【手続補正書】
【提出日】平成30年7月30日(2018.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017523202.tif 000001
の化合物、またはその立体異性体形（式中、
Ｒ1は、それぞれがハロ、Ｃ1〜4アルキル、モノハロ−Ｃ1〜4アルキル、ポリハロ−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキル−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ1〜4アルキル−Ｏ−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜7シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜4アルキル、モノハロ−Ｃ1〜4アルキルオキシ、ポリハロ−Ｃ1〜4アルキルオキシ、ＳＦ5、Ｃ1〜4アルキルチオ、モノハロ−Ｃ1〜4アルキルチオ、ポリハロ−Ｃ1〜4アルキルチオからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的に置換されるフェニルもしくは２−ピリジニルであり；
Ｒ2は、水素、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキル−ＯＨ、Ｃ3〜7シクロアルキル、モノハロ−Ｃ1〜4アルキル、ポリハロ−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキル−Ｏ−Ｃ1〜4アルキル、ＮＲ5aＲ5b、アリールおよびＨｅｔからなる群から選択され；ここで
アリールは、ハロ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキル−ＯＨ、モノハロ−Ｃ1〜4アルキル、ポリハロ−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜4アルキル、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル−Ｏ−Ｃ1〜4アルキル、−ＮＲ6aＲ6b、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6aＲ6b、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル］、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ6aＲ6b、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキルおよび−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるフェニルであり；
Ｈｅｔは、それぞれがハロ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキル−ＯＨ、モノハロ−Ｃ1〜4アルキル、ポリハロ−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜4アルキル、−ＯＨ、−Ｃ1〜4アルキル−Ｏ−Ｃ1〜4アルキル、−ＮＲ6aＲ6b、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6aＲ6b、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル］、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ6aＲ6b、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ［Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキルおよび−ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択され；
Ｒ5a、Ｒ5b、Ｒ6aおよびＲ6bは、それぞれ独立して水素またはＣ1〜4アルキルであり；
Ｒ3は、水素またはＣ1〜4アルキルであり、
Ｒ4は、水素、Ｃ1〜4アルキル、モノハロ−Ｃ1〜4アルキル、ポリハロ−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルキル−Ｏ−Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルキル−ＯＨからなる群から選択される）
またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体形（式中、
Ｒ1は、それぞれがハロ、Ｃ1〜4アルキル、モノハロ−Ｃ1〜4アルキルおよびポリハロ−Ｃ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基で任意選択的に置換されるフェニルもしくは２−ピリジニルであり；
Ｒ2は、Ｃ1〜4アルキル、アリールおよびＨｅｔからなる群から選択され；ここで
アリールは、フェニルであり；
Ｈｅｔは、それぞれがハロ、Ｃ1〜4アルキルおよび−ＮＲ6aＲ6bからなる群からそれぞれ独立して選択される１つの置換基で任意選択的に置換されるピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択され；
ＮＲ6aおよびＲ6bは、それぞれ水素であり；
Ｒ3は、水素であり；
Ｒ4は、Ｃ1〜4アルキルである）
またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物、またはその立体異性体形（式中、
Ｒ1は、それぞれがハロ、Ｃ1〜4アルキル、モノハロ−Ｃ1〜4アルキルおよびポリハロ−Ｃ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換されるフェニルであり；
Ｒ2は、Ｃ1〜4アルキル、アリールおよびＨｅｔからなる群から選択され；ここで
アリールは、フェニルであり；
Ｈｅｔは、それぞれがハロ、Ｃ1〜4アルキルおよび−ＮＲ6aＲ6bからなる群からそれぞれ独立して選択される１つの置換基で任意選択的に置換されるピリジニルおよびピラジニルからなる群から選択され；
ＮＲ6aおよびＲ6bは、それぞれ水素であり；
Ｒ3は、水素であり；
Ｒ4は、Ｃ1〜4アルキルである）
またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
請求項１または２に記載の化合物、またはその立体異性体形（式中、
Ｒ1は、それぞれがハロ、Ｃ1〜4アルキル、モノハロ−Ｃ1〜4アルキルおよびポリハロ−Ｃ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換されるフェニルであり；
Ｒ2は、アリールもしくはＨｅｔであり；ここで
アリールは、フェニルであり；
Ｈｅｔは、それぞれがハロ、Ｃ1〜4アルキルおよび−ＮＲ6aＲ6bからなる群からそれぞれ独立して選択される１つの置換基で任意選択的に置換されるピリジニルおよびピラジニルからなる群から選択され；
ＮＲ6aおよびＲ6bは、それぞれ水素であり；
Ｒ3は、水素であり；
Ｒ4は、Ｃ1〜4アルキルである）
またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ3は水素であり、Ｒ4は式（Ｉ’）
【化２】
2017523202.tif 000002
（式中、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４（５Ｈ）−オンコア、Ｒ1およびＲ2はこの図の平面内にあり、Ｒ4はこの図面の平面の上方に突出しており、残りの変量は請求項１に定義されたとおりである）に記載した配置を有する水素とは異なる１つの置換基である、請求項１または２に記載の化合物またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
化合物が、
【化３】
2017523202.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、
【化４】
2017523202.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
治療的有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体もしくは賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項９】
医薬品として使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
気分障害；せん妄、認知症、健忘症および他の認知障害；通常は幼児期、小児期または青年期に最初に診断される障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；身体表現性障害；ならびに過眠性睡眠障害の群から選択される中枢神経系状態または疾患の治療または予防に使用するための請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
うつ病性障害；神経認知障害；神経発達障害；物質関連障害および嗜癖障害；統合失調症スペクトラムおよび他の精神病性障害；身体症状および関連障害；ならびに過眠障害から選択される中枢神経系状態または疾患の治療または予防に使用するための請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
前記中枢神経系状態または疾患は、認知症、または神経認知障害、大うつ病性障害、うつ病、治療抵抗性うつ病、注意欠陥多動性障害および統合失調症から選択される、請求項１０に記載の用途の化合物。
【請求項１３】
薬学的に許容される担体または賦形剤が治療有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物と均質混合されることを特徴とする、請求項８に定義される医薬組成物の調製方法。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、気分障害；せん妄、認知症、健忘症および他の認知障害；通常は幼児期、小児期または青年期に最初に診断される障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；身体表現性障害；ならびに過眠性睡眠障害から選択される中枢神経系障害または状態を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１５】
治療有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、うつ病性障害；神経認知障害；神経発達障害；物質関連障害および嗜癖障害；統合失調症スペクトラムおよび他の精神病性障害；身体症状および関連障害；ならびに過眠障害から選択される中枢神経系障害または状態を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項１６】
前記中枢神経系状態または疾患は、認知症、神経認知障害、大うつ病性障害、うつ病、治療抵抗性うつ病、注意欠陥多動性障害および統合失調症から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
うつ病性障害；神経認知障害；神経発達障害；物質関連障害および嗜癖障害；統合失調症スペクトラムおよび他の精神病性障害；身体症状および関連障害；ならびに過眠障害から選択される中枢神経系状態または疾患の治療または予防に同時に、別々に、または順次使用される併用製剤として、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物と追加の薬剤とを含む製品。
【請求項１８】
大うつ病性障害、うつ病または治療抵抗性うつ病の治療又は予防に使用するための、請求項６または７に記載の化合物。