【手続補正書】
【提出日】平成30年3月19日(2018.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６７】
2017510576.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、アルキル、ハロアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル、置換フェニルアルコキシ、置換フェニルシクロアルキル、置換フェニルアルケニル、置換フェニルアルキニル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリジニルアルケニル、置換ピリジニルアルキニル、置換チオフェニル、置換チオフェニルアルキル、置換チオフェニルアルケニル、置換チオフェニルアルキニル、置換２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、置換１Ｈ−インドール−２−イル又は置換ベンゾフラン−２−イルであり、ここで、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル、置換フェニルアルコキシ、置換フェニルシクロアルキル、置換フェニルアルケニル、置換フェニルアルキニル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリジニルアルケニル、置換ピリジニルアルキニル、置換チオフェニル、置換チオフェニルアルキル、置換チオフェニルアルケニル、置換チオフェニルアルキニル、置換２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、置換１Ｈ−インドール−２−イル及び置換ベンゾフラン−２−イルは、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５で置換されており；
Ａ１は、−Ｎ−又は−ＣＲ７−であり；
Ａ２は、−Ｎ−又は−ＣＲ８−であり、そしてＡ１及びＡ２の少なくとも１つは、−Ｎ−であり；
Ｒ２は、環系Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ及びＬ：
【化６８】
2017510576.tif 000002
より選択され；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシハロアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、フェニル、置換フェニル、ピリジニル、置換ピリジニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、置換アミノスルホニル、置換アミノ及び置換アミノアルキルより独立に選択され、ここで、置換アミノスルホニル、置換アミノ及び置換アミノアルキルは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル及びシクロアルキルカルボニルより独立に選択される１〜２個の置換基で窒素原子上で置換されており、そしてここで、置換フェニル及び置換ピリジニルは、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ及びハロアルコキシより独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ７及びＲ８は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル又はシクロアルキルより独立に選択される］で示される化合物又は薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、アルキル、ハロアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル、置換フェニルアルコキシ、置換フェニルシクロアルキル、置換フェニルアルケニル、置換フェニルアルキニル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリジニルアルケニル、置換ピリジニルアルキニル、置換チオフェニル、置換チオフェニルアルキル、置換チオフェニルアルケニル、置換チオフェニルアルキニル、置換２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、置換１Ｈ−インドール−２−イル又は置換ベンゾフラン−２−イルであり、ここで、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル、置換フェニルアルコキシ、置換フェニルシクロアルキル、置換フェニルアルケニル、置換フェニルアルキニル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリジニルアルケニル、置換ピリジニルアルキニル、置換チオフェニル、置換チオフェニルアルキル、置換チオフェニルアルケニル、置換チオフェニルアルキニル、置換２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、置換１Ｈ−インドール−２−イル及び置換ベンゾフラン−２−イルが、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５で置換されており；
Ａ１が、−Ｎ−又は−ＣＲ７−であり；
Ａ２が、−Ｎ−又は−ＣＲ８−であり、そしてＡ１及びＡ２の少なくとも１つが、−Ｎ−であり；
Ｒ２が、環系Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ及びＬより選択され；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシハロアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、フェニル、置換フェニル、ピリジニル、置換ピリジニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、置換アミノスルホニル、置換アミノ及び置換アミノアルキルより独立に選択され、ここで、置換アミノスルホニル、置換アミノ及び置換アミノアルキルが、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル及びシクロアルキルカルボニルより独立に選択される１〜２個の置換基で窒素原子上で置換されており、そしてここで、置換フェニル及び置換ピリジニルが、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ及びハロアルコキシより独立に選択される１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロアルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ７及びＲ８が、Ｈ、アルキル、ハロアルキル又はシクロアルキルより独立に選択される、
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒ１が、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル又は置換フェニルアルコキシ（ここで、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル及び置換フェニルアルコキシは、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５で置換されている）である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、置換フェノキシアルキル又は置換フェニルアルコキシ（ここで、置換フェノキシアルキル及び置換フェニルアルコキシは、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５で置換されている）である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５で置換されているフェニルアルコキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、環系Ａ及びＯより選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が環系Ａである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１が、−Ｎ−であり、そしてＡ２が、−Ｎ−又は−ＣＲ８−である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びアルキルカルボニルアミノより独立に選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びアルキルカルボニルアミノより独立に選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、ハロアルコキシ又はシアノである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル又はハロゲンである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、Ｈ、アルキル又はハロゲンである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が、Ｈである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、Ｈである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８が、Ｈである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５で置換されている置換フェニルアルコキシであり；
Ａ１が、−Ｎ−であり；
Ａ２が、−Ｎ−又は−ＣＲ８−であり；
Ｒ２が、環系Ａであり、
Ｒ３が、ハロアルコキシ又はシアノであり；
Ｒ４が、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ５が、Ｈであり；
Ｒ８が、Ｈである、
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容し得る塩。
【請求項１９】
下記：
ベンジル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
ベンジル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
４−シアノベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
４−シアノ−３−フルオロベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
４−シアノ−２−フルオロベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
（４−シアノ−２−プロパン−２−イルフェニル）メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
［４−シアノ−２−（２，２−ジメチルプロパノイルアミノ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［４−シアノ−２−（２，２−ジメチルプロパノイルアミノ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン−１−オン；
３−シクロプロピル−４−（２−オキソ−２−（２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−イル）エトキシ）ベンゾニトリル；
３−エチル−４−（２−オキソ−２−（２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−イル）エトキシ）ベンゾニトリル；
３−tert−ブチル−４−［２−オキソ−２−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］エトキシ］ベンゾニトリル
３−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］プロパン−１−オン；
３−（４−メトキシフェニル）−１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］プロパン−１−オン；
１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン−１−オン；
３−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］プロパン−１−オン；
３−［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］プロパン−１−オン；
３−［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−イル］プロパン−１−オン；
（６−（２−シクロプロピル−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ）イソニコチノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−イル）（６，７−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メタノン；
（Ｅ）−３−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
３−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］プロパン−１−オン；
４−メトキシベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
４−フルオロベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
３−フルオロベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
（３，４−ジフルオロフェニル）メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
３−フルオロ−４−メトキシベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
４−メトキシ−２−メチルベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
４−シクロプロピルベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
２−メトキシ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル ２−（（３ａＲ，７ａＲ）−２−オキソオクタヒドロオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７（６Ｈ）−カルボキシラート
より選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２０】
下記：
ベンジル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
ベンジル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
４−シアノベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
４−シアノ−３−フルオロベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
４−シアノ−２−フルオロベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
（４−シアノ−２−プロパン−２−イルフェニル）メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
［４−シアノ−２−（２，２−ジメチルプロパノイルアミノ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［４−シアノ−２−（２，２−ジメチルプロパノイルアミノ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン−１−オン；
３−シクロプロピル−４−（２−オキソ−２−（２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−イル）エトキシ）ベンゾニトリル；
３−エチル−４−（２−オキソ−２−（２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−イル）エトキシ）ベンゾニトリル；
３−tert−ブチル−４−［２−オキソ−２−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］エトキシ］ベンゾニトリル
より選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２１】
下記：
（６−（２−シクロプロピル−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ）イソニコチノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−イル）（６，７−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メタノン；
（Ｅ）−３−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−１−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］プロパ−２−エン−１−オン；
４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート
より選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２２】
下記：
３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル ２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−７，８−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−カルボキシラート；
［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−カルボキシラート；
［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル ２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−５，６，８，９−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−カルボキシラート；
３−tert−ブチル−４−［２−オキソ−２−［２−（１，４，６，７−テトラヒドロトリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５−カルボニル）−４，５，７，８−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６−イル］エトキシ］ベンゾニトリル
より選択される、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ）で示される化合物の存在下、式（ＩＩ）で示される化合物の反応を含む、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物の調製方法：
【化６９】
2017510576.tif 000003
［式中、Ｒ１は、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５で置換されているフェニルアルコキシであり、ＲＡは、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５で置換されているフェニルアルキルであり、そしてＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ１及びＡ２は、請求項１〜１８のいずれか一項に定義されるとおりである］。
【請求項２４】
式（ＩＶ）で示される化合物の存在下、式（ＩＩ）で示される化合物の反応を含む、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物の調製方法：
【化７０】
2017510576.tif 000004
［式中、Ｒ１は、アルキル、ハロアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル、置換フェニルシクロアルキル、置換フェニルアルケニル、置換フェニルアルキニル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリジニルアルケニル、置換ピリジニルアルキニル、置換チオフェニル、置換チオフェニルアルキル、置換チオフェニルアルケニル、置換チオフェニルアルキニル、置換２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、置換１Ｈ−インドール−２−イル又は置換ベンゾフラン−２−イルであり、ここで、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル、置換フェニルシクロアルキル、置換フェニルアルケニル、置換フェニルアルキニル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリジニルアルケニル、置換ピリジニルアルキニル、置換チオフェニル、置換チオフェニルアルキル、置換チオフェニルアルケニル、置換チオフェニルアルキニル、置換２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、置換１Ｈ−インドール−２−イル及び置換ベンゾフラン−２−イルは、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５で置換されており、そしてＲ２、Ｒ３，Ｒ４、Ｒ５、Ａ１及びＡ２は、請求項１〜１８のいずれか一項に定義されるとおりである］。
【請求項２５】
治療活性物質としての使用のための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物及び治療上不活性な担体を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
腎疾患、肝疾患、炎症性疾患、神経系の疾患、線維性疾患、ならびに急性及び慢性の臓器移植拒絶の治療又は予防のための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
腎疾患、肝疾患、炎症性疾患、神経系の疾患、線維性疾患、ならびに急性及び慢性の臓器移植拒絶の治療又は予防のための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
腎疾患、肝疾患、炎症性疾患、神経系の疾患、線維性疾患、ならびに急性及び慢性の臓器移植拒絶の治療又は予防用の医薬の調製のための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
請求項２３又は２４に記載の方法に従って製造される、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。