【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年4月9日(2018.4.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
粉末Ｘ線回折が、以下の２シータ（±０．２）のピーク：８．７４、１５．５５、１７．１７、１９．８９、および２４．２９を含み、ここで、Ｘ線回折は、ＣｕＫα線を用いて測定される、イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶。
【請求項２】
粉末Ｘ線回折が、以下の２シータ（±０．２）のピーク：８．１１、８．７４、１５．５５、１７．１７、１９．１８、１９．８９、２１．８２、２２．４９、２４．２９、および２４．５３を含み、ここで、上記Ｘ線回折は、ＣｕＫα線を用いて測定される、請求項１に記載のイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶。
【請求項３】
示差走査熱量測定のサーモグラムが、１５３℃〜１５７℃において１つの吸熱ピークを有している、請求項１または２に記載のイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶。
【請求項４】
ａ）２０〜２５℃の温度でイバブラジン塩酸塩を溶媒系においてスラリー化するステップを包含し、ここで、上記溶媒系は、トルエン、エタノール、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、および、それらの混合物を含み、上記スラリー化するステップが１、２、３または４日間である、請求項１〜３のいずれか１項に記載のイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を調製するための製造方法。
【請求項５】
上記ステップ（ａ）における溶媒系が、少なくとも２つの溶媒を含んでいる、請求項４に記載の製造方法。
【請求項６】
上記ステップ（ａ）における溶媒系が、トルエンと、エタノール、アセトンおよび酢酸エチルから選択される第２の溶媒とを含んでいる、請求項４に記載の製造方法。
【請求項７】
上記ステップ（ａ）における溶媒系が、トルエンである、請求項４に記載の製造方法。
【請求項８】
上記ステップ（ａ）における、イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶のキログラムに対する上記溶媒系のリットルの比が、５〜５０である、請求項４〜７のいずれか１項に記載の製造方法。
【請求項９】
上記ステップ（ａ）における、イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶のキログラムに対する上記溶媒系のリットルの比が、８〜１２である、請求項８に記載の製造方法。
【請求項１０】
さらに、ｂ）イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶の単離のステップを包含する、請求項４〜９のいずれか１項に記載の製造方法。
【請求項１１】
ｃ）減圧下で、４５℃〜７０℃の間の温度において、単離した上記イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶の乾燥するステップを包含する、請求項１０に記載の製造方法。
【請求項１２】
ｉ）溶媒系においてイバブラジン遊離塩基の溶液を撹拌するステップと、
ここで上記溶媒系が、トルエン、エタノール、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、および、それらの混合物を含み；
ｉｉ）６０℃よりも低い温度において上記溶液を保持するステップと；
ｉｉｉ）イバブラジン塩酸塩を得るために塩酸の溶液を添加するステップと；
ｉｖ）イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶の種晶を入れるステップと；
ｖ）イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を単離するステップと；
ｖｉ）減圧下で、４５℃〜７０℃の間の温度において、単離したイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を乾燥するステップと；を一連のステップとして包含する、請求項１〜３のいずれか１項に記載のイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を調製するための製造方法。
【請求項１３】
上記ステップ（ｉｉ）における温度が、１０℃〜６０℃の間で保持される、請求項１２に記載の製造方法。
【請求項１４】
上記ステップ（ｉｉ）における温度が、４０℃よりも低く保持される、請求項１３に記載の製造方法。
【請求項１５】
上記ステップ（ｉｉ）における温度が、１０℃〜４０℃の間で保持される、請求項１４に記載の製造方法。
【請求項１６】
ｉ’）溶媒系においてイバブラジン遊離塩基の溶液を撹拌するステップと、
ここで、上記溶媒系は、トルエン、エタノール、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、および、それらの混合物であり；
ｉｉ’）６０℃よりも低い温度において上記溶液を保持するステップと；
ｉｉｉ’）イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶の種晶を入れるステップと；
ｉｖ’）イバブラジン塩酸塩を得るために塩酸の溶液を添加するステップと；
ｖ’）イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を単離するステップと；
ｖｉ’）減圧下で、４５℃〜７０℃の間の温度において、単離したイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を乾燥するステップと；を一連のステップとして包含する、請求項１〜３のいずれか１項に記載のイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を調製するための製造方法。
【請求項１７】
上記ステップ（ｉｉ’）における温度が、１０℃〜６０℃の間で保持される、請求項１６に記載の製造方法。
【請求項１８】
上記ステップ（ｉｉ’）における温度が、４０℃よりも低く保持される、請求項１７に記載の製造方法。
【請求項１９】
上記ステップ（ｉｉ’）における温度が、１０℃〜４０℃の間で保持される、請求項１８に記載の製造方法。
【請求項２０】
請求項１〜３のいずれか１項に記載のイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶と、少なくとも薬学的に認容可能な賦形剤とを含んでいる、薬学的組成物。
【請求項２１】
経口投与のための、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
組成物が、錠剤の形態である、請求項２０または２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
組成物は、フィルムコートされた錠剤の形態である、請求項２０〜２２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
コーティング剤が、セルロースの誘導体、ポリ（メチルメタクリレート）の誘導体、ポリビニルアルコール、および、ポリビニルアルコールの誘導体から選択される、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
上記コーティング剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースである、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
組成物が、５〜９ｍｇのイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を含んでいる、請求項２０〜２５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
上記組成物が、５．３９０ｍｇのイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を含んでいる、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
上記組成物が、８．０８５ｍｇのイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶの結晶を含んでいる、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
製造方法が、直接圧縮、乾式造粒および／または湿式造粒の技術を使用することを包含することを特徴とする請求項２０〜２８のいずれか１項に記載の組成物の製造のための製造方法。
【請求項３０】
上記湿式造粒の製造方法が、有機溶媒を使用することを包含することを特徴とする請求項２９に記載の製造方法。
【請求項３１】
上記有機溶媒が、アセトン、アルコール、および、それらの組み合わせからなる群から選択されることを包含することを特徴とする請求項３０に記載の製造方法。
【請求項３２】
治療法における使用のための、請求項２０〜２６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
徐脈、心筋虚血、上室性調律異常、典型的な洞律動を伴う冠動脈疾患の大人における慢性的に安定な狭心症、心筋梗塞、心不全、および関連する調律異常、の処置における使用のための、請求項２０〜２６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
他の実施形態において、本発明は、粉末Ｘ線回折が、以下の２シータ（±０．２）のピーク：８．７４、１５．５５、１７．１７、１９．８９、および２４．２９を含み、ここで、上記Ｘ線回折は、ＣｕＫα線を用いて測定される、上記に定義されたイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶに関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
本発明の他の態様は、徐脈、心筋虚血、上室性調律異常、典型的な洞律動を伴う冠動脈疾患の大人における慢性的に安定な狭心症、心筋梗塞、心不全、および関連する調律異常、の処置における使用のための、上記に定義されたイバブラジン塩酸塩の形態ＩＶまたは上記に定義された薬学的組成物に関する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７９】
イバブラジン塩酸塩の形態ＩＶのＰＴＲＤ分析：粉末試料を、厚さ２０マイクロメートルのポリエステルフィルムの間に挟み、半径２４０ミリメートルのＰＡＮａｌｙｔｉｃａｌ  Ｘ’Ｐｅｒｔ  ＰＲＯ  ＭＰＤ  θ／θ粉末回折計において、焦点を合わせる鏡と平らな試料の透過構造とを用いた集光の立体配置で、以下に示す：ＣｕＫα線（Ｉ＝１．５４１８Å）；ワークパワー；４５ｋＶおよび４０ｍＡ；０．４ミリメートルのビームの高さを定めた入射線のスリット；入射および回折線０．０２ラジアンのソーラースリット；ピクセル検出器：有効長＝３．３４７°；０．０２６  °２θのステップサイズ、およびステップ当たり７５秒の測定時間によって、２θ／θが、２〜４０  °２θを走査するという実験条件において分析を行なった。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８０
【訂正方法】削除
【訂正の内容】
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８１
【訂正方法】削除
【訂正の内容】
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８２
【訂正方法】削除
【訂正の内容】
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８３
【訂正方法】削除
【訂正の内容】