【手続補正書】
【提出日】平成30年11月12日(2018.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩：
【化１】
2017535618.tif 000001
式中、
環（Ａ）は７員環を表し、
−  Ｙ１及びＹ２は、いずれもＣＨ２を表し；かつ
−−  Ｘは−ＣＨ２−ＮＲ５−ＣＨ２−を表すか、又は、
−−  Ｘは＊−ＣＯ−ＮＲ５−ＣＨ２−を表すか、又は、
−−  Ｘは＊−ＣＨ２−ＮＲ５−ＣＯ−を表し；又は
−  Ｙ１は、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲＹ１を表し、ＲＹ１は、水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表し；Ｙ２はＣＨ２又はＣＯを表し；かつ
−−  Ｘは＊−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ５−を表すか；又は、
−−  Ｘは＊−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ５−を表し；又は
−  Ｙ１はＣＨ２又はＣＯを表し；Ｙ２は、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲＹ２を表し、ＲＹ２は、水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表し；かつ
−−  Ｘは＊−ＮＲ５−ＣＨ２−ＣＨ２−を表すか；又は、
−−  Ｘは＊−ＮＲ５−ＣＯ−ＣＨ２−を表し；
アステリスクは、基Ｙ１に結合する結合（ｂｏｎｄ）を示し；
Ｒ５は、
−  （Ｃ１−６）アルキル；
−  １個の（Ｃ１−３）アルコキシ、シアノ、ビニル；エチニル又は（Ｃ１−３）アルコキシ−カルボニルで置換された（Ｃ１−４）アルキル；
−  −ＣＯ−Ｒ１０（Ｒ１０は（Ｃ１−５）アルキル；（Ｃ１−５）アルコキシ；（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；（Ｃ３−４）アルケンオキシ；（Ｃ３−４）アルキンオキシ；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ２−３）アルコキシ；ヒドロキシ−（Ｃ１−５）アルキル；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ１−３）アルキル；１個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキルであって、当該シクロアルキルが１又は２個の置換基により任意に置換され、前記置換基が、独立に、フルオロ又は（Ｃ１）フルオロアルキルである、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル；又は−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ（Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、独立に、水素、（Ｃ１−４）アルキル又は（Ｃ３−６）シクロアルキルを表すか、又は、Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、それらが結合する窒素と一緒に５〜７員の飽和環を形成する。）を表す。）；
−  （Ｃ２−４）フルオロアルキル；
−  １個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキル；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルであって、前記（Ｃ３−６）シクロアルキル基が１個の環酸素原子を任意に含み；当該シクロアルキルが、１又は２個のメチル置換基で任意に置換された、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；
を表し；
（Ｒ１）ｎは、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ及びシアノから独立に選択される１又は２個の任意の置換基を表し；
Ｌ１は、−ＮＨ−ＣＨ２−＊；−Ｏ−ＣＨ２−＊；−ＣＨ２−ＣＨ２−及び−ＣＨ＝ＣＨ−；から選択される２員のリンカー基を表し；アステリスクは、基Ｌ１がカルボニル基に結合する結合（ｂｏｎｄ）を示し；
Ｌ２は、−（Ｃ１−３）アルキレン−を表し；
Ａｒ１は、フェニル又は５若しくは６員のヘテロアリールを表し；当該フェニル又は５若しくは６員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換され、前記置換基は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；ハロゲン；又はシアノから独立に選択され；
Ｒ４は、
−  （Ｃ２−６）アルキル；
−  １個の（Ｃ１−４）アルコキシ、シアノ又はヒドロキシで置換されるか；又は、２個の置換基により置換され、前記置換基が（Ｃ１−３）アルコキシ又はヒドロキシから独立に選択される（Ｃ２−５）アルキル；
−  １個のヒドロキシにより任意にさらに置換された（Ｃ２−３）フルオロアルキル；
−  −（Ｃ２−４）アルキレン−ＮＲ６Ｒ７（Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素；（Ｃ１−４）アルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−４）アルコキシ；−ＳＯ２−（Ｃ１−３）アルキル；（Ｃ２−３）フルオロアルキル；（Ｃ３−６）シクロアルキル又は（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルを表し、上記の基において、前記（Ｃ３−６）シクロアルキル基は、１個の環酸素原子を任意に含み、当該（Ｃ３−６）シクロアルキル基はメチルにより任意に置換される。）；
−  −（Ｃ１−３）アルキレン−ＣＯ−Ｒ８（Ｒ８は（Ｃ１−４）アルコキシを表すか；又は、Ｒ８はＮＲ８１Ｒ８２を表し、Ｒ８１及びＲ８２は、独立に、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表すか、又は、Ｒ８１及びＲ８２は、それらが結合する窒素と一緒に、２個のフッ素置換基により任意に置換された４〜６員の飽和環を形成する。）；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル又は（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル（上記の基において、シクロアルキル基は、１個のヒドロキシにより任意に置換される。）；
−  （Ｃ４−７）ヘテロシクリル又は（Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキル（上記の基において、（Ｃ４−７）ヘテロシクリルは、独立に、窒素、硫黄及び酸素から独立に選択される１又は２個の環ヘテロ原子を含み；上記の基において、当該（Ｃ４−７）ヘテロシクリルは、独立に、未置換であるか又は１若しくは２個の置換基により置換され、前記置換基は、下記から独立に選択される：
−−  環窒素に対してアルファ位において環炭素原子に結合した１個のオキソ置換基；及び／又は、
−−  環硫黄環原子における２個のオキソ置換基（従って、−ＳＯ２−基を形成する。）；及び／又は
−−  遊離原子価を有する環窒素原子に結合した（Ｃ１−４）アルキル；及び／又は、
−−  環炭素原子に結合した２個のフッ素置換基；及び／又は、
−−  （Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキル基の場合には、架橋（Ｃ１−３）アルキル基に結合した環炭素原子に結合したメチル）；
を表す。
【請求項２】
環（Ａ）が７員環を表し、
−  Ｙ１及びＹ２が、いずれもＣＨ２を表し；かつＸが−ＣＨ２−ＮＲ５−ＣＨ２−を表すか、又は、
−  Ｙ１及びＹ２が、いずれもＣＨ２を表し；かつＸが＊−ＣＯ−ＮＲ５−ＣＨ２−を表すか、又は、
−  Ｙ１及びＹ２が、いずれもＣＨ２を表し；かつＸが＊−ＣＨ２−ＮＲ５−ＣＯ−を表すか；又は、
−  Ｙ１が、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲＹ１を表し、ＲＹ１が水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表し；Ｙ２がＣＨ２を表し；かつＸが＊−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ５−を表すか；又は、
−  Ｙ１が、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲＹ１を表し、ＲＹ１が水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表し；Ｙ２がＣＨ２を表し；かつＸが＊−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ５−を表すか；又は、
−  Ｙ１が、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲＹ１を表し、ＲＹ１が水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表し；Ｙ２がＣＯを表し；かつＸが＊−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ５−を表すか；又は、
−  Ｙ１がＣＨ２を表し；Ｙ２が、ＣＨ２、Ｏ又はＮＲＹ２を表し、ＲＹ２が水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表し；かつＸが＊−ＮＲ５−ＣＨ２−ＣＨ２−を表すか；又は、
−  Ｙ１がＣＨ２を表し；Ｙ２がＣＨ２を表し；かつＸが＊−ＮＲ５−ＣＯ−ＣＨ２−を表すか；又は、
−  Ｙ１がＣＯを表し；Ｙ２が、ＣＨ２、Ｏ又はＮＲＹ２を表し、ＲＹ２が水素、（Ｃ１−３）アルキルを表し；かつＸが＊−ＮＲ５−ＣＨ２−ＣＨ２−を表し；
アステリスクは、基Ｙ１に結合する結合（ｂｏｎｄ）を示す；
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ５が、
−  （Ｃ１−６）アルキル；
−  １個の（Ｃ１−３）アルコキシにより置換された（Ｃ１−４）アルキル；
−  −ＣＯ−Ｒ１０（Ｒ１０は、（Ｃ１−５）アルキル；（Ｃ１−５）アルコキシ；（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ２−３）アルコキシ；ヒドロキシ−（Ｃ１−３）アルキル；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ１−３）アルキル；又は１個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキルであって、１又は２個のフルオロにより任意に置換された上記（Ｃ３−６）シクロアルキルを表す。）；
−  （Ｃ２−４）フルオロアルキル；
−  １個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキル；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルであって、（Ｃ３−６）シクロアルキル基が１個の環酸素原子を任意に含む、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；
を表す；
請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５が、
−  （Ｃ１−６）アルキル；
−  −ＣＯ−Ｒ１０（Ｒ１０は、（Ｃ１−５）アルキル；ヒドロキシ−（Ｃ１−３）アルキル；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ１−３）アルキル；又は１個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキルであって、当該シクロアルキルが、未置換であるか又は１若しくは２個のフルオロにより置換された、上記（Ｃ３−６）シクロアルキルを表す。）；
−  （Ｃ２−４）フルオロアルキル；
−  １個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキル；又は
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；
を表す；請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
（Ｒ１）ｎが存在しないか、又は、（Ｒ１）ｎが、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ及びシアノから独立に選択される１個の置換基を表す；請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｌ１が、−ＮＨ−ＣＨ２−＊、−Ｏ−ＣＨ２−＊及び−ＣＨ２ＣＨ２−から選択される２員のリンカー基を表し；アステリスクは、基Ｌ１がカルボニル基に結合する結合（ｂｏｎｄ）を示す；
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｌ２が−ＣＨ２−を表す；
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａｒ１が、
−  フェニルであって、１又は２個の置換基により置換され、前記置換基が、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；ハロゲン；及びシアノから独立に選択される、上記フェニル；又は
−  ６員のヘテロアリールであって、１又は２個の置換基により置換され、前記置換基が、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；ハロゲン；及びシアノから独立に選択される、上記ヘテロアリール；
を表す；請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４が、
−  （Ｃ２−５）アルキルであって、１個のヒドロキシで置換されるか；又は、２個の置換基により置換され、前記置換基が、独立に、メトキシ又はヒドロキシである、上記（Ｃ２−５）アルキル；
−  −（Ｃ２−４）アルキレン−ＮＲ６Ｒ７（Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；Ｒ７は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−３）フルオロアルキル；（Ｃ３−６）シクロアルキル；又は（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルを表す。）；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルであって、前記シクロアルキル
基が１個のヒドロキシにより任意に置換された、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；
−  （Ｃ４−７）ヘテロシクリル又は（Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキルであって、上記の基において、前記（Ｃ４−７）ヘテロシクリルが、独立に、窒素及び酸素から独立に選択される１又は２個の環ヘテロ原子を含み；上記の基において、当該（Ｃ４−７）ヘテロシクリルは、独立に、未置換であるか又は１若しくは２個の置換基により置換され、前記置換基が下記より選択される、上記（Ｃ４−７）ヘテロシクリル又は（Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキル：
−−  環窒素に対してアルファ位において環炭素原子に結合した１個のオキソ置換基；及び／又は、
−−  遊離原子価を有する環窒素原子に結合した（Ｃ１−４）アルキル；又は、
−−  環炭素原子に結合した２個のフッ素置換基；
を表す；請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ４が、
−  ２−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル又は２−メトキシ−エチル；
−  ２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロピル；
−  ２−アミノ−エチル、２−メチルアミノ−エチル、２−ジメチルアミノ−エチル、２−ジエチルアミノ−エチル、３−（ジメチルアミノ）−プロピル、２−エチルアミノ−エチル、２−（エチル−メチルアミノ）−エチル、２−（イソプロピルアミノ）−エチル、２−（イソプロピル−メチルアミノ）−エチル、２−（ジイソプロピルアミノ）−エチル、２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−エチル、２−（ブチル−メチルアミノ）−エチル、２−［（２−フルオロエチル）−メチルアミノ］−エチル、２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）−アミノ］−エチル、２−［メチル−（２，２，２−トリフルオロエチル）−アミノ］−エチル、２−［（２−フルオロ−１−メチルエチル）−メチルアミノ］−エチル、２−［（シクロプロピル）−メチルアミノ］−エチル、２−［（シクロプロピルメチル）−メチルアミノ］−エチル、２−［（シクロブチル）−メチルアミノ］−エチル及び２−［（シクロペンチル）−メチルアミノ］−エチルから選択される、−（Ｃ２−４）アルキレン−ＮＲ６Ｒ７；
−  （１−ヒドロキシ−シクロペンチル）−メチル；
−  ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル及びテトラヒドロ−ピラン−４−イルから選択される（Ｃ４−７）ヘテロシクリル；
−  ２−（ピロリジン−１−イル）−エチル、２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル、２−（モルフォリン−４−イル）−エチル、ピロリジン−３−イル−メチル、３−（ピロリジン−１−イル）−プロピル、２−（ピペラジン−１−イル）−エチル、２−（ピペリジン−１−イル）−エチル、２−（アゼパン−１−イル）−エチル、２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−エチル、２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−エチル、２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−エチル及び２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−エチルから選択される（Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキル；
を表す；請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
下記からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−プロピル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−プロピル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（３−ブロモ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（４−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−エチル］−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（４−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−モルフォリン−４−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフル
オロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−イソブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセタミド；
２−（４−アセチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（３−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−６−イルオキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［３−（２−メトキシ−アセチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−６−イルオキシ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（３−アセチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−６−イルオキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［３−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−６−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（３−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］アゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
｛２−［［２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−アセチル］−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−イソプロピル−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
｛２−［［２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−アセチル］−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−メチル−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（１，４−ジエチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−モルフォリン−４−イル−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（１，４−ジエチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
｛２−［［２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−アセチル］−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−イソプロピル−カルバミン酸  
ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−モルフォリン−４−イル−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（４−エチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−エチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−エチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；２−（４−シクロプロピルメチル−３−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−２−（４−シクロプロピルメチル−３−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−３−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−３−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エ
チル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
｛２−［［２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセチル］−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−イソプロピル−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（５−クロロ−１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセタミド；（２−｛（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−［２−（４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−アセチル］−アミノ｝−エチル）−メチル−カルバミン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−９−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，
４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；及び
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−２−（４−シクロプロピルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド。
【請求項１２】
有効成分としての請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の治療上不活性な賦型剤とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
医薬として使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
有効成分として請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、癌、自己免疫異常、炎症性疾患、移植拒絶及び線維症からなる群より選択される疾患の予防用又は治療用の医薬。
【請求項１５】
癌、自己免疫異常、炎症性疾患、移植拒絶及び線維症からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬の製造において使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
有効成分として請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含み、任意に１又は２以上の化学療法剤及び／又は放射線療法及び／又は標的療法と組み合わせて使用される、癌の予防用又は治療用の医薬。