【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年9月14日(2018.9.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによる化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化１】
2017527605.tif 000001
（式中、
環Ａは５員ヘテロアリール環であり；Ｘの各例はＣまたはＮから独立に選択され、Ｘの各２つの例の間の結合は環Ａをヘテロアリール環にするように単または二重結合のいずれかであり；環Ａ中のＸの最小で２つの例およびＸの最大で３つの例は同時にＮであってもよく；
Ｗは
ｉ）存在せず、ＪＢは２個のＪ基を有する炭素原子と直接結合しており、各Ｊは水素、メチルまたはフッ素から独立に選択され、ｎは１であり、ＪＢは２〜９個の間の例のフッ素によって置換されているＣ２〜６アルキル鎖である；または
ｉｉ）フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環、Ｃ３〜７シクロアルキル環、または４〜７員複素環式環である環Ｂであって；前記ヘテロアリールまたは複素環式環はＮ、ＯまたはＳから選択される１〜３個の環ヘテロ原子を含有し；
Ｗが環Ｂである場合、各Ｊは水素であり；
ｎは０または１、２および３から選択される整数であり；
各ＪＢはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＲＢまたはＣ３〜８環状脂肪族基から独立に選択され；各前記Ｃ１〜６脂肪族および各前記Ｃ３〜８環状脂肪族基は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ３で置換されており；各ＲＢは水素、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜８環状脂肪族から独立に選択され；Ｃ１〜６脂肪族である各前記ＲＢおよびＣ３〜８環状脂肪族環である各前記ＲＢは場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ３ａで置換されており；
各Ｒ３はハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）から独立に選択され；
各Ｒ３ａはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）から独立に選択され；
環Ｄは６員ヘテロアリール環であり；環Ｄの各２つの原子の間の結合は環Ｄをヘテロアリール環にするように二重または単結合であり；
Ｚ１の各例およびＺ２の各例はＮまたはＣ（ＪＤ）またはＣＨから独立に選択され；合わせたＺ１およびＺ２の最大３つの例は同時にＮであってもよく；Ｚ２の少なくとも１つの例は窒素であり；Ｚ３はＣまたはＮから選択され；
ｏは０または１および２から選択される整数であり；
各ＪＤは存在しないまたはハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲＤ、−ＳＲＤ、−Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤ、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６脂肪族）−ＲＤ、Ｃ３〜８環状脂肪族環、６〜１０員アリール環、４〜８員複素環式環もしくは５〜１０員ヘテロアリール環から独立に選択される環Ｄの任意の利用可能なＣ原子上の置換基のいずれかであり；各前記４〜８員複素環式環および各前記５〜１０員ヘテロアリール環はＯ、ＮまたはＳから独立に選択される１〜３個の間のヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６脂肪族鎖の各々、各前記Ｃ３〜８環状脂肪族環、各前記６〜１０員アリール環、各前記４〜８員複素環式環および各前記５〜１０員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５で置換されており；
各ＲＤは水素、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６脂肪族）−Ｒｆ、Ｃ３〜８環状脂肪族環、４〜８員複素環式環、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環および各前記５〜６員ヘテロアリール環はＯ、ＮまたはＳから独立に選択される１〜３個の間のヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６脂肪族鎖の各々、各前記Ｃ３〜８環状脂肪族環、各前記４〜８員複素環式環、各前記フェニルおよび各前記５〜６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ａで置換されており；任意のＲＤがＣ１〜６脂肪族または−（Ｃ１〜６脂肪族）−Ｒｆ基の１つである場合、前記Ｃ１〜６脂肪族鎖を形成する１個または２個の−ＣＨ２−単位は場合により、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｄ）−または−Ｏ−から独立に選択される基によって置き換えられていてもよく；各Ｒｄは水素、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６脂肪族）−Ｒｆ、Ｃ３〜８環状脂肪族環、４〜８員複素環式環、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環および各前記５または６員ヘテロアリール環はＯ、ＮまたはＳから独立に選択される１〜３個の間のヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６脂肪族鎖の各々、各前記Ｃ３〜８環状脂肪族環、各前記４〜８員複素環式環、各前記フェニルおよび各前記５〜６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｂによって置換されており；
各ＲｆはＣ１〜３アルキル、Ｃ３〜８環状脂肪族環、４〜８員複素環式環、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環および各前記５〜６員ヘテロアリール環はＯ、ＮまたはＳから独立に選択される１〜４個の間のヘテロ原子を含有し；各前記Ｃ３〜８環状脂肪族環、各前記４〜８員複素環式環、各前記フェニルおよび各前記５〜６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｃによって置換されており；
ＪＤが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２または−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）２である場合、２個のＲＤ基は、２個のＲＤ基に結合している窒素原子と一緒になって、４〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記４〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、２個のＲＤ基が結合している窒素原子に加えて、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大３個の追加のヘテロ原子を含有し；各前記４〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
ＪＤが−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤである場合、ＲＤ基は、ＲＤ基に結合している炭素原子と一緒になって、Ｒｄ基に結合している窒素原子と、Ｒｄ基と、４〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記４〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、Ｒｄ基が結合している窒素原子に加えて、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し；各前記４〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
ＪＤが−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤである場合、ＲＤ基は、ＲＤ基に結合している酸素原子と一緒になって、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ基の−Ｃ（Ｏ）−部分の炭素原子と、Ｒｄ基に結合している窒素原子と、および前記Ｒｄ基と、４〜８員複素環式環を形成してもよく；前記４〜８員複素環式環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し、場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
ＪＤが−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２である場合、窒素原子に結合しているＲＤ基の１つは、前記窒素原子と一緒になって、Ｒｄ基に結合しているＮ原子および前記Ｒｄ基と、４〜８員複素環式環を形成してもよく；前記４〜８員複素環式環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し、場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
ＪＤが−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤである場合、ＲＤ基は、ＲＤ基に結合している硫黄原子と一緒になって、Ｒｄ基に結合している窒素原子と、および前記Ｒｄ基と、合わさって４〜８員複素環式環を形成してもよく；前記４〜８員複素環式環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し、場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
各Ｒ５はハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（ＣＯ）−Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または前記フェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されている；
あるいは、ＪＤの同じまたは異なる原子に結合しているＲ５の２つの例は、これらが結合しているＪＤの前記原子と一緒になって、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；二環系の２個の環が互いに関してスピロ、縮合または架橋関係にある二環系をもたらすフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環を形成してもよく、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＯＨまたはハロゲンによって置換されており；Ｒは水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ａはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−ＣＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）（ＣＯ）−Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）ＳＯ２Ｒ６ａ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、各前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環またはフェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されており；
各Ｒ５ｂはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−ＣＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）（ＣＯ）−Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）ＳＯ２Ｒ６ａ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、各前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環またはフェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されている；
あるいは、それぞれＲＤまたはＲｄの同じまたは異なる原子に結合しているＲ５ａの２つの例またはＲ５ｂの２つの例は、これらが結合している前記原子と一緒になって、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；二環系の２個の環が互いに関してスピロ、縮合または架橋関係にある二環系をもたらすフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環を形成してもよく、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＯＨまたはハロゲンによって置換されており；Ｒは水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ｃはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６ｂ、−ＯＲ６ｂ、−ＳＲ６ｂ、−ＣＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）（ＣＯ）−Ｒ６ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｂ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または前記フェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されている；
あるいは、Ｒｆの同じまたは異なる原子に結合しているＲ５ｃの２つの例は、これらが結合している前記原子と一緒になって、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；二環系の２個の環が互いに関してスピロ、縮合または架橋関係にある二環系をもたらすフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環を形成してもよく、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨまたはハロゲンによって置換されており；Ｒは水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ｄはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（ＣＯ）−Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または前記フェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されている；
ＪＤの同じまたは異なる原子に結合しているＲ５の２つの例またはＲ５ｄの２つの例は、これらが結合している前記原子と一緒になって、場合によりＣ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；二環系の２個の環がスピロ、縮合または架橋関係にある二環系をもたらすフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環を形成してもよく、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨまたはハロゲンによって置換されており；Ｒは水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ６は水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、前記Ｃ１〜６脂肪族の各々、前記フェニルの各々、前記ベンジルの各々、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基の各々、前記４〜７員複素環式環の各々および前記５もしくは６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されており、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環の各々はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；
各Ｒ６ａは水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、前記Ｃ１〜６脂肪族の各々、前記フェニルの各々、前記ベンジルの各々、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基の各々、前記４〜７員複素環式環の各々および前記５もしくは６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されており、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環の各々はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；
各Ｒ６ｂは水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、前記Ｃ１〜６脂肪族の各々、前記フェニルの各々、前記ベンジルの各々、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基の各々、前記４〜７員複素環式環の各々および前記５もしくは６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されており、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環の各々はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；
Ｒ５またはＲ５ｄの同じ窒素原子に結合しているＲ６の２つの例は、それぞれＲ５またはＲ５ｄの前記窒素原子と一緒になって、５〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記５〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し；
Ｒ５ａまたはＲ５ｂの窒素原子に結合しているＲ６ａの２つの例は、前記窒素原子と一緒になって、５〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記５〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し；
Ｒ５ｃの窒素原子に結合しているＲ６ｂの２つの例は、前記窒素原子と一緒になって、５〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記５〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し；
環Ｅはテトラヒドロピリジン、ピペラジン、ピロリンまたはイミダゾリジン環から選択され；環Ｅがテトラヒドロピリジンまたはピロリンであり、２個の環炭素原子の間に二重結合を含有する場合、前記二重結合は環Ｅと環Ｆとの間の縮合結合であり、その原子の１つは未置換炭素原子であるＺ３であり；環Ｅがピペラジンまたはイミダゾリジンである場合、Ｚ３は環Ｅと環Ｆによって形成される二環系の架橋位置に位置する窒素原子であり、環Ｅ中に二重結合は存在せず；
環ＦはＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロアリール環であり；
ｒは０または１および２から選択される整数であり；
ｓは０または１、２、３、４および５から選択される整数であり；
ＪＥの各例は、ハロゲン、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｒ１３）（ＯＨ）、−Ｃ（Ｒ１３）２ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、テトラゾール環、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１３またはオキソから独立に選択され；
Ｒ１３の各例はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルまたはＣ３〜６シクロアルキル環から独立に選択される、あるいは同じＮ原子に結合しているＲ１３の２つの例はＮ、ＯおよびＳから選択される最大３個のヘテロ原子を含有する５〜６員複素環式環を形成してもよく；
ＪＦの各例はオキソまたは−（Ｙ）−Ｒ９から独立に選択され；
Ｙは存在しない、または場合により最大６つの例のフルオロによって置換されているＣ１〜６アルキル鎖であり；Ｙが前記Ｃ１〜６アルキル鎖である場合、このアルキル鎖の最大３個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（（Ｙ１）−Ｒ９９）−から選択される基によって置き換えられていてもよく；
各Ｒ９は水素、ハロゲン、Ｃ１〜６脂肪族、−ＣＮ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＯＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）−Ｒ１０、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６脂肪族の各々、Ｃ３〜６シクロアルキル環、前記４〜８員複素環式環の各々、前記フェニルの各々および前記５〜６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ａで置換されており；
Ｙ１の各例は存在しない、または場合により最大６つの例のフルオロによって置換されているＣ１〜６アルキル鎖であり；
・Ｙ１が存在しない場合、各Ｒ９９は水素、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＯＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）−Ｒ１０、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜６シクロアルキル環の各々、前記４〜８員複素環式環の各々、前記フェニルの各々および前記５〜６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ａで置換されており；
・Ｙ１が存在する場合、各Ｒ９９は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＯＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）−Ｒ１０、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜６シクロアルキル環の各々、前記４〜８員複素環式環の各々、前記フェニルの各々および前記５〜６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ａで置換されており；
各Ｒ１０は水素、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ１４、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６アルキルの各々、各前記フェニル、各前記ベンジル、各前記Ｃ３〜８シクロアルキル基、各前記４〜７員複素環式環および各５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ｂで置換されており；
各Ｒ１４はフェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；各前記フェニル、前記ベンジルの各々、各前記Ｃ３〜８シクロアルキル基、各前記４〜７員複素環式環および各５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ｃで置換されており；
各Ｒ１１ａはハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２または−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２から独立に選択され；前記Ｃ１〜６アルキルの各々は場合によりおよび独立に、最大６つの例のフルオロおよび／または３つの例のＲ１２１によって置換されており；
各Ｒ１１ｂはハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２または−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２から独立に選択され；前記Ｃ１〜６アルキルの各々は場合によりおよび独立に、最大６つの例のフルオロおよび／または３つの例のＲ１２１によって置換されており；
各Ｒ１１ｃはハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２または−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２から独立に選択され；前記Ｃ１〜６アルキルの各々は場合によりおよび独立に、最大６つの例のフルオロおよび／または３つの例のＲ１２１によって置換されており；
各Ｒ１２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）またはオキソから選択され；
各Ｒ１２１はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）またはオキソから選択され；
ＲＣ１はＮ上の孤立電子対である、または水素、−ＯＨ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＯＨ）（Ｍｅ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜２ハロアルキル）；−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜２ハロアルキル）から選択され；
ＲＣ２はＮ上の孤立電子対である、または水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択される）。
【請求項２】
式Ｉ’を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化２】
2017527605.tif 000002
（式中、
環Ａは５員ヘテロアリール環であり；Ｘの各例はＣまたはＮから独立に選択され、Ｘの各２つの例の間の結合は環Ａをヘテロアリール環にするように単または二重結合のいずれかであり；環Ａ中のＸの最小で２つの例およびＸの最大で３つの例は同時にＮであってもよく；
Ｗは
ｉ）存在せず、ＪＢは２個のＪ基を有する炭素原子と直接結合しており、各Ｊは水素、メチルまたはフッ素から独立に選択され、ｎは１であり、ＪＢは２〜９個の間の例のフッ素によって置換されているＣ２〜６アルキル鎖である；または
ｉｉ）フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環、Ｃ３〜７シクロアルキル環、または４〜７員複素環式環である環Ｂであって；前記ヘテロアリールまたは複素環式環はＮ、ＯまたはＳから選択される１〜３個の環ヘテロ原子を含有し；
Ｗが環Ｂである場合、各Ｊは水素であり；
ｎは０または１、２および３から選択される整数であり；
各ＪＢはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＲＢまたはＣ３〜８環状脂肪族基から独立に選択され；各前記Ｃ１〜６脂肪族および各前記Ｃ３〜８環状脂肪族基は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ３で置換されており；各ＲＢは水素、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜８環状脂肪族から独立に選択され；Ｃ１〜６脂肪族である各前記ＲＢおよびＣ３〜８環状脂肪族である各前記ＲＢは場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ３ａで置換されており；
各Ｒ３はハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）から独立に選択され；
各Ｒ３ａはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）から独立に選択され；
環Ｄは６員ヘテロアリール環であり；環Ｄの各２つの原子の間の結合は環Ｄをヘテロアリール環にするように二重または単結合であり；
Ｚ１の各例はＮ、ＣＨまたはＣ（ＪＤ）から独立に選択され；Ｚ２の各例はＮ、ＣＨまたはＣＦから独立に選択され；合わせたＺ１およびＺ２の最大３つの例は同時にＮであってもよく；Ｚ２の少なくとも１つの例は窒素であり；Ｚ３はＣまたはＮから選択され；
ｏは０または１および２から選択される整数であり；
各ＪＤは存在しないまたはハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲＤ、−ＳＲＤ、−Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤ、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６脂肪族）−ＲＤ、Ｃ３〜８環状脂肪族環、６〜１０員アリール環、４〜８員複素環式環もしくは５〜１０員ヘテロアリール環から独立に選択される環Ｄの任意の利用可能なＣ原子上の置換基のいずれかであり；各前記４〜８員複素環式環および各前記５〜１０員ヘテロアリール環はＯ、ＮまたはＳから独立に選択される１〜３個の間のヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６脂肪族鎖の各々、各前記Ｃ３〜８環状脂肪族環、各前記６〜１０員アリール環、各前記４〜８員複素環式環および各前記５〜１０員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５で置換されており；
各ＲＤは水素、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６脂肪族）−Ｒｆ、Ｃ３〜８環状脂肪族環、４〜８員複素環式環、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環および各前記５〜６員ヘテロアリール環はＯ、ＮまたはＳから独立に選択される１〜３個の間のヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６脂肪族鎖の各々、各前記Ｃ３〜８環状脂肪族環、各前記４〜８員複素環式環、各前記フェニルおよび各前記５〜６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ａで置換されており；任意のＲＤがＣ１〜６脂肪族または−（Ｃ１〜６脂肪族）−Ｒｆ基の１つである場合、前記Ｃ１〜６脂肪族鎖を形成する１個または２個の−ＣＨ２−単位は場合により、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｄ）−または−Ｏ−から独立に選択される基によって置き換えられていてもよく；各Ｒｄは水素、Ｃ１〜６脂肪族、−（Ｃ１〜６脂肪族）−Ｒｆ、Ｃ３〜８環状脂肪族環、４〜８員複素環式環、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環および各前記５または６員ヘテロアリール環はＯ、ＮまたはＳから独立に選択される１〜３個の間のヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６脂肪族鎖の各々、各前記Ｃ３〜８環状脂肪族環、各前記４〜８員複素環式環、各前記フェニルおよび各前記５〜６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｂによって置換されており；
各ＲｆはＣ１〜３アルキル、Ｃ３〜８環状脂肪族環、４〜８員複素環式環、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環および各前記５〜６員ヘテロアリール環はＯ、ＮまたはＳから独立に選択される１〜４個の間のヘテロ原子を含有し；各前記Ｃ３〜８環状脂肪族環、各前記４〜８員複素環式環、各前記フェニルおよび各前記５〜６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｃによって置換されており；
ＪＤは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（ＲＤ）２、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２または−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）２であり、２個のＲＤ基は、２個のＲＤ基に結合している窒素原子と一緒になって、４〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記４〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、２個のＲＤ基が結合している窒素原子に加えて、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大３個の追加のヘテロ原子を含有し；各前記４〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
ＪＤが−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＲＤである場合、ＲＤ基は、ＲＤ基に結合している炭素原子と一緒になって、Ｒｄ基に結合している窒素原子と、Ｒｄ基と、４〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記４〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、Ｒｄ基が結合している窒素原子に加えて、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し；各前記４〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
ＪＤが−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤである場合、ＲＤ基は、ＲＤ基に結合している酸素原子と一緒になって、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＤ基の−Ｃ（Ｏ）−部分の炭素原子と、Ｒｄ基に結合している窒素原子と、および前記Ｒｄ基と、４〜８員複素環式環を形成してもよく；前記４〜８員複素環式環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し、場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
ＪＤが−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２である場合、窒素原子に結合しているＲＤ基の１つは、前記窒素原子と一緒になって、Ｒｄ基に結合しているＮ原子および前記Ｒｄ基と、４〜８員複素環式環を形成してもよく；前記４〜８員複素環式環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し、場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
ＪＤが−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２ＲＤである場合、ＲＤ基は、ＲＤ基に結合している硫黄原子と一緒になって、Ｒｄ基に結合している窒素原子と、および前記Ｒｄ基と、合わさって４〜８員複素環式環を形成してもよく；前記４〜８員複素環式環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し、場合によりおよび独立に、最大５つの例のＲ５ｄによって置換されており；
各Ｒ５はハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（ＣＯ）−Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または前記フェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されている；
あるいは、ＪＤの同じまたは異なる原子に結合しているＲ５の２つの例は、これらが結合しているＪＤの前記原子と一緒になって、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；二環系の２個の環が互いに関してスピロ、縮合または架橋関係にある二環系をもたらすフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環を形成してもよく、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＯＨまたはハロゲンによって置換されており；Ｒは水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ａはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−ＣＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）（ＣＯ）−Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）ＳＯ２Ｒ６ａ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、各前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環またはフェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されており；
各Ｒ５ｂはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−ＣＯＲ６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ａ）（ＣＯ）−Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）ＳＯ２Ｒ６ａ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、各前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環またはフェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されている；
あるいは、それぞれＲＤまたはＲｄの同じまたは異なる原子に結合しているＲ５ａの２つの例またはＲ５ｂの２つの例は、これらが結合している前記原子と一緒になって、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；二環系の２個の環が互いに関してスピロ、縮合または架橋関係にある二環系をもたらすフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環を形成してもよく、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＯＨまたはハロゲンによって置換されており；Ｒは水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ｃはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６ｂ、−ＯＲ６ｂ、−ＳＲ６ｂ、−ＣＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）（ＣＯ）−Ｒ６ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｎ（Ｒ６ｂ）ＳＯ２Ｒ６ｂ、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または前記フェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されている；
あるいは、Ｒｆの同じまたは異なる原子に結合しているＲ５ｃの２つの例は、これらが結合している前記原子と一緒になって、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；二環系の２個の環が互いに関してスピロ、縮合または架橋関係にある二環系をもたらすフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環を形成してもよく、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨまたはハロゲンによって置換されており；Ｒは水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ５ｄはハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（ＣＯ）−Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｃ７〜１２アラルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環、５もしくは６員ヘテロアリール環、フェニルまたはオキソ基から独立に選択され；各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し、前記Ｃ１〜６アルキル鎖、前記Ｃ７〜１２アラルキル、前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、前記４〜７員複素環式環、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または前記フェニル基の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（ハロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されている；
ＪＤの同じまたは異なる原子に結合しているＲ５の２つの例またはＲ５ｄの２つの例は、これらが結合している前記原子と一緒になって、場合によりＣ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環；二環系の２個の環がスピロ、縮合または架橋関係にある二環系をもたらすフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環を形成してもよく、前記４〜６員複素環または前記５もしくは６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜６員複素環式環、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨまたはハロゲンによって置換されており；Ｒは水素またはＣ１〜２アルキルであり；
各Ｒ６は水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、前記Ｃ１〜６脂肪族の各々、前記フェニルの各々、前記ベンジルの各々、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基の各々、前記４〜７員複素環式環の各々および前記５もしくは６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されており、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環の各々はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；
各Ｒ６ａは水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、前記Ｃ１〜６脂肪族の各々、前記フェニルの各々、前記ベンジルの各々、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基の各々、前記４〜７員複素環式環の各々および前記５もしくは６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されており、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環の各々はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；
各Ｒ６ｂは水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜８シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、前記Ｃ１〜６脂肪族の各々、前記フェニルの各々、前記ベンジルの各々、前記Ｃ３〜８シクロアルキル基の各々、前記４〜７員複素環式環の各々および前記５もしくは６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）またはオキソで置換されており、前記５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環の各々はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；
Ｒ５またはＲ５ｄの同じ窒素原子に結合しているＲ６の２つの例は、それぞれＲ５またはＲ５ｄの前記窒素原子と一緒になって、５〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記５〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し；
Ｒ５ａまたはＲ５ｂの窒素原子に結合しているＲ６ａの２つの例は、前記窒素原子と一緒になって、５〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記５〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し；
Ｒ５ｃの窒素原子に結合しているＲ６ｂの２つの例は、前記窒素原子と一緒になって、５〜８員複素環式環または５員ヘテロアリール環を形成してもよく；各前記５〜８員複素環式環および各前記５員ヘテロアリール環は場合により、Ｎ、ＯまたはＳから独立に選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有し；
環Ｅはテトラヒドロピリジン、ピペラジン、ピロリンまたはイミダゾリジン環から選択され；環Ｅがテトラヒドロピリジンまたはピロリンであり、２個の環炭素原子の間に二重結合を含有する場合、前記二重結合は環Ｅと環Ｆとの間の縮合結合であり、その原子の１つは未置換炭素原子であるＺ３であり；環Ｅがピペラジンまたはイミダゾリジンである場合、Ｚ３は環Ｅと環Ｆによって形成される二環系の架橋位置に位置する窒素原子であり、環Ｅ中に二重結合は存在せず；
環ＦはＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロアリール環であり；
ｒは０または１および２から選択される整数であり；
ｓは０または１、２、３、４および５から選択される整数であり；
ＪＥの各例は、ハロゲン、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｒ１３）（ＯＨ）、−Ｃ（Ｒ１３）２ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、テトラゾール環、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１３またはオキソから独立に選択され；
Ｒ１３の各例はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルまたはＣ３〜６シクロアルキル環から独立に選択される、あるいは同じＮ原子に結合しているＲ１３の２つの例はＮ、ＯおよびＳから選択される最大３個のヘテロ原子を含有する５〜６員複素環式環を形成してもよく；
ＪＦの各例はオキソまたは−（Ｙ）−Ｒ９から独立に選択され；
Ｙは存在しない、または場合により最大６つの例のフルオロによって置換されているＣ１〜６アルキル鎖であり；Ｙが前記Ｃ１〜６アルキル鎖である場合、このアルキル鎖の最大３個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（（Ｙ１）−Ｒ９９）−から選択される基によって置き換えられていてもよく；
各Ｒ９は水素、ハロゲン、Ｃ１〜６脂肪族、−ＣＮ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＯＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）−Ｒ１０、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６脂肪族の各々、前記Ｃ３〜６シクロアルキル環の各々、前記４〜８員複素環式環の各々、前記フェニルの各々および前記５〜６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ａで置換されており；
Ｙ１の各例は存在しない、または場合により最大６つの例のフルオロによって置換されているＣ１〜６アルキル鎖であり；
・Ｙ１が存在しない場合、各Ｒ９９は水素、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＯＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）−Ｒ１０、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜６シクロアルキル環の各々、前記４〜８員複素環式環の各々、前記フェニルの各々および前記５〜６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ａで置換されており；
・Ｙ１が存在する場合、各Ｒ９９は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＯＲ１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＳＯ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）−Ｒ１０、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜８員複素環式環、フェニル環または５〜６員ヘテロアリール環から独立に選択され；各前記４〜８員複素環式環または５〜６員ヘテロアリール環はＮ、ＯまたはＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ３〜６シクロアルキル環の各々、前記４〜８員複素環式環の各々、前記フェニルの各々および前記５〜６員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ａで置換されており；
各Ｒ１０は水素、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｒ１４、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；前記Ｃ１〜６アルキルの各々、各前記フェニル、各前記ベンジル、各前記Ｃ３〜８シクロアルキル基、各前記４〜７員複素環式環および各５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ｂで置換されており；
各Ｒ１４はフェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル環、４〜７員複素環式環または５もしくは６員ヘテロアリール環から独立に選択され、各５もしくは６員ヘテロアリール環または４〜７員複素環式環はＮ、ＯおよびＳから独立に選択される最大４個の環ヘテロ原子を含有し；各前記フェニル、前記ベンジルの各々、各前記Ｃ３〜８シクロアルキル基、各前記４〜７員複素環式環および各５もしくは６員ヘテロアリール環は場合によりおよび独立に、最大３つの例のＲ１１ｃで置換されており；
各Ｒ１１ａはハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２または−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２から独立に選択され；前記Ｃ１〜６アルキルの各々は場合によりおよび独立に、最大６つの例のフルオロおよび／または３つの例のＲ１２１によって置換されており；
各Ｒ１１ｂはハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２または−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２から独立に選択され；前記Ｃ１〜６アルキルの各々は場合によりおよび独立に、最大６つの例のフルオロおよび／または３つの例のＲ１２１によって置換されており；
各Ｒ１１ｃはハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２または−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２から独立に選択され；前記Ｃ１〜６アルキルの各々は場合によりおよび独立に、最大６つの例のフルオロおよび／または３つの例のＲ１２１によって置換されており；
各Ｒ１２は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）またはオキソから選択され；
各Ｒ１２１はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４（フルオロアルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）またはオキソから選択され；
ＲＣ１は存在しない、または水素、−ＯＨ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＯＨ）（Ｍｅ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜２アルキル）もしくは−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜２ハロアルキル）から選択され；
ＲＣ２は存在しない、または水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択される）。
【請求項３】
式ＩＩＡ〜ＩＩＦの１つによって表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
【化３】
2017527605.tif 000003
【請求項４】
式ＩＩＡ’〜式ＩＩＦ’の１つを有する、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化４】
2017527605.tif 000004
【請求項５】
式ＩＩＡもしくは式ＩＩＢによって表される、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式ＩＩＡ’もしくは式ＩＩＢ’によって表される、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｗが存在しない、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式Ｉ−ｃ’によって表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化５】
2017527605.tif 000005
（式中、環ＢはフェニルまたはＮ、ＯもしくはＳから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を含有する５もしくは６員ヘテロアリール環である）。
【請求項９】
環Ｂがフェニル環である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ｎが１、２および３から選択される整数であり、各ＪＢがハロゲン、Ｃ１〜６脂肪族または−ＯＲＢから独立に選択される、請求項８又は９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
環Ｂが６員ヘテロアリール環である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
ＲＣ１が窒素上の孤立電子対、水素、−ＯＨ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＯＨ）（Ｍｅ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜２ハロアルキル）から選択され；
ＲＣ２が窒素上の孤立電子対、水素またはハロゲンから選択される、
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
前記環Ｅ−環Ｆ縮合環系が
【化６】
2017527605.tif 000006
（式中、各場合で、ｒは独立に０または１および２から選択される整数であり；Ｘ３はＯまたはＳから独立に選択され；各ＪＦは−（Ｙ）−Ｒ９である）
から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
前記環Ｅ−環Ｆ縮合環系が
【化７】
2017527605.tif 000007
から選択される、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
ＪＦの各例が水素、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＣＯＯＥｔから独立に選択される、請求項１３又は１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｏが１である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
各ＪＤが−ＮＨ２、−ＯＨまたはハロゲンから独立に選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
ＲＣ１がＮ上の孤立電子対である、または−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２もしくは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
式ＩＩＩＡまたはＩＩＩＢの１つである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化８】
2017527605.tif 000008
【請求項２０】
式ＩＩＩＡ’またはＩＩＩＢ’の１つである、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化９】
2017527605.tif 000009
（式中、環Ｂはフェニル、またはＮ、ＯもしくはＳから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を含有する５もしくは６員ヘテロアリール環、またはＣ３〜７シクロアルキル環、またはＮ、ＯもしくはＳから選択される１〜３個の環ヘテロ原子を含有する４〜７員複素環式環である）。
【請求項２１】
ＲＣ１が−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（Ｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２および−Ｎ（ＣＨ３）２から選択される、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
前記環Ｅ−環Ｆ縮合環系が
【化１０】
2017527605.tif 000010
（式中、各場合で、ｒは独立に０または１および２から選択される整数であり；ｓは独立に０または１および２から選択される整数であり；各ＪＦは−（Ｙ）−Ｒ９である）
から選択される、請求項１９〜２１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
式ＩＢ又は式Ｉ’Ｂによって表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化１１】
2017527605.tif 000011
（式中、各Ｚ２はＮおよびＣＨから独立に選択され；Ｚ１はＮ、ＣＨまたはＣ（ＪＤ）から選択され；ＪＤはハロゲン、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたは−ＮＲａＲｂから選択され；ＲａおよびＲｂは水素、Ｃ１〜６アルキルまたは３〜６員シクロアルキル環からそれぞれ独立に選択される；あるいはＲａおよびＲｂは、これらが共に結合している窒素原子と一緒になって、４〜８員複素環式環、または場合によりＮ、ＯおよびＳから選択される最大２個の追加のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し；前記４〜８員複素環式環および５員ヘテロアリール環の各々は場合によりおよび独立に、最大６つの例のフッ素で置換されており；Ｗは環Ｂであり、
環Ｂがフェニルであり；
ｎが１であり；
ＪＢがフルオロであり；
ＲＣ１が−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（Ｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２および−Ｎ（ＣＨ３）２から選択され；
ＲＣ２が水素であり；
ＪＤ１がフルオロまたは水素であり；
前記環Ｅ−環Ｆ縮合系が
【化１２】
2017527605.tif 000012
から選択され；
ＪＦが水素、ハロゲン、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、−ＣＯ２Ｅｔまたはメチルから選択される）。
【請求項２４】
表Ｉに示されるものから選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【表Ｉ】
2017527605.tif 000013
2017527605.tif 000014
2017527605.tif 000015
【請求項２５】
請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２６】
治療を必要とする対象の疾患、健康状態または障害を治療する方法における使用のための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む医薬組成物であって、前記疾患、健康状態または障害が以下から選択される、医薬組成物：
・高血圧および冠血流量減少に関連する障害；急性および慢性冠動脈血圧上昇；動脈性高血圧；心臓および腎臓合併症から生じる血管障害；心疾患、脳卒中、脳虚血または腎不全から生じる血管障害；抵抗性高血圧；糖尿病性高血圧；本態性高血圧；二次性高血圧；妊娠高血圧；子癇前症；門脈圧亢進症；心筋梗塞；
・心不全、駆出率が維持された心不全（heart failure with preserved ejection fraction（ＨＦｐＥＦ））、駆出率が低下した心不全（heart failure due to reduced ejection fraction（ＨＦｒＥＦ））；急性および慢性心不全（ＨＦ）；急性非代償性心不全（ＨＦ）、右室不全、左室不全、全心不全（ＨＦ）、虚血性心筋症、拡張型心筋症、先天性心疾患、心臓弁奇形を伴う心不全（ＨＦ）、僧帽弁狭窄、僧帽弁閉鎖不全、大動脈弁狭窄、大動脈弁閉鎖不全、三尖弁狭窄、三尖弁閉鎖不全、肺動脈弁狭窄、肺動脈弁閉鎖不全、連合弁奇形；糖尿病性心不全；アルコール性心筋症または蓄積性心筋症；拡張期心不全（ＨＦ）、収縮期心不全（ＨＦ）；既存の慢性心不全（ＨＦ）の急性期（憎悪ＨＦ）；拡張または収縮不全；冠不全；不整脈；心室前負荷の減少；心肥大；心不全／心腎症候群；門脈圧亢進症；内皮機能不全または傷害；心房および心室リズムの障害ならびに伝音障害；第１〜３度房室ブロック（ＡＶＢ−Ｉ〜ＩＩＩ）、上室性頻脈性不整脈、心房細動、心房粗動、心室細動、心室粗動、心室性頻脈性不整脈、トルサード・ド・ポアンツ頻脈、心房性および心室性期外収縮、房室接合部期外収縮、洞不全症候群、失神、房室結節リエントリー性頻拍；ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群または急性冠症候群；ボクサー心筋症；心室性早期収縮；心筋症；がん誘発型心筋症；
・血栓塞栓性障害および虚血；心筋虚血；梗塞；心筋梗塞；心臓発作；心筋不全；内皮機能不全；脳卒中；一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）；閉塞性血栓性血管炎；安定または不安定狭心症；冠攣縮または末梢動脈攣縮；異型狭心症；プリンツメタル型狭心症；心肥大；子癇前症；血栓形成障害；虚血−再灌流損傷；臓器移植に伴う虚血−再灌流；肺移植、心臓移植、静脈移植失敗に伴う虚血−再灌流；外傷患者における代用血液保存；
・末梢血管疾患；末梢動脈疾患；末梢閉塞性動脈疾患；筋緊張亢進；レイノー症候群または現象（一次および二次）；レイノー病；重症虚血肢；末梢塞栓症；間欠性跛行；血管閉塞発症；筋ジストロフィー、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー；微小循環異常；血管漏出または透過性の管理；腰部脊柱管狭窄；閉塞性血栓性血管炎；血栓性血管炎；末梢灌流障害；動脈および静脈血栓症；微量アルブミン尿；末梢および自律神経ニューロパチー；糖尿病性細小血管症；
・浮腫；心不全による腎性浮腫；
・アルツハイマー病；パーキンソン病；血管性認知症；血管性認知障害；脳血管攣縮；先天性筋無力症候群；くも膜下出血；外傷性脳損傷；認知障害（軽度認知障害、加齢性学習および記憶障害、加齢性記憶喪失、血管性認知症、頭部傷害、脳卒中脳卒中後認知症、外傷後頭部傷害、一般的な集中障害、学習および記憶の問題をかかえる小児における集中障害）後の知覚、集中力、学習または記憶特性能力の改善；レビー小体病；ピック症候群を含む前頭葉変性による認知症；進行性核性麻痺；大脳皮質基底核変性症による認知症；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；ハンチントン病；脱髄；多発性硬化症；視床変性；クロイツフェルトヤコブ認知症；ＨＩＶ認知症；認知症またはコルサコフ精神病による統合失調症；多系統萎縮症および他の形態のパーキンソンプラス症候群；運動障害；神経保護；不安、緊張および抑うつまたは心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）；双極性障害；統合失調症；ＣＮＳ関連性機能障害および睡眠障害；病理学的摂食障害ならびに嗜好品および耽溺薬の使用；脳灌流の管理；偏頭痛；脳梗塞（脳卒中）の結果の予防および管理；脳卒中、脳虚血および頭部傷害の結果の予防および管理；
・ショック；心原性ショック；敗血症；敗血症性ショック；アナフィラキシーショック；動脈瘤；白血球活性化の制御；血小板凝集の阻害または調節；多臓器機能障害症候群（ＭＯＤＳ）；多臓器不全（ＭＯＦ）；
・肺／呼吸器状態：肺高血圧（ＰＨ）；肺動脈高血圧（ＰＡＨ）および関連する肺血管リモデリング；限局性血栓症および右心肥大の形態の血管リモデリング；肺筋緊張亢進；原発性肺高血圧；二次性肺高血圧；家族性肺高血圧；散発性肺高血圧；前毛細血管性肺高血圧；突発性肺高血圧；他の形態のＰＨ；左心室疾患、ＨＩＶ、ＳＣＤ、血栓塞栓症（ＣＴＥＰＨ）、サルコイドーシス、ＣＯＰＤ、肺線維症、急性呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、急性肺傷害、αー１−抗トリプシン欠乏症（ＡＡＴＤ）、肺気腫、喫煙誘発気腫および嚢胞性線維症（ＣＦ）に関連するＰＨ；血栓性肺動脈症；多因性肺動脈症；嚢胞性線維症；気管支収縮または肺気管支収縮；急性呼吸促迫症候群；肺線維症、胚移植；喘息疾患；
・以下に関連する肺高血圧：左室機能不全、低酸素血症、ＷＨＯグループＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶ高血圧、僧帽弁疾患、収縮性心膜炎、大動脈弁狭窄、心筋症、縦隔線維症、肺線維症、肺静脈還流異常、肺静脈閉塞症、肺血管炎、膠原血管病、先天性心疾患、肺静脈高血圧、間質性肺疾患、睡眠呼吸障害、睡眠時無呼吸、肺胞低換気障害、高高度への慢性的な暴露、新生児肺疾患、肺胞−毛細血管異形成、鎌状赤血球症、他の血液凝固障害、慢性血栓塞栓症；肺塞栓症；腫瘍、寄生生物または異物による肺塞栓症；結合組織疾患、ループス、ループス腎炎、住血吸虫症、サルコイドーシス、慢性閉塞性肺疾患、喘息、気腫、慢性気管支炎、慢性毛細血管血管腫症、組織球症Ｘ、リンパ管腫症、圧縮肺血管；腺腫、腫瘍または縦隔線維症による圧縮肺血管；
・動脈硬化性疾患または状態：粥状動脈硬化；内皮障害、血小板および単球の接着および凝集、平滑筋増殖または遊走に関連する粥状動脈硬化；再狭窄；血栓溶解、経皮的血管形成術（ＰＴＡ）、経皮的冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）、心臓移植、バイパス手術または炎症過程後に発達した再狭窄；
・微小および大血管性損傷（血管炎）；フィブリノーゲンおよび低密度ＤＬＤレベルの増加；プラスミノーゲン活性化因子阻害因子１（ＰＡー１）濃度の増加；
・メタボリックシンドローム；代謝疾患またはメタボリックシンドロームに関連する疾患：肥満；過剰皮下脂肪；過剰肥満症；糖尿病；高血圧；脂質関連障害、高脂血症、脂質異常症、高コレステロール血症、減少した高密度リポタンパク質コレステロール（ＨＤＬ−コレステロール）、中程度に上昇した低密度リポタンパク質コレステロール（ＬＤＬ−コレステロール）レベル、高トリグリセリド血症、高グリセリド血症、低リポタンパク血症、シトステロール血症、脂肪肝疾患、肝炎；子癇前症；多発性嚢胞腎疾患進行；脂肪肝または肝臓内への異常な脂質蓄積；心臓、腎臓または筋肉の脂肪変性；αβリポタンパク質血症；シトステロール血症；黄色腫症；タンジール病；高アンモニア血症および関連疾患；肝性脳症；他の毒性脳症；ライ症候群；
・性、婦人科および泌尿器科障害の状態：勃起不全；インポテンス；早漏；女性性機能障害；女性性的興奮機能障害；性的興奮機能低下障害；膣萎縮；性交疼痛；萎縮性腟炎；良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、前立腺肥大症、前立腺腫大；膀胱下尿道閉塞；膀胱痛症候群（ＢＰＳ）；間質性膀胱炎（ＩＣ）；過活動膀胱；神経因性膀胱および失禁；糖尿病性腎症；原発性および続発性月経困難症；下部尿路症状（ＬＵＴＳ）；子宮内膜症；骨盤痛；男性および女性泌尿生殖系の器官の良性および悪性疾患；
・慢性腎疾患；急性および慢性腎機能不全；急性および慢性腎不全；ループス腎炎；基礎または関連腎疾患：低灌流、透析低血圧、閉塞性尿路疾患、糸球体症、糸球体腎炎、急性糸球体腎炎、糸球体硬化、尿細管間質疾患、腎症疾患、原発性および先天性腎疾患、腎炎；異常に減少したクレアチニンおよび水排泄を特徴とする疾患；尿素、窒素、カリウムおよび／またはクレアチニンの異常に増加した血中濃度を特徴とする疾患；腎臓酵素の活性変化を特徴とする疾患、グルタミルシンテターゼの活性変化を特徴とする疾患；尿浸透圧または尿量の変化を特徴とする疾患；微量アルブミン尿増加を特徴とする疾患、顕性アルブミン尿を特徴とする疾患；糸球体および細動脈の病変、尿細管拡張、高リン酸塩血症および／または透析の必要性を特徴とする疾患；腎機能不全の続発症；肺水腫に関連する腎機能不全；ＨＦに関連する腎機能不全；尿毒症または貧血に関連する腎機能不全；電解質障害（高カリウム血症、低ナトリウム血症）；骨および炭水化物代謝の障害；
・眼疾患または障害、例えば、緑内障、網膜症および糖尿病性網膜症；
・心筋炎症（心筋炎）；慢性心筋炎；急性心筋炎；ウイルス性心筋炎；
・血管炎；膵炎；腹膜炎；リウマチ様疾患；
・腎臓の炎症性疾患；免疫学的腎疾患：腎移植拒絶、免疫複合体誘発腎疾患、毒素によって誘発される腎症、造影剤腎症；糖尿病性および非糖尿病性腎症、腎盂腎炎、腎嚢胞、腎硬化症、高血圧性腎硬化およびネフローゼ症候群；
・慢性間質性炎症、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、クローン病、潰瘍性大腸炎（ＵＣ）；
・炎症性皮膚疾患；
・眼の炎症性疾患、眼瞼炎、ドライアイ症候群およびシェーグレン症候群；眼線維症
・糖尿病における創傷または潰瘍治癒；微小血管灌流改善；傷害後のまたは周術期医療において炎症反応を弱めるための微小血管灌流改善；裂肛；糖尿病性潰瘍；糖尿病性足部潰瘍；骨治癒；破骨細胞骨吸収およびリモデリング；ならびに新たな骨形成；
・泌尿生殖系障害：糖尿病性腎症；慢性腎疾患または機能不全から生じる腎線維症および腎不全；蓄積／沈着および組織傷害による腎線維症および腎不全；腎硬化症；進行性硬化症；糸球体腎炎；巣状分節性糸球体硬化症；ネフローゼ症候群；前立腺肥大；腎線維症；間質性腎線維症；
・肺系障害：肺線維症；突発性肺線維症；嚢胞性線維症；進行性塊状線維症；肺を冒す進行性塊線維症；
・心臓を冒す障害：心内膜心筋線維症；陳旧性心筋梗塞；心房線維症；心臓間質性線維症；心臓リモデリングおよび線維症；心肥大；
・肝臓および関連器官の障害：肝臓硬化症または硬変；慢性肝疾患に関連する肝硬変；肝線維症；肝星細胞活性化；肝線維コラーゲンおよび全コラーゲン蓄積；壊死性炎症性および／または免疫学的起源の肝疾患；原発性胆汁性肝硬変；原発性硬化性胆管炎；他の胆汁うっ滞性肝疾患：肉芽腫肝疾患、肝臓悪性腫瘍、妊娠性肝内胆汁うっ滞、肝炎、敗血症、薬物または毒素、移植片対宿主病、肝移植後、総胆管結石、胆管腫瘍、膵癌、ミリッチー症候群、ＡＩＤＳ胆管症または寄生生物に関連するもの；住血吸虫症；
・消化器疾患または障害：クローン病；潰瘍性大腸炎；消化管の硬化症；
・皮膚または眼の疾患：腎性線維症；ケロイド；線維性の局所または皮膚の障害または状態；真皮線維症；強皮症、皮膚線維症；モルフェア；肥厚性瘢痕；母斑；増殖性硝子体網膜症；サルコイド；肉芽腫；眼線維症；
・神経系を冒す疾患：筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；海馬硬化症、多発性硬化症（ＭＳ）；巣状硬化症；原発性側索硬化症；
・骨の疾患；骨硬化症；
・耳硬化症；他の聴覚疾患または障害；聴覚機能障害、部分的または完全な難聴；部分的または完全な聴覚消失；耳鳴り；騒音性難聴；
・自己免疫、炎症または線維症を伴う他の疾患：強皮症；限局性強皮症または限局性強皮症；縦隔線維症；線維症縦隔炎；骨髄線維症；後腹膜線維症；関節線維症；ペーロニー病；デュピュイトラン拘縮；硬化性苔癬；ある形態の癒着性関節包炎；粥状動脈硬化；結節性硬化症；全身性硬化症；多発性筋炎；皮膚筋炎；多発性軟骨炎；好酸球性筋膜炎；全身性エリテマトーデスまたはループス；骨髄線維症、骨髄線維症または骨骨髄線維症；サルコイドーシス；子宮類線維症；子宮内膜症；
・一定の種類のがん；鎌状赤血球症；鎌状赤血球貧血；がん転移；骨粗鬆症；胃不全麻痺；機能性消化不良；糖尿病合併症；脱毛症または脱毛；内皮機能障害に関連する疾患；一酸化窒素産生減少に関連する神経障害；アルギニノコハク酸尿症；神経筋疾患：デュシェンヌ型筋ジストロフィー（ＤＭＤ）、ベッカー型筋ジストロフィー（ＢＭＤ）、肢帯型筋ジストロフィー、遠位型ミオパチー、Ｉ型およびＩＩ型筋緊張性ジストロフィー、顔面−肩甲−腓骨型筋ジストロフィー、常染色体性およびＸ連鎖性エメリ−ドレフュス型筋ジストロフィー、眼咽頭型筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症ならびに棘筋萎縮症（ＳＭＡ）。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
「環状脂肪族」（または「非芳香族炭素環」、「非芳香族カルボシクリル」、「非芳香族炭素環式」）という用語は、完全に飽和した、または１個もしくは複数の不飽和単位を含有するが、芳香族でなく、分子の残りとの単一の結合点を有する環状炭化水素を指す。特に指定しない限り、環状脂肪族基は、単環式、二環式、三環式、縮合、スピロまたは架橋であり得る。一実施形態では、「環状脂肪族」という用語が、単環式Ｃ３〜Ｃ１２炭化水素または二環式Ｃ７〜Ｃ１２炭化水素を指す。いくつかの実施形態では、二環式または三環式環系中のいずれの個々の環も３〜７員を有する。適当な環状脂肪族基には、それだけに限らないが、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびシクロアルキニルが含まれる。環状脂肪族基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、ノルボルニル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシルなどが挙げられる。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２５】
式Ｉまたは式Ｉ’の化合物が塩基性であるまたは十分塩基性の生物学的等価体を含有する場合、塩は薬学的に許容される非毒性酸（無機および有機酸を含む）から調製され得る。このような酸には、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、臭化水素酸、塩酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、硝酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸などが含まれる。具体的な実施形態には、クエン酸、臭化水素酸、塩酸、マレイン酸、リン酸、硫酸および酒石酸が含まれる。他の代表的な塩には、それだけに限らないが、硫酸塩、クエン酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、塩化物塩、臭化物塩、ヨウ化物塩、硝酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、イソニコチン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、オレイン酸塩、タンニン酸塩、パントテン酸塩、重酒石酸塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチジン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルクロン酸塩、糖酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩およびパモエート（ｐａｍｏａｔｅ）（すなわち、１，１’−メチレン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトエ酸））塩が含まれる。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２８】
そのため、一実施形態では、ｓＧＣの刺激剤である式Ｉまたは式Ｉ’の化合物、およびその薬学的に許容される塩が、以下の種類の循環に関連する心臓、肺、末梢、肝臓、腎臓または脳血管／内皮障害、状態および疾患の予防および／または治療に有用である：
・高血圧および冠血流量減少に関連する障害；急性および慢性冠動脈血圧上昇；動脈性高血圧；心臓および腎臓合併症から生じる血管障害；心疾患、脳卒中、脳虚血または腎不全から生じる血管障害；抵抗性高血圧；糖尿病性高血圧；本態性高血圧；二次性高血圧；妊娠高血圧；子癇前症；門脈圧亢進症；心筋梗塞；
・心不全、駆出率が維持された心不全（heart failure with preserved ejection fraction（ＨＦｐＥＦ））、駆出率が低下した心不全（heart failure due to reduced ejection fraction（ＨＦｒＥＦ））；急性および慢性心不全（ＨＦ）；急性非代償性心不全（ＨＦ）、右室不全、左室不全、全心不全（ＨＦ）、虚血性心筋症、拡張型心筋症、先天性心疾患、心臓弁奇形を伴う心不全（ＨＦ）、僧帽弁狭窄、僧帽弁閉鎖不全、大動脈弁狭窄、大動脈弁閉鎖不全、三尖弁狭窄、三尖弁閉鎖不全、肺動脈弁狭窄、肺動脈弁閉鎖不全、連合弁奇形；糖尿病性心不全；アルコール性心筋症または蓄積性心筋症；拡張期心不全（ＨＦ）、収縮期心不全（ＨＦ）；既存の慢性心不全（ＨＦ）の急性期（憎悪ＨＦ）；拡張または収縮不全；冠不全；不整脈；心室前負荷の減少；心肥大；心不全／心腎症候群；門脈圧亢進症；内皮機能不全または傷害；心房および心室リズムの障害ならびに伝音障害；第１〜３度房室ブロック（ＡＶＢ−Ｉ〜ＩＩＩ）、上室性頻脈性不整脈、心房細動、心房粗動、心室細動、心室粗動、心室性頻脈性不整脈、トルサード・ド・ポアンツ頻脈、心房性および心室性期外収縮、房室接合部期外収縮、洞不全症候群、失神、房室結節リエントリー性頻拍；ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群または急性冠症候群；ボクサー心筋症；心室性早期収縮；心筋症；がん誘発型心筋症；
・血栓塞栓性障害および虚血；心筋虚血；梗塞；心筋梗塞；心臓発作；心筋不全；内皮機能不全；脳卒中；一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）；閉塞性血栓性血管炎；安定または不安定狭心症；冠攣縮または末梢動脈攣縮；異型狭心症；プリンツメタル型狭心症；心肥大；子癇前症；血栓形成障害；虚血−再灌流損傷；臓器移植に伴う虚血−再灌流；肺移植、心臓移植、静脈移植失敗に伴う虚血−再灌流；外傷患者における代用血液保存；
・末梢血管疾患；末梢動脈疾患；末梢閉塞性動脈疾患；筋緊張亢進；レイノー症候群または現象（一次および二次）；レイノー病；重症虚血肢；末梢塞栓症；間欠性跛行；血管閉塞発症；筋ジストロフィー、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー；微小循環異常；血管漏出または透過性の管理；腰部脊柱管狭窄；閉塞性血栓性血管炎；血栓性血管炎；末梢灌流障害；動脈および静脈血栓症；微量アルブミン尿；末梢および自律神経ニューロパチー；糖尿病性細小血管症；
・浮腫；心不全による腎性浮腫；
・アルツハイマー病；パーキンソン病；血管性認知症；血管性認知障害；脳血管攣縮；先天性筋無力症候群；くも膜下出血；外傷性脳損傷；認知障害（軽度認知障害、加齢性学習および記憶障害、加齢性記憶喪失、血管性認知症、頭部傷害、脳卒中脳卒中後認知症、外傷後頭部傷害、一般的な集中障害、学習および記憶の問題をかかえる小児における集中障害）後の知覚、集中力、学習または記憶特性能力の改善；レビー小体病；ピック症候群を含む前頭葉変性による認知症；進行性核性麻痺；大脳皮質基底核変性症による認知症；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；ハンチントン病；脱髄；多発性硬化症；視床変性；クロイツフェルトヤコブ認知症；ＨＩＶ認知症；認知症またはコルサコフ精神病による統合失調症；多系統萎縮症および他の形態のパーキンソンプラス症候群；運動障害；神経保護；不安、緊張および抑うつまたは心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）；双極性障害；統合失調症；ＣＮＳ関連性機能障害および睡眠障害；病理学的摂食障害ならびに嗜好品および耽溺薬の使用；脳灌流の管理；偏頭痛；脳梗塞（脳卒中）の結果の予防および管理；脳卒中、脳虚血および頭部傷害の結果の予防および管理；
・ショック；心原性ショック；敗血症；敗血症性ショック；アナフィラキシーショック；動脈瘤；白血球活性化の制御；血小板凝集の阻害または調節；多臓器機能障害症候群（ＭＯＤＳ）；多臓器不全（ＭＯＦ）；
・肺／呼吸器状態：肺高血圧（ＰＨ）；肺動脈高血圧（ＰＡＨ）および関連する肺血管リモデリング；限局性血栓症および右心肥大の形態の血管リモデリング；肺筋緊張亢進；原発性肺高血圧；二次性肺高血圧；家族性肺高血圧；散発性肺高血圧；前毛細血管性肺高血圧；突発性肺高血圧；他の形態のＰＨ；左心室疾患、ＨＩＶ、ＳＣＤ、血栓塞栓症（ＣＴＥＰＨ）、サルコイドーシス、ＣＯＰＤ、肺線維症、急性呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、急性肺傷害、αー１−抗トリプシン欠乏症（ＡＡＴＤ）、肺気腫、喫煙誘発気腫および嚢胞性線維症（ＣＦ）に関連するＰＨ；血栓性肺動脈症；多因性肺動脈症；嚢胞性線維症；気管支収縮または肺気管支収縮；急性呼吸促迫症候群；肺線維症、胚移植；喘息疾患；
・以下に関連する肺高血圧：左室機能不全、低酸素血症、ＷＨＯグループＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶ高血圧、僧帽弁疾患、収縮性心膜炎、大動脈弁狭窄、心筋症、縦隔線維症、肺線維症、肺静脈還流異常、肺静脈閉塞症、肺血管炎、膠原血管病、先天性心疾患、肺静脈高血圧、間質性肺疾患、睡眠呼吸障害、睡眠時無呼吸、肺胞低換気障害、高高度への慢性的な暴露、新生児肺疾患、肺胞−毛細血管異形成、鎌状赤血球症、他の血液凝固障害、慢性血栓塞栓症；肺塞栓症；腫瘍、寄生生物または異物による肺塞栓症；結合組織疾患、ループス、ループス腎炎、住血吸虫症、サルコイドーシス、慢性閉塞性肺疾患、喘息、気腫、慢性気管支炎、慢性毛細血管血管腫症、組織球症Ｘ、リンパ管腫症、圧縮肺血管；腺腫、腫瘍または縦隔線維症による圧縮肺血管；
・動脈硬化性疾患または状態：粥状動脈硬化；内皮障害、血小板および単球の接着および凝集、平滑筋増殖または遊走に関連する粥状動脈硬化；再狭窄；血栓溶解、経皮的血管形成術（ＰＴＡ）、経皮的冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）、心臓移植、バイパス手術または炎症過程後に発達した再狭窄；
・微小および大血管性損傷（血管炎）；フィブリノーゲンおよび低密度ＤＬＤレベルの増加；プラスミノーゲン活性化因子阻害因子１（ＰＡー１）濃度の増加；
・メタボリックシンドローム；代謝疾患またはメタボリックシンドロームに関連する疾患：肥満；過剰皮下脂肪；過剰肥満症；糖尿病；高血圧；脂質関連障害、高脂血症、脂質異常症、高コレステロール血症、減少した高密度リポタンパク質コレステロール（ＨＤＬ−コレステロール）、中程度に上昇した低密度リポタンパク質コレステロール（ＬＤＬ−コレステロール）レベル、高トリグリセリド血症、高グリセリド血症、低リポタンパク血症、シトステロール血症、脂肪肝疾患、肝炎；子癇前症；多発性嚢胞腎疾患進行；脂肪肝または肝臓内への異常な脂質蓄積；心臓、腎臓または筋肉の脂肪変性；αβリポタンパク質血症；シトステロール血症；黄色腫症；タンジール病；高アンモニア血症および関連疾患；肝性脳症；他の毒性脳症；ライ症候群；
・性、婦人科および泌尿器科障害の状態：勃起不全；インポテンス；早漏；女性性機能障害；女性性的興奮機能障害；性的興奮機能低下障害；膣萎縮；性交疼痛；萎縮性腟炎；良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、前立腺肥大症、前立腺腫大；膀胱下尿道閉塞；膀胱痛症候群（ＢＰＳ）；間質性膀胱炎（ＩＣ）；過活動膀胱；神経因性膀胱および失禁；糖尿病性腎症；原発性および続発性月経困難症；下部尿路症状（ＬＵＴＳ）；子宮内膜症；骨盤痛；男性および女性泌尿生殖系の器官の良性および悪性疾患；
・慢性腎疾患；急性および慢性腎機能不全；急性および慢性腎不全；ループス腎炎；基礎または関連腎疾患：低灌流、透析低血圧、閉塞性尿路疾患、糸球体症、糸球体腎炎、急性糸球体腎炎、糸球体硬化、尿細管間質疾患、腎症疾患、原発性および先天性腎疾患、腎炎；異常に減少したクレアチニンおよび水排泄を特徴とする疾患；尿素、窒素、カリウムおよび／またはクレアチニンの異常に増加した血中濃度を特徴とする疾患；腎臓酵素の活性変化を特徴とする疾患、グルタミルシンテターゼの活性変化を特徴とする疾患；尿浸透圧または尿量の変化を特徴とする疾患；微量アルブミン尿増加を特徴とする疾患、顕性アルブミン尿を特徴とする疾患；糸球体および細動脈の病変、尿細管拡張、高リン酸塩血症および／または透析の必要性を特徴とする疾患；腎機能不全の続発症；肺水腫に関連する腎機能不全；ＨＦに関連する腎機能不全；尿毒症または貧血に関連する腎機能不全；電解質障害（高カリウム血症、低ナトリウム血症）；骨および炭水化物代謝の障害；
・眼疾患または障害、例えば、緑内障、網膜症および糖尿病性網膜症。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７１】
本開示の化合物と組み合わせ、別々にまたは同じ医薬組成物で投与することができる他の治療剤の例としては、それだけに限らないが、以下が挙げられる：
（１）内皮由来弛緩因子（ＥＤＲＦ）；
（２）ＮＯドナー、例えば、ニトロソチオール、亜硝酸塩、シドノンイミン、ＮＯＮＯエート、Ｎ−ニトロソアミン、Ｎ−ヒドロキシルニトロソアミン、ニトロソイミン、ニトロチロシン、ジアゼチンジオキシド、オキサトリアゾール５−イミン、オキシム、ヒドロキシルアミン、Ｎ−ヒドロキシグアニジン、ヒドロキシウレアまたはフロキサン。これらの種類の化合物のいくつかの例としては：三硝酸グリセリン（ＧＴＮ、ニトログリセリン、ニトログリセリンおよびトリニトログリセリンとしても知られている）、グリセリンの硝酸エステル；ニトロプルシドナトリウム（一酸化窒素の分子が鉄金属に配位して四角両錐錯体を形成している）；３−モルホリノシドノンイミン（ＳＩＮ−１）、モルホリンとシドノンイミンの組み合わせによって形成された双性イオン化合物；Ｓ−ニトロソ−Ｎ−アセチルペニシラミン（ＳＮＡＰ）、ニトロソチオール官能基を有するＮ−アセチル化アミノ酸誘導体；ジエチレントリアミン／ＮＯ（ＤＥＴＡ／ＮＯ）、ジエチレントリアミンと共有結合した一酸化窒素の化合物；およびＮＣＸ４０１６、アセチルサリチル酸のｍ−ニトロキシメチルフェニルエステルが挙げられる。これらのクラスのＮＯドナーのいくつかのより具体的な例としては、古典的なニトロ血管拡張剤、例えば、ニトログリセリン、亜硝酸アミル、二硝酸イソソルビト、５−一硝酸イソソルビドおよびニコランジルを含む有機硝酸および亜硝酸エステル；イソソルビド（Ｄｉｌａｔｒａｔｅ（登録商標）−ＳＲ、Ｉｍｄｕｒ（登録商標）、Ｉｓｍｏ（登録商標）、Ｉｓｏｒｄｉｌ（登録商標）、Ｉｓｏｒｄｉｌ（登録商標）、Ｔｉｔｒａｄｏｓｅ（登録商標）、Ｍｏｎｏｋｅｔ（登録商標））、ＦＫ４０９（ＮＯＲ−３）；ＦＲ１４４４２０（ＮＯＲ−４）；３−モルホリノシドノンイミン；リンシドミンクロロハイドレート（Ｌｉｎｓｉｄｏｍｉｎｅ  ｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒａｔｅ）（「ＳＩＮ−１」）；Ｓ−ニトロソ−Ｎ−アセチルペニシラミン（「ＳＮＡＰ」）；ＡＺＤ３５８２（ＣＩＮＯＤ鉛化合物）、ＮＣＸ４０１６、ＮＣＸ７０１、ＮＣＸ１０２２、ＨＣＴ１０２６、ＮＣＸ１０１５、ＮＣＸ９５０、ＮＣＸ１０００、ＮＣＸ１０２０、ＡＺＤ４７１７、ＮＣＸ１５１０／ＮＣＸ１５１２、ＮＣＸ２２１６およびＮＣＸ４０４０（全てＮｉｃＯｘ  Ｓ．Ａ．から入手可能）、Ｓ−ニトロソグルタチオン（ＧＳＮＯ）、ニトロプルシドナトリウム、Ｓ−ニトロソグルタチオンモノエチルエステル（ＧＳＮＯエステル）、６−（２−ヒドロキシ−１−メチル−ニトロソヒドラジノ）−Ｎ−メチル−１−ヘキサンアミン（ＮＯＣ−９）またはジエチルアミンＮＯＮＯエートが挙げられる。一酸化窒素ドナーは、米国特許第５１５５１３７号明細書、第５３６６９９７号明細書、第５４０５９１９号明細書、第５６５０４４２号明細書、第５７００８３０号明細書、第５６３２９８１号明細書、第６２９０９８１号明細書、第５６９１４２３号明細書、第５７２１３６５号明細書、第５７１４５１１号明細書、第６５１１９１１号明細書および第５８１４６６６号明細書、Ｃｈｒｙｓｓｅｌｉｓ  ｅｔ  ａｌ．（２００２）Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ．４５：５４０６−９（ＮＯドナー１４および１７など）およびＮｉｔｒｉｃ  Ｏｘｉｄｅ  Ｄｏｎｏｒｓ  ｆｏｒ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，Ｅｄｓ：Ｐｅｎｇ  Ｇｅｏｒｇｅ  Ｗａｎｇ，Ｔｉｎｇｗｅｉ  Ｂｉｌｌ  Ｃａｉ，Ｎａｏｙｕｋｉ  Ｔａｎｉｇｕｃｈｉ，Ｗｉｌｅｙ，２００５に開示されているものもある；
（３）ｃＧＭＰ濃度を増加させる他の物質、例えば、プロトポルフィリンＩＸ、アラキドン酸およびフェニルヒドラジン誘導体；
（４）一酸化窒素合成酵素基質：例えば、ｎ−ヒドロキシグアニジン系類似体、例えば、Ｎ［Ｇ］−ヒドロキシ−Ｌ−アルギニン（ＮＯＨＡ）、１−（３，４−ジメトキシ−２−クロロベンジリデンアミノ）−３−ヒドロキシグアニジンおよびＰＲ５（１−（３，４−ジメトキシ−２−クロロベンジリデンアミノ）−３−ヒドロキシグアニジン）；Ｌ−アルギニン誘導体（ホモ−Ａｒｇ、ホモ−ＮＯＨＡ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシ−およびＮ−（３−メチル−２−ブテニル）オキシ−Ｌ−アルギニン、カナバニン、εグアニジン−カプロン酸、アグマチン、ヒドロキシル−アグマチンおよびＬ−チロシル−Ｌ−アルギニン）；Ｎ−アルキル−Ｎ’−ヒドロキシグアニジン（Ｎ−シクロプロピル−Ｎ’−ヒドロキシグアニジンおよびＮ−ブチル−Ｎ’−ヒドロキシグアニジンなど）、Ｎ−アリール−Ｎ’−ヒドロキシグアニジン（Ｎ−フェニル−Ｎ’−ヒドロキシグアニジンおよび−Ｆ、−Ｃｌ、−メチル、−ＯＨ置換基をそれぞれ有するそのパラ置換誘導体など）；グアニジン誘導体、例えば、３−（トリフルオロメチル）プロピルグアニジン；ならびにＣａｌｉら（２００５，Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｔｏｐｉｃｓ  ｉｎ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ５：７２１−７３６）に概説されているおよびその中に引用されている参考文献に開示されているその他のもの；
（５）ｅＮＯＳ転写を増強する化合物：例えば、国際公開第０２／０６４１４６号パンフレット、国際公開第０２／０６４５４５号パンフレット、国際公開第０２／０６４５４６号パンフレットおよび国際公開第０２／０６４５６５号パンフレット、ならびに対応する特許文献、例えば、米国特許出願公開第２００３／０００８９１５号明細書、米国特許出願公開第２００３／００２２９３５号明細書、米国特許出願公開第２００３／００２２９３９号明細書および米国特許出願公開第２００３／００５５０９３号明細書に記載されているもの。他のｅＮＯＳ転写増強剤には、米国特許出願公開第２００５０１０１５９９号明細書（例えば、２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸インダン−２−イルアミドおよび４−フルオロ−Ｎ−（インダン−２−イル）−ベンズアミド）およびＳａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ化合物ＡＶＥ３０８５およびＡＶＥ９４８８（ＣＡ登録番号９１６５１４−７０−０；Ｓｃｈａｆｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ  ａｎｄ  Ｈｏｍｅｏｓｔａｓｉｓ  ２００５；Ｖｏｌｕｍｅ  ３，Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ  １：ａｂｓｔｒａｃｔ  ｎｕｍｂｅｒ  Ｐ１４８７）に記載されているものが含まれる；
（６）それだけに限らないが、ＢＡＹ５８−２６６７（特許公開であるドイツ特許第１９９４３６３５号明細書参照）
【化３９】
2017527605.tif 000016
ＨＭＲ−１７６６（アタシグアトナトリウム、特許公開である国際公開第２０００００２８５１号パンフレット参照）
【化４０】
2017527605.tif 000017
Ｓ３４４８（２−（４−クロロ−フェニルスルホニルアミノ−４，５−ジメトキシ−Ｎ−（４−（チオモルホリン−４−スルホニル）−フェニル）−ベンズアミド（特許公開であるドイツ特許第１９８３０４３０号明細書および国際公開第２０００００２８５１号パンフレット参照）
【化４１】
2017527605.tif 000018
ＨＭＲ−１０６９（Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ）を含むＮＯ非依存性ヘム非依存性ｓＧＣ活性剤。
（７）それだけに限らないが、以下を含むヘム依存性ｓＧＣ刺激剤：
ＹＣ−１（特許公開である欧州特許第６６７３４５号明細書およびドイツ特許第１９７４４０２６号明細書参照）
【化４２】
2017527605.tif 000019
リオシグアト（ＢＡＹ６３−２５２１、Ａｄｅｍｐａｓ、市販の製品、ドイツ特許第１９８３４０４４号明細書に記載）
【化４３】
2017527605.tif 000020
ネリシグアト（Ｎｅｌｉｃｉｇｕａｔ）（ＢＡＹ６０−４５５２、国際公開第２００３０９５４５１号パンフレットに記載）
【化４４】
2017527605.tif 000021
ベリシグアト（Ｖｅｒｉｃｉｇｕａｔ）（ＢＡＹ１０２１１８９、リオシグアトに対する臨床的代替品）、ＢＡＹ４１−２２７２（ドイツ特許第１９８３４０４７号明細書およびドイツ特許第１９９４２８０９号明細書に記載）
【化４５】
2017527605.tif 000022
ＢＡＹ４１−８５４３（ドイツ特許第１９８３４０４４号明細書に記載）
【化４６】
2017527605.tif 000023
エトリシグアト（Ｅｔｒｉｃｉｇｕａｔ）（国際公開第２００３０８６４０７号パンフレットに記載）
【化４７】
2017527605.tif 000024
ＣＦＭ−１５７１（特許公開国際公開第２００００２７３９４号パンフレット参照）
【化４８】
2017527605.tif 000025
Ａ−３４４９０５、そのアクリルアミド類似体Ａ−３５０６１９およびアミノピリミジン類似体Ａ−７７８９３５。
【化４９】
2017527605.tif 000026
Ａ３５０−６１９；
【化５０】
2017527605.tif 000027
Ａ−３４４９０５；
【化５１】
2017527605.tif 000028
Ａ−７７８９３５；
刊行物：米国特許出願公開第２００９０２０９５５６号明細書、米国特許第８４５５６３８号明細書、米国特許出願公開第２０１１０１１８２８２号明細書（国際公開第２００９０３２２４９号パンフレット）、米国特許出願公開第２０１００２９２１９２号明細書、米国特許出願公開第２０１１０２０１６２１号明細書、米国特許第７９４７６６４号明細書、米国特許第８０５３４５５号明細書（国際公開第２００９０９４２４２号パンフレット）、米国特許出願公開第２０１００２１６７６４号明細書、米国特許第８５０７５１２号明細書（国際公開第２０１００９９０５４号パンフレット）、米国特許出願公開第２０１１０２１８２０２号明細書（国際公開第２０１００６５２７５号パンフレット）、米国特許出願公開第２０１３００１２５１１号明細書（国際公開第２０１１１１９５１８号パンフレット）、米国特許出願公開第２０１３００７２４９２号明細書（国際公開第２０１１１４９９２１号パンフレット）、米国特許出願公開第２０１３０２１０７９８号明細書（国際公開第２０１２０５８１３２号パンフレット）の１つに開示されている化合物およびＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ（２００３），４４（４８）：８６６１−８６６３に開示されている他の化合物。
（８）ｃＧＭＰの分解を阻害する化合物、例えば：
ＰＤＥ５阻害剤、例えば、シルデナフィル（Ｖｉａｇｒａ（登録商標））および他の関連薬剤、例えば、アバナフィル、ロデナフィル、ミロデナフィル、シルデナフィルクエン酸塩（Ｒｅｖａｔｉｏ（登録商標））、タダラフィル（Ｃｉａｌｉｓ（登録商標）またはＡｄｃｉｒｃａ（登録商標））、バルデナフィル（Ｌｅｖｉｔｒａ（登録商標））およびウデナフィル；アルプロスタジル；およびジピリダモール；ＰＦ−００４８９７９１
ＰＤＥ９阻害剤（例えば、ＰＦ−０４４４７９４３など）；
（９）カルシウムチャネル遮断薬、例えば：
ジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬：アムロジン（Ｎｏｒｖａｓｃ）、アラニジピン（Ｓａｐｒｅｓｔａ）、アゼルニジピン（Ｃａｌｂｌｏｃｋ）、バルニジピン（ＨｙｐｏＣａ）、ベニジピン（Ｃｏｎｉｅｌ）、シルニジピン（Ａｔｅｌｅｃ、Ｃｉｎａｌｏｎｇ、Ｓｉｓｃａｒｄ）、クレビジピン（Ｃｌｅｖｉｐｒｅｘ）、ジルチアゼム、エホニジピン（Ｌａｎｄｅｌ）、フェロジピン（Ｐｌｅｎｄｉｌ）、ラシジピン（Ｍｏｔｅｎｓ、Ｌａｃｉｐｉｌ）、レルカニジピン（Ｚａｎｉｄｉｐ）、マニジピン（Ｃａｌｓｌｏｔ、Ｍａｄｉｐｉｎｅ）、ニカルジピン（Ｃａｒｄｅｎｅ、Ｃａｒｄｅｎ  ＳＲ）、ニフェジピン（Ｐｒｏｃａｒｄｉａ、Ａｄａｌａｔ）、ニルバジピン（Ｎｉｖａｄｉｌ）、ニモジピン（Ｎｉｍｏｔｏｐ）、ニソルジピン（Ｂａｙｍｙｃａｒｄ、Ｓｕｌａｒ、Ｓｙｓｃｏｒ）、ニトレンジピン（Ｃａｒｄｉｆ、Ｎｉｔｒｅｐｉｎ、Ｂａｙｌｏｔｅｎｓｉｎ）、プラニジピン（Ａｃａｌａｓ）、イスラジピン（Ｌｏｍｉｒ）；
フェニルアルキルアミンカルシウムチャネル遮断薬：ベラパミル（Ｃａｌａｎ、Ｉｓｏｐｔｉｎ）
【化５２】
2017527605.tif 000029
ガロパミル（Ｐｒｏｃｏｒｕｍ、Ｄ６００）；
ベンゾチアゼピン：ジチアゼム（Ｃａｒｄｉｚｅｍ）；
【化５３】
2017527605.tif 000030
非選択的カルシウムチャネル阻害薬、例えば：ミベフラジル、ベプリジルおよびフルスピリレン、フェンジリン；
（１０）エンドセリン受容体拮抗薬（ＥＲＡ）：例えば、二重（ＥＴＡおよびＥＴＢ）エンドセリン受容体拮抗薬ボセンタン（Ｔｒａｃｌｅｅｒ（登録商標）として市販されている）；シタキセンタン、Ｔｈｅｌｉｎ（登録商標）という名称で市販されている；アンブリセンタンは米国でＬｅｔａｉｒｉｓ（登録商標）として市販されている；２００８年に臨床試験に入った二重／非選択的エンドセリン拮抗薬アクテリオン−１；
（１１）プロスタサイクリン誘導体または類似体：例えば、プロスタサイクリン（プロスタグランジンＩ２）、エポプロステノール（合成プロスタサイクリン、Ｆｌｏｌａｎ（登録商標）として市販されている）；トレプロスチニル（Ｒｅｍｏｄｕｌｉｎ（登録商標））、イロプロスト（Ｉｌｏｍｅｄｉｎ（登録商標））、イロプロスト（Ｖｅｎｔａｖｉｓ（登録商標）として市販されている）；開発中のＲｅｍｏｄｕｌｉｎ（登録商標）の経口および吸入形態；ベラプロスト、日本および韓国で入手可能な経口プロスタノイド；
（１２）抗高脂血症薬、例えば：胆汁酸捕捉剤（例えば、コレスチラミン、コレスチポール、コレスチランおよびコレセベラム）；スタチン、例えば、アトルバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチン、フルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチンおよびプラバスタチン；コレステロール吸収阻害剤、例えば、エゼチミベ；他の脂質低下剤、例えば、イコサペントエチルエステル、ω３酸エチルエステル、レデュコール；フィブリン酸誘導体、例えば、クロフィブラート、ベザフィブラート、クリノフィブラート、ゲムフィブロジル、ロニフィブラート、ビニフィブラート、フェノフィブラート、シプロフィブラート、コリンフェノフィブラート；ニコチン酸誘導体、例えば、アシピモックスおよびナイアシン；同様にスタチン、ナイアシン、腸コレステロール吸収阻害サプリメント（エゼチミベなど）およびフィブラートの組み合わせ；抗血小板療法、例えば、クロピドグレル二硫酸塩；
（１３）抗凝固薬、例えば、以下の種類：
・クマリン（ビタミンＫ拮抗薬）：米国および英国で主に使用されているワルファリン（登録商標）（クマジン）；他の国々で主に使用されているアセノクマロール（登録商標）およびフェンプロクモン（登録商標）；フェニンジオン（登録商標）；
・ヘパリンおよび誘導体物質、例えば：ヘパリン；低分子量ヘパリン、フォンダパリヌクスおよびイドラパリヌクス；
・直接トロンビン阻害薬、例えば：アルガトロバン、レピルジン、ビバリルジンおよびダビガトラン；米国で承認されていないキシメラガトラン（Ｅｘａｎｔａ（登録商標））；
・血餅を溶解し、動脈から障害物を取り除くために使用される組織プラスミノーゲン活性化因子、例えば、アルテプラーゼ；
米国および英国で主に使用されているワルファリン（登録商標）（クマジン）；他の国々で主に使用されているアセノクマロール（登録商標）およびフェンプロクモン（登録商標）；フェニンジオン（登録商標）；
・ヘパリンおよび誘導体物質、例えば：ヘパリン；低分子量ヘパリン、フォンダパリヌクスおよびイドラパリヌクス；
・直接トロンビン阻害薬、例えば：アルガトロバン、レピルジン、ビバリルジンおよびダビガトラン；米国で承認されていないキシメラガトラン（Ｅｘａｎｔａ（登録商標））；
・血餅を溶解し、動脈から障害物を取り除くために使用される組織プラスミノーゲン活性化因子、例えば、アルテプラーゼ；
（１４）抗血小板薬：例えば、チエノピリジン（クロピドグレルおよびチクロピジンなど）；ジピリダモール；アスピリン；
（１５）ＡＣＥ阻害薬、例えば、以下の種類：
・スルフヒドリル含有剤、例えば、カプトプリル（商品名Ｃａｐｏｔｅｎ（登録商標））、最初のＡＣＥ阻害薬およびゾフェノプリル；
・ジカルボキシレート含有剤、例えば、エナラプリル（Ｖａｓｏｔｅｃ／Ｒｅｎｉｔｅｃ（登録商標）；ラミプリル（Ａｌｔａｃｅ／Ｔｒｉｔａｃｅ／Ｒａｍａｃｅ／Ｒａｍｉｗｉｎ（登録商標）；キナプリル（Ａｃｃｕｐｒｉｌ（登録商標）、ペリンドプリル（Ｃｏｖｅｒｓｙｌ／Ａｃｅｏｎ（登録商標））；リシノプリル（Ｌｉｓｏｄｕｒ／Ｌｏｐｒｉｌ／Ｎｏｖａｔｅｃ／Ｐｒｉｎｉｖｉｌ／Ｚｅｓｔｒｉｌ（登録商標））およびベナゼプリル（Ｌｏｔｅｎｓｉｎ（登録商標））；
・ホスホネート含有剤、例えば：ホシノプリル；
・天然ＡＣＥ阻害薬、例えば：カゼリンの分解産物であり、牛乳製品、特に発酵乳の摂取後に自然に生じるカソキニンおよびラクトキニン；生菌のラクトバチルス・ヘルベティカス（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｈｅｌｖｅｔｉｃｕｓ）によって産生されるまたはカゼインに由来するラクトトリペプチドＶａｌ−Ｐｒｏ−ＰｒｏおよびＩｌｅ−Ｐｒｏ−ＰｒｏもＡＣＥ阻害および抗高血圧機能を有する；
・他のＡＣＥ阻害薬、例えば、アラセプリル、デラプリル、シラザプリル、イミダプリル、トランドラプリル、テモカプリル、モエキシプリル、スピラプリル、
（１６）酸素補充療法；
（１７）β遮断薬、例えば、以下の種類：
・非選択的薬剤：Ａｌｐｒｅｎｏｌｏｌ（登録商標）、Ｂｕｃｉｎｄｏｌｏｌ（登録商標）、Ｃａｒｔｅｏｌｏｌ（登録商標）、Ｃａｒｖｅｄｉｌｏｌ（登録商標）（さらなるα遮断活性を有する）、Ｌａｂｅｔａｌｏｌ（登録商標）（さらなるα遮断活性を有する）、Ｎａｄｏｌｏｌ（登録商標）、Ｐｅｎｂｕｔｏｌｏｌ（登録商標）（固有の交感神経刺激活性を有する）、Ｐｉｎｄｏｌｏｌ（登録商標）（固有の交感神経刺激活性を有する）、オクスプレノロール、アセブトロール、ソタロール、メピンドロール、セリプロロール、アロチノロール、テルタトロール、アモスラロール、ニプラジロール、Ｐｒｏｐｒａｎｏｌｏｌ（登録商標）およびＴｉｍｏｌｏｌ（登録商標）；
・β１選択的薬剤：Ａｃｅｂｕｔｏｌｏｌ（登録商標）（固有の交感神経刺激活性を有する）、Ａｔｅｎｏｌｏｌ（登録商標）、Ｂｅｔａｘｏｌｏｌ（登録商標）、Ｂｉｓｏｐｒｏｌｏｌ（登録商標）、Ｃｅｌｉｐｒｏｌｏｌ（登録商標）、ドブタミン塩酸塩、イルソグラジンマレイン酸塩、カルベジロール、タリノロール、Ｅｓｍｏｌｏｌ（登録商標）、Ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌ（登録商標）およびＮｅｂｉｖｏｌｏｌ（登録商標）；
・β２選択的薬剤：Ｂｕｔａｘａｍｉｎｅ（登録商標）（弱いα−アドレナリンアゴニスト活性）；
（１８）抗不整脈薬、例えば、以下の種類：
・Ｉ型（ナトリウムチャネル遮断薬）：キニジン、リドカイン、フェニトイン、プロパフェノン
・ＩＩＩ型（カリウムチャネル遮断薬）：アミオダロン、ドフェチリド、ソタロール
・Ｖ型：アデノシン、ジゴキシン
（１９）利尿薬、例えば：クロロチアジド、クロルタリドンおよびヒドロクロロチアジド、ベンドロフルメチアジド、シクロペンチアジド、メチクロチアジド、ポリチアジド、キネタゾン、キシパミド、メトラゾン、インダパミド、シクレタニン；ループ利尿薬、例えば、フロセミドおよびトレサミド；カリウム保持性利尿薬、例えば、アミロリド、スピロノラクトン、カンレノ酸カリウム、エプレレノンおよびトリアムテレン；これらの薬剤の組み合わせ；他の利尿薬、例えば、アセタゾラミドおよびカルペリチド
（２０ａ）直接作用性血管拡張薬、例えば、ヒドララジン塩酸塩、ジアゾキシド、ニトロプルシドナトリウム、カドララジン；他の血管拡張薬、例えば、二硝酸イソソルビドおよび５−一硝酸イソソルビド；
（２０ｂ）外因性血管拡張薬、例えば：
・Ａｄｅｎｏｃａｒｄ（登録商標）、アデノシンアゴニスト、抗不整脈薬として主に使用される；
・α遮断薬（アドレナリンの血管収縮効果を遮断する）：
α−１−アドレナリン受容体拮抗薬、例えば、プラゾシン、インドラミン、ウラピジル、ブナゾシン、テラゾシン、ドキサゾシン
・心房性ナトリウム利尿ペプチド（ＡＮＰ）；
・エタノール；
・ヒスタミン誘発剤、その補体タンパク質Ｃ３ａ、Ｃ４ａおよびＣ５ａはマスト細胞および好塩基性顆粒球からヒスタミン放出を誘因することによって作用する；
・テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、わずかな血管拡張効果を有するマリファナの主活性化学物質；
・パパベリン、ケシ（Ｐａｐａｖｅｒ  ｓｏｍｎｉｆｅｒｕｍ）中に見られるアルカロイド；
（２１）気管支拡張薬：以下に例示される２つの主な種類の気管支拡張薬、β２アゴニストおよび抗コリン薬が存在する：
・β２アゴニスト：Ｓａｌｂｕｔａｍｏｌ（登録商標）またはアルブテロール（共通の商品名：Ｖｅｎｔｏｌｉｎ）およびＴｅｒｂｕｔａｌｉｎｅ（登録商標）はＣＯＰＤ症状の迅速な軽減のための短時間作用型β２アゴニストである。長時間作用型β２アゴニスト（ＬＡＢＡ）、例えば、Ｓａｌｍｅｔｅｒｏｌ（登録商標）およびＦｏｒｍｏｔｅｒｏｌ（登録商標）；
・抗コリン薬：Ｉｐｒａｔｒｏｐｉｕｍ（登録商標）は最も広く処方されている短時間作用型抗コリン薬である。Ｔｉｏｔｒｏｐｉｕｍ（登録商標）は、ＣＯＰＤで最も一般的に処方されている長時間作用型抗コリン薬である；
・Ｔｈｅｏｐｈｙｌｌｉｎｅ（登録商標）、気管支拡張薬およびホスホジエステラーゼ阻害剤；
（２２）副腎皮質ステロイド：例えば、ベクロメタゾン、メチルプレドニソロン、ベタメタゾン、プレドニソン、プレドニソロン、トリアムシノロン、デキサメタゾン、フルチカゾン、フルニソリドおよびヒドロコルチゾン、ならびに副腎皮質ステロイド類似帯、例えば、ブデソニド
（２３）栄養補助食品、例えば：ω−３油；葉酸、ナイアシン、亜鉛、銅、高麗人参根、イチョウ、マツ樹皮、ハマビシ、アルギニン、エンバク（Ａｖｅｎａ  ｓａｔｉｖａ）、ホーニーゴートウィード、マカ球根、ムイラプアマ、ノコギリヤシおよびスウェーデンの花の花粉；ビタミンＣ、ビタミンＥ、ビタミンＫ２；テストステロンサプリメント、テストステロン経皮パッチ；ゾラキセル（Ｚｏｒａｘｅｌ）、ナルトレキソン、ブレメラノチド（以前はＰＴ−１４１）、メラノタン（Ｍｅｌａｎｏｔａｎ）ＩＩ、ｈＭａｘｉ−Ｋ；プレロックス：天然成分、Ｌ−アルギニンアスパルテートとピクノジェノールの独自開発混合物／組み合わせ；
（２４）それだけに限らないが、米国公開出願である米国特許出願公開第２００２００２２２１８号明細書、米国特許出願公開第２００１００５１６２４号明細書および米国特許出願公開第２００３００５５０７７号明細書、ＰＣＴ公開出願である国際公開第９７００８５３号パンフレット、国際公開第９８２５９１９号パンフレット、国際公開第０３０６６０４６号パンフレット、国際公開第０３０６６０４７号パンフレット、国際公開第０３１０１９６１号パンフレット、国際公開第０３１０１９８１号パンフレット、国際公開第０４００７４５１号パンフレット、国際公開第０１７８６９７号パンフレット、国際公開第０４０３２８４８号パンフレット、国際公開第０３０９７０４２号パンフレット、国際公開第０３０９７５９８号パンフレット、国際公開第０３０２２８１４号パンフレット、国際公開第０３０２２８１３号パンフレットおよび国際公開第０４０５８１６４号パンフレット、欧州特許出願である王出特許第９４５４５０号明細書および欧州特許第９４４６１４号明細書にＰＧＤ２拮抗活性を有するものとして記載されている化合物、ならびにＴｏｒｉｓｕ  ｅｔ  ａｌ．２００４  Ｂｉｏｏｒｇ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ  Ｌｅｔｔ  １４：４５５７、Ｔｏｒｉｓｕ  ｅｔ  ａｌ．２００４  Ｂｉｏｏｒｇ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ
Ｌｅｔｔ  ２００４  １４：４８９１およびＴｏｒｉｓｕ  ｅｔ  ａｌ．２００４  Ｂｉｏｏｒｇ  ＆  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ  ２００４  １２：４６８５に列挙されているものを含むＰＧＤ２受容体拮抗薬；
（２５）免疫抑制剤、例えば、シクロスポリン（シクロスポリンＡ、Ｓａｎｄｉｍｍｕｎｅ（登録商標）、Ｎｅｏｒａｌ（登録商標））、タクロリムス（ＦＫ−５０６、Ｐｒｏｇｒａｆ（登録商標））、ラパマイシン（シロリムス、Ｒａｐａｍｕｎｅ（登録商標））および他のＦＫ−５０６型免疫抑制剤、およびミコフェノール酸、例えば、ミコフェノール酸モフェチル（ＣｅｌｌＣｅｐｔ（登録商標））；
（２６）非ステロイド性抗喘息薬、例えば、β２−アゴニスト（例えば、テルブタリン、メタプロテレノール、フェノテロール、イソエタリン、アルブテロール、サルメテロール、ビトルテロールおよびピルブテロール）およびβ２−アゴニルト−副腎皮質ステロイド組み合わせ（例えば、サルメテロール−フルチカゾン（Ａｄｖａｉｒ（登録商標））、ホルモテロール−ブデソニド（Ｓｙｍｂｉｃｏｒｔ（登録商標）））、テオフィリン、クロモリン、クロモリンナトリウム、ネドクロミル、アトロピン、イプラトロピウム、イプラトロピウム臭化物、ロイコトリエン生合成阻害剤（ジロートン、ＢＡＹ１００５）；
（２７）非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、例えば、プロピオン酸誘導体（例えば、アルミノプロフェン、ベノキサプロフェン、ブクロキシ酸、カルプロフェン、フェンブフェン、フェノプロフェン、フルプロフェン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドプロフェン、ケトプロフェン、ミロプロフェン、ナプロキセン、オキサプロジン、ピルプロフェン、プラノプロフェン、スプロフェン、チアプロフェン酸およびチオキサプロフェン）、酢酸誘導体（例えば、インドメタシン、アセメタシン、アルクロフェナク、クリダナク、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、フェンクロジン酸、フェンチアザク、フロフェナク、イブフェナク、イソキセパック、オキシピナック（ｏｘｐｉｎａｃ）、スリンダク、チオピナック、トルメチン、ジドメタシン（ｚｉｄｏｍｅｔａｃｉｎ）およびゾメピラック）、フェナム酸誘導体（例えば、フルフェナム酸、メクロフェナム酸、メフェナム酸、ニフルミン酸およびトルフェナム酸）、ビフェニルカルボン酸誘導体（例えば、ジフルニサルおよびフルフェニサル（ｆｌｕｆｅｎｉｓａｌ））、オキシカム（例えば、イソキシカム、ピロキシカム、スドキシカムおよびテノキシカム）、サリチレート（例えば、アセチルサリチル酸およびスルファサラジン）およびピラゾロン（例えば、アパゾン、ベズピペリロン（ｂｅｚｐｉｐｅｒｙｌｏｎ）、フェプラゾン、モフェブタゾン、オキシフェンブタゾンおよびフェニルブタゾン）；
（２８）シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）阻害薬、例えば、セレコキシブ（Ｃｅｌｅｂｒｅｘ（登録商標））、ロフェコキシブ（Ｖｉｏｘｘ（登録商標））、バルデコキシブ、エトリコキシブ、パレコキシブおよびルミラコキシブ；
（オピオイド鎮痛薬、例えば、コデイン、フェンタニル、ヒドロモルフォン、レボルファノール、メペリジン、メタドン、モルヒネ、オキシコドン、オキシモルフォン、プロポキシフェン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、デゾシン、ナルブフィンおよびペンタゾシン；および
（２９）抗糖尿病薬、例えば、インスリンおよびインスリン模倣体、スルホニル尿素（例えば、グリブリド、グリベンクラミド、グリピジド、グリクラジド、グリキドン、グリメピリド、メグリナチド、トルブタミド、クロルプロパミド、アセトヘキサミド、トラザミド）、ビグアナイド、例えば、メトホルミン（Ｇｌｕｃｏｐｈａｇｅ（登録商標））、α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、エパルレスタット、ボグリボース、ミグリトール）、チアゾリジノン化合物、例えば、ロシグリタゾン（Ａｖａｎｄｉａ（登録商標））、トログリタゾン（Ｒｅｚｕｌｉｎ（登録商標））、シグリタゾン、ピオグリタゾン（Ａｃｔｏｓ（登録商標））およびエングリタゾン；インスリン抵抗性改善薬、例えば、ピオグリタゾンおよびロシグリタゾン；インスリン分泌促進物質、例えば、ラパグリニド、ナテグリニドおよびミチグリニド；インスリン模倣体、例えば、エキセナチドおよびリラグルチド；アミリン類似体、例えば、プラムリンチド；グルコース低下剤、例えば、ピコリン酸クロム（ビオチンと組み合わせられていてもよい）；ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、例えば、シタグリプチン、ビルダグリプチン、サキサグリプチン、アログリプチンおよびリナグリプチン；糖尿病の治療用に現在開発中のワクチン；ＡＶＥ−０２７７、Ａｌｕｍ−ＧＡＤ、ＢＨＴ−３０２１、ＩＢＣ−ＶＳ０１；糖尿病の治療用に開発中のサイトカイン標的化療法、例えば、アナキンラ、カナキヌマブ、ジアセレイン、ゲボキズマブ、ＬＹ−２１８９１０２、ＭＡＢＰ−１、ＧＩＴ−０２７；糖尿病の治療用に開発中の薬物：
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（３０）ＨＤＬコレステロール増加剤、例えば、アナセトラピブ、ＭＫ−５２４Ａ、ＣＥＲ−００１、ＤＲＬ−１７８２２、ダルセトラピブ、ＪＴＴ−３０２、ＲＶＸ−０００２２２、ＴＡ−８９９５；
（３１）抗肥満薬、例えば、メタンフェタミン塩酸塩、塩酸アンフェプラモン（Ｔｅｎｕａｔｅ（登録商標））、フェンテルミン（Ｉｏｎａｍｉｎ（登録商標））、ベンズフェタミン塩酸塩（Ｄｉｄｒｅｘ（登録商標））、酒石酸フェンジメトラジン（Ｂｏｎｔｒｉｌ（登録商標）、Ｐｒｅｌｕ−２（登録商標）、Ｐｌｅｇｉｎｅ（登録商標））、マジンドール（Ｓａｎｏｒｅｘ（登録商標））、オルリスタット（Ｘｅｎｉｃａｌ（登録商標））、シブトラミン塩酸塩一水和物（Ｍｅｒｉｄｉａ（登録商標）、Ｒｅｄｕｃｔｉｌ（登録商標））、リモナバン（Ａｃｏｍｐｌｉａ（登録商標））、アンフェプラモン、ピコリン酸クロム、ＲＭ−４９３、ＴＺＰ−３０１；組み合わせ、例えば、フェンテルミン／トピラマート、ブプロピオン／ナルトレキソン、シブトラミン／メトホルミン、ブプロピオンＳＲ／ゾニサミドＳＲ、サルメテロール、キシナホエート／フルチカゾンプロピオン酸エステル；ロルカセリン塩酸塩、フェンテルミン／トピラマート、ブプロピオン／ナルトレキソン、セチリスタット、エキセナチド、ＫＩ−０８０３、リラグルチド、メトホルミン塩酸塩、シブトラミン／メトホルミン、８７６１６７、ＡＬＳ−Ｌ−１０２３、ブプロピオンＳＲ／ゾニサミドＳＲ、ＣＯＲＴ−１０８２９７、カナグリフロジン、ピコリン酸クロム、ＧＳＫ−１５２１４９８、ＬＹ−３７７６０４、メトレレプチン、オビネピチド、Ｐ−５７ＡＳ３、ＰＳＮ−８２１、サルメテロールキシナホ酸塩／フルチカゾンプロピオン酸エステル、タングステン酸ナトリウム、ソマトロピン（組換え）、ＴＭ−３０３３９、ＴＴＰ−４３５、テサモレリン、テソフェンシン、ベルネペリト、ゾニサミド、ＢＭＳ−８３０２１６、ＡＬＢ−１２７１５８、ＡＰ−１０３０、ＡＴＨＸ−１０５、ＡＺＤ−２８２０、ＡＺＤ−８３２９、ヘミシュウ酸ベロラニブ（Ｂｅｌｏｒａｎｉｂ  ｈｅｍｉｏｘａｌａｔｅ）、ＣＰ−４０４、ＨＰＰ−４０４、ＩＳＩＳ−ＦＧＦＲ４Ｒｘ、インスリノトロピン（Ｉｎｓｕｌｉｎｏｔｒｏｐｉｎ）、ＫＤ−３０１０ＰＦ、０５２１２３８９、ＰＰ−１４２０、ＰＳＮ−８４２、ペプチドＹＹ３−３６、レスベラトロール、Ｓ−２３４４６２；Ｓ−２３４４６２、ソベチロム、ＴＭ−３８８３７、テトラヒドロカンナビバリン、ＺＹＯ−１、β−ラパコン；
（３２）アンジオテンシン受容体遮断薬、例えば、ロサルタン、バルサルタン、カンデサルタンシレキセチル、エプロサラン（Ｅｐｒｏｓａｒａｎ）、イルベサルタン、テルミサルタン、オルメサルタンメドキソミル、アジルサルタンメドキソミル；
（３３）レニン阻害剤、例えば、アリスキレンヘミフマル酸塩；
（３４）中枢性α−２−アドレナリン受容体アゴニスト、例えば、メチルドパ、クロニジン、グアンファシン；
（３５）アドレナリン作動性ニューロン遮断薬、例えば、グアネチジン、グアナドレル；
（３６）イミダゾリンＩ−１受容体アゴニスト、例えば、リメニジン二水素リン酸塩（Ｒｉｍｅｎｉｄｉｎｅ  ｄｉｈｙｄｒｏｇｅｎ  ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）およびモキソニジン塩酸塩水和物；
（３７）アルドステロン拮抗薬、例えば、スピロノラクトンおよびエプレレノン
（３８）カリウムチャネル活性化剤、例えば、ピナシジル
（３９）ドーパミンＤ１アゴニスト、例えば、フェノルドパムメシル酸塩；他のドーパミンアゴニスト、例えば、イボパミン、ドペキサミンおよびドカルパミン；
（４０）５−ＨＴ２アンタゴニスト、例えば、ケタンセリン；
（４１）動脈性高血圧の治療用に現在開発されている薬物：
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（４２）バソプレッシン拮抗薬、例えば、トルバプタン；
（４３）カルシウムチャネル感受性増強薬、例えば、レボシメンダンまたは活性化剤、例えば、ニコランジル；
（４４）ＰＤＥ−３阻害薬、例えば、アムリノン、ミルリノン、エノキシモン、ベスナリノン、ピモベンダン、オルプリノン；
（４５）アデニル酸シクラーゼ活性化剤、例えば、コルホルシンダロパート塩酸塩；
（４６）陽性変力薬、例えば、ジゴキシンおよびメチルジゴキシン；代謝強心薬、例えば、ユビデカレノン；脳性ナトリウム利尿ペプチド、例えば、ネシリチド；
（４７）心不全の治療用に現在開発中の薬物：
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（４８）肺高血圧の治療用に現在開発中の薬物：
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（４９）女性性機能障害の治療用に現在開発中の薬物
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（５０）勃起不全の治療に使用される薬物、例えば、アルプロスタジル、アビプタジル、フェントラミンメシル酸塩、Ｗｅｉｇｅ、アルプロスタジル；
（５１）男性性機能障害の治療用に現在開発中の薬物
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（５１）睡眠時無呼吸の治療用に開発中の薬物
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（５２）メタボリックシンドロームの治療用に現在開発中の薬物：
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（５３）抗肥満薬：
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（５４）アルツハイマー病の治療に使用される薬物：例えば、軽〜中等度のアルツハイマー病に処方されるコリンエステラーゼ阻害薬（Ｒａｚａｄｙｎｅ（登録商標）（ガランタミン）、Ｅｘｅｌｏｎ（登録商標）（リバスチグミン）およびＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）（ドネペジル）、Ｃｏｇｎｅｘ（登録商標）（タクリン）を含む）；中等度〜重度のアルツハイマー病を治療するために処方されるＮａｍｅｎｄａ（登録商標）（メマンチン）、Ｎ−メチルＤ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）拮抗薬およびＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）；ビタミンＥ（抗酸化剤）。
（５５）抗うつ薬：三環系抗うつ薬、例えば、アミトリプチリン（Ｅｌａｖｉｌ（登録商標））、デシプラミン（Ｎｏｒｐｒａｍｉｎ（登録商標））、イミプラミン（Ｔｏｆｒａｎｉｌ（登録商標））、アモキサピン（Ａｓｅｎｄｉｎ（登録商標））、ノルトリプチリン；選択的セロトニン再取り込み阻害薬（ＳＳＲＩ）、例えば、パロキセチン（Ｐａｘｉｌ（登録商標））、フルオキセチン（Ｐｒｏｚａｃ（登録商標））、セルトラリン（Ｚｏｌｏｆｔ（登録商標））およびシタロプラム（Ｃｅｌｅｘａ（登録商標））；ならびにその他、例えば、ドキセピン（Ｓｉｎｅｑｕａｎ（登録商標））およびトラゾドン（Ｄｅｓｙｒｅｌ（登録商標）；ＳＮＲＩ（例えば、ベンラファキシンおよびレボキセチン）；ドーパミン作動性抗うつ薬（例えば、ブプロピオンおよびアミネプチン）。
（５６）神経保護薬：例えば、メマンチン、Ｌ−ドーパ、ブロモクリプチン、ペルゴリド、タリペキソール、プラミペキソール、カベルゴリン、抗アポトーシス薬（ＣＥＰ１３４７およびＣＴＣＴ３４６）を含む現在調査中の神経保護薬、ラザロイド、生体エネルギー療法、抗グルタミン酸薬およびドーパミン受容体。他の臨床的に評価されている神経保護薬は、例えば、モノアミンオキシダーゼＢ阻害薬セレギリンおよびラサギリン、ドーパミンアゴニスト、ならびに複合体Ｉミトコンドリア増強剤補酵素Ｑ１０。
（５７）抗精神病薬：例えば、ジプラシドン（Ｇｅｏｄｏｎ（商標））、リスペリドン（Ｒｉｓｐｅｒｄａｌ（商標））およびオランザピン（Ｚｙｐｒｅｘａ（商標））。
（５８）ＮＥＰ阻害薬、例えば、サクビトリル、オマパトリラト。
（５９）メチレンブルー（ＭＢ）。
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