【手続補正書】
【提出日】平成30年6月5日(2018.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式のＲＮａｓｅ Ｐ阻害剤：
2017538675.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグであって、式中、
Ｌ１及びＬ２が、各々独立して、直接結合であるか、または−置換若しくは非置換のアルキル−、−置換若しくは非置換のヘテロアルキル−、−置換若しくは非置換のアルケニル−、−置換若しくは非置換のアミノ−、−置換若しくは非置換のアミド−、及び−置換若しくは非置換のアルコキシ−からなる群から選択される二価部分であり；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立して、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘ１及びＸ２が、各々独立して、ＯまたはＳである、
該阻害剤またはその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグ；および
ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤
を含む、医薬組成物。
【請求項２】
Ｘ１がＯである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｘ２がＳである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記ＲＮａｓｅ Ｐ阻害剤が、以下の式の化合物：
2017538675.tif 000002
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ＲＮａｓｅ Ｐ阻害剤が、以下の式の化合物：
2017538675.tif 000003
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ＲＮａｓｅ Ｐ阻害剤が、以下の式の化合物：
2017538675.tif 000004
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ＲＮａｓｅ Ｐ阻害剤が、以下：
2017538675.tif 000005
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
以下の式のＲＮａｓｅ Ｐ阻害剤：
2017538675.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグであって、式中、
Ｌ１及びＬ２が、各々独立して、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立して、置換若しくは非置換のアリール、または置換若しくは非置換のヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘ１及びＸ２が、各々独立して、ＯまたはＳである、
該阻害剤またはその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグ；および
ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤、
を含む、医薬組成物。
【請求項９】
前記ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤がムピロシンである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
以下の構造のＲＮａｓｅ Ｐ阻害剤：
2017538675.tif 000007
と；
ムピロシンと
を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
薬学的に許容される担体を更に含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記担体が、ポリアルキレングリコール担体である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ポリアルキレングリコール担体が、ポリエチレングリコール担体である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、軟膏として製剤化されている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
対象における微生物感染を治療または防止するための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ＲＮａｓｅ Ｐ阻害剤及び前記ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤が、同時に投与されるように用いられる、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記ＲＮａｓｅ Ｐ阻害剤及び前記ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤が、連続して投与されるように用いられる、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記微生物感染が、細菌感染である、請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記細菌感染が、スタフィロコッカス（Staphylococcus）属の感染である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記スタフィロコッカス属の感染が、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）感染である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記黄色ブドウ球菌感染が、薬剤耐性黄色ブドウ球菌感染である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記薬剤耐性黄色ブドウ球菌感染が、ムピロシン耐性黄色ブドウ球菌感染である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記細菌感染が、ストレプトコッカス・ピオゲネス（Streptococcus pyogenes）感染である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２４】
細胞中の細菌性ｔＲＮＡ合成酵素を阻害するための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
前記細胞が、黄色ブドウ球菌細胞である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記細胞が、ムピロシン耐性細胞である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２７】
前記細胞が、ムピロシン耐性黄色ブドウ球菌細胞である、請求項２４〜２６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２８】
前記細胞が、ストレプトコッカス・ピオゲネス細胞である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２９】
ある表面上の細菌を除菌するための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３０】
前記表面が、人体表面である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記人体表面が、粘膜表面である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記粘膜表面が、鼻腔表面である、請求項３１に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
[本発明1001]
以下の式のＲＮａｓｅ  Ｐ阻害剤：
2017538675.tif 000008
またはその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグであり、式中、
Ｌ1及びＬ2が、各々独立して、−置換または非置換のアルキル−、−置換または非置換のヘテロアルキル、−置換または非置換のアルケニル、−置換または非置換のアミノ−、−置換または非置換のアミド−、及び−置換または非置換のアルコキシ−からなる群から選択される直接結合または二価部分であり；
Ｒ1及びＲ2が、各々独立して、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘ1及びＸ2が、各々独立して、ＯまたはＳである、
該阻害剤またはその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグ；および
ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤
を含む、医薬組成物。
[本発明1002]
Ｘ1がＯである、本発明1001の組成物。
[本発明1003]
Ｘ2がＳである、本発明1001または1002の組成物。
[本発明1004]
前記ＲＮａｓｅ  Ｐ阻害剤が、以下の式の化合物：
2017538675.tif 000009
である、本発明1001〜1003のいずれかの組成物。
[本発明1005]
前記ＲＮａｓｅ  Ｐ阻害剤が、以下の式の化合物：
2017538675.tif 000010
である、本発明1001の組成物。
[本発明1006]
前記ＲＮａｓｅ  Ｐ阻害剤が、以下の式の化合物：
2017538675.tif 000011
である、本発明1001の組成物。
[本発明1007]
前記ＲＮａｓｅ  Ｐ阻害剤が、以下：
2017538675.tif 000012
である、本発明1001の組成物。
[本発明1008]
以下の式のＲＮａｓｅ  Ｐ阻害剤：
2017538675.tif 000013
またはその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグであり、式中、
Ｌ1及びＬ2が、各々独立して、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ1及びＲ2が、各々独立して、置換若しくは非置換のアリール、または置換若しくは非置換のヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘ1及びＸ2が、各々独立して、ＯまたはＳである、
該阻害剤またはその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグ；および
ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤、
を含む、医薬組成物。
[本発明1009]
前記ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤がムピロシンである、本発明1001〜1008のいずれかの組成物。
[本発明1010]
以下の構造のＲＮａｓｅ  Ｐ阻害剤：
2017538675.tif 000014
と；
ムピロシンと
を含む、医薬組成物。
[本発明1011]
薬学的に許容される担体を更に含む、本発明1001〜1010のいずれかの組成物。
[本発明1012]
前記担体が、ポリアルキレングリコール担体である、本発明1011の組成物。
[本発明1013]
前記ポリアルキレングリコール担体が、ポリエチレングリコール担体である、本発明1012の組成物。
[本発明1014]
前記組成物が、軟膏として製剤化される、本発明1001〜1013のいずれかの組成物。
[本発明1015]
効果的な量の本発明1001〜1014のいずれかの組成物を対象へ投与する段階を含む、対象における微生物感染を治療または防止する方法。
[本発明1016]
前記ＲＮａｓｅ  Ｐ阻害剤及び前記ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤が、同時に投与される、本発明1015の方法。
[本発明1017]
前記ＲＮａｓｅ  Ｐ阻害剤及び前記ｔＲＮＡ合成酵素阻害剤が、連続して投与される、本発明1015の方法。
[本発明1018]
前記微生物感染が、細菌感染である、本発明1015〜1017のいずれかの方法。
[本発明1019]
前記細菌感染が、スタフィロコッカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）属の感染である、本発明1018の方法。
[本発明1020]
前記スタフィロコッカス属の感染が、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）感染である、本発明1019の方法。
[本発明1021]
前記黄色ブドウ球菌感染が、薬剤耐性黄色ブドウ球菌感染である、本発明1020の方法。
[本発明1022]
前記薬剤耐性黄色ブドウ球菌感染が、ムピロシン耐性黄色ブドウ球菌感染である、本発明1021の方法。
[本発明1023]
前記細菌感染が、ストレプトコッカス・ピオゲネス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ）感染である、本発明1018の方法。
[本発明1024]
効果的な量の本発明1001〜1014のいずれかの組成物と細胞を接触させる段階を含む、細胞中の細菌性ｔＲＮＡ合成酵素を阻害する方法。
[本発明1025]
前記細胞が、黄色ブドウ球菌細胞である、本発明1024の方法。
[本発明1026]
前記細胞が、ムピロシン耐性細胞である、本発明1024の方法。
[本発明1027]
前記細胞が、ムピロシン耐性黄色ブドウ球菌細胞である、本発明1024〜1026のいずれかの方法。
[本発明1028]
前記細胞が、ストレプトコッカス・ピオゲネス細胞である、本発明1024の方法。
[本発明1029]
効果的な量の本発明1001〜1014のいずれかの組成物と表面を接触させる段階を含む、ある表面上の細菌を除菌する方法。
[本発明1030]
前記表面が、人体表面である、本発明1029の方法。
[本発明1031]
前記人体表面が、粘膜表面である、本発明1030の方法。
[本発明1032]
前記粘膜表面が、鼻腔表面である、本発明1031の方法。
１つまたは複数の実施形態の詳細は以下の図面及び記載中で説明される。他の特色、目的及び利点は、記述及び図面ならびに請求項から明らかである。