【手続補正書】
【提出日】平成30年3月26日(2018.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ又は式ＩＩ：
【化１】
2017510641.tif 000001
式中、
Ｌ1は、共有結合又は任意に置換されていてもよい二価直鎖若しくは分岐型Ｃ1-6炭化水素鎖から選択され、ここで、１以上のメチレン単位は任意に独立に、−Ｃｙ−で置換されていてもよく；
−Ｃｙ−は、フェニレン、３〜８員飽和若しくは部分的不飽和カルボシクリレン、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリーレン、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和ヘテロシクリレンから独立に選択される任意に置換されていてもよい二価の環であり；
Ｌ2は、任意に置換されていてもよい二価直鎖又は分岐型Ｃ3-6炭化水素鎖であり、ここで、Ｌ2の１又は２個のメチレン単位は、任意に独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｒ’）−で置換されていてもよく、かつ、Ｌ2の２個の置換基は任意に一緒になって、３〜
８員飽和若しくは部分的不飽和カルボシクリレン又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和ヘテロシクリレンから選択される任意に置換されていてもよい二価の環を形成し；
各Ｒ’は、水素又は任意に置換されていてもよいＣ1-4アルキルから独立に選択され；    Ｒ1は、水素、ハロゲン、Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｓ（
Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒx、−Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）Ｒy、又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒyから選択され；
Ｒ2は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ3−Ｒz、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−Ｌ3−Ｒz、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｒ）2−Ｌ3−Ｒz、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｌ3−Ｒz又は−Ｃ（Ｏ）Ｓ−Ｌ3−Ｒzから選択され；
Ｌ3は、共有結合又は任意に置換されていてもよい二価直鎖若しくは分岐型Ｃ1-8炭化水素鎖から選択され、ここで、１以上のメチレン単位は、任意に独立に、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）−で置換されていてもよく；
Ｒzは、水素、Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒx、−Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、若しくは−Ｓ（Ｏ）2Ｒyから選択されるか又は
【化２】
2017510641.tif 000002
から選択され；
Ｒxは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、又は−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒから選択され；
Ｒyは、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、又は−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2から選択され；
各Ｒは、水素、或いはＣ1-12脂肪族から選択される任意に置換されていてもよい基、或いは３〜１０員飽和若しくは部分的不飽和炭素環、フェニル、６〜１０員二環式飽和、部分的に不飽和若しくはアリール環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環、窒素、酸素若しくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する７〜１０員二環式飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員二環式ヘテロアリール環から選択される環から独立に選択され；
Ｒ3は、３〜８員飽和若しくは部分的不飽和単環式炭素環、フェニル、８〜１０員二環式芳香族炭素環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和単環式複素環式環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式複素芳香環、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員二環式複素芳香環から選択される任意に置換されていてもよい環であり；
Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6のそれぞれは、Ｒ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）2  −Ｎ（Ｒ’）2、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ
）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、及び−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）2Ｒ’から独立に選択され；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）2、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（ＮＲ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、若しくは−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒ、或いはＣ1-6脂肪族から選択される任意に置換されていてもよい基、或いは３〜８員飽和若しくは部分的不飽和炭素環、フェニル、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環、８〜１４員二環式若しくは多環式飽和、部分的不飽和若しくはアリール環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する７〜１４員二環式若しくは多環式飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１４員二環式若しくは多環式ヘテロアリール環から選択される環から選択され；かつ
任意に、Ｒ1とＲ2、Ｒ1とＲ7、Ｒ4とＲ5、Ｒ5とＲ6及び／又はＲ6とＲ7は、それらの介在原子と一緒になって、３〜８員飽和若しくは部分的不飽和炭素環、フェニル、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環から選択される任意に置換されていてもよい環を形成していてもよい、
で示される化合物又はその薬学上許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩ：
【化３】
2017510641.tif 000003
式中、
Ｌ1は、共有結合又は任意に置換されていてもよい二価直鎖若しくは分岐型Ｃ1-6炭化水素鎖から選択され、ここで、１以上のメチレン単位は、任意に独立に、−Ｃｙ−で置換されていてもよく；
−Ｃｙ−は、フェニレン、３〜８員飽和若しくは部分的不飽和カルボシクリレン、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリーレン、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和ヘテロシクリレンから独立に選択される任意に置換されていてもよい二価の環であり；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒx、−Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）Ｒy、又は−Ｓ（Ｏ）2Ｒyから選択され；
Ｒ2’は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ4−Ｒw、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−Ｌ4−Ｒw、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｒ）2−Ｌ4−Ｒw、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｌ4−Ｒw又は−Ｃ（Ｏ）Ｓ−Ｌ4−Ｒwから選
択され；
Ｌ4は、共有結合又は任意に置換されていてもよい二価直鎖若しくは分岐型Ｃ1-8炭化水素鎖から独立に選択され、ここで、１以上のメチレン単位は、任意に独立に、−Ｃｙ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）−で置換されていてもよく；
−Ｃｙ’−は、フェニレン、３〜８員飽和若しくは部分的不飽和カルボシクリレン、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリーレン、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和ヘテロシクリレン、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員二環式アリーレン若しくはヘテロアリーレン、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員飽和若しくは部分的不飽和ヘテロシクリレンから独立に選択される任意に置換されていてもよい二価の環であり；
Ｒwは、水素、Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒx、−Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、若しくは−Ｓ（Ｏ）2Ｒyから選択されるか、又は
【化４】
2017510641.tif 000004
から選択され；
Ｒxは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、又は−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒから選択され；
Ｒyは、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、又は−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2から選択され；
各Ｒは、水素、或いはＣ1-12脂肪族から選択される任意に置換されていてもよい基、或いは３〜１０員飽和若しくは部分的不飽和炭素環、フェニル、６〜１０員二環式飽和、部分的不飽和若しくはアリール環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環、窒素、酸素若しくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する７〜１０員二環式飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員二環式ヘテロアリール環から選択される環から独立に選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、及びＲ13のそれぞれは、Ｒ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）2  −Ｎ（Ｒ’）2、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ
（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、及び−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）2Ｒ’から独立に選択され；
各Ｒ’は、水素又は任意に置換されていてもよいＣ1-4アルキルから独立に選択され；    ｎは、１又は２から選択され；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）2、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（ＮＲ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、又は−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2Ｒ、或いはＣ1-6脂肪族から選択される任意に置換されていてもよい基、或いは３〜８員飽和若しくは部分的不飽和炭素環、フェニル、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環、８〜１４員二環式若しくは多環式飽和、部分的不飽和若しくはアリール環、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する７〜１４員二環式若しくは多環式飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１４員二環式若しくは多環式ヘテロアリール環から選択される環から選択され；
任意に、Ｒ1及びＲ2’は、それらの介在原子と一緒になって、３〜８員飽和又は部分的不飽和炭素環、フェニル、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和若しくは部分的不飽和複素環式環、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環から選択される任意に置換されていてもよい環を形成していてもよい、
のいずれかから選択される化合物またはその薬学上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ5が水素又は塩素から選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ6が水素又は塩素から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ4が共有結合である、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ4が任意に置換されていてもよい二価直鎖又は分岐型Ｃ1-8炭化水素鎖であり、ここで、１以上のメチレン単位は、任意に独立に、−Ｃｙ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ）−で置換されていてもよい、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ4が任意に置換されていてもよい二価直鎖又は分岐型Ｃ1-8炭化水素鎖であり、ここで、１以上のメチレン単位は、任意に独立に、−Ｃｙ’−で置換されていてもよい、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
−Ｃｙ’−が任意に置換されていてもよい二価フェニレン環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
−Ｃｙ’−が任意に置換されていてもよい二価３〜８員飽和又は部分的不飽和カルボシクリレン環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
−Ｃｙ’−が、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意に置換されていてもよい二価５〜６員ヘテロアリーレン環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
−Ｃｙ’−が、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意に置換されていてもよい二価３〜８員飽和又は部分的不飽和ヘテロシクリレン環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
−Ｃｙ’−が、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意に置換されていてもよい二価８〜１０員二環式アリーレン又はヘテロアリーレン環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
−Ｃｙ’−が、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意に置換されていてもよい二価８〜１０員飽和又は部分的不飽和ヘテロシクリレン環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
−Ｃｙ’−が下記：
【化５】
2017510641.tif 000005
【化６】
2017510641.tif 000006
【化７】
2017510641.tif 000007
【化８】
2017510641.tif 000008
から選択される、任意に置換されていてもよい二価の環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒwが水素、−Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または
【化９】
2017510641.tif 000009
から選択される、請求項２〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ8及びＲ9のそれぞれが水素又はＣ1−Ｃ6脂肪族から独立に選択される、請求項２〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ7が下記：
ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、
【化１０】
2017510641.tif 000010
から選択される、任意に置換されていてもよい基である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ13が下記：
【化１１】
2017510641.tif 000011
から選択される、請求項２〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
表１の化合物のいずれか１つ、又はその薬学上許容される塩。
【請求項２０】
Ｍｃｌ−１の阻害に関して約１μＭ未満のＫi値を有する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
治療上有効な量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容される担体とから構成される医薬組成物。
【請求項２２】
１以上の付加的治療活性剤をさらに含む、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
タンパク質のＢｃｌ−２ファミリーの活性を調節するための医薬組成物であって、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物と、任意選択による付加的治療薬とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２４】
Ｍｃｌ−１の発現又は過剰発現に関連する疾患又は障害を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物を含み、
前記疾患又は障害が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病（単球性、骨髄芽球性、腺癌、副腎皮質癌、血管肉腫、星状細胞腫、骨髄単球性及び前骨髄球性）、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、骨癌、脳癌、脳幹膠腫、乳癌、気管支原生癌、子宮頸癌、胆管癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性（顆粒球性）白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、十二指腸癌、異常増殖性変化（異形成及び化生）、胚性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、脳室上衣細胞腫、上皮癌、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、卵管癌、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胃癌、生殖細胞精巣癌、妊娠性絨毛疾患、膠芽腫、胆嚢癌、頭頸部癌、Ｈ鎖病、血管芽腫、肝細胞腫、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、小細胞肺癌及び非小細胞肺癌の両肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ血管肉腫、リンパ芽球性白血病、例えばびまん性大Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、ホジキンリンパ腫及び非ホジキンリンパ腫を含むリンパ腫、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚及び子宮の悪性腫瘍及び過剰増殖性障害、Ｔ細胞又はＢ細胞起源のリンパ系悪性腫瘍、白血病、リンパ腫、髄様癌、髄芽細胞腫、黒色腫（皮膚又は眼内）、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽腫、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌、乳頭癌、副甲状腺癌、末梢Ｔ細胞リンパ腫、松果体腫、下垂体腺腫、真性赤血球増加症、ホルモン非感受性（難治性）前立腺癌を含む前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、皮脂腺癌、精上皮腫、皮膚癌、小腸癌、固形腫瘍（癌腫及び肉腫）、小細胞肺癌、脊髄軸腫瘍、脾臓癌、胃癌、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、精巣癌（生殖細胞精巣癌を含む）、甲状腺癌、尿道癌、子宮癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、膣癌、外陰癌、ウィルムス腫瘍、胎児横紋筋肉腫、小児急性リンパ芽球性白血病、小児急性骨髄性白血病、小児泡巣状横紋筋肉腫、小児退形成性脳室上衣細胞腫、小児退形成性大細胞リンパ腫、小児退形成性髄芽細胞腫、中枢神経系の小児非定型奇形腫様横紋筋様腫瘍、小児二重表現型急性白血病、小児バーキットリンパ腫、原始神経外胚葉腫瘍などのユーイングファミリー腫瘍の小児癌、小児びまん性退形成性ウィルムス腫瘍、小児予後良好組織型ウィルムス腫瘍、小児膠芽腫、小児髄芽細胞腫、小児神経芽腫、小児神経芽腫由来骨髄細胞腫症、小児前駆Ｂ細胞癌（例えば、白血病）、小児骨肉腫、小児横紋筋様腎臓腫瘍、小児横紋筋肉腫、並びにリンパ腫及び皮膚癌などの小児Ｔ細胞癌からなる群から選択されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２５】
抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質メンバー、特に、Ｍｃｌ−１タンパク質の発現又は過剰発現に関連する疾患又は障害の進行又は発症を予防、阻害、又は治療するための医薬組成物であって、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物と、任意に付加的治療薬とを含み、
（ａ）前記疾患又は障害が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病（単球性、骨髄芽球性、腺癌、副腎皮質癌、血管肉腫、星状細胞腫、骨髄単球性及び前骨髄球性）、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、骨癌、脳癌、脳幹膠腫、乳癌、気管支原生癌、子宮頸癌、胆管癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性（顆粒球性）白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、十二指腸癌、異常増殖性変化（異形成及び化生）、胚性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、脳室上衣細胞腫、上皮癌、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、卵管癌、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胃癌、生殖細胞精巣癌、妊娠性絨毛疾患、膠芽腫、胆嚢癌、頭頸部癌、Ｈ鎖病、血管芽腫、肝細胞腫、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、小細胞肺癌及び非小細胞肺癌の両肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ血管肉腫、リンパ芽球性白血病、例えばびまん性大Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、ホジキンリンパ腫及び非ホジキンリンパ腫を含むリンパ腫、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚及び子宮の悪性腫瘍及び過剰増殖性障害、Ｔ細胞又はＢ細胞起源のリンパ系悪性腫瘍、白血病、リンパ腫、髄様癌、髄芽細胞腫、黒色腫（皮膚又は眼内）、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽腫、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌、乳頭癌腫、副甲状腺癌、末梢のＴ細胞リンパ腫、松果体腫、下垂体腺腫、真性赤血球増加症、ホルモン非感受性（難治性）前立腺癌を含む前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、皮脂腺癌、精上皮腫、皮膚癌、小腸癌、固形腫瘍（癌腫及び肉腫）、小細胞肺癌、脊髄軸腫瘍、脾臓癌、胃癌、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、精巣癌（生殖細胞精巣癌を含む）、甲状腺癌、尿道癌、子宮癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、膣癌、外陰癌、ウィルムス腫瘍、胎児横紋筋肉腫、小児急性リンパ芽球性白血病、小児急性骨髄性白血病、小児泡巣状横紋筋肉腫、小児退形成性脳室上衣細胞腫、小児退形成性大細胞リンパ腫、小児退形成性髄芽細胞腫、中枢神経系の小児非定型奇形腫様横紋筋様腫瘍、小児二重表現型急性白血病、小児バーキットリンパ腫、原始神経外胚葉腫瘍などのユーイングファミリー腫瘍の小児癌、小児びまん性退形成性ウィルムス腫瘍、小児予後良好組織型ウィルムス腫瘍、小児膠芽腫、小児髄芽細胞腫、小児神経芽腫、小児神経芽腫由来骨髄細胞腫症、小児前駆Ｂ細胞癌（例えば、白血病）、小児骨肉腫、小児横紋筋様腎臓腫瘍、小児横紋筋肉腫、並びにリンパ腫及び皮膚癌などの小児Ｔ細胞癌からなる群から選択され；且つ
（ｂ）前記付加的治療薬が、アルキル化剤、血管新生阻害剤、抗体、代謝拮抗物質、抗有糸分裂剤、抗増殖剤、オーロラキナーゼ阻害剤、Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質（例えば、Ｂｃｌ−ｘＬ、Ｂｃｌ−２、Ｂｃｌ−ｗ）阻害剤、Ｂｃｒ−Ａｂｌキナーゼ阻害剤、生体応答調節剤、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、細胞周期阻害剤、シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤、白血病ウイルス癌遺伝子ホモログ（ＥｒｂＢ２）受容体阻害剤、増殖因子阻害剤、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）−９０阻害剤、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤、ホルモン療法薬、アポトーシスタンパク質阻害剤（ＩＡＰ）、免疫薬、インターカレート抗生物質、キナーゼ阻害剤、哺乳類ラパマイシン標的阻害剤、マイトジェン活性化細胞外シグナル調節キナーゼ阻害剤、マイクロＲＮＡ、低分子阻害リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ポリＡＤＰ（アデノシン二リン酸）−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤、白金化学療法薬、ポロ様キナーゼ阻害剤、プロテアソーム阻害剤、プリン類似体、ピリミジン類似体、受容体チロシンキナーゼ阻害剤、レチノイド／デルトイド植物アルカロイド、トポイソメラーゼ阻害剤などからなる抗癌剤の群から選択されることを特徴とする医薬組成物。