【手続補正書】
【提出日】平成30年3月15日(2018.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療上有効な量の式：
【化１】
2017512769.tif 000001
式中、
「ａ」環は、
【化２】
2017512769.tif 000002
からなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、スルフェート（ｓｕｌｆａｔｅ）、グルクロニド（ｇｌｕｃｕｒｏｎｉｄｅ）、−ＯＨ、嵩高い基（ａ  ｂｕｌｋｙ  ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ２）ｎ、ホスフェート（ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）基、およびホスフィネート（ｐｈｏｓｐｈｉｎａｔｅ）基からなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、スルフェート、グルコロニド（ｇｌｕｃｏｒｏｎｉｄｅ）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ−、−ＮＨＣＮ−、−ＣＨＯ、＝ＣＨＯＣＨ３、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ２アルキル、−ＮＨ２、および−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎからなる群より選択され；
Ｘは、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、ハロゲン、グルコロニド（ｇｌｕｃｏｒｏｎｉｄｅ）、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ２アルキル、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＣＨ［（ＣＨ２）ｎＣＨ３］ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）ｍ（ＮＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＳＯ２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）２、−（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＮＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ３、および−ＮＨＮＨ２からなる群より選択され；
Ｙは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ２０アルキル）および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｚは、Ｈおよびメチルからなる群より選択され；
ｍは、０〜２０の整数であり；
ｎは、０〜８の整数であり；
それぞれ、
記号
【化３】
2017512769.tif 000003
は、独立して、３または１７位でケト基を形成することができる、単結合または二重結合のいずれかを表し；および
記号
【化４】
2017512769.tif 000004
は、立体化学を問わない任意の形式の結合を表す；
を有する６−置換エストラジオール誘導体、ならびに前記化合物のそれぞれのエナンチオマー、他の立体化学異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体、および薬学的に許容される塩を含む、アルツハイマー病の予防または治療剤。
【請求項２】
前記「ａ」環は、
【化５】
2017512769.tif 000005
であり；
Ｙは、−ＯＨであり；
Ｚは、メチルであり；
Ｒ１１は、Ｈであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、−ＯＨおよびハロからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ｍは、１〜１２の整数であり；ならびに
ｎは、０〜４の整数である、
請求項１に記載のアルツハイマー病の予防または治療剤。
【請求項３】
Ｘは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルＣ２−Ｃ１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３からなる群より選択される、請求項２に記載のアルツハイマー病の予防または治療剤。
【請求項４】
前記化合物は、
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１５，１６−オクタヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７（１４Ｈ）−オン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１５，１６−オクタヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７（１４Ｈ）−オン；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１７−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１７−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチルヘキサデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１７−ヒドロキシ−１３−メチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１７−ヒドロキシ−１３−メチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（（メトキシメチル）アミノ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（（メトキシメチル）アミノ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
１−（（（（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−イル）メチル）アミノ）プロパン−２−オン；
１−（（（（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−イル）メチル）アミノ）プロパン−２−オン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−メトキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（２−メトキシエチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（４−メトキシブチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシヘキシル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシオクチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルステアリン酸塩；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６−デカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７（６Ｈ）−ジオン；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６−デカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７（６Ｈ）−ジオン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−４，５，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−４，５，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−１７−オキソ−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−イル硫酸水素塩；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−１７−オキソ−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−イル硫酸水素塩；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１３−メチル−６−（４−プロポキシブチル）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１３−メチル−６−（５−エトキシペンチル）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチルヘキサデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；および
（６Ｒ，８Ｓ，９Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−６−（メトキシメチル）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール
からなる群より選択される、請求項１に記載のアルツハイマー病の予防または治療剤。
【請求項５】
前記化合物は、（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオールおよび（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシヘキシル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオールからなる群より選択される、請求項４に記載のアルツハイマー病の予防または治療剤。
【請求項６】
有効な量の式：
【化６】
2017512769.tif 000006
式中、
「ａ」環は、
【化７】
2017512769.tif 000007
からなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、スルフェート、グルクロニド、−ＯＨ、嵩高い基、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ２）ｎ、ホスフェート基、およびホスフィネート基からなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、スルフェート、グルコロニド（ｇｌｕｃｏｒｏｎｉｄｅ）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ−、−ＮＨＣＮ−、−ＣＨＯ、＝ＣＨＯＣＨ３、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ２アルキル、−ＮＨ２、および−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎからなる群より選択され；
Ｘは、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、ハロゲン、グルコロニド（ｇｌｕｃｏｒｏｎｉｄｅ）、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ２アルキル、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＣＨ［（ＣＨ２）ｎＣＨ３］ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）ｍ（ＮＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＳＯ２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）２、−（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＮＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ３、および−ＮＨＮＨ２からなる群より選択され；
Ｙは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ２０アルキル）および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｚは、Ｈおよびメチルからなる群より選択され；
ｍは、０〜２０の整数であり；
ｎは、０〜８の整数であり；
それぞれ、
記号
【化８】
2017512769.tif 000008
は、独立して、３または１７位でケト基を形成することができる、単結合または二重結合のいずれかを表し；および
記号
【化９】
2017512769.tif 000009
は、立体化学を問わない任意の形式の結合を表す；
を有する化合物、ならびに前記化合物のそれぞれのエナンチオマー、他の立体化学異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容される塩を含む、ＬＰＬおよび／またはＡｐｏＣ２の機能活性の上方制御（ｕｐ−ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ）剤。
【請求項７】
前記「ａ」環は、
【化１０】
2017512769.tif 000010
であり；
Ｙは、−ＯＨであり；
Ｚは、メチルであり；
Ｒ１１は、Ｈであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、−ＯＨおよびハロからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ｍは、１〜１２の整数であり；ならびに
ｎは、０〜４の整数である、
請求項６に記載のＬＰＬおよび／またはＡｐｏＣ２の機能活性の上方制御剤。
【請求項８】
Ｘは、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３からなる群より選択される、請求項７に記載のＬＰＬおよび／またはＡｐｏＣ２の機能活性の上方制御剤。
【請求項９】
前記化合物は、
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１５，１６−オクタヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７（１４Ｈ）−オン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１５，１６−オクタヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７（１４Ｈ）−オン；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１７−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１７−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチルヘキサデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１７−ヒドロキシ−１３−メチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１７−ヒドロキシ−１３−メチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（（メトキシメチル）アミノ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（（メトキシメチル）アミノ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
１−（（（（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−イル）メチル）アミノ）プロパン−２−オン；
１−（（（（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−イル）メチル）アミノ）プロパン−２−オン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−メトキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（２−メトキシエチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（４−メトキシブチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシヘキシル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシオクチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルステアリン酸塩；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６−デカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７（６Ｈ）−ジオン；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６−デカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７（６Ｈ）ジオン；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−４，５，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−４，５，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−１７−オキソ−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−イル硫酸水素塩；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−１７−オキソ−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−イル硫酸水素塩；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１３−メチル−６−（４−プロポキシブチル）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１３−メチル−６−（５−エトキシペンチル）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチルヘキサデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；および
（６Ｒ，８Ｓ，９Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−６−（メトキシメチル）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール
からなる群より選択される、請求項６に記載のＬＰＬおよび／またはＡｐｏＣ２の機能活性の上方制御剤。
【請求項１０】
前記化合物は、（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオールおよび（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシヘキシル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオールからなる群より選択される、請求項１０に記載のＬＰＬおよび／またはＡｐｏＣ２の機能活性の上方制御剤。