【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年5月25日(2018.5.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
【化１】
2016500091.tif 000001
［式中、
Ｙ１およびＹ２は、炭素および窒素から成る群より独立して選択される、Ｈｅｔ１中の隣接する原子であり；
ｋは、０、１、２または３であり；
Ｈｅｔ１は、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮ−Ｒａから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子部分を環員として有する、二価単環式５もしくは６員複素芳香族基、またはＯ、Ｓ、ＮおよびＮ−Ｒａから選択される１、２、３もしくは４個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子部分を環員として有する、二価縮合二環式８、９もしくは１０員複素芳香族基であり；
Ｈｅｔ２は、
ｉ．Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮおよびＮ−Ｒ１ａから選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ原子部分を環員として有する、飽和または部分不飽和の５から１０員単環式基または複素二環式基、
ｉｉ．Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮ−Ｒ１ａから選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ原子部分を環員として有する、単環式５または６員ヘタリール、
ｉｉｉ．Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮ−Ｒ１ａから選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ原子部分を環員として有する、二環式８、９または１０員ヘタリール、
ｉｖ．フェニル
から成る群より選択され、
ここで、Ｈｅｔ２は、１、２または３個のＲ１基を担持していてもよく；
Ｃｙｃは、
ｉ．置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個の同じもしくは異なる置換基Ｒ２を担持していてもよい、１または２個の窒素原子および場合によりＯ、ＳおよびＮから選択されるさらなるヘテロ原子を環員として有する単環式５または６員ヘタリール、
ｉｉ．置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個の同じもしくは異なる置換基Ｒ２を担持していてもよい、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個のヘテロ原子および場合により１、２または３個の窒素原子を環員として有する縮合８、９または１０員二環式ヘタリール、
ｉｉｉ．１または２個の窒素原子および場合によりＯ、ＳおよびＮから選択されるさらなるヘテロ原子を環員として有する単環式ヘタリール基を担持し、単環式ヘタリールに加えて、１、２または３個の同じまたは異なる置換基Ｒ２ａを担持していてもよい、フェニル、ならびに
ｉｖ．Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮおよびＮ−Ｒ１ａから選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ原子部分を環員として有し、および１、２または３個の同じまたは異なる置換基Ｒ２ｂを担持していてもよい、Ｃ５−Ｃ８−シクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和の５から１０員複素単環式基もしくは複素二環式基
から選択され、
Ａｒは、
フェニレンまたは１、２もしくは３個の窒素原子を環員として有する二価６員ヘタリールであり、ここでフェニレンおよび二価６員ヘタリールは、置換されていないかまたは１、２、３もしくは４個の同じもしくは異なる置換基Ｒ３を担持し、
Ｒは、
Ｈｅｔ１の炭素原子に結合しており、ならびにハロゲン、ＣＮ、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、トリメチルシリル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルファニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、フッ素化Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルファニル、フッ素化Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＳＲ１２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ＯＣ１−Ｃ４−アルキル−ＯＲ１１、ＯＣ１−Ｃ４−アルキル−ＳＲ１２、ＯＣ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから成る群より選択され、ここで最後の２個の基におけるシクロアルキル部分は、置換されていないか、部分的もしくは完全にフッ素化されているか、または１、２もしくは３個のメチル基によって置換されており；
Ｒａは、
水素、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、トリメチルシリル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＳＲ１２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから成る群より選択され、ここで最後の２個の基におけるシクロアルキル部分は、置換されていないか、部分的もしくは完全にフッ素化されているか、または１、２もしくは３個のメチル基によって置換されており；
２個のＲ基またはＲａ基と一緒になったＲ基は、隣接する環原子に結合している場合、線状Ｃ３−Ｃ５−アルカンジイルを形成してもよく、ここで１または２個のＣＨ２部分は、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２またはＮＲ’によって置換されていてもよく、ならびにここでアルカンジイルは、置換されていないかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−フルオロアルコキシから選択される１もしくは２個の基を担持していてもよく；
Ｒ１は、
Ｈｅｔ２の炭素原子に結合しており、ならびにハロゲン、ＣＮ、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、トリメチルシリル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルファニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、フッ素化Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルファニル、フッ素化Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＳＲ１２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ＯＣ１−Ｃ４−アルキル−ＯＲ１１、ＯＣ１−Ｃ４−アルキル−ＳＲ１２、ＯＣ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから成る群より選択され、ここで最後の２個の基におけるシクロアルキル部分は、置換されていないか、部分的もしくは完全にフッ素化されているか、または１、２もしくは３個のメチル基によって置換されており；
Ｒ１ａは、
水素、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、トリメチルシリル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＳＲ１２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから成る群より選択され、ここで最後の２個の基におけるシクロアルキル部分は、置換されていないか、部分的もしくは完全にフッ素化されているか、または１、２もしくは３個のメチル基によって置換されており；
Ｒ２は、
ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−ＣＯ２Ｈ、ＮＲ２３Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２５−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＲ２５−ＳＯ２−Ｒ２２、フェニル、ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＳＯ２Ｒ２２、−ＳＲ２２、トリメチルシリルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルから成る群より選択され、ここで最後の基におけるシクロアルキル部分は、置換されていないか、部分的もしくは完全にフッ素化されているか、または１、２もしくは３個のメチル基によって置換されているか、または
隣接する環原子に結合している２個のＲ２基は、線状Ｃ３−Ｃ５−アルカンジイルを形成してもよく、ここで１または２個のＣＨ２部分は、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２またはＮＲ’によって置換されていてもよく、ならびにここでアルカンジイルは、置換されていないかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−フルオロアルコキシから選択される１もしくは２個の基を担持していてもよく；
Ｒ２ａは、
Ｒ２について与えられる意味の１つを有するかまたは１個のＲ２ａ基は、１もしくは２個の窒素原子および場合によりＯ、ＳおよびＮから選択されるさらなるヘテロ原子を環員として有する５もしくは６員ヘタリールであってもよく、ここでヘタリールは、置換されていないかまたはハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２もしくは３個の基を担持していてもよく；
Ｒ２ｂは、
ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−ＣＯ２Ｈ、ＮＲ２３Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２５−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＲ２５−ＳＯ２−Ｒ２２、フェニル、ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＳＯ２Ｒ２２、−ＳＲ２２およびトリメチルシリルから成る群より選択されるか、または
隣接する環原子に結合している２個のＲ２ｂ基は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＮＲ’から成る群より選択される１個の環員および場合により１または２個のさらなるＮ原子を環員として有する、縮合ベンゼン環または縮合５もしくは６員複素芳香族環を形成してもよく、ここで縮合ベンゼン環または複素芳香族環は、置換されていないかまたはハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−フルオロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を担持していてもよく；
Ｒ３は、
互いに独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＲ３３Ｒ３４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、トリメチルシリル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルファニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、フッ素化Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルファニル、フッ素化Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＯＲ３１、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＳＲ３２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ３３Ｒ３４、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ＯＣ１−Ｃ４−アルキル−ＯＲ３１、ＯＣ１−Ｃ４−アルキル−ＳＲ３２、ＯＣ１−Ｃ４−アルキル−ＮＲ３３Ｒ３４、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−フルオロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから成る群より選択され、ここで最後の２個の基におけるシクロアルキル部分は、置換されていないか、部分的もしくは完全にフッ素化されているか、または１、２もしくは３個のメチル基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２は、
互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから成る群より選択され、ここでＲ１１は、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルおよびＣ１−Ｃ４−フルオロアルキルスルホニルであってもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４は、
互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから成る群より選択されるか；または
Ｒ１３およびＲ１４は、これらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２の群から選択される基を環員として含む１、２または３個のさらなる異なるまたは同じ複数のヘテロ原子または１個のヘテロ原子を有していてもよく、ならびにＣ１−Ｃ４−アルキルおよびフッ素から選択される１、２、３、４、５または６個の置換基を担持していてもよい、３から７員の窒素複素環を形成し；
Ｒ２２、Ｒ３１およびＲ３２は、Ｒ１１、Ｒ１２について与えられる意味の１つを有し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ３３およびＲ３４は、Ｒ１３、Ｒ１４について与えられる意味の１つを有し；
Ｒ２５は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから成る群より選択され；ならびに
Ｒ’は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルである。］
の化合物、これらのＮ−オキシド、プロドラッグ、および水和物および互変異性体ならびにこれらの医薬として許容される塩によって達成される。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
ＰＤＥ１０Ａの阻害剤としてのこれらの使用に関して、変数Ｙ１、Ｙ２、Ｈｅｔ１、ｋ、Ｒ、Ａｒ、Ｈｅｔ２、Ｃｙｃ、Ｒ、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、これらが、単独でおよび少なくとも１つの他のものまたはすべてのものと組み合わせて考慮されて、式Ｉの化合物の特別な立体配置を表す場合、好ましくは以下の意味を有する：
特定の好ましい群の実施形態では、Ｈｅｔ１中のＹ１およびＹ２の両方が炭素原子である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２１】
これを別にして、変数Ｒ’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、特に、これらの出現に関わりなくならびに式Ｉ、Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−Ａ．ａ、Ｉ−Ｂ．ａ、Ｉ−Ａ．ａ’およびＩ−Ｂ．ａ’に関してならびに上記実施形態の各々に関して、実施形態および特に好ましい実施形態の基は、以下の意味の１つを有する：
Ｒ１１、Ｒ３１は、互いに独立して、特に水素、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−フルオロアルキル、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロプロピルメチルである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５９】
【表１】
2016500091.tif 000002