【手続補正書】
【提出日】平成30年7月5日(2018.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
被験体においてＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染を治療するための、少なくとも１種のホスホロチオエート化核酸ポリマーのキレート錯体を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、少なくとも１種のヌクレオシド／ヌクレオチド類似体ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤を含む第２の薬学的に許容される作用物質とを含む組成物。
【請求項２】
ＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染の治療のための、
以下から選択される１種以上の核酸ポリマーのキレート錯体：
配列番号２；
配列番号１０；
配列番号１３；
配列番号１、３〜９、１１、１２および１４〜２０；
配列ＡＣの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＣＡの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＴＧの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、および
配列ＧＴの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、
を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、
以下の１種以上：
ラミブジン；
アデホビルジピボキシル；
エンテカビル；
テルビブジン；
テノホビルジソプロキシルフマル酸塩；
エントリシタビン；
クレブジン；
ベシフォビル；
テノホビルアラフェナミドフマル酸塩；
ＡＧＸ−１００９；
エルブシタビン；
ラゴシクロビルバラクテート；
プラデフォビルメシレート；
バルトルシタビン；および
ＨＢＶポリメラーゼを阻害するヌクレオシド／ヌクレオチド類似体、
を含む第２の薬学的に許容される作用物質とを含む組成物。
【請求項３】
前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’リボース修飾をさらに含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記核酸ポリマーが、２’修飾を有する全てのリボースをさらに含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’Ｏメチルリボース修飾をさらに含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記核酸ポリマーが、２’Ｏメチル修飾を有する全てのリボースをさらに含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの５’メチルシトシンをさらに含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記核酸ポリマーが、５’メチルシトシンとして存在する全てのシトシンをさらに含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’Ｏメチルリボース修飾および少なくとも１つの５’メチルシトシンをさらに含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記核酸ポリマーが、２’Ｏメチル修飾を有する全てのリボースおよび５’メチルシトシンとして存在する全てのシトシンをさらに含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記キレート錯体が、カルシウムキレート錯体である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記キレート錯体が、マグネシウムキレート錯体である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記キレート錯体が、カルシウム／マグネシウムキレート錯体である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、同じ医薬組成物内で製剤化されている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、別々の医薬組成物内で製剤化されている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、同時に投与されるものである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、異なる経路により投与されるものである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、以下の１種以上：経口摂取、エアロゾル吸入、皮下注射、静脈内注射および静脈内注入、を用いて投与されるものである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
被験体においてＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染を治療するための薬物の製造における、少なくとも１種のホスホロチオエート化核酸ポリマーのキレート錯体を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、少なくとも１種のヌクレオシド／ヌクレオチド類似体ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤を含む第２の薬学的に許容される作用物質との使用。
【請求項２０】
ＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染の治療のための薬物の製造における、
以下から選択される１種以上の核酸ポリマーのキレート錯体：
配列番号２；
配列番号１０；
配列番号１３；
配列番号１、３〜９、１１、１２および１４〜２０；
配列ＡＣの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＣＡの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＴＧの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、および
配列ＧＴの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、
を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、
以下の１つ以上：
ラミブジン；
アデホビルジピボキシル；
エンテカビル；
テルビブジン；
テノホビルジソプロキシルフマル酸塩；
エントリシタビン；
クレブジン；
ベシフォビル；
テノホビルアラフェナミドフマル酸塩；
ＡＧＸ−１００９；
エルブシタビン；
ラゴシクロビルバラクテート；
プラデフォビルメシレート；
バルトルシタビン；および
ＨＢＶポリメラーゼを阻害する任意のヌクレオシド／ヌクレオチド類似体、
を含む第２の薬学的に許容される作用物質との使用。
【請求項２１】
前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’リボース修飾をさらに含む、請求項１９又は２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記核酸ポリマーが、２’修飾を有する全てのリボースをさらに含む、請求項１９〜２１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３】
前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’Ｏメチルリボース修飾をさらに含む、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２４】
前記核酸ポリマーが、２’Ｏメチル修飾を有する全てのリボースをさらに含む、請求項１９〜２３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２５】
前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの５’メチルシトシンをさらに含む、請求項１９〜２４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２６】
前記核酸ポリマーが、５’メチルシトシンとして存在する全てのシトシンをさらに含む、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２７】
前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’Ｏメチルリボース修飾および少なくとも１つの５’メチルシトシンをさらに含む、請求項１９〜２６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２８】
前記核酸ポリマーが、２’Ｏメチル修飾を有する全てのリボースおよび５’メチルシトシンとして存在する全てのシトシンをさらに含む、請求項１９〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２９】
前記キレート錯体が、カルシウムキレート錯体である、請求項１９〜２８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３０】
前記キレート錯体が、マグネシウムキレート錯体である、請求項１９〜２８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１】
前記キレート錯体が、カルシウム／マグネシウムキレート錯体である、請求項１９〜２８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３２】
前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、同じ医薬組成物内で製剤化される、請求項１９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３３】
前記第１および第２の作用物質が、別々の医薬組成物内で製剤化される、請求項１９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３４】
前記第１および第２の作用物質が、同時投与のために製剤化される、請求項１９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
前記第１および第２の作用物質が、異なる経路による投与のために製剤化される、請求項１９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
前記第１および第２の作用物質が、以下の１種以上：経口摂取、エアロゾル吸入、皮下注射、静脈内注射および静脈内注入、を使用する投与のために製剤化される、請求項１９〜３５のいずれか一項に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９１】
以上の記載は、例示にすぎないことが意味され、当業者であれば、添付の特許請求の範囲により規定される発明の範囲から逸脱せずに、記載される実施形態に対する変更が可能であることは理解されるであろう。添付の特許請求の範囲において規定される本発明の範囲内にあるさらなる他の改変は、この開示のレビューを考慮すると、添付の特許請求の範囲により規定される発明の範囲から逸脱せずに、当業者に明らかになるであろう。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕被験体においてＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染を治療するための、少なくとも１種のホスホロチオエート化核酸ポリマーのキレート錯体を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、少なくとも１種のヌクレオシド／ヌクレオチド類似体ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤を含む第２の薬学的に許容される作用物質とを含む組成物。
〔２〕ＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染の治療のための、
以下から選択される１種以上の核酸ポリマーのキレート錯体：
配列番号２；
配列番号１０；
配列番号１３；
配列番号１、３〜９、１１、１２および１４〜２０；
配列ＡＣの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＣＡの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＴＧの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、および
配列ＧＴの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、
を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、
以下の１種以上：
ラミブジン；
アデホビルジピボキシル；
エンテカビル；
テルビブジン；
テノホビルジソプロキシルフマル酸塩；
エントリシタビン；
クレブジン；
ベシフォビル；
テノホビルアラフェナミドフマル酸塩；
ＡＧＸ−１００９；
エルブシタビン；
ラゴシクロビルバラクテート；
プラデフォビルメシレート；
バルトルシタビン；および
ＨＢＶポリメラーゼを阻害するヌクレオシド／ヌクレオチド類似体、
を含む第２の薬学的に許容される作用物質とを含む組成物。
〔３〕前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’リボース修飾をさらに含む、前記〔１〕または〔２〕に記載の組成物。
〔４〕前記核酸ポリマーが、２’修飾を有する全てのリボースをさらに含む、前記〔１〕〜〔３〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔５〕前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’Ｏメチルリボース修飾をさらに含む、前記〔１〕〜〔４〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔６〕前記核酸ポリマーが、２’Ｏメチル修飾を有する全てのリボースをさらに含む、前記〔１〕〜〔５〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔７〕前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの５’メチルシトシンをさらに含む、前記〔１〕〜〔６〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔８〕前記核酸ポリマーが、５’メチルシトシンとして存在する全てのシトシンをさらに含む、前記〔１〕〜〔７〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔９〕前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’Ｏメチルリボース修飾および少なくとも１つの５’メチルシトシンをさらに含む、前記〔１〕〜〔８〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１０〕前記核酸ポリマーが、２’Ｏメチル修飾を有する全てのリボースおよび５’メチルシトシンとして存在する全てのシトシンをさらに含む、前記〔１〕〜〔９〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１１〕前記キレート錯体が、カルシウムキレート錯体である、前記〔１〕〜〔１０〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１２〕前記キレート錯体が、マグネシウムキレート錯体である、前記〔１〕〜〔１０〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１３〕前記キレート錯体が、カルシウム／マグネシウムキレート錯体である、前記〔１〕〜〔１０〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１４〕前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、同じ医薬組成物内で製剤化される、前記〔１〕〜〔１３〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１５〕前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、別々の医薬組成物内で製剤化される、前記〔１〕〜〔１３〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１６〕前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、同時に投与される、前記〔１〕〜〔１３〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１７〕前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、異なる経路により投与される、前記〔１〕〜〔１３〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１８〕前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、以下の１種以上：経口摂取、エアロゾル吸入、皮下注射、静脈内注射および静脈内注入、を用いて投与される、前記〔１〕〜〔１７〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔１９〕被験体においてＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染を治療するための、少なくとも１種のホスホロチオエート化核酸ポリマーのキレート錯体を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、少なくとも１種のヌクレオシド／ヌクレオチド類似体ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤を含む第２の薬学的に許容される作用物質との使用。
〔２０〕被験体においてＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染を治療するための薬物の製造における、少なくとも１種のホスホロチオエート化核酸ポリマーのキレート錯体を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、少なくとも１種のヌクレオシド／ヌクレオチド類似体ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤を含む第２の薬学的に許容される作用物質との使用。
〔２１〕ＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染の治療のための、
以下から選択される１つ以上の核酸ポリマーのキレート錯体：
配列番号２；
配列番号１０；
配列番号１３；
配列番号１、３〜９、１１、１２および１４〜２０；
配列ＡＣの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＣＡの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＴＧの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、および
配列ＧＴの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、
を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、
以下の１つ以上：
ラミブジン；
アデホビルジピボキシル；
エンテカビル；
テルビブジン；
テノホビルジソプロキシルフマル酸塩；
エントリシタビン；
クレブジン；
ベシフォビル；
テノホビルアラフェナミドフマル酸塩；
ＡＧＸ−１００９；
エルブシタビン；
ラゴシクロビルバラクテート；
プラデフォビルメシレート；
バルトルシタビン；および
ＨＢＶポリメラーゼを阻害するヌクレオシド／ヌクレオチド類似体、
を含む第２の薬学的に許容される作用物質との使用。
〔２２〕ＨＢＶ感染またはＨＢＶ／ＨＤＶ同時感染の治療のための薬物の製造における、
以下から選択される１種以上の核酸ポリマーのキレート錯体：
配列番号２；
配列番号１０；
配列番号１３；
配列番号１、３〜９、１１、１２および１４〜２０；
配列ＡＣの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＣＡの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド；
配列ＴＧの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、および
配列ＧＴの反復を含む２０〜１２０ヌクレオチドの長さのホスホロチオエート化オリゴヌクレオチド、
を含む第１の薬学的に許容される作用物質と、
以下の１つ以上：
ラミブジン；
アデホビルジピボキシル；
エンテカビル；
テルビブジン；
テノホビルジソプロキシルフマル酸塩；
エントリシタビン；
クレブジン；
ベシフォビル；
テノホビルアラフェナミドフマル酸塩；
ＡＧＸ−１００９；
エルブシタビン；
ラゴシクロビルバラクテート；
プラデフォビルメシレート；
バルトルシタビン；および
ＨＢＶポリメラーゼを阻害する任意のヌクレオシド／ヌクレオチド類似体、
を含む第２の薬学的に許容される作用物質との使用。
〔２３〕前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’リボース修飾をさらに含む、前記〔１９〕〜〔２２〕のいずれか一項に記載の使用。
〔２４〕前記核酸ポリマーが、２’修飾を有する全てのリボースをさらに含む、前記〔１９〕〜〔２３〕のいずれか一項に記載の使用。
〔２５〕前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’Ｏメチルリボース修飾をさらに含む、前記〔１９〕〜〔２４〕のいずれか一項に記載の使用。
〔２６〕前記核酸ポリマーが、２’Ｏメチル修飾を有する全てのリボースをさらに含む、前記〔１９〕〜〔２５〕のいずれか一項に記載の使用。
〔２７〕前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの５’メチルシトシンをさらに含む、前記〔１９〕〜〔２６〕のいずれか一項に記載の使用。
〔２８〕前記核酸ポリマーが、５’メチルシトシンとして存在する全てのシトシンをさらに含む、前記〔１９〕〜〔２７〕のいずれか一項に記載の使用。
〔２９〕前記核酸ポリマーが、少なくとも１つの２’Ｏメチルリボース修飾および少なくとも１つの５’メチルシトシンをさらに含む、前記〔１９〕〜〔２８〕のいずれか一項に記載の使用。
〔３０〕前記核酸ポリマーが、２’Ｏメチル修飾を有する全てのリボースおよび５’メチルシトシンとして存在する全てのシトシンをさらに含む、前記〔１９〕〜〔２９〕のいずれか一項に記載の使用。
〔３１〕前記キレート錯体が、カルシウムキレート錯体である、前記〔１９〕〜〔３０〕のいずれか一項に記載の使用。
〔３２〕前記キレート錯体が、マグネシウムキレート錯体である、前記〔１９〕〜〔３０〕のいずれか一項に記載の使用。
〔３３〕前記キレート錯体が、カルシウム／マグネシウムキレート錯体である、前記〔１９〕〜〔３０〕のいずれか一項に記載の使用。
〔３４〕前記第１および第２の薬学的に許容される作用物質が、同じ医薬組成物内で製剤化される、前記〔１９〕〜〔３３〕のいずれか一項に記載の使用。
〔３５〕前記第１および第２の作用物質が、別々の医薬組成物内で製剤化される、前記〔１９〕〜〔３３〕のいずれか一項に記載の使用。
〔３６〕前記第１および第２の作用物質が、同時投与のために製剤化される、前記〔１９〕〜〔３３〕のいずれか一項に記載の使用。
〔３７〕前記第１および第２の作用物質が、異なる経路による投与のために製剤化される、前記〔１９〕〜〔３３〕のいずれか一項に記載の使用。
〔３８〕前記第１および第２の作用物質が、以下の１種以上：経口摂取、エアロゾル吸入、皮下注射、静脈内注射および静脈内注入、を使用する投与のために製剤化される、前記〔１９〕〜〔３７〕のいずれか一項に記載の使用。