【手続補正書】
【提出日】平成30年8月6日(2018.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
固体分散イブルチニブを含む固体分散医薬組成物であって、イブルチニブが式（Ｉ）の化合物である、固体分散医薬組成物。
【化１】
2017523206.tif 000001
【請求項２】
前記固体分散イブルチニブが噴霧乾燥イブルチニブ組成物である、請求項１に記載の固体分散医薬組成物。
【請求項３】
前記噴霧乾燥イブルチニブ組成物が１つ以上の溶解促進剤内に分散されているイブルチニブを含む、請求項２に記載の固体分散医薬組成物。
【請求項４】
前記溶解促進剤がポリマーマトリックスであって、前記ポリマーマトリックスが１つ以上のポリマーを含む、請求項３に記載の固体分散医薬組成物。
【請求項５】
前記噴霧乾燥イブルチニブ組成物が、ポリマーマトリックス内に分散された１〜９０重量／重量％のイブルチニブを含む、請求項４に記載の固体分散医薬組成物。
【請求項６】
前記ポリマーマトリックス中の前記ポリマーが直鎖ポリマー、架橋ポリマー、コポリマー、グラフトポリマーまたはこれらの任意の組み合わせである、請求項４に記載の固体分散医薬組成物。
【請求項７】
前記ポリマーが約２，０００〜約５００，０００ダルトン、約１００，０００〜約２００，０００ダルトン、約２００，０００〜約３００，０００ダルトンまたは約４００，０００〜約５００，０００ダルトンの範囲の分子量を有する、請求項４に記載の固体分散医薬組成物。
【請求項８】
ポリマーマトリックスのポリマーは、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、メチルセルロースポリマー、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチレンヒドロキシエチルセルロース及び／もしくはカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、アクリルポリマー、ヒドロキシプロピルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、セルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、もしくはこれらのブレンド、またはこれらの混合物から選択される、請求項４に記載の固体分散医薬組成物。
【請求項９】
請求項１乃至８の何れか１つに記載の固体分散医薬組成物及び薬学的に許容される賦形剤を含む、固体分散体製剤。
【請求項１０】
前記賦形剤が約１０重量／重量％〜約５０重量／重量％の量で存在する、請求項９に記載の固体分散体製剤。
【請求項１１】
賦形剤は希釈剤、崩壊剤、界面活性剤またはこれらの組み合わせから選択される、請求項９に記載の固体分散体製剤。
【請求項１２】
前記製剤が１つ以上の滑剤を更に含む、請求項９に記載の固体分散体製剤。
【請求項１３】
前記製剤が１つ以上の滑沢剤を更に含む。請求項９に記載の固体分散体製剤。
【請求項１４】
前記製剤が、
ａ）約５重量／重量％〜約５０重量／重量％の２０％〜８０％活性な噴霧乾燥イブルチニブと、
ｂ）約１０重量／重量％〜約７５重量／重量％のラクトースと、
ｃ）約５重量／重量％〜約５０重量／重量％の微結晶セルロースと、
ｄ）約０重量／重量％〜約１５重量／重量％のクロスカルメロースナトリウムと、
ｅ）約０．２５重量／重量％〜約２．５重量／重量％のステアリン酸マグネシウムとを含み、
前記２０％〜８０％活性な噴霧乾燥イブルチニブが、ポリマーマトリックス内に分散された約２０重量／重量％〜約８０重量／重量％のイブルチニブを含む噴霧乾燥イブルチニブ組成物であり、前記ポリマーマトリックスがヒプロメロースである、請求項９に記載の固体分散体製剤。
【請求項１５】
固体分散体製剤であって、
ａ）式（Ｉ）の化合物である、約１０重量／重量％〜約２５重量／重量％の２０％〜５０％活性な噴霧乾燥イブルチニブと、
【化１】
2017523206.tif 000002
ｂ）約１３重量／重量％〜約１８重量／重量％のラクトースと、
ｃ）約２４重量／重量％〜約２６重量／重量％の微結晶セルロースと、
ｄ）約５重量／重量％〜約７重量／重量％のクロスカルメロースナトリウムと、
ｅ）約０重量／重量％〜約２重量／重量％のコロイド状二酸化ケイ素と、
ｆ）約０重量／重量％〜約１重量／重量％のステアリン酸マグネシウムとを含み、
前記２０％〜５０％活性な噴霧乾燥イブルチニブが、ポリマーマトリックス内に分散された約２０重量／重量％〜約５０重量／重量％のイブルチニブを含む噴霧乾燥イブルチニブ組成物であり、前記ポリマーマトリックスはヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、ポリビニルカプロラクタム−ポリビニルアセテート−ポリエチレングリコールグラフトコポリマー（ＳＯＬＵＰＬＵＳ（登録商標））、またはそれらの混合物である、固体分散体製剤。
【請求項１６】
固体分散体製剤であって、
ａ）約３０重量／重量％〜約５０重量／重量％の請求項１乃至８の何れか１つに記載の固体分散医薬組成物と、
ｂ）微結晶セルロース、コロイド状二酸化ケイ素、グリコール酸ナトリウムデンプン、およびステアリルフマル酸ナトリウムを含む、約２０重量／重量％〜約２５重量／重量％の賦形剤混合物と、
ｃ）約０．２重量／重量％〜約０．８重量／重量％のステアリルフマル酸ナトリウムと、
ｄ）約２５重量／重量％〜約３５重量／重量％のクロスポビドンとを含む、固体分散体製剤。
【請求項１７】
固体分散体製剤であって、
ａ）式（Ｉ）の化合物である、約５重量／重量％〜約５０重量／重量％の２０％〜８０％活性な噴霧乾燥イブルチニブと、
【化１】
2017523206.tif 000003
ｂ）約１０重量／重量％〜約７５重量／重量％のラクトースと、
ｃ）約５重量／重量％〜約５０重量／重量％の微結晶セルロースと、
ｄ）約０重量／重量％〜約１５重量／重量％のクロスカルメロースナトリウムと、
ｅ）約０．２５重量／重量％〜約２．５重量／重量％のステアリン酸マグネシウムとを含み、
前記２０％〜８０％活性な噴霧乾燥イブルチニブが、ポリマーマトリックス内に分散された約２０重量／重量％〜約８０重量／重量％のイブルチニブを含む噴霧乾燥イブルチニブ組成物であり、前記ポリマーマトリックスはヒプロメロースであり、
前記固体分散体製剤は、固体分散組成物中にはないイブルチニブを含むカプセル製剤と比較して、２〜２５倍増の薬物曝露を提供する、固体分散体製剤。
【請求項１８】
固体分散体製剤であって、
ａ）式（Ｉ）の化合物である、約５重量／重量％〜約５０重量／重量％の２０％〜８０％活性な噴霧乾燥イブルチニブと、
【化１】
2017523206.tif 000004
ｂ）約１０重量／重量％〜約７５重量／重量％のラクトースと、
ｃ）約５重量／重量％〜約５０重量／重量％の微結晶セルロースと、
ｄ）約０重量／重量％〜約１５重量／重量％のクロスカルメロースナトリウムと、
ｅ）約０．２５重量／重量％〜約２．５重量／重量％のステアリン酸マグネシウムとを含み、
前記２０％〜８０％活性な噴霧乾燥イブルチニブが、ポリマーマトリックス内に分散された約２０重量／重量％〜約８０重量／重量％のイブルチニブを含む噴霧乾燥イブルチニブ組成物であり、前記ポリマーマトリックスはヒプロメロースであり、
前記固体分散体製剤は、固体分散組成物中にはないイブルチニブを含むカプセル製剤と比較して、絶食状態の健康なヒト成人の集団に観察されたイブルチニブの最大平均血漿濃度（Ｃｍａｘ）の２〜２５倍の増加を提供する、固体分散体製剤。