【手続補正書】
【提出日】平成30年8月14日(2018.8.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（I）：
2017524017.tif 000001
を有する化合物、または、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはN-オキシドまたはその溶媒和物もしくは水和物：
式中、
R1は、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C0-C6アルキル)-Ar、-Y-(C0-C6アルキル)-Het、-Y-(C0-C6アルキル)-Cak、-Y-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、YはO、S、N(R5)であり、かつR5は-水素または-(C1-C6アルキル)であり、
R2は、-水素、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C1-C6アルキル)、-Y-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、YはO、S、N(R5)であり、かつR5は-水素または-(C1-C6アルキル)であり、
R3は、-水素、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、かつ
R4は、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、または-(C0-C6アルキル)-Cakであり、
ここで、Ar（アリール）、Het（ヘテロアリール）、Cak（シクロアルキル）、Hca（ヘテロシクロアルキル）、アルキル、およびハロアルキルのそれぞれは置換されていてもよく、
ただし、
R1およびR3の少なくとも一方は水素ではなく、かつ
該化合物は、
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；または
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド
ではない
ことを条件とする。
【請求項２】
R1が、-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C0-C6アルキル)-Ar、-Y-(C0-C6アルキル)-Het、-Y-(C0-C6アルキル)-Cak、-Y-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、YがO、S、N(R5)であり、かつR5が-水素または-(C1-C6アルキル)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R3が、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R1が、-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C0-C6アルキル)-Ar、-Y-(C0-C6アルキル)-Het、-Y-(C0-C6アルキル)-Cak、-Y-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNであり、
ここで、YがO、S、N(R5)であり、かつR5が-水素または-(C1-C6アルキル)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R3が、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
式（I）：
2017524017.tif 000002
の構造を有する化合物、または、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはN-オキシドまたはその溶媒和物もしくは水和物：
式中、
R1は、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNであり、
R2は、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
R3は、-水素、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、-NO2、または-CNであり、かつ
R4は、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、または-(C0-C6アルキル)-Cakであり、
ここで、Ar（アリール）、Het（ヘテロアリール）、Cak（シクロアルキル）、Hca（ヘテロシクロアルキル）、アルキル、およびハロアルキルのそれぞれは置換されていてもよく、
ただし、
R1およびR3の少なくとも一方は水素ではない
ことを条件とする。
【請求項７】
R2が、-水素、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、および-O-(C1-C6ハロアルキル)がそれぞれ、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R2が、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R2が、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
R2が-水素である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
R2が-ハロゲンである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
式（II）：
2017524017.tif 000003
の構造を有する、請求項1、2、4、または6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式（III）：
2017524017.tif 000004
の構造を有する、請求項1、3、5、または6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
構造式（IV）：
2017524017.tif 000005
を有する請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物、または、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはN-オキシドまたはその溶媒和物もしくは水和物：
式中、
R1は-水素または-O-(C0-C6アルキル)-Arであり、
R3は-水素、-(C0-C6アルキル)-Ar、または-(C0-C6アルキル)-Hetであり、かつ
R4は-(C0-C6アルキル)-Arまたは-(C0-C6アルキル)-Hetである。
【請求項１５】
R1が、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、および-O-(C0-C6アルキル)-Hcaがそれぞれ、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい、請求項1〜5または7〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
R1が、-水素、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、請求項1〜5または7〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
R1が、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、請求項1〜5または7〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
R1が、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNである、請求項1〜5または7〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
R1が、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNである、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
R1が、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、ここで、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、および-O-(C0-C6アルキル)-Hcaがそれぞれ、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい、請求項1〜5または7〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
薬学的に許容される希釈剤、担体、または賦形剤および請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物または以下より選択される化合物を含む、薬学的組成物：
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド。
【請求項２２】
それを必要としている対象において、Cks1-Skp2 PPIによって媒介されるかまたはCks1-Skp2 PPIに関与する疾患または状態を処置するための方法であって、請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物もしくは以下より選択される化合物または請求項21に記載の薬学的組成物のCks1-Skp2 PPI阻害有効量を投与する段階を含む、方法：
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明の化合物は、Cks1-Skp2 PPIおよびユビキチン化を阻害し、かつ、p27のレベルを増大させる。
[本発明1001]
構造式（I）：
2017524017.tif 000006
を有する化合物、または、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはN-オキシドまたはその溶媒和物もしくは水和物：
式中、
R1は、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C0-C6アルキル)-Ar、-Y-(C0-C6アルキル)-Het、-Y-(C0-C6アルキル)-Cak、-Y-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、YはO、S、N(R5)であり、かつR5は-水素または-(C1-C6アルキル)であり、
R2は、-水素、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C1-C6アルキル)、-Y-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、YはO、S、N(R5)であり、かつR5は-水素または-(C1-C6アルキル)であり、
R3は、-水素、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、かつ
R4は、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、または-(C0-C6アルキル)-Cakであり、
ここで、Ar（アリール）、Het（ヘテロアリール）、Cak（シクロアルキル）、Hca（ヘテロシクロアルキル）、アルキル、およびハロアルキルのそれぞれは置換されていてもよく、
ただし、
R1およびR3の少なくとも一方は水素ではなく、かつ
該化合物は、
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；または
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド
ではない
ことを条件とする。
[本発明1002]
R1が、-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C0-C6アルキル)-Ar、-Y-(C0-C6アルキル)-Het、-Y-(C0-C6アルキル)-Cak、-Y-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、YがO、S、N(R5)であり、かつR5が-水素または-(C1-C6アルキル)である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
R3が、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
R1が、-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C1-C6ハロアルキル)、-Y-(C0-C6アルキル)-Ar、-Y-(C0-C6アルキル)-Het、-Y-(C0-C6アルキル)-Cak、-Y-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNであり、
ここで、YがO、S、N(R5)であり、かつR5が-水素または-(C1-C6アルキル)である、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
R3が、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNである、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
式（I）：
2017524017.tif 000007
の構造を有する化合物、または、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはN-オキシドまたはその溶媒和物もしくは水和物：
式中、
R1は、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNであり、
R2は、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
R3は、-水素、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、-NO2、または-CNであり、かつ
R4は、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、または-(C0-C6アルキル)-Cakであり、
ここで、Ar（アリール）、Het（ヘテロアリール）、Cak（シクロアルキル）、Hca（ヘテロシクロアルキル）、アルキル、およびハロアルキルのそれぞれは置換されていてもよく、
ただし、
R1およびR3の少なくとも一方は水素ではない
ことを条件とする。
[本発明1007]
R2が、-水素、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、および-O-(C1-C6ハロアルキル)がそれぞれ、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい、本発明1001〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1008]
R2が、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1009]
R2が、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
R2が-水素である、本発明1001〜1008または1010のいずれかの化合物。
[本発明1011]
R2が-ハロゲンである、本発明1001〜1009のいずれかの化合物。
[本発明1012]
式（II）：
2017524017.tif 000008
の構造を有する、本発明1001、1002、1004、または1006のいずれかの化合物。
[本発明1013]
式（III）：
2017524017.tif 000009
の構造を有する、本発明1001、1003、1005、または1006のいずれかの化合物。
[本発明1014]
構造式（IV）：
2017524017.tif 000010
を有する本発明1001〜1006のいずれかの化合物、または、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはN-オキシドまたはその溶媒和物もしくは水和物：
式中、
R1は-水素または-O-(C0-C6アルキル)-Arであり、
R3は-水素、-(C0-C6アルキル)-Ar、または-(C0-C6アルキル)-Hetであり、かつ
R4は-(C0-C6アルキル)-Arまたは-(C0-C6アルキル)-Hetである。
[本発明1015]
R1が、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、および-O-(C0-C6アルキル)-Hcaがそれぞれ、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい、本発明1001〜1005または1007〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1016]
R1が-、水素、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、本発明1001〜1005または1007〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R1が、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、本発明1001〜1005または1007〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1018]
R1が、-水素、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNである、本発明1001〜1005または1007〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1019]
R1が、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-NO2、または-CNである、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1020]
R1が、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、-O-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、ここで、-O-(C0-C6アルキル)-Ar、-O-(C0-C6アルキル)-Het、-O-(C0-C6アルキル)-Cak、および-O-(C0-C6アルキル)-Hcaがそれぞれ、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい、本発明1001〜1005または1007〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1021]
R1が
2017524017.tif 000011
であり、
ここで、Raが独立して水素、-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、かつnが1、2、3、4、または5である、本発明1001〜1012または1014のいずれかの化合物。
[本発明1022]
Raが独立して-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、または-CNであり、かつnが1、2、3、または4である、本発明1021の化合物。
[本発明1023]
Raが独立して-OMe、フルオロ、クロロ、ブロモ、または-CNであり、かつnが1または2である、本発明1021の化合物。
[本発明1024]
R1が
2017524017.tif 000012
である、本発明1001〜1012または1014のいずれかの化合物。
[本発明1025]
R1が
2017524017.tif 000013
である、本発明1001〜1012または1014のいずれかの化合物。
[本発明1026]
R1が
2017524017.tif 000014
である、本発明1001〜1012または1014のいずれかの化合物。
[本発明1027]
R1が
2017524017.tif 000015
である、本発明1001〜1012または1014のいずれかの化合物。
[本発明1028]
R3が、-水素、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、-(C0-C6アルキル)-Hca、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、
ここで、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、および-(C0-C6アルキル)-Hcaがそれぞれ、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C1-C6アルキル)-Ar、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい、本発明1001〜1005、1007〜1011、1013、または1015〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1029]
R3が、-水素、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、-(C0-C6アルキル)-Cak、または-(C0-C6アルキル)-Hcaである、本発明1001〜1005、1007〜1011、1013、または1015〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1030]
R3が-水素、-ハロゲン、-NO2、または-CNである、本発明1001〜1005、1007〜1011、1013、または1015〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1031]
R3が-水素である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1032]
R3が-ハロゲンである、本発明1001〜1005、1007〜1011、1013、または1015〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1033]
R3が-(C0-C6アルキル)-Arまたは-(C0-C6アルキル)-Hetである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1034]
R3が-Arである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1035]
R3が
2017524017.tif 000016
であり、
ここで、Rbが独立して水素、-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、かつmが1、2、3、4、または5である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1036]
Rbが独立して-O-(C1-C6アルキル)、-ハロゲン、または-CNであり、かつmが1または2である、本発明1035の化合物。
[本発明1037]
R3が
2017524017.tif 000017
である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1038]
R3が-(C0-C6アルキル)-Hetである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1039]
R3が、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C1-C6アルキル)-Ar、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい-(C0-C6アルキル)-ピリジルである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1040]
R3が、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C1-C6アルキル)-Ar、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい-(C0-C6アルキル)-フラニルである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1041]
R3が、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C1-C6アルキル)-Ar、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい-(C0-C6アルキル)-チオフェニルである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1042]
R3が、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C1-C6アルキル)-Ar、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい-(C0-C6アルキル)-ベンゾフラニルである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1043]
R3が、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C1-C6アルキル)-Ar、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい-(C0-C6アルキル)-ベンゾチアフェニルである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1044]
R3が-Hetである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1045]
R3が
2017524017.tif 000018
であり、
ここで、Rdが独立して-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、xが1、2、3、4、または5であり、かつX1、X2、およびX3の1つがNである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1046]
Rdが独立して-O-(C1-C6アルキル)、-ハロゲン、または-CNであり、xが1または2であり、かつX1、X2、およびX3の1つがNである、本発明1045の化合物。
[本発明1047]
Rdが独立して-OMe、フルオロ、クロロ、ブロモ、または-CNであり、xが1または2であり、かつX3の1つがNである、本発明1045の化合物。
[本発明1048]
R3が
2017524017.tif 000019
である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1049]
R3が
2017524017.tif 000020
である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1050]
R3が
2017524017.tif 000021
である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1051]
R3が
2017524017.tif 000022
である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1052]
R3が
2017524017.tif 000023
である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1053]
R3が
2017524017.tif 000024
である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1054]
R3が
2017524017.tif 000025
である、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1055]
R3が-Cakである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1056]
R3がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1057]
R3がシクロペンチルまたはシクロヘキシルである、本発明1001〜1011または1013〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1058]
R3が-(C0-C6アルキル)-Hcaである、本発明1001〜1005、1007〜1011、1013、または1015〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1059]
R3が
2017524017.tif 000026
であり、
ここで、Xが-O-、-S-、N(R5)、または-C(H)-CH2-Arであり、かつ
2017524017.tif 000027
基が、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C1-C6アルキル)-Ar、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよい、本発明1001〜1005、1007〜1011、1013、または1015〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1060]
Xが-O-、N(R5)、または-C(H)-CH2-Arである、本発明1059の化合物。
[本発明1061]
XがN(R5)または-C(H)-CH2-Arである、本発明1059の化合物。
[本発明1062]
R3が
2017524017.tif 000028
である、本発明1001〜1005、1007〜1011、1013、または1015〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1063]
R3が
2017524017.tif 000029
である、本発明1001〜1005、1007〜1011、1013、または1015〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1064]
R3が
2017524017.tif 000030
である、本発明1001〜1005、1007〜1011、1013、または1015〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1065]
R4が、-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、または-(C0-C6アルキル)-Cakであり、
ここで、-(C1-C6ハロアルキル)、-(C0-C6アルキル)-Ar、-(C0-C6アルキル)-Het、および-(C0-C6アルキル)-Cakがそれぞれ、1つまたは複数の-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、N(R5)(R6)、-ハロゲン、-NO2、または-CNで置換されていてもよく、R5およびR6が独立して-水素、-(C1-C6アルキル)、または-C(O)(C1-C6アルキル)である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1066]
R4が-(C1-C6アルキル)である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1067]
R4が-メチルである、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1068]
R4が-(C1-C6ハロアルキル)である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1069]
R4が-CF3である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1070]
R4が
2017524017.tif 000031
であり、
ここで、Rcが独立して-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、かつwが1、2、3、4、または5である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1071]
Rcが独立して-O-(C1-C6アルキル)、-ハロゲン、または-CNであり、かつwが1または2である、本発明1070の化合物。
[本発明1072]
Rcが独立して-OMe、フルオロ、クロロ、ブロモ、または-CNであり、かつwが1または2である、本発明1070の化合物。
[本発明1073]
Rcが-Meであり、かつwが1、2、または3である、本発明1070の化合物。
[本発明1074]
R4が
2017524017.tif 000032
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1075]
R4が
2017524017.tif 000033
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1076]
R4が
2017524017.tif 000034
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1077]
R4が
2017524017.tif 000035
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1078]
R4が
2017524017.tif 000036
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1079]
R4が
2017524017.tif 000037
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1080]
R4が
2017524017.tif 000038
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1081]
R4が
2017524017.tif 000039
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1082]
R4が
2017524017.tif 000040
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1083]
R4が-(C0-C6アルキル)-Hetである、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1084]
R4が
2017524017.tif 000041
であり、
ここで、Reが独立して-(C1-C6アルキル)、-O-(C1-C6アルキル)、-(C1-C6ハロアルキル)、-ハロゲン、-NO2、または-CNであり、yが1、2、3、4、または5であり、かつX1、X2、およびX3の1つがNである、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1085]
Reが独立して-O-(C1-C6アルキル)、-ハロゲン、または-CNであり、yが1または2であり、かつY1、Y2、およびY3の1つがNである、本発明1084の化合物。
[本発明1086]
Reが独立して-OMe、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、または-CNであり、yが1または2であり、かつY2またはY3がNである、本発明1084の化合物。
[本発明1087]
Reが独立して-OMe、フルオロ、クロロ、ブロモ、または-CNであり、yが1または2であり、かつY2がNである、本発明1084の化合物。
[本発明1088]
Reが独立して-OMe、フルオロ、クロロ、ブロモ、または-CNであり、yが1または2であり、かつY3がNである、本発明1084の化合物。
[本発明1089]
R4が
2017524017.tif 000042
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1090]
R4が
2017524017.tif 000043
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1091]
R4が
2017524017.tif 000044
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1092]
R4が
2017524017.tif 000045
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1093]
R4が
2017524017.tif 000046
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1094]
R4が
2017524017.tif 000047
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1095]
R4が
2017524017.tif 000048
である、本発明1001〜1064のいずれかの化合物。
[本発明1096]
4-メチル-N-(5-フェニルキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(フラン-2-イル)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
4-メチル-N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-メチル-N-(5-(チオフェン-3-イル)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(4-ベンジルピペリジン-1-イル)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
4-メチル-N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-メチル-N-(5-(4-メチルピペラジン-1-イル)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(3,5-ジフルオロフェノキシ)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(4-メトキシフェノキシ)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(3-シアノフェノキシ)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フェニルキノリン-8-イル)メタンスルホンアミド；
N-(5-フェニルキノリン-8-イル)シクロプロパンスルホンアミド；
4-メトキシ-N-(5-フェニルキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フェニルキノリン-8-イル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フェニルキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(4-(N-(5-フェニルキノリン-8-イル)スルファモイル)フェニル)アセトアミド；
N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)メタンスルホンアミド；
N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)シクロプロパンスルホンアミド；
4-メトキシ-N-(5-(ピリジン-4-イル)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(4-(N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)スルファモイル)フェニル)アセトアミド；
N-(5-(ピリジン-4-イル)キノリン-8-イル)メタンスルホンアミド；
N-(5-(ピリジン-4-イル)キノリン-8-イル)シクロプロパンスルホンアミド；
4-メトキシ-N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(ピリジン-4-イル)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；または
N-(4-(N-(5-(ピリジン-4-イル)キノリン-8-イル)スルファモイル)フェニル)アセトアミド
である、本発明1001の化合物。
[本発明1097]
4-メチル-N-(5-フェニルキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(フラン-2-イル)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
4-メチル-N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-メチル-N-(5-(チオフェン-3-イル)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(3,5-ジフルオロフェノキシ)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(4-メトキシフェノキシ)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(3-シアノフェノキシ)キノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フェニルキノリン-8-イル)メタンスルホンアミド；
N-(5-フェニルキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
4-メトキシ-N-(5-(ピリジン-4-イル)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
4-メトキシ-N-(5-(ピリジン-3-イル)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；または
N-(5-(ピリジン-4-イル)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド
である、本発明1014の化合物。
[本発明1098]
薬学的に許容される希釈剤、担体、または賦形剤および本発明1001〜1097のいずれかの化合物または以下より選択される化合物を含む、薬学的組成物：
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド。
[本発明1099]
前記化合物が、本発明1001〜1097のいずれかの化合物である、本発明1098の薬学的組成物。
[本発明1100]
前記化合物が、
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド
より選択される、本発明1098の薬学的組成物。
[本発明1101]
薬学的に許容される希釈剤、担体、または賦形剤および本発明1096の化合物を含む、薬学的組成物。
[本発明1102]
それを必要としている対象において、Cks1-Skp2 PPIによって媒介されるかまたはCks1-Skp2 PPIに関与する疾患または状態を処置するための方法であって、本発明1001〜1097のいずれかの化合物もしくは以下より選択される化合物または本発明1098の薬学的組成物のCks1-Skp2 PPI阻害有効量を投与する段階を含む、方法：
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド。
[本発明1103]
前記化合物が、本発明1001〜1097のいずれかの化合物である、本発明1102の方法。
[本発明1104]
前記化合物が、
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド
より選択される、本発明1102の方法。
[本発明1105]
それを必要としている対象において、Cks1-Skp2 PPIによって媒介されるかまたはCks1-Skp2 PPIに関与する疾患または状態を処置するための方法であって、本発明1096の化合物または本発明1101の薬学的組成物のCks1-Skp2 PPI阻害有効量を投与する段階を含む、方法。
[本発明1106]
前記Cks1-Skp2 PPI阻害有効量が前記対象においてタンパク質ユビキチン化を阻害するのに十分である、本発明1102または1105の方法。
[本発明1107]
前記Cks1-Skp2 PPI阻害有効量が前記対象においてp27レベルを増大させるのに十分である、本発明1102または1105の方法。
[本発明1108]
前記対象がヒトである、本発明1102〜1107のいずれかの方法。
[本発明1109]
前記Cks1-Skp2 PPIによって媒介されるかまたはCks1-Skp2 PPIに関与する疾患または状態が、炎症、獲得免疫、先天免疫、骨代謝、LPS誘導性血管形成、骨粗鬆症、オステオピンニール病（osteopinneal disease）、リンパ節発生、乳腺発生、皮膚発生、および中枢神経系発生からなる群より選択される過程に関与する、本発明1102〜1108のいずれかの方法。
[本発明1110]
前記Cks1-Skp2 PPIによって媒介されるかまたはCks1-Skp2 PPIに関与する疾患または状態が癌である、本発明1102〜1108のいずれかの方法。
[本発明1111]
前記癌が、大腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳癌、卵巣癌、子宮頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部癌、もしくは頸部癌、またはリンパ腫、白血病、もしくは黒色腫である、本発明1110の方法。
[本発明1112]
細胞を、本発明1001〜1097のいずれかの化合物、以下より選択される化合物、または本発明1098の薬学的組成物のCks1-Skp2 PPI阻害有効量と接触させる段階を含む、該細胞中でCks1-Skp2 PPIを阻害するための方法：
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド。
[本発明1113]
前記化合物が、本発明1001〜1097のいずれかの化合物である、本発明1112の方法。
[本発明1114]
前記化合物が、
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド
より選択される、本発明1112の方法。
[本発明1115]
細胞を、本発明1096の化合物または本発明1101の薬学的組成物のCks1-Skp2 PPI阻害有効量と接触させる段階を含む、該細胞中でCks1-Skp2 PPIを阻害するための方法。
[本発明1116]
細胞を、本発明1001〜1097のいずれかの化合物、以下より選択される化合物、または本発明1098の薬学的組成物のユビキチン化阻害有効量と接触させる段階を含む、該細胞中でユビキチン化を阻害するための方法：
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド。
[本発明1117]
前記化合物が、本発明1001〜1097のいずれかの化合物である、本発明1116の方法。
[本発明1118]
前記化合物が、
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド
より選択される、本発明1116の方法。
[本発明1119]
細胞を、本発明1001〜1097のいずれかの化合物、以下より選択される化合物、または本発明1098の薬学的組成物のp27増大有効量と接触させる段階を含む、該細胞中でp27レベルを増大させるための方法：
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド。
[本発明1120]
前記化合物が、本発明1001〜1097のいずれかの化合物である、本発明1119の方法。
[本発明1121]
前記化合物が、
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
2,6-ジフルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-2-フルオロ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(7-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-2-スルホンアミド；
N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-(トリフルオロメトキシ)キノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
6-シアノ-N-(6-フルオロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
N-(6-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5,7-ジクロロキノリン-8-イル)-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド；
2,4-ジクロロ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロキノリン-8-イル)ピリジン-3-スルホンアミド；
2-アミノ-N-(5-クロロキノリン-8-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(5-クロロ-6-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5,6-ジフルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-フルオロキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-モルホリノキノリン-8-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-5-(オキサゾル-5-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；および
N-(5-ブロモキノリン-8-イル)-4-(2-メチルピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド
より選択される、本発明1119の方法。
[本発明1122]
細胞を、本発明1096の化合物または本発明1101の薬学的組成物のp27増大有効量と接触させる段階を含む、該細胞中でp27レベルを増大させるための方法。
[本発明1123]
前記細胞がヒト細胞である、本発明1112〜1122のいずれかの方法。