【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年12月15日(2017.12.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体：
【化１】
2017502033.tif 000001
［式（Ｉ）中、
Ｒ1は、
−Ｌ1−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2a）Ｒ2b、
−Ｌ2a−Ｓ（Ｏ）0-1−Ｒ2c1、
−Ｌ2b−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ2c2、
−Ｌ3−Ｐ（Ｏ）Ｒ2dＲ2e、
−ＣＨ2Ｎ（Ｒ2d1）−Ｑ−Ｒ2f、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ2g）Ｒ2h、
−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）（ＣＨ3）2、
−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ2i）ＣＨ3、または
−Ｏ−Ｃ（Ｒ2x）（Ｒ2y）（Ｒ2z）を示し；
Ｌ1、Ｌ2a、Ｌ2bおよびＬ3は独立して結合−、［Ｃ（Ｒ3a）（Ｒ3b）］1-2−、または−ＯＣ（Ｒ3a）（Ｒ3b）−を示し、ここで−ＯＣ（Ｒ3a）（Ｒ3b）−にあるＯ原子はフェニル環に結合しており、またはＬ1、Ｌ2b、もしくはＬ3はＯを示し；
Ｒ2aは−［Ｃ（Ｒ3a）（Ｒ3b）］−［Ｃ1-4アルキレン］−Ｒ3cを示し、またはＬ1が結合でないときにはＲ2aはＨもしくはＲ4を示していてもよく；
Ｒ2bはＨまたはＣ1-6アルキルを示し、
または、Ｌ1が結合でないときには、Ｒ2aおよびＲ2bはそれらが結合しているＮ原子と共に、完全飽和か、部分飽和である４〜７員環の複素環基を形成しており、その複素環基は（Ｒ2aおよびＲ2bが結合している原子である）１のＮ原子、および必要に応じてＯ、Ｓ、またはＮから選択された1以上のヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ1-4アルキルおよびＣ1-4アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3cは−［Ｏ−ＣＨ2（ＣＨ2）0-1ＣＨ2］1-12−Ｒ5a、Ｈｅｔ1またはＨｅｔ2を示し；
Ｒ2c1またはＲ2c2は独立して、
１以上のハロ基で置換されていてもよいメチル、
Ｈｅｔ1、
Ｈｅｔ2、もしくは
Ｃ1-2アルキル、ハロ、ＯＨおよびＣ1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよいＣ3-7シクロアルキルを示し、
または、Ｌ2aが結合でないときには、Ｒ2c1はＲ2c3を示していてもよく、
または、Ｌ2bが結合でないときには、Ｒ2c2はＲ2c3を示していてもよく、
Ｒ2c3はＣ2-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニルまたはフェニルを示し、これらＣ2-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニルまたはフェニルはＣ1-2アルキル、ハロ、ＯＨおよびＣ1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2dはＣ1-4アルキルを示し；
Ｒ2eはＣ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはＯＨを示し；
または、Ｒ2dおよびＲ2eは共に結合してＣ3-6アルキレンを形成し；
Ｒ2d1はＨまたはＲ2dを示し；
ＱはＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）2を示し；
Ｒ2fはＲ4を示すが、ＱがＣ（Ｏ）を示すときにはＲ2fはＨを示してもいてもよく；
Ｒ2gおよびＲ2hは独立してＨまたはＲ4を示し；
Ｒ2iはＨまたはメチルを示し；
Ｒ2xは１以上のＯＨ基で置換されたＣ1-6アルキルを示し；
Ｒ2yおよびＲ2zは独立して、ＨまたはＯＨで置換されていてもよいＣ1-4アルキルを示し；
Ｒ3aおよびＲ3bは、独立してそれぞれ、Ｈまたはメチルを示し;
Ｒ4は独立してそれぞれ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、フェニルを示し、これらＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、およびフェニルは、Ｃ1-2アルキル、ハロ、オキソ、ＯＨ、Ｃ1-2アルコキシおよびＮ（Ｒ4a）Ｒ4bから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく;
Ｒ5aはＯＲ5bまたはＮ（Ｒ5c）Ｒ5dを示し；
Ｒ4a、Ｒ4bおよびＲ5bからＲ5dは独立してＨまたは１以上のハロまたはＯＨである置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキルを示すか、Ｒ5cとＲ5d、またはＲ4aとＲ4bはそれらが結合しているＮ原子と共に、完全飽和、部分飽和、または全芳香族である４〜７員環の複素環基を形成し、その複素環基は（Ｒ5cおよびＲ5d、またはＲ4aおよびＲ4bが結合している）１のＮ原子および、必要に応じてＯ、ＳおよびＮから選択された１以上のヘテロ原子を含み、上記複素環基はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ1-4アルキルおよびＣ1-4アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ1AはＨ、ＯＨ、ハロ、シアノ、
Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシを示し、これらＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、およびＣ1-6アルコキシは、Ｃ1-2アルキル、ハロ、ＯＨ、およびＣ1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、
または、Ｒ1AはＨｅｔ1またはフェニルを示し、このフェニルは、ハロ、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ1CおよびＲ1Eは独立してＨ、ハロ、シアノまたはメチルを示し；
Ｒ1Dはトリメチルシリル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｃ2-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、フェニルを示し、これらＣ2-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、およびフェニルはＣ1-2アルキル、ハロ、ＯＨおよびＣ1-2アルコキシから選択された1以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ1は独立してそれぞれ、全芳香族である５〜１０員環の複素環基を示し、その複素環基はＮ、ＯおよびＳから選択された１以上のヘテロ原子を含み、上記複素環基はＯＨ、ハロ、Ｎ（Ｒ4a）Ｒ4b、１以上のハロ原子で置換されていてもよいＣ1-2アルキルおよび１以上のハロ原子で置換されていてもよいＣ1-2アルコキシで置換されていてもよく；
Ｈｅｔ2は独立してそれぞれ、完全飽和、部分飽和である４〜８員環の複素環基を示し、その複素環基はＮ、ＯおよびＳから選択された１以上のヘテロ原子を含み、上記複素環基はＯＨ、オキソ、Ｎ（Ｒ4a）Ｒ4b、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲaおよびＲbはそれらが結合している炭素原子とともに、縮合フェニル環またはピリジル環を形成し、これら縮合フェニル環またはピリジル環は、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、シアノおよびハロから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、
またはＲaおよびＲbの一方は、水素、ハロ、シアノ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキルを、他方は、独立してハロ、シアノ、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルを示し；
またはＲaおよびＲbはともに結合してＣ3-5アルキレンまたはＣ3-5アルキニレンを形成し、これらＣ3-5アルキレンまたはＣ3-5アルキニレンは、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、シアノおよびハロから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ1はＣＨまたはＮを示し；
ＥはＮ（Ｇ1）、ＯまたはＳを示し；
Ｇは
１以上のＹ1で置換されていてもよいフェニル、
１以上のＹ2で置換されていてもよいＨｅｔ3、
Ｒ6a、または
Ｃ（Ｏ）Ｒ6bを示し；
Ｇ1は水素またはＣ1-3アルキルを示し；
またはＧおよびＧ1はともに結合して、
Ｃ3-6ｎ−アルキレン、
２番目および３番目のＣ原子が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2もしくは−Ｎ（Ｒc）−により隔てられたＣ4-5ｎ−アルキレン、または
２番目および３番目のＣ原子、または３番目および４番目のＣ原子が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2もしくは−Ｎ（Ｒc）−により隔てられたＣ6ｎ−アルキレンを形成し、
いずれのｎ−アルキレン基も、ハロ、ＯＨ、オキソ、１以上のハロ原子またはＯＨで置換されていてもよいＣ1-4アルキル、および１以上のハロ原子またはＯＨで置換されていてもよいＣ1-4アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
それぞれのＹ1は、
ハロ、ＯＨ、シアノ、ＳＦ5、ＣＯ2Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、
Ｐ（Ｏ）Ｒ6cＲ6d、
Ｅ1−Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、
Ｅ2−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6g、
Ｅ3−［Ｃ（Ｒ3a）（Ｒ3b）（ＣＨ2）0-1ＣＨ2−Ｏ］2-8−Ｒ6h、
−Ｃ≡Ｃ−Ｒ6i、
−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ6jＲ6k、
Ｈｅｔa、
Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−Ｓ（Ｏ）0-1−Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-1−Ｃ3-6シクロアルキルからなる群から独立して選択され、これらＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−Ｓ（Ｏ）0-1−Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-1−Ｃ3-6シクロアルキルはハロ、ＯＨ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシおよびＣ3-6シクロアルキルから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
それぞれのＹ2は、独立してオキソまたはＹ1を示し；
Ｅ1は、
直接結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−［Ｃ（Ｏ）］p−Ｃ1-8アルキレン、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ7a−ＣＨ2−［Ｃ1-7アルキレン］−、または
−Ｑ1−ＣＨ2−［Ｃ1-5アルキレン］−を示し、
これら−［Ｃ（Ｏ）］p−Ｃ1-8アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ7a−ＣＨ2−［Ｃ1-7アルキレン］−、および−Ｑ1−ＣＨ2−［Ｃ1-5アルキレン］−のアルキレン部分は、ハロ、Ｃ1-3アルキル、およびＯＨから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｅ2は、
直接結合、
−Ｏ−、
−ＮＲ7a−、
Ｃ1-6アルキレン、または
−Ｑ2−ＣＨ2−［Ｃ1-5アルキレン］−を示し、
これらＣ1-6アルキレンおよび−Ｑ2−ＣＨ2−［Ｃ1-5アルキレン］−のアルキレン部分はハロ、Ｃ1-3アルキルおよびＯＨから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｅ3は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7a、−Ｏ−またはＳ（Ｏ）0-2を示し；
Ｑ1およびＱ2は独立してＯまたはＳ（Ｏ）0-2を示し；
ｐは０または１を示し；
Ｒ6aはＣ1-8アルキルを示し、このアルキル基上の１または隣接しない２の炭素原子であって直接Ｅに結合しないものは、ＯおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子に置き換えられていてもよく、および／または上記アルキル基は1以上のＲ8置換基で置換され；
Ｒ6bはＣ1-8アルキルを示し、このアルキル基上の１の炭素原子、または隣接していない２の炭素原子はＯおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子で置き換えられていてもよく、および／または、上記アルキル基は１以上のＲ8置換基で置換され；
Ｒ6cおよびＲ6dは独立してＣ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシを示し、またはＲ6cおよびＲ6dはともに結合してＣ4-6アルキレンを形成し；
Ｒ6eおよびＲ6fは独立して水素、Ｈｅｔ4、Ｃ1-8アルキルを示し、これらＨｅｔ4、Ｃ1-8アルキルはＲ7b、および／またはＣ1-2アルキル、ハロ、Ｎ（Ｒ7c）Ｒ7d、およびＯＨから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、あるいは
Ｒ6eおよびＲ6fはそれらが結合しているＮ原子とともに、完全飽和、部分飽和、または全芳香族である４〜７員環の複素環基を形成し、その複素環基が（Ｒ6eおよびＲ6fが結合している）１のＮ原子、および、必要に応じて１以上のＯ、ＳおよびＮから選択されたヘテロ原子を含み、上記複素環基は、ハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルおよびＣ1-4アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ6gはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、またはフェニルを示し、これらＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニルは、ハロ、ＯＨ、Ｈｅｔ5、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、およびＣ3-6シクロアルキルから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ6h、Ｒ6i、Ｒ6jおよびＲ6kは独立して１以上のハロ原子で置換されていてもよいＣ1-4アルキルを示し、またはＲ6hおよびＲ6iは独立してＨを示し；
Ｒc、Ｒ7a、Ｒ7cおよびＲ7dは独立してそれぞれ、ＨまたはＣ1-3アルキルを示し；
Ｒ7bはＣ1-4アルコキシ、−（Ｓ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）1-2−Ｃ1-4アルキル、フェニル、Ｈｅｔ6を示し、これらフェニル、Ｈｅｔ6は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ＯＨ、アミノおよびシアノから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、さらにＨｅｔ6はオキソで置換されていてもよく；
Ｒ8は独立してそれぞれ、ハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｈｅｔ7およびフェニルを示し、これらＣ1-4アルコキシ、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｈｅｔ7およびフェニルは、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ＯＨ、アミノおよびシアノから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ3、Ｈｅｔ4、Ｈｅｔ5、Ｈｅｔ6およびＨｅｔ7は独立して完全飽和、部分飽和、または全芳香族である４〜１０員環の複素環基を示し、その複素環基はＮ、ＯおよびＳから選択された1以上のヘテロ原子を含み；ならびに、
Ｈｅｔaは完全飽和、部分飽和、または全芳香族である５員環または６員環の複素環基を示し、その複素環基はＮ、ＯおよびＳから選択された1以上のヘテロ原子を含み、上記複素環基はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシおよびＣ3-6シクロアルキルから選択された1以上の置換基で置換されていてもよい。］。
【請求項２】
下記式Ｉａ、Ｉｂ、またはＩｃで示される請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体［isotopic derivative］であり、
［式Ｉａ、Ｉｂ、またはＩｃ中、Ｒ1C、Ｒ1D、Ｒ1E、Ｒa、Ｒb、Ｘ1、Ｈｅｔ3、Ｙ2、およびＧ1は請求項１で定義されたものである：
Ｙ1aからＹ1eはそれぞれＨまたは請求項１で定義したＹ1を示し；
nは０、１、２、３、または４を示し；さらに
Ｒ6はＣＨ2−フェニル、Ｃ1-2アルキルまたは−［Ｃ（Ｏ）］0-1−Ｃ1-4アルキレン−Ｈｅｔ7を示し、Ｈｅｔ7は請求項１で定義されたものであり、このＨｅｔ7は、ハロ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2ハロアルキルおよびＣ1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で、必要に応じて置換されていてもよい。]。
【化２】
2017502033.tif 000002
【請求項３】
下記（ａ）〜（ｅ）から選択される少なくとも一つを満たす、請求項１または２に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
（ａ）Ｒ1は、
−Ｌ1−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2a）Ｒ2b、
−Ｌ2a−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ3、
−Ｌ2b−Ｓ（Ｏ）2−ＣＨ3、
−Ｌ3−Ｐ（Ｏ）Ｒ2dＲ2e、
−ＯＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-2アルキル、
−ＣＨ2Ｎ（Ｒ2d1）−Ｑ−Ｃ1-3アルキル、
−ＣＨ2Ｎ（Ｒ2d1）−Ｑ−（ＣＨ2）1-3−Ｎ（Ｒ4a）Ｒ4b、
−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）2、または
−Ｏ−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ2ＯＨ）3
を示し、
Ｌ1、Ｌ2a、Ｌ2bおよびＬ3は独立に結合または−ＣＨ2−を示し；
Ｒ2aは−［Ｃ（Ｒ3a）（Ｒ3b）］−［Ｃ1-2アルキレン］−Ｒ3cを示し、
または、Ｌ1が−ＣＨ2を示すときには、Ｒ2aはＨまたはＣ1-2アルキルを示してもよく、またはＲ2aおよびＲ2bはそれらが結合しているＮ原子と共に、完全飽和である５員環または６員環の複素環基を形成しており、その複素環基は（Ｒ2aおよびＲ2bが結合している原子である）１のＮ原子、および必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択されたもう１つのヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はオキソおよびＣ1-2アルキルから選択された１〜３の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ2bはＨもしくはメチルを示し；
Ｒ2d1はＨまたはメチルを示し；
Ｒ3bおよびＲ3bは独立してＨまたはメチルを示し；
Ｒ3cはＨｅｔ1、Ｈｅｔ2または−［Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2］2-5−Ｒ5aを示し；
Ｒ2dはメチルまたはエチルを示し；
Ｒ2eはメチルまたはエチルを示し,
またはＲ2dおよびＲ2eは共に結合して−（ＣＨ2）4-5−を形成し；
Ｒ5aはＮ（Ｒ5c）（Ｒ5d）またはＯ−Ｃ1-2アルキルを示し；および／または
Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ5cおよびＲ5dは独立してＨまたはメチルを示し、またはＲ5cおよびＲ5dはそれらが結合しているＮ原子とともに、完全飽和、部分飽和、もしくは全芳香族である５員環または６員環の複素環基を形成しており、その複素環基が（Ｒ5cおよびＲ5dが結合している原子である）１のＮ原子、および必要に応じてＯ、ＳおよびＮから選択されたもう一つのヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はＯＨ、オキソ、およびＣ1-2アルキルから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、
（ｂ）Ｒ1AはＨ、Ｃ1-2アルコキシ、または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ1-2アルコキシを示し；
Ｒ1CおよびＲ1EはともにＨを示し；および／または
Ｒ1Dはトリメチルシリル、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ≡ＣＨ、モルホリニル、Ｃ3-6アルキルまたは、メチルで置換されていてもよいＣ3-5シクロアルキルを示し、
（ｃ）Ｈｅｔ1は全芳香族である５員環または６員環の複素環基を示し、その複素環基は１のＮ原子、および必要に応じてＮ、ＯおよびＳから選択された１以上のヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はハロ、メチル、およびメトキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；および／または
Ｈｅｔ2は完全飽和か、または部分飽和である４〜６員環の複素環基を示し、その複素環基がＮ、ＯおよびＳから選択された１または２のヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はオキソ、メチル、およびメトキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、
（ｄ）Ｘ1はＣＨを示し、および／またはＧ1はＨまたはメチルを示し、
（ｅ）ＲaおよびＲbはそれらが結合しているＣ原子とともに、縮合フェニル環を形成する。
【請求項４】
Ｙ1aからＹ1eのすくなくとも２つがＨであり、他のＹ1aからＹ1eはＨ、ハロ、ＯＨ、シアノ、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6g、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f−Ｏ−ＣＨ2−［Ｃ1-2アルキレン］−Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ3）2、Ｅ1−Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−［Ｃ1-2アルキレン］−Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-4アルキル、Ｅ3−［ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ］2-5−Ｒ6h、−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）（ＣＨ3）2、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、および１以上のフッ素原子で必要に応じて置換されたＣ1-2アルキルもしくはＣ1-2アルコキシから独立して選択され；
Ｅ1は直接結合またはＣ1-2アルキレンを示し；
Ｒ6eおよびＲ6fは独立して、
Ｈ、
１〜３のＯＨ基またはＨｅｔ6で置換されていてもよいＣ1-5アルキル、または
メチルで置換されていてもよいＨｅｔ4を示し、
または、Ｒ6eおよびＲ6fはそれらが結合しているＮ原子とともに、完全飽和、部分飽和、または全芳香族である５員環または６員環の複素環基を形成しており、その複素環基が（Ｒ6eおよびＲ6fが結合している原子である）Ｎ原子、および必要に応じて１以上のＯ、ＳおよびＮから選択されたヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はＯＨ、オキソ、メチル、およびメトキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｅ3は−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨを示し；
Ｒ6gはＣ1-2アルキルまたはＣ3-5シクロアルキルを示し；および／または
Ｒ6hはＨまたはメチルを示す、
請求項２または３に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
【請求項５】
Ｈｅｔ3はＮ、ＯおよびＳから選択された１〜４のヘテロ原子を含む、部分飽和もしくは全芳香族である５〜１０員環の複素環基、または
Ｎ、ＯおよびＳから選択された１または２のヘテロ原子を含む、完全飽和の５員環もしくは６員環の複素環基を示し；
それぞれのＹ1は、独立してオキソ、ＯＨ、−Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ1-2アルコキシまたは１以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ1-2アルキルを示し；および／または
ｎは０、１または２を示す、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
【請求項６】
Ｒ6はＣ1-8アルキルまたは−［Ｃ（Ｏ）］0-1−（ＣＨ2）1-3−Ｈｅｔ7を示し、このＨｅｔ7はメチルおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；および／または
Ｈｅｔ7はＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３のヘテロ原子を含む、完全飽和、部分飽和、または全芳香族である５員環または６員環の複素環基を示す、
請求項２〜５のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
【請求項７】
下記式Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１で示される化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体であり、Ｒ1、Ｒ1A、Ｒ1C、Ｒ1D、Ｒ1E、Ｒa、Ｒb、およびＨｅｔ3は請求項１〜６のいずれか一項、Ｙ1aからＹ1e、Ｙ2、Ｒ6およびＧ1は請求項２〜６のいずれか一項で定義されたものであり、さらに；
Ｘ1aおよびＸ1bの一方はＣＨを示し、他方は、ＣＨまたはＮを示す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
【化３】
2017502033.tif 000003
【請求項８】
上記式Ｉａもしくは式Ｉａ１の化合物であり、そのいずれにおいても：
Ｙ1aからＹ1eの全てはＨであり；または
Ｙ1aからＹ1eの３または４はＨであり、残りのＹ1aからＹ1eはフルオロ、クロロ、シアノ、
−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6g、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ1-2アルキレン−Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ＣＨ2（ＣＨ2）1-2−Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−［ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ］2-4−ＣＨ3、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）2−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ2（ＣＨ2）1-2−Ｎ（Ｒ6e）Ｒ6f、
−Ｏ−［ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ］2-4−ＣＨ3、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ3）2、−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）（ＣＨ3）2、−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、−ＣＨ2ＯＨ、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメチル、または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ、必要に応じて置換されるメチルまたはメトキシから独立して選択される、請求項２〜４および７のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
【請求項９】
Ｒ1は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ＣＨ2ＣＨ2−Ｒ3c、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（モルホリン−４−イル）−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2−ＣＨ3、
−ＣＨ2−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｓ（Ｏ）2−ＣＨ3、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）2−ＣＨ3、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ3）2、  −Ｐ（Ｏ）（ＣＨ2ＣＨ3）2、
−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＣＨ3）2、−ＯＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）2、または
−Ｏ−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ2ＯＨ）3を示し；
Ｒ3cは−［Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2］2-4−Ｒ5aまたはＨｅｔ2を示し；
Ｒ1AはＨ、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシを示し；
Ｒ1CおよびＲ1Eは共にＨを示し；
Ｒ1Dはトリメチルシリル、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ≡ＣＨ、モルホリノ、またはＣ3-5アルキルを示し；および／または、
Ｈｅｔ2は完全飽和である４員環、５員環、または６員環の複素環基を示し、その複素環基がＮ、ＯおよびＳから選択された１または２のヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基がオキソまたは１以上のメチル基で置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
【請求項１０】
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−エチニル−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（６−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ−３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル  メタンスルホネート；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メトキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）−ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−５−（ジメチルホスホリル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）−３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルホニル）メチル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）−ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メトキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メトキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（４−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、４−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（７−メチル１Ｈ−インダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルホニル）メチル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）−ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルホニル）メチル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）−ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピリジン−２−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メトキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）−３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピラジン−２−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピリミジン−５−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（１−メチル１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル  メタンスルホネート；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−オキソインドリン−６−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２、３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１、４］ダイオキシン−６−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−（ジメチルホスホリル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−（（ジメチル（オキソ）−ラムダ−６−スルファニリデン）アミノ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−メチル２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２、２−ジオキシド−１、３−ジヒドロベンゾ［ｃ］チオフェン−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（イソオキサゾール−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピラジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−オキソイソインドリン−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジエチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メチル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルフィニル）メチル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）−ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（６−（ジメチルアミノ）ピラジン−２−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）−２−（（２Ｓ、６Ｒ）−２、６−ジメチルモルホリノ）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
（Ｒ）−１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
（Ｓ）−１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−モリホルノエチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメチル−フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−クロロ−５−メチルメチルエチルフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メチル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）−ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（４−（（２−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メチルフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）メタンスルホンアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（５−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−メチル２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（１−メチル１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンズアミド；
（Ｒ）−１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
（Ｓ）−１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−（ヒドロキシメチル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメチルフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
１−（４−（（２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）−Ｎ、Ｎ−ジメチルアセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（２−モルホリノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（２−メトキシピリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（２、３−ジフルオロ−４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）フェニル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（ヒドロキシメチル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（５−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（１−メチル１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメチルフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシベンジル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）フェニル  メタンスルホネート；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（アセトアミドメチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルフィニル）メチル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）−ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−（２−モルホリノエトキシ）−５−（ｔｒｉフルオロメチル）−フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−（２−モルホリノエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（３−（アセトアミドメチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルフィニル）メチル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（アセトアミドメチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（シクロプロピルスルホニル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（ジメチルホスホリル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（２、３−ジクロロ−４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）フェニル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
３−（（４−（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）−２、３−ジクロロフェンオキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−シアノ−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−スルファモイルフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（Ｎ、Ｎ−ジメチルスルファモイル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（（２−モリホルノエチル）カルバモイル）−フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２、２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピル）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−ヒドロキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシベンジル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−シアノ−５−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−シアノ−５−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシベンジル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−シアノ−５−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−（２−モルホリノエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ、Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）カルバモイル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（（２−モリホルノエチル）カルバモイル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−  カルバモイル−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（１、３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）オキシ）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−ヒドロキシ−２、２−ｂｉｓ（ヒドロキシメチル）プロポキシ）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（３−（１−オキシドチオモルホリノ）プロピル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（アセトアミドメチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２、２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピル）−２−メトキシベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（７−メチル１Ｈ−インダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−メチルＮ−（２−モリホルノエチル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）−３−［４−［［２−［３−メトキシ４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）アニリノ］−４−ピリジル］オキシ］−１−ナフチル］尿素；
４−［［４−［［４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）カルバモイルアミノ］−１−ナフチル］オキシ］−２−ピリジル］アミノ］−２−メトキシＮ−（１−メチル４−ピペリジル）ベンズアミド；
４−［［４−［［４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）カルバモイルアミノ］−１−ナフチル］オキシ］−２−ピリジル］アミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−２−メトキシベンズアミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）−３−［４−［［２−［３−メトキシ５−［メチル（３−モルホリノプロピル）スルファモイル］アニリノ］−４−ピリジル］オキシ］−１−ナフチル］尿素；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ３−メチルスルフィニル−フェニル）−３−［４−［［２−［３−シアノ−５−（３−モルホリノプロポキシ）アニリノ］−４−ピリジル］オキシ］−１−ナフチル］尿素；
３−［［４−［［４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）カルバモイルアミノ］−１−ナフチル］オキシ］−２−ピリジル］アミノ］−Ｎ−メチル５−（２−モルホリノエトキシ）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（２−（ジメチルアミノ）アセトアミド）メチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）−ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）−ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−Ｎ−メチル５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシＮ−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−メチルＮ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−メチルＮ−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−メチルＮ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ベンゼン
スルホンアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（２−（ジメチルアミノ）アセトアミド）メチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）−ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；および
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド、
を含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体が、薬学的に許容し得るアジュバント、希釈剤、または担体に混合されたものを含む医薬製剤。
【請求項１２】
（Ａ）請求項１〜１０のいずれか一項に記載された化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体；および
（Ｂ）その他の治療薬
を含み、（Ａ）および（Ｂ）のそれぞれが、薬学的に許容し得る、アジュバント、希釈剤、または担体に混合されて処方される組み合わせ製品。
【請求項１３】
炎症性疾患の治療または予防のための、請求項１１で定義された医薬製剤。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載された化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、もしくは同位体誘導体、請求項１１で定義された医薬製剤、または請求項１２で定義された組み合わせ製品の使用であって、炎症性疾患の治療または予防のための薬剤を調剤するための使用。
【請求項１５】
前記炎症性疾患が潰瘍性大腸炎、 クローン病、 グルテン過敏性腸症(セリアック病)、 好酸球性食道炎、腸移植片対宿主病[intestinal graft versus host disease]、 結膜炎、 アレルギー性結膜炎、 乾性角結膜炎(ドライアイ)、 緑内障、 糖尿病網膜症、 黄斑浮腫(糖尿病黄斑浮腫を含む)、 網膜中心静脈閉塞症(CRVO)、 非滲出型および/または滲出型の加齢黄斑変性(AMD)、 白内障手術後の炎症、 ブドウ膜炎(後部ブドウ膜炎、 前部ブドウ膜炎、および全ブドウ膜炎を含む)、角膜および角膜細胞の移植拒絶反応、 嚢胞性線維症、 肺高血圧症、 肺サルコイドーシス、 特発性肺線維症、COPD (慢性気管支炎および肺気腫を含む)、 ぜんそく、 小児ぜんそく、 アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、 接触性の皮膚炎または乾癬、アレルギー性鼻炎 、 鼻炎および副鼻腔炎を含む一覧から選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記炎症性疾患が,潰瘍性大腸炎、クローン病、ブドウ膜炎、ぜんそく、またはＣＯＰＤである、請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
以下の過程を含む、請求項１に記載の式Iの化合物の製造方法：
(a)Ｚ1およびＺ2の一方は式ＩＶ、他方は式Ｖの構造フラグメントであり、式ＩＶ、Ｖ中においてＲ1、Ｒ1A、Ｒ1C、Ｒ1D、Ｒ1E、Ｒa、Ｒb、Ｘ1、ＥおよびＧは請求項１〜７のいずれか１項で定義されたものである、式ＩＩの化合物と式ＩＩＩとの化合物の反応；
【化４】
2017502033.tif 000004
【化５】
2017502033.tif 000005
【化６】
2017502033.tif 000006
【化７】
2017502033.tif 000007
(ｂ）Ｚ1が上記で定義されたものである式ＩＩａの化合物と好適なアジド形成剤との反応であり、中間体であるアシルアジド（式：Ｚ1−Ｃ（Ｏ）−Ｎ3）を分離せずに、熱転位反応させることで、上記で定義された式IIIの化合物と反応するような式IIの化合物をin situで得る反応；
【化８】
2017502033.tif 000008
(ｃ）ＬＧ1は脱離基を示し、Ｚ1は上記で定義されたものである下記式ＩＩｂの化合物と、上記で定義した式IIIとの化合物との反応；
【化９】
2017502033.tif 000009
(ｄ）ＬＧ2は脱離基を示し、Ｒ1、Ｒ1A、Ｒ1C、Ｒ1D、Ｒ1E、Ｒa、ＲbおよびＸ1は請求項１〜７で定義されたものである式ＶＩの化合物と、ＥおよびＧは請求項１〜７で定義されたものである下記式ＶＩＩの化合物との反応；
H-E-G            VII
【化１０】
2017502033.tif 000010
(ｅ）Ｒ1が−Ｌ1−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2a）Ｒ2bを示す式ＶＩの化合物を調製するための反応であり、Ｒ1A、Ｒ1C、Ｒ1D、Ｒ1E、Ｒa、Ｒb、Ｘ1、ＥおよびＧは請求項１〜７で定義されており、ＲXはＨまたはＣ1-4アルキルを示す式ＶＩＩＩの化合物と、Ｒ2aおよびＲ2が請求項１〜７で定義されたものであるＩＸの化合物との反応；または
【化１１】
2017502033.tif 000011
【化１２】
2017502033.tif 000012
（ｆ）式Ｉの化合物のＯ−またはＮ原子上に保護基を有している、式Ｉの化合物の保護誘導体の脱保護。
【請求項１８】
メチル４−（（４−（（４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシベンゾエート、および
メチル４−（（４−（（４−アミノナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシベンゾエート、
から選択される化合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７６】
本発明のこの態様の具体例は、上記薬学的に許容し得る、アジュバント、希釈剤、または担体が、局所的に許容し得る、アジュバント、希釈剤、または担体であるもの、および/または上記方法が局所製剤、すなわち局所投与に適した医薬製剤の調製方法であるものを含んでいても良い。
(d)医薬において（または薬剤もしくは医薬品として）使用する、上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１の化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体。
（ｅ）炎症性疾患の治療または予防に使用する、上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１の化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、もしくは同位体誘導体、または本発明の（ａ）または（ｂ）の態様に関連して定義された医薬製剤または組み合わせ製品。
(f)上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１またはＩｃ１の化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体、または
本発明の（ａ）もしくは（ｂ）の態様に関連して定義された医薬製剤または組み合わせ製品の使用であって、
炎症性疾患の治療および予防のための薬剤の調製のための使用。
（ｇ）炎症性疾患の治療および予防の方法であり、
上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１の化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体、または
本発明の（ａ）もしくは（ｂ）の態様に関連して定義された医薬製剤または組み合わせ製品を、患者に有効量投与することを含む方法。
（ｈ）患者をコルチステロイドの抗炎症性作用に感作させる方法であり、
上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１の化合物、
またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体、または
本発明の（ａ）もしくは（ｂ）の態様に関連して定義された医薬製剤または組み合わせ製品を
患者に有効量投与することを含む方法。