【手続補正書】
【提出日】平成30年10月10日(2018.10.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−Ａ）
【化１】
2017533235.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は、水素及びＣ１−Ｃ５アルキルから選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、メチルスルファニル、フェニル［ここで、該フェニルは、ハロゲンで置換されていてもよい］、及び、５員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、以下のものから選択され：水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル［ここで、該アルキルは、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノで置換されていてもよい］、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル［ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルエステルは、１、２、３、４又は５のハロゲン置換基で置換されていてもよい］、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキルエステル、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、ベンジルエステル、−ＮＨ−ＣＯ−フェニル、−ＣＳ−ＮＨ２、フェニルスルホニル［ここで、該フェニルスルホニルは、ハロゲンから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］、
フェニル［ここで、該フェニルは、ハロゲン及びＣ１−Ｃ４アルコキシから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、その際、２つの隣接するメトキシ基はジオキサン環を形成してもよく、又は、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノ、ベンジルオキシ、メチルスルホニル及びフェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルで置換されていてもよい）から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、
５〜６員のヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４アルキル［ここで、該５〜６員のヘテロシクリル−部分は、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びオキソから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］、
５〜６員のヘテロアリール［ここで、該５〜６員のヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル及び−ＣＯ−ＮＨ２から選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、又は、該５〜６員のヘテロアリールは、１のＣ３−Ｃ６シクロアルキル置換基（ここで、該Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、１、２若しくは３のハロゲン若しくはメチル置換基で置換されていてもよいか、又は、フェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ又はハロゲンで置換されていてもよい）で置換されていてもよく）で置換されていてもよく、又は、該５〜６員のヘテロアリールは、縮合又は架橋のＣ５−Ｃ１２ビシクロアルキル又はトリシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルケニル、フェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルエステル、ニトロ、アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミン及びシアノから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）、フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該フェニル部分は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ及びヒドロキシルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、該アルキル部分は、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びヒドロキシルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）、５〜６員のヘテロシクロアルキル（ここで、該５〜６員のヘテロシクロアルキルは、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又はＣ１−Ｃ４アルキルで置換されていてもよい）、５〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該５〜６員のヘテロシクロアルキル部分は、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はオキソで置換されていてもよく、該Ｃ１−Ｃ４アルキル部分は、Ｃ１−Ｃ４アルキルで置換されていてもよい）、５〜６員のヘテロアリール（ここで、該５〜６員のヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）及び５〜６員のヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該５〜６員のヘテロアリール−部分は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく、該Ｃ１−Ｃ４アルキル−部分は、１又は２のメチル置換基で置換されていてもよい）から選択される１の置換基で置換されていてもよい］、
−ＣＯ−Ｒ４［ここで、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、１又は２のメチルで置換されていてもよい）及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される］、
−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５Ｒ７）［ここで、
Ｒ５は、水素及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ−オキソ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ナフチル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ここで、該Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、５〜６員のヘテロシクリル、オキサゾリジニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジル（ここで、該ベンジルのフェニル部分は、Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、該ベンジルのメチル部分は、Ｃ１−Ｃ４アルキルで置換されていてもよい）、ベンジル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、イミダゾリル−Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該イミダゾリル−Ｃ１−Ｃ４アルキルは、Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）、オキサゾリル−Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該オキサゾリル−Ｃ１−Ｃ４アルキルは、Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）、オキサゾリジノン−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ピリジニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル及びフェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン及びＣ１−Ｃ４アルコキシから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）から選択され；
又は、
−Ｎ（Ｒ５Ｒ７）は、５〜７員の環状アミン（ここで、該５〜７員の環状アミンは、１個又は２個の環窒素原子、０個又は１個の環酸素原子、及び、０個又は１個の環硫黄原子を含んでおり、そして、環窒素原子を介して結合しており、該５〜７員の環状アミンは、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）の群から選択され；又は、
−Ｎ（Ｒ５Ｒ７）は、２つの縮合した芳香族、部分的飽和又は飽和の環（ここで、該環は、それぞれ、５〜７員であり、及び、それぞれ、１個又は２個の環窒素原子を含んでおり、そして、環窒素原子を介して結合している）の群から選択され；及び、
−Ｎ（Ｒ５Ｒ７）は、二環式アザスピロ化合物（ここで、該アザスピロ化合物は、オキソで置換されていてもよい）から選択される］；
又は、
Ｒ２及びＲ３は、一緒にＣ５−Ｃ６シクロアルキル環を形成する〕
で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉ−Ｂ）
【化２】
2017533235.tif 000002
〔式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項１において定義されているとおりである〕
で表される化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、水素及びＣ１−Ｃ５アルキルから選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ２アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン、メチルスルファニル、フェニル［ここで、該フェニルは、フッ素及び塩素から選択される置換基で置換されていてもよい］、及び、５〜６員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、以下のものから選択され：水素、臭素、塩素、シアノ、メチル［ここで、該メチルは、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノで置換されていてもよい］、エチル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル［ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルエステルは、１、２又は３のフッ素置換基で置換されていてもよい］、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキルエステル、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、ベンジルエステル、−ＮＨ−ＣＯ−フェニル、−ＣＳ−ＮＨ２、
フェニルスルホニル［ここで、該フェニルスルホニルは、塩素及びフッ素から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、
フェニル［ここで、該フェニルは、臭素、塩素、フッ素、エトキシ及びメトキシから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、その際、２つの隣接するメトキシ基はジオキサン環を形成してもよく、又は、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ及びシアノから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく、又は、該フェニルは、ベンジルオキシ、メチルスルホニル及びフェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキルで置換されていてもよい）から選択される１の置換基で置換されていてもよい］、
５〜６員のヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ２アルキル［ここで、該５〜６員のヘテロシクリル−部分は、Ｃ１−Ｃ２アルキル及びオキソから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］、
５〜６員のヘテロアリール［ここで、該５〜６員のヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ２アルキル及び−ＣＯ−ＮＨ２から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく、又は、該５〜６員のヘテロアリールは、１のＣ３−Ｃ６シクロアルキル置換基（ここで、該Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、１、２若しくは３の塩素、フッ素若しくはメチル置換基で置換されていてもよいか、又は、フェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、塩素又はフッ素で置換されていてもよい）で置換されていてもよい）、架橋ビシクロアルキル又はトリシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルケニル、フェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、塩素、フッ素、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルキルエステル、ニトロ、アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ及びシアノから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）、フェニル−Ｃ１−Ｃ２アルキル（ここで、該フェニル部分は、フッ素、塩素、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ及びヒドロキシルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、該アルキル部分は、Ｃ１−Ｃ２アルキル及びヒドロキシルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）、５〜６員のヘテロシクロアルキル（ここで、該５〜６員のヘテロシクロアルキルは、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル又はＣ１−Ｃ３アルキルで置換されていてもよい）、５〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２アルキル（ここで、該５〜６員のヘテロシクロアルキル部分は、Ｃ１−Ｃ２アルキル又はオキソで置換されていてもよく、該Ｃ１−Ｃ２アルキル部分は、Ｃ１−Ｃ２アルキルで置換されていてもよい）、５〜６員のヘテロアリール（ここで、該５〜６員のヘテロアリールは、フッ素、塩素、Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ１−Ｃ２フルオロアルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）及び５〜６員のヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該５〜６員のヘテロアリール−部分は、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ及びＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく、該Ｃ１−Ｃ２アルキル−部分は、１又は２のメチル置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい］、
ＣＯ−Ｒ４［ここで、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、１又は２のメチル置換基で置換されていてもよい）及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される］；
及び、
ＣＯ−Ｎ（Ｒ５Ｒ７）［ここで、
Ｒ５は、水素及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ−オキソ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ナフチル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ここで、該Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ２アルキルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２アルキル、５〜６員のヘテロシクリル、オキサゾリジニル−Ｃ１−Ｃ２アルキル、ベンジル（ここで、該ベンジルのフェニル部分は、Ｃ１−Ｃ２アルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、該ベンジルのメチル部分は、Ｃ１−Ｃ２アルキルで置換されていてもよい）、ベンジル−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、イミダゾリル−Ｃ１−Ｃ２アルキル（ここで、該イミダゾリル−Ｃ１−Ｃ２アルキルは、Ｃ１−Ｃ２アルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）、オキサゾリル−Ｃ１−Ｃ２アルキル（ここで、該オキサゾリル−Ｃ１−Ｃ２アルキルは、Ｃ１−Ｃ２アルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）、オキサゾリジノン−Ｃ１−Ｃ２アルキル、ピリジニル−Ｃ１−Ｃ２アルキル及びフェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン及びＣ１−Ｃ２アルコキシから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）から選択され；
又は、
−Ｎ（Ｒ５Ｒ７）は、５〜７員の環状アミン（ここで、該５〜７員の環状アミンは、１個又は２個の環窒素原子、０個又は１個の環酸素原子、及び、０個又は１個の環硫黄原子を含んでおり、そして、環窒素原子を介して結合しており、該５〜７員の環状アミンは、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシＣ１−Ｃ２アルキル、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン及びＣ１−Ｃ３アルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）の群から選択され；又は、
−Ｎ（Ｒ５Ｒ７）は、２つの縮合した芳香族、部分的飽和又は飽和の環（ここで、該環は、それぞれ、５〜７員であり、及び、それぞれ、１個又は２個の環窒素原子を含んでおり、そして、環窒素原子を介して結合している）の群から選択され；又は、
−Ｎ（Ｒ５Ｒ７）は、アザスピロ［２．５］オクタ−５−イル及びオキサ−アザスピロ［３．５］ノナ−１−イル（ここで、該アザスピロ化合物は、オキソで置換されていてもよい）から選択される］；
又は、
Ｒ２及びＲ３は、一緒にＣ５−Ｃ６シクロアルキル環を形成する；
請求項１又は２に記載の式（Ｉ−Ａ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１は、水素及びＣ１−Ｃ５アルキルから選択され；
Ｒ２は、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、及び、メチルスルファニルから選択され；
Ｒ３は、以下のものから選択され：Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル［ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルエステルは、１、２又は３のフッ素置換基で置換されていてもよい］、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキルエステル、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、５員ヘテロアリール［ここで、該５員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ２アルキル及び−ＣＯ−ＮＨ２から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく、又は、該５員ヘテロアリールは、１のＣ３−Ｃ６シクロアルキル置換基（ここで、該Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、１、２若しくは３の塩素、フッ素若しくはメチル置換基で置換されていてもよいか、又は、１若しくは２のメチル置換基で置換されていてもよいか、又は、フェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、塩素又はフッ素で置換されていてもよい）で置換されていてもよい）、架橋ビシクロアルキル又はトリシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルケニル、フェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、塩素、フッ素、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルキルエステル、ニトロ、アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ及びシアノから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）、フェニル−Ｃ１−Ｃ２アルキル（ここで、該フェニル部分は、フッ素、塩素、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ及びヒドロキシルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよく、該アルキル部分は、Ｃ１−Ｃ２アルキル及びヒドロキシルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）、５〜６員のヘテロシクロアルキル（ここで、該５〜６員のヘテロシクロアルキルは、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル又はＣ１−Ｃ３アルキルで置換されていてもよい）、５〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２アルキル（ここで、該５〜６員のヘテロシクロアルキル部分は、Ｃ１−Ｃ２アルキル又はオキソで置換されていてもよく、該Ｃ１−Ｃ２アルキル部分は、Ｃ１−Ｃ２アルキルで置換されていてもよい）、５〜６員のヘテロアリール（ここで、該５〜６員のヘテロアリールは、フッ素、塩素、Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ１−Ｃ２フルオロアルキルから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）及び５〜６員のヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該５〜６員のヘテロアリール−部分は、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ及びＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく、該Ｃ１−Ｃ２アルキル−部分は、１又は２のメチル置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい］；
又は、
Ｒ２及びＲ３は、一緒にＣ５−Ｃ６シクロアルキル環を形成する；
請求項１、２又は３に記載の式（Ｉ−Ａ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、以下のものから選択される：
式
【化３】
2017533235.tif 000003
で表される１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、又は、式
【化４】
2017533235.tif 000004
で表される１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、又は、式
【化５】
2017533235.tif 000005
で表される１，２，４−オキサジアゾール−３−イル［ここで、＊は、該ピラゾロピリミドンへの結合点を示しており、及び、＃は、さらなる置換基への場合による結合を示しており、該オキサジアゾリルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、メトキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル、Ｃ１−Ｃ２アルキルエステル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ここで、該Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、塩素、フッ素、メチル又はフェニル（ここで、該フェニルは、塩素又はメトキシで置換されていてもよい）で置換されていてもよい）、オキサニル、オキソピロリジニル−メチル、ピペリジニル（ここで、該ピペリジニルは、シクロプロピル又はイソ−プロピルで置換されている）、ピペリジニル−メチル（ここで、該ピペリジニルメチルは、メチルで置換されていてもよい）、モルホリニル−エチル（ここで、該エチル部分は、メチルで置換されていてもよい）、テトラヒドロフラニル、フェニル（ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルエステル、ニトロ、アミノ、ジ−メチルアミノ及びシアノから選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）及びベンジル（ここで、該ベンジルのフェニル部分は、１又は２のフッ素及び１のメトキシ置換基で置換されていてもよく、又は、該ベンジルのフェニル部分は、フッ素、塩素、メトキシ及びヒドロキシルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく、又は、該フェニル部分は、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、イソプロピルオキシ、トリフルオロメトキシ及びジフルオロメトキシから選択される１の置換基で置換されていてもよく、該ベンジルのメチル部分は、ヒドロキシル、エチル又は１若しくは２のメチル置換基で置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されている］、
１，２−オキサゾリル［ここで、該１，２−オキサゾリルは、フェニルで置換されている］、
チオフェン−イル[ここで、該チオフェン−イルは、メチル及びシアノから選択される置換基で置換されていてもよい]、
１，３−チアゾリル［ここで、該１，３−チアゾリルは、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、シクロプロピル及びフェニル（ここで、該フェニルは、フッ素、塩素、メチル及びトリフルオロメチルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）から選択される１の置換基で置換されていてもよく、又は、該１，３−チアゾリルは、メチル、エチル及びイソ−プロピル置換基から選択される２の置換基で置換されていてもよく、又は、該チアゾリルは、フェニル及びメチルで置換されていてもよい］、
ピリジニル［ここで、該ピリジニルは、フッ素、塩素、メチル及びトリフルオロメチルから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］
請求項１〜４のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、以下のものから選択される：
式
【化６】
2017533235.tif 000006
で表される１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、又は、式
【化７】
2017533235.tif 000007
で表される１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、又は、式
【化８】
2017533235.tif 000008
で表される１，２，４−オキサジアゾール−３−イル［ここで、＊は、該ピラゾロピリミドンへの結合点を示しており、及び、＃は、さらなる置換基への場合による結合を示しており、該オキサジアゾリルは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ヘキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、トリフルオロブチル、メトキシメチル、メトキシプロピル、メトキシイソブチル、エチルエステル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ベンジル（ここで、該ベンジルのフェニル部分は、メチル、メトキシ、イソプロピルオキシ、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びジフルオロメトキシから選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）、又は、ピリジニル（ここで、該ピリジニルは、塩素、フッ素、メチル又はトリフルオロメチルで置換されていてもよい）から選択される１の置換基で置換されていてもよい］；
請求項１〜５のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、式
【化９】
2017533235.tif 000009
で表される１，２，４−オキサジアゾール−５−イル［ここで、＊は、該ピラゾロピリミドンへの結合点を示しており、及び、＃は、さらなる置換基への場合による結合を示しており、該オキサジアゾリルは、ｔｅｒｔ−ブチルで置換されている］である；
請求項１〜６のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、メチルであり；
Ｒ３は、以下のものから選択される：
式
【化１０】
2017533235.tif 000010
で表される１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、又は、式
【化１１】
2017533235.tif 000011
で表される１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、又は、式
【化１２】
2017533235.tif 000012
で表される１，２，４−オキサジアゾール−３−イル［ここで、＊は、該ピラゾロピリミドンへの結合点を示しており、及び、＃は、さらなる置換基への場合による結合を示しており、該オキサジアゾリルは、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、メトキシエチル、ｔｅｒｔ−ブトキシエチル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ここで、該Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、１又は２のメチル置換基で置換されていてもよい）、シクロブチル、ベンジル（ここで、該ベンジルのフェニル部分は、フッ素、塩素及びヒドロキシルから選択される置換基で置換されていてもよい）、フェニル（ここで、該フェニルは、メチル、フッ素、塩素、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから選択される置換基で置換されていてもよい）から選択される１の置換基で置換されていてもよい］；
請求項１〜５のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル、イソプロピルエステル［ここで、該エチルエステル及び該プロピルエステルは、１、２又は３のフッ素置換基で置換されていてもよい］、及び、シクロブチルエステルから選択される；
請求項１〜４のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、メチルであり；
Ｒ３は、エチルエステル、プロピルエステル、イソプロピルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ここで、該エチルエステル及び該プロピルエステルは、１、２又は３のフッ素置換基で置換されていてもよい］、及び、シクロブチルエステルから選択される；
請求項１〜４のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、メチルであり；
Ｒ３は、エチルエステルである；
請求項１〜４又は１０のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、トリフルオロメチル、エチル及びメチルスルファニルから選択され；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル［ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルエステルは、１、２又は３のフッ素置換基で置換されていてもよい］、及び、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキルエステルから選択される；
請求項１〜４のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物、及び、その塩、溶媒和物及び該塩の溶媒和物。
【請求項１３】
式（ＩＶ）
【化１３】
2017533235.tif 000013
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ６は、それぞれ、請求項１〜１２のいずれかで定義されている意味を有する〕
で表される化合物を調製する方法であって、
［Ａ］  式（ＩＩ−Ａ）
【化１４】
2017533235.tif 000014
〔式中、Ｒ１は、請求項１〜１２のいずれかで定義されている意味を有し、Ｒ６は、アミノ保護基を表す〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、場合により塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
【化１５】
2017533235.tif 000015
〔式中、Ｒ２及びＲ３は、それぞれ、請求項１〜１２のいずれかで定義されている意味を有する〕
で表される化合物と反応させて、式（ＩＶ）
【化１６】
2017533235.tif 000016
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ６は、それぞれ、請求項１〜１２のいずれかで定義されている意味を有する〕
で表される化合物を生成させる；
又は、
［Ｂ］  式（ＩＩ−Ｂ）
【化１７】
2017533235.tif 000017
〔式中、Ｒ１は、請求項１〜１２のいずれかで定義されている意味を有し、Ｒ６は、アミノ保護基を表す〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、場合により塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
【化１８】
2017533235.tif 000018
〔式中、Ｒ２及びＲ３は、それぞれ、請求項１〜１２のいずれかで定義されている意味を有する〕
で表される化合物と反応させて、式（ＩＶ）
【化１９】
2017533235.tif 000019
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ６は、それぞれ、請求項１〜１２のいずれかで定義されている意味を有する〕
で表される化合物を生成させる；
前記調製方法。
【請求項１４】
式（ＩＸ）
【化２０】
2017533235.tif 000020
〔式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ６は、上記で定義されているとおりであり、Ｒ８は、１，２，４−オキサジアゾール−５−イルの置換基として上記で定義されているとおりである（ここで、１，２，４−オキサジアゾール−５−イルは、Ｒ８と一緒にＲ３を形成する）〕
で表される化合物を調製する方法であって、式（ＶＩＩ）
【化２１】
2017533235.tif 000021
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、場合により脱水試薬の存在下、及び、場合により塩基の存在下、アミンと反応させて、式（ＩＸ）で表される化合物を生成させる、前記調製方法。
【請求項１５】
式（ＸＸＩ）
【化２２】
2017533235.tif 000022
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ６は、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を調製する方法であって、式（ＸＸＩＩ）
【化２３】
2017533235.tif 000023
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、場合により塩基の存在下、１−（ハロメチル）−４−メトキシベンゼンと反応させて、式（ＸＸＩＩＩ）
【化２４】
2017533235.tif 000024
で表される化合物を生成させ、次いで、式（ＸＸＩＩＩ）で表される化合物を、不活性溶媒の中で、パラジウム触媒の存在下、場合によりリガンドの存在下、及び、場合により塩基の存在下で、式（ＸＸＩＶ）
【化２５】
2017533235.tif 000025
で表される化合物と反応させて、式（ＸＸＩ）で表される化合物を生成させる、前記調製方法。
【請求項１６】
式（ＸＸＸＩＸ）
【化２６】
2017533235.tif 000026
〔式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ６は、上記で定義されているとおりであり、Ｒ１４は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルキルは、１、２又は３のハロゲン置換基で置換されていてもよい）、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル及びベンジルから選択される〕
で表される化合物を調製する方法であって、
［Ａ］  式（ＶＩＩ）
【化２７】
2017533235.tif 000027
で表される化合物を、ルイス酸の存在下、不活性溶媒の中で、０℃から当該溶媒の環流温度までの温度で、Ｒ１４−２，２，２−トリクロロエタンイミデートと反応させて、式（ＸＸＸＩＸ）で表される化合物を生成させる；
又は、
［Ｂ］  式（ＶＩＩ）で表される化合物を、第１段階において、不活性溶媒の中で、脱水試薬としてのカルボジイミダゾールの存在下、及び、使用する脱水試薬がカルボジイミダゾールでない場合には、さらに、イミダゾールの存在下、場合により塩基の存在下、０℃から当該溶媒の環流温度までの温度で反応させて、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）
【化２８】
2017533235.tif 000028
で表される化合物を生成させ、次いで、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）で表される化合物を、第２段階において、場合により不活性溶媒の中で、場合により塩基の存在下、０℃から当該溶媒の環流温度までの温度で、Ｒ１４ＯＨと反応させて、式（ＸＸＸＩＸ）で表される化合物を生成させる（ここで、［Ｂ］の第１および第２段階は、（ＸＸＸＸＶＩＩＩ）の単離なしに１つの段階で行うこともできる）；
前記調製方法。
【請求項１７】
一般式（ＶＩＩ）
【化２９】
2017533235.tif 000029
〔式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ６は、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物。
【請求項１８】
一般式（ＸＶ）
【化３０】
2017533235.tif 000030
〔式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ６は、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物。
【請求項１９】
一般式（ＸＸＸＶＩＩＩ）
【化３１】
2017533235.tif 000031
〔式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ６は、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物。
【請求項２０】
基礎的な遺伝性又は後天性の止血障害のある患者若しくはない患者における急性及び再発性出血の治療及び／又は予防方法で使用するための、請求項１〜１２のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の基礎的な遺伝性又は後天性の止血障害のある患者若しくはない患者における急性及び再発性出血の治療及び／又は予防方法で使用するための請求項１〜１２のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物であって、前記出血が、重度月経出血、分娩後出血、出血性ショック、出血性膀胱炎、消化管出血、外傷、手術、耳鼻咽喉科の手術、歯の手術、整形外科手術、泌尿器の手術、前立腺の手術、婦人科の手術、心血管手術、脊髄手術、肝臓若しくは肺の移植、卒中、肝臓疾患、遺伝性血管浮腫、鼻血、並びに、関節血症後の滑膜炎及び軟骨損傷からなる群から選択される疾患又は医学的介入に関連するものである、前記化合物。
【請求項２２】
不活性で無毒性の医薬として適切な補助剤と組み合わせて請求項１〜１２のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物を含んでいる、医薬。
【請求項２３】
因子ＶＩＩＩ、因子ＩＸ、因子ＶＩＩａ、活性化プロトロンビン複合体濃縮製剤（ａＰＣＣ）又はプロトロンビン複合体濃縮製剤（ＰＣＣ）、ε−アミノカプロン酸、エタンシラート、パラアミノブチル安息香酸、トラネキサム酸、デスモプレッシン、ダナゾール、複合経口避妊薬（ＣＯＣＰ）、プロゲスチン子宮内システム、糖質コルチコイド受容体作働薬、鎮痛薬及び非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）からなる群から選択されるさらなる活性化合物と組み合わせて請求項１〜１２のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物を含んでいる、医薬。
【請求項２４】
基礎的な遺伝性又は後天性の止血障害のある患者若しくはない患者における急性及び再発性出血を治療及び／又は予防するための、請求項２２又は２３に記載の医薬。
【請求項２５】
有効量の請求項１〜１２のいずれかで定義されている式（Ｉ−Ａ）又は式（Ｉ−Ｂ）で表される少なくとも１種類の化合物又は請求項２２〜２４のいずれかで定義されている医薬の、ヒト及び動物における基礎的な遺伝性又は後天性の止血障害のある患者若しくはない患者における急性及び再発性出血を治療及び／又は予防するための薬剤を製造するための使用。