【手続補正書】
【提出日】平成30年4月6日(2018.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）： 
【化１】
2017513894.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、置換されていてもよい５または６員環状基、または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を；
Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、または置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル基を；
Ｒ４は、ハロゲン原子、シアノ基、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されていてもよいカルバモイル基、または置換されていてもよい３ないし８員環状基を；
環Ａは、さらに置換されていてもよい６員芳香環を示す。］
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
(1) 置換されていてもよいフェニル基、
(2) 置換されていてもよいＣ５−６シクロアルキル基、
(3) 置換されていてもよい５または６員非芳香族複素環基、
(4) 置換されていてもよい５または６員単環式芳香族複素環基、または
(5) 置換されていてもよいＣ１−６アルキル基
である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ４が、
(1) ハロゲン原子、
(2) シアノ基、
(3) Ｃ１−６アルキル基、
(4) 置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
(5) 置換されていてもよいカルバモイル基、または
(6) 置換されていてもよい５または６員単環式芳香族複素環基
である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
環Ａが、Ｒ４に加えて、
(a) ハロゲン原子、
(b) Ｃ１−６アルキル基、および
(c) Ｃ１−６アルコキシ基
から選択される１〜３個の置換基でさらに置換されていてもよい６員芳香環である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
(1) 置換されていてもよいフェニル基、
(2) 置換されていてもよいＣ５−６シクロアルキル基、
(3) 置換されていてもよい５または６員非芳香族複素環基、
(4) 置換されていてもよい５または６員単環式芳香族複素環基、または
(5) 置換されていてもよいＣ１−６アルキル基
であり；
Ｒ２が、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、または
(3) 置換されていてもよいＣ１−６アルキル基
であり；
Ｒ３が、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、
(3) シアノ基、
(4) 置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(5) Ｃ１−６アルコキシ基、または
(6) Ｃ３−６シクロアルキル基
であり；
Ｒ４が、
(1) ハロゲン原子、
(2) シアノ基、
(3) Ｃ１−６アルキル基、
(4) 置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
(5) 置換されていてもよいカルバモイル基、または
(6) 置換されていてもよい５または６員単環式芳香族複素環基
であり；かつ
環Ａが、Ｒ４に加えて、
(a) ハロゲン原子、
(b) Ｃ１−６アルキル基、および
(c) Ｃ１−６アルコキシ基
から選択される１〜３個の置換基でさらに置換されていてもよい６員芳香環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１が、
(1)(i) ハロゲン原子、および
(ii) シアノ基
から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(2)(i) ヒドロキシ基、
(ii) １〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、および
(iii) Ｃ１−６アルコキシ基
から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ５−６シクロアルキル基、
(3) １〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよい５または６員単環式非芳香族複素環基、
(4) １〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい５または６員単環式芳香族複素環基、または
(5)(i) ヒドロキシ基、および
(ii) ３ないし８員単環式非芳香族複素環基
から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基
であり；
Ｒ２が、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、または
(3) Ｃ１−６アルキル基
であり；
Ｒ３が、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、
(3) シアノ基、
(4) １〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(5) Ｃ１−６アルコキシ基、または
(6) Ｃ３−６シクロアルキル基
であり；
Ｒ４が、
(1) ハロゲン原子、
(2) シアノ基、
(3) Ｃ１−６アルキル基、
(4) １〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
(5) カルバモイル基、
(6) モノ−またはジ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイル基、または
(7) １〜３個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい５または６員単環式芳香族複素環基
であり；かつ
環Ａが、Ｒ４に加えて、
(a) ハロゲン原子、
(b) Ｃ１−６アルキル基、および
(c) Ｃ１−６アルコキシ基
から選択される１〜３個の置換基でさらに置換されていてもよい６員芳香環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
式（Ｉ）における下記式：
【化２】
2017513894.tif 000002
で示される部分構造が、下記式：
【化３】
2017513894.tif 000003
で示される部分構造である、請求項６記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ１が、
(1)(i) ハロゲン原子、および
(ii) シアノ基
から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
(2) １〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ５−６シクロアルキル基、
(3) １〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよい５または６員単環式非芳香族複素環基、または
(4)(i) ヒドロキシ基、および
(ii) ３ないし８員単環式非芳香族複素環基
から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基
であり；
Ｒ２が、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、または
(3) Ｃ１−６アルキル基
であり；
Ｒ３が、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、
(3) シアノ基、
(4) １〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(5) Ｃ１−６アルコキシ基、または
(6) Ｃ３−６シクロアルキル基
であり；
Ｒ４が、
(1) ハロゲン原子、
(2) シアノ基、
(3) Ｃ１−６アルキル基、
(4) １〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
(5) モノ−またはジ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイル基、または
(6) １〜３個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい５または６員単環式芳香族複素環基
であり；かつ
環Ａが、Ｒ４に加えて、
(a) ハロゲン原子、および
(b) Ｃ１−６アルコキシ基
から選択される１〜３個の置換基でさらに置換されていてもよい６員芳香環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
式（Ｉ）における下記式：
【化４】
2017513894.tif 000004
で示される部分構造が、下記式：
【化５】
2017513894.tif 000005
で示される部分構造である、請求項８記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、
(1) １〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ５−６シクロアルキル基、または
(2) １〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよい５または６員単環式非芳香族複素環基
であり；
Ｒ２が、
(1) ハロゲン原子、または
(2) Ｃ１−６アルキル基
であり；
Ｒ３が、Ｃ１−６アルキル基であり；
Ｒ４が、
(1) Ｃ１−６アルキル基、
(2) Ｃ１−６アルコキシ基、または
(3) ５または６員単環式芳香族複素環基であり；かつ
環Ａが、Ｒ４に加えて、それぞれ置換されていない、ベンゼン環またはピリジン環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
式（Ｉ）における下記式：
【化６】
2017513894.tif 000006
で示される部分構造が、下記式：
【化７】
2017513894.tif 000007
で示される部分構造である、請求項１０記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ１が、
(1) １個のヒドロキシ基で置換されたシクロへキシル基、または
(2) １個のヒドロキシ基で置換されたテトラヒドロピラニル基
であり；
Ｒ２が、
(1) ハロゲン原子、または
(2) Ｃ１−６アルキル基であり；
Ｒ３が、Ｃ１−６アルキル基であり；
Ｒ４が、
(1) Ｃ１−６アルキル基、
(2) Ｃ１−６アルコキシ基、または
(3) ピラゾリル基
であり；かつ
環Ａが、Ｒ４に加えて、それぞれ置換されていない、ベンゼン環またはピリジン環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
式（Ｉ）における下記式：
【化８】
2017513894.tif 000008
で示される部分構造が、下記式：
【化９】
2017513894.tif 000009
で示される部分構造である、請求項１２記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
2-[(3S,4S)-4-ヒドロキシテトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル]-6-(4-メトキシベンジル)-4,5-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン、またはその塩。
【請求項１５】
4-フルオロ-2-[(3S,4S)-4-ヒドロキシテトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル]-5-メチル-6-[4-(1H-ピラゾール-1-イル)ベンジル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン、またはその塩。
【請求項１６】
2-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4,5-ジメチル-6-((6-メチルピリジン-3-イル)メチル)イソインドリン-1-オン、またはその塩。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬。
【請求項１８】
コリン作動性ムスカリンＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターである請求項１７記載の医薬。
【請求項１９】
アルツハイマー病、統合失調症、痛み、睡眠障害、認知症を伴うパーキンソン病、またはレヴィー小体型認知症の予防または治療剤である請求項１７記載の医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 20 (2010) 1792-1795.（非特許文献２）には、Ｍ１受容体陽性アロステリックモジュレーターとして、下記化合物が開示されている。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
【非特許文献１】Nature Reviews Drug Discovery, 2007, 6, 721-733.
【非特許文献２】Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 20 (2010) 1792-1795.
【非特許文献３】Gordon, C. P., Byrne, N., McCluskey, A. Green Chem., 2010, 12, 1000-1006.