【手続補正書】
【提出日】平成30年1月22日(2018.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物：
【化１】
2017503837.tif 000001
または、その医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、
ここで：
Ｇは、シアノ、ジヒドロキシアルキル、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｅ、‐ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｅ、及び‐ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｅからなる群から選ばれ；
Ｅは、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、ジヒドロキシアルキル、及び‐ＮＲ１ａＲ１ｂからなる群から選ばれ；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アラルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、（ヘテロアリール）アルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（カルボキサミド）アルキル、（シアノ）アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、及びヘテロアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ１ｂは、水素及びアルキルからなる群から選ばれ；または、
Ｒ１ａとＲ１ｂが一緒になって、これらが結合している窒素原子とともに、３〜８員環の置換されていてもよいヘテロシクロを形成し；
Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３は、各々独立して、Ｎ及びＣＲ２からなる群から選ばれ；ただし、Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３のうちの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、及びアルキルからなる群から選ばれ；
Ａは、
【化２】
2017503837.tif 000002
からなる群から選ばれ；
Ｒ３ａは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（アルコキシ）アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、カルボキサミド、置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換されていてもよい（アルコキシ）カルボニル、及び‐ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から選ばれ；
Ｒ３ｂは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ３ｃは、水素及びヒドロキシからなる群から選ばれ；ただし、Ｒ３ｃがヒドロキシのとき、
【化３】
2017503837.tif 000003
は単結合であり；
Ｚ１は、‐（Ｃ＝Ｏ）‐（ＣＨ２）ｋ‐、‐（ＣＨ２）ｍ‐、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｏ‐、及び‐（ＣＨ２）ｐ‐Ｎ（Ｒ４）‐（ＣＨ２）ｑ‐からなる群から選ばれ；
ｋは、１、２、または３であり；
ｍは、２、３、４、５、または６であり；
ｎは、２、３、または４であり；
ｏは、０、１、または２であり；
ｐは、２、３、または４であり；
ｑは、０、１、または２であり；
Ｚ２は、‐（ＣＨ２）ｒ‐及び‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｙ１‐からなる群から選ばれ；
Ｙ１は、‐ＮＲ１１及びＯからなる群から選ばれ；
ｒは、１、２、または３であり；
ｓは、１、２、または３であり；
【化４】
2017503837.tif 000004
は単結合または２重結合であり；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよい（ヘテロアリール）アルキル、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、（シアノ）アルキル、（カルボキサミド）アルキル、‐ＣＯＲ６ａ、及び‐ＳＯ２Ｒ６ｂからなる群から選ばれ；
Ｒ６ａは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、及び（ジアルキルアミノ）アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ６ｂは、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ６ｃは、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ヘテロシクロ、及び‐Ｘ‐Ｒ７からなる群から選ばれ；
Ｘは、‐Ｏ‐、‐ＮＲ８ａ‐、及び‐（ＣＨ２）ｔ‐Ｙ２‐からなる群から選ばれ；
Ｙ２は、‐Ｏ‐及び‐ＮＲ８ｂ‐からなる群から選ばれ；
ｔは、１、２、３、または４であり；
Ｒ７は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、
【化５】
2017503837.tif 000005
からなる群から選ばれ；
Ｒ８ａは、水素及びアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ８ｂは、水素及びアルキルからなる群から選ばれ；または、
Ｒ８ｂとＲ７が一緒になって、これらが結合している窒素原子とともに、３〜８員環の置換されていてもよいヘテロシクロを形成し；
Ｒ９は、水素、アルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、独立して水素及びアルキルからなる群から選ばれ；または、
Ｒ１０ａとＲ１０ｂが一緒になって、これらが結合している窒素原子とともに、３〜８員環の置換されていてもよいヘテロシクロを形成し；
Ｒ１１は、水素及びアルキルからなる群から選ばれる、化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
【化７】
2017503837.tif 000006
が、
【化８】
2017503837.tif 000007
からなる群から選ばれる前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、
【化９】
2017503837.tif 000008
がＡ‐６であり、Ｒ４が‐ＣＯＲ６ａ及び‐ＳＯ２Ｒ６ｂからなる群から選ばれる前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ３ａが、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、及び‐ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から選ばれる前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式ＩＩＩ：
【化１０】
2017503837.tif 000009
を有する請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ３ｂが置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ３ｃが水素である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｗ１がＮであり、Ｗ２がＣＨであり、Ｗ３がＣＨである、または、Ｗ１がＮであり、Ｗ２がＮであり、Ｗ３がＣＨである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｇが、
【化１１】
2017503837.tif 000010
からなる群から選ばれたジヒドロキシアルキルである前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｇが‐Ｃ（＝Ｏ）Ｅである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｇが、
【化１２】
2017503837.tif 000011
からなる群から選ばれた‐ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｅである前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ５が、水素、ヒドロキシアルキル、及び‐Ｘ‐Ｒ７からなる群から選ばれる、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ５が‐Ｘ‐Ｒ７であり、Ｘが‐Ｏ‐、‐ＮＨ‐または‐ＣＨ２ＮＨ‐であり、Ｒ７が、
【化１５】
2017503837.tif 000012
からなる群から選ばれる、請求項１１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ５が、
【化１６】
2017503837.tif 000013
からなる群から選ばれたジヒドロキシアルキルである前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド;
ｔｅｒｔ‐ブチル７‐（６‐カルバモイルピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキシレート;
ｔｅｒｔ‐ブチル（Ｓ）‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキシレート;
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］オキサゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド;
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］オキサゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２−ジオール;
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン‐８‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド;
６‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロベンゾ[ｂ][１，４]オキサゼピン‐８‐イル）ピコリンアミド;
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピコリンアミド；
６‐（１‐（３‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，４−テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピコリンアミド；
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）インドリン‐５‐イル）ピコリンアミド;
６‐（４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２Ｈ‐クロメン‐７‐イル）ピコリンアミド;
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２Ｈ‐クロメン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド;
６‐（（（Ｓ）‐１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（（３Ｒ，４Ｓ）‐３‐ヒドロキシ‐４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）クロマン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド;
（Ｓ）‐６‐（（（２‐オキソピロリジン‐３‐イル）アミノ）メチル）‐２‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロベンゾ[ｂ][１，４]オキサゼピン‐８‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド;
（Ｓ）‐１‐（６‐（１−シクロへキシル‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール;
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（１‐シクロへキシル‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（テトラヒドロ‐２Ｈ‐ピラン‐４‐イル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（４，４‐ジフルオロシクロへキシル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐５‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）ベンジル）インドリン‐２‐オン；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル‐１，２，３，４‐テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
ｔｅｒｔ‐ブチル（Ｓ）‐７‐（４‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐６‐カルバモイルピリミジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキシレート；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）ベンジル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐６‐（（２‐オキソピロリジン‐３‐イル）オキシ）‐２‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロベンゾ[ｂ][１，４]オキサゼピン‐８‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
６‐（４‐メチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐１‐（６‐（４‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐メチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
６‐（４‐アセチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
７‐（６‐カルバモイルピリジン‐２‐イル）‐Ｎ，Ｎ‐ジエチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキサミド；
６‐（４‐（シクロプロパンカルボニル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）‐１‐（１‐シクロへキシル‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）エタン‐１‐オン；
（Ｓ）‐１‐（６‐（４‐（メチルスルホニル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐１‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）エタン‐１‐オン；
（Ｓ）‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐Ｎ‐エチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐１‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）‐２‐ヒドロキシエタン‐１‐オン；
（Ｓ）‐１‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）‐２‐（ジメチルアミノ）エタン‐１‐オン；
６‐（４‐（シアノメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）‐２‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）アセタミド；
（Ｓ）‐２‐（１‐シクロへキシル‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）アセタミド；
（Ｓ）‐２‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）‐Ｎ‐メチルアセタミド；
（Ｓ）‐２‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）アセトニトリル；
（Ｓ）‐１‐（６‐（４‐（（１Ｈ‐イミダゾール‐２‐イル）メチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
６‐（４‐アリル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
６‐（４‐（２，３‐ジヒドロキシプロピル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
６‐（４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）クロマン‐７‐イル）ピコリンアミド；
６‐（（（Ｓ）‐１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）クロマン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
６‐（（（Ｓ）‐１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐（４‐（トリフルオロベンジル）クロマン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐６‐（４‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）‐４‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピコリノニトリル；
（Ｓ）‐６‐（４‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）‐４‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピコリンアミド；
（Ｓ）‐４‐（４‐シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）‐６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピコリンアミド
（２Ｒ，３Ｓ）‐２，３‐ジヒドロキシ‐３‐（６‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロベンゾ[ｂ][１，４］‐オキサゼピン‐８‐イル）ピリジン‐２‐イル）プロパナミド；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐イソブチル‐４‐（メチルスルホニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；及び
（２Ｒ，３Ｓ）‐２，３‐ジヒドロキシ‐３‐（６‐（１‐イソブチル‐４‐（メチルスルホニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）プロパナミドからなる群から選ばれた、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物、及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳類における疼痛の治療もしくは緩和のための薬剤の調製のための、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１７】
前記疼痛が、慢性疼痛、炎症性痛覚、神経障害性疼痛、急性疼痛、及び外科的疼痛からなる群から選ばれる、請求項１６に記載の使用。