【手続補正書】
【提出日】平成30年7月30日(2018.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグ若しくはプレドラッグ、塩、水和物、N-オキシド体、若しくは溶媒和物：
【化１】
2017529365.tif 000001
（式中、
R1は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR9R10、-(C=O)-R4、-(C=S)-R4、-SO2-R4、-CN、-NR9-SO2-R4、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar1、及び-Het1から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR35、-NR11R12、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R5はZ1又はZ5に結合し、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR6R7、-(C=O)-R8、-(C=S)-R8、-SO2-R8、-CN、-NR6-SO2-R8、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar5、及び-Het5から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR36、-NR23R24、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R2は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR27、及び-NR13R14から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R3は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR28、及び-NR15R16から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R4及びR8が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR17R18、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar4、及び-Het4から選択され、
R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R31、R32、R33、R34、R35、及びR36が各々独立して、-H、-ハロ、=O、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar6、及び-Het6から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OH、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Het6、-Ar6、及び-NR37R38から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R27及びR28が各々独立して、-H、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、及び-Het2から選択され、
R37及びR38が各々独立して、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar7、及び-Het7から選択され、
X1は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-、及び-O-から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキル-が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-フェニル、及び-NR33R34から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
X2は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-、及び-O-から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキル-が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-フェニル、及び-NR31R32から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を任意に含む5員〜10員の芳香族環であり、前記Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、及び-NR19R20から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、ここで、前記Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het8はO、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、
ここで、前記Het8は独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキレン、-C1〜6アルキル-C3〜6シクロアルキル、-C3〜6シクロアルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-O-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
ここで、R1が-Hである場合、Het8の少なくとも1つのヘテロ原子はX2に結合し、
Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5が各々独立して、C及びNから選択され、
A1及びA2が各々独立して、C及びNから選択される）。
【請求項２】
R1は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR9R10、-(C=O)-R4、-(C=S)-R4、-SO2-R4、-CN、-NR9-SO2-R4、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar1、及び-Het1から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR35、-NR11R12、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R5はZ1又はZ5に結合し、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR6R7、-(C=O)-R8、-(C=S)-R8、-SO2-R8、-CN、-NR6-SO2-R8、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar5、及び-Het5から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR36、-NR23R24、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R2は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR27、及び-NR13R14から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R3は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR28、及び-NR15R16から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R4及びR8が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR17R18、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar4、及び-Het4から選択され、
R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R31、R32、R33、R34、R35、及びR36が各々独立して、-H、-ハロ、=O、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar6、及び-Het6から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OH、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Het6、-Ar6、及び-NR37R38から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R27及びR28が各々独立して、-H、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、及び-Het2から選択され、
R37及びR38が各々独立して、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar7、及び-Het7から選択され、
X1は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-、及び-O-から選択され、
X2は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-、及び-O-から選択され、
Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を任意に含む5員〜10員の芳香族環であり、前記Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、及び-NR19R20から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、ここで、前記Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het8はO、N、及びSから選択させる1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、
ここで、前記Het8は独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキレン、-C1〜6アルキル-C3〜6シクロアルキル、-C3〜6シクロアルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-O-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
ここで、R1が-Hである場合、Het8の少なくとも1つのヘテロ原子はX2に結合し、
Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5が各々独立して、C及びNから選択され、
A1及びA2が各々独立して、C及びNから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR9R10、-(C=O)-R4、-(C=S)-R4、-SO2-R4、-CN、-NR9-SO2-R4、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar1、及び-Het1から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR35、-NR11R12、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R5はZ1又はZ5に結合し、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR6R7、-(C=O)-R8、-(C=S)-R8、-SO2-R8、-CN、-NR6-SO2-R8、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar5、及び-Het5から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR36、-NR23R24、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R2は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR27、及び-NR13R14から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R3は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR28、及び-NR15R16から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R4及びR8が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR17R18、-O-C3〜6シクロアルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar4、及び-Het4から選択され、
R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R31、R32、R33、R34、R35、及びR36が各々独立して、-H、-ハロ、=O、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar6、及び-Het6から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OH、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Het6、-Ar6、及び-NR37R38から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R27及びR28が各々独立して、-H、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、及び-Het2から選択され、
R37及びR38が各々独立して、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar7、及び-Het7から選択され、
X1は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-、及び-O-から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキル-が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-フェニル、及び-NR33R34から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
X2は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-、及び-O-から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキル-が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-フェニル、及び-NR31R32から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を任意に含む5員〜10員の芳香族環であり、前記Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、及び-NR19R20から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、ここで、前記Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het8はO、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する二価の3員〜10員の複素環であり、
ここで、前記ヘテロ原子の少なくとも1つはX1又はX2に結合し、
ここで、R1が-Hである場合、Het8の少なくとも1つのヘテロ原子はX2に結合し、
ここで、前記Het8は独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキレン、-C1〜6アルキル-C3〜6シクロアルキル、-C3〜6シクロアルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-O-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5が各々独立して、C及びNから選択され、
A1及びA2が各々独立して、C及びNから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
式Iaの化合物又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグ若しくはプレドラッグ、塩、水和物、N-オキシド体、若しくは溶媒和物：
【化２】
2017529365.tif 000002
（式中、
R1は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR9R10、-(C=O)-R4、-(C=S)-R4、-SO2-R4、-CN、-NR9-SO2-R4、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar1、及び-Het1から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR35、-NR11R12、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R5はZ1又はZ5に結合し、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR6R7、-(C=O)-R8、-(C=S)-R8、-SO2-R8、-CN、-NR6-SO2-R8、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar5、及び-Het5から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR36、-NR23R24、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R2は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR27、及び-NR13R14から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R3は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR28、及び-NR15R16から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R4及びR8が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR17R18、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar4及び-Het4から選択され、
R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R31、R32、R33、R34、R35、及びR36が各々独立して、-H、-ハロ、=O、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar6、及び-Het6から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OH、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Het6、-Ar6、及び-NR37R38から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R27及びR28が各々独立して、-H、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、及び-Het2から選択され、
R37及びR38が各々独立して、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar7、及び-Het7から選択され、
X1は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-、及び-O-から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキル-が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-フェニル、及び-NR33R34から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
X2は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR3-C1〜6アルキル-、-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-、及び-O-から選択され、前記-C1〜6アルキル-が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-フェニル、及び-NR31R32から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を任意に含む5員〜10員の芳香族環であり、前記Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、及び-NR19R20から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、ここで、前記Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het8はO、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、
ここで、前記Het8は独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキレン、-C1〜6アルキル-C3〜6シクロアルキル、-C3〜6シクロアルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-O-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
ここで、R1が-Hである場合、Het8の少なくとも1つのヘテロ原子はX2に結合し、
Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5が各々独立して、C及びNから選択される）。
【請求項５】
R1は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR9R10、-(C=O)-R4、-(C=S)-R4、-SO2-R4、-CN、-NR9-SO2-R4、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar1、及び-Het1から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR35、-NR11R12、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R5はZ1又はZ5に結合し、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR6R7、-(C=O)-R8、-(C=S)-R8、-SO2-R8、-CN、-NR6-SO2-R8、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar5、及び-Het5から選択され、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR36、-NR23R24、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R2は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR27、及び-NR13R14から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R3は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキルから選択され、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR28、及び-NR15R16から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R4及びR8が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR17R18、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar4、及び-Het4から選択され、
R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R31、R32、R33、R34、R35、及びR36が各々独立して、-H、-ハロ、=O、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar6、及び-Het6から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OH、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Het6、-Ar6、及び-NR37R38から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R27及びR28が各々独立して、-H、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、及び-Het2から選択され、
R37及びR38が各々独立して、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar7、及び-Het7から選択され、
X1は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-、及び-O-から選択され、
X2は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-、及び-O-から選択され、
Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を任意に含む5員〜10員の芳香族環であり、前記Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、及び-NR19R20から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、ここで、前記Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het8はO、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、
ここで、前記Het8は独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキレン、-C1〜6アルキル-C3〜6シクロアルキル、-C3〜6シクロアルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-O-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
ここで、R1が-Hである場合、Het8のヘテロ原子の少なくとも1つはX2に結合し、
Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5が各々独立して、C及びNから選択される、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
R1は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR9R10、-(C=O)-R4、-(C=S)-R4、-SO2-R4、-CN、-NR9-SO2-R4、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar1、及び-Het1から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR35、-NR11R12、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R5はZ1又はZ5に結合し、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-NR6R7、-(C=O)-R8、-(C=S)-R8、-SO2-R8、-CN、-NR6-SO2-R8、-C3〜6シクロアルキル、-O-C3〜6シクロアルキル、-Ar5、及び-Het5から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR36、-NR23R24、-O-C1〜6アルキル、及び-S-C1〜6アルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R2は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR27、及び-NR13R14から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R3は-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、及び-C3〜6シクロアルキルから選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OR28、及び-NR15R16から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R19、R20、R21、R22、R31、R32、R33、及びR34が各々独立して、-H、-ハロ、=O、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar6、及び-Het6から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、-ハロ、-OH、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Het6、-Ar6、及び-NR37R38から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
R27及びR28が各々独立して、-H、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、及び-Het2から選択され、
R37及びR38が各々独立して、-H、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-Ar7、及び-Het7から選択され、
X1は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-、及び-O-から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキル-が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-フェニル、及び-NR33R34から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
X2は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-S-C1〜6アルキル-、-C1〜6アルキル-NR3-C1〜6アルキル-、-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-、及び-O-から選択され、ここで、前記-C1〜6アルキル-が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、-フェニル、及び-NR31R32から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を任意に含む5員〜10員の芳香族環であり、前記Ar1、Ar4、Ar5、Ar6、及びAr7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、及び-NR19R20から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、O、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、ここで、前記Het1、Het2、Het4、Het5、Het6、及びHet7が各々独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Het8はO、N、及びSから選択される1〜3のヘテロ原子を有する3員〜10員の複素環であり、
ここで、前記ヘテロ原子の少なくとも1つはX1又はX2に結合し、
ここで、R1が-Hである場合、Het8の少なくとも1つのヘテロ原子はX2に結合し、
ここで、前記Het8は独立して、-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキレン、-C1〜6アルキル-C3〜6シクロアルキル、-C3〜6シクロアルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-O-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、ここで、前記-C1〜6アルキルが各々独立して、1〜3の-ハロで任意に置換され、
Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5が各々独立して、C及びNから選択される、請求項4に記載の化合物。
【請求項７】
前記Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は各々Cであり、請求項1〜6に記載の更なる定義及び規定が適用される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の式Ia若しくは式Iの化合物又はそれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグ若しくはプレドラッグ、塩、水和物、N-オキシド体、若しくは溶媒和物。
【請求項８】
A1及びA2は各々独立してC及びNから選択され、
R1は-H及び-ハロから選択され、
R5は-H、-ハロ、及び-C1〜6アルキルから選択され、
R2は-H及び-C1〜6アルキルから選択され、
R3は-H及び-C1〜6アルキルから選択され、
X1は-O-C1〜6アルキル-、-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-、-O-から選択され、
X2は-C1〜6アルキル-、-O-C1〜6アルキル-、-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-、-O-から選択され、
Het8は3員〜10員の複素環であり、ここで、該Het8は-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキレン、-C3〜6シクロアルキル、-C1〜6アルキル-C3〜6シクロアルキル、-(C=O)-C1〜6アルキル、及び-(C=O)-C3〜6シクロアルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は各々Cである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
A1及びA2は各々独立してC及びNから選択され、
R1は-H及び-ハロから選択され、
R5は-H、-ハロ、及び-C1〜6アルキルから選択され、
R2は-H及び-C1〜6アルキルから選択され、
R3は-H及び-C1〜6アルキルから選択され、
X1は-O-C1〜6アルキル-、-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-、-O-から選択され、
X2は-O-C1〜6アルキル-、-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-、-O-から選択され、
Het8は3員〜10員の複素環であり、ここで、該Het8は-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキレン、-C3〜6シクロアルキル、及び-C1〜6アルキルC3〜6シクロアルキルから選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は各々Cである、請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
A1がNであり、A2がCである、請求項8又は9に記載の化合物。
【請求項１１】
式Iaの化合物又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグ若しくはプレドラッグ、塩、水和物、N-オキシド体、若しくは溶媒和物：
【化３】
2017529365.tif 000003
（式中、
R1は-H及び-ハロから選択され、
R5はZ1に結合し、-H及び-C1〜6アルキルから選択され、
R2は-H及び-C1〜6アルキルから選択され、
R3は-H及び-C1〜6アルキルから選択され、
X1は-O-C1〜6アルキル-、-NR3-C1〜6アルキル-、-NR3-、-O-から選択され、
X2は-O-C1〜6アルキル-、-NR2-C1〜6アルキル-、-NR2-、-O-から選択され、
Het8は3員〜10員の含窒素複素環であり、ここで、該Het8は-ハロ、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキレン、-C3〜6シクロアルキル、-O-C1〜6アルキル、-S-C1〜6アルキル、=O、-(C=O)-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-O-C1〜6アルキル、及び-NR21R22から選択される1〜3の置換基で任意に置換され、
Z1、Z2、Z3、Z4、及びZ5は各々Cである）。
【請求項１２】
【化４−１】
2017529365.tif 000004
【化４−２】
2017529365.tif 000005
【化４−３】
2017529365.tif 000006
【化４−４】
2017529365.tif 000007
【化４−５】
2017529365.tif 000008
【化４−６】
2017529365.tif 000009
【化４−７】
2017529365.tif 000010
【化４−８】
2017529365.tif 000011
を含む群から選択される化合物。
【請求項１３】
【化５−１】
2017529365.tif 000012
【化５−２】
2017529365.tif 000013
【化５−３】
2017529365.tif 000014
から選択される、請求項11に記載の化合物。
【請求項１４】
【化６】
2017529365.tif 000015
から選択される、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
【化７】
2017529365.tif 000016
ら選択される、請求項12に記載の化合物。
【請求項１６】
R5は式I又は式Iaにおいて提供される番号付けに従ってZ1位においてアリール部分又はヘテロアリール部分に結合されている、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
S鏡像異性体である、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
R鏡像異性体である、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
医薬用の請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物又は請求項19に記載の組成物。
【請求項２１】
LRRK2-キナーゼ関連疾患の診断、予防及び／又は治療用の請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物又は請求項19に記載の組成物。
【請求項２２】
パーキンソン病又はアルツハイマー病等の神経障害であるLRRK2-キナーゼ関連疾患の診断、予防、及び／又は治療用の請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物又は請求項19に記載の組成物。
【請求項２３】
キナーゼ若しくはLRRK2キナーゼの活性の阻害用の、請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物又は請求項19に記載の組成物。
【請求項２４】
LRRK2-キナーゼ関連疾患の診断、予防及び／又は治療用の、請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項19に記載の組成物の製造のための使用。
【請求項２５】
LRRK2-キナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療用の、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物又は請求項12に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する、化合物若しくは組成物。