【手続補正書】
【提出日】平成30年3月27日(2018.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2017509679.tif 000001
［式中、
Ａは、ＮまたはＣであり；
Ｂは、ＣＯ、ＮまたはＣＨであり；
Ｅは、ＮまたはＣであり；
Ｇは、ＮまたはＣＲ３０であり；
ここで、Ａ、Ｂ、ＥまたはＧの基のうちの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ３０は、Ｈまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ１１、Ｒ１２は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ３２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５、ＳＯ２Ｒ１６またはＯＨであり；
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１４、Ｒ１５は、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＲ１７で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルであり；
またはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合しているＮ−原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８のリストから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、４員、５員もしくは６員の複素環を形成し；
ここで、４員、５員または６員の複素環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＯＲ１７のリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１７は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃは、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃは、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｙは、ＮまたはＣＨであり；
Ｚは、結合、Ｏ、ＣＲ５Ｒ５’、ＮＲ６、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり；
Ｒ３は、結合または（ＣＲ７Ｒ７’）ｐであり；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ７、Ｒ７’は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＲ８、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル、４員、５員もしくは６員の複素環、フェニル、または５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；
ここで、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル、４員、５員または６員の複素環、フェニル、５員または６員のヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、オキソ、ＦまたはＣｌから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり；
ここで、各出現において、アルキル基の水素原子は、部分的にまたは完全に、フッ素原子によって置き換えられてもよい］
の化合物であって、その立体異性体のいずれか、または立体異性体の任意の比の混合物、または生理学的に許容されるその塩である、前記化合物。
【請求項２】
ピロリジノン環の３位が、（Ｒ）−配置を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、Ｎである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが、Ｏである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ＣＨ２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉａ
【化２】
2017509679.tif 000002
［式中、
Ａは、ＮまたはＣであり；
Ｂは、ＣＯ、ＮまたはＣＨであり；
Ｅは、ＮまたはＣであり；
Ｇは、ＮまたはＣＲ３０であり；
ここで、Ａ、Ｂ、ＥまたはＧの基のうちの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ３０は、Ｈまたは（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ１１、Ｒ１２は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ３２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５、ＳＯ２Ｒ１６またはＯＨであり；
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１４、Ｒ１５は、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＲ１７で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルであり；
またはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合しているＮ−原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８のリストから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、４員、５員もしくは６員の複素環を形成し；
ここで、４員、５員または６員の複素環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＯＲ１７のリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１７は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｃは、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｒ２ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｒ３は、結合、または（ＣＲ７Ｒ７’）ｐであり；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ７、Ｒ７’は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＲ８、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル、４員、５員もしくは６員の複素環、フェニル、または５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；
ここで、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）−ビシクロアルキル、４員、５員または６員の複素環、フェニル、５員または６員のヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、オキソ、ＦまたはＣｌから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり；
ここで、各出現において、アルキル基の水素原子は、部分的にまたは完全に、フッ素原
子によって置き換えられてもよい］
の化合物であって、その立体異性体のいずれか、または立体異性体の任意の比の混合物、または生理学的に許容されるその塩である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、
Ａが、ＮまたはＣであり；
Ｂが、ＣＯ、ＮまたはＣＨであり；
Ｅが、ＮまたはＣであり；
Ｇが、ＮまたはＣＲ３０であり；
ここで、Ａ、Ｂ、ＥまたはＧの基のうちの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ３０が、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ１１、Ｒ１２が、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
ｎが、０、１または２であり；
Ｒ３２が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５またはＯＨであり；
Ｒ１３が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１４、Ｒ１５が、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＲ１７で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルであり；
またはＲ１４およびＲ１５が、それらが結合しているＮ−原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８のリストから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、４員、５員もしくは６員の複素環を形成し；
ここで、４員、５員または６員の複素環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＯＲ１７のリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ１６が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１８が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｃが、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｒ２ａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｒ３が、ＣＨ２であり；
Ｒ４が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＦから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルであり、
各出現において、アルキル基の水素原子は、部分的にまたは完全に、フッ素原子によって置き換えられてもよい、
その立体異性体のいずれか、または任意の比の立体異性体の混合物、または生理学的に許容されるその塩である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、
Ａが、ＮまたはＣであり；
Ｂが、ＣＯ、ＮまたはＣＨであり；
Ｅが、ＮまたはＣであり；
Ｇが、ＮまたはＣＲ３０であり；
ここで、Ａ、Ｂ、ＥまたはＧの基のうちの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ３０が、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−Ｒ３２であり；
Ｒ１１、Ｒ１２が、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
ｎが、０、１または２であり；
Ｒ３２が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５またはＯＨであり；
Ｒ１３が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１４、Ｒ１５が、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＲ１７で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルであり；
またはＲ１４およびＲ１５が、それらが結合しているＮ−原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８のリストから選択される追加のヘテロ原子を場合により含む、４員、５員もしくは６員の複素環を形成し；
ここで、４員、５員または６員の複素環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびＯＲ１７のリストから選択される１〜３つの基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ１６が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１８が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｃが、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｒ２ａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＣＮであり；
Ｒ３が、ＣＨ２であり；
Ｒ４が、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルであり、
各出現において、アルキル基の水素原子は、部分的にまたは完全に、フッ素原子によって置き換えられてもよい、
その立体異性体のいずれか、または立体異性体の任意の比の混合物、または生理学的に許容されるその塩である、請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、
Ａが、ＮまたはＣであり；
Ｂが、ＣＯ、ＮまたはＣＨであり；
Ｅが、ＮまたはＣであり；
Ｇが、ＮまたはＣＲ３０であり；
ここで、Ａ、Ｂ、ＥまたはＧの基のうちの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ３０が、ＣＨ２ＣＯＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１４、Ｒ１５が、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＯＲ１７で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルであり；
Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｃが、互いに独立に、ＨまたはＦであり；
Ｒ２ａが、Ｈであり；
Ｒ３が、ＣＨ２であり；
Ｒ４が、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルである、
その立体異性体のいずれか、または立体異性体の任意の比の混合物、または生理学的に許容されるその塩である、請求項７〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−１−（２−シクロプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−２−オン、
（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−１−（［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−２−オン、
（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−１−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−ピロリジン−２−オン、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−３−オキソ−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］アセテート、
（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−１−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−２−オン
、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］酢酸、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］アセテート、
メチル６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−カルボキシレート、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
８−フルオロ−６−［（３Ｒ）−３−［［６−（４−フルオロフェノキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（４−フルオロフェノキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（２−シクロプロピルアセチル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［４−（２−シクロプロピルアセチル）フェノキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−８−フルオロ−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−オン、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］インダゾール−２−イル］アセテート、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］インダゾール−２−イル］酢酸、
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］ベンゾトリアゾール−２−イル］酢酸、
メチル２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］ベンゾトリアゾール−２−イル］アセテート、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］酢酸、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］アセテート、
（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−１−（２−メチルベンゾトリアゾール−５−イル）ピロリジン−２−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−４−フルオロ−ベンゾトリアゾール−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］
−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−２−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−オン、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２−イル］酢酸、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−８−フルオロ−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−オン、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２−イル］アセテート、
６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−８−フルオロ−２−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−オン、
メチル２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−８−フルオロ−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２−イル］アセテート、
（Ｒ）−２−（６−（３−（（６−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル）オキシ）−２−オキソピロリジン−１−イル）−８−フルオロ−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２（３Ｈ）−イル）酢酸、
２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−８−フルオロ−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−［６−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］−８−フルオロ−３−オキソ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−２−イル］アセトアミド、
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］ベンゾトリアゾール−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］ベンゾトリアゾール−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミドおよび
２−［５−［（３Ｒ）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］オキシ］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル］ベンゾトリアゾール−２−イル］アセトアミド
のリストから選択される化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物、またはそれらのいずれかの生理学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１３】
インスリンおよびインスリン誘導体、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１受容体作動薬、ポリマー結合ＧＬＰ−１およびＧＬＰ−１類似体、ＧＬＰ−１／ＧＩＰ二重作動薬、ＧＬＰ−１／グルカゴン受容体二重作動薬、ＰＹＹ３−３６またはその類似体、膵臓ポリペプチドまたはその類似体、グルカゴン受容体作動薬または拮抗薬、ＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬、グレリン拮抗薬または逆作動薬、キセニンおよびその類似体、ＤＰＰ−ＩＶ阻害薬、ＳＧＬＴ−２阻害薬、ＳＧＬＴ−２／ＳＧＬＴ−１二重阻害薬、ビグアニド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲ作動薬、ＰＰＡＲモジュレーター、スルホニル尿素、メグリチニド、アルファ−グルコシダーゼ阻害薬、アミリンおよびアミリン類似体、ＧＰＲ１１９作動薬、ＧＰＲ４０作動薬、ＧＰＲ１２０作動薬、ＧＰＲ１４２作動薬、ＴＧＲ５作動薬、ＡＭＰＫ刺激剤、ＡＭＰＫアクチベーター、１１−ベータ−ＨＳＤの阻害薬、グルコキナーゼのアクチベーター、ＤＧＡＴの阻害薬、タンパク質チロシンホスファターゼ１の阻害薬、グルコース−６−ホスファターゼの阻害薬、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼの阻害薬、グリコーゲンホスホリラーゼの阻害薬、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼの阻害薬、グリコーゲン合成キナーゼの阻害薬、ピルビン酸脱水素酵素キナーゼの阻害薬、ＣＣＲ−２拮抗薬、グルコース輸送体−４のモジュレーター、ソマトスタチン受容体３作動薬、ＨＭＧ−ＣｏＡ−還元酵素阻害剤、フィブレート、ニコチン酸およびその誘導体、ニコチン酸受容体１作動薬、ＡＣＡＴ阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、胆汁酸結合性物質、ＩＢＡＴ阻害薬、ＭＴＰ阻害薬、ＰＣＳＫ９のモジュレーター、ＬＤＬ受容体上昇調節剤（肝臓選択的甲状腺ホルモン受容体ベータ作動薬）、ＨＤＬ上昇化合物、脂質代謝モジュレーター、ＰＬＡ２阻害薬、ＡｐｏＡ−Ｉエンハンサー、コレステロール合成阻害薬、オメガ−３脂肪酸およびその誘導体、肥満の治療のための活性物質、ＣＢ１受容体拮抗薬、ＭＣＨ−１拮抗薬、ＭＣ４受容体作動薬および部分的作動薬、ＮＰＹ５またはＮＰＹ２拮抗薬、ＮＰＹ４作動薬、ベータ−３アドレナリン受容体作動薬、レプチンまたはレプチン模倣物、５ＨＴ２ｃ受容体作動薬、リパーゼ阻害薬、脈管形成阻害薬、Ｈ３拮抗薬、ＡｇＲＰ阻害薬、三重モノアミン取り込み阻害薬、ＭｅｔＡＰ２阻害薬、線維芽細胞成長因子受容体４またはプロヒビチン標的ペプチド−１の産生に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド、高血圧、慢性心不全またはアテローム性動脈硬化症に影響を及ぼすための薬物、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤、アンジオテンシン受容体二重遮断薬（ＡＲＢ）、アンジオテンシン転換酵素（ＡＣＥ）阻害薬、アンジオテンシン転換酵素２（ＡＣＥ−２）アクチベーター、レニン阻害薬、プロレニン阻害薬、エンドセリン転換酵素（ＥＣＥ）阻害薬、エンドセリン受容体遮断薬、エンドセリン拮抗薬、利尿薬、アルドステロン拮抗薬、アルドステロン合成阻害薬、アルファ遮断薬、アルファ−２アドレナリン受容体の拮抗薬、ベータ遮断薬、アルファ−／ベータ−混合遮断薬、カルシウム拮抗薬／カルシウムチャネル遮断薬（ＣＢＢ）、二重鉱質コルチコイド／ＣＣＢ、中枢作用性抗高血圧薬、中性エンドペプチダーゼの阻害薬、アミノペプチダーゼ−Ａ阻害薬、バソペプチド阻害薬、バソペプチド二重阻害薬、ネプリリシン−ＡＣＥ阻害薬、ネプリリシン−ＥＣＥ阻害薬、二重作用性アンジオテンシン（ＡＴ）受容体−ネプリリシン阻害薬、ＡＴ１／エンドセリン−１（ＥＴＡ）二重拮抗薬、糖化最終産物破壊剤、組み換えレナラーゼ、血圧ワクチン、抗ＲＡＡＳワクチン、ＡＴ１−またはＡＴ２−ワクチン、抗高血圧反応を伴う遺伝子多型性のモジュレーター、ならびに血小板凝集阻害薬のリストから選択される１種またはそれ以上の有効成分をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
メトホルミンをさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
少なくとも１種のＤＰＰ−ＩＶ阻害薬をさらに含み、ここでＤＰＰ−ＩＶ阻害薬が、アログリプチン、リナグリプチン、サキサグリプチン、シタグリプチン、アナグリプチン、テネリグリプチン、トレラグリプチン、ビルダグリプチン、ゲミグリプチン、オマリグリプチン、エボグリプチンおよびデュトグリプチンのリストから選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも１種のＳＧＬＴ−２阻害薬をさらに含み、ここでＳＧＬＴ−２阻害薬が、カナグリフロジン、ダパグリフロジン、レモグリフロジン、レモグリフロジンエタボネート、セルグリフロジン、エンパグリフロジン、イプラグリフロジン、トホグリフロジン、ルセオグリフロジンおよびエルツグリフロジンのリストから選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
少なくとも１種のＧＰＲ４０作動薬をさらに含み、ここでＧＰＲ４０作動薬が、ＴＵＧ
−４２４、Ｐ−１７３６、Ｐ−１１１８７、ＪＴＴ−８５１、ＧＷ９５０８、ＣＮＸ−０１１−６７、ＡＭ−１６３８およびＡＭ−５２６２のリストから選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
エゼチミブをさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤をさらに含み、ここでＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、シムバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ピタバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、リバスタチンおよびセリバスタチンのリストから選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
少なくとも１種のＰＰＡＲ作動薬またはＰＰＡＲモジュレーターをさらに含み、ここでＰＰＡＲ作動薬またはＰＰＡＲモジュレーターが、サログリタザール、ピオグリタゾン、ロシグリタゾンおよびロベグリタゾンのリストから選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
アカルボースをさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
医薬として使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
糖尿病、肥満、脂質異常症および関連障害の予防および／または治療のための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
ＧＰＲ１１９に関連した疾患の予防および／または治療のための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。