【手続補正書】
【提出日】平成30年5月7日(2018.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）又は式（Ｖ）：
【化３４】
2017515856.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、６員環ヘテロアリール、９員環若しくは１０員環二環式ヘテロシクリル、１２〜１３員環三環式カルボシクリル、又は１２〜１３員環三環式ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換され、ここでＲ１は、任意の合成的に実行可能な位置において式（Ｉ）の化合物の残りの部分に結合し；
Ａは、不在であるか、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、又はＣ２〜４アルキニレンであり；
Ｒ２は、６員環、９員環、若しくは１０員環カルボシクリル、又は５員環、６員環、９員環、若しくは１０員環ヘテロシクリルであり、そのカルボシクリル及びヘテロシクリルは場合により１つ以上のＲｂ基で置換され、ここでＲ２は任意の合成的に実行可能な位置において式（Ｉ）の化合物の残りの部分に結合し；
Ｘ１０〜Ｘ１７の各々は独立してＣＨ又はＮであり；
Ｘ１８は、ＣＨ、Ｎ、Ｏ、又はＳであり；そして
Ｘ１９は、ＣＨ、Ｃ、又はＮであり；
各々の----は独立して不在であるか又は二重結合を形成し、ただし唯一つの----が二重結合を形成し；
各々のＲａは、独立して、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｃ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、―Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２及び−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｃ、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは場合により、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、―Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｒａｙ、並びに、オキソ及びハロから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の基で置換され；
各Ｒｂは、独立して、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、―Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２及び−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２から選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは場合により、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、―Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｒｙ、並びに、オキソ及びハロから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の基で置換され；
各Ｒｃは、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルの各々は、ハロ、ヒドロキシ、及びＣ１〜６アルコキシから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換され；
各Ｒｄは、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルの各々は、ハロ、ヒドロキシ、及びＣ１〜６アルコキシから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換され；
各Ｒｖは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルの各々は、オキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、−Ｎ（Ｒａｘ）２、−ＯＲａｘ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｒａｙ、並びに、オキソ及びハロから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されているか；又は
２つのＲｖが、それらが結合している窒素と一緒に、オキソ、ハロ、並びにオキソ及びハロから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルの各々は、オキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、−Ｎ（Ｒｘ）２、−ＯＲｘ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｒｙ、並びに、オキソ及びハロから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されているか；又は
２つのＲｗが、それらが結合している窒素と一緒に、オキソ、ハロ、並びにオキソ及びハロから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたＣ１〜３アルキルから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｘは、独立して、水素及びＣ１〜６アルキルから選択され；
各Ｒａｘは、独立して、水素及びＣ１〜６アルキルから選択され；
各Ｒｙは、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−ＯＳｉ（Ｒｚ）３、及び−Ｏ−（ヘテロシクリル）から独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたアリールであり；
各Ｒａｙは、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａｚ、−ＯＳｉ（Ｒａｚ）３、及び−Ｏ−（ヘテロシクリル）から独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されたアリールであり；
各Ｒｚは、独立して、Ｃ１〜６アルキル及びアリールから選択され；
各Ｒａｚは、独立して、Ｃ１〜６アルキル及びアリールから選択され；
各ｍは、１、２、３、４、又は５であり；そして
各ｎは、１、２、３、４、又は５であり；
ここで、式（Ｉ）及び式（Ｖ）の化合物は場合により、１つ以上のイメージング用同位体を含み；
ここで、式（Ｉ）及び式（Ｖ）の化合物の１つ以上の炭素原子は重水素化され；そして
ここで、式（Ｖ）の化合物は、１つ以上のＲａ基で置換されている）
で示される重水素化化合物又はその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物又はその塩である、請求項１の重水素化化合物。
【請求項３】
Ｒ１が６員環ヘテロアリール環である、請求項２の重水素化化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化３５】
2017515856.tif 000002
（式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４は各々独立してＣＨ又はＮである）
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、９員環又は１０員環の二環式ヘテロアリール環である、請求項２の重水素化化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化３６】
2017515856.tif 000003
（式中、
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、及びＸ８は各々独立してＣＨ又はＮであり；
Ｘ９は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；そして
Ｙ１はＣＨ又はＮである）
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
【化３７】
2017515856.tif 000004
（式中、
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、及びＸ８は各々独立してＣＨ又はＮであり；そして
Ｘ９は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、又はＳである）
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、
【化３８】
2017515856.tif 000005
（式中、
Ｘ８はＣＨ又はＮであり；そして
Ｘ９はＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、又はＳである）
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、
【化３９】
2017515856.tif 000006
（式中、
Ｘ２０〜Ｘ２７は各々独立してＣＨ又はＮである）
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、
【化４０】
2017515856.tif 000007
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
【化４１】
2017515856.tif 000008
（式中、
Ｘ１０〜Ｘ１７の各々は独立してＣＨ又はＮであり；
Ｘ１８はＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、又はＳである）
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、
【化４２】
2017515856.tif 000009
（式中、
Ｘ１０〜Ｘ１７の各々は独立してＣＨ又はＮであり；
Ｘ１８はＣＨ又はＮであり；そして
Ｘ１９はＣＨ又はＮである）
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、
【化４３】
2017515856.tif 000010
（式中、
Ｘ１４〜Ｘ１７の各々は独立してＣＨ又はＮであり；
Ｘ１８はＣＨ又はＮであり；そして
Ｘ１９はＣＨ又はＮである）
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
【化４４】
2017515856.tif 000011
であり、場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、
【化４５】
2017515856.tif 000012
（式中、
Ｘ３０〜Ｘ３７の各々は独立してＣＨ又はＮであり；そして
Ｘ３８はＣＨ２、ＮＨ、Ｏ又はＳである）
であり、ここで、Ｒ１は場合により１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項２の重水素化化合物。
【請求項１６】
Ａが不在である、請求項２〜１５のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項１７】
Ａがエチニルである、請求項２〜１５のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、１つ以上のＲｂ基で場合により置換されている６員環カルボシクリルである、請求項２〜１７のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項１９】
式（Ｖ）の化合物又はその塩である、請求項１の重水素化化合物。
【請求項２０】
式（Ｖａ）：
【化４６】
2017515856.tif 000013
で示される化合物又はその塩であり、ここで式（Ｖａ）の化合物は１つ以上のＲａ基で置換されている、請求項１９の重水素化化合物。
【請求項２１】
前記化合物がイメージング用同位体を含む、請求項１〜２０のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項２２】
イメージング用同位体が１８Ｆである、請求項１〜２１のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項２３】
式（Ｉａ）：
【化４７】
2017515856.tif 000014
（式中、
Ｒ２は６員環カルボシクリル又は５員環若しくは６員環ヘテロシクリルであり、そのカルボシクリル及びヘテロシクリルは場合により１つ以上のＲｂ基で置換され；
各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗから選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、及び−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換されている）
を有する、請求項１の重水素化化合物又はその塩。
【請求項２４】
式（Ｉｂ）：
【化４８】
2017515856.tif 000015
（式中、
Ｒｂは重水素化され、そしてＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗから選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、及び−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換され；そして
Ｒｂは１つ以上のイメージング用同位体を含む）
を有する請求項１の重水素化化合物又はその塩。
【請求項２５】
式（Ｉｃ）：
【化４９】
2017515856.tif 000016
（式中、
Ｒｂは重水素化され、そしてＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗから選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、及び−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換され；そして
Ｒｂは１つ以上のイメージング用同位体を含む）
を有する請求項１の重水素化化合物又はその塩。
【請求項２６】
式（Ｉｄ）：
【化５０】
2017515856.tif 000017
（式中、
Ｒｂは重水素化され、そしてＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗから選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２）ｍ−Ｒｄ、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、及び−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗから独立して選択された１つ以上の基で場合により置換され；そして
Ｒｂは１つ以上のイメージング用同位体を含む）
を有する請求項１の重水素化化合物又はその塩。
【請求項２７】
各Ｒａは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及び−Ｏ−Ｒｖから選択され；そして
各Ｒｖは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルの各々は場合により、−ＯＲａｘから独立して選択された１つ以上の基で置換されている、請求項１の重水素化化合物。
【請求項２８】
各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及び−Ｏ−Ｒｗから選択され、ここで、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは場合により、−Ｏ−Ｒｗから独立して選択された１つ以上の基で置換され；そして
各Ｒｗは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルの各々は場合により−ＯＲｘから独立して選択された１つ以上の基で置換され；
ここで、少なくとも１つのＲｂは重水素化され、１つ以上のイメージング用同位体を含む、請求項１の重水素化化合物。
【請求項２９】
重水素化及びイメージング用同位体との共有結合での結合の両方がなされている炭素原子を含む、請求項１〜２８のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項３０】
Ｒｂが−ＣＨ２−＊ＣＤ２−１８Ｆであり、＊印の付いている炭素が重水素化されている、請求項１〜２７のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項３１】
Ｒｂが−ＣＨ２−＊ＣＤ２−１８Ｆであり、＊印の付いている炭素が少なくとも３５００の重水素同位体濃縮係数を有する、請求項１〜２７のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項３２】
Ｒｂが−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−＊ＣＤ２−＊ＣＤ２−１８Ｆであり、＊印の付いている各炭素が重水素化されている、請求項１〜２７のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項３３】
Ｒｂが−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−＊ＣＤ２−＊ＣＤ２−１８Ｆであり、＊印の付いている各炭素が少なくとも３５００の重水素同位体濃縮係数を有する、請求項１〜２７のいずれか一項の重水素化化合物。
【請求項３４】
式（Ｉｅ）：
【化５１】
2017515856.tif 000018
（式中、
＊印の付いている炭素は、少なくとも３５００の重水素同位体濃縮係数を有する）
を有する、請求項１の重水素化化合物。
【請求項３５】
以下の化合物：
【化５２】
2017515856.tif 000019
又はその塩である、請求項１の重水素化化合物。
【請求項３６】
【化５３】
2017515856.tif 000020
から選択された化合物及びその塩である、請求項１の重水素化化合物。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載のような重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される希釈剤又は担体とを含む、医薬組成物。
【請求項３８】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載のようなイメージング用同位体を含む重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を動物に投与し、該化合物の放射性シグナルを測定する工程を含む、動物における神経原線維濃縮体及び／又は老人斑を検出するための方法に用いられる医薬組成物。
【請求項３９】
検出がガンマイメージングによる、請求項３８の医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載のようなイメージング用同位体を含む重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を動物に投与し、アミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質凝集物に関連した該化合物の放射性シグナルを測定する工程を含む、動物におけるアミロイド斑及び／又はタウタンパク質凝集に関連した神経障害を検出する方法に用いられる医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載のようなイメージング用同位体を含む重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を動物に投与し、アミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質凝集物に関連した該化合物の放射性シグナルを測定する工程を含む、動物におけるアミロイド斑及び／又はタウタンパク質凝集に関連したアルツハイマー病を検出する方法に用いられる医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載のようなイメージング用同位体を含む重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を動物に投与し、タウタンパク質凝集物に関連した該化合物の放射性シグナルを測定する工程を含む、タウタンパク質凝集に関連したアルツハイマー病を検出する方法に用いられる医薬組成物。
【請求項４３】
医学的診断又は処置に使用するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載のような重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
神経原線維濃縮体及び／又は老人斑の検出に使用するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載のような重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
神経障害の検出に使用するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載のような重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
アルツハイマー病の検出に使用するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載のような重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
動物における神経原線維濃縮体及び／又は老人斑の検出のための医薬品を調製するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載のような重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４８】
動物における神経障害の検出のための医薬品を調製するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載のような重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４９】
動物におけるアルツハイマー病の検出のための医薬品を調製するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載のような重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５０】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載のようなイメージング用同位体を含む重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を動物に投与し、アミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質凝集物に関連した該化合物の放射性シグナルを測定する工程を含む、動物におけるアミロイド斑及び／又はタウタンパク質凝集に関連した進行性核上性麻痺を検出する方法に用いられる医薬組成物。
【請求項５１】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載のようなイメージング用同位体を含む重水素化化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を動物に投与し、タウタンパク質凝集物に関連した該化合物の放射性シグナルを測定する工程を含む、タウタンパク質凝集に関連した進行性核上性麻痺を検出する方法に用いられる医薬組成物。