【手続補正書】
【提出日】平成29年12月18日(2017.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化２００】
2017500334.tif 000001
もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせであって、式中：
Ｕならびにαおよびβによって指定される２つの炭素原子は、一体となって、０〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
ＢおよびＦは、各々独立して、Ｃ、ＣＲ６およびＮから選択され、ここで、ＢおよびＦは、両方ともがＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２から選択され；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
ＹおよびＺは、各々独立して、Ｃ、ＣＲ６およびＮから選択され、ここで、ＹおよびＺは、両方ともがＮであることはできず；
Ｖは、ＣまたはＣＲ６であるか、
あるいはＺが、ＣまたはＣＲ６であるとき、Ｖは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される環が、
【化２０１】
2017500334.tif 000002
であるとき、Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０であり；Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
ｍおよびｎは、独立して、０〜４から選択される整数であり；
ｐは、２〜４から選択される整数であり；
結合
【化２０２】
2017500334.tif 000003
の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５の各存在は、各々独立して、以下：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３Ｒ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
Ｒ３は、存在しないか、または以下：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３Ｒ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
各Ｒ６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒ１０は、独立して、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１０の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒは、独立して、以下：
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
３〜１０員のヘテロシクリル−、（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
５〜１０員のヘテロアリール−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−
から選択され；
ここで、前記ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し；
ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されているか；
あるいは２つのＲ基が、同じ原子に結合しているとき、それらの２つのＲ基は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し得、ここで、前記環は、０〜５個のＲ’で必要に応じて置換されており、前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは３〜１０員のヘテロシクリルに必要に応じて縮合しており；
ここで、Ｒ’の各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−または（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−から選択される、
式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項２】
式Ｉの化合物：
【化２０３】
2017500334.tif 000004
もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせであって、式中：
Ｕならびにαおよびβによって指定される２つの炭素原子は、一体となって、０〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
ＢおよびＦは、各々独立して、Ｃ、ＣＲ６およびＮから選択され、ここで、ＢおよびＦは、両方ともがＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２から選択され；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
ＹおよびＺは、各々独立して、Ｃ、ＣＲ６およびＮから選択され、ここで、ＹおよびＺは、両方ともがＮであることはできず；
Ｖは、ＣまたはＣＲ６であるか、
あるいはＺが、ＣまたはＣＲ６であるとき、Ｖは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される環が、
【化２０４】
2017500334.tif 000005
であるとき、Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８または−（ＣＨ２）ｎＯＲ８であり；
ｍおよびｎは、独立して、０〜４から選択される整数であり；
結合
【化２０５】
2017500334.tif 000006
の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５の各存在は、各々独立して、以下：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３Ｒ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
Ｒ３は、存在しないか、または以下：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３Ｒ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
各Ｒ６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒは、独立して、以下：
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
３〜１０員のヘテロシクリル−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
５〜１０員のヘテロアリール−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、および
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−
から選択され；
ここで、前記ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し；
ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されているか；
あるいは２つのＲ基が、同じ原子に結合しているとき、それらの２つのＲ基は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し得、ここで、前記環は、０〜５個のＲ’で必要に応じて置換されており、前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは３〜１０員のヘテロシクリルに必要に応じて縮合しており；
ここで、Ｒ’の各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−または（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−から選択される、
式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項３】
Ｕならびにαおよびβによって指定される２つの炭素原子が、一体となって、フェニル環またはピリジン環を形成する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、一体となって、１〜４個の窒素原子を有する５員の芳香環または非芳香環を形成し、ここで、前記環は、０〜３個のＲ６および０〜２個のＲ７で置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、一体となって、１〜３個の窒素原子を有する５員の芳香環を形成し、ここで、前記環は、０〜２個のＲ６および０〜１個のＲ７で置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、以下：
【化２０６】
2017500334.tif 000007
から選択される環を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、以下：
【化２０７】
2017500334.tif 000008
から選択される環を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗが、Ｎである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、以下：
【化２０８】
2017500334.tif 000009
から選択される環を形成する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、以下：
【化２０９】
2017500334.tif 000010
から選択される環を形成する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１０】
2017500334.tif 000011
である、請求項９または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１１】
2017500334.tif 000012
である、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１２】
2017500334.tif 000013
から選択される、請求項９または１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１３】
2017500334.tif 000014
から選択される、請求項９または１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１４】
2017500334.tif 000015
である、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１５】
2017500334.tif 000016
である、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＦが、一体となって、１〜４個の窒素原子を有する５員の芳香環または非芳香環を形成し、ここで、前記環は、０〜３個のＲ６および０〜２個のＲ７で置換されている、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＦが、一体となって、１〜３個の窒素原子を有する５員の芳香環を形成し、ここで、前記環は、０〜２個のＲ６および０〜１個のＲ７で置換されている、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＦが、以下：
【化２１６】
2017500334.tif 000017
から選択される環を形成する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＦおよびＥによって形成される前記環が、以下：
【化２１７】
2017500334.tif 000018
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化２１８】
2017500334.tif 000019
の構造を有し、式中、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、請求項１において定義されたとおりである、請求項２０に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項２２】
前記化合物が、式ＩＩＩ：
【化２１９】
2017500334.tif 000020
の構造を有し、式中、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、請求項１において定義されたとおりである、請求項２０に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項２３】
前記化合物が、式ＩＶ：
【化２２０】
2017500334.tif 000021
の構造を有し、式中、Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８または−（ＣＨ２）ｎＯＲ８であり、Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、請求項１において定義されたとおりである、請求項２０に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項２４】
前記化合物が、式ＩＶ：
【化２２１】
2017500334.tif 000022
の構造を有し、式中、Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８または−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０であり、Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１０およびＲ’’は、請求項１において定義されたとおりである、請求項２０に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項２５】
Ｒ２が、ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲおよび−ＯＣＦ３から選択され、ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、以下：
−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２）１−３−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、３〜１０員のヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、５〜１０員のヘテロアリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−Ｏ−、
（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−Ｏ−、
（３〜１０員ヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員ヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員ヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−および
（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−Ｏ−から選択され、ここで、前記Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２−ピロリジン、−ＣＨ２−モルホリン、−ＣＨ２−ピリジン、−ＣＨ２Ｐｈから選択され、ここで、前記Ｒ２は、０〜３個のＲ’で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から独立して選択される０〜３個のＲ’で置換された−Ｍｅであり、
ここで、Ｒ’’は、独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−および（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−Ｐｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＰｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２−ピロリジン、−ＣＨ２−モルホリン、−ＣＨ２−ピリジンおよび−ＣＨ２Ｐｈから選択され、ここで、前記Ｐｈ、ピロリジン、ピリジンまたはモルホリンは、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
前記−Ｐｈ、ピロリジン、ピリジンまたはモルホリンが、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＯＭｅおよび−ＯＥｔから独立して選択される０〜５個のＲ’で置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２−ピロリジン、−ＣＨ２−ピリジンまたは−ＣＨ２−モルホリンであり、ここで、前記−Ｐｈ、ピロリジン、ピリジンまたはモルホリンは、−Ｆ、−Ｍｅおよび−ＯＭｅから独立して選択される０〜３個のＲ’で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が、ＯＲ８、ＳＲ８、（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８または−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０であり、ここで、各Ｒ８は、独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；ｎは、０〜４から選択される整数であり；ｐは、２〜４から選択される整数であり；各Ｒ１０は、独立して、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ１０の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項２３または２４に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、ＯＲ８である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８または−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ８が、０〜５個のＲ’で置換された（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ８が、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１の各存在が、ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒから選択され、ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１の各存在が、独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）および−ＮＨＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）から選択され、ここで、前記アルキルは、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１の各存在が、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−ＮＨＳＯ２Ｍｅおよび−ＮＨＳＯ２Ｅｔから選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
少なくとも１つのＲ１が、−ＯＲである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
前記少なくとも１つのＲ１が、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記少なくとも１つのＲ１が、−ＯＭｅである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３が、ハロゲン、−Ｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲから選択され、ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３が、以下：
−Ｈ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡Ｃ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＳＯ２（（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５〜１０員のヘテロアリール−および３〜１０員のヘテロシクリル−
から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル−は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３が、以下：
−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２（ｔｅｒｔ−ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（イソプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−ＣＨＦ２、−ＣＮ、−Ｃ≡Ｃ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｈ（Ｍｅ）、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＣＨ２Ｐｈ、
【化２２２】
2017500334.tif 000023
から選択され、ここで、Ｒ９は、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＣＦ３、イソプロピル、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ−イソプロピル、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロプロピルから選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が、以下：
【化２２３】
2017500334.tif 000024
であり、ここで、Ｒ９は、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＣＦ３、イソプロピル、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ−イソプロピル、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロプロピルから選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４およびＲ５が、各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−Ｒから選択され、ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されているか、または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一体となって、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する３〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し得、ここで、前記環は、０〜５個のＲ’で置換されている、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４およびＲ５が、各々独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−Ｆから選択されるか、またはＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素原子と一体となって、３〜８員の脂肪族環を形成する、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ４とＲ５の両方が、−Ｈである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化２２４】
2017500334.tif 000025
の構造を有し、式中：
ｍは、０〜３であり；
各Ｒ１は、独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択され、ここで、前記アルキルは、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−Ｏ−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−および（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−Ｏ−から選択され、ここで、前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）から選択され、ここで、前記アルキルは、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（ＣＩ１−Ｃ６）アルキルから選択され；Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される、
請求項１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項５２】
ｍが、０、１または２であり；
ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、ハロゲンまたは−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ２が、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−および（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−から選択され、ここで、前記アリールは、独立して、−Ｆ、−Ｍｅおよび−ＯＭｅから独立して選択される０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ４とＲ５が、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６が、−Ｈである、
請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化２２５】
2017500334.tif 000026
の構造を有し、式中：
ｍは、０〜３であり；
各Ｒ１は、独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択され、ここで、前記Ｒ１は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は、以下：
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−
から選択され、ここで、Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は、以下：
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡Ｃ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＳＯ２（（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール）、−ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール
から選択され、ここで、Ｒ３は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される、
請求項１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項５４】
ｍが、０、１または２であり；
ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、ハロゲンまたは−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ２が、以下：
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−および（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−
から選択され、ここで、Ｒ２は、独立して、０〜３個のＲ’で置換されており；
Ｒ３が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ≡Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＳＯ２（Ｐｈ（Ｍｅ））、
【化２２６】
2017500334.tif 000027
であり、ここで、Ｒ３は、独立して、０〜３個のＲ’で置換されており、Ｒ９は、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＣＦ３、イソプロピル、−ＯＭｅ、−ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ４とＲ５は、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６が、−Ｈである、
５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３が、以下：
【化２２７】
2017500334.tif 000028
であり、ここで、Ｒ９は、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＣＦ３、イソプロピル、−ＯＭｅおよび−ｔｅｒｔ−ブチルから選択される、５４に記載の化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、式ＩＩＩ：
【化２２８】
2017500334.tif 000029
の構造を有し、式中：
ｍは、０、１または２であり、ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ２は、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−から選択され；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ４とＲ５は、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６は、−Ｈである、
請求項１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項５７】
前記化合物が、式ＩＶ：
【化２２９】
2017500334.tif 000030
の構造を有し、式中：
ｍは、０、１または２であり、ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ２は、ＯＲ８であり、ここで、Ｒ８は、０〜３個のハロゲンで置換された（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールであり；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ４とＲ５は、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６は、−Ｈである、
請求項１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項５８】
前記化合物が、式ＩＶ：
【化２３０】
2017500334.tif 000031
の構造を有し、式中：
ｍは、０〜３であり；
ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、−ハロゲンまたは−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
各Ｒ１は、独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択され、ここで、Ｒ１は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０から選択され、ここで、ｎは、０〜４から選択される整数であり；ｐは、２〜４から選択される整数であり；各Ｒ８は、独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；各Ｒ１０は、独立して、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１０の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は、以下：
−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）および
【化２３１】
2017500334.tif 000032
から選択され、ここで、Ｒ９は、−Ｍｅ、−Ｅｔ、イソプロピル、−ＣＦ３、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ−イソプロピル、−ＣＨ２ＮＭｅ２およびシクロプロピルから選択され；Ｒ３は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される、
請求項１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項５９】
ｍが、０、１または２であり；
Ｒ２が、ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８であり、ここで、ｎは、１であり、Ｒ８は、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ８は、独立して、０〜３個のＲ’で置換されており；
Ｒ３が、ハロゲン、−Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、
【化２３２】
2017500334.tif 000033
であり、ここで、前記アルキルは、独立して、０〜３個のＲ’で置換されており；Ｒ９は、−Ｍｅ、−Ｅｔ、イソプロピルおよび−ＣＦ３から選択され；
Ｒ４とＲ５が、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６が、−Ｈである、
請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
以下：
【化２３３】
2017500334.tif 000034
【化２３４】
2017500334.tif 000035
【化２３５】
2017500334.tif 000036
【化２３６】
2017500334.tif 000037
【化２３７】
2017500334.tif 000038
【化２３８】
2017500334.tif 000039
【化２３９】
2017500334.tif 000040
【化２４０】
2017500334.tif 000041
【化２４１】
2017500334.tif 000042
【化２４２】
2017500334.tif 000043
【化２４３】
2017500334.tif 000044
【化２４４】
2017500334.tif 000045
【化２４５】
2017500334.tif 000046
【化２４６】
2017500334.tif 000047
【化２４７】
2017500334.tif 000048
【化２４８】
2017500334.tif 000049
【化２４９】
2017500334.tif 000050
【化２５０】
2017500334.tif 000051
【化２５１】
2017500334.tif 000052
から選択される化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
【請求項６１】
治療有効量の請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ；および許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含む薬学的組成物。
【請求項６２】
前記組成物が、第２の治療薬をさらに含む、請求項６１に記載の薬学的組成物。
【請求項６３】
前記第２の治療薬が、抗精神病薬、メマンチンまたはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥ−Ｉ）から選択される、請求項６２に記載の薬学的組成物。
【請求項６４】
前記第２の治療薬が、アリピプラゾール、オランザピンおよびジプラシドンならびにそれらの薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物および多形から選択される抗精神病薬である、請求項６３に記載の薬学的組成物。
【請求項６５】
前記第２の治療薬が、メマンチン、その薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物または多形である、請求項６３に記載の薬学的組成物。
【請求項６６】
前記第２の治療薬が、ドネペジル、ガランタミンおよびリバスチグミンならびにそれらの薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物および多形から選択されるＡＣｈＥ−Ｉである、請求項６３に記載の薬学的組成物。
【請求項６７】
中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知障害の処置を必要とする被験体におけるＣＮＳ障害に関連する認知障害を処置するための請求項６１〜６６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項６８】
前記ＣＮＳ障害が、加齢性認知障害、認知症、統合失調症、双極性障害、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、精神遅滞、パーキンソン病（ＰＤ）、自閉症、強迫行動、および物質嗜癖のうちの一つまたは複数である、請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項６９】
前記加齢性認知障害が、軽度認知障害（ＭＣＩ）である、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
前記軽度認知障害が、健忘性軽度認知障害（ＡＭＣＩ）である、請求項６９に記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
前記認知症が、アルツハイマー病である、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
前記ＣＮＳ障害が、がん治療に関連する、請求項６７に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４８１】
本発明の化合物は、ＧＡＢＡＡα５レセプターに対してポジティブアロステリック調節効果を示した（例えば、実施例１０６を参照のこと）。これらの化合物は、ＧＡＢＡＡα５レセプターにおけるＧＡＢＡの効果を増強し得る。ゆえに、本発明の化合物は、高齢障害動物（例えば、ラット）において、他のＧＡＢＡＡα５レセプター選択的アゴニスト（例えば、メチル３，５−ジフェニルピリダジン−４−カルボキシレート、エチル３−メトキシ−７−メチル−９Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−カルボキシレートおよび６，６ジメチル−３−（３−ヒドロキシプロピル）チオ−１−（チアゾール−２−イル）−６，７−ジヒドロ−２−ベンゾチオフェン−４（５Ｈ）−オン）によってもたらされる効果（例えば、実施例２８〜３０を参照のこと）と同様の認知増強効果をもたらすはずである。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化２００】
2017500334.tif 000053
もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせであって、式中：
Ｕならびにαおよびβによって指定される２つの炭素原子は、一体となって、０〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
ＢおよびＦは、各々独立して、Ｃ、ＣＲ６およびＮから選択され、ここで、ＢおよびＦは、両方ともがＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２から選択され；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
ＹおよびＺは、各々独立して、Ｃ、ＣＲ６およびＮから選択され、ここで、ＹおよびＺは、両方ともがＮであることはできず；
Ｖは、ＣまたはＣＲ６であるか、
あるいはＺが、ＣまたはＣＲ６であるとき、Ｖは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される環が、
【化２０１】
2017500334.tif 000054
であるとき、Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０であり；Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
ｍおよびｎは、独立して、０〜４から選択される整数であり；
ｐは、２〜４から選択される整数であり；
結合
【化２０２】
2017500334.tif 000055
の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５の各存在は、各々独立して、以下：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３Ｒ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
Ｒ３は、存在しないか、または以下：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３Ｒ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
各Ｒ６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒ１０は、独立して、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１０の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒは、独立して、以下：
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
３〜１０員のヘテロシクリル−、（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
５〜１０員のヘテロアリール−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−
から選択され；
ここで、前記ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し；
ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されているか；
あるいは２つのＲ基が、同じ原子に結合しているとき、それらの２つのＲ基は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し得、ここで、前記環は、０〜５個のＲ’で必要に応じて置換されており、前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは３〜１０員のヘテロシクリルに必要に応じて縮合しており；
ここで、Ｒ’の各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−または（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−から選択される、
式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目２）
式Ｉの化合物：
【化２０３】
2017500334.tif 000056
もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせであって、式中：
Ｕならびにαおよびβによって指定される２つの炭素原子は、一体となって、０〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
ＢおよびＦは、各々独立して、Ｃ、ＣＲ６およびＮから選択され、ここで、ＢおよびＦは、両方ともがＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２から選択され；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
ＹおよびＺは、各々独立して、Ｃ、ＣＲ６およびＮから選択され、ここで、ＹおよびＺは、両方ともがＮであることはできず；
Ｖは、ＣまたはＣＲ６であるか、
あるいはＺが、ＣまたはＣＲ６であるとき、Ｖは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される環が、
【化２０４】
2017500334.tif 000057
であるとき、Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８または−（ＣＨ２）ｎＯＲ８であり；
ｍおよびｎは、独立して、０〜４から選択される整数であり；
結合
【化２０５】
2017500334.tif 000058
の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５の各存在は、各々独立して、以下：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３Ｒ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
Ｒ３は、存在しないか、または以下：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３Ｒ、−（ＣＲ２）０−３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０−３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
各Ｒ６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ８は、独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒは、独立して、以下：
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
３〜１０員のヘテロシクリル−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
５〜１０員のヘテロアリール−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、および
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−
から選択され；
ここで、前記ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し；
ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されているか；
あるいは２つのＲ基が、同じ原子に結合しているとき、それらの２つのＲ基は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し得、ここで、前記環は、０〜５個のＲ’で必要に応じて置換されており、前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは３〜１０員のヘテロシクリルに必要に応じて縮合しており；
ここで、Ｒ’の各存在は、独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−または（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−から選択される、
式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目３）
Ｕならびにαおよびβによって指定される２つの炭素原子が、一体となって、フェニル環またはピリジン環を形成する、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、一体となって、１〜４個の窒素原子を有する５員の芳香環または非芳香環を形成し、ここで、前記環は、０〜３個のＲ６および０〜２個のＲ７で置換されている、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、一体となって、１〜３個の窒素原子を有する５員の芳香環を形成し、ここで、前記環は、０〜２個のＲ６および０〜１個のＲ７で置換されている、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、以下：
【化２０６】
2017500334.tif 000059
から選択される環を形成する、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、以下：
【化２０７】
2017500334.tif 000060
から選択される環を形成する、項目５に記載の化合物。
（項目８）
Ｗが、Ｎである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、以下：
【化２０８】
2017500334.tif 000061
から選択される環を形成する、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷが、以下：
【化２０９】
2017500334.tif 000062
から選択される環を形成する、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１０】
2017500334.tif 000063
である、項目９または１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１１】
2017500334.tif 000064
である、項目５または６に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１２】
2017500334.tif 000065
から選択される、項目９または１０に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１３】
2017500334.tif 000066
から選択される、項目９または１０に記載の化合物。
（項目１５）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１４】
2017500334.tif 000067
である、項目１３または１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される前記環が、以下：
【化２１５】
2017500334.tif 000068
である、項目１３または１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＦが、一体となって、１〜４個の窒素原子を有する５員の芳香環または非芳香環を形成し、ここで、前記環は、０〜３個のＲ６および０〜２個のＲ７で置換されている、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＦが、一体となって、１〜３個の窒素原子を有する５員の芳香環を形成し、ここで、前記環は、０〜２個のＲ６および０〜１個のＲ７で置換されている、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＦが、以下：
【化２１６】
2017500334.tif 000069
から選択される環を形成する、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ａ、Ｂ、Ｄ、ＦおよびＥによって形成される前記環が、以下：
【化２１７】
2017500334.tif 000070
である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
前記化合物が、式ＩＩ：
【化２１８】
2017500334.tif 000071
の構造を有し、式中、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、項目１において定義されたとおりである、項目２０に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目２２）
前記化合物が、式ＩＩＩ：
【化２１９】
2017500334.tif 000072
の構造を有し、式中、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、項目１において定義されたとおりである、項目２０に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目２３）
前記化合物が、式ＩＶ：
【化２２０】
2017500334.tif 000073
の構造を有し、式中、Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８または−（ＣＨ２）ｎＯＲ８であり、Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており、ｍ、ｎ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、項目１において定義されたとおりである、項目２０に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目２４）
前記化合物が、式ＩＶ：
【化２２１】
2017500334.tif 000074
の構造を有し、式中、Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８または−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０であり、Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１０およびＲ’’は、項目１において定義されたとおりである、項目２０に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目２５）
Ｒ２が、ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−（ＣＲ２）１−３Ｒ、−（ＣＲ２）１−３−ＯＲ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲおよび−ＯＣＦ３から選択され、ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、項目１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ２が、以下：
−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２）１−３−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、３〜１０員のヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、５〜１０員のヘテロアリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−Ｏ−、
（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−Ｏ−、
（３〜１０員ヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員ヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員ヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−および
（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−Ｏ−から選択され、ここで、前記Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２−ピロリジン、−ＣＨ２−モルホリン、−ＣＨ２−ピリジン、−ＣＨ２Ｐｈから選択され、ここで、前記Ｒ２は、０〜３個のＲ’で置換されている、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ２が、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から独立して選択される０〜３個のＲ’で置換された−Ｍｅであり、
ここで、Ｒ’’は、独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−および（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−から選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２が、−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−Ｐｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＰｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２−ピロリジン、−ＣＨ２−モルホリン、−ＣＨ２−ピリジンおよび−ＣＨ２Ｐｈから選択され、ここで、前記Ｐｈ、ピロリジン、ピリジンまたはモルホリンは、０〜５個のＲ’で置換されている、項目２６に記載の化合物。
（項目３０）
前記−Ｐｈ、ピロリジン、ピリジンまたはモルホリンが、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＯＭｅおよび−ＯＥｔから独立して選択される０〜５個のＲ’で置換されている、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２が、−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２−ピロリジン、−ＣＨ２−ピリジンまたは−ＣＨ２−モルホリンであり、ここで、前記−Ｐｈ、ピロリジン、ピリジンまたはモルホリンは、−Ｆ、−Ｍｅおよび−ＯＭｅから独立して選択される０〜３個のＲ’で置換されている、項目２６に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２が、ＯＲ８、ＳＲ８、（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８または−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０であり、ここで、各Ｒ８は、独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；ｎは、０〜４から選択される整数であり；ｐは、２〜４から選択される整数であり；各Ｒ１０は、独立して、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ１０の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、項目２３または２４に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２が、ＯＲ８である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８または−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８である、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ８が、０〜５個のＲ’で置換された（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールである、項目３３に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ８が、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ１の各存在が、ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒから選択され、ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１の各存在が、独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）および−ＮＨＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）から選択され、ここで、前記アルキルは、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１の各存在が、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−ＮＨＳＯ２Ｍｅおよび−ＮＨＳＯ２Ｅｔから選択される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
少なくとも１つのＲ１が、−ＯＲである、項目３７に記載の化合物。
（項目４１）
前記少なくとも１つのＲ１が、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
前記少なくとも１つのＲ１が、−ＯＭｅである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ３が、ハロゲン、−Ｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲから選択され、ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、項目１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ３が、以下：
−Ｈ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡Ｃ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＳＯ２（（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５〜１０員のヘテロアリール−および３〜１０員のヘテロシクリル−
から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル−は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されている、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ３が、以下：
−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２（ｔｅｒｔ−ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（イソプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−ＣＨＦ２、−ＣＮ、−Ｃ≡Ｃ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｈ（Ｍｅ）、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＣＨ２Ｐｈ、
【化２２２】
2017500334.tif 000075
から選択され、ここで、Ｒ９は、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＣＦ３、イソプロピル、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ−イソプロピル、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロプロピルから選択される、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔである、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ３が、以下：
【化２２３】
2017500334.tif 000076
であり、ここで、Ｒ９は、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＣＦ３、イソプロピル、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ−イソプロピル、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロプロピルから選択される、項目４５に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ４およびＲ５が、各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−Ｒから選択され、ここで、Ｒの各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されているか、または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一体となって、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する３〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し得、ここで、前記環は、０〜５個のＲ’で置換されている、項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ４およびＲ５が、各々独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−Ｆから選択されるか、またはＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素原子と一体となって、３〜８員の脂肪族環を形成する、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ４とＲ５の両方が、−Ｈである、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
前記化合物が、式ＩＩ：
【化２２４】
2017500334.tif 000077
の構造を有し、式中：
ｍは、０〜３であり；
各Ｒ１は、独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択され、ここで、前記アルキルは、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−Ｏ−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−および（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−Ｏ−から選択され、ここで、前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）から選択され、ここで、前記アルキルは、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（ＣＩ１−Ｃ６）アルキルから選択され；Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される、
項目１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目５２）
ｍが、０、１または２であり；
ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、ハロゲンまたは−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ２が、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−および（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−から選択され、ここで、前記アリールは、独立して、−Ｆ、−Ｍｅおよび−ＯＭｅから独立して選択される０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ４とＲ５が、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６が、−Ｈである、
項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
前記化合物が、式ＩＩ：
【化２２５】
2017500334.tif 000078
の構造を有し、式中：
ｍは、０〜３であり；
各Ｒ１は、独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択され、ここで、前記Ｒ１は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は、以下：
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−
から選択され、ここで、Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は、以下：
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡Ｃ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＳＯ２（（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール）、−ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール
から選択され、ここで、Ｒ３は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される、
項目１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目５４）
ｍが、０、１または２であり；
ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、ハロゲンまたは−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ２が、以下：
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−および（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−
から選択され、ここで、Ｒ２は、独立して、０〜３個のＲ’で置換されており；
Ｒ３が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ≡Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＳＯ２（Ｐｈ（Ｍｅ））、
【化２２６】
2017500334.tif 000079
であり、ここで、Ｒ３は、独立して、０〜３個のＲ’で置換されており、Ｒ９は、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＣＦ３、イソプロピル、−ＯＭｅ、−ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ４とＲ５は、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６が、−Ｈである、
５３に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ３が、以下：
【化２２７】
2017500334.tif 000080
であり、ここで、Ｒ９は、−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＣＦ３、イソプロピル、−ＯＭｅおよび−ｔｅｒｔ−ブチルから選択される、５４に記載の化合物。
（項目５６）
前記化合物が、式ＩＩＩ：
【化２２８】
2017500334.tif 000081
の構造を有し、式中：
ｍは、０、１または２であり、ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ２は、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−から選択され；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ４とＲ５は、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６は、−Ｈである、
項目１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目５７）
前記化合物が、式ＩＶ：
【化２２９】
2017500334.tif 000082
の構造を有し、式中：
ｍは、０、１または２であり、ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ２は、ＯＲ８であり、ここで、Ｒ８は、０〜３個のハロゲンで置換された（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールであり；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
Ｒ４とＲ５は、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６は、−Ｈである、
項目１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目５８）
前記化合物が、式ＩＶ：
【化２３０】
2017500334.tif 000083
の構造を有し、式中：
ｍは、０〜３であり；
ｍが、１または２であるとき、Ｒ１の少なくとも１つの存在は、−ハロゲンまたは−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）であり；
各Ｒ１は、独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択され、ここで、Ｒ１は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０から選択され、ここで、ｎは、０〜４から選択される整数であり；ｐは、２〜４から選択される整数であり；各Ｒ８は、独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；各Ｒ１０は、独立して、−（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１０の各存在は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；Ｒ２は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は、以下：
−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）および
【化２３１】
2017500334.tif 000084
から選択され、ここで、Ｒ９は、−Ｍｅ、−Ｅｔ、イソプロピル、−ＣＦ３、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ−イソプロピル、−ＣＨ２ＮＭｅ２およびシクロプロピルから選択され；Ｒ３は、独立して、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される、
項目１または２に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目５９）
ｍが、０、１または２であり；
Ｒ２が、ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８であり、ここで、ｎは、１であり、Ｒ８は、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ８は、独立して、０〜３個のＲ’で置換されており；
Ｒ３が、ハロゲン、−Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、
【化２３２】
2017500334.tif 000085
であり、ここで、前記アルキルは、独立して、０〜３個のＲ’で置換されており；Ｒ９は、−Ｍｅ、−Ｅｔ、イソプロピルおよび−ＣＦ３から選択され；
Ｒ４とＲ５が、両方とも−Ｈであり；
Ｒ６が、−Ｈである、
項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
以下：
【化２３３】
2017500334.tif 000086
【化２３４】
2017500334.tif 000087
【化２３５】
2017500334.tif 000088
【化２３６】
2017500334.tif 000089
【化２３７】
2017500334.tif 000090
【化２３８】
2017500334.tif 000091
【化２３９】
2017500334.tif 000092
【化２４０】
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【化２４１】
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【化２４２】
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【化２４３】
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【化２４４】
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【化２４５】
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【化２４６】
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【化２４７】
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【化２４８】
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【化２４９】
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【化２５０】
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【化２５１】
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から選択される化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ。
（項目６１）
治療有効量の項目１〜６０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体またはそれらの組み合わせ；および許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含む薬学的組成物。
（項目６２）
前記組成物が、第２の治療薬をさらに含む、項目６１に記載の薬学的組成物。
（項目６３）
前記第２の治療薬が、抗精神病薬、メマンチンまたはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥ−Ｉ）から選択される、項目６２に記載の薬学的組成物。
（項目６４）
前記第２の治療薬が、アリピプラゾール、オランザピンおよびジプラシドンならびにそれらの薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物および多形から選択される抗精神病薬である、項目６３に記載の薬学的組成物。
（項目６５）
前記第２の治療薬が、メマンチン、その薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物または多形である、項目６３に記載の薬学的組成物。
（項目６６）
前記第２の治療薬が、ドネペジル、ガランタミンおよびリバスチグミンならびにそれらの薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物および多形から選択されるＡＣｈＥ−Ｉである、項目６３に記載の薬学的組成物。
（項目６７）
中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知障害の処置を必要とする被験体におけるＣＮＳ障害に関連する認知障害を処置する方法であって、項目６１〜６６のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目６８）
前記ＣＮＳ障害が、加齢性認知障害である、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
前記加齢性認知障害が、軽度認知障害（ＭＣＩ）である、実施形態６８に記載の方法。
（項目７０）
前記軽度認知障害が、健忘性軽度認知障害（ＡＭＣＩ）である、実施形態６９に記載の方法。
（項目７１）
前記ＣＮＳ障害が、認知症である、項目６７に記載の方法。
（項目７２）
前記認知症が、アルツハイマー病である、項目７１に記載の方法。
（項目７３）
前記ＣＮＳ障害が、統合失調症または双極性障害である、項目６７に記載の方法。
（項目７４）
前記ＣＮＳ障害が、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）である、項目６７に記載の方法。
（項目７５）
前記ＣＮＳ障害が、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、項目６７に記載の方法。
（項目７６）
前記ＣＮＳ障害が、がん治療に関連する、項目６７に記載の方法。
（項目７７）
前記ＣＮＳ障害が、精神遅滞である、項目６７に記載の方法。
（項目７８）
前記ＣＮＳ障害が、パーキンソン病（ＰＤ）である、項目６７に記載の方法。
（項目７９）
前記ＣＮＳ障害が、自閉症である、項目６７に記載の方法。
（項目８０）
前記ＣＮＳ障害が、強迫行動である、項目６７に記載の方法。
（項目８１）
前記ＣＮＳ障害が、物質嗜癖である、項目６７に記載の方法。