【手続補正書】
【提出日】平成30年6月14日(2018.6.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017521489.tif 000001
（式中、
Ｚ1が、−ＯＲ7、−Ｎ（Ｒ10）Ｒ7、−ＳＲ7、または−Ｃ（Ｒ10）（Ｒ11）Ｒ7であり；
Ｚ2が、−Ｃ（Ｒ3）＝または−Ｎ＝であり；
各Ｒ1およびＲ2が、独立して、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アシル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、硫黄、酸素、および窒素からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員または六員環を形成し、ここで、前記窒素が、Ｒ9で任意選択的に置換され、またはＲ3が、Ｈ、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、または任意選択的に置換されるアミノであり、かつＲ4が、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルコキシ、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールであり；
Ｒ5が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ6が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ7およびＲ8が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個または２個のヘテロ原子を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員、六員、または七員環を形成し；またはＲ7が、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ8がＨであり；
Ｒ9が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；
Ｒ10が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ11が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ10およびＲ11が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；および
Ｒmが、Ｈ、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜4アシル、任意選択的に置換されるＣ1〜4アルキル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシであり；
ここで、
Ｚ2がＣＲ3であり、Ｒ1およびＲ2のそれぞれがＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が、メチルまたはクロロであり、かつＲ5およびＲ6のそれぞれがクロロである場合、
Ｚ1がメトキシでなく；
Ｚ2がＮであり、Ｒ5およびＲ6のそれぞれがクロロであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が置換Ｃ1〜6チオアルコキシである場合、
Ｚ1が、シアノメトキシまたはアミノメトキシでなく；
Ｚ2がＣＲ3であり、Ｒ5およびＲ6のそれぞれがクロロであり、Ｒ3がＨであり、かつＲ4がハロゲンである場合、
Ｚ1が、２−アミノ−２−オキソエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エトキシ、メトキシ、またはベンジルオキシでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）：
【化２】
2017521489.tif 000002
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、シアノメチル、２−クロロエチル、２−ヒドロキシエチル、２−オキソ−プロピル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ジフルオロメチル、または２−（ｔ−ブチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、メトキシメチル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（３−メチルピラゾール−１−イル）エチル、２−ピリジル−メチル、１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル−メチル、２−ピリミジニルメチル、イミダゾール−２−イル−メチル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル−メチル、４−メチル−イミダゾール−５−イル−メチル、または３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル−メチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、Ｒ7およびＲ8が結合して、−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ9が、エトキシカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、またはシクロブタジエニルアミノカルボニルでなく、
Ｒ5がメトキシであり、Ｒ6がメチルであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がエチルであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）
【化３】
2017521489.tif 000003
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチルまたは２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
Ｒ7がメチルであり、Ｒ5がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩａ）
【化４】
2017521489.tif 000004
で表される基を形成する場合、
Ｒ6がブロモでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がメトキシであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩｂ）：
【化５】
2017521489.tif 000005
で表される基を形成する場合、
Ｒ1もＲ2も２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶａ）：
【化６】
2017521489.tif 000006
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、３−（Ｎ−モルホリニル）プロピル、ベンジル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エチル、または３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｂ）：
【化７】
2017521489.tif 000007
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−メトキシエチルまたはベンジルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｃ）：
【化８】
2017521489.tif 000008
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルまたは３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｄ）：
【化９】
2017521489.tif 000009
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（ピロリジン−１−イル）エチルまたは２−ヒドロキシエチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｅ）または（ＩＶｆ）：
【化１０】
2017521489.tif 000010
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がベンジルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｇ）、（ＩＶｈ）、（ＩＶｉ）、（ＩＶｊ）、または（ＩＶｋ）：
【化１１】
2017521489.tif 000011
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ6がメチルである場合、
各Ｒ1およびＲ2がＨであり；および
Ｒ3がＨであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつ各Ｒ5およびＲ6がクロロである場合、
Ｒ7がメチルでない）
で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化１２】
2017521489.tif 000012
（式中、
各Ｒ1およびＲ2が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、硫黄、酸素、および窒素からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員または六員環を形成し、ここで、前記窒素が、Ｒ9で任意選択的に置換され、またはＲ3が、Ｈ、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、または任意選択的に置換されるアミノであり、かつＲ4が、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルキル、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールであり；
Ｒ5が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ6が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ7およびＲ8が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個または２個のヘテロ原子を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員、六員、または七員環を形成し；またはＲ7が、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ8がＨであり；
Ｒ9が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；
Ｚ1が、−ＯＲ7、−Ｎ（Ｒ10）Ｒ7、−ＳＲ7、または−Ｃ（Ｒ10）（Ｒ11）Ｒ7であり；および
Ｒ10が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アシル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ11が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ10およびＲ11が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
ここで、
Ｒ1およびＲ2のそれぞれがＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が、メチルまたはクロロであり、かつＲ5およびＲ6のそれぞれがクロロである場合、
Ｚ1がメトキシでなく；
Ｒ5およびＲ6のそれぞれがクロロであり、Ｒ3がＨであり、かつＲ4がハロゲンである場合、
Ｚ1が、２−アミノ−２−オキソエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エトキシ、メトキシ、またはベンジルオキシでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）：
【化１３】
2017521489.tif 000013
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、シアノメチル、２−クロロエチル、２−ヒドロキシエチル、２−オキソ−プロピル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ジフルオロメチル、または２−（ｔ−ブチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、メトキシメチル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（３−メチルピラゾール−１−イル）エチル、２−ピリジル−メチル、１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル−メチル、２−ピリミジニルメチル、イミダゾール−２−イル−メチル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル−メチル、４−メチル−イミダゾール−５−イル−メチル、または３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル−メチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、Ｒ7およびＲ8が結合して、−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ9が、エトキシカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、またはシクロブタジエニルアミノカルボニルでなく、
Ｒ5がメトキシであり、Ｒ6がメチルであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がエチルであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）
【化１４】
2017521489.tif 000014
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチルまたは２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
Ｒ7がメチルであり、Ｒ5がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩａ）
【化１５】
2017521489.tif 000015
で表される基を形成する場合、
Ｒ6がブロモでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がメトキシであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩｂ）：
【化１６】
2017521489.tif 000016
で表される基を形成する場合、
Ｒ1もＲ2も２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶａ）：
【化１７】
2017521489.tif 000017
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、３−（Ｎ−モルホリニル）プロピル、ベンジル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エチル、または３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｂ）：
【化１８】
2017521489.tif 000018
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−メトキシエチルまたはベンジルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｃ）：
【化１９】
2017521489.tif 000019
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルまたは３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｄ）：
【化２０】
2017521489.tif 000020
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（ピロリジン−１−イル）エチルまたは２−ヒドロキシエチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｅ）または（ＩＶｆ）：
【化２１】
2017521489.tif 000021
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がベンジルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｇ）、（ＩＶｈ）、（ＩＶｉ）、（ＩＶｊ）、または（ＩＶｋ）：
【化２２】
2017521489.tif 000022
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ6がメチルである場合、
各Ｒ1およびＲ2がＨであり；および
Ｒ3がＨであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつ各Ｒ5およびＲ6がクロロである場合、
Ｒ7がメチルでない）
で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｂ）：
【化２３】
2017521489.tif 000023
（式中、
Ｒ1およびＲ2のそれぞれが、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、１個の窒素、１個の硫黄、または１個の酸素を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員または六員環を形成し、ここで、前記窒素が、Ｒ9で任意選択的に置換され、またはＲ3が、Ｈ、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、または任意選択的に置換されるアミノであり、かつＲ4が、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルコキシ、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールであり；
Ｒ5が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ6が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ7が、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ8がＨであり；またはＲ7およびＲ8が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、任意選択的に置換される五員、六員、または七員環を形成し；および
Ｒ9が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；
ここで、
Ｒ1およびＲ2のそれぞれがＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が、メチルまたはクロロであり、かつＲ5およびＲ6のそれぞれがクロロである場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ5およびＲ6のそれぞれがクロロであり、Ｒ3がＨであり、かつＲ4がハロゲンである場合、
Ｒ7が、２−アミノ−２−オキソエチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチル、メチル、またはベンジルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）：
【化２４】
2017521489.tif 000024
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、シアノメチル、２−クロロエチル、２−ヒドロキシエチル、２−オキソ−プロピル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−エチル、ジフルオロメチル、または２−（ｔ−ブチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がブロモであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｒ8がＨであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、メトキシメチル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（３−メチルピラゾール−１−イル）エチル、２−ピリジル−メチル、１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル−メチル、２−ピリミジニルメチル、イミダゾール−２−イル−メチル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル−メチル、４−メチル−イミダゾール−５−イル−メチル、または３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル−メチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｒ7およびＲ8が結合して、−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ9が、エトキシカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、またはシクロブタジエニルアミノカルボニルでなく；
Ｒ5がメトキシであり、Ｒ6がメチルであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がエチルであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）
【化２５】
2017521489.tif 000025
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチルまたは２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
Ｒ7がメチルであり、Ｒ5がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩａ）
【化２６】
2017521489.tif 000026
で表される基を形成する場合、
Ｒ6がブロモでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がメトキシであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩｂ）：
【化２７】
2017521489.tif 000027
で表される基を形成する場合、
Ｒ1もＲ2も２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶａ）：
【化２８】
2017521489.tif 000028
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、３−（Ｎ−モルホリニル）プロピル、ベンジル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エチル、または３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｂ）：
【化２９】
2017521489.tif 000029
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−メトキシエチルまたはベンジルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｃ）：
【化３０】
2017521489.tif 000030
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルまたは３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｄ）：
【化３１】
2017521489.tif 000031
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（ピロリジン−１−イル）エチルまたは２−ヒドロキシエチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｅ）または（ＩＶｆ）：
【化３２】
2017521489.tif 000032
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がベンジルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｇ）、（ＩＶｈ）、（ＩＶｉ）、（ＩＶｊ）、または（ＩＶｋ）：
【化３３】
2017521489.tif 000033
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ6がメチルである場合、
各Ｒ1およびＲ2がＨであり；および
Ｒ3がＨであり、かつ各Ｒ5およびＲ6がクロロである場合、
Ｒ7がメチルでない）
で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、１個の窒素、１個の酸素、または１個の硫黄を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員または六員環を形成し、ここで、前記窒素が、Ｒ9で任意選択的に置換され、またはＲ3が、Ｈ、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ1〜3アシル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシであり、かつＲ4が、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ1〜3アシル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルキル、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールである；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、１個の硫黄を含む任意選択的に置換される五員環を形成する；
Ｒ3およびＲ4が結合して、−Ｃ（Ｒ13A）＝Ｃ（Ｒ13B）−Ｓ−基を形成し、ここで、Ｒ13AがＨであり、かつＲ13Bが、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルまたはＨである；
Ｒ3およびＲ4が結合して、−Ｃ（Ｒ13A）＝Ｃ（Ｒ13B）−Ｓ−基を形成し、ここで、Ｒ13AがＨであり、かつＲ13Bが、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ13C、Ｈ、またはＣ1〜6アミノアルキルであり、ここで、Ｒ13Cが、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、または任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリルである；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、任意選択的に置換される五員環を形成する；
Ｒ3およびＲ4が結合して、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−基を形成する；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、１個の窒素を含む任意選択的に置換される五員環を形成する；
Ｒ3およびＲ4が結合して、−Ｎ（Ｒ9）−ＣＨ＝ＣＨ−基を形成する；あるいは
Ｒ3およびＲ4が結合して、−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−を形成し、ここで、
Ｘ1が、−Ｓ−、−Ｏ−、−（ＣＲ14Ｒ15）−、−Ｃ（Ｒ16）＝、−Ｎ（Ｒ9）−、−Ｎ＝、Ｈ、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
Ｘ2が、存在しないか、−（ＣＲ17Ｒ18）n−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ9）−、−Ｃ（Ｒ19）＝、＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｒ20）−、または＝Ｃ（Ｒ21）−Ｃ（Ｒ22）＝であり；
Ｘ3が、−（ＣＲ14Ｒ15）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ9）−、＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｒ23）−、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルコキシ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールであり；
各Ｒ14およびＲ15が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ14およびＲ15が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
各Ｒ17およびＲ18が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ17およびＲ18が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
各Ｒ16、Ｒ19、Ｒ20、Ｒ21、Ｒ22、およびＲ23が、独立して、Ｈ、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；および
ｎが、１または２である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ13Bが、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであるか、またはＣ（Ｏ）−Ｒ13Cであり、ここで、Ｒ13Cが、任意選択的に置換されるアミノまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ7およびＲ8が、基−Ｙ1−Ｙ2−を形成し、ここで：
Ｙ1が、−（ＣＲ26Ｒ27）m−または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、もしくは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；および
Ｙ2が、−（ＣＲ26Ｒ27）−またはＨであり；ここで、
各Ｒ26およびＲ27が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
ｍが、１または２であり；および
Ｙ1が、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールである場合、
Ｙ2がＨであり、かつＹ1が、Ｙ2に直接結合されない、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ1およびＲ8が結合して、−Ｚ3−Ｙ1−Ｙ2−を形成し、ここで、
Ｚ3が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）−、−Ｎ＝、−Ｓ−、または−（ＣＲ14Ｒ15）−であり；
Ｙ1が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）−、−Ｓ−、−（ＣＲ26Ｒ27）m−、−Ｃ（Ｒ20）＝、＝Ｃ（Ｒ20）−、＝Ｃ（Ｒ21）−Ｃ（Ｒ22）＝、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；および  Ｙ2が、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ10）−、−（ＣＲ26Ｒ27）−、＝Ｃ（Ｒ20）−、＝Ｎ−、またはＨであり；
ここで、
各Ｒ20、Ｒ21、およびＲ22が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；および
各Ｒ26およびＲ27が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ26およびＲ27が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
ｍが、１または２であり；
ここで、Ｙ2がＨである場合、
原子−Ｚ3−Ｙ1−Ｙ2−の鎖が、２個以下のヘテロ原子を含み、各前記ヘテロ原子が、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
以下：
【化３４】
2017521489.tif 000034
【化３５】
2017521489.tif 000035
【化３６】
2017521489.tif 000036
【化３７】
2017521489.tif 000037
またはその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体または賦形剤のうちの１つまたは複数とを含む医薬組成物。
【請求項１０】
経口で、舌下に、口腔に、経皮的に、皮内に、筋肉内に、非経口的に、静脈内に、動脈内に、頭蓋内に、皮下に、眼窩内に、心室内に、髄腔内に、腹腔内に、鼻腔内に、吸入によって、および局所的に投与するために製剤化される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
熱ショックタンパク質９０（Ｈｓｐ９０）の作用によって引き起こされる哺乳動物の疾患の治療に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容できる塩、または請求項９または１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記疾患が神経変性疾患、好ましくはタウオパチーである；あるいは
前記疾患がアルツハイマー病、ハンチントン病、進行性核上まひ、パーキンソン病、ピック病、大脳皮質基底核変性症、慢性外傷性脳症、外傷性脳損傷、および前頭側頭認知症からなる群から選択される神経変性疾患である；
前記疾患が増殖性疾患、好ましくは癌である；
前記疾患が炎症性または自己免疫疾患であり、好ましくは前記炎症性または自己免疫疾患が関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、または喘息である；
前記疾患が心血管疾患であり、好ましくは前記心血管疾患がアテローム性動脈硬化症である；あるいは
前記疾患がアレルギーであり、
好ましくは前記哺乳動物がヒトである、請求項１１に記載の化合物もしくはその薬学的に許容できる塩または医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳動物の感染症の治療に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容できる塩、または請求項９または１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記感染症がウイルス感染症であり、好ましくは前記ウイルス感染症が、ヘルペスウイルス科（Ｈｅｒｐｅｓｖｉｒｉｄａｅ）、ポリオーマウイルス科（Ｐｏｌｙｏｍａｖｉｒｉｄａｅ）、ポックスウイルス科（Ｐｏｘｖｉｒｉｄａｅ）、レオウイルス科（Ｒｅｏｖｉｒｉｄａｅ）、ビルナウイルス科（Ｂｉｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）、ピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）、フラビウイルス科（Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅ）、アレナウイルス科（Ａｒｅｎａｖｉｒｉｄａｅ）、ヘペウイルス科（Ｈｅｐｅｖｉｒｉｄａｅ）、ラブドウイルス科（Ｒｈａｂｄｏｖｉｒｉｄａｅ）、パラミクソウイルス科（Ｐａｒａｍｏｘｙｖｉｒｉｄａｅ）、ブニヤウイルス科（Ｂｕｎｙａｖｉｒｉｄａｅ）、オルトミクソウイルス科（Ｏｒｔｈｏｍｏｘｙｖｉｒｉｄａｅ）、フィロウイルス科（Ｆｉｌｏｖｉｒｉｄａｅ）、レトロウイルス科（Ｒｅｔｒｏｖｉｒｉｄａｅ）、およびヘパドナウイルス科（Ｈｅｐａｄｎａｖｉｒｉｄａｅ）からなる群から選択される科のウイルスによる感染症である；
前記感染症が真菌感染症である；あるいは
前記感染症が細菌感染症であり、
好ましくは前記哺乳動物がヒトである、請求項１３に記載の化合物もしくはその薬学的に許容できる塩または医薬組成物。
【請求項１５】
細胞においてＨｓｐ９０を阻害するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
（ｉ）請求項９または１０に記載の医薬組成物と；
（ｉｉ）Ｈｓｐ９０の作用によって引き起こされる哺乳動物の疾患を治療するための（ｉ）の前記医薬組成物の使用説明書と
を含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７５４】
他の実施形態が特許請求の範囲に記載されている。
本発明の実施形態として例えば以下を挙げることができる。
［実施形態１］
式（Ｉ）：
【化１６１】
2017521489.tif 000038
（式中、
Ｚ1が、−ＯＲ7、−Ｎ（Ｒ10）Ｒ7、−ＳＲ7、または−Ｃ（Ｒ10）（Ｒ11）Ｒ7であり；
Ｚ2が、−Ｃ（Ｒ3）＝または−Ｎ＝であり；
各Ｒ1およびＲ2が、独立して、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アシル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、硫黄、酸素、および窒素からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員または六員環を形成し、ここで、前記窒素が、Ｒ9で任意選択的に置換され、またはＲ3が、Ｈ、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、または任意選択的に置換されるアミノであり、かつＲ4が、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルコキシ、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールであり；
Ｒ5が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ6が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ7およびＲ8が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個または２個のヘテロ原子を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員、六員、または七員環を形成し；またはＲ7が、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ8がＨであり；
Ｒ9が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；
Ｒ10が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ11が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ10およびＲ11が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；および
Ｒmが、Ｈ、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜4アシル、任意選択的に置換されるＣ1〜4アルキル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシであり；
ここで、
Ｚ2がＣＲ3であり、Ｒ1およびＲ2のそれぞれがＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が、メチルまたはクロロであり、かつＲ5およびＲ6のそれぞれがクロロである場合、
Ｚ1がメトキシでなく；
Ｚ2がＮであり、Ｒ5およびＲ6のそれぞれがクロロであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が置換Ｃ1〜6チオアルコキシである場合、
Ｚ1が、シアノメトキシまたはアミノメトキシでなく；
Ｚ2がＣＲ3であり、Ｒ5およびＲ6のそれぞれがクロロであり、Ｒ3がＨであり、かつＲ4がハロゲンである場合、
Ｚ1が、２−アミノ−２−オキソエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エトキシ、メトキシ、またはベンジルオキシでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）：
【化１６２】
2017521489.tif 000039
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、シアノメチル、２−クロロエチル、２−ヒドロキシエチル、２−オキソ−プロピル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ジフルオロメチル、または２−（ｔ−ブチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、メトキシメチル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（３−メチルピラゾール−１−イル）エチル、２−ピリジル−メチル、１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル−メチル、２−ピリミジニルメチル、イミダゾール−２−イル−メチル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル−メチル、４−メチル−イミダゾール−５−イル−メチル、または３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル−メチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、Ｒ7およびＲ8が結合して、−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ9が、エトキシカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、またはシクロブタジエニルアミノカルボニルでなく、
Ｒ5がメトキシであり、Ｒ6がメチルであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がエチルであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）
【化１６３】
2017521489.tif 000040
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチルまたは２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
Ｒ7がメチルであり、Ｒ5がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩａ）
【化１６４】
2017521489.tif 000041
で表される基を形成する場合、
Ｒ6がブロモでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がメトキシであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩｂ）：
【化１６５】
2017521489.tif 000042
で表される基を形成する場合、
Ｒ1もＲ2も２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶａ）：
【化１６６】
2017521489.tif 000043
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、３−（Ｎ−モルホリニル）プロピル、ベンジル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エチル、または３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｂ）：
【化１６７】
2017521489.tif 000044
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−メトキシエチルまたはベンジルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｃ）：
【化１６８】
2017521489.tif 000045
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルまたは３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｄ）：
【化１６９】
2017521489.tif 000046
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（ピロリジン−１−イル）エチルまたは２−ヒドロキシエチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｅ）または（ＩＶｆ）：
【化１７０】
2017521489.tif 000047
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がベンジルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｇ）、（ＩＶｈ）、（ＩＶｉ）、（ＩＶｊ）、または（ＩＶｋ）：
【化１７１】
2017521489.tif 000048
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ6がメチルである場合、
各Ｒ1およびＲ2がＨであり；および
Ｒ3がＨであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつ各Ｒ5およびＲ6がクロロである場合、
Ｒ7がメチルでない）
で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
［実施形態２］
ＲmがＨである、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態３］
式（Ｉａ）：
【化１７２】
2017521489.tif 000049
（式中、
各Ｒ1およびＲ2が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、硫黄、酸素、および窒素からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員または六員環を形成し、ここで、前記窒素が、Ｒ9で任意選択的に置換され、またはＲ3が、Ｈ、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、または任意選択的に置換されるアミノであり、かつＲ4が、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルキル、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールであり；
Ｒ5が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ6が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ7およびＲ8が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個または２個のヘテロ原子を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員、六員、または七員環を形成し；またはＲ7が、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ8がＨであり；
Ｒ9が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；
Ｚ1が、−ＯＲ7、−Ｎ（Ｒ10）Ｒ7、−ＳＲ7、または−Ｃ（Ｒ10）（Ｒ11）Ｒ7であり；および
Ｒ10が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アシル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ11が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ10およびＲ11が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
ここで、
Ｒ1およびＲ2のそれぞれがＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が、メチルまたはクロロであり、かつＲ5およびＲ6のそれぞれがクロロである場合、
Ｚ1がメトキシでなく；
Ｒ5およびＲ6のそれぞれがクロロであり、Ｒ3がＨであり、かつＲ4がハロゲンである場合、
Ｚ1が、２−アミノ−２−オキソエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エトキシ、メトキシ、またはベンジルオキシでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）：
【化１７３】
2017521489.tif 000050
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、シアノメチル、２−クロロエチル、２−ヒドロキシエチル、２−オキソ−プロピル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ジフルオロメチル、または２−（ｔ−ブチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、メトキシメチル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（３−メチルピラゾール−１−イル）エチル、２−ピリジル−メチル、１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル−メチル、２−ピリミジニルメチル、イミダゾール−２−イル−メチル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル−メチル、４−メチル−イミダゾール−５−イル−メチル、または３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル−メチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、Ｒ7およびＲ8が結合して、−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ9が、エトキシカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、またはシクロブタジエニルアミノカルボニルでなく、
Ｒ5がメトキシであり、Ｒ6がメチルであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がエチルであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）
【化１７４】
2017521489.tif 000051
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチルまたは２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
Ｒ7がメチルであり、Ｒ5がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩａ）
【化１７５】
2017521489.tif 000052
で表される基を形成する場合、
Ｒ6がブロモでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がメトキシであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩｂ）：
【化１７６】
2017521489.tif 000053
で表される基を形成する場合、
Ｒ1もＲ2も２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶａ）：
【化１７７】
2017521489.tif 000054
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、３−（Ｎ−モルホリニル）プロピル、ベンジル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エチル、または３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｂ）：
【化１７８】
2017521489.tif 000055
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−メトキシエチルまたはベンジルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｃ）：
【化１７９】
2017521489.tif 000056
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルまたは３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｄ）：
【化１８０】
2017521489.tif 000057
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（ピロリジン−１−イル）エチルまたは２−ヒドロキシエチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｅ）または（ＩＶｆ）：
【化１８１】
2017521489.tif 000058
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がベンジルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｇ）、（ＩＶｈ）、（ＩＶｉ）、（ＩＶｊ）、または（ＩＶｋ）：
【化１８２】
2017521489.tif 000059
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ6がメチルである場合、
各Ｒ1およびＲ2がＨであり；および
Ｒ3がＨであり、Ｚ1が−ＯＲ7であり、かつ各Ｒ5およびＲ6がクロロである場合、
Ｒ7がメチルでない）
で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
［実施形態４］
式（Ｉｂ）：
【化１８３】
2017521489.tif 000060
（式中、
Ｒ1およびＲ2のそれぞれが、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、１個の窒素、１個の硫黄、または１個の酸素を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員または六員環を形成し、ここで、前記窒素が、Ｒ9で任意選択的に置換され、またはＲ3が、Ｈ、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、または任意選択的に置換されるアミノであり、かつＲ4が、ハロゲン、シアノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルコキシ、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールであり；
Ｒ5が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ6が、ハロゲン、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、またはＣＮであり；
Ｒ7が、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり、かつＲ8がＨであり；またはＲ7およびＲ8が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、任意選択的に置換される五員、六員、または七員環を形成し；および
Ｒ9が、Ｈ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ3〜8シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ6〜10アリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；
ここで、
Ｒ1およびＲ2のそれぞれがＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が、メチルまたはクロロであり、かつＲ5およびＲ6のそれぞれがクロロである場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ5およびＲ6のそれぞれがクロロであり、Ｒ3がＨであり、かつＲ4がハロゲンである場合、
Ｒ7が、２−アミノ−２−オキソエチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチル、メチル、またはベンジルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）：
【化１８４】
2017521489.tif 000061
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、シアノメチル、２−クロロエチル、２−ヒドロキシエチル、２−オキソ−プロピル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−エチル、ジフルオロメチル、または２−（ｔ−ブチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がブロモであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｒ8がＨであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチル、２−（Ｎ−イミダゾリル）エチル、メトキシメチル、２−（Ｎ−ピラゾリル）エチル、２−（３−メチルピラゾール−１−イル）エチル、２−ピリジル−メチル、１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル−メチル、２−ピリミジニルメチル、イミダゾール−２−イル−メチル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル−メチル、４−メチル−イミダゾール−５−イル−メチル、または３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル−メチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、Ｒ7およびＲ8が結合して、−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ9が、エトキシカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、またはシクロブタジエニルアミノカルボニルでなく；
Ｒ5がメトキシであり、Ｒ6がメチルであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がエチルであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩａ）で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）
【化１８５】
2017521489.tif 000062
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、メチルまたは２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
Ｒ7がメチルであり、Ｒ5がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩａ）
【化１８６】
2017521489.tif 000063
で表される基を形成する場合、
Ｒ6がブロモでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がメトキシであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＩＩｂ）：
【化１８７】
2017521489.tif 000064
で表される基を形成する場合、
Ｒ1もＲ2も２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶａ）：
【化１８８】
2017521489.tif 000065
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、３−（Ｎ−モルホリニル）プロピル、ベンジル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エチル、または３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｂ）：
【化１８９】
2017521489.tif 000066
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−メトキシエチルまたはベンジルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｃ）：
【化１９０】
2017521489.tif 000067
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルまたは３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｄ）：
【化１９１】
2017521489.tif 000068
で表される基を形成する場合、
Ｒ7が、２−（ピロリジン−１−イル）エチルまたは２−ヒドロキシエチルでなく；
各Ｒ5およびＲ6がクロロであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｅ）または（ＩＶｆ）：
【化１９２】
2017521489.tif 000069
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がベンジルでなく；
Ｒ5がクロロであり、Ｒ6がブロモであり、かつＲ3およびＲ4が結合して、式（ＩＶｇ）、（ＩＶｈ）、（ＩＶｉ）、（ＩＶｊ）、または（ＩＶｋ）：
【化１９３】
2017521489.tif 000070
で表される基を形成する場合、
Ｒ7がメチルでなく；
Ｒ6がメチルである場合、
各Ｒ1およびＲ2がＨであり；および
Ｒ3がＨであり、かつ各Ｒ5およびＲ6がクロロである場合、
Ｒ7がメチルでない）
で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
［実施形態５］
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、１個の窒素、１個の酸素、または１個の硫黄を任意選択的に含む任意選択的に置換される五員または六員環を形成し、ここで、前記窒素が、Ｒ9で任意選択的に置換され、またはＲ3が、Ｈ、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ1〜3アシル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシであり、かつＲ4が、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ1〜3アシル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルキル、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールである、実施形態１〜４のいずれかに記載の化合物。
［実施形態６］
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、１個の硫黄を含む任意選択的に置換される五員環を形成する、実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物。
［実施形態７］
Ｒ3およびＲ4が結合して、−Ｃ（Ｒ13A）＝Ｃ（Ｒ13B）−Ｓ−基を形成し、ここで、Ｒ13AがＨであり、かつＲ13Bが、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルまたはＨである、実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物。
［実施形態８］
Ｒ13Bが、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルである、実施形態１１に記載の化合物。
［実施形態９］
Ｒ13Bが、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ13Cであり、ここで、Ｒ13Cが、任意選択的に置換されるアミノまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシである、実施形態１２に記載の化合物。
［実施形態１０］
Ｒ3およびＲ4が結合して、−Ｃ（Ｒ13A）＝Ｃ（Ｒ13B）−Ｓ−基を形成し、ここで、Ｒ13AがＨであり、かつＲ13Bが、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ13C、Ｈ、またはＣ1〜6アミノアルキルであり、ここで、Ｒ13Cが、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、任意選択的に置換されるアミノ、または任意選択的に置換されるＣ2〜9ヘテロシクリルである、実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物。
［実施形態１１］
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、任意選択的に置換される五員環を形成する、実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物。
［実施形態１２］
Ｒ3およびＲ4が結合して、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−基を形成する、実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物。
［実施形態１３］
Ｒ3およびＲ4が、それぞれが結合される原子と一緒に、結合して、１個の窒素を含む任意選択的に置換される五員環を形成する、実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物。
［実施形態１４］
Ｒ3およびＲ4が結合して、−Ｎ（Ｒ9）−ＣＨ＝ＣＨ−基を形成する、実施形態１３に記載の化合物。
［実施形態１５］
Ｒ3およびＲ4が結合して、−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−を形成し、ここで、
Ｘ1が、−Ｓ−、−Ｏ−、−（ＣＲ14Ｒ15）−、−Ｃ（Ｒ16）＝、−Ｎ（Ｒ9）−、−Ｎ＝、Ｈ、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
Ｘ2が、存在しないか、−（ＣＲ17Ｒ18）n−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ9）−、−Ｃ（Ｒ19）＝、＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｒ20）−、または＝Ｃ（Ｒ21）−Ｃ（Ｒ22）＝であり；
Ｘ3が、−（ＣＲ14Ｒ15）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ9）−、＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｒ23）−、ハロゲン、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜6チオアルコキシ、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルコキシ、または任意選択的に置換されるＣ6〜10アリールであり；
各Ｒ14およびＲ15が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ14およびＲ15が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
各Ｒ17およびＲ18が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ17およびＲ18が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
各Ｒ16、Ｒ19、Ｒ20、Ｒ21、Ｒ22、およびＲ23が、独立して、Ｈ、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；および
ｎが、１または２である、実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物。
［実施形態１６］
Ｒ7およびＲ8が、基−Ｙ1−Ｙ2−を形成し、ここで：
Ｙ1が、−（ＣＲ26Ｒ27）m−または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、もしくは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；および
Ｙ2が、−（ＣＲ26Ｒ27）−またはＨであり；ここで、
各Ｒ26およびＲ27が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；
ｍが、１または２であり；および
Ｙ1が、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールである場合、
Ｙ2がＨであり、かつＹ1が、Ｙ2に直接結合されない、実施形態１〜１５のいずれかに記載の化合物。
［実施形態１７］
Ｚ1およびＲ8が結合して、−Ｚ3−Ｙ1−Ｙ2−を形成し、ここで、
Ｚ3が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）−、−Ｎ＝、−Ｓ−、または−（ＣＲ14Ｒ15）−であり；
Ｙ1が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）−、−Ｓ−、−（ＣＲ26Ｒ27）m−、−Ｃ（Ｒ20）＝、＝Ｃ（Ｒ20）−、＝Ｃ（Ｒ21）−Ｃ（Ｒ22）＝、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクヘテロシクリル、任意選択的に置換されるＣ1〜3アルクシクロアルキル、または任意選択的に置換されるＣ1〜3アルカリールであり；および  Ｙ2が、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ10）−、−（ＣＲ26Ｒ27）−、＝Ｃ（Ｒ20）−、＝Ｎ−、またはＨであり；
ここで、
各Ｒ20、Ｒ21、およびＲ22が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり；および
各Ｒ26およびＲ27が、独立して、Ｈまたは任意選択的に置換されるＣ1〜3アルキルであり、またはＲ26およびＲ27が結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
ｍが、１または２であり；
ここで、Ｙ2がＨである場合、
原子−Ｚ3−Ｙ1−Ｙ2−の鎖が、２個以下のヘテロ原子を含み、各前記ヘテロ原子が、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される、実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物。
［実施形態１８］
化合物：
【化１９４】
2017521489.tif 000071
【化１９５】
2017521489.tif 000072
【化１９６】
2017521489.tif 000073
【化１９７】
2017521489.tif 000074
またはその薬学的に許容できる塩。
［実施形態１９］
式：
【化１９８】
2017521489.tif 000075
【化１９９】
2017521489.tif 000076
【化２００】
2017521489.tif 000077
で表される、実施形態１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
［実施形態２０］
【化２０１】
2017521489.tif 000078
、またはその薬学的に許容できる塩である、実施形態１９に記載の化合物。
［実施形態２１］
実施形態１〜２０のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体または賦形剤のうちの１つまたは複数とを含む医薬組成物。
［実施形態２２］
経口で、舌下に、口腔に、経皮的に、皮内に、筋肉内に、非経口的に、静脈内に、動脈内に、頭蓋内に、皮下に、眼窩内に、心室内に、髄腔内に、腹腔内に、鼻腔内に、吸入によって、および局所的に投与するために製剤化される、実施形態２１に記載の医薬組成物。
［実施形態２３］
経口投与用に製剤化される、実施形態２２に記載の医薬組成物。
［実施形態２４］
熱ショックタンパク質９０（Ｈｓｐ９０）の作用によって引き起こされる哺乳動物の疾患を治療する方法であって、有効量の、実施形態１〜２０のいずれかに記載の化合物もしくはその薬学的に許容できる塩または実施形態２１に記載の医薬組成物を前記哺乳動物に投与する工程を含む方法。
［実施形態２５］
前記疾患が神経変性疾患である、実施形態２５に記載の方法。
［実施形態２６］
前記神経変性疾患がタウオパチーである、実施形態２５に記載の方法。
［実施形態２７］
前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、進行性核上まひ、パーキンソン病、ピック病、大脳皮質基底核変性症、慢性外傷性脳症、外傷性脳損傷、または前頭側頭認知症である、実施形態２４または２５に記載の方法。
［実施形態２８］
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、実施形態２７に記載の方法。
［実施形態２９］
前記疾患が増殖性疾患である、実施形態２４に記載の方法。
［実施形態３０］
前記増殖性疾患が癌である、実施形態２９に記載の方法。
［実施形態３１］
哺乳動物の感染症を治療する方法であって、有効量の、実施形態１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは実施形態２１に記載の医薬組成物を前記哺乳動物に投与する工程を含む方法。
［実施形態３２］
前記感染症がウイルス感染症である、実施形態３１に記載の方法。
［実施形態３３］
前記ウイルス感染症が、ヘルペスウイルス科（Ｈｅｒｐｅｓｖｉｒｉｄａｅ）、ポリオーマウイルス科（Ｐｏｌｙｏｍａｖｉｒｉｄａｅ）、ポックスウイルス科（Ｐｏｘｖｉｒｉｄａｅ）、レオウイルス科（Ｒｅｏｖｉｒｉｄａｅ）、ビルナウイルス科（Ｂｉｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）、ピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）、フラビウイルス科（Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅ）、アレナウイルス科（Ａｒｅｎａｖｉｒｉｄａｅ）、ヘペウイルス科（Ｈｅｐｅｖｉｒｉｄａｅ）、ラブドウイルス科（Ｒｈａｂｄｏｖｉｒｉｄａｅ）、パラミクソウイルス科（Ｐａｒａｍｏｘｙｖｉｒｉｄａｅ）、ブニヤウイルス科（Ｂｕｎｙａｖｉｒｉｄａｅ）、オルトミクソウイルス科（Ｏｒｔｈｏｍｏｘｙｖｉｒｉｄａｅ）、フィロウイルス科（Ｆｉｌｏｖｉｒｉｄａｅ）、レトロウイルス科（Ｒｅｔｒｏｖｉｒｉｄａｅ）、およびヘパドナウイルス科（Ｈｅｐａｄｎａｖｉｒｉｄａｅ）からなる群から選択される科のウイルスによる感染症である、実施形態３２に記載の方法。
［実施形態３４］
前記感染症が真菌感染症である、実施形態３１に記載の方法。
［実施形態３５］
前記感染症が細菌感染症である、実施形態３１に記載の方法。
［実施形態３６］
前記疾患が、炎症性または自己免疫疾患である、実施形態２４に記載の方法。
［実施形態３７］
前記炎症性または自己免疫疾患が、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、または喘息である、実施形態３６に記載の方法。
［実施形態３８］
前記疾患が心血管疾患である、実施形態２４に記載の方法。
［実施形態３９］
前記心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症である、実施形態３８に記載の方法。
［実施形態４０］
前記疾患がアレルギーである、実施形態２４に記載の方法。
［実施形態４１］
前記化合物が、経口で、舌下に、口腔に、経皮的に、皮内に、筋肉内に、非経口的に、静脈内に、動脈内に、頭蓋内に、皮下に、眼窩内に、心室内に、髄腔内に、腹腔内に、鼻腔内に、吸入によって、および局所的に投与される、実施形態２４〜４０のいずれかに記載の方法。
［実施形態４２］
前記化合物が、経口で投与される、実施形態４１に記載の方法。
［実施形態４３］
前記哺乳動物がヒトである、実施形態２４〜４２のいずれかに記載の方法。
［実施形態４４］
Ｈｓｐ９０を阻害する方法であって、細胞を、実施形態１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩と接触させる工程を含む方法。
［実施形態４５］
前記細胞がインビトロである、実施形態４４に記載の方法。
［実施形態４６］
（ｉ）実施形態２１〜２３のいずれかに記載の医薬組成物と；
（ｉｉ）Ｈｓｐ９０の作用によって引き起こされる哺乳動物の疾患を治療するための（ｉ）の前記医薬組成物の使用説明書と
を含むキット。