【手続補正書】
【提出日】平成30年6月21日(2018.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシドであって：
【化１】
2017519772.tif 000001
式中、
環Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、又は単環式ヘテロアリールであり；
ＡはＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、−Ｏ−、又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；及び、Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；又は
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；及び、Ｒ３とＲ９は、介在する原子と一緒に得られることで、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒａはそれぞれ独立して、水素及びＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１から成る群から選択され、又は、それらが結合される窒素と一緒に得られる２つのＲａは、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｌ１は、存在しないか、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、又は−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｒｂは、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルコキシ、随意に置換したＣ１−Ｃ４ハロアルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４ハロアルコキシ、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、随意に置換したフェニル、或いは随意に置換した５又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ５とＲ６はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、又は、同じ炭素上にある場合、Ｒ５とＲ６が一緒に得られてオキソを形成し；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルコキシ、随意に置換したＣ１−Ｃ４ハロアルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４ハロアルコキシ、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、随意に置換したフェニル、或いは随意に置換した５又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ８は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ１−Ｃ４フルオロアルキルであり；
Ｘは、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ１１はそれぞれ独立して、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、随意に置換したフェニル、及び随意に置換した５又は６員のヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ１２とＲ１３の各々は独立して、水素、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、随意に置換したフェニル、及び随意に置換した５又は６員のヘテロアリールから成る群から選択され；又は、Ｒ１２とＲ１３は、同じ窒素原子上にある場合、それらが結合される窒素原子と一緒に得られることで、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成し；
ｎは１、２、又は３であり；及び
ｍは、１、２、３、又は４である
ことを特徴とする化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項２】
環Ａはフェニル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物は以下の構造を有する、ことを特徴とする請求項２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド：
【化２】
2017519772.tif 000002
【請求項４】
式（Ｉ）の化合物は以下の式（Ｉａ）の構造を有する、ことを特徴とする請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【化３】
2017519772.tif 000003
【請求項５】
環Ａは単環式ヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項６】
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；及びＲ３は水素、又はＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項１乃至５の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項７】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；及び
Ｒ３とＲ９は、介在する原子と一緒に得られることで、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成する
ことを特徴とする請求項１乃至６の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項８】
式（Ｉ）の化合物は以下の式（Ｉｂ）の構造を有する、ことを特徴とする請求項７に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【化４】
2017519772.tif 000004
【請求項９】
式（Ｉｂ）の化合物は以下の構造の１つを有する、ことを特徴とする請求項８に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【化５】
2017519772.tif 000005
【請求項１０】
ＡはＣＨであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；
Ｒ１０は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ｍは１又は２であり；
ｎは１又は２である
ことを特徴とする請求項１乃至９の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項１１】
ＡはＮであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；
Ｒ１０は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ｍは１又は２であり；
ｎは１又は２である
ことを特徴とする請求項１乃至９の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項１２】
式（ＶＩ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシドであって：
【化６】
2017519772.tif 000006
式中、
環Ａは、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、又は単環式ヘテロアリールであり；
環Ｂは、随意に置換したヘテロシクロアルキルであり、環Ｂが置換される場合、それは後にＲ５とＲ６で置換され；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；
Ｒａはそれぞれ独立して、水素及びＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１から成る群から選択され、又は、それらが結合される窒素と一緒に得られる２つのＲａは、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｌ１は、存在しないか、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−Ｏ−、又は−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｒｂは、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルコキシ、随意に置換したＣ１−Ｃ４ハロアルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４ハロアルコキシ、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、随意に置換したフェニル、或いは随意に置換した５又は６員のヘテロアリールであり；
Ｌ２は、存在しないか、又は随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキレンであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、水素、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＯＲ１０、又は−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ１０）であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；又は、Ｒ１０とＲｂは、それらが結合されるＮ原子と一緒に得られることで、Ｃ２−Ｃ６複素環を形成し；
又は、結合される窒素と一緒に得られるＲ３とＲ４は、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ５とＲ６はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、又は、同じ炭素上にある場合、Ｒ５とＲ６が一緒に得られてオキソを形成し；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＳＲ１２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルコキシ、随意に置換したＣ１−Ｃ４ハロアルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４ハロアルコキシ、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、随意に置換したフェニル、或いは随意に置換した５又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ８は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；
Ｘは、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ１１はそれぞれ独立して、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、随意に置換したフェニル、及び随意に置換した５又は６員のヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ１２とＲ１３の各々は独立して、水素、随意に置換したＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、随意に置換したフェニル、及び随意に置換した５又は６員のヘテロアリールから成る群から選択され；又は、Ｒ１２とＲ１３は、同じ窒素原子上にある場合、それらが結合される窒素原子と一緒に得られることで、随意に置換したＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成し；
ｎは１、２、又は３であり；及び
ｍは、１、２、３、又は４である
ことを特徴とする式（ＶＩ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項１３】
環Ａは単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；
Ｌ１は存在せず； 
Ｌ２は、存在しないか、又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＯＲ１０、又は−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ１０）であり；
又は、結合される窒素と一緒に得られるＲ３とＲ４は、随意に置換したＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり；及び
ｍは１又は２である
ことを特徴とする請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項１４】
環ＡはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又は−Ｎ（Ｒａ）２であり；
Ｌ１は存在せず； 
Ｌ２は、存在しないか、又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＯＲ１０、又は−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ１０）であり；
又は、結合される窒素と一緒に得られるＲ３とＲ４は、随意に置換したＣ２−Ｃ５ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり；及び
ｍは１又は２である
ことを特徴とする請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項１５】
環Ｂは、Ｎを含有する随意に置換した単環式ヘテロシクロアルキルである、ことを特徴とする請求項１２乃至１４の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項１６】
環Ｂは
【化７】
2017519772.tif 000007
であり；及び、Ｒ５とＲ６はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、又は、同じ炭素上にある場合、Ｒ５とＲ６は一緒に得られてオキソを形成する、ことを特徴とする請求項１２乃至１５の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項１７】
環Ｂは、Ｎを含有する随意に置換した二環式ヘテロシクロアルキル、又はＮを含有する随意に置換した三環式ヘテロシクロアルキルである、ことを特徴とする請求項１２乃至１４の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項１８】
環Ｂは、
【化８】
2017519772.tif 000008
である、ことを特徴とする請求項１７に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項１９】
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミン；
｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−プロピル−アミン；
｛４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−［１−（メチル−プロピル−アミノ）−シクロプロピル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−プロピル−アミン；
２−｛［４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
Ｎ−［４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル｝−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−エタン−１，２−ジアミン；
２−｛［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミン；
Ｎ−［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル｝−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−エタン−１，２−ジアミン；
２−｛［４−［４−（２−アゼチジン−１−イル−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
［４−［４−（２−アゼチジン−１−イル−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミン；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−（Ｎ−メチル−２−（１−メチルシクロプロピル）キナゾリン−６−アミン；
２−｛［４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロペンチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
｛［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロペンチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−トリフルオロメチル−シクロペンチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］２−（１−トリフルオロメチル−シクロペンチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロブチル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−フルオロ−シクロブチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−トリフルオロメチル−シクロブチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−トリフルオロメチル−シクロブチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロブチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロブチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロペンチル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−フルオロ−シクロペンチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
１−｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピペリジン−４−オール；
｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−６−（４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−キナゾリン；
（１−｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピペリジン−４−イル）−ジメチル−アミン；
１−｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−６−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−キナゾリン；
（Ｒ）−１−｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
（Ｓ）−１−（２−シクロプロピル−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）キナゾリン−６−イル）ピロリジン−３−オール；
（Ｒ）−２−シクロプロピル−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）キナゾリン；
（Ｓ）−２−シクロプロピル−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）キナゾリン；
［（１−｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピペリジン−４−イル）−メチル−アミノ］−酢酸エチルエステル；
４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ２，Ｎ２，Ｎ６−トリメチル−Ｎ６−プロピルキナゾリン−２，６−ジアミン；
４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６，Ｎ６−ジプロピルキナゾリン−２，６−ジアミン；
Ｎ２−シクロブチル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ６−メチル−Ｎ６−プロピル−キナゾリン−２，６−ジアミン；
２−（（２−（シクロブチルアミノ）−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）キナゾリン−６−イル）（メチル）アミノ）エタノール；
２−（｛２−シクロプロピル−４−［６−（２−メトキシ−フェニル）−２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプト−２−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（（２−シクロプロピル−４−（４−（３−メトキシチオフェン−２−イル）ピペリジン−１−イル）キナゾリン−６−イル）（メチル）アミノ）エタノール；
２−（（４−（４−シクロへキシルピペリジン−１−イル）−２−（１−フルオロシクロプロピル）キナゾリン−６−イル）（メチル）アミノ）エタノール；
２−（４−｛２−シクロプロピル−６−［（（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−キナゾリン−４−イル｝−ピペラジン−１−イル）−シクロペンタノール；
２−｛４−［２−シクロプロピル−６−（メチル−プロピル−アミノ）−キナゾリン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−シクロペンタノール；
２−（４−｛２−シクロプロピル−６−［メチル−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミノ］−キナゾリン−４−イル｝−ピペラジン−１−イル）−シクロペンタノール；
（１−フルオロ−シクロプロピル）−｛７−フルオロ−６−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−２−イル｝−メタノン；
｛７−クロロ−６−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−２−イル｝−（１−フルオロ−シクロプロピル）−メタノン；
（Ｓ）−１−（２−シクロプロピル−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）キナゾリン−６−イル）ピロリジン−３−オール；
（Ｓ）−２−シクロプロピル−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）キナゾリン；
（Ｒ）−１−｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
（Ｒ）−２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−６−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−キナゾリン；
（Ｓ）−１−｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
（Ｒ）−１−｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
２−（（２−（１−フルオロシクロプロピル）−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）キナゾリン−６−イル）（メチル）アミノ）酢酸；
２−（（８−クロロ−２−（１−フルオロシクロブチル）−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）キナゾリン−６−イル）（メチル）アミノ）エタノール；
３−｛８−クロロ−２−（１−フルオロ−シクロブチル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−シクロペンタノール；
３−｛８−クロロ−２−（１−フルオロ−シクロブチル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−シクロペンタノール；
２−（｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−シクロペンチル）−ピペラジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−シクロプロピル−４−（４−（２−メトキシシクロペンチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルキナゾリン−６−アミン；
２−｛［４−（４−シクロヘキシル−ピペリジン−１−イル）−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−シクロヘキシル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−シクロプロピル−４−［４−（３−メトキシ−チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
１−｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
１−｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロブチル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
１−｛２−（１−フルオロ−シクロブチル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
１−｛２−（１−フルオロ−シクロブチル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
２−（｛８−クロロ−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
１−｛８−クロロ−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
１−｛８−クロロ−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
２−｛［８−フルオロ−４−［４−（３−メトキシ−ピラジン−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（３−メトキシ−ピラジン−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−（３−メトキシ−３’，４’，５’，６’−テトラヒドロ−２’Ｈ−［２，４’］ビピリジニル−１’−イル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−（２−メトキシ−３’，４’，５’，６’−テトラヒドロ−２’Ｈ−［３，４’］ビピリジニル−１’−イル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（３−メトキシ−ピラジン−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−｛［２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−（４−メトキシ−３’，４’，５’，６’−テトラヒドロ−２’Ｈ−［３，４’］ビピリジニル−１’−イル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（５−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−｛［２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−（３’−メトキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［４，４’］ビピリジニル−１−イル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−（｛８−フルオロ−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（３−メトキシ−ピラジン−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−｛［８−フルオロ−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−（２−メトキシ−３’，４’，５’，６’−テトラヒドロ−２’Ｈ−［３，４’］ビピリジニル−１’−イル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−（｛８−フルオロ−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−｛［８−フルオロ−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−（３−メトキシ−３’，４’，５’，６’−テトラヒドロ−２’Ｈ−［２，４’］ビピリジニル−１’−イル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−（｛８−フルオロ−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（５−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（４−ヨード−２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロメチル−シクロプロピル）−４−［４−（３−メトキシ−ピラジン−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロブチル）−４−［４−（３−メトキシ−ピラジン−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
１−（６−（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−４−（４−（３−メトキシピラジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）シクロブタノール；
（２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−｛４−［２−（２−フルオロ−エトキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝］−キナゾリン−６−イル）−［２−（２−フルオロ−エトキシ）−エチル−メチル−アミン；
｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−［２−（２−フルオロ−エトキシ）−エチル］−メチル−アミン；
２−｛１−［６−｛［２−（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ）−エチル］−メチル−アミノ｝−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−キナゾリン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝−フェノール；
２−［（２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−｛４−［２−（２−フルオロ−エトキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−キナゾリン−６−イル）−メチル−アミノ］−エタノールである化合物；又は、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項２０】
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−メチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−｛［４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロブチル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
｛２−（１−フルオロ−シクロブチル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２−｛［４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（１−フルオロ−シクロブチル）−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミノ｝−エタノール；
（Ｒ）−１−｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−ピロリジン−３−オール；
（Ｒ）−２−シクロプロピル−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）キナゾリン；
２−（｛５−クロロ−２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−７−メチル−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−７−フルオロ−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−シクロプロピル−７−フルオロ−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−８−メチル−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛８−クロロ−２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（（２−シクロプロピル−８−フルオロ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−キナゾリン−６−イル）（メチル）アミノ）エタノール；
２−（｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛２−シクロプロピル−８−フルオロ−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
（１−フルオロ−シクロプロピル）−｛７−フルオロ−６−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−２−イル｝−メタノン；
（｛２−シクロプロピル−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−酢酸；
２−（｛２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；
２−（｛８−クロロ−２−（１−フルオロ−シクロプロピル）−４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−キナゾリン−６−イル｝−メチル−アミノ）−エタノールである化合物；又は、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシド。
【請求項２１】
請求項１乃至２０の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、或いはＮ−オキシドと、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２２】
ニューロテンシン又はニューロテンシン受容体１により媒介される、被験体における疾患、障害、又は疾病を処置するための薬剤の製造における、請求項１乃至２０の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項２３】
疾患、障害、又は疾病は、神経系疾患又は疾病、神経精神障害、物質乱用、神経変性疾患、或いはそれらの任意の組み合わせである、ことを特徴とする請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
疾患、障害、又は疾病は物質乱用である、ことを特徴とする請求項２２に記載の使用。
【請求項２５】
疾患、障害、又は疾病は疼痛である、ことを特徴とする請求項２２に記載の使用。