【手続補正書】
【提出日】平成30年7月18日(2018.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式
【化３７】
2017532357.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、
【化３８】
2017532357.tif 000002
が二重結合であり、かつＸがＣであるか、または
【化３９】
2017532357.tif 000003
が単結合であり、かつＸがＮ、ＣＨ、またはＣＱＲ１であり；
ここで、
ｎは１〜１０であり；
ＲはＨまたはＱＲ１であり；
各Ｒ’はＨおよびＱＲ１から独立して選択され；
各Ｑは、結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、ＣＯ、ＣＯ２、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＯから独立して選択され；
各Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ１０シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、ＮＲ２Ｒ３、またはトリフルオロメチルから独立して選択され、Ｒ２およびＲ３はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、独立して、５〜１２員のヘテロアリールであり、各Ｌは少なくとも２個の窒素原子を含み；
Ｗは亜鉛結合基であり；
各アリールまたは各ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３ビスアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アミノアルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、ビス（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニルアミノ、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、ビスＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノスルホニル、およびビスＣ１〜Ｃ３−アルキルアミノスルホニルから選択される５個までの置換基で置換されていてもよく；
各アルキル、各アルケニル、または各アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、またはヒドロキシルで任意選択的に置換されていてもよい、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｗが、
【化４０】
2017532357.tif 000004
から選択され、式中、Ｒ１は請求項１で定義されるとおりであり、Ｐｒ２はＨまたはチオール保護基であり、Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨから選択され、ＴはＮまたはＣＨであり、好ましくは、Ｗは−ＣＯＮＨＯＨである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｒ’はＨおよびＱＲ１から独立して選択され；
各Ｑは、結合、ＣＯ、ＣＯ２、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＯから独立して選択され；
各Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ１０シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、またはトリフルオロメチルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
少なくとも一つのＬ、好ましくは両方のＬが、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、およびイミダゾリルから独立して選択され、これらのそれぞれが、５員のヘテロアリールと任意選択的に縮合していてもよく、該５員のヘテロアリールが、少なくとも一つのＮまたはＯ、好ましくはＮを含む、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
少なくとも一つのＬ、好ましくは両方のＬが、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアジアゾリル、およびイミダゾリルから独立して選択され、これらのそれぞれが、５員の窒素含有ヘテロアリールと任意選択的に縮合していてもよく、該５員のヘテロアリールがＮまたはＯ、好ましくはＮを含む、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
少なくとも一つのＬ、好ましくは両方のＬにおいて、Ｘに直接結合している原子が炭素であり、少なくとも一つの窒素原子が前記炭素に直接結合している、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
少なくとも一つのＬ、好ましくは両方のＬが、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルから独立して選択される６員のヘテロアリールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
Ｒ’が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、トリフルオロメチル、またはハロゲンから独立して選択され、好ましくは、該アルキルが少なくとも一つのフッ素で置換されている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
前記ヘテロシクロアルキルがモルホリノである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
Ｒ’が、独立して、ＨおよびＣＦ３である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
ＲがＨである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
ｎが３〜７である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
ｎが５〜７である、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
【化４１】
2017532357.tif 000005
がＮ−である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
以下：
【化４２】
2017532357.tif 000006
によって示される化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、
Ｌ１は、少なくとも２個の窒素原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリールであり；
Ｌ２は、少なくとも２個の窒素原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール、または少なくとも２個の窒素原子を有する９〜１０員の二環式ヘテロアリールであり；Ｌ１およびＬ２は、ＲＬからそれぞれ独立して選択される１個、２個、または３個の置換基でそれぞれ任意選択的に置換され；
ＲＬは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル；Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＮＲａＲｂ；−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ，−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ；および−ＮＲａＳＯ２−Ｒａ（ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ３〜６シクロアルキルは、１個、２個、または３個のハロゲンまたはＣ１〜６アルコキシで任意選択的に置換されていてもよい）からなる群から各々のために選択され；
ＲａおよびＲｂは、ＨまたはＣ１〜４アルキルからそれぞれ独立して選択されるか、またはＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって４〜６員のヘテロ環を形成し；
Ｗは亜鉛結合基である、化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
以下：
【化４３】
2017532357.tif 000007
（式中、ＲＬＬは、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、およびＣＨ３からなる群から各々の存在に対して選択される）によって示される、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
Ｌ２が２個の窒素を有する６員の単環式ヘテロアリールである、請求項１５または１６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１８】
以下：
【化４４】
2017532357.tif 000008
（式中、Ｒ２２は、Ｈ、Ｆ、ＮＲａＲｂ；Ｃ１〜２アルコキシ；およびメトキシメチルからなる群から選択される）によって示される、請求項１５〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜２アルキルからなる群から選択される、請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２０】
本明細書中に例示されるとおりの、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２１】
治療において使用するための組成物であって、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項２２】
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）によって媒介される状態の処置または予防において使用するための組成物であって、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項２３】
前記状態が、がん、心臓肥大、慢性心不全、炎症状態、心血管疾患、異常ヘモグロビン症、サラセミア、鎌状赤血球症、ＣＮＳ障害、自己免疫疾患、糖尿病、骨粗鬆症、ＭＤＳ、良性前立腺肥大、子宮内膜症、口腔白板症、遺伝的に関連のある代謝障害、感染症、ルビンシュタイン・テイビ症候群（Ｒｕｂｅｎｓ−Ｔａｙｂｉ）、脆弱Ｘ症候群、またはα−１アンチトリプシン欠損症である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記状態が、慢性リンパ球性白血病、乳がん、前立腺がん、卵巣がん、中皮腫、Ｔ細胞リンパ腫、心臓肥大、慢性心不全、皮膚炎症状態（特に、乾癬、座瘡、または湿疹）、筋骨格炎症状態（特に、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、強直性脊椎炎、または骨関節炎）、または胃腸管の炎症状態（特に、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、または過敏性腸症候群）である、請求項２２または２３に記載の組成物。
【請求項２５】
創傷治癒の促進もしくは毛包の保護において使用するか、または免疫抑制剤として使用するための組成物であって、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項２６】
請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤を含む薬学的組成物。
【請求項２７】
ＨＤＡＣによって媒介される状態の処置または予防において同時、個別、または逐次的に使用するための、（ａ）請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および（ｂ）ＨＤＡＣの別のインヒビターを含む製品。
【請求項２８】
がんの処置または予防において同時、個別、または逐次的に使用するための、（ａ）請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および（ｂ）別の化学療法剤または抗新生物剤を含む製品。
【請求項２９】
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）によって媒介される状態を処置するための、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物；ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）によって媒介される状態を処置するための、請求項２１〜２６のいずれか１項に記載の組成物；またはヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）によって媒介される状態を処置するための請求項２７もしくは２８に記載の製品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明の化合物は、ＨＤＡＣのインヒビターとして有用であり得る。すなわち、本発明の化合物を、ＨＤＡＣの過剰発現に関連する疾患の処置方法において使用することができる。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の式
【化３７】
2017532357.tif 000009
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、
【化３８】
2017532357.tif 000010
が二重結合であり、かつＸがＣであるか、または
【化３９】
2017532357.tif 000011
が単結合であり、かつＸがＮ、ＣＨ、またはＣＱＲ１であり；
ここで、
ｎは１〜１０であり；
ＲはＨまたはＱＲ１であり；
各Ｒ’はＨおよびＱＲ１から独立して選択され；
各Ｑは、結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、ＣＯ、ＣＯ２、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＯから独立して選択され；
各Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ１０シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、ＮＲ２Ｒ３、またはトリフルオロメチルから独立して選択され、Ｒ２およびＲ３はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、独立して、５〜１２員のヘテロアリールであり、各Ｌは少なくとも２個の窒素原子を含み；
Ｗは亜鉛結合基であり；
各アリールまたは各ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３ビスアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アミノアルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、ビス（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニルアミノ、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、ビスＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノスルホニル、およびビスＣ１〜Ｃ３−アルキルアミノスルホニルから選択される５個までの置換基で置換されていてもよく；
各アルキル、各アルケニル、または各アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、またはヒドロキシルで任意選択的に置換されていてもよい、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２）
Ｗが、
【化４０】
2017532357.tif 000012
から選択され、式中、Ｒ１は項目１で定義されるとおりであり、Ｐｒ２はＨまたはチオール保護基であり、Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨから選択され、ＴはＮまたはＣＨであり、好ましくは、Ｗは−ＣＯＮＨＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ’はＨおよびＱＲ１から独立して選択され；
各Ｑは、結合、ＣＯ、ＣＯ２、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＯから独立して選択され；
各Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ１０シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、またはトリフルオロメチルから独立して選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
少なくとも一つのＬ、好ましくは両方のＬが、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、およびイミダゾリルから独立して選択され、これらのそれぞれが、５員のヘテロアリールと任意選択的に縮合していてもよく、該５員のヘテロアリールが、少なくとも一つのＮまたはＯ、好ましくはＮを含む、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
少なくとも一つのＬ、好ましくは両方のＬが、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアジアゾリル、およびイミダゾリルから独立して選択され、これらのそれぞれが、５員の窒素含有ヘテロアリールと任意選択的に縮合していてもよく、該５員のヘテロアリールがＮまたはＯ、好ましくはＮを含む、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目６）
少なくとも一つのＬ、好ましくは両方のＬにおいて、Ｘに直接結合している原子が炭素であり、少なくとも一つの窒素原子が前記炭素に直接結合している、前記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
少なくとも一つのＬ、好ましくは両方のＬが、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルから独立して選択される６員のヘテロアリールである、前記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ’が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、トリフルオロメチル、またはハロゲンから独立して選択され、好ましくは、該アルキルが少なくとも一つのフッ素で置換されている、前記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
前記ヘテロシクロアルキルがモルホリノである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ’が、独立して、ＨおよびＣＦ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
ＲがＨである、前記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
ｎが３〜７である、前記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
ｎが５〜７である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
【化４１】
2017532357.tif 000013
がＮ−である、前記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
以下：
【化４２】
2017532357.tif 000014
によって示される化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、
Ｌ１は、少なくとも２個の窒素原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリールであり；
Ｌ２は、少なくとも２個の窒素原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール、または少なくとも２個の窒素原子を有する９〜１０員の二環式ヘテロアリールであり；Ｌ１およびＬ２は、ＲＬからそれぞれ独立して選択される１個、２個、または３個の置換基でそれぞれ任意選択的に置換され；
ＲＬは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル；Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ＮＲａＲｂ；−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ，−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ；および−ＮＲａＳＯ２−Ｒａ（ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ３〜６シクロアルキルは、１個、２個、または３個のハロゲンまたはＣ１〜６アルコキシで任意選択的に置換されていてもよい）からなる群から各々のために選択され；
ＲａおよびＲｂは、ＨまたはＣ１〜４アルキルからそれぞれ独立して選択されるか、またはＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と一緒になって４〜６員のヘテロ環を形成し；
Ｗは亜鉛結合基である、化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目１６）
以下：
【化４３】
2017532357.tif 000015
（式中、ＲＬＬは、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、およびＣＨ３からなる群から各々の存在に対して選択される）によって示される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｌ２が２個の窒素を有する６員の単環式ヘテロアリールである、項目１５または１６に記載の化合物。
（項目１８）
以下：
【化４４】
2017532357.tif 000016
（式中、Ｒ２２は、Ｈ、Ｆ、ＮＲａＲｂ；Ｃ１〜２アルコキシ；およびメトキシメチルからなる群から選択される）によって示される、項目１５〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜２アルキルからなる群から選択される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
本明細書中に例示されるとおりの、前記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
治療において使用するための、前記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）によって媒介される状態の処置または予防において使用するための、前記項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
前記状態が、がん、心臓肥大、慢性心不全、炎症状態、心血管疾患、異常ヘモグロビン症、サラセミア、鎌状赤血球症、ＣＮＳ障害、自己免疫疾患、糖尿病、骨粗鬆症、ＭＤＳ、良性前立腺肥大、子宮内膜症、口腔白板症、遺伝的に関連のある代謝障害、感染症、ルビンシュタイン・テイビ症候群（Ｒｕｂｅｎｓ−Ｔａｙｂｉ）、脆弱Ｘ症候群、またはα−１アンチトリプシン欠損症である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
前記状態が、慢性リンパ球性白血病、乳がん、前立腺がん、卵巣がん、中皮腫、Ｔ細胞リンパ腫、心臓肥大、慢性心不全、皮膚炎症状態（特に、乾癬、座瘡、または湿疹）、筋骨格炎症状態（特に、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、強直性脊椎炎、または骨関節炎）、または胃腸管の炎症状態（特に、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、または過敏性腸症候群）である、項目２２または２３に記載の化合物。
（項目２５）
創傷治癒の促進もしくは毛包の保護において使用するか、または免疫抑制剤として使用するための、項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
項目１〜１５のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤を含む薬学的組成物。
（項目２７）
ＨＤＡＣによって媒介される状態の処置または予防において同時、個別、または逐次的に使用するための、（ａ）項目１〜２０のいずれかに記載の化合物および（ｂ）ＨＤＡＣの別のインヒビターを含む製品。
（項目２８）
がんの処置または予防において同時、個別、または逐次的に使用するための、（ａ）項目１〜２０のいずれかに記載の化合物および（ｂ）別の化学療法剤または抗新生物剤を含む製品。
（項目２９）
薬学的有効量の前記項目のいずれか１項に記載の化合物、組成物、または製品を投与する工程を含む、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）によって媒介される状態を処置する方法。