【手続補正書】
【提出日】平成30年9月14日(2018.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１】
2017530118.tif 000001
2017530118.tif 000002
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
以下からなる群から選択される化合物：
【化２】
2017530118.tif 000003
2017530118.tif 000004
2017530118.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
以下からなる群から選択される化合物：
【化３】
2017530118.tif 000006
2017530118.tif 000007
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
以下からなる群から選択される化合物：
【化４】
2017530118.tif 000008
2017530118.tif 000009
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
以下からなる群から選択される化合物：
【化５】
2017530118.tif 000010
2017530118.tif 000011
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
以下からなる群から選択される化合物：
【化６】
2017530118.tif 000012
2017530118.tif 000013
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
以下からなる群から選択される化合物：
【化７】
2017530118.tif 000014
2017530118.tif 000015
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下からなる群から選択される化合物：
【化８】
2017530118.tif 000016
2017530118.tif 000017
2017530118.tif 000018
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
以下からなる群から選択される化合物：
【化９】
2017530118.tif 000019
2017530118.tif 000020
2017530118.tif 000021
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１０】
2017530118.tif 000022
2017530118.tif 000023
2017530118.tif 000024
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１１】
2017530118.tif 000025
2017530118.tif 000026
2017530118.tif 000027
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１２】
2017530118.tif 000028
2017530118.tif 000029
2017530118.tif 000030
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１３】
2017530118.tif 000031
2017530118.tif 000032
2017530118.tif 000033
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１４】
2017530118.tif 000034
2017530118.tif 000035
2017530118.tif 000036
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１５】
2017530118.tif 000037
2017530118.tif 000038
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１６】
2017530118.tif 000039
2017530118.tif 000040
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１７】
2017530118.tif 000041
2017530118.tif 000042
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１８】
2017530118.tif 000043
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
以下からなる群から選択される化合物：
【化１９】
2017530118.tif 000044
2017530118.tif 000045
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
以下からなる群から選択される化合物：
【化２０】
2017530118.tif 000046
2017530118.tif 000047
2017530118.tif 000048
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
以下からなる群から選択される化合物：
【化２１】
2017530118.tif 000049
2017530118.tif 000050
2017530118.tif 000051
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
以下からなる群から選択される化合物：
【化２２】
2017530118.tif 000052
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
以下からなる群から選択される化合物：
【化２３】
2017530118.tif 000053
2017530118.tif 000054
（式中、ＲＭは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール（アルキル）、ヘテロアリール（アルキル）、（ヘテロシクリル）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アシル、シアノ、ハロゲン、チオカルボニル、Ｏ−カルバミル、Ｎ−カルバミル、Ｏ−チオカルバミル、Ｎ−チオカルバミル、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、アジド、シリル、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、トリハロメタンスルホニル、トリハロメタンスルホンアミド、アミノ、一置換アミノ基または二置換アミノ基であり；フェニル環は、ＲＭによって１、２または３回、置換される場合がある）、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
以下からなる群から選択される化合物：
【化２４】
2017530118.tif 000055
2017530118.tif 000056
（式中、ＲＭは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール（アルキル）、ヘテロアリール（アルキル）、（ヘテロシクリル）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アシル、シアノ、ハロゲン、チオカルボニル、Ｏ−カルバミル、Ｎ−カルバミル、Ｏ−チオカルバミル、Ｎ−チオカルバミル、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、アジド、シリル、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、トリハロメタンスルホニル、トリハロメタンスルホンアミド、アミノ、一置換アミノ基または二置換アミノ基であり；フェニル環は、ＲＭによって１、２または３回、置換される場合がある）、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
以下からなる群から選択される化合物：
【化２５】
2017530118.tif 000057
2017530118.tif 000058
（式中、ＲＭは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール（アルキル）、ヘテロアリール（アルキル）、（ヘテロシクリル）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アシル、シアノ、ハロゲン、チオカルボニル、Ｏ−カルバミル、Ｎ−カルバミル、Ｏ−チオカルバミル、Ｎ−チオカルバミル、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、アジド、シリル、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、トリハロメタンスルホニル、トリハロメタンスルホンアミド、アミノ、一置換アミノ基または二置換アミノ基であり；フェニル環は、ＲＭによって１、２または３回、置換される場合がある）、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
式（Ｉ）：
【化２６】
2017530118.tif 000059
［式中、
Ｂ１は、
【化２７】
2017530118.tif 000060
であり；
Ｚ１及びＺ２は独立して、酸素原子及びＮＲＺから選択され；
ＲＺは、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１は、Ｃ１−２４アルキル、Ｃ２−２４アルケニル、−（ＣＨＲ４）ａ−Ｏ−Ｃ１−２４アルキル、−（ＣＨＲ４）ｂ−Ｏ−Ｃ２−２４アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロアリール、及び、
【化２８】
2017530118.tif 000061
から選択され；
Ｒ２は、アリール（Ｃ１−４アルキル）−であり；
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｃ−Ｓ−Ｃ１−２４アルキル及び−Ｏ−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ４Ａから選択され；
Ｒ４Ａは、Ｈ、Ｃ１−２４アルキル及びアリールから選択され；
Ｒ９は、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、
【化２９】
2017530118.tif 000062
、−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２、
【化３０】
2017530118.tif 000063
及び−（ＣＨ２）４ＮＨ２から選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール及びアリール（Ｃ１−６アルキル）−から選択され；
ａ及びｂは独立して、１、２、３及び４から選択され；並びに
ｃ及びｄは独立して、０、１、２及び３から選択される。］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ３がメチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｚ１が酸素原子であり、及びＺ２が酸素原子である、請求項２６または２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｚ１が、酸素原子であり；
Ｚ２が、ＮＲＺであり；及び
ＲＺが、Ｈである；
請求項２６または２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、−（ＣＨＲ４）ａ−Ｏ−Ｃ１−２４アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈであり；及び
ａが、２である；
請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２がベンジルである、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が、
【化３１】
2017530118.tif 000064
であり；
Ｒ９が、Ｈであり；
Ｒ１０が、メチルであり；及び
Ｒ１１が、メチルまたはエチルである；
請求項２６、２７、２８、２９または３１の化合物。
【請求項３３】
次の構造：
【化３２】
2017530118.tif 000065
の請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
次の構造：
【化３３】
2017530118.tif 000066
の請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
次の構造：
【化３４】
2017530118.tif 000067
の請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
式（Ｉ）：
【化３５】
2017530118.tif 000068
［式中、
Ｂ１は、
【化３６】
2017530118.tif 000069
であり；
Ｚ１は、酸素原子であり；
Ｚ２は、ＮＲＺであり；
ＲＺは、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１は、Ｃ２−２４アルケニル、−（ＣＨＲ４）ａ−Ｏ−Ｃ１−２４アルキル、−（ＣＨＲ４）ｂ−Ｏ−Ｃ２−２４アルケニル、ヘテロアリール及び
【化３７】
2017530118.tif 000070
から選択され；
Ｒ２は、アリール（Ｃ１−４アルキル）−であり；
Ｒ４は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｃ−Ｓ−Ｃ１−２４アルキル及び−Ｏ−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ４Ａから選択され；
Ｒ４Ａは、Ｈ、Ｃ１−２４アルキル及びアリールから選択され；
Ｒ９は、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、
【化３８】
2017530118.tif 000071
、−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２、
【化３９】
2017530118.tif 000072
及び−（ＣＨ２）４ＮＨ２から選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール及びアリール（Ｃ１−６アルキル）−から選択され；
ａ及びｂは独立して、１、２、３及び４から選択され；並びに
ｃ及びｄは独立して、０、１、２及び３から選択される。］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
ＲＺがＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が
【化４０】
2017530118.tif 000073
である、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ９が、Ｈであり；
Ｒ１０が、メチルであり；
Ｒ１１が、メチルまたはエチルである；
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２がベンジルである、請求項３６〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
次の構造：
【化４１】
2017530118.tif 000074
の請求項３６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
次の構造：
【化４２】
2017530118.tif 000075
の請求項３６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
次の構造：
【化４３】
2017530118.tif 000076
の化合物のジュウテリウム同位体
［式中、少なくとも１つの１Ｈが、２Ｈ（ジュウテリウム）に置換されている。］。
【請求項４４】
ジュウテリウムを含まない類似体よりも、高い代謝安定性を有する、請求項４３に記載の化合物のジュウテリウム同位体。
【請求項４５】
ジュウテリウムを含まない類似体と比較して、ｉｎ  ｖｉｖｏにおける半減期が増加している、請求項４３に記載の化合物のジュウテリウム同位体。
【請求項４６】
薬学的に許容される担体に、有効量の請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４７】
前記組成物が局所送達に適している、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
ヒトパピローマウイルスに感染した宿主を治療するための、有効量の請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、場合により薬学的に許容される担体に含む、医薬組成物。
【請求項４９】
前記ヒトパピローマウイルスが、ＨＰＶ−１１、ＨＰＶ−１６、ＨＰＶ−１８、ＨＰＶ−３１、ＨＰＶ−３３、ＨＰＶ−３５、ＨＰＶ−３９及びＨＰＶ−４５からなる群から選択される、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記ヒトパピローマウイルスが、ＨＰＶ−５１、ＨＰＶ−５２、ＨＰＶ−５６、ＨＰＶ−５８、ＨＰＶ−５９、ＨＰＶ−６８、ＨＰＶ−７３及びＨＰＶ−８２からなる群から選択される、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記ヒトパピローマウイルスがＨＰＶ−１６である、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記ヒトパピローマウイルスがＨＰＶ−１８である、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記宿主がヒトである、請求項４８〜５２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
ヒトパピローマウイルスに感染した宿主を治療するための医薬組成物であって、
次の構造：
【化４４】
2017530118.tif 000077
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩を、場合により薬学的に許容可能な担体に含む、医薬組成物。
【請求項５５】
ヒトパピローマウイルスに感染した宿主を治療するための医薬組成物であって、
次の構造：
【化４５】
2017530118.tif 000078
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩を、場合により薬学的に許容可能な担体に含む、医薬組成物。
【請求項５６】
ヒトパピローマウイルスがＨＰＶ−５２である、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
ヒトパピローマウイルスがＨＰＶ−５８である、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
坐剤として投与される、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
前記坐剤が膣内リングである、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
頸部、直腸、陰茎、膣及び口咽頭のがんに感染した宿主を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、場合により薬学的に許容可能な担体に含む、医薬組成物。
【請求項６１】
子宮頸部上皮内腫瘍、膣または肛門上皮内腫瘍に感染した宿主を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、場合により薬学的に許容可能な担体に含む、医薬組成物。