【手続補正書】
【提出日】平成30年1月24日(2018.1.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１６６】
式（Ｉ）の化合物の阻害活性
スタフィロコッカス・アウレウス（Staphylococcus aureus）  ＤｌｔＡ、エンテロコッカス・フェカリス（Enterococcus faecalis）  ＤｌｔＡ、エンテロコッカス・フェシウム（Enterococcus faecium）  ＤｌｔＡおよびストレプトコッカス・アガラクティエ（Streptococcus agalactiae）  ＤｌｔＡに対する、式（Ｉ）の化合物のＩＣ５０
【表１】
2017510564.tif 000001
【表２】
2017510564.tif 000002
なお、本発明は、実施の態様として以下の内容を含む。
〔態様１〕
一般式（Ｉ）の化合物：
【化２５２】
2017510564.tif 000003
式中：
・点線は、炭素原子と１つの窒素原子の間の可能な位置のどちらかに二重結合が存在することを示し；
・ＸはＮまたはＣ−Ｒ１であり、ＹはＮまたはＣ−Ｒ２（ＸおよびＹは、同時にＮでない）であり；
・Ａは、フェニル、ナフチルおよび５員−１１員の単環式または二環式の不飽和環または複素環からなる群から選択され、前記複素環は炭素原子で連結され、かつＮ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含み、この群の構成種は、１〜４の同一または異なる基Ｒ３によって炭素または窒素原子上で置換されていてもよく、および
Ａは、Ｒ３とともに、さらなる４員−７員複素環を含むことができ、この複素環は、単環式で、融合し、飽和または不飽和であり、および、単結合または二重結合によってＲ３で閉鎖され、または
Ａは、２つの置換基Ｒ３とともに４員−７員の単環を含むことができ、この単環は、融合し、飽和または不飽和であり、および、前記２つの置換基Ｒ３は、単結合または二重結合によって連結され、
ＡとＲ３で示される多環系は、１４員まで含んでもよく、さらに、Ｎ、ＯおよびＳから選択されたヘテロ原子を５個まで含んでいてもよく；
・Ｂは、ハロゲン原子、ＣＮ、ＮＲ４Ｒ５、（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｒ７、Ｏ−Ｒ７、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｓ−（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ６−Ｃ８）シクロアルケニル、Ｏ−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、および（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニルおよびアルキニルは、必要に応じて、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ−（Ｃ７−Ｃ１２）アラルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲａＲｂ、およびＮＲ４Ｒ５から選択された、１〜３の同一または異なる置換基により置換されていてもよく；あるいは
・Ｂは、４員または６員−１０員の単環式または二環式の複素環であって、前記複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、炭素原子によって連結され、任意で、１〜３の同一または異なる基Ｒ６によって置換されていてもよく；
・Ｒ１は、水素原子、ＮＯ２、ＮＲａＲｂ、ＣＮ、Ｃ（Ｈａｌ）ｎ、Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）ＯＲｂ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）ＮＲｂＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）ＣＮ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＲｂおよびＣ（Ｏ）ピロリジニルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキルおよびピロリジニルは、任意で、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲａおよびＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから選択された１〜３の同一または異なる置換基によって置換されていてもよく；
・Ｒ２は、水素原子およびハロゲン原子からなる群から選択され；
・Ｒ３は、水素原子、Ｈａｌ、ＣＮ、Ｃ（Ｈａｌ）ｎ、Ｏ−Ｃ（Ｈａｌ）ｎ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、＝Ｏ、＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＯＲａ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｏ−Ｒａ、ＮＲ４Ｒ５およびＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂからなる群から選択され、ここで、アルキルおよびシクロアルキルは、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、ＯＲａおよびＮＲ４Ｒ５から選択された１〜３の同一または異なる置換基によって置換されていてもよく、または
・Ｒ３は、フェニル、またはＮ、ＯおよびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含んでいる４員−８員の単環式の飽和又は不飽和の複素環であり、両者は、ＯＲａ、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＲ４Ｒ５および（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルから選択された１〜３の同一または異なる置換基によって置換されていてもよく、または
・Ｒ３は、Ａと、または他のＲ３とＡの中で、上述する環を形成しており；
・Ｒ４とＲ５は、同一または異なって、水素原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルおよびＯＲａからなる群から選択され、すべての先行するアルキルおよびシクロアルキルは、ハロゲン原子、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、およびＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから選択された１〜３の同一または異なる置換基によって置換されていてもよく、あるいは、
・Ｒ４とＲ５は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１−３個のヘテロ原子を任意で含んでいる、３員−１０員の単環式または二環式の飽和又は不飽和の複素環によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルと（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルからなる基から選択され、前記複素環は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルまたはＣ（Ｏ）Ｒａから選択された１〜３の同一または異なる置換基によって置換されていてもよく、あるいは
・Ｒ４とＲ５は、Ｎとともに、Ｎ、ＯおよびＳから選択された別のヘテロ原子を任意で含んでいる４員−１０員の単環式または二環式の飽和又は不飽和の複素環を形成し、前記複素環は、任意で１〜３の同一または異なる基Ｒ６によって置換されていてもよく；
・Ｒ６は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｏ−Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＲｂおよびＮＲａＲｂからなる群から選択され、前記すべてのアルキルとシクロアルキルは、任意で、ＯＲａとＮＲａＲｂから選択された１〜３の同一または異なる置換基によって置換されてもよく；
・Ｒ７は、フェニル、または４員−１０員の単環式または二環式の飽和又は不飽和の複素環であり、前記複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１−３個のヘテロ原子を含んでおり、フェニルおよび複素環は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｈａｌ）ｎおよびＯＲａから選択された１〜３の同一または異なる置換基によって任意で置換され；
・ＲａとＲｂは同一または異なって、水素原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルから選択され、前記すべてのアルキルとシクロアルキルは、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびＯ−（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルから選択された１〜３の同一または異なる置換基によって任意で置換され；および
・ｎは１〜３であり；
およびその酸および／または塩基の付加塩であって、
ここで、式（Ｉ）の化合物の互変異性体；式（Ｉ）の化合物が１つ以上のキラル中心を有する場合、ラセミ混合物、純理論的な鏡像異性体、および鏡像異性体とジアステレオアイソマーの非ラセミ（スカレミック）混合物；、式（Ｉ）の化合物が不飽和の炭素−炭素二重結合を有する場合、シス（Ｚ）およびトランス（Ｅ）異性体、およびそれらの混合物が含まれる、
化合物およびその酸および／または塩基の付加塩。
〔態様２〕
態様１の一般式（Ｉ）の化合物であって、
・ＸはＣ−Ｒ１であり、Ｒ１は態様１に規定され；
・Ｂは、ハロゲン原子、ＣＮ、ＮＲ４Ｒ５、（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｒ７、Ｏ−Ｒ７、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、およびＳ−（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキルとシクロアルキルは、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ−（Ｃ７−Ｃ１２）アラルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＮＲ４Ｒ５から選択された１〜３の同一または異なる置換基によって任意で置換されており、または
・Ｂは、４員または６員−１０員の単環または二環の飽和又は不飽和の複素環であって、前記複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１−３個のヘテロ原子を含み、炭素原子によって連結され、１〜３の同一または異なる置換基Ｒ６によって任意で置換され；
・Ｒ４、Ｒ５、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ６およびＲ７は、態様１に規定されている、化合物。
〔態様３〕
態様１または２の一般式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ１は、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され、Ｒａ、Ｒｂは、態様１に規定されている、化合物。
〔態様４〕
態様１〜３のいずれか一態様による一般式（Ｉ）の化合物であって、Ａは、フェニルおよび５員−１１員の単環式または二環式の不飽和環または複素環からなる群から選択され、前記複素環は、炭素原子によって連結し、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含んでおり、Ａ中、環を構成するすべての原子は、１〜４の同一または異なる基Ｒ３によって炭素原子または窒素原子上で任意で置換され、Ｒ３は、態様１に規定されている、化合物。
〔態様５〕
態様１〜４のいずれか一態様による一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ｂは、ＮＲ４Ｒ５、Ｏ−Ｒ７またはＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる基から選択され、アルキル基は、Ｒ７、あるいは１〜３の同一または異なる置換基によって任意で置換され、前記置換基は、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ−（Ｃ７−Ｃ１２）アラルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲａＲｂおよびＮＲ４Ｒ５から選択され、Ｒ４、Ｒ５、Ｒａ、ＲｂおよびＲ７は、態様１に規定されている、化合物。
〔態様６〕
態様１〜５のいずれか一態様による一般式（Ｉ）の化合物であって、
−  ｛（Ｓ）−１−［７−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピロリジン−３−イル｝−メタノール、
−  （３Ｒ，４Ｒ）−１−［７−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−３−オール、
−  ｛１−［７−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピペリジン−４−イル｝−メタノール、
−  ２−［７−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イルアミノ］−エタノール、
−  ｛１−［７−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−アゼチジン−３−イル｝−メタノール、
−  ｛１−［７−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−４−イル｝−メタノール、
−  ７−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−５−（ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
−  ｛（Ｓ）−１−［４−（１−シクロヘキシル−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−６−イル］−ピロリジン−３−イル｝−メタノール、
−  ｛１−［４−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−６−イル］−４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−４−イル｝−メタノール、
−  ｛１−［４−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−６−イル］−ピペリジン−４−イル｝−メタノール、
−  ４−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド、
−  ［（Ｓ）−１−（１’−シクロヘキシル−７−ニトロ−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−６−イル）−ピロリジン−３−イル］−メタノール、
−  （３Ｒ，４Ｒ）−１−（１’−シクロヘキシル−７−ニトロ−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−３−オール、
−  （３Ｒ，４Ｒ）−１−（７−アミノ−１’−シクロヘキシル−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−３−オール、
−  メチル１’−シクロヘキシル−６−（（Ｓ）−３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキシレート、
−  １’−シクロヘキシル−６−（（Ｓ）−３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボン酸、
−  １’−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボン酸、
−  １’−シクロヘキシル−６−（（Ｓ）−３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボニトリル、
−  ［（Ｓ）−１−（１’−シクロヘキシル−７−トリフルオロメチル−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−６−イル）−ピロリジン−３−イル］−メタノール、
−  ［１−（１’−シクロヘキシル−７−トリフルオロメチル−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−６−イル）−ピペリジン−４−イル］−メタノール、
−  １’−シクロヘキシル−６−（ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボニトリル、
−  １’−シクロヘキシル−６−（（Ｓ）−３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、−  １’−シクロヘキシル−６−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボニトリル、
−  Ｎ−［２−（７−シアノ−１’−シクロヘキシル−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−６−イルアミノ）−エチル］−アセトアミド、
−  ６−メトキシ−１’−（１−メチル−シクロヘキシル）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボニトリル、
−  １’−シクロヘキシル−６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボニトリル、
−  １’−シクロヘキシル−６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボニトリル、
−  １’−シクロヘキシル−６−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−Ｎ−ヒドロキシ−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ６−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−１’−（テトラヒドロ−ピラン−３−イル）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロ−シクロヘキシル）−６−［メチル−（２−メチルアミノ−エチル）−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−［メチル−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−［メチル−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−［（２−ジエチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−［メチル−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ６−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−１’−（２−メトキシ−エチル）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ｒａｃ−１’−（（ｔｒａｎｓ）−３−メチル−シクロヘキシル）−６−［メチル−（２−メチルアミノ−エチル）−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ５−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−７−キノリン−７−イル−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ７−（３−カルバモイル−４−メトキシ−フェニル）−５−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  １’−エチル−６−［メチル−（２−メチルアミノ−エチル）−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−５−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ２−（１’−シクロヘキシル−６−フルオロ−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−イル）−アセトアミド、
−  ６−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ５−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−７−（１−エチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ６−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−１’−エチル−７’−メトキシ−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−６−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−（２，２−ジフルオロ−エチル）−６−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ７−（３，４−ジヒドロ−５−オキサ−１，２ａ−ジアザ−アセナフチレン−７−イル）−５−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−［メチル−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−シクロヘキシル−６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロ−シクロヘキシル）−６−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  １’−エチル−７’−メトキシ−６−［メチル−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミノ］−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−５−［メチル−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミノ］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１’−エチル−１Ｈ，１’Ｈ−［４，５’］ビベンズイミダゾリル−７−カルボキサミド、
−  ４−（５−シクロプロピルピリジン−３−イル）−６−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）−（メチル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−カルボキサミド、
−  ７−（１−ブチルベンズイミダゾール−５−イル）−５−［２−（ジメチルアミノ）エチル−メチル−アミノ］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ５−［２−（ジメチルアミノ）エチル−メチル−アミノ］−７−（１−エチル−７−フルオロ−ベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ５−［２−（ジメチルアミノ）エチル−メチル−アミノ］−７−（５−ピロリジン−１−イル−３−ピリジル）−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ６−［２−（ジメチルアミノ）エチル−メチル−アミノ］−４−（１−エチルベンズイミダゾール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド、
−  ７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−５−［（１−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ５−［２−（ジメチルアミノ）エチル−メチル−アミノ］−７−（１−フェニルベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−５−［（１−メチル−３−ピペリジル）オキシ］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−５−［［（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ５−［４，４−ビス（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］−７−（１−シクロヘキシルベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−５−（２−ピリジルメトキシ）−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ５−［２−（ジメチルアミノ）エチル−メチル−アミノ］−７−［６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジル］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ７−［１−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロ−シクロヘキシル］ベンズイミダゾール−５−イル］−５−［［（２Ｒ）−ピロリジン−２−イル］メトキシ］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ５−［［（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ］−７−（１−テトラヒドロピラン−３−イルベンズイミダゾール−５−イル）−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
−  ７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−５−［３−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジル］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド、
およびこれらの塩（特に、塩酸塩およびメタンスルホン酸塩）である、化合物。
〔態様７〕
薬剤として使用される、態様１に記載された一般式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容可能な、酸および／または塩基との付加塩。
〔態様８〕
薬剤として使用される、態様２〜５のいずれか一態様に記載された一般式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容可能な、酸および／または塩基との付加塩。
〔態様９〕
薬剤として使用される、態様６に記載された一般式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容可能な、酸および／または塩基との付加塩。
〔態様１０〕
グラム陽性細菌を含む病原微生物による、感染の予防用および／または治療用薬剤として使用される、態様１〜６のいずれか一態様に記載された一般式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容可能な、酸および／または塩基との付加塩。
〔態様１１〕
抗菌物質、反病原性剤、宿主先天免疫を強化する薬剤、またはこれらいずれかの組合わせと共同して使用され、グラム陽性細菌を含む病原微生物による、感染の予防用および／または治療用薬剤として使用される、態様１〜６のいずれか一態様に記載された一般式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容可能な、酸および／または塩基との付加塩。
〔態様１２〕
細菌の細胞壁および／または細胞膜をターゲットとする抗菌物質、ＣＡＭＰ型の抗菌物質、糖ペプチド型の抗菌物質、リポペプチド型の抗菌物質と共同して使用され、および／または免疫調節ペプチドと共同して使用され、および／またはＧＭ−ＣＳＦと共同して使用され、グラム陽性細菌を含む病原微生物による、感染の予防用および／または治療用薬剤として使用される、態様１〜６のいずれか一態様に記載された一般式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容可能な、酸および／または塩基との付加塩。
〔態様１３〕
有効成分として、態様１〜６および７〜１２のいずれか一態様に記載された一般式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、および薬学的に許容可能な、酸および／または塩基との付加塩を、治療上有効な量で含む医薬組成物であって、任意で、薬学的に許容可能なキャリヤーおよび／または賦形剤を含む、医薬組成物。
〔態様１４〕
態様１〜６のいずれか一態様に記載された一般式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、および薬学的に許容可能な、酸および／または塩基との付加塩を有効成分として含むとともに、少なくとも、抗菌物質、反病原性剤、宿主先天免疫を強化する薬剤、またはこれらいずれかの組合わせを含む、混合物または医薬共同物。
〔態様１５〕
態様１〜６のいずれか一態様に記載された一般式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、および薬学的に許容可能な、酸および／または塩基との付加塩を有効成分として含むとともに、少なくとも、細菌の細胞壁および／または細胞膜をターゲットとする抗菌物質、ＣＡＭＰ型の抗菌物質、糖ペプチド型の抗菌物質、リポペプチド型の抗菌物質、および／または免疫調節ペプチド、および／またはＧＭ−ＣＳＦを含む、混合物または医薬共同物。