【手続補正書】
【提出日】平成30年2月2日(2018.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ブロモドメイン含有タンパク質に関連する疾患の処置、予防もしくは前記疾患を発症するリスクの低減を必要としている対象における、前記処置、予防もしくは低減、または対象もしくは細胞におけるブロモドメイン含有タンパク質により調節される遺伝子の発現を阻害する方法であって、好ましくは、ここで前記方法は、ブロモドメイン含有タンパク質の異常な活性に関連する疾患の処置、予防もしくは前記疾患を発症するリスクを低減すること、または対象もしくは細胞におけるブロモドメイン含有タンパク質により調節される遺伝子の発現を阻害することである、前記方法における使用のための、式（ＩＩ）：
【化１】
2017504651.tif 000001
式中：
【化２】
2017504651.tif 000002
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＺ１）２、または
【化３】
2017504651.tif 000003
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、不在であるか、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（ＲＸ）２−であり、ここでＲＸの各々は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ＲＧは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＨは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
または、ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項２】
化合物が、式（ＩＩ）：
【化４】
2017504651.tif 000004
式中：
【化５】
2017504651.tif 000005
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＺ１）２、または
【化６】
2017504651.tif 000006
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、不在であるか、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（ＲＸ）２−であり、ここでＲＸの各々は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ＲＧは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＨは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
または、ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、
ブロモドメインに関連する疾患の処置、予防または前記疾患を発症するリスクの低減を必要としている対象における、前記処置、予防もしくは低減する方法、好ましくは、ブロモドメインの異常な活性に関連する疾患の予防または前記疾患を発症するリスクの低減する方法における使用のための、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
異常な活性が、上昇した活性である、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
男性避妊のための、式（ＩＩ）：
【化７】
2017504651.tif 000007
式中：
【化８】
2017504651.tif 000008
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＺ１）２、または
【化９】
2017504651.tif 000009
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、不在であるか、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（ＲＸ）２−であり、ここでＲＸの各々は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ＲＧは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＨは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
または、ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項５】
対象においてブロモドメイン含有タンパク質の活性を阻害する方法であって、好ましくは、ここでブロモドメイン含有タンパク質の活性は、キナーゼの活性と比較して、化合物により選択的に阻害される、前記方法における使用のための、式（ＩＩ）：
【化１０】
2017504651.tif 000010
式中：
【化１１】
2017504651.tif 000011
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＺ１）２、または
【化１２】
2017504651.tif 000012
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、不在であるか、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（ＲＸ）２−であり、ここでＲＸの各々は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ＲＧは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＨは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
または、ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項６】
対象における、ブロモドメイン含有タンパク質のブロモドメインの、第２タンパク質のアセチル−リシン残基への結合を阻害する方法であって、好ましくは、ここで第２タンパク質はヒストンである、前記方法における使用のための、式（ＩＩ）：
【化１３】
2017504651.tif 000013
式中：
第２タンパク質は、少なくとも１つのアセチル−リシン残基を含み、かつブロモドメイン含有タンパク質とは異なるタンパク質であり、
【化１４】
2017504651.tif 000014
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＺ１）２、または
【化１５】
2017504651.tif 000015
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、不在であるか、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（ＲＸ）２−であり、ここでＲＸの各々は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ＲＧは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＨは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
または、ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項７】
対象においてブロモドメイン含有タンパク質により調節される遺伝子の発現を調整または阻害する方法であって、好ましくはここで遺伝子の転写が前記方法によって調整または阻害される、前記方法における使用のための、式（ＩＩ）：
【化１６】
2017504651.tif 000016
式中：
【化１７】
2017504651.tif 000017
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＺ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＺ１）２、または
【化１８】
2017504651.tif 000018
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、不在であるか、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（ＲＸ）２−であり、ここでＲＸの各々は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ＲＧは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＨは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
または、ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項８】
ブロモドメイン含有タンパク質が、ブロモおよび特異的末端（ＢＥＴ）タンパク質である、またはブロモドメイン含有タンパク質が、ブロモドメイン含有タンパク質２（ＢＲＤ２）、ブロモドメイン含有タンパク質３（ＢＲＤ３）、またはブロモドメイン含有タンパク質４（ＢＲＤ４）である、またはブロモドメイン含有タンパク質が、ＴＢＰ（ＴＡＴＡボックス結合タンパク質）関連因子タンパク質（ＴＡＦ）である、またはブロモドメイン含有タンパク質が、ＴＡＦ１またはＴＡＦ１Ｌである、またはブロモドメイン含有タンパク質が、ＣＲＥＢ結合タンパク質（ＣＢＰ）である、またはブロモドメイン含有タンパク質が、Ｅ１Ａ結合タンパク質ｐ３００（ＥＰ３００）である、請求項１〜３および５〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
疾患が、増殖性疾患である、好ましくは疾患が、がんである、または疾患が、肺がん、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、結腸がん、精巣がん、卵巣がん、ＮＵＴ正中線癌、または混合系統型白血病（ＭＬＬ）である、または疾患が、良性新生物である、または疾患が、病的血管形成である、または疾患が、炎症性疾患である、または疾患が、心血管疾患である、または疾患が、自己免疫疾患である、または疾患が、ウイルス感染である、または疾患が、線維性疾患である、または疾患が、代謝性疾患である、または疾患が、内分泌疾患である、または疾患が、リウマチ性関節炎、敗血症、アテローム発生、アテローム性動脈硬化症、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）感染症、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症、単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ）感染症、エボラウイルス感染症、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）、インフルエンザ、放射能中毒、強皮症、特発性肺線維症、移植片対宿主病（ＧＶＨＤ）、糖尿病、または肥満である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｚが、−Ｏ−である、Ｚが、−Ｎ（ＲＺ）−である、またはＺが、−Ｃ（ＲＺ）２−である、好ましくはＺが、−ＣＨ（ＲＺ）−である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ＲＺの少なくとも１つが、置換または非置換アルキルである、好ましくはＲＺの少なくとも１つが、置換または非置換Ｃ１〜６アルキルである、より好ましくはＲＺの少なくとも１つが、メチルまたはエチルである、またはＲＺの少なくとも１つが、−ＯＲＺ１である、好ましくはＲＺの少なくとも１つが、−ＯＨである、またはＲＺの少なくとも１つが、置換または非置換ヘテロシクリルである、好ましくは、ＲＺの少なくとも１つが、置換または非置換の、６員単環式ヘテロシクリルであり、ここで複素環系の１または２個の原子が、独立して、窒素、酸素、または硫黄である、より好ましくは、ＲＺの少なくとも１つが、式：
【化１９】
2017504651.tif 000019
で表されるものである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＲＦが、水素である、またはＲＦが、置換Ｃ１〜６アルキルである、またはＲＦが、非置換Ｃ１〜６アルキルである、好ましくは、ＲＦが、メチルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
化合物が、式：
【化２０】
2017504651.tif 000020
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
式：
【化２１】
2017504651.tif 000021
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。