【手続補正書】
【提出日】平成30年4月16日(2018.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造
【化１】
2017515836.tif 000001
を有する化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物［式中、
ＡおよびＡ’は、独立に、ＣまたはＮであり、ここで、Ｃは、非置換であってよく、またはハロもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルによって置換されていてもよく、
ＲおよびＲ０は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および−（ＣＨ２）ｎ−Ｗからなる群から選択され、ここで、Ｗは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１〜３個のＮ、Ｓおよび／またはＯ原子を含有する５員または６員のヘテロアリールまたは複素環、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’およびＳＲ’であり、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニル、ヘテロアリール、または複素環であり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールのそれぞれは、非置換であってよく、またはフェニル、ヘテロアリール、複素環、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’もしくはＳＲ’によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、アミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、複素環もしくは−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ’であり、ここで、Ｗ’は、ヒドロキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環、または１〜３個のＮ、Ｓおよび／もしくはＯ原子を含有する５員もしくは６員のヘテロアリールであり、
またはＲおよびＲ０ならびにそれらに結合しているＮ原子は、一緒になって、単環式または二環式の複素環を形成し、その複素環は、非置換であってよく、または（ａ）ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、アリールオキシ、アミノ、アミノアシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノアシル、アリールアルキルアミノアシル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノアシル、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＳＯ２−ＮＲ’’−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’もしくはＳＲ’（ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである）、または（ｂ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ（ここで、Ｗは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環、１〜３個のＮ原子を含有する５員または６員のヘテロアリール、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’またはＳＲ’であり、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、アルキルまたはシクロアルキルである）によって置換されていてもよく、ここで、前記フェニル、アリールもしくはヘテロアリールのそれぞれは、非置換であってよく、またはハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノもしくはヒドロキシによって置換されていてもよく、
Ｒ１は、Ｈ、ハロまたはシアノであり、
Ｒ２およびＲ２’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルは、１つまたは複数のフッ素原子によって置換されていてもよく、
Ｘは、結合、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ２−、−ＳＯＮＨ−、または−（ＣＨ２）ｍ−−であり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ナフチル、１〜３個のＮ原子を含有する６員のヘテロアリールまたは複素環、（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および０〜３個のＮ原子のいずれかを含有する５員のヘテロアリールまたは複素環、１〜４個のＮ原子を含有する１０員の二環式ヘテロアリールまたは複素環、（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および０〜３個のＮ原子のいずれかを含有する９員の二環式ヘテロアリールまたは複素環、または（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および１〜３個のＮ原子、または（ｃ）２個のＯもしくはＳ原子および０〜２個のＮ原子を含有する８員の二環式ヘテロアリールまたは複素環であり、ここで、前記フェニル、ナフチル、ヘテロアリールまたは複素環のそれぞれは、アルキル、１個の置換基−Ｙ−Ｒ４および／またはＲ５からそれぞれ独立に選択される１〜４個の置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｘが、−ＣＯ−または−ＳＯ２−である場合、Ｒ３は、Ｈではなく、
Ｙは、結合、−（ＣＨ２）ｍ−または−Ｏ−であり、
Ｒ４は、（ａ）Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、（ｂ）フェニルもしくはナフチル（前記フェニルおよびナフチルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、シアノ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）、または（ｃ）ＯおよびＮから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含有する３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよい）であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、シアノ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９または−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８であり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、−ＮＲ７Ｒ８によって、またはＯおよびＮから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含有する３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式ヘテロアリールによって置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシおよびシアノから選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の窒素原子もしくは１個の窒素および１個の酸素原子を含有する４員、５員もしくは６員の飽和複素環を形成し、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノによって置換されていてもよく、前記複素環は、１つまたは複数のＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ｍおよびｎは、独立に、０、１、２または３である］。
【請求項２】
構造
【化２】
2017515836.tif 000002
を有する請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物［式中、
Ａ、Ａ’’およびＡ’’’は、独立に、ＣまたはＮであり、ここで、Ｃは、非置換であってよく、またはハロもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ１は、Ｈ、シアノまたはハロであり、
Ｒ２およびＲ２’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルは、１つまたは複数のフッ素原子によって置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ナフチル、１〜３個のＮ原子を含有する６員のヘテロアリールまたは複素環、（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および０〜３個のＮ原子のいずれかを含有する５員のヘテロアリールまたは複素環、１〜４個のＮ原子を含有する１０員の二環式ヘテロアリールまたは複素環、（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および０〜３個のＮ原子のいずれかを含有する９員の二環式ヘテロアリールまたは複素環、または（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および１〜３個のＮ原子、または（ｃ）２個のＯもしくはＳ原子および０〜２個のＮ原子を含有する８員の二環式ヘテロアリールまたは複素環であり、ここで、前記フェニル、ナフチル、ヘテロアリールまたは複素環のそれぞれは、アルキル、１個の置換基−Ｙ−Ｒ４および／またはＲ５からそれぞれ独立に選択される１〜４個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｙは、結合、−（ＣＨ２）ｍ−または−Ｏ−であり、
Ｒ４は、（ａ）Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、（ｂ）フェニルもしくはナフチル（前記フェニルおよびナフチルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）、または（ｃ）ＯおよびＮから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含有する３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよい）であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９または−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８であり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、−ＮＲ７Ｒ８によって、またはＯおよびＮから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含有する３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式ヘテロアリールによって置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシおよびシアノから選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の窒素原子もしくは１個の窒素および１個の酸素原子を含有する４員、５員もしくは６員の飽和複素環を形成し、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノによって置換されていてもよく、前記複素環は、１つまたは複数のＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ１０は、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’またはＳＲ’であり、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、複素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ’であり、ここで、Ｗ’は、ヒドロキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環、１〜３個のＮおよび／またはＯ原子を含有する５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールのそれぞれは、非置換であってよく、またはフェニル、ヘテロアリール、複素環、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’もしくはＳＲ’によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ｍおよびｎは、独立に、０、１、２、または３である］。
【請求項３】
構造
【化３】
2017515836.tif 000003
を有する請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物［式中、
Ａ’’およびＡ’’’は、独立に、ＣまたはＮであり、ここで、Ｃは、非置換であってよく、またはハロもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ１は、Ｈ、シアノまたはハロであり、
Ｒ２およびＲ２’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルは、１つまたは複数のフッ素原子によって置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ナフチル、１〜３個のＮ原子を含有する６員のヘテロアリールまたは複素環、（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および０〜３個のＮ原子のいずれかを含有する５員のヘテロアリールまたは複素環、１〜４個のＮ原子を含有する１０員の二環式ヘテロアリールまたは複素環、（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および０〜３個のＮ原子のいずれかを含有する９員の二環式ヘテロアリールまたは複素環、または（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および１〜３個のＮ原子、または（ｃ）２個のＯもしくはＳ原子および０〜２個のＮ原子を含有する８員の二環式ヘテロアリールまたは複素環であり、ここで、前記フェニル、ナフチル、ヘテロアリールまたは複素環のそれぞれは、アルキル、１個の置換基−Ｙ−Ｒ４および／またはＲ５からそれぞれ独立に選択される１〜４個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｙは、結合、−（ＣＨ２）ｍ−または−Ｏ−であり、
Ｒ４は、（ａ）Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、（ｂ）フェニルもしくはナフチル（前記フェニルおよびナフチルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）、または（ｃ）ＯおよびＮから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含有する３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよい）であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９または−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８であり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、−ＮＲ７Ｒ８によって、またはＯおよびＮから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含有する３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式ヘテロアリールによって置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシおよびシアノから選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の窒素原子もしくは１個の窒素および１個の酸素原子を含有する４員、５員もしくは６員の飽和複素環を形成し、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノによって置換されていてもよく、前記複素環は、１つまたは複数のＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ１０は、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’またはＳＲ’であり、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、複素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ’であり、ここで、Ｗ’は、ヒドロキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環、１〜３個のＮおよび／またはＯ原子を含有する５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールのそれぞれは、非置換であってよく、またはフェニル、ヘテロアリール、複素環、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’もしくはＳＲ’によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ｍおよびｎは、独立に、０、１、２または３である］。
【請求項４】
Ｒ１０が、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’であり、Ｒ’およびＲ’’が、共にＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項５】
構造
【化４】
2017515836.tif 000004
を有する請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物［式中、
Ｒ１は、Ｈ、シアノまたはハロであり、
Ｒ２およびＲ２’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルは、１つまたは複数のフッ素原子によって置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ナフチル、１〜３個のＮ原子を含有する６員のヘテロアリールまたは複素環、（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および０〜３個のＮ原子のいずれかを含有する５員のヘテロアリールまたは複素環、１〜４個のＮ原子を含有する１０員の二環式ヘテロアリールまたは複素環、（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および０〜３個のＮ原子のいずれかを含有する９員の二環式ヘテロアリールまたは複素環、または（ａ）１〜４個のＮ原子、または（ｂ）１個のＯもしくはＳ原子および１〜３個のＮ原子、または（ｃ）２個のＯもしくはＳ原子および０〜２個のＮ原子を含有する８員の二環式ヘテロアリールまたは複素環であり、ここで、前記フェニル、ナフチル、ヘテロアリールまたは複素環のそれぞれは、アルキル、１個の置換基−Ｙ−Ｒ４および／またはＲ５からそれぞれ独立に選択される１〜４個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｙは、結合、−（ＣＨ２）ｍ−または−Ｏ−であり、
Ｒ４は、（ａ）Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、（ｂ）フェニルもしくはナフチル（前記フェニルおよびナフチルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）、または（ｃ）ＯおよびＮから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含有する３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９および−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよい）であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ６、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＯＯＲ９または−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８であり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、−ＮＲ７Ｒ８によって、またはＯおよびＮから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含有する３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式ヘテロアリールによって置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシおよびシアノから選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の窒素原子もしくは１個の窒素および１個の酸素原子を含有する４員、５員もしくは６員の飽和複素環を形成し、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノによって置換されていてもよく、前記複素環は、１つまたは複数のＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ１０は、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’またはＳＲ’であり、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、複素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ’であり、ここで、Ｗ’は、ヒドロキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環、１〜３個のＮおよび／またはＯ原子を含有する５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールのそれぞれは、非置換であってよく、またはフェニル、ヘテロアリール、複素環、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’もしくはＳＲ’によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ｍおよびｎは、独立に、０、１、２または３である］。
【請求項６】
Ｒ１０が、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’であり、Ｒ’およびＲ’’が、共にＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項７】
構造
【化５】
2017515836.tif 000005
を有する請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物［式中、
ＡおよびＡ’は、独立に、ＣまたはＮであり、ここで、Ｃは、非置換であってよく、またはＣ１〜Ｃ６アルキルによって置換されていてもよく、
ＲおよびＲ０は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および−（ＣＨ２）ｎ−Ｗからなる群から選択され、ここで、Ｗは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１〜３個のＮ、Ｓおよび／またはＯ原子を含有する５員または６員のヘテロアリールまたは複素環、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’およびＳＲ’であり、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、フェニル、ヘテロアリール、または複素環であり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールのそれぞれは、非置換であってよく、またはフェニル、ヘテロアリール、複素環、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’もしくはＳＲ’によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、アミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、複素環もしくは−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ’であり、ここで、Ｗ’は、ヒドロキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環、または１〜３個のＮ、Ｓおよび／もしくはＯ原子を含有する５員もしくは６員のヘテロアリールであり、
またはＲおよびＲ０ならびにそれらに結合しているＮ原子は、一緒になって、単環式または二環式の複素環を形成し、その複素環は、非置換であってよく、または（ａ）ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、アリールオキシ、アミノ、アミノアシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノアシル、アリールアルキルアミノアシル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノアシル、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＳＯ２−ＮＲ’’−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’もしくはＳＲ’（ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである）、または（ｂ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ（ここで、Ｗは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環、１〜３個のＮ原子を含有する５員または６員のヘテロアリール、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’またはＳＲ’であり、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、アルキルまたはシクロアルキルである）によって置換されていてもよく、ここで、前記フェニル、アリール、またはヘテロアリールのそれぞれは、非置換であってよく、またはハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノもしくはヒドロキシによって置換されていてもよく、
Ｒ１は、Ｈ、シアノまたはハロであり、
Ｒ２およびＲ２’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルは、１つまたは複数のフッ素原子によって置換されていてもよく、ｎは、０、１、２または３である］。
【請求項８】
構造
【化６】
2017515836.tif 000006
を有する請求項６に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物［式中、
Ａ、Ａ’、Ａ’’およびＡ’’’は、独立に、ＣまたはＮであり、ここで、Ｃは、非置換であってよく、またはハロもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ１は、Ｈ、シアノまたはハロであり、
Ｒ２およびＲ２’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルは、１つまたは複数のフッ素原子によって置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’またはＳＲ’であり、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである］。
【請求項９】
構造
【化７】
2017515836.tif 000007
を有する請求項６に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物［式中、
Ａ’’およびＡ’’’は、独立に、ＣまたはＮであり、ここで、Ｃは、非置換であってよく、またはハロもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ１は、Ｈ、シアノまたはハロであり、
Ｒ２およびＲ２’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルは、１つまたは複数のフッ素原子によって置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’またはＳＲ’であり、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、複素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ’であり、ここで、Ｗ’は、ヒドロキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環、１〜３個のＮおよび／またはＯ原子を含有する５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールのそれぞれは、非置換であってよく、またはフェニル、ヘテロアリール、複素環、ハロ、シアノヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’もしくはＳＲ’によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ｍおよびｎは、独立に、０、１、２または３である］。
【請求項１０】
構造
【化８】
2017515836.tif 000008
を有する請求項６に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物［式中、
Ｒ１は、Ｈ、シアノまたはハロであり、
Ｒ２およびＲ２’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルは、１つまたは複数のフッ素原子によって置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’またはＳＲ’であり、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、複素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｗ’であり、ここで、Ｗ’は、ヒドロキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環、１〜３個のＮおよび／またはＯ原子を含有する５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールのそれぞれは、非置換であってよく、またはフェニル、ヘテロアリール、複素環、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＨＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’もしくはＳＲ’によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、独立に、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ｎは、０、１、２または３である］。
【請求項１１】
Ｒ１０が、−ＮＲ’’ＳＯ２−Ｒ’であり、Ｒ’およびＲ’’が、共にＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１２】
４−（｛２−［エチル（エチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−フェニル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛２−［エチル（エチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛２−［（エチルスルホニル）（メチル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アミノ｝−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−［（２−メチルプロピル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛５−クロロ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛５−フルオロ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛２−フルオロ−６−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（シクロペンチルメチル）アミノ］−６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−（｛５−メチル−２−［メチル（メチルスル−ホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛２−［（エチルスルホニル）（メチル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−フルオロ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛５−クロロ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−［（２−メチルプロピル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（シクロペンチルメチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛２−フルオロ−６−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝−アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−（｛２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−（｛５−メチル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−（｛２−［メチル（フェニルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−［（２−｛４−［（フェニルスルホニル）アミノ］−フェニル｝エチル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛２−［（２−ヒドロキシエチル）（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛２−［メチル（フェニルスルホニル）アミノ］ベンジル｝−アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛２−［（２−ヒドロキシエチル）（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛４−ヒドロキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝−アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛４−ヒドロキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝−アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛５−ヒドロキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝−アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−［（２−｛［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（メチル）−アミノ｝ベンジル）アミノ］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛４−ヒドロキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］−５−ヒドロキシベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−ヒドロキシ−２−［メチル（フェニルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛２−［エチル（フェニルスルホニル）アミノ］−５−ヒドロキシベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−シクロプロピル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−｛［（１Ｒ）−１−｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−フェニル｝エチル］アミノ｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−｛［（１Ｓ）−１−｛２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］フェニル｝エチル］アミノ｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛２−［メチル（フェニルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛４−ヒドロキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−ヒドロキシ−２−［メチル（フェニルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛２−［エチル（フェニルスルホニル）アミノ］−５−ヒドロキシベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−［（｛３−［メチル（フェニルスルホニル）−アミノ］ピラジン−２−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（｛３−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］ピラジン−２−イル｝メチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−［（｛３−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］ピラジン−２−イル｝メチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−シクロプロピル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−［（｛４−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−シクロプロピル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−メトキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−［（｛３−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピラジン−２−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（｛２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−ヒドロキシ−２−［メチル（ピリジン−３−イルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−［（｛３−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−（６−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−４−（（１，３，３−トリメチルウレイド）ベンジル）−アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−４−（（２−（Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）ベンジル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（（２−Ｎ，１−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド）ベンジル）アミド）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−［（２−｛［（２−メトキシエチル）スルホニル］−（メチル）アミノ｝ベンジル）アミノ］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛２−［メチル（ピリジン−３−イルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（｛２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−｛［２−（スルファモイルメチル）ベンジル］−アミノ｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−｛［２−（メチル｛［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝アミノ）ベンジル］アミノ｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−｛［２−（メチル｛［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］スルホニル｝アミノ）ベンジル］アミノ｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−［（｛５−メチル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−（｛２−［メチル（ピリジン−３−イルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−メチル−４−［（２−｛メチル［（６−メチルピリジン−３−イル）スルホニル］アミノ｝ベンジル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−［（２−｛メチル［（６−メチルピリジン−３−イル）スルホニル］アミノ｝ベンジル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（｛５−クロロ−２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（｛５−クロロ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−（｛２−［メチル（スルファモイル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−４−（（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）スルファモイル）（メチル）−アミノベンジル）アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−｛６−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−４−（｛５−ヒドロキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−Ｎ−（６−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−［（｛５−フルオロ−２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（｛２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］−５−フルオロピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（｛３−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］ピラジン−２−イル｝メチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−メチル−２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（（２−（Ｎ−エチルエチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（（２−（Ｎ−エチルメチルスルホンアミド）−５−フルオロベンジル）アミノ）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（（５−クロロ−２−（Ｎ−エチルメチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−４−（（２−（Ｎ−メチルエチルスルホンアミド）ベンジル）−アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−４−（（（５−メチル−２−（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（｛２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］−５−メチルピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−フルオロ−２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛５−クロロ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（｛２−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］−５−メチルベンジル｝アミノ）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−ヒドロキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）−アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−４−（（２−（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）ベンジル）−アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−４−（（２−（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−４−（（２−（Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−４−（（２−（Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）−ベンジル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−４−（（５−ヒドロキシ−２−（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−４−（（２−（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−４−（（５−ヒドロキシ−２−（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（６−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−４−（（（３−（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）ピラジン−２−イル）メチル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−４−（（２−（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−４−（（２−（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
４−（（２−（Ｎ−エチルメチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−フェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
４−（（５−フルオロ−２−（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）ベンジル）アミノ）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
４−（（２−（Ｎ−エチルフェニルスルホンアミド）−５−ヒドロキシベンジル）アミノ）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
４−（（２−（Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）−５−ヒドロキシベンジル）アミノ）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
４−（（２−（Ｎ−エチルフェニルスルホンアミド）−５−ヒドロキシベンジル）アミノ）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
４−（（２−（Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）−５−ヒドロキシベンジル）アミノ）−６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−４−（（２−（メチル（スルファモイル）アミノ）−ベンジル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
６−（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−Ｎ−メチル−４−（（２−（メチル（Ｎ−メチルスルファモイル）アミノ）ベンジル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（７，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−３−エチルフェノールホルメート；
３−エチル−４−［４−（３−フェノキシアゼチジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル］フェノールホルメート；
３−エチル−４−｛４−［６−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル｝フェノールホルメート；
３−エチル−４−｛４−［６−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル｝フェノールホルメート；
１−［６−（２−エチル−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−３−メチルアゼチジン−３−オールホルメート；
２−［６−（２−エチル−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミドホルメート；
Ｎ−ベンジル−２−［６−（２−エチル−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキサミドホルメート；
４−｛４−［７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル｝−３−エチルフェノールホルメート；
４−［４−（５−クロロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−３−エチルフェノールホルメート；
４−クロロ−３−（｛１−［６−（２−エチル−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）ベンゾニトリルホルメート；
３−エチル−４−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル］フェノールホルメート；
３−エチル−４−［４−（８−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル］フェノールホルメート；
Ｎ−｛２−［６−（２−エチル−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル｝メタンスルホンアミドホルメート；
４−（４−｛［２−（ビフェニル−４−イル）エチル］アミノ｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）−３−エチルフェノールホルメート；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド塩酸塩
１−［６−（２−エチル−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−スルホンアミド（ラセミ体）；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）−３−メチルフェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミドジエチルアミン塩；
３−エチル−４−［４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル］フェノールジエチルアミン塩；
Ｎ−［２−（｛［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］（２−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝エチル）アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）−フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）−４−メチルフェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−［４−クロロ−２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）−３−フルオロフェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）−フェニル］−Ｎ−メチルエタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−エチル−Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝−メチル）フェニル］エタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−プロピルメタンスルホンアミド；
Ｎ−エチル−Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝−メチル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチル−Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝−メチル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−エチル−Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］（メチル）−アミノ｝メチル）−４−メチルフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（｛エチル［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）−４−メチルフェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］（プロピル）アミノ｝−メチル）−４−メチルフェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−エチル−Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］メタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］（メチル）アミノ｝−メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［（｛６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル｝アミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−｛［｛６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル｝（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［（｛６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−４−メチルフェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
４−｛４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−フルオロ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェノール；
４−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−フルオロ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェノール；
２−フルオロ−４−｛４−［（２−メチルプロピル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェノール；
４−［４−（ブチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−フルオロ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェノール；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）−フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド塩酸塩
Ｎ−（２−（（（６−（２−エチル−４−ヒドロキシ−６−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）アミノ）メチル）−フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（｛［３−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
４−［３−（５−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−４−｛［２−（メチルスルファニル）エチル］−アミノ｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−２−フルオロ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェノール；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［（｛６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル｝アミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［（｛６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−３−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル｝アミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（｛［６−（２−エチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−３−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［（｛６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−３−［５−（６−メチルピリジン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル｝アミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
４−（５−｛６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−ヒドロキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−３−｛５−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］メチル｝フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［（｛６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−３−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル｝アミノ）メチル］−４−ヒドロキシフェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［（｛３−（５−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル｝アミノ）メチル］−４−ヒドロキシフェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２−｛６−［５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−４−（｛５−ヒドロキシ−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
４−（３−（５−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−４−（（３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）−２−フルオロ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェノール
からなる群から選択される、化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは塩の薬学的に許容できる溶媒和物、および薬学的に許容できる添加剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
アレルギー性鼻炎、鼻閉、鼻漏、通年性鼻炎、鼻炎、あらゆるタイプの喘息、慢性閉塞性肺疾患、慢性もしくは急性気管支収縮、慢性気管支炎、末梢気道閉塞症、肺気腫、慢性好酸球性肺炎、成人呼吸窮迫症候群、他の薬物療法に続発する気道過敏性の増悪、肺血管疾患、肺動脈高血圧、急性肺傷害、気管支拡張症、副鼻腔炎、アレルギー性結膜炎、特発性肺線維症またはアトピー性皮膚炎から選択される疾患または状態を治療するための、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
炎症、神経炎症、関節炎、関節リウマチ、脊椎関節症、全身性エリテマトーデス、関節炎、変形性関節症、痛風性関節炎、疼痛、発熱、肺サルコイドーシス、珪肺症、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、血栓症、うっ血性心不全および心臓再かん流傷害、心筋症、脳卒中、虚血、再かん流傷害、脳浮腫、脳外傷、神経変性、肝疾患、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、腎炎、網膜炎、網膜症、黄斑変性症、緑内障、糖尿病（１型および２型）、糖尿病性ニューロパチー、ウイルスおよび細菌感染症、筋肉痛、内毒素ショック、毒素ショック症候群、自己免疫疾患、骨粗鬆症、多発性硬化症、子宮内膜症、月経痛、腟炎、カンジダ症、がん、線維症、肥満、筋ジストロフィー、多発性筋炎、アルツハイマー病、皮膚潮紅、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎および日焼けから選択される疾患または状態を治療するための、請求項１３に記載の医薬組成物。