【手続補正書】
【提出日】平成29年11月30日(2017.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｖの化合物、
【化２４２】
2017509585.tif 000001
またはその塩を調製する方法であって、
式ＩＩＩの化合物またはその塩を、式ＩＶの化合物
【化２４３】
2017509585.tif 000002
と、Ｏ−アリール化条件下で接触させて、該式Ｖの化合物またはその塩を提供するステップを含み、
式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基であり、Ｒ１は、脱離基である、
方法。
【請求項２】
式Ｉの化合物、
【化２５１】
2017509585.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ａ）請求項１に記載の方法に従って式Ｖの化合物、
【化２５３】
2017509585.tif 000004
またはその塩を調製するステップと、
ｂ）該式Ｖの化合物またはその塩を、Ｎ−脱保護条件に付して、式ＶＩの化合物、
【化２５４】
2017509585.tif 000005
またはその塩を提供するステップと、
ｃ）該式ＶＩの化合物またはその塩を、式ＶＩＩの化合物、
【化２５５】
2017509585.tif 000006
またはその塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、式ＶＩＩＩの化合物、
【化２５６】
2017509585.tif 000007
またはその塩を提供するステップと、
ｄ）該式ＶＩＩＩの化合物またはその塩の閉環メタセシスを実施して、式ＩＸの化合物、
【化２５７】
2017509585.tif 000008
またはその塩を提供するステップと、
ｅ）該式ＩＸの化合物またはその塩を、触媒の存在下で水素化して、式Ｘの化合物、
【化２５８】
2017509585.tif 000009
またはその塩を提供するステップと、
ｆ）該式Ｘの化合物またはその塩を加水分解して、式ＸＩの化合物、
【化２５９】
2017509585.tif 000010
またはその塩を提供するステップと、
ｇ）該式ＸＩの化合物またはその塩を、式ＸＩＩの化合物、
【化２６０】
2017509585.tif 000011
またはその塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、該式Ｉの化合物、
【化２６１】
2017509585.tif 000012
またはその薬学的に許容される塩を提供するステップと
を含み、
式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基であり、Ｒ１は、脱離基である、
方法。
【請求項３】
式Ｉの化合物、
【化２６８】
2017509585.tif 000013
またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ａ）請求項１に記載の方法に従って式Ｖの化合物、
【化２７０】
2017509585.tif 000014
またはその塩を調製するステップと、
ｂ）該式Ｖの化合物またはその塩を、酸と、Ｎ−脱保護条件下で接触させて、式ＶＩの化合物、
【化２７１】
2017509585.tif 000015
またはその塩を提供するステップと、
ｃ）該式ＶＩの化合物またはその塩を、式ＶＩＩの化合物、
【化２７２】
2017509585.tif 000016
またはその塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、式ＶＩＩＩの化合物、
【化２７３】
2017509585.tif 000017
またはその塩を提供するステップと、
ｄ）該式ＶＩＩＩの化合物またはその塩を加水分解して、式ＸＶＩＩＩの化合物、
【化２７４】
2017509585.tif 000018
またはその塩を提供するステップと、
ｅ）該式ＸＶＩＩＩの化合物またはその塩の閉環メタセシスを、触媒の存在下で実施して、式ＸＩＸの化合物、
【化２７５】
2017509585.tif 000019
またはその塩を提供するステップと、
ｆ）該式ＸＩＸの化合物を、触媒の存在下で水素化して、式ＸＩの化合物、
【化２７６】
2017509585.tif 000020
またはその塩を提供するステップと、
ｇ）該式ＸＩの化合物またはその塩を、式ＸＩＩの化合物、
【化２７７】
2017509585.tif 000021
またはその塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、該式Ｉの化合物、
【化２７８】
2017509585.tif 000022
またはその薬学的に許容される塩を提供するステップと
を含み、
式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基であり、Ｒ１は、脱離基である、
方法。
【請求項４】
式ＸＶの化合物、
【化２７９】
2017509585.tif 000023
またはその塩を調製する方法であって、式ＸＩＩＩの化合物、
【化２８０】
2017509585.tif 000024
またはその塩を、式ＸＩＶの化合物、
【化２８１】
2017509585.tif 000025
またはその塩と、クロスメタセシス条件下で接触させて、該式ＸＶの化合物またはその塩を提供するステップを含み、
式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である、
方法。
【請求項５】
式Ｉの化合物、
【化２８７】
2017509585.tif 000026
またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ａ）請求項４に記載の方法に従って式ＸＶの化合物、
【化２９０】
2017509585.tif 000027
またはその塩を調製するステップと、
ｂ）該式ＸＶの化合物またはその塩を、触媒の存在下で水素化して、式ＸＶＩの化合物、
【化２９１】
2017509585.tif 000028
またはその塩を提供するステップと、
ｃ）該式ＸＶＩの化合物またはその塩を、Ｎ−脱保護条件に付して、式ＸＶＩＩの化合物、
【化２９２】
2017509585.tif 000029
またはその塩を提供するステップと、
ｄ）該式ＸＶＩＩの化合物を、アミドカップリング剤と、ラクタム化条件下で接触させて、式Ｘの化合物、
【化２９３】
2017509585.tif 000030
またはその塩を得るステップと、
ｅ）該式Ｘの化合物またはその塩を加水分解して、式ＸＩの化合物、
【化２９４】
2017509585.tif 000031
またはその塩を提供するステップと、
ｆ）該式ＸＩの化合物またはその塩を、式ＸＩＩの化合物、
【化２９５】
2017509585.tif 000032
またはその塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、該式Ｉの化合物、
【化２９６】
2017509585.tif 000033
またはその塩を提供するステップと
を含み、
式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である、
方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
より具体的な実施形態を、以下に説明する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｖの化合物、
【化２４２】
2017509585.tif 000034
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
式ＩＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、式ＩＶの化合物
【化２４３】
2017509585.tif 000035
と、Ｏ−アリール化条件下で接触させて、該式Ｖの化合物またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基であり、Ｒ１は、脱離基である）を提供するステップを含む、方法。
（項目２）
式ＶＩの化合物、
【化２４４】
2017509585.tif 000036
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
式Ｖの化合物、
【化２４５】
2017509585.tif 000037
またはその共結晶、もしくは塩を、Ｎ−脱保護条件に付して、該式ＶＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である）を提供するステップを含む、方法。
（項目３）
式ＶＩＩＩの化合物、
【化２４６】
2017509585.tif 000038
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
式ＶＩの化合物、
【化２４７】
2017509585.tif 000039
またはその共結晶、もしくは塩を、
式ＶＩＩの化合物、
【化２４８】
2017509585.tif 000040
またはその共結晶、もしくは塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、該式ＶＩＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルである）を提供するステップを含む、方法。
（項目４）
式ＩＸの化合物、
【化２４９】
2017509585.tif 000041
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
式ＶＩＩＩの化合物、
【化２５０】
2017509585.tif 000042
またはその共結晶、もしくは塩の閉環メタセシスを実施して、該式ＩＸの化合物またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルである）を提供するステップを含む、方法。
（項目５）
式Ｉの化合物、
【化２５１】
2017509585.tif 000043
またはその共結晶、もしくは薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ａ）式ＩＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、式ＩＶの化合物
【化２５２】
2017509585.tif 000044
と、Ｏ−アリール化条件下で接触させて、式Ｖの化合物、
【化２５３】
2017509585.tif 000045
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｂ）該式Ｖの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、Ｎ−脱保護条件に付して、式ＶＩの化合物、
【化２５４】
2017509585.tif 000046
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｃ）該式ＶＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、式ＶＩＩの化合物、
【化２５５】
2017509585.tif 000047
またはその共結晶、もしくは塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、式ＶＩＩＩの化合物、
【化２５６】
2017509585.tif 000048
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｄ）該式ＶＩＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩の閉環メタセシスを実施して、式ＩＸの化合物、
【化２５７】
2017509585.tif 000049
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｅ）該式ＩＸの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、触媒の存在下で水素化して、式Ｘの化合物、
【化２５８】
2017509585.tif 000050
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｆ）該式Ｘの化合物またはその共結晶、もしくは塩を加水分解して、式ＸＩの化合物、
【化２５９】
2017509585.tif 000051
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｇ）該式ＸＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、式ＸＩＩの化合物、
【化２６０】
2017509585.tif 000052
またはその共結晶、もしくは塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、該式Ｉの化合物、
【化２６１】
2017509585.tif 000053
またはその共結晶、もしくは薬学的に許容される塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基であり、Ｒ１は、脱離基である）を提供するステップと
を含む、方法。
（項目６）
式ＸＶＩＩＩの化合物、
【化２６２】
2017509585.tif 000054
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
式ＶＩＩＩの化合物、
【化２６３】
2017509585.tif 000055
またはその共結晶、もしくは塩を加水分解して、該式ＸＶＩＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルである）を提供するステップを含む、方法。
（項目７）
式ＸＩＸの化合物、
【化２６４】
2017509585.tif 000056
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
前記式ＸＶＩＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩の閉環メタセシスを、触媒の存在下で実施して、該式ＸＩＸの化合物を提供するステップを含む、方法。
（項目８）
式ＸＩの化合物、
【化２６５】
2017509585.tif 000057
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
式ＸＩＸの化合物、
【化２６６】
2017509585.tif 000058
またはその共結晶、もしくは塩を、触媒の存在下で水素化して、式ＸＩの化合物、
【化２６７】
2017509585.tif 000059
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップを含む、方法。
（項目９）
式Ｉの化合物、
【化２６８】
2017509585.tif 000060
またはその共結晶、もしくは薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ａ）式ＩＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、式ＩＶの化合物
【化２６９】
2017509585.tif 000061
と、Ｏ−アリール化条件下で接触させて、式Ｖの化合物、
【化２７０】
2017509585.tif 000062
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｂ）該式Ｖの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、酸と、Ｎ−脱保護条件下で接触させて、式ＶＩの化合物、
【化２７１】
2017509585.tif 000063
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｃ）該式ＶＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、式ＶＩＩの化合物、
【化２７２】
2017509585.tif 000064
またはその共結晶、もしくは塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、式ＶＩＩＩの化合物、
【化２７３】
2017509585.tif 000065
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｄ）該式ＶＩＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を加水分解して、式ＸＶＩＩＩの化合物、
【化２７４】
2017509585.tif 000066
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｅ）該式ＸＶＩＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩の閉環メタセシスを、触媒の存在下で実施して、式ＸＩＸの化合物、
【化２７５】
2017509585.tif 000067
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｆ）該式ＸＩＸの化合物を、触媒の存在下で水素化して、式ＸＩの化合物、
【化２７６】
2017509585.tif 000068
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｇ）該式ＸＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、式ＸＩＩの化合物、
【化２７７】
2017509585.tif 000069
またはその共結晶、もしくは塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、該式Ｉの化合物、
【化２７８】
2017509585.tif 000070
またはその共結晶、もしくは薬学的に許容される塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基であり、Ｒ１は、脱離基である）を提供するステップと
を含む、方法。
（項目１０）
式ＸＶの化合物、
【化２７９】
2017509585.tif 000071
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、式ＸＩＩＩの化合物、
【化２８０】
2017509585.tif 000072
またはその共結晶、もしくは塩を、式ＸＩＶの化合物、
【化２８１】
2017509585.tif 000073
またはその共結晶、もしくは塩と、クロスメタセシス条件下で接触させて、該式ＸＶの化合物またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である）を提供するステップを含む、方法。
（項目１１）
式ＸＶＩの化合物、
【化２８２】
2017509585.tif 000074
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
前記式ＸＶの化合物、
【化２８３】
2017509585.tif 000075
またはその共結晶、もしくは塩を、触媒の存在下で水素化して、該式ＸＶＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である）を提供するステップを含む、方法。
（項目１２）
式ＸＶＩＩの化合物、
【化２８４】
2017509585.tif 000076
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
式ＸＶＩの化合物、
【化２８５】
2017509585.tif 000077
またはその共結晶、もしくは塩を、Ｎ−脱保護条件に付して、該式ＸＶＩＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である）を提供するステップを含む、方法。
（項目１３）
式Ｘの化合物、
【化２８６】
2017509585.tif 000078
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
前記式ＸＶＩＩの化合物を、アミドカップリング剤と、ラクタム化条件下で接触させて、該式Ｘの化合物またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルである）を得るステップを含む、方法。
（項目１４）
式Ｉの化合物、
【化２８７】
2017509585.tif 000079
またはその共結晶、もしくは薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ａ）式ＸＩＩＩの化合物、
【化２８８】
2017509585.tif 000080
またはその共結晶、もしくは塩を、
式ＸＩＶの化合物、
【化２８９】
2017509585.tif 000081
またはその共結晶、もしくは塩と、クロスメタセシス条件下で接触させて、式ＸＶの化合物、
【化２９０】
2017509585.tif 000082
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｂ）該式ＸＶの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、触媒の存在下で水素化して、式ＸＶＩの化合物、
【化２９１】
2017509585.tif 000083
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｃ）該式ＸＶＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、Ｎ−脱保護条件に付して、式ＸＶＩＩの化合物、
【化２９２】
2017509585.tif 000084
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｄ）該式ＸＶＩＩの化合物を、アミドカップリング剤と、ラクタム化条件下で接触させて、式Ｘの化合物、
【化２９３】
2017509585.tif 000085
またはその共結晶、もしくは塩を得るステップと、
ｅ）該式Ｘの化合物またはその共結晶、もしくは塩を加水分解して、式ＸＩの化合物、
【化２９４】
2017509585.tif 000086
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｆ）該式ＸＩの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、式ＸＩＩの化合物、
【化２９５】
2017509585.tif 000087
またはその共結晶、もしくは塩と、アミドカップリング条件下で接触させて、該式Ｉの化合物、
【化２９６】
2017509585.tif 000088
またはその共結晶、もしくは（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である）を提供するステップと
を含む、方法。
（項目１５）
式Ｖ−ｖの化合物、
【化２９７】
2017509585.tif 000089
またはその共結晶、もしくは塩を調製する方法であって、
ａ）式Ａ−ｂの化合物、
【化２９８】
2017509585.tif 000090
またはその共結晶、もしくは塩を加水分解して、式Ａ−ｃの化合物、
【化２９９】
2017509585.tif 000091
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｂ）該式Ａ−ｃの化合物またはその共結晶、もしくは塩を、ジシクロヘキシルアミンと接触させて、式Ａ−ｇの化合物、
【化３００】
2017509585.tif 000092
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｃ）Ａ−ｇまたはその共結晶、もしくは塩を、シンコニジンと接触させて、式Ａ−ｈの化合物、
【化３０１】
2017509585.tif 000093
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｄ）Ａ−ｈまたはその共結晶、もしくは塩を、ｔｅｒｔ−ブタノールの存在下でクルチウス転位に付して、式Ａ−ｉの化合物、
【化３０２】
2017509585.tif 000094
またはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと、
ｅ）Ａ−ｉまたはその共結晶、もしくは塩を加水分解して、Ｖ−ｖまたはまたはその共結晶、もしくは塩を提供するステップと
を含む、方法。
（項目１６）
式ＩＶの化合物、
【化３０３】
2017509585.tif 000095
またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒ１は、脱離基である）。
（項目１７）
式Ｖの化合物、
【化３０４】
2017509585.tif 000096
またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である）。
（項目１８）
式ＶＩの化合物、
【化３０５】
2017509585.tif 000097
またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルである）。
（項目１９）
式ＶＩＩの化合物、
【化３０６】
2017509585.tif 000098
またはその共結晶、もしくは塩。
（項目２０）
式ＶＩＩＩの化合物、
【化３０７】
2017509585.tif 000099
またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルである）。
（項目２１）
式ＸＩＩＩの化合物、
【化３０８】
2017509585.tif 000100
またはその共結晶、もしくは塩。
（項目２２）
式ＸＩＶの化合物、
【化３０９】
2017509585.tif 000101
またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルである）。
（項目２３）
式ＸＶの化合物、
【化３１０】
2017509585.tif 000102
またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である）。
（項目２４）
式ＸＶＩの化合物、
【化３１１】
2017509585.tif 000103
またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルであり、ＰＧは、保護基である）。
（項目２５）
式ＸＶＩＩの化合物、
【化３１２】
2017509585.tif 000104
またはその共結晶、もしくは塩（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキルである）。
（項目２６）
式ＸＶＩＩＩの化合物、
【化３１３】
2017509585.tif 000105
またはその共結晶、もしくは塩。
（項目２７）
式ＸＩＸの化合物、
【化３１４】
2017509585.tif 000106
またはその共結晶、もしくは塩。
（項目２８）
式ＩＶ−ｄの化合物、
【化３１５】
2017509585.tif 000107
またはその共結晶、もしくは塩。
（項目２９）
式Ｍ３の化合物、
【化３１６】
2017509585.tif 000108
またはその共結晶、もしくは塩。
（項目３０）
式ＩＶ−ａの化合物、
【化３１７】
2017509585.tif 000109
またはその共結晶、もしくは塩。
（項目３１）
式ＩＶ−ｂの化合物、
【化３１８】
2017509585.tif 000110
またはその共結晶、もしくは塩。
（項目３２）
式ＩＶ−ｃの化合物、
【化３１９】
2017509585.tif 000111
またはその共結晶、もしくは塩。