【手続補正書】
【提出日】平成30年2月13日(2018.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物１：
【化２】
2017505796.tif 000001
の結晶性固体形態であって、図１１、１６、若しくは２１に示される化合物１の形態ＩＩＩ、化合物１の形態ＸＸＶＩＩＩ、及び化合物１の形態ＸＸＸ、または図２若しくは２６に示される化合物１の形態Ｉ及び化合物１の形態ＸＸＸＩより選択される溶媒和物の結晶性固体形態から選択される、前記結晶性固体形態。
【請求項２】
【表Ｎ】
2017505796.tif 000002
からなる群より選択されるＸＲＰＤパターンを有する、請求項１に記載の化合物１の結晶性固体形態。
【請求項３】
【表Ｏ】
2017505796.tif 000003
からなる群より選択されるＸＲＰＤパターンを有する、請求項１または２に記載の化合物１の結晶性固体形態。
【請求項４】
【表Ｐ】
2017505796.tif 000004
からなる群より選択されるＸＲＰＤパターンを有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物１の結晶性固体形態。
【請求項５】
【表Ｑ】
2017505796.tif 000005
からなる群より選択されるＸＲＰＤパターンを有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物１の結晶性固体形態。
【請求項６】
【表Ｒ】
2017505796.tif 000006
によって表されるＸＲＰＤパターンを有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物１の結晶性固体形態。
【請求項７】
治療上有効な用量の実質的に純粋な請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物１の結晶性固体形態、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項８】
治療上有効な用量の請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物１の結晶性個体形態の混合物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物１の結晶性固体形態を含む、がんの治療のための組成物であって、治療上有効な量の前記組成物が対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１０】
請求項７または８に記載の医薬組成物を含む、がんの治療のための組成物。
【請求項１１】
前記がんが、甲状腺がん（甲状腺髄様がんを含む）、胃がん、食道がん、腎がん（腎細胞がんを含む）、肝がん（肝細胞がんを含む）、卵巣がん、子宮頚がん、大腸がん、小腸がん、脳がん（神経膠芽腫、巨細胞神経膠芽腫、神経膠肉腫、及びオリゴデンドログリア成分を伴う膠芽細胞腫を含む星状細胞腫瘍を含む）、肺がん（非小細胞肺がんを含む）、骨がん、前立腺がん（去勢抵抗性前立腺がんを含む）、膵臓がん、皮膚がん、骨がん、リンパ腫、固形腫瘍、ホジキン病、または非ホジキンリンパ腫より選択される、請求項９または１０に記載の組成物。
【請求項１２】
ｃＭＥＴまたはＲＥＴの過剰発現に起因する、制御されない、異常な、及び／または望ましくない細胞活動に関係する疾患または障害の治療のための組成物であって、少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物１の固体形態を含み、かかる治療を要する対象に対して、治療上有効な量の前記組成物が投与されることを特徴とする、前記治療のための組成物。
【請求項１３】
ｃＭＥＴまたはＲＥＴの過剰発現に起因する、制御されない、異常な、及び／または望ましくない細胞活動に関係する疾患または障害の治療のための組成物であって、少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物１の固体形態、及び薬学的に許容される担体を含み、かかる治療を要する対象に対して、治療上有効な量の前記組成物が投与されることを特徴とする、前記治療のための組成物。
【請求項１４】
非晶質の化合物１：
【化３】
2017505796.tif 000007
の調製プロセスであって、
ジオキサンの化合物１の形態Ｉ、化合物１の形態ＩＩ、または化合物１の形態ＩＩＩをろ過した溶液を凍結乾燥することを含む、前記調製プロセス。
【請求項１５】
請求項１４に記載のプロセスに従って調製された非晶質の化合物１。
【請求項１６】
【表Ｓ】
2017505796.tif 000008
を含む医薬製剤。
【請求項１７】
【表Ｔ】
2017505796.tif 000009
を含む医薬製剤。
【請求項１８】
【表Ｕ】
2017505796.tif 000010
を含む医薬製剤。
【請求項１９】
【表Ｖ】
2017505796.tif 000011
を含む医薬製剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
化合物１：
【化２】
2017505796.tif 000012
の結晶性固体形態であって、図１１、１６、若しくは２１に示される化合物１の形態ＩＩＩ、化合物１の形態ＸＸＶＩＩＩ、及び化合物１の形態ＸＸＸ、または図２若しくは２６に示される化合物１の形態Ｉ及び化合物１の形態ＸＸＸＩより選択される溶媒和物の結晶性固体形態から選択される、前記結晶性固体形態。
（項目２）
【表Ｎ】
2017505796.tif 000013
からなる群より選択されるＸＲＰＤパターンを有する、項目１に記載の化合物１の結晶性固体形態。
（項目３）
【表Ｏ】
2017505796.tif 000014
からなる群より選択されるＸＲＰＤパターンを有する、項目１及び２に記載の化合物１の結晶性固体形態。
（項目４）
【表Ｐ】
2017505796.tif 000015
からなる群より選択されるＸＲＰＤパターンを有する、項目１〜３に記載の化合物１の結晶性固体形態。
（項目５）
【表Ｑ】
2017505796.tif 000016
からなる群より選択されるＸＲＰＤパターンを有する、項目１〜４に記載の化合物１の結晶性固体形態。
（項目６）
【表Ｒ】
2017505796.tif 000017
によって表されるＸＲＰＤパターンを有する、項目１〜５に記載の化合物１の結晶性固体形態。
（項目７）
治療上有効な用量の実質的に純粋な項目１〜５に記載の化合物１の結晶性固体形態、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目８）
治療上有効な用量の項目１〜５に記載の化合物１の結晶性個体形態の混合物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目９）
治療上有効な量の項目１〜５に記載の化合物１の結晶性固体形態を対象に投与することを含むがんの治療方法。
（項目１０）
項目６及び７に記載の医薬組成物を対象に投与することを含むがんの治療方法。
（項目１１）
前記がんが、甲状腺がん（甲状腺髄様がんを含む）、胃がん、食道がん、腎がん（腎細胞がんを含む）、肝がん（肝細胞がんを含む）、卵巣がん、子宮頚がん、大腸がん、小腸がん、脳がん（神経膠芽腫、巨細胞神経膠芽腫、神経膠肉腫、及びオリゴデンドログリア成分を伴う膠芽細胞腫を含む星状細胞腫瘍を含む）、肺がん（非小細胞肺がんを含む）、骨がん、前立腺がん（去勢抵抗性前立腺がんを含む）、膵臓がん、皮膚がん、骨がん、リンパ腫、固形腫瘍、ホジキン病、または非ホジキンリンパ腫より選択される、項目９〜１０に記載のがんの治療方法。
（項目１２）
ｃＭＥＴまたはＲＥＴの過剰発現に起因する、制御されない、異常な、及び／または望ましくない細胞活動に関係する疾患または障害の治療方法であって、かかる治療を要する対象に対して、治療上有効な量の少なくとも１種の項目１〜６に記載の化合物１の固体形態を投与することを含む、前記治療方法。
（項目１３）
ｃＭＥＴまたはＲＥＴの過剰発現に起因する、制御されない、異常な、及び／または望ましくない細胞活動に関係する疾患または障害の治療方法であって、かかる治療を要する対象に対して、少なくとも１種の項目１〜６に記載の化合物１の固体形態、及び薬学的に許容される担体を含む治療上有効な量の医薬組成物を投与することを含む、前記治療方法。
（項目１４）
非晶質の化合物１：
【化３】
2017505796.tif 000018
の調製プロセスであって、
ジオキサンの化合物１の形態Ｉ、化合物１の形態ＩＩ、または化合物１の形態ＩＩＩをろ過した溶液を凍結乾燥することを含む、前記調製プロセス。
（項目１５）
項目１３に従って調製された非晶質の化合物１。
（項目１６）
【表Ｓ】
2017505796.tif 000019
を含む医薬製剤。
（項目１７）
【表Ｔ】
2017505796.tif 000020
を含む医薬製剤。
（項目１８）
【表Ｕ】
2017505796.tif 000021
を含む医薬製剤。
（項目１９）
【表Ｖ】
2017505796.tif 000022
を含む医薬製剤。
新規な化合物１の結晶性固体形態、ならびにかかる結晶性固体形態を含有する医薬組成物、かかる結晶性固体形態の使用方法、及びかかる結晶性固体形態の製造プロセスを対象とする本発明によって、これらの及び他のニーズが満たされる。上記結晶性固体形態としては、遊離塩基の結晶性固体形態、ならびに水和物を始めとする溶媒和物の結晶性固体形態が挙げられる。他の用途がある中でも、化合物１の結晶性固体形態は、がんの治療における有用性を有することが期待される医薬組成物を調製するために有用である。従って、本発明の一態様は、薬学的に許容される担体及び治療上有効な量の化合物１の固体形態を含む医薬組成物に関する。