【手続補正書】
【提出日】平成30年3月12日(2018.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化１】
2017507960.tif 000001
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル又はヒドロキシアルキルの各々は無置換であり、−（アルキル）−ＣＯ２−（アルキル）の各アルキルは非分岐であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在し、
ここで、Ｒ２が−（アルキル）−ＣＯ２Ｈ又は−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２であるとき、Ｒ５はＩであり、
Ａが、フェニルであり、Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであり、そしてＲ5がＣｌであるとき、Ｒ2は、−（ＣＨ2）6ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−（ＣＨ2）6ＣＨ3、−（ＣＨ2）2ＯＨ、−（ＣＨ2）4ＯＨ、又は−（ＣＨ2）7ＯＨ以外であり、
Ａが、フェニルであり、Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであるとき、Ｒ2は、−（ＣＨ2）ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ3、又は−（ＣＨ2）2ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ3以外であり、
Ａがフェニルであり、Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであり、そしてＲ5が、−ＳＯ2ＣＨ3であるとき、Ｒ2は、−（ＣＨ2）3ＯＣＨ3以外である）を有する化合物又はその薬学的に許容され得る塩若しくはエステル。
【請求項２】
Ａは、
【化３】
2017507960.tif 000002
（ここで、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アリール）、−（ヘテロアリール）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7及びＹ8は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ5がＮであるとき、Ｒ8は存在せず、Ｙ5がＣであるとき、Ｒ8は存在し、Ｙ6がＮであるとき、Ｒ9は存在せず、Ｙ6がＣであるとき、Ｒ9は存在し、Ｙ7がＮであるとき、Ｒ10は存在せず、Ｙ7がＣであるとき、Ｒ10は存在し、Ｙ8がＮであるとき、Ｒ11は存在せず、Ｙ8がＣであるとき、Ｒ11は存在する）である請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
構造：
【化４】
2017507960.tif 000003
（ここで、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−ＯＣＨ3、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｒ12及びＲ13は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アリール）、−（ヘテロアリール）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
構造：
【化５】
2017507960.tif 000004
（ここで、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ5は、−Ｂｒ又は−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）である）を有し、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、各々が独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−（アルキル）、−（アリール）、−（ヘテロアリール）−（アルケニル）、−（アルキニル）、−ＮＨ２、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル） −ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ２−（アルキル）、−ＳＯ２−（アリール）、又は−ＳＯ２−（ヘテロアリール）である
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
構造：
【化６】
2017507960.tif 000005
（ここで、
Ｒ2は、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）又は−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）であり、
Ｒ5は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ又は−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アリール）、−（ヘテロアリール）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）である）を有する請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
構造：
【化７】
2017507960.tif 000006
（ここで、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ5は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ又は−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）である）を有するか、又は
構造：
【化８】
2017507960.tif 000007
（ここで、
Ｒ2は、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）又は−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）であり、
Ｒ5は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ又は−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）である）を有する請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
構造：
【化９−１】
2017507960.tif 000008
【化９−２】
2017507960.tif 000009
【化９−３】
2017507960.tif 000010
【化９−４】
2017507960.tif 000011
【化１０】
2017507960.tif 000012
を有する請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
構造：
【化１１−１】
2017507960.tif 000013
【化１１−２】
2017507960.tif 000014
を有する請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
構造：
【化１２】
2017507960.tif 000015
を有する請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
構造：
【化１３】
2017507960.tif 000016
を有する請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
構造：
【化３０】
2017507960.tif 000017
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ１は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ２は、−（アルキル）−ＣＯ２Ｈ又は−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ５はＩであり、
Ｒ４、Ｒ６及びＲ７は、存在しないか又は存在し、存在する場合、各々は独立に−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ２、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ２−（アルキル）、−ＳＯ２−（アリール）、又は−ＳＯ２−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は、各々が独立に、Ｎ又はＣであり、
ここで、Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）
を有する請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
構造：
【化３１】
2017507960.tif 000018
（ここで、
Ｒ２は、−（アルキル）−ＣＯ２Ｈ又は−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２であり、
Ｒ５は、−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6及びＲ7は、各々が独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ２、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル） −ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、 −Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、 −Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、各々が独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アリール）、−（ヘテロアリール）  −（アルケニル）、−（アルキニル）、−ＮＨ２、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル） −ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、 −Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）、又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
好ましくは、ここで、Ｒ２は−（Ｃ1−Ｃ12アルキル）−ＣＯ２Ｈであるか、又はＲ２は−（Ｃ1−Ｃ12 アルキル）−ＣＯ２Ｈであり、ここで、アルキルは無置換であり及び非分岐である）
を有するか、或いは、
構造：
【化３２】
2017507960.tif 000019
（ここで、
Ｒ２は、−（アルキル）−ＣＯ２Ｈであり、
Ｒ５は、−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ−Ｈであり、
好ましくは、Ｒ２は−（Ｃ1−Ｃ12アルキル）−ＣＯ２Ｈであるか、又はＲ２は−（Ｃ1−Ｃ12アルキル）−ＣＯ２Ｈであり、ここで、アルキルは無置換であり及び非分岐である）
を有する請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
構造:
【化３３】
2017507960.tif 000020
を有する請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
ミュー−オピオイド受容体又はデルタ−オピオイド受容体の活性化における使用のため、或いは疼痛、抑鬱障害又は気分障害に苦しんでいる治療対象体の治療における使用ため、或いはＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ＮＭＤＡ受容体パーシャルアゴニスト、ニューロキニン１受容体アンタゴニスト、ニューロキニン２受容体アンタゴニスト又はニューロキニン３受容体アンタゴニストと組合わせた、疼痛、抑鬱障害又は気分障害に苦しんでいる治療対象体の治療における使用のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７９５】
本発明の追加の態様は、６−メチル−６，１１−ジヒドロジベンゾ［１，２］チアゼピン５，５−ジオキシド、または４−メチル−４，１０−ジヒドロベンゾ［ｆ］チエノ［３、２−ｃ］［１，２］チアゼピン５，５−ジオキシドのコア構造に関する化学スペースを包含するために使用し得る合成方法および化学的中間体を提供する。
以下に、本願出願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
構造：
【化２７９】
2017507960.tif 000021
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在し、
Ａが、フェニルであり、Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであり、そしてＲ5がＣｌであるとき、Ｒ2は、−（ＣＨ2）4Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）4ＣＯ2Ｈ、−（ＣＨ2）5ＣＯ2Ｈ、−（ＣＨ2）6ＣＯ2Ｈ、−（ＣＨ2）7ＣＯ2Ｈ、−（ＣＨ2）10ＣＯ2Ｈ、−（ＣＨ2）6ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−（ＣＨ2）6ＣＨ3、−（ＣＨ2）2ＯＨ、−（ＣＨ2）4ＯＨ、−（ＣＨ2）7ＯＨ以外であり、
Ａが、フェニルであり、Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであるとき、Ｒ2は、−（ＣＨ2）ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−（ＣＨ2）2ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−（ＣＨ2）ＣＯ2Ｈ、−（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−（ＣＨ2）4ＣＯ2Ｈ又は−（ＣＨ2）6ＣＯ2Ｈ以外であり、
Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ2が、−（ＣＨ2）5ＣＯ2Ｈであり、Ｒ3が、−Ｈであり、Ｒ4及びＲ7が、それぞれ、Ｈであり、Ｒ5が、−Ｃｌであり、そしてＲ6が、−Ｈであるか、又はＲ5及びＲ6が、それぞれ、−Ｈであるとき、Ａは、２−クロロフェニル又は３−クロロフェニル以外であり、
Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ2が、−（ＣＨ2）5ＣＯ2Ｈであり、Ｒ3が、−Ｈ又は−ＣＨ3であり、Ｒ4及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであり、Ｒ5が、Ｃｌであり、そしてＲ6が、−Ｈであるか、又はＲ6が、−Ｃｌであり、Ｒ5が、−Ｈであるとき、Ａは、フェニル以外であり、
Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ2が、−（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈであり、Ｒ3が、−ＣＨ3であり、そしてＲ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであるとき、Ａは、フェニル以外であり、
Ａがフェニルであり、Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであり、そしてＲ5が、−ＳＯ2ＣＨ3であるとき、Ｒ2は、−（ＣＨ2）3ＯＣＨ3以外であり、
Ａがフェニルであり、Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであり、Ｒ5が、−Ｆであるとき、Ｒ2は、−（ＣＨ2）6ＣＯ2Ｈ以外である）を有する化合物又はその薬学的に許容され得る塩若しくはエステル。
［２］
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−ＯＣＨ3、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）である［１］に記載の化合物。
［３］
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−ＯＣＨ3、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）である［１］に記載の化合物。
［４］
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−ＯＣＨ3、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）である［１］に記載の化合物。
［５］
構造：
【化２８０】
2017507960.tif 000022
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−ＯＣＨ3、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在し、
Ａがフェニルであり、Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであり、そしてＲ5が、Ｃｌであるとき、Ｒ2は、−（ＣＨ2）4ＣＯ2Ｈ、−（ＣＨ2）6ＣＯ2Ｈ、−（ＣＨ2）6ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ3又は−（ＣＨ2）6ＣＨ3以外であり、
Ａがフェニルであり、Ｒ1が、−ＣＨ3であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ、−Ｈであり、そしてＲ5が、−ＳＯ2ＣＨ3であるとき、Ｒ2は、−（ＣＨ2）3ＯＣＨ3以外である）を有する化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
［６］
Ａは、
【化２８１】
2017507960.tif 000023
（ここで、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アリール）、−（ヘテロアリール）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7及びＹ8は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ5がＮであるとき、Ｒ8は存在せず、Ｙ5がＣであるとき、Ｒ8は存在し、Ｙ6がＮであるとき、Ｒ9は存在せず、Ｙ6がＣであるとき、Ｒ9は存在し、Ｙ7がＮであるとき、Ｒ10は存在せず、Ｙ7がＣであるとき、Ｒ10は存在し、Ｙ8がＮであるとき、Ｒ11は存在せず、Ｙ8がＣであるとき、Ｒ11は存在する）である［１から［５まで］のいずれか１つに記載の化合物。
［７］
構造：
【化２８２】
2017507960.tif 000024
（ここで、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−ＯＣＨ3、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｒ12及びＲ13は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アリール）、−（ヘテロアリール）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物。
［８］
構造：
【化２８３】
2017507960.tif 000025
（ここで、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ5は、−Ｂｒ又は−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）である）を有する化合物。
［９］
構造：
【化２８４】
2017507960.tif 000026
（ここで、
Ｒ2は、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）又は−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）であり、
Ｒ5は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ又は−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アリール）、−（ヘテロアリール）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）である）を有する化合物。
［１０］
構造：
【化２８５】
2017507960.tif 000027
（ここで、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ5は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ又は−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）である）を有する［７］に記載の化合物。
［１１］
構造：
【化２８６】
2017507960.tif 000028
（ここで、
Ｒ2は、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）又は−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）であり、
Ｒ5は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ又は−Ｉであり、
Ｒ4、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アリール）、−（ヘテロアリール）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）である）を有する［７］に記載の化合物。
［１２］
構造：
【化２８７−１】
2017507960.tif 000029
【化２８７−２】
2017507960.tif 000030
【化２８７−３】
2017507960.tif 000031
【化２８７−４】
2017507960.tif 000032
を有する［１］に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
［１３］
構造：
【化２８８】
2017507960.tif 000033
を有する［１］に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
［１４］
構造：
【化２８９−１】
2017507960.tif 000034
【化２８９−２】
2017507960.tif 000035
を有する［１］に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
［１５］
構造：
【化２９０】
2017507960.tif 000036
を有する［７］に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
［１６］
構造：
【化２９１】
2017507960.tif 000037
を有する［７］に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩.
［１７］
構造：
【化２９２】
2017507960.tif 000038
（ここで、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7及びＹ8は、それぞれ、Ｃであり、
Ｒ1は、−ＣＨ3又は−ＣＨ2ＣＨ3であり、
Ｒ2は、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＯＣＨ3、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＦ3、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＳＣＨ3、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＯＡｃ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＨ（ＣＨ2ＣＨ3）2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−（１，３−ジオキサン）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−（１，３−ジオキサン）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）、−（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）−ＯＣＨ3、−（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ2ヒドロキシアルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）−テトラヒドロフラン又は−（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）−ピロリジンであり、
Ｒ3は、−Ｈであり、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ独立に、−Ｈ、−ＯＣＨ3、又は−Ｂｒであり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−ＳＣＨ3、−ＳＣＨ2ＣＨ3、Ｓ−ｉＰｒ、−ＳＯ2ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ3、−（フェニル）、−Ｏ−ＣＨ2（フェニル）又は−Ｏ−（フェニル）である）を有する［１］に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
［１８］
構造：
【化２９３】
2017507960.tif 000039
（ここで、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ、Ｃであり、
Ｒ1は、−ＣＨ3であり、
Ｒ2は、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＯＣＨ3、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ3又は−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＯＣＨ3であり、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ12は、それぞれ、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉであり
Ｒ13は、−Ｈ又は−Ｂｒである）を有する［７］に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
［１９］
［１］〜［１８］のいずれか１つに記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
［２０］
ミュー−オピオイド受容体又はデルタ−オピオイド受容体を［１］〜［１８］のいずれか１つに記載の化合物と接触させることを含む、ミュー−オピオイド受容体又はデルタ−オピオイド受容体を活性化させる方法。
［２１］
疼痛、抑鬱障害又は気分障害に苦しんでいる治療対象体を治療する方法であって、［１］〜［１８］のいずれか１つに記載の化合物の有効量を前記治療対象体に投与して、前記疼痛、抑鬱障害又は気分障害を治療することを含む方法。
［２２］
ミュー−オピオイド受容体又はデルタ−オピオイド受容体を活性化させる方法であって、前記ミュー−オピオイド受容体又はデルタ−オピオイド受容体を、構造：
【化２９４】
2017507960.tif 000040
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物又はその薬学的に許容され得る塩若しくはエステルと接触させ、それにより、前記ミュー−オピオイド受容体又はデルタ−オピオイド受容体を活性化させることを含む方法。
［２３］
疼痛、抑鬱障害又は気分障害に苦しんでいる治療対象体を治療する方法であって、構造：
【化２９５】
2017507960.tif 000041
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物又はその薬学的に許容され得る塩の効果量を前記治療対象体に投与し、それにより前記疼痛、抑鬱障害又は気分障害を治療することを含む方法。
［２４］
抑鬱障害又は気分障害に苦しんでいる治療対象体を治療する方法であって、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ＮＭＤＡ受容体パーシャルアゴニスト、ニューロキニン１受容体アンタゴニスト、ニューロキニン２受容体アンタゴニスト又はニューロキニン３受容体アンタゴニストの効果量、及び構造：
【化２９６】
2017507960.tif 000042
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物又はその薬学的に許容され得る塩の効果量を前記治療対象体に投与し、それにより前記治療対象体を治療することを含む方法。
［２５］
疼痛に苦しんでいる治療対象体を治療する方法であって、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ＮＭＤＡ受容体パーシャルアゴニスト、ニューロキニン１受容体アンタゴニスト、ニューロキニン２受容体アンタゴニスト又はニューロキニン３受容体アンタゴニストの効果量、及び構造：
【化２９７】
2017507960.tif 000043
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物又はその薬学的に許容され得る塩の効果量を前記治療対象体に投与し、それにより前記治療対象体を治療することを含む方法。
［２６］
抑鬱障害又は気分障害に苦しんでいる治療対象体を治療する際にアドオン療法として、又はＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ＮＭＤＡ受容体パーシャルアゴニスト、ニューロキニン１受容体アンタゴニスト、ニューロキニン２受容体アンタゴニスト又はニューロキニン３受容体アンタゴニストと組合わせて用いるための、構造
【化２９８】
2017507960.tif 000044
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物又はその塩若しくはエステル。
［２７］
疼痛に苦しんでいる治療対象体を治療する際にアドオン療法として、又はＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ＮＭＤＡ受容体パーシャルアゴニスト、ニューロキニン１受容体アンタゴニスト、ニューロキニン２受容体アンタゴニスト又はニューロキニン３受容体アンタゴニストと組合わせて用いるための、構造
【化２９９】
2017507960.tif 000045
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する又はその塩若しくはエステル。
［２８］
構造
【化３００】
2017507960.tif 000046
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物又はその塩若しくはエステルの一定量、及びＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ＮＭＤＡ受容体パーシャルアゴニスト、ニューロキニン１受容体アンタゴニスト、ニューロキニン２受容体アンタゴニスト又はニューロキニン３受容体アンタゴニストの一定量を含む、抑鬱障害又は気分障害に苦しんでいる治療対象体を治療する際に用いるための医薬組成物。
［２９］
構造
【化３０１】
2017507960.tif 000047
（ここで、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ2は、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アルキル）−ＯＨ、−（アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（アルキル）−ＣＯ2−（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（アルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシアルキル）2、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−Ｓ−（アルキル）、−（アルキル）−ＣＦ3、−（アルキル）−Ｏ−（ヒドロキシアルキル）、−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）−Ｏ−（アルキル）、−（アルキル）−（ＣＨ）−（Ｏ−（アルキル））2、−（アルキル）−（ヘテロシクリル）、−（アルキル）−ＯＡｃ、−（アルキル）−テトラヒドロフラン、−（アルキル）−ピロリジン、−（アルキル）−Ｎ−メチルピロリジン、−（アルキル）−（１，３−ジオキサン）又は−（アルキル）−（４，５−ジヒドロオキサゾール）であり、
Ｒ3は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物又はその塩若しくはエステルの一定量、及びＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ＮＭＤＡ受容体パーシャルアゴニスト、ニューロキニン１受容体アンタゴニスト、ニューロキニン２受容体アンタゴニスト又はニューロキニン３受容体アンタゴニストの一定量を含む、疼痛に苦しんでいる治療対象体を治療する際に用いるための医薬組成物。
［３０］
前記化合物が、
構造：
【化３０２−１】
2017507960.tif 000048
【化３０２−２】
2017507960.tif 000049
【化３０２−３】
2017507960.tif 000050
【化３０２−４】
2017507960.tif 000051
【化３０２−５】
2017507960.tif 000052
を有するか、又はその薬学的に許容され得る塩である［２２］〜［２５］のいずれか１つに記載の方法、［２６］〜［２７］のいずれか１つに記載の化合物又は［２８］〜［２９］のいずれか１つに記載の医薬組成物。
［３１］
前記化合物が、構造：
【化３０３】
2017507960.tif 000053
を有するか、又はその薬学的に許容され得る塩である［２２］〜［２５］のいずれか１つに記載の方法、［２６］〜［２７］のいずれか１つに記載の化合物又は［２８］〜［２９］のいずれか１つに記載の医薬組成物。
［３２］
前記化合物が、構造：
【化３０４】
2017507960.tif 000054
を有するか、又はその薬学的に許容され得る塩である［２２］〜［２５］のいずれか１つに記載の方法、［２６］〜［２７］のいずれか１つに記載の化合物又は［２８］〜［２９］のいずれか１つに記載の医薬組成物。
［３３］
前記化合物が、構造：
【化３０５−１】
2017507960.tif 000055
【化３０５−２】
2017507960.tif 000056
をゆするか、又はその薬学的に許容され得る塩である［２２］〜［２５］のいずれか１つに記載の方法、［２６］〜［２７］のいずれか１つに記載の化合物又は［２８］〜［２９］のいずれか１つに記載の医薬組成物。
［３４］
前記化合物が、構造：
【化３０６】
2017507960.tif 000057
を有するか、又はその薬学的に許容され得る塩である［２２］〜［２５］のいずれか１つに記載の方法、［２６］〜［２７］のいずれか１つに記載の化合物又は［２８］〜［２９］のいずれか１つに記載の医薬組成物。
［３５］
構造：
【化３０７】
2017507960.tif 000058
（ここで、
αは、存在しても、していなくてもよい結合であり、
Ｘは、Ｏ、ＯＨ、ＯＴｆ、Ｃｌ又はＢｒであり、
αが存在するとき、Ｘは、Ｏであり、αが存在しないとき、Ｘは、ＯＨ、ＯＴｆ、Ｃｌ又はＢｒであり、
Ａは、置換又は無置換のアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ1は、−Ｈ又は−（アルキル）であり、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ、存在しないか、又は存在し、存在するときは、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（アルキル）、−（アルケニル）、−（アルキニル）、−（アリール）、−ＮＨ2、−ＮＨ−（アルキル）、−ＮＨ−（アルケニル）、−ＮＨ−（アルキニル）、−ＮＨ−（アリール）、−ＮＨ−（ヘテロアリール）、−ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｏ−（アルキル）、−Ｏ−（アルケニル）、−Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ−（アリール）、−Ｏ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（アルキル）、−Ｓ−（アルケニル）、−Ｓ−（アルキニル）、−Ｓ−（アリール）、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（アリール）、−Ｓ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＳＯ2−（アルキル）、−ＳＯ2−（アリール）又は−ＳＯ2−（ヘテロアリール）であり、
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4は、それぞれ独立に、Ｎ又はＣであって、
Ｙ1がＮであるとき、Ｒ4は存在せず、Ｙ1がＣであるとき、Ｒ4は存在し、Ｙ2がＮであるとき、Ｒ5は存在せず、Ｙ2がＣであるとき、Ｒ5は存在し、Ｙ3がＮであるとき、Ｒ6は存在せず、Ｙ3がＣであるとき、Ｒ6は存在し、Ｙ4がＮであるとき、Ｒ7は存在せず、Ｙ4がＣであるとき、Ｒ7は存在する）を有する化合物又はその薬学的に許容され得る塩。