【手続補正書】
【提出日】平成30年8月21日(2018.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
2017525684.tif 000001
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩：
式中、
Ｒは−Ｃ（Ｒ1）（Ｒ11）（Ｒ2）であり；
Ｒ’は−Ｃ（Ｒ3）（Ｒ31）（Ｒ4）であり；
Ｒ1及びＲ2のそれぞれは、
水素；
ハロゲン；
所望によりハロゲン；ヒドロキシル；Ｃ1~6アルコキシ；フェニル；Ｎ（Ｒx）2；Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル；５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；ならびに３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいＣ1~6アルキル（ここで、前記フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｃ1~6パーフルオロアルキル；
Ｃ2~6アルケニル；
Ｃ2~6アルキニル；
所望により１、２または３個の独立して選択されるＣ1~3アルキルで置換されていてもよいＣ3~6シクロアルキル；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいフェニル；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい、５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；
−ＯＲx；
−Ｃ（Ｏ）Ｒx；
−ＣＯ2（Ｒx）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−Ｃ（ＮＲx）Ｎ（Ｒx）2；
−ＯＣ（Ｏ）Ｒx；
−ＯＣＯ2Ｒx；
−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−Ｎ（Ｒx）2；
−ＮＲxＣ（Ｏ）Ｒx；
−ＮＲxＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−ＮＲxＣ（Ｏ）ＯＲx；ならびに
−ＮＲxＣ（ＮＲx）Ｎ（Ｒx）2
からなる群より独立して選択されるか；または
Ｒ1及びＲ2は、それぞれが結合している炭素原子と共に、（ｉ）フェニル及び（ｉｉ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロアリールからなる群より選択される環を形成し；そのそれぞれは、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；  Ｒ3及びＲ4のそれぞれは、
水素；
ハロゲン；
所望によりハロゲン；ヒドロキシル；Ｃ1~6アルコキシ；フェニル；Ｎ（Ｒx）2；Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル；５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；ならびに３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいＣ1~6アルキル（ここで、前記フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｃ1~6パーフルオロアルキル；
Ｃ2~6アルケニル；
Ｃ2~6アルキニル；
所望により１、２または３個の独立して選択されるＣ1~3アルキルで置換されていてもよいＣ3~6シクロアルキル；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいフェニル；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい、５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；
−ＯＲx；
−Ｃ（Ｏ）Ｒx；
−ＣＯ2（Ｒx）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−Ｃ（ＮＲx）Ｎ（Ｒx）2；
−ＯＣ（Ｏ）Ｒx；
−ＯＣＯ2Ｒx；
−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−Ｎ（Ｒx）2；
−ＮＲxＣ（Ｏ）Ｒx；
−ＮＲxＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−ＮＲxＣ（Ｏ）ＯＲx；ならびに
−ＮＲxＣ（ＮＲx）Ｎ（Ｒx）2
からなる群より独立して選択されるか；または
Ｒ3及びＲ4は、それぞれが結合している炭素原子と共に、（ｉ）フェニル及び（ｉｉ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロアリールからなる群より選択される環を形成し、そのそれぞれは、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；  Ｒ11及びＲ31のそれぞれは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1~6パーフルオロアルキルであるか；または
Ｒ1及びＲ2が共にフェニルまたはヘテロアリールを形成する場合には、Ｒ11は存在せず；
Ｒ3及びＲ4が共にフェニルまたはヘテロアリールを形成する場合には、Ｒ31は存在せず；
Ｒa、Ｒb、Ｒc、及びＲdのそれぞれは、水素；ハロゲン；ヒドロキシル；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリル；ならびにフェニルからなる群より独立して選択され、ここで、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びフェニルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒe及びＲgのそれぞれは、水素；アシル；Ｃ1~6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；及びフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒfは、水素；ハロゲン；アシル；Ｃ1~6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；及びフェニルからなる群より選択され；
Ｒhは水素またはＣ1~3アルキルであり；
Ｒiは、水素；ハロゲン；シアノ、ＣＨ3、及びＣＦ3からなる群より選択され；
Ｒ21は、水素；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ；Ｃ2〜Ｃ6アシルオキシ、５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリル；ならびにフェニルからなる群より選択され；ここで、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びフェニルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２または３個の置換基で独立して置換されていてもよく；
Ｒ22及びＲ23のそれぞれは、水素；ハロゲン；ヒドロキシル；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ；Ｃ2〜Ｃ6アシルオキシ、５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリル；ならびにフェニルからなる群より独立して選択され；ここで、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びフェニルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２または３個の置換基で独立して置換されていてもよいか；または
Ｒ21及びＲ22は、それぞれが結合している炭素原子と共に、（ｉ）環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択される３〜６員ヘテロシクリル；（ｉｉ）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル；（ｉｉｉ）フェニル；ならびに（ｉｖ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロアリール；からなる群より選択される環を形成し、ここで、（ｉ）〜（ｉｖ）のそれぞれは、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；かつＲ23は上に定義したとおりであるか；または  Ｒ22及びＲ23は、それぞれが結合している炭素原子と共に、（ｉ）環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択される３〜６員ヘテロシクリル；（ｉｉ）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル；（ｉｉｉ）フェニル；ならびに（ｉｖ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロアリールからなる群より選択される環を形成し；ここで、（ｉ）〜（ｉｖ）のそれぞれは、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；かつＲ21は上に定義したとおりであり；
Ｒ9及びＲ10が出現する場合は、そのそれぞれが、水素；所望によりハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；所望によりハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいＣ2~6アルケニル；所望によりハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいＣ2~6アルキニル；所望によりＣ1~6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいＣ3~6シクロアルキル；ならびに所望によりＣ1~6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；Ｃ1~6アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシル；−Ｃ（Ｏ）Ｒx；−ＣＯ2（Ｒx）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；−Ｃ（ＮＲx）Ｎ（Ｒx）2；及び−Ｃ（Ｒx）3からなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群より独立して選択されるか；または
Ｒ9及びＲ10は、それぞれが結合している窒素原子と共に、所望によりＣ1~6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい、３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリルを形成し；ここで、Ｒ9及びＲ10が６個の環原子を含むヘテロシクリルを形成する場合、前記ヘテロシクリルは、所望により、Ｒ9及びＲ10に結合している窒素原子に加えて、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より選択される第２の環ヘテロ原子を含んでもよく；かつ
Ｒxは、出現するごとに独立して、水素；ハロゲン；アシル；Ｃ1~6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；及びフェニルからなる群より選択される。
【請求項２】
Ｒ21は、水素；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ；５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリル；ならびにフェニルからなる群より選択され；ここで、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びフェニルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２または３個の置換基で独立して置換されていてもよく；かつ
Ｒ22及びＲ23のそれぞれは、水素；ハロゲン；ヒドロキシル；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ；５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリル；ならびにフェニルからなる群より独立して選択され；ここで、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びフェニルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２または３個の置換基で独立して置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ22及びＲ23の一方は、（ｉ）ハロゲン；ヒドロキシル；Ｃ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1~6パーフルオロアルキル；Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ；５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリル；ならびにフェニルからなる群より選択され；ここで、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びフェニルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２または３個の置換基で独立して置換されていてもよく、かつ他方は水素である、又は（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ；及びＣ3〜Ｃ6シクロアルコキシからなる群より独立して選択され；ここで、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ及びＣ3〜Ｃ6シクロアルコキシはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２または３個の置換基で独立して置換されていてもよく、かつ他方は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ21及びＲ22は、それぞれが結合している炭素原子と共に、（ｉ）環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択される３〜６員ヘテロシクリル；（ｉｉ）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル；（ｉｉｉ）フェニル；ならびに（ｉｖ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロアリールからなる群より選択される環を形成し；ここで、（ｉ）〜（ｉｖ）のそれぞれは、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；かつＲ23は上に定義したとおりであるか；または  Ｒ22及びＲ23は、それぞれが結合している炭素原子と共に、（ｉ）環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択される３〜６員ヘテロシクリル；（ｉｉ）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル；（ｉｉｉ）フェニル；ならびに（ｉｖ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロアリールからなる群より選択される環を形成し；ここで、（ｉ）〜（ｉｖ）のそれぞれは、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；かつＲ23は上に定義したとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ21及びＲ22は、それぞれが結合している炭素原子と共に、（ｉ）環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択される３〜６員ヘテロシクリル；（ｉｉ）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル；（ｉｉｉ）フェニル；ならびに（ｉｖ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロアリールからなる群より選択される環を形成し；ここで、（ｉ）〜（ｉｖ）のそれぞれは、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい；又は
Ｒ21及びＲ22は、それぞれが結合している炭素原子と共に、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいＣ3またはＣ5シクロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ22及びＲ23は、それぞれが結合している炭素原子と共に、（ｉ）環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択される３〜６員ヘテロシクリル；（ｉｉ）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル；（ｉｉｉ）フェニル；ならびに（ｉｖ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロアリールからなる群より選択される環を形成し；ここで、（ｉ）〜（ｉｖ）のそれぞれは、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい；又は
Ｒ22及びＲ23は、それぞれが結合している炭素原子と共に、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいＣ3またはＣ5シクロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1及びＲ2のそれぞれは、
水素；
ハロゲン；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1~6アルコキシ、フェニル、Ｎ（Ｒx）2、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール、ならびに３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいＣ1~6アルキル（ここで、前記フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｃ1~6パーフルオロアルキル；
Ｃ2~6アルケニル；
Ｃ2~6アルキニル；
所望により１、２または３個の独立して選択されるＣ1~3アルキルで置換されていてもよいＣ3~6シクロアルキル；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいフェニル；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい、５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；
−ＯＲx；
−Ｃ（Ｏ）Ｒx；
−ＣＯ2（Ｒx）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−Ｃ（ＮＲx）Ｎ（Ｒx）2；
−ＯＣ（Ｏ）Ｒx；
−ＯＣＯ2Ｒx；
−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−Ｎ（Ｒx）2；
−ＮＲxＣ（Ｏ）Ｒx；
−ＮＲxＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−ＮＲxＣ（Ｏ）ＯＲx；ならびに
−ＮＲxＣ（ＮＲx）Ｎ（Ｒx）2
からなる群より独立して選択され、
及び/又はＲ11が水素である、又はＲ11がＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3及びＲ4のそれぞれが、
水素；
ハロゲン；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1~6アルコキシ、フェニル、Ｎ（Ｒx）2、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール、ならびに３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいＣ1~6アルキル（ここで、前記フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルはそれぞれ、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｃ1~6パーフルオロアルキル；
Ｃ2~6アルケニル；
Ｃ2~6アルキニル；
所望により１、２または３個の独立して選択されるＣ1~3アルキルで置換されていてもよいＣ3~6シクロアルキル；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいフェニル；
所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい、５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロアリール；
−ＯＲx；
−Ｃ（Ｏ）Ｒx；
−ＣＯ2（Ｒx）；
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−Ｃ（ＮＲx）Ｎ（Ｒx）2；
−ＯＣ（Ｏ）Ｒx；
−ＯＣＯ2Ｒx；
−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−Ｎ（Ｒx）2；
−ＮＲxＣ（Ｏ）Ｒx；
−ＮＲxＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒx）2；
−ＮＲxＣ（Ｏ）ＯＲx；ならびに
−ＮＲxＣ（ＮＲx）Ｎ（Ｒx）2
からなる群より独立して選択され、
及び/又はＲ31が水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1及びＲ2は、それぞれが結合している炭素原子と共に、（ｉ）フェニル及び（ｉｉ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって前記環原子のうちの１、２、または３個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、Ｏ、及びＳから独立して選択されるヘテロアリールからなる群より選択される環を形成し；そのそれぞれは、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1~6パーフルオロアルキル、フェニル、及びＮ（Ｒx）2からなる群より独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；かつＲ11は存在せず、
及び/又はＲa、Ｒb、Ｒc、Ｒd、Ｒe、及びＲfのそれぞれが水素であり
及び/又はＲ9及びＲ10が出現する場合は、そのそれぞれが水素であり
及び/又はＲiが水素であり
及び/又はＲgが水素又はＲgがＣＨ3であり
及び/又はＲhが水素又はＲhがＣＨ3である、請求項１〜６または８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
治療有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物と、任意に薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１１】
注射の為の、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
自閉症、てんかん、ＡＩＤＳ認知症、多系統萎縮症、進行性核上性麻痺、フリードライヒ（Ｆｒｉｅｄｒｉｃｈ’ｓ）失調症、ダウン症候群、脆弱Ｘ症候群、結節性硬化症、オリーブ橋小脳（ｏｌｉｖｉｏ−ｐｏｎｔｏ−ｃｅｒｅｂｅｌｌａｒ）萎縮症、脳性麻痺、薬物性視神経炎、末梢性ニューロパシー、ミエロパシー、虚血性網膜症、糖尿病性網膜症、緑内障、心停止、行動障害、衝動制御障害、注意欠陥障害、ＡＤＨＤ、統合失調症、うつ病、不安、オピエート嗜癖、ニコチン嗜癖、及び／またはエタノール嗜癖の改善、外傷性脳損傷、脊髄傷害、心的外傷後ストレス症候群、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病または早期アルツハイマー病に伴う記憶喪失及びハンチントン病からなる群より選択される状態の治療の為の医薬の製造における請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
自閉症、てんかん、ＡＩＤＳ認知症、多系統萎縮症、進行性核上性麻痺、フリードライヒ（Ｆｒｉｅｄｒｉｃｈ’ｓ）失調症、ダウン症候群、脆弱Ｘ症候群、結節性硬化症、オリーブ橋小脳（ｏｌｉｖｉｏ−ｐｏｎｔｏ−ｃｅｒｅｂｅｌｌａｒ）萎縮症、脳性麻痺、薬物性視神経炎、末梢性ニューロパシー、ミエロパシー、虚血性網膜症、糖尿病性網膜症、緑内障、心停止、行動障害、衝動制御障害、注意欠陥障害、ＡＤＨＤ、統合失調症、うつ病、不安、オピエート嗜癖、ニコチン嗜癖、及び／またはエタノール嗜癖の改善、外傷性脳損傷、脊髄傷害、心的外傷後ストレス症候群、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病または早期アルツハイマー病に伴う記憶喪失及びハンチントン病からなる群より選択される状態の治療の為の請求項１０〜１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
医薬又は医薬組成物が静脈内投与、腹腔内投与、鼻腔内投与、経口投与、筋肉内投与、または皮下投与される、請求項１２に記載の使用又は請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
式（III）で表される化合物が以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物
2017525684.tif 000002