【手続補正書】
【提出日】平成30年10月9日(2018.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３４４】
2017530176.tif 000001
（式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
各々のＲａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ａ環は、６員ヘテロアリール環またはベンゾ環であり、Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２、および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換され；
各々のＲｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｆ基で任意選択的に置換され；
各々のＲｆは、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、およびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択的に置換され、
各々のＲｇは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つ以上のＲｊ基で任意選択的に置換されるか、または、２つのＲｇが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｈは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｊは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｋ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｋは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｉは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｌは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、
３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｍ基で任意選択的に置換されるか；または、２つのＲｌが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｍは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｎ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｎは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｄは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｏ基で任意選択的に置換されるか、または、２つのＲｄが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｏは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−Ｏ−Ｒｐ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意のＣ１〜Ｃ６アルキル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒｑ、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｐは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｒ基に任意選択的に置換され、
各々のＲｒは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｓ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｓは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｑは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｔ基で任意選択的に置換され、
各々のＲｔは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｕ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｕは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
２つのＲｅ基が、それらが結合する炭素とともに、３〜２０員カルボシクリルを形成する）
の化合物またはその塩。
【請求項２】
ＸはＮＨである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
ＸはＯである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
ＸはＳである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
ＸはＣＨ２である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２、および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換された６員ヘテロアリール環である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換された６員ヘテロアリール環である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２、および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換されたベンゾ環である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換されたベンゾ環である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
式（Ｉａ）：
【化３４５】
2017530176.tif 000002
（式中、Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２、および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のさらなるＲｂ基で任意選択的に置換される）
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のさらなるＲｂ基で任意選択的に置換される、請求項１０に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒｂは、Ｈ、メチル  エチル、エテニル、エチニル、
【化３４６】
2017530176.tif 000003
【化３４７】
2017530176.tif 000004
【化３４８】
2017530176.tif 000005
【化３４９】
2017530176.tif 000006
【化３５０】
2017530176.tif 000007
【化３５１】
2017530176.tif 000008
【化３５２】
2017530176.tif 000009
【化３５３】
2017530176.tif 000010
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
式（Ｉｂ）：
【化３５４】
2017530176.tif 000011
（式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、または−ＣＨ２−であり；
Ｒｃは、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、６〜１０員アリール、および５〜１４員ヘテロアリールであり、任意のＣ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、６〜１０員アリール、および５〜１４員ヘテロアリールは、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、およびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｆ基で任意選択的に置換され、該３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｍ基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｉ基で任意選択的に置換され；
Ｒｈは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択される）
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒｃは、
【化３５５】
2017530176.tif 000012
【化３５６】
2017530176.tif 000013
【化３５７】
2017530176.tif 000014
【化３５８】
2017530176.tif 000015
【化３５９】
2017530176.tif 000016
【化３６０】
2017530176.tif 000017
である、請求項１３に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
式（Ｉｃ）：
【化３６１】
2017530176.tif 000018
（式中、
Ｘは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒｄは、Ｃ１〜６アルキル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールであり、各々のＣ１〜６アルキル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−Ｏ−Ｒｐ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｏ基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜Ｃ６アルキル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒｑ、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｐは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換され；
Ｒｑは、１つまたは複数のハロに任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである）
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒｄは、
【化３６２】
2017530176.tif 000019
【化３６３】
2017530176.tif 000020
である、請求項１５に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
式（Ｉｄ）：
【化３６４】
2017530176.tif 000021
（式中、
Ｒｃは、−（６〜１０員アリール）−Ｙ、−（６〜１０員アリール）−Ｙ、または５〜１４員ヘテロアリールであり、任意の６〜１０員アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールは、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、およびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択的に置換され；
Ｙは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択的に置換された（６〜１０員アリール）または（５〜１４員ヘテロアリール）であり；
各々のＲｉは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｌは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｍ基で任意選択的に置換され；
各々のＲｍは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｎ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｎは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択される）
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｒｃは、
【化３６５】
2017530176.tif 000022
【化３６６】
2017530176.tif 000023
【化３６７】
2017530176.tif 000024
【化３６８】
2017530176.tif 000025
である、請求項１７に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
式（Ｉｅ）：
【化３６９】
2017530176.tif 000026
（式中、
Ｄ、Ｅ、およびＦのうちの１つはＮであり、Ｄ、Ｅ、およびＦのうちの残りはＣＨであり；
Ｒｂは６〜１０員アリールまたは５〜１４員ヘテロアリールであり、任意の６〜１０員アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールは、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、およびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
Ｒｂは、
【化３７０】
2017530176.tif 000027
【化３７１】
2017530176.tif 000028
【化３７２】
2017530176.tif 000029
【化３７３】
2017530176.tif 000030
【化３７４】
2017530176.tif 000031
【化３７５】
2017530176.tif 000032
【化３７６】
2017530176.tif 000033
【化３７７】
2017530176.tif 000034
である、請求項１９に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
Ｒｂは、
【化３７８】
2017530176.tif 000035
である、請求項１９に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
式（Ｉｆ）：
【化３７９】
2017530176.tif 000036
（式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｒｂは−Ｏ−Ｒｄであり；
ＲｄはＣ１〜６アルキルであり、各々のＣ１〜６アルキルは、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒｂは、
【化３８０】
2017530176.tif 000037
である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒｂは、
【化３８１】
2017530176.tif 000038
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
【化３８２】
2017530176.tif 000039
【化３８３】
2017530176.tif 000040
【化３８４】
2017530176.tif 000041
【化３８５】
2017530176.tif 000042
【化３８６】
2017530176.tif 000043
【化３８７】
2017530176.tif 000044
【化３８８】
2017530176.tif 000045
【化３８９】
2017530176.tif 000046
【化３９０】
2017530176.tif 000047
【化３９１】
2017530176.tif 000048
【化３９２】
2017530176.tif 000049
【化３９３】
2017530176.tif 000050
【化３９４】
2017530176.tif 000051
【化３９５】
2017530176.tif 000052
【化３９６】
2017530176.tif 000053
【化３９７】
2017530176.tif 000054
【化３９８】
2017530176.tif 000055
ならびにその塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項２７】
さらなる治療剤と組み合わせた請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置するための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項３０】
前記障害が、癌、炎症性障害、または自己免疫疾患である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記癌が、肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸直腸癌、および黒色腫から選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
前記炎症性障害または前記自己免疫疾患が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、骨関節炎、膵臓炎、心膜炎、結節性多発性動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、中毒性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、白斑、脈管炎、およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】
医薬療法における使用のための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項３５】
ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項３６】
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項３７】
動物における細胞毒性剤を含む癌処置の有効性を増大させるための、有効量の請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項３８】
前記組成物が、前記細胞毒性剤と前記動物に対して共投与されることを特徴とする、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
動物における癌治療に対する応答の持続時間を延長させるための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物であって、該組成物が、該癌治療を受けている動物に投与され、該組成物を投与したときの該癌治療に対する応答の持続時間が、該組成物の投与がない該癌治療に対する応答の持続時間を超えて延長されることを特徴とする、組成物。
【請求項４０】
個体における癌を処置するための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物であって、該組成物は、細胞毒性剤と該個体に対して共投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４１】
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、および癌代謝のインヒビターから選択される、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
前記細胞毒性剤がタキサンである、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４３】
前記タキサンがパクリタキセルまたはドセタキセルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記細胞毒性剤が白金製剤である、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４５】
前記細胞毒性剤がＥＧＦＲのアンタゴニストである、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４６】
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストがＮ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
前記細胞毒性剤がＲＡＦインヒビターである、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４８】
前記ＲＡＦインヒビターがＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記ＲＡＦインヒビターがベムラフェニブである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５０】
前記細胞毒性剤がＰＩ３Ｋインヒビターである、請求項４０に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４７】
多数の実施形態を記載しているが、これらの実施例を、本明細書中に記載の化合物および方法を利用する他の実施形態を得るために変更することができる。したがって、本発明の範囲を、例で示した特定の実施形態ではなく添付の特許請求の範囲によって定義すべきである。
本発明の実施形態の一部の例は、以下の項目に示される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化３４４】
2017530176.tif 000056
（式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
各々のＲａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ａ環は、６員ヘテロアリール環またはベンゾ環であり、Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２、および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換され；
各々のＲｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｆ基で任意選択的に置換され；
各々のＲｆは、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、およびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択的に置換され、
各々のＲｇは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つ以上のＲｊ基で任意選択的に置換されるか、または、２つのＲｇが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｈは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｊは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｋ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｋは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｉは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｌは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、
３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｍ基で任意選択的に置換されるか；または、２つのＲｌが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｍは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｎ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｎは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｄは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｏ基で任意選択的に置換されるか、または、２つのＲｄが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｏは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−Ｏ−Ｒｐ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意のＣ１〜Ｃ６アルキル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒｑ、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｐは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｒ基に任意選択的に置換され、
各々のＲｒは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｓ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｓは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｑは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｔ基で任意選択的に置換され、
各々のＲｔは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｕ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｕは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
２つのＲｅ基が、それらが結合する炭素とともに、３〜２０員カルボシクリルを形成する）
の化合物またはその塩。
（項目２）
ＸはＮＨである、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３）
ＸはＯである、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目４）
ＸはＳである、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目５）
ＸはＣＨ２である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目６）
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２、および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換された６員ヘテロアリール環である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
（項目７）
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換された６員ヘテロアリール環である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
（項目８）
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２、および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換されたベンゾ環である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
（項目９）
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｂ基で任意選択的に置換されたベンゾ環である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
（項目１０）
式（Ｉａ）：
【化３４５】
2017530176.tif 000057
（式中、Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２、および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のさらなるＲｂ基で任意選択的に置換される）
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目１１）
Ａ環は、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数のさらなるＲｂ基で任意選択的に置換される、項目１０に記載の化合物またはその塩。
（項目１２）
Ｒｂは、Ｈ、メチル  エチル、エテニル、エチニル、
【化３４６】
2017530176.tif 000058
【化３４７】
2017530176.tif 000059
【化３４８】
2017530176.tif 000060
【化３４９】
2017530176.tif 000061
【化３５０】
2017530176.tif 000062
【化３５１】
2017530176.tif 000063
【化３５２】
2017530176.tif 000064
【化３５３】
2017530176.tif 000065
である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
（項目１３）
式（Ｉｂ）：
【化３５４】
2017530176.tif 000066
（式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、または−ＣＨ２−であり；
Ｒｃは、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、６〜１０員アリール、および５〜１４員ヘテロアリールであり、任意のＣ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、６〜１０員アリール、および５〜１４員ヘテロアリールは、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、およびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｆ基で任意選択的に置換され、該３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｍ基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｉ基で任意選択的に置換され；
Ｒｈは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択される）
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目１４）
Ｒｃは、
【化３５５】
2017530176.tif 000067
【化３５６】
2017530176.tif 000068
【化３５７】
2017530176.tif 000069
【化３５８】
2017530176.tif 000070
【化３５９】
2017530176.tif 000071
【化３６０】
2017530176.tif 000072
である、項目１３に記載の化合物またはその塩。
（項目１５）
式（Ｉｃ）：
【化３６１】
2017530176.tif 000073
（式中、
Ｘは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒｄは、Ｃ１〜６アルキル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールであり、各々のＣ１〜６アルキル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−Ｏ−Ｒｐ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数のＲｏ基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜Ｃ６アルキル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒｑ、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｐは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換され；
Ｒｑは、１つまたは複数のハロに任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである）
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目１６）
Ｒｄは、
【化３６２】
2017530176.tif 000074
【化３６３】
2017530176.tif 000075
である、項目１５に記載の化合物またはその塩。
（項目１７）
式（Ｉｄ）：
【化３６４】
2017530176.tif 000076
（式中、
Ｒｃは、−（６〜１０員アリール）−Ｙ、−（６〜１０員アリール）−Ｙ、または５〜１４員ヘテロアリールであり、任意の６〜１０員アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールは、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、およびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択的に置換され；
Ｙは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択的に置換された（６〜１０員アリール）または（５〜１４員ヘテロアリール）であり；
各々のＲｉは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
各々のＲｌは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリル、および３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｍ基で任意選択的に置換され；
各々のＲｍは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｎ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｎは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜６カルボシクリルからなる群から独立して選択される）
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目１８）
Ｒｃは、
【化３６５】
2017530176.tif 000077
【化３６６】
2017530176.tif 000078
【化３６７】
2017530176.tif 000079
【化３６８】
2017530176.tif 000080
である、項目１７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
（項目１９）
式（Ｉｅ）：
【化３６９】
2017530176.tif 000081
（式中、
Ｄ、Ｅ、およびＦのうちの１つはＮであり、Ｄ、Ｅ、およびＦのうちの残りはＣＨであり；
Ｒｂは６〜１０員アリールまたは５〜１４員ヘテロアリールであり、任意の６〜１０員アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールは、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、およびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、およびＣ１〜６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目２０）
Ｒｂは、
【化３７０】
2017530176.tif 000082
【化３７１】
2017530176.tif 000083
【化３７２】
2017530176.tif 000084
【化３７３】
2017530176.tif 000085
【化３７４】
2017530176.tif 000086
【化３７５】
2017530176.tif 000087
【化３７６】
2017530176.tif 000088
【化３７７】
2017530176.tif 000089
である、項目１９に記載の化合物またはその塩。
（項目２１）
Ｒｂは、
【化３７８】
2017530176.tif 000090
である、項目１９に記載の化合物またはその塩。
（項目２２）
式（Ｉｆ）：
【化３７９】
2017530176.tif 000091
（式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｒｂは−Ｏ−Ｒｄであり；
ＲｄはＣ１〜６アルキルであり、各々のＣ１〜６アルキルは、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）
の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒｂは、
【化３８０】
2017530176.tif 000092
である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒｂは、
【化３８１】
2017530176.tif 000093
である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
【化３８２】
2017530176.tif 000094
【化３８３】
2017530176.tif 000095
【化３８４】
2017530176.tif 000096
【化３８５】
2017530176.tif 000097
【化３８６】
2017530176.tif 000098
【化３８７】
2017530176.tif 000099
【化３８８】
2017530176.tif 000100
【化３８９】
2017530176.tif 000101
【化３９０】
2017530176.tif 000102
【化３９１】
2017530176.tif 000103
【化３９２】
2017530176.tif 000104
【化３９３】
2017530176.tif 000105
【化３９４】
2017530176.tif 000106
【化３９５】
2017530176.tif 000107
【化３９６】
2017530176.tif 000108
【化３９７】
2017530176.tif 000109
【化３９８】
2017530176.tif 000110
ならびにその塩からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
（項目２７）
さらなる治療剤と組み合わせた項目２６に記載の組成物。
（項目２８）
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、項目２７に記載の組成物。
（項目２９）
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置する方法であって、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与する工程を含む、方法。
（項目３０）
前記障害が、癌、炎症性障害、または自己免疫疾患である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記癌が、肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸直腸癌、および黒色腫から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３３）
前記炎症性障害または前記自己免疫疾患が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、骨関節炎、膵臓炎、心膜炎、結節性多発性動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、中毒性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、白斑、脈管炎、およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３４）
医薬療法における使用のための、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３５）
ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３６）
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置するための医薬を調製するための、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目３７）
動物における細胞毒性剤を含む癌処置の有効性を増大させる方法であって、有効量の項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与することを含む、方法。
（項目３８）
前記細胞毒性剤を前記動物に投与することをさらに含む、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
動物における癌治療に対する応答の持続時間を延長させる方法であって、項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、該癌治療を受けている動物に投与することを含み、該式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与したときの該癌治療に対する応答の持続時間が、該式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の投与がない該癌治療に対する応答の持続時間を超えて延長される、方法。
（項目４０）
個体における癌を処置する方法であって、（ａ）項目１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および（ｂ）細胞毒性剤を該個体に投与することを含む、方法。
（項目４１）
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、および癌代謝のインヒビターから選択される、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記細胞毒性剤がタキサンである、項目４０に記載の方法。
（項目４３）
前記タキサンがパクリタキセルまたはドセタキセルである、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記細胞毒性剤が白金製剤である、項目４０に記載の方法。
（項目４５）
前記細胞毒性剤がＥＧＦＲのアンタゴニストである、項目４０に記載の方法。
（項目４６）
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストがＮ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、項目４５に記載の方法。
（項目４７）
前記細胞毒性剤がＲＡＦインヒビターである、項目４０に記載の方法。
（項目４８）
前記ＲＡＦインヒビターがＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記ＲＡＦインヒビターがベムラフェニブである、項目４７に記載の方法。
（項目５０）
前記細胞毒性剤がＰＩ３Ｋインヒビターである、項目４０に記載の方法。