【手続補正書】
【提出日】平成30年7月17日(2018.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I
【化１】
2018522927.tif 000001
[式中:
R1は、水素、C1〜C6アルキル、又はC3〜C7シクロアルキルであり、
R2は、テトラヒドロイソキノリニルであり、且つ1個のR6置換基及びまた0〜3個のハロ又はC1〜C6アルキル置換基で置換されており、
R3は、シアノ、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、及びC1〜C6ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されているピペリジニルであり、
R4は、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり、
R5は、C1〜C6アルキルであり、
R6は、(Ar1)C1〜C6アルキルであり、並びに
Ar1は、シアノ、ハロ、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、(ヒドロキシ)C1〜C6アルコキシ、(C1〜C6アルコキシ)C1〜C6アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ、フェニル、及びシアノC3〜C7シクロアルキルから選択される0〜5個の置換基で置換されているフェニルである]
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記化合物又は塩が、
【化２】
2018522927.tif 000002
又はその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
請求項1又は2に記載の化合物又は塩を含む、医薬組成物。
【請求項４】
ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV融合阻害剤、HIV付着阻害剤、CCR5阻害剤、CXCR4阻害剤、HIV出芽又は成熟阻害剤、及びHIVインテグラーゼ阻害剤から選択される、AIDS又はHIV感染の処置に使用される少なくとも1種の他の薬剤をさらに含む、請求項3に記載の医薬組成物。
【請求項５】
他の薬剤が、ドルテグラビルである、請求項4に記載の医薬組成物。
【請求項６】
HIV感染を処置するための、請求項3〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７３】
本開示が、上記した実例に限定されるものでなく、その本質的な属性から逸脱することなく、他の特定の形態にて具現化され得ることは当業者に明らかであろう。したがって、それらの例は、全ての点で例示的であって、限定的ではないとみなすことが望ましく、前述の例より、むしろ添付の特許請求の範囲を参照すべきであり、したがって、特許請求の範囲と等価な意味及び範囲に入る全ての変法は、本発明に含まれるものとする。
（付記）
（付記１）
式I:
【化４２】
2018522927.tif 000003
[式中:
R1は、水素、アルキル、又はシクロアルキルから選択され、
R2は、テトラヒドロイソキノリニルから選択され、且つ1個のR6置換基及びまた0〜3個のハロ又はアルキル置換基で置換されており、
R3は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、又はホモモルホリニルから選択され、且つシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されており、
R4は、アルキル又はハロアルキルから選択され、
R5は、アルキルであり、
R6は、Ar1、(Ar1)アルキル、(クロマニル)アルキル、シアノシクロアルキル、又は(ジヒドロベンゾジオキシニル)アルキルから選択され、並びに
Ar1は、シアノ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、(ヒドロキシ)アルコキシ、(アルコキシ)アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ、フェニル、及びシアノシクロアルキルから選択される0〜5個の置換基で置換されているフェニルである]
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（付記２）
R2が、1個のR6置換基で置換されているテトラヒドロイソキノリニルである、付記1に記載の化合物。
（付記３）
R3が、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されているピペリジニルである、付記1に記載の化合物。
（付記４）
R6が、(Ar1)アルキルである、付記1に記載の化合物。
（付記５）
R6が、Ar1、(クロマニル)アルキル、(ジヒドロベンゾジオキシニル)アルキル、又はシアノシクロアルキルである、付記1に記載の化合物。
（付記６）
Ar1が、シアノ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、(ヒドロキシ)アルコキシ、(アルコキシ)アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ、フェニル、及びシアノシクロアルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されているフェニルである、付記1に記載の化合物。
（付記７）
式I
【化４３】
2018522927.tif 000004
[式中:
R1は、水素、アルキル、又はシクロアルキルから選択され、
R2は、テトラヒドロイソキノリニルから選択され、且つ1個のR6置換基及びまた0〜3個のハロ又はアルキル置換基で置換されており、
R3は、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されているピペリジニルであり、
R4は、アルキル又はハロアルキルから選択され、
R5は、アルキルであり、
R6は、Ar1、(Ar1)アルキル、(クロマニル)アルキル、シアノシクロアルキル、又は(ジヒドロベンゾジオキシニル)アルキルから選択され、並びに
Ar1は、シアノ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、(ヒドロキシ)アルコキシ、(アルコキシ)アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ、フェニル、及びシアノシクロアルキルから選択される0〜5個の置換基で置換されているフェニルである]
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（付記８）
式I
【化４４】
2018522927.tif 000005
[式中:
R1は、水素、アルキル、又はシクロアルキルから選択され、
R2は、テトラヒドロイソキノリニルから選択され、且つ1個のR6置換基及びまた0〜3個のハロ又はアルキル置換基で置換されており、
R3は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、又はホモモルホリニルから選択され、且つシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されており、
R4は、アルキル又はハロアルキルから選択され、
R5は、アルキルであり、
R6は、(Ar1)アルキルであり、並びに
Ar1は、シアノ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、(ヒドロキシ)アルコキシ、(アルコキシ)アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ、フェニル、及びシアノシクロアルキルから選択される0〜5個の置換基で置換されているフェニルである]
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（付記９）
式I
【化４５】
2018522927.tif 000006
[式中:
R1は、水素、アルキル、又はシクロアルキルから選択され、
R2は、テトラヒドロイソキノリニルから選択され、且つ1個のR6置換基及びまた0〜3個のハロ又はアルキル置換基で置換されており、
R3は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、又はホモモルホリニルから選択され、且つシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されており、
R4は、アルキル又はハロアルキルから選択され、
R5は、アルキルであり、
R6は、Ar1、(クロマニル)アルキル、(ジヒドロベンゾジオキシニル)アルキル、又はシアノシクロアルキルから選択され、並びに
Ar1は、シアノ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、(ヒドロキシ)アルコキシ、(アルコキシ)アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ、フェニル、及びシアノシクロアルキルから選択される0〜5個の置換基で置換されているフェニルである]
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（付記１０）
式I
【化４６】
2018522927.tif 000007
[式中:
R1は、水素、アルキル、又はシクロアルキルから選択され、
R2は、テトラヒドロイソキノリニルから選択され、且つ1個のR6置換基及びまた0〜3個のハロ又はアルキル置換基で置換されており、
R3は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、又はホモモルホリニルから選択され、且つシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されており、
R4は、アルキル又はハロアルキルから選択され、
R5は、アルキルであり、
R6は、Ar1、(Ar1)アルキル、(クロマニル)アルキル、シアノシクロアルキル、又は(ジヒドロベンゾジオキシニル)アルキルから選択され、並びに
Ar1は、シアノ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、(ヒドロキシ)アルコキシ、(アルコキシ)アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ、フェニル、及びシアノシクロアルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されているフェニルである]
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（付記１１）
治療量の付記1に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む、HIV感染を処置するのに有用な組成物。
（付記１２）
ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV融合阻害剤、HIV付着阻害剤、CCR5阻害剤、CXCR4阻害剤、HIV出芽又は成熟阻害剤、及びHIVインテグラーゼ阻害剤から選択される、AIDS又はHIV感染の処置に使用される少なくとも1種の他の薬剤の治療有効量、並びに薬学的に許容される担体をさらに含む、付記11に記載の組成物。
（付記１３）
他の薬剤が、ドルテグラビルである、付記12に記載の組成物。
（付記１４）
必要のある患者に、治療有効量の付記1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む、HIV感染を処置する方法。
（付記１５）
ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV融合阻害剤、HIV付着阻害剤、CCR5阻害剤、CXCR4阻害剤、HIV出芽又は成熟阻害剤、及びHIVインテグラーゼ阻害剤から選択される、AIDS又はHIV感染の処置に使用される少なくとも1種の他の薬剤の治療有効量を投与するステップをさらに含む、付記14に記載の方法。
（付記１６）
他の薬剤が、ドルテグラビルである、付記15に記載の方法。
（付記１７）
他の薬剤が、付記1に記載の化合物に先立って、これと同時に、又はこれに続いて患者に投与される、付記15に記載の方法。