【手続補正書】
【提出日】平成30年4月10日(2018.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩。
【化１】
2017511365.tif 000001
［式中、
Ｕは、ＣＲ１またはＮであり；
Ｘは、ＣＲ２またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ３またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ４またはＮであり；
Ｒ１は、独立にＨまたは重水素であり；
Ｒ２は、Ｈ、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはＣＦ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、重水素または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ５は、−Ｒ５０１−Ｌ−Ｒ５０２であり、
Ｒ５０１は、結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンであり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２であり；または
Ｌは結合であり、Ｒ５０２は−ＣＮであり；または
Ｌは−Ｌ１−Ｌ２であり、Ｌ１はＲ５０１に結合しており、
Ｌ１は、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の複素環、または置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒａ）−であり；または
Ｌ１は、１以上のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の複素環であり、少なくとも１個のヘテロ原子は窒素であり、Ｌ２は結合、Ｃ（Ｏ）または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ５０２は、Ｈ、ＣＦ３、ＯＨ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、ＣＮ、または置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルであり；
Ｒ６は、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、または置換されていても良い複素環であり；または
Ｒ６は−Ｒ６０１−Ｒ６０２であり、Ｒ６０１は−Ｎ（Ｈ）−に結合しており、
Ｒ６０１は、置換されていても良いヘテロアリールであり；
Ｒ６０２はＮ（Ｒａ）２、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または置換されていても良い複素環であり；
Ｒａは、独立にＨまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ただし、当該化合物は２−（３−｛８−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−ピリジン−２−イルアミノ］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェニル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシ−４−メチル−ペンタ−２−インイル）−アセトアミド以外である。］
【請求項２】
Ｕが、ＣＲ１またはＮであり；
Ｘが、ＣＲ２またはＮであり；
Ｙが、ＣＲ３またはＮであり；
Ｚが、ＣＲ４またはＮであり；
Ｒ１が、独立にＨまたは重水素であり；
Ｒ２が、Ｈ、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはＣＦ３であり；
Ｒ３が、Ｈ、重水素または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈまたは重水素であり；
Ｒ５が、−Ｒ５０１−Ｌ−Ｒ５０２であり、
Ｒ５０１が、結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンであり、
Ｌが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２であり；または
Ｌが結合であり、Ｒ５０２が−ＣＮであり；または
Ｌが−Ｌ１−Ｌ２であり、Ｌ１がＲ５０１に結合しており、
Ｌ１が、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の複素環、または置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、Ｌ２が結合、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒａ）−であり；または
Ｌ１が、１以上のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の複素環であり、少なくとも１個のヘテロ原子が窒素であり、Ｌ２が結合、Ｃ（Ｏ）または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ５０２が、Ｈ、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、ＣＮ、または置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルであり；
Ｒ６が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、または置換されていても良い複素環であり；および
Ｒａが、独立にＨまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２であり；Ｒ５０２が、Ｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２または−Ｃ≡ＣＨであり；または
Ｌが結合であり、Ｒ５０２が−ＣＮであり；または
Ｌが−Ｌ１−Ｌ２であり、Ｌ１がＲ５０１に結合しており、
Ｌ１が、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリールまたは置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、Ｌ２が−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒａ）−であり；または
Ｌ１が、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いアゼパニル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いオキサゼパニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いテトラヒドロフラニル、または置換されていても良いテトラヒドロピラニルであり、Ｌ２が結合、Ｃ（Ｏ）または−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いビシクロ［１．１．１］ペンタニル、置換されていても良い１，２，４オキサジアゾリル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン、３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン、２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、または６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６が、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、置換されていても良いイミダゾリジノン、またはモルホリニルから独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
−Ｌ−Ｒ５０２が、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ＝ＣＨ２を形成している、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、
Ｎ−（３−（８−（（４−モルホリノフェニル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）ベンジル）アクリルアミド；
Ｎ−（３−（８−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イルアミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）ベンジル）アクリルアミド；
Ｎ−（３−（８−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イルアミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）フェニル）アクリルアミド；
１−（３−（８−（（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
８−（（５−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
１−（３−（８−（（４−モルホリノピリジン−２−イル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（５−メトキシピリダジン−３−イル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
Ｎ−（２−（８−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イルアミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）フェニル）アクリルアミド；
１−（（３Ｒ）−３−（８−（（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（（３Ｓ）−３−（８−（（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
８−（（６−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−（８−（（２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−８−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）フェニル）アクリルアミド；
Ｎ−（３−（８−（（２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−８−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ベンジル）アクリルアミド；
１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
７−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
６−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
８−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
（Ｓ）−８−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
（Ｒ）−８−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−（１−（ビニルスルホニル）ピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（６−モルホリノピリダジン−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（メチルアミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（２−メトキシエチル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（５−モルホリノピリジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（６−モルホリノピリジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ）−１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ）−１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（６−モルホリノピリジン−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（６−モルホリノピリジン−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロヘキシル）アクリルアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロヘキシル）アクリルアミド；
１−（３−（８−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロヘキシル）シアナミド；
３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−カルボニトリル；
３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−カルボニトリル；
１−（４−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）フェニル）−３−メチルイミダゾリジン−２−オン；
３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−カルボニトリル；
Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロペンチル）アクリルアミド；
Ｎ−（（１ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロペンチル）アクリルアミド；
３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−カルボニトリル；
（Ｓ）−１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ）−１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ）−１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｒ）−１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｓ）−１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；または
（Ｒ）−１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、−Ｒ５０１−Ｌ−Ｒ５０２であり、
Ｒ５０１、が結合であり；
Ｌが、−Ｌ１−Ｌ２であり、Ｌ１がＲ５０１に結合しており、
Ｌ１が、置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｌ２が結合、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ５０２が、Ｈ、ＣＦ３、ＯＨ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、ＣＮ、または置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良い６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジニル、置換されていても良い４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニルであり；または
Ｒ６が、−Ｒ６０１−Ｒ６０２であり、Ｒ６０１が−Ｎ（Ｈ）−に結合しており、
Ｒ６０１が、置換されていても良いピラゾリル、または置換されていても良いピリジニルであり；
Ｒ６０２が、Ｎ（Ｒａ）２、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いピペリジニル、または置換されていても良いテトラヒドロピラニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＨである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが、ＮまたはＣＲ２であり、Ｒ２がＨ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはＣＦ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、Ｈ、重水素または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＵがＣＨである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸがＮである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、
４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−メチルブタン−２−オール；
６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（２，２，６，６−テトラメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
（１Ｒ，４Ｒ）−４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
（１Ｓ，４Ｓ）−４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
６−シクロヘキシル−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
（６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
６−シクロペンチル−Ｎ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
６−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−メチルシクロヘキシル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（（１ｒ，４ｒ）−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
Ｎ−（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−アミン；
６−シクロヘキシル−Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−アミン；
６−シクロペンチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
６−シクロペンチル−Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−アミン；
１−（４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｓ）−３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
（１Ｒ，３Ｒ）−３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
（１Ｒ，３Ｓ）−３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
（１Ｒ，３Ｒ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）シクロヘキサノール；
１−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール；
Ｎ−（６−シクロペンチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−アミン；
１−（６−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−オール；
６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
（１Ｓ，４Ｓ）−エチル４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボキシレート；
６−シクロペンチル−Ｎ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
シス−４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸；または
３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
処置を必要とする患者に対して治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項１７】
前記疾患が、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎、クローン病、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、潰瘍性大腸炎、乾癬性関節炎、乾癬、強直性脊椎炎、間質性膀胱炎、喘息、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、Ｂ細胞慢性リンパ球性リンパ腫、多発性硬化症、慢性リンパ球性白血病、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｂ細胞非ホジキンリンパ腫、活性化Ｂ細胞様びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、ヘアリー細胞白血病またはリンパ芽球性リンパ腫である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
自己免疫障害治療のための、請求項１に記載の化合物を投与する構成要素を含むパッケージ製品を含むキット。
【請求項１９】
前記パッケージ製品が、請求項１に記載の化合物および使用説明書を含む、請求項１８に記載のキット。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物および１以上の医薬として許容される賦形剤を含む医薬組成物。