(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１５１】
0006068515.tif 000267
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
から選択される化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化１５２】
0006068515.tif 000268
の構造を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩＩ：
【化１５３】
0006068515.tif 000269
の構造を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＶ：
【化１５４】
0006068515.tif 000270
の構造を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｖ：
【化１５５】
0006068515.tif 000271
の構造を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式ＶＩ：
【化１５６】
0006068515.tif 000272
の構造を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式ＶＩＩ：
【化１５７】
0006068515.tif 000273
の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＶＩＩＩ：
【化１５８】
0006068515.tif 000274
の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＸ：
【化１５９】
0006068515.tif 000275
の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｘ：
【化１６０】
0006068515.tif 000276
の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から６個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、前記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲンおよびＯＲａから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているフェニル、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、前記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から６個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、前記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲンおよびＯＲａから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているフェニル、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｒａが、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒａが、水素およびメチルから独立して選択される、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲｂおよびＲｃが各々、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲｂおよびＲｃが各々、水素およびメチルから独立して選択される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒｄが、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒｄが、水素およびメチルから選択される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎ）−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、２−メトキシカルボニルピリジン−４−イル、２−カルボキシピリジン−４−イル、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イル、１−メチルテトラゾール−５−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルおよび２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択される、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｆが、水素、メチル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２またはＣ（＝Ｏ）ＣＨ３である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒｇが、メチルである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、水素、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソおよびＮＨ２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）フェニル、（ｇ）Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１から２３または２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
各Ｒｊが、ハロゲン、メチル、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮおよびシクロプロピルから独立して選択される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲｈおよびＲｉが、水素、ＯＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イル、５−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル、（４−メトキシフェニル）メチル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（３，４−ジクロロフェニル）メチル、（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチルおよび１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロキシエチルから選択される、請求項１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
ｘが０である、請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イル、５−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イルおよびピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルから選択される、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニルおよび３−クロロ−５−フルオロフェニルから選択される、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イルおよび４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イルおよび５−フルオロインドール−６−イルから選択される、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
ｘが１である、請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、（４−メトキシフェニル）メチル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（３，４−ジクロロフェニル）メチル、（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチルおよび１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロキシエチルから選択される、請求項１から３３または３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が、水素である、請求項１から２７および３１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が、水素であるか、ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｘが、０であり；
Ｒ３が、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員複素環であるか、または１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールである、
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されているフェニルである、
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＨで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されているフェニルである、
請求項１から１２または４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択され；
Ｒ２が、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択され；そして、
Ｒ３が、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニルおよび３−クロロ−５−フルオロフェニルから選択される、
請求項１から１２、４２または４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールであって、１個のＮヘテロ原子を含有するヘテロアリールである、
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＨで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールであって、１個のＮヘテロ原子を含有するヘテロアリールである、
請求項１から１２または４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択され；
Ｒ２が、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択され；そして、
Ｒ３が、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イルおよび４−フルオロインドール−２−イルから選択される、
請求項１から１２、４５または４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、水素、Ｆおよびメチルから選択される、請求項１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が、水素、Ｆ、Ｃｌおよびメチルから選択される、請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ６が、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択される、請求項１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６が、水素およびメチルから選択される、請求項１から５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ７が、水素およびハロゲンから選択される、請求項１から５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ７が、水素およびＦから選択される、請求項１から５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５が水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素であるか；
Ｒ５が水素であり、Ｒ６が水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ７が水素であるか；または
Ｒ５が水素であり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素およびハロゲンから選択される、請求項１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｒ）−ピロリジン−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−５−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリダジン−３（２Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−メチル−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンズヒドリル−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−５−フルオロ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−フルオロ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（６−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（６−メトキシピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メトキシピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（オキサゾール−５−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロ−３−フルオロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシブチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−２−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｒ）−ピロリジン−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）酢酸；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ビニル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（（Ｒ）−ピロリジン−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−フェニルエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−フェニルエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ジオキソ−チオピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｒ）−１−シクロプロピルエチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−６−メチル−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル）  アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−１−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（２−（（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−１−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（２−（（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）  ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（オキセタン−３−イルメチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（５−クロロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（オキセタン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−ｍ−トリルエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２−ヒドロキシ−１−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）ベンゾニトリル；
１−（２−ヒドロキシ−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−クロロフェニル）（（Ｓ）−ピロリジン−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（オキセタン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３，３−ジフルオロシクロブチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
（Ｓ）−１−（１−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｓ）−ピロリジン−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（２，３−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−フェニルエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｓ）−ピロリジン−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（５−クロロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−）（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−４−メトキシブタン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−メトキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（１−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−ヒドロキシ−１−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）−２−メトキシベンゾニトリル；
（Ｓ）−１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−エチルピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（６−メチルピリジン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−シクロプロピルピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル）−４−（２−（（４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−メトキシフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−フルオロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−クロロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（アゼチジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−メチルフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−メトキシフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（ピペリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−５−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−メチルフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェネチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェネチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（１Ｈ−インドール−５−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（１−アミノプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（（５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（ｃｉｓ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（１Ｈ−インドール−２−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３，４−ジクロロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）ベンゾニトリル；
１−（１−（１Ｈ−インドール−６−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ビニル）−４−（２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｒ）−１−（メチルアミノ）プロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−フルオロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（（ｃｉｓ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェネチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−（メチルアミノ）プロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−５−（（４−（１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾールカルボ−４−カルボニトリル；  
１−（（３，４−ジクロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インダゾール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−７−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（（ｃｉｓ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３，４−ジクロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−クロロ−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（インドリン−６−イルメチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルメチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−エチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（ｃｉｓ）−３−ヒドロキシシクロブチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（ｔｒａｎｓ）−３−ヒドロキシシクロブチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（５−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メトキシシクロブチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−エチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（７−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（（４−（１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシピリジン  １−オキシド；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−エチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（６−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（３−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（５−フルオロ−２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（５−フルオロ−２−（（３−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ビニル）−４−（２−（（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（（４−（１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）ピコリン酸メチル；
（Ｓ）−４−（（４−（１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）ピコリン酸；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（３−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−シクロプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−シクロプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２，３−ジメチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２，５−ジメチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−５−フルオロピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（（３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（７−フルオロ−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチルピリダジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（ピリダジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｒ）−ピロリジン−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−アミノ−２−メチルプロパン酸（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル；
（Ｓ）−１−（１−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
酢酸（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル；
１−（（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ビニル）−４−（２−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−メトキシベンジル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｒ，３Ｒ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシブチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシブチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（２−アミノ−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−クロロベンジル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロベンジル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロ−３−フルオロベンジル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（（４−（１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチルオキセタン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３，５−ジメチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−ヒドロキシピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；または
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
である、化合物；またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩。
【請求項５６】
化合物
【化１６０Ａ】
0006068515.tif 000277
またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項５７】
化合物
【化１６０Ｂ】
0006068515.tif 000278
またはその医薬的に許容され得る塩と、少なくとも一つの医薬的に許容され得る担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項５８】
請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
【請求項５９】
請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩と、少なくとも一つの医薬的に許容され得る担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項６０】
過剰増殖性疾患の処置において使用するための、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
【請求項６１】
過剰増殖性疾患の処置のための医薬品の製造における、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。
【請求項６２】
医薬品として使用するための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６３】
治療において使用するための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６４】
過剰増殖性疾患の処置において使用するための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６５】
細胞におけるＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６６】
ＥＲＫプロテインキナーゼ活性の阻害を、それを必要とする患者において行うための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６７】
過剰増殖性障害の処置または過剰増殖性障害の重症度の改善を、それを必要とする患者において行うための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６８】
前記過剰増殖性障害が、腺腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、結腸癌、表皮癌、濾胞状癌、尿生殖路の癌、神経膠芽腫、ホジキン病、頭頸部癌、ヘパトーマ、角化性棘細胞腫、腎臓癌、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺癌、リンパ障害、黒色腫および非黒色腫皮膚癌、骨髄異形成症候群、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、乳頭状癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、肉腫、小細胞癌、精巣癌、奇形癌腫（ｔｅｔｒａｃａｒｃｉｎｏｍａ）、甲状腺癌および未分化癌から成る群より選択される、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
前記過剰増殖性疾患が、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌から成る群より選択される、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７０】
前記過剰増殖性疾患が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫および骨髄性白血病から成る群より選択される、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７１】
請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩が、過剰増殖性障害を処置または改善するために使用される少なくとも一つの他の化学療法剤と併用投与される、請求項６７から７０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７２】
炎症性疾患の処置において使用するための、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
【請求項７３】
炎症性疾患の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。
【請求項７４】
炎症性疾患の処置用の組成物であって、請求項１から５６のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７５】
炎症性障害の処置または炎症性障害の重症度の改善を、それを必要とする患者において行うための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項７６】
前記炎症性障害が、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患およびリウマチから選択される、請求項７２、７４および７５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７７】
前記炎症性障害が、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患およびリウマチから選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７８】
式１０．１の化合物であって、
【化１６１】
0006068515.tif 000279
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；ならびに
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、
化合物。
【請求項７９】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項７８または７９に記載の化合物。
【請求項８１】
式１．４：
【化１６２】
0006068515.tif 000280
を有する、請求項７８から８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
４−（２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オンである、請求項７９から８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
式１０．２の化合物であって、
【化１６３】
0006068515.tif 000281
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である、
化合物。
【請求項８４】
式１０．３：
【化１６４】
0006068515.tif 000282
を有する、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項８３または８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項８３から８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
構造３．２：
【化１６５】
0006068515.tif 000283
を有する、請求項８３から８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項８３から８７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８９】
１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項８３から８８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
メタンスルホン酸（Ｒ）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル；
メタンスルホン酸（Ｒ）−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル；
メタンスルホン酸２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル；および
メタンスルホン酸２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル
から選択される化合物。
【請求項９１】
メタンスルホン酸（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）プロピルである化合物。
【請求項９２】
式１０．６の化合物であって、
【化１６６】
0006068515.tif 000284
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である、
化合物。
【請求項９３】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項９２または９３に記載の化合物。
【請求項９５】
構造１０．７：
【化１６７】
0006068515.tif 000285
を有する、請求項９２から９４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
構造８．１
【化１６８】
0006068515.tif 000286
を有する、請求項９２から９５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９７】
０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項９５または９６に記載の化合物。
【請求項９８】
１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項９５から９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
（Ｓ）−１−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル）−４−（２−（メチルスルホニル）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オンである化合物。
【請求項１００】
式１０．１の化合物を調製するプロセスであって、
（ａ）構造
【化１７１】
0006068515.tif 000287
を有する化合物を、構造
【化１７２】
0006068515.tif 000288
を有する化合物とカップリングさせて、構造
【化１７３】
0006068515.tif 000289
を有する化合物を調製する工程；および
（ｂ）構造
【化１７４】
0006068515.tif 000290
を有する化合物を加水分解して、式１０．１の化合物
【化１７５】
0006068515.tif 000291
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ１１は、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される）
を包含するプロセス。
【請求項１０１】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１００に記載のプロセス。
【請求項１０２】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１００または１０１に記載のプロセス。
【請求項１０３】
式１．４の化合物が調製される、請求項１００から１０２のいずれか一項に記載のプロセスであって、
（ａ）式１．１の化合物
【化１７６】
0006068515.tif 000292
を式１．２の化合物
【化１７７】
0006068515.tif 000293
とカップリングさせて、式１．３の化合物
【化１７８】
0006068515.tif 000294
を調製する工程；および
（ｂ）前記式１．３の化合物を加水分解して、式１．４の化合物
【化１７９】
0006068515.tif 000295
を調製する工程
を包含する、プロセス。
【請求項１０４】
前記工程（ａ）におけるカップリングが、鈴木反応によって行われる、請求項１００から１０３のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１０５】
前記工程（ｂ）における加水分解が、酸性条件下で行われる、請求項１００または１０４のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１０６】
前記工程（ｂ）における加水分解が、ＨＣｌ水溶液の添加により行われる、請求項１００から１０５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１０７】
式１０．２の化合物を調製するプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１８０】
0006068515.tif 000296
を、構造
【化１８１】
0006068515.tif 000297
を有する化合物と反応させて、式１０．２の化合物
【化１８２】
0006068515.tif 000298
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
ｘは、０または１であり；ならびに
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｓまたはＯＴｆである）
を包含するプロセス。
【請求項１０８】
式１０．３の化合物が調製される、請求項１０７に記載のプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１８３】
0006068515.tif 000299
を式３．１の化合物
【化１８４】
0006068515.tif 000300
と反応させて、式１０．３の化合物
【化１８５】
0006068515.tif 000301
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１０９】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１０７または１０８に記載のプロセス。
【請求項１１０】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１０７から１０９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１１】
式３．２の化合物が調製される、請求項１０７から１１０のいずれか一項に記載のプロセスであって、
式１．４の化合物
【化１８６】
0006068515.tif 000302
を式３．１の化合物
【化１８７】
0006068515.tif 000303
と反応させて、式３．２の化合物
【化１８８】
0006068515.tif 000304
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１１２】
前記化合物が、０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項１０７から１１１のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１３】
前記化合物が、１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項１０７から１１２のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１４】
前記反応が、アルキル化である、請求項１０７から１１３のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１５】
前記反応が、塩基の存在下で行われる、請求項１０７から１１４のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１６】
前記塩基が、ＫＨＭＤＳまたはＫＯｔ−Ｂｕである、請求項１１５に記載のプロセス。
【請求項１１７】
前記反応が、溶媒中で行われる、請求項１０７から１１６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１８】
前記溶媒が、ＴＨＦ、２−メチルテトラヒドロフランまたはジオキサンである、請求項１１７に記載のプロセス。
【請求項１１９】
前記反応が、触媒を含む、請求項１０７から１１８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２０】
前記触媒が、テトラブチルアンモニウムヨージドである、請求項１１９に記載のプロセス。
【請求項１２１】
式１０．２の化合物を調製するプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１８９】
0006068515.tif 000305
を、構造
【化１９０】
0006068515.tif 000306
を有する化合物と反応させて、式１０．２の化合物
【化１９１】
0006068515.tif 000307
を調製する工程
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
【請求項１２２】
式１０．３の化合物が調製される、請求項１２１に記載のプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１９２】
0006068515.tif 000308
を式４．１の化合物
【化１９３】
0006068515.tif 000309
と反応させて、式１０．３の化合物
【化１９４】
0006068515.tif 000310
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１２３】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１２１または１２２に記載のプロセス。
【請求項１２４】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１２１から１２３のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２５】
式３．２の化合物が調製される、請求項１２１から１２４のいずれか一項に記載のプロセスであって、
式１．４の化合物
【化１９５】
0006068515.tif 000311
を式４．１の化合物
【化１９６】
0006068515.tif 000312
と反応させて、式３．２の化合物
【化１９７】
0006068515.tif 000313
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１２６】
前記化合物が、０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項１２１から１２５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２７】
前記化合物が、１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項１２１から１２６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２８】
前記反応が、光延反応である、請求項１２１から１２７のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２９】
前記反応がＤＩＡＤおよびＰＰｈ３を含む、請求項１２１から１２８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３０】
前記反応が、溶媒中でのものである、請求項１２１から１２９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３１】
前記溶媒が、ＴＨＦである、請求項１３０に記載のプロセス。
【請求項１３２】
式１０．６の化合物を調製するプロセスであって、
式１０．２の化合物
【化１９８】
0006068515.tif 000314
を酸化して、式１０．６の化合物
【化１９９】
0006068515.tif 000315
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
【請求項１３３】
式１０．７の化合物が調製される、請求項１３２に記載のプロセスであって、
式１０．３の化合物
【化２００】
0006068515.tif 000316
を酸化して、式１０．７の化合物
【化２０１】
0006068515.tif 000317
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１３４】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１３２または１３３に記載のプロセス。
【請求項１３５】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１３２から１３４のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３６】
式８．１の化合物が調製される、請求項１３２から１３５のいずれか一項に記載のプロセスであって、
式３．２の化合物
【化２０２】
0006068515.tif 000318
を酸化して、式８．１の化合物
【化２０３】
0006068515.tif 000319
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１３７】
前記化合物が、０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項１３２から１３６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３８】
前記化合物が、１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項１３２から１３７のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３９】
前記酸化が、ｍＣＰＢＡでのものである、請求項１３２から１３８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４０】
前記酸化が、溶媒中でのものである、請求項１３２から１３９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４１】
前記溶媒が、ＤＣＭである、請求項１４０に記載のプロセス。
【請求項１４２】
式１０．８の化合物を調製するプロセスであって、
（ａ）構造
【化２０４】
0006068515.tif 000320
を有する化合物を、構造
【化２０５】
0006068515.tif 000321
を有する化合物とカップリングさせて、構造
【化２０６】
0006068515.tif 000322
を有する化合物を調製する工程；
（ｂ）構造
【化２０７】
0006068515.tif 000323
を有する化合物をＮＨ２Ｒ１と反応させて、構造
【化２０８】
0006068515.tif 000324
を有する化合物を調製する工程；および
（ｃ）構造
【化２０９】
0006068515.tif 000325
を有する化合物を加水分解して、式１０．８の化合物
【化２１０】
0006068515.tif 000326
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される）
を包含するプロセスであって、
ただし、式１０．８の化合物は、
【化１】
0006068515.tif 000327
または
【化２】
0006068515.tif 000328
ではない、
プロセス。
【請求項１４３】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１４２に記載のプロセス。
【請求項１４４】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１４２または１４３に記載のプロセス。
【請求項１４５】
式９．４の化合物が調製される、請求項１４２から１４４のいずれか一項に記載のプロセスであって、
（ａ）式９．１の化合物
【化２１１】
0006068515.tif 000329
を式１．２の化合物
【化２１２】
0006068515.tif 000330
とカップリングさせて、式９．２の化合物
【化２１３】
0006068515.tif 000331
を調製する工程；
（ｂ）前記式９．２の化合物をＮＨ２Ｒ１と反応させて、式９．３の化合物
【化２１４】
0006068515.tif 000332
を調製する工程；および
（ｃ）前記式９．３の化合物を加水分解して、式９．４の化合物
【化２１５】
0006068515.tif 000333
を調製する工程
を包含する、プロセス。
【請求項１４６】
前記工程（ａ）におけるカップリングが、鈴木カップリングである、請求項１４２から１４５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４７】
工程（ａ）における前記カップリングが、Ｐｄ触媒を含む、請求項１４２から１４６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４８】
前記工程（ａ）におけるＰｄ触媒が、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）である、請求項１４７に記載のプロセス。
【請求項１４９】
前記工程（ａ）におけるカップリングが、塩基の存在下で行われる、請求項１４２から１４８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５０】
前記工程（ａ）における塩基が、Ｎａ２ＣＯ３である、請求項１４９に記載のプロセス。
【請求項１５１】
前記工程（ｂ）における反応が、塩基の存在下で行われる、請求項１４２から１５０のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５２】
前記工程（ｂ）における塩基が、ヒューニッヒ塩基である、請求項１５１に記載のプロセス。
【請求項１５３】
前記工程（ｂ）における反応が、溶媒中で行われる、請求項１４２から１５２のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５４】
前記工程（ｂ）における溶媒が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたは２−ブタノールである、請求項１５３に記載のプロセス。
【請求項１５５】
前記工程（ｂ）における反応が、熱を用いて行われる、請求項１４２から１５４のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５６】
前記工程（ｃ）における加水分解が、酸水溶液を用いて行われる、請求項１４２から１５５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５７】
前記工程（ｃ）における酸が、ＨＣｌである、請求項１５６に記載のプロセス。
【請求項１５８】
前記工程（ｃ）における加水分解が、塩基を用いて行われる、請求項１４２から１５５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５９】
前記工程（ｃ）における塩基が、ＮａＯＨである、請求項１５８に記載のプロセス。
【請求項１６０】
式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、
式１０．６の化合物
【化２１６】
0006068515.tif 000334
をＮＨ２Ｒ１と反応させて、式Ｉの化合物
【化２１７】
0006068515.tif 000335
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
【請求項１６１】
前記反応が、溶媒中で行われる、請求項１６０に記載のプロセス。
【請求項１６２】
前記溶媒が、ｓｅｃ−ＢｕＯＨである、請求項１６１に記載のプロセス。
【請求項１６３】
式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、
式１０．６の化合物
【化２１８】
0006068515.tif 000336
をＮＨ２Ｒ１と反応させて、式Ｉの化合物
【化２１９】
0006068515.tif 000337
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
【請求項１６４】
前記反応が、溶媒中で行われる、請求項１６３に記載のプロセス。
【請求項１６５】
前記溶媒が、ｓｅｃ−ＢｕＯＨである、請求項１６４に記載のプロセス。
【請求項１６６】
式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、
式１０．８の化合物
【化２２０】
0006068515.tif 000338
を、構造
【化２２１】
0006068515.tif 000339
を有する化合物と反応させて、式Ｉの化合物
【化２２２】
0006068515.tif 000340
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
ｘは、０または１であり；ならびに
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｓまたはＯＴｆである）
を包含するプロセス。
【請求項１６７】
前記反応が、塩基の存在下で行われる、請求項１６６に記載のプロセス。
【請求項１６８】
前記塩基が、ＫＨＭＤＳまたはＫＯｔ−Ｂｕである、請求項１６７に記載のプロセス。
【請求項１６９】
前記反応が、溶媒中で行われる、請求項１６６から１６８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１７０】
前記溶媒が、ＴＨＦ、２−メチルテトラヒドロフランまたはジオキサンである、請求項１６９に記載のプロセス。
【請求項１７１】
前記反応が、触媒を用いて行われる、請求項１６６から１７０のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１７２】
前記触媒が、テトラブチルアンモニウムヨージドである、請求項１７１に記載のプロセス。
【請求項１７３】
式ＸＩ：
【化２２３】
0006068515.tif 000341
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒｐｄは、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２またはＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
から選択される化合物。
【請求項１７４】
リン酸二水素（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル；および
リン酸二水素（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エトキシ）メチル
から選択される、請求項１７３に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の背景
発明の分野
【０００２】
本発明は、セリン／トレオニンキナーゼを阻害する化合物であって、癌性組織において一般に過活性であるかまたは過発現するシグナル伝達経路を阻害することにより過剰増殖性疾患および新生物疾患の処置に有用である化合物に関する。本化合物は、ＥＲＫ（細胞外シグナル調節キナーゼ）の選択的阻害剤である。本発明は、さらに、本発明の化合物での癌または過剰増殖性疾患の処置方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
最新技術の説明
【０００４】
腫瘍の成長、進行および転移に関与するプロセスは、癌細胞において活性化されるシグナル伝達経路によって媒介される。ＥＲＫ経路は、リガンド結合細胞表面受容体チロシンキナーゼ（ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｔｙｒｏｓｉｎｅ  ｋｉｎａｓｅ：「ＲＴＫ’ｓ」）、例えば、ＥｒｂＢファミリー、ＰＤＧＦ、ＦＧＦおよびＶＥＧＦ受容体チロシンキナーゼからの細胞外シグナルを中継することにより、哺乳動物細胞成長の調節に中心的な役割を果たす。ＲＴＫの活性化は、Ｒａｓの活性化で始まる一連のリン酸化事象を誘導する。Ｒａｓの活性化は、Ｒａｆ（セリン−トレオニンキナーゼ）の動員および活性化につながる。活性化されたＲａｆは、次に、ＭＥＫ１／２をリン酸化および活性化し、そのＭＥＫ１／２が、次に、ＥＲＫ１／２をリン酸化および活性化する。活性化されると、ＥＲＫ１／２は、細胞骨格変化および転写活性化をはじめとする多数の細胞事象に関与する幾つかの下流の標的をリン酸化する。ＥＲＫ／ＭＡＰＫ経路は、細胞増殖に最も重要なものの１つであり、またＥＲＫ／ＭＡＰＫ経路は多くの腫瘍において活性化されることが多いと考えられている。ＥＲＫ１／２の上流にあるＲａｓ遺伝子は、結腸直腸腫瘍、黒色腫、乳房腫瘍および膵臓腫瘍をはじめとする幾つかの癌では、変異を起こされる。多くのヒト腫瘍において、高いＲａｓ活性は、ＥＲＫ活性の上昇を伴う。加えて、ＢＲＡＦ（Ｒａｆファミリーのセリン−トレオニンキナーゼ）の変異は、キナーゼ活性の増加を随伴する。ＢＲＡＦの変異は、黒色腫（６０％）、甲状腺癌（４０％より高率）および結腸直腸癌において同定されている。これらの観察は、ＥＲＫ１／２シグナル伝達経路が、広範囲のヒト腫瘍における抗癌治療に対する魅力的な経路であることを示す（Ｋｏｈｎｏ，Ｍ．およびＪ．Ｐｏｕｙｓｓｅｇｕｒ、「Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  ＥＲＫ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  ｐａｔｈｗａｙ：  ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ａｓ  ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ  ｄｒｕｇｓ」、Ｐｒｏｇ．Ｃｅｌｌ  Ｃｙｃｌｅ  Ｒｅｓ．第５巻（２００３）：２１９−２２４頁）。
【０００５】
ＥＲＫ経路は、疼痛および炎症の処置の有望な治療標的としても特記されている（Ｍａ，ＷｅｉｙａおよびＲｅｍｉ  Ｑｕｉｒｉｏｎ、「Ｔｈｅ  ＥＲＫ／ＭＡＰＫ  ｐａｔｈｗａｙ，ａｓ  ａ  ｔａｒｇｅｔ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｉｃ  ｐａｉｎ」、Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．Ｔｈｅｒ．Ｔａｒｇｅｔｓ．９（４）（２００５）：６９９−７１３頁；ならびにＳｏｍｍｅｒ，ＣｌａｕｄｉａおよびＦｒａｎｋ  Ｂｉｒｋｌｅｉｎ、「Ｒｅｓｏｌｖｉｎｓ  ａｎｄ  ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  ｐａｉｎ」、Ｆ１０００  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  Ｒｅｐｏｒｔｓ．３：１９（２０１１））。
したがって、ＥＲＫ活性（すなわち、ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２活性）の小分子阻害剤は、例えば、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌などの広範囲の癌の処置はもちろん、疼痛および炎症、例えば、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患およびリウマチの処置にも有用であるだろう。このような寄与を本明細書において提供する。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００６】
【非特許文献１】Ｋｏｈｎｏ，Ｍ．およびＪ．Ｐｏｕｙｓｓｅｇｕｒ、「Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  ＥＲＫ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  ｐａｔｈｗａｙ：  ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ａｓ  ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ  ｄｒｕｇｓ」、Ｐｒｏｇ．Ｃｅｌｌ  Ｃｙｃｌｅ  Ｒｅｓ．第５巻（２００３）：２１９−２２４頁
【非特許文献２】Ｍａ，ＷｅｉｙａおよびＲｅｍｉ  Ｑｕｉｒｉｏｎ、「Ｔｈｅ  ＥＲＫ／ＭＡＰＫ  ｐａｔｈｗａｙ，ａｓ  ａ  ｔａｒｇｅｔ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｉｃ  ｐａｉｎ」、Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．Ｔｈｅｒ．Ｔａｒｇｅｔｓ．９（４）（２００５）：６９９−７１３頁
【非特許文献３】Ｓｏｍｍｅｒ，ＣｌａｕｄｉａおよびＦｒａｎｋ  Ｂｉｒｋｌｅｉｎ、「Ｒｅｓｏｌｖｉｎｓ  ａｎｄ  ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  ｐａｉｎ」、Ｆ１０００  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  Ｒｅｐｏｒｔｓ．３：１９（２０１１）
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００７】
発明の要旨
癌および過剰増殖性状態に対して使用することができる新たな新規治療剤が必要とされ続けている。Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路は、多くの癌性組織において過発現し、そして／または過活性であることが多い重要なシグナル伝達経路である。新たな医薬化合物の設計および開発が必要不可欠である。
【０００８】
より具体的には、１つの態様は、式Ｉの化合物
【化１】
0006068515.tif 000002
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｙ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で定義するとおりである）
またはそれらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグもしくは医薬的に許容され得る塩を提供する。
【０００９】
もう１つの態様は、式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸおよびＸの化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を提供する。
【００１０】
もう１つの態様は、治療有効量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸもしくはＸによる化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を、それを必要とする患者に投与することによる、過剰増殖性障害の処置方法を提供する。上記化合物を単独で投与することができ、または少なくとも一つの他の抗過剰増殖もしくは化学療法化合物と併用投与（ｃｏ−ａｄｍｉｎｉｓｔｅｒ）することができる。
【００１１】
もう１つの態様は、細胞におけるＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害する方法であって、ＥＲＫキナーゼ活性の減弱または除去に有効な量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸもしくはＸによる化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩で上記細胞を処置する工程を包含する方法を提供する。
【００１２】
もう１つの態様は、ＥＲＫによりモジュレートされる疾患または障害を処置または予防する方法であって、かかる処置を必要とする哺乳動物に、有効量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸもしくはＸの化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を投与する工程を包含する方法を提供する。かかる疾患および障害の例としては、癌などの過剰増殖性障害が挙げられるが、これらに限定されない。
【００１３】
もう１つの態様は、癌を処置または予防する方法であって、かかる処置を必要とする哺乳動物に、有効量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸもしくはＸの化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を単独で、または抗癌特性を有する一つもしくは複数のさらなる化合物と併用で投与する工程を包含する方法を提供する。
【００１４】
もう１つの態様は、哺乳動物において過剰増殖性疾患を処置する方法であって、治療有効量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸもしくはＸの化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を上記哺乳動物に投与する工程を包含する方法を提供する。
【００１５】
もう１つの態様は、過剰増殖性疾患の処置のための医薬品の製造における、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸもしくはＸの化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩の使用を提供する。
【００１６】
もう１つの態様は、例えば、過剰増殖性疾患の処置において使用するための、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸもしくはＸの化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を提供する。
【００１７】
もう１つの態様は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸもしくはＸの化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩と、医薬的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。
【００１８】
もう１つの態様は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸまたはＸの化合物を調製するための中間体を提供する。上記式の特定の化合物を、上記式の他の化合物のための中間体として使用してもよい。
【００１９】
もう１つの態様は、本明細書に記載する化合物の調製プロセス、分離方法および精製方法を含む。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：
【化１５１】
0006068515.tif 000003
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
から選択される化合物またはその立体異性体、互変異性体、プロドラッグもしくは医薬的に許容され得る塩。
（項目２）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
式ＩＩ：
【化１５２】
0006068515.tif 000004
の構造を有する、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
式ＩＩＩ：
【化１５３】
0006068515.tif 000005
の構造を有する、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
式ＩＶ：
【化１５４】
0006068515.tif 000006
の構造を有する、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
式Ｖ：
【化１５５】
0006068515.tif 000007
の構造を有する、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
式ＶＩ：
【化１５６】
0006068515.tif 000008
の構造を有する、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
式ＶＩＩ：
【化１５７】
0006068515.tif 000009
の構造を有する、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
式ＶＩＩＩ：
【化１５８】
0006068515.tif 000010
の構造を有する、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
式ＩＸ：
【化１５９】
0006068515.tif 000011
の構造を有する、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
式Ｘ：
【化１６０】
0006068515.tif 000012
の構造を有する、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から６個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、前記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲンおよびＯＲａから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているフェニル、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環から選択される、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１が、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合によりされているＣ１−Ｃ６アルキルであって、前記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環から選択される、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から６個の基で場合によりされているＣ１−Ｃ６アルキルであって、前記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲンおよびＯＲａから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているフェニル、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環から選択される、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
各Ｒａが、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
各Ｒａが、水素およびメチルから独立して選択される、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
ＲｂおよびＲｃが各々、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、項目１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
ＲｂおよびＲｃが各々、水素およびメチルから独立して選択される、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
各Ｒｄが、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
各Ｒｄが、水素およびメチルから選択される、項目１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１が、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎ）−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イル、１−メチルテトラゾール−５−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルおよび２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される、項目１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１が、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択される、項目１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２が、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒｆが、水素、メチル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２またはＣ（＝Ｏ）ＣＨ３である、項目１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒｇが、メチルである、項目１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ２が、水素、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソおよびＮＨ２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）フェニル、（ｇ）Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２が、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される、項目１から２３または２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２が、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される、項目１から２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
各Ｒｊが、ハロゲン、メチル、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮおよびシクロプロピルから独立して選択される、項目１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
ＲｈおよびＲｉが、水素、ＯＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される、項目１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ３が、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イル、５−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル、（４−メトキシフェニル）メチル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（３，４−ジクロロフェニル）メチル、（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチルおよび１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロキシエチルから選択される、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
ｘが０である、項目１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ３が、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イル、５−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イルおよびピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルから選択される、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ３が、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニルおよび３−クロロ−５−フルオロフェニルから選択される、項目１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ３が、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イルおよび４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イルおよび５−フルオロインドール−６−イルから選択される、項目１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
ｘが１である、項目１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ３が、（４−メトキシフェニル）メチル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（３，４−ジクロロフェニル）メチル、（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチルおよび１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロキシエチルから選択される、項目１から３３または３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ２が、水素である、項目１から２７および３１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ２が、水素であるか、ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｘが、０であり；
Ｒ３が、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員複素環であるか、または１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールである、
項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されているフェニルである、
項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＨで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されているフェニルである、
項目１から１２または４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１が、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択され；
Ｒ２が、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択され；そして、
Ｒ３が、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニルおよび３−クロロ−５−フルオロフェニルから選択される、
項目１から１２、４２または４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールであって、１個のＮヘテロ原子を含有するヘテロアリールである、
項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＨで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールであって、１個のＮヘテロ原子を含有するヘテロアリールである、
項目１から１２または４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ１が、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択され；
Ｒ２が、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択され；そして、
Ｒ３が、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イルおよび４−フルオロインドール−２−イルから選択される、
項目１から１２、４５または４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ４が、水素、Ｆおよびメチルから選択される、項目１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ５が、水素、Ｆ、Ｃｌおよびメチルから選択される、項目１から４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ６が、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択される、項目１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ６が、水素およびメチルから選択される、項目１から５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ７が、水素およびハロゲンから選択される、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ７が、水素およびＦから選択される、項目１から５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ５が水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素であるか；
Ｒ５が水素であり、Ｒ６が水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ７が水素であるか；または
Ｒ５が水素であり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素およびハロゲンから選択される、
項目１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
実施例１から３２３から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５６）
実施例１から３１０から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５７）
項目１から５６のいずれか一項に記載の化合物であって、前記化合物が実施例３１１から３２３ではないという条件を有する、化合物。
（項目５８）
項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目５９）
項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物と少なくとも一つの医薬的に許容され得る担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
（項目６０）
過剰増殖性疾患の処置において使用するための、項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目６１）
過剰増殖性疾患の処置のための医薬品の製造における、項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６２）
医薬品として使用するための、項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６３）
治療において使用するための、項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６４）
過剰増殖性疾患の処置において使用するための、項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
細胞におけるＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害する方法であって、前記細胞を項目１から５７に記載の化合物で処置する工程を包含する方法。
（項目６６）
ＥＲＫプロテインキナーゼ活性の阻害を、それを必要とする患者において行う方法であって、前記患者に項目１から５７に記載の化合物を投与する工程を包含する方法。
（項目６７）
過剰増殖性障害の処置または過剰増殖性障害の重症度の改善を、それを必要とする患者において行う方法であって、前記患者に項目１から５７に記載の化合物を投与する工程を包含する方法。
（項目６８）
前記過剰増殖性障害が、腺腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、結腸癌、表皮癌、濾胞状癌、尿生殖路の癌、神経膠芽腫、ホジキン病、頭頸部癌、ヘパトーマ、角化性棘細胞腫、腎臓癌、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺癌、リンパ障害、黒色腫および非黒色腫皮膚癌、骨髄異形成症候群、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、乳頭状癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、肉腫、小細胞癌、精巣癌、奇形癌腫（ｔｅｔｒａｃａｒｃｉｎｏｍａ）、甲状腺癌および未分化癌から成る群より選択される、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
前記過剰増殖性疾患が、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌から成る群より選択される、項目６７に記載の方法。
（項目７０）
前記過剰増殖性疾患が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫および骨髄性白血病から成る群より選択される、項目６７に記載の方法。
（項目７１）
項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物が、過剰増殖性障害を処置または改善するために使用される少なくとも一つの他の化学療法剤と併用投与される、項目６７から７０のいずれか一項に記載の方法。
（項目７２）
炎症性疾患の処置において使用するための、項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目７３）
炎症性疾患の処置に使用するための医薬品の製造における、項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目７４）
炎症性疾患の処置用の、項目１から５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７５）
炎症性障害の処置または炎症性障害の重症度の改善を、それを必要とする患者において行う方法であって、前記患者に項目１から５７に記載の化合物を投与する工程を包含する方法。
（項目７６）
前記炎症性障害が、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患およびリウマチから選択される、項目７２から７５のいずれか一項に記載の組成物、使用、化合物または方法。
（項目７７）
式１０．１の化合物であって、
【化１６１】
0006068515.tif 000013
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；ならびに
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、
化合物。
（項目７８）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目７７に記載の化合物。
（項目７９）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目７７または７８に記載の化合物。
（項目８０）
式１．４：
【化１６２】
0006068515.tif 000014
を有する、項目７７から７９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８１）
４−（２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オンである、項目７７から８０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８２）
式１０．２の化合物であって、
【化１６３】
0006068515.tif 000015
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である、
化合物。
（項目８３）
式１０．３：
【化１６４】
0006068515.tif 000016
を有する、項目８２に記載の化合物。
（項目８４）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目８２または８３に記載の化合物。
（項目８５）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目８２から８４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８６）
構造３．２：
【化１６５】
0006068515.tif 000017
を有する、項目８２から８５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８７）
０から３個のＲｊ基で置換されている、項目８２から８６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８８）
１または２個のＲｊ基で置換されている、項目８２から８７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８９）
メタンスルホン酸（Ｒ）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル；
メタンスルホン酸（Ｒ）−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル；
メタンスルホン酸２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル；および
メタンスルホン酸２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル
から選択される化合物。
（項目９０）
メタンスルホン酸（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）プロピルである化合物。
（項目９１）
式１０．６の化合物であって、
【化１６６】
0006068515.tif 000018
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である、
化合物。
（項目９２）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目９１に記載の化合物。
（項目９３）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目９１または９２に記載の化合物。
（項目９４）
構造１０．７：
【化１６７】
0006068515.tif 000019
を有する、項目９１から９３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９５）
構造８．１
【化１６８】
0006068515.tif 000020
を有する、項目９１から９４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９６）
０から３個のＲｊ基で置換されている、項目９４または９５に記載の化合物。
（項目９７）
１または２個のＲｊ基で置換されている、項目９４から９６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９８）
（Ｓ）−１−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル）−４−（２−（メチルスルホニル）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オンである化合物。
（項目９９）
式１０．８の化合物であって、
【化１６９】
0006068515.tif 000021
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される、化合物。
（項目１００）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目９９に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目９９または１００に記載の化合物。
（項目１０２）
構造９．４：
【化１７０】
0006068515.tif 000022
を有する、項目９９から１０１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０３）
式１０．１の化合物を調製するプロセスであって、
（ａ）構造
【化１７１】
0006068515.tif 000023
を有する化合物を、構造
【化１７２】
0006068515.tif 000024
を有する化合物とカップリングさせて、構造
【化１７３】
0006068515.tif 000025
を有する化合物を調製する工程；および
（ｂ）構造
【化１７４】
0006068515.tif 000026
を有する化合物を加水分解して、式１０．１の化合物
【化１７５】
0006068515.tif 000027
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ１１は、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される）
を包含するプロセス。
（項目１０４）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目１０３に記載のプロセス。
（項目１０５）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目１０３または１０４に記載のプロセス。
（項目１０６）
式１．４の化合物が調製される、項目１０３から１０５のいずれか一項に記載のプロセスであって、
（ａ）式１．１の化合物
【化１７６】
0006068515.tif 000028
を式１．２の化合物
【化１７７】
0006068515.tif 000029
とカップリングさせて、式１．３の化合物
【化１７８】
0006068515.tif 000030
を調製する工程；および
（ｂ）前記式１．３の化合物を加水分解して、式１．４の化合物
【化１７９】
0006068515.tif 000031
を調製する工程
を包含する、プロセス。
（項目１０７）
前記工程（ａ）におけるカップリングが、鈴木反応によって行われる、項目１０３から１０６のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１０８）
前記工程（ｂ）における加水分解が、酸性条件下で行われる、項目１０３または１０７のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１０９）
前記工程（ｂ）における加水分解が、ＨＣｌ水溶液の添加により行われる、項目１０３から１０８のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１１０）
式１０．２の化合物を調製するプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１８０】
0006068515.tif 000032
を、構造
【化１８１】
0006068515.tif 000033
を有する化合物と反応させて、式１０．２の化合物
【化１８２】
0006068515.tif 000034
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
ｘは、０または１であり；ならびに
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｓまたはＯＴｆである）
を包含するプロセス。
（項目１１１）
式１０．３の化合物が調製される、項目１１０に記載のプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１８３】
0006068515.tif 000035
を式３．１の化合物
【化１８４】
0006068515.tif 000036
と反応させて、式１０．３の化合物
【化１８５】
0006068515.tif 000037
を調製する工程を包含する、プロセス。
（項目１１２）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目１１０または１１１に記載のプロセス。
（項目１１３）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目１１０から１１２のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１１４）
式３．２の化合物が調製される、項目１１０から１１３のいずれか一項に記載のプロセスであって、
式１．４の化合物
【化１８６】
0006068515.tif 000038
を式３．１の化合物
【化１８７】
0006068515.tif 000039
と反応させて、式３．２の化合物
【化１８８】
0006068515.tif 000040
を調製する工程を包含する、プロセス。
（項目１１５）
前記化合物が、０から３個のＲｊ基で置換されている、項目１１０から１１４のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１１６）
前記化合物が、１または２個のＲｊ基で置換されている、項目１１０から１１５のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１１７）
前記反応が、アルキル化である、項目１１０から１１６のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１１８）
前記反応が、塩基の存在下で行われる、項目１１０から１１７のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１１９）
前記塩基が、ＫＨＭＤＳまたはＫＯｔ−Ｂｕである、項目１１０から１１８のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１２０）
前記反応が、溶媒中で行われる、項目１１０から１１９のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１２１）
前記溶媒が、ＴＨＦ、２−メチルテトラヒドロフランまたはジオキサンである、項目１１０から１２０のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１２２）
前記反応が、触媒を含む、項目１１０から１２１のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１２３）
前記触媒が、テトラブチルアンモニウムヨージドである、項目１１０から１２２のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１２４）
式１０．２の化合物を調製するプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１８９】
0006068515.tif 000041
を、構造
【化１９０】
0006068515.tif 000042
を有する化合物と反応させて、式１０．２の化合物
【化１９１】
0006068515.tif 000043
を調製する工程
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
（項目１２５）
式１０．３の化合物が調製される、項目１２４に記載のプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１９２】
0006068515.tif 000044
を式４．１の化合物
【化１９３】
0006068515.tif 000045
と反応させて、式１０．３の化合物
【化１９４】
0006068515.tif 000046
を調製する工程を包含する、プロセス。
（項目１２６）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目１２４または１２５に記載のプロセス。
（項目１２７）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目１２４から１２６のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１２８）
式３．２の化合物が調製される、項目１２４から１２７のいずれか一項に記載のプロセスであって、
式１．４の化合物
【化１９５】
0006068515.tif 000047
を式４．１の化合物
【化１９６】
0006068515.tif 000048
と反応させて、式３．２の化合物
【化１９７】
0006068515.tif 000049
を調製する工程を包含する、プロセス。
（項目１２９）
前記化合物が、０から３個のＲｊ基で置換されている、項目１２４から１２８のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１３０）
前記化合物が、１または２個のＲｊ基で置換されている、項目１２４から１２９のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１３１）
前記反応が、光延反応である、項目１２４から１３０のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１３２）
前記反応がＤＩＡＤおよびＰＰｈ３を含む、項目１２４から１３１のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１３３）
前記反応が、溶媒中でのものである、項目１２４から１３２のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１３４）
前記溶媒が、ＴＨＦである、項目１２４から１３３のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１３５）
式１０．６の化合物を調製するプロセスであって、
式１０．２の化合物
【化１９８】
0006068515.tif 000050
を酸化して、式１０．６の化合物
【化１９９】
0006068515.tif 000051
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
（項目１３６）
式１０．７の化合物が調製される、項目１３５に記載のプロセスであって、
式１０．３の化合物
【化２００】
0006068515.tif 000052
を酸化して、式１０．７の化合物
【化２０１】
0006068515.tif 000053
を調製する工程を包含する、プロセス。
（項目１３７）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目１３５または１３６に記載のプロセス。
（項目１３８）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目１３５から１３７のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１３９）
式８．１の化合物が調製される、項目１３５から１３８のいずれか一項に記載のプロセスであって、
式３．２の化合物
【化２０２】
0006068515.tif 000054
を酸化して、式８．１の化合物
【化２０３】
0006068515.tif 000055
を調製する工程を包含する、プロセス。
（項目１４０）
前記化合物が、０から３個のＲｊ基で置換されている、項目１３５から１３９のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１４１）
前記化合物が、１または２個のＲｊ基で置換されている、項目１３５から１４０のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１４２）
前記酸化が、ｍＣＰＢＡでのものである、項目１３５から１４１のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１４３）
前記酸化が、溶媒中でのものである、項目１３５から１４２のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１４４）
前記溶媒が、ＤＣＭである、項目１３５から１４３のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１４５）
式１０．８の化合物を調製するプロセスであって、
（ａ）構造
【化２０４】
0006068515.tif 000056
を有する化合物を、構造
【化２０５】
0006068515.tif 000057
を有する化合物とカップリングさせて、構造
【化２０６】
0006068515.tif 000058
を有する化合物を調製する工程；
（ｂ）構造
【化２０７】
0006068515.tif 000059
を有する化合物をＮＨ２Ｒ１と反応させて、構造
【化２０８】
0006068515.tif 000060
を有する化合物を調製する工程；および
（ｃ）構造
【化２０９】
0006068515.tif 000061
を有する化合物を加水分解して、式１０．８の化合物
【化２１０】
0006068515.tif 000062
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される）
を包含するプロセス。
（項目１４６）
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、項目１４５に記載のプロセス。
（項目１４７）
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、項目１４５または１４６に記載のプロセス。
（項目１４８）
式９．４の化合物が調製される、項目１４５から１４７のいずれか一項に記載のプロセスであって、
（ａ）式９．１の化合物
【化２１１】
0006068515.tif 000063
を式１．２の化合物
【化２１２】
0006068515.tif 000064
とカップリングさせて、式９．２の化合物
【化２１３】
0006068515.tif 000065
を調製する工程；
（ｂ）前記式９．２の化合物をＮＨ２Ｒ１と反応させて、式９．３の化合物
【化２１４】
0006068515.tif 000066
を調製する工程；および
（ｃ）前記式９．３の化合物を加水分解して、式９．４の化合物
【化２１５】
0006068515.tif 000067
を調製する工程
を包含する、プロセス。
（項目１４９）
前記工程（ａ）におけるカップリングが、鈴木カップリングである、項目１４５から１４８のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５０）
工程（ａ）における前記カップリングが、Ｐｄ触媒を含む、項目１４５から１４９のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５１）
前記工程（ａ）におけるＰｄ触媒が、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）である、項目１４５から１５０のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５２）
前記工程（ａ）におけるカップリングが、塩基の存在下で行われる、項目１４５から１５１のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５３）
前記工程（ａ）における塩基が、Ｎａ２ＣＯ３である、項目１４５から１５２のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５４）
前記工程（ｂ）における反応が、塩基の存在下で行われる、項目１４５から１５３のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５５）
前記工程（ｂ）における塩基が、ヒューニッヒ塩基である、項目１４５から１５４のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５６）
前記工程（ｂ）における反応が、溶媒中で行われる、項目１４５から１５５のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５７）
前記工程（ｂ）における溶媒が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたは２−ブタノールである、項目１４５から１５６のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５８）
前記工程（ｂ）における反応が、熱を用いて行われる、項目１４５から１５７のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１５９）
前記工程（ｃ）における加水分解が、酸水溶液を用いて行われる、項目１４５から１５８のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１６０）
前記工程（ｃ）における酸が、ＨＣｌである、項目１４５から１５９のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１６１）
前記工程（ｃ）における加水分解が、塩基を用いて行われる、項目１４５から１５８のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１６２）
前記工程（ｃ）における塩基が、ＮａＯＨである、項目１４５から１５８または１６１のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１６３）
式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、
式１０．６の化合物
【化２１６】
0006068515.tif 000068
をＮＨ２Ｒ１と反応させて、式Ｉの化合物
【化２１７】
0006068515.tif 000069
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
（項目１６４）
前記反応が、溶媒中で行われる、項目１６３に記載のプロセス。
（項目１６５）
前記溶媒が、ｓｅｃ−ＢｕＯＨである、項目１６３または１６４に記載のプロセス。
（項目１６６）
式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、
式１０．６の化合物
【化２１８】
0006068515.tif 000070
をＮＨ２Ｒ１と反応させて、式Ｉの化合物
【化２１９】
0006068515.tif 000071
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
（項目１６７）
前記反応が、溶媒中で行われる、項目１６６に記載のプロセス。
（項目１６８）
前記溶媒が、ｓｅｃ−ＢｕＯＨである、項目１６６または１６７に記載のプロセス。
（項目１６９）
式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、
式１０．８の化合物
【化２２０】
0006068515.tif 000072
を、構造
【化２２１】
0006068515.tif 000073
を有する化合物と反応させて、式Ｉの化合物
【化２２２】
0006068515.tif 000074
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
ｘは、０または１であり；ならびに
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｓまたはＯＴｆである）
を包含するプロセス。
（項目１７０）
前記反応が、塩基の存在下で行われる、項目１６９に記載のプロセス。
（項目１７１）
前記塩基が、ＫＨＭＤＳまたはＫＯｔ−Ｂｕである、項目１６９または１７０に記載のプロセス。
（項目１７２）
前記反応が、溶媒中で行われる、項目１６９から１７１のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１７３）
前記溶媒が、ＴＨＦ、２−メチルテトラヒドロフランまたはジオキサンである、項目１６９から１７２のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１７４）
前記反応が、触媒を用いて行われる、項目１６９から１７３のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１７５）
前記触媒が、テトラブチルアンモニウムヨージドである、項目１６９から１７４のいずれか一項に記載のプロセス。
（項目１７６）
式ＸＩ：
【化２２３】
0006068515.tif 000075
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒｐｄは、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２またはＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
から選択される化合物。
（項目１７７）
リン酸二水素（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル；および
リン酸二水素（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エトキシ）メチル
から選択される、項目１７６に記載の化合物。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
発明の詳細な説明
ここで、特定の実施形態について詳細に言及することにし、それらの例を付随する構造および式で例示する。列挙する実施形態を説明するが、それらが、実施形態に本発明を限定することを意図したものではないことは、理解される。それどころか、本発明は、すべての代替形態、変更形態および等価物を包含することを意図したものであり、すべての代替形態、変更形態および等価物が、特許請求の範囲によって定義される本発明の範囲内に含まれ得る。本発明の実施の際に使用され得る、本明細書に記載する方法および材料と同様のまたは等価の多くの方法および材料を、当業者は認識する。本発明は、いかなる点においても、記載する方法および材料に限定されない。以下のものに限定されないが、定義する用語、用語の語法、記載する技法またはこれらに類するものを含めて、援用する文献および同様の資料の一つもしくは複数が本願と万一異なるかまたは矛盾する場合には、本願が優先される。
【００２１】
定義
【００２２】
本明細書において用いる場合の「ａ」または「ａｎ」実体という句は、その実体の一つもしくは複数を指す。例えば、化合物（ａ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）は、一つもしくは複数の化合物または少なくとも一つの化合物を指す。したがって、用語「ａ」（または「ａｎ」）、「一つもしくは複数」および「少なくとも一つ」を本明細書では交換可能に用いることができる。
【００２３】
「本明細書中で定義するとおりの」という句は、発明の詳細な説明または最も広い請求項において提供されるような、各群についての最も広い定義を指す。下で提供されるすべての他の実施形態において、各実施形態中に存在することが可能であり、かつ明確に定義されていない置換基は、発明の詳細な説明において提供される最も広い定義を保有する。
【００２４】
移行句においてであろうと、特許請求の範囲の本文においてであろうと、本明細書において用いる場合、用語「含む（包含する）（ｃｏｍｐｒｉｓｅ（ｓ））」および「含む（包含する）（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」は、非限定的意味を有すると解釈すべきである。すなわち、これらの用語は、「少なくとも有する」または「少なくとも含む」という句と同義に解釈すべきである。プロセスについての文脈で用いるとき、用語「包含する（含む）（分詞形）」は、そのプロセスが、列挙されている工程を少なくとも含むが、追加の工程も含むことがあることを意味する。化合物または組成物の文脈で用いるとき、用語「含む（包含する）（分詞形）」は、その化合物または組成物が列挙されている特徴または成分を少なくとも含むが、追加の特徴または成分も含むことがあることを意味する。加えて、本明細書においておよび後続の特許請求の範囲において用いるときの「含む（ｉｎｃｌｕｄｅ）」、「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」および「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」は、述べられている特徴、整数、成分または工程の存在を明記することを意図したものであるが、一つもしくは複数の他の特徴、整数、成分、工程、またはそれらの群の存在または追加を除外しない。
【００２５】
用語「独立して」は、ある変数が、同じ化合物中のその同じまたは異なる定義を有する変数の存在または不在に関係なく、１事例ごとに適用されることを示すために本明細書では用いる。したがって、Ｒ”が、２回現れ、「独立して炭素または窒素」と定義されている化合物では、両方のＲ”が炭素である場合があるか、両方のＲ”が窒素である場合があるか、または一方のＲ”が炭素であり、他方が窒素である場合がある。
【００２６】
任意の変数（例えば、Ｒ１、Ｒ４ａ、Ａｒ、Ｘ１またはＨｅｔ）が、本発明において用いるかまたは請求項に記載する化合物を図示および説明する任意の部分または式中に１より多くの回数出現するとき、各存在に対するその定義は、あらゆる他の存在におけるその定義から独立している。また、置換基および／または変数の組み合わせは、かかる化合物が結果として安定した化合物になる場合にのみ許される。
【００２７】
本明細書において用いる場合の用語「任意選択の」または「場合により」は、その後に記載される事象または状況が、発生することもあるが、発生する必要はないこと、およびその記載が、その事象または状況が発生する事例と、発生しない事例を含むことを意味する。例えば、「場合により置換されている」は、その場合により置換されている部分に水素が組み入れられていても、置換基が組み入れられていてもよいことを意味する。
【００２８】
用語「約」は、おおよそ、ほぼ、概算で、およそを意味するために本明細書では用いられる。用語「約」を数値範囲と共に用いるとき、それは、示されている数値より上および下に境界を広げることによりその範囲を修飾する。一般に、用語「約」は、述べられている値より上および下に２０％の変化で数値を修飾するために本明細書では用いられる。
【００２９】
本明細書において用いる場合、変数の数値範囲の詳述は、本発明をその範囲内の値のいずれかに等しい変数で実施できることを伝えることが意図されている。したがって、本質的に不連続である変数について、該変数は、数値範囲の任意の整数値（その範囲の終点を含む）に等しくてもよい。同様に、本質的に連続である変数については、その変数が、数値範囲の任意の実数値（その範囲の終点を含む）に等しくてもよい。一例として、０と２の間の値を有すると記載される変数は、本質的に不連続である変数については０、１または２であり得、そして、本質的に連続である変数については０．０、０．１、０．０１、０．００１または他の任意の実数であり得る。
【００３０】
式Ｉの化合物は、互変異性を示す。互変異性化合物は、２種もしくは２種超の相互変換可能な化学種として存在することができる。プロトン移動（ｐｒｏｔｏｔｒｏｐｉｃ）互変異性体は、二原子間の、共有結合している水素原子の移動の結果として生ずる。互変異性体は、一般に、平衡状態で存在し、個々の互変異性体を単離しようとする試みは、通常、化学的および物理的特性が化合物の混合物と一致する混合物を生じさせる。平衡の位置は、分子内の化学的特徴に依存する。例えば、多くの脂肪族アルデヒドおよびケトン、例えばアセトアルデヒドでは、ケト型が優位を占める。その一方で、フェノールでは、エノール型が優位を占める。一般的なプロトン移動互変異性体としては、ケト／エノール（−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−  ←→  −Ｃ（−ＯＨ）＝ＣＨ−）、アミド／イミド酸（−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−  ←→  −Ｃ（−ＯＨ）＝Ｎ−）およびアミジン（−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＨ−  ←→  −Ｃ（−ＮＨＲ）＝Ｎ−）互変異性体が挙げられる。最後の２つは、ヘテロアリール環および複素環式環において特に一般的であり、本発明は、上記化合物のすべての互変異性体を含む
【００３１】
式Ｉの化合物の一部は、一つもしくは複数のキラル中心を含有することがあり、したがって、２種もしくは２種超の立体異性体型で存在することがあることは、当業者には理解される。これらの異性体のラセミ体、個々の異性体、および一方のエナンチオマーで富化された混合物はもちろん、２つのキラル中心があるときにはジアステレオマー、および特定のジアステレオマーで部分的に富化された混合物も、本発明の範囲内である。本発明は、式Ｉの化合物の個々の立体異性体（例えば、エナンチオマー）、ラセミ混合物または部分的に分割された混合物のすべておよび、適宜、それらの個々の互変異性体型を含む。
【００３２】
式Ｉの化合物は、塩基性中心を含有することがあり、非毒性塩を形成する酸から適する酸付加塩が形成される。無機酸の塩の例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫酸塩、重硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩およびリン酸水素塩が挙げられる。有機酸の塩の例としては、酢酸塩、フマル酸塩、パモ酸塩、アスパラギン酸塩、ベシル酸塩、炭酸塩、重炭酸塩、カンシル酸塩、ＤおよびＬ−乳酸塩、ＤおよびＬ−酒石酸塩、エシル酸塩、メシル酸塩、マロン酸塩、オロチン酸塩、グルセプト酸塩、メチル硫酸塩、ステアリン酸塩、グルクロン酸塩、２−ナプシル酸塩、トシル酸塩、ヒベンズ酸塩、ニコチン酸塩、イセチオン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、コハク酸塩、糖酸塩、安息香酸塩、エシル酸塩およびパモ酸塩が挙げられる。適する塩に関する総説については、Ｂｅｒｇｅ，Ｓｔｅｐｈｅｎ  Ｍ．ら、「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  ｓａｌｔｓ」、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．第６６巻、第１号（１９７７）：１−１９、およびＰａｕｌｅｋｕｈｎ，Ｇ．Ｓｔｅｆｆｅｎら、「Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ａｃｔｉｖｅ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｓａｌｔ  Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ  ｂａｓｅｄ  ｏｎ  Ａｎａｌｙｓｉｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｏｏｋ  Ｄａｔａｂａｓｅ」、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．第５０巻、第２６号（２００７）：６６６５−６６７２を参照されたい。
【００３３】
本明細書において用いる専門および科学用語は、別段の定義がない限り、本発明が属する技術分野の当業者によって一般に理解されている意味を有する。本明細書の中で当業者に公知の様々な方法論および材料に言及する。薬理学の一般原理を示す標準参考図書としては、Ｈａｒｄｍａｎ，Ｊｏｅｌ  Ｇｒｉｆｆｉｔｈら、Ｇｏｏｄｍａｎ  ＆  Ｇｉｌｍａｎ’ｓ  Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｂａｓｉｓ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｐｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌ、２００１が挙げられる。これらの化合物の調製において使用される出発原料および試薬は、一般に、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（ミズーリ州セントルイス）などの商品供給業者から入手可能であるか、または当業者に公知の方法により参考文献に示されている手順に従って調製される。後続の説明および実施例において言及する材料、試薬およびこれらに類するものは、別段の断り書きがない限り、市販元から得ることができる。一般合成手順は、専門書、例えば、Ｌｏｕｉｓ  Ｆ．ＦｉｅｓｅｒおよびＭａｒｙ  Ｆｉｅｓｅｒ、Ｒｅａｇｅｎｔｓ  ｆｏｒ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第１−２３巻、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：Ｗｉｌｅｙ  １９６７−２００６版（ｔｈｅ  Ｗｉｌｅｙ  ＩｎｔｅｒＳｃｉｅｎｃｅ（登録商標）ウェブサイト経由でも入手可能）；ＬａＲｏｃｋ，Ｒｉｃｈａｒｄ  Ｃ．、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ：Ａ  Ｇｕｉｄｅ  ｔｏ  Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  Ｇｒｏｕｐ  Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ、１９９９；Ｂ．ＴｒｏｓｔおよびＩ．Ｆｌｅｍｉｎｇ編、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第１−９巻、Ｏｘｆｏｒｄ：Ｐｅｒｇａｍｏｎ  １９９１；Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＣ．Ｗ．Ｒｅｅｓ編、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｏｘｆｏｒｄ：Ｐｅｒｇａｍｏｎ  １９８４；Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＣ．Ｗ．Ｒｅｅｓ編、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ＩＩ、Ｏｘｆｏｒｄ：Ｐｅｒｇａｍｏｎ  １９９６；ならびにＰａｑｕｅｔｔｅ，Ｌｅｏ  Ａ．編、Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ、第１−４０巻、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ  １９９１に記載されており、これらは当業者によく知られている。
【００３４】
用語「アルキル」は、炭素原子の直鎖または分枝鎖基を含む。一部のアルキル部分を例えばメチル（「Ｍｅ」）、エチル（「Ｅｔ」）、プロピル（「Ｐｒ」）およびブチル（「Ｂｕ」）と略記し、さらに、化合物の特定の異性体を示すために略語、例えば、１−プロピルまたはｎ−プロピル（「ｎ−Ｐｒ」）、２−プロピルまたはイソプロピル（「ｉ−Ｐｒ」）、１−ブチルまたはｎ−ブチル（「ｎ−Ｂｕ」）、２−メチル−１−プロピルまたはイソブチル（「ｉ−Ｂｕ」）、１−メチルプロピルまたはｓ−ブチル（「ｓ−Ｂｕ」）、１，１−ジメチルエチルまたはｔ−ブチル（「ｔ−Ｂｕ」）およびこれらに類するものを用いる。これらの略語をときには元素の省略形および化学構造と併用し、例えば、メタノール（「ＭｅＯＨ」）またはエタノール（「ＥｔＯＨ」）である。特定の実施形態において、アルキルは、Ｃ１−１０アルキルである。特定の実施形態において、アルキルは、Ｃ１−６アルキルである。
【００３５】
本願の全体を通して用いるさらなる略語としては、例えば、ベンジル（「Ｂｎ」）、フェニル（「Ｐｈ」）、アセテート（「Ａｃ」）およびメシレート（「Ｍｓ」）を挙げることができる。
【００３６】
用語「アルケニル」および「アルキニル」もまた、炭素原子の直鎖または分枝鎖基を含む。
【００３７】
用語「複素環」および「複素環式」は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する４から７員飽和または部分不飽和環を含む。特定の事例では、これらの用語は、５から６員環のみを含む「５から６員複素環式」など、具体的にさらに限定されることがある。
【００３８】
用語「ヘテロアリール」は、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５から６員芳香環を含む。特定の事例において、これらの用語は、１また２個の窒素ヘテロ原子を含有する５から６員ヘテロアリールなど、具体的にさらに限定されることがある。当業者には周知であるように、ヘテロアリール環は、それらの全炭素対応物より低い芳香族特性を有する。したがって、本発明のために、ヘテロアリール基は、ある程度の芳香族特性を有することだけを必要とする。
【００３９】
（明確な頂点で接続されているものとは対照的に）環構造の中へと描かれている結合は、その結合が適する環原子のいずれに連結されていてもよいことを示す。
【００４０】
用語「処置する」または「処置」は、治療法的手段、予防法的手段、一時的緩和または予防手段を指す。有益なまたは所望の臨床結果としては、検出可能であるにせよ、検出不能であるにせよ、症状の緩和、疾患の程度の減少、安定した（すなわち、悪化しない）病状、疾患進行の遅延または減速、病状の改善または一時的緩和、および（部分的であるにせよ、完全であるにせよ）寛解が挙げられるが、これらに限定されない。「処置」は、処置を受けない場合に期待される生存と比較して、生存を延長することを意味する場合もある。処置を必要とする者は、既にその状態または障害を有する者はもちろん、その状態もしくは障害に罹患しやすい者またはその状態もしくは障害を予防すべき者も含む。
【００４１】
「治療有効量」または「有効量」という句は、かかる処置を必要とする哺乳動物に投与したとき、本明細書に記載する（ｉ）特定の疾患、状態もしくは障害の処置もしくは予防、（ｉｉ）特定の疾患、状態もしくは障害の一つもしくは複数の症状の減弱、改善もしくは除去、または（ｉｉｉ）特定の疾患、状態もしくは障害の一つもしくは複数の症状の発症の予防もしくは遅延に十分な、本明細書に記載する化合物の量を意味する。かかる量に対応する化合物の量は、特定の化合物、疾患状態およびその重症度、処置を必要とする哺乳動物の固有性（例えば、体重）などの因子によって様々であるが、それにもかかわらず当業者はそれをごく普通に決めることができる。
【００４２】
用語「癌」および「癌（性）の」は、異常なまたは無秩序な細胞成長を典型的に特徴とする、哺乳動物における生理的状態を指すかまたは記述する。「腫瘍」は、一つもしくは複数の癌性細胞を含む。癌の例としては、癌腫、リンパ腫、芽種、肉腫および白血病またはリンパ性悪性病変が挙げられるが、これらに限定されない。かかる癌のより詳細な例としては、扁平細胞癌（例えば、扁平上皮細胞癌）；小細胞肺癌、非小細胞肺癌（ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ  ｃｅｌｌ  ｌｕｎｇ  ｃａｎｃｅｒ：「ＮＳＣＬＣ」）、肺腺腫および肺扁平上皮癌腫をはじめとする、肺癌；腹膜癌；肝細胞癌；胃腸癌をはじめとする、胃の癌または胃癌；膵臓癌；神経膠芽腫；子宮頸癌；卵巣癌；肝臓癌；膀胱癌；ヘパトーマ；乳癌；結腸癌；直腸癌；結腸直腸癌；子宮内膜または子宮癌腫；唾液腺癌腫；腎臓癌または腎癌；前立腺癌；外陰癌；甲状腺癌、肝癌腫；肛門癌腫；陰茎癌腫；黒色腫をはじめとする皮膚癌；ならびに頭頸部癌が挙げられる。
【００４３】
「化学療法剤」は、癌の処置に有用な化合物である。化学療法剤の例としては、エルロチニブ（ＴＡＲＣＥＶＡ（登録商標）、Ｇｅｎｅｎｔｅｃｈ／ＯＳＩ  Ｐｈａｒｍ．）、ボルテゾミブ（ＶＥＬＣＡＤＥ（登録商標）、Ｍｉｌｌｅｎｎｉｕｍ  Ｐｈａｒｍ．）、フルベストラント（ＦＡＳＬＯＤＥＸ（登録商標）、ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ）、スニチニブ（ｓｕｎｉｔｉｂ）（ＳＵＴＥＮＴ（登録商標）、Ｐｆｉｚｅｒ／Ｓｕｇｅｎ）、レトロゾール（ＦＥＭＡＲＡ（登録商標）、Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、メシル酸イマチニブ（ＧＬＥＥＶＥＣ（登録商標）、Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、フィナスネート（ＶＡＴＡＬＡＮＩＢ（登録商標）、Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、オキサリプラチン（ＥＬＯＸＡＴＩＮ（登録商標）、Ｓａｎｏｆｉ）、５−ＦＵ（５−フルオロウラシル）、ロイコボリン、ラパマイシン（シロリムス、ＲＡＰＡＭＵＮＥ（登録商標）、Ｗｙｅｔｈ）、ラパチニブ（ＴＹＫＥＲＢ（登録商標）、ＧＳＫ５７２０１６、Ｇｌａｘｏ  Ｓｍｉｔｈ  Ｋｌｉｎｅ）、ロナファルニブ（Ｌｏｎａｆａｍｉｂ）（ＳＣＨ  ６６３３６）、ソラフェニブ（ＮＥＸＡＶＡＲ（登録商標）、Ｂａｙｅｒ  Ｌａｂｓ）、ゲフィチニブ（ＩＲＥＳＳＡ（登録商標）、ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ）、ＡＧ１４７８、アルキル化剤、例えば、チオテパおよびＣＹＴＯＸＡＮ（登録商標）シクロホスファミド（ｃｙｃｌｏｓｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ）；アルキルスルホネート、例えば、ブスルファン、インプロスルファンおよびピポスルファン；アジリジン、例えば、ベンゾドーパ、カルボコン、メツレドーパおよびウレドーパ；アルトレタミン、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホラミド、トリエチレンチオホスホラミドおよびトリメチロールメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）をはじめとする、エチレンイミン（ｅｔｈｙｌｅｎｉｍｉｎｅｓ）およびメチルメラミン（ｍｅｔｈｙｌａｍｅｌａｍｉｎｅｓ）；アセトゲニン（特に、ブラタシンおよびブラタシノン）；カンプトテシン（合成類似体トポテカンを含む）；ブリオスタチン；カリスタチン；ＣＣ−１０６５（そのアドゼレシン、カルゼルシンおよびビゼルシン合成類似体を含む）；クリプトフィシン（特に、クリプトフィシン１およびクリプトフィシン８）；ドラスタチン；デュオカルマイシン（合成類似体、ＫＷ−２１８９およびＣＢ１−ＴＭ１を含む）；エリュテロビン；パンクラチスタチン；サルコジクチイン；スポンギスタチン；ナイトロジェンマスタード、例えば、クロランブシル、クロマファジン、クロロホスファミド、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、メクロレタミンオキシド塩酸塩、メルファラン、ノブエンビキン、フェネステリン、プレドニムスチン、トロホスファミド、ウラシルマスタード；ニトロソウレア、例えば、カルムスチン、クロロゾトシン、ホテムスチン、ロムスチン、ニムスチンおよびラニムスチン（ｒａｎｉｍｎｕｓｔｉｎｅ）；抗生物質、例えば、エンジイン抗生物質（例えば、カリケアマイシン、特に、カリケアマイシンγ１Ｉおよびカリケアマイシンω１Ｉ（Ａｎｇｅｗ  Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔｌ．Ｅｄ．Ｅｎｇｌ．１９９４  ３３：１８３−１８６）；ダイネマイシンＡをはじめとするダイネマイシン；ビス���スホネート、例えば、クロドロネート；エスペラミシン；ならびにネオカルチノスタチン発色団および関連色素タンパク質エンジイン抗生物質発色団）、アクラシノマイシン、アクチノマイシン、アントラマイシン（ａｕｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン、カルビシン（ｃａｒａｂｉｃｉｎ）、カルミノマイシン（ｃａｍｉｎｏｍｙｃｉｎ）、カルジノフィリン、クロモマイシン（ｃｈｒｏｍｏｍｙｃｉｎｉｓ）、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デトルビシン、６−ジアゾ−５−オキソ−Ｌ−ノルロイシン、ＡＤＲＩＡＭＹＣＩＮ（登録商標）（ドキソルビシン）、モルホリノ−ドキソルビシン、シアノモルホリノ−ドキソルビシン、２−ピロリノ−ドキソルビシンおよびデオキシドキソルビシン）、エピルビシン、エソルビシン、イダルビシン、マルセロマイシン、マイトマイシン、例えばマイトマイシンＣ、ミコフェノール酸、ノガラマイシン、オリボマイシン、ペプロマイシン、ポルフィロマイシン、ピューロマイシン、ケラマイシン、ロドルビシン、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、ツベルシジン、ウベニメクス、ジノスタチン、ゾルビシン；代謝拮抗物質、例えば、メトトレキサートおよび５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）；葉酸類似体、例えば、デノプテリン、メトトレキサート、プテロプテリン、トリメトレキサート；プリン類似体、例えば、フルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン、チオグアニン；ピリミジン類似体、例えば、アンシタビン、アザシチジン、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン、エノシタビン、フロクスウリジン；アンドロゲン、例えば、カルステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エピチオスタノール、メピチオスタン、テストラクトン；抗副腎剤（ａｎｔｉ−ａｄｒｅｎａｌｓ）、例えば、アミノグルテチミド、ミトタン、トリロスタン；葉酸補充剤（ｒｅｐｌｅｎｉｓｈｎｅｒ）、例えば、フォリン酸（ｆｒｏｌｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）；アセグラトン；アルドホスファミドグリコシド；アミノレブリン酸；エニルウラシル；アムサクリン；ベストラブシル；ビスアントレン；エダトレキサート；デホファミン；デメコルチン；ジアジクオン；エルホミチン；酢酸エリプチニウム；エポチロン；エトグルシド；硝酸ガリウム；ヒドロキシウレア；レンチナン；ロニダミン（ｌｏｎｉｄａｉｎｉｎｅ）；メイタンシノイド、例えば、メイタンシンおよびアンサマイトシン；ミトグアゾン；ミトキサントロン；モピダモール（ｍｏｐｉｄａｍｎｏｌ）；ニトラクリン（ｎｉｔｒａｅｒｉｎｅ）；ペントスタチン；フェナメット；ピラルビシン；ロソキサントロン；ポドフィリン酸；２−エチルヒドラジド；プロカルバジン；ＰＳＫ（登録商標）多糖類複合体（ＪＨＳ  Ｎａｔｕｒａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ、オレゴン州ユージーン）；ラゾキサン；リゾキシン；シゾフラン；スピロゲルマニウム；テヌアゾン酸；トリアジクオン；２，２’，２”−トリクロロトリエチルアミン；トリコテセン（特に、Ｔ−２毒素、ベルカリン（ｖｅｒｒａｃｕｒｉｎ）Ａ、ロリジンＡおよびアングイジン）；ウレタン；ビンデシン；ダカルバジン；マンノムスチン；ミトブロニトール；ミ���ラクトール；ピポブロマン；ガシトシン；アラビノシド（「Ａｒａ−Ｃ」）；シクロホスファミド；チオテパ；タキソイド、例えば、ＴＡＸＯＬ（パクリタキセル；Ｂｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ  Ｓｑｕｉｂｂ  Ｏｎｃｏｌｏｇｙ、ニュージャージー州プリンストン）、ＡＢＲＡＸＡＮＥ（登録商標）（クレモホール不含）、パクリタキセルのアルブミン改変ナノ粒子製剤（Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｐａｒｔｎｅｒｓ、イリノイ州ショームバーグ）、およびＴＡＸＯＴＥＲＥ（登録商標）（ドセタキセル、ドキセタキセル；Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ）；クロラムブシル（ｃｈｌｏｒａｎｍｂｕｃｉｌ）；ＧＥＭＺＡＲ（登録商標）（ゲムシタビン）；６−チオグアニン；メルカプトプリン；メトトレキサート；白金類似体、例えば、シスプラチンおよびカルボプラチン；ビンブラスチン；エトポシド（ＶＰ−１６）；イホスファミド；ミトキサントロン；ビンクリスチン；ＮＡＶＥＬＢＩＮＥ（登録商標）（ビノレルビン）；ノバントロン；テニポシド；エダトレキサート；ダウノマイシン；アミノプテリン；カペシタビン（ＸＥＬＯＤＡ（登録商標））；イバンドロネート；ＣＰＴ−１１；トポイソメラーゼ阻害剤ＲＦＳ  ２０００；ジフルオロメチルオルニチン（ＤＭＦＯ）；レチノイド、例えば、レチノイン酸；ならびに上記のもののいずれかの医薬的に許容され得る塩、酸および誘導体が挙げられる。
【００４４】
次のものも「化学療法剤」の定義に含まれる。（ｉ）腫瘍に対するホルモン作用を調節または阻害するように作用する抗ホルモン剤、例えば、抗エストロゲン剤および選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｍｏｄｕｌａｔｏｒｓ：ＳＥＲＭ）（これは、例えば、タモキシフェン（ＮＯＬＶＡＤＥＸ（登録商標）；タモキシフェンクエン酸塩を含む）、ラロキシフェン、ドロロキシフェン、４−ヒドロキシタモキシフェン、トリオキシフェン、ケオキシフェン、ＬＹ１１７０１８、オナプリストンおよびＦＡＲＥＳＴＯＮ（登録商標）（トレミフェンクエン酸塩（ｔｒｅｍｉｆｉｎｅ  ｃｉｔｒａｔｅ））を含む）；（ｉｉ）副腎におけるエストロゲン産生を調節する、酵素アロマターゼを阻害するアロマターゼ阻害剤、例えば、４（５）−イミダゾール、アミノグルテチミド、ＭＥＧＡＳＥ（登録商標）（酢酸メゲストロール）、ＡＲＯＭＡＳＩＮ（登録商標）（エキセメスタン；Ｐｆｉｚｅｒ）、ホルメスタン（ｆｏｒｍｅｓｔａｎｉｅ）、ファドロゾール、ＲＩＶＩＳＯＲ（登録商標）（ボロゾール）、ＦＥＭＡＲＡ（登録商標）（レトロゾール；Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、およびＡＲＩＭＩＤＥＸ（登録商標）（アナストロゾール；ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ）など；（ｉｉｉ）抗アンドロゲン剤、例えば、フルタミド、ニルタミド、ビカルバミド、ロイプロリドおよびゴセレリン；ならびにトロキサシタビン（１，３−ジオキソランヌクレオシドシトシン類似体）；（ｉｖ）プロテインキナーゼ阻害剤；（ｖ）脂質キナーゼ阻害剤；（ｖｉ）アンチセンスオリゴヌクレオチド、特に、例えば、ＰＫＣ−アルファ、ＲａｆおよびＨ−Ｒａｓなどの異常細胞増殖に関与するシグナル伝達経路における遺伝子の発現を阻害するもの；（ｖｉｉ）リボザイム、例えば、ＶＥＧＦ発現阻害剤（例えば、ＡＮＧＩＯＺＹＭＥ（登録商標））およびＨＥＲ２発現阻害剤；（ｖｉｉｉ）ワクチン、例えば、遺伝子療法ワクチン、例えばＡＬＬＯＶＥＣＴＩＮ（登録商標）、ＬＥＵＶＥＣＴＩＮ（登録商標）およびＶＡＸＩＤ（登録商標）；ＰＲＯＬＥＵＫＩＮ（登録商標）、ｒＩＬ−２；トポイソメラーゼ１阻害剤、例えばＬＵＲＴＯＴＥＣＡＮ（登録商標）；ＡＢＡＲＥＬＩＸ（登録商標）ｒｍＲＨ；（ｉｘ）抗血管新生剤、例えば、ベバシズマブ（ＡＶＡＳＴＩＮ（登録商標）、Ｇｅｎｅｎｔｅｃｈ）；ならびに（ｘ）上記のもののいずれかの医薬的に許容され得る塩、酸および誘導体。
【００４５】
「医薬的に許容され得る」という句は、物質または組成物が、製剤を構成する他の成分および／またはそれで処置される哺乳動物と、化学的におよび／または毒物学的に適合性であることを示す。
【００４６】
本明細書において用いる場合の「医薬的に許容され得る塩」という句は、本明細書に記載する化合物の医薬的に許容され得る有機または無機塩を指す。
【００４７】
本明細書に記載する化合物は、必ずしも医薬的に許容され得る塩ではないかかる化合物の他の塩であって、本明細書に記載する化合物を調製および／もしくは精製するための、ならびに／または本明細書に記載する化合物のエナンチオマーを分離するための中間体として有用であり得る塩も含む。
【００４８】
用語「哺乳動物」は、本明細書に記載する疾患を有するかまたは該疾患を発症するリスクがある温血動物を意味し、モルモット、イヌ、ネコ、ラット、マウス、ハムスター、および霊長類（ヒトを含む）を含むが、これらに限定されない。
【００４９】
本願において用いる場合の用語「プロドラッグ」は、式Ｉの化合物の前駆体または誘導体形態であって、その親化合物または薬物と比較して活性が低いかもしくは不活性であり、かつ、ｉｎ  ｖｉｖｏで代謝されてより活性の高い親形態になることが可能である、式Ｉの化合物の前駆体または誘導体形態を指す。例えば、Ｗｉｌｍａｎ，ＤＥ．、「Ｐｒｏｄｒｕｇｓ  ｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ」、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｔｒａｎｓ．第１４巻、第２号（１９８６）：３７５−３８２頁；ならびにＳｔｅｌｌａ，Ｖａｌｅｎｔｉｎｏ  Ｊ．およびＫｅｎｎｅｔｈ  Ｊ．Ｈｉｍｍｅｌｓｔｅｉｎ、「Ｐｒｏｄｒｕｇｓ：Ａ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ａｐｐｒｏａｃｈ  ｔｏ  Ｔａｒｇｅｔｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ」、Ｉｎ  Ｄｉｒｅｃｔｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ、Ｂｏｒｃｈａｒｄｔ，Ｒｏｎａｌｄ  Ｔ．、Ａｒｎｏｌｄ  Ｊ．ＲｅｐｔａおよびＶａｌｅｎｔｉｎｏ  Ｊ．Ｓｔｅｌｌａ編、Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  ｏｆ  Ｍｉｃｈｉｇａｎ：Ｈｕｍａｎａ  Ｐｒｅｓｓ  １９８５、２４７−２６７頁を参照されたい。本発明のプロドラッグには、より活性の高い細胞傷害性遊離薬物に変換され得る、ホスフェート含有プロドラッグ、チオホスフェート含有プロドラッグ、スルフェート含有プロドラッグ、ペプチド含有プロドラッグ、Ｄ−アミノ酸修飾プロドラッグ、グリコシル化プロドラッグ、β−ラクタム含有プロドラッグ、場合により置換されているフェノキシアセトアミド含有プロドラッグ、場合により置換されているフェニルアセトアミド含有プロドラッグ、５−フルオロシトシンおよび他の５−フルオロウリジンプロドラッグが挙げられるが、これらに限定されない。
【００５０】
ＥＲＫ阻害剤
【００５１】
ＥＲＫによってモジュレート（ｍｏｄｕｌａｔｅ）される疾患、状態および／または障害の処置に潜在的に有用である化合物およびそれらの医薬製剤を、本明細書において提供する。
【００５２】
一つの実施形態は、式Ｉの化合物
【化２】
0006068515.tif 000076
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され；ならびに
ｘは、０または１である）
またはそれらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグもしくは医薬的に許容され得る塩を提供する。
【００５３】
もう一つの実施形態では、式Ｉの化合物またはそれらの立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を提供する。
【００５４】
特定の実施形態において、Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい。
【００５５】
特定の実施形態において、Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい。
【００５６】
特定の実施形態において、本発明の化合物は、式ＩＩによって表される立体化学的配向を有するものであるか、
【化３】
0006068515.tif 000077
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｙ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で定義するとおりである）
またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を有する。
【００５７】
特定の実施形態において、本発明の化合物は、式ＩＩＩによって表される立体化学的配向を有するものであるか、
【化４】
0006068515.tif 000078
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｙ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で定義するとおりである）
またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を有する。
【００５８】
特定の実施形態において、本発明の化合物は、式ＩＶによって表される立体化学的配向を有するものであるか、
【化５】
0006068515.tif 000079
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｙ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で定義するとおりである）
またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を有する。
【００５９】
特定の実施形態において、本発明の化合物は、式Ｖによって表される立体化学的配向を有するものであるか、
【化６】
0006068515.tif 000080
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｙ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で定義するとおりである）
またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を有する。
【００６０】
特定の実施形態において、本発明の化合物は、式ＶＩを有するものであるか、
【化７】
0006068515.tif 000081
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、本明細書において定義するとおりである）
またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を有する。
【００６１】
特定の実施形態において、本発明の化合物は、式ＶＩＩを有するものであるか、
【化８】
0006068515.tif 000082
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は、本明細書において定義するとおりである）
またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を有する。
【００６２】
特定の実施形態において、本発明の化合物は、式ＶＩＩＩを有するものであるか、
【化９】
0006068515.tif 000083
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、本明細書において定義するとおりである）
またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を有する。
【００６３】
特定の実施形態において、本発明の化合物は、式ＩＸを有するものであるか、
【化１０】
0006068515.tif 000084
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、本明細書において定義するとおりである）
またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を有する。
【００６４】
特定の実施形態において、本発明の化合物は、式Ｘを有するものであるか、
【化１１】
0006068515.tif 000085
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、本明細書において定義するとおりである）
またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩を有する。
【００６５】
特定の実施形態において、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリール、（ｃ）１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員二環式複素環、および（ｄ）１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員二環式ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である。
【００６６】
特定の実施形態において、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリール、（ｃ）１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員複素環、および（ｄ）１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である。
【００６７】
特定の実施形態において、Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、上記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環から選択される。
【００６８】
特定の実施形態において、Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から６個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、上記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲンおよびＯＲａから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているフェニル、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール、および（ｆ）Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環から選択される。
【００６９】
特定の実施形態において、各Ｒａは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される。特定の実施形態において、各Ｒａは、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される。特定の実施形態において、各Ｒａは、水素およびメチルから独立して選択される。
【００７０】
特定の実施形態において、ＲｂおよびＲｃは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される。特定の実施形態において、ＲｂおよびＲｃは各々、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される。特定の実施形態において、ＲｂおよびＲｃは各々、水素およびメチルから独立して選択される。
【００７１】
特定の実施形態において、各Ｒｄは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される。特定の実施形態において、各Ｒｄは、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される。特定の実施形態において、Ｒｄは、水素およびメチルから選択される。
【００７２】
特定の実施形態において、各Ｒｅは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される。特定の実施形態において、各Ｒｅは、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される。特定の実施形態において、各Ｒｅは、メチルおよびエチルから独立して選択される。
【００７３】
特定の実施形態において、Ｒ１は、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎ）−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イル、１−メチルテトラゾール−５−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルおよび２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される。
【００７４】
特定の実施形態において、Ｒ１は、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎ）−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルおよび２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される。
【００７５】
特定の実施形態において、Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、上記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環から選択される。
【００７６】
特定の実施形態において、Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から６個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、上記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲンおよびＯＲａから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているフェニル、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール、および（ｆ）Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環から選択される。
【００７７】
特定の実施形態において、Ｒ１は、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎ）−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イルおよび１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イル、１−メチルテトラゾール−５−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルおよび２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される。
【００７８】
特定の実施形態において、Ｒ１は、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎ）−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イルおよび１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルおよび２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される。
【００７９】
特定の実施形態において、Ｒ１は、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択される。
【００８０】
特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から６個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、上記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、上記複素環が１個のＯヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、シクロプロピルおよびオキセタニルから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イルおよび１−アミノプロパン−２−イルから選択される。
【００８１】
特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＯＲａから独立して選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンおよびＯＲａから独立して選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチルおよび３−ヒドロキシシクロブチルから選択される。
【００８２】
特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＯＲａから独立して選択される１または２個の基で場合により置換されているフェニルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１または２個の基で場合により置換されているフェニルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、２−クロロ−４−フルオロフェニルおよび４−フルオロ−２−メチルフェニルから選択される。
【００８３】
特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、オキソおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、オキソおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎ）−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イルおよび６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イルから選択される。
【００８４】
特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＨで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＨで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎ）−３−イルおよび２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イルから選択される。
【００８５】
特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、１個のオキソ基で場合により置換されている３から７員部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員部分不飽和複素環であって、１個のＮヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、１個のオキソ基で場合により置換されている３から７員部分不飽和複素環であって、１個のＮヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イルである。
【００８６】
特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１は、メチル、エチルおよびＣＦ３から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、１または２個のＮヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１は、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イルおよび１−メチルテトラゾール−５−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ１は、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イルおよび１−メチルテトラゾール−５−イルから選択される。
【００８７】
特定の実施形態において、Ｒ１は、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イルおよびピリダジン−４−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ１は、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イルおよびピリダジン−４−イルから選択される。
【００８８】
特定の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環であって、ＯおよびＮから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環であって、ＯおよびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ１は、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルおよび２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される。
【００８９】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。
【００９０】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。
【００９１】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソおよびＮＨ２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。
【００９２】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。
【００９３】
特定の実施形態において、Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択される。特定の実施形態において、Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソおよびＮＨ２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択される。特定の実施形態において、Ｒｆは、水素、メチル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２またはＣ（＝Ｏ）ＣＨ３である。
【００９４】
特定の実施形態において、Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される。特定の実施形態において、Ｒｆは、水素またはメチルである。
【００９５】
特定の実施形態において、Ｒｇは、メチルである。
【００９６】
特定の実施形態において、Ｒ２は、水素、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、および１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。
【００９７】
特定の実施形態において、Ｒ２は、水素、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、および１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。
【００９８】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソおよびＮＨ２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）フェニル、（ｇ）Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。
【００９９】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）フェニル、（ｇ）Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。
【０１００】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ｂ）ＯＲｆ、オキソおよびＮＨ２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）フェニル、（ｇ）Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。
【０１０１】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）フェニル、（ｇ）Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。
【０１０２】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソおよびＮＨ２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）フェニル、（ｇ）１個のＮヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。
【０１０３】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）フェニル、（ｇ）１個のＮヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。
【０１０４】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、（ｂ）ＯＲｆ、オキソおよびＮＨ２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｆ）フェニル、（ｇ）１個のＮヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。
【０１０５】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｆ）フェニル、（ｇ）１個のＮヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。
【０１０６】
特定の実施形態において、Ｒ２は、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、（ｂ）ＯＲｆおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｇ）１個のＮヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。
【０１０７】
特定の実施形態において、Ｒ２は、ＯＲｆ、オキソおよびＮＨ２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３およびＣＨ２ＮＨ２から選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３およびＣＨ２ＮＨ２から選択される。
【０１０８】
特定の実施形態において、Ｒ２は、ＯＲｆおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）ＯＨから選択される。特定の実施形態において、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨおよびＣＨ２ＯＣＨ３から選択される。
【０１０９】
特定の実施形態において、Ｒ２は、１個もしくは複数のＯＲｆ基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、メチレンである。
【０１１０】
特定の実施形態において、Ｒ２は、ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、フェニルである。
【０１１１】
特定の実施形態において、Ｒ２は、ＯＲｆおよびＲｇから選択される１または２個の基で場合により置換されている５から６員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環である。特定の実施形態において、Ｒ２は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有する５から６員複素環である。特定の実施形態において、Ｒ２は、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有する５から６員複素環である。特定の実施形態において、Ｒ２は、１個のＮヘテロ原子を含有する５から６員複素環である。特定の実施形態において、Ｒ２は、ピロリジン−２−イルおよびピロリジン−３−イルから選択される。
【０１１２】
特定の実施形態において、Ｒ２は、ＯＲｆおよびＲｇから選択される１または２個の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ２は、ＯＲｆおよびＲｇから選択される１または２個の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ２は、１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ２は、１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ２は、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される。
【０１１３】
特定の実施形態において、Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１から３個のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）１から３個のＲｊ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリール、（ｃ）１から３個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員二環式複素環、および（ｄ）１から３個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員二環式ヘテロアリールから選択される。
【０１１４】
特定の実施形態において、Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１または２個のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）１または２個のＲｊ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリール、（ｃ）１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員二環式複素環、および（ｄ）１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員二環式ヘテロアリールから選択される。
【０１１５】
特定の実施形態において、Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１または２個のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）１または２個のＲｊ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール、（ｃ）１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｄ）１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される。
【０１１６】
特定の実施形態において、各Ｒｊは、ハロゲン、メチル、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮおよびシクロプロピルから独立して選択される。
【０１１７】
特定の実施形態において、Ｒ３は、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イル、５−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル、（４−メトキシフェニル）メチル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（３，４−ジクロロフェニル）メチル、（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチルおよび１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロキシエチルから選択される。
【０１１８】
特定の実施形態において、Ｒ３は、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル、（４−メトキシフェニル）メチル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（３，４−ジクロロフェニル）メチル、（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチルおよび１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロキシエチルから選択される。
【０１１９】
特定の実施形態において、ｘは、０である。特定の実施形態において、Ｒ３は、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イル、５−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イルおよびピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルから選択される。
【０１２０】
特定の実施形態において、ｘは、０である。特定の実施形態において、Ｒ３は、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イルおよびピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルから選択される。
【０１２１】
特定の実施形態において、ｘは、１である。特定の実施形態において、ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される。特定の実施形態において、Ｒｈは、水素およびＯＨから選択され、およびＲｉは、水素およびＣＨ２ＯＨから選択される。特定の実施形態において、ＲｈはＯＨであり、かつＲｉはＣＨ２ＯＨであるか、またはＲｈおよびＲｉは水素である。特定の実施形態において、Ｒ３は、（４−メトキシフェニル）メチル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（３，４−ジクロロフェニル）メチル、（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチルおよび１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロキシエチルから選択される。
【０１２２】
特定の実施形態において、Ｒ３は、（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１から３個のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）である。特定の実施形態において、Ｒ３は、（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１または２個のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）である。特定の実施形態において、ｘは、０である。特定の実施形態において、Ｒ３は、１から３個のＲｊ基で場合により置換されているフェニルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、１または２個のＲｊ基で場合により置換されているフェニルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロ菣銈볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣閼裢꾂菣궃裢銼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯銈菣ꮃ苣궃裢閼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣膀볯銈菣ꮃ苣궃裢鎼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣膀볯銈菣ꮃ苣궃裢閼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣膀볯銈菣袃苣랂裢钼裢랂苣躃菣Ꞃ菣ꮃ胣钼裢꾂菣궃裢鎼裢ꆃ菣궂苣閃苣讃菣膀臣袂臣钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ臣覂臩麊臣貂苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣鎼裢꾂菣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯銈苣궃菣閃苣讃菣膀볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣膀볯貼볯銈苣꾂菣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣銼볯鎼裢뢂菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣钼裢꾂菣궃裢鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯銈苣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢꾂菣궃裢銼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣誁苣뎁볯銈苣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ臣覂臩麊臣貂苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣鎼裢꾂菣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯銈苣궃菣閃苣讃菣膀볯貼볯銈苣꾂菣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣銼볯鎼裢뢂菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣钼裢꾂菣궃裢鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯銈苣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢꾂菣궃裢銼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣誁苣뎁볯銈苣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ臣覂臩麊臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 릉껥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣膀볯ꎼ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲈猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰覽⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲘猯扵銈菣Ꞃ菣ꮃ볯鎁臣込룤꺁菣Ꞃ菣ꮃ臣膀볯讁苣鎼胥꺁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲊猯灵몟臣뒠郥ꮁ苣誂뷧鮏臣貂臣蒁臣节苣蒁볯ꞁ臣讂胣릉껥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣膀볯ꎼ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲈猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰覽⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲘猯扵銈菣Ꞃ菣ꮃ볯鎁臣込룤꺁菣Ꞃ菣ꮃ臣膀볯뺁臣꾁볯讀臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誽⼼畳㹰鿥ꞁꃥ袐臣袂苣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣覼臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀뷯꾁胣邼臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣醼臣覂볯讀臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誽⼼畳㹰鿥ꞁꃥ袐臣袂苣꺽迦閁苣ꚁ臣讂菣Ꞃ菣ꮃ臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣醼臣龁臣銼胥꺁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲊猯灵몟臣뒠郥ꮁ苣誂뷧鮏臣貂臣蒁苣閃苣讃菣ꞁ臣讂胣릉껥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣膀菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢꾂菣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯銈苣궃菣閃苣讃菣膀볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣膀볯銈菣膃菣閃苣讃菣膀볯銈苣ꊂ菣閃苣讃菣膀볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ胣銼裢꾂菣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣钼裢袼苣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼볯钼裢뢂苣궃菣閃苣讃菣膀볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯貼볯銈苣꾂菣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣銼볯鎼裢뢂苣궃菣閃苣讃菣膀볯貼볯銈苣꾂菣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣钼裢꾂菣궃裢鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯銈苣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢꾂菣궃裢銼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯銈苣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣钼裢꾂菣궃裢銼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣膀볯銈苣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ胣銼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ胣銼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ胣鎼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈苣ꊂ菣閃苣讃菣誁苣뎁볯銈苣궃菣銈볯銈菣袃苣랂菣Ꞃ菣ꮃ臣覂臩麊臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 릉껥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣膀볯ꎼ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲈猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰覽⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲘猯扵銈菣Ꞃ菣ꮃ볯鎁臣込룤꺁菣Ꞃ菣ꮃ臣膀볯讁苣鎼胥꺁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲊猯灵몟臣뒠郥ꮁ苣誂뷧鮏臣貂臣蒁臣节苣蒁볯ꞁ臣讂胣릉껥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣膀볯ꎼ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲈猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰覽⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲘猯扵銈菣Ꞃ菣ꮃ볯鎁臣込룤꺁菣Ꞃ菣ꮃ臣膀볯뺁臣꾁볯讀臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誽⼼畳㹰鿥ꞁꃥ袐臣袂苣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣覼臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀뷯꾁胣醼臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣袼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰袽⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲉猯灵覼裢閃苣讃菣袼臣꺁볥궸臣閃苣讃菣꾁胣醼臣覂볯讀臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誽⼼畳㹰鿥ꞁꃥ袐臣袂苣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣覼臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣袼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰袽⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲉猯灵覼裢閃苣讃菣袼臣꺁볥궸臣閃苣讃菣꾁胣醼臣龁臣銼胥꺁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲊猯灵몟臣뒠郥ꮁ苣誂뷧鮏臣貂臣蒁臣节苣蒁볯ꞁ臣讂胣릉껥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣膀볯ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼裢閃苣讃菣袼臣꺁볥궸臣閃苣讃菣꾁胣醼臣覂볯讀臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誽⼼畳㹰鿥ꞁꃥ袐臣袂苣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣覼臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣袼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯銈菣Ꞃ菣ꮃ볯鎁臣込룤꺁菣Ꞃ菣ꮃ臣膀볯뺁臣꾁볯讀臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誽⼼畳㹰鿥ꞁꃥ袐臣袂苣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣覼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 릉껥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣膀볯讁苣鎼胥꺁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲊猯灵몟臣뒠郥ꮁ苣誂뷧鮏臣貂臣蒁苣閼臣覂볯ꆓ菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꞁ臣ꎁ臣膀볯膀볯誁苣뎁볯讁苣뢁諦閁苣讂볯膀볯膀볯뺁臣꾁볯讀臣颃菣궃軥邭苣ꮐ鳦馁苣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣醼臣龁臣銼胥꺁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲊猯灵몟臣뒠郥ꮁ苣誂뷧鮏臣貂臣蒁苣閼臣覂볯ꆓ菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꞁ臣ꎁ臣膀볯膀볯誁苣뎁볯讁苣뢁諦閁苣讂볯膀볯膀볯뺁臣꾁볯讀臣颃菣궃軥邭苣ꮐ鳦馁苣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣醼臣龁臣銼胥꺁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲊猯灵몟臣뒠郥ꮁ苣誂뷧鮏臣貂臣蒁苣閼臣覂볯ꆓ菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꞁ臣ꎁ臣膀볯뺁臣꾁볯讀臣꺼菣蚃菣龎귥銂郥覜臣讂菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꞁ臣讂胣릉껥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣膀볯銈苣궃菣钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ臣袂臣醼볯鎼裢뢂菣膃菣钃菣뺂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣讁苣뢁諦閁苣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣醼臣覂볯讀臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誽⼼畳㹰鿥ꞁꃥ袐臣袂苣꺽迦閁苣ꚁ臣讂볯讁苣醼볯ꆓ뫤낒볥螤듧낒臣芁臣ꚁ胣꾼胣꺼胣뎼胣뎼볯鶼볯覼臣袂臣뎼볯鶼볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣覂裦讂뻧袂苣뢁諦閁苣讂볯膀볯뺁臣꾁볯讀臣颃菣궃軥邭苣ꮐ鳦馁苣螤듧낒臣芁苣芀觧骮臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣醼臣龁臣銼胥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