【手続補正書】
【提出日】平成30年6月22日(2018.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）で表され、式（ＩＩ）の構造式は次の通り：
【化１】
2018513150.tif 000001
であり、
Ｒ1は、所望により置換されていてもよいＣ1-7ヘテロアルキルおよび５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、ハロゲン、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ2d1）（Ｒ2d2）、−Ｎ（Ｒ2d1）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2d2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2d3および所望により置換されていてもよいＣ1-7アルキルから選択され；
ここで、Ｒ2d1、Ｒ2d2およびＲ2d3はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮならびに所望により置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ1-7ヘテロアルキル、３〜６員シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、またはＲd1およびＲd2は一緒に４〜７員環を形成し；
Ｒ10は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮおよびハロゲンから選択され；
Ａは、所望により置換されていてもよいフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾピラゾリル、インドリル、ベンゾチアゾリル、シクロブチル、−シクロブチル−メチレン−および
【化２】
2018513150.tif 000002
から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ11は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ハロゲンならびに所望により置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ1-7ヘテロアルキル、３〜６員シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員アリール、５〜６員ヘテロアリール、および
【化３】
2018513150.tif 000003
ここで、ＹはＯまたはＳであり、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれ独立に、Ｈならびに所望により置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ1-7ヘテロアルキル、３〜６員シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員アリール、５〜６員ヘテロアリール、３〜６員シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル−、３〜６員ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル−、５〜６員アリール−Ｃ1-3アルキル−、Ｃ2-7アルキニルおよび
【化４】
2018513150.tif 000004
から選択される、
化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1は、Ｃ1-6アルコキシ、Ｏ（ＣＨ2）nＲ1d1および
【化５】
2018513150.tif 000005
からなる群から選択され、ここで、ｎは１〜６の整数であり、Ｒ1d1は、Ｃ1-6アルコキシまたはＮＲ1d5Ｒ1d6であり、ここで、Ｒ1d5およびＲ1d6はそれぞれ独立に、ＨまたはＣ1-6アルキルであり、Ｒ1d2、Ｒ1d3およびＲ1d4はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはアリールであり；
Ｒ2は、Ｈ、ＣＮ、ハロＣ1-3アルキル、ヒドロキシＣ1-3アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ2d1）（Ｒ2d2）、−Ｎ（Ｒ2d1）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ2d2および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2d3から選択され；
Ａは、所望により置換されていてもよい
【化６】
2018513150.tif 000006
から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれ独立に、Ｈならびに所望により置換されていてもよいＭｅ、
【化７】
2018513150.tif 000007
または、前記構造単位
【化８】
2018513150.tif 000008
は、所望により置換されていてもよい
【化９】
2018513150.tif 000009
から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｍｅ、
【化１０】
2018513150.tif 000010
から選択され；
または、前記構造単位
【化１１】
2018513150.tif 000011
から選択され；
または、前記構造単位
【化１２】
2018513150.tif 000012
は、
【化１３】
2018513150.tif 000013
から選択される、
請求項２に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項４】
Ａは、
【化１４】
2018513150.tif 000014
から選択される、
請求項２に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ11は、Ｈ、ＣＮ，
【化１５】
2018513150.tif 000015
2018513150.tif 000016
2018513150.tif 000017
から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ1は、
【化１６】
2018513150.tif 000018
である、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ2d1、Ｒ2d2、Ｒ2d3はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、メチル、
【化１７】
2018513150.tif 000019
から選択され；
または構造単位−Ｎ（Ｒ2d1Ｒ2d2）は、
【化１８】
2018513150.tif 000020
から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ2は、Ｈ、ＣＮ、ＣＦ3、
【化１９】
2018513150.tif 000021
から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項９】
前記構造単位
【化２０】
2018513150.tif 000022
は、
【化２１】
2018513150.tif 000023
から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項１０】
式（ＩＩＩ）で表される前記構造は、
【化２２】
2018513150.tif 000024
である、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項１１】
式（Ｖ）で表される構造は
【化２３】
2018513150.tif 000025
であり；
式（Ｖ）において、ＹはＯまたはＳであり；
Ｔは、ＮおよびＣ（Ｒ6）から選択され；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、
【化２４】
2018513150.tif 000026
から選択され；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｍｅ、
【化２５】
2018513150.tif 000027
から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項１２】
前記構造は、式（ＩＸ）
【化２６】
2018513150.tif 000028
で表され；
ＹはＯまたはＳであり；
Ｔは、ＮおよびＣ（Ｒ6）から選択され；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、
【化２７】
2018513150.tif 000029
から選択され；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｍｅ、
【化２８】
2018513150.tif 000030
から選択され；
または、前記構造単位
【化２９】
2018513150.tif 000031
は、
【化３０】
2018513150.tif 000032
から選択され；
または、前記構造単位
【化３１】
2018513150.tif 000033
は、
【化３２】
2018513150.tif 000034
から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項１３】
前記化合物の構造は、
【化３３】
2018513150.tif 000035
2018513150.tif 000036
2018513150.tif 000037
2018513150.tif 000038
2018513150.tif 000039
2018513150.tif 000040
2018513150.tif 000041
2018513150.tif 000042
2018513150.tif 000043
2018513150.tif 000044
2018513150.tif 000045
2018513150.tif 000046
2018513150.tif 000047
2018513150.tif 000048
2018513150.tif 000049
2018513150.tif 000050
から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。
【請求項１４】
請求項１から請求項１３のいずれか一項に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩と少なくとも１種類の薬学上許容される担体を含む医薬組成物であって、
好ましくは、前記医薬組成物は、錠剤、坐薬、分散錠、腸溶錠、チュアブル錠、経口崩壊錠、カプセル剤、糖衣錠、顆粒、ドライパウダー、経口液剤、少量注射液、または凍結乾燥粉末注射剤であり；そして／または、
好ましくは、前記薬学上許容される担体は、希釈剤、可溶化剤、崩壊剤、沈殿防止剤、滑沢剤、結合剤、増量剤、香味剤、甘味剤、酸化防止剤、界面活性剤、保存剤、封入剤および色素から選択される１種類以上の物質を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
腫瘍の処置に使用するための請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩であって、前記使用は、それを必要とする患者に治療上有効量の請求項１から請求項１３のいずれか一項に記載の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩を投与することを含み、
好ましくは、前記腫瘍は固形腫瘍および血液由来腫瘍を含み；より好ましくは、前記固形腫瘍は、横紋筋肉腫、網膜芽細胞腫、ユーイング肉腫、神経芽腫および骨肉腫を含み；および／または、好ましくは、前記血液由来腫瘍は、白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、および種々の急性または慢性骨髄性新生物を含む、
化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体、溶媒和物もしくは薬学上許容される塩。