【手続補正書】
【提出日】平成30年11月13日(2018.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１】
2017535614.tif 000001
式（Ｉ）；
式中：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換されるヘテロアリール、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５；−Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるヘテロアリール、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるヘテロアリール、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２０、及び−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０からなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、及び非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２】
2017535614.tif 000002
からなる群から選択され；
Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４は、それぞれ独立して、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択されるか；または、任意に、Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ１９、Ｒ２０、及びＲ２３は、それぞれ独立して、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立して、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択されるか；または、任意に、Ｒ２１及びＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立して、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される。
【請求項２】
式（ＩＸ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化３】
2017535614.tif 000003
式（ＩＸ）；
式中：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換されるヘテロアリール、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５；−Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるヘテロアリール、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、及び非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、及び非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり；
Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４は、それぞれ独立して、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択されるか；または、任意に、Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立して、水素、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるアリール、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（アリール）、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、非置換または置換されるヘテロアリール、及び非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ３０はハロゲン、非置換または置換される−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）、または非置換または置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）であり；
Ｒ３１の各々は、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアミン、非置換または置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、３、または４である。
【請求項３】
Ｒ１が、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルケニルまたは非置換または置換されるＣ２−Ｃ６アルキニルである、請求項１に記載の化合物、もしくはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであって、Ｒ２が水素である、請求項３に記載の化合物、もしくはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであって、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ２０が非置換または置換されるアリールである、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１が非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであって、Ｒ２が水素である、請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、非置換または置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであって、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ３０が非置換または置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ２−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）であって、ｎが０である、請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物が塩酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下：
【化４】
2017535614.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
以下の構造：
【化５】
2017535614.tif 000005
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
以下の構造：
【化６】
2017535614.tif 000006
を有し、前記医薬的に許容される塩が塩酸塩である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
医薬的に許容される希釈剤、賦形剤、もしくは結合剤、及び請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１７】
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）またはその一部と、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を接触させることを含む、ＦＸＲ活性の調節方法。
【請求項１８】
前記化合物が、
【化７】
2017535614.tif 000007
である、請求項１７に記載の方法。