【手続補正書】
【提出日】平成30年4月10日(2018.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
2017510660.tif 000001
式中、Ｒ１はＳＯ２Ｒａであり、Ｒａはアリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルであり、
アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルは、それぞれ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、
【化２】
2017510660.tif 000002
【化３】
2017510660.tif 000003
または
【化４】
2017510660.tif 000004
で置換され、
Ｒ２は除かれるか、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、または、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、または、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルであり、
ＸはＣ、ＣＨ、ＮまたはＮＨであり、
Ａは非置換のヘテロアリール、または、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたヘテロアリールであり、アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’で置換され、Ｒ’はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ’’はＨ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはアリールであり、
【化５】
2017510660.tif 000005
は単結合または二重結合である、化合物、薬学的に許容可能なその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ａは、非置換もしくは置換されたピリジン環、または、非置換もしくは置換されたピリミジン環であり、ＸはＣＨ、ＣまたはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒａは
【化６】
2017510660.tif 000006
【化７】
2017510660.tif 000007
または
【化８】
2017510660.tif 000008
で置換されたフェニルであり、Ｒ２は除かれるまたはＨであり、Ｒ３はＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａは、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたピリジン環であり、アルケニルは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’で置換され、Ｒ’はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ’’はＨ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはアリールであり、ＸはＣまたはＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１はＳＯ２Ｒａであり、Ｒａはハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたナフタレニルまたはフェニルであり、各アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒａは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはＣ２−Ｃ６アルケニルで一置換、二置換または三置換されたフェニルであり、Ｃ２−Ｃ６アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａは、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ１０ジアルキルアミノまたはＣ２−Ｃ６アルケニルで一置換、二置換または三置換されたピリジン環であり、Ｃ２−Ｃ６アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＯＲ’’で置換され、Ｒ’はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ’’はＨ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１はＳＯ２Ｒａであり、Ｒａはハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたナフタレニルまたはフェニルであり、アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはＣ２−Ｃ６アルケニルで一置換、二置換または三置換されたフェニルであって、Ｃ２−Ｃ６アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１はＳＯ２Ｒａであり、Ｒａはハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルで一置換、二置換または三置換されたナフタレニルまたはフェニルであり、各アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはＣ２−Ｃ６アルケニルで一置換、二置換または三置換されたフェニルであり、Ｃ２−Ｃ６アルケニルはＣ（Ｏ）ＯＲ’’’で置換され、Ｒ’’’はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
【化９】
2017510660.tif 000009
は単結合を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
【化１０】
2017510660.tif 000010
は二重結合を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１１】
2017510660.tif 000011
Ｒ１はＳＯ２Ｒｂであり、Ｒｂは
【化１２】
2017510660.tif 000012
【化１３】
2017510660.tif 000013
または
【化１４】
2017510660.tif 000014
で置換されたフェニルであり、
Ｒ２は除かれるか、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、または、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、または、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルであり、
ＸはＣ、ＣＨ、ＮまたはＮＨであり、
Ａは非置換または置換されたフェニルであり、
【化１５】
2017510660.tif 000015
は単結合または二重結合である、化合物、薬学的に許容可能なその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
ＸはＣＨ、ＣまたはＮであり、Ｒ２はＨまたは除かれ、Ｒ３はＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物は、以下の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１６】
2017510660.tif 000016
2017510660.tif 000017
2017510660.tif 000018
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2017510660.tif 000023
2017510660.tif 000024
【請求項２０】
前記化合物は、以下の化合物からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【化１７】
2017510660.tif 000025
【請求項２１】
前記化合物は、以下の化合物からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【化１８】
2017510660.tif 000026
2017510660.tif 000027
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物を必要とする被検者に、前記化合物を有効量で投与することを含む、がんを軽減、緩和、改善、または作用させる方法。
【請求項２４】
前記がんは、神経膠腫、前立腺がん、結腸直腸がん、乳がん、非小細胞肺がん、胃がん、口腔がん、鼻咽頭がん、Ｔ細胞リンパ腫またはＢ細胞リンパ腫を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記がんは、神経膠腫、前立腺がんまたは結腸直腸がんを含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物は、前記化合物を必要とする被検者に経口投与される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物は、１日に１回投与される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
以下のいずれかに示される化合物、または、薬学的に許容可能なその塩。
【化１９】
2017510660.tif 000028
2017510660.tif 000029