【手続補正書】
【提出日】平成30年9月3日(2018.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物または該化合物の塩、該化合物の溶媒和物もしくは該化合物の塩の溶媒和物のいずれか。
【化１】
2017528496.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、下記式の基：
【化２】
2017528496.tif 000002
であり、
＊は、オキソピリジン環への結合箇所であり、
Ｒ６は、臭素、塩素、フッ素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシであり、
Ｒ７は、臭素、塩素、フッ素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エチニル、３，３，３−トリフルオロプロパ−１−イン−１−イルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ８は、水素、塩素またはフッ素であり、
Ｒ２は、水素、臭素、塩素、フッ素、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１，１−ジフルオロエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、メチルカルボニルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチル、１，１，２，２，２−ペンタ重水素エチル、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパ−１−イル、３，３，３−トリフルオロ−２−メトキシプロパ−１−イル、３，３，３−トリフルオロ−２−エトキシプロパ−１−イル、プロパ−２−イン−１−イル、シクロプロピルオキシまたはシクロブチルオキシであり、
アルキルは、フッ素、シアノ、ヒドロキシル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソプロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、４から６員のオキソ複素環、１，４−ジオキサニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロオキサゾリル、フェニル、ピリジルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシからなる群から選択される置換基によって置換されていても良く、
ｔｅｒｔ−ブトキシおよびイソプロポキシは、１から３個のフッ素置換基によって置換されていても良く、
シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される１から２個の置換基によって置換されていても良く、
オキソ複素環は、オキソ、フッ素、メチル、エチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される１から２個の置換基によって置換されていても良く、
オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリルおよびジヒドロオキサゾリルは、メチル、エチルおよびシクロプロピルからなる群から独立に選択される１から２個の置換基によって置換されていても良く、
シクロアルキルオキシは、フッ素およびメチルからなる群から独立に選択される１から２個の置換基によって置換されていても良く、
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５は、下記式の基：
【化３】
2017528496.tif 000003
であり、
＃は窒素原子への結合箇所であり、
Ｒ９は水素、塩素、フッ素またはメトキシであり、
Ｒ１０は水素またはフッ素であり、
Ｒ１１は水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルである。］
【請求項２】
Ｒ１が下記式の基：
【化４】
2017528496.tif 000004
であり、
＊が、オキソピリジン環への結合箇所であり、
Ｒ６が塩素であり、
Ｒ７が、フッ素、シアノ、ジフルオロメチルまたはジフルオロメトキシであり、
Ｒ８が水素であり、
Ｒ２が、塩素、シアノ、メトキシまたはジフルオロメトキシであり、
Ｒ３が、メチル、エチル、ｎ−プロピルまたはｎ−ブチルであり、
メチルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、オキサゾリルおよびピリジルからなる群から選択される置換基によって置換されていても良く、
シクロブチルおよびシクロヘキシルが、ヒドロキシルおよびメトキシからなる群から独立に選択される１から２個の置換基によって置換されていても良く、
オキサゾリルがメチル置換基によって置換されていても良く、
エチル、ｎ−プロピルおよびｎ−ブチルが、メトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される置換基によって置換されていても良く、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５が下記式の基：
【化５】
2017528496.tif 000005
であり、
＃が窒素原子への結合箇所であり、
Ｒ９が水素またはフッ素であり、
Ｒ１０が水素またはフッ素であり、
Ｒ１１が水素、メチルまたはエチルである、請求項１に記載の化合物または該化合物の塩、該化合物の溶媒和物もしくは該化合物の塩の溶媒和物のいずれか。
【請求項３】
Ｒ１が下記式の基：
【化６】
2017528496.tif 000006
であり、
＊がオキソピリジン環への結合箇所であり、
Ｒ６が塩素であり、
Ｒ７がシアノであり、
Ｒ８が水素であり、
Ｒ２が塩素またはメトキシであり、
Ｒ３がメチルまたはエチルであり、
メチルが、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、オキサゾリルおよびピリジルからなる群から選択される置換基によって置換されており、
オキサゾリルがメチル置換基によって置換されていても良く、
エチルがメトキシ置換基によって置換されていても良く、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５が下記式の基：
【化７】
2017528496.tif 000007
であり、
＃が窒素原子への結合箇所であり、
Ｒ９が水素であり、
Ｒ１０がフッ素であり、
Ｒ１１が水素またはメチルである、請求項１および２のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の塩、該化合物の溶媒和物もしくは該化合物の塩の溶媒和物のいずれか。
【請求項４】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または該化合物の塩、該化合物の溶媒和物もしくは該化合物の塩の溶媒和物のいずれかの製造方法であって、
［Ａ］下記式の化合物：
【化８】
2017528496.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１に示す定義を有する。）を、第１段階で、下記式の化合物：
【化９】
2017528496.tif 000009
（式中、Ｒ４およびＲ５は請求項１に示す定義を有する。）と、脱水剤の存在下に反応させ、
適宜に、第２段階で、酸性もしくは塩基性エステル加水分解によって式（Ｉ）の化合物に変換する、
または
［Ｂ］下記式の化合物：
【化１０】
2017528496.tif 000010
（式中、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は請求項１に示す定義を有し、
Ｘ１は塩素、臭素またはヨウ素である。）を、下記式の化合物：
【化１１】
2017528496.tif 000011
（式中、
Ｒ１は請求項１に示す定義を有し、
Ｑは、−Ｂ（ＯＨ）２、ボロン酸エステル、好ましくはボロン酸ピナコールエステル、または−ＢＦ３−Ｋ＋である。）と、スズキカップリング条件下で反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る方法。
【請求項５】
疾患の治療および／または予防のための請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
疾患の治療および／または予防のための医薬品を製造するための請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７】
血栓または血栓塞栓障害の治療および／または予防のための医薬品を製造するための請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
眼科障害の治療および／または予防のための医薬品を製造するための請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
クローン病または潰瘍性大腸炎などの腸の遺伝性血管浮腫または炎症性障害の治療および／または予防のための医薬製造のための請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
不活性で無毒性の医薬として好適な賦形剤と組み合わせて請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬。
【請求項１１】
血栓障害もしくは血栓塞栓障害の治療および／または予防のための請求項１０に記載の医薬。
【請求項１２】
眼科障害の治療および／または予防のための請求項１０に記載の医薬。
【請求項１３】
クローン病または潰瘍性大腸炎などの腸の遺伝性血管浮腫または炎症性障害の治療および／または予防のための請求項１０に記載の医薬。