【手続補正書】
【提出日】平成29年12月27日(2017.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
Ｔ−Ｌ−Ｐ
Ｉ
であって、
式中、
Ｔが、ＶＡＲ２ＣＳＡポリペプチドを含む標的化部分であり、及び
Ｌ−Ｐが、Ｌ1−Ｐ1またはＬ2−Ｐ2であり；
ここで、
Ｌ1がリンカーであるか、またはＬ1が存在せず；
Ｐ1が式ＸＩＶの化合物の一価ラジカル
【化１】
2017505335.tif 000001
であり、
式中、
Ｒ16及びＲ17が、各々独立して、Ｈ、または１〜１０の炭素原子を含有する、直鎖骨格、分岐骨格、または非芳香環骨格を有する、飽和部分または不飽和部分であり、炭素原子が、−ＯＨ、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＯＳＨまたは−ＮＯ2により随意に置換されるか；またはＲ17及びＲ20が縮合され、環を形成し；
Ｒ18及びＲ19が、Ｈ、Ｒ25及びＡｒＲ25−からなる群から独立して選択されるか、またはＲ18及びＲ19が繋がれて環を形成し、ここで、Ｒ18及びＲ19を繋ぐことによって形成された環が、Ｒ25の定義内の３〜７員の非芳香環骨格であり；
Ｒ20が、Ｈ、Ｒ25、ＡｒＲ25−、及びＡｒからなる群から選択されるか；またはＲ20及びＲ17が縮合され、環を形成し；
Ｒ21が、Ｈ、Ｒ25及びＡｒＲ25−からなる群から選択され；
Ｒ22及びＲ23が、Ｈ、Ｒ25及びＡｒＲ25−からなる群から独立して選択され；
Ｒ24が、−Ｙ−（ＣＯ）ＮＨＳＯ2−Ｒ26であり；
Ｒ25が、１〜１０の炭素原子、０〜４の窒素原子、０〜４の酸素原子、及び０〜４の硫黄原子を含有する、直鎖骨格、分岐骨格、非芳香環骨格を有する、飽和部分または不飽和部分であり、炭素原子が、＝Ｏ、＝Ｓ、ＯＨ、−ＯＲ28、−Ｏ2ＣＲ28、−ＳＨ、−ＳＲ28、−ＳＯＣＲ28、−ＮＨ2、−ＮＨＲ28、−Ｎ（Ｒ28）2、−ＮＨＣＯＲ28、−ＮＲ28ＣＯＲ28、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ28、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ28、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ28、−ＣＯＮ（Ｒ28）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ28、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ28、または−ＳＯ2Ｒ28により随意に置換され、Ｒ28が、直鎖状、分岐状、または環式の、１〜１０の炭素の飽和アルキル基または不飽和アルキル基であり；
Ｙが、Ｒ25、ＡｒＲ25−、またはＸにより随意に置換された、直鎖状の、飽和、または不飽和の１〜６の炭素のアルキル基であり；
Ｘが、−ＯＨ、−ＯＲ25、＝Ｏ、＝Ｓ、−Ｏ2ＣＲ25、−ＳＨ、−ＳＲ25、−ＳＯＣＲ25、−ＮＨ2、−ＮＨＲ25、−Ｎ（Ｒ25）2、−ＮＨＣＯＲ25、−ＮＲＣＯＲ25、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ25、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ25、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ25、−ＣＯＮ（Ｒ25）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ25、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ25、及び−ＳＯ2Ｒ25からなる群から選択され；
Ｒ26が、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル及び随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＯＲ27、−ＣＳＲ27、−ＯＲ27、及び−ＮＨＲ27からなる群から選択され、各々のＲ27が、独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、または随意に置換されたヘテロアリールであり；ならび
ここで、
Ｌ2がリンカーであり；
Ｐ2が細胞毒性化合物であり；
Ｌ2−Ｐ2が以下の構造（ＩＩＩ）
【化２】
2017505335.tif 000002
を有し、
式中、
Ｒが、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＯＲ27、−ＣＳＲ27、−ＯＲ27、及び−ＮＨＲ27からなる群から選択され、各々のＲ27が、独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル及び随意に置換されたヘテロアリールであるか、またはＲが存在せず；
Ｐ3が化合物Ｐ2の残りの部分であり；ならびに
Ｌ3がリンカーＬ2の残りの部分であるかまたは存在しない、
該化合物。
【請求項２】
前記ＶＡＲ２ＣＳＡポリペプチドが、
ａ．ＩＤ１及びＤＢＬ２Ｘｂ；または
ｂ．ＩＤ１、ＤＢＬ２Ｘｂ及びＩＤ２
の連続的なアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記ＶＡＲ２ＣＳＡポリペプチドが、配列番号：５５または配列番号：５６の一部に由来する１００アミノ酸以下のＮ末端またはＣ末端のアミノ酸配列をさらに含み、ここで、前記一部が１Ｄ１、ＤＢＬ２Ｘｂ及びＩＤ２ａではない、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記ＶＡＲ２ＣＳＡポリペプチドが、プロテオグリカン（ＣＳＰＧ）上のコンドロイチン硫酸Ａ（ＣＳＡ）を１００ｎＭ未満のＫDと測定されるような親和性で結合する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記ＶＡＲ２ＣＳＡポリペプチドが、
（ａ）配列番号：１のアミノ酸１〜５７７；配列番号：３のアミノ酸１〜５９２；配列番号：４のアミノ酸１〜５７９；配列番号：５のアミノ酸１〜５７６；配列番号：１０のアミノ酸１〜５８６；配列番号：１１のアミノ酸１〜５７９；配列番号：２９のアミノ酸１〜５６５；配列番号：３４のアミノ酸１〜５８４；配列番号：３６のアミノ酸１〜５６９；配列番号：３７のアミノ酸１〜５７５；配列番号：３８のアミノ酸１〜５９２；配列番号：４１のアミノ酸１〜６０３；配列番号：４３のアミノ酸１〜５８８；配列番号：４４のアミノ酸１〜５６５；配列番号：４５のアミノ酸１〜５８９；配列番号：４８のアミノ酸１〜５７３；配列番号：５３のアミノ酸１〜５８３；配列番号：５４のアミノ酸１〜５６９；配列番号：１のアミノ酸５７８〜６４０；配列番号：３のアミノ酸５９３〜６５６；配列番号：４のアミノ酸５８０〜６４３；配列番号：５のアミノ酸５７７〜６４０；配列番号：１０のアミノ酸５８７〜６５０；配列番号：１１のアミノ酸５８０〜６４３；配列番号：２９のアミノ酸５６６〜６２８；配列番号：３４のアミノ酸５８５〜６４７；配列番号：３６のアミノ酸５７０〜６３２；配列番号：３７のアミノ酸５７６〜６３９；配列番号：３８のアミノ酸５９３〜６５５；配列番号：４１のアミノ酸６０４〜６６７；配列番号：４３のアミノ酸５８９〜６５２；配列番号：４４のアミノ酸５６６〜６２８；配列番号：４５のアミノ酸５９０〜６５３；配列番号：４８のアミノ酸５７４〜６３７；配列番号：５３のアミノ酸５８４〜６４６；配列番号：５４のアミノ酸５７０〜６３２；配列番号：２；配列番号：６；配列番号：８；配列番号：９；配列番号：１２；配列番号：１３；配列番号：１４；配列番号：１５；配列番号：１６；配列番号：１７；配列番号：１８；配列番号：１９；配列番号：２０；配列番号：２１；配列番号：２２；配列番号：２３；配列番号：２４；配列番号：２５；配列番号：２６；配列番号：２７；配列番号：２８；配列番号：３０；配列番号：３１；配列番号：３２；配列番号：３３；配列番号：３５；配列番号：３９；配列番号：４０；配列番号：４２；配列番号：４６；配列番号：４７；配列番号：４９；配列番号：５０；配列番号：５１；配列番号：５２配列番号：１；配列番号：３；配列番号：４；配列番号：５；配列番号：１０；配列番号：１１；配列番号：２９；配列番号：３４；配列番号：３６；配列番号：３７；配列番号：３８；配列番号：４１；配列番号：４３；配列番号：４４；配列番号：４５；配列番号：４８；配列番号：５３；および配列番号：５４；または
（ｂ）配列番号：１のアミノ酸１〜５７７；配列番号：３のアミノ酸１〜５９２；配列番号：４のアミノ酸１〜５７９；配列番号：５のアミノ酸１〜５７６；配列番号：１０のアミノ酸１〜５８６；配列番号：１１のアミノ酸１〜５７９；配列番号：２９のアミノ酸１〜５６５；配列番号：３４のアミノ酸１〜５８４；配列番号：３６のアミノ酸１〜５６９；配列番号：３７のアミノ酸１〜５７５；配列番号：３８のアミノ酸１〜５９２；配列番号：４１のアミノ酸１〜６０３；配列番号：４３のアミノ酸１〜５８８；配列番号：４４のアミノ酸１〜５６５；配列番号：４５のアミノ酸１〜５８９；配列番号：４８のアミノ酸１〜５７３；配列番号：５３のアミノ酸１〜５８３；配列番号：５４のアミノ酸１〜５６９；配列番号：１；配列番号：３；配列番号：４；配列番号：５；配列番号：１０；配列番号：１１；配列番号：２９；配列番号：３４；配列番号：３６；配列番号：３７；配列番号：３８；配列番号：４１；配列番号：４３；配列番号：４４；配列番号：４５；配列番号：４８；配列番号：５３；及び配列番号：５４
から選択されるアミノ酸配列と少なくとも７０％の配列同一性を有するアミノ酸配列を含む、請求項１または４に記載の化合物。
【請求項６】
前記ＶＡＲ２ＣＳＡポリペプチドが、７００アミノ酸未満の長さを有するアミノ酸配列からなる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ−ＰがＬ２−Ｐ２であり、Ｐ2が式Ｖの化合物
【化３】
2017505335.tif 000003
であり、
Ｌ2−Ｔが以下の構造（ＶＩ）
【化４】
2017505335.tif 000004
を有し、
式中、
Ｐ4が化合物Ｐ2の残りの部分であり、
式Ｖ中のＲへ結合する−ＮＨ−基が、式ＶＩ中のＡＡ1とペプチド結合（ＪＰＢ）を形成し、該ＪＰＢが酵素的に切断可能であり、
Ｒが、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＯＲ27、−ＣＳＲ27、−ＯＲ27、及び−ＮＨＲ27からなる群から選択され、各々のＲ27が、独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
各々のＡＡが独立してアミノ酸であり、
ｎが０〜２５の整数であり、
Ｌ4が随意にリンカーＬ2の残りの部分であり、
Ｔが該標的化部分であり、
ここで、ＡＡ1−（ＡＡ）nが、該ＪＰＢの酵素的切断を促進することができるアミノ酸配列を一緒になって含む、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記細胞毒性化合物が、ヘミアステリンまたはその類似体；ツブリシンまたはその類似体；あるいはオーリスタチンまたはその類似体である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ−ＰがＬ２−Ｐ２であり、Ｐ2が以下の構造（Ｘ）
【化５】
2017505335.tif 000005
を有し、Ｌ2−Ｔが以下の構造（ＩＶ）
【化６】
2017505335.tif 000006
を有し、
式中、
Ｒ6はアリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル及びヘテロアリールから選択され、その各々は、Ｃ1−Ｃ4アシルチオ、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、アミノ、アミノ−Ｃ1−Ｃ4アルキル、ハロ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ−Ｃ1−Ｃ4アルキル及びチオから選択される１つまたは複数の置換基により随意に置換され、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ及びＣ1−Ｃ4アルコキシは、Ｃ1−Ｃ4アルキルアリール、ヒドロキシル及びチオから選択される１つの置換基により更に随意に置換され；
Ｒ7及びＲ8は、各々ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ9は、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはチオであり；
Ｒ10は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＯＲ27、−ＣＳＲ27、−ＯＲ27、及び−ＮＨＲ27からなる群から選択され、各々のＲ27は、独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、または随意に置換されたヘテロアリールであり；ならびに
各々のＡＡは、独立してアミノ酸であり；
ｎは０〜２５の整数であり；
Ｌ4は随意にリンカーＬ2の残りの部分であるかまたは存在せず；
Ｔは前記標的化部分であり；
式Ｘ中のＲ10へ結合する−ＮＨ−基は、式ＩＶ中のＡＡ1と接続ペプチド結合（ＪＰＢ）を形成し、ＪＰＢは酵素的に切断可能であり、ならびに
ＡＡ1−（ＡＡ）nは、前記ＪＰＢの酵素的切断を促進することができるアミノ酸配列を一緒になって含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｘの−Ｒ10−ＮＨ−が、
【化７】
2017505335.tif 000007
から選択され、ここで、各々のｎが独立して０〜１０の整数である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｐ2が、以下の化合物：
ａ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３−メルカプトプロピルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ａ）；
ｂ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（２−メルカプトエチルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ｂ）：
ｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（メルカプトメチル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ｃ）
ｄ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−トシル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ｄ）；
ｅ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（メチルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ｅ）；
ｆ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（メシチルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｇ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｈ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物１４）；
ｉ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（２，４，６−トリイソプロピルフェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｊ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｋ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−クロロフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｌ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３−シアノフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｍ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（２−ニトロフェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｎ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−２−ニトロフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｏ）４−（Ｎ−（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エノイル）スルファモイル）−３−ニトロベンズアミド；
ｐ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｑ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（図７、化合物２３）；
ｒ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物８８６）；
ｓ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｔ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（Ｎ−（２−フルオロベンジル）スルファモイル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｕ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｖ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ｏ−トリルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｗ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ブロモフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｘ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｙ）メチル４−（Ｎ−（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エノイル）スルファモイル）ベンゾエート；
ｚ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）スルファモイル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ａａ）４Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ヘキサン−２−イルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｂｂ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（２−メトキシエチルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｃｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（シクロペンチルメチルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｄｄ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−シアノフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｅｅ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（アミノメチル）フェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｆｆ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−アジドフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｇｇ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−アミノフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｈｈ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（シクロヘキシルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｉｉ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｊｊ）４−（Ｎ−（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エノイル）スルファモイル）安息香酸；
ｋｋ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｌｌ）Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３−アミノフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｍｍ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｎｎ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（チオフェン−２−イルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｏｏ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｐｐ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−（１−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）シクロプロピル）フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｑｑ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（１−アミノシクロプロピル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｒｒ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（２−メチルベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｓｓ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−ニトロベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｔｔ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−クロロベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｕｕ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（フェネチルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｖｖ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ブロモベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｗｗ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−シアノベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｘｘ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（３−ニトロベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｙｙ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｚｚ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（２−ニトロベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ａａａ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−ニトロフェネチルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｂｂｂ）メチル４−クロロ−３−（Ｎ−（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エノイル）スルファモイル）ベンゾエート；
ｃｃｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｄｄｄ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｅｅｅ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｆｆｆ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−ブロモフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｇｇｇ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４’−アセチルビフェニル−４−イル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｈｈｈ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｉｉｉ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（ビフェニル−４−イル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｊｊｊ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−（４−（４−メチルスチリル）フェニル）ブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｋｋｋ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−メトキシフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｌｌｌ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−（３−メトキシフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｍｍｍ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（３−メトキシフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｎｎｎ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｏｏｏ）Ｓ−２−（４−（（Ｓ）−４−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−６−オキソ−６−（ベンジルスルホンアミド）ヘキサ−４−エン−３−イル）（メチル）アミノ）−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（メチルアミノ）−４−オキソブタン−２−イル）フェノキシ）エチルエタンチオアート；
ｐｐｐ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−アミノエトキシ）フェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｑｑｑ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（２−アミノフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｒｒｒ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｓｓｓ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４’−アミノビフェニル−４−イルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｔｔｔ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−フルオロベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｕｕｕ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｖｖｖ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｗｗｗ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｘｘｘ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（２−シアノベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｙｙｙ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３−クロロベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｚｚｚ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−エチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ａａａａ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｂｂｂｂ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２，３−ジメチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｃｃｃｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｄｄｄｄ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−メチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｅｅｅｅ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−フルオロフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｆｆｆｆ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−エチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｇｇｇｇ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｈｈｈｈ）（Ｓ）−１−イソプロピル−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ，Ｅ）−６−（３−メルカプトプロピルスルホンアミド）−２，５−ジメチル−６−オキソヘキサ−４−エン−３−イル）（メチル）アミノ）−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル）ピペリジン−２−カルボキサミド；
ｉｉｉｉ）（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（（Ｅ）−３−（３−メルカプトプロピルスルホンアミド）−２−メチル−３−オキソプロプ−１−エニル）ピロリジン−１−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド；
ｊｊｊｊ）（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−（３−（３−メルカプトプロピルスルホンアミド）−２−メチル−３−オキソプロパ−１−エニル）ピペリジン−１−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド；
ｋｋｋｋ）（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−（３−（４−（メルカプトメチル）フェニルスルホンアミド）−２−メチル−３−オキソプロプ−１−エニル）ピペリジン−１−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド；
ｌｌｌｌ）（Ｒ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサンアミド；または
ｍｍｍｍ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド
のうちの１つの一価ラジカルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｐ２が、以下の化合物：
ａ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物８８６）；
ｂ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（１−アミノシクロプロピル）ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（１−アミノシクロプロピル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｄ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｅ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｆ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド
のうちの１つの一価ラジカルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
（ＡＡ）1−（ＡＡ）nが、Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ｌｙｓ、Ａｌａ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ｃｉｔ、Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｉｌｅ−Ｃｉｔ、Ｔｒｐ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ａｒｇ、（Ｄ）Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ及び（Ｄ）Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓから選択される、請求項７〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ4が、アルコキシの反復単位、二酸アミド、二酸エステル、またはそれらに組み合わせを含む、請求項７〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ2−Ｐ2が、以下の化合物：
ａ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−（６−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）ヘキサンアミド）−３−メチルブタンアミド）−５−ウレイドペンタンアミド）メチル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ｇ）；
ｂ）化合物Ｏ：
【化８】
2017505335.tif 000008
または
ｃ）化合物ＫＫ：
【化９】
2017505335.tif 000009
のうちの１つの一価ラジカルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ−ＰがＬ1−Ｐ1であり、Ｐ1が、式ＸＶの化合物の一価ラジカル
【化１０】
2017505335.tif 000010
であって、
式中、
Ｒ26が、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＯＲ27、−ＣＳＲ27、−ＯＲ27、及び−ＮＨＲ27からなる群から選択され、各々のＲ27が、独立して、ハロゲン、−ＯＨまたは−ＳＨにより随意に置換されたアルキルであり；
Ｒ29が、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、及び随意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ30が、Ｈ及びＣ1-6アルキルからなる群から選択され；
Ｒ31が、Ｈ及びＣ1-6アルキルからなる群から選択され；
Ｒ32及びＲ38が、各々、Ｈ、Ｃ1-6アルキル及び−ＳＨからなる群から独立して選択され、但し、Ｒ32及びＲ38は両方ともＨではあり得ず；
Ｒ33、Ｒ34、Ｒ35及びＲ36が各々独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり、ここで、Ｒ33及びＲ34のうちの少なくとも１つがＨであるか；またはＲ34及びＲ35が二重結合を形成し、Ｒ33がＨであり、Ｒ36がＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ37が、Ｈ及びＣ1-6アルキルからなる群から選択され；
またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
各々の随意に置換されたアリール及び随意に置換されたヘテロアリールが、随意に置換されたフェニル、随意に置換されたナフチル、随意に置換されたアントラシル、随意に置換されたフェナントリル、随意に置換されたフリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチオフェニル、随意に置換されたベンゾフラニル、随意に置換されたベンゾチオフェニル、随意に置換されたキノリニル、随意に置換されたイソキノリニル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたオキサゾリル、及び随意に置換されたピリジニルからなる群から独立して選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ29が、以下の構造ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ及びＸＩＸ
【化１１】
2017505335.tif 000011
のうちの１つから選択され、
式中、
Ｑが、ＣＲ39またはＮであり；
Ｚが、Ｃ（Ｒ39）2、ＮＲ39、ＳまたはＯであり；
ここで、構造ＸＩＸにおいて、Ｚの一方がＣＲ39またはＮであり、他方が（ＣＲ39）2、ＮＲ39、ＳまたはＯであり；ならびに
各々のＲ39が、Ｈ、−ＯＨ、−Ｒ27、−ＯＲ27、−Ｏ2ＣＲ27、−ＳＨ、−ＳＲ27、−ＳＯＣＲ27、−ＮＨ2、−Ｎ3、−ＮＨＲ27、−Ｎ（Ｒ27）2、−ＮＨＣＯＲ27、−ＮＲ27ＣＯＲ27、−Ｒ２７ＮＨ2、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ27、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ27、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ27、−ＣＯＮ（Ｒ27）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ27、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ27及び−ＳＯ2Ｒ27からなる群から独立して選択され、各々のＲ27が、独立して、ハロゲン、−ＯＨまたは−ＳＨにより随意に置換されたアルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ29が、
【化１２】
2017505335.tif 000012
からなる群から選択され、
式中、各々のＲ39が、Ｈ、−ＯＨ、−Ｒ27、−ＯＲ27、−Ｏ2ＣＲ27、−ＳＨ、−ＳＲ27、−ＳＯＣＲ27、−ＮＨ2、−Ｎ3、−ＮＨＲ27、−Ｎ（Ｒ27）2、−ＮＨＣＯＲ27、−ＮＲ27ＣＯＲ27、−Ｒ２７ＮＨ2、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ27、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ27、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ27、−ＣＯＮ（Ｒ27）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ27、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ27及び−ＳＯ2Ｒ27からなる群から独立して選択され、各々のＲ27が、独立して、ハロゲン、−ＯＨまたは−ＳＨにより随意に置換されたアルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ30がＨまたはメチルであり、Ｒ31、Ｒ32及びＲ38が各々メチルである、請求項１６〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ−ＰがＬ1−Ｐ1であり、Ｐ1が、式ＩＩの化合物の一価ラジカル
【化１３】
2017505335.tif 000013
であり、
式中、
Ｒ1がアリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル及びヘテロアリールから選択され、その各々が、Ｃ1−Ｃ4アシルチオ、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、アミノ、アミノ−Ｃ1−Ｃ4アルキル、ハロ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ−Ｃ1−Ｃ4アルキル及びチオから選択される１つまたは複数の置換基により随意に置換され、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ及びＣ1−Ｃ4アルコキシが、Ｃ1−Ｃ4アルキルアリール、ヒドロキシル及びチオから選択される１つの置換基により更に随意に置換され；
Ｒ2及びＲ3が、各々独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはチオであり；
Ｒ5が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、アリールＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルから選択され、各々が、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、アミノ、アミノ−Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ−アリール、アミノＣ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール、カルボキサミド、カルボキシル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、シアノ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、チオ及びチオ−Ｃ1−Ｃ6アルキルから選択された１つまたは複数の置換基により随意に置換される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
（ａ）Ｒ2がＨまたはメチルであり、及び／または
（ｂ）Ｒ3がメチルであり、及び／または
（ｃ）Ｒ4がメチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ5が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、アリールＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルから選択され、各々が、１−アミノシクロプロピル、４−アミノフェニル、アミノ、アミノメチル、ブロモ、ｔｅｒｔ−ブチル、カルボキサミド、カルボキシル、クロロ、シアノ、シクロペンチル、エチル、フルオロ、ヒドロキシ、イソプロピル、メトキシ、メチル、ニトロ、フェニル、ピリジン−３−イル、チオ、チオメチル、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから選択される１つまたは複数の置換基により随意に置換される、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
（ａ）Ｒ1が、１Ｈ−インドール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、２−メトキシフェニル、３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル、３−（（２−メルカプトエチル）アミノ）フェニル、３−（２−（アセチルチオ）エトキシ）フェニル、３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル、３−（２−メルカプトエトキシ）フェニル、３−（４−メチルスチリル）フェニル、３−（アミノメチル）フェニル、３−（ヒドロキシメチル）フェニル、３−ヒドロキシフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３−メルカプトフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル、４−（（２−メルカプトエチル）アミノ）フェニル、４−（２−（アセチルチオ）エトキシ）フェニル、４−（２−アミノエトキシ）フェニル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル、４−（２−メルカプトエトキシ）フェニル、４−（アミノメチル）フェニル、４−（ヒドロキシメチル）フェニル、４−アミノフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−メルカプトフェニル、４−メトキシフェニル、シクロヘキシル、チエン−２−イル、ｍ−トリル、及びフェニルから選択され、及び／または
（ｂ）Ｒ5が、４−アミノベンジル、４−（アミノメチル）ベンジル、４−（アミノメチル）フェニル、４−アミノフェニル、ベンジル、３−メルカプトプロピル、２−メルカプトエチル、４−（メルカプトメチル）フェニル、ｐ−トリル、メチル、２，４，６−トリメチルフェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２，４，６−トリイソプロピルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−クロロフェニル、３−シアノフェニル、２−ニトロフェニル、４−メトキシ−２−ニトロフェニル、４−アミノカルボニル−２−ニトロフェニル、４−メトキシフェニル、４−アミノフェニル、フェニル、２−フルオロベンジル、ピペリジン−１−イル、ｏ−トリル、４−ブロモフェニル、ナフタレン−２−イル、４−メトキシカルボニルフェニル、２−（トリフルオロメチル）ベンジル、ヘキサン−２−イル、２−メトキシエチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、ピリジン−３−イルメチル、４−カルボキシフェニル、３−アミノフェニル、ピリジン−３−イル、チエン−２−イル、４−ヒドロキシフェニル、４−（１−アミノシクロプロピル）ベンジル、４−（１−アミノシクロプロピル）フェニル、２−メチルベンジル、４−ニトロベンジル、４−クロロベンジル、フェネチル、４−ブロモベンジル、４−シアノベンジル、３−ニトロベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、２−ニトロベンジル、４−ニトロフェネチル、２−クロロ−３−メトキシカルボニルフェニル、２−アミノフェニル，［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４’−アミノ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４−フルオロベンジル、３−（トリフルオロメチル）ベンジル、３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２−シアノベンジル、３−クロロベンジル、４−アミノ−２−エチルフェニル、４−アミノ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−アミノ−２，３−ジメチルフェニル、４−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、４−アミノ−３−メチルフェニル、４−アミノ−３−フルオロフェニル、４−アミノ−３−エチルフェニル、及び４−アミノ−３−（トリフルオロメチル）フェニルから選択される、請求項２１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ−ＰがＬ1−Ｐ1であり、Ｐ1が、以下の化合物：
ａ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３−メルカプトプロピルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ａ）；
ｂ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（２−メルカプトエチルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ｂ）：
ｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（メルカプトメチル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ｃ）
ｄ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−トシル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ｄ）；
ｅ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（メチルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物Ｅ）；
ｆ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（メシチルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｇ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｈ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物１４）；
ｉ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（２，４，６−トリイソプロピルフェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｊ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｋ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−クロロフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｌ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３−シアノフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｍ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（２−ニトロフェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｎ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−２−ニトロフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｏ）４−（Ｎ−（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エノイル）スルファモイル）−３−ニトロベンズアミド；
ｐ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｑ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（図７、化合物２３）；
ｒ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド（化合物８８６）；
ｓ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｔ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（Ｎ−（２−フルオロベンジル）スルファモイル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｕ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｖ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ｏ−トリルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｗ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ブロモフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｘ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｙ）メチル４−（Ｎ−（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エノイル）スルファモイル）ベンゾエート；
ｚ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）スルファモイル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ａａ）４Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ヘキサン−２−イルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｂｂ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（２−メトキシエチルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｃｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（シクロペンチルメチルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｄｄ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−シアノフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｅｅ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（アミノメチル）フェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｆｆ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−アジドフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｇｇ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−アミノフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｈｈ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（シクロヘキシルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｉｉ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｊｊ）４−（Ｎ−（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エノイル）スルファモイル）安息香酸；
ｋｋ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｌｌ）Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３−アミノフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｍｍ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｎｎ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（チオフェン−２−イルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｏｏ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｐｐ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−（１−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）シクロプロピル）フェニルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｑｑ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（１−アミノシクロプロピル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｒｒ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（２−メチルベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｓｓ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−ニトロベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｔｔ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−クロロベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｕｕ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（フェネチルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｖｖ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ブロモベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｗｗ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−シアノベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｘｘ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（３−ニトロベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｙｙ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｚｚ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（２−ニトロベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ａａａ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−ニトロフェネチルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｂｂｂ）メチル４−クロロ−３−（Ｎ−（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エノイル）スルファモイル）ベンゾエート；
ｃｃｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｄｄｄ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｅｅｅ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｆｆｆ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−ブロモフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｇｇｇ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４’−アセチルビフェニル−４−イル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｈｈｈ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｉｉｉ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（ビフェニル−４−イル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｊｊｊ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−（４−（４−メチルスチリル）フェニル）ブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｋｋｋ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−メトキシフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｌｌｌ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｒ）−３−（３−メトキシフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｍｍｍ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（３−メトキシフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｎｎｎ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｏｏｏ）Ｓ−２−（４−（（Ｓ）−４−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−６−オキソ−６−（ベンジルスルホンアミド）ヘキサ−４−エン−３−イル）（メチル）アミノ）−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（メチルアミノ）−４−オキソブタン−２−イル）フェノキシ）エチルエタンチオアート；
ｐｐｐ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（２−アミノエトキシ）フェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｑｑｑ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（２−アミノフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｒｒｒ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｓｓｓ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４’−アミノビフェニル−４−イルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｔｔｔ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−フルオロベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｕｕｕ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｖｖｖ）（Ｓ，Ｅ）−２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｗｗｗ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｘｘｘ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（２−シアノベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｙｙｙ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（３−クロロベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｚｚｚ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２−エチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ａａａａ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｂｂｂｂ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−２，３−ジメチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｃｃｃｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｄｄｄｄ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−メチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｅｅｅｅ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−フルオロフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｆｆｆｆ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−エチルフェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｇｇｇｇ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノ−３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｈｈｈｈ）（Ｓ）−１−イソプロピル−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ，Ｅ）−６−（３−メルカプトプロピルスルホンアミド）−２，５−ジメチル−６−オキソヘキサ−４−エン−３−イル）（メチル）アミノ）−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル）ピペリジン−２−カルボキサミド；
ｉｉｉｉ）（Ｒ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサンアミド；または
ｊｊｊｊ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド
のうちの１つの一価ラジカルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌ−ＰがＬ1−Ｐ1であり、Ｐ1が以下の化合物：
ａ）（Ｓ，Ｅ）−４−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−（４−（アミノメチル）フェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）ブタンアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド）−Ｎ−（ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチルヘキサ−２−エンアミド；
ｂ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（１−アミノシクロプロピル）ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｃ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（１−アミノシクロプロピル）フェニルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；
ｄ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−（アミノメチル）ベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド；または
ｅ）（Ｓ，Ｅ）−Ｎ−（４−アミノベンジルスルホニル）−２，５−ジメチル−４−（（Ｓ）−Ｎ，３，３−トリメチル−２−（（Ｓ）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−３−フェニルブタンアミド）ブタンアミド）ヘキサ−２−エンアミド
のうちの１つの一価ラジカルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ1が、ＳＰＤＰ、ＳＭＣＣ、ｖｃＰＡＢＣ、ＭＣｖｃＰＡＢＣ、ＭＴｖｅ、ＡＤｖｃ、マレイミド、ＮＨＳまたはグリコシドを含む、請求項１６〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
哺乳類の癌を治療するための、または癌を有する哺乳類の生存を増加させるための、または哺乳類の腫瘍増殖の阻害のための医薬品の製造における、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
癌、関節炎、関節症、多発性硬化症、神経損傷、軟骨損傷及び乾癬から選択される徴候の治療のための医薬品の製造における、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。