【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年12月19日(2017.12.19)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項２】
単離された、請求項１の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項３】
１２４−１３０℃の範囲の開始Ｔｇを含む、請求項１または請求項２の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項４】
前記開始Ｔｇは少なくとも１２週間安定である、請求項３の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項５】
３．５〜４．０％の含水量を含む、請求項１または請求項２の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項６】
水をさらに含み、前記含水量が、少なくとも１２週間、３．５〜４．５％の間にとどまる、請求項１または請求項２の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項７】
Ｘ線粉末回折スペクトルが回折ピークを欠いている、請求項１または請求項２の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項８】
Ｘ線粉末回折スペクトルが、７．１にて生じる２−θ（＋／−  ０．２）における回折ピークを欠いている、請求項１または請求項２の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項９】
Ｘ線粉末回折スペクトルが、７．１、８．４、８．８、１０．５、１２．７、１３．７、１３．９、１７．４、２１．１および２２．３にて生じる２−θ（＋／−  ０．２）における一つまたは複数の回折ピークを欠いている、請求項１または請求項２の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項１０】
示差走査熱量測定（ＤＳＣ）スペクトルにおいてガラス転移を示し、該ガラス転移は、第２の加熱サイクルにおいて明らかである、請求項１または請求項２の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項１１】
前記ガラス転移発生温度は１１４℃である、請求項１０の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項１２】
調節された示差走査熱量測定（ＤＳＣ）スペクトルにおいてガラス転移を示す、請求項１または請求項２の非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド。
【請求項１３】
非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドを含む医薬品製剤。
【請求項１４】
沈殿したシリカ、ヒュームドシリカまたは非晶質シリカをさらに含む、請求項１３の製剤。
【請求項１５】
微晶質セルロースをさらに含む、請求項１４の製剤。
【請求項１６】
ＢＨＡ、ＢＨＴまたは没食子酸プロピルから選択される抗酸化剤をさらに含む、請求項１５の製剤。
【請求項１７】
ポリビニルピロリドンをさらに含む、請求項１６の製剤。
【請求項１８】
１００〜４００ｍｇの非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドを含む、請求項１３の製剤。
【請求項１９】
製剤が経口送達のための錠剤である、請求項１３の製剤。
【請求項２０】
ポリビニルピロリドン、ブチル化ヒドロキシルアニソール、クロスカルメロースナトリウム、ヒュームドシリカ、微晶質セルロースおよびステアリン酸をさらに含む、請求項１３の製剤。
【請求項２１】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドまたはその溶媒和化合物および溶媒を含む混合物を噴霧乾燥することを含む、非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドを製造する方法。
【請求項２２】
前記溶媒は、水またはエタノールである、請求項２１の方法。
【請求項２３】
前記噴霧乾燥された非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドは、０．０１〜２．５％の残留する溶媒を含む、請求項２１の方法。
【請求項２４】
前記溶媒和化合物はエチルアセテート溶媒和化合物であり、前記溶媒は水であり、前記噴霧乾燥された非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドは、１．０％ｗ／ｗ未満の水および０．２５％ｗ／ｗ以下のエチルアセテートを含む、請求項２１の方法。
【請求項２５】
前記噴霧乾燥された非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドを乾燥することをさらに含む、請求項２１の方法。
【請求項２６】
前記噴霧乾燥された非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドは、前記乾燥後に０．５％未満の溶媒を含む、請求項２５の方法。
【請求項２７】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドまたはその溶媒和化合物を含む混合物を気体と接触することを含む、非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドを製造する方法。
【請求項２８】
気体が窒素および水を含む、請求項２７の方法。
【請求項２９】
非晶質（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドを含む経口送達のための錠剤。
【請求項３０】
１００ｍｇの（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドを含む、請求項２９の錠剤。
【請求項３１】
４００ｍｇの（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドを含む、請求項２９の錠剤。
【請求項３２】
７．１において特徴的ピークを含むＸ線回折パターンを有する、（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドの結晶性形態。
【請求項３３】
８．４、８．８、１０．５、１２．７、１３．７、１３．９、１７．４、２１．１および２２．３から選択される一つまたは複数の特徴的ピークをさらに含む、請求項３２に記載の結晶性形態。
【請求項３４】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド、ならびに脂肪酸（Ｃ３−２０アルキルまたはＣ８−１８アルキル）およびグリセロール、エチレングリコール、プロピレングリコール、またはポリエチレングリコールのモノ−エステル、ジエステル、トリエステル、およびこれらの組み合わせから選択される溶媒を含む、液体充填カプセル。
【請求項３５】
前記溶媒は、グリセリルステアラート、天然の脂肪性の、グリセリンとステアリン酸およびパルミチン酸のエステル、アルキルグリコールカプリラート、プロピレングリコールモノカプリラート、ＰＥＧ−３２グリセリルラウレート、ＰＥＧ−６グリセリルオレアート、ＰＥＧ−６グリセリルリノレート、プロピレングリコールモノラウレート、ポロキサマー１８８、ポロキサマー４０７、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール、ｄ−アルファトコフェリルポリエチレングリコールスクシナート、ポリエチレングリコールカプリル酸もしくはカプリン酸グリセリド、ならびにグリセリンまたはプロピレングリコールとカプリル酸もしくはカプリン酸脂肪酸とのエステルから選択される、請求項３４に記載のカプセル。
【請求項３６】
前記溶媒は、プロピレングリコールカプリラート、またはプロピレングリコールモノラウレートである、請求項３４に記載のカプセル。
【請求項３７】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライド、ならびにカプリオールグリコール、ラウリルグリコール、ＭＥＫ、ＭＩＢＫ、ＭＴＢＫ、クロロホルム、ジクロロメタン、エチルアセテート、トルエン、クロロベンゼン、エチルベンゼン、ＴＨＦ、２−メチルＴＨＦ、１，２−ジクロロエタン、オルト−キシレン、ｍ−キシレン、ｐ−キシレン、アニソール、メチルアセテート、クメン、テトラリン、プロピルアセテート、イソプロピルアセテート、ジイソブチルケトン、イソブチルアセテート、ｔ−ブチルアセテート、アミルアセテート、グリセロールトリアセテート、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタン、２，２−ジメトキシプロパン、エチルエーテル、ｔ−ブチルメチルエーテル、水およびその混合物からなる群から選択される溶媒を含む、結晶性組成物。
【請求項３８】
前記（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドに溶媒和される前記溶媒をさらに含む、請求項３７の組成物。
【請求項３９】
前記溶媒で１：１のモル比で溶媒和された前記（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドをさらに含む、請求項３８の組成物。
【請求項４０】
０．１％〜２０％の範囲のｗ／ｗ％（溶媒：化合物）で溶媒和された前記（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オンモノハイドロクロライドをさらに含む、請求項３８の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２６】
もう一つの側面は、式Ｉの化合物および液体充填剤溶媒を含む式Ｉの化合物の液体の充填カプセル製剤を含む。液体充填製剤における使用のための液体充填剤溶媒は、脂質（たとえば、Ｃ３−２０アルキル）基およびヒドロキシル基を含む溶媒を含む。一つの例において、液体充填剤溶媒は、脂肪酸（Ｃ３−２０アルキルまたはＣ８−１８アルキル）およびグリセロールのモノエステル、ジエステルおよびトリエステル、エチレングリコール、プロピレングリコールまたはポリエチレングリコールである。例は、グリセリルステアラート、たとえば天然の脂肪性の、グリセリンとステアリン酸およびパルミチン酸のエステル、およびアルキルグリコールカプリラートおよび同様のものなどの脂質を含む。その他の例は、プロピレングリコールモノカプリラートタイプＩＩ（Ｃａｐｒｙｏｌ  ９０（商標））、ＰＥＧ−３２グリセリルラウレート−（Ｇｅｌｕｃｉｒｅ（登録商標）４４／１４）、プロピレングリコールモノカプリラートＩ型（Ｉｍｗｉｔｏｒ  ７９２）、ＰＥＧ−６グリセリルオレアート、（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ  １９４４ＣＳ）、ＰＥＧ−６グリセリルリノレート、（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ  ２１２５  ＣＳ）、プロピレングリコールモノラウレートＩＩ型（Ｌａｕｒｏｇｌｙｃｏｌ  ９０）、ポロキサマー１８８（Ｌｕｔｒｏｌ  Ｆ６８ＮＦ）ポロキサマー４０７（Ｌｕｔｒｏｌ  Ｆ１２７  ＮＦ）、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）１５００、プロピレングリコール、グリセロール（グリセリン）、ｄ−アルファトコフェリルＰＥＧ−１０００スクシナート、（ビタミンＥ−ＴＰＧＳ）、ＰＥＧ−８カプリル酸／カプリン酸グリセリド（Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標））およびグリセリンまたはプロピレングリコールとカプリル酸またはカプリン酸脂肪酸のエステル（たとえば、Ｍｉｇｌｙｏｌ  ８１０ＮまたはＭｉｇｌｙｏｌ  ８１２Ｎ）を含む。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２６】
態様５。プロピレングリコールモノカプリラート、ＰＥＧ−３２グリセリルラウレート、ＰＥＧ−６グリセリルオレアート、ＰＥＧ−６グリセリルリノレート、プロピレングリコールモノラウレート、ポロキサマー１８８、ポロキサマー４０７、ポリエチレングリコール１５００、プロピレングリコール、グリセロール（グリセリン）、ｄ−アルファトコフェリルＰＥＧ−１０００スクシナートおよびＰＥＧ−８カプリル酸／カプリン酸グリセリドから選択される液体充填溶媒をさらに含む、態様４の製剤。