【手続補正書】
【提出日】平成30年5月23日(2018.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩまたはＩＩの構造を有する化合物：
【化１】
2017517508.tif 000001
または医薬的に許容可能なそれらの塩（式中、
Ｒａは、独立に、水素；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−７シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、３から１０員のヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒｂは、独立に、水素；−ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）Ｇ；−Ｃ（Ｏ）ＯＧ；−Ｓ（Ｏ）２Ｇ；−Ｃ（＝ＮＲ１Ｒ２）Ｇ；−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｇ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、３から１０員のヘテロシクリルからなる群から選択されるか；または
ＲａおよびＲｂは、それらが連結される窒素と一緒に、場合によってはＯ、ＳまたはＮから選択されるさらなる１から３個のヘテロ原子を含む５から８員の複素環またはヘテロアリール環を形成し；
Ｇは、水素；−ＮＲ１Ｒ２；−ＣＨ２Ｎ３；−ＣＨ２ＣＮ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−ＣＨ（＝ＣＨ−Ｒ６）Ｒ７；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ２；−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ−Ｚ；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−ＳＲ３；−Ｐ（Ｏ）Ｒ１Ｒ２；−ＣＨ２ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ６；−Ｃ（＝ＮＯＲ３）−Ｚ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；−Ｃ（Ｏ）−Ｚ；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＯＲ３；−ＮＲ１（ＯＲ３）；−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ６；−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ１ａ；−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３；−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２Ｒ１ａ；−ＮＲ１ＮＲ２Ｒ１ａ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＮＲ２Ｒ１ａ；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ＮＲ２Ｒ１ａ；−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ６；−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ１ａ；−ＮＲ１ＣＲ６（＝ＮＲ２）；−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ１ａＲ２ａ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から１０員のヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリールからなる群から選択され；
ｎは０から３であり；
Ｙは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ６Ｒ７−、−Ｏ−ＣＲ６Ｒ７−および−ＮＲ１−からなる群から選択され；
Ｚは、水素；ＣＯＮＲ１Ｒ２；−ＣＯＯＨ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、−ＣＯＯＨおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、−ＣＯＯＨおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、−ＣＯＯＨおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、−ＣＯＯＨおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、−ＣＯＯＨおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、３から１０員のヘテロシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、−ＣＯＯＨおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、−ＣＯＯＨおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｑは、カルボン酸、カルボン酸プロドラッグ部分またはカルボン酸アイソスターであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａおよびＲ２ａは、独立に、−Ｈ；ヒドロキシ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、３から８員のヘテロシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素；ヒドロキシ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、５から１０員のヘテロアリールおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＯＨ；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、３から８員のヘテロシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ４は、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＯＲ３、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２Ｒ１ａ、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ１ａ、−ＮＲ１ＣＲ６（＝ＮＲ２）、−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ１ａＲ２ａ、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル、３から１０員のヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から１０員のヘテロアリール、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、スルフヒドリル（メルカプト）および−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ’−（ＣＨ２）ｐＭ’からなる群から選択され；
ｍおよびｐは独立に０から３であり；
Ｙ’は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１−、−Ｏ−、−ＣＲ６Ｒ７−および−ＮＲ１−からなる群から選択され；
Ｍ’は、水素；ヒドロキシ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＯＲ３；−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ６；−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ１ａ；−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３；−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２Ｒ１ａ；−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ６；−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ１ａ；−ＮＲ１ＣＲ６（＝ＮＲ２）；−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ１ａＲ２ａ；−ＣＯＯＨ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−１０シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、４から１０員のヘテロシクリルからなる群から選択され；
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、ハロゲン、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、３から８員のヘテロシクリルおよび−ＣＦ３であり；
各Ｒ６およびＲ７は、独立に、水素；ヒドロキシ；アミノ；−Ｃ（Ｏ）−アミノ；−Ｓ（Ｏ）２−アミノ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、３から８員のヘテロシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項２】
Ｒｂが、−Ｃ（Ｏ）Ｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＧ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ、−Ｃ（＝ＮＲ１Ｒ２）Ｇまたは−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩａまたはＩＩａの構造を有する、請求項１または２に記載の化合物：
【化２】
2017517508.tif 000002
または医薬的に許容可能なそれらの塩（式中、
Ｇは、水素；−ＮＲ１Ｒ２；−ＣＨ２Ｎ３；−ＣＨ２ＣＮ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−ＣＨ（＝ＣＨ−Ｒ６）Ｒ７；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ２；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；−ＣＨ２−Ｙ−Ｚ；−ＳＲ３；−Ｐ（Ｏ）Ｒ１Ｒ２；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から１０員のヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ６複素環からなる群から選択される。）。
【請求項４】
（Ｉａ）：
【化３】
2017517508.tif 000003
の構造を有する、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または医薬的に許容可能なそれらの塩。
【請求項５】
（Ｉａ−１）または（Ｉａ−２）：
【化４】
2017517508.tif 000004
の構造を有する、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物、または医薬的に許容可能なそれらの塩。
【請求項６】
Ｒ５が水素である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
少なくとも１つのＲ５がハロゲンである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
少なくとも１つのＲ５が−Ｆまたは−Ｃｌである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、５から１０員のヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から１０員のヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｍ’、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１Ｍ’およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、−ＣＦ３または−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ’−（ＣＨ２）ｐＭ’（式中、ｍおよびｐは０である。）である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ’−（ＣＨ２）ｐＭ’
（式中、
ｍは０であり；
ｐは０から３であり；
Ｙ’はＯまたはＳであり；
Ｍ’が、水素；ヒドロキシル；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；ＣＯＯＨ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−Ｃ１０アリール；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、４から１０員のヘテロシクリルである。）
である、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６複素環、または、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ４中のＲ１およびＲ２が、それぞれ独立に水素およびヒドロキシから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が−Ｓ−ＣＨ３、
【化５】
2017517508.tif 000005
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、水素、ヒドロキシおよび−Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される、請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑが−ＣＯＯＲであり、Ｒが、水素、Ｃ１−９アルキル、−ＣＲ６Ｒ７ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−９アルキル、−ＣＲ６Ｒ７ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１−９アルキル、ＣＲ６Ｒ７ＯＣ（Ｏ）Ｃ６−１０アリール、ＣＲ６Ｒ７ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６−１０アリールおよび
【化６】
2017517508.tif 000006
からなる群から選択される、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒが、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、または、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６Ｈ５である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＧがＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、
【化７】
2017517508.tif 000007
−ＮＨ２、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｈ２、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｈ（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または、−Ｓ−ＣＨ３である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｇが、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−７カルボシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロシクリル；Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−１０アリール；およびＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から１０員のヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ）−アミノ、−Ｓ（Ｏ）２−アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アジドおよびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される、５から１０員のヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｇが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立に水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立に水素およびヒドロキシから選択される；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立に水素およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される；または、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３であり、Ｒ３が水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｇが−ＣＨ２−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、または、−ＣＨ２−である、
請求項１から１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚが−ＣＨ３、
【化８】
2017517508.tif 000008
−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｎ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、または、−ＣＦ３である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚが、チオフェン、イミダゾール、Ｎ−メチルイミダゾール、アミノイミダゾール、トリアゾール、Ｎ−メチルトリアゾール、アミノトリアゾール、テトラゾール、Ｎ−メチルテトラゾール、アミノテトラゾール、チアゾール、アミノチアゾール、チアジアゾール、アミノチアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、アジチジンおよびピペルジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎｅ）からなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚが、
【化９】
2017517508.tif 000009
からなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
【化１０】
2017517508.tif 000010
2017517508.tif 000011
2017517508.tif 000012
または医薬的に許容可能なそれらの塩からなる群から選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
治療的有効量の請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２６】
前記医薬的に許容可能な賦形剤が、メグルミンである、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤または抗アレルギー剤から選択されるさらなる薬剤をさらに含む、請求項２５または２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記さらなる薬剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、テビペネム、セフチブテン、パニペネム、アズトレオナム、チゲモナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６またはカルモナムから選択されるβ−ラクタム抗菌剤である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２９】
細菌感染を処置または予防するための、請求項１から２４に記載の化合物または請求項２５から２８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤または抗アレルギー剤から選択されるさらなる薬剤と組み合わせて用いられる、請求項２９に記載の化合物または医薬組成物。
【請求項３１】
前記さらなる薬剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、テビペネム、セフチブテン、パニペネム、アズトレオナム、チゲモナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６またはカルモナムから選択されるβ−ラクタム抗菌剤である、請求項３０に記載の化合物または医薬組成物。