(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式（ＩＩ）を有する化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化１】
0006985388.tif 000245

［式中、
Ｘ２はＣＲ９又はＮであり；
Ｘ３はＣＲ１０又はＮであり；
ｎ１、ｎ２、ｎ３．２、ｎ３．３、ｎ４、ｎ７、ｎ９及びｎ１０は独立に、０〜４の整数であり；
ｍ１、ｍ２、ｍ３．２、ｍ３．３、ｍ４、ｍ７、ｍ９、ｍ１０、ｖ１、ｖ２、ｖ３．２、ｖ３．３、ｖ４、ｖ７、ｖ９及びｖ１０は独立に１又は２であり；
ｚ４は０又は１の整数であり；
Ｌ７は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７．２Ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレン、置換されているか置換されていないシクロアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレン、置換されているか置換されていないアリーレン、又は置換されているか置換されていないヘテロアリーレンであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１．１３、−ＣＨＸ１．１２、−ＣＨ２Ｘ１．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ１Ｒ１Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、-ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、-ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＳＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１．１３、−ＯＣＨＸ１．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ２．１３、−ＣＨＸ２．１２、−ＣＨ２Ｘ２．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ２Ｒ２Ａ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、-ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、-ＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＯＲ２Ａ、−ＮＲ２ＢＳＯ２Ｒ２Ａ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＯＲ２Ｄ、−ＯＣＸ２．１３、−ＯＣＨＸ２．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ３．２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ３．２３、−ＣＨＸ３．２２、−ＣＨ２Ｘ３．２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３．２Ｒ３．２Ａ、−ＳＯｖ３．２ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＮＨＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＯＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３．２、−ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＯＲ３．２Ａ、−ＮＲ３．２ＢＳＯ２Ｒ３．２Ａ、−ＮＲ３．２ＢＣ（Ｏ）Ｒ３．２Ｄ、−ＮＲ３．２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３．２Ｄ、−ＮＲ３．２ＢＯＲ３．２Ｄ、−ＯＣＸ３．２３、−ＯＣＨＸ３．２２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ３．３は、水素、ハロゲン、−ＣＸ３．３３、−ＣＨＸ３．３２、−ＣＨ２Ｘ３．３、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３．３Ｒ３．３Ａ、−ＳＯｖ３．３ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＮＨＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＯＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３．３、−ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＯＲ３．３Ａ、−ＮＲ３．３ＢＳＯ２Ｒ３．３Ａ、−ＮＲ３．３ＢＣ（Ｏ）Ｒ３．３Ｄ、−ＮＲ３．３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３．３Ｄ、−ＮＲ３．３ＢＯＲ３．３Ｄ、−ＯＣＸ３．３３、−ＯＣＨＸ３．３２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４．１３、−ＣＨＸ４．１２、−ＣＨ２Ｘ４．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ４Ｒ４Ａ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、-ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、-ＯＮＲ４ＢＲ４Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＯＲ４Ａ、−ＮＲ４ＢＳＯ２Ｒ４Ａ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＯＲ４Ｄ、−ＯＣＸ４．１３、−ＯＣＨＸ４．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７．１３、−ＣＨＸ７．１２、−ＣＨ２Ｘ７．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ７Ｒ７Ａ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、-ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、-ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＳＯ２Ｒ７Ａ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＯＲ７Ｄ、−ＯＣＸ７．１３、−ＯＣＨＸ７．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、−ＣＸ９．１３、−ＣＨＸ９．１２、−ＣＨ２Ｘ９．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ９Ｒ９Ａ、−ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、-ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、-ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ９、−ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＲ９Ａ、−ＮＲ９ＢＳＯ２Ｒ９Ａ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＯＲ９Ｄ、−ＯＣＸ９．１３、−ＯＣＨＸ９．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０．１３、−ＣＨＸ１０．１２、−ＣＨ２Ｘ１０．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ１０Ｒ１０Ａ、−ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、-ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、-ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＳＯ２Ｒ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＯＲ１０Ｄ、−ＯＣＸ１０．１３、−ＯＣＨＸ１０．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ７．２Ｂ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ及びＲ１０Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３，−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一の窒素原子に結合したＲ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
Ｘ１．１、Ｘ２．１、Ｘ３．１、Ｘ４．１、Ｘ７．１、Ｘ９．１及びＸ１０．１は独立に−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｆであり；
Ｘ２又はＸ３がＮである。］
【請求項２】
前記化合物が、下記構造式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）又は（ＩＩｄ）を有する、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩
【化２】
0006985388.tif 000246

。
【請求項３】
ｚ４が１である、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３．２及びＲ３．３が独立にハロゲンである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｌ７が、結合、又は置換されているか置換されていないアルキレンである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２の１つが水素であり、他方が−ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項７】
化合物が、下記の構造を有する、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化３】
0006985388.tif 000247
0006985388.tif 000248
0006985388.tif 000249
0006985388.tif 000250
0006985388.tif 000251
0006985388.tif 000252
【請求項８】
化合物が、下記の構造を有する、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化４】
0006985388.tif 000253
0006985388.tif 000254
0006985388.tif 000255
0006985388.tif 000256
0006985388.tif 000257
0006985388.tif 000258
0006985388.tif 000259
【請求項９】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化５】
0006985388.tif 000260
【請求項１０】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化６】
0006985388.tif 000261
【請求項１１】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化７】
0006985388.tif 000262
【請求項１２】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化８】
0006985388.tif 000263
【請求項１３】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化９】
0006985388.tif 000264
【請求項１４】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化１０】
0006985388.tif 000265
【請求項１５】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化１１】
0006985388.tif 000266
【請求項１６】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化１２】
0006985388.tif 000267
【請求項１７】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化１３】
0006985388.tif 000268
【請求項１８】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化１４】
0006985388.tif 000269
【請求項１９】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化１５】
0006985388.tif 000270
【請求項２０】
下記の式を有する請求項１に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化１６】
0006985388.tif 000271
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項２２】
ＣＣＲ４が介在する疾患若しくは障害を治療するための、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
ＣＣＲ４が介在する疾患若しくは障害を治療するための薬学的組成物であって、治療上有効量の請求項１〜２０に記載のいずれかの化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２４】
疾患若しくは障害が、免疫の疾患若しくは障害、炎症性の疾患若しくは障害、心血管の疾患若しくは障害、代謝性の疾患若しくは障害又はがんである、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
疾患若しくは障害が、がんであり、請求項１〜２０に記載のいずれかの化合物と、化学療法剤又は抗がん剤が併用投与される、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
化学療法剤又は抗がん剤が、ＣＣＲ４阻害剤、ＰＤ−Ｌ１／ＰＤ−１経路の阻害剤、ＣＴＬＡ−４の阻害剤又はＣＤ１３７の作動性抗体（４−１ＢＢ）である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
ＰＤ−Ｌ１／ＰＤ−１経路の阻害剤が、ペムブロリズマブである、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本願は、２０１６年７月２９日出願の米国仮特許出願第６２／３６８，８４８号及び２０１６年１１月２３日出願の米国仮特許出願第６２／４２６，０８７号の３５Ｕ．Ｓ．Ｃ．§１１９（ｅ）下での優先権の恩恵を主張するものである。各先行出願の開示内容は、本願開示中で参照することによって、本願開示の一部と見なされ、それに組み込まれるものとする。
【背景技術】
【０００２】
宿主防御系が良好に働くのは、一緒に作用して異物病原体を排除するいくつかのプロセスの結果である。調整された先天性及び後天性の免疫応答が必要であり、多くの分泌及び細胞関連因子が、宿主防御のこれら二つの手段を調整および制御する重要なメディエータとして確認されている。ケモカイン類は、白血球移動を導く化学誘引物質として作用するサイトカインのファミリーである。それらは、非常に多様な細胞によって分泌され、機能的に止血性ケモカイン類及び炎症性ケモカイン類という二つの群に分けることができる。止血性ケモカイン類は、ある種の組織で構成的に産生され、免疫学的監視のプロセス時に免疫系の細胞を制御し、例えばリンパ球をリンパ節に指向させて、それらが病原体の侵入についてのスクリーニングを行うことができるようにする。炎症性ケモカイン類は、病理的事象（例えば、ＩＬ−１若しくはウィルスなどの炎症誘発刺激）に応じて細胞から放出される。これらは、主として炎症応答の一部としての化学誘引物質として機能し、先天性及び適応性の両方の免疫系の細胞を炎症部位に導く働きをする。Ｃ−Ｃケモカイン受容体４型（ＣＣＲ４）は、多くの炎症関連及び他の障害の進行において役割を果たす。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
ＣＣＲ４機能を調節する化合物を同定することは、現在も続いている挑戦である。本明細書では、特に、当該分野におけるこれらの問題及び他の問題に対する解決が、開示される。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本明細書で提供される１態様において、下記構造式（Ｉ）：
【０００５】
【化１】
0006985388.tif 000002
を有する化合物又はそれの薬学的に許容される塩である。Ｘ１はＣＲ８又はＮである。Ｘ２はＣＲ９又はＮである。Ｘ３はＣＲ１０又はＮである。記号ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、ｎ７、ｎ８、ｎ９及びｎ１０は独立に、０〜４の整数である。記号ｚ３は０〜１１の整数である。実施形態において、ｚ３は独立に０〜４の整数である。記号ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｍ８、ｍ９、ｍ１０、ｖ１、ｖ２、ｖ３、ｖ４、ｖ５、ｖ６、ｖ７、ｖ８、ｖ９及びｖ１０は独立に１又は２である。記号ｚ１は０〜５の整数である。記号ｚ２は、０〜４の整数である。実施形態において、ｚ２は０〜２の整数である。記号ｚ４は０〜２の整数である。Ｌ７は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７．２Ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレン、置換されているか置換されていないシクロアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレン、置換されているか置換されていないアリーレン、又は置換されているか置換されていないヘテロアリーレンである。Ｒ１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１．１３、−ＣＨＸ１．１２、−ＣＨ２Ｘ１．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ１Ｒ１Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、-ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、-ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＳＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１．１３、−ＯＣＨＸ１．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ２．１３、−ＣＨＸ２．１２、−ＣＨ２Ｘ２．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ２Ｒ２Ａ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、-ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、-ＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＯＲ２Ａ、−ＮＲ２ＢＳＯ２Ｒ２Ａ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＯＲ２Ｄ、−ＯＣＸ２．１３、−ＯＣＨＸ２．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ３は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＸ３．１３、−ＣＨＸ３．１２、−ＣＨ２Ｘ３．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３Ｒ３Ａ、−ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、-ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、-ＯＮＲ��ＢＲ３Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＲ３Ａ、−ＮＲ３ＢＳＯ２Ｒ３Ａ、−ＮＲ３ＢＣ（Ｏ）Ｒ３Ｄ、−ＮＲ３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３Ｄ、−ＮＲ３ＢＯＲ３Ｄ、−ＯＣＸ３．１３、−ＯＣＨＸ３．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４．１３、−ＣＨＸ４．１２、−ＣＨ２Ｘ４．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ４Ｒ４Ａ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、-ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、-ＯＮＲ４ＢＲ４Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＯＲ４Ａ、−ＮＲ４ＢＳＯ２Ｒ４Ａ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＯＲ４Ｄ、−ＯＣＸ４．１３、−ＯＣＨＸ４．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ５は独立に、水素、ハロゲン、オキソ、−ＣＸ５．１３、−ＣＨＸ５．１２、−ＣＨ２Ｘ５．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ５Ｒ５Ａ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、-ＮＨＮＲ５ＢＲ５Ｃ、-ＯＮＲ５ＢＲ５Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ５ＢＲ５Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＯＲ５Ａ、−ＮＲ５ＢＳＯ２Ｒ５Ａ、−ＮＲ５ＢＣ（Ｏ）Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＢＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＢＯＲ５Ｄ、−ＯＣＸ５．１３、−ＯＣＨＸ５．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ６は独立に、水素、ハロゲン、オキソ、−ＣＸ６．１３、−ＣＨＸ６．１２、−ＣＨ２Ｘ６．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ６Ｒ６Ａ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、-ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、-ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＳＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＢＣ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＢＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＢＯＲ６Ｄ、−ＯＣＸ６．１３、−ＯＣＨＸ６．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７．１３、−ＣＨＸ７．１２、−ＣＨ２Ｘ７．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ７Ｒ７Ａ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、-ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、-ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＳＯ２Ｒ７Ａ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＯＲ７Ｄ、−ＯＣＸ７．１３、−ＯＣＨＸ７．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ８は、水素、ハロゲン、−ＣＸ８．１３、−ＣＨＸ８．１２、−ＣＨ２Ｘ８．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ８Ｒ８Ａ、−ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、-ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、-ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ
Ｒ８ＢＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ８、−ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＲ８Ａ、−ＮＲ８ＢＳＯ２Ｒ８Ａ、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）Ｒ８Ｄ、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＯＲ８Ｄ、−ＮＲ８ＢＯＲ８Ｄ、−ＯＣＸ８．１３、−ＯＣＨＸ８．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ９は、水素、ハロゲン、−ＣＸ９．１３、−ＣＨＸ９．１２、−ＣＨ２Ｘ９．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ９Ｒ９Ａ、−ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、-ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、-ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ９、−ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＲ９Ａ、−ＮＲ９ＢＳＯ２Ｒ９Ａ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＯＲ９Ｄ、−ＯＣＸ９．１３、−ＯＣＨＸ９．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ１０は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０．１３、−ＣＨＸ１０．１２、−ＣＨ２Ｘ１０．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ１０Ｒ１０Ａ、−ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、-ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、-ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＳＯ２Ｒ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＯＲ１０Ｄ、−ＯＣＸ１０．１３、−ＯＣＨＸ１０．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ５Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ７．２Ｂ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ及びＲ１０Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３，−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていない���クロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一の窒素原子に結合したＲ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。Ｘ１．１、Ｘ２．１、Ｘ３．１、Ｘ４．１、Ｘ５．１、Ｘ６．１、Ｘ７．１、Ｘ８．１、Ｘ９．１及びＸ１０．１は独立に−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｆである。Ｘ１、Ｘ２及びＸ３のうちの少なくとも一つがＮである。
【０００６】
１態様において、実施形態を含む本明細書に記載の又は構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）若しくは（ＶＩＩ）の化合物、及び薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物が提供される。
【０００７】
別の態様において、Ｃ−Ｃケモカイン受容体４型（ＣＣＲ４）の阻害方法であって、ＣＣＲ４を、実施形態を含む本明細書に記載の又は構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）若しくは（ＶＩＩ）の化合物又はそれの薬学的に許容される塩と接触させることを含む方法が提供される。
【０００８】
１態様において、ＣＣＲ４が介在する疾患若しくは障害の治療若しくは予防方法であって、治療若しくは予防を必要とする対象者に対して、治療上有効量の実施形態を含む本明細書に記載の又は構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）若しくは（ＶＩＩ）の化合物又はそれの薬学的に許容される塩を投与することを含む方法が提供される。
【０００９】
別の態様において、本明細書では、本明細書に記載の化合物（例えば、ＣＣＲ４阻害剤）又はそれの薬学的組成物を含むキットが提供される。そのキットは通常、下記に記載の各種成分を入れた物理構造体の形態であり、例えば、上記で記載の方法を実行するのに利用することができる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本明細書においては、Ｃ−Ｃケモカイン受容体４型を阻害するための化合物及び組成物、並びにそれを含む薬学的組成物が提供される。本明細書においては、例えば、ＣＣＲ４の調節（例えば、阻害）が介在する、疾患、障害若しくは状態又はそれの症状の治療若しくは予防方法も提供される。
【００１１】
１．定義
本明細書で使用される略称は、化学及び生物学の分野内での従来の意味を有する。本明細書に記載されている化学構造及び式は、化学分野で公知の化学価数の標準的な規則に従って構築される。
【００１２】
置換基は、左から右に書かれるそれらの従来の化学式によって特定されるが、それらは、その構造を右から左に書くことで生じるであろう化学的に同等の置換基を等しく包含するものであり、例えば−ＣＨ２Ｏ−は−ＯＣＨ２−と等価である。
【００１３】
「アルキル」という用語は、それ自体として又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、完全飽和、一不飽和若しくは多価不飽和であることができ、指定の炭素原子数を有する一価、二価及び多価の基を含むことができる、直鎖（即ち、未分岐）若しくは分岐の炭素鎖（又は炭素）、又はそれらの組み合わせを意味する（すなわち、Ｃ１−Ｃ１０は１〜１０個の炭素を意味する）。アルキルは、環化していない鎖である。飽和炭化水素基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、（シクロヘキシル）メチルなどの基、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルなどの同族体及び異性体などがあるが、これらに限定されるものではない。不飽和アルキル基は、１個以上の二重結合又は三重結合を有するものである。不飽和アルキル基の例には、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−及び３−プロピニル、３−ブチニル、及びより高次の同族体及び異性体などがあるが、これらに限定されるものではない。アルコキシは、酸素連結基（−Ｏ−）を介して分子の残りの部分に結合したアルキルである。
【００１４】
「アルキレン」という用語は、それ自体として又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、アルキルから誘導される二価の基を意味し、例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（これに限定されるものではない）である。代表的には、アルキル（又はアルキレン）基は１〜２４個の炭素原子を有し、１０個以下の炭素原子を有する基が本発明では好ましい。「低級アルキル」又は「低級アルキレン」は、比較的短鎖のアルキル又はアルキレン基であり、通常は８個以下の炭素原子を有する。「アルケニレン」は、それ自体又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、アルケンから誘導される二価の基を意味する。
【００１５】
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体又は別の用語と組み合わせて、別段の断りがない限り、少なくとも１個の炭素原子及び少なくとも１個のヘテロ原子（例えばＯ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ及びＳ）を含む安定な直鎖若しくは分岐の鎖、又はそれらの組み合わせを意味し、窒素及び硫黄原子は酸化されていても良く、窒素ヘテロ原子は四級化されていても良い。ヘテロ原子（例えばＮ、Ｓ、Ｓｉ又はＰ）は、ヘテロアルキル基の内側の位置又はアルキル基が分子の残りの部分に結合している位置にあることができる。ヘテロアルキルは、環化していない鎖である。例としては、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、及び−ＣＮなどがあるが、これらに限定されるものではない。２個又は３個以下のヘテロ原子が連続していることができ、例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３がある。ヘテロアルキル部分は１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、２個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、３個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、４個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、５個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、８個以下の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。
【００１６】
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体として又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、ヘテロアルキルから誘導される二価の基を意味し、例えば、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−などがあるが、これらに限定されるものではない。ヘテロアルキレン基について、ヘテロ原子は、一方又は両方の鎖末端を占めることもできる（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）。さらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基に関して、連結基の式が書かれている方向によって、連結基の方向が示唆されるわけではない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−は、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−及び−Ｒ’Ｃ（Ｏ）２−の両方を表す。上記のように、本明細書で使用されるヘテロアルキル基は、ヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合している基を含み、例えば−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、及び／又は−ＳＯ２Ｒ’である。「ヘテロアルキル」が挙げられ、その次に特定のヘテロアルキル基が挙げられている場合、例えば−ＮＲ’Ｒ’’などの場合、ヘテロアルキル及び−ＮＲ’Ｒ’’という用語は、重複することも互いに排除しあうこともないことは明らかであろう。むしろ、特定のヘテロアルキル基を挙げることで明瞭さを加えることになる。従って、「ヘテロアルキル」という用語は、本明細書において、特定のヘテロアルキル基、例えば−ＮＲ’Ｒ’’などを除外するものと解釈すべきではない。
【００１７】
「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それ自体又は他の用語と組み合わせて、別段の断りがない限り、それぞれ「アルキル」及び「ヘテロアルキル」の非芳香族環版を意味する。シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは芳香族ではない。さらに、ヘテロシクロアルキルに関して、複素環が分子の残りの部分に結合している位置を、ヘテロ原子が占有することができる。シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。ヘテロシクロアルキルの例には、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。単独又は別の置換基の一部としての「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、それぞれシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導される二価の基を意味する。「シクロアルキル」は、二環式及び多環式炭化水素環も指し、例えばビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタンなどである。
【００１８】
「ハロ」又は「ハロゲン」という用語は、それ自体として又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素原子を意味する。さらに、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを含むことを意味する。例えば、「ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル」という用語は、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピルなどを含むが、それらに限定されるものではない。
【００１９】
「アシル」という用語は、別段の断りがない限り、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、Ｒは、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【００２０】
「アリール」という用語は、別段の断りがない限り、一緒に縮合しているか（すなわち、縮合環アリール）又は共有結合的に連結している単環又は複数環（好ましくは１〜３個の環）であることができる多価不飽和、芳香族、炭化水素置換基を意味する。縮合環アリールは、一緒に縮合した複数の環であって、縮合環の少なくとも１個がアリール環であるものを指す。「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳなどのヘテロ原子を含むアリール基（又は環）を指し、窒素及び硫黄原子は酸化されていても良く、窒素原子は四級化されていても良い。従って、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環のうちの少なくとも１個がヘテロ芳香環である、一緒に複合した複数環）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンは、一緒に縮合した２個の環であって、一方の環が５個の環員を有し、他方の環が６個の環員を有し、少なくとも１個の環がヘテロアリール環であるものを指す。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンは、一緒に縮合した２個の環であって、一方の環が６個の環員を有し、他方の環が６個の環員を有し、少なくとも１個の環がヘテロアリール環であるものを指す。そして、６，５−縮合環ヘテロアリーレンは、一緒に縮合した２個の環であって、一方の環が６個の環員を有し、他方の環が５個の環員を有し、少なくとも１個の環がヘテロアリール環であるものを指す。ヘテロアリール基は、炭素原子又はヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合していることができる。アリール及びヘテロアリール基の非限定的な例には、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジニル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンゾイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、及び６−キノリルなどがある。上記アリール及びヘテロアリール環系のそれぞれについての置換基は、下記に記載の許容される置換基の群から選択される。単独で又は別の置換基の一部としての「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」は、それぞれアリール及びヘテロアリールから誘導される二価の基を意味する。ヘテロアリール基置換基は、環ヘテロ原子窒素に結合した−Ｏ−であることができる。
【００２１】
スピロ環式環は２以上の環であり、隣接する環が一つの原子を介して付着している。スピロ環式環内の個々の環は同一であっても、異なっていてもよい。スピロ環式環内の個々の環は、置換されていても、非置換であってもよく、また、一組のスピロ環式環内の他の個々の環の異なる置換基を有してもよい。スピロ環式環の一部でない（例えば、シクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環の置換基である）場合、スピロ環式環内の個々の環に関して考えられ得る置換基は、同一の環に関して考えられ得る置換基である。スピロ環式環は、置換されているか置換されていないシクロアルキル環、置換されているか置換されていないシクロアルキレン環、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル環、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレン環であってもよく、一つの型のすべての環（例えば、置換ヘテロシクロアルキレン環であり、それぞれの環が、同一又は異なる置換ヘテロシクロアルキレン環であり得るすべての環）を有するものなど、スピロ環式環基内の個々の環は、直前に列挙した任意のものであってもよい。スピロ環式環系を指す場合、複素環式スピロ環は、少なくとも一つの環が複素環式環であるスピロ環式環及びそれぞれの環が異なる環であってもよいスピロ環式環を意味する。スピロ環式環系を指す場合、置換スピロ環式環は、少なくとも一つの環が置換されており、各置換基は異なっていても良いことを意味する。
【００２２】
記号「
【００２３】
【化２】
0006985388.tif 000003
」は、ある化学部分の分子若しくは化学式の残りの部分への結合箇所を示すものである。
【００２４】
本明細書で使用される「オキソ」という用語は、炭素原子に二重結合した酸素を意味する。
【００２５】
「アルキルアリーレン」という用語は、アルキレン部分（本明細書においては、アルキレン連結基とも称される）に共有結合的に結合したアリーレン部分である。実施形態において、当該アルキルアリーレン基は、下記式を有する。
【００２６】
【化３】
0006985388.tif 000004
【００２７】
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分又はアリーレン連結基（例えば、炭素２、３、４又は６で）上で、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ５アルキル、又は置換されているか置換されていない２〜５員ヘテロアルキル）によって（例えば、置換基によって）置換されていても良い。実施形態において、アルキルアリーレンは置換されていない。
【００２８】
上記用語のそれぞれ（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」及び「ヘテロアリール」）は、指定の基の置換型および非置換型の両方を含むものである。各型の基について好ましい置換基は、下記で提供される。
【００２９】
アルキル基及びヘテロアルキル基の置換基（多くの場合、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル及びヘテロシクロアルケニルと称されるこれらの基など）は、限定されないが、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択されるさまざまな基の一つ以上であってもよく、数値は、ゼロから（２ｍ’＋１）の範囲内である（式中、ｍ’はこうした基内での炭素原子の総数である）。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、好ましくは独立して、水素、置換されているか置換されていないヘテロアルキル基、置換されているか置換されていないシクロアルキル基、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されているか置換されていないアリール基（例えば、１〜３個のハロゲンで置換されたアリール基）、置換されているか置換されていないヘテロアリール基、置換されているか置換されていないアルキル基、アルコキシ基又はチオアルコキシ基又はアリールアルキル基を指す。例えば、本明細書に記載の化合物が一つより多いＲ基を含む場合、各Ｒ基は独立して選択され、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’基も、これらの基のうち１より多くが存在する場合、同様である。Ｒ’及びＲ’’基が同じ窒素原子に付着する場合、窒素原子と組み合わせて、４、５、６、又は７員環を形成することができる。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’としては、限定されないが、１−ピロリジニル及び４−モルホリニルが挙げられる。上記の置換基の考察から、当業者は、理解するであろう。「アルキル」という用語は、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３及び−ＣＨ２ＣＦ３）並びにアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）など水素基以外の基に結合される炭素原子などの基を包含することを意図する。
【００３０】
アルキル基に関して記述した置換基と同様に、ゼロから芳香環系上の開放価数総数までの範囲の数で、アリール基及びヘテロアリール基の置換基は異なってもよく、例えば−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ’、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及びフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択され、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’及びＲ’’’’は、好ましくは独立して、水素、置換されているか置換されていないアルキル基、置換されているか置換されていないヘテロアルキル基、置換されているか置換されていないシクロアルキル基、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されているか置換されていないアリール基、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール基から選択される。例えば、本明細書に記載の化合物が一つより多いＲ基を含む場合、各Ｒ基は独立して選択され、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’及びＲ’’’’基も、これらの基のうち１より多くが存在する場合、同様である。
【００３１】
環の置換基（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレン）は、環の特定の原子上（一般に浮遊置換基と称される）ではなく環上の置換基と描いても良い。このような場合、置換基は、（化学的価数の規則に従って）環原子のいずれかに付着されてもよく、縮合環又はスピロ環式環の場合、縮合環又はスピロ環式環の一つのメンバーと関連しているように示される置換基（一つの環の浮遊置換基）は、縮合環又はスピロ環式環のいずれかの置換基（複数の環の浮遊置換基）であってもよい。置換基が特定の原子（浮遊置換基）ではない環に付着され、置換基の添字が１を超える整数である場合、複数の置換基は、同一の原子、同一の環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環式環上にあってもよく、各置換基は異なっていても良い。分子の残りの部分への環の付着点が一つの原子（浮遊置換基）に限定されない場合、付着点は、環の任意の原子であってもよく、縮合環又はスピロ環式環の場合、化学的価数の規則に従って、任意の縮合環又はスピロ環式環の任意の原子であってもよい。環、縮合環又はスピロ環式環が一つ以上の環ヘテロ原子を含み、環、縮合環又はスピロ環式環を１以上の浮遊置換基（限定されないが、分子の残りの部分への付着点が挙げられる）と共に示す場合、浮遊置換基は、ヘテロ原子に結合されていてもよい。浮遊置換基を有する構造又は式中において環ヘテロ原子が１以上の水素に結合していることがわかっている場合（例えば、２個が環原子と結合し、水素に３番目に結合している環窒素）、へテロ原子が浮遊置換基に結合していれば、置換基は、化学的価数の規則に従って水素に置換されることが理解されよう。
【００３２】
２以上の置換基が結合されて、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。こうしたいわゆる環形成置換基は、必須ではないが、代表的には環ベースの構造に付着することがわかっている。１実施形態では、環形成置換基は、このベース構造の近接するメンバーに結合している。例えば、環ベースの構造の近接するメンバーに結合している２つの環形成置換基により縮合環構造が形成される。別の実施形態では、環形成置換基はこのベース構造の一つのメンバーに結合される。例えば、環ベースの構造の一つのメンバーに結合している２つの環形成置換基によりスピロ環構造が形成される。さらに別の実施例では、環形成置換基は、このベース構造の近接していないメンバーに結合する。
【００３３】
アリール環又はヘテロアリール環の近接する原子上の置換基の２つが、式−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）ｑ−Ｕ−の環を形成してもよい（式中、Ｔ及びＵは独立に、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−又は単結合であり、ｑは０から３の整数である）。或いは、アリール環又はヘテロアリール環の近接原子上の２つの置換基が、式−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−（式中、Ａ及びＢは独立に、−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−、又は単結合であり、ｒは１から４の整数である）の置換基で置き換わっていても良い。こうして形成された新規環の単結合のうちの一つが、二重結合に代わっていても良い。或いは、アリール環又はヘテロアリール環の近接原子上の２つの置換基が、式−（ＣＲＲ’）ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ−（式中、ｓ及びｄは１から３の整数であり、Ｘ’は独立に−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−である）の置換基で置き換わっていても良い。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’及びＲ’’’は、好ましくは独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール及び置換されているか置換されていないヘテロアリールから選択される。
【００３４】
本明細書で使用される場合、「へテロ原子」又は「環へテロ原子」という用語は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）及びケイ素（Ｓｉ）を含むものである。
【００３５】
本明細書で使用される場合、「置換基」は、下記の部分から選択される基を意味する。
【００３６】
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル、置換されていないヘテロアルキル、置換されていないシクロアルキル、置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されていないアリール、置換されていないヘテロアリール、及び
（Ｂ）以下のものから選択される少なくとも一つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル基、置換されていないヘテロアルキル基、置換されていないシクロアルキル基、置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されていないアリール基、置換されていないヘテロアリール基、及び
（ｉｉ）以下のものから選択される少なくとも一つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル基、置換されていないヘテロアルキル基、置換されていないシクロアルキル基、置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されていないアリール基、置換されていないヘテロアリール基、及び
（ｂ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル、置換されていないヘテロアルキル、置換されていないシクロアルキル、置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されていないアリール、置換されていないヘテロアリールから選択される少なくとも一つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール。
【００３７】
本明細書で使用される場合、「サイズ限定置換」又は「サイズ限定置換基」は、「置換基」に関して上述のすべての置換基から選択される基であって、各置換されているか置換されていないアルキル基は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２０のアルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは、置換されているか置換されていない２員〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換又は置換されていないシクロアルキルは、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないアリールは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリールであり、各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５〜１０員ヘテロアリールであるものを意味する。
【００３８】
本明細書で使用される場合、「低級置換基」又は「低級置換基」は、「置換基」に関して上述のすべての置換基から選択される基であって、各置換されているか置換されていないアルキルは、置換若しくは置換されていないＣ１−Ｃ８のアルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは、置換されているか置換されていない２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていない３〜７員シクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないアリールは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリールであり、各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５〜９員ヘテロアリールであるものを意味する。
【００３９】
一部の実施形態では、本明細書の化合物において記述された各置換基は、少なくとも一つの置換基で置換される。より具体的には、一部の実施形態では、本明細書の化合物に記述されている各置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン及び／又は置換ヘテロアリーレンは、少なくとも一つの置換基で置換されている。他の実施形態では、これらのすべての基の少なくとも一つ又はすべてが少なくとも一つのサイズ限定置換基で置換されている。他の実施形態では、これらのすべての基の少なくとも一つ又はすべてが少なくとも一つの低級置換基で置換されている。
【００４０】
本明細書の化合物の他の実施形態では、各置換されているか置換されていないアルキルは、置換若しくは置換されていないＣ１−Ｃ２０アルキルであってもよく、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは、置換されているか置換されていない２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、各置換又は置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないアリールは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５〜１０員ヘテロアリールである。本明細書の化合物の一部の実施形態では、各置換されているか置換されていないアルキレンは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２０のアルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキレンは、置換されているか置換されていない２員〜２０員ヘテロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキレンは、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレンは置換されているか置換されていない３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないアリーレンは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリーレンは置換されているか置換されていない５〜１０員ヘテロアリーレンである。
【００４１】
一部の実施形態では、各置換されているか置換されていないアルキルは置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキル基であり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは、置換されているか置換されていない２員〜８員ヘテロアルキル基であり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル基であり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３〜７員ヘテロシクロアルキル基であり、各置換されているか置換されていないアリールは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５〜９員ヘテロアリールである。一部の実施形態では、各置換されているか置換されていないアルキレンは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８のアルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキレンは、置換されているか置換されていない２員〜８員ヘテロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキレンは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキレンであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレンは置換されているか置換されていない３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないアリーレンは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリーレンは置換されているか置換されていない５〜９員ヘテロアリーレンである。一部の実施形態において、当該化合物は、下記の実施例の部、図、又は表に記載の化学種である。
【００４２】
本発明のある種の化合物は、非対称炭素原子（光学中心若しくはキラル中心）又は二重結合を有し、アミノ酸については、（Ｒ）−又は（Ｓ）−として、又は（Ｄ）−若しくは（Ｌ）−として、絶対立体化学に関して規定され得るエナンチオマー形態、ラセミ体形態、ジアステレオマー形態、互変異性体形態、幾何異性体形態、立体異性体形態及び個々の異性体は、本発明の範囲内に含まれる。本発明の化合物は、合成及び／又は単離に非常に不安定であることが当該分野で公知であるものを含まない。本発明は、ラセミ形態及び適宜に光学的に純粋な形態内に化合物を包含することを意味する。光学活性（Ｒ）−及び（Ｓ）−又は（Ｄ）−及び（Ｌ）−異性体は、キラルシントン又はキラル試薬を使用して製造するか、従来技術を使用して分解させてもよい。本明細書に記載の化合物がオレフィン結合又は幾何学的非対称の他の中心を含む場合、特に指示がない限り、化合物が、Ｅ幾何異性体及びＺ幾何異性体をいずれも含むものである。
【００４３】
本明細書で使用される場合、「異性体」という用語は、同一の数及び種類の原子を有し、従って同一の分子量を有するが、原子の構造的配置又は構成は異なる化合物を意味する。
【００４４】
本明細書で使用される場合、「互変異性体」という用語は、平衡状態で存在し、一つの異性体形状から別の形状に速やかに変化する２以上の構造的異性体のうちの一つを意味する。
【００４５】
当業者は、本発明のある特定の化合物は互変異性形態で存在する可能性があり、化合物のすべてのこうした互変異性形態は本発明の範囲内であることを理解するであろう。
【００４６】
別段の断りがない限り、本明細書で示される構造体も、本構造体のすべての立体化学的形状（すなわち、各非対称中心の（Ｒ）配置及び（Ｓ）配置）を含むことを意味する。従って、一つの立体化学的異性体並びに本発明の化合物のエナンチオマー及びジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内であると認識される。
【００４７】
別段の断りがない限り、本明細書に示す構造体も、一つ以上の同位体濃縮原子の存在においてのみ異なる化合物を含むことを意図する。例えば、重水素又はトリチウムによる水素の置換、又は１３Ｃ−若しくは１４Ｃ−富化炭素による炭素の置換を除いては本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。
【００４８】
また、本発明の化合物は、こうした化合物を構成する一つ以上の原子で原子同位体の非天然割合を含む。例えば、化合物は、例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）又は炭素−１４（１４Ｃ）などの放射性同位体により放射線標識されてもよい。本明細書に開示されている化合物のすべての同位体変化形態は、放射性であるか否かにかかわらず、意図された範囲内に包含される。
【００４９】
留意すべき点として、本願全体を通じて、代替物がマーカッシュ群、例えば複数の可能なアミノ酸を含む各アミノ酸位置で記載されている。具体的には、マーカッシュ群の各構成員が別個に考慮されるべきであることで、別の実施形態を含み、マーカッシュ群は単一のユニットとして読まれるべきではないことが想定される。
【００５０】
「類縁体（ａｎａｌｏｇ）」又は「類縁物（ａｎａｌｏｇｕｅ）」は、化学及び生物学の範囲内のその単純な一般的意味に従って使用され、別の化合物（即ち、いわゆる「基準」化合物）と構造的に類似しているが、組成において異なっている、例えば１個の原子が異なる原子の原子によって置き換わっている点で、又は特定の官能基が存在する点で、又はある官能基が別の官能基によって置き換わっている点で、又は基準化合物の１以上のキラル中心の絶対立体化学の点で、異なっている化合物を指す。従って、類縁体は、機能及び見た目においては同様若しくは同等であるが、構造若しくは起源においては基準化合物と類似でも同等でもない化合物である。
【００５１】
本明細書で使用される「一つの」又は「１個の」という用語は、１以上を意味する。さらに、本明細書で使用される「一つの・・・で置換された」という表現は、特定の基が１以上のいずれか挙げられた置換基で置換されていても良いことを意味する。例えば、アルキル又はヘテロアリール基などの基が「置換されていないＣ１−Ｃ２０アルキル又は置換されていない２〜２０員ヘテロアルキルで置換されている」場合、その基は、１以上の置換されていないＣ１−Ｃ２０アルキル及び／又は１以上の置換されていない２〜２０員ヘテロアルキルを含むことができる。
【００５２】
さらに、ある部分が、Ｒ置換基で置換されている場合、基は「Ｒ置換された」と呼ばれ得る。部分がＲ置換されている場合、その部分は、少なくとも一つのＲ置換基で置換され、それぞれのＲ置換基は異なっていても良い。特定のＲ基は、化学属（式（Ｉ）など）の説明に存在する場合、ローマ字記号を使用して、特定のＲ基のそれぞれの外観を区別することができる。例えば、複数のＲ１３置換基が存在する場合、各Ｒ１３置換基は、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどとして区別させてもよく、各Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３ＤなどはＲ１３の定義の範囲内で定義され、異なっていても良い。
【００５３】
本明細書で使用される「検出可能部分」は、例えば、当業界で公知の技術を用いて検出可能な化合物若しくは生体分子に共有結合的又は非共有結合的に結合することができる部分を指す。実施形態において、検出可能部分は共有結合的に結合している。検出可能部分は、結合した化合物又は生体分子の画像を提供することができる。検出可能部分は、二つの化合物間の接触を示すことができる。検出可能部分の例には、フルオロフォア、抗体、反応性色素（ｒｅａｃｔｉｖｅ  ｄｉｅｓ）、放射標識部分、磁気造影剤、及び量子ドットがある。フルオロフォアの例には、フルオレセイン、ローダミン、ＧＦＰ、クマリン、ＦＩＴＣ、Ａｌｅｘａ  ｆｌｕｏｒ、Ｃｙ３、Ｃｙ５、ＢＯＤＩＰＹ、及びシアニン色素などがある。放射性核種の例には、フッ素−１８、ガリウム−６８、及び銅−６４などがある。磁気造影剤の例には、ガドリニウム、酸化鉄及び鉄白金、及びマンガンなどがある。
【００５４】
本発明の化合物の説明は、当業者に既知の化学結合の原理によって限定される。したがって、基が多くの置換基の１以上によって置換されてもよい場合、こうした置換基は、化学的結合の原理に準拠し、また、本来は不安定ではなく、かつ／又は環境条件下（例えば水性条件、中性条件及びいくつかの公知の生理的条件など）では不安定であり得ることが当業者に既知であると考えられる化合物を、もたらすように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールは、当業者に既知の化学結合の原理に準拠して環へテロ原子を介して分子の残りの部分に結合し、これによって、本来不安定な化合物を回避する。
【００５５】
「薬学的に許容される塩」という用語は、本明細書に記載の化合物で認められる特定の置換基に応じて、比較的無毒の酸若しくは塩基を用いて製造される活性化合物の塩を含むものである。本発明の化合物が相対的に酸性の反応基を含む場合、塩基付加塩は、無希釈で又は好適な不活性溶媒中で、中性型のそのような化合物を十分な量の所望の塩基と接触させることで得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例には、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、有機アミノ塩若しくはマグネシウム塩、又は類似の塩などがある。本発明の化合物が相対的に塩基性官能基を含む場合、酸付加塩は、無希釈で又は好適な溶媒中で、中性型のそのような化合物を十分な量の所望の酸と接触させることで得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例には、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、モノ水素炭酸、リン酸、モノ水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、モノ水素硫酸、ヨウ化水素酸、又は亜リン酸類などの無機酸から誘導される塩、並びに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、メタンスルホン酸などの比較的無毒性の有機酸から誘導される塩などがある。アルギン酸塩などのアミノ酸の塩、及びグルクロン酸若しくはガラクツロン酸累などの有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，  “Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ”，  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，  １９７７，  ６６：１−１９参照）。ある種の特定の本発明の化合物は、化合物を塩基付加塩又は酸付加塩に変換することを可能とする塩基性官能基及び酸性官能基の両方を含む。
【００５６】
従って、本発明の化合物は、例えば薬学的に許容される酸との塩として存在することができる。本発明は、そのような塩を含む。そのような塩の非限定的な例には、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩（ｐｒｏｐｒｉｏｎａｔｅｓ）、酒石酸塩（例えば、（＋）−酒石酸塩、（−）−酒石酸塩、又はラセミ混合物などのそれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルラミン酸などのアミノ酸との塩、及び四級アンモニウム塩（例えば、ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）などがある。これらの塩は、当業者に公知の方法によって製造することができる。
【００５７】
当該化合物の中性型は、好ましくは、塩を塩基若しくは酸と接触させ、従来法で親化合物を単離することで再生される。親型の化合物は、極性溶媒中の溶解度などのある種の物理特性において各種塩型と異なり得る。実施形態において、本発明の化合物は、塩基性及び酸性の両方の官能基を含み、それによってその化合物は、塩基付加塩若しくは酸付加塩の何れかに変換させることができる。中性型の化合物は、その塩を塩基若しくは酸と接触させ、従来法で親化合物を単離することで再生させることができる。当該化合物の親形態は、極性溶媒中の溶解度などのある種の物理特性において各種塩型と異なるが、別段の断りがない限り、本明細書に開示の塩は、本発明に関しては親型の化合物と等価である。
【００５８】
塩型に加えて、本発明は、プロドラッグ形態である化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、生理条件下で化学変化を容易に受けて、本発明の化合物を提供する化合物である。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、投与後にイン・ビボで変換され得る。さらに、プロドラッグは、エクス・ビボ環境で化学的又は生化学的方法によって、例えば好適な酵素若しくは化学試薬と接触させた場合などに、本発明の化合物に変換することができる。
【００５９】
本発明のある種の化合物は、非溶媒和型ならびに水和型などの溶媒和型で存在することができる。概して、溶媒和型は、非溶媒和型と等価であり、本発明の範囲に包含される。本発明のある種の化合物は、複数の結晶型又は非晶質型で存在することができる。概して、全ての物理型は、本発明によって想到される用途において等価であり、本発明の範囲内にあるものである。
【００６０】
「薬学的に許容される賦形剤」及び「薬学的に許容される担体」は、対象者に対する化合物の投与及び対象者による吸収を助ける、患者に対する有害な毒性効果をほとんど起こすことなく本発明の組成物中に含ませることができる物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の例には、水、ＮａＣｌ、生理食塩水、乳酸加リンゲル液、通常のショ糖、通常のグルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、潤滑剤、コーティング剤、甘味剤、香味剤、塩溶液（リンゲル液など）、アルコール類、オイル類、ゼラチン類、炭水化物（例えば、乳糖、アミロース又はデンプン）、脂肪酸エステル類、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、及び着色剤などがあるが、これらに限定されるものではない。そのような調製物は、滅菌し、所望であれば、本発明の化合物と有害に反応しない、潤滑剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に影響する塩、緩衝剤、着色剤、及び／又は芳香物質などと混合することができる。当業者には、他の薬学的賦形剤が本発明において有用であることはわかるであろう。
【００６１】
「調製」という用語は、他の担体を有するか有さない活性成分が担体によって取り囲まれていることで、それと一緒になってカプセルを提供する担体としての封入材料との活性化合物の製剤を含むものである。同様に、カシェ剤及びロゼンジ剤が含まれる。錠剤、粉剤、カプセル、丸薬、カシェ剤及びロゼンジ剤を、経口投与に好適な固体剤形として用いることができる。
【００６２】
「ＣＣＲ４阻害剤」は、対照と比較した場合、例えばその化合物が存在しない場合又は不活性であることが知られている化合物と比較した場合に、ＣＣＲ４の活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。
【００６３】
「ポリペプチド」、「ペプチド」及び「タンパク質」という用語は、本明細書において互換的に使用されて、アミノ酸残基のポリマーを指し、そのポリマーは、アミノ酸からなるものではない部分に結合していることができる。それらの用語は、１以上のアミノ酸残基が相当する天然アミノ酸の人工的化学模倣体であるアミノ酸ポリマーに、そして、天然アミノ酸ポリマー及び非天然アミノ酸ポリマーに適用される。実施形態において、「ポリペプチド」、「ペプチド」及び「タンパク質」という用語は、明細書において互換的に使用されて、遺伝的にコードされた及び非遺伝的にコードされたアミノ酸、化学的若しくは生化学的に修飾若しくは誘導体化されたアミノ酸、及び修飾されたポリペプチド骨格を有するポリペプチドを含むことができる、あらゆる長さのアミノ酸のポリマー型を指す。これらの用語は、融合タンパク質を含み、それには異種アミノ酸配列との融合タンパク質；Ｎ末端メチオニン残基を有する若しくはそれを持たない異種及び同種リーダー配列との融合タンパク質；免疫的にタグ付けされたタンパク質などがあるが、これらに限定されるものではない。
【００６４】
ポリペプチド又は細胞は、それが人工的若しくは操作された場合、又は人工的若しくは操作されたタンパク質若しくは核酸（例えば、非天然若しくは非野生型）由来であるか、それを含む場合に、「組換え体」である。例えば、ベクター若しくは何らかの（例えば、組換え生物のゲノム内の）他の異種性の位置（ｈｅｔｅｒｏｌｏｇｏｕｓ  ｌｏｃａｔｉｏｎ）に挿入されることにより、天然で見られる場合に通常隣接するヌクレオチド配列を伴わなくなるポリヌクレオチドは、組換えポリヌクレオチドである。組換えポリヌクレオチドからイン・ビトロ若しくはイン・ビボで発現されるタンパク質が、組換えポリペプチドの１例である。同様に、天然に見られないポリヌクレオチド配列、例えば天然遺伝子の変異体は、組換え体である。
【００６５】
「接触させる」は、その明瞭な普通の意味に従って用いられ、少なくとも二つの異なる種（例えば、生体分子を含む化合物又は細胞）が反応、相互作用又は物理的に接触するのに十分近くなるようにするプロセスを指す。しかしながら、理解すべき点として、得られる反応生成物は、加えられた試薬間の反応から、又は反応混合物中で製造し得る添加試薬の１以上からの中間体から、直接製造することができる。
【００６６】
「接触させる」という用語は、二つの種を反応、相互作用又は物理的に接触させることを含むことができ、その二つの種は、本明細書に記載の化合物及びタンパク質若しくは酵素であることができる。一部の実施形態において、「接触させる」は、本明細書に記載の化合物を、シグナル伝達経路（例えば、ＭＡＰキナーゼ経路）に関与するタンパク質若しくは酵素と相互作用させることを含む。
【００６７】
本明細書で定義のように、タンパク質関連での「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」などの用語は、最初の不活性若しくは失活状態からの生理活性誘導体へのタンパク質の変換を指す。それらの用語は、活性化、又は活性化すること、感作すること、又は疾患において低下したタンパク質のシグナル伝達若しくは酵素活性若しくは量を上昇させることを指すものである。
【００６８】
「作動薬」、「活性化剤（ａｃｔｉｖａｔｏｒ）」、「アップレギュレーター」などの用語は、所定の遺伝子若しくはタンパク質の発現又は活性を検出可能に上昇させることができる物質を指す。作動薬は、発現又は活性を、作動薬非存在下の対照と比較して１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％又はそれ以上上昇させることができる。ある種の態様において、発現又は活性は、作動薬非存在下での発現又は活性の１．５倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍又はそれ以上である。実施形態において、作動薬は、標的と相互作用して、標的の活性化を引き起こしたり、活性化上昇を促進する分子である。実施形態において、活性化剤は、例えば、遺伝子、タンパク質、リガンド、受容体、又は細胞を増加、活性化、促進、活性化促進、感作又は上昇させる分子である。
【００６９】
本明細書で定義のように、タンパク質−阻害剤相互作用に関連して「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」などの用語は、阻害剤非存在下でのタンパク質の活性又は機能と比較してタンパク質の活性又は機能に負の影響を与えること（例えば、低下）を意味する。実施形態において、阻害は、阻害剤非存在下でのタンパク質の濃度若しくはレベルと比較してタンパク質の濃度又はレベルに負の影響を与えること（例えば、低下）を意味する。実施形態において、阻害は、疾患又は疾患症状の軽減を指す。実施形態において、阻害は、特定のタンパク質標的の活性低下を指す。従って、阻害は、少なくとも一部、部分的若しくは完全に刺激を遮断すること、活性化を低下、防止若しくは遅延させること、又は失活させること、脱感作させること、又はシグナル伝達若しくは酵素活性若しくはタンパク質量を低下させることを含む。実施形態において、阻害は、直接相互作用によってもたらされる標的タンパク質の活性の低下を指す（例えば、阻害剤が標的タンパク質に結合する）。実施形態において、阻害は、間接相互作用からの標的タンパク質の活性低下を指す（例えば、阻害剤が、標的タンパク質を活性化するタンパク質に結合することで、標的タンパク質活性化を防止する）。
【００７０】
「阻害剤」、「リプレッサー」又は「拮抗薬」又は「ダウンレギュレーター」という用語は、互換的に、所定の遺伝子又はタンパク質の発現又は活性を検出可能に低下させることができる物質を指す。拮抗薬は、発現又は活性を、拮抗薬非存在下での対照と比較して１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％又はそれ以上低下させることができる。ある場合において、発現又は活性は、拮抗薬非存在下での発現又は活性より１．５倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍又はそれ以下である。拮抗薬は、作動薬の活性を防止、低下、阻害若しくは中和し、確認された作動薬がない場合であっても、拮抗薬は、標的、例えば標的受容体の構成的活性も防止、阻害又は低下させることもできる。実施形態において、阻害剤は、例えば、遺伝子、タンパク質、リガンド、受容体又は細胞を低下、遮断、防止、活性化遅延、不活性化、脱感作又は低下させる分子である。阻害剤は、構成的活性を低下、遮断又は失活させる分子とも定義できる。「拮抗薬」は、作動薬の作用に対抗する分子である。
【００７１】
「Ｃ−Ｃケモカイン受容体４型」及び「ＣＣＲ４」という用語は、タンパク質（それのホモログ、アイソフォーム及び機能性断片など）を指し、Ｃ−Ｃ型ケモカイン（例えば、ＣＣＬ２（ＭＣＰ−１）、ＣＣＬ４（ＭＩＰ−１）、ＣＣＬ５（ＲＡＮＴＥＳ）、ＣＣＬ１７（ＴＡＲＣ）、及びＣＣＬ２２（ＭＤＣ））の高アフィニティ受容体である。それは、「ＣＣ−ＣＫＲ−４」、「Ｃ−Ｃ  ＣＫＲ−４」、「Ｋ５−５」、「ＣＤ１９４」、「ＣＭＫＢＲ４」、「ＣｈｅｍＲ１３」、「ＨＧＣＮ」、及び「１４０９９」など、科学文献で多くの異なる名称によって呼ばれる。その用語は、ＣＣＲ４活性（例えば、野生型ＣＣＲ４と比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、又は１００％内の活性）を維持するそれの組換え若しくは天然型のＣＣＲ４変異体を含む。その用語は、ＣＣＲ４活性（例えば、野生型ＣＣＲ４と比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、又は１００％以下の活性）を維持するそれの突然変異体型のＣＣＲ４変異体（例えば、フレームシフト変異）を含む。実施形態において、ＣＣＲ４遺伝子がコードするＣＣＲ４タンパク質は、Ｅｎｔｒｅｚ  １２３３、ＵｎｉＰｒｏｔ  Ｐ５１６７９、又はＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００５４９９．１に記載又はそれに相当するアミノ酸配列を有する。実施形態において、ＣＣＲ４遺伝子は、ＲｅｆＳｅｑ  （ｍＲＮＡ）  ＮＭ＿００５５０８に記載の核酸配列を有する。実施形態において、アミノ酸配列又は核酸配列は、本願出願時に公知の配列である。実施形態において、その配列は、ＧＩ：５０３１６２７に相当する。実施形態において、その配列は、ＮＰ＿００５４９９．１に相当する。実施形態において、その配列は、ＮＭ＿００５５０８．４に相当する。実施形態において、その配列は、ＧＩ：４８７６２９３０に相当する。実施形態において、ＣＣＲ４は、ヒトＣＣＲ４、例えばヒトがんを引き起こすＣＣＲ４である。樹状細胞、マクロファージ、ＮＫ細胞、血小板及び好塩基性球上で高頻度で認められるが、ＣＣＲ４は主としてＴ細胞に関連している。それは、複数の炎症関連障害の進行において役割を果たし、本明細書に記載のように、多くの他の状態においても示唆されている。ＣＣＲ４のゲノム配列は、第三染色体（ＮＣ＿０００００３．１２）上に存在し、ＣＣＲ４遺伝子は、チンパンジー、アカゲザル、イヌ、ウシ、マウス、ラット、ニワトリ及びゼブラフィッシュなどの多くの生物種で保存されている。ＣＣＲ４ポリペプチドは、３６０アミノ酸残基を含み（ＮＰ＿００５４９９．１）、他のケモカイン受容体と同様、ＣＣＲ４は、白血球表面で認められるＧタンパク質共役受容体である（Ｈｏｒｕｋ  （１９９４）  Ｔｒｅｎｄｓ  Ｐｈａｒｍ．  Ｓｃｉ．  １５：１５９−１６５参照）。
【００７２】
「発現」という用語は、転写、転写後修飾、翻訳、翻訳後修飾及び分泌など（これらに限定されるものではない）のポリペプチド酸性に関与する段階を含む。発現は、タンパク質検出の従来技術を用いて検出することができる（例えば、ＥＬＩＳＡ、ウェスタンブロッティング、フローサイトメトリー、免疫蛍光、免疫組織化学など）。
【００７３】
「疾患」又は「状態」という用語は、本明細書で提供の化合物又は方法で治療可能である患者又は対象者の状態若しくは健康状態を指す。その疾患はがんであることができる。その疾患は、自己免疫疾患であることができる。その疾患は、炎症性疾患であることができる。その疾患は、感染性疾患であることができる。一部のさらなる例では、「がん」は、ヒトのがん及び癌腫、肉腫、腺癌、リンパ腫、白血病などを指し、例えば固形がん及びリンパがん、腎臓がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵臓がん、胃がん、脳腫瘍、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、睾丸がん、神経膠腫、食道がん、及び肝臓がん、例えば肝細胞癌、リンパ腫、例えばＢ−急性リンパ芽球性リンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキットリンパ腫、小細胞リンパ腫、及び大細胞リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（例えば、ＭＤＳ、ＡＭＬ、ＡＬＬ、ＡＴＬＬ及びＣＭＬ）、又は多発性骨髄腫などがある。
【００７４】
本明細書で使用される場合、「炎症性疾患」という用語は、異常な炎症（例えば、疾患を患っていない健常者などの対照と比較して高いレベルの炎症）を特徴とする疾患又は状態を指す。炎症性疾患の例には、自己免疫疾患、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、若年発症糖尿病、Ｉ型糖尿病、ギラン−バレー症候群、橋本脳症、橋本甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群，脈管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、アレルギー性喘息、尋常性座瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性大腸炎、骨盤内炎症性疾患、再潅流傷害、虚血性再潅流傷害、卒中、サルコイドーシス、移植片拒絶反応、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、強皮症及びアトピー性皮膚炎などがある。そのような状態は、他の疾患、障害および状態と表裏一体で関連している場合が非常に多い。例えば炎症サイトカイン類によって引き起こされ得る炎症関連の疾患、障害および状態の非限定的なリストには、関節炎、腎不全、狼瘡、喘息、乾癬、結腸炎、膵炎、アレルギー、線維症、外科合併症（例えば、炎症性サイトカイン類が治癒を妨げる場合）、貧血、及び線維筋痛などがある。慢性炎症関連であり得る他の疾患及び障害には、アルツハイマー病、鬱血性心不全、卒中、大動脈弁狭窄、動脈硬化症、骨粗鬆症、パーキンソン病、感染症、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、アレルギー性接触皮膚炎及び他の皮膚炎、全身性硬化症、移植及び多発性硬化症などがある。本発明の化合物（例えば、ＣＣＲ４阻害剤）が特に有効であり得る（例えば、現行の両方の限界のため）上記の疾患、障害および状態の一部について、下記でより詳細に説明する。
【００７５】
本明細書で使用される場合、「がん」という用語は、哺乳動物（例えば、ヒト）で認められるあらゆる種類のがん、新生物又は悪性腫瘍を指し、例えば白血病、癌及び肉腫などがある。本明細書で提供の化合物又は方法で治療可能な癌の例には、脳腫瘍、神経膠腫、神経膠芽腫、神経芽細胞腫、前立腺がん、結腸直腸がん、膵臓がん、子宮頸がん、胃がん、卵巣がん、肺がん、及び頭部のがんなどがある。本明細書で提供の化合物又は方法によって治療可能ながんの例には、甲状腺がん、内分泌系がん、脳腫瘍、乳がん、子宮頸がん、結腸がん、頭頸部がん、肝臓がん、腎臓がん、肺がん、非小細胞肺がん、メラノーマ、中皮腫、卵巣がん、肉腫、胃がん、子宮がん、髄芽腫、結腸直腸がん、膵臓がんなどがある。別の例には、甲状腺癌、胆管癌、膵臓腺癌、皮膚黒色腫、結腸腺癌、直腸腺癌、胃腺癌、食道癌、頭頸部扁平上皮癌、浸潤性乳癌、肺腺癌、肺扁平細胞癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形性膠芽腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵性インスリノーマ、悪性カルチノイド、膀胱がん、前癌皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、尿生殖路がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、内分泌性若しくは外分泌性膵臓の新生物、甲状腺髄様がん、甲状腺髄様癌、メラノーマ、結腸直腸がん、甲状腺乳頭がん、肝細胞癌、又は前立腺がんなどがある。
【００７６】
「白血病」という用語は、広く、造血臓器の進行性悪性疾患を指し、概して、血液及び骨髄中の白血球及びそれらの前駆体の歪んだ増殖及び発生を特徴とする。白血病は、概して、（１）疾患の持続期間及び特徴−急性又は慢性、（２）関わる細胞の種類、骨髄系（骨髄性）、リンパ系（リンパ性）、又は単球系、並びに（３）血液中の異常細胞の数の増加又は非増加−白血病性又は非白血病性（亜白血病性）に基づいて、臨床学的に分類される。本明細書で提供の化合物又は方法によって治療可能な白血病の例には、例えば、非リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、非白血性白血病、白血球血症性白血病、好塩基球性白血病、芽細胞性白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎児性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、有毛細胞白血病、血芽球性白血病、血芽球細胞白血病、組織球性白血病、幹細胞白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、リンパ向性白血病、リンパ様白血病、リンパ肉腫細胞性白血病、マスト細胞白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病（Ｎａｅｇｅｌｉ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、形質細胞性白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、又は未分化細胞性白血病などがある。
【００７７】
「肉腫」という用語は、概して、胎生結合組織のような物質で構成され、概して、繊維製又は均質な物質中に密に埋まった細胞で構成されている腫瘍を指す。本明細書で提供の化合物又は方法によって治療可能な肉腫の例には、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アバーネシー肉腫（Ａｂｅｍｅｔｈｙ’ｓ  ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪肉腫（ａｄｉｐｏｓｅｓａｒｃｏｍａ）、脂肪肉腫（ｌｉｐｏｓａｒｃｏｍａ）、胞状軟部肉腫、エナメル芽細胞肉腫、ブドウ状肉腫、緑色腫肉腫、絨毛膜癌、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫、子宮内膜肉腫、間質性肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞性肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性出血性肉腫（ｉｄｉｏｐａｔｈｉｃ  ｍｕｌｔｉｐｌｅ  ｐｉｇｍｅｎｔｅｄ  ｈｅｍｏｒｒｈａｇｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ）、Ｂ細胞の免疫芽球性肉腫、リンパ腫、Ｔ細胞の免疫芽細胞肉腫、イェンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉腫肉腫（ｍａｌｉｇｎａｎｔ  ｍｅｓｅｎｃｈｙｍｏｍａ  ｓａｒｃｏｍａ）、傍骨性骨肉腫、網状赤血球性肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、又は毛細血管拡張性肉腫などがある。
【００７８】
「黒色腫」という用語は、皮膚及び他の臓器のメラニン細胞系から生じる腫瘍を意味すると考えられる。本明細書で提供の化合物又は方法によって治療可能な黒色腫の例には、末端性黒子性黒色腫、メラニン欠乏性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング−パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子型黒色腫、悪性黒色腫、結節型黒色腫、爪下黒色腫、又は表在拡大型黒色腫などがある。
【００７９】
「癌腫」という用語は、周辺細胞に浸潤し、転移を起こしやすい上皮細胞で構成される悪性新生物を指す。本明細書で提供の化合物又は方法によって治療可能な癌腫の例には、例えば、甲状腺癌、胆管癌、膵臓腺癌、皮膚黒色腫、結腸腺癌、直腸腺癌、胃腺癌、食道癌、頭頸部扁平上皮癌、浸潤性乳癌、肺腺癌、肺扁平細胞癌、甲状腺髄様癌、家族性甲状腺髄様癌、細葉細胞癌、腺房細胞癌、腺嚢癌腫、腺様嚢胞癌、腺腫性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ａｄｅｎｏｍａｔｏｓｕｍ）、副腎皮質の癌腫、肺胞癌腫、肺胞細胞癌腫、基底細胞（ｂａｓａｌ  ｃｅｌｌ）癌腫、基底細胞（ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）癌腫、類基底細胞癌腫、基底有棘細胞癌腫、気管支肺胞癌腫、細気管支癌腫、気管支原性癌腫、脳様癌腫（ｃｅｒｅｂｒｉｆｏｒｍ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、胆管細胞癌腫、絨毛癌腫、膠様癌腫（ｃｏｌｌｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、面皰癌腫、子宮体癌腫、篩状癌腫、鎧状癌腫、皮膚癌腫、円柱癌腫、円柱細胞癌種、腺管癌、硬膜癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｄｕｒｕｍ）、胎児期癌、脳組織様癌、類表皮癌（ｅｐｉｅｒｍｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、腺様上皮癌、外方発育癌（ｅｘｏｐｈｙｔｉｃ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、潰瘍癌、線維性癌、膠様癌（ｇｅｌａｔｉｎｉｆｏｒｎｉｃａｒｃｉｎｏｍａ）、膠様癌（ｇｅｌａｔｉｎｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、巨細胞癌、巨大細胞性（ｇｉｇａｎｔｏ  ｃｅｌｌｕｌａｒｅ）癌、腺様癌、顆粒細胞癌、毛母癌、血様癌、肝細胞癌、ヒュルトレ細胞癌、硝子状癌、副腎様癌腫、乳児胎児性癌、上皮内癌、表皮内癌、上皮内癌、クロムペッヘル癌（Ｋｒｏｍｐｅｃｈｅｒ’ｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クルチツキー細胞癌（Ｋｕｌｃｈｉｔｚｋｙ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、大細胞癌、水晶体癌、レンズ状癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪性癌、リンパ上皮癌、髄様癌、髄質癌、黒色癌、軟性癌、粘液性癌腫、粘液分泌性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｉｐａｒｕｍ）、粘液細胞性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、粘表皮様癌、粘液癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｏｓｕｍ）、粘液性癌（ｍｕｃｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液腫性癌、鼻咽頭癌、燕麦細胞癌、骨化性癌、類骨癌、乳頭状癌、門脈周囲癌、前浸潤癌、有棘細胞癌、粥状癌腫（ｐｕｌｔａｃｅｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、腎臓の腎細胞癌、補充細胞癌、肉腫様癌、シュナイダー癌腫（ｓｃｈｎｅｉｄｅｒｉａｎ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、硬性癌、陰嚢癌、印環細胞癌、単純癌、小細胞癌、ソラノイド癌腫（ｓｏｌａｎｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、球状細胞癌、紡錘細胞癌、海綿状癌、扁平上皮癌、扁平上皮細胞癌、紐様癌（ｓｔｒｉｎｇ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、血管拡張性癌（ｃａｒｃｉｏｍａ  ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｔｉｃｕｍ）、毛細血管拡張症様癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔｏｄｅｓ）、移行上皮癌、結節癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節性癌（ｔｕｂｅｒｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、いぼ状癌、又は絨毛状癌などがある。
【００８０】
本明細書で使用される場合、「自己免疫疾患」という用語は、対象者の免疫系が、健常対象者では通常は免疫応答を誘発しない物質に対する異常な免疫応答を有する疾患又は状態を指す。本明細書に記載の化合物、薬学的組成物又は方法によって治療可能な自己免疫疾患の例には、急性散在性脳脊髄炎（ＡＤＥＭ）、急性壊死性出血性脳脊髄炎、アジソン病、無ガンマグロブリン血症、円形脱毛症、アミロイドーシス、強直性脊椎炎、抗ＧＢＭ／抗ＴＢＭ腎炎、抗リン脂質症候群（ＡＰＳ）、自己免疫性血管浮腫、自己免疫性再生不良性貧血、自己免疫性自律神経失調症、自己免疫性肝炎、自己免疫性高脂血症、自己免疫性免疫不全、自己免疫性内耳疾患（ＡＩＥＤ）、自己免疫性心筋炎、自己免疫性卵巣炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、自己免疫性血小板減少性紫斑病（ＡＴＰ）、自己免疫性甲状腺疾患、自己免疫性じんましん、軸索型若しくは神経性ニューロパチー、バロー病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、心筋症、キャッスルマン病、セリアック病、シャーガス病、慢性疲労症候群、慢性炎症性脱髄性多発神経障害（ＣＩＤＰ）、慢性再発性多巣性骨髄炎（ＣＲＭＯ）、チャーグ・ストラウス症候群、瘢痕性類天疱瘡／良性粘膜類天疱瘡、クローン病、コーガン症候群、寒冷凝集素病、先天性心ブロック、コクッサキーウィルス性心筋炎、ＣＲＥＳＴ病、本態性混合型クリオグロブリン血症、脱髄性ニューロパチー、疱疹状皮膚炎、皮膚筋炎、デビック病（視神経脊髄炎）、円板状ループス、ドレスラー症候群、子宮内膜症、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結節性紅斑、実験的アレルギー性脳脊髄炎、エバンス症候群、線維筋痛、線維化性肺胞炎、巨細胞性動脈炎（側頭動脈炎）、巨細胞性心筋炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発血管炎性肉芽腫症（ＧＰＡ）（以前は、ウェゲナー肉芽腫症と称されていた）、グレーブス病、ギラン−バレー症候群、橋本脳炎、橋本甲状腺炎、溶血性貧血、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、妊娠性疱疹、低ガンマグロブリン血症、特発性血小板減少性紫斑病（ＩＴＰ）、ＩｇＡ腎症、ＩｇＧ４関連硬化性疾患、免疫調節性リポタンパク質、封入体筋炎、間質性膀胱炎、若年性関節炎、若年性糖尿病（Ｉ型糖尿病）、若年性筋炎、川崎症候群、ランバート・イートン症候群、白血球破砕性血管炎、扁平苔癬、硬化性苔癬、木質結膜炎、線状ＩｇＡ病（ＬＡＤ）、狼瘡（ＳＬＥ）、ライム病、慢性、メニエール病、顕微鏡的多発血管炎、混合性結合組織病（ＭＣＴＤ）、モーレン潰瘍、ムッハ・ハーベルマン病、多発性硬化症、重症筋無力症、筋炎、ナルコレプシー、視神経脊髄炎（デビック症候群）、好中球減少症、眼瘢痕性類天疱瘡、視神経炎、回帰性リウマチ、ＰＡＮＤＡＳ（小児自己免疫性溶連菌感染関連性神経精神障害）、傍腫瘍性小脳変性症、発作性夜間血色素尿症（ＰＮＨ）、パリー・ロンバーグ症候群、パーソネージ・ターナー症候群、扁平部炎（末梢性ブドウ膜炎）、天疱瘡、末梢性ニューロパチー、静脈周囲脳脊髄炎、悪性貧血、ＰＯＥＭＳ症候群、結節性多発動脈炎、Ｉ型、ＩＩ型及びＩＩＩ型多腺性自己免疫症候群、リウマチ性多発筋痛、多発性筋炎、心筋梗塞後症候群、心膜切開後症候群、プロゲステロン皮膚炎、原発性胆汁性肝硬変、原発性硬化性胆管炎、乾癬、乾癬性関節炎、特発性肺線維症、壊疽性膿皮症、赤血球糸無形成症、レイノー現象、反応性関節炎、反射性交感神経性ジストロフィー、ライター症候群、再発性多発性軟骨炎、むずむず脚症候群、後腹膜線維症、リウマチ熱、関節リウマチ、サルコイドーシス、シュミット症候群、強膜炎、強皮症、シェーグレン症候群、精子及び精巣自己免疫、スティッフパーソン症候群、亜急性細菌性心内膜炎（ＳＢＥ）、スザック症候群、交感性眼炎、高安動脈炎、側頭動脈炎／巨細胞性動脈炎、血小板減少性紫斑病（ＴＴＰ）、トロサ・ハント症候群、横断性脊髄炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、未分化結合組織疾患（ＵＣＴＤ）、ブドウ膜炎、脈管炎、水疱性皮膚病、白斑、又はヴェーゲナー肉芽腫［（即ち、多発性血管炎を伴う肉芽腫症（ＧＰＡ）］などがある。
【００８１】
本明細書で使用される場合、「炎症性疾患」という用語は、異常な炎症（例えば、疾患を患っていない健常者などの対照と比較して高いレベルの炎症）を特徴とする疾患又は状態を指す。炎症性疾患の例には、外傷性脳損傷、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、若年発症糖尿病、Ｉ型糖尿病、ギラン−バレー症候群、橋本脳症、橋本甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群，脈管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、喘息、アレルギー性喘息、尋常性座瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性大腸炎、骨盤内炎症性疾患、再潅流傷害、サルコイドーシス、移植片拒絶反応、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症及びアトピー性皮膚炎などがある。
【００８２】
「治療すること」又は「治療」という用語は、傷害、疾患、病態又は状態の療法若しくは寛解における奏功のしるしを指し、例えば寛解；緩解；症状の軽減又は傷害、病態若しくは状態を患者がより耐えられるものとすること；変性若しくは衰えの速度を低下させること；変性の最終点を衰弱程度の低いものとすること；患者の身体的若しくは精神的安寧を向上させることなどの客観的又は主観的パラメータがある。症状の治療又は寛解は、客観的若しくは主観的パラメータ；例えば、身体検査、神経精神医学的検査及び／又は精神鑑定の結果に基づくものであることができる。「治療」という用語及びそれの結合は、傷害、病態、状態又は疾患の予防を含むことができる。実施形態において、治療は予防である。実施形態において、治療は予防を含まない。
【００８３】
本明細書で使用される（及び当業界で理解されている）「治療すること」又は「治療」は、広く、臨床結果などの対象者の状態における有益又は所望の結果を得るためのアプローチも含む。有益又は所望の臨床結果には、部分的であろうと全体的であろうと、そして検出可能であろうと検出不可能であろうと、１以上の症状若しくは状態の軽減若しくは寛解、疾患の程度の低下、疾患状態の安定化（即ち、悪化しない）、疾患の伝染若しくは蔓延の防止、疾患進行の遅延若しくは緩徐化、疾患状態の寛解若しくは緩和、疾患の再発の低減、及び鎮静などがあり得るが、これらに限定されるものではない。即ち、本明細書で使用の「治療」は、疾患の治癒、寛解又は予防を含む。治療は、疾患が起こるのを予防し；疾患蔓延を阻害し；疾患の症状（例えば、眼痛、光周囲のハロー視認、赤目、非常に高い眼圧）を緩和し、疾患の基礎原因を完全若しくは部分的に除去し、疾患の期間を短縮し、これらの組み合わせを行うことができる。
【００８４】
本明細書で使用の「治療すること」及び「治療」は、予防的処置を含む。治療方法は、対象者に治療上有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む。投与段階は、単回投与からなることができるか、一連の投与を含むことができる。治療期間の長さは、多様な要素、例えば状態の重度、患者の年齢、化合物の濃度、治療に用いられる組成物の活性、又はこれらの組み合わせによって決まる。治療若しくは予防に用いられる薬剤の有効用量は、特定の治療若しくは予防の期間に増加若しくは減少し得ることも明らかであろう。用量を変えることができ、それは当業界で公知の標準的な診断アッセイによって明らかにできる。場合により、慢性投与が必要となり得る。例えば、組成物は、患者を治療するのに十分な量及び期間で対象者に投与される。
【００８５】
「予防する」という用語は、患者における疾患症状の発生率低下を指す。上記で示したように、予防は完全（検出可能な症状がない）又は部分的であることで、治療を行わない場合に生じると考えられるものより少ない症状が認められるようにすることができる。実施形態において、予防は、疾患、障害若しくは状態の進行の治療、又はそれの有害その他の望ましくない状態への進行の阻害を指す。
【００８６】
「患者」又は「治療若しくは予防を必要とする対象者」は、本明細書で提供される薬学的組成物の投与によって治療可能な疾患若しくは状態を患う又はそれに罹りやすい生きた生命体を指す。非限定的な例には、ヒト、他の哺乳動物、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、ウシ、シカ及び他の非哺乳動物などがある。一部の実施形態において、患者はヒトである。
【００８７】
「有効量」は、化合物が存在しない場合と比較して言及の目的を達成する（例えば、それを投与する効果を達成し、疾患を治療し、酵素活性を低下させ、酵素活性を上昇させ、シグナル伝達経路を低下させ、又は疾患若しくは状態の１以上の症状を軽減する）だけの化合物の量である。「有効量」の例は、疾患の症状若しくは複数症状の治療、予防又は軽減に寄与するのに十分な量であり、それは「治療上有効量」とも称することができるであろう。症状又は複数症状の「軽減」（及びこの表現の文法的均等物）は、症状の重度若しくは頻度の低下、又は症状の消失を意味する。薬剤の「予防上有効量」は、対象者に投与した場合に、所期の予防効果（例えば、傷害、疾患、病態若しくは状態の発症（又は再発）を防止若しくは遅延させること、又は傷害、疾患、病態若しくは状態、又はそれらの症状の発症（又は再発）の可能性を低下させること）を有するであろう薬剤の量である。完全な予防効果が、必ずしも１用量の投与によって起こるわけではなく、一連の用量の投与後にやっと生じる可能性がある。従って、予防上有効量は、１回以上の投与で投与することができる。本明細書で使用される「活性低下量」は、拮抗薬が存在しない場合と比較して酵素の活性を低下させるのに必要な拮抗薬の量を指す。本明細書で使用される「機能障害量」は、拮抗薬が存在しない場合と比較して酵素若しくはタンパク質の機能を障害するのに必要な拮抗薬の量を指す。正確な量は、治療の目的によって決まり、公知の技術を用いて当業者が確認可能であろう（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ,  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ  （ｖｏｌｓ．  １−３,  １９９２）；Ｌｌｏｙｄ,  Ｔｈｅ  Ａｒｔ,  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ  （１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，  Ｄｏｓａｇｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ  （１９９９）；及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：  Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，  ２０ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ,  ２００３,  Ｇｅｎｎａｒｏ,  Ｅｄ．,  Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ,  Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓ参照）。治療上有効量は、関連する生理効果を測定することで確認することができ、それは投与法及び対象者の状態の診断解析などと関連させて調節することができる。例を挙げると、投与後の特定の時点でのＣＣＲ４阻害剤（又は、例えばそれの代謝物）の血清レベルの測定値は、治療上有効量が投与されたか否かの指標となり得る。
【００８８】
本明細書に記載のいずれの化合物についても、治療上有効量は、最初に細胞培養アッセイから決定することができる。目標濃度は、本明細書に記載されているか当業界で公知の方法を用いて測定される、本明細書に記載の方法を達成することができる活性化合物の濃度であろう。
【００８９】
当業界で公知のように、ヒトでの使用における治療上有効量は、動物モデルから決定することもできる。例えば、ヒトの用量は、動物で有効であることが認められた濃度を達成するように製剤することができる。ヒトでの用量は、上記のように、化合物の有効性をモニタリングし、用量を上下に調節することで調節することができる。用量を調節して上記の方法及び他の方法に基づいてヒトにおける最大効力を達成することは、当業者の能力の範囲内である。上記で記載の方法及び他の方法に基づいてヒトにおいて最大治療ウィンドウ効力若しくは毒性を達成することは、当業者の能力の範囲内である。
【００９０】
本明細書に記載の「治療上有効量」という用語は、上記のような、傷害を寛解するだけの治療薬の量を指す。例えば、所定のパラメータに関して、治療上有効量は、少なくとも５％、１０％、１５％、２０％、２５％、４０％、５０％、６０％、７５％、８０％、９０％、又は少なくとも１００％の上昇又は低下を示す。治療効力は、「〜倍」の上昇若しくは低下と表現することもできる。例えば、治療上有効量は、対照の少なくとも１．２倍、１．５倍、２倍、５倍又はそれ以上の効果を有することができる。
【００９１】
用量は、患者の要請及び使用される化合物に応じて変わり得る。本発明の文脈において、患者に投与される用量は、経時的に患者での有利な治療応答をもたらす上で十分なものでなければならない。用量の大きさは、有害副作用の存在、性質及び程度によっても決定される。特定の状況に適した用量の決定は、医師の技術の範囲内である。概して、化合物の至適用量より少ないより小さい用量で処置を開始する。その後、環境下で至適な効果に達するまで、用量を小刻みに上昇させる。投与量及び投与間隔を個別に調節して、治療される特定の臨床適応に有効な投与化合物のレベルを提供するようにすることができる。これによって、その個体の疾患状態の重度に釣り合った治療法が提供されるであろう。
【００９２】
本明細書で使用される場合、「投与」という用語は、対象者への経口投与、坐剤、局所接触、静脈投与、非経口投与、腹腔内投与、筋肉投与、病巣内投与、くも膜下腔内投与、頭蓋内投与、経鼻投与若しくは皮下投与、又は徐放機器の植込み（例えば、ミニ浸透圧ポンプなど）としての投与を意味する。投与は、非経口および経粘膜（例えば、口腔、舌下、口蓋、歯肉、経鼻、膣内、直腸又は経皮）などの任意の経路によるものである。非経口投与としては、例えば、静脈、筋肉、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、心室内および頭蓋内が挙げられる。他の送達様式には、リポソーム製剤、静脈注射、経皮貼付剤などの使用があるが、それらに限定されるものではない。「併用投与する」は、本明細書に記載されるような１以上の追加の治療（例えば、抗癌剤、化学療法剤、又は神経変性疾患の治療）を付与する直前又は直後に、本明細書に記載の組成物が同時に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に単独で投与することができるか、又は併用投与することができる。併用投与は、化合物の個別の又は組み合わせた（２以上の化合物又は薬剤）併用投与又は連続投与を含むことを意味する。このため、製剤も必要に応じて他の活性物質（例えば、代謝変性を低下させるため）と混合することができる。本発明の組成物は、経皮的に、局所経路によって、送達させることができ、またアプリケータ、スティック、液剤、懸濁液、乳濁液、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト類、ゼリー剤、塗料、及びエアロゾルとして製剤することができる。経口製剤としては、患者によって経口摂取に好適な錠剤、丸薬、粉剤、糖衣錠、カプセル剤、液剤、ロゼンジ剤、カシェ剤、ゲル、シロップ、スラリー、懸濁液などが挙げられる。固体製剤としては、粉剤、錠剤、丸薬、カプセル剤、カシェ剤、坐剤及び分散性粒剤が挙げられる。液体製剤としては、例えば、水又はプロピレングリコール水溶液などの液剤、懸濁液及び乳濁液が挙げられる。本発明の組成物は、持続放出性及び／又は快適性を提供するための成分を更に含んでもよい。こうした成分には、高分子量のアニオン性粘膜模倣性（ｍｕｃｏｍｉｍｅｔｉｃ）ポリマー、ゲル化多糖及び微粉砕薬剤担体などがある。これらの成分は、米国特許明細書第４，９１１，９２０号、同５，４０３，８４１号及び同４，８６１，７６０号で更に詳細に考察されている。これらの特許の全内容は、あらゆる点に関し、参照によって本明細書に組み込まれる。本発明の組成物は、体内での持続放出のための微粒子としても送達され得る。例えば、微粒子は、薬剤含有微粒子の皮内注入を介して（Ｒａｏ，  Ｊ．  Ｂｉｏｍａｔｅｒ  Ｓｃｉ．  Ｐｏｌｙｍ．  Ｅｄ．７：６２３−６４５，  １９９５）、生分解性及び注射用ゲル配合物として（例えば、Ｇａｏ  Ｐｈａｒｍ．  Ｒｅｓ．  １２：８５７−８６３，  １９９５を参照する）、又は、経口投与用の微粒子（例えば、Ｅｙｌｅｓ，  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  ４９：６６９−６７４，  １９９７を参照する）として投与され、皮下でゆっくりと放出され得る。別の実施形態では、本発明の組成物の製剤は、細胞膜と融合するか取り込まれるリポソームを用いることで、即ち細胞の表面膜タンパク質受容体に結合してエンドサイトーシスを生じるリポソームに結合した受容体リガンドを用いることで送達させることができる。リポソームを使用することにより、特にリポソーム表面が標的細胞に特異的な受容体リガンドを担持する場合、又はさもなければ特定の臓器を優先的に指向する場合、イン・ビボで本発明の組成物を標的細胞に送達することに注力することができる（例えば、Ａｌ−Ｍｕｈａｍｍｅｄ，  Ｊ．  Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌ．  １３：２９３−３０６，  １９９６；Ｃｈｏｎｎ，  Ｃｕｒｒ．  Ｏｐｉｎ．  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．  ６：６９８−７０８，  １９９５；Ｏｓｔｒｏ，  Ａｍ．  Ｊ．  Ｈｏｓｐ．  Ｐｈａｒｍ．  ４６：１５７６−１５８７，  １９８９を参照する）。本発明の組成物は、ナノ粒子として送達することもできる。
【００９３】
「併用投与する」は、１以上の追加の治療を付与する直前又は直後に、本明細書に記載の組成物が同時に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に単独で投与することができるか、又は併用投与することができる。併用投与は、化合物の個別の又は組み合わせた（複数の化合物）併用投与又は連続投与を含むことを意味する。本発明の組成物は、局所経路によって経皮的に送達されても、又はアプリケータスティック、液剤、懸濁液、乳濁液、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト類、ゼリー剤、塗料、粉剤及びエアロゾルとして製剤されてもよい。
【００９４】
本明細書に記載のいずれの化合物についても、治療上有効量は、最初に細胞培養アッセイから決定することができる。目標濃度は、本明細書に記載されているか当業界で公知の方法を用いて測定される、本明細書に記載の方法を達成することができる活性化合物の濃度であろう。
【００９５】
当業界で公知のように、ヒトでの使用における治療上有効量は、動物モデルから決定することもできる。例えば、ヒトの用量は、動物で有効であることが認められた濃度を達成するように製剤することができる。ヒトでの用量は、上記のように、化合物の有効性をモニタリングし、用量を上下に調節することで調節することができる。用量を調節して上記の方法及び他の方法に基づいてヒトにおける最大効力を達成することは、当業者の能力の範囲内である。
【００９６】
用量は、患者の要請及び使用される化合物に応じて変わり得る。本発明の文脈において、患者に投与される用量は、経時的に患者での有利な治療応答に影響を与える上で十分なものでなければならない。用量の大きさは、有害副作用の存在、性質及び程度によっても決定される。特定の状況に適した用量の決定は、医師の技術の範囲内である。概して、化合物の至適用量より少ないより小さい用量で処置を開始する。その後、環境下で至適な効果に達するまで、用量を小刻みに上昇させる。
【００９７】
投与量及び投与間隔を個別に調節して、治療される特定の臨床適応に有効な投与化合物のレベルを提供するようにすることができる。これによって、その個体の疾患状態の重度に釣り合った治療法が提供されるであろう。
【００９８】
本明細書に記載の教示を用いて、ほとんど毒性を引き起こさないが、特定の患者が示す臨床症状を治療するのに有効である有効な予防的若しくは治療的処置方法を計画することができる。この計画では、化合物の効力、相対的生物学的利用能、患者体重、副作用の存在及び重度、好ましい投与形態、選択された薬剤の毒性プロファイルなどの要因を考慮することによる活性化合物の選択を行うべきである。
【００９９】
本明細書に記載の化合物は、がん（例えば、結腸がん）、心血管疾患、代謝疾患、免疫若しくは炎症性疾患若しくは障害を治療する上で有用であることが知られている他の活性剤と、互いに組み合わせて使用することができる。
【０１００】
一部の実施形態において、一つの活性剤を第２の活性剤の０．５時間、１時間、２時間、４時間、６時間、８時間、１０時間、１２時間、１６時間、２０時間、２４時間、２日間、４日間、１週間又は１ヶ月以内に投与することを含む実施形態も想到される。併用投与には、２つの有効成分を同時に、ほぼ同時に（例えば、互いの約１分、５分、１０分、１５分、２０分、若しくは３０分以内に）、又は任意の順序で順次投与することを含む。一部の実施形態において、併用投与は、共製剤、即ち、両方の活性薬剤を含む一つの薬学的組成物を調製することによって達成することができる。他の実施形態では、活性薬剤は別個に製剤することができる。別の実施形態において、活性薬剤及び／又は補助剤は、互いに連結するか接合させることができる。一部の実施形態において、本明細書に記載の化合物は、がん（例えば、結腸がん）、心血管疾患、代謝疾患、免疫若しくは炎症性疾患若しくは障害の治療と組み合わせても良い。
【０１０１】
「心血管剤」は、それの明瞭な通常の意味に従って使用され、何らかの形で心臓又は循環若しくは血管系の状態を治療するのに用いられる組成物（例えば、化合物、薬剤、拮抗薬、阻害剤、調節剤）を指す。一部の実施形態において、心血管剤は、心血管の疾患若しくは障害の治療方法で使用される本明細書で確認された薬剤である。一部の実施形態において、心血管剤は、心血管の疾患若しくは障害の治療に関して、ＦＤＡ又は米国以外の国の同様の規制当局によって承認された薬剤である。
【０１０２】
「抗炎症剤」は、それの明瞭な通常の意味に従って使用され、何らかの形で炎症若しくは腫脹を軽減するのに用いられる組成物（例えば、化合物、薬剤、拮抗薬、阻害剤、調節剤）を指す。一部の実施形態において、抗炎症剤は、炎症性の疾患若しくは障害の治療方法で使用される本明細書で確認された薬剤である。一部の実施形態において、抗炎症剤は、腫脹及び炎症の低減に関して、ＦＤＡ又は米国以外の国の同様の規制当局によって承認された薬剤である。
【０１０３】
本明細書に記載の化合物を投与して、免疫若しくは炎症性疾患若しくは障害、心血管若しくは代謝性疾患若しくは障害及び／又はがんを治療することができる。この点については、本明細書に開示の化合物は、そのような疾患若しくは障害を治療するのに単独で投与することができるか、そのような疾患若しくは障害を治療するのに別の治療剤と併用投与することができる。
【０１０４】
本明細書に開示の化合物は、サイトカイン又はサイトカイン機能の作動薬若しくは拮抗薬（ＳＯＣＳ系の調節剤などのサイトカインシグナル伝達経路に作用する薬剤など）と併用投与することができ、それにはα−、β−及びγ−インターフェロン；インシュリン様増殖因子Ｉ型（ＩＧＦ−１）；ＩＬ１〜１７などのインターロイキン類（ＩＬ）、及びアナルシンラ（ａｎａｌｃｉｎｒａ）などのインターロイキン拮抗薬若しくは阻害剤；抗ＴＮＦモノクローナル抗体（例えば、インフリキシマブ；アダリムマブ及びＣＤＰ−８７０）などの腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）阻害剤；及び免疫グロブリン分子（例えば、エタネルセプト）及び低分子量剤、例えばペントキシフィリンなどのＴＮＦ受容体拮抗薬などがある。
【０１０５】
本明細書に開示の化合物は、抗炎症剤、例えばサリドマイド若しくはそれの誘導体、レチノイド、ジトラノール又はカルシポトリオール、非ステロイド系抗炎症剤（以下、ＮＳＡＩＤ）、例えば局所若しくは全身投与される非選択的シクロオキシゲナーゼＣＯＸ−１／ＣＯＸ−２阻害剤（例えば、ピロキシカム、ジクロフェナク、プロピオン酸類（例えば、ナプロキセン、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、ケトプロフェン及びイブプロフェン）、メフェナム酸などのフェナム酸類、インドメタシン、スリンダク、アザプロパゾン、フェニルブタゾンなどのピラゾロン類、アスピリンなどのサリチル酸類）；選択的ＣＯＸ−２阻害剤（例えば、メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、ルマロコキシブ（ｌｕｍａｒｏｃｏｘｉｂ）、パレコキシブ（ｐａｒｅｃｏｘｉｂ）及びエトリコキシブ（ｅｔｏｒｉｃｏｘｉｂ））；シクロオキシゲナーゼ阻害性一酸化窒素供与剤（ＣＩＮＯＤ類）；グルココルチコステロイド（局所、経口、筋肉、静脈又は関節内経路によって投与される）；メトトレキセート；レフルノミド（ｌｅｆｌｕｎｏｍｉｄｅ）；ヒドロキシクロロキン；ｄ−ペニシラミン；オーラノフィン又は他の非経口若しくは経口の金製剤；鎮痛薬；ジアセレイン；ヒアルロン酸誘導体などの関節内療法；及びグルコサミンなどの栄養補給剤と併用投与することができる。
【０１０６】
本明細書で開示の化合物は、カルシウムチャンネル遮断薬、β−アドレナリン受容体遮断薬、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、アンギオテンシン−２受容体拮抗薬；スタチン若しくはフィブラートなどの脂質低下剤；ペントキシフィリンなどの血球形態の調節剤；血栓溶解薬、又は血小板凝集阻害剤などの抗凝血剤と併用投与することができる。
【０１０７】
「抗がん剤」は、それの明瞭な通常の意味に従って使用され、抗新生物特性又は細胞の成長若しくは増殖を阻害する能力を有する組成物（例えば、化合物、薬学的、拮抗薬、阻害剤、調節剤）を指す。一部の実施形態において、抗がん剤は、化学療法薬である。一部の実施形態において、抗がん剤は、がんの治療方法で使用される本明細書で確認された薬剤である。一部の実施形態において、抗がん剤は、がん治療に関して、ＦＤＡ又は米国以外の国の同様の規制当局によって承認された薬剤である。抗がん剤の例には、ＭＥＫ（例えばＭＥＫ１、ＭＥＫ２、又はＭＥＫ１及びＭＥＫ２）阻害剤（例えばＸＬ５１８、ＣＩ−１０４０、ＰＤ０３５９０１、セルメチニブ／ＡＺＤ６２４４、ＧＳＫ１１２０２１２／トラメチニブ、ＧＤＣ−０９７３、ＡＲＲＹ−１６２、ＡＲＲＹ−３００、ＡＺＤ８３３０、ＰＤ０３２５９０１、Ｕ０１２６、ＰＤ９８０５９、ＴＡＫ−７３３、ＰＤ３１８０８８、ＡＳ７０３０２６、ＢＡＹ８６９７６６）、アルキル化剤（例えば、シクロホスファミド、イホスファミド、クロラムブシル、ブスルファン、メルファラン、メクロレタミン、ウラムスチン、チオテパ、ニトロソ尿素類、ナイトロジェンマスタード類（例えば、メクロレタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、メイファラン（ｍｅｉｐｈａｌａｎ））、エチレンイミン及びメチメラミン類（例えば、ヘキサメチルメラミン、チオテパ）、アルキルスルホネート類（例えば、ブスルファン）、ニトロソ尿素類（例えば、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ストレプトゾシン）、トリアゼン類（デカルバジン））、抗代謝薬（例えば、５−アザチオプリン、ロイコボリン、カペシタビン、フルダラビン、ゲムシタビン、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、葉酸類縁体（例えば、メトトレキセート）、又はピリミジン類縁体（例えば、フルオロウラシル、フロクソウリジン（ｆｌｏｘｏｕｒｉｄｉｎｅ）、シタラビン）、プリン類縁体（例えば、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン）など）、植物アルカロイド類（例えば、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ビンデシン、ポドフィロトキシン、パクリタキセル、ドセタキセルなど）、トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、イリノテカン、トポテカン、アムサクリン、エトポシド（ＶＰ１６）、リン酸エトポシド、テニポシドなど）、抗腫瘍抗生物質（例えば、ドキソルビシン、アドリアマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、アクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、ミトキサントロン、プリカマイシンなど）、白金系化合物（例えば、シスプラチン、オキザロプラチン（ｏｘａｌｏｐｌａｔｉｎ）、カルボプラチン）、アントラセンジオン（例えば、ミトキサントロン）、置換されている尿素（例えば、ヒドロキシ尿素）、メチルヒドラジン誘導体（例えば、プロカルバジン）、副腎皮質抑制剤（例えば、ミトタン、アミノグルテチミド）、エピポドフィロトキシン類（例えば、エトポシド）、抗生物質（例えば、ダウノルビシン、ドキソルビシン、ブレオマイシン）、酵素（例えば、Ｌ−アスパラギナーゼ）、マイトジェン活性化タンパク質キナーゼシグナル伝達の阻害剤（例えば、Ｕ０１２６、ＰＤ９８０５９、ＰＤ１８４３５２、ＰＤ０３２５９０１、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＳＢ２３９０６３、ＳＰ６００１２５、ＢＡＹ４３−９００６、ウォルトマニン又はＬＹ２９４００２）、Ｓｙｋ阻害剤、ｍＴＯＲ阻害剤、抗体（例えば、リツキサン）、ゴシフォール（ｇｏｓｓｙｐｈｏｌ）、ゲナセンス、ポリフェノールＥ、クロロフシン、全トランス−レチノイン酸（ＡＴＲＡ）、ブリオスタチン、腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘発リガンド（ＴＲＡＩＬ）、５−アザ−２’−デオキシシチジン、全トランス−レチノイン酸、ドキソルビシン、ビンクリスチン、エトポシド、ゲムシタビン、イマチニブ（Ｇｌｅｅｖｅｃ．、ＲＴＭ）、ゲルダナマイシン、１７−Ｎ−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）、フラボピリドール、ＬＹ２９４００２、ボルテゾミブ、トラスツズマブ、ＢＡＹ１１−７０８２、ＰＫＣ４１２、ＰＤ１８４３５２、２０−エピ−１，２５ジヒドロキシビタミンＤ３；５−エチニルウラシル；アビラテロン；アクラルビシン；アシルフルベン；アデシペノール；アドゼレシン；アルデスロイキン；ＡＬＬ−ＴＫ拮抗薬；アルトレタミン；アンバムスチン；アミドックス；アミホスチン；アミノレブリン酸；アムルビシン；アムサクリン；アナグレリド；アナストロゾール；アンドログラフォリド；血管新生阻害薬；拮抗薬Ｄ；拮抗薬Ｇ；アンタレリックス；抗背側化（ａｎｔｉ−ｄｏｒｓａｌｉｚｉｎｇ）形態形成タンパク質−１；抗アンドロゲン性前立腺癌薬；抗エストロゲン剤；抗新生物薬；アンチセンスオリゴヌクレオチド類；アフィジコリングリシネート；アポトーシス遺伝子調節剤；アポトーシス調節剤；アプリン酸；アラ−ＣＤＰ−ＤＬ−ＰＴＢＡ；アルギニンデアミナーゼ；アスラクリン；アタメスタン；アトリムスチン；アキシナスタチン１；アキシナスタチン２；アキシナスタチン３；アザセトロン；アザトキシン；アザチロシン；バッカチンＩＩＩ誘導体；バラノール；バチマスタット；ＢＣＲ／ＡＢＬ拮抗薬；ベンゾコリン類；ベンゾイルスタウロスポリノン；β−ラクタム誘導体；β−アレチン；ベータクラマイシンＢ；ベツリニン酸；ｂＦＧＦ阻害薬；ビカルタミド；ビスアントレン；ビスアジリジニルスペルミン；ビスナフィド；ビストラテンＡ；ビゼレシン；ブレフラート；ブロピリミン；ブドチタン；ブチオニンスルホキシイミン；カルシポトリオール；カルホスチンＣ；カンプトテシン誘導体類；カナリポックスＩＬ−２；カペシタビン；カルボキサミド−アミノ−トリアゾール；カルボキシアミドトリアゾール；ＣａＲｅｓｔＭ３；ＣＡＲＮ７００；軟骨由来阻害薬；カルゼレシン；カゼインキナーゼ阻害薬（ＩＣＯＳ）；カスタノスペルミン；セクロピンＢ；セトロレリックス；クロリン類；クロロキノキザリンスルホンアミド；シカプロスト；シス−ポルフィリン；クラドリビン；クロミフェン類縁物；クロトリマゾール；コリスマイシンＡ；コリスマイシンＢ；コンブレタスタチンＡ４；コンブレタスタチン類縁物；コナゲニン；クランベシジン８１６；クリスナトール；クリプトフィシン８；クリプトフィシンＡ誘導体；クラシンＡ；シクロペンタアントラキノン類；シクロプラタム；シペマイシン；シタラビン・オクフォスフェート（ｏｃｆｏｓｆ��ｔｅ）；細胞溶解因子；サイトスタチン；ダクリキシマブ；デシタビン；デヒドロジデムニンＢ；デスロレリン；デキサメタゾン；デクスイホスファミド；デクスラゾキサン；デクスベラパミル；ジアジコン；ジデムニンＢ；ジドックス；ジエチルノルスペルミン；ジヒドロ−５−アザシチジン；ジオキサマイシン；ジフェニルスピロムスチン；ドコサノール；ドラセトロン；ドキシフルリジン；ドロロキシフェン；ドロナビノール；デュオカルマイシンＳＡ；エブセレン；エコムスチン；エデルフォシン；エドレコロマブ；エフロルニチン；エレメン；エミテフル；エピルビシン；エプリステリド；エストラムスチン類縁物；エストロゲン作働薬；エストロゲン拮抗薬；エタニダゾール；リン酸エトポシド；エキセメスタン；ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フィルグラスチム；フィナステリド；フラボピリドール；フレゼラスチン；フルアステロン；フルダラビン；塩酸フルオロダウノルビシン；フォルフェニメックス；フォルメスタン；フォストリエシン；フォテムスチン；ガドリニウム・テキサフィリン；硝酸ガリウム；ガロシタビン；ガニレリックス；ゼラチナーゼ阻害薬；ゲムシタビン；グルタチオン阻害薬；ヘプスルファム；ヘレグリン；ヘキサメチレンビスアセトアミド；ヒペリシン；イバンドロン酸；イダルビシン；イドキシフェン；イドラマントン；イルモフォシン；イロマスタット；イミダゾアクリドン類；イミキモド；免疫刺激ペプチド；インシュリン様増殖因子−１受容体阻害薬；インターフェロン作働薬；インターフェロン類；インターロイキン類；ヨーベングアン；ヨードドキソルビシン；イポメアノール、４−；イロプラクト；イルソグラジン；イソベンガゾール；イソホモハリコンドリンＢ；イタセトロン；ジャスプラキノリド；カハラリドＦ；三酢酸ラメラリン−Ｎ；ランレオチド；レイナマイシン；レノグラスチム；硫酸レンチナン；レプトルスタチン；レトロゾール；白血病阻害因子；白血球α−インターフェロン；ロイプロリド＋エストロゲン＋プロゲステロン；ロイプロレリン；レバミゾール；リアロゾール；直鎖ポリアミン類縁物；親油性二糖ペプチド；親油性白金化合物；リソクリナミド７；ロバプラチン；ロンブリシン；ロメトレキソール；ロニダミン；ロソキサントロン；ロバスタチン；ロキソリビン；ルルトテカン；ルテチウム・テキサフィリン；リソフィリン；細胞溶解ペプチド類；メイタンシン；マノスタチンＡ；マリマスタット；マソプロコール；マスピン；マトリリシン阻害薬；基質金属プロテイナーゼ阻害薬；メノガリル；メルバロン；メテレリン；メチオニナーゼ；メトクロプラミド；ＭＩＦ阻害薬；ミフェプリストン；ミルテフォシン；ミリモスチム；不適正二本鎖ＲＮＡ；ミトグアゾン；ミトラクトール；マイトマイシン類縁物；ミトナフィド；マイトトキシン線維芽細胞増殖因子−サポリン；ミトキサントロン；モファロテン；モルグラモスチム；モノクローナル抗体、ヒト絨毛性性腺刺激ホルモン；モノホスホリル脂質Ａ＋ミオバクテリウム細胞壁ｓｋ；モピダモール；多薬剤耐性遺伝子阻害薬；多発性腫瘍抑制剤１による療法；マスタード抗癌剤；マイカペルオキシドＢ；ミコバクテリウム細胞壁抽出物；ミリアポロン；Ｎ−アセチルジナリン；Ｎ−置換ベンズアミド；ナファレリン；ナグレスチプ；ナロキソン＋ペンタゾシン；ナパビン；ナフテルピン；ナルトグラスチム；ネダプラチン；ネモルビシン；ネリドロン酸；中性エンドペプチターゼ；ニルタミド；ニサマイシン；一酸化窒素調節剤；ニトロキシド抗酸化剤；ニトルリン；Ｏ６−ベンジルグアニン；オクトレオチド；オキセノン；オリゴヌクレオチド類；オナプリストン；オンダンセトロン；オンダンセトロン；オラシン；経口サイトカイン誘発剤；オルマプラチン；オサテロン；オキサリプラチン；オキサウノマイシン；パラウアミン；パルミトイルリゾキシン；パミドロン酸；パナキシトリオール；パノミフェン；パラバクチン；パゼリプチン；ペガスパルガーゼ；ペルデシン；ポリ硫酸ペントサンナトリウム；ペントスタチン；ペントロゾール；ペルフルブロン；ペルフォスファミド；ペリリルアルコール；フェナジノマイシン；フェニルアセテート；ホスファターゼ阻害薬；ピシバニール；塩酸ピロカルピン；ピラルビシン；ピリトレキシム；プラセチンＡ；プラセチンＢ；プラスミノーゲン活性化因子阻害薬；白金錯体；白金化合物；白金−トリアミン錯体；ポルフィマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニゾン；プロピルビス−アクリドン；プロスタグランジンＪ２；プロテアゾーム阻害薬；プロテインＡ系免疫調節剤；タンパク質キナーゼＣ阻害薬；タンパク質キナーゼＣ阻害薬、ミクロアルガル；タンパク質チロシンホスファターゼ阻害薬；プリンヌクレオシドホスホリラーゼ阻害薬；プルプリン類；ピラゾロアクリジン；ピリドキシル化ヘモグロビンポリオキシエチレン結合体；ｒａｆ拮抗薬；ラルチトレキセド；ラモセトロン；ｒａｓファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害薬；ｒａｓ阻害薬；ｒａｓ−ＧＡＰ阻害薬；脱メチル化レテリプチン；エチドロン酸レニウムＲｅ１８６；リゾキシン；リボザイム類；ＲＩＩレチナミド；ログレチミド；ロヒツキン；ロムルチド；ロキニメックス；ルビギノンＢ１；ルボキシル；サフィンゴル；セイントピン；ＳａｒＣＮＵ；サルコフィトールＡ；サルグラモスチム；Ｓｄｉ１模倣薬；セムスチン；セネセンス由来阻害薬１；センスオリゴヌクレオチド類；信号伝達阻害薬；信号伝達調節剤；１本鎖抗原結合タンパク質；シゾフラン（ｓｉｚｏｆｕｒａｎ）；ソブゾキサン；ボロカプトン酸ナトリウム；フェニル酢酸ナトリウム；ソルベロール；ソマトメジン結
合タンパク質；ソネルミン；スパルフォシン酸；スピカマイシンＤ；スピロムスチン；スプレノペンチン；スポンジスタチン１；スクアラミン；幹細胞阻害薬；幹細胞分裂阻害薬；スチピアミド；ストロメリシン阻害薬；スルフィノシン；過活性血管作用性腸ペプチド拮抗薬；スラジスタ；スラミン；スワインソニン；合成グリコサミノグリカン類；タリムスチン；タモキシフェンメチオジド；タウロムスチン；タザロテン；テコガランナトリウム；テガフール；テルラピリリウム；テロメラーゼ阻害薬；テモポルフィン；テモゾロミド；テニポシド；テトラクロロデカオキサイド；テトラゾミン；サリブタスチン；チオコロラリン；トロンボポイエチン；トロンボポイエチン模倣薬；チマルファシン；チモポイエチン受容体作働薬；チモトリナン；甲状腺刺激ホルモン；エチルエチオプルプリンスズ；；チタノセン・ビクロリド；トプセンチン；トレミフェン；分化全能幹細胞因子；翻訳阻害薬；トレチノイン；トリアセチルウリジン；トリシリビン；トリメトレキサート；トリプトレリン；トロピセトロン；ツロステリド；チロシンキナーゼ阻害薬；チルホスチン類；ＵＢＣ阻害薬；ウベニメクス；尿生殖洞由来成長阻害因子；ウロキナーゼ受容体拮抗薬；バプレオチド；バリオリンＢ；ベクター系、赤血球遺伝子療法；ベラレソール；ベラミン；ベルジン類；ベルテポルフィン；ビノレルビン；ビンキサルチン；ビタキシン；ボロゾール；ザノテロン；ゼニプラチン；ジラスコルブ；およびジノスタチンスチマラマー（ｓｔｉｍａｌａｍｅｒ）、アドリアマイシン、ダクチノマイシン、ブレオマイシン、ビンブラスチン、シスプラチン、アシビシン、アクラルビシン；塩酸アコダゾール；アクロニン；アドゼレシン；アルデスロイキン；アルトレタミン；アンボマイシン；酢酸アメタントロン；アミノグルテチミド；アムサクリン；アナストロゾール；アントラマイシン；アスパラギナーゼ；アスペルリン；アザシチジン；アゼテパ；アゾトマイシン；バチマスタット；ベンゾデパ；ビカルタミド；塩酸ビサントレン；ジメシル酸ビスナフィド；ビセレシン；硫酸ブレオマイシン；ブレキナルナトリウム；ブロピリミン；ブスルファン；カクチノマイシン；カルステロン；カラセミド（ｃａｒａｃｅｍｉｄｅ）；カルベチマー；カルボプラチン；カルムスチン；塩酸カルビシン；カルゼレシン；セデフィンゴール；クロラムブシル；シロレマイシン；クラドリビン；メシル酸クリスナトール；シクロホスファミド；シタラビン；ダカルバジン；塩酸ダウノルビシン；デシタビン；デキソルマプラチン；デアザグアニン；メシル酸デアザグアニン；ジアジクオン；ドキソルビシン；塩酸ドキソルビシン；ドロロキシフェン；クエン酸ドロロキシフェン；プロピオン酸ドロモスタノロン；デュアゾマイシン；エダトレキサート；塩酸エフロルニチン；エルサミトルシン；エンロプラチン；エンプロマート；エピプロポピジン；塩酸エピルビシン；エルブロゾール；塩酸エソルビシン；エストラムスチン；リン酸エストラムスチンナトリウム；エタニダゾール；エトポシド；リン酸エトポシド；エトプリン；塩酸ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フロクスウリジン；リン酸フルダラビン；フルオロウラシル；フルオロシタビン；ホスキドン；ホストリエシンナトリウム；ゲムシタビン；塩酸ゲムシタビン；ヒドロキシウレア；塩酸イダルビシン；イホスファミド；イイモホシン；インターロイキンＩ１（組換えインターロイキンＩＩ、又はｒｌＬ．ｓｕｂ．２を含む）、インファーフェロンアルファ−２ａ；インファーフェロンアルファ−２ｂ；インファーフェロンアルファ−ｎ１；インファーフェロンアルファ−ｎ３；インファーフェロンベータ−１ａ；インファーフェロンガンマ−１ｂ；イプロプラチン；塩酸イリノテカン；酢酸ランレオチド；レトロゾール；酢酸ロイプロリド；塩酸リアロゾール；ロメテレキソールナトリウム；ロムスチン；塩酸ロソキサントロン；マソプロコール；メイタンシン；塩酸メクロレタミン；酢酸メゲストロール；酢酸メレンゲストロール；メルファラン；メノガリル；メルカプトプリン；メトトレキサート；メトトレキサートナトリウム；メトプリン；メツレデパ；ミチンドミド；ミトカルシン；ミトクロミン；ミトギリン；ミトマルシン；マイトマイシン；ミトスペル；ミトタン；塩酸ミトキサントロン；ミコフェノール酸；ノコダゾール（ｎｏｃｏｄａｚｏｉｅ）；ノガラマイシン；オルマプラチン；オキシスラン；ペガスパルガーゼ；ペリオマイシン；ペンタムスチン；硫酸ぺプロマイシン；ペルホスファミド；ピポブロマン；ピポスルファン；塩酸ピロキサントロン；プリカマイシン；プロメスタン；ポルフィーマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニムスチン；塩酸プロカルバジン；ピューロマイシン；塩酸ピューロマイシン；ピラゾフリン；リボプリン；ログレチミド；サフィンゴール；塩酸サフィンゴール；セムスチン；シムトラゼン（ｓｉｍｔｒａｚｅｎｅ）；スパルホサートナトリウム；スパルソマイシン；塩酸スピロゲルマニウム；スピロムスチン；スピロプラチン；ストレプトニグリン；ストレプトゾシン；スロフェヌル；タリソマイシン；テコガランナトリウム（ｔｅｃｏｇａｌａｎｓｏｄｉｕｍ）；テガフール；塩酸テロキサントロン；テモポルフィン；テニポシド；テロキシロン；テストラクトン；チアミプリン；チオグアニン；チオテパ；チアゾフリン；チラパザミン；クエン酸トレミフェン；酢酸トレストロン；リン酸トリシリビン；トリメトレキサート；グルクロン酸トリメトレキサート；トリプトレリン；塩酸ツブロゾール；ウラシルマスタード；ウレデパ；バプレオチド；ベルテポルフィン；硫酸ビンブラスチン；硫酸ビンクリスチン；ビンデシン；硫酸ビンデシン；硫酸ブネピジン；硫酸ビングリシナート；硫酸ビンレウロシン；酒石酸ビノレルビン；硫酸ビンロシジン；硫酸ビンゾリジン；ボロゾール；ゼニプラチン；ジノスタチン；塩酸ゾルビシン；細胞をＧ２−Ｍ期で停止する、及び／又は微小管の形成もしくは安定性を調節する薬剤、（例えば、Ｔａｘｏｌ．ＴＭ（即ちパクリタキセル）、Ｔａｘｏｔｅｒｅ．ＴＭ、タキサン骨格を含む化合物、エルブロゾール（即ちＲ−５５１０４）、ドラスタチン１０（即ちＤＬＳ−１０及びＮＳＣ−３７６１２８）、イセチオン酸ミボブリン（即ちＣＩ−９８０として）、ビンクリスチン、ＮＳＣ−６３９８２９、ディスコデルモリド（即ちＮＶＰ−ＸＸ−Ａ−２９６として）、ＡＢＴ−７５１（Ａｂｂｏｔｔ、即ちＥ−７０１０）、アルトリルチン（例えば、アルトリルチンＡ及びアルトリルチンＣ）、スポンジスタチン（例えば、スポンジスタチン１、スポンジスタチン２、スポンジスタチン３、スポンジスタチン４、スポンジスタチン５、スポンジスタチン６、スポンジスタチン７、スポンジスタチン８、及びスポンジスタチン９）、塩酸セマドチン（即ちＬＵ−１０３７９３及びＮＳＣ−Ｄ−６６９３５６）、エポシロン（例えば、エポシロンＡ、エポシロンＢ、エポシロンＣ（即ちデスオキシエポシロンＡ又はｄＥｐｏＡ）、エポシロンＤ（即ちＫＯＳ−８６２、ｄＥｐｏＢ、及びデスオキシエポシロンＢ）、エポシロンＥ、エポシロンＦ、エポシロンＢＮ−オキシド、エポシロンＡＮ−オキシド、１６−アザ−エポシロンＢ、２１−アミノエポシロンＢ（即ちＢＭＳ−３１０７０５）、２１−ヒドロキシエポシロンＤ（即ちデスオキシエポシロンＦ及びｄＥｐｏＦ）、２６−フルオロエポシロン、アウリスタチンＰＥ（即ちＮＳＣ−６５４６６３）、ソブリドチン（即ちＴＺＴ−１０２７）、ＬＳ−４５５９−Ｐ（Ｐｈａｒｍａｃｉａ、即ちＬＳ−４５７７）、ＬＳ−４５７８（Ｐｈａｒｍａｃｉａ、即ちＬＳ−４７７−Ｐ）、ＬＳ−４４７７（Ｐｈａｒｍａｃｉａ）、ＬＳ−４５５９（Ｐｈａｒｍａｃｉａ）、ＲＰＲ−１１２３７８（Ａｖｅｎｔｉｓ）、硫酸ビンクリスチン、ＤＺ−３３５８（第一製薬）、ＦＲ−１８２８７７（藤沢薬品、即ちＷＳ−９８８５Ｂ）、ＧＳ−１６４（武田製薬）、ＧＳ−１９８（武田製薬）、ＫＡＲ−２（ハンガリー科学アカデミー）、ＢＳＦ−２２３６５１（ＢＡＳＦ、即ちＩＬＸ−６５１及びＬＵ−２２３６５１）、ＳＡＨ−４９９６０（Ｌｉｌｌｙ／Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、ＳＤＺ−２６８９７０（Ｌｉｌｌｙ／Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、ＡＭ−９７（Ａｒｍａｄ／協和発酵）、ＡＭ−１３２（Ａｒｍａｄ）、ＡＭ−１３８（Ａｒｍａｄ／協和発酵）、ＩＤＮ−５００５（Ｉｎｄｅｎａ）、クリプトフィシン５２（即ちＬＹ−３５５７０３）、ＡＣ−７７３９（味の素、即ちＡＶＥ−８０６３Ａ及びＣＳ−３９．ＨＣｌ）、ＡＣ−７７００（味の素、即ちＡＶＥ−８０６２、ＡＶＥ−８０６２Ａ、ＣＳ−３９−Ｌ−Ｓｅｒ．ＨＣｌ、及びＲＰＲ−２５８０６２Ａ）、ビチレブアミド、ツブリシンＡ、カナデンソール、センタウレイジン（即ちＮＳＣ−１０６９６９）、Ｔ−１３８０６７（Ｔｕｌａｒｉｋ、即ちＴ−６７、ＴＬ−１３８０６７及びＴＩ−１３８０６７）、ＣＯＢＲＡ−１（Ｐａｒｋｅｒ  Ｈｕｇｈｅｓ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ、即ちＤＤＥ−２６１及びＷＨＩ−２６１）、Ｈ１０（カンザス州立大学）、Ｈ１６（カンザス州立大学）、オンコシジンＡ１（即ちＢＴＯ−９５６及びＤＩＭＥ）、ＤＤＥ−３１３（Ｐａｒｋｅｒ  Ｈｕｇｈｅｓ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ）、フィジアノリドＢ、ラウリマリド、ＳＰＡ−２（Ｐａｒｋｅｒ  Ｈｕｇｈｅｓ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ）、ＳＰＡ−１（Ｐａｒｋｅｒ  Ｈｕｇｈｅｓ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ、即ちＳＰＩＫＥＴ−Ｐ）、３−ＩＡＡＢＵ（Ｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔｏｎ／マウントサイナイ医科大学、即ちＭＦ−５６９）、ナルコシン（ＮＳＣ−５３６６としても知られている）、ナスカピン、Ｄ−２４８５１（Ａｓｔａ  Ｍｅｄｉｃａ）、Ａ−１０５９７２（Ａｂｂｏｔｔ）、ヘミアステリン、３−ＢＡＡＢＵ（Ｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔｏｎ／マウントサイナイ医科大学、即ちＭＦ−１９１）、ＴＭＰＮ（アリゾナ州立大学）、バナドセンアセチルアセトネート、Ｔ−１３８０２６（Ｔｕｌａｒｉｋ）、モナストロール、イナノシン（即ちＮＳＣ−６９８６６６）、３−ＩＡＡＢＥ（Ｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔｏｎ／マウントサイナイ医科大学）、Ａ−２０４１９７（Ａｂｂｏｔｔ）、Ｔ−６０７（Ｔｕｉａｒｉｋ、即ちＴ−９００６０７）、ＲＰＲ−１１５７８１（Ａｖｅｎｔｉｓ）、エリュテロビン類（デスメチルエロイテロビン、デスアセチルエロイテロビン、イソエリュテロビンＡ、及びＺ−エリュテロビン等）、カリベオシド、カリベオリン、ハリコンドリンＢ、Ｄ−６４１３１（Ａｓｔａ  Ｍｅｄｉｃａ）、Ｄ−６８１４４（Ａｓｔａ  Ｍｅｄｉｃａ）、ジアゾナミドＡ、Ａ−２９３６２０（Ａｂｂｏｔｔ）、ＮＰＩ−２３５０（Ｎｅｒｅｕｓ）、タッカロノリドＡ、ＴＵＢ−２４５（Ａｖｅｎｔｉｓ）、Ａ−２５９７５４（Ａｂｂｏｔｔ）、ジアゾスタチン、（−）−フェニルアヒスチン（即ちＮＳＣＬ−９６Ｆ０３７）、Ｄ−６８８３８（Ａｓｔａ  Ｍｅｄｉｃａ）、Ｄ−６８８３６（Ａｓｔａ  Ｍｅｄｉｃａ）、ミオセベリンＢ、Ｄ−４３４１１（Ｚｅｎｔａｒｉｓ、即ちＤ−８１８６２）、Ａ−２８９０９９（Ａｂｂｏｔｔ）、Ａ−３１８３１５（Ａｂｂｏｔｔ）、ＨＴＩ−２８６（即ちＳＰＡ−１１０、トリフルオロ酢酸塩）（Ｗｙｅｔｈ）、Ｄ−８２３１７（Ｚｅｎｔａｒｉｓ）、Ｄ−８２３１８（Ｚｅｎｔａｒｉｓ）、ＳＣ−１２９８３（ＮＣＩ）、レスベラスタチンホスフェートナトリウム、ＢＰＲ−ＯＹ−００７（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｈｅａｌｔｈ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅｓ）、及びＳＳＲ−２５０４１１（Ｓａｎｏｆｉ））、ステロイド類（例えば、デキサメタゾン）、フィナステリド、アロマターゼ阻害剤、ゴナドトロピン放出ホルモン作動薬（ＧｎＲＨ）（例えば、ゴセレリン又はロイプロリド）、副腎皮質ステロイド（例えば、プレドニゾン）、プロゲスチン（例えば、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、酢酸メドロキシプロゲステロン）、エストロゲン（例えば、ジエチルスチルベストロール、エチニルエストラジオール）、抗エストロゲン剤（例えば、タモキシフェン）、アンドロゲン（例えば、プロピオン酸テストステロン、フルオ
キシメステロン）、抗アンドロゲン（例えば、フルタミド）、免疫賦活薬（例えば、カルメット−ゲラン桿菌（ＢＣＧ）、レバミゾール、インターロイキン−２、アルファ−インターフェロン等）、モノクローナル抗体（例えば、抗ＣＤ２０、抗ＨＥＲ２、抗ＣＤ５２、抗ＨＬＡ−ＤＲ、及び抗ＶＥＧＦモノクローナル抗体）、免疫毒素（例えば、抗ＣＤ３３モノクローナル抗体−カリチアマイシン複合体、抗ＣＤ２２モノクローナル抗体−緑膿菌外毒素複合体等）、放射免疫療法（例えば、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、又は１３１Ｉに複合した抗ＣＤ２０モノクローナル抗体等）、トリプトリド、ホモハリントニン、ダクチノマイシン、ドキソルビシン、エピルビシン、トポテカン、イトラコナゾール、ビンデシン、セリバスタチン、ビンクリスチン、デオキシアデノシン、セルトラリン、ピタバスタチン、イリノテカン、クロファジミン５−ノニルオキシトリプタミン、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ＥＧＦＲ阻害剤、上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）標的療法又は治療薬（例えば、ゲフィチニブ（Ｉｒｅｓｓａ（商標））、エルロチニブ（Ｔａｒｃｅｖａ（商標））、セツキシマブ（Ｅｒｂｉｔｕｘ（商標））、ラパチニブ（Ｔｙｋｅｒｂ（商標））、パニツムマブ（Ｖｅｃｔｉｂｉｘ（商標））、バンデタニブ（Ｃａｐｒｅｌｓａ（商標））、アファチニブ／ＢＩＢＷ２９９２、ＣＩ−１０３３／カネルチニブ、ネラチニブ／ＨＫＩ−２７２、ＣＰ−７２４７１４、ＴＡＫ−２８５、ＡＳＴ−１３０６、ＡＲＲＹ３３４５４３、ＡＲＲＹ−３８０、ＡＧ−１４７８、ダコミチニブ／ＰＦ２９９８０４、ＯＳＩ−４２０／デスメチルエルロチニブ、ＡＺＤ８９３１、ＡＥＥ７８８、ペリチニブ／ＥＫＢ−５６９、ＣＵＤＣ−１０１、ＷＺ８０４０、ＷＺ４００２、ＷＺ３１４６、ＡＧ−４９０、ＸＬ６４７、ＰＤ１５３０３５、ＢＭＳ−５９９６２６）、ソラフェニブ、イマチニブ、スニチニブ、ダサチニブなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１０８】
「化学療法薬」又は「化学療法剤」は、それの明瞭な通常の意味に従って使用され、抗新生物特性又は細胞の成長若しくは増殖を阻害する能力を有する化学組成物又は化合物を指す。
【０１０９】
さらに、本明細書に記載の化合物は、免疫賦活薬（例えば、カルメット−ゲラン桿菌（ＢＣＧ）、レバミゾール、インターロイキン−２、アルファ−インターフェロン等）、モノクローナル抗体（例えば、抗ＣＤ２０、抗ＨＥＲ２、抗ＣＤ５２、抗ＨＬＡ−ＤＲ、及び抗ＶＥＧＦモノクローナル抗体）、免疫毒素（例えば、抗ＣＤ３３モノクローナル抗体−カリチアマイシン複合体、抗ＣＤ２２モノクローナル抗体−緑膿菌外毒素複合体等）、及び放射免疫療法（例えば、１１１Ｉｎ、９０Ｙ又は１３１Ｉに複合した抗ＣＤ２０モノクローナル抗体等）など（これらに限定されるものではない）の従来の免疫療法剤と併用投与することができる。
【０１１０】
本明細書に開示の化合物は、内科的腫瘍学で使用される、抗増殖／抗新生物薬又はこれらの組み合わせと併用投与することができ、それには例えば、アルキル化剤（例えばシス−プラチン、カルボプラチン、シクロホスファミド、ナイトロジェンマスタード、メルファラン、クロラムブシル、ブスルファン又はニトロソ尿素）；代謝拮抗薬（例えば葉酸代謝拮抗薬、例えばフルオロピリミジン、例えば５−フルオロウラシル及びテガフール、ラルチトレキセド、メトトレキサート、シトシンアラビノシド、ヒドロキシ尿素、ゲムシタビン又はパクリタキセル）；抗腫瘍抗生物質（例えばアントラサイクリン、例えばアドリアマイシン、ブレオマイシン、ドキソルビシン、ダウノマイシン、エピルビシン、イダルビシン、マイトマイシンＣ、ダクチノマイシン又はミトラマイシン）；抗有糸分裂剤（例えばビンカアルカロイド、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン若しくはビノレルビン、又はタキソイド、例えばタキソール若しくはタキソテール）；又はトポイソメラーゼ阻害剤（例えばエピポドフィロトキシン、例えばエトポシド、テニポシド、アムサクリン、トポテカン又はカンプトテシン）；（ｉｉ）細胞増殖抑制剤、例えば抗エストロゲン剤（例えばタモキシフェン、トレミフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェンおよびヨードキシフェン（ｉｏｄｏｘｙｆｅｎｅ））、エストロゲン受容体低下剤（例えばフルベストラント）、抗アンドロゲン薬（例えばビカルタミド、フルタミド、ニルタミド又は酢酸シプロテロン）、ＬＨＲＨ拮抗薬又はＬＨＲＨ作動薬（例えばゴセレリン、リュープロレリン又はブセレリン）、プロゲステロン（例えば酢酸メゲストロール）、アロマターゼ阻害薬（例えばアナストロゾール、レトロゾール、ボラゾールおよびエキセメスタン）、又は５α−還元酵素の阻害剤、例えばフィナステリド；（ｉｉｉ）癌細胞浸潤を阻害する薬剤（例えばメタロプロテイナーゼ阻害剤、例えばマリマスタット若しくはウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子受容体機能の阻害剤）；（ｉｖ）増殖因子機能の阻害剤、例えば増殖因子抗体（例えば抗ｅｒｂｂ２抗体トラスツズマブ、又は抗ｅｒｂｂ１抗体セツキシマブ［Ｃ２２５］）、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤又はセリン／トレオニンキナーゼ阻害剤、例えば上皮増殖因子ファミリーの阻害剤（例えばＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤、例えばＮ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン−４−アミン（ゲフィチニブ、ＡＺＤ１８３９）、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミン（エルロチニブ、ＯＳＩ−７７４）又は６−アクリルアミド−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン−４−アミン（ＣＩ１０３３））、血小板由来増殖因子ファミリーの阻害剤、又は肝細胞増殖因子ファミリーの阻害剤；（ｖ）抗血管新生薬、例えば血管内皮増殖因子の効果を阻害するもの（例えば抗血管内皮細胞増殖因子抗体ベバシズマブ、国際特許出願ＷＯ９７／２２５９６、ＷＯ９７／３００３５、ＷＯ９７／３２８５６又���ＷＯ９８／１３３５４に開示の化合物）、又は別の機序によって作用する化合物（例えばリノミド（ｌｉｎｏｍｉｄｅ）、インテグリンαｖβ３機能の阻害剤又はアンジオスタチン）；（ｖｉ）血管損傷剤、例えばコンブレタスタチンＡ４、又はＷＯ９９／０２１６６、ＷＯ００／４０５２９、ＷＯ００／４１６６９、ＷＯ０１／９２２２４、ＷＯ０２／０４４３４又はＷＯ０２／０８２１３に開示されている化合物；（ｖｉｉ）アンチセンス療法、例えば上に列挙した標的のうちの一つを対象とするもの、例えばＩＳＩＳ２５０３、抗ｒａｓアンチセンス；（ｖｉｉｉ）遺伝子療法アプローチ、例えば異常遺伝子の置換のためのアプローチ、例えば異常なｐ５３又は異常なＢＲＣＡ１若しくはＢＲＣＡ２、ＧＤＥＰＴ（遺伝子指向性酵素プロドラッグ療法）アプローチ、例えばシトシンデアミナーゼ、チミジンキナーゼ若しくは細菌性ニトロ還元酵素を使用するもの、及び化学療法又は放射線療法に対する患者耐性を増大させるアプローチ、例えば多剤耐性遺伝子療法で使用される薬剤；又は（ｉｘ）免疫療法アプローチ、例えば患者腫瘍細胞の免疫原性を増大させるエクス・ビボ及びイン・ビボアプローチ、例えばサイトカイン類、例えばインターロイキン２、インターロイキン４若しくは顆粒球マクロファージコロニー刺激因子でのトランスフェクション、Ｔ細胞アネルギーを低下させるアプローチ、トランスフェクション免疫細胞、例えばサイトカイントランスフェクション樹状細胞を用いるアプローチ、サイトカイントランスフェクション腫瘍細胞系を用いるアプローチ、及び抗イディオタイプ抗体を用いるアプローチで使用される薬剤などがある。
【０１１１】
実施形態において、本明細書に開示の化合物は、Ｂリンパ球を標的とするモノクローナル抗体（例えば、ＣＤ２０（リツキシマブ）、ＭＲＡ−ａＩＬ１６Ｒ及びＴリンパ球、ＣＴＬＡ４−Ｉｇ、ＨｕＭａｘ  Ｉ１−１５）又は抗ＩｇＥなどのＩｇ機能を調節する抗体（例えば、オマリズマブ）などの抗体と併用投与することができる。
【０１１２】
実施形態において、がんの治療は、次の薬剤：ＣＣＲ４阻害剤、ＰＤ−Ｌ１／ＰＤ−１経路の阻害剤、ＣＴＬＡ−４の阻害剤、ＣＤ１３７の拮抗性抗体（４−１ＢＢ）のうちの少なくとも二つの有効量の投与を含む。一部の実施形態において、当該方法は、２以上の組み合わせの使用を含むことができる。
【０１１３】
実施形態において、がんの治療は、次の薬剤：ＣＣＲ４阻害剤及び表１に挙げたものなど（それらに限定されるものではない）の免疫調節剤であることができる薬剤の組み合わせのうちの少なくとも２以上の有効量を含む。これらの免疫調節剤は、減感作（ｄｅｐｌｅｔｉｎｇ）抗体、中和抗体、遮断抗体、作動抗体、小分子調節剤（阻害剤又は刺激剤）又は小分子類縁体であることができる。
【０１１４】
【表１】
0006985388.tif 000005
0006985388.tif 000006
0006985388.tif 000007
0006985388.tif 000008
【０１１５】
さらなる実施形態において、本明細書に記載の化合物は、腫瘍抗原に向かう抗体に結合していても良い、４７Ｓｃ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、８９Ｓｒ、８６Ｙ、８７Ｙ、９０Ｙ、１０５Ｒｈ、１１１Ａｇ、１１１Ｉｎ、１１７ｍＳｎ、１４９Ｐｍ、１５３Ｓｍ、１６６Ｈｏ、１７７Ｌｕ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、２１１Ａｔ、及び２１２Ｂｉなどの放射性核種（これらに限定されるものではない）のような従来の放射線療法剤と併用投与することができる。
【０１１６】
さらに、ＣＣＲ４阻害剤は、養子細胞移入とも称される、免疫細胞の治療的投与と組み合わせることができる。これらの細胞は、患者、遺伝的に関係のあるドナー又は関係のないドナーからの細胞であることができ、それらは遺伝子組み換え（例えば、ＣＡＲ−Ｔ細胞、ＮＫ細胞など）細胞系であることができ、遺伝子組み換え細胞系および生存若しくは死亡版の上記ＣＣＲ４阻害剤を、あらゆる種類のワクチン（例えばタンパク質／ペプチド、ウィルス、細菌、細胞）と組み合わせて、がんに対する免疫応答を刺激しても良い。
【０１１７】
実施形態において、治療は、ＰＤ−Ｌ１／ＰＤ−１経路の阻害剤、ＣＴＬＡ−４の阻害剤、ＣＤ１３７の作動性抗体（４−１ＢＢ）と組み合わせた、又は表１に挙げた別の免疫調節剤と組み合わせた、有効量のＣＣＲ４阻害剤の投与である。
【０１１８】
実施形態において、治療は、ＰＤ−Ｌ１／ＰＤ−１経路の阻害剤、ＣＴＬＡ−４の阻害剤、ＣＤ１３７の作動性抗体（４−１ＢＢ）と組み合わせた、又は表１に挙げた別の免疫調節剤と組み合わせた、有効量のＣＣＲ４阻害剤の治療的投与である。ここで、治療は、腫瘍が４０〜７０ｍｍ３の大きさに達した時点で開始する。
【０１１９】
本明細書に開示のＣＣＲ４阻害剤は、いずれか許容される経路によって、例えば経口、脂肪内、動脈、関節内、頭蓋内、皮内、病巣内、筋肉、鼻腔内、眼球内、心膜内、腹腔内、胸膜内、前立腺内、直腸内、くも膜下腔、気管内、腫瘍内、臍帯内、膣内、静脈、膀胱内、硝子体内、リポソーム、局所、粘膜、非経口、直腸、結膜下、皮下、舌下、局所、経頬、経皮、膣投与によって、クリームで、脂質組成物で、カテーテルを介して、洗浄液を介して、連続輸液を介して、輸液を介して、吸入を介して、注射を介して、局所送達を介して、局所潅流を介して、標的細胞の直接浸漬によって、又はこれらのいずれかの組み合わせによって投与することができる。
【０１２０】
本明細書に開示の免疫調節剤は、いずれか許容される経路によって、例えば経口、脂肪内、動脈、関節内、頭蓋内、皮内、病巣内、筋肉、鼻腔内、眼球内、心膜内、腹腔内、胸膜内、前立腺内、直腸内、くも膜下腔、気管内、腫瘍内、臍帯内、膣内、静脈、膀胱内、硝子体内、リポソーム、局所、粘膜、非経口、直腸、結膜下、皮下、舌下、局所、経頬、経皮、膣投与によって、クリームで、脂質組成物で、カテーテルを介して、洗浄液を介して、連続輸液を介して、輸液を介して、吸入を介して、注射を介して、局所送達を介して、局所潅流を介して、標的細胞の直接浸漬によって、又はこれらのいずれかの組み合わせによって投与することができる。
【０１２１】
本明細書に開示のＣＣＲ４阻害剤は、試験がエンドポイントに達するまで１日１回投与することができる。本明細書に開示の免疫調節剤は、少なくとも３回投与することができるが、試験によっては、試験の長さ及び／又は試験計画に応じて４回以上投与することができる。
【０１２２】
本明細書に開示の方法は、別のがん療法と組み合わせて用いることができる。一部の実施形態において、その異なるがん療法には、手術、放射線療法、化学療法、毒物療法、免疫療法、寒冷療法又は遺伝子療法などがある。一部の実施形態において、がんは、化学療法抵抗性若しくは放射線療法抵抗性がんである。
【０１２３】
本明細書で使用される「細胞」は、ゲノムＤＮＡを保存又は複製するのに十分な代謝その他の機能を行う細胞を指す。細胞は、例えば、インタクトな膜の存在、特定の色素による染色、子孫細胞を作る能力、又は配偶子の場合、第２の配偶子と組み合わせて生存能力のある子孫を作る能力などの当業界で公知の方法によって確認することができる。細胞には、原核細胞及び真核細胞が含まれ得る。原核細胞には、細菌などがあるが、それに限定されるものではない。真核細胞には、酵母細胞及び植物及び動物由来の細胞、例えば哺乳動物細胞、昆虫細胞（例えば、スポドプテラ（ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ））及びヒト細胞などがあるが、これらに限定されるものではない。細胞は、本来的に非接着性であるか、例えばトリプシン処理によって表面に接着しないように処理されている場合に有用であり得る。
【０１２４】
「対照」又は「対照実験」という用語は、その明瞭な通常の意味に従って使用され、実験の手順、試薬又は変数を省略する以外は、並列実験として実験対象又は実験試薬が処理される実験を指す。場合によっては、対照は、実験効果を評価する比較基準として使用される。一部の実施形態では、対照は、本明細書（実施形態及び実施例など）に記載されるように、化合物の非存在下でのタンパク質の活性の測定値である。
【０１２５】
「調節剤」という用語は、標的分子又は標的分子の機能又はその分子の標的の物理的状態を増減させる組成物を指す。一部の実施形態において、ＣＣＲ４関連疾患調節剤は、ＣＣＲ４関連の疾患（例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、又は感染性疾患）の１以上の症状の重度を低下させる化合物である。ＣＣＲ４調節剤は、ＣＣＲ４の活性若しくは機能又は活性レベル若しくは機能レベルを上昇若しくは低下させる化合物である。調節剤は単独で作用することができるか、それは、補因子、例えばタンパク質、金属イオン若しくは小分子を用いることができる。調節剤の例には、小分子及び他の生体有機分子などがある。小分子化合物の多くのライブラリー（例えば、組み合わせライブラリー）が市販されており、調節剤を確認するための出発点として役立てることができる。当業者は、そのような化合物ライブラリーをスクリーニングして、所望の特定を有する１以上の化合物を同定することができる１以上のアッセイ（例えば、生化学的アッセイ若しくは細胞に基づくアッセイ）を開発することができ、その後に、薬学的品化学の当業者は、例えば類縁体及びそれの誘導体を合成及び評価することで、そのような１以上の化合物を至適化することができる。合成及び／又は分子モデリング研究も、活性剤の同定に用いることができる。
【０１２６】
「調節する」という用語は、それの明瞭な通常の意味に従って使用され、１以上の性質を変化又は変動させる作用を指す。「調節」は、１以上の性質を変化又は変動させるプロセスを指す。例えば、標的タンパク質に対する調節剤の効果に適用したように、調節するとは、標的タンパク質の調節剤は、標的分子の性質若しくは機能又は標的分子の量の増減によって変えることを意味する。実施形態において、「調節する」、「調節」などの用語は、分子（例えば、活性化剤又は阻害剤）が、その分子が存在しない場合と比べて、直接若しくは間接にＣＣＲ４の機能若しくは活性を上昇若しくは低下させる能力を指す。
【０１２７】
疾患（例えば、タンパク質関連の疾患、ＣＣＲ４活性関連のがん、ＣＣＲ４関連がん、ＣＣＲ４関連疾患（例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、又は感染性疾患））に関連した物質、又は物質の活性若しくは機能の文脈において、「関連した」「に関連する」という用語は、その疾患（例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、又は感染性疾患）が、当該物質又はその物質の活性若しくは機能によって引き起こされる（全体又は一部）か、その疾患の症状がその物質又はその物質の活性若しくは機能によって引き起こされる（全体又は一部）ことを意味する。例えば、ＣＣＲ４の活性若しくは機能に関連するがんは、異常ＣＣＲ４機能（例えば、酵素活性、タンパク質−タンパク質相互作用、シグナル伝達経路）によって生じる（完全に又は部分的に）がん又は疾患の特定の症状が異常なＣＣＲ４活性若しくは機能によって引き起こされる（完全に又は部分的に）がんであることができる。本明細書で使用される場合、疾患関連のものであると記載されるものは、原因因子である場合、その疾患の治療標的となると考えられる。例えば、ＣＣＲ４活性若しくは機能が関連するがん又はＣＣＲ４関連疾患（例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、又は感染性疾患）は、ＣＣＲ４活性若しくは機能（例えば、シグナル伝達経路活性）の上昇が疾患（例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、又は感染性疾患）を引き起こす場合において、本明細書に記載の化合物（例えば、ＣＣＲ４調節剤又はＣＣＲ４阻害剤）によって治療することができる。例えば、ＣＣＲ４活性若しくは機能関連の炎症性疾患又はＣＣＲ４関連炎症性疾患は、ＣＣＲ４活性若しくは機能（例えば、シグナル伝達経路活性）の上昇が疾患を引き起こす場合において、ＣＣＲ４調節剤又はＣＣＲ４阻害剤によって治療することができる。
【０１２８】
本明細書で使用される「異常な」という用語は、正常とは異なることを指す。酵素活性又はタンパク質機能を説明するのに用いられる場合、「異常な」は、正常対照又は正常な健常対照サンプルの平均より大きいか小さい活性若しくは機能を指す。異常活性は、疾患を生じる活性の量を指すことができ、その場合に、異常な活性を正常若しくは非疾患関連量に戻すことで（例えば、化合物を投与するか、本明細書に記載の方法を用いることで）、疾患又は１以上の疾患症状の軽減が生じる。
【０１２９】
本明細書で用いられる「シグナル伝達経路」という用語は、一つの成分における変化を１以上の他の成分に伝え、次にそれがべつの成分に変化を伝えることができ、それは他のシグナル伝達経路成分に伝播されても良い、細胞成分と任意に細胞外成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）との間の一連の相互作用を指す。例えば、ＣＣＲ４の本明細書に記載の化合物との結合は、ＣＣＲ４触媒される反応の生成物のレベル若しくはその生成物の下流誘導体のレベルを低下させ得るものであり、又は、結合は、ＣＣＲ４若しくは反応生成物と下流エフェクター若しくはシグナル伝達経路成分（例えば、ＭＡＰキナーゼ経路）との間の相互作用を低下させることで、細胞の成長、増殖若しくは生存に変化をもたらし得る。
【０１３０】
本明細書で使用される場合、「ＣＣＲ４阻害剤」、「ＣＣＲ４拮抗薬」、「Ｃ−Ｃケモカイン受容体４型阻害剤」、「Ｃ−Ｃケモカイン受容体４型拮抗薬」という用語及び全ての他の関連業界で認められた用語（これらの多くについては、下記で説明する）は、イン・ビボアッセイ、イン・モデル及び／又は治療効力を示す他の手段で、直接若しくは間接に、ＣＣＲ４受容体を調節することができる化合物を指す。その用語は、ヒト対象者での少なくとも何らかの治療効果を示す化合物も指す。
【０１３１】
「変化をもたらすのに十分な量で」という用語は、特定の療法の投与前（例えば基底線レベル）と投与後に測定される指標のレベルの間に検出可能な差があることを意味する。指標には、いずれかの客観的パラメータ（例えば、血清濃度）又は主観的パラメータ（例えば、対象者の幸福感）などがある。
【０１３２】
分子の「活性」は、リガンド若しくは受容体への分子の結合；触媒活性；遺伝子発現又は細胞のシグナル伝達、分化若しくは突然変異を刺激する能力；抗原活性；他の分子の活性の調節などを説明したり、それらを指すことができる。「増殖活性」という用語は、例えば、正常細胞分裂、並びにがん、腫瘍、形成異常、細胞形質転換、転移及び血管新生を促進する、それに必要な、又はそれと特異的に関連している活性を包含する。
【０１３３】
「実質的に純粋な」は、ある成分が、組成物の総含有量の約５０％強、代表的には総ポリペプチド含有量の約６０％強を占めることを示す。より代表的には、「実質的に純粋な」は、総組成物の少なくとも７５％、少なくとも８５％、少なくとも９０％又はそれ以上が対象の成分である組成物を指す。一部の場合で、そのポリペプチドは、組成物の総含有量の約９０％強、又は約９５％強を占める（パーセントは、重量基準である）。
【０１３４】
リガンド／受容体、抗体／抗原、又は他の結合ペアを指す場合に、「特異的に結合する」及び「選択的に結合する」という用語は、タンパク質類及び他の生体物質の不均一な集団における、このタンパク質の存在を決定する結合反応を指す。従って、指定の条件下で、指定されたリガンドは特定の受容体に結合し、サンプル中に存在する他のタンパク質に有意な量で結合しない。想到される方法の抗体、又は抗体の抗原結合部位由来の結合組成物は、それの抗原、又はそれの変異体若しくは突然変異タンパク質に結合し、その場合のアフィニティは、いずれか他の抗体、又はそれから誘導される結合組成物とのアフィニティと比較して、少なくとも２倍、少なくとも１０倍、少なくとも２０倍、又は少なくとも倍大きい。実施形態において、抗体は、例えば、スキャッチャード解析（Ｍｕｎｓｅｎ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９８０）  Ａｎａｌｙｔ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  １０７：２２０−２３９）による測定で約１０９リットル／モルより大きいアフィニティを有する。
【０１３５】
「ＤＮＡ」、「核酸」、「核酸分子」、「ポリヌクレオチド」などという用語は、いずれかの長さの核酸のポリマー型、デオキシリボヌクレオチド類若しくはリボヌクレオチド類、又はそれらの類縁体を指すのに互換的に使用される。ポリヌクレオチドの非限定的な例には、直鎖及び環状核酸、メッセンジャーＲＮＡ（ｍＲＮＡ）、相補ＤＮＡ（ｃＤＮＡ）、組換えポリヌクレオチド、ベクター、プローブ、プライマーなどがある。
【０１３６】
本明細書で使用される場合、「変異体（ｖａｒｉａｎｔ）」及び「ホモログ」という用語は、それぞれ基準のアミノ酸若しくは核酸配列に類似のアミノ酸若しくは核酸配列を指すのに互換的に使用される。その用語は、天然変異体及び非天然変異体を包含するものである。天然変異体は、ホモログ（生物間でアミノ酸若しくはヌクレオチド配列それぞれにおいて異なるポリペプチド及び核酸）、及び対立遺伝子変異体（生物内の個体間でアミノ酸若しくはヌクレオチド配列それぞれにおいて異なるポリペプチド及び核酸）を含む。従って、変異体及びホモログは、それによってコードされる天然アミノ酸及び核酸配列及びそれらのアイソフォーム、並びにタンパク質若しくは遺伝子のスプライス変異体を包含する。それらの用語は、天然核酸配列から１以上の塩基が変わっているが、なおも、遺伝暗号の縮退ゆえに天然タンパク質に相当するアミノ酸配列になる核酸配列も包含する。非天然変異体及びホモログには、アミノ酸又はヌクレオチド配列それぞれにおいて変化を含み、配列におけるその変化が人工的に導入されたもの（例えば、突然変異タンパク質）であるポリペプチド及び核酸などがあり；例えば、その変化は、ヒトの介入によって（「人間の手」）研究室で発生するものである。従って、非天然変異体及びホモログは、１以上の同類置換及び／又はタグ及び／又は接合体により、天然配列と異なるものを指すこともできる。
【０１３７】
本明細書で使用される「突然変異タンパク質」という用語は、広く、変異組換えタンパク質を指す。これらのタンパク質は通常、一つ又は複数のアミノ酸置換を有しており、非常に多くの場合で、部位特異的若しくはランダム突然変異誘発を受けたクローン化遺伝子由来であるか、完全合成遺伝子由来である。
【０１３８】
ＩＩ．化合物
本明細書で提供される態様には、下記構造式（Ｉ）を有する化合物：
【０１３９】
【化４】
0006985388.tif 000009
又はそれの薬学的に許容される塩がある。Ｘ１は、ＣＲ８又はＮである。Ｘ２は、ＣＲ９又はＮである。Ｘ３は、ＣＲ１０又はＮである。記号ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、ｎ７、ｎ８、ｎ９及びｎ１０は独立に、０〜４の整数である。記号ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｍ８、ｍ９、ｍ１０、ｖ１、ｖ２、ｖ３、ｖ４、ｖ５、ｖ６、ｖ７、ｖ８、ｖ９及びｖ１０は独立に、１又は２である。記号ｚ１は、０〜５の整数である。記号ｚ２は、０〜５の整数である。実施形態において、ｚ２は、０〜２の整数である。記号ｚ３は、０〜１１の整数である。実施形態において、記号ｚ３は、０〜４の整数である。記号ｚ４は、０〜２の整数である。Ｌ７は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７．２Ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレン、置換されているか置換されていないシクロアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレン、置換されているか置換されていないアリーレン、又は置換されているか置換されていないヘテロアリーレンである。Ｒ１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１．１３、−ＣＨＸ１．１２、−ＣＨ２Ｘ１．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ１Ｒ１Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＳＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１．１３、−ＯＣＨＸ１．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ２．１３、−ＣＨＸ２．１２、−ＣＨ２Ｘ２．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ２Ｒ２Ａ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＯＲ２Ａ、−ＮＲ２ＢＳＯ２Ｒ２Ａ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＯＲ２Ｄ、−ＯＣＸ２．１３、−ＯＣＨＸ２．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ３は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＸ３．１３、−ＣＨＸ３．１２、−ＣＨ２Ｘ３．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３Ｒ３Ａ、−ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＲ３Ａ、−ＮＲ３ＢＳＯ２Ｒ３Ａ、−ＮＲ３ＢＣ（Ｏ）Ｒ３Ｄ、−ＮＲ３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３Ｄ、−ＮＲ３ＢＯＲ３Ｄ、−ＯＣＸ３．１３、−ＯＣＨＸ３．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４．１３、−ＣＨＸ４．１２、−ＣＨ２Ｘ４．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ４Ｒ４Ａ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＯＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＯＲ４Ａ、−ＮＲ４ＢＳＯ２Ｒ４Ａ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＯＲ４Ｄ、−ＯＣＸ４．１３、−ＯＣＨＸ４．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ５は独立に、水素、ハロゲン、オキソ、−ＣＸ５．１３、−ＣＨＸ５．１２、−ＣＨ２Ｘ５．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ５Ｒ５Ａ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＮＨＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＯＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＯＲ５Ａ、−ＮＲ５ＢＳＯ２Ｒ５Ａ、−ＮＲ５ＢＣ（Ｏ）Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＢＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＢＯＲ５Ｄ、−ＯＣＸ５．１３、−ＯＣＨＸ５．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ６は独立に、水素、ハロゲン、オキソ、−ＣＸ６．１３、−ＣＨＸ６．１２、−ＣＨ２Ｘ６．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ６Ｒ６Ａ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＳＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＢＣ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＢＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＢＯＲ６Ｄ、−ＯＣＸ６．１３、−ＯＣＨＸ６．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７．１３、−ＣＨＸ７．１２、−ＣＨ２Ｘ７．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ７Ｒ７Ａ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＳＯ２Ｒ７Ａ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＯＲ７Ｄ、−ＯＣＸ７．１３、−ＯＣＨＸ７．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ８は、水素、ハロゲン、−ＣＸ８．１３、−ＣＨＸ８．１２、−ＣＨ２Ｘ８．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ８Ｒ８Ａ、−ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８Ｂ
Ｒ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ８、−ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＲ８Ａ、−ＮＲ８ＢＳＯ２Ｒ８Ａ、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）Ｒ８Ｄ、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＯＲ８Ｄ、−ＮＲ８ＢＯＲ８Ｄ、−ＯＣＸ８．１３、−ＯＣＨＸ８．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ９は、水素、ハロゲン、−ＣＸ９．１３、−ＣＨＸ９．１２、−ＣＨ２Ｘ９．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ９Ｒ９Ａ、−ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ９、−ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＲ９Ａ、−ＮＲ９ＢＳＯ２Ｒ９Ａ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＯＲ９Ｄ、−ＯＣＸ９．１３、−ＯＣＨＸ９．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ１０は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０．１３、−ＣＨＸ１０．１２、−ＣＨ２Ｘ１０．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０Ｒ１０Ａ、−ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＳＯ２Ｒ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＯＲ１０Ｄ、−ＯＣＸ１０．１３、−ＯＣＨＸ１０．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ５Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ７．２Ｂ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ及びＲ１０Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３，−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一の窒素原子に結合したＲ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。Ｘ１．１、Ｘ２．１、Ｘ３．１、Ｘ４．１、Ｘ５．１、Ｘ６．１、Ｘ７．１、Ｘ８．１、Ｘ９．１及びＸ１０．１は独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｆであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３のうちの少なくとも一つはＮである。
【０１４０】
実施形態において、Ｘ１は、ＣＲ８である。実施形態において、Ｘ２は、ＣＲ９である。実施形態において、Ｘ３は、ＣＲ１０である。実施形態において、Ｘ１は、Ｎである。実施形態において、Ｘ２は、Ｎである。実施形態において、Ｘ３は、Ｎである。
【０１４１】
実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＸ１．１３、−ＣＨＸ１．１２、−ＣＨ２Ｘ１．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ１Ｒ１Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＳＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１．１３、−ＯＣＨＸ１．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、水素である。
【０１４２】
実施形態において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１．１３、−ＣＨＸ１．１２、−ＣＨ２Ｘ１．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ１Ｒ１Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＳＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＢＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１．１３、−ＯＣＨＸ１．１２、Ｒ１１−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１１−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１１−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１１−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１１−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１４３】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０１４４】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０１４５】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０１４６】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０１４７】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０１４８】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ１１置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１４９】
実施形態において、Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＸ２．１３、−ＣＨＸ２．１２、−ＣＨ２Ｘ２．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ２Ｒ２Ａ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＯＲ２Ａ、−ＮＲ２ＢＳＯ２Ｒ２Ａ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＯＲ２Ｄ、−ＯＣＸ２．１３、−ＯＣＨＸ２．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２は、水素である。
【０１５０】
実施形態において、Ｒ２は、ハロゲン、−ＣＸ２．１３、−ＣＨＸ２．１２、−ＣＨ２Ｘ２．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ２Ｒ２Ａ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、−ＯＲ２Ａ、−ＮＲ２ＢＳＯ２Ｒ２Ａ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＢＯＲ２Ｄ、−ＯＣＸ２．１３、−ＯＣＨＸ２．１２、Ｒ１４−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１４−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１４−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１４−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１４−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１４−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１５１】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないエチルである。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないＣ４アルキルである。
【０１５２】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０１５３】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０１５４】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０１５５】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０１５６】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ１４置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１５７】
実施形態において、Ｒ３は独立に、ハロゲン、−ＣＸ３．１３、−ＣＨＸ３．１２、−ＣＨ２Ｘ３．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３Ｒ３Ａ、−ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＲ３Ａ、−ＮＲ３ＢＳＯ２Ｒ３Ａ、−ＮＲ３ＢＣ（Ｏ）Ｒ３Ｄ、−ＮＲ３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３Ｄ、−ＮＲ３ＢＯＲ３Ｄ、−ＯＣＸ３．１３、−ＯＣＨＸ３．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ３は水素である。
【０１５８】
実施形態において、Ｒ３は独立に、ハロゲン、−ＣＸ３．１３、−ＣＨＸ３．１２、−ＣＨ２Ｘ３．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３Ｒ３Ａ、−ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＲ３Ａ、−ＮＲ３ＢＳＯ２Ｒ３Ａ、−ＮＲ３ＢＣ（Ｏ）Ｒ３Ｄ、−ＮＲ３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３Ｄ、−ＮＲ３ＢＯＲ３Ｄ、−ＯＣＸ３．１３、−ＯＣＨＸ３．１２、Ｒ１７−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１５９】
実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０１６０】
実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０１６１】
実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０１６２】
実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０１６３】
実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０１６４】
実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、Ｒ１７置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３は独立に、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１６５】
実施形態において、Ｒ３の定義は、（独立に割り当てられる）Ｒ３．１、Ｒ３．２、Ｒ３．３、Ｒ３．４、Ｒ３．５が担う。
【０１６６】
実施形態において、Ｒ３．２は、ハロゲン、−ＣＸ３．２３、−ＣＨＸ３．２２、−ＣＨ２Ｘ３．２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３．２Ｒ３．２Ａ、−ＳＯｖ３．２ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＮＨＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＯＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３．２、−ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＯＲ３．２Ａ、−ＮＲ３．２ＢＳＯ２Ｒ３．２Ａ、−ＮＲ３．２ＢＣ（Ｏ）Ｒ３．２Ｄ、−ＮＲ３．２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３．２Ｄ、−ＮＲ３．２ＢＯＲ３．２Ｄ、−ＯＣＸ３．２３、−ＯＣＨＸ３．２２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｘ３．２は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ３．２は、水素である。実施形態において、Ｒ３．２は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ３．２は、塩素である。
【０１６７】
実施形態において、Ｒ３．２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ３．２３、−ＣＨＸ３．２２、−ＣＨ２Ｘ３．２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３．２Ｒ３．２Ａ、−ＳＯｖ３．２ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＮＨＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＯＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３．２、−ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３．２ＢＲ３．２Ｃ、−ＯＲ３．２Ａ、−ＮＲ３．２ＢＳＯ２Ｒ３．２Ａ、−ＮＲ３．２ＢＣ（Ｏ）Ｒ３．２Ｄ、−ＮＲ３．２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３．２Ｄ、−ＮＲ３．２ＢＯＲ３．２Ｄ、−ＯＣＸ３．２３、−ＯＣＨＸ３．２２、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１６８】
実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０１６９】
実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０１７０】
実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０１７１】
実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０１７２】
実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３．２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０１７３】
実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３．２は、Ｒ１７．２置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３．２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１７４】
実施形態において、Ｒ３．３は、ハロゲン、−ＣＸ３．３３、−ＣＨＸ３．３２、−ＣＨ２Ｘ３．３、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３．３Ｒ３．３Ａ、−ＳＯｖ３．３ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＮＨＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＯＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３．３、−ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＯＲ３．３Ａ、−ＮＲ３．３ＢＳＯ２Ｒ３．３Ａ、−ＮＲ３．３ＢＣ（Ｏ）Ｒ３．３Ｄ、−ＮＲ３．３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３．３Ｄ、−ＮＲ３．３ＢＯＲ３．３Ｄ、−ＯＣＸ３．３３、−ＯＣＨＸ３．３２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｘ３．３は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ３．３は、水素である。実施形態において、Ｒ３．３は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ３．３は、塩素である。
【０１７５】
実施形態において、Ｒ３．３は、水素、ハロゲン、−ＣＸ３．３３、−ＣＨＸ３．３２、−ＣＨ２Ｘ３．３、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ３．３Ｒ３．３Ａ、−ＳＯｖ３．３ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＮＨＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＯＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ３．３、−ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３．３ＢＲ３．３Ｃ、−ＯＲ３．３Ａ、−ＮＲ３．３ＢＳＯ２Ｒ３．３Ａ、−ＮＲ３．３ＢＣ（Ｏ）Ｒ３．３Ｄ、−ＮＲ３．３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３．３Ｄ、−ＮＲ３．３ＢＯＲ３．３Ｄ、−ＯＣＸ３．３３、−ＯＣＨＸ３．３２、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１７６】
実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０１７７】
実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０１７８】
実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０１７９】
実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０１８０】
実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３．３は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０１８１】
実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３．３は、Ｒ１７．３置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３．３は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１８２】
実施形態において、Ｒ４は、ハロゲン、−ＣＸ４．１３、−ＣＨＸ４．１２、−ＣＨ２Ｘ４．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ４Ｒ４Ａ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＯＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＯＲ４Ａ、−ＮＲ４ＢＳＯ２Ｒ４Ａ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＯＲ４Ｄ、−ＯＣＸ４．１３、−ＯＣＨＸ４．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、水素である。
【０１８３】
実施形態において、Ｒ４は、ハロゲン、−ＣＸ４．１３、−ＣＨＸ４．１２、−ＣＨ２Ｘ４．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ４Ｒ４Ａ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＯＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＯＲ４Ａ、−ＮＲ４ＢＳＯ２Ｒ４Ａ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＢＯＲ４Ｄ、−ＯＣＸ４．１３、−ＯＣＨＸ４．１２、Ｒ２０−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２０−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２０−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２０−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２０−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２０−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ４は、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、−ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ４は、−ＣＨ３である。
【０１８４】
実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ４は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ４は、置換されていないエチルである。実施形態において、Ｒ４は、置換されていないＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、置換されていないＣ４アルキルである。
【０１８５】
実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ４は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０１８６】
実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ４は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０１８７】
実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ４は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０１８８】
実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ４は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０１８９】
実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ４は、Ｒ２０置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ４は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１９０】
実施形態において、Ｒ５は独立に、ハロゲン、オキソ、−ＣＸ５．１３、−ＣＨＸ５．１２、−ＣＨ２Ｘ５．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ５Ｒ５Ａ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＮＨＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＯＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＯＲ５Ａ、−ＮＲ５ＢＳＯ２Ｒ５Ａ、−ＮＲ５ＢＣ（Ｏ）Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＢＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＢＯＲ５Ｄ、−ＯＣＸ５．１３、−ＯＣＨＸ５．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、水素である。
【０１９１】
実施形態において、Ｒ５は独立に、ハロゲン、−ＣＸ５．１３、−ＣＨＸ５．１２、−ＣＨ２Ｘ５．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ５Ｒ５Ａ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＮＨＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＯＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＢＲ５Ｃ、−ＯＲ５Ａ、−ＮＲ５ＢＳＯ２Ｒ５Ａ、−ＮＲ５ＢＣ（Ｏ）Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＢＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＢＯＲ５Ｄ、−ＯＣＸ５．１３、−ＯＣＨＸ５．１２、Ｒ２３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１９２】
実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０１９３】
実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０１９４】
実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０１９５】
実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０１９６】
実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０１９７】
実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、Ｒ２３置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ５は独立に、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１９８】
実施形態において、Ｒ６は独立に、ハロゲン、オキソ、−ＣＸ６．１３、−ＣＨＸ６．１２、−ＣＨ２Ｘ６．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ６Ｒ６Ａ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＳＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＢＣ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＢＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＢＯＲ６Ｄ、−ＯＣＸ６．１３、−ＯＣＨＸ６．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ６は、水素である。
【０１９９】
実施形態において、Ｒ６は独立に、ハロゲン、−ＣＸ６．１３、−ＣＨＸ６．１２、−ＣＨ２Ｘ６．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ６Ｒ６Ａ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＳＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＢＣ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＢＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＢＯＲ６Ｄ、−ＯＣＸ６．１３、−ＯＣＨＸ６．１２、Ｒ２６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２００】
実施形態において、Ｒ６は、水素である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ２６−置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないフェニルである。実施形態において、Ｒ６は、−Ｆである。実施形態において、Ｒ６は、−ＯＨである。実施形態において、Ｒ６は、−ＣＨ２ＯＨである。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）２ＯＨである。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）３ＯＨである。実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである。実施形態において、Ｒ６は、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ６は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ６は、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）３ＮＨＳＯ２ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ６は−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）３ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ６は、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ６は、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ６は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＮＨ２である。
【０２０１】
実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２０２】
実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２０３】
実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２０４】
実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２０５】
実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０２０６】
実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、Ｒ２６置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ６は独立に、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２０７】
実施形態において、Ｒ７は、ハロゲン、−ＣＸ７．１３、−ＣＨＸ７．１２、−ＣＨ２Ｘ７．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ７Ｒ７Ａ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＳＯ２Ｒ７Ａ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＯＲ７Ｄ、−ＯＣＸ７．１３、−ＯＣＨＸ７．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、水素である。実施形態において、Ｒ７は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
【０２０８】
実施形態において、Ｒ７は、ハロゲン、−ＣＸ７．１３、−ＣＨＸ７．１２、−ＣＨ２Ｘ７．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ７Ｒ７Ａ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＳＯ２Ｒ７Ａ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＢＯＲ７Ｄ、−ＯＣＸ７．１３、−ＯＣＨＸ７．１２、Ｒ２９−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２９−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２９−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２０９】
実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）１ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、置換されているシクロブチルである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）４ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）１ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２（ＣＨ２）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＳＯ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）１ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２である。
【０２１０】
実施形態において、Ｒ７は、水素である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９−置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、フェニルである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）２ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＣＯＮ（Ｈ）Ｍｅである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＣＯＮ（Ｍｅ）２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｍｅである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＳＯ２Ｍｅである。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）Ｍｅである。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈである。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＣＯ２Ｈである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＮＨＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＳＯ２−（Ｎ−モルホリニル）である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ（Ｒ及びＳ）である。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２ＯＨである。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２−（２−イミダゾリル）である。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２−（４−イミダゾリル）である。実施形態において、Ｒ７は、−ＣＨ２−（３−ピラゾリル）である。実施形態において、Ｒ７は、４−テトラヒドロピラニルである。実施形態において、Ｒ７は、３−オキセタニルである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ２Ｍｅである。実施形態において、Ｒ７は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯ２Ｍｅである。
【０２１１】
実施形態において、Ｒ７は、水素、Ｒ２９−置換されているか置換されていないアルキル、フェニル、−Ｆ、−ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）３ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２又は−（ＣＨ２）２ＳＯ２ＮＨ２である。
【０２１２】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２７置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２７置換されたＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２７置換されたＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２７置換されたＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２７置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２７置換されたＣ３アルキルである。
【０２１３】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２１４】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないＣ３−Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたＣ３−Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたＣ４シクロアルキルである。
【０２１５】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２１６】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０２１７】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２９置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２１８】
実施形態において、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＸ８．１３、−ＣＨＸ８．１２、−ＣＨ２Ｘ８．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ８Ｒ８Ａ、−ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ８、−ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＲ８Ａ、−ＮＲ８ＢＳＯ２Ｒ８Ａ、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）Ｒ８Ｄ、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＯＲ８Ｄ、−ＮＲ８ＢＯＲ８Ｄ、−ＯＣＸ８．１３、−ＯＣＨＸ８．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ８は、水素である。
【０２１９】
実施形態において、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＸ８．１３、−ＣＨＸ８．１２、−ＣＨ２Ｘ８．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ８Ｒ８Ａ、−ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ８、−ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＲ８Ａ、−ＮＲ８ＢＳＯ２Ｒ８Ａ、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）Ｒ８Ｄ、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＯＲ８Ｄ、−ＮＲ８ＢＯＲ８Ｄ、−ＯＣＸ８．１３、−ＯＣＨＸ８．１２、Ｒ３２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２２０】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２２１】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２２２】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２２３】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２２４】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０２２５】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３２置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２２６】
実施形態において、Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＸ９．１３、−ＣＨＸ９．１２、−ＣＨ２Ｘ９．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ９Ｒ９Ａ、−ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ９、−ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＲ９Ａ、−ＮＲ９ＢＳＯ２Ｒ９Ａ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＯＲ９Ｄ、−ＯＣＸ９．１３、−ＯＣＨＸ９．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ９は、水素である。
【０２２７】
実施形態において、Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＸ９．１３、−ＣＨＸ９．１２、−ＣＨ２Ｘ９．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ９Ｒ９Ａ、−ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ９、−ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＲ９Ａ、−ＮＲ９ＢＳＯ２Ｒ９Ａ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）Ｒ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＣ（Ｏ）ＯＲ９Ｄ、−ＮＲ９ＢＯＲ９Ｄ、−ＯＣＸ９．１３、−ＯＣＨＸ９．１２、Ｒ３５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２２８】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２２９】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２３０】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２３１】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２３２】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０２３３】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３５置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２３４】
実施形態において、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＣＸ１０．１３、−ＣＨＸ１０．１２、−ＣＨ２Ｘ１０．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ１０Ｒ１０Ａ、−ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＳＯ２Ｒ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＯＲ１０Ｄ、−ＯＣＸ１０．１３、−ＯＣＨＸ１０．１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１０は、水素である。
【０２３５】
実施形態において、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＣＸ１０．１３、−ＣＨＸ１０．１２、−ＣＨ２Ｘ１０．１、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯｎ１０Ｒ１０Ａ、−ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＳＯ２Ｒ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０Ｄ、−ＮＲ１０ＢＯＲ１０Ｄ、−ＯＣＸ１０．１３、−ＯＣＨＸ１０．１２、Ｒ３８−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２３６】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２３７】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２３８】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２３９】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２４０】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０２４１】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３８置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２４２】
実施形態において、Ｌ７は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７．２Ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、置換されているか置換されていないアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、又はＣ１−Ｃ４アルキレン）、置換されているか置換されていないヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、又は２〜４員ヘテロアルキレン）、置換されているか置換されていないシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキレン、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、又は５〜６員ヘテロシクロアルキレン）、置換されているか置換されていないアリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリーレン、Ｃ１０アリーレン、又はフェニレン）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、又は５〜６員ヘテロアリーレン）である。
【０２４３】
実施形態において、Ｌ７は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７．２Ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｒ４１−置換されているか置換されていないアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、又はＣ１−Ｃ４アルキレン）、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、又は２〜４員ヘテロアルキレン）、Ｒ４１−置換されているか置換されていないシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキレン、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、又は５〜６員ヘテロシクロアルキレン）、Ｒ４１−置換されているか置換されていないアリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリーレン、Ｃ１０アリーレン、又はフェニレン）、又はＲ４１−置換されているか置換されていないヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、又は５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態において、Ｌ７は、結合である。
【０２４４】
実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、又はＣ１−Ｃ４アルキレン）である。実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１置換されたアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、又はＣ１−Ｃ４アルキレン）である。実施形態において、Ｌ７は、置換されていないアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、又はＣ１−Ｃ４アルキレン）である。
【０２４５】
実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、又は２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１置換されたヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、又は２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ７は、置換されていないヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、又は２〜４員ヘテロアルキレン）である。
【０２４６】
実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１置換されたシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ７は、置換されていないシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。
【０２４７】
実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキレン、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、又は５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１置換されたヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキレン、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、又は５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態において、Ｌ７は、置換されていないヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキレン、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、又は５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。
【０２４８】
実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないアリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリーレン、Ｃ１０アリーレン、又はフェニレン）である。実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１置換されたアリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリーレン、Ｃ１０アリーレン、又はフェニレン）である。実施形態において、Ｌ７は、置換されていないアリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリーレン、Ｃ１０アリーレン、又はフェニレン）である。
【０２４９】
実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、又は５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態において、Ｌ７は、Ｒ４１置換されたヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、又は５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態において、Ｌ７は、置換されていないヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、又は５〜６員ヘテロアリーレン）である。
【０２５０】
実施形態において、Ｒ１Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１１Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１１Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１１Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１１Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１１Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１１Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５１】
実施形態において、Ｒ２Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１４Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１４Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１４Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１４Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１４Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１４Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５２】
実施形態において、Ｒ３Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５３】
実施形態において、Ｒ３．２Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７．２Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．２Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．２Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．２Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．２Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．２Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５４】
実施形態において、Ｒ３．３Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７．３Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．３Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．３Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５５】
実施形態において、Ｒ４Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２０Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２０Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２０Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５６】
実施形態において、Ｒ５Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２３Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２３Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２３Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５７】
実施形態において、Ｒ６Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５８】
実施形態において、Ｒ７Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２９Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２９Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２９Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５９】
実施形態において、Ｒ８Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３２Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３２Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６０】
実施形態において、Ｒ９Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６１】
実施形態において、Ｒ１０Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６２】
実施形態において、Ｒ１Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１１Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１１Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１１Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１１Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１１Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１１Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ１Ｂ及びＲ１Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ１１Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ１１Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２６３】
実施形態において、Ｒ２Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１４Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１４Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１４Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１４Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１４Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１４Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ２Ｂ及びＲ２Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ１４Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ１４Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２６４】
実施形態において、Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ３Ｂ及びＲ３Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ１７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ１７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２６５】
実施形態において、Ｒ３．２Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７．２Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．２Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．２Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６６】
実施形態において、Ｒ３．３Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７．３Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．３Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．３Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６７】
実施形態において、Ｒ４Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２０Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２０Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２０Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２０Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２０Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２０Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ４Ｂ及びＲ４Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ２０Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ２０Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２６８】
実施形態において、Ｒ５Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２３Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２３Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２３Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ５Ｂ及びＲ５Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ２３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ２３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２６９】
実施形態において、Ｒ６Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ６Ｂ及びＲ６Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ２６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２７０】
実施形態において、Ｒ７Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ７Ｂ及びＲ７Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ２９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２７１】
実施形態において、Ｒ８Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ８Ｂ及びＲ８Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２７２】
実施形態において、Ｒ９Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ９Ｂ及びＲ９Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ３５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２７３】
実施形態において、Ｒ１０Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ１０Ｂ及びＲ１０Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２７４】
実施形態において、Ｒ１Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１１Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１１Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１１Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１１Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１１Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１１Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ１Ｂ及びＲ１Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ１１Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ１１Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２７５】
実施形態において、Ｒ２Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１４Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１４Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１４Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１４Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１４Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１４Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ２Ｂ及びＲ２Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ１４Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ１４Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２７６】
実施形態において、Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ３Ｂ及びＲ３Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ１７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ１７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２７７】
実施形態において、Ｒ３．２Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７．２Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．２Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．２Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．２Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．２Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．２Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２７８】
実施形態において、Ｒ３．３Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７．３Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．３Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．３Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２７９】
実施形態において、Ｒ４Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２０Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２０Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２０Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２０Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２０Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２０Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ４Ｂ及びＲ４Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ２０Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ２０Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２８０】
実施形態において、Ｒ５Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２３Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２３Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２３Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ５Ｂ及びＲ５Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ２３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ２３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２８１】
実施形態において、Ｒ６Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ６Ｂ及びＲ６Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ２６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２８２】
実施形態において、Ｒ７Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２９Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２９Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２９Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ７Ｂ及びＲ７Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ２９Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ２９Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２８３】
実施形態において、Ｒ８Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３２Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３２Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ８Ｂ及びＲ８Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ３２Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ３２Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２８４】
実施形態において、Ｒ９Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ９Ｂ及びＲ９Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ３５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２８５】
実施形態において、Ｒ１０Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ１０Ｂ及びＲ１０Ｃ置換基が、任意選択的に一緒になって、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又はＲ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０２８６】
実施形態において、Ｒ１Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１１Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１１Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１１Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１１Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１１Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１１Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２８７】
実施形態において、Ｒ２Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１４Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１４Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１４Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１４Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１４Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１４Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２８８】
実施形態において、Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２８９】
実施形態において、Ｒ３．２Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７．２Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．２Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．２Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．２Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．２Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．２Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２９０】
実施形態において、Ｒ３．３Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１７．３Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１７．３Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１７．３Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１７．３Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１７．３Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１７．３Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２９１】
実施形態において、Ｒ４Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２０Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２０Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２０Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２０Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２０Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２０Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２９２】
実施形態において、Ｒ５Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２３Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２３Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２３Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２３Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２３Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２３Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２９３】
実施形態において、Ｒ６Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２９４】
実施形態において、Ｒ７Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ２９Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２９Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２９Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ７Ｄは、水素である。実施形態において、Ｒ７Ｄは、−ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７Ｄは、−ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ７Ｄは、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２９５】
実施形態において、Ｒ８Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３２Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３２Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２９６】
実施形態において、Ｒ９Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２９７】
実施形態において、Ｒ１０Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２９８】
実施形態において、Ｒ７．２Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ４１．２Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４１．２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１．２Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１．２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１．２Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１．２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２９９】
Ｒ１１は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３００】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３０１】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３０２】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３０３】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３０４】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３０５】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ１２置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３０６】
Ｒ１２は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３０７】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３０８】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３０９】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３１０】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３１１】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３１２】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ１３置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３１３】
Ｒ１４は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３１４】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３１５】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３１６】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３１７】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３１８】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３１９】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ１５置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２０】
Ｒ１５は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２１】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３２２】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３２３】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３２４】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３２５】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３２６】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ１６置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２７】
Ｒ１７は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１８−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１８−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１８−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１８−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１８−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１８−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２８】
実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１７は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３２９】
実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３３０】
実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３３１】
実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３３２】
実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１７は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３３３】
実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１７は、Ｒ１８置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１７は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３３４】
Ｒ１８は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１９−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１９−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１９−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１９−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１９−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１９−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３３５】
実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３３６】
実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３３７】
実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３３８】
実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３３９】
実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３４０】
実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１８は、Ｒ１９置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４１】
Ｒ１７．２は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１８．２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４２】
実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３４３】
実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３４４】
実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３４５】
実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３４６】
実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３４７】
実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、Ｒ１８．２置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１７．２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４８】
Ｒ１８．２は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１９．２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４９】
実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３５０】
実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３５１】
実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３５２】
実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３５３】
実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３５４】
実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、Ｒ１９．２置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１８．２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３５５】
Ｒ１７．３は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１８．３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３５６】
実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３５７】
実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３５８】
実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３５９】
実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３６０】
実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３６１】
実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、Ｒ１８．３置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１７．３は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３６２】
Ｒ１８．３は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ１９．３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３６３】
実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３６４】
実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３６５】
実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３６６】
実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３６７】
実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３６８】
実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、Ｒ１９．３置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１８．３は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３６９】
Ｒ２０は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２１−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２１−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２１−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２１−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２１−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３７０】
実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２０は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３７１】
実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２０は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３７２】
実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２０は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３７３】
実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２０は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３７４】
実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２０は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３７５】
実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２０は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３７６】
Ｒ２１は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３７７】
実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３７８】
実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３７９】
実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３８０】
実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３８１】
実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３８２】
実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３８３】
Ｒ２３は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２４−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２４−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２４−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２４−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２４−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２４−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３８４】
実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３８５】
実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２３は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３８６】
実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２３は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３８７】
実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２３は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３８８】
実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２３は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３８９】
実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４置換されたヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２３は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３９０】
Ｒ２４は独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３９１】
実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２４は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３９２】
実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５置換されたヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２４は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３９３】
実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５置換されたシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２４は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３９４】
実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５置換されたヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２４は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３９５】
実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５置換されたアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ