【手続補正書】
【提出日】平成30年5月11日(2018.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
自己接着性層構造を含む全身性活性薬剤の経皮投与のための経皮治療システムであって、該自己接着性層構造が
Ａ）裏打ち層、ならびに
Ｂ）乾燥二相層であって、該乾燥二相層が
ａ）７５％〜１００％のポリマーまたはポリマー混合物を含む組成物を有する外部相と、
ｂ）少なくとも１つの活性薬剤を含む組成物を有する内部相であって、
該内部相が該外部相中に分散したデポジットを形成する前記内部相と、
ｃ）２５℃において１０ｃＳｔ〜１０００００ｃＳｔの動粘性率を有する０．１％〜３．５％の界面介在物と
を有する前記乾燥二相層、
ならびに
Ｃ）場合により、追加の皮膚接触層
を含む、前記経皮治療システム。
【請求項２】
外部相は疎水性であり、内部相は親水性である、請求項１に記載の経皮治療システム。
【請求項３】
前記外部相は感圧接着性組成物である、請求項１または２に記載の経皮治療システム。
【請求項４】
外部相中の前記ポリマーまたはポリマー混合物は疎水性ポリマー（複数可）である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項５】
疎水性ポリマーまたはポリマー混合物は感圧接着性ポリシロキサン（複数可）である、請求項４に記載の経皮治療システム。
【請求項６】
内部相は親水性剤を含み、全身性活性薬剤は、親水性剤と固溶体を形成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項７】
内部相中の親水性剤は親水性ポリマーまたはポリマー混合物である、請求項６に記載の
経皮治療システム。
【請求項８】
内部相中の親水性ポリマーまたはポリマー混合物はポリビニルピロリドン（複数可）である、請求項７に記載の経皮治療システム。
【請求項９】
外部相は疎水性であり、界面介在物が疎水性である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項１０】
界面介在物はシリコーンオイルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項１１】
シリコーンオイルは１００ｃＳｔ〜３００００ｃＳｔの動粘性率を示す、請求項１０に記載の経皮治療システム。
【請求項１２】
活性薬剤は、ロチゴチン、フェンタニル、オキシブチニンおよびフェソテロジンの群から選択される、または、活性薬剤はロチゴチン塩基またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項１３】
皮膚接触層は、感圧接着性ポリシロキサンを含む感圧接着性組成物を有する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項１４】
皮膚接触層は活性薬剤を含まない、または活性薬剤を含むかたちで製造される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項１５】
５μｍ〜２５μｍの、分散したデポジットの液滴の最大の大きさを提供する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項１６】
ヒト患者の皮膚への１〜７日間の投与期間の間、前記経皮治療システムによって１〜７日間にわたって治療有効量の全身性活性薬剤を提供する、または、ヒト患者の皮膚への７日間の投与期間の間、前記経皮治療システムによって７日間にわたって治療有効量の全身性活性薬剤を提供する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項１７】
パーキンソン病、パーキンソンプラス症候群、うつ病、不安、ＡＨＤＳ、線維筋痛、レストレスレッグス症候群に罹患した患者を治療するため、ならびにドーパミン作動性ニューロン喪失の治療もしくは予防、または認知障害、認知症もしくはレヴィー小体疾患の治療もしくは予防のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の経皮治療システム。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の経皮治療システムの分散したデポジットの液滴の最大の大きさを低減するための界面介在物としてのシリコーンオイルの使用。
【請求項１９】
乾燥二相層の内部相の液滴の最大の大きさを制御するための、親水性内部相および疎水性外部相を有する活性薬剤含有乾燥二相層を有する経皮治療システムにおける界面介在物としてのシリコーンオイルの使用。
【請求項２０】
活性薬剤はロチゴチン塩基であり、乾燥二相層の１６％〜２６％の量で乾燥二相層中に存在する、請求項１９に記載の経皮治療システムにおける界面介在物としてのシリコーンオイルの使用。
【請求項２１】
活性薬剤含有乾燥二相層の製造方法であって、
（１）外部相中に分散した内部相を有する二相コーティング混合物を製造する工程であっ
て、
（ａ）該内部相が該活性薬剤を含み、
（ｂ）該該外部相がポリマーまたはポリマー混合物を含み、
該該二相コーティング混合物が、該コーティング混合物がコーティングに適した粘度を有するために十分な量の溶媒を含む前記工程、
（２）前記二相コーティング混合物に界面介在物を添加し、前記コーティング混合物を混合して該外部相中の該内部相の好適な分散物を提供する工程、
（３）前記コーティング混合物をフィルムにコーティングして前記溶媒含有混合物の層を提供する工程、
（４）前記溶媒を蒸発させてコーティング重量を有する乾燥層を提供し、所望の面積重量を有する前記活性薬剤含有乾燥二相層を提供する工程、
（５）場合により２層以上の前記乾燥層をラミネートして所望の面積重量を有する前記活性薬剤含有乾燥二相層を提供する工程
を含む前記製造方法。
【請求項２２】
請求項２１に記載の方法によって得られる乾燥二相層。
【請求項２３】
活性薬剤含有乾燥二相層を含む請求項１〜１７のいずれか１項に記載の経皮治療システムの製造方法であって、
（１）外部相中に分散した内部相を有する二相コーティング混合物を製造する工程であって、
（ａ）該内部相が該活性薬剤を含み、
（ｂ）該該外部相がポリマーまたはポリマー混合物を含み、
該二相コーティング混合物が、該コーティング混合物がコーティングに適した粘度を有するために十分な量の溶媒を含む前記工程、
（２）前記二相コーティング混合物に界面介在物を添加し、前記コーティング混合物を混合して該外部相中の該内部相の好適な分散物を提供する工程、
（３）前記コーティング混合物をフィルムにコーティングして前記溶媒含有混合物の層を提供する工程、
（４）前記溶媒を蒸発させてコーティング重量を有する乾燥層を提供し、所望の面積重量を有する活性薬剤含有乾燥二相層を提供する工程、
（５）場合により２層以上の前記乾燥二相層をラミネートして所望の面積重量を有する活性薬剤含有乾燥二相層を提供する工程
（６）前記活性薬剤含有乾燥二相層を裏打ち層とラミネートする工程、
（７）場合により前記活性薬剤含有二相層を追加の皮膚接触層とラミネートする工程
を含む前記製造方法。
【請求項２４】
請求項２３に記載の方法によって得られる経皮治療システム。
【請求項２５】
自己接着性層構造中に２．０ｍｇ／ｃｍ２〜４．０ｍｇ／ｃｍ２のロチゴチン塩基を含む、ロチゴチンの経皮投与のための経皮治療システムであって、該自己接着性層構造が
Ａ）裏打ち層、ならびに
Ｂ）乾燥二相層であって、該乾燥二相層が
ａ）７５％〜１００％の感圧接着性ポリシロキサン（複数可）を含む組成物を有する外部相と、
ｂ）ロチゴチン塩基を含む組成物を有する内部相であって、
該内部相が該外部相中に分散したデポジットを形成する前記内部相と、
ｃ）２５℃において１０ｃＳｔ〜１０００００ｃＳｔの動粘性率を有する０．１％〜３．５％のシリコーンオイルと
を有する前記乾燥二相層、
ならびに
Ｃ）場合により追加の皮膚接触層
を含む、前記経皮治療システム。
【請求項２６】
ヒト患者の皮膚への７日間の投与期間の間、前記経皮治療システムによって７日間にわたって治療有効量のロチゴチン塩基を提供する治療のための、自己接着性層構造中に２．０ｍｇ／ｃｍ２〜３．０ｍｇ／ｃｍ２のロチゴチン塩基を含む、ロチゴチンの経皮投与のための経皮治療システムであって、該自己接着性層構造が
Ａ）裏打ち層、ならびに
Ｂ）乾燥二相層であって、該乾燥二相層が
ａ）７５％〜１００％の感圧接着性ポリシロキサン（複数可）を含む組成物を有する外部相と、
ｂ）ロチゴチン塩基を含む組成物を有する内部相であって、
該内部相が該外部相中に分散したデポジットを形成する前記内部相と、
ｃ）２５℃において１０ｃＳｔ〜１０００００ｃＳｔの動粘性率を有する０．１％〜３．５％のシリコーンオイルと
を有する前記乾燥二相層、
ならびに
Ｃ）場合により追加の皮膚接触層
を含む、前記経皮治療システム。
【請求項２７】
ヒト患者の皮膚への７日間の投与期間の間、経皮治療システムによって７日間にわたって治療有効量のロチゴチン塩基を提供することによる、パーキンソン病、パーキンソンプラス症候群、うつ病、不安、ＡＨＤＳ、線維筋痛、レストレスレッグス症候群に罹患した患者を治療のため、ならびにドーパミン作動性ニューロン喪失の治療もしくは予防、または認知障害、認知症もしくはレヴィー小体疾患の治療もしくは予防のための、自己接着性層構造中に２．０ｍｇ／ｃｍ２〜３．０ｍｇ／ｃｍ２のロチゴチン塩基を含む、ロチゴチンの経皮投与のための経皮治療システムであって、該自己接着性層構造が
Ａ）裏打ち層、ならびに
Ｂ）乾燥二相層であって、該乾燥二相層が
ａ）７５％〜１００％の感圧接着性ポリシロキサン（複数可）を含む組成物を有する外部相と、
ｂ）ロチゴチン塩基を含む組成物を有する内部相であって、
該内部相が該外部相中に分散したデポジットを形成する前記内部相と、
ｃ）２５℃において１０ｃＳｔ〜１０００００ｃＳｔの動粘性率を有する０．１％〜３．５％のシリコーンオイルと
を有する前記乾燥二相層、
ならびに
Ｃ）場合により追加の皮膚接触層
を含む、前記経皮治療システム。