【手続補正書】
【提出日】平成30年4月27日(2018.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化１】
2017514822.tif 000001
（ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５の２つ以上がＨ以外であり、
Ｒ６はＨ、ＯＨ又はハロゲンであり、及び
Ｂは、置換又は無置換のヘテロ二環であり、
ここで、Ｒ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＨであり、Ｒ２がＣＦ３であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＣＦ３であり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣｌであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＦであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣｌであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨである場合、Ｂは
【化２】
2017514822.tif 000002
以外である）を有する化合物、或いはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＨであり、Ｒ２がＣＦ３であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＣＦ３であり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣｌであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＦであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣｌであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨである場合、Ｂは、
【化３】
2017514822.tif 000003
以外である請求項１に記載の化合物、或いはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＦであり、Ｒ３はＦであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＦであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＦであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＦであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＦであり、Ｒ４はＦであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＦであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＦであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＣｌであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＣｌであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＣＦ３であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＣＦ３であり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣｌであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＦであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣｌであり、Ｒ２はＦであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが、構造：
【化５】
2017514822.tif 000004
（ここで、
α、β、χ、及びδはそれぞれ独立して存在しないか、又は存在し、存在する場合、それぞれは結合であり、
ＸはＣ又はＮであり、
Ｚ１はＮであり、
Ｚ２はＮ又はＮＲ７であり、
ここで、Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はオキセタンであり、
Ｑは、置換又は無置換の５、６又は７員環構造である）を有する請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂが、構造：
【化６】
2017514822.tif 000005
（ここで、
αが存在する場合、Ｚ１及びＺ２はＮであり、ＸはＮであり、βは存在し、χ及びδは存在せず、
αが存在しない場合、Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＮ−Ｒ７であり、ＸはＣであり、βとδは存在し、χは存在しない）を有する請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが、構造：
【化７】
2017514822.tif 000006
（ここで、
ｎは、０〜２の整数であり、
α、β、χ、δ、ε及びφは、それぞれ独立して存在しないか、又は存在し、存在する場合、それぞれは結合であり、
Ｚ１はＮであり、
Ｚ２はＮ又はＮ−Ｒ７であり、
ここで、Ｒ７はＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル又はオキセタンであり、
ＸはＣ又はＮであり、及び
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及び出現毎のＹ４は、それぞれ独立に、ＣＲ８、ＣＨ２、又はＮ−Ｒ９であり、
ここで、
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＣＮ、又はＣＦ３であり、及び
Ｒ９は、Ｈ、ＣＮ、オキセタン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６アリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペラジン、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）を有する請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂが、構造：
【化８】
2017514822.tif 000007
（ここで、
ｎは、０であり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はオキセタンであり、
Ｙ１及びＹ３は、それぞれＣＨ２であり、及び
Ｙ２は、Ｎ−Ｒ９であり、
ここで、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＮ、オキセタン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６アリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペラジン、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）を有するか、又は
Ｂが、構造：
【化９】
2017514822.tif 000008
（ここで、
ｎは、１であり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はオキセタンであり、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ４は、それぞれＣＨ２であり、及び
Ｙ３は、Ｎ−Ｒ９であり、
ここで、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＮ、オキセタン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６アリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペラジン、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）を有するか、又は
Ｂが、構造：
【化１０】
2017514822.tif 000009
（ここで、
ｎは、１であり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はオキセタンであり、
Ｙ１、Ｙ３及びＹ４は、それぞれＣＨ２であり、及び
Ｙ２は、Ｎ−Ｒ９であり、
ここで、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＮ、オキセタン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６アリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペラジン、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）を有する請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、構造：
【化１１】
2017514822.tif 000010
を有する請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、
【化１２】
2017514822.tif 000011
であるか、又は
Ｒ９が、ＳＯ２−ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）−ｔ−Ｂｕ、Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、
【化１３】
2017514822.tif 000012
である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂが、構造：
【化１５】
2017514822.tif 000013
（ここで、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は、それぞれ独立にＣＲ８又はＮであり、
ここで、各Ｒ８は、独立にＨ、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＣＮ、又はＣＦ３である）を有するか、又は
Ｂが、構造：
【化１６】
2017514822.tif 000014
（ここで、各Ｒ８は、独立にＨ、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＣＮ又はＣＦ３である）
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
構造：
【化１７−１】
2017514822.tif 000015
【化１７−２】
2017514822.tif 000016
【化１７−３】
2017514822.tif 000017
【化１７−４】
2017514822.tif 000018
【化１７−５】
2017514822.tif 000019
【化１８】
2017514822.tif 000020
【化１９】
2017514822.tif 000021
を有する請求項１に記載の化合物、又は当該化合物の薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１の何れか１項に記載の化合物及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
網膜での過剰なリポフスチンの蓄積によって特徴づけられる疾患に苦しんでいる治療対象体における当該疾患を治療するための方法であって、有効量の請求項１〜１１の何れか１項に記載の化合物又は請求項１２に記載の組成物を前記治療対象体に投与することを含む方法。
【請求項１４】
前記疾患は、ビスレチノイド媒介黄斑変性によって更に特徴づけられ、
前記ビスレチノイドはＡ２Ｅ、イソＡ２Ｅ、Ａ２−ＤＨＰ−ＰＥ、又はａｔＲＡＬジ−ＰＥである請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
網膜における過剰なリポフスチンの蓄積によって特徴づけられる前記疾患は、加齢黄斑変性、乾性（萎縮型）加齢黄斑変性、シュタルガルト病、ベスト病、成人卵黄様黄斑症、又はシュタルガルト様黄斑ジストロフィーである請求項１３又は１４の何れか１項に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５０６】
４２．    Ｆ．Ｇ．ホルツら、「加齢黄斑変性に関連する網膜色素上皮の地図状萎縮の接合部におけるインビトロでの眼底自発蛍光の増加パターン。」Ｇｒａｅｆｅ‘ｓ Ａｒｃｈｉｖｅ ｆｏｒ Ｃｌｉｎｉｃａｌ ａｎｄ Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ ２３７（１９９９）、ｐｐ．１４５〜１５２。
以下に、本願出願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
構造：
【化６５】
2017514822.tif 000022
（ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５の２つ以上がＨ以外であり、
Ｒ６はＨ、ＯＨ又はハロゲンであり、及び
Ｂは、置換又は無置換のヘテロ二環であり、
ここで、Ｒ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＨであり、Ｒ２がＣＦ３であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＣＦ３であり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣｌであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＦであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣｌであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨである場合、Ｂは
【化６６】
2017514822.tif 000023
以外である）を有する化合物、或いはその薬学的に許容され得る塩。
［２］
Ｒ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＨであり、Ｒ２がＣＦ３であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＣＦ３であり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣｌであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＦであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＦであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣＦ３であり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨであるか、又はＲ１がＣｌであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨであり、及びＲ５がＨである場合、Ｂは、
【化６７】
2017514822.tif 000024
以外である［１］に記載の化合物、或いはその薬学的に許容され得る塩。
［３］
構造：
【化６８】
2017514822.tif 000025
を有する［１］又は［２］に記載の化合物。
［４］
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ又はＣＦ３である［１、２］又は［３］に記載の化合物。
［５］
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＦであり、Ｒ３はＦであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＦであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＦであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＦであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＦであり、Ｒ４はＦであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＦであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＦであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＣｌであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣＦ３であり、Ｒ２はＣｌであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＣＦ３であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＣＦ３であり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣｌであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＦであり、及びＲ５はＨであるか、又は
Ｒ１はＣｌであり、Ｒ２はＦであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、及びＲ５はＨである［４］に記載の化合物。
［６］
Ｂが、構造：
【化６９】
2017514822.tif 000026
（ここで、
α、β、χ、及びδはそれぞれ独立して存在しないか、又は存在し、存在する場合、それぞれは結合であり、
ＸはＣ又はＮであり、
Ｚ１はＮであり、
Ｚ２はＮ又はＮＲ７であり、
ここで、Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はオキセタンであり、
Ｑは、置換又は無置換の５、６又は７員環構造である）を有する［１］〜［５］の何れか１つに記載の化合物。
［７］
Ｂが、構造：
【化７０】
2017514822.tif 000027
（ここで、
αが存在する場合、Ｚ１及びＺ２はＮであり、ＸはＮであり、βは存在し、χ及びδは存在せず、
αが存在しない場合、Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＮ−Ｒ７であり、ＸはＣであり、βとδは存在し、χは存在しない）を有する［６］に記載の化合物。
［８］
Ｂが、構造：
【化７１】
2017514822.tif 000028
（ここで、
ｎは、０〜２の整数であり、
α、β、χ、δ、ε及びφは、それぞれ独立して存在しないか、又は存在し、存在する場合、それぞれは結合であり、
Ｚ１はＮであり、
Ｚ２はＮ又はＮ−Ｒ７であり、
ここで、Ｒ７はＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル又はオキセタンであり、
ＸはＣ又はＮであり、及び
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及び出現毎のＹ４は、それぞれ独立に、ＣＲ８、ＣＨ２、又はＮ−Ｒ９であり、
ここで、
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＣＮ、又はＣＦ３であり、及び
Ｒ９は、Ｈ、ＣＮ、オキセタン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６アリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペラジン、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）を有する［７］に記載の化合物。
［９］
Ｂが、構造：
【化７２】
2017514822.tif 000029
（ここで、
ｎは、０であり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はオキセタンであり、
Ｙ１及びＹ３は、それぞれＣＨ２であり、及び
Ｙ２は、Ｎ−Ｒ９であり、
ここで、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＮ、オキセタン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６アリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペラジン、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）を有する［８］に記載の化合物。
［１０］
Ｂが、構造：
【化７３】
2017514822.tif 000030
（ここで、
ｎは、１であり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はオキセタンであり、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ４は、それぞれＣＨ２であり、及び
Ｙ３は、Ｎ−Ｒ９であり、
ここで、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＮ、オキセタン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６アリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペラジン、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）を有する［８］に記載の化合物。
［１１］
Ｂが、構造：
【化７４】
2017514822.tif 000031
（ここで、
ｎは、１であり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はオキセタンであり、
Ｙ１、Ｙ３及びＹ４は、それぞれＣＨ２であり、及び
Ｙ２は、Ｎ−Ｒ９であり、
ここで、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＮ、オキセタン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６アリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、Ｃ（Ｏ）−ピペラジン、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）を有する［８］に記載の化合物。
［１２］
Ｂが、構造：
【化７５】
2017514822.tif 000032
を有する［９］〜［１１］の何れか１つに記載の化合物。
［１３］
Ｒ９が、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、
【化７６】
2017514822.tif 000033
である［１２］に記載の化合物。
［１４］
Ｒ９が、ＳＯ２−ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）−ｔ−Ｂｕ、Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３、
【化７７】
2017514822.tif 000034
である［１２］に記載の化合物。
［１５］
Ｒ７が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、又は
【化７８】
2017514822.tif 000035
である［９］〜［１１］の何れか１つに記載の化合物。
［１６］
Ｂが、構造：
【化７９】
2017514822.tif 000036
（ここで、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は、それぞれ独立にＣＲ８又はＮであり、
ここで、各Ｒ８は、独立にＨ、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＣＮ、又はＣＦ３である）を有する［８］に記載の化合物。
［１７］
Ｂが、構造：
【化８０】
2017514822.tif 000037
を有する［１６］に記載の化合物。
［１８］
各Ｒ８が、ＣＮ又はＯＣＨ２である［１７］に記載の化合物。
［１９］
構造：
【化８１−１】
2017514822.tif 000038
【化８１−２】
2017514822.tif 000039
【化８１−３】
2017514822.tif 000040
【化８１−４】
2017514822.tif 000041
【化８１−５】
2017514822.tif 000042
を有する［１３］又は［１４］に記載の化合物、又は当該化合物の薬学的に許容され得る塩。
［２０］
構造：
【化８２】
2017514822.tif 000043
を有する［１８］に記載の化合物、又は当該化合物の薬学的に許容され得る塩。
［２１］
構造：
【化８３】
2017514822.tif 000044
を有する［１］に記載の化合物、又は当該化合物の薬学的に許容され得る塩。
［２２］
［１］〜［２１］の何れか１つに記載の化合物及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
［２３］
網膜での過剰なリポフスチンの蓄積によって特徴づけられる疾患に苦しんでいる治療対象体における当該疾患を治療するための方法であって、有効量の［１］〜［２１］の何れか１つに記載の化合物又は［２２］に記載の組成物を前記治療対象体に投与することを含む方法。
［２４］
前記疾患は、ビスレチノイド媒介黄斑変性によって更に特徴づけられる［２３］に記載の方法。
［２５］
前記化合物の量は、治療対象体においてＲＢＰ４の血清濃度を低下させるか、又は治療対象体においてリポフスチン中のビスレチノイドの網膜濃度を低下させるのに有効なものである、［２３］又は［２４］に記載の方法。
［２６］
前記ビスレチノイドはＡ２Ｅ、イソＡ２Ｅ、Ａ２−ＤＨＰ−ＰＥ、又はａｔＲＡＬジ−ＰＥである［２４］又は［２５］に記載の方法。
［２７］
網膜における過剰なリポフスチンの蓄積によって特徴づけられる前記疾患は、加齢黄斑変性、乾性（萎縮型）加齢黄斑変性、シュタルガルト病、ベスト病、成人卵黄様黄斑症、又はシュタルガルト様黄斑ジストロフィーである［２３］〜［２６］の何れか１つに記載の方法。
［２８］
前記治療対象体は哺乳動物である［２３］〜［２７］の何れか１つに記載の方法。