【手続補正書】
【提出日】平成30年6月13日(2018.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療方法において使用するための脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む組成物であって、前記方法は、治療有効量の前記組成物および治療上有効量のタキサンの投与を必要とする前記対象に治療有効量の前記組成物および治療上有効量のタキサンを投与する工程を含み、前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
（ａ）式（Ｉ）：
【化１９９】
2017524003.tif 000001
または
（ｂ）式（ＩＩ）：
【化２００】
2017524003.tif 000002
または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化２０１】
2017524003.tif 000003
の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、組成物。
【請求項２】
対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療方法において使用するための脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む組成物であって、前記方法は、
（ａ）前記対象がタキサン耐性であるか、またはタキサン耐性腫瘍もしくは癌を有すると決定することと、
（ｂ）治療有効量の前記組成物および治療上有効量のタキサンの投与を必要とする前記対象に治療有効量の前記組成物および治療上有効量のタキサンを投与することとを含み、前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
（ａ）式（Ｉ）：
【化１９９】
2017524003.tif 000004
または
（ｂ）式（ＩＩ）：
【化２００】
2017524003.tif 000005
または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化２０１】
2017524003.tif 000006
の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、組成物。
【請求項３】
治療を必要とする前記対象が、タキサンで以前に治療された、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
治療を必要とする前記対象が、タキサンによる治療に反応しない、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記対象がタキサン耐性であると決定するステップが、前記対象の病歴を再検討すること、前記対象の癌細胞を試験すること、前記対象の遺伝子、血液、尿、もしくは組織を試験すること、前記対象の医療供給者に問い合わせること、前記対象に問い合わせること、からなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強するための方法において使用するための脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む組成物であって、前記方法は、治療有効量の前記組成物および治療上有効量のタキサンの投与を必要とする前記対象に治療有効量の前記組成物および治療上有効量のタキサンを投与する工程を含み、前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
（ａ）式（Ｉ）：
【化１９９】
2017524003.tif 000007
または
（ｂ）式（ＩＩ）：
【化２００】
2017524003.tif 000008
または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化２０１】
2017524003.tif 000009
の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、組成物。
【請求項７】
タキサンに対する癌細胞または腫瘍の感受性を増大させる方法において使用するための脂肪酸シンターゼ阻害剤を含む組成物であって、前記方法は、治療有効量の前記組成物および治療上有効量のタキサンの投与を必要とする前記対象に治療有効量の前記組成物および治療上有効量のタキサンを投与する工程を含み、前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
（ａ）式（Ｉ）：
【化１９９】
2017524003.tif 000010
または
（ｂ）式（ＩＩ）：
【化２００】
2017524003.tif 000011
または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化２０１】
2017524003.tif 000012
の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、組成物。
【請求項８】
前記組成物の前記投与が、タキサンに対する前記癌の感受性を２倍増大させる、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物の前記投与が、タキサンに対する前記癌の感受性を３倍増大させる、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物の前記投与が、タキサンに対する前記癌の感受性を４倍増大させる、請求項７に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物の前記投与が、タキサンに対する前記癌の感受性を５倍増大させる、請求項７に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物の前記投与が、タキサンに対する前記癌の感受性を６倍増大させる、請求項７に記載の組成物。
【請求項１３】
薬学的組成物であって、
（ｉ）式（Ｉ）：
【化２３９】
2017524003.tif 000013
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＨまたはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩と、
（ｉｉ）タキサンと、を含む、前記薬学的組成物。
【請求項１４】
Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、ｔが０または１であり、あるいは、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキルであるか；あるいは、Ｒ２４がメチルである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
Ｌ１及びＬ２の両方がＮである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、またはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含むか；あるいは、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ２１がシクロブチルである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
Ｒ２２が、Ｈ、メチル、もしくはエチルであるか；または、Ｒ２２がメチルである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
Ｒ３が、Ｈもしくはハロゲンであるか；またはＲ３がＨである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
各Ｒ２がＨである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、もしくはＣ１−Ｃ２ハロアルキルであるか；またはＲ１が−ＣＮである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルであるか；またはＲ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
Ｒ２４がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
式（Ｉ）の前記化合物が、
【化３００】
2017524003.tif 000014
である、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、請求項１、２、６または７のいずれかに記載の組成物。
【請求項２６】
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化３００】
2017524003.tif 000015
である、請求項１、２、６または７のいずれかに記載の組成物。
【請求項２７】
式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
【化３０１】
2017524003.tif 000016
である、請求項１、２、６または７のいずれかに記載の組成物。
【請求項２８】
前記タキサン耐性癌が、肺癌、または乳癌、または卵巣癌、または前立腺癌、または結腸癌、または膵臓癌である、請求項１、２、６または７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２９】
前記組成物が、タキサンと同時に投与されることを特徴とする、請求項１、２、６または７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物およびタキサンが単一薬学的組成物として同時に投与されることを特徴とする、請求項１、２、６または７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３１】
前記組成物およびタキサンが別々の剤形として同時に投与されることを特徴とする、請求項１、２、６または７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３２】
前記組成物が、タキサンが投与される前に投与されることを特徴とする、請求項１、２、６または７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３３】
前記組成物が、タキサンが投与される後に投与されることを特徴とする、請求項１、２、６または７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３４】
タキサンが、パクリタキセル、Ｎａｂ−パクリタキセル、ドセタキセルもしくはカバジタキセル、またはこれらの組合せである、請求項１、２、６または７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３５】
タキサンが、パクリタキセル、Ｎａｂ−パクリタキセル、ドセタキセルもしくはカバジタキセル、またはこれらの組合せである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本発明のこれら及び他の態様は、以下の詳細な説明を参照すれば明らかとなろう。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法であって、治療を必要とする前記対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む、前記方法。
（項目２）
治療を必要とする前記対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
（ａ）式（Ｉ）：
【化１９９】
2017524003.tif 000017
または
（ｂ）式（ＩＩ）：
【化２００】
2017524003.tif 000018
または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化２０１】
2017524003.tif 000019
の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、項目１または項目２に記載の方法。
（項目４）
Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、項目３に記載の方法。
（項目５）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２０２】
2017524003.tif 000020
である、項目３に記載の方法。
（項目６）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２０３】
2017524003.tif 000021
である、項目３に記載の方法。
（項目７）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２０４】
2017524003.tif 000022
である、項目３に記載の方法。
（項目８）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２０５】
2017524003.tif 000023
である、項目３に記載の方法。
（項目９）
式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
【化２０６】
2017524003.tif 000024
である、項目３に記載の方法。
（項目１０）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、項目１または項目２に記載の方法。
（項目１１）
前記パクリタキセル耐性癌が肺癌である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２）
前記パクリタキセル耐性癌が乳癌である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１３）
前記パクリタキセル耐性癌が卵巣癌である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１４）
前記パクリタキセル耐性癌が前立腺癌である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
前記パクリタキセル耐性癌が結腸癌である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６）
前記パクリタキセル耐性癌が膵臓癌である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１７）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、項目２〜１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、同時に投与される、項目１７に記載の方法。
（項目２０）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、項目２〜１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目２１）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、項目２〜１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目２２）
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法であって、
（ａ）前記対象がタキサン耐性であるか、またはパクリタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有すると決定することと、
（ｂ）治療を必要とする前記対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することと、を含む、前記方法。
（項目２３）
治療を必要とする前記対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
（ａ）式（Ｉ）：
【化２０７】
2017524003.tif 000025
または
（ｂ）式（ＩＩ）：
【化２０８】
2017524003.tif 000026
または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化２０９】
2017524003.tif 000027
の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、項目２２または項目２３に記載の方法。
（項目２５）
Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２１０】
2017524003.tif 000028
である、項目２４に記載の方法。
（項目２７）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２１１】
2017524003.tif 000029
である、項目２４に記載の方法。
（項目２８）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２１２】
2017524003.tif 000030
である、項目２４に記載の方法。
（項目２９）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２１３】
2017524003.tif 000031
である、項目２４に記載の方法。
（項目３０）
式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
【化２１４】
2017524003.tif 000032
である、項目２４に記載の方法。
（項目３１）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、項目２２または項目２３に記載の方法。
（項目３２）
前記パクリタキセル耐性癌が肺癌である、項目２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
（項目３３）
前記パクリタキセル耐性癌が乳癌である、項目２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
（項目３４）
前記パクリタキセル耐性癌が卵巣癌である、項目２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
（項目３５）
前記パクリタキセル耐性癌が前立腺癌である、項目２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
（項目３６）
前記パクリタキセル耐性癌が結腸癌である、項目２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
（項目３７）
前記パクリタキセル耐性癌が膵臓癌である、項目２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
（項目３８）
治療を必要とする前記対象が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルで以前に治療された、項目２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
（項目３９）
治療を必要とする前記対象が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルによる治療に反応しない、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
前記対象がパクリタキセル耐性であると決定するステップが、前記対象の病歴を再検討すること、前記対象の癌細胞を試験すること、前記対象の遺伝子、血液、尿、もしくは組織を試験すること、前記対象の医療供給者に問い合わせること、前記対象に問い合わせること、からなる群から選択される、項目２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
（項目４１）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、項目２３〜４０のいずれか一項に記載の方法。
（項目４２）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、別々の剤形として同時に投与される、項目４１に記載の方法。
（項目４４）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、項目２３〜４０のいずれか一項に記載の方法。
（項目４５）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、項目２３〜４０のいずれか一項に記載の方法。
（項目４６）
対象における腫瘍または癌の治療方法であって、治療を必要とする前記対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤及びパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することを含む、前記方法。
（項目４７）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
（ａ）式（Ｉ）：
【化２１５】
2017524003.tif 000033
または
（ｂ）式（ＩＩ）：
【化２１６】
2017524003.tif 000034
または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化２１７】
2017524003.tif 000035
の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
Ｒ１−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２１８】
2017524003.tif 000036
である、項目４７に記載の方法。
（項目５０）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２１９】
2017524003.tif 000037
である、項目４７に記載の方法。
（項目５１）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２２０】
2017524003.tif 000038
である、項目４７に記載の方法。
（項目５２）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２２１】
2017524003.tif 000039
である、項目４７に記載の方法。
（項目５３）
式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
【化２２２】
2017524003.tif 000040
である、項目４７に記載の方法。
（項目５４）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、項目２２または項目２３に記載の方法。
（項目５５）
前記癌が肺癌である、項目４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５６）
前記癌が乳癌である、項目４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５７）
前記癌が卵巣癌である、項目４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５８）
前記癌が前立腺癌である、項目４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５９）
前記癌が結腸癌である、項目４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６０）
前記癌が膵臓癌である、項目４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６１）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、項目４６〜６０のいずれか一項に記載の方法。
（項目６２）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、項目６１に記載の方法。
（項目６３）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、別々の剤形として同時に投与される、項目６１に記載の方法。
（項目６４）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、項目４６〜６０のいずれか一項に記載の方法。
（項目６５）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、項目４６〜６０のいずれか一項に記載の方法。
（項目６６）
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強するための方法であって、前記活性の増強を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む、前記方法。
（項目６７）
前記活性の増強を必要とする前記対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
（ａ）式（Ｉ）：
【化２２３】
2017524003.tif 000041
または
（ｂ）式（ＩＩ）：
【化２２４】
2017524003.tif 000042
または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化２２５】
2017524003.tif 000043
の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、項目６６または項目６７に記載の方法。
（項目６９）
Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２２６】
2017524003.tif 000044
である、項目６８に記載の方法。
（項目７１）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２２７】
2017524003.tif 000045
である、項目６８に記載の方法。
（項目７２）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２２８】
2017524003.tif 000046
である、項目６８に記載の方法。
（項目７３）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２２９】
2017524003.tif 000047
である、項目６８に記載の方法。
（項目７４）
式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
【化２３０】
2017524003.tif 000048
である、項目６８に記載の方法。
（項目７５）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、項目６６または項目６７に記載の方法。
（項目７６）
前記腫瘍または癌が、パクリタキセル耐性である、項目６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
（項目７７）
前記癌が肺癌である、項目６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
（項目７８）
前記癌が乳癌である、項目６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
（項目７９）
前記癌が卵巣癌である、項目６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
（項目８０）
前記癌が前立腺癌である、項目６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
（項目８１）
前記癌が結腸癌である、項目６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
（項目８２）
前記癌が膵臓癌である、項目６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
（項目８３）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、項目６７〜８２のいずれか一項に記載の方法。
（項目８４）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、項目８３に記載の方法。
（項目８５）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、別々の剤形として同時に投与される、項目８３に記載の方法。
（項目８６）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、項目６７〜８２のいずれか一項に記載の方法。
（項目８７）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、項目６７〜８２のいずれか一項に記載の方法。
（項目８８）
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞または腫瘍の感受性を増大させる方法であって、前記癌細胞または腫瘍の感受性の増大を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む、前記方法。
（項目８９）
前記癌細胞または腫瘍の感受性の増大を必要とする対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む、項目８９に記載の方法。
（項目９０）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
（ａ）式（Ｉ）：
【化２３１】
2017524003.tif 000049
または
（ｂ）式（ＩＩ）：
【化２３２】
2017524003.tif 000050
または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化２３３】
2017524003.tif 000051
の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、項目８８または項目８９に記載の方法。
（項目９１）
Ｒ１−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、項目９０に記載の方法。
（項目９２）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２３４】
2017524003.tif 000052
である、項目９０に記載の方法。
（項目９３）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２３５】
2017524003.tif 000053
である、項目９０に記載の方法。
（項目９４）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２３６】
2017524003.tif 000054
である、項目９０に記載の方法。
（項目９５）
式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
【化２３７】
2017524003.tif 000055
である、項目９０に記載の方法。
（項目９６）
式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
【化２３８】
2017524003.tif 000056
である、項目９０に記載の方法。
（項目９７）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、項目８８または項目８９に記載の方法。
（項目９８）
前記癌が肺癌である、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目９９）
前記癌が乳癌である、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１００）
前記癌が卵巣癌である、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０１）
前記癌が前立腺癌である、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０２）
前記癌が結腸癌である、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０３）
前記癌が膵臓癌である、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０４）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を２倍増大させる、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０５）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を３倍増大させる、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０６）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を４倍増大させる、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０７）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を５倍増大させる、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０８）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を６倍増大させる、項目８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０９）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、項目８９〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１０）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、項目１０９に記載の方法。
（項目１１１）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、別々の剤形として同時に投与される、項目１０９に記載の方法。
（項目１１２）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、項目８９〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１３）
前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、項目８９〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１４）
薬学的組成物であって、
（ｉ）式（Ｉ）：
【化２３９】
2017524003.tif 000057
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＨまたはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩と、
（ｉｉ）Ｎａｂ−パクリタキセルと、を含む、前記薬学的組成物。
（項目１１５）
Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、ｔが０または１である、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１１６）
Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキルである、項目１１５に記載の薬学的組成物。
（項目１１７）
Ｒ２４がメチルである、項目１１６に記載の薬学的組成物。
（項目１１８）
Ｌ１及びＬ２の両方がＮである、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１１９）
Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、またはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含む、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１２０）
Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目１１９に記載の薬学的組成物。
（項目１２１）
Ｒ２１がシクロブチルである、項目１２０に記載の薬学的組成物。
（項目１２２）
Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１２３）
Ｒ２２がメチルである、項目１２２に記載の薬学的組成物。
（項目１２４）
Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンである、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１２５）
Ｒ３がＨである、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１２６）
各Ｒ２がＨである、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１２７）
Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１２８）
Ｒ１が−ＣＮである、項目１２７に記載の薬学的組成物。
（項目１２９）
Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１２７に記載の薬学的組成物。
（項目１３０）
Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１２９に記載の薬学的組成物。
（項目１３１）
Ｒ２４がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１３０に記載の薬学的組成物。
（項目１３２）
Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１３３）
式（Ｉ）の前記化合物が、
【化２４０】
2017524003.tif 000058
である、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１３４）
式（Ｉ）の前記化合物が、
【化２４１】
2017524003.tif 000059
である、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１３５）
式（Ｉ）の前記化合物が、
【化２４２】
2017524003.tif 000060
である、項目１１４に記載の薬学的組成物。
（項目１３６）
式（Ｉ）の前記化合物が、
【化２４３】
2017524003.tif 000061
である、項目１１４に記載の薬学的組成物。