【手続補正書】
【提出日】平成29年12月14日(2017.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2017502039.tif 000001
（式中：
Ｘが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｙ１およびＹ２が、独立して、−ＣＲ３ａ−または−Ｎ−であり；
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３が、独立して、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｒ１が、水素またはハロゲンであり；
Ｌが、直鎖状または分枝鎖状のＣ２〜１４脂肪族基であり、ここで、１つまたは複数の炭素が、任意選択的にかつ独立して、−Ｃｙ−、−ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−によって置換され、
各−Ｃｙ−が、独立して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択的に置換される３〜８員の二価の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、任意選択的に置換される８〜１０員の二価の飽和、部分的に不飽和、またはアリール二環式環であり；
Ｒ２が、水素あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式カルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、７〜１０員の飽和または部分的に不飽和の二環式カルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和または部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の二環式ヘテロアリール、または８〜１０員の二環式アリールからなる群から選択される任意選択的に置換される基であり；
各Ｒ３が、独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）２、または任意選択的に置換されるＣ１〜６脂肪族またはピロリルであり；または
２つのＲ３基が、それらの介在原子と一緒になって、環Ａを形成し、ここで、環Ａが、３〜７員の部分的に不飽和のカルボシクリル、フェニル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、または６員アリールであり；
Ｒ３ａが、Ｒ３または水素であり；
Ｒ４がＣ１〜４アルキルであり；
各Ｒが、独立して、水素あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のカルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、または酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意選択的に置換される基であり、または：
同じ窒素上の２つのＲ基が、それらの介在原子と一緒になって、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、または酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意選択的に置換される環を形成する）
の化合物。
【請求項２】
式Ｉ−ａ−１またはＩ−ａ：
【化２】
2017502039.tif 000002
のものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ、Ｉ−ｆ、Ｉ−ｇ、Ｉ−ｈ、またはＩ−ｊ：
【化３】
2017502039.tif 000003
のものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉ−ｉ：
【化４】
2017502039.tif 000004
のものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
以下のもの：
【化７】
2017502039.tif 000005
から選択される化合物。
【請求項６】
化合物。
【化８】
2017502039.tif 000006
【請求項７】
ａ）式Ｉ：
【化９】
2017502039.tif 000007
（式中：
Ｘが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｙ１およびＹ２が、独立して、−ＣＲ３ａ−または−Ｎ−であり；
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３が、独立して、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｒ１が、水素またはハロゲンであり；
Ｌが、直鎖状または分枝鎖状のＣ２〜１４脂肪族基であり、ここで、１つまたは複数の炭素が、任意選択的にかつ独立して、−Ｃｙ−、−ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−によって置換され、
各−Ｃｙ−が、独立して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択的に置換される３〜８員の二価の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、任意選択的に置換される８〜１０員の二価の飽和、部分的に不飽和、またはアリール二環式環であり；
Ｒ２が、水素あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式カルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、７〜１０員の飽和または部分的に不飽和の二環式カルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和または部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の二環式ヘテロアリール、または８〜１０員の二環式アリールからなる群から選択される任意選択的に置換される基であり；
各Ｒ３が、独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）２、または任意選択的に置換されるＣ１〜６脂肪族またはピロリルであり；または
２つのＲ３基が、それらの介在原子と一緒になって、環Ａを形成し、ここで、環Ａが、３〜７員の部分的に不飽和のカルボシクリル、フェニル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、または６員アリールであり；
Ｒ３ａが、Ｒ３または水素であり；
Ｒ４がＣ１〜４アルキルであり；
各Ｒが、独立して、水素あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のカルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、または酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意選択的に置換される基であり、または：
同じ窒素上の２つのＲ基が、それらの介在原子と一緒になって、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、または酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意選択的に置換される環を形成する）のトリアルキルスズ化合物を提供する工程と；
ｂ）式Ｉの前記トリアルキルスズ化合物を、好適な条件下で反応させて、式ＩＬ：
【化１０】
2017502039.tif 000008
（式中、ＲＬが放射性標識である）の化合物を得る工程と
を含む方法。
【請求項８】
ａ）式Ａ：
【化１１】
2017502039.tif 000009
のヨウ化アリール化合物を提供する工程と、
ｂ）式Ａの前記ヨウ化アリールを、好適な条件下で反応させて、式Ｉ：
【化１２】
2017502039.tif 000010
のトリアルキルスズ化合物を得る工程と
をさらに含む、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
ａ）式Ｃ：
【化１３】
2017502039.tif 000011
（式中、−Ｌ−Ｒ２’が、メチレンを含み、それが−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成され、ここで、前記第二級アミンが、好適な保護基で保護される）の保護されたアミン化合物を提供する工程と；
ｂ）式Ｃの前記保護されたアミン化合物を、好適な脱保護条件下で反応させて、式Ｉ：
【化１４】
2017502039.tif 000012
のトリアルキルスズ化合物を得る工程と
をさらに含む、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
ａ）式Ｂ：
【化１５】
2017502039.tif 000013
のヨウ化アリール化合物を提供する工程と、
ｂ）式Ｂの前記ヨウ化アリールを、好適な条件下で反応させて、式Ｃ：
【化１６】
2017502039.tif 000014
の保護されたアミン化合物を得る工程と
をさらに含む、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
ａ）式Ａ：
【化１７】
2017502039.tif 000015
のヨウ化アリールを提供する工程と、
ｂ）式Ａの前記ヨウ化アリールを、好適な反応条件下で反応させて、式Ｂ：
【化１８】
2017502039.tif 000016
のヨウ化アリール化合物を得る工程と
をさらに含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
式Ｉの前記化合物が、式Ｉ−ａ：
【化１９】
2017502039.tif 000017
のものである、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
式Ｉの前記化合物が、式Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ、Ｉ−ｆ、Ｉ−ｇ、Ｉ−ｈ、またはＩ−ｊ：
【化２０】
2017502039.tif 000018
のものである、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
式Ｉの前記化合物が、式Ｉ−ｉ：
【化２１】
2017502039.tif 000019
のものである、請求項７に記載の方法。
【請求項１５】
ａ）トリメチルスズ化合物：
【化２５】
2017502039.tif 000020
を提供する工程と、
ｂ）前記トリメチルスズ化合物を、好適な条件下で反応させて、式Ｉ：
【化２６】
2017502039.tif 000021
（式中、ＲＬが放射性標識である）の化合物を得る工程と
を含む方法。
【請求項１６】
ａ）ヨウ化アリール化合物：
【化２７】
2017502039.tif 000022
を提供する工程と、
ｂ）前記ヨウ化アリールを、好適な条件下で反応させて、トリメチルスズ化合物：
【化２８】
2017502039.tif 000023
を得る工程と
をさらに含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
ａ）保護されたアミン化合物：
【化２９】
2017502039.tif 000024
（式中、ＰＧが、好適な保護基である）を提供する工程と；
ｂ）前記保護されたアミン化合物を、好適な脱保護条件下で反応させて、トリメチルスズ化合物：
【化３０】
2017502039.tif 000025
を得る工程と
をさらに含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
ａ）ヨウ化アリール化合物：
【化３１】
2017502039.tif 000026
を提供する工程と、
ｂ）前記ヨウ化アリールを、好適な条件下で反応させて、保護されたアミン化合物：
【化３２】
2017502039.tif 000027
を得る工程と
をさらに含む、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ａ）下式：
【化３３】
2017502039.tif 000028
のヨウ化アリールを提供する工程と、
ｂ）前記ヨウ化アリールを、好適な反応条件下で反応させて、下式：
【化３４】
2017502039.tif 000029
のヨウ化アリールを得る工程と
をさらに含む、請求項１８に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
本発明は、特に、放射性標識化合物の合成のための新規な方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、式Ｉ：
【化１】
2017502039.tif 000030
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ、Ｘ、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のそれぞれが、上に定義されるとおりであり、本明細書においてクラスおよびサブクラスで説明される）の化合物を提供する。ある実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を用いて、放射性標識された類似体を得る方法を提供する。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ：
【化１】
2017502039.tif 000031
（式中：
Ｘが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｙ１およびＹ２が、独立して、−ＣＲ３ａ−または−Ｎ−であり；
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３が、独立して、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｒ１が、水素またはハロゲンであり；
Ｌが、直鎖状または分枝鎖状のＣ２〜１４脂肪族基であり、ここで、１つまたは複数の炭素が、任意選択的にかつ独立して、−Ｃｙ−、−ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−によって置換され、
各−Ｃｙ−が、独立して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択的に置換される３〜８員の二価の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、任意選択的に置換される８〜１０員の二価の飽和、部分的に不飽和、またはアリール二環式環であり；
Ｒ２が、水素あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式カルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、７〜１０員の飽和または部分的に不飽和の二環式カルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和または部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の二環式ヘテロアリール、または８〜１０員の二環式アリールからなる群から選択される任意選択的に置換される基であり；
各Ｒ３が、独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）２、または任意選択的に置換されるＣ１〜６脂肪族またはピロリルであり；または
２つのＲ３基が、それらの介在原子と一緒になって、環Ａを形成し、ここで、環Ａが、３〜７員の部分的に不飽和のカルボシクリル、フェニル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、または６員アリールであり；
Ｒ３ａが、Ｒ３または水素であり；
Ｒ４がＣ１〜４アルキルであり；
各Ｒが、独立して、水素あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のカルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、または酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意選択的に置換される基であり、または：
同じ窒素上の２つのＲ基が、それらの介在原子と一緒になって、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、または酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意選択的に置換される環を形成する）
の化合物。
（項目２）
式Ｉ−ａ−１またはＩ−ａ：
【化２】
2017502039.tif 000032
のものである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ、Ｉ−ｆ、Ｉ−ｇ、Ｉ−ｈ、またはＩ−ｊ：
【化３】
2017502039.tif 000033
のものである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｙ１が−ＣＲ３ａ−である、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｙ１が−Ｎ−である、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｙ２が−ＣＲ３ａ−である、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｙ２が−Ｎ−である、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ３ａが水素である、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｚ１が−ＣＨ−である、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｚ１が−Ｎ−である、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｚ２が−ＣＨ−である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｚ２が−Ｎ−である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｚ３が−ＣＨ−である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｚ３が−Ｎ−である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
式Ｉ−ｉ：
【化４】
2017502039.tif 000034
のものである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｌが、直鎖状または分枝鎖状のＣ２〜１４脂肪族基であり、ここで、１つまたは複数の炭素が、独立して、−ＮＲ−によって置換され、ここで、Ｒが、−Ｂｏｃ保護基以外である、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｘが、−ＣＨ２−または−Ｓ−である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｘが−ＣＨ２−である、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｘが−Ｓ−である、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１が水素である、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１がハロゲンである、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１がフルオロである、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
−Ｌ−Ｒ２が、メチレンを含み、それが−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成される、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｌが、直鎖状または分枝鎖状のＣ２〜１４脂肪族基であり、ここで、前記脂肪族基のメチレンが、−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成される、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｌが、直鎖状または分枝鎖状のＣ２〜１０脂肪族基であり、ここで、前記脂肪族基のメチレンが、−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成される、項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｌが、直鎖状または分枝鎖状のＣ２〜８脂肪族基であり、ここで、前記脂肪族基のメチレンが、−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成される、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ２が水素である、項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ２が、任意選択的に置換されるＣ１〜６脂肪族である、項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｌの１つの炭素が、−Ｃｙ−によって置換され、ここで、−Ｃｙ−が、窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する６員の飽和環である、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
−Ｃｙ−がピペリジニルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ３が−ＯＲである、項目１、４〜１４、１６〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
前記Ｒ３基のＲがＣ１〜６脂肪族である、項目３または３１に記載の化合物。
（項目３３）
前記Ｒ３基のＲがメチルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ４がメチルである、項目１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ４がブチルである、項目１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
−Ｌ−Ｒ２が、以下のもの：
【化５】
2017502039.tif 000035
から選択される、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
−Ｌ−Ｒ２が、以下のもの：
【化６】
2017502039.tif 000036
から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
以下のもの：
【化７】
2017502039.tif 000037
から選択される化合物。
（項目３９）
化合物。
【化８】
2017502039.tif 000038
（項目４０）
ａ）式Ｉ：
【化９】
2017502039.tif 000039
（式中：
Ｘが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｙ１およびＹ２が、独立して、−ＣＲ３ａ−または−Ｎ−であり；
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３が、独立して、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｒ１が、水素またはハロゲンであり；
Ｌが、直鎖状または分枝鎖状のＣ２〜１４脂肪族基であり、ここで、１つまたは複数の炭素が、任意選択的にかつ独立して、−Ｃｙ−、−ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−によって置換され、
各−Ｃｙ−が、独立して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択的に置換される３〜８員の二価の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、任意選択的に置換される８〜１０員の二価の飽和、部分的に不飽和、またはアリール二環式環であり；
Ｒ２が、水素あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式カルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、７〜１０員の飽和または部分的に不飽和の二環式カルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和または部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の二環式ヘテロアリール、または８〜１０員の二環式アリールからなる群から選択される任意選択的に置換される基であり；
各Ｒ３が、独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）２、または任意選択的に置換されるＣ１〜６脂肪族またはピロリルであり；または
２つのＲ３基が、それらの介在原子と一緒になって、環Ａを形成し、ここで、環Ａが、３〜７員の部分的に不飽和のカルボシクリル、フェニル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール、または６員アリールであり；
Ｒ３ａが、Ｒ３または水素であり；
Ｒ４がＣ１〜４アルキルであり；
各Ｒが、独立して、水素あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のカルボシクリル、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、または酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意選択的に置換される基であり、または：
同じ窒素上の２つのＲ基が、それらの介在原子と一緒になって、酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または部分的に不飽和の単環式ヘテロシクリル、または酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意選択的に置換される環を形成する）のトリアルキルスズ化合物を提供する工程と；
ｂ）式Ｉの前記トリアルキルスズ化合物を、好適な条件下で反応させて、式ＩＬ：
【化１０】
2017502039.tif 000040
（式中、ＲＬが放射性標識である）の化合物を得る工程と
を含む方法。
（項目４１）
ａ）式Ａ：
【化１１】
2017502039.tif 000041
のヨウ化アリール化合物を提供する工程と、
ｂ）式Ａの前記ヨウ化アリールを、好適な条件下で反応させて、式Ｉ：
【化１２】
2017502039.tif 000042
のトリアルキルスズ化合物を得る工程と
をさらに含む、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
ａ）式Ｃ：
【化１３】
2017502039.tif 000043
（式中、−Ｌ−Ｒ２’が、メチレンを含み、それが−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成され、ここで、前記第二級アミンが、好適な保護基で保護される）の保護されたアミン化合物を提供する工程と；
ｂ）式Ｃの前記保護されたアミン化合物を、好適な脱保護条件下で反応させて、式Ｉ：
【化１４】
2017502039.tif 000044
のトリアルキルスズ化合物を得る工程と
をさらに含む、項目４０に記載の方法。
（項目４３）
ａ）式Ｂ：
【化１５】
2017502039.tif 000045
のヨウ化アリール化合物を提供する工程と、
ｂ）式Ｂの前記ヨウ化アリールを、好適な条件下で反応させて、式Ｃ：
【化１６】
2017502039.tif 000046
の保護されたアミン化合物を得る工程と
をさらに含む、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
ａ）式Ａ：
【化１７】
2017502039.tif 000047
のヨウ化アリールを提供する工程と、
ｂ）式Ａの前記ヨウ化アリールを、好適な反応条件下で反応させて、式Ｂ：
【化１８】
2017502039.tif 000048
のヨウ化アリール化合物を得る工程と
をさらに含む、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
式Ｉの前記化合物が、式Ｉ−ａ：
【化１９】
2017502039.tif 000049
のものである、項目４０〜４４のいずれか一項に記載の方法。
（項目４６）
式Ｉの前記化合物が、式Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ、Ｉ−ｆ、Ｉ−ｇ、Ｉ−ｈ、またはＩ−ｊ：
【化２０】
2017502039.tif 000050
のものである、項目４０〜４４のいずれか一項に記載の方法。
（項目４７）
Ｙ１が−ＣＲ３ａ−である、項目４０〜４６のいずれか一項に記載の方法。
（項目４８）
Ｙ１が−Ｎ−である、項目４０〜４６のいずれか一項に記載の方法。
（項目４９）
Ｙ２が−ＣＲ３ａ−である、項目４０〜４８のいずれか一項に記載の方法。
（項目５０）
Ｒ３ａが水素である、項目４０〜４９のいずれか一項に記載の方法。
（項目５１）
Ｙ２が−Ｎ−である、項目４０〜４９のいずれか一項に記載の方法。
（項目５２）
Ｚ１が−ＣＨ−である、項目４０〜５１のいずれか一項に記載の方法。
（項目５３）
Ｚ１が−Ｎ−である、項目４０〜５１のいずれか一項に記載の方法。
（項目５４）
Ｚ２が−ＣＨ−である、項目４０〜５３のいずれか一項に記載の方法。
（項目５５）
Ｚ２が−Ｎ−である、項目４０〜５３のいずれか一項に記載の方法。
（項目５６）
Ｚ３が−ＣＨ−である、項目４０〜５５のいずれか一項に記載の方法。
（項目５７）
Ｚ３が−Ｎ−である、項目４０〜５５のいずれか一項に記載の方法。
（項目５８）
式Ｉの前記化合物が、式Ｉ−ｉ：
【化２１】
2017502039.tif 000051
のものである、項目４０に記載の方法。
（項目５９）
Ｌが、直鎖状または分枝鎖状のＣ２〜１４脂肪族基であり、ここで、１つまたは複数の炭素が、独立して、−ＮＲ−によって置換され、ここで、Ｒが、−Ｂｏｃ保護基以外である、項目４０〜５８のいずれか一項に記載の方法。
（項目６０）
Ｘが、−ＣＨ２−または−Ｓ−である、項目４０〜５９のいずれか一項に記載の方法。
（項目６１）
Ｘが−ＣＨ２−である、項目４０〜６０のいずれか一項に記載の方法。
（項目６２）
Ｘが−Ｓ−である、項目４０〜６０のいずれか一項に記載の方法。
（項目６３）
Ｒ１が水素である、項目４０〜６２のいずれか一項に記載の方法。
（項目６４）
Ｒ１がハロゲンである、項目４０〜６２のいずれか一項に記載の方法。
（項目６５）
Ｒ１がフルオロである、項目６４に記載の方法。
（項目６６）
−Ｌ−Ｒ２が、メチレンを含み、それが−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成される、項目４０〜６５のいずれか一項に記載の方法。
（項目６７）
Ｌが、Ｃ２〜１４脂肪族基であり、ここで、前記脂肪族基のメチレンが、−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成される、項目４０〜６６のいずれか一項に記載の方法。
（項目６８）
Ｌが、Ｃ２〜１０脂肪族基であり、ここで、前記脂肪族基のメチレンが、−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成される、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
Ｌが、Ｃ２〜８脂肪族基であり、ここで、前記脂肪族基のメチレンが、−ＮＨ−で置換されて、第二級アミンが形成される、項目６７に記載の方法。
（項目７０）
Ｒ２が水素である、項目４０〜６９のいずれか一項に記載の方法。
（項目７１）
Ｒ２が、任意選択的に置換されるＣ１〜６脂肪族である、項目４０〜６９のいずれか一項に記載の方法。
（項目７２）
Ｌの１つの炭素が、−Ｃｙ−によって置換され、ここで、−Ｃｙ−が、窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する６員の飽和環である、項目４０〜７１のいずれか一項に記載の方法。
（項目７３）
−Ｃｙ−がピペリジニルである、項目７２に記載の方法。
（項目７４）
Ｒ３が−ＯＲである、項目４０〜７３のいずれか一項に記載の方法。
（項目７５）
前記Ｒ３基のＲがＣ１〜６脂肪族である、項目７４に記載の方法。
（項目７６）
前記Ｒ３基のＲがメチルである、項目７５に記載の方法。
（項目７７）
Ｒ４がメチルである、項目４０〜７６のいずれか一項に記載の方法。
（項目７８）
Ｒ４がブチルである、項目４０〜７６のいずれか一項に記載の方法。
（項目７９）
−Ｌ−Ｒ２が、以下のもの：
【化２２】
2017502039.tif 000052
から選択される、項目４０〜７８のいずれか一項に記載の方法。
（項目８０）
−Ｌ−Ｒ２が、以下のもの：
【化２３】
2017502039.tif 000053
から選択される、項目７９に記載の方法。
（項目８１）
式Ｉの前記化合物が、
【化２４】
2017502039.tif 000054
から選択される、項目４０〜７８のいずれか一項に記載の方法。
（項目８２）
ａ）トリメチルスズ化合物：
【化２５】
2017502039.tif 000055
を提供する工程と、
ｂ）前記トリメチルスズ化合物を、好適な条件下で反応させて、式Ｉ：
【化２６】
2017502039.tif 000056
（式中、ＲＬが放射性標識である）の化合物を得る工程と
を含む方法。
（項目８３）
ａ）ヨウ化アリール化合物：
【化２７】
2017502039.tif 000057
を提供する工程と、
ｂ）前記ヨウ化アリールを、好適な条件下で反応させて、トリメチルスズ化合物：
【化２８】
2017502039.tif 000058
を得る工程と
をさらに含む、項目８２に記載の方法。
（項目８４）
ａ）保護されたアミン化合物：
【化２９】
2017502039.tif 000059
（式中、ＰＧが、好適な保護基である）を提供する工程と；
ｂ）前記保護されたアミン化合物を、好適な脱保護条件下で反応させて、トリメチルスズ化合物：
【化３０】
2017502039.tif 000060
を得る工程と
をさらに含む、項目８２に記載の方法。
（項目８５）
ａ）ヨウ化アリール化合物：
【化３１】
2017502039.tif 000061
を提供する工程と、
ｂ）前記ヨウ化アリールを、好適な条件下で反応させて、保護されたアミン化合物：
【化３２】
2017502039.tif 000062
を得る工程と
をさらに含む、項目８４に記載の方法。
（項目８６）
ａ）下式：
【化３３】
2017502039.tif 000063
のヨウ化アリールを提供する工程と、
ｂ）前記ヨウ化アリールを、好適な反応条件下で反応させて、下式：
【化３４】
2017502039.tif 000064
のヨウ化アリールを得る工程と
をさらに含む、項目８５に記載の方法。
（項目８７）
ＲＬが、１３１Ｉ、１２５Ｉ、１２４Ｉ、１２３Ｉ、１１Ｃ、１５Ｏ、１３Ｎ、１９Ｆおよび１８Ｆからなる群から選択される、項目４０〜８６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８８）
ＲＬが１２４Ｉである、項目８７に記載の方法。
（項目８９）
ＰＧが、弱塩基性条件下で除去可能な保護基である、項目４２〜８０または８４〜８８のいずれか一項に記載の方法。
（項目９０）
ＰＧが−Ｆｍｏｃである、項目８９に記載の方法。