【手続補正書】
【提出日】平成30年9月7日(2018.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2017528464.tif 000001
（式中：
Ｂが：
【化２】
2017528464.tif 000002
であり；
Ｘが、−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ（Ｒ８）（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ８）（Ｈ）−、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−からなる群から選択され；またはＸが存在せず；
ここで、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ（Ｒ８）（Ｈ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−の前記硫黄原子が、Ｂの前記窒素原子に結合され、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−の前記炭素原子が、Ｂの前記窒素原子に結合され、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ８）（Ｈ）−の前記カルボニル炭素原子が、Ｂの前記窒素原子に結合され；
Ｚが、水素、任意に置換されるＣ１〜６アルキル、フルオロアルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（シクロアルキルアミノ）アルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、（アミノ）（ヒドロキシ）アルキル、（アミノ）（アリール）アルキル、（ヒドロキシ）（アリール）アルキル、（アラルキルアミノ）アルキル、［（シクロアルキル）アルキルアミノ］アルキル、［（ヘテロシクロ）アルキルアミノ］アルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるＣ６〜１４アリール、任意に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ１が、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、およびシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されるＣ６〜１４アリール、アラルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；または
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、およびＲ４ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ２ａおよびＲ５ａが一緒になって、Ｃ１〜４架橋を形成し；Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ３ａおよびＲ４ａが一緒になって、Ｃ１〜４架橋を形成し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ２ａおよびＲ４ａが一緒になって、Ｃ１〜４架橋を形成し；Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ３ａおよびＲ５ａが一緒になって、Ｃ１〜４架橋を形成し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６が、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７が、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８が、水素、Ｃ１〜４アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、ヒドロキシアルキル、および−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ９が、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０が、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１が、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される）で表される化合物であって、
ただし、式Ｉで表される前記化合物が：
５−シクロプロピル−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−カルボキサミド；
エチル４−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−カルボキサミド）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−シクロプロピル−Ｎ−（１−（フラン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−（１−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−（１−トシルピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−（１−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（（４−アセトアミドフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−（１−（４−イソプロピル−５−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−５−エチルイソオキサゾール−３−カルボキサミド；または
５−エチル−Ｎ−（１−（４−イソプロピル−５−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミドでない化合物、またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項２】
（ａ）Ｂが：
【化３】
2017528464.tif 000003
であり、任意に、
Ｒ６が、水素およびメチルからなる群から選択され、任意に、
Ｒ６が水素であるか、
（ｂ）Ｂが：
【化４】
2017528464.tif 000004
であり；
Ｒ２ａが、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されるＣ６〜１４アリール、アラルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択され、任意に、
(i)Ｂが：
【化５】
2017528464.tif 000005
からなる群から選択され、及び／又は
(ii)Ｒ２ａが、メチル、エチル、フェニル、−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｅｔ、および−ＣＨ２ＯＨからなる群から選択され、又は
（ｃ）Ｂが：
【化６】
2017528464.tif 000006
であり；
Ｒ３ａが、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されるＣ６〜１４アリール、アラルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択され、任意に、
(i)Ｂが：
【化７】
2017528464.tif 000007
からなる群から選択され、及び／又は
(ii)Ｒ３ａが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、および−ＣＨ２Ｐｈからなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項３】
（ａ）Ｂが：
【化８】
2017528464.tif 000008
であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂがそれぞれ、独立して、ハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し、任意に、
(i)Ｒ２ａおよびＲ２ｂがフルオロ及びメチルからなる群から選択され；または
(ii)Ｂが：
【化９】
2017528464.tif 000009
からなる群から選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し、又は
(iii)Ｂが：
【化１０】
2017528464.tif 000010
からなる群から選択されるか、
(iv)Ｂが：
【化１１】
2017528464.tif 000011
からなる群から選択され、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂがそれぞれ、独立して、ハロおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、任意に、Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、フルオロおよびメチルからなる群から選択され、又は
（ｂ）Ｂが：
【化１２】
2017528464.tif 000012
であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ、独立して、ハロおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し、任意に、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、フルオロおよびメチルからなる群から選択され、任意に、
(i)Ｂが：
【化１３】
2017528464.tif 000013
からなる群から選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し、または
(ii)Ｂが：
【化１４】
2017528464.tif 000014
からなる群から選択され、
(iii)Ｂが：
【化１５】
2017528464.tif 000015
からなる群から選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ、独立して、ハロおよびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項４】
（ａ）Ｂが：
【化１６】
2017528464.tif 000016
であり；
Ｒ３ａおよびＲ５ａがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜６アルキルであり；または
Ｒ３ａおよびＲ５ａが一緒になって、Ｃ１〜４架橋を形成し、任意に、
(i)Ｂが：
【化１７】
2017528464.tif 000017
からなる群から選択され、任意に、
Ｒ３ａおよびＲ５ａがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜４アルキルであり、任意に、
Ｒ３ａおよびＲ５ａがそれぞれメチルまたはエチルであり、又は
(ii)Ｂが：
【化１８】
2017528464.tif 000018
であり、任意に、  Ｂが：
【化１９】
2017528464.tif 000019
からなる群から選択され、又は
（ｂ）Ｂが：
【化２０】
2017528464.tif 000020
であり、式中、Ｒ２ａおよびＲ３ａがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜６アルキルであり、任意に、
Ｂが：
【化２１】
2017528464.tif 000021
であり、任意に、
Ｒ２ａおよびＲ３ａがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜４アルキルであり、任意に、
Ｒ２ａおよびＲ３ａがそれぞれメチルまたはエチルであり、又は
（ｃ）Ｂが：
【化２２】
2017528464.tif 000022
であり、ここで、Ｒ３ａおよびＲ４ａがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜６アルキルであり；又は
Ｒ３ａおよびＲ４ａが一緒になって、Ｃ１〜４架橋を形成し、任意に、
Ｂが：
【化２３】
2017528464.tif 000023
であり、任意に、
Ｒ３ａおよびＲ４ａがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜４アルキルであり、任意に、
Ｒ３ａおよびＲ４ａがそれぞれメチルまたはエチルであり、任意に、
Ｂが：
【化２４】
2017528464.tif 000024
からなる群から選択され、任意に、
（Ｉ）Ｂが：
【化２５】
2017528464.tif 000025
からなる群から選択され、又は
（ＩＩ）Ｂが：
【化２６】
2017528464.tif 000026
からなる群から選択され、又は
（ｄ）Ｂが：
【化２７】
2017528464.tif 000027
であり、式中、Ｒ２ａおよびＲ５ａがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；または
Ｒ２ａおよびＲ５ａが一緒になって、Ｃ１〜４架橋を形成し、任意に
Ｂが：
【化２８】
2017528464.tif 000028
であり、任意に、
Ｒ２ａおよびＲ５ａがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択され、任意に、
Ｒ２ａおよびＲ５ａがそれぞれ、独立して、メチルおよび−ＣＯ２Ｍｅからなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項５】
Ｘが
（ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−、又は
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−、又は
（ｃ）Ｘが存在しない、又は
（ｄ）Ｘが−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、又は
（ｅ）Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である、又は
（ｆ）Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である、又は
（ｇ）Ｘが−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２−である、又は
（ｈ）Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−である、又は
（ｉ）Ｘが：
【化２９】
2017528464.tif 000029
からなる群から選択され；
Ｒ８が、Ｃ１〜４アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、ヒドロキシアルキル、および−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択され、又は
（ｊ）Ｘが：
【化３０】
2017528464.tif 000030
からなる群から選択され；
Ｒ８が、Ｃ１〜４アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、ヒドロキシアルキル、および−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択され、任意に、
Ｒ８が、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項６】
Ｚが、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、（アラルキルアミノ）アルキル、任意に置換されるＣ６〜１４アリール、任意に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、および任意に置換されるＣ３〜１２シクロアルキルからなる群から選択される請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項７】
（ａ）Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、およびＲ５ａの１つまたは複数が、独立して、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されるＣ６〜１４アリール、アラルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択され、又は、
（ｂ）Ｒ６がＣ１〜４アルキルであり、又は、
（ｃ）Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されるＣ６〜１４アリール、アラルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；または
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、およびＲ４ｂがそれぞれ、独立して、水素、ハロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項８】
（ａ）式ＩＩＩ：
【化３１】
2017528464.tif 000031
又は
（ｂ）式ＩＶ：
【化３２】
2017528464.tif 000032
又は
（ｃ）式Ｖ：
【化３３】
2017528464.tif 000033
又は
（ｄ）式ＶＩ：
【化３４】
2017528464.tif 000034
又は
（ｅ）式ＶＩＩ：
【化３５】
2017528464.tif 000035
又は
（ｆ）式ＶＩＩＩ：
【化３６】
2017528464.tif 000036
又は
（ｇ）式ＩＸ：
【化３７】
2017528464.tif 000037
又は
（ｈ）式Ｘ：
【化３８】
2017528464.tif 000038
で表される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項９】
（ａ）Ｒ１がエチルである、又はシクロプロピルである、及び／又は
（ｂ）(i)Ｚが、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、任意に置換されるＣ６〜１４アリール、および任意に置換される４員〜１４員ヘテロシクロからなる群から選択される、又は
(ii)Ｚが、（ヘテロシクロ）アルキル、（アミノ）アルキル置換フェニル、アミノ置換ピペリジン、アルキルアミノ置換ピペリジン、ジアルキルアミノ置換ピペリジン、およびアミノ置換シクロヘキシルからなる群から選択される、又は
(iii)Ｚが（ヘテロシクロ）アルキルであり、任意に、
前記（ヘテロシクロ）アルキルが：
【化３９】
2017528464.tif 000039
であり；
Ｒ１２が、水素、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、アラルキル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、アルコキシアルキル、（アミノ）アルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（シアノ）アルキル、（カルボキサミド）アルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、任意に、
Ｒ１２が、水素、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、アラルキル、アルキル、アルコキシアルキル、（アミノ）アルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、又は
(iv)Ｚが：
【化４０】
2017528464.tif 000040
からなる群から選択される請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項１０】
本明細書の表１、表１Ａ、表２、表２Ａ、表３または表３Ａに示される化合物のいずれか１つまたは複数から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
癌を治療するのに使用するための請求項１１に記載の医薬組成物であって、任意に、
前記癌が、副腎癌、腺房細胞癌、聴神経腫、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺癌、腺様嚢胞癌、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮癌、脂肪組織腫瘍、副腎皮質癌、成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫、アグレッシブＮＫ細胞白血病、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、胞巣型横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮線維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺癌、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星細胞腫、非定型奇形腫様ラブドイド腫瘍、Ｂ細胞性慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞性前リンパ球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、基底細胞癌、胆道癌、膀胱癌、芽細胞腫、骨肉腫、ブレナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳癌、脳腫瘍、癌腫、上皮内癌、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント腫、骨髄性肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛腫、脈絡叢乳頭腫、腎明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、子宮頸癌、大腸癌、ドゴー病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胚性癌腫、内分泌腺腫瘍、内胚葉洞腫瘍、腸管症関連Ｔ細胞リンパ腫、食道癌、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺癌、神経節細胞腫、消化管癌、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛癌、巨細胞線維芽腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢癌、胃癌、有毛細胞性白血病、血管芽腫、頭頸部癌、血管外皮細胞腫、悪性血液疾患、肝芽腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉癌、腸癌、腎臓癌、喉頭癌、悪性黒子、致死性正中線癌、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝臓癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、ＭＡＬＴリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、肥満細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳腺髄様癌、甲状腺髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞癌、中皮腫、転移性尿路上皮癌、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉腫、粘液型脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、鼻咽頭癌、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経繊維腫、神経腫、結節型黒色腫、眼癌、乏突起星細胞腫、乏突起膠腫、好酸性腺腫、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔癌、骨肉腫、卵巣癌、パンコースト腫瘍、甲状腺乳頭癌、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体部腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫、中枢神経系原発リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、原発性腹膜癌、前立腺癌、膵臓癌、咽頭癌、腹膜偽粘液腫、腎細胞癌、腎髄様癌、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸癌、肉腫、シュワン細胞腫症、精上皮腫、セルトリ細胞腫、性索・性腺間質性腫瘍、印環細胞癌、皮膚癌、小円形青色細胞腫瘍、小細胞癌、軟組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性いぼ、脊髄腫瘍、脾性辺縁帯リンパ腫、扁平上皮細胞癌、滑膜肉腫、セザリー病、小腸癌、扁平上皮癌、胃癌、Ｔ細胞リンパ腫、精巣癌、卵胞膜細胞腫、甲状腺癌、移行上皮癌、咽頭癌、尿膜管癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌、ブドウ膜黒色腫、子宮癌、疣贅性癌、視経路神経膠腫、外陰癌、膣癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
癌の治療に使用するための請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物であって、任意に、
前記癌が、副腎癌、腺房細胞癌、聴神経腫、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺癌、腺様嚢胞癌、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮癌、脂肪組織腫瘍、副腎皮質癌、成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫、アグレッシブＮＫ細胞白血病、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、胞巣型横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮線維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺癌、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星細胞腫、非定型奇形腫様ラブドイド腫瘍、Ｂ細胞性慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞性前リンパ球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、基底細胞癌、胆道癌、膀胱癌、芽細胞腫、骨肉腫、ブレナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳癌、脳腫瘍、癌腫、上皮内癌、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント腫、骨髄性肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛腫、脈絡叢乳頭腫、腎明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、子宮頸癌、大腸癌、ドゴー病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胚性癌腫、内分泌腺腫瘍、内胚葉洞腫瘍、腸管症関連Ｔ細胞リンパ腫、食道癌、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺癌、神経節細胞腫、消化管癌、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛癌、巨細胞線維芽腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢癌、胃癌、有毛細胞性白血病、血管芽腫、頭頸部癌、血管外皮細胞腫、悪性血液疾患、肝芽腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉癌、腸癌、腎臓癌、喉頭癌、悪性黒子、致死性正中線癌、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝臓癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、ＭＡＬＴリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、肥満細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳腺髄様癌、甲状腺髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞癌、中皮腫、転移性尿路上皮癌、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉腫、粘液型脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、鼻咽頭癌、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経繊維腫、神経腫、結節型黒色腫、眼癌、乏突起星細胞腫、乏突起膠腫、好酸性腺腫、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔癌、骨肉腫、卵巣癌、パンコースト腫瘍、甲状腺乳頭癌、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体部腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫、中枢神経系原発リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、原発性腹膜癌、前立腺癌、膵臓癌、咽頭癌、腹膜偽粘液腫、腎細胞癌、腎髄様癌、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸癌、肉腫、シュワン細胞腫症、精上皮腫、セルトリ細胞腫、性索・性腺間質性腫瘍、印環細胞癌、皮膚癌、小円形青色細胞腫瘍、小細胞癌、軟組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性いぼ、脊髄腫瘍、脾性辺縁帯リンパ腫、扁平上皮細胞癌、滑膜肉腫、セザリー病、小腸癌、扁平上皮癌、胃癌、Ｔ細胞リンパ腫、精巣癌、卵胞膜細胞腫、甲状腺癌、移行上皮癌、咽頭癌、尿膜管癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌、ブドウ膜黒色腫、子宮癌、疣贅性癌、視経路神経膠腫、外陰癌、膣癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物と、前記化合物、またはその薬学的に許容できる塩または水和物を、癌に罹患している患者に投与するための使用説明書とを含むキットであって、任意に、
前記癌が、副腎癌、腺房細胞癌、聴神経腫、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺癌、腺様嚢胞癌、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮癌、脂肪組織腫瘍、副腎皮質癌、成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫、アグレッシブＮＫ細胞白血病、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、胞巣型横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮線維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺癌、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星細胞腫、非定型奇形腫様ラブドイド腫瘍、Ｂ細胞性慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞性前リンパ球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、基底細胞癌、胆道癌、膀胱癌、芽細胞腫、骨肉腫、ブレナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳癌、脳腫瘍、癌腫、上皮内癌、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント腫、骨髄性肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛腫、脈絡叢乳頭腫、腎明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、子宮頸癌、大腸癌、ドゴー病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胚性癌腫、内分泌腺腫瘍、内胚葉洞腫瘍、腸管症関連Ｔ細胞リンパ腫、食道癌、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺癌、神経節細胞腫、消化管癌、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛癌、巨細胞線維芽腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢癌、胃癌、有毛細胞性白血病、血管芽腫、頭頸部癌、血管外皮細胞腫、悪性血液疾患、肝芽腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉癌、腸癌、腎臓癌、喉頭癌、悪性黒子、致死性正中線癌、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝臓癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、ＭＡＬＴリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、肥満細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳腺髄様癌、甲状腺髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞癌、中皮腫、転移性尿路上皮癌、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉腫、粘液型脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、鼻咽頭癌、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経繊維腫、神経腫、結節型黒色腫、眼癌、乏突起星細胞腫、乏突起膠腫、好酸性腺腫、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔癌、骨肉腫、卵巣癌、パンコースト腫瘍、甲状腺乳頭癌、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体部腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫、中枢神経系原発リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、原発性腹膜癌、前立腺癌、膵臓癌、咽頭癌、腹膜偽粘液腫、腎細胞癌、腎髄様癌、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸癌、肉腫、シュワン細胞腫症、精上皮腫、セルトリ細胞腫、性索・性腺間質性腫瘍、印環細胞癌、皮膚癌、小円形青色細胞腫瘍、小細胞癌、軟組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性いぼ、脊髄腫瘍、脾性辺縁帯リンパ腫、扁平上皮細胞癌、滑膜肉腫、セザリー病、小腸癌、扁平上皮癌、胃癌、Ｔ細胞リンパ腫、精巣癌、卵胞膜細胞腫、甲状腺癌、移行上皮癌、咽頭癌、尿膜管癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌、ブドウ膜黒色腫、子宮癌、疣贅性癌、視経路神経膠腫、外陰癌、膣癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群から選択されるキット。
【請求項１５】
ＳＭＹＤタンパク質媒介性疾患を治療する方法に使用される請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩または水和物。