【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年9月27日(2018.9.27)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015536320.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジル、ピペリジニル、キナゾリニル、シンノリニル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル又はキノリニルであり、前記ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジル、ピペリジニル、キナゾリニル、シンノリニル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、キノリニル、及びピラゾリルは、場合によりＣ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ(1〜2)アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ(1〜2)アルキル）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、ＮＨＳＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、ＣＨ2ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＯＣ(1〜4)アルキル、Ｎ（Ｃ(1〜4)アルキル）2、−（ＣＨ2）3ＯＣＨ3、ＳＣ(1〜4)アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＳＯ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨＣ(1〜2)アルキル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ(1〜2)アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ＣＨ3、又はＯＣＨ2ＯＣＨ3で置換されており、及び独立して、Ｃｌ、Ｃ(1〜2)アルキル、ＳＣＨ3、ＯＣ(1〜2)アルキル、ＣＦ3、−ＣＮ、及びＦからなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、前記トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、及びチアゾリルは、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣ(1〜2)アルキル、（ＣＨ2）(2〜3)ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ(1〜2)アルキルからなる群から選択される最大で２個の置換基で置換されており、及び前記チアジアゾリル及びオキサジアゾリルは、場合によりＣ(1〜2)アルキルで置換されており、及び前記ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジニル、ピリダジル、及びピラジニルは、独立して、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ(1〜2)アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ(1〜2)アルキル）2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、ＮＨＳＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＳＯ2ＣＦ3、ＳＯ2ＮＨＣ(1〜2)アルキル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ(1〜2)アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣ(1〜4)アルキル、（ＣＨ2）(2〜3)ＯＣＨ3、ＳＣ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ(1〜4)アルキルからなる群から選択される最大で３個の追加の置換基で置換されており、
Ｒ2は、トリアゾリル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピラゾリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、アゼチジン−３−イル、Ｎ−アセチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチルスルホニル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イル、Ｎ−アセチルピペリジニル、１−Ｈ−ピペリジニル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリジニル、Ｎ−Ｃ(1〜3)アルキル−ピペリジニル、チアゾリル、ピリダジル、ピラジニル、１−（３−メトキシプロピル）−イミダゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、又はイミダゾリルであり、前記イミダゾリルは、場合により、独立して、Ｃ(1〜2)アルキル、ＳＣＨ3、ＯＣ(1〜2)アルキル、ＣＦ3、−ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から選択される最大で３個の追加の置換基で置換されており、前記ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジニル、ピリダジル、及びピラジニルは、場合により、独立して、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣ(1〜2)アルキル、（ＣＨ2）(2〜3)ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、又はＣ(1〜2)アルキルからなる群から選択される最大で３個の追加の置換基で置換されており、前記トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、及びイソオキサゾリルは、場合により、独立して、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣ(1〜2)アルキル、（ＣＨ2）(2〜3)ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ(1〜2)アルキルからなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、前記チアジアゾリル及びオキサジアゾリルは、場合により、Ｃ(1〜2)アルキルで置換されており、前記ピラゾリルは、場合により、最大で３個のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ3はＨ、ＯＨ、ＯＣＨ3、又はＮＨ2であり、
Ｒ4は、Ｈ、又はＦであり、
Ｒ5は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＦ3、ＳＣ(1〜4)アルキル、ＯＣ(1〜4)アルキル、ＯＨ、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｎ（ＣＨ3）ＯＣＨ3、ＮＨ（Ｃ(1〜4)アルキル）、Ｎ（Ｃ(1〜4)アルキル）2、又は４−ヒドロキシ−ピペリジニルであり、
Ｒ6は、フェニル、ピリジル、ベンゾチオフェニル、チオフェニル、ピリミジニル、ピリダジル、又はピラジニルであり、前記ピリミジニル、ピリダジル、又はピラジニルは、場合によりＣｌ、Ｆ、ＣＨ3、ＳＣＨ3、ＯＣ(1〜4)アルキル、−ＣＮ、ＣＯＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ2、又はＳＯ2ＣＨ3で置換されており、前記フェニル又は前記ピリジルが、場合により、最大で２倍のＯＣＦ3、ＳＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ(3〜4)シクロアルキル、ＯＣ(1〜4)アルキル、Ｎ（ＣＨ3）2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨＣＨ3、ＳＯ2Ｎ（ＣＨ3）2、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＣＨ3、ＣＯＮ（ＣＨ3）2、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＣＯ2Ｈ、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＯＣ(1〜2)アルキル、ＣＯＣ(1〜2)アルキル、ＳＣＨ3、ＣＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、ＮＨ2、ＮＨＣ(1〜2)アルキル、又はＯＣＨ2ＣＦ3で置換されており、ここで、各置換基候補の選択は独立であり、前記ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、及びチアゾリルは、場合によりＣＨ3で置換されており、
Ｒ7は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ(1〜4)アルキル、ＯＣ(1〜4)アルキルＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、ＳＣＨ3、Ｃ(1〜4)アルキルＮＡ1Ａ2、ＣＨ2ＯＣ(2〜3)アルキルＮＡ1Ａ2、ＮＡ1Ａ2、Ｃ（Ｏ）ＮＡ1Ａ2、ＣＨ2ＮＨＣ(2〜3)アルキルＮＡ1Ａ2、ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）Ｃ(2〜3)アルキルＮＡ1Ａ2、ＮＨＣ(2〜3)アルキルＮＡ1Ａ2、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ(2〜4)アルキルＮＡ1Ａ2、ＯＣ(2〜4)アルキルＮＡ1Ａ2、ＯＣ(1〜4)アルキル、ＯＣＨ2−（１−メチル）−イミダゾール−２−イル、フェニル、チオフェニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリダジル、ピラジニル、又はピリミジニルであり、前記フェニル、チオフェニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリダジル、ピラジニル、及びピリミジニルは、独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＣＦ3、及びＯＣＨ3からなる群から選択される最大で３個の追加の置換基で置換されており、
Ａ1はＨ又は−Ｃ(1〜4)アルキルであり、
Ａ2は、Ｈ、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＣ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、又はＯＣ(1〜4)アルキルであり、又はＡ1及びＡ2は、それらが結合している窒素原子とともに、
【化２】
2015536320.tif 000002
からなる群から選択される環を形成し得るものであり、
Ｒaは、Ｈ、ＯＣ(1〜4)アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨ2、ＣＨ3、Ｆ、ＣＦ3、ＳＯ2ＣＨ3、又はＯＨであり、
Ｒbは、Ｈ、ＣＯ2Ｃ（ＣＨ3）3、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、ＳＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨ2−シクロプロピル、フェニル、ＣＨ2−フェニル、又はＣ(3〜6)シクロアルキルであり、
Ｒ8は、Ｈ、Ｃ(1〜3)アルキル、ＯＣ(1〜3)アルキル、ＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、−Ｃ
Ｎ、又はＦであり、
Ｒ9は、Ｈ、又はＦである。］
の化合物及びその製薬的に許容される塩［但し、（４−クロロ−２−メトキシ−３−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）キノリン−６−イル）ビス（１，２，５−トリメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メタノール、Ｎ−（２−（（３−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−６−（（４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシキノリン−２−イル）オキシ）エチル）アセトアミド、及び（３−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−４−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キノリン−６−イル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メタノールは、該請求項から除く。］
【請求項２】
Ｒ1は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、又はキノリニルであり、前記ピペリジニル、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジル、又はキノリニルは、場合によりＣ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、ＣＨ2ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＯＣ(1〜4)アルキル、Ｎ（Ｃ(1〜4)アルキル）2、−（ＣＨ2）3ＯＣＨ3、ＳＣ(1〜4)アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、又はＯＣＨ2ＯＣＨ3で置換されており、並びに独立して、Ｃｌ、Ｃ(1〜2)アルキル、ＳＣＨ3、ＯＣ(1〜2)アルキル、ＣＦ3、−ＣＮ、及びＦからなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、並びに前記トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、及びチアゾリルは、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣ(1〜2)アルキル、（ＣＨ2）(2〜3)ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ(1〜2)アルキルからなる群から選択される最大で２個の置換基で置換されており、並びに前記ピリジル及びピリジル−Ｎ−オキシドは、独立して、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣ(1〜4)アルキル、（ＣＨ2）(2〜3)ＯＣＨ3、ＳＣ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ(1〜4)アルキルからなる群から選択される最大で３個の追加の置換基で置換されており、
Ｒ2は、１−メチルトリアゾリル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、１−メチルピラゾリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、Ｎ−アセチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチルスルホニル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イル、Ｎ−アセチルピペリジニル、１−Ｈ−ピペリジニル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリジニル、Ｎ−Ｃ(1〜3)アルキル−ピペリジニル、チアゾリル、ピリダジル、ピラジニル、１−（３−メトキシプロピル）−イミダゾリル、又は１−Ｃ(1〜2)アルキルイミダゾリルであり、前記１−Ｃ(1〜2)アルキルイミダゾリルは場合により、独立して、Ｃ(1〜2)アルキル、ＳＣＨ3、ＯＣ(1〜2)アルキル、ＣＦ3、−ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、前記ピリジル、及びピリジル−Ｎ−オキシドは、場合により、独立して、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣ(1〜2)アルキル、（ＣＨ2）(2〜3)ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ(1〜2)アルキルからなる群から選択される最大で３個の追加の置換基で置換されており、前記チアゾリル、オキサゾリル及びイソオキサゾリルは、場合により、独立して、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣ(1〜2)アルキル、（ＣＨ2）(2〜3)ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＣ(1〜2)アルキルからなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、前記１−メチルピラゾリルは場合により最大で２個の追加のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ6は、フェニル、ピリジル、ベンゾチオフェニル、チオフェニル、ピリミジニル、ピリダジル、又はピラジニルであり、前記フェニル又は前記ピリジルは場合によりＯＣＦ3、ＳＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ(3〜4)シクロアルキル、ＯＣ(1〜4)アルキル、Ｎ（ＣＨ3）2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨＣＨ3、ＳＯ2Ｎ（ＣＨ3）2、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＣＨ3、ＣＯＮ（ＣＨ3）2、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＣＯ2Ｈ、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＯＣ(1〜2)アルキル、ＣＯＣ(1〜2)アルキル、又はＳＣＨ3で置換されており、
Ｒ7は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ(1〜4)アルキル、ＯＣ(1〜4)アルキルＣＦ3、ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、ＳＣＨ3、ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、ＣＨ2ＯＣ(2〜3)アルキルＮＡ1Ａ2、ＮＡ1Ａ2、Ｃ（Ｏ）ＮＡ1Ａ2、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ(2〜4)アルキルＮＡ1Ａ2、ＯＣ(2〜4)アルキルＮＡ1Ａ2、ＯＣ(1〜4)アルキル、ＯＣＨ2−（１−メチル）−イミダゾール−２−イル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリダジル、ピラジニル、又はピリミジニルであり、前記イミダゾリル、又はピラゾリルは場合により１個のＣＨ3基で置換されており、
Ａ1はＨ又は−Ｃ(1〜4)アルキルであり、
Ａ2は、Ｈ、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＣ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、又はＯＣ(1〜4)アルキルであり、又はＡ1及びＡ2は、それらが結合している窒素原子とともに、
【化３】
2015536320.tif 000003
からなる群から選択される環を形成し得るものであり、
Ｒaは、Ｈ、ＯＣ(1〜4)アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨ2、ＣＨ3、Ｆ、又はＯＨであり、
Ｒbは、Ｈ、ＣＯ2Ｃ（ＣＨ3）3、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、ＳＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨ2−シクロプロピル、フェニル、ＣＨ2−フェニル、又はＣ(3〜6)シクロアルキルであり、
Ｒ8は、Ｈ、ＣＨ3、ＯＣＨ3、又はＦである、
請求項１に記載の化合物及びその製薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ1は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、又はキノリニルであり、前記ピペリジニル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、及びピラゾリルは、場合によりＣ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、ＣＨ2ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＯＣ(1〜4)アルキル、Ｎ（Ｃ(1〜4)アルキル）2、−（ＣＨ2）3ＯＣＨ3、ＳＣ(1〜4)アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ(1〜4)アルキル、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、又はＯＣＨ2ＯＣＨ3で置換されており、並びに独立して、Ｃｌ、ＯＣＨ3、及びＣＨ3からなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、並びに前記トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、及びチアゾリルは、場合により１個又は２個のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ2は、１−メチルトリアゾリル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、１−メチルピラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、Ｎ−アセチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチルスルホニル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イル、Ｎ−アセチルピペリジニル、１−Ｈ−ピペリジニル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリジニル、Ｎ−Ｃ(1〜2)アルキル−ピペリジニル、チアゾリル、ピリダジル、１−（３−メトキシプロピル）−イミダゾリル、又は１−Ｃ(1〜2)アルキルイミダゾリルであり、前記１−Ｃ(1〜2)アルキルイミダゾリルは、場合により最大で２個の追加のＣＨ3基、又はＳＣＨ3及びＣｌからなる群から選択される１個の置換基で置換されており、前記ピリジル、及びピリジル−Ｎ−オキシドは、場合により、独立して、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣＨ3、ＣＦ3、Ｃｌ、及び最大で２個のＣＨ3基からなる群から選択される最大で２個の置換基で置換されており、前記チアゾリル、オキサゾリル及びイソオキサゾリルは、場合により最大で２個のＣＨ3基で置換されており、前記１−メチルピラゾリルは、場合により、最大で２個の追加のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ6は、フェニル、ピリジル、ベンゾチオフェニル、チオフェニル、ピリミジニル、ピリダジル、又はピラジニルであり、前記フェニル又は前記ピリジルは、場合によりＯＣＦ3、ＳＯ2ＣＨ3、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ＣＨ3、ＯＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、ＳＯ2ＮＨ2、ＣＯＮＨ2、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＣＯ2Ｈ、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＯＣＨ3、又はＣＯＣＨ3で置換されており、
Ｒ7は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ(1〜4)アルキル、ＯＣ(1〜4)アルキルＣＦ3、ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣ(1〜4)アルキル、ＣＦ3、ＳＣＨ3、ＮＡ1Ａ2、Ｃ（Ｏ）ＮＡ1Ａ2、Ｎ（ＣＨ3）Ｃ(2〜4)アルキルＮＡ1Ａ2、ＯＣ(2〜4)アルキルＮＡ1Ａ2、ＯＣ(1〜4)アルキル、ＯＣＨ2−（１−メチル）−イミダゾール−２−イル、イミダゾリル、フリル、ピラゾリル、ピリジル、又はピリミジニルであり、前記イミダゾリル又はピラゾリルは、場合により１個のＣＨ3基で置換されており、
Ａ1はＨ又は−Ｃ(1〜4)アルキルであり、
Ａ2は、Ｈ、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＣ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ(1〜4)アルキル、又はＯＣ(1〜4)アルキルであり、又はＡ1及びＡ2は、それらが結合している窒素原子とともに、
【化４】
2015536320.tif 000004
からなる群から選択される環を形成し得るものであり、
Ｒaは、Ｈ、Ｆ、ＯＣ(1〜4)アルキル、又はＯＨであり、
Ｒbは、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、又はフェニルである、
請求項２に記載の化合物及びその製薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ1は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、又はキノリニルであり、前記ピペリジニル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、及びピラゾリルは、場合により、ＳＯ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＯＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）3ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ（ＣＨ3）3、又はＯＣＨ2ＯＣＨ3で置換されており、独立して、Ｃｌ、ＯＣＨ3、及びＣＨ3からなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、前記トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、及びチアゾリルは、場合により１個又は２個のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ2は、１−メチル−１，２，３−トリアゾリル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、１−メチルピラゾール−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリダジル、ピラジン−２−イル、イソオキサゾリル、Ｎ−アセチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチルスルホニル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イル、Ｎ−アセチルピペリジニル、１−Ｈ−ピペリジニル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリジニル、Ｎ−Ｃ(1〜2)アルキル−ピペリジニル、チアゾール−５−イル、１−（３−メトキシプロピル）−イミダゾール−５−イル、又は１−Ｃ(1〜2)アルキルイミダゾール−５−イルであり、前記１−Ｃ(1〜2)アルキルイミダゾール−５−イルは、場合により最大で２個の追加のＣＨ3基、又はＳＣＨ3、及びＣｌからなる群から選択される１個の置換基で置換されており、前記ピリジル、及びピリジル−Ｎ−オキシドは、場合により、独立して、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣＨ3、ＣＦ3、Ｃｌ、及びＣＨ3からなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、前記チアゾール−５−イル、及び前記イソオキサゾリルは、場合により最大で２個のＣＨ3基で置換されており、前記１−メチルピラゾール−４−イルは、場合により最大で２個の追加のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ5は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＦ3、ＳＣＨ3、ＯＣ(1〜3)アルキル、ＯＨ、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｎ（ＣＨ3）ＯＣＨ3、ＮＨ（Ｃ(1〜2)アルキル）、Ｎ（Ｃ(1〜2)アルキル）2、又は４−ヒドロキシ−ピペリジニルであり、
Ｒ6は、ピリジル、フェニル、ベンゾチオフェニル、又はチオフェニルであり、前記ピリジル又はフェニルは、場合によりＯＣＦ3、ＳＯ2ＣＨ3、ＣＦ3、ＣＨＦ2、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、ＣＨ3、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、又は−ＣＮで置換されており、
Ｒ7は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ(1〜4)アルキル、ＯＣＨ2ＣＦ3、ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＦ3、ＳＣＨ3、ＮＡ1Ａ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、ＯＣ(1〜3)アルキル、ＯＣＨ2−（１−メチル）−イミダゾール−２−イル、イミダゾール−２−イル、フル−２−イル、ピラゾール−４−イル、ピリダ−３−イル、又はピリミジン−５−イルであり、前記イミダゾリル又はピラゾリルは、場合により１個のＣＨ3基で置換されており、
Ａ1はＨ又は−Ｃ(1〜4)アルキルであり、
Ａ2は、Ｈ、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＣ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ(1〜2)アルキル、又はＯＣＨ3であり、あるいはＡ1及びＡ2は、それらが結合している窒素原子とともに、
【化５】
2015536320.tif 000005
からなる群から選択される環を形成し得るものであり、
Ｒaは、Ｈ、Ｆ、ＯＣＨ3、又はＯＨであり、
Ｒbは、ＣＨ3、又はフェニルである、
請求項３に記載の化合物及びその製薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ1は、イミダゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル、テトラヒドロピラニル、チアゾリル、ピリジル、ピペリジニル、フェニル、又はオキサゾリルであり、前記ピペリジニル、ピリジル、イミダゾリル、及びフェニルは、場合によりＳＯ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ3、ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＯＣＨ3、−ＣＦ3、又はＮ（ＣＨ3）2で置換されており、及び場合により、独立して、Ｃｌ、ＯＣＨ3、及びＣＨ3からなる群から選択される最大で１個の追加の基で置換されており、前記トリアゾリル、オキサゾリル、及びチアゾリルは、場合により１又は２個のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ2は、１−メチル−１，２−３トリアゾール−５−イル、ピリダ−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、Ｎ−アセチル−ピペリジン−４−イル、Ｎ−アセチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチルスルホニル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イル、１，２−ジメチルイミダゾール−５−イル、又は１−メチルイミダゾール−５−イルであり、
Ｒ3はＯＨ又はＮＨ2であり、
Ｒ4はＨであり、
Ｒ5は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＨ、Ｎ（ＣＨ3）ＯＣＨ3、又はＯＣＨ3であり、
Ｒ6は、ピリジル、フェニル、ベンゾチオフェニル、又はチオフェニルであり、前記ピリジル又はフェニルは、場合により、ピラゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、ＣＦ3、ＯＣＨ3、ＳＯ2ＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、又は−ＣＮで置換されており、
Ｒ7は、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＦ3、Ｃ(1〜4)アルキル、ＮＡ1Ａ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、１−メチルイミダゾール−２−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、又はＯＣ(1〜2)アルキルであり、
Ａ1はＣ(1〜2)アルキルであり、
Ａ2は、Ｃ(1〜2)アルキル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、又はＯＣＨ3であり、あるいはＡ1及びＡ2は、それらが結合している窒素原子とともに、
【化６】
2015536320.tif 000006
からなる群から選択される環を形成し得るものであり、
ＲaはＯＨ、ＯＣＨ3、Ｆ、又はＨであり、
Ｒ9はＨである、
請求項４に記載の化合物及びその製薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ1は、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピペリジニル、フェニル、又はオキサゾリルであり、前記ピペリジニル、ピリジル、イミダゾリル、及びフェニルは、場合によりＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ3、ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＯＣＨ3、又はＮ（ＣＨ3）2で置換されており、場合により、独立して、Ｃｌ、ＯＣＨ3、及びＣＨ3からなる群から選択される最大で１個の追加の基で置換されており、前記トリアゾリル、オキサゾリル、及びチアゾリルは、場合により１又は２個のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ2は、１−メチル−１，２−３トリアゾール−５−イル、ピリダ−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、Ｎ−アセチル−ピペリジン−４−イル、１，２−ジメチルイミダゾール−５−イル、又は１−メチルイミダゾール−５−イルであり、
Ｒ3はＯＨであり、
Ｒ5は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、又はＯＣＨ3であり、
Ｒ6は、フェニル、チオフェン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イルであり、前記フェニルは、場合によりピラゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、ＯＣＨ3、ＳＯ2ＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ3、又は−ＣＮで置換されており、
Ｒ7は、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＨ3、ＮＡ1Ａ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、又はＯＣ(1〜2)アルキルであり、
Ａ1はＣ(1〜2)アルキルであり、
Ａ2はＣ(1〜2)アルキル、又はＯＣＨ3であり、あるいはＡ1及びＡ2は、それらが結合している窒素原子とともに、
環
【化７】
2015536320.tif 000007
を形成する、
請求項５に記載の化合物及びその製薬的に許容される塩。
【請求項７】
【化８】
2015536320.tif 000008
【化９】
2015536320.tif 000009
【化１０】
2015536320.tif 000010
【化１１】
2015536320.tif 000011
【化１２】
2015536320.tif 000012
【化１３】
2015536320.tif 000013
【化１４】
2015536320.tif 000014
【化１５】
2015536320.tif 000015
【化１６】
2015536320.tif 000016
【化１７】
2015536320.tif 000017
【化１８】
2015536320.tif 000018
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、並びにその製薬的に許容される塩。
【請求項８】
【化１９】
2015536320.tif 000019
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、並びにその製薬的に許容される塩。
【請求項９】
【化２０】
2015536320.tif 000020
の化合物及びその製薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物及び製薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物と製薬的に許容される担体とを混合することによって製造される医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物と製薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を製造するためのプロセス。
【請求項１３】
ＲＯＲγｔ媒介炎症性症候群、障害若しくは疾患を治療又は寛解するためのものである、請求項１０又は１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記疾患が、関節リウマチ、乾癬、慢性閉塞性肺障害、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、クローン病、好中球性喘息、ステロイド耐性喘息、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、及び潰瘍性大腸炎からなる群から選択される、請求項１３の記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記疾患が乾癬である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記疾患が関節リウマチである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記疾患が潰瘍性大腸炎である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記疾患がクローン病である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記疾患が多発性硬化症である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記疾患が好中球性喘息である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記疾患がステロイド耐性喘息である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記疾患が乾癬性関節炎である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記疾患が強直性脊椎炎である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記疾患が全身性エリテマトーデスである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記疾患が慢性閉塞性肺障害である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
１つ以上の抗炎症剤又は免疫抑制剤と組み合わせてなる、請求項１０、１１及び１３〜２５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
本発明の別の実施形態：
［Ｒ1は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、又はキノリニルであり、前記ピペリジニル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、及びピラゾリルは、場合により、ＳＯ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＯＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）3ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ（ＣＨ3）3、又はＯＣＨ2ＯＣＨ3で置換されており、独立して、Ｃｌ、ＯＣＨ3、及びＣＨ3からなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、前記トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、及びチアゾリルは、場合により１個又は２個のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ2は、１−メチル−１，２，３−トリアゾリル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、１−メチルピラゾール−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリダジル、ピラジン−２−イル、イソオキサゾリル、Ｎ−アセチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチルスルホニル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イル、Ｎ−アセチルピペリジニル、１−Ｈ−ピペリジニル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリジニル、Ｎ−Ｃ(1〜2)アルキル−ピペリジニル、チアゾール−５−イル、１−（３−メトキシプロピル）−イミダゾール−５−イル、又は１−Ｃ(1〜2)アルキルイミダゾール−５−イル（１−エチルイミダゾール−５−イル及び１−メチルイミダゾール−５−イルを含む）であり、前記１−Ｃ(1〜2)アルキルイミダゾール−５−イル（１−メチルイミダゾール−５−イルを含む）は場合により最大で２個の追加のＣＨ3基、又はＳＣＨ3及びＣｌからなる群から選択される１個の置換基で置換されており、前記ピリジル、及びピリジル−Ｎ−オキシドは、場合により、独立して、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣＨ3、ＣＦ3、Ｃｌ、及びＣＨ3からなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、前記チアゾール−５−イル、及び前記イソオキサゾリルは、場合により最大で２個のＣＨ3基で置換されており、前記１−メチルピラゾール−４−イルは、場合により最大で２個の追加のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ3はＨ、ＯＨ、ＯＣＨ3、又はＮＨ2であり、
Ｒ4は、Ｈ、又はＦであり、
Ｒ5は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＦ3、ＳＣＨ3、ＯＣ(1〜3)アルキル（ＯＣＨ3を含む）、ＯＨ、Ｃ(1〜4)アルキル（ＣＨ3を含む）、Ｎ（ＣＨ3）ＯＣＨ3、ＮＨ（Ｃ(1〜2)アルキル）、Ｎ（Ｃ(1〜2)アルキル）2、又は４−ヒドロキシ−ピペリジニルであり、
Ｒ6は、ピリジル、フェニル、ベンゾチオフェニル、又はチオフェニルであり、前記ピリジル又はフェニルは場合によりＯＣＦ3、ＳＯ2ＣＨ3、ＣＦ3、ＣＨＦ2、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、ＣＨ3、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、又は−ＣＮで置換されており、
Ｒ7は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ(1〜4)アルキル（Ｃ(1〜3)アルキルを含む）、ＯＣＨ2ＣＦ3、ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＦ3、ＳＣＨ3、ＮＡ1Ａ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、ＯＣ(1〜3)アルキル、ＯＣＨ2−（１−メチル）−イミダゾール−２−イル、イミダゾール−２−イル、フル−２−イル、ピラゾール−４−イル、ピリダ−３−イル、又はピリミジン−５−イルであり、前記イミダゾリル又はピラゾリルは、場合により１個のＣＨ3基で置換されており、
Ａ1はＨ又は−Ｃ(1〜4)アルキルであり、
Ａ2は、Ｈ、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＣ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ(1〜2)アルキル、又はＯＣＨ3であり、あるいはＡ1及びＡ2は、それらが結合している窒素原子とともに、
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
本発明の別の実施形態：
［Ｒ1は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、又はキノリニルであり、前記ピペリジニル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、イミダゾリル、フェニル、チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、及びピラゾリルは、場合により、ＳＯ2ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＦ3、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＮ、ＯＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）3ＯＣＨ3、ＳＣＨ3、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｃ（ＣＨ3）3、又はＯＣＨ2ＯＣＨ3で置換されており、独立して、Ｃｌ、ＯＣＨ3、及びＣＨ3からなる群から選択される最大で２個の追加の置換基で置換されており、前記トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、及びチアゾリルは、場合により１個又は２個のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ2は、１−メチル−１、２、３−トリアゾリル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、１−メチルピラゾール−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリダジル、ピラジン−２−イル、イソオキサゾリル、Ｎ−アセチルピペリジニル、１−Ｈ−ピペリジニル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリジニル、Ｎ−Ｃ(1〜2)アルキル−ピペリジニル、チアゾール−５−イル、１−（３−メトキシプロピル）−イミダゾール−５−イル、又は１−Ｃ(1〜2)アルキル  イミダゾール−５−イル（１−エチルイミダゾール−５−イル及び１−メチルイミダゾール−５−イルを含む）であり、前記１−Ｃ(1〜2)アルキルイミダゾール−５−イル（１−メチルイミダゾール−５−イルを含む）は、場合により最大で２個の追加のＣＨ3基、あるいはＳＣＨ3、及びＣｌからなる群から選択される１個の置換基で置換されており、前記ピリジル、及びピリジル−Ｎ−オキシドは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、ＯＣＨ3、ＣＦ3、Ｃｌ、及びＣＨ3からなる群から選択される最大で２個の置換基で置換されており、前記チアゾール−５−イル、及び前記イソオキサゾリルは、場合により最大で２個のＣＨ3基で置換されており、及び前記１−メチルピラゾール−４−イルは、場合により最大で２個の追加のＣＨ3基で置換されており、
Ｒ3はＨ、ＯＨ、ＯＣＨ3、又はＮＨ2であり、
Ｒ4は、Ｈ、又はＦであり、
Ｒ5は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＦ3、ＳＣＨ3、ＯＣ(1〜3)アルキル（ＯＣＨ3を含む）、ＯＨ、Ｃ(1〜4)アルキル（ＣＨ3を含む）、Ｎ（ＣＨ3）ＯＣＨ3、ＮＨ（Ｃ(1〜2)アルキル）、Ｎ（Ｃ(1〜2)アルキル）2、又は４−ヒドロキシ−ピペリジニルであり、
Ｒ6は、ピリジル、フェニル、ベンゾチオフェニル、又はチオフェニルであり、前記ピリジル又はフェニルは場合によりＯＣＦ3、ＳＯ2ＣＨ3、ＣＦ3、ＣＨＦ2、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、ＣＨ3、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、又は−ＣＮで置換されており、
Ｒ7は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ(1〜4)アルキル（Ｃ(1〜3)アルキルを含む）、ＯＣＨ2ＣＦ3、ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＦ3、ＳＣＨ3、ＮＡ1Ａ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、ＯＣ(1〜3)アルキル、ＯＣＨ2−（１−メチル）−イミダゾール−２−イル、イミダゾール−２−イル、フル−２−イル、ピラゾール−４−イル、ピリダ−３−イル、又はピリミジン−５−イルであり、前記イミダゾリル又はピラゾリルは、場合により１個のＣＨ3基で置換されており、
Ａ1はＨ又は−Ｃ(1〜4)アルキルであり、
Ａ2は、Ｈ、Ｃ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＣ(1〜4)アルキル、Ｃ(1〜4)アルキルＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｃ(1〜2)アルキル、又はＯＣＨ3であり、あるいはＡ1及びＡ2は、それらが結合している窒素原子とともに、
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６８８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６８８】
【化２２９】
2015536320.tif 000021
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０７０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０７０７】
【化２３５】
2015536320.tif 000022