【手続補正書】
【提出日】平成30年11月8日(2018.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１３６】
2017533248.tif 000001
の化合物またはその塩であって、ここで：
Ｒ１は、メチル、エチル、Ｃ３−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、ここでＲ１のうちの任意のメチルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｍで置換されており、ここでＲ１のうちの任意のエチルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｎで置換されており、そしてここでＲ１のうちの任意のＣ３−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、またはＣ３−８シクロアルキルであり、ここでＲ２のうちの各Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、またはＣ３−８シクロアルキルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｂで必要に応じて置換されており；
Ｑは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、該カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒａは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され；
各Ｒｂは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、および−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｃは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｍは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖから独立して選択され、ここでカルボシクリルは、１個もしくはこれより多くの−Ｏ−Ｒｖで必要に応じて置換されており；
各Ｒｎは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され；
各Ｒｕは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｕａ）２、ヒドロキシル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｕは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、Ｃ１−３アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し、ここでＣ１−３アルキルは、オキソ、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒｕａ）２およびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、そしてヘテロアリールは、１個もしくはこれより多くの−Ｎ（Ｒｕａ）２で必要に応じて置換されており；
各Ｒｖは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｖａ）２、ヒドロキシル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｖは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｗａ）２、ヒドロキシル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｗは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｕａは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
各Ｒｖａは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選択され；そして
各Ｒｗａは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選択される、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１は、１個もしくはこれより多くの基Ｒｍで置換されたメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、１個もしくはこれより多くの基Ｒｎで置換されたエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｃ３−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここでＲ１のうちの任意のＣ３−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒａで必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、Ｃ３−６アルキルまたはＣ３−６アルケニルであり、ここで各Ｃ３−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルは、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｃ３−６アルキルまたはＣ３−６アルケニルであり、ここで各Ｃ３−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルは、カルボシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、Ｃ３−６アルキルまたはＣ３−６アルケニルであり、ここで各Ｃ３−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルは、Ｃ３−６シクロアルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、ブチル、２−シクロプロピルエチル、シクロペンチルメチル、２−ペンテン−１−イル、シクロヘキシルメチル、シクロブチルメチル、２−シクロヘキシルエチル、ペンチル、２−メチルプロピル、２−ブテン−１−イル、ブチル、２−フリルメチル、３−メチルブタ−１−イル、２−プロペニル、３−メチル−２−ブテン−１−イル、３−ブテン−１−イル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、または４−メトキシベンジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は、Ｈである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２は、１個もしくはこれより多くの基Ｒｂで必要に応じて置換されたＣ１−１２アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、メチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたカルボシクリルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたヘテロシクリルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたアリールである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑは、
【化１３７】
2017533248.tif 000002
であり、ここで
環Ａは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されているか、あるいは環Ａは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルと必要に応じて縮合して、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成し；
Ｒｅは、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒｘ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｘ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｏ−Ｒｘ、−Ｓ−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、および−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
Ｒｆは、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒｙ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙおよび−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、および−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｚならびにＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここでＣ１−３アルキルは、オキソ、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒｕａ）２およびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ヘテロアリールは、１個もしくはこれより多くの−Ｎ（Ｒｕａ）２で必要に応じて置換されており；
各Ｒｘは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｙは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｚは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒｅは、水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｆは、水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ａは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されている、請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
各Ｒｃは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
各Ｒｃは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキルまたはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
各Ｒｃは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキルまたはヘテロシクリルは、−Ｏ−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑは、１個の−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２基で置換されており、そしてＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕから独立して選択される１個もしくはこれより多くのＲｃ基で必要に応じて置換されており、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｑは、基−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２で置換されかつ１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたフェニルであり、ここで各Ｒｃは、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、および−Ｏ−Ｒｕから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキルまたはヘテロシクリルは、−Ｏ−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑは以下から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物：
【化１３８】
2017533248.tif 000003
【化１３９】
2017533248.tif 000004
【化１４０】
2017533248.tif 000005
【化１４１】
2017533248.tif 000006
。
【請求項２９】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
３−（６−アリル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（６−ブチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［６−（３−メチルブタ−２−エニル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］ベンズアミド；
３−［６−（２−シクロプロピルエチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（シクロペンチルメチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−［（４−メトキシフェニル）メチル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［７−オキソ−６−［（Ｅ）−ペンタ−２−エニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］ベンズアミド；
３−（６−ブタ−３−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（シクロヘキシルメチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（６−イソペンチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（シクロブチルメチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（２−シクロヘキシルエチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（７−オキソ−６−ペンチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
３−［６−（２−メトキシエチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（３−メトキシプロピル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（６−イソブチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（シクロプロピルメチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−フルオロベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−５−フルオロベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［３−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［４−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
４−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−フルオロベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−フルオロベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−クロロベンズアミド；
６−（２−フリルメチル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
３−［６−（２−シクロプロピルエチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−テトラヒドロフラン−３−イルベンズアミド；３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−エチル−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−メチルベンズアミド；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［２−メトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−４−メトキシベンズアミド；３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−イソブチル−４−メトキシベンズアミド；
４−［５−（アゼチジン−１−カルボニル）−２−メトキシ−フェニル］−６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−プロピルベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−シクロブチル−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−メトキシベンズアミド；
４−［５−（６−アセチル−２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボニル）−２−メトキシ−フェニル］−６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［５−（６−アセチル−２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボニル）−２−メトキシ−フェニル］−６−ブチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−２−メトキシ−フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブチル−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−２−メトキシ−フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブチル−４−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；
６−（２−シクロプロピルエチル）−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−（２−シクロプロピルエチル）−２−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；３−（６−ブチル−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（６−ブチル−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（２−シクロプロピルエチル）−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
７−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メチル−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３，４−ジフルオロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−フルオロ−５−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−３−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−５−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾニトリル；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−フルオロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−（ジフルオロメトキシ）−５−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［６−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
７−（６−ブタ−３−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド；
６−ブタ−３−エニル−４−［７−（モルホリン−４−カルボニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−メチル−７−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾイミダゾール−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−エチル−７−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾイミダゾール−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［１−メチル−７−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾイミダゾール−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［１−メチル−６−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾイミダゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［４−クロロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−４−［４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−４−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［２，３−ジフルオロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−メトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−フルオロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［５−クロロ−６−（モルホリン−４−カルボニル）−３−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−４−［３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−アリル−４−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−アリル−４−［２，５−ジメトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−メトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−クロロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−４−［２−（モルホリン−４−カルボニル）ピリミジン−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
５−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾニトリル；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−２−メトキシ−フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［２，５−ジメトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）ベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［３−メトキシ−５−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［６−クロロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−［４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−クロロ−ベンゾイル］ピペリジン−４−カルボン酸；
１−［４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−クロロ−ベンゾイル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−イソプロポキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−（シクロプロピルメトキシ）−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−［３−（３−アミノピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボニル］−３−クロロ−フェニル］−６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−［３−（３−アミノピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボニル］フェニル］−６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−２，５−ジメトキシ−フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−（ピリミジン−５−イルメチル）ベンズアミド；
６−ブチル−４−［２，５−ジメトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブチル−４−［３−メトキシ−５−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；および
６−ブチル−４−［３−メトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、
あるいはその塩。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なアジュバント、キャリア、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項３１】
さらなる治療剤との組み合わせでの、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記さらなる治療剤は、化学療法剤である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
動物においてブロモドメイン媒介性障害を処置するための組成物であって、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項３４】
前記障害は、がん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記障害は、がんであり、該がんは、聴神経腫瘍、急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳のがん、乳がん、気管支原性癌、子宮頚がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病（ｃｈｒｏｎｉｃ  ｍｙｅｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、慢性骨髄性白血病（ｃｈｒｏｎｉｃ  ｍｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、結腸がん、大腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、異常増殖性への変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲンレセプター陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞性精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、膠肉腫、Ｈ鎖病、頭頚部がん、血管芽腫、肝癌、肝細胞がん、ホルモン不応性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞起源のリンパ球悪性腫瘍、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽腫、ＮＵＴ正中癌（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起神経膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭状腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚がん、小細胞肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑液膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレーム・マクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がん、およびウィルムス腫瘍から選択される、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記障害は、がんであり、該がんは、肺がん、乳がん、膵臓がん、大腸がん、および黒色腫から選択される、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
前記障害は、炎症性障害または自己免疫疾患であり、該炎症性障害または該自己免疫疾患は、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水溶性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞性動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、変形性関節症、膵炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、毒素性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎、白斑、脈管炎、およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３８】
前記ブロモドメインは、ＡＳＨ１Ｌ、ＡＴＡＤ２、ＡＴＡＤ２Ｂ、ＢＡＺ１Ａ、ＢＡＺ１Ｂ、ＢＡＺ２Ａ、ＢＡＺ２Ｂ、ＢＰＴＦ、ＢＲＤ１、ＢＲＤ２、ＢＲＤ３、ＢＲＤ４、ＢＲＤ７、ＢＲＤ８、ＢＲＤ９、ＢＲＤＴ、ＢＲＰＦ１、ＢＲＰＦ３、ＢＲＷＤ１、ＢＲＷＤ３、ＣＥＣＲ２、ＣＲＥＢＢＰ（別名ＣＢＰ）、ＥＰ３００、ＧＣＮ５Ｌ２、ＫＩＡＡ２０２６、ＭＬＬ、ＭＬＬ４、ＰＢＲＭ、ＰＣＡＦ、ＰＨＩＰ、ＳＭＡＲＣＡ２、ＳＭＡＲＣＡ４、ＳＰ１００、ＳＰ１１０、ＳＰ１４０、ＳＰ１４０Ｌ、ＴＡＦ１、ＴＡＦ１Ｌ、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ２８、ＴＲＩＭ３３、ＴＲＩＭ６６、ＺＭＹＮＤ８、およびＺＭＹＮＤ１１から選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３９】
医学療法における使用のための、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物。
【請求項４０】
ブロモドメイン媒介性障害の予防的または治療的処置のための、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物。
【請求項４１】
動物においてブロモドメイン媒介性障害を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項４２】
動物において細胞傷害性薬剤を含むがん処置の効力を増大させるための組成物であって、有効量の請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４３】
前記細胞傷害性薬剤と、前記動物に共投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
動物において細胞傷害性薬剤へのがんの耐性の発生を遅延または防止するための組成物であって、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４５】
動物においてがん治療への応答の継続時間を延ばすための組成物であって、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該がん治療を受けている動物に投与されることを特徴とし、ここで該組成物が投与される場合の該がん治療への応答の継続時間は、該組成物の投与の非存在下で該がん治療への応答の継続時間を超えて延びる、組成物。
【請求項４６】
個体においてがんを処置するための組成物であって、請求項１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該個体に、細胞傷害性薬剤と共投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４７】
前記細胞傷害性薬剤は、抗微小管薬剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗菌剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非レセプターチロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫療法剤、アポトーシス促進薬剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
前記細胞傷害性薬剤は、タキサンである、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４９】
前記タキサンは、パクリタキセルまたはドセタキセルである、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記細胞傷害性薬剤は、白金薬剤である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項５１】
前記細胞傷害性薬剤は、ＥＧＦＲのアンタゴニストである、請求項４６に記載の組成物。
【請求項５２】
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストは、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に受容可能な塩である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記細胞傷害性薬剤は、ＲＡＦインヒビターである、請求項４６に記載の組成物。
【請求項５４】
前記ＲＡＦインヒビターは、ＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
前記ＲＡＦインヒビターは、ベムラフェニブである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５６】
前記細胞傷害性薬剤は、ＰＩ３Ｋインヒビターである、請求項４６に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３１３】
多くの実施形態が記載されてきたが、これらの例は、本明細書で記載される化合物および方法を利用する他の実施形態を提供するために変更され得る。従って、本発明の範囲は、例示によって代表されている具体的実施形態によるのではなく、添付の特許請求の範囲によって定義されるべきである。
本発明の実施形態の一部の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化１３６】
2017533248.tif 000007
の化合物またはその塩であって、ここで：
Ｒ１は、メチル、エチル、Ｃ３−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、ここでＲ１のうちの任意のメチルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｍで置換されており、ここでＲ１のうちの任意のエチルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｎで置換されており、そしてここでＲ１のうちの任意のＣ３−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、またはＣ３−８シクロアルキルであり、ここでＲ２のうちの各Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、またはＣ３−８シクロアルキルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｂで必要に応じて置換されており；
Ｑは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、該カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒａは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され；
各Ｒｂは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、および−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ−Ｒｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｗ）２、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｗ、−Ｎ（Ｒｗ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｗ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｃは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｍは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖから独立して選択され、ここでカルボシクリルは、１個もしくはこれより多くの−Ｏ−Ｒｖで必要に応じて置換されており；
各Ｒｎは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｖ、−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、および−Ｎ（Ｒｖ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｖ）２から独立して選択され；
各Ｒｕは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｕａ）２、ヒドロキシル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｕは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、Ｃ１−３アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し、ここでＣ１−３アルキルは、オキソ、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒｕａ）２およびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、そしてヘテロアリールは、１個もしくはこれより多くの−Ｎ（Ｒｕａ）２で必要に応じて置換されており；
各Ｒｖは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｖａ）２、ヒドロキシル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｖは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｗは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−Ｎ（Ｒｗａ）２、ヒドロキシル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｗは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒｕａは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
各Ｒｖａは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選択され；そして
各Ｒｗａは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選択される、
化合物。
（項目２）
Ｒ１は、１個もしくはこれより多くの基Ｒｍで置換されたメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１は、１個もしくはこれより多くの基Ｒｎで置換されたエチルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１は、Ｃ３−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここでＲ１のうちの任意のＣ３−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１個もしくはこれより多くの基Ｒａで必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１は、Ｃ３−６アルキルまたはＣ３−６アルケニルであり、ここで各Ｃ３−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルは、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ（Ｒｖ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｖ）２、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１は、Ｃ３−６アルキルまたはＣ３−６アルケニルであり、ここで各Ｃ３−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルは、カルボシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｏ−Ｒｖ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｖ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｖから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１は、Ｃ３−６アルキルまたはＣ３−６アルケニルであり、ここで各Ｃ３−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルは、Ｃ３−６シクロアルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１は、ブチル、２−シクロプロピルエチル、シクロペンチルメチル、２−ペンテン−１−イル、シクロヘキシルメチル、シクロブチルメチル、２−シクロヘキシルエチル、ペンチル、２−メチルプロピル、２−ブテン−１−イル、ブチル、２−フリルメチル、３−メチルブタ−１−イル、２−プロペニル、３−メチル−２−ブテン−１−イル、３−ブテン−１−イル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、または４−メトキシベンジルである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２は、Ｈである、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２は、１個もしくはこれより多くの基Ｒｂで必要に応じて置換されたＣ１−１２アルキルである、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２は、メチルである、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたカルボシクリルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたヘテロシクリルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたアリールである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたフェニルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｑは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたヘテロアリールである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｑは、
【化１３７】
2017533248.tif 000008
であり、ここで
環Ａは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されているか、あるいは環Ａは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルと必要に応じて縮合して、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されたポリシクリルを形成し；
Ｒｅは、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒｘ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｘ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｏ−Ｒｘ、−Ｓ−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、および−Ｎ（Ｒｘ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
Ｒｆは、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒｙ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｙ）２、−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ−Ｒｙ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｙおよび−Ｎ（Ｒｙ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｇは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、および−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２から独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｚ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｚ）２、−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ−Ｒｚ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｚ、−Ｎ（Ｒｚ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｚならびにＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ここでＣ１−３アルキルは、オキソ、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒｕａ）２およびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており、ヘテロアリールは、１個もしくはこれより多くの−Ｎ（Ｒｕａ）２で必要に応じて置換されており；
各Ｒｘは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；
各Ｒｙは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで各Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されているか；あるいは２個のＲｚは、これらが結合される窒素と一緒になって、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、
項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒｅは、水素である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒｆは、水素である、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
環Ａは、１個もしくはこれより多くの基Ｒｇで必要に応じて置換されている、項目１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
各Ｒｃは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
各Ｒｃは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキルまたはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
各Ｒｃは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキルまたはヘテロシクリルは、−Ｏ−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｑは、１個の−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２基で置換されており、そしてＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、および−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕから独立して選択される１個もしくはこれより多くのＲｃ基で必要に応じて置換されており、ここで任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｕ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｕ）２、−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ−Ｒｕ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｕ、−Ｎ（Ｒｕ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｑは、基−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２で置換されかつ１個もしくはこれより多くの基Ｒｃで必要に応じて置換されたフェニルであり、ここで各Ｒｃは、Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｕ）２、および−Ｏ−Ｒｕから独立して選択され、ここで任意のＣ１−６アルキルまたはヘテロシクリルは、−Ｏ−Ｒｕ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１個もしくはこれより多くの基で必要に応じて置換されている、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｑは以下から選択される、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物：
【化１３８】
2017533248.tif 000009
【化１３９】
2017533248.tif 000010
【化１４０】
2017533248.tif 000011
【化１４１】
2017533248.tif 000012
。
（項目２９）
以下から選択される、項目１に記載の化合物：
３−（６−アリル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（６−ブチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［６−（３−メチルブタ−２−エニル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］ベンズアミド；
３−［６−（２−シクロプロピルエチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（シクロペンチルメチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−［（４−メトキシフェニル）メチル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［７−オキソ−６−［（Ｅ）−ペンタ−２−エニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］ベンズアミド；
３−（６−ブタ−３−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（シクロヘキシルメチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（６−イソペンチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（シクロブチルメチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（２−シクロヘキシルエチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（７−オキソ−６−ペンチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
３−［６−（２−メトキシエチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（３−メトキシプロピル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（６−イソブチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（シクロプロピルメチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−フルオロベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−５−フルオロベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［３−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［４−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
４−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−２−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−フルオロベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−フルオロベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−クロロベンズアミド；
６−（２−フリルメチル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
３−［６−（２−シクロプロピルエチル）−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−テトラヒドロフラン−３−イルベンズアミド；３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−エチル−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−メチルベンズアミド；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［２−メトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−４−メトキシベンズアミド；３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−イソブチル−４−メトキシベンズアミド；
４−［５−（アゼチジン−１−カルボニル）−２−メトキシ−フェニル］−６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−プロピルベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−シクロブチル−４−メトキシベンズアミド；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−メトキシベンズアミド；
４−［５−（６−アセチル−２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボニル）−２−メトキシ−フェニル］−６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［５−（６−アセチル−２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボニル）−２−メトキシ−フェニル］−６−ブチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−２−メトキシ−フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブチル−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−２−メトキシ−フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブチル−４−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；
６−（２−シクロプロピルエチル）−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−（２−シクロプロピルエチル）−２−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；３−（６−ブチル−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−（６−ブチル−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−［６−（２−シクロプロピルエチル）−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
７−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メチル−１，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾジアゼピン−２−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３，４−ジフルオロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−フルオロ−５−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（６−ブタ−３−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−５−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾニトリル；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−フルオロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−（ジフルオロメトキシ）−５−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［６−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
７−（６−ブタ−３−エニル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド；
６−ブタ−３−エニル−４−［７−（モルホリン−４−カルボニル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−メチル−７−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾイミダゾール−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−エチル−７−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾイミダゾール−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［１−メチル−７−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾイミダゾール−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［１−メチル−６−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾイミダゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［４−クロロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−４−［４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−４−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［２，３−ジフルオロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−メトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［３−フルオロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブタ−３−エニル−４−［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［５−クロロ−６−（モルホリン−４−カルボニル）−３−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−４−［３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−アリル−４−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−アリル−４−［２，５−ジメトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−メトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−クロロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−４−［２−（モルホリン−４−カルボニル）ピリミジン−５−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
５−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−（モルホリン−４−カルボニル）ベンゾニトリル；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−２−メトキシ−フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［２，５−ジメトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）ベンズアミド；
６−ブタ−２−エニル−４−［３−メトキシ−５−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［６−クロロ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−［４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−クロロ−ベンゾイル］ピペリジン−４−カルボン酸；
１−［４−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−クロロ−ベンゾイル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−イソプロポキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−（シクロプロピルメトキシ）−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［３−クロロ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−［３−（３−アミノピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボニル］−３−クロロ−フェニル］−６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−［３−（３−アミノピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボニル］フェニル］−６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−４−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−２，５−ジメトキシ−フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［６−［（Ｅ）−ブタ−２−エニル］−２−メチル−７−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−メトキシ−Ｎ−（ピリミジン−５−イルメチル）ベンズアミド；
６−ブチル−４−［２，５−ジメトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−ブチル−４−［３−メトキシ−５−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；および
６−ブチル−４−［３−メトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−２−ピリジル］−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、
ならびにこれらの塩。
（項目３０）
項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なアジュバント、キャリア、またはビヒクルを含む、組成物。
（項目３１）
さらなる治療剤との組み合わせでの、項目３０に記載の組成物。
（項目３２）
前記さらなる治療剤は、化学療法剤である、項目３１に記載の組成物。
（項目３３）
動物においてブロモドメイン媒介性障害を処置するための方法であって、該方法は、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を該動物に投与する工程を包含する方法。
（項目３４）
前記障害は、がん、炎症性障害、または自己免疫疾患である、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記障害は、がんであり、該がんは、聴神経腫瘍、急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳のがん、乳がん、気管支原性癌、子宮頚がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病（ｃｈｒｏｎｉｃ  ｍｙｅｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、慢性骨髄性白血病（ｃｈｒｏｎｉｃ  ｍｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、結腸がん、大腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、異常増殖性への変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲンレセプター陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞性精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、膠肉腫、Ｈ鎖病、頭頚部がん、血管芽腫、肝癌、肝細胞がん、ホルモン不応性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞起源のリンパ球悪性腫瘍、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽腫、ＮＵＴ正中癌（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起神経膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭状腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚がん、小細胞肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑液膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレーム・マクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がん、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
前記障害は、がんであり、該がんは、肺がん、乳がん、膵臓がん、大腸がん、および黒色腫から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３７）
前記障害は、炎症性障害または自己免疫疾患であり、該炎症性障害または該自己免疫疾患は、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水溶性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞性動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、変形性関節症、膵炎、心膜炎、結節性多発動脈炎、肺炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、毒素性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎、白斑、脈管炎、およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３８）
前記ブロモドメインは、ＡＳＨ１Ｌ、ＡＴＡＤ２、ＡＴＡＤ２Ｂ、ＢＡＺ１Ａ、ＢＡＺ１Ｂ、ＢＡＺ２Ａ、ＢＡＺ２Ｂ、ＢＰＴＦ、ＢＲＤ１、ＢＲＤ２、ＢＲＤ３、ＢＲＤ４、ＢＲＤ７、ＢＲＤ８、ＢＲＤ９、ＢＲＤＴ、ＢＲＰＦ１、ＢＲＰＦ３、ＢＲＷＤ１、ＢＲＷＤ３、ＣＥＣＲ２、ＣＲＥＢＢＰ（別名ＣＢＰ）、ＥＰ３００、ＧＣＮ５Ｌ２、ＫＩＡＡ２０２６、ＭＬＬ、ＭＬＬ４、ＰＢＲＭ、ＰＣＡＦ、ＰＨＩＰ、ＳＭＡＲＣＡ２、ＳＭＡＲＣＡ４、ＳＰ１００、ＳＰ１１０、ＳＰ１４０、ＳＰ１４０Ｌ、ＴＡＦ１、ＴＡＦ１Ｌ、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ２８、ＴＲＩＭ３３、ＴＲＩＭ６６、ＺＭＹＮＤ８、およびＺＭＹＮＤ１１から選択される、項目３３に記載の方法。
（項目３９）
医学療法における使用のための、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４０）
ブロモドメイン媒介性障害の予防的または治療的処置のための、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４１）
動物においてブロモドメイン媒介性障害を処置するための医薬を調製するための、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
（項目４２）
動物において細胞傷害性薬剤を含むがん処置の効力を増大させるための方法であって、該方法は、該動物に、有効量の項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する方法。
（項目４３）
前記細胞傷害性薬剤を前記動物に投与する工程をさらに包含する、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
動物において細胞傷害性薬剤へのがんの耐性の発生を遅延または防止するための方法であって、該方法は、該動物に、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する方法。
（項目４５）
動物においてがん治療への応答の継続時間を延ばすための方法であって、該方法は、該がん治療を受けている動物に、項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が投与される場合の該がん治療への応答の継続時間は、該式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の投与の非存在下で該がん治療への応答の継続時間を超えて延びる、方法。
（項目４６）
個体においてがんを処置するための方法であって、該方法は、該個体に、（ａ）項目１〜２９のいずれか１項に記載されるとおりの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および（ｂ）細胞傷害性薬剤を投与する工程を包含する方法。
（項目４７）
前記細胞傷害性薬剤は、抗微小管薬剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗菌剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非レセプターチロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫療法剤、アポトーシス促進薬剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
前記細胞傷害性薬剤は、タキサンである、項目４６に記載の方法。
（項目４９）
前記タキサンは、パクリタキセルまたはドセタキセルである、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
前記細胞傷害性薬剤は、白金薬剤である、項目４６に記載の方法。
（項目５１）
前記細胞傷害性薬剤は、ＥＧＦＲのアンタゴニストである、項目４６に記載の方法。
（項目５２）
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストは、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に受容可能な塩である、項目５１に記載の方法。
（項目５３）
前記細胞傷害性薬剤は、ＲＡＦインヒビターである、項目４６に記載の方法。
（項目５４）
前記ＲＡＦインヒビターは、ＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記ＲＡＦインヒビターは、ベムラフェニブである、項目５３に記載の方法。
（項目５６）
前記細胞傷害性薬剤は、ＰＩ３Ｋインヒビターである、項目４６に記載の方法。