【手続補正書】
【提出日】平成30年10月16日(2018.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化９８】
2017531020.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化９９】
2017531020.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１００】
2017531020.tif 000003
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１０１】
2017531020.tif 000004
は単結合であり；そして
【化１０２】
2017531020.tif 000005
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１は、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、ハロアルキル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、メチルまたはＣＦ３である、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２ａは、メチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２ｂは、水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２ａは、メチルであり、そしてＲ２ｂは、水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
【化１０３】
2017531020.tif 000006
は、単結合を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）：
【化１０４】
2017531020.tif 000007
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）において：Ａ、Ｒ１、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂは、式（Ｉ）についてと同様に定義される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
前記式（ＩＩ）の化合物は、式（ＩＩ−ａ）または式（ＩＩ−ｂ）：
【化１０５】
2017531020.tif 000008
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（ＩＩ−ａ）および式（ＩＩ−ｂ）において：ＡおよびＲ１は、式（Ｉ）についてと同様に定義される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記式（ＩＩＩ）の化合物は、式（ＩＩＩ−ａ）または式（ＩＩＩ−ｂ）：
【化１０６】
2017531020.tif 000009
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（ＩＩＩ−ａ）および式（ＩＩＩ−ｂ）において：ＡおよびＲ１は、式（Ｉ）についてと同様に定義される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａは、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール（例えば、窒素含有ヘテロシクリルまたは窒素含有ヘテロアリール）である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａは、単環式または二環式である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａは、少なくとも１個のＲＡで置換されており、ここでＲＡは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６カルボシクリル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲＡ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ６、−ＳＲＢ６、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＢ６、またはＳ（＝Ｏ）２ＲＢ６であり、ここでＲＡ６は、水素またはＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６カルボシクリル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり、そしてＲＢ６は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６カルボシクリルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＡは、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、またはシアノである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａは、１〜３個の例のＲＡで置換されている、請求項１３〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＶ）：
【化１０７】
2017531020.tif 000010
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＶ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；
ＲＡは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６カルボシクリル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲＡ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ６、−ＳＲＢ６、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＢ６、またはＳ（＝Ｏ）２ＲＢ６であり、ここでＲＡ６は、水素またはＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６カルボシクリル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり、そしてＲＢ６は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
【化１０８】
2017531020.tif 000011
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１０９】
2017531020.tif 000012
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１１０】
2017531020.tif 000013
は単結合であり；そして
【化１１１】
2017531020.tif 000014
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ１は、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、ハロアルキル）である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１は、メチルまたはＣＦ３である、請求項１６〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２ａは、メチルである、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２ｂは、水素である、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２ａは、メチルであり、そしてＲ２ｂは、水素である、請求項１６〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
【化１１２】
2017531020.tif 000015
は、単結合を表す、請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記式（ＩＶ）の化合物は、式（Ｖ）または式（ＶＩ）：
【化１１３】
2017531020.tif 000016
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（Ｖ）および式（ＶＩ）において：Ａ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、ＲＡ、およびｎは、式（ＩＶ）についてと同様に定義される、請求項１６〜２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記式（Ｖ）の化合物は、式（Ｖ−ａ）または式（Ｖ−ｂ）：
【化１１４】
2017531020.tif 000017
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（Ｖ−ａ）および式（Ｖ−ｂ）において：Ａ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、ＲＡ、およびｎは、式（ＩＶ）についてと同様に定義される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記式（ＶＩ）の化合物は、式（ＶＩ−ａ）または式（ＶＩ−ｂ）：
【化１１５】
2017531020.tif 000018
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（ＶＩ−ａ）および式（ＶＩ−ｂ）において：Ａ、Ｒ１は、式（Ｉ）についてと同様に定義される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａは、
【化１１６】
2017531020.tif 000019
から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ａは、
【化１１７】
2017531020.tif 000020
から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物は、
【化１１８】
2017531020.tif 000021
【化１１９】
2017531020.tif 000022
から選択される、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
被験体において鎮静および／または麻酔を誘導するための組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ）：
【化１２０】
2017531020.tif 000023
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１２１】
2017531020.tif 000024
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１２２】
2017531020.tif 000025
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１２３】
2017531020.tif 000026
は単結合であり；そして
【化１２４】
2017531020.tif 000027
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、組成物。
【請求項３１】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項２９に記載の薬学的組成物であって、前記組成物または薬学的組成物は、被験体に投与されることを特徴とし、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、組成物または薬学的組成物。
【請求項３２】
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３４】
前記組成物は、静脈内投与によって投与されることを特徴とする、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３５】
前記組成物は、慢性的に投与されることを特徴とする、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３６】
前記被験体は、哺乳動物である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３７】
前記被験体は、ヒトである、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記組成物は、別の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３９】
被験体において発作を処置するための組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ）：
【化１２５】
2017531020.tif 000028
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１２６】
2017531020.tif 000029
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１２７】
2017531020.tif 000030
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１２８】
2017531020.tif 000031
は単結合であり；そして
【化１２９】
2017531020.tif 000032
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、組成物。
【請求項４０】
被験体においててんかんまたは状態またはてんかん発作重積状態を処置するための組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ）：
【化１３０】
2017531020.tif 000033
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１３１】
2017531020.tif 000034
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１３２】
2017531020.tif 000035
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１３３】
2017531020.tif 000036
は単結合であり；そして
【化１３４】
2017531020.tif 000037
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、組成物。
【請求項４１】
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体においてＧＡＢＡ機能に関連する障害を処置するための薬学的組成物であって、前記薬学的組成物は、式（Ｉ）：
【化１３５】
2017531020.tif 000038
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１３６】
2017531020.tif 000039
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１３７】
2017531020.tif 000040
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１３８】
2017531020.tif 000041
は単結合であり；そして
【化１３９】
2017531020.tif 000042
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、薬学的組成物。
【請求項４２】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置するための組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ）：
【化１４０】
2017531020.tif 000043
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１４１】
2017531020.tif 000044
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１４２】
2017531020.tif 000045
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１４３】
2017531020.tif 000046
は単結合であり；そして
【化１４４】
2017531020.tif 000047
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、組成物。
【請求項４３】
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記組成物は、経口投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
前記組成物は、筋肉内投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、摂食障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】
前記ＣＮＳ関連障害は、うつ病（例えば、産後うつ）である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４９】
前記ＣＮＳ関連障害は、振顫（例えば、本態性振顫）である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項５０】
前記ＣＮＳ関連障害は、摂食障害（例えば、神経性食欲不振症、神経性過食症、過食性障害、悪液質）である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項５１】
式（Ｉ）：
【化１４５】
2017531020.tif 000048
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む固体組成物および滅菌希釈剤を含むキットであって、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１４６】
2017531020.tif 000049
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１４７】
2017531020.tif 000050
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１４８】
2017531020.tif 000051
は単結合であり；そして
【化１４９】
2017531020.tif 000052
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、キット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２６５】
【表１】
2017531020.tif 000053
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化９８】
2017531020.tif 000054
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化９９】
2017531020.tif 000055
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１００】
2017531020.tif 000056
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１０１】
2017531020.tif 000057
は単結合であり；そして
【化１０２】
2017531020.tif 000058
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ１は、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、ハロアルキル）である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１は、メチルまたはＣＦ３である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２ａは、メチルである、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２ｂは、水素である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２ａは、メチルであり、そしてＲ２ｂは、水素である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
【化１０３】
2017531020.tif 000059
は、単結合を表す、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）：
【化１０４】
2017531020.tif 000060
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）において：Ａ、Ｒ１、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂは、式（Ｉ）についてと同様に定義される、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
前記式（ＩＩ）の化合物は、式（ＩＩ−ａ）または式（ＩＩ−ｂ）：
【化１０５】
2017531020.tif 000061
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（ＩＩ−ａ）および式（ＩＩ−ｂ）において：ＡおよびＲ１は、式（Ｉ）についてと同様に定義される、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
前記式（ＩＩＩ）の化合物は、式（ＩＩＩ−ａ）または式（ＩＩＩ−ｂ）：
【化１０６】
2017531020.tif 000062
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（ＩＩＩ−ａ）および式（ＩＩＩ−ｂ）において：ＡおよびＲ１は、式（Ｉ）についてと同様に定義される、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ａは、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール（例えば、窒素含有ヘテロシクリルまたは窒素含有ヘテロアリール）である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ａは、単環式または二環式である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ａは、少なくとも１個のＲＡで置換されており、ここでＲＡは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６カルボシクリル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲＡ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ６、−ＳＲＢ６、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＢ６、またはＳ（＝Ｏ）２ＲＢ６であり、ここでＲＡ６は、水素またはＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６カルボシクリル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり、そしてＲＢ６は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６カルボシクリルである、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
ＲＡは、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、またはシアノである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ａは、１〜３個の例のＲＡで置換されている、項目１３〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
式（ＩＶ）：
【化１０７】
2017531020.tif 000063
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＶ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；
ＲＡは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６カルボシクリル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲＡ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ６、−ＳＲＢ６、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＢ６、またはＳ（＝Ｏ）２ＲＢ６であり、ここでＲＡ６は、水素またはＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６カルボシクリル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり、そしてＲＢ６は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
【化１０８】
2017531020.tif 000064
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１０９】
2017531020.tif 000065
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１１０】
2017531020.tif 000066
は単結合であり；そして
【化１１１】
2017531020.tif 000067
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１７）
Ｒ１は、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、ハロアルキル）である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１は、メチルまたはＣＦ３である、項目１６〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ２ａは、メチルである、項目１６〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２ｂは、水素である、項目１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２ａは、メチルであり、そしてＲ２ｂは、水素である、項目１６〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
【化１１２】
2017531020.tif 000068
は、単結合を表す、項目１６〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
前記式（ＩＶ）の化合物は、式（Ｖ）または式（ＶＩ）：
【化１１３】
2017531020.tif 000069
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（Ｖ）および式（ＶＩ）において：Ａ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、ＲＡ、およびｎは、式（ＩＶ）についてと同様に定義される、項目１６〜２２に記載の化合物。
（項目２４）
前記式（Ｖ）の化合物は、式（Ｖ−ａ）または式（Ｖ−ｂ）：
【化１１４】
2017531020.tif 000070
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（Ｖ−ａ）および式（Ｖ−ｂ）において：Ａ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、ＲＡ、およびｎは、式（ＩＶ）についてと同様に定義される、項目１６〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
前記式（ＶＩ）の化合物は、式（ＶＩ−ａ）または式（ＶＩ−ｂ）：
【化１１５】
2017531020.tif 000071
の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩であり、式（ＶＩ−ａ）および式（ＶＩ−ｂ）において：Ａ、Ｒ１は、式（Ｉ）についてと同様に定義される、項目１６〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ａは、
【化１１６】
2017531020.tif 000072
から選択される、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ａは、
【化１１７】
2017531020.tif 000073
から選択される、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
前記化合物は、
【化１１８】
2017531020.tif 000074
【化１１９】
2017531020.tif 000075
から選択される、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２９）
前出の項目のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目３０）
被験体において鎮静および／または麻酔を誘導する方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化１２０】
2017531020.tif 000076
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１２１】
2017531020.tif 000077
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１２２】
2017531020.tif 000078
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１２３】
2017531020.tif 000079
は単結合であり；そして
【化１２４】
2017531020.tif 000080
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、方法。
（項目３１）
有効量の前出の項目のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩または薬学的組成物を、それを必要とする被験体に投与する方法であって、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、方法。
（項目３２）
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、項目３１に記載の方法。
（項目３４）
前記化合物は、静脈内投与によって投与される、項目３１に記載の方法。
（項目３５）
前記化合物は、慢性的に投与される、項目３１に記載の方法。
（項目３６）
前記被験体は、哺乳動物である、項目３１に記載の方法。
（項目３７）
前記被験体は、ヒトである、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
前記化合物は、別の治療剤と組み合わせて投与される、項目３１に記載の方法。
（項目３９）
被験体において発作を処置するための方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化１２５】
2017531020.tif 000081
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１２６】
2017531020.tif 000082
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１２７】
2017531020.tif 000083
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１２８】
2017531020.tif 000084
は単結合であり；そして
【化１２９】
2017531020.tif 000085
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、方法。
（項目４０）
被験体においててんかんまたは状態またはてんかん発作重積状態を処置するための方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化１３０】
2017531020.tif 000086
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１３１】
2017531020.tif 000087
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１３２】
2017531020.tif 000088
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１３３】
2017531020.tif 000089
は単結合であり；そして
【化１３４】
2017531020.tif 000090
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、方法。
（項目４１）
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体においてＧＡＢＡ機能に関連する障害を処置するための方法であって、前記被験体に治療有効量の式（Ｉ）：
【化１３５】
2017531020.tif 000091
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または前記化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１３６】
2017531020.tif 000092
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１３７】
2017531020.tif 000093
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１３８】
2017531020.tif 000094
は単結合であり；そして
【化１３９】
2017531020.tif 000095
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、方法。
（項目４２）
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置するための方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化１４０】
2017531020.tif 000096
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１４１】
2017531020.tif 000097
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１４２】
2017531020.tif 000098
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１４３】
2017531020.tif 000099
は単結合であり；そして
【化１４４】
2017531020.tif 000100
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、方法。
（項目４３）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記化合物は、経口投与される、項目４２に記載の方法。
（項目４５）
前記化合物は、筋肉内投与される、項目４２に記載の方法。
（項目４６）
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、項目４２に記載の方法。
（項目４７）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、摂食障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目４２に記載の方法。
（項目４８）
前記ＣＮＳ関連障害は、うつ病（例えば、産後うつ）である、項目４２に記載の方法。
（項目４９）
前記ＣＮＳ関連障害は、振顫（例えば、本態性振顫）である、項目４２に記載の方法。
（項目５０）
前記ＣＮＳ関連障害は、摂食障害（例えば、神経性食欲不振症、神経性過食症、過食性障害、悪液質）である、項目４２に記載の方法。
（項目５１）
式（Ｉ）：
【化１４５】
2017531020.tif 000101
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む固体組成物および滅菌希釈剤を含むキットであって、式（Ｉ）において：
Ａは、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２ｂは、水素またはＣ１〜６アルキルであるか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成するか；
あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環（例えば、３〜６員環（例えば、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環））を形成し；
Ｒ３は存在しないか、または水素であり；そして
【化１４６】
2017531020.tif 000102
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化１４７】
2017531020.tif 000103
の一方が二重結合である場合、他方の
【化１４８】
2017531020.tif 000104
は単結合であり；そして
【化１４９】
2017531020.tif 000105
の一方が二重結合である場合、Ｒ３は存在しない、キット。