【手続補正書】
【提出日】平成29年11月21日(2017.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩：
【化１】
2016539146.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、及び９〜１０員飽和、部分的不飽和、又はベンゾ縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され
｛ここで、前記Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、又は９〜１０員飽和、部分的不飽和、若しくはベンゾ縮合ヘテロシクリルは、１〜３つのＲ0置換基で任意に置換されており、
各Ｒ0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、−ＮＲAＲB、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−フェニル、及び５〜６員飽和ヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、
前記Ｃ3〜6シクロアルキル又は５〜６員飽和ヘテロシクリルは、Ｃ1〜4アルキル及びヒドロキシ置換Ｃ1〜2アルキルからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換されており、
ＲAは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択され；ＲBは、水素、ホルミル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、及び５〜６員飽和ヘテロシクリルからなる群から選択される（ここで、前記ＲBとしての５〜６員飽和ヘテロシクリルは、Ｃ1〜4アルキルで任意に置換されている）｝、
Ｒ2は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、フッ素化Ｃ1〜3アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ベンジルオキシ、及び−ＮＲXＲYからなる群から選択され
｛ここで、ＲXは、水素、Ｃ1〜4アルキル、及び−（Ｃ2〜4アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）からなる群から選択され；ＲYは、水素、Ｃ1〜4アルキル、−（Ｃ2〜4アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ3〜6シクロアルキル、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロアルキルからなる群から選択される｝、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、メチル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｎは、０〜２の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化２】
2016539146.tif 000002
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、ピペリジン−１，３−ジイル、及びピペリジン−１，４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化３】
2016539146.tif 000003
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
【化４】
2016539146.tif 000004
からなる群から選択される
｛ここで、Ｒ6は、アリール、５〜６員ヘテロアリール、及び９〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記アリール、５〜６員ヘテロアリール又は９〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ置換Ｃ1〜3アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ＮＲPＲQ、−（Ｃ1〜2アルキル）−ＮＲPＲQ、Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、５〜６員飽和ヘテロシクリル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意に置換されており（ここで、ＲP及びＲQは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される）、
Ｒ7は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
【化５】
2016539146.tif 000005
は、９〜１０員の二環の部分的不飽和又は芳香族ヘテロシクリルを表わし、該
【化６】
2016539146.tif 000006
は、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜4アルコキシ、ＮＲSＲT、及びシクロプロピルからなる群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意に置換されている（ここで、ＲS及びＲTは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される）｝］。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１２８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１２８９】
上記の明細書は例証のために提供された実施例と共に本発明の原理を教示しているが、本発明の実施が、以下の特許請求の範囲及びその等価物の範囲に含まれる通常の変形例、適合例、及び／又は変更例の全てを包含することが理解されるであろう。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］  式（Ｉ）の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩：
【化３７３】
2016539146.tif 000007
［式中、
Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、及び９〜１０員飽和、部分的不飽和、又はベンゾ縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され
｛ここで、前記Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、又は９〜１０員飽和、部分的不飽和、若しくはベンゾ縮合ヘテロシクリルは、１〜３つのＲ0置換基で任意に置換されており、
各Ｒ0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、−ＮＲAＲB、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−フェニル、及び５〜６員飽和ヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、
前記Ｃ3〜6シクロアルキル又は５〜６員飽和ヘテロシクリルは、Ｃ1〜4アルキル及びヒドロキシ置換Ｃ1〜2アルキルからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換されており、
ＲAは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択され；ＲBは、水素、ホルミル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、及び５〜６員飽和ヘテロシクリルからなる群から選択される（ここで、前記ＲBとしての５〜６員飽和ヘテロシクリルは、Ｃ1〜4アルキルで任意に置換されている）｝、
Ｒ2は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、フッ素化Ｃ1〜3アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ベンジルオキシ、及び−ＮＲXＲYからなる群から選択され
｛ここで、ＲXは、水素、Ｃ1〜4アルキル、及び−（Ｃ2〜4アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）からなる群から選択され；ＲYは、水素、Ｃ1〜4アルキル、−（Ｃ2〜4アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ3〜6シクロアルキル、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロアルキルからなる群から選択される｝、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、メチル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｎは、０〜２の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化３７４】
2016539146.tif 000008
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、ピペリジン−１，３−ジイル、及びピペリジン−１，４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化３７５】
2016539146.tif 000009
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
【化３７６】
2016539146.tif 000010
からなる群から選択される
｛ここで、Ｒ6は、アリール、５〜６員ヘテロアリール、及び９〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記アリール、５〜６員ヘテロアリール又は９〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ置換Ｃ1〜3アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ＮＲPＲQ、−（Ｃ1〜2アルキル）−ＮＲPＲQ、Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、５〜６員飽和ヘテロシクリル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意に置換されており（ここで、ＲP及びＲQは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される）、
Ｒ7は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
【化３７７】
2016539146.tif 000011
は、９〜１０員の二環の部分的不飽和又は芳香族ヘテロシクリルを表し、該
【化３７８】
2016539146.tif 000012
は、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜4アルコキシ、ＮＲSＲT、及びシクロプロピルからなる群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意に置換されている（ここで、ＲS及びＲTは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される）｝］。
［２］  Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、及び９〜１０員ベンゾ縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され
｛ここで、前記Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、又は９〜１０員ベンゾ縮合ヘテロシクリルは、１〜３つのＲ0置換基で任意に置換されており、
各Ｒ0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、−ＮＲAＲB、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−フェニル、及び５〜６員飽和ヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、
前記Ｃ3〜6シクロアルキル又は５〜６員飽和ヘテロシクリルは、Ｃ1〜4アルキル及びヒドロキシ置換Ｃ1〜2アルキルからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換されており、
ＲAは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択され；ＲBは、水素、ホルミル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、及び５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、前記ＲBとしての５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルは、Ｃ1〜4アルキルで任意に置換されている）｝、
Ｒ2は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ベンジルオキシ、及び−ＮＲXＲYからなる群から選択され
｛ここで、ＲXは、水素、Ｃ1〜4アルキル、及び−（Ｃ2〜4アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）からなる群から選択され；ＲYは、水素、Ｃ1〜4アルキル、−（Ｃ2〜4アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ3〜6シクロアルキル及び−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロアルキルからなる群から選択される｝、
Ｒ3は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｎは、０〜１の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化３７９】
2016539146.tif 000013
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、及びピペリジン−１，４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化３８０】
2016539146.tif 000014
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
【化３８１】
2016539146.tif 000015
からなる群から選択される
｛ここで、Ｒ6は、アリール、５〜６員ヘテロアリール、及び９〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記アリール、５〜６員ヘテロアリール、又は９〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ置換Ｃ1〜2アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ＮＲPＲQ、−（Ｃ1〜2アルキル）−ＮＲPＲQ、Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリル、及び５〜６員窒素含有ヘテロアリールからなる群から独立に選択される１〜２つの置換基で任意に置換されており（ここで、ＲP及びＲQは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される）、
Ｒ7は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
【化３８２】
2016539146.tif 000016
は、９〜１０員の二環の部分的不飽和又は芳香族ヘテロシクリルを表し、該
【化３８３】
2016539146.tif 000017
は、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜4アルコキシ、ＮＲSＲT、及びシクロプロピルからなる群から独立に選択される１〜２つの置換基で任意に置換されている（ここで、ＲS及びＲTは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される）｝］、
［１］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［３］  Ｒ1は、Ｃ2〜5アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、４〜６員飽和ヘテロシクリル、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員ヘテロアリール、及び１，３−ベンゾジオキソリルからなる群から選択され
｛ここで、前記Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、４〜６員飽和ヘテロシクリル、５〜６員ヘテロアリール、又は９〜１０員ヘテロアリールは、１〜３つのＲ0置換基で任意に置換されており、
各Ｒ0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル、Ｃ1〜2アルコキシ、ＮＲAＲB、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜2アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ5〜6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−フェニル、及び５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、
前記Ｃ5〜6シクロアルキル又は５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルは、Ｃ1〜2アルキル及び−（Ｃ1〜2アルキル）−ＯＨからなる群から選択される１つの置換基で任意に置換されており、
ＲAは、水素及びＣ1〜2アルキルからなる群から選択され；ＲBは、水素、ホルミル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜4シクロアルキル、及び６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルからなる群から選択される（ここで、前記ＲBとしての６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルは、Ｃ1〜2アルキルで任意に置換されている）｝、
Ｒ2は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜2アルキル、Ｃ1〜2アルコキシ、ベンジルオキシ、及び−ＮＲXＲYからなる群から選択され
｛ここで、ＲXは、水素、Ｃ1〜3アルキル、及び−（Ｃ2アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）からなる群から選択され；ＲYは、水素、Ｃ1〜3アルキル、−（Ｃ2アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ3シクロアルキル、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3シクロアルキルからなる群から選択される｝、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは、０〜１の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化３８４】
2016539146.tif 000018
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、及びピペリジン−１，４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びＣ1〜2アルキルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、及びＣ1〜2アルキルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化３８５】
2016539146.tif 000019
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
【化３８６】
2016539146.tif 000020
からなる群から選択される
｛ここで、Ｒ6は、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び９〜１０員の窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記フェニル、５〜６員ヘテロアリール、又は９〜１０員の窒素含有ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1〜4アルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−ＯＨ、Ｃ1〜2アルコキシ、ＮＲPＲQ、−（Ｃ1〜2アルキル）−ＮＲPＲQ、Ｃ3〜4シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜4シクロアルキル、６員飽和の窒素含有ヘテロシクリル、及び６員飽和の窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択される１つの置換基で任意に置換されており（ここで、ＲP及びＲQは、水素及びＣ1〜2アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される）、
Ｒ7は、水素であり、
式中、
【化３８７】
2016539146.tif 000021
は、９〜１０員の二環の部分的不飽和又は芳香族の窒素含有ヘテロシクリルを表し、該
【化３８８】
2016539146.tif 000022
は、オキソ及びＣ1〜2アルキルからなる群から独立に選択される１〜２つの置換基で任意に置換されている｝、
［２］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［４］  Ｒ1は、ｔ−ブチル、ｎ−ペント−３−イル、イソプロピル、１−フルオロ−エチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、４Ｓ−エチルカルボニル−シクロペント−１Ｓ−イル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、１−エチル−ピペリジン−４−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピペリジン−４−イル、１−（１−メチル−ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル、１−イソブチル−ピペリジン−４−イル、１−プロピル−ピペリジン−４−イル、１−イソペンチル−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピペリジン−４−イル、１−シクロブチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロヘキシル−ピペリジン−４−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２Ｓ−イル、ピロリジン−２Ｒ−イル、１−メチル−ピロリジン−３Ｒ−イル、１−メチル−ピロリジン−３Ｓ−イル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−プロピル−ピロリジン−３−イル、１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピロリジン−３−イル、１−イソプロピル−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−イソペンチル−ピロリジン−３−イル、１−（１−メチル−ｎ−ペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピロリジン−３−イル、１−シクロブチル−ピロリジン−３−イル、１−シクロペンチル−ピロリジン−３−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−シクロヘキシル−ピロリジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）−ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−エチル−アゼチジン−３−イル、１−イソプロピル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−アゼチジン−３−イル、１−イソブチル−アゼチジン−３−イル、１−イソペンチル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−アゼチジン−３−イル、１−（１−メチル−ｎ−ペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロブチル−アゼチジン−３−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロペンチル−アゼチジン−３−イル、１−シクロヘキシル−アゼチジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）−アゼチジン−３−イル、フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、４−ジクロロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−クロロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−フェニル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−フルオロ−フェニル、２−メチル−５−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−シアノ−フェニル、チオフェン−２−イル、３−クロロ−チオフェン−２−イル、３−メチル−チオフェン−２−イル、５−メチル−チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−５−イル、２−ブロモ−チアゾール−２−イル、４−ｔ−ブチル−チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、４−クロロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−４−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−（ジメチルアミノ）−ピリジン−２−イル、６−（イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（シクロブチル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ−）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｒ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ホルミル）−ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリミジン−５−イル、２−（イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、２−（シクロブチル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、１−メチル−イミダゾール−２−イル、キノリン−２−イル、インドール−５−イル、及び１，３−ベンゾジオキソル−５−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、メチル−アミノ、イソプロピル−アミノ、（メトキシエチル）−アミノ、シクロプロピル−アミノ、（シクロプロピルカルボニル）−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（メトキシエチル）−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロプロピル−アミノ、Ｎ−（メトキシエチル）−Ｎ−（シクロプロピルカルボニル）−アミノ、及びベンジルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは、０〜１の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化３８９】
2016539146.tif 000023
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、及びピペリジン−１，４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、ｔｒａｎｓ−ヒドロキシ、メチル、ｔｒａｎｓ−メチル、及びｃｉｓ−メチルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化３９０】
2016539146.tif 000024
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素、メチル、ｔｒａｎｓ−メチル、及びｃｉｓ−メチルからなる群から選択され、
【化３９１】
2016539146.tif 000025
からなる群から選択される
｛ここで、Ｒ6は、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、ｆフラン−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−アミノ−ピリジン−３−イル、３−アミノ−ピリジン−４−イル、ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−５−イル、１−（テトラヒドロピラン−４−イル）−ピラゾール−４−イル、１−（シクロブチル−メチル）−ピラゾール−４−イル、１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル、１−イソプロピル−ピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピラゾール−４−イル、１−シクロブチル−ピラゾール−４−イル、１−（シクロプロピル）−ピラゾール−４−イル、１−（シクロプロピル−メチル）−ピラゾール−４−イル、１−（ジメチルアミノ−エチル）−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−３−イル）−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾール−４−イル，１−メチル−インダゾール−６−イル、イミダゾール−１−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、及びイソキノリン−６−イルからなる群から選択され、
Ｒ7は、水素であり、
【化３９２】
2016539146.tif 000026
は、ベンゾチアゾール−６−イル、２−オキソ−ベンゾチアゾール−６−イル、２−オキソ−２，３，４−トリヒドロ−キノリン−７−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、２−オキソ−インドリン−５−イル、１−メチル−２−オキソ−イソインドール−５−イル、１，７−ジメチル−イソインドール−５−イル、１−メチル−インダゾール−６−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル及び［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イルからなる群から選択される｝、
［３］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［５］  Ｒ1は、ｎ−ペント−３−イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、４Ｓ−エチルカルボニル−シクロペント−１Ｓ−イル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、１−エチル−ピペリジン−４−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、１−（１−メチル−ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル、１−イソブチル−ピペリジン−４−イル、１−プロピル−ピペリジン−４−イル、１−イソペンチル−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピペリジン−４−イル、１−シクロブチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロヘキシル−ピペリジン−４−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−３−イル、１−プロピル−ピロリジン−３−イル、１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−イソペンチル−ピロリジン−３−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）−ピロリジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−アゼチジン−３−イル、１−イソブチル−アゼチジン−３−イル、１−イソペンチル−アゼチジン−３−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロブチル−アゼチジン−３−イル、１−シクロヘキシル−アゼチジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）−アゼチジン−３−イル、フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、４−ジクロロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−フェニル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メチル−５−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−シアノ−フェニル、チオフェン−２−イル、３−クロロ−チオフェン−２−イル、３−メチル−チオフェン−２−イル、５−メチル−チオフェン−３−イル、チアゾール−５−イル、２−ブロモ−チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、２−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−（ジメチルアミノ）−ピリジン−２−イル、６−（イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（シクロブチル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｒ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−４−イル）−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリミジン−５−イル、２−（イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、２−（シクロブチル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、キノリン−２−イル、インドール−５−イル及び１，３−ベンゾジオキソル−５−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、ベンジルオキシ、メチルアミノ、（メトキシエチル）アミノ、ジメチルアミノ及びＮ−メチル−Ｎ−シクロプロピル−アミノからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは０であり、かつｍは０であり、すなわち
【化３９３】
2016539146.tif 000027
がアゼチジン−１，３−ジイルであるか、あるいは、ｎは１であり、かつｍは１であり、
すなわち
【化３９４】
2016539146.tif 000028
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、メチル及びｔｒａｎｓ−メチルからなる群から選択され、
【化３９５】
2016539146.tif 000029
であり、
Ｒ6は、フラン−３−イル、チオフェン−３−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−アミノ−ピリジン−３−イル、３−アミノ−ピリジン−４−イル、イミダゾール−１−イル、イソオキサゾール−４−イル、ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、１−イソプロピル−ピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−ピラゾール−４−イル、１−シクロブチル−ピラゾール−４−イル、１−（シクロプロピル−メチル）−ピラゾール−４−イル、１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−３−イル）−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾール−４−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル及び１−メチル−インダゾール−６−イルからなる群から選択され、
Ｒ7は、水素である、
［４］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［６］  Ｒ1は、ｎ−ペント−３−イル、シクロプロピル、シクロヘキシル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、１−イソブチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロヘキシル−ピペリジン−４−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、フェニル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メチル−５−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−チオフェン−２−イル、ピリジン−４−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−（イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（シクロブチル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｒ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−４−イル）−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリミジン−５−イル、２−（イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル及び２−（シクロブチル−アミノ）−ピリミジン−５−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、クロロ、メチル、エチル及びメトキシからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは０であり、かつｍは０であり、すなわち
【化３９６】
2016539146.tif 000030
がアゼチジン−１，３−ジイルであるか、あるいは、ｎは１であり、かつｍは１であり、
すなわち
【化３９７】
2016539146.tif 000031
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、
Ｒ5は、水素及びｔｒａｎｓ−メチルからなる群から選択され、
【化３９８】
2016539146.tif 000032
であり、
Ｒ6は、ピリジン−４−イル、２−アミノ−ピリジン−３−イル、３−アミノ−ピリジン−４−イル、イミダゾール−１−イル、イソオキサゾール−４−イル、ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−５−イル及びキノリン−４−イルからなる群から選択され、
Ｒ7は、水素である、
［４］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［７］  Ｒ1は、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピペリジン−４−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル、１−イソペンチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロブチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロヘキシル−ピペリジン−４−イル、４−メチルチオ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（シクロブチル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、２−（イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、２−（シクロブチル−アミノ）−ピリミジン−５−イル及びインドール−５−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、メチルであり、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは０であり、かつｍは０であり、すなわち
【化３９９】
2016539146.tif 000033
がアゼチジン−１，３−ジイルであるか、あるいは、ｎは１であり、かつｍは１であり、
すなわち
【化４００】
2016539146.tif 000034
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、
Ｒ5は、水素であり、
【化４０１】
2016539146.tif 000035
であり、
Ｒ6は、ピリジン−４−イル、３−アミノ−ピリジン−４−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−５−イル及びキノリン−４−イルからなる群から選択され、
Ｒ7は、水素である、
［４］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［８］  Ｒ1は、シクロプロピル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、６−（イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル及び６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、メチル、アミノ、メチルアミノ、イソプロピルアミノ、（メトキシエチル）アミノ、シクロプロピルアミノ、ジメチルアミノ及びＮ−メチル−Ｎ−シクロプロピル−アミノからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは０であり、かつｍは０であり、すなわち
【化４０２】
2016539146.tif 000036
がアゼチジン−１，３−ジイルであるか、あるいは、ｎは１であり、かつｍは１であり、
すなわち
【化４０３】
2016539146.tif 000037
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、
Ｒ5は、水素であり、
【化４０４】
2016539146.tif 000038
であり、
Ｒ6は、１−メチル−ピラゾール−４−イルであり、
Ｒ7は、水素である、
［４］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［９］  Ｒ1は、ｔ−ブチル、ｎ−ペント−３−イル、イソプロピル、１−フルオロ−エチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、４Ｓ−エチルカルボニル−シクロペント−１Ｓ−イル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、１−エチル−ピペリジン−４−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピペリジン−４−イル、１−（１−メチル−ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル、１−イソブチル−ピペリジン−４−イル、１−プロピル−ピペリジン−４−イル、１−イソペンチル−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピペリジン−４−イル、１−シクロブチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロヘキシル−ピペリジン−４−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２Ｓ−イル、ピロリジン−２Ｒ−イル、１−メチル−ピロリジン−３Ｒ−イル、１−メチル−ピロリジン−３Ｓ−イル、１−エチル−ピロリジン−３−イル、１−プロピル−ピロリジン−３−イル、１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピロリジン−３−イル、１−イソプロピル−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−イソペンチル−ピロリジン−３−イル、１−（１−メチル−ｎ−ペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピロリジン−３−イル、１−シクロブチル−ピロリジン−３−イル、１−シクロペンチル−ピロリジン−３−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−シクロヘキシル−ピロリジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）−ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−エチル−アゼチジン−３−イル、１−イソプロピル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−アゼチジン−３−イル、１−イソブチル−アゼチジン−３−イル、１−イソペンチル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−アゼチジン−３−イル、１−（１−メチル−ｎ−ペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロブチル−アゼチジン−３−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロペンチル−アゼチジン−３−イル、１−シクロヘキシル−アゼチジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）−アゼチジン−３−イル、フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、４−ジクロロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−クロロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−フェニル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−フルオロ−フェニル、２−メチル−５−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−シアノ−フェニル、チオフェン−２−イル、３−クロロ−チオフェン−２−イル、３−メチル−チオフェン−２−イル、５−メチル−チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−５−イル、２−ブロモ−チアゾール−２−イル、４−ｔ−ブチル−チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、４−クロロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−４−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−（ジメチルアミノ）−ピリジン−２−イル、６−（イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（シクロブチル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ−）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｒ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ホルミル）−ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリミジン−５−イル、２−（イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、２−（シクロブチル−アミノ）−ピリミジン−５−イル、１−メチル−イミダゾール−２−イル、キノリン−２−イル、インドール−５−イル及び１，３−ベンゾジオキソル−５−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、メチル−アミノ、イソプロピル−アミノ、（メトキシエチル）−アミノ、シクロプロピル−アミノ、（シクロプロピルカルボニル）−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（メトキシエチル）−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロプロピル−アミノ、Ｎ−（メトキシエチル）−Ｎ−（シクロプロピルカルボニル）−アミノ及びベンジルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは、０〜１の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化４０５】
2016539146.tif 000039
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル及びピペリジン−１，４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、メチル、ｔｒａｎｓ−メチル及びｃｉｓ−メチルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化４０６】
2016539146.tif 000040
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素、メチル、ｔｒａｎｓ−メチル及びｃｉｓ−メチルからなる群から選択され、
【化４０７】
2016539146.tif 000041
であり、
Ｒ6は、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−アミノ−ピリジン−３−イル、３−アミノ−ピリジン−４−イル、ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−５−イル、１−（テトラヒドロピラン−４−イル）−ピラゾール−４−イル、１−（シクロブチル−メチル）−ピラゾール−４−イル、１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル、１−イソプロピル−ピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピラゾール−４−イル、１−シクロブチル−ピラゾール−４−イル、１−（シクロプロピル）−ピラゾール−４−イル、１−（シクロプロピル−メチル）−ピラゾール−４−イル、１−（ジメチルアミノ−エチル）−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−３−イル）−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾール−４−イル、１−メチル−インダゾール−６−イル、イミダゾール−１−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル及びイソキノリン−６−イルからなる群から選択され、
Ｒ7は、水素である、
［４］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［１０］  Ｒ1は、６−クロロ−ピリジン−３−イル及び６−（イソプロピルアミノ）−ピリジン−３−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、メチルであり、Ｒ3は、水素であり、
ｎは１であり、かつｍは１であり、すなわち
【化４０８】
2016539146.tif 000042
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、Ｒ5は、水素であり、
【化４０９】
2016539146.tif 000043
であり、
【化４１０】
2016539146.tif 000044
は、ベンゾチアゾール−６−イル、２−オキソ−ベンゾチアゾール−６−イル、２−オキソ−２，３，４−トリヒドロ−キノリン−７−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、２−オキソ−インドリン−５−イル、１−メチル−２−オキソ−イソインドール−５−イル、１，７−ジメチル−イソインドール−５−イル、１−メチル−インダゾール−６−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル及び［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イルからなる群から選択される、
［４］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［１１］  Ｒ1は、６−クロロ−ピリジン−３−イル及び６−（イソプロピルアミノ）−ピリジン−３−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、メチルであり、Ｒ3は、水素であり、
ｎは１であり、かつｍは１であり、すなわち
【化４１１】
2016539146.tif 000045
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、Ｒ5は、水素であり、
【化４１２】
2016539146.tif 000046
からなる群から選択され、Ｒ6は１−メチル−ピラゾール−４−イルである、
［４］に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩。
［１２］  ６−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ニコチンアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）−６−モルホリノニコチンアミド、
Ｎ−（２−クロロ−５−（３−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）−６−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド、
Ｎ−（２−クロロ−５−（３−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）−６−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド、
６−（イソプロピル（メチル）アミノ）−Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）ニコチンアミド、
４−メトキシ−Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−モルホリノニコチンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
６−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ニコチンアミド、
Ｎ−（２−エチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド、
６−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）−２−（メチルアミノ）フェニル）ニコチンアミド、
からなる群から選択される［４］に記載の化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体及び医薬的に許容される塩。
［１３］  ６−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ニコチンアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）−６−モルホリノニコチンアミド、
６−（イソプロピル（メチル）アミノ）−Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）ニコチンアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−モルホリノニコチンアミド、
Ｎ−（２−エチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド、
からなる群から選択される［４］に記載の化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体及び医薬的に許容される塩。
［１４］  医薬的に許容される担体及び［１］に記載の化合物を含む、医薬組成物。
［１５］  ［１］に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを混合することにより製造される、医薬組成物。
［１６］  ［１］に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを混合することを含む、医薬組成物を製造するためのプロセス。
［１７］  脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害によって媒介される疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の［１］に記載の化合物を投与することを含む、方法。
［１８］  前記脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害によって媒介される疾患が、乳房、前立腺、頭部、頸部、皮膚、肺、卵巣、子宮内膜、甲状腺、結腸、直腸、食道、胃、腎臓、肝臓、膀胱、膵臓、脳、脊髄、血液、又は骨の癌である、［１７］に記載の方法。
［１９］  前記脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害によって媒介される疾患が、肥満、体重過多、体重増加、２型糖尿病、シンドロームＸ、及び食欲又は満腹調節からなる群から選択される、［１７］に記載の方法。
［２０］  前記脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害により媒介される疾患が、脂質異常症、高コレステロールレベル、高ＬＤＬ、低ＨＤＬ、高中性脂肪、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂肪肝、及び非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）からなる群から選択される、［１７］に記載の方法。
［２１］（ａ）乳房、前立腺、頭部、頸部、皮膚、肺、卵巣、子宮内膜、甲状腺、結腸、直腸、食道、胃、腎臓、肝臓、膀胱、膵臓、脳、脊髄、血液、又は骨の癌、
（ｂ）肥満、体重過多、体重増加、２型糖尿病、シンドロームＸ、及び食欲又は満腹調節からなる群から選択される肥満又は関連疾患、
あるいは（ｃ）脂質異常症、高コレステロールレベル、高ＬＤＬ、低ＨＤＬ、高中性脂肪、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂肪肝、及び非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）からなる群から選択される肝臓関連疾患、
を治療する方法であって、治療を必要としている対象に、治療有効量の［１］に記載の化合物を投与することを含む、方法。
［２２］（ａ）乳房、前立腺、頭部、頸部、皮膚、肺、卵巣、子宮内膜、甲状腺、結腸、直腸、食道、胃、腎臓、肝臓、膀胱、膵臓、脳、脊髄、血液、又は骨の癌、
（ｂ）肥満、体重過多、体重増加、２型糖尿病、シンドロームＸ、及び食欲又は満腹調節からなる群から選択される肥満又は関連疾患、
あるいは（ｃ）脂質異常症、高コレステロールレベル、高ＬＤＬ、低ＨＤＬ、高中性脂肪、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂肪肝、及び非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）からなる群から選択される肝臓関連疾患、
を治療する方法であって、治療を必要としている対象に、治療有効量の［１４］に記載の組成物を投与することを含む、方法。
［２３］  呼吸器系ウイルス、ＨＢＶ及びＨＣＶからなる群から選択されるウイルス感染症を治療する方法であって、治療を必要としている対象に、治療有効量の［１］に記載の化合物を投与することを含む、方法。
［２４］  呼吸器系ウイルス、ＨＢＶ及びＨＣＶからなる群から選択されるウイルス感染症を治療する方法であって、治療を必要としている対象に、治療有効量の［１４］に記載の組成物を投与することを含む、方法。
［２５］  治療を必要としている対象において、
（ａ）乳房、前立腺、頭部、頸部、皮膚、肺、卵巣、子宮内膜、甲状腺、結腸、直腸、食道、胃、腎臓、肝臓、膀胱、膵臓、脳、脊髄、血液、又は骨の癌、
（ｂ）肥満、体重過多、体重増加、２型糖尿病、シンドロームＸ、及び食欲又は満腹調節からなる群から選択される肥満又は関連疾患、
あるいは（ｃ）脂質異常症、高コレステロールレベル、高ＬＤＬ、低ＨＤＬ、高中性脂肪、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂肪肝、及び非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）からなる群から選択される肝臓関連疾患、
を治療するための医薬を調製するための、［１］に記載の化合物の使用。
［２６］  治療を必要としている対象において、呼吸器系ウイルス、ＨＢＶ及びＨＣＶからなる群から選択されるウイルス感染症を治療するための医薬を調製するための、［１］に記載の化合物の使用。
［２７］  治療を必要としている対象において、
（ａ）乳房、前立腺、頭部、頸部、皮膚、肺、卵巣、子宮内膜、甲状腺、結腸、直腸、食道、胃、腎臓、肝臓、膀胱、膵臓、脳、脊髄、血液、又は骨の癌、
（ｂ）肥満、体重過多、体重増加、２型糖尿病、シンドロームＸ、及び食欲又は満腹調節からなる群から選択される肥満又は関連疾患、
あるいは（ｃ）脂質異常症、高コレステロールレベル、高ＬＤＬ、低ＨＤＬ、高中性脂肪、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂肪肝、及び非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）からなる群から選択される肝臓関連疾患、
からなる群から選択される疾患を治療する方法に使用するための、［１］に記載の化合物の使用。
［２８］  治療を必要としている対象において、呼吸器系ウイルス、ＨＢＶ及びＨＣＶからなる群から選択されるウイルス感染症を治療する方法に使用するための、［１］に記載の化合物の使用。
［２９］  医薬として使用するための、［１］に記載の化合物。
［３０］  脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害により媒介される疾患の治療に使用するための、［１］に記載の化合物。
［３１］  乳房、前立腺、頭部、頸部、皮膚、肺、卵巣、子宮内膜、甲状腺、結腸、直腸、食道、胃、腎臓、肝臓、膀胱、膵臓、脳、脊髄、血液、又は骨の癌からなる群から選択される、脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害により媒介される疾患の治療に使用するための、［１］に記載の化合物。
［３２］（ａ）肥満及び関連疾患、並びに（ｂ）肝臓関連疾患からなる群から選択される、脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害により媒介される疾患の治療に使用するための、［１］に記載の化合物。
［３３］  呼吸器系ウイルス、ＨＢＶ及びＨＣＶからなる群から選択される、ウイルス感染症の治療に使用するための、［１］に記載の化合物。
［３４］  脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害により媒介される疾患の治療に使用するための、［１］に記載の化合物を含む組成物。
［３５］（ａ）乳房、前立腺、頭部、頸部、皮膚、肺、卵巣、子宮内膜、甲状腺、結腸、直腸、食道、胃、腎臓、肝臓、膀胱、膵臓、脳、脊髄、血液、又は骨の癌、
（ｂ）肥満、体重過多、体重増加、２型糖尿病、シンドロームＸ、及び食欲又は満腹調節からなる群から選択される肥満又は関連疾患、
並びに（ｃ）脂質異常症、高コレステロールレベル、高ＬＤＬ、低ＨＤＬ、高中性脂肪、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂肪肝、及び非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）からなる群から選択される肝臓関連疾患、
からなる群から選択される、脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害により媒介される疾患の治療に使用するための、［１］に記載の化合物を含む組成物。
［３６］  呼吸器系ウイルス、ＨＢＶ及びＨＣＶからなる群から選択される、ウイルス感染症の治療に使用するための、［１］に記載の化合物を含む組成物。
［３７］  本明細書に記述されるプロセスのうちのいずれか含む、［１］に記載の化合物を調製するための方法。
［３８］  本明細書に記載される、［１］に記載の化合物を調製するためのプロセス。