【手続補正書】
【提出日】平成30年4月2日(2018.4.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによる化合物：
【化１５４】
2017526614.tif 000001
［式中、
Ｘ１は、−Ｃ１〜２アルキルＲ４、−（Ｃ０〜２アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（Ｃ０〜２アルキル）ＳＯ２Ｒ４、−（Ｃ０〜２アルキル）ＮＲ４Ｒ４ａ、−（Ｃ０〜２アルキル）ＯＲ４、または−（Ｃ０〜２アルキル）ＣＲ４Ｒ１０Ｒ１１から選択され、
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０、１または２から選択され、
Ｒ１は、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ２は、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ２置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ２ａは、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ２ａ置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ２およびＲ２ａは、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２およびＲ２ａは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和または不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ１から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
Ｒ３は、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｎ０Ｒ７Ｒ８、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ３置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ４は、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ４置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ４ａは、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ４ａ置換基で任意選択で置換されており、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ２ａ、Ｇ３、Ｇ４、およびＧ４ａは、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＯ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＲ１２）２、−ＰＯ（ＯＲ１２）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜１２アルキル、−Ｃ２〜１２アルケニル、−Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、−ＯＣ０〜１２アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２  Ｒ１２、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３または−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＱ１置換基で任意選択で置換されており、
Ｑ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＲ１７）２、−ＰＯ（ＯＲ１７）Ｒ１８、ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＯＨ、Ｃ０〜１２アルキル−、−Ｃ２〜１２アルケニル、−Ｃ２〜１２アルキニル、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ１〜１２アルキル−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｓ（Ｏ）ｎ４Ｒ１７、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８または−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＱ２置換基で任意選択で置換されており、
Ｑ２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−オキソ−、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＲ２７）２、−ＰＯ（ＯＲ２７）Ｒ２８、ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７ＯＨ、−Ｃ２〜１２アルケニル、−Ｃ２〜１２アルキニル、−ＯＣ０〜１２アルキル、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ１〜１２アルキル−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ０〜１２アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ２７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−ＮＲ２７Ｓ（Ｏ）２Ｒ２８、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２８、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５ＮＲ２７Ｒ２８、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５ＯＲ２７、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｓ（Ｏ）ｎ６Ｒ２７、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−ＮＲ３０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２８または−ＮＲ３０Ｓ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８置換基のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、アリール−Ｃ０〜６アルキル−、アリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−またはヘテロアリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、アリール−Ｃ０〜６アルキル−、アリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−またはヘテロアリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
−ＮＲ５Ｒ６および−ＮＲ１２Ｒ１３は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ５とＲ６、もしくはＲ１２とＲ１３はそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ２から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＣＲ１０Ｒ１１および−ＣＲ１４Ｒ１５は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１０とＲ１１、もしくはＲ１４とＲ１５はそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ３から選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、−ＣＲ１９Ｒ２０は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１９およびＲ２０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ４から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＮＲ１７Ｒ１８は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１７およびＲ１８は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ５から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＣＲ２９Ｒ３０は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２９およびＲ３０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ６から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＮＲ２７Ｒ２８は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２７およびＲ２８は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ７から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｎ０、ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５およびｎ６は、それぞれ独立して、０、１または２から選択される］
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
（ｉ）Ｒ１が、Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、またはアリール−Ｃ０〜８アルキル−から選択され、
Ｇ１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、アリール−Ｃ０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜８アルキル−、−ＯＣ０〜８アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２のうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｉ）Ｇ１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、アリール−Ｃ０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜８アルキル−、−ＯＣ０〜８アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２のうちの０〜３つから選択される、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ１が、Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、またはアリール−Ｃ０〜２アルキル−から選択され、
Ｇ１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｃ０〜３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜２アルキル−、−ＯＣ０〜２アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２のうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｖ）Ｇ１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｃ０〜３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜２アルキル−、−ＯＣ０〜２アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２のうちの０〜２つから選択される、
請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
（ｉ）Ｒ２が、Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、またはＣ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−から選択され、
Ｒ２ａがＣ０〜８アルキル−であるか、あるいは
Ｒ２およびＲ２ａが、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２およびＲ２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、
Ｇ２およびＧ２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、または−ＯＣ０〜８アルキルのうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｉ）Ｇ２およびＧ２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、または−ＯＣ０〜８アルキルのうちの０〜３つから選択される、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ２が、Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、またはＣ４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−から選択され、
Ｒ２ａがＣ０〜２アルキル−であるか、あるいは
Ｒ２およびＲ２ａが、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２およびＲ２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、
Ｇ２およびＧ２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、または−ＯＣ０〜２アルキルのうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｖ）Ｇ２およびＧ２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、または−ＯＣ０〜２アルキルのうちの０〜２つから選択される、
請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ３が、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｎ０Ｒ７Ｒ８、Ｃ０〜８アルキル、またはＣ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−から選択される、または、Ｒ３が、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｎ０Ｒ７Ｒ８、Ｃ０〜２アルキル、またはＣ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
（ｉ）Ｒ４が、Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、アリール−Ｃ０〜８アルキル−、アリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、
Ｒ４ａが、Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、またはアリール−Ｃ０〜８アルキル−から選択され、
Ｇ４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＣ０〜８アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１２のうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｉ）Ｇ４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＣ０〜８アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１２のうちの０〜３つから選択される、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ４が、Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｃ４〜６シクロアルキル−、アリール−Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ４〜６シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、
Ｒ４ａが、Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、またはアリール−Ｃ０〜２アルキル−から選択され、
Ｇ４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、−ＯＣ０〜２アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１２のうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｖ）Ｇ４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、−ＯＣ０〜２アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１２のうちの０〜２つから選択される、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、もしくは以下の基：
【化１５５】
2017526614.tif 000002
のうちの１つから選択され、
Ｒ２ａが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、もしくはイソプロピルから選択されるか、または
Ｒ２およびＲ２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の基：
【化１５６】
2017526614.tif 000003
のうちの１つを形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
（ｉ）−ＮＲ５Ｒ６および−ＮＲ１２Ｒ１３が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ５とＲ６、もしくはＲ１２とＲ１３がそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ２から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ２が０、１または２から選択される、かつ／または
（ｉｉ）−ＣＲ１０Ｒ１１および−ＣＲ１４Ｒ１５が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１０およびＲ１１、もしくはＲ１４およびＲ１５がそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ３から選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ３が０、１または２から選択される、かつ／または
（ｉｉｉ）−ＣＲ１９Ｒ２０が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１９およびＲ２０が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ４から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ４が、０、１または２から選択される、かつ／または
（ｉｖ）−ＮＲ１７Ｒ１８が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１７およびＲ１８が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ５から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ５が、０、１または２から選択される、かつ／または
（ｖ）−ＣＲ２９Ｒ３０が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２９およびＲ３０が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ６から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ６が、０、１または２から選択される、かつ／または
（ｖｉ）−ＮＲ２７Ｒ２８が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２７およびＲ２８が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ７から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ７が、０、１または２から選択される、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｃ６シクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、Ｃ６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、６員アリール−Ｃ０〜６アルキル−、または６員ヘテロアリール−Ｃ０〜６アルキル−のうちの１つから選択され、
Ｒ１の４位が水素であり、Ｒ１が、２位、３位、５位および６位において１つまたは複数のＧ１置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
式Ｉａ：
【化１５７】
2017526614.tif 000004
で表される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
前記化合物が、式Ｉｄの構造：
【化１５８】
2017526614.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
（ｉ）Ｒ１が、１つまたは複数の独立したＧ１置換基で置換されているアリールであり、ここで、前記Ｇ１置換基は、それぞれ任意選択で独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜１２アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、アリール−Ｃ１〜１２アルキル、アリール、またはＣ３〜１２シクロアルキルであるか、または２つのＧ１置換基が、組み合わさって、これらが結合している炭素と共に任意選択で置換されているＣ３〜１２シクロアルキルを形成する、あるいは
（ｉｉ）Ｒ１が、２−フルオロ−３−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−エチル−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、６−フルオロ−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン、２−フルオロ−５−ジフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、２−フルオロ−５−ベンジル−フェニル、２−フルオロ−５−ｓｅｃ−ブチル−フェニル、２−フルオロ−５−フェニル−フェニル、２−フルオロ−５−シクロプロピル−フェニル、２−フルオロ−４−メチル−５−エチル−フェニル、または２−フルオロ−５−イソ−プロピル−フェニルである、かつ／または
（ｉｉｉ）Ｒ２が、水素、Ｃ１〜１２アルキル、またはＣ３〜１２シクロアルキルである、かつ／または
（ｉｖ）Ｒ２ａが、水素またはＣ１〜１２アルキルである、かつ／または
（ｖ）Ｒ３が、水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、またはＣ１〜１２アルキルである、かつ／または
（ｖｉ）Ｘ１が、−（Ｃ０〜２アルキル）−ＮＲ４Ｒ４ａまたは−（Ｃ０〜２アルキル）−ＯＲ４であり、ここで、（ａ）Ｒ４ａは、任意選択で、水素またはメチルである、かつ／または（ｂ）Ｒ４は、任意選択で、１つまたは複数の独立したＧ４置換基で置換されている、アリール、アリール−Ｃ１〜１２アルキル、またはヘテロアリールであり、前記Ｇ４置換基は、任意選択で、水素、−ＣＮ、−ＯＣ０〜１２アルキル、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、または−Ｃ０〜１２アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２である、あるいは
（ｖｉｉ）Ｘ１が、
【化１５９】
2017526614.tif 000006
【化１６０】
2017526614.tif 000007
である、
請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ｍおよびｎがそれぞれ１と等しい、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｘ１が、Ｃ１〜２アルキルＲ４、−（Ｃ０〜１アルキル）ＮＲ４Ｒ４ａ、または−（Ｃ０〜１アルキル）ＯＲ４から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（４−シアノフェニルアミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（３−シアノフェニルアミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシフェニル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（４−メチル−１−（３−メチル−２−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）ブタノイル）ピペリジン−４−イル）アミノ）安息香酸；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−４−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）安息香酸；（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシフェニル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−２−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−１−（２−（２−フルオロ−３−メチルベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ−メチル−４−フェノキシピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−（５−エチル−２−フルオロベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−（５−エチル−２−フルオロベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（メトキシメチル）−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−シアノ−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−エチル−２−フルオロベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（４−アセトアミドフェニル（メチル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−３−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（メチル（フェニル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−４−メチルピペリジン−４−イルアミノ）安息香酸；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イルアミノ）安息香酸；
６−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニルメチル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−ベンジル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−イソブチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ビフェニル−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−シクロプロピル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−４−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−イソプロピル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシベンジル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；および
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシベンジル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
１種または複数の医薬担体を用いて、または用いずに製剤化された、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
（ｉ）ＡＴＸにより少なくとも部分的に媒介される、がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症のうちの少なくとも１種、あるいは
（ｉｉ）哺乳動物における、線維症、炎症、がん、血管新生および疼痛のうちの少なくとも１種、あるいは
（ｉｉｉ）哺乳動物における、肺線維症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、腎臓線維症、急性腎損傷、慢性腎臓疾患、肝線維症、皮膚線維症、腸の線維症、乳がん、膵臓がん、卵巣がん、前立腺がん、グリア芽細胞腫、骨がん、結腸がん、腸がん、頭頸部がん、黒色腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、がん性疼痛、腫瘍転移、移植器官拒絶反応、強皮症、眼の線維症、加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、糖尿病性網膜症、膠原血管病、アテローム性動脈硬化症、レイノー現象、関節リウマチ、骨関節炎および神経障害性疼痛のうちの少なくとも１種
を処置するための方法における使用のための、請求項１５に記載の医薬組成物であって、  前記方法が、コルチコステロイド、免疫抑制剤、鎮痛剤、抗がん剤、抗炎症剤、非ステロイド性抗炎症剤、二重シクロオキシゲナーゼ−１および−２阻害剤、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤、ＴＮＦα遮断剤、キナーゼ阻害剤、ケモカイン受容体アンタゴニスト、気管支拡張剤、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン形成阻害剤、プロスタグランジン受容体アンタゴニスト、プロスタグランジン形成阻害剤、モノアシルグリセロールキナーゼ阻害剤、ホスホリパーゼＡ１阻害剤、ホスホリパーゼＡ２阻害剤、リゾホスホリパーゼＤ（リゾＰＬＤ）阻害剤、オートタキシン阻害剤、ならびにＬＰＡ受容体アンタゴニストから選択される１種または複数の追加の治療活性剤を投与することを任意選択で含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
要旨
本発明は、本明細書に記載されているある特定の置換化合物、これらの塩、その調製、医薬組成物およびその製剤、ならびにこれを用いて、がんなどの疾患を処置する方法を含む。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉによる化合物：
【化１５４】
2017526614.tif 000008
［式中、
Ｘ１は、−Ｃ１〜２アルキルＲ４、−（Ｃ０〜２アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（Ｃ０〜２アルキル）ＳＯ２Ｒ４、−（Ｃ０〜２アルキル）ＮＲ４Ｒ４ａ、−（Ｃ０〜２アルキル）ＯＲ４、または−（Ｃ０〜２アルキル）ＣＲ４Ｒ１０Ｒ１１から選択され、
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０、１または２から選択され、
Ｒ１は、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ２は、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ２置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ２ａは、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ２ａ置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ２およびＲ２ａは、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２およびＲ２ａは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和または不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ１から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
Ｒ３は、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｎ０Ｒ７Ｒ８、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ３置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ４は、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ４置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ４ａは、Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ４ａ置換基で任意選択で置換されており、
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ２ａ、Ｇ３、Ｇ４、およびＧ４ａは、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＯ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＲ１２）２、−ＰＯ（ＯＲ１２）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜１２アルキル、−Ｃ２〜１２アルケニル、−Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、−ＯＣ０〜１２アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２  Ｒ１２、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３または−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＱ１置換基で任意選択で置換されており、
Ｑ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＲ１７）２、−ＰＯ（ＯＲ１７）Ｒ１８、ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＯＨ、Ｃ０〜１２アルキル−、−Ｃ２〜１２アルケニル、−Ｃ２〜１２アルキニル、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ１〜１２アルキル−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３ＮＲ１７Ｒ１８、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ３Ｓ（Ｏ）ｎ４Ｒ１７、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８または−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＱ２置換基で任意選択で置換されており、
Ｑ２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−オキソ−、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＲ２７）２、−ＰＯ（ＯＲ２７）Ｒ２８、ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７ＯＨ、−Ｃ２〜１２アルケニル、−Ｃ２〜１２アルキニル、−ＯＣ０〜１２アルキル、アリール−Ｃ０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ０〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ３〜１２シクロアルキル−Ｃ３〜１２シクロアルキル−、Ｃ１〜１２アルキル−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜１２ヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ０〜１２アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ２７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−ＮＲ２７Ｓ（Ｏ）２Ｒ２８、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２８、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５ＮＲ２７Ｒ２８、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５ＯＲ２７、−（ＣＲ２９Ｒ３０）ｎ５Ｓ（Ｏ）ｎ６Ｒ２７、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−ＮＲ３０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２８または−ＮＲ３０Ｓ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８置換基のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、アリール−Ｃ０〜６アルキル−、アリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−またはヘテロアリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、アリール−Ｃ０〜６アルキル−、アリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−またはヘテロアリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
−ＮＲ５Ｒ６および−ＮＲ１２Ｒ１３は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ５とＲ６、もしくはＲ１２とＲ１３はそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ２から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＣＲ１０Ｒ１１および−ＣＲ１４Ｒ１５は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１０とＲ１１、もしくはＲ１４とＲ１５はそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ３から選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、−ＣＲ１９Ｒ２０は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１９およびＲ２０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ４から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＮＲ１７Ｒ１８は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１７およびＲ１８は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ５から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＣＲ２９Ｒ３０は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２９およびＲ３０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ６から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＮＲ２７Ｒ２８は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２７およびＲ２８は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ７から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｎ０、ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５およびｎ６は、それぞれ独立して、０、１または２から選択される］
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目２）
Ｒ１が、Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、またはアリール−Ｃ０〜８アルキル−から選択され、
Ｇ１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、アリール−Ｃ０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜８アルキル−、−ＯＣ０〜８アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２のうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目３）
Ｇ１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、アリール−Ｃ０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜８アルキル−、−ＯＣ０〜８アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２のうちの０〜３つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目４）
Ｒ１が、Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、またはアリール−Ｃ０〜２アルキル−から選択され、
Ｇ１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｃ０〜３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜２アルキル−、−ＯＣ０〜２アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２のうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目５）
Ｇ１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｃ０〜３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜２アルキル−、−ＯＣ０〜２アルキル、または−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２のうちの０〜２つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目６）
Ｒ２が、Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、またはＣ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−から選択され、
Ｒ２ａがＣ０〜８アルキル−であるか、あるいは
Ｒ２およびＲ２ａが、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２およびＲ２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、
Ｇ２およびＧ２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、または−ＯＣ０〜８アルキルのうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目７）
Ｇ２およびＧ２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、または−ＯＣ０〜８アルキルのうちの０〜３つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目８）
Ｒ２が、Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、またはＣ４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−から選択され、
Ｒ２ａがＣ０〜２アルキル−であるか、あるいは
Ｒ２およびＲ２ａが、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２およびＲ２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、
Ｇ２およびＧ２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、または−ＯＣ０〜２アルキルのうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目９）
Ｇ２およびＧ２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、または−ＯＣ０〜２アルキルのうちの０〜２つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１０）
Ｒ３が、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｎ０Ｒ７Ｒ８、Ｃ０〜８アルキル、またはＣ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１１）
Ｒ３が、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｎ０Ｒ７Ｒ８、Ｃ０〜２アルキル、またはＣ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１２）
Ｒ４が、Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、アリール−Ｃ０〜８アルキル−、アリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜８シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、Ｒ４ａが、Ｃ０〜８アルキル−、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ０〜８アルキル−、アリール−Ｃ０〜８アルキル−から選択され、
Ｇ４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＣ０〜８アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１２のうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１３）
Ｇ４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜８アルキル、−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＣ０〜８アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１２のうちの０〜３つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１４）
Ｒ４が、Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｃ４〜６シクロアルキル−、アリール−Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ４〜６シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、Ｒ４ａが、Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ４〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｃ０〜２アルキル−から選択され、
Ｇ４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、−ＯＣ０〜２アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１２のうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１５）
Ｇ４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ３、−ＯＣＤ３、−オキソ−、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＯＨ、−Ｃ０〜２アルキル、−Ｃ２〜４アルケニル、−Ｃ２〜４アルキニル、−ＯＣ０〜２アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１ＯＲ１２、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ１Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１２のうちの０〜２つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１６）
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、もしくは以下の基：
【化１５５】
2017526614.tif 000009
のうちの１つから選択され、
Ｒ２ａが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、もしくはイソプロピルから選択されるか、または
Ｒ２およびＲ２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の基：
【化１５６】
2017526614.tif 000010
のうちの１つを形成する、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１７）
−ＮＲ５Ｒ６および−ＮＲ１２Ｒ１３が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ５とＲ６、もしくはＲ１２とＲ１３がそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ２から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ２が０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１８）
−ＣＲ１０Ｒ１１および−ＣＲ１４Ｒ１５が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１０およびＲ１１、もしくはＲ１４およびＲ１５がそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ３から選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ３が０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１９）
−ＣＲ１９Ｒ２０が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１９およびＲ２０が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ４から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ４が、０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２０）
−ＮＲ１７Ｒ１８が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ１７およびＲ１８が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ５から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ５が、０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２１）
−ＣＲ２９Ｒ３０が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２９およびＲ３０が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ６から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ６が、０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２２）
−ＮＲ２７Ｒ２８が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ２７およびＲ２８が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）ｍ７から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ７が、０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２３）
Ｒ１が、Ｃ６シクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、Ｃ６ヘテロシクロアルキル−Ｃ０〜６アルキル−、６員アリール−Ｃ０〜６アルキル−、または６員ヘテロアリール−Ｃ０〜６アルキル−のうちの１つから選択され、
Ｒ１の４位が水素であり、Ｒ１が、２位、３位、５位および６位において１つまたは複数のＧ１置換基で任意選択で置換されている、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２４）
式Ｉａ：
【化１５７】
2017526614.tif 000011
で表される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２５）
前記化合物が、式Ｉｄの構造：
【化１５８】
2017526614.tif 000012
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１が、１つまたは複数の独立したＧ１置換基で置換されているアリールである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
前記Ｇ１置換基が、それぞれ独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜１２アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、アリール−Ｃ１〜１２アルキル、アリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルであるか、または２つのＧ１置換基が、組み合わさって、これらが結合している炭素と共に任意選択で置換されているＣ３〜１２シクロアルキルを形成する、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１が、２−フルオロ−３−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−エチル−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、６−フルオロ−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン、２−フルオロ−５−ジフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、２−フルオロ−５−ベンジル−フェニル、２−フルオロ−５−ｓｅｃ−ブチル−フェニル、２−フルオロ−５−フェニル−フェニル、２−フルオロ−５−シクロプロピル−フェニル、２−フルオロ−４−メチル−５−エチル−フェニル、または２−フルオロ−５−イソ−プロピル−フェニルである、項目２５から２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２が、水素、Ｃ１〜１２アルキル、またはＣ３〜１２シクロアルキルである、項目２５から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２が、水素、イソ−プロピル、またはシクロプロピルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２ａが、水素またはＣ１〜１２アルキルである、項目２５から３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２ａが、水素またはイソ−プロピルである、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２またはＲ２ａの一方が、Ｃ１〜１２アルキル、またはＣ３〜１２シクロアルキルである場合、他方が水素である、項目３０から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ３が、水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、またはＣ１〜１２アルキルである、項目２５から３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ３が、水素、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、メチル、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｘ１が、−（Ｃ０〜２アルキル）−ＮＲ４Ｒ４ａまたは−（Ｃ０〜２アルキル）−ＯＲ４である、項目２５から３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ４ａが、水素またはメチルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ４が、１つまたは複数の独立したＧ４置換基で置換されている、アリール、アリール−Ｃ１〜１２アルキル、またはヘテロアリールである、項目３６または３７に記載の化合物。
（項目３９）
前記Ｇ４置換基が、水素、−ＣＮ、−ＯＣ０〜１２アルキル、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、または−Ｃ０〜１２アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１２である、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
前記Ｇ４置換基が、水素、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２−ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２−ＳＯ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｘ１が、
【化１５９】
2017526614.tif 000013
【化１６０】
2017526614.tif 000014
である、項目２５から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
ｍおよびｎがそれぞれ１と等しい、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目４３）
Ｘ１が、Ｃ１〜２アルキルＲ４、−（Ｃ０〜１アルキル）ＮＲ４Ｒ４ａ、または−（Ｃ０〜１アルキル）ＯＲ４から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目４４）
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（４−シアノフェニルアミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（３−シアノフェニルアミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシフェニル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（４−メチル−１−（３−メチル−２−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）ブタノイル）ピペリジン−４−イル）アミノ）安息香酸；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−４−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）安息香酸；（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシフェニル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−２−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−１−（２−（２−フルオロ−３−メチルベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ−メチル−４−フェノキシピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−（５−エチル−２−フルオロベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−（５−エチル−２−フルオロベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（メトキシメチル）−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−シアノ−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−エチル−２−フルオロベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（４−アセトアミドフェニル（メチル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−３−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（メチル（フェニル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−４−メチルピペリジン−４−イルアミノ）安息香酸；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イルアミノ）安息香酸；
６−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニルメチル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−ベンジル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−イソブチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ビフェニル−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−シクロプロピル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−４−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−イソプロピル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシベンジル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシベンジル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目４５）
１種または複数の医薬担体を用いて、または用いずに製剤化された、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む、医薬組成物。
（項目４６）
ＡＴＸにより少なくとも部分的に媒介される、がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症のうちの少なくとも１種を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩または項目４５に記載の組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目４７）
がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症のうちの少なくとも１種を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、ＡＴＸに結合し、阻害して、ＬＰＡレベルの減少をもたらす、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩または項目４５に記載の組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目４８）
哺乳動物において、線維症、炎症、がん、血管新生、または疼痛を処置する方法であって、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物、もしくは項目４５に記載の組成物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、それを必要とする前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目４９）
哺乳動物において、肺線維症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、腎臓線維症、急性腎損傷、慢性腎臓疾患、肝線維症、皮膚線維症、腸の線維症、乳がん、膵臓がん、卵巣がん、前立腺がん、グリア芽細胞腫、骨がん、結腸がん、腸がん、頭頸部がん、黒色腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、がん性疼痛、腫瘍転移、移植器官拒絶反応、強皮症、眼の線維症、加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、糖尿病性網膜症、膠原血管病、アテローム性動脈硬化症、レイノー現象、関節リウマチ、骨関節炎または神経障害性疼痛を処置する方法であって、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物、もしくは項目４５に記載の組成物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、それを必要とする前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目５０）
コルチコステロイド、免疫抑制剤、鎮痛剤、抗がん剤、抗炎症剤、非ステロイド性抗炎症剤、二重シクロオキシゲナーゼ−１および−２阻害剤、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤、ＴＮＦα遮断剤、キナーゼ阻害剤、ケモカイン受容体アンタゴニスト、気管支拡張剤、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン形成阻害剤、プロスタグランジン受容体アンタゴニスト、プロスタグランジン形成阻害剤、モノアシルグリセロールキナーゼ阻害剤、ホスホリパーゼＡ１阻害剤、ホスホリパーゼＡ２阻害剤、リゾホスホリパーゼＤ（リゾＰＬＤ）阻害剤、オートタキシン阻害剤、ならびにＬＰＡ受容体アンタゴニストから選択される１種または複数の追加の治療活性剤を、前記哺乳動物に投与することを含む、項目４６から４９のいずれか一項に記載の方法。