【手続補正書】
【提出日】平成30年6月25日(2018.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物：
【化１】
2017526636.tif 000001
または医薬的に許容可能なそれらの塩（式中、
Ａは、Ｃ３−１０カルボシクリル、Ｃ６−１０アリール、５から１０員ヘテロアリールおよび５から１０員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｘａは、−Ｃ（ＲｅＲｆ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−ＮＲ１−であり；
Ｒａは、場合によっては置換される−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ２、場合によっては置換される−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ２、ＣＮ、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルおよびカルボン酸アイソスターからなる群から選択され；
Ｒｂは、−Ｈ、ハロゲン、場合によっては置換される−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ２、場合によっては置換される−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＮ、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルおよびカルボン酸アイソスターからなる群から選択され；
Ｒｃは、−ＯＨ、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ１Ｒ２および−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ２からなる群から選択されるか、または
ＲｂおよびＲｃは、途中に介在する原子と一緒になって、場合によっては酸素（Ｏ）、硫黄（Ｓ）または窒素（Ｎ）から選択されるさらなる１から３個のヘテロ原子を含む、５から８員ボロンエステル環を形成し；
Ｒｄは、−ＯＨ、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ１Ｒ２および−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ２からなる群から選択され；
Ｙは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−ＣＨ２−および−ＮＲ２−からなる群から選択され；
Ｇは、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ３、−ＯＲ３、−ＣＨ２ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）−Ｘ、Ｃ（＝ＮＯＲ３）−Ｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１（ＯＲ３）、−ＮＲ１（ＯＲ３）、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ１ａ、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２Ｒ１ａ、−ＮＲ１ＮＲ２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＮＲ２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ＮＲ２Ｒ１ａ、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ１ａ、−ＮＲ１ＣＲ５（＝ＮＲ２）、−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ１ａＲ２ａ、−ＣＮ、１つ以上のＲ１０で場合によっては置換される、Ｃ１−１０アルキル、１つ以上のＲ１０で場合によっては置換される、Ｃ２−１０アルケニル、１つ以上のＲ１０により場合によっては置換される、Ｃ２−１０アルキニル、１つ以上のＲ１０により場合によっては置換される、Ｃ３−７カルボシクリル、１つ以上のＲ１０により場合によっては置換される、３から１０員ヘテロシクリル、１つ以上のＲ１０により場合によっては置換される、Ｃ６−１０アリール、１つ以上のＲ１０により場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール、１つ以上のＲ１０により場合によっては置換される、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−７カルボシクリル、１つ以上のＲ１０により場合によっては置換される、Ｃ１−６アルキレン−３から１０員ヘテロシクリル、１つ以上のＲ１０により場合によっては置換される、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ６−１０アリールおよび１つ以上のＲ１０により場合によっては置換される、Ｃ１−６アルキレン−５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
ＲｅおよびＲｆは、それぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、アルキルアリール、場合によっては置換されるＣ６−１０アリール、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ６−１０アリール、−ＣＮ、場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリール、場合によっては置換される−Ｏ−ヘテロアリール、場合によっては置換される３から１０員ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｒ１−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３からなる群から選択されるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが連結される炭素と一緒になってＣ３−８シクロアルキルまたは４から８員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ７は１から５回存在し、各Ｒ７は独立に、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル、３から１０員ヘテロシクリル、アリール、５から１０員ヘテロアリール、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールオキシ、スルフィドリル（メルカプト）および−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ’−（ＣＨ２）ｐＭ’からなる群から選択されるか、または
２個の隣接するＲ７は、何らかの途中に介在する原子と一緒になって５から１０員ヘテロアリールを形成し；
ｍおよびｐは独立に０から３であり；
Ｙ’は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−ＣＲ５Ｒ６−および−ＮＲ１−からなる群から選択され；
Ｍ’は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＯＲ３；−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ１ａ；−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３；−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２Ｒ１ａ；−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ５；−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ１ａ；−ＮＲ１ＣＲ５（＝ＮＲ２）；−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ１ａＲ２ａ；ＮＲ１Ｒ２；−ＳＯ３Ｒ３；−ＣＮ；−ＯＲ３、−ＮＲ１Ｒ２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２および−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキル、−ＯＲ３、−ＮＲ１Ｒ２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２および−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ３−１０シクロアルキル；Ｃ１−４アルキル、−ＯＲ３、−ＮＲ１Ｒ２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２および−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ６−１０アリール；Ｃ１−４アルキル、−ＯＲ３、−ＮＲ１Ｒ２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２および−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール；およびＣ１−４アルキル、−ＯＲ３、−ＮＲ１Ｒ２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２および−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、４から１０員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｘは、水素または場合によっては置換されるＣ１−９アルキルであり；
Ｚは、場合によっては置換されるＣ３−８シクロアルキル、場合によっては置換されるヘテロシクリル、場合によっては置換されるアリール、場合によっては置換されるヘテロアリールから選択され；
Ｒは、−Ｈ、−Ｃ１−９アルキル、−ＣＲ５Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−９アルキル、−ＣＲ５Ｒ６ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１−９アルキル、ＣＲ６Ｒ７ＯＣ（Ｏ）Ｃ６−１０アリール、ＣＲ６Ｒ７ＯＣ（Ｏ）ＯＣ６−１０アリールおよび
【化２】
2017526636.tif 000002
からなる群から選択され
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａおよびＲ２ａは、独立に、−Ｈ、場合によっては置換される−Ｃ１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ３−７シクロアルキル、場合によっては置換される３から８員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ６−１０アリールおよび場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、場合によっては置換されるＣ１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ１−１０アルキル−ＣＯＯＨ、場合によっては置換されるＣ２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ３−７シクロアルキル、場合によっては置換される３から８員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ６−１０アリールおよび場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリールであり；
各Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９は、独立に、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−場合によっては置換されるアルコキシル、場合によっては置換される−Ｃ１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ３−７シクロアルキル、場合によっては置換される３から８員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ６−１０アリールおよび場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
各ｎは独立に０から３であり；
各Ｒ１０は独立に（ＣＨ２）０−６Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は、独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ３−Ｃ７−カルボシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、３から１０員ヘテロシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、３から１０員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、アリール；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−７カルボシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ１−６アルキレン−３から１０員ヘテロシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ６−１０アリール；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ１−６アルキレン−５から１０員ヘテロアリール；ハロ；シアノ；ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（エーテル）；アリールオキシ；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；アミノ；アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ニトロ；Ｏ−カルバミル；Ｎ−カルバミル；Ｏ−チオカルバミル；Ｎ−チオカルバミル；Ｃ−アミド；Ｎ−アミド；Ｓ−スルホンアミド；Ｎ−スルホンアミド；Ｃ−カルボキシ；Ｏ−カルボキシ；アシル；シアネート；イソシアネート；チオシアナト；イソチオシアナト；スルホニル；−ＯＲ３；−Ｃ１−６アルキレン−ＣＯＯＲ３；−ＳＲ３；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−ＮＲ１Ｒ２；−ＮＲ１（ＣＨ２）０−４ＣＯＲ５；−ＮＲ１（ＣＨ２）０−４Ｃ（＝ＮＲ２）Ｒ５；−ＮＲ１−ＣＨ−［（ＣＨ２）０−４−ＮＲ１ａＲ２ａ］２；−ＮＲ１−（ＣＨ２）１−５−Ｒ３；−ＮＲ１（ＣＨ２）１−４−ＮＲ１ａＲ２ａ；−Ｎ［（ＣＨ２）１−４−ＮＲ１Ｒ２］２；−Ｓ（ＣＨ２）０−４Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ５；−Ｓ（ＣＨ２）１−４−Ｒ３；−Ｓ（ＣＨ２）０−４ＮＲ１Ｒ２；−Ｓ−ＣＨ−［（ＣＨ２）０−４−ΝＲ１Ｒ２］２；−Ｓ［（ＣＨ２）１−４−ＮＲ１Ｒ２］２；−Ｓ（ＣＨ２）０−４−３から１０員ヘテロシクリル；−Ｓ（ＣＨ２）０−４−３から１０員ヘテロシクリル−ＮＲ１Ｒ２；−Ｓ（ＣＨ２）０−４−５から１０員ヘテロアリール−ＮＲ１Ｒ２；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ２；および−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン−ＮＲ１Ｒ２から選択される。）、
ただし、下記化合物を含む群から選ばれる化合物および医薬的に許容可能なそれらの塩の場合は除く。
【化３】
2017526636.tif 000003