個が、Ｒ５ｆの最高５個の事例で置換されているＣ３〜８シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、または５もしくは６員ヘテロアリールであるとき、前記Ｒ１またはＲ２の同じか、または異なる環原子に結合しているＲ５ｆの２個の事例は、１個または複数個の前記原子と一緒に、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、または５もしくは６員複素環式環を形成して、二環式系が生じており、その２個の環は、スピロ、縮合、または架橋の関係にあり、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員複素環式環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高２個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、または５もしくは６員複素環式環は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、オキソ、−（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＲ’（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、またはハロゲンの最高２個の事例によって任意選択により置換されており；Ｒ’は、水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ｇは、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｒ６ｂ、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、Ｃ１〜４（シアノアルキル）、−ＯＲ６ｂ、−ＳＲ６ｂ、−ＯＣＯＲ６ｂ、−ＣＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）（ＣＯ）−Ｒ６ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｂ、フェニル、またはオキソ基から独立に選択され；各前記フェニル及び各前記ベンジル基は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）の最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；各前記Ｃ１〜４アルキル鎖及び各前記Ｃ３〜８シクロアルキル基は、ハロゲンの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
各Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、フェニル、ベンジル、またはＣ３〜８シクロアルキル環から独立に選択され；各前記Ｃ１〜６アルキル、各前記Ｃ２〜４アルケニル、各前記フェニル、各前記ベンジル、及び各前記Ｃ３〜８シクロアルキル基は、ハロゲンの最高３個の事例で任意選択により独立に置換されており；
別法では、ＲＹの同じか、または異なる環原子に結合しているＲ５ｇの２個の事例は、１個または複数個の前記環原子と一緒に、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環を形成して、二環式系が生じており、その２個の環は、スピロ、縮合、または架橋の関係にあり、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される最高３個のヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリール環は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ”（ＣＯ）ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨ、またはハロゲンの最高３個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
Ｒ”は、水素またはＣ１〜２アルキルである］。
【請求項４】
式ＩＩｂによって表される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化５】
2016540017.tif 000005
［式中、環Ｂは、フェニル、またはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を含有する５もしくは６員ヘテロアリール環である］。
【請求項５】
各ＪＤが、ハロゲン、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６ハロ脂肪族、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＯＲＤ、−ＯＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤ、または任意選択により置換されているＣ３〜８脂環族環から独立に選択される、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式ＩＩＩｂによって表される、請求項４又は５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化６】
2016540017.tif 000006
【請求項７】
式ＩＶｂによって表される、請求項４又は６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化７】
2016540017.tif 000007
【請求項８】
式Ｖｂによって表される、請求項４〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化８】
2016540017.tif 000008
［式中、ＪＤは、存在しないか、またはハロゲン、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、または−ＮＲａＲｂから選択され；Ｒａ及びＲｂはそれぞれ、水素、Ｃ１〜６アルキル、または３〜６シクロアルキル環から独立に選択されるか；またはＲａ及びＲｂは、それらの両方が結合している窒素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される最高２個の追加のヘテロ原子を任意選択により含有する４〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成しており；前記４〜８員複素環式環及び５員ヘテロアリール環のそれぞれは、フッ素の最高５個の事例によって任意選択により独立に置換されており；
ＪＡは、水素またはフッ素から選択される］。
【請求項９】
各ＪＤが、ハロゲン、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６ハロ脂肪族−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤ、−ＳＲＤ、−ＯＲＤ、または任意選択により置換されているＣ３〜８脂環族環から独立に選択され、そしてｏが１〜３から選択される整数である、請求項１、２、４及び６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
各ＪＤが、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、フルオロ、−Ｎ（ＲＤ）２、Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤ、または−ＯＲＤから独立に選択される、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式ＶＩＩａまたはＶＩＩＩｂの１つによって表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化９】
2016540017.tif 000009
【請求項１２】
式ＸｂまたはＸＩｂの１つによって表される、請求項１、４、もしくは６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１０】
2016540017.tif 000010
［式中、各ＪＤは、−ＮＨ２から独立に選択されるか、または存在せず；
各ＪＡは、別法では：
ｉ）Ｒ１及びＲ２が同時に水素ではないとき、各ＪＡは、水素またはハロゲンから独立に選択されるか；または
ｉｉ）Ｒ１及びＲ２が両方とも同時に水素であるとき、各ＪＡは、−Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）２、または−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤから独立に選択される］。
【請求項１３】
式ＸＩＸａまたはＸａの１つによって表される、請求項１又は２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１１】
2016540017.tif 000011
［式中、
各ＪＤは、−ＮＨ２から独立に選択されるか、または存在せず；
各ＪＡは、別法では：
ｉ）Ｒ１及びＲ２が同時に水素ではないとき、各ＪＡは、水素またはハロゲンから独立に選択されるか；または
ｉｉ）Ｒ１及びＲ２が両方とも同時に水素であるとき、各ＪＡは、−Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）２、または−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤから独立に選択される］。
【請求項１４】
表Ｉにおいて図示したものから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
治療を必要とする対象において疾患、健康状態、または障害を治療する医薬組成物であって、治療有効量の請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含み、前記疾患、健康状態、または障害が、下記から選択される医薬組成物：
高血圧及び冠動脈血流の低下に関連する障害；急性及び慢性冠動脈血圧の上昇；心臓及び腎臓合併症から生じる動脈高血圧及び血管障害；心疾患、発作、脳虚血、腎不全、または抵抗性高血圧から生じる動脈高血圧及び血管障害；糖尿病性高血圧；本態性高血圧；続発性高血圧；
心不全；ＨＦＰＥＦ；ＨＦＲＥＦ；急性及び慢性ＨＦ、及びより特異的な形態の疾患；急性非代償性ＨＦ、右心室不全、左心室不全、全ＨＦ、虚血性心筋症、拡張型心筋症、先天性心臓欠陥、心臓弁欠陥を伴うＨＦ、僧房弁狭窄症、僧房弁閉鎖不全症、大動脈弁狭窄症、大動脈弁閉鎖不全症、三尖弁狭窄症、三尖弁閉鎖不全症、肺動脈弁狭窄症、肺動脈弁閉鎖不全症、混合型弁欠陥；糖尿病性心不全；アルコール性心筋症、貯蔵心筋症；拡張期ＨＦ、収縮期ＨＦ、既存の慢性ＨＦの急性期、進行性ＨＦ；拡張期または収縮期機能不全；冠動脈閉鎖不全症；不整脈；心室前負荷の低減；心臓肥大；心不全／心腎症候群；門脈高血圧；内皮機能不全または損傷；心房及び心室リズムの障害、ならびに伝達障害；Ｉ〜ＩＩＩ度の房心遮断（ＡＶＢ  Ｉ〜ＩＩＩ）；上室性頻拍性不整脈、心房性原線維形成、心房粗動、心室原線維形成、心室粗動、心室性頻拍性不整脈、多形性心室頻拍頻脈、心房性及び心室性期外収縮、ＡＶ連結期外収縮、洞機能不全症候群、失神、ＡＶ結節再入頻脈；ウォルフ−パーキンソン−ホワイト症候群、急性冠動脈症候群；ボクサー心筋症；心室性早期収縮；
血栓塞栓性障害及び虚血、心筋虚血、梗塞、心臓発作、心筋不全、内皮機能不全、発作、一過性虚血発作（ＴＩＡ）；閉塞性血栓性血管炎；安定または不安定狭心症；冠動脈痙攣、末梢動脈の痙攣；変異型狭心症、プリンツメタル型狭心症；発作；心臓肥大；子癇前症；血栓形成障害；虚血−再灌流損傷；臓器移植に関連する虚血−再灌流；肺移植、肺移植、または心臓移植に関連する虚血−再灌流；外傷患者における保存的血液置換；
末梢動脈疾患；末梢閉塞性動脈疾患；末梢血管疾患；高血圧症；レイノー症候群または現象；原発性及び続発性レイノー現象；レイノー病、重症下肢虚血；末梢塞栓症；間欠性跛行；血管閉塞発症；デュシェンヌ−ベッカー型筋ジストロフィー；微小循環異常；血管漏出または透過性の制御；腰部脊柱管狭窄症；閉塞性血栓性脈管炎；血栓性脈管炎；末梢潅流障害；動脈及び静脈血栓症；微量アルブミン尿症；末梢及び自律性ニューロパシー；糖尿病性微小血管症；
浮腫；心不全による腎臓浮腫；
アルツハイマー病；パーキンソン病；血管性認知症；血管性認知障害；脳血管痙攣；外傷性脳損傷；認知障害後、例えば、軽度認知障害、加齢性学習及び記憶障害、加齢性記憶喪失、血管性認知症、頭部損傷、発作、発作後認知症、外傷後頭部損傷、集中力の全般障害、ならびに学習及び記憶問題を伴う小児における集中力の障害などにおいて起こるものなどにおける知覚、集中力、学習力または記憶力の向上；レーヴィ小体認知症、ピック症候群を含む前頭葉変性を伴う認知症；進行性核麻痺；大脳皮質基底核変性症を伴う認知症；筋委縮側索硬化症（ＡＬＳ）；ハンチントン病；脱髄、多発性硬化症、視床変性；クロイツフェルト−ヤコブ認知症、ＨＩＶ−認知症、認知症またはコルサコフ精神病に伴う統合失調症；多系統萎縮及び他の形態のパーキンソン症候群プラス；運動障害；神経保護；不安、緊張、及びうつ病、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）；ＣＮＳ関連性機能不全及び睡眠障害；病的摂食障害ならびに高級食材及び依存性薬物の使用；脳潅流制御、片頭痛の制御；脳梗塞（小脳発作）、例えば、発作、脳虚血、及び頭部損傷の予後の予防及び制御；
ショック；心臓性ショック；敗血症もしくは敗血症性ショックまたはアナフィラキシーショック；動脈瘤；白血球活性化の制御；血小板凝集の阻害または調節；多臓器機能不全症候群または多臓器不全（ＭＯＤＳ、ＭＯＦ）；
肺／呼吸状態；肺高血圧（ＰＨ）、肺動脈高血圧（ＰＡＨ）、及び関連肺血管リモデリング；限局性血栓症及び右心肥大；肺高血圧；原発性肺高血圧、続発性肺高血圧、家族性肺高血圧、散発性肺高血圧、前毛細血管肺高血圧、特発性肺高血圧；血栓性肺動脈症、多因性肺動脈症；嚢胞性線維症；気管支収縮または肺気管支収縮；急性呼吸窮迫症候群；肺線維症、肺移植；喘息疾患；他の形態のＰＨ；左心室疾患、ＨＩＶ、ＳＣＤ、血栓塞栓症（ＣＴＥＰＨ）、サルコイドーシス、ＣＯＰＤ、または肺線維症に関連するＰＨ；急性呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、急性肺損傷、アルファ−１−抗トリプシン欠乏（ＡＡＴＤ）、肺気腫；喫煙誘発性気腫及びＣＦ；
以下に随伴するか、または関連する肺高血圧：左心室機能不全、低酸素血症、ＷＨＯ群Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、及びＶの高血圧、僧房弁疾患、収縮性心膜炎、大動脈弁狭窄、心筋症、縦隔線維症、肺線維症、肺静脈還流異常、肺静脈閉塞性疾患、肺脈管炎、膠原病性脈管疾患、先天性心疾患、肺静脈高血圧、間質性肺疾患、睡眠障害性呼吸、睡眠時無呼吸、肺胞低換気障害、高所への慢性曝露、新生児肺疾患、肺胞−毛細血管異形成、鎌状赤血球症、他の凝集障害、慢性血栓塞栓症、肺塞栓、腫瘍、寄生虫、または外来物質による塞栓；結合組織疾患、狼瘡、住血吸虫症、サルコイドーシス、慢性閉塞性肺疾患、喘息、気腫、慢性気管支炎、肺毛細血管血管腫症に随伴するか、または関連する肺高血圧；組織球増殖症Ｘ、リンパ管腫症、及び圧縮肺血管；腺症、腫瘍、または線維化縦隔炎による圧縮血管；
動脈硬化疾患または状態；アテローム硬化症；内皮損傷、血小板、ならびに単球接着及び凝集、平滑筋増殖及び遊走に随伴するアテローム硬化症；血栓崩壊治療、経皮経腔血管形成（ＰＴＡ）、経腔冠動脈血管形成（ＰＴＣＡ）、心臓移植、及びバイパス手術の後に発生する再狭窄；炎症性プロセス；
微小血管及び大血管損傷；脈管炎；フィブリノーゲン及び低密度ＤＬＤレベルの上昇、プラスミノーゲン活性化因子阻害物質１（ＰＡ−１）の濃度の上昇；
代謝症候群：肥満、脂質異常症、糖尿病、高血圧に随伴する疾患；脂質関連障害：脂質異常症、高コレステロール血症、高密度リポタンパク質コレステロール（ＨＤＬ−コレステロール）の低下、及び場合によっては低密度リポタンパク質コレステロール（ＬＤＬ−コレステロール）レベルの中程度の上昇、高トリグリセリド血症、高グリセリド血症、低脂血症、シトステロール血症、脂肪肝疾患、及び肝炎；子癇前症；多発性嚢胞腎疾患の前進；皮下脂肪；肥満；肝臓脂肪症または肝臓における異常な脂質蓄積；心臓、腎臓、または筋肉の脂肪症；無ベータリポタンパク質血症；シトステロール血症；黄色腫症；タンジアー病；脂肪蓄積；混合型高脂血症及び代謝症候群；高アンモニア血症ならびに関連疾患及び障害；肝性脳障害及び他の毒性脳障害及びライエ症候群；
性的、婦人科系、及び泌尿器障害、状態；勃起機能不全；インポテンス；早漏；女性性機能不全；女性性的刺激機能不全、機能減退性性的刺激障害、膣萎縮、性交疼痛、萎縮性膣炎；良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）または肥大または腫脹；膀胱出口閉塞；膀胱痛症候群（ＢＰＳ）；間質性膀胱炎（ＩＣ）；過活動性膀胱；神経因性膀胱及び尿失禁；糖尿病性腎障害；原発性及び続発性月経困難症；下部尿路症候群（ＬＵＴＳ）；骨盤疼痛；男性及び女性尿生殖器系の臓器の良性及び悪性疾患；
急性及び慢性腎不全、急性及び慢性腎不全、さらには、根底にあるか、または関連腎臓疾患、例えば、低潅流、透析時低血圧、閉塞性尿路疾患、糸球体症、糸球体腎炎、急性糸球体腎炎、糸球体硬化症、細管間質性疾患、ネフロパシー疾患；原発性及び先天性腎臓疾患；腎炎；クレアチニン及びまたは水排出の異常な低減、尿素、窒素、カリウム、及び／またはクレアチニンの血中濃度の異常な上昇、腎臓酵素の活性の変化、尿容量オスモル濃度または尿体積の変化、微量アルブミン尿、マクロアルブミン尿の増大、糸球体及び細動脈の病変、細管拡張、高リン酸塩血症、及び／または透析の必要性によって特徴づけられる疾患；腎不全の続発症；肺水腫、ＨＦ、尿毒症、貧血、電解質障害；高カリウム血症、低ナトリウム血症；骨及び炭水化物代謝の障害；
眼疾患または障害；緑内障、網膜障害、または糖尿病性網膜症。