【手続補正書】
【提出日】平成30年4月13日(2018.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017513852.tif 000001
の化合物
（式中、R １は 、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アリール−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−アリール、またはアリールであり、
Ｒ２は、独立してＨ、アリール−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−アリール、アリール、Ｃ１−６アルキル−グアニジン、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ１−６アルキル−ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル−アミド、Ｃ１−６アルキル−フェノキシ、Ｃ１−６アルキル−カルボキシヘテロアリール、及びヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルであり、ここで、アリール環は、以下に定義されるような１から３の置換基Ｚで置換されていてもよく、
Ｒ３は、独立して、ＨまたはＣｌであり、但し、少なくとも１つのＲ３がＣｌであり、
Ｒ４は、独立して、Ｈまたは−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ１であり、但し、少なくとも１つのＲ４が−Ｓ（Ｏ）ｘ−Ｒ１であり、
Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ハロアルキル、-ＯＲ '、− ＮＲ'Ｒ”、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、アルコキシアルキル（Ｃ２−８）、アルコキシカルボニル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、 −Ｃ２Ｒ'、−Ｎ３、−Ｃ （＝ Ｏ）ＮＲ'Ｒ”、−ＮＲ'Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ ”、−Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ （＝ Ｏ）ＮＲ'Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ”、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ'Ｒ ”、−ＮＲ'ＳＯ２Ｒ”、Ｎ（Ｒ'）２、ＳＲ' 、ＯＣＯＲ'、Ｎ（ＣＯＲ'）Ｒ'、Ｎ（ＣＯＲ'）ＣＯＲ'、及びＳＣＯＲ'、から選択され、
各Ｒ 'およびＲ”は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリール−Ｃ１−６アルキルであるか、または
二つのＲ 'が同じ窒素原子に存在する場合、それらは一緒になって、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロ原子を０または１つ含むアルキル環（Ｃ３−６）を形成することができ、Ｒ '基は、請求項１で定義したような１つ以上の置換基Ｚで置換されることができ、
ｊは０〜４であり、そして
ｘは０〜２である）であって、任意のキラル中心におけるＲ−またはＳ−立体配置の形態である、化合物、または、
薬学的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ。
【請求項２】
次式の化合物であって、Ｒ１、Ｒ２、Ｚ，Ｒ'、Ｒ”、ｊ及びｘは式（Ｉ）に関して定義されたとおりである、請求項１記載の前記化合物。
【化２】
2017513852.tif 000002
【請求項３】
前記Ｒ２置換基の一つまたは両方がフェニルまたは、請求項１で定義したような置換基Ｚの一つ以上で置換されたフェニルである、請求項１記載の前記化合物。
【請求項４】
前記Ｒ１置換基の１または２個が−ＣＨ３である、請求項１記載の前記化合物。
【請求項５】
各Ｒ１が−ＣＨ３であり、前記Ｒ２置換基の両方が、フェニルまたは、置換基Ｚで置換されたフェニルである、請求項１記載の前記化合物。
【請求項６】
次式の１つを有する化合物、または、薬学的に許容される塩またはそのプロドラッグ。
【化３】
2017513852.tif 000003
【化４】
2017513852.tif 000004
【化５】
2017513852.tif 000005
または
【化６】
2017513852.tif 000006
【請求項７】
次式の１つを有する化合物、または、薬学的に許容される塩若しくはそのプロドラッグ。
【化７】
2017513852.tif 000007
【化８】
2017513852.tif 000008
【化９】
2017513852.tif 000009
【化１０】
2017513852.tif 000010
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容される塩またはそのプロドラッグと、薬学的に許容される担体とを含む組成物。
【請求項９】
抗ＨＣＶ活性を有する１、２、または３個の追加の化合物をさらに含む、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
ＨＣＶに感染した宿主を治療するための、請求項１〜７の任意の化合物の有効量を含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
ＨＣＶに感染した宿主を治療するための薬物を製造するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項９もしくは１０に記載の組成物の使用。
【請求項１２】
Ｒ２の一方または両方がアリールであり、各アリール環が１から３の置換基Ｚで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉ）
【化１１】
2017513852.tif 000011
の化合物
（式中、R １は 、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アリール−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−アリール、またはアリールであり、
Ｒ２は、独立してＨ、アリール−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−アリール、アリール、Ｃ１−６アルキル−グアニジン、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ１−６アルキルヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルアミド、Ｃ１−６アルキルフェノキシ、Ｃ１−６アルキル−カルボキシヘテロアリール、及びヘテロアリール−Ｃ１−６アルキルであり、ここで、アリール環は、以下に定義されるような１から３の置換基Ｚで置換されていてもよく、
Ｒ３は、独立して、ＨまたはＣｌであり、但し、少なくとも１つのＲ３がＣｌであり、
Ｒ４は、独立して、Ｈまたは−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１であり、但し、少なくとも１つのＲ４が−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１であり、
Ｚは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ハロアルキル、-ＯＲ '、− ＮＲ'Ｒ”、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、アルコキシアルキル（Ｃ２−８）、アルコキシカルボニル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、 −Ｃ２Ｒ'、−Ｎ３、−Ｃ （＝ Ｏ）ＮＲ'Ｒ”、−ＮＲ'Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ ”、−Ｃ（＝ Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ （＝ Ｏ）ＮＲ'Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ”、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ'Ｒ ”、−ＮＲ'ＳＯ２Ｒ”、Ｎ（Ｒ'）２、ＳＲ' 、ＯＣＯＲ'、Ｎ（ＣＯＲ'）Ｒ'、Ｎ（ＣＯＲ'）ＣＯＲ'、及びＳＣＯＲ'、から選択され、
各Ｒ 'およびＲ”は、
独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリール−Ｃ１−６アルキルであるか、または
二つのＲ 'が同じ窒素原子に存在する場合、それらは一緒になって、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロ原子を０または１つ含むアルキル環（Ｃ３−６）を形成することができ、Ｒ '基は、上記で定義される１つ以上の置換基Ｚで置換されることができ、
ｊは０〜４である）、または、
薬学的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ。