【手続補正書】
【提出日】平成30年7月27日(2018.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（VI）
【化１】
2017522357.tif 000001
の化合物を調製するための方法であって、
式（XIV）又は式（XIVa）
【化２】
2017522357.tif 000002
の化合物が、硫酸ジメチルと反応して、式（XV）又は（XVa）
【化３】
2017522357.tif 000003
の化合物を与える工程、
式（XV）又は（XVa）の非単離メチルエステルが、1．21当量のREDAL（ナトリウムビス（2−メトキシエトキシ）アルミニウムジヒドリド）及び1．28当量のN−メチルピペラジンで還元されて、式（XVI）又は（XVIa）
【化４】
2017522357.tif 000004
のアルデヒドを与える工程、並びに、
式（XVI）又は（XVIa）のアルデヒドが単離されずにさらに反応して、式（VI）
【化５】
2017522357.tif 000005
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項２】
式（VIIIa＋b）
【化６】
2017522357.tif 000006
の化合物を調製するための方法であって、
式（VI）
【化７】
2017522357.tif 000007
の化合物を30℃のイソプロパノール（3〜7倍）、5〜10mol％のピペリジン及び5〜10mol％の氷酢酸に溶解する工程、並びに、
溶解した式（VI）の化合物が、式（VII）
【化８】
2017522357.tif 000008
の化合物と反応して、化合物（VIIIa＋b）
【化９】
2017522357.tif 000009
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項３】
式(XI)
【化１０】
2017522357.tif 000010
の化合物を調製するための方法であって、
式（X）
【化１１】
2017522357.tif 000011
の化合物を、ジメチルアセトアミド中の2．5〜5当量のオルト酢酸トリエチルと100〜120℃で1．5〜3時間攪拌し、式（XI）
【化１２】
2017522357.tif 000012
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項４】
式(XII)
【化１３】
2017522357.tif 000013
の化合物を調製するための方法であって、
式（XI）
【化１４】
2017522357.tif 000014
の化合物が、THF／水混合物（2：1、9倍）中で水酸化ナトリウム水溶液によりけん化されて、式（XII）
【化１５】
2017522357.tif 000015
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項５】
式（XIII）
【化１６】
2017522357.tif 000016
の化合物を調製するための方法であって、
式（XII）
【化１７】
2017522357.tif 000017
の化合物が、THF中のワンポット反応で第1にカルボジイミダゾール及び触媒量の4−（ジメチルアミノ）ピリジンと混合し、反応して混合物を形成し、その混合物が第2のステップで還流下、ヘキサメチルジシラザンと共に16〜24時間加熱され、及び第3のステップでTHFを含む水中又は水中で加水分解されて、式（XIII）
【化１８】
2017522357.tif 000018
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項６】
式（VIIIa＋b）
【化１９】
2017522357.tif 000019
の化合物を調製するための方法であって、
請求項1に記載の方法に従って式(VI)
【化２０】
2017522357.tif 000020
の化合物を調製する工程、
式(VI)の化合物を30℃のイソプロパノール（3〜7倍）、5〜10mol％のピペリジン及び5〜10mol％の氷酢酸に溶解する工程、並びに、
溶解した式（VI）の化合物が、式（VII）
【化２１】
2017522357.tif 000021
の化合物と反応して、式（VIIIa＋b）
【化２２】
2017522357.tif 000022
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項７】
式（XI）
【化２３】
2017522357.tif 000023
の化合物を調製するための方法であって、
請求項2に従って式（VIIIa＋b）の化合物を調製する工程、
式（VIIIa＋b）の化合物と式（IX）
【化２４】
2017522357.tif 000024
の化合物を反応させて、式（X）
【化２５】
2017522357.tif 000025
の化合物を与える工程、
式（X）の化合物を、ジメチルアセトアミド中の2．5〜5当量のオルト酢酸トリエチルと100〜120℃で1．5〜3時間攪拌して、式（XI）
【化２６】
2017522357.tif 000026
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項８】
式（XII）
【化２７】
2017522357.tif 000027
の化合物を調製するための方法であって、
請求項3に従って式（XI）の化合物を調製する工程、
式（XI）の化合物をTHF／水混合物（2：1、9倍）中で水酸化ナトリウム水溶液によりけん化し、式（XII）
【化２８】
2017522357.tif 000028
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項９】
式（XIII）
【化２９】
2017522357.tif 000029
の化合物を調製する方法であって、
請求項4に記載の方法に従って式（XII）
【化３０】
2017522357.tif 000030
の化合物を調製する工程、
式（XII）の化合物が、THF中のワンポット反応で第1にカルボジイミダゾール及び触媒量の4−（ジメチルアミノ）ピリジンと混合し、反応して混合物を形成し、その混合物が第2のステップで還流下、ヘキサメチルジシラザンと共に16〜24時間加熱され、及び第3のステップでTHFを含む水中又は水中で加水分解されて、式（XIII）
【化３１】
2017522357.tif 000031
を与える工程、
を含む方法。
【請求項１０】
式（XI）
【化３２】
2017522357.tif 000032
の化合物を調製するための方法であって、
請求項6に記載の方法に従って式（VIIIa＋b）
【化３３】
2017522357.tif 000033
の化合物を調製する工程、
式（VIIIa＋b）の化合物を式（XI）
【化３４】
2017522357.tif 000034
の化合物と反応させ、式（X）
【化３５】
2017522357.tif 000035
の化合物を与える工程、
式（X）の化合物をジメチルアセトアミド中の2．5〜5当量のオルト酢酸トリエチルと100〜120℃で1．5〜3時間攪拌して、式（XI）
【化３６】
2017522357.tif 000036
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項１１】
式（XII）
【化３７】
2017522357.tif 000037
の化合物を調製するための方法であって、
請求項7に従って式（XI）の化合物を調製する工程、及び、
式（XI）の化合物がTHF／水混合物（2：1、9倍）中で水酸化ナトリウム水溶液によりけん化されて、式（XII）
【化３８】
2017522357.tif 000038
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項１２】
式（XIII）
【化３９】
2017522357.tif 000039
の化合物を調製するための方法であって、
請求項8に記載の方法に従って式（XII）
【化４０】
2017522357.tif 000040
の化合物を調製する工程、
式（XII）の化合物が、THF中のワンポット反応で第1にカルボジイミダゾール及び触媒量の4−（ジメチルアミノ）ピリジンと混合し、反応して混合物を形成し、その混合物が第2のステップで還流下、ヘキサメチルジシラザンと共に16〜24時間加熱され、及び第3のステップでTHFを含む水中又は水中で加水分解されて、式（XIII）
【化４１】
2017522357.tif 000041
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項１３】
式（XII）
【化４２】
2017522357.tif 000042
の化合物を調製するための方法であって、
請求項10に記載の方法に従って式（XI）
【化４３】
2017522357.tif 000043
の化合物を調製する工程、
式（XI）の化合物が、THF／水混合物（2：1、9倍）中で水酸化ナトリウム水溶液によりけん化されて、式（XII）
【化４４】
2017522357.tif 000044
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項１４】
式（XIII）
【化４５】
2017522357.tif 000045
の化合物を調製するための方法であって、
請求項11に記載の方法に従って式（XII）
【化４６】
2017522357.tif 000046
の化合物を調製する工程、
式（XII）の化合物が、THF中のワンポット反応で第1にカルボジイミダゾール及び触媒量の4−（ジメチルアミノ）ピリジンと混合し、反応して混合物を形成し、その混合物が第2のステップで還流下、ヘキサメチルジシラザンと共に16〜24時間加熱され、及び第3のステップでTHFを含む水中又は水中で加水分解されて、式（XIII）
【化４７】
2017522357.tif 000047
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項１５】
式（XIII）
【化４８】
2017522357.tif 000048
の化合物を調製するための方法であって、
請求項13に記載の方法に従って式（XII）
【化４９】
2017522357.tif 000049
の化合物を調製する工程、
式（XII）の化合物が、THF中のワンポット反応で第1にカルボジイミダゾール及び触媒量の4−（ジメチルアミノ）ピリジンと混合し、反応して混合物を形成し、その混合物が第2のステップで還流下、ヘキサメチルジシラザンと共に16〜24時間加熱され、及び第3のステップでTHFを含む水中又は水中で加水分解されて、式（XIII）
【化５０】
2017522357.tif 000050
の化合物を与える工程、
を含む方法。
【請求項１６】
式(I）
【化５１】
2017522357.tif 000051
の化合物を調製するための方法であって、
請求項5に記載の方法に従って、エナンチオマーの混合物中に式（XIII）の化合物を調製する工程、及び、
前記混合物中から式(I）の化合物を単離する工程、
を含む方法。
【請求項１７】
式(I）
【化５２】
2017522357.tif 000052
の化合物を調製するための方法であって、
請求項9に記載の方法に従って、エナンチオマーの混合物中に式（XIII）の化合物を調製する工程、及び、
前記混合物中から式(I）の化合物を単離する工程、
を含む方法。
【請求項１８】
式(I）
【化５３】
2017522357.tif 000053
の化合物を調製するための方法であって、
請求項12に記載の方法に従って、エナンチオマーの混合物中に式（XIII）の化合物を調製する工程、及び、
前記混合物中から式(I）の化合物を単離する工程、
を含む方法。
【請求項１９】
式(I）
【化５４】
2017522357.tif 000054
の化合物を調製するための方法であって、
請求項14に記載の方法に従って、エナンチオマーの混合物中に式（XIII）の化合物を調製する工程、及び、
前記混合物中から式(I）の化合物を単離する工程、
を含む方法。
【請求項２０】
式(I）
【化５５】
2017522357.tif 000055
の化合物を調製するための方法であって、
請求項15に記載の方法に従って、エナンチオマーの混合物中に式（XIII）の化合物を調製する工程、及び、
前記混合物中から式(I）の化合物を単離する工程、
を含む方法。
【請求項２１】
前記単離された式(I）の化合物が、1つ又は複数の多形中に、又は溶媒和物として不活性溶媒中に存在し、
さらに、前記単離された式(I）の化合物を含む不活性溶媒を20℃〜120℃の温度で攪拌する工程、及び、
結晶多形Iとして式(I）の化合物を単離する工程を含む、
請求項17に記載の方法。
【請求項２２】
前記単離された式(I）の化合物が、1つ又は複数の多形中に、又は溶媒和物として不活性溶媒中に存在し、
さらに、前記単離された式(I）の化合物を含む不活性溶媒を20℃〜120℃の温度で攪拌する工程、及び、
結晶多形Iとして式(I）の化合物を単離する工程を含む、
請求項18に記載の方法。
【請求項２３】
前記単離された式(I）の化合物が、1つ又は複数の多形中に、又は溶媒和物として不活性溶媒中に存在し、
さらに、前記単離された式(I）の化合物を含む不活性溶媒を20℃〜120℃の温度で攪拌する工程、及び、
結晶多形Iとして式(I）の化合物を単離する工程を含む、
請求項19に記載の方法。
【請求項２４】
前記単離された式(I）の化合物が、1つ又は複数の多形中に、又は溶媒和物として不活性溶媒中に存在し、
さらに、前記単離された式(I）の化合物を含む不活性溶媒を20℃〜120℃の温度で攪拌する工程、及び、
結晶多形Iとして式(I）の化合物を単離する工程を含む、
請求項20に記載の方法。