【手続補正書】
【提出日】平成29年12月18日(2017.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)で表される化合物であって、
【化１】
2016540793.tif 000001
mが1又は2であり；
V1、V2及びV3の1つが、窒素又は炭素から選択され、それ以外は炭素であり；
R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR8R9、-SR7、-OR7、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換又は非置換のO-アルキル、置換又は非置換のアルキルであり；
R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、及び、置換又は非置換のアルキル-アリールからなる群から選択され；又は、R6及びR7又はR8及びR9は、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒にシクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
及び、W、X、Y及びZが、炭素、窒素又は酸素から選択され、W‐X‐Y‐Zが、コア骨格と結合している架橋C原子と一緒に、5員の複素環を形成しており、該5員の複素環はW、X、Y又はZの1つが
【化２】
2016540793.tif 000002
によって置換されているか、前記5員の複素環が、非置換であり、W及びＸでさらなる環系に縮合しており；
nが、0又は1であり；
R3が、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；及び、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり；
以下の条件が適用される：
・V1、V2及びV3が炭素であり、及び、X又はYのいずれかが、
【化３】
2016540793.tif 000003
n=0及びR3がCH3の場合に、OR1はメタ位で-OCH3でなくともよい、
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
前記化合物が、式IIの化合物で表される請求項１に記載の化合物であって、
【化４】
2016540793.tif 000004
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1、V3、V4及びV5の1つが、窒素又は炭素から選択され、それ以外は炭素であり；
R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、又は、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR8R9、-SR7、-OR7、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R3が、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；及び、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換又は非置換のO-アルキル、置換又は非置換のアルキルであり；
R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、及び、置換又は非置換のアルキル-アリールからなる群から選択され；又は、R6及びR7又はR8及びR9は、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒にシクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
及び、W、X、Y及びZが、炭素、窒素又は酸素から選択され、W‐X‐Y‐Zが、コア骨格と結合している架橋C原子と一緒に、5員の複素環を形成しており、
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり；
以下の条件が適用される：
・V1、V3、V4及びV5が炭素であり、及び、X又はYのいずれかが、
【化５】
2016540793.tif 000005
n=0及びR3がCH3の場合に、R1はメタ位でCH3でなくともよい、
ことを特徴とする化合物。
【請求項３】
前記化合物が、式IIIで表される請求項１又は２のいずれか1項に記載の化合物であって、
【化６】
2016540793.tif 000006
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1が、窒素又は炭素から選択され；
R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR8R9、-SR7、-OR7、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R3が、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；及び、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換又は非置換のO-アルキル、置換又は非置換のアルキルであり；
R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、及び、置換又は非置換のアルキル-アリールからなる群から選択され；又は、R6及びR7又はR8及びR9は、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒にシクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
及び、
【化７】
2016540793.tif 000007
が、
【化８】
2016540793.tif 000008
、
【化９】
2016540793.tif 000009
、
【化１０】
2016540793.tif 000010
、
【化１１】
2016540793.tif 000011
、
【化１２】
2016540793.tif 000012
又は、
【化１３】
2016540793.tif 000013
から選択され；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり；
以下の条件が適用される：
・V1が炭素であり、及び、
【化１４】
2016540793.tif 000014
が、
【化１５】
2016540793.tif 000015
n=0及びR3がCH3の場合に、R1はメタ位でCH3でなくともよい、
ことを特徴とする化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、
【化１６】
2016540793.tif 000016
が、
【化１７】
2016540793.tif 000017
、
【化１８】
2016540793.tif 000018
、
【化１９】
2016540793.tif 000019
、
【化２０】
2016540793.tif 000020
、
【化２１】
2016540793.tif 000021
又は、
【化２２】
2016540793.tif 000022
から選択される、
ことを特徴とする化合物。
【請求項５】
前記化合物が、式IVで表される請求項１又は２のいずれか1項に記載の化合物であって、
【化２３】
2016540793.tif 000023
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1が窒素又は炭素から選択され；
R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR8R9、-SR7、-OR7、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R3が、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
及び、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換又は非置換のO-アルキル、置換又は非置換のアルキルであり；
R6、R7、R8及びR9は、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、及び、置換又は非置換のアルキル-アリールからなる群から選択され；又は、R6及びR7又はR8及びR9は、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒にシクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
及び、W、Y及びZが、相互に独立して、N又はCHから選択され、それらの1つ又は2つのみがCHであり；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項６】
前記化合物が、式IVで表される請求項１〜５のいずれか1項に記載の化合物であって、
【化２４】
2016540793.tif 000024
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
V1が窒素又は炭素から選択され；
R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R2が、水素、ハロゲン、-NR8R9、-SR7、-OR7、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R3が、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
及び、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換又は非置換のO-アルキル、置換又は非置換のアルキルであり；
R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、及び、置換又は非置換のアルキル-アリールからなる群から選択され；又は、R6及びR7又はR8及びR9は、それぞれが結合する炭素又は窒素原子と一緒にシクロアルキル又はヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
及び、
【化２５】
2016540793.tif 000025
が、
【化２６】
2016540793.tif 000026
、
【化２７】
2016540793.tif 000027
、
【化２８】
2016540793.tif 000028
又は、
【化２９】
2016540793.tif 000029
から選択され；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、
R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンから選択され；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキル；又は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルを含むC1-6アルキル；又は、メチル、エチル、プロピル又はブチルを含むC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、C3-8シクロアルキルであり；又は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルから選択され；
又は、R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のC1-4アルキル若しくはCH3を含むアルキル、C2H4OCH3、C3H6OCH3であり；
及び／又は、
R2が、水素、ハロゲン、-NR6R7、-SR7、-OR7、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンから選択され；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキル；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンを含むC2-8-アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10-アルキニル、又はエチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンを含むC2-8-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを含むC3-8シクロアルキルであり；
及び／又は、
ハロゲンが、フッ素、塩素、ヨウ素又は臭素のいずれかであり；
及び／又は、
R2が、水素、フッ素を含むハロゲン、又は、CH3を含むC1-4アルキル若しくはCF3から選択され；
及び／又は、
R3が、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含み；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンを含むC2-8アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンを含むC2-8-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを含むC3-8シクロアルキルであり；
及び／又は、
R3がアルキルではなく；
及び／又は、
R3が、置換又は非置換のプロピル若しくはブチルを含むアルキルから、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルを含むシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、又は、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンを含むヘテロシクリルから選択され、
又は、R3が、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルを含むシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンを含むヘテロシクリルから選択され；
及び／又は、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；又は少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含有する1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンを含むC2-8アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンを含むC2-8-アルキニルであり、
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを含むC3-8シクロアルキルであり；
及び／又は、
R4が、水素から、又は、置換又は非置換のCH3を含むC1-4アルキル又はCH2OHから選択され；
及び／又は、
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換又は非置換のO-アルキル、置換又は非置換のアルキルであり、
ここで、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキルであり；
及び／又は、
前記O-アルキルが、-O-メチル、-O-エチル、-O-プロピル、-O-ブチル、-O-ペンチル、-O-ヘキシル、-O-ヘプチル又は-O-オクチルを含むO-C1-8アルキルであり；
及び／又は、
ハロゲンが、フッ素、塩素、ヨウ素又は臭素のいずれかであり、
及び／又は、
R5が、水素又はヒドロキシから選択され；
及び／又は、
R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、及び、置換又は非置換のアルキル-アリールからなる群から選択され、又は、R6及びR7又はR8及びR9はそれぞれが結合する炭素若しくは窒素原子と一緒に、シクロアルキル若しくはヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；
及び／又は、
前記アルキル-アリールが、C1-4-アルキル-アリールであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；又は、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を含む1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；又は、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルを含むC1-8アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンを含むC2-8アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンを含むC2-8-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルを含むC3-8シクロアルキルであり；
及び／又は、
R6、R7、R8及びR9が、各々が結合する炭素又は窒素原子と一緒に、シクロアルキル又はヘテロシクリルの環を形成するときに、この環は5又は6員であり、又は、R6及びR7が、それぞれが結合する炭素原子と一緒に、飽和の5又は6員のシクロアルキル環を形成し、又は、R6及びR7が、それぞれが結合する炭素原子と一緒に、飽和、非置換のシクロヘキシルを形成し；
及び／又は、
R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素から、メチル、エチル、プロピル又はブチルを含む置換又は非置換のC1-4アルキルから、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、置換又は非置換のピロリジンを含むヘテロシクリルから、又は、置換若しくは非置換のベンジルを含むアルキル-アリールから選択され、又は、R6及びR7がそれらが結合する炭素原子と一緒にシクロヘキシルを含むシクロアルキルの5又は6員の環を形成する、
ことを特徴とする化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか1項に記載の化合物であって、
V1が窒素又は炭素から選択され；
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のC1-4アルキル若しくはCH3を含むアルキル、C2H4OCH3、C3H6OCH3であり；
R2が、水素、フッ素を含むハロゲン、又は、CH3を含むC1-4アルキル若しくはCF3から選択され；
R3が、置換又は非置換のプロピル若しくはブチルを含むアルキルから、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルを含むシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、又は、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3−ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンを含むヘテロシクリルから選択され；
R4が、水素から、又は、CH3を含むC1-4アルキル又はCH2OHから選択され；
R5が、水素又はヒドロキシから選択され；及び、
R6、R7、R8及びR9が、各々が独立して、水素から、置換又は非置換のメチル、エチル、プロピル若しくはブチルを含むC1-4アルキルから、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、置換又は非置換のピロリジンを含むヘテロシクリルから、置換又は非置換のベンジルを含むアルキル-アリールから選択され；
又は、R6及びR7が、それらが結合する炭素原子と一緒に、非置換のシクロヘキシルを含むシクロアルキルの5又は6員の環を形成してもよく；
又は、
V1が窒素又は炭素から選択され；
mが1又は2であり；
nが0又は1であり；
R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のC1-4アルキル若しくはCH3を含むアルキル、C2H4OCH3、C3H6OCH3であり；
R2が、水素、フッ素を含むハロゲン、又は、CH3を含むC1-4アルキル若しくはCF3から選択され；
R3が、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルを含むシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルを含むアリールから、又は、置換又は非置換の、ピリジン、イミダゾール、インデン、2,3−ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンを含むヘテロシクリルから選択され；
R4が水素から、又は、置換又は非置換のCH3若しくはCH2OHを含むC1-4アルキルから選択され；
R5が、水素又はヒドロキシから選択され；及び、
R6、R7、R8及びR9が、各々が独立して、水素から、置換又は非置換のメチル、エチル、プロピル若しくはブチルを含むC1-4アルキルから、フェニルを含む置換又は非置換のアリールから、置換又は非置換のピロリジンを含むヘテロシクリルから、又は、置換又は非置換のベンジルを含むアルキル-アリールから選択され；
又は、R6及びR7が、それらが結合する炭素原子と一緒に、非置換のシクロヘキシルを含むシクロアルキルの5又は6員の環を形成してもよい、
ことを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか1項に記載の化合物であって、一般式Vで表され、
【化３０】
2016540793.tif 000030
mが1又は2であり、
nが0又は1であり；
R1が、-COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のC1-4アルキルであり；
R2が、水素、ハロゲン、C1-4アルキルであり；
R3が、置換又は非置換のアリール、又は、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、又は、置換又は非置換のフェニル、又は、置換又は非置換のピリジンであり；
R4が、水素、置換又は非置換のC1-4アルキルであり；
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシであり；
R6、R7、R8及びR9が、各々が独立して、水素、置換又は非置換のC1-4アルキル、置換又は非置換のフェニル、置換又は非置換のヘテロシクリル、又は、置換又は非置換のベンジルからなる群から選択され、又は、R6及びR7が、それらが結合する原子と一緒に、非置換の5若しくは6員の飽和シクロアルキル環を形成してもよく；又は、R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素、-CH3、-CHCOOH、-C2H5、-C3H7、-CH(NH2)C3H7、-CH(COOH)C3H7、置換のフェニル、非置換のピロリジン、非置換のベンジルから選択され、又は、R6及びR7が、それらが結合する炭素原子と一緒に、非置換のシクロヘキシルを形成し；
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか1項に記載の化合物であって、
置換されているいかなるアリールが、ハロゲン、-OH、-NH2、-SH、-C(O)OH、-OC1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-OC1-4アルキルは、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン、-CN若しくは-C1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-C1-4アルキルは、非置換か、又はOH若しくはハロゲンの1つ以上によって置換され、
置換されているいかなるシクロアルキル又はヘテロシクリルが、ハロゲン、-OH、-NH2、-SH、=O、C(O)OH、-OC1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-OC1-4アルキルは、非置換か、又は、OH若しくはハロゲン、-CN若しくは-C1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-C1-4アルキルは、非置換か、又はOH若しくはハロゲンの1つ以上によって置換され、
置換されているいかなるアルキル、アルケニル、アルキニル又はO-アルキルが、ハロゲン、-OH、-NH2、-SH、C(O)OH又は-OC1-4アルキルの1つ以上によって置換され、該-OC1-4アルキルは、非置換か、又は、OH若しくはハロゲンの1つ以上によって置換されている、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物であって、前記化合物が、
・3-(1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニル エチルカルバメート、
・1-((1-(4-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-4-(3-メトキシフェニル)ピペリジン、
・3-(1-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニル アセテート、,
・4-((3-(1-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニルピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェノキシ)カルボニルアミノ)ブタン酸、
・3-(1-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニル イソブチレート、
・(S)-3-(1-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニル 2-アミノ-3-メチルブタノエート、
・4-(3-メトキシフェニル)-1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン、
・3-(1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニル ジメチルカルバメート,
・3-(1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニル酢酸エステル、
・4-(3-(2-メトキシエトキシ)フェニル)-1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン、
・4-(3-(3-メトキシプロポキシ)フェニル)-1-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン、
・2-((4-((4-(3-メトキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)ピリジン、
・(S)-3-メチル-2-((3-(1-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニルピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェノキシ)カルボニルアミノ)ブタン酸、
・2-((3-(1-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニルピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェノキシ)カルボニルアミノ)酢酸、
・3-フルオロ-2-((4-((4-(3-メトキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)ピリジン、
・5-フルオロ-2-((4-((4-(3-メトキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)ピリジン、
・2-(4-((4-(3-メトキシフェニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-2-フェニルエタノール、
・(S)-3-(1-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニル ピロリジン-2-カルボキシレート、
・(S)-3-(1-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニル 2-アミノ-3-フェニルプロパノエート、及び、
・3-(1-((1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)フェニル 1-アミノシクロヘキサンカルボキシレート；
から選択され、
任意に、立体異性体、又は、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、ラセミ体の1つの形態であり、又は、立体異性体、又は、エナンチオマー及び／又はジアステレオマーのいかなる混合割合の少なくとも2つの混合物の形態、又は、それらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１２】
式Iの請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
【化３１】
2016540793.tif 000031
(I)
R1、R2、R5、V1、V2、V3、W、X、Y、Z及びmは、請求項１のとおりに定義され、又は、式Iaで表され、
【化３２】
2016540793.tif 000032
(Ia)
R1、R2、R3、R4、R5、V1、V2、V3、W、X、Y、Z、n及びmは、請求項１のとおりに定義され、
式Xの化合物又は塩酸塩を含むその適切な塩が
【化３３】
2016540793.tif 000033
R1、R2、R5、V1、V2、V3が、請求項１のとおりに定義され、（式Iの化合物に対して）式XIの、又は、（式Iaの化合物に対して）式XIaの化合物とステップ1の条件下、反応し、
【化３４】
2016540793.tif 000034
又は、
【化３５】
2016540793.tif 000035
R3、R4、W、X、Y、Z及びnが、請求項１のとおりに定義され、各々、式(I)又は式(Ia)の化合物をもたらし、
ステップ1の式(X)及び(XI又はXIa)の還元的アミノ化反応が、非プロトン系溶媒中で、有機塩基の存在下実施され、
又は、還元試薬がトリアセトキシボロヒドリドであり、非プロトン系溶媒がジクロロエタンであり、及び／又は、有機塩基がジイソプロピルエチルアミンである
ことを特徴とする製造方法。
【請求項１３】
式Vの請求項１０に記載の化合物の製造方法であって、
【化３６】
2016540793.tif 000036
R1、R2、R3、R4、R5、n及びmが、請求項１０に定義のとおりであり、
式VI又は塩酸塩を含むその適切な塩、
【化３７】
2016540793.tif 000037
R1、R2及びR5が、請求項１０のとおりに定義され、式VIIIの化合物と、ステップ2の条件下、反応し、
【化３８】
2016540793.tif 000038
mは請求項１０のとおりに定義され、式VIIの化合物をもたらし、
【化３９】
2016540793.tif 000039
R1、R2、R5及びmが請求項１０のとおりに定義され、
次に、式VIIの前記化合物が、式IXの化合物とステップ3の条件下で反応し、
【化４０】
2016540793.tif 000040
R3、R4及びnが、請求項１０のとおりに定義され、前記ステップ3の条件下、式(V)の化合物をもたらし、
Xが、塩素を含むハロゲン又は硫酸エステルを含む脱離基であり、
一般式(VI)の前記化合物のステップ2の前記式(VIII)の化合物との反応が、塩基の存在下、非プロトン性溶媒中で実施され、又は、前記塩基がEt3Nであり、非プロトン性溶媒がテトラヒドロフラン(THF)であり、及び／又は、前記反応が25〜75℃の温度範囲で実施され、
一般式(VII)の前記化合物のステップ3の式(IX)の前記化合物との反応が、銅塩及びアスコルビン酸ナトリウムの存在下、プロトン性有機溶媒と水との混合溶媒中で実施され、及び／又は、前記銅塩がCuSO4・5H2Oであり、プロトン性有機溶媒と水との混合溶媒がt-BuOH：H2O 1:1であり、前記反応が室温下実施される、
ことを特徴とする製造方法。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれかに定義される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、及び、薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はベヒクルを含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１５】
医薬としての使用のための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
疼痛、特に、中等度から重度の疼痛、内臓痛、慢性疼痛、がん性疼痛、偏頭痛、炎症性疼痛、急性疼痛又は神経因性疼痛、異痛症または痛覚過敏のための医薬として使用するための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
アルケニルは、不飽和の、直鎖状又は分枝状の炭化水素を意味すると理解され、非置換か、又は1回若しくは複数回置換されてもよい。それは、例えば、-CH=CH-CH3などの基を包含する。アルケニルラジカルは、好ましくは、ビニル(エテニル)、アリル(2-プロペニル)である。好ましくは、本発明との関連で、アルケニルは、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン若しくはヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり；又は、エチレン、プロピレン若しくはブチレンなどのC2-4-アルケニルである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
アルキニルは、不飽和の、直鎖状又は分枝状の炭化水素を意味するものと理解され、非置換か、又は一回若しくは複数回置換されていてもよい。それは、例えば、-C=C-CH3（1-プロピニル）などの基を包含する。好ましくは、本発明との関連で、アルキニルは、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン若しくはヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；又は、エチン、プロピン若しくはブチンなどのC2-4-アルキニルである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８１】
一般式I、II、III又はIVの本発明の化合物の好ましい実施態様において、
R1が、？COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンから選択され；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み、より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキル；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキル；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、C3-8シクロアルキルであり；好ましくは、C3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルから選択され；
もっとも好ましくは、R1が、？COR6、-CONR8R9、-COCR6R7NR8R9、置換又は非置換のC1-4アルキル若しくはCH3などのアルキル、C2H4OCH3、C3H6OCH3であり；
及び／又は、
R2が、水素、ハロゲン、-NR6R7、-SR7、-OR7、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み、より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8-アルケニルであり；好ましく、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニル；より好ましくは、エチレン、プロピレン若しくはブチレンなどのC2-4-アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10-アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン若しくはヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン若しくはブチンなどのC2-4-アルキニルであり、
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルであり；
及び／又は、
ハロゲンが、フッ素、塩素、ヨウ素又は臭素のいずれかであり；好ましくは、塩素又はフッ素であり；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R2が、水素、フッ素などのハロゲン、又は、CH3などのC1-4アルキル若しくはCF3から選択され；
及び／又は、
R3が、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくは、フェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリン、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル若しくはブチル又はR3がアルキルではなく；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり、より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルからであり；
及び／又は、
好ましくはR3がアルキルではなく；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R3が、置換又は非置換のプロピル若しくはブチルなどのアルキルから、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルなどのアリールから、又は、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンなどのヘテロシクリルから選択され、
又は、もっとも好ましくは、R3が、置換又は非置換のシクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのシクロアルキルから、又は、置換又は非置換のフェニルなどのアリールから、置換又は非置換のピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンなどのヘテロシクリルから選択され；
及び／又は、
R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり；より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり、好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルからであり；
もっとも好ましくは、R4が水素から、又は、CH3若しくはCH2OHなどの置換又は非置換のC1-4アルキルから選択され；
及び／又は、
R5が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換又は非置換のO-アルキル、置換又は非置換のアルキルであり、
ここで、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり、より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記O-アルキルが、-O-メチル、-O-エチル、-O-プロピル、-O-ブチル、-O-ペンチル、-O-ヘキシル、-O-ヘプチル又は-O-オクチルなどの-O-C1-8アルキルであり；;好ましくは、-O-メチル、-O-エチル、-O-プロピル、-O-ブチル、-O-ペンチル又は-Oヘキシルなどの-O-C1-6アルキルであり；より好ましくは、-O-メチル、-O-エチル、-O-プロピル、-O-ブチルなどの-O-C1-4アルキルであり；
及び／又は、
ハロゲンが、フッ素、塩素、ヨウ素又は臭素のいずれかであり、好ましくは、塩素又はフッ素のいずれかであり、
及び／又は、
もっとも好ましくは、R5が、水素又はヒドロキシから選択され；
及び／又は、
R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、及び、置換又は非置換のアルキル-アリールからなる群から選択され、又は、R6、R7、R8及びR9はそれぞれの結合する炭素若しくは窒素原子と一緒に4〜7員のシクロアルキル若しくは複素環を形成してもよく；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくは、フェニルであり；
及び／又は、
前記アルキル-アリールが、C1-4-アルキル-アリールであり；好ましくは、ベンジルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンであり；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり、好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり；より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルからであり、
及び／又は、
R6及びR7又はR8及びR9が、各々が結合する炭素又は窒素原子と一緒に、シクロアルキル又は複素環を形成するときに、この環は5又は6員であり、好ましくは、R6及びR7が、それぞれが結合する炭素原子と一緒に、飽和の5又は6員のシクロアルキルを形成し、より好ましくは、R6及びR7が、それぞれが結合する炭素原子と一緒に、飽和、非置換のシクロヘキシルを形成し；
及び／又は、
もっとも好ましくは、R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素から、置換又は非置換のメチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルから、置換又は非置換のフェニルなどのアリールから、置換又は非置換のピロリジンなどのヘテロシクリルから、又は、置換若しくは非置換のベンジルなどのアルキル-アリールから選択され、又は、R6及びR7が結合する炭素原子と一緒にシクロヘキシルなどのシクロアルキルの5又は6員の環を形成する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８４】
一般式I、II、III又はIVの本発明の化合物の好ましい実施態様において、R2が、水素、ハロゲン、-NR6R7、-SR7、-OR7、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンから選択され；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンからなる群から選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキル；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキル；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8-アルケニルであり；好ましく、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニル；より好ましくは、エチレン、プロピレン若しくはブチレンなどのC2-4-アルケニルであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10-アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン若しくはヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン若しくはブチンなどのC2-4-アルキニルであり、
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルであり；
及び／又は、
ハロゲンが、フッ素、塩素、ヨウ素又は臭素のいずれかであり；好ましくは、塩素又はフッ素である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８６】
一般式I、II、III又はIVの本発明の化合物のもう1つの好ましい実施態様において、R3が、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくはナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；好ましくは1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり、少なくとも1つの環は、環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含み；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリン、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンから選択され；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル若しくはブチルなどのC1-4アルキルであり、又はR3がアルキルではなく；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり、より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルである。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８９】
一般式I、II、III又はIVの本発明の化合物のもう1つの好ましい実施態様において、R4が、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、及び、置換又は非置換のヘテロシクリルであり、
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくはフェニルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；好ましくは、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含有する1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され、特にピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンであり；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり；好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり；より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり、好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルからである。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９３】
一般式I、II、III又はIVの本発明の化合物のもう1つの好ましい実施態様において、R6、R7、R8及びR9が、相互に独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアルケニル、置換又は非置換のアルキニル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、及び、置換又は非置換のアルキル-アリールからなる群から選択され、又は、R6及びR7又はR8及びR9はそれぞれの結合する炭素若しくは窒素原子と一緒にシクロアルキル若しくはヘテロシクリルの4〜7員の環を形成してもよく；
ここで、
前記アリールが、フェニル、ナフチル又はアントラセンであり；好ましくは、ナフチル及びフェニルであり；より好ましくは、フェニルであり；
及び／又は、
前記アルキル-アリールが、C1-4-アルキル-アリールであり；好ましくは、ベンジルであり；
及び／又は、
前記ヘテロシクリルが、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含む1つ以上の飽和又は不飽和の環の複素環系であり；好ましくは、少なくとも1つの環が環中に窒素、酸素及び／又は硫黄からなる群からの1つ以上のヘテロ原子を含む1つ又は2つの飽和又は不飽和の環の複素環系であり；より好ましくは、イミダゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピペリジン、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンゾチアゾール、インドリン、フラン、トリアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピラジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、ベンゾ-1,2,5-チアジアゾール、インドール、ベンゾトリアゾール、ベンゾジオキソラン、ベンゾジオキサン、カルバゾール及びキナゾリンから選択され、特に、ピリジン、イミダゾール、インデン、2,3-ジヒドロインデン、ベンゾフラン、ピリミジンであり；
及び／又は、
前記アルキルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル又はオクチルなどのC1-8アルキルであり；好ましくは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシルなどのC1-6アルキルであり；より好ましくは、メチル、エチル、プロピル又はブチルなどのC1-4アルキルであり；
及び／又は、
前記アルケニルが、C2-10-アルケニル、又は、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン若しくはオクチレンなどのC2-8アルケニルであり、好ましくは、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン又はヘキシレンなどのC2-6-アルケニルであり；より好ましくは、エチレン、プロピレン又はブチレンなどのC2-4-アルケニルからであり；
及び／又は、
前記アルキニルが、C2-10アルキニル、又は、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン、ヘキシン、ヘプチン若しくはオクチンなどのC2-8-アルキニルであり；好ましくは、エチン、プロピン、ブチン、ペンチン又はヘキシンなどのC2-6-アルキニルであり；より好ましくは、エチン、プロピン又はブチンなどのC2-4-アルキニルであり；
及び／又は、
前記シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルなどのC3-8シクロアルキルであり；好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルなどのC3-7シクロアルキルであり；より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル、特にシクロペンチル又はシクロヘキシルなどのC3-6シクロアルキルからであり、
及び／又は、
R6及びR7又はR8及びR9が、各々が結合する炭素又は窒素原子と一緒に、シクロアルキル又はヘテロシクリルの環を形成するときに、この環は5又は6員であり、好ましくは、R6及びR7が、それぞれが結合する炭素原子と一緒に、飽和の5又は6員のシクロアルキル環を形成し、より好ましくは、R6及びR7が、それぞれが結合する炭素原子と一緒に、飽和、非置換のシクロヘキシルを形成する。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１２】
本発明のもう1つの好ましい態様は、また、式Iの本発明の化合物の製造方法であり、
【化９１】
2016540793.tif 000041
(I)
R1、R2、R5、V1、V2、V3、W、X、Y及びmが式Iに対して、又は式(I)又は式(Ia)（下記）によって定義されているとおりであり、
【化９２】
2016540793.tif 000042
R1、R2、R3、R4、R5、V1、V2、V3、W、X、Y、n及びmは、式Iに定義されているとおりであり、
式Xの化合物又はその塩酸塩などの適切な塩が、
【化９３】
2016540793.tif 000043
（R1、R2、R5、V1、V2及びV3は、式Iに対して定義されるとおりである）
（式Iの化合物に対して）式XIの化合物と、又は、（式Iaの化合物に対して）式XIaの化合物とステップ1の条件下、反応され、
【化９４】
2016540793.tif 000044
又は、
【化９５】
2016540793.tif 000045
（R3、R4、W、X、Y、Z及びnは、式Iに対して定義されているとおりである）
式(I)又は式(Ia)のそれぞれの化合物をもたらし、
ステップ1の式(X)及び(XI又はXIa)の化合物の還元的アミノ化反応が、有機塩基の存在下、非プロトン溶媒中で還元試薬で実施される。