【手続補正書】
【提出日】平成30年10月4日(2018.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
チオトロピウム塩、１種又は複数種のアミノ酸、酸分、塩化ナトリウム、及び任意選択で１種又は複数種の別の治療薬を含有する呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末であって、前記チオトロピウム塩は、約０．０１％〜約０．５％であり、前記アミノ酸は、約５％〜約４０％であり、前記塩化ナトリウムは、約５０％〜約９０％であり、前記任意選択の１種又は複数種の別の治療薬は、最大約３０％であり、前記酸とアミノ酸のモル比は、約０．００２〜約１であり、ここで、パーセンテージは全て、無水ベースの重量パーセンテージであり、前記呼吸用乾燥粒子の全成分が総計１００％に達する、呼吸用乾燥粉末。
【請求項２】
チオトロピウム塩、１種又は複数種のアミノ酸、酸分、塩化ナトリウム、及び任意選択で１種又は複数種の別の治療薬を含有する呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末であって、前記チオトロピウム塩は、約０．０１％〜約０．５％であり、前記アミノ酸は、約５％〜約４０％であり、前記塩化ナトリウムは、約５０％〜約９０％であり、前記任意選択の１種又は複数種の別の治療薬は、最大約３０％であり、前記酸とアミノ酸のモル比は、約０．００２〜約１であり、ここで、パーセンテージは全て、無水ベースの重量パーセンテージであり、前記呼吸用乾燥粒子の全成分が総計１００％に達し、前記呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末が、容器中に密封されて、約１５℃〜約３０℃の温度で約１２ヵ月間保存されるとき、前記チオトロピウムの純度は、約９６．０％以上である、呼吸用乾燥粉末。
【請求項３】
チオトロピウム塩、１種又は複数種のアミノ酸、酸分、塩化ナトリウム、及び任意選択で１種又は複数種の別の治療薬を含有する呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末であって、前記チオトロピウム塩は、約０．０１％〜約０．５％であり、前記アミノ酸は、約５％〜約４０％であり、前記塩化ナトリウムは、約５０％〜約９０％であり、前記任意選択の１種又は複数種の別の治療薬は、最大約３０％であり、前記酸とアミノ酸のモル比は、約０．００２〜約１であり、ここで、パーセンテージは全て、無水ベースの重量パーセンテージであり、前記呼吸用乾燥粒子の全成分が総計１００％に達し、前記呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末が、容器中に密封されて、約１５℃〜約３０℃の温度で約１２ヵ月間保存されるとき、チオトロピウム不純物Ｂの量は、約１．０％以下である、呼吸用乾燥粉末。
【請求項４】
チオトロピウム塩、１種又は複数種のアミノ酸、酸分、塩化ナトリウム、及び任意選択で１種又は複数種の別の治療薬を含有する呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末であって、前記チオトロピウム塩は、約０．０１％〜約０．５％であり、前記アミノ酸は、約５％〜約４０％であり、前記塩化ナトリウムは、約５０％〜約９０％であり、前記任意選択の１種又は複数種の別の治療薬は、最大約３０％であり、前記酸とアミノ酸のモル比は、約０．００２〜約１．０であり、ここで、パーセンテージは全て、無水ベースの重量パーセンテージであり、前記呼吸用乾燥粒子の全成分が総計１００％に達し、前記呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末が、容器中に密封されて、約１５℃〜約３０℃の温度で約１２ヵ月間保存されるとき、チオトロピウム不純物Ａの量は、約１．０％以下である、呼吸用乾燥粉末。
【請求項５】
チオトロピウム塩、１種又は複数種のアミノ酸、酸分、塩化ナトリウム、及び任意選択で１種又は複数種の別の治療薬を含有する呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末であって、前記チオトロピウム塩は、約０．０１％〜約０．５％であり、前記アミノ酸は、約５％〜約４０％であり、前記塩化ナトリウムは、約５０％〜約９０％であり、前記任意選択の１種又は複数種の別の治療薬は、最大約３０％であり、前記酸とチオトロピウムのモル比は、約２〜約１０００であり、ここで、パーセンテージは全て、無水ベースの重量パーセンテージであり、前記呼吸用乾燥粒子の全成分が総計１００％に達する、呼吸用乾燥粉末。
【請求項６】
チオトロピウム塩、１種又は複数種のアミノ酸、酸分、塩化ナトリウム、及び任意選択で１種又は複数種の別の治療薬を含有する呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末であって、前記チオトロピウム塩は、約０．０１％〜約０．５％であり、前記アミノ酸は、約５％〜約４０％であり、前記塩化ナトリウムは、約５０％〜約９０％であり、前記任意選択の１種又は複数種の別の治療薬は、最大約３０％であり、前記酸とチオトロピウムのモル比は、約２〜約１０００であり、ここで、パーセンテージは全て、無水ベースの重量パーセンテージであり、前記呼吸用乾燥粒子の全成分が総計１００％に達し、前記呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末が、容器中に密封されて、約１５℃〜約３０℃の温度で約１２ヵ月間保存されるとき、前記チオトロピウムの純度は、約９６．０％以上である、呼吸用乾燥粉末。
【請求項７】
前記１種又は複数種のアミノ酸が、ロイシンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項８】
前記酸とアミノ酸のモル比が、約０．００５〜約０．５である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項９】
前記チオトロピウム塩が、約０．０２％〜約０．２５％である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１０】
前記チオトロピウム塩が、チオトロピウム臭化物、チオトロピウム塩化物、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１１】
前記１種又は複数種の別の治療薬が、約０．０１％〜約１５％の量で存在する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１２】
前記１種又は複数種の別の治療薬が、１種又は複数種の吸入コルチコステロイド、１種又は複数種の長時間作用βアゴニスト、１種又は複数種の短時間作用βアゴニスト、１種又は複数種の二機能性ムスカリンアンタゴニスト−β２アゴニスト、１種又は複数種の抗炎症薬、１種又は複数種の気管支拡張薬、及びこれらの組み合わせからなる群から独立に選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１３】
前記呼吸用乾燥粒子が、約１０ミクロン以下の体積中央幾何学径（ＶＭＧＤ）を有する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１４】
前記呼吸用乾燥粒子が、０．４ｇ／ｃｍ３超のタップ密度を有する、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１５】
前記乾燥粉末が、約１ミクロン〜約５ミクロンの空気力学質量中央径（ＭＭＡＤ）を有する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１６】
前記呼吸用乾燥粉末が、チオトロピウムの５ミクロン未満の微粒子量（ＦＰＤ）：約１マイクログラム〜約５マイクログラムを有する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１７】
前記乾燥粉末が、レーザ回折により測定される通り、約１．５以下の１／４バール分散性比を有する、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１８】
個体における呼吸疾患の治療に使用するための呼吸用乾燥粉末であって、前記使用は、有効量の前記呼吸用乾燥粉末を前記個体の前記呼吸器に投与するステップを含み、ここで、前記呼吸疾患が治療される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項１９】
個体における呼吸疾患の急性増悪の治療、又はその発生若しくは重症度の軽減に使用するための呼吸用乾燥粉末であって、前記使用は、有効量の前記呼吸用乾燥粉末を前記個体の前記呼吸器に投与するステップを含み、ここで、前記呼吸疾患が治療される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末。
【請求項２０】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末を含む乾燥粉末吸入器（ＤＰＩ）。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の呼吸用乾燥粉末を含む容器。
【請求項２２】
安定な乾燥粉末チオトロピウム製剤を調製する方法であって、原料を噴霧乾燥して、呼吸用乾燥粒子を製造するステップであって、前記原料は、チオトロピウム塩、１種又は複数種のアミノ酸、酸分、塩化ナトリウム、及び任意選択で１種又は複数種の別の治療薬を含み、前記チオトロピウム塩は、約０．０１％〜約０．５％であり、前記アミノ酸は、約５％〜約４０％であり、前記塩化ナトリウムは、約５０％〜約９０％であり、前記任意選択の１種又は複数種の別の治療薬は、最大約３０％であり、前記酸とアミノ酸のモル比は、０．００２〜１．０であり、ここで、パーセンテージは全て、無水ベースの重量パーセンテージであり、前記呼吸用乾燥粒子の全成分が総計１００％に達するステップと、
前記呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末を容器中に密封するステップと
を含み、ここで、前記呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末が、約１５℃〜約３０℃の温度で約１２ヵ月間保存されるとき、前記チオトロピウムの純度は、約９６．０％以上である方法。
【請求項２３】
安定な乾燥粉末チオトロピウム製剤を調製する方法であって、原料を噴霧乾燥して、呼吸用乾燥粒子を製造するステップであって、前記原料は、チオトロピウム塩、１種又は複数種のアミノ酸、酸、塩化ナトリウム、及び任意選択で１種又は複数種の別の治療薬を含み、前記チオトロピウム塩は、約０．０１％〜約０．５％であり、前記アミノ酸は、約５％〜約４０％であり、前記塩化ナトリウムは、約５０％〜約９０％であり、前記任意選択の１種又は複数種の別の治療薬は、最大約３０％であり、前記酸とチオトロピウムのモル比は、２〜１０００であり、ここで、パーセンテージは全て、無水ベースの重量パーセンテージであり、前記呼吸用乾燥粒子の全成分が総計１００％に達するステップと、
前記呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末を容器中に密封するステップと
を含み、ここで、前記呼吸用乾燥粒子を含む呼吸用乾燥粉末が、約１５℃〜約３０℃の温度で約１２ヵ月間保存されるとき、前記チオトロピウムの純度は、約９６．０％以上である方法。
【請求項２４】
チオトロピウム、１種又は複数種のアミノ酸、及び酸分を含有する乾燥粒子を含む乾燥粉末であって、前記酸分とアミノ酸のモル比が、約０．０００５〜約５である、乾燥粉末。
【請求項２５】
チオトロピウム、１種又は複数種のアミノ酸、及び酸分を含有する乾燥粒子を含む乾燥粉末であって、前記酸分とチオトロピウムのモル比が、約０．５〜約２０００である、乾燥粉末。
【請求項２６】
チオトロピウム、１種又は複数種のアミノ酸、及び酸を含む液剤であって、前記酸とアミノ酸のモル比が、約０．０００５〜約５である、液剤。
【請求項２７】
チオトロピウム、１種又は複数種のアミノ酸、及び酸を含む液剤であって、前記酸とチオトロピウムのモル比が、約０．５〜約２０００である、液剤。