【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年11月2日(2018.11.2)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017501202.tif 000001
［式中：
ＨＥＴは、ピラゾリル、インドリル、ピロロ［２,３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジニル、ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジニル、ピラゾロ［３,４−ｄ］ピリミジニル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジニル、およびプリニルより選択されるヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールはＲａおよびＲｂで置換され；
Ｒａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−６ヒドロキシ−フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（テトラヒドロフラニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、ピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、またはピリダジニルであり；
Ｒｂは、Ｈまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ１は
（ｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−８ヒドロキシ−フルオロアルキル、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４重水素アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−（Ｃ１−４フルオロアルキレニル）Ｃ（Ｃ３−６シクロアルキル）２（ＯＨ）、−（Ｃ１−４アルキレニル）ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキレニル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−４アルコキシ）２、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、または−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２であるか；
（ｉｉ）−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｒｘ、−（Ｃ１−３フルオロアルキレニル）Ｒｘ、−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｘ、−（Ｃ１−３フルオロアルキレニル）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、または−ＣＨ２ＣＦ＝（テトラヒドロピラニル）であり、ここでＲｘはＣ３−６シクロアルキル、テトラゾリル、１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェニル、１,１−ジオキシドチオモルホリニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、イミダゾリル、モルホリニル、フェニル、およびトリアジニルより選択される環状基であり、各環状基はＦ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２（アセタミドフェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（メトキシフェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（スルファモイルフェニル）、オキセタニル、ベンジル、およびモルホリニルより独立して選択される０〜３個の置換基で置換されるか；
（ｉｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ４−６シクロアルケニルであり、各々、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｃ１−３アルキル）（ＯＨ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３重水素アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、ピリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、メチルイミダゾリル、メチルピラゾリル、およびチアゾリルより独立して選択される０〜３個の置換基で置換されるか；
（ｉｖ）テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、各々、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−３アルキレニル）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ２（モルホリニル）、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、メチルピペラジニル、メトキシピペリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、メチルスルホニルアゼチジニル、および−Ｃ（Ｏ）（メチルスルホニルアゼチジニル）より独立して選択される０〜１個の置換基で置換されるか；または
（ｖ）ピロロ［２,３−ｃ］ピリジニル、ビシクロ［２.２.１］ヘプタン−１−オール、テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン、または１,３−ジアザスピロ［４.５］デカン−２,４−ジオンであり；および
Ｒ２は
（ｉ）Ｃ１−７アルキルまたはＣ２−６アルケニル（各々、Ｆ、−ＯＨ、および−ＣＮから独立して選択される０〜３個の置換基で置換される）、−（Ｃ１−４アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−４アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）ＮＨ２、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、または−（Ｃ１−６アルキレニル）ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４フルオロアルキル）であるか；
（ｉｉ）（Ｃ１−４アルキレニル）Ｒｙであり、ここでＲｙはＣ３−６シクロアルキル、アゼチジニル、オキセタニル、オキサゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピラニル、またはモルホリニルであって、各々、Ｆ、−ＯＨ、およびＣ１−３アルキルより独立して選択される０〜２個の置換基で置換されるか；
（ｉｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキル、アゼチジニル、オキセタニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはテトラヒドロピラニルであり、各々、Ｆ、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ジフルオロフェニル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−ＮＨ（オキセタニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フルオロフェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、イミダゾリル、フェニル、ピリミジニル、フルオロピリミジニル、クロロピリミジニル、およびメトキシピリミジニルより独立して選択される０〜３個の置換基で置換されるか；
（ｉｖ）アダマンタニル、ヒドロキシアダマンタニル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、ベンゾ［ｄ］トリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ビシクロ［１.１.１］ペンタニル、またはヒドロキシ−ビシクロ［２.２.１］ヘプタニルであるか；または
（ｖ）フェニル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、またはインダゾリルであり、各々、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、ピラゾリル、メチルピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、メチルテトラゾリル、エチルテトラゾリル、フェニル、ピリミジニル、フルオロピリミジニル、およびテトラヒドロピラニルより独立して選択される０〜２個の置換基で置換される］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
ＨＥＴが
【化２】
2017501202.tif 000002
より選択されるヘテロアリールであり；
ここで該ヘテロアリールの各々がＲａおよびＲｂで置換される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
ＨＥＴが、
【化３】
2017501202.tif 000003
より選択されるヘテロアリールであり；
ＲａがＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨＦ２、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（テトラヒドロフラニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（シクロペンチル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（シクロヘキシル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ヒドロキシピロリジニル、またはピリダジニルであり；
ＲｂがＨまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ１が
（ｉ）−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＦ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（シクロプロピル）２（ＯＨ）、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）３ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＣＤ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２であり；
（ｉｉ）−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｒｘ、−（Ｃ１−２フルオロアルキレニル）Ｒｘ、−（Ｃ１−２アルキレニル）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｘ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（Ｏ）Ｒｘ、または−ＣＨ２ＣＦ＝（テトラヒドロピラニル）であり、ここでＲｘがシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラゾリル、１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェニル、１,１−ジオキシドチオモルホリニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、イミダゾリル、モルホリニル、フェニル、およびトリアジニルより選択される環状基であって、各環状基はＦ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２（アセタミドフェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（メトキシフェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（スルファモイルフェニル）、オキセタニル、ベンジル、およびモルホリニルより独立して選択される０〜３個の置換基で置換されるか；
（ｉｉｉ）シクロプロピル、シクロペンチル、シクロペンテニル、またはシクロヘキシルであり、各々、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）（シクロプロピル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＤ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、ピリジニル、メチルイミダゾリル、メチルピラゾリル、およびチアゾリルより独立して選択される０〜２個の置換基で置換されるか；
（ｉｖ）テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、各々、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２（モルホリニル）、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペラジニル、メチルピペラジニル、メトキシピペリジニル、ピリミジニル、メチルスルホニルアゼチジニル、および−Ｃ（Ｏ）（メチルスルホニルアゼチジニル）より選択される０〜１個の置換基で置換されるか；または
（ｖ）ピロロ［２,３−ｃ］ピリジニル、ビシクロ［２.２.１］ヘプタン−１−オール、テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン、または１,３−ジアザスピロ［４.５］デカン−２,４−ジオンであり；および
Ｒ２が
（ｉ）−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨＦＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＦ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＦＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＣＨ３、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＮＨ２であり；
（ｉｉ）−ＣＨ２（アゼチジニル）、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２（フルオロシクロブチル）、−ＣＨ２（ヒドロキシシクロブチル）、−ＣＨ２（オキセタニル）、−ＣＨ２（メチルオキセタニル）、−ＣＨ２（オキサゾリル）、−ＣＨ２（メチルピリジニル）、−ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（メチルモルホリニル）−ＣＨ（ＣＨ３）（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）（モルホリニル）、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２（モルホリニル）であり；
（ｉｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキル（Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨ（オキセタニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＦ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フルオロフェニル）、およびイミダゾリルより独立して選択される０〜３個の置換基で置換される）；アゼチジニル（−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、フルオロピリミジニル、またはクロロピリミジニルで置換される）；テトラヒドロフラニル（Ｆおよび−ＯＨより独立して選択される０〜２個の置換基で置換される）；ピロリジニル（−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）（ジフルオロフェニル）、ピリミジニル、フルオロピリミジニル、およびメトキシピリミジニルより選択される０〜１個の置換基で置換される）；ピペリジニル（−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、フェニル、またはフルオロピリミジニルで置換される）；テトラヒドロピラニル；フルオロテトラヒドロピラニル、またはオキセタニルであるか；
（ｉｖ）アダマンタニル、ヒドロキシアダマンタニル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、ベンゾ［ｄ］トリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ビシクロ［１.１.１］ペンタニル、またはヒドロキシ−ビシクロ［２.２.１］ヘプタニルであるか；あるいは
（ｖ）フェニル（Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ピラゾリル、メチル ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、メチルテトラゾリル、およびエチルテトラゾリルより独立して選択される１〜２個の置換基で置換される）；ピラゾリル（−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピル、フェニル、ピリミジニル、フルオロピリミジニル、およびテトラヒドロピラニルより独立して選択される１〜２個の置換基で置換される）；メチルチアジアゾリル、ヒドロキシプロピルチアゾリル、またはインダゾリルである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
ＨＥＴが
【化４】
2017501202.tif 000004
であり；
ＲａがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨＦ２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
ＲｂがＨまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ１が
（ｉ）−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＦ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（シクロプロピル）２（ＯＨ）、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＣＤ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２であるか；
（ｉｉ）−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｒｘ、−（Ｃ１−２フルオロアルキレニル）Ｒｘ、−（Ｃ１−２アルキレニル）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（Ｏ）Ｒｘ、または−ＣＨ２ＣＦ＝（テトラヒドロピラニル）であり、ここでＲｘがシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラゾリル、１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェニル、１,１−ジオキシドチオモルホリニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、イミダゾリル、モルホリニル、フェニル、およびトリアジニルより選択される環状基であり、各環状基がＦ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）２、オキセタニル、およびベンジルより独立して選択される０〜３個の置換基で置換されるか；
（ｉｉｉ）シクロプロピル、シクロペンチル、シクロペンテニル、またはシクロヘキシルであり、その各々が−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＤ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、および−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３より独立して選択される０〜１個の置換基で置換されるか；
（ｉｖ）テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、各々、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２（モルホリニル）、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペラジニル、メチルピペラジニル、メトキシピペリジニル、ピリミジニル、メチルスルホニルアゼチジニル、および−Ｃ（Ｏ）（メチルスルホニルアゼチジニル）より選択される置換基で置換されるか；あるいは
（ｖ）ピロロ［２,３−ｃ］ピリジニルまたはテトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミンであり；および
Ｒ２が
（ｉ）−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨＦＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＦＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＣＨ３、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＮＨ２であるか；
（ｉｉ）−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２（フルオロシクロブチル）、−ＣＨ２（オキサゾリル）、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２（モルホリニル）であるか；
（ｉｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキル（Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（オキセタニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＦ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（シクロプロピル）、および−ＮＨＣ（Ｏ）（フルオロフェニル）より独立して選択される０〜３個の置換基で置換される）；アゼチジニル（−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、フルオロピリミジニル、またはクロロピリミジニルで置換される）；テトラヒドロフラニル（Ｆより選択される０〜２個の置換基で置換される）；ピロリジニル（−Ｃ（Ｏ）（ジフルオロフェニル）、ピリミジニル、フルオロピリミジニル、またはメトキシピリミジニルで置換される）；ピペリジニル（フェニルまたはフルオロピリミジニルで置換される）；テトラヒドロピラニル；またはオキセタニルであるか；
（ｉｖ）ヒドロキシアダマンタニル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ビシクロ［１.１.１］ペンタニル、またはヒドロキシ−ビシクロ［２.２.１］ヘプタニルであるか；または
（ｖ）フェニル（Ｆ、−ＣＮ、トリアゾリル、およびメチルテトラゾリルより独立して選択される１〜２個の置換基で置換される）；ピラゾリル（−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピル、フェニル、ピリミジニル、フルオロピリミジニル、およびテトラヒドロピラニルより独立して選択される１〜２個の置換基で置換される）；メチルチアジアゾリル；またはヒドロキシプロピルチアゾリルである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
ＨＥＴが
【化５】
2017501202.tif 000005
であり；
ＲａがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、または−ＣＨ３であり；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＦ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＯＨ、または−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２であり；および
Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
ＨＥＴが
【化６】
2017501202.tif 000006
であり；
ＲａがＣｌまたは−ＣＮであり；
ＲｂがＨであり；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＨ、または−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２であり；および
Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ３）２である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
【化７】
2017501202.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（エチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２,２,２−トリフルオロエチル）アミノ）ニコチンアミド（５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロブチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロペンチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（１２）；４−（（１ｓ,３Ｓ）−アダマンタン−１−イルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２.２.１］ヘプタン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１４）；Ｎ−（３−（tert−ブトキシ）プロピル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルア���ノ）ニコチンアミド（１５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−ヒドロキシビシクロ［２.２.１］ヘプタン−１−イル）アミノ）ニコチンアミド（１６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−メチルシクロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（１７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−メチルシクロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（１８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソペンチルアミノ）ニコチンアミド（１９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）アミノ）ニコチンアミド（２０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（２１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（２２）；（Ｓ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（２４）：ジアステレオマー１；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（２５）：ジアステレオマー２；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（２６）：ジアステレオマー３；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（２７）：ジアステレオマー４；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル）アミノ）ニコチンアミド（２８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ���２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（オキセタン−３−イルメチル）アミノ）ニコチンアミド（２９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（３０）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロブチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３１）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３２）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（エチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３３）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３４）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）ニコチンアミド（３５）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３６）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３７）；（Ｒ）−６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３８）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（３９）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（４０）；（Ｒ）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（４１）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（４２）；Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチ���アミド（４３）；Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（４４）；（Ｒ）−６−（５−アセタミド−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシフェニル）アミノ）ニコチンアミド（４６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−スルファモイルフェニル）アミノ）ニコチンアミド（５０）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ニコチンアミド（５１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）アミノ）ニコチンアミド（５２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３,３−ジフルオロシクロブチル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５３）；（Ｒ）−４−（（３−アセタミドフェニル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５４
）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−（メチルカルバモイル）フェニル）アミノ）ニコチンアミド（５５）；（Ｒ）−４−（（３−カルバモイルフェニル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）ニコチンアミド（５７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（４−スルファモイルフェネチル）ニコチンアミド（５８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アミノ）ニコチンアミド（５９）；（Ｒ）−４−（（４−カルバモイルフェニル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｓ,４Ｓ）−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（６１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（トランス）−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（６２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（メチルスルホンアミド）エチル）ニコチンアミド（６３）；（Ｒ）−４−（ベンゾ［ｄ］ チアゾール−６−イルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１−フルオロシクロブチル）メチル）アミノ）ニコチンアミド（６５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３−シアノフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６６）；（Ｒ）−４−（（４−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル）フェニル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ニコチンアミド（６８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ニコチンアミド（６９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（（１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（７０）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）アミノ）ニコチンアミド（７１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（２Ｓ）−３−フルオロブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（７２）；Ｎ−（２−アミノ−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（７３）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（７４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（７５）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（７６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）ニコチンアミド（７７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（７８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−インドール−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（７９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（８０）；４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（８１）；Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン���４−イル）アミノ）ニコチンアミド（８２）；Ｎ−（（トランス）−４−アセタミドシクロヘキシル）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（８３）；Ｎ−（（トランス）−４−アセタミドシクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（８４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（８５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（８６）；Ｎ−（（トランス）−４−アセタミドシクロヘキシル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）ニコチンアミド（８７）；Ｎ−（（トランス）−４−アセタミドシクロヘキシル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（８８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（（１r,４Ｓ）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（８９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（イソプロピルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（９０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−（シクロプロピルカルバモイル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（９１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−（エチルカルバモイル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（９２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（９３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（（２Ｈ３）メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（９４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−ニトロシクロヘキシル）ニコチンアミド（９５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（９６）；（（トランス）−４−（６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３��ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド）シクロヘキシル）カルバミン酸メチル（９７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（９８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（９９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（エチルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１００）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルチオ）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１０１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルスルホニル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１０２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルスルホニル）シクロヘキシル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（１０３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルスルホニル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１０４）；４−（（３−カルバモイルフェニル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルスルホニル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１０５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（１０６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド
（１０７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（１０８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（１０９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（１１０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３,３−ジフルオロ−２−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１１１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３,３−ジフルオロ−２−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１１２）；Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（１１３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（１１４）；Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（１１５）；Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（１１６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（１１７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（１１８）；（Ｓ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１１９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１２０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−��−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（１２１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（Ｓ）−１−フルオロプロパン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（（１r,４Ｓ）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１２２）；（Ｒ）−１−（４−（エチルアミノ）−５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド（１２３）；（Ｒ）−１−（４−（シクロブチルアミノ）−５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド（１２４）；酢酸１−（（２−（６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド）エチル）アミノ）−２−メチル−１−オキソプロパン−２−イル（１２５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１２６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−メトキシプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１２７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−メトキシプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１２８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｒ）−２−フルオロ−３−（イソプロピルアミノ）ブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１２９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｒ）−２−フルオロ−３−（イソプロピルアミノ）ブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１３０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−フルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（１３１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル）ニコチンアミド（１３２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１３３）；（Ｒ）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ニコチンアミド（１３４）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチ���ブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（１３５）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１３６）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１３７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（エチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１３８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１３９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１４０）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（１４１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド：ジアステレオマー１（１４２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド：ジアステレオマー２（１４３）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ニコチンアミド（１４４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロブチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１４５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１４６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２,２,２−トリフルオロエチル）アミノ）ニコチンアミド（１４７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１４８）；（Ｒ）−Ｎ−（３−エチル−２−フルオロ−３−ヒドロキシペンチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ニコチンアミド（１４９）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１５０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（１５１）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１５２）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１５３）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ニコチンアミド（１５４）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（１５５）；（Ｒ）−４−（シクロプロピルアミノ）−６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１５６）；（Ｒ）−６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１５７）；（Ｒ）−６−（５−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１５８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（トランス）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（１５９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルカルバモイル
）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１６０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルスルホニル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１６１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（（２Ｈ３）メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１６２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−フルオロシクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（１６３）；Ｎ−（（トランス）−４−アセタミドシクロヘキシル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１６４）；Ｎ−（２−アミノ−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１６５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（トランス）−４−（メチルスルホンアミド）シクロヘキシル）ニコチンアミド（１６６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２,２−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１６７）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（３−（ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド（１６８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（２,２−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１６９）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（９Ｈ−プリン−９−イル）ニコチンアミド（１７０）；（Ｒ）−６−（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１７１）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１７２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｓ,４ｓ）−４−ヒドロキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１７３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｓ,４ｓ）−４−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１７４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｓ,４ｓ）−４−ヒドロキシ−４−（チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１７５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｓ,４ｓ）−４−ヒドロキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１７６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｓ,４ｓ）−４−ヒドロキシ−４−（ピリジン−３−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１７７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｓ,４ｓ）−４−ヒドロキシ−４−（ピリジン−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１７８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｓ,４ｓ）−４−ヒドロキシ−４−（ピリジン−４−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１７９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｓ,４ｓ）−４−フルオロ−４−（チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１８０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｓ,４ｓ）−４−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１８１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（トランス）−４−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１８２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２,４−ジオキソ−１,３−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１８３）；（Ｓ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（４−（ピリジン−４−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−イル）ニコチンアミド（１８４）；（Ｒ）−６−（２−（ジメチルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１８５）；（Ｒ）−６−（２−アミノ−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１８６）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（２−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１８７）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−���ル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１８８）；Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１８９）；Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１９０）；（Ｒ）−リン酸二水素４−（６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド）−３−フルオロ−２−メチルブタン−２−イル（１９１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド・塩酸塩（１９２）；（Ｒ）−４−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（１９３）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１９４）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（１９５）；（Ｓ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１９６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（イソプロピルアミノ）−３−オキソプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１９７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（４−メトキシシクロヘキシル）ニコチンアミド（１９８）；Ｎ−ブチル−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（１９９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−メトキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２００）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（３−モルホリノプロピル）ニコチンアミド（２０１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（２Ｓ）−３−フルオロブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（２０２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−���−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（２Ｓ）−３−フルオロブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（２０３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ニコチンアミド（２０４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−フルオロブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（２０５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−モルホリノ−２−オキソエチル）ニコチンアミド（２０６）；３−（６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド）プロパン酸メチル（２０７）；（２−（６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド）エチル）ホスホン酸ジエチル（２０８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）メチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２０９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−トリ重水素メトキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２１０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（１,１−ジオキシドチオモルホリノ）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２１１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−（エチルアミノ）−３−オキソプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２１２）；Ｎ−（３−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−５−イル）プロピル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２１３）；Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチ
ンアミド（２１４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−エトキシ−２−フルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２１５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（６−モルホリノピリジン−３−イル）ニコチンアミド（２１６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２１７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（２１８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（メチルスルホンアミド）エチル）ニコチンアミド（２１９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）エチル）ニコチンアミド（２２０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（５−モルホリノピリジン−２−イル）ニコチンアミド（２２１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）ニコチンアミド（２２２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２,３−ｃ］ピリジン−５−イル）ニコチンアミド（２２３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−モルホリノピリミジン−５−イル）ニコチンアミド（２２４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（５−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピリジン−２−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２２５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（４−（モルホリノメチル）フェニル）ニコチンアミド（２２６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）ニコチンアミド（２２７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２２８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２２９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）−３−オキソプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３０）；（Ｒ）−６−（５−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３３）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（２３４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−３−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２３９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）ニコチンアミド（２４０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（５−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）ニコチンアミド（２４１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）ニコチンアミド（２４２）；ラセミ６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−２−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２４３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１Ｓ,３Ｓ）−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロペンチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２４４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４��ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イル）ニコチンアミド（２４５）；（Ｓ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イル）ニコチンアミド（２４６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（６−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）ニコチンアミド（２４７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−２−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２４８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−２−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２４９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２５０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（４−スルファモイルフェネチル）ニコチンアミド（２５１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２５２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−ヒドロキシ−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２５３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（５−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル）ニコチンアミド（２５４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−３−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２５５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−モルホリノ−３−オキソプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２５６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２５７）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−２−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２５８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）ニコチンアミド（２５９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェネチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２６０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（４−メトキシフェネチル）ニコチンアミド（２６１）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２６２）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロプロピル）メチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２６３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（３−（メチルスルホンアミド）ブチル）ニコチンアミド（２６４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（３−（メチルスルホンアミド）ブチル）ニコチンアミド（２６５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル）ニコチンアミド（２６６）；Ｎ−（（３−ベンジル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２６７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ニコチンアミド（２６８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェネチル）ニコチンアミド（２６９）；Ｎ−（４−アセタミドフェネチル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２７０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（テトラヒドロ−
２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ニコチンアミド（２７１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（イソプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）ニコチンアミド（２７２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２７３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１Ｓ,４Ｒ）−４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロパンアミド）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２７４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（１−（２−シアノアセチル）ピペリジン−４−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２７５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）ニコチンアミド（２７６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（１,４−ジヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２７７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル）ニコチンアミド（２７８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４,４−ジフルオロ−１−ヒドロキシシクロヘキシル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２７９）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−（（３−メチルブタンアミド）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（２８０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ニコチンアミド（２８１）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２８２）；４−（（Ｒ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（２８３）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（２８４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２８５）；（Ｒ）−４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（２８６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロパンアミド）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２８７）；４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−フルオロ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（２８８）；４−（（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（２８９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２９０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシ−４−メトキシシクロヘキシル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２９１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−メチルシクロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（２９２）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（２９３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４（３Ｈ）−イリデン）−２−フルオロエチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２９４）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２９５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（３Ｒ,６Ｓ）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２９６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（２９７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−イソペンチル−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２９８）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（２９９）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（���Ｒ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３００）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（３０１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３０２）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−イソペンチル−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３０３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３０４）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−メチルニコチンアミド（３０５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−３−（メチルスルホンアミド）ブチル）ニコチンアミド（３０６）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−フルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３０７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３０８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（Ｎ−イソプロピルスルファモイル）ピペリジン−４−イル）ニコチンアミド（３０９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）ニコチンアミド（３１０）；Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３１１）；（Ｓ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３１２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（Ｎ−メチルスルファモイル）ピペリジン−４−イル）ニコチンアミド（３１３）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３１４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３,３−ジシクロプロピル−２−フルオロ−３−ヒドロキシプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３１５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（３１６）；Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−アセタミドシクロヘキシル）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３１７）；（Ｓ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−４−（（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（３１８）；（Ｓ）−Ｎ−ブチル−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（３１９）；（Ｓ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）−Ｎ−イソペンチルニコチンアミド（３２０）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−メトキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３２１）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）ニコチンアミド（３２２）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（１−シクロプロピルエチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３２３）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３２４）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（１−シアノシクロプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３２５）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−プロピルニコチンアミド（３２６）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（シクロペンタ−２−エ
ン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３２７）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロプロピル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３２８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３２９）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３３０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシシクロプロピル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３３１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３,３−ジフルオロブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３３２）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（３３３）；Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（２−（（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）アミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３３４）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３３５）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３３６）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（プロピルアミノ）ニコチンアミド（３３７）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（シクロブチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３３８）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３３９）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（３４０）；（Ｒ）−６−（５−アミノ−６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３４１）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３４２）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−メチルシクロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（３４３）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（３４４）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３４５）；（Ｒ）−６−（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（３４６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３４７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３４８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３４９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３５０）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３５１）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３５２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３５３）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３５４）；（Ｒ）��６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３５５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２−フルオロ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３５６）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３５７）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３５８）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３５９）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３６０）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３６１）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３６２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３６３）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３６４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３６５）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３６６）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−���Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（３−フルオロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３６７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（３−フルオロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３６８）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３６９）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（３−フルオロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３７０）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３７１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３７２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３７３）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（（１−（２−シアノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３７４）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコ
チンアミド（３７５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２−シアノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３７６）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２−シアノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３７７）；ラセミ６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２−フルオロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３７８）；６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（（１−（２−（ジフルオロメトキシ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３７９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３８０）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３８１）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３８２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３８３）；（Ｒ）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３８４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（メチルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３８５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（エチルカルバモイル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３８６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３８７）；６−（５−シ��ノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−イソプロピルニコチンアミド（３８８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−プロピルニコチンアミド（３８９）；Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３９０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−イソブチルニコチンアミド（３９１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−エトキシエチル）ニコチンアミド（３９２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−エチルニコチンアミド（３９３）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（３９４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３９５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（３９６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２,２−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３９７）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３９８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（３９９）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４００）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミ���ゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４０１）；（Ｒ）−６−（６−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（４０２）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（４０３）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４０４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ニコチンアミド（４０５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ニコチンアミド（４０６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４０７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４０８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ニコチンアミド（４０９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（４１０）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（４１１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ニコチンアミド（４１２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル��−４−（（１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４１３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４１４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２.２.１］ヘプタン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４１５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−スルファモイルフェニル）アミノ）ニコチンアミド（４１６）；Ｎ−（３−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）プロピル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４１７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ニコチンアミド（４１８）；（Ｒ,Ｅ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−エン−１−イル）アミノ）ニコチンアミド（４１９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４２０）；（Ｒ）−４−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４２１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシブチル）アミノ）ニコチンアミド（４２２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（
（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ニコチンアミド（４２３）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ニコチンアミド（４２４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（４２５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−フルオロブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（４２６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−フルオロブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（４２７）；４−（シクロプロピルアミノ）−６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（４２８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（４２９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３−シアノ−２−フルオロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４３０）；（Ｒ）−４−（（３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４３１）；６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｓ）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（４３２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（４−（１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４３３）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−メトキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４３４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（Ｒ）−２−フルオロ−３−（イソプロピルアミノ）−３−オキソプロピル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４３５）；（Ｒ）−４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１,２,３］トリアゾール−６−イル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−���−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４３６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（４３７）；（Ｒ）−４−（（１Ｈ−インダゾール−５−イル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４３８）；（Ｒ）−４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４３９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４４０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４４１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−トリ重水素メトキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４４２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−トリ重水素メトキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（４４３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（４−（１−シクロプロピル−１−ヒドロキシエチル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４４４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（４４５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（４−（１−シクロプロピル−１−ヒドロキシエチル）シクロヘキシル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４４６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）ニコチンアミド（４４７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−エトキシ−２−フルオロ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４４８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４４９）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピ��ジン−１−イル）−４−（（（Ｒ）−１−シクロプロピルエチル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４５０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（Ｓ）−１−シクロプロピルエチル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４５１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（モルホリン−４−スルホンアミド）エチル）ニコチンアミド（４５２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（メチルスルホンアミド）エチル）ニコチンアミド（４５３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−メチルペンタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（４５４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（３Ｒ,４Ｓ）−４−ヒドロキシテトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４５５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（３Ｒ,４Ｓ）−４−ヒドロキシテトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４５６）；（Ｒ）−３−（（２−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−４−イル）アミノ）アゼチジン−１−カルボン酸tert−ブチル（４５７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（３Ｒ,４Ｓ）−４−フルオロテトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４５８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（３Ｒ,４Ｓ）−４−フルオロテトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４５９）；４−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）シクロプロピル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４６０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシブチル）アミノ）ニコチンアミド（４６１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシブチル）アミノ）ニコチンアミド（４６２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−��ルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（４６３）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−フェニルピペリジン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（４６４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４６５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（４６６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）ニコチンアミド（４６７）；（Ｒ）−４−（（１−アセチルアゼチジン−３−イル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４６８）；４−（（（Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４６９）；（Ｒ）−４−（（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４７０）；（Ｒ）−４−（（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４７１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４７２）；６−（５−シアノ−
１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−（３,３,３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４７３）；（Ｒ）−３−（（２−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−５−（（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−４−イル）アミノ）ピロリジン−１−カルボン酸メチル（４７４）；（Ｒ）−１−（４−（（アゼチジン−３−イルメチル）アミノ）−５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド（４７５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（４７６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（Ｒ）−１−（２−シアノアセチル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４７７）；（Ｓ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（２−（メチルスルホンアミド）エチル）ニコチンアミド（４７８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（メチルスルホンアミド）エチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（４７９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−モルホリノエチル）アミノ）ニコチンアミド（４８０）；（Ｒ）−３−（（２−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−４−イル）アミノ）アゼチジン−１−カルボン酸メチル（４８１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）ニコチンアミド（４８２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−（３−メチルモルホリノ）エチル）アミノ）ニコチンアミド（４８３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（４,４−ジフルオロテトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４８４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（４,４−ジフルオロテトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−���−メチルブチル）ニコチンアミド（４８５）；４−（（（１Ｒ,４Ｒ）−４−カルバモイルシクロヘキシル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４８６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４８７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−（（２,２,２−トリフルオロエチル）アミノ）シクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（４８８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−（（２,２,２−トリフルオロエチル）アミノ）シクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（４８９）；４−（（３−アミノシクロペンチル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４９０）；４−（（３−アミノシクロペンチル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４９１）；４−（（３−アミノシクロペンチル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４９２）；４−（（３−アミノシクロペンチル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（４９３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−２−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４９４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−２−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）エチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４９５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−５−メチルヘキサン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（４９６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１Ｓ,３Ｓ）−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロペンチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４９７）；（Ｒ）−（（１−（５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）−４−（イソプロピルアミノ）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）カルバミン酸イソブチル（４９８）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−（５−（（３−ヒドロキシ−３−メチルブタンアミド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（４９９）；（Ｒ）−６−（５−（（３,３−ジエチルウレイド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５００）；（Ｒ）−（（１−（５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）−４−（イソプロピルアミノ）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）カルバミン酸エチル（５０１）；（Ｒ）−（（１−（５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）−４−（イソプロピルアミノ）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）カルバミン酸イソプロピル（５０２）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−（（３−メチルブタンアミド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（５０３）；（Ｒ）−６−（５−（（２−シクロペンチルアセタミド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５０４）；（Ｒ）−６−（５−（シクロプロパンカルボキシアミドメチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５０５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−２−フルオロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５０６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−２−フルオロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５０７）；（Ｒ）−（（１−（５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）−４−（イソプロピルアミノ）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）カルバミン酸プロピル（５０８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,３Ｒ）−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロブチル）アミノ）ニコチンアミド（５０９）；（Ｒ）−６−（５−（ブチラミドメチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５１０）；（Ｒ）−６−（５−（（２−シクロヘキシルアセタミド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５１１）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−（（４−メチルペンタンアミド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（５１２）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−（（３−プロピルウレイド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（５１３）；（Ｒ）−６−（５−（（３−ベンジルウレイド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５１４）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−（（２−フェニルアセタミド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（５１５）；（Ｒ）−６−（５−（（３−ブチルウレイド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５１６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシフェニル）アミノ）ニコチンアミド（５１７）；（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−（（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセタミド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（５１８）；（Ｒ）−６−（５−（（３,３−ジメチルブタンアミド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５１９）；Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）−６−（５−（（テトラヒドロフラン−３−カルボキシアミド）メチル）−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）ニコチンアミド（５２０）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−
イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（５２１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３−シアノフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５２２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（４−シアノフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５２３）；（Ｒ）−４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５２４）；（Ｒ）−１−（４−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イルアミノ）−５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド（５２５）；（Ｒ）−４−（（４−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル）フェニル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５２６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ニコチンアミド（５２７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３−シアノ−２−フルオロフェニル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５２８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（（４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ニコチンアミド（５２９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（５−メチル−１,３,４−チアジアゾール−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（５３０）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アミノ）ニコチンアミド（５３１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（５３２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジ���−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（５３３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（５３４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−フェニルピペリジン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（５３５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−（５−メトキシピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（５３６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−１−（ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（５３７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（Ｒ）−１−（２,４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５３８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（５３９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（５４０）；（Ｒ）−４−（（１−（５−クロロピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５４１）；（Ｒ）−３−（（２−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−４−イル）アミノ）アゼチジン−１−カルボン酸メチル（５４２）；（Ｒ）−３−（（２−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−４−イル）アミノ）アゼチジン−１−カルボン酸エチル（５４３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド・ＴＦＡ塩（５４４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド・ＴＦＡ塩（５４５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５４６）；６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（５４７）；６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ニコチンアミド（５４８）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５４９）；（Ｒ）−６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５５０）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５５１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−メトキシシクロヘキシル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５５２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５５３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（４,４−ジフルオロテトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５５４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５５５）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５５６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−イソペンチル−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５５７）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５５８）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−ブチル−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（��５９）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−イソペンチル−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５６０）；Ｎ−ブチル−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）ニコチンアミド（５６１）；（Ｒ）−６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ニコチンアミド（５６２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５６３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（５−メトキシピラジン−２−イル）ニコチンアミド（５６４）；Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−モルホリノプロピル）アミノ）−６−（７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ニコチンアミド（５６５）；Ｎ−（（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５６６）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５６７）；（Ｒ）−６−（６−シアノ−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（エチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５６８）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（５６９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−メチル−２−モルホリノプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５
７０）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（オキサゾール−４−イルメチル）アミノ）ニコチンアミド（５７１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシブチル）アミノ）ニコチンアミド（５７２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシブチル）アミノ）ニコチンアミド（５７３）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（２,２−ジフルオロエチル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５７４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５７５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（ネオペンチルアミノ）ニコチンアミド（５７６）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（エチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５７７）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（プロピルアミノ）ニコチンアミド（５７８）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド（５７９）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−４−（エチルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５８０）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１−フルオロシクロブチル）メチル）アミノ）ニコチンアミド（５８１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−２−フルオロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５８２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−２−フルオロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５８３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（１−（１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル）ニコチンアミド（５８４）；（Ｒ）−４−（（３−アミノ−２,２−ジメチルプロピル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５８５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−（メチルスルホンアミド）エチル）アミノ）ニコチンアミド（５８６）；（Ｒ）−（２−（（２−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−５−（（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）カルバモイル）ピリジン−４−イル）アミノ）エチル）カルバミン酸１,１,１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル（５８７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（５８８）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ニコチンアミド（５８９）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｓ）−２−フルオロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５９０）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−２−フルオロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５９１）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（プロピルアミノ）ニコチンアミド（５９２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−メトキシ−２−メチルプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５９３）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）アミノ）ニコチンアミド（５９４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（５９５）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）アミノ）ニコチンアミド（５９６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（２−ヒ��ロキシ−３−メチルブチル）アミノ）ニコチンアミド（５９７）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（２−（ジフルオロメトキシ）エチル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（５９８）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロ−３−メチルブチル）アミノ）ニコチンアミド（５９９）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロ−３−メチルブチル）アミノ）ニコチンアミド（６００）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（２−（ジフルオロメトキシ）−２−メチルプロピル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６０１）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（Ｒ）−２−フルオロブチル）アミノ）ニコチンアミド（６０２）；（Ｒ）−６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（２−（ジフルオロメトキシ）−２−メチルプロピル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６０３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロブチル）アミノ）ニコチンアミド（６０４）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（シクロプロピルメチル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６０５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（６０６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｓ,４Ｓ）−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（６０７）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,４Ｒ）−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（６０８）；６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６０９）；６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒド���キシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６１０）；６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６１１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,３Ｓ）−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（６１２）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（４−ヒドロキシビシクロ［２.２.１］ヘプタン−１−イル）アミノ）ニコチンアミド（６１３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３,３−ジフルオロシクロペンチル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６１４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３,３−ジフルオロシクロペンチル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６１５）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６１６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｓ,３Ｓ）−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６１７）；６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６１８）；６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６１９）
；６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６２０）；６−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６２１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）シクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（６２２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）シクロヘキシル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６２３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,５Ｓ）−３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アミノ）ニコチンアミド（６２４）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６２５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６２６）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（３−フルオロシクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６２７）；６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｓ,３Ｓ）−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロペンチル）アミノ）ニコチンアミド（６２８）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（１Ｒ,２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル）アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（６２９）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（１Ｓ,２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル）アミノ）−Ｎ−（（１Ｒ,４Ｓ）−４−（メチルカルバモイル）シクロヘキシル）ニコチンアミド（６３０）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６３１）；６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,５Ｓ）−３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アミノ）ニコチンアミド（６３２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２,２−ジフルオロアセタミド）シクロヘキシル）アミノ）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６３３）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（２−フルオロベンズアミド）シクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（６３４）；（Ｒ）−４−（ビシクロ［１.１.１］ペンタン−２−イルアミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６３５）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２,３−ジフルオロ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,５Ｓ）−３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アミノ）ニコチンアミド（６３６）；（Ｒ）−６−（６−アミノ−５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（ビシクロ［１.１.１］ペンタン−１−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６３７）；４−（（３−アミノシクロペンチル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６３８）；４−（（３−アミノシクロペンチル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６３９）；４−（（３−アミノシクロペンチル）アミノ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６４０）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,４Ｒ）−４−（イソプロピルカルバモイル）シクロヘキシル）アミノ）ニコチンアミド（６４１）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（６４２）；６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（６４３）；（Ｒ）−６−（５−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−４−（（３,３−ジフルオロシクロブチル）アミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ニコチンアミド（６４４）；６−（５���クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（６４５）；および６−（５−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（（（１Ｒ,２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）アミノ）ニコチンアミド（６４６）
より選択される化合物またはその塩。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の１または複数の化合物と、医薬的に許容される担体または希釈体とを含む医薬組成物。
【請求項１０】
炎症性疾患または自己免疫性疾患を治療する療法にて用いるための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
疾患がクローン病、潰瘍性結腸炎、喘息、対宿主移植片疾患、同種移植片拒絶反応、慢性閉塞性肺疾患、グレーブス病、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、皮膚ループス、乾癬、クリオピリン関連周期性症候群、ＴＮＦ受容体関連周期性症候群、家族性地中海熱、成人発症スチル病、全身型若年性突発性関節炎、多発性硬化症、神経因性疼痛、痛風および痛風性関節炎より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
炎症性疾患または自己免疫性疾患を治療するための医薬の製造における請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
本発明は、その第１の態様にて、式（Ｉ）：
【化１】
2017501202.tif 000008
［式中：
ＨＥＴは、ピラゾリル、インドリル、ピロロ［２,３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジニル、ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジニル、ピラゾロ［３,４−ｄ］ピリミジニル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジニル、およびプリニルより選択されるヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールはＲａおよびＲｂで置換され；
Ｒａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−６ヒドロキシフルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（テトラヒドロフラニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、ピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、またはピリダジニルであり；
Ｒｂは、Ｈ、または−ＮＨ２であり；
Ｒ１は
（ｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−８ヒドロキシフルオロアルキル、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４重水素アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−（Ｃ１−４フルオロアルキレニル）Ｃ（Ｃ３−６シクロアルキル）２（ＯＨ）、−（Ｃ１−４アルキレニル）ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキレニル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−４アルコキシ）２、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、または−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２であるか；
（ｉｉ）−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｒｘ、−（Ｃ１−３フルオロアルキレニル）Ｒｘ、−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｘ、−（Ｃ１−３フルオロアルキレニル）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、または−ＣＨ２ＣＦ＝（テトラヒドロピラニル）であり、ここでＲｘはＣ３−６シクロアルキル、テトラゾリル、１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェニル、１,１−ジオキシドチオモルホリニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、イミダゾリル、モルホリニル、フェニル、およびトリアジニルより選択される環状基であり、各環状基はＦ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２（アセタミドフェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（メトキシフェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（スルファモイルフェニル）、オキセタニル、ベンジル、およびモルホリニルより独立して選択される０ないし３個の置換基で置換されるか；
（ｉｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ４−６シクロアルケニルであり、各々、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｃ１−３アルキル）（ＯＨ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３重水素アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、ピリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、メチルイミダゾリル、メチルピラゾリル、およびチアゾリルより独立して選択される０ないし３個の置換基で置換されるか；
（ｉｖ）テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、各々、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−３アルキレニル）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ２（モルホリニル）、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、メチルピペラジニル、メトキシピペリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、メチルスルホニルアゼチジニル、および−Ｃ（Ｏ）（メチルスルホニルアゼチジニル）より選択される０ないし１個の置換基で置換されるか；または
（ｖ）ピロロ［２,３−ｃ］ピリジニル、ビシクロ［２.２.１］ヘプタン−１−オール、テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン、または１,３−ジアザスピロ［４.５］デカン−２,４−ジオンであり；および
Ｒ２は
（ｉ）Ｃ１−７アルキルまたはＣ２−６アルケニル（各々、Ｆ、−ＯＨ、および−ＣＮから独立して選択される０〜３個の置換基で置換される）、−（Ｃ１−４アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（Ｃ１−４アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−（Ｃ１−６アルキレニル）ＮＨ２、−（Ｃ１−６アルキレニル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−（Ｃ１−６フルオロアルキレニル）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、または−（Ｃ１−６アルキレニル）ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４フルオロアルキル）であるか；
（ｉｉ）（Ｃ１−４アルキレニル）Ｒｙであり、ここでＲｙはＣ３−６シクロアルキル、アゼチジニル、オキセタニル、オキサゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピラニル、またはモルホリニルであって、各々、Ｆ、−ＯＨ、およびＣ１−３アルキルより独立して選択される０ないし２個の置換基で置換されるか；
（ｉｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキル、アゼチジニル、オキセタニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはテトラヒドロピラニルであり、各々、Ｆ、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ジフルオロフェニル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−ＮＨ（オキセタニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フルオロフェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、イミダゾリル、フェニル、ピリミジニル、フルオロピリミジニル、クロロピリミジニル、およびメトキシピリミジニルより独立して選択される０ないし３個の置換基で置換されるか；
（ｉｖ）アダマンタニル、ヒドロキシアダマンタニル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、ベンゾ［ｄ］トリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ビシクロ［１.１.１］ペンタニル、またはヒドロキシ−ビシクロ［２.２.１］ヘプタニルであるか；または
（ｖ）フェニル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、またはインダゾリルであり、各々、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（Ｃ１−３アルキレニル）Ｏ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、ピラゾリル、メチルピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、メチルテトラゾリル、エチルテトラゾリル、フェニル、ピリミジニル、フルオロピリミジニル、およびテトラヒドロピラニルより独立して選択される０ないし２個の置換基で置換される］
で示される少なくとも１つの化合物またはその塩を提供する。