【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年5月21日(2018.5.21)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2018509451.tif 000001
Ｍは、水素、重水素または薬学的に許容されるカチオンであり、
Ｕは、
【化２】
2018509451.tif 000002
であり、
Ｘ１は、ＣＨまたはＮであり、
Ｙは、
【化３】
2018509451.tif 000003
またはＮであり、
Ｘ７及びＸ８は、それぞれ独立的にＣＨまたはＳであり、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立的に水素、重水素、ハロゲン、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アルケニル基、アルキニル基またはヘテロシクロアルキル基であり、またはＲ１及びＲ２は、それらに結合される炭素原子とともにシクロアルキル基またはヘテロシクリル基を形成し、前記アルキル基、前記アルコキシ基、前記シクロアルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記ヘテロシクロアルキル基、前記Ｒ１及びＲ２がそれらに結合される炭素原子とともに形成したシクロアルキル基またはヘテロシクリル基は、重水素、ハロゲン、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロシクロアルキル基またはアリール基である置換基の中の一つまたは複数にさらに置換されることができ、
Ｒ３は、水素、重水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基またはアミノ基であり、前記アルキル基、前記アルコキシ基、前記アリール基、前記ヘテロアリール基、前記ヘテロシクロアルキル基または前記アミノ基は、重水素、ハロゲン、シアノ基、アルキル基、アリール基、ハロゲンに置換されたアリール基、ベンジル基、ベンゼン環でハロゲンに置換されたベンジル基、ベンゾイル基またはベンゼン環でハロゲンに置換されたベンゾイル基である置換基の中の一つまたは複数にさらに置換されることができ、置換基が複数の場合、前記置換基は同一または不同であり、
Ｒ４は、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基であって、前記アルキル基は、アリール基、ハロゲン及び／またはＣＮに置換されたアリール基、ヘテロアリール基、ＣＮに置換されたヘテロアリール基の群から選ばれた置換基で置換されており、前記アリール基または前記ヘテロアリール基は、重水素、ハロゲン、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ハロゲン及び/またはシアノ基に置換されたアリール基、ヘテロアリール基またはシアノ基に置換されたヘテロアリール基である置換基の中の一つまたは複数にさらに置換されることができ、
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立的に水素、重水素、ヒドロキシ基、ハロゲン、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アルケニル基、アルキニル基またはヘテロシクロアルキル基であり、またはＲ５及びＲ６は、それらに結合される炭素原子とともにシクロアルキル基またはヘテロシクリル基を形成し、前記アルキル基、前記アルコキシ基、前記シクロアルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記ヘテロシクロアルキル基、前記Ｒ５及びＲ６がそれらに結合される炭素原子とともに形成したシクロアルキル基またはヘテロシクリル基は、重水素、ハロゲン、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロシクロアルキル基またはアリール基である置換基の中の一つまたは複数にさらに置換されることができ、
Ｒ７は、水素またはアルキル基であり、
ｎは、０、１または２であり、
ｐは、１、２、３または４であり、
前記「アルキル基」は、１〜２０個の炭素原子の直鎖及び分枝鎖の飽和脂肪族炭化水素基を意味し、
前記「アルコキシ基」は、酸素架橋を通じて結合される前記炭素原子数を有する環一般式または非環一般式のアルキル基を意味し、前記「アルコキシ基」は、前記アルキル基及び前記シクロアルキル基の定義を含み、
前記「シクロアルキル基」は、飽和または部分的に不飽和である１〜３個の環を含み、環を形成することができる３〜２０個の炭素原子を含む単環一般式アルキル基、二環一般式アルキル基、および三環一般式アルキル基を含み、
前記「アルケニル基」は、前述の炭素原子といずれか１つの炭素−炭素二重結合を含む直鎖、分岐鎖、又は環一般式非芳香族炭化水素基を意味し、
前記「アルキニル基」は、前述の炭素原子といずれか１つの炭素−炭素三重結合を含む直鎖、分岐鎖、又は環一般式アルキル基を意味し、
前記「ヘテロシクロアルキル基」は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する４〜１２員の飽和環または一部が不飽和結合である環を意味し、
前記「ヘテロシクリル基」は、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の芳香族ヘテロ環又は非芳香族ヘテロ環を意味し、また、二環一般式基を含み、
前記「アリール基」は、それぞれの環において７個までの原子を有する任意の安定した一環の炭素環または二環の炭素環を意味し、この中で、いずれか１つの環は、芳香族環であり、
前記「ヘテロアリール基」は、それぞれの環において７個までの原子を有する安定した一環または二環を意味し、少なくとも一つの前記環は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む芳香環であり、
前記「アミノ基」は、
【化４】
2018509451.tif 000004
を意味する、ことを特徴とする一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｍは、水素または薬学的に許容されるカチオンであり、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立的に水素、ハロゲンまたはアルキル基であり、またはＲ１とＲ２はそれらに結合される炭素原子とともにシクロアルキル基を形成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、アルキル基またはアリール基であり、
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立的に水素、ヒドロキシ基、ハロゲンまたはアルキル基であり、
ｐは、１であることを特徴とする請求項１に記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｍがナトリウムイオン、カリウムイオンまたはカルシウムイオンでであり、
及び/または、前記Ｒ１及びＲ２がそれぞれ独立的にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１〜４のアルキル基、Ｃ１−４のアルコキシ基、Ｃ３-６のシクロアルキル基、Ｃ２-４のアルケニル基、Ｃ２-４のアルキニル基、またはヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子または窒素原子で、またヘテロ原子数が１〜２個であるＣ２-１０のヘテロシクロアルキル基であり、または、前記Ｒ１及びＲ２がそれらに結合される炭素原子とともにＣ３-６のシクロアルキル基を形成し、または、前記Ｒ１及びＲ２がそれらに結合される炭素原子とともにヘテロ原子が酸素原子または硫黄原子で、ヘテロ原子数が１〜２個であるＣ２-５のヘテロシクリル基を形成し、
及び/または、前記Ｒ３がフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１-４のアルキル基、Ｃ１-４のアルコキシ基、Ｃ６-１０のアリール基、またはヘテロ原子が窒素原子で、またヘテロ原子数が１〜３個であるＣ２-５のヘテロアリール基であり、またはヘテロ原子が窒素原子、酸素原子または硫黄原子で、またヘテロ原子数が１〜３個であるＣ２-１０のヘテロシクロアルキル基であり、
及び/または、Ｒ５及びＲ６がそれぞれ独立的にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１-４のアルキル基、Ｃ１-４のアルコキシ基、Ｃ３-６のシクロアルキル基、Ｃ２-４のアルケニル基、Ｃ２-４のアルキニル基、またはヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子または窒素原子で、またヘテロ原子数が１〜２個であるＣ２-１０のヘテロシクロアルキル基、または、前記Ｒ５及びＲ６がそれらに結合される炭素原子とともにＣ３-６のシクロアルキル基を形成し、または、前記Ｒ５及びＲ６がそれらに結合される炭素原子とともにヘテロ原子が酸素原子または硫黄原子で、またヘテロ原子数が１〜２個であるＣ２-１０のヘテロシクロアルキル基を形成し、
及び/または、前記Ｒ７がＣ１-４のアルキル基であることを特徴とする請求項１に記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
前記Ｒ１及びＲ２がそれらに結合される炭素原子とともに形成されたシクロアルキル基又はヘテロシクリル基は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１〜４のアルキル基、Ｃ１−４のアルコキシ基、Ｃ３-６のシクロアルキル基、Ｃ２-４のアルケニル基、Ｃ２-４のアルキニル基、Ｃ６-１０のアリール基、それにヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子または窒素原子で、またヘテロ原子数が１〜２個であるＣ２-１０のヘテロシクロアルキル基の中の一つまたは複数により置換され、
及び/または、前記Ｒ５及びＲ６がそれらに結合される炭素原子とともに形成されたシクロアルキル基又はヘテロシクリル基は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１-４のアルキル基、Ｃ１−４のアルコキシ基、Ｃ３-６のシクロアルキル基、Ｃ２-４のアルケニル基、Ｃ２-４のアルキニル基、Ｃ６-１０のアリール基、それにヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子または窒素原子で、またヘテロ原子数が１〜２個であるＣ２-１０のヘテロシクロアルキル基の中の一つまたは複数により置換され、
及び/または、前記Ｒ３における前記アルキル基、前記アルコキシ基、前記アリール基、ヘテロアリール基、前記ヘテロシクロアルキル基または前記アミノ基は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１-４のアルキル基、Ｃ６-１０のアリール基、２,６-ジクロロフェニル、２,６-ジクロロベンジル、２,６-デ−ジクロロベンゾイルの中の一つまたは複数により置換され、
及び/または、前記Ｒ４における前記アルキル基は、
【化５】
2018509451.tif 000005
及び、ヘテロ原子が酸素原子で１−２個のヘテロ原子数のＣ２-１０のヘテロアリール基の群から選ばれる置換基により置換され、
及び／又は、前記Ｒ４における前記アリール基又は前記ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１-４のアルキル基、Ｃ１-４のアルコキシ基、Ｃ３-６のシクロアルキル基、Ｃ２-４のアルケニル基、Ｃ２-４のアルキニル基、Ｃ６-１０のアリール基、及びヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子または窒素原子で、またヘテロ原子数が１〜２個であるＣ２-１０のヘテロシクロアルキル基、
【化６】
2018509451.tif 000006
、及びヘテロ原子数が１〜２個であるＣ２-１０のヘテロアリール基の中から選ばれた置換基により置換されることを特徴とする請求項１に記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
前記Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立的にメチル基、エチル基、ｎ-プロピル基、イソプロピル基、ｎ-ブチル基、イソブチル基またはｔｅｒｔ-ブチル基であり、または、前記Ｒ１及びＲ２がそれらに結合される炭素原子とともにシクロブチル基を形成し、
及び/または、前記Ｒ３は、メチル基、エチル基、ｎ-プロピル基、イソプロピル基、ｎ-ブチル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ-ブチル基、フェニル基、ピリジニル基または
【化７】
2018509451.tif 000007
であり、
及び/または、前記Ｒ４は、フェニル基またはナフチル基、
【化８】
2018509451.tif 000008
であり、
及び/または、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立的にメチル基、エチル基、ｎ-プロピル基、イソプロピル基、ｎ-ブチル基、イソブチル基またはｔｅｒｔ-ブチル基であり、
及び/または、前記Ｒ７は、メチル基、エチル基、ｎ-プロピル基、イソプロピル基、ｎ-ブチル基、イソブチル基またはｔｅｒｔ-ブチル基であることを特徴とする請求項３に記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
前記一般式ＩＩに示されている化合物は、一般式ＩＩ-１に示されている化合物であり、
【化９】
2018509451.tif 000009
一般式ＩＩ-１に示されている化合物において、Ｘ１、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｕ、Ｍ及びｎの定義は、すべて請求項１乃至５のいずれか一つに記載のようであり、
前記一般式ＩＶに示されている化合物は、一般式ＩＶ-１に示されている化合物であり、
【化１０】
2018509451.tif 000010
一般式ＩＶ-１に示されている化合物において、Ｘ７、Ｘ８、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｍ及びｎの定義は、すべて請求項１乃至５のいずれか一つに記載のようであることを特徴とする請求項１乃至５のいずれか一つに記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
前記一般式ＩＩ-１に示されている化合物において、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立的に水素、メチル基、エチル基、ｎ-プロピル基、イソプロピル基、ｎ-ブチル基、イソブチル基またはｔｅｒｔ-ブチル基であり、またはＲ１及びＲ２がそれらに結合される炭素原子とともにシクロブチル基を形成し、
ＭはＨであり、
Ｒ４は、フェニル基、ナフチル基、
【化１１】
2018509451.tif 000011
であり、
Ｕは
【化１２】
2018509451.tif 000012
であり、
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立的に水素、メチル基、エチル基、ｎ-プロピル基、イソプロピル基、ｎ-ブチル基、イソブチル基またはｔｅｒｔ-ブチル基であり、
ｎは１であり、
前記一般式ＩＶ-１に示されている化合物おいて、
Ｘ７及びＸ８は、それぞれ独立的にＣＨまたはＳであり、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立的に水素、メチル基、エチル基、ｎ-プロピル基、イソプロピル基、ｎ-ブチル基、イソブチル基またはｔｅｒｔ-ブチル基であり、
Ｒ４は、フェニル基、ナフチル基、
【化１３】
2018509451.tif 000013
であり、
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立的に水素、メチル基、エチル基、ｎ-プロピル基、イソ
プロピル基、ｎ-ブチル基、イソブチル基またはｔｅｒｔ-ブチル基であり、
ｎは、０または１であることを特徴とする請求項６に記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
一般式ＩＩ-１に示されている化合物において、Ｕは
【化１４】
2018509451.tif 000014
でＲ５及びＲ６は水素の場合、Ｒ１及びＲ２は同時に水素ではなく、
一般式ＩＶ-１に示されている化合物において、Ｘ７がＣＨであり；Ｘ８がＳであり；Ｒ１及び/またはＲ２がアルキル基の場合、Ｒ５及びＲ６は水素であり；Ｒ５及び/またはＲ６がアルキル基の場合、Ｒ１及びＲ２は水素であり；Ｘ７はＳであり、Ｘ８はＣＨであり、Ｒ１及びＲ２はアルキル基であり、Ｒ５及びＲ６が水素の場合、Ｒ４はフェニル基であることを特徴とする請求項７に記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
以下のいずれか一つの縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩であり
【化１５】
2018509451.tif 000015
2018509451.tif 000016
2018509451.tif 000017
前記それぞれの化合物において、*で表示されている炭素は、キラル炭素またはアキラル炭素であり、キラル炭素の場合、前記それぞれの化合物は、Ｓ配列のキラル炭素またはＲ配列のキラル炭素で、アキラル炭素の場合、前記それぞれの化合物はラセミ体であることを特徴とする縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
【化１６】
2018509451.tif 000018
一般式ＩＩ-ａまたはＩＶ-ａに示されている化合物であり、
Ｍ１は、アルキル基であり、
前記一般式ＩＩ-ａに示されている化合物において、Ｘ２はＮ，Ｘ９はＣＨ、Ｘ１はＣＨまたはＮであり、ＹはＣＨまたはＮであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｕ、ｎ及びｐの定義は、すべて請求項1乃至９のいずれか一つに記載のようであり、
前記一般式ＩＶ-ａに示されている化合物において、Ｘ７及びＸ８はそれぞれ独立的に
ＣＨまたはＳであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｕ及びｎの定義は、すべて請求項1乃至９のい
ずれか一つに記載のようであることを特徴とする一般式ＩＩ-ａまたはＩＶ-ａに示されている化合物。
【請求項１１】
前記一般式ＩＩ-ａに示されている化合物は、一般式ＩＩ-ａ-１に示されている化合物であり、
【化１７】
2018509451.tif 000019
前記一般式ＩＩ-ａ-１において、Ｘ１、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｕ、Ｍ１及びｎの定義は、すべて請求項１０に記載のようであり、
前記一般式ＩＶ-ａに示されている化合物は、一般式ＩＶ-ａ-１に示されている化合物であり、
【化１８】
2018509451.tif 000020
前記一般式ＩＶ-ａ-１において、Ｘ７、Ｘ８、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｍ１及びｎの定義は、すべて請求項１０に記載のようであることを特徴とする請求項１０に記載の一般式ＩＩ-ａ又はＩＶ−ａに示されている化合物。
【請求項１２】
以下の化合物のいずれか一つであり、
【化１９】
2018509451.tif 000021
2018509451.tif 000022
2018509451.tif 000023
前記それぞれの化合物において、*で表示されている炭素はキラル炭素またはアキラル炭素であり、キラル炭素の場合、前記それぞれの化合物は、Ｓ配列のキラル炭素またはＲ配列のキラル炭素であり、アキラル炭素の場合、前記それぞれの化合物は、ラセミ体であることを特徴とする請求項１０に記載の一般式ＩＩ-ａ又はＩＶ−ａに示されている化合物。
【請求項１３】
請求項１乃至９のいずれか一つに記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩の、高尿酸血症またはそれに関連する疾患を予防及び/または治療するための薬物の製造への応用。
【請求項１４】
前記高尿酸血症に関連する疾患は、通風、高血圧、糖尿病、高トリグリセリド血症、メタボリックシンドローム、冠状動脈性心疾患及び腎臓損傷の中の一つまたはそれ以上であることを特徴とする請求項１３に記載の請求項１乃至９のいずれか一つに記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩の、高尿酸血症またはそれに関連する疾患を予防及び/または治療するための薬物の製造への応用。
【請求項１５】
治療有効量の請求項１乃至９のいずれか一つに記載の一般式ＩＩまたはＩＶに示されている縮合環誘導体、その互変異性体、メソ体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩、及びその薬学的に許容される一つまたはそれ以上の運搬体及び/または希釈剤を含むことを
特徴とする薬学的組成物。
【請求項１６】
前記薬学的組成物は、他の尿酸低下薬をさらに含み、前記他の尿酸低下薬は、尿酸トランスポーター阻害剤、キサンチンオキシダーゼ阻害剤、キサンチン酸化還元酵素及びキサンチン脱水素酵素阻害剤の中の一つまたはそれ以上であることを特徴とする請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記組成物は、更にアロプリノール及び/またはフェブキソスタットを有することを特徴とする請求項１６に記載の薬学的組成物。