【手続補正書】
【提出日】平成29年12月12日(2017.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）を有する２，５−置換ピリミジン
【化１】
2017520598.tif 000001
［式中、
Ａ、Ｂ、Ｃはそれぞれ、互いに独立して、ＮまたはＣＨを表し、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、ＳＯｘ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２を表し、
ｘは、０、１または２であり、
Ｇは、任意選択的に少なくとも１個の置換基Ｙで置換されたフェニルまたは少なくとも１個の酸素、硫黄もしくは窒素原子を含有する５員もしくは６員のヘテロアリールであり、ただし、ヘテロアリール中に存在する窒素原子は、Ｒ４で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｙは、互いに独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＳＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＨＯ、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、ＯＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｎ−ピロリジニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリニル、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２Ｈ、ＳＯ２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｃ（＝Ｎ）−ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｎ）−ＮＨ２、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｓ−ＣＮであり、ここで、上記のアルキル鎖は、以下の置換基ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは−ＮＨ２のうちの少なくとも１個で置換されていてもよく、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素もしくは任意選択的に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−ＣＯＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ヒドロキシアルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキレン、基Ｌ１Ｖ、基Ｌ２Ｗを表すか、または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意選択的に少なくとも１個の置換基ＸＱで置換された３〜１２員の単環式もしくは二環式ヘテロ脂肪族残基Ｑを形成し、Ｑは、少なくとも１個の酸素、硫黄もしくはさらなる窒素原子をさらに含有してもよく、ただし、これらの１個もしくは複数の追加の窒素原子は、Ｒ５で置換されており、
ＸＱは、互いに独立して、＝Ｏ（カルボニル）、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＳＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−シアノアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２  ＮＨ−ＣＨＯ、ＮＨ−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＨＯ、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯ−ＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｏ−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯＯＨ、ＳＯ２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｃ（＝Ｎ）−ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｎ）−ＮＨ２、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｓ−ＣＮを表し、ここで、上記のアルキル鎖は、以下の置換基ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは−ＮＨ２のうちの少なくとも１個で置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｌ１は、アミド窒素に接続している結合または分岐鎖もしくは直鎖の任意選択的に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン基であり、
Ｖは、任意選択的に少なくとも１個の置換基Ｘｖで置換された３〜１２員の単環式または二環式の脂肪族またはヘテロ脂肪族残基であり、ただし、単環式または二環式ヘテロ脂肪族残基中に１個または複数の窒素原子が存在する場合、これらの窒素原子の少なくとも１個は、Ｒ６で置換されており、
ＸＶは、互いに独立して、＝Ｏ（カルボニル）、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＳＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−シアノアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２  ＮＨ−ＣＨＯ、ＮＨ−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＨＯ、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯ−ＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｏ−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯＯＨ、ＳＯ２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｃ（＝Ｎ）−ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｎ）−ＮＨ２、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｓ−ＣＮを表し、ここで、上記のアルキル鎖は、以下の置換基ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは−ＮＨ２のうちの少なくとも１個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｌ２は、アミド窒素に接続している結合または分岐鎖もしくは直鎖の任意選択的に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキレン基であり、
Ｗは、任意選択的に少なくとも１個の置換基Ｚで置換されたフェニルまたは少なくとも１個の酸素、硫黄もしくは窒素原子を含有する５員もしくは６員のヘテロアリールであり、
Ｚは、互いに独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＳＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル  （Ｃ１〜Ｃ６）−チオハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｎ−ピロリジニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリニル、ＮＨ−ＣＨＯ、ＮＨ−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＨＯ、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯ−ＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｏ−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２Ｈ、ＳＯ２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｃ（＝Ｎ）−ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｎ）−ＮＨ２、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｓ−ＣＮを表し、ここで、上記のアルキル鎖は、以下の置換基ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは−ＮＨ２のうちの少なくとも１個で置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｇが、任意選択的に少なくとも１個の置換基Ｙで置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジル、フリル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリルを表すか、または以下の基Ｇ１〜Ｇ４５
【表１】
2017520598.tif 000002
［式中、アスタリスク（＊）を付した部位は、ピリミジン環の４位への結合部位を示し、ｕは、０、１、２、３または４である］のうちの１個を表す、
請求項１に記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル）、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯＮ（（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−ヒドロキシアルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキレン、基Ｌ１Ｖ、基Ｌ２Ｗを表し、
Ｌ１は、結合、または分岐鎖もしくは直鎖の任意選択的に置換された（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン基であり、
Ｖは、以下の基Ｖ１〜Ｖ４０
【表２】
2017520598.tif 000003
のうちの１個であり、
Ｌ２は、結合、または分岐鎖もしくは直鎖の任意選択的に置換された（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレンであり、
Ｗは、任意選択的に少なくとも１個の置換基Ｚで置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジル、フリルを表す、
請求項１または請求項２に記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル）、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−ＣＯＮ（（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−ヒドロキシアルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキレン、基Ｌ１Ｖを表し、
Ｌ１は、結合またはメチレンもしくはエチレンであり、
Ｖは、以下の基Ｖ１、Ｖ２、Ｖ４、Ｖ５、Ｖ７、Ｖ９、Ｖ１０、Ｖ１２、Ｖ１３、Ｖ１５〜Ｖ１７、Ｖ２３、Ｖ２５、Ｖ２６、Ｖ３１〜Ｖ３６、Ｖ３８
【表３】
2017520598.tif 000004
のうちの１個である、
請求項１または請求項２に記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、基Ｑ１〜Ｑ２７
【表４】
2017520598.tif 000005
から選択される、任意選択的に少なくとも１個の置換基ＸＱで置換された３〜１２員の単環式または二環式ヘテロ脂肪族残基Ｑを形成する、請求項１または請求項２に記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項６】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＳＯＣＨ３またはＳＯ２ＣＨ３を表す、請求項１〜５のいずれか一つに記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項７】
Ｒ１が、メチルまたはシクロプロピルを表す、請求項１〜５のいずれか一つに記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項８】
Ｒ１が、ＳＯＣＨ３またはＳＯ２ＣＨ３を表す、請求項１〜５のいずれか一つに記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項９】
Ｒ１が、ヒドロキシエチルまたは２−ヒドロキシプロパン−２−イルを表す、請求項１〜５のいずれか一つに記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項１０】
Ａ、ＢおよびＣがそれぞれ、ＣＨを表す、請求項１〜９のいずれか一つに記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項１１】
Ｇが、任意選択的に少なくとも１個の置換基Ｙで置換された基Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５、Ｇ１２、Ｇ１３、Ｇ１６またはＧ１７を表し、最も好ましくは、Ｇが、請求項２に定義されるＧ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４またはＧ５を表し、
Ｙが、互いに独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルである、
請求項２〜１０のいずれか一つに記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一つに記載の少なくとも１種の化合物を含有する医薬。
【請求項１３】
以下：関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、痛風、変形性関節症、乾癬、アトピー性皮膚炎、扁平苔癬、ぶどう膜炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、ならびに胆嚢および胆管の、偽ポリープおよび若年性ポリープの急性および慢性炎症、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、慢性前立腺炎、間質性膀胱炎、良性前立腺肥大症、ＣＯＰＤ、慢性気管支炎、喘息、肺線維症、アレルギー性および非アレルギー性鼻炎、閉塞性睡眠時無呼吸、嚢胞性線維症、慢性副鼻腔炎、気腫、咳嗽、胞隔炎、急性呼吸窮迫症候群、肺水腫、気管支拡張症、肺炎、肝線維症、全身性硬化症、強皮症、がん、血液がん、Ｂ細胞性リンパ腫、Ｔ細胞性リンパ腫、慢性リンパ性および慢性骨髄性白血病、急性リンパ性および急性骨髄性白血病、ならびに神経膠腫、２型糖尿病、メタボリック症候群、肥満／脂肪過多症、脂肪肝疾患（非アルコール誘発性）、および心血管疾患、特に、動脈硬化症、肺動脈性肺高血圧症、統合失調症、うつ病、双極性うつ病または躁うつ病、認知症、記憶喪失、全般性不安障害、パーキンソン病、多発性硬化症、アルツハイマー病、脳卒中、筋萎縮性側索硬化症から選択される状態または疾患を治療するための医薬として使用するための、提示した形態、またはそれらの酸もしくは塩基の形態、または生理学的に認容性の塩の形態、またはそれらの溶媒和物の形態にあり、任意選択的に、それらのラセミ体、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーもしくはジアステレオマーの形態、または任意の混合比の立体異性体、特にエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形態にある、請求項１〜１１のいずれか一つに記載の２，５−置換ピリミジン。
【請求項１４】
ＰＤＥ４酵素の阻害によって治療することができる状態または疾患が、以下の群：関節、皮膚および眼の炎症性疾患、胃腸の疾患および病訴、内部器官の炎症性疾患、増殖性疾患、粘液産生の上昇を伴う呼吸器または肺疾患、気道の炎症および／または閉塞、線維性スペクトルの疾患、がん、代謝性疾患、精神障害、ならびに末梢または中枢神経系の疾患から選択される、請求項１２に記載の医薬として使用するための化合物。