【手続補正書】
【提出日】平成30年3月9日(2018.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017510590.tif 000001
式中：
Ｘは、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１は、ＬＡ、ＨａｌまたはＣＮであり、
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着したＣ原子と一緒に、Ｏ、ＳおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員環または６員環の非芳香族複素環を形成し、それは、１つまたは２つのオキソ基によって置換されており、当該複素環はさらに、ＬＡまたはＯＨによって単置換されていてもよく、かつ当該複素環は、フェニルまたはピリジル基と縮合環系を形成してもよく、
Ｒ４は、Ｃｙｃ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＯ（ＬＡ）またはＣＯＮＨ（ＬＡ）であり、
Ｒ５は、Ｈであるか、
あるいは
Ｒ４、Ｒ５は、それらが付着した原子と一緒に、Ｏ、ＳおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員環または６員環の複素環を形成し、それは、独立して、オキソ、ＯＨ、ＬＡ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）２、ＮＨＣＯＯ（ＬＡ）またはＨＯ（ＬＡ）−によって任意に単置換、二置換または三置換されており、
Ｃｙｃは、Ｏ、ＳおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員環または６員環の単環式、脂肪族または芳香族の単素環または複素環であり、それは、オキソ、ＬＡ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）２、ＨＯ（ＬＡ）−によって単置換もしくは二置換されていてもよいか、またはＣＡによって単置換されていてもよく、
ＬＡは、１、２、３、４または５個の炭素原子を有する非分枝状または分枝状アルキルであり、それは、飽和であるか、または部分的に不飽和であってもよく、ここで１、２もしくは３個のＨ原子は、Ｈａｌによって置き換えられていてもよいか、ならびに／または
１つのＣＨ３基は、ＣＮによって置き換えられていてもよいか、または１つのＣＨ２基は、−Ｏ−、−ＮＨ−もしくは−ＳＯ２−によって置き換えられていてもよいか、ならびに／または
１つのＣＨ基は、Ｎによって置き換えられていてもよく、
ＣＡは、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するシクロアルキルまたは３、４、５もしくは６個の環の炭素原子および１個もしくは２個の環でない炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、当該シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルにおいて、１個の環原子は、Ｏによって置き換えられていてもよく、当該シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルは、ＯＨによって単置換されていてもよく、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである、
で表される化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記のものの各々の薬学的に許容し得る塩、ならびにすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項２】
化合物が下記の副次式：
副次式１
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着したピペリジン環と一緒に、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン−イル、１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン−イル、１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン−イル、１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−５−オン−イル、１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン−イル、２−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−２−エン−４−オン−イル、１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２，５−ジオン−イル、１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン−イル、４−ヒドロキシ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−イル、１，２，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン−イル、４−メチル−２，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−３−エン−１−オン−イル、（Ｓ）−３−トリフルオロメチル−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−イル、（Ｒ）−３−トリフルオロメチル−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−イル、４−エチル−２，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−３−エン−１−オン−イル、４−トリフルオロメチル−２，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−３−エン−１−オン−イル、スピロ［１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，４’−ピペリジン］−２−オン−イルまたはスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−２−オン−イルを形成する、
または、
副次式２
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着したＣ原子と一緒に、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−イルまたは４−アザ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−イルを形成する、
または、
副次式３
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ４は、ピリジニル、１Ｈ−ピラゾリルまたは１Ｈ−イミダゾリルであり、
その各々は、非置換であるか、またはＬＡ、ＯＨもしくはＨＯ（ＬＡ）−によって単置換もしくは独立して二置換されており、またはＣＡによって単置換されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈである、
または、
副次式４
Ｒ４、Ｒ５は、それらが付着した環と一緒に、２Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾリル、１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−イル、イソキノリニル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２−オン−イル、２−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール１，１−ジオキシド−５−イルまたは１，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｃ］チオフェン２，２−ジオキシド−５−イルを形成し、
その各々は、非置換であるか、またはＬＡ、ＯＨ、ＮＨ２、ＨＯ（ＬＡ）−もしくはＮＨ（ＬＡ）−またはＮＨＣＯＯ（ＬＡ）によって置換されている、
または、
副次式５
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ１は、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３である、
または、
副次式６
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ１は、Ｃｌである、
または、
副次式７
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ４は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（２−メタンスルホニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−オキセタン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシ−シクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルまたは（２−シアノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルであり、
Ｒ５は、Ｈである、
または、
副次式８
Ｒ４、Ｒ５は、それらが付着した環と一緒に、２−エチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、（３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン）−５−イル、１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン）−７−イル、１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル、２−イソプロピル−２Ｈ−インダゾール−５−イル、３−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル、イソキノリン−６−イル、２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２−オン−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、（３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン）−５−イル、（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン）−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−カルバミン酸メチルエステル−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルアミン−６−イル、１−メチル−１，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール２，２−ジオキシド−５−イルまたはメチル−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−アミン−６−イルを形成する、
または、
副次式１２
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着したピペリジン環と一緒に、１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン−８−イル、１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン−８−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン−８−イル、２−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−２−エン−４−オン−８−イル、１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン−８−イル、１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−５−オン−９−イル、１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２，５−ジオン−９−イルまたは２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イルを形成する、
または、
副次式１３
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ１は、ＣｌまたはＣＦ３であり、
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着したピペリジン環と一緒に、１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン−８−イル、１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン−８−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン−８−イル、２−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−２−エン−４−オン８−イル、１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン−８−イル、１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−５−オン−９−イル、１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２，５−ジオン−９−イルまたは２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イルを形成する、
または、
副次式１４
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ１は、ＣｌまたはＣＦ３であり、
Ｒ４は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（２−メタンスルホニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−オキセタン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシ−シクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルまたは（２−シアノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルであり、
Ｒ５は、Ｈであるか、
あるいは、
Ｒ４、Ｒ５は、それらが付着したフェニル環と一緒に、１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルまたは２−イソプロピル−２Ｈ−インダゾール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−イルを形成する、
または、
副次式１５
Ｘは、ＣＨであり、
Ｒ１は、ＣｌまたはＣＦ３であり、
Ｒ２、Ｒ３は、それらが付着したピペリジン環と一緒に、１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン−８−イル、１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン−８−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン−８−イル、２−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−２−エン−４−オン−８−イル、１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン−８−イル、１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−５−オン−９−イル、１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２，５−ジオン−９−イルまたは２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イルを形成し、
Ｒ４は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（２−メタンスルホニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−オキセタン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルまたは（２−シアノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルであり、
Ｒ５は、Ｈであるか、
あるいは、
Ｒ４、Ｒ５は、それらが付着したフェニル環と一緒に、１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、２−イソプロピル−２Ｈ−インダゾール−５−イルまたは２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−イルを形成する、
から選択され、各副次式において、指定されていない残基が請求項１において定義されるとおりである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記のものの各々の薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
化合物が以下のもの：
８−｛３−クロロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン、
８−（３−クロロ−５−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−ピリジン−４−イル）−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−（３−クロロ−５−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−ピリジン−４−イル）−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−（３−クロロ−５−｛４−［１−（２−メタンスルホニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−フェニル｝−ピリジン−４−イル）−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［３−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−２−エン−４−オン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−１−エン−４−オン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［３−クロロ−５−（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［３−クロロ−５−（２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１，３−ジオン、
８−［３−クロロ−５−（２−エチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［３−クロロ−５−（２−イソプロピル−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［３−クロロ−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−［３−クロロ−５−（３−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−ピリジン−４−イル］−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−｛３−［４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−５−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル｝−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−｛３−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−５−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル｝−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン、
８−｛３−クロロ−５−［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−｛３−クロロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
９−［３−クロロ−５−（１−メチル−２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］イソチアゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２，５−ジオン、
９−［３−クロロ−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−イル）−ピリジン−４−イル］−１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−５−オン、および
９−｛３−クロロ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピリジン−４−イル｝−１，４，９−トリアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２，５−ジオン、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記のものの各々の薬学的に許容し得る塩、ならびにすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物を、活性成分として、薬学的に許容し得る担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項５】
過剰増殖、炎症性または変性疾患を処置する方法であって、前記疾患が脳がん、肺がん、結腸がん、類表皮がん、扁平細胞がん、膀胱がん、胃がん、膵臓がん、乳房がん、頭頸部がん、腎臓部がん、腎臓がん、肝臓がん、卵巣がん、前立腺がん、子宮がん、食道がん、精巣がん、婦人科がん、甲状腺がん、黒色腫、急性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病、骨髄細胞白血病およびカポジ肉腫からなる群から選択され、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項６】
過剰増殖、炎症性または変性疾患の処置のための医薬の調製のための方法であって、前記疾患が脳がん、肺がん、結腸がん、類表皮がん、扁平細胞がん、膀胱がん、胃がん、膵臓がん、乳房がん、頭頸部がん、腎臓部がん、腎臓がん、肝臓がん、卵巣がん、前立腺がん、子宮がん、食道がん、精巣がん、婦人科がん、甲状腺がん、黒色腫、急性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病、骨髄細胞白血病およびカポジ肉腫からなる群から選択され、医薬に請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体、または前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物を包含させることを含む、前記方法。
【請求項７】
ａ）  有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体、あるいは前記の各々の薬学的に許容し得る塩、あるいはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに
ｂ）  有効量のさらなる医薬活性成分
の個別のパックからなる、キット。
【請求項８】
式（Ｉ）で表される請求項１に記載の化合物の製造方法であって、式（Ｖ）
【化２】
2017510590.tif 000002
で表される化合物を、式（ＩＶ）
【化３】
2017510590.tif 000003
で表される化合物と反応させて、
式（ＩＩＩ）
【化４】
2017510590.tif 000004
で表される化合物を得、
それを次に、式（ＩＩ）
【化５】
2017510590.tif 000005
式中
ＬＧ１、ＬＧ２は、独立してＨａｌであり、
Ｚは、Ｈまたはアミン保護基であり、
Ｙは、ボロン酸またはボロンエステルである、
で表される化合物とさらに反応させて、
式（Ｉ）で表される化合物を得る、
前記方法。