【手続補正書】
【提出日】平成29年12月12日(2017.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物もしくはその立体異性体、またはそれらの薬学的に許容される塩：
【化１】
2017503777.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、１〜２個のＮヘテロ原子およびＣ１〜Ｃ２アルキレン架橋を含むＣ連結６員ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲ１は、１〜２個のＮヘテロ原子を含むＣ連結５員〜８員縮合二環式ヘテロシクロアルキルであり（ここで、それぞれは非置換であるか、またはそれぞれ、Ｒ７ならびにＲ５およびＲ６から独立して選択される０〜３個の置換基により置換されているか、またはそれぞれ、Ｒ５およびＲ６から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されている）；
Ｒ２は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、
【化２】
2017503777.tif 000002
であり；
Ｒ４は、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１６、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１４）２、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＲ１６、−ＬＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＮ３、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＬＲ９、
【化３】
2017503777.tif 000003
であり；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２、−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２、または−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２もしくは１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、ハロ、オキソ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１６、または−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ７は、ＬＲ９であり；
Ｒ８は、ＨまたはＬＲ９であり；
各Ｌは、−Ｌ１Ｌ２Ｌ３Ｌ４Ｌ５Ｌ６−、−Ｌ６Ｌ５Ｌ４Ｌ３Ｌ２Ｌ１−、−Ｌ１Ｌ２Ｌ３Ｌ４Ｌ５−、−Ｌ５Ｌ４Ｌ３Ｌ２Ｌ１−、−Ｌ１Ｌ２Ｌ３Ｌ４−、−Ｌ４Ｌ３Ｌ２Ｌ１−、−Ｌ１Ｌ２Ｌ３−、−Ｌ３Ｌ２Ｌ１−、−Ｌ１Ｌ２−、−Ｌ２Ｌ１−、および−Ｌ１から独立して選択され、
（ここで、
Ｌ１は、
−（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、
【化４】
2017503777.tif 000004
、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＳ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、
【化５】
2017503777.tif 000005
、−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎ−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＮＲ１２−、−ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２−、−ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｍ−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−（ＣＨ２）ｍＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−
（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−Ｘ４Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｘ４−、−Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ１−、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲａａＮＲ１２−、−ＣＨＲａａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１２−、
【化６−１】
2017503777.tif 000006
【化６−２】
2017503777.tif 000007
から選択される）；
Ｒ２０は、ＨまたはＭｅであり、Ｒ３０は、Ｈ、−ＣＨ３またはフェニルであり；
Ｒ２１は、
【化７】
2017503777.tif 000008
であり；
各Ｒ２５は、ＨまたはＣ１〜４アルキルから独立して選択され；
Ｒａａは、グリシン、アラニン、トリプトファン、チロシン、フェニルアラニン、ロイシン、イソロイシン、バリン、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アスパラギン酸、ヒスチジン、アルギニン、リシン、システイン、メチオニン、セリン、トレオニン、フェニルグリシン、およびｔ−ブチルグリシンから選択されるアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ３２は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ピリミジンおよびピリジンから独立して選択され；
Ｒ３３は、
【化８】
2017503777.tif 000009
から独立して選択され；
Ｒ３４は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択され；
Ｘ１は、
【化９】
2017503777.tif 000010
から選択される自壊的スペーサーであり；
Ｘ２は、
【化１０】
2017503777.tif 000011
から選択されるジペプチドであり；
Ｘ３は、
【化１１】
2017503777.tif 000012
であり；
Ｘ４は、
【化１２】
2017503777.tif 000013
であり；
Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、およびＬ６は、結合およびＬ１からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ９は、
【化１３】
2017503777.tif 000014
、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｎ３、
【化１４】
2017503777.tif 000015
、ＳＨ、−ＳＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−（ＣＨ２）２Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｉ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｉ、−ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、
【化１５】
2017503777.tif 000016
、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＣＯ、−ＮＣＳ、
【化１６】
2017503777.tif 000017
であり；
Ｒ１０は、
【化１７】
2017503777.tif 000018
であり；
各Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
各Ｒ１２は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１３は、テトラゾリル、フェニルにより置換されているイミダゾリル、フェニルにより置換されているオキサジアゾリル、ピラゾリル、ピリミジニル、
【化１８】
2017503777.tif 000019
、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＬＲ９、−ＬＲ９、または−Ｘ４ＬＲ９であり；
各Ｒ１４は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、２−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
Ｒ１６は、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含むＮ連結４員〜８員ヘテロシクロアルキルであり、これは非置換であるか、または−ＬＲ９により置換されており；
各Ｒ１９は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｘ３は、
【化１９】
2017503777.tif 000020
であり；
Ｘ４は、
【化２０】
2017503777.tif 000021
であり；
各ｍは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から独立して選択され；
各ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、および１８から独立して選択される］。
【請求項２】
式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化２１】
2017503777.tif 000022
【化２２】
2017503777.tif 000023
の構造を有する化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各Ｌが、Ｌ１Ｌ２−および−Ｌ２Ｌ１−から独立して選択されるか、またはＬが−Ｌ１−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、１〜２個のＮヘテロ原子およびＣ１〜Ｃ２アルキレン架橋を含むＣ連結６員ヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ連結６員ヘテロシクロアルキルが、Ｒ７ならびにＲ５およびＲ６から独立して選択される０〜３個の置換基により置換されおり、
Ｒ４が、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１６、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１４）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＮ３、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＲ１６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、
【化２３】
2017503777.tif 000024
である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２、または−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２であり；
Ｒ６が、ハロ、オキソ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１６または−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ７が、Ｌ１Ｒ９であり；
Ｒ８が、Ｈであり；
Ｒ９が、
【化２４】
2017503777.tif 000025
、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｎ３、
【化２５】
2017503777.tif 000026
、ＳＨ、−ＳＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−（ＣＨ２）２Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｉ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｉ、−ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、
【化２６】
2017503777.tif 000027
、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＣＯ、−ＮＣＳ、
【化２７】
2017503777.tif 000028
であり；
Ｒ１０が、
【化２８】
2017503777.tif 000029
であり；
各Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
各Ｒ１２が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１３が、テトラゾリル、
【化２９】
2017503777.tif 000030
であり；
各Ｒ１４が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５が、２−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
Ｒ１６が、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含む非置換Ｎ連結４員〜８員ヘテロシクロアルキルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化３０】
2017503777.tif 000031
である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１〜２個のＮヘテロ原子およびＣ１〜Ｃ２アルキレン架橋を含むＣ連結６員ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲ１が、１〜２個のＮヘテロ原子を含むＣ連結５員〜８員縮合二環式ヘテロシクロアルキルである（ここで、それぞれは、非置換であるか、またはそれぞれ、Ｒ５およびＲ６から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されている）、あるいは
Ｒ１が、１〜２個のＮヘテロ原子およびＣ１〜Ｃ２アルキレン架橋を含むＣ連結６員ヘテロシクロアルキルである（ここで、前記Ｃ連結６員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、またはＲ５およびＲ６から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されている）、
請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２、または−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２であり；
Ｒ６が、ハロ、オキソ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１４）２、または−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ８が、Ｌ１Ｒ９であり；
Ｒ９が、
【化３１】
2017503777.tif 000032
、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｎ３、
【化３２】
2017503777.tif 000033
、ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−（ＣＨ２）２Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｉ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｉ、−ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、
【化３３】
2017503777.tif 000034
、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＣＯ、−ＮＣＳ、
【化３４】
2017503777.tif 000035
であり：
Ｒ１０が、
【化３５】
2017503777.tif 000036
であり；
各Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
各Ｒ１２が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１３が、
【化３６】
2017503777.tif 000037
、−ＬＲ９、または−Ｘ４ＬＲ９であり；
各Ｒ１４が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１６が、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含むＮ連結４員〜８員ヘテロシクロアルキルであり、これは−ＬＲ９により置換されており；
Ｘ３が、
【化３７】
2017503777.tif 000038
であり；
Ｘ４が、
【化３８】
2017503777.tif 000039
であり；
各ｍが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から独立して選択され；
各ｎが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、および１８から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、−Ｌ１Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｌ１Ｒ９、
【化３９】
2017503777.tif 000040
である、請求項１から６および８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１３が、
【化４０】
2017503777.tif 000041
、−ＬＲ９、または−Ｘ４ＬＲ９である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９が、
【化４１】
2017503777.tif 000042
、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ＝ＣＨ２）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｉ、−ＯＮＨ２、Ｎ３、
【化４２】
2017503777.tif 000043
である、請求項１から６、８および９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌが−Ｌ１−であり、−Ｌ１−が、
−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＸ３（ＣＨ２）ｍ−、
【化４３】
2017503777.tif 000044
、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＳ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＨ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＳ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ−および−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−
から選択される、請求項１から６および８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、１〜２個のＮヘテロ原子およびＣ１〜Ｃ２アルキレン架橋を含むＣ連結６員ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲ１が、１〜２個のＮヘテロ原子を含むＣ連結５員〜８員縮合二環式ヘテロシクロアルキルであり（ここで、それぞれは、非置換であるか、またはそれぞれ、Ｒ５およびＲ６から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されている）；
Ｒ２が、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３が、
【化４４】
2017503777.tif 000045
であり；
Ｒ４が、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１６、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１４）２、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＲ１６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、
【化４５】
2017503777.tif 000046
であり；
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２、−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２、または−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２もしくは１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６が、ハロ、オキソ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１６、または−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ８が、Ｈであり；
各Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
各Ｒ１２が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１３が、テトラゾリル、フェニルにより置換されているイミダゾリル、フェニルにより置換されているオキサジアゾリル、ピラゾリル、ピリミジニル、
【化４６】
2017503777.tif 000047
または−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２であり；
各Ｒ１４が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１６が、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含む非置換Ｎ連結４員〜８員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１９が、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｍが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から独立して選択され；
各ｎが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、および１８から独立して選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
【化４７】
2017503777.tif 000048
である、請求項１から３、７および１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピル、またはｓｅｃ−ブチルである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、
【化４８】
2017503777.tif 000049
であり；
Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピル、またはｓｅｃ−ブチルであり；Ｒ３が、
【化４９】
2017503777.tif 000050
であり；
Ｒ４が、−ＯＨであり；Ｒ９が、
【化５０】
2017503777.tif 000051
であり；
Ｌが、Ｌ１であり（ここで、Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−から選択される）；
各ｍが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から独立して選択され；
各ｎが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、および１８から独立して選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
【化５１−１】
2017503777.tif 000052
【化５１−２】
2017503777.tif 000053
【化５１−３】
2017503777.tif 000054
【化５１−４】
2017503777.tif 000055
【化５１−５】
2017503777.tif 000056
【化５１−６】
2017503777.tif 000057
【化５１−７】
2017503777.tif 000058
【化５１−８】
2017503777.tif 000059
【化５１−９】
2017503777.tif 000060
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩ）の免疫抱合体：
【化５２】
2017503777.tif 000061
［式中、
Ａｂは、抗原結合部分を表し；
Ｌは、−Ｌ１Ｌ２Ｌ３Ｌ４Ｌ５Ｌ６−、−Ｌ６Ｌ５Ｌ４Ｌ３Ｌ２Ｌ１−、−Ｌ１Ｌ２Ｌ３Ｌ４Ｌ５−、−Ｌ５Ｌ４Ｌ３Ｌ２Ｌ１−、−Ｌ１Ｌ２Ｌ３Ｌ４−、−Ｌ４Ｌ３Ｌ２Ｌ１−、−Ｌ１Ｌ２Ｌ３−、−Ｌ３Ｌ２Ｌ１−、−Ｌ１Ｌ２−、−Ｌ２Ｌ１−、および−Ｌ１から選択され、
ここで、
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、
【化５３】
2017503777.tif 000062
、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＳ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、
【化５４】
2017503777.tif 000063
、−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎ−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（Ｒ１２）２（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ１２）２ＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＮＲ１２−、−ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２−、−ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＮＲ１２−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｍ−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２−、−（ＣＨ２）ｍＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＲ
１２Ｃ（＝Ｏ（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−Ｘ４Ｘ１Ｘ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｘ４−、−Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ１−、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲａａＮＲ１２−、−ＣＨＲａａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２−、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１２−、
【化５５−１】
2017503777.tif 000064
【化５５−２】
2017503777.tif 000065
【化５５−３】
2017503777.tif 000066
から選択され；
Ｒ２０は、ＨまたはＭｅであり、Ｒ３０は、Ｈ、−ＣＨ３またはフェニルであり；
Ｒ２１は、
【化５６】
2017503777.tif 000067
であり；
各Ｒ２５は、ＨまたはＣ１〜４アルキルから独立して選択され；
Ｒａａは、グリシン、アラニン、トリプトファン、チロシン、フェニルアラニン、ロイシン、イソロイシン、バリン、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アスパラギン酸、ヒスチジン、アルギニン、リシン、システイン、メチオニン、セリン、トレオニン、フェニルグリシン、およびｔ−ブチルグリシンから選択されるアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ３２は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ピリミジンおよびピリジンから独立して選択され；
Ｒ３３は、
【化５７】
2017503777.tif 000068
から独立して選択され；
Ｒ３４は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択され；
Ｘ１は、
【化５８】
2017503777.tif 000069
から選択される自壊的スペーサーであり；
Ｘ２は、
【化５９】
2017503777.tif 000070
から選択されるジペプチドであり；
Ｘ３は、
【化６０】
2017503777.tif 000071
であり；
Ｘ４は、
【化６１】
2017503777.tif 000072
であり；
Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、およびＬ６は、結合およびＬ１からそれぞれ独立して選択され；
ｙは、１〜１６の整数であり；
Ｒ１０１は、１〜２個のＮヘテロ原子およびＣ１〜Ｃ２アルキレン架橋を含む６員ヘテロシクロアルキル二価ラジカルであるか（ここで、前記６員ヘテロシクロアルキル二価ラジカルは、
【化６２】
2017503777.tif 000073
基にＣ連結し、かつＬ１にＮ連結しているか、またはＬ１にＣ連結しており、前記６員ヘテロシクロアルキル二価ラジカルは、非置換であるか、またはＲ５およびＲ６から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されている）；あるいは
Ｒ１０１は、１〜２個のＮヘテロ原子を含む５員〜８員縮合二環式ヘテロシクロアルキル二価ラジカルであり（ここで、前記５員〜８員縮合二環式ヘテロシクロアルキル二価ラジカルは、
【化６３】
2017503777.tif 000074
基にＣ連結し、かつＬ１にＮ連結しているか、またはＬ１にＣ連結しており、前記５員〜８員縮合二環式ヘテロシクロアルキル二価ラジカルは、非置換であるか、またはＲ５およびＲ６から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されている）；
Ｒ２は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、
【化６４】
2017503777.tif 000075
であり；
Ｒ４は、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１６、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１４）２、もしくは−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＲ１６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、または
【化６５】
2017503777.tif 000076
であり；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２、−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎＲ１２、または−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２もしくは１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、ハロ、オキソ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１６、または−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または１〜５個のヒドロキシルにより任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ１２は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１３は、テトラゾリル、フェニルにより置換されているイミダゾリル、フェニルにより置換されているオキサジアゾリル、ピラゾリル、ピリミジニル、
【化６６】
2017503777.tif 000077
または−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２であり；
各Ｒ１４は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１６は、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含むＮ連結４員〜８員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１９は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｍは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、および１０から独立して選択され；
各ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、および１８から独立して選択される］。
【請求項１９】
式（ＩＩ）の免疫抱合体が、式（ＩＩｂ）または式（ＩＩｃ）：
【化６７】
2017503777.tif 000078
【化６８】
2017503777.tif 000079
の免疫抱合体である、請求項１８に記載の免疫抱合体。
【請求項２０】
Ｒ１０１が、１〜２個のＮヘテロ原子およびＣ１〜Ｃ２アルキレン架橋を含む６員ヘテロシクロアルキル二価ラジカルであるか（ここで、前記６員ヘテロシクロアルキル二価ラジカルは、
【化６９】
2017503777.tif 000080
基にＣ連結し、かつＬ１にＮ連結しており、前記６員ヘテロシクロアルキル二価ラジカルは、非置換であるか、またはＲ５およびＲ６から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されている）；
あるいは
Ｒ１０１が、１〜２個のＮヘテロ原子を含む５員〜８員縮合二環式ヘテロシクロアルキル二価ラジカルである（ここで、前記５員〜８員縮合二環式ヘテロシクロアルキル二価ラジカルは、
【化７０】
2017503777.tif 000081
基にＣ連結し、かつＬ１にＮ連結しており、前記５員〜８員縮合二環式ヘテロシクロアルキル二価ラジカルは、非置換であるか、またはＲ５およびＲ６から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されている）、請求項１８または１９に記載の免疫抱合体。
【請求項２１】
Ｒ１０１が、
【化７１】
2017503777.tif 000082
である、請求項１８から２０のいずれか一項に記載の免疫抱合体。
【請求項２２】
Ｒ３が、
【化７２】
2017503777.tif 000083
であり、Ｒ１９がＨである、請求項１８から２１のいずれか一項に記載の免疫抱合体。
【請求項２３】
Ｒ４が、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１６、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１４）２、または−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｍＲ１６である、請求項１８から２２のいずれか一項に記載の免疫抱合体。
【請求項２４】
Ｒ１３が、テトラゾリル、
【化７３】
2017503777.tif 000084
である、請求項１８から２３のいずれか一項に記載の免疫抱合体。
【請求項２５】
Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピル、またはｓｅｃ−ブチルである、請求項１８から２４のいずれか一項に記載の免疫抱合体。
【請求項２６】
Ｌ１が、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ＊−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＳ（＝Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ＊−、−（ＣＨ２）ｍＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）＊−、−（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）Ｘ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＸ２Ｘ１Ｃ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（（ＣＨ２）ｍＯ）ｎ（ＣＨ２）ｍ＊−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ＊−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｎＣ（＝Ｏ）＊−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ＊−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍ＊−、−（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２＊−、−（ＣＨ２）ｍＸ３（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２＊−、−（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）＊−、または−（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＳ（＝Ｏ）２＊−であり（ここで、＊は、Ｒ１０１への結合点を示す）；
Ｌ２が、結合、
【化７４】
2017503777.tif 000085
、−Ｓ−、−ＳＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、または−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−であり（ここで、＊は、Ｌ１への結合点を示す）；
Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、およびＬ６が、結合である、
請求項１８から２５のいずれか一項に記載の免疫抱合体。
【請求項２７】
請求項１８から２６のいずれか一項に記載の免疫抱合体と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２８】
治療有効量の請求項１８から２６のいずれか一項に記載の免疫抱合体と、１つ以上の治療活性併用剤とを含む、組合せ物。