【手続補正書】
【提出日】平成30年1月4日(2018.1.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(I)：
【化１】
2017501236.tif 000001
[式中、
R1は、H、ハロ、0〜3つのR1aで置換されたC1-6アルキルおよび0〜3つのR1aで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環から選択され；
R1aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、CF3、OCF3、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、-C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R2は、水素、-(CR2eR2f)r-C(O)R2d、-(CR2eR2f)r-C(O)OR2b、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-S(O)2R2c、0〜3つのR2aで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのR2aで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜10員炭素環、および-(CR2eR2f)r-4〜7員ヘテロ環(炭素原子、とN、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され；
R2aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-4〜7員ヘテロ環(炭素原子、とN、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R2bは、各々独立して、水素、CF3、-(CR2eR2f)qORb、-(CR2eR2f)qS(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)R1d、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)qOC(O)Rb、-(CR2eR2f)qNR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)qNRbC(O)R1c、-(CR2eR2f)qNRbC(O)ORc、-(CR2eR2f)qNRbC(O)NR11R11、-(CR2eR2f)qS(O)2NR11R11、-(CR2eR2f)qNRbS(O)2Rc、0〜2つのRaで置換されたC1-6アルキル、-C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜2つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R2cは、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC6-10アリールまたは0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含有する)であり；
R2dは、各々独立して、水素、0〜2つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)NR11R11、0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-C3-10シクロアルキル、0〜2つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-4〜10員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は、縮合環、架橋環またはスピロ環系であってもよく、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる；
R2eおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロゲンまたはC1-6アルキルであり；
R3は、水素、ハロ、N3、CN、-(CR2eR2f)r-OR3b、-(CR2eR2f)r-NR11R11、0〜3つのR3aで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのR3aで置換されたC3-10シクロアルキル；および0〜3つのR3aで置換されたフェニル、または0〜3つのR3aで置換された4〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)から選択されるか、あるいは隣接する炭素原子上に位置する2つのR3は、5〜7員炭素環または5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)を形成しており、双方は所望により0〜3つのR3aで置換されていてもよい；
R3aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、OCHF2、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R3bは、各々独立して、水素、CF3、-(CR2eR2f)qORb、-(CR2eR2f)qS(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)R1d、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)qOC(O)Rb、-(CR2eR2f)qNR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)qNRbC(O)R1c、-(CR2eR2f)qNRbC(O)ORc、-(CR2eR2f)qNRbC(O)NR11R11、-(CR2eR2f)qS(O)2NR11R11、-(CR2eR2f)qNRbS(O)2Rc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R11は、各々独立して、水素、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、CF3、0〜3つのRfで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか；あるいは
1つのR11および第2のR11は、同じ窒素原子に双方結合しており、一緒になって0〜3つのRdで置換されたヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)を形成しており；
Raは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
Rbは、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRdで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)、または0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-6〜10員炭素環であり；
Rcは、各々独立して、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換された(CR2eR2f)r-C3-6シクロアルキルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり；
Rdは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CN、NO2、-ORe、-(CR2eR2f)r-C(O)Rc、-NReRe、-NReC(O)ORc、C(O)NReRe、-NReC(O)Rc、CO2Rc、-NReSO2Rc、SO2Rc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
Reは、各々独立して、水素、-C(O)NRfRf、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルから選択され；
Rfは、各々独立して、水素、=O、ハロ、CN、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、SO2(C1-6アルキル)、CO2H、CO2(C1-6アルキル)、OH、C3-6シクロアルキル、CF3またはO(C1-6アルキル)であるか；あるいは
Rfは、各々独立して、所望により置換されていてもよい-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)、フェニルまたはC3-6シクロアルキル、各基は、所望により置換されていてもよいハロ、CN、CF3、C1-6アルキルまたはO(C1-6アルキル)であり；
mおよびnは、0、1、2および3から独立して選択され；
pおよびqは、各々独立して、0、1または2であり；ならびに
rは、0、1、2、3または4である]
の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
R1が、ハロ、0〜3つのR1aで置換されたフェニルまたは0〜3つのR1aで置換されたC1-6アルキルであり；および
R1aが、各々独立して、水素、CF3、ハロ、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、-(CR2eR2f)r-ORbおよび0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルである、
請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
R2が、水素、SO2R2c、0〜3つのR2aで置換されたC1-6アルキル、-CO2R2b、-C(O)R2d、-C(O)NR11R11であるか；または0〜3つのRaで置換された5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり、
R2aが、水素または0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルであり；
R2bが、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC3-6シクロアルキル、-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり；
R2cが、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC6-10アリールまたは0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；ならびに、
R2dが、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)NR11R11、0〜2つのRdで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜2つのRaで置換された(CR2eR2f)r-フェニルあるいは0〜3つのRaで置換された4〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)である、
請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項４】
R3が、水素、ハロ、N3、CN、OR3b、-NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、0〜3つのR3aで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのR3aで置換されたC3-10シクロアルキルであり；
R3aが、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、OCHF2、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；ならびに
R3bが、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのRaで置換されたフェニルである、
請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項５】
以下の式：
【化２】
2017501236.tif 000002
[式中、
R1は、ハロ、0〜3つのR1aで置換されたフェニルまたは0〜3つのR1aで置換されたC1-6アルキルであり；
R1aは、各々独立して、水素、CF3、ハロ、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、-(CR2eR2f)r-ORbおよび0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり；
R2は、水素、SO2R2c、0〜3つのR2aで置換されたC1-6アルキル、-CO2R2b、-C(O)R2d、-C(O)NR11R11であるか；または、0〜3つのR2aで置換された5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり、
R2aは、水素または0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルであり、
R2bは、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル(Me、Et、tBu)、0〜3つのRaで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり；
R2cは、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC6-10アリールまたは0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R2dは、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル(Me)、C1-6ハロアルキル、C(O)NR11R11、0〜2つのRdで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜2つのRaで置換された(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRaで置換される5〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)；
R3およびR3'は、独立して、水素、ハロ、N3、CN、OR3b、-NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、0〜3つのR3aで置換されたC1-6アルキルおよび0〜3つのR3aで置換されたC3-10シクロアルキルから選択され；
R3aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、OCHF2、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；ならびに
R3bは、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのRaで置換されたフェニルであり；
R11は、各々独立して、水素、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、CF3、0〜3つのRfで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-フェニル、または0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか；あるいは
1つのR11および第2のR11は、同じ窒素原子に双方結合しており、一緒になって0〜3つのRdで置換されたヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)を形成しており；
Raは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環、または0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
Rbは、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRdで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)または0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-6〜10炭素環であり；
Rcは、各々独立して、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-C3-6シクロアルキルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり、
Rdは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CN、NO2、-ORe、-(CR2eR2f)r-C(O)Rc、-NReRe、-NReC(O)ORc、C(O)NReRe、-NReC(O)Rc、-CO2Rc、-NReSO2Rc、SO2Rc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
Reは、各々独立して、水素、-C(O)NRfRf、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキルおよび0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルから選択され；
Rfは、各々独立して、水素、=O、ハロ、CN、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、SO2(C1-6アルキル)、CO2H、CO2(C1-6アルキル)、OH、C3-6シクロアルキル、CF3またはO(C1-6アルキル)であるか；あるいは
Rfは、各々独立して、所望により置換されていてもよい-(CR2eR2f)r-5〜10員のヘテロアリール(炭素原子と、N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)、フェニルまたはC3-6シクロアルキルであり、各基は、所望によりハロ、CN、CF3、C1-6アルキルまたはO(C1-6アルキル)で置換されていてもよく；
pおよびqは、各々独立して、0、1または2であり；ならびに
rは、0、1または2である]
を有する、請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式：
【化３】
2017501236.tif 000003
を有する、請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項７】
R1が、
【化４】
2017501236.tif 000004
である、請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項８】
R1が、
【化５】
2017501236.tif 000005
である、請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項９】
R1が、
【化６】
2017501236.tif 000006
【化７】
2017501236.tif 000007
【化８】
2017501236.tif 000008
である、請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
R2が、CO2R2b、-C(O)R2dまたは-C(O)NR11R11である、
請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
R2が、
【化９】
2017501236.tif 000009
【化１０】
2017501236.tif 000010
【化１１】
2017501236.tif 000011
【化１２】
2017501236.tif 000012
【化１３】
2017501236.tif 000013
【化１４】
2017501236.tif 000014
【化１５】
2017501236.tif 000015
である、請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
R3およびR3'が、独立して、水素、ハロ、N3、CN、-O(フェニル)、-NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、C1-6アルキルまたはC3-6シクロアルキルである、
請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項1記載の1以上の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含んでいる、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項1記載の化合物を含む自己免疫疾患または障害、喘息、アレルギー性疾患または障害、代謝性疾患または障害、および癌から選択される疾患または障害を診断、予防または治療するための剤。
【請求項１５】
自己免疫疾患または障害が、乾癬、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、急性移植片対宿主病、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および多発性硬化症から選択される、請求項14記載の剤。