【手続補正書】
【提出日】平成29年12月18日(2017.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８０】
３−メチル−−２−ニトロベンズアミド
【化４０】
2017503786.tif 000001
ＤＣＭ（１０００ｍＬ）中、３−メチル−２−ニトロ安息香酸（１００ｇ、５５２ｍｍｏｌ）の溶液に、２５℃で塩化オキサリル（７２．５ｍＬ、８２８ｍｍｏｌ）を加えた。
この反応混合物を室温で１時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去した。残渣をＣＨ２Ｃｌ２（１００ｍＬ）に溶かした。溶媒を室温でＮＨ４ＯＨ（１０００ｍＬ、７７０４ｍｍｏｌ）に加え、３０分間撹拌した。次に、この反応混合物をＥｔＯＡｃ（３×５００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、６７ｇ（６０．６％）の標題化合物を得た。LC-MS m/z 181.1 (M+H)+, 1.40 (保持時間)。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５８】
１−フルオロ−３−メチル−２−ニトロベンゼン
【化１１７】
2017503786.tif 000002
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５９】
ＤＣＥ（１５０ｍＬ）中、２−フルオロ−６−メチルアニリン（８．５ｇ、６７．９ｍｍｏｌ）の溶液に、室温、窒素下で、ｍ−ＣＰＢＡ（５８．６ｇ、２７２ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。この反応混合物を７０℃で４時間撹拌した。ＤＣＭ（５００ｍＬ）を加えた。次に、それを１Ｎ  ＮａＯＨ（２００ｍＬ×４）で洗浄した。合わせた有機層を乾燥させ、窒素流下、５０℃で濃縮し、１１．２ｇ（６５．９％）の標題化合物を得た。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９７】
実施例７２
３−（４−クロロ−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸
【化２５３】
2017503786.tif 000003
を加えた。得られた反応混合物を９５℃で１時間撹拌した。この反応混合物をＥｔＯＡｃ（３×１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した後、生成物をシリカカートリッジ（４０ｇ）で、３０分で０から３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、次いで、２０分で３０％から１００％への勾配を流す１８ｍＬ／分で溶出するＣｏｍｂｉｆｌａｓｈ  Ｃｏｍｐａｎｉｏｎを用いて精製した。溶媒を減圧下で除去し、１３７ｍｇ（４４．９％）の標題化合物を得た。LC-MS m/z 355.1 (M+H)+, 0.82 (保持時間)。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４８５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４８５】
３−（７−メトキシ−１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（メチルアミノ）メチル）フェニル）プロパン酸エチル
【化３４１】
2017503786.tif 000004
ＤＣＭ（６ｍＬ）に溶かした３−（３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸エチル（３５０ｍｇ、０．８８１ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化チオニル（０．０９６ｍＬ、１．３２１ｍｍｏｌ）を加え、この混合物を室温で４８時間撹拌した。ＬＣ−ＭＳを確認した後、この混合物を、Ｖ１０エバポレーターを用いて真空下で蒸発させ、３２６ｍｇの粗３−（３−（クロロメチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸エチルを得た。１）ＴＨＦ（２ｍＬ）に溶かした粗３−（３−（クロロメチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸エチル（２００ｍｇ、０．４８１ｍｍｏｌ）に、メタンアミン（１４．９３ｍｇ、０．４８１ｍｍｏｌ）およびＮ−エチル−Ｎ−イソプロピルプロパン−２−アミン（２４９ｍｇ、１．９２３ｍｍｏｌ）を加え、この混合物をマイクロ波条件下（１２０℃、１時間、高）で加熱した後、この混合物を、ｒｏｔａｖａｐエバポレーターを用いて真空下で蒸発させ、ＤＣＭに溶かし、Ｃｏｍｂｉ  ｆｌａｓｈで精製し、１７０ｍｇ（７０％）の標題化合物を得た。LC-MS m/z 411.2(M+H)+, 0.70 (保持時間)。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５６０】
実施例１２０
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ[ｆ][１，２，５]チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸
【化４１６】
2017503786.tif 000005
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−２−メチル−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸エチル
【化４１７】
2017503786.tif 000006
ヘキサン中２Ｍのｎ−ＢｕＬｉ溶液（１．１００ｍＬ、２．２００ｍｍｏｌ）を、ドライアイスアセトン浴で冷却した、ＴＨＦ（２ｍＬ）中、ジイソプロピルアミン（０．３８１ｍＬ、２．６７ｍｍｏｌ）の溶液（約−７０℃）に加える。この透明な溶液をドライアイスアセトン浴温で１０分間撹拌した後、氷水浴で温め、１０分間撹拌し、０．６３ＭのＬＤＡを得た。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５６２】
【化４１８】
2017503786.tif 000007
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ[ｆ][１，２，５]チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸
【化４１９】
2017503786.tif 000008
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−２−メチル−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸エチル（９９ｍｇ、０．１７２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）に溶かした後、水（３ｍＬ）およびＭｅＯＨ（１ｍＬ）に溶かしたＬｉＯＨ（８２ｍｇ、３．４４ｍｍｏｌ）を加え、透明な溶液を得た。２３℃で２０時間撹拌した後、６時間５０℃に加熱し、２３℃に冷却し、密閉バイアル内で３日間撹拌した。次に、この反応物を６時間５０℃に再加熱した。溶媒を真空蒸発させ、残渣をＥｔＯＡｃ（７５ｍＬ）および１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（２５ｍＬ）と合わせた。相に分け、水相をＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ）で抽出し、合わせたＥｔＯＡｃを水（２５ｍＬ）および飽和ＮａＣｌ水溶液（２５ｍＬ）で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮して６９ｍｇを得た。この粗生成物をＤＭＳＯ（３．５ｍＬ）に溶かし、０．４５ｍｍのアクロディスクで濾過し、１０分で２０％ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％ＴＦＡ）から８５％ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％ＴＦＡ）へ移行する直線勾配を用いて２０ｍＬ／分で溶出する逆相ＨＰＬＣ（ＹＭＣ  Ｃ１８  Ｓ−５ｍｍ／１２ｎｍ  ５０×２０ｍｍ分取カラム）（０．５ｍＬ／注入）により精製した。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５９４】
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド
【化４４７】
2017503786.tif 000009
ＴＨＦ（５ｍＬ）および水（２ｍＬ）中、（Ｒ）−１−アミノプロパン−２−オール（０．２ｇ、２．５９ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（０．３６ｇ、２．５９ｍｍｏｌ）および２−クロロピリジン−３−スルホニルクロリド（０．５ｇ、２．３６ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。この反応混合物を２３℃で１時間撹拌した。この反応混合物をＨ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた抽出液をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０．５５ｇ（９３％）の標題化合物を得た。LC-MS m/z 251.0 (M+H)+, 0.45 (保持時間)。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６０６】
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）アセトアミド
【化４５９】
2017503786.tif 000010
ＤＭＦ（３ｍＬ）、ＮａＨ（０．４８４ｇ、２０．１５ｍｍｏｌ）中、Ｎ−（２−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）アセトアミド（５．０ｇ、２０．１５ｍｍｏｌ）の溶液に、を加えた。３０分後、ＭｅＩ（１．２５４ｍＬ、２０．１５ｍｍｏｌ）を加えた。この反応混合物を室温で１時間撹拌した。ＮａＨＣＯ３水溶液を加えた後、それをＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を水およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過した。濾液を減圧下で濃縮した。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーにより精製し（ヘキサン：ＥｔＯＡｃ＝２：１）、４．６ｇ（８７％）の標題化合物を得た。LC-MS m/z 263.0 (M+H)+, 1.65 (保持時間)。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６５２】
［２−クロロ−５−（３，３，４，４−テトラメチル−ジオキサボロラン−１−イル）−フェニル］−メタノール
【化５０５】
2017503786.tif 000011
ジオキサン中、５−ブロモ−２−クロロベンジルアルコール（４．１０ｇ、１８．０ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラト）ジボロン（５．５３ｇ、２１．６ｍｍｏｌ）およびＫＯＡｃ（７．０５ｇ、７１．８ｍｍｏｌ）の撹拌混合物をＮ２で脱気し、（ＰＰｈ３）２ＰｄＣｌ２（０．７５６ｇ、１．０８ｍｍｏｌ）で処理し、還流下で２．５時間加熱した。この反応物を水で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した（２回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濃縮乾固した。残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（５０％ＤＣＭ／石油）により精製し、無色の固体（３．５ｇ、７３％）を得た。やや純度の低い材料のさらなる画分が黄色油状物として単離された（１．０ｇ、１２％）。LCMS (M+18)+ 286/288(Cl), RT 1.38分。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６５４】
３−（４−クロロ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−プロピオン酸メチルエステル
【化５０７】
2017503786.tif 000012
［２−クロロ−５−（３，３，４，４−テトラメチル−ジオキサボロラン−１−イル）−フェニル］−メタノール（０．９２７ｇ、３．４５ｍｍｏｌ）、（Ｅ）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−アクリル酸メチルエステル（０．５００ｇ、２．３０ｍｍｏｌ）、［ＲｈＣｌ（ｃｏｄ）］２（０．０５７ｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（０．３４９ｇ、３．４５ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（１．２ｍＬ）および水（７．７ｍＬ）の撹拌混合物を９５℃で６時間加熱した。さらなる［２−クロロ−５−（３，３，４，４−テトラメチル−ボロラン−１−イル）−フェニル］−メタノール（０．５当量）および［ＲｈＣｌ（ｃｏｄ）］２（０．０５０ｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を加え、この混合物を再び１６時間加熱した。この混合物を水で希釈し、ＣＨＣｌ３：ＩＰＡ（３：１、３回）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで連続的に洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮乾固した。残渣をＭｅＯＨに取り、この溶液を２滴の濃ＨＣｌで処理した後、還流下で４時間撹拌した。濃縮乾固した後、シリカゲルクロマトグラフィー（１００％ＤＣＭ）により精製し、生成物を白色固体として得た（０．５６０ｇ、６８％）。LCMS (M+H)+ 360/362(Cl), RT 1.18分。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６９７】
（Ｒ）−２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシブチル）ピリジン−３−スルホンアミド
【化５４９】
2017503786.tif 000013
ＴＨＦ（８０ｍＬ）および水（１６ｍＬ）中、（Ｒ）−１−アミノ−２−ブタノール（２．５ｇ、２８．０ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（２．４７７ｇ、１７．９２ｍｍｏｌ）、次いで、２−クロロピリジン−３−スルホニルクロリド（３．８ｇ、１７．９２ｍｍｏｌ）を加えた。得られた反応混合物を室温で５時間撹拌した。この反応混合物をＨ２Ｏ（１００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（１５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮し、標題化合物２−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシブチル）ピリジン−３−スルホンアミド（５．１ｇ、１７．５６ｍｍｏｌ、収率９８％）を得た。LC-MS m/z 265.1 (M+H)+, 1.29 (保持時間)。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７４２】
２−（１，１−ジオキシド−３−オキソベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）酢酸メチル
【化５９３】
2017503786.tif 000014
ＤＭＦ（３０ｍＬ）中、ナトリウム３−オキソ−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２−イド１，１−ジオキシド（１５ｇ、７３．１ｍｍｏｌ）の溶液に、メチルブロモアセテートを加えた。この混合物を１００℃で３時間撹拌し、室温に冷却し、冷水に注いだところ、すぐに固体が形成された。この固体を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、ＭｅＯＨから再結晶化した。LC-MS: m/z 256(M+H)+  1.43分 (保持時間)。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７８８】
３−（５−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）アクリル酸（Ｚ）−エチル
【化６３９】
2017503786.tif 000015
ＤＭＦ（３ｍＬ）中、３−ブロモ−５−メトキシ−２−メチルピリジン（５００ｍｇ、２．４７５ｍｍｏｌ）の溶液に、室温で、エチルアクリレート（１２３９ｍｇ、１２．３７ｍｍｏｌ）、トリ−ｏ−トリルホスフィン（２２６ｍｇ、０．７４２ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ（１．７２９ｍＬ、９．９０ｍｍｏｌ）およびＰｄ（ＯＡｃ）２（５．５６ｍｇ、０．０２５ｍｍｏｌ）を加え、マイクロ波照射下、１２０℃で１．３０時間撹拌した。この反応物を室温に冷却し、セライトで濾過し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で洗浄した。濾液(fitrate)をブライン溶液（１００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、溶媒を真空下で蒸発させた。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製し、３−（５−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）アクリル酸（Ｚ）−エチル（３００ｍｇ、１．１９９ｍｍｏｌ、収率４８．５％）を得た。LC-MS m/z 222 (M+H)+, 1.13分 (保持時間)。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７９２】
３−（ｍ−トリル）プロパン−１−オール
【化６４３】
2017503786.tif 000016
ＴＨＦ（５０ｍＬ）中、３−（ｍ−トリル）プロパン酸（２ｇ、１２．１８ｍｍｏｌ）の溶液に、窒素雰囲気下、０℃で、ＴＨＦ中２ＭのＬＡＨ（３０ｍＬ、３０．５ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した(strirred)。この反応混合物を飽和硫酸ナトリウムで急冷し、ＥｔＯＡｃで抽出し（２回）、有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４下で乾燥させ、濾過した。濾液を蒸発させ、粗残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（２０：８０）を使用することにより精製し、３−（ｍ−トリル）プロパン−１−オール（１．４ｇ、９．２９ｍｍｏｌ、収率７６％）を得た。LC-MS m/z 151 (M+H)+, 2.03分 (保持時間)。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８１６】
３−（３−（（７−ブロモ−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ[ｆ][１，２]チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ[ｄ][１，２，３]チアゾール−５−イル）プロパン酸エチル
【化６６８】
2017503786.tif 000017
ＴＨＦ（２０ｍＬ）中、１，１−二酸化７−ブロモ−４−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン（５００ｍｇ、１．７２３ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃で、３−（３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸エチル（６０９ｍｇ、１．７２３ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（４５２ｍｇ、１．７２３ｍｍｏｌ）およびＤＥＡＤ（０．２７３ｍＬ、１．７２３ｍｍｏｌ）を加えた。この反応物を室温で３時間撹拌した。この反応混合物を０℃に冷却し、水で急冷し、ＥｔＯＡｃで抽出した（２回）。有機層をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４下で乾燥させ、濾過した。濾液を蒸発させ、カラムクロマトグラフィーにより、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（３０：７０）を用いて精製し、３−（３−（（７−ブロモ−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸エチル（４００ｍｇ、０．６１３ｍｍｏｌ、収率３５．６％）を得た。LC-MS m/z 624 (M+H)+, 2.83分 (保持時間)。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９６７】
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸
【化８０８】
2017503786.tif 000018
６０ｍｇの３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸エチルをＭｅＯＨ（２ｍＬ）に溶かした。２Ｍ  ＬｉＯＨ（３．０９ｍＬ、６．１８ｍｍｏｌ）を加え、この反応混合物をＢｉｏｔａｇｅマイクロ波にて高吸収で、３０分間８０℃で加熱した。０．８ｍＬの１Ｎ  ＨＣｌおよび１．５ｍＬのＤＭＳＯを加えた。大部分の溶媒を減圧下で除去し、サンプルを逆相クロマトグラフィー（Ｓｕｎｆｉｒｅ  Ｃ１８、１９×１００ｍｍ、５ｕ；移動相Ａ＝水＋０．１％ＴＦＡ：移動相Ｂ＝ＭｅＣＮ＋０．１％ＴＦＡ；１８ｍＬ／分；１０分で３５％Ｂから６５％Ｂへ）により精製し、６２ｍｇの異性体混合物３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸を得た。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１０２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１０２８】
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸
【化８７０】
2017503786.tif 000019
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中、３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸エチル（１０１ｍｇ、０．１８５ｍｍｏｌ）の溶液に、室温で、２Ｍ  ＬｉＯＨ（０．５５４ｍＬ、１．１０９ｍｍｏｌ）を加えた。この反応混合物をＢｉｏｔａｇｅマイクロ波にて高吸収で、３０分間８５℃で加熱した。１Ｎ  ＨＣｌ（１．１０９ｍＬ、１．１０９ｍｍｏｌ）および１ｍＬのＤＭＳＯを加え、濃縮した。この反応混合物を酸性条件下、逆相ＨＰＬＣで精製し、標題化合物（８２．２ｍｇ、０．１５４ｍｍｏｌ、収率８４％）を得た。LC-MS m/z 519.2 (M+H)+, 1.05分 (保持時間)
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１０８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１０８８】
実施例２４１
３−（４−カルバモイル−２−メチルフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸
【化９２７】
2017503786.tif 000020
ＴＨＦ（２ｍＬ）中、３−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸メチル（５０ｍｇ、０．１５５ｍｍｏｌ）の溶液に、１，１−二酸化（Ｒ）−４−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン（５２．７ｍｇ、０．２３２ｍｍｏｌ）、ＰＳ−ＰＰｈ３（１９３ｍｇ、０．３０９ｍｍｏｌ）およびＤＩＡＤ（０．０６０ｍＬ、０．３０９ｍｍｏｌ）を加えた。得られた反応混合物を室温で３０分間撹拌した。この反応混合物を濾過し、真空下で蒸発させた。この中間体をＥｔＯＨ（２ｍＬ）に再溶解させた。得られた溶液にＮａＯＨ（２Ｎ）（０．５４１ｍＬ、１．０８２ｍｍｏｌ）およびＨ２Ｏ２（約３０％）（０．１１１ｍＬ、１．０８２ｍｍｏｌ）を加えた。得られた反応混合物を室温で１７時間撹拌した。この反応混合物をＨＣｌ（１Ｎ）でｐＨ約５に酸性化し、真空下で蒸発させ、逆相ＨＰＬＣで精製し、目的生成物３−（４−カルバモイル−２−メチルフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸（２９．５ｍｇ、０．０５５ｍｍｏｌ、収率３５．６％）を得た。
LC-MS m/z 537.3 (M+H)+, 0.97分 (保持時間)。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１４９】
実施例２６４
２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−デカエン−２５−イル｝酢酸
【化９８５】
2017503786.tif 000021
ＭｅＯＨ（７．００ｍＬ）中、２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１４，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−ウンデカエン−２５−イル｝酢酸エチル（４５ｍｇ、０．０７３ｍｍｏｌ）の溶液に、２０％Ｐｄ（ＯＨ）２（１．０３１ｍｇ、７．３４μｍｏｌ）を加え、得られた懸濁液を水素雰囲気下で１時間撹拌した。この反応混合物を蒸発させた。この中間体をＭｅＯＨ（３ｍＬ）に再溶解させた。得られた溶液にＮａＯＨ（２Ｎ）（１４．６９ｍｇ、０．３６７ｍｍｏｌ）を加え、この混合物を、マイクロ波照射を用いて８０℃で３０分間加熱した。この反応混合物をＨＣｌ（１Ｎ）でｐＨ約５に酸性化し、真空下で蒸発させ、逆相ＨＰＬＣで精製し、目的生成物異性体２  ２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−デカエン−２５−イル｝酢酸（６．１ｍｇ、１０．４０μｍｏｌ、１４．１６％）を得た。LC-MS m/z 587.3 (M+H)+, 1.03分 (保持時間)。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１５０】
実施例２６５
２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，２４（２９），２５，２７−デカエン−８−イル｝酢酸
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１５３】
２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，１８，２４（２９），２５，２７−ウンデカエン−８−イル｝酢酸エチル
【化９８９】
2017503786.tif 000022
ＤＣＭ（１００ｍＬ）中、３−（１−アリル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（４−（ブト−３−エン−１−イル）−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸エチル（０．２４ｇ、０．３８２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＣＭ（１ｍＬ）中、ベンジリデン−ビス（トリシクロヘキシルホスフィン）−ジクロロルテニウム（０．０６５ｇ、０．０７６ｍｍｏｌ）を加えた。得られた反応混合物を還流下で４５時間撹拌し、この間の２１時間目にグラブスの第二世代触媒（６５ｍｇ）を加えた。この反応混合物を蒸発させ、フラッシュクロマトグラフィーにより精製した後、逆相ＨＰＬＣでさらに精製し、目的生成物２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，１８，２４（２９），２５，２７−ウンデカエン−８−イル｝酢酸エチル（１０６．７ｍｇ、０．１７８ｍｍｏｌ、収率４６．５％）を得た。LC-MS m/z 601.1 (M+H)+, 1.16 および1.21分 (保持時間)。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１５４】
２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，２４（２９），２５，２７−デカエン−８−イル｝酢酸
【化９９０】
2017503786.tif 000023
２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，１８，２４（２９），２５，２７−ウンデカエン−８−イル｝酢酸エチル（５６．７ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）の溶液を、Ｈ−ＣＵＢＥを用い、ＭｅＯＨ（３０ｍＬ）およびＤＣＭ（５．０ｍＬ）の混合物中、水素雰囲気下、２０％Ｐｄ（ＯＨ）２（１３．２６ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）で還元した。次に、この反応混合物を蒸発させた。この中間体をＭｅＯＨ（２ｍＬ）に再溶解させ、次いで、ＮａＯＨ（２Ｎ）（１８．８８ｍｇ、０．４７２ｍｍｏｌ）を加えた後、マイクロ波照射を用いて８０℃で３０分間加熱した。この反応混合物をＨＣｌ（１Ｎ）でｐＨ約５に酸性化し、真空下で蒸発させ、逆相ＨＰＬＣで精製し、目的生成物異性体１  ２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，２４（２９），２５，２７−デカエン−８−イル｝酢酸（２４．６ｍｇ、０．０４３ｍｍｏｌ、収率４５．４％）を得た。LC-MS m/z 575.4 (M+H)+, 1.00分 (保持時間)。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１５５】
実施例２６６
２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，１８，２４（２９），２５，２７−ウンデカエン−８−イル｝酢酸
【化９９１】
2017503786.tif 000024
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中、２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，１８，２４（２９），２５，２７−ウンデカエン−８−イル｝酢酸エチル（５０ｍｇ、０．０８３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮａＯＨ（２Ｎ）（１６．６５ｍｇ、０．４１６ｍｍｏｌ）を加え、得られた懸濁液を、マイクロ波照射を用いて８０℃で３０分間加熱した。この反応混合物をＨＣｌ（１Ｎ）でｐＨ約５に酸性化し、真空下で蒸発させ、逆相ＨＰＬＣで精製し、目的生成物異性体１  ２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，１８，２４（２９），２５，２７−ウンデカエン−８−イル｝酢酸（８．２ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ、収率１７．２０％）を得た。LC-MS m/z 573.3 (M+H)+, 1.00分 (保持時間)。
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１５６】
実施例２６７
２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１４，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−ウンデカエン−２５−イル｝酢酸
【化９９２】
2017503786.tif 000025
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１５７】
２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１４，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−ウンデカエン−２５−イル｝酢酸エチル
【化９９３】
2017503786.tif 000026
ＤＣＭ（５０ｍＬ）中、３−（１−アリル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（４−（ブト−３−エン−１−イル）−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）プロパン酸エチル（０．３４４２ｇ、０．５３７ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＣＭ（１ｍＬ）中、ベンジリデン−ビス（トリシクロヘキシルホスフィン）−ジクロロルテニウム（０．０４６ｇ、０．０５４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた反応混合物を還流下で４８時間撹拌し、この間の２４時間目にグラブスの第二世代触媒（４６ｍｇ）を加えた。この反応混合物を蒸発させ、フラッシュクロマトグラフィーにより精製し、目的生成物２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１４，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−ウンデカエン−２５−イル｝酢酸エチル（４２．７ｍｇ、０．０７０ｍｍｏｌ、収率１２．９７％）を得た。LC-MS m/z 613.1 (M+H)+, 1.20分 (保持時間)。
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１５８】
２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１４，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−ウンデカエン−２５−イル｝酢酸
【化９９４】
2017503786.tif 000027
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中、２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１４，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−ウンデカエン−２５−イル｝酢酸エチル（４５ｍｇ、０．０７３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮａＯＨ（２Ｎ）（１４．６９ｍｇ、０．３６７ｍｍｏｌ）を加え、得られた懸濁液を８０℃で０．５時間撹拌した。この反応混合物をＨＣｌ（１Ｎ）でｐＨ約５に酸性化し、真空下で蒸発させ、逆相ＨＰＬＣで精製し、目的生成物異性体１  ２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１４，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−ウンデカエン−２５−イル｝酢酸（５．４ｍｇ、９．２４μｍｏｌ、収率１２．５８％）を得たを得た。LC-MS m/z 585.3 (M+H)+, 0.94分 (保持時間)。
【手続補正２８】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物；
【化１】
2017503786.tif 000028
［式中、
Ａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１またはテトラゾリルであり；
Ｒ１は、水素、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨ２−（４−メチル−１，３−ジオキソール−２−オン）、−Ｃ２−３アルキル−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、−Ｃ２−５アルキル−Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｎ−モルホリニル、−（ＣＨ２）ｎ−フリル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−イミダゾリル、−（ＣＨ２）ｎ−ピロリジニル、−（ＣＨ２）ｎ−ピペリジル、または２−オキソテトラヒドロフラン−３−イルであり；ここで、前記モルホリニルおよびピペリジルは、１または２個のＣ１−３アルキルで置換されていてもよく；前記ピロリジニル、イミダゾリル、およびフリルは、Ｃ１−３アルキル、ハロ、および−Ｏ−Ｃ１−３アルキルから独立に選択される１または２個の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、
−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−Ｓ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル、−Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＦ３、および−ＯＣＦ３から独立に選択される１、２または３個の基で置換されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−フェニル；
−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−３アルキル、および−Ｃ２−３アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから独立に選択される１、２もしくは３個の基で置換されていてもよい、またはＲ１３で、かつ、場合により−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、およびＣ１−３アルキルから独立に選択される１または２個の付加的な基で置換されていてもよいベンゾトリアゾリル；
Ｃ１−３アルキルおよび−ＣＨ２−フェニルから独立に選択される１または２個の基で置換されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−トリアゾリル；
Ｃ１−３アルキルおよび−ＣＨ２−フェニルから独立に選択される１または２個の基で置換されていてもよい−Ｃ３−６シクロアルキル−トリアゾリル；
Ｃ１−３アルキルおよび−ＣＨ２−フェニルから独立に選択される１または２個の基で置換されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−イミダゾリル；
Ｃ１−３アルキルおよび−ＣＨ２−フェニルから独立に選択される１または２個の基で置換されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−ピラゾリル；
Ｃ１−３アルキル、−Ｆ、−ＯＣＨ３、および＝Ｏから独立に選択される１、２または３個の基で置換されていてもよいジヒドロインデニル；
Ｃ１−３アルキル、−Ｆ、−ＯＣＨ３、および＝Ｏから独立に選択される１、２または３個の基で置換されていてもよいイソインドリニル；
Ｃ１−３アルキル、−Ｆ、−ＯＣＨ３、および＝Ｏから独立に選択される１、２または３個の基で置換されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−ピリジル；
−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−Ｆ、およびＣ１−３アルキルから独立に選択される１または２個の基で置換されていてもよいトリアゾロピリジル；
−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−Ｆ、またはＣ１−３アルキルで置換されていてもよいテトラゾロピリジル；
−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、およびＣ１−３アルキルから独立に選択される１または２個の基で置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル；
Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−３アルキル−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ１−３アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２であり；
Ｒ３は、Ｒ４−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ６）−であり；
Ｒ４は、フェニル、Ｃ５−６シクロアルキル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピペリジル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、Ｃ１−３アルキル、または
【化２】
2017503786.tif 000029
であり；これらはそれぞれＣ１−３アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、＝Ｏ、およびＯＨから独立に選択される１または２個の基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ３は、
【化３】
2017503786.tif 000030
であり、
Ｘは、ＣＨ２、ＮＲ９またはＯであり；
各Ｙは、独立にＮまたはＣＨであり；ただし、Ｙ１個だけがＮであり；
各Ｚは独立にＯ、ＣＨ２、またはＮＲ１０であり；
Ｒ５は、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、または−ＣＦ３であり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ２−３アルキル−ＯＨであり；
各Ｒ７は独立に、水素またはＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ８は独立に、水素、−ＮＨ２、またはＣ１−３アルキルであり、ただし、少なくとも１個のＲ８が水素またはＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ９は独立に、水素またはＣ１−３アルキルであり；
あるいは、Ｒ９とＲ１３は一緒になって−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）５−を表し；
Ｒ１０は、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３であり；
Ｒ１１は、水素、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ１２は、水素であり；
あるいは、Ｒ５とＲ１２は一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−を表し；
各Ｒ１４は独立に、水素、Ｃ１−３アルキル、または−ＣＨ２−フェニルであり；
各ｎは独立に、０、１、２、または３であり；かつ
ｍは、１または２である］
またはその薬学上許容可能な塩。
【請求項２】
Ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、かつ、Ｒ１が水素、−Ｃ１−５アルキル−Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｎ−モルホリニル、−（ＣＨ２）ｎ−イミダゾリル、−（ＣＨ２）ｎ−ピロリジニル、または−（ＣＨ２）ｎ−ピペリジルである、請求項１に記載の化合物または薬学上許容可能な塩。
【請求項３】
Ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１に記載の化合物または薬学上許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ２が、
−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、および−Ｏ−Ｃ１−３アルキルから独立に選択される１、２または３個の基で置換されたフェニル；
−Ｏ−Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルキルから独立に選択される１、２または３個の基で置換されたベンゾトリアゾリル；または
Ｃ１−３アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルから独立に選択される１または２個の基で置換された−（ＣＨ２）２−トリアゾリル
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学上許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ２が、−Ｏ−Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルキルから独立に選択される１または２個の基で置換されたベンゾトリアゾリルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学上許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ３が
【化４】
2017503786.tif 000031
であり、ここで、ＸはＣＨ２、Ｎ（ＣＨ３）、またはＯであり、かつ、各Ｙは独立にＮまたはＣＨであり、ただし、Ｙ１個だけがＮである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または薬学上許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ５が水素、−Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、または−ＣＦ３である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または薬学上許容可能な塩。
【請求項８】
各Ｒ８が水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または薬学上許容可能な塩。
【請求項９】
式（Ｉｂ）：
【化５】
2017503786.tif 000032
［式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ２ｃであり；
Ｘは、ＣＨ２、ＮＲ９またはＯであり；
各Ｙは独立に、ＮまたはＣＨであり；ただし、Ｙ１個だけがＮであり；
Ｒ２ａは、メチルまたはエチルであり；
Ｒ２ｂは、水素、−Ｆ、メチル、または−ＣＦ３であり；
Ｒ２ｃは、水素またはメトキシであり；
Ｒ５は、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、メチル、エチル、または−ＣＦ３であり；
各Ｒ９は独立に、水素、メチル、またはエチルであり；かつ
Ｒ１１は、水素、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ２、−Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、または−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキルである］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容可能な塩。
【請求項１０】
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（３−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−メトキシピリジン−３−スルホンアミド）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−メトキシピリジン−３−スルホンアミド）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｓ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｓ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（５−エチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（５−エチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｓ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（５−エチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（３−（（５−エチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（５−エチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（５−エチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
（３Ｒ）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（５−エチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（４−エチル−３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（３−メトキシフェニル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−３−（（Ｎ，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−３−（（Ｎ，３−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−３−（（Ｎ−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−スルホンアミド）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（３−アセトアミド−Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−４−クロロフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−３−（（Ｎ−メチルシクロヘキサンスルホンアミド）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−３−（（Ｎ−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−スルホンアミド）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
（３Ｒ）−３−｛４−クロロ−３−［（Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド）メチル］フェニル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）プロパン酸；
（３Ｓ）−３−｛４−クロロ−３−［（Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド）メチル］フェニル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）プロパン酸；
（３Ｒ）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）−３−｛４−メチル−３−［（Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド）メチル］フェニル｝プロパン酸；
（３Ｓ）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）−３−｛４−メチル−３−［（Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド）メチル］フェニル｝プロパン酸；
３−（３−（（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−７−イル）プロパン酸；
３−（３−（（４，４−ジオキシド−１，４，５−オキサチアゼパン−５−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−フルオロフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−フルオロ−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−フルオロフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−フルオロ−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸エチル；
３−（４−クロロ−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−メトキシフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−メトキシ−２−メチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（３−メチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）プロパン酸；
３−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３，７−ジメチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３，５−ジメトキシフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（５−メトキシピリジン−３−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）プロパン酸；
３−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）プロパン酸；
３−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−フルオロ−１，７−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（Ｎ−メチルシクロペンタンスルホンアミド）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸２−ヒドロキシエチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸エチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸２−（ジメチルアミノ）エチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸２−モルホリノエチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸３−（ジメチルアミノ）プロピル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル；
ピバル酸（（３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパノイル）オキシ）メチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸３−（ジエチルアミノ）プロピル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸４−（ジメチルアミノ）ブチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロピル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸３−（ピロリジン−１−イル）プロピル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸１−（ジメチルアミノ）プロパン−２−イル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸３−モルホリノプロピル；
１，１−二酸化２−（５−（１−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−ヒドロキシプロピル）−２−メチルベンジル）−５−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸メチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸メチルピロリジン−３−イル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸１−メチルピペリジン−３−イル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸（（Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル）メチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸ピロリジン−３−イルメチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸１−メチルピペリジン−４−イル；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（３−メチル−［１，２，３］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）プロパン酸；
３−（３−（（Ｎ−イソプロピルフェニルスルホンアミド）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸エチル；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
２−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）フェニル）プロパン酸；
２−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
５−（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
５−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１−エチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（２−オキソ−１−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−２−イル）プロパン酸；
３−｛４−クロロ−３−［（Ｎ−メチルメタンスルホンアミド）メチル］フェニル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−｛４−クロロ−３−［（Ｎ−プロピルピリジン−３−スルホンアミド）メチル］フェニル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）プロパン酸メチル；
３−｛４−クロロ−３−［（Ｎ−プロピルピリジン−３−スルホンアミド）メチル］フェニル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−｛４−クロロ−３−［（Ｎ−エチルピリジン−３−スルホンアミド）メチル］フェニル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−｛４−クロロ−３−［（Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド）メチル］フェニル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−｛４−クロロ−３−［（Ｎ−メチル−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）メチル］フェニル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）−３−｛４−メチル−３−［（Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド）メチル］フェニル｝プロパン酸；
３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；および
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）−３−｛４−メチル−３−［（Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド）メチル］フェニル｝プロパン酸
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容可能な塩。
【請求項１１】
（Ｓ）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
（３Ｒ）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；および
（３Ｓ）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸である請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容可能な塩。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物または薬学上許容可能な塩を含んでなる、ＣＯＰＤを治療するための組成物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物または薬学上許容可能な塩を含んでなる、心不全を治療するための組成物。
【請求項１５】
前記化合物または薬学上許容可能な塩が吸入により投与される、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
（Ｒ）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸である請求項１に記載の化合物、または薬学上許容可能な塩。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物または薬学上許容可能な塩を含んでなる、ＣＯＰＤを治療するための組成物。
【請求項１８】
請求項１６に記載の化合物または薬学上許容可能な塩を含んでなる、心不全を治療するための組成物。
【請求項１９】
前記化合物または薬学上許容可能な塩が吸入により投与される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
（Ｓ）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸である請求項１に記載の化合物、または薬学上許容可能な塩。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物または薬学上許容可能な塩を含んでなる、ＣＯＰＤを治療するための組成物。
【請求項２２】
請求項２０に記載の化合物または薬学上許容可能な塩を含んでなる、心不全を治療するための組成物。
【請求項２３】
前記化合物または薬学上許容可能な塩が吸入により投与される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２４】
３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン酸；
１，１−二酸化（４Ｒ）−２−（５−（１−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−２−メチルベンジル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロピリド［２，３−ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロピリド［４，３−ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
６−（ベンジル（メチル）アミノ）−３−（４−メチル−３−（（（Ｓ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−６−オキソヘキサン酸；
３−（３−（（７−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｓ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−６−（メチルアミノ）−６−オキソヘキサン酸；
３−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フルオロ−６−メチルフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（５−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−５−（ｏ−トリル）ペンタン酸；
３−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
６−メトキシ−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ヘキサン酸；
３−（３−（（７−（３−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）プロピル）−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）プロパン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−５−（ピリジン−３−イル）ペンタン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−５−（ｏ−トリル）ペンタン酸；
３−（５−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（２−メチルイソインドリン−５−イル）プロパン酸；
３−（５−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
６−メチル−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ヘプタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−８−クロロ−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−８−シアノ−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−８−カルバモイル−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（５−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（５−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
２−アミノ−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（３，３−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，２］チアゼピン−２（１Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（２，２−ジオキシドヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２］チアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２］チアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（３，３−ジオキシドオクタヒドロベンゾ［ｄ］［１，２］チアゼピン−２（１Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−５−（ｐ−トリル）ペンタン酸；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（３−（（７−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）プロパン酸；
３−（２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）シクロプロピル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−２−メチル−３−（４−メチル−３−（（５−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２，５］チアジアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２−メチルペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２−メチルペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
５−メトキシ−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
５−シクロペンチル−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−５−（１−プロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−プロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
５−（１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−プロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ヘキサン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−９−フルオロ−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｓ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（３−（（７−フルオロ−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（３−（（７−メトキシ−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−７−（トリフルオロメチル）−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（４−メチル−１，１−ジオキシド−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−メトキシフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−３−メトキシフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｓ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
３−（３−（（１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ペンタン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）フェニル）ペンタン酸；
５−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−３−（３−（（８−フルオロ−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）ペンタン酸；
３−（３−（（７−（３−アミノプロピル）−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（３−（（４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）プロパン酸；
３−（３−フルオロフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−フェニルプロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（ｏ−トリル）プロパン酸；
３−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−カルバモイル−２−メチルフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（４−アセチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
４−（２−カルボキシ−１−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）エチル）−２−（エチルカルバモイル）安息香酸；
５−（２−カルボキシ−１−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）エチル）−２−（エチルカルバモイル）安息香酸；
３−（１−（２−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）プロパン酸；
３−（１−（３−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）プロピル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（４−（メチルチオ）フェニル）プロパン酸；
３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）−３−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）プロパン酸；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸メチル；
３−（４−アセチル−２−メチルフェニル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（４−アセチル−２−メチルフェニル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）プロパン酸；
３−（２−メチル−１−オキソイソインドリン−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（２，２−ジメチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（２−エチル−１，３−ジオキソイソインドリン−５−イル）−３−（４−メチル−３−（（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）フェニル）プロパン酸；
３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−３−（２−エチル−１，３−ジオキソイソインドリン−５−イル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）プロパン酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（８−ブロモ−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
３−（３−（８−ブロモ−４−メチル−１，１−ジオキシド−４，５−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，２］チアゼピン−２（３Ｈ）−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）プロパン酸；
２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−デカエン−２５−イル｝酢酸；
２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，２４（２９），２５，２７−デカエン−８−イル｝酢酸；
２−｛４，３２−ジメチル−３０，３０−ジオキソ−２３−オキサ−３０λ６−チア−１，１４，１５，１６−テトラアザヘキサシクロ［２０．８．１．１３，７．１９，１３．０１２，１６．０２４，２９］トリトリアコンタ−３，５，７（３３），９，１１，１３（３２），１４，１８，２４（２９），２５，２７−ウンデカエン−８−イル｝酢酸；
２−｛３４−メチル−３，３−ジオキソ−１０−オキサ−３λ６−チア−２，１７，１８，１９−テトラアザヘプタシクロ［２４．５．２．１２，１１．１２０，２４．０４，９．０１７，２１．０２９，３２］ペンタトリアコンタ−４（９），５，７，１４，１８，２０（３４），２１，２３，２６（３３），２７，２９（３２）−ウンデカエン−２５−イル｝酢酸；
３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパン酸；
（Ｓ）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパン酸；および
（Ｒ）−３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（３−（（（Ｒ）−４−エチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−２−イル）メチル）−４−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパン酸
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容可能な塩。
【請求項２５】
請求項１〜１２、１６、２０および２４のいずれか一項に記載の化合物または薬学上許容可能な塩と薬学上許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１２、１６、２０および２４のいずれか一項に記載の化合物または薬学上許容可能な塩を投与することを含んでなる、ＣＯＰＤ、喘息、線維症、慢性および急性喘息、環境暴露続発性肺疾患、急性肺感染、慢性肺感染、α１アンチトリプシン疾患、嚢胞性線維症、自己免疫疾患、糖尿病性腎症、慢性腎疾患、敗血症誘発性急性腎傷害、急性腎傷害（ＡＫＩ）、腎移植の際に見られる腎疾患または機能不全、肺動脈性高血圧症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心不全、パーキンソン病（ＰＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、自閉症、フリードライヒ運動失調症（ＦＡ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、多発性硬化症（ＭＳ）、炎症性腸疾患、結腸癌、新生血管（萎縮型）ＡＭＤおよび新生血管（滲出型）ＡＭＤ、眼外傷、フックス角膜内皮変性症（ＦＥＣＤ）、ブドウ膜炎または他の炎症性眼病態、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、毒素誘発性肝疾患（例えば、アセトアミノフェン誘発性肝疾患）、ウイルス性肝炎、硬変、乾癬、皮膚炎／放射線の局所的影響、放射線被爆による免疫抑制、子癇前症、および高所病を含む呼吸器系および非呼吸器系障害を治療するための組成物。
【請求項２７】
前記化合物が経口投与される、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記化合物が静脈内投与される、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２９】
前記化合物が吸入により投与される、請求項２６に記載の組成物。
【請求項３０】
前記障害がＣＯＰＤである、請求項２６に記載の組成物。
【請求項３１】
式（Ｉａ）の化合物
【化６】
2017503786.tif 000033
［式中、
Ｒ１は、水素、ＣＨ２  Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＨ２−（４−メチル−１，３ジオキソール−２−オン）、Ｃ１−３アルキル−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−５アルキル−Ｎ（Ｒ７）２、（ＣＨ２）ｎ−モルホリニル、（ＣＨ２）ｎ−フリル、ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｎ−イミダゾリル、（ＣＨ２）ｎ−ピロリジニル、（ＣＨ２）ｎ−ピペリジルまたは２−オキソテトラヒドロフラ−３−ニルであり；
ここで、前記モルホリニル、およびピペリジルは、１または２個のＣ１−３アルキルで置換されていてもよく；
前記ピロリジニル、イミダゾリルおよびフリルは、１または２個のＣ１−３アルキル、ハロ、またはＯ−Ｃ１−３アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ２は、１、２、または３個のＣＮ、Ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、またはＯ−ＣＦ３で置換されていてもよいフェニル；
１、２、または３個の−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３またはＣ１−３アルキルで置換されていてもよいベンゾトリアゾリル；
１または２個のＣ１−３アルキルまたは−ＣＨ２−フェニルで置換されていてもよい（ＣＨ２）ｎ−トリアゾリル；
１、２、または３個のＣ１−３アルキル、Ｆ、ＯＣＨ３、または＝Ｏで置換されていてもよいピリジル；
または１または２個の−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｆ、またはＣ１−３アルキルで置換されていてもよいトリアゾロピリジル
であり；
Ｒ３は、Ｒ４−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ６）−であり；
Ｒ４は、フェニル、Ｃ５−６シクロアルキル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピペリジル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、Ｃ１−３アルキルまたは
【化７】
2017503786.tif 000034
であり；
それらの総ては１または２個のＣ１−３アルキル、ＮＨ−Ｃ  （Ｏ）−ＣＨ３、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、＝Ｏ、またはＯＨで置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ３は、
【化８】
2017503786.tif 000035
であり；
Ｘは、ＣＨ２、ＮＲ６またはＯであり；
Ｙは独立に、ＮまたはＣＨであり；ただし、１個のＹはＣＨであり；
Ｚは独立に、Ｏ、ＣＨ２、またはＮＲ１０であり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃｌ、Ｆ、またはＣＦ３であり；
Ｒ６は独立に、水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ７は独立に、水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ８は、水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ９は、水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ１０は、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３であり；
Ｒ１１は、水素またはＦであり；
ｎは独立に、０、１、２、または３であり；かつ
ｍは１または２である］
またはその薬学上許容可能な塩。