【手続補正書】
【提出日】平成30年11月5日(2018.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
療法有効量のアピリモド、またはその医薬的に許容できる塩を含む組成物であって、腎癌を伴う対象において腎癌を処置する方法における使用のための前記組成物。
【請求項２】
アピリモドがアピリモド・ジメシレートである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記方法が、さらに、少なくとも１種類の追加の有効薬剤を投与することを含む、請求項１または２に記載の組成物であって、
少なくとも１種類の追加の有効薬剤が、療法剤もしくは非療法剤、または療法剤と非療
法剤の組合わせであってもよい、前記組成物。
【請求項４】
少なくとも１種類の追加の有効薬剤が、プロテインキナーゼ阻害剤、ＰＤ−１／ＰＤ−
Ｌ１経路阻害剤、チェックポイント阻害剤、白金ベースの抗新生物剤、トポイソメラーゼ
阻害剤、ヌクレオシド代謝阻害剤、アルキル化剤、インターカレート剤、チューブリン結
合剤、およびその組合わせからなる群から選択される療法剤である、請求項３に記載の組
成物。
【請求項５】
療法剤がプロテインキナーゼ阻害剤である、請求項４に記載の組成物であって、
プロテインキナーゼ阻害剤が、パゾパニブもしくはソラフェニブまたはその組合わせで
あってもよい、前記組成物。
【請求項６】
療法剤がＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１経路阻害剤である、請求項４に記載の組成物であって、
療法剤が、ペンブロリズマブ（Ｋｅｙｔｒｕｄａ（商標））、アベルマブ、アテゾリズ
マブ（ＭＰＤＬ３２８０Ａ）、ニボルマブ（ＢＭＳ−９３６５５８）、ピジリズマブ（Ｍ
Ｋ−３４７５）、ＭＳＢ００１０７１８Ｃ、およびＭＥＤＩ４７３６から選択されてもよい、前記組成物。
【請求項７】
前記方法が、さらに、アピリモドの１以上の副作用を改善するために選択された非療法剤を投与することを含む、請求項２〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
少なくとも１種類の追加の有効薬剤が非療法剤である、請求項３に記載の組成物。
【請求項９】
非療法剤が、
ａ）オンダンセトロン、グラニセトロン、ドルセトロンおよびパロノセトロン
からなる群から選択されるか、又は
ｂ）ピンドロールおよびリスペリドンからなる群から選択される、
請求項７または８に記載の組成物。
【請求項１０】
アピリモド又はアピリモド・ジメシレートの療法有効量が、対象の癌細胞におけるＰＩＫｆｙｖｅキナーゼ活性を阻害するのに有効な量である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
腎癌が標準治療に対して難治性であるかまたは転移性である、請求項１〜１０のいずれ
か１項に記載の組成物。
【請求項１２】
腎癌が、淡明細胞腎癌、移行上皮癌、ウィルムス腫瘍（腎芽細胞腫）、腎肉腫、および
良性（非癌性）腎腫瘍、腎腺癌、膨大細胞腫、および血管筋脂肪腫から選択される、請求
項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
組成物が経口または静脈内投与に適した形態である、請求項１〜１２のいずれか１項に
記載の組成物。
【請求項１４】
腎癌細胞の増殖を阻害するための方法において使用するための、アピリモド又はその医薬的に許容できる塩を含む組成物であって、当該方法が、癌細胞をその細胞の増殖を阻害するのに有効な量のアピリモドまたはその医薬的に許容できる塩と接触させることを含む、前記組成物。
【請求項１５】
腎癌細胞の生存を阻害するための方法において使用するための、アピリモド又はその医薬的に許容できる塩を含む組成物であって、当該方法が、癌細胞をその癌細胞におけるＰＩＫｆｙｖｅキナーゼ活性を阻害するのに有効な量のアピリモドまたはその医薬的に許容できる塩と接触させることを含む、前記組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４９】
【表６】
2017535601.tif 000001
以下に、出願時の特許請求の範囲の記載を示す。
［請求項１］
腎癌を伴う対象において腎癌を処置するための組成物であって、療法有効量のアピリモ
ド、またはその医薬的に許容できる塩を含む、前記組成物。
［請求項２］
アピリモドがアピリモド・ジメシレートである、請求項１に記載の組成物。
［請求項３］
さらに、少なくとも１種類の追加の有効薬剤を含む、請求項１または２に記載の組成物
。
［請求項４］
少なくとも１種類の追加の有効薬剤が、療法剤もしくは非療法剤、または療法剤と非療
法剤の組合わせである、請求項３に記載の組成物。
［請求項５］
少なくとも１種類の追加の有効薬剤が、プロテインキナーゼ阻害剤、ＰＤ−１／ＰＤ−
Ｌ１経路阻害剤、チェックポイント阻害剤、白金ベースの抗新生物剤、トポイソメラーゼ
阻害剤、ヌクレオシド代謝阻害剤、アルキル化剤、インターカレート剤、チューブリン結
合剤、およびその組合わせからなる群から選択される療法剤である、請求項４に記載の組
成物。
［請求項６］
療法剤がプロテインキナーゼ阻害剤である、請求項５に記載の組成物。
［請求項７］
プロテインキナーゼ阻害剤が、パゾパニブもしくはソラフェニブまたはその組合わせで
ある、請求項６に記載の組成物。
［請求項８］
療法剤がＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１経路阻害剤である、請求項５に記載の組成物。
［請求項９］
療法剤が、ペンブロリズマブ（Ｋｅｙｔｒｕｄａ（商標））、アベルマブ、アテゾリズ
マブ（ＭＰＤＬ３２８０Ａ）、ニボルマブ（ＢＭＳ−９３６５５８）、ピジリズマブ（Ｍ
Ｋ−３４７５）、ＭＳＢ００１０７１８Ｃ、およびＭＥＤＩ４７３６から選択される、請
求項８に記載の組成物。
［請求項１０］
さらに、アピリモドの１以上の副作用を改善するために選択された非療法剤を含む、請
求項２〜９のいずれか１項に記載の組成物。
［請求項１１］
少なくとも１種類の追加の有効薬剤が非療法剤である、請求項４に記載の組成物。
［請求項１２］
非療法剤が、オンダンセトロン、グラニセトロン、ドルセトロンおよびパロノセトロン
からなる群から選択される、請求項１０または１１に記載の組成物。
［請求項１３］
非療法剤が、ピンドロールおよびリスペリドンからなる群から選択される、請求項１０
または１１に記載の組成物。
［請求項１４］
組成物が、対象の癌細胞におけるＰＩＫｆｙｖｅキナーゼ活性を阻害するのに有効な量
のアピリモド・ジメシレートを含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
［請求項１５］
腎癌が標準治療に対して難治性であるかまたは転移性である、請求項１〜１４のいずれ
か１項に記載の組成物。
［請求項１６］
腎癌が、淡明細胞腎癌、移行上皮癌、ウィルムス腫瘍（腎芽細胞腫）、腎肉腫、および
良性（非癌性）腎腫瘍、腎腺癌、膨大細胞腫、および血管筋脂肪腫から選択される、請求
項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
［請求項１７］
組成物が経口または静脈内投与に適した形態である、請求項１〜１６のいずれか１項に
記載の組成物。
［請求項１８］
処置の必要がある対象において腎癌を処置するための方法であって、アピリモドまたは
その医薬的に許容できる塩を含む療法有効量の組成物を対象に投与することを含む、前記
方法。
［請求項１９］
アピリモドがアピリモド・ジメシレートである、請求項１８に記載の方法。
［請求項２０］
療法有効量のアピリモドが、対象の腎癌細胞におけるＰＩＫｆｙｖｅキナーゼ活性を阻
害するのに有効な量である、請求項１８または１９に記載の方法。
［請求項２１］
腎癌細胞の増殖を阻害するための方法であって、癌細胞をその細胞の増殖を阻害するの
に有効な量のアピリモドまたはその医薬的に許容できる塩と接触させることを含む、前記
方法。
［請求項２２］
腎癌細胞の生存を阻害するための方法であって、癌細胞をその癌細胞におけるＰＩＫｆ
ｙｖｅキナーゼ活性を阻害するのに有効な量のアピリモドまたはその医薬的に許容できる
塩と接触させることを含む、前記方法。