【手続補正書】
【提出日】平成30年1月29日(2018.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩。
2017512185.tif 000001
（Ｉ）
（式中、
Ａは、レポーター部分であり；
Ｒ14は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、カルボキシアルキル、またはアミドアルキルであり；
Ｒ9及びＲ10は、アルキルから独立に選択され；
Ｒ11、Ｒ12、及びＲ13は、独立にアルキルであり；
Ｘは、Ｏであり；
Ｌは、−（ＣＨ2）mＣ（Ｒ17）2（ＣＨ2）n−Ｙ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ17は、独立にＨ、アルキルであるか、または両Ｒ17は、一緒になって３〜７個の炭素を有するアルキル環を形成でき；
ｍは、０〜２の整数であり；
ｎは、０〜２の整数であり；
Ｙは、ＯまたはＮＲ15であり；
Ｒ15は、−アルキル−アミドであり、該−アルキル−アミドが、−アルキル−ＣＯＮ（Ｒ32）（Ｒ33）または−アルキル−（ＣＯ）−ＮＲ34−（ＣＲaＲb）p−ＮＲ35（ＣＯ）−Ｔであり；
Ｒ32及びＲ33は、水素、アルキル、カルボキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクル、アルケン、ポリオール、アルケニルポリオール、ペプチド、薬物、薬物の誘導体、生物学的に活性な部分、及び色素からそれぞれ独立に選択され；
Ｒ34及びＲ35は、水素及びアルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｒa及びＲbは、水素、アルキル及びカルボキシからそれぞれ独立に選択され；
ｐは、０〜６であり；
Ｔは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクル、ヒドロキシアルキル、タンパク質、ポリペプチド、ポリペプチドを基礎とする毒物、アミノ酸、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、脂質、糖、炭水化物、酵素基質、薬物、薬物の誘導体、ポリマー連結ナノ粒子、抗体、界面活性剤、及び色素、またはそれらの組み合わせから選択され；または
Ｒ15が、ポリアルコキシアルキルであって、該ポリアルコキシアルキルが、−（Ｃ2−Ｃ6−アルコキシ）x−アルキル−ＣＯＮ（Ｒ32）（Ｒ33）、または−（Ｃ2−Ｃ6−アルコキシ）x−アルキル−（ＣＯ）−ＮＲ34−（ＣＲaＲb）p−ＮＲ35（ＣＯ）−Ｔであり；
ｘは、１〜２０から選択される整数であり；
Ｒ32及びＲ33は、水素、アルキル、カルボキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクル、ヒドロキシアルキル、タンパク質、ポリペプチド、ポリペプチドを基礎とする毒物、アミノ酸、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、脂質、糖、炭水化物、酵素基質、薬物、薬物の誘導体、ポリマー連結ナノ粒子、抗体、界面活性剤、及び色素、またはそれらの組み合わせからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ34及びＲ35は、水素及びアルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｒa及びＲbは、水素、アルキル及びカルボキシからそれぞれ独立に選択され；
ｐは、０〜６であり；そして
Ｔは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクル、ヒドロキシアルキル、タンパク質、ポリペプチド、ポリペプチドを基礎とする毒物、アミノ酸、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、脂質、糖、炭水化物、酵素基質、薬物、薬物の誘導体、ポリマー連結ナノ粒子、抗体、界面活性剤、及び色素、またはそれらの組み合わせから選択され；または
Ｒ15は、
2017512185.tif 000002
であり、
式中、
Ｒ40は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルが、非置換であるか、または１個もしくは複数の適した置換基で置換されており；そして
ｘが、１〜２０から選択される整数である）
【請求項２】
Ｒ15が、ポリアルコキシアルキルであって、該ポリアルコキシアルキルが、−（Ｃ2−Ｃ6−アルコキシ）x−アルキル−ＣＯＮ（Ｒ32）（Ｒ33）、または−（Ｃ2−Ｃ6−アルコキシ）x−アルキル−（ＣＯ）−ＮＲ34−（ＣＲaＲb）p−ＮＲ35（ＣＯ）−Ｔであり；
ｘは、１〜２０から選択される整数であり；
Ｒ32及びＲ33は、水素、アルキル、カルボキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクル、ヒドロキシアルキル、タンパク質、ポリペプチド、ポリペプチドを基礎とする毒物、アミノ酸、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、脂質、糖、炭水化物、酵素基質、薬物、薬物の誘導体、ポリマー連結ナノ粒子、抗体、界面活性剤、及び色素、またはそれらの組み合わせからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ34及びＲ35は、水素及びアルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｒa及びＲbは、水素、アルキル及びカルボキシからそれぞれ独立に選択され；
ｐは、０〜６であり；そして
Ｔは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクル、ヒドロキシアルキル、タンパク質、ポリペプチド、ポリペプチドを基礎とする毒物、アミノ酸、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、脂質、糖、炭水化物、酵素基質、薬物、薬物の誘導体、ポリマー連結ナノ粒子、抗体、界面活性剤、及び色素、またはそれらの組み合わせから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ15が、
2017512185.tif 000003
であって、
式中、
Ｔは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクル、ヒドロキシアルキル、タンパク質、ポリペプチド、ポリペプチドを基礎とする毒物、アミノ酸、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、脂質、糖、炭水化物、酵素基質、薬物、薬物の誘導体、ポリマー連結ナノ粒子、抗体、界面活性剤、及び色素、またはそれらの組み合わせから選択され；ならびに
ｘは、１〜２０から選択される整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ15が、
2017512185.tif 000004
であって；
式中、
Ｔは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクル、ヒドロキシアルキル、タンパク質、ポリペプチド、ポリペプチドを基礎とする毒物、アミノ酸、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、脂質、糖、炭水化物、酵素基質、薬物、薬物の誘導体、ポリマー連結ナノ粒子、抗体、界面活性剤、及び色素、またはそれらの組み合わせから選択され；ならびに
ｘは、０〜２０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ40が、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロシクリルである、請求項４に記載の化合物
【請求項６】
式（Ｉ−ｖｉ）を有する請求項４に記載の化合物またはその塩。
2017512185.tif 000005
（Ｉ−ｖｉ）
【請求項７】
2017512185.tif 000006
2017512185.tif 000007
2017512185.tif 000008
2017512185.tif 000009
2017512185.tif 000010
2017512185.tif 000011
2017512185.tif 000012
2017512185.tif 000013
2017512185.tif 000014
2017512185.tif 000015
2017512185.tif 000016
2017512185.tif 000017
2017512185.tif 000018
2017512185.tif 000019
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
前記レポーター部分が、生物発光レポーター部分または蛍光レポーター部分を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記生物発光レポーター部分が、ルシフェラーゼの基質を含む、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記蛍光レポーター部分が、蛍光団を含む、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
物質の細胞取り込みの評価方法であって、以下の工程、
ａ）試料を、標識された物質と接触させる工程であって、前記標識された物質が、請求項１に記載の化合物を含み、前記試料が、細胞を含む工程と、
ｂ）光放出を検出する工程であって、
それによって、光放出の検出が、前記物質の細胞取り込みを示す工程と、
を含むことを特徴とする評価方法。
【請求項１２】
前記物質の細胞取り込みが、前記化合物の還元及び遊離レポーター部分の生成をもたらす、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記レポーター部分が、蛍光または生物発光レポーター部分を含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
光放出の検出が、前記試料の光への暴露と、前記試料における蛍光レベルの検出とを含み、対照試料の蛍光または蛍光波長と比較した、蛍光における増加または蛍光波長における変化が、前記物質の細胞取り込みを示す、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記レポーター部分が、生物発光レポーター部分を含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
前記生物発光レポーター部分が、ルシフェラーゼの基質を含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記試料と、ルシフェラーゼとの接触をさらに含み、ここで、光放出の検出が、前記遊離レポーター部分を利用して、前記ルシフェラーゼによって生成される発光の検出を含む、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記細胞が、真核細胞または原核細胞である、請求項１１に記載の方法。