【手続補正書】
【提出日】平成30年10月16日(2018.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化１】
2017531672.tif 000001
［式中、
Ａは、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
ｍは０、１、または２であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−２アルキル、フルオロ、およびヒドロキシから選択され；
Ｒ２は、
水素、
ハロゲン、
オキソ（＝Ｏ）、
Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
スピロ環状Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
スピロ複素環Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０）ヘテロアルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０）ヘテロアルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ヘテロアリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホニル、
（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
−ＳＯ２ＮＨ２、
−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、
−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルファモイル、
（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイル、
（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイル、
ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルファモイル、
アリールＣ０−１０アルキルスルファモイル、
（Ｃ１−１０アルキル）１−２アミノ、
−ＣＯ２（Ｃ０−１０アルキル）、
−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、
−ＳＯ２ＣＦ３、
−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、
−ＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシ、
−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、
Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、
シアノ、
（Ｃ１−６アルキル）シアノ、
シアノＣ１−６アルキル、および
Ｃ１−６ハロアルキル
から選択され；
Ｒ２は、独立に０、１、２もしくは３個のＲ４によって置換されていても良く；
各Ｒ３は独立に、
Ｃ１−１０アルキル、
（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、
ハロゲン、
Ｃ１−６ハロアルキル、および
オキソ
から選択され；
各Ｒ４は独立に、
Ｃ１−１０アルキル、
（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、
Ｃ１−６ハロアルキル、および
オキソ
から選択される。］
【請求項２】
Ｒ２が、
水素、
ハロゲン、
オキソ（＝Ｏ）、
Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
スピロ環状Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
スピロ複素環Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、
−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、
−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、
Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、
シアノＣ１−６アルキル、および
Ｃ１−６ハロアルキルから選択され、Ｒ２が、独立に０、１、２もしくは３個のＲ４によって置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２が、カルボキシ、（８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オキセタン）カルボニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、モルホリニルカルボニル、アゼパニル、（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル）カルボニル、シアノメチル、（２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプチル）カルボニル、チオモルホリニルカルボニル、（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル）カルボニル、（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル）カルボニル、ピペリジニルカルボニルピロリジニルカルボニル、ピロリジニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ピロリジニルスルホニル、フルオロ、メトキシメチル、ヒドロキシメチル、（６−オキサ−９−アザスピロ［４．５］デシル）カルボニル、（（１Ｒ，５Ｓ）６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル）カルボニル、（６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル）カルボニル１，４−チオアゼパニルカルボニル、チオアゼパニルカルボニル、１，４−オキシアゼパニルカルボニル、オキシアゼパニルカルボニル、（２−オキサ−５−アザビシクロ［４．１．０］ヘプチル）カルボニル；ジメチルスルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、およびメチルスルホニルから選択され、Ｒ２が独立に０、１、２もしくは３個のＲ４によって置換されていても良い請求項２に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項４】
Ａが、
【化２】
2017531672.tif 000002
、イソインドリニルジイル、ピリジニルジイル、
【化３】
2017531672.tif 000003
およびインドリニルジイルから選択される請求項３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が独立に、Ｃ１−１０アルキル、オキソ、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、ハロゲンおよびＣ１−６ハロアルキルから選択される請求項４に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が独立に、メチル、トリフルオロメチル、エチル、トリフルオロエチル、フルオロ、オキソ、ヒドロキシ、イソプロピル、チオモルホリニル、イソブチル、およびジフルオロメチルから選択される請求項５に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が水素であり、Ｒ４がメチル、フルオロ、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、メトキシ、ヒドロキシ、オキソ、イソプロピル、チオモルホリニルおよびイソブチルから選択される請求項６に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項８】
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［［１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−６−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾカン−６−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル］アミノ］−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−１，１−ジオン；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（（４−（８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（２−（４，４−ジフルオロ−１−メチルシクロヘキシル）−１−オキソイソインドリン−５−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（４−（１−（２，２，２−ト
リフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−｛［２−（オキサン−４−イル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（（３−メチル−４−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（（３−メチル−４−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エチル−４−（３−（３−メチル−４−（２−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エチル−４−（３−（３−メチル−４−（２−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−エチル−４−（３−（３−メチル−４−（２−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（（３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）アゼパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）アゼパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）アゼパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−エチル−４−（３−（３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（（３−フルオロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（（４−（３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（（３−メチル−４−（２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（（４−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（（３−（シアノメチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニルアミノ）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（（３Ｓ，５Ｓ）−３，５−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（３，５−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（（１Ｓ，４Ｓ）−５−オキサ−２−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボニル）−３−メチルフェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（（３−エチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（３−（ジフルオロメチル）−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−エチル−４−（３−（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エチル−４−（３−（３−メチル−４−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（３−エチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）ピペリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）ピペリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）ピペリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（３−メチル−４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（４−（２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−２−イル）フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（４−（２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−２−イル）フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（４−（２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−２−イル）フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（４−（２−メチルピロリジン−１−イルスルホニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（４−（２−メチルピロリジン−１−イルスルホニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（４−（２−メチルピロリジン−１−イルスルホニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−（２−フルオロピリジン−４−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｓ）ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−（（１−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−エチルピペリジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−２−メチル安息香酸；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−エチル−４−（３−（（３−メチル−４−（２−オキソモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［３−（｛４−［（２，２−ジメチルモルホリン−４−イル）カルボニル］−３−メチルフェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−｛［３−メチル−４−（６−オキサ−９−アザスピロ［４．５］デカ−９−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛３−［（４−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］カルボニル｝−３−メチルフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［３−（｛４−［（３，３−ジメチルモルホリン−４−イル）カルボニル］−３−メチルフェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛３−メチル−４−［（１Ｒ，５Ｓ）−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタ−３−イルカルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛３−［（４−｛［（２Ｓ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］カルボニル｝−３−メチルフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−｛３−［（３−メチル−４−｛［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）モルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−｛［３−メチル−４−（１，４−チアゼパン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−｛［３−メチル−４−（１，４−オキサゼパン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛３−メチル−４−［（１−オキシドチオモルホリン−４−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−｛３−［（３−メチル−４−｛［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）モルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−｛［３−メチル−４−（１，４−チアゼパン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−｛［３−メチル−４−（１，４−オキサゼパン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛３−メチル−４−［（１−オキシドチオモルホリン−４−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛３−メチル−４−［（４−チオモルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［３−（｛４−［（２，３−ジメチルモルホリン−４−イル）カルボニル］−３−メチルフェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−４−エチルピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−｛３−［（３−メチル−４−｛［３−（２Ｒ−メチルプロピル）モルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−｛３−［（３−メチル−４−｛［３−（２Ｓ−メチルプロピル）モルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−｛３−［（３−メチル−４−｛［３−（メチルプロピル）モルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛３−メチル−４−［（メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛３−メチル−４−［（６Ｒ−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛３−メチル−４−［（６５′−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（３−｛［３−メチル−４−（２−オキサ−５−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−５−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛メチル−４−［（２−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛３Ｒ−メチル−４−［（２−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレートおよび
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−［３−（｛３Ｓ−メチル−４−［（２−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート
から選択される請求項１に記載の化合物または医薬として許容される塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の医薬として許容される塩または医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の医薬として許容される塩を含む、ＪＡＫ介在疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項１１】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって改善可能な哺乳動物での状態の治療のための医薬組成物であって、当該状態が関節炎、喘息および閉塞性気道疾患、自己免疫疾患もしくは障害ならびに癌から選択され、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
前記状態が関節炎である請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記状態が関節リウマチ、若年性関節炎および乾癬性関節炎から選択される請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記状態が喘息または閉塞性気道疾患である請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記状態が、慢性喘息、遅発型喘息、気道過敏症、気管支炎、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、外因性喘息、塵埃喘息、回帰性気道閉塞、および慢性閉塞肺疾患（ＣＯＰＤ）、および肺気腫から選択される請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記状態が自己免疫疾患もしくは障害である請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む、処置を必要とする哺乳動物での喘息の治療のための医薬組成物。
【請求項１８】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む、処置を必要とする哺乳動物での関節炎の治療のための医薬組成物。
【請求項１９】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって改善される疾患もしくは障害の治療のための医薬の製造における請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
【請求項２０】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって改善される疾患もしくは障害の治療のための医薬の製造における請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩および第２の活性薬剤の使用。