(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化２７７】
0006964343.tif 000385
の化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｘ１はＣＲ６であり、
Ｘ２はＣＲ７であり、
Ｘ３はＣＲ８であり、
Ｘ４はＮであり、
Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ２は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは、１または複数のＲ１０で置換され、
Ｒ３はＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３’はＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（ＮＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒ（ＮＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換され、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、及びハロゲンから選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ５はＨであり、
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、
それぞれのＲ１０はそれぞれの存在において独立に、Ｄ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１または複数のＲ１２で置換されるか、あるいは
隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロアリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１１はそれぞれの存在において独立に、Ｄ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成してもよく、または
２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成してもよく、
それぞれのＲ１２はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
それぞれのＲ１３はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１４はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、もしくは−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１５はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１６はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ１８及びＲ１９のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈもしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであるか、または
Ｒ１８及びＲ１９が、それらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ２０はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり、
それぞれのＲ２３は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから独立に選択され、但し、前記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
２のＲ２３であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ２３がスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
ｍ、ｐ、ｑ、及びｒのそれぞれは独立に０、１、または２であり、
ｎは１である
前記化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
前記化合物が、式（Ｉ）
【化２７７】
0006964343.tif 000386
の化合物、または薬学的に許容されるその塩であり、式中、
Ｘ１がＣＲ６であり、
Ｘ２がＣＲ７であり、
Ｘ３がＣＲ８であり、
Ｘ４がＮであり、
Ｒ１がＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ２が（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換され、
Ｒ３がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３’がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ４が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２であり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ５がＨであり、
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、
それぞれのＲ１０がそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１または複数のＲ１２で置換されるか、あるいは
隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロアリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１１がそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成してもよく、または
２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成してもよく、
それぞれのＲ１２がそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
それぞれのＲ１３がそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１４がそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、もしくは−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１５がそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１６がそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ１８及びＲ１９のそれぞれがそれぞれの存在において独立に、Ｈもしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであるか、または
Ｒ１８及びＲ１９が、それらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ２０がそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ２３が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから独立に選択され、但し、前記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
２のＲ２３であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ２３がスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
ｍ、ｐ、及びｑのそれぞれが独立に０、１、または２であり、
ｎが１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が（Ｃ６）アリール、５員もしくは６員ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換される、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１０が、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１１で任意選択で置換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７がＨまたはハロゲンである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ８がＨまたはハロゲンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉａ）
【化２７８Ａ】
0006964343.tif 000387
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、または任意選択で（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６がＨまたはハロゲンである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１１で任意選択で置換される、請求項７〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１がＣＲ６であり、
Ｘ２がＣＲ７であり、
Ｘ３がＣＲ８であり、
Ｘ４がＮであり、
Ｒ１がＨまたはメチルであり、
Ｒ２が（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換され、
Ｒ３がＨまたは（Ｃ１）アルキルであり、
Ｒ３’がＨであり、
Ｒ４が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２であり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ５がＨであり、
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、
それぞれのＲ１０がそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１または複数のＲ１２で置換され、
それぞれのＲ１１がそれぞれの存在において独立に、Ｄ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成してもよく、または
２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成してもよく、
それぞれのＲ１２がそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
それぞれのＲ１３がそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１４がそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、もしくは−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１もしくは複数の置換基で置換され、
それぞれのＲ１５がそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１６がそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１または複数の置換基で置換され、
ｐ及びｑのそれぞれが独立に０、１、または２であり、
ｎが１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される、化合物：
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソブトキシピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−９−（１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−エトキシピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（オキセタン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（オキセタン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（２−メトキシエチル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−クロロ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（２−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−フルオロピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（ジフルオロメチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（５−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−エチルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−メチルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（５−フルオロ−２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（アゼチジン−１−イル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（５−フルオロ−２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−フルオロ−６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−フルオロ−６−メトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−シクロプロピル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（５−モルホリノ−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−メトキシ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（メチル−ｄ３）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３，５−ジフルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３−フルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２−フルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２，６−ジフルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−（ジフルオロメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−シクロプロピル−２−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（アゼチジン−１−イル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−シクロプロピル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（５−モルホリノ−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−メトキシ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７−（オキセタン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−（２−メトキシエチル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−（１，１−ジオキシドチエタン−３−イル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−（オキセタン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３，５−ジフルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３−フルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２−フルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２，６−ジフルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−（メチル−ｄ３）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−（メチル−ｄ３）−９−（４−（１−（メチル−ｄ３）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−（メチル−ｄ３）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−モルホリノピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロポキシピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（エチルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（イソプロピルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（シクロプロピルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（（２−エトキシエチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（シクロブチルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（（１−メトキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（（３−（９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−８−オキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−２−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）アセトアミド、
（Ｒ）−２−（２−（（１−メトキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジエチルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（イソプロピル（メチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（エチル（メチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−モルホリノピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−メトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−プロポキシピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロポキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ｓｅｃ−ブトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロブトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロポキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−エトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソブトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３−メトキシブトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（ペンタン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（（１−メトキシブタン−２−イル）オキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−エチル−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−イソプロピルピリジン−２−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、及び
２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−６−（メチルアミノ）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン。
【請求項１３】
前記化合物が、２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本出願は、２０１５年１１月２０日出願の米国仮出願第６２／２５８，１６２号の優先権を主張し、上記出願の全ての内容が参照により本明細書に援用される。
【０００２】
開示の分野
本出願は、ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）酵素に関連する疾患または障害の治療に有用な、ＵＳＰ１の阻害剤を対象とする。詳細には、本出願は、ＵＳＰ１を阻害する化合物及びその組成物、ＵＳＰ１に関連する疾患または障害の治療方法、ならびにこれらの化合物の合成方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
ユビキチン化は、ユビキチンを基質から解離させることによって様々な細胞過程を調節する脱ユビキチン化酵素（ＤＵＢ）のファミリーが関与する可逆的過程である。ＤＵＢは約１００種のヒト遺伝子によってコードされ、６のファミリーに分類され、最大のファミリーはユビキチン特異的プロテアーゼ（ＵＳＰ）であり、５０種を越えるプロテアーゼが同ファミリーに属する。ＤＵＢ及びそれらの基質タンパク質は多くの場合がんにおいて調節解除され、このことは、特定のＤＵＢファミリーに属する酵素を標的とすることによって、ユビキチン化ならびにそれに続く腫瘍原性基質及び腫瘍の増殖、生存、分化及び腫瘍微小環境の維持に関与する他の重要なタンパク質の活性の分解を亢進させることによって抗腫瘍活性が生じる可能性があるとの仮説を支持する（Ｈｕｓｓａｉｎ，  Ｓ．，ｅｔ．ａｌ．，“ＤＵＢｓ  ａｎｄ  ｃａｎｃｅｒ：  Ｔｈｅ  ｒｏｌｅ  ｏｆ  ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｎｇ  ｅｎｚｙｍｅｓ  ａｓ  ｏｎｃｏｇｅｎｅｓ，ｎｏｎ−ｏｎｃｏｇｅｎｅｓ  ａｎｄ  ｔｕｍｏｒ  ｓｕｐｐｒｅｓｓｏｒｓ.”Ｃｅｌｌ  Ｃｙｃｌｅ  ８，１６８８−１６９７  （２００９））。
【０００４】
ＵＳＰ１はＤＵＢのＵＳＰサブファミリーのシステインイソペプチダーゼである（Ｎｉｊｍａｎ，Ｓ．Ｍ．Ｂ．，ｅｔ  ａｌ．“Ｔｈｅ  ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｎｇ  ｅｎｚｙｍｅ  ＵＳＰ１  ｒｅｇｕｌａｔｅｓ  ｔｈｅ  ｆａｎｃｏｎｉ  ａｎｅｍｉａ  ｐａｔｈｗａｙ.”Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  １７，３３１−３３９  （２００５））。全長ヒトＵＳＰ１は、Ｃｙｓ９０、Ｈｉｓ５９３及びＡｓｐ７５１から構成される触媒三残基を含む７８５のアミノ酸から構成される（Ｖｉｌｌａｍｉｌ，Ｍ．Ａ．，ｅｔ  ａｌ．，“Ｓｅｒｉｎｅ  ｐｈｏｓｐｈｏｒｙｌａｔｉｏｎ  ｉｓ  ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ  ｐｒｏｔｅａｓｅ  １  ａｎｄ  ｉｔｓ  ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ  ｗｉｔｈ  ＷＤ４０−ｒｅｐｅａｔ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ＵＡＦ１.”Ｂｉｏｃｈｅｍ．５１，９１１２−９１１３  （２０１２））。ＵＳＰ１はそれ自体では比較的不活性であり、ＵＳＰ１２及びＵＳＰ４６にも結合してそれらの活性を調節する補因子であるＵＡＦ１とヘテロ二量体複合体中で結合した場合にのみ完全な酵素活性が得られる（Ｃｏｈｎ，Ｍ．Ａ．，ｅｔ  ａｌ．，“Ａ  ＵＡＦ１−Ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ  Ｍｕｌｔｉｓｕｂｕｎｉｔ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｃｏｍｐｌｅｘ  Ｒｅｇｕｌａｔｅｓ  ｔｈｅ  Ｆａｎｃｏｎｉ  Ａｎｅｍｉａ  Ｐａｔｈｗａｙ．”Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  ２８，７８６−７９７  （２００７））。
【０００５】
ＵＳＰ１は、がんに関連する種々の過程に関与する様々な細胞標的を脱ユビキチン化する。例えば、ＵＳＰ１は、損傷乗り越え合成（ＴＬＳ）における重要なタンパク質であるＰＣＮＡ（増殖細胞核抗原）、及びファンコニ貧血（ＦＡ）経路における重要なタンパク質であるＦＡＮＣＤ２（ファンコニ貧血相補群Ｄ２）を脱ユビキチン化する（Ｎｉｊｍａｎ，Ｓ．Ｍ．Ｂ．ｅｔ  ａｌ．“Ｔｈｅ  ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｎｇ  ｅｎｚｙｍｅ  ＵＳＰ１  ｒｅｇｕｌａｔｅｓ  ｔｈｅ  Ｆａｎｃｏｎｉ  ａｎｅｍｉａ  ｐａｔｈｗａｙ．”Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  １７，３３１−３３９  （２００５）；Ｈｕａｎｇ，Ｔ．Ｔ．ｅｔ  ａｌ．，“Ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｍｏｎｏｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｅｄ  ＰＣＮＡ  ｂｙ  ＤＵＢ  ａｕｔｏｃｌｅａｖａｇｅ．”Ｎａｔ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．８，３３９−３４７  （２００６））。これらのＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）経路は、シスプラチン、マイトマイシンＣ、ジエポキシブタン、電離放射線及び紫外線照射などのＤＮＡ架橋剤によって誘導されるＤＮＡ損傷の修復に非常に重要である。
【０００６】
ＵＳＰ１欠損マウスのマウス胚線維芽細胞（ＭＥＦ）におけるイン・ビボでの検討において、クロマチン中のＵｂ−ＰＣＮＡ及びＵｂ−ＦＡＮＣＤ２のレベルの増加、ＦＡＮＣＤ２病巣アセンブリの障害、ならびに相同的組換修復における欠陥が明らかになっている。ニワトリ細胞（ＤＴ４０）におけるＵＳＰ１遺伝子の破壊によって、ＤＮＡ架橋剤に対する過敏性が生じることが明らかになっている（Ｏｅｓｔｅｒｇａａｒｄ，Ｖ．Ｈ．ｅｔ  ａｌ．Ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ  ｏｆ  ＦＡＮＣＤ２  Ｉｓ  Ｒｅｑｕｉｒｅｄ  ｆｏｒ  ＤＮＡ  Ｃｒｏｓｓｌｉｎｋ  Ｒｅｐａｉｒ．Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  ２８，７９８−８０９  （２００７））。更に、ｓｉＲＮＡによりヒト細胞株においてＵＳＰ１を減損させると、損傷乗り越え合成に特化したＤＮＡポリメラーゼの動員の増加に伴うＵｂ−ＰＣＮＡレベルの上昇が生じる（Ｃｏｈｎ，Ｍ．Ａ．ｅｔ  ａｌ．，“Ａ  ＵＡＦ１−Ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ  Ｍｕｌｔｉｓｕｂｕｎｉｔ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｃｏｍｐｌｅｘ  Ｒｅｇｕｌａｔｅｓ  ｔｈｅ  Ｆａｎｃｏｎｉ  Ａｎｅｍｉａ  Ｐａｔｈｗａｙ．”Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  ２８，７８６−７９７  （２００７）；Ｈｕａｎｇ，Ｔ．Ｔ．ｅｔ  ａｌ．，“Ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｍｏｎｏｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｅｄ  ＰＣＮＡ  ｂｙ  ＤＵＢ  ａｕｔｏｃｌｅａｖａｇｅ．”Ｎａｔ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．８，３３９−３４７  （２００６））。
【０００７】
ＵＳＰ１は、ＤＤＲ経路におけるタンパク質動態の調節に加えて、ＩＤ１及びＣＨＥＫ１の安定化を介してグリア芽細胞腫における腫瘍幹細胞の維持及び放射線耐性を促進し、ベーシック・ヘリックス・ループ・ヘリックス（ｂＨＬＨ）転写因子に拮抗するｉｎｈｉｂｉｔｏｒ  ｏｆ  ＤＮＡ  ｂｉｎｄｉｎｇ（ＩＤ）を脱ユビキチン化及び安定化することによって、増殖及び分化の調節に関与する（Ｌｅｅ，Ｊ．−Ｋ．ｅｔ  ａｌ．，“ＵＳＰ１  ｔａｒｇｅｔｉｎｇ  ｉｍｐｅｄｅｓ  ＧＢＭ  ｇｒｏｗｔｈ  ｂｙ  ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇ  ｓｔｅｍ  ｃｅｌｌ  ｍａｉｎｔｅｎａｎｃｅ  ａｎｄ  ｒａｄｉｏｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ．”Ｎｅｕｒｏ．Ｏｎｃｏｌ．１−１１  （２０１５）．ｄｏｉ：１０．１０９３／ｎｅｕｏｎｃ／ｎｏｖ０９１）。Ｕ２ＯＳ細胞におけるＵＳＰ１のｓｈＲＮＡノックダウンによってＩＤタンパク質を介した細胞周期停止が誘導され、１４３Ｂヒト骨肉腫の異種移植片におけるＵＳＰ１のｓｈＲＮＡノックダウンによって腫瘍増殖成績が抑制される（Ｗｉｌｌｉａｍｓ，Ｓ．Ａ．ｅｔ  ａｌ．，“ＵＳＰ１  ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｅｓ  ＩＤ  ｐｒｏｔｅｉｎｓ  ｔｏ  ｐｒｅｓｅｒｖｅ  ａ  ｍｅｓｅｎｃｈｙｍａｌ  ｓｔｅｍ  ｃｅｌｌ  ｐｒｏｇｒａｍ  ｉｎ  ｏｓｔｅｏｓａｒｃｏｍａ．”Ｃｅｌｌ  １４６，９１８−９３０  （２０１１））。
したがって、小分子阻害剤によるＵＳＰ１の阻害は、がん及び他の障害の治療法となる可能性を有する。この理由により、強力なＵＳＰ１の小分子阻害剤が依然として強く求められている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Ｈｕｓｓａｉｎ，  Ｓ．，ｅｔ．ａｌ．，“ＤＵＢｓ  ａｎｄ  ｃａｎｃｅｒ：  Ｔｈｅ  ｒｏｌｅ  ｏｆ  ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｎｇ  ｅｎｚｙｍｅｓ  ａｓ  ｏｎｃｏｇｅｎｅｓ，ｎｏｎ−ｏｎｃｏｇｅｎｅｓ  ａｎｄ  ｔｕｍｏｒ  ｓｕｐｐｒｅｓｓｏｒｓ.”Ｃｅｌｌ  Ｃｙｃｌｅ  ８，１６８８−１６９７  （２００９）
【非特許文献２】Ｎｉｊｍａｎ，Ｓ．Ｍ．Ｂ．，ｅｔ  ａｌ．“Ｔｈｅ  ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｎｇ  ｅｎｚｙｍｅ  ＵＳＰ１  ｒｅｇｕｌａｔｅｓ  ｔｈｅ  ｆａｎｃｏｎｉ  ａｎｅｍｉａ  ｐａｔｈｗａｙ.”Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  １７，３３１−３３９  （２００５）
【非特許文献３】Ｖｉｌｌａｍｉｌ，Ｍ．Ａ．，ｅｔ  ａｌ．，“Ｓｅｒｉｎｅ  ｐｈｏｓｐｈｏｒｙｌａｔｉｏｎ  ｉｓ  ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ  ｐｒｏｔｅａｓｅ  １  ａｎｄ  ｉｔｓ  ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ  ｗｉｔｈ  ＷＤ４０−ｒｅｐｅａｔ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ＵＡＦ１.”Ｂｉｏｃｈｅｍ．５１，９１１２−９１１３  （２０１２）
【非特許文献４】Ｃｏｈｎ，Ｍ．Ａ．，ｅｔ  ａｌ．，“Ａ  ＵＡＦ１−Ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ  Ｍｕｌｔｉｓｕｂｕｎｉｔ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｃｏｍｐｌｅｘ  Ｒｅｇｕｌａｔｅｓ  ｔｈｅ  Ｆａｎｃｏｎｉ  Ａｎｅｍｉａ  Ｐａｔｈｗａｙ．”Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  ２８，７８６−７９７  （２００７）
【非特許文献５】Ｈｕａｎｇ，Ｔ．Ｔ．ｅｔ  ａｌ．，“Ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｍｏｎｏｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｅｄ  ＰＣＮＡ  ｂｙ  ＤＵＢ  ａｕｔｏｃｌｅａｖａｇｅ．”Ｎａｔ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．８，３３９−３４７  （２００６）
【非特許文献６】Ｏｅｓｔｅｒｇａａｒｄ，Ｖ．Ｈ．ｅｔ  ａｌ．Ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ  ｏｆ  ＦＡＮＣＤ２  Ｉｓ  Ｒｅｑｕｉｒｅｄ  ｆｏｒ  ＤＮＡ  Ｃｒｏｓｓｌｉｎｋ  Ｒｅｐａｉｒ．Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  ２８，７９８−８０９  （２００７）
【非特許文献７】Ｌｅｅ，Ｊ．−Ｋ．ｅｔ  ａｌ．，“ＵＳＰ１  ｔａｒｇｅｔｉｎｇ  ｉｍｐｅｄｅｓ  ＧＢＭ  ｇｒｏｗｔｈ  ｂｙ  ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇ  ｓｔｅｍ  ｃｅｌｌ  ｍａｉｎｔｅｎａｎｃｅ  ａｎｄ  ｒａｄｉｏｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ．”Ｎｅｕｒｏ．Ｏｎｃｏｌ．１−１１  （２０１５）．ｄｏｉ：１０．１０９３／ｎｅｕｏｎｃ／ｎｏｖ０９１
【非特許文献８】Ｗｉｌｌｉａｍｓ，Ｓ．Ａ．ｅｔ  ａｌ．，“ＵＳＰ１  ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｅｓ  ＩＤ  ｐｒｏｔｅｉｎｓ  ｔｏ  ｐｒｅｓｅｒｖｅ  ａ  ｍｅｓｅｎｃｈｙｍａｌ  ｓｔｅｍ  ｃｅｌｌ  ｐｒｏｇｒａｍ  ｉｎ  ｏｓｔｅｏｓａｒｃｏｍａ．”Ｃｅｌｌ  １４６，９１８−９３０  （２０１１）
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本出願の第１の態様は、式（Ｉ）
【化１】
0006964343.tif 000002
の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、同位体、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体に関し、式中、
Ｘ１はＣＲ６またはＮであり、
Ｘ２はＣＲ７またはＮであり、
Ｘ３はＣＲ８またはＮであり、
Ｘ４はＣＲ９またはＮであり、
Ｒ１はＨ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２０Ｒ２１、オキソ、及び−Ｓｉ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）３から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ２は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換され、
Ｒ３はＨ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであり、
Ｒ３’はＨ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであるか、または
Ｒ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、もしくはＲ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（ＮＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒ（ＮＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換され、上記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、及びハロゲンから選択される１または複数の置換基で置換されるか、あるいは
Ｒ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成し、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロアリール環を形成し、またはＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ５はＨ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２もしくは−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４であるか、または
Ｒ１及びＲ５が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９のそれぞれは独立に、それぞれの存在において、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル環、ヘテロシクロアルキル、またはハロゲンであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１または複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換され、
それぞれのＲ１０はそれぞれの存在において独立に、Ｄ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換され、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１または複数のＲ１２で置換されるか、あるいは
隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成し、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロアリール環を形成し、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成し、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロシクロアルキル環を形成し、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成し、
それぞれのＲ１１はそれぞれの存在において独立に、Ｄ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成し、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成し、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成し、または
２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成し、
それぞれのＲ１２はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
それぞれのＲ１３はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１４はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、もしくは−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
それぞれのＲ１５はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１６はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１または複数の置換基で置換され、
それぞれのＲ１７はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、またはＣＮであり、
Ｒ１８及びＲ１９のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈもしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであるか、または
Ｒ１８及びＲ１９が、それらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり、
それぞれのＲ２３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから独立に選択され、但し、上記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
２のＲ２３であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ２３がスピロヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、及びｒのそれぞれは独立に０、１、または２である。
【００１０】
本出願の別の態様はユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）の阻害に関連する疾患もしくは障害の治療または予防方法に関する。上記方法は、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を、ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）の調節に関連する疾患または障害の治療方法を必要とする患者に投与することを含む。
【００１１】
本出願の別の態様は、ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）の阻害方法を対象とする。上記方法は、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を、上記方法を必要とする患者に投与することを含む。
【００１２】
本出願の別の態様はがんの治療または予防方法に関する。上記方法は、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を、がんの治療を必要とする患者に投与することを含む。
【００１３】
本出願の別の態様はがんの治療方法に関する。上記方法は、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を、がんの治療を必要とする患者に投与することを含む。
【００１４】
本出願の別の態様はＤＮＡ損傷に関連する疾患もしくは障害の治療または予防方法に関する。上記方法は、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を、ＤＮＡ損傷に関連する疾患または障害の治療を必要とする患者に投与することを含む。
【００１５】
本出願の別の態様は、ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）によって調節されるＤＮＡ修復活性の阻害または低減方法に関する。上記方法は、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を、上記方法を必要とする患者に投与することを含む。
【００１６】
本出願の別の態様は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。上記薬学的に許容される担体は、賦形剤、希釈剤、または界面活性剤を更に含んでいてもよい。
【００１７】
本出願の別の態様は、ＵＳＰ１の阻害に関連する疾患の治療もしくは予防方法において使用するための、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体に関する。
【００１８】
本出願の別の態様は、がんの治療もしくは予防方法において使用するための、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体に関する。
【００１９】
本出願の別の態様は、ＤＮＡ損傷に関連する疾患もしくは障害の治療もしくは予防方法において使用するための、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体に関する。
【００２０】
本出願の別の態様は、ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）によって調節されるＤＮＡ修復活性の阻害もしくは低減方法において使用するための、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体に関する。
【００２１】
本出願の別の態様は、ＵＳＰ１の阻害に関連する疾患の治療もしくは予防用の医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体の使用に関する。
【００２２】
本出願の別の態様は、がんの治療もしくは予防用の医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体の使用に関する。
【００２３】
本出願の別の態様は、ＤＮＡ損傷に関連する疾患もしくは障害の治療もしくは予防用の医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体の使用に関する。
【００２４】
本出願の別の態様は、ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）によって調節されるＤＮＡ修復活性の阻害もしくは低減用の医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体の使用に関する。
【００２５】
本出願は、がんを含む、但しそれに限定されないユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）の調節に関連する疾患または障害の治療方法であって、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を、少なくとも１種の上記疾患または障害に罹患している患者に投与することを含む、上記方法を更に提供する。
【００２６】
本出願は、がん及び他のユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）の調節に関連する疾患などの疾患の治療における治療薬であるＵＳＰ１の阻害剤を提供する。
【００２７】
本出願は、公知のＵＳＰ１阻害剤と比較して、有効性及び安全性プロファイルが向上した化合物及び組成物を更に提供する。本開示はまた、がんを含む様々な種類の疾患の治療におけるＵＳＰ１酵素に対する新規な作用機序を有する薬剤も提供する。究極的には、本出願は、ＵＳＰ１酵素に関連する疾患及び障害の治療用の新規な薬理学的方策を医学界に提供する。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）
【化２７７】
0006964343.tif 000003
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、同位体、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体であって、式中、
Ｘ１はＣＲ６またはＮであり、
Ｘ２はＣＲ７またはＮであり、
Ｘ３はＣＲ８またはＮであり、
Ｘ４はＣＲ９またはＮであり、
Ｒ１はＨ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２０Ｒ２１、オキソ、及び−Ｓｉ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）３から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ２は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換され、
Ｒ３はＨ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであり、
Ｒ３’はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであるか、または
Ｒ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、もしくはＲ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（ＮＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒ（ＮＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換され、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、及びハロゲンから選択される１または複数の置換基で置換されるか、あるいは
Ｒ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロアリール環を形成してもよく、またはＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｒ５はＨ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２もしくは−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４であるか、または
Ｒ１及びＲ５が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９のそれぞれは独立に、それぞれの存在において、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル環、ヘテロシクロアルキル、またはハロゲンであり、但し、前記アルキルは任意選択で、１または複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換され、
それぞれのＲ１０はそれぞれの存在において独立に、Ｄ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１または複数のＲ１２で置換されるか、あるいは
隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロアリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１１はそれぞれの存在において独立に、Ｄ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成してもよく、または
２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成してもよく、
それぞれのＲ１２はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
それぞれのＲ１３はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１４はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、もしくは−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１５はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１６はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１または複数の置換基で置換され、
それぞれのＲ１７はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、またはＣＮであり、
Ｒ１８及びＲ１９のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈもしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであるか、または
Ｒ１８及びＲ１９が、それらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり、
それぞれのＲ２３は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから独立に選択され、但し、前記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
２のＲ２３であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ２３がスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、及びｒのそれぞれは独立に０、１、または２である
前記化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、同位体、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体。
（項目２）
Ｘ１がＣＲ６またはＮであり、
Ｘ２がＣＲ７またはＮであり、
Ｘ３がＣＲ８またはＮであり、
Ｘ４がＣＲ９またはＮであり、
Ｒ１がＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２０Ｒ２１、及び−Ｓｉ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）３から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ２が（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換され、
Ｒ３がＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、
Ｒ３’がＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであるか、または
Ｒ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、もしくはＲ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｒ４が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２であり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換されるか、あるいは
Ｒ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロアリール環を形成してもよく、またはＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｒ５がＨであり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９のそれぞれが独立に、それぞれの存在において、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはハロゲンであり、但し、前記アルキルは任意選択で、１または複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換され、
それぞれのＲ１０がそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１または複数のＲ１２で置換されるか、あるいは
隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロアリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１１がそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成してもよく、または
２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成してもよく、
それぞれのＲ１２がそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
それぞれのＲ１３がそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１４がそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、もしくは−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１５がそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１６がそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１または複数の置換基で置換され、
それぞれのＲ１７がそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、またはＣＮであり、
Ｒ１８及びＲ１９のそれぞれがそれぞれの存在において独立に、Ｈもしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであるか、または
Ｒ１８及びＲ１９が、それらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のそれぞれがそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ２３が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから独立に選択され、但し、前記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
２のＲ２３であって、それらが結合する同一の原子上の前記２のＲ２３がスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、及びｒのそれぞれが独立に０、１、または２である、
項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１がＨ、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、または任意選択で、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、及びＮ（（Ｃｌ〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは２の置換基で置換された（Ｃｌ〜Ｃ６）アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２が（Ｃ６）アリール、５員もしくは６員ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルであり、但し、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２がフェニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリジン−２−オンイル、ピリミジニル、シクロブチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピリジノニル、またはピロリニルであり、但し、それぞれのＲ２は１〜３のＲ１０で置換される、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３及びＲ３’がそれぞれ独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ４が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、または任意選択で（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｘ１がＣＲ６であり、Ｒ６がＨまたはハロゲンである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｘ２がＣＲ７であり、Ｒ７がＨまたはハロゲンである、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘ３がＣＲ８であり、Ｒ８がＨまたはハロゲンである、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ４がＮである、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ４がＣＲ９であり、Ｒ９がＨ、Ｆ、またはＣｌである、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
ｎが１である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
ｎが０である、項目１〜４または６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）
【化２７８】
0006964343.tif 000004
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
式（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｘ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｚ）、（Ｉｍ）、（Ｉｏ）、（Ｉｐ）、（Ｉｑ）、（Ｉｒ）、または（Ｉｕ）
【化２７９】
0006964343.tif 000005
【化２８０】
0006964343.tif 000006
【化２８１】
0006964343.tif 000007
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３’がＨである、項目１５〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する、Ｒ１がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、項目１５〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、項目１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ４が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、または任意選択で（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、項目１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｘ４がＮである、項目１５〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｘ４がＣＲ９であり、Ｒ９がＨまたはハロゲンである、項目１５〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ６がＨまたはハロゲンである、項目１７〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１０がヘテロアリールである、項目１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
以下からなる群より選択される、項目１に記載の化合物：
９−（４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソブトキシピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（５−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−フルオロ−６−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−９−（１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（４−フルオロ−２−イソプロポキシフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−エトキシピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−プロポキシフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）シクロブチル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−エチルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−イソプロピルピリミジン−５−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメチル）フェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（オキセタン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（オキセタン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（１−メチルインドリン−７−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−アセチルフェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（２−メトキシエチル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）シクロプロピル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−クロロ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（２−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−（１−メトキシエチル）フェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−（１−メトキシエチル）フェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−フルオロピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（ジフルオロメチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（５−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−エチルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−メチルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（５−フルオロ−２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（アゼチジン−１−イル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（５−フルオロ−２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−フルオロ−６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−フルオロ−６−メトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−シクロプロピル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（５−モルホリノ−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−メトキシ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（メチル−ｄ３）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３，５−ジフルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３−フルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２−フルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２，６−ジフルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（メチルスルフィニル）フェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−（ジフルオロメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−９−（４−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジメチルアミノ）フェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピル−３−メチルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピル−３−メトキシフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−クロロ−２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−シクロプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（５−クロロ−２−シクロプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−フルオロ−６−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−シクロプロピル−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
１−（４−（（２−（２−シクロプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸エチル、
７−シクロプロピル−２−（２−シクロプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−シクロプロピル−２−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２（４Ｈ）−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（２−ヒドロキシエチル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）シクロプロピル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（アゼチジン−１−イル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−（オキセタン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（（１Ｓ，４Ｓ）−４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（（１Ｒ，４Ｒ）−４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−シクロプロピル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（５−モルホリノ−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−メトキシ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７−（オキセタン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−（２−メトキシエチル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−（１，１−ジオキシドチエタン−３−イル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−（オキセタン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３，５−ジフルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３−フルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２−フルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２，６−ジフルオロ−４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−（メチル−ｄ３）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−（メチル−ｄ３）−９−（４−（１−（メチル−ｄ３）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−（メチル−ｄ３）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−モルホリノピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロポキシピリジン−３−イル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（１−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−９−（１−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（（１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（１−（４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−９−（１−（４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ベンゾニトリル、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（モルホリノメチル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（１−フェニルエチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（１−フェニルエチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−９−（１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−９−（クロマン−４−イル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（２−（１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２−クロロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）シクロブチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）シクロブチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（２−フルオロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（オキサゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−ベンジル−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−モルホリノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３−フルオロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−９−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（１−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）メチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（（２−メチル−１−オキソイソインドリン−５−イル）メチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
６−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−２−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−９−（１−（４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（１−（４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−（オキセタン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル、
９−（３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３，５−ジカルボニトリル、
９−（４−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−（オキセタン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（６−（１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（２−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル、
１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニトリル、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−クロロ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（（１Ｓ，４Ｓ）−４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（（１Ｒ，４Ｒ）−４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（１−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３，３−ジメチルオキセタン−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ−（３−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）アセトアミド、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）アセトアミド、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
４−フルオロ−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）シクロプロピル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（１−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（シクロプロピルメトキシ）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（（１−メチルピペリジン−３−イル）メトキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（ピリジン−２−イルメトキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メトキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（（５−メチルイソオキサゾール３−イル）メトキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２−エトキシエトキシ）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−シクロブトキシベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）オキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３−（シクロプロピルメトキシ）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（３−（（１−メチルピペリジン−３−イル）メトキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（３−（ピリジン−２−イルメトキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（３−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メトキシ）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（３−シクロブトキシベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（ピラジン−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（３’−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（６−モルホリノピリミジン−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（４−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）酢酸、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（ピリミジン−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（２’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（３’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（６−モルホリノピリミジン−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−３−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール７−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−インダゾール−７−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
３−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド、
９−（４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−５−モルホリノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−５−モルホリノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（５−メチルチアゾール−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２，５−ジメチルチアゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−（ヒドロキシメチル）チアゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（５−メチルチアゾール−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２，５−ジメチルチアゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−（ヒドロキシメチル）チアゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（６−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（１−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（１−（４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）エチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（エチルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（イソプロピルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（シクロプロピルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（（２−エトキシエチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（シクロブチルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（（１−メトキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（（３−（９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−８−オキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−２−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）アセトアミド、
（Ｒ）−２−（２−（（１−メトキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ジエチルアミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（イソプロピル（メチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（エチル（メチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−モルホリノピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−（２−アミノプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−（（ジエチルアミノ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−９−（４−（４−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−（３−アミノペンタン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−（（メチルスルホニル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
Ｎ−イソプロピル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ベンズアミド、
Ｎ−イソブチル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロペンチル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（１−フェニルシクロペンチル）ベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ベンズアミド、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（モルホリン−４−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ−シクロヘキシル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−メチルピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンズアミド、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（２−メチルピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ−イソプロピル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）ベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（２−メチルチアゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド、
Ｎ−イソプロピル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
９−（４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−９−（４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ−シクロプロピル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル）−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−９−（４−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（２−メトキシエトキシ）ピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ベンズアミド、
９−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（２−メチルピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（１−（メトキシメチル）シクロプロピル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
９−（４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタン−２−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（６−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタン−２−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（２−メチルピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２−エチルピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（２−メチルピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−メチルピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（２−（メトキシメチル）ピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−メトキシピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｒ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
（Ｓ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ベンズアミド、
４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）ベンズアミド、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２−オキサ−５−アザスピロ［３．４］オクタン−５−カルボニル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−メトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−プロポキシピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（２−エトキシエトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロポキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（ｓｅｃ−ブトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロブトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−シクロプロポキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−エトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソブトキシピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（３−メトキシブトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−（ペンタン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（（１−メトキシブタン−２−イル）オキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（アゼチジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（３−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（アゼチジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（３−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（（１−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（（１−（イソプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（（１−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（２−（イソプロピルスルホニル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−５−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−Ｎ，１−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−Ｎ，１−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−Ｎ，１，２−トリメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、
９−（（１−（シクロプロピルスルホニル）−４−フルオロピペリジン−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−アセチルピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−アセチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−Ｎ，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−Ｎ，１，３−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
９−（４−（４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（５−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−フルオロ−６−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（４−フルオロ−１−イソブチリルピペリジン−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ−イソプロピル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド、
４−（１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド、
１−イソプロピル−３−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）尿素、
１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−３−（２−メトキシエチル）尿素、
１−シクロプロピル−３−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）尿素、
３−イソプロピル−１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１−メチル尿素、
１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−３−（２−メトキシエチル）−１−メチル尿素、
３−シクロプロピル−１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１−メチル尿素、
４−フルオロ−Ｎ−イソプロピル−４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド、
９−（４−（（シクロプロピルメチル）アミノ）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（（２−メトキシエチル）アミノ）ベンジル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（（シクロプロピルメチル）（メチル）アミノ）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）ベンジル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（１−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（（１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（１−（２，５−ジメチルチアゾール−４−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（２−（ピリジン−３−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−５−イル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−９−（４−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（１−（１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（（１−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）メチル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
１−（４−（（２−（２−シクロプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
９−（（４−フルオロ−１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（２−ヒドロキシエチル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
７−エチル−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピラジン−２−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（５−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピラジン−２−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（５−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（（１−（２，５−ジメチルチアゾール−４−イル）−４−フルオロピペリジン−４−イル）メチル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（４−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルピリジン−３−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−イソプロピルピリジン−４−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−イソプロピルピリジン−２−イル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−８−オキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−２−イル）安息香酸メチル、
２−（２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−（１−ヒドロキシシクロプロピル）フェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−プロピオニルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−７−イル）プロパン酸、
２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−６−（メチルアミノ）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−６−（メチルアミノ）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
６−（ジメチルアミノ）−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
６−アセチル−２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−６−メトキシ−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
９−（４−（１−イソプロピル−４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
Ｎ−（２−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アセトアミド、
９−（４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−２−（２−イソプロピルフェニル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（２−イソプロピルフェニル）−９−（４−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
２−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−７−メチル−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニトリル、
２−（２−シクロプロピルフェニル）−９−（４−（５−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン、
４−（１−（４−（（２−（２−イソプロピルフェニル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−カルボン酸メチル、及び
２−（２−（１−ヒドロキシエチル）フェニル）−９−（４−（１−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−７，９−ジヒドロ−８Ｈ−プリン−８−オン。
（項目２７）
項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目２８）
ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）の調節に関連する疾患もしくは障害の治療または予防方法であって、有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物を、前記方法を必要とする患者に投与することを含む前記方法。
（項目２９）
ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）の阻害に関連する疾患もしくは障害の治療または予防方法であって、有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物を、前記方法を必要とする患者に投与することを含む前記方法。
（項目３０）
がんの治療または予防方法であって、有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物を、前記方法を必要とする患者に投与することを含む前記方法。
（項目３１）
がんの治療方法であって、有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物を、前記方法を必要とする患者に投与することを含む前記方法。
（項目３２）
ＤＮＡ損傷に関連する疾患もしくは障害の治療または予防方法であって、有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物を、前記方法を必要とする患者に投与することを含む前記方法。
（項目３３）
ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）によって調節されるＤＮＡ修復活性の阻害または低減方法であって、有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物を、前記方法を必要とする患者に投与することによる前記方法。
（項目３４）
ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）の阻害に関連する疾患の治療または予防方法において使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
がんの治療または予防方法において使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
ＤＮＡ損傷に関連する疾患もしくは障害の治療または予防方法において使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）によって調節されるＤＮＡ修復活性の阻害または低減方法において使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）の阻害に関連する疾患の治療または予防用の医薬の製造における、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目３９）
がんの治療または予防用の医薬の製造における、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４０）
ＤＮＡ損傷に関連する疾患もしくは障害の治療または予防用の医薬の製造における、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４１）
ユビキチン特異的プロテアーゼ１（ＵＳＰ１）によって調節されるＤＮＡ修復活性の阻害または低減用の医薬の製造における、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【発明を実施するための形態】
【００２８】
本出願は、ＵＳＰ１の活性を阻害することができる化合物及び組成物に関する。本出願は、ＵＳＰ１が関与する疾患もしくは障害の治療、予防、または改善方法であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を、上記方法を必要とする患者に投与することによる上記方法を特徴とする。本出願の方法は、ＵＳＰ１酵素の活性を阻害することにより、種々のＵＳＰ１依存性疾患及び障害の治療に用いることができる。ＵＳＰ１の阻害は、がんを含む、但しそれに限定されない疾患の治療、予防、または改善に対する新規な対応方法を提供する。
【００２９】
本出願の第１の態様において、式（Ｉ）
【化２】
0006964343.tif 000008
の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、同位体、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体が記載され、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びｎは本明細書に上記するとおりである。
【００３０】
本出願の詳細を以下の説明に記載する。本明細書に記載されるものと類似または均等な方法及び物質を本出願の実施または試験に用いることができるが、例証としての方法及び材料をここで説明する。本出願の他の特徴、目的、及び利点は明細書及び特許請求の範囲から明らかになろう。本明細書及び添付の特許請求の範囲においては、文脈によって明らかな別段の表示がなされない限り、単数形は複数形も包含する。別段の定義がなされない限り、本明細書で用いられる全ての技術用語及び科学用語は、本出願が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同様の意味を有する。本明細書で引用される全ての特許及び刊行物は、それらの全体が参照により本明細書に援用される。
【００３１】
定義
本明細書において、冠詞「ａ」及び「ａｎ」は、１または複数の（すなわち、少なくとも１の）当該冠詞の文法上の目的語を指すために用いられる。例として、「ａｎ  ｅｌｅｍｅｎｔ」とは、１の要素または２以上の要素を意味する。
【００３２】
本開示において、「及び／または」という用語は、別段の表示がない限り、「及び」あるいは「または」のいずれかを意味するために用いられる。
【００３３】
「任意選択で置換された」という用語は、所与の化学的部分（例えばアルキル基）が、他の置換基（例えばヘテロ原子）に結合していてもよい（が必須ではない）ことを意味すると理解されるべきものである。例えば、任意選択で置換されたアルキル基は、完全に飽和のアルキル鎖（すなわち純粋な炭化水素）であってもよい。あるいは、同一の任意選択で置換されたアルキル基は、水素とは異なる置換基を有していてもよい。例えば、任意選択で置換されたアルキル基は、当該の連鎖に沿った任意の点で、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、または本明細書に記載の任意の他の置換基に結合していてもよい。したがって、「任意選択で置換された」という用語は、所与の化学的部分が他の官能基を含有する可能性を有するが、必ずしもいずれかの更なる官能基を有する必要はないことを意味する。記載される基の任意選択の置換に用いられる好適な置換基としては、ハロゲン、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及びＳ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２が挙げられるが、これらに限定はされない。上記置換基は、それ自体が任意選択で置換されていてもよい。本明細書では、「任意選択で置換された」とは、置換されているかまたは未置換であることをも意味し、その意味は以下に説明する。
【００３４】
本明細書では、「置換された」という用語は、指定した基または部分が、１もしくは複数の位置で上記指定した基または部分に結合することができる、１または複数の適宜の置換基を有することを意味する。例えば、シクロアルキルで置換されたアリールは、当該シクロアルキルが、１の結合によって当該アリールの１の原子において該アリールに結合しているか、または当該アリールと縮合し、２以上の共通の原子を共有することによって当該アリールと結合していることを示す場合がある。
【００３５】
本明細書では、「未置換」という用語は、指定した基が置換基をもたないことを意味する。
【００３６】
別段の明確な定義がない限り、「アリール」という用語は、フェニル、ビフェニルもしくはナフチルなどの単環式または二環式の基を含む、１〜３の芳香環を有する環状の芳香族炭化水素基を指す。２の芳香環を含有する場合（二環など）、当該アリール基の芳香環は、単一の点で結合していてもよく（例えばビフェニル）、または縮合していてもよい（例えばナフチル）。上記アリール基は任意選択で、任意の結合点において、１または複数の置換基、例えば１〜５の置換基で置換されていてもよい。例示的な置換基としては、
−Ｈ、−ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及びＳ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２が挙げられるが、これらに限定はされない。上記置換基は、それ自体が任意選択で置換されていてもよい。更に、本明細書において定義されるアリール基は、２の縮合環を含有する場合、完全に飽和の環と縮合した不飽和または部分的に飽和の環を有していてもよい。これらのアリール基の例示的な環系としては、フェニル、ビフェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナレニル、フェナントレニル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフタレニル、テトラヒドロベンゾアヌレニルなどが挙げられるが、これらに限定はされない。
【００３７】
別段の明確な定義がない限り、「ヘテロアリール」は、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１または複数の環ヘテロ原子を含有し、残りの環原子が炭素である、１価の、５〜２４の環原子の単環式芳香族基または多環式芳香族基を意味する。本明細書において定義されるヘテロアリールはまた、上記ヘテロ原子がＮ、Ｏ、またはＳから選択される二環式ヘテロ芳香族基も意味する。上記芳香族基は任意選択で、独立に１または複数の本明細書に記載の置換基で置換される。例としては、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジル、ピラゾリル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、インドリル、チオフェン−２−イル、キノリル、ベンゾピラニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾール、インダゾール、ベンゾイミダゾリル、チエノ［３，２−ｂ］チオフェン、トリアゾリル、トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｂ］ピラゾリル、フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インダゾリル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル，チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル，チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル，チエノ［２，３−ｂ］ピリジニル，ベンゾチアゾリル，インドリル、インドリニル、インドリノニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラン、クロマニル、チオクロマニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロベンゾチアジン、ジヒドロベンゾキサニル、キノリニル、イソキノリニル、１，６−ナフチリジニル、ベンゾ［ｄｅ］イソキノリニル、ピリド［４，３−ｂ］［１，６］ナフチリジニル、チエノ［２，３−ｂ］ピラジニル、キナゾリニル、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジニル、イソインドリル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［５，４−ｂ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジニル、テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１λ２−ピロロ［２，１−ｂ］ピリミジン、ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン、ピリジン−２−オン、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］チアジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、フロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾチオフェニル、１，５−ナフチリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジン、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ベンゾ［１，２，３］トリアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジニル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｂ］［１，２］オキサジニル、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、チアゾロ［５，４−ｄ］チアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾリル、チエノ［２，３−ｂ］ピロリル、３Ｈ���インドリル、及びそれらの誘導体が挙げられるが、これらに限定はされない。更に、本明細書において定義されるアリール基は、２の縮合環を含有する場合、完全に飽和の環と縮合した不飽和または部分的に飽和の環を有していてもよい。これらのヘテロアリール基の例示的な環系としては、インドリニル、インドリノニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラン、クロマニル、チオクロマニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラン、インドリニル、インドリル、及びジヒドロベンゾキサニルが挙げられる。
【００３８】
ハロゲンまたは「ハロ」とは、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素を指す。
【００３９】
アルキルは、１〜１２の炭素原子を含有する、直鎖状または分枝鎖状飽和炭化水素を指す。（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基の例としては、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソペンチル、ネオペンチル、及びイソヘキシルが挙げられるが、これらに限定はされない。
【００４０】
「アルコキシ」とは、当該連鎖中に末端「Ｏ」を含有する、１〜１２の炭素原子を含有する、直鎖状または分枝鎖状飽和炭化水素、すなわち−Ｏ（アルキル）を指す。アルコキシ基の例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、またはペントキシ基が挙げられるが、これらに限定はされない。
【００４１】
「アルケニル」とは、２〜１２の炭素原子を含有する直鎖状または分岐鎖状の不飽和炭化水素を指す。上記「アルケニル」基は当該連鎖中に少なくとも１の二重結合を含有する。アルケニル基の上記二重結合は別の不飽和基と非共役であってもよく、または共役していてもよい。アルケニル基の例としては、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、イソ−ブテニル、ペンテニル、またはヘキセニルが挙げられる。アルケニル基は未置換であってもまたは置換されていてもよい。本明細書において定義されるアルケニルは直鎖状または分岐鎖状であってよい。
【００４２】
「アルキニル」とは、２〜１２の炭素原子を含有する直鎖状または分岐鎖状の不飽和炭化水素を指す。上記「アルキニル」基は当該連鎖中に少なくとも１の三重結合を含有する。アルケニル基の例としては、エチニル、プロパルギル、ｎ−ブチニル、イソ−ブチニル、ペンチニル、またはヘキシニルが挙げられる。アルキニル基は未置換であってもまたは置換されていてもよい。
【００４３】
「アルキレン」または「アルキレニル」という用語は、２価のアルキル基を指す。上述の任意の１価のアルキル基を、該アルキルから第２の水素原子を引き抜くことによって、アルキレンとすることができる。本明細書で定義されるアルキレンはまた、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであってもよい。更にアルキレンはＣ１〜Ｃ４アルキレンであってもよい。一般的なアルキレン基としては、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−などが挙げられるが、これらに限定はされない。
【００４４】
本明細書では、「アミノアルキル」という用語は、１または複数のアミノで置換された、本明細書で定義されるアルキル基を指す。アミノアルキル基の例としては、アミノメチル、ジアミノメチル、アミノエチル、１，２−ジアミノエチルなどが挙げられるが、これらに限定はされない。
【００４５】
「シクロアルキル」は、３〜１８の炭素原子を含有する（例えばＣ３〜Ｃ１０）単環式または多環式の飽和炭素環（例えば、縮合環、架橋した環、またはスピロ環）を意味する。シクロアルキル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル、シクロオクタニル、ノルボラニル、ノルボレニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、またはビシクロ［２．２．２］オクテニルが挙げられるが、これらに限定はされない。
【００４６】
「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、炭素と、酸素、窒素、もしくはイオウから選択されるヘテロ原子とを含有する単環式環または多環式環（例えば、縮合環、架橋した環、もしくはスピロ環）であって、環炭素もしくは環ヘテロ原子の間で共有される非局在化π電子（芳香族性）が存在しない上記単環式環または多環式環を意味する。上記ヘテロシクロアルキルは、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２員環であってよい。上記ヘテロシクロアルキル環構造は、１または複数の置換基で置換されていてもよい。上記置換基は、それ自体が任意選択で置換されていてもよい。ヘテロシクリル環の例としては、オキセタニル、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、ピラニル、チオピラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサリニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ−ジオキシド、ピペラジニル、アゼピニル、オキセピニル、ジアゼピニル、トロパニル、オキサゾリジノニル、及びホモトロパニルが挙げられるが、これらに限定はされない。本出願によれば、３〜１０員ヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、及びＳの群から選択される少なくとも１のヘテロ原子が存在する３〜１０の原子を含有する飽和または部分的に飽和の非芳香族環構造を指す。
【００４７】
「ヒドロキシアルキル」という用語は、１または複数の−ＯＨ基で置換された、上記で定義されたアルキル基を意味する。ヒドロキシアルキル基の例としては、ＨＯ−ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−及びＣＨ３−ＣＨ（ＯＨ）−が挙げられる。
【００４８】
本明細書では、「ハロアルキル」という用語は、１または複数のハロゲンで置換された、本明細書において定義されるアルキル基を指す。ハロアルキル基の例としては、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、トリクロロメチルなどが挙げられるが、これらに限定はされない。
【００４９】
本明細書では、「ハロアルコキシ」という用語は、１または複数のハロゲンで置換された、本明細書において定義されるアルコキシ基を指す。ハロアルコキシ基の例としては、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ペンタフルオロエトキシ、トリクロロメトキシなどが挙げられるが、これらに限定はされない。
【００５０】
本明細書では、「シアノ」という用語は、窒素原子に三重結合で結合した炭素原子を有する置換基、すなわちＣ≡Ｎを意味する。
【００５１】
本明細書では、「アミン」という用語は、第一級（Ｒ−ＮＨ２、Ｒ≠Ｈ）、第二級（Ｒ２−ＮＨ、Ｒ≠Ｈ）及び第三級（Ｒ３−Ｎ、Ｒ≠Ｈ）アミンを指す。置換アミンとは、少なくとも１の水素原子が置換基で置換されたアミンを意図する。
【００５２】
本明細書では、「アミノ」という用語は、少なくとも１の窒素原子を含有する置換基を意味する。詳細には、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）またはアルキルアミノ、−Ｎ（アルキル）２すなわちジアルキルアミノ、アミド−、カルバミド−、尿素、及びスルファミド置換基が「アミノ」という用語に包含される。
【００５３】
本明細書では、「ジアルキルアミノ」という用語は、両方の水素原子が、本明細書の上記で定義したアルキル基で置換されたアミノすなわちＮＨ２、すなわち−Ｎ（アルキル）２を指す。上記ジアルキルアミノ基上のアルキル基は同一または異なるアルキル基であってよい。ジアルキルアミノ基の例としては、ジメチルアミノ（すなわち−Ｎ（ＣＨ３）２）、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジ−イソ−プロピルアミノ、ジ−ｎ−ブチルアミノ、ジ−ｓｅｃ−ブチルアミノ、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、メチル（ブチル）アミノなどが挙げられるが、これらに限定はされない。
【００５４】
本明細書では、「オキソ」という用語は「＝Ｏ」基を指す。
【００５５】
「スピロシクロアルキル」または「スピロシクリル」とは、両方の環が単一の原子を介して結合している炭素二環式環系を意味する。上記環は、大きさ及び性質が異なっていてもよく、または大きさ及び性質が同一であってもよい。例としては、スピロペンタン、スピロヘキサン、スピロヘプタン、スピロオクタン、スピロノナン、またはスピロデカンが挙げられる。スピロ環中の一方または両方の環は、別の炭素環式環、複素環式環、芳香環、または複素芳香環に縮合していてもよい。上記スピロ環中の１または複数の炭素原子はヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、またはＰ）で置換されていてもよい。（Ｃ３〜Ｃ１２）スピロシクロアルキルは、３〜１２の炭素原子を含有するスピロ環である。１または複数の上記炭素原子はヘテロ原子で置換されていてもよい。
【００５６】
「スピロヘテロシクロアルキル」または「スピロヘテロシクリル」という用語は、少なくとも１の上記環が複素環である（例えば、少なくとも１の上記環がフラニル、モルホリニル、またはピペラジニルである）スピロ環を意味すると理解されるべきものである。
【００５７】
「溶媒和物」という用語は、溶質と溶媒とによって形成される可変の化学量論の錯体を指す。かかる溶媒は、本出願の目的に対しては、当該溶質の生物学的活性を妨げてはならない。好適な溶媒の例としては、水、ＭｅＯＨ、ＥｔＯＨ、及びＡｃＯＨが挙げられるが、これらに限定はされない。水が上記溶媒分子である溶媒和物は一般に水和物と呼ばれる。水和物は、化学量論量の水を含有する組成のみならず、可変量の水を含有する組成も包含する。
【００５８】
「異性体」という用語は、組成及び分子量が同一であるが、物理的及び／または化学的特性が異なる化合物を指す。上記構造上の相違は、配置（幾何異性体）または偏光面を回転させる能力（立体異性体）にある場合がある。式（Ｉ）の化合物は、立体異性体に関して、１または複数の不斉炭素原子を有していてもよく、ラセミ体、ラセミ混合物として、及び個々の鏡像異性体またはジアステレオマーとして存在していてもよい。
【００５９】
本開示はまた、有効量の開示される化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も包含する。代表的な「薬学的に許容される塩」としては、例えば、酢酸塩、アムソン酸塩（４，４’−ジアミノスチルベン−２，２’−ジスルホン酸塩）、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、炭酸水素塩、硫酸水素塩、酒石酸水素塩、ホウ酸塩、臭化物塩、酪酸塩、カルシウム塩、エデト酸カルシウム塩、カンシル酸塩、炭酸塩、塩化物塩、クエン酸塩、クラブラン酸塩、二塩酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エストール酸塩（ｅｓｔｏｌａｔｅ）、エシル酸塩、フマル酸塩、フィウナレート（ｆｉｕｎａｒａｔｅ）、グルセプト酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコリルアルサニル酸塩（ｇｌｙｃｏｌｌｙｌａｒｓａｎｉｌａｔｅ）、ヘキサフルオロリン酸塩、ヘキシルレゾルシン酸塩、ヒドラバミン塩、臭化水素酸塩、塩酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨウ化物塩、イセチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、マグネシウム塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メシル酸塩、臭化メチル塩、硝酸メチル塩、メチル硫塩、ムチン酸塩、ナプシル酸塩、硝酸塩、Ｎ−メチルグルカミンアンモニウム塩、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩（１，１−メテン−ビス−２−ヒドロキシ−３−ナフトエ酸塩、エンボン酸塩、パントテン酸塩、リン酸塩／二リン酸塩、ピクリン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、プロピオン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩（ｓｕｂａｃｅｔａｔｅ）、コハク酸塩、硫酸塩、スルホサリチル酸塩、スラメート（ｓｕｒａｍａｔｅ）、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トシル酸塩、トリエチオジド塩（ｔｒｉｅｔｈｉｏｄｉｄｅ）、及び吉草酸塩などの水溶性及び水に不溶な塩が挙げられる。
【００６０】
「患者」または「対象」は、哺乳動物、例えば、ヒト、マウス、ラット、モルモット、イヌ、ネコ、ウマ、ウシ、ブタ、またはサル、チンパンジー、ヒヒもしくはアカゲザルなどの非ヒト霊長動物である。
【００６１】
化合物に関連して用いられる場合の「有効量」は、本明細書に記載される対象の疾患の治療または予防に有効な量である。
【００６２】
本開示では、「担体」という用語は、担体、賦形剤、及び希釈剤を包含し、対象の身体の１つの器官もしくは部分から身体の別の器官もしくは部分への医薬の運搬もしくは輸送に関与する、液体もしくは固体の充填剤、希釈剤、賦形剤、溶媒または封入材料のなどの物質、組成物あるいはビヒクルを意味する。
【００６３】
対象に関する「治療」という用語は、当該対象の障害の少なくとも１の症状を良化させることを指す。治療は、当該障害うぃ治癒させる、良化する、または少なくとも部分的に改善することを包含する。
【００６４】
本開示では、「障害」という用語は、別段の表示がない限り、疾患、疾病、または病気という用語を意味するために用いられ、これらの用語と同義で用いられる。
【００６５】
本開示では、「投与する」、「投与すること」、または「投与」という用語は、開示される化合物もしくは上記開示される化合物の薬学的に許容される塩または組成物を直接対象に投与するか、あるいは、上記対象の体内で当量の活性化合物を形成することができる、上記化合物もしくは上記化合物の薬学的に許容される塩のプロドラッグ誘導体もしくは類似体または組成物を上記対象に投与するかのいずれかを指す。
【００６６】
本開示では、「プロドラッグ」という用語は、代謝手段によって（例えば加水分解によって）イン・ビボで開示される化合物に変換可能な化合物を意味する。
【００６７】
「がん」という用語としては、以下のがんが挙げられるが、それらに限定はされない：副腎皮質癌、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、ＡＩＤＳ関連悪性腫瘍、肛門癌、小脳星細胞腫、肝外胆管癌、膀胱癌、骨肉腫／悪性線維性組織球腫、脳幹神経膠腫、上衣腫、視路視床下部神経膠腫、乳癌、気管支腺腫／気管支カルチノイド、カルチノイド腫瘍、消化管カルチノイド、癌腫、副腎皮質癌、膵島細胞癌、原発性中枢神経系リンパ腫、小脳星細胞腫、子宮頸癌、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、腱鞘の明細胞肉腫、結腸癌、大腸癌、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、子宮内膜癌、上衣腫、食道癌、ユーイング肉腫／ユーイング腫瘍、頭蓋外胚細胞腫瘍、性腺外胚細胞腫瘍、肝外胆管癌、眼内黒色腫及び網膜芽細胞腫を含む目の癌、胆のう癌、消化管カルチノイド、卵巣胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛腫瘍、毛状細胞白血病、頭頸部癌、ホジキン病、下咽頭癌、視床下部視路神経膠腫、眼内黒色腫、カポジ肉腫、咽頭癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、肝臓癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、非ホジキンリンパ腫、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、悪性中皮腫、悪性胸腺腫、骨芽細胞種、黒色腫、眼内黒色腫、メルケル細胞癌、原発不明転移性扁平上皮性頸部癌、多発性内分泌腫瘍症候群、多発性骨髄腫／形質細胞腫瘍、菌状息肉腫、骨髄異形成症候群、慢性骨髄性白血病、骨髄性白血病、多発性骨髄腫、骨髄増殖性疾患、鼻腔及び副鼻腔癌、上咽頭癌、神経芽細胞腫、口腔癌、口腔及び口唇癌、中咽頭癌、骨肉腫／骨悪性線維性組織球腫、卵巣癌、卵巣低悪性度腫瘍、膵癌、副鼻腔及び鼻腔癌、副甲状腺癌、陰茎癌、クロム親和性細胞腫、下垂体腫瘍、胸膜肺芽腫、前立腺癌、直腸癌、腎細胞（腎）癌、移行性細胞癌（例えば、腎盂及び尿管）、網膜芽腫、横紋筋肉腫、唾液腺癌、骨悪性線維性組織球腫、軟部組織肉腫、セザリー症候群、皮膚癌、小腸癌、胃癌、テント上原始神経外胚葉腫瘍及び松果体腫瘍、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、精巣癌、悪性胸腺腫、甲状腺癌、妊娠性絨毛腫瘍、尿道癌、子宮肉腫、膣癌、陰門癌、及びウィルムス腫瘍。好ましい態様において、上記がんは非小細胞肺癌である。
【００６８】
本出願の実施形態のいずれにおいても、上記がんは、任意の器官における任意のがんであってよく、例えば、がんは、神経膠腫、甲状腺癌、乳癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、胃癌、結腸癌、消化管間質腫瘍、膵癌、胆管癌、ＣＮＳ癌、卵巣癌、子宮内膜癌、前立腺癌、腎癌、未分化大細胞リンパ腫、白血病、多発性骨髄腫、中皮腫、及び黒色腫、ならびにそれらの組み合わせからなる群より選択される。
【００６９】
本出願は、ＵＳＰ１酵素の調節に関連する疾患及び障害の治療に有用な、ＵＳＰ１を阻害することができる化合物または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体に関する。本出願は更に、ＵＳＰ１の阻害に有用な、化合物または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体にも関する。
【００７０】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）
【化３】
0006964343.tif 000009
の構造、ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体を有する。
【００７１】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）
【化４】
0006964343.tif 000010
の構造、ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体を有する。
【００７２】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｃ）または式（Ｉｄ）
【化５】
0006964343.tif 000011
の構造、ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体を有する。
【００７３】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｅ）、式（Ｉｆ）、式（Ｉｇ）、または式（Ｉｈ）
【化６】
0006964343.tif 000012
の構造、ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体を有する。
【００７４】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｘ）、式（Ｉｊ）、式（Ｉｋ）、または式（Ｉｚ）
【化７】
0006964343.tif 000013
の構造、ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体を有する。
【００７５】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｍ）または式（Ｉｏ）
【化８】
0006964343.tif 000014
の構造、ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体を有し、式中、Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮである。
【００７６】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｐ）、式（Ｉｑ）、式（Ｉｒ）、または式（Ｉｕ）
【化９】
0006964343.tif 000015
【化１０】
0006964343.tif 000016
の構造、ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体を有し、式中、Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮである。
【００７７】
上記式のいくつかの実施形態において、
Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２０Ｒ２１、及び−Ｓｉ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）３から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ２は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換され、
Ｒ３はＨ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであり、
Ｒ３’はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであるか、または
Ｒ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、もしくはＲ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２であり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換されるか、あるいは
Ｒ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロアリール環を形成してもよく、またはＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｒ５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２もしくは−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９のそれぞれは独立に、それぞれの存在において、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはハロゲンであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１または複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換され、
それぞれのＲ１０はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換され、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１または複数のＲ１２で置換されるか、あるいは
隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロアリール環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成してもよく、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロシクロアルキル環を形成してもよく、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１１はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成してもよく、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成してもよく、または
２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成してもよく、
それぞれのＲ１２はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
それぞれのＲ１３はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１４はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、もしくは−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
それぞれのＲ１５はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１６はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１または複数の置換基で置換され、
それぞれのＲ１７はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、またはＣＮであり、
Ｒ１８及びＲ１９のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈもしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであるか、または
Ｒ１８及びＲ１９が、それらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり、
それぞれのＲ２３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから独立に選択され、但し、上記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
２のＲ２３であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ２３がスピロヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、及びｒのそれぞれは独立に０、１、または２である。
【００７８】
上記式のいくつかの実施形態において、
Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２０Ｒ２１、及び−Ｓｉ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）３から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ２は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換され、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであり、
Ｒ３’はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであるか、または
Ｒ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、もしくはＲ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２であり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換されるか、あるいは
Ｒ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成しく、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロアリール環を形成し、またはＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ５はＨであり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９のそれぞれは独立に、それぞれの存在において、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはハロゲンであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１または複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換され、
それぞれのＲ１０はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換され、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１または複数のＲ１２で置換されるか、あるいは
隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成し、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロアリール環を形成し、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロシクロアルキル環を形成し、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成し、
それぞれのＲ１１はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成し、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成し、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成し、または
２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成し、
それぞれのＲ１２はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
それぞれのＲ１３はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１４はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、もしくは−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
それぞれのＲ１５はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１６はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１または複数の置換基で置換され、
それぞれのＲ１７はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、またはＣＮであり、
Ｒ１８及びＲ１９のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈもしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであるか、または
Ｒ１８及びＲ１９が、それらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ２３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから独立に選択され、但し、上記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
２のＲ２３であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ２３がスピロヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、及びｒのそれぞれは独立に０、１、または２である。
【００７９】
上記式のいくつかの実施形態において、
Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２０Ｒ２１、及び−Ｓｉ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）３から選択される１または複数の置換基で置換され、
Ｒ２は、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは１または複数のＲ１０で置換され、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであり、
Ｒ３’はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくはＣＮであるか、または
Ｒ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、もしくはＲ３及びＲ３’が、それらが結合する炭素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２であり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換されるか、あるいは
Ｒ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成し、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロアリール環を形成し、またはＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ５はＨであり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９のそれぞれは独立に、それぞれの存在において、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはハロゲンであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１または複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換され、
それぞれのＲ１０はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換され、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１または複数のＲ１２で置換されるか、あるいは
隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成し、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロアリール環を形成し、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、または隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロシクロアルキル環を形成し、または２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１もしくは複数のＲ１１で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成し、
それぞれのＲ１１はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成し、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成し、もしくは隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成し、または
２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成し、
それぞれのＲ１２はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
それぞれのＲ１３はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１４はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、もしくは−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
それぞれのＲ１５はそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ１６はそれぞれの存在において独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１または複数の置換基で置換され、
それぞれのＲ１７はそれぞれの存在において独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、またはＣＮであり、
Ｒ１８及びＲ１９のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈもしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであるか、または
Ｒ１８及びＲ１９が、それらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のそれぞれはそれぞれの存在において独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
それぞれのＲ２３は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから独立に選択され、但し、上記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１もしくは複数の置換基で置換されるか、または
２のＲ２３であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ２３がスピロヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、及びｒのそれぞれは独立に０、１、または２である。
【００８０】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９である。他の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮである。他の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＮであり、Ｘ４はＣＲ９である。他の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＮであり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９である。他の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９である。
【００８１】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換される。別の実施形態において、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または任意選択で−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０で置換されたピペリジニルである。更に別の実施形態において、Ｒ１はＨまたはメチルである。
【００８２】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮである。更に別の実施形態において、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３はＨまたは（Ｃ１）アルキルである。
【００８３】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ３’はＨ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮである。別の実施形態において、Ｒ３’はＨ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮである。更に別の実施形態において、Ｒ３’はＨまたはメチルである。
【００８４】
別の実施形態において、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。更に別の実施形態において、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成する。更に別の実施形態において、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル環を形成する。
【００８５】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロゲン、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２であり、但し、上記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１〜３の置換基で置換される。別の実施形態において、Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロゲン、−ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１〜３の置換基（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換される。他の実施形態において、Ｒ４はヘテロシキロアルキルである。別の実施形態において、Ｒ４はピロリジニル、ピペラジニル、またはピペリジニルである。
【００８６】
別の実施形態において、Ｒ４及びＸ４は、それらが結合する原子と共に、任意選択で１または複数のＲ１７で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成する。更に別の実施形態において、隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１または複数のＲ１７で置換されたヘテロアリール環を形成する。別の実施形態において、Ｒ４及びＸ４は、それらが結合する原子と共に、任意選択で１または複数のＲ１７で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。更に別の実施形態において、隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１または複数のＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成する。
【００８７】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４である。別の実施形態において、Ｒ５はＨである。
【００８８】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはハロゲンであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１〜３の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換される。別の実施形態において、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、またはハロゲンであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１〜３の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換される。別の実施形態において、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはハロゲンである。
【００８９】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、またはハロゲンであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１〜３の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換される。別の実施形態において、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、またはハロゲンである。更に別の実施形態において、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、またはハロゲンである。
【００９０】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、またはハロゲンであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１〜３の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換される。別の実施形態において、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、またはハロゲンである。
【００９１】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、またはハロゲンであり、但し、上記アルキルは任意選択で、１〜３の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換される。別の実施形態において、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、またはハロゲンである。
【００９２】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、またはＣＮであり、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、１〜３のＲ１２で置換される。別の実施形態において、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１４、またはＣＮである。別の実施形態において、Ｒ１０は−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１〜３のＲ１１で置換される。
【００９３】
別の実施形態において、隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１または複数のＲ１１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成する。更に別の実施形態において、隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１または複数のＲ１１で置換されたヘテロアリール環を形成する。別の実施形態において、は隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１または複数のＲ１１で置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成する。更に別の実施形態において、隣接する原子上の２のＲ１０が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１または複数のＲ１１で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成する。別の実施形態において、２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１または複数のＲ１１で置換されたスピロシクロアルキル環を形成する。更に別の実施形態において、２のＲ１０であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ１０が、任意選択で１または複数のＲ１１で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成する。
【００９４】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１１は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１〜３の置換基で置換される。別の実施形態において、Ｒ１１は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであり、但し、上記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１〜３の置換基で置換される。別の実施形態において、Ｒ１１はＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。別の実施形態において、Ｒ１１は、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１〜３の置換基で置換される。
【００９５】
別の実施形態において、隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成する。更に別の実施形態において、隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル環を形成する。別の実施形態において、隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共に（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成する。更に別の実施形態において、隣接する原子上の２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にヘテロアリール環を形成する。
【００９６】
別の実施形態において、２のＲ１１が、それらが結合する原子と共にＣ＝Ｏを形成する。
【００９７】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルである。別の実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、または−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｍＲ１６である。更に別の実施形態において、Ｒ１２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルである。
【００９８】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１３はＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、またはｉ−ブチルである。
【００９９】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１〜３の置換基で置換される。別の実施形態において、Ｒ１４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、但し、上記アルキルは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１〜３の置換基で置換される。更に別の実施形態において、Ｒ１４は−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは任意選択で、任意選択で（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される１〜３の置換基で置換される。
【０１００】
別の実施形態において、Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１または複数のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成する。別の実施形態において、Ｒ１３及びＲ１４が、それらが結合する窒素原子と共に、任意選択で１〜３のＲ２３で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成する。
【０１０１】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１５はＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、またはｉ−ブチルである。
【０１０２】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ヘテロアリールであり、但し、上記アルキル、シクロアルキル、及びヘテロアリールは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから独立に選択される１〜３の置換基で置換される。
【０１０３】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、またはＣＮである。
【０１０４】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１８はＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、またはｉ−ブチルである。
【０１０５】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１９はＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、またはｉ−ブチルである。
【０１０６】
別の実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９が、それらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成する。
【０１０７】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ２０はＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、またはｉ−ブチルである。
【０１０８】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ２１はＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、またはｉ−ブチルである。
【０１０９】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ２２はＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールである。更に別の実施形態において、Ｒ２２はＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、またはｉ−ブチルである。別の実施形態において、Ｒ２２は（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである。
【０１１０】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ２３は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから選択され、但し、上記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１〜３の置換基で置換される。更に別の実施形態において、Ｒ２３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、及びハロゲンから選択され、但し、上記アルキル及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ及び−ＯＨから選択される１または複数の置換基で置換される。別の実施形態において、Ｒ２３は、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、及びＣＮから選択される。
【０１１１】
別の実施形態において、２のＲ２３であって、それらが結合する同一の原子上の上記２のＲ２３がスピロヘテロシクロアルキル環を形成する。
【０１１２】
上記式のいくつかの実施形態において、ｍは０または１である。更に別の実施形態において、ｍは１または２である。別の実施形態において、ｍは０である。更に別の実施形態において、ｍは１である。別の実施形態において、ｍは２である。
【０１１３】
上記式のいくつかの実施形態において、ｎは０または１である。更に別の実施形態において、ｎは１または２である。別の実施形態において、ｎは０である。更に別の実施形態において、ｎは１である。別の実施形態において、ｎは２である。
【０１１４】
上記式のいくつかの実施形態において、ｐは０または１である。更に別の実施形態において、ｐは１または２である。別の実施形態において、ｐは０である。更に別の実施形態において、ｐは１である。別の実施形態において、ｐは２である。
【０１１５】
上記式のいくつかの実施形態において、ｑは０または１である。更に別の実施形態において、ｑは１または２である。別の実施形態において、ｑは０である。更に別の実施形態において、ｑは１である。別の実施形態において、ｑは２である。
【０１１６】
上記式のいくつかの実施形態において、ｒは０または１である。更に別の実施形態において、ｒは１または２である。別の実施形態において、ｒは０である。更に別の実施形態において、ｒは１である。別の実施形態において、ｒは２である。
【０１１７】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１はＨ、−ＣＤ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ｒＲ２１Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ２０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ２０Ｒ２１、及び−Ｓｉ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）３から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（ＮＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２であり、但し、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシは任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒ（ＮＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２から選択される１または複数の置換基で置換されるか、あるいはＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール環を形成し、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロアリール環を形成し、またはＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、または隣接する原子上のＲ４及びＸ４が、それらが結合する原子と共に、任意選択で１もしくは複数のＲ１７で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成する。
【０１１８】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ２は
【化１１】
0006964343.tif 000017
【化１２】
0006964343.tif 000018
であり、但し、それぞれのＲ２は１または複数のＲ１０で置換される。
【０１１９】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ２は
【化１３】
0006964343.tif 000019
【化１４】
0006964343.tif 000020
であり、但し、それぞれのＲ２は任意選択で、１〜２のＲ１０で更に置換される。
【０１２０】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ２は
【化１５】
0006964343.tif 000021
であり、但し、それぞれは任意選択で、１〜２のＲ１１で更に置換される。
【０１２１】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ２は
【化１６】
0006964343.tif 000022
【化１７】
0006964343.tif 000023
であり、但し、それぞれは任意選択で、１〜２のＲ１１で更に置換される。
【０１２２】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ２は
【化１８】
0006964343.tif 000024
であり、但し、それぞれは任意選択で、１〜２のＲ１０で更に置換される。
【０１２３】
上記式のいくつかの実施形態において、ｎは１であり、Ｒ２は
【化１９】
0006964343.tif 000025
であり、但し、それぞれは任意選択で、１〜２のＲ１０で更に置換される。
【０１２４】
上記式のいくつかの実施形態において、ｎは０であり、Ｒ２は
【化２０】
0006964343.tif 000026
であり、但し、それぞれは任意選択で、１〜２のＲ１０で更に置換される。
【０１２５】
上記式のいくつかの実施形態において、ｎは２であり、Ｒ２は
【化２１】
0006964343.tif 000027
であり、但し、それぞれは任意選択で、１〜２のＲ１０で更に置換される。
【０１２６】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は
【化２２】
0006964343.tif 000028
であり、但し、それぞれのＲ１０は任意選択で、１〜３のＲ１１で置換される。
【０１２７】
上記式のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は
【化２３】
0006964343.tif 000029
であり、但し、それぞれのＲ１０は任意選択で、１〜３のＲ１１で置換される。
【０１２８】
式（Ｉ）のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣＲ６である。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７である。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８である。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９である。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨである。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンである。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンである。
【０１２９】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換される。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨである。
【０１３０】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨ、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールである。
【０１３１】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールである。
【０１３２】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１３３】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロアリールである。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１３４】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルである。
【０１３５】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１３６】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロシクロアルキルである。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１３７】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１３８】
更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲであり９、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールである。
【０１３９】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１４０】
更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロアリールである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１４１】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルである。
【０１４２】
更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１４３】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロシクロアルキルである。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＣＲ９であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ９はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３及びＲ３’は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成し、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１４４】
式（Ｉ）のいつかの実施形態において、Ｘ１はＣＲ６である。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６でありＸ２はＣＲ７である。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８である。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨである。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンである。
【０１４５】
更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換される。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨである。
【０１４６】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮである。別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールである。
【０１４７】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１４８】
別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロアリールである。更に別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ６であり、Ｘ２はＣＲ７であり、Ｘ３はＣＲ８であり、Ｘ４はＮであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはハロゲンであり、Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、またはハロゲンであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロゲンであり、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アルキル及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＣＯ２Ｒ２０、及び−ＮＲ１８Ｒ１９から選択される１または複数の置換基で置換され、Ｒ３’はＨであり、Ｒ３はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣＮであり、Ｒ２は１または複数のＲ１０で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、但し、上記アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルは任意選択で、１または複数のＲ１１で置換される。
【０１４９】
別の実施形態において、Ｘ