【手続補正書】
【提出日】平成30年7月26日(2018.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017526659.tif 000001
の化合物、またはその立体異性体形（式中、
Ｒ１はフェニルまたは２−ピリジニルであり、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシ、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシ、ＳＦ５、Ｃ１〜４アルキルチオ、モノハロ−Ｃ１〜４アルキルチオおよびポリハロ−Ｃ１〜４アルキルチオからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で、それぞれ任意選択により置換されており；
Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル；Ｃ３〜７シクロアルキル；Ｈｅｔ１；アリール；Ｈｅｔ２からなる群から選択され；Ｃ１〜４アルキルは、ハロ、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ１およびＨｅｔ２からなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されており；（式中、
アリールは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］および−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｈｅｔ１は、オキセタニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択され；
Ｈｅｔ２は、（ａ）ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される６員芳香族複素環置換基であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］および−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で、任意選択により置換されていてもよく；
または（ｂ）チアゾリル、オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−イミダゾリルからなる群から選択される５員芳香族複素環であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］および−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で、任意選択により置換されていてもよく；
Ｒ’およびＲ’’は、水素、Ｃ１〜４アルキルおよび−Ｃ２〜４アルキル−ＯＨからなる群からそれぞれ独立に選択される）；および
Ｒ３は水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルおよび−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨからなる群から選択される）
またはそのＮ−オキシド、もしくはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物（式中、
Ｒ１はフェニルまたは２−ピリジニルであり、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシ、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシ、ＳＦ５、Ｃ１〜４アルキルチオ、モノハロ−Ｃ１〜４アルキルチオおよびポリハロ−Ｃ１〜４アルキルチオからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で、それぞれ任意選択により置換されており；
Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル；Ｃ３〜７シクロアルキル；Ｈｅｔ１；アリール；Ｈｅｔ２からなる群から選択され；Ｃ１〜４アルキルは、ハロ、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ１およびＨｅｔ２からなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されており；（式中、
アリールは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］および−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｈｅｔ１は、オキセタニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択され；
Ｈｅｔ２は、（ａ）ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される６員芳香族複素環置換基であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］および−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で、任意選択により置換されていてもよく；
または（ｂ）チアゾリル、オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−イミダゾリルからなる群から選択される５員芳香族複素環であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル］および−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは複数の置換基で、任意選択により置換されていてもよく；
Ｒ’およびＲ’’は、水素およびＣ１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される）；および
Ｒ３は水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルおよび−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨからなる群から選択される）
またはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物、またはその立体異性体形（式中、
Ｒ１はフェニルまたは２−ピリジニルであり、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシおよびポリハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１つ、２つまたは３つの置換基で、それぞれ任意選択により置換されており；
Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル；アリール；Ｈｅｔ２からなる群から選択され；Ｃ１〜４アルキルは、ハロ、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびアリールからなる群からそれぞれ独立に選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されており；（式中、
アリールは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨおよび−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つ、２つまたは３つの置換基で、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｈｅｔ２は、（ａ）ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される６員芳香族複素環置換基であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルおよび−ＮＲ’Ｒ’’からなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されていてもよく；
または（ｂ）チアゾリル、オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−イミダゾリルからなる群から選択される５員芳香族複素環であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキルおよびＮＲ’Ｒ’’からなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されていてもよく；
Ｒ’およびＲ’’は、水素およびＣ１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される）；および
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキルまたは−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルである）
またはそのＮ−オキシド、もしくはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
請求項１または２に記載の化合物、またはその立体異性体形（式中、
Ｒ１はフェニルまたは２−ピリジニルであり、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシおよびポリハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、それぞれ任意選択により置換されており；
Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル；アリール；Ｈｅｔ２からなる群から選択され；Ｃ１〜４アルキルは、ハロ、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびアリールからなる群からそれぞれ独立に選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されており；（式中、
アリールは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨおよび−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｈｅｔ２は、（ａ）ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される６員芳香族複素環置換基であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルおよび−ＮＲ’Ｒ’’からなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されていてもよく；または（ｂ）チアゾリル、オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−イミダゾリルからなる群から選択される５員芳香族複素環であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキルおよびＮＲ’Ｒ’’からなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されていてもよく；
Ｒ’およびＲ’’は、水素およびＣ１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される）；および
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキルまたは−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルである）
またはそのＮ−オキシド、もしくはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
請求項１または２に記載の化合物、またはその立体異性体形（式中、
Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシおよびポリハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されているフェニルであり；
またはＲ１は、ハロ、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されている２−ピリジニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル；アリール；Ｈｅｔ２からなる群から選択され；Ｃ１〜４アルキルは、ハロ、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびアリールからなる群からそれぞれ独立に選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されており；（式中、
アリールは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨおよび−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｈｅｔ２は、（ａ）ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される６員芳香族複素環置換基であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルおよび−ＮＲ’Ｒ’’からなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されていてもよく；または（ｂ）チアゾリル、オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−イミダゾリルからなる群から選択される５員芳香族複素環であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキルおよびＮＲ’Ｒ’’からなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されていてもよく；
Ｒ’およびＲ’’は、水素およびＣ１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される）；および
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４は、Ｃ１〜４アルキルまたは−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルである）
またはそのＮ−オキシド、もしくはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
請求項１または２に記載の化合物、またはその立体異性体形（式中、
Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、モノハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシおよびポリハロ−Ｃ１〜４アルキルオキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されているフェニルであり；
またはＲ１は、ポリハロ−Ｃ１〜４アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されている２−ピリジニルであり；
Ｒ２は、アリールおよびＨｅｔ２からなる群から選択され；（式中、
アリールは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨおよび−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されているフェニルであり；
Ｈｅｔ２は、（ａ）ピリジニルおよびピラジニルからなる群から選択される６員芳香族複素環置換基であり、それらの各々が、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルおよび−ＮＲ’Ｒ’’からなる群からそれぞれ独立に選択される１つまたは２つの置換基で、任意選択により置換されていてもよく；
または（ｂ）チアゾリルから選択される５員芳香族複素環であり；
Ｒ’およびＲ’’は水素である）；および
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４は、Ｃ１〜４アルキルまたは−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルである）
またはそのＮ−オキシド、もしくはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
請求項１または２に記載の化合物であって、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は、次式（Ｉ’）に図示した配置を有する水素以外の置換基であり、
【化２】
2017526659.tif 000002
式中、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４（５Ｈ）−オンをコアとし、Ｒ１およびＲ２は図の平面にあり、Ｒ４は図の平面の上方に突出し（太字くさび形で示されている結合）、残りの変数は請求項１または２に定義されている、化合物。
【請求項８】
化合物が、
【化３】
2017526659.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が、
【化４】
2017526659.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、
【化５】
2017526659.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が、
【化６】
2017526659.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
化合物が、
【化７】
2017526659.tif 000007
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
気分障害；せん妄、認知症、健忘症および他の認知障害；通常、幼児期、小児期または青年期に最初に診断される障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；身体表現性障害；ならびに過眠性睡眠障害から選択される中枢神経系状態または疾患の処置または予防に使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
抑うつ障害；神経認知障害；神経発達障害；物質関連障害および嗜癖性障害；統合失調症スペクトラム障害および他の精神病性障害；身体症状症および関連症群；ならびに過眠障害から選択される中枢神経系状態または疾患の処置または予防に使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記中枢神経系状態または疾患が、認知症または神経認知障害、大うつ病性障害、うつ病、治療抵抗性うつ病、注意欠陥多動性障害および統合失調症から選択される、請求項１５または１６に記載の使用のための化合物または医薬組成物。
【請求項１８】
薬学的に許容される担体または賦形剤を、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物と均質混合することを特徴とする、請求項１３に記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１９】
抑うつ障害；神経認知障害；神経発達障害；物質関連障害および嗜癖性障害；統合失調症スペクトラム障害および他の精神病性障害；身体症状症および関連症群；ならびに過眠障害から選択される中枢神経系状態または疾患の処置または予防に、同時に、別々に、または順次使用される併用製剤として、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物と追加の薬剤とを含む製品。
【請求項２０】
大うつ病性障害、うつ病または治療抵抗性うつ病の処置または予防に使用するための、請求項８〜１２のいずれか一項に記載の化合物。