【手続補正書】
【提出日】平成29年12月15日(2017.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)で表される化合物であり、
【化１】
2016540792.tif 000001
mが1又は2であり；
V1、V2及びV3の1つが、窒素又は炭素から選択され、それ以外の2つは炭素であり；
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR6R7、-SR6、-OR6、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
又は、
R1及びR2が隣接する環中の原子に結合し、これらの原子と一緒に、飽和又は不飽和の、置換又は非置換の環を形成し、式Iのコア構造の環
【化２】
2016540792.tif 000002
に縮合し、さらなる非置換又は置換の環系に縮合してもよく；
R1における前記のアリール又はヘテロシクリル、及び／又はR2における前記のシクロアルキル、アリール又はヘテロシクリル、又はR1及びR2によって形成される前記の環、又はそれに縮合される前記の環が、もし置換されているならば、OH、SH、=O、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、CN、NO2、COOH、Rz、O-Rz、S-Rz、-C(O)-Rz、-C(O)-O-Rz、NRxRy；置換又は非置換のアリール又はアルキル-アリール、置換又は非置換のシクロアルキル又はアルキル-シクロアルキル；置換又は非置換のヘテロシクリル又はアルキル-ヘテロシクリル；から選択される1つ以上の置換基で置換され；
R2における前記のアルキル、アルケニル又はアルキニルが、もし置換されているならば、F、Cl、Br、I、NH2、SH若しくはOH、-C(O)OH、又は-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又はOH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
RZが、飽和又は不飽和の、直鎖状又は分枝状の、置換又は非置換のC1-6アルキル、非置換のC2-6アルケニル、非置換のC2-6アルキニルから選択され、
Rx及びRyが、独立して、H、又は、飽和若しくは不飽和の、直鎖状若しくは分枝状の、置換若しくは非置換のC1-6アルキルであり；
R5が、水素、ヒドロキシ又はCH3であり；
R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；又は、R6、R7若しくはR8が、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒にシクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
R6における、R7における、及び／又は、R8における前記のシクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルが、もし置換されているならば、OH、SH、=O、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、CN、NO2、COOH、Rz、O-Rz、S-Rz、-C(O)-Rz、-C(O)-O-Rz、NRxRy；置換又は非置換のアリール又はアルキル-アリール；置換又は非置換のシクロアルキル又はアルキル-シクロアルキル；置換又は非置換のヘテロシクリル又はアルキル-ヘテロシクリルから選択される1つ以上の置換基で置換され；
R6における、R7における、及び／又はR8における前記のアルキル、アルケニル又はアルキニルが、もし置換されているならば、F、Cl、Br、I、NH2、SH若しくはOH、-C(O)OH、又は-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基で置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又はOH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
Rzが、飽和又は不飽和の、直鎖状又は分枝状の、置換又は非置換のC1-6アルキル、非置換のC2-6アルケニル、非置換のC2-6アルキニルから選択され、
Rx及びRyが、独立して、H、又は、飽和若しくは不飽和の、直鎖状若しくは分枝状の、置換若しくは非置換のC1-6アルキルのいずれかであり；
及び、W、X、Y及びZが、炭素、窒素又は酸素から選択され、W-X-Y-Zが、コア骨格と結合している架橋C原子と一緒に、5員の複素環を形成し、該5員の複素環は、W、X、Y又はZの1つにおいて、
【化３】
2016540792.tif 000003
によって置換され、
nが0又は1であり；
R3が置換又は非置換のアルキル、CONR6R7、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R3において及び／又はR4において、前記のシクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルが、もし置換されているならば、OH、SH、=O、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、CN、NO2、COOH、Rz、O-Rz、S-Rz、-C(O)-Rz、-C(O)-O-Rz、NRxRy；置換又は非置換のアリール又はアルキルアリール；置換又は非置換のシクロアルキル又はアルキル-シクロアルキル；置換又は非置換のヘテロシクリル又はアルキル-ヘテロシクリルから選択される1つ以上の置換基で置換され；
R3における及び／又はR4における、前記のアルキル、アルケニル又はアルキニルが、もし置換されているならば、F、Cl、Br、I、NH2、SH若しくはOH、-C(O)OH又は-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基で置換され、該-OC1-4アルキルは、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、Br、I)の1つ以上によって置換され；
Rzが、飽和又は不飽和の、直鎖状又は分枝状の、置換又は非置換のC1-6アルキル、非置換のC2-6アルケニル、非置換のC2-6アルキニルから選択され、
Rx及びRyが、独立して、H、又は、飽和若しくは不飽和の、直鎖状若しくは分枝状の、置換若しくは非置換のC1-6アルキルのいずれかであり；
及び、
【化４】
2016540792.tif 000004
が、
【化５】
2016540792.tif 000005
、
【化６】
2016540792.tif 000006
、
【化７】
2016540792.tif 000007
、
【化８】
2016540792.tif 000008
、
【化９】
2016540792.tif 000009
、及び、
【化１０】
2016540792.tif 000010
から選択され；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩であり；
以下の条件が適用される：
・V1、V2及びV3が炭素であり、及び、W、X、Y又はZの1つが、
【化１１】
2016540792.tif 000011
である場合に、R2はメタ位で-OCH3でなくともよく；
・V1、V2及びV3が炭素であり、nが0であり、R3が-CH3又は-C2H5の場合に、R1もR2もメタ位で-NH2でなくともよく、又は、それらの対応する溶媒和物でなくともよい、
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物は式(II)の化合物であり、
【化１２】
2016540792.tif 000012
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1、V3、V4及びV5の1つが、窒素又は炭素から選択され、それ以外は炭素であり；
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR6R7、-SR6、-OR6、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
又は、
R1及びR2が隣接する環中の原子に結合し、これらの原子と一緒に、飽和又は不飽和の、置換又は非置換の環を形成し、式IIのコア構造の環
【化１３】
2016540792.tif 000013
に縮合し、さらなる非置換又は置換の環系に縮合してもよく；
R3が置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
及び、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R5が、水素、ヒドロキシ又はCH3であり；
R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；又は、R6、R7若しくはR8が、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒にシクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；及び、
W、X、Y及びZが、炭素、窒素又は酸素から選択され、W-X-Y-Zが、コア骨格に結合する架橋C原子と一緒に、5員の複素環を形成し；及び、
【化１４】
2016540792.tif 000014
が、
【化１５】
2016540792.tif 000015
、
【化１６】
2016540792.tif 000016
、
【化１７】
2016540792.tif 000017
、
【化１８】
2016540792.tif 000018
、
【化１９】
2016540792.tif 000019
、及び、
【化２０】
2016540792.tif 000020
から選択され；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり；
以下の条件が適用される：
・V1、V3、V4及びV5が炭素であり、及び、W、X、Y又はZのいずれかが、
【化２１】
2016540792.tif 000021
である場合に、R1が-OCH3でなくともよく；
・V1、V3、V4及びV5が炭素であり、nが0であり、R3が-CH3又は-C2H5の場合に、R1が-NH2でなくともよい、
ことを特徴とする化合物。
【請求項３】
請求項１又は２のいずれか1項に記載の化合物であって、該化合物は式(III)の化合物であり、
【化２２】
2016540792.tif 000022
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1が、窒素又は炭素から選択され；
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR6R7、-SR6、-OR6、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
又は、
R1及びR2が隣接する環中の原子に結合し、これらの原子と一緒に、飽和又は不飽和の、置換又は非置換の環を形成し、式IIのコア構造の環
【化２３】
2016540792.tif 000023
に縮合し、さらなる非置換又は置換の環系に縮合してもよく；
R3が置換又は非置換のアルキル、CONR6R7、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R5が、水素、ヒドロキシ又はCH3であり；
R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；又は、R6、R7若しくはR8が、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒にシクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；及び、
【化２４】
2016540792.tif 000024
が、
【化２５】
2016540792.tif 000025
、
【化２６】
2016540792.tif 000026
、
【化２７】
2016540792.tif 000027
、
【化２８】
2016540792.tif 000028
、
【化２９】
2016540792.tif 000029
、又は、
【化３０】
2016540792.tif 000030
から選択され；及び、
【化３１】
2016540792.tif 000031
が、
【化３２】
2016540792.tif 000032
、
【化３３】
2016540792.tif 000033
、
【化３４】
2016540792.tif 000034
、
【化３５】
2016540792.tif 000035
、
【化３６】
2016540792.tif 000036
、及び、
【化３７】
2016540792.tif 000037
から選択され、
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり；
以下の条件が適用される：
・V1が炭素であり、及び、
【化３８】
2016540792.tif 000038
が、
【化３９】
2016540792.tif 000039
、又は、
【化４０】
2016540792.tif 000040
であり、n=0であり、及び、R3が-CH3又はC2H5である場合に、R1がOCH3でなくともよく；及び、
・V1が炭素であり、nが0であり、R3が-CH3又は-C2H5である場合に、R1が-NH2でなくともよい、
ことを特徴とする化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、
【化４１】
2016540792.tif 000041
が、
【化４２】
2016540792.tif 000042
、
【化４３】
2016540792.tif 000043
、
【化４４】
2016540792.tif 000044
、
【化４５】
2016540792.tif 000045
、
【化４６】
2016540792.tif 000046
、又は、
【化４７】
2016540792.tif 000047
から選択される、
ことを特徴とする化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか1項に記載の化合物であって、該化合物は式(IV)の化合物であり、
【化４８】
2016540792.tif 000048
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1が、窒素又は炭素から選択され；
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR6R7、-SR6、-OR6、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
又は、
R1及びR2が隣接する環中の原子に結合し、これらの原子と一緒に、飽和又は不飽和の、置換又は非置換の環を形成し、式IVのコア構造の環
【化４９】
2016540792.tif 000049
に縮合し、さらなる非置換又は置換の環系に縮合してもよく；
R1における及び／又はR2における前記アリール、又は、R1及びR2によって形成される前記の環、又は、それに縮合する前記の環が、置換のアリールの場合、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-OH、-NH2、-SH、-C(O)OH、-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又はOH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)、-CN若しくは-C1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-C1-4アルキルが、非置換か、又は、OH又はハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
R1における前記のヘテロシクリル及び／又はR2における前記のヘテロシクリル若しくはシクロアルキル、R1及びR2によって形成される前記の環、又は、それに縮合している前記の環が、置換のヘテロシクリル又はシクロアルキルの場合、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-OH、-NH2、-SH、=O、-C(O)OH、-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又はOH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)、-CN若しくは-C1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-C1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
R2における前記のアルキル、アルケニル又はアルキニルが置換されている場合、F、Cl、Br、I、-NH2、-SH若しくは-OH、-C(O)OH又は-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又はOH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
R3が、置換又は非置換のアルキル、CONR6R7、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R3における及び／又はR4における前記のアリールが、置換のアリールである場合、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-OH、-NH2、-SH、-C(O)OH、-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)、-CN若しくは-C1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-C1-4アルキルが、非置換か、又は、OH又はハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
R3における及び／又はR4における前記のヘテロシクリル又はシクロアルキルが、置換のヘテロシクリル又はシクロアルキルである場合、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-OH、-NH2、-SH、=O、-C(O)OH、-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又はOH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)、-CN若しくは-C1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-C1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
R3における及び／又はR4における前記のアルキル、アルケニル又はアルキニルが置換されている場合、F、Cl、Br、I、-NH2、-SH若しくは-OH、-C(O)OH又は-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又はOH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
R5が、水素、ヒドロキシ又はCH3であり；
R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；又は、R6、R7若しくはR8が、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒にシクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
R6における、R7における及び／又はR8における前記のアリールが、置換のアリールである場合、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-OH、-NH2、-SH、-C(O)OH、-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)、-CN若しくは-C1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-C1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
R6における、R7における及び／又はR8における前記のヘテロシクリル又はシクロアルキルが、置換のヘテロシクリル又はシクロアルキルである場合、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-OH、-NH2、-SH、=O、-C(O)OH、-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)、-CN若しくは-C1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-C1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；
R6における、R7における及び／又はR8における前記のアルキル、置換のアルケニル又はアルキニルである場合、F、Cl、Br、I、-NH2、-SH若しくは-OH、-C(O)OH、-OC1-4アルキルから選択される1つ以上の置換基によって置換され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；及び、
W、Y及びZが、相互に独立して、N又はCHから選択され、それらの1つ又は2つだけが、CHであり；及び、
【化５０】
2016540792.tif 000050
が、
【化５１】
2016540792.tif 000051
、
【化５２】
2016540792.tif 000052
、
【化５３】
2016540792.tif 000053
、
【化５４】
2016540792.tif 000054
、
【化５５】
2016540792.tif 000055
、及び、
【化５６】
2016540792.tif 000056
から選択され、
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり；
以下の条件が適用される：
・V1が炭素であり、W、Y及びZの中の2つがCHであり、nが0であり、及びR3がCH3又は-C2H5である場合に、R1は-NH2でなくともよい、
ことを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、前記化合物は式IVの化合物であり、
R3が、CONR6R7、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
又は、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルである、
ことを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項１〜５に記載の化合物であって、該化合物は式Vの化合物であり、
【化５７】
2016540792.tif 000057
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1が、窒素又は炭素から選択され；
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-SR6、-S(O)2R6
、-S(O)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR6R7、-SR6、-OR6、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
又は、
R1及びR2が隣接する環中の原子に結合し、これらの原子と一緒に、飽和又は不飽和の、置換又は非置換の環を形成し、式Vのコア構造の環
【化５８】
2016540792.tif 000058
に縮合し、さらなる非置換又は置換の環系に縮合してもよく；
R3が置換又は非置換のアルキル、CONR6R7、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R5が、水素、ヒドロキシ又はCH3であり；
R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；又は、R6、R7若しくはR8が、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒に、シクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；及び、
【化５９】
2016540792.tif 000059
が、
【化６０】
2016540792.tif 000060
、
【化６１】
2016540792.tif 000061
、
【化６２】
2016540792.tif 000062
、
【化６３】
2016540792.tif 000063
、
【化６４】
2016540792.tif 000064
、及び、
【化６５】
2016540792.tif 000065
から選択され；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって、
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-SR6、-S(O)2R6
、-S(O)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンから選択され；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され；
及び／又は、
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のフェニルを含むアリール、及び、置換又は非置換のイミダゾールを含むヘテロシクリルであり；
及び／又は、
R2が、水素、ハロゲン、-NR6R7、-SR6、-OR6、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキル；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンを含むC2-8-アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10-アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンを含むC2-8-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを含むC3-8シクロアルキルであり；
及び／又は、
ハロゲンが、フッ素、塩素、ヨウ素又は臭素のいずれかであり；
及び／又は、
R2が、水素、フッ素を含むハロゲン、又は、CH3を含むC1-4アルキル若しくはCF3から選択され；
及び／又は、
R1及びR2が、隣接する環中の原子に結合し、これらの原子と一緒に、飽和又は不飽和の、置換又は非置換の環を形成し、式I、II、III、IV又はVのそれぞれのコア構造の環
【化６６】
2016540792.tif 000066
、
【化６７】
2016540792.tif 000067
、又は、
【化６８】
2016540792.tif 000068
に縮合し、さらなる非置換又は置換の環系に縮合してもよく；
前記環は、非置換か、又は、ハロゲン、-OH、-NH2、-SH、=O、-OC1-4アルキルの1つ以上で置換され、該-OC1-4アルキルは、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン、-CN、若しくはC1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該C1-4アルキルは、非置換か、又は、OH若しくはハロゲンの1つ以上によって置換され；又は、前記環は、V1、V2、V3、V4及びV5で形成され、これらの全てが炭素であり、コア構造
【化６９】
2016540792.tif 000069
又は
【化７０】
2016540792.tif 000070
のフェニル環に縮合し、2環を形成し、
又は、二環式複素環を形成し、又は、R1及びR2によってコア構造とともに形成された二環式複素環であり、非置換か、又は、ハロゲン、-OH、-NH2、-SH、=O、-OC1-4アルキルの1つ以上で置換されたベンズイミダゾール、インダゾール、インドリン及びベンゾチアゾールから選択され、該-OC1-4アルキルは、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン、-CN若しくはC1-4アルキルの1つ以上によって置換され；該C1-4アルキルが、非置換か、又はOH若しくはハロゲンの1つ以上で置換され；
及び／又は、
R3が、置換又は非置換のアルキル、CONR6R7、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキルであり；又はR3がアルキルではなく；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンを含むC2-8アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンを含むC2-8-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを含むC3-8シクロアルキルであり；
及び／又は、
R3が、アルキルではなく；
及び／又は、
R3が、置換又は非置換のプロピル若しくはブチルを含むアルキルから、ジエチルアセタミドを含むCONR6R7、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルを含むシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、又は、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンを含むヘテロシクリルから選択され、
又は、R3が、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルを含むシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンを含むヘテロシクリルから選択され；
及び／又は、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；又は、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含有する1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンを含むC2-8アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンを含むC2-8-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを含むC3-8シクロアルキルであり；
又は、R4が、水素から、又は、CH3若しくはCH2OHを含む置換又は非置換のC1-4アルキルから選択され；
及び／又は、
R5が、水素、ヒドロキシ若しくはCH3であり、又は、水素若しくはCH3のみであり；
及び／又は、
R6、R7又はR8が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルからなる群から選択され、又は、R6、R7若しくはR8が、それぞれの結合する炭素若しくは窒素原子と一緒に、シクロアルキル若しくはヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；
及び／又は、
前記アルキル-アリールが、C1-4-アルキル-アリールであり；又は、ベンジルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；又は、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含む1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンを含むC2-8アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、
ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンを含むC2-8-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを含むC3-8シクロアルキルであり；
及び／又は、
R6、R7又はR8が、各々が結合する炭素又は窒素原子と一緒に、シクロアルキル又はヘテロシクリルの環を形成する場合に、この環は5又は6員であり、又は、飽和、非置換のシクロヘキシルを含む飽和の5又は6員のシクロアルキル環を形成し；
及び／又は、
R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素から、メチル、エチル、プロピル又はブチルを含む置換又は非置換のC1-4アルキルから、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、置換又は非置換のピロリジンを含むヘテロシクリルから、又は、置換若しくは非置換のベンジルを含むアルキル-アリールから選択され、又は、R6及びR7が結合する炭素原子と一緒にシクロヘキシルを含むシクロアルキルの5又は6員の環を形成する、
ことを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物であって、該化合物が、一般式I、II、III、IV又はVの化合物であり、
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1が窒素又は炭素から選択され；
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-S(O)2R6、-S(O
)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のフェニルを含むアリール、及び、置換又は非置換のイミダゾールを含むヘテロシクリルであり；
R2が、水素、フッ素を含むハロゲン、又は、CH3を含むC1-4アルキル若しくはCF3であり；
又は、
R1及びR2が、2環式複素環をコア構造と共に形成し、好ましくは又は、非置換か、ハロゲン、-OH、-NH2、-SH、=O、-OC1-4アルキルの1つ以上によって置換されたベンゾイミダゾール、インダゾール、インドリン及びベンゾチアゾールから選択され、該-OC1-4アルキルが、非置換か、又は、-OH若しくはハロゲン、-CN若しくは-C1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-C1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲンの1つ以上によって置換され；
R3が、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルを含むシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、又は、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンを含むヘテロシクリルから選択され；
R4が、水素、又は、CH3若しくはCH2OHを含む置換又は非置換のC1-4アルキルであり；
R5が、水素、ヒドロキシ又はCH3であり；
R6、R7及びR8が、各々が独立して、水素から、置換又は非置換のメチル、エチル、プロピル若しくはブチルを含むC1-4アルキルから、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、置換又は非置換のピロリジンを含むヘテロシクリルから、置換又は非置換のベンジルを含むアルキル-アリールから選択され、又は、R6及びR7が、それらが結合する炭素原子と一緒に、シクロヘキシルを含むシクロアルキルの5又は6員の環を形成する、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項５又は６に記載の化合物であって、該化合物が一般式IVの化合物であり、
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1が窒素又は炭素から選択され；
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-S(O)2R6、-S(O
)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のフェニル、及び、置換又は非置換のイミダゾールであり；
R2が、水素であり；
又は、
R3が、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルから、又は、置換又は非置換のフェニルから、又は、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンを含むヘテロシクリルから選択され；
R4が、水素又は置換又は非置換のC1-4アルキルであり；
R5が、水素、ヒドロキシ又はCH3であり；
R6、R7及びR8が、各々が独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のフェニルからなる群から選択され、又は、水素、置換又は非置換のC1-4アルキル、置換又は非置換のC3-6シクロアルキルから選択され;及び、
W、Y及びZが、相互に独立して、N又はCHから選択され、それらの1つ又は2つのみがCHであり；
及び、
【化７１】
2016540792.tif 000071
が、
【化７２】
2016540792.tif 000072
、
【化７３】
2016540792.tif 000073
、
【化７４】
2016540792.tif 000074
、
【化７５】
2016540792.tif 000075
、
【化７６】
2016540792.tif 000076
、及び、
【化７７】
2016540792.tif 000077
から選択され；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物である
ことを特徴とする化合物。
【請求項１１】
式I、II、III及びIVの請求項１〜６及び１０に記載の化合物であって、
・N-(3-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(5-クロロピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・3-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェノール、
・3-(4-((1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェノール、
・3-(4-((1-(ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェノール、
・N-(3-(4-((1-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)エタンスルホアミド、
・N-(3-(1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピロリジン-3-イルアミノ)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)アゼチジン-3-イルアミノ)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(5-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(メチル(1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)アミノ)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(メチル(1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)アミノ)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・1,1,1-トリフルオロ-N-(3-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)シクロプロパンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(3-フルオロピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(4-フルオロピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-((1R,5S)-3-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(4-((2-(ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(メチル(1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピロリジン-3-イル)アミノ)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(3-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(4-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(6-フルオロピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(5-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・3-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)アニリン、
・N-tert-ブチル-3-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ベンゼンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・3-(4-((1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェノール、
・N-(3-(4-((1-(ピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)メタンスルホアミド、
・N-(3-(4-((1-(ピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(3-(4-((1-ベンジル-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メタンスルホアミド、
・N-(6-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)シクロプロパンスルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロピオンアミド、
・N-(6-(4-((1-(2-ヒドロキシフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(ピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(2,6-ジフルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(3,4-ジフルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)シクロプロパンスルホアミド、
・N-(5-クロロ-6-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(5-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(5-((1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(5-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(5-メトキシピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(5-クロロピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(4-((1-(2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、
・N-(6-(5-((1-(2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド、及び、
・N-(6-(4-((1-(ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)プロパン-2-スルホアミド
から選択され；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１２】
式Iの請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
【化７８】
2016540792.tif 000078
(I)
R1、R2、R5、V1、V2、V3、W、X、Y、Z及びm、並びに、
【化７９】
2016540792.tif 000079
が、請求項１のとおりに定義されるか、又は、式Iaで表され、
【化８０】
2016540792.tif 000080
(Ia)
R1、R2、R3、R4、R5、V1、V2、V3、W、X、Y、Z、n及びmが、請求項１のとおりに定義され、
式VIの化合物又は塩酸塩を含むその適切な塩が
【化８１】
2016540792.tif 000081
R1、R2、R5、V1、V2及びV3が、請求項１のとおりに定義され、(式Iの化合物に対して)式VIIの、又は、(式Iaの化合物に対して)式VIIaの化合物とステップ1の条件下、反応され、
【化８２】
2016540792.tif 000082
又は、
【化８３】
2016540792.tif 000083
(R3、R4、W、X、Y、Z及びnが、請求項１のとおりに定義され)、各々、式(I)又は式(Ia)の化合物をもたらし、
ステップ1の式(VI)及び(VII又はVIIa)の化合物の還元的アミノ化反応が、還元剤で、非プロトン系溶媒中において有機塩基の存在下で実施され、
又は、前記還元剤がトリアセトキシボロヒドリドであり、非プロトン系溶媒がジクロロエタンであり、及び／又は、有機塩基がジイソプロピルエチルアミンである、
ことを特徴とする、製造方法。
【請求項１３】
式Vの請求項７に記載の化合物の製造方法であって、
【化８４】
2016540792.tif 000084
R1、R2、R3、R4、R5、n及びm、並びに、
【化８５】
2016540792.tif 000085
が、請求項７に定義のとおりであり、
式VIII又は塩酸塩を含むその適切な塩、
【化８６】
2016540792.tif 000086
(R1、R2及びR5が、請求項７のとおりに定義され)が、式Xの化合物と、ステップ2の条件下、反応され、
【化８７】
2016540792.tif 000087
(mは請求項７のとおりに定義され)、式IXの化合物をもたらし、
【化８８】
2016540792.tif 000088
(R1、R2、R5及びmが請求項７のとおりに定義され)、
次に、式IXの前記化合物が、式IXXIの化合物とステップ3の条件下で反応し、
【化８９】
2016540792.tif 000089
(R3、R4及びnが、請求項７のとおりに定義され)、ステップ3の条件下、式(V)の化合物をもたらし、
Xが、塩素を含むハロゲン又は硫酸エステルを含む脱離基であり、
一般式(VIII)の前記化合物のステップ2の前記式(X)の化合物との反応が、塩基の存在下、非プロトン性溶媒中で実施され、又は、前記塩基がEt3Nであり、非プロトン性溶媒がテトラヒドロフラン(THF)であり、及び／又は、前記反応が25〜75℃の温度範囲で実施され、
一般式(IX)の前記化合物のステップ3の式(XI)の前記化合物との反応が、銅塩及びアスコルビン酸ナトリウムの存在下、プロトン性有機溶媒と水との混合溶媒中で実施され、及び／又は、前記銅塩がCuSO4・5H2Oであり、プロトン性有機溶媒と水との混合溶媒がt-BuOH：H2O1:1であり、前記反応が室温下実施される、
ことを特徴とする製造方法。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれかに定義される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、及び、薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１５】
医薬としての使用のための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
疼痛、又は、中等度から重度の疼痛、内臓痛、慢性疼痛、がん性疼痛、偏頭痛、炎症性疼痛、急性疼痛又は神経因性疼痛、異痛症または痛覚過敏の治療に対する医薬としての使用のための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
本発明は、シグマ(σ)受容体及びμ-オピオイド受容体(MOR又はμ-オピオイド)の両方に対する二重の薬理学的活性を有する化合物、特に、この薬理活性を有するピペラジン化合物、係る化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及びそれらの治療のための使用、特に、疼痛治療におけるそれらの使用に関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
アルケニルは、不飽和の、直鎖状又は分枝状の炭化水素を意味すると理解され、非置換か、又は1回若しくは複数回置換されてもよい。それは、例えば、-CH=CH-CH3などの基を包含する。アルケニルラジカルは、好ましくは、ビニル(エテニル)、アリル(2-プロペニル)である。好ましくは、本発明との関連で、アルケニルは、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン若しくはヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり；又は、エチレン、プロピレン若しくはブチレンなどのC2-4アルケニルである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
アルキニルは、不飽和の、直鎖状又は分枝状の炭化水素を意味するものと理解され、非置換か、又は一回若しくは複数回置換されていてもよい。それは、例えば、-C=C-CH3(1-プロピニル)などの基を包含する。好ましくは、本発明との関連で、アルキニルは、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン若しくはヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；又は、エチン、プロピン若しくはブチンなどのC2-4-アルキニルである。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８９】
一般式I、II、III、IV又はVの本発明の化合物のもう1つの好ましい実施態様において、前記化合物は、化合物であり、
R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンから選択され；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R1が、ヒドロキシル、-NR6R7、-NR6S(O)2R7、-NR6COR7、-NR6CONR7R8、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-CONR6R7、置換又は非置換のフェニルなどのアリール、及び、置換又は非置換のイミダゾールなどのヘテロシクリルであり；
及び／又は、
R2が、水素、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-NR6R7、-SR6、-OR6、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキル；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキル；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8-アルケニルであり；好ましく、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニル；より好ましくは、エチレン、プロピレン若しくはブチレンなどのC2-4-アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10-アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン若しくはヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン若しくはブチンなどのC2-4-アルキニルであり、
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルであり；
及び／又は、
ハロゲンが、フッ素、塩素、ヨウ素又は臭素のいずれかであり；好ましくは、塩素又はフッ素であり；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R2が、水素、フッ素などのハロゲン、又は、CH3などのC1-4アルキル若しくはCF3から選択され；
及び／又は、
R1及びR2が隣接する環中の原子に結合し、これらの原子と一緒に、飽和又は不飽和の、置換又は非置換の環を形成し、式I、II、III、IV又はVのそれぞれのコア構造の環
【化１２４】
2016540792.tif 000090
、
【化１２５】
2016540792.tif 000091
、又は、
【化１２６】
2016540792.tif 000092
に縮合し、さらなる非置換又は置換の環系に縮合してもよく；
前記環は、非置換か、又は、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-OH、-NH2、-SH、=O、-OC1-4アルキルの1つ以上で置換され、該-OC1-4アルキルは、非置換か、又はOH、ハロゲン、-CN、若しくはC1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該C1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上によって置換され；好ましくは、前記環は、V1、V2、V3、V4及びV5で形成され、これらの全てが炭素であり、コア構造
【化１２７】
2016540792.tif 000093
又は
【化１２８】
2016540792.tif 000094
のフェニル環と縮合し、2環を形成し、より好ましくは、二環式複素環を形成し、もっとも好ましくは、R1及びR2によってコア構造とともに形成された二環式複素環であり、非置換か、又は、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-OH、-NH2、-SH、=O、-OC1-4アルキルの1つ以上で置換されたベンズイミダゾール、インダゾール、インドリン及びベンゾチアゾールから選択され、該-OC1-4アルキルは、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン、-CN又はC1-4アルキルの1つ以上で置換され；該C1-4アルキルが、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン(F、Cl、I、Br)の1つ以上で置換され；
及び／又は、
R3が、置換又は非置換のアルキル、CONR6R7、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくはナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンであり；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル若しくはブチルなどのC1-4アルキルであり、又はR3がアルキルではなく；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり、より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルであり；
及び／又は、
好ましくは、R3がアルキルではなく；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R3が、置換又は非置換のプロピル若しくはブチルなどのアルキルから、ジエチルアセタミドなどのCONR6R7、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルなどのアリールから、又は、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンなどのヘテロシクリルから選択され、  又は、もっとも好ましくは、R3が、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルなどのアリールから、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンなどのヘテロシクリルから選択され；
及び／又は、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；
好ましくは、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含有する1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンであり；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり；より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり、好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルであり；
もっとも好ましくは、R4が水素から、又は、CH3若しくはCH2OHなどの置換又は非置換のC1-4アルキルから選択され；
及び／又は、
R5が、水素、ヒドロキシ若しくはCH3であり、又は、水素若しくはCH3のみであり；
及び／又は、
R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルからなる群から選択され、又は、R6、R7若しくはR8が、それぞれの結合する炭素若しくは窒素原子と一緒に、シクロアルキル若しくはヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくは、フェニルであり；
及び／又は、
前記アルキル-アリールが、C1-4-アルキル-アリールであり；好ましくは、ベンジルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；
好ましくは、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含む1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンであり；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり、好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC1-6-アルケニルであり；より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC1-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルであり、
及び／又は、
R6、R7又はR8が、各々が結合する炭素又は窒素原子と一緒に、シクロアルキル又はヘテロシクリルの環を形成する場合に、この環は5又は6員であり、好ましくは、飽和、非置換のシクロヘキシルなどの飽和の5又は6員のシクロアルキル環を形成し；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素から、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどの置換又は非置換のC1-4アルキルから、置換又は非置換のフェニルなどのアリールから、置換又は非置換のピロリジンなどのヘテロシクリルから、又は
、置換若しくは非置換のベンジルなどのアルキル-アリールから選択され、又は、R6及びR7が結合する炭素原子と一緒にシクロヘキシルなどのシクロアルキルの5又は6員の環を形成する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９１】
一般式I、II、III、IV又はVの本発明の化合物のもう1つの好ましい実施態様において、前記化合物は、化合物であり、
R2が、水素、ハロゲン(F、Cl、I、Br)、-NR6R7、-SR6、-OR6、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキル；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキル；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8-アルケニルであり；好ましく、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニル；より好ましくは、エチレン、プロピレン若しくはブチレンなどのC2-4-アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10-アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、
ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン若しくはヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン若しくはブチンなどのC2-4-アルキニルであり、
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルであり；
及び／又は、
ハロゲンが、フッ素、塩素、ヨウ素又は臭素のいずれかであり；好ましくは、塩素又はフッ素であり；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R2が、水素、フッ素などのハロゲン、又は、CH3などのC1-4アルキル若しくはCF3から選択される。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９３】
一般式I、II、III、IV又はVの本発明の化合物のもう1つの好ましい実施態様において、前記化合物は、化合物であり、
R3が、置換又は非置換のアルキル、CONR6R7、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくはナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンであり；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル若しくはブチルなどのC1-4アルキルであり、又はR3がアルキルではなく；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり、より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルであり；
及び／又は、
好ましくは、R3がアルキルではなく；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R3が、置換又は非置換のプロピル若しくはブチルなどのアルキルから、ジエチルアセタミドなどのCONR6R7、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルなどのアリールから、又は、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンなどのヘテロシクリルから選択され、
又は、もっとも好ましくは、R3が、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルなどのアリールから、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンなどのヘテロシクリルから選択される。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９４】
一般式I、II、III、IV又はVの本発明の化合物のもう1つの好ましい実施態様において、前記化合物は、化合物であり、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；好ましくは、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含有する1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンであり；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり；より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、
ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり、好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルであり；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R4が水素から、又は、CH3若しくはCH2OHなどの置換又は非置換のC1-4アルキルから選択される。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９６】
一般式I、II、III、IV又はVの本発明の化合物のもう1つの好ましい実施態様において、前記化合物は、化合物であり、
R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルからなる群から選択され、又は、R6、R7若しくはR8が、それぞれの結合する炭素若しくは窒素原子と一緒に、シクロアルキル若しくはヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくは、フェニルであり；
及び／又は、
前記アルキル-アリールが、C1-4-アルキル-アリールであり；好ましくは、ベンジルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；好ましくは、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含む1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンであり；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり、好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり；より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、
ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、
及び／又は、
R6、R7又はR8が、各々が結合する炭素又は窒素原子と一緒に、シクロアルキル又はヘテロシクリルの環を形成する場合に、この環は5又は6員であり、好ましくは、飽和、非置換のシクロヘキシルなどの飽和の5又は6員のシクロアルキル環を形成し；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R6、R7及びR8が、相互に独立して、水素から、置換又は非置換のメチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルから、置換又は非置換のフェニルなどのアリールから、置換又は非置換のピロリジンなどのヘテロシクリルから、又は、置換若しくは非置換のベンジルなどのアルキル-アリールから選択され、又は、R6及びR7が結合する炭素原子と一緒にシクロヘキシルなどのシクロアルキルの5又は6員の環を形成する。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１９】
本発明のもう1つの好ましい態様は、また、式Iの本発明の化合物の製造方法であり、
【化１５４】
2016540792.tif 000095
(I)
R1、R2、R5、V1、V2、V3、W、X、Y、Z及びm、並びに、
【化１５５】
2016540792.tif 000096
が、請求項１又は式Iaに定義されているとおりであり、
【化１５６】
2016540792.tif 000097
(Ia)
R1、R2、R3、R4、R5、V1、V2、V3、W、X、Y、Z、n及びmが、請求項１に定義されているとおりであり、
式VIの化合物又はその塩酸塩などの適切な塩が、
【化１５７】
2016540792.tif 000098
(R1、R2、R5、V1、V2及びV3は、式Iに対して定義されるとおりであり)、
(式Iの化合物に対して)式VIIの化合物と、又は、(式Iaの化合物に対して)式VIIaの化合
物とステップ1の条件下、反応され、
【化１５８】
2016540792.tif 000099
又は、
【化１５９】
2016540792.tif 000100
(R3、R4、W、X、Y、Z及びnは、式Iに対して定義されているとおりである)
式(I)又は式(Ia)のそれぞれの化合物をもたらし、
ステップ1の式(VI)及び(VII又はVIIa)の化合物の還元的アミノ化反応が、還元試薬で、非プロトン溶媒中で、有機塩基の存在下、実施される。