【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年8月10日(2018.8.10)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロドラッグ化合物とアクチベータ化合物とを含むプロドラッグキットであって、
前記プロドラッグ化合物は、トリガー部分ＴＲに結合された薬物ＤＤを含み、
前記トリガー部分は、ジエノフィルを含み、
前記アクチベータ化合物は、前記ジエノフィルと反応可能であるジエンを含み、
前記ジエノフィルは、下記式（１ａ）を含み：
【化７０】
2014513717.tif 000001
（式（１ａ）中、Ｔ、Ｆは、各々独立して、Ｈ又はアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩから構成される群から選択される置換基を意味し；記号Ａ、Ｐ、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺの意味は、下記（１）〜（６）から構成される群から選択され、
（１）結合ＰＱ、ＱＰ、ＱＸ、ＸＱ、ＸＺ、ＺＸ、ＺＹ、ＹＺ、ＹＡ、ＡＹの１つは、−ＣＲａＸＤ−ＣＲａＹＤ−から構成され、それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ、Ｐによって構成される基は、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず；ＸＤはＯ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；かつＹＤはＮＨＲｃ、ＯＨ、ＳＨであり；又はＸＤはＣ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；かつＹＤはＣＲｃ２ＮＨＲｃ、ＣＲｃ２ＯＨ、ＣＲｃ２ＳＨ、ＮＨ−ＮＨ２、Ｏ−ＮＨ２又はＮＨ−ＯＨである；
（２）ＡはＣＲａＸＤでありかつＺはＣＲａＹＤである、又はＺはＣＲａＸＤでありかつＡはＣＲａＹＤである、又は、ＰはＣＲａＸＤでありかつＸはＣＲａＹＤである、又はＸはＣＲａＸＤでありかつＰはＣＲａＹＤであり、ＸＤ及びＹＤは互いに関連してトランス型に配置され；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ、及びＰによって構成される基は、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず；ＸＤは、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、かつＹＤはＮＨＲｃ、ＯＨ、ＳＨ、ＣＲｃ２ＮＨＲｃ、ＣＲｃ２ＯＨ、ＣＲｃ２ＳＨ、ＮＨ−ＮＨ２、Ｏ−ＮＨ２又はＮＨ−ＯＨである；又はＸＤはＣＲｃ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、かつＹＤはＮＨＲｃ、ＯＨ、ＳＨである；又はＸＤはＣ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；かつＹＤはＣＲｃ２ＮＨＲｃ、ＣＲｃ２ＯＨ、ＣＲｃ２ＳＨ、ＮＨ−ＮＨ２、Ｏ−ＮＨ２、ＮＨ−ＯＨである；
（３）ＡはＣＲａＹＤであり、かつ、Ｐ、Ｑ、Ｘ、Ｚの１つはＣＲａＸＤであり、又は、ＰはＣＲａＹＤであり、かつ、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｘの１つはＣＲａＸＤである、又はＹはＣＲａＹＤであり、かつＸ又はＰはＣＲａＸＤである、又は、ＱはＣＲａＹＤであり、かつ、Ｚ又はＡはＣＲａＸＤである、又は、Ｚ又はＸのいずれかはＣＲａＹＤであり、かつ、Ａ又はＰはＣＲａＸＤであり、ＸＤ及びＹＤは互いに関連してトランス型に配置され；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ及びＰによって構成される基は、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓを構成する群から選択された隣接原子ペアは存在せず；ＸＤは（Ｏ−Ｃ（Ｏ））ｐ−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、ＹＤはＣＲｃ２ＮＨＲｃ、ＣＲｃ２ＯＨ、ＣＲｃ２ＳＨ、ＮＨ−ＮＨ２、Ｏ−ＮＨ２、ＮＨ−ＯＨであり；ｐは０又は１である；
（４）ＰはＣＲａＹＤであり、かつ、ＹはＣＲａＸＤである、又はＡはＣＲａＹＤであり、かつ、ＱはＣＲａＸＤである、又はＱはＣＲａＹＤであり、かつ、ＡはＣＲａＸＤである、又はＹはＣＲａＹＤであり、かつＰはＣＲａＸＤであり、ＸＤ及びＹＤは、互いに関連してトランス型に配置され；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ及びＰから構成される基は、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず；ＸＤは（Ｏ−Ｃ（Ｏ））ｐ−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；ＹＤはＮＨＲｃ、ＯＨ、ＳＨであり；ｐは０又は１である；
（５）ＹはＹＤであり、かつ、ＰはＣＲａＸＤである、又はＱはＹＤであり、かつ、ＡはＣＲａＸＤであり；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ及びＰによって構成される基は、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず；ＸＤは（Ｏ−Ｃ（Ｏ））ｐ−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；ＹＤはＮＨであり；ｐは０又は１である；
（６）ＹはＹＤであり、かつ、Ｐ又はＱはＸＤである、又は、ＱはＹＤであり、かつ、Ａ又はＹはＸＤであり；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ及びＰによって構成される基は、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ、及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず；ＸＤはＮ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｎ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；ＹＤはＮＨであり；
ここで、各々のＲａは、Ｈであり；
各々のＲｃは、Ｈであり；
及び（ＬＤ）ｎは、Ｓ、Ｎ、ＮＨ又はＯを介してＴＲに結合された、ｎ＝０又は１を有するリンカーであり、ここで、これらＳ、Ｎ、ＮＨ又はＯ原子はリンカーの一部であり、直鎖状に及び／又は分枝状に配置された複数のユニットを構成しても良く；ＤＤは、Ｓ、Ｎ、ＮＨ又はＯを介して結合された１つ以上の薬物であり、ここでこれらＳ、Ｎ、ＮＨ又はＯ原子は、治療的部分の一部であり；
ＬＤは、
【化７】
2014513717.tif 000002
(式中、ＸはＯ又はＳ又はＮＨ又はＮＲであり、ここでＲはアルキル又はアリールである)
【化８０】
2014513717.tif 000003
【化８１】
2014513717.tif 000004
（式中、波線は結合されたトリガー又はＤＤであり、
破線は、結合されたＴＴ又はＳＰ−ＴＴ又はＭＭ又はＳＰ−ＭＭである）
から選択され、
式中、スペーサーＳＰは、アルキル、ポリエチレングリコール、ペプチド、又はポリラクチドであり、
標的化試薬ＴＴは、抗体、抗体断片、タンパク質、又はペプチドであり、
マスキング部分ＭＭは、タンパク質、ペプチド、ポリマー、ポリエチレングリコール、又は炭水化物であり；
式中、前記薬物ＤＤは、抗体、抗体誘導体、抗体断片Ｆａｂ２、抗体断片Ｆａｂ、抗体断片ｓｃＦＶ、二重特異性抗体、三重特異性抗体、抗体断片融合体、二重特異性ｍＡｂ断片、三重特異性ｍＡｂ断片、タンパク質、アプタマー、オリゴペプチド、オリゴヌクレオチド、オリゴ糖、ペプチド、ペプトイド、ステロイド、有機薬物化合物、トキシン、ホルモン、ウイルス、ファージ、リシンＡの免疫トキシン、ジフテリアトキシン、コレラトキシン、アウリスタチン、メイタンシン、カリケアマイシン、デュオカルマイシン、メイタンシノイドＤＭ１及びＤＭ４、アウリスタチンＭＭＡＥ、ＣＣ１０６５、カンプトテシン、ＳＮ−３８、抗増殖／抗腫瘍薬、抗生物質、サイトカイン、抗炎症性薬、抗ウイルス剤、降圧剤、化学増感剤及び放射線増感剤、ジヒドロ葉酸レダクターゼインヒビター、及びチミジル酸シンターゼインヒビター、ＤＮＡアルキル化剤、放射線増感剤、ＤＮＡインターカレーター、ＤＮＡ開裂剤、抗チューブリン剤、トポイソメラーゼインヒビター、白金系薬物、アントラサイクリン、ビンカ薬物、ブレオマイシン、細胞毒性ヌクレオシド、タキサン、レキシトロプシン、プテリジン、ジイネン、ポドフィロトキシン、ドラスタチン、メイタンシノイド、分化誘導剤、タキソール、メトトレキサート、メトプテリン、ジクロロメトトレキサート、５−フルオロウラシル、ＤＮＡマイナーグルーブバインダー、６−メルカプトプリン、シトシンアラビノシド、メルファラン、ロイロシン(leurosine)、ロイロシダイン(leurosideine)、アクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、マイトマイシンＣ、マイトマイシンＡ、カミノマイシン、アミノプテリン、タリソマイシン、エトポシド、エトポシドフォスフェート、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、タキソテール、レチノイン酸、酪酸、Ｎ８−アセチルスペルミジン、カンプトテシン、エスペラミシン、エンジイン、マイトマイシン、アントラサイクリン、１−（２−クロロエチル）１，２−ジメタンスルフォニルヒドラジド、シタラビン、アングイジン、及び６−メルカプトプリンの群から選択される）；
前記アクチベータ化合物は、式（４）に記載のテトラジンを含む：
【化７４】
2014513717.tif 000005
（式（４）中、Ｒ１及びＲ２は、各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ＣＦ３、ＣＦ２−Ｒ’、ＮＯ、ＮＯ２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ’、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’’’、ＳＣ（＝Ｏ）Ｒ’’’、ＯＣ（＝Ｓ）Ｒ’’’、ＳＣ（＝Ｓ）Ｒ’’’、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’’’、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ’、ＰＯ３Ｒ’Ｒ’’、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ’、Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−Ｒ’、Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−Ｒ’、Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−Ｒ’、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ’Ｒ’’、ＮＲ’Ｒ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｓ）Ｒ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ’’、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ’Ｒ’’、ＳＣ（＝Ｓ）ＮＲ’Ｒ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ’’Ｒ’’から構成される群から選択され、ここで、各々のＲ’及び各々のＲ’’は、独立して、Ｈ、アリール又はアルキルであり、Ｒ’’’は、独立して、アリール又はアルキルであり；
ＡはＮであり；
ＢはＮであり；
Ｘは、Ｎであり；
Ｙは、Ｎである；）
プロドラッグキット。
【請求項２】
Ａ、Ｐ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、及びＺは、結合ＰＱ、ＱＰ、ＱＸ、ＸＱ、ＸＺ、ＺＸ、ＺＹ、ＹＺ、ＹＡ、ＡＹの１つが−ＣＲａＸＤ−ＣＲａＹＤ−から構成されるように選択され、それ以外のＡ，Ｙ，Ｚ，Ｘ，Ｑ，Ｐによって構成される基は、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず；ＸＤはＯ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；かつＹＤはＮＨＲｃ、ＯＨ、ＳＨである；又はＸＤがＣ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；かつＹＤがＣＲｃ２ＮＨＲｃ、ＣＲｃ２ＯＨ、ＣＲｃ２ＳＨ、ＮＨ−ＮＨ２、Ｏ−ＮＨ２又はＮＨ−ＯＨである、
請求項１に記載のプロドラッグキット。
【請求項３】
ＰＱ、ＱＰ、ＡＹ又はＹＡが、−ＣＲａＸＤ−ＣＲａＹＤ−であり、ＸＤ及びＹＤが互いに関連してトランスに位置する、
請求項２に記載のプロドラッグキット。
【請求項４】
ＺＸ又はＸＺが−ＣＲａＸＤ−ＣＲａＹＤ−であり、ＸＤ及びＹＤが互いに関連してシスに位置する、
請求項２に記載のプロドラッグキット。
【請求項５】
ＸＤがＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、ＹＤがＮＨＲｃである、
請求項１乃至４のいずれか一項に記載のプロドラッグキット。
【請求項６】
前記ジエノフィルが、次構造から選択される化合物である、
請求項５に記載のプロドラッグキット。
【化７１】
2014513717.tif 000006
（ただし、波線は、結合されたＤＤ、ＬＤ−ＤＤの残りであり、場合により、ＴＴ又はＳＰ−ＴＴ又はＭＭ又はＳＰ−ＭＭを含む。）
【請求項７】
前記ジエンは、式（７）を満たし、Ｒ１及びＲ２でパラ置換されたテトラジンである、
請求項１に記載のプロドラッグキット。
【化７５】
2014513717.tif 000007
（７）
（ただし式中、Ｒ１及びＲ２は、各々独立して、Ｈ、アルキル、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＲ２、ＣＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＯＲ、ＳＯ２ＮＲ２、ＰＯ３Ｒ２、ＮＯ、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２，６−ピリミジル、３，５−ピリミジル、２，４−ピリミジル、２，４−イミダジル、２，５−イミダジル及びフェニルから構成される群から選択される置換基であり、前記置換基は、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＲ、ＣＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＯＲ、ＳＯ２ＮＲ２、ＰＯ３Ｒ２、ＮＯ及びＡｒから構成される群から選択される１つ以上の電子求引性基で置換されてもよく、ここで、ＲはＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ａｒはフェニル、ピリジル又はナフチルである）。
【請求項８】
前記ジエンは、
【化７６】
2014513717.tif 000008
【化７７】
2014513717.tif 000009
2014513717.tif 000010
2014513717.tif 000011
から構成される群から選択される、
請求項１に記載のプロドラッグキット。
【請求項９】
前記ジエンは、
【化７８】
2014513717.tif 000012
2014513717.tif 000013
から構成される群から選択される、
請求項１に記載のプロドラッグキット。
【請求項１０】
前記薬物ＤＤ又は前記リンカーＬＤの少なくとも１つは、抗体である標的化試薬ＴＴを含む、
請求項１乃至９のいずれか一項に記載のプロドラッグキット。
【請求項１１】
前記薬物ＤＤ又は前記リンカーＬＤの少なくとも１つは、ペプチドであるマスキング部分ＭＭを含む、
請求項１乃至９のいずれか一項に記載のプロドラッグキット。
【請求項１２】
前記薬物は、Ｔ−細胞係合抗体構成物である、
請求項１乃至１１のいずれか一項に記載のプロドラッグキット。
【請求項１３】
前記プロドラッグ化合物は、抗体−トキシン又は抗体−薬物共役物を含む、
請求項１乃至１０のいずれか一項に記載のプロドラッグキット。
【請求項１４】
薬物を提供するステップと、
体外でジエノフィル部分に前記薬物を化学的に結合させるステップと、
を含む、請求項１乃至６のいずれか一項に記載の式（１ａ）のプロドラッグ化合物を形成する方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
【化１】
2014513717.tif 000014
（ただし、Ｔ、Ｆは、各々独立して、Ｈ又はアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩから構成される群から選択される置換基を意味し；記号Ａ、Ｐ、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺの意味は、下記実施形態（１）〜（６）から構成される群から選択され、
（１）結合ＰＱ、ＱＰ、ＱＸ、ＸＱ、ＸＺ、ＺＸ、ＺＹ、ＹＺ、ＹＡ、ＡＹの１つは、−ＣＲａＸＤ−ＣＲａＹＤ−から構成され、それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ、Ｐによって構成される基は、各々独立して、ＣＲａ２、Ｓ、Ｏ、ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡはＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、ＳｉはＣＲａ２又はＯに隣接し；ＸＤはＯ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；かつＹＤはＮＨＲｃ、ＯＨ、ＳＨであり；又はＸＤはＣ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；かつＹＤはＣＲｃ２ＮＨＲｃ、ＣＲｃ２ＯＨ、ＣＲｃ２ＳＨ、ＮＨ−ＮＨ２、Ｏ−ＮＨ２又はＮＨ−ＯＨである；
（２）ＡはＣＲａＸＤでありかつＺはＣＲａＹＤである、又はＺはＣＲａＸＤでありかつＡはＣＲａＹＤである、又は、ＰはＣＲａＸＤでありかつＸはＣＲａＹＤである、又はＸはＣＲａＸＤでありかつＰはＣＲａＹＤであり、ＸＤ及びＹＤは互いに関連してトランス型に配置され；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ、及びＰによって構成される基は、互いに独立して、ＣＲａ２、Ｓ、Ｏ、ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡはＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、ＳｉはＣＲａ２又はＯに隣接し；ＸＤは、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、かつＹＤはＮＨＲｃ、ＯＨ、ＳＨ、ＣＲｃ２ＮＨＲｃ、ＣＲｃ２ＯＨ、ＣＲｃ２ＳＨ、ＮＨ−ＮＨ２、Ｏ−ＮＨ２又はＮＨ−ＯＨである；又はＸＤはＣＲｃ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＣＲｃ２−ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、かつＹＤはＮＨＲｃ、ＯＨ、ＳＨである；又はＸＤはＣ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；かつＹＤはＣＲｃ２ＮＨＲｃ、ＣＲｃ２ＯＨ、ＣＲｃ２ＳＨ、ＮＨ−ＮＨ２、Ｏ−ＮＨ２、ＮＨ−ＯＨである；
（３）ＡはＣＲａＹＤであり、かつ、Ｐ、Ｑ、Ｘ、Ｚの１つはＣＲａＸＤであり、又は、ＰはＣＲａＹＤ  であり、かつ、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｘの１つはＣＲａＸＤである、又はＹはＣＲａＹＤ  であり、かつＸ又はＰはＣＲａＸＤである、又は、ＱはＣＲａＹＤであり、かつ、Ｚ又はＡはＣＲａＸＤである、又は、Ｚ又はＸのいずれかはＣＲａＹＤであり、かつ、Ａ又はＰはＣＲａＸＤであり、ＸＤ及びＹＤは互いに関連してトランス型に配置され；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ及びＰによって構成される基は、各々独立して、ＣＲａ２、Ｓ、Ｏ、ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡはＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓを構成する群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、ＳｉはＣＲａ２又はＯに隣接し；ＸＤは（Ｏ−Ｃ（Ｏ））ｐ−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、ＹＤはＣＲｃ２ＮＨＲｃ、ＣＲｃ２ＯＨ、ＣＲｃ２ＳＨ、ＮＨ−ＮＨ２、Ｏ−ＮＨ２、ＮＨ−ＯＨであり；ｐは０又は１である；
（４）ＰはＣＲａＹＤであり、かつ、ＹはＣＲａＸＤである、又はＡはＣＲａＹＤであり、かつ、ＱはＣＲａＸＤである、又はＱはＣＲａＹＤであり、かつ、ＡはＣＲａＸＤである、又はＹはＣＲａＹＤであり、かつＰはＣＲａＸＤであり、ＸＤ及びＹＤは、互いに関連してトランス型に配置され；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ及びＰから構成される基は、互いに独立して、ＣＲａ２、Ｓ、Ｏ、ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡはＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、ＳｉはＣＲａ２又はＯに隣接し；ＸＤは（Ｏ−Ｃ（Ｏ））ｐ−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；ＹＤはＮＨＲｃ、ＯＨ、ＳＨであり；ｐは０又は１である；
（５）ＹはＹＤであり、かつ、ＰはＣＲａＸＤである、又はＱはＹＤであり、かつ、ＡはＣＲａＸＤであり；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ及びＰによって構成される基は、各々独立して、ＣＲａ２、Ｓ、Ｏ、ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡはＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、ＳｉはＣＲａ２又はＯに隣接し；ＸＤは（Ｏ−Ｃ（Ｏ））ｐ−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；ＹＤはＮＨであり；ｐは０又は１である；
（６）ＹはＹＤであり、かつ、Ｐ又はＱはＸＤである、又は、ＱはＹＤであり、かつ、Ａ又はＹはＸＤであり；それ以外のＡ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、Ｑ及びＰによって構成される基は、各々独立して、ＣＲａ２、Ｓ、Ｏ、ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡはＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ、Ｏ−Ｓ、及びＳ−Ｓから構成される群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、ＳｉはＣＲａ２又はＯに隣接し；ＸＤはＮ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）、Ｎ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり；ＹＤはＮＨであり；
ここで、各々のＲａは、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’’’、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’’’、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、Ｓｉ−Ｒ’’’、Ｓｉ−Ｏ−Ｒ’’’、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’’’、ＳＣ（＝Ｏ）Ｒ’’’、ＯＣ（＝Ｓ）Ｒ’’’、ＳＣ（＝Ｓ）Ｒ’’’、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ３、ＳＯ２Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ４Ｈ、ＰＯ３Ｈ、ＰＯ４Ｈ、ＮＯ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＣＮ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、ＮＣＳ、ＣＦ３、ＣＦ２−Ｒ’、ＮＲ’Ｒ”、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ’、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ’、Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−Ｒ’、Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−Ｒ’、Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−Ｒ’、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ’Ｒ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−Ｒ’’’、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’−Ｒ’’’、ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ’−Ｒ’’’、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ’−Ｒ’’’、ＳＣ（＝Ｓ）ＮＲ’−Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’’−Ｒ’’、ＮＲ’Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ’’−Ｒ’’、ＣＲ’ＮＲ’’から構成される群から選択され、各々のＲ’及び各々のＲ’’は、独立して、Ｈ、アリール又はアルキルであり、Ｒ’’’は、独立して、アリール又はアルキルであり；各々のＲｂは、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、ＯＨから構成される群から選択され；各々のＲｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アリールから選択され；
２つ以上のＲａ，ｂ，ｃ部分は、結合して環を形成しても良く；
及び（ＬＤ）ｎは、好ましくはＳ、Ｎ、ＮＨ又はＯを介してＴＲに結合された、ｎ＝０又は１を有する任意のリンカーであり、ここで、これらＳ、Ｎ、ＮＨ又はＯ原子はリンカーの一部であり、直鎖状に及び／又は分枝状に配置された複数のユニットを構成しても良く；ＤＤは、好ましくはＳ、Ｎ、ＮＨ又はＯを介して結合された１つ以上の治療的部分又は薬物であり、ここでこれらＳ、Ｎ、ＮＨ又はＯ原子は、前記治療的部分の一部である）、を供する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５６】
実施形態１において、結合ＰＱ，ＱＰ，ＱＸ，ＸＱ，ＸＺ，ＺＸ，ＺＹ，ＹＺ，ＹＡ，ＡＹの１つは、−ＣＲａＸＤ−ＣＲａＹＤ−から構成され、それ以外の基（Ａ，Ｙ，Ｚ，Ｘ，Ｑ，Ｐからの）は、各々独立して、ＣＲａ２，Ｓ，Ｏ，ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡは、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ，Ｏ−Ｓからなる群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、Ｓｉは、ＣＲａ２又はＯに隣接する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６０】
実施形態２において、ＡはＣＲａＸＤであり、ＺはＣＲａＹＤである、又は、ＺはＣＲａＸＤであり、ＡはＣＲａＹＤである、又は、ＰはＣＲａＸＤであり、ＸはＣＲａＹＤである、又はＸはＣＲａＸＤであり、ＰはＣＲａＹＤである、そして、ＸＤ及びＹＤは、互いに関連してトランス型（ｔｒａｎｓ  ｃｏｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ）に配置され、それ以外の基（Ａ，Ｙ，Ｚ，Ｘ，Ｑ，Ｐからの）は、互いに独立して、ＣＲａ２，Ｓ，Ｏ，ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡは、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ，Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓからなる群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、Ｓｉは、ＣＲａ２又はＯに隣接し；ＸＤはＯ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、その場合、ＹＤはＮＨＲｃ，ＯＨ，ＳＨ，ＣＲｃ２ＮＨＲｃ，ＣＲｃ２ＯＨ，ＣＲｃ２ＳＨ，ＮＨ−ＮＨ２，Ｏ−ＮＨ２，ＮＨ−ＯＨであり、又は、ＸＤはＣＲｃ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），ＣＲｃ２−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），ＣＲｃ２−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），ＣＲｃ２−Ｓ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），ＣＲｃ２−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），ＣＲｃ２−ＮＲｃ−Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、その場合、ＹＤはＮＨＲｃ，ＯＨ，ＳＨであり、又は、ＸＤはＣ（Ｏ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ），Ｃ（Ｓ）−（ＬＤ）ｎ−（ＤＤ）であり、その場合、ＹＤはＣＲｃ２ＮＨＲｃ，ＣＲｃ２ＯＨ，ＣＲｃ２ＳＨ，ＮＨ−ＮＨ２，Ｏ−ＮＨ２，ＮＨ−ＯＨである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
実施形態３において、ＡはＣＲａＹＤであり、Ｐ，Ｑ，Ｘ，Ｚの１つはＣＲａＸＤである、又は、ＰはＣＲａＹＤであり、Ａ，Ｙ，Ｚ，Ｘの１つはＣＲａＸＤである、又は、ＹはＣＲａＹＤであり、Ｘ又はＰはＣＲａＸＤである、又は、ＱはＣＲａＹＤであり、Ｚ又はＡはＣＲａＸＤである、又は、Ｚ又はＸのいずれか一方がＣＲａＹＤであり、Ａ又はＰがＣＲａＸＤであり、ＸＤ及びＹＤは、互いに関連してトランス型で配置され、それ以外の基（Ａ，Ｙ，Ｚ，Ｘ，Ｑ，Ｐからの）は、各々独立して、ＣＲａ２，Ｓ，Ｏ，ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡは、ＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ，Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓからなる群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、Ｓｉは、ＣＲａ２又はＯに隣接する。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６５】
実施形態４において、ＰはＣＲａＹＤであり、ＹはＣＲａＸＤである又はＡはＣＲａＹＤであり、ＱはＣＲａＸＤである、又は、ＱはＣＲａＹＤであり、ＡはＣＲａＸＤである、又は、ＹはＣＲａＹＤであり、ＰはＣＲａＸＤである、そして、ＸＤ及びＹＤは、互いに関連して、トランス型で配置され；それ以外の基（Ａ，Ｙ，Ｚ，Ｘ，Ｑ，Ｐからの）は、各々独立して、ＣＲａ２，Ｓ，Ｏ，ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡはＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ，Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓからなる群から選択された隣接原子ペアは存在せず、もし存在するならＳｉは、ＣＲａ２又はＯに隣接する。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６８】
実施形態５において、ＹはＹＤであり、ＰはＣＲａＸＤである、又は、ＱはＹＤであり、ＡはＣＲａＸＤである；それ以外の基（Ａ，Ｙ，Ｚ，Ｘ，Ｑ，Ｐからの）は、各々独立して、ＣＲａ２，Ｓ，Ｏ，ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡはＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ，Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓからなる群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、Ｓｉは、ＣＲａ２又はＯに隣接する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７１】
実施形態６において、ＹはＹＤであり、Ｐ又はＱはＸＤである、又は、ＱはＹＤであり、Ａ又はＹはＸＤである；それ以外の基（Ａ，Ｙ，Ｚ，Ｘ，Ｑ，Ｐからの）は、各々独立して、ＣＲａ２，Ｓ，Ｏ，ＳｉＲｂ２であり、Ｐ及びＡはＣＲａ２であり、Ｏ−Ｏ，Ｏ−Ｓ及びＳ−Ｓからなる群から選択された隣接原子ペアは存在せず、Ｓｉがもし存在する場合には、Ｓｉは、ＣＲａ２又はＯに隣接する。