【手続補正書】
【提出日】平成29年11月28日(2017.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１０１】
2017524733.tif 000001
（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮであり；ここで、ＺがＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である場合、ｐは０であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
同一の原子上の２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、アリール環、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
環Ａは、縮合アリール、縮合３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ２は、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ３は、任意選択により置換されているアリールであり；
各Ｒ４は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６脂肪族、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
Ｒ５およびＲ６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０または１である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＹがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＺがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−ＯＲであり、およびＲ２が、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−ＯＲであり、およびＲ２が、６員アリール環、３員炭素環、または１〜４個の窒素原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が
【化１０２】
2017524733.tif 000002
【化１０３】
2017524733.tif 000003
【化１０４】
2017524733.tif 000004
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、任意選択により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が
【化１０５】
2017524733.tif 000005
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、メチル、ｔ−ブチル、
【化１０６】
2017524733.tif 000006
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＺがＮであり、かつＲ５、Ｒ６およびＺが、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＺがＮであり、かつＺ、Ｒ５およびＲ６によって形成される前記環が
【化１０７】
2017524733.tif 000007
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族または−ＳＯ２Ｒである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が、メチル、エチル、ｔ−ブチル、または
【化１０８】
2017524733.tif 000008
である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式Ｉ−ｅ：
【化１０９】
2017524733.tif 000009
の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
式Ｉ−ｆ：
【化１１０】
2017524733.tif 000010
（式中、
Ｒ２は、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ３は、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｒ５は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ６は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族または−ＳＯ２Ｒであり；またはＲ５およびＲ６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している）
の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
式ＩＩ
【化１１１】
2017524733.tif 000011
（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮであり；ここで、ＺがＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である場合、ｐは０であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
同一の原子上の２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、アリール環、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環を形成しており；これらの各々は任意選択により置換されており；
環Ａは、縮合アリール、縮合３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ２は、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ３は、任意選択により置換されている５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
各Ｒ４は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６脂肪族、ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
Ｒ５およびＲ６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０または１である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
ＸがＯである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＹがＯである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ＺがＮである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
環Ａがフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が−ＯＲであり、およびＲ２が、−ＯＲ、Ｃ１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が−ＯＲであり、およびＲ２が、−ＯＲ、Ｃ１〜６脂肪族、６員アリール環、または１〜４個の窒素原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が
【化１１２】
2017524733.tif 000012
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、チオフェニルまたはピリジルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が
【化１１３】
2017524733.tif 000013
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５が、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５が、メチル、ｔ−ブチル、
【化１１４】
2017524733.tif 000014
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＺがＮであり、かつＲ５、Ｒ６およびＺが、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
ＺがＮであり、かつＺ、Ｒ５およびＲ６によって形成される前記環が
【化１１５】
2017524733.tif 000015
である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６が、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６がメチルまたはｔ−ブチルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
式ＩＩ−ｆ：
【化１１６】
2017524733.tif 000016
（式中、
Ｒ２は、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；Ｒ３は、任意選択により置換されているチオフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ５は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ６は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族または−ＳＯ２Ｒであり；またはＲ５およびＲ６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している）
の、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３６】
表１から選択される、請求項１または１９に記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１または１９に記載の化合物と、薬学的に許容可能なアジュバント、キャリアまたはビヒクルとを含む薬学的組成物。
【請求項３８】
患者または生物学的サンプルにおけるＦＳＨＲまたはその変異体の活性を調節するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を含み、前記患者に投与される、または前記生物学的サンプルに接触されることを特徴とする、組成物。
【請求項３９】
ＦＳＨＲ媒介性障害の処置を、それを必要とする患者において行うための組成物であって、請求項１または１９に記載の化合物を含み、前記患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４０】
対象における受胎障害を処置するための組成物であって、請求項１または１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を含み、前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４１】
ＦＳＨＲ媒介性障害の予防的または治療的処置のための医薬品を生成するための、請求項１もしくは１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩の使用。
【請求項４２】
請求項１または１９に記載の式Ｉまたは式ＩＩの化合物を製造するプロセスであって、式（ＩＩＩ）
【化１１７】
2017524733.tif 000017
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびｎは、請求項１または１９に定義されているとおりであり、かつＬＧは脱離基である）
の化合物を、式ＺＨ（Ｒ５）（Ｒ６）ｐ
（式中、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６およびｐは、請求項１または１９に定義されているとおりである）
の化合物と反応させて、式Ｉまたは式ＩＩ：
【化１１８】
2017524733.tif 000018
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎおよびｐは、請求項１または１９に定義されているとおりである）
の化合物を得るステップ
を含むプロセス。
【請求項４３】
ＦＳＨＲ媒介性障害の予防的または治療的処置のための組成物であって、請求項１もしくは１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明の化合物およびその薬学的に許容可能な組成物は、卵胞刺激ホルモンイベントによって生起される異常な細胞応答に関連する多様な疾病、障害または状態の処置に有用である。このような疾病、障害または状態としては、本明細書に記載のものが挙げられる。
本発明は、例えば以下を提供する。
（項目１）
式Ｉ
【化１０１】
2017524733.tif 000019
（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮであり；ここで、ＺがＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である場合、ｐは０であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
同一の原子上の２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、アリール環、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
環Ａは、縮合アリール、縮合３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ２は、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ３は、任意選択により置換されているアリールであり；
各Ｒ４は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６脂肪族、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
Ｒ５およびＲ６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０または１である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目２）
ＸがＯである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ＹがＯである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ＺがＮである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
環Ａがフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が−ＯＲであり、およびＲ２が、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が−ＯＲであり、およびＲ２が、６員アリール環、３員炭素環、または１〜４個の窒素原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２が
【化１０２】
2017524733.tif 000020
【化１０３】
2017524733.tif 000021
【化１０４】
2017524733.tif 000022
である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ３が、任意選択により置換されているフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３が
【化１０５】
2017524733.tif 000023
である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ５が、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ５が、メチル、ｔ−ブチル、
【化１０６】
2017524733.tif 000024
である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
ＺがＮであり、かつＲ５、Ｒ６およびＺが、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
ＺがＮであり、かつＺ、Ｒ５およびＲ６によって形成される前記環が
【化１０７】
2017524733.tif 000025
である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ６が、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族または−ＳＯ２Ｒである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ６が、メチル、エチル、ｔ−ブチル、または
【化１０８】
2017524733.tif 000026
である、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
式Ｉ−ｅ：
【化１０９】
2017524733.tif 000027
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目１８）
式Ｉ−ｆ：
【化１１０】
2017524733.tif 000028
（式中、
Ｒ２は、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ３は、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｒ５は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ６は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族または−ＳＯ２Ｒであり；またはＲ５およびＲ６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している）
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目１９）
式ＩＩ
【化１１１】
2017524733.tif 000029
（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮであり；ここで、ＺがＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である場合、ｐは０であり；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
同一の原子上の２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、アリール環、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環を形成しており；これらの各々は任意選択により置換されており；
環Ａは、縮合アリール、縮合３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する縮合５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ２は、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ３は、任意選択により置換されている５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；
各Ｒ４は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒまたは−Ｎ（Ｒ）２であり；Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６脂肪族、ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；または
Ｒ５およびＲ６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロアリール環を形成し；これらの各々は任意選択により置換されており；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０または１である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目２０）
ＸがＯである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
ＹがＯである、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
ＺがＮである、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
環Ａがフェニルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１が−ＯＲであり、およびＲ２が、−ＯＲ、Ｃ１〜６脂肪族、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、項目１９に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１が−ＯＲであり、およびＲ２が、−ＯＲ、Ｃ１〜６脂肪族、６員アリール環、または１〜４個の窒素原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されている、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ２が
【化１１２】
2017524733.tif 000030
である、項目１９に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ３が、チオフェニルまたはピリジルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３が
【化１１３】
2017524733.tif 000031
である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ５が、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族である、項目１９に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ５が、メチル、ｔ−ブチル、
【化１１４】
2017524733.tif 000032
である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
ＺがＮであり、かつＲ５、Ｒ６およびＺが、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している、項目１９に記載の化合物。
（項目３２）
ＺがＮであり、かつＺ、Ｒ５およびＲ６によって形成される前記環が
【化１１５】
2017524733.tif 000033
である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ６が、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族である、項目１９に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ６がメチルまたはｔ−ブチルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
式ＩＩ−ｆ：
【化１１６】
2017524733.tif 000034
（式中、
Ｒ２は、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＲ、アリール、３〜８員飽和もしくは部分不飽和炭素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環であり；これらの各々は任意選択により置換されており；Ｒ３は、任意選択により置換されているチオフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ５は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ６は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族または−ＳＯ２Ｒであり；またはＲ５およびＲ６は、各々が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている３〜８員複素環を形成している）
の、項目１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目３６）
表１から選択される、項目１または１９に記載の化合物。
（項目３７）
項目１または１９に記載の化合物と、薬学的に許容可能なアジュバント、キャリアまたはビヒクルとを含む薬学的組成物。
（項目３８）
患者または生物学的サンプルにおけるＦＳＨＲまたはその変異体の活性を調節する方法であって、項目１に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を前記患者に投与するステップ、または前記生物学的サンプルを項目１に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩に接触させるステップを含む方法。
（項目３９）
ＦＳＨＲ媒介性障害の処置を、それを必要とする患者において行う方法であって、項目１または１９に記載の化合物を前記患者に投与するステップを含む方法。
（項目４０）
対象における受胎障害を処置する方法であって、項目１または１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を前記対象に投与するステップを含む方法。
（項目４１）
ＦＳＨＲ媒介性障害の予防的または治療的処置のための医薬品を生成するための、項目１もしくは１９に記載の化合物またはその生理学的に許容可能な塩の使用。
（項目４２）
項目１または１９に記載の式Ｉまたは式ＩＩの化合物を製造するプロセスであって、式（ＩＩＩ）
【化１１７】
2017524733.tif 000035
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびｎは、項目１または１９に定義されているとおりであり、かつＬＧは脱離基である）
の化合物を、式ＺＨ（Ｒ５）（Ｒ６）ｐ
（式中、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６およびｐは、項目１または１９に定義されているとおりである）
の化合物と反応させて、式Ｉまたは式ＩＩ：
【化１１８】
2017524733.tif 000036
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎおよびｐは、項目１または１９に定義されているとおりである）
の化合物を得るステップ
を含むプロセス。