【手続補正書】
【提出日】平成30年5月25日(2018.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2017516824.tif 000001
［式中、
各Ｒ１は、水素であるか、又はハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＲＩＲＩＩ、−ＣＮ、−ＮＲＩＳＯ２ＲＩＩＩ、−ＮＲＩＲＩＩ、−（ＣＯ）ＮＲＩＲＩＩ及び−ＮＲＩ（ＣＯ）ＲＩＩＩからなる群より独立して選択され、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヒドロキシ及び−ＮＲＩＲＩＩから選択される１以上の基によって場合により置換されており、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシは、１以上のハロゲン又は基（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルによって場合により置換されており、ここで、
ＲＩは、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＲＩＩは、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＲＩＩＩは、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｎは、１〜３の範囲の整数であり；
各Ｒ２は、水素であるか、又はハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＲＩＲＩＩ、−ＣＮ、−ＮＲＩＳＯ２ＲＩＩＩ、−ＮＲＩＲＩＩ、−（ＣＯ）ＮＲＩＲＩＩ及び−ＮＲＩ（ＣＯ）ＲＩＩＩからなる群より独立して選択され、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヒドロキシ及び−ＮＲＩＲＩＩから選択される１以上の基によって場合により置換されており、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシは、１以上のハロゲン又は基（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルによって場合により置換されており、ここで、
ＲＩは、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＲＩＩは、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＲＩＩＩは、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｍは、１〜３の範囲の整数であり；
Ｒ３及びＲ４は、異なるか又は同じであり、そして、Ｈ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル及び（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニルから選択される１以上の置換基によって場合により置換されている）、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル及び（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルからなる群より独立して選択されるか；又はＲ３及びＲ４は、相互に連結している原子と一緒になって、基−ＯＲ３及び−ＯＲ４を担持するフェニル部分に縮合された式（ｒ）：
【化２】
2017516824.tif 000002
で示される２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環を形成し、ここで、アスタリスクは、そのようなフェニル環と共有される炭素原子を示し、
各Ｒ５は、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３及びハロゲン原子からなる群より選択され；
ｋは、０であるか、又は１〜３の範囲の整数であり；
ｘ’は、０又は１であり；
Ｌ１は、結合及び−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは、１〜４の範囲の整数である）から選択され；
Ｗ１は、二価のアリーレン、ヘテロアリーレン及び飽和単環式ヘテロシクロアルキレン基から選択され；
Ｌ２は、結合、−（ＣＨ２）ｑ−（式中、ｑは、１又は２である）、［１］−（ＣＯ）−［Ｘ］−（ＣＨ２）ｔ−［２］及び［１］−（ＳＯ２）−［Ｘ］−（ＣＨ２）ｔ−［２］から選択される基であり、ここで、［１］及び［２］は、それぞれ、基Ｌ２の環Ｗ１への及び鎖窒素原子への結合点を表し、ここで
［Ｘ］は、結合、又は置換若しくは非置換のアリーレン基であり；
ｔは、１〜４の範囲の整数であり；
Ｗ２は、アリール及びヘテロアリール基から選択され；
Ｌは、結合又は−（ＣＨ２）−基であり；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル及び−ＣＮからなる群より選択され、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシル及びヒドロキシルから選択される１以上の基によって場合により置換されているか、又は、代替的に、Ｒ６が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、Ｗ２がフェニル環であり、Ｒ１の１つがＬに対してオルト位にあるアルキルである場合、Ｒ１とＲ６の両方が連結して、Ｗ２と共に、少なくとも１Ｈ−シクロプロパベンゼン−１，１−ジイル、インダン−１，１−ジイル（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１，１−ジイルとも呼ばれる）、インダン−２，２−ジイル（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２，２−ジイルとも呼ばれる）、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１，１−ジイル及び１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，２−ジイルから選択される縮合環基を形成してもよく；
Ｒ７は、水素、及びヒドロキシ又は−ＮＲ１１Ｒ１２によって場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択されるか、又は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮＨから選択される追加のヘテロ原子を有する飽和ヘテロシクロアルキル基を形成してもよく；
Ａは、以下：
−基（ａ）：−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲ８Ｒ９（式中、ｓは、１〜４の範囲の整数であり、そして、Ｒ８及びＲ９は、独立して、水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである）；及び
−基（ｂ）：出現ごとに（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びベンジルから独立して選択される１又は２個の基Ｒ１０によって場合により置換されている、飽和単環式、二環式又は三環式複素環系；
から選択される窒素含有基である］
で示される化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
Ａが、式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）又は（ｉｖ）：
【化３】
2017516824.tif 000003
［式中、
ｆ＝１、２又は３；
ｇ＝１、２又は３；
そして、アスタリスク（＊）が式（Ｉ）の酸素原子への結合点を表す］
で示される基によって表される、請求項１に記載の化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項３】
ｘ’が１である、式（ＩＡ）：
【化４】
2017516824.tif 000004
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｌ、Ｌ１、Ｗ１、Ｌ２、Ｗ２、Ａ、ｍ、ｎ及びｋは、請求項１に定義したとおりである］
によって表される、請求項１又は２に記載の化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｗ２がフェニル環であり、Ｌが結合であり、そして、Ｌに対してオルト位にあるＲ１の１つとＲ６とが連結して環基を形成してもよい、一般式（ＩＢ）：
【化５】
2017516824.tif 000005
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ａ、Ｌ１、Ｗ１、Ｌ２、ｍ、ｋ及びｘ’は、請求項１に定義したとおりである］
によって表される、請求項１に記載の化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｌ１が結合であり、Ｗ１がチオフェン−２，５−ジイル、チオフェン−２，４−ジイル、フェニレン−１，４−ジイル、フェニレン−１，３−ジイル及びフェニレン−１，２−ジイルから選択される二価基であり、Ｌ２が−（ＣＨ２）−であり、Ｒ７がＨである、請求項４に記載の化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｗ２がフェニル環であり、そして、Ｌが結合である、一般式（ＩＣ）：
【化６】
2017516824.tif 000006
［式中、Ｒ６は、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、トリフルオロメチル及びジフルオロメチルから選択され、そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ａ、Ｌ１、Ｗ１、Ｌ２、ｍ、ｎ、ｋ及びｘ’は、請求項１に定義したとおりである］
によって表される、請求項１に記載の化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｌ１が結合であり、Ｗ１がチオフェン−２，５−ジイル、チオフェン−２，４−ジイル、フェニレン−１，４−ジイル、フェニレン−１，３−ジイル及びフェニレン−１，２−ジイルから選択される二価基であり、Ｌ２が−（ＣＨ２）−であり、Ｒ７がＨ又はメチルであり、Ｒ６がメチル、エチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、トリフルオロメチル及びジフルオロメチルから選択される、請求項６に記載の化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｌ１が結合であり、Ｗ１が二価の飽和単環式ヘテロシクロアルキレン基から選択される、一般式（ＩＤ）：
【化７】
2017516824.tif 000007
［式中、
Ｙは、Ｓ又はＣＨ２であり；
Ｌ２は、−（ＣＨ２）ｑ−（式中、ｑは、１又は２である）、［１］−（ＣＯ）−［Ｘ］−（ＣＨ２）ｔ−［２］及び［１］−（ＳＯ２）−［Ｘ］−（ＣＨ２）ｔ−［２］から選択される基であり、ここで、［１］及び［２］は、それぞれ、基Ｌ２の飽和単環式ヘテロシクロアルキレン環（Ｗ１）への及び鎖窒素原子への結合点を表し、ここで
［Ｘ］は、結合、又はフェニレン−１，４−、−１，３−及び−１，２−ジイルから選択される置換若しくは非置換のアリーレン基であり；
ｔは、１〜４の範囲の整数であり、
そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ、Ｗ２、Ｌ、ｍ、ｎ、ｋ及びｘ’は、請求項１に定義したとおりである］
によって表される、請求項１に記載の化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項９】
炭素（１）の絶対配置が以下に示されるものである、式（Ｉ）’：
【化８】
2017516824.tif 000008
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｌ１、Ｗ１、Ｌ２、Ｗ２、Ｌ、Ａ、ｎ、ｍ、ｋ及びｘ’は、請求項１に定義したとおりである］
によって表される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０】
以下：
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−メチル−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートギ酸塩
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］４−［［［１−メチル−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］ベンゾアート
［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］１−［［４−［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エトキシ］カルボニルフェニル］メチルアミノ］インダン−１−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシカルボニルインダン−１−イル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−メチル−２−［（１−メチル−４−ピペリジル）オキシ］−２−オキソ−１−フェニル−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−フェニル−１−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシカルボニル−プロピル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−メチル−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−メチル−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］４−［［［１−メチル−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］ベンゾアートの単一ジアステレオ異性体
［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］１−［［４−［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エトキシ］カルボニルフェニル］メチルアミノ］インダン−１−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］１−［［４−［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エトキシ］カルボニルフェニル］メチルアミノ］インダン−１−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシカルボニルインダン−１−イル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシカルボニルインダン−１−イル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−メチル−２−［（１−メチル−４−ピペリジル）オキシ］−２−オキソ−１−フェニル−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−メチル−２−［（１−メチル−４−ピペリジル）オキシ］−２−オキソ−１−フェニル−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−メチル−２−［（３Ｒ）−１−オキシドキヌクリジン−１−イウム−３−イル］オキシ−２−オキソ−１−フェニル−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（２−ジメチルアミノエチルオキシカルボニル）インダン−１−イル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−［（１−メチル−４−ピペリジル）オキシカルボニル］インダン−１−イル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−５−［［［１−（ヒドロキシメチル）−２−［（１−メチル−４−ピペリジル）オキシ］−２−オキソ−１−フェニル−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］−メチル−アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−５−［［［１−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（メトキシメチル）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラート
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（２−ジメチルアミノエチルオキシカルボニル）インダン−１−イル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（２−ジメチルアミノエチルオキシカルボニル）インダン−１−イル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−［（１−メチル−４−ピペリジル）オキシカルボニル］インダン−１−イル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−［（１−メチル−４−ピペリジル）オキシカルボニル］インダン−１−イル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］  ５−［［［１−フェニル−１−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシカルボニル−プロピル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−フェニル−１−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシカルボニル−プロピル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（ヒドロキシメチル）−２−［（１−メチル−４−ピペリジル）オキシ］−２−オキソ−１−フェニル−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（ヒドロキシメチル）−２−［（１−メチル−４−ピペリジル）オキシ］−２−オキソ−１−フェニル−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］−メチル−アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］−メチル−アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体、及び
［（１Ｓ）−２−（３，５−ジクロロ−１−オキシド−ピリジン−１−イウム−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］５−［［［１−（メトキシメチル）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル］オキシ−エチル］アミノ］メチル］チオフェン−２−カルボキシラートの単一ジアステレオ異性体
から選択される請求項１に記載の化合物、又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物又はその重水素化誘導体、薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物と１以上の薬学的に許容し得る担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１２】
別の活性成分をさらに含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
医薬として使用するための、請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
気道閉塞によって特徴付けられる気道の疾患を予防及び／又は治療するための、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
気道の疾患が、喘息及びＣＯＰＤから選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。