【手続補正書】
【提出日】平成30年4月16日(2018.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＶａ）の化合物
【化１】
2017514818.tif 000001
［式中、
Ｌは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から選択される１から３個の置換基によって置換されていてもよい−（Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル）−であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａまたは５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび５〜６員ヘテロアリールは、１または２個のＲ１５基によって独立して置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂまたは５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび５〜６員ヘテロアリールは、１または２個のＲ１５基によって独立して置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたは−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２アルコキシは、ハロゲンまたはヒドロキシによってそれぞれ独立して置換されていてもよく、
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（５〜１０員ヘテロアリール）であり、ここで、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂ中のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールは、１、２または３個のハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｗ−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−（ＣＨ２）ｗ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）基によってそれぞれ独立して置換されていてもよく、
各Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択される１、２または３個の置換基によってそれぞれ独立して置換されていてもよく、
ｗは、０、１、２または３であり、
ｘは、１であり、
ｚは、０、１、２または３である］または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｌが、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から選択される１から３個の置換基によって置換されていてもよい
【化２】
2017514818.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｌが、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から選択される１から３個の置換基によって置換されていてもよい
【化３】
2017514818.tif 000003
である、請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｌが、
【化４】
2017514818.tif 000004
である、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａであり、Ｒ２が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂまたは５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび５〜６員ヘテロアリールは、１または２個のＲ１５基によって独立して置換されていてもよいか、
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂであり、Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂまたは５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび５〜６員ヘテロアリールは、１または２個のＲ１５基によって独立して置換されていてもよいか、
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａであり、Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａであり、Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂである、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ１０ａが、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（５〜１０員ヘテロアリール）であり、Ｒ１０ｂが、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（５〜１０員ヘテロアリール）であり、ここで、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂ中のＣ４〜Ｃ１０シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールは、１、２または３個のハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｗ−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−（ＣＨ２）ｗ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）基によってそれぞれ独立して置換されていてもよい、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１０ａが、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（Ｃ６アリール）または−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（５〜６員ヘテロアリール）であり、Ｒ１０ｂが、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（Ｃ６アリール）または−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（５〜６員ヘテロアリール）であり、ここで、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂ中のＣ６アリールおよび５〜６員ヘテロアリールは、１または２個のハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキル基によってそれぞれ独立して置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ１０ａが、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（５〜６員ヘテロアリール）であり、Ｒ１０ｂが、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｚ−（５〜６員ヘテロアリール）であり、ここで、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂ中の前記５〜６員ヘテロアリールは、１または２個のＣ１〜Ｃ４アルキル基によってそれぞれ独立して置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
各Ｒ１３およびＲ１４が、水素であり、各ｚが、１である、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ１０ａが、−ＣＨ２−ピリジニルであり、Ｒ１０ｂが、−ＣＨ２−ピリジニルであり、ここで、各ピリジニルは、１または２個のＣ１〜Ｃ４アルキル基によって置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
【化５】
2017514818.tif 000005
である化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
【化６】
2017514818.tif 000006
である化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
【化７】
2017514818.tif 000007
である化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
異常な細胞増加を治療するために用いられる、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
抗腫瘍剤または放射線療法と組合せて、がんの治療に用いられる、請求項１５または１６に記載の医薬組成物。