(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式
【化２９８】
0006069215.tif 000484
の化合物またはその立体異性体、塩または重水素化物。
【請求項２】
以下の式
【化３０８】
0006069215.tif 000485
の化合物またはその立体異性体、塩または重水素化物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、塩または重水素化物を含む、被験体におけるＣ型肝炎ウイルス感染の処置に使用するための組成物であって、該処置が、該被験体に有効量の該組成物を投与することを包含する、組成物。
【請求項４】
前記Ｃ型肝炎ウイルスが、遺伝子型１ｂのものである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物が坐剤投与によって投与される、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物が経口投与される、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物が、錠剤、カプセル剤、液剤、乳剤、シロップ剤または懸濁剤の形態で投与される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が、０．０１ｇから１ｇの前記化合物の１日投薬量で投与される、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が、有効量の別の抗ウイルス剤と組み合わせて投与される、請求項３に記載の組成物。
【請求項１０】
前記別の抗ウイルス剤が、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＮＳ４阻害剤、ＮＳ５Ａ阻害剤またはＮＳ５Ｂ阻害剤である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記別の抗ウイルス剤が、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物および前記別の抗ウイルス剤が、同じ剤形または別個の剤形で製剤化される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物および前記別の抗ウイルス剤の前記投与が、同時または交互である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体、塩または重水素化物を含む、Ｃ型肝炎ウイルス感染の処置の必要がある被験体におけるＣ型肝炎ウイルス感染の処置において使用するための組成物であって、該処置が、該被験体に有効量の該組成物を投与することを包含する、組成物。
【請求項１５】
前記Ｃ型肝炎ウイルスが、遺伝子型１ｂのものである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記組成物が坐剤投与によって投与される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物が経口投与される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、錠剤、カプセル剤、液剤、乳剤、シロップ剤または懸濁剤の形態で投与される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物が、０．０１ｇから１ｇの前記化合物の１日投薬量で投与される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、有効量の別の抗ウイルス剤と組み合わせて投与される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２１】
前記別の抗ウイルス剤が、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＮＳ４阻害剤、ＮＳ５Ａ阻害剤またはＮＳ５Ｂ阻害剤である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記別の抗ウイルス剤が、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記組成物および前記別の抗ウイルス剤が、同じ剤形または別個の剤形で製剤化される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
前記組成物および前記別の抗ウイルス剤の前記投与が、同時または交互である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、塩または重水素化物を含む、デングウイルス感染の処置の必要がある被験体におけるデングウイルス感染の処置において使用するための組成物であって、該処置が、該被験体に有効量の該組成物を投与することを包含する、組成物。
【請求項２６】
前記組成物が坐剤投与によって投与される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記組成物が経口投与される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
前記組成物が、錠剤、カプセル剤、液剤、乳剤、シロップ剤または懸濁剤の形態で投与される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記組成物が、０．０１ｇから１ｇの前記化合物の１日投薬量で投与される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、有効量の別の抗ウイルス剤と組み合わせて投与される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３１】
前記組成物および前記別の抗ウイルス剤が、同じ剤形または別個の剤形で製剤化される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記組成物および前記別の抗ウイルス剤の前記投与が、同時または交互である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体、塩または重水素化物を含む、デングウイルス感染の処置の必要がある被験体におけるデングウイルス感染の処置において使用するための組成物であって、該処置が、該被験体に有効量の該組成物を投与することを包含する、組成物。
【請求項３４】
前記組成物が坐剤投与によって投与される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記組成物が経口投与される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物が、錠剤、カプセル剤、液剤、乳剤、シロップ剤または懸濁剤の形態で投与される、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記組成物が、０．０１ｇから１ｇの前記化合物の１日投薬量で投与される、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３８】
前記組成物が、有効量の別の抗ウイルス剤と組み合わせて投与される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３９】
前記組成物および前記別の抗ウイルス剤が、同じ剤形または別個の剤形で製剤化される、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
前記組成物および前記別の抗ウイルス剤の前記投与が、同時または交互である、請求項３９に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、ＰＣＴ国際特許出願として２０１１年１１月２９日に出願されたものであり、米国を除く全ての国の指定について出願人は、Ｐｈａｒｍａｓｓｅｔ，Ｉｎｃ．（米国国内企業）の名称であり、米国の指定についてのみ出願人はＪｉｎｆａ  ＤｕおよびＭｉｃｈａｅｌ  Ｊｏｓｅｐｈ  Ｓｏｆｉａ（この二人とも米国国民である）の名称である。
【０００２】
（優先権）
２０１０年１１月３０日に出願された米国仮特許出願第６１／４１７，９４６号への優先権を主張する。
【０００３】
（発明の分野）
本明細書において開示されているのは、Ｃ型肝炎ウイルス感染およびデングウイルス感染を処置するのに有用な、２’−スピロ−ヌクレオシドおよびその誘導体である。
【背景技術】
【０００４】
（背景）
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染は、世界人口の２〜１５％と推定される相当な数の感染者において、肝硬変および肝細胞癌等の慢性肝疾患につながる主要な健康問題である。米国疾病管理センターによれば、感染している人が米国のみで推定４５０万人いる。世界保健機関によれば、世界中で２億人を超える感染者がおり、毎年少なくとも３００万から４００万人の人々が感染している。一度感染すると、約２０％の人々はウイルスを排出するが、残りの人々はＨＣＶを生涯にわたり潜伏させ得る。慢性感染者の１０から２０パーセントは、肝臓を破壊する肝硬変またはがんを最終的に発症する。ウイルス性疾患は、汚染された血液および血液製剤、汚染された注射針によって非経口的に、または性的に、ならびに感染母体またはキャリア母体からその子孫へ垂直に伝染する。ＨＣＶ感染の現在の処置は、組換え型インターフェロン−αを単独でまたはヌクレオシド類似体リバビリンと組み合わせて用いる免疫療法に制限されており、臨床的有益性が限られている。その上、ＨＣＶについては確立されたワクチンがない。その結果、慢性ＨＣＶ感染と有効に闘う改善された治療剤が緊急に必要である。
【０００５】
ＨＣＶビリオンは、約３，０１０アミノ酸のポリタンパク質をコードする約９６００塩基の単一オリゴリボヌクレオチドゲノム配列を有する、エンベローププラス鎖（ｓｔｒａｎｄ）ＲＮＡウイルスである。ＨＣＶ遺伝子のタンパク質生成物は、構造タンパク質Ｃ、Ｅ１およびＥ２と、非構造タンパク質ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４ＡおよびＮＳ４Ｂ、ならびにＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ｂとからなる。非構造（ＮＳ）タンパク質は、ウイルス複製のための触媒機構を提供すると考えられている。ＮＳ３プロテアーゼは、ポリタンパク質鎖（ｃｈａｉｎ）からＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼであるＮＳ５Ｂを放出する。ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂポリメラーゼは、ＨＣＶの複製サイクルにおいてテンプレートとしての機能を果たす一本鎖ウイルスＲＮＡからの二本鎖ＲＮＡの合成に必要とされる。したがって、ＮＳ５Ｂポリメラーゼは、ＨＣＶ複製複合体における必須成分であるとみなされる（Ｋ．  Ｉｓｈｉら、Ｈｅｐｔｏｌｏｇｙ、１９９９年、２９巻：１２２７〜１２３５頁；Ｖ．  Ｌｏｈｍａｎｎら、Ｖｉｒｏｌｏｇｙ、１９９８年、２４９巻：１０８〜１１８頁）。ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害は、二本鎖ＨＣＶ  ＲＮＡの形成を防止し、したがって、ＨＣＶ特異的な抗ウイルス療法の開発への魅力的なアプローチの構成要素となる。
【０００６】
ＨＣＶは、多くの共通する特色を共有するはるかに大きいウイルスのファミリーに属する。
【０００７】
デングウイルス感染は、世界の熱帯および亜熱帯地方において問題となっている。Ｓｈｉら、Ｔｏｐ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．（２００１年）７巻：２４３〜２７６頁。デングウイルス（ＤＥＮＶ）は、ある特定の蚊によってヒトに伝染し、毎年最大約５０００万の感染が発生すると推定されている。Ｐａｒｋｉｎｓｏｎら、Ｆｕｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．（２０１０年）２巻（７号）：１１８１〜１２０３頁。現時点で、デングウイルス感染の特異的な処置はない。Ｆａｇｕｎｄｅｓら、Ｄｒｕｇ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２０１１年）７２巻：４８０〜５００頁。ＤＥＮＶは、３つの構造タンパク質（Ｃ、ｐｒＭおよびＥ）ならびに７つの非構造タンパク質（ＮＳ１、ＮＳ２Ａ、ＮＳ２Ｂ、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４ＢおよびＮＳ５）を包含する１０のタンパク質から構成される。これらの１０のタンパク質のうち、ＮＳ３およびＮＳ５だけが酵素活性を保有することが公知である。望ましい薬物物質は、これらの１０のウイルスタンパク質のうちいずれか１つの作用または機能を妨げるものである。
【０００８】
Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅ科のウイルス
Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅファミリーのウイルスは、少なくとも３つの異なる属：ウシおよびブタにおいて疾患を引き起こすペスチウイルス；デング熱および黄熱病等の疾患の主要な原因であるフラビウイルス（ｆｌａｖｉｖｒｕｓｅｓ）；ならびに唯一のメンバーがＨＣＶであるヘパシウイルスを含む。フラビウイルス属は、血清学的関連性に基づいてグループ分けされる６８超のメンバーを包含する（Ｃａｌｉｓｈｅｒら、Ｊ．  Ｇｅｎ．  Ｖｉｒｏｌ、１９９３年、７０巻、３７〜４３頁）。臨床症状は異なり、熱病、脳炎および出血熱を包含する（Ｆｉｅｌｄｓ  Ｖｉｒｏｌｏｇｙ、編集者：Ｆｉｅｌｄｓ，  Ｂ．  Ｎ．、Ｋｎｉｐｅ，  Ｄ．  Ｍ．およびＨｏｗｌｅｙ，  Ｐ．  Ｍ．、Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ−Ｒａｖｅｎ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ、Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ、ＰＡ、１９９６年、３１章、９３１〜９５９頁）。ヒト疾患に関連するとして世界的関心を集めているフラビウイルスは、デング出血熱ウイルス（ＤＨＦ）、黄熱病ウイルス、ショック症候群および日本脳炎ウイルスを包含する（Ｈａｌｓｔｅａｄ，  Ｓ．  Ｂ．、Ｒｅｖ．  Ｉｎｆｅｃｔ．  Ｄｉｓ．、１９８４年、６巻、２５１〜２６４頁；Ｈａｌｓｔｅａｄ，  Ｓ．  Ｂ．、Ｓｃｉｅｎｃｅ、２３９巻：４７６〜４８１頁、１９８８年；Ｍｏｎａｔｈ，  Ｔ．  Ｐ．、Ｎｅｗ  Ｅｎｇ．  Ｊ．  Ｍｅｄ、１９８８年、３１９巻、６４１〜６４３頁）。
【０００９】
ペスチウイルス属は、牛ウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）、古典的ブタ熱ウイルス（ＣＳＦＶ、豚コレラウイルスとも呼ばれる）およびヒツジのボーダー病ウイルス（ＢＤＶ）を包含する（Ｍｏｅｎｎｉｇ，  Ｖ．ら、Ａｄｖ．  Ｖｉｒ．  Ｒｅｓ．  １９９２年、４１巻、５３〜９８頁）。家畜（ウシ、ブタおよびヒツジ）のペスチウイルス感染は、世界中で著しい経済的損失を引き起こす。ＢＶＤＶはウシにおける粘膜疾患を引き起こし、畜産業にとって経済的に著しく重要である（Ｍｅｙｅｒｓ，  Ｇ．およびＴｈｉｅｌ，  Ｈ．Ｊ．、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｖｉｒｕｓ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、１９９６年、４７巻、５３〜１１８頁；Ｍｏｅｎｎｉｇ  Ｖ．ら、Ａｄｖ．  Ｖｉｒ．  Ｒｅｓ．  １９９２年、４１巻、５３〜９８頁）。ヒトペスチウイルスは、動物ペスチウイルスほどには広範囲に特徴付けられてこなかった。しかしながら、血清学的調査は、ヒトにおけるかなりのペスチウイルス暴露を示している。
【００１０】
ペスチウイルスおよびヘパシウイルスは、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅファミリー内において密接に関係しているウイルス群である。このファミリーにおける他の密接に関係しているウイルスは、ＧＢウイルスＡ、ＧＢウイルスＡ様剤、ＧＢウイルス−ＢおよびＧＢウイルス−Ｃ（Ｇ型肝炎ウイルス、ＨＧＶとも呼ばれる）を包含する。ヘパシウイルス群（Ｃ型肝炎ウイルス；ＨＣＶ）は、密接に関係しているが遺伝子型で区別可能な、ヒトに感染する若干数のウイルスからなる。少なくとも６つのＨＣＶ遺伝子型および５０超の亜型がある。ペスチウイルスおよびヘパシウイルスとの間の相似により、ヘパシウイルスが細胞培養において効率的に成長する能力に乏しいことと組み合わさって、多くの場合、ＨＣＶウイルスを研究するための代理として、牛ウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）が使用される。
【００１１】
ペスチウイルスおよびヘパシウイルスの遺伝子構成は、非常に似ている。これらのプラス鎖ＲＮＡウイルスは、ウイルス複製に必要なすべてのウイルスタンパク質をコードする単一の大型オープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）を保有する。これらのタンパク質は、成熟ウイルスタンパク質を産出するために細胞のおよびウイルスでコードされたプロテイナーゼの両方によって共翻訳的におよび翻訳後に加工されるポリタンパク質として発現する。ウイルスゲノムＲＮＡの複製を司るウイルスタンパク質は、ほぼカルボキシ末端内に位置する。ＯＲＦの３分の２は、非構造（ＮＳ）タンパク質と名付けられている。ペスチウイルスおよびヘパシウイルスについて、ＯＲＦの非構造タンパク質部の遺伝子構成およびポリタンパク質プロセシングは非常に似ている。ペスチウイルスおよびヘパシウイルスの両方について、成熟非構造（ＮＳ）タンパク質は、非構造タンパク質コード領域のアミノ末端からＯＲＦのカルボキシ末端へ向かって順に、ｐ７、ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ｂからなる。
【００１２】
ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳタンパク質は、特異的なタンパク質機能の特徴である配列ドメインを共有する。例えば、両方の群におけるウイルスのＮＳ３タンパク質は、セリンプロテイナーゼの、およびヘリカーゼのアミノ酸配列モチーフ特徴を保有する（Ｇｏｒｂａｌｅｎｙａら、Ｎａｔｕｒｅ、１９８８年、３３３巻、２２頁；ＢａｚａｎおよびＦｌｅｔｔｅｒｉｃｋ、Ｖｉｒｏｌｏｇｙ、１９８９年、１７１巻、６３７〜６３９頁；Ｇｏｒｂａｌｅｎｙａら、Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄ  Ｒｅｓ．、１９８９年、１７巻、３８８９〜３８９７頁）。同様に、ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳ５Ｂタンパク質は、ＲＮＡ指向性ＲＮＡポリメラーのモチーフ特徴を有する（Ｋｏｏｎｉｎ，  Ｅ．Ｖ．およびＤｏｌｊａ，  Ｖ．Ｖ．、Ｃｒｉｒ．  Ｒｅｖ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｍｏｌｅｃ．  Ｂｉｏｌ．  １９９３年、２８巻、３７５〜４３０頁）。
【００１３】
ウイルスのライフサイクルにおける、ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳタンパク質の実際の役割および機能は、直接的に類似している。両方の事例において、ＮＳ３セリンプロテイナーゼは、ＯＲＦにおけるその場所の下流にあるポリタンパク質前駆体のタンパク質分解プロセシングをすべて司る（ＷｉｓｋｅｒｃｈｅｎおよびＣｏｌｌｅｔｔ、Ｖｉｒｏｌｏｇｙ、１９９１年、１８４巻、３４１〜３５０頁；Ｂａｒｔｅｎｓｃｈｌａｇｅｒら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．  １９９３年、６７巻、３８３５〜３８４４頁；Ｅｃｋａｒｔら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．  Ｒｅｓ．  Ｃｏｍｍ．  １９９３年、１９２巻、３９９〜４０６頁；Ｇｒａｋｏｕｉら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．  １９９３年、６７巻、２８３２〜２８４３頁；Ｇｒａｋｏｕｉら、Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ．  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ．  ＵＳＡ  １９９３年、９０巻、１０５８３〜１０５８７頁；Ｈｉｊｉｋａｔａら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．  １９９３年、６７巻、４６６５〜４６７５頁；Ｔｏｍｅら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．、１９９３年、６７巻、４０１７〜４０２６頁）。両方の事例において、ＮＳ４Ａタンパク質は、ＮＳ３セリンプロテアーゼとともに補因子として作用する（Ｂａｒｔｅｎｓｃｈｌａｇｅｒら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．  １９９４年、６８巻、５０４５〜５０５５頁；Ｆａｉｌｌａら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．  １９９４年、６８巻、３７５３〜３７６０頁；Ｘｕら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．、１９９７年、７１巻：５３１２〜５３２２頁）。両ウイルスのＮＳ３タンパク質は、ヘリカーゼとしても機能する（Ｋｉｍら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．  Ｒｅｓ．  Ｃｏｍｍ．、１９９５年、２１５巻、１６０〜１６６頁；ＪｉｎおよびＰｅｔｅｒｓｏｎ、Ａｒｃｈ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．、１９９５年、３２３巻、４７〜５３頁；ＷａｒｒｅｎｅｒおよびＣｏｌｌｅｔｔ、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．  １９９５年、６９巻、１７２０〜１７２６頁）。最後に、ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳ５Ｂタンパク質は、予測されるＲＮＡ指向性ＲＮＡポリメラーゼ活性を有する（Ｂｅｈｒｅｎｓら、ＥＭＢＯ、１９９６年、１５巻、１２〜２２頁；Ｌｅｃｈｍａｎｎら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．、１９９７年、７１巻、８４１６〜８４２８頁；Ｙｕａｎら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．  Ｒｅｓ．  Ｃｏｍｍ．  １９９７年、２３２巻、２３１〜２３５頁；Ｈａｇｅｄｏｒｎ、特許文献１；Ｚｈｏｎｇら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．、１９９８年、７２巻、９３６５〜９３６９頁）。
【００１４】
ＮＳ２−ＮＳ３自己プロテアーゼ、Ｎ３プロテアーゼ、Ｎ３ヘリカーゼおよびＮＳ５Ｂポリメラーゼを包含するがこれらに限定されない、抗ＨＣＶ治療剤として直接作用する抗ウイルス薬の薬物開発のための若干数の潜在的な分子標的が、これまでに同定されている。ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼは、一本鎖プラスセンスのＲＮＡゲノムの複製に絶対必須であり、この酵素は、医薬品化学者の間で大いなる関心を誘っている。
【００１５】
ＨＣＶ感染の潜在的療法としてのＨＣＶ  ＮＳ５Ｂの阻害剤が総説されている：Ｔａｎ，  Ｓ．−Ｌ．ら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖ．  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖ．、２００２年、１巻、８６７〜８８１頁；Ｗａｌｋｅｒ，  Ｍ．Ｐ．ら、Ｅｘｐ．  Ｏｐｉｎ．  Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎａｌ  Ｄｒｕｇｓ、２００３年、１２巻、１２６９〜１２８０頁；Ｎｉ，  Ｚ−Ｊ．ら、Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ、２００４年、７巻、４４６〜４５９頁；Ｂｅａｕｌｉｅｕ，  Ｐ．  Ｌ．ら、Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎａｌ  Ｄｒｕｇｓ、２００４年、５巻、８３８〜８５０頁；Ｗｕ，  Ｊ．ら、Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｄｒｕｇ  Ｔａｒｇｅｔｓ−Ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ  Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ、２００３年、３巻、２０７〜２１９頁；Ｇｒｉｆｆｉｔｈ，  Ｒ．Ｃ．ら、Ａｎｎｕａｌ  Ｒｅｐｏｒｔｓ  ｉｎ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、２００４年、３９巻、２２３〜２３７頁；Ｃａｒｒｏｌ，  Ｓ．ら、Ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ  Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ−Ｄｒｕｇ  Ｔａｒｇｅｔｓ、２００６年、６巻、１７〜２９頁。抵抗性ＨＣＶ株の出現の見込みおよび広範な遺伝子型適用範囲を有する作用物質を同定することの必要性は、ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂ阻害剤として新規かつより有効なヌクレオシドを同定するための継続的な努力の必要性を支持する。
【００１６】
ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシド阻害剤は、鎖停止をもたらす非天然基質として、またはポリメラーゼとのヌクレオチド結合と競合する競合阻害剤としてのいずれかで作用することができる。鎖停止剤として機能するためには、ヌクレオシド類似体が細胞によって取り込まれ、トリホスフェートにインビボで変換されて、ポリメラーゼヌクレオチド結合部位を求めて競合しなくてはならない。このトリホスフェートへの変換は、潜在的なヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤に追加の構造的要件を付与する細胞キナーゼによって一般に媒介される。残念ながら、これは、ＨＣＶ複製の阻害剤としてのヌクレオシドの直接評価を、インシチュでのリン酸化が可能な細胞ベースのアッセイに限定する。
【００１７】
いくつかの事例において、ヌクレオシドの生物学的活性は、活性なトリホスフェート形態に変換するために必要なキナーゼの１つまたは複数について、その乏しい基質特徴によって阻止される。ヌクレオシドキナーゼによるモノホスフェートの形成は、概して、３つのリン酸化事象の律速段階として見られる。ヌクレオシドから活性なトリホスフェート類似体への代謝における初期リン酸化段階の必要性を避けるために、安定なホスフェートプロドラッグの調製が報告されている。ヌクレオシドホスホルアミダートプロドラッグは、活性なヌクレオシドトリホスフェートの前駆体であること、およびウイルス感染した全細胞に投与された際、ウイルス複製を阻害することが示されている（ＭｃＧｕｉｇａｎ，  Ｃ．ら、Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．、１９９６年、３９巻、１７４８〜１７５３頁；Ｖａｌｅｔｔｅ，  Ｇ．ら、Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．、１９９６年、３９巻、１９８１〜１９９０頁；Ｂａｌｚａｒｉｎｉ，  Ｊ．ら、Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ、１９９６年、９３巻、７２９５〜７２９９頁；Ｓｉｄｄｉｑｕｉ，  Ａ．  Ｑ．ら、Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．、１９９９年、４２巻、４１２２〜４１２８頁；Ｅｉｓｅｎｂｅｒｇ，  Ｅ．  Ｊ．ら、Ｎｕｃｌｅｏｓｉｄｅｓ，  Ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｓ  ａｎｄ  Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ、２００１年、２０巻、１０９１〜１０９８頁；Ｌｅｅ，  Ｗ．Ａ．ら、Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ、２００５年、４９巻、１８９８頁）；特許文献２；および特許文献３。
【００１８】
ヌクレオシドの時折乏しい物理化学的および薬物速度論的特性も、実行可能な治療剤としてのその有用性を限定している。これらの乏しい特性は、作用物質の腸管吸収を限定し、標的組織または細胞への取り込みを限定することがある。それらの特性を改良するために、ヌクレオシドのプロドラッグが用いられている。追加のホスフェート含有プロドラッグも公知である：Ｃ．  Ｓｃｈｕｌｔｚ、Ｂｉｏｒｇ．  ＆  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．（２００３年）１１巻：８８５〜８９８頁；Ｃ．  ＭｃＧｕｉｇａｎら、Ｂｉｏｏｒｇ．  ＆  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  Ｌｅｔｔ．（１９９４年）４巻（３号）：４２７〜４３０頁；Ｃ．  Ｍｅｉｅｒ，  Ｓｙｎｌｅｔｔ（１９９８年）２３３〜２４２頁；Ｒ．  Ｊ．  Ｊｏｎｅｓら、Ａｎｔｉｖｉｒａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（１９９５年）２７巻：１〜１７頁；Ｇ．  Ｊ．  Ｆｒｉｉｓら、Ｅｕｒ．  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．  Ｓｃｉ．（１９９６年）４巻：４９〜５９頁；Ｃ．  Ｍｅｉｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  ｉｎ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（２００２年）２巻（３号）：２１９〜２３４頁；Ｃ．  Ｐｅｒｉｇａｕｄら、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ａｎｔｉｖｉｒａｌ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ、ＤｅＣｌｅｒｑ  Ｅ．編、２巻、ＪＡＩ  Ｐｒｅｓｓ、Ｌｏｎｄｏｎ、１９９６年。しかしながら、どのホスフェート含有プロドラッグが最良の活性を提供するかについて、一般的な合意はない。
【００１９】
ＨＣＶまたはＤＥＮＶの処置を改良するための努力において、ＨＣＶのＮＳ５Ｂポリメラーゼの作用を阻害することができるか、または特定のＤＥＮＶタンパク質の作用もしくは機能を阻害することができる化合物を同定することについては、依然として極めて関心が高い。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００２０】
【特許文献１】国際公開第９７／１２０３３号
【特許文献２】米国特許出願公開第２００６／０２４１０６４号明細書
【特許文献３】国際公開第２００７／０９５２６９号
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００２１】
（要旨）
本明細書において開示されているのは、式Ｉによって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物：
【００２２】
【化１】
0006069215.tif 000002
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、
ｉｖ）アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）アシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、
ｄ）シアノ、
ｅ）Ｃ１〜６アルキル、
ｆ）ビニル、および
ｇ）エチニル
の中から選択され、
３）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙは、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（アシル）、
ｆ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｇ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｈ）−ＮＨ２、
ｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｊ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｋ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘは、
ａ）−Ｏ−、
ｂ）−Ｓ−、
ｃ）−ＮＨ−、
ｄ）−ＣＨ２−、
ｅ）＞Ｃ＝ＣＨ２、および
ｆ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択され、
６）
【００２３】
【化２】
0006069215.tif 000003
は、下記の構造によって表される基ａ〜ｏの中から選択される４または５員環
【００２４】
【化３】
0006069215.tif 000004
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ−、
ｉｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）環ｉおよびｊを除いて、−ＮＨ−、
ｖｉ）−Ｎ−、
ｖｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、メチレン、
ｖｉｉｉ）メチン、ならびに
ｉｘ）環ｉおよびｊを除いて、ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９およびＲ９’は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される）
であり、かつ
７）Ｂは、下記の構造によって表されるＢ１、Ｂ２およびＢ３：
【００２５】
【化４】
0006069215.tif 000005
（式中、Ｂ１については、ｎは０または１であり、
ａ）ｎが０である場合、
【００２６】
【化５】
0006069215.tif 000006
は二重結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択されるか、または
ｂ）ｎが１である場合、
【００２７】
【化６】
0006069215.tif 000007
は単結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
の中から独立に選択され、
Ｂ２については、
ａ）Ｒ１３は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉ）ビニル、および
ｖｉｉ）エチニル
の中から選択され、
Ｂ３については、ｍは０または１であり、かつ
【００２８】
【化７】
0006069215.tif 000008
は単結合または二重結合であり、
ａ）ｍが０である場合、
【００２９】
【化８】
0006069215.tif 000009
は二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｘ）−Ｓ（アルキル）
の中から独立に選択されるか、または
ｂ）ｍが１である場合、
【００３０】
【化９】
0006069215.tif 000010
は単結合であり、
ｂ１）Ｒ１６は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【００３１】
【化１０】
0006069215.tif 000011
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される）
の中から選択される］である。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉによって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【化２９８】
0006069215.tif 000012
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、
ｉｖ）アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ｏ）アシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、
ｄ）シアノ、
ｅ）Ｃ１〜６アルキル、
ｆ）ビニル、および
ｇ）エチニル
の中から選択され、
３）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙは、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（アシル）、
ｆ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｇ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｈ）−ＮＨ２、
ｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｊ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｋ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘは、
ａ）−Ｏ−、
ｂ）−Ｓ−、
ｃ）−ＮＨ−、
ｄ）−ＣＨ２−、
ｅ）＞Ｃ＝ＣＨ２、および
ｆ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択され、
６）
【化２９９】
0006069215.tif 000013
は、下記の構造によって表される基ａ〜ｏの中から選択される４または５員環
【化３００】
0006069215.tif 000014
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ−、
ｉｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）環ｉおよびｊを除いて、−ＮＨ−、
ｖｉ）−Ｎ−、
ｖｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、メチレン、
ｖｉｉｉ）メチン、ならびに
ｉｘ）環ｉおよびｊを除いて、ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９およびＲ９’は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される）
であり、かつ
７）Ｂは、下記の構造によって表されるＢ１、Ｂ２およびＢ３：
【化３０１】
0006069215.tif 000015
（式中、Ｂ１については、ｎは０または１であり、
ａ）ｎが０である場合、
【化３０２】
0006069215.tif 000016
は二重結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択されるか、または
ｂ）ｎが１である場合、
【化３０３】
0006069215.tif 000017
は単結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
の中から独立に選択され、
Ｂ２については、
ａ）Ｒ１３は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉ）ビニル、および
ｖｉｉ）エチニル
の中から選択され、
Ｂ３については、ｍは０または１であり、かつ
【化３０４】
0006069215.tif 000018
は単結合または二重結合であり、
ａ）ｍが０である場合、
【化３０５】
0006069215.tif 000019
は二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｘ）−Ｓ（アルキル）
の中から独立に選択されるか、または
ｂ）ｍが１である場合、
【化３０６】
0006069215.tif 000020
は単結合であり、
ｂ１）Ｒ１６は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３０７】
0006069215.tif 000021
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される）
の中から選択される］。
（項目２）
Ｂが、式Ｉ−１によって表される構造を有するＢ１
【化３０８】
0006069215.tif 000022
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化３０９−１】
0006069215.tif 000023
、Ｘ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、ｎおよび
【化３０９−２】
0006069215.tif 000024
は、上述した意味を有する］
である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
【化３１０】
0006069215.tif 000025
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３１１】
0006069215.tif 000026
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３１２】
0006069215.tif 000027
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３１３】
0006069215.tif 000028
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目４）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３１４】
0006069215.tif 000029
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３１５】
0006069215.tif 000030
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３１６】
0006069215.tif 000031
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３１７】
0006069215.tif 000032
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目５）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３１８】
0006069215.tif 000033
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３１９】
0006069215.tif 000034
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３２０】
0006069215.tif 000035
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３２１】
0006069215.tif 000036
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目６）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３２２】
0006069215.tif 000037
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、およびｆの中から選択される４または５員環
【化３２３】
0006069215.tif 000038
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３２４】
0006069215.tif 000039
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３２５】
0006069215.tif 000040
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目７）
Ｂが、式Ｉ−２によって表される構造を有するＢ２
【化３２６】
0006069215.tif 000041
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化３２７】
0006069215.tif 000042
、ＸおよびＲ１３は、上述した意味を有する］
である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目８）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
【化３２８】
0006069215.tif 000043
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３２９】
0006069215.tif 000044
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目９）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３３０】
0006069215.tif 000045
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３３１】
0006069215.tif 000046
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１０）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３３２】
0006069215.tif 000047
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３３３】
0006069215.tif 000048
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１１）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３３４】
0006069215.tif 000049
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆの中から選択される４または５員環
【化３３５】
0006069215.tif 000050
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１２）
Ｂが、式Ｉ−３によって表される構造を有するＢ３
【化３３６】
0006069215.tif 000051
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化３３７】
0006069215.tif 000052
、Ｘ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｒ１６、Ｒ１７、ｍおよび
【化３３８】
0006069215.tif 000053
は、上述した意味を有する］
である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１３）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
【化３３９】
0006069215.tif 000054
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３４０】
0006069215.tif 000055
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３４１】
0006069215.tif 000056
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、または
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【化３４２】
0006069215.tif 000057
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３４３】
0006069215.tif 000058
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１４）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３４４】
0006069215.tif 000059
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３４５】
0006069215.tif 000060
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３４６】
0006069215.tif 000061
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【化３４７】
0006069215.tif 000062
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３４８】
0006069215.tif 000063
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１５）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３４９】
0006069215.tif 000064
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３５０】
0006069215.tif 000065
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３５１】
0006069215.tif 000066
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【化３５２】
0006069215.tif 000067
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３５３】
0006069215.tif 000068
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１６）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３５４】
0006069215.tif 000069
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆの中から選択される４または５員環
【化３５５】
0006069215.tif 000070
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３５６】
0006069215.tif 000071
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【化３５７】
0006069215.tif 000072
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３５８】
0006069215.tif 000073
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１７）
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−１
【化３５９】
0006069215.tif 000074
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、および
ｊ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【化３６０】
0006069215.tif 000075
が、
【化３６１】
0006069215.tif 000076
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３６２】
0006069215.tif 000077
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３６３】
0006069215.tif 000078
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１８）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【化３６４】
0006069215.tif 000079
が、
【化３６５−１】
0006069215.tif 000080
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３６５−２】
0006069215.tif 000081
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３６６】
0006069215.tif 000082
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される、
項目１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１９）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【化３６７】
0006069215.tif 000083
が、
【化３６８】
0006069215.tif 000084
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３６９】
0006069215.tif 000085
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｖｉｉｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３７０】
0006069215.tif 000086
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される、
項目１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２０）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【化３７１】
0006069215.tif 000087
が、
【化３７２】
0006069215.tif 000088
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３７３】
0006069215.tif 000089
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７が水素であるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３７４】
0006069215.tif 000090
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２１）
Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−２
【化３７５】
0006069215.tif 000091
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）
【化３７６】
0006069215.tif 000092
が、
【化３７７】
0006069215.tif 000093
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【化３７８】
0006069215.tif 000094
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３７９】
0006069215.tif 000095
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２２）
Ｒ１、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−３
【化３８０】
0006069215.tif 000096
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、
ｃ）ｐ−フルオロフェニル、
ｄ）ｐ−クロロフェニル、
ｅ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｆ）ナフチル
の中から選択され、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
の中から選択され、
３）
【化３８１】
0006069215.tif 000097
が、
【化３８２】
0006069215.tif 000098
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３８３】
0006069215.tif 000099
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
４ｂ）ｍが１であり、
【化３８４】
0006069215.tif 000100
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２３）
Ｙ、Ｚ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−４
【化３８５】
0006069215.tif 000101
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２ａ）ｍが０であり、
【化３８６】
0006069215.tif 000102
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
２ｂ）ｍが１であり、
【化３８７】
0006069215.tif 000103
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２４）
Ｒ１、Ｙ、Ｚ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−５
【化３８８】
0006069215.tif 000104
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
【化３８９】
0006069215.tif 000105
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３９０】
0006069215.tif 000106
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２５）
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
【化３９１】
0006069215.tif 000107
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３９２】
0006069215.tif 000108
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
項目２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２６）
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
【化３９３】
0006069215.tif 000109
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が−ＮＨ２であり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３９４】
0006069215.tif 000110
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
項目２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２７）
ｍ、Ｒ１６およびＲ１７が、式Ｉ−３−６
【化３９５】
0006069215.tif 000111
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、水素、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２である、項目２３に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩。
（項目２８）
Ｒ１、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−７
【化３９６】
0006069215.tif 000112
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１ｃが、
ａ）水素
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
２）
【化３９７】
0006069215.tif 000113
が、
【化３９８】
0006069215.tif 000114
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【化３９９】
0006069215.tif 000115
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が−ＮＨ２であるか、あるいは
３ｂ１）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が水素であり、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化４００】
0006069215.tif 000116
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２９）
Ｂが、下記の構造によって表されるＢ５、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、Ｂ９およびＢ１０
【化４０１】
0006069215.tif 000117
の中から選択され、かつＲ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化４０２】
0006069215.tif 000118
、Ｘ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｍおよび
【化４０３】
0006069215.tif 000119
が、上述した意味を有する、
項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３０）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４０４】
0006069215.tif 000120
が、
【化４０５】
0006069215.tif 000121
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４０６】
0006069215.tif 000122
が二重結合であり、Ｒ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から独立に選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４０７】
0006069215.tif 000123
が単結合であり、
ｂ１）Ｒ１６が
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３１）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４０８】
0006069215.tif 000124
が、
【化４０９】
0006069215.tif 000125
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４１０】
0006069215.tif 000126
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４１１】
0006069215.tif 000127
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３２）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４１２】
0006069215.tif 000128
が、
【化４１３】
0006069215.tif 000129
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４１４】
0006069215.tif 000130
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４１５】
0006069215.tif 000131
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３３）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４１６】
0006069215.tif 000132
が、
【化４１７】
0006069215.tif 000133
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４１８】
0006069215.tif 000134
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４１９】
0006069215.tif 000135
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３４）
Ｂ’が、式Ｉ−３−９
【化４２０】
0006069215.tif 000136
によって表される通りのＢ５であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４２１】
0006069215.tif 000137
が、
【化４２２】
0006069215.tif 000138
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４２３】
0006069215.tif 000139
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４２４】
0006069215.tif 000140
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３５）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１０
【化４２５】
0006069215.tif 000141
によって表される通りのＢ７であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４２６】
0006069215.tif 000142
が、
【化４２７】
0006069215.tif 000143
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４２８】
0006069215.tif 000144
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４２９】
0006069215.tif 000145
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３６）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１１
【化４３０】
0006069215.tif 000146
によって表される通りのＢ８であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４３１】
0006069215.tif 000147
が、
【化４３２】
0006069215.tif 000148
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４３３】
0006069215.tif 000149
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４３４】
0006069215.tif 000150
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３７）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１２
【化４３５】
0006069215.tif 000151
によって表される通りのＢ９であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４３６】
0006069215.tif 000152
が、
【化４３７】
0006069215.tif 000153
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４３８】
0006069215.tif 000154
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４３９】
0006069215.tif 000155
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３８）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１３
【化４４０】
0006069215.tif 000156
によって表される通りのＢ１０であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４４１】
0006069215.tif 000157
が、
【化４４２】
0006069215.tif 000158
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４４３】
0006069215.tif 000159
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４４４】
0006069215.tif 000160
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３９）
項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、組成物。
（項目４０）
有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するための組成物。
（項目４１）
有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、デングウイルスを処置するための組成物。
（項目４２）
ウイルスに感染した被験体を処置する方法であって、
前記被験体に、有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を投与するステップを含み、
前記ウイルスは、Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスおよび日本脳炎ウイルスの中から選択される、方法。
（項目４３）
Ｃ型肝炎ウイルス感染の処置を必要とする被験体においてＣ型肝炎ウイルス感染を処置する方法であって、
前記被験体に、有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を投与するステップを含む方法。
（項目４４）
デングウイルス感染の処置を必要とする被験体においてデングウイルス感染を処置する方法であって、
前記被験体に、有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を投与するステップを含む方法。
（項目４５）
Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスまたは日本脳炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
（項目４６）
Ｃ型肝炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
（項目４７）
デングウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
（項目４８）
本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りの、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を調製するためのプロセス。
（項目４９）
本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りのプロセスによって得られる、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含む生成物。
（項目５０）
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置する方法であって、ＨＣＶまたはＤＥＮＶ  ＲＮＡ鎖の３’末端に、
【化４４５】
0006069215.tif 000161
［式中、
【化４４６】
0006069215.tif 000162
は３’末端との結合点である］
によって表される基またはその塩を付加するステップを含む方法。
（項目５１）
前記基またはその塩を、ＨＣＶ  ＲＮＡの３’末端に付加するステップを含む、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
前記基またはその塩を、ＤＥＮＶ  ＲＮＡの３’末端に付加するステップを含む、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置する方法であって、ＨＣＶまたはＤＥＮＶに感染した細胞における、
【化４４７】
0006069215.tif 000163
によって表されるトリホスフェート（Ｐ３）化合物またはその塩の細胞内濃度を増大させるステップを含む方法。
（項目５４）
ＨＣＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ３）化合物の細胞内濃度を増大させるステップを含む、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
ＤＥＮＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ３）化合物の細胞内濃度を増大させるステップを含む、項目５３に記載の方法。
（項目５６）
式Ａによって表される化合物またはその塩
【化４４８】
0006069215.tif 000164
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３の各々は、水素または保護基（ＰＧ）である］。
（項目５７）
式Ｉ−３−４’によって表される化合物
【化４４９】
0006069215.tif 000165
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択される］
または
式Ｉ−３−５’によって表される化合物
【化４５０】
0006069215.tif 000166
［式中、
１）Ｒ１ａは、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃは、
ａ）水素
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３）Ｒ１６は、
ａ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｂ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
ｃ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｄ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、または
ｅ）−シクロアルキルアミノ
である］
を調製するためのプロセスであって、
化合物Ａ’を求核剤と反応させ、必要に応じて脱保護して、化合物Ｂ’を得るステップ
【化４５１】
0006069215.tif 000167
［式中、前記求核剤は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）および−シクロアルキルアミノの中から選択される基から構成され、ＰＧは保護基であり、かつＺ１、Ｚ２およびＺ３の各々は、水素または保護基（ＰＧ）である］
と、
Ｂ’を適切な試薬と反応させて、Ｉ−３−４’またはＩ−３−５’のいずれかを得るステップと
を含むプロセス。
（項目５８）
Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）およびＣ３〜６シクロアルキルアミノであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）およびＣ３〜６シクロアルキルアミノの中から選択される基から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、項目５７に記載のプロセス。
（項目５９）
Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）または−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）および−ＯＣ１〜３アルカリールの中から選択される基から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、項目５７に記載のプロセス。
（項目６０）
Ｒ１６が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）であり、かつ前記求核剤が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、項目５７に記載のプロセス。
（項目６１）
Ｒ１６が−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ前記求核剤が−ＯＣ１〜３アルカリールから構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、項目５８に記載のプロセス。
（項目６２）
式Ｉ−３−５’’によって表される化合物
【化４５２】
0006069215.tif 000168
［式中、
Ｒ１ａは、フェニルまたはナフチルであり、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはＣ１〜３アルカリールであり、かつ
Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノである］
を調製するためのプロセスであって、
化合物Ａ’’を求核剤と反応させ、必要に応じて脱保護して、化合物Ｂ’’を得るステップ
【化４５３】
0006069215.tif 000169
［式中、
Ｒ１７’は−ＮＨＺ３であり、ここで、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３の各々は、水素または保護基（ＰＧ）であり、
前記求核剤は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）および−シクロアルキルアミノの中から選択される基から構成される］
と、
Ｂ’’を、式Ｃによって表されるホスホルアミダートと反応させて、Ｉ−３−５’’を得るステップ
【化４５４】
0006069215.tif 000170
［式中、前記ホスホルアミダートは、ＳＰ−ジアステレオマーおよびＲＰ−ジアステレオマーの混合物から構成される］
とを含むプロセス。
（項目６３）
Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−ＮＨＣ３〜６シクロアルキルである、項目６２に記載のプロセス。
（項目６４）
前記ＳＰ−ジアステレオマー対前記ＲＰ−ジアステレオマーのモル比は、約２から約９９．９９までの範囲であり、その間のすべての値（２、５、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９７、９８、９９、９９．９および９９．９９を含む）に及ぶ、項目６２に記載のプロセス。
（項目６５）
前記ＲＰ−ジアステレオマー対前記ＳＰ−ジアステレオマーのモル比は、約２から約９９．９９までの範囲であり、その間のすべての値（２、５、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９７、９８、９９、９９．９および９９．９９を含む）に及ぶ、項目６２に記載のプロセス。
（項目６６）
式Ｉ−３−５’’’によって表される化合物
【化４５５】
0006069215.tif 000171
［式中、Ｒ１ａは、フェニルまたはナフチルであり、Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはＣ１〜３アルカリールであり、Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつＲ１７は、−Ｈまたは−ＮＨ２である］
を調製するためのプロセスであって、
式Ｂ’’’によって表される化合物を、式Ｃによって表されるホスホルアミダートと反応させて、Ｉ−３−５’’’を得るステップ
【化４５６】
0006069215.tif 000172
［式中、前記ホスホルアミダートは、前記ＳＰ−ジアステレオマーおよびＲＰ−ジアステレオマーの混合物から構成される］
を含むプロセス。
【発明を実施するための形態】
【００３２】
（発明の詳細な説明）
定義
語句「ａ」または「ａｎ」実体は、本明細書において使用される場合、１つまたは複数のその実体を指し、例えば化合物は、１つもしくは複数の化合物、または少なくとも１つの化合物を指す。そのため、用語「ａ」（または「ａｎ」）、「１つまたは複数」および「少なくとも１つの」は、本明細書において交換可能に使用され得る。
【００３３】
用語「任意選択の」または「必要に応じて」は、本明細書において使用される場合、その後に記述される事象または状況は発生し得るが必ずしもそうとは限らないこと、ならびに該記述が、該事象または状況が発生する場合および発生しない場合を包含することを意味する。例えば、「任意選択の結合」は、該結合が存在しても存在しなくてもよいこと、および該記述が単結合、二重結合または三重結合を包含することを意味する。
【００３４】
用語「立体異性体」は、その単純かつ普通の意味を有する。
【００３５】
用語「＊」は、キラル中心の存在を表示する。「＊」が基に明示的に包含されない場合は、該基がキラル中心を含有しないことを必ずしも意味しない。
【００３６】
用語「Ｐ＊」は、リン原子がキラルであること、および「Ｒ」または「Ｓ」の対応するカーン・インゴルド・プレローグ則の表記を有することを意味し、「Ｒ」、「Ｓ」はそれらの認容された単純な意味を有する。いくつかの場合において、リン含有基は、リン原子の隣の「＊」を明確に包含せず、例えば、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（アルキル））２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２である。これら（および他）の場合において、リンにおけるキラリティーは、置換基パターンによって決定づけられることが理解される。すなわち、リンと結合している置換基が同じである場合には、リンにおいてアキラリティーが存在するが、リンと結合している置換基が同じでない場合には、リンにおいてキラリティーが存在することになる。
【００３７】
用語「塩」または「その塩」は、本明細書において記述される場合、当業者に公知である任意のプロセスによって、例えば、プロトン受容部分のプロトン化および／またはプロトン供与部分の脱プロトン化によって調製され得る、カチオンおよびアニオンを含む化合物を指す。あるいは、塩は、カチオン／アニオンメタセシス反応によって調製され得る。プロトン受容部分のプロトン化は、アニオンの存在によって電荷が平衡化されているカチオン種の形成をもたらすのに対し、プロトン供与部分の脱プロトン化は、カチオンの存在によって電荷が平衡化されているアニオン種の形成をもたらすことに留意すべきである。塩形成は、薬学的に許容される塩の形成等の合成条件下で、または体内で形成される条件下で起き得、この事例において、対応するカチオンまたはアニオンは体内に存在するものであることが理解される。体内において見られる一般的なカチオンの例は、Ｈ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｍｇ２＋、Ｃａ２＋等を包含するがこれらに限定されない。体内において見られる一般的なアニオンの例は、Ｃｌ−、ＨＣＯ３−、ＣＯ３２−、Ｈ２ＰＯ４−、ＨＰＯ４２−等を包含するがこれらに限定されない。
【００３８】
語句「薬学的に許容される塩」は、薬学的に許容されるものである塩を意味する。用語「薬学的に許容される塩」は、表現「塩」に包含されることが理解される。薬学的に許容される塩の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸と形成されるか、またはグリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、３−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタン−ジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、４−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、４−トルエンスルホン酸、カンファースルホン酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、サリチル酸、ムコン酸等の有機酸と形成される、酸付加塩を包含するがこれらに限定されない。薬学的に許容される塩のアニオン性基の追加例は、酢酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重炭酸塩、酒石酸水素塩、臭化物、エデト酸カルシウム、カンシル酸塩（カンファースルホン酸塩）、炭酸塩、塩化物、クエン酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩（１，２−エタンジスルホン酸塩）、エストレート（ラウリル硫酸）、エシレート（エタンスルホン酸塩）、フマル酸塩、グルセプテート（グルコヘプトン酸塩）、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコリルアルサニル酸塩（ｐ−グリコールアミドフェニルアルソン酸塩）、ヘキシルレゾルシン酸塩、ヒドラバミン（Ｎ，Ｎ’−ジ（デヒドロアビエチル）エチレンジアミン）、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨウ化物、イセチオン酸塩（２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩）、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メシル酸塩、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、ムコ酸塩、ナプシル酸塩、硝酸塩、パモ酸塩（エンボン酸塩）、パントテン酸塩、リン酸塩／二リン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、タンニン酸塩、酒石酸塩およびテオクル酸塩（８−クロロテオフィリン酸塩）を包含するがこれらに限定されない。上に挙げた無機酸のいずれかの共役塩基と形成される塩基性付加塩については、該共役塩基は、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｍｇ２＋、Ｃａ２＋、Ａｌ３＋、ＮＨｇＲ’’’４−ｇ＋［ここで、Ｒ’’’はＣ１〜３アルキルであり、かつｇは、０、１、２、３または４の中から選択される数字である］の中から選択されるカチオン性成分を含む。薬学的に許容される塩のカチオン性基の追加例は、ベンザチン（ｐｅｎｚａｔｈｉｎｅ）、クロロプロカイン（ｐｈｌｏｒｏｐｒｏｃａｉｎｅ）、コリン（ｐｈｏｌｉｎｅ）、ジエタノールアミン（ｐｉｅｔｈａｎｏｌａｍｉｎｅ）、エチレンジアミン（ｐｔｈｙｌｅｎｅｄｉａｍｉｎｅ）、メグルミンおよびプロカインを包含するがこれらに限定されない。
【００３９】
用語「代謝産物」は、本明細書において記述される場合、式Ｉによって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその重水素化物を必要とする被験体への、式Ｉによって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその重水素化物の投与後にインビボで生成されるか、あるいはアッセイにおいてインビトロで形成される化合物を指す。前記代謝産物は、塩として存在し得る。
【００４０】
用語「重水素化物」は、本明細書において記述される場合、水素原子が、その２Ｈ同位体、すなわち重水素（Ｄ）で富化されている、式Ｉによって表される化合物の重水素化類似体を指す。重水素置換は、部分的であっても全部であってもよい。部分重水素置換は、少なくとも１つの水素が少なくとも１つの重水素によって置換されていることを意味する。
【００４１】
用語「ハロ」または「ハロゲン」は、本明細書において使用される場合、クロロ、ブロモ、ヨードおよびフルオロを包含する。
【００４２】
用語「アルキル」は、１から３０個の炭素原子を含有する、非分枝鎖または分枝鎖の飽和一価炭化水素残基を指す。用語「Ｃ１〜Ｍアルキル」は、１からＭ個の炭素原子を含むアルキルを指し、ここで、Ｍは、下記の値
２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９または３０
を有する整数である。
【００４３】
用語「Ｃ１〜６アルキル」は、１から６個の炭素原子を含有するアルキルを指す。Ｃ１〜６アルキル基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｔ−ペンチルおよびヘキシルを包含するがこれらに限定されない。
【００４４】
用語「Ｃ１〜６−アルキレン」は、１から６個の炭素原子を含有するアルキレン基を指す。Ｃ１〜６−アルキレンの例は、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、メチル−エチレン（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−）、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、メチル−プロピレン（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−）等を包含するがこれらに限定されない。メチル−エチレンまたはメチル−プロピレン等の分枝鎖状Ｃ１〜６−アルキレンはキラル中心を含有し、この事例においては個々の立体異性体が企図されていることが理解される。メチレンは、１または２個のＣ１〜６アルキルで置換され得ることが企図される。
【００４５】
用語「シクロアルキル」は、非置換または置換炭素環を指し、ここで、該炭素環は、３から１０個の炭素原子、好ましくは３から８個の炭素原子（すなわち、Ｃ３〜８−シクロアルキル）、より好ましくは３から６個の炭素原子（すなわち、Ｃ３〜６−シクロアルキル）を含有する。３から１０個、３から８個、または３から６個の炭素原子を含有する置換炭素環の場合において、置換基は炭素環炭素数として数えるべきではない。例えば、１つまたは複数のＣ１〜６−アルキルで置換されているシクロヘキシルは、本明細書において企図されている意味内で、依然としてＣ３〜６−シクロアルキルである。Ｃ３〜６シクロアルキルの例は、シクロプロピル、２−メチル−シクロプロピル、シクロブチル、２−メチル−シクロブチル、シクロペンチル、２−メチル−シクロペンチル（ｃｙｌｃｏｐｅｎｔｙｌ）、シクロヘキシル、２−メチル−シクロヘキシル等を包含するがこれらに限定されない。
【００４６】
用語「シクロアルキルアミノ」は、「アミノ」（−ＮＨ−）官能基を含む非置換または置換炭素環を指す。該炭素環は、３から１０個の炭素原子、好ましくは３から８個の炭素原子（すなわち、Ｃ３〜８−シクロアルキル）、より好ましくは３から６個の炭素原子（すなわち、Ｃ３〜６−シクロアルキル）を含有する。３から１０個、３から８個、または３から６個の炭素原子を含有する置換炭素環の場合において、置換基は炭素環炭素数として数えるべきではない。例えば、１つまたは複数のＣ１〜６−アルキルで置換されているシクロヘキシルは、本明細書において企図されている意味内で、依然としてＣ３〜６−シクロアルキルである。Ｃ３〜６シクロアルキルアミノ（あるいは、−ＮＨＣ３〜６シクロアルキルと称される）の例は、シクロプロピルアミノ、２−メチル−シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、２−メチル−シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、２−メチル−シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、２−メチル−シクロヘキシルアミノ等を包含するがこれらに限定されない。当業者であれば、前記シクロアルキルアミノがシクロアルキルアミンから誘導される、すなわち、アミン（−ＮＨ２）官能基によって置換されているシクロアルキルであることを知っている。
【００４７】
用語「アルコキシ」は、−Ｏ−アルキル基または−Ｏ−シクロアルキル基を指し、ここで、アルキルおよびシクロアルキルは上で定義された通りである。−Ｏ−アルキル基の例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｉ−ブチルオキシ、ｔ−ブチルオキシ等を包含するがこれらに限定されない。−Ｏ−シクロアルキル基の例は、−Ｏ−ｃ−プロピル、−Ｏ−ｃ−ブチル、−Ｏ−ｃ−ペンチル、−Ｏ−ｃ−ヘキシル等を包含するがこれらに限定されない。
【００４８】
用語「Ｃ１〜６−アルコキシ」は、−Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル基を指し、ここで、Ｃ１〜６アルキルは本明細書において定義されている。
【００４９】
用語「Ｃ３〜６−シクロアルコキシ」は、−Ｏ−Ｃ３〜６−シクロアルキル基を指す。
【００５０】
用語「Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ」は、−Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン基を指し、ここで、Ｃ１〜６−アルキレンは上記と同じく定義されている。Ｃ１〜６−アルキレン−オキシの例は、メチレン−オキシ（−ＣＨ２Ｏ−）、エチレン−オキシ（−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）、メチル−エチレン−オキシ（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ−）、プロピレン−オキシ（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）、メチル−プロピレン−オキシ（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−または−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ−）等を包含するがこれらに限定されない。
【００５１】
用語「アルカリール」または「アルキルアリール」は、ベンジル等のアリール置換基を有する、１から１０個の炭素原子を有するアルキレン基を指す。用語「Ｃ１〜３アルカリール」は、アリール置換基を有するＣ１〜３アルキレン基を指す。ベンジルは、用語Ｃ１〜３アルカリールに包含される。
【００５２】
用語「−ＯＣ１〜３アルカリール」は、Ｃ１〜３アルカリール基と結合している酸素（−Ｏ〜）を指す。ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）は、用語−ＯＣ１〜３アルカリールに包含される。
【００５３】
用語「アリール」は、本明細書において使用される場合、別段の規定がない限り、置換または非置換フェニル（Ｐｈ）、ビフェニルまたはナフチルを指す。アリール基は、当業者に公知の通り、例えば、Ｔ．Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、第３版、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年において教示されている通り、保護されていないか必要に応じて保護されているかいずれかの、アルキル、ヒドロキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、スルホン酸、スルフェート、ホスホン酸、ホスフェートおよびホスホネートの中から選択される１つまたは複数の部分で置換されていてよい。
【００５４】
用語「ヘテロアリール」は、炭素、水素、ならびにＮ、ＯおよびＳの少なくとも１つを含有する、非置換または置換芳香族複素環を指す。ヘテロアリールの例は、ピロール、イミダゾール、ジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、オキサゾール、インドール、チアゾール等を包含するがこれらに限定されない。ヘテロアリールの追加例は、Ｔ．Ｌ．  Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ、「Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９８５年において見ることができる。ヘテロアリール基は、当業者に公知の通り、例えば、Ｔ．Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、第３版、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年において教示されている通り、保護されていないか必要に応じて保護されているかいずれかの、アルキル、ヒドロキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、スルホン酸、スルフェート、ホスホン酸、ホスフェートおよびホスホネートの中から選択される１つまたは複数の部分で置換されていてよい。
【００５５】
用語「複素環」または「ヘテロシクリル」は、炭素、水素、ならびにＮ、ＯおよびＳの少なくとも１つを含有する、非置換であるかまたは置換されている基を指す。複素環の例は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン等を包含するがこれらに限定されない。複素環の追加例は、Ｔ．Ｌ．  Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ、「Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９８５年において見ることができる。複素環は、当業者に公知の通り、例えば、Ｔ．Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、第３版、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年において教示されている通り、保護されていないか必要に応じて保護されているかいずれかの、アルキル、ヒドロキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、スルホン酸、スルフェート、ホスホン酸、ホスフェートおよびホスホネートの中から選択される１つまたは複数の部分で置換されていてよい。
【００５６】
用語「アルカ（ヘテロアリール）」および「アルカ（ヘテロシクリル）」は、それぞれヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基を有するＣ１〜６−アルキレン基を指す。
【００５７】
用語「シクロヘテロアルキル」は、非置換または置換複素環を指し、ここで、該複素環は、２から９個の炭素原子、好ましくは２から７個の炭素原子、より好ましくは２から５個の炭素原子を含有する。シクロヘテロアルキルの例は、アジリジン−１−イル、アジリジン−２−イル、Ｎ−Ｃ１〜３−アルキル−アジリジン−２−イル、アゼチジニル、アゼチジン−１−イル、Ｎ−Ｃ１〜３−アルキル−アゼチジン−ｍ’−イル、ピロリジン−ｍ’−イル、ピロリジン−１−イル、Ｎ−Ｃ１〜３−アルキル−ピロリジン−ｍ’−イル、ピペリジン−ｍ’−イル、ピペリジン−１−イルおよびＮ−Ｃ１〜３−アルキル−ピペリジン−ｍ’−イルを包含するがこれらに限定されず、ここで、ｍ’は、シクロヘテロアルキルに応じて２、３または４である。Ｎ−Ｃ１〜３−アルキル−シクロヘテロアルキルの具体例は、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−２−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−３−イルおよびＮ−メチル−ピペリジン−４−イルを包含するがこれらに限定されない。Ｒ１０、Ｒ１６およびＲ１７の場合において、シクロヘテロアルキル環炭素と環との間の結合点は、ｍ’のいずれか１つに生じる。
【００５８】
用語「アシル」は、カルボニル部分および非カルボニル部分を含有する置換基を指し、アミノ−アシルを包含することを意図されている。カルボニル部分は、カルボニル炭素とヘテロ原子との間に二重結合を含有し、ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＮおよびＳの中から選択される。ヘテロ原子がＮである場合、該ＮはＣ１〜６によって置換されている。非カルボニル部分は、直鎖、分枝鎖状または環状Ｃ１〜２０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルまたはＣ１〜６−アルキルを包含するがこれらに限定されない直鎖、分枝鎖状および環状アルキル；メトキシメチルを包含するアルコキシアルキル；ベンジルを包含するアラルキル；フェノキシメチル等のアリールオキシアルキル；あるいは、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ヒドロキシル、Ｃ１からＣ４アルキルもしくはＣ１からＣ４アルコキシ、メタンスルホニルを包含するアルキルスルホニルもしくはアラルキルスルホニル等のスルホネートエステル、モノ、ジもしくはトリホスフェートエステル、トリチルもしくはモノメトキシトリチル、置換ベンジル、トリアルキルシリル（例えばジメチル−ｔ−ブチルシリル）またはジフェニルメチルシリルで必要に応じて置換されている、フェニルを包含するアリールから選択される。少なくとも１個のアリール基が非カルボニル部分中に存在する場合、該アリール基はフェニル基を含むことが好ましい。
【００５９】
用語「Ｃ２〜７アシル」は、非カルボニル部分がＣ１〜６アルキルを含むアシル基を指す。Ｃ２〜７−アシルの例は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３等を包含するがこれらに限定されない。
【００６０】
用語「アミノアシル」は、天然に存在するα、β、γまたはδアミノアシルおよび合成α、β、γまたはδアミノアシルのＮ，Ｎ−非置換誘導体、Ｎ，Ｎ−一置換誘導体およびＮ，Ｎ−二置換誘導体を包含し、ここで、該アミノアシルはアミノ酸から誘導される。アミノ−窒素は、置換されていても非置換であってもよく、またはその塩として存在してもよい。アミノ−窒素が置換されている場合、窒素は、一置換または二置換の窒素であり、ここで、アミノ−窒素と結合している置換基は、Ｃ１〜６アルキルまたはアルカリールである。式Ｉの化合物へのその使用の場合には、適切な原子（ＯまたはＮ）がアミノアシルのカルボニル炭素と結合していることが理解される。
【００６１】
用語「アミノ酸」は、天然に存在するα、β、γまたはδアミノ酸および合成α、β、γまたはδアミノ酸を包含し、タンパク質中に見られるアミノ酸、すなわち、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、プロリン、セリン、トレオニン、システイン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、アスパルテート、グルタメート、リジン、アルギニンおよびヒスチジンを包含するがこれらに限定されない。好ましい実施形態において、アミノ酸はＬ−配置である。あるいは、アミノ酸は、アラニル、バリニル、ロイシニル、イソロイシニル、プロリニル、フェニルアラニニル、トリプトファニル、メチオニニル、グリシニル、セリニル、トレオニニル、システイニル、チロシニル、アスパラギニル、グルタミニル、アスパルトイル、グルタロイル、リジニル、アルギニニル、ヒスチジニル、β−アラニル、β−バリニル、β−ロイシニル、β−イソロイシニル、β−プロリニル、β−フェニルアラニニル、β−トリプトファニル、β−メチオニニル、β−グリシニル、β−セリニル、β−トレオニニル、β−システイニル、β−チロシニル、β−アスパラギニル、β−グルタミニル、β−アスパルトイル、β−グルタロイル、β−リジニル、β−アルギニニルまたはβ−ヒスチジニルの誘導体であってよい。アミノ酸という用語が使用される場合、ＤおよびＬ−配置である、α、β、γまたはδグリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、プロリン、セリン、トレオニン、システイン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、アスパルテート、グルタメート、リジン、アルギニンおよびヒスチジンのエステルのそれぞれの、特異的かつ独立した開示であるとみなされる。
【００６２】
用語「Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル」は、−Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−アシル基を指し、ここで、Ｃ１〜６−アルキレンおよびアシルは上記と同じく定義されている。Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシルの例は、メチレン−オキシ−アシル（−ＣＨ２Ｏ−Ｃ（Ｏ）アルキル）、エチレン−オキシ−アシル（−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−Ｃ（Ｏ）アルキル）、メチル−エチレン−オキシ−アシル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ−Ｃ（Ｏ）アルキル）、プロピレン−オキシ−アシル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−Ｃ（Ｏ）アルキル）、メチル−プロピレン−オキシ−アシル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ−Ｃ（Ｏ）アルキル）等を包含するがこれらに限定されない。表現「アシル」は「アミノアシル」を包含するので、さらに企図される基は、Ｃ１〜６−アルキル−オキシ−アミノアシルを包含するがこれに限定されず、ここで、アミノアシルは上で定義されている。
【００６３】
用語「アルケニル」は、１つまたは複数のオレフィン二重結合を有する２から１０個までの炭素原子を有する非置換または置換炭化水素鎖基を指す。用語「Ｃ２〜Ｎアルケニル」は、２からＮ個の炭素原子を含むアルケニルを指し、ここで、Ｎは、下記の値：３、４、５、６、７、８、９または１０を有する整数である。例えば、用語「Ｃ２〜１０アルケニル」は、２から１０個の炭素原子を含むアルケニルを指す。用語「Ｃ２〜４アルケニル」は、２から４個の炭素原子を含むアルケニルを指す。例は、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル（アリル）または２−ブテニル（クロチル）を包含するがこれらに限定されない。アルケニルまたはＣ２〜Ｎ−アルケニルは、アルキル、ハロ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロおよびシアノの中から選択される１つまたは複数の基で置換されていてよいことが理解される。
【００６４】
用語「Ｃ２〜４アルケニル」に包含される用語「ビニル」は、−ＣＲ’＝ＣＲ’’Ｒ’’’を指し、ここで、Ｒ’、Ｒ’’およびＲ’’’は、水素、Ｃ１〜６−アルキル、ハロおよびＣ１〜６−アルコキシの中から独立に選択される。ビニルの例は、エテニル（−ＣＨ＝ＣＨ２）、２−ブロモ−エテニル（−ＣＨ＝ＣＨＢｒ）等を包含するがこれらに限定されない。
【００６５】
用語「エチニル」は、本明細書において使用される場合、−Ｃ≡ＣＲ’を指し、ここで、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜６−アルキル、ハロおよびＣ１〜６−アルコキシドの中から選択される。
【００６６】
用語「メチン」は、本明細書において使用される場合、基−ＣＲ’＝を指し、ここで、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロおよびＣ１〜６−アルコキシドの中から選択される。
【００６７】
用語「ビニリデン」は、本明細書において使用される場合、＞Ｃ＝ＣＲＲ’を指し、ここで、ＲおよびＲ’は、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロおよびＣ１〜６−アルコキシドの中から独立に選択される。
【００６８】
表現−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２は、それぞれモノ−（Ｐ１）、ジ−（Ｐ２）およびトリ−（Ｐ３）ホスフェート基を指す。
【００６９】
【化１１】
0006069215.tif 000173
Ｐ１、Ｐ２およびＰ３ホスフェート基は、実験室における合成手段によって、または細胞もしくは生物学的液体中の酵素的（または代謝的）手段によってのいずれかで（インビボまたはインビトロのいずれかで）、ヌクレオシド化合物の５’−ＯＨに導入され得る。ヒドロキシル（−ＯＨ）置換基の酸性度は変わること、およびホスフェート基の塩が可能であることが理解される。
【００７０】
用語「−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）」または「ホスホルアミダート」は、本明細書において使用される場合、下記の構造：
【００７１】
【化１２】
0006069215.tif 000174
［式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、上で定義された通りである］によって表される。ホスホルアミダート部分の例は、米国特許第７，９６４，５８０号において記述されている。〜ＮＨＣＨ＊（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃフラグメントは、上で定義されているアミノ酸から誘導され得ることが理解される。
【００７２】
要約では、Ｒ１、１）ｌ）およびＹ、４）ｄ）に関係するある特定の定義は、表現「−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜」（Ｒ１、１）ｌ）を参照）および「−Ｏ〜」（Ｙ、４）ｄ）を参照）を包含する。Ｒ１が「−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜」でありかつＹが「−Ｏ〜」である場合、またはＹが「−Ｏ〜」でありかつＲ１が「−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜」である場合、化合物Ｉは左側に示されている構造を有することが理解され、ここで、Ｒ１およびＹ置換基は右側に同定されている。
【００７３】
【化１３】
0006069215.tif 000175
表現「シクロホスフェート」または「環状ホスフェート」の使用は、左の構造を包含することを意図されていることが理解される。これらの表現も同じく、列挙される場合にはある特定の実施形態およびそれらの実施形態の態様についての定義と同じ意味を有する。
【００７４】
用語「１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド」は、本明細書において使用される場合、下記の構造：
【００７５】
【化１４】
0006069215.tif 000176
［式中、Ｒｎは、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシド、フェニル等のアリール、ピリジニル等のヘテロアリールの中から選択され、ここで、該アリールおよび該ヘテロアリールは、アルキル、アルコキシおよびハロの中から独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されていてよい］によって表される通り、非置換形態（ｊ１）または置換形態（ｊ２）によって表される。好ましいＲｎは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシおよびハロの中から独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよい、ピリジニルである。
【００７６】
用語「アリールオキシド」または「アリールオキシ」は、本明細書において使用される場合、別段の規定がない限り、置換または非置換フェノキシド（ＰｈＯ−）、ｐ−フェニル−フェノキシド（ｐ−Ｐｈ−ＰｈＯ−）またはナフトキシドを指し、好ましくは、アリールオキシドという用語は、置換または非置換フェノキシドを指す。アリールオキシド基は、当業者に公知の通り、例えば、Ｔ．Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、第３版、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年において教示されている通り、保護されていないか必要に応じて保護されているかいずれかの、ヒドロキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、スルホン酸、スルフェート、ホスホン酸、ホスフェートおよびホスホネートの中から選択される１つまたは複数の部分で置換されていてよい。
【００７７】
用語「４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィン−２−オキシド」は、本明細書において使用される場合、下記の構造：
【００７８】
【化１５】
0006069215.tif 000177
［式中、ＲｎおよびＲ’ｎは、Ｒｎは水素および１つのアルキル基、または互いに独立した２つのアルキル基であり、かつＲ’ｎは、アルキル、アルコキシ、アリールオキシおよびハロの中から選択される１、２または３つの基である］によって表される通り、非置換形態（ｋ１）または置換形態（ｋ２）によって表される。好ましくは、Ｒ’ｎは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよびハロの中から選択される１、２または３つの基である。より好ましくは、Ｒ’ｎは、Ｃ１〜６−アルキル（ａｋｙｌ）、Ｃ１〜６−アルコキシおよびハロの中から選択される１つの基である。
【００７９】
構造Ｂ３において、Ｂに可能な基として、「５員環に含有される各結合対、
【００８０】
【化１６】
0006069215.tif 000178
は、単結合または二重結合を含む」という言葉が上に提示されている。
【００８１】
【化１７】
0006069215.tif 000179
分解能の問題または印刷エラーがＢ３の絵画的表現を曖昧なものにするかもしれない事象において、
【００８２】
【化１８】
0006069215.tif 000180
によって表される結合配置が、５員環骨格内の
【００８３】
【化１９】
0006069215.tif 000181
のそれぞれの間に存在することが企図されており、ここで、
【００８４】
【化２０】
0006069215.tif 000182
は、単結合または二重結合であることが理解される。５員環の中に含有されるすべての結合対が、すべて二重結合であることも、すべて単結合であることことも企図されていない。むしろ、ある特定の定義要件が選択される場合、５員環の結合の配置はヒュッケル則を満たす、すなわち、選択された基についてπ結合および孤立電子対の総数が６であることが企図されている。例えば、Ｗ１がＯまたはＳであり、Ｗ２がＣＲ１５であり、Ｗ３がＣであり、かつＷ４がＣである（Ｉ−３−１２またはＩ−３−１３を参照）場合、企図される構造は、
【００８５】
【化２１】
0006069215.tif 000183
である。
【００８６】
式Ｉが上に列挙されている。式Ｉに含意されるのは、Ｂ．  Ｒ．  Ｂａｂｕら、Ｏｒｇ．  Ｂｉｏｍｏｌ．  Ｃｈｅｍ．（２００３年）１巻：３５１４〜３５２６頁において開示されている化合物の除外であり、前記化合物がその中で明示的にまたは黙示的に開示されているかには関わりがない。例えば、そこで９ｂ、１４ｂ、２１および２７として同定されている化合物は、式Ｉ（および以下で提示される式Ｉ−１）の範囲内であることを企図されていない。
【００８７】
【化２２】
0006069215.tif 000184
しかしながら、これらの化合物および式Ｉに包含される誘導体は、ＨＣＶまたはＤＥＮＶに感染した被験体を処置するために企図され、かつ、以下でさらに詳細に説明する通り、ＨＣＶまたはＤＥＮＶに感染した被験体を処置するのに有用な組成物のために企図されている。化合物９ｂ、１４ｂ、２１および２７についての化合物番号付けは、Ｂａｂｕらにおいて見られる通りである。化合物２１および２７は、本明細書において、それぞれ３６および３２の番号付けで例示されていることに留意すべきである。
【００８８】
用語「有効量」は、本明細書において使用される場合、被験体における疾患の症状を低減させるために必要とされる量を意味する。
【００８９】
用語「被験体」は、本明細書において使用される場合、哺乳動物を意味する。
【００９０】
用語「医薬」は、本明細書において使用される場合、処置および／または予防を必要とする被験体の治療および／または予防の方法において使用される物質を意味する。
【００９１】
用語「調製物」または「剤形」は、活性化合物の固体および液体製剤両方を包含することが意図されており、当業者であれば、活性成分は、所望の用量および薬物動態パラメーターに応じて異なる調製物中に存在し得ることを理解する。
【００９２】
用語「賦形剤」は、本明細書において使用される場合、薬学的組成物を調製するために使用され、かつ概して安全であり、非毒性であり、生物学的にも別様にも望ましくないものではない化合物を指し、獣医学への使用およびヒトの薬学への使用に許容される賦形剤を包含する。
【００９３】
本明細書において使用される場合、「処置」または「処置すること」は、有益なまたは所望の臨床結果を得るためのアプローチである。有益なまたは所望の臨床結果は、検出可能か検出不能かに関わらず、症状の軽減、疾患の程度の減少、疾患の安定した（すなわち悪化しない）状態、疾患進行の遅延または減速、病状の回復または寛解、および緩解（部分か全体に関わらず）を包含するがこれらに限定されない。「処置」は、処置を受けない場合に予想される生存期間と比較して長い生存期間も意味し得る。「処置」は、障害の発生を予防する、または障害の病理を変化させる意図で実施される介入である。ＨＣＶ感染の用語「処置」は、本明細書において使用される場合、ＨＣＶ感染に関連するもしくはそれによって媒介される疾患もしくは状態の、またはその臨床症状の、処置または予防も包含する。
【００９４】
「保護化合物」に由来する用語「保護基」は、その単純かつ普通の意味を有する、すなわち、少なくとも１個の保護基またはブロック基が、少なくとも１個の他の官能基の化学修飾を可能にする少なくとも１個の官能基（例えば、−ＯＨ、−ＮＨ２等）と結合している。保護基の例は、ベンゾイル、アセチル、フェニル置換ベンゾイル、テトラヒドロピラニル、トリチル、ＤＭＴ（４，４’−ジメトキシトリチル）、ＭＭＴ（４−モノメトキシトリチル）、トリメトキシトリチル、ピクシル（９−フェニルキサンテン−９−イル）基、チオピクシル（９−フェニルチオキサンテン−９−イル）または９−（ｐ−メトキシフェニル）キサンチン−９−イル（ＭＯＸ）等；Ｃ（Ｏ）−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）アリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン）アリール（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐｈ）、Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、ＣＨ２Ｏ−アルキル、ＣＨ２Ｏ−アリール、ＳＯ２−アルキル、ＳＯ２−アリール、少なくとも１個のケイ素原子を含む保護基（例えば、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル、Ｓｉ（Ｃ１〜６アルキル）２ＯＳｉ（Ｃ１〜６アルキル）２ＯＨ（例えば、−Ｓｉ（ｉＰｒ）２ＯＳｉ（ｉＰｒ）２ＯＨもしくは〜ＯＳｉ（ｉＰｒ）２ＯＳｉ（ｉＰｒ）２Ｏ〜等）等）を包含するがこれらに限定されない。追加例は、例えば、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第３版、Ｔ．  Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．  Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、Ｎ．Ｙ．、１９９９年において開示されている。
【００９５】
用語「脱離基」（「ＬＧ」）は、本明細書において使用される場合、当業者にとってのその単純かつ普通の意味を有する。脱離基の例は、ハロゲン（Ｃｌ、ＢｒまたはＩ）；トシレート、メシレート、トリフレート、アセテート等を包含するがこれらに限定されない。
【００９６】
実施形態
第１の実施形態は、式Ｉ−１によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【００９７】
【化２３】
0006069215.tif 000185
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【００９８】
【化２４−１】
0006069215.tif 000186
、Ｘ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、ｎ、および
【００９９】
【化２４−２】
0006069215.tif 000187
は、上述した意味を有する］
を対象とする。
【０１００】
第１の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−１によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙは、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘは、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
【０１０１】
【化２５】
0006069215.tif 000188
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【０１０２】
【化２６】
0006069215.tif 000189
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎは０であり、
【０１０３】
【化２７】
0006069215.tif 000190
は二重結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎは１であり、
【０１０４】
【化２８】
0006069215.tif 000191
は単結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
の中から独立に選択される］
を対象とする。
【０１０５】
第１の実施形態の第２の態様は、式Ｉ−１によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は水素であり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０１０６】
【化２９】
0006069215.tif 000192
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【０１０７】
【化３０】
0006069215.tif 000193
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
の中から独立に選択される）
であり、かつ
７ａ）ｎは０であり、
【０１０８】
【化３１】
0006069215.tif 000194
は二重結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎは１であり、
【０１０９】
【化３２】
0006069215.tif 000195
は単結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
の中から独立に選択される］
を対象とする。
【０１１０】
第１の実施形態の第３の態様は、式Ｉ−１によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は水素であり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０１１１】
【化３３】
0006069215.tif 000196
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【０１１２】
【化３４】
0006069215.tif 000197
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である）
であり、かつ
７ａ）ｎは０であり、
【０１１３】
【化３５】
0006069215.tif 000198
は二重結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎは１であり、
【０１１４】
【化３６】
0006069215.tif 000199
は単結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
の中から独立に選択される］
を対象とする。
【０１１５】
第１の実施形態の第４の態様は、式Ｉ−１によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は水素であり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０１１６】
【化３７】
0006069215.tif 000200
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、およびｆの中から選択される４または５員環
【０１１７】
【化３８】
0006069215.tif 000201
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である）
であり、かつ
７ａ）ｎは０であり、
【０１１８】
【化３９】
0006069215.tif 000202
は二重結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎは１であり、
【０１１９】
【化４０】
0006069215.tif 000203
は単結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
の中から独立に選択される］
を対象とする。
【０１２０】
第２の実施形態は、式Ｉ−２によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【０１２１】
【化４１】
0006069215.tif 000204
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【０１２２】
【化４２】
0006069215.tif 000205
、ＸおよびＲ１３は、上述した意味を有する］
を対象とする。
【０１２３】
第２の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−２によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙは、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘは、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
【０１２４】
【化４３】
0006069215.tif 000206
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【０１２５】
【化４４】
0006069215.tif 000207
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される）
であり、かつ
７）Ｒ１３は水素である］
を対象とする。
【０１２６】
第２の実施形態の第２の態様は、式Ｉ−２によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は水素であり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０１２７】
【化４５】
0006069215.tif 000208
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【０１２８】
【化４６】
0006069215.tif 000209
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
の中から独立に選択される）
であり、かつ
７）Ｒ１３は水素である］
を対象とする。
【０１２９】
第２の実施形態の第３の態様は、式Ｉ−２によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は水素であり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０１３０】
【化４７】
0006069215.tif 000210
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【０１３１】
【化４８】
0006069215.tif 000211
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である）
であり、かつ
７）Ｒ１３は水素である］
を対象とする。
【０１３２】
第２の実施形態の第４の態様は、式Ｉ−２によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は水素であり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０１３３】
【化４９】
0006069215.tif 000212
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆの中から選択される４または５員環
【０１３４】
【化５０】
0006069215.tif 000213
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、かつ、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である）
であり、かつ
７）Ｒ１３は水素である］
を対象とする。
【０１３５】
第３の実施形態は、式Ｉ−３によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【０１３６】
【化５１】
0006069215.tif 000214
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【０１３７】
【化５２】
0006069215.tif 000215
、Ｘ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｒ１６、Ｒ１７、ｍおよび
【０１３８】
【化５３】
0006069215.tif 000216
は、上述した意味を有する］
を対象とする。
【０１３９】
第３の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−３によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙは、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘは、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
【０１４０】
【化５４】
0006069215.tif 000217
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【０１４１】
【化５５】
0006069215.tif 000218
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される）
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【０１４２】
【化５６】
0006069215.tif 000219
は二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【０１４３】
【化５７】
0006069215.tif 000220
は単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【０１４４】
【化５８】
0006069215.tif 000221
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される］
を対象とする。
【０１４５】
第３の実施形態の第２の態様は、式Ｉ−３によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は水素であり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０１４６】
【化５９】
0006069215.tif 000222
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【０１４７】
【化６０】
0006069215.tif 000223
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
の中から独立に選択される）
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【０１４８】
【化６１】
0006069215.tif 000224
は二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【０１４９】
【化６２】
0006069215.tif 000225
は単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【０１５０】
【化６３】
0006069215.tif 000226
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される］
を対象とする。
【０１５１】
第３の実施形態の第３の態様は、式Ｉ−３によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は水素であり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０１５２】
【化６４】
0006069215.tif 000227
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【０１５３】
【化６５】
0006069215.tif 000228
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である）
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【０１５４】
【化６６】
0006069215.tif 000229
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【０１５５】
【化６７】
0006069215.tif 000230
は単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【０１５６】
【化６８】
0006069215.tif 000231
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される］
を対象とする。
【０１５７】
第３の実施形態の第４の態様は、式Ｉ−３によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は水素であり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０１５８】
【化６９】
0006069215.tif 000232
は、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆの中から選択される４または５員環
【０１５９】
【化７０】
0006069215.tif 000233
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【０１６０】
【化７１】
0006069215.tif 000234
は二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【０１６１】
【化７２】
0006069215.tif 000235
は単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【０１６２】
【化７３】
0006069215.tif 000236
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される］
を対象とする。
【０１６３】
第３の実施形態の第５の態様は、式Ｉ−３−１によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【０１６４】
【化７４】
0006069215.tif 000237
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、および
ｊ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【０１６５】
【化７５】
0006069215.tif 000238
は、
【０１６６】
【化７６】
0006069215.tif 000239
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す）
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【０１６７】
【化７７】
0006069215.tif 000240
は二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【０１６８】
【化７８】
0006069215.tif 000241
は単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される］
を対象とする。
【０１６９】
第３の実施形態の第６の態様は、式Ｉ−３−１によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【０１７０】
【化７９】
0006069215.tif 000242
は、
【０１７１】
【化８０】
0006069215.tif 000243
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す）
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【０１７２】
【化８１】
0006069215.tif 000244
は二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【０１７３】
【化８２】
0006069215.tif 000245
は単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される］
を対象とする。
【０１７４】
第３の実施形態の第７の態様は、式Ｉ−３−１によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【０１７５】
【化８３】
0006069215.tif 000246
は、
【０１７６】
【化８４】
0006069215.tif 000247
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す）
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【０１７７】
【化８５】
0006069215.tif 000248
は二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｖｉｉｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【０１７８】
【化８６】
0006069215.tif 000249
は単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される］
を対象とする。
【０１７９】
第３の実施形態の第８の態様は、式Ｉ−３−１によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル（ｎａｐｈｔｙｌ）
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【０１８０】
【化８７】
0006069215.tif 000250
は、
【０１８１】
【化８８】
0006069215.tif 000251
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す）
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【０１８２】
【化８９】
0006069215.tif 000252
は二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７は、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６は、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７は水素であるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【０１８３】
【化９０】
0006069215.tif 000253
は単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７は、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である］
を対象とする。
【０１８４】
第３の実施形態の第９の態様は、式Ｉ−３−２によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【０１８５】
【化９１】
0006069215.tif 000254
［式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）
【０１８６】
【化９２】
0006069215.tif 000255
は、
【０１８７】
【化９３】
0006069215.tif 000256
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す）
の中から選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【０１８８】
【化９４】
0006069215.tif 000257
は二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７は、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６は、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７は水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【０１８９】
【化９５】
0006069215.tif 000258
は単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７は−ＮＨ２である］
を対象とする。
【０１９０】
第３の実施形態の第１０の態様は、式Ｉ−３−３によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【０１９１】
【化９６】
0006069215.tif 000259
［式中、
１）Ｒ１ａは、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、
ｃ）ｐ−フルオロフェニル、
ｄ）ｐ−クロロフェニル、
ｅ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｆ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃは、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
３）
【０１９２】
【化９７】
0006069215.tif 000260
は、
【０１９３】
【化９８】
0006069215.tif 000261
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す）
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【０１９４】
【化９９】
0006069215.tif 000262
は二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７は、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６は、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７は水素であるか、あるいは
４ｂ）ｍが１であり、
【０１９５】
【化１００】
0006069215.tif 000263
は単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７は−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である］
を対象とする。
【０１９６】
第３の実施形態の第１１の態様は、式Ｉ−３−４によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【０１９７】
【化１０１】
0006069215.tif 000264
［式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２ａ）ｍが０であり、
【０１９８】
【化１０２】
0006069215.tif 000265
は二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７は、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６は、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７は水素であるか、あるいは
２ｂ）ｍが１であり、
【０１９９】
【化１０３】
0006069215.tif 000266
は単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７は−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である］
を対象とする。
【０２００】
第３の実施形態の第１２の態様は、式Ｉ−３−５によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【０２０１】
【化１０４】
0006069215.tif 000267
［式中、
１）Ｒ１ａは、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃは、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
【０２０２】
【化１０５】
0006069215.tif 000268
は二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７は、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６は、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７は水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【０２０３】
【化１０６】
0006069215.tif 000269
は単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７は−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である］
を対象とする。
【０２０４】
第３の実施形態の第１３の態様は、式Ｉ−３−５によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１ａは、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃは、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【０２０５】
【化１０７】
0006069215.tif 000270
は二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７は、−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６は、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７は水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【０２０６】
【化１０８】
0006069215.tif 000271
は単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７は−ＮＨ２である］
を対象とする。
【０２０７】
第３の実施形態の第１４の態様は、式Ｉ−３−５によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１ａは、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃは、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
【０２０８】
【化１０９】
0006069215.tif 000272
は二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６は−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）または−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７は−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６は−ＮＨ２であり、かつ
３ａ４）Ｒ１７は水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【０２０９】
【化１１０】
0006069215.tif 000273
は単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７は−ＮＨ２である］
を対象とする。
【０２１０】
第３の実施形態の第１５の態様は、式Ｉ−３−６によって表される化合物、またはその塩
【０２１１】
【化１１１】
0006069215.tif 000274
［式中、
１）Ｒ１は、水素、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２である］
を対象とする。
【０２１２】
第３の実施形態の第１６の態様は、式Ｉ−３−７によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【０２１３】
【化１１２】
0006069215.tif 000275
［式中、
１）Ｒ１ｃは、
ａ）水素
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
２）
【０２１４】
【化１１３】
0006069215.tif 000276
は、
【０２１５】
【化１１４】
0006069215.tif 000277
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す）
の中から選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【０２１６】
【化１１５】
0006069215.tif 000278
は二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７は−ＮＨ２であるか、あるいは
３ｂ１）Ｒ１６は、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７は水素であり、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【０２１７】
【化１１６】
0006069215.tif 000279
は単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７は、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である］
を対象とする。
【０２１８】
第３の実施形態の第１７の態様は、式Ｉ−３−８によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【０２１９】
【化１１７】
0006069215.tif 000280
［式中、Ｂ’は、下記の構造によって表されるＢ５、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、Ｂ９およびＢ１０
【０２２０】
【化１１８】
0006069215.tif 000281
の中から選択され、かつＲ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【０２２１】
【化１１９】
0006069215.tif 000282
、Ｘ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｍおよび
【０２２２】
【化１２０】
0006069215.tif 000283
は、上述した意味を有する］
を対象とする。
【０２２３】
第３の実施形態の第１８の態様は、式Ｉ−３−８によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は、水素またはシアノであり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０２２４】
【化１２１】
0006069215.tif 000284
は、
【０２２５】
【化１２２】
0006069215.tif 000285
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す）
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【０２２６】
【化１２３】
0006069215.tif 000286
は二重結合であり、Ｒ１６およびＲ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、または
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【０２２７】
【化１２４】
0006069215.tif 000287
は単結合であり、
ｂ１）Ｒ１６は
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される］
を対象とする。
【０２２８】
第３の実施形態の第１９の態様は、式Ｉ−３−８によって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は水素であり、
３）Ｒ３は、水素またはシアノであり、
４）Ｙは、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘは−Ｏ−であり、
６）
【０２２９】
【化１２５】
0006069215.tif 000288
は、
【０２３０】
【化１２６】
0006069215.tif 000289
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す）
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【０２３１】
【化１２７】
0006069215.tif 000290
は二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【０２３２】
【化１２８】
0006069215.tif 000291
は単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６は＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
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