【手続補正書】
【提出日】平成30年5月16日(2018.5.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2017516826.tif 000001
またはその薬学的に許容可能な塩を含む、自己免疫疾患および炎症性の病気の処置における使用のための医薬組成物であって、
式中：
Ｒ１が、
（ｉ）
【化２】
2017516826.tif 000002
、もしくは
（ｉｉ）Ｙ５から選択される１個以上の基により置換された６員ヘテロアリール、もしくは
（ｉｉｉ）式Ｉの化合物のピリミジン環にヘテロアリールの炭素原子を介して連結された５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（そのヘテロアリールは、場合によりＹ５から選択される１個以上の基により置換されている）、もしくは
（ｉｖ）−エチニル−Ｙ６を表し；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、もしくは場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、場合により１個以上のＺ１により置換された−Ｃ１−１２アルキル、もしくは場合によりＺ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；または
Ｒ１が、
（ｖ）３〜８員非芳香族環を表し、その環は、場合により１もしくは２個のヘテロ原子および／もしくは１もしくは２個の二重結合を含有し、かつその環は、場合によりＹ７から選択される１個以上の基により置換されており；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、もしくは場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊを表し；または
Ｒ１が、本明細書において上記で定義された通りであり；かつ
Ｒ２およびＲ３が、一緒に連結されて、それらが結合している原子と共に、５〜８員非芳香族環を形成しており、ここで、Ｒ２およびＲ３により形成される結合は、場合によりＺ３から選択される１個以上の基により置換されており、かつ場合により−Ｘ−Ｌ−Ｊにより置換されており；
Ｘが、場合により１個以上のＴ１により置換された−Ｃ１−６アルキレン−、または−（Ｃ（ＲＡ）２）ｐ−Ｃ２−５ヘテロシクロアルキレン−（Ｃ（ＲＡ）２）ｑ−を表し、
ここで、そのヘテロシクロアルキレンは、場合により１個以上のＴ２により置換されており；
Ｌが、単結合または−Ｌ１−Ｌ２−を表し；
Ｌ１が、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）−、−Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（ＲＥ）−、−Ｎ（ＲＦ）Ｓ（Ｏ）ｎ−または−Ｎ（ＲＧ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＨ）−を表し；
Ｌ２が、単結合または−Ｃ１−６アルキレン−を表し；
Ｊが、
（ｉ）場合によりＤ１により置換されており、かつ場合によりＲＸから選択される１個以上の基により置換されている６〜１０員アリール、または
（ｉｉ）５〜１１員単環式または二環式ヘテロアリール環（そのヘテロアリールは、１〜３個の窒素原子、および／または１個の酸素原子、および／または１もしくは２個の硫黄原子を含有し、かつそのヘテロアリールは、場合によりＤ２により置換されており、かつ場合によりＲＹから選択される１個以上の基により置換されている）を表し；
Ｙ１が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（ＮＲｇ）（Ｏ）Ｒｈ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−Ｂ（ＯＲｌ）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＲｍ−ＳＲｎを表し；
Ｙ２、Ｙ３およびＹ４が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（ＮＲｇ）（Ｏ）Ｒｈ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−Ｂ（ＯＲｌ）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲｍまたは−ＳＲｎを表し；
Ｙ５が、ハロゲン、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（ＮＲｇ）（Ｏ）Ｒｈ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−Ｂ（ＯＲｌ）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲｍまたは−ＳＲｎを表し；
Ｙ６が、アリールまたはヘテロアリールを表し、両方とも場合によりハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（ＮＲｇ）（Ｏ）Ｒｈ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−Ｂ（ＯＲｌ）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲｍおよび−ＳＲｎから選択される１個以上の基により置換されており；
Ｙ７が、ハロゲン、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−ＯＨ、−ＯＲｍまたはＱを表し；
Ｑが、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｏ、＝ＮＮ（Ｒｐ）Ｒｑ、＝Ｎ（ＯＲｒ）、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）Ｒｔまたは＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ａが、単結合、−Ｎ（ＲＩ）−、−Ｃ（Ｑ）Ｎ（ＲＪ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲａ、Ｒｆ、ＲｈおよびＲｍが、独立して、場合によりＷ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＷ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキル、または両方とも場合によりＷ３から選択される１個以上の基により置換されたアリールもしくはヘテロアリールを表し；
それぞれのＲｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、Ｒｌ、Ｒｏ、Ｒｐ、Ｒｑ、Ｒｒ、ＲｓおよびＲｔが、独立して水素、場合によりＷ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＷ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは両方とも場合によりＷ３から選択される１個以上の基により置換されたアリールもしくはヘテロアリールを表し；または
あらゆる２個のＲｃおよびＲｄ、ＲｉおよびＲｊ、ＲｐおよびＲｑならびに／もしくはＲｓおよびＲｔが、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜８員単環式もしくは二環式環を形成しており、その環は、場合により１もしくは２個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、Ｗ２、場合によりＷ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；または
２個のＲｌが、一緒に連結されて、ホウ素およびそれらが結合している酸素原子と共に、５〜８員複素環式環を形成しており、その環は、場合により１個以上のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、ハロゲン、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから独立して選択される１個以上の基により置換されており；
Ｗ１が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ１、−Ｎ（Ｒｈ１）Ｒｉ１、−ＯＲｊ１または＝Ｏを表し；
Ｗ２が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ１、−Ｎ（Ｒｈ１）Ｒｉ１、−ＯＲｊ１または＝Ｏを表し；
Ｗ３が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ１、−ＯＲｊ１、−Ａ１−Ｓ（ＮＲｋ１）（Ｏ）Ｒｌ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｍ１）Ｒｎ１、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＲｏ１または＝Ｏを表し；
Ａ１が、単結合、−Ｎ（ＲＫ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲａ１、Ｒｆ１およびＲｌ１が、独立して、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒｅ１、Ｒｇ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１、Ｒｊ１、Ｒｋ１、Ｒｍ１、Ｒｎ１およびＲｏ１が、独立して、水素もしくは場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；または
あらゆる２個のＲｃ１およびＲｄ１、Ｒｈ１およびＲｉ１ならびに／もしくはＲｍ１およびＲｎ１が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており、その環は、場合により１個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、フルオロ、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
Ｚ１が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）Ｒｂ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）ＯＲｅ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ２、−Ａ２−Ｓ（ＮＲｈ２）（Ｏ）Ｒｉ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｊ２）Ｒｋ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｒｍ２、−ＯＲｎ２、−ＳＲｏ２、または場合によりＷ５から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；
Ｚ２が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）Ｒｂ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）ＯＲｅ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ２、−Ａ２−Ｓ（ＮＲｈ２）（Ｏ）Ｒｉ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｊ２）Ｒｋ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｒｍ２、−ＯＲｎ２または＝Ｑ１を表し；
Ｚ３が、Ｒａ２または＝Ｑ１を表し；
Ｑ１が、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｐ２、＝ＮＮ（Ｒｑ２）Ｒｒ２、＝Ｎ（ＯＲｓ２）、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｔ２）Ｒｕ２または＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ａ２が、単結合、−Ｎ（ＲＬ）−、−Ｃ（Ｑ１）Ｎ（ＲＭ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲａ２、Ｒｆ２、Ｒｉ２、Ｒｎ２およびＲｏ２が、独立して、場合によりＷ４から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、または場合によりＷ５から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；
Ｒｍ２が、場合によりＷ４から選択される１個以上の基により置換されたＣ２−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒｅ２、Ｒｇ２、Ｒｈ２、Ｒｊ２、Ｒｋ２、Ｒｌ２、Ｒｐ２、Ｒｑ２、Ｒｒ２、Ｒｓ２、Ｒｔ２およびＲｕ２が、独立して、水素、場合によりＷ４から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＷ５から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；または
あらゆる２個のＲｃ２およびＲｄ２、Ｒｊ２およびＲｋ２、Ｒｌ２およびＲｍ２、Ｒｑ２およびＲｒ２ならびに／もしくはＲｔ２およびＲｕ２が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜８員単環式もしくは二環式環を形成しており、その環は、場合により１もしくは２個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、Ｗ５、場合によりＷ４から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
Ｗ４が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ３、−Ａ３−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ３、−Ａ３−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ３、−ＯＲｈ３、＝ＯまたはＷ６を表し；
Ｗ５が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ３、−Ａ３−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ３、−Ａ３−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ３、−ＯＲｈ３、＝ＯまたはＷ６を表し；
Ｗ６が、フェニルまたはヘテロアリールを表し、両方とも場合によりハロゲンおよびＲａ３から選択される１個以上の基により置換されており；
Ａ３が、単結合、−Ｎ（ＲＬ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲａ３およびＲｆ３が、独立して、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒｅ３、Ｒｇ３およびＲｈ３が、独立して、水素もしくは場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；または
Ｒｃ３およびＲｄ３が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており、その環は、場合により１個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、フルオロ、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
Ｄ１およびＤ２が、Ｒａ４、−Ａ４−Ｃ（Ｑ２）Ｒｂ４、−Ａ４−Ｃ（Ｑ２）Ｎ（Ｒｃ４）Ｒｄ４、−Ａ４−Ｃ（Ｑ２）ＯＲｅ４、−Ａ４−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ４、−Ａ４−Ｓ（Ｏ）ｎＣ（Ｏ）Ｒｇ４、−Ａ４−Ｓ（ＮＲｈ４）（Ｏ）Ｒｉ４、−Ａ４−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｊ４）Ｒｋ４、−Ａ４−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｌ４、−Ｂ（ＯＲｍ４）２、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｎ４）Ｒｏ４、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｐ４、−ＳＲｑ４を表し、
またはＪが部分的に芳香族である場合は＝Ｑ２を表し；
Ｑ２が、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｒ４、＝ＮＮ（Ｒｓ４）Ｒｔ４、＝Ｎ（ＯＲｕ４）、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｖ４）Ｒｗ４または＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ａ４が、単結合、−Ｎ（ＲＭ）−、−Ｃ（Ｑ）Ｎ（ＲＮ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲＸおよびＲＹが、独立してハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ４、−Ｎ（Ｒｎ４）Ｒ
ｏ４、−ＮＯ２、−ＯＲｐ４または＝Ｏを表し；
Ｒｃ４が、水素、Ｒａ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ４、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｊ４）Ｒｋ４、−Ｎ（Ｒｎ４）Ｒｏ４または−ＯＲｐ４を表し；
それぞれのＲａ４、Ｒｆ４およびＲｉ４が、独立して、場合によりＧ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＧ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキル、場合によりＧ３から選択される１個以上の基により置換されたアリール、または場合によりＧ４から選択される１個以上の基により置換されたヘテロアリールを表し；
それぞれのＲｂ４、Ｒｄ４、Ｒｅ４、Ｒｇ４、Ｒｈ４、Ｒｊ４、Ｒｋ４、Ｒｌ４、Ｒｍ４、Ｒｎ４、Ｒｏ４、Ｒｐ４、Ｒｑ４、Ｒｒ４、Ｒｓ４、Ｒｔ４、Ｒｕ４、Ｒｖ４およびＲｗ４が、独立して、水素、場合によりＧ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＧ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキル、場合によりＧ３から選択される１個以上の基により置換されたアリール、もしくは場合によりＧ４から選択される１個以上の基により置換されたヘテロアリールを表し；または
あらゆる２個のＲｃ４およびＲｄ４、Ｒｊ４およびＲｋ４、Ｒｎ４およびＲｏ４、Ｒｓ４およびＲｔ４ならびに／もしくはＲｖ４およびＲｗ４が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており、その環は、場合により１個のヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、フルオロ、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；または
２個のＲｍ４が、一緒に連結されて、ホウ素およびそれらが結合している酸素原子と共に、５〜８員複素環式環を形成しており、その環は、場合により１個以上のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、独立してハロゲン、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
それぞれのＧ１が、独立してハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ５）Ｒｃ５、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ５、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）ｎＲｈ５、−ＯＲｋ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｌ２または＝Ｏから選択され；
それぞれのＧ２が、独立してハロゲン、Ｒａ５、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ５）Ｒｃ５、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ５、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）ｎＲｈ５、−ＯＲｋ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｌ２または＝Ｏから選択され；
それぞれのＧ３およびＧ４が、独立してハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ５、−Ｎ（Ｒｂ５）Ｒｃ５、−Ａ５−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ５、−Ａ５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ５）Ｒｆ５、−Ａ５−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ５、−Ａ５−Ｓ（Ｏ）ｎＲｈ５、−Ａ５−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ５）Ｒｊ５、−ＯＲｋ５または＝Ｏから選択され；
Ａ５が、単結合または−Ｎ（Ｈ）−を表し；
Ｒａ５が、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒｅ５、Ｒｆ５、Ｒｇ５、Ｒｈ５、Ｒｉ５、Ｒｊ５、Ｒｋ５およびＲｌ５が、独立して、水素もしくは場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；または
あらゆる２個のＲｂ５およびＲｃ５、Ｒｅ５およびＲｆ５ならびに／もしくはＲｉ５およびＲｊ５が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており、その環は、場合により１個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、ハロゲン、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
それぞれのＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭおよびＲＮが、独立して、水素または場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；
Ｔ１が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ６）Ｒｃ６または−ＯＲｄ６を表し；
Ｔ２が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ６、−ＯＲｄ６または＝Ｏを表し；
それぞれのＲａ６が、独立して、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ６、Ｒｃ６およびＲｄ６が、独立して、水素もしくは場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；または
Ｒｂ６およびＲｃ６が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており；
それぞれのｐおよびｑが、独立して０、１または２を表し、ただし、ｐおよびｑの合計は、０、１または２であり；
それぞれのｍが、独立して０、１または２を表し；
それぞれのｎが、独立して１または２を表し；
ただし、Ｘが−ＣＨ２ＣＨ２−を表し、Ｌが−Ｌ１−Ｌ２−を表し、Ｌ１が−Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（Ｍｅ）−を表し、Ｌ２が単結合を表し、Ｊが４−ピリミジニルを表し、かつ前記の４−ピリミジニルが未置換であるかまたは−ＣＨ３、−ＮＨ２もしくは−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２で置換されている場合、Ｒ１は、フェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニルまたは５−クロロ−２−メトキシフェニルを表さず、かつ
ただし、式Ｉは、（Ｓ）−Ｎ４−（１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル）−６−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミンを表さない、
上記医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１が、
（ｉ）
【化３】
2017516826.tif 000003
、または
（ｉｉ）Ｙ５から選択される１個以上の基により置換された６員ヘテロアリール、または
（ｉｉｉ）式Ｉのピリミジンにヘテロアリール環の炭素原子を介して連結された５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（そのヘテロアリール環は、場合によりＹ５から選択される１個以上の基により置換されている）を表し；
Ｒ２が、水素または場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−１２アルキル、または場合によりＺ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表す、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化４】
2017516826.tif 000004
を表し、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の少なくとも１個が、水素以外であり；
Ｒ２が、水素またはメチルを表し；
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合により１個以上のＺ１により置換された−Ｃ１−６アルキル、または場合により１個以上のＺ２により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；
Ｙ１が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａまたは−ＯＲｍを表し；かつ
Ｙ２、Ｙ３およびＹ４が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−ＯＨまたは−ＯＲｍを表す、
請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の少なくとも２個が、水素以外である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｙ３およびＹ４が、水素であり；かつ
Ｙ１およびＹ２が、独立してフルオロ、クロロ、−Ｍｅまたは−ＣＦ３から選択される、
請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｙ５から選択される１個以上の基により置換された６員ヘテロアリールを表し；
Ｒ２が、水素を表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、
請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１が、式Ｉのピリミジンにヘテロアリール環の炭素原子を介して連結されており、かつ場合により１個以上のＹ５により置換されている５員単環式ヘテロアリールを表し；
Ｒ２が、水素を表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合によりＺ１により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、
請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１が、式Ｉのピリミジンにヘテロアリール環の炭素原子を介して連結された二環式ヘテロアリールを表し、その環は場合により１個以上のＹ５により置換されており；
Ｒ２が、水素を表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、
請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１が、−エチニル−Ｙ６を表し；
Ｒ２が、水素を表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊを表す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１が、３〜８員非芳香族環を表し、その環は、場合により１もしくは２個のヘテロ原子および／または１もしくは２個の二重結合を含有し、かつその環は、場合によりＹ７から選択される１個以上の基により置換されており；
Ｒ２が、水素または場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊを表す、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ３が、一緒に連結されて、それらが結合している原子と共に、５〜６員非芳香族環を形成しており、ここで、Ｒ２およびＲ３により形成される結合は、場合によりＺ３から選択される１個以上の基により置換されており、かつ場合により−Ｘ−Ｌ−Ｊにより置換されている、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｘが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−シクロプロピレン−または
【化５】
2017516826.tif 000005
を表す、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｘが、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−または−シクロプロピレン−を表す、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｌが、−Ｌ１−Ｌ２−を表す、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｌ１が、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−を表す、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｌ１が、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−を表す、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｌ２が、単結合または−Ｃ１−６アルキレン−を表す、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｌ２が、単結合を表す、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ｌ２が、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−を表す、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
Ｌが、単結合を表す、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
Ｊが、場合によりＤ１により置換されており、かつ場合によりＲＸから選択される１個以上の基により置換されているフェニルを表す、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
Ｊが、５〜１１員単環式または二環式ヘテロアリール環を表し、その環が、１〜３個の窒素原子および／または１個の酸素原子および／または１もしくは２個の硫黄原子を含有し、かつその環が、場合によりＤ２により置換されており、かつ場合によりＲＹから選択される１個以上の基により置換されている、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
Ｒ３が、場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、請求項１、２および５〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
Ｒ３が、環式または一部が環式の−Ｃ３−６アルキルを表す、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記病気が、リウマチ性関節炎、全身性紅斑性狼瘡、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、リンパ増殖性疾患（例えばエプスタイン・バーウイルスおよびサイトメガロウイルスにより引き起こされるリンパ増殖性疾患）、臓器移植後の拒絶、ウェゲナー肉芽腫症、乾癬、Ｂｅｃｈｔｅｒｅｗ氏病、ベーチェット病、ギラン・バレー症候群、皮膚筋炎、筋炎、多発筋炎、原発性胆汁性肝硬変、抗リン脂質症候群、自己免疫性肝炎、自己免疫性心筋症、円形脱毛症、アテローム性動脈硬化症、１型糖尿病、自己免疫性ブドウ膜炎、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、橋本病、混合性結合組織疾患、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、シェーグレン症候群、巨細胞性動脈炎、潰瘍性大腸炎、脈管炎、チャーグ・ストラウス症候群、ポリオ後症候群、特発性血小板減少性紫斑病、ペーロニー病およびデュピュイトラン拘縮から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記病気が、リウマチ性関節炎、全身性紅斑性狼瘡、クローン病、多発性硬化症、臓器移植後の拒絶およびアテローム性動脈硬化症からなる群から選択される、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記病気が、乾癬である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
以下：
（Ａ）請求項１〜２８のいずれか１項に記載の医薬組成物；および
（Ｂ）請求項１〜２８のいずれか１項に記載の疾患の処置において有用である１以上の他の療法剤（単数または複数）
を含む組み合わせ製品であって、構成要素（Ａ）および（Ｂ）のそれぞれ１つが薬学的に許容可能な補助剤、希釈剤またはキャリヤーとの混合状態で配合されている、組み合わせ製品。
【請求項３０】
構成要素（Ｂ）が、グルココルチコイド、ＴＮＦ−アルファ阻害剤、抗ＣＤ２０、免疫抑制剤または代謝拮抗薬からなる群から選択される、請求項２９に記載の組み合わせ製品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１４０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１４０４】
生物学的実施例２
細胞アッセイおよびＩＣ５０値の決定
初代Ｔリンパ球を、提供されたヒト血液から単離し、その後ＣＤ３／ＣＤ２８  Ｄｙｎａｂｅａｄｓを用いて活性化する。そのＴリンパ球を、ＭＴＨ１阻害剤、陽性対照またはビヒクルで２４〜９６時間処理する。細胞生存度は、例えばレサズリンアッセイのような標準的なアッセイを用いることにより測定されることができる。ある実験では、細胞を培養の開始時にＣｅｌｌ  Ｔｒａｃｅ  Ｖｉｏｌｅｔで染色する。その色素は、細胞が分裂する際に希釈され、細胞増殖の測定を与える（例えば図１参照）。
ある態様において、本発明は以下であってもよい。
［態様１］自己免疫疾患および炎症性の病気の処置における使用のための式Ｉの化合物
【化１２２】
2017516826.tif 000006
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中：
Ｒ１が、
（ｉ）
【化１２３】
2017516826.tif 000007
、もしくは
（ｉｉ）Ｙ５から選択される１個以上の基により置換された６員ヘテロアリール、もしくは
（ｉｉｉ）式Ｉの化合物のピリミジン環にヘテロアリールの炭素原子を介して連結された５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（そのヘテロアリールは、場合によりＹ５から選択される１個以上の基により置換されている）、もしくは
（ｉｖ）−エチニル−Ｙ６を表し；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、もしくは場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、場合により１個以上のＺ１により置換された−Ｃ１−１２アルキル、もしくは場合によりＺ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；または
Ｒ１が、
（ｖ）３〜８員非芳香族環を表し、その環は、場合により１もしくは２個のヘテロ原子および／もしくは１もしくは２個の二重結合を含有し、かつその環は、場合によりＹ７から選択される１個以上の基により置換されており；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、もしくは場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊを表し；または
Ｒ１が、本明細書において上記で定義された通りであり；かつ
Ｒ２およびＲ３が、一緒に連結されて、それらが結合している原子と共に、５〜８員非芳香族環を形成しており、ここで、Ｒ２およびＲ３により形成される結合は、場合によりＺ３から選択される１個以上の基により置換されており、かつ場合により−Ｘ−Ｌ−Ｊにより置換されており；
Ｘが、場合により１個以上のＴ１により置換された−Ｃ１−６アルキレン−、または−（Ｃ（ＲＡ）２）ｐ−Ｃ２−５ヘテロシクロアルキレン−（Ｃ（ＲＡ）２）ｑ−を表し、
ここで、そのヘテロシクロアルキレンは、場合により１個以上のＴ２により置換されており；
Ｌが、単結合または−Ｌ１−Ｌ２−を表し；
Ｌ１が、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）−、−Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（ＲＥ）−、−Ｎ（ＲＦ）Ｓ（Ｏ）ｎ−または−Ｎ（ＲＧ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＨ）−を表し；
Ｌ２が、単結合または−Ｃ１−６アルキレン−を表し；
Ｊが、
（ｉ）場合によりＤ１により置換されており、かつ場合によりＲＸから選択される１個以上の基により置換されている６〜１０員アリール、または
（ｉｉ）５〜１１員単環式または二環式ヘテロアリール環（そのヘテロアリールは、１〜３個の窒素原子、および／または１個の酸素原子、および／または１もしくは２個の硫黄原子を含有し、かつそのヘテロアリールは、場合によりＤ２により置換されており、かつ場合によりＲＹから選択される１個以上の基により置換されている）を表し；
Ｙ１が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（ＮＲｇ）（Ｏ）Ｒｈ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−Ｂ（ＯＲｌ）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＲｍ−ＳＲｎを表し；
Ｙ２、Ｙ３およびＹ４が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（ＮＲｇ）（Ｏ）Ｒｈ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−Ｂ（ＯＲｌ）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲｍまたは−ＳＲｎを表し；
Ｙ５が、ハロゲン、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（ＮＲｇ）（Ｏ）Ｒｈ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−Ｂ（ＯＲｌ）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲｍまたは−ＳＲｎを表し；
Ｙ６が、アリールまたはヘテロアリールを表し、両方とも場合によりハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（ＮＲｇ）（Ｏ）Ｒｈ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−Ｂ（ＯＲｌ）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲｍおよび−ＳＲｎから選択される１個以上の基により置換されており；
Ｙ７が、ハロゲン、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｋ、−ＯＨ、−ＯＲｍまたはＱを表し；
Ｑが、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｏ、＝ＮＮ（Ｒｐ）Ｒｑ、＝Ｎ（ＯＲｒ）、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）Ｒｔまたは＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ａが、単結合、−Ｎ（ＲＩ）−、−Ｃ（Ｑ）Ｎ（ＲＪ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲａ、Ｒｆ、ＲｈおよびＲｍが、独立して、場合によりＷ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＷ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキル、または両方とも場合によりＷ３から選択される１個以上の基により置換されたアリールもしくはヘテロアリールを表し；
それぞれのＲｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、Ｒｌ、Ｒｏ、Ｒｐ、Ｒｑ、Ｒｒ、ＲｓおよびＲｔが、独立して水素、場合によりＷ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＷ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは両方とも場合によりＷ３から選択される１個以上の基により置換されたアリールもしくはヘテロアリールを表し；または
あらゆる２個のＲｃおよびＲｄ、ＲｉおよびＲｊ、ＲｐおよびＲｑならびに／もしくはＲｓおよびＲｔが、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜８員単環式もしくは二環式環を形成しており、その環は、場合により１もしくは２個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、Ｗ２、場合によりＷ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；または
２個のＲｌが、一緒に連結されて、ホウ素およびそれらが結合している酸素原子と共に、５〜８員複素環式環を形成しており、その環は、場合により１個以上のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、ハロゲン、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから独立して選択される１個以上の基により置換されており；
Ｗ１が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ１、−Ｎ（Ｒｈ１）Ｒｉ１、−ＯＲｊ１または＝Ｏを表し；
Ｗ２が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ１、−Ｎ（Ｒｈ１）Ｒｉ１、−ＯＲｊ１または＝Ｏを表し；
Ｗ３が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ１、−ＯＲｊ１、−Ａ１−Ｓ（ＮＲｋ１）（Ｏ）Ｒｌ１、−Ａ１−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｍ１）Ｒｎ１、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＲｏ１または＝Ｏを表し；
Ａ１が、単結合、−Ｎ（ＲＫ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲａ１、Ｒｆ１およびＲｌ１が、独立して、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒｅ１、Ｒｇ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１、Ｒｊ１、Ｒｋ１、Ｒｍ１、Ｒｎ１およびＲｏ１が、独立して、水素もしくは場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；または
あらゆる２個のＲｃ１およびＲｄ１、Ｒｈ１およびＲｉ１ならびに／もしくはＲｍ１およびＲｎ１が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており、その環は、場合により１個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、フルオロ、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
Ｚ１が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）Ｒｂ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）ＯＲｅ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ２、−Ａ２−Ｓ（ＮＲｈ２）（Ｏ）Ｒｉ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｊ２）Ｒｋ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｒｍ２、−ＯＲｎ２、−ＳＲｏ２、または場合によりＷ５から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；
Ｚ２が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）Ｒｂ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ａ２−Ｃ（Ｑ１）ＯＲｅ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ２、−Ａ２−Ｓ（ＮＲｈ２）（Ｏ）Ｒｉ２、−Ａ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｊ２）Ｒｋ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｒｍ２、−ＯＲｎ２または＝Ｑ１を表し；
Ｚ３が、Ｒａ２または＝Ｑ１を表し；
Ｑ１が、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｐ２、＝ＮＮ（Ｒｑ２）Ｒｒ２、＝Ｎ（ＯＲｓ２）、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｔ２）Ｒｕ２または＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ａ２が、単結合、−Ｎ（ＲＬ）−、−Ｃ（Ｑ１）Ｎ（ＲＭ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲａ２、Ｒｆ２、Ｒｉ２、Ｒｎ２およびＲｏ２が、独立して、場合によりＷ４から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、または場合によりＷ５から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；
Ｒｍ２が、場合によりＷ４から選択される１個以上の基により置換されたＣ２−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒｅ２、Ｒｇ２、Ｒｈ２、Ｒｊ２、Ｒｋ２、Ｒｌ２、Ｒｐ２、Ｒｑ２、Ｒｒ２、Ｒｓ２、Ｒｔ２およびＲｕ２が、独立して、水素、場合によりＷ４から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＷ５から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；または
あらゆる２個のＲｃ２およびＲｄ２、Ｒｊ２およびＲｋ２、Ｒｌ２およびＲｍ２、Ｒｑ２およびＲｒ２ならびに／もしくはＲｔ２およびＲｕ２が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜８員単環式もしくは二環式環を形成しており、その環は、場合により１もしくは２個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、Ｗ５、場合によりＷ４から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
Ｗ４が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ３、−Ａ３−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ３、−Ａ３−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ３、−ＯＲｈ３、＝ＯまたはＷ６を表し；
Ｗ５が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ａ３−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ３、−Ａ３−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ３、−Ａ３−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｇ３、−ＯＲｈ３、＝ＯまたはＷ６を表し；
Ｗ６が、フェニルまたはヘテロアリールを表し、両方とも場合によりハロゲンおよびＲａ３から選択される１個以上の基により置換されており；
Ａ３が、単結合、−Ｎ（ＲＬ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲａ３およびＲｆ３が、独立して、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒｅ３、Ｒｇ３およびＲｈ３が、独立して、水素もしくは場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；または
Ｒｃ３およびＲｄ３が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており、その環は、場合により１個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、フルオロ、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
Ｄ１およびＤ２が、Ｒａ４、−Ａ４−Ｃ（Ｑ２）Ｒｂ４、−Ａ４−Ｃ（Ｑ２）Ｎ（Ｒｃ４）Ｒｄ４、−Ａ４−Ｃ（Ｑ２）ＯＲｅ４、−Ａ４−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ４、−Ａ４−Ｓ（Ｏ）ｎＣ（Ｏ）Ｒｇ４、−Ａ４−Ｓ（ＮＲｈ４）（Ｏ）Ｒｉ４、−Ａ４−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｊ４）Ｒｋ４、−Ａ４−Ｓ（Ｏ）ｎＯＲｌ４、−Ｂ（ＯＲｍ４）２、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｎ４）Ｒｏ４、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｐ４、−ＳＲｑ４を表し、
またはＪが部分的に芳香族である場合は＝Ｑ２を表し；
Ｑ２が、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｒ４、＝ＮＮ（Ｒｓ４）Ｒｔ４、＝Ｎ（ＯＲｕ４）、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｖ４）Ｒｗ４または＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ａ４が、単結合、−Ｎ（ＲＭ）−、−Ｃ（Ｑ）Ｎ（ＲＮ）−または−Ｏ−を表し；
それぞれのＲＸおよびＲＹが、独立してハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ４、−Ｎ（Ｒｎ４）Ｒ
ｏ４、−ＮＯ２、−ＯＲｐ４または＝Ｏを表し；
Ｒｃ４が、水素、Ｒａ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ４、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｊ４）Ｒｋ４、−Ｎ（Ｒｎ４）Ｒｏ４または−ＯＲｐ４を表し；
それぞれのＲａ４、Ｒｆ４およびＲｉ４が、独立して、場合によりＧ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＧ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキル、場合によりＧ３から選択される１個以上の基により置換されたアリール、または場合によりＧ４から選択される１個以上の基により置換されたヘテロアリールを表し；
それぞれのＲｂ４、Ｒｄ４、Ｒｅ４、Ｒｇ４、Ｒｈ４、Ｒｊ４、Ｒｋ４、Ｒｌ４、Ｒｍ４、Ｒｎ４、Ｒｏ４、Ｒｐ４、Ｒｑ４、Ｒｒ４、Ｒｓ４、Ｒｔ４、Ｒｕ４、Ｒｖ４およびＲｗ４が、独立して、水素、場合によりＧ１から選択される１個以上の基により置換されたＣ１−６アルキル、場合によりＧ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキル、場合によりＧ３から選択される１個以上の基により置換されたアリール、もしくは場合によりＧ４から選択される１個以上の基により置換されたヘテロアリールを表し；または
あらゆる２個のＲｃ４およびＲｄ４、Ｒｊ４およびＲｋ４、Ｒｎ４およびＲｏ４、Ｒｓ４およびＲｔ４ならびに／もしくはＲｖ４およびＲｗ４が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており、その環は、場合により１個のヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、フルオロ、場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；または
２個のＲｍ４が、一緒に連結されて、ホウ素およびそれらが結合している酸素原子と共に、５〜８員複素環式環を形成しており、その環は、場合により１個以上のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、独立してハロゲン、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
それぞれのＧ１が、独立してハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ５）Ｒｃ５、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ５、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）ｎＲｈ５、−ＯＲｋ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｌ２または＝Ｏから選択され；
それぞれのＧ２が、独立してハロゲン、Ｒａ５、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ５）Ｒｃ５、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ５、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）ｎＲｈ５、−ＯＲｋ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｌ２または＝Ｏから選択され；
それぞれのＧ３およびＧ４が、独立してハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ５、−Ｎ（Ｒｂ５）Ｒｃ５、−Ａ５−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ５、−Ａ５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ５）Ｒｆ５、−Ａ５−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ５、−Ａ５−Ｓ（Ｏ）ｎＲｈ５、−Ａ５−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ５）Ｒｊ５、−ＯＲｋ５または＝Ｏから選択され；
Ａ５が、単結合または−Ｎ（Ｈ）−を表し；
Ｒａ５が、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒｅ５、Ｒｆ５、Ｒｇ５、Ｒｈ５、Ｒｉ５、Ｒｊ５、Ｒｋ５およびＲｌ５が、独立して、水素もしくは場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；または
あらゆる２個のＲｂ５およびＲｃ５、Ｒｅ５およびＲｆ５ならびに／もしくはＲｉ５およびＲｊ５が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており、その環は、場合により１個のさらなるヘテロ原子を含有し、かつその環は、場合により、ハロゲン、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−３アルキル、および＝Ｏから選択される１個以上の基により置換されており；
それぞれのＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭおよびＲＮが、独立して、水素または場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；
Ｔ１が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ６）Ｒｃ６または−ＯＲｄ６を表し；
Ｔ２が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａ６、−ＯＲｄ６または＝Ｏを表し；
それぞれのＲａ６が、独立して、場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；
それぞれのＲｂ６、Ｒｃ６およびＲｄ６が、独立して、水素もしくは場合により１個以上のハロゲンにより置換されたＣ１−６アルキルを表し；または
Ｒｂ６およびＲｃ６が、一緒に連結されて、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成しており；
それぞれのｐおよびｑが、独立して０、１または２を表し、ただし、ｐおよびｑの合計は、０、１または２であり；
それぞれのｍが、独立して０、１または２を表し；
それぞれのｎが、独立して１または２を表し；
ただし、Ｘが−ＣＨ２ＣＨ２−を表し、Ｌが−Ｌ１−Ｌ２−を表し、Ｌ１が−Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（Ｍｅ）−を表し、Ｌ２が単結合を表し、Ｊが４−ピリミジニルを表し、かつ前記の４−ピリミジニルが未置換であるかまたは−ＣＨ３、−ＮＨ２もしくは−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２で置換されている場合、Ｒ１は、フェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニルまたは５−クロロ−２−メトキシフェニルを表さず、かつ
ただし、式Ｉは、（Ｓ）−Ｎ４−（１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル）−６−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミンを表さない、
上記化合物。
［態様２］Ｒ１が、
（ｉ）
【化１２４】
2017516826.tif 000008
、または
（ｉｉ）Ｙ５から選択される１個以上の基により置換された６員ヘテロアリール、または
（ｉｉｉ）式Ｉのピリミジンにヘテロアリール環の炭素原子を介して連結された５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（そのヘテロアリール環は、場合によりＹ５から選択される１個以上の基により置換されている）を表し；
Ｒ２が、水素または場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−１２アルキル、または場合によりＺ２から選択される１個以上の基により置換されたヘテロシクロアルキルを表す、
態様１に記載の使用のための化合物。
［態様３］Ｒ１が、
【化１２５】
2017516826.tif 000009
を表し、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の少なくとも１個が、水素以外であり；
Ｒ２が、水素またはメチルを表し；
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合により１個以上のＺ１により置換された−Ｃ１−６アルキル、または場合により１個以上のＺ２により置換されたヘテロシクロアルキルを表し；
Ｙ１が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒａまたは−ＯＲｍを表し；かつ
Ｙ２、Ｙ３およびＹ４が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｒａ、−Ａ−Ｃ（Ｑ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｑ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｑ）ＯＲｅ、−Ａ−Ｓ（Ｏ）ｎＲｆ、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒｉ）Ｒｊ、−ＯＨまたは−ＯＲｍを表す、
態様２に記載の使用のための化合物。
［態様４］Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の少なくとも２個が、水素以外である、態様３に記載の使用のための化合物。
［態様５］Ｙ３およびＹ４が、水素であり；かつ
Ｙ１およびＹ２が、独立してフルオロ、クロロ、−Ｍｅまたは−ＣＦ３から選択される、
態様４に記載の使用のための化合物。
［態様６］Ｒ１が、Ｙ５から選択される１個以上の基により置換された６員ヘテロアリールを表し；
Ｒ２が、水素を表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、
態様２に記載の使用のための化合物。
［態様７］Ｒ１が、式Ｉのピリミジンにヘテロアリール環の炭素原子を介して連結されており、かつ場合により１個以上のＹ５により置換されている５員単環式ヘテロアリールを表し；
Ｒ２が、水素を表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合によりＺ１により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、
態様２に記載の使用のための化合物。
［態様８］Ｒ１が、式Ｉのピリミジンにヘテロアリール環の炭素原子を介して連結された二環式ヘテロアリールを表し、その環は場合により１個以上のＹ５により置換されており；
Ｒ２が、水素を表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、
態様２に記載の使用のための化合物。
［態様９］Ｒ１が、−エチニル−Ｙ６を表し；
Ｒ２が、水素を表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊ、または場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、
態様１に記載の使用のための化合物。
［態様１０］Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊを表す、態様１〜１１のいずれか１に記載の使用のための化合物。
［態様１１］Ｒ１が、３〜８員非芳香族環を表し、その環は、場合により１もしくは２個のヘテロ原子および／または１もしくは２個の二重結合を含有し、かつその環は、場合によりＹ７から選択される１個以上の基により置換されており；
Ｒ２が、水素または場合により１個以上のフルオロにより置換されたＣ１−３アルキルを表し；かつ
Ｒ３が、−Ｘ−Ｌ−Ｊを表す、
態様１に記載の使用のための化合物。
［態様１２］Ｒ２およびＲ３が、一緒に連結されて、それらが結合している原子と共に、５〜６員非芳香族環を形成しており、ここで、Ｒ２およびＲ３により形成される結合は、場合によりＺ３から選択される１個以上の基により置換されており、かつ場合により−Ｘ−Ｌ−Ｊにより置換されている、態様１に記載の使用のための化合物。
［態様１３］Ｘが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−シクロプロピレン−または
【化１２６】
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を表す、態様１０〜１２のいずれかに記載の使用のための化合物。
［態様１４］Ｘが、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−または−シクロプロピレン−を表す、態様１３に記載の使用のための化合物。
［態様１５］Ｌが、−Ｌ１−Ｌ２−を表す、態様１〜１４のいずれか１に記載の使用のための化合物。
［態様１６］Ｌ１が、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−を表す、態様１５に記載の使用のための化合物。
［態様１７］Ｌ１が、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−を表す、態様１６に記載の使用のための化合物。
［態様１８］Ｌ２が、単結合または−Ｃ１−６アルキレン−を表す、態様１〜１７のいずれか１に記載の使用のための化合物。
［態様１９］Ｌ２が、単結合を表す、態様１８に記載の使用のための化合物。
［態様２０］Ｌ２が、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−を表す、態様１８に記載の使用のための化合物。
［態様２１］Ｌが、単結合を表す、態様１〜１４のいずれか１に記載の使用のための化合物。
［態様２２］Ｊが、場合によりＤ１により置換されており、かつ場合によりＲＸから選択される１個以上の基により置換されているフェニルを表す、態様１〜２１のいずれか１に記載の使用のための化合物。
［態様２３］Ｊが、５〜１１員単環式または二環式ヘテロアリール環を表し、その環が、１〜３個の窒素原子および／または１個の酸素原子および／または１もしくは２個の硫黄原子を含有し、かつその環が、場合によりＤ２により置換されており、かつ場合によりＲＹから選択される１個以上の基により置換されている、態様１〜２１のいずれか１に記載の使用のための化合物。
［態様２４］Ｒ３が、場合によりＺ１から選択される１個以上の基により置換された−Ｃ１−６アルキルを表す、態様１、２および５〜１１のいずれか１に記載の使用のための化合物。
［態様２５］Ｒ３が、環式または一部が環式の−Ｃ３−６アルキルを表す、態様２４に記載の使用のための化合物。
［態様２６］前記病気が、リウマチ性関節炎、全身性紅斑性狼瘡、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、リンパ増殖性疾患（例えばエプスタイン・バーウイルスおよびサイトメガロウイルスにより引き起こされるリンパ増殖性疾患）、臓器移植後の拒絶、ウェゲナー肉芽腫症、乾癬、Ｂｅｃｈｔｅｒｅｗ氏病、ベーチェット病、ギラン・バレー症候群、皮膚筋炎、筋炎、多発筋炎、原発性胆汁性肝硬変、抗リン脂質症候群、自己免疫性肝炎、自己免疫性心筋症、円形脱毛症、アテローム性動脈硬化症、１型糖尿病、自己免疫性ブドウ膜炎、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、橋本病、混合性結合組織疾患、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、シェーグレン症候群、巨細胞性動脈炎、潰瘍性大腸炎、脈管炎、チャーグ・ストラウス症候群、ポリオ後症候群、特発性血小板減少性紫斑病、ペーロニー病およびデュピュイトラン拘縮から選択される、態様１〜２５のいずれか１に記載の使用のための化合物。
［態様２７］前記病気が、リウマチ性関節炎、全身性紅斑性狼瘡、クローン病、多発性硬化症、臓器移植後の拒絶およびアテローム性動脈硬化症からなる群から選択される、態様２６に記載の使用のための化合物。
［態様２８］前記病気が、乾癬である、態様１〜２５に記載の使用のための化合物。
［態様２９］以下：
（Ａ）態様１〜２８のいずれか１に記載の使用のための化合物、またはその薬学的に許容可能な塩；および
（Ｂ）態様１〜２８のいずれか１に記載の疾患の処置において有用である１以上の他の療法剤（単数または複数）
を含む組み合わせ製品であって、構成要素（Ａ）および（Ｂ）のそれぞれ１つが薬学的に許容可能な補助剤、希釈剤またはキャリヤーとの混合状態で配合されている、組み合わせ製品。
［態様３０］構成要素（Ｂ）が、グルココルチコイド、ＴＮＦ−アルファ阻害剤、抗ＣＤ２０、免疫抑制剤または代謝拮抗薬からなる群から選択される、態様２９に記載の組み合わせ製品。
［態様３１］態様１〜２８のいずれか１に記載の疾患の処置の方法であって、該方法が、療法上有効量の態様１〜２８のいずれか１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の、そのような処置を必要とする患者への投与を含む、上記方法。