【手続補正書】
【提出日】平成30年6月21日(2018.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）の構造を有する化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩であって、
【化１】
2017523152.tif 000001
式中、ＸはＯまたはＣＨ２であり、
Ｒ６は随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルオキシ、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール−ＳＯ２−、随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）から選択され、
Ｒ１は水素または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択され、
Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ、随意に置換されたＣ３−Ｃ７カルボシクリル、随意に置換されたＣ３−Ｃ７カルボシクリルオキシ、随意に置換されたＣ４−Ｃ１２カルボシクリルアルキル、随意に置換されたＣ４−Ｃ１２カルボシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキニル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルケニル、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリールオキシ、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール−Ｓ−、随意に置換されたＣ７−Ｃ１４アラルコキシ、随意に置換されたヘテロアリールおよび随意に置換されたヘテロアリールオキシ、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルオキシ、置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール−ＳＯ２−、随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）から独立して選択され、
Ｒ１は水素または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択され、
ただし、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８の少なくとも１つは水素である、化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式（ＩＩａ）の構造を有し、
【化２】
2017523152.tif 000002
式中、ＸはＯまたはＣＨ２であり、
Ｒ６は随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルオキシ、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール−ＳＯ２−、随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）から選択され、
Ｒ１は水素または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択され、
Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ、随意に置換されたＣ３−Ｃ７カルボシクリル、随意に置換されたＣ３−Ｃ７カルボシクリルオキシ、随意に置換されたＣ４−Ｃ１２カルボシクリルアルキル、随意に置換されたＣ４−Ｃ１２カルボシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキニル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルケニル、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリールオキシ、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール−Ｓ−、随意に置換されたＣ７−Ｃ１４アラルコキシ、随意に置換されたヘテロアリールおよび随意に置換されたヘテロアリールオキシ、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルオキシ、置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール−ＳＯ２−、随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）から独立して選択され、
Ｒ１は水素または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択され、
ただし、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８の少なくとも１つは水素である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＸはＯである、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
ＸはＣＨ２である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ５は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ７は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ８は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ６は随意に置換されたヘテロシクリル、または随意に置換されたヘテロシクリルオキシである、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ６は随意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール−ＳＯ２−、または随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ６は−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、Ｒ１は水素であり、およびＲ２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択される、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ６は−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、Ｒ１は随意に置換されたアルキルであり、およびＲ２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択される、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ６は−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、Ｒ１は随意に置換されたアルキルであり、および、Ｒ２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択される、請求項８に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ２は随意に置換されたアリールである、請求項１３に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ２は随意に置換されたヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ２は随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−である、請求項１３に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ１は随意に置換されたＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ１はＣＨ３基である、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
随意に置換されたアリールは、随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、随意に置換されたＣ２−Ｃ５アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルコキシ、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたジアルキルアミノ、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルコキシ、または随意に置換されたシクロアルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
随意に置換されたアリールは、随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ハロゲン、随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルコキシ、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルコキシ、または随意に置換されたシクロアルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
随意に置換されたアリールは、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルコキシ、または随意に置換されたシクロアルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
随意に置換されたアリールは、随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ハロゲン、または随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
随意に置換されたアリールは、少なくとも１つの随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルで置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
Ｒ１はＣＨ３基であり、ＸはＯである、請求項２２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【化３】
2017523152.tif 000003
【請求項２６】
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【化４】
2017523152.tif 000004
【請求項２７】
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【化５】
2017523152.tif 000005
【請求項２８】
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【化６】
2017523152.tif 000006
【請求項２９】
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
【化７】
2017523152.tif 000007
【請求項３０】
請求項１に記載される式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および、薬学的に許容な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１に記載される式（ＩＩ）の化合物に、ヒストンデメチラーゼＪＭＪＤ３酵素を接触させる工程を含む、ヒストンデメチラーゼＪＭＪＤ３酵素を阻害する方法。
【請求項３２】
患者の癌を処置するための薬剤の製造における請求項１に記載される式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容な塩の使用。