【手続補正書】
【提出日】平成30年5月1日(2018.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）に示される化合物又は式（Ｉ）に示される化合物の立体異性体、幾何異性体、互変異性体、窒素酸化物、水和物、溶媒和物、代謝産物、エステル、薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグである化合物。
【化１】
2017525737.tif 000001
（Ｉ）
（但し、
Ｒ１はＨ又はＣ１〜４アルキル基であり、Ｒ１のうち、前記Ｃ１〜４アルキル基はオキソ（＝Ｏ）、ハロゲン、アミノ基、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ２〜４アルケニル基、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、アシル基、スルホニル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基又はＣ１〜５ヘテロアリール基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立してＨ又は−Ｌ−Ｒ１０であり、且つＲ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は同時にＨではなく、
ただし、各Ｌは独立して−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｍ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｏ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｎ（Ｒ１３）−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｃ（＝Ｘ）−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｃ（＝Ｘ）Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−ＯＣ（＝Ｘ）Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｘ）Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−、Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基又はＣ１〜９ヘテロアリール基であり、Ｌのうち、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基及びＣ１〜９ヘテロアリール基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ基、メルカプト基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６アルコキシ基、ハロ置換Ｃ１〜６アルコキシ基、アシル基、スルホニル基、Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜９ヘテロアリール基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
ただし、Ｘは、それぞれ独立してＯ又はＳであり、
Ｒ１１とＲ１２は、それぞれ独立してＨ、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシ基、メルカプト基、アミノ基、Ｃ１〜６アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６アルコキシ基、ハロ置換Ｃ１〜６アルコキシ基、Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜９ヘテロアリール基であり、Ｒ１１とＲ１２のうち、前記ヒドロキシ基、メルカプト基、アミノ基、Ｃ１〜６アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６アルコキシ基、ハロ置換Ｃ１〜６アルコキシ基、Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基及びＣ１〜９ヘテロアリール基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、ハロゲン、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１〜６アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６アルコキシ基、ハロ置換Ｃ１〜６アルコキシ基、アシル基、スルホニル基、Ｃ３〜８シクロアルキル基、Ｃ２〜７ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜９ヘテロアリール基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ１３は、それぞれ独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜９ヘテロアリール基であり、Ｒ１３のうち、前記Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基及びＣ１〜９ヘテロアリール基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン、ヒドロキシ基、アミノ基、メルカプト基、Ｃ１〜６アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６アルコキシ基、ハロ置換Ｃ１〜６アルコキシ基、アシル基、スルホニル基、Ｃ３〜８シクロアルキル基、Ｃ２〜７ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜９ヘテロアリール基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ１０は、それぞれ独立して−ＯＲ１４、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１８、Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ３〜１０シクロアルキルＣ１〜６アルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル基、Ｃ６〜１０アリール基、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜９ヘテロアリール基又はＣ１〜９ヘテロアリールＣ１〜６アルキル基であり、Ｒ１０のうち、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ３〜１０シクロアルキルＣ１〜６アルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル基、Ｃ６〜１０アリール基、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜９ヘテロアリール基及びＣ１〜９ヘテロアリールＣ１〜６アルキル基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、ハロゲン、ヒドロキシ基、メルカプト基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１〜６アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６アルコキシ基、ハロ置換Ｃ１〜６アルコキシ基、アシル基、スルホニル基、Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜９ヘテロアリール基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
ただし、Ｒ１４、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立してＣ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ３〜１０シクロアルキルＣ１〜６アルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル基、Ｃ６〜１０アリール基、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜９ヘテロアリール基又はＣ１〜９ヘテロアリールＣ１〜６アルキル基であり、Ｒ１４、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８のうち、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル基、Ｃ３〜１０シクロアルキルＣ１〜６アルキル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリル基、Ｃ２〜９ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル基、Ｃ６〜１０アリール基、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜９ヘテロアリール基及びＣ１〜９ヘテロアリールＣ１〜６アルキル基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、ハロゲン、ヒドロキシ基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ基、アシル基又はスルホニル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ１５はそれぞれ独立してＨ又はＣ１〜６アルキル基であり、Ｒ１５のうち、前記Ｃ１〜６アルキル基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル基、アミノ基、Ｃ１〜４アルコキシ基、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜５ヘテロアリール基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ６はＨ、ヒドロキシ基、メルカプト基、アミノ基又はＣ１〜４アルキル基であり、
Ｒ７は水素又はＣ１〜４アルキル基であり、Ｒ７のうち、前記Ｃ１〜４アルキル基は独立して、ハロゲン、アミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜５ヘテロアリール基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ８とＲ９は、それぞれ独立してＨ又はＣ１〜４アルキル基であり、Ｒ８及びＲ９のうち、前記Ｃ１〜４アルキル基は独立して、ハロゲン、アミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜５ヘテロアリール基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
ｋは１、２、３又は４であり、
ｍは、それぞれ独立して１、２、３又は４であり、
ｎは、それぞれ独立して０、１又は２であり、
ｐとｑは、それぞれ独立して０、１、２、３又は４である。）
【請求項２】
Ｌは、それぞれ独立して−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｍ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｏ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｎ（Ｒ１３）−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−、Ｃ３〜８シクロアルキル基、Ｃ２〜７ヘテロシクリル基又はＣ１〜５ヘテロアリール基であり、Ｌのうち、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基、Ｃ２〜７ヘテロシクリル基及びＣ１〜５ヘテロアリール基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ基、メルカプト基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、フッ素、塩素、臭素、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アセチル基、メトキシアシル基、アミノホルミル基、メチルスルホニル基、アミノスルホニル基、メトキシスルホニル基、シクロプロピル基、シクロヘキシル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、フェニル基、ナフチル基、ピロリル基、チエニル基又はピリジル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ１１とＲ１２は、それぞれ独立してＨ、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１〜４アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜５ヘテロアリール基であり、Ｒ１１とＲ１２のうち、前記Ｃ１〜４アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基及びＣ１〜５ヘテロアリール基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、フェニル基、ナフチル基、ピロリル基、チエニル基又はピリジル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ１３は、それぞれ独立してＨ、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜５ヘテロアリール基であり、Ｒ１３のうち、前記Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基及びＣ１〜５ヘテロアリール基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、シアノ基、ニトロ基、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アセチル基、メチルスルホニル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、フェニル基又はピリジル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌは、それぞれ独立して−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｍ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基又はＣ１〜５ヘテロアリール基であり、Ｌのうち、前記Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基及びＣ１〜５ヘテロアリール基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ基、メルカプト基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、フッ素、塩素、臭素、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アセチル基、アミノホルミル基、メチルスルホニル基、アミノスルホニル基又はメトキシスルホニル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
ただし、Ｒ１１とＲ１２は、それぞれ独立してＨ、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜５ヘテロアリール基であり、Ｒ１１とＲ１２のうち、前記Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基及びＣ１〜５ヘテロアリール基は独立して、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ基、−ＮＨ２、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、フェニル基、ピロリル基又はピリジル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ１３は、それぞれ独立してＨ又はＣ１〜４アルキル基であり、Ｒ１３のうち、前記Ｃ１〜４アルキル基は独立して、シアノ基、ニトロ基、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アセチル基、メチルスルホニル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、フェニル基又はピリジル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよい請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１０は、それぞれ独立してＣ３〜８シクロアルキル基、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜４アルキル基、Ｃ２〜７ヘテロシクリル基、Ｃ２〜７ヘテロシクリルＣ１〜４アルキル基、Ｃ６〜１０アリール基、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜４アルキル基、Ｃ１〜９ヘテロアリール基又はＣ１〜９ヘテロアリールＣ１〜４アルキル基であり、Ｒ１０のうち、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜４アルキル基、Ｃ２〜７ヘテロシクリル基、Ｃ２〜７ヘテロシクリルＣ１〜４アルキル基、Ｃ６〜１０アリール基、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜４アルキル基、Ｃ１〜９ヘテロアリール基及びＣ１〜９ヘテロアリールＣ１〜４アルキル基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ基、アシル基、スルホニル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜９ヘテロアリール基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１０は、それぞれ独立してＣ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基又はＣ１〜９ヘテロアリール基であり、Ｒ１０のうち、前記Ｃ３〜６シクロアルキル基、Ｃ２〜５ヘテロシクリル基、Ｃ６〜１０アリール基及びＣ１〜９ヘテロアリール基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アセチル基、メトキシアシル基、アミノホルミル基、メチルスルホニル基、アミノスルホニル基、メトキシスルホニル基、シクロプロピル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、オキソモルホリニル基、フェニル基、ナフチル基、ピロリル基、チエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基又はキノリル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよい請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩ）に示される化合物、又は式（ＩＩ）に示される化合物の立体異性体、幾何異性体、互変異性体、窒素酸化物、水和物、溶媒和物、代謝産物、エステル、薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグである請求項１に記載の化合物。
【化２】
2017525737.tif 000002
（ＩＩ）
【請求項７】
Ｌは、それぞれ独立して−（ＣＲ１１Ｒ１２）−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）２−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＲ１１Ｒ１２）−、−（ＣＲ１１Ｒ１２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−（ＣＲ１１Ｒ１２）−、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピラゾリジニル基、オキサゾリジニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピリミジニル基、オキソテトラヒドロピリミジン、ピペラジニル基、オキサジナニル基、チアゾリル基、ピロリル基、チエニル基、フラニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基又はピラジニル基であり、Ｌのうち、前記シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピラゾリジニル基、オキサゾリジニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピリミジニル基、オキソテトラヒドロピリミジン、ピペラジニル基、オキサジナニル基、チアゾリル基、ピロリル基、チエニル基、フラニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基及びピラジニル基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、フッ素、塩素、臭素、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アセチル基、アミノホルミル基、メチルスルホニル基、アミノスルホニル基又はメトキシスルホニル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
ただし、Ｒ１１とＲ１２は、それぞれ独立してＨ、メチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、フェニル基又はピリジル基であり、Ｒ１１とＲ１２のうち、前記メチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、フェニル基及びピリジル基は独立して、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基又はトリフルオロメトキシ基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよく、
Ｒ１３は、それぞれ独立してＨ、メチル基、エチル基、プロピル基又はブチル基である請求項１又は請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１０は、それぞれ独立してシクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、オキシラニル基、ピロリジニル基、ピラゾリジニル基、オキサゾリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、テトラヒドロピリミジニル基、ピペラジニル基、オキサジナニル基、フェニル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル基、ナフチル基、ピロリル基、ピラゾリル基、フラニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チエニル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、ジヒドロインドリル基、キノリル基、イソキノリル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾフラニル基又はベンゾチエニル基であり、Ｒ１０のうち、前記シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、オキシラニル基、ピロリジニル基、ピラゾリジニル基、オキサゾリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、テトラヒドロピリミジニル基、ピペラジニル基、オキサジナニル基、フェニル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル基、ナフチル基、ピロリル基、ピラゾリル基、フラニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チエニル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、インドリル基、ジヒドロインドリル基、キノリル基、イソキノリル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾフラニル基又はベンゾチエニル基は独立して、オキソ（＝Ｏ）、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ基、−ＮＨ２、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アセチル基、メトキシアシル基、アミノホルミル基、メチルスルホニル基、アミノスルホニル基、メトキシスルホニル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、オキソモルホリニル基、フェニル基、ピロリル基、チエニル基又はピリジル基から独立して選ばれる１、２、３又は４個の置換基により置換されてもよい請求項１又は請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
以下の構造の一つを含む請求項１又は請求項６に記載の化合物。
【化３】
2017525737.tif 000003
2017525737.tif 000004
2017525737.tif 000005
2017525737.tif 000006
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物を含む薬物組成物。
【請求項１１】
薬学的に許容可能な担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント及び媒質の少なくとも１種を更に含む請求項１０に記載の薬物組成物。
【請求項１２】
低酸素誘導因子及び／又はエリスロポエチンに関連する疾患の予防、処置、治療又は軽減のための、請求項１０又は１１に記載の薬物組成物。
【請求項１３】
少なくとも一部の低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼを介した疾患を予防、処置、治療又は軽減させるための、請求項１２に記載の薬物組成物。
【請求項１４】
前記疾患は貧血、虚血、血管疾患、狭心症、心筋虚血、心筋梗塞、代謝障害又は傷口癒合である請求項１２に記載の薬物組成物。
【請求項１５】
低酸素誘導因子及び／又はエリスロポエチンに関連する疾患を予防、処置、治療又は軽減させるための薬物の製造に用いるための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１０〜１４のいずれか１項に記載の薬物組成物の使用。
【請求項１６】
前記薬物は少なくとも一部の低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼを介した疾患を予防、処置、治療又は軽減させるために用いられる請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
前記疾患は貧血、虚血、血管疾患、狭心症、心筋虚血、心筋梗塞、代謝障害又は傷口癒合である請求項１５に記載の使用。