【手続補正書】
【提出日】平成30年9月21日(2018.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式
【化１】
2017528414.tif 000001
の化合物であって、
式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルコキシ、ＳＨ、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルケニル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキニル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ、選択的に置換されたＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、選択的に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アルキル、選択的に置換されたアリール、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アラルキル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む選択的に置換された３−１０員複素環、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６（ヘテロシクリル）アルキル、選択的に置換されたヘテロアリール、並びに選択的に置換されたＣ１−Ｃ６（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、選択的に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アルキル、選択的に置換されたアリール、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アラルキル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む選択的に置換された３−１０員複素環、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６（ヘテロシクリル）アルキル、選択的に置換されたヘテロアリール、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択されるか、または、それが結合している原子とともに、３〜７個の環原子を有する選択的に置換され選択的に不飽和である複素環、および下記式
【化２】
2017528414.tif 000002
を形成し、
Ｒ４は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ、選択的に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、選択的に置換されたアリール、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アラルキル、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルコキシ、ＳＨ、選択的に置換されたＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３−１０員複素環、および選択的に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、
ｍ＝０、１、２、３、または４であり、ｎ＝０、１、２、３、または４であるが、但し、ｍおよびｎの少なくとも一方は０ではなく、ｙ＝０、１、または２である
化合物、並びに、その薬学的に許容される塩、異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、および複合体。
【請求項２】
請求項１記載の化合物において、ｍ＋ｎ＝３〜５である、化合物。
【請求項３】
請求項１または２記載の化合物において、Ｒ３は、選択的に置換されたアリールまたは選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アラルキルを有する、化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物であって、
下記式
【化３】
2017528414.tif 000003
を有し、
式中、Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、およびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、およびアリールからなる群から選択され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、選択的に置換されたアルコキシ、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルケニル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキニル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシアルキル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アリールオキシアルキル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルチオアルキル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アリールチオアルキル、選択的に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アルキル、選択的に置換されたアリール、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アラルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルコキシ、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む選択的に置換された３−１０員複素環、選択的に置換されたＣ１−Ｃ６（ヘテロシクリル）アルキル、選択的に置換されたヘテロアリール、および選択的に置換されたＣ１−Ｃ６（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６およびＲ７は、選択的に互いに結合して、４〜７個の環原子を有する選択的に置換され選択的に不飽和である炭素環または複素環を形成してもよく、少なくとも２つのＲ７基は、選択的に互いに一緒になって、３〜７個の環原子を有する選択的に置換され選択的に不飽和である複素環を形成してもよく、ｑ＝０または１である化合物、並びに、その薬学的に許容される塩、異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、および複合体。
【請求項５】
請求項１記載の化合物において、前記化合物は、ＳＢＣ−１４０，４６０、ＳＢＣ−１４０，４６６、ＳＢＣ−１４０，４７２、ＳＢＣ−１４０，１７７、ＳＢＣ−１４０，１８６、ＳＢＣ−１４０，２２５、ＳＢＣ−１４０，２５３、ＳＢＣ−１４０，２５４、ＳＢＣ−１４０，２５５、ＳＢＣ−１４０，２５７、ＳＢＣ−１４０，２５８、ＳＢＣ−１４０，２５９、ＳＢＣ−１４０，２６１、ＳＢＣ−１４０，４７７、ＳＢＣ−１４０，４８１、ＳＢＣ−１４０，４８２、ＳＢＣ−１４０，１７５、ＳＢＣ−１４０，１８０、ＳＢＣ−１４０，２０６、ＳＢＣ−１４０，２１１、ＳＢＣ−１４０，２２６、ＳＢＣ−１４０，２２７、ＳＢＣ−１４０，２２８、ＳＢＣ−１４０，２４７、ＳＢＣ−１４０，２４９、ＳＢＣ−１４０，２５６、ＳＢＣ−１４０，２６０、ＳＢＣ−１４０，２６２、ＳＢＣ−１４０，２６３、ＳＢＣ−１４０，４５５、ＳＢＣ−１４０，４５６、ＳＢＣ−１４０，４５８、ＳＢＣ−１４０，４５９、ＳＢＣ−１４０，４６１、ＳＢＣ−１４０，４６２、ＳＢＣ−１４０，４６３、ＳＢＣ−１４０，４６５、ＳＢＣ−１４０，４６７、ＳＢＣ−１４０，４６８、ＳＢＣ−１４０，４７３、ＳＢＣ−１４０，４７４、ＳＢＣ−１４０，４７５、ＳＢＣ−１４０，４７８、ＳＢＣ−１４０，４７９、ＳＢＣ−１４０，４８０、ＳＢＣ−１４０，００２、ＳＢＣ−１４０，２０４、ＳＢＣ−１４０，２０９、ＳＢＣ−１４０，２１０、ＳＢＣ−１４０，２１２、ＳＢＣ−１４０，２３９、ＳＢＣ−１４０，２４１、ＳＢＣ−１４０，２４２、ＳＢＣ−１４０，２４４、ＳＢＣ−１４０，１７９、ＳＢＣ−１４０，２０５、ＳＢＣ−１４０，２０８、ＳＢＣ−１４０，２４０、ＳＢＣ−１４０，２４３、ＳＢＣ−１４０，２４５、ＳＢＣ−１４０，２４６、ＳＢＣ−１４０，２４８、ＳＢＣ−１４０，２５０、ＳＢＣ−１４０，４５７、ＳＢＣ−１４０，４６４、ＳＢＣ−１４０，４６９、ＳＢＣ−１４０，４７０、ＳＢＣ−１４０，４７１、およびＳＢＣ−１４０，４７６、並びに、その薬学的に許容される塩、異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、および複合体からなる群から選択される、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物において、前記化合物は、ＳＢＣ−１４０，４６０、ＳＢＣ−１４０，４６６、ＳＢＣ−１４０，４７２、ＳＢＣ−１４０，２３９、ＳＢＣ−１４０，２４１、ＳＢＣ−１４０，２４８、およびＳＢＣ−１４０，２０９、並びに、その薬学的に許容される塩、異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、および複合体からなる群から選択される、化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物において、前記化合物は、ＳＢＣ−１４０，４６０、ＳＢＣ−１４０，４６６、及びＳＢＣ−１４０，４７２からなる群から選択される、化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物であって、患者において内皮リパーゼ（ＥＬ）を阻害することにより緩和される障害の治療に使用される、化合物。
【請求項９】
請求項８記載の化合物において、前記障害は、高コレステロール血症、低ＨＤＬコレステロール、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症、心血管疾患（ＣＶＤ）、冠動脈性心疾患、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、化合物。
【請求項１０】
請求項８または９記載の化合物において、前記化合物は投与単位形態で存在する、化合物。
【請求項１１】
請求項１０記載の化合物において、前記投与単位は、薬学的に許容される担体媒体を含む、化合物。
【請求項１２】
請求項８〜１１のいずれか１つに記載の化合物において、前記化合物は、経口投与、非経口投与、またはそれらの組み合わせ用である、化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
ＣＶＤ治療に関して長年にわたる相当な満たされないニーズがあり、６０〜７０％の心血管イベント、心臓発作および脳卒中が、スタチンでの治療（アテローム性動脈硬化症の現在の標準治療）にも関わらず発生している。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  米国特許出願公開第２００９／０１１１７９４号明細書
（特許文献２）  米国特許出願公開第２００６／００１４７９４号明細書
（非特許文献）
（非特許文献１）  ＧＯＯＤＭＡＮ  ｅｔ  ａｌ．Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  ｏｆ  ｐｏｔｅｎｔ，ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ｓｕｌｆｏｎｙｌｆｕｒａｎ  ｕｒｅａ  ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ  ｌｉｐａｓｅ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ．Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  &  Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，１９：２７−３０，２００９．［ｒｅｔｒｉｅｖｅｄ  ｏｎ  ２０  Ｏｃｔｏｂｅｒ  ２０１５］．Ｒｅｔｒｉｅｖｅｄ  ｆｒｏｍ  ｔｈｅ  ｉｎｔｅｒｎｅｔ．<ＵＲＬ：ｈｔｔｐ／／ｗｗｗ．ｓｃｉｅｎｃｅｄｉｒｅｃｔ．ｃｏｍ／ｓｃｉｅｎｃｅ／ａｒｔｉｃｌｅ／ｐｉｉ／Ｓ０９６０８９４Ｘ０８０１４０７８>ｅｎｔｉｒｅ  ｄｏｃｕｍｅｎｔ