【手続補正書】
【提出日】平成30年2月20日(2018.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017530999.tif 000001
（式中：
ＸはＣＨまたはＮであり；
Ｒ１はＨ、Ｒ８または−ＯＲ８であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリール、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ８で置換されており；
Ｒ３は、水素、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、オキソで任意選択的に置換されている４〜７員の単環式のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ１１Ｒ１２またはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ８で置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、水素、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、または６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ１３で置換されており；
Ｒ６は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ７は、水素、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ８、Ｃ１〜３アルキル、（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクリルから選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲ８で任意選択的に置換されており、１個の窒素原子を有する該４〜７員のヘテロシクリルは、任意選択で独立して、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ８で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ９であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素原子と一体となって、独立して、各存在の場合で、
ｉ）Ｒ１１とＲ１２が結合している窒素原子以外のヘテロ原子を有しない３〜８員の飽和のもしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記３〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、任意選択で独立して、１個以上の炭素がハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ１１Ｒ１２で置換されている；または
ｉｉ）Ｒ１１とＲ１２が結合している窒素原子に加えて１もしくは２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、イオウ、スルホンもしくはスルホキシドから選択され、１もしくは２個の窒素原子を有する前記５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、１個以上の炭素原子もしくは窒素原子が、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２もしくは−ＳＯ２ＮＲ８２で任意選択的に置換されているを形成しており；
Ｒ１３は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｒ８、−ＯＲ８またはＣ２〜４アルケニルから選択される）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
前記化合物が式（ＩＩ）：
【化２】
2017530999.tif 000002
（式中：
Ｒ３は、水素、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、オキソで任意選択的に置換されている４〜７員の単環式のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ１１Ｒ１２またはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ８で置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、水素、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、または６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ１３で置換されており；
Ｒ６は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ７は、水素、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ８、Ｃ１〜３アルキル、（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、またはＣ（Ｏ）ＮＲｕＲ１２であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクリルから選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲ８で任意選択的に置換されており、１個の窒素原子を有する該４〜７員のヘテロシクリルは、任意選択で独立して、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ８で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ９であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素原子と一体となって、独立して、各存在の場合で、
ｉ）Ｒ１１とＲ１２が結合している窒素原子以外のヘテロ原子を有しない３〜８員の飽和のもしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記３〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、任意選択で独立して、１個以上の炭素がハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ１１Ｒ１２で置換されている；または
ｉｉ）Ｒ１１とＲ１２が結合している窒素原子に加えて１もしくは２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、イオウ、スルホンもしくはスルホキシドから選択され、１もしくは２個の窒素原子を有する前記５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、１個以上の炭素原子もしくは窒素原子が、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２もしくは−ＳＯ２ＮＲ８２で任意選択的に置換されているを形成しており；
Ｒ１３は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｒ８、−ＯＲ８またはＣ２〜４アルケニルから選択される）で表されるものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
前記化合物が式（ＩＩＩ）：
【化３】
2017530999.tif 000003
（式中：
Ｒ３は、水素、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、オキソで任意選択的に置換されている４〜７員の単環式のヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ１１Ｒ１２またはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ８で置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、水素、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、または６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ１３で置換されており；
Ｒ６は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ７は、水素、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ８、Ｃ１〜３アルキル、（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクリルから選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲ８で任意選択的に置換されており、１個の窒素原子を有する該４〜７員のヘテロシクリルは、任意選択で独立して、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ８で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ９であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素原子と一体となって、独立して、各存在の場合で、
ｉ）Ｒ１１とＲ１２が結合している窒素原子以外のヘテロ原子を有しない３〜８員の飽和のもしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記３〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、任意選択で独立して、１個以上の炭素がハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ１１Ｒ１２で置換されている；または
ｉｉ）Ｒ１１とＲ１２が結合している窒素原子に加えて１もしくは２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、イオウ、スルホンもしくはスルホキシドから選択され、１もしくは２個の窒素原子を有する前記５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、１個以上の炭素原子もしくは窒素原子が、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２もしくは−ＳＯ２ＮＲ８２で任意選択的に置換されているを形成しており；
Ｒ１３は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｒ８、−ＯＲ８またはＣ２〜４アルケニルから選択される）で表されるものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
前記化合物が式（ＩＶ）：
【化４】
2017530999.tif 000004
（式中：
ＸはＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｒ８または−ＯＲ８であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリール、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ１３で置換されており；１個以上の窒素原子を有する該ヘテロアリールは、任意選択で独立して、１個以上の窒素原子がＲ８で置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、水素、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール、または６〜１０員の単環式もしくは二環式のアリールであり、ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは、任意選択で独立して、１個以上の炭素原子がＲ１３で置換されており；
Ｒ７は、水素、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ８、Ｃ１〜３アルキル、（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクリルから選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲ８で任意選択的に置換されており、ここで、１個の窒素原子を有する該４〜７員のヘテロシクリルは、任意選択で独立して、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ８で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ９であり、ここで、各ｎは独立して、１または２であり；
Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素原子と一体となって、独立して、各存在の場合で、
ｉ）Ｒ１１とＲ１２が結合している窒素原子以外のヘテロ原子を有しない３〜８員の飽和のもしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記３〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、任意選択で独立して、１個以上の炭素がハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ１１Ｒ１２で置換されている；または
ｉｉ）Ｒ１１とＲ１２が結合している窒素原子に加えて１もしくは２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基、ここで、前記ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、イオウ、スルホンもしくはスルホキシドから選択され、１もしくは２個の窒素原子を有する前記５〜８員の飽和もしくは部分飽和の単環式の基は、１個以上の炭素原子もしくは窒素原子が、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２もしくは−ＳＯ２ＮＲ８２で任意選択的に置換されているを形成しており；
Ｒ１３は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｒ８、−ＯＲ８またはＣ２〜４アルケニルから選択される）で表されるものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｒ１が−ＯＣＨ３であり；Ｒ４がＨ、−ＣＨ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５が水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ピリジニル、チオフェニル、フラニル、Ｎ−メチルピロリジニル、Ｎ−メチルピラゾリルまたはフェニルであり；Ｒ８がメチルであり；ｎが１である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨであり；Ｒ２がフラニル、チオフェニル、Ｎ−メチルピラゾリルまたはフェニルであり；Ｒ４がＨ、−ＣＨ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５が水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ピリジニル、チオフェニル、フラニル、Ｎ−メチルピロリル、Ｎ−メチルピラゾリルまたはフェニルであり；ｎが１である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＨであり；Ｒ６がＨであり；Ｒ３がモルホリノ、Ｎ−メチルピペラジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピロジニル、４−アセチルピペリジニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、１，４−オキサゼパン−４−イル、または４−メチル−１，４，−ジアゼパン−１−イルであり；Ｒ７が−（ＣＨ２）ＮＲ９Ｒ１０または−（ＣＨ２）ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が−（ＣＨ２）ＮＲ９Ｒ１０または−（ＣＨ２）ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９がメチル、エチル、プロピル、シクロプロピルメチル、またはシクロブチルメチルであり；Ｒ１０がメチル、エチル、プロピル、シクロプロピルメチル、オキセタニル、オキセタンメチル、Ｎ−メチアゼチニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチル、またはメトキシエチルであり；ＮＲ１１Ｒ１２がアゼチジニル、３−ヒドロキシアゼチジニル、３−メトキシアゼチジニル、ピロリジニル、（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジニル、（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジニル、（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジニル、（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、アザモルホリニル、Ｎ−メチルアザピペラジニル、Ｎ−アセチルピペラジニル、またはチオモルホリニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９がメチル、エチル、プロピル、シクロプロピルメチル、またはシクロブチルメチルであり；Ｒ１０がメチル、エチル、プロピル、シクロプロピルメチル、オキセタニル、オキセタンメチル、Ｎ−メチアゼチニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチル、またはメトキシエチルであり；ＮＲ１１Ｒ１２がアゼチジニル、３−ヒドロキシアゼチジニル、３−メトキシアゼチジニル、ピロリジニル、（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジニル、（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジニル、（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジニル、（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、アザモルホリニル、Ｎ−メチルアザピペラジニル、Ｎ−アセチルピペラジニル、またはチオモルホリニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が水素、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、２−チオフェニル、２−フラニル、３−フラニル、３−ピリジル、４−ピリジルまたはフェニルである、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−（３−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メチルフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−３−（４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−５−メチルフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピペリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−５−（５−メチル−４−（４−（（メチル（１−メチルアゼチジン−３−イル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピペリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−５−（５−メチル−４−（４−（モルホリノメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（５−（４−（４−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（５−（４−（４−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−（４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−５−（４−（４−（（３−メトキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−クロロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（１Ｈ−ピラゾル−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（３−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−
（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）フェニ
ル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−フルオロ−４−（４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−イソプロポキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシビフェニル−２−イル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２’，５−ジメトキシビフェニル−２−イル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（２，５−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（４−メトキシ−２−モルホリノ−５−（４−（３−フェニル−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（ヒドロキシメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル
（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（エチル（２−メトキシエチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（フラン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−４−（フラン−３−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−（フラン−３−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−
（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−（４−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−シクロプロピル−４−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−（４−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−２−（ジメチルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−５−（４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−（４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−５−フルオロピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド、
Ｎ−（５−（４−（４−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾル−１−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−モルホリノフェニル）アクリルアミドから選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
プロテインキナーゼ媒介性疾患の処置のための医薬の製造のための請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
ＥＧＦＲの少なくとも１つの変異型を野生型ＥＧＦＲと比べて選択的に阻害するための医薬の製造のための請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を活性成分として含む、プロテインキナーゼ媒介性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を活性成分として含む、ＥＧＦＲの少なくとも１つの変異型を野生型ＥＧＦＲと比べて選択的に阻害するための医薬組成物。