【手続補正書】
【提出日】平成30年8月13日(2018.8.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下に示される化合物：
【化１】
2017526666.tif 000001
【化２】
2017526666.tif 000002
【化３】
2017526666.tif 000003
【化４】
2017526666.tif 000004
【化５】
2017526666.tif 000005
【化６】
2017526666.tif 000006
【化７】
2017526666.tif 000007
【化８】
2017526666.tif 000008
【化９】
2017526666.tif 000009
【化１０】
2017526666.tif 000010
および
【化１１】
2017526666.tif 000011
もしくはそれらの薬学的に許容される塩、またはそれらの任意の比率での混合物。
【請求項２】
活性成分として、有効量の請求項１に記載の１種以上の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩；および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３】
前記組成物が、環状ヌクレオチド合成の阻害のためのものである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記組成物が、ｃＡＭＰおよびｃＧＭＰ合成の阻害のためのものである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記組成物が、下痢、大腸炎および過敏性腸症候群の予防的および／または治癒的治療のためのものである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
環状ヌクレオチド合成を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、または任意の比率でのそれらの混合物の使用。
【請求項７】
ｃＡＭＰおよびｃＧＭＰ合成を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、または任意の比率でのそれらの混合物の使用。
【請求項８】
下痢、大腸炎および過敏性腸症候群の予防的および／または治癒的治療のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、または任意の比率でのそれらの混合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５３】
本発明の目的は、下痢、大腸炎および過敏性腸症候群の予防的および／または治癒的治療での、新規ピリドピリミジン誘導体化合物の一種、それらの薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物（任意の比率で）の使用でもある。
以下に、出願当初の請求項を実施の態様として付記する。
［１］  一般式（Ｉ）：
【化２９】
2017526666.tif 000012
［式中、Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、アミノＣ1〜6アルキル、ジメチルアミノＣ1〜6アルキル、ハロＣ1〜6アルキル、グアニジノＣ1〜6アルキルおよびメルカプトＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、
Ｒ2は、４−（トリフルオロメチル）チオフェン、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ビストリフルオロメチルフェニル、１，３−ベンゾジオキソール−４−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イルおよび置換アリール（ここで置換基は、Ｃ1〜6アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜6ヘテロアラルキルまたはＣ2〜6ヘテロアラルケニルからなる群から選択される）からなる群から選択され、
Ｘは、Ｏ、ＳおよびＳｅからなる群から選択される］により表される化合物、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、または任意の比率でのそれらの混合物。
［２］  Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択されるＣ1〜6アルキルであり、
Ｒ2が、４−（トリフルオロメチル）チオフェン、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ビストリフルオロメチルフェニル、１，３−ベンゾジオキソール−４−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イルおよび２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イルからなる群から選択され、
Ｘが、ＯまたはＸを表す、［１］に記載の化合物。
［３］  Ｒ1が、メチルまたはエチルであり、
Ｒ2が、４−トリフルオロメチルチオフェン、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ビストリフルオロメチルフェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イルおよび２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イルからなる群から選択され、
Ｘが、ＯまたはＳである、［２］に記載の化合物。
［４］  前記化合物が、
【化３０】
2017526666.tif 000013
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［５］  前記化合物が、
【化３１】
2017526666.tif 000014
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［６］  前記化合物が、
【化３２】
2017526666.tif 000015
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［７］  前記化合物が、
【化３３】
2017526666.tif 000016
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［８］  前記化合物が、
【化３４】
2017526666.tif 000017
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［９］  前記化合物が、
【化３５】
2017526666.tif 000018
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［１０］  前記化合物が、
【化３６】
2017526666.tif 000019
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［１１］  前記化合物が、
【化３７】
2017526666.tif 000020
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［１２］  前記化合物が、
【化３８】
2017526666.tif 000021
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［１３］  前記化合物が、
【化３９】
2017526666.tif 000022
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［１４］  前記化合物が、
【化４０】
2017526666.tif 000023
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［１５］  前記化合物が、
【化４１】
2017526666.tif 000024
である、［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［１６］  活性成分として、有効量の［１］〜［１５］の何れか１項に記載の１種以上の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩；および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
［１７］  前記組成物が、環状ヌクレオチド合成の阻害のためのものである、［１６］に記載の医薬組成物。
［１８］  前記組成物が、ｃＡＭＰおよびｃＧＭＰ合成の阻害のためのものである、［１６］に記載の医薬組成物。
［１９］  前記組成物が、下痢、大腸炎および過敏性腸症候群の予防的および／または治癒的治療のためのものである、［１６］に記載の医薬組成物。
［２０］  ［１６］に記載の医薬組成物を投与することを含む、患者における環状ヌクレオチド合成を阻害する方法。
［２１］  ［１６］に記載の医薬組成物を投与することを含む、患者におけるｃＡＭＰおよびｃＧＭＰ合成を阻害する方法。
［２２］  ［１６］に記載の医薬組成物を投与することを含む、患者における下痢、大腸炎および過敏性腸症候群の予防的および／または治癒的治療のための方法。
［２３］  前記医薬組成物が、適当な剤形である、［２０］〜［２２］の何れか１項に記載の方法。
［２４］  環状ヌクレオチド合成を阻害するための医薬の製造における、［１］〜［１５］の何れか１項に記載の化合物、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、または任意の比率でのそれらの混合物の使用。
［２５］  ｃＡＭＰおよびｃＧＭＰ合成を阻害するための医薬の製造における、［１］〜［１５］の何れか１項に記載の化合物、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、または任意の比率でのそれらの混合物の使用。
［２６］  下痢、大腸炎および過敏性腸症候群の予防的および／または治癒的治療ための医薬の製造における、［１］〜［１５］の何れか１項に記載の化合物、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、または任意の比率でのそれらの混合物の使用。