【手続補正書】
【提出日】平成30年7月3日(2018.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）：
【化１】
2017500295.tif 000001
式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、アシル、または酸素保護基であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アシル、酸素保護基、−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｘ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｙ−Ｒ"、または−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｘ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｙ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ"であり；
各Ｒ３の出現は、独立して、アルキル、アリールアルキル、または−ＯＲ８であり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、−ＯＲ９または−ＳＲ９であり；
Ｒ８は、水素、アルキル、アシル、または酸素保護基であり；
Ｒ９は、水素、アルキル、酸素保護基（酸素原子に付いている場合）、または硫黄保護基（硫黄原子に付いている場合）であり；
Ｒ１０は、水素、アルキル、アシル、または窒素保護基であり；
Ｒ’は、水素または酸素保護基であり；
Ｒ"は、水素、アルキル、アシル、または酸素保護基であり；
各ｎの出現は、独立して１〜８の整数であり；
ｋは、０〜２の整数であり；
ｘは、１〜８の整数であり；および
ｙは、０〜８の整数である；
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項２】
化合物が、式
【化２】
2017500295.tif 000002
で表されるものではない、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項３】
式（Ａ）：
【化３】
2017500295.tif 000003
式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、アシル、酸素保護基、
【化４】
2017500295.tif 000004
であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アシル、酸素保護基、−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｘ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｙ−Ｒ"、または−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｘ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｙ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ"であり；
各Ｒ３の出現は、独立して、アルキル、アリールアルキル、または−ＯＲ８であり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、−ＯＲ９または−ＳＲ９であり；
Ｒ８は、水素、アルキル、アシル、酸素保護基、
【化５】
2017500295.tif 000005
であり；
Ｒ９は、水素、アルキル、
【化６】
2017500295.tif 000006
、酸素保護基（酸素原子に付いている場合）、または硫黄保護基（硫黄原子に付いている場合）であり；
Ｒ１０は、水素、アルキル、アシル、または窒素保護基であり；
Ｒ’は、水素または酸素保護基であり；
Ｒ"は、水素、アルキル、アシル、酸素保護基、
【化７】
2017500295.tif 000007
であり；
各ｎの出現は、独立して１〜８の整数であり；
ｋは、０〜２の整数であり；
ｘは、１〜８の整数であり；および
ｙは、０〜８の整数であり；
ただし、Ｒ１およびＲ９の少なくとも一方が
【化８】
2017500295.tif 000008
であるか；あるいは、
Ｒ２が−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｘ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｙ−Ｒ"または−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｘ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｙ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ"であり、かつ、Ｒ"が
【化９】
2017500295.tif 000009
であるか；あるいは、
Ｒ３が−ＯＲ８であり、Ｒ８が
【化１０】
2017500295.tif 000010
であり、かつ、ｋが１または２である；
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項４】
化合物が、式（Ｂ）：
【化１１】
2017500295.tif 000011
で表される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項５】
化合物が、式：
【化１２】
2017500295.tif 000012
で表される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項６】
化合物が、式：
【化１３】
2017500295.tif 000013
で表される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項７】
化合物が、式：
【化１４】
2017500295.tif 000014
で表される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項８】
化合物が、式：
【化１５】
2017500295.tif 000015
で表され、
式中、Ｒ３０が、Ｈ、置換されたもしくは非置換のＣ１−６アルキルまたは酸素保護基であり；ａが、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項９】
化合物が、式：
【化１６】
2017500295.tif 000016
で表される、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１０】
化合物が、式：
【化１７】
2017500295.tif 000017
で表され、
式中、ｂが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１１】
化合物が、式：
【化１８】
2017500295.tif 000018
で表される、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１２】
Ｒ１が水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１３】
Ｒ２が
【化１９】
2017500295.tif 000019
である、請求項１〜６、および１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１４】
Ｒ２が
【化２０】
2017500295.tif 000020
である、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１５】
Ｒ２が、任意に１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１２アルキルであって、当該置換基は、独立して、ヒドロキシル基、アルキルオキシ基、および−ＣＯ２Ｈからなる群から選択されたものである、請求項１〜６、および１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１６】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＯＨ、−（ＣＨ２）５−ＯＨ、−（ＣＨ２）６−ＯＨ、−（ＣＨ２）７−ＯＨ、−（ＣＨ２）８−ＯＨ、−（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）３−ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）４−ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）５−ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）６−ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）７−ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）８−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）３−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）４−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）５−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）６−ＣＯ２Ｈ、または−（ＣＨ２）７−ＣＯ２Ｈである、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１７】
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素である、請求項１〜５、８、１０、および１２〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１８】
Ｒ６が−ＣＨ３である、請求項１〜５、８、１０、および１２〜１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項１９】
Ｒ７が−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、または−ＯＢｕである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項２０】
Ｒ７が−ＯＨである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項２１】
化合物が、式：
【化２１】
2017500295.tif 000021
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項２２】
化合物が、式：
【化２２−１】
2017500295.tif 000022
【化２２−２】
2017500295.tif 000023
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項２３】
式（Ｊ）：
【化２３】
2017500295.tif 000024
式中、
【化２４】
2017500295.tif 000025
は、単結合または二重結合を表し；
Ｗ１〜Ｗ３は、独立してＣＲ２２、ＮＲ２３、酸素、または硫黄であり、ただし：
Ｗ３が窒素である場合、Ｒ２３は空白であり、
Ｒ２１がメチルまたは水素である場合、Ｗ１は硫黄ではなく；
Ｚは、−ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、モルホリン、または任意に置換されてもよいピペラジニルであり；
Ｒ１１は、−［（ＣＨ２）ｐ−Ｏ］ｕ−［（ＣＨ２）ｑ−Ｏ］ｖ−Ｒ１４、−［（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ］ｕ−［（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１４］ｖ−Ｒ１５、または−［（ＣＨ２）ｐ−Ｏ］ｕ−［（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１４］ｖ−Ｒ１５であり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、−［（ＣＨ２）ｐ−Ｏ］ｕ−［（ＣＨ２）ｑ−Ｏ］ｖ−Ｒ１４、−［（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ］ｕ−［（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１４］ｖ−Ｒ１５、または−［（ＣＨ２）ｐ−Ｏ］ｕ−［（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１４］ｖ−Ｒ１５であり；
Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；
ｐおよびｑは、独立して１〜８の整数であり；
ｕは、０〜８の整数であり；
ｖは、１〜８の整数であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して水素、アルキル、またはアシルであり；
Ｒ１６は、水素、アルキル、またはアルコキシルであり；
Ｒ１７は、−ＯＲ１８または−Ｎ（ＯＨ）Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり；
Ｒ１９は、アルキルまたは−（ＣＨ２）ｓ−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり；
ｓは、１〜８の整数であり；
Ｒ２０は、アルキルであり；
Ｒ２１は、水素またはアルキルであり；
各Ｒ２２の出現は、独立して空白、水素、またはアルキルであり；
各Ｒ２３の出現は、独立して空白、水素、またはアルキルである；
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形、および任意に薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
対象における、鉄過剰負荷、アルミニウム過剰負荷、ランタニド過剰負荷、アクチニド過剰負荷、酸化ストレス、輸血鉄過剰負荷、サラセミア、原発性ヘモクロマトーシス、二次性ヘモクロマトーシス、糖尿病、肝臓病、心臓病、がん、放射線損傷、神経学的または神経変性障害、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、黄斑変性症、閉鎖性頭部損傷、過敏性腸疾患、再灌流損傷、および感染性疾患からなる群から選択される病的状態を処置する方法における使用のための、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
対象における、鉄過剰負荷、アルミニウム過剰負荷、ランタニド過剰負荷、アクチニド過剰負荷、酸化ストレス、輸血鉄過剰負荷、サラセミア、原発性ヘモクロマトーシス、二次性ヘモクロマトーシス、糖尿病、肝臓病、心臓病、がん、放射線損傷、神経学的または神経変性障害、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、黄斑変性症、閉鎖性頭部損傷、過敏性腸疾患、再灌流損傷、および感染性疾患からなる群から選択される病的状態を処置する方法における使用のための混合物であって、
血液および請求項２４に記載の医薬組成物を含む、前記混合物。
【請求項２７】
対象における、鉄過剰負荷、アルミニウム過剰負荷、ランタニド過剰負荷、アクチニド過剰負荷、酸化ストレス、輸血鉄過剰負荷、サラセミア、原発性ヘモクロマトーシス、二次性ヘモクロマトーシス、糖尿病、肝臓病、心臓病、がん、放射線損傷、神経学的または神経変性障害、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、黄斑変性症、閉鎖性頭部損傷、過敏性腸疾患、再灌流損傷、および感染性疾患からなる群から選択される病的状態を処置するためのキットであって、
治療有効量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物、水和物、または多形または請求項２４に記載の医薬組成物、が入っている第１の容器と；
病的状態を処置するために対象に該化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、または該医薬組成物を投与するための説明書と
を含むキット。