【手続補正書】
【提出日】平成30年4月27日(2018.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
2017518966.tif 000001
［式中、
Ｂは、核酸塩基またはその類似体であり；前記Ｂがアミジン核酸塩基保護基を含み、前記アミジン保護基が以下の構造：
【化２】
2017518966.tif 000002
［式中、Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して、アルキル、置換アルキルであるか、または、Ｒ２１とＲ２２は環状的に連結して５もしくは６員の置換もしくは非置換複素環を形成している］
により示され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、直鎖状、分枝状もしくは環状の置換もしくは非置換アルキルであるか、または、Ｒ１とＲ２は一緒になって、５、６、７もしくは８員の非芳香族環を形成しており；
Ｒ３は、酸不安定性保護基であり；
Ｒは、ベンジルアルコール誘導体、α−メチルアリールアルコール誘導体、ナフタレンアルコール誘導体、二環式脂肪族アルコール誘導体、Ｓ−エチルチオエートアルコール誘導体およびアミノ酸誘導体からなる群から選択される基であり、ただし、Ｒはｏ−メチルベンジルではない］
を有する化合物。
【請求項２】
Ｂが核酸塩基または保護された核酸塩基であり、ここで、前記核酸塩基はアデニン、グアニン、チミン、シトシンおよびウラシルから選択され；
Ｒ３がＤＭＴ、ＭＭＴ、ＴＭＴ、ピキシルおよびピバロイルから選択される基である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、直鎖状、分枝状もしくは環状の置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ１８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、直鎖状または分枝状の非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
構造式（Ｉａ）：
【化３】
2017518966.tif 000003
を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１とＲ２が、一緒になって、５または６員の非芳香族環を形成しており、ここで、前記環は骨格中に０または１個のヘテロ原子を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１とＲ２が、一緒になって、骨格中に０個のヘテロ原子を有する５員の非芳香族環を形成している、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
構造式（Ｉｂ）：
【化４】
2017518966.tif 000004
［式中、Ｒ４は、それぞれ、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される］
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｉｃ：
【化５】
2017518966.tif 000005
の構造を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
構造式（Ｉｄ）：
【化６】
2017518966.tif 000006
［式中、Ｒ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルオキシである］
を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
構造式（Ｉｆ）：
【化７】
2017518966.tif 000007
［式中、Ｒ８は、脂肪族基である］
を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒが、構造式（ＩＩ）：
【化８】
2017518966.tif 000008
［式中、
Ｒａは、水素またはアルキルであり；
Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、アルキル−Ｓ−、シアノ、メチルシアノまたはハロゲンであり；
ｎは、１、２または３である］
を有するベンジルアルコールの誘導体である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒが、
【化９】
2017518966.tif 000009
［式中、Ｒ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、メチルシアノおよびヒドロカルビルから選択される］
から選択されるベンジルアルコールの誘導体である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒが、構造：
【化１０】
2017518966.tif 000010
［式中、Ｒ７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシおよび電子吸引基から独立して選択される１個または複数の置換基である］
を有するベンジルアルコールの誘導体である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒが、構造式（ＩＩＩ）：
【化１１】
2017518966.tif 000011
［式中、Ｘは、水素、ハロゲン、シアノ、メチルシアノまたはトリフルオロメチルであり；Ｙは、水素、アルキル、ハロアルキルまたはアルコキシアルキルであり；Ｒａは、水素またはアルキルである］
を有するα−メチルアリールアルコールの誘導体である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒが、
【化１２】
2017518966.tif 000012
［式中、
Ｒ９は、ハロゲン、シアノまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される］
から選択されるα−メチルアリールアルコールの誘導体である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが、構造式（ＩＶ）：
【化１３】
2017518966.tif 000013
［式中、Ｒ７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択され；Ｒ５は、水素およびヒドロカルビルから選択され；Ｒ１２は、水素およびアルコキシから選択される］
を有するナフタレンアルコールの誘導体である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒが、
【化１４】
2017518966.tif 000014
［式中、Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである］
から選択されるナフタレンアルコールの誘導体である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒが、構造式（Ｖ）または（ＶＩ）：
【化１５】
2017518966.tif 000015
［式中、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択され；Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、水素、シアノ、アルコキシまたはハロゲンであり；ｍは、１または２である］
を有する二環式脂肪族アルコールの誘導体である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒが、
【化１６】
2017518966.tif 000016
［式中、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ１６は、水素、シアノまたはハロゲンである］
から選択される二環式脂肪族アルコールの誘導体である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒが、
【化１７】
2017518966.tif 000017
［式中、Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロカルビルおよびアルキルオキシから選択される］
である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒが、
【化１８】
2017518966.tif 000018
から選択される、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒが、
【化１９】
2017518966.tif 000019
［式中、Ｒ７は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルオキシである］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒが
【化２０】
2017518966.tif 000020
［式中、Ｒ８は脂肪族基である］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２１およびＲ２２がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２１とＲ２２が環状的に連結して５もしくは６員の置換もしくは非置換複素環を形成しており、ここで、前記複素環がモルホリン、ピペリジンおよびピロリジンからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記アセトアミジン保護基が以下の構造：
【化２１】
2017518966.tif 000021
によって示される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｂが、以下の構造：
【化２２】
2017518966.tif 000022
のいずれか１つによって示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒが、
【化２３】
2017518966.tif 000023
［式中、Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロカルビルおよびアルキルオキシから選択される］
である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
構造式（ＶＩＩ）：
【化２４】
2017518966.tif 000024
［式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれイソプロピルであるか、またはＲ１とＲ２は、一緒になって、それらが結合されているＮとともにピロリジン複素環を形成しており；
Ｒ３は、酸不安定性保護基であり；
Ｒ'は、シアノエチル基およびメチル基から選択される基であり；
Ｂは、
【化２５】
2017518966.tif 000025
から選択される保護された核酸塩基である］
を有する化合物。
【請求項３１】
ポリヌクレオチドを合成する方法であって、
（ａ）保護されていないヒドロキシル基を有するヌクレオシド残基を用意することと；
（ｂ）前記ヌクレオシド残基を請求項１から２８のいずれか１項に記載のヌクレオシドモノマーと接触させて、前記ヌクレオシドモノマーを前記ヌクレオシド残基に共有結合させ前記ポリヌクレオチドを生成することと
を含む、方法。
【請求項３２】
前記ポリヌクレオチドを酸化剤に曝露することをさらに含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記核酸を脱保護剤に曝露することをさらに含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
接触するステップを少なくとも１回繰り返すことをさらに含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
前記ヌクレオシド残基が固相支持体に共有結合されている、請求項３１に記載の方法。
【請求項３６】
前記核酸を前記固相支持体から切断して、遊離核酸を生成させることをさらに含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記核酸が、少なくとも約２００ヌクレオチドの配列を有するＤＮＡである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記核酸が、約２００ヌクレオチド〜約１，０００ヌクレオチドの長さを有するＤＮＡである、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記ＤＮＡが約３００ヌクレオチド〜約５００ヌクレオチドの長さを有する、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記ＤＮＡが１００ヌクレオチド当たり１つ以下の単一ヌクレオチド欠失を有する、請求項３７に記載の方法。
【請求項４１】
第１の遊離核酸を第２の遊離核酸とカップリングさせて、約３００ヌクレオチド〜約１０，０００ヌクレオチドの長さを有する伸長された遊離核酸を生成することをさらに含む、請求項３６に記載の方法。
【請求項４２】
１つまたは複数のさらなる遊離核酸を前記伸長された遊離核酸にカップリングさせて、遺伝子を生成することをさらに含む、請求項３６に記載の方法。
【請求項４３】
請求項３１〜４２のいずれか１項の方法によって生成される核酸生成物。
【請求項４４】
請求項３１〜４０のいずれか１項の方法によって合成される核酸のアレイ。
【請求項４５】
請求項３１〜４２のいずれか１項の方法によって合成される複数の核酸を含むライブラリー。
【請求項４６】
約３００ヌクレオチド〜約１０，０００ヌクレオチドの長さを有する複数の核酸を含むライブラリーであって、ここで、それぞれの核酸が請求項３１〜４２のいずれか１項の方法によって合成された、構築された核酸断片から構成されている、ライブラリー。
【請求項４７】
前記複数の核酸が遺伝子へ構築される、請求項４４に記載のライブライリー。
【請求項４８】
請求項４１または４２に記載の方法によって生成される核酸生成物。