【手続補正書】
【提出日】平成30年6月20日(2018.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017525717.tif 000001
式中：
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｚは、ＣＨ、Ｃ−ＨａｌまたはＮであり、
Ｒ１は、Ｈ、ＬＡ、ＣＡ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）または（ＬＡ）ＮＨ（ＬＡ）、Ｈａｌ、−Ｓ（ＬＡ）、−ＳＯ２（ＬＡ）、Ｏ（ＬＡ）であり、
Ｃｙｃは、１または２個のＮ原子か、または１個のＮ原子および１個のＯ原子を有する、３、４、５、６または７員の脂肪族複素環であり、
Ｒ２は、Ｃｙｃの環Ｎ原子に対して２または３位にある、−ＬＡ−ＡｒまたはＡｒであり、
Ｒ３は、Ｃｙｃのいずれかの位置にある、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＯＯ（ＬＡ）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（ＬＡ）、ＮＨＣＯ（ＬＡ）、（ＬＡ）ＯＨ、ＮＨ（ＬＡ）またはＬＡであり、
Ａｒは、０、１、２、３または４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する、単環式または二環式の、脂肪族のまたは芳香族の３、４、５、６、７、８、９または１０員の単素環または複素環であって、該環は、非置換であっても、または、Ｈａｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、Ｓ（ＬＡ）で単置換または独立して二置換されていてもよく、
ＬＡは、飽和であっても、または部分的に不飽和であってもよい、１、２、３、４または５個の炭素原子を有する、非分枝または分枝のアルキルであり、ここで１、２または３個のＨ原子が、Ｈａｌで置き換わっていてもよく、
ＣＡは、３、４、５または６個の炭素原子を有するシクロアルキルであるか、または、３、４、５または６個の環炭素原子および１または２個の非環炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである、
で表される化合物。
【請求項２】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚが、独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１が、Ｈ、ＬＡ、ＣＡ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）または（ＬＡ）ＮＨ（ＬＡ）であり、
Ｃｙｃが、１個のＮ原子を有する３、４、５、６または７員の脂肪族複素環であり、
Ｒ２が、Ｃｙｃの環Ｎ原子に対して２または３位にある、−ＬＡ−ＡｒまたはＡｒであり、
Ｒ３が、Ｃｙｃのいずれかの位置にある、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＯＯ（ＬＡ）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（ＬＡ）またはＬＡであり、
Ａｒが、０、１、２、３または４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する、単環式または二環式の、脂肪族のまたは芳香族の３、４、５、６、７、８、９または１０員の単素環または複素環であって、該環は、非置換であっても、または、Ｈａｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、Ｓ（ＬＡ）で単置換または独立して二置換されていてもよく、
ＬＡが、飽和であっても、または部分的に不飽和であってもよい、１、２、３、４または５個の炭素原子を有する、非分枝または分枝のアルキルであり、ここで１、２または３個のＨ原子が、Ｈａｌで置き換わっていてもよく、
ＣＡが、３、４、５または６個の炭素原子を有するシクロアルキルであるか、または、３、４、５または６個の環炭素原子および１または２個の非環炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体または前述の各々の薬学的に許容し得る塩あるいはあらゆる比率でのこれらの混合物。
【請求項３】
式中、
Ｘ、Ｙが、独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ１が、Ｈ、ＬＡ、ＣＡ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）または（ＬＡ）ＮＨ（ＬＡ）であり、
Ｃｙｃが、１個のＮ原子を有する３、４、５、６または７員の脂肪族複素環であり、
Ｒ２が、Ｃｙｃの環Ｎ原子に対して２または３位にある、−ＬＡ−ＡｒまたはＡｒであり、
Ｒ３が、Ｃｙｃのいずれかの位置にある、Ｈ、ＮＨ２またはＬＡであり、
Ａｒが、０、１または２個のＮ原子を有する、単環式の、芳香族の、６員の単素環または複素環であって、該環は、非置換であっても、または、Ｈａｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、Ｓ（ＬＡ）で単置換または独立して二置換されていてもよく、
ＬＡが、飽和であっても、または部分的に不飽和であってもよい、１、２、３、４または５個の炭素原子を有する、非分枝または分枝のアルキルであり、ここで１、２または３個のＨ原子が、Ｈａｌで置き換わっていてもよく、
ＣＡが、３、４、５または６個の炭素原子を有するシクロアルキルであるか、または、３、４、５または６個の環炭素原子および１または２個の非環炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体または前述の各々の薬学的に許容し得る塩あるいはあらゆる比率でのこれらの混合物。
【請求項４】
式（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）
【化２】
2017525717.tif 000002
に準拠する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体または前述の各々の薬学的に許容し得る塩あるいはあらゆる比率でのこれらの混合物。
【請求項５】
式中の詳細に指定されていない残基が、請求項１に示される意味を有するが、
下位式１中、
Ａｒが、０、１または２個のＮ原子を有する、単環式の、芳香族の、６員の単素環または複素環であって、該環が、非置換であるか、または、Ｈａｌ、ＬＡまたはＯ（ＬＡ）で単置換されており、
下位式２中、
Ｘが、Ｎであり、
下位式３中、
Ｘが、ＣＨであり、
下位式４中、
Ｙが、ＣＨであり、
下位式５中、
Ｙが、Ｎであり、
下位式６中、
Ｚが、ＣＨであり、
下位式７中、
Ｘが、ＣＨであり、
Ｙが、Ｎであり、
Ｚが、ＣＨであり、
下位式８中、
Ｘが、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨであり、
Ｚが、ＣＨであり、
下位式９中、
Ａｒが、０、１または２個のＮ原子を有する、単環式の、芳香族の、６員の単素環または複素環であって、該環が、非置換であっても、または、Ｈａｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、Ｓ（ＬＡ）で単置換または独立して二置換されていてもよく、
Ｘが、ＣＨであり、
Ｙが、Ｎであり、
Ｚが、ＣＨであり、
下位式１０中、
Ａｒが、０、１または２個のＮ原子を有する、単環式の、芳香族の、６員の単素環または複素環であって、該環が、非置換であっても、または、Ｈａｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＬＡ、Ｏ（ＬＡ）、Ｓ（ＬＡ）で単置換または独立して二置換されていてもよく、
Ｘが、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨであり、
Ｚが、ＣＨであり、
下位式１１中、
Ｒ１が、ＬＡまたはＮＨ２、ＮＨＬＡであり、
下位式１２中、
Ｃｙｃが、４、５または６個の環原子を有し、
下位式１３中、
Ｒ３が、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはメチルであり、
下位式１４中、
Ｒ３が、Ｈであり、
下位式１５中、
Ｒ２が、ベンジルであり、
Ｒ３が、Ｈ、ＮＨ２またはメチルであり、
Ｃｙｃが、６個の環原子を有し、
下位式１６中、
Ｃｙｃが、５または６個の環原子を有し、
Ｒ２が、非置換であるか、または、ＨａｌまたはＬＡで単置換または独立して二置換されている、フェニルであり、
下位式１７中、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ２が、ベンジルであるか、あるいは、非置換であるか、または、ＨａｌまたはＬＡで単置換または独立して二置換されている、フェニルであり、
下位式１８中、
Ｘが、ＮまたはＣＨであり、
Ｙが、ＣＨであり、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ１が、メチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、ＮＨ２、ＮＨＬＡであり、
下位式１９中、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｃｙｃが、５個の環原子を有し、
下位式２０中、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ２が、非置換であるか、または、Ｂｒ、Ｃｌ、メチルまたはＣＦ３で単置換されている、フェニルであり、
Ｒ３が、Ｈであり、
下位式２１中、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ２が、非置換であるか、または、Ｂｒ、Ｃｌ、メチルまたはＣＦ３で単置換されている、フェニルであり、
Ｒ３が、Ｈであり、
下位式２２中、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ２が、非置換であるか、または、Ｂｒ、Ｃｌ、メチルまたはＣＦ３でパラ置換されている、フェニルであり、
Ｒ３が、Ｈであり、
下位式２３中、
Ｙが、ＣＨであり、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ１が、メチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピルまたはＮＨ２であり、
下位式２４中、
Ｘが、ＮまたはＣＨであり、
Ｙが、ＣＨであり、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ１が、メチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピルまたはＮＨ２であり、
Ｃｙｃが、４、５または６個の環原子を有し、
下位式２５中、
Ｘが、ＮまたはＣＨであり、
Ｙが、ＣＨであり、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ１が、メチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピルまたはＮＨ２であり、
Ｃｙｃが、４、５または６個の環原子を有し、
Ｒ２が、非置換であるか、または、Ｂｒ、Ｃｌ、メチルまたはＣＦ３でパラ置換されている、フェニルであり、
Ｒ３が、Ｈであり、
下位式２６中、
Ｘが、ＮまたはＣＨであり、
Ｙが、ＣＨであり、
Ｚが、ＣＨであり、
Ｒ１が、メチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピルまたはＮＨ２であり、
Ｃｙｃが、５個の環原子を有し、
Ｒ２が、非置換であるか、または、Ｂｒ、Ｃｌ、メチルまたはＣＦ３でパラ置換されている、フェニルであり、
Ｒ３が、Ｈであり、
下位式２７中、
Ｒ１が、メチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、メチルスルファニル、メタンスルホニル、メトキシ、ＦまたはＮＨ２であり、
下位式２８中、
Ｒ３が、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、メチル、アセトアミド、２−ヒドロキシエチルまたはメチルアミノであり、
下位式２９中、
Ｚが、ＣＨまたはＣ（Ｈａｌ）であり、
Ｃｙｃが、４、５または６個の環原子を有し、そのうち１原子がＮであり、およびその他の原子がＣであり、
Ｒ２が、非置換であるか、または、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、メチル、メトキシ、イソプロピルまたはＣＦ３でパラ置換されているか、または、ＣｌおよびＦでメタ／パラ二置換されている、フェニルであり、
Ｒ３が、Ｈであり、
下位式３０中、
Ｚが、ＣＨまたはＣ（Ｈａｌ）であり、
Ｃｙｃが、４または５個の環原子を有し、そのうち１原子がＮであり、およびその他の原子がＣであり、
Ｒ２が、非置換であるか、または、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、メチル、メトキシ、イソプロピルまたはＣＦ３でパラ置換されているか、または、Ｆでメタ置換かつＣｌでパラ置換されている、フェニルであり、
Ｒ３が、Ｈである、
請求項１または４に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体または前述の各々の薬学的に許容し得る塩あるいはあらゆる比率でのこれらの混合物。
【請求項６】
化合物が、以下：
［２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［２−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−（２−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−（３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
［２−（２−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［２−（４−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−（（Ｓ）−２−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−イソブチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（２−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−（（Ｓ）−２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−（（Ｓ）−３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［２−（４−クロロ−フェニル）−アゼチジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−（２−ｐ−トリル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［３−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［３−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−（２−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［２−（４−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−（（Ｓ）−２−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−（（Ｓ）−２−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−（（Ｒ）−２−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［２−（４−クロロ−フェニル）−アゼチジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［２−（４−フルオロ−フェニル）−アゼチジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［３−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−アゼチジン−１−イル］−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−（（Ｓ）−２−ｐ−トリル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（２−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（２Ｒ，３Ｒ）−３−アミノ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−［３−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
Ｎ−４−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボニル）−ピロリジン−３−イル］−アセトアミド、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［（Ｓ）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−アゼチジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［３−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［２−（４−クロロ−フェニル）−４−メチル−ピペラジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［２−（４−イソプロピル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（３−クロロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−アゼチジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［３−（４−クロロ−フェニル）−モルホリン−４−イル］−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−［（２Ｓ，３Ｒ）−３−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチルスルファニル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［２−（４−イソプロピル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
Ｔｒａｎｓ−［３−（４−クロロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−イソプロピル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−［（Ｓ）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−イソプロピル−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−アゼチジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（３−メチルアミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−ピロリジン−１−イル］−（６−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン、
［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−アゼチジン−１−イル］−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−メタノン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
薬学的に許容し得る担体と一緒に、有効成分として請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体または前述の各々の薬学的に許容し得る塩あるいはあらゆる比率でのこれらの混合物を含む、医薬組成物。
【請求項８】
過剰増殖性の、炎症性のまたは変性の疾患の処置における使用のための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
過剰増殖性の疾患が、がんである、請求項８に記載の使用のための、医薬組成物。
【請求項１０】
がんが、脳、肺、結腸、類表皮、扁平上皮細胞、膀胱、胃、膵臓、乳房、頭頸部、腎性、腎臓、肝臓、卵巣、前立腺、子宮、食道、精巣、婦人科、甲状腺のがん、黒色腫、急性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病、骨髄細胞白血病、カポジ肉腫からなる群から選択される、請求項９に記載の使用のための、医薬組成物。
【請求項１１】
過剰増殖性の、炎症性のまたは変性の疾患の処置のための医薬の調製のための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体または前述の各々の薬学的に許容し得る塩あるいはあらゆる比率でのこれらの混合物の使用。
【請求項１２】
疾患が、がんである、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
がんが、脳、肺、結腸、類表皮、扁平上皮細胞、膀胱、胃、膵臓、乳房、頭頸部、腎性、腎臓、肝臓、卵巣、前立腺、子宮、食道、精巣、婦人科、甲状腺のがん、黒色腫、急性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病、骨髄細胞白血病、カポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
ａ）有効量の、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは互変異性体または前述の各々の薬学的に許容し得る塩あるいはあらゆる比率でのこれらの混合物の有効量、および、
ｂ）有効量のさらなる医薬有効成分
の分離パックからなる、セット（キット）。
【請求項１５】
式（ＩＶ）
【化３】
2017525717.tif 000003
で表される化合物が、任意に活性化剤の存在下で、式（ＩＩＩ）
【化４】
2017525717.tif 000004
で表される化合物と反応させられることによって、式（Ｉ）で表される化合物を生み出す、式（Ｉ）で表される化合物の製造のための方法。