【手続補正書】
【提出日】平成30年2月13日(2018.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１】
2017509611.tif 000001
［式中、
Ａは、フェニル又はピリジルであり；
Ｒ１は、
【化２】
2017509611.tif 000002
（Ｒ１．１は、Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、及びＣ１−４−ハロアルキル−からなる群から選択され；
Ｒ１．２は、Ｈ、ＮＣ−、Ｏ２Ｎ−、Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、Ｃ１−４−アルキル−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ３−６−シクロアルキル−（Ｏ）Ｃ−、Ｈ２Ｎ−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ１−４−アルキル−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ３−６−シクロアルキル−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ１−４−アルキル−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｈ２Ｎ−（ＨＯ−Ｎ）Ｃ−、モルホリニル−（Ｏ）Ｃ−、及びＣ１−４−アルキル−ＳＯ２−からなる群から選択されるか；
あるいは、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択される１つ、２つ、又は３つの原子を含有する５員芳香族複素環であり；各環は、場合により、互いに独立してＣ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、ハロゲン、及びＣ１−４−ハロアルキル−からなる群から選択される１つ又は２つの残基で置換されており；
Ｒ１．３は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、Ｃ１−４−アルキル−Ｏ−、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｏ−、ベンジル−、Ｈ２Ｎ−、Ｃ１−４−アルキル−ＮＨ−、及び（Ｃ１−４−アルキル−）２Ｎ−からなる群から選択されるか；
あるいは２つのＲ１．３が、共に炭素環式複素環を形成するＣ２−５−アルキレンであり；
Ｒ１．４は、Ｃ１−４−アルキル−又はＣ３−６−シクロアルキル−であり；
Ｒ１．５は、Ｈ、ＮＣ−、Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、及びＣ１−４−アルキル−Ｏ−Ｃ１−４−アルキル−からなる群から選択され；
ｘは、０又は１である）
からなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル又はピリジルであり、各環は、場合により、互いに独立してＣ１−４−アルキル−、ハロゲン、及びＣ１−４−ハロアルキル−からなる群から選択される１つ又は２つの残基で置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、Ｃ１−４−ハロアルキル−、及びＣ１−４−アルキル−Ｏ−Ｃ１−４−アルキル−からなる群から選択されるか；
あるいは、フェニル又はピリジルであり、各環は、場合により、互いに独立してＮＣ−、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル−、及びＣ１−４−ハロアルキル−からなる群から選択される１つ又は２つの残基で置換されており；
Ｙは、ＣＨ又はＮである］
で表される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｙが、ＣＨである、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化３】
2017509611.tif 000003
（Ｒ１．１は、Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、及びＣ１−４−ハロアルキル−からなる群から選択され；
Ｒ１．２は、Ｈ、ＮＣ−、Ｏ２Ｎ−、Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、Ｃ１−４−アルキル−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ３−６−シクロアルキル−（Ｏ）Ｃ−、Ｈ２Ｎ−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ１−４−アルキル−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ３−６−シクロアルキル−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ１−４−アルキル−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｈ２Ｎ−（ＨＯ−Ｎ）Ｃ−、モルホリニル−（Ｏ）Ｃ−、及びＣ１−４−アルキル−ＳＯ２−からなる群から選択されるか；
あるいは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１つ、２つ、又は３つの原子を含有する５員芳香族複素環であり；各環は、場合により、互いに独立してＣ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、ハロゲン、及びＣ１−４−ハロアルキル−からなる群から選択される１つ又は２つの残基で置換されており；
Ｒ１．３は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、Ｃ１−４−アルキル−Ｏ−、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｏ−、ベンジル−、Ｈ２Ｎ−、及びＣ１−４−アルキル−ＮＨ−からなる群から選択されるか；
あるいは２つのＲ１．３が、共に炭素環式複素環を形成するＣ２−５−アルキレンであり；
Ｒ１．４は、Ｃ１−４−アルキル−又はＣ３−６−シクロアルキル−であり；
Ｒ１．５は、Ｈ、ＮＣ−、Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、及びＣ１−４−アルキル−Ｏ−Ｃ１−４−アルキル−からなる群から選択され；
ｘは、０又は１である）
から選択される、請求項１又は２記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４】
Ｒ２が、フェニル又はピリジルであり、各環が、場合により、互いに独立してＦ、Ｆ２ＨＣ−、及びＦ３Ｃ−からなる群から選択される１つ又は２つの残基で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５】
Ｒ３が、独立して、
Ｃ１−４−アルキル−及び
フェニル（場合により、互いに独立してＮＣ−、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル−、及びＣ１−４−ハロアルキル−からなる群から選択される１つ又は２つの残基で置換されている）
から選択される、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６】
Ａが、フェニルであり；
Ｒ１が、
【化４】
2017509611.tif 000004
（Ｒ１．１は、メチルであり；
Ｒ１．２は、Ｈ、ＮＣ−、Ｏ２Ｎ−、メチル、ＣＨ３−（Ｏ）Ｃ−、Ｈ２Ｎ−（Ｏ）Ｃ−、ＣＨ３−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−、ＣＨ３−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｈ２Ｎ−（ＨＯ−Ｎ）Ｃ−、モルホリニル−（Ｏ）Ｃ−、ＣＨ３−ＳＯ２−、及び４，５−ジメチルオキサゾール−２−イルからなる群から選択され；
Ｒ１．３は、Ｈ、メチル、ＣＨ３−Ｏ−、及びベンジル−からなる群から選択されるか、あるいは、２つのＲ１．３は、共に−（ＣＨ２）５−であり；
Ｒ１．４は、メチルであり；
Ｒ１．５は、Ｈ、ＮＣ−、メチル、及びＣＨ３−Ｏ−（ＣＨ２）２−からなる群から選択され；
ｘは、０又は１である）
からなる群から選択され；
Ｒ２が、
【化５】
2017509611.tif 000005
であり；
Ｒ３が、メチル又は４−シアノフェニルであり；
Ｙが、ＣＨ又はＮである、
請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含有する医薬組成物。
【請求項８】
喘息、アレルギー疾患、胃腸の炎症性疾患、好酸球性疾患、慢性閉塞性肺疾患、病原微生物による感染症、又は関節リウマチを処置するための、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含有する医薬組成物。
【請求項９】
好中球エラスターゼ阻害剤が治療効果を有する疾患を処置又は予防するための、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩と、ベータ模倣剤、抗コリン剤、コルチコステロイド、ＰＤＥ４阻害剤、ＬＴＤ４アンタゴニスト、ＥＧＦＲ阻害剤、カテプシンＣ阻害剤、ＣＲＴＨ２阻害剤、５−ＬＯ阻害剤、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、ＳＹＫ阻害剤、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される薬学的に活性である化合物と、を含む医薬組成物。