Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成30年5月11日(2018.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コルチコステロイドと
インスリンアナログを含む、製剤。
【請求項２】
前記インスリンアナログは即効性のインスリンアナログである、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記即効性のインスリンアナログは、インスリンリスプロ、インスリンアスパルト、またはインスリングルリジンである、請求項２に記載の製剤。
【請求項４】
前記インスリンリスプロは、０．０００１１５μｇ／ｍＬから０．００３４５μｇ／ｍＬまでの量で前記製剤に含まれる、請求項３に記載の製剤。
【請求項５】
クエン酸、アスコルビン酸、リンゴ酸、および乳酸からなる群から選択される少なくとも１つの有機酸をさらに含む、請求項１−４に記載の製剤。
【請求項６】
コルチコステロイドと
少なくとも１つの有機酸を含む、製剤。
【請求項７】
前記有機酸は、クエン酸、アスコルビン酸、リンゴ酸、または乳酸である、請求項６に記載の製剤。
【請求項８】
前記有機酸は、０．０５ｍｇ／ｍＬから５ｍｇ／ｍＬまでの量で製剤に含まれる、請求項５に記載の製剤。
【請求項９】
前記コルチコステロイドは、デキサメタゾン、コルチゾール、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、ベータメタゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、酢酸フルドロコルチゾン、または酢酸デオキシコルチコステロンである、請求項１−８のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１０】
前記デキサメタゾンは、０．５ｍｇ／ｍＬから１０ｍｇ／ｍＬまでの量で前記製剤に含まれる、請求項９に記載の製剤。
【請求項１１】
前記製剤は医薬組成物である、請求項１−１０のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１２】
髪の成長を刺激する、および／または抜け毛を減らす際に使用される、請求項１−１１のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１３】
骨の成長を刺激する際に使用される、請求項１−５および８−１１のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１４】
軟骨の成長を刺激する際に使用される、請求項１−５および８−１１のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１５】
顎の腫瘍または嚢胞の処置の際に使用される、請求項６−１１のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１６】
歯および／または歯周組織の成長を刺激する際に使用される、請求項６−１１のいずれか１つに記載の製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成30年5月15日(2018.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
2017516851.tif 000001
式中、
Ｖ−Ｕは炭素−炭素単結合であり、Ｙは水酸基又は水素であり、あるいはＶ−ＵはＣ＝Ｃエチレン結合であり、
Ｘは、酸素；Ｎ−ＯＲ5基から選択され、
この時、Ｒ5は、水素；任意に鎖上に不飽和を有するＣ1−Ｃ6アルキル基；（Ｃ1−Ｃ6）ＣＯ2Ｒ6基（Ｒ6は場合により水素又はＣ1−Ｃ6基である）；（Ｃ1−Ｃ6）ＯＲ7基（Ｒ7はアルキル又はアルコキシル基、ＣＦ3、Ｃｌで任意に一置換又は多置換された芳香族又は芳香族複素環である）；（Ｃ1−Ｃ6）ＮＲ8Ｒ9基（Ｒ8及びＲ9はＣ1−Ｃ6基、又は（Ｃ1−Ｃ6）Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）基もしくは（Ｃ1−Ｃ6）Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）ＯＲ6基（Ｒ6は上記に定義）であり、またＮＲ8Ｒ9は複素環でよい）から選択され、
また、式中、
Ｑはカルボニル基であり、
（Ｃ1−Ｃ6）Ｗ（Ｃ1−Ｃ6）基；（Ｃ1−Ｃ6）Ｗ（Ｃ1−Ｃ6）Ｗ（Ｃ1−Ｃ6）基；（Ｃ1−Ｃ6）Ｗ（Ｃ1−Ｃ6）ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）基；（Ｃ1−Ｃ6）Ａ基（Ａは、ＯＨ、ＯＭｅ、（Ｃ1−Ｃ6）、Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）又はＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）の種類の基で任意に置換された複素環を表す）；ＣＨ2Ｂｒ基から選択されるＲ1を有し、
Ｗは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であって、
エナンチオマー、ジアステレオ異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体、ラセミ混合物又は医薬的に許容される塩の形である、化合物。
【請求項２】
式（Ｉ）中、Ｑはカルボニル基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、式（Ｉ）中、
Ｘは酸素であり、
Ｖ−Ｕは炭素−炭素単結合であり、
Ｙは水酸基であり、
Ｒ1は、（Ｃ1−Ｃ6）Ｗ（Ｃ1−Ｃ6）基；（Ｃ1−Ｃ6）Ｗ（Ｃ1−Ｃ6）Ｗ（Ｃ1−Ｃ6）基；（Ｃ1−Ｃ6）Ｗ（Ｃ1−Ｃ6）ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）基；（Ｃ1−Ｃ6）Ａ基（Ａは、ＯＨ、ＯＭｅ、（Ｃ1−Ｃ6）、Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）又はＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）の種類の基で任意に置換された複素環を表す）から選択され、
Ｗは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子である、化合物。
【請求項４】
式（Ｉ）中、Ｖ−ＵはＣ＝Ｃエチレン結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）中、ＸはＮ−ＯＲ5基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物であって、以下の化合物：
８１：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−１７−（２−モルホリノアセチル）−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
８６：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１７−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル］−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
８８：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１７−［２−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）アセチル］−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
８９：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１７−［２−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジル］アセチル］−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
９１：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−１７−［２−（３−ジメチルアミノプロピル（メチル）アミノ）アセチル］−２，３，１４−トリヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
９２：２−［２−オキソ−２−［（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−６−オキソ−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル］エチル］スルファニルアセタートエチル
９３：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−１７−（２−エチルスルファニルアセチル）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
９４：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１７−［２−（２−ヒドロキシエチルスルファニル）アセチル］−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン、から選択される化合物。
【請求項７】
薬剤としての、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
哺乳動物におけるサルコペニア、特にサルコペニア肥満と、関連合併症、及び／又はその病状、例えば筋力、筋肉量、身体能力・体力、運動性の低下などの治療及び／又は予防において使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
哺乳動物における肥満と、その関連合併症及び／又は関連病状、好ましくは２型糖尿病もしくはメタボリックシンドロームの治療及び／又は予防において使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成30年5月14日(2018.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水性医薬組成物であって、以下：
（ａ）アダリムマブ；
（ｂ）クエン酸緩衝剤（又はクエン酸緩衝系）；
（ｃ）トレハロース、マンニトール、スクロース、ソルビトール、マルトース、ラクトース、キシリトール、アラビトール、エリスリトール、ラクチトール、マルチトール及びイノシトールからなる群から選択される糖安定化剤；及び
（ｄ）ポリソルベート８０又はポリソルベート２０から選択される界面活性剤：
を含有し、
・ｐHが５．０以上であり；
・リン酸緩衝剤を（実質的に又は完全に）含有せず、又はリン酸緩衝系を最大０．１ｍＭ含有し；かつ
・アルギニン（適切にはＬ−アルギニン）を（実質的に又は全く）含有せず、又は０．１ｍＭ以下、より適切には０．０１ｍＭ以下、最も適切には０．００１ｍＭ以下の濃度のアルギニンを含有する；
水性医薬組成物。
【請求項２】
前記組成物中のアダリムマブのアイソフォームプロフィールが、等電点電気泳動により得た電気泳動図中のアダリムマブに関する「主要ピーク」の積分面積を参照して計測される場合、光に供されたとき最大で２０％変化する、請求項１に記載の水性医薬組成物。
【請求項３】
５０〜４００ｍＭの濃度の糖安定化剤を含有する、請求項１又は２のいずれかに記載の水性医薬組成物。
【請求項４】
２〜５０ｍＭの濃度のクエン酸緩衝剤（又はクエン酸緩衝系）を含有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項５】
０．００１〜５ｍｇ／ｍLの濃度の界面活性剤を含有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項６】
２５〜７５ｍｇ／ｍｌの濃度のアダリムマブを含有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項７】
前記糖安定化剤が、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、アラビトール、エリスリトール、ラクチトール、マルチトール及びイノシトールからなる群から選択される糖アルコールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項８】
ｐHが５．０〜６．２である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項９】
アダリムマブのタンパク質アンフォールディング温度が６５℃以上である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の水性医薬組成物であって、以下：
（ａ）２５〜７５ｍｇ／ｍＬのアダリムマブ；
（ｂ）２〜５０ｍＭのクエン酸緩衝剤（又はクエン酸緩衝系）；
（ｃ）５０〜４００ｍＭの、トレハロース、マンニトール、スクロース、ソルビトール、マルトース、ラクトース、キシリトール、アラビトール、エリスリトール、ラクチトール、マルチトール及びイノシトールからなる群から選択される糖安定化剤；及び
（ｄ）０．００１〜５ｍｇ／ｍＬのポリソルベート８０又はポリソルベート２０：
を含有し、
・ｐHが５．０〜６．７であり；
・リン酸緩衝剤を（実質的に又は完全に）含有せず、又はリン酸緩衝系を最大０．１ｍＭ含有し；かつ
・アルギニン（適切にはＬ−アルギニン）を（実質的に又は全く）含有せず、又は０．１ｍＭ以下、より適切には０．０１ｍＭ以下、最も適切には０．００１ｍＭ以下の濃度のアルギニンを含有する；
水性医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の水性医薬組成物であって、以下：
（ａ）２５〜７５ｍｇ／ｍＬのアダリムマブ；
（ｂ）５〜５０ｍＭのクエン酸緩衝剤（又はクエン酸緩衝系）；
（ｃ）５０〜３００ｍＭの、トレハロース、マンニトール、スクロース、ソルビトール、マルトース、ラクトース、キシリトール、アラビトール、エリスリトール、ラクチトール、マルチトール及びイノシトールからなる群から選択される糖安定化剤；及び
（ｄ）０．０１〜２ｍｇ／ｍＬのポリソルベート８０又はポリソルベート２０：
を含有し、
・ｐHが５．０〜６．２であり；
・リン酸緩衝剤を（実質的に又は完全に）含有せず、又はリン酸緩衝系を最大０．１ｍＭ含有し；かつ
・アルギニン（適切にはＬ−アルギニン）を（実質的に又は全く）含有せず、又は０．１ｍＭ以下、より適切には０．０１ｍＭ以下、最も適切には０．００１ｍＭ以下の濃度のアルギニンを含有する；
水性医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の水性医薬組成物であって、以下：
（ａ）４５〜５５ｍｇ／ｍＬのアダリムマブ；
（ｂ）５〜５０ｍＭのクエン酸緩衝剤（又はクエン酸緩衝系）；
（ｃ）５０〜３００ｍＭの、トレハロース、マンニトール、スクロース、ソルビトール、マルトース、ラクトース、キシリトール、アラビトール、エリスリトール、ラクチトール、マルチトール及びイノシトールからなる群から選択される糖安定化剤；及び
（ｄ）０．０１〜２ｍｇ／ｍＬのポリソルベート２０：
を含有し、
・ｐHが５．０〜６．２であり；
・リン酸緩衝剤を（実質的に又は完全に）含有せず；かつ
・アルギニン（適切にはＬ−アルギニン）を（実質的に又は全く）含有しない；
水性医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物であって、以下：
（ａ）４５〜５５ｍｇ／ｍＬのアダリムマブ；
（ｂ）５〜５０ｍＭのクエン酸ナトリウムを含有するクエン酸緩衝系；
（ｃ）５０〜３００ｍＭのソルビトール；及び
（ｄ）０．０５〜２ｍｇ／ｍＬのポリソルベート２０：
を含有し、
・ｐHが５．０〜６．２であり；
・リン酸緩衝剤を（実質的に又は完全に）含有せず；かつ
・アルギニン（適切にはＬ−アルギニン）を（実質的に又は全く）含有しない；
水性医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の水性医薬組成物を含有する薬物送達デバイス。
【請求項１５】
関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、中度から重度の慢性乾癬及び／又は若年性特発性関節炎の治療に用いる、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成30年4月12日(2018.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
フッ素化乳化剤を陰イオン交換樹脂から回収するための方法であって、
前記陰イオン交換樹脂を回収流体と接触させて、溶出液を形成する工程であって、
前記回収流体は、アンモニウム塩、水、及び水混和性溶媒を含み、
前記フッ素化乳化剤は、式：
［Ｒｆ−（Ｏ−Ｒ’ｆ）ｎ−Ｏ−ＣＦ（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−］ｉＭ＋ｉ
（式中、Ｒｆは、１〜５個の炭素原子を含むフッ素化アルキル基であり、Ｒ’ｆは、１〜５個の炭素原子を含む二価フッ素化基であり、ｎは、０、１、２、又は３であり、Ｍ＋ｉは、価数ｉを有する陽イオンを表し、ｉが１、２、又は３である）
で表されるものである工程と、
前記陰イオン交換樹脂を前記溶出液から分離する工程と、
を含む、方法。
【請求項２】
前記フッ素化乳化剤が、（ｉ）ｎ＝０及びＲｆ＝ＣＦ３（ＣＦ２）２−、並びに（ｉｉ）ｎ＝１及びＲｆ＝ＣＦ３−及びＲ’ｆ＝−ＣＦ（ＣＦ３）ＣＦ２−、のうちの少なくとも１つから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記アンモニウム塩が、式：
（ＮＲ４）ｎＸ
（式中、各Ｒは、独立して、Ｈ及び１〜５個の炭素原子を含むアルキル基から選択され、ｎは、１又は２であり、Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、及び陰イオン性有機残基から選択される）で表されるものである、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
前記水混和性溶媒が、１〜５個の炭素原子を有する脂肪族アルコールである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
前記接触が、２０〜８０℃の温度で行われる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記水及び水混和性溶媒を前記溶出液から除去して、濃縮物を得る工程と、
前記濃縮物を酸性化して、前記フッ素化乳化剤の遊離酸形態を生成する工程と、
前記フッ素化乳化剤の前記遊離酸形態を蒸留する工程と、を更に含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成30年5月15日(2018.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水性医薬組成物であって、以下：
（ａ）アダリムマブ；
（ｂ）ヒスチジン緩衝剤（又はヒスチジン緩衝系）；
（ｃ）トレハロース、スクロース、ソルビトール、マルトース、ラクトース、キシリトール、アラビトール、エリスリトール、ラクチトール、マルチトール、イノシトールからなる群から選択される糖安定化剤；及び
（ｄ）ポリソルベート２０又はポリソルベート８０から選択される０．０５〜２ｍｇ／ｍＬの界面活性剤；
を含有し、
・ｐＨが５．０〜６．７であり；
・ヒスチジン以外のアミノ酸を（実質的に又は完全に）含有せず、又はヒスチジン以外の１つ以上のアミノ酸を（総）濃度で最大０．１ｍＭ含有し；かつ
・リン酸緩衝剤を（実質的に又は完全に）含有せず、又はリン酸緩衝系を最大０．１ｍＭ含有する；
水性医薬組成物。
【請求項２】
２５〜７５ｍｇ／ｍＬの濃度のアダリムマブを含有する、請求項１に記載の水性医薬組成物。
【請求項３】
２〜５０ｍＭの濃度のヒスチジン緩衝剤（又はヒスチジン緩衝系）を含有する、請求項１又は２のいずれかに記載の水性医薬組成物。
【請求項４】
５０〜４００ｍＭの濃度の糖安定化剤を含有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項５】
０．９〜１．５ｍｇ／ｍＬの濃度の界面活性剤を含有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項６】
前記糖安定化剤が、ソルビトール、キシリトール、アラビトール、エリスリトール、ラクチトール、マルチトール及びイノシトールからなる群から選択される糖アルコールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項７】
前記糖安定化剤がソルビトールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項８】
前記界面活性剤がポリソルベート２０である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項９】
更にクエン酸緩衝剤を含有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項１０】
等張化剤として２５〜１００ｍＭの塩化ナトリウムを含有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の水性医薬組成物であって、以下：
（ａ）４５〜５５ｍｇ／ｍＬのアダリムマブ；
（ｂ）２〜５０ｍＭのヒスチジン緩衝剤（又はヒスチジン緩衝系）； 
（ｃ）５０〜３００ｍＭのソルビトール；及び
（ｄ）０．０５〜２ｍｇ／ｍＬのポリソルベート２０；
を含有し、
・ヒスチジン以外のアミノ酸を（実質的に又は完全に）含有せず、又はヒスチジン以外の１つ以上のアミノ酸を（総）濃度で最大０．１ｍＭ含有し；かつ
・リン酸緩衝剤を（実質的に又は完全に）含有せず、又はリン酸緩衝系を最大０．１ｍＭ含有する；
水性医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の水性医薬組成物であって、以下：
（ａ）４５〜５５ｍｇ／ｍＬのアダリムマブ；
（ｂ）２〜５０ｍＭのヒスチジン緩衝剤（又はヒスチジン緩衝系）； 
（ｃ）５０〜３００ｍＭのソルビトール；及び
（ｄ）０．９〜１．５ｍｇ／ｍＬのポリソルベート２０；
を含有し、
・ヒスチジン以外のアミノ酸を含有せず；かつ
・リン酸緩衝剤を含有しない；
水性医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物を含有する薬物送達デバイス。
【請求項１４】
関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、中度から重度の慢性乾癬及び／又は若年性特発性関節炎の治療に用いる、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成30年3月29日(2018.3.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式で表わされるもの、又はその塩若しくはその誘導体からなる化合物。
2017516842.tif 000001
【請求項２】
請求項１記載の化合物および薬理学的に許容し得るキャリアを有してなる薬剤。
【請求項３】
細胞に対し投与し、ｐ５３に対するＨＤＭＸ活性と拮抗させ該細胞にアポトーシスを導入するために用いられる請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記細胞が被験者内のものである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
更に、細胞内のＨＤＭＸ活性増大について選択することを意図して用いられる請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
更に、減少したｐ５３活性について細胞を選択することを意図して用いられる請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
更に、増大したＨＤＭ２活性について選択することを意図して用いられる請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
更に、ｎｕｔｉｌｉｎ‐３を細胞に投与することを意図して用いられる請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
更に、増大したＨＤＭＸ活性およびＨＤＭ２活性についての細胞を選択すること、および前記化合物との組合せでｎｕｔｉｌｉｎ‐３を投与することを意図して用いられる請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
ガン細胞に投与し、ガンを治療することを意図して用いられる請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記ガン細胞が被験者内のものである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記被験者がヒトである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が吸入、注射又は経口投与により投与されるものである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ガン細胞が、減少したｐ５３活性について選択されるものである請求項１０に記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成30年2月20日(2018.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）以下からなる溶媒系：
ω−３多価不飽和脂肪酸又はそのアルキルエステル、及び
脱油ホスファチジルコリン濃縮レシチン、又はホスファチジルコリンが９２％よりも多い量で存在する脱油ホスファチジルコリン濃縮レシチン、又はＥｐｉｋｕｒｏｎ（商標）２００からなる群より選択されるイオン性乳化剤；並びに
（ｂ）レスベラトロール又はレスベラトロール含有天然抽出物
を含む組成物であって、
さらに、溶媒系１ｍｌに対して５ｍｇよりも多いか又は５ｍｇと等しい量のレスベラトロールが完全に可溶化されていることを特徴とする組成物。
【請求項２】
ω−３多価不飽和脂肪酸（ｎ−３  ＰＵＦＡ）が、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）、ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）又はその混合物からなる群より選択されることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項３】
エイコサペンタエン酸とドコサヘキサエン酸との比（ＥＰＡ／ＤＨＡ）が０．５〜２であることを特徴とする請求項２記載の組成物。
【請求項４】
ω−３多価不飽和脂肪酸（ｎ−３  ＰＵＦＡ）が、ＥＰＡ及びＤＨＡの含有量が脂肪酸総重量に対して７５重量％〜９５重量％である脂肪酸の混合物であり、かつｎ−３  ＰＵＦＡの総含有量が、脂肪酸総重量に対して少なくとも９０重量％であることを特徴とする請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
ω−３多価不飽和脂肪酸（ｎ−３  ＰＵＦＡ）が、ＥＰＡ及びＤＨＡの含有量が脂肪酸総重量に対して少なくとも８５重量％である脂肪酸の混合物であり、かつｎ−３  ＰＵＦＡの総含有量が、脂肪酸総重量に対して少なくとも９０重量％であることを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
ω−３多価不飽和脂肪酸（ｎ−３  ＰＵＦＡ）が、ＥＰＡエチルエステル及びＤＨＡエチルエステルを０．９〜１．５の比で含む混合物であり、脂肪酸総重量に対して、ＥＰＡエチルエステルの含有量が４０〜５１重量％であり、かつＤＨＡエチルエステルの含有量が３４〜４５重量％であることを特徴とする請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
ω−３多価不飽和脂肪酸（ｎ−３  ＰＵＦＡ）のアルキルエステルが、エチルエステル、メチルエステル若しくはプロピルエステル又はその混合物からなる群より選択されることを特徴とする請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
ω−３多価不飽和脂肪酸（ｎ−３  ＰＵＦＡ）の量が、０．５〜１．０ｇであることを特徴とする請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
ω−３多価不飽和脂肪酸（ｎ−３  ＰＵＦＡ）の量が、０．８〜０．９ｇであることを特徴とする請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
ω−３多価不飽和脂肪酸（ｎ−３  ＰＵＦＡ）の量が、０．９ｇであることを特徴とする請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
ダイエタリーサプリメント又は経口投与用薬剤の形態である請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
さらに、１若しくは複数のビタミン、１若しくは複数のミネラル、１若しくは複数の補酵素、１若しくは複数の抗酸化剤及び／又は１若しくは複数の植物抽出物を含む請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
さらに、少なくとも１つの薬学的に許容可能なベヒクル又は賦形剤を含む請求項１〜１２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
軟ゼラチンカプセルの形態である請求項１〜１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
脂質代謝障害及び血小板凝集の増大に起因する心臓血管疾患；アテローム性動脈硬化症、癌、炎症性関節疾患、喘息、糖尿病、老人性認知症及び変性眼疾患からなる群より選択されるフリーラジカルに起因する損傷；並びに／又はウイルス性疾患を予防又は治療するための請求項１〜１４のいずれかに記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成30年3月20日(2018.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７８】
（工程ｃ）から得られたスイートニング済みガソリンの分画のための工程（場合による工程ｄ）））
工程ｃ）の終わりに、上記の条件下に処理されたガソリンのチオール含有率は、それ故に、低下させられている。実際に、これらのチオールは、チオエーテルタイプの化合物に転化させられており、その分子量は、出発チオールの分子量よりも大きい。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
図１を参照すると、本発明の方法の第１の実施形態において、処理されるべきガソリンはライン（１）を介して、水素はライン（３）を介して、水素化脱硫装置（２）に送られる。処理されるガソリンは、一般的に、分解ガソリン、好ましくは、接触分解ガソリンである。ガソリンは、典型的には３０〜２２０℃の範囲内である沸点によって特徴付けられる。例として、水素化脱硫装置（２）は、固定床または流動床の脱硫触媒（ＨＤＳ）を含有する反応器である；好ましくは、固定床反応器が用いられる。反応器は、上記の操作条件下にＨＤＳ触媒の存在下に操作され、硫黄含有化合物が分解され、硫化水素（Ｈ２Ｓ）が形成される。それ故に、Ｈ２Ｓを含有する流出物（ガソリン）は、ライン（４）を介して前記水素化脱硫反応器（２）から抜き出される。次に、流出物は、Ｈ２Ｓ除去工程（工程ｂ））を経る。これは、図１の実施形態において、安定化塔（５）において流出物を処理することからなり、塔頂でライン（６）を介したＣ４−炭化水素、Ｈ２Ｓの大部分および未反応水素を含有する流れと、塔の底部からの安定化ガソリンとして知られるガソリンとが分離される。
【手続補正書】
【提出日】平成30年4月17日(2018.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリマーベースの発泡体組成物であって、
ポリマー; 及び
前記組成物の総質量に基づき20質量%までの1種以上の無機微粒子材料の粒子;
を含み、
前記１種以上の無機微粒子材料が、Al2O3含有量として算出して20質量%未満のAlを含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】
前記1種以上の無機微粒子材料が、０質量%より多いAlを含む、請求項１に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項３】
前記無機微粒子材料が、フィロシリケートである、請求項１又は２に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項４】
厚さが、1から850μmまでの範囲にある、又は10から300μmの範囲にあるポリマーベースの発泡体フィルムを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項５】
前記１種以上のフィロシリケートが、更に、タルク、カオリン、マイカ、クロライト及び/又はパイロフィライトの1つ以上を含む、請求項３に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項６】
前記１種以上のフィロシリケートが、0より多く50質量%までの範囲にある、又は0.5から20質量%までの範囲にある、又は1から10質量%までの範囲にある量でアルミニウムを含み、すべての数値がAl2O3含有量として算出されたものである、請求項３に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項７】
前記ポリマーが、熱可塑性プラスチック、熱可塑性エラストマー、又はゴムである、請求項１〜６のいずれか一項に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項８】
前記熱可塑性プラスチックが、ポリオレフィンである、請求項７に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項９】
前記ポリオレフィンが、ポリエチレンである、請求項８に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項１０】
前記ポリマーが、前記組成物の主成分である、請求項１〜９のいずれか一項に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項１１】
前記タルクが、1〜200m2・g-1、又は2〜100m2・g-1のBET表面積を有する、請求項５に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項１２】
垂直方向(φVD)、若しくは幅方向(φWD)のいずれか又はその両方において、φ= 600μm以下の平均セルサイズを有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項１３】
垂直方向の前記平均セルサイズφVD対幅方向の前記平均セルサイズφWDの比φVD/φWDが、1以上である、請求項１２に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項１４】
Nf = 10,000個/cm3以上のセルを含有する、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項１５】
押出プロセスによって製造される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項１６】
吹込フィルムプロセスによって製造される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のポリマーベースの発泡体組成物。
【請求項１７】
包装材料、食品包装製品、自動車用のプラスチック部品、断熱及び/又は遮音発泡体、パイプ、消費財及び機器の製造における、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のポリマーベースの発泡体組成物の使用。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれかに記載のポリマーベースの発泡体組成物の形成方法であって、
a) ポリマー組成物を準備する工程;
b) 1種以上の無機材料の粒子を準備する工程;
c) 前記1種以上の無機材料の粒子を吹込フィルムプロセスで前記ポリマー組成物に導入する工程; 及び
d) 前記ポリマー組成物を、気体を用いて発泡させる工程、
を含む、前記方法。
【請求項１９】
工程d)における前記気体が、CO2、窒素又は貴ガスである、請求項１８に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成30年5月15日(2018.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象において障害または状態を治療するおよび／または予防するために用いるための医薬組成物であって、前記障害または状態が、良性前立腺肥大症、がん、対象において器用さおよび動きを改善する方法、アテローム性動脈硬化症およびその関連疾患、月経困難症、ディスパームトジェニック不妊症、気道疾患、耳鼻咽喉疾患、ホルモン障害／妨害または不均衡、アンドロゲン枯渇療法、中枢神経系の損傷、脱毛、感染症、消化器系疾患、泌尿器または男性生殖器疾患、皮膚科障害、内分泌障害、血液またはリンパ管障害、先天性／遺伝性または新生児疾患、結合組織疾患、代謝性疾患、環境由来の障害、行動機構、精神障害、認知障害、肝疾患、腎疾患および糖尿病性腎症ならびに腹圧性尿失禁からなる群から選択され、有効量の、６−［（４Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−１，２，６−チアジアジナン−２−イル］イソキノリン−１−カルボニトリル（形態（１））、または薬学的に許容できるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２】
前記化合物が、結晶性６−［（４Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−１，２，６−チアジアジナン−２−イル］イソキノリン−１−カルボニトリル（形態（１））である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
第二の薬学的に活性な成分または薬学的に許容できるその塩と組合わせて用いるための、６−［（４Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−１，２，６−チアジアジナン−２−イル］イソキノリン−１−カルボニトリル（形態（１））、または薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。
【請求項４】
結晶性６−［（４Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−１，２，６−チアジアジナン−２−イル］イソキノリン−１−カルボニトリル（形態（１））を含む、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記第二の薬学的に活性な成分が、いずれも本明細書において記述されている通りの、エストロゲンおよびエストロゲン誘導体、ビスホスホネート、ＳＥＲＭ、カルシトニン、カテプシンＫ阻害剤、アルファ．ｖ．ベータ３インテグリン受容体アンタゴニスト、液胞型ＡＴＰアーゼ阻害剤、ＶＥＧＦのアンタゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、骨同化剤、タンパク質キナーゼ阻害剤、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体−．ガンマ．（ＰＰＡＲ．ガンマ）の活性化剤、ポリペプチドオステオプロテゲリン、カルシウム受容体アンタゴニスト、成長ホルモン分泌促進物質、成長ホルモン放出ホルモン、インスリン様成長因子、骨形成タンパク質（ＢＭＰ）、ＢＭＰアンタゴニズムの阻害剤、線維芽細胞成長因子、ビタミンＤおよびその誘導体、ビタミンＫおよびその誘導体、大豆イソフラボン、カルシウム塩、フッ化物塩、抗ムスカリン剤ならびにアルファ２デルタ剤、または薬学的に許容できるその塩からなる群から選択される、請求項３または４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
６−［（４Ｒ）−４−メチル−１，１−ジオキシド−１，２，６−チアジアジナン−２−イル］イソキノリン−１−カルボニトリル（形態（１））または薬学的に許容できるその塩と、第二の薬学的に活性な成分、または薬学的に許容できるその塩とが同じ剤形中に一緒に組み合わせられている、請求項３から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成30年7月19日(2018.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
乳がんを患っている又は発症するリスクのある対象の治療用の医薬組成物であって、(i)エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩を含有する、エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩と、その後に投与される、カペシタビン、抗有糸分裂剤、プラチナに基づく抗腫瘍剤、ドキソルビシン及びイクサベピロンからなる群より選択される第二薬剤と、の併用療法において用いられる、医薬組成物、又は(ii)カペシタビン、抗有糸分裂剤、プラチナに基づく抗腫瘍剤、ドキソルビシン及びイクサベピロンからなる群より選択される第二薬剤を含有する、エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩と、その後に投与される、前記第二薬剤と、の併用療法において用いられる、医薬組成物。
【請求項２】
前記対象は、ヒト患者である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記対象は、がんと診断されている、乳がんの治療期、又は乳がんからの治療後回復期である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記治療は、手術前の術前補助治療(neoadjuvant treatment)として実行される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記乳がんは、原発腫瘍である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記乳がんは、局所的に進行したがんである、請求項１に記載の医薬組成物。方法。
【請求項７】
前記乳がんは、転移性がんである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記乳がんは、エストロゲンレセプター陽性若しくは陰性、プロゲステロンレセプター陽性若しくは陰性、HER-2陽性若しくは陰性又は三種陰性乳がんである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記エリブリンの医薬的に許容可能な塩は、エリブリンメシル酸塩である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記治療において、前記エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩は、静脈内注入によって投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記静脈内注入は、約1〜約20分間である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記静脈内注入は、約2〜約5分間である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記治療において、前記エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩は、約0.1mg/m2〜約20mg/m2の範囲の量で投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩は、約1.1mg/m2又は1.4mg/m2の量で投与される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記治療において、前記エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩は、21日サイクルの1日目及び8日目に一日一回投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記治療において、エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩の投与は、前記第二薬剤の投与の前に完了される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記治療において、エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩の投与が、前記第二薬剤の投与が開始した後に続けられる、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
投与される前記第二薬剤は、カペシタビンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記治療において、前記カペシタビンは、2週間毎日投与して、1週間休む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
投与される前記第二薬剤は、抗有糸分裂剤である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記抗有糸分裂剤は、パクリタキセル又はドセタキセルである、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記第二薬剤は、プラチナに基づく抗腫瘍剤である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記プラチナに基づく抗腫瘍剤は、シスプラチン、カルボプラチン及びオキサリプラチンからなる群より選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記第二薬剤は、ドキソルビシンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記第二薬剤は、イクサベピロンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記治療において、エリブリンの1-8、2-7、3-6若しくは4-5回用量又は全サイクルは、前記第二薬剤の1-8、2-7、3-6若しくは4-5回用量又は全サイクルを施す前に施される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記治療は、(i) がん細胞の数を減少させる;(ii) 腫瘍体積を減少させる;(iii) 腫瘍退縮率を増加させる;(iv) がん細胞の末梢器官への浸潤を低下させる若しくは遅らせる;(v) 腫瘍転移を低下させる若しくは遅らせる;(vi) 腫瘍成長を低下させる若しくは阻害させる;(vii) がんの発生若しくは再発を予防する若しくは遅らせる及び/若しくは無疾患若しくは無腫瘍生存期間を延長する;(viii) 全生存期間を延ばす;(ix) 治療の頻度を減少させる;並びに/又は(x) がんと関連する1又は複数の症状を緩和させることである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
乳がんを患っている対象の腫瘍サイズを減少させるための医薬組成物であって、(i)エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩を含有する、エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩と、その後に投与される、カペシタビン、抗有糸分裂剤、プラチナに基づく抗腫瘍剤、ドキソルビシン及びイクサベピロンからなる群より選択される第二薬剤と、の併用療法において用いられる、医薬組成物、又は(ii) カペシタビン、抗有糸分裂剤、プラチナに基づく抗腫瘍剤、ドキソルビシン及びイクサベピロンからなる群より選択される第二薬剤を含有する、エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩と、その後に投与される、前記第二薬剤と、の併用療法において用いられる、医薬組成物。
【請求項２９】
対象の乳がんを治療する際に、カペシタビン、抗有糸分裂剤(例えば、パクリタキセル又はドセタキセル)、プラチナに基づく抗腫瘍剤(例えば、シスプラチン、カルボプラチン又はオキサリプラチン)、ドキソルビシン及びイクサベピロンからなる群より選択される薬剤の有効性を増加させるための医薬組成物であって、エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩を含有し、前記薬剤の投与前に前記対象に投与される、医薬組成物。
【請求項３０】
乳がんを患っている対象における乳がんを治療する又は腫瘍サイズを減少させるのに使用するためのキットであって、(i)エリブリン又はその医薬的に許容可能な塩及び、(ii) カペシタビン、抗有糸分裂剤(例えば、パクリタキセル又はドセタキセル)、プラチナに基づく抗腫瘍剤(例えば、シスプラチン、カルボプラチン又はオキサリプラチン)、ドキソルビシン及びイクサベピロンからなる群より選択される第二薬剤を、任意に投薬形態で、備えるキット。
【手続補正書】
【提出日】平成30年5月23日(2018.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式２の化合物
【化１】
2017516808.tif 000001
の調製方法であって、式１の化合物
【化２】
2017516808.tif 000002
を酸素供給源の存在下に酸化触媒および開始剤と接触させるが、ただし、式１の化合物の９９％未満が酸化されるステップを含む方法。
【請求項２】
前記酸化触媒が、コバルト（ＩＩ）、コバルト（ＩＩＩ）、マンガン（ＩＩ）、マンガン（ＩＩＩ）、鉄（ＩＩ）もしくは鉄（ＩＩＩ）塩、または、これらの混合物を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記酸素供給源が、空気、空気富化キャリアガス、酸素ガス富化キャリアガスまたは酸素ガスを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記開始剤が、アセトアルデヒド、プロピオンアルデヒド、メタアルデヒド、パラアルデヒドもしくはメチルエチルケトン、または、これらの混合物を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記式１の化合物、前記酸化触媒、前記酸素供給源および前記開始剤を好適な溶剤の存在下で接触させる、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記式１の化合物、前記酸化触媒、前記酸素供給源および前記開始剤を接触させることにより形成される前記混合物を約６０℃〜約１５０℃の温度に加熱する、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記式１の化合物、前記酸化触媒、前記酸素供給源および前記開始剤を接触させることにより形成される前記混合物を約１４００ｋＰａ〜約６９００ｋＰａに加圧する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
ろ過によって前記式２の化合物を単離し、ろ液をそのまま、追加の１，３−ジメチル−２−ニトロベンゼン（１）ならびに任意選択により追加の酸化触媒および溶剤を組み合わせた後に実施されるその後の酸化において、再利用するステップをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
式７の化合物の調製方法
【化３】
2017516808.tif 000003
（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ７アルキルシクロアルキルである）であって、請求項１に記載の方法によって調製される式２の化合物を用いることを特徴とする方法。
【請求項１０】
式１１の化合物の調製方法
【化４】
2017516808.tif 000004
（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ７アルキルシクロアルキルである）であって、請求項１に記載の方法によって調製される式２の化合物を用いることを特徴とする方法。
【手続補正書】
【提出日】平成30年5月11日(2018.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
キトサンおよび抗原を含むナノ粒子であって、キトサンが約９０％の脱アセチル化度および分子量５ｋＤａ〜８０ｋＤａを有することを特徴とするナノ粒子。
【請求項２】
キトサンが分子量１０ｋＤａ〜７０ｋＤａ、好ましくは２０ｋＤａ〜６０ｋＤａ、より好ましくは２５ｋＤａ〜５０ｋＤａを有することを特徴とする、請求項１に記載のナノ粒子。
【請求項３】
ナノ粒子が平均サイズ１００ｎｍ〜５００ｎｍ、好ましくは２００ｎｍ〜４００ｎｍ、より好ましい２００ｎｍ〜３００ｎｍを有することを特徴とする、請求項１または２に記載のナノ粒子。
【請求項４】
対イオンを含有することを特徴とする、請求項１から３のいずれか１項に記載のナノ粒子。
【請求項５】
対イオンがカルボキシメチルセルロース、トリポリリン酸五ナトリウム、コール酸ナトリウム、ヘパリン、低分子量ヒアルロン酸、アルギン酸、ペクチン、カラゲナンまたはポリ（アクリル酸）であることを特徴とする、請求項４に記載のナノ粒子。
【請求項６】
抗原がペプチド、タンパク質、または核酸であることを特徴とする、請求項１から５のいずれか１項に記載のナノ粒子。
【請求項７】
アジュバントを含有することを特徴とする、請求項１から６のいずれか１項に記載のナノ粒子。
【請求項８】
ワクチン接種の使用のための、請求項１から７に記載のナノ粒子。
【請求項９】
治療ワクチン接種、好ましくは癌ワクチン接種のための医薬組成物であって、請求項１から７のいずれか１項に記載のナノ粒子を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
ナノ粒子が粘膜投与または非経口注射により投与されることを特徴とする、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
粘膜投与が肺または鼻投与であることを特徴とする、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ナノ粒子がイオンゲル化により調製されることを特徴とする、請求項１から７のいずれか１項に記載のナノ粒子の調製方法。
【請求項１３】
（ａ）キトサンおよび抗原を含む水溶液を調製するステップと、
（ｂ）対イオンを含む水溶液を調製するステップと、
（ｃ）ステップ（ａ）において調製された水溶液およびステップ（ｂ）により調製された水溶液を混合するステップと、
（ｄ）ステップ（ｃ）において得られた混合物を撹拌して、キトサンナノ粒子を含有する水性分散液を生成するステップと、
（ｅ）ステップ（ｄ）において得られたナノ粒子を回収するステップと
を含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
ステップ（ｃ）が、ステップ（ｂ）において調製された水溶液をステップ（ａ）により調製された水溶液に加えることによって行われる、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
請求項１から７のいずれか１項に記載のナノ粒子、およびマトリックス剤を含む微粒子。
【請求項１６】
マトリックス剤が単糖、二糖、糖アルコールまたは多糖であることを特徴とする、請求項１５に記載の微粒子。
【請求項１７】
マトリックス剤である単糖が、グルコースであり、マトリックス剤である二糖が、トレハロース、スクロースまたはラクトースであり、マトリックス剤である糖アルコールが、マンニトールまたはソルビトールであり、およびマトリックス剤である多糖が、デンプンまたはデキストランであることを特徴とする、請求項１６に記載の微粒子。
【請求項１８】
微粒子が空気力学的質量中央径０．５μｍ〜５μｍ、好ましくは１μｍ〜５μｍ、より好ましくは２μｍ〜５μｍを有することを特徴とする、請求項１５から１７のいずれか１項に記載の微粒子。
【請求項１９】
ワクチン接種の使用のための、請求項１５から１９のいずれか１項に記載の微粒子。
【請求項２０】
治療ワクチン接種、好ましくは癌ワクチン接種のための医薬組成物であって、請求項１４から１８のいずれか１項に記載の微粒子を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
微粒子が粘膜投与により投与されることを特徴とする、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
粘膜投与が肺または鼻投与であることを特徴とする、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１から７のいずれか１項に記載のナノ粒子、およびマトリックス剤を含有する液体が、噴霧乾燥されることを特徴とする、請求項１５から１９のいずれか１項に記載の微粒子の調製方法。
【請求項２４】
（ａ）抗原負荷ナノ粒子、および水性分散液中に溶解されたマトリックス剤を含む水性分散液を調製するステップと、
（ｂ）ステップ（ａ）において調製された水性分散液を噴霧乾燥して抗原負荷ナノ粒子含有微粒子を生成するステップと、
（ｃ）ステップ（ｂ）において得られた微粒子を回収するステップと
を含むことを特徴とする、請求項２３に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成30年5月29日(2018.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）により表される立体異性体的に純粋な化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化１】
2017516833.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルケニルであり、
各Ｒ２は水素である］。
【請求項２】
化合物が下記から選択される、請求項１に記載の立体異性体的に純粋な化合物：
【化２】
2017516833.tif 000002
（ニコチンアミドリボシド５’−モノペンタノエート）、
【化３】
2017516833.tif 000003
（ニコチンアミドリボシド５’−モノヘキサノエート）、
【化４】
2017516833.tif 000004
（ニコチンアミドリボシド５’−モノノナノエート）、
【化５】
2017516833.tif 000005
（ニコチンアミドリボシド５’−モノウンデカノエート）、
【化６】
2017516833.tif 000006
（ニコチンアミドリボシド５’−モノドデカノエート）、または
【化７】
2017516833.tif 000007
(ニコチンアミドリボシド５’-モノオレエート)。
【請求項３】
下記構造式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）により表される立体異性体的に純粋な化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化８】
2017516833.tif 000008
（式中、
Ｒ１が−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−（Ｃ１１−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−（Ｃ１１−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルケニルであり、
各Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−（Ｃ１１−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−（Ｃ１１−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルケニルであり、かつ
Ｘは共有結合またはＯである）。
【請求項４】
Ｒ１および／またはＲ２が、基Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１６、Ｃ１７、およびＣ１８から選択される直鎖または分岐アルキルまたはアルケニルを含んでなる、請求項３に記載の立体異性体的に純粋な化合物。
【請求項５】
下記構造式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）により表される立体異性体的に純粋でない化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化９】
2017516833.tif 000009
（式中、
Ｒ１が−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−（Ｃ１１−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−（Ｃ１１−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルケニルであり、
各Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−（Ｃ１１−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−（Ｃ１１−Ｃ１８直鎖もしくは分岐）アルケニルであり、かつ
Ｘは共有結合またはＯである）。
【請求項６】
Ｒ１および／またはＲ２が、基Ｃ１１、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、Ｃ１５、Ｃ１６、Ｃ１７、およびＣ１８から選択される直鎖または分岐アルキルまたはアルケニルを含んでなる、請求項５に記載の立体異性体的に純粋でない化合物。
【請求項７】
塩素物、臭素物、ヨウ素物、ナイトレート、サルフェート、サルファイト、ホスフェート、カーボネート、ビカーボネート、メタンスルホネート（メシレート）、エタンスルホネート、プロパンスルホネート、ベンゼンスルホネート（ベンジレート）、パラ−トルエンスルホネート（トシレート）、チオシアネート、およびトリフルオロメタンスルホネートからなる群から選択される陰イオンを含んでなる、請求項１、３、または５に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
トリフルオロアセテート、ホルメート、アセテート、プロピオネート、ブチレート、イソブチレート、ペンタノエート（バレレート）、イソペンタノエート、ヘキサノエート（カプロエート）、イソヘキサノエート、ヘプタノエート（エナンテート）、イソヘプタノエート、オクタノエート（カプリレート）、イソオクタノエート、ノナノエート（ペラルゴネート）、イソノナノエート、デカノエート（カプラート）、ラウレート、オレアート、パルミテート、ステアレート、ウンデシレネート、ベンゾエート、ニコチネート、ラクテート、グルクロネート、タルテート、マレート、スクシネート、フマレート、マロネート、タルテート、ヒドロキシスクシネート、２−オキソスクシネート、２−オキソグルタレート、アセトンジカルボキシレート、フタレート、オキサレート、アジペート、グルタレート、セバケート、マレエート、シトレート、エチレンジアミンテトラアセテート、アスパルテート、およびグルタメートからなる群から選択される陰イオンを含んでなる、請求項１、３、または５に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
請求項１、３または５に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含んでなる、医薬組成物または美容組成物。
【請求項１０】
薬学的に許容可能な担体が局所投与用に処方される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
組成物が軟膏、ローション、クリーム、マイクロエマルション、ゲル、オイル、および溶液から選択される形態である、請求項１０に記載の局所投与用医薬組成物。
【請求項１２】
抗炎症薬、鎮痛薬、抗菌薬、抗真菌薬、抗生剤、ビタミン、酸化防止剤、および日焼け止め剤から選択される付加的活性剤をさらに含んでなる、請求項１０に記載の局所投与用医薬組成物。
【請求項１３】
炎症、日光損傷、酸化ストレスまたは自然老化に関連するまたはそれらにより引き起こされる皮膚障害または疾患の処置の使用において皮膚または粘膜組織に適用するための、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
対象の少なくとも１つの組織におけるＮＡＤレベルの上昇において使用するための、請求項１０に記載の医薬組成物。