【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年9月20日(2018.9.20)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の化学式（Ｉ）で表される化合物、その立体異性体、またはその薬学的に許容される塩：
2017533215.tif 000001
化学式（Ｉ）
上記化学式において、
Ｘは、水素、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨ（Ｒ１）ＮＨ−Ｒ２および−ＣＨ（Ｒ１）Ｏ−Ｒ２からなる群より選択され、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは一つ以上のＲ３で選択的に置換されてもよく；
Ｙは、水素（但し、前記Ｘが、−ＣＨ（Ｒ１）ＮＨ−Ｒ２、または−ＣＨ２Ｏ−Ｃ６Ｈ５を除いた−ＣＨ（Ｒ１）Ｏ−Ｒ２の場合に限る。）か、−ＣＨ２ＮＨ−Ａ−Ｚであり；
Ａは、単一結合、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、Ｃ３−１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＣＨ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され、前記アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクリレンは、一つ以上のＲ４で選択的に置換されてもよく；
Ｚは、水素、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールは、一つ以上のＲ３で選択的に置換されてもよく；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、前記ヘテロシクリルは、ハロゲンおよびＣ１−８アルキルからなる群より選択される一つ以上によって選択的に置換されてもよく、
Ｒ２は、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され、前記アリールは、水素、ハロゲン(前記Ｙが、−ＣＨ２ＮＨ−Ａ−Ｚの場合に限る。)、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ４）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｏ（Ｒ４）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｒ４）、−ＳＯ３、−ＳＯ２（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、Ｃ１−８アルコキシＣ１−８アルキル、−Ｃ１−８アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ１−８アルキル−Ｒ４、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４および−Ｃ１−８アルキル−ＮＲ４Ｒ５からなる群より選択された一つ以上で選択的に置換されてもよく、
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールは、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ４）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｏ（Ｒ４）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｒ４）、−ＳＯ３、−ＳＯ２（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、Ｃ１−８アルコキシＣ１−８アルキル、−Ｃ１−８アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ１−８アルキル−Ｒ４、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４および−Ｃ１−８アルキル−ＮＲ４Ｒ５からなる群より選択された一つ以上で選択的に置換されてもよく、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ４）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）−Ｏ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｒ４）、−ＳＯ２（Ｒ４）および−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）からなる群より選択されるか；または、隣接した二つの置換基Ｒ３が一つ以上のＲ４で置換可能なアリールまたはヘテロアリール環を形成し、
Ｒ４またはＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアリールアルキルからなる群より選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアリールアルキルは、それぞれ独立して一つ以上のＲ１によって選択的に置換されてもよく；または置換基Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素含有ヘテロシクリルを形成することができ、前記ヘテロシクリルは、一つ以上のＲ１によって置換されてもよい。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、その立体異性体、またはその薬学的に許容される塩：
Ｘは、水素、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロシクリル、フェニル、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロアリール、−ＣＨ（Ｒ１）ＮＨ−Ｒ２およびＣＨ（Ｒ１）Ｏ−Ｒ２、からなる群より選択され、前記ヘテロシクリルは、Ｒ３によって選択的に置換されてもよく、
Ａは、単一結合、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、Ｃ３−１０シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＣＨ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され、前記アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクリレンは、一つ以上のＲ４によって選択的に置換されてもよく；
Ｚは、水素、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロシクリルおよびＮ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、一つ以上のＲ３によって選択的に置換されてもよく；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ベンジル、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロアリールアルキルおよびＮ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロシクリルからなる群より選択され、前記ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクリルは、ハロゲンおよびＣ１−６アルキルからなる群より選択された一つ以上の置換基によって選択的に置換されてもよく；
Ｒ２は、フェニル、ベンジル、およびＮ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、前記フェニルは水素、ハロゲン(前記Ｙが、−ＣＨ２ＮＨ−Ａ−Ｚの場合に限る。)、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ４）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｏ（Ｒ４）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｒ４）、−ＳＯ３、−ＳＯ２（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ１−６アルキル−Ｒ４、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４および−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ４Ｒ５からなる群より選択された一つ以上の置換基で選択的に置換されてもよく、前記ベンジルおよびヘテロアリールは水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ４）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｏ（Ｒ４）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｒ４）、−ＳＯ３、−ＳＯ２（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ１−６アルキル−Ｒ４、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４および−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ４Ｒ５からなる群より選択された一つ以上の置換基で選択的に置換されてもよく、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ４）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）−Ｏ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｒ４）、−ＳＯ２（Ｒ４）および−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）からなる群より選択されるか；または、隣接した二つの置換基がフェニルまたは４−１０員ヘテロアリール環を形成してもよく、前記フェニルまたは前記４−１０員ヘテロアリール環は、一つ以上のＲ４によって選択的に置換されてもよく、
Ｒ４またはＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロシクリル、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択された１〜３個のヘテロ原子を有する４−１０員ヘテロアリールＣ１−４アルキル、およびベンジルからなる群より選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアリールアルキルは、それぞれ独立して一つ以上のＲ１によって選択的に置換されてもよく；または置換基Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、一つ以上のＲ１によって置換可能な、４−１０員窒素含有ヘテロシクリルを形成してもよい。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物、その立体異性体、またはその薬学的に許容される塩：
Ｘは、水素、シクロペンチル、テトラヒドロフラン、ベンゾフラン、ジヒドロベンゾフラン、クロマン、ジヒドロインデン、テトラヒドロナフタレン、−ＣＨ（Ｒ１）ＮＨ−Ｒ２またはＣＨ（Ｒ１）Ｏ−Ｒ２であり、前記ベンゾフランは、ピペリジノエチルアミノカルボニルまたはメトキシカルボニルによって選択的に置換されてもよく；
Ａは、単一結合、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−であり、前記メチレン、エチレン、プロピレンおよびブチレンは、ＣＨ３によって選択的に置換されてもよく；
Ｚは、水素、アミノ、ベンジル、ピリジン、シクロヘキシル、ジエチルアミノ、アゼチジン、ピロリジン、フラン、チオフェン、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、ピペリジン、ピペラジン、ピリミジン、ピラジン、モルホリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロピロロピリジンまたはピペリジニルメチルであり、前記Ｚは、水素の場合を除き、独立してオキソ、クロロ、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、ブチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、シクロプロピル、ベンジル、メチルピペリジン、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、メチルピロリジニルメチル、ピペリジン、ベンジルピロリジンおよびピロリジニルテトラヒドロフランまたはジメチルアミノエチルの一つ以上によって置換され；
Ｒ１は、水素またはメチルであり；
Ｒ２は、フルオロ(前記Ｙが、−ＣＨ２ＮＨ−Ａ−Ｚの場合に限る。)、クロロ(前記Ｙが、−ＣＨ２ＮＨ−Ａ−Ｚの場合に限る。)、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、ブチル、トリフルオロメチル、メトキシ、シクロペンチル、シクロヘキシル、メトキシエチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、ピリジン、フェノキシ、ベンゾイル、フェニル、プロポキシピペリジニルメチル、メトキシカルボニル、
「メチルで選択的に置換可能な」ベンジル、
プロポキシピペリジノメチル、
「テトラヒドロピラニル、ベンジル、テトラヒドロピランメチルまたはモルホリノエチルで選択的に置換可能な」アミノメチル、
「ピペリジノエチル、ヒドロキシエチルピペリジノメチル、メトキシエチルピペリジノメチル、メチルピペリジノメチル、ベンジルピペリジノメチル、モルホリノエチル、ベンジル、シクロヘキシルメチル、ピリジノメチル、ジメチルアミノプロピル、シクロペンチル、アセチルピペリジノメチル、ピペリジノメチル、アミノシクロヘキシル、テトラヒドロピラノメチルまたはピペリジノエチルで選択的に置換可能な」アミノカルボニル、
ピロリジノカルボニル、
「ベンジルまたはプロポキシで選択的に置換可能な」ピペリジノカルボニル、
ピペラジノカルボニル、モルホリノカルボニル、モルホリノエチルアミノカルボニル、フェノキシ、ベンジルオキシ
からなる群より独立して選択された一つ以上の置換基で選択的に置換されてもよいフェニル；
メチルまたはベンジルで選択的に置換可能なピペリジン；
フルオロ、ブロモまたはメチルで選択的に置換可能なピリジン；
ブロモで選択的に置換可能なピラジン；
インデン；
またはクロロで選択的に置換可能なベンジルである。
【請求項４】
下記化合物からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、その立体異性体、またはその薬学的に許容される塩：
２−（（ｐ−トリルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ブチルフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−（ｓｅｃ−ブチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−シクロペンチルフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−シクロヘキシルフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−（２−メトキシエチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−アセチルフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−（３−オキソブチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−（４−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）フェニル）アセトアミド、
２−（（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−（ピペリジン−１−カルボニル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−（１−フェニルエチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−（２−フェニルプロパン−２−イル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−フェノキシフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−（ベンジルオキシ）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−（ベンジルオキシ）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンゾイルフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（［１，１’−ビフェニル］−３−イルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンゾニトリル、
３−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンゾニトリル、
２−（（４−ニトロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−メトキシフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（ピリジン−４−イルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（ピリジン−３−イルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（６−フルオロピリジン−３−イル）オキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（６−ブロモピリジン−３−イル）オキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３，４，５−トリメトキシフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−（２−モルホリノエチル）−３−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
２−（（３−（（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−（（ベンジルアミノ）メチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−（（４−プロポキシピペリジン−１−イル）メチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）メチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−（（（２−モルホリノエチル）アミノ）メチル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−メチル−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）−Ｎ−（２−（ピペリジン−４−イル）エチル）ベンズアミド、
２−（（２−（ピリジン−４−イル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（４−（ｓｅｃ−ブチル）フェニル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（４−シクロヘキシルフェニル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（４−フェノキシフェニル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（４−（ベンジルオキシ）フェニル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（３−（ベンジルオキシ）フェニル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（［１，１’−ビフェニル］−３−イルアミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（ベンジルアミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（シクロヘキシルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（４−（ジエチルアミノ）ブチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（５−（ジエチルアミノ）ペンタン−２−イル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（アゼチジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（ピロリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−８−（（（ピロリジン−２−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（１−（ピペリジン−４−イル）エチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１’−メチル−［１，４’−ビピペリジン］−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−８−（（（ピペリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−８−（（（ピペリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−ベンジルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−ベンジルピペリジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１ｓ，４ｓ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）−２−（（２−クロロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）−２−（（３−クロロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）−２−（（４−クロロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）−２−（（４−ブロモフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）−２−（（ピリジン−３−イルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）−２−（（ピリジン−４−イルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（２，３−ジクロロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（２，４−ジクロロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（２，５−ジクロロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（２−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（２−ブロモフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）
アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）−２−（（ｏ−トリルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）−２−（（ｍ−トリルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）−２−（（ｐ−トリルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（２−クロロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（フェノキシメチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（２，４−ジフルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３，５−ジフルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−クロロ−３−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−オキソ−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンゾニトリル、
４−（（４−オキソ−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンゾニトリル、
２−（（２−クロロ−５−メチルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（５−ブロモピラジン−２−イル）オキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）−２−（（ピリジン−２−イルオキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−クロロ−３−メチルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−エチルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３，４−ジメチルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
３−（（４−オキソ−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンゾニトリル、
２−（（（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）オキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−シクロペンチルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−（１−フェニルエチル）フェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−エチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（４−（ピロリジン−１−イル）ブチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（アゼチジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）−２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピロリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピロリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１ｒ、４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）メチル）−２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−ベンジルフェノキシ）メチル）−８−（（（２−モルホリノエチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピロリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−モルホリノエチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル）アミノ）メチル）−２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（モルホリン−２−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（フラン−２−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
５−（（（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルフラン−２−カルボキサミド、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（チオフェン−２−イル）エチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（オキサゾール−２−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（チオフェン−２−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（２−クロロピリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（６−メチルピリジン−２−イル）エチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（３−（５−オキソ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）プロピル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（モルホリン−２−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（モルホリン−２−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−シクロペンチル−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−シクロペンチル−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）−２−（テトラヒドロフラン−２−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）−２−（テトラヒドロフラン−２−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−２−イル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−２−イル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（クロマン−２−イル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（クロマン−２−イル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（ベンジルオキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（ベンジルオキシ）メチル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（（ベンジルオキシ）メチル）−８−（（（ピロリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（ベンジルオキシ）メチル）−８−（（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（３−クロロベンジル）オキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（３−クロロベンジル）オキシ）メチル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（（（３−クロロベンジル）オキシ）メチル）−８−（（（ピロリジン−３−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（２−クロロベンジル）オキシ）メチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（２−クロロベンジル）オキシ）メチル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（１−（４−ベンジルフェノキシ）エチル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（１−（４−ベンジルフェノキシ）エチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（１−（４−ベンジルフェノキシ）エチル）−８−（（（（（Ｓ）−ピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（１−（４−ベンジルフェノキシ）エチル）−８−（（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（１−（４−ベンジルフェノキシ）エチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（１−（４−ベンジルフェノキシ）エチル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）エチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）エチル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）エチル）−８−（（（ピペリジン−４−イルメチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）エチル）−８−（（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−エチルアセトアミド、
Ｎ−ブチル−２−（（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−エチルアセトアミド、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−モルホリノ−２−オキソエチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アセトアミド、
（Ｒ）−８−（（（２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）アミノ）メチル）−２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−８−（（（２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）アミノ）メチル）−２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（ピペリジン−３−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（ピペリジン−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（１−ベンジルピロリジン−３−イル）−２−（（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）アミノ）アセトアミド、
２−（（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（トランス−５−（ピロリジン−１−イル）テトラヒドロフラン−２−イル）アセトアミド、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）アセトアミド、および
Ｎ−（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）ピペリジン−３−カルボキサミド。
【請求項５】
下記化合物、その立体異性体、またはその薬学的に許容される塩：
２−（（（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）オキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）オキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（２−クロロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３，４−ジクロロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３，５−ジクロロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−クロロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）−Ｎ−（２−（ピペリジン−４−イル）エチル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、  ２−クロロ−Ｎ−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
Ｎ−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）−２−クロロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
Ｎ−ベンジル−２−クロロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
２−（（３−（４−ベンジルピペリジン−１−カルボニル）−４−クロロフェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−クロロ−３−（４−プロポキシピペリジン−１−カルボニル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−クロロ−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
２−クロロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−シクロペンチル−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
２−（（４−クロロ−３−（ピロリジン−１−カルボニル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（４−クロロ−３−（ピペリジン−１−カルボニル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−（（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル）−２−クロロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
２−（（４−クロロ−３−（ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−（トランス−１，４−アミノシクロヘキシル）−２−クロロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンズアミド、
２−クロロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ベンズアミド、
２−（（４−クロロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェノキシ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−クロロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）ベンズアミド、
２−ブロモ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）−Ｎ−（２−（ピペリジン−４−イル）エチル）ベンズアミド、
メチル２−クロロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンゾエート、
２−（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−４−イル）エチル）ベンゾフラン−７−カルボキサミド、
メチル２−（４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ベンゾフラン−７−カルボキシレート、
２−（（（４−（（４−メトキシベンジル）オキシ）フェニル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−オキソ−２−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−８−（（（２−（３−モルホリノピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）アミノ）メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、および
Ｎ−（（２−（（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−イル）メチル）−２−（ピペリジン−４−イル）アセトアミド。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項による化合物、その立体異性体、またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む薬学組成物。
【請求項７】
癌またはヒストンリジン脱メチル化酵素（ＫＤＭ）の調節障害に関連した、過増殖性疾患、脳卒中、糖尿病、肝腫大（ｈｅｐａｔｏｍｅｇａｌｙ）、心血管疾患、多発性硬化症、アルツハイマー疾患、嚢胞性線維症、ウイルス疾患、自己免疫疾患、粥状動脈硬化症、再狭窄（ｒｅｓｔｅｎｏｓｉｓ）、乾癬、リウマチ性関節炎、炎症性腸疾患、ぜんそく、アレルギー性疾患、炎症、神経障害、ホルモン関連疾病、臓器移植に関連した症状、免疫欠乏障害、破壊性骨疾患、感染性疾患、Ｔ細胞活性化を含む病理学的免疫状態、ＣＮＳ障害または骨髄増殖性障害を含む、疾患の治療用である請求項６に記載の薬学組成物。
【請求項８】
前記癌が、前立腺癌、肺ガン、乳癌、胃ガン、子宮頸ガン、黒色腫、腎細胞癌（ｒｅｎａｌ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）および白血病からなる群より選択されることを特徴とする請求項７に記載の薬学組成物。
【請求項９】
請求項１〜５のいずれか一項による化合物を含む、癌またはヒストンリジン脱メチル化酵素（ＫＤＭ）の調節障害に関連した、過増殖性疾患、脳卒中、糖尿病、肝腫大（ｈｅｐａｔｏｍｅｇａｌｙ）、心血管疾患、多発性硬化症、アルツハイマー疾患、嚢胞性線維症、ウイルス疾患、自己免疫疾患、粥状動脈硬化症、再狭窄（ｒｅｓｔｅｎｏｓｉｓ）、乾癬、リウマチ性関節炎、炎症性腸疾患、ぜんそく、アレルギー性疾患、炎症、神経障害、ホルモン関連疾病、臓器移植に関連した症状、免疫欠乏障害、破壊性骨疾患、感染性疾患、Ｔ細胞活性化を含む病理学的免疫状態、ＣＮＳ障害または骨髄増殖性障害を含む、疾患の治療用組成物。
【請求項１０】
前記癌が、前立腺癌、肺ガン、乳癌、胃ガン、子宮頸ガン、黒色腫、腎細胞癌および白血病からなる群より選択されることを特徴とする請求項９に記載の治療用組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
本発明のより好ましい実施形態では、Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、ブチル、トリフルオロメチル、メトキシ、シクロペンチル、シクロヘキシル、メトキシエチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、ピリジン、フェノキシ、ベンゾイル、フェニル、プロポキシピペリジニルメチル、メトキシカルボニル、「メチルで選択的に置換可能な」ベンジル、プロポキシピペリジノメチル、「テトラヒドロピラニル、ベンジル、テトラヒドロピランメチルまたはモルホリノエチルで選択的に置換可能な」アミノメチル、「ピペリジノエチル、ヒドロキシエチルピペリジノメチル、メトキシエチルピペリジノメチル、メチルピペリジノメチル、ベンジルピペリジノメチル、モルホリノエチル、ベンジル、シクロヘキシルメチル、ピリジノメチル、ジメチルアミノプロピル、シクロペンチル、アセチルピペリジノメチル、ピペリジノメチル、アミノシクロヘキシル、テトラヒドロピラノメチルまたはピペリジノエチルで選択的に置換可能な」アミノカルボニル、ピロリジノカルボニル、「ベンジルまたはプロポキシで選択的に置換可能な」ピペリジノカルボニル、ピペラジノカルボニル、モルホリノカルボニル、モルホリノエチルアミノカルボニル、フェノキシ、「メトキシ、ベンゾイルまたはフェニルで選択的に置換可能な」ベンジルオキシからなる群より独立して選択された一つ以上の置換基で選択的に置換されてもよいフェニル；メチルまたはベンジルで選択的に置換可能なピペリジン；フルオロ、ブロモまたはメチルで選択的に置換可能なピリジン；ブロモで選択的に置換可能なピラジン；インデン；またはクロロで選択的に置換されるベンジルである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０７５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０７５３】
化合物を処理してから２４時間後に、細胞をダルベッコリン酸緩衝生理食塩水（Ｄｕｌｂｅｃｃｏ´ｓ  Ｐｈｏｓｐｈａｔｅ−Ｂｕｆｆｅｒｅｄ  Ｓａｌｉｎｅ）で２回洗浄し、蛋白質分解酵素抑制剤（コンプリートプロテアーゼインヒビターカクテルタブレット；ロシュアプライドサイエンス、スイス）を含むＲＩＰＡ緩衝液（Ｓｉｍｇａ、ＵＳＡ））を用いて全体細胞蛋白質を抽出した。前記抽出物は１４，０００ｘｇで１０分間遠心分離して、上澄み液を回収した。蛋白質濃度はＢＣＡタンパク質アッセイ（Ｐｉｅｒｃｅ、ＵＳＡ）およびＳｏｆｔＭａｘ  ｐｒｏ  ソフトウェアバージョン５．２（モレキュラーデバイス、ＵＳＡ）を用いて定量した。９５℃で１０分間変性させた後、総蛋白質（２０μｇのタンパク質／ｌａｎｅ）をＳＤＳ−ＰＡＧＥ４〜１２％濃度勾配ゲル（インビトロジェン、ＵＳＡ）によって分離した。分離された蛋白質を０．４５μｍニトロセルロース膜上に湿式電気ブロッティング（ｗｅｔ  ｅｌｅｃｔｒｏｂｌｏｔｔｉｎｇ）によって１時間の間移した後、５％脱脂粉乳および０．０５％のＴｗｅｅｎ−２０（ＴＢＳ−Ｔ）を含有するＴＲＩＳ−緩衝食塩水に室温で１時間浸した。前記膜を４℃で一晩１：２０００のＨ３Ｋ４ｍｅ３抗体（ａｂ８５８０；Ａｂｃａｍ）および１：１００００のＨ３抗体（ａｂ１７９１；Ａｂｃａｍ）と共に培養した。前記膜をＴＢＳ−Ｔで３０分間３回洗浄した後、室温で１時間１：５０００または１：２００００の抗ウサギ二次抗体と共に培養した。目的蛋白質バンドを化学発光法（Ａｍｅｒｓｈａｍ  ＥＣＬ  Ｐｒｉｍｅウェスタンブロッティング検出試薬、ＧＥヘルスケアライフサイエンス、ＵＳＡ）によって視覚化した。目的蛋白質バンドイメージはＭｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｉｍａｇｅｒ  ＣｈｅｍｉＤｏｃ  ＸＲＳシステム（Ｂｉｏ−Ｒａｄ、ＵＳＡ）によって収集され、Ｑｕａｎｔｉｔｙ  Ｏｎｅソフトウェア（ｖｅｒ４．６．７）を用いて定量化した。正規化されたトリメチル化水準はＨ３バンド強度に相当するＨ３Ｋ４ｍｅ３バンド強度とＳｉｇｍａ  Ｐｌｏｔを用いて計算された阻害濃度の半分値（ＩＣ５０）を決定した。
結果は表３に示す。なお、表３における阻害濃度の半分値（ＩＣ５０）の単位は、μＭである。