【手続補正書】
【提出日】平成29年12月25日(2017.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物：
【化１】
2017503833.tif 000001
Ｉ
式中、
Ｙは、Ｎ、ＣＯＨ、ＣＯＲ、及びＣＲ１から選択され；
Ｘは、ＮＨ及びＯから選択され、ただし、ＹがＮであるとき、ＸがＮＨであり、ＹがＣＯＨ、ＣＯＲ、またはＣＲ１であるとき、ＸがＯあることを条件とし；
各Ｄは、他から独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、及びハロゲンから選択され；
Ｒは、アルキルまたはモノグルコシドであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、チオアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、アセチル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシル、アルキルヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、またはニトロによって任意選択的に置換されており；
各Ｒ２は、任意の他から独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、スルホニル、アミノ、チオール、チオアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、アセチル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシ、アルキルヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、ニトロ、スルホニル、またはスルホニルアミノによって任意選択的に置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４または５である；
またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグであって、
ＸがＯではなく、ＹがＣＯＨまたはＣＯＲではなく、各Ｄは、両方がＯＨまたは両方がＯＲではなく、Ｒが単糖類であり、Ｒ１が３−メチル−２−ブテニルではなく、Ｒ２がｎ−メトキシではない、前記化合物、またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
各Ｄがヒドロキシル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＹがＣＯＨであり、ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がメトキシ基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩ：
【化２】
2017503833.tif 000002
ＩＩ
式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、カルボニル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシル、アルキルヒドロキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、またはニトロによって任意選択的に置換されており；
ただし、Ｒ３が、クロロイソプロピル、ヒドロキシイソプロピル、イソプロピルアセトアミド、アミノイソプロピル、メトキシイソプロピルではないことを条件とする；
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項７】
式ＩＩＩ：
【化３】
2017503833.tif 000003
ＩＩＩ
式中、Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、カルボニル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシル、アルキルヒドロキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、またはニトロによって任意選択的に置換されており；
各Ｒ２は、任意の他から独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、スルホニル、アミノ、チオール、チオアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、アセチル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシ、アルキルヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、ニトロ、スルホニル、またはスルホニルアミノによって任意選択的に置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４または５である；
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項８】
式ＩＶ：
【化４】
2017503833.tif 000004
ＩＶ
式中、Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、カルボニル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシル、アルキルヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、またはニトロによって任意選択的に置換されており；
各Ｒ２は、任意の他から独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、スルホニル、アミノ、チオール、チオアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、アセチル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシ、アルキルヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、ニトロ、スルホニル、またはスルホニルアミノによって任意選択的に置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４または５である；
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項９】
式Ｖ：
【化５】
2017503833.tif 000005
Ｖ
式中、Ｒ６及びＲ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから独立して選択され、これらの任意のものが、カルボニル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシル、アルキルヒドロキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、またはニトロによって任意選択的に置換されており；
各Ｒ２は、任意の他から独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、スルホニル、アミノ、チオール、チオアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、アセチル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシ、アルキルヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、ニトロ、スルホニル、またはスルホニルアミノによって任意選択的に置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４または５である；
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１０】
式ＶＩ：
【化６】
2017503833.tif 000006
ＶＩ
式中、Ｒ８及びＲ９は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから独立して選択され、これらの任意のものが、カルボニル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシル、アルキルヒドロキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、またはニトロによって任意選択的に置換されており；
ただし、Ｒ８及びＲ９は、両方がメチルとはなり得ないことを条件とし；
各Ｒ２は、任意の他から独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、スルホニル、アミノ、チオール、チオアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、アセチル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシ、アルキルヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、ニトロ、スルホニル、またはスルホニルアミノによって任意選択的に置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４または５である；
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１１】
ＹがＮであり、ＸがＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが２である、請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＶＩＩ：
【化７】
2017503833.tif 000007
ＶＩＩ
式中、Ｒ６及びＲ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから独立して選択され、これらの任意のものが、カルボニル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシル、アルキルヒドロキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、またはニトロによって任意選択的に置換されている；
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１４】
式ＶＩＩＩ：
【化８】
2017503833.tif 000008
ＶＩＩＩ
式中、Ｒ６及びＲ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから独立して選択され、これらの任意のものが、カルボニル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシル、アルキルヒドロキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、またはニトロによって任意選択的に置換されている；
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１５】
請求項１−１４のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
治療有効量の式Ｉの化合物：
【化９】
2017503833.tif 000009
Ｉ
式中、
Ｙは、Ｎ、ＣＯＨ、ＣＯＲ、及びＣＲ１から選択され；
Ｘは、ＮＨ及びＯから選択され、ただし、ＹがＮであるとき、ＸがＮＨであり、ＹがＣＯＨ、ＣＯＲ、またはＣＲ１であるとき、ＸがＯであることを条件とし；
各Ｄは、他から独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、及びハロゲンから選択され；
Ｒは、アルキルまたはモノグルコシドであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、チオアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、アセチル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシル、アルキルヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、またはニトロによって任意選択的に置換されており；
各Ｒ２は、任意の他から独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、スルホニル、アミノ、チオール、チオアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールから選択され、これらの任意のものが、アセチル、アルキル、アミノ、アミド、アルコキシ、アルキルヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、ニトロ、スルホニル、またはスルホニルアミノによって任意選択的に置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４または５である；
またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ、ならびに
薬学的担体及び任意選択的な抗がん剤または抗炎症剤
を含む医薬組成物。
【請求項１７】
前記式Ｉの化合物が
【化１０】
2017503833.tif 000010
である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
骨髄異形成症候群の処置のための薬剤の製造における請求項１−１４のいずれか１項に記載の化合物または請求項１６または１７に記載の組成物の使用。