(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下から選択される化合物:
3-（3-メトキシ-4-（（6-メトキシピリジン-3-イル）メトキシ）ベンジル）-6-（ピペリジン-3-イルエチニル）-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン；
3-（3-メトキシ-4-（（6-メトキシピリジン-3-イル）メトキシ）ベンジル）-6-（ピロリジン-3-イルエチニル）-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン；
4-（3-（3-メトキシ-4-（（6-メチルピリジン-3-イル）メトキシ）ベンジル）-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル）-2-メチルブト-3-イン-2-アミン；および、
4-（3-（（5-エトキシ-6-（（6-メチルピリジン-3-イル）メトキシ）ピリジン-3-イル）メチル）-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル）-2-メチルブト-3-イン-2-アミン、および／または、その立体異性体、光学異性体、ラセミおよびジアステレオマー混合物、および／または薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載された化合物および／または薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３】
医薬の調製のための、請求項１に記載された化合物の使用。
【請求項４】
多発性硬化症、ＡＬＳ、ハンチントン病、ループス、ループス腎炎、および関節リューマチから選択される疾患または障害を治療するための医薬の調製のための、請求項１に記載された化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、その開示の全体を本明細書に組み入れる、２０１５年７月２０日に出願した米国仮出願第６２／１９４，６１９号の優先権を主張するものである。
【０００２】
本発明は、コロニー刺激因子−１受容体阻害剤（「ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤」）に関する。本発明のＣＳＦ−１Ｒ阻害剤は、血液脳関門を通過して中枢神経系（ＣＮＳ）に到達することができる低分子である。本発明はまた、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬製剤にも関し、ならびに疾患を治療するための、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物の使用にも関する。本発明は、さらに、免疫介在性疾患（多発性硬化症、ループス腎炎、関節リウマチが挙げられるがこれらに限定されない）を治療するための、ならびに神経性疾患（筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）およびハンチントン病が挙げられるがこれらに限定されない）を治療するための、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物の使用にも関する。本発明のＣＳＦ−１Ｒ阻害剤は、ｃ−ＦＭＳ、コロニー刺激因子−１（ＣＳＦ−１）の細胞受容体を阻害するために使用することができる。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００３】
本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
0006898914.tif 000002
［式中、
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
ｍは、１、２、３または４であり；
Ｘ1は、Ｃ、ＮまたはＣＲ7であり、
Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6およびＸ7は、各々独立して、Ｎ、ＮＲ7またはＣＲ7から選択され、
ここで、各Ｒ7は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ8−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ8−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ8−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ8−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ8−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ8−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ8−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ8−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ8−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ8−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ8−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ8−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ8−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ8−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ8−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ8−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ8Ｒ9Ｎ−、Ｒ8Ｒ9Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ8（Ｒ9Ｃ（Ｏ））Ｎ−、Ｒ8Ｒ9ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ8Ｃ（Ｏ）−、Ｒ8Ｒ9ＮＣ（Ｏ）Ｒ8Ｎ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8Ｎ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、（ＣＨ3）2ＦＣ−；ＮＣ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル（Ｏ）Ｐ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ8Ｒ9ＮＳ（Ｏ）2−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＳＯ2Ｒ8Ｎ−、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8Ｎ−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ8およびＲ9は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
またはＲ8およびＲ9は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換され；
【０００４】
Ｘ8およびＸ9は、各々独立して、ＮまたはＣから選択され；
Ｔ1、Ｔ2およびＴ3は、各々独立して、ＮまたはＣＲ10から選択され、
ここで、各Ｒ10は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ10A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ10A−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ10A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ10A−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ10A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ10A−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ10A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ10A−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ10A−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ10A−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ10A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ10A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ10A−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ10A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ10A−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ10A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ10AＲ11Ｎ−、Ｒ10AＲ11Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ10A（Ｒ11Ｃ（Ｏ））Ｎ−、Ｒ10AＲ11ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ10AＣ（Ｏ）−、Ｒ10AＲ11ＮＣ（Ｏ）Ｒ10AＮ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10AＮ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10AＮ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10AＮ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10AＮ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ10AＮ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、（ＣＨ3）2ＦＣ−；ＮＣ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル（Ｏ）Ｐ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ10AＲ11ＮＳ（Ｏ）2−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10AＮ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10AＮ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10AＮ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＳＯ2Ｒ10AＮ−、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10AＮ−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ10AおよびＲ11は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
またはＲ10AおよびＲ11は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し、
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換され；
【０００５】
Ｙ1は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ12またはＣＲ12Ｒ13であり、
ここで、Ｒ12は、不在であり、またはＲ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ1は、それが結合している炭素と一緒になってカルボニルを形成し、Ｒ2は、不在であり、またはＲ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され、またはＲ1およびＲ2は、それらが結合している炭素と一緒になって３〜１０員の環を形成し；
Ｒ4は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され、またはＲ4およびＲ5は、それらが結合している炭素と一緒になって３〜１０員の環を形成し；
Ｒ5は、不在であり、またはＨ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
【０００６】
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ14−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ14Ｒ15Ｎ−、Ｒ14Ｒ15Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ14（Ｒ15Ｃ（Ｏ））Ｎ−、Ｒ14Ｒ15ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ14Ｃ（Ｏ）−、Ｒ14Ｒ15ＮＣ（Ｏ）Ｒ14Ｎ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ14Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ14Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ14Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ14Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ14Ｎ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、（ＣＨ3）2ＦＣ−；ＮＣ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル（Ｏ）Ｐ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ14Ｒ15ＮＳ（Ｏ）2−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＳＯ2Ｒ14Ｎ−、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14Ｎ−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｈ2Ｎ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
またはＲ14およびＲ15は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換され；
【０００７】
Ｒ3は、ＮまたはＣＲ16であり、
ここでＲ16は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され、または
ｍが１であるとき、Ｒ16およびＲ4は、それらが結合している炭素と一緒になって式（ＩＩ）：
【化２】
0006898914.tif 000003
｛式中、
点線は、場合による二重結合を表し、
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｚ1は、各々独立して、Ｈ、ハロ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、またはＨ2Ｎ−から選択され；
Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ17またはＣＲ17Ｒ18であり、
ここで、Ｒ17は、不在であり、またはＲ17およびＲ18は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される｝
による化合物を形成する］
の構造を含む化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。
【０００８】
本発明はまた、式（ＸＩＩＩ）：
【化３】
0006898914.tif 000004
［式中、
Ｖ101は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり；
ここで、Ｖ101がＣであるとき、ｒは０、１、２、３、４または５であり、
ここで、Ｖ101がＮであるとき、ｒは１であり、Ｒ102は不在であり；
ここで、Ｖ101がＯであるとき、ｒは１であり、Ｒ101およびＲ102は不在であり；
ここで、Ｖ101がＳであるとき、ｒは１であり、Ｒ101および102は不在であり；
ｓは、１、２、３または４であり；
【０００９】
Ｘ101、Ｘ102、Ｘ103、Ｘ104およびＸ105は、各々独立して、Ｎ、ＮＲ107またはＣＲ107から選択され、
ここで、各Ｒ107は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ108−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ108−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ108−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ108−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ108−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ108−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ108−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ108Ｒ109Ｎ−、Ｒ108Ｒ109Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ108（Ｒ109Ｃ（Ｏ））Ｎ−、Ｒ108Ｒ109ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ108Ｃ（Ｏ）−、Ｒ108Ｒ109ＮＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、（ＣＨ3）2ＦＣ−；ＮＣ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル（Ｏ）Ｐ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ108Ｒ109ＮＳ（Ｏ）2−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ108Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ108Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ108Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＳＯ2Ｒ108Ｎ−、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ108Ｎ−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ108およびＲ109は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
またはＲ108およびＲ109は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルもしくは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換され；
【００１０】
Ｔ101、Ｔ102およびＴ103は、各々独立して、ＮまたはＣＲ110から選択され、
ここで、各Ｒ110は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ110A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ110A−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ110A−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ110A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ110A−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ110A−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ110A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ110AＲ111Ｎ−、Ｒ110AＲ111Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ110A（Ｒ111Ｃ（Ｏ））Ｎ−、Ｒ110AＲ111ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ110AＣ（Ｏ）−、Ｒ110AＲ111ＮＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、（ＣＨ3）2ＦＣ−；ＮＣ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル（Ｏ）Ｐ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ110AＲ111ＮＳ（Ｏ）2−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ110AＮ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ110AＮ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ110AＮ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＳＯ2Ｒ110AＮ−、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ110AＮ−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ110AおよびＲ111は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
またはＲ110AおよびＲ111は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルもしくは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換され
【００１１】
Ｙ101は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ112またはＣＲ112Ｒ113であり、
ここで、Ｒ112は、不在であり、またはＲ112およびＲ113は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ101は、それが結合している炭素と一緒になってカルボニルを形成し、Ｒ102は、不在であり、またはＲ101およびＲ102は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され、またはＲ101およびＲ102は、それらが結合している炭素と一緒になって３〜１０員の環を形成し；
Ｒ104は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され、またはＲ104およびＲ105は、それらが結合している炭素と一緒になって３〜１０員の環を形成し；
Ｒ105は、不在であり、またはＨ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
【００１２】
Ｒ106は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ114−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ114−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ114−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ114−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ114−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ114−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ114−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ114Ｒ115Ｎ−、Ｒ114Ｒ115Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ114（Ｒ115Ｃ（Ｏ））Ｎ−、Ｒ114Ｒ115ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ114Ｃ（Ｏ）−、Ｒ114Ｒ115ＮＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、（ＣＨ3）2ＦＣ−；ＮＣ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル（Ｏ）Ｐ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ114Ｒ115ＮＳ（Ｏ）2−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ114Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ114Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ114Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＳＯ2Ｒ114Ｎ−、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ114Ｎ−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ114およびＲ115は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｈ2Ｎ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
またはＲ114およびＲ115は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換され；
【００１３】
Ｒ103は、ＮまたはＣＲ116であり、
ここで、Ｒ116は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され、または
ｓが１であるとき、Ｒ116およびＲ104は、それらが結合している炭素と一緒になって式（ＸＩＶ）：
【化４】
0006898914.tif 000005
｛式中、
点線は、場合による二重結合を表し、
ｔは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｚ101は、各々独立して、Ｈ、ハロ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、またはＨ2Ｎ−から選択され；
Ｙ102は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ117またはＣＲ117Ｒ118であり、
ここで、Ｒ117は、不在であり、またはＲ117およびＲ118は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される｝
による化合物を形成する］
の構造を含む化合物にも関する。
【００１４】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００１５】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００１６】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００１７】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００１８】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００１９】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＲ7である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２０】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２１】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２２】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２３】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２４】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２５】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２６】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２７】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２８】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００２９】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＲ7である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３０】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３１】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３２】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３３】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３４】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＮであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３５】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＮであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３６】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＮであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３７】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＮであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３８】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＮであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＲ7である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００３９】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＮであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００４０】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００４１】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００４２】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００４３】
Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物。
【００４４】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００４５】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００４６】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００４７】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００４８】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００４９】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５０】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＮである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５１】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５２】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５３】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５４】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５５】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ7はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５６】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５７】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＮであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５８】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００５９】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６０】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ1はＣＨであり；Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６１】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６２】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６３】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６４】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６５】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６６】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６７】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６８】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００６９】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７０】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７１】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７２】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７３】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７４】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７５】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７６】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７７】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７８】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００７９】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８０】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８１】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８２】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであるか；または、Ｘ2はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８３】
本発明は、さらに、Ｘ1はＣであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮであり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＮであり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８４】
本発明は、さらに、Ｒ7は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ8（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ8（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ8（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ8（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ8（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ8（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ8（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ8（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ8（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ8Ｃ（Ｏ）−、Ｒ8（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ8（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ8（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ8（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ8（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ8（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ8Ｒ9Ｎ−、Ｒ9Ｒ9Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、または（ＣＨ3）2ＦＣ−から選択され、
ここで、Ｒ8およびＲ9は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
または8およびＲ9は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し；および
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルもしくは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、または（ＣＨ3）2ＦＣ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８５】
本発明は、さらに、Ｒ7は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、またはＦ2ＨＣ−から選択され、ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルから選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８６】
本発明は、さらに、Ｒ7はＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８７】
本発明は、さらに、ｎは１、２または３である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８８】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００８９】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択される、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００９０】
本発明は、さらに、Ｒ1はＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００９１】
本発明は、さらに、Ｒ2はＨである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００９２】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【００９３】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；Ｒ3はＣＲ16である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【００９４】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；Ｒ3はＮである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【００９５】
本発明は、さらに、Ｔ1はＮであり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；Ｒ3はＣＲ16である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【００９６】
本発明は、さらに、Ｔ1はＮであり；Ｔ2はＮであり；Ｔ3はＣＲ10であり；Ｒ3はＣＲ16である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【００９７】
本発明は、さらに、Ｔ1はＮであり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＮであり；Ｒ3はＣＲ16である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【００９８】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＮであり；Ｔ3はＣＲ10であり；Ｒ3はＮである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【００９９】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＮであり；Ｒ3はＮである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１００】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＮであり；Ｔ3はＮであり；Ｒ3はＮである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１０１】
本発明は、さらに、Ｔ1はＮであり；Ｔ2はＮであり；Ｔ3はＮであり；Ｒ3はＣＲ16である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１０２】
本発明は、さらに、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１０３】
本発明は、さらに、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１０４】
本発明は、さらに、Ｒ16は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１０５】
本発明は、さらに、Ｒ16は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１０６】
本発明は、さらに、Ｒ10およびＲ16は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１０７】
本発明は、さらに、Ｔ1は、ＣＲ10であり、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルであり；Ｔ2は、ＣＲ10であり、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロであり；Ｔ3はＣＨであり；Ｒ3はＣＨである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１０８】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＨであり；Ｔ2はＣＲ10であり、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシである）であり；Ｔ3はＣＨであり、およびＲ3はＣＨである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１０９】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルであり；Ｔ2はＣＲ10であり、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロであり；Ｔ3はＣＨであり、およびＲ3はＮである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１０】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＨであり；Ｔ2はＣＲ10であり、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシであり；Ｔ3はＣＨであり、およびＲ3はＮである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１１】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１２】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１３】
本発明は、さらに、Ｙ1はＣＲ18Ｒ19である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１４】
本発明は、さらに、Ｒ18およびＲ19は、各々Ｈである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１５】
本発明は、さらに、Ｙ1はＮＲ18である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１６】
本発明は、さらに、ｍは０、１または２である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１７】
本発明は、さらに、ｍは１である、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１８】
本発明は、さらに、Ｒ4およびＲ5は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ヒドロキシ、ハロおよびアミノからなる群から選択される、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１１９】
本発明は、さらに、Ｒ4はＨである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１２０】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１２１】
本発明は、さらに、Ｒ4およびＲ5は、各々Ｈである、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１２２】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１２３】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され、
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１２４】
本発明は、さらに、Ｒ16およびＲ4は、それらが結合している炭素と一緒になって式（ＩＩ）：
【化５】
0006898914.tif 000006
の化合物を形成する、式（Ｉ）による化合物にも関する。
【０１２５】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10である、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１２６】
本発明は、さらに、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１２７】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり、ＣＲ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルであり；Ｔ2は、ＣＲ10であり、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロであり；Ｔ3はＣＨである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１２８】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＨであり；Ｔ2は、ＣＲ10であり、Ｒ10は（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシであり；Ｔ3はＣＨである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１２９】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＨであり；Ｔ2は、ＣＲ10であり、Ｒ10はハロであり；Ｔ3はＣＨである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３０】
本発明は、さらに、Ｙ1およびＹ2は、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19から選択される、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３１】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３２】
本発明は、さらに、Ｙ2はＯである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３３】
本発明は、さらに、Ｙ1はＣＲ18Ｒ19である、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３４】
本発明は、さらに、Ｒ18およびＲ19は、各々Ｈである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３５】
本発明は、さらに、Ｙ2はＣＲ18Ｒ19である、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３６】
本発明は、さらに、Ｒ18およびＲ19は、各々Ｈである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３７】
本発明は、さらに、Ｙ1はＳである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３８】
本発明は、さらに、Ｙ2はＳである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１３９】
本発明は、さらに、Ｙ1は、ＮＲ18であり、Ｒ18は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４０】
本発明は、さらに、Ｙ2は、ＮＲ18であり、Ｒ18は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４１】
本発明は、Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19である、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４２】
本発明は、さらに、Ｙ2はＯである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４３】
本発明は、さらに、ｐは、０、１または２である、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４４】
本発明は、さらに、ｐは１である、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４５】
本発明は、さらに、Ｚ1は、各々独立して、Ｈ、ハロまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルから選択される、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４６】
本発明は、さらに、Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＨＯ−、ハロおよびＨ2Ｎ−からなる群から選択される、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４７】
本発明は、さらに、Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４８】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨである、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１４９】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１５０】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、およびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１５１】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１５２】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０１５３】
本発明は、さらに、式（ＩＩＩ）：
【化６】
0006898914.tif 000007
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；Ｒ3は、ＣＲ16またはＮであり；
Ｙ1は、Ｏ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；
Ｒ4およびＲ5は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ヒドロキシ、ハロおよびアミノからなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０１５４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１５５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１５６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１５７】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１５８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１５９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６７】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６８】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１６９】
本発明は、さらに、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１７０】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルであり；Ｔ2は、ＣＲ10であり、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロであり；Ｔ3はＣＨであり；Ｒ3は、ＣＨまたはＮである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１７１】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１７２】
本発明は、さらに、ｍは１である、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１７３】
本発明は、さらに、Ｒ4およびＲ5は、各々Ｈである、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１７４】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１７５】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｍは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｔ1は、ＣＲ10（式中、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルである）であり；Ｔ2は、ＣＲ10（式中、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシまたはハロである）であり；Ｔ3はＣＨであり；Ｒ3はＣＨまたはＮであり；Ｙ1はＯであり；Ｒ4およびＲ5は、各々Ｈであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０１７６】
本発明は、さらに、式（ＩＶ）：
【化７】
0006898914.tif 000008
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；Ｒ3は、ＣＲ16またはＮであり；
Ｙ1は、Ｏ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；
Ｒ4およびＲ5は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ヒドロキシ、ハロおよびアミノからなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０１７７】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１７８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１７９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８７】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１８９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９０】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９１】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９２】
本発明は、さらに、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９３】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルであり；Ｔ2は、ＣＲ10であり、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシまたはハロであり；Ｔ3はＣＨであり；Ｒ3は、ＣＨまたはＮである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９４】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９５】
本発明は、さらに、ｍは１である、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９６】
本発明は、さらに、Ｒ4およびＲ5は、各々Ｈである、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９７】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９８】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｍは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｔ1は、ＣＲ10（式中、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルである）であり；Ｔ2は、ＣＲ10（式中、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシまたはハロである）であり；Ｔ3はＣＨであり；Ｒ3はＣＨまたはＮであり；Ｙ1はＯであり；Ｒ4およびＲ5は、各々Ｈであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＶ）による化合物にも関する。
【０１９９】
本発明は、さらに、式（Ｖ）：
【化８】
0006898914.tif 000009
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；Ｒ3は、ＣＲ16またはＮであり；
Ｙ1は、Ｏ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；
Ｒ4およびＲ5は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ヒドロキシ、ハロおよびアミノからなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０２００】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２０１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２０２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２０３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２０４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２０５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２０６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２０７】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２０８】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２０９】
本発明は、さらに、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２１０】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルであり；Ｔ2は、ＣＲ10であり、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシまたはハロであり；Ｔ3はＣＨであり；Ｒ3は、ＣＨまたはＮである、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２１１】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯである、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２１２】
本発明は、さらに、ｍは１である、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２１３】
本発明は、さらに、Ｒ4およびＲ5は、各々Ｈである、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２１４】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２１５】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｍは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｔ1は、ＣＲ10（式中、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルである）であり；Ｔ2は、ＣＲ10（式中、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシまたはハロである）であり；Ｔ3はＣＨであり；Ｒ3はＣＨまたはＮであり；Ｙ1はＯであり；Ｒ4およびＲ5は、各々Ｈであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（Ｖ）による化合物にも関する。
【０２１６】
本発明は、さらに、式（ＶＩ）
【化９】
0006898914.tif 000010
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；Ｒ3は、ＣＲ16またはＮであり；
Ｙ1は、Ｏ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；
Ｒ4およびＲ5は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ヒドロキシ、ハロおよびアミノからなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０２１７】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２１８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２１９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２７】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２８】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２２９】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２３０】
本発明は、さらに、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２３１】
本発明は、さらに、Ｔ1はＣＲ10であり、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルであり；Ｔ2は、ＣＲ10であり、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシまたはハロであり；Ｔ3はＣＨであり；Ｒ3は、ＣＨまたはＮである、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２３２】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯである、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２３３】
本発明は、さらに、ｍは１である、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２３４】
本発明は、さらに、Ｒ4およびＲ5は、各々Ｈである、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２３５】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２３６】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｍは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｔ1は、ＣＲ10（式中、Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルである）であり；Ｔ2は、ＣＲ10（式中、Ｒ10は、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシまたはハロである）であり；Ｔ3はＣＨであり；Ｒ3はＣＨまたはＮであり；Ｙ1はＯであり；Ｒ4およびＲ5は、各々Ｈであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＶＩ）による化合物にも関する。
【０２３７】
本発明は、さらに、式（ＶＩＩ）
【化１０】
0006898914.tif 000011
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；
Ｙ1およびＹ2は、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19から選択され；
Ｚ1は、各々独立して、Ｈ、ハロまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＨＯ−、ハロおよびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０２３８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２３９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４１】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４７】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２４９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５１】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５２】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５３】
本発明は、さらに、各Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５４】
本発明は、さらに、各Ｒ10はＨである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５５】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５６】
本発明は、さらに、Ｙ2はＯである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５７】
本発明は、さらに、ｐは１である、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５８】
本発明は、さらに、Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２５９】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２６０】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２６１】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｐは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択され；Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２６２】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨであり、Ｙ2はＯである、式（ＶＩＩ）による化合物にも関する。
【０２６３】
本発明は、さらに、式（ＶＩＩＩ）：
【化１１】
0006898914.tif 000012
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；
Ｙ1およびＹ2は、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19から選択され；
Ｚ1は、各々独立して、Ｈ、ハロまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＨＯ−、ハロおよびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０２６４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２６５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２６６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２６７】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２６８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２６９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７７】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７８】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２７９】
本発明は、さらに、各Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８０】
本発明は、さらに、各Ｒ10はＨである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８１】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８２】
本発明は、さらに、Ｙ2はＯである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８３】
本発明は、さらに、ｐは１である、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８４】
本発明は、さらに、Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８５】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８６】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８７】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｐは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択され；Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８８】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨであり、Ｙ2はＯである、式（ＶＩＩＩ）による化合物にも関する。
【０２８９】
本発明は、さらに、式（ＩＸ）：
【化１２】
0006898914.tif 000013
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；
Ｙ1およびＹ2は、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19から選択され；
Ｚ1は、各々独立して、Ｈ、ハロまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＨＯ−、ハロおよびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０２９０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０２９１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０２９２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０２９３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０２９４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０２９５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０２９６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０２９７】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０２９８】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０２９９】
本発明は、さらに、各Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３００】
本発明は、さらに、各Ｒ10はＨである、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３０１】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３０２】
本発明は、さらに、Ｙ2はＯである、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３０３】
本発明は、さらに、ｐは１である、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３０４】
本発明は、さらに、Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルである、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３０５】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨである、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３０６】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３０７】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｐは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択され；Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３０８】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨであり、Ｙ2はＯである、式（ＩＸ）による化合物にも関する。
【０３０９】
本発明は、さらに、式（Ｘ）
【化１３】
0006898914.tif 000014
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；
Ｙ1およびＹ2は、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19から選択され；
Ｚ1は、各々独立して、Ｈ、ハロまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＨＯ−、ハロおよびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０３１０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３１１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３１２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３１３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３１４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３１５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３１６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３１７】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３１８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３１９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２１】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２２】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２３】
本発明は、さらに、各Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２４】
本発明は、さらに、各Ｒ10はＨである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２５】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19である、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２６】
本発明は、さらに、Ｙ2はＯである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２７】
本発明は、さらに、ｐは１である、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２８】
本発明は、さらに、Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３２９】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３３０】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３３１】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｐは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択され；Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３３２】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨであり、Ｙ2はＯである、式（Ｘ）による化合物にも関する。
【０３３３】
本発明は、さらに、式（ＸＩ）
【化１４】
0006898914.tif 000015
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；
Ｙ1およびＹ2は、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19から選択され；
Ｚ1は、各々独立して、Ｈ、ハロまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＨＯ−、ハロおよびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、およびＲ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０３３４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３３５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３３６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３３７】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３３８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３３９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４７】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４８】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３４９】
本発明は、さらに、各Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５０】
本発明は、さらに、各Ｒ10はＨである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５１】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５２】
本発明は、さらに、Ｙ2はＯである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５３】
本発明は、さらに、ｐは１である、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５４】
本発明は、さらに、Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５５】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５６】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５７】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｐは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択され；Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロまたはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５８】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨであり、Ｙ2はＯである、式（ＸＩ）による化合物にも関する。
【０３５９】
本発明は、さらに、式（ＸＩＩ）
【化１５】
0006898914.tif 000016
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒ1およびＲ2は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＮＨ2−から選択され；
Ｔ1はＣＲ10であり；Ｔ2はＣＲ10であり；Ｔ3はＣＲ10であり；
Ｙ1およびＹ2は、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19から選択され；
Ｚ1は、各々独立して、Ｈ、ハロまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＨＯ−、ハロおよびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ14−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ14−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ14−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、Ｈ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている］
による化合物にも関する。
【０３６０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３６１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３６２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３６３】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３６４】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３６５】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３６６】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３６７】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３６８】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３６９】
本発明は、さらに、Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７０】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＣＲ7である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７１】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＮであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７２】
本発明は、さらに、Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＮであり；Ｘ5はＮである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７３】
本発明は、さらに、ｎは１である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７４】
本発明は、さらに、Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７５】
本発明は、さらに、各Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択される、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７６】
本発明は、さらに、各Ｒ10はＨである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７７】
本発明は、さらに、Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７８】
本発明は、さらに、Ｙ2はＯである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３７９】
本発明は、さらに、ｐは１である、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３８０】
本発明は、さらに、Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３８１】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３８２】
本発明は、さらに、Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールおよびＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロ、Ｈ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３８３】
本発明は、さらに、ｎは１であり；ｐは１であり；Ｒ1およびＲ2は、各々Ｈであり；Ｒ10は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシおよびハロからなる群から選択され；Ｙ1はＯであり；Ｙ2は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ18またはＣＲ18Ｒ19であり；Ｒ5は、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ14−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ14−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールＲ14−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミンからなる群から選択され；
ここで、Ｒ14は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−からなる群から選択され；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、ＨＯ−、ハロ、Ｈ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換されている、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３８４】
本発明は、さらに、Ｒ5はＨであり、Ｙ2はＯである、式（ＸＩＩ）による化合物にも関する。
【０３８５】
本発明は、さらに、以下：
３−（３−メトキシ−４−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ）ベンジル）−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｓ）−４−（３−（（２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−２−メチルブタ−３−イン−２−アミン、
６−メトキシ−３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｓ）−６−メトキシ−３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｒ）−６−メトキシ−３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−６−（（１−メチルアゼチジン−３−イル）オキシ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
６−（ジフルオロメチル）−３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｓ）−６−（ジフルオロメチル）−３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｒ）−６−（ジフルオロメチル）−３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（（２Ｒ，３Ｓ）−８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（（２Ｓ，３Ｒ）−８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（（２Ｓ，３Ｓ）−８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（（２Ｒ，３Ｒ）−８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（２−（６−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｒ）−３−（（２−（６−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｓ）−３−（（２−（６−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（８−メトキシ−２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｓ）−３−（（８−メトキシ−２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｒ）−３−（（８−メトキシ−２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
アゼチジン−１−イル（３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）メタノン、
（Ｓ）−アゼチジン−１−イル（３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）メタノン、
（Ｓ）−アゼチジン−１−イル（３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）メタノン、
３−（（２−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−８−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｓ）−３−（（２−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−８−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｒ）−３−（（２−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−８−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（８−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−６−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−６−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
４−（３−（（２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−２−メチルブタ−３−イン−２−アミン
（Ｒ）−４−（３−（（２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−２−メチルブタ−３−イン−２−アミン
（Ｒ）−３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−６−（（１−メチルアゼチジン−３−イル）オキシ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
（Ｓ）−３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−６−（（１−メチルアゼチジン−３−イル）オキシ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
（Ｒ）−アゼチジン−１−イル（３−（（８−メトキシ−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）メタノン
３−（（２−（６−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、
（Ｓ）−３−（（２−（６−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、および
（Ｒ）−３−（（２−（６−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
から選択される、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物にも関する。
【０３８６】
本発明は、さらに、式（ＸＩＩＩ）：
【化１６】
0006898914.tif 000017
［式中、
Ｖ101は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり；
ここで、Ｖ101がＣであるとき、ｒは０、１、２、３、４または５であり、
ここで、Ｖ101がＮであるとき、ｒは１であり、Ｒ102は不在であり；
ここで、Ｖ101がＯであるとき、ｒは１であり、Ｒ101およびＲ102は不在であり；
ここで、Ｖ101がＳであるとき、ｒは１であり、Ｒ101および102は、不在であり；
ｓは、１、２、３または４であり；
【０３８７】
Ｘ101、Ｘ102、Ｘ103、Ｘ104およびＸ105は、各々独立して、Ｎ、ＮＲ107またはＣＲ107から選択され、
ここで、各Ｒ107は、独立に、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ108−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ108−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ108−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ108−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ108−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ108−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ108−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ108−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ108Ｒ109Ｎ−、Ｒ108Ｒ109Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ108（Ｒ109Ｃ（Ｏ））Ｎ−、Ｒ108Ｒ109ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ108Ｃ（Ｏ）−、Ｒ108Ｒ109ＮＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ108Ｎ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、（ＣＨ3）2ＦＣ−；ＮＣ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル（Ｏ）Ｐ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ108Ｒ109ＮＳ（Ｏ）2−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ108Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ108Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ108Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＳＯ2Ｒ108Ｎ−、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ108Ｎ−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ108およびＲ109は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
またはＲ108およびＲ109は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換され；
【０３８８】
Ｔ101、Ｔ102およびＴ103は、各々独立して、ＮまたはＣＲ110から選択され、
ここで、各Ｒ110は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ110A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ110A−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ110A−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ110A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ110A−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ110A−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ110A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ110A−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ110AＲ111Ｎ−、Ｒ110AＲ111Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ110A（Ｒ111Ｃ（Ｏ））Ｎ−、Ｒ110AＲ111ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ110AＣ（Ｏ）−、Ｒ110AＲ111ＮＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ110AＮ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、（ＣＨ3）2ＦＣ−；ＮＣ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル（Ｏ）Ｐ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ110AＲ111ＮＳ（Ｏ）2−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ110AＮ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ110AＮ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ110AＮ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＳＯ2Ｒ110AＮ−、または（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ110AＮ−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ110AおよびＲ111は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｈ2Ｎ−からなる群から選択され；
またはＲ110AおよびＲ111は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、Ｈ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換され
【０３８９】
Ｙ101は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ112またはＣＲ112Ｒ113であり、
ここで、Ｒ112は、不在であり、またはＲ112およびＲ113は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ101は、それが結合している炭素と一緒になってカルボニルを形成し、Ｒ102は、不在であり、またはＲ101およびＲ102は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され、またはＲ101およびＲ102は、それらが結合している炭素と一緒になって３〜１０員の環を形成し；
Ｒ104は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され、またはＲ104およびＲ105は、それらが結合している炭素と一緒になって３〜１０員の環を形成し；
Ｒ105は、不在であり、またはＨ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され；
【０３９０】
Ｒ106は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、Ｒ114−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、Ｒ114−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、Ｒ114−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキルニル、Ｒ114−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、Ｒ114−（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、Ｒ114−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ114−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、Ｒ114−（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、シアノ、Ｈ2Ｎ−、（ＣＨ3）ＨＮ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｒ114Ｒ115Ｎ−、Ｒ114Ｒ115Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ114（Ｒ115Ｃ（Ｏ））Ｎ−、Ｒ114Ｒ115ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ114Ｃ（Ｏ）−、Ｒ114Ｒ115ＮＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−ＯＣ（Ｏ）Ｒ114Ｎ−、Ｆ3Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−、ＣＨ3Ｆ2Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、ＣＨ3ＦＨＣ−、（ＣＨ3）2ＦＣ−；ＮＣ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル（Ｏ）Ｐ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）−、（Ｃ3〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ114Ｒ115ＮＳ（Ｏ）2−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ114Ｎ−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）2Ｒ114Ｎ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ114Ｎ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−ＳＯ2Ｒ114Ｎ−、および（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｒ114Ｎ−からなる群から選択され；
ここで、Ｒ114およびＲ115は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、ハロ、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｈ2Ｎ−、Ｆ3Ｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ3Ｃ−、およびＦ2ＨＣ−からなる群から選択され；
またはＲ114およびＲ115は、一緒になって３〜１０員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環を形成し；
ここで、各（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキルまたは（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される１〜４つの基によって場合によりさらに置換され；
【０３９１】
Ｒ103は、ＮまたはＣＲ116であり、
ここで、Ｒ116は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、およびＨ2Ｎ−からなる群から選択され、または
ｓが１であるとき、Ｒ116およびＲ104は、それらが結合している炭素と一緒になって式（ＸＩＶ）：
【化１７】
0006898914.tif 000018
｛式中、
点線は、場合による二重結合を表し、
ｔは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｚ101は、各々独立して、Ｈ、ハロ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−またはＨ2Ｎ−から選択され；
Ｙ102は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ117またはＣＲ117Ｒ118であり、
ここで、Ｒ117は、不在であり、またはＲ117およびＲ118は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルアミン、（（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル）2アミン、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキニルアミン、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ＣＯＯＨ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル、ＣＯＯＨ−（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−、（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル−、（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ6〜Ｃ14）アリール−Ｏ−、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール−Ｏ−、ＨＯ−、ハロ、またはＨ2Ｎ−から選択される｝
による化合物を形成する］
による化合物にも関する。
【０３９２】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＮであり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであり；ならびに／またはＸ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（ＸＩＩＩ）または式（ＸＩＶ）による化合物にも関する。
【０３９３】
本発明は、さらに、Ｘ1はＮであり；Ｘ2はＣＲ7であり；Ｘ3はＣＲ7であり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＲ7であり；Ｘ6はＮであり；Ｘ7はＣＲ7であり；Ｘ8はＣであり；Ｘ9はＣであり；ならびに／またはＸ2はＣＨであり；Ｘ3はＣＨであり；Ｘ4はＣＲ7であり；Ｘ5はＣＨであり；Ｘ7はＣＨである、式（ＸＩＩＩ）または式（ＸＩＶ）による化合物にも関する。
【０３９４】
対象へ、有効量の、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物を投与することを含む、コロニー刺激因子−１受容体（ＣＳＦ−１Ｒ）が介在する疾患または障害、またはこうした治療を必要とする対象にＣＳＦ−１Ｒが関与している疾患または障害を、治療する方法。
【０３９５】
対象へ、有効量の、式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物を投与することを含む、疾患または障害を治療するための方法であって、ここで、疾患または障害が、こうした治療を必要とする対象における、多発性硬化症、ＡＬＳ、ハンチントン病、ループス、ループス腎炎および関節リウマチを含む神経性疾患および免疫介在性疾患である、方法。
【０３９６】
式（Ｉ）または式（ＩＩ）による化合物を含む医薬組成物。
【発明を実施するための形態】
【０３９７】
本発明は、コロニー刺激因子−１受容体阻害剤（「ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤」）に関する。本発明のＣＳＦ−１Ｒ阻害剤は、血液脳関門を通過して中枢神経系（ＣＮＳ）に到達することができる低分子である。本発明はまた、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬製剤にも関し、ならびに疾患を治療するための、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物の使用にも関する。本発明は、さらに、免疫介在性疾患（多発性硬化症、ループス腎炎、関節リウマチが挙げられるがこれらに限定されない）を治療するための、ならびに神経性疾患（筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）およびハンチントン病が挙げられるがこれらに限定されない）を治療するための、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物の使用にも関する。本発明のＣＳＦ−１Ｒ阻害剤は、ｃ−ＦＭＳ、コロニー刺激因子−１（ＣＳＦ−１）の細胞受容体を阻害するために使用することができる。
【０３９８】
多発性硬化症は、間欠性再発および進行性神経性増悪を引き起こす、ＣＮＳの、慢性、炎症性、脱髄性の疾患である。活性化したミクログリア細胞およびマクロファージが、ＣＮＳの損傷の一因となり、多発性硬化症における疾患進行および神経変性において重要な役割を果たす。これらの活性化した生来の免疫細胞は、抗原提示に関与し、ニューロンおよびオリゴデンドロサイトに有害な、炎症性であり神経毒性のある介在物質を生成する可能性がある。ＣＳＦ−１Ｒは、マクロファージ、単球およびミクログリア細胞において発現する受容体チロシンキナーゼであり、エフェクター機能の治療的調節のための将来性のある標的の一つである。
【０３９９】
本発明のＣＳＦ−１Ｒ阻害剤は、多発性硬化症の治療に特に有用であり、インビトロおよびインビボの前臨床医学的研究において、炎症性サイトカイン／ケモカインおよび一酸化窒素の産生の低減、マクロファージ／ミクログリア細胞の増殖および活性化の阻害、マクロファージおよびミクログリア細胞の食作用活性の保存、複数のインビボ疾病モデルにおけるＣＮＳ浸潤の阻害、ラットの脳切片培養における脱髄からの保護、ならびにマウスの疾患モデルにおける治療有益性を明示した。これらのデータが示唆しているのは、ＣＳＦ−１Ｒ拮抗作用を通じたＣＮＳマクロファージ／ミクログリアエフェクター機能を阻害すると、炎症、脱髄、および軸索の損失を低減することにより、多発性硬化症における神経保護がもたらされることである。
【０４００】
一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）によるＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物に関する。本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）および式（ＩＩ）によるＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物は、所望の治療効果を達成するための有効量で投与される。当業者であれば、治療される個体および症状に応じて、式（Ｉ）および式（ＩＩ）によるＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物の有効量を決定することができる。
【０４０１】
本発明の一実施形態では、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物は、免疫介在性疾患の治療における使用のためとすることができる。本発明の別の実施形態では、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物は、多発性硬化症の治療における使用のためとすることができる。本発明のなおも別の実施形態では、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物は、ループス腎炎の治療における使用のためとすることができる。
【０４０２】
本発明の一実施形態では、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物は、神経性疾患の治療における使用のためとすることができる。本発明の別の実施形態では、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物は、ＡＬＳの治療における使用のためとすることができる。
【０４０３】
本発明の一実施形態では、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物は、ｃ−ＦＭＳ、コロニー刺激因子−１（ＣＳＦ−１）のための細胞受容体の阻害における使用のためとすることができる。
【０４０４】
本発明のＣＳＦ−１Ｒ阻害剤は、単独で、または１種のＣＳＦ−１Ｒ阻害剤もしくは複数のＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物中で、投与される。好適な医薬組成物は、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、および１種またはそれ以上の薬学的に許容される賦形剤を含むことができる。ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤が投与される形態、例えば粉末剤、錠剤、カプセル剤、液剤、懸濁液またはエマルション剤は、それが投与される経路に、ある程度依存する。ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤は、例えば、経口で、または注射により投与される。好適な賦形剤には、無機または有機材料、例えばゼラチン、アルブミン、ラクトース、デンプン、安定剤、溶融剤、乳化剤、塩および緩衝液が挙げられるがこれらに限定されない。液剤または懸濁液等の、関節内製剤に好適な薬学的に許容される賦形剤には、市販の不活性ゲルまたは液体が挙げられるがこれらに限定されない。
【０４０５】
ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物は、単独で、または１種またはそれ以上の追加の薬物との組合せで、投与することができる。本発明の、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物との組合せで投与される追加の薬物には、多発性硬化症、ループス腎炎およびＡＬＳを含む免疫介在性疾患および神経性疾患の治療のための療法が挙げられる。追加の薬物は、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物と同時に投与することができる。追加の薬物はまた、ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤、およびＣＳＦ−１Ｒ阻害剤を含む医薬組成物との一連でも投与することができる。
【０４０６】
ＣＳＦ−１Ｒ阻害剤のインビトロ効果およびインビボ効果、ならびに本発明の好ましいＣＳＦ−１Ｒ阻害剤の調製方法は、実施例に記載される。
【０４０７】
本開示の特定の実施形態を調製法およびスキームを参照してここに記述するが、こうした実施形態は単なる例示であり、本開示の原則の適用を表すことができる多くの可能な特定の実施形態のうちの少数を単に例証したにすぎないことが理解されるべきである。種々の変更および修正が、本開示の有益性を受ける当業者には明らかとなり、添付の特許請求の範囲でさらに定義されている本開示の趣旨および範囲内に含まれるとみなされる。
【０４０８】
別段の指定がない限り、本明細書で使用される全ての技術用語および科学用語は、本開示が属する当業者が通常理解しているのと同じ意味を有する。特定の好ましい方法を以下の調製法およびスキームと関連させてここに記載するが、他の化合物または方法も、実施または試験で使用することができる。
【０４０９】
スキーム１：調製法Ａ
【化１８】
0006898914.tif 000019
【０４１０】
調製法Ａの反応１において、Ｔ1、Ｔ2およびＴ3は、上で定義した通りであり；Ｇ1は、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨ2もしくは−ＣＨ2ＮＨＢＯＣであり、Ｇ2は、−Ｆ、−Ｉもしくは−ＯＢｎであり；またはＧ1はＢｒであり、Ｂ2は、−Ｂｒもしくは−ＯＰＭＢである化合物Ａ−１を対応する化合物Ａ−２へ変換し、これは、Ａ−１を、ブロモケトンＲ6（ＣＯ）ＣＨ（Ｂｒ）（Ｚ1）等のアルファ−ハロケトンと、炭酸セシウム等の塩基の存在下、アセトニトリル等の極性非プロトン性溶媒中で室温にて１〜２４時間反応させることによる。
【０４１１】
調製法Ａの反応２において、Ｇ1は、−ＣＮもしくは−ＣＯＮＨ2であり、Ｇ2は、−Ｆまたは−Ｉであり；またはＧ1は−Ｂｒであり、Ｇ2は、−Ｂｒもしくは−ＯＰＭＢである化合物Ａ−２を化合物Ａ−３へ変換し、これは、Ａ−２のケトンを、水素化ホウ素ナトリウム等の還元剤で、メタノールまたはメタノール／テトラヒドロフラン等の適切な溶媒または溶媒混合物中で０℃にて１時間還元することによる。
【０４１２】
調製法Ａの反応３において、Ｇ1は−ＣＮであり、Ｇ2は−Ｆである化合物Ａ−３を化合物Ａ−５へ変換し、これは、Ａ−３を、炭酸カリウム等の塩基の存在下、ジメチルホルムアミド等の極性非プロトン性溶媒中で８０℃にて２４時間、環化させることによる。あるいは、調製法Ａの反応３において、Ｇ1は−Ｂｒであり、Ｇ2は−Ｂｒである化合物Ａ−３を化合物Ａ−５へ変換し、これは、Ａ−３を、ヨウ化銅（Ｉ）等の触媒、炭酸セシウム等の塩基、およびＮ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミン等のジアミンリガンドの存在下、ジメチルホルムアミド等の極性非プロトン性溶媒中で還流にて４８時間、環化させることによる。あるいは、調製法Ａの反応３において、Ｇ1は−ＣＯＮＨ2であり、Ｇ2は−Ｉである化合物Ａ−３を化合物Ａ−５へ変換し、これは、Ａ−３を、ヨウ化銅（Ｉ）等の触媒、および水素化ナトリウム等の塩基の存在下、ジメチルホルムアミド等の極性非プロトン性溶媒中で８０℃にて２時間、環化させることによる。
【０４１３】
調製法Ａの反応４において、Ｇ1は、−ＣＮまたは−ＣＯＮＨ2である化合物Ａ−５を化合物Ａ−６へ変換し、これは、Ａ−４を、ボラン−テトラヒドロフラン錯体等の還元剤の存在下、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で還流にて１〜１６時間還元することにより、またはＡ−５を、水素化アルミニウムリチウム等の還元剤の存在下、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で０℃にて出発して１〜５時間かけて室温まで温めて還元することによる。あるいは、調製法Ａの反応４において、Ｇ1は−ＣＨ2ＮＨＢＯＣである化合物Ａ−５を化合物Ａ−６へ変換し、これは、Ａ−５を、トリフルオロ酢酸等の酸の存在下、ジクロロメタン等のハロゲン化溶媒中で室温にて１時間、脱保護することによる。あるいは、調製法Ａの反応４において、Ｇ1は−ＣＯ2Ｍｅである化合物Ａ−５を化合物Ａ−６へ変換し、これは、第１に、Ａ−４を、水素化アルミニウムリチウム等の還元剤の存在下、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で０℃にて出発して１時間還元し、第２に、ジフェニルホスホリルアジド等のホスホリルアジド、および１，８−ジアザビシクロウンデセ−７−エン等の塩基と、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で室温から還流へ１〜１６時間かけて反応させることによりアジドへ変換し、第３に、樹脂結合トリフェニルホスフィン等のホスフィンで、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性溶媒混合物中で還流にて１〜３時間還元することによる。
【０４１４】
調製法Ａの反応５において、Ｇ1は、−ＣＯ2Ｍｅまたは−ＣＨ2ＮＨＢＯＣであり、Ｇ2は−ＯＢｎである化合物Ａ−２を化合物Ａ−４へ変換し、これは、第１に、炭素担持パラジウム等の固体担持触媒で、水素の存在下、水素化条件下でテトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で室温にて１〜５時間、脱保護し、第２に、水素化ホウ素ナトリウム等の還元剤で、テトラヒドロフラン／メタノール混合物等の溶媒混合物中で０℃にて３０分間還元することによる。あるいは、調製法Ａの反応５において、Ｇ1は−Ｂｒであり、Ｇ2は−ＯＰＭＢである化合物Ａ−２を化合物Ａ−４へ変換し、これは、第１に、トリフルオロ酢酸等の酸で、ジクロロメタン等のハロゲン化溶媒中で室温にて１〜５時間、脱保護し、第２に、水素化ホウ素ナトリウム等の還元剤で、テトラヒドロフラン／メタノール混合物等の溶媒混合物中で０℃にて３０分間還元することによる。
【０４１５】
調製法Ａの反応６において、化合物Ａ−４を化合物Ａ−５へ変換し、これは、樹脂と結合したトリフェニルホスフィン等のホスフィン、四塩化炭素等の四ハロゲン化炭素、およびトリエチルアミン等の塩基と、アセトニトリル等の極性非プロトン性溶媒中で還流にて１〜１５時間反応させることによる。あるいは、調製法Ａの反応６において、化合物Ａ−４を化合物Ａ−５へ変換し、これは、トリフェニルホスフィン等のホスフィン、およびアゾジカルボン酸ビス（２−メトキシエチル）等のアゾジカルボキシレートと、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で室温から還流まで３〜２０時間かけて反応させることによる。
【０４１６】
調製法Ａの反応７において、Ｔ1、Ｔ2およびＴ3は、上で定義した通りであり、Ｇ1は−ＣＯ2Ｍｅであり、Ｇ2は−ＯＢｎである化合物Ａ−１を化合物Ａ−７へ変換し、これは、Ａ−１を、ｐ−メトキシ−ベンジルクロリド等のアルキル化試薬と、炭酸カリウム等の塩基の存在下、アセトニトリル等の極性非プロトン性溶媒中で還流にて２０時間反応させることによる。
【０４１７】
調製法Ａの反応８において、化合物Ａ−７を化合物Ａ−８へ変換し、これは、第１に、Ａ−７を、水酸化リチウム等の塩基と、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性溶媒混合物中で室温にて４５分間反応させ、第２に、アミンまたはアミン塩、例えば塩化アンモニウム、１−［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロホスフェート等のアミドカップリング試薬、およびトリエチルアミン等の塩基と、ジメチルホルムアミド等の極性非プロトン性溶媒中で５０℃にて２０時間反応させ、第３に、水素化アルミニウムリチウム等の還元剤の存在下、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で０℃にて出発して還流まで２０時間かけて還元することによる。
【０４１８】
調製法Ａの反応９において、Ｇ1は−Ｂｒである化合物Ａ−５を化合物Ａ−９へ変換し、これは、Ａ−５を、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’−オクタメチル−２，２’−ビ（１，３，２−ジオキサボロラン）等のオルガノボロン化合物と、（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）クロリド等の触媒、および酢酸カリウム等の塩基の存在下、１，４−ジオキサン等のエーテル性溶媒中で還流にて２時間反応させることによる。
【０４１９】
調製法Ａの反応１０において、化合物Ａ−９を化合物Ａ−１０へ変換し、これは、Ａ−９を、過ヨウ素酸ナトリウム等の酸化剤と、テトラヒドロフラン／水／塩酸混合物等の酸性の水性溶媒混合物中で室温にて１６時間反応させることによる。
【０４２０】
調製法Ａの反応１１において、Ｇ1は、エステル、例えば−ＣＯ2Ｍｅである化合物Ａ−５を化合物Ａ−１１へ変換し、これは、Ａ−５を、水酸化リチウム等の塩基で、メタノール／水混合物等の水性アルコール混合物中で室温にて１６時間、加水分解することによる。
【０４２１】
調製法Ａの反応１２において、化合物Ａ−１１を化合物Ａ−１２へ変換し、これは、第１に、Ａ−１１を、塩化オキサリル等の塩素化試薬と、ジメチルホルムアミド等の触媒の存在下、ジクロロメタン等のハロゲン化溶媒中で室温にて１．５時間反応させ、第２に、（トリメチルシリル）ジアゾメタン等のジアゾアルカンと、非プロトン性溶媒または溶媒混合物、例えばテトラヒドロフラン／アセトニトリル混合物中で０℃から室温まで１９時間かけて反応させ、第３に、４８％の水性の臭化水素酸等の酸と、非プロトン性溶媒または溶媒混合物、例えばテトラヒドロフラン／アセトニトリル混合物中で０℃にて１０分間反応させることによる。
【０４２２】
調製法Ａの反応１３において、Ｇ1はＢｒであり、Ｇ2はＮＨ2である化合物Ａ−１を化合物Ａ−１３へ変換し、これは、Ａ−１を、Ｒ6ＣＯ2Ｈ（Ｒ6は、上で定義した通りである）等のカルボン酸、１−［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロホスフェート等のアミドカップリング試薬、およびトリエチルアミン等の塩基と、ジメチルホルムアミド等の極性非プロトン性溶媒中で室温にて３時間反応させることによる。
【０４２３】
調製法Ａの反応１４において、化合物Ａ−１３を化合物Ａ−１４へ変換し、これは、Ａ−１３を、アゾジカルボン酸ジエチル等のアゾジカルボキシレート、およびトリフェニルホスフィン等のホスフィンと、テトラヒドロフラン等の非プロトン性溶媒中で室温にて１６時間反応させることによる。
【０４２４】
調製法Ａの反応１５において、化合物Ａ−１４を化合物Ａ−１５へ変換し、これは、Ａ−１４を、シアン化亜鉛（ＩＩ）等のシアニド塩、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム等の触媒、および１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン等のリガンドと、ジメチルスルホキシド等の極性非プロトン性溶媒中で１００℃にて３時間反応させることによる。
【０４２５】
調製法Ａの反応１６において、化合物Ａ−１５を化合物Ａ−１６へ変換し、これは、Ａ−１５を、ラネーニッケル等の還元剤と、アンモニアおよび水素の存在下、メタノール等のアルコール中で室温にて２時間反応させることによる。
【０４２６】
スキーム２：調製法Ｂ
【化１９】
0006898914.tif 000020
【０４２７】
調製法Ｂの反応１において、Ｔ1、Ｔ2およびＴ3は、上で定義した通りであり、Ｇ3は−ＣＨ3である化合物Ｂ−１を、対応する化合物Ｂ−２へ変換し、これは、Ｂ−１を、アルデヒドＲ6（ＣＨＯ）（Ｒ6は、上で定義した通りである）等のカルボニル化合物と、水素化カリウム等の塩基の存在下、エタノール／水混合物等の水性アルコール混合物中で室温にて１６時間反応させることによる。
【０４２８】
調製法Ｂの反応２において、化合物Ｂ−２を化合物Ｂ−３へ変換し、これは、化合物Ｂ−２を、酢酸ナトリウム等の塩基の存在下、エタノール／水混合物等の水性アルコール混合物中で還流にて１７時間、環化させることによる。
【０４２９】
調製法Ｂの反応３において、化合物Ｂ−３を化合物Ｂ−４へ変換し、これは、化合物Ｂ−３のケトンを、トリエチルシラン等のオルガノシランで、トリフルオロ酢酸等の酸中で６５℃にて２０時間反応させることによる。
【０４３０】
調製法Ｂの反応４において、化合物Ｂ−４を化合物Ｂ−７へ変換し、これは、第１に、ビニルトリフルオロボラン酸カリウム等のオルガノボラン、塩化パラジウム（ＩＩ）等の触媒、トリフェニルホスフィン等のホスフィン、炭酸セシウム等の塩基と、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性エーテル性溶媒混合物中で還流にて反応させ、第２に、オスミウムテトラオキシドおよび過ヨウ素酸ナトリウム等の酸化試薬系と、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性エーテル性溶媒混合物中で室温にて１時間反応させ、第３に、アミンまたはアミン塩、例えばヒドロキシルアミンヒドロクロリド、および酢酸ナトリウム等の塩基と、メタノール等のアルコール溶媒中、還流にて２時間反応させ、第４に、亜鉛末等の還元剤と、酢酸等の酸中で４０℃にて２時間反応させることによる。あるいは、調製法Ｂの反応４において、化合物Ｂ−４を化合物Ｂ−７へ変換し、これは、第１に、ヘキサシアノフェルラ酸カリウム（ＩＩ）三水和物等のシアン化試薬、酢酸パラジウム（ＩＩ）等の触媒、炭酸セシウム等の塩基、および極性溶媒または溶媒混合物、例えばＮ−メチル−２−ピロリドン／イソプロパノール混合物と、室温から１４０℃まで１６時間かけて反応させ、第２に、炭素担持パラジウム（１０％）等の固体担持触媒で、水素の存在下、メタノールおよび濃縮ＨＣＬ等の酸性水性アルコール混合物中で室温にて２０時間還元することによる。
【０４３１】
調製法Ｂの反応５において、Ｔ1、Ｔ2およびＴ3およびＺ1は、上で定義した通りであり、Ｇ3は−Ｈである化合物Ｂ−１を対応する化合物Ｂ−５へ変換し、これは、Ｂ−１を、ケトンＲ6（ＣＯ）ＣＨ3（Ｒ6は、上に記載したものである）等のカルボニル化合物と、１０  Ｎ水酸化ナトリウム等の塩基の存在下、エタノール等のアルコール中で還流にて３時間反応させることによる。
【０４３２】
調製法Ｂの反応６において、化合物Ｂ−５を化合物Ｂ−６へ変換し、これは、Ｂ−５を、第１に、塩化亜鉛および塩化アンモニウム等の還元試薬系と、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性エーテル性溶媒混合物中で室温にて１０分間反応させ、第２に、カルボニル部分を、水素化ホウ素ナトリウム等の還元剤で、メタノール等のアルコール中で０℃にて１５分間還元することによる。あるいは、調製法Ｂの反応６において、化合物Ｂ−５を化合物Ｂ−６へ変換し、これは、Ｂ−５を、塩化コバルト（ＩＩ）および水素化ホウ素ナトリウム等の還元試薬系と、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で０℃から室温まで２時間かけて反応させることによる。
【０４３３】
調製法Ｂの反応７において、化合物Ｂ−６を化合物Ｂ−７へ変換し、これは、Ｂ−６を、氷酢酸等の酸で、１１０℃にて４５分間、環化させることによる。あるいは、調製法Ｂの反応７において、化合物Ｂ−６を化合物Ｂ−７へ変換し、これは、Ｂ−６を、トリフェニルホスフィン等のホスフィン、およびアゾジカルボン酸ビス（２−メトキシエチル）等のアゾジカルボキシレートで、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で室温から還流まで３〜２０時間かけて環化させることによる。
【０４３４】
調製法Ｂの反応８において、化合物Ｂ−４を化合物Ｂ−８へ変換し、これは、Ｂ−４を、（ＣＨ2ＣＨ）ＢＦ3Ｋ等のオルガノボラン化合物と、塩化パラジウム（ＩＩ）等の触媒、トリフェニルホスフィン等のホスフィン、および炭酸セシウム等の塩基の存在下、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性エーテル性溶媒混合物中で還流にて１６時間反応させることによる。
【０４３５】
調製法Ｂの反応９において、化合物Ｂ−８を化合物Ｂ−９へ変換し、これは、Ｂ−８を、オスミウムテトラオキシデオおよび過ヨウ素酸ナトリウム等の酸化試薬系で、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性エーテル性溶媒混合物中で室温にて１時間、酸化させることによる。
【０４３６】
調製法Ｂの反応１０において、化合物Ｂ−９を化合物Ｂ−１０へ変換し、これは、Ｂ−９を、水素化ホウ素ナトリウム等の還元剤と、メタノール等のアルコール中で０℃にて１時間反応させることによる。
【０４３７】
調製法Ｂの反応１１において、化合物Ｂ−１０を化合物Ｂ−１１へ変換し、これは、Ｂ−１０を、四臭化炭素等の四ハロゲン化炭素と、樹脂結合トリフェニルホスフィン等のホスフィンの存在下、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で還流にて２時間反応させることによる。
【０４３８】
調製法Ｂの反応１２において、化合物Ｂ−４を化合物Ｂ−１２へ変換し、これは、Ｂ−４を、ｎ−ブチルリチウム等のオルガノリチウム試薬、およびホウ酸トリ−イソプロポキシ等のオルガノボレートと、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で−７８℃から室温まで３０分かけて反応させることによる。
【０４３９】
調製法Ｂの反応１３において、化合物Ｂ−４を化合物Ｂ−１３へ変換し、これは、Ｂ−４を、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’−オクタメチル−２，２’−ビ（１，３，２−オキサボラン）等のオルガノボラン化合物と、（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）クロリド等の触媒、および酢酸カリウム等の塩基の存在下、１，４−ジオキサン等のエーテル性溶媒中で還流にて２時間反応させることによる。
【０４４０】
調製法Ｂの反応１４において、化合物Ｂ−１３を化合物Ｂ−１２へ変換し、これは、Ｂ−１３を、過ヨウ素酸ナトリウム等の酸化試薬と、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性エーテル性溶媒混合物中で室温にて１６時間反応させることによる。
【０４４１】
スキーム３：調製法Ｃ
【化２０】
0006898914.tif 000021
【０４４２】
調製法Ｃの反応１において、Ｔ1、Ｔ2およびＴ3は、上で定義した通りである化合物Ｃ−１を対応する化合物Ｃ−２へ変換し、これは、Ｃ−１を、ブロモエステルＣＨ3Ｏ（ＣＯ）ＣＨ（Ｂｒ）（Ｒ6）（Ｒ6は、上で定義した通りである）等のアルファ−ハロエステルと、炭酸カリウム等の塩基の存在下、アセトン等の非プロトン性溶媒中で還流にて１６時間反応させることによる。
【０４４３】
調製法Ｃの反応２において、化合物Ｃ−２を化合物Ｃ−３（Ｒ17は、上で定義した通りである）へ変換し、これは、Ｃ−２を、ヨウ化メチル（例えばＲ17はメチルである）等のアルキル化剤と、水酸化カリウム等の塩基の存在下、アセトン等の非プロトン性溶媒中で還流にて４５分間反応させることによる。
【０４４４】
調製法Ｃの反応３において、化合物Ｃ−３を化合物Ｃ−４へ変換し、これは、Ｃ−３を、ボラン−メチルスルフィド錯体等の還元剤と、テトラヒドロフラン等のエーテル性溶媒中で５０℃にて１６時間反応させることによる。
【０４４５】
調製法Ｃの反応４において、化合物Ｃ−４を化合物Ｃ−５へ変換し、これは、Ｃ−４を、シアン化亜鉛（ＩＩ）等のシアニド塩、およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）と、ジフェニルホルムアミド等の極性非プロトン性溶媒中で８０℃にて１６時間反応させることによる。
【０４４６】
調製法Ｃの反応５において、化合物Ｃ−５を化合物Ｃ−６へ変換し、これは、Ｃ−５を、塩化ニッケル（ＩＩ）六水和物および水素化ホウ素ナトリウムおよび二カルボン酸ジ−ｔ−ブチル等の還元剤系と、メタノール等のアルコール中で０℃から室温にて４時間反応させることによる。
【０４４７】
調製法Ｃの反応６において、化合物Ｃ−６を化合物Ｃ−７へ変換し、これは、Ｃ−６を、１，４−ジオキサン中４Ｎ塩化水素等の酸と、ジクロロメタン等のハロゲン化溶媒中で室温にて１時間反応させることによる。
【０４４８】
スキーム４：調製法Ｄ
【化２１】
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【０４４９】
調製法Ｃの反応１において、Ｔ1、Ｔ3、Ｒ3および−Ｒ10は、上で定義した通りであり、例えば−Ｒ10は、−Ｈ、ハロ、シアノまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−である化合物Ｄ−１を化合物Ｄ−２へ変換し、これは、Ｄ−１を、塩化アルキル（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）ＣＣｌ（Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、上で定義した通りである）と、炭酸カリウム等の塩基の存在下、アセトニトリル等の極性非プロトン性溶媒中で還流にて２３時間反応させることによる。
【０４５０】
調製法Ｃの反応２において、化合物Ｄ−２を化合物Ｄ−３へ変換し、これは、Ｄ−２を、トリフルオロ酢酸等の酸で、ジクロロメタン等のハロゲン化溶媒中、室温にて３０分間、脱保護することによる。
【０４５１】
スキーム５：調製法Ｅ
【化２２】
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【０４５２】
調製法Ｅの反応１において、Ｔ1およびＴ2は、上で定義した通りである化合物Ｅ−１を、Ｒ10は、上で定義した通りであり、例えば（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−である化合物Ｅ−２へ変換し、これは、Ｅ−１を、（Ｃ1〜Ｃ10）ヨウ化アルキルと、炭酸カリウム等の塩基の存在下、アセトニトリル等の極性非プロトン性溶媒中で還流にて１６時間反応させることによる。
【０４５３】
調製法Ｅの反応２において、Ｒ10は、上で定義した通り、例えば−Ｈ、ハロ、シアノまたは（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ−である化合物Ｅ−２を化合物Ｅ−３へ変換し、これは、Ｅ−２を、アルコール（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）ＣＯＨ（Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、上で定義した通りである）と、水素化ナトリウム等の塩基の存在下、ジメチルスルホキシド等の極性非プロトン性溶媒中で室温にて２時間反応させることによる。
【０４５４】
調製法Ｅの反応３において、化合物Ｅ−３を化合物Ｅ−４へ変換し、これは、Ｅ−３を、第１に、トリフルオロホウ酸カリウム（Ｎ−Ｂｏｃ−アミノエチル）等のオルガノボロン化合物、２ｎｄ  Ｇｅｎ  ＸＰｈｏｓプレ触媒等の触媒、炭酸セシウム等の塩基と、トルエン／水混合物等の二相溶媒系中で還流にて２０時間反応させ、第２に、トリフルオロ酢酸等の酸で、ジクロロメタン等のハロゲン化溶媒中で室温にて３０分間、脱保護することによる。
【０４５５】
調製法Ｅの反応４において、化合物Ｅ−３を化合物Ｅ−５へ変換し、これは、Ｅ−３を、ビニルトリフルオロホウ酸カリウム等のオルガノボロン化合物と、塩化パラジウム（ＩＩ）等の触媒、トリフェニルホスフィン等のホスフィン、および炭酸セシウム等の塩基の存在下、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性エーテル性溶媒混合物中で還流にて１６時間反応させることによる。
【０４５６】
調製法Ｅの反応５において、化合物Ｅ−５を化合物Ｅ−６へ変換し、これは、Ｅ−５を、オスミウムテトラオキシドおよび過ヨウ素酸ナトリウム等の酸化剤系と、テトラヒドロフラン／水混合物等の水性エーテル性溶媒混合物中で室温にて１時間反応させることによる。