【手続補正書】
【提出日】平成30年1月16日(2018.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和
物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。
【化１】
2017512184.tif 000001
［式中、  Ａは、
【化２】
2017512184.tif 000002
から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のうちの一つが環原子としてのＮ、ＯもしくはＳを表し、Ｘ１、
Ｘ２およびＸ３の他のものが環原子としての炭素を表し、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、またはＸ４、Ｘ５、Ｘ６お
よびＸ７のうちの一つがＮ原子を表して、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の他のものが環原
子としての炭素を表し、
Ｘ１とＸ２、またはＸ２とＸ３、またはＸ４とＸ５、またはＸ５とＸ６、またはＸ６と
Ｘ７が別の５員環もしくは６員環の一部を形成していても良く、その環はＯ、ＮおよびＳ
からなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、その環は不飽
和であるか部分飽和であり、
＊は、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基は単環式または二環式であり、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−
Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲン原子
、シアノ、フェニル、５員ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＮＲ４
）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよび５員ヘテロアリールは、
ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ３−アルキル−、またはＣ１−Ｃ３−アルコキシ−基
から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていて
も良く、
Ｒ１はＣ１−Ｃ３−アルキル−基を表し、
Ｒ２は、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルは、
ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、（Ｃ１
−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（
Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−、シアノ、Ｒ７（Ｒ８）Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（
Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−
（Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ７（Ｒ８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）
−、Ｒ７（Ｒ８）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ７（Ｒ８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ
１−Ｃ６−アルコキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８，−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｒ１３
ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）
−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１４Ｓ−、Ｒ
１４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１４Ｓ（＝ＮＲ１５）（＝Ｏ）−、Ｒ１４
Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ
１４Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝ＮＲ１５）（＝Ｏ）−（
Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、５から７員を有する複
素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−、（５から７員
を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリ
ール−Ｏ、（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｎ（Ｈ）−、アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する
複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同
一もしくは異なって置換されており、
前記フェニルおよびフェノキシ基は、
Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル−、（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル）−Ｓ−、またはＣ１
−Ｃ３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基で１回もしくは２回、同一もしくは異
なって置換されており、
または、互いにオルト位であり、メタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイ
ルビスオキシ、プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成してい
る２個の置換基で置換されており、
前記ヘテロアリール基は、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ、またはＣ１−Ｃ３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基により、１回
もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−
基、またはハロゲン原子から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル
、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または
（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で
１から３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオ
キシ、ヒドロキシ、またはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もしくは２回
、同一もしくは異なってさらに置換されていても良く、
Ｒ３は、
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキルから選択される基を表し、
Ｒ４は、
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキルから選択される基を表し、
Ｒ５は、
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキルから選択される基を表し、
または
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表し、
Ｒ６は、
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−基、またはフェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−
基を表し、
Ｒ７およびＲ８は互いから独立に、
水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニル、
Ｃ３−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−
Ｃ６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）
−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコキシ）−（Ｃ２−Ｃ６−アル
キル）−、Ｒ６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝
Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アル
キル）−、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ−（
Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ
（＝Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝ＮＲ１５）（＝Ｏ）−（Ｃ２−
Ｃ６−アルキル）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）
−、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有す
る複素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）
−、またはＲ１７から選択される基から選択され、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン、シアノ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、または−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０から
選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイルビスオキシ、
プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成するような形で互いに
連結されていることができ、
前記アゼチジン基は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ
１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ
６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって、または２個のハ
ロゲン原子によって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）、−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基を表し、
前記アゼチジン基は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基で、または２個のハロゲ
ン原子で置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン原子、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子，シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ９は
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ１０は
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ１１およびＲ１２は互いに独立に、
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−ハロアルキル基から選択され、
または
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基または５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記アゼチジン基は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（
＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって、または２個のハロゲン原子によって置換さ
れていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ヘテロア
リール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−Ｃ
（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置換されていても
良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ１３は
Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、またはフェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−基を表し、
Ｒ１４は
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキ
ル基から選択される基を表し、
Ｒ１５は
水素原子、シアノ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６から選択される基を表し、
Ｒ１６は
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ１−Ｃ６−ハロアルキルから選択される基を表し、
Ｒ１７はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ１８およびＲ１９は互いに独立に、
水素原子、またはＣ１−Ｃ３−アルキル基から選択され、
または
Ｒ１８およびＲ１９が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表す。］
【請求項２】
Ａが、
【化３】
2017512184.tif 000003
から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のうちの一つが環原子としてのＮ、ＯもしくはＳを表し、Ｘ１、
Ｘ２およびＸ３の他のものが環原子としての炭素を表し、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、またはＸ４、Ｘ５、Ｘ６お
よびＸ７のうちの一つがＮ原子を表して、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の他のものが環原
子としての炭素を表し、
Ｘ１とＸ２、またはＸ２とＸ３、またはＸ４とＸ５、またはＸ５とＸ６、またはＸ６と
Ｘ７が別の５員環もしくは６員環の一部を形成していても良く、その環はＯ、ＮおよびＳ
からなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、その環は不飽
和であるか部分飽和であり、
＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−
Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲン原子
、シアノ、フェニル、５員ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＮＲ４
）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよび５員ヘテロアリールが、
ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ３−アルキル−、またはＣ１−Ｃ３−アルコキシ−基
から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていて
も良く、
Ｒ１がメチル基を表し、
Ｒ２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルは、
ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、（Ｃ１
−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（
Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−、シアノ、Ｒ７（Ｒ８）Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（
Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−
（Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ７（Ｒ８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）
−、Ｒ７（Ｒ８）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ７（Ｒ８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ
１−Ｃ６−アルコキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８，−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｒ１３
ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）
−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１４Ｓ−、Ｒ
１４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１４Ｓ（＝ＮＲ１５）（＝Ｏ）−、Ｒ１４
Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ
１４Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝ＮＲ１５）（＝Ｏ）−（
Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、５から７員を有する複
素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−、（５から７員
を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェニル、フェニキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリ
ール−Ｏ、（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｎ（Ｈ）−、アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する
複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同
一もしくは異なって置換されており、
前記フェニルおよびフェノキシ基が、
Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル−、（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル）−Ｓ−、またはＣ１
−Ｃ３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基で１回もしくは２回、同一もしくは異
なって置換されており、
または、互いにオルト位であり、メタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイ
ルビスオキシ、プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成してい
る２個の置換基で置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ、またはＣ１−Ｃ３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基により、１回
もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル
、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または
（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で
置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−
基、またはハロゲン原子から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置換
されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオ
キシ、ヒドロキシ、またはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もしくは２回
、同一もしくは異なってさらに置換されていても良く、
Ｒ３が、
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキルから選択される基を表し、
Ｒ４が、
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキルから選択される基を表し、
Ｒ５が、
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキルから選択される基を表し、
または
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表し、
Ｒ６が、
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−基、またはフェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−
基を表し、
Ｒ７およびＲ８が互いから独立に、
水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニル、
Ｃ３−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−
Ｃ６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）
−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコキシ）−（Ｃ２−Ｃ６−アル
キル）−、Ｒ６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝
Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アル
キル）−、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ−（
Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ
（＝Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝ＮＲ１５）（＝Ｏ）−（Ｃ２−
Ｃ６−アルキル）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）
−、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有す
る複素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）
−、またはＲ１７から選択される基から選択され、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン、シアノ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、または−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０から
選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイルビスオキシ、
プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成するような形で互いに
連結されていることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ
１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ
６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって、または２個のハ
ロゲン原子によって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）、−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基を表し、
前記アゼチジン基が、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基で、または２個のハロゲ
ン原子で置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン原子、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子，シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ９は
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ１０が
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が互いに独立に、
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−ハロアルキル基から選択され、
または
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基または５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記アゼチジン基が、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（
＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって、または２個のハロゲン原子によって置換さ
れていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ヘテロア
リール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−Ｃ
（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置換されていても
良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ１３が
Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、またはフェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−基を表し、
Ｒ１４が
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキ
ル基から選択される基を表し、
Ｒ１５が
水素原子、シアノ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６から選択される基を表し、
Ｒ１６が
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ１−Ｃ６−ハロアルキルから選択される基を表し、
Ｒ１７がＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ１８およびＲ１９が互いに独立に、
水素原子、またはＣ１−Ｃ３−アルキル基から選択され、
または
Ｒ１８およびＲ１９が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表す、請求項１に記載の化合物または該化合物の立体異
性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物
。
【請求項３】
Ａが、
【化４】
2017512184.tif 000004
から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ１が環原子としてのＳを表し、Ｘ２およびＸ３が環原子としての炭素を表し、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、またはＸ５がＮ原子を表し
て、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、
Ｘ２とＸ３、またはＸ６とＸ７が別の５員環もしくは６員環の一部を形成していても良
く、その環はＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含ん
でいても良く、その環は不飽和であるか部分飽和であり、
＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、ハロゲン原子、シアノから選択さ
れる置換基により、１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ１がメチル基を表し、
Ｒ２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルは、
ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、（Ｃ１
−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（
Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−、シアノ、Ｒ７（Ｒ８）Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（
Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−
（Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ７（Ｒ８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）
−、Ｒ７（Ｒ８）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ７（Ｒ８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ
１−Ｃ６−アルコキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８，−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｒ１３
ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）
−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１４Ｓ−、Ｒ
１４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１４Ｓ（＝ＮＲ１５）（＝Ｏ）−、Ｒ１４
Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ
１４Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝ＮＲ１５）（＝Ｏ）−（
Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、５から７員を有する複
素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−、（５から７員
を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリ
ール−Ｏ、（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｎ（Ｈ）−、アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する
複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同
一もしくは異なって置換されており、
前記フェニルおよびフェノキシ基が、
Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル−、（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル）−Ｓ−、またはＣ１
−Ｃ３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基で１回もしくは２回、同一もしくは異
なって置換されており、
または、互いにオルト位であり、メタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイ
ルビスオキシ、プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成してい
る２個の置換基で置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−
アルコキシ、またはＣ１−Ｃ３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基により、１回
もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−
基、またはハロゲン原子から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル
、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または
（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で
１から３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオ
キシ、ヒドロキシ、またはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もしくは２回
、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ６が、
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−基、またはフェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−
基を表し、
Ｒ７およびＲ８が互いから独立に、
水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニル、
Ｃ３−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−
Ｃ６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）
−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコキシ）−（Ｃ２−Ｃ６−アル
キル）−、Ｒ６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝
Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アル
キル）−、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ−（
Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ
（＝Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１４Ｓ（＝ＮＲ１５）（＝Ｏ）−（Ｃ２−
Ｃ６−アルキル）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）
−、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有す
る複素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）
−、またはＲ１７から選択される基から選択され、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン、シアノ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、または−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０から
選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイルビスオキシ、
プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成するような形で互いに
連結されていることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ
１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ
６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって、または２個のハ
ロゲン原子によって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）、−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基を表し、
前記アゼチジン基が、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基で、または２個のハロゲ
ン原子で置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ
３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン原子、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子，シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ９は
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ１０が
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が互いに独立に、
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−ハロアルキル基から選択され、
または
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基または５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記アゼチジン基が、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（
＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって、または２個のハロゲン原子によって置換さ
れていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ヘテロア
リール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−Ｃ
（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置換されていても
良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ１３が
Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、またはフェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−基を表し、
Ｒ１４が
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキ
ル基から選択される基を表し、
Ｒ１５が
水素原子、シアノ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６から選択される基を表し、
Ｒ１６が
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ１−Ｃ６−ハロアルキルから選択される基を表し、
Ｒ１７がＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ１８およびＲ１９が互いに独立に、
水素原子、またはＣ１−Ｃ３−アルキル基から選択され、
または
Ｒ１８およびＲ１９が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表す、請求項１または２に記載の化合物または該化合物
の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれら
の混合物。
【請求項４】
Ａが、
【化５】
2017512184.tif 000005
から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ１が環原子としてのＳを表し、Ｘ２およびＸ３が環原子としての炭素を表し、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、またはＸ５がＮ原子を表し
て、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、
Ｘ２とＸ３、またはＸ６とＸ７が別の５員環もしくは６員環の一部を形成していても良
く、その環はＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含ん
でいても良く、その環は不飽和であるか部分飽和であり、
＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、ハロゲン原子、シアノから選択さ
れる置換基により、１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ１がメチル基を表し、
Ｒ２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルが、
ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ２−Ｃ６
−アルコキシ）−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、シアノ−（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ７（Ｒ８）
Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ
９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８
、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（
Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）
−、（５から７員を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテ
ロアリール−Ｏ、アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有す
る複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、
同一もしくは異なって置換されており、
前記フェノキシ基が、
Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル−、または（Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル）−Ｓ−基から
選択される置換基で１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル基から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル基から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル
、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または
（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で
１から３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシまたはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もし
くは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ６が、
水素原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−基、またはフェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−
基を表し、
Ｒ７およびＲ８が互いから独立に、
水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルキニル、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、ＨＯ
−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル
）−、Ｒ６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−
（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル
）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、ヘテロアリ
ール−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有する複素環アルキ
ル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、またはＲ１
７から選択される基から選択され、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、または−ＮＲ９Ｃ（＝
Ｏ）Ｒ１０から選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換され
ていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシを形成するような形で互いに連結されて
いることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルから選択される置換基によって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、ハロゲン原子、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択さ
れる置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−
（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ１−Ｃ３−ア
ルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）
−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ
−（Ｃ２−Ｃ６−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）
Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、または−Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって１，２もしくは３回、同一もしくは異なって置
換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
Ｒ９が
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ１０が
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が互いに独立に、
水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキル基から選択され、
または
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
ハロゲン原子、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基で１から３回、同一
もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ１３が
Ｃ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ１４が
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ１−Ｃ３−ハロアルキル基から選択される基を表し、
Ｒ１７がＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ１８およびＲ１９が互いに独立に、
水素原子、またはＣ１−Ｃ３−アルキル基から選択される、請求項１、２または３のい
ずれか１項に記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水
和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。
【請求項５】
Ａが、
【化６】
2017512184.tif 000006
から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ１が環原子としてのＳを表し、Ｘ２およびＸ３が環原子としての炭素を表し、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、またはＸ５がＮ原子を表し
て、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、
Ｘ２とＸ３、またはＸ６とＸ７が別の６員環の一部を形成していても良く、その環は不
飽和であり、
＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、シアノから選択される置換基により、１
回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ１がメチル基を表し、
Ｒ２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルが、
ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−（Ｃ２−Ｃ３
−アルコキシ）−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−、シアノメチル、Ｒ
６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−、Ｒ７（Ｒ８）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アル
コキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ
（Ｒ９）−（Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３
−アルコキシ）−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、（５か
ら７員を有する複素環アルキル）−（メトキシ）−、（５から７員を有する複素環アルキ
ル）−Ｏ−、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｏ、アゼチジニル−Ｓ（＝
Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（
Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されており、
前記フェノキシ基が、
トリフルオロメチル、または（トリフルオロメチル）−Ｓ−基から選択される置換
基で１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル基から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル基から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、（Ｃ１
−Ｃ３−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で１から
３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
メトキシまたはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もしくは２回、同一
もしくは異なってさらに置換されていても良く、
Ｒ６が、
水素原子、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−基、またはベンジル基を表し、
Ｒ７およびＲ８が互いから独立に、
水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−ハロアルキル、プロパルギル、シクロプロ
ピル、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキ
ル）−、メトキシ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキル）−、Ｒ６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ２−ア
ルキル）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキル）−、Ｒ１３ＯＣ（
＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキル）−、フェニル、ベンジル−、ヘテロアリー
ル−（Ｃ１−Ｃ２−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有する複素環アルキル
、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ２−アルキル）−、またはＲ１７
から選択される基から選択され、
フェニルが、
Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、または−ＮＲ９Ｃ（＝
Ｏ）Ｒ１０から選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換され
ていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシを形成するような形で互いに連結されて
いることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキルから選択される置換基によって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、ハロゲン原子、またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択され
る置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、メトキシ−（Ｃ１−Ｃ２−アル
キル）−、フェニル、ヘテロアリール、ベンジル−、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ２−ア
ルキル）−、アセチル、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１
２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ
１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、または−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基によって１、２もしくは３回、同一もしくは異な
って置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
Ｒ９が
水素原子、またはメチル基を表し、
Ｒ１０が
Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４−アルキル基を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が互いに独立に、
水素原子、またはＣ１−Ｃ３−アルキル基から選択され、
または
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
ハロゲン原子、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換基で１から３回、同一
もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ１３が
Ｃ１−Ｃ４−アルキル基を表し、
Ｒ１４が
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはＣ１−Ｃ３−ハロアルキル基から選択される基を表し、
Ｒ１７がＣ１−Ｃ３−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ１８およびＲ１９が互いに独立に、
水素原子、またはメチル基から選択される、請求項１から４のいずれか１項に記載の化
合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしく
は塩、またはそれらの混合物。
【請求項６】
Ａが、
【化７】
2017512184.tif 000007
から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ１が環原子としてのＳを表し、Ｘ２およびＸ３が環原子としての炭素を表し、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、またはＸ５がＮ原子を表し
て、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７が環原子としての炭素を表し、
Ｘ２とＸ３、またはＸ６とＸ７が別の６員環の一部を形成していても良く、その環は不
飽和であり、
＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
トリフルオロメチル、シアノから選択される置換基により、１回もしくは２回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
Ｒ１がメチル基を表し、
Ｒ２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルが、
ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ）−、（メトキシ）−（Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ）
−、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−、シアノメチル、Ｒ６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）
−（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）−、Ｒ７（Ｒ８）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ）−、−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ
（＝Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｒ１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ
２−Ｃ６−アルコキシ）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ）
−、Ｒ１４Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、５から７員を有する複
素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、
（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ）−、（５から７員
を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｏ、
アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する複素環アルキル
）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同一もしくは異な
って置換されており、
前記フェノキシ基が、
トリフルオロメチル、または（トリフルオロメチル）−Ｓ−基から選択される置換
基で１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル基から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ２−Ｃ３−ハロアルキル基から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ２−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ３−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、アセチ
ル−基、またはフッ素原子から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置
換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
メトキシまたはフッ素原子から選択される置換基によって１回もしくは２回、同一も
しくは異なってさらに置換されていても良く、
Ｒ６が、
水素原子、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−基、またはベンジル基を表し、
Ｒ７およびＲ８が互いから独立に、
水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ３−ハロアルキル、プロパルギル、シクロプロ
ピル、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキ
ル）−、メトキシ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキル）−、Ｒ６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ２−ア
ルキル）−、Ｒ１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキル）−、Ｒ１３ＯＣ（
＝Ｏ）（Ｒ９）Ｎ−（Ｃ２−Ｃ３−アルキル）−、フェニル、ベンジル−、ヘテロアリー
ル−（Ｃ１−Ｃ２−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有する複素環アルキル
、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、またはＲ１７
から選択される基から選択され、
フェニルが、
メトキシ、フッ素原子、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、または−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０か
ら選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く
、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシを形成するような形で互いに連結されて
いることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ２−ハロアルキルから選択される置換基によって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ２−ハロアルキル、フッ素原子、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６から選択される置換
基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ２−Ｃ３−ハロアルキル、２−メトキシ（エチル）−、フ
ェニル、ヘテロアリール、ベンジル−、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ２−アルキル）−、
アセチル、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｒ１１（Ｒ１２）Ｎ−（Ｃ
２−Ｃ３−アルキル）−、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２
、Ｒ１１（Ｒ１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
Ｒ６から選択される置換基によって１，２もしくは３回、同一もしくは異なって置換され
ていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
フッ素原子またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
Ｒ９が
水素原子、またはメチル基を表し、
Ｒ１０が
トリフルオロメチル、またはメチル基を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が互いに独立に、
水素原子、またはＣ１−Ｃ２−アルキル基から選択され、
または
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
Ｒ１３が
Ｃ１−Ｃ４−アルキル基を表し、
Ｒ１４がメチル基を表し、
Ｒ１７がＣ１−Ｃ３−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ１８およびＲ１９が互いに独立に、
水素原子、またはメチル基から選択される、請求項１、２もしくは３のいずれか１項に
記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和
物もしくは塩、またはそれらの混合物。
【請求項７】
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−メチル−５−｛
［４−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，
２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［
４−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［４
−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］−３−メチル−５−
｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１
，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ
｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−
｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，
２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ
｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−
｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−
３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，
２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキ
シ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−
（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チ
アゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，
２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，
２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボ
キサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛５−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリ
ジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−
（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イ
ル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛６−［（１−エチルピペリ
ジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−３−メチル−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリ
ジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオ
ロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−
（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イ
ル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキ
シ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−
（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チ
アゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジ
ン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリ
ジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオ
ロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジ
フルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−
（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イ
ル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（ピラジン−２−イルアミノ）
−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキシ｝
ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル（３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルア
ミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オ
キシ｝プロピル）カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル［３−（｛５−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミ
ノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２
−イル｝オキシ）プロピル］カーバメート；
Ｎ−［６−（３−アミノプロポキシ）ピリジン−３−イル］−５−［（４−シアノピリ
ジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛３−［（２，２−ジ
フルオロエチル）アミノ］プロポキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−１，２−チ
アゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［３−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミ
ノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２
−イル｝オキシ）プロピル］カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（ピラジン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキシ
｝プロピル）カーバメート；
Ｎ−［６−（３−アミノプロポキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−（ピラ
ジン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１
，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾエート；
メチル３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾエート；
３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール
−４−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
３−メチル−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキ
ザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グリシネート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］ピペラジン−１
−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ２−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グルタミネー
ト；
ｔｅｒｔ−ブチルＯ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキ
ザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベン
ゾイル］トレオニネート；
Ｎ−（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）カルバモイル｝フェニル）
−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）カルバモイル］フェニル｝−３−メ
チル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］カル
バモイル｝フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１，４′−ビピペリジン−１′−イルカルボニル）フェニル］−３−メチ
ル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
３−メチル−Ｎ−｛３−［メチル（プロパ−２−イン−１−イル）カルバモイル］フェ
ニル｝−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルカルバモイル）フェニル］−３−
メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［（２，２，２−ト
リフルオロエチル）カルバモイル］フェニル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］カルバモイル｝
フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボ
キサミド；
Ｎ−（３−｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−３−メチ
ル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
Ｎ−｛３−［エチル（メチル）カルバモイル］フェニル｝−３−メチル−５−（キノキ
ザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）カルバモイル｝フェニル
）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［（３，４，５−ト
リメトキシベンジル）カルバモイル］フェニル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−メ
チル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］カルバモイル｝フ
ェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキ
サミド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フ
ェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキ
サミド  ３−メチル−Ｎ−［３−（プロパ−２−イン−１−イルカルバモイル）フェニル
］−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
メチルＮ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］−β−アラニネート；
Ｎ−（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−３−メチ
ル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
メチルＮ−メチル−Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グリシネート
；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［（３，４，５−ト
リメトキシフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−｛［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［４−（ピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］カル
ボニル｝フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェ
ニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛メチル［２−（ピリジン−４−イル）エチル］カルバモイル
｝フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（３−｛［２−（アセチルアミノ）フェニル］カルバモイル｝フェニル）−３−メ
チル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
Ｎ−｛３−［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］フェニル｝−３−メチル−５−
（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル
｝フェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾー
ル−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−
メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−［３−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ピペラジン−１−イル｝カルボ
ニル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニ
ル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−
カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［４−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［３−（｛４−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］ピペラジン−
１−イル｝カルボニル）フェニル］−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド；  ３−メチル−Ｎ−（３−｛［３−（モルホリン−４
−イル）プロピル］カルバモイル｝フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）
−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝ベンゾ
エート；
４−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］ア
ミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝安息香酸；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−
メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グリシン；
メチルＮ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グリシネート；
３−メチル−Ｎ−［３−（ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル
｝−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
Ｎ２−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チ
アゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グルタミン；
Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イル
アミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］トレオニ
ン；
Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］トレオニン；
３−メチル−Ｎ−［３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フ
ェニル］−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキ
サミド；
Ｎ−［３−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェ
ニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェ
ニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルファモイル）フェニル］−５−（キノキザリン−
２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［アセチル（メチル）アミノ］−エトキシ｝ピリジン−３−イル）−
３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［３−（ピロリ
ジン−１−イルカルボニル）フェニル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−５−（キノキザリン−２−
イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（エチルスルファモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−
２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛６−［３−（トリフルオ
ロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−｛６−［３−（
トリフルオロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピリジ
ン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピロリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］−５
−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール
−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝
ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３
−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イル］メトキ
シ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−カルボキシレー
ト；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルメトキシ］ピリジン−３−
イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ）−３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−カルボキシレー
ト；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルメトキシ］ピリジン−３−
イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（ＳＲ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（５−｛［（３−メチル−５
−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール
−４−イル）カルボニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カル
ボキシレート；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−フルオロピ
ペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ブチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−４−［（５−｛［（３−メチル−５
−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール
−４−イル）カルボニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カル
ボキシレート；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−フルオロピ
ペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−ブチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（６−フルオロキノキザリン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（４−ス
ルファモイルフェニル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［３−（メチル
スルホニル）フェニル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−アセトアミド−４−フルオロフェニル）−５−［（５−シアノピリジン−２
−イル）アミノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル
｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾ
ール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル
｝フェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾー
ル−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３，３−ジフルオロ−５−｛［４−（｛［３−メチル−５−（キノキ
ザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−（４−｛［４−（２，２，
２−トリフルオロエチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル
｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オ
キシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
４−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−
３−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］カルバモイル｝フェニル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］カルバモイル｝フェニル）−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］
−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−イ
ル｝アラニネート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［６−（シクロプロピルアミノ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［６−メトキシ−２−（モル
ホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−｛［２−（ジエチルア
ミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（シクロプロピルカル
バモイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
メチル３−｛３−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチ
ル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝プロパノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛４−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３
−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝カーバメー
ト；
ｔｅｒｔ−ブチル［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−
１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛３−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３
−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝カーバメー
ト；
Ｎ−（３−アミノフェニル）−５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３
−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１
，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾエート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−
メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛３−［（２，２−ジメチル
プロパノイル）アミノ］フェニル｝−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［３−メチル−５−（ピラジン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾエート；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝−３−メチル−５
−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝−３−メチル−５
−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
４−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール
−４−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
３−メチル−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）フェニル］−５−（キノキザリン−２−
イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ
｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛３−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］プロピル｝カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］エチル｝カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］エチル｝カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチルｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル
］アミノ｝ベンゾエート；
３−メチル−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−５−｛［６−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−アミノエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［６−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド
Ｎ−［６−（２−アミノエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキ
シ｝プロパノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）プロパノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）プロパノエート；
Ｎ−（４−カルバモイル−３−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン
−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン
−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−４−フルオロフェニル）−５−［（５−シアノピリジン−２
−イル）アミノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−アセトアミド−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（ピラジン−２
−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アセトアミド−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（メチルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キ
ノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−フルオロ−４−（メチ
ルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（３−アミノプロポキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［６
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［４−（メチル
スルファモイル）フェニル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルファモイル）フェニル］−５−｛［６−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
３−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルファモイル）フェニル］−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
Ｎ−（４−｛［２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［２−（２−フルオロ−４−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カル
ボニル］アミノ｝フェノキシ）エチル］カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル［２−（２−フルオロ−４−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カル
ボニル］アミノ｝フェノキシ）エチル］カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−フルオロ−４−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛６−［（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル
｝−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３
−イル｝−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３
−イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−Ｎ−［４−（２−アミノエトキシ）−３−フルオロフェニル］−３−メチル−５−
｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ
｝ベンゾイル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（３−フルオロ−４−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オ
キシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−
３−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］カルバ
モイル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−｛６−［３−（
トリフルオロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−（
キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−（６−｛４−［（トリフル
オロメチル）スルファニル］フェノキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］アミ
ノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−６−メトキシピリジン−３−イル］−３−メチル−５−
（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］−β−
アラニネート；
ジメチル５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チ
アゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）イソフタレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルア
ミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］ア
ミノ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−
メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−
メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］アミ
ノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリ
ジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
Ｎ−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−３−メチ
ル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルア
ミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］ア
ミノ｝エチル）カーバメート；
Ｎ−｛６−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−３−メ
チル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［４−（メチル
スルホニル）フェニル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−３−メチ
ル−５−（ピラジン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］ピペラ
ジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザ
リン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（シクロプロピルカル
バモイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（エチルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２
−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（エチルカルバモイル
）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（イソプロピルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリ
ン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（イソプロピルカルバ
モイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（イソプロピルカルバ
モイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
メチル４−｛４−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチ
ル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝ブタノエート；
メチル３−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］プロパノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］スルファモイル
｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１
−イル］カルボニル｝フェニル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−メチ
ル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル
｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジ
フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
４−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−
４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オ
キシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
４−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−
４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オ
キシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３
−イル］カルバモイル｝フェニル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）アゼチジン−３−イル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１
−イル］カルボニル｝フェニル）−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル
｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェ
ニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ
｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−メチ
ル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［
６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−
カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［
５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−
カルボキサミド；
Ｎ−［６−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛
［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛
［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３
−イル］カルバモイル｝フェニル）−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（２，２
，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］スルホニ
ル｝アミノ）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（３，３
，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］
−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−ｔｅｒｔ−ブチル（３−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝
フェニル）カーバメート；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（２，２
，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）アゼチジン−３−イル］スルホニ
ル｝アミノ）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（｛［１−（２−フルオロエチル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝ア
ミノ）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（３，３
，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］
−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（２，２
，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］スルファモイル
｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
ベンジル３−｛［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１
，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］スルファモイル｝ピペリ
ジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−（６−｛３−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］プロポ
キシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］プロポキシ｝ピリジン−３
−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛３−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］プロポキシ｝ピリジン
−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３
−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−３−｛３−［メチル（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）アミノ］プロポキシ｝フェニル］−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−３−｛３−［メチル（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）アミノ］プロポキシ｝フェニル］−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ］プロポキシ｝−
４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ
］プロポキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［メチル（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミ
ノ］プロポキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］エトキシ｝ピリジン−３−
イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ
｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］プロ
ポキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］プ
ロポキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝
−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］メ
トキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
４−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン
−４−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル
］メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル
］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝−
４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−
３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝
−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メ
トキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−
３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン
−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル
］メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［（２−フルオロエチル）アミノ］エトキシ｝ピリジン−３−イル）
−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１
，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エトキ
シ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛２−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］エトキシ｝ピリジン−
３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル
］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メトキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−３
−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メトキシ｝
ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イル］メトキ
シ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−３
−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−３−イル
］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メトキシ｝
−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メトキシ｝
−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メ
トキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン
−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ロリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピロリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ペリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン
−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝
ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］メトキ
シ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［（２−フルオロエチル）（メチル）アミノ］エトキシ｝ピリジン−
３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］ア
ミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［（２，２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ］エトキシ｝ピリ
ジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛２−［メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］
エトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛２−［メチル（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ
］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛３−［（２−フルオロエチル）（メチル）アミノ］プロポキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ］プロポキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛３−［メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］
プロポキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛３−［メチル（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ
］プロポキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］エチル
｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３
−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛６−［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−
イル］ピリジン−３−イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３
−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛６−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−
イル］ピリジン−３−イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−｛６−［４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペラジン−１−イル］ピリジン
−３−イル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−フルオロピ
ペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−１−エチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−フルオロピ
ペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−１−エチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛５−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２
−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛５−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−
イル］ピリジン−２−イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−｛５−［４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペラジン−１−イル］ピリジン
−２−イル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペ
リジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［３，３−ジフルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリ
ジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
Ｎ−｛６−［（１−エチル−３，３−ジフルオロピペリジン−４−イル）メトキシ］ピ
リジン−３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（３，３−ジフルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル）メトキシ］
ピリジン−３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピペリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−ブチル−３，３−ジフルオロピペリジン−４−イル）メトキシ］ピ
リジン−３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ロリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピロリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）−３，３−ジフルオロピペリジン−
４−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［３，３−ジフルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペ
リジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３
Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝ピリ
ジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−エチル−３，３−ジフルオロピペリジン−４−イル）オキシ］ピリ
ジン−３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）エトキシ］ピリジン−
３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］ア
ミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−プロピルピロリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−４−フルオロピ
ロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
オキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメ
チル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメ
チル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
オキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピペリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ペリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛２−［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］エ
チル｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−エチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛２−［（トリフルオロアセチル）アミノ］エトキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［（トリフルオロアセチル）アミノ］プロポキシ｝フ
ェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛３−［（トリフルオロアセチル）アミノ］プロポキシ｝ピリ
ジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝
−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルメチル｛２−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル
］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］エチル｝カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチルメチル｛２−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル
］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］エチル｝カーバメート；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−
５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾー
ル−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［（トリフルオロア
セチル）アミノ］フェニル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛６−［（３，４−ジフルオ
ロフェニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルメチル（２−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−
イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イ
ル］アミノ｝エチル）カーバメート；
Ｎ−（６−アセトアミドピリジン−３−イル）−５−［（５−シアノピリジン−２−イ
ル）アミノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（５−｛［（３−メチル−５
−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール
−４−イル）カルボニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピロリジン−１−カル
ボキシレート；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イ
ル）カルボニル］アミノ｝フェノキシ）ピロリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛４−フルオロ−３−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−３
−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イ
ル）カルボニル］アミノ｝フェノキシ）ピロリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−３
−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ）−３−［（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［
５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−
イル）カルボニル］アミノ｝フェノキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−３
−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［２−（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメ
チル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］ア
ミノ｝ピリジン−２−イル）エチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−３
−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフル
オロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニ
ル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ］ピリジン−３−イ
ル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チ
アゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレー
ト；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（３Ｒ）−ピペリジン−３−イルメトキシ］ピリジン−３−
イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；および
Ｎ−（３−アミノフェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
下記一般式（ＩＩ）の中間体化合物：
【化８】
2017512184.tif 000008
［Ｒ１およびＲ２は、請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合物につい
て定義の通りである。］を、下記一般式（ＩＩＩ）の化合物：
【化９】
2017512184.tif 000009
［Ａは請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りで
あり、Ｘはハロゲン原子、例えば塩素、臭素もしくはヨウ素原子、またはパーフルオロア
ルキルスルホネート基、例えばトリフルオロメチルスルホネート基もしくはノナフルオロ
ブチルスルホネート基、またはボロン酸を表す。］と反応させることで、下記一般式（Ｉ
）の化合物：
【化１０】
2017512184.tif 000010
［Ａ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合物に
ついて定義の通りである。］を得る段階を含む、請求項１から７のいずれか１項に記載の
一般式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項９】
疾患の治療もしくは予防で使用される、請求項１から７のいずれか１項に記載の一般式
（Ｉ）の化合物、または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶
媒和物もしくは塩、特にはそれの医薬として許容される塩、またはそれらの混合物。
【請求項１０】
請求項１から７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、または該化合物の立体
異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、特にはそれの医薬と
して許容される塩、またはそれらの混合物、ならびに医薬として許容される希釈剤もしく
は担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１から７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物から選択される１以上の
第１の有効成分、および
化学療法抗癌剤から選択される１以上の第２の有効成分
を含む医薬組み合わせ。
【請求項１２】
疾患の予防もしくは治療のための医薬組成物であって、請求項１から７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、特にはそれの医薬として許容される塩、またはそれらの混合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
疾患の予防もしくは治療のための医薬製造のための、請求項１から７のいずれか１項に
記載の一般式（Ｉ）の化合物、または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド
、水和物、溶媒和物もしくは塩、特にはそれの医薬として許容される塩、またはそれらの
混合物の使用。
【請求項１４】
前記疾患が、制御されない細胞成長、増殖および／もしくは生存、不適当な細胞免疫応答または不適当な細胞炎症応答の疾患であり、特に、制御されない細胞成長、増殖および／もしくは生存、不適当な細胞免疫応答または不適当な細胞炎症応答の疾患が、血液腫瘍、固形腫瘍および／またはそれらの転移、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移が含まれる頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍が含まれる胸部腫瘍、胃腸管腫瘍、内分泌腫瘍、乳房および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍が含まれる泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍ならびに肉腫ならびに／またはそれらの転移である、請求項９に記載の化合物または請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記疾患が、制御されない細胞成長、増殖および／もしくは生存、不適当な細胞免疫応答または不適当な細胞炎症応答の疾患であり、特に、制御されない細胞成長、増殖および／もしくは生存、不適当な細胞免疫応答または不適当な細胞炎症応答の疾患が、血液腫瘍、固形腫瘍および／またはそれらの転移、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移が含まれる頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍が含まれる胸部腫瘍、胃腸管腫瘍、内分泌腫瘍、乳房および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍が含まれる泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍ならびに肉腫ならびに／またはそれらの転移である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１６】
下記一般式（ＩＩ）の化合物。
【化１１】
2017512184.tif 000011
［式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合
物について定義の通りである。］
【請求項１７】
請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合物の製造のための、請求項１６による一般式（ＩＩ）の化合物の使用。