【手続補正書】
【提出日】平成30年9月27日(2018.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017535536.tif 000001
［式中：
２本の点線は２つの単結合または２つの二重結合のいずれかを示し；Ｒ１ｂとＲ２ｂはその２本の点線が２つの単結合である場合にのみ存在し；
Ｑは
【化２】
2017535536.tif 000002
であるか；
【化３】
2017535536.tif 000003
であるか；
【化４】
2017535536.tif 000004
であるか；あるいは
【化５】
2017535536.tif 000005
であり；
Ｒ１ａは
（ｉ）Ｈ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＲ８ａＲ８ｂＯＨ、−ＣＲ８ａＲ８ｂＣＲ８ａＲ８ｂＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペラジニル）または−Ｃ（Ｏ）（メチルピペラジニル）であるか；あるいは
（ｉｉ）
【化６】
2017535536.tif 000006
であり；
Ｒ１ｂは、存在する時には、Ｈまたは−ＣＨ３である：ただし、Ｒ１ａがＨであるならば、その時にはＲ１ｂもＨであり；
Ｒ２ａは、Ｈ、ＦまたはＣｌである：ただし、Ｒ１ａがＨ以外の基であるならば、その時にはＲ２ａはＨであり；
Ｒ２ｂは、存在する時には、Ｒ２ａと同じであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ５ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり；
Ｒ５ｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり；
Ｒ６ａは、Ｈ、−ＣＨ３またはシクロプロピルであり；
Ｒ６ｃは、Ｈ、−ＣＨ３またはシクロプロピルであり；
Ｒ７ａは、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡ＣＲ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｒ７ｂは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｒ７ｃは、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２または−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡ＣＲ１２であり；
Ｒ７ｄは、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２または−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡ＣＲ１３であり；
Ｒ７ｅは−ＣＨ＝ＣＨ２または−Ｃ≡ＣＲ１３であり；
Ｒ７ｆは、Ｒ７ｃで置換されたピロリジニル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）（モルホリニル）または−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）（ピロリジニル）であり；
Ｒ８ａはＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ８ｂはＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ９はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ１１はＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり；および
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルである；
ただし：
（ａ）Ｑが
【化７】
2017535536.tif 000007
であり、Ｒ７ｄが−ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であるならば、その時にはＲ３はＨであり；および
（ｂ）点線が２つの単結合を示すならば、その時には
（ｉ）Ｑは
【化８】
2017535536.tif 000008
以外の基であり；
（ｉｉ）Ｒ１１は、存在するとすれば、Ｈであり；および
（ｉｉｉ）式（Ｉ）の化合物は
【化９】
2017535536.tif 000009
以外の化合物である］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｑが
【化１０】
2017535536.tif 000010
であり；
Ｒ１ａが
（ｉ）Ｈ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＲ８ａＲ８ｂＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＲ９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂであるか；あるいは
【化１１】
2017535536.tif 000011
であり；
Ｒ１ｂが、存在する時には、Ｈまたは−ＣＨ３である：ただし、Ｒ１ａがＨであるならば、その時にはＲ１ｂもＨであり；
Ｒ２ａがＨまたはＦである：ただし、Ｒ１ａがＨ以外の基であるならば、その時にはＲ２ａはＨであり；
Ｒ２ｂが、存在する時には、Ｒ２ａと同じであり；
Ｒ３が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり；
Ｒ５ｂが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり；
Ｒ６ａが、Ｈ、−ＣＨ３またはシクロプロピルであり；
Ｒ６ｃが、Ｈ、−ＣＨ３またはシクロプロピルであり；
Ｒ７ａが、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡ＣＲ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｒ７ｂが−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｒ７ｃが−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２または−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡ＣＲ１２であり；
Ｒ７ｄが−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２または−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡ＣＲ１３であり；
Ｒ８ａがＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ８ｂがＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ９がＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、独立して、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ１１がＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり；および
Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルである；
ただし、点線が２つの単結合を示すならば、その時には
（ｉ）Ｑは
【化１２】
2017535536.tif 000012
以外の基であり；
（ｉｉ）Ｒ１１は、存在するとすれば、Ｈであり；および
（ｉｉｉ）式（Ｉ）の化合物は
【化１３】
2017535536.tif 000013
以外の化合物である］
で示される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１ａが、Ｈ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＲ８ａＲ８ｂＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＲ９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ６ａがＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ６ｃがＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ７ａが−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ（Ｒ１１）または−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ＝ＣＨ２であり；および
Ｒ１３がＨである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
構造式（Ｉａ）：
【化１４】
2017535536.tif 000014
で示される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
構造式（Ｉｂ）：
【化１５】
2017535536.tif 000015
で示される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｑが
【化１６】
2017535536.tif 000016
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｑが
【化１７】
2017535536.tif 000017
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ３がＦまたはＣｌである、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
以下の構造：
【化１８】
2017535536.tif 000018
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の構造：
【化１９】
2017535536.tif 000019
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の構造：
【化２０】
2017535536.tif 000020
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミドフェニル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１）；（ＲＳ）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（２−メチル−３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（２）；５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−２,２−ジメチル−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（３）；４−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（４）；（ＲＳ）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（５）；（ＲＳ）−４−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−３−クロロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（６）；５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（７）；（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−６−クロロ−２−（ヒドロキシメチル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（ジアステレオマー混合物）（８）；５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−６−クロロ−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２,８−ジカルボキシアミド（ジアステレオマー混合物）（９）；（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１０）；（ＲＳ）−（Ｅ）−４−（３−（ブタ−２−エナミド）−２−メチルフェニル）−３−クロロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１１）；５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１２）；（ＲＳ）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（２−メチル−３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１３）；（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２,８−ジカルボキシアミド（１４）；４−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−７−シアノ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５）；（ＲＳ）−４−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−７−（１,２−ジヒドロキシエチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６）；４−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−７−（イソプロピルアミノ）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１７）；（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−Ｎ２,Ｎ２−ジメチ���−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２,８−ジカルボキシアミド（１８）；（ＲＳ）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（２−メチル−３−（Ｎ−メチルアクリルアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１９）；（ＲＳ）−２−（ヒドロキシメチル）−５−（２−メチル−３−（Ｎ−メチルアクリルアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（２０）；（ＲＳ）−Ｎ２,Ｎ２−ジメチル−５−（２−メチル−３−（Ｎ−メチルアクリルアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２,８−ジカルボキシアミド（２１）；（２Ｒ）−６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（２−メチル−３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（ジアステレオマー混合物）（２２）；（２Ｒ）−６−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（２−メチル−３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（ジアステレオマー混合物）（２３）；（２Ｒ）−６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（単一エナンチオマー）（２４）；（２Ｒ）−６−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（単一エナンチオマー）（２５）；（ＲＳ）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（２６）；７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（２−メチル−３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（２７）；７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（２８）；（ＲＳ）−３−フルオロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（２−メチル−３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（２９）；（ＲＳ）−３−フルオロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（２−メチル−３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（３０）；３−フルオロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（３１）；７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（２−メチル−３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（３２）；７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル���−４−（３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（３３）；３−フルオロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（３４）；（ＲＳ）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（Ｎ−メチルアクリルアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（３５）；（Ｒ）−６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（Ｎ−メチルアクリルアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（３６）；７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（３−（Ｎ−メチルアクリルアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（３７）；３−フルオロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（３−（Ｎ−メチルアクリルアミド）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（３８）；（Ｒ）−６−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（Ｎ−メチルアクリルアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（３９）；（Ｓ）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（４０）；（Ｒ）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（４１）；（ＲＳ）−５−（２−フルオロ−３−（Ｎ−メチルアクリルアミド）フェニル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（４２）；（Ｒ）−６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（４３）；（２Ｒ）−６−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（２−メチル−３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（ジアステレオマー混合物）（４４）；（ＲＳ）−５−（２−フルオロ−３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（４５）；（ＲＳ）−５−（２−クロロ−３−（Ｎ−メチルビニルスルホンアミド）フェニル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（４６）；（２Ｒ）−６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（２−メチル−３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（ジアステレオマー混合物）（４７）；５−（３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−���トラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（４８）；５−（２−メチル−３−（ビニルスルホンアミド）フェニル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（４９）；（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミド−４−メトキシフェニル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（５０）；（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミド−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（５１）；（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミド−４−フルオロフェニル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（５２）；（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−２−メチル−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（５３）；（ＲＳ）−５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−２−（トリフルオロメチル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（５４）；５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−６−クロロ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（単一ラセミジアステレオマー）（５５および５６）；５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−６−クロロ−Ｎ２,Ｎ２−ジメチル−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−２,８−ジカルボキシアミド（単一ラセミジアステレオマー）（５７および５８）；５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−６−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（単一ラセミジアステレオマー）（５９および６０）；５−（３−アクリルアミド−２−メチルフェニル）−６−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチル−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（単一ラセミジアステレオマー）（６１および６２）；（Ｓ）−５−（（１−
アクリロイルピロリジン−３−イル）アミノ）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（６３）；（Ｅ）−４−（３−（ブタ−２−エナミド）−２−メチルフェニル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（６４）；５−（（（Ｓ）−１−アクリロイルピロリジン−３−イル）アミノ）−２−（トリフルオロメチル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（ジアステレオマー混合物）（６５）；（Ｓ）−５−（３−アクリルアミドピペリジン−１−イル）−３,３,６−トリフルオロ−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（６６）；（Ｓ）−４−（３−アクリルアミドピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（６９）；５−（（（Ｓ）−１−プロピオロイルピロリジン−３−イル）アミノ）−２−（ＲＳ）−（トリフルオロメチル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（ジアステレオマー混合物）（７２）；（Ｓ）−５−（３−（ブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−３,３,６−トリフルオロ−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（７３）；（Ｓ）−３−フルオロ−４−（３−（Ｎ−メチルブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（７４）；（Ｓ）−４−（３−（ブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（７５）；（Ｓ）−４−（３−（３−シクロプロピルプロピオルアミド）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（７６）；５−（（（Ｓ）−１−アクリロイルピロリジン−３−イル）アミノ）−２−（トリフルオロメチル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（単一ジアステレオマー）（７７および７８）；３−フルオロ−４−（（６−ビニルピリジン−３−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（８７）；（ＲＳ）−４−（２−アクリロイルイソインドリン−４−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（８９）；４−（２−アクリロイル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（９０）；４−（２−アクリロイル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（９１）；４−（１−アクリロイルインドリン−４−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（９２）；４−（１−アクリロイルインドリン−６−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（９５）；４−（１−アクリロイル−１,２,５,６−テトラヒドロピリジン−３−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（９６）；（ＲＳ）−４−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（９７）；４−（１−��クリロイルピペリジン−３−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（単一エナンチオマー）（９８および９９）；３−フルオロ−４−（（２−ビニルピリジン−４−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１００）；４−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１１２）；４−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１１３および１１４）；シス−４−（１−（ブタ−２−イノイル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１１５）；シス−４−（１−（ブタ−２−イノイル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１１６および１１７）；（Ｓ）−４−（３−（ブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１１８）；シス−４−（１−アクリロイルオクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１１９）；シス−４−（１−アクリロイルオクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１２０および１２１）；３−フルオロ−４−（（２−ビニルピリミジン−５−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１２２）；シス−４−（１−アクリロイルヘキサヒドロピロロ［３,４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１２３）；シス−４−（１−アクリロイルヘキサヒドロピロロ［３,４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１２４および１２５）；４−（１−（ブタ−２−イノイル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−クロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１２６）；４−（（４ａＳ,７ａＳ）−１−（ブタ−２−イノイル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−クロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミドおよび４−（（４ａＲ,７ａＲ）−１−（ブタ−２−イノイル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−クロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１２７および１２８）；３−フルオロ−４−（（２−（プロパ−１−イン−１−イル）ピリジン−４−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１２９）；５−（（Ｓ）−３−（ブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１３０、１３１および１３２）；４−（２−アクリロイルイソインドリン−５−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１３３）；４−（１−アクリロイル−２,５��ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１３４）；５−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−６−フルオロ−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１３５）；（Ｒ）−４−（３−（ブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１３６）；４−（１−（ブタ−２−イノイル）ヘキサヒドロピロロ［３,４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１３７）；４−（１−アクリロイル−１,４,５,６−テトラヒドロピリジン−３−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１３８）；４−（７−（ブタ−２−イノイル）−２,７−ジアザスピロ［４.４］ノナン−２−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１３９）；４−（７−アクリロイル−２,７−ジアザスピロ［４.４］ノナン−２−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４０）；４−（１−アクリロイルオクタヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３,２−ｃ］ピリジン−５−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４１）；４−（１−（ブタ−２−イノイル）オクタヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３,２−ｃ］ピリジン−５−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４２）；４−（６−アクリロイル−３,６−ジアザビシクロ［３.２.０］ヘプタン−３−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４３）；４−（６−（ブタ−２−イノイル）−３,６−ジアザビシクロ［３.２.０］ヘプタン−３−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４４）；４−（７−アクリロイルオクタヒドロ−２,７−ナフチリジン−２（１Ｈ）−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４５）；４−（１−アクリロイルオクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−クロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４６）；４−（１−（ブタ−２−イノイル）インドリン−４−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４７）；４−（２−（ブタ−２−イノイル）−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４８）；４−（２−（ブタ−２−イノイル）−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１４９）；４−（２−（ブタ−２−イノイル）イソインドリン−４−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５０）；４−（１−（ブタ−２−イノイル）インドリン−６−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５１）；３−フルオロ−４−（（６−ビニルピラジン−２−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５２）；３−クロロ−４−（（６−ビニルピラジン−２−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシア��ド（１５３）；４−（（６−エチニルピリジン−３−イル）メチル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５４）；３−クロロ−４−（（６−ビニルピリジン−３−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５５）；４−（（２−エチニルピリジン−４−イル）メチル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５６）；３−フルオロ−４−（（２−ビニルチアゾール−５−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５７）；３−フルオロ−４−（（６−（プロパ−１−イン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５８）；３−フルオロ−４−（（５−ビニルピラジン−２−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１５９）；４−（１−アクリロイル−１,２,５,６−テトラヒドロピリジン−３−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６０）；４−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６１および１６２）；（Ｓ）−４−（３−アクリルアミドピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６３）；（Ｓ）−４−（３−（ブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６４）；（Ｒ）−４−（３−（ブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６５）；（Ｓ）−４−（３−（３−シクロプロピルプロピオルアミド）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６６）；（Ｓ）−４−（３−シアナミドピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６７）；４−（２−アクリロイルイソインドリン−４−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６８）；４−（１−アクリロイルインドリン−４−イル）−３−
フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１６９）；４−（１−アクリロイルインドリン−６−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１７０）；４−（１−アクリロイル−１−アザスピロ［４.４］ノナン−７−イル）−３−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１７１）；（Ｓ）−４−（３−（ブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−７−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１７２）；（Ｓ）−４−（３−（ブタ−２−インアミド）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ−Ｎ７,Ｎ７−ジメチル−９Ｈ−カルバゾール−１,７−ジカルボキシアミド（１７３）；３−フルオロ−Ｎ７,Ｎ７−ジメチル−４−（２−ビニルピリジン−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−１,７−ジカルボキシアミド（１７４）；（Ｓ）−４−（（１−シアノピロリジン−３−イル）アミノ）−３−フルオロ−Ｎ７,Ｎ７−ジメチル−９Ｈ−カルバゾール−１,７−ジカルボキシアミド（１７５）；（Ｓ）−４−（（１−シアノピロリジン−３−イル）アミノ）−３−フルオロ−７−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１７６）；４−（２−アクリロイル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）−７−（モルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１７７）；４−（２−（ブタ−２−イノイル）−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）−７−（モルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１７８）；４−（２−シアノ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）−７−（モルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１７９）；４−（１−アクリロイルインドリン−６−イル）−３−フルオロ−７−（２−ヒドロキシエチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１８０）；４−（１−シアノインドリン−６−イル）−３−フルオロ−７−（２−ヒドロキシエチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１８１）；４−（１−アクリロイルオクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−６−クロロ−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１８２）；４−（１−（ブタ−２−イノイル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３,４−ｂ］ピリジン−６−イル）−６−クロロ−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１８３）；５−（１−アクリロイル−１,２,５,６−テトラヒドロピリジン−３−イル）−６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１８４）；（Ｒ）−６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（（６−ビニルピリジン−３−イル）メチル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１８５）；５−（２−アクリロイル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）−６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１８６および１８７）；６−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（（６−（プロパ−１−イン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（１８８）；３−フルオロ−４−（２−ビニルピリジン−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１８９）；４−（７−（ブタ−２−イノイル）オクタヒドロ−２,７−ナフチリジン−２（１Ｈ）−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９０）；４−（１−アクリロイル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９１）；４−（１−（ブタ−２−イノイル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９２）；３−フルオロ−４−（５−（Ｎ−メチルアクリルアミド）ピリジン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９３）；４−（（１Ｓ,４Ｓ）−２−アクリロイル−２−アザビシクロ［２.２.１］ヘプタン−５−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９４）；３−フルオロ−４−（（２−メチル−６−ビニルピリジン−４−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９５）；３−フルオロ−４−（（２−メチル−６−ビニルピリミジン−４−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９６）；３−フルオロ−４−（（４−メチル−６−ビニルピリミジン−２−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９７）；３−フルオロ−４−（（３−フルオロ−２−ビニルピリジン−４−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９８）；４−（３−（１−アクリロイルピロリジン−２−イル）フェニル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（１９９）；４−（３−（１−（ブタ−２−イノイル）ピロリジン−２−イル）フェニル）−３−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（２００）；（Ｅ）−３−フルオロ−４−（３−（３−モルホリノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（２０１）；（Ｅ）−３−フルオロ−４−（３−（３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロパ−１−エン−１−イル）フェニル）−９Ｈ−カルバゾール−１−カルボキシアミド（２０２）；または５−（２−アクリロイル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−８−カルボキシアミド（２０３および２０４）である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
請求項２−１３のいずれか一項に記載の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の治療用医薬の製造における請求項２−１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の治療における療法にて用いるための請求項２−１３のいずれか一項に記載の化合物。