【手続補正書】
【提出日】平成30年6月6日(2018.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017518344.tif 000001
［式中：
Ｘ１はＯおよびＮＲ６より選択される；ただし、Ｘ１がＮＲ６である場合、Ｒ５とＲ６は窒素原子とその各々が結合する隣接する炭素原子と一緒になってヘテロ環式環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、Ｏ、Ｓより選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子とを含み、１−５個のＲ１０で置換される）を形成し；
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキル（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、およびＮＲａＲａで置換されてもよい）、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−カルボサイクリル（０−５個のＲ１１で置換される）、および−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ９、Ｏ、Ｓより選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０−５個のＲ１１で置換される）より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、アリール、およびヘテロアリールより選択され；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣＮより選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−４個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、Ｏ、Ｓより選択される１ないし３個のヘテロ原子とを含み、０−４個のＲｅで置換される）より選択され；
Ｒ７はアリール（０−３個のＲｅで置換される）であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒ−カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換される）より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換される）より選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＲｄＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＲｄＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、およびヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｄは、各々、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、ＳＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（Ｃ１−４アルキルで置換されてもよい）を形成し；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2017518344.tif 000002
［式中：
Ｒ１は、アリール、シクロアルキル、ならびにヘテロサイクリル（ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、キノリニル、キノキサリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピラニル、イソキノリニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピロリル、オキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサジニル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、イソチアゾリル、プリニル、カルバゾリル、ベンズイミダゾリル、インドリニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾジオキサン、１,５−ナフチリジニル、イミダゾピリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルより選択される）より選択され、その各々は０−４個のＲ１１で置換され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、アリール、およびヘテロアリールより選択され；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣＮより選択され；
Ｒｅ’は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換される）、およびヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換される）より選択され；および
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択される］
で示される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2017518344.tif 000003
［式中：
Ｒ１は、
【化４】
2017518344.tif 000004
より選択され；
【化５】
2017518344.tif 000005
は任意の結合であることを表し；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｃ３−６カルボサイクリル（０−３個のＲｅで置換される）、およびヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換される）より選択され；
Ｒ９は、各々、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、およびＣ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、およびヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−５アルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し；および
ｍは、各々、０、１および２より独立して選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化６】
2017518344.tif 000006
より選択され；
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール（０−３個のＲｅで置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール（０−３個のＲｅで置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロサイクリル（０−３個のＲｅで置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換される）、Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）ｒ−アリール（０−３個のＲｅで置換される）、Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール（０−３個のＲｅで置換される）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換される）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アドマンタニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール（０−３個のＲｅで置換される）、およびＣ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール（０−３個のＲｅで置換される）より選択され；
Ｒ１１が、各々、Ｈ、Ｆ、−ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａがそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−５アルキルより独立して選択され；および
ｍが、各々、０、１および２より独立して選択される、
請求項３に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式（ＩＶ）：
【化７】
2017518344.tif 000007
［式中：
Ｒ１は、カルボサイクリル（０−５個のＲ１１で置換される）およびヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ９、Ｏ、Ｓより選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０−５個のＲ１１で置換される）より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、アリール、およびヘテロアリールより選択され；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣＮより選択され；
Ｒｅ’は、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより選択され；
Ｒ９は、各々、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、およびＣ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−５ないし１０員のヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が
【化８】
2017518344.tif 000008
より選択され；
Ｒ１１が、各々、Ｆ、Ｃｌ、−ＮＲａＲａ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、
【化９】
2017518344.tif 000009
2017518344.tif 000010
より独立して選択され；
Ｒａが、各々、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、およびＮＨ２より独立して選択され；および
ｍが、各々、０、１および２より独立して選択される
請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式（Ｖ）：
【化１０】
2017518344.tif 000011
［式中：
Ｒ１は、カルボサイクリル（０−５個のＲ１１で置換される）およびヘテロアリール（炭素原子と、Ｎ、Ｏ、Ｓより選択される１ないし４個のヘテロ原子とを含み、０−５個のＲ１１で置換される）より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、アリール、およびヘテロアリールより選択され；
Ｒ３はＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣＮより選択され；
Ｒｅ’は、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、−ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、ＳＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（Ｃ１−４アルキルで置換されてもよい）を形成し；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（ＶＩ）：
【化１１】
2017518344.tif 000012
［式中：
Ｒ１は、カルボサイクリル（０−５個のＲ１１で置換される）およびヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ９、Ｏ、Ｓより選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０−５個のＲ１１で置換される）より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、アリール、およびヘテロアリールより選択され；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣＮより選択され；
Ｒｅ’は、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより選択され；
Ｒ９は、各々、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、およびＣ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、−ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、ＳＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（Ｃ１−４アルキルで置換されてもよい）を形成し；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（ＶＩＩ）：
【化１２】
2017518344.tif 000013
［式中：
Ｒ１は、カルボサイクリル（０−５個のＲ１１で置換される）およびヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ９、Ｏ、Ｓより選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０−５個のＲ１１で置換される）より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、アリール、およびヘテロアリールより選択され；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣＮより選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−４個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（炭素原子と、Ｎ、Ｏ、Ｓより選択される１ないし３個のヘテロ原子とを含み、０−４個のＲｅで置換される）より選択され；
Ｒ７はアリール（０−３個のＲｅで置換される）であり；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、Ｆ、−ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、ＳＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆはそれらの両方が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環（Ｃ１−４アルキルで置換されてもよい）を形成し；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１−９のいずれか一項に記載の１または複数の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１−９のいずれか一項に記載の１または複数の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、カゼインキナーゼＩδ／ε活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１−９のいずれか一項に記載の１または複数の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、カゼインキナーゼＩδ／εの活性化に付随する病態での疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１３】
疾患が睡眠障害を含む概日リズム障害である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
疾患が神経変性疾患である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
疾患が癌である、請求項１２に記載の医薬組成物。