【手続補正書】
【提出日】平成30年5月30日(2018.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
胃の中に長時間保持される胃内滞留型剤形（ＧＲＤＦ）において、
２つ以上の部分を有する本体であって、前記本体は、摂取のための潰れた構成と、前記胃の内部に保持されるための膨張構成と、機械的事象後に前記本体が前記２つ以上の部分に機械的に分解される分解構成と、の間で変形するように構成され、前記本体の分解された前記２つ以上の部分それぞれが幽門弁を通って前記胃から出るようなサイズである、本体と、
活性薬剤成分（ＡＰＩ）または診断薬を含む、前記本体と関連する組成物と、
を含み、
前記機械的事象は、前記組成物からの前記ＡＰＩまたは診断薬の吸収および／または溶解である、胃内滞留型剤形（ＧＲＤＦ）。
【請求項２】
請求項１に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記２つ以上の部分は、２つ以上のアームである、ＧＲＤＦ。
【請求項３】
請求項２に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、２つのアームを含む、ＧＲＤＦ。
【請求項４】
請求項１または２に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記２つ以上のアームのうちの少なくとも１つ、または２つのアームが、前記ＡＰＩまたは診断薬に解放可能に係合するように構成されている、ＧＲＤＦ。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記組成物は、前記本体に画定されたキャビティの内部に位置付けられている、ＧＲＤＦ。
【請求項６】
請求項２、４、または５に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記２つ以上のアームは、ヒンジ組立体によって互いに旋回可能に接続され、前記機械的事象後に、互いから係合解除されるように構成されている、ＧＲＤＦ。
【請求項７】
請求項１に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体の少なくとも一部は、塩基性環境で腐食するｐＨ依存性ポリマーから形成されている、ＧＲＤＦ。
【請求項８】
請求項６または７に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記２つ以上のアームのうちの１つのアームは、その中に画定されたキャビティを含み、前記１つのアームは、前記ヒンジ組立体および前記組成物に係合するように構成されている、ＧＲＤＦ。
【請求項９】
請求項６、７、または８に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記ヒンジ組立体の少なくとも一部は、前記組成物と、前記２つのアームのうちの少なくとも１つのアームの内壁との間に挟まれ、前記ヒンジ組立体の前記少なくとも一部は、前記機械的事象後に、前記少なくとも１つのアームから機械的に係合解除されるように構成されている、ＧＲＤＦ。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
機械的な分解は、所定の時間が経過した後に生じ、前記所定の時間は、少なくとも４時間である、ＧＲＤＦ。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
機械的な分解は、所定の時間が経過した後に生じ、前記所定の時間は、少なくとも１２時間である、ＧＲＤＦ。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
機械的な分解は、所定の時間が経過した後に生じ、前記所定の時間は、少なくとも１８時間である、ＧＲＤＦ。
【請求項１３】
請求項６〜１２のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記機械的事象は、前記組成物からの前記ＡＰＩの実質的な溶解または吸収後に生じる、ＧＲＤＦ。
【請求項１４】
請求項６〜１３のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記機械的事象は、前記組成物からの前記ＡＰＩの７０％超の溶解および／または吸収後に生じる、ＧＲＤＦ。
【請求項１５】
請求項１４に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記機械的事象は、前記組成物からの前記ＡＰＩの８０％超の溶解および／または吸収後に生じる、ＧＲＤＦ。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、保持機構によって前記潰れた構成に維持され、前記本体は、ヒンジ組立体によって前記膨張構成に移行する、ＧＲＤＦ。
【請求項１７】
請求項１６に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記保持機構は、流体環境に導入されると溶解するカプセルである、ＧＲＤＦ。
【請求項１８】
請求項１６または１７に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記カプセルが少なくとも部分的に溶解すると、前記本体は、前記膨張構成に移行する、ＧＲＤＦ。
【請求項１９】
請求項１６、１７、または１８に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、５分未満で、胃の中に保持されるのに適した前記膨張構成に移行する、ＧＲＤＦ。
【請求項２０】
請求項１６、１７、または１８に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、３分未満で、胃の中に保持されるのに適した前記膨張構成に移行する、ＧＲＤＦ。
【請求項２１】
請求項２に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記２つ以上のアームは、第１のＡＰＩまたは診断薬を含む第１の組成物を含む第１のアームと、第２のＡＰＩまたは診断薬を含む第２の組成物を含む第２のアームと、を含む、ＧＲＤＦ。
【請求項２２】
請求項２１に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記第２のＡＰＩまたは診断薬は、前記第１のＡＰＩまたは診断薬とは配合禁忌である、ＧＲＤＦ。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、前記組成物を収容するために、約１００ｍｍ３〜約２０００ｍｍ３の潜在的容量を含む、ＧＲＤＦ。
【請求項２４】
請求項２３に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、前記組成物を収容するために、約２００ｍｍ３〜約１８００ｍｍ３の潜在的容量を含む、ＧＲＤＦ。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記組成物は、約０．１ｍｇ〜約２ｇの範囲の量の前記ＡＰＩを含む、ＧＲＤＦ。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記組成物は、約１０ｍｇ〜約１．８ｇの範囲の量の前記ＡＰＩを含む、ＧＲＤＦ。
【請求項２７】
請求項２６に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記組成物は、１．５ｇ未満の前記ＡＰＩを含む、ＧＲＤＦ。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記組成物は、４００ｍｇ超の量の前記ＡＰＩを含む、ＧＲＤＦ。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記組成物は、１５００ｍｇ超の量の前記ＡＰＩを含む、ＧＲＤＦ。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記組成物は、賦形剤をさらに含み、前記賦形剤の重量に対する前記ＡＰＩの重量の比率は、約０．８〜約０．０５の範囲である、ＧＲＤＦ。
【請求項３１】
請求項３０に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記比率は、約０．７〜約０．３の範囲である、ＧＲＤＦ。
【請求項３２】
請求項２９または３０に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記比率は、約０．６〜約０．４の範囲である、ＧＲＤＦ。
【請求項３３】
請求項３０〜３２のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記ＡＰＩおよび前記賦形剤両方の総量に対する前記ＡＰＩの比率は、重量で、約０．５〜約０．９５である、ＧＲＤＦ。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、セルロースエステル、および可塑剤を含む、ＧＲＤＦ。
【請求項３５】
請求項３４に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記セルロースエステルは、酢酸セルロース、三酢酸セルロース、コハク酸ヒドロキシプロピルメチル酢酸セルロース、セルロースプロピオネート、酢酸セルロースプロピオネート、酢酸セルロースブチレート、またはそれらの組み合わせである、ＧＲＤＦ。
【請求項３６】
請求項３４または３５に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記セルロースエステルは、酢酸セルロースを含む、ＧＲＤＦ。
【請求項３７】
請求項３４、３５、または３６に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記可塑剤は、ジブチルセバケート、トリエチルシトレート、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコールモノメチルエーテル、アセチルトリブチルシトレート、トリアセチン、またはそれらの組み合わせである、ＧＲＤＦ。
【請求項３８】
請求項３４〜３７のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記セルロースエステルおよび前記可塑剤は、約３：１〜約８：１の範囲の比率で存在する、ＧＲＤＦ。
【請求項３９】
請求項３４〜３７のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記セルロースエステルおよび前記可塑剤は、約４：１〜約６：１の範囲の比率で存在する、ＧＲＤＦ。
【請求項４０】
請求項３４〜３７のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記セルロースエステルおよび前記可塑剤は、約４：１の比率で存在する、ＧＲＤＦ。
【請求項４１】
請求項３４〜４０のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、単位剤形当たり約２００ｍｇ超の前記セルロースエステルを含む、ＧＲＤＦ。
【請求項４２】
請求項３４〜４０のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、単位剤形当たり約７５０ｍｇ超の前記セルロースエステルを含む、ＧＲＤＦ。
【請求項４３】
請求項３４〜４２のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、単位剤形当たり約５０ｍｇ超の前記可塑剤を含む、ＧＲＤＦ。
【請求項４４】
請求項３４〜４２のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、単位剤形当たり約１９０ｍｇ超の前記可塑剤を含む、ＧＲＤＦ。
【請求項４５】
請求項１〜４４のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、少なくとも１時間の時間にわたり、少なくとも４００ｇｒＦの繰り返し力を受けて、無傷のままであるように機械的耐久性を有する、ＧＲＤＦ。
【請求項４６】
請求項４４または４５に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記時間は、少なくとも９時間である、ＧＲＤＦ。
【請求項４７】
請求項４５または４６に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記繰り返し力は、約４００〜約３０００ｇｒＦの範囲である、ＧＲＤＦ。
【請求項４８】
請求項１〜４７のいずれか１項に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、射出成形または３Ｄ印刷によって製造されている、ＧＲＤＦ。
【請求項４９】
請求項１に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記組成物は、前記本体の一部内に保持され、前記ＡＰＩおよび賦形剤を含み、
前記ＡＰＩおよび前記賦形剤双方の総量に対する前記ＡＰＩの比率が、約０．５〜約０．９５である、ＧＲＤＦ。
【請求項５０】
請求項１に記載のＧＲＤＦにおいて、
インサート組成物は、前記本体が前記膨張構成にあるときに、前記本体の前記２つ以上の部分の係合を維持するように構成されている、ＧＲＤＦ。
【請求項５１】
請求項１に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体の前記２つ以上の部分は、５〜７．５のｐＨで腐食可能である、ＧＲＤＦ。
【請求項５２】
請求項１に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記機械的事象は、前記組成物からの前記ＡＰＩまたは診断薬の少なくとも５０％の溶解後に誘発される、ＧＲＤＦ。
【請求項５３】
請求項１に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記２つ以上の部分は、前記潰れた構成および前記膨張構成において前記組成物と機械的に係合する、ＧＲＤＦ。
【請求項５４】
請求項６に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記２つ以上のアームは、付勢要素によって前記膨張構成に付勢される、ＧＲＤＦ。
【請求項５５】
請求項５４に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記２つ以上のアームのうちの１つの内向き表面が、前記付勢要素を所定の場所にロックするためにロック機構を含む、ＧＲＤＦ。
【請求項５６】
請求項１に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記本体は、擬似胃液に１２時間さらされた後、機械的強度および寸法を維持する、ＧＲＤＦ。
【請求項５７】
請求項１に記載のＧＲＤＦにおいて、
前記２つ以上の部分は、前記潰れた構成および前記膨張構成において機械的に係合される、ＧＲＤＦ。