【手続補正書】
【提出日】平成30年10月25日(2018.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2018500287.tif 000001
〔式中、
Ｘは、ＣＨ、ＣＲ１又はＮであり；
Ａ１は、Ｃ（１〜２）アルキルであり；
Ａ２は、シクロブチル又はＣ（１〜４）アルキルであり、前記Ｃ（１〜４）アルキルは、場合により、ＯＣＨ３又は３個以下のフッ素原子で置換されており；
あるいはＡ１及びＡ２は、それらに結合した窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、
【化２】
2018500287.tif 000002
からなる群から選択される環を形成し；前記環は、場合により、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＮ及びＣＨ２ＯＨからなる群から独立して選択される３個以下の置換基で置換されており；
Ｒ１は、Ｃｌ、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ３、Ｆ、ＣＨ３又は−ＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ又はＣｌであり；
あるいはＲ１及びＲ２は、それらに結合したフェニルと一緒になって、ナフタレニル基又はキノリニル基を形成してもよく；
Ｒ３は、ＣＦ３又はＣＨ２ＣＨ３であり；
Ａ３は、Ｈであり、
Ａ４は、Ｈ、Ｃ（１〜５）アルキル、
【化３】
2018500287.tif 000003
であり；前記Ｃ（１〜５）アルキルは、場合により、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、−ＣＮ及びＯＨから独立して選択される１個〜２個の置換基で置換されており；
あるいはＡ３及びＡ４は、それらに結合した窒素と一緒になって、
【化４】
2018500287.tif 000004
からなる群から選択される環を生成してもよい。〕
の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ１は、Ｃｌ、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ３、Ｆ又はＣＨ３であり；
Ａ４は、Ｈ、Ｃ（１〜５）アルキル、
【化５】
2018500287.tif 000005
であり；前記Ｃ（１〜５）アルキルは、場合により、ＣＯＮＨ２、−ＣＮ及びＯＨから独立して選択される１個〜２個の置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化６】
2018500287.tif 000006
である、請求項２に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
【化７】
2018500287.tif 000007
【化８】
2018500287.tif 000008
【化９】
2018500287.tif 000009
【化１０】
2018500287.tif 000010
【化１１】
2018500287.tif 000011
【化１２】
2018500287.tif 000012
【化１３】
2018500287.tif 000013
【化１４】
2018500287.tif 000014
【化１５】
2018500287.tif 000015
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物、及びの製薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
【化１６】
2018500287.tif 000016
【化１７】
2018500287.tif 000017
【化１８】
2018500287.tif 000018
【化１９】
2018500287.tif 000019
【化２０】
2018500287.tif 000020
【化２１】
2018500287.tif 000021
【化２２】
2018500287.tif 000022
【化２３】
2018500287.tif 000023
【化２４】
2018500287.tif 000024
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
【化２５】
2018500287.tif 000025
【化２６】
2018500287.tif 000026
【化２７】
2018500287.tif 000027
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物と製薬学的に許容され得る担体とを含む、医薬組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物と製薬学的に許容され得る担体とを混合することにより製造される、医薬組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物と製薬学的に許容され得る担体とを混合することを含む、医薬組成物を製造するための方法。
【請求項１０】
ＲＯＲγＴが介在する炎症性症候群、障害又は疾患を患っているか、又はそのように診断された対象を治療するための方法に使用するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が、炎症性腸疾患、関節リウマチ、乾癬、慢性閉塞性肺疾患、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、好中球性喘息、ステロイド抵抗性喘息、多発性硬化症、及び全身性エリテマトーデスからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が乾癬である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が関節リウマチである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記炎症性腸疾患が潰瘍性大腸炎である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記炎症性腸疾患がクローン病である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が多発性硬化症である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が好中球性喘息である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患がステロイド抵抗性喘息である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が乾癬性関節炎である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が強直性脊椎炎である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が全身性エリテマトーデスである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が慢性閉塞性肺疾患である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２３】
関節リウマチ及び乾癬からなる群から選択される症候群、障害又は疾患を患っているか、又はそのように診断された対象を治療するための方法に使用するための、１種又は２種以上の抗炎症剤又は免疫抑制剤と組み合わせた、請求項１に記載の化合物又はその組成物若しくは薬剤。
【請求項２４】
【化２８】
2018500287.tif 000028
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２５】
【化２９】
2018500287.tif 000029
である、請求項２４に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２６】
【化３０】
2018500287.tif 000030
である、請求項２４に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２７】
【化３１】
2018500287.tif 000031
である、請求項２４に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２８】
【化３２】
2018500287.tif 000032
である、請求項２４に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２９】
【化３３】
2018500287.tif 000033
である、請求項２４に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３０】
【化３４】
2018500287.tif 000034
である、請求項２４に記載の化合物、及びその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３１】
請求項２４に記載の化合物と製薬学的に許容され得る担体とを含む、医薬組成物。
【請求項３２】
請求項２４に記載の化合物と製薬学的に許容され得る担体とを混合することにより製造される、医薬組成物。
【請求項３３】
請求項２４に記載の化合物と製薬学的に許容され得る担体とを混合することを含む、医薬組成物を製造するための方法。
【請求項３４】
炎症性腸疾患、関節リウマチ、乾癬、慢性閉塞性肺疾患、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、好中球性喘息、ステロイド抵抗性喘息、多発性硬化症、及び全身性エリテマトーデスからなる群から選択される、ＲＯＲγｔが介在する炎症性症候群、障害、又は疾患を、治療又は寛解するための、請求項３１又は３２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が乾癬である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が関節リウマチである、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記炎症性腸疾患が潰瘍性大腸炎である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記炎症性腸疾患がクローン病である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が多発性硬化症である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が好中球性喘息である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患がステロイド抵抗性喘息である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が乾癬性関節炎である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が強直性脊椎炎である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が全身性エリテマトーデスである、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記炎症性症候群、障害、又は疾患が慢性閉塞性肺疾患である、請求項３４に記載の医薬組成物。