(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
0006182549.tif 000253
Ｒ１は、−Ｈまたは−ＣＨ３を示し、
Ｒ２は、−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、−Ｑ−Ｒ１０、−Ｑ−ＣＨ（ＣＯＯＲ１０）−Ｒ８、−Ｑ−ＣＨ（Ｒ１０）−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＨを示し、
Ｒ３は、
ｉ）−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＨ３、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３
ｉｉ）、直鎖状または分枝鎖状のＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ９−複素環、直鎖または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ１−Ｃ１０−ヘテロアリール、ただしこれらの化合物において、前述した残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができ、または
ｉｉｉ）三員複素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、モノ不飽和四員複素環、モノ不飽和五員複素環、モノ不飽和六員複素環、三員炭素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、六員アリール、五員ヘテロアリール、六員ヘテロアリールを示し、
全ての前述した環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、そして
Ｒ３はＲ４と共に、Ｒ３およびＲ４が結合されるベンゾ環における２個の炭素原子を有する四、五、六、または七員環の炭素環又は複素環を形成することができ、かつ四、五、六、または七員環は部分的に飽和されるか不飽和とすることができ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、さらに、
Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３を示し、
Ｒ８は、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ１６Ｒ１７）、炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環を示し、この場合には、前記の炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環残基が環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができ、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができ、
Ｒ９は、−Ｒ８、窒素複素環、スピロ窒素複素環を示し、この場合には、前記した窒素複素環およびスピロ窒素複素環残基は環窒素原子を介して結合され、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができ、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができ、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、−Ｈ、直鎖状または分枝鎖状のＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ９−複素環、直鎖または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ１−Ｃ１０−ヘテロアリールを示し、これらの化合物において、前述した残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができ、さらに、
Ｒ１１はＲ１２とともに四、五または六員環の炭素環または複素環を形成することができ、また四、五または六員環は、飽和または不飽和とすることができ、かつＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４およびＺ１５から選ばれた１つから８つの置換基で置換することができ、
Ｚ８およびＺ９は、同じ炭素原子と結合される場合に、Ｚ８およびＺ９が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、
Ｒ１０、Ｒ１６およびＲ１７は互いに独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【化２】
0006182549.tif 000254
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５のいずれかを示し、
Ｑ、Ｇ１、Ｇ２は互いに独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲ１５−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＳＯ２−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＣＯ−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環−、架橋複素環−、架橋スピロ炭素環−、架橋スピロ複素環−のいずれかを示し、
Ｚ１−Ｚ１５は互いに独立して、
【化３】
0006182549.tif 000255
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＯＰｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＰｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＰｈ、−ＣＨ２−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ２Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣ３Ｈ７、−ＳＯ２ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＳＯ２Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＳＯ２Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ３Ｈ７、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７
、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ３、シクロ−Ｃ８Ｈ１５、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＰｈ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３
）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５を示し、
ａ、ｃ、ｅ、ｇは、互いに独立して０、１、２、３から選択され、
ｂ、ｄ、ｆは、互いに独立して０または１であり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数値であり、
ｐは１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値である、
一般式（Ｉ）の化合物、および上記化合物の鏡像異性体、立体異性形成体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、水化物、溶媒化合物、酸塩形成体、互変異性体、ラセミ化合物および医薬に使用可能なこれらの塩。
【請求項２】
Ｒ３は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＨ３、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イミダゾリル、フューリル、ジヒドロフューリル、テトラヒドロフューリル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、１，３−オキサゾリル、ジヒドロ−１，３−オキサゾリル、１，３−オキサゾリジニル、イソオキサゾリル、ジヒドロ−イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、イミダゾリジニル、トリアゾリル、ジヒドロトリアゾリル、トリアゾリジニル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾリジニル、オキサジアゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリル、ジヒドロチアジアゾリル、チアジアゾリジニル、１，３−チアゾリル、ジヒドロ−１，３−チアゾリル、１，３−チアゾリジニル、イソチアゾリル、ジヒドロイソチアゾリル、イソチアゾリジニル、テトラゾリル、ジヒドロテトラゾリル、テトラゾリジニル、アジリジニル、アジレニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、シクロペンタノニル、シクロヘキサノニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル、ピペリジンオニル、ピペリジンジオニル、１−オキシド−チオピラニル、１，１−ジオキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，２−ジオキサニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，２−ジオキソラニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキソラニル、ピペラジニル、２−オキソ−アゼチジニル、２−オキソ−ピロリジニル、２−オキソ−ピペリジニル、２−オキソ−オキサゾリジニル、２−オキソ−イミダゾリジニル、２−オキソ−１，３−オキサジナニル、または２−オキソ−テトラヒドロピリミジニルを示し、この場合上記環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、さらに、
Ｒ８は、四員複素環、五員複素環、六員複素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、アザスピロ［３，３］ヘプチル、アザスピロ［３，４］オクチル、アザスピロ［３，５］ノニル、アザスピロ［３，６］デシル、アザスピロ［４，４］ノニル、アザスピロ［４，５］デシル、アザスピロ［４，６］ウンデシル、アザスピロ［５，５］ウンデシル、アザスピロ［５，６］ドデシル、アザスピロ［６，６］トリデシル、ジアザスピロ［３，３］ヘプチル、ジアザスピロ［３，４］オクチル、ジアザスピロ［３，５］ノニル、ジアザスピロ［３，６］デシル、ジアザスピロ［４，４］ノニル、ジアザスピロ［４，５］デシル、ジアザスピロ［４，６］ウンデシル、ジアザスピロ［５，５］ウンデシル、ジアザスピロ［５，６］ドデシル、ジアザスピロ［６，６］トリデシル、トリアザスピロ［３，５］ノニル、トリアザスピロ［３，６］デシル、トリアザスピロ［４，５］デシル、トリアザスピロ［４，６］ウンデシル、トリアザスピロ［５，５］ウンデシル、トリアザスピロ［５，６］ドデシル、トリアザスピロ［６，６］トリデシル、オキサザスピロ［３，３］ヘプチル、オキサザスピロ［３，４］オクチル、オキサザスピロ［３，５］ノニル、オキサザスピロ［３，６］デシル、オキサザスピロ［４，４］ノニル、オキサザスピロ［４，５］デシル、オキサザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサザスピロ［５，６］ドデシル、オキサザスピロ［６，６］トリデシル、オキサジアザスピロ［３，５］ノニル、オキサジアザスピロ［３，６］デシル、オキサジアザスピロ［４，５］デシル、オキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，６］ドデシルまたはオキサジアザスピロ［６，６］トリデシルを示し、この場合、前記の炭素環、複素環、アザスピロ、ジアザスピロ、トリアザスピロ、オキサザスピロ、オキサジアザスピロ残基が環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換され、さらに、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合にＺ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏを示し、
Ｒ９は、四員窒素複素環、五員窒素複素環、六員窒素複素環、五員二窒素複素環、六員二窒素複素環、スピロ［２，３］ヘテロヘキシル、スピロ［２，４］ヘテロヘプチル、スピロ［２，５］ヘテロオクチル、スピロ［２，７］ヘテロノニル、スピロ［３，３］ヘテロヘプチル、スピロ［３，４］ヘテロオクチル、スピロ［３，５］ヘテロノニル、スピロ［３，６］ヘテロデシル、スピロ［４，４］ヘテロノニル、スピロ［４，５］ヘテロデシル、スピロ［４，６］ヘテロウンデシル、スピロ［５，５］ヘテロウンデシル、スピロ［５，６］ヘテロドデシル、スピロ［６，６］ヘテロトリデシルで示され、この場合には、上述の窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、環窒素原子を介して結合され、またこの場合には、上述の窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換され、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合に、Ｚ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏを示し、
前記残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４−Ｒ７、Ｒ１０−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は、請求項１に定義されている意味を有する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２は、−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−Ｑ−Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−Ｑ−ＣＨ（ＣＯＯＲ１０）−Ｒ８または−Ｑ−ＣＨ（Ｒ１０）−Ｒ８を示し、
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環、架橋複素環、架橋スピロ炭素環、または、架橋スピロ複素環を示し、
Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して−Ｈまたは−Ｆを示し、
前記残基Ｒ１、Ｒ３、Ｒ８−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は、請求項１または２に定義されている意味を有する、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１〜請求項３のいずれか一項に記載の化合物であって、前記化合物は：
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（１−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ）［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｓ）−８−イソプロピル−Ｎ−（１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］−トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−クロロフェニル）エチル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−５−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）キノリン１−オキシド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（イソキノリン−８−イルメチル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）イソキノリン２−オキシド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）メチル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（（１Ｈ−インダゾール−４−イル）メチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ピロリジン−２−オン
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）アゼチジン−２−オン
（Ｒ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（４−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−フェノキシベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−フェノキシベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（オキサゾール−２−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（フラン−２−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）アセトアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルベンジル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（（８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゾニトリル
Ｎ−（２−フルオロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−モルホリノベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（ナフタレン−１−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２，６−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｓ）−８−イソプロピル−Ｎ−（１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−クロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｓ）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（１−（ナフタレン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−エトキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−メトキシベンジル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
メチル２−（（（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゾエート
２−（（６−アミノスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−８−イソプロピル−Ｎ−（キノリン−５−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（２−（ピペリジン−４−イル）エトキシ）−Ｎ−（キノリン−５−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−アミノベンジル）−２−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルバメート
Ｎ−（２−（（（２−（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）エトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（（（２−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）エトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，６−ジアザスピロ［３．５］ノナン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３.５］ノナン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［４.５］デカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３.４］オクタン−６−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，６−ジアザスピロ［３.３］ヘプタン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［３.５］ノナン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［４.４］ノナン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，８−ジアザスピロ［５.５］ウンデカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［３.５］ノナン−７−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［４.４］ノナン−７−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（１，８−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（１，８−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［３.５］ノナン−７−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，９−ジアザスピロ［５.５］ウンデカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−９−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（３，９−ジアザスピロ［５.５］ウンデカン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［４.５］デカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，６−ジアザスピロ［３.４］オクタン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ４−（（Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−Ｎ２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
（Ｒ）−Ｎ４−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
（Ｒ）−Ｎ４−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（（８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（アゼチジン−３−イルメチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピロリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（４−アミノブチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−２−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−ブロモベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−モルホリノスルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロブトキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２−（シクロペンチルオキシ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（４−メチル−２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンジル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（１，４−オキサゼパン−６−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（シクロペンチルチオ）ベンジル）８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルチオ）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（（２′，３′，４′，５′−テトラヒドロ−［１，１′−ビフェニル］−２−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル）メチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソブトキシ−４−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−１−エチル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−ベンジル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−シクロヘキシル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−３−フェニルウレア
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−３−プロピルウレア
Ｎ−（３−ブチン−２−イル）−２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンズアミド
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−イソプロピル−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−ヨードベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド
（Ｒ）−イソブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルバメート
（Ｒ）−Ｎ−（２−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２，５−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
アゼチジン−３−イル（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）（メチル）カルバメート
Ｎ−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）−３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチルプロパン−１−スルホンアミド
Ｎ−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）−Ｎ−メチルピペリジン−４−スルホンアミド
２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチルアゼチジン−３−イルカルバメート
２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）エタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−５−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）オキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロブチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロペンチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−シクロプロピルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロヘキシルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルアセテート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルエチルカルバメート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルメタンスルホネート
２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル２−メチルプロパン−２−スルフィネート
（Ｒ）−イソブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルボネート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェノール
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルスルフィニル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（シクロペンチルスルフィニル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（３−アミノプロピル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピロリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（３−モルホリノプロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
１−（１−（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）ピロリジン−２−オン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−（２−アミノエトキシ）エチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−アミノエチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピロリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
メチル２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アミノ）−３−アミノプロパノエート
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（アゼチジン−３−イルメチル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）スルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）メタノン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（ピペラジン−１−イル）メタノン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（４−アミノピペリジン−１−イル）メタノン
Ｎ１−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）エタン−１，２−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（３−モルホリノプロピル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（メチル（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（２−モルホリノエチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（メチル（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−（１−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）−アゼチジン−３−イル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（ピロリジン−３−イルアミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペラジン−１−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（（アゼチジン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（２−（（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）アミノ）エトキシ）エチル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−メチルピロリジン−３−イル  ４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシレート
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−オール
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アミノ）エトキシ）エチル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（アゼチジン−３−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
を含む化合物群から選択される、
請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
薬学的に活性のある薬剤として使用するための、請求項１−４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
日和見性疾患、免疫性疾患、自己免疫性疾患、心臓血管病、細胞増殖性疾患、炎症、異常な幹細胞生存によって引き起こされる病気、増殖の分化、および発作を含む感染性疾患の予防および／または治療のための医薬品組成物を調製するための、請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物のうちの少なくとも１つの使用。
【請求項７】
日和見性疾患を含む前記感染性疾患が、ＡＩＤＳ、アデノウイルス感染症、多房性包虫病（ＡＨＤ、エキノコックス症）、アメーバ症（赤痢アメーバ感染）、アンギオスロンギルス感染症、アニサキス症、炭疽病、バイリアサスカリス感染、ビロブラズマ症（バベシア症）、バランチジウム感染、バランチジウム症、アライグマ回虫症、ビルハルジア（住血吸虫症）、ブラストシスチス・ホミニス症（ブラストミセス症）、ボレリア症、ポツリヌス中毒症、ブレーナード下痢、ブルセラ症、ＢＳＥ（ウシ海綿状脳症）、カンジダ症、カピラリア症、カピラリア感染、ＣＦＳ（慢性疲労症候群）、シャガス病（アメリカントリバノソーマ症）、水ぼうそう（水痘帯状疱疹ウィルス）、クラミジア・ニューモニア感染症、コレラ、慢性疲労症候群、ＣＪＤ（クロイツフェルト・ヤコブ病）、肝吸虫症（肝吸虫感染症）、ＣＬＭ（皮膚幼虫移行症）、コクシオイデス症、結膜炎、コクサッキーウィルスＡ１６（手足口病）、クリプトコッカス症、クリプトスポリジウム感染症（クリプトスポリジウム症）、ネッタイイエ蚊（西ナイルウィルスのベクター）、皮膚幼虫移行症（ＣＬＭ）、シクロスポラ症（シクロスポラ感染症）、Ｃ嚢虫症（神経嚢虫症）、サイトメガロウィルス症、デング熱、ディビリジウム症（イヌおよびネコのノミ条虫）、エボラウィルス出血性熱、エキノコックス病（多包虫症）、脳炎、大腸菌感染症、逆平均感染症、エントアメーバ・ハルトマンニ感染症、エントアメーバ・ヒストリチカ症（アメーバ赤痢）、エントアメーバ・ポレッキ感染症、蟯虫症（ギョウチュウ感染症）、エンテロウィルス感染症（非ポリオ）、エプステイン−バール・ウィルス感染症、Ｅ大腸菌感染症、食物性感染、足および口の疾患、真菌性皮膚炎、真菌性感染症、胃腸炎、グループＡ連鎖球菌病、グループＢ連鎖球菌病、ハンセン病（らい）、ハンタウィルス肺症候群、アタマジラミ感染症（シラミ寄生症）、ヘリコバクター・ピロリ感染症、血液疾患、ヘンドラ・ウィルス感染症、肝炎（ＨＣＶ、ＨＢＶ）、帯状ヘルペス（帯状疱疹）、ＨＩＶ感染、ヒト・エーリキア症、ヒト・パラインフルエンザ・ウィルス感染症、インフルエンザ、イソスポラ症（イソスポラ感染症）、ラッサ熱、リーシュマニア症、カラアザール（カラアザール、リーシュマニア感染症）、らい、シラミ（カラダシラミ、アタマシラミ、毛ジラミ）、ライム病、マラリア、マールブルグ出血性熱、はしか、髄膜炎、ミコバクテリア誘発髄膜炎、蚊が媒介する疾病、非定型抗酸菌（ＭＡＣ）感染症、ネグレリア属感染症、院内感染症、非病原性腸アメーバ感染症、糸状虫症（河川盲目症）、オピストルキス症（オピストルキス感染症）、パピロマウイルス感染症、パルボウィルス感染症、疫病、ＰＣＰ（カリニ肺炎）、ポリオ、ポリオマウイルス感染症、Ｑ熱、狂犬病、呼吸系発疹ウィルス（ＲＳＶ）感染症、リウマチ熱、リフトバレー熱、河川盲目症（オンコセルカ症）、ロタウィルス感染症、回虫感染症、サルモネラ症、腸炎菌、かいせん、細菌性赤痢、帯状疱疹、睡眠病、天然痘、連鎖球菌感染症、連鎖菌感染（条虫感染症）、破傷風、毒素ショック症候群、結核、潰瘍（消化性潰瘍性疾患）、バレー熱、腸炎ビブリオ感染症、ビブリオ・バルニカス感染症、ウィルス性出血熱、いぼ、水系感染性伝染病、西ナイルウィルス感染症（西ナイル脳炎）、水痘帯状疱疹ウィルス感染症、百日咳、および黄熱病を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記免疫性疾患および／または自己免疫性疾患が、喘息、糖尿病、リューマチ性疾患、ＡＩＤＳ、移植器官および組織に対する拒絶反応、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、骨粗しょう症、潰瘍性大腸炎、副鼻腔炎、エリテマトーデス、回帰感染、アトピー性皮膚炎／湿疹および職業性アレルギー、食物アレルギー、薬品アレルギー、重篤なアナフィラキシー性反応、過敏症、アレルギー性疾患の発現、原発性免疫不全症、抗体欠損、細胞媒介免疫不全、重症複合免疫不全、ディジョージ症候群、高ＩｇＥ症候群、ウィスコット・オールドリッチ症候群、血管拡張性失調症、免疫媒介癌、白血球欠損原発性免疫不全症、全身性エリマトーデス、リューマチ性関節炎（ＲＡ）、多発性硬化症（ＭＳ）、免疫媒介またはタイプ１糖尿病、免疫媒介糸球体腎炎、皮膚硬化症、悪性貧血、脱毛症、天疱瘡、尋常性天疱瘡、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、自己免疫性甲状腺疾患、橋本病、皮膚筋炎、グッドバスチャー症候群、重症偽麻痺性筋無力症、同所性眼炎、ブドウ膜炎、慢性進行性肝炎、原発性胆汁肝硬変、自己免疫性溶血性貧血、ウェルホーフ病を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６に記載の使用。
【請求項９】
前記心臓血管病が、心臓肥大、成人先天性心疾患、動脈瘤、安定狭心症、不安定狭心症、狭心症、血管神経性水腫、大動脈弁狭窄症、大動脈瘤、不整脈、不整脈原右室異形成、動脈硬化症、動静脈奇形、心房細動、ベーチェット病、徐脈、心臓タンポナーゼ、心臓肥大、うっ血性心筋症、肥大性心筋症、拘束性心筋症、心臓血管予防、頸動脈狭窄、脳溢血、チャーグ・ストラウス症候群、糖尿病、エプスタイン奇形、アイゼメンガー複合、コレステロール塞栓症、バクテリア性心内幕炎、繊維筋性過形成症、先天性心疾患、心臓病、うっ血性心不全、心臓弁病、心臓発作、硬膜外血腫、血腫、硬膜下、ヒッペル−リンダウ病、うっ血、高血圧症、肺高血圧症、肥大成長、左室肥大、右室肥大、左心低形成症候群、低血圧症、間欠跛行、虚血性疾患、クリッペル・トレナウナイ・ウェーバー症候群、外側髄症候群、長いＱＴ症候群僧帽弁脱出、もやもや病、皮膚粘膜リンパ節症候群、心筋梗塞、心筋虚血症、心筋炎、心膜炎、末梢血行障害、静脈炎、結節性多発性動脈炎、肺動脈弁閉鎖、レイノー病、再狭窄、スネドン症候群、狭窄症、上大静脈、閉塞症候群、Ｘ症候群、頻脈、高安動脈炎、遺伝性出血性毛細管拡張、毛細血管拡張症、側頭動脈炎、ファロー四徴症、閉塞性血栓性血管炎、血栓症、血栓塞栓症、三尖弁閉鎖、渦状静脈、血管疾患、管脈炎、血管攣縮、心室細動、ウィリアムズ症候群、末梢血管疾患、渦静脈および下肢潰瘍、深部静脈血栓、ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６に記載の使用。
【請求項１０】
前記増殖性疾患が、腺癌、脈絡膜悪性黒色腫、急性白血病、聴神経鞘腫、乳頭部癌、肛門癌、星状細胞腫、基底細胞癌、膵臓癌、類腱腫、膀胱癌、気管支癌、エストロゲン依存または不依存乳癌、バーキットリンパ腫、子宮癌、ＣＵＰ−（不明の病原による癌腫）、大腸癌、小腸癌、小腸腫瘍、卵巣癌、子宮内膜癌、上衣腫、上皮癌タイプ、ユーイング肉腫、胃腸腫瘍、胃癌、胆嚢癌、胆嚢腫瘍、子宮癌、子宮頚部癌、頚部癌、神経病尼膠芽腫、婦人科腫瘍、耳・鼻および喉の腫瘍、血液腫瘍症、有毛状細胞性白血病、尿道癌、皮膚癌、皮膚精巣癌、脳腫瘍（神経膠腫）、腫瘍の脳転移、精巣癌、脳下腫瘍、カルチノイド、カポジ肉腫、喉頭癌、生殖細胞癌、骨癌、結腸直腸癌、頭部および首の腫瘍（耳・鼻・喉部の腫瘍）、結腸癌、頭蓋咽頭腫、口腔癌（口領域と唇上の癌）、中枢神経系の癌、肝臓癌、腫瘍の肝臓転移、白血病、眼瞼腫瘍、肺癌、リンパ腺癌（ホジキンス性および非ホジキンス性リンパ腫）、リンパ腫、胃癌、悪性黒色腫、悪性新形成、悪性腫瘍消化管、乳癌、肛門癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、ホジキンス病、菌状息肉腫、鼻癌、神経鞘腫、神経芽細胞腫、腎臓癌、腎細胞癌、非ホジキン・リンパ腫、希突起神経膠腫、食道癌、溶骨性腫瘍および骨形成性癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、形質細胞腫、前立腺癌、咽頭癌、直腸癌、網膜芽細胞腫、膣癌、甲状腺癌、シュネーベルガー病、食道癌、棘細胞腫、Ｔ細胞リンパ腫（菌状息肉腫）、胸腺種、チューブ癌、眼腫瘍、尿道癌、必尿器腫瘍、尿路上皮癌、外陰癌、いぼの出現、軟部腫瘍、軟部組織肉腫、ウイルムス腫瘍、子宮頚癌、舌癌、浸潤性乳管癌、浸潤性小葉癌、非浸潤性乳管癌、非浸潤性小葉癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、気管支腺腫、胸膜肺芽腫、中皮腫、脳幹グリオーマ、神経膠グリオーマ、小脳性星状細胞腫、小脳性アストログリオーマ、神経外胚様腫瘍、松果体腫瘍、子宮肉腫、唾液腺癌、肛門腺腺癌、肥満細胞腫、骨盤腫瘍、尿管腫瘍、遺伝乳頭腎臓癌、散発的乳頭腎臓癌、眼内黒色腫、原発性肝細胞癌（線維層板の変形を伴うおよび伴わない肝細胞癌）、胆管癌（胆管細胞癌）、まちまちの肝細胞性胆管癌、扁平上皮癌、悪性黒色腫、メルケル皮膚細胞癌、非黒色腫皮膚癌、下咽頭癌、鼻咽頭癌、口腔咽頭癌、口腔癌、扁平上皮癌、口腔黒色腫、ＡＩＤＳ−関連リンパ腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、中枢神経系のリンパ腫、悪性線維性組織球腫、リンパ肉腫、横紋筋肉腫、悪性組織球症、線維肉腫、血管肉腫、血管外皮細胞腫、平滑筋肉腫、イヌの乳癌、およびネコの乳癌を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６に記載の使用。
【請求項１１】
前記炎症がサイトカインＴＮＦ−α、ＩＬ−１β、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８によって媒介される、
請求項６に記載の使用。
【請求項１２】
前記炎症性疾患が、細菌、ウィルス、プリオン、寄生虫、真菌類で惹起・誘発・開始および／または促進されるか、および／または刺激性、外傷性、代謝性、アレルギー性、自己免疫性、または突発的な理由で惹起される、
請求項６または請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記炎症性疾患が、中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患、炎症性リューマチ性疾患、血管の炎症性疾患、中耳の炎症性疾患、炎症性咽頭疾患、皮膚の炎症性疾患、炎症性疾患ブドウ膜炎、および咽頭の炎症性疾患を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６、請求項１１または請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患、炎症性リューマチ性疾患、血管の炎症性疾患、中耳の炎症性疾患、炎症性腸疾患、皮膚の炎症性疾患、炎症性疾患ブドウ膜炎、および咽頭の炎症性疾患は、膿瘍、アカントアメーバ症、アカントアメーバ感性症、尋常性坐瘡、放線菌症、急性炎症性皮膚病、成人の咽頭感染症、急性多病巣性色素性上皮症、急性（熱性）傷害、急性網膜壊死、急性化膿性中耳炎、藻類障害、アレルギー性接触性皮膚炎、皮膚アミロイド症、強直性脊椎炎、アスペルギルス症、アトピー性皮膚炎、オーエスキー病、脈管炎における自己抗体、ビブロプラズマ症、細菌性不全、細菌性喉頭炎、細菌性髄膜炎、ベーチェット病、バードショット脈絡膜症、ブラストミセス病、ボルナ病、ブルセラ病、水疱性鼓膜炎、滑液包炎、カンジダシス症、イヌのジステンバー脳髄膜炎、幼犬におけるジステンバー脳髄膜炎、イヌのエールリーヒア症、イヌのヘルペスウィルス脳脊髄炎、コレステリン腫、慢性（肉芽腫性）疾患、慢性炎症性皮膚疾患、慢性再発性脳髄膜炎、慢性化膿性中耳炎、良性根粘膜類天疱瘡、コクシジウム症、コクシジオイド症、一般の上気道炎、接触潰瘍および肉芽腫、コーン病、クリプトコッカス症、蓑虫症、皮膚筋炎、ジフテリア、円板状紅斑性狼瘡、薬品誘発脈管炎、薬品または過敏反応、エンセファリトゾーン症、好酸球性髄膜脳炎、多形性紅斑（ＥＭマイナー）、ネコ白血病ウィルス、ネコ免疫不全ウィルス、ネコ感染性腹膜炎、ネコ胚白脳脊髄炎、ネコ海綿状脳症、線維筋炎、フックス虹彩異色性毛様体炎、胃食道逆流疾患、巨細胞動脈炎、鼻疽病、緑内障毛様体発症、淋病粒状鼓膜炎、肉芽腫髄膜脳脊髄炎、単純疱疹、ヒストブラズマ症、突発性疾患、突発性炎症性不全、免疫および突発性不全、免疫不全宿主の感染、感染性イヌ肝炎、吸入喉頭炎、間質性腎炎、刺激性接触皮膚炎、若年性関節リュウマチ、川崎病、ラクロスウィルス脳炎、喉頭潰瘍、喉頭気管支炎（クループ）、リーシュマニア症、水晶体原性ブドウ膜炎、ハンセン病、レプトスピラ症、白血病、扁平紅色苔癬、狼瘡、ライム病、リンパ腫、髄膜炎、グレイハウンドにおける髄膜脳炎、種々の髄膜炎／髄膜脳炎、顕微鏡的多発血管炎、多病巣性脈絡膜炎、成犬における多病巣性ジステンパー、脳脊髄炎、多発性硬化症、筋無力症、真菌性疾患、中枢神経系真菌性疾患、壊死性脳炎、ネオスポラ症、老犬の脳炎、糸状虫症、寄生性脳脊髄炎、寄生性感染症、扁平部炎、パルボウィルス脳炎、小児性喉頭炎症、大気汚染および吸入アレルギー、多発筋炎、種痘後のイヌのジステンパー脳炎、種痘後の狂犬病、プリオン蛋白質誘発疾患、プロトテコーシス症、原虫性脳炎狂犬病頭脊髄炎、乾癬、乾癬性関節炎、パグ犬脳炎、膿肉芽腫髄膜脳脊髄炎、狂犬病、放射線障害、放射線喉頭炎、放射線壊死、再発性多発性軟骨炎、ライター症候群、網膜色素変性、網膜芽腫、リューマチ性関節炎、リケッチア不全、ロッキー山紅斑熱、サケ中毒、肉胞子虫症、類肉腫症、住血吸虫症、皮膚硬化症、硬腫、匍行性脈絡膜炎、シェーカー犬病、シェーグレン症候群、痙攣性クループ、スピロヘータ病、海綿皮膚炎、スポロトリクム症、ステロイド反応性髄膜炎、スティーブンス・ジョンソン症候群（ＳＪＳ、ＥＭメジャー）、声門上炎（喉頭蓋炎）、交感性眼炎、齧歯類シンガムス、梅毒、全身性エリマトーデス、類肉腫症における全身性血管炎、高安動脈炎、腱炎、閉塞性血栓性血管炎（ブルガー病）、イヌにおけるダニ媒介脳炎、中毒性表皮壊死症（ＴＥＮ）、トキソカラ症、トキソプラスマ症、外傷、外傷性喉頭炎、旋毛虫病、トリパノソーマ病、結核、野兎病、潰瘍性大腸炎、蕁麻疹、脈管炎、脈管炎およびその悪化、真菌性およびリューマチ性関節炎、全身性エリマトーデスにおける脈管炎、突発性炎症性筋疾患における脈管炎、中枢神経系における脈管炎、細菌性・真菌性および寄生虫感染に伴う脈管炎、ウィルス性不全、ウィルス性喉頭炎、白斑、喉濫用、声帯出血、フォークト・小柳・原田症候群ウイップル病、ヴェゲナー肉芽腫症およびウイップル病を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６または請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
請求項１から請求項５のいずれ一項に記載の少なくとも１つの化合物を、少なくとも１つの医薬に使用可能な担体、賦形剤および／または希釈剤と共に含む医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン誘導体および／または医薬に使用可能なそれらの塩、医薬的に活性な薬剤、特に細胞増殖性疾患、炎症性および心血管疾患、免疫性疾患および感染症の予防／または治療のためのこれらの誘導体の使用に関する。さらにまた本発明は、少なくとも１種の、ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン誘導体および／または該誘導体による医薬に使用可能な塩を含む薬品組成物に関する。
【０００２】
細胞サイクルの誘発的経路であるサイクリン−依存キナーゼ（ＣＤＫ）族は、特に癌の格好の治療標的であると考えられている。転写およびＲＮＡ処理（プロセッシング）のような他の処理を制御するＣＤＫ族は、異なる病理学的処理においてこれらに関する実験的な証拠が出現しているのにも拘わらず、これまで十分な注意が払われてこなかった。ＣＤＫ活性化キナーゼ、またはＣＡＫ複合体は、ＣＤＫ７、サイクリンＨ、およびＭＡＴ１からなる。ＣＡＫの一部としてＣＤＫ７をリン酸化させることは、これらの活性化にとって必要なことである。そのためＣＤＫ７は、細胞サイクルの進行に必要であり、それはＣＤＫ７が、癌治療にのための目標物であることを示唆している。ＴＦＩＩＨのキナーゼサブユニットとして、ＣＤＫ７は、ＲＮＡポリメラーＩＩの最大のサブユニットであるカルボニル端末領域のリン酸化をすることにより基本的な転写に関与する。一般的な転写の調節機能として、ＣＤＫ７は、炎症、ＨＩＶ、ＥＢＶ、およびＨＣＶのようなウイルスの複製、癌、心血管肥大のような疾病治療のための治療の標的となる。
【０００３】
ＨＩＶ−１遺伝子の発現は、ＨＩＶ−１の長い縦列反復の転写延長を誘導するウイルス転写促進プロテイン（Ｔａｔ）により制御される。この誘導には、ＲＮＡポリメラーＩＩのＣ−端末領域のハイパーリン酸化の反復が要求される。前記ハイパーリン酸化を達成するために、Ｔａｔは、促進複合体、特にＴＦＩＩＨに関連するＣＤＫ７の一般的転写因子に関係を持つＣＴＤキナーゼを刺激する。（Ｎｅｋｈａｉら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ、（２００２）３６４、６４９−６５７）。また米国特許第６１５９６８号の発明者は、ＴａｔをＣＤＫ７に結合させると、この相互作用でＣＡＫのＣＴＤリン酸化の能力を促進すると記載している。さらに米国特許第６１５９６８号の著者らは、Ｔａｔによる転写活動はＣＤＫ０７のキナーゼ活性に基づくことを記載している。さらにまた、Ｙｏｕｎｇ  Ｋｙｅｕｎｇ  Ｋｉｍらは、ＴＦＩＩＨの補充および活性化はＨＩＶの潜伏からの出現に対する律速段階を示すと結論付けている（Ｙｏｕｎｇ  Ｋｙｅｕｎｇ  Ｋｉｍ、ＥＭＢＯ  Ｉ（２００６）２５、３５９６−３６０４）。
【０００４】
ＣＤＫ７およびＣＤＫ９、または他のキナーゼ複合体、ＭＡＴ−１／サイクリンの濃度水準は、ヒトのサイトメガロウイルス感染の際には高く調整される。加えて、キナーゼにおいては、ＣＤＫ７およびＣＤＫ９の活性が増加する（Ｔａｍｕｒａｋａｒら、Ｊｏｕｎａｌｏｆ  Ｖｉｒｏｌｏｇｙ、２００５、７９；１５４７７−１５４９３）。
【０００５】
多くの抗ウイルス薬品は、ウイルスプロテインを標的としている。これらは、ウイルスがしばしばこれらの薬品に対する抗生を生ずるという欠点がある。ＣＤＫ７のようにウイルス処理に必要な細胞プロテインを標的とした抗ウイルス薬品はこのような欠点を回避している。これらの薬品は、さらにいくつかの無関係なウイルスの治療に有効であり、これらの効果は従来の抗ウイルス薬品に付加される。ＣＤＫ−活性化キナーゼと転写制御と二重の機能を持つＣＤＫ７の阻害剤は、いくつかのウイルス処理に著しく効果がある。
【０００６】
本発明の目的は、特に細胞増殖性疾患、炎症性疾患、免疫性疾患、心血管疾患、感染症の予防および／または治療のための医薬的に活性な薬品として使用できる化合物および／または医薬に使用可能なこれらの塩、および少なくともこれらの化合物の少なくとも１種および／または医薬的に活性な含有物として医薬に使用可能なこれらの塩からなる組成物を提供するものである。
【０００７】
この目的は、独立請求項１による化合物および／または医薬に使用可能なこれらの塩、医薬的に活性のある薬品として使用するための本発明の化合物、独立請求項６による感染性疾患、誘導性の日和的的疾患、免疫性疾患、自己免疫疾患、心血管疾患、細胞増殖性疾患、勃起不全症、脳卒中の予防／または治療のための薬品組成物を作成するにあたっての本発明の組成物の使用、蛋白キナーゼＣＤＫ７に対する阻害剤として本発明による化合物の使用などにより達成される。
【０００８】
本発明のさらに有利な特徴、様相および詳細については従属請求項、明細書本文および図面により明確にされる。
本発明によるピラゾロトリアジン化合物は下記の一般式（Ｉ）で定義される。
【０００９】
【化１】
0006182549.tif 000002
【００１０】
上式において、Ｒ１は、−Ｈまたは−ＣＨ３を示す。
Ｒ２は、以下を示す。
−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、−Ｑ−Ｒ１０、−Ｑ−ＣＨ（ＣＯＯＲ１０）−Ｒ８、−Ｑ−ＣＨ（Ｒ１０）−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＨ。
【００１１】
Ｒ３は、以下を示す。
−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−Ｒ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＨ３、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、三員複素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、モノ不飽和四員複素環、モノ不飽和五員複素環、モノ不飽和六員複素環、三員炭素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、六員アリール、五員ヘテロアリール、六員ヘテロアリール、また、
この場合、全ての前述した環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。
【００１２】
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができる。
Ｒ３はＲ４と共に、Ｒ３およびＲ４が結合されるベンゾ環の２個の炭素原子を有する四、五、六、または七員環の炭素環または複素環を形成することができ、かつ四、五、六、または七員環は部分的に飽和されるか不飽和とすることができ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。
【００１３】
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができる。
【００１４】
Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３を示す。
Ｒ８は、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ１６Ｒ１７）、炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環を示し、この場合には、前記の炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環残基が環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【００１５】
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができる。
【００１６】
Ｒ９は、−Ｒ８、窒素複素環、スピロ窒素複素環を示し、この場合には、前記した窒素複素環およびスピロ窒素複素環残基は環窒素原子を介して結合され、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【００１７】
Ｚ５およびＺ６は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができる。
【００１８】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、−Ｈ、直鎖状または分枝鎖状のＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ９−複素環、直鎖または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ１−Ｃ１０−ヘテロアリールを示す。
【００１９】
これらの化合物において、前述した残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。
Ｒ１１はＲ１２とともに四、五または六員環の炭素環または複素環を形成することができ、また四、五または六員環は、飽和または不飽和とすることができ、かつＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４およびＺ１５から選ばれた１つから８つの置換基で置換することができ、Ｚ８およびＺ９は、同じ炭素原子と結合される場合には、Ｚ８およびＺ９が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができる。
【００２０】
Ｒ１０、Ｒ１６およびＲ１７は互いに独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【００２１】
【化２】
0006182549.tif 000003
【００２２】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５のいずれかを示している。
【００２３】
Ｑ、Ｇ１、Ｇ２は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲ１５−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＳＯ２−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＣＯ−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環−、架橋複素環−、架橋スピロ炭素環−、架橋スピロ複素環−のいずれかを示している。
【００２４】
Ｚ１−Ｚ１５はそれぞれ個々に以下を示す。
【００２５】
【化３】
0006182549.tif 000004
【００２６】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＯＰｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＰｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＰｈ、−ＣＨ２−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ２Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣ３Ｈ７、−ＳＯ２ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＳＯ２Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＳＯ２Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ３Ｈ７、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ
Ｈ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ３、シクロ−Ｃ８Ｈ１５、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＰｈ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ
２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５
ａ、ｃ、ｅ、ｇは、互いに独立して０、１、２、３から選択される。
【００２７】
ｂ、ｄ、ｆは、互いに独立して０または１である。
ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値である。
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数値である。
【００２８】
ｐは１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値である。
および、上述の化合物の鏡像異性体、立体異性形成体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、水化物、溶媒化合物、酸塩形成体、互変異性体、ラセミ化合物および医薬に使用可能なこれらの塩。
【００２９】
式（Ｉ）についての化合物のプロドラッグもまた本発明の範囲に入る。これらの誘導体はそれ自体薬理的活性が僅かであるか全くない。本明細書中で使われている「プロドラック」なる用語は一般式（Ｉ）による活性含有物の前駆体を指すものであり、この場合において前記前駆体は、式（Ｉ）の活性薬品が形成されるように、生理的条件下で推進させることができる。プロドラッグの使用法についての情報は、例えば、Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ、Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ  および  Ｗ．Ｓｔｅｌｌａ、ＡＣＳ  Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ  第１４巻、１９７５（ＩＳＢＮ１３：９７８０８４１２０２９１７）に記載されている。
【００３０】
当業者は、例えば、式（Ｉ）による化合物における官能基をある部分で置換することにより合成することができる。一次または二次アミノ官能基を含む式（Ｉ）による化合物のプロドラッグは、以下に限定されないが、アミド、カルバミン酸またはそれらのアルキル誘導体のような部分を含む。アミンのためのプロドラッグの使用法についてのさらなる情報は、例えば、Ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ  ２００８、１３、５１９−５４７（Ａ．Ｌ．Ｓｉｍｐｌｉｃｉｏら）またはＰｒｏｄｒｕｇｓ  ｏｆ  Ａｍｉｎｅｓ、Ｊ．Ｐ．Ｋｒｉｓｅおよび  Ｒ．Ｏｌｉｙａｉ（Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ：Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｐｅｃｔｓ、２００７、第Ｖ巻、パートＩＩＩ、８０１−８３１）中に見られる。
【００３１】
互換異性体なる表現は、互換異性化と呼ばれる化学反応により相互交換される有機化合物と定義される。互換異性体化には、好ましくは他の適切な化合物の塩基または酸で触媒作用を行わせることができる。
【００３２】
一般式（Ｉ）における好ましい化合物は以下の通りである。
この場合、Ｒ３は以下を示す。
−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＨ３、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イミダゾリル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、１，３−オキサゾリル、ジヒドロ−１，３−オキサゾリル、１，３−オキサゾリジニル、イソオキサゾリル、ジヒドロ−イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、イミダゾリジニル、トリアゾリル、ジヒドロトリアゾリル、トリアゾリジニル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾリジニル、オキサジアゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリル、ジヒドロチアジアゾリル、チアジアゾリジニル、１，３−チアゾリル、ジヒドロ−１，３−チアゾリル、１，３−チアゾリジニル、イソチアゾリル、ジヒドロイソチアゾリル、イソチアゾリジニル、テトラゾリル、ジヒドロテトラゾリル、テトラゾリジニル、アジリジニル、アジレニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、シクロペンタノニル、シクロヘキサノニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル、ピペリジンオニル、ピペリジンジオニル、１−オキシド−チオピラニル、１，１−ジオキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，２−ジオキサニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，２−ジオキソラニル、１，３−ジオキソラニル、1，４−ジオキソラニル、ピペラジニル、２−オキソ−アゼチジニル、２−オキソ−ピロリジニル、２−オキソ−ピペリジニル、２−オキソ−オキサゾリジニル、２−オキソ−イミダゾリジニル、２−オキソ−１，３−オキサジナニル、または２−オキソ−テトラヒドロピリミジニルであり、この場合上記した環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。
【００３３】
Ｒ８は、四員複素環、五員複素環、六員複素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、アザスピロ［３，３］ヘプチル、アザスピロ［３，４］オクチル、アザスピロ［３，５］ノニル、アザスピロ［３，６］デシル、アザスピロ［４，４］ノニル、アザスピロ［４，５］デシル、アザスピロ［４，６］ウンデシル、アザスピロ［５，５］ウンデシル、アザスピロ［５，６］ドデシル、アザスピロ［６，６］トリデシル、ジアザスピロ［３，３］ヘプチル、ジアザスピロ［３，４］オクチル、ジアザスピロ［３，５］ノニル、ジアザスピロ［３，６］デシル、ジアザスピロ［４，４］ノニル、ジアザスピロ［４，５］デシル、ジアザスピロ［４，６］ウンデシル、ジアザスピロ［５，５］ウンデシル、ジアザスピロ［５，６］ドデシル、ジアザスピロ［６，６］トリデシル、トリアザスピロ［３，５］ノニル、トリアザスピロ［３，６］デシル、トリアザスピロ［４，５］デシル、トリアザスピロ［４，６］ウンデシル、トリアザスピロ［５，５］ウンデシル、トリアザスピロ［５，６］ドデシル、トリアザスピロ［６，６］トリデシル、オキサザスピロ［３，３］ヘプチル、オキサザスピロ［３，４］オクチル、オキサザスピロ［３，５］ノニル、オキサザスピロ［３，６］デシル、オキサザスピロ［４，４］ノニル、オキサザスピロ［４，５］デシル、オキサザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサザスピロ［５，６］ドデシル、オキサザスピロ［６，６］トリデシル、オキサジアザスピロ［３，５］ノニル、オキサジアザスピロ［３，６］デシル、オキサジアザスピロ［４，５］デシル、オキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，６］ドデシルまたはオキサジアザスピロ［６，６］トリデシルを示し、この場合、前記の炭素環、複素環、アザスピロ、ジアザスピロ、トリアザスピロ、オキサザスピロ、オキサジアザスピロ残基は環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換される。
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合にＺ５およびＺ６が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏで示される。
【００３４】
Ｒ９は、四員窒素複素環、五員窒素複素環、六員窒素複素環、五員二窒素複素環、六員二窒素複素環、スピロ［２，３］ヘテロヘキシル、スピロ［２，４］ヘテロヘプチル、スピロ［２，５］ヘテロオクチル、スピロ［２，７］ヘテロノニル、スピロ［３，３］ヘテロヘプチル、スピロ［３，４］ヘテロオクチル、スピロ［３，５］ヘテロノニル、スピロ［３，６］ヘテロデシル、スピロ［４，４］ヘテロノニル、スピロ［４，５］ヘテロデシル、スピロ［４，６］ヘテロウンデシル、スピロ［５，５］ヘテロウンデシル、スピロ［５，６］ヘテロドデシルまたはスピロ［６，６］ヘテロトリデシルで示され、この場合には、上述の窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、環窒素原子を介して結合され、またこの場合には、前記した窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換される。
【００３５】
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合に、Ｚ５およびＺ６が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏで示される。
残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４−Ｒ７、Ｒ１０−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は本明細書中で定義した意味を有する。
【００３６】
さらに、一般式（Ｉ）の好ましい化合物は以下の通りであり、この場合、Ｒ２は、以下を示す。
−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−Ｑ−Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−Ｑ−ＣＨ（ＣＯＯＲ１０）−Ｒ８または−Ｑ−ＣＨ（Ｒ１０）−Ｒ８
Ｑは、以下を示す。
−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環、架橋複素環、架橋スピロ炭素環、または、架橋スピロ複素環。
【００３７】
また、Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して−Ｈまたは−Ｆを示す。また残基Ｒ１、Ｒ３、Ｒ８−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は本明細書中で定義した意味を有する。
【００３８】
水素とは異なる残基である置換基Ｒ３は、一般式（Ｉ）の化合物の望まれる活性と選択性を得るために必須であることは驚くべき発見である。結局Ｒ３が水素である可能性は本発明の範囲から除外される。他の置換基Ｒ４−Ｒ７は、水素またはこれらの基のために本明細書で定義された他の置換基であり得る。さらに、Ｒ１は、本発明の化合物の驚異的な効果を最高に得るためには水素またはメチルに限られる。
【００３９】
さらに、もしＲ１が水素を示すならば、特に好ましい。
Ｒ２は、−ＮＨ２または二次、もしくは三次のアミノ基［例えば、−ＮＨ−（炭素架橋置換基）、−Ｎ（炭素架橋置換基１）（炭素架橋置換基２）、−ＮＨ−（硫黄架橋置換基）または−Ｎ（硫黄架橋置換基１）（炭素架橋置換基２）のような］水素架橋を形成することができる基を含む部分を示し、この場合において、炭素または硫黄架橋置換基は、Ｃ１−Ｃ８−アルキルアミン、炭素環、複素環、窒素複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−フルオロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ７−Ｃ２０−アルキルアリール、Ｃ８−Ｃ２０−アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ２−Ｃ８−アルコキシアルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ８−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ８−アルキル、ＳＯ−Ｃ１−Ｃ８−アルキルおよびＣ２−Ｃ８−フルオロアルコキシアルキルの残基であり、本明細書では、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１５置換基として規定される。さらに、水素架橋を形成することができる基は、リンカーを介してピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアゾン系に架橋することが好ましい。
【００４０】
また、水素架橋を形成することができる基は、環の一部であってもよく、ピペリジニル、ピペラジニル、ヘキサハイドロピリミジニル、モルフォリニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾールジニル、１，３−オキサゾールジニル、イソオキサゾールジニルにおける窒素のような複素環窒素が好ましく、または、スピロ残基の一部であってもよく、アザスピロ、ジアザスピロ、トリアザスピロ、オキソアザスピロ、あるいは、オキサジアザスピロ残基における窒素のようなスピロ残基窒素が好ましい。
【００４１】
さらにまた、水素架橋を形成することができる基、それが特にアミノ基である場合には、炭素環の環また複素環の環に結合することが好ましい。このような残基の例としては、アミノシクロヘキシル、アミノシクロペンチル、アミノシクロブチル、アミノピペジニル、またはアミノスピロ残基、アミノアザスピロ残基、アミノジアザスピロ残基、アミノトリアザスピロ残基、アミノオキサザスピロ残基またはアミノオキサジアザスピロ残基などが挙げられる。
【００４２】
従って、Ｒ２は好ましくは以下の化合物を示す。
−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ８、−ＣＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、または−ＣＯ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、さらにより好ましいＲ２は以下を示す。−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ８、−ＣＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５−Ｒ８、または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、さらに最も好ましいＲ２は以下を示す。−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、または−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ８
この場合、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数である。
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数である。
【００４３】
Ｑは、好ましくは、以下を示す。
−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲ１５−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＳＯ２−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＣＯ−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環、架橋複素環、架橋スピロ炭素環、架橋スピロ複素環。
【００４４】
この場合、 
ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数である。
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数である。
【００４５】
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−を示すことがより好ましく、またＱは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−を示すことがさらに好ましく、またＱは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＳＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−または−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−を示すことが最も好ましい。
【００４６】
置換基−Ｑ−Ｒ１０は、好ましくは−Ｓ−Ｒ１０で示される。より好ましくは、−Ｓ−Ｒ１０中の−Ｒ１０は以下から選択される。−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【００４７】
【化４】
0006182549.tif 000005
【００４８】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、または−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３
本発明の化合物の１つの実施例では、Ｒ２は、本明細書中で定義するようなＲ８およびＲ９を有する架橋部分−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、または−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９を示し、またＱは本明細書に記述されたように定義されており、またＧ１およびＧ２は、互いに独立して以下を示す。
【００４９】
二官能の四、五、六または七員環炭素環または複素環であって、この場合に、「二官能」なる用語は、この環が鎖または炭素鎖内にあり、結局２個の環原子を介して結合され、従って「ジイル」残基である事実を指す。好ましいＱ、Ｇ１および／またはＧ２の残基、特にＧ１および／またはＧ２の好ましい残基は、
ピぺリジンジイル、ピぺラジンジイル、ピリミジンジイル、モルホリンジイル、ピロリジンジイル、ピラゾリジニルであり、さらにＧ１またはＧ２に互いに独立して好ましいものは以下に示す架橋構造の１つであり、ラインはメチル基でなく、以下の架橋結合を示す。
【００５０】
【化５】
0006182549.tif 000006
【００５１】
ａ、ｃ、ｅ、ｇは、互いに独立して０、１、２、３から選択される。
ｂ、ｄ、ｆは、互いに独立して０または１である。
ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数である。
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数である。
ｐは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数である。
【００５２】
Ｒ３は以下に示す。
−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、三員複素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、モノ不飽和四員複素環、モノ不飽和五員複素環、モノ不飽和六員複素環、三員炭素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、六員アリール、五員ヘテロアリール、六員ヘテロアリール、
また、
この場合には、上記環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、その場合、Ｚ１およびＺ２が、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができる。これは、上述した環構造がその中にカルボニル基を含むことができる、すなわち、共にカルボニル基として定義されない２つのさらなる置換基Ｚ３およびＺ４に加えて、Ｚ１およびＺ２が同じ炭素原子に結合される場合に共に酸素（＝Ｏ）を形成するカルボニル基を含むことができることを意味する。同じ定義が、共にカルボニル基を形成し得るＺ５およびＺ６並びにＺ８およびＺ９にも適用される。
【００５３】
残基Ｒ３は、好ましくは、互いに独立して以下で示される。−ＯＲ１１、−Ｆ、−Ｃｌ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イミダゾリル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、１，３−オキサゾリル、ジヒドロ−１，３−オキサゾリル、１，３−オキサゾリジニル、イソオキサゾリル、ジヒドロ−イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、イミダゾリジニル、トリアゾリル、ジヒドロトリアゾリル、トリアゾリジニル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラロリジニル、オキサジアゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリル、ジヒドロチアジアゾリル、チアジアゾリジニル、１，３−チアゾリル、ジヒドロ−１，３−チアゾリル、１，３−チアゾリジニル、イソチアゾリル、ジヒドロイソチアゾリル、イソチアゾリジニル、テトラゾリル、ジヒドロテトラゾリル、テトラゾリジニル、アジリジニル、アジレニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、シクロペンタノニル、シクロヘキサノニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル、ピペリジンオニル、ピペリジニル、１−オキシド−チオピラニル、１，１−ジオキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、モルホリニリル、チオモルホリニル、１，２−ジオキサニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，２−ジオキソラニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキソラニル、ピぺラジニル、２−オキソ−アゼチジニル、２−オキソ−ピロリジニル、２−オキソ−ピペリジニリル、２−オキソ−オキサゾリジニル、２−オキソ−イミダゾリジニル、２−オキソ−１，３−オキサジナニル、２−オキソ−テトラヒドロピリミジニル。
【００５４】
この場合には、前記環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。さらに好ましくは、前記環構造は、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができ、最も好ましくは、前記環構造は、Ｚ１およびＺ２から選ばれた１つまたは２つの置換基で置換することができる。
【００５５】
ＯＲ１１は、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、およびＯＣＦ３から選ばれることが好ましい。
さらに、置換基Ｒ３は、以下に示す窒素ヘテロ芳香族残基であることが好ましい。
【００５６】
【化６】
0006182549.tif 000007
【００５７】
さらにまた、置換基Ｒ１１およびＲ１２は、単独の置換基ではなく、Ｒ１１はＲ１２とともに炭素環または複素環、好ましくは四、五、または六員環、さらに好ましくは、五、六員複素環を形成し、また四、五、または六員環は飽和または不飽和とすることができ、さらにまた、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４およびＺ１５から選ばれた１つから８つの置換基で置換することができ、この場合、Ｚ８およびＺ９は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ８およびＺ９が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏを示す。これは、上述した環構造がその中にカルボニル基を含むことができる、すなわち、共にカルボニル基として定義されない６つのさらなる置換基Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４およびＺ１５に加えて、Ｚ８およびＺ９が同じ炭素原子に結合される場合に共に酸素（＝Ｏ）を形成するカルボニル基を含むことができることを意味する。
【００５８】
特に、好ましい１実施態様においては、置換基Ｒ１１およびＲ１２は、異なる原子と結合し、また、Ｒ３は、残基−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１１―ＳＯ２−Ｒ１２、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２または、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２のうちの１つを示す。
【００５９】
置換基Ｒ１１およびＲ１２は結合して以下の環状片のうちの１種で示される。
−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＺ１４Ｚ１５−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝ＣＺ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−Ｏ−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−、−ＣＯ−ＮＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４―ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１＝ＣＺ１２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１Ｚ１２−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｎ＝ＣＺ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝Ｎ−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＮＲ１４−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ
１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１３）−ＮＲ１４−、または、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−。
【００６０】
また、他の好ましい実施態様においては、置換基Ｒ１１およびＲ１２は、異なる原子に結合され、また、Ｒ３は、置換基−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３または−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４の１つを示し、置換基Ｒ１１およびＲ１２は結合して以下に示す環状片のうちの１つで示すことができる。
−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−、−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＮＲ１４−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、または−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１４）−ＮＲ１４−
特に、好ましい１実施態様においては、置換基Ｒ１１およびＲ１２は、同じ原子に結合され、その中でＲ３は、残基−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、―Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、―Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２または―ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３などの残基のうちの１つを示し、置換基Ｒ１１およびＲ１２は結合して以下に示す環状片のうちの１つで示される。
−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＺ１４Ｚ１５−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝ＣＺ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−Ｏ−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−、−ＣＯ−ＮＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１＝ＣＺ１２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１Ｚ１２−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｎ＝ＣＺ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝Ｎ−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＮＲ１４−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−
ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１３）−ＮＲ１４−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＺ１４Ｚ１５−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝ＣＺ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１＝ＣＺ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４
−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１Ｚ１２−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｎ＝ＣＺ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１３−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１３−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１４−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１３）−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＺ１４Ｚ１５−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝ＣＺ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＮＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４
−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＺ１３Ｚ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１＝ＣＺ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１Ｚ１２−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｎ＝ＣＺ１２−ＣＨ２−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１３−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１３）−ＮＲ１４−ＣＨ２−、または−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＨ２−
もしＲ１１およびＲ１２が相互に結合するならば、それらは環構造、特にそれらが結合した原子を有する四員、五員または六員の環構造を形成する。好ましい環構造は五員シクロカルバミン酸、五員環状尿素、五員環状グアニジン、六員シクロカルバミン酸、六員環状尿素、六員環状グアニジン、ピロリドン、ピリドン、ピペリジノン、イミダゾール、イミダゾリン、ピロリン、イミダゾリジン−２−オンである。
【００６１】
Ｒ３はＲ４と共に、Ｒ３およびＲ４が結合されたベンゾ環の２個の炭素原子を有するに四、五、六または七員環炭素環または複素環を形成することができ、この場合四、五、六または七員環は、部分的に飽和、または不飽和とすることができ、かつ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。Ｚ１およびＺ２は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、従って環は１つのカルボニル基を有し、また共にカルボニル基を形成することができない１つまたは２つのさらなる残基を含むことができる。
【００６２】
本明細書中に記載される部分的に飽和したとは、Ｒ３がＲ４に結合されることにより追加的に形成された環構造が、単独で取り込まれた場合、Ｒ３およびＲ４が取り付けられたフェニル環に由来する１つの二重結合をすでに持つことを意味する。従ってＲ３およびＲ４は、Ｒ３およびＲ４をそれぞれ持った２個の炭素原子間に二重結合が等しく存在するフェニル環に結合される。そのため、当業者は、Ｒ３およびＲ４が結合される場合に形成された環構造は、飽和された環構造ではなく、一部が少なくとも１個の飽和原子または２つの連続した飽和結合を導入した場合に部分的に飽和された環構造であることが判るであろう。
好ましくは、Ｒ１０、Ｒ１６およびＲ１７は、以下の置換基から選ばれる。−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、
【００６３】
【化７】
0006182549.tif 000008
【００６４】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２―Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５
また、好ましくは、以下の置換基から選ばれる。
−Ｃ２Ｈ５、
【００６５】
【化８】
0006182549.tif 000009
【００６６】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２―Ｃ≡ＣＨ
また、より好ましくは下記の置換基から選ばれる。
−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、
【００６７】
【化９】
0006182549.tif 000010
【００６８】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２―Ｃ≡ＣＨ
また、さらに好ましくは、以下の置換基から選ばれる。
−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、
【００６９】
【化１０】
0006182549.tif 000011
【００７０】
−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、
また、なおさらに好ましくは、以下の置換基から選ばれる。
【００７１】
−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５
また、最も好ましくは、以下の置換基から選ばれる。
−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９
Ｒ４からＲ７は、互いに独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、好ましくは、−Ｈまたは−Ｆから選ばれる。
【００７２】
Ｒ８は好ましくは、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ１６Ｒ１７）、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１６−スピロアルキル、Ｃ１―Ｃ９−複素環、Ｃ５―Ｃ１４−スピロ複素環のいずれかを示し、この場合、前記の残基は環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【００７３】
Ｒ８はさらに好ましくは、Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキル、置換Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ７―Ｃ１６−スピロアルキル、置換Ｃ７―Ｃ１６−スピロアルキル、Ｃ１―Ｃ９−複素環、置換Ｃ１―Ｃ９−複素環、Ｃ５―Ｃ１４−スピロ複素環、置換Ｃ５―Ｃ１４−スピロ複素環のいずれかを示し、この場合、前記の置換残基は環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【００７４】
Ｒ８は最も好ましくは、ピぺリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル、ピロリジニル、イミノプロピレニル、ピリジルおよびシクロヘキシルのいずれかであり、前述の置換残基は環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
Ｒ９は、好ましくは、−Ｒ８、Ｃ１―Ｃ９−窒素複素環、Ｃ５―Ｃ１４−スピロ窒素複素環のいずれかを示し、この場合、前記した窒素複素環およびスピロ窒素環残基は環窒素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【００７５】
Ｒ９は、さらに好ましくは、Ｃ１―Ｃ９−窒素複素環、置換Ｃ１―Ｃ９−窒素複素環、Ｃ５―Ｃ１４−スピロ窒素複素環、置換Ｃ５―Ｃ１４−スピロ窒素複素環のいずれかを示し、前記の窒素複素環およびスピロ窒素環残基は環窒素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【００７６】
Ｒ９は最も好ましくは、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびイミノプロピレニルのいずれかであり、前記の窒素複素環およびスピロ窒素環残基は環窒素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換される。
【００７７】
本発明の他の好ましい実施態様では、置換基Ｒ２は、以下に示される。
−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９
またさらに好ましくは、Ｒ２は、以下に示される。
−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９
これは、特に置換基Ｒ９が、置換基Ｒ８を含まないような場合である。
【００７８】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、−Ｈ、直鎖状または分枝鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル、Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１―Ｃ９複素環、直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルキニル、Ｃ６―Ｃ１４−アリール、Ｃ１―Ｃ１０−ヘテロアリールのいずれかを示し、この場合、前記の残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。
【００７９】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、好ましくは、互いに独立して、−Ｈ、メチル、イソプロピルおよびピロリジニルを示す。
本明細書中で用いられる直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキルは、―ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ５Ｈ１１、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、―Ｃ８Ｈ１７、―ＣＨ２−Ｐｈ、―ＣＨ２―ＣＨ２−Ｐｈを示し、この場合、これらの残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」なる語句は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２の何れか１つによる水素原子の置換を指すものであることは明白であろう。さらに、当業者にとっては、残基に存在するこれらの水素原子のみがＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２により置換できることは明白であろう。このため、メチル基が３つの水素原子のみを有しているため、３つの水素原子のみをＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選択される３つの置換基で置換することができる。本明細書で使用される定義に関し、アルキルアリール基  ―ＣＨ２−Ｐｈ（ベンジル基）および―ＣＨ２―ＣＨ２−Ｐｈ基は、「直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル」の定義に入るものとする。
【００８０】
明細書中で用いられる「置換」という用語は、「置換直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル」のような置換残基が確実に少なくとも１個の置換基（少なくとも１つのＺ置換基）を有していることを示すが、一方で「直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル」のような「置換」なる語句を持たない残基は、少なくとも１つの置換基を有することができる。従って、残基に関して「置換」なる語句が用いられていないとしても、このことがこの残基が置換されないことを示すものではない。
【００８１】
好ましい置換直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル残基の例を示すと、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｏ―ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３および−ＣＨ２−Ｐｈである。
【００８２】
本明細書中で用いられる分枝鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル、または好ましくは分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキルは、以下に示す通りである。
−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ５Ｈ１０−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ５Ｈ１１、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ６Ｈ１３、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（Ｃ
Ｈ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（ＣＨ３）（−Ｃ２Ｈ５）−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ５Ｈ１１、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ３Ｈ７）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）３
この場合、これらの残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」なる語句は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２の何れか１つによる水素原子の置換を指すものであることは明白であろう。Ｃ１―Ｃ８の炭素原子数は、アルキル残基の炭素原子のみに関わり、Ｚ８からＺ１２までの置換基の炭素原子を含まない。
【００８３】
好ましい置換分枝鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル、または好ましい分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル残基の例を以下に示す。
−ＣＨ（ＣＨ２Ｃｌ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３（ＣＨ３）２−、−ＣＨＣＨ３Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨＣＨ３ＮＨ２、−ＣＣｌＣＨ３−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＣｌＣＨ３−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨＣＨ３Ｃｌ、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ４ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＮＨ２（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＯＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＯＨ（ＣＨ３）２
先に定義されたように、「置換分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」における「置換」なる用語は、確実に少なくとも１つの置換基が存在し、その一方で、用語「分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」は単に炭素鎖は分枝をするが、しかしさらなる置換を排除することにはならないと定義される。結局、上記は「分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基により置換することができることを述べたものである。従って、例えば、「置換分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」残基は、「分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」残基の下位群である。同じことが用語「置換」により言及され、また用語「置換」なしで言及された他の残基にも適用される。
【００８４】
本明細書中で用いられるように、Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキルは、シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３およびシクロ−Ｃ８Ｈ１５を示し、この場合には、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」ということは、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。Ｃ３―Ｃ８の炭素原子数は、シクロアルキル残基の炭素原子のみに関わり、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。
【００８５】
好ましい置換Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキル残基の例を以下に示す。
【００８６】
【化１１】
0006182549.tif 000012
【００８７】
【化１２】
0006182549.tif 000013
【００８８】
本明細書中で用いられる「直鎖状または分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルケニル」という用語は、以下のものを指す。
−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ５Ｈ１０−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ
３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ１２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ５Ｈ１０−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ５Ｈ１０−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ
ｈおよび−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２
この場合において、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」ということは、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味するものであることは明白であろう。さらに、当業者にとって、残基中に存在するこれらの水素原子のみがＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２によって置換され得ることも明白であろう。従って、ビニル基は僅か３個の水素原子を有するのみであるので、わずか３つの水素原子がＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた３つの置換基で置換することができる。Ｃ２―Ｃ８の炭素原子数は、アルケニル残基の炭素原子のみに関わり、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。本明細書中で用いられる定義では、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ基は、「直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルケニル」に該当する。
【００８９】
好ましいのは、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３であり、特に好ましいのは、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３である。
【００９０】
好ましい置換直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルケニル残基の例は以下の通りである。
−ＣＦ＝ＣＦ２、−ＣＣｌ＝Ｃｌ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃｌ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＦ２、−ＣＦ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨＣｌ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＦ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＣｌ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＮＨ２）−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＦ３）−ＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＣｌ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（ＮＨ２）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＦ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨＣｌ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＣｌ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＮＨ２）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＦ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＦ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＦ＝ＣＦ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＣｌ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＣｌ＝ＣＣｌ２、−ＣＨ２−ＣＯＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＣｌ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＮＨ２）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＦ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＣｌ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＮＨ２）−ＣＨ３、および−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＦ３）−ＣＨ３
本明細書中で用いられる「直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルキニル」という用語は、以下の通りである。
−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ５Ｈ１０−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ１２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ５Ｈ１０−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｐｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３
この場合には、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」という用語は、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。さらに当業者にとって、残基中に存在するこれらの水素原子のみが置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２によって置換され得ることも明白であろう。従って、アセチレニル基は僅か１個の水素原子を有するのみであるので、わずか１個の水素原子がＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つの置換基で置換することができるのである。Ｃ２―Ｃ８の炭素原子数は、アルキニル残基の炭素原子のみに関わり、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。本明細書中で用いられる定義によれば、−Ｃ≡Ｃ−Ｐｈ基は、「直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルキニル」に分類すべきである。
【００９１】
好ましいのは、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３である。
好ましい置換直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８アルキニル残基の例を以下に示す。−Ｃ≡Ｃ−ＯＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、−Ｃ≡Ｃ−ＮＨ２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２Ｃｌ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨＣｌ２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＣｌ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＯ−ＣＨ３
本明細書中で用いられる「Ｃ１―Ｃ９複素環」という用語は、１個から９個の環炭素原子を有する飽和または部分的に不飽和の複素環残基を対象とするが、芳香族残基を対象とせず、また１個から９個の環炭素原子を有する二環式の飽和または部分的に不飽和の残基をも対象とするが、好ましくは、二環式構造のあらゆる箇所において芳香族である完全な芳香族残基ではなく、二環式構造の一環が芳香環である、部分的に芳香環構造を含んでいてもよい。好ましいＣ１―Ｃ９複素環を以下に示す。
【００９２】
【化１３】
0006182549.tif 000014
【００９３】
【化１４】
0006182549.tif 000015
【００９４】
【化１５】
0006182549.tif 000016
【００９５】
【化１６】
0006182549.tif 000017
【００９６】
【化１７】
0006182549.tif 000018
【００９７】
【化１８】
0006182549.tif 000019
【００９８】
この場合には、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」という用語は、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。さらに、当業者にとって、残基中に存在するこれらの水素原子のみが置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２によって置換され得ることも明白であろう。従って、オキシラン基（または酸化エチレン基とも称される）は、僅か３個の水素原子を有するのみであるので、僅か３個の水素原子がＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた３つの置換基で置換することができる。Ｃ１―Ｃ９の炭素原子数は、複素環構造（複素環化合物）の炭素原子のみを指し、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。
【００９９】
本明細書中で用いられる「複素環」という用語は、Ｃ１―Ｃ９複素環、三員複素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、モノ不飽和四員複素環、モノ不飽和五員複素環、モノ不飽和六員複素環を指す。
【０１００】
好ましい置換Ｃ１―Ｃ９複素環残基は次の通りである。
【０１０１】
【化１９】
0006182549.tif 000020
【０１０２】
【化２０】
0006182549.tif 000021
【０１０３】
本明細書中で用いられる用語「Ｃ１―Ｃ１０ヘテロアリール」は１個またはそれ以上のＯ、Ｓ、Ｎ、特にＮのようなヘテロ原子を有する芳香族残基を指し、好ましいものを以下に示す。
【０１０４】
【化２１】
0006182549.tif 000022
【０１０５】
【化２２】
0006182549.tif 000023
【０１０６】
【化２３】
0006182549.tif 000024
【０１０７】
【化２４】
0006182549.tif 000025
【０１０８】
【化２５】
0006182549.tif 000026
【０１０９】
この場合には、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」という用語は、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。さらに、当業者にとって、残基中に存在するこれらの水素原子のみが置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２によって置換されることも明白であろう。従って、オキサジアゾール基は、僅か１個の水素原子を有するのみであるので、僅か１個の水素原子がＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つの置換基で置換することができる。炭素原子数Ｃ１―Ｃ１０は、ヘテロ芳香族環構造（ヘテロアリール）の炭素原子のみを指し、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。
【０１１０】
好ましい置換Ｃ１―Ｃ１０ヘテロアリール残基は以下の通りである。
【０１１１】
【化２６】
0006182549.tif 000027
【０１１２】
【化２７】
0006182549.tif 000028
【０１１３】
【化２８】
0006182549.tif 000029
【０１１４】
本明細書中で用いられる「Ｃ６―Ｃ１４アリール」という用語は芳香族残基、さらに具体的には１つ、２つまたは３つの芳香族環を有する芳香族炭素環残基、好ましくはフェニルまたはナフチルを指し、この場合において、これらのフェニルおよびナフチル残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては「置換することができる」という用語は置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。Ｃ６―Ｃ１４の炭素原子数は、芳香族環構造（アリール）の炭素原子のみに関わり、置換基Ｚ８からＺ１２の炭素原子は含まれない。
【０１１５】
好ましいＣ６―Ｃ１４アリール基および置換Ｃ６―Ｃ１４アリール残基を以下に示す。
【０１１６】
【化２９】
0006182549.tif 000030
【０１１７】
【化３０】
0006182549.tif 000031
【０１１８】
本明細書中で用いられる「Ｃ７―Ｃ１６スピロアルキル」という用語はスピロ炭素環残基を指し、この場合、これらのスピロ炭素環残基は、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」という用語は置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。また置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの２つが共に酸素原子を表し、また共に両者がカルボニル部分を結合するスピロアルキル残基の炭素原子と共に形成することができる。Ｃ７―Ｃ１６の炭素原子数は、スピロ環構造の炭素原子のみに関わり、置換基の炭素原子は含まれない。従って、スピロ［４，５］デシル残基は、このスピロ残基が５つのペンチル置換基を伴うかどうかにかかわらずＣ１０スピロアルキルとみなされる。
【０１１９】
好ましいＣ７−Ｃ１６−スピロアルキル基及び置換Ｃ７−Ｃ１６−スピロアルキル基の例は以下の通りである。
【０１２０】
【化３１】
0006182549.tif 000032
【０１２１】
【化３２】
0006182549.tif 000033
【０１２２】
好ましい置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３である。
【０１２３】
本明細書中で用いられる「Ｃ５−Ｃ１４−スピロ複素環」という用語は、スピロ環構造内にＯ、Ｓ、Ｎなどの１、２、または３個のヘテロ原子を有するスピロ残基を意味しており、これらのスピロ複素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１−３個の置換基で置換することができる。しかしながら、当業者であれば、「置換することができる」ということが置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの１つによる水素原子の置換を意味していることは明らかであろう。Ｃ５−Ｃ１４の炭素原子数は、スピロ環構造内の炭素原子のみに関わり、上記置換基内の炭素原子は含んでいない。従って、アザスピロ［４，５］デシル残基は、そのアザスピロ［４，５］デシル残基が５個のイソプロピル置換基を含んでいるかどうかには関係なくＣ９−スピロアルキルとみなされる。
【０１２４】
好ましいＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環基および置換Ｃ５−Ｃ１４−スピロ複素環基の例は以下の通りである。
【０１２５】
【化３３】
0006182549.tif 000034
【０１２６】
【化３４】
0006182549.tif 000035
【０１２７】
【化３５】
0006182549.tif 000036
【０１２８】
【化３６】
0006182549.tif 000037
【０１２９】
【化３７】
0006182549.tif 000038
【０１３０】
この場合、ＹとＸは互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−のいずれか、好ましくは−ＮＨ−および−ＮＲ１１−を示しており、そしてＺ５およびＺ６は、互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、または−ＯＣＦ３ のいずれかを示している。
【０１３１】
本明細書中で用いられる「三員複素環」という用語は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含む３つの原子の置換または非置換環構造を意味しており、この場合にこれら三員複素環残基をＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとって、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによる水素原子の置換を意味していることは明らかであろう。さらに、当業者には、上記三員複素環基内に存在しているこれらの水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換することができることは明らかであろう。従って、ジアジレン基はただ１個の水素原子を有しているから、１個の水素原子だけがＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つによって置換することができる。置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの２つが１個の酸素原子を示し、それらが結合される複素環の環炭素原子と共にカルボニル部分を、あるいはそれらが結合される環硫黄原子と共にスルホキシド部分を形成していてもよく、あるいは、両方のＺ置換基が酸素を示し、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホン部分を形成していてもよい。三員複素環残基が窒素原子を含んでいて、その窒素原子が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、Ｚ置換基はＲ１１を示している。三員複素環残基が２つの窒素原子を含んでいて、それらの窒素原子が共に置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、第１のＺ置換基はＲ１１を示し、第２のＺ置換基はＲ１２を示している。
【０１３２】
好ましい三員複素環基及び置換三員複素環基は以下の通りである。
【０１３３】
【化３８】
0006182549.tif 000039
【０１３４】
好ましくは、Ｚ１からＺ４は互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、または−ＯＣＦ３のいずれかを示している。
【０１３５】
好ましいＲ１１は、以下の通りである。
−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【０１３６】
【化３９】
0006182549.tif 000040
【０１３７】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＦ