【手続補正書】
【提出日】平成30年5月21日(2018.5.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグであって、
【化１】
2017517567.tif 000001
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
【化２】
2017517567.tif 000002
であり、
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２５は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【化３】
2017517567.tif 000003
であり、Ｒ２５ａはＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、ｎ９は１、２、または３であり、ｎ１０は０、１、２、３、または４であり、Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４を介して結合しているカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【化４】
2017517567.tif 000004
を含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、あるいは、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または式（Ｉ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される、化合物。
【請求項２】
ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ２は単結合であり、Ｒ１はＣＨ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎ１は１であり、ｎ２は１である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、および、ＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＡ６は１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｎ１は０であり、ｎ２は１である、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は各々独立して、水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎ１は０であり、ｎ２は０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘは、
【化５】
2017517567.tif 000005
であり、Ｒ２５は、
【化６】
2017517567.tif 000006
であり、Ｒ２６は水素または−ＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘは、
【化７】
2017517567.tif 000007
であり、Ｒ２５は、
【化８】
2017517567.tif 000008
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘは、
【化９】
2017517567.tif 000009
であり、Ｒ２５は−ＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘは、
【化１０】
2017517567.tif 000010
であり、Ｒ２５は、
【化１１】
2017517567.tif 000011
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘは、
【化１２】
2017517567.tif 000012
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＶ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグであって、
【化１３】
2017517567.tif 000013
式中：
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ（Ｒ２４）ＣＮ、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（Ｒ２４）ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、
【化１４】
2017517567.tif 000014
であり、ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員のホウ素含有環を形成し、ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、Ｒ２４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲＣ、ＮＲ２５ａＲ２５ｂ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＲ２５ｂ、−ＣＨ２Ｒ３０、−Ｃ（Ｒ２６）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ２５ｂ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＰＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５ｂ）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）ＣＯ２Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２５ｂ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３０、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２（Ｒ３０）、−ＣＨ＝ＣＨＲ３０、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｒ２５ｂ、
【化１５】
2017517567.tif 000015
であり、ＲＢ１とＲＢ２が各々独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５から７員のヘテロシクリルまたは５から７員のヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ＲＣは独立して、それぞれの出現時に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２５ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｂはそれぞれ独立してＨ、または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｃはＨまたは随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２５ｄは−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＮＨ２であり、Ｒ２６はそれぞれ独立してＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２７はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ２６とＲ２７は結合してシクロアルキル環を形成し、Ｒ２８はＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ２９はそれぞれ独立して−ＯＨ、ハロ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３０はヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、ｎ９は１、２、または３であり、ｎ１０は０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５は、鎖内または鎖の末端に、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、あるいは随意に置換された
【化１６】
2017517567.tif 000016
を随意に含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、あるいは、Ｒ５は、鎖内に少なくとも１つの−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ４）−を含む、約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、
各々のＲ２とＲ３はそれぞれ独立して、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＲ４０、または、式（ＩＶ）の化合物を提供するための生理学的な条件下で切断可能な基であり、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
Ｒ４０はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ４１Ｒ４２であり、
Ｒ４１とＲ４２はそれぞれ水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）２であり、あるいは、Ｒ４１とＲ４２とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４３はそれぞれ独立して水素または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
あるいは、２つのＲ４３とそれらが結合する窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３のＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３のＪで随意に置換され、
ＲＡ６はＨ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは１〜３のＪで随意に置換され、
Ｊはそれぞれ独立してハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここでｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される、化合物。
【請求項１７】
請求項１の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１８】
哺乳動物の細菌感染症の処置で使用される薬物の製造における、請求項１の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項１９】
細菌感染症は、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ，  Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ，  Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ，  Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ，  Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ，  Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ，  Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ，  Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ，  Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ，Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ，  Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ，  Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ，  Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ，Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ，  Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ，  Ｋｉｎｇｅｌｌａ，  Ｍｏｒａｘｅｌｌａ，  Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌ��ｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ３４５２Ａ  ｈｏｍｏｌｏｇｙ  ｇｒｏｕｐ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ，Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ  ｓｕｂｓｐ．  ｈｙｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ，  またはＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓを含む感染である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
細菌感染症はグラム陰性細菌を含む感染である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
投与は局所投与を含む、請求項１８に記載の使用。