【手続補正書】
【提出日】平成29年12月6日(2017.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2017500304.tif 000001
〔式中、
Ｒ１はＨまたは−ＮＨＲ５であり；
Ｒ２はＨ、場合により置換されていてよい３〜１０員単環式または二環式シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されていてよい６〜１０員単環式もしくは二環式アリールまたは場合により置換されていてよい４〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロシクロであり、各ヘテロシクロはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み；
Ｒ３はＨ、ハロ、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルまたは場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルキニルであるかまたは
Ｒ１およびＲ３は、それらが結合している炭素と一体となって４〜８員環を形成でき；
Ｒ４はＨ、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されていてよい３〜１０員単環式または二環式シクロアルキル、場合により置換されていてよい６〜１０員単環式または二環式アリール、場合により置換されていてよい４〜１０員単環式または二環式ヘテロシクロまたは場合により置換されていてよい４〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり、各ヘテロシクロまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み；
Ｒ５は場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＸはＣＨまたはＮであり；
Ｙは
【化２】
2017500304.tif 000002
またはＮであり、ここで、ＱはＨまたはハロゲンであり；
ＺはＣＨまたはＮである。〕
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項２】
式
【化３】
2017500304.tif 000003
〔式中、
Ｒ１はＨまたはＮＨＲ５であり、ここで、Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２はＨ、場合により置換されていてよい３〜１０員単環式または二環式シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されていてよい６〜１０員単環式もしくは二環式アリールまたは場合により置換されていてよい４〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロシクロであり、各ヘテロシクロはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み；
Ｒ３はＨまたはハロであり；
Ｒ４はＨ、場合により置換されていてよい４〜１０員単環式または二環式ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、３〜１０員単環式もしくは二環式シクロアルキルまたは場合により置換されていてよい４〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロシクロであり、各ヘテロアリールまたはヘテロシクロはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項３】
式
【化４】
2017500304.tif 000004
〔式中、
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２はＨ、場合により置換されていてよい３〜１０員単環式または二環式シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されていてよい６〜１０員アリールまたは場合により置換されていてよい４〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロシクロであり、各ヘテロシクロはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み；
Ｒ３はハロであり；
Ｒ４は、各々Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む。〕
を有する、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項４】
式
【化５】
2017500304.tif 000005
〔式中、
Ｒ２はＨであるか；または
Ｒ２は
【化６】
2017500304.tif 000006
であり、この各々は、場合によりハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよく；または
Ｒ２は、場合によりＣ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＮまたは場合によりヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルで置換されていてよい３〜１０員シクロアルキルから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルであるか；または
Ｒ２はフェニルであるか；
Ｒ２は
【化７】
2017500304.tif 000007
であり；
Ｒ３はＨまたはハロであり；
Ｒ４はＨまたは場合により置換されていてよい４〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり、各ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む。〕
を有する、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ３がＨまたはハロである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項６】
式
【化８】
2017500304.tif 000008
〔式中、
Ｒ１はＨまたはＮＨＣＨ３であり；
Ｒ２はＨ、場合により置換されていてよい３〜１０員単環式または二環式シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されていてよい６〜１０員単環式もしくは二環式アリールまたは場合により置換されていてよい４〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロシクロであり、各ヘテロシクロはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み；
Ｒ３はＨ、ＦまたはＣｌであり；
Ｒ４はＨであるか；または
Ｒ４は
【化９】
2017500304.tif 000009
であり、各ヘテロアリールは、場合によりハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、３〜１０員単環式シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、４〜１０員単環式ヘテロシクロ、ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノまたはＣ１−Ｃ４アルキルアミノ；から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよいか；または
Ｒ４はＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７または
【化１０】
2017500304.tif 000010
であり、各々場合によりハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシまたは３〜８員単環式シクロアルキルから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよいか；または
Ｒ４は場合によりハロ、ジハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、トリハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＮまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜１０員単環式ヘテロシクロで置換されていてよいフェニルもしくはＣ１−Ｃ４アルキルスルホニルであるか；または
Ｒ４は
【化１１】
2017500304.tif 000011
であり、各々場合によりＣ１−Ｃ４アルキルまたはＯＨから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよいか；または
Ｒ４は
【化１２】
2017500304.tif 000012
であり、各々場合により(トリハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル)３〜１０員単環式シクロアルキルカルボニル、ジハロ−３〜１０員単環式シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、４〜１０員単環式ヘテロアリールカルボニル、(Ｃ１−Ｃ４アルキル)４〜１０員単環式ヘテロアリールカルボニル、４〜１０員単環式ヘテロシクロカルボニル、ジハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよい。〕
を有する、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項７】
式
【化１３】
2017500304.tif 000013
〔式中、
Ｒ２は
【化１４】
2017500304.tif 000014
であり；
Ｒ３は
【化１５】
2017500304.tif 000015
であり；
Ｒ４は
【化１６】
2017500304.tif 000016
【化１７】
2017500304.tif 000017
である。〕
を有する、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項８】
Ｎ−((１Ｒ,２Ｓ)−２−フルオロシクロプロピル)−８−(メチルアミノ)−６−(２−オキソ−１−(ピリジン−２−イル)−１,２−ジヒドロピリジン−３−イルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−{[５−フルオロ−１−(６−メチルピリダジン−３−イル)−２−オキソ−１,２−ジヒドロピリジン−３−イル]アミノ}−Ｎ−[(１Ｒ,２Ｓ)−２−フルオロシクロプロピル]−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−[(１Ｒ,２Ｓ)−２−フルオロシクロプロピル]−８−(メチルアミノ)−６−{[１−(６−メチルピリジン−２−イル)−２−オキソ−１,２−ジヒドロピリジン−３−イル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−[(１Ｒ,２Ｓ)−２−フルオロシクロプロピル]−６−{[１−(６−メトキシピリダジン−３−イル)−２−オキソ−１,２−ジヒドロピリジン−３−イル]アミノ}−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−カルボキサミド；または
６−{[１−(１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２−オキソ−１,２−ジヒドロピリジン−３−イル]アミノ}−Ｎ−[(１Ｒ,２Ｓ)−２−フルオロシクロプロピル]−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−カルボキサミド；
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体の１個以上および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
疾患を処置するための請求項９に記載の医薬組成物であって、該疾患が炎症性疾患または自己免疫性疾患である、医薬組成物。
【請求項１１】
疾患が炎症性疾患である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
疾患が自己免疫性疾患である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
疾患が全身性エリテマトーデス(ＳＬＥ)、ループス腎炎、皮膚ループス、クローン病、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病、乾癬、リウマチ性関節炎、全身型若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎または多発性硬化症である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
疾患が全身性エリテマトーデス(ＳＬＥ)である、請求項１３に記載の医薬組成物。