【手続補正書】
【提出日】平成30年2月19日(2018.2.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離塩基、非荷電プロトン化形態の酸、薬学的に許容可能な付加塩、溶媒和物、その塩の溶媒和物、純粋なジアステレオマー、純粋なエナンチオマー、ジアステレオマー混合物、ラセミ混合物、スカレミック混合物、２つのヘテロ原子間の水素移動から得られる対応する互変異性型および／またはケト−エノール互変異性化から得られる対応する互変異性型としての式（Ｉ）の化合物
【化１】
2017509620.tif 000001
（式中、
Ｒ１およびＲ１’は、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ３−８非芳香族炭素環、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＯＣ１−５フルオロアルキル、Ｃ０−３アルキレンＯＣ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、ＯＣ２−３アルキレンＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＮ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＮ（Ｃ０−５アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＮＨアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンＮＨヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ４−５アルキレン）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）ＯＣ０−５アルキル、３〜８員非芳香族複素環、Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基、ハロ、Ｃ０−１アルキレンシアノ、ＳＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＳＯ２Ｃ０−５アルキル、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｃ０−Ｃ５アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５フルオロアルキル、Ｎ（Ｃ０−Ｃ３アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ５アルキル、およびＮ（Ｃ０−Ｃ５アルキル）ＳＯ２Ｃ１−５フルオロアルキルで置換されている）
からなる群から独立して選択され、
Ｒ２およびＲ２’は、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ３−８非芳香族炭素環、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＯＣ１−５フルオロアルキル、Ｃ０−３アルキレンＯＣ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、ＯＣ２−３アルキレンＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＮ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＮ（Ｃ０−５アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＮＨアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンＮＨヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ４−５アルキレン）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）ＯＣ０−５アルキル、３〜８員非芳香族複素環、Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基、ハロ、Ｃ０−１アルキレンシアノ、ＳＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＳＯ２Ｃ０−５アルキル、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｃ０−Ｃ５アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５フルオロアルキル、Ｎ（Ｃ０−Ｃ３アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ５アルキル、およびＮ（Ｃ０−Ｃ５アルキル）ＳＯ２Ｃ１−５フルオロアルキルで置換されている）
からなる群から独立して選択され、
Ｒ３およびＲ３’は、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ３−８非芳香族炭素環、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＯＣ１−５フルオロアルキル、Ｃ０−３アルキレンＯＣ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、ＯＣ２−３アルキレンＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＮ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＮ（Ｃ０−５アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＮＨアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンＮＨヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ４−５アルキレン）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）ＯＣ０−５アルキル、３〜８員非芳香族複素環、Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基、ハロ、Ｃ０−１アルキレンシアノ、ＳＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＳＯ２Ｃ０−５アルキル、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｃ０−Ｃ５アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５フルオロアルキル、Ｎ（Ｃ０−Ｃ３アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ５アルキル、およびＮ（Ｃ０−Ｃ５アルキル）ＳＯ２Ｃ１−５フルオロアルキルで置換されている）
からなる群から独立して選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ３−８非芳香族炭素環、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＯＣ１−５フルオロアルキル、Ｃ０−３アルキレンＯＣ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、ＯＣ２−３アルキレンＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＮ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＮ（Ｃ０−５アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＮＨアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンＮＨヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ４−５アルキレン）、Ｃ０−３アルキレンＣ（Ｏ）ＯＣ０−５アルキル、３〜８員非芳香族複素環、Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、Ｃ０−３アルキレンヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基、ハロ、Ｃ０−１アルキレンシアノ、ＳＣ０−５アルキル、Ｃ０−３アルキレンＳＯ２Ｃ０−５アルキル、ニトロ、Ｃ（Ｏ）Ｃ０−Ｃ５アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５フルオロアルキル、Ｎ（Ｃ０−Ｃ３アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ５アルキル、およびＮ（Ｃ０−Ｃ５アルキル）ＳＯ２Ｃ１−５フルオロアルキルで置換されている）からなる群から独立して選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−３アルキレンＮ（Ｃ０−５）アルキル２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ（Ｏ）アリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、およびＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキレンヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）からなる群から選択され、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレンＮ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ２−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、Ｃ２−３アルキレンＯＣ１−５フルオロアルキル、Ｃ２−３アルキレンＯＣ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−５アルキレンＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ２−３アルキレンＮ（Ｃ０−５アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルキレンＮＨアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノ、およびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、Ｃ２−５アルキレンＮＨヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、Ｃ１−３アルキレンＣ（Ｏ）ＮＨＣ０−５アルキル、Ｃ１−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ１−３アルキレンＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ４−５アルキレン）、Ｃ１−３アルキレンＣ（Ｏ）ＯＣ０−５アルキル、３〜８員非芳香族複素環、Ｃ１−３アルキレンヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、Ｃ１−３アルキレンＳＯ２Ｃ０−５アルキル、Ｃ１−５アルキレンＳＯ３Ｈ、アリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、ヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、ならびに式（ＩＩ）の部分
【化２】
2017509620.tif 000002
（式中、波線は式（Ｉ）における硫黄原子との結合点を示し、
Ａは、Ｃ１−５アルキレンであり、
Ｄは、結合、フェニレン、またはヘテロアリーレン（ここで前記ヘテロアリーレンは５または６員ヘテロアリーレンである）であり、
Ｅは、結合またはＣ１−５アルキレンであり、
Ｘは、ＮＣ０−Ｃ５アルキルまたは「Ｏ」（酸素）であり、
Ｒ７は、Ｈ（但し、ＸがＮＣ０−Ｃ５アルキルであるという条件であり、もしＸが「Ｏ」（酸素）である場合、Ｒ７はＨではない）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−５アルキレンＮ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、Ｃ１−３アルキレンヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、トレオニン、トリプトファン、チロシンおよびバリンからなる群から選択されるアミノ酸残基（これらのアミノ酸残基はアミノ酸残基のＮ末端において式（ＩＩ）の部分に結合され、任意にＣ末端においてＣ１−５一価アルカノール、およびジペプチド、トリペプチドまたはテトラペプチド残基でエステル化され、前記ペプチド残基におけるアミノ酸残基は、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、トレオニン、トリプトファン、チロシンおよびバリンからなる群から独立して選択され、前記ペプチド残基はペプチドのＮ末端において式（ＩＩ）の部分に結合され、任意にＣ末端においてＣ１−５一価アルカノールでエステル化される）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、Ｃ（Ｏ）Ｃ０−３アルキレンヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、トレオニン、トリプトファン、チロシンおよびバリンからなる群から選択されるアミノ酸残基（このアミノ酸残基はアミノ酸残基のＣ末端において式（ＩＩ）の部分に結合され、アミノ酸残基は任意にＮ−アシル化され、前記アシル基はＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ（Ｏ）Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、およびジペプチド、トリペプチドまたはテトラペプチド残基（前記ペプチド残基におけるアミノ酸残基はアラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、トレオニン、トリプトファン、チロシンおよびバリンからなる群から独立して選択され、ペプチド残基はペプチドのＣ末端において式（ＩＩ）の部分に結合され、ペプチドのＮ末端は任意にＮ−アシル化され、前記アシル基はＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）からなる群から選択される）からなる群から選択される）からなる群から選択される）からなる群から選択される）。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＩＩ）
【化３】
2017509620.tif 000003
の相対立体化学または絶対立体化学を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４およびＲ４’が、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、ハロ、アリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、ＣＨ２アリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、ヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、およびＣＨ２ヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）からなる群から独立して選択される、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ１’が水素であり、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３およびＲ３’の全てが水素であり、Ｒ４およびＲ４’がＨおよびフェニルからなる群から独立して選択され、Ｒ５は好ましくはＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がハロであり、Ｒ１’がメチルであり、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３およびＲ３’の全てが水素であり、Ｒ４およびＲ４’がＨおよびフェニルからなる群から独立して選択され、Ｒ５が好ましくはＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がフッ素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がＨまたはフェニルであり、Ｒ４’が水素であり、好ましくはＲ４もＨである、請求項４〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレンＮ（Ｃ１−５アルキル）２（ここでＣ１−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）、Ｃ２−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、Ｃ１−３アルキレンＣ（Ｏ）ＯＣ０−５アルキル、３〜８員非芳香族複素環、Ｃ１−５アルキレンＳＯ３、アリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、ヘテロアリール（ここで前記ヘテロアリールは５または６員ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは置換されていないか、または１つもしくは複数の独立して選択されるＣ１−５アルキル基で置換されている）、ならびに式（ＩＩ）の部分
（式中、
Ｄは結合またはフェニレンであり、
Ｒ７は、Ｈ（但し、ＸがＮＣ０−Ｃ５アルキルであるという条件であり、もしＸが「Ｏ」（酸素）である場合、Ｒ７はＨではない）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、およびＣ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノ、およびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、およびアラニン、グリシン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシンおよびバリンからなる群から選択されるアミノ酸残基（このアミノ酸残基はアミノ酸残基のＣ末端において式（ＩＩ）の部分に結合される）からなる群から選択される）からなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が式（ＩＶ）の部分
【化４】
2017509620.tif 000004
（式中、波線は式（Ｉ）における硫黄原子との結合点を示し、
Ａは、Ｃ１−５アルキレンであり、
Ｒ９は、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アルキル、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、およびアラニン、グリシン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシンおよびバリンからなる群から選択されるアミノ酸残基（このアミノ酸残基はアミノ酸残基のＣ末端において式（ＩＶ）の部分に結合される）からなる群から選択され、
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはＣ１−５アルキル、Ｃ１−５フルオロアルキル、ハロ、Ｃ０−５アルキレンＯＣ０−５アリール、ニトロ、シアノおよびＮ（Ｃ０−５アルキル）２（ここでＣ０−５アルキルは同じであっても、異なっていてもよい）からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）からなる群から選択される）
である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、式（Ｖ）の化合物
【化５】
2017509620.tif 000005
（式中、Ｒ９は、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ０−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはフッ素、塩素および臭素からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）、ならびにアラニン、グリシン、イソロイシン、ロイシン、リシンおよびバリンからなる群から選択されるアミノ酸残基（このアミノ酸残基はアミノ酸残基のＣ末端において式（ＩＶ）の部分に結合される）からなる群から選択され、
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−３アルキレンアリール（ここでアリールは置換されていないか、またはフッ素、塩素および臭素からなる群から独立して選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている）からなる群から選択される）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化６】
2017509620.tif 000006
（式中、示した立体化学は相対立体化学または絶対立体化学であり、好ましくは前記化合物は、
【化７】
2017509620.tif 000007
からなる群から選択される）からなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容可能な担体または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
療法に使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１２〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
ＳＴＡＴ３シグナル伝達関連障害の治療に使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１２〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
固形がん、血液がん、良性腫瘍、過剰増殖性疾患、炎症、自己免疫疾患、移植片拒絶または移植組織拒絶、移植片または移植組織の遅延性生理的機能、神経変性疾患ならびに固形がんおよび血液がん由来などのウイルス感染からなる群から選択される疾患または障害の治療に使用するための、請求項１〜１３および１５のいずれか一項に記載の化合物または組成物。
【請求項１７】
前記疾患または障害が、白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、乳がん、前立腺がん、肺がん（非小細胞）、腎細胞がん、肝細胞がん、胆管がん、卵巣がん、膵臓腺がん、黒色腫、および頭頸部扁平上皮がんからなる群から選択されるがんである、請求項１６に記載の化合物または組成物。