【手続補正書】
【提出日】平成30年8月13日(2018.8.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017525700.tif 000001
（式中、
ｎは１又は２であり、
Ｈｅｔは、
【化２】
2017525700.tif 000002
から選択され、
Ｒ１及びＲ２は、各々独立に、水素；Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒから選択されるハロゲン；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ、及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜６アルキル；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜６シクロアルキル；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜６アルコキシ；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルキル；少なくとも１つのハロゲン原子で任意選択的に置換された、−Ｓ−Ｃ１〜３アルキル；少なくとも１つのハロゲン原子で任意選択的に置換された、−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；及び−ＳＦ５から選択され、あるいは
Ｒ１及びＲ２は一緒になって、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、５〜７員の炭素環式化合物；並びにＯ、Ｓ又はＮであり得る１〜３つのヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、５〜７員の複素環を形成し、
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、水素；ハロゲン；少なくとも１つのハロゲン原子で任意選択的に置換された、Ｃ１〜５（ハロ）アルキルから選択され、但し、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つが水素であることを条件とし、
Ｒ５及びＲ６は、各々独立に、水素；ハロゲン；アミノ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜５アルキル；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ、及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜５アルコキシ；並びにヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、かつ
Ｒ７は、水素；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜５アルキル；又はヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜６シクロアルキルである）
の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項２】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２の少なくとも１つが水素ではない、請求項１又は２に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２の少なくとも１つが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜４（ハロ）アルキル、Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ−Ｃ１〜３（ハロ）アルキル、Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル−Ｃ１〜３（ハロ）アルキル、及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキル−Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシから選択され、
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＣ１〜３（ハロ）アルキルから選択され、但し、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つが水素であることを条件とする、請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項５】
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＣ１〜３（ハロ）アルキルから選択され、但し、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つが水素であることを条件とする、請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項６】
Ｈｅｔは、
【化３】
2017525700.tif 000003
から選択され；
Ｒ５及びＲ６は、各々独立に、水素；Ｆ；Ｃｌ；アミノ；ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜３アルキル；Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ；Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル；並びにＣ３〜６（ハロ）シクロアルキル−Ｃ１〜３（ハロ）アルキルから選択され、かつ
Ｒ７は、水素；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜３アルキル；又はヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜６シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項７】
ｎは１であり、
Ｒ１及びＲ２は、各々独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜２（ハロ）アルキル、及びＣ１〜２（ハロ）アルコキシから選択され、
Ｈｅｔは、
【化４】
2017525700.tif 000004
から選択され、
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、水素、Ｆ、及びＣｌから選択され、但し、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つが水素であることを条件とし、
Ｒ５及びＲ６は、各々独立に、水素、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル、Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル、Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル、及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキル−Ｃ１〜３（ハロ）アルキルから選択され、かつ
Ｒ７は、水素；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜３アルキル；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜５シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項８】
４−［２−［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］エチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチルピラゾール、
５−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−エチルピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［２−（１−エチルピラゾール−４−イル）エチル］ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−（１−エチルプロピル）−ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−シクロペンチル−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（１メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−クロロ−５−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
１，３−ジメチル−５−［［４−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
１−メチル−３−［［４−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−［２−［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］エチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［３−クロロ−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
５−［［４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール、
４−［２−［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］エチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−エチル−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（１，１−ジフルオロエチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール、
４−［３−（１，１−ジフルオロエチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（１，１−ジフルオロエチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−フルオロ−フェニル］−１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル］ピラゾール、
１，３−ジメチル−５−［［４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
１−メチル−３−［［４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
１−メチル−３−［［４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
１，３−ジメチル−５−［［４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
５−［［４−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
５−［［４−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
５−［［４−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（３，４−ジクロロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（３，４−ジクロロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
５−［［４−（２，４−ジクロロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（２，４−ジクロロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（４−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
４−（３−シクロプロピルフェニル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−（３−メチルスルホニルフェニル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
１−メチル−４−［［４−（３−メチルスルホニルフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−ピラゾール、
ペンタフルオロ−［３−［１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール−４−イル］］フェニル］−スルファン、
４−［２−［４−（４−クロロフェニル）−ピラゾール−１−イル］エチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
５−［［４−（４−クロロフェニル）−ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−クロロフェニル）−ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
４−（４−クロロフェニル）−１−［（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］ピラゾール、
４−（４−クロロフェニル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール、
４−（４−クロロフェニル）−１−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
３−［［４−（４−ブロモフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（４−ブロモフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
５−［［４−（３−ブロモフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（３−ブロモフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（３，５−ジフルオロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（３，５−ジフルオロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
１−メチル−３−［（４−フェニルピラゾール−１−イル）メチル］ピラゾール、
１，３−ジメチル−５−［（４−フェニルピラゾール−１−イル）メチル］ピラゾール、及び
１−メチル−５−［（４−フェニルピラゾール−１−イル）メチル］ピラゾール
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項９】
４−［［４−（３−ジフルオロメトキシ−４−クロロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［［４−（３−ジフルオロメチル−４−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［［４−（３−（１，１−ジフルオロエチル−４−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−４−エチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−４−エチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−（３−（１，１−ジフルオロエチル）−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１Ｈ−ピラゾール（マレイン酸塩として）、及び
３−［［４−（３−（ジフルオロメトキシ）−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１Ｈ−ピラゾール（マレイン酸塩として）
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項１０】
４−（４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル）−１−（（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール、
４−（４−クロロフェニル）−１−（（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール、
４−（３，４−ジクロロフェニル）−２’−メチル−２’Ｈ−１，３’−ビピラゾール、
４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２’−メチル−２’Ｈ−１，３’−ビピラゾール、
２−（（４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
３−（３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル）−１−（（５−（（４−（３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール、及び
２−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項１１】
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール、及び
４−［３−（１，１−ジフルオロエチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物、及び少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
第２の活性成分を更に含む、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物を含む、ＮＭＤＡ受容体の活動過多に関連する疾病、障害又は病気を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
前記疾病、障害又は病気が、双極性障害、大鬱病性障害、及び治療抵抗性鬱病からなる群から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物を含む、ＧｌｕＮ２Ｂ受容体により媒介される疾病、障害又は病気の治療のための医薬組成物。
【請求項１８】
ＧｌｕＮ２Ｂ受容体により媒介される前記障害、疾病又は病気が、治療抵抗性の鬱病及び大鬱病性障害からなる群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記障害、疾病又は病気が、治療抵抗性の鬱病である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記障害、疾病又は病気が、大鬱病性障害である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物を含み、それを必要とする患者における疾病、障害又は病気を治療するための医薬組成物。
【請求項２２】
前記疾病又は障害が神経若しくは精神障害である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記疾病又は障害が、気分障害、ストレス関連障害、及び神経変性からなる群から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記ストレス関連障害が、不安障害である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記神経性障害が、てんかんである、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
医薬の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物の使用。
【請求項２７】
前記医薬は、ＮＭＤＡ受容体の活動過多に関連する疾病、障害又は病気を治療するためのものである、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
前記医薬は、ＧｌｕＮ２Ｂ受容体により媒介される疾病、障害又は病気の治療のためのものである、請求項２６に記載の使用。
【請求項２９】
前記医薬は、治療抵抗性の鬱病の治療のためのものである、請求項２６に記載の使用。
【請求項３０】
前記医薬は、大鬱病性障害の治療のためのものである、請求項２６に記載の使用。
【請求項３１】
前記医薬は、双極性障害の治療のためのものである、請求項２６に記載の使用。
【請求項３２】
前記医薬は、神経若しくは精神障害の治療のためのものである、請求項２６に記載の使用。
【請求項３３】
前記医薬は、気分障害、ストレス関連障害、又は神経変性の治療のためのものである、請求項２６に記載の使用。
【請求項３４】
前記医薬は、不安障害の治療のためのものである、請求項２６に記載の使用。
【請求項３５】
前記医薬は、てんかんの治療のためのものである、請求項２６に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５１１】
上述の明細書には本発明の原理が教示してあり、例証目的で本発明の特定の実施形態が述べられ、かつ例証目的で実施例が挙げてあるが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなしに、下記の特許請求の範囲及びその等価物の範疇に入る様々な修正を施し得ることが理解されよう。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１]
式（Ｉ）：
【化１】
2017525700.tif 000005
（式中、
ｎは１又は２であり、
Ｈｅｔは、
【化２】
2017525700.tif 000006
から選択され、
Ｒ１及びＲ２は、各々独立に、水素；Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒから選択されるハロゲン；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ、及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜６アルキル；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜６シクロアルキル；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜６アルコキシ；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルキル；少なくとも１つのハロゲン原子で任意選択的に置換された、−Ｓ−Ｃ１〜３アルキル；少なくとも１つのハロゲン原子で任意選択的に置換された、−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；及び−ＳＦ５から選択され、あるいは
Ｒ１及びＲ２は一緒になって、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、５〜７員の炭素環式化合物；並びにＯ、Ｓ又はＮであり得る１〜３つのヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、５〜７員の複素環を形成し、
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、水素；ハロゲン；少なくとも１つのハロゲン原子で任意選択的に置換された、Ｃ１〜５（ハロ）アルキルから選択され、但し、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つが水素であることを条件とし、
Ｒ５及びＲ６は、各々独立に、水素；ハロゲン；アミノ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜５アルキル；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ、及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜５アルコキシ；並びにヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、かつ
Ｒ７は、水素；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜５アルキル；又はヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜６シクロアルキルである）
の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物。
［２]
ｎが１である、［１］に記載の化合物。
［３]
Ｒ１及びＲ２の少なくとも１つが水素ではない、［１］に記載の化合物。
［４]
Ｒ１及びＲ２の少なくとも１つが水素ではない、［２］に記載の化合物。
［５]
Ｒ１及びＲ２の少なくとも１つが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜４（ハロ）アルキル、Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ−Ｃ１〜３（ハロ）アルキル、Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル−Ｃ１〜３（ハロ）アルキル、及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキル−Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される、［１］に記載の化合物。
［６]
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＣ１〜３（ハロ）アルキルから選択され、但し、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つが水素であることを条件とする、［１］に記載の化合物。
［７]
Ｈｅｔは、
【化３】
2017525700.tif 000007
から選択され；
Ｒ５及びＲ６は、各々独立に、水素；Ｆ；Ｃｌ；アミノ；ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜３アルキル；Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ；Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル；並びにＣ３〜６（ハロ）シクロアルキル−Ｃ１〜３（ハロ）アルキルから選択され、かつ
Ｒ７は、水素；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜３アルキル；又はヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜６シクロアルキルである、［１］に記載の化合物。
［８]
ｎは１であり、
Ｒ１及びＲ２は、各々独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜２（ハロ）アルキル、及びＣ１〜２（ハロ）アルコキシから選択され、
Ｈｅｔは、
【化４】
2017525700.tif 000008
から選択され、
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、水素、Ｆ、及びＣｌから選択され、但し、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つが水素であることを条件とし、
Ｒ５及びＲ６は、各々独立に、水素、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル、Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル、Ｃ３〜６（ハロ）シクロアルキル、及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキル−Ｃ１〜３（ハロ）アルキルから選択され、かつ
Ｒ７は、水素；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜３（ハロ）アルコキシ及びＣ３〜６（ハロ）シクロアルキルから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ１〜３アルキル；ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜３（ハロ）アルキル及びＣ１〜３（ハロ）アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意選択的に置換された、Ｃ３〜５シクロアルキルである、［１］に記載の化合物。
［９]
４−［２−［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］エチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチルピラゾール、
５−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−エチルピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［２−（１−エチルピラゾール−４−イル）エチル］ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−（１−エチルプロピル）−ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−シクロペンチル−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−［（５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（１メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−クロロ−５−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
１，３−ジメチル−５−［［４−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
１−メチル−３−［［４−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−［２−［４−［４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］エチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［３−クロロ−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
５−［［４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール、
４−［２−［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］エチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−１−エチル−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（１，１−ジフルオロエチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール、
４−［３−（１，１−ジフルオロエチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（１，１−ジフルオロエチル）−４−フルオロ−フェニル］−１−［（５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−フルオロ−フェニル］−１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル］ピラゾール、
１，３−ジメチル−５−［［４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
１−メチル−３−［［４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
１−メチル−３−［［４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
１，３−ジメチル−５−［［４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］ピラゾール、
５−［［４−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
５−［［４−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
５−［［４−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（３，４−ジクロロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（３，４−ジクロロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
５−［［４−（２，４−ジクロロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（２，４−ジクロロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（４−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
４−（３−シクロプロピルフェニル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
４−（３−メチルスルホニルフェニル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−ピラゾール、
１−メチル−４−［［４−（３−メチルスルホニルフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−ピラゾール、
ペンタフルオロ−［３−［１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール−４−イル］フェニル］−スルファン、
４−［２−［４−（４−クロロフェニル）−ピラゾール−１−イル］エチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
５−［［４−（４−クロロフェニル）−ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（４−クロロフェニル）−ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
４−（４−クロロフェニル）−１−［（２−メチルピラゾール−３−イル）メチル］ピラゾール、
４−（４−クロロフェニル）−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピラゾール、
４−（４−クロロフェニル）−１−［（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル］ピラゾール、
３−［［４−（４−ブロモフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（４−ブロモフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
５−［［４−（３−ブロモフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（３−ブロモフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
５−［［４−（３，５−ジフルオロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１，３−ジメチル−ピラゾール、
３−［［４−（３，５−ジフルオロフェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１−メチル−ピラゾール、
１−メチル−３−［（４−フェニルピラゾール−１−イル）メチル］ピラゾール、
１，３−ジメチル−５−［（４−フェニルピラゾール−１−イル）メチル］ピラゾール、及び
１−メチル−５−［（４−フェニルピラゾール−１−イル）メチル］ピラゾール、並びに
これらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、又はＮ−酸化物からなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［１０]
４−［［４−（３−ジフルオロメトキシ−４−クロロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［［４−（３−ジフルオロメチル−４−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−［［４−（３−（１，１−ジフルオロエチル−４−フルオロ−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−４−エチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロ−フェニル］ピラゾール−１−イル］メチル］−４−エチル−１Ｈ−ピラゾール、
３−［［４−（３−（１，１−ジフルオロエチル）−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１Ｈ−ピラゾール（マレイン酸塩として）、及び
３−［［４−（３−（ジフルオロメトキシ）−フェニル）ピラゾール−１−イル］メチル］−１Ｈ−ピラゾール（マレイン酸塩として）、並びに
これらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、又はＮ−酸化物からなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［１１]
４−（４−クロロ−３−（ジフルオロメチル）フェニル）−１−（（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール、
４−（４−クロロフェニル）−１−（（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール、
４−（３，４−ジクロロフェニル）−２’−メチル−２’Ｈ−１，３’−ビピラゾール、
４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２’−メチル−２’Ｈ−１，３’−ビピラゾール、
２−（（４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
３−（３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル）−１−（（５−（（４−（３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール、及び
２−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン、並びに
これらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、又はこれらのＮ−酸化物からなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［１２]
治療有効量の［１］に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物、及び少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
［１３]
第２の活性成分を更に含む、［１２］に記載の医薬組成物。
［１４]
治療有効量の［１］に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物を必要とする患者に投与することを含む、ＮＭＤＡ受容体の活動過多に関連する疾病、障害又は病気を治療する方法。
［１５]
ＧｌｕＮ２Ｂ受容体により媒介される前記障害、疾病又は病気が、双極性障害、大鬱病性障害、治療抵抗性鬱病、産後鬱病、季節性感情障害、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、認知障害、頭部損傷、脊髄損傷、卒中、てんかん、ジスキネジア、筋萎縮性側索硬化症、細菌性若しくは慢性感染症に関連する神経変性、疼痛、糖尿病性神経障害、片頭痛、脳虚血、精神分裂症、脳炎、自閉症及び自閉症スペクトラム障害、記憶及び学習障害、強迫性障害、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、並びに中毒性疾患からなる群から選択される、［１４］に記載の方法。
［１６]
治療有効量の［１］に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物を必要とする患者に投与することを含む、ＧｌｕＮ２Ｂ受容体により媒介される疾病、障害又は病気の治療方法。
［１７]
ＧｌｕＮ２Ｂ受容体により媒介される前記障害、疾病又は病気が、治療抵抗性の鬱病及び大鬱病性障害からなる群から選択される、［１６］に記載の方法。
［１８]
患者に、治療有効量の［１］に記載の化合物、又はこれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、若しくはＮ−酸化物を投与することを含む、それを必要とする患者における疾病、障害又は病気を治療する方法。
［１９]
前記疾病又は障害が中枢神経系障害である、［１８］に記載の方法。
［２０]
前記疾病又は障害が神経若しくは精神障害である、［１８］に記載の方法。
［２１]
前記疾病又は障害が、（１）気分障害、（２）神経性、ストレス関連又は身体表現性障害、（３）心理的発育、（４）生理的撹乱及び身体的要因、（５）錐体路外障害及び運動障害に関連する行動症候群、（６）偶発性若しくは発作性、（７）疼痛、（８）神経変性形態、あるいは（９）脳血管疾患である、［１８］に記載の方法。
［２２]
前記神経性、ストレス関連又は身体表現性障害が、不安障害であり、前記偶発性又は発作性障害がてんかんであり、かつ前記脳血管疾患が急性脳血管疾患又は慢性脳血管疾患である、［２１］に記載の方法。