【手続補正書】
【提出日】平成30年3月1日(2018.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその化合物の塩：
【化１】
2017508746.tif 000001
式中、
Ｒ１は、基Ｍを表し；
Ｍは、下記の基ＭＡ、ＭＢ及びＭＣの１つである：
【化２】
2017508746.tif 000002
（式中、Ａは結合、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ≡Ｃを表し；
ＵはＮ又はＣＨを表し；
ＶはＮ又はＣＨを表し；
ＷはＮ又はＣＨを表し；
Ｒ１ＡはＨ又はハロゲンを表し；
Ｒ２Ａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又はハロゲンを表し；
Ｒ３Ａは、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）チオアルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、１，２−ジヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２，２−ジフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、２−ヒドロキシ−１−オキソエチル、［（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ］カルボニル、メチルスルホンアミドメチル、３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イン−１−イル、２−ヒドロキシアセタミド、（カルバモイルオキシ）メチル、１−アミノシクロプロピル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（（（ジメチルグリシル）オキシ）メチル）シクロプロピル、１−アミノメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（カルバモイルオキシ）メチル−シクロプロパ−１−イル、１−（モルフォリン−４−イル）メチルシクロプロパ−１−イル、トランス−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（ヒドロキシメチル）−シクロブタ−１−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）アゼチジン−３−イル、（１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−ヒドロキシアゼチジン−３−イル、３−ヒドロキシオキセタン−３−イル、３−（ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル）オキセタン−３−イル、３−アミノオキセタン−３−イル、３−ヒドロキシチエタン−３−イル、４−アミノピペリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル（Ｃ２−Ｃ３）アルコキシ、［４−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルピペラジン−１−イル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、モルフォリン−４−イル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、［１，２，３］トリアゾール−２−イル、３−［ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル］−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、（１ｓ，３ｒ）−（１−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）シクロブチル）メチル、（４−ヒドロキシピペリジニル）メチル又は（４−アミノピペリジニル）メチルを表し；
Ｒ１Ｂは、３−ヒドロキシオキセタン−３−イル、３−ヒドロキシチエタン−３−イル、
３−（ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル）オキセタン−３−イル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、１，２−ジヒドロキシエチル、アミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（ジメチルアミノ）メチル、メチルスルホンアミドメチル、１−アミノシクロプロピル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（カルバモイルオキシ）メチル−シクロプロパ−１−イル、１−（（（ジメチルグリシル）オキシ）メチル）シクロプロパ−１−イル、１−（（ホスフォノオキシ）メチル）−シクロプロパ−１−イル、１−（（（（ホスフォノオキシ）メトキシ）カルボニル）オキシメチル）シクロプロパ−１−イル、１−（（（（ホスフォノオキシ）メトキシ）カルボニル）アミノ）−シクロプロパ−１−イル、トランス−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−フルオロ−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、２−フルオロ−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−メチル−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、２−ヒドロキシメチル−２−メチルシクロプロパ−１−イル、（１Ｒ＊，２Ｓ＊，３ｓ＊）−１，２−ビス−（ヒドロキシメチル）−シクロプロパ−３−イル、１−（ヒドロキシメチル）シクロブタ−１−イル、３−アミノオキセタン−３−イル、３−（ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル）オキセタン−３−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）−アゼチジン−３−イル、トランス−（ｃｉｓ−３，４−ジヒドロキシ）−シクロペンタ−１−イル、３−ヒドロキシメチル−ビシクロ［１，１，１］ペンタン−１−イル、４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、５−アミノ−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、３−ヒドロキシオキセタン−３−イルメチル、１−シクロブチル−２−ヒドロキシエチル又は１−（オキセタン−３−イル）−アゼチジン−３−イルを表し；
Ｒ１Ｃは、１−アミノシクロプロピル又はヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表す。）。
【請求項２】
式ＩＰの化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩：
【化３】
2017508746.tif 000003
式中、
Ｒ１は、基Ｍを表し；
Ｍは、下記の基ＭＡ及びＭＢの１つである：
【化４】
2017508746.tif 000004
（式中、Ａは、結合、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ≡Ｃを表し；
ＵはＮＣ又はＨを表し；
ＶはＮ又はＣＨを表し；
Ｒ１Ａは、Ｈ又はハロゲンを表し；
Ｒ２Ａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又はハロゲンを表し；
Ｒ３Ａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）チオアルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イン−１−イル、２−ヒドロキシアセタミド、（カルバモイルオキシ）メチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−アミノメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（カルバモイルオキシ）メチル−シクロプロパ−１−イル、１−（モルフォリン−４−イル）メチルシクロプロパ−１−イル、トランス−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１，２−ジヒドロキシエチル、３−ヒドロキシオキセタン−３−イル、３−（ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル）オキセタン−３−イル、３−アミノオキセタン−３−イル、３−ヒドロキシチエタン−３−イル、モルフォリン−４−イル（Ｃ２−Ｃ３）アルコキシ、［４−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルピペラジン−１−イル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、モルフォリン−４−イル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、［１，２，３］トリアゾール−２−イル又は３−［ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル］−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イルを表し；
Ｒ１Ｂは、３−ヒドロキシオキセタン−３−イル、３−ヒドロキシチエタン−３−イル、３−（ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル）オキセタン−３−イル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、１，２−ジヒドロキシエチル、アミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、トランス−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、トランス−（ｃｉｓ−３，４−ジヒドロキシ）−シクロペンタ−１−イル又は３−ヒドロキシメチルビシクロ［１，１，１］ペンタン−１−イルを表す。）。
【請求項３】
式ＩＣＥの化合物である、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩：
【化５】
2017508746.tif 000005
式中、
Ｒ１は、基Ｍを表し；
Ｍは、下記の基ＭＡ、ＭＢ及びＭＣの１つである：
【化６】
2017508746.tif 000006
（式中、Ａは結合、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ≡Ｃを表し；
ＵはＣＨ又はＮを表し；
ＶはＣＨ又はＮを表し；
ＷはＣＨ又はＮを表し；
Ｒ１ＡはＨ又はハロゲンを表し；
Ｒ２Ａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又はハロゲンを表し；
Ｒ３Ａは、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、１，２−ジヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２，２−ジフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、２−ヒドロキシ−１−オキソエチル、［（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ］カルボニル、メチルスルホンアミドメチル、３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イン−１−イル、２−ヒドロキシアセタミド、（カルバモイルオキシ）メチル、１−アミノシクロプロピル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（（（ジメチルグリシル）オキシ）メチル）−シクロプロピル、１−アミノメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（カルバモイルオキシ）メチル−シクロプロパ−１−イル、１−（モル
フォリン−４−イル）メチル−シクロプロパ−１−イル、トランス−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（ヒドロキシメチル）−シクロブタ−１−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）アゼチジン−３−イル、（１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−ヒドロキシアゼチジン−３−イル、３−ヒドロキシオキセタン−３−イル、３−（ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル）オキセタン−３−イル、３−アミノオキセタン−３−イル、４−アミノピペリジン−１−イル、［４−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルピペラジン−１−イル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、モルフォリン−４−イル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、３−［ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル］−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、（１ｓ，３ｒ）−（１−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）シクロブチル）メチル、（４−ヒドロキシピペリジニル）メチル又は（４−アミノピペリジニル）メチルを表し；
Ｒ１Ｂは、３−ヒドロキシオキセタン−３−イル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、１，２−ジヒドロキシエチル、アミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（ジメチルアミノ）メチル、メチルスルホンアミドメチル、１−アミノシクロプロピル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（カルバモイルオキシ）メチル−シクロプロパ−１−イル、１−（（（ジメチルグリシル）オキシ）メチル）シクロプロパ−１−イル、１−（（ホスフォノオキシ）メチル）−シクロプロパ−１−イル、１−（（（（ホスフォノオキシ）メトキシ）カルボニル）オキシメチル）−シクロプロパ−１−イル、１−（（（（ホスフォノオキシ）メトキシ）カルボニル）アミノ）−シクロプロパ−１−イル、トランス−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−フルオロ−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、２−フルオロ−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−メチル−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、２−ヒドロキシメチル−２−メチルシクロプロパ−１−イル、（１Ｒ＊，２Ｓ＊，３ｓ＊）−１，２−ビス−（ヒドロキシメチル）−シクロプロパ−３−イル、１−（ヒドロキシメチル）シクロブタ−１−イル、３−アミノオキセタン−３−イル、３−（ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル）オキセタン−３−イル、１−（２−ヒドロキシ−アセチル）アゼチジン−３−イル、トランス−（ｃｉｓ−３，４−ジヒドロキシ）−シクロペンタ−１−イル、３−ヒドロ
キシメチルビシクロ［１，１，１］ペンタン−１−イル、４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、５−アミノ−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、３−ヒドロキシオキセタン−３−イルメチル、１−シクロブチル−２−ヒドロキシエチル又は１−（オキセタン−３−イル）−アゼチジン−３−イルを表し；
Ｒ１Ｃは、１−アミノシクロプロピル又はヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表す。）。
【請求項４】
Ｒ１が基ＭＡを表す；請求項１〜３の１項に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩。
【請求項５】
Ａが結合を表す；請求項４に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩。
【請求項６】
ＡがＣ≡Ｃを表す；請求項４に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩。
【請求項７】
ＵがＣＨを表し、ＶがＣＨを表し、Ｒ１ＡがＨ又はフッ素を表し、Ｒ２ＡがＨ又はフッ素を表し、Ｒ３Ａが、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、１，２−ジヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２，２−ジフルオロエチル、メチルスルホンアミドメチル、２−ヒドロキシアセタミド、（カルバモイルオキシ）メチル、１−アミノシクロプロピル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（カルバモイルオキシ）メチル−シクロプロパ−１−イル、トランス−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−（ヒドロキシメチル）−シクロブタ−１−イル、３−ヒドロキシオキセタン−３−イル、モルフォリン−４−イルメチル又は（４−ヒドロキシピペリジニル）メチルを表す；請求項６に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩。
【請求項８】
Ｒ１が基ＭＢを表す；請求項１〜３の１項に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩。
【請求項９】
Ｒ１Ｂが、アミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、１−アミノシクロプロピル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、トランス−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−フルオロ−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、２−フルオロ−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、１−メチル−２−ヒドロキシメチル−シクロプロパ−１−イル、２−ヒドロキシメチル−２−メチルシクロプロパ−１−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）−アゼチジン−３−イル、トランス−（ｃｉｓ−３
，４−ジヒドロキシ）−シクロペンタ−１−イル、３−ヒドロキシメチルビシクロ［１，１，１］ペンタン−１−イル、５−アミノ−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル又は１−（オキセタン−３−イル）−アゼチジン−３−イルを表す；請求項８に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩。
【請求項１０】
Ｒ１が基ＭＣを表す；請求項１〜３の１項に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩。
【請求項１１】
下記から選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその化合物の塩：
（Ｒ）−４−（６−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（１−（アミノメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）  ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（Ｓ）−５，６−ジヒドロキシヘキサ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−
ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（５−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ペンタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（（Ｒ）−１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（（Ｓ）−１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（２−フルオロ−４−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（３−フルオロ−４−（２−ヒドロキシアセタミド）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（６−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（５−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ピリジン−２−イル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（６−（（４−（モルフォリノメチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（６−（（４−（１−（モルフォリノメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シ
クロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（４−（ヒドロキシメチル）スチリル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（５−アミノ−５−メチルヘキサ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）エチニル）ベンジル  カーバメート；
（Ｒ）−４−（６−（（（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−（１−（４−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）エチニル）フェニル）シクロプロピル）メチル  カーバメート；
（Ｒ）−（１−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）シクロプロピル）メチル  カーバメート；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−（１−（４−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）エチニル）フェニル）シクロプロピル）メチル  ジメチルグリシネート；
（Ｒ）−４−（６−（（１−アミノシクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（３−アミノオキセタン−３−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（１−（ヒドロキシメチル）シクロブチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（（２Ｒ，３Ｓ）−２，３−ビス（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニ
ル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（４−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−フルオロフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（２−ヒドロキシアセチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（５−（ジメチルアミノ）ペンタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
メチル  （Ｒ）−３−フルオロ−４−（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）ベンゾエート；
（Ｒ）−４−（６−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（２−クロロ−４−エトキシフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−（１−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）シクロプロピル）メチル  ジメチルグリシネート；
リン酸二水素  （Ｒ）−（１−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）シクロプロピル）メチル；
（Ｒ）−４−（６−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（３−オキソ−６−（２，３，４−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（２，３−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（１−（ヒドロキシメチル）シクロブチル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（３−（ヒドロキシメチル）オキセタン−３−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−４−（６−（５−（メチルスルホンアミド）ペン
タ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル  （Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−（４−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）エチニル）フェニル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
（２Ｒ）−４−（６−（５−シクロブチル−６−ヒドロキシヘキサ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルシクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（１−（２−ヒドロキシアセチル）アゼチジン−３−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（５−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）ペンタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（（２Ｓ，５Ｒ）−５−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（（１Ｒ，２Ｒ）−１−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（（１Ｓ，２Ｓ）−１−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（５−（１−アミノシクロプロピル）チオフェン−２−イル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（３−アミノオキセタン−３−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（３−（ヒドロキシメチル）オキセタン−３−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（２−ヒドロキシアセタミド）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（１−アミノシクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキ
シ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（５−（（１ｓ，３Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）シクロブチル）ペンタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（ホスフォノオキシ）メチル  （Ｒ）−（１−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）シクロプロピル）カーバメート；
炭酸  （Ｒ）−（１−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）シクロプロピル）メチル  （（ホスフォノオキシ）メチル）；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（４−アミノピペリジン−１−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−４−（６−（（４−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（６−（（１−（オキセタン−３−イル）アゼチジン−３−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（４−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）フェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（２−フルオロ−４−（ヒドロキシメチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イ
ン−１−イル）フェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（５−ヒドロキシ−５−メチルヘキサ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−４−（６−（（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（３−フルオロ−４−イソプロポキシフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド。
【請求項１２】
医薬としての、請求項１〜１１の１項に定義する式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
有効成分としての請求項１〜１１の１項に定義する式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の治療上不活性な賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
細菌感染症の予防又は治療のための、請求項１〜１１の１項に定義する式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
グラム陰性菌感染症の予防又は治療のための、請求項１４に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７８】
３６）  特に好ましい化合物は、態様１）又は２）に定義する式Ｉの下記の化合物である：
（Ｒ）−４−（６−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（１−（アミノメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）  ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（Ｓ）−５，６−ジヒドロキシヘキサ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（５−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ペンタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（（Ｒ）−１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（４−（（Ｓ）−１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（２−フルオロ−４−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（
３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（（３−フルオロ−４−（２−ヒドロキシアセタミド）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（６−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（５−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ピリジン−２−イル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（６−（（４−（モルフォリノメチル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（６−（（４−（１−（モルフォリノメチル）シクロプロピル）フェニル）エチニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）ブタンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−（Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（４−（ヒドロキシメチル）スチリル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（６−（５−アミノ−５−メチルヘキサ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−４−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）エチニル）ベンジル  カーバメート；
（Ｒ）−４−（６−（（（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチル）ブタ−１，３−ジイン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（Ｒ）−（１−（４−（（２−（４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−６−イル）エチニル）フェニル）シクロプロピル）メチル  カーバメート；
及びその塩（特に、薬学的に許容される塩）。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３５６】
参照実施例３０：（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−４−（６−（４−（３−（ヒドロキシメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）シクロブタ−１，３−ジエン−１−イル）−３−オキソ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メチル−２−（メチルスルフォニル）ブタンアミド：
製造Ｈの化合物（０．０８ｇ；０．１８９ｍｍｏｌ）及び製造Ｙの化合物（０．０８７ｇ；０．１８９ｍｍｏｌ；市販）を出発物質として、順次、実施例１２、工程１２．ｉ（収率３１％）、実施例１５、工程１５．ｉｉ（収率１６％）、及び手順Ｄ（収率１０％）と同様に進めて、表題化合物を、分取用ＨＰＬＣ（方法１）による精製の後に、黄色の固体（０．００３ｇ）として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ）δ：１０．５６−１１．４２（ｂｒ．ｓ、１Ｈ）；９．０７−９．２６（ｂｒ．ｓ、１Ｈ）；７．５６（ｓ、１Ｈ）；６．２４−６．２６（ｍ、１Ｈ）；４．５８（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）；４．４３（ｓ、２Ｈ）；３．４５−３．５３（ｍ、１Ｈ）；３．３７−３．４３（ｍ、１Ｈ）；３．３０−３．３５（重複ｍ、２Ｈ）；３．０６（ｓ、３Ｈ）；２．５０−２．６１（重複ｍ、１Ｈ）；１．９１−１．９９（ｍ、７Ｈ）；１．５２（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ、ｍ／ｚ）：４５９．９８［Ｍ＋Ｈ＋］（Ｃ２２Ｈ２５Ｎ３Ｏ６Ｓ）；ｔＲ＝０．７０ｍｉｎ。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４２８】
【表２】
2017508746.tif 000007