【手続補正書】
【提出日】平成29年12月7日(2017.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017501234.tif 000001
（式中、
Ｌは−Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−であり；
Ｌ１は、存在しないか、またはＯ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲｘ−から独立して選択され；
Ｌ２は、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニルであり；
Ｌ３は、存在しないか、またはＯ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲｘ−から独立して選択される；
ＡおよびＢは、以下のものから選択される
（ａ）Ａは、
【化２】
2017501234.tif 000002
から選択され、Ｂは、
【化３】
2017501234.tif 000003
から選択される；または
（ｂ）Ａは、
【化４】
2017501234.tif 000004
から選択され、Ｂは、
【化５】
2017501234.tif 000005
から選択され；ＡおよびＢの各々は、１以上のＲ３で場合によって置換されていてもよい；
Ｒ３の各々は独立して、ハロゲンまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルキル、アミノ、ニトロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルコキシである；
ＰおよびＱは独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アルコキシ、ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＲｘＲｙ）−、−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−、−（ＣＲｘＲｙ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ（ＲｘＲｙ）−、−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＲｘＲｙ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘＳ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｘ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑＮＲｘ−、−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）ＮＲｘ−、ＮＲｘＣ（＝Ｓ）ＮＲｘ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲｘ−、＝Ｎ−Ｎ（Ｒｘ）−、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｎ＝または−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される；
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）２Ｒｚ、＝Ｎ−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｘＣ（＝Ｓ）Ｒｙ、−ＮＲｚＣ（＝Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｏ）Ｒｚまたは−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｓ）Ｒｚから選択される；
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲｘおよびＲｙのいずれか２つは共通の原子と結合した場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）基を形成してもよく、ＲｚはＲｘである；
ｑは０、１または２である、そして
ｒは０、１または２である）
の化合物またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
【請求項２】
（ｉ）Ａが、
【化６】
2017501234.tif 000006
から選択され、Ｂが、
【化７】
2017501234.tif 000007
から選択される；
（ｉｉ）Ａが、
【化８】
2017501234.tif 000008
から選択され、Ｂが、
【化９】
2017501234.tif 000009
から選択される；
（ｉｉｉ）Ａが、
【化１０】
2017501234.tif 000010
から選択され、Ｂが、
【化１１】
2017501234.tif 000011
から選択される；または
（ｉｖ）Ｂが、
【化１２】
2017501234.tif 000012
から選択され、Ａが、
【化１３】
2017501234.tif 000013
から選択される；そして
Ｒ３が、水素、ハロゲンまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（ｉ）Ａが
【化１４】
2017501234.tif 000014
であり、Ｂが
【化１５】
2017501234.tif 000015
である；
（ｉｉ）Ａが
【化１６】
2017501234.tif 000016
であり、Ｂが
【化１７】
2017501234.tif 000017
である；
（ｉｉｉ）Ａが
【化１８】
2017501234.tif 000018
であり、Ｂが
【化１９】
2017501234.tif 000019
である；または
（ｉｖ）Ａが
【化２０】
2017501234.tif 000020
であり、Ｂが
【化２１】
2017501234.tif 000021
である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＰおよびＱが各々独立して、−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−、−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−、−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＲｘＲｙ）−、−（ＣＲｘＲｙ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−  −ＮＲｘＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘＳ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｘ−、または−ＮＲｘ−から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
（ｉ）ＰおよびＱの各々が独立して、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−である；
（ｉｉ）Ｐが−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−である；
（ｉｉｉ）Ｐが−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−もしくは−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−である；または
（ｉｖ）Ｐが−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）または（ＩＥ）
【化２２】
2017501234.tif 000022
（式中、
Ｌは−Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−であり；
Ｌ１は、存在しないか、または独立して、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲｘ−から選択され；
Ｌ２は、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニルであり；
Ｌ３は、存在しないか、または独立して、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲｘ−から選択される；
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）２Ｒｚ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｚ）Ｒｚ）、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｘＣ（＝Ｓ）Ｒｙ、−ＮＲｚＣ（＝Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｏ）Ｒｚまたは−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｓ）Ｒｚから選択される；
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲｘおよびＲｙのいずれか２つは、共通の原子と結合する場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）基を形成してもよく、ＲｚはＲｘである；
Ｒ３の各々は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ１−３アルキル、アミノ、ニトロまたはＣ１〜３アルコキシである；そして
ｑは０、１または２である）
の化合物、またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
【請求項７】
Ｌ１が存在しないか、または−ＮＲｘ−であり、Ｒｘが水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルキルである；
Ｌ２が置換もしくは非置換Ｃ１〜４アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ２〜４アルキニルである；
Ｌ３が存在しないか、または−ＮＲｘ−であり、Ｒｘが水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルキルである；
Ｒ３が、水素、ハロゲンおよび置換または非置換Ｃ１〜３アルキルから選択される；
Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、ハロゲン、置換または非置換アルキル、−ＮＲｚＲｚ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロアリールアルキルから選択される；そして
ＲｘおよびＲｙの各々が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ１が存在しない；
Ｌ２が置換もしくは非置換Ｃ１〜４アルキルである；
Ｌ３が存在しない；
Ｒ３が、フルオロおよびメチルから選択される；そして
Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、
【化２３】
2017501234.tif 000023
から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−｛５−［４−（５−（２−（２−メトキシフェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブト−１−イニル］ピリジン−２−イル｝アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−｛５−［４−（５−（２−（２−メトキシフェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル］ピリジン−２−イル｝アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−２−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−２−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピラジン−２−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（２−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリミジン−５−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−メチル−５−（４−（５−（２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（３−シアノフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
２−（ピリジン−４−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−クロロ−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−クロロ−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタンアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（４−（５−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
２−（ピラジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
２−（３−（メチルスルホンアミド）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（４−（メチルスルホンアミド）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
４−（４−（２−オキソ−２−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド塩酸塩；
２−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（３−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド塩酸塩；
３−フルオロ−６−メチル−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（ブタン−１，４−ジイル）ビス（ピリジン−５，２−ジイル））ビス（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（４−（３−フルオロ−４−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）フェニル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（４−（３−フルオロ−４−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）フェニル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド
から選択される化合物、およびその薬剤的に許容される塩。
【請求項１１】
式（ＩＩ）
【化２４】
2017501234.tif 000024
（式中、
Ｌは−Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−であり；
Ｌ１は、存在しないか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲｘ−から独立して選択され；
Ｌ２は置換もしくは非置換Ｃ３〜１０シクロアルキルであり；
Ｌ３は存在しないか、または独立して、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲｘ−から選択される；
ＡおよびＢは以下のものから選択される
（ｉ）Ａは、
【化２５】
2017501234.tif 000025
から選択され、Ｂは
【化２６】
2017501234.tif 000026
から選択される；または
（ｉｉ）Ａは、
【化２７】
2017501234.tif 000027
から選択され、Ｂは、
【化２８】
2017501234.tif 000028
から選択される；または
（ｉｉｉ）ＡおよびＢの両方が独立して、
【化２９】
2017501234.tif 000029
から選択され；
ＡおよびＢの各々は、１以上のＲ３で場合によって置換されていてもよい；
Ｒ３の各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルキル、アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルコキシ、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルアミノである；
ＰおよびＱは独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アルコキシ、ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＲｘＲｙ）−、−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−、−（ＣＲｘＲｙ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ（ＲｘＲｙ）−、−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＲｘＲｙ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘＳ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｘ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑＮＲｘ−、−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）ＮＲｘ−、ＮＲｘＣ（＝Ｓ）ＮＲｘ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲｘ−、＝Ｎ−Ｎ（Ｒｘ）−、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｎ＝または−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される；
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）２Ｒｚ、＝Ｎ−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｘＣ（＝Ｓ）Ｒｙ、−ＮＲｚＣ（＝Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｏ）Ｒｚまたは−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｓ）Ｒｚから選択される；
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲｘおよびＲｙのいずれか２つは、共通の原子と結合する場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）基を形成してもよく、ＲｚはＲｘである；
ｑは０、１または２である、そして
ｒは０、１または２である）
の化合物またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１２】
（ｉ）Ａが、
【化３０】
2017501234.tif 000030
から選択され、Ｂが
【化３１】
2017501234.tif 000031
から選択される；または
（ｉｉ）Ａが
【化３２】
2017501234.tif 000032
から選択され、Ｂが
【化３３】
2017501234.tif 000033
から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌ２が
【化３４】
2017501234.tif 000034
（式中、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈの各々は独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６シクロアルキルアルキル、および置換もしくは非置換Ｃ３〜６シクロアルケニルから選択されるか；またはＲａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈのいずれか２つは一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ’（式中、Ｒ’はＨもしくはアルキルである）またはＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲ’）基を形成してもよい；そして
ｓ、ｔ、ｕおよびｖの各々は０、１または２であり、ただしｓ、ｔ、ｕおよびｖの合計は０でないとする）
である、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌが、
【化３５】
2017501234.tif 000035
から選択される、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩ）
【化３６】
2017501234.tif 000036
（式中、
Ｌは−Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−であり；
Ｌ１は、存在しないか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲｘ−から独立して選択され；
Ｌ２は置換もしくは非置換Ｃ４〜１０シクロアルキルであり；
Ｌ３は、存在しないか、あるいは置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲｘ−から独立して選択される；
ＡおよびＢは以下のものから選択される
（ｉ）Ａは、
【化３７】
2017501234.tif 000037
から選択され、Ｂは、
【化３８】
2017501234.tif 000038
から選択される；または
（ｉｉ）Ａは
【化３９】
2017501234.tif 000039
から選択され、Ｂは
【化４０】
2017501234.tif 000040
から選択され；
ＡおよびＢの各々は、１以上のＲ３で場合によって置換されていてもよい；
Ｒ３の各々は独立して、水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルキル、アミノ、ニトロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルコキシである；
ＰおよびＱは独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アルコキシ、ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＲｘＲｙ）−、−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−、−（ＣＲｘＲｙ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ（ＲｘＲｙ）−、−（ＣＲｘＲｙ）ｒ−ＮＲｘ  −Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＲｘＲｙ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘＳ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｘ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑＮＲｘ−、−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）ＮＲｘ−、ＮＲｘＣ（＝Ｓ）ＮＲｘ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲｘ−、＝Ｎ−Ｎ（Ｒｘ）−、−Ｎ（Ｒｘ）−Ｎ＝または−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される；
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）２Ｒｚ、＝Ｎ−Ｎ（ＲｚＲｚ）、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｘＣ（＝Ｓ）Ｒｙ、−ＮＲｚＣ（＝Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｏ）Ｒｚまたは−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｓ）Ｒｚから選択される；
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲｘおよびＲｙのいずれか２つは、共通の原子と結合する場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）基を形成してもよく、ＲｚはＲｘである；
ｑは０、１または２である、そして
ｒは０、１または２である）
の化合物、またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１６】
（ｉ）Ａが、
【化４１】
2017501234.tif 000041
から選択され、Ｂが、
【化４２】
2017501234.tif 000042
から選択される；
（ｉｉ）Ａが、
【化４３】
2017501234.tif 000043
から選択され、Ｂが、
【化４４】
2017501234.tif 000044
から選択される；
（ｉｉｉ）Ａが、
【化４５】
2017501234.tif 000045
から選択され、Ｂが
【化４６】
2017501234.tif 000046
から選択される；または
（ｉｖ）Ａが
【化４７】
2017501234.tif 000047
から選択され、Ｂが
【化４８】
2017501234.tif 000048
から選択される；そして
ＡおよびＢの各々が、１以上のＲ３で場合によって置換されていてもよい；
Ｒ３の各々が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルキル、アミノ、ニトロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルコキシである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
（ｉ）Ａが、
【化４９】
2017501234.tif 000049
であり、Ｂが
【化５０】
2017501234.tif 000050
である；または
（ｉｉ）Ａが、
【化５１】
2017501234.tif 000051
であり、Ｂが、
【化５２】
2017501234.tif 000052
である；そして
（ｉｉｉ）ＰおよびＱの各々が独立して、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−である；
（ｉｖ）Ｐが−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−である；
（ｖ）Ｐが−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−である；または
（ｖｉ）Ｐが−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−である、請求項１５または１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）：
【化５３】
2017501234.tif 000053
（式中、
Ｌは−Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−であり；
Ｌ１は、存在しないか、または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲｘ−から独立して選択され；
Ｌ２は置換もしくは非置換Ｃ４〜１０シクロアルキルであり；
Ｌ３は存在しないか、または独立して置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲｘ−から選択される；
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｚＳ（＝Ｏ）２Ｒｚ、＝Ｎ−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＮＲｘＣ（＝Ｓ）Ｒｙ、−ＮＲｚＣ（＝Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｏ）Ｒｚまたは−ＣＲｘＲｙＣ（＝Ｓ）Ｒｚから選択される；
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚの各々が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲｘおよびＲｙのいずれか２つは、共通の原子と結合する場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲｚ）基を形成してもよく、ＲｚはＲｘである；
Ｒ３の各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルキル、アミノ、ニトロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜３アルコキシである；そして
ｑは０、１または２である）
を有する化合物またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１９】
（ｉ）Ｌ１およびＬ３が存在しない；
（ｉｉ）Ｌ１およびＬ３が−ＣＨ２−である；
（ｉｉｉ）Ｌ１が存在せず、Ｌ３が−ＣＨ２−である；または
（ｉｖ）Ｌ１が−ＣＨ２−であり、Ｌ３が存在しない、
請求項１１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ２が
【化５４】
2017501234.tif 000054
であり、式中、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈの各々が独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６シクロアルキルアルキル、および置換もしくは非置換Ｃ３〜６シクロアルケニルから選択される；あるいはＲａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈのいずれか２つが一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ’（式中、Ｒ’はＨもしくはアルキルである）またはＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲ’）基を形成してもよい；
ｓ、ｔ、ｕおよびｖの各々が独立して０、１または２であり、ただし、ｓ、ｔ、ｕおよびｖの合計が０または１でないとする、
請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
（ｉ）Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈの各々が水素であり、ｓ、ｔ、ｕおよびｖの各々が１である；
（ｉｉ）Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈの各々が水素であり、ｓが０であり、ｔ、ｕおよびｖの各々が１である；
（ｉｉｉ）Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈの各々が水素であり、ｓが０であり、ｔおよびｖの各々が１であり、ｕが２である；または
（ｉｖ）Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈの各々が水素であり、ｓが０であり、ｔが１であり、そしてｕおよびｖの合計が１、２または３である、請求項１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ（Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３）が、
【化５５】
2017501234.tif 000055
から選択され；
Ｒ３の各々が独立して、水素、ハロゲンおよび置換または非置換Ｃ１〜３アルキルから選択され；
Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、ハロゲン、置換または非置換アルキル、−ＮＲｚＲｚ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
ＲｘおよびＲｙの各々が水素である、請求項１５〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ（Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３）が
【化５６】
2017501234.tif 000056
であり；
Ｒ３の各々が独立して、水素、フルオロおよびメチルから選択され；
ｉ．Ｒ１が置換もしくは非置換アリールであり、Ｒ２が置換もしくは非置換ヘテロアリールである；
ｉｉ．Ｒ１が置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、Ｒ２が置換もしくは非置換アリールである；
ｉｉｉ．Ｒ１およびＲ２の両方が独立して置換もしくは非置換アリールである；または
ｉｖ．Ｒ１およびＲ２の両方が独立して置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、
【化５７】
2017501234.tif 000057
から選択される請求項１１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイル）ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−フェニルアセトアミド）；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイル）ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイルビス（メチレン））ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイルビス（メチレン））ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（（４−（（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）メチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイルビス（メチレン））ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド）；
から選択される化合物、およびその薬剤的に許容される塩。
【請求項２６】
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（３−（（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）メチル）シクロブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（３−（（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）メチル）シクロブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（（３−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）シクロブチル）メチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（３−（（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリダジン−３−イル）メチル）シクロブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
から選択される化合物、およびその薬剤的に許容される塩。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と薬剤的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２８】
抗癌剤、抗炎症剤、免疫抑制剤、ステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン、鎮痛剤、およびそれらの混合物から選択される１以上のさらなる治療剤をさらに含む、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
グルタミナーゼの触媒活性の阻害から恩恵を受ける疾患、障害、または状態の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
それを必要とする対象に投与するステップを含む、グルタミン関連疾患もしくは障害の治療のための、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
それを必要とする対象に少なくとも１つの他の抗癌剤、抗炎症剤、免疫抑制剤、ステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン、鎮痛剤、またはそれらの混合物を同時または連続して投与するステップをさらに含む、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記グルタミン関連疾患、障害もしくは状態が、免疫系に関連する疾患、炎症を伴う疾患もしくは障害、癌もしくは他の増殖性疾患、肝疾患もしくは障害、または腎疾患もしくは障害である、請求項３０または３１に記載の使用。
【請求項３３】
前記グルタミン関連疾患、障害もしくは状態が、リンパ球系造血器腫瘍、白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ヘアリーセルリンパ腫およびバーケットリンパ腫；骨髄細胞系列の造血器腫瘍、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、前骨髄球性白血病；膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝癌、肺癌、小細胞肺癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、皮膚癌、扁平上皮癌；間葉起原の腫瘍、線維肉腫、横紋筋肉腫；中枢および末梢神経系の腫瘍、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、シュワン細胞腫；黒色腫、セミノーマ、奇形腫、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌、カポジ肉腫、炎症、糸球体腎炎、ブドウ膜炎、肝疾患もしくは障害、腎疾患もしくは障害、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、炎症性腸疾患、血管炎、皮膚炎、骨関節炎、炎症性筋疾患、アレルギー性鼻炎、膣炎、間質性膀胱炎、強皮症、骨粗しょう症、湿疹、同種もしくは異種移植、移植片拒絶、移植片対宿主病、紅斑性狼瘡、肺線維症、皮膚筋炎、甲状腺炎、重症筋無力症、自己免疫溶血性貧血、嚢胞性線維症、慢性再発性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アレルギー性結膜炎、肝炎、アトピー性皮膚炎、喘息、シェーグレン症候群、移植臓器拒絶、多発性硬化症、ギラン・バレー、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ウェゲナー肉芽腫症などの血管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、大腸炎、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型または免疫介在性真性糖尿病、バセドウ病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎および精巣炎、副腎の自己免疫障害、全身性紅斑性狼瘡、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、移植拒絶、皮膚移植片拒絶、関節炎、骨吸収の増加に関連する骨疾患；回腸炎、バレット症候群、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜ジストロフィー、トラコーマ、オンコセルカ症、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯周炎；結核；ハンセン病；尿毒症合併症、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、神経系の慢性脱髄性疾患、ＡＩＤＳ関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウイルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫障害、免疫複合体性血管炎、全身性狼瘡およびエリテマトーデス；全身性紅斑性狼瘡（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳および脊髄損傷、ならびに癌から選択される、請求項３０または３１に記載の使用。