【手続補正書】
【提出日】平成30年6月6日(2018.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（ＩＩ）又は化学式（ＩＩＩ）の化合物であって、
【化３６】
2017519823.tif 000001
【化３７】
2017519823.tif 000002
ＡはＨ、ＣＨ３、又はＣＨ（Ｒ）ＣＯＯＨであり、ＲはＨ、又は１個、２個、又は３個の炭素を含むアルキル基であり、
ＢはＨ、ＣＨ３、又はＣＨ（Ｒ）ＣＯＯＨであり、ＲはＨ、又は１個、２個、又は３個の炭素を含むアルキル基であり、
ｎは０、１、２、３、及び４から選択され、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれが独立に、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯＨ又は−（ＣＨ２）ｙ−ＣＨ（Ｘ）−ＣＯＯＨであり、ｍは１から９の範囲の整数であり、
ｙは０から８の範囲の整数であり、
Ｘは、−ＯＨ又はＣ１−Ｃ３直鎖又は分鎖のアルキル基又はアルキニル基であり、これは、任意選択で、１つ以上の炭素原子においてヒドロキシ又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３で置換され、Ｒ３はエステル基であり、Ｘとともに取得されたＣが二重結合を形成する場合、ＣＨ（Ｘ）中のＨが欠落する、
化合物。
【請求項２】
前記化合物は、化学式（ＩＩＩ）の化合物であり、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）２−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）５−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）６−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）７−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）８−ＣＯＯＨ、及び−（ＣＨ２）９−ＣＯＯＨから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化学式（ＩＡ）を有する前記化合物であって、
【化３８】
2017519823.tif 000003
IA
Ｒ１は、ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ又はＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨであり、
Ｒ２は、ＮＣＨ２ＣＯＯＨ又はＮ（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨであり、
ｍ＝１，２，３，４，５，６，７，８，又は９であり、
ｎ＝１，２，３，又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物は、化学式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１及びＲ２は同じものであり、又は、
請求項３に記載の化合物であって、Ｒ１及びＲ２は同じものである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１又は３に記載の化合物、及び、化学的日焼け止め剤、物理的日焼け止め剤、薬学的に許容されるキャリア、又はこれらの組み合わせを含む、局所組成物。
【請求項６】
前記物理的日焼け止め剤は、酸化亜鉛又は酸化チタンのいずれかを含み、
前記化学的日焼け止め剤は、ベンゾトリアゾール、ベンゾフェノン、安息香酸／ＰＡＢＡ、シンナメート、サリシレート、アボベンゾン、オキシベンゾン（ベンゾフェノン−３）、タンニン酸、尿酸、キニーネ塩、ジヒドロキシナフトール酸、アンスラニレート、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ、ジオキシベンゾン、シノキサート、エチル４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾエート、グリセリルアミノベンゾエート、ホモサレート、メンチルアントラニレート、オクトクリレン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリシレート、パディメートＡ、パディメートＯ、赤色ワセリン、二酸化チタン、４−メンチルベンジリデンカンファー、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−１２、イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ゾトクリレン、ＤＥＡ−メトキシシンナメート、ジガロイルトリオレエート、及び／又はＴＥＡ−サリシレートを含む、請求項５に記載の局所組成物。
【請求項７】
追加のＵＶフィルタを更に含み、前記追加ＵＶフィルタは、ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）、アントラニレート（ｏ−アミノベンゾエート、メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、及びシクロヘキセニルエステル）、サリシレート（オクチル、アミル、フェニル、ベンジル、メンチル（ホモサレート）、グリセリル、及びジプロピレングリコールエステル）、桂皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、α−フェニルシンナモニトリル、ブチルシンナモイルピルバート）、ジヒドロキシ桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）、カンファー誘導体（３ベンジリデン、４メチルベンジリデン、ポリアクリルアミドメチルベンジリデン、ベンザルコニウムメトスルフェート、ベンジリデンカンファースルホン酸、及びテレフタリリデンジカンファースルホン酸）、トリヒドロキシ桂皮酸誘導体（エスクレチン、メチルクレチン、ダフネチン、並びにグルコサイド、エスクリン、及びダフニン）、炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）、ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノン、ナフトールスルフォネート（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸のナトリウム塩、及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）、ジヒドロキシ−ナフトエ酸及びその塩、ｏ−及びｐ−ヒドロキシジフェニルジスルフォネート、クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）、ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリルベンゾチアゾール）、キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレアート、及びタンニン酸塩）、キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）、ヒドロキシ−又はメトキシ−置換ベンゾフェノン、尿酸誘導体、吉草酸誘導体、タンニン酸及びその誘導体、ヒドロキノン、並びに、ベンゾフェノン（オキシベンゾン、スリソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルチノール、オクタベンゾン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、及び／又は４−イソプロピル−ジベンゾイルメタン）を含む、請求項５に記載の局所組成物。
【請求項８】
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収する、第２の化合物を更に含む、請求項５に記載の局所組成物。
【請求項９】
前記第２の化合物は、日焼け及び皮膚老化、皮膚損傷、及びＤＮＡ損傷に対する保護を行うことが可能である、請求項８に記載の局所組成物。
【請求項１０】
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、臨界波長値（吸光度の９０％）の測定値が、単独で取得される各成分の臨界波長値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、請求項５に記載の局所組成物。
【請求項１１】
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、請求項５に記載の局所組成物。
【請求項１２】
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が可視スペクトル（４００ｎｍ）に向かってシフトする（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、請求項５に記載の局所組成物。
【請求項１３】
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が増加し、単独で取得される各成分の吸光度値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、請求項５に記載の局所組成物。
【請求項１４】
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、製剤、キャリア、ローション、ゲル、又は噴霧液における、ＵＶＡ及び／又はＵＶＢを吸収する２つ以上の化合物の濃度を減らすことが可能になり、且つ、２より大きいＳＰＦ値が維持される第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、請求項５に記載の局所組成物。
【請求項１５】
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、高いほうの耐水性値が、単独で取得される各成分の耐水性値より高い値になる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、請求項５に記載の局所組成物。
【請求項１６】
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶＢに対してＵＶＡの値が高くなる第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含み、あるいは、
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶ放射と人間の皮膚との接触が減る第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、請求項５に記載の局所組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１９】
２−メトキシ−３−｛（４−メトキシフェニル）イミノ｝シクロヘクス−１−エネアミノ酢酸（ＴｏｐＣＨＥＭ４）の合成
【化１９】
2017519823.tif 000004
〔付記１〕
化学式（Ｉ）の化合物であって、
【化２０】
2017519823.tif 000005
Ｒ１は、＝Ｏ、又は−ＯＨ、又は−ＮＨ、又は−ＣＨ２−ＣＯＯ−、又は−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯＯ−、又は
【化２１】
2017519823.tif 000006
であり、
Ｒ２は、＝Ｏ、又は−ＯＨ、又は−ＮＨ、又は−ＣＨ２−ＣＯＯ−、又は−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯＯ−、
【化２２】
2017519823.tif 000007
であり、
ｎ＝１，２，３，又は４、並びに
ｍ＝１，２，３，４，５，６，７，８，又は９であり、並びに
【化２３】
2017519823.tif 000008
であり、
【化２４】
2017519823.tif 000009
である場合、Ｒ２のＮと芳香環との間の結合は二重結合である、
化合物。
〔付記２〕
Ｒ１とＲ２は同じものである、付記１に記載の化合物。
〔付記３〕
付記１に記載の化合物、化学的日焼け止め剤、物理的日焼け止め剤、薬学的に許容されるキャリア、又はこれらの組み合わせを含む局所組成物。
〔付記４〕
前記物理的日焼け止め剤は、酸化亜鉛又は酸化チタンのいずれかを含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記５〕
前記化学的日焼け止め剤は、ベンゾトリアゾール、ベンゾフェノン、安息香酸／ＰＡＢＡ、シンナメート、サリシレート、アボベンゾン、オキシベンゾン（ベンゾフェノン−３）、タンニン酸、尿酸、キニーネ塩、ジヒドロキシナフトール酸、アンスラニレート、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ、を含み、更に、ジオキシベンゾン、シノキサート、エチル４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾエート、グリセリルアミノベンゾエート、ホモサレート、メンチルアントラニレート、オクトクリレン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリシレート、パディメートＡ、パディメートＯ、赤色ワセリン、二酸化チタン、４−メンチルベンジリデンカンファー、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−１２、イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ゾトクリレン、ＤＥＡ−メトキシシンナメート、ジガロイルトリオレエート、及び／又はＴＥＡ−サリシレートなどの日焼け止め剤化合物を含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記６〕
追加のＵＶフィルタを更に含み、前記追加ＵＶフィルタは、ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）、アントラニレート（ｏ−アミノベンゾエート、メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、及びシクロヘキセニルエステル）、サリシレート（オクチル、アミル、フェニル、ベンジル、メンチル（ホモサレート）、グリセリル、及びジプロピレングリコールエステル）、桂皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、α−フェニルシンナモニトリル、ブチルシンナモイルピルバート）、ジヒドロキシ桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）、カンファー誘導体（３ベンジリデン、４メチルベンジリデン、ポリアクリルアミドメチルベンジリデン、ベンザルコニウムメトスルフェート、ベンジリデンカンファースルホン酸、及びテレフタリリデンジカンファースルホン酸）、トリヒドロキシ桂皮酸誘導体（エスクレチン、メチルクレチン、ダフネチン、並びにグルコサイド、エスクリン、及びダフニン）、炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）、ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノン、ナフトールスルフォネート（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸のナトリウム塩、及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）、ジヒドロキシ−ナフトエ酸及びその塩、ｏ−及びｐ−ヒドロキシジフェニルジスルフォネート、クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）、ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリルベンゾチアゾール）、キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレアート、及びタンニン酸塩）、キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）、ヒドロキシ−又はメトキシ−置換ベンゾフェノン、尿酸誘導体、吉草酸誘導体、タンニン酸及びその誘導体、ヒドロキノン、並びに、ベンゾフェノン（オキシベンゾン、スリソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルチノール、オクタベンゾン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、及び／又は４−イソプロピル−ジベンゾイルメタン）を含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記７〕
前記化合物は、水中油滴型又は油中水滴型のエマルションとして存在する、付記３に記載の局所組成物。
〔付記８〕
最初の塗布時の前記組成物の日焼け防止指数（ＳＰＦ）が少なくとも２、１５、３０、５０、又は６０である、付記３に記載の局所組成物。
〔付記９〕
前記化合物は、約０．０５ｗｔ％から６０ｗｔ％の濃度で前記組成物中に存在する、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１０〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収するとともに、日焼け及び皮膚老化、皮膚損傷、及びＤＮＡ損傷に対する保護を行うことが可能である、第２の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１１〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、臨界波長値（吸光度の９０％）の測定値が、単独で取得される各成分の臨界波長値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１２〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１３〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１４〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が可視スペクトル（４００ｎｍ）に向かってシフトする（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１５〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が増加し、単独で取得される各成分の吸光度値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１６〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、製剤、キャリア、ローション、ゲル、又は噴霧液における、ＵＶＡ及び／又はＵＶＢを吸収する２つ以上の化合物の濃度を減らすことが可能になり、且つ、２より大きいＳＰＦ値が維持される第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１７〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、高いほうの耐水性値が、単独で取得される各成分の耐水性値より高い値になる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１８〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶＢに対してＵＶＡの値が高くなる第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記１９〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶ放射と人間の皮膚との接触が減る第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記３に記載の局所組成物。
〔付記２０〕
化学式（ＩＩ）の化合物であって、
【化２５】
2017519823.tif 000010
ＡはＨ、ＣＨ３、又はＣＨ（Ｒ）ＣＯＯＨであり、ＲはＨ、又は１個、２個、又は３個の炭素を含むアルキル基であり、
ＢはＨ、ＣＨ３、又はＣＨ（Ｒ）ＣＯＯＨであり、ＲはＨ、又は１個、２個、又は３個の炭素を含むアルキル基である、
化合物。
〔付記２１〕
付記２０に記載の化合物、化学的日焼け止め剤、物理的日焼け止め剤、薬学的に許容されるキャリア、又はこれらの組み合わせを含む局所組成物。
〔付記２２〕
前記物理的日焼け止め剤は、酸化亜鉛又は酸化チタンのいずれかを含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記２３〕
前記化学的日焼け止め剤は、ベンゾトリアゾール、ベンゾフェノン、安息香酸／ＰＡＢＡ、シンナメート、サリシレート、アボベンゾン、オキシベンゾン（ベンゾフェノン−３）、タンニン酸、尿酸、キニーネ塩、ジヒドロキシナフトール酸、アンスラニレート、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ、を含み、更に、ジオキシベンゾン、シノキサート、エチル４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾエート、グリセリルアミノベンゾエート、ホモサレート、メンチルアントラニレート、オクトクリレン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリシレート、パディメートＡ、パディメートＯ、赤色ワセリン、二酸化チタン、４−メンチルベンジリデンカンファー、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−１２、イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ゾトクリレン、ＤＥＡ−メトキシシンナメート、ジガロイルトリオレエート、及び／又はＴＥＡ−サリシレートなどの日焼け止め剤化合物を含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記２４〕
追加のＵＶフィルタを更に含み、前記追加ＵＶフィルタは、ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）、アントラニレート（ｏ−アミノベンゾエート、メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、及びシクロヘキセニルエステル）、サリシレート（オクチル、アミル、フェニル、ベンジル、メンチル（ホモサレート）、グリセリル、及びジプロピレングリコールエステル）、桂皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、α−フェニルシンナモニトリル、ブチルシンナモイルピルバート）、ジヒドロキシ桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）、カンファー誘導体（３ベンジリデン、４メチルベンジリデン、ポリアクリルアミドメチルベンジリデン、ベンザルコニウムメトスルフェート、ベンジリデンカンファースルホン酸、及びテレフタリリデンジカンファースルホン酸）、トリヒドロキシ桂皮酸誘導体（エスクレチン、メチルクレチン、ダフネチン、並びにグルコサイド、エスクリン、及びダフニン）、炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）、ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノン、ナフトールスルフォネート（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸のナトリウム塩、及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）、ジヒドロキシ−ナフトエ酸及びその塩、ｏ−及びｐ−ヒドロキシジフェニルジスルフォネート、クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）、ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリルベンゾチアゾール）、キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレアート、及びタンニン酸塩）、キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）、ヒドロキシ−又はメトキシ−置換ベンゾフェノン、尿酸誘導体、吉草酸誘導体、タンニン酸及びその誘導体、ヒドロキノン、並びに、ベンゾフェノン（オキシベンゾン、スリソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルチノール、オクタベンゾン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、及び／又は４−イソプロピル−ジベンゾイルメタン）を含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記２５〕
前記化合物は、水中油滴型又は油中水滴型のエマルションとして存在する、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記２６〕
最初の塗布時の前記組成物の日焼け防止指数（ＳＰＦ）が少なくとも２、１５、３０、５０、又は６０である、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記２７〕
前記化合物は、約０．０５ｗｔ％から６０ｗｔ％の濃度で前記組成物中に存在する、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記２８〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収するとともに、日焼け、及び皮膚老化、皮膚損傷、及びＤＮＡ損傷に対する保護を行うことが可能である、第２の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記２９〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、臨界波長値（吸光度の９０％）の測定値が、単独で取得される各成分の臨界波長値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記３０〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記３１〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記３２〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が可視スペクトル（４００ｎｍ）に向かってシフトする（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記３３〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が増加し、単独で取得される各成分の吸光度値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記３４〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、製剤、キャリア、ローション、ゲル、又は噴霧液における、ＵＶＡ及び／又はＵＶＢを吸収する２つ以上の化合物の濃度を減らすことが可能になり、且つ、２より大きいＳＰＦ値が維持される第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記３５〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、高いほうの耐水性値が、単独で取得される各成分の耐水性値より高い値になる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記３６〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶＢに対してＵＶＡの値が高くなる第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記３７〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶ放射と人間の皮膚との接触が減る第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記２１に記載の局所組成物。
〔付記３８〕
化学式（ＩＩＩ）の化合物であって、
【化２６】
2017519823.tif 000011
ｎは０、１、２、３、及び４から選択され、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれが独立に、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯＨ又は−（ＣＨ２）ｙ−ＣＨ（Ａ）−ＣＯＯＨであり、
ｍは１から９の範囲の整数であり、
ｙは０から８の範囲の整数であり、
Ａは、Ｃ１−Ｃ３直鎖又は分鎖のアルキル基又はアルキニル基であり、これは、任意選択で、１つ以上の炭素原子においてヒドロキシ又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３で置換され、Ｒ３はエステル基であり、Ａとともに取得されたＣが二重結合を形成する場合、ＣＨ（Ａ）中のＨが欠落する、
化合物。
〔付記３９〕
ｎは１、２、３、又は４である、付記３８に記載の化合物。
〔付記４０〕
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）２−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）５−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）６−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）７−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）８−ＣＯＯＨ、及び−（ＣＨ２）９−ＣＯＯＨから選択される、付記３８に記載の化合物。
〔付記４１〕
ｙは０又は１である、付記３８に記載の化合物。
〔付記４２〕
Ａは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨＣＨ３ＯＨからなる群から選択される、付記３８に記載の化合物。
〔付記４３〕
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、
【化２７】
2017519823.tif 000012
からなる群から選択される、付記３８に記載の化合物。
〔付記４４〕
Ｒ１とＲ２は同じものである、付記３８に記載の化合物。
〔付記４５〕
Ｒ１とＲ２は異なるものである、付記３８に記載の化合物。
〔付記４６〕
付記３８に記載の化合物、化学的日焼け止め剤、物理的日焼け止め剤、薬学的に許容されるキャリア、又はこれらの組み合わせを含む局所組成物。
〔付記４７〕
前記物理的日焼け止め剤は、酸化亜鉛又は酸化チタンのいずれかを含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記４８〕
前記化学的日焼け止め剤は、ベンゾトリアゾール、ベンゾフェノン、安息香酸／ＰＡＢＡ、シンナメート、サリシレート、アボベンゾン、オキシベンゾン（ベンゾフェノン−３）、タンニン酸、尿酸、キニーネ塩、ジヒドロキシナフトール酸、アンスラニレート、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ、を含み、更に、ジオキシベンゾン、シノキサート、エチル４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾエート、グリセリルアミノベンゾエート、ホモサレート、メンチルアントラニレート、オクトクリレン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリシレート、パディメートＡ、パディメートＯ、赤色ワセリン、二酸化チタン、４−メンチルベンジリデンカンファー、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−１２、イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ゾトクリレン、ＤＥＡ−メトキシシンナメート、ジガロイルトリオレエート、及び／又はＴＥＡ−サリシレートなどの日焼け止め剤化合物を含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記４９〕
追加のＵＶフィルタを更に含み、前記追加ＵＶフィルタは、ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）、アントラニレート（ｏ−アミノベンゾエート、メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、及びシクロヘキセニルエステル）、サリシレート（オクチル、アミル、フェニル、ベンジル、メンチル（ホモサレート）、グリセリル、及びジプロピレングリコールエステル）、桂皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、α−フェニルシンナモニトリル、ブチルシンナモイルピルバート）、ジヒドロキシ桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）、カンファー誘導体（３ベンジリデン、４メチルベンジリデン、ポリアクリルアミドメチルベンジリデン、ベンザルコニウムメトスルフェート、ベンジリデンカンファースルホン酸、及びテレフタリリデンジカンファースルホン酸）、トリヒドロキシ桂皮酸誘導体（エスクレチン、メチルクレチン、ダフネチン、並びにグルコサイド、エスクリン、及びダフニン）、炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）、ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノン、ナフトールスルフォネート（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸のナトリウム塩、及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）、ジヒドロキシ−ナフトエ酸及びその塩、ｏ−及びｐ−ヒドロキシジフェニルジスルフォネート、クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）、ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリルベンゾチアゾール）、キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレアート、及びタンニン酸塩）、キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）、ヒドロキシ−又はメトキシ−置換ベンゾフェノン、尿酸誘導体、吉草酸誘導体、タンニン酸及びその誘導体、ヒドロキノン、並びに、ベンゾフェノン（オキシベンゾン、スリソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルチノール、オクタベンゾン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、及び／又は４−イソプロピル−ジベンゾイルメタン）を含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５０〕
前記化合物は、水中油滴型又は油中水滴型のエマルションとして存在する、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５１〕
最初の塗布時の前記組成物の日焼け防止指数（ＳＰＦ）が少なくとも２、１５、３０、５０、又は６０である、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５２〕
前記化合物は、約０．０５ｗｔ％から６０ｗｔ％の濃度で前記組成物中に存在する、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５３〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収するとともに、日焼け、及び皮膚老化、皮膚損傷、及びＤＮＡ損傷に対する保護を行うことが可能である、第２の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５４〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、臨界波長値（吸光度の９０％）の測定値が、単独で取得される各成分の臨界波長値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５５〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５６〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５７〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が可視スペクトル（４００ｎｍ）に向かってシフトする（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５８〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が増加し、単独で取得される各成分の吸光度値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記５９〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、製剤、キャリア、ローション、ゲル、又は噴霧液における、ＵＶＡ及び／又はＵＶＢを吸収する２つ以上の化合物の濃度を減らすことが可能になり、且つ、２より大きいＳＰＦ値が維持される第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記６０〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、高いほうの耐水性値が、単独で取得される各成分の耐水性値より高い値になる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記６１〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶＢに対してＵＶＡの値が高くなる第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記６２〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶ放射と人間の皮膚との接触が減る第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記４６に記載の局所組成物。
〔付記６３〕
化学式（ＩＩ）の化合物であって、
【化２８】
2017519823.tif 000013
Ａ’及びＢは、それぞれ独立に、Ｈ、ＣＨ３、及びＣＨ（Ｒ）ＣＯＯＨからなる群から選択され、ＲはＨ又はＣ１−Ｃ３アルキル基である、
化合物。
〔付記６４〕
付記６３に記載の化合物、化学的日焼け止め剤、物理的日焼け止め剤、薬学的に許容されるキャリア、又はこれらの組み合わせを含む局所組成物。
〔付記６５〕
前記物理的日焼け止め剤は、酸化亜鉛又は酸化チタンのいずれかを含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記６６〕
前記化学的日焼け止め剤は、ベンゾトリアゾール、ベンゾフェノン、安息香酸／ＰＡＢＡ、シンナメート、サリシレート、アボベンゾン、オキシベンゾン（ベンゾフェノン−３）、タンニン酸、尿酸、キニーネ塩、ジヒドロキシナフトール酸、アンスラニレート、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ、を含み、更に、ジオキシベンゾン、シノキサート、エチル４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾエート、グリセリルアミノベンゾエート、ホモサレート、メンチルアントラニレート、オクトクリレン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリシレート、パディメートＡ、パディメートＯ、赤色ワセリン、二酸化チタン、４−メンチルベンジリデンカンファー、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−１２、イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ゾトクリレン、ＤＥＡ−メトキシシンナメート、ジガロイルトリオレエート、及び／又はＴＥＡ−サリシレートなどの日焼け止め剤化合物を含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記６７〕
追加のＵＶフィルタを更に含み、前記追加ＵＶフィルタは、ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）、アントラニレート（ｏ−アミノベンゾエート、メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、及びシクロヘキセニルエステル）、サリシレート（オクチル、アミル、フェニル、ベンジル、メンチル（ホモサレート）、グリセリル、及びジプロピレングリコールエステル）、桂皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、α−フェニルシンナモニトリル、ブチルシンナモイルピルバート）、ジヒドロキシ桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）、カンファー誘導体（３ベンジリデン、４メチルベンジリデン、ポリアクリルアミドメチルベンジリデン、ベンザルコニウムメトスルフェート、ベンジリデンカンファースルホン酸、及びテレフタリリデンジカンファースルホン酸）、トリヒドロキシ桂皮酸誘導体（エスクレチン、メチルクレチン、ダフネチン、並びにグルコサイド、エスクリン、及びダフニン）、炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）、ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノン、ナフトールスルフォネート（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸のナトリウム塩、及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）、ジヒドロキシ−ナフトエ酸及びその塩、ｏ−及びｐ−ヒドロキシジフェニルジスルフォネート、クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）、ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリルベンゾチアゾール）、キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレアート、及びタンニン酸塩）、キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）、ヒドロキシ−又はメトキシ−置換ベンゾフェノン、尿酸誘導体、吉草酸誘導体、タンニン酸及びその誘導体、ヒドロキノン、並びに、ベンゾフェノン（オキシベンゾン、スリソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルチノール、オクタベンゾン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、及び／又は４−イソプロピル−ジベンゾイルメタン）を含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記６８〕
前記化合物は、水中油滴型又は油中水滴型のエマルションとして存在する、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記６９〕
最初の塗布時の前記組成物の日焼け防止指数（ＳＰＦ）が少なくとも２、１５、３０、５０、又は６０である、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７０〕
前記化合物は、約０．０５ｗｔ％から６０ｗｔ％の濃度で前記組成物中に存在する、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７１〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収するとともに、日焼け、及び皮膚老化、皮膚損傷、及びＤＮＡ損傷に対する保護を行うことが可能である、第２の化合物を更に含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７２〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、臨界波長値（吸光度の９０％）の測定値が、単独で取得される各成分の臨界波長値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７３〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７４〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７５〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が可視スペクトル（４００ｎｍ）に向かってシフトする（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７６〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が増加し、単独で取得される各成分の吸光度値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７７〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、製剤、キャリア、ローション、ゲル、又は噴霧液における、ＵＶＡ及び／又はＵＶＢを吸収する２つ以上の化合物の濃度を減らすことが可能になり、且つ、２より大きいＳＰＦ値が維持される第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７８〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、高いほうの耐水性値が、単独で取得される各成分の耐水性値より高い値になる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記７９〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶＢに対してＵＶＡの値が高くなる第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記５４に記載の局所組成物。
〔付記８０〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶ放射と人間の皮膚との接触が減る第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記６４に記載の局所組成物。
〔付記８１〕
【化２９】
2017519823.tif 000014
【化３０】
2017519823.tif 000015
からなる群から選択される化合物であって、Ａは付記１において定義されたとおりである、
化合物。
〔付記８２〕
付記８１に記載の化合物、化学的日焼け止め剤、物理的日焼け止め剤、薬学的に許容されるキャリア、又はこれらの組み合わせを含む局所組成物。
〔付記８３〕
前記物理的日焼け止め剤は、酸化亜鉛又は酸化チタンのいずれかを含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記８４〕
前記化学的日焼け止め剤は、ベンゾトリアゾール、ベンゾフェノン、安息香酸／ＰＡＢＡ、シンナメート、サリシレート、アボベンゾン、オキシベンゾン（ベンゾフェノン−３）、タンニン酸、尿酸、キニーネ塩、ジヒドロキシナフトール酸、アンスラニレート、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ、を含み、更に、ジオキシベンゾン、シノキサート、エチル４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾエート、グリセリルアミノベンゾエート、ホモサレート、メンチルアントラニレート、オクトクリレン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリシレート、パディメートＡ、パディメートＯ、赤色ワセリン、二酸化チタン、４−メンチルベンジリデンカンファー、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−１２、イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ゾトクリレン、ＤＥＡ−メトキシシンナメート、ジガロイルトリオレエート、及び／又はＴＥＡ−サリシレートなどの日焼け止め剤化合物を含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記８５〕
追加のＵＶフィルタを更に含み、前記追加ＵＶフィルタは、ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）、アントラニレート（ｏ−アミノベンゾエート、メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、及びシクロヘキセニルエステル）、サリシレート（オクチル、アミル、フェニル、ベンジル、メンチル（ホモサレート）、グリセリル、及びジプロピレングリコールエステル）、桂皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、α−フェニルシンナモニトリル、ブチルシンナモイルピルバート）、ジヒドロキシ桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）、カンファー誘導体（３ベンジリデン、４メチルベンジリデン、ポリアクリルアミドメチルベンジリデン、ベンザルコニウムメトスルフェート、ベンジリデンカンファースルホン酸、及びテレフタリリデンジカンファースルホン酸）、トリヒドロキシ桂皮酸誘導体（エスクレチン、メチルクレチン、ダフネチン、並びにグルコサイド、エスクリン、及びダフニン）、炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）、ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノン、ナフトールスルフォネート（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸のナトリウム塩、及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）、ジヒドロキシ−ナフトエ酸及びその塩、ｏ−及びｐ−ヒドロキシジフェニルジスルフォネート、クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）、ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリルベンゾチアゾール）、キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレアート、及びタンニン酸塩）、キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）、ヒドロキシ−又はメトキシ−置換ベンゾフェノン、尿酸誘導体、吉草酸誘導体、タンニン酸及びその誘導体、ヒドロキノン、並びに、ベンゾフェノン（オキシベンゾン、スリソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルチノール、オクタベンゾン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、及び／又は４−イソプロピル−ジベンゾイルメタン）を含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記８６〕
前記化合物は、水中油滴型又は油中水滴型のエマルションとして存在する、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記８７〕
最初の塗布時の前記組成物の日焼け防止指数（ＳＰＦ）が少なくとも２、１５、３０、５０、又は６０である、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記８８〕
前記化合物は、約０．０５ｗｔ％から６０ｗｔ％の濃度で前記組成物中に存在する、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記８９〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収するとともに、日焼け、及び皮膚老化、皮膚損傷、及びＤＮＡ損傷に対する保護を行うことが可能である、第２の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９０〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、臨界波長値（吸光度の９０％）の測定値が、単独で取得される各成分の臨界波長値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９１〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９２〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９３〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が可視スペクトル（４００ｎｍ）に向かってシフトする（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９４〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が増加し、単独で取得される各成分の吸光度値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９５〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、製剤、キャリア、ローション、ゲル、又は噴霧液における、ＵＶＡ及び／又はＵＶＢを吸収する２つ以上の化合物の濃度を減らすことが可能になり、且つ、２より大きいＳＰＦ値が維持される第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９６〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、高いほうの耐水性値が、単独で取得される各成分の耐水性値より高い値になる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９７〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶＢに対してＵＶＡの値が高くなる第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９８〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶ放射と人間の皮膚との接触が減る第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記８２に記載の局所組成物。
〔付記９９〕
第１の化合物であって、前記第１の化合物は
【化３１】
2017519823.tif 000016
を含み、
【化３２】
2017519823.tif 000017
ｎ＝１，２，３，又は４、並びに
ｍ＝１，２，３，４，５，６，７，８，又は９であり、
Ｒ１又はＲ２が
【化３３】
2017519823.tif 000018
である場合、Ｎと芳香環との間の結合は二重結合である、前記第１の化合物と、
第２の化合物であって、前記第２の化合物は
【化３４】
2017519823.tif 000019
を含み、
ＡはＨ、ＣＨ３、又はＣＨ（Ｒ）ＣＯＯＨであり、ＲはＨ、又は１個、２個、又は３個の炭素を含むアルキル基であり、
ＢはＨ、ＣＨ３、又はＣＨ（Ｒ）ＣＯＯＨであり、ＲはＨ、又は１個、２個、又は３個の炭素を含むアルキル基である、前記第２の化合物と、
第３の化合物であって、前記第３の化合物は
【化３５】
2017519823.tif 000020
を含み、
ｎは０、１、２、３、及び４から選択され、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれが独立に、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯＨ又は−（ＣＨ２）ｙ−ＣＨ（Ａ）−ＣＯＯＨであり、
ｍは１から９の範囲の整数であり、
ｙは０から８の範囲の整数であり、
Ａは、Ｃ１−Ｃ３直鎖又は分鎖のアルキル基又はアルキニル基であり、これは、任意選択で、１つ以上の炭素原子においてヒドロキシ又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３で置換され、Ｒ３はエステル基であり、Ａとともに取得されたＣが二重結合を形成する場合、ＣＨ（Ａ）中のＨが欠落する、前記第３の化合物と、
物理的日焼け止め剤と、
化学的日焼け止め剤と、
薬学的に許容されるキャリアと、
のうちの少なくとも１つ、又はこれらの組み合わせを含む局所組成物。
〔付記１００〕
前記物理的日焼け止め剤は、酸化亜鉛又は酸化チタンを含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１０１〕
前記化学的日焼け止め剤は、ベンゾトリアゾール、ベンゾフェノン、安息香酸／ＰＡＢＡ、シンナメート、サリシレート、アボベンゾン、オキシベンゾン（ベンゾフェノン−３）、タンニン酸、尿酸、キニーネ塩、ジヒドロキシナフトール酸、アンスラニレート、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ、を含み、更に、ジオキシベンゾン、シノキサート、エチル４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾエート、グリセリルアミノベンゾエート、ホモサレート、メンチルアントラニレート、オクトクリレン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリシレート、パディメートＡ、パディメートＯ、赤色ワセリン、二酸化チタン、４−メンチルベンジリデンカンファー、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−１２、イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ゾトクリレン、ＤＥＡ−メトキシシンナメート、ジガロイルトリオレエート、及び／又はＴＥＡ−サリシレートなどの日焼け止め剤化合物を含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１０２〕
ＵＶフィルタを更に含み、前記ＵＶフィルタは、ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）、アントラニレート（ｏ−アミノベンゾエート、メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、及びシクロヘキセニルエステル）、サリシレート（オクチル、アミル、フェニル、ベンジル、メンチル（ホモサレート）、グリセリル、及びジプロピレングリコールエステル）、桂皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、α−フェニルシンナモニトリル、ブチルシンナモイルピルバート）、ジヒドロキシ桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）、カンファー誘導体（３ベンジリデン、４メチルベンジリデン、ポリアクリルアミドメチルベンジリデン、ベンザルコニウムメトスルフェート、ベンジリデンカンファースルホン酸、及びテレフタリリデンジカンファースルホン酸）、トリヒドロキシ桂皮酸誘導体（エスクレチン、メチルクレチン、ダフネチン、並びにグルコサイド、エスクリン、及びダフニン）、炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）、ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノン、ナフトールスルフォネート（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸のナトリウム塩、及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）、ジヒドロキシ−ナフトエ酸及びその塩、ｏ−及びｐ−ヒドロキシジフェニルジスルフォネート、クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）、ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリルベンゾチアゾール）、キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレアート、及びタンニン酸塩）、キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）、ヒドロキシ−又はメトキシ−置換ベンゾフェノン、尿酸誘導体、吉草酸誘導体、タンニン酸及びその誘導体、ヒドロキノン、並びに、ベンゾフェノン（オキシベンゾン、スリソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルチノール、オクタベンゾン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、及び／又は４−イソプロピル−ジベンゾイルメタン）を含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１０３〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、臨界波長値（吸光度の９０％）の測定値が、単独で取得される各成分の臨界波長値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１０４〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１０５〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、任意のＵＶ曝露の前と後とで比ＵＶＡ：ＵＶＢの差のパーセンテージが小さくなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１０６〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が可視スペクトル（４００ｎｍ）に向かってシフトする（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１０７〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、総吸光度が増加し、単独で取得される各成分の吸光度値より高くなる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１０８〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、製剤、キャリア、ローション、ゲル、又は噴霧液における、ＵＶＡ及び／又はＵＶＢを吸収する２つ以上の化合物の濃度を減らすことが可能になり、且つ、２より大きいＳＰＦ値が維持される第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１０９〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、高いほうの耐水性値が、単独で取得される各成分の耐水性値より高い値になる（ラムダシフト）第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１１０〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶＢに対してＵＶＡの値が高くなる第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記９９に記載の局所組成物。
〔付記１１１〕
ＵＶＡ及び／又はＵＶＢの放射を吸収することにより、ＵＶ放射と人間の皮膚との接触が減る第２の化合物、又は２つ以上の化合物を更に含む、付記９９に記載の局所組成物。