【手続補正書】
【提出日】平成29年12月26日(2017.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩＩの化合物を製造する方法であって、
式ＩＩ
【化１】
2017501197.tif 000001
の化合物を、アルカリアルコキシドおよびアルキル化剤と接触させるステップと、
式ＩＩＩ
【化２】
2017501197.tif 000002
の化合物を形成するステップと
を含み、
Ｒ１は、
【化３】
2017501197.tif 000003
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
【化４】
2017501197.tif 000004
からなる群から選択される、方法。
【請求項２】
ａ．前記接触させるステップが２２℃と６０℃の間で実施される；
ｂ．前記接触させるステップが、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＤＭＡ、ＮＭＰ、およびＣＨ３ＣＮからなる群から選択される溶媒をさらに含む；
ｃ．前記アルカリアルコキシドが、ＫＯｔＢｕ、ＣＨ３ＯＮａ、ＣＨ３ＣＨ２ＯＮａ、ＣＨ３ＣＨ２ＯＬｉ、ＣＨ３ＯＬｉ、ＣＨ３ＣＨ２ＯＫおよびＣＨ３ＣＨ２ＯＮａからなる群から選択される；および／または
ｄ．前記アルキル化剤が、ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルが、ヨウ化メチル、ヨウ化エチル、および臭化ベンジルからなる群から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記アルキル化剤がハロゲン化アルキルであり、前記ハロゲン化アルキルが、ヨウ化メチルまたはヨウ化エチルである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
前記アルキル化剤がハロゲン化ベンジルであり、前記ハロゲン化ベンジルが臭化ベンジルである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項６】
ａ．式ＩＩの化合物とアルカリアルコキシドとのモル比が約３：１から約１：１であり、式ＩＩの化合物とアルキル化剤とのモル比が約１：１から約３：１である；または
ｂ．式ＩＩの化合物とアルカリアルコキシドとのモル比が約２：１であり、式ＩＩの化合物とアルキル化剤とのモル比が約１：３である、請求項１から５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
反応の完了した混合物をＣＨ３ＣＮおよび２．５％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液で希釈するステップをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
ａ．ＤＭＦとＣＨ３ＣＮとの比が約１：１から約３：１であり、ＤＭＦと２．５％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液との比が約１：２から約２：１である；または
ｂ．ＤＭＦとＣＨ３ＣＮとの比が約２：１であり、ＤＭＦと２．５％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液との比が約１：１である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
ａ．前記接触させるステップが、２２℃と４５℃の間で実施される：
ｂ．前記溶媒が、ＤＭＦ、ＤＭＡおよびＮＭＰからなる群から選択される；および／または
ｃ．前記アルカリアルコキシドが、ＫＯｔＢｕである、請求項１から８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
前記アルカリアルコキシドがＫＯｔＢｕであり、前記溶媒がＤＭＦである、請求項１から９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１が、
【化５】
2017501197.tif 000005
であり、Ｒ２が、
【化６】
2017501197.tif 000006
である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
【表４】
2017501197.tif 000007
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
式ＩＩＩの化合物を製造する方法であって、
式ＩＩ
【化１７】
2017501197.tif 000008
の化合物を、アルカリアルコキシドおよびアルキル化剤と接触させるステップと、
式ＩＩＩ
【化１８】
2017501197.tif 000009
の化合物を形成するステップと
を含み、
Ｒ１は、
【化１９】
2017501197.tif 000010
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
【化２０】
2017501197.tif 000011
からなる群から選択される、方法。
［２］
前記接触させるステップが２２℃と６０℃の間で実施される、上記［１］に記載の方法。
［３］
前記接触させるステップが、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＤＭＡ、ＮＭＰ、およびＣＨ３ＣＮからなる群から選択される溶媒をさらに含む、上記［１］に記載の方法。
［４］
前記アルカリアルコキシドが、ＫＯｔＢｕ、ＣＨ３ＯＮａ、ＣＨ３ＣＨ２ＯＮａ、ＣＨ３ＣＨ２ＯＬｉ、ＣＨ３ＯＬｉ、ＣＨ３ＣＨ２ＯＫおよびＣＨ３ＣＨ２ＯＮａからなる群から選択される、上記［１］に記載の方法。
［５］
前記アルキル化剤が、ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルからなる群から選択される、上記［１］に記載の方法。
［６］
前記ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルが、ヨウ化メチル、ヨウ化エチル、および臭化ベンジルからなる群から選択される、上記［５］に記載の方法。
［７］
前記アルカリアルコキシドがＫＯｔＢｕであり、前記溶媒がＤＭＦである、上記［３］、
［４］、［５］、または［６］に記載の方法。
［８］
式ＩＩの化合物とアルカリアルコキシドとのモル比が約３：１から約１：１であり、式ＩＩの化合物とアルキル化剤とのモル比が約１：１から約３：１である、上記［２］、［３］、［４］、［５］、［６］、または［７］に記載の方法。
［９］
式ＩＩの化合物とアルカリアルコキシドとのモル比が約２：１であり、式ＩＩの化合物とアルキル化剤とのモル比が約１：３である、上記［８］に記載の方法。
［１０］
反応の完了した混合物をＣＨ３ＣＮおよび２．５％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液で希釈するステップをさらに含む、上記［９］に記載の方法。
［１１］
ＤＭＦとＣＨ３ＣＮとの比が約１：１から約３：１であり、ＤＭＦと２．５％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液との比が約１：２から約２：１である、上記［１０］に記載の方法。
［１２］
ＤＭＦとＣＨ３ＣＮとの比が約２：１であり、ＤＭＦと２．５％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液との比が約１：１である、上記［１１］に記載の方法。
［１３］
式ＩＩの化合物を調製する方法であって、
式Ｉ
【化２１】
2017501197.tif 000012
の化合物をビス−Ｎ，Ｏ−トリメチルシリルアセトアミドと接触させるステップと、
式ＩＩ
【化２２】
2017501197.tif 000013
（式中、
Ｒ１は
【化２３】
2017501197.tif 000014
からなる群から選択され、
Ｒ２は
【化２４】
2017501197.tif 000015
からなる群から選択される）
の化合物を形成するステップと
を含み、化合物Ｉとビス−Ｎ，Ｏ−トリメチルシリルアセトアミドとのモル比が１：１．１であり、前記接触させるステップを約２２℃から約７０℃で実施する、方法。
［１４］
前記接触させるステップが、化合物ＩをＣＨ３ＣＮと接触させることをさらに含む、上記［１３］に記載の方法。
［１５］
前記ビス−Ｎ，Ｏ−トリメチルシリルアセトアミドで処理された反応混合物をアリールスルホニルクロリドと接触させるステップをさらに含む、上記［１４］に記載の方法。
［１６］
式Ｉの化合物とアリールスルホニルクロリドとのモル比が約１：２から約２：１である、上記［１５］に記載の方法。
［１７］
式Ｉの化合物とアリールスルホニルクロリドとのモル比が約１：１．１である、上記［１６］に記載の方法。