(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１８７】
0006924267.tif 000501
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、
ａ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−１０アルキル；
ｂ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキル；
ｃ）必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリール；
ｄ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリール；
ｅ）必要に応じてＺ１で置換される４〜７員の単環式ヘテロシクリル；
ｆ）必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式ヘテロシクリル；または
ｇ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）もしくは−Ｈ
から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
ａ）Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）；
ｂ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−９アルキル；
ｃ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルキニル；
ｄ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルケニル；
ｅ）必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリール；
ｆ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリール；
ｇ）必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリル；または
ｈ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキル
から選択され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
ａ）Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２もしくは−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２；
ｂ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−５アルキル；または
ｃ）必要に応じてＺ１で置換される、シクロプロピル、オキセタニルもしくはアゼチジニル
から選択され；
Ｚ１は、独立して、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換され；
各Ｚ１ａは、独立して、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ｂで置換され；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換され；
各Ｚ１ｂは、独立して、オキソ、ヒドロキシ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ２−６アルケニル）２、−Ｎ（Ｃ２−６アルキニル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−８ハロアルキル）２、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｎ（ヘテロシクリル）２、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２−６アルケニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２−６アルキニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−８ハロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロシクリル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（アリール）、−Ｓ（ヘテロアリール）、−Ｓ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アリール）、−Ｓ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２であり；
ここで、いずれのアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じて１つまたはそれを超えるハロ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）（Ｃ１−９アルキル）、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、または−Ｏ（Ｃ１−９アルキル）で置換されるが；
ただし、Ｒ１が、Ｃ３アルキルであり、Ｒ２が、Ｆおよびヒドロキシルで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ４が、ＣＮであるとき、Ｒ１は、Ｚ１で置換される）；
またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−１０アルキルであるが、ただし、Ｒ１が、Ｃ３アルキルであり、Ｒ２が、Ｆおよびヒドロキシルで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ４が、ＣＮであるとき、Ｒ１は、Ｚ１で置換される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３】
Ｒ１が、メチルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５】
Ｒ１が、−Ｃｌ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル、ヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、Ｃ７−１５シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ１−５アルキルであり；
各存在におけるＲ９は、独立して、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここで、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ１−５アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル、ヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリルまたはＣ７−１５シクロアルキルの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−５アルキルであり；
前記Ｃ１−５アルキルは、１つまたはそれを超えるＣ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルで置換され；
前記Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルは、１つまたはそれを超えるハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ２−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）によって置換され；前記Ｃ２−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｆまたは−ＯＨで必要に応じて置換されるＣ１−５アルキルであって、Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルから選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ１−５アルキルであり；前記Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルは、−ＯＨおよび−ＣＨ３から選択される２つまたはそれを超える置換基で置換され、かつ必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０シクロアルキルであり、前記Ｃ７−１０シクロアルキルが、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであるとき、前記Ｃ７−Ｃ１０シクロアルキルは、オキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ５−８ハロアルキル、アリール、ピラゾリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（
Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）のうちの少なくとも１つで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０】
Ｒ１が、１つまたはそれを超える−Ｏ−Ｒ１６で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり；
前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
各存在におけるＲ１６は、独立して、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここで、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１】
Ｒ１が、１つまたはそれを超える−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり；
前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
各存在におけるＲ１１は、独立して、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
各Ｃ１−９アルキルは、必要に応じて、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ４−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１２】
Ｒ１が、１つまたはそれを超えるオキソ、Ｃ５−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２
Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり；
前記Ｃ５−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アリール）または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）は、必要に応じてＺ１ａで置換され；前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
Ｃ３−６シクロアルキルが、ビシクロ［１．１．１］ペンタニルであるとき；前記ビシクロ［１．１．１］ペンタニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ５−８ハロアルキル、アリール、ピラゾリル、−Ｏ−Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１３】
Ｒ１が、Ｃ４アルキルで置換されたＣ３−６シクロアルキルであり、前記Ｃ４アルキルは、必要に応じてハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記Ｃ３−６シクロアルキルが、Ｃ４アルキルで置換されたビシクロ［１．１．１］ペンタニルであるとき、前記Ｃ４アルキルは、オキソ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ５−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１４】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−６シクロアルキルであり；
前記Ｃ３−６シクロアルキルは、Ｆ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）；および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）からなる群より選択される４つまたはそれを超える置換基で置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｃ１−３フルオロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり、
前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；
前記Ｃ１−３フルオロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）は、少なくとも１つのオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１６】
Ｒ１が、少なくとも１つのＣ１−３アルキルまたはＣ１−４ヒドロキシアルキルで置換されたＣ３−６シクロアルキルであり、前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−４ヒドロキシアルキルは、オキソ、クロロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体
の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１７】
Ｒ１が、少なくとも１つのＣ１−４アルコキシまたはＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり；
前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され、前記Ｃ１−４アルコキシまたはＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１８】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１９】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換される、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピリミジニル、ピリジジニル、ピラジニル、イソチアゾリル、テトラゾリル、チオフェニル、フラニル、トリアジニルまたは８〜１０員のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２０】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換される６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２１】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換される４〜７員の単環式ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２２】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換される、アゼチジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、４〜７員のスルタム、４〜７員の環状カルバメート、４〜７員の環状カーボネートまたは４〜７員の環状スルフィドである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２３】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式ヘテロシクリルであり；
前記６〜１２員の二環式ヘテロシクリルが、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニルであるとき、前記６〜１２員の二環式ヘテロシクリルは、少なくとも１つのオキソ、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ（Ｏ）（Ｃ１−５アルキル）で置換さ
れる、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２４】
Ｒ１が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；
前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、−Ｃｌ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１０シクロアルキル、アリール、ピリジニル、ピリジジニル、５〜１０員の二環式ヘテロアリール、５員ヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；
前記Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１０シクロアルキル、アリール、ピリジニル、ピリジジニル、５〜１０員の二環式ヘテロアリール、５員ヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリルまたは二環式ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、チアゾリルは、必要に応じてＺ１で置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２５】
Ｒ１が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；
前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、チアゾリルは、Ｆ、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６フルオロシクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、フルオロピリミジニルまたはメトキシピリミジニルから選択される３つまたはそれを超える置換基で置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２６】
Ｒ１が、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；
前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）から独立して選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；
前記−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、
オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）は、独立して、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２７】
Ｒ１が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、必要に応じて−Ｆまたは−ＯＨで置換され、かつＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ヒドロキシアルキルから独立して選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；
前記Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−３ヒドロキシアルキルは、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
ここで、いずれのアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２８】
Ｒ１が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；
前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、必要に応じて−Ｆまたは−ＯＨで置換され、かつＣ１−４フルオロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６フルオロシクロアルキルおよびフルオロピリミジニルから独立して選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；
前記Ｃ１−４フルオロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６フルオロシクロアルキルまたはフルオロピリミジルは、１つまた
はそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項２９】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３０】
Ｒ１が、１つまたはそれを超えるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ４−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換されたＣ６−１０アリールであり；
前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ４−６アルキル）または−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ６−１０アリールは、必要に応じてＺ１で置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３１】
Ｒ１が、１つまたはそれを超える−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）で置換されたＣ６−１０アリールであって、必要に応じてＺ１ａで置換されるＣ６−１０アリールであり；
前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ
（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３２】
Ｒ１が、１つまたはそれを超える−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）で置換されたＣ６−１０アリールであり；
前記−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換され；
前記Ｃ６−１０アリールは、必要に応じてＺ１で置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３３】
Ｒ１が、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）または−Ｈである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３４】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−１０アルキルである、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３５】
Ｒ２が、Ｃ１−１０アルキルである、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３６】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０アルキルである、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３７】
Ｒ２が、１つまたはそれを超える−Ｏ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）で置換されたＣ１−６アルキルであり；
前記−Ｏ（Ｃ１−２アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ２−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ２−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリ
ル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記−Ｏ（Ｃ１−２アルキル）は、必要に応じて−Ｆで置換され；
前記−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ１−６アルキルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ２−９アルキル、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各々は、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３８】
Ｒ２が、−Ｃｌ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ３−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６アルキルであり；
前記Ｃ４−６アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ３−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル
）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）は、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項３９】
Ｒ２が、１つまたはそれを超える−Ｏ（ＣＨ２）２Ｒ１７または−Ｏ（ＣＨ２）Ｒ１７で置換されたＣ４−６アルキルであり；
各存在におけるＲ１７は、独立して、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
前記Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、必要に応じてＺ１ｂで置換され；
前記Ｃ４−６アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４０】
Ｒ２が、Ｆ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＤ３、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）またはＣ１−２フルオロアルコキシから選択される５つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６アルキルであり；
前記Ｃ４−６アルキルは、必要に応じてＺ１で置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４１】
Ｒ２が、−Ｃｌ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル、二環式ヘテロシクリル、Ｃ７−１５シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｒ１７、−Ｏ（ＣＨ２）Ｒ１７、−Ｏ（Ｃ３−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ１−３アルキルであり；
前記Ｃ１−３アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル、二環式ヘテロシクリル、Ｃ７−１５シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ３−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）または−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）は、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４２】
Ｒ２が、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピリミジニル、ピリジジニル、ピラジニル、イソチアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チオモルホリニル、４〜７員のスルタム、４〜７員の環状カルバメート、４〜７員の環状カーボネート、４〜７員の環状スルフィドまたは８〜１０員のヘテロアリールから選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ１−３アルキルであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ１−３アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４３】
Ｒ２が、フェニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピリジニル、チオフェニルまたはＣ４−６シクロアルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ１−３アルキルであり；
前記フェニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピリジニル、チオフェニルまたはＣ４−６シクロアルキルは、１つまたはそれを超えるオキソ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ３−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１２）で置換され；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換される、請求項１〜３３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４４】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−３アルキルであり、かつフェニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピリジニル、チオフェニルまたはＣ４−６シクロアルキルから選択される１つの置換基で置換され；
前記フェニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピリジニル、チオフェニルまたはＣ４−６シクロアルキルは、−Ｆ、−Ｃｌ
、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、−Ｏ（Ｃ１−２アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から選択される４つまたはそれを超える置換基で置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４５】
Ｒ２が、オキソで置換されたＣ１−３アルキルであって、必要に応じてハロ、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、チオモルホリニル、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されるＣ１−３アルキルであり；
前記Ｃ１−３アルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニルまたはチオモルホリニルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４６】
Ｒ２が、−Ｆ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−２フルオロアルコキシまたは−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）から選択される５つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ３アルキルである、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４７】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキルである、請求項１〜３３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４８】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換されるシクロプロピルである、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項４９】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０シクロアルキルである、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５０】
Ｒ２が、−ハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ５−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨ（Ｒ１２）、
−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ５−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ７−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６シクロアルキルであり；
前記Ｃ４−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；
前記Ｃ１−４アルキルは、必要に応じて、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１６、−Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ５−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ５−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ７−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５１】
Ｒ２が、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６シクロアルキルであり；
前記Ｃ４−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）は、Ｚ１ａで置換され；
前記Ｃ１−４ヒドロキシアルキルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記Ｃ１−３アルコキシ、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各々は、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５２】
Ｒ２が、１つまたはそれを超える−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）で置換されたＣ４−６シクロアルキルであり；
少なくとも１つの−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（
Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ４−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５３】
Ｒ２が、−ＯＨ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）または−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）から選択される３つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６シクロアルキルであり；
前記Ｃ４−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５４】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールである、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５５】
Ｒ２が、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾール、チアゾール、オキサジアゾール、イソチアゾリル、テトラゾリル、チオフェニル、フラニルまたは６〜１０員のヘテロアリールであり；それらのいずれもが、必要に応じてＺ１で置換される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５６】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換される４〜７員の単環式ヘテロシクリルである、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５７】
Ｒ２が、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、４〜７員のスルタム、４〜７員の環状カルバメート、４〜７員の環状カーボネートまたは４〜７員の環状スルフィドであり；それらのいずれもが、必要に応じてＺ１で置換される、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５８】
Ｒ２が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル
ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、オキソ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ２−４アルキル、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２
）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ２−４アルキルは、必要に応じて、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）または−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）の各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項５９】
Ｒ２が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル
ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超えるＣ１アルキルで置換され；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、必要に応じてＺ１で置換され；前記Ｃ１アルキルは、必要に応じて、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）は、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６０】
Ｒ２が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル
ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１で置換され；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超えるＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）で置換され；
前記Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６１】
Ｒ２が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル
ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１で置換され；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超えるＣ１−４ヒドロキシアルキルで置換され；
前記Ｃ１−４ヒドロキシアルキルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必
要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６２】
Ｒ２が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル
ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１で置換され；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超える−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）で置換され；
前記−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）は、オキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ６−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）は、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ６−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６３】
Ｒ２が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超える−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ４−６アルキル）で置換され；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、必要に応じてＺ１で置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６４】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールである、請求項１〜３３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６５】
Ｒ２が、必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式ヘテロシクリルであり；
前記６〜１２員の二環式ヘテロシクリルが、１−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナニルであるとき、前記１−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナニルは、１つまたはそれを超えるＺ１で置換される、
請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６６】
Ｒ２が、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）；または−Ｈである、請求項１〜３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６７】
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２）、−ＳＲ１２および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される、
請求項１〜６６に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６８】
Ｒ３が、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−ＮＨ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｓ−Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択され；
前記−Ｎ（Ｈ）（Ｒ９）が、ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）であるか、−Ｎ（Ｈ）（Ｒ９）が、ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）であるか、または−Ｏ−Ｒ１２が、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であるとき、前記ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）または−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項６９】
Ｒ３が、−Ｏ（Ｃ４アルキル）または−Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）から選択され；前記−Ｏ（Ｃ４アルキル）は、必要に応じてＺ１ａで置換され；前記−Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）は、必要に応じて、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７０】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−９アルキルである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７１】
Ｒ３が、必要に応じてＦで置換されるＣ１−２アルキルであって、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換されるＣ１−２アルキルであり；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７２】
Ｒ３が、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されたＣ３アルキルである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７３】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ４−９アルキルである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７４】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルキニルである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７５】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルケニルである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７６】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７７】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールであり；
前記５〜１０員のヘテロアリールが、ピリジニルである場合、前記ピリジニルは、１つま
たはそれを超えるＺ１でさらに置換される、
請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７８】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項７９】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールであり；
前記Ｃ６−１０アリールが、シアノフェニルであるとき、前記シアノフェニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８０】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリルである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８１】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリルであり；
前記４〜１２員のヘテロシクリルが、ヒドロキシピロリジニルであるとき、前記ヒドロキシピロリジニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜６６に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８２】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキルである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８３】
Ｒ３が、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されるＣ３−６シクロアルキルである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８４】
Ｒ３が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０シクロアルキルである、請求項１〜６６に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８５】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２）、−ＳＲ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）である、請求項１〜８４に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８６】
Ｒ４が、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−ＮＨ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｓ−Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
前記−Ｎ（Ｈ）（Ｒ９）が、ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）であるか、−Ｎ（Ｈ）（Ｒ９）が、ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）であるか、または−Ｏ−Ｒ１２が、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であるとき、前記ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）または−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８７】
Ｒ４が、−Ｏ（Ｃ４アルキル）または−Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）から選択され；前記−Ｏ（Ｃ４アルキル）は、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記−Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）は、必要に応じて、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ
−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｖ）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８８】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−９アルキルである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項８９】
Ｒ４が、必要に応じてＦで置換されるＣ１−２アルキルであって、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換されるＣ１−２アルキルであり；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９０】
Ｒ４が、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されたＣ３アルキルである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９１】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ４−９アルキルである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９２】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルキニルである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９３】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルケニルである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もし
くは重水素化アナログ。
【請求項９４】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９５】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールであり；
前記５〜１０員のヘテロアリールが、ピリジニルであるとき、前記ピリジニルは、１つまたはそれを超えるＺ１でさらに置換される、
請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９６】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９７】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールであり；
前記Ｃ６−１０アリールが、シアノフェニルであるとき、前記シアノフェニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９８】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリルである、請求項１〜８４に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項９９】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリルであり；前記４〜１２員のヘテロシクリルが、ヒドロキシピロリジニルであるとき、前記ヒドロキシピロリジニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜８４に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１００】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキルである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０１】
Ｒ４が、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されたＣ３−６シクロアルキルである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０２】
Ｒ４が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０シクロアルキルである、請求項１〜８４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０３】
Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つが、独立して、Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、ＮＨ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）から選択される、請求項１〜１０２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０４】
Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つが、独立して、−ＮＯ２、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）から選択される、請求項１〜１０２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０５】
Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つが、独立して、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−５アルキルである、請求項１〜１０２に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０６】
Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つが、独立して、必要に応じてＦで置換されるＣ１−２アルキルであって、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換されたＣ１−２アルキルであり；ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテ
ロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換される、請求項１〜１０２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０７】
Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つが、独立して、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されたＣ３アルキルである、請求項１〜１０２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０８】
Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つが、独立して、必要に応じてＺ１で置換されるＣ４−５アルキルである、請求項１〜１０２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０９】
Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つが、独立して、必要に応じてＺ１で置換される、シクロプロピル、オキセタニルまたはアゼチジニルである、請求項１〜１０２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１０】
Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つが、独立して、シクロプロピル、オキセタニルまたはアゼチジニルであり；前記シクロプロピルは、１つまたはそれを超えるＺ１で置換され；前記オキセタニルまたはアゼチジニルは、必要に応じてＺ１で置換される、請求項１〜１０２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの２つ以下が、Ｈである、請求項１〜１１０に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１２】
Ｒ３が、ＨまたはＦである、請求項１〜１１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１３】
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、−ＣＮまたはＣｌである、請求項１〜１１２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１４】
Ｒ５が、ＨまたはＦである、請求項１〜１１３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１５】
Ｒ６が、ＨまたはＦである、請求項１〜１１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１６】
Ｒ７が、ＨまたはＦである、請求項１〜１１５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１７】
Ｚ１が、選択されたＨ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換される、
請求項１〜１１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１８】
請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログを、薬学的に許容され得るキャリアおよび必要に応じて希釈剤とともに含む、薬学的組成物。
【請求項１１９】
炎症関連疾患または炎症関連障害の処置を必要とする患者において炎症関連疾患または炎症関連障害を処置するための、請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログを含む組成物または請求項１１８に記載の薬学的組成物。
【請求項１２０】
請求項１〜１１７に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１２１】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールであり、前記５〜１０員のヘテロアリールが、フラニル、ピラニル、ピラオリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾイル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、チアフェニル、オキサゾイル、チアゾイルであるとき、前記５〜１０員のヘテロアリールは、必要に応じて５〜１２員の二環式環または５〜１２員のヘテロ二環式環で置換され、該二環式環および該ヘテロ二環式環は、縮合環、スピロ環または架橋環であり得る、請求項１〜１１７に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１２２】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換される５〜１２員の二環式である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１２３】
Ｒ１が、必要に応じてＣ１−３アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜６員のアリールまたは５〜６員のヘテロアリールで置換される５〜１２員の二環式であり、該Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜６員のアリールまたは５〜６員のヘテロアリール基は、１つまたはそれを超えるＺ１ａ基でさらに置換され得る、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１２４】
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換される５〜１２員の二環式ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１２５】
Ｒ１が、必要に応じてＣ１−３アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜６員のアリールまたは５〜６員のヘテロアリールで置換される５〜１２員の二環式ヘテロシクリルであり、該Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜６員のアリールまたは５〜６員のヘテロアリール基は、１つまたはそれを超えるＺ１ａ基でさらに置換され得る、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【請求項１２６】
式（Ｉ）の化合物
【化１８８】
0006924267.tif 000502
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、
ｈ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−１０アルキル；
ｉ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキル；
ｊ）必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリール；
ｋ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリール；
ｌ）必要に応じてＺ１で置換される４〜７員の単環式ヘテロシクリル；
ｍ）必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式ヘテロシクリル；または
ｎ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）もしくは−Ｈ
から選択され；
Ｒ１またはＲ２が、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、４〜７員の単環式ヘテロシクリル、６〜１２員の二環式ヘテロシクリルであるとき、Ｒ１もしくはＲ２上の同じ原子に結合した２つのＺ１基またはＲ１もしくはＲ２上の隣接する原子に結合した２つのＺ１基は、共に結合して、３〜６員のシクロアルキルまたは３〜６員のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
ｉ）Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）；
ｊ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−９アルキル；
ｋ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルキニル；
ｌ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルケニル；
ｍ）必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリール；
ｎ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリール；
ｏ）必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリル；または
ｐ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキル
から選択され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
ｄ）Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２もしくは−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２；
ｅ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−５アルキル；または
ｆ）必要に応じてＺ１で置換される、シクロプロピル、オキセタニルもしくはアゼチジニル
から選択され；
Ｚ１は、独立して、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換され；
各Ｚ１ａは、独立して、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ｂで置換され；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、該Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じて１つまたはそれを超えるＺ１ａ基でさらに置換され得；
各Ｚ１ｂは、独立して、オキソ、ヒドロキシ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ２−６アルケニル）２、−Ｎ（Ｃ２−６アルキニル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−８ハロアルキル）２、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｎ（ヘテロシクリル）２、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２−６アルケニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２−６アルキニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−８ハロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロシクリル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（アリール）、−Ｓ（ヘテロアリール）、−Ｓ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アリール）、−Ｓ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２であり；
ここで、いずれのアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じて１つまたはそれを超えるハロ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）（Ｃ１−９アルキル）、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、または−Ｏ（Ｃ１−９アルキル）で置換されるが；
ただし、Ｒ１が、Ｃ３アルキルであり、Ｒ２が、Ｆおよびヒドロキシルで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ４が、ＣＮであるとき、Ｒ１は、Ｚ１で置換される）
またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本出願は、２０１７年２月１６日に出願された米国仮出願第６２／４６０，０１３号への利益を主張し、その開示は、その全体が参考として援用される。
【０００２】
分野
本開示は、キナーゼＩＲＡＫ４の阻害剤である新規化合物に関する。本開示は、それらの化合物を調製するための方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物にも関する。
【背景技術】
【０００３】
背景
インターロイキン−１レセプター関連キナーゼ−４（ＩＲＡＫ４）は、インターロイキン−１／Ｔｏｌｌ様レセプター（ＩＬ−１／ＴＬＲ）シグナル伝達カスケードにおけるメディエーターとして作用するセリン−トレオニンキナーゼである。より詳細には、ＩＲＡＫ４は、アダプタータンパク質であるミエロイド分化一次応答遺伝子８８（ＭｙＤ８８）のシグナル伝達カスケードの活性化に関与し、炎症関連障害ならびに腫瘍学および非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）において役割を果たすと仮定されている。ＩＬ−１Ｒ／ＴＬＲを介したシグナル伝達は、ＭｙＤ８８の活性化をもたらし、ＩＲＡＫ４およびＩＲＡＫ１をリクルートしてシグナル伝達複合体を形成する。次いで、この複合体は、一連のキナーゼ、アダプタータンパク質およびリガーゼと相互作用し、最終的には、活性化Ｂ細胞の核内因子カッパー−軽鎖−エンハンサー（ＮＦ−κＢ）および活性化タンパク質−１が活性化され、炎症性サイトカインの産生が誘導される。
【０００４】
ゆえに、ＩＲＡＫ４の阻害剤は、自己免疫障害を含む炎症性障害（例えば、関節リウマチ（ＲＡ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、痛風、ライム関節炎、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、シェーグレン症候群およびウイルス性心筋炎）（Ｊｏｏｓｔｅｎ，Ｌ．Ａ．Ｂら、ＴＯＬＬ−ＬＩＫＥ  ＲＥＣＥＰＴＯＲＳ  ＡＮＤ  ＣＨＲＯＮＩＣ  ＩＮＦＬＡＭＭＡＴＩＯＮ  ＩＮ  ＲＨＥＵＭＡＴＩＣ  ＤＩＳＥＡＳＥＳ：ＮＥＷ  ＤＥＶＥＬＯＰＭＥＮＴＳ，  Ｎａｔ．Ｒｅｖ．Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．，３４６｜ＪＵＮＥ  ２０１６  １２；３４４−３５７  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ  ｏｎｌｉｎｅ  １２  Ｍａｙ  ２０１６）（Ｖａｌａｐｅｒｔｉ，Ａ．ら、ＩＮＮＡＴＥ  ＩＭＭＵＮＥ  ＩＮＴＥＲＬＥＵＫＩＮ−１ＲＥＣＥＰＴＯＲ−ＡＳＳＯＣＩＡＴＥＤ  ＫＩＮＡＳＥ  ４  ＥＸＡＣＥＲＢＡＴＥＳ  ＶＩＲＡＬ  ＭＹＯＣＡＲＤＩＴＩＳ  ＢＹ  ＲＥＤＵＣＩＮＧ  ＣＣＲ５＋ＣＤ１１ｂ＋  ＭＯＮＯＣＹＴＥ  ＭＩＧＲＡＴＩＯＮ  ＡＮＤ  ＩＭＰＡＩＲＩＮＧ  ＩＮＴＥＲＦＥＲＯＮ  ＰＲＯＤＵＣＴＩＯＮ，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，１２８｜ＳＥＰＴＥＭＢＥＲ  ２０１３  １４；１５４２−１５５４）、ならびにＩ型インターフェロン症（例えば、エカルディ・グティエール症候群、家族性凍瘡状狼瘡、および大脳白質萎縮症を伴う網膜脈管障害（Ｌｅｅ−Ｋｉｒｓｃｈら、ＴＹＰＥ  Ｉ  ＩＮＴＥＲＦＥＲＯＮＯＰＡＴＨＩＥＳ−ＡＮ  ＥＸＰＡＮＤＩＮＧ  ＤＩＳＥＡＳＥ  ＳＰＥＣＴＲＵＭ  ＯＦ  ＩＭＭＵＮＯＤＹＳＲＥＧＵＬＡＴＩＯＮ，Ｓｅｍｉｎ．Ｉｍｍｕｎｏｐａｔｈｏｌ．（２０１５）３７：３４９−３５７）の処置において有用であり得る。
【０００５】
さらに、リンパ腫を含むある特定のがんが、腫瘍細胞の生存を促進し得る構造的に活性なシグナル伝達カスケードをもたらす１つまたはそれを超える変異をＭＹＤ８８アダプタータンパク質に含むことがある（Ｋｅｌｌｙら、ＩＲＡＫ４  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ  ｆｏｒ  ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ  ａｎｄ  ｌｙｍｐｈｏｍａ，Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．２０１５  Ｖｏｌ．２１２  Ｎｏ．１３  ２１８９−２２０１）。
【０００６】
ゆえに、ＩＲＡＫ４の阻害剤は、リンパ腫を含むがんの処置において有用であり得る。
【０００７】
現在のところ、ＩＲＡＫ４を阻害する承認された医薬品は存在しない。ゆえに、医薬品として哺乳動物、特にヒトに投与するのに適した特性を有するＩＲＡＫ４阻害化合物を提供することが有用だろう。
ＷＯ２０１６２１００３４、ＷＯ２０１６２１００３６、ＷＯ２０１５１５０９９５、ＷＯ２０１６１２７０２４およびＷＯ２０１６２１００３７には、ＩＲＡＫ４阻害剤として有用であると言われる化合物が列挙されている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Ｊｏｏｓｔｅｎ，Ｌ．Ａ．Ｂら、ＴＯＬＬ−ＬＩＫＥ  ＲＥＣＥＰＴＯＲＳ  ＡＮＤ  ＣＨＲＯＮＩＣ  ＩＮＦＬＡＭＭＡＴＩＯＮ  ＩＮ  ＲＨＥＵＭＡＴＩＣ  ＤＩＳＥＡＳＥＳ：ＮＥＷ  ＤＥＶＥＬＯＰＭＥＮＴＳ，  Ｎａｔ．Ｒｅｖ．Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．，３４６｜ＪＵＮＥ  ２０１６  １２；３４４−３５７  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ  ｏｎｌｉｎｅ  １２  Ｍａｙ  ２０１６
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
発明の要旨
ＩＲＡＫ４の阻害剤として有用な化合物および薬学的組成物が本明細書中に提供される。本開示のいくつかの化合物には、それを必要とする被験体を処置するための、少なくとも１つの薬学的に許容され得る賦形剤とともに薬学的組成物における用途を見出し得る。本開示の化合物は、ＴＮＦα、ＩＬ−６、ＩＬ−１βおよびＩＬ−２３（これらはすべて、炎症のメディエーターである）の産生を阻害することも見出されている。本開示は、薬学的組成物を含む組成物、本化合物を含むキット、ならびに本化合物を使用する方法および生成する方法も提供する。
【００１０】
本開示の１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物
【化１】
0006924267.tif 000002
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、
必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−１０アルキル；
必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキル；
必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリール；
必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリール；
必要に応じてＺ１で置換される４〜７員の単環式テロシクリル；
必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式ヘテロシクリル；または
−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）もしくは−Ｈ
から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）；
必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−９アルキル；
必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルキニル；
必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルケニル；
必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリール；
必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリール；
必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリル；または
必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキル
から選択され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２もしくは−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２；
必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−５アルキル；または
必要に応じてＺ１で置換される、シクロプロピル、オキセタニルもしくはアゼチジニル
から選択され；
Ｚ１は、独立して、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換され；
各Ｚ１ａは、独立して、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ｂで置換され；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換され；
各Ｚ１ｂは、独立して、オキソ、ヒドロキシ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ２−６アルケニル）２、−Ｎ（Ｃ２−６アルキニル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−８ハロアルキル）２、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｎ（ヘテロシクリル）２、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２−６アルケニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２−６アルキニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−８ハロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロシクリル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（アリール）、−Ｓ（ヘテロアリール）、−Ｓ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アリール）、−Ｓ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２であり；
ここで、いずれのアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じて１つまたはそれを超えるハロ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）（Ｃ１−９アルキル）、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ（ヘテロシクリル）または−Ｏ（Ｃ１−９アルキル）で置換されるが；
ただし、Ｒ１が、Ｃ３アルキルであり、Ｒ２が、Ｆおよびヒドロキシルで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ４が、ＣＮであるとき、Ｒ１は、Ｚ１で置換される）
またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログが提供される。
【００１１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−１０アルキルであるが、ただし、Ｒ１が、Ｃ３アルキルであり、Ｒ２が、Ｆおよびヒドロキシルで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ４が、ＣＮであるとき、Ｒ１は、Ｚ１で置換される。
【００１２】
別の実施形態において、Ｒ１またはＲ２が、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、４〜７員の単環式ヘテロシクリルまたは６〜１２員の二環式ヘテロシクリルであるとき、Ｒ１もしくはＲ２基上の同じ原子に結合した２つのＺ１基またはＲ１もしくはＲ２基上の隣接する原子に結合した２つのＺ１基は、共に付加して、３〜６員のシクロアルキルまたは３〜６員のヘテロシクリルを形成する。
【００１３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化２】
0006924267.tif 000003
である。
【００１４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、メチルである。
【００１５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アルキルである。
【００１６】
別の実施形態、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、−Ｃｌ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル、ヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、Ｃ７−１５シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ１−５アルキルであり；
各存在におけるＲ９は、独立して、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここで、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ１−５アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル、ヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリルまたはＣ７−１５シクロアルキルの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００１７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化３】
0006924267.tif 000004
である。
【００１８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−５アルキルであり；
前記Ｃ１−５アルキルは、１つまたはそれを超えるＣ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルで置換され；
前記Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルは、１つまたはそれを超えるハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ２−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）によって置換され；前記Ｃ２−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各々は、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００１９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、Ｆまたは−ＯＨで必要に応じて置換されるＣ１−５アルキルであって、Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルから選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ１−５アルキルであり；前記Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルは、−ＯＨおよび−ＣＨ３から選択される２つまたはそれを超える置換基で置換され、かつ必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００２０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキルである。
【００２１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化４−１】
0006924267.tif 000005
【化４−２】
0006924267.tif 000006
である。
【００２２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化５】
0006924267.tif 000007
である。
【００２３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキルである。
【００２４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０シクロアルキルであり、前記Ｃ７−Ｃ１０シクロアルキルが、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであるとき、前記Ｃ７−１０シクロアルキルは、オキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ５−８ハロアルキル、アリール、ピラゾリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）のうちの少なくとも１つで置換される。
【００２５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化６】
0006924267.tif 000008
である。
【００２６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じて１つまたはそれを超えるＺ１基で置換される３〜１０員の架橋二環式基である。そのような３〜１０員の架橋二環式基の例は、
【化７】
0006924267.tif 000009
である。
【００２７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じて１つまたはそれを超えるＺ１基で置換される３〜１０員の架橋ヘテロ二環式基である。そのような３〜１０員の架橋二環式基の例は、
【化８】
0006924267.tif 000010
である。
【００２８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、１つまたはそれを超える−Ｏ−Ｒ１６で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり；前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
各存在におけるＲ１６は、独立して、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００２９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、１つまたはそれを超える−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり；前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
各存在におけるＲ１１は、独立して、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
各Ｃ１−９アルキルは、必要に応じて、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ４−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００３０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、１つまたはそれを超えるオキソ、Ｃ５−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり；
前記Ｃ５−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アリール）または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）は、必要に応じてＺ１ａで置換され；前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；Ｃ３−６シクロアルキルが、ビシクロ［１．１．１］ペンタニルであるとき、前記ビシクロ［１．１．１］ペンタニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ５−８ハロアルキル、アリール、ピラゾリル、−Ｏ−Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換される。
【００３１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化９】
0006924267.tif 000011
である。
【００３２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、Ｃ４アルキルで置換されたＣ３−６シクロアルキルであり、前記Ｃ４アルキルは、必要に応じて、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記Ｃ３−６シクロアルキルが、Ｃ４アルキルで置換されたビシクロ［１．１．１］ペンタニルであるとき、前記Ｃ４アルキルは、オキソ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ５−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換される。
【００３３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−６シクロアルキルであり；前記Ｃ３−６シクロアルキルは、Ｆ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）；および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）からなる群より選択される４つまたはそれを超える置換基で置換される。
【００３４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、Ｃ１−３フルオロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり、前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；前記Ｃ１−３フルオロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）は、少なくとも１つのオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００３５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、少なくとも１つのＣ１−３アルキルまたはＣ１−４ヒドロキシアルキルで置換されたＣ３−６シクロアルキルであり、前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−４ヒドロキシアルキルは、オキソ、クロロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００３６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、少なくとも１つのＣ１−４アルコキシまたはＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）で置換されたＣ３−６シクロアルキルであり；前記Ｃ３−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され、前記Ｃ１−４アルコキシまたはＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００３７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールである。
【００３８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールであり、前記５〜１０員のヘテロアリールが、フラニル、ピラニル、ピラオリル（ｐｙｒｒａｏｌｙｌ）、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾイル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、チアフェニル（ｔｈｉａｐｈｅｎｙｌ）、オキサゾイル、チアゾイルであるとき、前記５〜１０員のヘテロアリールは、必要に応じて、５〜１２員の二環式環または５〜１２員のヘテロ二環式環で置換され、その二環式環およびヘテロ二環式環は、縮合環、スピロ環または架橋環であり得る。
【００３９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１０】
0006924267.tif 000012
である。
【００４０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換される、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピリミジニル、ピリジジニル、ピラジニル、イソチアゾリル、テトラゾリル、チオフェニル、フラニル、トリアジニルまたは８〜１０員のヘテロアリールである。
【００４１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１１−１】
0006924267.tif 000013
【化１１−２】
0006924267.tif 000014
である。
【００４２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１２】
0006924267.tif 000015
である。
【００４３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換される６員ヘテロアリールである。
【００４４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、ピリジンである。
【００４５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換される４〜７員の単環式ヘテロシクリルである。
【００４６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１３】
0006924267.tif 000016
である。
【００４７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換される、アゼチジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、４〜７員のスルタム、４〜７員の環状カルバメート、４〜７員の環状カーボネートまたは４〜７員の環式スルフィドである。
【００４８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１４】
0006924267.tif 000017
である。
【００４９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式ヘテロシクリルであり；前記６〜１２員の二環式ヘテロシクリルが、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニルであるとき、前記６〜１２員の二環式ヘテロシクリルは、少なくとも１つのオキソ、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ（Ｏ）（Ｃ１−５アルキル）で置換される。
【００５０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式であり；前記６〜１２員の二環式が、ビシクロ［２．２．２］オクタンであるとき、前記６〜１２員の二環式は、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル（ａｌｋｙｎｌ）、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜６員のアリール、５〜６員のヘテロアリールで置換され、そのＣ１−３アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜６員のアリール、５〜６員のヘテロアリール基はさらに、１つまたはそれを超えるＺ１ａ基で置換され得る。
【００５１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式ヘテロシクリルであり；前記６〜１２員の二環式ヘテロシクリルが、２−オキサビシクロ［２．２．２］オクタンであるとき、前記６〜１２員の二環式ヘテロシクリルは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜６員のアリール、５〜６員のヘテロアリールで置換され、そのＣ１−３アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜６員のアリール、５〜６員のヘテロアリール基はさらに、１つまたはそれを超えるＺ１ａ基で置換され得る。
【００５２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１５】
0006924267.tif 000018
である。
【００５３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１６】
0006924267.tif 000019
である。
【００５４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；
前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、−Ｃｌ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１０シクロアルキル、アリール、ピリジニル、ピリジジニル、５〜１０員の二環式ヘテロアリール、５員ヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；前記Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１０シクロアルキル、アリール、ピリジニル、ピリジジニル、５〜１０員の二環式ヘテロアリール、５員のヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリルまたは二環式ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、チアゾリルは、必要に応じてＺ１で置換される。
【００５５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；
前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、チアゾリルは、Ｆ、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６フルオロシクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、フルオロピリミジニルまたはメトキシピリミジニル（ｍｅｔｈｏｘｙｐｒｉｍｉｄｉｎｙｌ）から選択される３つまたはそれを超える置換基で置換される。
【００５６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、
必要に応じてＺ１で置換され；前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）から独立して選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；前記−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）は、独立して、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００５７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、必要に応じて−Ｆまたは−ＯＨで置換され、かつＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ヒドロキシアルキルから独立して選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；
前記Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−３ヒドロキシアルキルは、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
ここで、いずれのアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００５８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、
Ｒ１は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり；前記オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリルまたはチアゾリルは、必要に応じて−Ｆまたは−ＯＨで置換され、かつＣ１−４フルオロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６フルオロシクロアルキルおよびフルオロピリミジニルから独立して選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；
前記Ｃ１−４フルオロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６フルオロシクロアルキルまたはフルオロピリミジルは、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００５９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールである。
【００６０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１７】
0006924267.tif 000020
である。
【００６１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１８】
0006924267.tif 000021
である。
【００６２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、１つまたはそれを超えるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ４−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換されたＣ６−１０アリールであり；
前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ４−６アルキル）または−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ６−１０アリールは、必要に応じてＺ１で置換される。
【００６３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、１つまたはそれを超える−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）で置換されたＣ６−１０アリールであって、必要に応じてＺ１ａで置換されるＣ６−１０アリールであり；
前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００６４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、１つまたはそれを超える−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）で置換されたＣ６−１０アリールであり；前記−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換され；
前記Ｃ６−１０アリールは、必要に応じてＺ１で置換される。
【００６５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）または−Ｈである。
【００６６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ１は、
【化１９】
0006924267.tif 000022
である。
【００６７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−１０アルキルである。
【００６８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、Ｃ１−１０アルキルである。
【００６９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、メチルである。
【００７０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０アルキルである。
【００７１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、１つまたはそれを超える−Ｏ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）で置換されたＣ１−６アルキルであり；前記−Ｏ（Ｃ１−２アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ２−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ２−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記−Ｏ（Ｃ１−２アルキル）は、必要に応じて−Ｆで置換され；前記−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ１−６アルキルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；前記Ｃ２−９アルキル、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各々は、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００７２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２０】
0006924267.tif 000023
である。
【００７３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、−Ｃｌ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ３−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６アルキルであり；前記Ｃ４−６アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ３−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）は、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００７４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、１つまたはそれを超える−Ｏ（ＣＨ２）２Ｒ１７または−Ｏ（ＣＨ２）Ｒ１７で置換されたＣ４−６アルキルであり；各存在におけるＲ１７は、独立して、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
前記Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、必要に応じてＺ１ｂで置換され；前記Ｃ４−６アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換される。
【００７５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、Ｆ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＤ３、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）またはＣ１−２フルオロアルコキシから選択される５つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６アルキルであり；前記Ｃ４−６アルキルは、必要に応じてＺ１で置換される。
【００７６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、−Ｃｌ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル（ｎａｐｔｈｙｌ）、二環式ヘテロシクリル、Ｃ７−１５シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｒ１７、−Ｏ（ＣＨ２）Ｒ１７、−Ｏ（Ｃ３−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ１−３アルキルであり；
前記Ｃ１−３アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル、二環式ヘテロシクリル、Ｃ７−１５シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ３−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）または−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）は、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００７７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２１】
0006924267.tif 000024
である。
【００７８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピリミジニル、ピリジジニル、ピラジニル、イソチアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チオモルホリニル、４〜７員のスルタム、４〜７員の環状カルバメート、４〜７員の環状カーボネート、４〜７員の環式スルフィドまたは８〜１０員のヘテロアリールから選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ１−３アルキルであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１ａで置換され；前記Ｃ１−３アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換される。
【００７９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２２】
0006924267.tif 000025
である。
【００８０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、フェニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピリジニル、チオフェニルまたはＣ４−６シクロアルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ１−３アルキルであり；
前記フェニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピリジニル、チオフェニルまたはＣ４−６シクロアルキルは、１つまたはそれを超えるオキソ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ３−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１２）で置換され；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００８１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−３アルキルであり、フェニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピリジニル、チオフェニルまたはＣ４−６シクロアルキルから選択される１つの置換基で置換され；
前記フェニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリル、ピリジニル、チオフェニルまたはＣ４−６シクロアルキルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、−Ｏ（Ｃ１−２アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から選択される４つまたはそれを超える置換基で置換される。
【００８２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、オキソで置換されたＣ１−３アルキルであって、ハロ、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、チオモルホリニル、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で必要に応じて置換されるＣ１−３アルキルであり；前記Ｃ１−３アルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、Ｃ７−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニルまたはチオモルホリニルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００８３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、−Ｆ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−２フルオロアルコキシまたは−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）から選択される５つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ３アルキルである。
【００８４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキルである。
【００８５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２３】
0006924267.tif 000026
である。
【００８６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２４】
0006924267.tif 000027
である。
【００８７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換されるシクロプロピルである。
【００８８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０シクロアルキルである。
【００８９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２５】
0006924267.tif 000028
である。
【００９０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、−ハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ５−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ５−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ７−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６シクロアルキルであり；前記Ｃ４−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；前記Ｃ１−４アルキルは、必要に応じて、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１６、−Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ５−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ４−９アルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ５−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ７−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００９１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２６】
0006924267.tif 000029
である。
【００９２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６シクロアルキルであり；前記Ｃ４−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）は、Ｚ１ａで置換され；前記Ｃ１−４ヒドロキシアルキルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ１−３アルコキシ、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各々は、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【００９３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２７】
0006924267.tif 000030
である。
【００９４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、１つまたはそれを超える−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）で置換されたＣ４−６シクロアルキルであり；ここで、少なくとも１つの−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記Ｃ４−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【００９５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２８】
0006924267.tif 000031
である。
【００９６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、−ＯＨ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）または−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）から選択される３つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ４−６シクロアルキルであり；前記Ｃ４−６シクロアルキルは、必要に応じてＺ１で置換される。
【００９７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールである。
【００９８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾール、チアゾール、オキサジアゾール、イソチアゾリル、テトラゾリル、チオフェニル、フラニルまたは６〜１０員のヘテロアリールであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１で置換される。
【００９９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換される４〜７員の単環式ヘテロシクリルである。
【０１００】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化２９】
0006924267.tif 000032
である。
【０１０１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、４〜７員の（４−７  ｍｅｍｂｅｒｅｄｅｄ）スルタム、４〜７員の環状カルバメート、４〜７員の環状カーボネートまたは４〜７員の環式スルフィドであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１で置換される。
【０１０２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化３０】
0006924267.tif 000033
である。
【０１０３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、オキソ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ２−４アルキル、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換され；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ２−４アルキルは、必要に応じて、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ５−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ４−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）または−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）の各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１０４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化３１】
0006924267.tif 000034
である。
【０１０５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超えるＣ１アルキルで置換され；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、必要に応じてＺ１で置換され；
前記Ｃ１アルキルは、必要に応じて、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ４−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ３−１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ヘテロアリール）は、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１０６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１で置換され；前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超えるＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）で置換され；前記Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）は、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【０１０７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１で置換され；前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超えるＣ１−４ヒドロキシアルキルで置換され；前記Ｃ１−４ヒドロキシアルキルは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【０１０８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；それらのいずれもが必要に応じてＺ１で置換され；前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超える−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）で置換され；前記−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）は、オキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ６−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；前記−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）は、必要に応じてＺ１ａで置換され；前記Ｃ６−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ｂで置換される。
【０１０９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり；
前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、１つまたはそれを超える−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ４−６アルキル）で置換され；前記テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル  ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルは、必要に応じてＺ１で置換される。
【０１１０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールである。
【０１１１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式ヘテロシクリルであり；前記６〜１２員の二環式ヘテロシクリルが、１−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナニルであるとき、前記１−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナニルは、１つまたはそれを超えるＺ１で置換される。
【０１１２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化３２】
0006924267.tif 000035
である。
【０１１３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）；または−Ｈである。
【０１１４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ２は、
【化３３】
0006924267.tif 000036
または−Ｈである。
【０１１５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２）、−ＳＲ１２および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される。
【０１１６】
別の実施形態、その薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物または重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−ＮＨ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｓ−Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択され；
前記−Ｎ（Ｈ）（Ｒ９）が、ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）であるか、−Ｎ（Ｈ）（Ｒ９）が、ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）であるか、または−Ｏ−Ｒ１２が、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であるとき、前記ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）または−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１１７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、
【化３４】
0006924267.tif 000037
である。
【０１１８】
別の実施形態、その薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物または重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、−Ｏ（Ｃ４アルキル）または−Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）から選択され；前記−Ｏ（Ｃ４アルキル）は、必要に応じてＺ１ａで置換され；前記−Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）は、必要に応じて、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１１９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−９アルキルである。
【０１２０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＦで置換されるＣ１−２アルキルであって、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換されたＣ１−２アルキルであり；
前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１２１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、
【化３５】
0006924267.tif 000038
である。
【０１２２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されたＣ３アルキルである。
【０１２３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ４−９アルキルである。
【０１２４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルキニルである。
【０１２５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、
【化３６】
0006924267.tif 000039
である。
【０１２６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルケニルである。
【０１２７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールである。
【０１２８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールであり；前記５〜１０員のヘテロアリールが、ピリジニルである場合、前記ピリジニルは、１つまたはそれを超えるＺ１でさらに置換される。
【０１２９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールである。
【０１３０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールであり；
前記Ｃ６−１０アリールが、シアノフェニルであるとき、前記シアノフェニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１３１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリルである。
【０１３２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリルであり；前記４〜１２員のヘテロシクリルが、ヒドロキシピロリジニルであるとき、前記ヒドロキシピロリジニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１３３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキルである。
【０１３４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されたＣ３−６シクロアルキルである。
【０１３５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０シクロアルキルである。
【０１３６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２）、−ＳＲ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）である。
【０１３７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、
【化３７】
0006924267.tif 000040
である。
【０１３８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−ＮＨ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｓ−Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；前記−Ｎ（Ｈ）（Ｒ９）が、ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）であるか、−Ｎ（Ｈ）（Ｒ９）が、ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）であるか、または−Ｏ−Ｒ１２が、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であるとき、前記ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、ＮＨ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）または−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）は、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；前記Ｃ４−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１３９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、−Ｏ（Ｃ４アルキル）または−Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）から選択され；前記−Ｏ（Ｃ４アルキル）は、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記−Ｎ（Ｈ）（Ｃ４アルキル）は、必要に応じて、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｖ）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１４０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−９アルキルである。
【０１４１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＦで置換されるＣ１−２アルキルであって、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換されたＣ１−２アルキルであり；前記Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１４２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されたＣ３アルキルである。
【０１４３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ４−９アルキルである。
【０１４４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルキニルである。
【０１４５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルケニルである。
【０１４６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールである。
【０１４７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、
【化３８】
0006924267.tif 000041
である。
【０１４８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリールであり；前記５〜１０員のヘテロアリールが、ピリジニルであるとき、前記ピリジニルは、１つまたはそれを超えるＺ１でさらに置換される。
【０１４９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールである。
【０１５０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリールであり；
前記Ｃ６−１０アリールが、シアノフェニルであるとき、前記シアノフェニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１５１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリルである。
【０１５２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリルであり；前記４〜１２員のヘテロシクリルが、ヒドロキシピロリジニルであるとき、前記ヒドロキシピロリジニルは、１つまたはそれを超えるオキソ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）でさらに置換され；
前記Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１５３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキルである。
【０１５４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されたＣ３−６シクロアルキルである。
【０１５５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、必要に応じてＺ１で置換されるＣ７−１０シクロアルキルである。
【０１５６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つは、独立して、Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、ＮＨ（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）から選択される。
【０１５７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つは、独立して、−ＮＯ２、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）から選択される。
【０１５８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つは、独立して、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−５アルキルである。
【０１５９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つは、独立して、必要に応じてＦで置換されるＣ１−２アルキルであって、１つまたはそれを超えるオキソ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ３−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）で置換されたＣ１−２アルキルであり；ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１６０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つは、独立して、１つまたはそれを超えるＺ１で置換されたＣ３アルキルである。
【０１６１】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つは、独立して、必要に応じてＺ１で置換されるＣ４−５アルキルである。
【０１６２】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つは、独立して、必要に応じてＺ１で置換される、シクロプロピル、オキセタニルまたはアゼチジニルである。
【０１６３】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの少なくとも１つは、独立して、シクロプロピル、オキセタニルまたはアゼチジニルであり；前記シクロプロピルは、１つまたはそれを超えるＺ１で置換され；前記オキセタニルまたはアゼチジニルは、必要に応じてＺ１で置換される。
【０１６４】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７の２つ以下が、Ｈである。
【０１６５】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ３は、ＨまたはＦである。
【０１６６】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、−ＣＮまたはＣｌである。
【０１６７】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ５は、ＨまたはＦである。
【０１６８】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ６は、ＨまたはＦである。
【０１６９】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｒ７は、ＨまたはＦである。
【０１７０】
別の実施形態またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログにおいて、Ｚ１は、選択されたＨ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換される。
【０１７１】
本開示の別の実施形態は、本開示の化合物を、薬学的に許容され得るキャリアおよび必要に応じて希釈剤とともに含む薬学的組成物を提供する。
【０１７２】
本開示の別の実施形態は、炎症関連疾患または炎症関連障害の処置を必要とする患者において炎症関連疾患または炎症関連障害を処置する方法を提供し、その方法は、本開示の化合物またはその薬学的組成物を前記患者に投与することを含む。
本発明の実施形態の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物
【化１８７】
0006924267.tif 000042
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、
ａ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−１０アルキル；
ｂ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキル；
ｃ）必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリール；
ｄ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリール；
ｅ）必要に応じてＺ１で置換される４〜７員の単環式ヘテロシクリル；
ｆ）必要に応じてＺ１で置換される６〜１２員の二環式ヘテロシクリル；または
ｇ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）もしくは−Ｈ
から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
ａ）Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）；
ｂ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−９アルキル；
ｃ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルキニル；
ｄ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ２−９アルケニル；
ｅ）必要に応じてＺ１で置換される５〜１０員のヘテロアリール；
ｆ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アリール；
ｇ）必要に応じてＺ１で置換される４〜１２員のヘテロシクリル；または
ｈ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ３−１０シクロアルキル
から選択され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
ａ）Ｈ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２もしくは−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２；
ｂ）必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−５アルキル；または
ｃ）必要に応じてＺ１で置換される、シクロプロピル、オキセタニルもしくはアゼチジニル
から選択され；
Ｚ１は、独立して、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換され；
各Ｚ１ａは、独立して、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ３、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）であり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ｂで置換され；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じてＺ１ａで置換され；
各Ｚ１ｂは、独立して、オキソ、ヒドロキシ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ２−６アルケニル）２、−Ｎ（Ｃ２−６アルキニル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−８ハロアルキル）２、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｎ（ヘテロシクリル）２、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２−６アルケニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ２−６アルキニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−８ハロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロシクリル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルケニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（アリール）、−Ｓ（ヘテロアリール）、−Ｓ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）（Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アリール）、−Ｓ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−６アルケニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２−６アルキニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２であり；
ここで、いずれのアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルも、必要に応じて１つまたはそれを超えるハロ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−１５シクロアルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−９アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−６アルキニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）（Ｃ１−９アルキル）、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−９アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−９アルキル）２、−Ｏ（Ｃ３−１５シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１−８ハロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ（ヘテロシクリル）、または−Ｏ（Ｃ１−９アルキル）で置換されるが；
ただし、Ｒ１が、Ｃ３アルキルであり、Ｒ２が、Ｆおよびヒドロキシルで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ４が、ＣＮであるとき、Ｒ１は、Ｚ１で置換される）；
またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
（項目２）
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−１０アルキルであるが、ただし、Ｒ１が、Ｃ３アルキルであり、Ｒ２が、Ｆおよびヒドロキシルで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ４が、ＣＮであるとき、Ｒ１は、Ｚ１で置換される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
（項目３）
Ｒ１が、メチルである、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
（項目４）
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ６−１０アルキルである、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
（項目５）
Ｒ１が、−Ｃｌ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル、ヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、Ｃ７−１５シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択される１つまたはそれを超える置換基で置換されたＣ１−５アルキルであり；
各存在におけるＲ９は、独立して、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；
ここで、Ｃ１−９アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ１−５アルキルは、必要に応じてＺ１でも置換され；
前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロプロピル、ナフチル、ヘテロアリール、窒素もしくは硫黄を含む単環式ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリルまたはＣ７−１５シクロアルキルの各々は、必要に応じてＺ１ａで置換される、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは重水素化アナログ。
（項目６）
Ｒ１が、必要に応じてＺ１で置換されるＣ１−５アルキルであり；
前記Ｃ１−５アルキルは、１つまたはそれを超えるＣ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルで置換され；
前記Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルは、必要に応じてＺ１ａで置換され；
前記Ｃ４−６シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルは、１つまたはそれを超えるハロ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ２−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）２（Ｒ１２）＋、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２