【手続補正書】
【提出日】平成30年8月3日(2018.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
2017523223.tif 000001
またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩であって、ここで、
Ａ４がＣＲ４またはＮであり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであり；
Ａ６がＣＲ６またはＮであり；
Ａ８がＣＲ８またはＮであり、ただしＡ４、Ａ５、Ａ６及びＡ８のうちの２つより多くがＮであることはないことを条件としており；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルであって、ここで前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ならびに−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルのＣ１−６−アルキル部分のそれぞれが、Ｆ、オキソまたはＯＨの１〜４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ１及びＲａまたはＲｂのいずれかは任意に結合して、１つのＳヘテロ原子を含む５員飽和環を形成することができ；
Ｒ１がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６−アルキルＮＨ２、−Ｃ１−６−アルキルＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ１−６−アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−６−アルキル、−Ｃ１−６−アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ１−６−アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル）２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル−ＯＣ１−６−アルキル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）２Ｈ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキル、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル）ＯＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＣＨ２−ヘテロアリール、またはヘテロアリールであって、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル及び−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル基のヘテロシクリル基が完全もしくは部分的に飽和３、４、５、６または７員単環であって、前記環が３員環である場合Ｎ、ＯまたはＳから選択される１つのヘテロ原子を含んでおり、前記環が４または５員環である場合Ｎ、ＯもしくはＳから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含んでおり、前記環が６または７員環である場合Ｎ、ＯもしくはＳから独立して選択される１つ、２つまたは３つのヘテロ原子を含んでおり、ここで前記−ＣＨ２−ヘテロアリール及びヘテロアリール基のうちのヘテロアリール基が、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される１つ、２つ、３つまたは４つのヘテロ原子を含む、５または６員環であり、ここでＣ１−６アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、及び、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ３−６−シクロアルキル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル基のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、ならびにＣ３−６−シクロアルキル部分のそれぞれが、Ｆ、ＣＮ、メチル、オキソまたはＯＨの１〜４つの置換基で任意に置換されており、更にここで−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル及び−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル基のヘテロシクリル基のそれぞれが、Ｆ、メチル、ＯＨまたはＯＣＨ３から独立して選択される１〜４つの置換基で任意に置換されており、更にここで−ＣＨ２−ヘテロアリール及びヘテロアリール基のヘテロアリール基のそれぞれがハロ、メチルまたはＯＨから独立して選択される１〜３つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）２Ｈ、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６−アルケニルであって、ここで前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ならびに−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６−アルケニル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキルのＣ１−６−アルキル及びＣ２−６−アルケニル部分のそれぞれが、Ｆ、ＣＮ、オキソまたはＯＨの１〜４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ３がＣ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＣ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４−ハロアルキルまたはシクロプロピルであって、ここで前記Ｃ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＣ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ハロアルキル及びシクロプロピルのそれぞれが１〜４つのＦ原子で任意で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、Ｃ１−４−アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣ１−４−アルキル、Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−４−アルキル、ＮＨＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルまたはＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ７が−ＮＨ−Ｒ９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、
【化２】
2017523223.tif 000002
であり、
式中、ＶはＮＲ１０、ＯまたはＳであり；
各Ｗは独立してＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＣＨ３またはＮであり；
Ｒ９が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の３、４、５、６もしくは７員単環または８、９もしくは１０員二環であって、前記環が任意に、単環であれば１〜４つのヘテロ原子を含み、または二環であれば１〜５つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がＯ、ＮまたはＳから選択され、ここで前記環が独立してＲ１０の１〜５つの置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１０が独立して、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＦ５、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２−ピロリジノニル、オキソ、シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、３−ブチニルオキシ、３−ペンチニルオキシ、２−ペンチルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、−ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、−ＯＣＨ２Ｃ３−６−シクロアルキル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−３−イル、イミダゾ−ピリジニル、ジオキソリル、−Ｏ−ヘテロシクリルまたは−ＯＣＨ２−ヘテロアリールであって、ここで−Ｏ−ヘテロシクリル基のヘテロシクリルが３、４、５、６または７員単環式の飽和環であって、前記ヘテロシクリル環が３員環である場合Ｎ、ＯまたはＳから選択される１つのヘテロ原子を含んでおり、前記ヘテロシクリル環が４または５員環である場合Ｎ、ＯもしくはＳから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含んでおり、前記ヘテロシクリル環が６または７員環である場合Ｎ、ＯもしくはＳから独立して選択される１つ、２つまたは３つのヘテロ原子を含んでおり、ここで−ＯＣＨ２−ヘテロアリール基のヘテロアリール基がＮ、ＯもしくはＳから選択される１つ、２つ、３つまたは４つのヘテロ原子を含む、５または６員環であり、更にここで前記シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、２−ペンチルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、−ＯＣＨ２Ｃ３−６−シクロアルキル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−３−イル、ジオキソリルまたは−ＯＣＨ２−ヘテロアリールのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−２−イルまたはオキセタン−３−イルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されており；
添字ｏが０、１または２から選択される、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が−ＣＨ２−ヘテロアリールまたはヘテロアリールであって、−ＣＨ２−ヘテロアリール及びヘテロアリールのヘテロアリール基が１つもしくは２つのメチル基で任意に置換されたトリアゾリル、オキサゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１０が−ＯＣＨ２−ヘテロアリールであって、−ＯＣＨ２−ヘテロアリールのヘテロアリール基が独立して１つまたは２つのＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくはメチル基で任意に置換されたオキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルから選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式Ｉの化合物、
【化３】
2017523223.tif 000003
またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩であって、ここで、
Ａ４がＣＲ４またはＮであり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであり；
Ａ６がＣＲ６またはＮであり；
Ａ８がＣＲ８またはＮであり、ただしＡ４、Ａ５、Ａ６及びＡ８のうちの２つより多くがＮであることはないことを条件としており；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルであって、ここで前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニルならびに−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルのＣ１−６−アルキル部分のそれぞれがＦ、オキソまたはＯＨの１〜４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）２Ｈ、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６−アルケニルであって、ここで前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ならびに−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６−アルケニル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキルのＣ１−６−アルキル及びＣ２−６−アルケニル部分のそれぞれが、Ｆ、ＣＮ、オキソまたはＯＨの１〜４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ３がＣ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＣ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４−ハロアルキルまたはシクロプロピルであって、ここで前記Ｃ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＣ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ハロアルキル及びシクロプロピルのそれぞれが１〜４つのＦ原子で任意で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、Ｃ１−４−アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣ１−４−アルキル、Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−４−アルキル、ＮＨＣ１−４−アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキルであり；
Ｒ７が−ＮＨ−Ｒ９または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９であり；
Ｒ９が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の３、４、５、６もしくは７員単環または８、９もしくは１０員二環であって、前記環が任意に、単環であれば１〜４つのヘテロ原子を含み、または二環であれば１〜５つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がＯ、ＮまたはＳから選択され、ここで前記環が独立してＲ１０の１〜５つの置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１０が独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＦ５、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、オキソ、シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−３−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−３−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−３−イルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されており；
添字ｏが０、１または２から選択される、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）２Ｈ、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＯＨまたはＣ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキルである、請求項１または請求項４に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＦ３である、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨまたはＦである、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＦ３であり、ならびにＲａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨまたはＦである、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨまたはＣＨ２ＯＣＨ３であり、ならびにＲａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨである、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３がＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２である、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ７が−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９であり：
またはＲ７が、
【化４】
2017523223.tif 000004
であり、
式中、ＶがＮＲ１０、ＯまたはＳであり；
各Ｗが独立してＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＣＨ３またはＮである、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ａ４がＣＲ４またはＮであり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであり；
Ａ６がＣＲ６またはＮであり；
Ａ８がＣＲ８またはＮであり、ただしＡ４、Ａ５、Ａ６及びＡ８のうちの１つより多くがＮであることはないことを条件としており；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、メチル、エチル、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３またはＣＨ２ＯＣＨＦ２であり；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、メチル、エチル、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＨ２ＯＣＨＦ２であり；
Ｒ３がＣ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ハロアルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨＦ２またはシクロプロピルであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、メチル、エチル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＮＨＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＦ３であり；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨまたはＦであり；
Ｒ３がＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２であり；
Ｒ７が−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９または
【化５】
2017523223.tif 000005
であり、
式中、ＶがＮＲ１０、ＯまたはＳであり；
各Ｗが独立してＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＣＨ３またはＮである、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ７が−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９である、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ７が
【化６】
2017523223.tif 000006
であり、
式中、ＶがＮＲ１０、ＯまたはＳであり；
各Ｗが独立してＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＣＨ３またはＮである、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ａ４がＣＲ４であり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであり；
Ａ６がＣＲ６であり；
Ａ８がＣＲ８またはＮであり、ただしＡ５及びＡ８のうちの１つのみがＮであることを条件としており；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２ＦまたはＣＨ３である、請求項１または４のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１または請求項４に記載の式ＩＩの化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩であって、
【化７】
2017523223.tif 000007
ここでＡ４がＣＲ４またはＮであり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであり；
Ａ６がＣＲ６またはＮであり；
Ａ８がＣＲ８またはＮであり、ただしＡ４、Ａ５、Ａ６及びＡ８のうちの２つより多くがＮであることはないことを条件としており；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルであって、ここで前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニルならびに−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルのＣ１−６−アルキル部分のそれぞれがＦ、オキソまたはＯＨの１〜４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）２Ｈ、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルケニルであって、ここで前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ならびに−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６−アルケニル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキルのＣ１−６−アルキル及びＣ２−６−アルケニル部分のそれぞれが、Ｆ、ＣＮ、オキソまたはＯＨの１〜４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ３がＣ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＣ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４−ハロアルキルまたはシクロプロピルであって、ここで前記Ｃ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＣ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ハロアルキル及びシクロプロピルのそれぞれが１〜４つのＦ原子で任意で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、Ｃ１−４−アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣ１−４−アルキル、Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−４−アルキル、ＮＨＣ１−４−アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキルであり；
Ｒ７が−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９であり；
またはＲ７が、
【化８】
2017523223.tif 000008
であり、
式中、ＶがＮＲ１０、ＯまたはＳであり；
各Ｗが独立してＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＣＨ３またはＮであり；
Ｒ９が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の３、４、５、６もしくは７員単環または８、９もしくは１０員二環であって、前記環が任意に、単環であれば１〜４つのヘテロ原子を含み、または二環であれば１〜５つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がＯ、ＮまたはＳから選択され、ここで前記環が独立してＲ１０の１〜５つの置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１０が独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＦ５、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、オキソ、シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−３−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−３−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−３−イルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されており；
添字ｏが０、１または２から選択される、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ａ４がＣＲ４またはＮであり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであり；
Ａ６がＣＲ６またはＮであり；
Ａ８はＣＲ８またはＮであり、ただしＡ４、Ａ５、Ａ６及びＡ８のうちの１つより多くがＮであることはないことを条件としており；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ３がＣ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ハロアルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨＦ２またはシクロプロピルであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、メチル、エチル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＮＨＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ａ４がＣＲ４であり；
Ａ５がＣＲ５であり；
Ａ６がＣＲ６であり；
Ａ８がＣＲ８であり；ここでＲ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２ＦまたはＣＨ３であり；
Ｒ３がＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２であり；
Ｒ７が−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９または
【化９】
2017523223.tif 000009
であり、
式中、ＶがＮＲ１０、ＯまたはＳであり；
各Ｗが独立してＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌまたはＮである、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ７が−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９である、請求項１８に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ７が、
【化１０】
2017523223.tif 000010
であり、
式中、ＶがＮＲ１０、ＯまたはＳであり；
各Ｗが独立してＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＣＨ３またはＮである、請求項１８に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＦ３であり、ならびにＲａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨまたはＦである、請求項１８に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
式Ｉ−Ａを有する、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、
【化１１】
2017523223.tif 000011
ここでＡ４がＣＲ４またはＮであり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであり；
Ａ６がＣＲ６またはＮであり；
Ａ８がＣＲ８またはＮであり、ただしＡ４、Ａ５、Ａ６及びＡ８のうちの１つより多くがＮであることはないことを条件としており；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルであって、ここで前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニルならびに−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルのＣ１−６−アルキル部分のそれぞれがＦ、オキソまたはＯＨの１〜４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）２Ｈ、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６−アルケニルであって、ここで前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、ならびに−ＣＨ２ＯＣ１−６−アルキル、−ＯＣ１−６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｏＣ１−６−アルキル、−ＮＨＣ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６−アルケニル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６−アルキルのＣ１−６−アルキル及びＣ２−６−アルケニル部分のそれぞれが、Ｆ、ＣＮ、オキソまたはＯＨの１〜４つの置換基で任意に置換されており；
Ｒ３がＣ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＣ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４−ハロアルキルまたはシクロプロピルであって、ここで前記Ｃ１−４−アルキル、ＣＨ２ＯＣ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ハロアルキル及びシクロプロピルのそれぞれが１〜４つのＦ原子で任意で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣｌまたはＣＨ３であり；
Ｒ９が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の３、４、５、６もしくは７員単環または８、９もしくは１０員二環であって、前記環が任意に、単環であれば１〜４つのヘテロ原子を含み、または二環であれば１〜５つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がＯ、ＮまたはＳから選択され、ここで前記環が独立してＲ１０の１〜５つの置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１０が独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＦ５、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、オキソ、シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−３−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−３−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−３−イルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されており；
添字ｏが０、１または２から選択される、前記化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、ここで、
Ａ４がＣＲ４であり；
Ａ５がＣＲ５であり；
Ａ６がＣＲ６であり；
Ａ８がＣＲ８であり；ここでＲ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、メチル、エチル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＮＨＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＣＨ３であり；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ３がＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＦ２ＨまたはＣＨ２Ｆであり；
Ｒ９が炭素原子から形成される完全もしくは部分的に不飽和の３、４、５、６もしくは７員単環または８、９もしくは１０員二環であって、前記環が任意に、単環であれば１〜４つのヘテロ原子を含み、または二環であれば１〜５つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がＯ、ＮまたはＳから選択され、ここで前記環が独立してＲ１０の１〜５つの置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１０が独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＦ５、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、オキソ、シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−３−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−３−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−３−イルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されている、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ａ４がＣＲ４またはＮであり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであり；
Ａ６がＣＲ６またはＮであり；
Ａ８がＣＲ８またはＮであり；ここでＲ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣｌまたはＣＨ３であって、ただしＡ４、Ａ５、Ａ６及びＡ８のうちの１つより多くがＮであることはないことを条件としており；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＦ３であり；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨまたはＦであり；
Ｒ３がＣＦ３、ＣＨ３、ＣＦ２ＨまたはＣＨ２Ｆである、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
式ＩＩ−Ａを有する、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、
【化１２】
2017523223.tif 000012
ここでＡ４がＣＲ４であって、Ｒ４がＨ、ＦまたはＣｌであり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであって、Ｒ５がＨ、Ｆ、ＣｌまたはＣＨ３であり；
Ａ６がＣＨであり；
Ａ８がＣＲ８またはＮであって、Ｒ８がＨまたはＦであり；
ただしＡ５及びＡ８のうちの１つより多くがＮであることはないことを条件としており；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＦ３であり；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨまたはＦであり；
Ｒ３がＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２であり；
Ｒ９が炭素原子から形成される完全に不飽和の５もしくは６員単環または８、９もしくは１０員二環であって、前記環が任意に、単環であれば１〜４つのヘテロ原子を含み、または二環であれば１〜５つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がＯ、ＮまたはＳから選択され、ここで前記環が独立してＲ１０の１〜５つの置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１０が独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＦ５、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、オキソ、シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−３−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−３−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−３−イルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されている、前記化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ１及びＲ２のそれぞれがＨである、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ３がＣＨ３、ＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２である、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ３がＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２である、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ３がＣＨ２Ｆである、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ３がＣＨＦ２である、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ａ４がＣＦまたはＣＣｌであり；
Ａ５がＣＨ、ＣＦ、ＣＣＨ３またはＮであり；
Ａ６がＣＨであり；
Ａ８がＣＨである、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ａ４がＣＦであり；
Ａ５がＣＨ、ＣＦまたはＮであり；
Ａ６がＣＨであり；
Ａ８がＣＨである、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ａ４がＣＣｌであり；
Ａ５がＣＨまたはＣＦであり；
Ａ６がＣＨであり；
Ａ８がＣＨである、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、ここで、
Ｒ９がフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルまたはチエニルから選択される環であって、ここで前記環がＲ１０の１〜５つの置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１０が独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＦ５、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、オキソ、シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−３−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−３−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−３−イルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されている、前記化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ９がピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルまたはチエニルから選択される環であって、ここで前記環がＲ１０の１〜５つの置換基で任意に置換されている、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、ここでＲ９が、
【化１３】
2017523223.tif 000013
であり；
各Ｒ１０がそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシルまたはＣ１−６−チオアルコキシルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシル及びＣ１−６−チオアルコキシルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−チオアルコキシル、オキサゾリルまたはチアゾリルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されている、前記化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ３がＣＨＦ２であり；Ｒ９が
【化１４】
2017523223.tif 000014
であり；
各Ｒ１０がそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシまたはＣ１−２−アルコキシルであって、ここで前記Ｃ１−２−アルコキシルがＦ、Ｃｌ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ３がＣＨ２Ｆであり；Ｒ９が
【化１５】
2017523223.tif 000015
であり；
各Ｒ１０がそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシまたはＣ１−２−アルコキシルであって、ここで前記Ｃ１−２−アルコキシルがＦ、Ｃｌ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ３がＣＨＦ２であり；Ｒ９が
【化１６】
2017523223.tif 000016
であり；
各Ｒ１０がそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシまたはＣ１−２−アルコキシルであって、ここで前記Ｃ１−２−アルコキシルがＦ、Ｃｌ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ３がＣＨ２Ｆであり；Ｒ９が
【化１７】
2017523223.tif 000017
であり、
各Ｒ１０がそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシまたはＣ１−２−アルコキシルであって、ここで前記Ｃ１−２−アルコキシルがＦ、Ｃｌ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項２７に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
式ＩＩ−Ｂを有する、請求項１または４に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩であって、
【化１８】
2017523223.tif 000018
ここでＡ４がＣＲ４であって、Ｒ４がＨ、ＦまたはＣｌであり；
Ａ５がＣＲ５またはＮであって、Ｒ５がＨ、Ｆ、ＣｌまたはＣＨ３であり；
Ａ６がＣＨであり；
Ａ８がＣＲ８またはＮであって、Ｒ８がＨまたはＦであり；
ただしＡ５及びＡ８のうちの１つより多くがＮであることはないことを条件としており；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立してＨ、Ｆ、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＦ３であり；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立してＨまたはＦであり；
Ｒ３がＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２であり；
Ｒ９が炭素原子から形成される完全に不飽和の５もしくは６員単環または８、９もしくは１０員二環であって、前記環が任意に、単環であれば１〜４つのヘテロ原子を含み、または二環であれば１〜５つのヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子がＯ、ＮまたはＳから選択され、ここで前記環が独立してＲ１０の１〜５つの置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１０が独立してＨ、ハロ、ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＦ５、アセチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、オキソ、シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペラジニル、オキセタン−３−イル、イミダゾ−ピリジニルまたはジオキソリルであって、ここで前記シクロプロピルメトキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−、Ｃ１−６−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−６−アルコキシル、Ｃ１−６−チオアルコキシル、モルホリニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、オキセタン−３−イルまたはジオキソリルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、プロピル、プロポキシ、イソプロピル、イソプロポキシ、シクロプロピル、ブチル、ブトキシル、シクロブチル、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−チオアルコキシル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニルまたはオキセタン−３−イルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されており；
各Ｗが独立してＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＣＨ３またはＮである、前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体、水和物、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ１及びＲ２のそれぞれがＨである、請求項４３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｒ３がＣＨ３、ＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２である、請求項４３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ３がＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２である、請求項４３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ３がＣＨ２Ｆである、請求項４３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
Ａ４がＣＦまたはＣＣｌであり；
Ａ５がＣＨ、ＣＦ、ＣＣＨ３またはＮであり；
Ａ６がＣＨであり；
Ａ８がＣＨである、請求項４３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ａ４がＣＦであり；
Ａ５がＣＨ、ＣＦまたはＮであり；
Ａ６がＣＨであり；
Ａ８がＣＨである、請求項４３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
Ａ４がＣＣｌであり；
Ａ５がＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌまたはＣＣＨ３であり；
Ａ６がＣＨであり；
Ａ８がＣＨである、請求項４３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
【化１９】
2017523223.tif 000019
であり；
各Ｒ１０がそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシまたはＣ１−２−アルコキシルであって、ここで前記Ｃ１−２−アルコキシルがＦ、Ｃｌ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、オキサゾリルまたはチアゾリルの１〜５つの置換基で独立して任意に置換されている、請求項４３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
【化２０】
2017523223.tif 000020
2017523223.tif 000021
から選択される、請求項１または請求項４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
【化２１】
2017523223.tif 000022
である、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
【化２２】
2017523223.tif 000023
である、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
【化２３】
2017523223.tif 000024
である、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
【化２４】
2017523223.tif 000025
である、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
【化２５】
2017523223.tif 000026
である、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
【化２６】
2017523223.tif 000027
である、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチル−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシ−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−シアノ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチル−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
８−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−２−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
８−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
８−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−クロロピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
８−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−７−クロロピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（７−クロロピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（３−（２−プロピン−１−イルオキシ）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）フェニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
８−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；または
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリルから選択される、請求項１または請求項４に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
８−（（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）アセトニトリル；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−メトキシ−３−ピリジニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−メトキシ−３−ピリジニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（（〜２〜Ｈ＿５＿）−２−ブチン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−メトキシ−３−ピリジニル−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−メトキシ−３−ピリジニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−メトキシ−３−ピリジニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−４−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メトキシ−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（メチルスルホニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１，５−ビス（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−メトキシエトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−フルオロピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
５−（（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ）ピリド）［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
８−（（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
８−（（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ）−Ｎ−（１−メチルエチル）−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド；
８−（（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
４−（（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
（１Ｒ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール；
（１Ｓ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
（１Ｒ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール；
（１Ｓ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール；
（１Ｒ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール；
（１Ｓ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（３−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−ピリジニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
（１Ｒ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール；
（１Ｓ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（（１Ｓ）−１−（１，３−オキサゾール−２−イル）エトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（（１Ｒ）−１−（１，３−オキサゾール−２−イル）エトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−クロロ−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−クロロ−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−１−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−１−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（１，３−オキサゾール−４−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−１−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−１−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２−プロパノール；
（１Ｒ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）エタノール；
（１Ｓ）−１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）エタノール；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（エトキシメチル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチル−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（メトキシメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチル−２−ピリジンカルボキサミド；
８−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（メトキシメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（シアノメチル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
８−（（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（シアノメチル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）アセトニトリル；
（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）アセトニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（２−シアノエチル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（４−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（１，３−オキサゾール−５−イルメトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（１，３−オキサゾール−４−イルメトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
（（８−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）オキシ）アセトニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（１，２，４−オキサゾール−３−イルメトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（２−プロピン−１−イルオキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（（５−クロロ−１，３−チアゾール−２−イル）メトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（（４−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）メトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（１，３−チアゾール−２−イルメトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２−ジフルオロプロポキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（３−フルオロプロポキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（（４，４，４−トリフルオロ−２−ブチン−１−イル）オキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（メチルスルホニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（メチルスルホニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（メチルスルホニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（メチルスルホニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（メチルスルホニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（メチルスルホニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−１−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−５−（（７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メタノール；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−１−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４Ｓ，４ａＲ，７ａＳ）−２−アミノ−４−（フルオロメチル）−４，４ａ，４ｂ，５−テトラヒドロチエノ［３’，４’：２，３］シクロプロパン［１，２−ｅ］［１，３］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４Ｓ，４ａＳ，７ａＲ）−２−アミノ−４−（フルオロメチル）−４，４ａ，４ｂ，５−テトラヒドロチエノ［３’，４’：２，３］シクロプロパン［１，２−ｅ］［１，３］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４Ｓ，４ａＳ，７ａＲ）−２−アミノ−４−（フルオロメチル）−４，４ａ，４ｂ，５−テトラヒドロチエノ［３’，４’：２，３］シクロプロパン［１，２−ｅ］［１，３］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−クロロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−アミン；
エチル（２Ｅ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−プロペノエート；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（１Ｅ）−３−ヒドロキシ−１−プロペン−１−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
（２Ｅ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−２−プロペン酸；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（（１Ｅ）−３−アミノ−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（１Ｅ）−３−（メチルアミノ）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（（１Ｅ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（１Ｅ）−３−（４−モルホリニル）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（１Ｅ）−３−（３−メトキシ−１−アゼチジニル）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（１Ｅ）−３−（（２−メトキシエチル）アミノ）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
（２Ｅ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロペンアミド；
（２Ｅ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロペンアミド；
（２Ｅ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（３−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）フェニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロペンアミド；
（２Ｅ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（３−（２−ブチン−１−イルオキシ）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロペンアミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（（１Ｅ）−３−（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（（１Ｅ）−３−（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（（１Ｅ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（２Ｅ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロペンアミド；
（２Ｅ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロペンアミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（１Ｚ）−２−メチル−３−（４−モルホリニル）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（１Ｅ）−２−メチル−３−（４−モルホリニル）−３−オキソ−１−プロペン−１−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（３−イソオキサゾリル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−５−（フルオロメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−５−（（７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（３−イソオキサゾリル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−５−（（２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（１，１−ジ重水素−プロパ−２−イン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（１，１−ジ重水素−プロパ−２−イン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシ）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（１，１−ジ重水素−プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−４−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−７−クロロピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
４−（（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
８−（（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（（（〜２〜Ｈ＿３＿）メチルオキシ）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（（（〜２〜Ｈ＿３＿）メチルオキシ）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（（（〜２〜Ｈ＿３＿）メチルオキシ）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−７−クロロピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（（（〜２〜Ｈ＿３＿）メチルオキシ）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（（（〜２〜Ｈ＿３＿）メチルオキシ）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−２−（（１，１−〜２〜Ｈ＿２＿）−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
メチル（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２−フルオロ−３−（メトキシカルボニル）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキシレート；
メチル（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−３−（メトキシカルボニル）−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキシレート；
メチル３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）ベンゾエート；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−（ヒドロキシメチル）フェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（（１Ｓ）−１−（１，３−オキサゾール−２−イル）エトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１，５−ビス（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−ブチン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−４−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２−ブチン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２−ブチン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロプロポキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２，２−ジフルオロプロポキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（３−フルオロ−２−ピリジニル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（４−メチル−２−ピリミジニル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（１−メチルエトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
２−（（５−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２−イル）オキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１，５−ビス（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１，５−ビス（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２−ピリミジニルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（２−ピリミジニルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（２，５−ジメチル−１，３−オキサゾール−４−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（１Ｒ）−１−（１，３−オキサゾール−２−イル）エトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル−２−（（１Ｓ）−１−（１，３−オキサゾール−２−イル）エトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
１−（２−（（５−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２−イル）オキシ）エチル）−２−ピロリジノン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−メトキシピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
５−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−メトキシピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
メチル（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２，３−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキシレート；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２，３−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボン酸；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−メトキシピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（７−クロロピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
１−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（７−クロロピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）−２，３−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）エタノン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（２−ブチン−１−イルオキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アセチル−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２，３−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アセチル−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシエチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
４−（（３−（（１Ｒ，２Ｓ，６Ｓ）−４−アミノ−６−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−２−メチル−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−２−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
４−（（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボニトリル；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（２−（２−ブチン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）−２，３−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボニトリル；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ５−（（２−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ５−（（２−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−２−（（１Ｓ）−１−（１，３−オキサゾール−２−イル）エトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（２−（（１Ｓ）−１−（１，３−オキサゾール−２−イル）エトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（メトキシメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（フルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−フルオロ−３−ピリジニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（２−メトキシエトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（メトキシメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−７−（２−メトキシエトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−７−（（２，５−ジメチル−１，３−オキサゾール−４−イル）メトキシ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−フルオロ−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−フルオロ−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−フルオロ−３−（２−プロピン−１−イルオキシ）−１，７−ナフチリジン−８−アミン；
（２Ｅ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−ペンチン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロペンアミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（２，２，２−トリフルオロエトキシ）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（２，２，２−トリフルオロエトキシ）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（（１−メチルエトキシ）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１−プロピン−１−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（１，３−オキサゾール−２−イルメトキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−アミン；
４−（（３−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−７，７−ジフルオロ−１−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）アミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル；または、
Ｎ−（３−（（４Ｓ，４ａＲ，７ａＳ）−２−アミノ−４−（フルオロメチル）−４ａ，４ｂ，５，７−テトラヒドロ−４Ｈ−チエノ［３’，４’：２，３］シクロプロパ［１，２−ｅ］［１，３］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミドから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬剤的に許容できる塩。
【請求項６１】
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチルＮ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−メトキシ−３−ピリジニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（（トリ重水素メチルオキシ）メチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
メチル（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキシレート；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−エチル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（２−（２−プロピン−１−イルオキシ）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−イル）メチル）カルバメート；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（アミノメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（（１Ｒ）−２、２−ジフルオロシクロプロピル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロプロピル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（２−フルオロ−１，１−ジメチルエチル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−クロロ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−（（（５−シアノ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（（１Ｒ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−メトキシ−３−ピリジニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−６−メトキシ−３−ピリジニル−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（（（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル）カルボニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（（（３Ｓ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル）カルボニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（４−モルホリニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（４−モルホリニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−メチル−１−（４−モルホリニルカルボニル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（２−フルオロ−１，１−ジメチルエチル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロ−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−シアノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピリジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−エチル−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（５−（（（５−シアノ−２−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−２−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−フルオロ−１，１−ジメチルエチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（２−フルオロ−１，１−ジメチルエチル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロピン−１−イル）オキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（シクロブチルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（シクロプロピルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（３−オキセタニルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（（２Ｒ）−２−メトキシプロピル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（（２Ｓ）−２−メトキシプロピル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−メチルプロポキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（２Ｒ）−２−オキセタニルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（２Ｓ）−２−オキセタニルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（２−メチル−２−プロペン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（３−メチル−５−イソオキサゾリル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（５−メチル−３−イソオキサゾリル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（ベンジルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（１，３−チアゾール−２−イルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（（１Ｒ）−２，２−ジフルオロシクロプロピル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（（１Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロプロピル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロペン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−エトキシ−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（２−フルオロエチル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−Ｎ−（１−メチルクロロプロピル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−（（アセチルアミノ）メチル）−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（（１Ｒ）−２，２−ジフルオロ−１−メチルエチル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−２，２−ジフルオロ−１−メチルエチル）−５−（２−フルオロ−５−（（（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（エトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（３−ペンチン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（３−ブチン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（１−メチルクロロプロピル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（（１Ｒ）−１−メチル−２−プロペン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロペン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−フルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（シクロプロピルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（シクロブチルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（３−オキセタニルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルプロポキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（２Ｒ）−２−オキセタニルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（（２Ｓ）−２−オキセタニルメトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（３−ペンチン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（３−ブチン−１−イルオキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（１−メチルクロロプロピル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（３−メチル−３−オキセタニル）メトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（（１Ｒ）−１−メチル−２−プロペン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−プロペン−１−イル）オキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（２−フルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−クロロ−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（ネオペンチルオキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アセチル−３−アミノ−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（メトキシメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−（オキサゾール−２−イルメトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド；
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−（オキサゾール−２−イルメトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；または、
Ｎ−（３−（（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アミノ−１−（ジフルオロメチル）−５−メチル−２−チア−４−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−エン−５−イル）−４−フルオロ−５−メチルフェニル）−５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−カルボキサミドから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは薬剤的に許容できる塩。
【請求項６２】
【化２７】
2017523223.tif 000028
2017523223.tif 000029
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容できる塩。
【請求項６３】
【化２８】
2017523223.tif 000030
2017523223.tif 000031
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬剤的に許容できる塩。
【請求項６４】
請求項１〜６３のいずれかに１項に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項６５】
請求項１〜６３のいずれかに１項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項６６】
対象の脳脊髄液のβアミロイドペプチドレベルを低下させるための医薬の製造のための、請求項１〜６３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項６４もしくは請求項６５に記載の医薬組成物の使用。
【請求項６７】
対象のアルツハイマー病、認知障害またはこれらの組み合わせを治療するための医薬の製造のための、請求項１〜６３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項６４もしくは請求項６５の医薬組成物の使用。
【請求項６８】
対象の軽度の認知障害、ダウン症、オランダ型アミロイド症を伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管症、変性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、核上性麻痺に関連する認知症、大脳皮質基底核変性症に関連する認知症、びまん性レビー小体型のアルツハイマー病またはこれらの組み合わせから選択される、神経疾患の治療のための医薬の製造のための、請求項１〜６３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項６４もしくは請求項６５の医薬組成物の使用。
【請求項６９】
対象の脳でのプラークの形成の低減のための医薬の製造のための、請求項１〜６３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項６４もしくは請求項６５の医薬組成物の使用。
【請求項７０】
請求項４に記載の式Ｉの化合物の調製方法であって、
【化２９】
2017523223.tif 000032
前記方法が保護化合物２０：
【化３０】
2017523223.tif 000033
（式中、化合物２０の各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３、ならびにＡ４、Ａ５、Ａ６及びＡ８は請求項４に記載のとおりである）を、無水物もしくは酸活性化剤の存在下で構造Ｒ９−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨを有する化合物と、または酸の存在下で構造Ｒ９−Ｃｌを有する化合物と反応させる工程を含み、ここでＲ９が請求項４に記載の化合物を調製するために請求項４に記載のとおりである、前記調製方法。