(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ベタイン及び１種又はそれ以上の化粧品として許容し得る成分を含むつけたままにしておくヘアケア製品の有効量を皮膚に適用することを含む、皮膚を通じて哺乳類の体から分泌される汗及び／又は皮脂により誘導される皮膚のかゆみ、刺痛及び／又は熱痛から皮膚を保護する方法であって、前記皮膚が頭皮であり、前記皮膚のかゆみ、刺痛及び／又は熱痛が皮膚病或いは皮脂線及び／又は汗腺の疾患の症状ではない、方法。
【請求項２】
前記ヘアケア製品が、製品の全質量に基づいて、０．２乃至１０質量％の量でベタインを含むことを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
皮膚を通じて哺乳類の体から分泌される汗及び／又は皮脂により誘導される皮膚のかゆみ、刺痛及び／又は熱痛から皮膚を保護するための医薬品製剤の製造のためにベタインを使用する方法であって、前記皮膚が頭皮であり、かつ前記製剤がヘアケア用であり、つけたままにしておく配合に処方されている、使用方法。
【請求項４】
前記製剤が、製剤の全質量に基づいて、０．２乃至１０質量％の量でベタインを含むことを特徴とする、請求項３に記載の使用方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、生物学的刺激から皮膚を保護するためのベタインの使用に関する。本発明はまた、化粧品及び／又はトイレタリー製剤中の保護剤としてのベタインの使用に関する。本発明はさらに、生物学的刺激から皮膚を保護する方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚は、機械的、熱的、化学的及び／又は生物学的刺激のような種々の刺激を受け易い。
欧州特許第５３１３８７Ｂ号明細書は、ベタインが化粧品組成物の皮膚刺激特性を中和することに有効であることを開示している。欧州特許第９３０８７０Ｂ号明細書は、ベタインが、掻き傷、擦り傷、及び切り傷のような機械的刺激から皮膚を保護することを記載している。
【０００３】
これらの文献に加え、Ｒｉｇａｎｏ，Ｌ．ら（２０００年）Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  ＆  Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ  ｍａｇａｚｉｎｅ  １１５巻，１２号、４７−５４頁には、化粧品分野におけるパーソナルケア製剤におけるベタインの利点が一般的に記載されている。
【０００４】
米国特許第６，６６０，３０４号明細書は、ベタイン及びコガネバナ（Ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａ  ｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓ）抽出物を含む組成物を典型的に適用することによりあせもとして一般的に知られる、紅色汗疹（Ｍｉｌｉａｒｉａ  ｒｕｂｒａ）を治療する方法を記載している。紅色汗疹は皮膚の疾患又は障害であり、赤み、かゆみのある、又は刺すような痛みの水泡状の吹き出物からなる臨床反応である。典型的には、その病斑は体部の皮膚に見られる。
【０００５】
上記文献からは、ベタインが生物学的刺激から皮膚を保護することの記載はみられない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】欧州特許第５３１３８７Ｂ号明細書
【特許文献２】欧州特許第９３０８７０Ｂ号明細書
【特許文献３】米国特許第６，６６０，３０４号明細書
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】Ｒｉｇａｎｏ，Ｌ．ら（２０００年）Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  ＆  Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ  ｍａｇａｚｉｎｅ  １１５巻，１２号、４７−５４頁
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、生物学的刺激から皮膚を保護するためのベタインの使用に関する。さらに、本発明は、生物学的刺激から頭皮を保護するためのベタインの使用に関する。
【０００９】
本発明はまた、ベタインの有効量を皮膚へ適用することを含む、生物学的刺激から皮膚を保護する方法に関する。さらに、本発明は、ベタインの有効量を頭皮へ適用することを含む、生物学的刺激から頭皮を保護する方法に関する。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
【図１】図１は、実施例２において受けた頭皮のかゆみに関する結果を示す図である。
【図２】図２は、実施例３において受けた一般的条件の変化に関する結果を示す図である。
【００１１】
本発明の詳細な説明
皮膚は、生物学的刺激に曝される種々の条件に絶えずさらされている。本発明によれば、生物学的刺激は、汗又は皮脂のような哺乳類の体そのものにより分泌される化合物又は成分又はその成分の混合物により誘導される。
【００１２】
ベタインが、生物学的刺激から皮膚を保護することが今や見出された。
すなわち、本発明は［１］乃至［１３］に関する。
［１］ベタインを含むヘアケア製品の有効量を皮膚に適用することを含む、皮膚を通じて
哺乳類の体から分泌される化合物により誘導される生物学的刺激から皮膚を保護する非治療的な方法であって、前記皮膚が頭皮である、方法。
［２］前記化合物が分泌物及び／又はその個々の成分であることを特徴とする、［１］
に記載の方法。
［３］前記刺激が皮膚のかゆみ、刺痛及び／又は熱痛であることを特徴とする、［１］
又は［２］に記載の方法。
［４］前記ヘアケア製品が１種又はそれ以上の化粧品として許容し得る成分及びベタインを含むことを特徴とする、［１］乃至［３］のいずれか１つに記載の方法。
［５］前記ヘアケア製品が、製品の全質量に基づいて、０．２乃至１０質量％、好ましくは０．５乃至７質量％、より好ましくは０．７５乃至５質量％の量でベタインを含むことを特徴とする、［４］に記載の方法。
［６］前記ヘアケア製品が、つけたままにしておく製剤へ処方されることを特徴とする［４］又は［５］に記載の方法。
［７］皮膚を通じて哺乳類の体から分泌される化合物により誘導される生物学的刺激から皮膚を保護するヘアケア製品であって、前記ヘアケア製品がベタインを含むことを特徴とし、前記皮膚が頭皮である、ヘアケア製品。
［８］前記ヘアケア製品が、製品の全質量に基づいて、０．２乃至１０質量％、好ましくは０．５乃至７質量％、より好ましくは０．７５乃至５質量％の量でベタインを含むことを特徴とする、［７］に記載のヘアケア製品。
［９］皮膚を通じて哺乳類の体から分泌される化合物により誘導される生物学的刺激から皮膚を保護するための医薬品製剤の製造のためにベタインを使用する方法であって、前記皮膚が頭皮であり、かつ前記製剤がヘアケア用である、使用方法。
［１０］前記化合物が分泌物及び／又はその個々の有効成分であることを特徴とする、［９］に記載の使用方法。
［１１］前記刺激が皮膚のかゆみ、刺痛及び／又は熱痛であることを特徴とする、［９］又は［１０］に記載の使用方法。
［１２］前記製剤が、製剤の全質量に基づいて、０．２乃至１０質量％、好ましくは０．５乃至７質量％、より好ましくは０．７５乃至５質量％の量でベタインを含むことを特徴とする、［９］乃至［１１］のいずれか１つに記載の使用方法。
［１３］前記製剤が、つけたままにしておく製剤へ処方されることを特徴とする［９］乃至［１２］のいずれか１つに記載の使用方法。
また、本発明は、上記［１］のうち、特に好ましい態様のものとして、
ベタイン及び１種又はそれ以上の化粧品として許容し得る成分を含むつけたままにしておくヘアケア製品の有効量を皮膚に適用することを含む、皮膚を通じて哺乳類の体から分泌される汗及び／又は皮脂により誘導される皮膚のかゆみ、刺痛及び／又は熱痛から皮膚を保護する方法であって、前記皮膚が頭皮であり、前記皮膚のかゆみ、刺痛及び／又は熱痛が皮膚病或いは皮脂線及び／又は汗腺の疾患の症状ではない、方法に関する。
さらに、本発明は、上記［９］のうち、特に好ましい態様のものとして、
皮膚を通じて哺乳類の体から分泌される汗及び／又は皮脂により誘導される皮膚のかゆみ、刺痛及び／又は熱痛から皮膚を保護するための医薬品製剤の製造のためにベタインを使用する方法であって、前記皮膚が頭皮であり、かつ前記製剤がヘアケア用であり、つけたままにしておく配合に処方されている、使用方法に関する。
【００１３】
本発明において、ベタインはトリメチルグリシンを指す。この化合物はまた、トリメチルアンモニオアセテート、１−カルボキシ−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルメタンアニミウム・内塩及びグリシンベタインとも呼ばれる。これは、下記式
【化１】
0006095892.tif 000002
を有する天然の四級アンモニウム型の化合物である。
【００１４】
ベタインは、酸及びアルカリ溶液のどちらも中和し得る、親水性部分（ＣＯＯ-）及び疎水性部分（Ｎ+）を含む二極性構造を有する。
【００１５】
その純粋な形態において、ベタインは、容易に水及び低級アルコール類に溶解する、白色結晶化合物である。本発明において、ベタインは、例えば、無水の形態として、又は一水和物又は塩として使用され得る。ベタインは、無水形態、そして一水和物としてもまた、フィンフィーズ  フィンランド  オイより市販されている。
【００１６】
本発明において、生物学的刺激とは、皮膚を通じて哺乳類の体から分泌される化合物により誘導される刺激を指す。汗及び皮脂のような分泌物、又はこれらの分泌物中に含まれるそれぞれの成分、又は成分の混合物は特に体部の皮膚及び頭皮を刺激し得る。生物学的刺激は、典型的には、もともと一時的なものである。さらに、生物学的刺激は、しばしば、身体労作及び／又は運動のような環境及び／又は状況によりしばしば誘導される。したがって、通常それはもともと自分自身によるものでもある。本発明によれば、生物学的刺激は、皮膚病ではなく、皮脂腺及び／又は汗腺の疾患でもない。
【００１７】
本発明において、保護とは、かゆみ、刺痛及び／又は熱痛のような生物学的刺激及び刺激の症状を保護、予防及び／又は軽減することを指す。以下に述べるかゆみ、刺痛及び熱痛のような症状はまた、乾燥肌の症状であり得る。しかしながら、皮膚の脱水又は乾燥に起因する皮膚の刺激それ自体は、本発明の生物学的刺激ではない。
【００１８】
皮膚及び頭皮は絶えず、生物学的刺激、例えば汗に曝される種々の条件に曝されている。いくつかの専門的職業及び趣味において、その仕事又はその活動の環境は、例えば人を発汗に曝す。さらに、皮膚を保護しそして覆うことにより汗又は皮脂のような分泌物、又は皮膚及び／又は頭皮表面からこれらの分泌物の個々の成分の蒸散を妨げ及び／又は困難にし、そして従って生物学的刺激の効果を増強する、ヘルメット、スカーフ及び野球帽の
ような防護備品の使用を必要とする、幾つかの専門的職業及びまた趣味がある。したがって、例えばヘルメット、スカーフ及び／又は野球帽の常用は、頭皮の汗及び／又は皮脂の刺激効果を増強する。同様のことが、その他の防護備品の使用及びそれらを覆う皮膚の領域にもいえる。防護備品により覆われる必要は無いが、生物学的刺激に過敏になりがちな皮膚の領域は脇の下（腋窩）である。刺激は、例えばかゆみ、刺痛及び／又は熱痛として感知され得る。
【００１９】
しばしば、例えばスカーフ又は野球帽がヘルメットの下に使用され、髪といっしょになって、頭皮の生物学的刺激の作用が促進される。
【００２０】
汗に加えて、皮膚は一般的に、そして頭皮は特に皮脂を分泌する。例えば、運動、熱、湿度及びホルモンの作用は、汗と同様に皮脂の分泌を増加させることが知られている。皮脂の分泌は、頭皮をマッサージ又は摩擦した場合及び髪にブラシをかけたときにまた増加する。
【００２１】
汗は、水及び塩化ナトリウムに加えて、塩化カリウム、リン酸塩、アミノ酸、尿素、乳酸及びクレゾールのような種々の化合物を少量含む。幾つかの種類の生物学的排泄物及び／又は排泄物はまた、発汗及び皮脂の分泌を通して体内から除去される。発汗そしてまた皮脂の分泌は哺乳類の体内の排泄手段の一つである。
【００２２】
本発明によれば、ベタインは、皮膚が生物学的刺激に曝されることが予想される場合又は出来事の前及び／又は後に皮膚に適用され得る。もちろん、生物学的刺激から皮膚を保護することにおけるベタインの好ましい作用は、ベタインが皮膚へ継続的に適用される場合に達成される。
【００２３】
本発明において、化粧品又はトイレタリー製剤は、皮膚及び／又は髪のケア又は皮膚及び／又は髪の清浄／洗浄製品を指す。一般的に、ベタインは、例えば石鹸、又は従来のエマルジョン、ローション又はクリーム組成物の形態において皮膚に適用され得る。具体的には、頭皮が問題となる場合、ベタインは、水溶液又はシャンプー、コンディショニング又はスタイリング製剤のようなものであるがこれらに限定されない、ヘアケア製品の形態においてもまた頭皮に適用され得る。ヘアケア組成物は、ローション、ムース、スプレー、ジェル、ワックス又はマスクの形態であり得る。これは、洗い流すか又はつけたままの製剤であり得る。本発明の化粧品又はトイレタリー製剤は、当業者に知られた一般的な方法により調製され得る。
【００２４】
本発明の一つの実施態様において、ベタインは皮膚に、一般に、その適用後に皮膚から洗い流されないスキンケア製品によって、そして詳細にはヘアケア製品のつけたままにしておく製剤の形態において頭皮へ適用される。つけたままにしておく製剤は、ここではその適用後皮膚から洗い流されない処方のスキンケア製品、及び／又はヘアケア製品の付けたままにしておく製剤を指す。
【００２５】
ベタインは、製剤の質量に基づき０．１乃至５０％の量で製剤中に含まれ得る。本発明による生物学的刺激から皮膚を保護する化粧品又はトイレタリー製剤は、ベタインを０．１乃至２０質量％の量で含む。本発明の一つの実施態様において、化粧品又はトイレタリー製剤は、ベタインを０．２乃至１０質量％、好ましくは０．５乃至７質量％含み、そして本発明のその他の実施態様において、化粧品又はトイレタリー製剤は、ベタインを、製剤の全質量に基づき０．７５乃至５質量％含む。本発明の一つの実施態様において、ベタインは、化粧品及び／又はトイレタリー製剤中の生物学的刺激から皮膚を保護する単独の成分である。該製剤はまた、化粧品又はトイレタリー製剤中において一般的に使用される、１種又は幾つかの成分及び添加剤を含み得る。これらは、例えば、スキンケア剤、柔軟
剤、収斂剤、リフレッシュ剤、乳化剤、保湿剤、安定剤、粘度調節剤、皮膚軟化剤、増粘剤、界面活性剤、着色剤、香料等並びにアルコール類及び／又は水が挙げられる。該製剤は、当業者に知られた方法により調製され得る。
【００２６】
以下の実施例は本発明を説明するものである。これらの実施例は、如何なる形においても、特許請求の範囲を限定するものと解釈されるべきものではない。
【００２７】
実施例１
ベタインを一水和物の形態で配合したシャンプー及びつけたままにしておくコンディショナー製剤を開発した。開発中、生物学的刺激の保護に関し有用な特性がベタインの使用に起因し得るように、その他の原料の過剰量についてはなおさらであるが、製剤中のその他の成分の量を制限することに注意を払った。
【００２８】
５質量％のベタインを含むシャンプーの処方：
【表１】
0006095892.tif 000003
〜は０．１質量％以下の量を指す。
【００２９】
２質量％のベタインを含むつけたままにしておくコンディショナーの処方：
【表２】
0006095892.tif 000004
〜は０．１質量％以下の量を指す。
【００３０】
最初の試験において、女性リンゲッテ選手のパネリストが５質量％のベタインを含むシャンプー（上記に特定された処方）を試験し、そしてこれがかゆみ及び刺痛を軽減しそして刺激から頭皮の保護することを見出した。
【００３１】
第二の試験において、パネリストらは、２質量％のベタインを含む、つけたままにしておくコンディショナー（上記に特定された処方）を試験し、そしてベタインを含まない、つけたままにしておくコンディショナーと比較した。この試験において、全てのパネリストらが同じ市販のシャンプーを使用した。第二の試験において得られた結果を実施例２及び３に述べる。
【００３２】
実施例２
生物学的刺激におけるベタインの効果を、１週間に４回、1乃至１．５時間のあいだヘルメットを着用する１７人の女性リンゲッテ選手で研究した。
パネリストらは、２種類のつけたままにしておくヘアーコンディショナー、一方はベタインを含む製品でありそしてもう一方はベタインを含まない製品、を適用した。９人のパネリストらは、３週間ベタイン製品を使用しそしてその後、次の３週間ベタインを含まない製品を使用した。その他の８人のパネリストらは、順番を逆にし、最初ベタインを含まないもの、次にベタインを含むものとした。ベタインを含むコンディショナーは、これを２質量％の量において含んでいた。
パネリストらは、それぞれの週の後にそれぞれの頭皮及び髪のコンディションを評価した。コンディションは、幾つかの様相、例えば、頭皮のかゆみ、髪の油気、切れ毛になりやすさ、及び一般的なコンディションにおいて評価した。評価スケールは、９段階の主観的なスケールであり、番号１は非常に劣悪のコンディションでありそして番号９は非常に良好なコンディションであることを指す。
分析した調査の質問は、ベタインがその他の製品よりもより好ましく髪のコンディションに作用するかどうかであった。先ず、それぞれの髪のコンディションの様相を、毎週、
ベタイン対非−ベタインで、二標本ｔ−検定を用いて評価した（したがって、最大で３かける１７イコール５１の比較するための組み合わせがある）。頭皮のかゆみは、ベタイン製品を使用した場合に優位に低いことが見出された（ｐ＝０．０１３、ｎ＝５１）。
パネリストらは、もしかしたら該スケールを違って使用したかもしれないので、「ベタイン製品はベタインの入っていない製品よりも良いか又は悪いか」の質問に回答するために、結果を単純な二分法のスケールへ変換した。二項検定を適用し、頭皮のかゆみにおいてベタインを支持する強い統計学的差異があることが見出された（ｐ＝０．００５、ｎ＝２９）。また、切れ毛になりやすさは、ベタイン製品を使用した場合が、より低かった（ｐ＝０．０４４、ｎ＝２８）。図１に、頭皮のかゆみに関する結果を示す。
【００３３】
実施例３
これらの２種類のつけたままにしておくヘアーコンディショナー、一方がベタインを含む製品及びもう一方がベタインを含まない製品、を比較したその他の観点では、「しばらくの間使用した場合、その製品が髪のコンディションを改善するか」を質問した。したがって、それぞれの３週間の期間に、直線回帰分析を適用した。ベタイン製品及び非ベタイン製品の傾き（髪のコンディションがどのくらい改善又は悪化したか）を比較した。一般的なコンディションは、ベタイン製品を支持した（ｐ＝０．０５８、ｎ＝１７、二標本ｔ−検定）。全てのパネリストらの平均の結果を図２に示す。
【図１】
0006095892.tif 000005
【図２】
0006095892.tif 000006