【手続補正書】
【提出日】平成30年3月16日(2018.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｚ−Ｙ−Ｑ−Ｙ’−Ｚ’を含む化合物であって、
式中、
Ｚが、
2017533263.tif 000001
Ｙが、
2017533263.tif 000002
Ｑが、ピペラジン−１，４−ジイル；２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２，５−ジイル；２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン−２，５−ジイル；１，４−ジアゼパン−１，４−ジイル；ベンゼン−１，４−ジアミン−Ｎ1，Ｎ4−ジイル；エタン−１，２−ジアミン−Ｎ1，Ｎ2−ジイル；Ｎ1，Ｎ2−ジアルキルエタン−１，２−ジアミン−Ｎ1，Ｎ2−ジイル；プロパン−１，３−ジアミン−Ｎ1，Ｎ3−ジイル；Ｎ1，Ｎ3−ジアルキルプロパン−１，３−ジアミン−Ｎ1，Ｎ3−ジイル；１，４−ジアミノアントラセン−９，１０−ジオン−１，４−ジイル；Ｃ6アレーン−１，４−ジアミン−Ｎ1，Ｎ4−ジイル（前記アレーンが、２、３、５、または６位で１〜４個の置換基で置換され、前記置換基が独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から選択される）；または置換ピペラジン−１，４−ジイル（前記ピペラジンが、２、３、５、または６位で１〜８個の置換基で置換され、前記置換基が独立して、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及びＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択される）であり、
Ｙ’が、
2017533263.tif 000003
Ｚ’が、
2017533263.tif 000004
式中、
Ｚ’がＲ5である場合のみ、Ｙ’が単結合であり、
Ａ1及びＡ1’が各々独立して、Ｎ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ、Ｓ、またはＣＲ6であり、
Ａ2及びＡ2’が各々独立して、ＮまたはＣＲ7であり、
Ａ3及びＡ3’が各々独立して、ＮＲ8、Ｏ、またはＳであり、
Ａ4及びＡ4’が各々独立して、ＮまたはＣＲ9であり、
Ａ5及びＡ5’が各々独立して、ＮまたはＣＲ10であり、
Ａ6及びＡ6’が各々独立して、ＮまたはＣＲ11であり、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2'、Ｒ3、Ｒ3'、Ｒ4、Ｒ4’、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、及びＲ11が各々独立して、水素；アルキル；ハロ；トリフルオロメチル；ジアルキルアミノ（各アルキルが独立して選択される）；−ＮＨ2；アルキルアミノ；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル（前記置換ヘテロシクロアルキルが、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換される）；及び置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
前記置換ヘテロアリールアルキルが、−ＮＨ2；−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2（各アルキルが独立して選択される）；アルキル；ハロ；アリール；置換アリール（前記置換アリールが、−ＳＯ2Ｒ12、−ＯＲ13、−ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ3、アミノアルキル−、−Ｓ（Ｏ）Ｒ14、及びアルキルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換される）；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；置換アリール（前記置換アリールが、アルキル、−ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換される）；アルキルアミノ−；ヘテロシクロアルキル−アルキル−アミノ−；アルキルアミノアルキルアミノ−；−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ15；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ16Ｒ17；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ16Ｒ17；及び置換ヘテロアリール（前記置換ヘテロアリールが、アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2（各アルキルが独立して選択される）、−ＣＦ3、及び置換アリール（前記置換アリールが、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ15及び−ＣＮからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換される）からなる群から選択される１〜３個の置換基で置換される）からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、及びＲ17が各々独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、独立して選択されたＣ1〜Ｃ6アルキルを含むジアルキルアミノ、−ＮＨ2、アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、及び置換ヘテロシクロアルキル（前記置換ヘテロシクロアルキルが、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）及びＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換される）からなる群から選択される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項２】
前記式Ｚ−Ｙ−Ｑ−Ｙ’−Ｚ’が、
2017533263.tif 000005
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ1及びＡ1’、Ａ2及びＡ2’、Ａ3及びＡ3’、Ａ4及びＡ4’、Ａ5及びＡ5’、Ａ6及びＡ6’、Ｒ1及びＲ1’、Ｒ2及びＲ2’、Ｒ3及びＲ3’、ならびにＲ4及びＲ4’からなる群
から選択される１つ以上の対のメンバーが同じである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ1及びＡ1’、Ａ2及びＡ2’、Ａ3及びＡ3’、Ａ4及びＡ4’、Ａ5及びＡ5’、Ａ6及びＡ6’、Ｒ1及びＲ1’、Ｒ2及びＲ2’、Ｒ3及びＲ3’、ならびにＲ4及びＲ4’からなる群
から選択される１つ以上の対のメンバーが異なる、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ1及びＡ1’、Ａ2及びＡ2’、Ａ3及びＡ3’、Ａ4及びＡ4’、Ａ5及びＡ5’、Ａ6及びＡ6’、Ｒ1及びＲ1’、Ｒ2及びＲ2’、Ｒ3及びＲ3’、ならびにＲ4及びＲ4’からなる群
から選択される各対のメンバーが同じである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ1及びＡ1’、Ａ2及びＡ2’、Ａ3及びＡ3’、Ａ4及びＡ4’、Ａ5及びＡ5’、Ａ6及びＡ6’、Ｒ1及びＲ1’、Ｒ2及びＲ2’、Ｒ3及びＲ3’、ならびにＲ4及びＲ4’からなる群
から選択される各対のメンバーが異なる、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
前記式Ｚ−Ｙ−Ｑ−Ｙ’−Ｚ’が、
2017533263.tif 000006
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ3及びＡ3’の少なくとも一方がＯまたはＳである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ1及びＡ1’の一方または両方がＮである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ2及びＡ2’の一方または両方がＣＨであり、Ａ3がＮＨであり、Ａ4がＮであり、Ａ5がＣＨであり、Ａ6がＣＨである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ2及びＡ2’の一方または両方がＣＨであり、Ａ3及びＡ3’の一方または両方がＮＨであり、Ａ4及びＡ4’の一方または両方がＮであり、Ａ5及びＡ5’の一方または両方がＣＨ
であり、Ａ6及びＡ6’の一方または両方がＣＨである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑが、ピペラジン−１，４−ジイル；２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２，５−ジイル；２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン−２，５−ジイル；１，４−ジアゼパン−１，４−ジイル；Ｎ1，Ｎ2−ジアルキルエタン−１，２−ジアミン−Ｎ1，Ｎ2−ジイル；Ｎ1，Ｎ3−ジアルキルプロパン−１，３−ジアミン−Ｎ1，Ｎ3−ジイル；１，４−ジアミノアントラセン−９，１０−ジオン−１，４−ジイル；Ｃ6アレーン−１，４−ジアミン−Ｎ1，Ｎ4−ジイル（前記アレーンが、２、３、５、または６位で１〜４個の置換基で置換され、各置換基が独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から選択される）；または置換ピペラジン−１，４−ジイル（前記ピペラジンが、２、３、５、または６位で１〜８個の置換基で置換され、各置換基が独立して、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及びＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択される）である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、以下の構造、
2017533263.tif 000007
2017533263.tif 000008
またはその塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
動物における状態を治療するための、請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物であって、前記状態が、感染性疾患、自己免疫疾患、糖尿病、及び慢性炎症性疾患からなる群から選択されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１５】
前記感染性疾患が、インフルエンザ感染を含み、前記自己免疫疾患が、潰瘍性大腸炎及びクローン病からなる群から選択される炎症性腸疾患を含み、前記糖尿病が、１型糖尿病及び２型糖尿病からなる群から選択され、または前記慢性炎症性疾患が、メタボリックシンドロームを含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
式Ａ−Ｂ−Ｃを含む化合物であって、
式中、
Ａが、
2017533263.tif 000009
Ｂが、
2017533263.tif 000010
Ｃが、
2017533263.tif 000011
式中、
Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11、Ａ12、Ａ13、及びＡ14が各々独立して、ＣＨ、ＣＲ18、及びＮから選択され、
Ａ15、Ａ16、Ａ17、Ａ18、Ａ19、及びＡ20が各々独立して、ＣＨ、ＣＲ19、Ｎ、ＮＲ20、Ｏ、及びＳから選択されるが、但し、Ａ15、Ａ16、及びＡ17のうちの１つのみが、Ｎ、ＮＲ20、Ｏ、またはＳであってもよく、Ａ18、Ａ19、及びＡ20のうちの１つのみが、Ｎ、ＮＲ20、Ｏ、またはＳであってもよいことを条件とし、
Ｒ18及びＲ19が各々独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキル；Ｃ1〜Ｃ6ジアルキルアミノ（各Ｃ1〜Ｃ6アルキルが独立して選択される）；−ＮＨ2；アルキルアミノ；ヘテロシクロアルキル；及び置換ヘテロシクロアルキル（前記置換ヘテロシクロアルキルが、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）及びＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換される）から選択され、１つより多くのＣＲ18を有する化合物において、各Ｒ18が独立して選択され、１つより多くのＣＲ19を有する化合物において、各Ｒ19が独立して選択され、
Ｒ20が、Ｃ1〜Ｃ6アルキルである、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
【請求項１７】
Ｂが、
2017533263.tif 000012
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、以下の構造、
2017533263.tif 000013
またはその塩を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
動物における状態を治療するための、請求項１６に記載の化合物を含む医薬組成物であって、前記状態が、感染性疾患、自己免疫疾患、糖尿病、及び慢性炎症性疾患からなる群から選択されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２０】
前記感染性疾患が、インフルエンザ感染を含み、前記自己免疫疾患が、潰瘍性大腸炎及びクローン病からなる群から選択される炎症性腸疾患を含み、前記糖尿病が、１型糖尿病及び２型糖尿病からなる群から選択され、または前記慢性炎症性疾患が、メタボリックシンドロームを含む、請求項１９に記載の医薬組成物。