【手続補正書】
【提出日】平成30年10月16日(2018.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象において麻酔を誘発または維持するための組成物であって、前記組成物は、化合物を含み、前記化合物は、構造式（Ｉ）：
【化２０】
2017531011.tif 000001
によって表されるか、または薬学的に許容されるその塩であり、式中、
Ｒｉ１およびＲｉ２は、独立に、Ｈ、低級アルキル基またはフェニル基であり、前記アルキル基およびフェニル基は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で、任意選択でかつ独立に置換されており、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３またはＲｉ４のいずれかは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅであり、他方の基は、Ｈまたは低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドで任意選択で置換されており、
Ｒｉ５は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基であり、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができる、組成物。
【請求項２】
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２のいずれかが、任意選択で置換されているフェニル基であり、他方が、Ｈまたは非置換低級アルキル基である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ１またはＲｉ２である任意選択で置換されているフェニル基が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されている、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ１またはＲｉ２である任意選択で置換されているフェニル基が、アルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されている、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２が、それぞれ独立に、非置換低級アルキル基である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ５が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ５が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されているフェニル基である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
構造式（Ｉ）の化合物において、
Ｒｉ１およびＲｉ２のいずれかが、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基であり、他方が、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基であり、
Ｒｉ５が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記化合物が、構造式（ＩＩ）：
【化２１】
2017531011.tif 000002
によって表されるか、または薬学的に許容されるその塩であり、式中、
Ｒｐ１およびＲｐ２は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドであり、
Ｒｉ１およびＲｉ２は、独立に、Ｈ、低級アルキル基またはフェニル基であり、前記アルキル基およびフェニル基は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で、任意選択でかつ独立に置換されており、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドで任意選択で置換されている、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２のいずれかが、任意選択で置換されているフェニル基であり、他方が、Ｈまたは非置換低級アルキル基である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２である任意選択で置換されているフェニル基が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されている、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２が、それぞれ独立に、非置換低級アルキル基である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１６】
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１７】
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記化合物が、構造式（ＩＩＩ）：
【化２２】
2017531011.tif 000003
によって表されるか、または薬学的に許容されるその塩であり、式中、
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３およびＲｐ４は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドであり、
Ｒｉ１は、Ｈ、低級アルキル基またはフェニル基であり、前記アルキル基およびフェニル基は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で、任意選択でかつ独立に置換されており、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドで任意選択で置換されている、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
構造式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３およびＲｐ４が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
構造式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒｉ１が、Ｈまたは低級アルキルである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
構造式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒｉ３がＨである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２２】
構造式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２３】
前記麻酔が、精神安定化を含む、請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記麻酔が、鎮静を含む、請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
前記麻酔が、記憶喪失を含む、請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２６】
前記麻酔が、催眠を含む、請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
前記麻酔が、侵害性刺激に対する非感受性を含む、請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２８】
前記麻酔が誘発される、請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２９】
前記麻酔が維持される、請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、複数の投与ステップまたは連続的投与により投与されることを特徴とする、請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３１】
構造式（ＩＩ）：
【化２３】
2017531011.tif 000004
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒｐ１およびＲｐ２は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドであり、これらのそれぞれは、化学的に実現可能である場合、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒｉ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
Ｒｉ２は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基であり、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅは、Ｃ３〜Ｃ８−アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドで任意選択で置換されており、
ただし、Ｒｉ１がメチルであり、Ｒｉ２が非置換フェニルであり、Ｒｅがベンジル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、メトキシエチルまたは４，４−ジフルオロ−３−メチル−３−ブテン−１−イルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、Ｈではなく、
Ｒｉ１がメチルであり、Ｒｉ２が２−メトキシフェニルであり、Ｒｅがｔ−ブチルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、Ｈ、３−アミノ、３−アジド、４−ブロモまたは４−ニトロではなく、
Ｒｉ１がメチルであり、Ｒｉ２が２−メトキシフェニルであり、Ｒｅがベンジルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、Ｈではない、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基である、請求項３１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３３】
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されているフェニル基である、請求項３２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３４】
Ｒｅが、任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８−アルキルまたはアラルキル基である、請求項３１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３５】
Ｒｅが、任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８−アルキル基である、請求項３４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３６】
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジドである、請求項３１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３７】
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、請求項３６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３８】
構造式（ＩＩ）：
【化２４】
2017531011.tif 000005
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒｐ１およびＲｐ２は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドであり、これらのそれぞれは、化学的に実現可能である場合、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒｉ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
Ｒｉ２は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で置換されているフェニル基であり、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドで任意選択で置換されており、
ただし、Ｒｉ２は、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル、４−アミノフェニル、３−アジドフェニル、１，１’−ビフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−カルボキシフェニル、２−（クロロカルボニル）フェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、４−フルオロフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−（エトキシカルボニル）フェニル、４−（メトキシカルボニル）フェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４−（メチルチオ）フェニル、３−（４−モルホリニルスルホニル）フェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、３−（フェニルアミノ）フェニル、４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル、４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、２−ヒドロキシ−５−アミノフェニル、または４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（エトキシカルボニル）−２−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル］フェニル］ではない、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３９】
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で置換されているフェニル基である、請求項３８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４０】
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で置換されているフェニル基である、請求項３９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４１】
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、請求項３８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４２】
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、請求項４１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４３】
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジドである、請求項３８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４４】
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、請求項４３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４５】
構造式（ＩＶ）：
【化２５】
2017531011.tif 000006
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒｐ３およびＲｐ４は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドであり、これらのそれぞれは、化学的に実現可能である場合、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒｉ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
Ｒｉ５は、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で置換されているフェニル基であり、
Ｒｉ３は、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドで任意選択で置換されており、
ただし、Ｒｉ５は、２−アミノフェニル、２−ブロモフェニル、２−カルボキシフェニル、２−クロロフェニル、２−（ジメチルアミノ）フェニル、２−エチルフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−ニトロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−アセチルフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、３−アジドフェニル、３−ブロモフェニル、３−ブトキシフェニル、３−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、３−フルオロフェニル、３−ヒドロキシルフェニル、３−ヨードフェニル、３−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−メチルチオフェニル、３−ニトロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノフェニル、４−アジドフェニル、４−ブロモフェニル、４−カルボキシフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−ニトロフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）フェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシ−４−ヒドロキシフェニル、２−ヒドロキシ−５−アミノフェニル、２−ブロモ−４−アセチルフェニル、２，４−ジブロモフェニル、２−ブロモ−４−（エトキシカルボニル）フェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル、２−ブロモ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−ヒドロキシ−４−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−４−ヒドロキシフェニル、２，６−ジイソプロピルフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、２−メチル−３−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−メトキシ−５−ニトロフェニル、２−ニトロ−４−メチルフェニル、または２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニルではない、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４６】
Ｒｉ５が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されているフェニル基である、請求項４５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４７】
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、請求項４５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４８】
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、請求項４７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４９】
Ｒｐ３およびＲｐ４が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジドである、請求項４５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５０】
Ｒｐ３およびＲｐ４が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、請求項４９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５１】
構造式（ＩＩ）：
【化２６】
2017531011.tif 000007
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒｐ１およびＲｐ２は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリルまたはアジドであり、これらのそれぞれは、化学的に実現可能である場合、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒｉ１は、Ｈであり、
Ｒｉ２は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基であり、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドで任意選択で置換されており、
ただし、
Ｒｉ２が４−（メチルスルホニル）フェニルであり、Ｒｅがメチルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、４−フルオロではなく、
Ｒｉ２が非置換フェニルであり、Ｒｅがメチルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、４−メトキシではない
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５２】
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基である、請求項５１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５３】
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されているフェニル基である、請求項５２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５４】
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、請求項５１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５５】
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、請求項５４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５６】
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジドである、請求項５１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５７】
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、請求項５６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５８】
請求項３１から５７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５９】
請求項５８に記載の医薬組成物、および対象哺乳動物を処置するために前記組成物を使用するための指示を含む、パッケージ化された医薬品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
処置を必要とする対象に、前記対象において麻酔を誘発または維持するのに十分な濃度の化合物を投与することを含む処置の方法であって、前記化合物は、構造式（Ｉ）：
【化２０】
2017531011.tif 000008
によって表されるか、または薬学的に許容されるその塩であり、式中、
Ｒｉ１およびＲｉ２は、独立に、Ｈ、低級アルキル基またはフェニル基であり、前記アルキル基およびフェニル基は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で、任意選択でかつ独立に置換されており、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３またはＲｉ４のいずれかは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅであり、他方の基は、Ｈまたは低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドで任意選択で置換されており、
Ｒｉ５は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基であり、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができる、方法。
（項目２）
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２のいずれかが、任意選択で置換されているフェニル基であり、他方が、Ｈまたは非置換低級アルキル基である、項目１に記載の方法。
（項目３）
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ１またはＲｉ２である任意選択で置換されているフェニル基が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されている、項目２に記載の方法。
（項目４）
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ１またはＲｉ２である任意選択で置換されているフェニル基が、アルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されている、項目３に記載の方法。
（項目５）
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２が、それぞれ独立に、非置換低級アルキル基である、項目１に記載の方法。
（項目６）
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、項目１に記載の方法。
（項目７）
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、項目６に記載の方法。
（項目８）
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ５が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基である、項目１に記載の方法。
（項目９）
構造式（Ｉ）の化合物において、Ｒｉ５が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されているフェニル基である、項目８に記載の方法。
（項目１０）
構造式（Ｉ）の化合物において、
Ｒｉ１およびＲｉ２のいずれかが、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基であり、他方が、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基であり、
Ｒｉ５が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基である、項目１に記載の方法。
（項目１１）
前記化合物が、構造式（ＩＩ）：
【化２１】
2017531011.tif 000009
によって表されるか、または薬学的に許容されるその塩であり、式中、
Ｒｐ１およびＲｐ２は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドであり、
Ｒｉ１およびＲｉ２は、独立に、Ｈ、低級アルキル基またはフェニル基であり、前記アルキル基およびフェニル基は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で、任意選択でかつ独立に置換されており、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドで任意選択で置換されている、項目１に記載の方法。
（項目１２）
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２のいずれかが、任意選択で置換されているフェニル基であり、他方が、Ｈまたは非置換低級アルキル基である、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２である任意選択で置換されているフェニル基が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されている、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｉ１およびＲｉ２が、それぞれ独立に、非置換低級アルキル基である、項目１１に記載の方法。
（項目１６）
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、項目１１に記載の方法。
（項目１７）
構造式（ＩＩ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記化合物が、構造式（ＩＩＩ）：
【化２２】
2017531011.tif 000010
によって表されるか、または薬学的に許容されるその塩であり、式中、
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３およびＲｐ４は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドであり、
Ｒｉ１は、Ｈ、低級アルキル基またはフェニル基であり、前記アルキル基およびフェニル基は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で、任意選択でかつ独立に置換されており、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミド、またはアジドで任意選択で置換されている、項目１に記載の方法。
（項目１９）
構造式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３およびＲｐ４が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
構造式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒｉ１が、Ｈまたは低級アルキルである、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
構造式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒｉ３がＨである、項目１８に記載の方法。
（項目２２）
構造式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、項目１８に記載の方法。
（項目２３）
前記麻酔が、精神安定化を含む、項目１から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２４）
前記麻酔が、鎮静を含む、項目１から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２５）
前記麻酔が、記憶喪失を含む、項目１から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２６）
前記麻酔が、催眠を含む、項目１から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２７）
前記麻酔が、侵害性刺激に対する非感受性を含む、項目１から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２８）
前記麻酔が誘発される、項目１から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２９）
前記麻酔が維持される、項目１から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目３０）
複数の投与ステップまたは連続的投与を含む、項目１から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目３１）
構造式（ＩＩ）：
【化２３】
2017531011.tif 000011
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒｐ１およびＲｐ２は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドであり、これらのそれぞれは、化学的に実現可能である場合、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒｉ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
Ｒｉ２は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基であり、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅは、Ｃ３〜Ｃ８−アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドで任意選択で置換されており、
ただし、Ｒｉ１がメチルであり、Ｒｉ２が非置換フェニルであり、Ｒｅがベンジル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、メトキシエチルまたは４，４−ジフルオロ−３−メチル−３−ブテン−１−イルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、Ｈではなく、
Ｒｉ１がメチルであり、Ｒｉ２が２−メトキシフェニルであり、Ｒｅがｔ−ブチルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、Ｈ、３−アミノ、３−アジド、４−ブロモまたは４−ニトロではなく、
Ｒｉ１がメチルであり、Ｒｉ２が２−メトキシフェニルであり、Ｒｅがベンジルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、Ｈではない、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目３２）
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されているフェニル基である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒｅが、任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８−アルキルまたはアラルキル基である、項目３１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒｅが、任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８−アルキル基である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジドである、項目３１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
構造式（ＩＩ）：
【化２４】
2017531011.tif 000012
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒｐ１およびＲｐ２は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドであり、これらのそれぞれは、化学的に実現可能である場合、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒｉ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
Ｒｉ２は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で置換されているフェニル基であり、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドで任意選択で置換されており、
ただし、Ｒｉ２は、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル、４−アミノフェニル、３−アジドフェニル、１，１’−ビフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−カルボキシフェニル、２−（クロロカルボニル）フェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、４−フルオロフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−（エトキシカルボニル）フェニル、４−（メトキシカルボニル）フェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４−（メチルチオ）フェニル、３−（４−モルホリニルスルホニル）フェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、３−（フェニルアミノ）フェニル、４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル、４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、２−ヒドロキシ−５−アミノフェニル、または４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（エトキシカルボニル）−２−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル］フェニル］ではない、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目３９）
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で置換されているフェニル基である、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で置換されているフェニル基である、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、項目３８に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジドである、項目３８に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
構造式（ＩＶ）：
【化２５】
2017531011.tif 000013
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒｐ３およびＲｐ４は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドであり、これらのそれぞれは、化学的に実現可能である場合、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒｉ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
Ｒｉ５は、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で置換されているフェニル基であり、
Ｒｉ３は、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドで任意選択で置換されており、
ただし、Ｒｉ５は、２−アミノフェニル、２−ブロモフェニル、２−カルボキシフェニル、２−クロロフェニル、２−（ジメチルアミノ）フェニル、２−エチルフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−ニトロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−アセチルフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、３−アジドフェニル、３−ブロモフェニル、３−ブトキシフェニル、３−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、３−フルオロフェニル、３−ヒドロキシルフェニル、３−ヨードフェニル、３−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−メチルチオフェニル、３−ニトロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−アミノフェニル、４−アジドフェニル、４−ブロモフェニル、４−カルボキシフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−ニトロフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）フェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシ−４−ヒドロキシフェニル、２−ヒドロキシ−５−アミノフェニル、２−ブロモ−４−アセチルフェニル、２，４−ジブロモフェニル、２−ブロモ−４−（エトキシカルボニル）フェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル、２−ブロモ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−ヒドロキシ−４−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−４−ヒドロキシフェニル、２，６−ジイソプロピルフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、２−メチル−３−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−メトキシ−５−ニトロフェニル、２−ニトロ−４−メチルフェニル、または２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニルではない、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目４６）
Ｒｉ５が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されているフェニル基である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、項目４５に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒｐ３およびＲｐ４が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジドである、項目４５に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒｐ３およびＲｐ４が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
構造式（ＩＩ）：
【化２６】
2017531011.tif 000014
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒｐ１およびＲｐ２は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリルまたはアジドであり、これらのそれぞれは、化学的に実現可能である場合、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒｉ１は、Ｈであり、
Ｒｉ２は、１個または複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基であり、２個の隣接する置換基は、合わさって環を形成することができ、
Ｒｉ３は、Ｈまたは非置換低級アルキル基であり、
Ｒｅは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アラルキル、アラルコキシ、アラルカノイル、アラルカミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルカミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、シクロアルカノイル、シクロアルカミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルカノイル、ヘテロシクリルアルカミノ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、アミド、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、またはアジドで任意選択で置換されており、
ただし、
Ｒｉ２が４−（メチルスルホニル）フェニルであり、Ｒｅがメチルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、４−フルオロではなく、
Ｒｉ２が非置換フェニルであり、Ｒｅがメチルであり、Ｒｐ１がＨであるとき、Ｒｐ２は、４−メトキシではない
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目５２）
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジド基で任意選択で置換されているフェニル基である、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒｉ２が、１個または複数のアルキル、アルコキシまたはハロ基で任意選択で置換されているフェニル基である、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキルまたはアラルキル基である、項目５１に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒｅが、任意選択で置換されている低級アルキル基である、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、チオ、アミノ、カルボキシ、カーボネート、カルバメート、グアニジニル、尿素、ハロ、トリハロメチル、シアノ、ニトロ、ホスホリル、スルホニル、スルホンアミドまたはアジドである、項目５１に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒｐ１およびＲｐ２が、独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはハロである、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
項目３１から５７のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目５９）
項目５８に記載の医薬組成物、および対象哺乳動物を処置するために前記組成物を使用するための指示を含む、パッケージ化された医薬品。
発明の概要
本発明は、化合物、医薬組成物、キット、および麻酔剤として作用する化合物の使用の方法を提供することによって、これらおよび他の問題に取り組む。