【手続補正書】
【提出日】平成30年8月17日(2018.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化２８６】
2017526675.tif 000001
の化合物である化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｑは、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ２０、−ＣＨ＝ＮＲ１２、−Ｗ、−ＣＨ２ＮＨＲ１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ１７）２から選択され、
Ｍは、ＣＨまたはＮであり、
Ａは、−Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ３〜１０アルキル、−Ｚ−Ｃ３〜１０シクロアルキレン、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−ヘテロアリーレンおよび−Ｚ−アリーレンから選択され、前記Ｃ３〜１０アルキル、−Ｚ−シクロアルキレン、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−ヘテロアリーレンおよび−Ｚ−アリーレンは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されているか、あるいはＡおよびＹは、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成し、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されており、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１は、それが結合している窒素原子およびＡ−Ｙと一緒になって、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている窒素含有複素環式環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１およびＲ１８は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている窒素含有複素環式環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｆ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ２置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ４〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成するか、あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ２置換基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成するか、あるいはＲ２およびＹは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ４〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成し、
各Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されているか、あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ３は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成してもよく、
Ｚは、単結合、Ｃ１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＯＲ７、ハロゲン、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、および−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、
各Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、および−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、
各Ｒ６および各Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されているか、あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されている複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−ＯＲ９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ９、−Ｚ−ＳＯＲ９、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ９および−Ｚ−ＣＯＯＲ９から独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−ＯＲ９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ９、−Ｚ−ＳＯＲ９、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ９および−Ｚ−ＣＯＯＲ９から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
各Ｒ９は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
Ｒ１０およびＲ１１のそれぞれは、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびＣ６〜１４アリールから独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されている５〜７員の複素環式環を形成してもよく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ１２であるとき、Ｒ１２は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されており、
Ｑが−ＣＨ２ＮＨＲ１３であるとき、Ｒ１３は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、および−Ｚ−単環式ヘテロアリールから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１３は、−ＣＲ１４Ｒ１５ＮＲ６Ｒ７、−ＣＲ１４Ｒ１５ＣＮ、または−ＣＲ１４Ｒ１５ＯＲ７であり、ここで、各Ｒ１４および各Ｒ１５は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびＣ６〜１４アリールから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１４およびＲ１５は、介在する炭素原子と一緒になって、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されているＣ３〜１０シクロアルキルまたはＣ５〜１０−シクロアルケニル環を形成し、
ＱがＷであるとき、Ｗは、Ｒ１６でＮ−置換されており、１個または複数のＲ３で任意選択でさらに置換されており、１個または２個のオキソ基を任意選択で含有している、１，３−ジアザシクロアルカ−２−イル基；Ｒ１６でＮ−置換されており、１個または複数のＲ３で任意選択でさらに置換されており、１個または２個のオキソ基を任意選択で含有している、１，３−チアザシクロアルカ−２−イル基；およびＲ１６でＮ−置換されており、１個または複数のＲ３で任意選択でさらに置換されており、１個または２個のオキソ基を任意選択で含有している、１，３−オキサザシクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで、３つの場合の全てにおいて、同じ炭素原子上の２個のＲ３は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成してもよく、
Ｒ１６は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ１７）２であるとき、各Ｒ１７は、独立に、Ｒ３であるか、あるいは２個のＲ１７は、介在する−Ｏ−ＣＨ−Ｏ−と一緒になって、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されており、１〜２個のオキソ基を任意選択で含有する複素環式環を形成し、
Ｒ１８は、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、およびＣ３〜７オキシアルキルから選択されるか、あるいはＲ１８およびＡは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成するか、あるいはＲ１８およびＹは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成するか、あるいはＲ１８およびＲ１は、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成し、
Ｒ１９は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、ＹまたはＡに結合することによってシクロファン構造を任意選択で形成してもよく、
ＱがＣＯ２Ｒ２０であるとき、Ｒ２０は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、上記で定義された１個または複数のＲ５で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ａが、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−アリーレン、および−Ｚ−ヘテロアリーレンから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ａが、−Ｚ−ヘテロアリーレンである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ａが、−Ｚ−アリーレンである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｙが、−ＨまたはＣ１〜８アルキルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ３が、−Ｚ−アリールである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｚが、単結合またはＣ１〜４アルキレンである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１が、−Ｈである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１８が、−Ｈである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１９が、１個または複数の−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７または−Ｚ−ＯＲ７で任意選択で置換されているＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１９が、１個の−Ｚ−ＯＲ７で任意選択で置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１９が、メチルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｍが、ＣＨである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
式（ＩＩ）
【化２８７】
2017526675.tif 000002
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｄは、１〜３個のＲ２３で任意選択で置換されているＺ−ヘテロアリーレンであり、
Ｅは、１〜３個のＲ２４で任意選択で置換されているＺ−アリールまたはＺ−ヘテロアリールであり、
各Ｒ２３は、−Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ５〜１０ヘテロシクリル、Ｃ５〜１４ヘテロアリールおよびＣ６〜１４アリールから独立に選択され、
各Ｒ２４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから独立に選択され、
ｎは、０〜３である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｄが、１〜３個のＲ２３で任意選択で置換されているイミダゾリルである、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ｄが、１〜３個のＲ２３で任意選択で置換されているピリジニルである、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｄが、１〜３個のＲ２３で任意選択で置換されているトリアゾリルである、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
各Ｒ２３が、−Ｈ、−ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキルから独立に選択される、請求項１６から１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
各Ｒ２３が、−Ｈである、請求項１６から２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ２３が、−ＯＲ７である、請求項１６から２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒ２３が、Ｃ１〜８−アルキルである、請求項１６から２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒ２３が、Ｃ１〜４−アルキルである、請求項１６から２０または２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ２３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、またはブチルである、請求項１６から２０、２３、または２４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ２３が、エチルである、請求項１６から２０または２３から２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ｅが、１〜３個のＲ２４で任意選択で置換されているＺ−アリールである、請求項１６から２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
各Ｒ２４が、Ｃ１〜６アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、または−Ｂｒである、請求項１６から２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ２４が、−Ｆである、請求項１６から２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、請求項１６から２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ１９が、メチルである、請求項１６から２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、請求項１６から３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
式（ＩＩＩ）
【化２８８】
2017526675.tif 000003
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｚは、ＮまたはＣＲＺであり、
ＲＮ、ＲＣ、およびＲＺは、それぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から選択され、
前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
ｎは、１または２である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
Ｚが、ＣＲＺである、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
ＲＺが、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から選択される、請求項３３または３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
Ｚが、Ｎである、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
ＲＣが、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、および−Ｚ−ＳＲ７である、請求項３３から３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
ＲＮが、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから選択される、請求項３３から３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
ｎが、１である、請求項３３から３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
ｎが、２である、請求項３３から３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、請求項３３から４０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
Ｒ１９が、メチルである、請求項３３から４０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、請求項３３から４２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
式（ＩＶ）
【化２８９】
2017526675.tif 000004
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ３０およびＲ３１は、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
ｎは、１または２である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４５】
Ｒ３０が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、または−Ｚ−ヘテロアリールである、請求項４４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４６】
Ｒ３０が、Ｃ１〜６アルキル、−Ｚ−アリール、または−Ｚ−ヘテロアリールである、請求項４４または４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４７】
Ｒ３１が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、または−Ｚ−ＳＲ７である、請求項４４から４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４８】
Ｒ３１が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、または−Ｚ−ＳＲ７である、請求項４４から４７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４９】
ｎが、１である、請求項４４から４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５０】
ｎが、２である、請求項４４から４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５１】
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、請求項４４から５０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５２】
Ｒ１９が、メチルである、請求項４４から５０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５３】
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、請求項４４から５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５４】
式（Ｖ）
【化２９０】
2017526675.tif 000005
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４は、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５５】
Ｒ３２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、−Ｚ−アリール、または−Ｚ−ヘテロアリールである、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５６】
Ｒ３３が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、または−Ｚ−ＳＲ７である、請求項５４または５５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５７】
Ｒ３４が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、または−Ｚ−ＣＯＯＲ７である、請求項５４から５６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５８】
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、請求項５４から５７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５９】
Ｒ１９が、メチルである、請求項５４から５７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６０】
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、請求項５４から５９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６１】
式（ＶＩ）
【化２９１】
2017526675.tif 000006
の化合物である化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｍは、ＣＨまたはＮであり、
Ａは、−Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ３〜１０アルキル、−Ｚ−Ｃ３〜１０シクロアルキレン、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−ヘテロアリーレンおよび−Ｚ−アリーレンから選択され、前記Ｃ３〜１０アルキル、−Ｚ−シクロアルキレン、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−ヘテロアリーレンおよび−Ｚ−アリーレンは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されているか、あるいはＡおよびＹは、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成し、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されており、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１は、それが結合している窒素原子およびＡ−Ｙと一緒になって、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている窒素含有複素環式環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１およびＲ１８は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている窒素含有複素環式環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｆ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ２置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ４〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成するか、あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ２置換基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成するか、あるいはＲ２およびＹは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ４〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成し、
各Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されているか、あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ３は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成してもよく、
Ｚは、単結合、Ｃ１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＯＲ７、ハロゲン、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、および−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、
各Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、および−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、
各Ｒ６および各Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されているか、あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されている複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−ＯＲ９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ９、−Ｚ−ＳＯＲ９、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ９および−Ｚ−ＣＯＯＲ９から独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−ＯＲ９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ９、−Ｚ−ＳＯＲ９、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ９および−Ｚ−ＣＯＯＲ９から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
各Ｒ９は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
Ｒ１０およびＲ１１のそれぞれは、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびＣ６〜１４アリールから独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されている５〜７員の複素環式環を形成してもよく、
Ｒ１８は、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、およびＣ３〜７オキシアルキルから選択されるか、あるいはＲ１８およびＡは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成するか、あるいはＲ１８およびＹは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成するか、あるいはＲ１８およびＲ１は、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成し、
Ｒ１９は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、ＹまたはＡに結合することによってシクロファン構造を任意選択で形成してもよく、
Ｒ２１は、（Ｒ２２）２Ｎ−またはＲ２２Ｏであり、ここで、Ｒ２２は、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｆ、スルホンアミド部分、およびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、およびアリールオキシであり、ここで、（Ｒ２２）２Ｎ−中の１個のＲ２２は、任意選択で−Ｈである、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６２】
Ｍが、ＣＨであり、
Ａが、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−アリーレン、および−Ｚ−ヘテロアリーレンから選択され、
Ｙが、−ＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、
各Ｒ３が、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１８が、Ｈであり、
Ｚが、単結合およびＣ１〜４アルキレンから選択され、
Ｒ１９が、メチルである、請求項６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６３】
Ｍが、ＣＨであり、
Ａが、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−アリーレン、および−Ｚ−ヘテロアリーレンから選択され、
Ｙが、−ＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、
各Ｒ３が、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１８が、Ｈであり、
Ｚが、単結合およびＣ１〜４アルキレンから選択され、
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、請求項６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６４】
Ｒ２１が、（Ｒ２２）２Ｎ−である、請求項６１から６３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６５】
一方のＲ２２が、−Ｈであり、他方のＲ２２が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜１０シクロアルキルである、請求項６４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６６】
Ｒ２１が、Ｒ２２Ｏである、請求項６１から６３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６７】
Ｒ２２が、１個または複数の−Ｆで任意選択で置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項６６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６８】
式（ＩＩＩａ）
【化２９２】
2017526675.tif 000007
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６９】
式（ＩＩＩｂ）
【化２９３】
2017526675.tif 000008
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７０】
式（ＩＩＩｃ）
【化２９４】
2017526675.tif 000009
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７１】
式（ＩＩＩｄ）
【化２９５】
2017526675.tif 000010
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７２】
式（ＩＩＩｅ）
【化２９６】
2017526675.tif 000011
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７３】
式（ＩＩＩｆ）
【化２９７】
2017526675.tif 000012
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７４】
式（ＩＩＩｇ）
【化２９８】
2017526675.tif 000013
の化合物である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７５】
Ｒ１９が、１個または複数の−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７または−Ｚ−ＯＲ７で任意選択で置換されているＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、およびＣ２〜８アルキニルから選択される、請求項６８から７４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７６】
Ｒ１９が、１個の−ＯＨで任意選択で置換されているメチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項６８から７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７７】
Ｑが、ＣＯ２Ｈ、Ｗ、およびＣＯ２Ｒ２から選択される、請求項６８から７６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７８】
下記
【化２９９Ａ】
2017526675.tif 000014
【化３００Ａ】
2017526675.tif 000015
【化３０１Ａ】
2017526675.tif 000016
【化３０２Ａ】
2017526675.tif 000017
【化３０３Ａ】
2017526675.tif 000018
【化３０４Ａ】
2017526675.tif 000019
【化３０５Ａ】
2017526675.tif 000020
【化３０６Ａ】
2017526675.tif 000021
【化３０７Ａ】
2017526675.tif 000022
【化３０８Ａ】
2017526675.tif 000023
【化３０９Ａ】
2017526675.tif 000024
【化３１０Ａ】
2017526675.tif 000025
【化３１１Ａ】
2017526675.tif 000026
【化３１２Ａ】
2017526675.tif 000027
【化３１３Ａ】
2017526675.tif 000028
【化３１４Ａ】
2017526675.tif 000029
【化３１５Ａ】
2017526675.tif 000030
【化３１６Ａ】
2017526675.tif 000031
【化３１７Ａ】
2017526675.tif 000032
【化３１８Ａ】
2017526675.tif 000033
の任意の１つから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７９】
下記
【化３１９】
2017526675.tif 000034
の任意の１つから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８０】
少なくとも１種の請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに任意選択で１種または複数種の薬学的に許容される添加剤、賦形剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項８１】
１種もしくは複数種のさらなる活性物質を含む、請求項８０に記載の医薬組成物。
【請求項８２】
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置に対して有用な医薬として使用するための、請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む組成物。
【請求項８３】
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置において使用するための、請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む組成物。
【請求項８４】
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置のための医薬組成物の調製のための、請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項８５】
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置を必要とする被験体においてＨＤＭＥ依存性疾患を処置するための組成物であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、組成物。
【請求項８６】
ＨＤＭＥを阻害するための組成物であって、請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含み、前記組成物は、細胞におけるヒストンの脱メチル化を阻害するのに十分な濃度を生じさせるのに有効な量で、細胞と接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項８７】
前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ７ファミリー、ＰＨＦ８ファミリー、ＫＤＭ６ファミリー、ＫＤＭ５ファミリー、ＫＤＭ４ファミリー、またはＫＤＭ２ファミリーのメンバーである、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８８】
前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ４Ｃ、ＫＤＭ２Ｂ、ＰＨＦ８、ＫＤＭ６Ａ、またはＫＤＭ５Ｂである、請求項８６または８７に記載の組成物。
【請求項８９】
ＨＤＭＥの阻害のための医薬組成物の調製のための請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ７ファミリー、ＰＨＦ８ファミリー、ＫＤＭ６ファミリー、ＫＤＭ５ファミリー、ＫＤＭ４ファミリー、またはＫＤＭ２ファミリーのメンバーである、使用。
【請求項９０】
ＨＤＭＥの阻害のための医薬組成物の調製のための請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ４Ｃ、ＫＤＭ２Ｂ、ＰＨＦ８、ＫＤＭ６Ａ、またはＫＤＭ５Ｂである、使用。
【請求項９１】
ＨＤＭＥの阻害に対して有用な医薬として使用するための、請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む組成物であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ７ファミリー、ＰＨＦ８ファミリー、ＫＤＭ６ファミリー、ＫＤＭ５ファミリー、ＫＤＭ４ファミリー、またはＫＤＭ２ファミリーのメンバーである、組成物。
【請求項９２】
ＨＤＭＥの阻害に対して有用な医薬として使用するための、請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む組成物であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ４Ｃ、ＫＤＭ２Ｂ、ＰＨＦ８、ＫＤＭ６Ａ、またはＫＤＭ５Ｂである、組成物。
【請求項９３】
ＨＤＭＥの阻害において使用するための、請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む組成物であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ７ファミリー、ＰＨＦ８ファミリー、ＫＤＭ６ファミリー、ＫＤＭ５ファミリー、ＫＤＭ４ファミリー、またはＫＤＭ２ファミリーのメンバーである、組成物。
【請求項９４】
ＨＤＭＥの阻害において使用するための、請求項１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む組成物であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ４Ｃ、ＫＤＭ２Ｂ、ＰＨＦ８、ＫＤＭ６Ａ、またはＫＤＭ５Ｂである、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
本出願の他のフィーチャおよび利点は、実施例と併せて下記の詳細な説明から明らかとなるであろう。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）
【化２８６】
2017526675.tif 000035
の化合物である化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｑは、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ２０、−ＣＨ＝ＮＲ１２、−Ｗ、−ＣＨ２ＮＨＲ１３、−ＣＨ＝Ｏおよび−ＣＨ（ＯＲ１７）２から選択され、
Ｍは、ＣＨまたはＮであり、
Ａは、−Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ３〜１０アルキル、−Ｚ−Ｃ３〜１０シクロアルキレン、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−ヘテロアリーレンおよび−Ｚ−アリーレンから選択され、前記Ｃ３〜１０アルキル、−Ｚ−シクロアルキレン、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−ヘテロアリーレンおよび−Ｚ−アリーレンは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されているか、あるいはＡおよびＹは、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成し、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されており、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１は、それが結合している窒素原子およびＡ−Ｙと一緒になって、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている窒素含有複素環式環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１およびＲ１８は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている窒素含有複素環式環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｆ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ２置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ４〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成するか、あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ２置換基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成するか、あるいはＲ２およびＹは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ４〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成し、
各Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されているか、あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ３は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成してもよく、
Ｚは、単結合、Ｃ１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＯＲ７、ハロゲン、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、および−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、
各Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、および−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、
各Ｒ６および各Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されているか、あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されている複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−ＯＲ９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ９、−Ｚ−ＳＯＲ９、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ９および−Ｚ−ＣＯＯＲ９から独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−ＯＲ９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ９、−Ｚ−ＳＯＲ９、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ９および−Ｚ−ＣＯＯＲ９から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
各Ｒ９は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
Ｒ１０およびＲ１１のそれぞれは、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびＣ６〜１４アリールから独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されている５〜７員の複素環式環を形成してもよく、
Ｑが−ＣＨ＝ＮＲ１２であるとき、Ｒ１２は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されており、
Ｑが−ＣＨ２ＮＨＲ１３であるとき、Ｒ１３は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、および−Ｚ−単環式ヘテロアリールから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１３は、−ＣＲ１４Ｒ１５ＮＲ６Ｒ７、−ＣＲ１４Ｒ１５ＣＮ、または−ＣＲ１４Ｒ１５ＯＲ７であり、ここで、各Ｒ１４および各Ｒ１５は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびＣ６〜１４アリールから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１４およびＲ１５は、介在する炭素原子と一緒になって、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されているＣ３〜１０シクロアルキルまたはＣ５〜１０−シクロアルケニル環を形成し、
ＱがＷであるとき、Ｗは、Ｒ１６でＮ−置換されており、１個または複数のＲ３で任意選択でさらに置換されており、１個または２個のオキソ基を任意選択で含有している、１，３−ジアザシクロアルカ−２−イル基；Ｒ１６でＮ−置換されており、１個または複数のＲ３で任意選択でさらに置換されており、１個または２個のオキソ基を任意選択で含有している、１，３−チアザシクロアルカ−２−イル基；およびＲ１６でＮ−置換されており、１個または複数のＲ３で任意選択でさらに置換されており、１個または２個のオキソ基を任意選択で含有している、１，３−オキサザシクロアルカ−２−イル基から選択され、ここで、３つの場合の全てにおいて、同じ炭素原子上の２個のＲ３は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成してもよく、
Ｒ１６は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から選択され、
Ｑが−ＣＨ（ＯＲ１７）２であるとき、各Ｒ１７は、独立に、Ｒ３であるか、あるいは２個のＲ１７は、介在する−Ｏ−ＣＨ−Ｏ−と一緒になって、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されており、１〜２個のオキソ基を任意選択で含有する複素環式環を形成し、
Ｒ１８は、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、およびＣ３〜７オキシアルキルから選択されるか、あるいはＲ１８およびＡは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成するか、あるいはＲ１８およびＹは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成するか、あるいはＲ１８およびＲ１は、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成し、
Ｒ１９は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、ＹまたはＡに結合することによってシクロファン構造を任意選択で形成してもよく、
ＱがＣＯ２Ｒ２０であるとき、Ｒ２０は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、上記で定義された１個または複数のＲ５で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目２）
Ａが、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−アリーレン、および−Ｚ−ヘテロアリーレンから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ａが、−Ｚ−ヘテロアリーレンである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ａが、−Ｚ−アリーレンである、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
Ｙが、−ＨまたはＣ１〜８アルキルである、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が、−Ｚ−アリールである、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｚが、単結合またはＣ１〜４アルキレンである、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が、−Ｈである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１８が、−Ｈである、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１９が、１個または複数の−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７または−Ｚ−ＯＲ７で任意選択で置換されているＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１９が、１個の−Ｚ−ＯＲ７で任意選択で置換されているＣ１〜８アルキルである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１９が、メチルである、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｍが、ＣＨである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
式（ＩＩ）
【化２８７】
2017526675.tif 000036
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｄは、１〜３個のＲ２３で任意選択で置換されているＺ−ヘテロアリーレンであり、
Ｅは、１〜３個のＲ２４で任意選択で置換されているＺ−アリールまたはＺ−ヘテロアリールであり、
各Ｒ２３は、−Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ５〜１０ヘテロシクリル、Ｃ５〜１４ヘテロアリールおよびＣ６〜１４アリールから独立に選択され、
各Ｒ２４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、カルバモイルおよび−ＯＨから独立に選択され、
ｎは、０〜３である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目１７）
Ｄが、１〜３個のＲ２３で任意選択で置換されているイミダゾリルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｄが、１〜３個のＲ２３で任意選択で置換されているピリジニルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１９）
Ｄが、１〜３個のＲ２３で任意選択で置換されているトリアゾリルである、項目１６に記載の化合物。
（項目２０）
各Ｒ２３が、−Ｈ、−ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキルから独立に選択される、項目１６から１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
各Ｒ２３が、−Ｈである、項目１６から２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２３が、−ＯＲ７である、項目１６から２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２３が、Ｃ１〜８−アルキルである、項目１６から２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２３が、Ｃ１〜４−アルキルである、項目１６から２０または２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ２３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、またはブチルである、項目１６から２０、２３、または２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ２３が、エチルである、項目１６から２０または２３から２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｅが、１〜３個のＲ２４で任意選択で置換されているＺ−アリールである、項目１６から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
各Ｒ２４が、Ｃ１〜６アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、または−Ｂｒである、項目１６から２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２４が、−Ｆである、項目１６から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、項目１６から２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１９が、メチルである、項目１６から２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、項目１６から３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
式（ＩＩＩ）
【化２８８】
2017526675.tif 000037
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｚは、ＮまたはＣＲＺであり、
ＲＮ、ＲＣ、およびＲＺは、それぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から選択され、
前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
ｎは、１または２である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目３４）
Ｚが、ＣＲＺである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
ＲＺが、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から選択される、項目３３または３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｚが、Ｎである、項目３３に記載の化合物。
（項目３７）
ＲＣが、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、および−Ｚ−ＳＲ７である、項目３３から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
ＲＮが、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから選択される、項目３３から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
ｎが、１である、項目３３から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
ｎが、２である、項目３３から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、項目３３から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１９が、メチルである、項目３３から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、項目３３から４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
式（ＩＶ）
【化２８９】
2017526675.tif 000038
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ３０およびＲ３１は、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
ｎは、１または２である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目４５）
Ｒ３０が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、または−Ｚ−ヘテロアリールである、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ３０が、Ｃ１〜６アルキル、−Ｚ−アリール、または−Ｚ−ヘテロアリールである、項目４４または４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ３１が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、または−Ｚ−ＳＲ７である、項目４４から４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ３１が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、または−Ｚ−ＳＲ７である、項目４４から４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
ｎが、１である、項目４４から４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
ｎが、２である、項目４４から４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、項目４４から５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ１９が、メチルである、項目４４から５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、項目４４から５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
式（Ｖ）
【化２９０】
2017526675.tif 000039
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４は、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目５５）
Ｒ３２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、−Ｚ−アリール、または−Ｚ−ヘテロアリールである、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ３３が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、または−Ｚ−ＳＲ７である、項目５４または５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ３４が、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、または−Ｚ−ＣＯＯＲ７である、項目５４から５６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、項目５４から５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１９が、メチルである、項目５４から５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｑが、ＣＯ２Ｈである、項目５４から５９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
式（ＶＩ）
【化２９１】
2017526675.tif 000040
の化合物である化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｍは、ＣＨまたはＮであり、
Ａは、−Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｒ２）２Ｃ（Ｏ）−、Ｃ３〜１０アルキル、−Ｚ−Ｃ３〜１０シクロアルキレン、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−ヘテロアリーレンおよび−Ｚ−アリーレンから選択され、前記Ｃ３〜１０アルキル、−Ｚ−シクロアルキレン、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−ヘテロアリーレンおよび−Ｚ−アリーレンは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されているか、あるいはＡおよびＹは、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成し、
Ｙは、−Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ７、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ３で任意選択で置換されており、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１は、それが結合している窒素原子およびＡ−Ｙと一緒になって、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている窒素含有複素環式環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１およびＲ１８は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている窒素含有複素環式環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＦおよびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｆ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているか、あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ２置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ４〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成するか、あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ２置換基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成するか、あるいはＲ２およびＹは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ４〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成し、
各Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されているか、あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ３は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたは複素環式環を形成してもよく、
Ｚは、単結合、Ｃ１〜４アルキレン、ヘテロシクリレンおよびＣ３〜６シクロアルキレンから選択され、
各Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＯＲ７、ハロゲン、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、および−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、
各Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、および−ＣＯＯＲ７から独立に選択され、
各Ｒ６および各Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリールおよび−Ｚ−アリールから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されているか、あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のＲ８で任意選択で置換されている複素環式環を形成してもよく、
各Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−ＯＲ９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ９、−Ｚ−ＳＯＲ９、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ９および−Ｚ−ＣＯＯＲ９から独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｚ−ＯＲ９、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｚ−ＳＲ９、−Ｚ−ＳＯＲ９、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ９および−Ｚ−ＣＯＯＲ９から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
各Ｒ９は、−Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されており、
Ｒ１０およびＲ１１のそれぞれは、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびＣ６〜１４アリールから独立に選択され、前記ヘテロシクリルは、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されており、前記ヘテロアリールおよびアリールは、１個または複数のＲ５で任意選択で置換されているか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のＲ４で任意選択で置換されている５〜７員の複素環式環を形成してもよく、
Ｒ１８は、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、およびＣ３〜７オキシアルキルから選択されるか、あるいはＲ１８およびＡは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成するか、あるいはＲ１８およびＹは、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成するか、あるいはＲ１８およびＲ１は、それらが結合している原子と一緒になって、複素環式環を形成し、
Ｒ１９は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、−Ｚ−ヘテロアリール、−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｚ−ＮＲ６−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｚ−ＯＲ７、ハロゲン、−Ｚ−ＳＲ７、−Ｚ−ＳＯＲ７、−Ｚ−ＳＯ２Ｒ７、−Ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７および−Ｚ−ＣＯＯＲ７から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、ＹまたはＡに結合することによってシクロファン構造を任意選択で形成してもよく、
Ｒ２１は、（Ｒ２２）２Ｎ−またはＲ２２Ｏであり、ここで、Ｒ２２は、−ＯＨ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｆ、スルホンアミド部分、およびＣ３〜６シクロアルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、およびアリールオキシであり、ここで、（Ｒ２２）２Ｎ−中の１個のＲ２２は、任意選択で−Ｈである、
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目６２）
Ｍが、ＣＨであり、
Ａが、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−アリーレン、および−Ｚ−ヘテロアリーレンから選択され、
Ｙが、−ＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、
各Ｒ３が、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１８が、Ｈであり、
Ｚが、単結合およびＣ１〜４アルキレンから選択され、
Ｒ１９が、メチルである、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｍが、ＣＨであり、
Ａが、−Ｚ−ヘテロシクリレン、−Ｚ−アリーレン、および−Ｚ−ヘテロアリーレンから選択され、
Ｙが、−ＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ１が、Ｈであり、
各Ｒ３が、−Ｚ−ヘテロシクリル、−Ｚ−アリール、および−Ｚ−ヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１８が、Ｈであり、
Ｚが、単結合およびＣ１〜４アルキレンから選択され、
Ｒ１９が、−ＣＨ２ＯＨである、項目６１に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ２１が、（Ｒ２２）２Ｎ−である、項目６１から６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
一方のＲ２２が、−Ｈであり、他方のＲ２２が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜１０シクロアルキルである、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ２１が、Ｒ２２Ｏである、項目６１から６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ２２が、１個または複数の−Ｆで任意選択で置換されているＣ１〜８アルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
式（ＩＩＩａ）
【化２９２】
2017526675.tif 000041
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目６９）
式（ＩＩＩｂ）
【化２９３】
2017526675.tif 000042
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目７０）
式（ＩＩＩｃ）
【化２９４】
2017526675.tif 000043
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目７１）
式（ＩＩＩｄ）
【化２９５】
2017526675.tif 000044
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目７２）
式（ＩＩＩｅ）
【化２９６】
2017526675.tif 000045
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目７３）
式（ＩＩＩｆ）
【化２９７】
2017526675.tif 000046
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目７４）
式（ＩＩＩｇ）
【化２９８】
2017526675.tif 000047
の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目７５）
Ｒ１９が、１個または複数の−Ｚ−ＮＲ６Ｒ７または−Ｚ−ＯＲ７で任意選択で置換されているＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、およびＣ２〜８アルキニルから選択される、項目６８から７４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ１９が、１個の−ＯＨで任意選択で置換されているメチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、項目６８から７５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｑが、ＣＯ２Ｈ、Ｗ、およびＣＯ２Ｒ２から選択される、項目６８から７６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７８）
下記
【化２９９】
2017526675.tif 000048
【化３００】
2017526675.tif 000049
【化３０１】
2017526675.tif 000050
【化３０２】
2017526675.tif 000051
【化３０３】
2017526675.tif 000052
【化３０４】
2017526675.tif 000053
【化３０５】
2017526675.tif 000054
【化３０６】
2017526675.tif 000055
【化３０７】
2017526675.tif 000056
【化３０８】
2017526675.tif 000057
【化３０９】
2017526675.tif 000058
【化３１０】
2017526675.tif 000059
【化３１１】
2017526675.tif 000060
【化３１２】
2017526675.tif 000061
【化３１３】
2017526675.tif 000062
【化３１４】
2017526675.tif 000063
【化３１５】
2017526675.tif 000064
【化３１６】
2017526675.tif 000065
【化３１７】
2017526675.tif 000066
【化３１８】
2017526675.tif 000067
の任意の１つから選択される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目７９）
下記
【化３１９】
2017526675.tif 000068
の任意の１つから選択される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目８０）
少なくとも１種の項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに任意選択で１種または複数種の薬学的に許容される添加剤、賦形剤および／または担体を含む医薬組成物。
（項目８１）
１種もしくは複数種のさらなる活性物質を含む、項目８０に記載の医薬組成物。
（項目８２）
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置に対して有用な医薬として使用するための、項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８３）
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置において使用するための、項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８４）
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置のための医薬組成物の調製のための、項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目８５）
ＨＤＭＥ依存性疾患の処置を必要とする被験体においてＨＤＭＥ依存性疾患を処置する方法であって、前記被験体に治療有効量の少なくとも１種の項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法。
（項目８６）
細胞におけるヒストンの脱メチル化を阻害するのに十分な濃度を生じさせるのに有効な量の、項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物と、前記細胞とを接触させることを含む、ＨＤＭＥを阻害する方法。
（項目８７）
前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ７ファミリー、ＰＨＦ８ファミリー、ＫＤＭ６ファミリー、ＫＤＭ５ファミリー、ＫＤＭ４ファミリー、またはＫＤＭ２ファミリーのメンバーである、項目８６に記載の方法。
（項目８８）
前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ４Ｃ、ＫＤＭ２Ｂ、ＰＨＦ８、ＫＤＭ６Ａ、またはＫＤＭ５Ｂである、項目８６または８７に記載の方法。
（項目８９）
ＨＤＭＥの阻害のための医薬組成物の調製のための項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ７ファミリー、ＰＨＦ８ファミリー、ＫＤＭ６ファミリー、ＫＤＭ５ファミリー、ＫＤＭ４ファミリー、またはＫＤＭ２ファミリーのメンバーである、使用。
（項目９０）
ＨＤＭＥの阻害のための医薬組成物の調製のための項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ４Ｃ、ＫＤＭ２Ｂ、ＰＨＦ８、ＫＤＭ６Ａ、またはＫＤＭ５Ｂである、使用。
（項目９１）
ＨＤＭＥの阻害に対して有用な医薬として使用するための、項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ７ファミリー、ＰＨＦ８ファミリー、ＫＤＭ６ファミリー、ＫＤＭ５ファミリー、ＫＤＭ４ファミリー、またはＫＤＭ２ファミリーのメンバーである、化合物。
（項目９２）
ＨＤＭＥの阻害に対して有用な医薬として使用するための、項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ４Ｃ、ＫＤＭ２Ｂ、ＰＨＦ８、ＫＤＭ６Ａ、またはＫＤＭ５Ｂである、化合物。
（項目９３）
ＨＤＭＥの阻害において使用するための、項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ７ファミリー、ＰＨＦ８ファミリー、ＫＤＭ６ファミリー、ＫＤＭ５ファミリー、ＫＤＭ４ファミリー、またはＫＤＭ２ファミリーのメンバーである、化合物。
（項目９４）
ＨＤＭＥの阻害において使用するための、項目１から７９のいずれか一項に記載の化合物であって、前記ＨＤＭＥが、ＫＤＭ４Ｃ、ＫＤＭ２Ｂ、ＰＨＦ８、ＫＤＭ６Ａ、またはＫＤＭ５Ｂである、化合物。