【手続補正書】
【提出日】平成29年12月1日(2017.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離または医薬的に許容される塩の形態をとる（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを含む、持続放出型医薬組成物である、医薬組成物。
【請求項２】
持続放出型である、請求項１の組成物。
【請求項３】
医薬組成物が対応する（−）エナンチオマーを実質的に含まない、請求項１または２の組成物。
【請求項４】
対応する（−）エナンチオマーの含まれる量が２０ｗ／ｗ％以下である、請求項１、２または３の組成物。
【請求項５】
対応する（−）エナンチオマーの含まれる量が１０ｗ／ｗ％以下である、請求項１〜４のいずれか一項の組成物。
【請求項６】
対応する（−）エナンチオマーの含まれる量が５ｗ／ｗ％以下である、請求項１〜５のいずれか一項の組成物。
【請求項７】
対応する（−）エナンチオマーの含まれる量が２ｗ／ｗ％以下である、請求項１〜６のいずれか一項の組成物。
【請求項８】
対応する（−）エナンチオマーの含まれる量が１ｗ／ｗ％以下である、請求項１〜７のいずれか一項の組成物。
【請求項９】
（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンが医薬的に許容される塩の形態をとる、請求項１〜８のいずれか一項の組成物。
【請求項１０】
医薬的に許容される塩の形態をとる（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンが酸付加塩である、請求項９の組成物。
【請求項１１】
医薬的に許容される塩の形態をとる（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンが（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン塩酸塩である、請求項１０の組成物。
【請求項１２】
１ｍｇ〜１８００ｍｇの、遊離または医薬的に許容される塩の形態をとる（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを含む、請求項１〜１１のいずれか一項の組成物。
【請求項１３】
７５ｍｇ〜１０００ｍｇの、遊離または医薬的に許容される塩の形態をとる（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを含む、請求項１〜１２のいずれか一項の組成物。
【請求項１４】
５０ｍｇ〜６００ｍｇの、遊離または医薬的に許容される塩の形態をとる（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを含む、請求項１〜１２のいずれか一項の組成物。
【請求項１５】
５ｍｇ〜５００ｍｇの、遊離または医薬的に許容される塩の形態をとる（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを含む、請求項１〜１２のいずれか一項の組成物。
【請求項１６】
１日当たり０．５ｍｇ／ｋｇ〜２０ｍｇ／ｋｇの、遊離または医薬的に許容される塩の形態をとる（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを投与するための、請求項１〜１１のいずれか一項の組成物。
【請求項１７】
５０ｗ／ｗ％未満の、遊離または医薬的に許容される塩の形態をとる（１Ｒ，５Ｓ）−１−（ナフタレン−２−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを含む、請求項１〜１６のいずれか一項の組成物。
【請求項１８】
さらにヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項１〜１７のいずれか一項の組成物。
【請求項１９】
少なくとも１０ｗ／ｗ％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項１８の組成物。
【請求項２０】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースのメトキシ置換度が１９〜２４％である、請求項１８または１９の組成物。
【請求項２１】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースのヒドロキシプロポキシ置換度が４〜１２％である、請求項１８〜２０のいずれか一項の組成物。
【請求項２２】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースがヒプロメロース  ２２０８である、請求項１８〜２１のいずれか一項の組成物。
【請求項２３】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースの公称粘度が４，０００ｍＰＡ・ｓである、請求項１８〜２２のいずれか一項の組成物。
【請求項２４】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースの粘度が、２，０００〜６，０００ｍＰＡ・ｓである、請求項１８〜２２のいずれか一項の組成物。
【請求項２５】
さらにアルファ−ラクトース一水和物を含む、請求項１〜２４のいずれか一項の組成物。
【請求項２６】
少なくとも１０ｗ／ｗ％のアルファ−ラクトース一水和物を含む、請求項２５の組成物。
【請求項２７】
粉砕アルファ−ラクトース一水和物を含む、請求項２５または２６の組成物。
【請求項２８】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびアルファ−ラクトース一水和物の共加工混合物を含む、請求項１〜２７のいずれか一項の組成物。
【請求項２９】
混合物が等量のヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびアルファ−ラクトース一水和物を含む、請求項２８の組成物。
【請求項３０】
混合物が、ｄ５０（中位径）が１００μｍ〜２００μｍの範囲内である、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびアルファ−ラクトース一水和物の粒子を含む、請求項２８または２９の組成物。
【請求項３１】
混合物が、粒子経分布が以下のとおりである、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびアルファ−ラクトース一水和物の粒子を含む、請求項２８〜３０のいずれか一項の組成物。
＜６３μｍ≦２５％
＜１００μｍ：３５％
＜２５０μｍ≧８０％
【請求項３２】
少なくとも２０ｗ／ｗ％の混合物を含む、請求項２８〜３１のいずれか一項の組成物。
【請求項３３】
さらに滑沢剤、例えばステアリン酸マグネシウムを含む、請求項１〜３２のいずれか一項の組成物。
【請求項３４】
滑沢剤が、ベヘン酸グリセリル、ステアリン酸マグネシウム、タルクおよびフマル酸ステアリルナトリウムのうち１以上のものである、請求項３３の組成物。
【請求項３５】
１０ｗ／ｗ％未満の滑沢剤を含む、請求項３３または３４の組成物。
【請求項３６】
１０ｗ／ｗ％未満のステアリン酸マグネシウムを含む、請求項３３〜３５のいずれか一項の組成物。
【請求項３７】
さらに、希釈剤、崩壊剤、結合剤および放出調節剤のうち１以上のものを含む、請求項１〜３６のいずれか一項の組成物。
【請求項３８】
希釈剤が、マンニトール、微結晶セルロースおよびアルファー化デンプンのうち１以上のものである、請求項３７の組成物。
【請求項３９】
崩壊剤が、クロスポビドンおよびグリコールデンプンナトリウムの一方または両方である、請求項３７の組成物。
【請求項４０】
結合剤がポリビニルピロリドンである、請求項３７の組成物。
【請求項４１】
放出調節剤が、ヒドロキシプロピルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースのうち１以上のものである請求項３７の組成物。
【請求項４２】
少なくとも５ｗ／ｗ％の放出調節剤を含む、請求項３７または４１の組成物。
【請求項４３】
放出調節剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項４１または４２の組成物。
【請求項４４】
米国特許第８，４６１，１９６号、国際公開公報ＷＯ  ２０１３／０１９２７１、および国際特許出願ＰＣＴ／ＵＳ１４／６９４０１（それぞれの内容は参照により本明細書に引用される）に記載されている適応に用いるための、例えば１．１〜１．６７である、いずれかの組成物１。
【請求項４５】
米国特許第８，４６１，１９６号、国際公開公報ＷＯ  ２０１３／０１９２７１、および国際特許出願ＰＣＴ／ＵＳ１４／６９４０１（それぞれの内容は参照により本明細書に引用される）に記載されている適応に用いるための、前記の請求項のいずれかの組成物。