【手続補正書】
【提出日】平成30年3月27日(2018.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
宿主動物におけるハンチントン病、パーキンソン病またはアルツハイマー病を治療するための医薬組成物であって、１つまたは複数の選択的バソプレシンＶ１ａ受容体アンタゴニストを含む、医薬組成物。
【請求項２】
前記アンタゴニストの１つまたは複数が、以下の式の化合物：
【化１】
2017510645.tif 000001
（式中、
Ａは、カルボン酸、エステル、またはアミドであり、
Ｂは、カルボン酸、エステル、またはアミドであるか；あるいはＢは、アルコールもしくはチオール、またはそれらの誘導体であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ホルミル、アルキルカルボニル、または−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８’、および−ＮＲ８（ＣＯＲ９）からなる群から選択される置換基であり；ここでＲ８およびＲ８’の各々は、水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいアリールアルキルから独立して選択されるか；あるいはＲ８およびＲ８’は結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成し；Ｒ９は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、およびＲ８Ｒ８’Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択され、
Ｒ３は、置換されていてもよい、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であるか；あるいはＲ３は、窒素原子で結合している窒素含有ヘテロシクリル基であり、
Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルカルボニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールハロアルキル、置換されていてもよいアリールアルコキシアルキル、置換されていてもよいアリールアルケニル、置換されていてもよいアリールハロアルケニル、または置換されていてもよいアリールアルキニルである）
およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記アンタゴニストの１つまたは複数が、以下の式の化合物：
【化２】
2017510645.tif 000002
（式中、ＡおよびＡ’の各々は、−ＣＯ２Ｈ、またはそのエステルもしくはアミド誘導体から独立して選択され、
ｎは、０〜約３から選択される整数であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ホルミル、アルキルカルボニル、または−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８’、および−ＮＲ８（ＣＯＲ９）からなる群から選択される置換基であり；ここでＲ８およびＲ８’の各々は、水素、アルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいアリールアルキルから独立して選択されるか；あるいはＲ８およびＲ８’は結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し；Ｒ９は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、およびＲ８Ｒ８’Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択され、
Ｒ３は、置換されていてもよい、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であるか；あるいはＲ３は、窒素原子で結合している窒素含有ヘテロシクリル基であり、
Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルカルボニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールハロアルキル、置換されていてもよいアリールアルコキシアルキル、置換されていてもよいアリールアルケニル、置換されていてもよいアリールハロアルケニル、または置換されていてもよいアリールアルキニルである）
およびその薬学的に許容可能な塩、ならびに
以下の式の化合物：
【化３】
2017510645.tif 000003
（式中、Ａは、−ＣＯ２Ｈ、またはそのエステルもしくはアミド誘導体であり、
Ｑは酸素であるか；あるいはＱは硫黄もしくはジスルフィド、またはその酸化誘導体であり、
ｎは１〜３の整数であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は式Ｉに定義される通りであり、
Ｒ５’’は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および置換されていてもよいアミノアルキルから選択される）
およびその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ＡおよびＡ’の一方または両方が、式Ｃ（Ｏ）ＮＨＸ−の独立して選択される一置換アミドまたは式Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｘ−の二置換アミドであり、ここでＲ１４は、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシカルボニル、およびベンジルから選択され、Ｘは、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ６Ｒ７Ｎ−、およびＲ６Ｒ７Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から選択され、各々のヘテロシクリルは独立して選択される、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ＡおよびＡ’の一方または両方が、窒素で結合している独立して選択される置換されていてもよい窒素含有複素環のアミドである、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
ＡおよびＡ’の一方または両方が、置換されているピペリジンまたはピペラジンのアミドである、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ａが、下記の式の化合物
【化４】
2017510645.tif 000004
（式中、ＲＮは、水素または置換されていてもよいアルキルもしくはアミドプロドラッグ形成基であり、Ｒａは、水素または置換されていてもよいアルキルであり、ＲＡｒは、水素または１つ以上のアリール置換基である）
である、請求項２〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ａ’が置換されているピペリジンまたはピペラジンのアミドである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｑが酸素または硫黄である、請求項３〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ５’’が置換されていてもよいアリールアルキルである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ａが置換されているピペリジンまたはピペラジンのアミドである、請求項９〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ｎが１または２である、請求項３〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ２が水素またはアルキルであり、
Ｒ１が水素である、請求項２〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ３が以下の式：
【化５】
2017510645.tif 000005
（式中、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は本明細書に定義されている通りである）
である、請求項２〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ４が以下の式：
【化６】
2017510645.tif 000006
（式中、Ｙは電子吸引基であり、Ｙ１は水素または、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、置換されていてもよいアルキル、および置換されていてもよいアルコキシからなる群から選択される１つ以上のアリール置換基である）
である、請求項２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
式中の二重結合は、全てまたは実質的に全てが（Ｅ）である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
少なくとも１つの化合物が、ＳＲＸ２２８、ＳＲＸ２４６、ＳＲＸ２５１、ＳＲＸ２９６、およびＳＲＸ５７６、ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２に記載の医薬組成物。