【手続補正書】
【提出日】平成30年5月8日(2018.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017520540.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は、
(1)１ないし３個の放射標識されたハロゲン原子で置換された３ないし８員の単環式非芳香族複素環基、または
(2)(a)１ないし３個の放射標識されたハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキル基、および
(b)放射標識されたＣ１−６アルキル基
から選択される置換基でモノまたはジ置換され、さらに
(c)１ないし３個のハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキル基、
(d)１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(e)Ｃ３−８シクロアルキル基、および
(f)３ないし８員の単環式非芳香族複素環基
から選択される置換基で置換されていてもよいアミノ基
を示し；
Ｒ２は、
(1)１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、または
(2)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｃ１−６アルキル基、および
(c)Ｃ３−８シクロアルキル基
から選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい５または６員の単環式芳香族複素環基
を示し；
Ｘ１は、ＣＨまたはＮを示し；
環Ａは、
【化２】
2017520540.tif 000002
を示す。〕
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
(1)１個の放射標識されたハロゲン原子で置換された３ないし８員の単環式非芳香族複素環基、または
(2)(a)１個の放射標識されたハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキル基、および
(b)放射標識されたＣ１−６アルキル基
から選択される１個の置換基で置換され、さらに
(c)１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(d)Ｃ３−８シクロアルキル基、および
(e)３ないし８員の単環式非芳香族複素環基
から選択される１個の置換基で置換されたアミノ基
である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、１個の放射標識されたハロゲン原子で置換された３ないし８員の単環式非芳香族複素環基である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
(1)１ないし３個の放射標識されたハロゲン原子でそれぞれ置換された、アゼチジニル基もしくはピロリジニル基、または
(2)(a)１ないし３個の放射標識されたハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキル基、および
(b)放射標識されたＣ１−６アルキル基
から選択される置換基でモノまたはジ置換され、さらに
(c)１ないし３個のハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキル基、
(d)１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(e)Ｃ３−８シクロアルキル基、
(f) テトラヒドロピラニル基、および
(g) テトラヒドロフリル基
から選択される置換基で置換されていてもよいアミノ基
であり；
Ｒ２が、
(1)１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｃ１−６アルキル基、および
(c)Ｃ３−８シクロアルキル基
から選択される１ないし３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル基もしくはチアゾリル基
であり；
Ｘ１が、ＣＨまたはＮであり；かつ
環Ａが、
【化３】
2017520540.tif 000003
である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
(1)１個の放射標識されたハロゲン原子でそれぞれ置換された、アゼチジニル基もしくはピロリジニル基、または
(2)(a)１個の放射標識されたハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキル基、および
(b)放射標識されたＣ１−６アルキル基
から選択される１個の置換基で置換され、さらに
(c) １ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(d) Ｃ３−８シクロアルキル基、
(e) テトラヒドロピラニル基、および
(f) テトラヒドロフリル基
から選択される１個の置換基で置換されたアミノ基
であり；
Ｒ２が、
(1)１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｃ１−６アルキル基、および
(c)Ｃ３−８シクロアルキル基
から選択される１ないし３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル基もしくはチアゾリル基
であり；
Ｘ１が、ＣＨまたはＮであり；かつ
環Ａが、
【化４】
2017520540.tif 000004
である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１が、１個の放射標識されたハロゲン原子でそれぞれ置換された、アゼチジニル基もしくはピロリジニル基であり；
Ｒ２が、
(1)１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｃ１−６アルキル基、および
(c)Ｃ３−８シクロアルキル基
から選択される１ないし３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル基もしくはチアゾリル基
であり；
Ｘ１が、ＣＨまたはＮであり；かつ
環Ａが、
【化５】
2017520540.tif 000005
である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ１が、
(1)１個の１８Ｆでそれぞれ置換された、アゼチジニル基もしくはピロリジニル基、または
(2)(a)１個の１８Ｆで置換されたＣ１−６アルキル基、および
(b)１個の１１Ｃで放射標識されたＣ１−６アルキル基
から選択される１個の置換基で置換され、さらに
(c) １ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(d) Ｃ３−８シクロアルキル基、
(e) テトラヒドロピラニル基、および
(f) テトラヒドロフリル基 
から選択される１個の置換基で置換されたアミノ基
である、請求項５記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ１が、１個の１８Ｆでそれぞれ置換された、アゼチジニル基もしくはピロリジニル基である、請求項６記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ１が、１個の１８Ｆでそれぞれ置換された、アゼチジニル基もしくはピロリジニル基であり；
Ｒ２が、
(1)１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、または
(2)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｃ１−６アルキル基、および
(c)Ｃ３−８シクロアルキル基
から選択される１ないし３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル基もしくはチアゾリル基
であり；
Ｘ１が、ＣＨまたはＮであり；かつ
環Ａが、
【化６】
2017520540.tif 000006
である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
(3-[18F]フルオロアゼチジン-1-イル)(1-(4-(4-フルオロフェニル)ピリミジン-5-イル)ピペリジン-4-イル)メタノンまたはその塩。
【請求項１１】
(1-(4-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)ピペリジン-4-イル)(3-[18F]フルオロアゼチジン-1-イル)メタノンまたはその塩。
【請求項１２】
(1-(4-(4-ブロモ-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)ピペリジン-4-イル)(3-[18F]フルオロアゼチジン-1-イル)メタノンまたはその塩。
【請求項１３】
コレステロール２４ヒドロキシラーゼ機能障害に関連する癲癇又は神経変性疾患の画像診断に使用する請求項１の化合物又はその塩。
【請求項１４】
神経変性疾患が、アルツハイマー病、軽度認知障害、ハンチントン病、パーキンソン病または多発性硬化症である、請求項１３に記載の化合物又はその塩。
【請求項１５】
コレステロール２４ヒドロキシラーゼの占有率の定量化のために使用する請求項１の化合物又はその塩。
【請求項１６】
請求項１の化合物又はその塩を含む組成物。
【請求項１７】
インビトロ又はインビボにおいて、組織、細胞又は宿主を画像化するための、請求項１の化合物又はその塩の使用。
【請求項１８】
組織、細胞又は宿主の画像化のために使用する請求項１の化合物又はその塩。
【請求項１９】
コレステロール２４ヒドロキシラーゼの定量的画像化のために使用する請求項１の化合物又はその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
を示す。〕
で表される化合物またはその塩（本明細書中、化合物（Ｉ）という）。