(57)【要約】  本発明は、ＴＳＰＯ活性によって少なくとも部分的に媒介される疾患および／または障害の治療および／または予防において使用するための、ある特定の化合物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＴＳＰＯ（ｔｒａｎｓｌｏｃａｔｏｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ  １８ｋＤａ：輸送タンパク質１８ｋＤａ）によって少なくとも部分的に媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防において使用するための、一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
2016502503.tif 000085
［式中、
Ｘ−Ｙは、Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）またはＮ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｓ）またはＮ＝Ｃ（Ｒ６）を表し、
Ｒ１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ４は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表すか；
または、Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）
（式中、
Ｒ７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
ただし、Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
Ｒ８は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示し、
あるいは、
Ｒ７およびＲ８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成する］
を表すか；
あるいは、Ｒ３およびＲ４は、部分ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨを表し、
ここで、一つまたは複数のＨ原子は、互いに独立に、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される一つの基によって置きかえられていてよく；
Ｒ５は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
ただし、Ｒ５が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
Ｒ６は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基またはＣ２〜１０−ヘテロ脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表すか；
あるいは、
Ｓ−Ｒ１１、Ｏ−Ｒ１２またはＮ（Ｒ９Ｒ１０）を示し、
ここで、
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基またはＣ２〜８ヘテロ脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
Ｒ９は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
ただし、Ｒ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
Ｒ１０は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示すか、
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立にした一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【化２】
2016502503.tif 000086
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
であって、
遊離化合物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物または個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態、または生理学的に許容可能な酸もしくは塩基の塩の形態にある化合物。
【請求項２】
障害および／または疾患の治療および／または予防のための請求項１に記載の化合物であって、前記障害および／または疾患が、
（ｉ）虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血を含む、神経および神経変性障害；
（ｉｉ）不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症を含む、精神障害；
（ｉｉｉ）脳腫瘍；
（ｉｖ）神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群を含む、免疫学的障害および炎症性疾患、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）の化合物が、一般式（１−Ｉ）による化合物
【化３】
2016502503.tif 000087
［式中、
Ａ１０１は、ＣＲ１１０Ｒ１１１またはＳを表し；
Ａ１０２は、ＣＲ１１２Ｒ１１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２を表し；
Ｒ１０１は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−アルキルまたはＣ２〜１０−ヘテロアルキル；各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール；各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を表し；
Ｒ１０２、Ｒ１０３およびＲ１０４は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３；ＳＨ；ＳＣＦ３；メチル；ＣＨ２−Ｏ−メチル；ＣＨ２−ＯＨ；各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル；飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜７−シクロアルキル；ＮＲ１ａＲ１ｂ（ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、または、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキルを表すか、あるいは、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらを結合している窒素原子と一緒になって、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１０９、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３；ＳＨ；ＳＣＦ３；各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−アルキル、Ｃ２〜１０−ヘテロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜１０−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜１０−アルキル；飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルを表し；
但し、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７およびＲ１０８がそれぞれＨを示し、Ａ１がＳを表す場合、Ａ２は、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２を示すことはなく；
あるいは、Ｒ１０５およびＲ１０６、またはＲ１０７およびＲ１０８、またはＲ１１０およびＲ１１１、またはＲ１１２およびＲ１１３、またはＲ１０５およびＲ１１１、またはＲ１０５およびＲ１０７、またはＲ１０５およびＲ１１３、またはＲ１０７およびＲ１１３、またはＲ１０７およびＲ１１１、またはＲ１１１およびＲ１１３は、それらを結合している炭素原子と一緒になって、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜８−シクロアルキルまたは３から８個の環員を有するヘテロシクリルを形成し；ここで、各々の場合における残りの置換基Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、上記に記した意味を有し；
Ｒ１０９は、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを表すか；あるいは、ＣＲ１ｃＲ１ｄ（ここで、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、それぞれ互いに独立に、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキルを示す）を表し；
但し、Ａ１０２がＯまたはＳを表し、Ｒ１０９が、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリル；あるいは、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、ヘテロアリールを表す場合、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの結合は、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの炭素原子を介して起こり；
ここで、「置換されているアルキル」、「置換されているヘテロアルキル」、「置換されているヘテロシクリル」および「置換されているシクロアルキル」は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；＝Ｏ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２アリール；Ｓ（＝Ｏ）２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−アリール；およびＳ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換を示し；
ここで、「置換されているアリール」および「置換されているヘテロアリール」は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２アリール；Ｓ（＝Ｏ）２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換を示す］
であることを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１０１が、Ｓを表し、
Ａ１０２が、ＣＲ１１２Ｒ１１３を表し；
Ｒ１０１が、部分構造（１−Ｔ１−１）
−（ＣＲ１１４ａＲ１１４ｂ）ｍ１−Ｂ１      （１−Ｔ１−１）
［式中、
Ｒ１１４ａおよびＲ１１４ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；またはＯ−（ＣＨ２）２−ＯＨを表し；
ｍ１は、０、１または２を表し；
Ｂ１は、メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；シクロヘプチル；アダマンチル；ビシクロ［２．２．１］ヘプチル；ビシクロ［２．２．２］オクチル；各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つもしくは三つの置換基によって一置換、二置換もしくは三置換されている、フェニル、ピリジル、チエニルを表す］
を表し；
Ｒ１０２、Ｒ１０３およびＲ１０４が、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；メチル；エチル；ＣＦ３またはＯ−メチルを表し；
Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３が、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；メチル；エチル；ｎ−プロピル、イソプロピル；シクロプロピルを表し；
Ｒ１０９が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−ｎ−プロピル、Ｏ−イソプロピル、Ｏ−ブチル、Ｏ−ｓｅｃ−ブチル、Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つまたは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ピリジルまたはチエニルを表す
ことを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）の化合物が、一般式（２−Ｉ）による化合物
【化４】
2016502503.tif 000088
［式中、
Ｒ２０１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ２０７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し；
ただし、Ｒ２０７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし；
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【化５】
2016502503.tif 000089
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２０１が、部分構造（２−Ｔ１）
−（ＣＲ２０８ａＲ２０８ｂ）ｍ２−Ｒ２０８ｃ      （２−Ｔ１）
［式中、
ｍ２は、０、１または２であり、
Ｒ２０８ａおよびＲ２０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ２０８ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し、
あるいは
ｍ２は０であり、
Ｒ２０８ａおよびＲ２０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ２０８ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表し、
Ｒ２０２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択され；
Ｒ２０７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である）、
を示すことを特徴とする、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
一般式（Ｉ）の化合物が、一般式（３−Ｉ）による化合物
【化６】
2016502503.tif 000090
［式中、
Ｒ３０１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ３０７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し；
ただし、Ｒ３０７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われることを条件とし；
Ｒ３０８は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示し；
あるいは、
Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し；
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【化７】
2016502503.tif 000091
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３０１が、部分構造（３−Ｔ１）
−（ＣＲ３０８ａＲ３０８ｂ）ｍ３−Ｒ３０８ｃ      （３−Ｔ１）
［式中、
ｍ３は、０、１または２であり、
Ｒ３０８ａおよびＲ３０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ３０８ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し、
あるいは
ｍ３は０であり、
Ｒ３０８ａおよびＲ３０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ３０８ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表し、
Ｒ３０２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択され；
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ３０７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基を示し、
Ｒ３０８が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示すか、
あるいは、
Ｒ３０７およびＲ３０８が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成することを特徴とする、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）の化合物が、一般式（４−Ｉ）による化合物
【化８】
2016502503.tif 000092
［式中、
Ｒ４０１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ４０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
但し、Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ４０７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し；
ただし、Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われることを条件とし；
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【化９】
2016502503.tif 000093
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４０１が、部分構造（４−Ｔ１）
−（ＣＲ４０８ａＲ４０８ｂ）ｍ４−Ｒ４０８ｃ      （４−Ｔ１）
［式中、
ｍ４は、０、１または２であり、
Ｒ４０８ａおよびＲ４０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ４０８ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し、
あるいは
ｍ４は０であり、
Ｒ４０８ａおよびＲ４０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ４０８ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表し、
Ｒ４０２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＨ３；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択され；
但し、Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ４０７が、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＮ（ＣＨ３）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、エテニルまたはプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である）を示し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
ただし、Ｒ４０７が、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、これらの残基のそれぞれは炭素原子を介して連結されていることを条件とすることを特徴とする、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）の化合物が、一般式（５−Ｉ）による化合物
【化１０】
2016502503.tif 000094
［式中、
Ｘ５は、ＯまたはＳを示し；
Ｒ５０１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ５０２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ５０３、Ｒ５０４、Ｒ５０５およびＲ５０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ５０７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し；
ただし、Ｒ５０７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【化１１】
2016502503.tif 000095
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５０１が、部分構造（５−Ｔ１）
−（ＣＲ５０８ａＲ５０８ｂ）ｍ５−Ｒ５０８ｃ      （５−Ｔ１）
［式中、
ｍ５は、０、１または２であり、
Ｒ５０８ａおよびＲ５０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ５０８ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し、
あるいは
ｍ５は０であり、
Ｒ５０８ａおよびＲ５０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ５０８ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表し、
Ｘ５が、ＯまたはＳを表し；
Ｒ５０２が、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ５０３、Ｒ５０４、Ｒ５０５およびＲ５０６が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択され；
Ｒ５０７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を示すか、
または、非置換Ｃ３〜６−脂環式残基または非置換３〜６員のヘテロ脂環式残基を示し、
ただし、Ｒ５０７が３〜６員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜６員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結していることを条件とする、
ことを特徴とする、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
一般式（Ｉ）の化合物が、一般式（６−Ｉ）による化合物
【化１２】
2016502503.tif 000096
［式中、
Ｒ６０１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ６０２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ６０３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ６０４は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し；
ただし、Ｒ４が３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結されていることを条件とし；
Ｒ６０５は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示し；
あるいは、
Ｒ６０４およびＲ６０５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し；
Ｒ６０６は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し；
ただし、Ｒ６が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結していることを条件とし、
または、
Ｓ−Ｒ６０７、Ｏ−Ｒ６０８またはＮ（Ｒ６０９Ｒ６１０）
（式中、
Ｒ６０７およびＲ６０８は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を各々の場合において表し；
ただし、Ｒ６０７またはＲ６０８が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
Ｒ６０９は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し；
ただし、Ｒ６０９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし；
Ｒ６１０は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示すし；
あるいは、
Ｒ６０９およびＲ６１０は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成する）
を示し；
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【化１３】
2016502503.tif 000097
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６０１が、部分構造（６−Ｔ１）
−（ＣＲ６１２ａＲ６１２ｂ）ｍ６−Ｒ６１２ｃ（６−Ｔ１）
［式中、
ｍ６は、０、１または２であり、
Ｒ６１２ａおよびＲ６１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
Ｒ６１２ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、または
各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し、
あるいは
ｍ６は０または２であり、
Ｒ６１２ａおよびＲ６１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、
Ｒ６１２ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３，ＳＣＦ３、ＮＯ２、Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１４】
2016502503.tif 000098
、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール（ここで、フェニルは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは非置換または一置換もしく二置換である）を示す］
を表し、
Ｒ６０２が、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；ＣＨ２−ＯＨ；ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３；ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ；ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
Ｒ６０３が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；またはＳ−エチルを表し、
Ｒ６０４が、部分構造（６−Ｔ２）
−（ＣＲ６１３ａＲ６１１３ｂ）ｎ６−Ｒ６１３ｃ（６−Ｔ２）
［式中、
ｎ６は、０、１、２または３を示し、
Ｒ６１３ａおよびＲ６１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３もしくはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
Ｒ６１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはテトラヒドロピラニルを示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示す］
を表し、
Ｒ６０５が、Ｈ、メチルまたはエチル、Ｃ２Ｈ４ＯＣＨ３またはＣ３Ｈ６ＯＣＨ３を示し、
あるいは、
Ｒ６０４およびＲ６０５が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２−ＯＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
【化１５】
2016502503.tif 000099
、テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、
【化１６】
2016502503.tif 000100
ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリルを形成し、
Ｒ６０６が、各々の場合において非置換であるエチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、Ｃ（ＣＨ３）２（Ｃ２Ｈ５）、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチルまたはテトラヒドロピラニル、エテニルまたはプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）を示すか、
または、
Ｒ６０６が、Ｓ−Ｒ６０７またはＯ−Ｒ６０８を示し、
ここで、Ｒ６０７およびＲ６０８は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはｎ−ヘキシルを各々の場合において示すか、あるいは、各々の場合において、ＣＨ２−シクロプロピルまたはオキセタニルを示し（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である）、
または、
Ｒ６０６が、Ｎ（Ｒ６０９Ｒ６１０）を示し、
ここで、
Ｒ６０９は、メチル、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはｎ−ヘキシルを示し、
Ｒ６１０は、メチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
Ｒ６０９およびＲ６１０は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成することを特徴とする、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１５】
一般式（Ｉ）の化合物が、一般式（７−Ｉ）による化合物
【化１７】
2016502503.tif 000101
［式中、
Ｒ７０１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ７０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ７０３、Ｒ７０４、Ｒ７０５およびＲ７０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ７０７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し；
ただし、Ｒ７０７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし；
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【化１８】
2016502503.tif 000102
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７０１が、部分構造（７−Ｔ１）
−（ＣＲ７０８ａＲ７０８ｂ）ｍ７−Ｒ７０８ｃ      （７−Ｔ１）
［式中、
ｍ７は、０、１または２であり、
Ｒ７０８ａおよびＲ７０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ７０８ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し、
あるいは
ｍ７は０であり、
Ｒ７０８ａおよびＲ７０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し；
Ｒ７０８ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表し、
Ｒ７０２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ７０３、Ｒ７０４、Ｒ７０５およびＲ７０６が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択され；
Ｒ７０７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である）を示す、
ことを特徴とする、請求項１５に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＴＳＰＯ活性によって少なくとも部分的に媒介される疾患および／または障害の治療および／または予防において使用するための、ある特定の化合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
末梢（ｐｅｒｉｐｈｅｒｉａｌ）型ベンゾジアゼピン受容体、末梢ＢＺＤ受容体またはミトコンドリアベンゾジアゼピン受容体としても公知である輸送タンパク質（ｔｒａｎｓｌｏｃａｔｏｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ）（１８ｋＤａ）（ＴＳＰＯ）は、ミトコンドリア外膜に主として局在し、脳を含むステロイド合成組織において主に発現される、五回膜貫通ドメインタンパク質である。ＴＳＰＯは、ミトコンドリア外膜から内膜へのコレステロールの輸送に関与し、これは、ステロイドの合成における律速ステップであり、このタンパク質の最もよく特徴付けられた機能の一つである。
【０００３】
放射標識ＴＳＰＯリガンドは、神経造影剤として使用され、重要な診断ツールとして公知である。ＴＳＰＯは、脳損傷および神経変性の高感度バイオマーカーであるようにも思われる。標識ＴＳＰＯリガンドの結合は、陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）および単光子放出コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）等のインビボ撮像技術によって、視覚化し定量化することができる。ＴＳＰＯ発現の変化が、多数の神経および精神障害において示されている。
【０００４】
したがって、このタンパク質の活性の調節は、乱れたコレステロール代謝およびステロイド産生だけでなく、アポトーシス（ａｐｔｏｔｏｓｉｓ）および細胞増殖に関連する疾患の治療にも選択肢を提供する。
【０００５】
さらに、神経保護、免疫学的障害、神経炎症および関節炎を含む炎症性疾患、脳脊髄炎、過敏性腸症候群を限定すること、再生を促進すること、ならびに神経系の不全を治療することへの、その潜在的使用が想定された（Ｒｕｐｐｒｅｃｈｔら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ、２０１０、第９巻、９７１（非特許文献１））。
【０００６】
ＴＳＰＯリガンドは、特に（ｐａｒｔｉｃｕｌａｒｉｌｙ）、アルツハイマー病、頭部外傷、前頭側頭認知症、多発性硬化症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、脳血管障害、脳虚血、脳卒中、脳腫瘍を含む腫瘍、ならびに末梢神経系病変および神経病理学に関連する神経変性疾患等の神経変性障害の治療のための、神経再生および不安神経症における治療可能性も提供する。
【０００７】
種々のＴＳＰＯリガンドは、げっ歯類およびヒトにおいて急性抗不安／抗葛藤活性を発揮することが示されている。したがって、ＴＳＰＯ活性の調節は、パニック発作を含む不安障害（ｄｉｓｏｄｅｒｓ）、心的外傷後ストレス障害を含むストレス障害、大うつ病性障害を含むうつ病、気分変調、狭心症等の精神障害のための治療選択肢を追加で供与する（Ｒｕｐｐｒｅｃｈｔら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ、２０１０、第９巻、９７１（非特許文献１））。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Ｒｕｐｐｒｅｃｈｔら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ、２０１０、第９巻、９７１
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
したがって、本発明の目的は、ＴＳＰＯ活性として知られる化合物を上回る利点を有する化合物を提供することであった。これらの化合物は、特に、医薬組成物中、好ましくは、少なくとも部分的にＴＳＰＯ活性によって媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防用の医薬組成物中の薬理学的活性成分として適切でなくてはならない。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
その目的は、特許請求項の主題によって達成される。驚くべきことに、以下に記す一般式（Ｉ）の化合物は、ＴＰＳＯ活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防における使用に適していることが見出されている。
【００１１】
一般式（Ｉ）による化合物は公知であり、ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルに対するそれらの活性について記述されてきた（ＷＯ２０１０／１０２８０９Ａ１、ＷＯ２０１０／１０２８１１Ａ１、ＷＯ２０１２／０２５２３６Ａ１、ＷＯ２０１２／０２５２３７Ａ１、ＷＯ２０１２／０２５２３８Ａ１、ＷＯ２０１２／０２５２３９Ａ１、ＷＯ２０１２／００５２１６７Ａ１）。
【００１２】
しかしながら、ＴＳＰＯ活性の調節、ならびにＴＰＳＯ活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防のための手がかりは、先行技術において提供されていない。
【００１３】
したがって本発明の第一の態様は、ＴＳＰＯ（輸送タンパク質１８ｋＤａ）によって少なくとも部分的に媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防において使用するための、一般式（Ｉ）による化合物
【００１４】
【化１】
2016502503.tif 000002
［式中、
Ｘ−Ｙは、Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）またはＮ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｓ）またはＮ＝Ｃ（Ｒ６）を表し、
Ｒ１は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ４は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表すか；
あるいは、Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）
（式中、
Ｒ７は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ７が３から１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結しており、
Ｒ８は、Ｈ、または、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示すか、
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、３から１０員のヘテロ脂環式残基を形成し；
あるいは、Ｒ３およびＲ４は、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨを表し、
ここで、一つまたは複数のＨ原子は、互いに独立に、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ５は、非置換であるか、一置換または多置換されているＣ１〜１０脂肪族基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ５が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
Ｒ６は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基またはＣ２〜１０−ヘテロ脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を表すか；
あるいは、
Ｓ−Ｒ１１、Ｏ−Ｒ１２またはＮ（Ｒ９Ｒ１０）を示し、
ここで、
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基またはＣ２〜８ヘテロ脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ１１またはＲ１２が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ９は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ９が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ１０は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示すか、
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、３から１０員のヘテロ脂環式残基を形成する］
であって、
遊離化合物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物または個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態、または生理学的に許容可能な酸もしくは塩基の塩の形態である化合物に関する。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
本発明の範囲内での、「脂肪族基」および「脂肪族残基」、「アルキル基」、「アルキル残基」、「ヘテロ脂肪族基」、「ヘテロ脂肪族（ｈｅｔｅｒｏａｌｉｐａｈｔｉｃ）残基」、「ヘテロアルキル基」、「ヘテロアルキル残基」、「ヘテロ脂環式（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｏａｌｉｐｈａｔｉｃ）基」、「ヘテロ脂環式（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｏａｌｉｐａｈｔｉｃ）残基」、「ヘテロシクロアルキル基」、「ヘテロシクロアルキル残基」、「脂環式（ｃｙｃｌｏａｌｉｐａｈｔｉｃ）残基」ならびに「シクロアルキル」についての用語「一置換または多置換されている」は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；＝Ｏ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜８−アルキル；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−アリール；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２アリール；Ｓ（＝Ｏ）２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−アリール；およびＳ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換である。
【００１６】
本発明の範囲内での、「アリール」および「ヘテロアリール」についての用語「一置換または多置換されている」は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２アリール；Ｓ（＝Ｏ）２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−ヘテロアリール；
【００１７】
【化２】
2016502503.tif 000003
による、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換である。
【００１８】
本発明の範囲内では、用語「アルキル」および「脂肪族残基」もしくは「脂肪族基」または「Ｃ１〜１０−アルキル」、「Ｃ１〜８−アルキル」、「Ｃ１〜６−アルキル」、「Ｃ１〜４−アルキル」、「Ｃ１〜２−アルキル」ならびに「Ｃ２〜６−アルキル」は、１から１０個、または１から８個、または１から６個、または１から４個、または１から２個、または２から６個の炭素原子を有する、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、また非置換であっても一置換もしくは多置換されていてもよい、非環式飽和または不飽和脂肪族炭化水素基、すなわち、Ｃ１〜１０−アルカニル、Ｃ２〜１０−アルケニルおよびＣ２〜１０−アルキニル、またはＣ１〜８−アルカニル、Ｃ２〜８−アルケニルおよびＣ２〜８−アルキニル、またはＣ１〜６−アルカニル、Ｃ２〜６−アルケニルおよびＣ２〜６−アルキニル、またはＣ１〜４−アルカニル、Ｃ２〜４−アルケニルおよびＣ２〜４−アルキニル、またはＣ１〜２−アルカニル、Ｃ２−アルケニルおよびＣ２−アルキニル、またはＣ２〜６−アルカニル、Ｃ２〜６−アルケニルおよびＣ２〜６−アルキニルを含む。アルケニルは少なくとも一つのＣ−Ｃ二重結合を含有し、アルキニルは少なくとも一つのＣ−Ｃ三重結合を含有する。アルキルは、好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、エテニル（ビニル）、エチニル、プロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）、プロピニル（−ＣＨ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３）、ブテニル、ブチニル、ペンテニル、ペンチニル、ヘキセニルおよびヘキシニル、ヘプテニル、ヘプチニル、オクテニル、オクチニル、ノネニル、ノニニル、デセニルおよびデシニルを含む群から選択される。
【００１９】
本発明の範囲内では、用語「ヘテロアルキル」または「Ｃ２〜１０−ヘテロアルキル」および「Ｃ２〜８−ヘテロアルキル」または「ヘテロ脂肪族」または「Ｃ２〜１０−ヘテロ脂肪族」および「Ｃ２〜８−ヘテロ脂肪族」は、各々の場合において、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、また非置換であっても一置換もしくは多置換されていてもよい、２から１０個の炭素原子を有する非環式脂肪族飽和もしくは不飽和炭化水素基、すなわち、Ｃ２〜１０−ヘテロアルカニル、Ｃ２〜１０−ヘテロアルケニルおよびＣ２〜１０−ヘテロアルキニル、または２から８個の炭素原子を有する該基、すなわち、Ｃ２〜８−ヘテロアルカニル、Ｃ２〜８−ヘテロアルケニルおよびＣ２〜８−ヘテロアルキニルを含み、ここで、少なくとも１個の炭素原子は、場合により２または３個の炭素原子も、各々の場合において、Ｏ、Ｎ、ＮＨおよびＮ（Ｃ１〜８−アルキル）からなる群、好ましくはＮ（ＣＨ３）からそれぞれ互いに独立に選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子基によって置きかえられており、Ｃ２〜１０−ヘテロアルキルまたはＣ２〜８−ヘテロアルキルの最初の炭素原子（これを介して、Ｃ２〜１０−ヘテロアルキルまたはＣ２〜８−ヘテロアルキルはそれぞれの上位の一般構造と結合している）は、ヘテロ原子またはヘテロ原子基によって置きかえられることはできず、隣接する炭素原子は、ヘテロ原子またはヘテロ原子基によって同時に置きかえられることはできない。ヘテロアルキルのヘテロ原子基ＮＨおよびＮ（Ｃ１〜８−アルキル）は、場合により一置換または多置換されていてよい。Ｃ２〜１０−ヘテロアルケニルおよびＣ２〜８−ヘテロアルケニルは少なくとも一つのＣ−ＣまたはＣ−Ｎ二重結合を含有し、Ｃ２〜１０−ヘテロアルキニルおよびＣ２〜８−ヘテロアルキニルは少なくとも一つのＣ−Ｃ三重結合を含有する。ヘテロアルキルは、好ましくは、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ３、＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ３、＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ３、＝ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ３、＝ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ３、＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ３、＝ＣＨＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２＝Ｎ（ＣＨ３）および−ＣＨ２＝Ｎ（ＣＨ３）を含む群から選択される。
【００２０】
本発明の目的のために、用語「シクロアルキル」または「Ｃ３〜１０−シクロアルキル」、「Ｃ３〜７−シクロアルキル」および「Ｃ３〜８−シクロアルキル」または「脂環式」は、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個の炭素原子を有する、または３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有する、または３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有する環式脂肪族炭化水素を示し、ここで、炭化水素は、飽和であっても不飽和であってもよく（しかし芳香族ではない）、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。シクロアルキルと上位の一般構造との結合は、シクロアルキル基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して起こり得る。シクロアルキル基は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）環式、芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（それら自体が、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と縮合されていてもよい。シクロアルキル基は、さらに、例えばアダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルまたはビシクロ［２．２．２］オクチルの場合等、一回以上架橋されていてよい。シクロアルキルは、好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、アダマンチル、
【００２１】
【化３】
2016502503.tif 000004
、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルを含む群から選択される。
【００２２】
用語「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」または「ヘテロ脂環式」は、３から１０個、すなわち３、４、５、６、７、８、９または１０個の環員を有する脂肪族飽和または不飽和（しかし芳香族ではない）シクロアルキルを含み、ここで、少なくとも１個の炭素原子は、場合により２または３個の炭素原子も、各々の場合において、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮ（Ｃ１〜８−アルキル）からなる群、好ましくはＮ（ＣＨ３）からそれぞれ互いに独立に選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子基によって置きかえられており、ここで、環員は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。ヘテロシクリルと上位の一般構造との結合は、ヘテロシクリル基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して起こり得る。ヘテロシクリル基は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）環式または芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（それら自体が、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と縮合されていてもよい。ヘテロシクリル基は、好ましくは、アゼチジニル、アジリジニル、アゼパニル、アゾカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロ−ピロリル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロ−イソキノリニル、ジヒドロインドリニル、ジヒドロイソインドリル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキシラニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリジニル、ピラニル、テトラヒドロ−ピロリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロ−イソ−キノリニル、テトラヒドロ−インドリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロ−チオ−フェニル、テトラヒドロ−ピリドインドリル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロカルボリニル、テトラヒドロ−イソオキサゾロピリジニル、チアゾリジニルおよびチオモルホリニルを含む群から選択される。
【００２３】
本発明の範囲内では、用語「アリール」は、最大１４個の環員を有する芳香族炭化水素、とりわけフェニルおよびナフチルを示す。各アリール基は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、アリール置換基が同一であるかまたは異なること、アリールの任意の望ましくかつ考えられる位置にあることも考えられる。アリールは、前記アリール残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して上位の一般構造と結合していてよい。アリール残基は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）環式、芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（それら自体が、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と縮合されていてもよい。縮合アリール残基の例は、ベンゾジオキソラニルおよびベンゾジオキサニルである。アリールは、好ましくは、フェニル、１−ナフチルおよび２−ナフチルからなる群から選択され、その各々は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。特に好ましいアリールは、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているフェニルである。
【００２４】
用語「ヘテロアリール」は、少なくとも１個のヘテロ原子を、場合により２、３、４または５個のヘテロ原子も含有する５または６員の環式芳香族基を示し、ここで、ヘテロ原子は、各々の場合において、群Ｓ、ＮおよびＯから互いに独立に選択され、ヘテロアリール基は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく；ヘテロアリール上での置換の場合、置換基は同一であっても異なっていてもよく、ヘテロアリールの任意の望ましくかつ考えられる位置にあってよい。上位の一般構造との結合は、ヘテロアリール基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して起こり得る。ヘテロアリールは、最大１４個の環員を有する二環または多環系の一部であってもよく、ここで、環系は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）環式または芳香族またはヘテロ芳香族環と、すなわち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（それら自体が、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と形成され得る。ヘテロアリール残基は、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、キノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、フリル（フラニル）、イミダゾリル、イミダゾチアゾリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピラゾリル、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、プリニル、フェナジニル、チエニル（チオフェニル）、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリルおよびトリアジニルを含む群から選択されることが好ましい。フリル、ピリジルおよびチエニルが特に好ましい。
【００２５】
本発明の範囲内では、語句「Ｃ１〜４−アルキル−もしくはＣ１〜８−アルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル」は、Ｃ１〜４−アルキルもしくはＣ１〜８−アルキルおよびアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキルが、上記で定義した意味を有し、アリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキル基が、Ｃ１〜４−アルキルまたはＣ１〜８−アルキル基を介して上位の一般構造と結合していることを意味する。アルキル鎖は、すべての場合において、飽和であっても不飽和であってもよく、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。Ｃ１〜４−アルキルまたはＣ１〜８−アルキルは、好ましくは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ２−（ＣＨ２）２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ２−（ＣＨ２）３−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）２−、−ＣＨ２−（ＣＨ２）４−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ２−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−および−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−を含む群から選択される。
【００２６】
本発明の範囲内では、語句「Ｃ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル」は、Ｃ２〜８−ヘテロアルキルおよびアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキルが、上記で定義した意味を有し、アリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキル基が、Ｃ２〜８−ヘテロアルキル基を介して上位の一般構造と結合していることを意味する。ヘテロアルキル鎖は、すべての場合において、飽和であっても不飽和であってもよく、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。Ｃ２〜８−ヘテロアルキル基の末端炭素原子がヘテロ原子またはヘテロ原子基によって置きかえられているならば、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルとＣ２〜８−ヘテロアルキルのヘテロ原子またはヘテロ原子基との結合は、常にヘテロアリールまたはヘテロシクリルの炭素原子を介して起こる。末端炭素原子は、鎖中で上位の一般構造から最も遠いＣ２〜８−ヘテロアルキル内の炭素原子であるものとして理解される。Ｃ２〜８−ヘテロアルキルの末端炭素原子が、例えばＮ（ＣＨ３）基によって置きかえられているならば、該基は、上位の一般構造から最も遠いＣ２〜８−ヘテロアルキル内に位置し、アリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキル基と結合している。Ｃ２〜８−ヘテロアルキルは、好ましくは、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２−、＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ２−、＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、＝ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、＝ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−、ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−および＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−を含む群から選択される。
【００２７】
「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「ヘテロシクリル」および「シクロアルキル」との関連で、語句「一置換もしくは多置換されている」は、本発明の範囲内では、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；＝Ｏ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２アリール；Ｓ（＝Ｏ）２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−アリール；およびＳ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−ヘテロアリールを含む群から選択される置換基による、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の、一回以上、例えば二、三または四回の置換を意味するものとして理解され、ここで、多置換基は、異なる原子上または同じ原子上のいずれかで、数回、例えば二、三または四回、例えば、ＣＦ３もしくはＣＨ２ＣＦ３の場合のように同じ炭素原子上で、またはＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨＣｌ２の場合のように異なる場所で、三回置換されている基であるとして理解されたい。置換基は、それ自体が場合により一置換または多置換されていてよい。多置換は、同じまたは異なる置換基と起こり得る。
【００２８】
好ましい「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「ヘテロシクリル」および「シクロアルキル」置換基は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＨ２ＣＦ３；ＣＦ３；ＣＮ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；フェニル；ナフチル；ピリジル；チエニル；フリル；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、フリル、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＯＨ；＝Ｏ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−フェニル；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−フェニル；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキルを含む群から選択される。
【００２９】
「アリール」および「ヘテロアリール」との関連で、「一置換もしくは多置換されている」は、本発明の範囲内では、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２アリール；Ｓ（＝Ｏ）２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−ヘテロアリールを含む群から選択される置換基による、各々の場合において互いに独立した、環系の一つまたは複数の水素原子の、一回以上、例えば二、三または四回の、１個の原子上、または場合により異なる原子上での置換を意味するものとして理解され、ここで、置換基は、それ自体が場合により一置換または多置換されていてよい。多置換は、同じまたは異なる置換基と行われる。
【００３０】
好ましい「アリール」および「ヘテロアリール」置換基は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＨ２ＣＦ３；ＣＦ３；ＣＮ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；フェニル；ナフチル；ピリジル；チエニル；フリル；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、フリル、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＯＨ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−フェニル；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−フェニル；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキルである。
【００３１】
本発明による化合物は、置換基、例えばＲ１、Ｒ２およびＲ３（第一世代置換基）によって定義され、それら自体が場合により置換されている（第二世代置換基）。定義に応じて、これらの置換基の置換基は、それら自体が同様に置換されていてよい（第三世代置換基）。例えば、Ｒ１＝アリール（第一世代置換基）であれば、アリールは、それ自体が、例えばＣ１〜８−アルキル（第二世代置換基）によって置換されていてよい。これにより、官能基アリール−Ｃ１〜８−アルキルが生成される。次いで、Ｃ１〜８−アルキルは、それ自体が、例えばＣｌ（第三世代置換基）によって同様に置換され得る。概して、これにより、次いで、官能基アリール−Ｃ１〜８−アルキル−Ｃｌが生成される。
【００３２】
しかしながら、好ましい実施形態において、第三世代置換基は、それら自体が置換され得ず、すなわち、第四世代置換基はない。
【００３３】
別の好ましい実施形態において、第二世代置換基は、それら自体が置換され得ず、すなわち、第三世代置換基すらない。換言すれば、この実施形態において、例えば一般式（１）の場合、Ｒ１からＲ１３の官能基は、各々の場合において、場合により置換されていてよいが、各々の場合における置換基は、それら自体が置換され得ない。
【００３４】
いくつかの場合において、本発明による化合物は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているアリールまたはヘテロアリール基であるかまたはそれを担持する、または、環員（複数可）としてそれらを接合する炭素原子（複数可）またはヘテロ原子（複数可）と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている環、例えばアリールまたはヘテロアリールを形成する置換基によって定義される。これらのアリールまたはヘテロアリール基およびそのようにして形成された芳香族環系はいずれも、場合により、各々の場合において飽和または不飽和であるＣ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリルと、すなわち、シクロペンチル等のＣ３〜１０−シクロアルキルとまたはモルホリニル等のヘテロシクリルと縮合されていてもよく、そのようにして縮合されたＣ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル基が、非置換である、または一置換もしくは多置換されていることも考えられる。
【００３５】
いくつかの場合において、本発明による化合物は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているＣ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル基であるかまたはそれを担持する、または、環員（複数可）としてそれらを接合する炭素原子（複数可）またはヘテロ原子（複数可）と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている環、例えばＣ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成する置換基によって定義される。これらのＣ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル基および形成された脂肪族環系はいずれも、場合により、アリールまたはヘテロアリールと、すなわち、フェニル等のアリールとまたはピリジル等のヘテロアリールと縮合されていてもよく、そのようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール基が、非置換である、または一置換もしくは多置換されていることも考えられる。
【００３６】
語句「生理学的に許容可能な酸と形成された塩」は、本発明の範囲内では、問題の活性成分と、特にヒトおよび／または哺乳動物において使用される場合に生理学的に許容可能な無機または有機酸との塩を意味するものとして理解される。塩酸塩が特に好ましい。生理学的に許容可能な酸の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、モノメチルセバシン酸、５−オキソ−プロリン、ヘキサン−１−スルホン酸、ニコチン酸、２−、３−もしくは４−アミノ安息香酸、２，４，６−トリメチル−安息香酸、α−リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸および／またはアスパラギン酸である。クエン酸および塩酸が特に好ましい。
【００３７】
カチオンまたは塩基との生理学的に許容可能な塩は、特にヒトおよび／または哺乳動物において使用される場合に生理学的に許容可能な、アニオンの形態での問題の化合物と、少なくとも一種の好ましくは無機カチオンとの塩である。特に好ましいのは、アルカリおよびアルカリ土類金属の塩だけでなく、アンモニウム塩もであり、特に（一）もしくは（二）ナトリウム、（一）もしくは（二）カリウム、マグネシウムまたはカルシウム塩である。
【００３８】
本発明の第一の態様（ａｓｐｃｅｔ）は、ＴＳＰＯ（輸送タンパク質１８ｋＤａ）によって少なくとも部分的に媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防のための、一般式（Ｉ）による化合物に関する。
【００３９】
それ故、本発明による化合物は、ＴＳＰＯ活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防に有用である。
【００４０】
ＴＳＰＯ活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および／または疾患は、
−  神経および神経変性障害、
−  精神障害、
−  脳腫瘍、
−  免疫学的障害
ならびに炎症性疾患
を含む。
【００４１】
神経および神経変性障害は、
虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性（ｅｘｉｃｔｏｔｏｘｉｃ）脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血
を含む。
【００４２】
精神障害は、
不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症
を含む。
【００４３】
免疫学的障害および炎症性疾患は、
神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群を含む。
【００４４】
したがって、本発明の別の実施形態は、障害および／または疾患の治療および／または予防のための、一般式（Ｉ）による化合物であって、
障害および／または疾患が、
（ｉ）虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血
を含む、神経および神経変性障害；
（ｉｉ）不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症
を含む、精神障害；
（ｉｉｉ）脳腫瘍；
（ｉｖ）神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群
を含む、免疫学的障害および炎症性疾患
からなる群から選択される化合物に関する。
【００４５】
本発明の好ましい実施形態は、
（ｉ）虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血
を含む、神経および神経変性障害；
（ｉｉ）不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症
を含む、精神障害；
（ｉｉｉ）脳腫瘍；
（ｉｖ）神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群
を含む、免疫学的障害および炎症性疾患
の治療および／または予防のための、一般式（Ｉ）による化合物に関する。
【００４６】
本発明の別の好ましい実施形態は、虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血を含む神経および神経変性障害の治療および／または予防のための、一般式（Ｉ）による化合物に関する。
【００４７】
本発明の別の好ましい実施形態は、不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症を含む精神障害の治療および／または予防のための、一般式（Ｉ）による化合物に関する。
【００４８】
本発明のまた別の好ましい実施形態は、脳腫瘍の治療および／または予防のための、一般式（Ｉ）による化合物に関する。
【００４９】
本発明のまた別の好ましい実施形態は、
神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群を含む、
免疫学的障害および炎症性疾患の治療および／または予防のための、一般式（Ｉ）による化合物に関する。
【００５０】
本発明の一実施形態は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式（１−Ｉ）による化合物から選択される。
【００５１】
【化４】
2016502503.tif 000005
［式中、
Ａ１０１は、ＣＲ１１０Ｒ１１１またはＳを表し、
Ａ１０２は、ＣＲ１１２Ｒ１１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２を表し；
Ｒ１０１は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−アルキルまたはＣ２〜１０−ヘテロアルキル；各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール；各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；あるいは、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を表し；
Ｒ１０２、Ｒ１０３およびＲ１０４は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３；ＳＨ；ＳＣＦ３；メチル；ＣＨ２−Ｏ−メチル；ＣＨ２−ＯＨ；各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル；飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜７−シクロアルキル；ＮＲ１ａＲ１ｂ（ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、または、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキルを表すか、あるいは、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらを接合している窒素原子と一緒になって、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１０９、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３；ＳＨ；ＳＣＦ３；各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−アルキル、Ｃ２〜１０−ヘテロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜１０−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜１０−アルキル；飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルを表し；
但し、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７およびＲ１０８がそれぞれＨを示し、Ａ１がＳを表す場合、Ａ２は、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２を示すことはなく；
あるいは、Ｒ１０５およびＲ１０６、またはＲ１０７およびＲ１０８、またはＲ１１０およびＲ１１１、またはＲ１１２およびＲ１１３、またはＲ１０５およびＲ１１１、またはＲ１０５およびＲ１０７、またはＲ１０５およびＲ１１３、またはＲ１０７およびＲ１１３、またはＲ１０７およびＲ１１１、またはＲ１１１およびＲ１１３は、それらを接合している炭素原子と一緒になって、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、３から８個の環員を有するＣ３〜８−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；ここで、各々の場合における残りの置換基Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、上記に記した意味を有し；
Ｒ１０９は、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを表すか；あるいは、ＣＲ１ｃＲ１ｄ（ここで、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、それぞれ互いに独立に、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキルを示す）を表し；
但し、Ａ１０２がＯまたはＳを表し、Ｒ１０９が、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリル；あるいは、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、ヘテロアリールを表す場合、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの結合は、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの炭素原子を介して起こり；
ここで、「置換されているアルキル」、「置換されているヘテロアルキル」、「置換されているヘテロシクリル」および「置換されているシクロアルキル」は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；＝Ｏ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２アリール；Ｓ（＝Ｏ）２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−アリール；およびＳ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換を示し；
ここで、「置換されているアリール」および「置換されているヘテロアリール」は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ２〜８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ３〜１０−シクロアルキル；ヘテロシクリル；Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；ＯＣＦ３；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜８−アルキル）２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル；ＳＣＦ３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２アリール；Ｓ（＝Ｏ）２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜８−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換を示す］
【００５２】
一般式（１−Ｉ）による化合物は、参照により全体が含まれる、ＷＯ２０１０／１０２８０９Ａ１から公知である。
【００５３】
本発明による一般式（１−Ｉ）の化合物の好ましい実施形態において、
Ａ１０１は、Ｓを表し、
Ａ１０２は、ＣＲ１１２Ｒ１１３、Ｏ、ＳまたはＳ（＝Ｏ）２、好ましくはＣＲ１１２Ｒ１１３、ＳまたはＳ（＝Ｏ）２、特に好ましくはＣＲ１１２Ｒ１１３を表す。
【００５４】
本発明による一般式（１−Ｉ）の化合物のさらに好ましい実施形態は、一般式（１−Ｉ−ａ）、（１−Ｉ−ｂ）、（１−Ｉ−ｃ）、（１−Ｉ−ｄ）、（１−Ｉ−ｅ）または（１−Ｉ−ｆ）：
【００５５】
【化５】
2016502503.tif 000006
を有する。
【００５６】
一般式（１−Ｉ−ａ）、（１−Ｉ−ｂ）および（１−Ｉ−ｃ）の化合物が最も特に好ましい。
【００５７】
一般式（１−１ａ）の化合物がとりわけ好ましい。
【００５８】
さらに好ましい実施形態において、基Ｒ１０１は、
各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、Ｃ３〜１０−シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−アルキルまたはＣ２〜１０−ヘテロアルキル［ここで、上記アルキル基は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状であってよく、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＨおよびＯＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキルおよびＮ（Ｃ１〜８−アルキル）２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい］；
あるいは、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル［ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい］；
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール［ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい］；
あるいは、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル［ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群から互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい］；
（ここで、前記アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、Ｃ３〜１０−シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、ここで、上記アルキル基は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状であってよく、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＨおよびＯＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキルおよびＮ（Ｃ１〜８−アルキル）２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい）；
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−アルキル−またはＣ２〜８−ヘテロアルキル−架橋アリールまたはヘテロアリール［ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群から互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい］；
（ここで、前記アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、Ｃ３〜１０−シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、ここで、上記アルキル基は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状であってよく、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＨおよびＯＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜８−アルキルおよびＮ（Ｃ１〜８−アルキル）２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい）
を表す。
【００５９】
さらに好ましい実施形態において、置換基Ｒ１０１は、下記の部分構造（１−Ｔ１）
−（ＣＲ１１４ａＲ１１４ｂ）ｍ１−（Ｙ１）ｎ１−Ｂ１      （１−Ｔ１）
［式中、
Ｒ１１４ａおよびＲ１１４ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３；ＮＨ２；各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＨおよびＯＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２；各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＮ（Ｃ１〜４−アルキル）２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表し、
ｍ１は、０、１、２または３を表し；
Ｙ１は、ＯまたはＮＲ１１５
（ここで、Ｒ１１５は、Ｈ；飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＮ（Ｃ１〜４−アルキル）２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキルを表すか、または、飽和または不飽和、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＮ（Ｃ１〜４−アルキル）２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルを表す）
を表し；
ｎ１は、０または１を表し、
Ｂ１は、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−アルキル；各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル
（ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群から互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール（ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群から互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい）
を表す］
を表す。
【００６０】
好ましくは、
Ｒ１１４ａおよびＲ１１４ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＨ２ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３、ＮＨ２；各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換である、Ｃ１〜４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル−ＯＣＨ３、ＮＨ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２；飽和または不飽和、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルを表し；
ｍ１は、０、１、２または３を表し；
Ｙ１は、ＯまたはＮＲ１１５
（ここで、Ｒ１１５は、Ｈ；飽和または不飽和、非置換である、Ｃ１〜４−アルキルを表すか、または、飽和または不飽和、非置換である、Ｃ３〜１０−シクロアルキルを表す）
を表し；
ｎ１は、０または１を表し、
Ｂ１は、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−アルキル；各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニルおよびピリジルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール（ここで、ベンジル、フェニルまたはピリジルは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている）を表す。
【００６１】
特に好ましくは、Ｒ１１４ａおよびＲ１１４ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；シクロプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＣＨ２ＣＦ３；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；ＯＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨ−メチル；Ｎ（メチル）２；ＮＨ−エチル；Ｎ（エチル）２；またはＮ（メチル）（エチル）を表し；
ｍ１は、０、１または２を表し；
ｎ１は、０を表し；
Ｂ１は、飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３およびＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキル；飽和、非置換である、Ｃ３〜１０−シクロアルキル；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つもしくは三つの置換基によって一もしくは二もしくは三置換されている、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルを表す。
【００６２】
最も特に好ましくは、Ｒ１１４ａおよびＲ１１４ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；またはＯ−（ＣＨ２）２−ＯＨを表し；
ｍ１は、０、１または２を表し；
ｎ１は、０を表し；
Ｂ１は、メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；シクロヘプチル；アダマンチル；ビシクロ［２．２．１］ヘプチル；ビシクロ［２．２．２］オクチル；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つもしくは三つの置換基によって、一、二もしくは三置換されている、フェニル、ピリジル、チエニルを表す。
【００６３】
ｎ１＝０では、Ｒ１０１の部分構造（１−Ｔ１）は、部分構造（１−Ｔ１−１）：
−（ＣＲ１１４ａＲ１１４ｂ）ｍ１−Ｂ１      （１−Ｔ１−１）
を生成する。
【００６４】
ｎ１＝０についての好ましい実施形態において、Ｒ１１４ａおよびＲ１１４ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；またはＯ−（ＣＨ２）２−ＯＨを表す。
【００６５】
ｍ１＝０についての好ましい実施形態において、Ｂ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つまたは三つの置換基によって一もしくは二または三置換されている、フェニル、ピリジルまたはチエニルを表す。
【００６６】
ｍ１＝１または２についての好ましい実施形態において、Ｂ１は、シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；シクロヘプチル；アダマンチル；ビシクロ［２．２．１］ヘプチル；ビシクロ［２．２．２］オクチルを表す。
【００６７】
ｍ１＝０、１または２についての好ましい実施形態において、Ｂ１は、メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルを表す。
【００６８】
本発明による一般式（Ｉ−１）の化合物のさらなる特に好ましい実施形態は、一般式（Ｉ−１−２）：
【００６９】
【化６】
2016502503.tif 000007
を有する。
【００７０】
さらに好ましい実施形態において、
基Ｒ１０２、Ｒ１０３およびＲ１０４は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３；ＳＨ；ＳＣＦ３；メチル；ＣＨ２−Ｏ−メチル；ＣＨ２−ＯＨ；各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜６−アルキル；飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換である、Ｃ３〜７−シクロアルキル；ＮＲ１ａＲ１ｂ
（ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、または、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキルを表すか、
あるいは、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらを接合している窒素原子と一緒になって、飽和または不飽和、非置換であるか、またはＣ１〜４−アルキルによって一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリルを形成する）
を表す。
【００７１】
好ましくは、
基Ｒ１０２、Ｒ１０３およびＲ１０４は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３；ＳＨ；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＣＨ２ＣＦ３；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−ｎ−プロピル；Ｏ−イソプロピル；Ｏ−ブチル；Ｏ−ｓｅｃ−ブチル；Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−メチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−メチル；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−エチル；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル；シクロブチル；ＮＲ１ａＲ１ｂ、
（ここで、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、メチル、エチル、（ＣＨ２）２−Ｏ−メチル、（ＣＨ２）２−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）−メチル、（Ｃ＝Ｏ）−エチルからなる群から選択されるか、
あるいは、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらを接合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、４−メチルピペラジニルまたはモルホリニルを形成する）
を表す。
【００７２】
特に好ましくは、
基Ｒ１０２、Ｒ１０３およびＲ１０４は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル；エチル；ｎ−プロピル、イソプロピル；シクロプロピル；ＣＮ；ＣＦ３；Ｏ−メチル；ＯＣＦ３；Ｓ−メチル；ＳＣＦ３、ピロリジニル、Ｎ（メチル）２を表す。
【００７３】
最も特に好ましくは、基Ｒ１０２、Ｒ１０３およびＲ１０４は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；メチル；エチル；Ｏ−メチル；ＣＦ３；特にＨを表す。
【００７４】
さらに好ましい実施形態において、基Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３；ＳＨ；ＳＣＦ３；Ｃ１〜６−アルキル；各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜６−アルキル；飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜７−シクロアルキルを表すか；
あるいは、Ｒ１０５およびＲ１０６、またはＲ１０７およびＲ１０８、またはＲ１１０およびＲ１１１、またはＲ１１２およびＲ１１３、またはＲ１０５およびＲ１１１、またはＲ１０５およびＲ１０７、またはＲ１０５およびＲ１１３、またはＲ１０７およびＲ１１３、またはＲ１０７およびＲ１１１、またはＲ１１１およびＲ１１３は、それらを接合している炭素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニルまたはピペリジニルを形成し；ここで、各々の場合における残りの置換基Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、上記に記した意味を有する。
【００７５】
好ましくは、基Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ３；ＳＨ；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシルを表すか；
あるいは、Ｒ１０５およびＲ１０６、またはＲ１０７およびＲ１０８、またはＲ１１０およびＲ１１１、またはＲ１１２およびＲ１１３、またはＲ１０５およびＲ１１１、またはＲ１０５およびＲ１０７、またはＲ１０５およびＲ１１３、またはＲ１０７およびＲ１１３、またはＲ１０７およびＲ１１１、またはＲ１１１およびＲ１１３は、それらを接合している炭素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換である、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成し；ここで、各々の場合における残りの置換基Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、上記に記した意味を有する。
【００７６】
特に好ましくは、基Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル、イソプロピル；シクロプロピル；Ｏ−メチル；Ｓ−メチルを表すか；
あるいは、Ｒ１０５およびＲ１０７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅによって所望の通りに置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル環、好ましくは、非置換シクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成する。
【００７７】
最も特に好ましくは、基Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、それぞれ互いに独立に、Ｆ；Ｃｌ；Ｈ；メチル；エチル；ｎ−プロピル、イソプロピル；シクロプロピル；特にＦ；Ｈ；メチル；またはエチルを表す。
【００７８】
特に、基Ｒ１１２およびＲ１１３は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆまたはメチルを表す。
【００７９】
さらに好ましい実施形態において、
基Ｒ１０９は、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−シクロアルキルまたはヘテロシクリル；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを表すか；
あるいは、ＣＲ１ｃＲ１ｄ
（ここで、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、それぞれ互いに独立に、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキルを示す）
を表す。
【００８０】
好ましくは、Ｒ１０９は、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜７−シクロアルキル、飽和または不飽和の、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ナフチル、ピリジルまたはチエニルを表すか；
あるいは、ＣＲ１ｃＲｄ
（ここで、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、それぞれ互いに独立に、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４−アルキルを示す）
を表す。
【００８１】
特に好ましくは、基Ｒ１０９は、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ピリジルまたはチエニルからなる群から選択される。
【００８２】
最も特に好ましくは、Ｒ１０９は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−ｎ−プロピル、Ｏ−イソプロピル、Ｏ−ブチル、Ｏ−ｓｅｃ−ブチル、Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ピリジルおよびチエニルを表す。
【００８３】
特に、Ｒ１０９は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＦ３、ＣＦ３およびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニルを表す。
【００８４】
さらなる特に好ましい実施形態において、
Ａ１０１は、Ｓを表し、
Ａ１０２は、ＣＲ１１２Ｒ１１３を表し；
Ｒ１０１は、部分構造（１−Ｔ１−１）
−（ＣＲ１１４ａＲ１１４ｂ）ｍ１−Ｂ１      （１−Ｔ１−１）
［式中、
Ｒ１１４ａおよびＲ１１４ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；またはＯ−（ＣＨ２）２−ＯＨを表し；
ｍ１は、０、１または２を表し；
Ｂ１は、メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；シクロヘプチル；アダマンチル；ビシクロ［２．２．１］ヘプチル；ビシクロ［２．２．２］オクチル；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４−アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つもしくは三つの置換基によって、一、二もしくは三置換されている、フェニル、ピリジル、チエニルを表す］
を表し；
Ｒ１０２、Ｒ１０３およびＲ１０４は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；メチル；エチル；ＣＦ３またはＯ−メチルを表し；
Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１１０、Ｒ１１１、Ｒ１１２およびＲ１１３は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；メチル；エチル；ｎ−プロピル、イソプロピル；シクロプロピルを表し；
Ｒ１０９は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−ｎ−プロピル、Ｏ−イソプロピル、Ｏ−ブチル、Ｏ−ｓｅｃ−ブチル、Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＳＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ピリジルまたはチエニルを表す。
【００８５】
本発明の別の実施形態は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式（２−Ｉ）による化合物から選択される。
【００８６】
【化７】
2016502503.tif 000008
［式中、
Ｒ２０１は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ２０７は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ２０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており；
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【００８７】
【化８】
2016502503.tif 000009
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する。
【００８８】
一般式（２−Ｉ）による化合物は、参照により全体が含まれる、ＷＯ２０１２／０２５２３６Ａ１から公知である。
【００８９】
一般式（２−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態は、一般式（２−Ｉａ）、（２−Ｉｂ）、（２−Ｉｃ）または（２−Ｉｄ）：
【００９０】
【化９】
2016502503.tif 000010
を有する。
【００９１】
本発明の別の好ましい実施形態は、一般式（２−１）による化合物［式中、
Ｒ２０１は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、
【００９２】
【化１０】
2016502503.tif 000011
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族残基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を表し、
ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ２０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している］
である。
【００９３】
一般式（２−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ２０１は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、
【００９４】
【化１１】
2016502503.tif 000012
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族残基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
【００９５】
一般式（２−Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ２０１は、部分構造（２−Ｔ１）
−（ＣＲ２０８ａＲ２０８ｂ）ｍ２−Ｒ２０８ｃ      （２−Ｔ１）
［式中、
ｍ２は、０、１、２、３または４を示し、好ましくは０、１または２を示し、
Ｒ２０８ａおよびＲ２０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ（＝Ｏ）−ＯＨを表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
Ｒ２０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはｍ２が０でない場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｍ２が０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、
【００９６】
【化１２】
2016502503.tif 000013
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【００９７】
好ましくは、
Ｒ２０１は、部分構造（２−Ｔ１）
［式中、
ｍ２は、０、１または２を示し、
Ｒ２０８ａおよびＲ２０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基またはＣ１〜２脂肪族残基を表し、かつ
Ｒ２０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、あるいは、好ましくはｍ２が０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【００９８】
より好ましくは、
Ｒ２０１は、部分構造（２−Ｔ１）
［式中、
ｍ２は、０、１または２を示し、
Ｒ２０８ａおよびＲ２０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基またはＣ１〜２脂肪族残基を表し、かつ
Ｒ２０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｍ２が０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【００９９】
一般式（２−Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ２０１は、部分構造（２−Ｔ１）
［式中、
ｍ２は、０、１または２であり、かつ
Ｒ２０８ａおよびＲ２０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、
Ｒ２０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を示す］
あるいは
［式中、
ｍ２は０であり、
Ｒ２０８ａおよびＲ２０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、かつ
Ｒ２０８ｃは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【０１００】
特に好ましいのは、下記の一般式（２−Ｉｅ）：
【０１０１】
【化１３】
2016502503.tif 000014
を有する一般式（２−Ｉ）による化合物である。
【０１０２】
一般式（２−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表す。
【０１０３】
好ましくは、
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表し、
ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
【０１０４】
より好ましくは、
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
【０１０５】
さらに一層好ましくは、
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを表す。
【０１０６】
なお一層好ましくは、
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＮ；ＳＣＦ３；ＯＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｔ−ブチル；シクロプロピル；Ｏ−ＣＨ３およびＯ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される。
【０１０７】
特に、
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択される。
【０１０８】
一般式（２−Ｉ）による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
Ｒ２０２は、Ｈではない。
【０１０９】
一般式（２−Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１１０】
好ましくは
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１１１】
より好ましくは、
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１１２】
本発明のさらに好ましい実施形態において、
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、ＣｌおよびＯ−ＣＨ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］からなる群から選択され、
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１１３】
好ましくは、
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；シクロプロピル；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−エチル；（Ｃ＝Ｏ）−イソプロピル；（Ｃ＝Ｏ）−ｔ−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−イソプロピル；Ｏ−ｔ−ブチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｓ−メチル；Ｓ−エチルからなる群から選択され；
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１１４】
特に、
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；（Ｃ＝Ｏ）−メチル；（Ｃ＝Ｏ）−エチル；（Ｃ＝Ｏ）−イソプロピル；（Ｃ＝Ｏ）−ｔ−ブチル；メチル；エチル；イソプロピル；ｔ−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−イソプロピル；Ｏ−ｔ−ブチル；ＯＣＦ３；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；およびＳＣＦ３からなる群から選択され；
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１１５】
より詳細には、
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群から選択され；
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１１６】
最も好ましくは、
Ｒ２０３、Ｒ２０４およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、ＨおよびＦからなる群から選択され；
Ｒ２０５は、Ｆ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＣＮ；またはＮＯ２を示す。
【０１１７】
一般式（２−Ｉ）による化合物の特に好ましい実施形態において、
残基Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１１８】
一般式（２−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ２０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
【０１１９】
一般式（２−Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ２０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
【０１２０】
好ましくは、
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ２０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
【０１２１】
より好ましくは、
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基、
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている。
【０１２２】
さらに一層好ましくは、
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基、
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくは非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている。
【０１２３】
なお一層好ましくは、
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨもしくは非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている。
【０１２４】
特に、
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を示す。
【０１２５】
最も好ましくは、
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＯＨおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基を示す。
【０１２６】
好ましいのは、一般式（２−Ｉ）による化合物［式中、
Ｒ２０１は、部分構造（２−Ｔ１）
−（ＣＲ２０８ａＲ２０８ｂ）ｍ２−Ｒ２０８ｃ      （２−Ｔ１）
｛［式中、
ｍ２は、０、１または２であり、かつ
Ｒ２０８ａおよびＲ２０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、
Ｒ２０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を示す］
あるいは
［式中、
ｍ２は０であり、
Ｒ２０８ａおよびＲ２０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、かつ
Ｒ２０８ｃは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示す］｝
を表し、
Ｒ２０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群から選択され；
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である）
を示す］
もである。
【０１２７】
特に好ましいのは、一般式（２−Ｉ）による化合物［式中、
Ｒ２０１は、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮおよびＣＨ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、アリール、好ましくはフェニルまたはヘテロアリール、好ましくはピリジルまたはチエニルを表し、
好ましくは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮおよびＣＨ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、フェニルを表し、
Ｒ２０２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル、シクロプロピルおよびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され；好ましくはＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＯＣＨ３およびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群からそれぞれ互いに独立に選択され；
但し、好ましくは、Ｒ２０３、Ｒ２０４、Ｒ２０５およびＲ２０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、但し、より好ましくは、Ｒ２０５はＨではなく；
Ｒ２０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−ＣＨ３、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３およびＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、飽和Ｃ１〜４−脂肪族残基を示す］
もである。
【０１２８】
したがって、本発明の別の実施形態は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式（３−Ｉ）による化合物
【０１２９】
【化１４】
2016502503.tif 000015
［式中、
Ｒ３０１は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し；
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ３０７は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ３０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３から１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ；
Ｒ３０８は、Ｈ、または、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜４−脂肪族残基を示すか；
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、３から１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３から６員のヘテロ脂環式残基を形成し；
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【０１３０】
【化１５】
2016502503.tif 000016
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
を表す。
【０１３１】
一般式（３−Ｉ）による化合物は、参照により全体が含まれる、ＷＯ２０１２／０２５２３７Ａ１から公知である。］
から選択される。
【０１３２】
一般式（３−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態は、一般式（３−Ｉａ）、（３−Ｉｂ）、（３−Ｉｃ）または（３−Ｉｄ）：
【０１３３】
【化１６】
2016502503.tif 000017
を有する。
【０１３４】
本発明の別の好ましい実施形態は、一般式（Ｉ）による化合物［式中、
Ｒ３０１は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、
【０１３５】
【化１７】
2016502503.tif 000018
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族残基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、好ましくは、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を表し、ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ３０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ３０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ３０８は、Ｈ、または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜４−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３から１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３から６員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を形成する］
である。
【０１３６】
一般式（３−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ３０１は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、
【０１３７】
【化１８】
2016502503.tif 000019
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族残基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
【０１３８】
一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ３０１は、部分構造（３−Ｔ１）
−（ＣＲ３０８ａＲ３０８ｂ）ｍ３−Ｒ３０８ｃ      （３−Ｔ１）
［式中、
ｍ３は、０、１、２、３または４を示し、好ましくは０、１または２を示し、
Ｒ３０８ａおよびＲ３０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ（＝Ｏ）−ＯＨを表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
Ｒ３０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはｍが０でない場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｍ３が０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、
【０１３９】
【化１９】
2016502503.tif 000020
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【０１４０】
好ましくは、
Ｒ３０１は、部分構造（３−Ｔ１）
［式中、
ｍ３は、０、１または２を示し、
Ｒ３０８ａおよびＲ３０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基またはＣ１〜２脂肪族残基を表し、かつ
Ｒ３０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、あるいは、好ましくはｍ３が０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【０１４１】
より好ましくは、
Ｒ３０１は、部分構造（３−Ｔ１）
［式中、
ｍ３は、０、１または２を示し、
Ｒ３０８ａおよびＲ３０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基またはＣ１〜２脂肪族残基を表し、かつ
Ｒ３０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｍ３が０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【０１４２】
一般式（３−Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ３０１は、部分構造（３−Ｔ１）
［式中、
ｍ３は、０、１または２であり、かつ
Ｒ３０８ａおよびＲ３０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、
Ｒ３０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を示す］
あるいは
［式中、
ｍ３は０であり、
Ｒ３０８ａおよびＲ３０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、かつ
Ｒ３０８ｃは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【０１４３】
特に好ましいのは、下記の一般式（３−Ｉｅ）：
【０１４４】
【化２０】
2016502503.tif 000021
を有する一般式（３−Ｉ）による化合物である。
【０１４５】
一般式（３−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表す。
【０１４６】
好ましくは、
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表し、
ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
【０１４７】
より好ましくは、
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
【０１４８】
さらに一層好ましくは、
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを表す。
【０１４９】
なお一層好ましくは、
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＣＮ；ＳＣＦ３；ＯＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｔ−ブチル；シクロプロピル；Ｏ−ＣＨ３およびＯ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される。
【０１５０】
特に、
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択される。
【０１５１】
一般式（３−Ｉ）による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
Ｒ３０２は、Ｈではない。
【０１５２】
一般式（３−Ｉ）による化合物の別の好ましい実施形態において、残基
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１５３】
好ましくは
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１５４】
より好ましくは、
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基を表し、
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１５５】
本発明のさらに好ましい実施形態において、
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、ＣｌおよびＯ−ＣＨ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］からなる群から選択され、
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１５６】
好ましくは、
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；シクロプロピル；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−エチル；（Ｃ＝Ｏ）−イソプロピル；（Ｃ＝Ｏ）−ｔ−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−イソプロピル；Ｏ−ｔ−ブチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｓ−メチル；Ｓ−エチルからなる群から選択され；
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１５７】
特に、
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；（Ｃ＝Ｏ）−メチル；（Ｃ＝Ｏ）−エチル；（Ｃ＝Ｏ）−イソプロピル；（Ｃ＝Ｏ）−ｔ−ブチル；メチル；エチル；イソプロピル；ｔ−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−イソプロピル；Ｏ−ｔ−ブチル；ＯＣＦ３；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；およびＳＣＦ３からなる群から選択され；
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１５８】
より詳細には、
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群から選択され；
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１５９】
最も好ましくは、
Ｒ３０３、Ｒ３０４およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、ＨまたはＦを表し；
Ｒ３０５は、Ｆ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＣＮ；またはＮＯ２を示す。
【０１６０】
一般式（３−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ３０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ３０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ３０８は、Ｈ、または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３から１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３から６員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を形成する］
である。
【０１６１】
一般式（３−Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ３０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ３０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ３０８は、Ｈ、または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３から１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３から６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成する。
【０１６２】
好ましくは、
Ｒ３０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ３０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ３０８は、Ｈ、または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３から１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３から６員のヘテロ脂環式残基（より好ましくはモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成する。
【０１６３】
より好ましくは、
Ｒ３０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基、
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されており、
Ｒ３０８は、Ｈ、または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３から６員のヘテロ脂環式残基（好ましくはモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成する。
【０１６４】
さらに一層好ましくは、
Ｒ３０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基、
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくは非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されており、
かつ
Ｒ３０８は、Ｈ、または、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルおよびｔｅｒｔ．−ブチルからなる群から選択される、より好ましくはメチルおよびエチルからなる群から選択される、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基を示すか、
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３から６員のヘテロ脂環式残基（好ましくはモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群から選択される）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成する。
【０１６５】
なお一層好ましくは、
Ｒ３０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基、
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換である］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨもしくは非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されており、
Ｒ３０８は、Ｈ、または、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基、好ましくはＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示すか、
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨもしくは非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成する。
【０１６６】
最も好ましくは、
Ｒ３０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるか、またはＦ、ＣｌおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはＦおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基を示し、
Ｒ３０８は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはＦ、ＣｌおよびＯ−Ｃ１〜４脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはＯ−メチルで一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
【０１６７】
特に好ましいのは、一般式（Ｉ）による化合物［式中、
Ｒ３０１は、部分構造（３−Ｔ１）
−（ＣＲ３０８ａＲ３０８ｂ）ｍ３−Ｒ３０８ｃ      （３−Ｔ１）
｛［式中、
ｍ３は、０、１または２であり、
Ｒ３０８ａおよびＲ３０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、
Ｒ３０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を示す］
あるいは
［式中、
ｍ３は０であり、
Ｒ３０８ａおよびＲ３０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、かつ
Ｒ３０８ｃは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示す］
｝
を表し、
Ｒ３０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され、
Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３およびＮＯ２からなる群から選択され、
但し、Ｒ３０３、Ｒ３０４、Ｒ３０５およびＲ３０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ３０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるか、またはＦ、ＣｌおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはＦおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基を示し、
Ｒ３０８は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、Ｒ３０７およびＲ３０８は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはＦ、ＣｌおよびＯ−Ｃ１〜４脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはＯ−メチルで一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する］
もである。
【０１６８】
したがって、本発明の別の実施形態は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式（４−Ｉ）による化合物から選択される。
【０１６９】
【化２１】
2016502503.tif 000022
［式中、
Ｒ４０１は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ４０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；ＳＣＦ３；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し；
但し、Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ４０７は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を表し；
Ｒ４０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３から１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ；
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し；
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
【０１７０】
【化２２】
2016502503.tif 000023
、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する。
【０１７１】
一般式（４−Ｉ）による化合物は、参照により全体が含まれる、ＷＯ２０１２／２０５２３８Ａ１から公知である。
【０１７２】
一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態は、一般式（４−Ｉａ）、（４−Ｉｂ）、（４−Ｉｃ）または（４−Ｉｄ）、
【０１７３】
【化２３】
2016502503.tif 000024
を有する。
【０１７４】
本発明の別の好ましい実施形態は、一般式（４−Ｉ）による化合物［式中、
Ｒ４０１は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、
【０１７５】
【化２４】
2016502503.tif 000025
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族残基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ４０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、好ましくは、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を表し、ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６の少なくとも一つは、Ｈではなく、
Ｒ４０７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ２〜８−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ４０７が３から１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３から１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している］
である。
【０１７６】
一般式（４−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ４０１は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、
【０１７７】
【化２５】
2016502503.tif 000026
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族残基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
【０１７８】
一般式（４−Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ４０１は、部分構造（４−Ｔ１）
−（ＣＲ４０８ａＲ４０８ｂ）ｍ４−Ｒ４０８ｃ      （４−Ｔ１）
［式中、
ｍ４は、０、１、２、３または４を示し、好ましくは０、１または２を示し、
Ｒ４０８ａおよびＲ４０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ（＝Ｏ）−ＯＨを表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
Ｒ４０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはｍ４が０でない場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｍが０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、
【０１７９】
【化２６】
2016502503.tif 000027
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【０１８０】
好ましくは、
Ｒ４０１は、部分構造（４−Ｔ１）
［式中、
ｍ４は、０、１または２を示し、
Ｒ４０８ａおよびＲ４０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基またはＣ１〜２脂肪族残基を表し、かつ
Ｒ４０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、あるいは、好ましくはｍ４が０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【０１８１】
より好ましくは、
Ｒ４０１は、部分構造（４−Ｔ１）
［式中、
ｍ４は、０、１または２を示し、
Ｒ４０８ａおよびＲ４０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基またはＣ１〜２脂肪族残基を表し、かつ
Ｒ４０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｍ４が０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３から６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【０１８２】
一般式（４−Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ４０１は、部分構造（４−Ｔ１）
［式中、
ｍ４は、０、１または２であり、かつ
Ｒ４０８ａおよびＲ４０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、
Ｒ４０８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３から１０員のヘテロ脂環式残基を示す］
あるいは
［式中、
ｍ４は０であり、
Ｒ４０８ａおよびＲ４０８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基；好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、かつ
Ｒ４０８ｃは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
【０１８３】
特に好ましいのは、下記の一般式（４−Ｉｅ）：
【０１８４】
【化２７】
2016502503.tif 000028
を有する一般式（４−Ｉ）による化合物である。
【０１８５】
一般式（４−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ４０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表す。
【０１８６】
好ましくは、
Ｒ４０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表し、
ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
【０１８７】
より好ましくは、
Ｒ４０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
【０１８８】
さらに一層好ましくは、
Ｒ４０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを表す。
【０１８９】
なお一層好ましくは、
Ｒ４０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＮ；ＳＣＦ３；ＯＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｔ−ブチル；シクロプロピル；Ｏ−ＣＨ３およびＯ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される。
【０１９０】
特に、
Ｒ４０２は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され；好ましくはＨ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＨ３；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択される。
【０１９１】
一般式（４−Ｉ）による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
Ｒ２０２は、Ｈではない。
【０１９２】
一般式（４−Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１９３】
好ましくは
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３から６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１９４】
より好ましくは、
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基を表し、
但し、Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１９５】
本発明のさらに好ましい実施形態において、
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、ＣｌおよびＯ−ＣＨ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］からなる群から選択され、
但し、Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１９６】
好ましくは、
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；シクロプロピル；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−エチル；（Ｃ＝Ｏ）−イソプロピル；（Ｃ＝Ｏ）−ｔ−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−イソプロピル；Ｏ−ｔ−ブチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｓ−メチル；Ｓ−エチルからなる群から選択され；
但し、Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６の少なくとも一つは、Ｈではない。
【０１９７】
特に、
Ｒ４０３、Ｒ４０４、Ｒ４０５およびＲ４０６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ２；ＣＦ３；ＣＮ；（Ｃ＝Ｏ）−メチル；（Ｃ＝Ｏ）−エチル；（Ｃ＝Ｏ）−イソプロピル；（Ｃ＝Ｏ）−ｔ−ブチル；メチル；エチル；イソプロピル；ｔ−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−イソプロピル；Ｏ−ｔ−ブチル；ＯＣＦ