【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年4月23日(2018.4.23)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
３０６３±２ｃｍ−１、１５７８±２ｃｍ−１、１４２３±２ｃｍ−１、１２０９±２ｃｍ−１、１１８７±２ｃｍ−１、１１６６±２ｃｍ−１、１１５０±２ｃｍ−１、９３０±２ｃｍ−１、８８３±２ｃｍ−１、７７０±２ｃｍ−１、３５６±２ｃｍ−１、３０４±２ｃｍ−１、１６７±２ｃｍ−１、１１９±２ｃｍ−１に特徴的なピークを示すＦＴ−ラマンスペクトルを示すことを特徴とする、多形形態の［５−フルオロ−３−（｛２−［（４−フルオロベンゼン）スルホニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−２−メチルインドール−１−イル］−酢酸（化合物１）。
【請求項２】
以下のような格子定数を示すことを特徴とする、多形形態の［５−フルオロ−３−（｛２−［（４−フルオロベンゼン）スルホニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−２−メチルインドール−１−イル］−酢酸（化合物１）。
【表１】
2017514842.tif 000001
【請求項３】
２％以下の他の形態の化合物１を含む、請求項１または２に記載の多形形態の化合物１。
【請求項４】
０．１重量％以下の溶媒を含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の多形形態の化合物１。
【請求項５】
ａ．［５−フルオロ−３−（｛２−［（４−フルオロベンゼン）スルホニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−２−メチルインドール−１−イル］−酢酸（化合物１）を、アセトニトリル、アセトニトリル及び水の混合物またはメチルイソブチルケトン、メチルエチルケトンもしくはこれらの混合物などのケトン溶媒を含む溶媒中に懸濁し、この際、化合物１は、非晶質、多形形態２以外の結晶形態または形態２と１以上の他の多形形態との混合物であり；
ｂ．懸濁液を約１５〜２５℃の温度で１５〜３０日間撹拌し；さらに
ｃ．固体状の［５−フルオロ−３−（｛２−［（４−フルオロベンゼン）スルホニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−２−メチルインドール−１−イル］−酢酸を単離、乾燥する、
ことを有する、請求項１または２に記載の多形形態の化合物１の調製方法。
【請求項６】
段階（ａ）において、前記溶媒がアセトニトリルまたはアセトニトリル及び水の混合物である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
アセトニトリル、アセトニトリル及び水またはメチルイソブチルケトン、メチルエチルケトンまたはこれらの混合物などのケトン溶媒から選択される溶媒における化合物１の飽和溶液を調製し；
前記飽和溶液に化合物１の多形形態２の結晶をまいて；結晶化を行い；さらに
化合物１の多形形態２の結晶を単離する、
ことを有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の多形形態の化合物１の調製方法。
【請求項８】
前記溶媒がアセトニトリルである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記多形形態２結晶をさらなる溶媒で洗浄し、乾燥することをさらに有する、請求項７または８に記載の方法。
【請求項１０】
前記さらなる溶媒がメチルエチルケトン、メチルイソブチルケトンまたはこれらの混合物である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の多形形態の化合物１を含む医薬。
【請求項１２】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の多形形態の化合物１を含む、喘息、喘息悪化、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎結膜炎（ａｌｌｅｒｇｉｃ  ｒｈｉｎｉｔｉｓ  ｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ）、鼻ポリープ、アトピー性皮膚炎、接触過敏症（接触性皮膚炎を含む）、好酸球性咳（ｅｏｓｉｎｏｐｈｉｌｉｃ  ｃｏｕｇｈ）、好酸球性気管支炎、好酸球性胃腸炎、好酸球性食道炎、食物アレルギー、炎症性大腸炎、潰瘍性結腸炎、クローン病、肥満細胞症、蕁麻疹、好酸球増加症候群、高ＩｇＥ症候群、線維症、チャーグ・ストラウス症候群および多発性硬化症から選択されるＣＲＴＨ２が仲介する疾患（ＣＲＴＨ２−ｍｅｄｉａｔｅｄ  ｄｉｓｅａｓｅ）または症状の治療または予防のための薬剤。
【請求項１３】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の多形形態の化合物１を含む、感染症、例えば、細菌、ウィルスまたは真菌感染症の治療のための薬剤。
【請求項１４】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の多形形態の化合物１および薬学的にまたは獣医学的に許容できる賦形剤を含む薬剤または獣医用組成物。
【請求項１５】
ＣＲＴＨ２レセプターでのＰＧＤ２または他のアゴニストによって仲介される疾患および症状の治療に使用できる１以上の追加の活性薬剤を含む請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記追加の活性薬剤が、
他のＣＲＴＨ２レセプターアンタゴニスト
トシル酸スプラタストおよび類似化合物；
メタプロテレノール、イソプロテレノール、イソプレナリン、アルブテロール、サルブタモール、ホルモテロール、サルメテロール、インダカテロール、テルブタリン、オルシプレナリン、メシル酸ビトルテロールおよびピルブテロール等のβ２アドレナリンレセプターアゴニスト、またはテオフィリンおよびアミノフィリン等のメチルキサンチン、クロモグリク酸ナトリウム等の肥満細胞安定剤、またはチオトロピウム等のムスカリン性レセプターアンタゴニスト；
抗ヒスタミン薬、例えば、ロラタジン、セチリジン、デスロラタジン（ｄｅｓｌｏｒａｔａｄｉｎｅ）、レボセチリジン、フェキソフェナジン、アステミゾール、アゼラスチンおよびクロルフェニラミン等のヒスタミンＨ１レセプターアンタゴニスト、またはＨ４レセプターアンタゴニスト；
プロピルヘキセドリン  フェニレフリン（ｐｒｏｐｙｌｈｅｘｅｄｒｉｎｅ  ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ）、フェニルプロパノールアミン、プソイドエフェドリン、ナファゾリン塩酸塩、オキシメタゾリン塩酸塩、テトラヒドロゾリン塩酸塩、キシロメタゾリン塩酸塩およびエチルノルエピネフリン塩酸塩等のα１およびα２アドレナリンレセプターアゴニスト；
ケモカインレセプター機能のモジュレーター、例えば、ＣＣＲ１、ＣＣＲ２、ＣＣＲ２Ａ、ＣＣＲ２Ｂ、ＣＣＲ３、ＣＣＲ４、ＣＣＲ５、ＣＣＲ６、ＣＣＲ７、ＣＣＲ８、ＣＣＲ９、ＣＣＲ１０およびＣＣＲ１１（Ｃ−Ｃファミリーについて）、またはＣＸＣＲ１、ＣＸＣＲ２、ＣＸＣＲ３、ＣＸＣＲ４およびＣＸＣＲ５（Ｃ−Ｘ−Ｃファミリーについて）ならびにＣ−Ｘ３−ＣファミリーについてはＣＸ３ＣＲ１；
モンテルカスト、プランルカストおよびザフィルルカスト等のロイコトリエンアンタゴニスト；
ジロイトン、ＡＢＴ−７６１、フェンロイトン（ｆｅｎｌｅｕｔｏｎ）、テポキサリン、Ａｂｂｏｔｔ−７９１７５、Ｎ−（５−置換）−チオフェン−２−アルキルスルホンアミド（ａｌｋｙｌｓｏｌｆｏｎａｍｉｄｅ）、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェノールヒドラゾン、ＺＤ２１３８等のメトキシテトラヒドロピラン（ｍｅｔｈｏｘｙｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｙｒａｎ）、ＳＢ−２１０６６１、Ｌ−７３９０１０等のピリジニル−置換−２−シアノナフタレン化合物、Ｌ−７４６，５３０等の２−シアノキノリン化合物、ＭＫ−５９１、ＭＫ−８８６およびＢＡＹ  ｘ  １００５等のインドールおよびキノリン化合物等の、５−リポキシゲナーゼ阻害剤または５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）阻害剤などのロイコトリエン生合成阻害剤；
ロフルミラスト等のＰＤＥ４阻害剤を含む、ホスホジエステラーゼ阻害剤（Ｐｈｏｓｐｈｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）；
オマリズマブ等の抗−ＩｇＥ抗体治療薬；
（特にアトピー性皮膚炎の治療を目的として）フシジン酸等の抗感染症薬；
（特にアトピー性皮膚炎の治療を目的として）クロトリマゾール等の抗真菌薬；
タクロリムスおよび特に炎症性皮膚疾患の場合にはピメコロリムス、またはあるいはＦＫ−５０６、ラパマイシン、シクロスポリン、アザチオプリンもしくはメトトレキサート等の免疫抑制剤；
Ｇｒａｚａｘ等のアレルゲン免疫療法剤を含む免疫療法剤；
プレドニゾン、プレドニゾロン、フルニソリド、トリアムシノロンアセトニド、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ブデソニド、プロピオン酸フルチカゾン  フランカルボン酸モメタゾン（ｍｏｍｅｔａｓｏｎｅ  ｆｕｒｏａｔｅ）およびインターフェロン、ＴＮＦまたはＧＭ−ＣＳＦ等のＴｈ１サイトカイン反応を促進するフルチカゾンフランカルボン酸エステル（ｆｌｕｔｉｃａｓｏｎｅ  ｆｕｒｏａｔｅ）薬等のコルチコステロイド；
ＤＰアンタゴニスト等の他のレセプターで作用するＰＧＤ２の他のアンタゴニスト；
ＴＮＦα変換酵素（ＴＮＦａ  ｃｏｎｖｅｒｔｉｎｇ  ｅｎｚｙｍｅ）（ＴＡＣＥ）の阻害剤  抗−ＴＮＦモノクローナル抗体、ＴＮＦレセプター免疫グロブリン分子、他のＴＮＦイソ型の阻害剤、ピロキシカム、ジクロフェナク、ナプロキセン、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、ケトプロフェンおよびイブプロフェン等のプロピオン酸（ｐｒｏｐｉｏｎｉｃ  ａｃｉｄｓ）、メフェナム酸、インドメタシン、スリンダクおよびアパゾン等のフェナメート（ｆｅｎａｍａｔｅｓ）、フェニルブタゾン等のピラゾロン（ｐｙｒａｚｏｌｏｎｅｓ）、アスピリン等のサリシレート類（ｓａｌｉｃｉｌａｔｅｓ）などの非選択性ＣＯＸ−１／ＣＯＸ−２阻害剤（ｎｏｎ−ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ＣＯＸ−１／ＣＯＸ−２  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）；メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ（ｆｏｆｅｃｏｘｉｂ）、バルデコキシブ（ｖａｌｄｅｃｏｘｉｂ）およびエトリコキシブ等のＣＯＸ−２阻害剤、低用量（ｌｏｗ  ｄｏｓｅ）メトトレキサート、レフルノミド、シクレソニド、ヒドロキシクロロキン、ｄ−ペニシラミン、オーラノフィンまたは非経口もしくは経口金剤等のサイトカイン生産を調節する薬；
Ｔｈ２サイトカインに対する遮断モノクローナル抗体（ｂｌｏｃｋｉｎｇ  ｍｏｎｏｃｌｏｎａｌ  ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ）および可溶性レセプター等のＴｈ２サイトカイン  ＩＬ−４およびＩＬ−５の活性を調節する薬；
ロシグリタゾン等のＰＰＡＲ−γアゴニスト；または
シナジス（パリビズマブ）等の抗−ＲＳＶ抗体および将来ライノウイルス感染症の治療に使用される可能性のある薬剤、例えば、インターフェロン−α、インターフェロン−βまたは他のインターフェロンとの組み合わせ、
から選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記追加の活性薬剤がモンテルカストである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の多形形態の化合物１および薬学的にまたは獣医学的に許容できる賦形剤を組み合わせる（ｂｒｉｎｇ  ｉｎｔｏ  ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ）ことを有する、請求項１４〜１７のいずれか１項に記載の薬剤または獣医用組成物の調製方法。
【請求項１９】
ＣＲＴＨ２レセプターでのＰＧＤ２作用によって仲介される疾患または症状の治療に同時に、別にまたは逐次使用される混合製剤（ｃｏｍｂｉｎｅｄ  ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ）としての請求項１〜４のいずれか１項に記載の多形形態の化合物１および請求項２０に列挙された１以上の薬剤を含む製品（ｐｒｏｄｕｃｔ）。
【請求項２０】
ＣＲＴＨ２および／またはＤＰレセプターでのＰＧＤ２または他のアゴニストによって仲介される疾患および症状の治療に使用できる追加の活性薬剤をさらに含む、請求項１２または請求項１３に記載の薬剤。
【請求項２１】
前記追加の活性薬剤が、
他のＣＲＴＨ２レセプターアンタゴニスト
トシル酸スプラタストおよび類似化合物；
メタプロテレノール、イソプロテレノール、イソプレナリン、アルブテロール、サルブタモール、ホルモテロール、サルメテロール、インダカテロール、テルブタリン、オルシプレナリン、メシル酸ビトルテロールおよびピルブテロール等のβ２アドレナリンレセプターアゴニスト、またはテオフィリンおよびアミノフィリン等のメチルキサンチン、クロモグリク酸ナトリウム等の肥満細胞安定剤、またはチオトロピウム等のムスカリン性レセプターアンタゴニスト；
抗ヒスタミン薬、例えば、ロラタジン、セチリジン、デスロラタジン（ｄｅｓｌｏｒａｔａｄｉｎｅ）、レボセチリジン、フェキソフェナジン、アステミゾール、アゼラスチンおよびクロルフェニラミン等のヒスタミンＨ１レセプターアンタゴニスト、またはＨ４レセプターアンタゴニスト；
プロピルヘキセドリン  フェニレフリン（ｐｒｏｐｙｌｈｅｘｅｄｒｉｎｅ  ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ）、フェニルプロパノールアミン、プソイドエフェドリン、ナファゾリン塩酸塩、オキシメタゾリン塩酸塩、テトラヒドロゾリン塩酸塩、キシロメタゾリン塩酸塩およびエチルノルエピネフリン塩酸塩等のα１およびα２アドレナリンレセプターアゴニスト；
ケモカインレセプター機能のモジュレーター、例えば、ＣＣＲ１、ＣＣＲ２、ＣＣＲ２Ａ、ＣＣＲ２Ｂ、ＣＣＲ３、ＣＣＲ４、ＣＣＲ５、ＣＣＲ６、ＣＣＲ７、ＣＣＲ８、ＣＣＲ９、ＣＣＲ１０およびＣＣＲ１１（Ｃ−Ｃファミリーについて）、またはＣＸＣＲ１、ＣＸＣＲ２、ＣＸＣＲ３、ＣＸＣＲ４およびＣＸＣＲ５（Ｃ−Ｘ−Ｃファミリーについて）ならびにＣ−Ｘ３−ＣファミリーについてはＣＸ３ＣＲ１；
モンテルカスト、プランルカストおよびザフィルルカスト等のロイコトリエンアンタゴニスト；
ジロイトン、ＡＢＴ−７６１、フェンロイトン（ｆｅｎｌｅｕｔｏｎ）、テポキサリン、Ａｂｂｏｔｔ−７９１７５、Ｎ−（５−置換）−チオフェン−２−アルキルスルホンアミド（ａｌｋｙｌｓｏｌｆｏｎａｍｉｄｅ）、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェノールヒドラゾン、ＺＤ２１３８等のメトキシテトラヒドロピラン（ｍｅｔｈｏｘｙｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｙｒａｎ）、ＳＢ−２１０６６１、Ｌ−７３９０１０等のピリジニル−置換−２−シアノナフタレン化合物、Ｌ−７４６，５３０等の２−シアノキノリン化合物、ＭＫ−５９１、ＭＫ−８８６およびＢＡＹ  ｘ  １００５等のインドールおよびキノリン化合物等の、５−リポキシゲナーゼ阻害剤または５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）阻害剤などのロイコトリエン生合成阻害剤；
ロフルミラスト等のＰＤＥ４阻害剤を含む、ホスホジエステラーゼ阻害剤（Ｐｈｏｓｐｈｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）；
オマリズマブ等の抗−ＩｇＥ抗体治療薬；
（特にアトピー性皮膚炎の治療を目的として）フシジン酸等の抗感染症薬；
（特にアトピー性皮膚炎の治療を目的として）クロトリマゾール等の抗真菌薬；
タクロリムスおよび特に炎症性皮膚疾患の場合にはピメコロリムス、またはあるいはＦＫ−５０６、ラパマイシン、シクロスポリン、アザチオプリンもしくはメトトレキサート等の免疫抑制剤；
Ｇｒａｚａｘ等のアレルゲン免疫療法剤を含む免疫療法剤；
プレドニゾン、プレドニゾロン、フルニソリド、トリアムシノロンアセトニド、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ブデソニド、プロピオン酸フルチカゾン  フランカルボン酸モメタゾン（ｍｏｍｅｔａｓｏｎｅ  ｆｕｒｏａｔｅ）およびインターフェロン、ＴＮＦまたはＧＭ−ＣＳＦ等のＴｈ１サイトカイン反応を促進するフルチカゾンフランカルボン酸エステル（ｆｌｕｔｉｃａｓｏｎｅ  ｆｕｒｏａｔｅ）薬等のコルチコステロイド；
ＤＰアンタゴニスト等の他のレセプターで作用するＰＧＤ２の他のアンタゴニスト；
ＴＮＦα変換酵素（ＴＮＦａ  ｃｏｎｖｅｒｔｉｎｇ  ｅｎｚｙｍｅ）（ＴＡＣＥ）の阻害剤  抗−ＴＮＦモノクローナル抗体、ＴＮＦレセプター免疫グロブリン分子、他のＴＮＦイソ型の阻害剤、ピロキシカム、ジクロフェナク、ナプロキセン、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、ケトプロフェンおよびイブプロフェン等のプロピオン酸（ｐｒｏｐｉｏｎｉｃ  ａｃｉｄｓ）、メフェナム酸、インドメタシン、スリンダクおよびアパゾン等のフェナメート（ｆｅｎａｍａｔｅｓ）、フェニルブタゾン等のピラゾロン（ｐｙｒａｚｏｌｏｎｅｓ）、アスピリン等のサリシレート類（ｓａｌｉｃｉｌａｔｅｓ）などの非選択性ＣＯＸ−１／ＣＯＸ−２阻害剤（ｎｏｎ−ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ＣＯＸ−１／ＣＯＸ−２  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）；メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ（ｆｏｆｅｃｏｘｉｂ）、バルデコキシブ（ｖａｌｄｅｃｏｘｉｂ）およびエトリコキシブ等のＣＯＸ−２阻害剤、低用量（ｌｏｗ  ｄｏｓｅ）メトトレキサート、レフルノミド、シクレソニド、ヒドロキシクロロキン、ｄ−ペニシラミン、オーラノフィンまたは非経口もしくは経口金剤等のサイトカイン生産を調節する薬；
Ｔｈ２サイトカインに対する遮断モノクローナル抗体（ｂｌｏｃｋｉｎｇ  ｍｏｎｏｃｌｏｎａｌ  ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ）および可溶性レセプター等のＴｈ２サイトカイン  ＩＬ−４およびＩＬ−５の活性を調節する薬；
ロシグリタゾン等のＰＰＡＲ−γアゴニスト；または
シナジス（パリビズマブ）等の抗−ＲＳＶ抗体および将来ライノウイルス感染症の治療に使用される可能性のある薬剤、例えば、インターフェロン−α、インターフェロン−βまたは他のインターフェロンとの組み合わせ、
から選択される、薬剤の一つである、請求項２０に記載の薬剤。
【請求項２２】
（ａ）請求項１〜４のいずれか１項に記載の多形形態の化合物１を含む第１の容器；および
（ｂ）ＣＲＴＨ２レセプターでのＰＧＤ２または他のアゴニストによって仲介される疾患および症状の治療に使用できる追加の薬剤を含み、この際、前記追加の活性薬剤が請求項２０に列挙された薬剤から選択される、第２の容器、
を有する、ＣＲＴＨ２レセプターでのＰＧＤ２の作用によって仲介される疾患または症状の治療のためのキット。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４１】
【表４】
2017514842.tif 000002