(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
0006972002.tif 000852
を有する化合物であって、
式中、
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｚ１は、０〜５の整数であり；
Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｚ２は、０〜４の整数であり；
Ｒ３は、水素または−ＮＨ２であり；
Ｙ１は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｙ２は、Ｎであり；
Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｅは、
【化２】
0006972002.tif 000853

Ｒ１５が、水素、ハロゲン、ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｄ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１５、−ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＲ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＳＯ２Ｒ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＯＲ１５Ｃ、−ＯＣＸ１５３、−ＯＣＨＸ１５２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１６が、水素、ハロゲン、ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨＸ１６２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１７が、水素、ハロゲン、ＣＸ１７３、−ＣＨＸ１７２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７３、−ＯＣＨＸ１７２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１８が、水素、−ＣＸ１８３、−ＣＨＸ１８２、−ＣＨ２Ｘ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ１６Ａ、Ｒ１６Ｂ、Ｒ１６Ｃ、Ｒ１６Ｄ、Ｒ１７Ａ、Ｒ１７Ｂ、Ｒ１７Ｃ、Ｒ１７Ｄ、Ｒ１８Ａ、Ｒ１８Ｂ、及びＲ１８Ｃは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ１５Ａ及びＲ１５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ１６Ａ及びＲ１６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ１７Ａ及びＲ１７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ１８Ａ及びＲ１８Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、及びＸ１８は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ６、ｎ７、ｎ１５、ｎ１６、及びｎ１７は独立して、０〜４の整数であり；及び
ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ６、ｍ７、ｍ１５、ｍ１６、ｍ１７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ６、ｖ７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７は独立して、１〜２の整数である、
前記化合物。
【請求項２】
式：
【化３】
0006972002.tif 000854
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化４】
0006972002.tif 000855
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化５】
0006972002.tif 000856
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、−ＮＨ２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ１置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が独立して、ハロゲンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｚ１が、０、１または２である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ２置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が独立して、ハロゲンである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｚ２が、０、１または２である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌ１が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１が、結合である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ１が、非置換のメチレンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ２が、−ＮＲ７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ２が、−ＮＲ７−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ２が、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ２が、置換もしくは非置換のアゼパニレン、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリジニレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ２が、非置換のアゼパニレン、非置換のピペリジニレン、または非置換のピロリジニレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ２が、
【化６】
0006972002.tif 000857
である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８が、水素である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｅが、
【化７】
0006972002.tif 000858
である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｅが、
【化８】
0006972002.tif 000859

である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｅが、
【化９】
0006972002.tif 000860

である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ１−Ｌ２−Ｅが、
【化１０】
0006972002.tif 000861
である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、式：
【化１１】
0006972002.tif 000862

を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、中枢神経系の外側に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３２】
有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性を阻害するための、医薬組成物。
【請求項３３】
有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、がん、炎症性疾患、脳卒中または自己免疫疾患を治療するための、医薬組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患を治療するための、医薬組成物。
【請求項３５】
前記疾患が、精神障害または神経障害である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記疾患が、自閉症、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、心筋梗塞、緑内障、結節性硬化症、神経因性疼痛、不安、慢性神経変性、うつ病、癲癇、ＨＩＶ関連痴呆、または神経炎症である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１６年３月１１日に出願された米国仮出願第６２／３０７，３９９号、及び２０１６年５月２６日に出願された米国仮出願第６２／３４２，００４号の利益を主張するものであり、それらの全体が全ての目的で参照により本明細書に組み入れられる。
【背景技術】
【０００２】
ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）は、Ｂ細胞の発生、分化、シグナル伝達、及び成熟に重要な役割を果たす。ＢＴＫは、ヒトＸ連鎖無ガンマグロブリン血症の疾患遺伝子として元々同定されたが、炎症（例えば、皮膚の炎症状態）、自己免疫、アレルギー性疾患状態、及びがん（例えば、Ｂ細胞リンパ腫などのＢ細胞がん、及びリンパ芽球様Ｂ細胞白血病）にさらに関与している。従って、ＢＴＫ調節物質に対する当該技術分野における必要性が存在する。本明細書で開示されるのは、特に、当該技術分野におけるこれらの問題並びに他の問題に対する解決策である。
【発明の概要】
【０００３】
本明細書で提供されるのは、特に、ブルトン型チロシンキナーゼの活性レベルを調節することができる化合物、及びそれの使用方法である。
【０００４】
態様では、式：
【化１】
0006972002.tif 000002
を有する化合物を提供する。
【０００５】
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ１は、０〜５の整数である。Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ２は、０〜４の整数である。Ｒ３は、水素または−ＮＨ２である。記号Ｙ１は、ＮまたはＣ（Ｒ４）である。Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号Ｙ２は、ＮまたはＣ（Ｒ５）である。Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｅは、求電子部分である。各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ５Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、及びＲ７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、及びＸ７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数である。ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５、ｖ６
、及びｖ７は独立して、１〜２の整数である。
【０００６】
態様では、本明細書に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物を提供する。
【０００７】
態様では、がんの治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
【０００８】
態様では、炎症性疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
【０００９】
態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患の治療方法を提供する。実施形態では、疾患は、異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する。
【００１０】
態様では、ブルトン型チロシンキナーゼを本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性の阻害方法を提供する。
【００１１】
態様では、本明細書に記載の化合物（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質を提供する。
【００１２】
態様では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトＢＴＫ）を提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
Ｉ．定義
本明細書で使用される略称は、化学分野及び生物分野の範囲内でのそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造及び式は、化学業界で公知の化学価数の標準規則に従って構築される。
【００１４】
置換基が従来の化学式（左から右に記述）によって特定される場合、それらは、左から右に記述した構造式を記述したものから生じるであろう化学的に同一の置換基を同様に包含し、例えば、−ＣＨ２Ｏ−は、−ＯＣＨ２−と等価である。
【００１５】
「アルキル」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、直鎖（すなわち、非分岐鎖）または分岐炭素鎖（または炭素）またはそれらの組み合わせであり、完全飽和、モノ不飽和または多価不飽和であってもよく、指定された数の炭素原子を有する１価、２価、または多価のラジカルを含むことができるものを意味する（すなわち、Ｃ１−Ｃ１０は、１から１０個の炭素を意味する）。アルキルは、非環式鎖である。飽和炭化水素ラジカルの例としては、限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルなどの相同体及び異性体などの基が挙げられる。不飽和アルキル基は、１つ以上の二重結合または三重結合を有する基である。不飽和アルキル基の例としては、限定されないが、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−及び３−プロピニル、３−ブチニル、及び高級相同体及び異性体が挙げられる。アルコキシは、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残基と結合されるアルキルである。
【００１６】
「アルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、アルキルから誘導される二価のラジカル（例えば、限定するものではないが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）を意味する。典型的には、アルキル（またはアルキレン）基は、１個から２４個の炭素原子を有し、１０個以下の炭素原子を有するアルキル（またはアルキレン）基が、本明細書で好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、より短い鎖のアルキル基またはアルキレン基であり、概ね８個以下の炭素原子を有する。「アルケニレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、アルケンから誘導される二価のラジカルを意味する。
【００１７】
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体または別の用語と組み合わせて、別段の記載がない限り、少なくとも１つの炭素原子、及び少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、またはＳ）を含む、安定直鎖または分岐鎖またはこれらの組み合わせを意味し、窒素及び硫黄原子は、任意選択で酸化されてもよく、窒素へテロ原子は、任意選択で四級化されてもよい。へテロ原子（複数可）（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓ、Ｂ、Ａｓ、またはＳｉ）は、ヘテロアルキル基の任意の内側位置、またはアルキル基が分子の残基と結合する位置に配置されてもよい。ヘテロアルキルは、非環式鎖である。その例としては、限定されないが、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、及び−ＣＮが挙げられる。２個または３個までのヘテロ原子は、例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３、及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３などのように連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、２個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、３個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、４個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、５個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、最大で８個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。
【００１８】
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、例えば、限定されないが、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−などのようにヘテロアルキルから誘導された二価のラジカルを意味する。ヘテロアルキレン基の場合、ヘテロ原子は、鎖末端の一方または両方（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）を占有することもできる。さらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式が記述される方向によって示されるものではない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−は、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−及び−Ｒ’Ｃ（Ｏ）２−のいずれをも示す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書で使用される場合、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’及び／または−ＳＯ２Ｒ’などのへテロ原子を介して分子の残基と結合する基が挙げられる。「ヘテロアルキル基」及びそれに続いて特定のヘテロアルキル基が列挙される場合（−ＮＲ’Ｒ’’など）、ヘテロアルキル及び−ＮＲ’Ｒ’’という用語は、重複していない、または互いに排他的ではないことが理解されよう。むしろ、明確にするために特定のヘテロアルキル基が列挙される。従って、本明細書において、「ヘテロアルキル」という用語は、特定のヘテロアルキル基（例えば、−ＮＲ’Ｒ’’など）を除外するものと解釈されるべきではない。
【００１９】
「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それらによってまたは他の用語と組み合わせて、別段の記載がない限り、それぞれ、環式形態の「アルキル」及び環式形態の「ヘテロアルキル」を意味する。シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、芳香族ではない。加えて、ヘテロシクロアルキル基の場合、へテロ原子は、ヘテロシクロが分子の残基と結合する位置を占有し得る。実施形態では、シクロアルキルは、スピロ環状シクロアルキルであり、スピロ環式環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、縮合環シクロアルキルであり、縮合環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、架橋環シクロアルキルであり、架橋環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、単環である。実施形態では、シクロアルキルは、２つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、３つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、４つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、５つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、多環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、スピロ環式ヘテロシクロアルキルであり、スピロ環式環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、縮合環ヘテロシクロアルキルであり、縮合環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、架橋環ヘテロシクロアルキルであり、架橋環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、スピロ環、縮合環、または架橋環ヘテロシクロアルキルの環は、複素環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、単環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、２つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、３つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、４つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、５つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、多環である。シクロアルキル基の例としては、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどが挙げられる。ヘテロシクロアルキルの例としては、限定されないが、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニルなどが挙げられる。「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれ、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導される二価のラジカルを意味する。実施形態では、シクロアルキレンまたはヘテロシクロアルキレンは、多環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキレンは、スピロ環式ヘテロシクロアルキレンであり、スピロ環式環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。
【００２０】
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、またはヨウ素原子を意味する。さらには、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを包含することが意図される。例えば、「ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル」という用語は、限定されないが、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピルなどが挙げられる。
【００２１】
「アシル」という用語は、別段の記載がない限り、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、Ｒは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【００２２】
「アリール」という用語は、別段の記載がない限り、多価不飽和、芳香族、炭化水素置換基を意味し、単一の環または共に縮合する複数の環（好ましくは、１〜３個の環）（すなわち、縮合環アリール）であってもよいかまたは共有結合により連結され得る。縮合環アリール基は、縮合環のうちの少なくとも１つがアリール環である共に縮合された複数の環を指す。「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｏ、またはＳ）を含むアリール基（または環）を指し、窒素及び硫黄原子は、任意選択で酸化され、窒素ヘテロ原子（複数可）は、任意選択で四級化される。従って、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環のうち少なくとも１つは、芳香族ヘテロシクロである共に縮合された複数の環）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合された２つの環を指し、一方の環は、５つの員を有し、他方の環は、６つの員を有し、少なくとも１つの環は、ヘテロアリール環である。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合した２つの環を指し、一方の環は、６つの員を有し、他方の環は、６つの員を有し、少なくとも１つの環は、ヘテロアリール環である。また、６，５−縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合される２つの環を指し、一方の環は、６つの員を有し、他方の環は、５つの員を有し、少なくとも１つの環は、ヘテロアリール環である。ヘテロアリール基は、炭素またはへテロ原子を介して分子の残基と結合され得る。アリール及びヘテロアリール基の非限定例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフランｙｌ、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンズイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、及び６−キノリルが挙げられる。上述のアリール及びヘテロアリール環系の各々の置換基は、後述の許容可能な置換基からなる群から選択される。「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」は、単独または別の置換基の一部として、それぞれ、アリール及びヘテロアリールから誘導される二価のラジカルを意味する。ヘテロアリール基置換基は、環ヘテロ原子窒素と結合した−Ｏ−であってもよい。
【００２３】
スピロ環式環は、隣接環が単一原子を介して結合している２つ以上の環である。スピロ環式環内の個々の環は、同一であっても異なってもよい。スピロ環式環における個々の環は、置換であっても非置換のであってもよく、一連のスピロ環式環内に他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環式環内の個々の環において可能な置換基は、スピロ環式環の一部分ではない場合、同一環において可能な置換基である（例えば、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の置換基）。スピロ環式環は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環式環基内の個々の環は、全ての環が１種類であるものを含む（例えば、全ての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、各環は同一または異なる置換ヘテロシクロアルキレンであってもよい）、直前のリストのいずれかであり得る。スピロ環式環系のことを指す場合、ヘテロシクロスピロ環式環は、少なくとも１つの環がヘテロシクロ環であり、各環が異なる環であってもよいスピロ環式環のことを意味する。スピロ環式環系のことを指す場合、置換スピロ環式環は、少なくとも１つの環が置換され、各置換基は任意選択で異なっていてもよいことを意味する。
【００２４】
記号
【化２】
0006972002.tif 000003
は、分子または化学式の残基に対する、化学部分の結合点を示す。
【００２５】
本明細書で使用される場合、「オキソ」という用語は、炭素原子に二重結合している酸素を意味する。
【００２６】
「アルキルアリーレン」という用語は、アルキレン部分（アルキレンリンカーとも本明細書で呼ばれる）と共有結合したアリーレン部分である。実施形態では、アルキルアリーレン基は、式：
【化３】
0006972002.tif 000004
を有する。
【００２７】
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカー上で（例えば、置換基で）（例えば、２位、３位、４位、または６位の炭素において）置換され得、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ５アルキル、または置換もしくは非置換の２〜５員ヘテロアルキルで置換され得る）。実施形態では、アルキルアリーレンは、非置換のである。
【００２８】
上記用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」）はそれぞれ、記載のラジカルの置換形態及び非置換の形態の両方を含む。ラジカルのそれぞれの型に好ましい置換基は、以下に記載されるものである。
【００２９】
アルキルラジカル及びヘテロアルキルラジカル（アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルと称されることが多い基を含む）を対象とする置換基は、限定はされないが、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択される、様々な基の１つ以上であり得、当該置換基の数の範囲は、０〜（２ｍ’＋１）であり、ｍ’は、そのようなラジカルにおける炭素原子の総数である。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、それぞれ好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール（例えば、１〜３つのハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ基、もしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。本明細書に記載の化合物が、複数のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基は、それぞれ独立して選択され、同様に、Ｒ’基、Ｒ’’基、Ｒ’’’基、及びＲ’’’’基のうちの複数が存在する場合、こうした基は、それぞれ独立して選択される。Ｒ’及びＲ’’が、同一の窒素原子と結合する場合、それらが窒素原子と組み合わされて、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し得る。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’には、限定はされないが、１−ピロリジニル及び４−モルホリニルが含まれる。置換基に関する上記の考察から、「アルキル」という用語は、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３及び−ＣＨ２ＣＦ３）並びにアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）などの、水素基以外の基と結合した炭素原子を含む基を含むことが意図されることを、当業者であれば理解するであろう。
【００３０】
アルキルラジカルを対象として記載される置換基と同様に、アリール基及びヘテロアリール基を対象とする置換基は多様であり、例えば、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ’、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及びフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択され、当該置換基の数の範囲は、０から、芳香族環系に存在する利用可能な結合価の総数までの範囲であり、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択される。本明細書に記載の化合物が、複数のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基は、それぞれ独立して選択され、同様に、Ｒ’基、Ｒ’’基、Ｒ’’’基、及びＲ’’’’基の複数が存在する場合、こうした基は、それぞれ独立して選択される。
【００３１】
環（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレン）を対象とする置換基は、環の特定の原子に対する置換基としてではなく、環に対する置換基として示され得る（一般に、浮遊置換基と称される）。そのような場合、置換基は、（化学結合価の規則に従って）任意の環原子と結合し得、縮合環またはスピロ環式環の場合、縮合環またはスピロ環式環の１員と関連して示される置換基（単一環に対する浮遊置換基）は、任意の縮合環またはスピロ環式環に対する置換基であり得る（複数の環に対する浮遊置換基）。置換基が環と結合するが、特定の原子を対象とせず（浮遊置換基）、その置換基の添字が２以上の整数である場合、複数の置換基が、同一の原子、同一の環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環式環に存在し得、置換基はそれぞれ、任意選択で異なり得る。環の分子残基への結合点が、単一原子に限定されない場合（浮遊置換基）、結合点は、任意の環原子であり得、縮合環またはスピロ環式環の場合、任意の縮合環またはスピロ環式環の任意の原子であり得、その際、化学結合価の規則に従う。環、縮合環、またはスピロ環式環が、１つ以上の環ヘテロ原子を含み、その環、縮合環、またはスピロ環式環が、１つ以上の浮遊置換基（限定はされないが、分子の残基への結合点を含む）と共に示される場合、浮遊置換基は、ヘテロ原子と結合し得る。環ヘテロ原子が、浮遊置換基を有する構造または式において１つ以上の水素と結合していることが示されている場合であり（例えば、２つの結合が環原子への結合であり、第３の結合が水素への結合である環窒素）、ヘテロ原子が、浮遊置換基と結合する場合、置換基は、化学結合価の規則に従いつつ水素と交換されると理解されることになる。
【００３２】
２つ以上の置換基は、任意選択で連結されて、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基を形成し得る。そのような、いわゆる環形成置換基は、典型的には、必須ではないが、環式基礎構造と結合することがわかる。１つの実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の隣接員と結合する。例えば、環式基礎構造の隣接員と結合した２つの環形成置換基は、縮合環構造を創出する。別の実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の単一員と結合する。例えば、環式基礎構造の単一員と結合した２つの環形成置換基は、スピロ環式構造を創出する。さらに別の実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の非隣接員と結合する。
【００３３】
アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の２つは、−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）ｑ−Ｕ−という式の環を任意選択で形成し得、式中、Ｔ及びＵは独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−、または単結合であり、ｑは、０〜３の整数である。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の２つは、−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−という式の置換基と、任意選択で交換され得、式中、Ａ及びＢは独立して、−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−、または単結合であり、ｒは、１〜４の整数である。そのように形成された新たな環の単結合の１つは、任意選択で二重結合と交換され得る。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の２つは、−（ＣＲＲ’）Ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ−という式の置換基と、任意選択で交換され得、式中、ｓ及びｄは独立して、０〜３の整数であり、Ｘ’は、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−である。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’という置換基は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択される。
【００３４】
本明細書で使用される場合、「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」という用語は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、及びケイ素（Ｓｉ）を含むことが意図される。
【００３５】
本明細書で使用される場合、「置換基」は、下記の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、並びに
（Ｂ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリールと、
（ｉｉ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、及び
（ｂ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール。
【００３６】
本明細書で使用される場合、「ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ（サイズ限定置換基）」または「ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ（サイズ限定置換基）」は、「置換基」を対象として上に記載される置換基の全てから選択される基を意味し、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２０アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。
【００３７】
本明細書で使用される場合、「ｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ（低級置換基）」または「ｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ（低級置換基）」は、「置換基」を対象として上に記載される置換基の全てから選択される基を意味し、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリールである。
【００３８】
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物において記載される置換基はそれぞれ、少なくとも１つの置換基で置換される。より具体的には、いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物において記載される置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレンはそれぞれ、少なくとも１つの置換基で置換される。他の実施形態では、こうした基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換される。他の実施形態では、こうした基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つの低級置換基で置換される。
【００３９】
本明細書に記載の化合物の他の実施形態では、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２０アルキルであり得、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。本明細書に記載の化合物のいくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２０アルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキレンであり、置換もしくは非置換のシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。
【００４０】
いくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり、置換もしくは非置換のシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、化合物は、後述の実施例セクション、図、または表に示される化学種である。
【００４１】
本発明のある特定の化合物は、不斉炭素原子（光学中心もしくはキラル中心）または二重結合を有し、絶対立体化学の点において、（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−として、またはアミノ酸については（Ｄ）−もしくは（Ｌ）−として定義され得るエナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性形態であり、個々の異性体は、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物には、不安定が故に合成及び／または単離が不可能であることが当該技術分野において知られるものは含まれない。本発明は、ラセミ形態及び光学的に純粋な形態の化合物を含むことを意図する。光学的に活性な（Ｒ）−異性体及び（Ｓ）−異性体、または（Ｄ）−異性体及び（Ｌ）−異性体は、キラルシントンもしくはキラル試薬を使用して調製してよく、または通常の技術を使用して分割してよい。本明細書に記載の化合物が、オレフィン結合または他の幾何不斉中心を含む場合、別段の記載がない限り、化合物は、Ｅ及びＺの両方の幾何異性体を含むことが意図される。
【００４２】
本明細書で使用される場合、「異性体」という用語は、同一数かつ同一種の原子を有し、従って、分子量は同一であるが、原子の構造的な配置または立体配置という点で異なる化合物を指す。
【００４３】
本明細書で使用される場合、「互変異性体」という用語は、平衡状態において存在し、１つの異性形態から別の形態へと容易に変換される、２つ以上の構造異性体の１つを指す。
【００４４】
本発明のある特定の化合物は、互変異性形態で存在し得ることが当業者には明らかであろうし、化合物のそのような互変異性形態は全て、本発明の範囲内である。
【００４５】
別段の記載がない限り、本明細書で示される構造は、本構造体の全ての立体化学的形状（すなわち、各非対称中心の（Ｒ）配置及び（Ｓ）配置）を含むことを意味する。従って、単一の立体化学的な異性体、並びに本発明の化合物のエナンチオマー及びジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内である。
【００４６】
別段の記載がない限り、本明細書に記載の構造は、１つ以上の同位体的に濃縮された原子が存在することのみが異なる化合物を含むことも意図される。例えば、本明細書に記載の構造を有する化合物であって、重水素もしくは三重水素による水素置換を有するか、または１３Ｃもしくは１４Ｃが濃縮された炭素による炭素置換を有することのみが異なる化合物は、本発明の範囲内である。
【００４７】
別段の記載がない限り、本明細書に記載の構造は、１つ以上の同位体的に濃縮された原子が存在することのみが異なる化合物を含むことも意図される。例えば、本明細書に記載の構造を有する化合物であって、重水素もしくは三重水素による水素置換を有するか、または１３Ｃもしくは１４Ｃが濃縮された炭素による炭素置換を有することのみが異なる化合物は、本発明の範囲内である。
【００４８】
本発明の化合物は、そのような化合物を構成する１つ以上の原子の原子同位体の含有割合が天然と異なり得る。例えば、化合物は、例えば、三重水素（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）、または炭素−１４（１４Ｃ）などの、放射性同位体で放射標識され得る。本発明の化合物の同位体的に異なる形態は全て、放射性の有無を問わず、本発明の範囲内に包含される。
【００４９】
本出願の全体を通して、代替形態は、例えば、複数の可能なアミノ酸を含むそれぞれのアミノ酸位置といったマーカッシュ群で記載されることに留意されるべきである。マーカッシュ群のそれぞれのメンバーは、別々に考慮されるべきであり、それによって別の実施形態を含むことが特に企図され、マーカッシュ群は、単一の単位であると見なされることにはならない。
【００５０】
「Ａｎａｌｏｇ（類似体）」または「ａｎａｌｏｇｕｅ（類似体）」は、化学及び生物学においてそのごく普通の意味に従って使用され、別の化合物（すなわち、いわゆる「参照」化合物）と構造的に類似しているが、組成、例えば、異なる元素の原子による１つの原子の置換、または特定の官能基の存在、または別の官能基による１つの官能基の置換、または参照化合物の１つ以上のキラル中心の絶対立体化学が異なる化学的な化合物を指す。従って、類似体は、参照化合物と比較して、機能及び外観は類似または同等であるが、構造または起源が異なる化合物である。
【００５１】
本明細書で使用される場合、「ａ」または「ａｎ」という用語は、１つ以上を意味する。加えて、本明細書で使用される場合、「ａ［ｎ］で置換された」という語句は、特定の基が、指定の置換基のいずれかまたは全ての１つ以上で置換され得ることを意味する。例えば、アルキル基またはヘテロアリール基などの基が、「非置換のＣ１−Ｃ２０アルキルで置換されるか、または非置換の２〜２０員ヘテロアルキルで置換される」場合、基は、１つ以上の非置換のＣ１−Ｃ２０アルキル、及び／または１つ以上の非置換の２〜２０員ヘテロアルキルを含み得る。
【００５２】
さらに、部分が、Ｒ置換基で置換される場合、基は、「Ｒで置換された」と称され得る。部分がＲで置換される場合、部分は、少なくとも１つのＲ置換基で置換され、Ｒ置換基はそれぞれ、任意選択で異なる。（式（Ｉ）などの）化学属の記載において特定のＲ基が存在する場合、ローマアルファベット記号が、特定のＲ基のそれぞれの出現を区別するために使用され得る。例えば、Ｒ１３置換基が複数存在する場合、Ｒ１３置換基はそれぞれ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどとして区別され得、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどはそれぞれ、Ｒ１３の定義の範囲内であると定義され、任意選択で異なって定義される。
【００５３】
本明細書で使用される場合、「共有結合性のシステイン修飾部分」は、システインアミノ酸（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトＢＴＫ）のシステイン４８１）のスルフヒドリル官能基と反応して、共有結合を形成することができる置換基を指す。従って、共有結合性のシステイン修飾部分は、典型的には求電子性である。
【００５４】
本明細書で使用される場合、「検出可能部分」は、化合物または生体分子と共有結合または非共有結合で結合することができ、例えば、当該技術分野において知られる技術を使用して検出することができる部分を指す。実施形態では、検出可能部分は、共有結合で結合する。検出可能部分は、結合した化合物または生体分子のイメージングを提供し得る。検出可能部分は、２つの化合物間の接触を示し得る。検出可能部分の例は、フルオロフォア、抗体、反応性色素、放射標識された部分、磁性造影剤、及び量子ドットである。フルオロフォアの例としては、フルオレセイン、ローダミン、ＧＦＰ、クマリン、ＦＩＴＣ、Ａｌｅｘａ  ｆｌｕｏｒ、Ｃｙ３、Ｃｙ５、ＢＯＤＩＰＹ、及びシアニン色素が挙げられる。放射性核種の例としては、フッ素−１８、ガリウム−６８、及び銅−６４が挙げられる。磁性造影剤の例としては、ガドリニウム、酸化鉄及び鉄白金、並びにマンガンが挙げられる。
【００５５】
本発明の化合物の説明は、当業者に知られる化学結合の原理によって限定される。従って、基が、数ある置換基の１つ以上によって置換され得る場合、そのような置換基は、化学結合の原理に従うように選択されると共に、本質的に不安定ではなく、及び／または当業者の知見において、水性条件、中性条件、及びいくつかの既知の生理学的条件などの環境条件下で不安定性を有する可能性が想定される化合物が得られるように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に知られる化学結合の原理に従って、環ヘテロ原子を介して分子の残基と結合し、それによって、本質的に不安定な化合物が生じることが回避される。
【００５６】
「医薬的に許容可能な塩」という用語は、本明細書に記載の化合物に見られる特定の置換基に応じて、相対的に無毒な酸または塩基を用いて調製される、活性化合物の塩を含むことが意図される。本発明の化合物が、相対的に酸性の官能性を含む場合、溶媒を用いずに、または適した不活性溶媒において、そのような化合物の中性形態と、十分量の所望の塩基とを接触させることによって、塩基付加塩を得ることができる。医薬的に許容可能な塩基付加塩の例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、有機アミノ塩、もしくはマグネシウム塩、または類似の塩が挙げられる。本発明の化合物が、相対的に塩基性の官能性を含む場合、溶媒を用いずに、または適した不活性溶媒において、そのような化合物の中性形態と、十分量の所望の酸とを接触させることによって、酸付加塩を得ることができる。医薬的に許容可能な酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸などのような無機酸に由来するもの、並びに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などのような、相対的に無毒な有機酸に由来する塩が挙げられる。アルギニン酸塩などのアミノ酸の塩、並びにグルクロン酸またはガラクツロン酸などのような有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ”，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１−１９を参照されたい）。本発明のある特定の化合物は、塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに化合物を変換することが可能な塩基性の官能性及び酸性の官能性の両方を含む。
【００５７】
従って、本発明の化合物は、医薬的に許容可能な酸などとの塩として存在し得る。本発明は、そのような塩を含む。そのような塩の非限定例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）−酒石酸塩、（−）−酒石酸塩、またはラセミ混合物を含む、それらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩、並びに四級アンモニウム塩（例えば、ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）が挙げられる。こうした塩は、当業者に知られる方法によって調製してよい。
【００５８】
化合物の中性形態は、好ましくは、塩と、塩基または酸とを接触させ、通常の様式において親化合物を単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒における溶解性などの、ある特定の物理的特性において、様々な塩の形態とは異なり得るものである。
【００５９】
塩の形態に加えて、本発明は、プロドラッグの形態の化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、生理学的条件下で化学変化が容易に生じて本発明の化合物を与える化合物である。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、投与後にインビボで変換され得る。さらに、プロドラッグは、例えば、適した酵素または化学試薬と接触したときなどの、エクスビボの環境において化学的または生化学的な方法によって本発明の化合物へと変換することができる。
【００６０】
本発明のある特定の化合物は、非溶媒和形態、並びに水和形態を含む溶媒和形態で存在することができる。一般に、溶媒和形態は、非溶媒和形態と等価であり、本発明の範囲内に包含される。本発明のある特定の化合物は、複数の結晶形態または非結晶形態で存在し得る。一般に、物理的形態は全て、本発明によって企図される使用について等価であり、本発明の範囲内であると意図される。
【００６１】
「医薬的に許容可能な賦形剤」及び「医薬的に許容可能な担体」は、対象への活性薬剤の投与及び対象による吸収を助け、患者に対して顕著かつ有害な毒性学的作用を引き起こすことなく、本発明の組成物に含めることができる物質を指す。医薬的に許容可能な賦形剤の非限定例としては、水、ＮａＣｌ、正常生理食塩水、乳酸リンゲル液、正常スクロース、正常グルコース、結合剤、増量剤、崩壊剤、滑沢剤、被覆剤、甘味剤、風味剤、塩溶液（リンゲル液など）、アルコール、オイル、ゼラチン、ラクトース、アミロース、またはデンプンなどの糖質、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジン、及び着色剤などが挙げられる。そのような調製物は、滅菌することができ、望まれるのであれば、本発明の化合物との有害反応が生じない、滑沢剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧調整用の塩、緩衝剤、着色剤、及び／または芳香物質などの補助剤と混合することができる。本発明において有用な医薬賦形剤が他にも存在することを、当業者であれば認識するであろう。
【００６２】
「調製物」という用語は、担体としての封入材料と共に活性化合物の製剤を含むことが意図され、これによって、他の担体を含むか、または含まずに活性成分が担体に囲まれたカプセルが提供され、従って、活性成分と担体とが結びつく。同様に、カシェ剤及びトローチ剤が含まれる。錠剤、粉末、カプセル、丸剤、カシェ剤、及びトローチ剤は、経口投与に適した固体の投与形態として使用することができる。
【００６３】
「ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤」または「ＢＴＫ化合物」または「ＢＴＫ阻害剤」は、対照（例えば、化合物が欠如している）または公知の不活性を有する化合物と比較した場合に、ブルトン型チロシンキナーゼの活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。
【００６４】
「ポリペプチド」、「ペプチド」、及び「タンパク質」という用語は、本明細書で互換的に使用され、アミノ酸残基のポリマーであって、アミノ酸からならない部分に任意選択で複合化され得るポリマーを指す。用語は、１つ以上のアミノ酸残基が、対応する天然起源のアミノ酸の人工的な化学模倣体であるアミノ酸ポリマー、並びに天然起源のアミノ酸ポリマー、及び非天然起源のアミノ酸ポリマーに適用される。
【００６５】
人工的であるか、もしくは操作されているか、または人工的もしくは操作されたタンパク質もしくは核酸（例えば、非天然型もしくは非野生型）から誘導されるか、もしくはそれを含む場合、ポリペプチドまたは細胞は、「組換え体」である。例えば、ベクター、または例えば、組換え生物のゲノムといった、任意の他の異種性位置に挿入されたポリヌクレオチドであって、その結果、そのポリヌクレオチドが天然において見出されるときに通常それに隣接するヌクレオチド配列と関連しないポリヌクレオチドは、組換えポリヌクレオチドである。組換えポリヌクレオチドに由来して、インビトロまたはインビボで発現するタンパク質は、組換えポリペプチドの例である。同様に、天然において見られないポリヌクレオチド配列、例えば、天然起源の遺伝子の変異体は、組換え体である。
【００６６】
タンパク質のアミノ酸残基は、それが、所与の残基と同じ、タンパク質内の基本的な構造的位置を占める場合、所与の残基に「対応する」。例えば、選択されたタンパク質の選択された残基は、選択された残基がヒトブルトン型チロシンキナーゼのＣｙｓ４８１と同じ基本的な空間的または他の構造的な関係を占める場合、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのＣｙｓ４８１に対応する。いくつかの実施形態では、選択されたタンパク質が、ヒトブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と最大の相同性となるように整列される場合、Ｃｙｓ４８１と整列している整列され選択されたタンパク質の位置は、Ｃｙｓ４８１に対応すると言われる。例えば、選択されたタンパク質の構造が、ヒトブルトン型チロシンキナーゼタンパク質との最大一致性のために整列され、全体的構造を比較する場合に、一次配列整列の代わりに、三次元構造整列も使用することができる。この場合、構造モデルにおいてＣｙｓ４８１と同じ基本的位置を占めるアミノ酸は、Ｃｙｓ４８１残基に対応すると言われる。
【００６７】
「接触すること」は、そのごく普通の意味に従って使用され、少なくとも２つの異なる種（例えば、生体分子または細胞を含む化学的な化合物）の反応、相互作用、または物理的接触に十分な近接化が可能となるプロセスを指す。しかしながら、得られる反応生成物は、添加試薬の間で生じる反応から直接生成し得るか、または１つ以上の添加試薬から反応混合物において生成し得る中間体から生成し得ると理解されるべきである。
【００６８】
「接触すること」という用語は、２つの種が反応、相互作用、または物理的接触をすることを可能にすることも含み得、２つの種は、本明細書に記載の化合物及びタンパク質または酵素であってもよい。いくつかの実施形態では、接触することは、本明細書に記載の化合物を、シグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と相互作用することを可能にすることが含まれる。
【００６９】
本明細書で定義される場合、タンパク質に関する「活性化」「活性化する」「活性化すること」などの用語は、初期の非活性または不活性化状態からの、タンパク質の生物学的に活性な誘導体への変換を指す。用語は、疾患で減少したシグナル伝達または酵素活性またはタンパク質の量を活性化または活性化する、増感させる、または上方調節することを指す。
【００７０】
本明細書で定義される場合、タンパク質阻害剤相互作用に関する「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」という用語は、阻害剤の非存在下におけるタンパク質の活性または機能と比較して、タンパク質の活性または機能に負の影響を及ぼすこと（例えば、低減させること）を意味する。実施形態では、阻害は、阻害剤の非存在下におけるタンパク質の濃度またはレベルと比較して、タンパク質の濃度またはレベルに負の影響を及ぼすこと（例えば、低減させること）を意味する。実施形態では、阻害は、疾患または疾患症状の低減を指す。実施形態では、阻害は、特定のタンパク質標的の活性の低減を指す。従って、阻害には、タンパク質のシグナル伝達もしくは酵素活性、またはタンパク質の量の、少なくとも部分的、部分的、または完全な、刺激の遮断、活性化の低減、防止、もしくは遅延、または不活性化、脱感作、もしくは下方制御が含まれる。実施形態では、阻害は、直接相互作用（例えば、阻害剤が標的タンパク質と結合すること）がもたらす標的タンパク質の活性の低減を指す。実施形態では、阻害は、間接相互作用（例えば、阻害剤が、標的タンパク質を活性化するタンパク質と結合することによって、標的タンパク質の活性化を防止すること）からの標的タンパク質の活性の低減を指す。「ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤」及び「ＢＴＫ阻害剤」は、阻害剤の非存在下におけるブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と比較して、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低減させる）（例えば、ＢＴＫ阻害剤がＢＴＫと結合する）化合物である。
【００７１】
「ブルトン型チロシンキナーゼ」及び「ＢＴＫ」という用語は、ブルトン型チロシンキナーゼ活性を有するタンパク質（相同体、アイソフォーム、及びその機能的断片を含む）を指す。この用語は、ブルトン型チロシンキナーゼの任意の組換え体または天然起源の形態、または（例えば、野生型ブルトン型チロシンキナーゼと比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％の活性内で）ブルトン型チロシンキナーゼ活性を維持するその変異体を含む。実施形態では、ＢＴＫ遺伝子によってコードされるブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、Ｅｎｔｒｅｚ  ６９５、ＵｎｉＰＲｏｔ  Ｑ０６１８７、またはＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に記載されるかまたは対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼＢＴＫ遺伝子は、ＲｅｆＳｅｑ（ｍＲＮＡ）ＮＭ＿００００６１に記載される核酸配列を有する。実施形態では、アミノ酸配列または核酸配列は、本出願の提出時に知られている配列である。実施形態では、配列は、ＧＩ：４５５７３７７に対応する。実施形態では、配列は、ＮＰ＿００００５２．１に対応する。実施形態では、配列は、ＮＭ＿００００６１．２に対応する。実施形態では、配列は、ＧＩ：２１３３８５２９２に対応する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ、例えば、ヒトがんを引き起こすブルトン型チロシンキナーゼである。
【００７２】
「発現」という用語は、限定されないが、転写、転写後修飾、翻訳、翻訳後修飾、及び分泌を含むポリペプチドの産生に関与する任意のステップを含む。発現は、タンパク質を検出する従来の技術（例えば、ＥＬＩＳＡ、ウェスタンブロッティング、フローサイトメトリー、免疫蛍光、免疫組織化学など）を用いて検出することができる。
【００７３】
「疾患」または「病状」は、本明細書で提供される化合物または方法で治療可能な患者または対象の存在状態または健康状態を指す。疾患は、がんであってもよい。疾患は、脳卒中であってもよい。疾患は、炎症性疾患であってもよい。いくつかのさらなる例では、「がん」は、ヒトのがん及びがん腫、肉腫、腺がん、リンパ腫、白血病などを指し、こうしたものには、固形及びリンパ系のがん、腎がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵がん、胃がん、脳がん、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、精巣がん、神経膠腫、食道がん、及び肝細胞がんを含む肝がん、Ｂ細胞性急性リンパ芽球性リンパ腫を含むリンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキットリンパ腫、小細胞型リンパ腫、及び大細胞型リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、及びＣＭＬを含む）、または多発性骨髄腫が含まれる。
【００７４】
本明細書で使用される場合、「炎症性疾患」という用語は、異常な炎症（例えば、対照、例えば、疾患に罹患していない健康な人と比較して、炎症レベルの増加）によって特徴付けられる疾患または病状を指す。炎症性疾患の例としては、自己免疫疾患、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、若年発症型糖尿病、１型糖尿病、ギラン・バレー症候群、橋本脳炎、慢性甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群、脈管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、アレルギー性喘息、尋常性座瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性腸疾患、骨盤内炎症性疾患、再潅流障害、虚血再灌流障害、脳卒中、サルコイドーシス、移植拒絶、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、強皮症、及びアトピー性皮膚炎が挙げられる。
【００７５】
本明細書で使用される場合、「がん」という用語は、白血病、がん腫、及び肉腫を含む、哺乳類（例えば、ヒト）において見られる全ての型のがん、新生物、または悪性腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがんの例としては、脳がん、神経膠腫、膠芽腫、神経芽細胞腫、前立腺がん、大腸がん、膵がん、子宮頸がん、胃がん、卵巣がん、肺がん、及び頭部がんが挙げられる。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがんの例としては、甲状腺がん、内分泌系のがん、脳がん、乳がん、子宮頸がん、結腸がん、頭頸部がん、肝がん、腎がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、中皮腫、卵巣がん、肉腫、胃がん、子宮がん、髄芽腫、大腸がん、膵がんが挙げられる。追加の例としては、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形神経膠芽腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵臓インスリノーマ、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、尿生殖器がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、膵内分泌部もしくは膵外分泌部の新生物、甲状腺髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｔｈｙｒｏｉｄ  ｃａｎｃｅｒ）、甲状腺髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｔｈｙｒｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色腫、大腸がん、乳頭様甲状腺がん、肝細胞がん、または前立腺がんが挙げられる。
【００７６】
「白血病」という用語は、造血器官の進行性の悪性疾患を広く指し、一般に、血液及び骨髄における白血球及びその前駆体の増殖及び発生に異常が生じることによって特徴付けられる。白血病は、一般に、（１）疾患の期間及び特徴（急性または慢性）；（２）骨髄（骨髄性）、リンパ系（リンパ性）、または単球性という、関与する細胞型；及び（３）血液における異常細胞の数の増加または非増加（白血病性または非白血病性（亜白血性）の）に基づいて臨床的に分類される。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る白血病の例としては、例えば、急性非リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、急性顆粒球白血病、慢性顆粒球白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、非白血性白血病、白血性白血病（ｌｅｕｋｏｃｙｔｈｅｍｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、好塩基球性白血病、芽球性白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎生細胞性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、ヘアリー細胞白血病、血芽球性白血病、血芽球細胞性白血病、組織球性リンパ腫、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈａｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈｏｉｄ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ肉腫細胞性白血病、肥満細胞性白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞性白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、または未分化細胞性白血病が挙げられる。
【００７７】
「肉腫」という用語は、一般に、胚性結合組織のような物質から構成され、一般に、線維性または均一性の物質に密に詰め込まれた包埋細胞からなる腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る肉腫としては、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アベメシー肉腫、脂肪肉腫（ａｄｉｐｏｓｅ ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪肉腫（ｌｉｐｏｓａｒｃｏｍａ）、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状肉腫、緑色腫肉腫、絨毛がん、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫、子宮内膜肉腫、間質肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性出血性肉腫、Ｂ細胞の免疫芽球肉腫、リンパ腫、Ｔ細胞の免疫芽球肉腫、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー星細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉腫肉腫、傍骨性骨肉腫、網状赤血球肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、または末梢血管拡張性肉腫が含まれる。
【００７８】
「黒色腫」という用語は、皮膚または他の器官のメラニン細胞系から生じる腫瘍を意味するために使用される。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る黒色腫には、例えば、末端黒子型黒色腫、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング・パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子型黒色腫、悪性黒色腫、結節性黒色腫、爪下黒色腫、または表在拡大型黒色腫が含まれる。
【００７９】
「がん腫」という用語は、周囲組織に浸潤し、転移を生じさせる傾向を有する上皮細胞から構成される悪性新生物を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがん腫の例としては、例えば、甲状腺髄様がん、家族性甲状腺髄様がん、腺房がん、小葉がん、腺嚢がん腫、腺様嚢胞がん、腺腫性がん、副腎皮質のがん腫、肺胞がん、肺胞上皮がん、基底細胞がん（ｂａｓａｌ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、基底細胞がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞がん、基底扁平細胞がん、気管支肺胞上皮がん、細気管支がん、気管支原性肺がん、大脳様がん、胆管細胞がん、絨毛がん、粘液がん、面皰がん、子宮体がん、篩状がん、鎧状がん、皮膚がん、円柱がん、円柱細胞がん、腺管がん、硬性がん、胎児性がん、髄様がん、類表皮がん、腺様上皮がん、外方増殖性がん、潰瘍がん、線維性がん、ゼラチン状がん、膠様がん、巨細胞がん（ｇｉａｎｔ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、巨細胞がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｇｉｇａｎｔｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、腺がん、顆粒膜細胞がん、毛母がん、血性がん、肝細胞がん、ハースル細胞がん、硝子状がん、副腎がん、乳児胎児性がん、上皮内がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｉｎ  ｓｉｔｕ）、表皮内がん、上皮内がん（ｉｎｔｒａｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クロンペシェールがん、クルチスキー細胞がん、大細胞がん、レンズ状がん（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪性がん、リンパ上皮がん、髄様がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色がん、軟性がん、粘液性がん、粘液分泌がん、粘液細胞がん、粘表皮がん、粘液がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｏｓｕｍ）、粘液がん（ｍｕｃｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液腫状がん、上咽頭がん、燕麦細胞がん、骨化性がん、類骨がん、乳頭がん、門脈周囲のがん、前浸潤がん、有棘細胞がん、髄質様がん、腎臓の腎細胞がん、予備細胞がん、肉腫様がん、シュナイダーがん、硬性がん、陰嚢がん、印環細胞がん、単純がん、小細胞がん、ソラノイドがん、回転楕円面細胞がん、紡錘細胞がん、海綿様がん、扁平上皮がん（ｓｑｕａｍｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、扁平上皮がん（ｓｑｕａｍｏｕｓ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、紐様がん、毛細血管拡張性がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｔｉｃｕｍ）、毛細血管拡張性がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔｏｄｅｓ）、移行上皮がん、結節がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節がん（ｔｕｂｅｒｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、疣状がん、または絨毛がんが含まれる。
【００８０】
「治療すること」または「治療」という用語は、損傷、疾患、病態、または病状の治療または改善における成功の兆候のことを指し、いずれの客観的または主観的パラメーター、例えば、軽減；緩和；症状の減衰、あるいは、損傷、病態または病状を患者にとってより許容できるようにすること；変性または衰退速度の遅延；変性の最終時点での衰弱をより低減すること；患者の身体的または精神的健康の向上などが含まれる。症状の治療または改善は、健康診断、神経学的検査、及び／または精神医学的評価の結果などを含む客観的または主観的パラメーターに基づき得る。「治療する」という用語及びその派生語は、損傷、病態、病状、または疾患の予防を含み得る。実施形態では、治療することは、予防することである。実施形態では、治療することは、予防することを含まない。
【００８１】
「患者」または「それを必要とする対象」は、本明細書で提供される医薬組成物の投与によって治療することができる疾患または病状に苦しんでいるか、またはそれが生じる傾向を有する生きた生物を指す。非限定例としては、ヒト、他の哺乳類、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、雌ウシ、シカ、及び他の非哺乳類動物が挙げられる。いくつかの実施形態では、患者は、ヒトである。
【００８２】
「有効量」は、その化合物が存在しない場合と比較して、化合物が記載の目的を達成（例えば、その投与効果の達成、疾患の治療、酵素活性の低減、酵素活性の増加、シグナル伝達経路の低減、疾患または病状の１つ以上の症状の低減するために十分な量である。「有効量」の例は、疾患の１つ以上の症状の治療、予防、または低減への寄与に十分な量であり、これは、「治療上有効な量」と称することもできる。１つ以上の症状の「低減」（及びこの語句の文法的同等形態）は、症状（複数可）の重症度もしくは頻度の減少、または症状（複数可）の排除を意味する。薬物の「予防的有効量」は、対象に投与されると、意図される予防効果を有することになる薬物の量であり、意図される予防効果は、例えば、損傷、疾患、病態、または病状の発症（または再発）の予防または遅延、あるいは損傷、疾患、病態、もしくは病状、またはそれらの症状の発症（または再発）の可能性の低減である。完全な予防効果は、１回の用量の投与によって必ずしも生じるとは限らず、一連の用量の投与後にのみ生じ得る。従って、予防的有効量は、１回または複数回の投与において投与され得る。本明細書で使用される場合、「活性低減量」は、アンタゴニストが存在しない場合と比較して、酵素の活性を低減するために必要なそのアンタゴニストの量を指す。本明細書で使用される場合、「機能攪乱量」は、アンタゴニストが存在しない場合と比較して、酵素またはタンパク質の機能を攪乱するために必要なそのアンタゴニストの量を指す。正確な量は、治療目的に依存することになり、既知の技術を使用することで当業者によって確認可能であろう（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１−３，１９９２）；Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ  Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）；及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓを参照されたい）。
【００８３】
本明細書に記載された任意の化合物に関して、治療上有効な量は、細胞培養アッセイから当初は決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載されたまたは当業界で公知の方法を使用して測定した、本明細書に記載された方法を達成し得る（単数または複数種類の）活性化合物の濃度である。
【００８４】
当業者には公知であるように、ヒトにおける使用で治療上有効な量は、動物モデルからも決定することができる。例えば、ヒト用の用量は、動物で有効であることが知見された濃度を達成するために配合することができる。ヒトでの用量は、上述のように化合物の有効性を監視し、用量を上方または下方に調節することによって調整することができる。上記方法及び他の方法に基づいてヒトでの最大効能を達成するために用量を調節することは、当業者の能力の範囲内である。
【００８５】
用量は、患者の要求条件及び使用する化合物に応じて変動し得る。本発明の状況における患者への投与用量は、経時で患者における有効な治療反応を得るのに十分でなければならない。用量サイズも、あらゆる悪い副作用の存在、性質、及び程度により決定することができる。特定の状況に対して正しい用量の決定は、開業医の技能の範囲内である。通常、最適用量の化合物よりも少ない量の用量で治療を始める。その後、その状況下で最適な効果が達成されるまで、用量を僅かに増加させることによって増やしていく。投与量及び間隔は、治療される特定の臨床適応症に有効な投与化合物のレベルを提供するために個々に調整することができる。これにより、個人の疾患状態の重篤度に応じた治療計画を提供する。
【００８６】
本明細書で使用される場合、「投与すること」という用語は、対象に対する、経口投与、坐薬としての投与、局所接触投与、静脈内投与、腹腔内投与、筋肉内投与、病巣内投与、くも膜下腔内投与、鼻腔内投与、もしくは皮下投与、または例えば、小型浸透圧ポンプといった、徐放装置の埋め込みを意味する。投与は、調製物と適合可能な、非経口及び経粘膜（例えば、頬側、舌下、経口蓋、経歯肉、経鼻、経腟、経直腸、または経皮）を含む、任意の経路によるものである。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、及び頭蓋内へのものが含まれる。他の様式の送達には、限定はされないが、リポソーム製剤、静脈内注入、経皮パッチなどの使用が含まれる。
【００８７】
「同時投与」は、本明細書に記載の組成物が、１つ以上の追加治療の実施と同時、その直前、またはその直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に対して単独投与または同時投与することができる。同時投与は、個々または組み合わせでの（複数の化合物）、化合物の同時投与または連続投与を含むことが意図される。従って、調製物は、所望の場合（例えば、代謝分解の低減のために）、他の活性物質と組み合わせることもできる。本発明の組成物は、局所経路によって経皮的に送達することができ、外用スティック、溶液、懸濁液、乳濁液、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗布薬、粉末、及びエアロゾルとして製剤化することができる。
【００８８】
本明細書で使用される場合、「細胞」は、そのゲノムＤＮＡの保存または複製に十分な代謝または他の機能を行う細胞を指す。細胞は、当該技術分野においてよく知られる方法によって同定することができ、当該方法には、例えば、未変化膜の存在、特定の色素による染色性、子孫の産生能力、または配偶子の場合は第２の配偶子と組み合わさって生存可能な子孫を産生する能力が含まれる。細胞には、原核細胞及び真核細胞が含まれ得る。原核細胞には、限定はされないが、細菌が含まれる。真核細胞には、限定はされないが、酵母細胞、並びに植物及び動物由来の細胞が含まれ、例えば、哺乳類、昆虫（例えば、スポドプテラ属）、及びヒトの細胞である。細胞は、それが天然に非接着性であるか、または例えば、トリプシン処理によって、表面に接着しないように処理すると有用であり得る。
【００８９】
「対照」または「対照実験」は、そのごく普通の意味に従って使用され、実験の手順、試薬、または変数が排除されていることのみが異なる平行実験となるように実験の対象または試薬が処理される実験を指す。いくつかの例では、対照は、実験効果の評価における比較標準として使用される。いくつかの実施形態では、対照は、本明細書（実施形態及び実施例を含む）に記載の化合物の非存在下におけるタンパク質の活性の測定である。
【００９０】
「調節物質」という用語は、標的分子のレベル、または標的分子の機能、またはその分子の標的の物理的状態を増加または低減する組成物を指す。いくつかの実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ関連の疾患調節物質は、ブルトン型チロシンキナーゼと関連する疾患（例えば、がん、炎症性疾患）の１つ以上の症状の重症度を低減する化合物である。ブルトン型チロシンキナーゼ調節物質は、ブルトン型チロシンキナーゼの活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベルを増加または低減する化合物である。
【００９１】
「調節する」という用語は、そのごく普通の意味に従って使用され、１つ以上の特性を変更または変動させる作用を指す。「調節」は、１つ以上の特性を変更または変動させるプロセスを指す。例えば、標的タンパク質に対する調節物質の作用に適用される場合、調節することは、標的分子の特性もしくは機能、または特定分子の量の増加もしくは低減による変更を意味する。
【００９２】
疾患（例えば、タンパク質関連疾患、ブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連するがん、ブルトン型チロシンキナーゼ関連がん、ブルトン型チロシンキナーゼ関連疾患）と関連する物質または物質の活性もしくは機能との関連における「関連」または「と関連する」という用語は、疾患が、その物質またはその物質の活性もしくは機能によって（完全または部分的に）引き起こされるか、あるいは疾患の症状が、その物質またはその物質の活性もしくは機能によって（完全または部分的に）引き起こされることを意味する。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と関連するがんは、異常なブルトン型チロシンキナーゼ機能（例えば、酵素活性、タンパク質−タンパク質相互作用、シグナル伝達経路）から（完全もしくは部分的に）生じるがんであり得るか、または疾患の特定の症状が、異常なブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能によって（完全もしくは部分的に）引き起こされるがんであり得る。本明細書で使用される場合、疾患と関連すると記載されるものが、原因物質であるならば、疾患治療の標的となる可能性がある。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と関連するがん、またはブルトン型チロシンキナーゼ関連がんは、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能（例えば、シグナル伝達経路の活性）の増加ががんを引き起こす場合、ブルトン型チロシンキナーゼ調節物質またはブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤で治療し得る。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と関連する炎症性疾患、またはブルトン型チロシンキナーゼ関連炎症性疾患は、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能（例えば、シグナル伝達経路の活性）の増加が疾患を引き起こす場合、ブルトン型チロシンキナーゼ調節物質またはブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤で治療し得る。
【００９３】
本明細書で使用される場合、「異常な」という用語は、正常とは異なることを指す。酵素活性またはタンパク質機能を説明するために使用される場合、異常なは、正常な対照、または疾患を有さない正常な対照試料の平均よりも高いまたは低い活性または機能を指す。異常な活性は、疾患を引き起こす活性量であって、（例えば、化合物の投与、または本明細書に記載の方法の使用によって）その異常な活性が正常、または疾患と関連しない量に戻ると、結果的に疾患または１つ以上の疾患症状が低減する活性量を指し得る。
【００９４】
本明細書で使用される場合、「シグナル伝達経路」という用語は、細胞構成成分、及び任意選択で細胞外構成成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）の間の一連の相互作用であって、この一連の相互作用によって、１つの構成成分の変化が１つ以上の他の構成成分に伝わり、これによってさらなる構成成分に変化が次々に伝わり得、こうしたものが、任意選択で他のシグナル伝達経路構成成分に伝播する一連の相互作用を指す。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼと、本明細書に記載の化合物との結合は、ブルトン型チロシンキナーゼ触媒反応の生成物のレベル、または生成物の下流誘導体のレベルを低下させ得、またはその結合は、ブルトン型チロシンキナーゼ酵素またはブルトン型チロシンキナーゼ反応生成物と下流エフェクターまたはシグナル伝達経路構成成分との間の相互作用を低下させ得、その結果、細胞の成長、増殖、または生存に変化が生じる。
【００９５】
「求電子性化学部分」という用語は、そのごく普通の化学的意味に従って使用され、求電子性である一価の化学基を指す。
【００９６】
ＩＩ．化合物
態様では、式：
【化４】
0006972002.tif 000005
を有する化合物を提供する。
【００９７】
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ１は、０〜５の整数である。Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ２は、０〜４の整数である。Ｒ３は、水素または−ＮＨ２である。記号Ｙ１は、ＮまたはＣ（Ｒ４）である。Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号Ｙ２は、ＮまたはＣ（Ｒ５）である。Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｅは、求電子部分である。各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ５Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、及びＲ７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、及びＸ７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。記号ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数である。記号ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５、ｖ６、及びｖ７は
独立して、１〜２の整数である。
【００９８】
実施形態では、化合物は、式
【化５】
0006972002.tif 000006
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【００９９】
実施形態では、化合物は、式
【化６】
0006972002.tif 000007
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１００】
実施形態では、化合物は、式
【化７】
0006972002.tif 000008
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１０１】
実施形態では、化合物は、式
【化８】
0006972002.tif 000009
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１０２】
実施形態では、化合物は、式
【化９】
0006972002.tif 000010
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１０３】
実施形態では、化合物は、式
【化１０】
0006972002.tif 000011
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１０４】
実施形態では、化合物は、式
【化１１】
0006972002.tif 000012
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１０５】
実施形態では、化合物は、式
【化１２】
0006972002.tif 000013
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１０６】
実施形態では、化合物は、式
【化１３】
0006972002.tif 000014
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１０７】
実施形態では、化合物は、式
【化１４】
0006972002.tif 000015
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１０８】
実施形態では、化合物は、式
【化１５】
0006972002.tif 000016
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１０９】
実施形態では、化合物は、式
【化１６】
0006972002.tif 000017
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１０】
実施形態では、化合物は、式
【化１７】
0006972002.tif 000018
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１１】
実施形態では、化合物は、式
【化１８】
0006972002.tif 000019
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１２】
実施形態では、化合物は、式
【化１９】
0006972002.tif 000020
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１３】
実施形態では、化合物は、式
【化２０】
0006972002.tif 000021
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１４】
実施形態では、化合物は、式
【化２１】
0006972002.tif 000022
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１５】
実施形態では、化合物は、式
【化２２】
0006972002.tif 000023
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１６】
実施形態では、化合物は、式
【化２３】
0006972002.tif 000024
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１７】
実施形態では、化合物は、式
【化２４】
0006972002.tif 000025
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１８】
実施形態では、化合物は、式
【化２５】
0006972002.tif 000026
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１１９】
実施形態では、化合物は、式
【化２６】
0006972002.tif 000027
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２０】
実施形態では、化合物は、式
【化２７】
0006972002.tif 000028
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２１】
実施形態では、化合物は、式
【化２８】
0006972002.tif 000029
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２２】
実施形態では、化合物は、式
【化２９】
0006972002.tif 000030
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２３】
実施形態では、化合物は、式
【化３０】
0006972002.tif 000031
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２４】
実施形態では、化合物は、式
【化３１】
0006972002.tif 000032
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２５】
実施形態では、化合物は、式
【化３２】
0006972002.tif 000033
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２６】
実施形態では、化合物は、式
【化３３】
0006972002.tif 000034
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２７】
実施形態では、化合物は、式
【化３４】
0006972002.tif 000035
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２８】
実施形態では、化合物は、式
【化３５】
0006972002.tif 000036
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１２９】
実施形態では、化合物は、式
【化３６】
0006972002.tif 000037
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１３０】
実施形態では、化合物は、式
【化３７】
0006972002.tif 000038
を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
【０１３１】
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＮ、非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のｎ−プロピルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のｎ−ブチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｆである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｉである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のメトキシである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＣｌ３である。
【０１３２】
実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＸ１３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨＸ１２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨ２Ｘ１である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＸ１３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨＸ１２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ１である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＲ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＨである。
【０１３３】
実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
【０１３４】
実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換フェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１３５】
実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＸ１Ａ３である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＨＸ１Ａ２である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ１Ａである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０１３６】
実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＸ１Ｂ３である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＨＸ１Ｂ２である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０１３７】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１３８】
実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＸ１Ｃ３である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＨＸ１Ｃ２である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０１３９】
実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＸ１Ｄ３である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＨＸ１Ｄ２である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０１４０】
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、Ｒ２０−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、エチルである。実施形態では、Ｒ１は、ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１は、ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１は、ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１は、ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１は、ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ１は、ＣＨ２Ｆである。
【０１４１】
実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１４２】
Ｒ２０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０３、−ＯＣＨＸ２０２、Ｒ２１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０３、−ＯＣＨＸ２０２、Ｒ２１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１４３】
Ｒ２１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１３、−ＯＣＨＸ２１２、Ｒ２２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１３、−ＯＣＨＸ２１２、Ｒ２２−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１４４】
実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、−ＣＸ１Ａ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ａ２、−ＣＨ２Ｘ１Ａ、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、−ＣＸ１Ａ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ａ２、−ＣＨ２Ｘ１Ａ、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、エチルである。
【０１４５】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１４６】
Ｒ２０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ａ３、−ＯＣＨＸ２０Ａ２、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ａ３、−ＯＣＨＸ２０Ａ２、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１４７】
Ｒ２１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ａ３、−ＯＣＨＸ２１Ａ２、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ａ３、−ＯＣＨＸ２１Ａ２、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１４８】
実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ１Ｂ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｂ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｂ、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ１Ｂ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｂ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｂ、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、エチルである。
【０１４９】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１５０】
Ｒ２０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｂ３、−ＯＣＨＸ２０Ｂ２、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｂ３、−ＯＣＨＸ２０Ｂ２、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１５１】
Ｒ２１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｂ３、−ＯＣＨＸ２１Ｂ２、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｂ３、−ＯＣＨＸ２１Ｂ２、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１５２】
実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、エチルである。
【０１５３】
Ｒ２０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｃ３、−ＯＣＨＸ２０Ｃ２、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｃ３、−ＯＣＨＸ２０Ｃ２、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１５４】
Ｒ２１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｃ３、−ＯＣＨＸ２１Ｃ２、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｃ３、−ＯＣＨＸ２１Ｃ２、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１５５】
実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、エチルである。
【０１５６】
Ｒ２０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｄ３、−ＯＣＨＸ２０Ｄ２、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｄ３、−ＯＣＨＸ２０Ｄ２、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１５７】
Ｒ２１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｄ３、−ＯＣＨＸ２１Ｄ２、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｄ３、−ＯＣＨＸ２１Ｄ２、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１５８】
Ｒ２２、Ｒ２２Ａ、Ｒ２２Ｂ、Ｒ２２Ｃ、及びＲ２２Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２２、Ｒ２２Ａ、Ｒ２２Ｂ、Ｒ２２Ｃ、及びＲ２２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２２、Ｒ２２Ａ、Ｒ２２Ｂ、Ｒ２２Ｃ、及びＲ２２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
【０１５９】
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１は独立して、水素である。実施形態では、ｚ１は、２、及びＲ１は独立して、水素またはハロゲンである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、水素であり、１個のＲ１は、ハロゲンである。
【０１６０】
実施形態では、Ｒ１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、メチルである。
【０１６１】
実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換メチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のメチルである。
【０１６２】
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のメチルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のメチルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のイソプロピルである。
【０１６３】
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ１は、非置換のイソプロピルである。
【０１６４】
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ１は、置換イソプロピルである。
【０１６５】
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ１は、非置換のイソプロピルである。
【０１６６】
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ１は、置換イソプロピルである。
【０１６７】
実施形態では、ｚ１は、０である。実施形態では、ｚ１は、１である。実施形態では、ｚ１は、２である。実施形態では、ｚ１は、３である。実施形態では、ｚ１は、４である。実施形態では、ｚ１は、５である。
【０１６８】
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＮ、非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のｎ−プロピルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のｎ−ブチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｆである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｉである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のメトキシである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＣｌ３である。
【０１６９】
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＨＸ２２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＨ２Ｘ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＸ２３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＨＸ２２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＲ２Ｄである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＳＨである。
【０１７０】
実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
【０１７１】
実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換フェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１７２】
実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＸ２Ａ３である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＨＸ２Ａ２である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ２Ａである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０１７３】
実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＸ２Ｂ３である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＨＸ２Ｂ２である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０１７４】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１７５】
実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＸ２Ｃ３である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＨＸ２Ｃ２である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０１７６】
実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＸ２Ｄ３である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＨＸ２Ｄ２である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ２Ｄである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０１７７】
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、Ｒ２３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、エチルである。
【０１７８】
実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１７９】
Ｒ２３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３３、−ＯＣＨＸ２３２、Ｒ２４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３３、−ＯＣＨＸ２３２、Ｒ２４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１８０】
Ｒ２４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４３、−ＯＣＨＸ２４２、Ｒ２５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４３、−ＯＣＨＸ２４２、Ｒ２５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１８１】
実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、−ＣＸ２Ａ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ａ２、−ＣＨ２Ｘ２Ａ、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、−ＣＸ２Ａ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ａ２、−ＣＨ２Ｘ２Ａ、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、エチルである。
【０１８２】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１８３】
Ｒ２３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ａ３、−ＯＣＨＸ２３Ａ２、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ａ３、−ＯＣＨＸ２３Ａ２、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１８４】
Ｒ２４Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ａ３、−ＯＣＨＸ２４Ａ２、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ａ３、−ＯＣＨＸ２４Ａ２、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１８５】
実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、−ＣＸ２Ｂ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｂ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｂ、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、−ＣＸ２Ｂ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｂ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｂ、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、エチルである。
【０１８６】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０１８７】
Ｒ２３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｂ３、−ＯＣＨＸ２３Ｂ２、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｂ３、−ＯＣＨＸ２３Ｂ２、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１８８】
Ｒ２４Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｂ３、−ＯＣＨＸ２４Ｂ２、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｂ３、−ＯＣＨＸ２４Ｂ２、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１８９】
実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、−ＣＸ２Ｃ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｃ、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、−ＣＸ２Ｃ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｃ、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、エチルである。
【０１９０】
Ｒ２３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｃ３、−ＯＣＨＸ２３Ｃ２、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｃ３、−ＯＣＨＸ２３Ｃ２、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１９１】
Ｒ２４Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｃ３、−ＯＣＨＸ２４Ｃ２、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｃ３、−ＯＣＨＸ２４Ｃ２、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１９２】
実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、−ＣＸ２Ｄ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｄ、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、−ＣＸ２Ｄ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｄ、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、エチルである。
【０１９３】
Ｒ２３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｄ３、−ＯＣＨＸ２３Ｄ２、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｄ３、−ＯＣＨＸ２３Ｄ２、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１９４】
Ｒ２４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｄ３、−ＯＣＨＸ２４Ｄ２、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｄ３、−ＯＣＨＸ２４Ｄ２、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１９５】
Ｒ２５、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２５、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２５、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
【０１９６】
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ２は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２は独立して、水素またはハロゲンである。実施形態では、Ｒ２は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたはメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは非置換のメチルである。
【０１９７】
実施形態では、Ｒ２は独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、Ｃ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、イソプロピルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のメチル、または置換もしくは非置換のイソプロピルである。
【０１９８】
実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のメチルである。
【０１９９】
実施形態では、ｚ２は、０である。実施形態では、ｚ２は、１である。実施形態では、ｚ２は、２である。実施形態では、ｚ２は、３である。実施形態では、ｚ２は、４である。
【０２００】
実施形態では、Ｒ３は、水素である。実施形態では、Ｒ３は、−ＮＨ２である。
【０２０１】
実施形態では、記号Ｙ１は、Ｎである。実施形態では、記号Ｙ１は、−Ｃ（Ｒ４）である。
【０２０２】
実施形態では、Ｒ４は、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。
【０２０３】
実施形態では、Ｒ４は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＸ４３である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＨＸ４２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＨ２Ｘ４である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＣＸ４３である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ４である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＣＨＸ４２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ４である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＲ４Ｄである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＳＨである。
【０２０４】
実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
【０２０５】
実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＸ４Ａ３である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＨＸ４Ａ２である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ４Ａである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０２０６】
実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＸ４Ｂ３である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＨＸ４Ｂ２である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０２０７】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０２０８】
実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＸ４Ｃ３である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＨＸ４Ｃ２である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０２０９】
実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＸ４Ｄ３である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＨＸ４Ｄ２である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ４Ｄである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０２１０】
実施形態では、Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、Ｒ２９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨＸ４２、Ｒ２９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨＸ４２、Ｒ２９−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、エチルである。
【０２１１】
Ｒ２９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９３、−ＯＣＨＸ２９２、Ｒ３０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９３、−ＯＣＨＸ２９２、Ｒ３０−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２１２】
Ｒ３０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０３、−ＯＣＨＸ３０２、Ｒ３１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０３、−ＯＣＨＸ３０２、Ｒ３１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２１３】
実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、水素、−ＣＸ４Ａ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ａ２、−ＣＨ２Ｘ４Ａ、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、水素、−ＣＸ４Ａ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ａ２、−ＣＨ２Ｘ４Ａ、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、エチルである。
【０２１４】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２９Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０２１５】
Ｒ２９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ａ３、−ＯＣＨＸ２９Ａ２、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ａ３、−ＯＣＨＸ２９Ａ２、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２１６】
Ｒ３０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ａ３、−ＯＣＨＸ３０Ａ２、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ａ３、−ＯＣＨＸ３０Ａ２、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２１７】
実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ４Ｂ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｂ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｂ、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ４Ｂ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｂ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｂ、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、エチルである。
【０２１８】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２９Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０２１９】
Ｒ２９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｂ３、−ＯＣＨＸ２９Ｂ２、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｂ３、−ＯＣＨＸ２９Ｂ２、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２２０】
Ｒ３０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｂ３、−ＯＣＨＸ３０Ｂ２、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｂ３、−ＯＣＨＸ３０Ｂ２、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２２１】
実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、水素、−ＣＸ４Ｃ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｃ、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、水素、−ＣＸ４Ｃ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｃ、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、エチルである。
【０２２２】
Ｒ２９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｃ３、−ＯＣＨＸ２９Ｃ２、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｃ３、−ＯＣＨＸ２９Ｃ２、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２２３】
Ｒ３０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｃ３、−ＯＣＨＸ３０Ｃ２、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｃ３、−ＯＣＨＸ３０Ｃ２、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２２４】
実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、水素、−ＣＸ４Ｄ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｄ、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、水素、−ＣＸ４Ｄ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｄ、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、エチルである。
【０２２５】
Ｒ２９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｄ３、−ＯＣＨＸ２９Ｄ２、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｄ３、−ＯＣＨＸ２９Ｄ２、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２２６】
Ｒ３０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｄ３、−ＯＣＨＸ３０Ｄ２、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｄ３、−ＯＣＨＸ３０Ｄ２、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２２７】
Ｒ３１、Ｒ３１Ａ、Ｒ３１Ｂ、Ｒ３１Ｃ、及びＲ３１Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３１、Ｒ３１Ａ、Ｒ３１Ｂ、Ｒ３１Ｃ、及びＲ３１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３１、Ｒ３１Ａ、Ｒ３１Ｂ、Ｒ３１Ｃ、及びＲ３１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
【０２２８】
実施形態では、記号Ｙ２は、Ｎである。実施形態では、記号Ｙ２は、Ｃ（Ｒ５）である。
【０２２９】
実施形態では、Ｒ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。
【０２３０】
実施形態では、Ｒ５は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＸ５３である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＨＸ５２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＨ２Ｘ５である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＣＸ５３である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ５である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＣＨＸ５２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ５である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＲ５Ｄである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＳＨである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｆである。
【０２３１】
実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
【０２３２】
実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＸ５Ａ３である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＨＸ５Ａ２である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ５Ａである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０２３３】
実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＸ５Ｂ３である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＨＸ５Ｂ２である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０２３４】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０２３５】
実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＸ５Ｃ３である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＨＸ５Ｃ２である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０２３６】
実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＸ５Ｄ３である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＨＸ５Ｄ２である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ５Ｄである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
【０２３７】
実施形態では、Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃ、Ｒ３２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨＸ５２、Ｒ３２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨＸ５２、Ｒ３２−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、エチルである。
【０２３８】
Ｒ３２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２３、−ＯＣＨＸ３２２、Ｒ３３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２３、−ＯＣＨＸ３２２、Ｒ３３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２３９】
Ｒ３３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３３、−ＯＣＨＸ３３２、Ｒ３４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３３、−ＯＣＨＸ３３２、Ｒ３４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２４０】
実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、水素、−ＣＸ５Ａ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ａ２、−ＣＨ２Ｘ５Ａ、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、水素、−ＣＸ５Ａ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ａ２、−ＣＨ２Ｘ５Ａ、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、エチルである。
【０２４１】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ３２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０２４２】
Ｒ３２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ａ３、−ＯＣＨＸ３２Ａ２、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ａ３、−ＯＣＨＸ３２Ａ２、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２４３】
Ｒ３３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ａ３、−ＯＣＨＸ３３Ａ２、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ａ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ａ３、−ＯＣＨＸ３３Ａ２、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２４４】
実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、水素、−ＣＸ５Ｂ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｂ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｂ、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、水素、−ＣＸ５Ｂ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｂ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｂ、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、エチルである。
【０２４５】
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ３２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０２４６】
Ｒ３２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｂ３、−ＯＣＨＸ３２Ｂ２、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｂ３、−ＯＣＨＸ３２Ｂ２、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２４７】
Ｒ３３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｂ３、−ＯＣＨＸ３３Ｂ２、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｂ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｂ３、−ＯＣＨＸ３３Ｂ２、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２４８】
実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、水素、−ＣＸ５Ｃ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｃ、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、水素、−ＣＸ５Ｃ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｃ、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、エチルである。
【０２４９】
Ｒ３２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｃ３、−ＯＣＨＸ３２Ｃ２、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｃ３、−ＯＣＨＸ３２Ｃ２、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２５０】
Ｒ３３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｃ３、−ＯＣＨＸ３３Ｃ２、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｃ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｃ３、−ＯＣＨＸ３３Ｃ２、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２５１】
実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、水素、−ＣＸ５Ｄ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｄ、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、水素、−ＣＸ５Ｄ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｄ、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、エチルである。
【０２５２】
Ｒ３２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｄ３、−ＯＣＨＸ３２Ｄ２、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｄ３、−ＯＣＨＸ３２Ｄ２、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２５３】
Ｒ３３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｄ３、−ＯＣＨＸ３３Ｄ２、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｄ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｄ３、−ＯＣＨＸ３３Ｄ２、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０２５４】
Ｒ３４、Ｒ３４Ａ、Ｒ３４Ｂ、Ｒ３４Ｃ、及びＲ３４Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３４、Ｒ３４Ａ、Ｒ３４Ｂ、Ｒ３４Ｃ、及びＲ３４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３４、Ｒ３４Ａ、Ｒ３４Ｂ、Ｒ３４Ｃ、及びＲ３４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
【０２５５】
実施形態では、Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、結合である。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のメチレンである。
【０２５６】
実施形態では、Ｌ１は、結合である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｓ（Ｏ）２−である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＮＲ６−である。実施形態では、Ｌ