【手続補正書】
【提出日】平成30年6月25日(2018.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
真菌感染症を治療するための組成物であって、
下記式（Ｉ）の陽イオン性ステロイド性抗微生物薬（ＣＳＡ）化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１】
2017519036.tif 000001
［式中、
環Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、独立して飽和であるか、又は環Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤのうちの少なくとも２つが飽和であるという条件で完全に若しくは部分的に不飽和であり、
ｍ、ｎ、ｐ及びｑは、独立して、０又は１であり、例えば、ｍ、ｎ及びｐは、それぞれ１であり、ｑは、０であり、
Ｒ１〜Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１８は、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヒドロキシアルキル、置換又は非置換アルキルオキシアルキル、置換又は非置換アルキルカルボキシアルキル、置換又は非置換アルキルアミノアルキル、置換又は非置換アルキルアミノアルキルアミノ、置換又は非置換アルキルアミノアルキル−アミノアルキルアミノ、置換又は非置換アミノアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアミノアルキル、置換又は非置換ハロアルキル、置換又は非置換アルケニル、置換又は非置換アルキニル、オキソ、第２のステロイドに結合した連結基、置換又は非置換アミノアルキルオキシ、置換又は非置換アミノアルキルオキシアルキル、置換又は非置換アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換アミノアルキルカルボキサミド、置換又は非置換ジ（アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、置換又は非置換アジドアルキルオキシ、置換又は非置換シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換グアニジノアルキルオキシ、置換又は非置換第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び置換又は非置換グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され［式中、Ｑ５は任意のアミノ酸の側鎖（グリシンの側鎖、すなわち、Ｈを含む）であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり］、
Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１７は、環Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤのうちの１つが不飽和であるとき、その位置の炭素原子の原子価が満たされるように独立して削除され、あるいは、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヒドロキシアルキル、置換又は非置換アルキルオキシアルキル、置換又は非置換アミノアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ハロアルキル、置換又は非置換アルケニル、置換又は非置換アルキニル、オキソ、第２のステロイドに結合した連結基、置換又は非置換アミノアルキルオキシ、置換又は非置換アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換ジ（アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アジドアルキルオキシ、シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、グアニジノアルキルオキシ及びグアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され［式中、Ｑ５はアミノ酸の側鎖であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり］、
ただし、Ｒ１〜４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８のうちの少なくとも２つ又は３つは、置換又は非置換アミノアルキル、置換又は非置換アミノアルキルオキシ、置換又は非置換アルキルカルボキシアルキル、置換又は非置換アルキルアミノアルキルアミノ、置換又は非置換アルキルアミノアルキルアミノ−アルキルアミノ、置換又は非置換アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換アリールアミノアルキル、置換又は非置換アミノアルキルオキシアミノ−アルキルアミノカルボニル、置換又は非置換アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換アミノアルキルカルボキシアミド、第四級アンモニウムアルキルカルボキシ、置換又は非置換ジ（アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アジドアルキルオキシ、シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換グアニジノアルキルオキシ及び置換又は非置換グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択される］を含む組成物。
【請求項２】
前記ＣＳＡ化合物が投与される患者は、免疫抑制状態でないか、または、免疫抑制状態であり、例えば、前記患者は、ヒト免疫不全ウイルスに感染している、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記真菌感染症は、鼠径表皮菌、紅色白癬菌、毛瘡菌、ミクロスポルム属、トリコフィトン属、紅色白癬菌、カンジダ・アルビカンス、カンジダ・ルシタニアエ、カンジダ・クルーセイ、カンジダ・グラブラータ、カンジダ・パラプシローシス、カンジダ・トロピカリス、カンジダ・ギリエルモンディ、クリプトコックス・ネオフォルマンス、毛瘡菌、トリコフィトン・トンズランス、イヌ小胞子菌、鼠径表皮菌、ヒストプラズマ・カプスラーツム、ブラストミセス属、クリプトコックス・ネオフォルマンス、ニューモシスチス・イロベチイ、コクシディオイデス・イミティス、アスペルギルス・フミガーツス、黒麹菌、アオカビ属及びクラドスポリウム属からなる群から選択される１種以上の真菌によって引き起こされ、例えば、前記真菌感染症は、テルビナフィン、アンホテリシンＢ、カンジシジン、フィリピン、ハマイシン、ナイスタチン、リモシジン、ビホナゾール、ブトコナゾール、クロトリマゾール、エコナゾール、フェンチコナゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ルリコナゾール、ミコナゾール、オモコナゾール、オキシコナゾール、セルタコナゾール、スルコナゾール、チオコナゾール、アルバコナゾール、フルコナゾール、イサブコナゾール、イトラコナゾール、ポサコナゾール、ラブコナゾール、テルコナゾール、ボリコナゾール、アバファンギン、アモロルフィン、ブテナフィン、ナフチフィン、アニデュラファンギン、カスポファンギン、ミカファンギン、シクロピロックス、フルシトシン、ハロプロジン、グリセオフルビン及びトルナフタートからなる群から選択される１種以上の抗真菌薬に耐性である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記真菌感染症は、皮膚感染症、例えば、足白癬であり、例えば、前記真菌感染症は、鼠径表皮菌、紅色白癬菌、及び毛瘡菌からなる群から選択される１種以上の真菌によって引き起こされるか、または、前記真菌感染症は、白癬であり、例えば、前記真菌感染症は、ミクロスポルム属又はトリコフィトン属に由来する１つ以上の真菌によって引き起こされるか、または股部白癬であるか、または、紅色白癬菌、カンジダ・アルビカンス、毛瘡菌、及び鼠径表皮菌からなる群から選択される１種以上の真菌によって引き起こされる真菌感染症である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記真菌感染症は、真菌性髄膜炎、肺感染症であり、例えば、前記肺感染症は、肺炎であるか、または、前記患者は、慢性肺疾患を有し、例えば、前記慢性肺疾患は、嚢胞性線維症であるか、または、例えば、前記肺感染症は、カンジダ・アルビカンス、アスペルギルス・フミガーツス、ヒストプラズマ・カプスラーツム、ブラストミセス属、クリプトコックス・ネオフォルマンス、ニューモシスチス・イロベチイ及びコクシディオイデス・イミティスからなる群からの１種以上の真菌によって引き起こされる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記真菌感染症は、爪真菌症（爪白癬）であり、例えば、前記爪真菌症（爪白癬）は、足指爪、指爪又は非ヒト動物の類似構造のうちの少なくとも１つを侵すか、または、前記爪真菌症は、皮膚糸状菌、カンジダ属、紅色白癬菌、趾間菌、鼠径表皮菌、紫色白癬菌、石膏状小胞子菌、トリコフィトン・トンズランス、トリコフィトン・スーダネンセ、毛瘡菌、皮膚糸状菌以外の糸状菌、スキタリジウム属、ネオスキタリジウム属、スコプラリオプシス属及びアスペルギルス属からなる群から選択される１種又は複数種の真菌によって引き起こされる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記感染症は、眼感染症である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ１〜Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１８は、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）ヒドロキシアルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）ハロアルキル、置換又は非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、オキソ、第２のステロイドに結合した連結基、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキル−カルボキサミド、置換又は非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ２２アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アジドアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ、及び置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され［式中、Ｑ５は任意のアミノ酸の側鎖（グリシンの側鎖、すなわち、Ｈを含む）であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり］、
Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１７は、環Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤのうちの１つが不飽和であるとき、その位置の炭素原子の原子価が満たされるように独立して削除され、あるいは、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）ヒドロキシアルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）ハロアルキル、置換又は非置換（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、置換又は非置換（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、オキソ、第２のステロイドに結合した連結基、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルアミノ−カルボニル、置換又は非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ２２アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アジドアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルオキシ及び（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され［式中、Ｑ５はアミノ酸の側鎖であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり］、
ただし、Ｒ１〜４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８のうちの少なくとも２つ又は３つは、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換アリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルカルボキシアミド、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ、置換又は非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ２２アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アジドアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルオキシ及び置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ１〜Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１８は、水素、ヒドロキシル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）ヒドロキシアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキル、非置換アリール、非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、オキソ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルアミノカルボニル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキサミド、非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ１８アルキル）アミノアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され、
Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１７は、環Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤのうちの１つが不飽和であるとき、その位置の炭素原子の原子価が満たされるように独立して削除され、あるいは、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、ヒドロキシル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）ヒドロキシアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキル、非置換アリール、非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、オキソ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルアミノカルボニル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキサミド、非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ１８アルキル）アミノアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され、
ただし、Ｒ１〜４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８のうちの少なくとも２つ又は３つは、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）ヒドロキシアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキル、非置換アリール、非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、オキソ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルアミノカルボニル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキサミド、非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ１８アルキル）アミノアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ＣＳＡ化合物は、式（ＩＩＩ）又はそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物：
【化２】
2017519036.tif 000002
Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１２及びＲ１８は、水素、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）ヒドロキシアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキル、非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルアミノカルボニル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキサミド、非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ１８アルキル）アミノアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され、
例えば、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１２及びＲ１８は、アミノアルキルオキシ、アミノアルキルカルボキシ、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、ジ（アルキル）アミノアルキル、アルキルカルボキシアルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され、
好ましくは、Ｒ３、Ｒ７及びＲ１２は、アミノアルキルオキシ及びアミノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され、
Ｒ１８は、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、ジ（アルキル）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルオキシカルボニルアルキル、アルキルカルボキシアルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ１８は、以下の構造：
−Ｒ２０−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ−Ｒ２１Ｒ２２
［式中、Ｒ２０は、省略されるか、置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであり、Ｒ２１及びＲ２２は、水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換アルケニル、置換若しくは非置換アルキニル又は置換若しくは非置換アリールからなる群から独立して選択され、例えば、Ｒ２１及びＲ２２は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ２４アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ２４アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ２４アルキニル、任意に置換されたＣ６又はＣ１０アリール、任意に置換された５〜１０員ヘテロアリール、任意に置換された５〜１０員ヘテロシクリル、任意に置換されたＣ７〜１３アラルキル、任意に置換された（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、任意に置換されたＣ４〜１０（カルボシクリル）アルキル、任意に置換された（５〜１０員ヘテロシクリル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたアミド及び好適なアミン保護基からなる群から独立して選択され、
ただし、Ｒ２１及びＲ２２のうちの少なくとも１つは水素でない］を有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ＣＳＡ又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化３】
2017519036.tif 000003
【化４】
2017519036.tif 000004
【化５】
2017519036.tif 000005
及びそれらの薬学的に許容される塩
からなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記薬学的に許容される塩は、塩酸塩、例えば、一塩酸塩、二塩酸塩、三塩酸塩又は四塩酸塩である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記患者は、哺乳動物、例えば、ヒトであり、前記ＣＳＡ化合物は、少なくとも１種のＣＳＡ以外の治療薬と一緒にするかまたはともに投与され、前記ＣＳＡ以外の治療薬は、抗真菌薬、抗生物質、非ステロイド性抗炎症薬、抗ウイルス性薬、抗レトロウイルス薬、解熱薬、制吐薬、免疫調節薬、化学治療薬、抗ヒスタミン薬、オピオイド受容体アゴニスト、抗コリン作用薬及びβ２−アドレナリン受容体アゴニストからなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記ＣＳＡ化合物は、吸入、静脈内注射、皮下注射、腹腔内注射、デポ注射、筋肉内注射、経皮パッチ、局所クリーム剤、点耳薬及び点眼薬からなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１７】
発明の態様
態様１
治療を必要とする患者を特定することと、
治療上有効な量の少なくとも１種のカチオン性ステロイド抗菌物質（ＣＳＡ）又はそれらの薬学的に許容される塩を、それを必要とする患者に投与することと、を含む、真菌感染症を治療する方法。
態様２
前記患者は、免疫抑制状態でない、態様１に記載の方法。
態様３
前記患者は、免疫抑制状態である、態様１に記載の方法。
態様４
前記患者は、ヒト免疫不全ウイルスに感染している、態様１〜３のいずれか一項に記載の方法。
態様５
前記真菌感染症は、鼠径表皮菌、紅色白癬菌、毛瘡菌、ミクロスポルム属、トリコフィトン属、紅色白癬菌、カンジダ・アルビカンス、カンジダ・ルシタニアエ、カンジダ・クルーセイ、カンジダ・グラブラータ、カンジダ・パラプシローシス、カンジダ・トロピカリス、カンジダ・ギリエルモンディ、クリプトコックス・ネオフォルマンス、毛瘡菌、トリコフィトン・トンズランス、イヌ小胞子菌、鼠径表皮菌、ヒストプラズマ・カプスラーツム、ブラストミセス属、クリプトコックス・ネオフォルマンス、ニューモシスチス・イロベチイ、コクシディオイデス・イミティス、アスペルギルス・フミガーツス、黒麹菌、アオカビ属及びクラドスポリウム属からなる群から選択される１つ以上の真菌によって引き起こされる、態様１〜４のいずれか一項に記載の方法。
態様６
前記真菌感染症は、テルビナフィン、アンホテリシンＢ、カンジシジン、フィリピン、ハマイシン、ナイスタチン、リモシジン、ビホナゾール、ブトコナゾール、クロトリマゾール、エコナゾール、フェンチコナゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ルリコナゾール、ミコナゾール、オモコナゾール、オキシコナゾール、セルタコナゾール、スルコナゾール、チオコナゾール、アルバコナゾール、フルコナゾール、イサブコナゾール、イトラコナゾール、ポサコナゾール、ラブコナゾール、テルコナゾール、ボリコナゾール、アバファンギン、アモロルフィン、ブテナフィン、ナフチフィン、アニデュラファンギン、カスポファンギン、ミカファンギン、シクロピロックス、フルシトシン、ハロプロジン、グリセオフルビン及びトルナフタートからなる群から選択される１つ以上の抗真菌薬に耐性である、態様１〜５のいずれか一項に記載の方法。
態様７
前記真菌感染症は、皮膚感染症である、態様１〜６のいずれか一項に記載の方法。
態様８
前記皮膚感染症は、足白癬である、態様５〜７のいずれか一項に記載の方法。
態様９
前記真菌感染症は、鼠径表皮菌、紅色白癬菌及び毛瘡菌からなる群からの１つ以上の真菌によって引き起こされる、態様８に記載の方法。
態様１０
前記皮膚感染症は、白癬である、態様５〜７のいずれか一項に記載の方法。
態様１１
前記皮膚感染症は、ミクロスポルム属又はトリコフィトン属に由来する１つ以上の真菌によって引き起こされる、態様１０に記載の方法。
態様１２
前記皮膚感染症は、股部白癬である、態様５〜７のいずれか一項に記載の方法。
態様１３
前記皮膚感染症は、紅色白癬菌、カンジダ・アルビカンス、毛瘡菌及び鼠径表皮菌からなる群からの１つ以上の真菌によって引き起こされる、態様５〜７のいずれか一項に記載の方法。
態様１４
前記真菌感染症は、真菌性髄膜炎である、態様１〜６のいずれか一項に記載の方法。
態様１５
前記真菌感染症は、肺感染症である、態様１〜６のいずれか一項に記載の方法。
態様１６
前記肺感染症は、肺炎である、態様１５に記載の方法。
態様１７
前記患者は、慢性肺疾患に罹患している、態様１５又は１６に記載の方法。
態様１８
前記慢性肺疾患は、嚢胞性線維症である、態様１７に記載の方法。
態様１９
前記肺感染症は、カンジダ・アルビカンス、アスペルギルス・フミガーツス、ヒストプラズマ・カプスラーツム、ブラストミセス属、クリプトコックス・ネオフォルマンス、ニューモシスチス・イロベチイ及びコクシディオイデス・イミティスからなる群からの１つ以上の真菌によって引き起こされる、態様１５〜１８のいずれか一項に記載の方法。
態様２０
前記真菌感染症は、爪真菌症（爪白癬）である、態様１〜６のいずれか一項に記載の方法。
態様２１
前記爪真菌症（爪白癬）は、足指爪、指爪又は非ヒト動物の類似構造のうちの少なくとも１つを侵す、態様２０に記載の方法。
態様２２
前記爪真菌症は、皮膚糸状菌、カンジダ属、紅色白癬菌、趾間菌、鼠径表皮菌、紫色白癬菌、石膏状小胞子菌、トリコフィトン・トンズランス、トリコフィトン・スーダネンセ、毛瘡菌、皮膚糸状菌以外の糸状菌、スキタリジウム属、ネオスキタリジウム属、スコプラリオプシス属及びアスペルギルス属からなる群から選択される１種又は複数種の真菌によって引き起こされる、態様２０又は２１に記載の方法。
態様２３
前記感染症は、眼感染症である、態様１〜６のいずれか一項に記載の方法。
態様２４
前記ＣＳＡは、式（Ｉ）：
【化２６】
2017519036.tif 000006
［式中、
環Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、独立して飽和であるか、又は環Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤのうちの少なくとも２つが飽和であるという条件で完全に若しくは部分的に不飽和であり、
ｍ、ｎ、ｐ及びｑは、独立して、０又は１であり、
Ｒ１〜Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１８は、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヒドロキシアルキル、置換又は非置換アルキルオキシアルキル、置換又は非置換アルキルカルボキシアルキル、置換又は非置換アルキルアミノアルキル、置換又は非置換アルキルアミノアルキルアミノ、置換又は非置換アルキルアミノアルキル−アミノアルキルアミノ、置換又は非置換アミノアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアミノアルキル、置換又は非置換ハロアルキル、置換又は非置換アルケニル、置換又は非置換アルキニル、オキソ、第２のステロイドに結合した連結基、置換又は非置換アミノアルキルオキシ、置換又は非置換アミノアルキルオキシアルキル、置換又は非置換アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換アミノアルキルカルボキサミド、置換又は非置換ジ（アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、置換又は非置換アジドアルキルオキシ、置換又は非置換シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換グアニジノアルキルオキシ、置換又は非置換第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び置換又は非置換グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され［式中、Ｑ５は任意のアミノ酸の側鎖（グリシンの側鎖、すなわち、Ｈを含む）であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり］、
Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１７は、環Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤのうちの１つが不飽和であるとき、その位置の炭素原子の原子価が満たされるように独立して削除され、あるいは、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヒドロキシアルキル、置換又は非置換アルキルオキシアルキル、置換又は非置換アミノアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ハロアルキル、置換又は非置換アルケニル、置換又は非置換アルキニル、オキソ、第２のステロイドに結合した連結基、置換又は非置換アミノアルキルオキシ、置換又は非置換アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換ジ（アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アジドアルキルオキシ、シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、グアニジノアルキルオキシ及びグアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され［式中、Ｑ５はアミノ酸の側鎖であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり］、
ただし、Ｒ１〜４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８のうちの少なくとも２つ又は３つは、置換又は非置換アミノアルキル、置換又は非置換アミノアルキルオキシ、置換又は非置換アルキルカルボキシアルキル、置換又は非置換アルキルアミノアルキルアミノ、置換又は非置換アルキルアミノアルキルアミノ−アルキルアミノ、置換又は非置換アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換アリールアミノアルキル、置換又は非置換アミノアルキルオキシアミノ−アルキルアミノカルボニル、置換又は非置換アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換アミノアルキルカルボキシアミド、第四級アンモニウムアルキルカルボキシ、置換又は非置換ジ（アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アジドアルキルオキシ、シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換グアニジノアルキルオキシ及び置換又は非置換グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択される］の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩である、態様１〜２３のいずれか一項に記載の方法。
態様２５
ｍ、ｎ及びｐは、それぞれ１であり、ｑは、０である、態様２４に記載の方法。
態様２６
Ｒ１〜Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１８は、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）ヒドロキシアルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）ハロアルキル、置換又は非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、オキソ、第２のステロイドに結合した連結基、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキル−カルボキサミド、置換又は非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ２２アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アジドアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ、及び置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され［式中、Ｑ５は任意のアミノ酸の側鎖（グリシンの側鎖、すなわち、Ｈを含む）であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり］、
Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１７は、環Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤのうちの１つが不飽和であるとき、その位置の炭素原子の原子価が満たされるように独立して削除され、あるいは、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）ヒドロキシアルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）ハロアルキル、置換又は非置換（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、置換又は非置換（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、オキソ、第２のステロイドに結合した連結基、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルアミノ−カルボニル、置換又は非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ２２アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アジドアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルオキシ及び（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され［式中、Ｑ５はアミノ酸の側鎖であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり］、
ただし、Ｒ１〜４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８のうちの少なくとも２つ又は３つは、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換アリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルオキシ（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アミノアルキルカルボキシアミド、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ、置換又は非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ２２アルキル）アミノアルキル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）アジドアルキルオキシ、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルオキシ及び置換又は非置換（Ｃ１〜Ｃ２２）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択される、態様２４又は２５に記載の方法。
態様２７
Ｒ１〜Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１８は、水素、ヒドロキシル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）ヒドロキシアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキル、非置換アリール、非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、オキソ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルアミノカルボニル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキサミド、非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ１８アルキル）アミノアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され、
Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１７は、環Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤのうちの１つが不飽和であるとき、その位置の炭素原子の原子価が満たされるように独立して削除され、あるいは、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３及びＲ１４は、水素、ヒドロキシル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）ヒドロキシアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキル、非置換アリール、非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、オキソ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルアミノカルボニル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキサミド、非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ１８アルキル）アミノアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され、
ただし、Ｒ１〜４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８のうちの少なくとも２つ又は３つは、水素、ヒドロキシル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）ヒドロキシアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキル、非置換アリール、非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、オキソ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルアミノカルボニル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキサミド、非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ１８アルキル）アミノアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択される、態様２４〜２６のいずれか一項に記載の方法。
態様２８
前記ＣＳＡ又はそれらの薬学的に許容される塩は、式（ＩＡ）：
【化２７】
2017519036.tif 000007
の化合物から選択される、態様１〜２７のいずれか一項に記載の方法。
態様２９
環Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、独立して飽和である、態様２８に記載の方法。
態様３０
Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１２及びＲ１８は、水素、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）ヒドロキシアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキル、非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルアミノカルボニル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）アミノアルキルカルボキサミド、非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ１８アルキル）アミノアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び非置換（Ｃ１〜Ｃ１８）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、水素及び非置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択される、態様２８又は２９に記載の方法。
態様３１
Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１２及びＲ１８は、水素、非置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１６）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１６）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ１６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１６）アミノアルキル、非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ５）アミノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１６）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ５）アミノアルキルカルボキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ５）アミノアルキルアミノカルボニル、非置換（Ｃ１〜Ｃ５）アミノアルキルカルボキサミド、非置換ジ（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）アミノ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、非置換（Ｃ１〜Ｃ５）グアニジノアルキルオキシ、非置換（Ｃ１〜Ｃ１６）第四級アンモニウムアルキルカルボキシ及び非置換（Ｃ１〜Ｃ１６）グアニジノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択される、態様２８〜３０のいずれか一項に記載の方法。
態様３２
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１４、Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ水素であり、Ｒ９及びＲ１３は、それぞれメチルである、態様２８〜３１のいずれか一項に記載の方法。
態様３３
Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１２及びＲ１８は、アミノアルキルオキシ、アミノアルキルカルボキシ、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、ジ（アルキル）アミノアルキル、アルキルカルボキシアルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択される、態様２８〜３２のいずれか一項に記載の方法。
態様３４
Ｒ３、Ｒ７及びＲ１２は、アミノアルキルオキシ及びアミノアルキルカルボキシからなる群から独立して選択され、
Ｒ１８は、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、ジ（アルキル）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキオキシカルボニルアルキル、アルキルカルボキシアルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から選択される、態様２８〜３３のいずれか一項に記載の方法。
態様３５
Ｒ３、Ｒ７及びＲ１２は、同じである、態様２８〜３４のいずれか一項に記載の方法。
態様３６
Ｒ３、Ｒ７及びＲ１２は、アミノアルキルオキシである、態様２８〜３５のいずれか一項に記載の方法。
態様３７
Ｒ３、Ｒ７及びＲ１２は、アミノアルキルカルボキシである、態様２８〜３５のいずれか一項に記載の方法。
態様３８
Ｒ１８は、アルキルアミノアルキルである、態様２８〜３７のいずれか一項に記載の方法。
態様３９
Ｒ１８は、アルコキシカルボニルアルキルである、態様２８〜３７のいずれか一項に記載の方法。
態様４０
Ｒ１８は、ジ（アルキル）アミノアルキルである、態様２８〜３７のいずれか一項に記載の方法。
態様４１
Ｒ１８は、アルキルカルボキシアルキルである、態様２８〜３７のいずれか一項に記載の方法。
態様４２
Ｒ１８は、ヒドロキシアルキルである、態様２８〜３７のいずれか一項に記載の方法。
態様４３
Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１２及びＲ１８は、アミノ−Ｃ３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ３−アルキル−カルボキシ、アミノ−Ｃ２−アルキルカルボキシ、Ｃ８−アルキルアミノ−Ｃ５−アルキル、Ｃ８−アルコキシ−カルボニル−Ｃ４−アルキル、Ｃ１０−アルコキシ−カルボニル−Ｃ４−アルキル、Ｃ８−アルキル−カルボニル−Ｃ４−アルキル、ジ−（Ｃ５−アルキル）アミノ−Ｃ５−アルキル、Ｃ１３−アルキルアミノ−Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルコキシ−カルボニル−Ｃ４−アルキル、Ｃ６−アルキル−カルボキシ−Ｃ４−アルキル、Ｃ１６−アルキルアミノ−Ｃ５−アルキル、Ｃ１２−アルキルアミノ−Ｃ５−アルキル及びヒドロキシ（Ｃ５）アルキルからなる群から独立して選択される、態様２８〜４２のいずれか一項に記載の方法。
態様４４
Ｒ１８は、以下の構造：
−Ｒ２０−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ−Ｒ２１Ｒ２２
［式中、Ｒ２０は、省略されるか、置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであり、Ｒ２１及びＲ２２は、水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換アルケニル、置換若しくは非置換アルキニル又は置換若しくは非置換アリールからなる群から独立して選択され、ただし、Ｒ２１及びＲ２２のうちの少なくとも１つは水素でない］を有する、態様２８〜４３のいずれか一項に記載の方法。
態様４５
Ｒ２１及びＲ２２は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ２４アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ２４アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ２４アルキニル、任意に置換されたＣ６又はＣ１０アリール、任意に置換された５〜１０員ヘテロアリール、任意に置換された５〜１０員ヘテロシクリル、任意に置換されたＣ７〜１３アラルキル、任意に置換された（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、任意に置換されたＣ４〜１０（カルボシクリル）アルキル、任意に置換された（５〜１０員ヘテロシクリル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたアミド及び好適なアミン保護基からなる群から独立して選択され、ただし、Ｒ２１及びＲ２２のうちの少なくとも１つは水素でない、態様４４に記載の方法。
態様４６
Ｒ２１及びＲ２２は、それらが結合している原子とともに、任意に置換された５〜１０員ヘテロシクリル環を形成する、態様４４に記載の方法。
態様４７
前記ＣＳＡ又はそれらの薬学的に許容される塩は、式（ＩＩＩ）：
【化２８】
2017519036.tif 000008
の化合物から選択される、態様１〜４６のいずれか一項に記載の方法。
態様４８
前記ＣＳＡ又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化２９】
2017519036.tif 000009
【化３０】
2017519036.tif 000010
【化３１】
2017519036.tif 000011
からなる群から選択される、態様４７に記載の方法。
態様４９
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化３２】
2017519036.tif 000012
である、態様４８に記載の方法。
態様５０
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化３３】
2017519036.tif 000013
である、態様４８に記載の方法。
態様５１
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化３４】
2017519036.tif 000014
である、態様４８に記載の方法。
態様５２
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化３５】
2017519036.tif 000015
である、態様４８に記載の方法。
態様５３
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化３６】
2017519036.tif 000016
である、態様４８に記載の方法。
態様５４
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化３７】
2017519036.tif 000017
である、態様４８に記載の方法。
態様５５
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化３８】
2017519036.tif 000018
である、態様４８に記載の方法。
態様５６
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化３９】
2017519036.tif 000019
である、態様４８に記載の方法。
態様５７
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化４０】
2017519036.tif 000020
である、態様４８に記載の方法。
態様５８
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化４１】
2017519036.tif 000021
である、態様４８に記載の方法。
態様５９
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化４２】
2017519036.tif 000022
である、態様４８に記載の方法。
態様６０
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化４３】
2017519036.tif 000023
である、態様４８に記載の方法。
態様６１
前記式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、
【化４４】
2017519036.tif 000024
である、態様４８に記載の方法。
態様６２
前記ＣＳＡは、ＣＳＡ−１３でないことが条件である、態様１〜６１のいずれか一項に記載の方法。
態様６３
前記薬学的に許容される塩は、塩酸塩である、態様１〜６２のいずれか一項に記載の方法。
態様６４
前記薬学的に許容される塩は、一塩酸塩、二塩酸塩、三塩酸塩又は四塩酸塩である、態様１〜６３のいずれか一項に記載の方法。
態様６５
前記ＣＳＡは、前記患者のバイオマーカーを測定するか、又は前記患者に由来する試料を前記患者におけるコンパニオン診断機器にかけることによって選択される、態様１〜６４のいずれか一項に記載の方法。
態様６６
前記バイオマーカーが前記ＣＳＡに対する細胞応答であるか、あるいは、前記コンパニオン診断機器が前記ＣＳＡに対する細胞応答を測定する、態様６５に記載の方法。
態様６７
前記細胞応答は、真菌感染症と関連するｍＲＮＡレベルの変化である、態様６６に記載の方法。
態様６８
前記患者は、哺乳動物である、態様１〜６７のいずれか一項に記載の方法。
態様６９
前記哺乳動物は、ヒトである、態様６８に記載の方法。
態様７０
少なくとも１種のＣＳＡは、少なくとも１種のＣＳＡ以外の治療薬とともに投与される、態様１〜６９のいずれか一項に記載の方法。
態様７１
前記ＣＳＡ以外の治療薬は、抗真菌薬、抗生物質、非ステロイド性抗炎症薬、抗ウイルス性薬、抗レトロウイルス薬、解熱薬、制吐薬、免疫調節薬、化学治療薬、抗ヒスタミン薬、オピオイド受容体アゴニスト、抗コリン作用薬及びβ２−アドレナリン受容体アゴニストからなる群から選択される、態様７０に記載の方法。
態様７２
２種以上のＣＳＡは、同時投与される、態様１〜６１のいずれか一項に記載の方法。
態様７３
前記ＣＳＡの投与は、吸入、静脈内注射、皮下注射、腹腔内注射、デポ注射、筋肉注射、経皮パッチ、局所クリーム剤、点耳薬及び点眼薬からなる群から選択される、態様１〜７２のいずれか一項に記載の方法。
態様７４
１種以上のＣＳＡは、薬学的に許容される製剤において投与される、態様１〜７３のいずれか一項に記載の方法。
態様７５
（ａ）態様２４〜７４のいずれか一項に記載の１種以上のＣＳＡと、（ｂ）真菌感染症を治療するように１種以上のＣＳＡを投与するための説明書と、を含む、真菌感染症を治療するためのキット。
本発明は、その主旨又は本質的な特徴から逸脱することなく、他の特定の形態で実施することができる。記載される実装形態は、全ての点で、例示としてのみ考慮され、制限するものではないと考慮されるべきである。したがって、本発明の範囲は、前述の記載ではなく、添付の特許請求の範囲によって示される。当該特許請求の範囲の意味及び均等の範囲内にある全ての変更は、本範囲内に包含される。