【手続補正書】
【提出日】平成30年3月13日(2018.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2017518959.tif 000001
［式中、
Ｔは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３）−、−ＮＨ−、−Ｏ−、および−Ｓ（Ｏ）ｚ−からなる群から選択され、ｚは、０、１または２であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）ｙであり、ｙは、０、１、または２であり；
ＲＬは、Ｈ、メチル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜３アルキルからなる群から選択され；
Ｌは、結合であるか、またはメチル（ハロゲンまたはヒドロキシルで場合によって置換されている）、エテニル、ヒドロキシル、ＮＲ’Ｒ”、フェニル、複素環、およびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１または２個の置換基で場合によって置換されているＣ１〜４直鎖アルキレンであり、前記Ｃ１〜４直鎖アルキレンは、−Ｏ−で分断されていてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、
フェニルまたはナフチル（前記フェニルまたはナフチルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよい）、
Ｏ、ＮおよびＳからそれぞれ独立して選択される１、２、または３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール（前記５〜６員のヘテロアリールは、炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ヘテロアリール、複素環、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく、窒素上で、Ｒ’で場合によって置換されていてもよい）、
Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、＝ＣＮＲ’、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されており、前記Ｃ３〜１０シクロアルキルは、場合によって架橋されたシクロアルキルでもよい）、ならびにＯ、ＮおよびＳからそれぞれ独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する４〜６員のヘテロシクロアルキル（前記４〜６員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよい）
からなる群から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、フェニル、およびベンジルから選択され、
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、カルボキシベンジル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択され、
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｓ（Ｏ）ｗ−メチル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される化合物または医薬的に許容されるその塩であって、
但し、式１の化合物は、
Ｎ−（４−エトキシフェネチル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボキサミド；
Ｎ−ヘキシル−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボキサミド；もしくは
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボキサミド
ではない、化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｌが、−ＣＨ２−、Ｃ２〜３アルキレン、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２（ＣＨ２）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２（ＯＨ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２（ＣＨ３ＯＨ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２（ＯＨ）−ＣＨ２−、結合、−Ｃ２〜３アルキレン−Ｏ−および−Ｏ−からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
ＹがＳである、請求項１または２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ２がフェニルまたは５〜６員のヘテロアリールである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２が、フッ素、塩素、Ｃ１〜６アルキル（１、２または３個のフッ素で場合によって置換されている）、Ｃ１〜６アルコキシ（１、２または３個のフッ素で場合によって置換されている）、ヒドロキシル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ’Ｒ’’、ヘテロアリール、およびフェニル（ハロゲンまたはヒドロキシルで場合によって置換されている）からなる群からそれぞれ選択される１または２個の置換基で置換されているフェニルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ２が５〜６員のヘテロアリールである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ２が、
【化２】
2017518959.tif 000002
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ２が、
【化３】
2017518959.tif 000003
（式中、
Ｒ３２は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、およびＣ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンで場合によって置換されている）からなる群から選択され、
Ｒ５２は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、およびＣ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンで場合によって置換されている）からなる群から選択され、
Ｒ４２は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、Ｃ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンで場合によって置換されている）、Ｃ１〜６アルコキシ（１、２または３個のハロゲンで場合によって置換されている）、ＮＨ２、−ＯＣＨ３、ＮＨＣＨ３、およびＮ（ＣＨ３）２からなる群から選択される）
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ４２が、出現する毎に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆ、フェニル、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、ＮＨＣＨ３、およびＮ（ＣＨ３）２からなる群から独立して選択される、請求項８に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、炭素上で、フッ素、塩素、フェニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される置換基で場合によって置換されており、
ここで、Ｒ’およびＲ’’は、Ｈであるか；Ｒ’は、Ｈであり、かつ、Ｒ’’は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであるか；あるいは、Ｒ’は、メチル、エチルまたはプロピルであり、かつ、Ｒ’’は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである、請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、４〜６員のヘテロシクロアルキルまたはＣ４〜６シクロアルキルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ２が、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラン、シクロペンタン、シクロヘキサン、およびシクロブタンの群から選択される、請求項１１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ２が、
【化４】
2017518959.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化５】
2017518959.tif 000005
［式中、
Ｌは、結合であるか、またはメチル（ハロゲンまたはヒドロキシルで場合によって置換されている）、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１または２個の置換基で場合によって置換されているＣ１〜４直鎖アルキレンであり；
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されているフェニル、Ｏ、ＮおよびＳからそれぞれ独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）、ならびにＯ、ＮおよびＳからそれぞれ独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール（式中、前記５〜６員のヘテロアリールは、炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ヘテロアリール、複素環、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく、窒素上で、Ｒ’で場合によって置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され、
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択され；
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｓ（Ｏ）ｗ−メチル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
【化６】
2017518959.tif 000006
［式中、
Ｒｍ’およびＲｍは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ＮＲ’Ｒ’’、およびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ２２は、出現する毎に、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜６アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から独立して選択され；
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよく、ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である））、Ｃ３〜６シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【化７】
2017518959.tif 000007
［式中、
Ｙは、Ｓ（Ｏ）ｙであり、ｙは、０、１、または２であり；
Ｒｍ’およびＲｍは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、Ｃ２〜６アルケニル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ＮＲ’Ｒ’’、およびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒｃは、Ｈであり、
Ｒ７８は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択され；
Ｒ７９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜６アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から独立して選択され；
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよく、ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のそれぞれが、ＨおよびＦから独立に選択される、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ１０が、Ｈ、メチルおよびＦからなる群から選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０のそれぞれがＨである、
請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２０】
表１、２、３、４、５、および６の中の化合物、および医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２１】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩と、医薬的に許容される添加剤とを含む、医薬的に許容される組成物。
【請求項２２】
Ｂ型肝炎感染症を処置するための医薬組成物であって、
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
Ｂ型肝炎感染症を処置するための医薬組成物であって、
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩から選択される第１の化合物と、
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩からそれぞれ選択される１種または複数の追加の化合物と、
を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
Ｂ型肝炎感染症を処置するための医薬組成物であって、
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩を含み、前記医薬組成物は、別のＨＢＶカプシド集合プロモーターと組合せて使用される、医薬組成物。
【請求項２５】
Ｂ型肝炎感染症を処置するための医薬組成物であって、
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩から選択される第１の化合物を含み、前記医薬組成物は、ＨＢＶカプシド集合プロモーター、ＨＢＦウイルスポリメラーゼ干渉性ヌクレオシド、ウイルス侵入阻害剤、ＨＢｓＡｇ分泌阻害剤、ヌクレオカプシド形成の撹乱物質、ｃｃｃＤＮＡ形成阻害剤、抗ウイルス剤コアタンパク質変異型、ＨＢｃを対象とするトランスボディ、ＨＢＶ  ＲＮＡを標的とするＲＮＡｉ、免疫賦活剤、ＴＬＲ−７／９アゴニスト、シクロフィリン阻害剤、ＨＢＶワクチン、ＳＭＡＣ模倣剤、エピジェネティックモジュレーター、キナーゼ阻害剤、およびＳＴＩＮＧアゴニストからなる群からそれぞれ選択される１種または複数の他のＨＢＶ薬剤と組合せて使用される、医薬組成物。
【請求項２６】
Ｂ型肝炎感染症を処置するための医薬組成物および／または医薬の製造における、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２６８】
４−（（２−（カルボキシフェニル）チオ）−２−メチル−５−ニトロ安息香酸（８６）の合成：
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２７４】
９−メチル−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボン酸（９７）  −  共通中間体、および７−メチル−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボン酸（８８）共通中間体の合成  −  代替手法
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２７５】
【化１１２】
2017518959.tif 000008
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４８１】
（２−（オキサゾール−５−イル）エタン）−１−アミン、ＴＦＡ塩（３４７）の合成
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４８６】
（２−（オキサゾール−５−イル）エタン）−１−アミン、ＴＦＡ塩（３４７）の合成：アルゴン雰囲気下の化合物３４６（６５ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（３ｍＬ）中撹拌溶液に、トリフルオロ酢酸（０．１４ｍＬ、１．８３ｍｍｏｌ）を０℃で加え、室温に温め、４ｈ撹拌した。反応をＴＬＣでモニターし、反応の完了後、揮発物を真空下で除去することによって、無色のシロップとして、粗製の化合物３４７を得た（５０ｍｇ）。ＴＬＣ：６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン（Ｒｆ：０．２）；1H-NMR (DMSO-d6, 500 MHz): δ 8.30 (s, 1H), 7.85-7.79 (m, 2H), 7.02 (s, 1H), 3.10-3.05 (m, 2H), 2.98 (t, J = 7.5 Hz, 2H).
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４８７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４８７】
２−（チアゾール−５−イル）エタン−１−アミン、ＴＦＡ塩（３５２）の合成
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６６７】
手順Ｍ：
アルゴン雰囲気下の２，４−ジフルオロアニリン２２８（１００ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）中撹拌溶液に、化合物５２０（２５２ｍｇ、粗製）、ピリジン（３．８７ｍＬ、５．２６ｍｍｏｌ）を０℃で加え、室温に温め、１２ｈ撹拌した。反応をＴＬＣでモニターし、反応の完了後、反応混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物を硫酸ナトリウムで脱水し、ろ過し、真空下で濃縮することによって、粗生成物を得た。シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより粗生成物を精製することによって、所望の化合物を生成した。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７２９】
別段の指定がない限り、明細書および特許請求の範囲に使用されている成分、反応条件などの量を表現するすべての数は、すべての場合において「約」という用語で修飾されていると理解されるものとする。したがって、特にそれとは逆の指示がない限り、本明細書および付随する特許請求の範囲に示されている数値的パラメーターは、本発明により得ようとしている所望の特性に応じて異なり得る近似値である。
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
【化２３５】
2017518959.tif 000009
［式中、
Ｔは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３）−、−ＮＨ−、−Ｏ−、および−Ｓ（Ｏ）ｚ−からなる群から選択され、ｚは、０、１または２であり；
Ｙは、Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（Ｏ）ｙ、ＮＲＹおよびＯであり、ｙは、０、１、または２であり；
ＲＹは、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択され；
ＲＬは、Ｈ、メチル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜３アルキルからなる群から選択され；
Ｌは、結合であるか、またはメチル（ハロゲンまたはヒドロキシルで場合によって置換されている）、エテニル、ヒドロキシル、ＮＲ’Ｒ”、フェニル、複素環、およびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１または２個の置換基で場合によって置換されているＣ１〜４直鎖アルキレンであり、前記Ｃ１〜４直鎖アルキレンは、−Ｏ−で分断されていてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、
フェニルまたはナフチル（前記フェニルまたはナフチルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよい）、
Ｏ、ＮおよびＳからそれぞれ独立して選択される１、２、または３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール（前記５〜６員のヘテロアリールは、炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ヘテロアリール、複素環、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく、窒素上で、Ｒ’で場合によって置換されていてもよい）、
Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、＝ＣＮＲ’、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されており、前記Ｃ３〜１０シクロアルキルは、場合によって架橋されたシクロアルキルでもよい）、ならびにＯ、ＮおよびＳからそれぞれ独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有する４〜６員のヘテロシクロアルキル（前記４〜６員のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよい）
からなる群から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、フェニル、およびベンジルから選択され、
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、カルボキシベンジル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択され、
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｓ（Ｏ）ｗ−メチル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される化合物および医薬的に許容されるその塩。
［２］
Ｌが−ＣＨ２−である、上記［１］に記載の化合物。
［３］
ＬがＣ２〜３アルキレンである、上記［１］に記載の化合物。
［４］
Ｌが、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２（ＣＨ２）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２（ＯＨ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２（ＣＨ３ＯＨ）−、および−ＣＨ２−ＣＨ２（ＯＨ）−ＣＨ２−からなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
［５］
Ｌが結合である、上記［１］に記載の化合物。
［６］
Ｌが−Ｃ２〜３アルキレン−Ｏ−である、上記［１］に記載の化合物。
［７］
Ｌが−Ｏ−である、上記［１］に記載の化合物。
［８］
ＹがＳ（Ｏ）ｙまたはＮＲＹである、上記［１］から［７］のいずれか一項に記載の化合物。
［９］
ＹがＳ（Ｏ）ｙである、上記［１］から［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０］
ＹがＳである、上記［１］から［９］のいずれか一項に記載の化合物。
［１１］
Ｒ２がフェニルまたは５〜６員のヘテロアリールである、上記［１］から［１０］のいずれか一項に記載の化合物。
［１２］
Ｒ２がフェニルである、上記［１］から［１１］のいずれか一項に記載の化合物。
［１３］
Ｒ２が、フッ素、塩素、Ｃ１〜６アルキル（１、２または３個のフッ素で場合によって置換されている）、Ｃ１〜６アルコキシ（１、２または３個のフッ素で場合によって置換されている）、ヒドロキシル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ’Ｒ’’、ヘテロアリール、およびフェニル（ハロゲンまたはヒドロキシルで場合によって置換されている）からなる群からそれぞれ選択される１または２個の置換基で置換されているフェニルである、上記［１］から［１２］のいずれか一項に記載の化合物。
［１４］
Ｒ２が、
【化２３６】
2017518959.tif 000010
からなる群から選択される５〜６員のヘテロアリールで置換されているフェニルである、上記［１２］に記載の化合物。
［１５］
Ｒ２が、
【化２３７】
2017518959.tif 000011
で置換されているフェニルである、上記［１４］に記載の化合物。
［１６］
Ｒ２が５〜６員のヘテロアリールである、上記［１］から［１１］のいずれか一項に記載の化合物。
［１７］
Ｒ２が、
【化２３８】
2017518959.tif 000012
からなる群から選択される、上記［１６］に記載の化合物。
［１８］
Ｒ２が、
【化２３９】
2017518959.tif 000013
（式中、
Ｒ３２は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、およびＣ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンで場合によって置換されている）からなる群から選択され、
Ｒ５２は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、およびＣ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンで場合によって置換されている）からなる群から選択され、
Ｒ４２は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、Ｃ１〜６アルキル（１、２または３個のハロゲンで場合によって置換されている）、Ｃ１〜６アルコキシ（１、２または３個のハロゲンで場合によって置換されている）、ＮＨ２、−ＯＣＨ３、ＮＨＣＨ３、およびＮ（ＣＨ３）２からなる群から選択される）
からなる群から選択される、上記［１６］または［１７］に記載の化合物。
［１９］
Ｒ４２が、出現する毎に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆ、フェニル、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、ＮＨＣＨ３、およびＮ（ＣＨ３）２からなる群から独立して選択される、上記［１８］に記載の化合物。
［２０］
Ｒ２が、炭素上で、フッ素、塩素、フェニル、−ＮＨ２、ＮＨＣ１〜６アルキル、およびＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択される置換基で場合によって置換されている、上記［１７］または［１８］に記載の化合物。
［２１］
Ｒ２が、４〜６員のヘテロシクロアルキルまたはＣ４〜６シクロアルキルである、上記［１］から［１０］のいずれか一項に記載の化合物。
［２２］
Ｒ２が、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラン、シクロペンタン、シクロヘキサン、およびシクロブタンの群から選択される、上記［２１］に記載の化合物。
［２３］
Ｒ２が、
【化２４０】
2017518959.tif 000014
からなる群から選択される、上記［２２］に記載の化合物。
［２４］
【化２４１】
2017518959.tif 000015
［式中、
ＹはＳ（Ｏ）ｙであり、ｙは０、１、２であり；
Ｌは、結合であるか、またはメチル（ハロゲンまたはヒドロキシルで場合によって置換されている）、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群からそれぞれ独立して選択される１または２個の置換基で場合によって置換されているＣ１〜４直鎖アルキレンであり；
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されているフェニル、Ｏ、ＮおよびＳからそれぞれ独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）、ならびにＯ、ＮおよびＳからそれぞれ独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール（式中、前記５〜６員のヘテロアリールは、炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ヘテロアリール、複素環、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく、窒素上で、Ｒ’で場合によって置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され、
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択され；
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｓ（Ｏ）ｗ−メチル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは０、１または２である）からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される、上記［１］に記載の化合物。
［２５］
Ｒ７が、ＨおよびＦから選択される、上記［１］から［２４］のいずれか一項に記載の化合物。
［２６］
Ｒ６が、ＨおよびＦから選択される、上記［１］から［２５］のいずれか一項に記載の化合物。
［２７］
Ｒ５が、ＨおよびＦから選択される、上記［１］から［２６］のいずれか一項に記載の化合物。
［２８］
Ｒ１０が、Ｈ、メチルおよびＦからなる群から選択される、上記［１］から［２７］のいずれか一項に記載の化合物。
［２９］
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１のそれぞれがＨである、
上記［１］から［２８］のいずれか一項に記載の化合物。
［３０］
【化２４２】
2017518959.tif 000016
［式中、
Ｒｍ’およびＲｍは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ＮＲ’Ｒ’’、およびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ２２は、出現する毎に、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜６アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から独立して選択され；
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよく、ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である））、Ｃ３〜６シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される化合物および医薬的に許容されるその塩。
［３１］
Ｒ７が、ＨおよびＦから選択される、上記［３０］に記載の化合物。
［３２］
Ｒ６が、ＨおよびＦから選択される、上記［３０］および［３１］に記載の化合物。
［３３］
Ｒ５がＨおよびＦから選択される、上記［３０］から［３２］のいずれか一項に記載の化合物。
［３４］
Ｒ１０が、Ｈ、メチルおよびＦからなる群から選択される、上記［３０］から［３３］のいずれか一項に記載の化合物。
［３５］
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１のそれぞれがＨである、
上記［３０］から［３４］のいずれか一項に記載の化合物。
［３６］
化合物が、
【化２４３】
2017518959.tif 000017
で表される、上記［３０］に記載の化合物。
［３７］
化合物が、
【化２４４】
2017518959.tif 000018
で表される、上記［３０］に記載の化合物。
［３８］
Ｒ２２が、
【化２４５】
2017518959.tif 000019
からなる群から選択される、上記［３０］から［３７］のいずれか一項に記載の化合物。
［３９］
Ｒ２２がフェニルである、上記［３０］から［３８］のいずれか一項に記載の化合物。
［４０］
【化２４６】
2017518959.tif 000020
［式中、
Ｙは、Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（Ｏ）ｙ、ＮＲＹおよびＯであり、ｙは、０、１、または２であり；
ＲＹは、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択され；
Ｒｍ’およびＲｍは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、Ｃ２〜６アルケニル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ＮＲ’Ｒ’’、およびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ６２は、出現する毎に、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜６アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から独立して選択され；
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよく、ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される化合物および医薬的に許容されるその塩。
［４１］
Ｒ７が、ＨおよびＦから選択される、上記［４０］に記載の化合物。
［４２］
Ｒ６が、ＨおよびＦから選択される、上記［４０］または［４１］に記載の化合物。
［４３］
Ｒ５が、ＨおよびＦから選択される、上記［４０］から［４２］のいずれか一項に記載の化合物。
［４４］
Ｒ１０が、Ｈ、メチルおよびＦからなる群から選択される、上記［４０］から［４３］のいずれか一項に記載の化合物。
［４５］
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１のそれぞれがＨである、
上記［４０］から［４４］のいずれか一項に記載の化合物。
［４６］
ＹがＳである、上記［４０］から［４５］のいずれか一項に記載の化合物。
［４７］
【化２４７】
2017518959.tif 000021
［式中、
Ｙは、Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（Ｏ）ｙ、ＮＲＹおよびＯであり、ｙは、０、１、または２であり；
ＲＹは、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択され；
Ｒｍ’およびＲｍは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、Ｃ２〜６アルケニル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ＮＲ’Ｒ’’、およびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒｃは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ７２は、出現する毎に、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され、
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜６アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から独立して選択され；
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよく、ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である））、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される化合物および医薬的に許容されるその塩。
［４８］
ＲｃがＨまたはメチルである、上記［４７］に記載の化合物。
［４９］
ＲｃがＨである、上記［４７］または［４８］に記載の化合物。
［５０］
Ｒ７が、ＨおよびＦから選択される、上記［４７］から［４９］のいずれか一項に記載の化合物。
［５１］
Ｒ６が、ＨおよびＦから選択される、上記［４７］から［５０］のいずれか一項に記載の化合物。
［５２］
Ｒ５が、ＨおよびＦから選択される、上記［４７］から［５１］のいずれか一項に記載の化合物。
［５３］
Ｒ１０が、Ｈ、メチルおよびＦからなる群から選択される、上記［４７］から［５２］のいずれか一項に記載の化合物。
［５４］
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１のそれぞれがＨである、
上記［４７］から［５３］のいずれか一項に記載の化合物。
［５５］
ＹがＳである、上記［４７］から［５４］のいずれか一項に記載の化合物。
［５６］
【化２４８】
2017518959.tif 000022
［式中、
Ｙは、Ｃ（Ｒ１１）２、Ｓ（Ｏ）ｙ、ＮＲＹおよびＯであり、ｙは、０、１、または２であり；
ＲＹは、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択され；
Ｒｍ’およびＲｍは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、Ｃ２〜６アルケニル（ハロゲンおよびヒドロキシルからそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている）、ＮＲ’Ｒ’’、およびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒｃは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ７８は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択され；
Ｒ７９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）、および−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは１、２または３である）からなる群から選択され；
Ｒ’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；
Ｒ’’は、出現する毎に独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−Ｃ（Ｏ）−メチルおよび−Ｃ（Ｏ）−エチルから選択されるか、またはＲ’およびＲ’’は、これらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０部分のそれぞれは、出現する毎に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜６アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から独立して選択され；
出現する毎に、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、およびＳ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、およびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で場合によって置換されていてもよく；フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよく、ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｃ１〜６アルキル（式中、ｗは１、２または３である）、ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）ｗ、および−Ｓ（Ｏ）ｗ−ＮＲ’Ｒ’’（式中、ｗは１、２または３である）からなる群からそれぞれ独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよい］
で表される化合物および医薬的に許容されるその塩。
［５７］
ＲｃがＨまたはメチルである、上記［５６］に記載の化合物。
［５８］
ＲｃがＨである、上記［５６］または［５７］に記載の化合物。
［５９］
Ｒ７が、ＨおよびＦから選択される、上記［５６］から［５８］のいずれか一項に記載の化合物。
［６０］
Ｒ６が、ＨおよびＦから選択される、上記［５６］から［５９］のいずれか一項に記載の化合物。
［６１］
Ｒ５が、ＨおよびＦから選択される、上記［５６］から［６０］のいずれか一項に記載の化合物。
［６２］
Ｒ１０が、Ｈ、メチルおよびＦからなる群から選択される、上記［５６］から［６１］のいずれか一項に記載の化合物。
［６３］
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１のそれぞれがＨである、
上記［５６］から［６２］のいずれか一項に記載の化合物。
［６４］
表１、２、３、４、５、および６の中の化合物、および医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される化合物。
［６５］
上記［１］から［６４］のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容される添加剤とを含む、医薬的に許容される組成物。
［６６］
それを必要とする患者においてＢ型肝炎感染症を処置する方法であって、
上記［１］から［６４］のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む、方法。
［６７］
それを必要とする患者においてＢ型肝炎感染症を処置する方法であって、
上記［１］から［６４］に記載の化合物から選択される第１の化合物を投与する工程と、
場合によって、上記［１］から［６３］に記載の化合物からそれぞれ選択される１種または複数の追加の化合物を投与する工程と、
を含む、方法。
［６８］
それを必要とする患者においてＢ型肝炎感染症を処置する方法であって、
上記［１］から［６４］のいずれか一項に記載の化合物のある量を投与する工程と、
別のＨＢＶカプシド集合プロモーターを投与する工程と
を含む、方法。
［６９］
それを必要とする患者においてＢ型肝炎感染症を処置する方法であって、
上記［１］から［６４］のいずれか一項から選択される第１の化合物、ならびにＨＢＶカプシド集合プロモーター、ＨＢＦウイルスポリメラーゼ干渉性ヌクレオシド、ウイルス侵入阻害剤、ＨＢｓＡｇ分泌阻害剤、ヌクレオカプシド形成の撹乱物質、ｃｃｃＤＮＡ形成阻害剤、抗ウイルス剤コアタンパク質変異型、ＨＢｃを対象とするトランスボディ、ＨＢＶ  ＲＮＡを標的とするＲＮＡｉ、免疫賦活剤、ＴＬＲ−７／９アゴニスト、シクロフィリン阻害剤、ＨＢＶワクチン、ＳＭＡＣ模倣剤、エピジェネティックモジュレーター、キナーゼ阻害剤、およびＳＴＩＮＧアゴニストからなる群からそれぞれ選択される１種または複数の他のＨＢＶ薬剤を投与する工程を含む、方法。