【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年7月9日(2018.7.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016515096.tif 000001
［式中：
Ｒ１は水素を表し、
Ｒ２は１つまたは複数のＲ５で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルを表し、
Ｒ３は水素またはメチルを表し、
Ｒ４はメチルを表し、
各Ｒ５は、独立に、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６およびＳＯ２Ｒ９からなる群から選択され、
各Ｒ６は、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表し、
Ｒ９は水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表す］
の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２について定義したＣ１〜Ｃ８アルキル基が分枝鎖状Ｃ２〜Ｃ６アルキルを表す、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式（Ｉｂ）
【化２】
2016515096.tif 000002
［式中：
Ｒ７は、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ならびに−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ６および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ６は、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表し、
各Ｒ８は、独立に、水素、またはＯＨで任意選択的に置換されているＣ１〜Ｃ２アルキルを表す］
の、請求項１または２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ７が、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ６および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
少なくとも１つのＲ５が−ＯＨである、請求項１または２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
少なくとも１つのＲ８が、ＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ２アルキルである、請求項３または４に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
以下：
【表１】
2016515096.tif 000003
2016515096.tif 000004
2016515096.tif 000005
2016515096.tif 000006
2016515096.tif 000007
2016515096.tif 000008
2016515096.tif 000009
2016515096.tif 000010
から選択される化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防または処置に使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
ＨＢＶ感染を治療するための、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ＨＢＶ感染の処置において同時使用、別個使用または連続使用するために組み合わせた製剤として、（ａ）請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、および（ｂ）別のＨＢＶ阻害薬を含有する製品。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８６】
化合物１０ａの代替的な合成：
【化１７】
2016515096.tif 000011
化合物４ａ（１ｇ、２．７３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５０ｍＬ）に溶解し、ジイソプロピルエチルアミン（９４１μＬ、５．４６ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を氷浴で冷却し、２０分間撹拌した。次いで、ジクロロメタン（２５ｍＬ）中メタンスルホニルクロリド（３１７μＬ、４．０９ｍｍｏｌ）を３０分にわたってゆっくり滴加した。さらに３０分間冷却を続けた。混合物を水（７５ｍＬ）で反応停止し、層を分離し、水性層をジクロロメタン（２×７５ｍＬ）で抽出した。まとめた有機物をＨＣＬ（１Ｍ、７５ｍＬ）およびＮａＨＣＯ３（飽和、１０ｍＬ）で洗浄した。まとめた有機物をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、真空濃縮した。得られた残留物を、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより、ヘプタンからＥｔＯＡｃへの勾配溶離（１００：０〜０：１００）を使用して精製し、［（２Ｒ）−２−［［３−［（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）カルバモイル］フェニル］スルホニルアミノ］プロピル］メタンスルホナート（９１６ｍｇ）を白色の粉末として得た。シアン化ナトリウム（３３．１ｍｇ、６７ｍｍｏｌ）をＤＭＳＯ（５ｍＬ）中に懸濁させ、これを４０℃に加温した。ＤＭＳＯ（５ｍＬ）中［（２Ｒ）−２−［［３−［（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）カルバモイル］フェニル］スルホニルアミノ］プロピル］メタンスルホナート（１００ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）の溶液を滴加した。１時間後、溶液を室温に冷却し、次いで、水（１２ｍＬ）を添加した。得られた混合物を、ジエチルエーテル（２×１５ｍＬ）を使用して抽出した。まとめた抽出物を、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、真空濃縮した。得られた残留物を、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより、ヘプタンからＥｔＯＡｃへの勾配溶離（１００：０〜０：１００）を使用して精製した。まとめた画分を真空濃縮し、真空オーブン内にて５５℃で２４時間乾燥して、化合物１０ａを白色の力（ｐｏｗｅｒ）（２１．４ｍｇ）として得た。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３１】
【表２】
2016515096.tif 000012
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
式（Ｉ）
【化５２】
2016515096.tif 000013
［式中：
Ｒ１は水素を表し、
Ｒ２は１つまたは複数のＲ５で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルを表し、
Ｒ３は水素またはメチルを表し、
Ｒ４はメチルを表し、
各Ｒ５は、独立に、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６およびＳＯ２Ｒ９からなる群から選択され、
各Ｒ６は、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表し、
Ｒ９は水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表す］
の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性型、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
［２］
Ｒ２について定義したＣ１〜Ｃ８アルキル基が分枝鎖状Ｃ２〜Ｃ６アルキルを表す、上記［１］に記載の化合物。
［３］
式（Ｉｂ）
【化５３】
2016515096.tif 000014
［式中：
Ｒ７は、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ならびに−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ６および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ６は、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表し、
各Ｒ８は、独立に、水素、またはＯＨで任意選択的に置換されているＣ１〜Ｃ２アルキルを表す］
の、上記［１］または［２］に記載の化合物。
［４］
Ｒ７が、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ６および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ６で任意選択的に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択される、上記［３］に記載の化合物。
［５］
少なくとも１つのＲ５が−ＯＨである、上記［１］または［２］に記載の化合物。
［６］
少なくとも１つのＲ８が、ＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ２アルキルである、上記［３］または［４］に記載の化合物。
［７］
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防または処置に使用するための、上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の化合物。
［８］
上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
［９］
ＨＢＶ感染の処置において同時使用、別個使用または連続使用するために組み合わせた製剤として、（ａ）上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、および（ｂ）別のＨＢＶ阻害薬を含有する製品。