【手続補正書】
【提出日】平成29年12月18日(2017.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療するための組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＩＩＩを有する化合物であって、
【化８０６】
2017505291.tif 000001
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８０７】
2017505291.tif 000002
であり、
Ａｒが、
【化８０８】
2017505291.tif 000003
であり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
ｕが、０または１であるが、
但し、ｕが１である場合、ｔは１であることを条件とし、
各Ｒ２４１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２５が、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、またはシクロプロピルである、
化合物である、第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩
を含み、
前記組成物は、治療有効量で第２の治療剤とともに前記対象に投与されることを特徴とする、
組成物。
【請求項２】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８０９】
2017505291.tif 000004
である場合、Ａｒは
【化８１０】
2017505291.tif 000005
ではない、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８１１】
2017505291.tif 000006
であり、Ａｒが、
【化８１２】
2017505291.tif 000007
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８１３】
2017505291.tif 000008
であり、Ａｒが、
【化８１４】
2017505291.tif 000009
である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ａｒが
【化８１５】
2017505291.tif 000010
である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が−ＣＨ３である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が、Ｈまたは−ＣＨ３である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項１〜１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２３】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−ＣＨ３である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４がＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２５】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、−ＣＮまたは−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２６】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−ＣＮである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、または−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２９】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、−ＣＮ、または−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項３０】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ２アルキル、オキソ、−ＣＮ、ハロゲン、アルカノイル、アルコキシカルボニル、−ＯＨ、及びＣ１−Ｃ２アルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項１〜２０、２２、２４〜２５、２７、及び２９のいずれかに記載の組成物。
【請求項３１】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、メチル、−Ｆ、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、同じまたは異なる２つの置換基で置換される、請求項３０または３１に記載の組成物。
【請求項３３】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、同じまたは異なる３つの置換基で置換される、請求項３０または３１に記載の組成物。
【請求項３４】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、またはシクロプロピルである、請求項１〜３３のいずれかに記載の組成物。
【請求項３５】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、またはシクロプロピルである、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、または−ＣＨ３である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が−Ｃｌである、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が−ＣＨ３である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３９】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、及びアルキルカルボニルオキシから選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項１〜３５のいずれかに記載の組成物。
【請求項４０】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−Ｆ、メチル、及び−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、同じまたは異なる２つの置換基で置換される、請求項３９または４０に記載の組成物。
【請求項４２】
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、同じまたは異なる３つの置換基で置換される、請求項３９または４０に記載の組成物。
【請求項４３】
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療するための組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＩＩＩｂの化合物であって、
【化８１６】
2017505291.tif 000011
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８１７】
2017505291.tif 000012
であり、
Ａｒが、
【化８１８】
2017505291.tif 000013
であり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
各々のＲ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
各ｔが独立して、０または１であり、
各ｕが独立して、０または１であり、
各Ｒ２４１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
前記化合物が、
【化８１９】
2017505291.tif 000014
ではない、化合物である、第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩
を含み、
前記組成物は、治療有効量で第２の治療剤とともに前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４４】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８２０】
2017505291.tif 000015
である場合、Ａｒは
【化８２１】
2017505291.tif 000016
ではない、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８２２】
2017505291.tif 000017
であり、Ａｒが、
【化８２３】
2017505291.tif 000018
である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４６】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８２４】
2017505291.tif 000019
であり、Ａｒが、
【化８２５】
2017505291.tif 000020
である、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ａｒが
【化８２６】
2017505291.tif 000021
である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、請求項４３〜４７のいずれかに記載の組成物。
【請求項４９】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、請求項４３〜４９のいずれかに記載の組成物。
【請求項５１】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、請求項４３〜５０のいずれかに記載の組成物。
【請求項５２】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１が−ＣＨ３である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項４３〜５５のいずれかに記載の組成物。
【請求項５７】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２２が、Ｈまたは−ＣＨ３である、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５８】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、各々のＲ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項４３〜５８のいずれかに記載の組成物。
【請求項６０】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、各々のＲ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項４３〜５８のいずれかに記載の組成物。
【請求項６２】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、−ＣＮ、−Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項４３〜５８のいずれかに記載の組成物。
【請求項６３】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６６】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が−ＣＨ３である、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が水素である、請求項４３〜５８のいずれかに記載の組成物。
【請求項６８】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、及びＣ１−Ｃ２アルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項４３〜６５のいずれかに記載の組成物。
【請求項６９】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、−Ｆ、シクロプロピル、及び−ＯＣＨ３から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、同じまたは異なる２つの置換基で置換される、請求項６８または６９に記載の組成物。
【請求項７１】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、同じまたは異なる３つの置換基で置換される、請求項６８または６９に記載の組成物。
【請求項７２】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が、ハロゲン、メチル、エチル、またはシクロプロピルである、請求項４３〜５８または６１〜７１のいずれかに記載の組成物。
【請求項７３】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項４３〜５８または６１〜７１のいずれかに記載の組成物。
【請求項７４】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、請求項７３に記載の組成物。
【請求項７５】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、またはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項７３に記載の組成物。
【請求項７６】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が−ＣＨ３である、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７７】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が−Ｃｌである、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７８】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が１つ以上のハロゲンで置換される、請求項４３〜７５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７９】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が１つ以上の−Ｆで置換される、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８０】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が２つの置換基で置換される、請求項７８または７９に記載の組成物。
【請求項８１】
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が３つの置換基で置換される、請求項７８または７９に記載の組成物。
【請求項８２】
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療するための組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は構造ＩＩを有する化合物であって、
【化８２７】
2017505291.tif 000022
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８２８】
2017505291.tif 000023
であり、
Ａｒが、
【化８２９】
2017505291.tif 000024
であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
【化８３０】
2017505291.tif 000025
である場合、Ａｒは
【化８３１】
2017505291.tif 000026
ではないことを条件とし、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
各ｔが独立して、０または１であり、
各Ｒ２４１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、化合物である、第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩
を含み、
前記組成物は、治療有効量で第２の治療剤とともに前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項８３】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８３２】
2017505291.tif 000027
であり、Ａｒが、
【化８３３】
2017505291.tif 000028
である、請求項８２に記載の組成物。
【請求項８４】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８３４】
2017505291.tif 000029
であり、Ａｒが、
【化８３５】
2017505291.tif 000030
である、請求項８３に記載の組成物。
【請求項８５】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ａｒが
【化８３６】
2017505291.tif 000031
である、請求項８４に記載の組成物。
【請求項８６】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、請求項８２〜８５のいずれかに記載の組成物。
【請求項８７】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８８】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、請求項８２〜８７のいずれかに記載の組成物。
【請求項８９】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、請求項８２〜８８のいずれかに記載の組成物。
【請求項９０】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、請求項８２〜８８のいずれかに記載の組成物。
【請求項９１】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項８９または９０に記載の組成物。
【請求項９２】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９３】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９４】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項８２〜９３のいずれかに記載の組成物。
【請求項９５】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２がＨである、請求項９４に記載の組成物。
【請求項９６】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項９４に記載の組成物。
【請求項９７】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、請求項９６に記載の組成物。
【請求項９８】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項８２〜９７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９９】
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、請求項９８に記載の組成物。
【請求項１００】
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療するための組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造Ｉの化合物であって、
【化８３７】
2017505291.tif 000032
、式中、
Ｌ３が、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−、または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、式中、Ｒ５０が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
ｎが、１、２、または３であり、
ｍが、１または２であるが、但し、ｎ＋ｍ≧３であることを条件とし、
Ｌ−Ａｒが、
【化８３８】
2017505291.tif 000033
であり、
Ａｒが、
【化８３９】
2017505291.tif 000034
であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
【化８４０】
2017505291.tif 000035
である場合、Ａｒは
【化８４１】
2017505291.tif 000036
ではないことを条件とし、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルである、化合物である、第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩
を含み、
前記組成物は、治療有効量で第２の治療剤とともに前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１０１】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８４２】
2017505291.tif 000037
であり、Ａｒが、
【化８４３】
2017505291.tif 000038
である、請求項１００に記載の組成物。
【請求項１０２】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８４４】
2017505291.tif 000039
であり、Ａｒが、
【化８４５】
2017505291.tif 000040
である、請求項１０１に記載の組成物。
【請求項１０３】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈまたは−ＣＮではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換される、請求項１００〜１０２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０４】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、請求項１００〜１０２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０５】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が、−ＣＮまたはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、請求項１０４に記載の組成物。
【請求項１０６】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、請求項１０５に記載の組成物。
【請求項１０７】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が−Ｃｌである、請求項１０４に記載の組成物。
【請求項１０８】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、請求項１００〜１０７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０９】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、請求項１００〜１０８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１０】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項１０９に記載の組成物。
【請求項１１１】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項１１０に記載の組成物。
【請求項１１２】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１００〜１１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１３】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２２がＨである、請求項１１２に記載の組成物。
【請求項１１４】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１１２に記載の組成物。
【請求項１１５】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、請求項１１４に記載の組成物。
【請求項１１６】
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｌ３が−Ｎ（ＣＨ３）−である、請求項１００〜１１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１７】
構造Ｉを有する前記化合物において、ｎが２であり、ｍが２である、請求項１００〜１１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１８】
構造Ｉを有する前記化合物において、ｎが、１または２である、請求項１００〜１１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１９】
構造Ｉを有する前記化合物において、ｎが１であり、ｍが２である、請求項１００〜１１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２０】
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療するための組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＩＩＩｃを有する化合物であって、
【化８４６】
2017505291.tif 000041
式中、Ｌ−Ａｒが、
【化８４７】
2017505291.tif 000042
であり、
Ａｒが、
【化８４８】
2017505291.tif 000043
であり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４及びＲ２５の各々が独立して、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはハロゲンである、
化合物である、第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩
を含み、
前記組成物は、治療有効量で第２の治療剤とともに前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１２１】
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８４９】
2017505291.tif 000044
であり、Ａｒが
【化８５０】
2017505291.tif 000045
ではない、請求項１２０に記載の組成物。
【請求項１２２】
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８５１】
2017505291.tif 000046
であり、Ａｒが、
【化８５２】
2017505291.tif 000047
である、請求項１２０に記載の組成物。
【請求項１２３】
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８５３】
2017505291.tif 000048
であり、Ａｒが、
【化８５４】
2017505291.tif 000049
である、請求項１２２に記載の組成物。
【請求項１２４】
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、請求項１２０〜１２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２５】
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、請求項１２０〜１２４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２６】
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｒ２１が−ＣＨ３である、請求項１２５に記載の組成物。
【請求項１２７】
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｒ２２がＨである、請求項１２０〜１２６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２８】
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療するための組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＩＶを有する化合物であって、
【化８５５】
2017505291.tif 000050
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８５６】
2017505291.tif 000051
であり、
Ａｒが、
【化８５７】
2017505291.tif 000052
であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
【化８５８】
2017505291.tif 000053
である場合、Ａｒは
【化８５９】
2017505291.tif 000054
ではないことを条件とし、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
ｕが、０または１であるが、
但し、ｕが１である場合、ｔは１であることを条件とし、
Ｒ２４１が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、化合物である、第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩
を含み、
前記組成物は、治療有効量で第２の治療剤とともに対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１２９】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８６０】
2017505291.tif 000055
であり、Ａｒが、
【化８６１】
2017505291.tif 000056
である、請求項１２８に記載の組成物。
【請求項１３０】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、請求項１２８または１２９に記載の組成物。
【請求項１３１】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、請求項１３０に記載の組成物。
【請求項１３２】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、請求項１２８〜１３１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３３】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、請求項１２８〜１３２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３４】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項１３３に記載の組成物。
【請求項１３５】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１３４に記載の組成物。
【請求項１３６】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項１３４に記載の組成物。
【請求項１３７】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１２８〜１３６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３８】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２２がＨである、請求項１３７に記載の組成物。
【請求項１３９】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１３７に記載の組成物。
【請求項１４０】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、請求項１３９に記載の組成物。
【請求項１４１】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、請求項１２８〜１４０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４２】
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、請求項１４１に記載の組成物。
【請求項１４３】
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療するための組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造Ｖを有する化合物であって、
【化８６２】
2017505291.tif 000057
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８６３】
2017505291.tif 000058
であり、
Ａｒが、
【化８６４】
2017505291.tif 000059
であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
【化８６５】
2017505291.tif 000060
である場合、Ａｒは
【化８６６】
2017505291.tif 000061
ではないことを条件とし、
Ｌ２が、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１、またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリール、またはヘテロアリールである、化合物である、第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩
を含み、
前記組成物は、治療有効量で第２の治療剤ととともに前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１４４】
構造Ｖを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８６７】
2017505291.tif 000062
である場合、Ａｒは
【化８６８】
2017505291.tif 000063
ではない、請求項１４３に記載の組成物。
【請求項１４５】
構造Ｖを有する前記化合物において、Ｌ２が−ＮＨＲ３５である、請求項１４３または１４４に記載の組成物。
【請求項１４６】
構造Ｖを有する前記化合物において、Ｌ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１である、請求項１４３または１４４に記載の組成物。
【請求項１４７】
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療するための組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＶＩを有する化合物であって、
【化８６９】
2017505291.tif 000064
式中、
各々のＷ、Ｘ、Ｙ、及びＺが独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であるが、但し、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの２つ以下が−Ｎ−であることを条件とし、
各Ｒ２６が独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
各Ｒ２７が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか、または両方のＲ２７が、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、連結して、それらが結合するＮと一緒に３〜６員環を形成し、前記環は、前記環の員のうちの１つとして１個の酸素原子を任意に含み、
Ａｒが、
【化８７０】
2017505291.tif 000065
であり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルである、化合物である、第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩
を含み、
前記組成物は、治療有効量で第２の治療剤とともに前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１４８】
構造ＶＩを有する前記化合物において、Ａｒが
【化８７１】
2017505291.tif 000066
である、請求項１４７に記載の組成物。
【請求項１４９】
構造ＶＩを有する前記化合物において、Ｙが−ＣＲ２６−であり、式中、Ｒ２６が−Ｎ（Ｒ２７）２である、請求項１４７または１４８に記載の組成物。
【請求項１５０】
構造ＶＩを有する前記化合物において、Ｘが−Ｎ−である、請求項１４７〜１４９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５１】
脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする前記状態が、ウイルス感染症である、請求項１〜１５０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５２】
前記ウイルス感染症が、Ｃ型肝炎感染症である、請求項１５１に記載の組成物。
【請求項１５３】
前記ウイルス感染症が、呼吸器ウイルス感染症である、請求項１５１に記載の組成物。
【請求項１５４】
前記呼吸器ウイルスが、ＲＳＶ、ＣＭＶ、Ｆｌｕ、ＰＩＶ３、ＨＳＶ１／２、ＨＲＶ１６、及びＣｏｘ  Ａ２４からなる群から選択される、請求項１５３に記載の組成物。
【請求項１５５】
脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする前記状態が、癌である、請求項１〜１５０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５６】
前記癌が、乳癌、アントル細胞リンパ腫（ａｎｔｌｅ  ｃｅｌｌ  ｌｙｍｐｈｏｍａ）、腎細胞癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、肉腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜腫瘍、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、小細胞癌、扁平上皮癌、大細胞癌、及び腺癌、肺癌、結腸癌、大腸腫瘍、ＫＲＡＳ突然変異型大腸腫瘍、胃癌、肝細胞腫瘍、肝臓腫瘍、原発性黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、濾胞性甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、過誤腫（ｈａｍａｒａｔｏｍａ）、血管筋脂肪腫（ａｎｇｉｏｍｙｅｌｏｌｉｐｏｍａ）、ＴＳＣ関連及び孤発性リンパ管平滑筋腫症、カウデン病（多発性過誤腫症候群）、硬化性血管腫、ポイツ−ジェガース症候群（ＰＪＳ）、頭頸部癌、神経線維腫症、黄斑変性症、黄斑浮腫、骨髄性白血病、全身性エリテマトーデス、及び自己免疫リンパ球増殖性症候群（ＡＬＰＳ）からなる群から選択される、請求項１５５に記載の組成物。
【請求項１５７】
前記癌が、乳癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、または結腸癌である、請求項１５６に記載の組成物。
【請求項１５８】
前記癌が、膵臓癌である、請求項１５７に記載の組成物。
【請求項１５９】
前記第２の治療剤が、パクリタキセル、ドキソルビシン、ビンクリスチン、アクチノマイシンＤ、アルトレタミン、アスパラギナーゼ、ブレオマイシン、ブスルファン、カバジタキセル、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダウノルビシン、ドセタキセル、エピルビシン、エトポシド、フルダラビン、フルオロウラシル、ゲムシタビン、ヒドロキシ尿素、イダルビシン、イホスファミド、イリノテカン、ロムスチン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトザントロン（ｍｉｔｏｚａｎｔｒｏｎｅ）、オキサリプラチン、プロカルバジン、ステロイド、ストレプトゾシン、タキソテール、タマゾロミド（ｔａｍｏｚｏｌｏｍｉｄｅ）、チオグアニン、チオテパ、トムデックス、トポテカン、トレオスルファン、ウラシル−テガフール（ｕｒａｃｉｌ−ｔｅｇｕｆｕｒ）、ビンブラスチン、ビンデシン、ニボルマブ、ペンブロリズマブ、ＭＰＤＬ３２８０Ａ、ＭＥＤＩ４７３６、オラパリブ、エルロチニブ、ネシツムマブ、トラスツズマブ（ｔｒａｚｔｕｚａｍａｂ）、ペルツザマブ（ｐｅｒｔｕｚａｍａｂ）、ラパチニブ、クリゾチニブ、カボザンチニブ、オナルツアマブ（ｏｎａｒｔｕａｍａｂ）、ラムシルマブ、ベバシズマブ、エンザルタミド、アビラテロン、タモキシフェン、コビメチニブ、ベムラフェニブ、エベロリムス、ラパチニブ、トラスツズマブ、カディズラ（Ｋａｄｙｚｌａ）、シロリムス、アバスチン、ネクサバール、ステント、エキセメテサン（ｅｘｅｍｔｅｓａｎｅ）、フェモラ、エンザルタミド、ビカルタミド、Ｔａｆｉｎｌａｒ、及びＺｅｌｂｏｒａｆから選択される癌治療剤である、請求項１５５〜１５８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６０】
前記第１及び第２の治療剤が、同じ投薬単位で投与されることを特徴とする、請求項１〜１５９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６１】
前記第１及び第２の治療剤が、別個の投薬単位で投与されることを特徴とする、請求項１〜１５９のいずれかに記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
様々な態様において、脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態は、ウイルス感染症であり、このウイルス感染症は、１つ以上のさらなる抗ウイルス薬と組み合わせた、構造Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＶ、Ｖ、及びＶＩのうちのいずれか１つの化合物を用いて治療される。様々な態様において、脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態は、癌であり、この癌は、１つ以上のさらなる癌治療剤と組み合わせた、構造Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＶ、Ｖ、及びＶＩのうちのいずれか１つの化合物を用いて治療される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療する方法であって、前記対象に、治療有効量の、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＩＩＩを有する化合物であって、
【化８０６】
2017505291.tif 000067
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８０７】
2017505291.tif 000068
であり、
Ａｒが、
【化８０８】
2017505291.tif 000069
であり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４は、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
ｕが、０または１であるが、
但し、ｕが１である場合、ｔは１であることを条件とし、
各Ｒ２４１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２５が、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、またはシクロプロピルである、
（ｉｉ）第２の治療剤と、を投与することによって治療する、前記方法。
（項目２）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８０９】
2017505291.tif 000070
である場合、Ａｒは
【化８１０】
2017505291.tif 000071
ではない、項目１に記載の前記方法。
（項目３）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８１１】
2017505291.tif 000072
であり、Ａｒが、
【化８１２】
2017505291.tif 000073
である、項目１に記載の前記方法。
（項目４）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８１３】
2017505291.tif 000074
であり、Ａｒが、
【化８１４】
2017505291.tif 000075
である、項目３に記載の前記方法。
（項目５）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ａｒが
【化８１５】
2017505291.tif 000076
である、項目４に記載の前記方法。
（項目６）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、項目１〜５のいずれかに記載の前記方法。
（項目７）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、項目６に記載の前記方法。
（項目８）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、項目１〜７のいずれかに記載の前記方法。
（項目９）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目１〜８のいずれかに記載の前記方法。
（項目１０）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目９に記載の前記方法。
（項目１１）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目１０に記載の前記方法。
（項目１２）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１１に記載の前記方法。
（項目１３）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が−ＣＨ３である、項目１２に記載の前記方法。
（項目１４）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１〜１３のいずれかに記載の前記方法。
（項目１５）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が、Ｈまたは−ＣＨ３である、項目１４に記載の前記方法。
（項目１６）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、項目１５に記載の前記方法。
（項目１７）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目１〜１６のいずれかに記載の前記方法。
（項目１８）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目１７に記載の前記方法。
（項目１９）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目１８に記載の前記方法。
（項目２０）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、項目１９に記載の前記方法。
（項目２１）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３である、項目２０に記載の前記方法。
（項目２２）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１９に記載の前記方法。
（項目２３）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−ＣＨ３である、項目２２に記載の前記方法。
（項目２４）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４がＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、項目１８に記載の前記方法。
（項目２５）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、−ＣＮまたは−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮである、項目１７に記載の前記方法。
（項目２６）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−ＣＮである、項目２５に記載の前記方法。
（項目２７）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮである、項目２５に記載の前記方法。
（項目２８）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、または−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２である、項目１７に記載の前記方法。
（項目２９）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、−ＣＮ、または−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮである、項目１７に記載の前記方法。
（項目３０）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ２アルキル、オキソ、−ＣＮ、ハロゲン、アルカノイル、アルコキシカルボニル、−ＯＨ、及びＣ１−Ｃ２アルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換される、項目１〜２０、２２、２４〜２５、２７、及び２９のいずれかに記載の前記方法。
（項目３１）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、メチル、−Ｆ、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３から選択される１つ以上の置換基で置換される、項目３０に記載の前記方法。
（項目３２）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、同じまたは異なる２つの置換基で置換される、項目３０または３１に記載の前記方法。
（項目３３）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、同じまたは異なる３つの置換基で置換される、項目３０または３１に記載の前記方法。
（項目３４）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、またはシクロプロピルである、項目１〜３３のいずれかに記載の前記方法。
（項目３５）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、またはシクロプロピルである、項目３４に記載の前記方法。
（項目３６）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、または−ＣＨ３である、項目３４に記載の前記方法。
（項目３７）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が−Ｃｌである、項目３６に記載の前記方法。
（項目３８）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が−ＣＨ３である、項目３６に記載の前記方法。
（項目３９）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、及びアルキルカルボニルオキシから選択される１つ以上の置換基で置換される、項目１〜３５のいずれかに記載の前記方法。
（項目４０）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−Ｆ、メチル、及び−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３から選択される１つ以上の置換基で置換される、項目３９に記載の前記方法。
（項目４１）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、同じまたは異なる２つの置換基で置換される、項目３９または４０に記載の前記方法。
（項目４２）
構造ＩＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２５が、同じまたは異なる３つの置換基で置換される、項目３９または４０に記載の前記方法。
（項目４３）
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療する方法であって、前記対象に、治療有効量の、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＩＩＩｂの化合物であって、
【化８１６】
2017505291.tif 000077
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８１７】
2017505291.tif 000078
であり、
Ａｒが、
【化８１８】
2017505291.tif 000079
であり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
各々のＲ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
各ｔが独立して、０または１であり、
各ｕが独立して、０または１であり、
各Ｒ２４１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
前記化合物が、
【化８１９】
2017505291.tif 000080
ではない、、
（ｉｉ）第２の治療剤と、を投与することによって治療する、前記方法。
（項目４４）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８２０】
2017505291.tif 000081
である場合、Ａｒは
【化８２１】
2017505291.tif 000082
ではない、項目４３に記載の前記方法。
（項目４５）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８２２】
2017505291.tif 000083
であり、Ａｒが、
【化８２３】
2017505291.tif 000084
である、項目４３に記載の前記方法。
（項目４６）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８２４】
2017505291.tif 000085
であり、Ａｒが、
【化８２５】
2017505291.tif 000086
である、項目４５に記載の前記方法。
（項目４７）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ａｒが
【化８２６】
2017505291.tif 000087
である、項目４６に記載の前記方法。
（項目４８）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、項目４３〜４７のいずれかに記載の前記方法。
（項目４９）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、項目４８に記載の前記方法。
（項目５０）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、項目４３〜４９のいずれかに記載の前記方法。
（項目５１）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、項目４３〜５０のいずれかに記載の前記方法。
（項目５２）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、項目５１に記載の前記方法。
（項目５３）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目５２に記載の前記方法。
（項目５４）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目５３に記載の前記方法。
（項目５５）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２１が−ＣＨ３である、項目５４に記載の前記方法。
（項目５６）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、項目４３〜５５のいずれかに記載の前記方法。
（項目５７）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２２が、Ｈまたは−ＣＨ３である、項目５６に記載の前記方法。
（項目５８）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、項目５７に記載の前記方法。
（項目５９）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、各々のＲ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目４３〜５８のいずれかに記載の前記方法。
（項目６０）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、各々のＲ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目５９に記載の前記方法。
（項目６１）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目４３〜５８のいずれかに記載の前記方法。
（項目６２）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、−ＣＮ、−Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目４３〜５８のいずれかに記載の前記方法。
（項目６３）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目６２に記載の前記方法。
（項目６４）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、項目６３に記載の前記方法。
（項目６５）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４がＣ１−Ｃ４アルキルである、項目６３に記載の前記方法。
（項目６６）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が−ＣＨ３である、項目６５に記載の前記方法。
（項目６７）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が水素である、項目４３〜５８のいずれかに記載の前記方法。
（項目６８）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、及びＣ１−Ｃ２アルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換される、項目４３〜６５のいずれかに記載の前記方法。
（項目６９）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、−Ｆ、シクロプロピル、及び−ＯＣＨ３から選択される１つ以上の置換基で置換される、項目６８に記載の前記方法。
（項目７０）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、同じまたは異なる２つの置換基で置換される、項目６８または６９に記載の前記方法。
（項目７１）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２４が、同じまたは異なる３つの置換基で置換される、項目６８または６９に記載の前記方法。
（項目７２）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が、ハロゲン、メチル、エチル、またはシクロプロピルである、項目４３〜５８または６１〜７１のいずれかに記載の前記方法。
（項目７３）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目４３〜５８または６１〜７１のいずれかに記載の前記方法。
（項目７４）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、項目７３に記載の前記方法。
（項目７５）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、またはＣ１−Ｃ４アルキルである、項目７３に記載の前記方法。
（項目７６）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が−ＣＨ３である、項目７５に記載の前記方法。
（項目７７）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が−Ｃｌである、項目７５に記載の前記方法。
（項目７８）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が１つ以上のハロゲンで置換される、項目４３〜７５のいずれかに記載の前記方法。
（項目７９）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が１つ以上の−Ｆで置換される、項目７８に記載の前記方法。
（項目８０）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が２つの置換基で置換される、項目７８または７９に記載の前記方法。
（項目８１）
構造ＩＩＩｂを有する前記化合物において、Ｒ２５が３つの置換基で置換される、項目７８または７９に記載の前記方法。
（項目８２）
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療する方法であって、前記対象に、治療有効量の、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は構造ＩＩを有する化合物であって、
【化８２７】
2017505291.tif 000088
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８２８】
2017505291.tif 000089
であり、
Ａｒが、
【化８２９】
2017505291.tif 000090
であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
【化８３０】
2017505291.tif 000091
である場合、Ａｒは
【化８３１】
2017505291.tif 000092
ではないことを条件とし、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
各ｔが独立して、０または１であり、
各Ｒ２４１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、（ｉｉ）第２の治療剤と、を投与することによって治療する、前記方法。
（項目８３）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８３２】
2017505291.tif 000093
であり、Ａｒが、
【化８３３】
2017505291.tif 000094
である、項目８２に記載の前記方法。
（項目８４）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８３４】
2017505291.tif 000095
であり、Ａｒが、
【化８３５】
2017505291.tif 000096
である、項目８３に記載の前記方法。
（項目８５）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ａｒが
【化８３６】
2017505291.tif 000097
である、項目８４に記載の前記方法。
（項目８６）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、項目８２〜８５のいずれかに記載の前記方法。
（項目８７）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、項目８６に記載の前記方法。
（項目８８）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、項目８２〜８７のいずれかに記載の前記方法。
（項目８９）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、項目８２〜８８のいずれかに記載の前記方法。
（項目９０）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、項目８２〜８８のいずれかに記載の前記方法。
（項目９１）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目８９または９０に記載の前記方法。
（項目９２）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目９１に記載の前記方法。
（項目９３）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目９１に記載の前記方法。
（項目９４）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、項目８２〜９３のいずれかに記載の前記方法。
（項目９５）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２がＨである、項目９４に記載の前記方法。
（項目９６）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目９４に記載の前記方法。
（項目９７）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、項目９６に記載の前記方法。
（項目９８）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目８２〜９７のいずれかに記載の前記方法。
（項目９９）
構造ＩＩを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、項目９８に記載の前記方法。
（項目１００）
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療する方法であって、前記対象に、治療有効量の、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造Ｉの化合物であって、
【化８３７】
2017505291.tif 000098
、式中、
Ｌ３が、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−、または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、式中、Ｒ５０が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
ｎが、１、２、または３であり、
ｍが、１または２であるが、但し、ｎ＋ｍ≧３であることを条件とし、
Ｌ−Ａｒが、
【化８３８】
2017505291.tif 000099
であり、
Ａｒが、
【化８３９】
2017505291.tif 000100
であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
【化８４０】
2017505291.tif 000101
である場合、Ａｒは
【化８４１】
2017505291.tif 000102
ではないことを条件とし、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルである、（ｉｉ）第２の治療剤と、を投与することによって治療する、前記方法。
（項目１０１）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８４２】
2017505291.tif 000103
であり、Ａｒが、
【化８４３】
2017505291.tif 000104
である、項目１００に記載の前記方法。
（項目１０２）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８４４】
2017505291.tif 000105
であり、Ａｒが、
【化８４５】
2017505291.tif 000106
である、項目１０１に記載の前記方法。
（項目１０３）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈまたは−ＣＮではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換される、項目１００〜１０２のいずれかに記載の前記方法。
（項目１０４）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、項目１００〜１０２のいずれかに記載の前記方法。
（項目１０５）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が、−ＣＮまたはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、項目１０４に記載の前記方法。
（項目１０６）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、項目１０５に記載の前記方法。
（項目１０７）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ１が−Ｃｌである、項目１０４に記載の前記方法。
（項目１０８）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、項目１００〜１０７のいずれかに記載の前記方法。
（項目１０９）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、項目１００〜１０８のいずれかに記載の前記方法。
（項目１１０）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目１０９に記載の前記方法。
（項目１１１）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目１１０に記載の前記方法。
（項目１１２）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１００〜１１１のいずれかに記載の前記方法。
（項目１１３）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２２がＨである、項目１１２に記載の前記方法。
（項目１１４）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１１２に記載の前記方法。
（項目１１５）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、項目１１４に記載の前記方法。
（項目１１６）
構造Ｉを有する前記化合物において、Ｌ３が−Ｎ（ＣＨ３）−である、項目１００〜１１５のいずれかに記載の前記方法。
（項目１１７）
構造Ｉを有する前記化合物において、ｎが２であり、ｍが２である、項目１００〜１１６のいずれかに記載の前記方法。
（項目１１８）
構造Ｉを有する前記化合物において、ｎが、１または２である、項目１００〜１１６のいずれかに記載の前記方法。
（項目１１９）
構造Ｉを有する前記化合物において、ｎが１であり、ｍが２である、項目１００〜１１６のいずれかに記載の前記方法。
（項目１２０）
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療する方法であって、前記対象に、治療有効量の、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＩＩＩｃを有する化合物であって、
【化８４６】
2017505291.tif 000107
式中、Ｌ−Ａｒが、
【化８４７】
2017505291.tif 000108
であり、
Ａｒが、
【化８４８】
2017505291.tif 000109
であり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４及びＲ２５の各々が独立して、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはハロゲンである、（ｉｉ）第２の治療剤と、を投与することによって治療する、前記方法。
（項目１２１）
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８４９】
2017505291.tif 000110
であり、Ａｒが
【化８５０】
2017505291.tif 000111
ではない、項目１２０に記載の前記方法。
（項目１２２）
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８５１】
2017505291.tif 000112
であり、Ａｒが、
【化８５２】
2017505291.tif 000113
である、項目１２０に記載の前記方法。
（項目１２３）
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８５３】
2017505291.tif 000114
であり、Ａｒが、
【化８５４】
2017505291.tif 000115
である、項目１２２に記載の前記方法。
（項目１２４）
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、項目１２０〜１２３のいずれかに記載の前記方法。
（項目１２５）
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、項目１２０〜１２４のいずれかに記載の前記方法。
（項目１２６）
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｒ２１が−ＣＨ３である、項目１２５に記載の前記方法。
（項目１２７）
構造ＩＩＩｃを有する前記化合物において、Ｒ２２がＨである、項目１２０〜１２６のいずれかに記載の前記方法。
（項目１２８）
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療する方法であって、前記対象に、治療有効量の、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＩＶを有する化合物であって、
【化８５５】
2017505291.tif 000116
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８５６】
2017505291.tif 000117
であり、
Ａｒが、
【化８５７】
2017505291.tif 000118
であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
【化８５８】
2017505291.tif 000119
である場合、Ａｒは
【化８５９】
2017505291.tif 000120
ではないことを条件とし、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
ｕが、０または１であるが、
但し、ｕが１である場合、ｔは１であることを条件とし、
Ｒ２４１が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである（ｉｉ）第２の治療剤と、を投与することによって治療する、前記方法。
（項目１２９）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが、
【化８６０】
2017505291.tif 000121
であり、Ａｒが、
【化８６１】
2017505291.tif 000122
である、項目１２８に記載の前記方法。
（項目１３０）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、項目１２８または１２９に記載の前記方法。
（項目１３１）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ１が−ＣＮである、項目１３０に記載の前記方法。
（項目１３２）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２がＨである、項目１２８〜１３１のいずれかに記載の前記方法。
（項目１３３）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である、項目１２８〜１３２のいずれかに記載の前記方法。
（項目１３４）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目１３３に記載の前記方法。
（項目１３５）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１３４に記載の前記方法。
（項目１３６）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、項目１３４に記載の前記方法。
（項目１３７）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１２８〜１３６のいずれかに記載の前記方法。
（項目１３８）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２２がＨである、項目１３７に記載の前記方法。
（項目１３９）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、項目１３７に記載の前記方法。
（項目１４０）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２２が−ＣＨ３である、項目１３９に記載の前記方法。
（項目１４１）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である、項目１２８〜１４０のいずれかに記載の前記方法。
（項目１４２）
構造ＩＶを有する前記化合物において、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である、項目１４１に記載の前記方法。
（項目１４３）
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療する方法であって、前記対象に、治療有効量の、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造Ｖを有する化合物であって、
【化８６２】
2017505291.tif 000123
式中、
Ｌ−Ａｒが、
【化８６３】
2017505291.tif 000124
であり、
Ａｒが、
【化８６４】
2017505291.tif 000125
であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
【化８６５】
2017505291.tif 000126
である場合、Ａｒは
【化８６６】
2017505291.tif 000127
ではないことを条件とし、
Ｌ２が、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１、またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリール、またはヘテロアリールである、
（ｉｉ）第２の治療剤と、を投与することによって治療する、前記方法。
（項目１４４）
構造Ｖを有する前記化合物において、Ｌ−Ａｒが
【化８６７】
2017505291.tif 000128
である場合、Ａｒは
【化８６８】
2017505291.tif 000129
ではない、項目１４３に記載の前記方法。
（項目１４５）
構造Ｖを有する前記化合物において、Ｌ２が−ＮＨＲ３５である、項目１４３または１４４に記載の前記方法。
（項目１４６）
構造Ｖを有する前記化合物において、Ｌ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１である、項目１４３または１４４に記載の前記方法。
（項目１４７）
対象における脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする状態を治療する方法であって、前記対象に、治療有効量の、
（ｉ）第１の治療剤またはその薬学的に許容される塩であって、当該第１の治療剤は、構造ＶＩを有する化合物であって、
【化８６９】
2017505291.tif 000130
式中、
各々のＷ、Ｘ、Ｙ、及びＺが独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であるが、但し、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの２つ以下が−Ｎ−であることを条件とし、
各Ｒ２６が独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
各Ｒ２７が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか、または両方のＲ２７が、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、連結して、それらが結合するＮと一緒に３〜６員環を形成し、前記環は、前記環の員のうちの１つとして１個の酸素原子を任意に含み、
Ａｒが、
【化８７０】
2017505291.tif 000131
であり、
Ｈｅｔが、５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルである、（ｉｉ）第２の治療剤と、を投与することによって治療する、前記方法。
（項目１４８）
構造ＶＩを有する前記化合物において、Ａｒが
【化８７１】
2017505291.tif 000132
である、項目１４７に記載の前記方法。
（項目１４９）
構造ＶＩを有する前記化合物において、Ｙが−ＣＲ２６−であり、式中、Ｒ２６が−Ｎ（Ｒ２７）２である、項目１４７または１４８に記載の前記方法。
（項目１５０）
構造ＶＩを有する前記化合物において、Ｘが−Ｎ−である、項目１４７〜１４９のいずれかに記載の前記方法。
（項目１５１）
脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする前記状態が、ウイルス感染症である、項目１〜１５０のいずれかに記載の前記方法。
（項目１５２）
前記ウイルス感染症が、Ｃ型肝炎感染症である、項目１５１に記載の前記方法。
（項目１５３）
前記ウイルス感染症が、呼吸器ウイルス感染症である、項目１５１に記載の前記方法。
（項目１５４）
前記呼吸器ウイルスが、ＲＳＶ、ＣＭＶ、Ｆｌｕ、ＰＩＶ３、ＨＳＶ１／２、ＨＲＶ１６、及びＣｏｘ  Ａ２４からなる群から選択される、項目１５３に記載の前記方法。
（項目１５５）
脂肪酸シンターゼ経路の調節不全を特徴とする前記状態が、癌である、項目１〜１５０のいずれかに記載の前記方法。
（項目１５６）
前記癌が、乳癌、アントル細胞リンパ腫（ａｎｔｌｅ  ｃｅｌｌ  ｌｙｍｐｈｏｍａ）、腎細胞癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、肉腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜腫瘍、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、小細胞癌、扁平上皮癌、大細胞癌、及び腺癌、肺癌、結腸癌、大腸腫瘍、ＫＲＡＳ突然変異型大腸腫瘍、胃癌、肝細胞腫瘍、肝臓腫瘍、原発性黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、濾胞性甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、過誤腫（ｈａｍａｒａｔｏｍａ）、血管筋脂肪腫（ａｎｇｉｏｍｙｅｌｏｌｉｐｏｍａ）、ＴＳＣ関連及び孤発性リンパ管平滑筋腫症、カウデン病（多発性過誤腫症候群）、硬化性血管腫、ポイツ−ジェガース症候群（ＰＪＳ）、頭頸部癌、神経線維腫症、黄斑変性症、黄斑浮腫、骨髄性白血病、全身性エリテマトーデス、及び自己免疫リンパ球増殖性症候群（ＡＬＰＳ）からなる群から選択される、項目１５５に記載の前記方法。
（項目１５７）
前記癌が、乳癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、または結腸癌である、項目１５６に記載の前記方法。
（項目１５８）
前記癌が、膵臓癌である、項目１５７に記載の前記方法。
（項目１５９）
前記第２の治療剤が、パクリタキセル、ドキソルビシン、ビンクリスチン、アクチノマイシンＤ、アルトレタミン、アスパラギナーゼ、ブレオマイシン、ブスルファン、カバジタキセル、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダウノルビシン、ドセタキセル、エピルビシン、エトポシド、フルダラビン、フルオロウラシル、ゲムシタビン、ヒドロキシ尿素、イダルビシン、イホスファミド、イリノテカン、ロムスチン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトザントロン（ｍｉｔｏｚａｎｔｒｏｎｅ）、オキサリプラチン、プロカルバジン、ステロイド、ストレプトゾシン、タキソテール、タマゾロミド（ｔａｍｏｚｏｌｏｍｉｄｅ）、チオグアニン、チオテパ、トムデックス、トポテカン、トレオスルファン、ウラシル−テガフール（ｕｒａｃｉｌ−ｔｅｇｕｆｕｒ）、ビンブラスチン、ビンデシン、ニボルマブ、ペンブロリズマブ、ＭＰＤＬ３２８０Ａ、ＭＥＤＩ４７３６、オラパリブ、エルロチニブ、ネシツムマブ、トラスツズマブ（ｔｒａｚｔｕｚａｍａｂ）、ペルツザマブ（ｐｅｒｔｕｚａｍａｂ）、ラパチニブ、クリゾチニブ、カボザンチニブ、オナルツアマブ（ｏｎａｒｔｕａｍａｂ）、ラムシルマブ、ベバシズマブ、エンザルタミド、アビラテロン、タモキシフェン、コビメチニブ、ベムラフェニブ、エベロリムス、ラパチニブ、トラスツズマブ、カディズラ（Ｋａｄｙｚｌａ）、シロリムス、アバスチン、ネクサバール、ステント、エキセメテサン（ｅｘｅｍｔｅｓａｎｅ）、フェモラ、エンザルタミド、ビカルタミド、Ｔａｆｉｎｌａｒ、及びＺｅｌｂｏｒａｆから選択される癌治療剤である、項目１５５〜１５８のいずれかに記載の前記方法。
（項目１６０）
前記第１及び第２の治療剤が、同じ投薬単位で投与される、項目１〜１５９のいずれかに記載の前記方法。
（項目１６１）
前記第１及び第２の治療剤が、別個の投薬単位で投与される、項目１〜１５９のいずれかに記載の前記方法。