【手続補正書】
【提出日】平成30年11月8日(2018.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１６３】
2017533250.tif 000001
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、またはカルボシクリルであり、ここで、Ｒ１のＣ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、およびカルボシクリルの各々は、１つまたは複数のＲａ基で任意選択的に置換され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、またはＣ３〜８シクロアルキルであり、ここで、Ｒ２のＣ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルの各々は、１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換され；
各Ｒａは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｂは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、および−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
ＲｃおよびＲｄは各々、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；
または、ＲｃおよびＲｄが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｈは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または、２つのＲｈが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｖは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｖが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｗが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成する、
化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１はＣ１〜１２アルキルまたはＣ２〜１２アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ２〜１２アルケニルは各々、１つまたは複数のＲａ基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ２〜６アルケニルは各々、１つまたは複数のＲａ基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ２〜６アルケニルは各々、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ２〜６アルケニルは各々、カルボシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ２〜６アルケニルは各々、Ｃ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、メチル、ブチル、２−プロペニル、２−ブテン−１−イル、３−ブテン−１−イル、または２−シクロプロピルエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２はＨまたはＣ１〜１２アルキルであり、ここで、各Ｃ１〜１２アルキルは、１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、ここで、各Ｃ１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、ここで、各Ｃ１〜１２アルキルは、１つまたは複数のカルボシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗで任意選択的に置換される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、Ｈまたはメチルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２はＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはカルボシクリルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびカルボシクリルは各々、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルは各々、−Ｏ−Ｒｈから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｃは、水素、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、または２−メトキシエチルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｃは水素である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｃは、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、または２−メトキシエチルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｄは、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒｄは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒｄは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたカルボシクリルであり、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｄは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルであり、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合する窒素とともに、５〜６員の単環式ヘテロシクリルまたは８〜１２員の二環式ヘテロシクリルを形成し、ここで、該単環式または二環式のヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄが、
【化１６４】
2017533250.tif 000002
【化１６５】
2017533250.tif 000003
【化１６６】
2017533250.tif 000004
【化１６７】
2017533250.tif 000005
【化１６８】
2017533250.tif 000006
【化１６９】
2017533250.tif 000007
【化１７０】
2017533250.tif 000008
【化１７１】
2017533250.tif 000009
【化１７２】
2017533250.tif 000010
【化１７３】
2017533250.tif 000011
【化１７４】
2017533250.tif 000012
【化１７５】
2017533250.tif 000013
から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の
【化１７６】
2017533250.tif 000014
【化１７７】
2017533250.tif 000015
【化１７８】
2017533250.tif 000016
【化１７９】
2017533250.tif 000017
【化１８０】
2017533250.tif 000018
【化１８１】
2017533250.tif 000019
【化１８２】
2017533250.tif 000020
【化１８３】
2017533250.tif 000021
【化１８４】
2017533250.tif 000022
【化１８５】
2017533250.tif 000023
【化１８６】
2017533250.tif 000024
【化１８７】
2017533250.tif 000025
【化１８８】
2017533250.tif 000026
【化１８９】
2017533250.tif 000027
【化１９０】
2017533250.tif 000028
【化１９１】
2017533250.tif 000029
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項２７】
さらなる治療剤と組み合わせた請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
動物におけるブロモドメイン媒介障害を処置するための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項３０】
前記障害が、がん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記がんが、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳がん、乳がん、気管支原性癌、子宮頸がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸がん、結腸直腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲン受容体陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部がん、血管芽細胞腫、ヘパトーマ、肝細胞がん、ホルモン非感受性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、セミノーマ、皮膚がん、小細胞性肺癌、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がん、およびウィルムス腫瘍から選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記がんが、肺がん、乳がん、膵臓がん、結腸直腸がん、および黒色腫から選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
前記炎症性障害または前記自己免疫疾患が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、骨関節炎、膵臓炎、心包炎、結節性多発性動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、中毒性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、白斑、脈管炎、およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】
前記ブロモドメインが、ＡＳＨ１Ｌ、ＡＴＡＤ２、ＡＴＡＤ２Ｂ、ＢＡＺ１Ａ、ＢＡＺ１Ｂ、ＢＡＺ２Ａ、ＢＡＺ２Ｂ、ＢＰＴＦ、ＢＲＤ１、ＢＲＤ２、ＢＲＤ３、ＢＲＤ４、ＢＲＤ７、ＢＲＤ８、ＢＲＤ９、ＢＲＤＴ、ＢＲＰＦ１、ＢＲＰＦ３、ＢＲＷＤ１、ＢＲＷＤ３、ＣＥＣＲ２、ＣＲＥＢＢＰ（ａｋａ、ＣＢＰ）、ＥＰ３００、ＧＣＮ５Ｌ２、ＫＩＡＡ２０２６、ＭＬＬ、ＭＬＬ４、ＰＢＲＭ、ＰＣＡＦ、ＰＨＩＰ、ＳＭＡＲＣＡ２、ＳＭＡＲＣＡ４、ＳＰ１００、ＳＰ１１０、ＳＰ１４０、ＳＰ１４０Ｌ、ＴＡＦ１、ＴＡＦ１Ｌ、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ２８、ＴＲＩＭ３３、ＴＲＩＭ６６、ＺＭＹＮＤ８、およびＺＭＹＮＤ１１から選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３５】
医薬療法における使用のための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項３６】
ブロモドメイン媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項３７】
動物におけるブロモドメイン媒介障害の処置のための医薬を調製するための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項３８】
動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させるための、有効量の請求項１〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはその組成物を含む、組成物。
【請求項３９】
前記組成物が、前記細胞毒性剤と、前記動物に共投与されることを特徴とする、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
動物における細胞毒性剤に対するがん耐性の発生を遅延させるまたは防止するための組成物であって、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはその組成物を含む、組成物。
【請求項４１】
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させるための組成物であって、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはその組成物を含み、該組成物は、該がん治療を受けている動物に投与されることを特徴とし、該組成物を投与したときの該がん治療に対する応答の持続時間が、該組成物を投与しない該がん治療に対する応答の持続時間を超えて延長される、組成物。
【請求項４２】
個体におけるがんを処置するための組成物であって、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはその組成物を含み、該組成物は、細胞毒性剤と、該個体に共投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４３】
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記細胞毒性剤がタキサンである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
前記タキサンがパクリタキセルまたはドセタキセルである、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記細胞毒性剤が白金製剤である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】
前記細胞毒性剤がＥＧＦＲのアンタゴニストである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストがＮ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記細胞毒性剤がＲＡＦインヒビターである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項５０】
前記ＲＡＦインヒビターがＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記ＲＡＦインヒビターがベムラフェニブである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５２】
前記細胞毒性剤がＰＩ３Ｋインヒビターである、請求項４２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３１２】
多数の実施形態を記載しているが、これらの実施例を、本明細書中に記載の化合物および方法を利用する他の実施形態を得るために変更することができる。したがって、本発明の範囲を、例で示した特定の実施形態ではなく添付の特許請求の範囲によって定義すべきである。
本発明の実施形態の一部の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
式（Ｉ）
【化１６３】
2017533250.tif 000030
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、またはカルボシクリルであり、ここで、Ｒ１のＣ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、およびカルボシクリルの各々は、１つまたは複数のＲａ基で任意選択的に置換され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、またはＣ３〜８シクロアルキルであり、ここで、Ｒ２のＣ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルの各々は、１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換され；
各Ｒａは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｂは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、および−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
ＲｃおよびＲｄは各々、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；
または、ＲｃおよびＲｄが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各Ｒｈは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または、２つのＲｈが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｖは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｖが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｗが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成する、
化合物またはその塩。
（項目２）
Ｒ１はＣ１〜１２アルキルまたはＣ２〜１２アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ２〜１２アルケニルは各々、１つまたは複数のＲａ基で任意選択的に置換される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ２〜６アルケニルは各々、１つまたは複数のＲａ基で任意選択的に置換される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ２〜６アルケニルは各々、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ２〜６アルケニルは各々、カルボシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ２〜６アルケニルは各々、Ｃ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１は、メチル、ブチル、２−プロペニル、２−ブテン−１−イル、３−ブテン−１−イル、または２−シクロプロピルエチルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２はＨまたはＣ１〜１２アルキルであり、ここで、各Ｃ１〜１２アルキルは、１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、ここで、各Ｃ１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、ここで、各Ｃ１〜１２アルキルは、１つまたは複数のカルボシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗで任意選択的に置換される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２は、Ｈまたはメチルである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２はＨである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはカルボシクリルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびカルボシクリルは各々、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルは各々、−Ｏ−Ｒｈから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒｃは、水素、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、または２−メトキシエチルである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒｃは水素である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒｃは、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、または２−メトキシエチルである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒｄは、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、ここで、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは各々、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒｄは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒｄは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたカルボシクリルであり、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒｄは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルであり、ここで、該置換基の任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、およびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該ヘテロシクリル、カルボシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｏ−Ｒｈ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合する窒素とともに、５〜６員の単環式ヘテロシクリルまたは８〜１２員の二環式ヘテロシクリルを形成し、ここで、該単環式または二環式のヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄが、
【化１６４】
2017533250.tif 000031
【化１６５】
2017533250.tif 000032
【化１６６】
2017533250.tif 000033
【化１６７】
2017533250.tif 000034
【化１６８】
2017533250.tif 000035
【化１６９】
2017533250.tif 000036
【化１７０】
2017533250.tif 000037
【化１７１】
2017533250.tif 000038
【化１７２】
2017533250.tif 000039
【化１７３】
2017533250.tif 000040
【化１７４】
2017533250.tif 000041
【化１７５】
2017533250.tif 000042
から選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
以下の
【化１７６】
2017533250.tif 000043
【化１７７】
2017533250.tif 000044
【化１７８】
2017533250.tif 000045
【化１７９】
2017533250.tif 000046
【化１８０】
2017533250.tif 000047
【化１８１】
2017533250.tif 000048
【化１８２】
2017533250.tif 000049
【化１８３】
2017533250.tif 000050
【化１８４】
2017533250.tif 000051
【化１８５】
2017533250.tif 000052
【化１８６】
2017533250.tif 000053
【化１８７】
2017533250.tif 000054
【化１８８】
2017533250.tif 000055
【化１８９】
2017533250.tif 000056
【化１９０】
2017533250.tif 000057
【化１９１】
2017533250.tif 000058
から選択される、項目１に記載の化合物およびその塩。
（項目２６）
項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
（項目２７）
さらなる治療剤と組み合わせた項目２６に記載の組成物。
（項目２８）
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、項目２７に記載の組成物。
（項目２９）
動物におけるブロモドメイン媒介障害を処置する方法であって、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与する工程を含む、方法。
（項目３０）
前記障害が、がん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記がんが、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳がん、乳がん、気管支原性癌、子宮頸がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸がん、結腸直腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲン受容体陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部がん、血管芽細胞腫、ヘパトーマ、肝細胞がん、ホルモン非感受性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、セミノーマ、皮膚がん、小細胞性肺癌、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がん、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記がんが、肺がん、乳がん、膵臓がん、結腸直腸がん、および黒色腫から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３３）
前記炎症性障害または前記自己免疫疾患が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、骨関節炎、膵臓炎、心包炎、結節性多発性動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、中毒性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、白斑、脈管炎、およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３４）
前記ブロモドメインが、ＡＳＨ１Ｌ、ＡＴＡＤ２、ＡＴＡＤ２Ｂ、ＢＡＺ１Ａ、ＢＡＺ１Ｂ、ＢＡＺ２Ａ、ＢＡＺ２Ｂ、ＢＰＴＦ、ＢＲＤ１、ＢＲＤ２、ＢＲＤ３、ＢＲＤ４、ＢＲＤ７、ＢＲＤ８、ＢＲＤ９、ＢＲＤＴ、ＢＲＰＦ１、ＢＲＰＦ３、ＢＲＷＤ１、ＢＲＷＤ３、ＣＥＣＲ２、ＣＲＥＢＢＰ（ａｋａ、ＣＢＰ）、ＥＰ３００、ＧＣＮ５Ｌ２、ＫＩＡＡ２０２６、ＭＬＬ、ＭＬＬ４、ＰＢＲＭ、ＰＣＡＦ、ＰＨＩＰ、ＳＭＡＲＣＡ２、ＳＭＡＲＣＡ４、ＳＰ１００、ＳＰ１１０、ＳＰ１４０、ＳＰ１４０Ｌ、ＴＡＦ１、ＴＡＦ１Ｌ、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ２８、ＴＲＩＭ３３、ＴＲＩＭ６６、ＺＭＹＮＤ８、およびＺＭＹＮＤ１１から選択される、項目２９に記載の方法。
（項目３５）
医薬療法における使用のための、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３６）
ブロモドメイン媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３７）
動物におけるブロモドメイン媒介障害の処置のための医薬を調製するための、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目３８）
動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させる方法であって、有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはその組成物を該動物に投与することを含む、方法。
（項目３９）
前記細胞毒性剤を前記動物に投与することをさらに含む、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
動物における細胞毒性剤に対するがん耐性の発生を遅延させるまたは防止する方法であって、項目１〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはその組成物を該動物に投与することを含む、方法。
（項目４１）
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させる方法であって、該方法は、項目１〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはその組成物を該がん治療を受けている動物に投与することを含み、該式（Ｉ）の化合物または該その薬学的に許容され得る塩を投与したときの該がん治療に対する応答の持続時間が、該式（Ｉ）の化合物または該その薬学的に許容され得る塩を投与しない該がん治療に対する応答の持続時間を超えて延長される、方法。
（項目４２）
個体におけるがんを処置する方法であって、（ａ）項目１〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容され得る塩、またはその組成物、および（ｂ）細胞毒性剤を該個体に投与することを含む、方法。
（項目４３）
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記細胞毒性剤がタキサンである、項目４２に記載の方法。
（項目４５）
前記タキサンがパクリタキセルまたはドセタキセルである、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
前記細胞毒性剤が白金製剤である、項目４２に記載の方法。
（項目４７）
前記細胞毒性剤がＥＧＦＲのアンタゴニストである、項目４２に記載の方法。
（項目４８）
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストがＮ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記細胞毒性剤がＲＡＦインヒビターである、項目４２に記載の方法。
（項目５０）
前記ＲＡＦインヒビターがＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
前記ＲＡＦインヒビターがベムラフェニブである、項目４９に記載の方法。
（項目５２）
前記細胞毒性剤がＰＩ３Ｋインヒビターである、項目４２に記載の方法。