【手続補正書】
【提出日】平成30年3月27日(2018.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2017509678.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ１ａであり；
Ａは、ＣＲ３１Ｒ３３、ＮＲ３１、ＣＲ３１Ｒ３３−ＮＲ３１またはＣＲ３１＝Ｎであり；
Ｒ３０は、Ｈまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ３１は、Ｈまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ３３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１１、Ｒ１２は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ３２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル、４員、５員もしくは６員の複素環、フェニル、または５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；
ここで、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル基、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル基、４員、５員または６員の複素環、フェニル、５員または６員のヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオ
キシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、オキソ、ＦおよびＣｌのリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１４、Ｒ１５は、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；ＯＲ１７、ＣＯＯＲ１９、および４員、５員または６員の複素環のリストから選択される１〜３つの基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
またはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合しているＮ−原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８のリストから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、４員、５員もしくは６員の複素環を形成し；
ここで、４員、５員または６員の複素環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＯＲ１７のリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１７は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃは、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃは、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ１９で置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、またはＣＮであり；
Ｒ１９は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｙは、ＮまたはＣＨであり；
Ｚは、結合、Ｏ、ＣＲ５Ｒ５’、ＮＲ６、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり；
Ｒ３は、結合、または（ＣＲ７Ｒ７’）ｐであり；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ７、Ｒ７’は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｆ、Ｃｌ、ＳＦ５、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ＯＲ８、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル、４員、５員もしくは６員の複素環、フェニル、または５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；
ここで、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル基、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル基、４員、５員または６員の複素環、フェニル、５員または６員のヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、オキソ、ＦおよびＣｌのリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり；
ここで、各出現において、アルキル基の水素原子は、部分的にまたは完全に、フッ素原子によって置き換えられてもよい］
の化合物であって、その立体異性体のいずれか、または立体異性体の任意の比の混合物、または生理学的に許容されるその塩である、前記式Ｉの化合物。
【請求項２】
ピロリジノン環の３位が、（Ｒ）−配置を有する、請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｚが、Ｏである、請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
式Ｉａ
【化２】
2017509678.tif 000002
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ１ａであり；
Ａは、ＣＲ３１Ｒ３３、ＮＲ３１、ＣＲ３１Ｒ３３−ＮＲ３１またはＣＲ３１＝Ｎであり；
Ｒ３０は、Ｈまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ３１は、Ｈまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ３３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１１、Ｒ１２は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ３２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、４員、５員もしくは６員の複素環、または５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；
ここで、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル基、４員、５員または６員の複素環、５員または６員のヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、オキソ、ＦおよびＣｌのリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１４、Ｒ１５は、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；ＯＲ１７、ＣＯＯＲ１９、および４員、５員または６員の複素環のリストから選択される１〜３つの基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
またはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合しているＮ−原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８のリストから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、４員、５員もしくは６員の複素環を形成し；
ここで、４員、５員または６員の複素環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＯＲ１７のリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１７は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｒ２ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｙは、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ３は、結合、または（ＣＲ７Ｒ７’）ｐであり；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ７、Ｒ７’は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ＯＲ８、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル、４員、５員もしくは６員の複素環、フェニル、または５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；
ここで、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル基、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル基、４員、５員または６員の複素環、フェニル、５員または６員のヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、オキソ、ＦおよびＣｌのリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり；
ここで、各出現において、アルキル基の水素原子は、部分的にまたは完全に、フッ素原子によって置き換えられてもよい］
の化合物であって、その立体異性体のいずれか、または立体異性体の任意の比の混合物、または生理学的に許容されるその塩である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｒ１４、Ｒ１５が、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＲ１７で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルであり；
またはＲ１４およびＲ１５が、それらが結合しているＮ−原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８のリストから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、４員、５員もしくは６員の複素環を形成し；
ここで、４員、５員または６員の複素環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＯＲ１７のリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよい、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｘが、Ｃ−Ｒ１ａであり；
Ａが、ＣＲ３１Ｒ３３またはＮＲ３１であり；
Ｒ３０が、Ｈまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ３１が、Ｈまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ３３がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１１、Ｒ１２が、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
ｎが、０、１、２または３であり；
Ｒ３２が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、４員、５員もしくは６員の複素環、または５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；
ここで、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル基、４員、５員または６員の複素環、５員または６員のヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、オキソ、ＦおよびＣｌのリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
ｍが、０、１または２であり；
Ｒ１３が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１４、Ｒ１５が、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、またはＯＲ１７で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルであり；
またはＲ１４およびＲ１５が、それらが結合しているＮ−原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８のリストから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、４員、５員もしくは６員の複素環を形成し；
ここで、４員、５員または６員の複素環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＯＲ１７のリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ１６が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１８が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１ａが、ＨまたはＦであり；
Ｒ２ａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｙが、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ３が、結合、または（ＣＲ７Ｒ７’）ｐであり；
ｐが、０、１、２、３または４であり；
Ｒ７、Ｒ７’が、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ４が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ＯＲ８、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル、４員、５員もしくは６員の複素環、フェニル、または５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；
ここで、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル基、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル基、４員、５員または６員の複素環、フェニル、５員または６員のヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、オキソ、ＦまたはＣｌのリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ８が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり；
ここで、各出現において、アルキル基の水素原子は、部分的にまたは完全に、フッ素原子によって置き換えられてもよい、
その立体異性体のいずれか、または立体異性体の任意の比の混合物、または生理学的に許容されるその塩である、請求項５に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
式Ｉａの化合物であって、式中、
Ｘが、Ｃ−Ｒ１ａであり；
Ａが、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｒ３０が、Ｈまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ１１、Ｒ１２が、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
ｎが、０、１、２または３であり；
Ｒ３２が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、４員、５員もしくは６員の複素環、または５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；
ここで、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル基、４員、５員または６員の複素環、５員または６員のヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、オキソ、ＦおよびＣｌのリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
ｍが、０、１または２であり；
Ｒ１３が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１４、Ｒ１５が、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、またはＯＲ１７で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルであり；
またはＲ１４およびＲ１５が、それらが結合しているＮ−原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８のリストから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、４員、５員もしくは６員の複素環を形成し；
ここで、４員、５員もしくは６員の複素環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＯＲ１７のリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ１６が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１８が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１ａが、ＨまたはＦであり；
Ｒ２ａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｙが、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ３が、ＣＨ２またはＣＨ２−ＣＨ２であり；
Ｒ４が、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルであり；
ここで、各出現において、アルキル基の水素原子は、部分的にまたは完全に、フッ素原子によって置き換えられてもよい、
その立体異性体のいずれか、または立体異性体の任意の比の混合物、または生理学的に許容されるその塩である、請求項５または６に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
式Ｉａの化合物であって、式中、
Ｘが、ＣＨであり；
Ａが、ＣＨ２であり；
Ｒ３０が、ＣＨ２−ＣＯＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１５が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、またはＯＲ１７で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルであり；
Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ２ａが、ＨまたはＦであり；
Ｙが、Ｎであり；
Ｒ３が、ＣＨ２またはＣＨ２−ＣＨ２であり；
Ｒ４が、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルである、
化合物、または生理学的に許容されるその塩である、請求項５〜７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｔｅｒｔ−ブチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセテート、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］プロパン酸、
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−メチル−３−オキソ−イソインドリン−１−イル］酢酸、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］プロパノエート、
メチル２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−メチル−３−オキソ−イソインドリン−１−イル］アセテート、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−（２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル）イソインドリン−１−オン、
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−メチル−３−オキソ−イソインドリン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−プロピル−イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−イソプロピルスルファニル−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−（２−メチルテトラゾール−５−イル）イソインドリン−１−オン、
２−［３−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−５−オキソ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１，１−ジメチル−３−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−３−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−３−オキソ−イソインドリン−２−イル］酢酸、
メチル２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−３−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセテート、
２−［３−［（３Ｒ）−３−［４−（２−シクロプロピルアセチル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−５−オキソ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−（メチルスルホニルメチル）イソインドリン−１−オン、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−［（２−メチルテトラゾール−５−イル）メチル］イソインドリン−１−オン、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−（メチルスルフィニルメチル）イソインドリン−１−オン、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−（メチルスルファニルメチル）イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロポキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロポキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセテート、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−メチル−イソインドリン−１−オン、
５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１，２−ジヒドロインダゾール−３−オン、
２−［６−［（３Ｓ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［５−［（３Ｓ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−３−オキソ−インダゾール−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−３−オキソ−インダゾール−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［３−［（３Ｒ）−３−［［６−（４−フルオロフェノキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−５−オキソ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
エチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセテート、
２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−イソインドリン−１−オン、メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセテート、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセテート、
２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−イソインドリン−１−オン、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセテート、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−（２−ヒドロキシエチル）イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロポキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセテート、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ，１−トリメチル−４−オキソ−２，３−ジヒドロキナゾリン−２−カルボキサミド（ステレオマーＩ）、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ，１−トリメチル−４−オキソ−２，３−ジヒドロキナゾリン−２−カルボキサミド（ステレオマーＩＩ）、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ，３−トリメチル−４−オキソ−キナゾリン−２−カルボキサミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−３Ｈ−キナゾリン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
２−［２−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−オキソ−エチル］−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−１−オン、
２−［２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−オキソ−３−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］ピロリジン−１−イル］−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（３−シクロプロピルプロピル）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−［［（１Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−３−ビシクロ［３．１．０］ヘキサニル］オキシ］−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエチル）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチル−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−（４−フルオロフェノキシ）−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−クロロ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−（４−プロパ
ノイルフェノキシ）ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−（４−ペンタノイルフェノキシ）ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、２−［６−［（３Ｒ）−３−（４−ブタノイルフェノキシ）−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（４−フルオロフェノキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（４−フルオロベンゾイル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−フルオロ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−［［（１Ｒ，３Ｒ，５Ｓ）−３−ビシクロ［３．１．０］ヘキサニル］オキシ］−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメチルスルファニル）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−シクロプロピルスルファニル−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（２−シクロプロピルアセチル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチルスルファニル）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（２−ピリジルオキシ）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［６−［（３Ｒ）−３−（４−モルホリノフェノキシ）−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（ペンタフルオロ−λ｛６｝−スルファニル）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２
−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（４−メチルチアゾール−２−イル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−［（４−オキソチアゾール−２−イル）アミノ］フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［６−［（３Ｒ）−３−（４−オキサゾール−５−イルフェノキシ）−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−（４−ピラジン−２−イルフェノキシ）ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（１−エチルテトラゾール−５−イル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（チアジアゾール−４−イル）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−（４−チアゾール−２−イルフェノキシ）ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−［（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ］フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［４−（テトラゾール−１−イル）フェノキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
エチル３−［２−クロロ−５−［（３Ｒ）−１−［２−［２−（ジメチルアミノ）−２−
オキソ−エチル］−３−オキソ−イソインドリン−５−イル］−２−オキソ−ピロリジン−３−イル］オキシ−フェニル］プロパノエート、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−（４−ピロリジン−１−イルフェノキシ）ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［５−ブロモ−６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（シクロプロパンカルボニル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］酢酸、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］酢酸、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］酢酸、
２−［［２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセチル］アミノ］酢酸、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−［２−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−オキソ−エチル］イソインドリン−１−オン、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−［２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（４−フルオロフェノキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−［２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］イソインドリン−１−オン、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（４−フルオロフェノキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−［２−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−オキソ−エチル］イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（４−フルオロフェノキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−［２−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−オキソ−エチル］イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−［２−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−オキソ−エチル］イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−（２−オキソ−２−ピロ
リジン−１−イル−エチル）イソインドリン−１−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アセトアミド、
メチル２−［［２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセチル］アミノ］アセテート、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］アセトニトリル、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−エトキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］酢酸、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］イソインドリン−１−オン、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−メチル−イソインドリン−１−オン、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−イソプロピル−イソインドリン−１−オン、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２−シクロプロピルエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−２−（３−ヒドロキシプロピル）イソインドリン−１−オン、
２−［４−フルオロ−１−オキソ−６−［（３Ｒ）−２−オキソ−３−［［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３−ピリジル］オキシ］ピロリジン−１−イル］イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−ピリジル］
オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［（６−アリルオキシ−３−ピリジル）オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドおよび
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロブチルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−１−オキソ−イソインドリン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
のリストから選択される化合物、または医薬として許容されるその塩。
【請求項１０】
医薬として使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物、またはそれらのいずれかの生理学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
インスリンおよびインスリン誘導体、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１受容体作動薬、ポリマー結合ＧＬＰ−１およびＧＬＰ−１類似体、ＧＬＰ−１／ＧＩＰ二重作動薬、ＧＬＰ−１／グルカゴン受容体二重作動薬、ＰＹＹ３−３６またはその類似体、膵臓ポリペプチドまたはその類似体、グルカゴン受容体作動薬または拮抗薬、ＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬、グレリン拮抗薬または逆作動薬、キセニンおよびその類似体、ＤＰＰ−ＩＶ阻害薬、ＳＧＬＴ−２阻害薬、ＳＧＬＴ−２／ＳＧＬＴ−１二重阻害薬、ビグアニド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲ作動薬、ＰＰＡＲモジュレーター、スルホニル尿素、メグリチニド、アルファ−グルコシダーゼ阻害薬、アミリンおよびアミリン類似体、ＧＰＲ１１９作動薬、ＧＰＲ４０作動薬、ＧＰＲ１２０作動薬、ＧＰＲ１４２作動薬、ＴＧＲ５作動薬、ＡＭＰＫ刺激剤、ＡＭＰＫアクチベーター、１１−ベータ−ＨＳＤの阻害薬、グルコキナーゼのアクチベーター、ＤＧＡＴの阻害薬、タンパク質チロシンホスファターゼ１の阻害薬、グルコース−６−ホスファターゼの阻害薬、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼの阻害薬、グリコーゲンホスホリラーゼの阻害薬、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼの阻害薬、グリコーゲン合成キナーゼの阻害薬、ピルビン酸脱水素酵素キナーゼの阻害薬、ＣＣＲ−２拮抗薬、グルコース輸送体−４のモジュレーター、ソマトスタチン受容体３作動薬、ＨＭＧ−ＣｏＡ−還元酵素阻害薬、フィブレート、ニコチン酸およびその誘導体、ニコチン酸受容体１作動薬、ＡＣＡＴ阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、胆汁酸結合性物質、ＩＢＡＴ阻害薬、ＭＴＰ阻害薬、ＰＣＳＫ９のモジュレーター、ＬＤＬ受容体上昇調節剤（肝臓選択的甲状腺ホルモン受容体ベータ作動薬）、ＨＤＬ上昇化合物、脂質代謝モジュレーター、ＰＬＡ２阻害薬、ＡｐｏＡ−Ｉエンハンサー、コレステロール合成阻害薬、オメガ−３脂肪酸およびその誘導体、肥満の治療のための活性物質、ＣＢ１受容体拮抗薬、ＭＣＨ−１拮抗薬、ＭＣ４受容体作動薬および部分的作動薬、ＮＰＹ５またはＮＰＹ２拮抗薬、ＮＰＹ４作動薬、ベータ−３アドレナリン受容体作動薬、レプチンまたはレプチン疑似剤、５ＨＴ２ｃ受容体作動薬、リパーゼ阻害薬、脈管形成阻害薬、Ｈ３拮抗薬、ＡｇＲＰ阻害薬、三重モノアミン取り込み阻害薬、ＭｅｔＡＰ２阻害薬、線維芽細胞成長因子受容体４またはプロヒビチン標的ペプチド−１の産生に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド、高血圧、慢性心不全またはアテローム性動脈硬化症に影響を及ぼすための薬物、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、アンジオテンシン受容体二重遮断薬（ＡＲＢ）、アンジオテンシン転換酵素（ＡＣＥ）阻害薬、アンジオテンシン転換酵素２（ＡＣＥ−２）アクチベーター、レニン阻害薬、プロレニン阻害薬、エンドセリン転換酵素（ＥＣＥ）阻害薬、エンドセリン受容体遮断薬、エンドセリン拮抗薬、利尿薬、アルドステロン拮抗薬、アルドステロン合成阻害薬、アルファ遮断薬、アルファ−２アドレナリン受容体の拮抗薬、ベータ遮断薬、アルファ−／ベータ−混合遮断薬、カルシウム拮抗薬／カルシウムチャネル遮断薬（ＣＢＢ）、二重鉱質コルチコイド／ＣＣＢ、中枢作用性抗高血圧薬、中性エンドペプチダーゼの阻害薬、アミノペプチダーゼ−Ａ阻害薬、バソペプチド阻害薬、バソペプチド二重阻害薬、ネプリリシン−ＡＣＥ阻害薬、ネプリリシン−ＥＣＥ阻害薬、二重作用性アンジオテンシン（ＡＴ）受容体−ネプリリシン阻害薬、ＡＴ１／エンドセリン−１（ＥＴＡ）二重拮抗薬、糖化最終産物破壊剤、組み換えレナラーゼ、血圧ワクチン、抗ＲＡＡＳワクチン、ＡＴ１−またはＡＴ２−ワクチン、抗高血圧反応を伴う遺伝子多型性のモジュレーター、ならびに血小板凝集阻害薬のリストから選択される１種またはそれ以上の有効成分をさらに含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
メトホルミンをさらに含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
少なくとも１種のＤＰＰ−ＩＶ阻害薬をさらに含み、ここでＤＰＰ−ＩＶ阻害薬が、アログリプチン、リナグリプチン、サキサグリプチン、シタグリプチン、アナグリプチン、テネリグリプチン、トレラグリプチン、ビルダグリプチン、ゲミグリプチン、オマリグリプチン、エボグリプチンおよびデュトグリプチンのリストから選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも１種のＳＧＬＴ−２阻害薬をさらに含み、ここでＳＧＬＴ−２阻害薬が、カナグリフロジン、ダパグリフロジン、レモグリフロジン、レモグリフロジンエタボネート、セルグリフロジン、エンパグリフロジン、イプラグリフロジン、トホグリフロジン、ルセオグリフロジンおよびエルツグリフロジンのリストから選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
少なくとも１種のＧＰＲ４０作動薬をさらに含み、ここでＧＰＲ４０作動薬が、ＴＵＧ−４２４、Ｐ−１７３６、Ｐ−１１１８７、ＪＴＴ−８５１、ＧＷ９５０８、ＣＮＸ−０１１−６７、ＡＭ−１６３８およびＡＭ−５２６２のリストから選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
エゼチミブをさらに含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害薬をさらに含み、ここでＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害薬が、シムバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ピタバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、リバスタチンおよびセリバスタチンのリストから選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
少なくとも１種のＰＰＡＲ作動薬またはＰＰＡＲモジュレーターをさらに含み、ここでＰＰＡＲ作動薬またはＰＰＡＲモジュレーターが、サログリタザール、ピオグリタゾン、ロシグリタゾンおよびロベグリタゾンのリストから選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
アカルボースをさらに含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
医薬として使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項２１】
糖尿病、肥満、脂質異常症および関連障害の予防および／または治療のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。