【手続補正書】
【提出日】平成30年5月21日(2018.5.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(IA-1):
【化１】
2017520530.tif 000001
(IA-1)
の化合物。
［式中、
Ｙ及びＺは独立に二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、又は
Ｙ又はＺの一つは二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、かつＹ又はＺの他方はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環又はヘテロアリールであり、そのアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、フェニル基、複素環基及びヘテロアリール基は独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルで置換されていてもよく、
X1は結合、-O- 、-C(O)-、 -C(S)-、-NH-、-S、-S(O) 、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH-、-NHSO2- 、-SO2NH- 、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-C(O)-CH2-、-CH2-C(O)-、-O-CH2- 、-CH2-O- 、-NHCH2- 、-CH2-NH-、-S-CH2- 、-CH2-S- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)- 、-S(O)2-CH2- 、又は-CH2-S(O)2- であり、それぞれの-NH-、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 、-(CH2)n 、-C(O)CH2- 、-CH2-C(O)-、-O-CH2- 、-CH2-O、-NH-CH2 、-CH2-NH-、-S-CH2- 、-CH2-S- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)-、-S(O)2-CH2- 及び-CH2-S(O)2- は独立にオキソ (=O) 又はハロゲン基、シアノ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、ハロアルキニル基、炭素環基、複素環基、炭素環アルキル基、複素環アルキル基もしくはアリール基からなる群から選ばれた１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、この場合、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
X6は結合、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-C(S)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)- であり、この場合、-(CH2)n-基中のそれぞれの-CH2- 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)-は独立にハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、ハロ炭素環、炭素環アルキル及びハロ炭素環アルキルからなる群から選ばれた１個又は２個の置換基で置換されていてもよく、
X8は結合、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 又は-NH-であり、この場合、-(CH2)n-中のそれぞれのCH2 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 又は-NH-は独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、複素環、炭素環アルキル、複素環アルキル及びオキソ(=O)からなる群から選ばれた１個又は２個の置換基で置換されていてもよく、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
環Ａ及び環Ｂはそれぞれ独立に３〜８員炭素環式環又は複素環式環（この場合、Q1、Q2、Q5及びQ6は独立にＮ又はCR4 （式中、R4はＨ、OH、ハロゲン又はC1-3アルキルである）である）、又は二つの炭素環式環を含むスピロ環式環系、二つの複素環式環又は１個の炭素の位置で結合された炭素環式−複素環式環系であり、この場合、スピロ環リンカーのそれぞれの環は４個、５個又は６個の環原子を含み、但し、環Ａ及び環Ｂの少なくとも一つがアゼチジン環リンカー又はスピロ環式炭素環式、複素環式もしくはスピロ環式炭素環式−複素環式環系であることを条件とし、
ＷはＯ、Ｓ又はオキセタン基であり、
Q3及びQ4はそれぞれ独立にC-R1又はＮ、ＳもしくはＯから選ばれた環ヘテロ原子であり、
それぞれのR1は独立に水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、炭素環、複素環、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル又はハロアルキニルであり、
R2及びR3は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又は炭素環であり、
ｎは０、１、２又は３であり、
ｍは０、１、２、３又は４であり、かつ
ｑは０、１、２、３又は４である］
【請求項２】
式(IA-2):
【化２】
2017520530.tif 000002
(IA-2)
の化合物。
［式中、
Ｙ及びＺは独立に二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、又は
Ｙ又はＺの一つは二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、かつＹ又はＺの他方はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環又はヘテロアリールであり、そのアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、フェニル基、複素環基及びヘテロアリール基は独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルで置換されていてもよく、
X1は結合、-O- 、-C(O)-、 -C(S)-、-NH-、-S、-S(O) 、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH-、-NHSO2- 、-SO2NH- 、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-C(O)-CH2-、-CH2-C(O)-、-O-CH2- 、-CH2-O- 、-NHCH2- 、-CH2-NH-、-S-CH2- 、-CH2-S- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)- 、-S(O)2-CH2- 、又は-CH2-S(O)2- であり、それぞれの-NH-、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 、-(CH2)n 、-C(O)CH2- 、-CH2-C(O)-、-O-CH2- 、-CH2-O、-NH-CH2 、-CH2-NH-、-S-CH2- 、-CH2-S- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)-、-S(O)2-CH2- 及び-CH2-S(O)2- は独立にオキソ (=O) 又はハロゲン基、シアノ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、ハロアルキニル基、炭素環基、複素環基、炭素環アルキル基、複素環アルキル基及びアリール基からなる群から選ばれた１個又は２個の置換基で置換されていてもよく、この場合、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
X8は結合、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、NHS(O)- 、-S(O)-NH- 、NHSO2-、-SO2NH- 、又は-NH-であり、この場合、-(CH2)n-中のそれぞれのCH2 、-NHS(O)-、S(O)-NH-、NHSO2-、-SO2NH- 又は-NH-は独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、複素環、炭素環アルキル、複素環アルキル及びオキソ(=O)からなる群から選ばれた１個又は２個の置換基で置換されていてもよく、この場合、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
環Ａ及び環Ｂはそれぞれ独立に３〜８員炭素環式環又は複素環式環（この場合、Q1、Q2、Q5及びQ6は独立にＮ又はCR4 （式中、R4はＨ、OH、ハロゲン又はC1-3アルキルである）である）、又は二つの炭素環式環を含むスピロ環式環系、二つの複素環式環又は１個の炭素の位置で結合された炭素環式−複素環式環系であり、この場合、スピロ環リンカーのそれぞれの環は４個、５個又は６個の環原子を含み、但し、環Ａ及び環Ｂの少なくとも一つがアゼチジン環リンカー又はスピロ環式炭素環式、複素環式もしくはスピロ環式炭素環式−複素環式環系であることを条件とし、
ＷはＯ、Ｓ又はオキセタン基であり、
Q3及びQ4はそれぞれ独立にC-R1又はＮ、ＳもしくはＯから選ばれた環ヘテロ原子であり、
それぞれのR1は独立に水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、炭素環、複素環、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル又はハロアルキニルであり、
R2及びR3は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又は炭素環であり、
ｎは０、１、２又は３であり、
ｍは０、１、２、３又は４であり、かつ
ｑは０、１、２、３又は４である］
【請求項３】
式(IB-2):
【化３】
2017520530.tif 000003
(IB-2)
の化合物。
［式中、
Ｙ及びＺは独立に二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、又は
Ｙ又はＺの一つは二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、かつＹ又はＺの他方はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環又はヘテロアリールであり、そのアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、フェニル基、複素環基及びヘテロアリール基は独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルで置換されていてもよく、
X1は結合、-O- 、-C(O)-、 -C(S)-、-NH-、-S、-S(O) 、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH-、-NHSO2- 、-SO2NH- 、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-C(O)-CH2-、-CH2-C(O)-、-O-CH2- 、-CH2-O- 、-NHCH2- 、-CH2-NH-、-S-CH2- 、-CH2-S- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)- 、-S(O)2-CH2- 、又は-CH2-S(O)2- であり、それぞれの-NH-、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 、-(CH2)n 、-C(O)CH2- 、-CH2-C(O)-、-O-CH2- 、-CH2-O、-NH-CH2 、-CH2-NH-、-S-CH2- 、-CH2-S- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)-、-S(O)2-CH2- 及び-CH2-S(O)2- は独立にオキソ (=O) 又はハロゲン基、シアノ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、ハロアルキニル基、炭素環基、複素環基、炭素環アルキル基、複素環アルキル基もしくはアリール基からなる群から選ばれた１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、この場合、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
X6は結合、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-C(S)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)- であり、この場合、-(CH2)n-基中のそれぞれの-CH2- 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)-は独立にハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、ハロ炭素環、炭素環アルキル及びハロ炭素環アルキルからなる群から独立に選ばれた１個以上の置換基で置換されていてもよく、  X8は結合、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 、又は-NH-であり、この場合、-(CH2)n-中のそれぞれのCH2 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 又は-NH-は独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、複素環、炭素環アルキル、複素環アルキル及びオキソ(=O)からなる群から選ばれた１個又は２個の置換基で置換されていてもよく、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
Ｗ及びW’はそれぞれ独立にＯ又はＳであり、
Q1及びQ2はそれぞれ独立にC-H 又はＮであり、
環はアゼチジン環又は二つの炭素環式環を含むスピロ環式環系、二つの複素環式環又は１個の炭素の位置で結合された炭素環式−複素環式環系であり、そのスピロ環リンカーのそれぞれの環は４個、５個又は６個の環原子を含み、
Ｒ及びR’はそれぞれ独立に水素、アルキル、ハロアルキル又はアリールアルキルであり、
R2及びR3は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又は炭素環であり、かつ
ｎは０、１、２又は３である］
【請求項４】
式(IB-4):
【化４】
2017520530.tif 000004
(IB-4)
の化合物。
［式中、
Ｙ及びＺは独立に二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、又は
Ｙ又はＺの一つは二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、かつＹ又はＺの他方はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環又はヘテロアリールであり、そのアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、フェニル基、複素環基及びヘテロアリール基は独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルで置換されていてもよく、
X1は結合、-O- 、-C(O)-、 -C(S)-、-NH-、-S、-S(O) 、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH-、-NHSO2- 、-SO2NH- 、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-C(O)-CH2-、-CH2-C(O)-、-O-CH2- 、-CH2-O- 、-NHCH2- 、-CH2-NH-、-S-CH2- 、-CH2-S- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)- 、-S(O)2-CH2- 、又は-CH2-S(O)2- であり、それぞれの-NH-、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 、-(CH2)n 、-C(O)CH2- 、-CH2-C(O)-、-O-CH2- 、-CH2-O、-NH-CH2 、-CH2-NH-、-S-CH2- 、-CH2-S- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)-、-S(O)2-CH2- 及び-CH2-S(O)2- は独立にオキソ (=O) 又はハロゲン基、シアノ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、ハロアルキニル基、炭素環基、複素環基、炭素環アルキル基、複素環アルキル基もしくはアリール基からなる群から選ばれた１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、この場合、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
X6は結合、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-C(S)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)- であり、この場合、-(CH2)n-基中のそれぞれの-CH2- 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)-は独立にハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、ハロ炭素環、炭素環アルキル及びハロ炭素環アルキルからなる群から独立に選ばれた１個又は２個の置換基で置換されていてもよく、
X8は結合、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 又は-NH-であり、この場合、-(CH2)n-中のそれぞれのCH2 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 又は-NH-は独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、複素環、炭素環アルキル、複素環アルキル及びオキソ(=O)からなる群から選ばれた１個又は２個の置換基で置換されていてもよく、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
Ｗ及びW’はそれぞれ独立にＯ又はＳであり、
Q1及びQ2はそれぞれ独立にC-H 又はＮであり、
環はアゼチジン環又は二つの複素環式環を含むスピロ環式環系又は１個の炭素の位置で結合された炭素環式−複素環式環系であり、そのスピロ環リンカーのそれぞれの環は４個、５個又は６個の環原子を含み、
Ｒ及びR’はそれぞれ独立に水素、アルキル、ハロアルキル又はアリールアルキルであり、
R2及びR3は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又は炭素環であり、かつ
ｎは０、１、２又は３である］
【請求項５】
式(IC-1):
【化５】
2017520530.tif 000005
(IC-1)
の化合物。
［式中、
Ｙ及びＺは独立に二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、又は
Ｙ又はＺの一つは二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、かつＹ又はＺの他方はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環又はヘテロアリールであり、そのアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、フェニル基、複素環基及びヘテロアリール基は独立に１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルで置換されていてもよく、
X1は結合、-C(O)-、 -C(S)-、-NH-、-S(O)- 、-S(O)2- 、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O-CH2- 、-NH-CH2-、-S-CH2- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)- 、-S(O)2-CH2- 、又は-CH2-S(O)2- であり、それぞれの-NH-、-(CH2)n-、-O-CH2- 、-NH-CH2-、-S-CH2- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)- 、-S(O)2-CH2- 、及び-CH2-S(O)2-は独立にオキソ(=O) 又はハロゲン基、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アリール基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、ハロアルキニル基、炭素環基、複素環基、炭素環アルキル基及び複素環アルキル基からなる群から選ばれた１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、この場合、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
X8は結合、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 又は-NH-であり、この場合、-(CH2)n-中のそれぞれのCH2 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 又は-NH-は独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、複素環、炭素環アルキル、複素環アルキル及びオキソ(=O)からなる群から選ばれた１個又は２個の置換基で置換されていてもよく、それぞれの置換基は更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよく、
環Ａは３〜８員単環式炭素環又は複素環であり、この場合、Q5及びQ6は独立にＮ又はCR4 （式中、R4はＨ、ハロゲン、OH又はC1-3アルキルである）であり、
Q4は環Ｎ、ＳもしくはＯ原子又は-CR4であり、
ＷはＯ又はＳであり、
R2及びR3は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又は炭素環であり、かつ
ｎは１、２又は３である］
【請求項６】
X1が-NH-であり、これがヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、複素環、炭素環アルキル及び複素環アルキルからなる群から選ばれた置換基で置換されていてもよく、この場合、それぞれの置換基が更に独立にヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はカルボキシ (-COOH)により置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ及びＺの少なくとも一つが、置換されていてもよいナフチル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シノリニル、キノキサリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フロピリジニル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル又はテトラヒドロキノリニルである、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｙ及びＺの一つが、置換されていてもよいナフチル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シノリニル、キノキサリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フロピリジニル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル又はテトラヒドロキノリニルであり、かつＹ及びＺの他方が、置換されていてもよいフェニルである、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ及びＺの一つがベンゾチアゾリル又はベンゾオキサゾリルであり、１個以上のハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3ハロアルコキシ、C1-C3アルキルチオ、C1-C3ハロアルキルチオ、C1-C3アルキルスルフィニル、C1-C3ハロアルキルスルフィニル、C1-C3アルキルスルホニル又はC1-C3ハロアルキルスルホニルで置換されていてもよく、かつＹ及びＺの他方がフェニルであり、１個以上のCN、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3ハロアルコキシ、C1-C3アルキルチオ又はC1-C3ハロアルキルチオで置換されていてもよい、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａ及び環Ｂの一つがL19 、L20 又はL21:
【化６】
2017520530.tif 000006
である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１１】
環Ａ及び環Ｂの一つがトランスシクロヘキシレン、L1又はL4:
【化７】
2017520530.tif 000007
である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙ及びＺの少なくとも一つが、置換されていてもよいナフチル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シノリニル、キノキサリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フロピリジニル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル又はテトラヒドロキノリニルであり、かつＹ及びＺの他方が、置換されていてもよいフェニルであり、  環Ａ及び環Ｂの一つがL19 、L20 又はL21:
【化８】
2017520530.tif 000008
であり、かつ
環Ａ及び環Ｂの他方がトランス−シクロヘキシレン、L1又はL4:
【化９】
2017520530.tif 000009
である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙ及びＺの一つがベンゾチアゾリル又はベンゾオキサゾリルであり、１個以上のハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3ハロアルコキシ、C1-C3アルキルチオ又はC1-C3ハロアルキルチオで置換されていてもよく、かつＹ及びＺの他方がフェニルであり、１個以上のCN、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3ハロアルコキシ、C1-C3アルキルチオ又はC1-C3ハロアルキルチオで置換されていてもよい、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙ及びＺの一つが、１個以上のCF3 、OCF3、SCF3で置換されたベンゾチアゾリル又はベンゾオキサゾリルであり、かつ
Ｙ及びＺの他方が、ハロゲン、CN又はCF3 で置換されたフェニルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
X1が結合、-NH-又は-NMe- である、請求項１から１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
X8が結合、-NH-、-NMe- 、>N(CH2)2NEt2、>NCO2Et 又は>NCO(CH2)2CO2Hである、請求項１から１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれか１項記載の少なくとも一種の化合物を含む、動物の寄生虫感染症又は外寄生の治療及び予防のための組成物。
【請求項１８】
付加的な殺寄生虫活性薬剤を含む、請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
請求項１から１６のいずれか１項記載の化合物を非ヒト動物に投与することを含む、非ヒト動物の寄生虫感染症又は外寄生の治療及び予防のための方法。
【請求項２０】
動物の寄生虫外寄生又は感染症の治療のための薬物の製造における請求項１から１６のいずれか１項記載の化合物の使用。