【手続補正書】
【提出日】平成28年12月5日(2016.12.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式I：
【化１】
2017536329.tif 000001
〔ただし、
L1、L2はそれぞれ独立してアリール、ヘテロアリール、−アリール−アリール−、−アリール−ヘテロアリール−、−ヘテロアリール−ヘテロアリール−からなる群より選ばれる基であり、前記のアリールまたはヘテロアリールは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、モノアルキルアミノ、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシル、アルキルアシルアルキル、アルコキシアシル、アルコキシアシルアルキル、アルキルアシルオキシ、アルキルアシルオキシアルキル、アミノアシル、アミノアシルアルキル、モノアルキルアミノアシル、モノアルキルアミノアシルアルキル、ジアルキルアミノアシル、ジアルキルアミノアシルアルキル、アルキルアシルアミノ、アルキルアシルアミノアルキルで置換されていてもよく、
p、qはそれぞれ独立して1、2及び3から選ばれ、
R1、R2はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選ばれる基であり、前記のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアシル、アルコキシアシル、アルキルアシルオキシ、アミノアシル、モノアルキルアミノアシル、ジアルキルアミノアシル、アルキルアシルアミノで置換されていてもよく、
R3、R4はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群より選ばれる基であり、前記のアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールで置換されていてもよく、および
R5、R6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選ばれる基であり、ただし、mとnはそれぞれ独立して1、2及び3から選ばれ、mまたはnが2である場合、各R5またはR6はそれに接続されたC原子とシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成してもよく、前記のヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリールは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアシル、アルコキシアシル、アルキルアシルオキシ、アミノアシル、モノアルキルアミノアシル、ジアルキルアミノアシル、アルキルアシルアミノで置換されていてもよい〕で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項２】
前記の化合物が式Ia：
【化２】
2017536329.tif 000002
〔ただし、C*はS配置である〕で表される化合物である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項３】
L1、L2はそれぞれ独立してフェニル、ナフチル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、−フェニル−イミダゾリル−、イミダゾピリジル、キナゾリノニル、ピロリル、イミダゾロニル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリルからなる群より選ばれる基であり、前記のフェニル、ナフチル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、−フェニル−イミダゾリル−、イミダゾピリジル、キナゾリノニル、ピロリル、イミダゾロニル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリルは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1−10アルキル、C3−10シクロアルキル、C3−10ヘテロシクロアルキル、C1−10アルコキシ、ハロ−C1−10アルキル、ヒドロキシ−C1−10アルキル、アミノ−C1−10アルキル、カルボキシ−C1−10アルキル、シアノ−C1−10アルキル、ニトロ−C1−10アルキル、C3−10シクロアルキル−C1−6アルキル、C3−10ヘテロシクロアルキル−C1−6アルキル、C1−10アルコキシ−C1−6アルキル、モノC1−10アルキルアミノ、モノC1−10アルキルアミノ−C1−6アルキル、ジC1−10アルキルアミノ、ジC1−10アルキルアミノ−C1−6アルキル、C1−10アルキルアシル、C1−10アルキルアシル−C1−6アルキル、C1−10アルコキシアシル、C1−10アルコキシアシル−C1−6アルキル、C1−10アルキルアシルオキシ、C1−10アルキルアシルオキシ−C1−6アルキル、アミノアシル、アミノアシル−C1−6アルキル、モノC1−10アルキルアミノアシル、モノC1−10アルキルアミノアシル−C1−6アルキル、ジC1−10アルキルアミノアシル、ジC1−10アルキルアミノアシル−C1−6アルキル、C1−10アルキルアシルアミノ、C1−10アルキルアシルアミノ−C1−6アルキルで置換されていてもよく、
R1、R2はそれぞれ独立して水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群より選ばれる基であり、前記のC1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8ヘテロシクロアルキル、C1−6アルコキシ、ヒドロキシ−C1−6アルキル、カルボキシ−C1−6アルキル、モノC1−6アルキルアミノ、ジC1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルアシル、C1−6アルコキシアシル、C1−6アルキルアシルオキシ、アミノアシル、モノC1−6アルキルアミノアシル、ジC1−6アルキルアミノアシル、C1−6アルキルアシルアミノで置換されていてもよく、
R3、R4はそれぞれ独立して水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8ヘテロシクロアルキルからなる群より選ばれる基であり、前記のC1−6アルキル、C3−8シクロアルキルまたはC3−8ヘテロシクロアルキルは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8ヘテロシクロアルキル、C1−6アルコキシ、アリール、ヘテロアリールで置換されていてもよく、および
R5、R6はそれぞれ独立して水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、C1−6アルコキシ−C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選ばれる基であり、ただし、m及びnはそれぞれ独立して1、2及び3から選ばれ、mまたはnが2である場合、各R5またはR6はそれに接続されたC原子とC3−8シクロアルキルまたはC3−8ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、前記のヒドロキシ、アミノ、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、C1−6アルコキシ−C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリールは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8ヘテロシクロアルキル、C1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルキル、カルボキシC1−6アルキル、モノC1−6アルキルアミノ、ジC1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルアシル、C1−6アルコキシアシルC1−6アルキルアシルオキシ、アミノアシル、モノC1−6アルキルアミノアシル、ジC1−6アルキルアミノアシル、C1−6アルキルアシルアミノで置換されていてもよい、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項４】
L1、L2はそれぞれ独立して以下： 
【化３】
2017536329.tif 000003
〔ただし、R7和R8はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、モノアルキルアミノ、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシル、アルキルアシルアルキル、アルコキシアシル、アルコキシアシルアルキル、アルキルアシルオキシ、アルキルアシルオキシアルキル、アミノアシル、アミノアシルアルキル、モノアルキルアミノアシル、モノアルキルアミノアシルアルキル、ジアルキルアミノアシル、ジアルキルアミノアシルアルキル、アルキルアシルアミノ、アルキルアシルアミノアルキルからなる群より選ばれる基であり、好ましくは、R7和R8はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8ヘテロシクロアルキル、C1−6アルコキシ、ハロ−C1−6アルキル、ヒドロキシ−C1−6アルキル、アミノ−C1−6アルキル、カルボキシ−C1−6アルキル、シアノ−C1−6アルキル、ニトロ−C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル−C1−6アルキル、C3−8ヘテロシクロアルキル−C1−6アルキル、C1−6アルコキシ−C1−6アルキル、モノC1−6アルキルアミノ、モノC1−6アルキルアミノ−C1−6アルキル、ジC1−6アルキルアミノ、ジC1−6アルキルアミノ−C1−6アルキル、C1−6アルキルアシル、C1−6アルキルアシル−C1−6アルキル、C1−6アルコキシアシル、C1−6アルコキシアシル−C1−6アルキル、C1−6アルキルアシルオキシ、C1−6アルキルアシルオキシ−C1−6アルキル、アミノアシル、アミノアシル−C1−6アルキル、モノC1−6アルキルアミノアシル、モノC1−6アルキルアミノアシル−C1−6アルキル、ジC1−6アルキルアミノアシル、ジC1−6アルキルアミノアシル−C1−6アルキル、C1−6アルキルアシルアミノ、C1−6アルキルアシルアミノ−C1−6アルキルからなる群より選ばれる基である〕の基から選ばれる、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項５】
R1、R2はそれぞれ独立して水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、N−アルキルピペラジニル、フェニル、ナフチル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリジルからなる群より選ばれる基であり、前記のメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、N−アルキルピペラジニル、フェニル、ナフチル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリジルは、一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ヒドロキシ−C1−6アルキル、カルボキシ−C1−6アルキル、モノC1−6アルキルアミノ、ジC1−6アルキルアミノで置換されていてもよい、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項６】
R3、R4はそれぞれ独立して水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニルからなる群より選ばれる基であり、前記のメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニルは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、N−アルキルピペラジニル、C1−6アルコキシ、フェニル、ヘテロアリールで置換されていてもよい、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項７】
R5、R6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、ニトロ、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6ヘテロシクロアルキル、C1−6アルコキシハロアルキル、シアノC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、アミノC1−6アルキル、カルボキシC1−6アルキル、ニトロ−C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル−C1−6アルキル、C3−6ヘテロシクロアルキル−C1−6アルキルからなる群より選ばれる基であり、或いはmまたはnが2である場合、
【化４】
2017536329.tif 000004
はそれぞれ独立してアザスピロアルキル、オキサアザスピロアルキル及びアザビシクロアルキルからなる群より選ばれる基であり、好ましくは、前記のアザスピロアルキルはアザスピロ[2.4]ヘプチル、アザスピロ[3.4]オクチル、アザスピロ[4.4]ノニル、アザスピロ[2.5]オクチル、アザスピロ[3.5]ノニル、アザスピロ[4.5]デシル、アザスピロ[2.6]ノニルまたはアザスピロ[3.6]デシルであり、前記のオキサアザスピロアルキルはオキサ−アザスピロ[2.4]ヘプチル、オキサ−アザスピロ[3.4]オクチル、オキサ−アザスピロ[4.4]ノニル、ジオキサ−アザスピロ[4.4]ノニル、オキサ−アザスピロ[4.5]デシル、ジオキサ−アザスピロ[4.5]デシルまたはトリオキサ−アザスピロ[4.5]デシルであり、かつ、前記のアザビシクロアルキルはアザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[3.2.0]ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタピロリル、オクタヒドロ−1H−イソインドリル、オクタヒドロ−1H−インドリル、またはアザビシクロ[2.2.1]ヘプチルである、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項８】
L1、L2はそれぞれ独立して以下の基： 
【化５】
2017536329.tif 000005
、
〔ただし、R7とR8はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、モノアルキルアミノ、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアシル、アルキルアシルアルキル、アルコキシアシル、アルコキシアシルアルキル、アルキルアシルオキシ、アルキルアシルオキシアルキル、アミノアシル、アミノアシルアルキル、モノアルキルアミノアシル、モノアルキルアミノアシルアルキル、ジアルキルアミノアシル、ジアルキルアミノアシルアルキル、アルキルアシルアミノ、およびアルキルアシルアミノアルキルからなる群より選ばれる〕からなる群より選ばれる請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項９】
R3、R4はそれぞれ独立して水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニルからなる群より選ばれる基であり、前記のメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニルは一つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、N−アルキルピペラジニル、C1−6アルコキシ、フェニル、およびヘテロアリールで置換されていてもよい、
請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項１０】
R5、R6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、ニトロ、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6ヘテロシクロアルキル、C1−6アルコキシハロアルキル、シアノC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、アミノC1−6アルキル、カルボキシC1−6アルキル、ニトロ−C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル−C1−6アルキル、C3−6ヘテロシクロアルキル−C1−6アルキルからなる群より選ばれる基であり、或いはmまたはnが2である場合、
【化６】
2017536329.tif 000006
はそれぞれ独立してアザスピロアルキル、オキサアザスピロアルキル及びアザビシクロアルキルからなる群より選ばれる基である、
請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項１１】
前記のアザスピロアルキルはアザスピロ[2.4]ヘプチル、アザスピロ[3.4]オクチル、アザスピロ[4.4]ノニル、アザスピロ[2.5]オクチル、アザスピロ[3.5]ノニル、アザスピロ[4.5]デシル、アザスピロ[2.6]ノニルまたはアザスピロ[3.6]デシルであり、前記のオキサアザスピロアルキルはオキサ−アザスピロ[2.4]ヘプチル、オキサ−アザスピロ[3.4]オクチル、オキサ−アザスピロ[4.4]ノニル、ジオキサ−アザスピロ[4.4]ノニル、オキサ−アザスピロ[4.5]デシル、ジオキサ−アザスピロ[4.5]デシルまたはトリオキサ−アザスピロ[4.5]デシルであり、かつ、前記のアザビシクロアルキルはアザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[3.2.0]ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタピロリル、オクタヒドロ−1H−イソインドリル、オクタヒドロ−1H−インドリル、またはアザビシクロ[2.2.1]ヘプチルである、
請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項１２】
前記の化合物は以下の化合物：
【化７】
2017536329.tif 000007
【化８】
2017536329.tif 000008
【化９】
2017536329.tif 000009
【化１０】
2017536329.tif 000010
から選ばれる、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグを調製するための式II：
【化１１】
2017536329.tif 000011
〔ただし、R21、R22はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、トリフルオロメタンスルホナート基、メシラート基、パラトシレート基及び
【化１２】
2017536329.tif 000012
からなる群より選ばれる基であり、R31、R32はそれぞれ独立して水素、C1−6アルキルからなる群より選ばれる基であり、或いはR31、R32は、これらに接続された原子と共に環化して、一つまたは複数のC1−6アルキル、ハロゲン、アミノ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1−6アルコキシのいずれかに置換された5〜7元の複素環を構成し；好ましくは、R21、R22はそれぞれ独立して水素、塩素、臭素、ヨウ素または
【化１３】
2017536329.tif 000013
からなる群より選ばれる基である〕で表される中間体。
【請求項１４】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグおよび薬用可能なキャリアを含む医薬組成物。
【請求項１５】
C型肝炎ウイルスによって引き起こされる疾患を治療または予防するための、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、異性体、溶媒和物、結晶またはプロドラッグまたは請求項14に記載の医薬組成物。