【手続補正書】
【提出日】平成30年11月8日(2018.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化８３】
2017533249.tif 000001
の化合物またはその塩であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、メチル、またはエチルであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、ここでＲ２のうちの各Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｂで必要に応じて置換されており；そして
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換された５員のヘテロアリールであるか、またはＱは、
【化８４】
2017533249.tif 000002
であり、
ここで環Ａは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されているか、あるいは環Ａは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルと必要に応じて縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成し；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、ＣＲｃおよびＮから各々独立して選択され、ただしＸ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１個は、Ｎではなく；そしてＡがカルボシクリルまたはヘテロシクリルと必要に応じて縮合されて、ポリシクリルを形成する場合、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の各々は、Ｃであり得かつ縮合部位であり得；
各Ｒｂは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、および−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、６員の単環式ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここで該６員の単環式ヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くのＣ１−６アルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒｅは、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒｘ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｘ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｏ−Ｒｘ、−Ｓ−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２−Ｎ（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、および−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｘ）２から独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
Ｒｆは、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒｙ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、および−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２から独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、および−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、オキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、ならびにオキソ、ハロ、およびＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｖは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｖａ）２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｖは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソ、−Ｎ（Ｒｖａ）２およびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｗａ）２、ヒドロキシル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｗは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｘは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｙは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、シアノ、−Ｎ（Ｒｚａ）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、カルボシクリル、−Ｎ（Ｒｚａ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚａ）２、−Ｏ−Ｒｚａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚａ、−Ｎ（Ｒｚａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚａ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｚは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｚａ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚａ）２、−Ｏ−Ｒｚａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚａ、−Ｎ（Ｒｚａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚａ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｖａは、独立して水素またはＣ１−６アルキルであるか、あるいは２個のＲｖａは、これらが結合される窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗａは、独立して水素またはＣ１−６アルキルであるか、あるいは２個のＲｗａは、これらが結合される窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し；そして
各Ｒｚａは、独立して水素またはＣ１−６アルキルであるか、あるいは２個のＲｚａは、これらが結合される窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し；
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２がエトキシカルボニルである場合；Ａは、２−フルオロ−５−（エチルスルホニル）フェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−（２，２−ジメチルプロパ−１−イルオキシ）−５−アミノフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−（２，２，−ジメチルプロパ−１−イルオキシ）−５−ニトロフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、３−（エチルスルホニル）−６−フルオロフェニルではなく；
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−エトキシ−５−（メチルスルホニル）フェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、４−ブロモ−２−メトキシフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−１−メチルエトキシ）−５−メチルスルホニルフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−イソ−ブトキシ−５−メチルスルホニルフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−（２−メチルプロポキシ）−５−エチルスルホニルアミノフェニルではない、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、エチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、Ｈである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２は、メチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換された５員のヘテロアリールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑは、１個またはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換された、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、またはトリアゾリルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑは、
【化８５】
2017533249.tif 000003
であり、ここで環Ａは、１個またはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されているか、あるいは環Ａは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルと必要に応じて縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑは、
【化８６】
2017533249.tif 000004
であり、ここで環Ａは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されている、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑは、
【化８７】
2017533249.tif 000005
であり、ここで環Ａは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルと縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１は、Ｎであり、Ｘ２は、ＣＲｃであり、そしてＸ３は、ＣＲｃである、請求項１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１は、ＣＲｃであり、Ｘ２は、Ｎであり、そしてＸ３は、ＣＲｃである、請求項１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ１は、Ｎであり、Ｘ２は、Ｎであり、そしてＸ３は、ＣＲｃである、請求項１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ１は、Ｎであり、Ｘ２は、ＣＲｃであり、そしてＸ３は、Ｎである、請求項１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ１は、ＣＲｃであり、Ｘ２は、ＣＲｃであり、そしてＸ３は、ＣＲｃである、請求項１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｅは、水素である、請求項１〜６または９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲｅおよびＲｆは、各々水素である、請求項１〜６または９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１〜６または９〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖおよび−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、６員の単環式ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここで該６員の単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１−６アルキルで必要に応じて置換されている、請求項１〜６または９〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖおよび−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、６員の単環式ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここで該６員の単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１−６アルキルで必要に応じて置換されている、請求項１〜６または９〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖおよび−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、またはヘテロシクリルは、−Ｏ−Ｒｖ、６員の単環式ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここで該６員の単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１−６アルキルで必要に応じて置換されている、請求項１〜６または９〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
環Ａは、カルボシクリルと縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成する、請求項１〜６または１２〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
環Ａは、ヘテロシクリルと縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成する、請求項１〜６または１２〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｚおよび−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、オキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、ならびにオキソ、ハロ、およびＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１〜６、２３または２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、オキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、ならびにオキソ、ハロ、およびＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１〜６、２３または２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの−Ｏ−Ｒｚ基で必要に応じて置換されている、請求項１〜６、２３または２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑは、フェニル、２−オキソインドリン−５−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、２，３，３ａ，５−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］キノキサリン−１，４−ジオン−８−イル、３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン−６−イル、１，３，４，５−テトラヒドロ−４−メチル−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン−７−イル、５，７，７ａ，８，９，１０−ヘキサヒドロピロロ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾジアゼピン−６−オン−２−イル、４−（２−チエニル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン−７−イル、３−アミノカルボニルフェニル、３−シアノフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−（３−フルオロアゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル、４−（４−メチルピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（４−アセチルピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（４−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（Ｎ−（ピリド−３−イル）アミノカルボニル）フェニル、４−（２−フェニルプロパノイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−（シアノメチル）アミノカルボニル）フェニル、４−（Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノカルボニル）フェニル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェニル、１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン−７−イル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル）フェニル、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル、４−（１メチルピペリジン−４−イル）フェニル、４−（１メチルピペリジン−４−イルメチル）フェニル、４−（Ｎ−（２−メトキシエチルカルボニル）アミノ）フェニル、２−メチル−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−７−イル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル）フェニル、４−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（Ｎ−フェニルアミノカルボニル）フェニル、４−（２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イル、３−（Ｎ−メチルアミノカルボニル）フェニル、４−（モルホリノカルボニル）フェニル、３−（Ｎ−ベンジルアミノカルボニル）フェニル、３−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル、３−（１−メチルピペリジン−４−イルメチル）フェニル、および３−（２−ヒドロキシエチル）−３−フェニルインダン−５−イルから選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
６−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；６−メチル−４−（２−オキソインドリン−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル  ６−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  Ｎ−［４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］カルバメート；
３−メトキシ−Ｎ−［４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］プロパンアミド；
４−（３−（２−ヒドロキシエチル）−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；
８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３，３ａ−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］キノキサリン−１，４（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−メチル−６−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン；
３−メチル−７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
４−メチル−７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
３−イソプロピル−６−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−キノキサリン−２−オン；
２−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−５，７，７ａ，８，９，１０−ヘキサヒドロピロロ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾジアゼピン−６−オン；
２−メチル−７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン；
７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２−チエニル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
３−（６−エチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
３−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
３−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾニトリル；
Ｎ−メチル−３−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−（４−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；
４−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−（４−メチルピペリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−［４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（３−ピリジル）ベンズアミド；
４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（シアノメチル）−Ｎ−メチル−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−（１−メチル−４−ピペリジル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［３−（１−メチル−４−ピペリジル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−（２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−［（１−メチル−４−ピペリジル）メチル］フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［３−［（１−メチル−４−ピペリジル）メチル］フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；および
３−（２，６−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド、またはその塩。
【請求項３０】
以下から選択される化合物：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（７−オキソ−６−プロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル］−６−イソプロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；および
６−シクロプロピル−４−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；
またはその塩。
【請求項３１】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、あるいは請求項３０に記載されるとおりの化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なアジュバント、キャリア、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項３２】
さらなる治療剤との組み合わせでの、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記さらなる治療剤は、化学療法剤である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、あるいは請求項３０に記載されるとおりの化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、動物においてブロモドメイン媒介性障害を処置するための組成物。
【請求項３５】
前記障害は、がん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記障害は、がんであり、該がんは、聴神経腫瘍、急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳のがん、乳がん、気管支原性癌、子宮頚がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病（ｃｈｒｏｎｉｃ  ｍｙｅｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、慢性骨髄性白血病（ｃｈｒｏｎｉｃ  ｍｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、結腸がん、大腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、異常増殖性への変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲンレセプター陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞性精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、膠肉腫、Ｈ鎖病、頭頚部がん、血管芽腫、肝癌、肝細胞がん、ホルモン不応性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞起源のリンパ球悪性腫瘍、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽腫、ＮＵＴ正中癌（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起神経膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭状腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚がん、小細胞肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑液膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレーム・マクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がん、およびウィルムス腫瘍から選択される、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記障害は、がんであり、該がんは、肺がん、乳がん、膵臓がん、大腸がん、および黒色腫から選択される、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３８】
前記障害は、炎症性障害または自己免疫疾患であり、該炎症性障害または該自己免疫疾患は、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞性動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、変形性関節症、膵炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、毒素性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎、白斑、脈管炎、およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３９】
前記ブロモドメインは、ＡＳＨ１Ｌ、ＡＴＡＤ２、ＡＴＡＤ２Ｂ、ＢＡＺ１Ａ、ＢＡＺ１Ｂ、ＢＡＺ２Ａ、ＢＡＺ２Ｂ、ＢＰＴＦ、ＢＲＤ１、ＢＲＤ２、ＢＲＤ３、ＢＲＤ４、ＢＲＤ７、ＢＲＤ８、ＢＲＤ９、ＢＲＤＴ、ＢＲＰＦ１、ＢＲＰＦ３、ＢＲＷＤ１、ＢＲＷＤ３、ＣＥＣＲ２、ＣＲＥＢＢＰ（別名ＣＢＰ）、ＥＰ３００、ＧＣＮ５Ｌ２、ＫＩＡＡ２０２６、ＭＬＬ、ＭＬＬ４、ＰＢＲＭ、ＰＣＡＦ、ＰＨＩＰ、ＳＭＡＲＣＡ２、ＳＭＡＲＣＡ４、ＳＰ１００、ＳＰ１１０、ＳＰ１４０、ＳＰ１４０Ｌ、ＴＡＦ１、ＴＡＦ１Ｌ、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ２８、ＴＲＩＭ３３、ＴＲＩＭ６６、ＺＭＹＮＤ８、およびＺＭＹＮＤ１１から選択される、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４０】
医学療法における使用のための、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または請求項３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物。
【請求項４１】
ブロモドメイン媒介性障害の予防的または治療的処置のための、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または請求項３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物。
【請求項４２】
動物においてブロモドメイン媒介性障害を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または請求項３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項４３】
動物において細胞傷害性薬剤を含むがん処置の効力を増大させるための組成物であって、有効量の請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または請求項３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４４】
前記細胞傷害性薬剤と、前記動物に共投与されることを特徴とする、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
動物において細胞傷害性薬剤へのがんの耐性の発生を遅延または防止するための組成物であって、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または請求項３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４６】
動物においてがん治療への応答の継続時間を延ばすための組成物であって、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または請求項３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は該がん治療を受けている動物に投与されることを特徴とし、ここで該組成物が投与される場合の該がん治療への応答の継続時間は、該組成物の投与の非存在下での該がん治療への応答の継続時間を超えて延びる、組成物。
【請求項４７】
個体においてがんを処置するための組成物であって、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または請求項３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、前記個体に細胞傷害性薬剤と共投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４８】
前記細胞傷害性薬剤は、抗微小管薬剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗菌剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非レセプターチロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫療法剤、アポトーシス促進薬剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記細胞傷害性薬剤は、タキサンである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５０】
前記タキサンは、パクリタキセルまたはドセタキセルである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記細胞傷害性薬剤は、白金薬剤である、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５２】
前記細胞傷害性薬剤は、ＥＧＦＲのアンタゴニストである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５３】
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストは、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に受容可能な塩である、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
前記細胞傷害性薬剤は、ＲＡＦインヒビターである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５５】
前記ＲＡＦインヒビターは、ＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
前記ＲＡＦインヒビターは、ベムラフェニブである、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５７】
前記細胞傷害性薬剤は、ＰＩ３Ｋインヒビターである、請求項４７に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５７】
多くの実施形態が記載されてきたが、これらの例は、本明細書で記載される化合物および方法を利用する他の実施形態を提供するために変更され得る。従って、本発明の範囲は、例示によって代表されている具体的実施形態によるのではなく、添付の特許請求の範囲によって定義されるべきである。
本発明の実施形態の一部の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化８３】
2017533249.tif 000006
の化合物またはその塩であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、メチル、またはエチルであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、ここでＲ２のうちの各Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｂで必要に応じて置換されており；そして
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換された５員のヘテロアリールであるか、またはＱは、
【化８４】
2017533249.tif 000007
であり、
ここで環Ａは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されているか、あるいは環Ａは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルと必要に応じて縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成し；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、ＣＲｃおよびＮから各々独立して選択され、ただしＸ１、Ｘ２、およびＸ３のうちの少なくとも１個は、Ｎではなく；そしてＡがカルボシクリルまたはヘテロシクリルと必要に応じて縮合されて、ポリシクリルを形成する場合、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の各々は、Ｃであり得かつ縮合部位であり得；
各Ｒｂは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、および−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、６員の単環式ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここで該６員の単環式ヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くのＣ１−６アルキルで必要に応じて置換されており；
Ｒｅは、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒｘ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｘ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｏ−Ｒｘ、−Ｓ−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２−Ｎ（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、および−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｘ）２から独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
Ｒｆは、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒｙ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、および−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２から独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、および−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、オキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、ならびにオキソ、ハロ、およびＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｖは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｖａ）２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｖは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソ、−Ｎ（Ｒｖａ）２およびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｗａ）２、ヒドロキシル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｗは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｘは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｙは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、シアノ、−Ｎ（Ｒｚａ）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、カルボシクリル、−Ｎ（Ｒｚａ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚａ）２、−Ｏ−Ｒｚａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚａ、−Ｎ（Ｒｚａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚａ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｚは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｚａ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚａ）２、−Ｏ−Ｒｚａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚａ、−Ｎ（Ｒｚａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚａ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｖａは、独立して水素またはＣ１−６アルキルであるか、あるいは２個のＲｖａは、これらが結合される窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗａは、独立して水素またはＣ１−６アルキルであるか、あるいは２個のＲｗａは、これらが結合される窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し；そして
各Ｒｚａは、独立して水素またはＣ１−６アルキルであるか、あるいは２個のＲｚａは、これらが結合される窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し；
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２がエトキシカルボニルである場合；Ａは、２−フルオロ−５−（エチルスルホニル）フェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−（２，２−ジメチルプロパ−１−イルオキシ）−５−アミノフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−（２，２，−ジメチルプロパ−１−イルオキシ）−５−ニトロフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、３−（エチルスルホニル）−６−フルオロフェニルではなく；
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−エトキシ−５−（メチルスルホニル）フェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、４−ブロモ−２−メトキシフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−１−メチルエトキシ）−５−メチルスルホニルフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−イソ−ブトキシ−５−メチルスルホニルフェニルではなく；そして
ただしＲ１がメチルであり；かつＲ２が水素である場合；Ａは、２−（２−メチルプロポキシ）−５−エチルスルホニルアミノフェニルではない、
化合物。
（項目２）
Ｒ１は、Ｈである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１は、メチルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１は、エチルである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２は、Ｈである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２は、メチルである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換された５員のヘテロアリールである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｑは、１個またはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換された、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、またはトリアゾリルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｑは、
【化８５】
2017533249.tif 000008
であり、ここで環Ａは、１個またはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されているか、あるいは環Ａは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルと必要に応じて縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成する、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｑは、
【化８６】
2017533249.tif 000009
であり、ここで環Ａは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されている、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｑは、
【化８７】
2017533249.tif 000010
であり、ここで環Ａは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルと縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成する、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ１は、Ｎであり、Ｘ２は、ＣＲｃであり、そしてＸ３は、ＣＲｃである、項目１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ１は、ＣＲｃであり、Ｘ２は、Ｎであり、そしてＸ３は、ＣＲｃである、項目１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘ１は、Ｎであり、Ｘ２は、Ｎであり、そしてＸ３は、ＣＲｃである、項目１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｘ１は、Ｎであり、Ｘ２は、ＣＲｃであり、そしてＸ３は、Ｎである、項目１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｘ１は、ＣＲｃであり、Ｘ２は、ＣＲｃであり、そしてＸ３は、ＣＲｃである、項目１〜６または９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒｅは、水素である、項目１〜６または９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
ＲｅおよびＲｆは、各々水素である、項目１〜６または９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１〜６または９〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖおよび−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、６員の単環式ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここで該６員の単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１−６アルキルで必要に応じて置換されている、項目１〜６または９〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖおよび−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、６員の単環式ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここで該６員の単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１−６アルキルで必要に応じて置換されている、項目１〜６または９〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
各Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖおよび−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、またはヘテロシクリルは、−Ｏ−Ｒｖ、６員の単環式ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここで該６員の単環式ヘテロシクリルは、Ｃ１−６アルキルで必要に応じて置換されている、項目１〜６または９〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
環Ａは、カルボシクリルと縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成する、項目１〜６または１２〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
環Ａは、ヘテロシクリルと縮合されて、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成する、項目１〜６または１２〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｚおよび−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、オキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、ならびにオキソ、ハロ、およびＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１〜６、２３または２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、オキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、ならびにオキソ、ハロ、およびＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１〜６、２３または２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの−Ｏ−Ｒｚ基で必要に応じて置換されている、項目１〜６、２３または２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｑは、フェニル、２−オキソインドリン−５−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、２，３，３ａ，５−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］キノキサリン−１，４−ジオン−８−イル、３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン−６−イル、１，３，４，５−テトラヒドロ−４−メチル−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン−７−イル、５，７，７ａ，８，９，１０−ヘキサヒドロピロロ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾジアゼピン−６−オン−２−イル、４−（２−チエニル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン−７−イル、３−アミノカルボニルフェニル、３−シアノフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−（３−フルオロアゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル、４−（４−メチルピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（４−アセチルピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（４−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（Ｎ−（ピリド−３−イル）アミノカルボニル）フェニル、４−（２−フェニルプロパノイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−（シアノメチル）アミノカルボニル）フェニル、４−（Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノカルボニル）フェニル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェニル、１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン−７−イル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル）フェニル、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル、４−（１メチルピペリジン−４−イル）フェニル、４−（１メチルピペリジン−４−イルメチル）フェニル、４−（Ｎ−（２−メトキシエチルカルボニル）アミノ）フェニル、２−メチル−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−７−イル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル）フェニル、４−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル、４−（Ｎ−フェニルアミノカルボニル）フェニル、４−（２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イル、３−（Ｎ−メチルアミノカルボニル）フェニル、４−（モルホリノカルボニル）フェニル、３−（Ｎ−ベンジルアミノカルボニル）フェニル、３−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル、３−（１−メチルピペリジン−４−イルメチル）フェニル、および３−（２−ヒドロキシエチル）−３−フェニルインダン−５−イルから選択される、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
以下から選択される、項目１に記載の化合物：
６−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；６−メチル−４−（２−オキソインドリン−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル  ６−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  Ｎ−［４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］カルバメート；
３−メトキシ−Ｎ−［４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］プロパンアミド；
４−（３−（２−ヒドロキシエチル）−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；
８−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３，３ａ−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］キノキサリン−１，４（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−メチル−６−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン；
３−メチル−７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
４−メチル−７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
３−イソプロピル−６−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−キノキサリン−２−オン；
２−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−５，７，７ａ，８，９，１０−ヘキサヒドロピロロ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾジアゼピン−６−オン；
２−メチル−７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−オン；
７−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２−チエニル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
３−（６−エチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
３−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
３−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾニトリル；
Ｎ−メチル−３−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−（４−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；
４−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−（４−メチルピペリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−［４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（３−ピリジル）ベンズアミド；
４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（シアノメチル）−Ｎ−メチル−４−（６−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル］−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−（１−メチル−４−ピペリジル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［３−（１−メチル−４−ピペリジル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−（２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［４−［（１−メチル−４−ピペリジル）メチル］フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［３−［（１−メチル−４−ピペリジル）メチル］フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；および
３−（２，６−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド、ならびにこれらの塩。
（項目３０）
以下から選択される化合物：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（７−オキソ−６−プロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル］−６−イソプロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；および
６−シクロプロピル−４−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；
ならびにこれらの塩。
（項目３１）
項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、あるいは項目３０に記載されるとおりの化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なアジュバント、キャリア、またはビヒクルを含む、組成物。
（項目３２）
さらなる治療剤との組み合わせでの、項目３１に記載の組成物。
（項目３３）
前記さらなる治療剤は、化学療法剤である、項目３２に記載の組成物。
（項目３４）
項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、あるいは項目３０に記載されるとおりの化合物またはその薬学的に受容可能な塩を動物に投与する工程を包含する、動物においてブロモドメイン媒介性障害を処置するための方法。
（項目３５）
前記障害は、がん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
前記障害は、がんであり、該がんは、聴神経腫瘍、急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳のがん、乳がん、気管支原性癌、子宮頚がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病（ｃｈｒｏｎｉｃ  ｍｙｅｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、慢性骨髄性白血病（ｃｈｒｏｎｉｃ  ｍｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、結腸がん、大腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、異常増殖性への変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲンレセプター陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞性精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、膠肉腫、Ｈ鎖病、頭頚部がん、血管芽腫、肝癌、肝細胞がん、ホルモン不応性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞起源のリンパ球悪性腫瘍、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽腫、ＮＵＴ正中癌（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起神経膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭状腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚がん、小細胞肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑液膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレーム・マクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がん、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
前記障害は、がんであり、該がんは、肺がん、乳がん、膵臓がん、大腸がん、および黒色腫から選択される、項目３５に記載の方法。
（項目３８）
前記障害は、炎症性障害または自己免疫疾患であり、該炎症性障害または該自己免疫疾患は、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞性動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、変形性関節症、膵炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、毒素性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎、白斑、脈管炎、およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、項目３５に記載の方法。
（項目３９）
前記ブロモドメインは、ＡＳＨ１Ｌ、ＡＴＡＤ２、ＡＴＡＤ２Ｂ、ＢＡＺ１Ａ、ＢＡＺ１Ｂ、ＢＡＺ２Ａ、ＢＡＺ２Ｂ、ＢＰＴＦ、ＢＲＤ１、ＢＲＤ２、ＢＲＤ３、ＢＲＤ４、ＢＲＤ７、ＢＲＤ８、ＢＲＤ９、ＢＲＤＴ、ＢＲＰＦ１、ＢＲＰＦ３、ＢＲＷＤ１、ＢＲＷＤ３、ＣＥＣＲ２、ＣＲＥＢＢＰ（別名ＣＢＰ）、ＥＰ３００、ＧＣＮ５Ｌ２、ＫＩＡＡ２０２６、ＭＬＬ、ＭＬＬ４、ＰＢＲＭ、ＰＣＡＦ、ＰＨＩＰ、ＳＭＡＲＣＡ２、ＳＭＡＲＣＡ４、ＳＰ１００、ＳＰ１１０、ＳＰ１４０、ＳＰ１４０Ｌ、ＴＡＦ１、ＴＡＦ１Ｌ、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ２８、ＴＲＩＭ３３、ＴＲＩＭ６６、ＺＭＹＮＤ８、およびＺＭＹＮＤ１１から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目４０）
医学療法における使用のための、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または項目３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４１）
ブロモドメイン媒介性障害の予防的または治療的処置のための、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または項目３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４２）
動物においてブロモドメイン媒介性障害を処置するための医薬を調製するための、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または項目３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用。
（項目４３）
動物において細胞傷害性薬剤を含むがん処置の効力を増大させるための方法であって、該方法は、該動物に、有効量の項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または項目３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する方法。
（項目４４）
前記細胞傷害性薬剤を前記動物に投与する工程をさらに包含する、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
動物において細胞傷害性薬剤へのがんの耐性の発生を遅延または防止するための方法であって、該方法は、該動物に、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または項目３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する方法。
（項目４６）
動物においてがん治療への応答の継続時間を延ばすための方法であって、該方法は、該がん治療を受けている動物に、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または項目３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該式（Ｉ）の化合物または項目３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が投与される場合の該がん治療への応答の継続時間は、該式（Ｉ）の化合物または項目３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の投与の非存在下での該がん治療への応答の継続時間を超えて延びる、方法。
（項目４７）
個体においてがんを処置するための方法であって、該方法は、該個体に、（ａ）項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目３０に記載されるとおりの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩および（ｂ）細胞傷害性薬剤を投与する工程を包含する方法。
（項目４８）
前記細胞傷害性薬剤は、抗微小管薬剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗菌剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非レセプターチロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫療法剤、アポトーシス促進薬剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記細胞傷害性薬剤は、タキサンである、項目４７に記載の方法。
（項目５０）
前記タキサンは、パクリタキセルまたはドセタキセルである、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
前記細胞傷害性薬剤は、白金薬剤である、項目４７に記載の方法。
（項目５２）
前記細胞傷害性薬剤は、ＥＧＦＲのアンタゴニストである、項目４７に記載の方法。
（項目５３）
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストは、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に受容可能な塩である、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
前記細胞傷害性薬剤は、ＲＡＦインヒビターである、項目４７に記載の方法。
（項目５５）
前記ＲＡＦインヒビターは、ＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
前記ＲＡＦインヒビターは、ベムラフェニブである、項目５４に記載の方法。
（項目５７）
前記細胞傷害性薬剤は、ＰＩ３Ｋインヒビターである、項目４７に記載の方法。