【手続補正書】
【提出日】平成30年2月26日(2018.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記［化１］の構造式Ib、すなわち、
【化１】
2017513812.tif 000001
の化合物又は薬剤的に容認可能なその化合物の塩、及びその化合物の立体異性体である化合物であって、
Ｒ１は、(a) 随意的に１〜５個のハロゲンで置換したＣ１−３アルキル基、並びに−ＯＨ、随意的に１〜３個のハロゲンで置換した−ＯＣ１−３アルキル基、及び−ＣＮから選択される１つの基で置換したＣ１−３アルキル基、(b) −（Ｃ＝Ｏ）Ｒ４、(c) −ＣＮ、(d) −（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４、(e) −（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ４、及び(f) −（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、よりなるグループから選択されるものとし、
Ｒ４は、(a) Ｈ、(b) 随意的に１〜５個のハロゲンで置換したＣ１−３アルキル基からなるグループから選択されるものとし、
Ｒ５及びＲ６は、随意的に１〜５個のハロゲンで置換したＣ１−３アルキル基、並びに−ＯＨ、及び随意的に１〜３個のハロゲンで置換した−ＯＣ１−３アルキル基から選択される１つの基で置換した、Ｃ１−３アルキル基、よりなるグループから独立的に選択されるものとし、及び
Ｒ５及びＲ６は、Ｒ５及びＲ６に結び付く窒素原子と一緒に結合して５〜７員環を形成することができ、この５〜７員環は、(i) ハロゲン、(ii) 随意的に１〜３個のハロゲンで置換したＣ１−３アルキル基、(iii) 随意的に１〜３個のハロゲンで置換した−ＯＣ１−３アルキル基、(iv) −ＯＨ、及び(vii) Ｃ１−３ヒドロキシアルキル基、から独立的に選択される１〜３個の基で置換できるものとする、
化合物。
【請求項２】
請求項１記載の構造式Ibの化合物、又は薬剤的に容認可能なその化合物の塩であって、下記［化２］の構造式、すなわち、
【化２】
2017513812.tif 000002
の構造式から選択される、化合物。
【請求項３】
請求項１記載の構造式Ib、又は薬剤的に容認可能なその構造式の塩である化合物であって、下記［化３］の構造式、すなわち、
【化３】
2017513812.tif 000003
の構造式である、化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のうちいずれか一項記載の化合物、又はその化合物の薬剤的に容認可能な塩、及び薬剤的に容認可能なキャリヤを含有する医薬組成物。
【請求項５】
請求項１〜３のうちいずれか一項記載の化合物、又はその化合物の薬剤的に容認可能な塩を、患者における疾患又は病態の治療のためＴＣ−ＰＴＰを阻害し、また抗原提示細胞を活性化する薬剤の製造に使用する、使用方法。
【請求項６】
請求項５記載の使用方法において、前記ＴＣ−ＰＴＰ介在疾患又は病態は、がんとする、使用方法。
【請求項７】
請求項６記載の使用方法において、前記がんは、前立腺がん、乳がん、卵巣がん、多発性骨髄腫がん、脳腫瘍、神経膠腫、肺がん、唾液腺がん、胃がん（stomach cancer）、胸腺上皮がん、甲状腺がん、白血病、黒色腫、リンパ腫、胃がん(gastric cancer)、膵臓がん、腎臓がん、膀胱がん、大腸がん、及び肝臓がんとする、使用方法。
【請求項８】
摘出抗原提示細胞を刺激する生体外の方法であって、
・摘出抗原提示細胞を、請求項１〜３のうちいずれか一項記載の化合物、又はその化合物の薬剤的に容認可能な塩、及びその化合物の立体異性体の有効量で処理するステップ
を有し、
前記摘出抗原提示細胞は、前記化合物による処理前、処理中又は処理後に摘出活性化抗原提示細胞を獲得するに十分な時間にわたり、疾患固有の抗原とともに培養する、方法。
【請求項９】
患者における疾患の必要とする改善又は治療を行うための治療薬であって、
・請求項８記載の方法によって獲得した摘出活性化抗原提示細胞を含み、
前記疾患は、前記患者における疾患に固有の抗原を発現させるものとする、治療薬。
【請求項１０】
請求項８記載の方法において、前記摘出抗原提示細胞又は前記摘出活性化抗原提示細胞は樹状細胞とする、請求項９記載の治療薬。
【請求項１１】
請求項８記載の方法において、前記摘出抗原提示細胞又は前記摘出活性化抗原提示細胞は、同一患者からのものとする、請求項９記載の治療薬。
【請求項１２】
請求項８記載の方法において、前記摘出抗原提示細胞を処理するステップは成熟化カクテルを含む、請求項９記載の治療薬。
【請求項１３】
請求項８記載の方法において、前記摘出抗原提示細胞を処理するステップはさらに、成熟化カクテルを含む、請求項９記載の治療薬。
【請求項１４】
前記成熟化カクテルは、ＬＰＳ、ＭＰＬＡ、ＩＮＦγ、ＣＤ４０Ｌ、ＩＬ−１β、ＩＬ−６、ＴＮＦ−α、ＰＧＥ−２、又はこれらの組合せを含む、請求項１２または１３記載の治療薬。
【請求項１５】
前記成熟化カクテルは、以下のカクテル、すなわち、
a) ＬＰＳ及びＩＮＦγ、
b) ＭＰＬＡ及びＩＮＦγ、
c) ＣＤ４０Ｌ及びＩＮＦγ、
d) ＩＬ−１β、ＩＬ−６及びＴＮＦ−α、並びに
e) ＩＬ−１β、ＩＬ−６、ＴＮＦ−α及びＰＧＥ−２
のうち少なくとも１つとする、請求項１２または１３記載の治療薬。
【請求項１６】
前記疾患はがんとする、請求項９記載の治療薬。
【請求項１７】
前記がんは、前立腺がん、乳がん、卵巣がん、多発性骨髄腫がん、脳腫瘍、神経膠腫、肺がん、唾液腺がん、胃がん（stomach cancer）、胸腺上皮がん、甲状腺がん、白血病、黒色腫、リンパ腫、胃がん(gastric cancer)、膵臓がん、腎臓がん、膀胱がん、大腸がん、及び肝臓がんとする、請求項１６記載の治療薬。
【請求項１８】
(1) 以下のグループ、すなわち、
(a) 細胞毒性物質
(b) 代謝拮抗物質
(c) アルキル化剤
(d) アントラサイクリン
(e) 抗生物質
(f) 抗有糸分裂剤
(g) ホルモン療法剤
(h) シグナル伝達阻害剤
(i) 遺伝子発現調整物質
(j) アポトーシス誘導物質
(k) 血管新生阻害剤
(l) 免疫療法剤
から選択される、１つ又はそれ以上の添加化合物と、及び
(2) 薬剤的に容認可能なキャリヤと、
をさらに有する、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記細胞毒性物質は、タキソール、サイトカラシンＢ、グラミシジンＤ、エチジウムブロマイド、エメチン、マイトマイシン、エトポシド、テノポシド、ビンクリスチン、ビンブラスチン、コルヒチン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ジヒドロキシ・アントラシン・ジオン（dihydroxy anthracin dione）、ミトキサントロン、ミトラマイシン、アクチノマイシンＤ、１−ジヒドロテストステロン、グルココルチコイド、プロカイン、テトラカイン、リドカイン、プロプラノロール、ピューロマイシン、これらの類似物質若しくは同族物質、又はこれらの組合せとし、
前記代謝拮抗物質は、メトトレキサート、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、シタラビン、５−フルオロウラシル・ダカルバジン、又はそれらの組合せとし、
前記アルキル化剤は、メクロレタミン、チオテパ・クロラムブシル、メルファラン、カルマスティン（ＢＳＮＵ）、ロムスチン（ＣＣＮＵ）、シクロソスファミド（cyclothosphamide）、ブスルファン、ジブロモマンニトール、ストレプトゾトシン、マイトマイシンＣ、シス−ジクロロジアンミン白金（II）（ＤＤＰ）シスプラチン、又はそれらの組合せとし、
前記アントラサイクリンは、ダウノルビシン、ドキソルビシン、又はそれらの組合せとし、
前記抗生物質は、ダクチノマイシン、ブレオマイシン、ミトラマイシン、アントラマイシン（ＡＭＣ）、又はそれらの組合せとし、
前記抗有糸分裂剤は、ビンクリスチン、ビンブラスチン、又はそれらの組合せとし、
前記シグナル伝達阻害剤は、イマチニブ、トラスツズマブ、又はそれらの組合せとし、
前記遺伝子発現調整物質は、ｓｉ（低分子干渉型）ＲＮＡ、ｓｈ（低分子ヘアピン型）ＲＮＡ、アンチセンス・オリゴヌクレオチド、ＨＤＡＣ阻害剤、又はそれらの組合せとし、
前記免疫療法剤は、モノクローナル抗体、キメラ抗原受容体（ＣＡＲｓ）、-Ｔ-細胞、又はそれらの組合せとし、
前記ホルモン療法剤は、黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ）拮抗薬とし、
前記アポトーシス誘導物質は、組み換え型ヒトＴＮＦ関連アポトーシス誘導リガンド（ＴＲＡＩＬ）とし、
前記血管新生阻害物質は、ソラフェニブ、スニチニブ、パゾパニブ、エベロリムス、又はそれらの組合せとする、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記モノクローナル抗体は、抗ＣＴＬＡ４、抗ＰＤ１、又はそれらの組合せとする、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記化合物は、下記［化４］の構造式、すなわち、
【化４】
2017513812.tif 000004
の構造式を有する、請求項４記載の医薬組成物。