【手続補正書】
【提出日】平成30年8月17日(2018.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017524026.tif 000001
［式中：
環Ａは、
【化２】
2017524026.tif 000002
より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、−ＯＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）およびＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒ−３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、およびＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ５は、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ６は、二環式カルボシクリル（０−３個のＲ８で置換される）およびヘテロシクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−３個のヘテロ原子とを含み、１−３個のＲ８で置換される）より独立して選択されるか；
あるいは、Ｒ５とＲ６は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−３個のヘテロ原子とを含み、１−５個のＲ８で置換される）を形成し；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環、および二環式ヘテロ環（その各環は０−５個のＲ９で置換される）より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換されるか；
あるいは、２個の隣接するＲ９基が合わさって、炭素環式環またはヘテロ環式環（炭素原子と、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−３個のヘテロ原子とを含む）を形成し、ここで該炭素環式環およびヘテロ環式環は０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｄは、各々、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される；
ただし
（１）環Ａが
【化３】
2017524026.tif 000003
である場合、Ｒ３はＨ以外の基であり；
（２）環Ａが
【化４】
2017524026.tif 000004
である場合、Ｒ３はＨ、ＣｌまたはＯＰｈ以外の基であり；および
（３）環Ａが
【化５】
2017524026.tif 000005
である場合、Ｒ５とＲ６は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、スピロヘテロシクリル以外の基を形成する］
で示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ５とＲ６が、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−３個のヘテロ原子とを含み、１−５個のＲ８で置換される）を形成し；
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ８が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）−アリール、ヘテロアリール、および二環式ヘテロ環（その各環は０−３個のＲ９で置換される）より独立して選択され；および
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化６】
2017524026.tif 000006
［式中：
環Ａは
【化７】
2017524026.tif 000007
より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、およびＣ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、およびＣ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ８は、Ｆ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、アリール、ヘテロアリール、および二環式ヘテロ環（その各環が０−５個のＲ９で置換される）より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−アリール（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、１、２および３より独立して選択され；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される請求項２に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ８が、Ｆ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、アリールおよび二環式ヘテロ環（以下の群：
【化８】
2017524026.tif 000008
より選択される）より独立して選択され；
Ｒ９が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−アリール（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａが、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆが、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎが、各々、１、２および３より独立して選択され；
ｐが、各々、０、１および２より独立して選択され；
ｒが、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される、
請求項３に記載の化合物、またははそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）：
【化９】
2017524026.tif 000009
［式中：
環Ａは
【化１０】
2017524026.tif 000010
より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、およびＣ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｆ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂより独立して選択され；
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−アリール（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、１および２より独立して選択され；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される請求項４に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＩＶ）：
【化１１】
2017524026.tif 000011
［式中：
Ｒ３は、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、および−ＯＲｂより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｆ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂより独立して選択され；
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−アリール（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｄは、各々、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される請求項５に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ９が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール（以下の群
【化１２】
2017524026.tif 000012
より選択される）より独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｅ’が、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｆで置換される）より独立して選択される、
請求項６に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ９が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａであり；
Ｒａが、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−アリール（０−５個のＲｅで置換される）および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（以下の群：
【化１３】
2017524026.tif 000013
より独立して選択される）より独立して選択され；
Ｒｂが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｅ’が、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｆで置換される）より独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆが、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐが、各々、０、１および２より独立して選択され；および
ｒが、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される、
請求項７に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（Ｖ）：
【化１４】
2017524026.tif 000014
［式中：
Ｒ３は、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、および−ＯＲｂより独立して選択され；
Ｒ８は、Ｆ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂより独立して選択され；
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−アリール（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｄは、各々、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される請求項３に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式（ＶＩ）：
【化１５】
2017524026.tif 000015
［式中：
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換される）、−ＯＲｂ、およびＳ（Ｏ）２Ｒｃより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、メチル、およびエチルより独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（０−４個のＲｅで置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂより独立して選択され；
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換される）を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｄは、各々、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；および
ｒは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される］
で示される請求項２に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−３アルキルおよびＳ（Ｏ）２Ｍｅより独立して選択され；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ６が二環式カルボシクリル（０−３個のＲ８で置換される）、およびヘテロシクリル（炭素原子と、Ｎ、ＮＣ１−４、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−３個のヘテロ原子とを含み、１−３個のＲ８で置換される）より独立して選択され；
Ｒ８がヘテロアリール（０−５個のＲ９で置換される）であり；
Ｒ９が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒｂが、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換される）、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｃが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換される）、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｄが、各々、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換される）より独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｆで置換される）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆが、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；および
ｒが、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
４-［２-メトキシ-４-（２-フェニルピロリジン-１-カルボニル）フェニル］-１Ｈ-ピラゾール（１）；
４-［２-メトキシ-４-（３-フェニルピロリジン-１-カルボニル）フェニル］-１Ｈ-ピラゾール（２）；
［（２Ｓ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］メタノール（３）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（３-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（４）；
Ｎ-（２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インデン-１-イル）-３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンズアミド（５）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（２-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（６）；
１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-３-フェニルピペリジン（７）；
２-（２-フルオロフェニル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピペリジン（８）；
１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-２-（３-メトキシフェニル）ピペリジン（９）；
４-｛４-［２-（４-クロロフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］-２-メトキシフェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（１０）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（３-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（１１）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（３-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（１２）；
１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール（１３）；
４-［４-（２-ベンジルピロリジン-１-カルボニル）-２-メトキシフェニル］-１Ｈ-ピラゾール（１４）；
４-｛４-［２-（３-ブロモフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］-２-メトキシフェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（１５）；
３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝ベンゼン-１-スルホンアミド（１６）；
３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝ベンゼン-１-スルホンアミド（１７）；
３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝ベンゼン-１-スルホンアミド（１８）；
４-｛４-［２-（４-フルオロフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］-２-メトキシフェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（１９）；
４-｛４-［２-（２-フルオロフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］-２-メトキシフェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（２０）；
３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝フェノール（２１）；
４-（２-メトキシ-４-｛２-［４-（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン-１-カルボニル｝フェニル）-１Ｈ-ピラゾール（２２）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（４-メチルフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（２３）；
tert-ブチル  （２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-カルボキシラート（２４）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（４-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（２５）；
４-［２-メトキシ-４-（２-フェニルピロリジン-１-カルボニル）フェニル］-１Ｈ-ピラゾール（２６）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（３-メチルフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（２７）；
４-｛４-［２-（２-クロロフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］-２-メトキシフェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（２８）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（ナフタレン-２-イル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（２９）；
４-｛４-［２-（２Ｈ-１,３-ベンゾジオキソl-５-イル）ピロリジン-１-カルボニル］-２-メトキシフェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（３０）；
４-｛４-［（２Ｒ）-２-（３-メタンスルホニルフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］-２-メトキシフェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（３１）；
メチル  ３-［（２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンゾアート（３２）；
３-［（２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］安息香酸（３３）；
４-｛４-［（２Ｒ）-２-（３-メタンスルホニルフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］-２-メトキシフェニル｝-１Ｈ-ピラゾール（３４）；
Ｎ-エチル-３-（１-（３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル）ピロリジン-２-イル）ベンズアミド（３５）；
３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝-Ｎ-（１-メチルピペリジン-４-イル）ベンズアミド（３６）；
３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝-Ｎ-（１-メチルピペリジン-４-イル）ベンズアミド（３７）；
３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝-Ｎ-（１-メチルピペリジン-４-イル）ベンズアミド（３８）；
Ｎ-（２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル）-３-［（２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（３９）；
３-［（２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ,Ｎ-ジメチルベンズアミド（４０）；
Ｎ-（１,１-ジオキソ-１λ６-チオラン-３-イル）-３-［（２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（４１）；
Ｎ-シクロプロピル-３-［（２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（４２）；
メチル  ３-［（２Ｒ）-４-（アセチルオキシ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンゾアート（４３）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］安息香酸（４４）；
Ｎ-エチル-３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（４５）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-メチルベンズアミド（４６）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-（２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル）ベンズアミド（４７）；
Ｎ-シクロプロピル-３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（４８）；
Ｎ-｛［（２Ｓ）-１-エチルピロリジン-２-イル］メチル｝-３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（４９）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-（２-メトキシエチル）ベンズアミド（５０）；
Ｎ-（シクロプロピルメチル）-３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（５１）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-（プロパン-２-イル）ベンズアミド（５２）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-（１-メチルシクロブチル）ベンズアミド（５３）；
Ｎ-シクロブチル-３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（５４）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-（１,３-オキサゾール-２-イルメチル）ベンズアミド（５５）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-（オキサン-４-イル）ベンズアミド（５６）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-（１-メチルシクロプロピル）ベンズアミド（５７）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-［（３-メチル-１,２-オキサゾール-５-イル）メチル］ベンズアミド（５８）；
３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-［（５-メチル-１,２-オキサゾール-３-イル）メチル］ベンズアミド（５９）；
Ｎ-（２,２-ジフルオロエチル）-３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（６０）；
１-｛３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンゾイル｝アゼチジン-３-カルボニトリル（６１）；
（５Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-５-［３-（３-メトキシアゼチジン-１-カルボニル）フェニル］ピロリジン-３-オール（６２）；
Ｎ-｛［２-フルオロ-４-（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝-３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（６３）；
（５Ｒ）-５-［３-（３-フルオロアゼチジン-１-カルボニル）フェニル］-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-オール（６４）；
（５Ｒ）-５-［３-（３,３-ジフルオロアゼチジン-１-カルボニル）フェニル］-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-オール（６５）；
Ｎ-｛［３-フルオロ-５-（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝-３-［（２Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（６６）；
（５Ｒ）-５-［３-（アゼチジン-１-カルボニル）フェニル］-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-オール（６７）；
１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-２-フェニルピペラジン（６８）；
３-メトキシ-Ｎ-［（３Ｓ,４Ｒ）-４-フェニルピロリジン-３-イル］-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンズアミド（６９）；
トランス-（±）-３-メトキシ-Ｎ-（４-フェニルピロリジン-３-イル）-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンズアミド（７０）；
４-（２-メトキシ-４-｛２-［３-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）フェニル］ピロリジン-１-カルボニル｝フェニル）-１Ｈ-ピラゾール（７１）；
４-（３-メトキシ-４-｛２-［３-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）フェニル］ピロリジン-１-カルボニル｝フェニル）-１Ｈ-ピラゾール（７２）；
５-（３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝フェニル）-１-メチル-１Ｈ-ピラゾール（７３）；
１-［４-（３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝フェニル）-１Ｈ-ピラゾール-１-イル］-２-メチルプロパン-２-オール（７４）；
４-（３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝フェニル）-３,５-ジメチル-１,２-オキサゾール（７５）；
４-（４-｛２-［３-（フラン-３-イル）フェニル］ピロリジン-１-カルボニル｝-２-メトキシフェニル）-１Ｈ-ピラゾール（７６）；
４-（２-メトキシ-４-｛２-［３-（１Ｈ-ピラゾール-５-イル）フェニル］ピロリジン-１-カルボニル｝フェニル）-１Ｈ-ピラゾール（７７）；
Ｎ-シクロプロピル-３-［（２Ｒ）-４-フルオロ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（７８）；
Ｎ-シクロプロピル-３-［（２Ｒ）-４,４-ジフルオロ-１-［３-メトキシ-４-（ピリジン-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（７９）；
Ｎ-シクロプロピル-３-［（２Ｒ）-４,４-ジフルオロ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（８０）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（３-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝ピリジン-２-アミン（８１）；
１-（３-メトキシ-４-｛１Ｈ-ピロロ［２,３-ｂ］ピリジン-４-イル｝ベンゾイル）-２-（３-メトキシフェニル）ピロリジン（８２）；
２-フルオロ-４-｛２-メトキシ-４-［２-（３-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝ピリジン（８３）；
３-フルオロ-４-｛２-メトキシ-４-［２-（３-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝ピリジン（８４）；
４-｛２-メトキシ-４-［２-（３-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］フェニル｝-３-メチルピリジン（８５）；
（５Ｒ）-５-（３-メタンスルホニルフェニル）-１-（４-｛１Ｈ-ピロロ［２,３-ｂ］ピリジン-４-イル｝ベンゾイル）ピロリジン-３-オール（９９）；
Ｎ-（シクロプロピルメチル）-３-［（２Ｒ）-４-メトキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンズアミド（８６）；
Ｎ-（シクロプロピルメチル）-３-［（２Ｒ）-４-メトキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］-Ｎ-メチルベンズアミド（８７）；
Ｎ-（シクロプロピルメチル）-３-［（２Ｒ,４Ｒ）-４-ヒドロキシ-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-４-メチルピロリジン-２-イル］ベンズアミド（８８）；
（５Ｒ）-５-（３-メタンスルホニルフェニル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-イル  アセタート（８９）；
（５Ｒ）-５-（３-メタンスルホニルフェニル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-オール（９０）；
（５Ｒ）-５-（２-フルオロフェニル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-イル  アセタート（９１）；
（３Ｒ,５Ｒ）-５-（２-フルオロフェニル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-オール（９２）；
（３Ｓ,５Ｒ）-５-（２-フルオロフェニル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-オール（９３）；
（３Ｒ,５Ｒ）-１-［３-（ジフルオロメトキシ）-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-５-（２-フルオロフェニル）ピロリジン-３-オール（９４）；
（３Ｓ,５Ｒ）-１-［３-（ジフルオロメトキシ）-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-５-（２-フルオロフェニル）ピロリジン-３-オール（９５）；
５-［（２Ｒ,４Ｒ）-２-（２-フルオロフェニル）-４-ヒドロキシピロリジン-１-カルボニル］-２-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾニトリル（９６）；
５-［（２Ｒ）-２-（２-フルオロフェニル）-４-ヒドロキシピロリジン-１-カルボニル］-２-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾニトリル（９７）；
（３Ｒ,５Ｒ）-５-（２-フルオロフェニル）-１-［２-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-オール（９８）；
１-｛５-［２-（３-メトキシフェニル）ピロリジン-１-カルボニル］-２-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）フェニル｝エタン-１-オール（１００）；
（５Ｒ）-１-［３-エチル-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-５-（２-フルオロフェニル）ピロリジン-３-オール（１０１）；
４-（４-｛２-［３-（２,２-ジフルオロエトキシ）フェニル］ピロリジン-１-カルボニル｝-２-メトキシフェニル）-１Ｈ-ピラゾール（１０２）；
３-（３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝フェノキシメチル）-５-メチル-１,２-オキサゾール（１０３）；
４-（３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝フェノキシ）-１-メチルピペリジン（１０４）；
Ｎ-（３-｛１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル｝フェニル）-１-メチルピペリジン-４-アミン（１０５）；
（３Ｓ,５Ｒ）-５-（２-フルオロフェニル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-アミン（１０６）；
（３Ｒ,５Ｒ）-５-（２-フルオロフェニル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-アミン（１０７）；
（５Ｒ）-５-（１Ｈ-インダゾール-６-イル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-オール（１０８）；
（５Ｒ）-５-（３-ヨード-１Ｈ-インダゾール-６-イル）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-３-オール（１０９）；
（２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］-Ｎ-フェニルピロリジン-２-カルボキシアミド（１１０）；
１-［（２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-カルボニル］-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール（１１１）；および
Ｎ-エチル-３-［（２Ｒ）-１-［３-メトキシ-４-（１Ｈ-ピラゾール-４-イル）ベンゾイル］ピロリジン-２-イル］ベンゼン-１-スルホンアミド（１１２）
より選択される化合物。
【請求項１３】
請求項１−１２のいずれかに記載の１または複数の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈体を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒｈｏキナーゼの異常活性に付随する障害の予防剤および／または治療剤の製造における、請求項１−１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
障害が、心血管障害、平滑筋関連性障害、線維症、炎症疾患、神経障害、腫瘍性障害および自己免疫障害からなる群より選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
心血管障害が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、脳卒中、脳血管疾患、心不全、冠動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管性疾患、狭窄症、血管攣縮、高血圧症および肺高血圧症からなる群より選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
平滑筋関連性障害が、緑内障、勃起機能障害、および気管支喘息からなる群より選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１８】
自己免疫障害が、関節リウマチ、全身性エリテマトーゼス、多発性硬化症、過敏性腸症候群および全身性硬化症からなる群より選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１９】
請求項１−１２のいずれか１項に記載の化合物を含む、Ｒｈｏキナーゼ活性の阻害剤であって、該阻害剤が標的細胞と結合し、該標的細胞内にあるＲｈｏキナーゼ活性を阻害するような条件下で該標的細胞を該阻害剤に曝すように用いられることを特徴とする、阻害剤。