【手続補正書】
【提出日】平成30年5月11日(2018.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｖ）（配列番号３９３）：
Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｘａａ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｘａａ９−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１−Ｘａａ１２−Ｘａａ１３−Ｘａａ１４（式（Ｖ））
の構造を含むペプチド分子、または薬学的に許容され得るその塩であって、前記ペプチド分子は、Ｘａａ４とＸａａ１０との間にチオエーテル結合を含み、式中：
Ｘａａ１は不在であるか、またはＸａａ１は任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、またはＸａａ２は任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、またはＸａａ３は任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、１つまたは２つの炭素の側鎖を有しかつＸａａ１０とチオエーテル結合を形成することが可能である、アミノ酸、脂肪族酸、脂環式酸または修飾された２−メチル芳香族酸であり；
Ｘａａ５は、Ｎ（アルファ）−Ｍｅ−Ａｒｇ、Ａｒｇ、ホモＡｒｇ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ａｒｇ−Ｍｅ−ｓｙｍ、Ａｒｇ−Ｍｅ−ａｓｙｍ、４−Ｇｕａｎ、Ｃｉｔ、Ｃａｖ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ（４−グアニジノ）、Ｐｈｅ（４−カルバモイルアミノ）、Ｐｈｅ（４−ＮＨ２）、Ｎ−Ｍｅ−ホモＡｒｇ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙ、Ｔｈｒ、Ｉｌｅおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ７は、Ａｓｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、Ａｓｐ（ＯＭｅ）、Ｄ−Ａｓｐおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ８は、Ｔｈｒ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ａｓｎ、Ｇｌｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、ホモＬｅｕ、Ｎｌｅ、およびＮ−Ｍｅ−Ｔｈｒを含むＮ−メチルアミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ９は、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｐｈｅ、Ｌｅｕ、Ｇｌｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌ、ＨＬｅｕ、ｎ−ブチルＡｌａ、ｎ−ペンチルＡｌａ、ｎ−ヘキシルＡｌａ、Ｎｌｅ、シクロブチル−Ａｌａ、Ｃｐａ、Ａｏｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｅｕおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｃｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ＨＣｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄ−ＰｅｎおよびＰｅｎ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
Ｘａａ１１は不在であるか、またはＴｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｐｈｅ（２−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、ＳａｒおよびＳｅｒ、芳香族アミノ酸、置換された芳香族アミノ酸、Ｇｌｙ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｍｅｔ、Ｔｈｒ、Ｌｙｓ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｐｒｏ、Ｐｈｅ、Ｓａｒ、１−Ｎａｌ、２−Ｎａｌ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、ＨＰｈｅ、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−Ｔｙｒ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｏ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、ジヒドロ−Ｔｒｐ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（Ａｃ）、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｂｉｐ、Ａｌａ（３，３−ジフェニル）、ビフェニル−Ａｌａ、芳香環置換Ｐｈｅ、芳香環置換Ｔｒｐ、芳香環置換Ｈｉｓ、ヘテロ芳香族アミノ酸、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ（Ａｃ）、４−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ（４ｔＢｕ）、Ｐｈｅ（４−ＯＭｅ）、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｐｈｅ（２−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｐｈｅ（ＣＦ３）、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ａｉｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｔｉｃ、Ｐｈｅ（４ＣＦ３）、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅならびに対応するＤ−アミノ酸および適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ１２は不在であるか、または芳香族アミノ酸、置換された芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、アミド、Ｌｙｓ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌａ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｄ−Ｇｌｕ、β−ＨＧｌｕ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｂｉｐ、β−ＨＰｈｅ、β−Ｇｌｕ、Ｄ−Ｔｙｒ、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｄ−Ｈｉｓ、Ｆ（４−ＣＯＯＨ）、Ｔｉｃ、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｄ−Ｌｅｕ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｄ−Ｔｈｒ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、アイソスターおよび対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ１３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ１４は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
前記ペプチド分子がペプチドダイマーまたはそのサブユニットであるならば、Ｘａａ１４は不在であるか、またはアミン側鎖を有する任意のアミノ酸、Ｌｙｓ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、ホモ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｇｌａ、Ｃｙｓ、ホモＣｙｓ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、適するアイソスター、対応するＤ−アミノ酸および対応するＮ−メチルアミノ酸からなる群から選択される、
ペプチド分子、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
（ａ）Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチル−ベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ、Ａｒｇ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ（４−グアニジノ）、Ｐｈｅ（４−カルボニルアミノ）、Ｃｉｔ、Ｐｈｅ（４−ＮＨ２）、Ｎ−Ｍｅ−ホモ−Ａｒｇ、ホモ−Ａｒｇ、ＴｙｒおよびＨｉｓからなる群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙ、ＴｈｒまたはＩｌｅであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ｈＬｅｕ、ＮｌｅおよびＶａｌからなる群から選択され；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は不在であるか、または、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｐｈｅ（２−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は不在であるか、または、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｇｌａ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ１４は任意のアミノ酸である；
（ｂ）Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙ、ＴｈｒまたはＩｌｅであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ｈＬｅｕおよびＮｌｅからなる群から選択され；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｓｅｒおよび任意の置換された芳香族アミノ酸および対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、Ｇｌａ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は任意のアミノ酸である；
（ｃ）Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙ、ＴｈｒまたはＩｌｅであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ｈＬｅｕおよびＮｌｅからなる群から選択され；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、Ｇｌａ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ１４は任意のアミノ酸である；
（ｄ）Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は不在であるか、または、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、Ｇｌａ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である；
（ｅ）Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は不在であるか、または、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である；
（ｆ）Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕであり；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である；
（ｇ）Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕであり；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕおよびベータ−ホモ−Ｇｌｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である；
（ｈ）Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕであり；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕおよびベータ−ホモ−Ｇｌｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である；
（ｉ）Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕであり；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３−ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびホモＰｈｅからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕおよびベータ−ホモ−Ｇｌｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である、
請求項１に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項３】
Ｘａａ４が２−メチルベンゾイル部分である、請求項１または請求項２に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項４】
Ｘａａ５が２−Ｍｅ−Ａｒｇである、請求項１〜３のいずれか一項に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項５】
（ａ）Ｘａａ１４が、Ｌｙｓ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ、Ｄａｐ、ホモ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｃｙｓ、ホモＣｙｓ、ＰｅｎまたはＤ−Ｏｒｎからなる群から選択される；または
（ｂ）Ｘａａ１４が、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−ＬｙｓおよびＤ−Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項６】
Ｘａａ４がＸａａ１０とチオエーテル結合を形成する２−メチルベンゾイル部分であり、Ｘａａ５がＮ−Ｍｅ−Ａｒｇであり、Ｘａａ６がＳｅｒであり、Ｘａａ７がＡｓｐであり、Ｘａａ８がＴｈｒであり、Ｘａａ９がＬｅｕであり、Ｘａａ１０がＰｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり、必要に応じてＸａａ１０がＰｅｎまたはＣｙｓである、請求項１〜５のいずれか一項に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項７】
（ａ）Ｘａａ３、Ｘａａ５、Ｘａａ７〜Ｘａａ９およびＸａａ１１〜Ｘａａ１３からなる群から選択される少なくとも１つの位置のＮ（アルファ）メチル化を含む；または
（ｂ）Ｘａａ１〜Ｘａａ３およびＸａａ１１〜Ｘａａ１４からなる群から選択される少なくとも１つの位置のアシル化を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項８】
式（ＶＩ）（配列番号３８７）：
Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｘａａ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｘａａ９−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１（式ＶＩ）
の構造を含むペプチド分子、または薬学的に許容され得るその塩であって、式中、
Ｘａａ１は、Ｘａａ７とチオエーテル結合を形成することが可能な２−メチルベンゾイル基であり；
Ｘａａ２は、Ｎ（アルファ）−Ｍｅ−Ａｒｇ、Ａｒｇ、ＨＡｒｇ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ａｒｇ−Ｍｅ−ｓｙｍ、Ａｒｇ−Ｍｅ−ａｓｙｍ、４−Ｇｕａｎ、Ｃｉｔ、Ｃａｖおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ４は、Ａｓｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、Ａｓｐ（ＯＭｅ）、Ｄ−Ａｓｐおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｔｈｒ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ａｓｎ、Ｇｌｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｌｅｕ、Ｍ
ｅｔ、およびＮ−Ｍｅ−Ｔｈｒを含むＮ−メチルアミノ酸、および適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｐｈｅ、Ｌｅｕ、Ｇｌｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌ、ＨＬｅｕ、ｎ−ブチルＡｌａ、ｎ−ペンチルＡｌａ、ｎ−ヘキシルＡｌａ、Ｎｌｅ、シクロブチル−Ａｌａ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｅｕおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ７は、Ｃｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ＨＣｙｓ、ＰｅｎおよびＤ−Ｐｅｎからなる群から選択され；
Ｘａａ８は、不在、Ｇｌｙ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｍｅｔ、Ｔｈｒ、Ｌｙｓ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｐｒｏ、Ｐｈｅ、Ｓａｒ、１−Ｎａｌ、２−Ｎａｌ、ＨＰｈｅ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｏ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、ジヒドロ−Ｔｒｐ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（Ａｃ）、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｂｉｐ、Ａｌａ（３，３−ジフェニル）、ビフェニル−Ａｌａ、芳香環置換Ｐｈｅ、芳香環置換Ｔｒｐ、芳香環置換Ｈｉｓ、ヘテロ芳香族アミノ酸、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ（Ａｃ）、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、４−Ｍｅ−Ｐｈｅ、ならびに対応するＤ−アミノ酸および適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ９は、不在、Ｇｌｕ、アミド、Ｌｙｓ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌａ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｄ−Ｇｌｕ、β−ＨＧｌｕ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｂｉｐ、β−ＨＰｈｅ、β−Ｇｌｕ、Ｄ−Ｔｙｒ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、適するアイソスターおよび対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、不在、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｇｌａ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、適するアイソスターおよび対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ１１は、不在、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｇｌａ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、適するアイソスターおよび対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され、
前記ペプチド分子は、Ｘａａ１とＸａａ７との間にチオエーテル結合をさらに含む、
ペプチド分子、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項９】
Ｘａａ４がＸａａ１０とチオエーテル結合を形成する２−メチルベンゾイル部分であり、Ｘａａ５がＮ−Ｍｅ−Ａｒｇであり、Ｘａａ６がＳｅｒであり、Ｘａａ７がＡｓｐであり、Ｘａａ８がＴｈｒであり、Ｘａａ９がＬｅｕであり、Ｘａａ１０がＰｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり、必要に応じてＸａａ１０がＰｅｎまたはＣｙｓである、請求項８に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１０】
ＤＩＧ、ＰＥＧ４、ＰＥＧ１３、ＰＥＧ２５、ＰＥＧ１Ｋ、ＰＥＧ２Ｋ、ＰＥＧ４Ｋ、ＰＥＧ５Ｋ、４００Ｄａから４０，０００Ｄａの分子量を有するポリエチレングリコール、ＩＤＡ、Ａｃ−ＩＤＡ、ＡＤＡ、グルタル酸、イソフタル酸、１，３−フェニレン二酢酸、１，４−フェニレン二酢酸、１，２−フェニレン二酢酸、ＡＡＤＡ、適する脂肪族酸、適する芳香族酸およびヘテロ芳香族酸からなる群から選択される末端修飾基をさらに含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１１】
前記ペプチド分子がモノマーである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のペプチド分子、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１２】
前記ペプチド分子が、リンカーによって二量体化された２つのペプチドモノマーを含むダイマーであり、
前記リンカーが、必要に応じて、ＤＩＧ、ＰＥＧ４、ＰＥＧ４−ビオチン、ＰＥＧ１３、ＰＥＧ２５、ＰＥＧ１Ｋ、ＰＥＧ２Ｋ、ＰＥＧ３．４Ｋ、ＰＥＧ４Ｋ、ＰＥＧ５Ｋ、ＩＤＡ、ＡＤＡ、Ｂｏｃ−ＩＤＡ、グルタル酸、イソフタル酸、１，３−フェニレン二酢酸、１，４−フェニレン二酢酸、１，２−フェニレン二酢酸、トリアジン、Ｂｏｃ−トリアジン、ＩＤＡ−ビオチン、ＰＥＧ４−ビオチン、ＡＡＤＡ、適する脂肪族、芳香族、ヘテロ芳香族、および概ね４００Ｄａから概ね４０，０００Ｄａの分子量を有するポリエチレングリコールをベースとしたリンカーからなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１３】
前記ペプチド分子または前記ダイマーの前記２つのペプチドモノマーが、表４に示される配列、必要に応じて、以下：
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｔｒｐ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）（配列番号６１）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−（Ｐｈｅ−（４−ＣＯＯＨ）−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）（配列番号２７５）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）（配列番号６２）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−２−Ｎａｌ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）（配列番号７０）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−１−Ｎａｌ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）（配列番号２８２）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−２−Ｎａｌ−Ｇｌｕ−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）（配列番号２９３）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）（配列番号２７０）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）（配列番号２８７）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−２−Ｎａｌ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）（配列番号２９５）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−１−Ｎａｌ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）（配列番号２９９）；
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−（Ｎ−Ｍｅ−Ｄ−Ｌｙｓ）（配列番号６２）；または
（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）−（β−ホモＧｌｕ）（配列番号１３４）
から選択される配列
を含み、前記ペプチド分子が、前記２−メチルベンゾイルと前記Ｐｅｎとの間にチオエーテル結合を含む、請求項１または請求項１２に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１４】
前記ペプチド分子または前記ダイマーの２つのペプチドモノマーが、Ｃ末端ＮＨ２またはＯＨ基を含む、請求項１〜１３のいずれかに記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１５】
前記ペプチド分子が、表５に示される配列または構造、必要に応じて以下： 
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｔｒｐ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号１５１）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−（Ｐｈｅ−（４−ＣＯＯＨ）−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号３５６）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｔｒｐ−Ｔｙｒ−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号１５３）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−２−Ｎａｌ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号１６１）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−１−Ｎａｌ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号３２２）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−２−Ｎａｌ−Ｇｌｕ−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号３３６）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号２２２）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−ＯＨ）２（配列番号２２３）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号３６６）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−２−Ｎａｌ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号３３８）；
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−１−Ｎａｌ−（β−ホモＧｌｕ）−（Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号３２５）；または
（（２−メチルベンゾイル）−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−（Ｎ−Ｍｅ−Ｄ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２）２（配列番号１５２）
から選択される配列または構造
を含むダイマーであり、
前記２つのペプチドモノマーは、ＤＩＧによって連結されており、前記２−メチルベンゾイルとＰｅｎとの間にチオエーテル結合を含む、請求項１２に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１６】
前記ペプチドダイマーまたは前記ダイマーの２つのペプチドモノマーは、前記２−メチルベンゾイルの２−メチル基とＸａａ７との間にチオエーテル結合を含む、請求項１〜１５のいずれかに記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物であって、必要に応じて、被験体の下部胃腸系内で前記医薬組成物を放出する腸溶コーティングを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
前記ペプチド分子が、各々２−メチルベンゾイル−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）−（β−ホモ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−ＮＨ２（配列番号２２２）の配列からなる２つのペプチドを含むペプチドダイマーであり、
前記２つのペプチドの各々が、前記２−メチルベンゾイルと前記Ｐｅｎとの間にチオエーテル結合を含み、前記２つのペプチドが、前記２つのペプチドの前記Ｄ−Ｌｙｓアミノ酸に結合したリンカー部分によって連結されており、前記リンカー部分がジグリコール酸（ＤＩＧ）である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記ペプチド分子が、各々２−メチルベンゾイル−（Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ）−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）−（β−ホモ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−ＯＨ（配列番号２２３）の配列からなる２つのペプチドを含むペプチドダイマーであり、
前記２つのペプチドの各々が、前記２−メチルベンゾイルと前記Ｐｅｎとの間にチオエーテル結合を含み、前記２つのペプチドが、前記２つのペプチドの前記Ｄ−Ｌｙｓアミノ酸に結合したリンカー部分によって連結されており、前記リンカー部分がジグリコール酸（ＤＩＧ）である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
インテグリンα４β７の生物学的機能と関連する疾患または状態を治療または予防するための、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のペプチド分子または薬学的に許容され得るその塩を含む組成物であって、
前記疾患または状態が、必要に応じて、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、成人ＩＢＤ、小児ＩＢＤ、青年期ＩＢＤ、潰瘍性大腸炎、クローン病、セリアック病（非熱帯性スプルー）、血清陰性関節症と関連した腸疾患、顕微鏡的大腸炎、コラーゲン蓄積大腸炎、好酸球性胃腸炎、放射線療法、化学療法、直腸結腸切除および回腸吻合の後に生じる回腸嚢炎、胃腸がん、膵臓炎、インスリン依存性真性糖尿病、乳腺炎、胆嚢炎、胆管炎、胆管周囲炎、慢性気管支炎、慢性副鼻腔炎、喘息、原発性硬化性胆管炎、ＧＩ管でのヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症、好酸球性喘息、好酸球性食道炎、胃炎、大腸炎、顕微鏡的大腸炎および移植片対宿主病（ＧＶＤＨ）からなる群から選択される、組成物。
【請求項２１】
インテグリンα４β７の生物学的機能と関連する疾患または状態を治療または予防するための、請求項１７〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、
前記疾患または状態が、必要に応じて、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、成人ＩＢＤ、小児ＩＢＤ、青年期ＩＢＤ、潰瘍性大腸炎、クローン病、セリアック病（非熱帯性スプルー）、血清陰性関節症と関連した腸疾患、顕微鏡的大腸炎、コラーゲン蓄積大腸炎、好酸球性胃腸炎、放射線療法、化学療法、直腸結腸切除および回腸吻合の後に生じる回腸嚢炎、胃腸がん、膵臓炎、インスリン依存性真性糖尿病、乳腺炎、胆嚢炎、胆管炎、胆管周囲炎、慢性気管支炎、慢性副鼻腔炎、喘息、原発性硬化性胆管炎、ＧＩ管でのヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症、好酸球性喘息、好酸球性食道炎、胃炎、大腸炎、顕微鏡的大腸炎および移植片対宿主病（ＧＶＤＨ）からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項２２】
前記疾患または状態が炎症性腸疾患であり、前記炎症性腸疾患が必要に応じて、潰瘍性大腸炎またはクローン病である、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記組成物が、それを必要とする前記被験体に
（ａ）前記状態を改善するのに十分な間隔であって、
前記間隔が、２４時間絶え間なく、１時間ごと、４時間ごと、１日１回、１日２回、１日３回、１日４回、１日おき、毎週、隔週および毎月からなる群から選択されることを特徴とする間隔で提供される；
（ｂ）初期用量、その後１つまたは複数の以降の用量として提供され、ここで、任意の２用量の間の最小間隔が１日未満の期間であり、前記用量の各々が前記ペプチド分子もしくは薬学的に許容され得るその塩または前記医薬組成物の有効量を含み、
前記ペプチド分子もしくは薬学的に許容され得るその塩または前記医薬組成物の前記有効量が、以下：
ａ）α４β７インテグリン分子におけるＭＡｄＣＡＭ結合部位の約５０％またはそれを超える飽和；
ｂ）細胞表面におけるα４β７インテグリン発現の約５０％またはそれを超える阻害；ならびに
ｃ）α４β７分子におけるＭＡｄＣＡＭ結合部位の約５０％またはそれを超える飽和および前記細胞表面におけるα４β７インテグリン発現の約５０％またはそれを超える阻害
のうちの少なくとも１つを達成するのに十分であり、
ｉ）前記飽和は、１日２回以下の投薬頻度と一致した期間維持されるか；
ｉｉ）前記阻害は、１日２回以下の投薬頻度と一致した期間維持されるか；または
ｉｉｉ）前記飽和および前記阻害は、１日２回以下の投薬頻度と一致した期間各々維持される
ことを特徴とする、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記組成物が経口投与、非経口投与または局所投与されることを特徴とする、請求項２０〜２３のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４９】
本発明の前述のおよび他の特徴および利点が得られる方法が容易に理解されるように、上で簡潔に記載された本発明のより詳細な記載が、添付図で例示されるその具体的な実施形態を参照して与えられる。これらの図は本発明の一般的な実施形態だけを表し、したがって、その範囲を限定するものであると考えるべきでないことを理解した上で、本発明は、付随する図を用いることによってさらなる具体性および詳細で記載および説明される。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式（Ｖ）：
Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｘａａ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｘａａ９−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１−Ｘａａ１２−Ｘａａ１３−Ｘａａ１４（式（Ｖ））
の構造を含むペプチド分子、または薬学的に許容され得るその塩であって、前記ペプチドは、Ｘａａ４とＸａａ１０との間にチオエーテル結合を含み、式中：
Ｘａａ１は不在であるか、またはＸａａ１は任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、またはＸａａ２は任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、またはＸａａ３は任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、１つまたは２つの炭素の側鎖を有しかつＸａａ１０とチオエーテル結合を形成することが可能である、アミノ酸、脂肪族酸、脂環式酸または修飾された２−メチル芳香族酸であり；
Ｘａａ５は、Ｎ（アルファ）−Ｍｅ−Ａｒｇ、Ａｒｇ、ホモＡｒｇ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ａｒｇ−Ｍｅ−ｓｙｍ、Ａｒｇ−Ｍｅ−ａｓｙｍ、４−Ｇｕａｎ、Ｃｉｔ、Ｃａｖ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ（４−クアニジノ）（Phe(4-quanidino)）、Ｐｈｅ（４−カルバモイルアミノ）、Ｐｈｅ（４−ＮＨ２）、Ｎ−Ｍｅ−ホモＡｒｇ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙ、Ｔｈｒ、Ｉｌｅおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ７は、Ａｓｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、Ａｓｐ（ＯＭｅ）、Ｄ−Ａｓｐおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ８は、Ｔｈｒ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ａｓｎ、Ｇｌｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、ホモＬｅｕ、Ｎｌｅ、およびＮ−Ｍｅ−Ｔｈｒを含むＮ−メチルアミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ９は、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｐｈｅ、Ｌｅｕ、Ｇｌｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌ、ＨＬｅｕ、ｎ−ブチルＡｌａ、ｎ−ペンチルＡｌａ、ｎ−ヘキシルＡｌａ、Ｎｌｅ、シクロブチル−Ａｌａ、Ｃｐａ、Ａｏｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｅｕおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｃｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ＨＣｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄ−ＰｅｎおよびＰｅｎ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
Ｘａａ１１は不在であるか、またはＴｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｐｈｅ（２−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、ＳａｒおよびＳｅｒ、芳香族アミノ酸、置換された芳香族アミノ酸、Ｇｌｙ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｍｅｔ、Ｔｈｒ、Ｌｙｓ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｐｒｏ、Ｐｈｅ、Ｓａｒ、１−Ｎａｌ、２−Ｎａｌ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、ＨＰｈｅ、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−Ｔｙｒ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｏ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、ジヒドロ−Ｔｒｐ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（Ａｃ）、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｂｉｐ、Ａｌａ（３，３ジフェニル）、ビフェニル−Ａｌａ、芳香環置換Ｐｈｅ、芳香環置換Ｔｒｐ、芳香環置換Ｈｉｓ、ヘテロ芳香族アミノ酸、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ（Ａｃ）、４−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ（４ｔＢｕ）、Ｐｈｅ（４−ＯＭｅ）、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｐｈｅ（２−カルボミル）、Ｐｈｅ（
３−カルボミル）、Ｐｈｅ（ＣＦ３）、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ａｉｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｔｉｃ、Ｐｈｅ（４ＣＦ３）、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅならびに対応するＤ−アミノ酸および適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ１２は不在であるか、または芳香族アミノ酸、置換された芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、アミド、Ｌｙｓ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌａ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｄ−Ｇｌｕ、β−ＨＧｌｕ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｂｉｐ、β−ＨＰｈｅ、β−Ｇｌｕ、Ｄ−Ｔｙｒ、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ  Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｄ−Ｈｉｓ、Ｆ（４−ＣＯＯＨ）、Ｔｉｃ、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｄ−Ｌｅｕ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｄ−Ｔｈｒ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、アイソスターおよび対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ１３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ１４は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
前記ペプチド分子がペプチドダイマーまたはそのサブユニットであるならば、Ｘａａ１４は不在であるか、またはアミン側鎖を有する任意のアミノ酸、Ｌｙｓ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、ホモ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｇｌａ、Ｃｙｓ、ホモＣｙｓ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、適するアイソスター、対応するＤ−アミノ酸および対応するＮ−メチルアミノ酸からなる群から選択され；
前記ペプチド分子は、Ｘａａ４とＸａａ１０との間にチオエーテル結合を含む、
ペプチド分子、または薬学的に許容され得るその塩。
（項目２）
Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチル−ベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇ、Ａｒｇ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ（４−クアニジノ）（Phe(4-quanidino)）、Ｐｈｅ（４−カルボニルアミノ）、Ｃｉｔ、Ｐｈｅ（４−ＮＨ２）、Ｎ−Ｍｅ−ホモ−Ａｒｇ、ホモ−Ａｒｇ、ＴｙｒおよびＨｉｓからなる群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙ、ＴｈｒまたはＩｌｅであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ｈＬｅｕ、ＮｌｅおよびＶａｌからなる群から選択され；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は不在であるか、または、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｐｈｅ（２−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は不在であるか、または、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｇｌａ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ１４は任意のアミノ酸である、
項目１に記載のペプチド分子。
（項目３）
Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙ、ＴｈｒまたはＩｌｅであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ｈＬｅｕおよびＮｌｅからなる群から選択され；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｇｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｓｅｒおよび任意の置換された芳香族アミノ酸および対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、Ｇｌａ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は任意のアミノ酸である、
項目１に記載のペプチド分子。
（項目４）
Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙ、ＴｈｒまたはＩｌｅであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ｈＬｅｕおよびＮｌｅからなる群から選択され；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｇｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、Ｇｌａ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ１４は任意のアミノ酸である、
項目１に記載のペプチド分子。
（項目５）
Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｇｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は不在であるか、または、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ホモＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−ホモＧｌｕ、Ｇｌａ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である、
項目１に記載のペプチド分子。
（項目６）
Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｃｐａ、Ｃｂａ、ホモＬｅｕ、ＡｏｃおよびＮ−Ｍｅ−Ｌｅｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｇｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は不在であるか、または、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である、
項目１に記載のペプチド分子。
（項目７）
Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕであり；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｇｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、ベータ−ホモ−Ｇｌｕ、
Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、対応するＤ−アミノ酸およびアイソスターからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である、
項目１に記載のペプチド分子。
（項目８）
Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕであり；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｇｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕおよびベータ−ホモ−Ｇｌｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である、
項目１に記載のペプチド分子。
（項目９）
Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕであり；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｇｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、ホモＰｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｐｈｅ、Ｎ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、Ｓｅｒ、Ｓａｒ、ジヒドロＴｒｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｔｈｒ、Ｓａｒ、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびＳｅｒからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕおよびベータ−ホモ−Ｇｌｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である、
項目１に記載のペプチド分子。
（項目１０）
Ｘａａ１は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ２は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ３は不在であるか、または任意のアミノ酸であり；
Ｘａａ４は、２−メチルベンゾイル部分または修飾されたホモＳｅｒ、必要に応じてホモ−Ｓｅｒ−Ｃｌであり；
Ｘａａ５は、Ｎ−Ｍｅ−Ａｒｇであり；
Ｘａａ６は、Ｓｅｒであり；
Ｘａａ７は、ＡｓｐまたはＤ−Ａｓｐであり；
Ｘａａ８は、ＴｈｒまたはＶａｌであり；
Ｘａａ９は、Ｌｅｕであり；
Ｘａａ１０は、Ｐｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓであり；
Ｘａａ１１は、Ｔｒｐ、Ｐｈｅ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｐｈｅ（４−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４−ｔＢｕ）、Ｂｉｐ、Ｐｈｅ（４−ＣＯＯＨ）、Ｇｌｙ、３，３−ジフェニルＧｌｙ、３，３ジフェニルＡｌａ、Ｔｉｃ、ｂ−ホモ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｐｈｅ（２，４−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３，４−ジＣｌ）、Ｐｇｅ（４−カルボミル）、Ｐｈｅ（３−カルボミル）、Ｔｙｒ（Ｍｅ）、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、およびホモＰｈｅからなる群から選択され；
Ｘａａ１２は、任意の芳香族アミノ酸、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕおよびベータ−ホモ−Ｇｌｕからなる群から選択され；
Ｘａａ１３は、不在であり；
Ｘａａ１４は、任意のアミノ酸である、
項目１に記載のペプチド分子。
（項目１１）
Ｘａａ１、Ｘａａ２およびＸａａ３が不在である、項目１〜１０のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目１２）
Ｘａａ４が２−メチルベンゾイル部分である、項目１〜１１のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目１３）
Ｘａａ５が２−Ｍｅ−Ａｒｇである、項目１〜１２のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目１４）
Ｘａａ１４が、Ｌｙｓ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ、Ｄａｐ、ホモ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｃｙｓ、ホモＣｙｓ、ＰｅｎまたはＤ−Ｏｒｎからなる群から選択される、項目１〜１３のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目１５）
Ｘａａ４がＸａａ１０とチオエーテル結合を形成する２−メチルベンゾイル部分であり、Ｘａａ５がＮ−Ｍｅ−Ａｒｇであり、Ｘａａ６がＳｅｒであり、Ｘａａ７がＡｓｐであり、Ｘａａ８がＴｈｒであり、Ｘａａ９がＬｅｕであり、Ｘａａ１０がＰｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓである、項目１〜１４のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目１６）
Ｘａａ１０がＰｅｎまたはＣｙｓである、項目１５に記載のペプチド分子。
（項目１７）
Ｘａａ１４が、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−ＬｙｓおよびＤ−Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓからなる群から選択される、項目１〜１５のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目１８）
Ｘａａ３、Ｘａａ５、Ｘａａ７〜Ｘａａ９およびＸａａ１１〜Ｘａａ１３からなる群から選択される少なくとも１つの位置のＮ（アルファ）メチル化を含む、項目１〜１７のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目１９）
Ｘａａ１〜Ｘａａ３およびＸａａ１１〜Ｘａａ１４からなる群から選択される少なくとも１つの位置のアシル化を含む、項目１〜１８のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目２０）
式（ＶＩ）：
Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｘａａ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｘａａ９−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１（式ＶＩ）
の構造を含むペプチド分子、または薬学的に許容され得るその塩であって、式中、
Ｘａａ１は、Ｘａａ７とチオエーテル結合を形成することが可能な２−Ｍｅ−ベンゾイル基であり；
Ｘａａ２は、Ｎ（アルファ）−Ｍｅ−Ａｒｇ、Ａｒｇ、ＨＡｒｇ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ａｒｇ−Ｍｅ−ｓｙｍ、Ａｒｇ−Ｍｅ−ａｓｙｍ、４−Ｇｕａｎ、Ｃｉｔ、Ｃａｖおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｓｅｒ、Ｇｌｙおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ４は、Ａｓｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、Ａｓｐ（ＯＭｅ）、Ｄ−Ａｓｐおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｔｈｒ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ａｓｎ、Ｇｌｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、およびＮ−Ｍｅ−Ｔｈｒを含むＮ−メチルアミノ酸、および適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｐｈｅ、Ｌｅｕ、Ｇｌｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌ、ＨＬｅｕ、ｎ−ブチルＡｌａ、ｎ−ペンチルＡｌａ、ｎ−ヘキシルＡｌａ、Ｎｌｅ、シクロブチル−Ａｌａ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｅｕおよび適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ７は、Ｃｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ＨＣｙｓ、ＰｅｎおよびＤ−Ｐｅｎからなる群から選択され；
Ｘａａ８は、不在、Ｇｌｙ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｍｅｔ、Ｔｈｒ、Ｌｙｓ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、Ｐｒｏ、Ｐｈｅ、Ｓａｒ、１−Ｎａｌ、２−Ｎａｌ、ＨＰｈｅ、Ｐｈｅ（４−Ｆ）、Ｏ−Ｍｅ−Ｔｙｒ、ジヒドロ−Ｔｒｐ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｄａｂ（Ａｃ）、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｂｉｐ、Ａｌａ（３，３ジフェニル）、ビフェニル−Ａｌａ、芳香環置換Ｐｈｅ、芳香環置換Ｔｒｐ、芳香環置換Ｈｉｓ、ヘテロ芳香族アミノ酸、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ（Ａｃ）、Ｂｐａ、Ｐｈｅ（３−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−Ｍｅ）、Ｐｈｅ（２−ＣＦ３）、β−Ｍｅ−Ｐｈｅ、４−Ｍｅ−Ｐｈｅ、ならびに対応するＤ−アミノ酸および適するアイソスター代替物からなる群から選択され；
Ｘａａ９は、不在、Ｇｌｕ、アミド、Ｌｙｓ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌａ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｄ−Ｇｌｕ、β−ＨＧｌｕ、２−Ｎａｌ、１−Ｎａｌ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｂｉｐ、β−ＨＰｈｅ、β−Ｇｌｕ、Ｄ−Ｔｙｒ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ  Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、Ｇｌｕ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｓｐ、アルファ−Ｈ−Ｇｌｕ、適するアイソスターおよび対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ１０は、不在、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｇｌａ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、適するアイソスターおよび対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され；
Ｘａａ１１は、不在、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｍｅｔ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｇｌａ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｎ−Ｍｅ−Ｏｒｎ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｐ、Ｎ−Ｍｅ−Ｄａｂ、Ｎ−Ｍｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｂ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、適するアイソスターおよび対応するＤ−アミノ酸からなる群から選択され、前記ペプチドは、Ｘａａ１とＸａａ７との間にチオエーテル結合をさらに含み、
前記ペプチドは、Ｘａａ１とＸａａ７との間にチオエーテル結合をさらに含む、
ペプチド分子、または薬学的に許容され得るその塩。
（項目２１）
Ｘａａ４がＸａａ１０とチオエーテル結合を形成する２−メチルベンゾイル部分であり、Ｘａａ５がＮ−Ｍｅ−Ａｒｇであり、Ｘａａ６がＳｅｒであり、Ｘａａ７がＡｓｐであり、Ｘａａ８がＴｈｒであり、Ｘａａ９がＬｅｕであり、Ｘａａ１０がＰｅｎ、Ｃｙｓ、Ｄ−ＣｙｓまたはホモＣｙｓである、項目２０に記載のペプチド分子。
（項目２２）
Ｘａａ１０がＰｅｎまたはＣｙｓである、項目２１に記載のペプチド分子。
（項目２３）
ＤＩＧ、ＰＥＧ４、ＰＥＧ１３、ＰＥＧ２５、ＰＥＧ１Ｋ、ＰＥＧ２Ｋ、ＰＥＧ４Ｋ、ＰＥＧ５Ｋ、４００Ｄａから４０，０００Ｄａの分子量を有するポリエチレングリコール、ＩＤＡ、Ａｃ−ＩＤＡ、ＡＤＡ、グルタル酸、イソフタル酸、１，３−フェニレン二酢酸、１，４−フェニレン二酢酸、１，２−フェニレン二酢酸、ＡＡＤＡ、適する脂肪族酸、適する芳香族酸およびヘテロ芳香族酸からなる群から選択される末端修飾基をさらに含む、項目１〜２２のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目２４）
前記ペプチド分子のＣ末端が修飾基をさらに含む、項目１〜２３のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目２５）
前記ペプチド分子がモノマーである、項目１〜２４のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目２６）
前記ペプチド分子ダイマーである、項目１〜２４のいずれか一項に記載のペプチド分子。
（項目２７）
リンカーによって二量体化された２つのペプチド分子を含む、項目２６に記載のペプチド分子。
（項目２８）
前記リンカーが、ＤＩＧ、ＰＥＧ４、ＰＥＧ４−ビオチン、ＰＥＧ１３、ＰＥＧ２５、ＰＥＧ１Ｋ、ＰＥＧ２Ｋ、ＰＥＧ３．４Ｋ、ＰＥＧ４Ｋ、ＰＥＧ５Ｋ、ＩＤＡ、ＡＤＡ、Ｂｏｃ−ＩＤＡ、グルタル酸、イソフタル酸、１，３−フェニレン二酢酸、１，４−フェニレン二酢酸、１，２−フェニレン二酢酸、トリアジン、Ｂｏｃ−トリアジン、ＩＤＡ−ビオチン、ＰＥＧ４−ビオチン、ＡＡＤＡ、適する脂肪族、芳香族、ヘテロ芳香族、および概ね４００Ｄａから概ね４０，０００Ｄａの分子量を有するポリエチレングリコールをベースとしたリンカーからなる群から選択される、項目２７に記載のペプチド分子。
（項目２９）
前記２つのペプチド分子がそれらのＣ末端を通して二量体化される、項目２７または項目２８に記載のペプチド分子。
（項目３０）
項目１〜２９のいずれか一項に記載のペプチド分子および薬学的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
（項目３１）
前記医薬組成物が経口送達のために製剤化される、項目３０に記載の医薬組成物。
（項目３２）
腸溶コーティングをさらに含む、項目３０または項目３１に記載の医薬組成物。
（項目３３）
前記腸溶コーティングが、被験体の下部胃腸系内で前記医薬組成物を放出する、項目３２に記載の医薬組成物。
（項目３４）
インテグリンα４β７の生物学的機能と関連する疾患または状態を治療または予防するための方法であって、項目１〜２９のいずれか一項に記載のペプチド分子または項目３０〜３３のいずれか一項に記載の医薬組成物の有効量を、それを必要とする被験体に提供することを含む方法。
（項目３５）
前記疾患または状態が、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、成人ＩＢＤ、小児ＩＢＤ、青年期ＩＢＤ、潰瘍性大腸炎、クローン病、セリアック病（非熱帯性スプルー）、血清陰性関節症と関連した腸疾患、顕微鏡的大腸炎、コラーゲン蓄積大腸炎、好酸球性胃腸炎、放射線療法、化学療法、直腸結腸切除および回腸吻合の後に生じる回腸嚢炎、胃腸がん、膵臓炎、インスリン依存性真性糖尿病、乳腺炎、胆嚢炎、胆管炎、胆管周囲炎、慢性気管支炎、慢性副鼻腔炎、喘息、原発性硬化性胆管炎、ＧＩ管でのヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症、好酸球性喘息、好酸球性食道炎、胃炎、大腸炎、顕微鏡的大腸炎および移植片対宿主病（ＧＶＤＨ）からなる群から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
前記疾患または状態が炎症性腸疾患である、項目３４に記載の方法。
（項目３７）
前記炎症性腸疾患が潰瘍性大腸炎である、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
前記炎症性腸疾患がクローン病である、項目３６に記載の方法。
（項目３９）
前記ペプチド分子がＭＡｄＣＡＭへのα４β７の結合を阻害する、項目３４〜３８のいずれか一項に記載の方法。
（項目４０）
前記ペプチド分子または前記医薬組成物が、前記状態を改善するのに十分な間隔でそれを必要とする前記被験体に提供される、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４１）
前記間隔が、２４時間絶え間なく、１時間ごと、４時間ごと、１日１回、１日２回、１日３回、１日４回、１日おき、毎週、隔週および毎月からなる群から選択される、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記ペプチド分子または医薬組成物が初期ドーズ（initial  does）として提供され、
その後１つまたは複数の以降の用量が提供され、任意の２用量の間の最小間隔が１日未満の期間であり、前記用量の各々が前記ペプチド分子の有効量を含む、項目３４〜４１のいずれか一項に記載の方法。
（項目４３）
前記ペプチド分子または前記医薬組成物の前記有効量が、以下：
ａ）α４β７インテグリン分子におけるＭＡｄＣＡＭ結合部位の約５０％またはそれを超える飽和；
ｂ）細胞表面におけるα４β７インテグリン発現の約５０％またはそれを超える阻害；ならびに
ｃ）α４β７分子におけるＭＡｄＣＡＭ結合部位の約５０％またはそれを超える飽和および前記細胞表面におけるα４β７インテグリン発現の約５０％またはそれを超える阻害のうちの少なくとも１つを達成するのに十分であり、
ｉ）前記飽和は、１日２回以下の投薬頻度と一致した期間維持されるか；
ｉｉ）前記阻害は、１日２回以下の投薬頻度と一致した期間維持されるか；または
ｉｉｉ）前記飽和および前記阻害は、１日２回以下の投薬頻度と一致した期間各々維持される、項目３４〜４２のいずれか一項に記載の方法。
（項目４４）
前記ペプチド分子が経口投与される、項目３４〜４３のいずれか一項に記載の方法。
（項目４５）
前記ペプチド分子が非経口投与される、項目３４〜４３のいずれか一項に記載の方法。
（項目４６）
前記ペプチド分子が局所投与される、項目３４〜４３のいずれか一項に記載の方法。