【手続補正書】
【提出日】平成30年7月3日(2018.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化５４５】
2017525677.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｄは、不在であるか、または−ＣＨ２−であり、
Ｅは、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｏ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｏａＲｏｂであり、
Ｒｏが、水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒｏａは、水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒｏｂは、水素、ヒドロキシル、またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１及びＲ２は各々独立して、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、及びＣ２〜７ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｒ１置換基及び前記Ｒ２置換基は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／２置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ１及びＲ２は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、＝ＣＨ−Ｒ１／２ａ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／２置換基で任意に置換され、前記Ｒ１／２ａは、ＨまたはＣ１〜８アルキルであるか、または
Ｒ１及びＲ４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜１０員複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、＝ＣＨ−Ｒ１／４ａ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／４置換基で任意に置換され、前記Ｒ１／４ａは、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり、Ｒ２は、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ１及びＲ４は組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜８シクロアルキル及び前記Ｃ２〜７ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜４ジアルキル）−、ならびにＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）−、及び−Ｎ（Ｃ１〜４ジアルキル）−から選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜４アルキルから選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ１〜６アルキレンであり、Ｌは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、オキソ（＝Ｏ），及びＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｌ上の同じ原子に結合したいずれか２個の置換基が任意に組み合わされて、３〜５員炭素環式環を形成し、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ１及びＸ２は各々独立して、不在、−Ｓ−、−Ｏ−、及び−Ｎ（ＲＸ）−からなる群から選択され、式中、Ｒｘは、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキルであり、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ１またはＸ２のうちの一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ２〜１１複素環であって、
ＲＡＡは独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−（ＸＲＡＡ）０−１ＮＲＡＡ１ＲＡＡ２、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１ＳＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＡ３、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡＡ２、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡＡ３、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡＡ３），及び−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡＡ１からなる群から選択され、式中、ＸＲＡＡは、不在、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、ＲＡＡ１及びＲＡＡ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、ＲＡＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、ＲＡＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０〜５の整数であり、
ＲＡは、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲＡ１、（Ｃ６〜１０アリール）１−２−（ＸＲＡ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）１−２−（ＸＲＡ）−、（Ｃ３〜１２シクロアルキル）１−２−（ＸＲＡ）−、及び（Ｃ２〜１１ヘテロシクリル）１−２−（ＸＲＡ）−からなる群から選択され、ＲＡの前記Ｃ６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール、前記Ｃ３〜１２シクロアルキル、及び前記Ｃ２〜１１ヘテロシクリルは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、Ｃ２〜５ヘテロシクリルオキシ、５〜６員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、前記ＲＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４（ハロ）アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡｉ置換基で任意に置換され、ＸＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、ＲＡ１及びＲＡ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ３〜１２員炭素環であって、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲＡから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、Ｃ２〜５ヘテロシクロアルコキシ、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ２〜５ヘテロシクリルオキシ、ならびに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びＣ１〜４アルコキシカルボニルから選択される１個以上の置換基で任意に置換されたＣ２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｉｖ）ナフチルと、（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｉｖ）及び（ｖ）において、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、及びＣ２〜５ヘテロシクリルオキシから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数であるが、
但し、前記化合物が、
【化５４６】
2017525677.tif 000002
【化５４７】
2017525677.tif 000003
【化５４８】
2017525677.tif 000004
【化５４９】
2017525677.tif 000005
【化５５０】
2017525677.tif 000006
【化５５１】
2017525677.tif 000007
【化５５２】
2017525677.tif 000008
【化５５３】
2017525677.tif 000009
【化５５４】
2017525677.tif 000010
またはその塩ではないことを条件とする、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化５５５】
2017525677.tif 000011
式中、
Ｒｏが、水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１及びＲ２は各々独立して、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、前記Ｒ１置換基及び前記Ｒ２置換基は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／２置換基で任意に置換されるか、
またはＲ１及びＲ２は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／２置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ１及びＲ４は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／４置換基で任意に置換され、Ｒ２は、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ１及びＲ４は組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜８シクロアルキル及び前記Ｃ２〜７ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜４ジアルキル）−、ならびにＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）−、及び−Ｎ（Ｃ１〜４ジアルキル）−から選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜４アルキルから選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ１〜６アルキレンであり、Ｌは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、オキソ（＝Ｏ），及びＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｌ上の同じ原子に結合したいずれか２個の置換基が任意に組み合わされて、３〜５員炭素環式環を形成し、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ１及びＸ２は各々独立して、不在、−Ｓ−、−Ｏ−、及び−Ｎ（ＲＸ）−からなる群から選択され、式中、Ｒｘは、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキルであり、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ１またはＸ２のうちの一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ２〜１１複素環であって、
ＲＡＡは独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−（ＸＲＡＡ）０−１ＮＲＡＡ１ＲＡＡ２、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１ＳＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＡ３、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡＡ２、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡＡ３、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡＡ３），及び−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡＡ１からなる群から選択され、式中、ＸＲＡＡは、不在、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、ＲＡＡ１及びＲＡＡ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、ＲＡＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、ＲＡＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０〜５の整数であり、
ＲＡは、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲＡ１、（Ｃ６〜１０アリール）１−２−（ＸＲＡ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）１−２−（ＸＲＡ）−、（Ｃ３〜１２シクロアルキル）１−２−（ＸＲＡ）−、及び（Ｃ２〜１１ヘテロシクリル）１−２−（ＸＲＡ）−からなる群から選択され、ＲＡの前記Ｃ６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール、前記Ｃ３〜１２シクロアルキル、及び前記Ｃ２〜１１ヘテロシクリルは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、Ｃ２〜５ヘテロシクリルオキシ、５〜６員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、前記ＲＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４（ハロ）アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡｉ置換基で任意に置換され、ＸＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、ＲＡ１及びＲＡ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ３〜１２員炭素環であって、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲＡから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、Ｃ２〜５ヘテロシクロアルコキシ、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ２〜５ヘテロシクリルオキシ、ならびに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びＣ１〜４アルコキシカルボニルから選択される１個以上の置換基で任意に置換されたＣ２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｉｖ）ナフチルと、（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｉｖ）及び（ｖ）において、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、及びＣ２〜５ヘテロシクリルオキシから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数である、前記化合物、またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒｏが水素である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＲｏがＣ１〜６アルキルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒｏが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒｏが、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒｏがメチルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２が各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が各々独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシメチル、及びメトキシエチルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２が水素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１が水素以外であり、（Ｒ）配置である、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１が水素以外であり、（Ｓ）配置である、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ２が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環が任意に置換される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１及びＲ２が組み合わされて、シクロプロピル環、シクロブチル環、シクロペンチル環、シクロヘキシル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、またはピペリジニル環を形成し、任意に置換される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環が任意に置換される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ４が組み合わされて、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ホモピペリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン、イミダゾリジン、モルホリン、ホモモルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、及びホモピペリジンからなる群から選択される任意に置換された環を形成する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１／４置換基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜７、１５、及び１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
式（Ｉ）の化合物が、部分式（Ｉ−ａ），
【化５５６】
2017525677.tif 000012
を有する、請求項１〜７及び１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ２が水素であり、前記化合物が、
【化５５７】
2017525677.tif 000013
【化５５８】
2017525677.tif 000014
からなる群から選択される部分式を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ３がＦまたはＣｌであり、Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ３がＦまたはＣｌであり、Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、シクロプロピル、シクロブチル、及びシクロペンチルからなる群から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｘ１が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘ２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が任意に置換されたＣ１〜４アルキレンである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｘ１が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘ２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｘ１が−Ｏ−であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、または−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｘ１が不在であり、Ｘ２が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｘ１及びＸ２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−，−−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｘ１及びＸ２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、及び−ＣＨ２−ＣＨ２からなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
ｍが０であり、Ｘ１が−Ｏ−及び−Ｎ（Ｈ）−から選択され、Ｘ２が不在である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、（ｉ）Ｃ２〜１１複素環であり、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ホモピペラジン、ピペラジン、及び８−アザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、任意に置換される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
式（Ｉ）中の基
【化５５９】
2017525677.tif 000015
が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５６０】
2017525677.tif 000016
【請求項３１】
式（Ｉ）中の基
【化５６１】
2017525677.tif 000017
が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５６２】
2017525677.tif 000018
【請求項３２】
各ＲＡＡが独立して、メチル、トリフルオロメチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択される、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
各ＲＡが独立して、（フェニル）１−２−（ＸＲＡ）−、（５〜６員ヘテロアリール）１−２−（ＸＲＡ）からなる群から選択され、式中、前記フェニルまたは前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、フェニル、Ｃ１〜４アルカノイル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、及びＣ３〜６シクロアルキルから選択される１〜５個の置換基で任意に置換され、ＸＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４ヘテロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換される、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
ＲＡが、（フェニル）−（ＸＲＡ）−または（５〜６員ヘテロアリール）−（ＸＲＡ）−である、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
各ＲＡが独立して、からなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５６３】
2017525677.tif 000019
【請求項３６】
式（Ｉ）中の基
【化５６４】
2017525677.tif 000020
が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５６５】
2017525677.tif 000021
【請求項３７】
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、アダマンタン、キュバン、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［４．１．１］オクタン、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［３．２．１］オクタン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン、テトラヒドロナフチル、スピロ［２，５］オクタン、ノルピナン、スピロ［３．５］ノナニル、ノルボルナニル、スピロ［４．５］デカン、ビシクロ［４．１．０］ヘプタン、及びスピロ［５．５］ウンデカニルからなる群から選択される（ｉｉ）Ｃ３〜１２炭素環であり、任意に置換される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
各ＲＡが独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），及び−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１からなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
各ＲＡが独立して、フルオロ、メチル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
式（Ｉ）中の基
【化５６６】
2017525677.tif 000022
が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５６７】
2017525677.tif 000023
【化５６８】
2017525677.tif 000024
【請求項４１】
式（Ｉ）中の基
【化５６９】
2017525677.tif 000025
が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５７０】
2017525677.tif 000026
【請求項４２】
式（Ｉ）中の基
【化５７１】
2017525677.tif 000027
が、
【化５７２】
2017525677.tif 000028
からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
各ＲＡが独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール及びフェニルからなる群から選択され、ＲＡがさらに任意に置換される、請求項４２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
式（Ｉ）中の基
【化５７３】
2017525677.tif 000029
が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５７４】
2017525677.tif 000030
【請求項４５】
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、（ｉｖ）ナフチル、またはピリジン、ピリミジン、ピリダジン、及びピラジンからなる群から選択される（ｖ）５〜１０員ヘテロアリールであり、（ｉｖ）及び（ｖ）が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜３個のＲＡ基で任意に置換され、ＲＡがさらに任意に置換される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
式（Ｉ）中の基
【化５７５】
2017525677.tif 000031
が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５７６】
2017525677.tif 000032
【請求項４７】
式（Ｉ）中の基
【化５７７】
2017525677.tif 000033
が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５７８】
2017525677.tif 000034
【化５７９】
2017525677.tif 000035
【化５８０】
2017525677.tif 000036
【請求項４８】
式（Ｉ）中の基
【化５８１】
2017525677.tif 000037
が、からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化５８２】
2017525677.tif 000038
【化５８３】
2017525677.tif 000039
【化５８４】
2017525677.tif 000040
【請求項４９】
Ｒｏが、水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１及びＲ２が各々独立して、水素及びＣ１〜８アルキルからなる群から選択されるか、
または
Ｒ１及びＲ２が組み合わされて、３〜７員を形成するか、または
Ｒ１及びＲ４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環が、Ｆ及び−ＯＨからなる群から選択される１〜３個のＲ１／４置換基で任意に置換され、Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、水素及びＦからなる群から選択され、
Ｒ４が、水素またはＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ１及びＲ４が組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜８アルキル、及びＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｌが、Ｃ１〜６アルキレンであり、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ１及びＸ２が各々独立して、不在及び−Ｏ−からなる群から選択され、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ１またはＸ２のうちのいずれか一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ２〜１１複素環であって、
ＲＡＡは独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され、
ｎは、０〜５の整数であり、
ＲＡは、（Ｃ６〜１０アリール）１−２−（ＸＲＡ）−、及び（５〜１０員ヘテロアリール）１−２−（ＸＲＡ）−からなる群から選択され、式中、前記Ｃ６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール  ＲＡは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、ＲＲＡ置換基は、Ｆ及びＣｌから選択される１〜５個のＲＲＡｉ置換基で任意に置換され、ＸＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキレンからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ３〜１２員炭素環であって、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、及び−ＣＮからなる群から選択され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲＡから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
ＲＡは、Ｃｌ、−ＯＲＡ１、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、ＲＡ１は、Ｃ１〜８ハロアルキルであり、各ＲＡ置換基は、−ＮＨ２、及び１個以上のＣ１〜４アルコキシカルボニルで任意に置換されたＣ２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｖ）において、
ＲＡがは、Ｃｌ、−ＯＲＡ１、及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ＲＡ１は、Ｃ１〜８ハロアルキルであり、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
Ｄが不在である、請求項１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｄが−ＣＨ２−である、請求項１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｅがテトラゾリルである、請求項１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｏである、請求項１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｏａＲｏｂである、請求項１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒｏａが水素であり、Ｒｏｂが水素またはヒドロキシルである、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｄが不在であり、Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｏである、請求項１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
【化５８５】
2017525677.tif 000041
【化５８６】
2017525677.tif 000042
【化５８７】
2017525677.tif 000043
【化５８８】
2017525677.tif 000044
【化５８９】
2017525677.tif 000045
【化５９０】
2017525677.tif 000046
【化５９１】
2017525677.tif 000047
【化５９２】
2017525677.tif 000048
【化５９３】
2017525677.tif 000049
【化５９４】
2017525677.tif 000050
【化５９５】
2017525677.tif 000051
【化５９６】
2017525677.tif 000052
【化５９７】
2017525677.tif 000053
【化５９８】
2017525677.tif 000054
【化５９９】
2017525677.tif 000055
【化６００】
2017525677.tif 000056
【化６０１】
2017525677.tif 000057
【化６０２】
2017525677.tif 000058
【化６０３】
2017525677.tif 000059
からなる群から選択される化合物、ならびにその塩。
【請求項５８】
【化６０４】
2017525677.tif 000060
【化６０５】
2017525677.tif 000061
【化６０６】
2017525677.tif 000062
【化６０７】
2017525677.tif 000063
からなる群から選択される化合物、ならびにその塩。
【請求項５９】
請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項６０】
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される哺乳動物における疾患または状態を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項６１】
前記疾患または状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、癌性疼痛、化学療法疼痛、外傷性疼痛、手術疼痛、術後疼痛、出産疼痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、持続性疼痛、末梢介在性疼痛、中枢介在性疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、歯痛、末梢神経損傷、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６２】
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療誘導性神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性痛（ｅｕｄｙｎｉａ）、熱感度、トサルコイドーシス（ｔｏｓａｒｃｏｉｄｏｓｉｓ）、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ），糖尿病性神経障害、末梢神経障害、関節炎、リウマチ性関節炎、変形性関節炎、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、筋緊張症、悪性高体温症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性うつ病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、てんかん、部分及び全身強直性発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛、脳卒中または神経外傷に起因する虚血状態下における神経保護、頻脈性不整脈、心房細動、及び心室細動からなる群から選択される、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６３】
哺乳動物における電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害による前記哺乳動物における疼痛を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項６４】
哺乳動物における細胞中の電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動を低減させるための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物であって、前記細胞が前記組成物と接触されることを特徴とする、組成物。
【請求項６５】
哺乳動物における掻痒症を治療するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項６６】
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害の治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６７】
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、または精神疾患の予防的または治療的治療のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項６８】
電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害による疼痛の予防的または治療的治療のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項６９】
電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の低減のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項７０】
掻痒症の予防的または治療的治療のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項７１】
薬物療法における使用のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項７２】
本特許請求の範囲に記載の発明。
【請求項７３】
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害を治療するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７８】
別の態様では、本発明は、本明細書に記載の本発明を提供する。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、
【化５４５】
2017525677.tif 000064
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｄは、不在であるか、または−ＣＨ２−であり、
Ｅは、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｏ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｏａＲｏｂであり、
Ｒｏが、水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒｏａは、水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒｏｂは、水素、ヒドロキシル、またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１及びＲ２は各々独立して、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、及びＣ２〜７ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｒ１置換基及び前記Ｒ２置換基は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／２置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ１及びＲ２は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、＝ＣＨ−Ｒ１／２ａ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／２置換基で任意に置換され、前記Ｒ１／２ａは、ＨまたはＣ１〜８アルキルであるか、または
Ｒ１及びＲ４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜１０員複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、＝ＣＨ−Ｒ１／４ａ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／４置換基で任意に置換され、前記Ｒ１／４ａは、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり、Ｒ２は、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ１及びＲ４は組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜８シクロアルキル及び前記Ｃ２〜７ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜４ジアルキル）−、ならびにＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）−、及び−Ｎ（Ｃ１〜４ジアルキル）−から選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜４アルキルから選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ１〜６アルキレンであり、Ｌは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、オキソ（＝Ｏ），及びＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｌ上の同じ原子に結合したいずれか２個の置換基が任意に組み合わされて、３〜５員炭素環式環を形成し、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ１及びＸ２は各々独立して、不在、−Ｓ−、−Ｏ−、及び−Ｎ（ＲＸ）−からなる群から選択され、式中、Ｒｘは、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキルであり、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ１またはＸ２のうちの一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ２〜１１複素環であって、
ＲＡＡは独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−（ＸＲＡＡ）０−１ＮＲＡＡ１ＲＡＡ２、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１ＳＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＡ３、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡＡ２、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡＡ３、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡＡ３），及び−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡＡ１からなる群から選択され、式中、ＸＲＡＡは、不在、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、ＲＡＡ１及びＲＡＡ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、ＲＡＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、ＲＡＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０〜５の整数であり、
ＲＡは、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲＡ１、（Ｃ６〜１０アリール）１−２−（ＸＲＡ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）１−２−（ＸＲＡ）−、（Ｃ３〜１２シクロアルキル）１−２−（ＸＲＡ）−、及び（Ｃ２〜１１ヘテロシクリル）１−２−（ＸＲＡ）−からなる群から選択され、ＲＡの前記Ｃ６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール、前記Ｃ３〜１２シクロアルキル、及び前記Ｃ２〜１１ヘテロシクリルは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、Ｃ２〜５ヘテロシクリルオキシ、５〜６員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、前記ＲＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４（ハロ）アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡｉ置換基で任意に置換され、ＸＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、ＲＡ１及びＲＡ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ３〜１２員炭素環であって、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲＡから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、Ｃ２〜５ヘテロシクロアルコキシ、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ２〜５ヘテロシクリルオキシ、ならびに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びＣ１〜４アルコキシカルボニルから選択される１個以上の置換基で任意に置換されたＣ２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｉｖ）ナフチルと、（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｉｖ）及び（ｖ）において、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、及びＣ２〜５ヘテロシクリルオキシから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数であるが、
但し、前記化合物が、
【化５４６】
2017525677.tif 000065
【化５４７】
2017525677.tif 000066
【化５４８】
2017525677.tif 000067
【化５４９】
2017525677.tif 000068
【化５５０】
2017525677.tif 000069
【化５５１】
2017525677.tif 000070
【化５５２】
2017525677.tif 000071
【化５５３】
2017525677.tif 000072
【化５５４】
2017525677.tif 000073
またはその塩ではないことを条件とする、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化５５５】
2017525677.tif 000074
式中、
Ｒｏが、水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１及びＲ２は各々独立して、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、前記Ｒ１置換基及び前記Ｒ２置換基は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／２置換基で任意に置換されるか、
またはＲ１及びＲ２は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／２置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ１及びＲ４は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、及びＣ１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ１／４置換基で任意に置換され、Ｒ２は、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ１及びＲ４は組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜８シクロアルキル及び前記Ｃ２〜７ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜４ジアルキル）−、ならびにＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）−、及び−Ｎ（Ｃ１〜４ジアルキル）−から選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜４アルキルから選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ１〜６アルキレンであり、Ｌは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、オキソ（＝Ｏ），及びＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｌ上の同じ原子に結合したいずれか２個の置換基が任意に組み合わされて、３〜５員炭素環式環を形成し、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ１及びＸ２は各々独立して、不在、−Ｓ−、−Ｏ−、及び−Ｎ（ＲＸ）−からなる群から選択され、式中、Ｒｘは、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキルであり、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ１またはＸ２のうちの一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ２〜１１複素環であって、
ＲＡＡは独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−（ＸＲＡＡ）０−１ＮＲＡＡ１ＲＡＡ２、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１ＳＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＡ３、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡＡ２、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡＡ１、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡＡ３、−（ＸＲＡＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡＡ１）（ＲＡＡ２），−（ＸＲＡＡ）０−１Ｎ（ＲＡＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡＡ３），及び−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡＡ１からなる群から選択され、式中、ＸＲＡＡは、不在、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、ＲＡＡ１及びＲＡＡ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、ＲＡＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、ＲＡＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０〜５の整数であり、
ＲＡは、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲＡ１、（Ｃ６〜１０アリール）１−２−（ＸＲＡ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）１−２−（ＸＲＡ）−、（Ｃ３〜１２シクロアルキル）１−２−（ＸＲＡ）−、及び（Ｃ２〜１１ヘテロシクリル）１−２−（ＸＲＡ）−からなる群から選択され、ＲＡの前記Ｃ６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール、前記Ｃ３〜１２シクロアルキル、及び前記Ｃ２〜１１ヘテロシクリルは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、Ｃ２〜５ヘテロシクリルオキシ、５〜６員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、前記ＲＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４（ハロ）アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡｉ置換基で任意に置換され、ＸＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、ＲＡ１及びＲＡ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ３〜１２員炭素環であって、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲＡから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、Ｃ２〜５ヘテロシクロアルコキシ、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ２〜５ヘテロシクリルオキシ、ならびに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びＣ１〜４アルコキシカルボニルから選択される１個以上の置換基で任意に置換されたＣ２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｉｖ）ナフチルと、（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｉｖ）及び（ｖ）において、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２ＲＡ３、−（ＸＲＡ）０−１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），−（ＸＲＡ）０−１Ｎ（ＲＡ１）Ｓ（Ｏ）１−２（ＲＡ３），−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、及びＣ２〜５ヘテロシクリルオキシから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数である、前記化合物、またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒｏが水素である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
ＲｏがＣ１〜６アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒｏが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒｏが、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒｏがメチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１及びＲ２が各々独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、及びＣ１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１及びＲ２が各々独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシメチル、及びメトキシエチルからなる群から選択される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２が水素である、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が水素以外であり、（Ｒ）配置である、項目８〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１が水素以外であり、（Ｓ）配置である、項目８〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１及びＲ２が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環が任意に置換される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１及びＲ２が組み合わされて、シクロプロピル環、シクロブチル環、シクロペンチル環、シクロヘキシル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、またはピペリジニル環を形成し、任意に置換される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１及びＲ４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環が任意に置換される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１及びＲ４が組み合わされて、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ホモピペリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン、イミダゾリジン、モルホリン、ホモモルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、及びホモピペリジンからなる群から選択される任意に置換された環を形成する、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１／４置換基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜８ハロアルキルからなる群から選択される、項目１〜７、１５、及び１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
式（Ｉ）の化合物が、部分式（Ｉ−ａ），
【化５５６】
2017525677.tif 000075
を有する、項目１〜７及び１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ２が水素であり、前記化合物が、
【化５５７】
2017525677.tif 000076
【化５５８】
2017525677.tif 000077
からなる群から選択される部分式を有する、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ３がＦまたはＣｌであり、Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ３がＦまたはＣｌであり、Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、シクロプロピル、シクロブチル、及びシクロペンチルからなる群から選択される、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｘ１が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘ２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が任意に置換されたＣ１〜４アルキレンである、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｘ１が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘ２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｘ１が−Ｏ−であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、または−ＣＨ２−ＣＨ２−である、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｘ１が不在であり、Ｘ２が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｘ１及びＸ２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−，−−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｃ（Ｈ２）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｘ１及びＸ２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、及び−ＣＨ２−ＣＨ２からなる群から選択される、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
ｍが０であり、Ｘ１が−Ｏ−及び−Ｎ（Ｈ）−から選択され、Ｘ２が不在である、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、（ｉ）Ｃ２〜１１複素環であり、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ホモピペラジン、ピペラジン、及び８−アザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、任意に置換される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
式（Ｉ）中の基
【化５５９】
2017525677.tif 000078
が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【化５６０】
2017525677.tif 000079
（項目３１）
式（Ｉ）中の基
【化５６１】
2017525677.tif 000080
が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【化５６２】
2017525677.tif 000081
（項目３２）
各ＲＡＡが独立して、メチル、トリフルオロメチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択される、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
各ＲＡが独立して、（フェニル）１−２−（ＸＲＡ）−、（５〜６員ヘテロアリール）１−２−（ＸＲＡ）からなる群から選択され、式中、前記フェニルまたは前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４ジアルキルアミノ、フェニル、Ｃ１〜４アルカノイル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、及びＣ３〜６シクロアルキルから選択される１〜５個の置換基で任意に置換され、ＸＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜４アルケニレン、及びＣ２〜４アルキニレンからなる群から選択され、ＸＲＡは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４ヘテロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換される、項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
ＲＡが、（フェニル）−（ＸＲＡ）−または（５〜６員ヘテロアリール）−（ＸＲＡ）−である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
各ＲＡが独立して、からなる群から選択される、項目３４に記載の化合物。
【化５６３】
2017525677.tif 000082
（項目３６）
式（Ｉ）中の基
【化５６４】
2017525677.tif 000083
が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【化５６５】
2017525677.tif 000084
（項目３７）
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、アダマンタン、キュバン、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［４．１．１］オクタン、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［３．２．１］オクタン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン、テトラヒドロナフチル、スピロ［２，５］オクタン、ノルピナン、スピロ［３．５］ノナニル、ノルボルナニル、スピロ［４．５］デカン、ビシクロ［４．１．０］ヘプタン、及びスピロ［５．５］ウンデカニルからなる群から選択される（ｉｉ）Ｃ３〜１２炭素環であり、任意に置換される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
各ＲＡが独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルアミノ、Ｃ１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）（ＲＡ２），及び−（ＸＲＡ）０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１からなる群から選択される、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
各ＲＡが独立して、フルオロ、メチル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
式（Ｉ）中の基
【化５６６】
2017525677.tif 000085
が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【化５６７】
2017525677.tif 000086
【化５６８】
2017525677.tif 000087
（項目４１）
式（Ｉ）中の基
【化５６９】
2017525677.tif 000088
が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【化５７０】
2017525677.tif 000089
（項目４２）
式（Ｉ）中の基
【化５７１】
2017525677.tif 000090
が、
【化５７２】
2017525677.tif 000091
からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
各ＲＡが独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール及びフェニルからなる群から選択され、ＲＡがさらに任意に置換される、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
式（Ｉ）中の基
【化５７３】
2017525677.tif 000092
が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【化５７４】
2017525677.tif 000093
（項目４５）
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、（ｉｖ）ナフチル、またはピリジン、ピリミジン、ピリダジン、及びピラジンからなる群から選択される（ｖ）５〜１０員ヘテロアリールであり、（ｉｖ）及び（ｖ）が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（ＸＲＡ）０−１ＮＲＡ１ＲＡ２、−（ＸＲＡ）０−１ＯＲＡ１、−（ＸＲＡ）０−１ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜３個のＲＡ基で任意に置換され、ＲＡがさらに任意に置換される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
式（Ｉ）中の基
【化５７５】
2017525677.tif 000094
が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【化５７６】
2017525677.tif 000095
（項目４７）
式（Ｉ）中の基
【化５７７】
2017525677.tif 000096
が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【化５７８】
2017525677.tif 000097
【化５７９】
2017525677.tif 000098
【化５８０】
2017525677.tif 000099
（項目４８）
式（Ｉ）中の基
【化５８１】
2017525677.tif 000100
が、からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
【化５８２】
2017525677.tif 000101
【化５８３】
2017525677.tif 000102
【化５８４】
2017525677.tif 000103
（項目４９）
Ｒｏが、水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１及びＲ２が各々独立して、水素及びＣ１〜８アルキルからなる群から選択されるか、
または
Ｒ１及びＲ２が組み合わされて、３〜７員を形成するか、または
Ｒ１及びＲ４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環が、Ｆ及び−ＯＨからなる群から選択される１〜３個のＲ１／４置換基で任意に置換され、Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、水素及びＦからなる群から選択され、
Ｒ４が、水素またはＣ１〜４アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ１及びＲ４が組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜８アルキル、及びＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｌが、Ｃ１〜６アルキレンであり、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ１及びＸ２が各々独立して、不在及び−Ｏ−からなる群から選択され、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ１またはＸ２のうちのいずれか一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ２〜１１複素環であって、
ＲＡＡは独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され、
ｎは、０〜５の整数であり、
ＲＡは、（Ｃ６〜１０アリール）１−２−（ＸＲＡ）−、及び（５〜１０員ヘテロアリール）１−２−（ＸＲＡ）−からなる群から選択され、式中、前記Ｃ６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール  ＲＡは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換され、ＲＲＡ置換基は、Ｆ及びＣｌから選択される１〜５個のＲＲＡｉ置換基で任意に置換され、ＸＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキレンからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ３〜１２員炭素環であって、
ＲＡは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｆ、及び−ＣＮからなる群から選択され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲＡから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
ＲＡは、Ｃｌ、−ＯＲＡ１、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、ＲＡ１は、Ｃ１〜８ハロアルキルであり、各ＲＡ置換基は、−ＮＨ２、及び１個以上のＣ１〜４アルコキシカルボニルで任意に置換されたＣ２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｖ）において、
ＲＡがは、Ｃｌ、−ＯＲＡ１、及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ＲＡ１は、Ｃ１〜８ハロアルキルであり、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数である、項目１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目５０）
Ｄが不在である、項目１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｄが−ＣＨ２−である、項目１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｅがテトラゾリルである、項目１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｏである、項目１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｏａＲｏｂである、項目１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒｏａが水素であり、Ｒｏｂが水素またはヒドロキシルである、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｄが不在であり、Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｏである、項目１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
【化５８５】
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【化５８６】
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【化５８７】
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【化５８８】
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【化５８９】
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【化５９０】
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【化５９１】
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【化５９２】
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【化５９３】
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【化５９４】
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【化５９５】
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【化５９６】
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【化５９７】
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【化５９８】
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【化５９９】
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【化６００】
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【化６０１】
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【化６０２】
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【化６０３】
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からなる群から選択される化合物、ならびにその塩。
（項目５８）
【化６０４】
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【化６０５】
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【化６０６】
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【化６０７】
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からなる群から選択される化合物、ならびにその塩。
（項目５９）
項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目６０）
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される哺乳動物における疾患または状態の治療方法であって、それを必要とする前記哺乳動物に、治療有効量の項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
（項目６１）
前記疾患または状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、癌性疼痛、化学療法疼痛、外傷性疼痛、手術疼痛、術後疼痛、出産疼痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、持続性疼痛、末梢介在性疼痛、中枢介在性疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、歯痛、末梢神経損傷、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目６０に記載の方法。
（項目６２）
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療誘導性神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性痛（ｅｕｄｙｎｉａ）、熱感度、トサルコイドーシス（ｔｏｓａｒｃｏｉｄｏｓｉｓ）、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ），糖尿病性神経障害、末梢神経障害、関節炎、リウマチ性関節炎、変形性関節炎、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、筋緊張症、悪性高体温症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性うつ病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、てんかん、部分及び全身強直性発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛、脳卒中または神経外傷に起因する虚血状態下における神経保護、頻脈性不整脈、心房細動、及び心室細動からなる群から選択される、項目６０に記載の方法。
（項目６３）
哺乳動物における電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害による前記哺乳動物における疼痛の治療方法であって、それを必要とする前記哺乳動物に、治療有効量の項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
（項目６４）
哺乳動物における細胞中の電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の低減方法であって、前記細胞を、項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む、前記方法。
（項目６５）
哺乳動物における掻痒症の治療方法であって、それを必要とする前記哺乳動物に、治療有効量の項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
（項目６６）
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害の治療用の薬剤の製造のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目６７）
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、または精神疾患の予防的または治療的治療のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目６８）
電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害による疼痛の予防的または治療的治療のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目６９）
電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の低減のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目７０）
掻痒症の予防的または治療的治療のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目７１）
薬物療法における使用のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目７２）
本特許請求の範囲に記載の発明。