【手続補正書】
【提出日】平成30年4月18日(2018.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式ＩＩ：
【化１】
2017516771.tif 000001
の化合物または薬学的に許容されるその塩であって；式中、
Ｘは、
（１）酸素、および
（２）ＮＲ７
よりなる群から選択され；
Ｔは、ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシドよりなる群から選択され；
Ｕは、ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシドよりなる群から選択され；
Ｖは、ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシドよりなる群から選択され；
Ｗは、ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシドよりなる群から選択され、
ただしＴ、Ｕ、ＶおよびＷのうちの２つより多くはＮまたはＮ−オキシドでなく；
Ａは、
（１）二環式アリール環、および
（２）二環式ヘテロアリール環
よりなる群から選択され、
ここで各々の二環式アリール環および二環式ヘテロアリール環は、置換されていない、ま
たはＲａから選択される１から６個の置換基で置換されており、ここで２個のＲａ置換基
は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６員のシクロアルキル環、または酸素、
硫黄およびＮＲ８から独立して選択される０から３個のヘテロ原子を含有する３〜６員の
シクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各々の３〜６員のシクロアルキル環お
よび各々の３〜６員のシクロヘテロアルキル環は、置換されていない、または−Ｃ１−６
アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよびＯＨから選択される１から４個の置
換基で置換されており；
Ｂは、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）アリール、
（３）アリール−Ｏ−、
（４）Ｃ３−６シクロアルキル−、
（５）Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（６）Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−、
（７）Ｃ２−５シクロヘテロアルキル−、
（８）Ｃ３−６シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（９）Ｃ３−６シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−、
（１０）ヘテロアリール、
（１１）ヘテロアリール−Ｏ−、
（１２）アリール−Ｃ１−１０アルキル−、および
（１３）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−
よりなる群から選択され；
ここでＢは、置換されていない、またはＲｂから選択される１から６個の置換基で置換さ
れており；
各々のＲ１は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−ＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、および
（６）−Ｃ３−６シクロアルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキルおよびシクロアルキルは、置換されていない、またはＲｉから選択
される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、および
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル
よりなる群から選択され、
ここで各々のアルキルおよびシクロアルキルは、置換されていない、またはＲｊから選択
される１から３個の置換基で置換されており；
各々のＲ３は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ２−６アルケニル、
（６）−Ｃ２−６アルキニル、
（７）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（８）−Ｃ２−６シクロヘテロアルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロヘテロア
ルキルは、置換されていない、またはＲＬから選択される１から３個の置換基で置換され
ており；
各々のＲ４は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ２−６アルケニル、
（６）−Ｃ２−６アルキニル、
（７）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（８）−Ｃ２−６シクロヘテロアルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、置換されてい
ない、またはＲＬから選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−３アルキル、および
（３）ハロゲン
よりなる群から選択され；
Ｒ６は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−３アルキル、および
（３）ハロゲン
よりなる群から選択され、または
Ｒ５およびＲ６は、共にオキソを形成することができ；
Ｒ７は、
（１）水素、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、および
（３）−Ｃ１−１０アルキル
よりなる群から選択され、
ここで−Ｃ１−１０アルキルは、置換されていない、または１から５個のフッ素で置換さ
れており；
各々のＲ８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、および
（３）−Ｃ１−１０アルキル
よりなる群から選択され、
ここで−Ｃ１−１０アルキルは、置換されていない、または１から５個のフッ素で置換さ
れており；
各々のＲ９は、
（１）水素、および
（２）−Ｃ１−６アルキル
よりなる群から選択され、
ここで−Ｃ１−６アルキルは、置換されていない、または１から５個のフッ素で置換され
ており；
各々のＲａは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロゲン、
（４）オキソ、
（５）−ＯＲｅ、
（６）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（７）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（９）−ＮＲｃＲｄ、
（１０）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１３）−ＣＮ、
（１４）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１５）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１６）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１７）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１８）−ＣＦ３、
（１９）−ＯＣＦ３、
（２０）−ＯＣＨＦ２、
（２１）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（２２）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（２３）−（ＣＨ２）ｐ−アリール、および
（２４）−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール
よりなる群から独立して選択され、
ここでＲａは、置換されていない、またはＲｍから選択される１から３個の置換基で置換
されており；
各々のＲｂは、
（１）−Ｃ１−１０アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）ハロゲン、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＯＣ２−１０アルケニル、
（７）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯＣ１−１０アルキル、
（８）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ３−６シクロアルキル、
（９）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１０）−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−アリール、
（１１）−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール、
（１２）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１３）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１４）−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１５）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＮＲｃＲｄ、
（１７）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１９）−ＣＯ２Ｒｅ、
（２０）−ＣＮ、
（２１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２２）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（２３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（２４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２５）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（２６）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（２７）−ＣＦ３、
（２８）−ＯＣＦ３、
（２９）−ＯＣＨＦ２、
（３０）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（３１）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（３２）−（ＣＨ２）ｐ−アリール、および
（３３）−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のＲｂは、置換されていない、またはＲｋから選択される１から５個の置換基
で置換されており；
各々のＲｃおよびＲｄは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（５）Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（６）−Ｃ２−６シクロヘテロアルキル、
（７）Ｃ２−６シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキル−、および
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−
よりなる群から独立して選択され、または
ＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子（複数可）と共に、酸素、硫黄およびＮ−
Ｒｇから独立して選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含有する４から７員のシク
ロヘテロアルキル環を形成し、ここで各々のＲｃおよびＲｄは、置換されていない、また
はＲｆから独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
各々のＲｅは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（６）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル、
（７）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキル−、および
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のＲｅは、置換されていない、またはＲｈから選択される１から３個の置換基
で置換されており；
各々のＲｆは、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＯＣ１−６アルキル、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＦ３、
（８）−ＯＣＨＦ２、および
（９）−ＯＣＦ３
よりなる群から選択され、
ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−ＯＨ、ハロゲン、シアノおよび−
Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
各々のＲｇは、
（１）水素、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、および
（３）−Ｃ１−１０アルキル
よりなる群から選択され、
ここでアルキルは、置換されていない、または１から５個のフッ素で置換されており；
各々のＲｈは、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＦ３、
（８）−ＯＣＨＦ２、および
（９）−ＯＣＦ３
よりなる群から選択され、
ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−ＯＨ、ハロゲン、シアノおよび−
Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒｉは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＲｅ、
（３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（７）−ＮＲｃＲｄ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１５）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＣＦ３、
（１７）−ＯＣＦ３、
（１８）−ＯＣＨＦ２、
（１９）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（２０）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル
よりなる群から独立して選択され；
Ｒｊは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＲｅ、
（３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（７）−ＮＲｃＲｄ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１５）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＣＦ３、
（１７）−ＯＣＦ３、
（１８）−ＯＣＨＦ２、
（１９）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（２０）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル
よりなる群から独立して選択され；
各々のＲｋは、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）オキソ、
（５）−ＯＣ１−６アルキル、
（６）−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（７）−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨＦ２、
（１１）−ＯＣＦ３、
（１２）−ＮＨ２、
（１３）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１４）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１５）＝Ｎ（ＯＣＨ３）、
（１６）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、および
（１７）−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ハ
ロゲン、シアノおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１から３個
の置換基で置換されており；
ＲＬは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（７）−ＮＲｃＲｄ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１５）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＣＦ３、
（１７）−ＯＣＦ３、
（１８）−ＯＣＨＦ２、
（１９）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（２０）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル
よりなる群から選択され；
各々のＲｍは：
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）オキソ、
（５）−ＯＣ１−６アルキル、
（６）−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（７）−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨＦ２、
（１１）−ＯＣＦ３、
（１２）−ＮＨ２、
（１３）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１４）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１５）＝Ｎ（ＯＣＨ３）、
（１６）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、および
（１７）−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のＣ１−１０アルキルは、置換されていない、または−ＯＨ、−ＯＣ１−６ア
ルキル、ハロゲン、シアノおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される
１から３個の置換基で置換されており；
ｎは、独立して０、１、２または３であり；
各々のｍは、独立して０、１または２であり；
各々のｐは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０から独立して選択され
；および
ｑは、１、２または３から独立して選択される、前記化合物または薬学的に許容されるそ
の塩。
【請求項２】
構造式Ｉ：
【化２】
2017516771.tif 000002
の化合物であって；式中、
Ｘは、
（１）酸素、および
（２）ＮＲ７
よりなる群から選択され；
Ｔは、ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシドよりなる群から選択され；
Ｕは、ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシドよりなる群から選択され；
Ｖは、ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシドよりなる群から選択され；
Ｗは、ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシドよりなる群から選択され、
ただしＴ、Ｕ、ＶおよびＷのうちの２つより多くはＮまたはＮ−オキシドでなく；
Ａは、
（１）二環式アリール環、および
（２）二環式ヘテロアリール環
よりなる群から選択され、
ここで各々の二環式アリール環および二環式ヘテロアリール環は、置換されていない、ま
たはＲａから選択される１から６個の置換基で置換されており、ここで２個のＲａ置換基
は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６員のシクロアルキル環、または酸素、
硫黄およびＮＲ８から独立して選択される０から３個のヘテロ原子を含有する３〜６員の
シクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各々の３〜６員のシクロアルキル環お
よび各々の３〜６員のシクロヘテロアルキル環は、置換されていない、または−Ｃ１−６
アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよびＯＨから選択される１から４個の置
換基で置換されており；
Ｂは、
（１）アリール、
（２）アリール−Ｏ−、
（３）Ｃ３−６シクロアルキル−、
（４）Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（５）Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−、
（６）Ｃ２−５シクロヘテロアルキル−、
（７）Ｃ３−６シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（８）Ｃ３−６シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−、
（９）ヘテロアリール、
（１０）ヘテロアリール−Ｏ−、
（１１）アリール−Ｃ１−１０アルキル−、および
（１２）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−
よりなる群から選択され；
ここでＢは、置換されていない、またはＲｂから選択される１から６個の置換基で置換さ
れており；
各々のＲ１は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−ＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、および
（６）−Ｃ３−６シクロアルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキルおよびシクロアルキルは、置換されていない、またはＲｉから選択
される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、および
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル
よりなる群から選択され、
ここで各々のアルキルおよびシクロアルキルは、置換されていない、またはＲｊから選択
される１から３個の置換基で置換されており；
各々のＲ３は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ２−６アルケニル、
（６）−Ｃ２−６アルキニル、
（７）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（８）−Ｃ２−６シクロヘテロアルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロヘテロア
ルキルは、置換されていない、またはＲＬから選択される１から３個の置換基で置換され
ており；
各々のＲ４は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ２−６アルケニル、
（６）−Ｃ２−６アルキニル、
（７）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（８）−Ｃ２−６シクロヘテロアルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、置換されてい
ない、またはＲＬから選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−３アルキル、および
（３）ハロゲン
よりなる群から選択され；
Ｒ６は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−３アルキル、および
（３）ハロゲン
よりなる群から選択され、または
Ｒ５およびＲ６は、共にオキソを形成することができ；
Ｒ７は、
（１）水素、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、および
（３）−Ｃ１−１０アルキル
よりなる群から選択され、
ここで−Ｃ１−１０アルキルは、置換されていない、または１から５個のフッ素で置換さ
れており；
各々のＲ８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、および
（３）−Ｃ１−１０アルキル
よりなる群から選択され、
ここで−Ｃ１−１０アルキルは、置換されていない、または１から５個のフッ素で置換さ
れており；
各々のＲａは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロゲン、
（４）オキソ、
（５）−ＯＲｅ、
（６）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（７）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（９）−ＮＲｃＲｄ、
（１０）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１１）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１３）−ＣＮ、
（１４）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１５）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１６）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１７）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１８）−ＣＦ３、
（１９）−ＯＣＦ３、
（２０）−ＯＣＨＦ２、
（２１）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（２２）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（２３）−（ＣＨ２）ｐ−アリール、および
（２４）−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール
よりなる群から独立して選択され、
ここでＲａは、置換されていない、またはＲｍから選択される１から３個の置換基で置換
されており；
各々のＲｂは、
（１）−Ｃ１−１０アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）ハロゲン、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＯＣ２−１０アルケニル、
（７）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯＣ１−１０アルキル、
（８）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ３−６シクロアルキル、
（９）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１０）−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−アリール、
（１１）−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール、
（１２）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１３）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１４）−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１５）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＮＲｃＲｄ、
（１７）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１９）−ＣＯ２Ｒｅ、
（２０）−ＣＮ、
（２１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２２）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（２３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（２４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２５）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（２６）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（２７）−ＣＦ３、
（２８）−ＯＣＦ３、
（２９）−ＯＣＨＦ２、
（３０）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（３１）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（３２）−（ＣＨ２）ｐ−アリール、および
（３３）−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のＲｂは、置換されていない、またはＲｋから選択される１から５個の置換基
で置換されており；
各々のＲｃおよびＲｄは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（５）Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（６）−Ｃ２−６シクロヘテロアルキル、
（７）Ｃ２−６シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキル−、および
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−
よりなる群から独立して選択され、または
ＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子（複数可）と共に、酸素、硫黄およびＮ−
Ｒｇから独立して選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含有する４から７員のシク
ロヘテロアルキル環を形成し、ここで各々のＲｃおよびＲｄは、置換されていない、また
はＲｆから独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
各々のＲｅは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（６）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル、
（７）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキル−、および
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のＲｅは、置換されていない、またはＲｈから選択される１から３個の置換基
で置換されており；
各々のＲｆは、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＯＣ１−６アルキル、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＦ３、
（８）−ＯＣＨＦ２、および
（９）−ＯＣＦ３
よりなる群から選択され、
ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−ＯＨ、ハロゲン、シアノおよび−
Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
各々のＲｇは、
（１）水素、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、および
（３）−Ｃ１−１０アルキル
よりなる群から選択され、
ここでアルキルは、置換されていない、または１から５個のフッ素で置換されており；
各々のＲｈは、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＦ３、
（８）−ＯＣＨＦ２、および
（９）−ＯＣＦ３
よりなる群から選択され、
ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−ＯＨ、ハロゲン、シアノおよび−
Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒｉは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＲｅ、
（３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（７）−ＮＲｃＲｄ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１５）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＣＦ３、
（１７）−ＯＣＦ３、
（１８）−ＯＣＨＦ２、
（１９）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（２０）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル
よりなる群から独立して選択され；
Ｒｊは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＲｅ、
（３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（７）−ＮＲｃＲｄ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１５）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＣＦ３、
（１７）−ＯＣＦ３、
（１８）−ＯＣＨＦ２、
（１９）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（２０）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル
よりなる群から独立して選択され；
各々のＲｋは、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）オキソ、
（５）−ＯＣ１−６アルキル、
（６）−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（７）−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨＦ２、
（１１）−ＯＣＦ３、
（１２）−ＮＨ２、
（１３）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１４）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１５）＝Ｎ（ＯＣＨ３）、
（１６）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、および
（１７）−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ハ
ロゲン、シアノおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１から３個
の置換基で置換されており；
ＲＬは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（７）−ＮＲｃＲｄ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１４）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１５）−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＣＦ３、
（１７）−ＯＣＦ３、
（１８）−ＯＣＨＦ２、
（１９）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（２０）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル
よりなる群から選択され；
各々のＲｍは、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）オキソ、
（５）−ＯＣ１−６アルキル、
（６）−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（７）−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨＦ２、
（１１）−ＯＣＦ３、
（１２）−ＮＨ２、
（１３）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１４）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１５）＝Ｎ（ＯＣＨ３）、
（１６）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、および
（１７）−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のＣ１−１０アルキルは、置換されていない、または−ＯＨ、−ＯＣ１−６ア
ルキル、ハロゲン、シアノおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される
１から３個の置換基で置換されており；
ｎは、独立して０、１、２または３であり；
各々のｍは、独立して０、１または２であり；
各々のｐは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０から独立して選択され
；および
ｑは、１、２または３から独立して選択される、前記化合物または薬学的に許容されるそ
の塩。
【請求項３】
構造式Ｉａ
【化３】
2017516771.tif 000003
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｘが酸素である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｔが、ＣＨおよびＮよりなる群から選択され；
Ｕが、ＣＨおよびＮよりなる群から選択され；
Ｖが、ＣＨおよびＮよりなる群から選択され；ならびに
Ｗが、ＣＨおよびＮよりなる群から選択され、
ただしＴ、Ｕ、ＶおよびＷのうちの１つがＮである、請求項１に記載の化合物または薬学
的に許容されるその塩。
【請求項８】
ＴがＣＨであり；ＵがＣＨであり；ＶがＮであり；およびＷがＣＨである、請求項１に
記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ａが二環式アリール環であり、ここで各々の二環式アリール環は、置換されていない、
またはＲａから選択される１から６個の置換基で置換されており、ここで２個のＲａ置換
基は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６員のシクロアルキル環、または酸素
、硫黄およびＮＲ８から独立して選択される０から３個のヘテロ原子を含有する３〜６員
のシクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各々の３〜６員のシクロアルキル環
および各々の３〜６員のシクロヘテロアルキル環は、置換されていない、または−Ｃ１−
６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよびＯＨから選択される１から４個の
置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ａが、
【化４】
2017516771.tif 000004
よりなる群から選択され、
ここでＡは、置換されていない、またはＲａから選択される１から６個の置換基で置換さ
れており、ここで２個のＲａ置換基は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６員
のシクロアルキル環、または酸素、硫黄およびＮＲ８から独立して選択される０から３個
のヘテロ原子を含有する３〜６員のシクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各
々の３〜６員のシクロアルキル環および各々の３〜６員のシクロヘテロアルキル環は、置
換されていない、または−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよび
ＯＨから選択される１から４個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物また
は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ａが、
【化５】
2017516771.tif 000005
よりなる群から選択され、
ここでＡは、置換されていない、またはＲａから選択される１から６個の置換基で置換さ
れており、ここで２個のＲａ置換基は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６員
のシクロアルキル環、または酸素、硫黄およびＮＲ８から独立して選択される０から３個
のヘテロ原子を含有する３〜６員のシクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各
々の３〜６員のシクロアルキル環および各々の３〜６員のシクロヘテロアルキル環は、置
換されていない、または−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよび
ＯＨから選択される１から４個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物また
は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ａが、
【化６】
2017516771.tif 000006
よりなる群から選択され、
ここでＡは、置換されていない、またはＲａから選択される１から６個の置換基で置換さ
れている、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｂが、
（１）アリール、および
（２）ヘテロアリール
よりなる群から選択され、ここで各々のアリールおよびヘテロアリールは、置換されてい
ない、またはＲｂから選択される１から６個の置換基で置換されている、請求項１に記載
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｂが、
（１）フェニル、
（２）ピリジン、および
（３）ベンズイミダゾール
よりなる群から選択され、
ここで各々のフェニル、ピリジンおよびベンズイミダゾールは、置換されていない、また
はＲｂから選択される１から６個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物ま
たは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ４が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、および
（３）−Ｃ１−６アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキルは、置換されていない、またはＲＬから選択される１から３個の置
換基で置換されている、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ４が水素である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその
塩。
【請求項１７】
Ｒ２が水素である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ５およびＲ６が、
（１）水素、および
（２）ハロゲン
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ５およびＲ６が水素である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその
塩。
【請求項２０】
２つの不斉炭素中心における絶対立体化学が下に示されるものである、請求項１に記載
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化７】
2017516771.tif 000007
【請求項２１】
構造式Ｉａ
【化８】
2017516771.tif 000008
の請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｘが酸素であり；
Ｔが、ＣＨおよびＮよりなる群から選択され；
Ｖが、ＣＨおよびＮよりなる群から選択され；
Ｗが、ＣＨおよびＮよりなる群から選択され、
ただしＴ、Ｕ、ＶおよびＷのうちの１つがＮであり；
Ａが、
【化９】
2017516771.tif 000009
よりなる群から選択され、
ここでＡは、置換されていない、またはＲａから選択される１から６個の置換基で置換さ
れており、ここで２個のＲａ置換基は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６員
のシクロアルキル環、または酸素、硫黄およびＮＲ８から独立して選択される０から３個
のヘテロ原子を含有する３〜６員のシクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各
々の３〜６員のシクロアルキル環および各々の３〜６員のシクロヘテロアルキル環は、置
換されていない、または−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよび
ＯＨから選択される１から４個の置換基で置換されており；
Ｂが、
（１）アリール、および
（２）ヘテロアリール
よりなる群から選択され、
ここで各々のアリールおよびヘテロアリールは、置換されていない、またはＲｂから選択
される１から６個の置換基で置換されており；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｒ３およびＲ４が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、および
（３）−Ｃ１−６アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで各々のアルキルは、置換されていない、またはＲＬから選択される１から３個の置
換基で置換されており；
Ｒ５およびＲ６が、
（１）水素、および
（２）ハロゲン
よりなる群から選択され；ならびに
ｎは１である、前記化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
構造式Ｉａ
【化１０】
2017516771.tif 000010
の請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｘが酸素であり；
ＴがＣＨであり；
ＶがＮであり；
ＷがＣＨであり；
Ａが、
【化１１】
2017516771.tif 000011
よりなる群から選択され、
ここでＡは、置換されていない、またはＲａから選択される１から６個の置換基で置換さ
れており；
Ｂが、
（１）フェニル、
（２）ピリジン、および
（３）ベンズイミダゾール
よりなる群から選択され、
ここで各々のフェニル、ピリジンおよびベンズイミダゾールは、置換されていない、また
はＲｂから選択される１から６個の置換基で置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が水素であり；ならびに
ｎが１である、前記化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
【化１２】
2017516771.tif 000012
2017516771.tif 000013
から選択される、請求項２２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬
学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
その処置の必要がある哺乳動物におけるＧタンパク質共役受容体４０のアゴニズムに応
答性である障害、症状または疾患の処置のために有用な薬剤の調製のための、請求項１〜
２３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２６】
２型糖尿病の処置のための薬剤の製造のための、請求項１〜２３のいずれかに記載の化
合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２７】
治療における使用のための、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物または薬学的に
許容されるその塩。
【請求項２８】
治療的有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、その処置または予防の必要がある患者におけるＧタンパク質共役受容体４０のアゴニズムに応答性である障害、症状または疾患を処置または予防するための医薬組成物。
【請求項２９】
治療的有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、その処置の必要がある患者における２型糖尿病を処置するための医薬組成物。
【請求項３０】
（１）請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩；
（２）以下よりなる群から選択される１または複数の化合物：
（ａ）ＰＰＡＲガンマアゴニストおよびパーシャルアゴニスト；
（ｂ）ビグアナイド；
（ｃ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤；
（ｄ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害剤；
（ｅ）インスリンまたはインスリン模倣物；
（ｆ）スルホニルウレア；
（ｇ）α−グルコシダーゼ阻害剤；
（ｈ）患者の脂質プロファイルを改善する剤であって、（ｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクタ
ーゼ阻害剤、（ｉｉ）胆汁酸捕捉剤、（ｉｉｉ）ニコチニルアルコール、ニコチン酸また
はその塩、（ｉｖ）ＰＰＡＲαアゴニスト、（ｖ）コレステロール吸収阻害剤、（ｖｉ）
アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、（ｖｉｉ
）ＣＥＴＰ阻害剤および（ｖｉｉｉ）フェノール性抗酸化剤よりなる群から選択される前
記剤；
（ｉ）ＰＰＡＲα／γデュアルアゴニスト、
（ｊ）ＰＰＡＲδアゴニスト、
（ｋ）抗肥満化合物、
（ｌ）回腸胆汁酸トランスポーター阻害剤；
（ｍ）抗炎症剤；
（ｎ）グルカゴン受容体アンタゴニスト；
（ｏ）ＧＬＰ−１；
（ｐ）ＧＩＰ−１；
（ｑ）ＧＬＰ−１アナログ；
（ｒ）ＨＳＤ−１阻害剤；
（ｓ）ＳＧＬＴ１阻害剤；および
（ｔ）ＳＧＬＴ２阻害剤；ならびに
（３）薬学的に許容される担体
を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびにシンバスタチン、
エゼチミブおよびシタグリプチンから選択される化合物；ならびに薬学的に許容される担
体を含む、医薬組成物。
【請求項３２】
構造式１−１０：
【化１３】
2017516771.tif 000014
の化合物。
【請求項３３】
構造式１−１１：
【化１４】
2017516771.tif 000015
の化合物。
【請求項３４】
構造式１−１２：
【化１５】
2017516771.tif 000016
の化合物。