(57)【要約】  食品組成物、及びそれを含む軟質カプセルに係り、該食品組成物は、水難溶性天然物１００重量部、食用界面活性剤４００〜８，０００重量部、食用共界面活性剤４０〜２，５００重量部、及び食用オイル４０〜１，５００重量部を含み、水分散性または水溶性を有する。【選択図】図２Ａ
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
水難溶性天然物１００重量部と、
食用界面活性剤４００〜８，０００重量部と、
食用共界面活性剤４０〜２，５００重量部と、
食用オイル４０〜１，５００重量部と、を含み、
水分散性または水溶性を有する食品組成物。
【請求項２】
前記水難溶性天然物は、クルクミン、シリマリン及びレスベラトロールからなる群から選択された少なくとも１種の水難溶性天然ポリフェノール化合物を含むことを特徴とする請求項１に記載の食品組成物。
【請求項３】
前記食用界面活性剤は、ポリソルベート類を含むことを特徴とする請求項１に記載の食品組成物。
【請求項４】
前記食用共界面活性剤は、グリセロール脂肪酸エステル類、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル類及び中鎖トリグリセライド類からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含むことを特徴とする請求項１に記載の食品組成物。
【請求項５】
前記食用オイルは、植物性オイル、精製魚油及び海藻に由来したオイルからなる群から選択された少なくとも１種を含むことを特徴とする請求項１に記載の食品組成物。
【請求項６】
前記食品組成物は、食用添加剤５００重量部以下をさらに含むことを特徴とする請求項１に記載の食品組成物。
【請求項７】
前記食用添加剤は、レシチン、粘度調節剤、芳香剤、保存剤、色素、グリセロール、ソルビトール及びゼラチンからなる群から選択された少なくとも１種の化合物を含むことを特徴とする請求項６に記載の食品組成物。
【請求項８】
請求項１〜７のうちいずれか１項に記載の食品組成物を含む軟質カプセル。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、食品組成物、及びそれを含む軟質カプセルに係り、さらに詳細には、水分散性または水溶解性にすぐれる食品組成物、及びそれを含む軟質カプセルに関する。
【背景技術】
【０００２】
最近、全世界的に「健康志向的消費者」の増加によって、健康機能食品市場は、最近５年間、年平均６％レベルの高成長の勢いが続いている。また、健康機能食品市場は、新興開発国の経済成長と共に、健康機能食品の需要が大きく増加しているために、高い潜在力を有していると評価されている。そのような健康機能食品の素材には、化学的医薬品とは異なり、自然状態の機能性天然物が多数含まれている。しかし、そのような機能性天然物は、ほとんど水難溶性であり、体内吸収性が非常に低く、生体利用率に劣るという問題点がある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明の一具現例は、水分散性または水溶解性にすぐれる食品組成物を提供することである。
【０００４】
本発明の他の具現例は、前記食品組成物を含む軟質カプセルを提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明の一側面は、水難溶性天然物１００重量部；食用界面活性剤４００〜８，０００重量部；食用共界面活性剤４０〜２，５００重量部；及び食用オイル４０〜１，５００重量部；を含み、水分散性または水溶性を有する食品組成物を提供する。
【０００６】
前記水難溶性天然物は、クルクミン（curcumin）、シリマリン（silymarin）及びレスベラトロール（resveratrol）からなる群から選択された少なくとも１種の水難溶性天然ポリフェノール化合物を含んでもよい。
【０００７】
前記食用界面活性剤は、ポリソルベート類を含んでもよい。
【０００８】
前記食用共界面活性剤は、グリセロール脂肪酸エステル類、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル類及び中鎖トリグリセライド類からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含んでもよい。
【０００９】
前記食用オイルは、植物性オイル、精製魚油及び海藻に由来したオイルからなる群から選択された少なくとも１種を含んでもよい。
【００１０】
前記食品組成物は、食用添加剤５００重量部以下をさらに含んでもよい。
【００１１】
前記食用添加剤は、レシチン、粘度調節剤、芳香剤、保存剤、色素、グリセロール、ソルビトール及びゼラチンからなる群から選択された少なくとも１種の化合物を含んでもよい。
【００１２】
本発明の他の側面は、前記食品組成物を含む軟質カプセルを提供する。
【発明の効果】
【００１３】
本発明の一具現例による食品組成物は、水分散性または水溶解性にすぐれ、軟質カプセル分野に利用される場合、生体利用率が高いという利点を有する。
【図面の簡単な説明】
【００１４】
【図１Ａ】実施例１，２，３，４，１３，１４，１９で製造された食品組成物の水での溶出率を示したグラフである。
【図１Ｂ】実施例５，６，７，８，１５，１６，２０，２１で製造された食品組成物の水での溶出率を示したグラフである。
【図１Ｃ】実施例９，１０，１１，１２、１７，１８，２２で製造された食品組成物の水での溶出率を示したグラフである。
【図２Ａ】実施例１，２，３，４，１９で製造された食品組成物のｐＨ１．２緩衝液での溶出率を示したグラフである。
【図２Ｂ】実施例５，６，７，８，２０，２１で製造された食品組成物のｐＨ１．２緩衝液での溶出率を示したグラフである。
【図２Ｃ】実施例９，１０，１１，１２，２２で製造された食品組成物のｐＨ１．２緩衝液での溶出率を示したグラフである。
【図３Ａ】実施例１，２，３，４，１９で製造された食品組成物のｐＨ６．８緩衝液での溶出率を示したグラフである。
【図３Ｂ】実施例５，６，７，８，２０，２１で製造された食品組成物のｐＨ６．８緩衝液での溶出率を示したグラフである。
【図３Ｃ】実施例９，１０，１１，１２，２２で製造された食品組成物のｐＨ６．８緩衝液での溶出率を示したグラフである。
【図４Ａ】実施例２及び１３で製造された食品組成物に係わるＰＫ実験データを、１種の商用食品組成物及びblankに係わるＰＫ実験データと共に示したグラフである。
【図４Ｂ】実施例２０で製造された食品組成物に係わるＰＫ実験データを、１種の商用食品組成物及びblankに係わるＰＫ実験データと共に示したグラフである。
【図４Ｃ】実施例２１で製造された食品組成物に係わるＰＫ実験データを、１種の商用食品組成物及びblankに係わるＰＫ実験データと共に示したグラフである。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
以下では、本発明の一具現例による食品組成物について詳細に説明する。
【００１６】
本発明の一具現例による食品組成物は、水難溶性天然物（poorly water-soluble natural product)１００重量部、食用界面活性剤４００〜８，０００重量部、食用共界面活性剤４０〜２，５００重量部、及び食用オイル４０〜１，５００重量部を含み、水分散性または水溶性を有する。本明細書において、「食用（edible）」とは、食品学的に許容可能であるということを意味し、「水分散性（water dispersibility）」とは、前記食品組成物が、水中でエマルジョン状態で存在する性質を意味し、「水溶解性（water solubility）」とは、前記食品組成物が水中で、溶液状態で存在する性質を意味する。
【００１７】
前記水難溶性天然物は、健康増進機能及び／または生理調節活性機能（physiological function）を有するものである。
【００１８】
前記水難溶性天然物は、水難溶性天然ポリフェノール化合物を含んでもよい。具体的には、前記水難溶性天然ポリフェノール化合物は、クルクミン（curcumin）、シリマリン（silymarin）、レスベラトロール（resveratrol）、またはそれらの組み合わせを含んでもよい。前記クルクミンは、ウコン根ウコン抽出物に由来したものでもあり、前記シリマリンは、ミルクシスル（milk thistle）抽出物に由来したものでもある。また、前記シリマリンは、シリビン（silybin）、イソシリビン（isosilybin）、シリクリスチン（silychristin）及びシリジアニン（silydianin）を含んでもよい。
【００１９】
前記食用界面活性剤は、前記水難溶性天然物の水分散性または水溶解性を向上させる役割を行う。
【００２０】
前記食用界面活性剤は、ポリソルベート類を含んでもよい。前記ポリソルベート類は、ポリソルベート２０、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、またはそれらの組み合わせでもある。
【００２１】
前記食用界面活性剤の含量が、前記水難溶性天然物１００重量部に対して、４００重量部未満であると、前記水難溶性天然物が、前記食品組成物内で十分に溶解されず、８，０００重量部を超えると、前記食品組成物が、水または水溶液の中で、マイクロエマルジョンを形成しない。
【００２２】
前記食用共界面活性剤は、前記水難溶性天然物の水分散性または水溶解性をさらに向上させる役割を果たす。
【００２３】
前記食用共界面活性剤は、グリセロール脂肪酸エステル類、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル類及び中鎖トリグリセライド類 からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含んでもよい。前記グリセロール脂肪酸エステル類は、グリセロールジベヘネート、グリセロールモノオレエート、ポリグリセロールオレエート、グリセロールパルミトステアレート、またはそれらの組み合わせを含んでもよい。前記プロピレングリコール脂肪酸エステル類は、プロピレングリコールモノカプリレート、プロピレングリコールジカプリロカプレート、プロピレングリコールラウレート、またはそれらの組み合わせを含んでもよい。例えば、前記食用共界面活性剤は、Ｐｌｕｒｏｌ（登録商標）Ｏｌｅｉｑｕｅ、ＣａｐｒｙｏｌＴＭＰＧＭＣ、プロピレングリコール、またはそれらの組み合わせを含んでもよい。
【００２４】
前記食用共界面活性剤の含量が、前記水難溶性天然物１００重量部に対して、前記範囲（４０〜２，５００重量部）を外れれば、前記食品組成物が水または水溶液の中で、マイクロエマルジョンを形成しないか、あるいは粒子サイズが大きいエマルジョン粒子を形成し、体内で吸収率が低下し、生体利用率が低下する。
【００２５】
前記食用共界面活性剤として、グリセロール脂肪酸エステル類が使用される場合、前記グリセロール脂肪酸エステル類の含量は、前記水難溶性天然物１００重量部に対して、４０〜１，５００重量部、例えば、６０〜１，０００重量部でもある。また、前記食用共界面活性剤として、プロピレングリコール脂肪酸エステル類が使用される場合、前記プロピレングリコール脂肪酸エステル類の含量は、前記水難溶性天然物１００重量部に対して、１００〜２，５００重量部、例えば、１２０〜２，０００重量部でもある。
【００２６】
前記食用オイルは、前記水難溶性天然物の水分散性または水溶解性を追加して向上させる役割を行う。また、前記食用オイルは、生理調節活性機能を有するものでもある。
【００２７】
前記食用オイルは、植物性オイル、精製魚油及び海藻に由来したオイルからなる群から選択された少なくとも１種を含んでもよい。例えば、前記食用オイルは、オリーブオイル、ＭＣＴ oil（medium chain triglyceride oil）、fish oil、Ahi flower oil、Algae oil、またはそれらの組み合わせを含んでもよい。前記ＭＣＴ oilは、食用油脂の一種であり、精製加工油脂でもある。
【００２８】
前記食用オイルの含量が、前記水難溶性天然物１００重量部に対して、前記範囲（４０〜１，５００重量部）を外れれば、前記食品組成物が水または水溶液の中でマイクロエマルジョンを形成しない。
【００２９】
前記食品組成物は、前記水難溶性天然物１００重量部に対して、食用添加剤０重量部超過〜５００重量部以下をさらに含んでもよい。
【００３０】
前記食用添加剤は、レシチン、粘度調節剤、芳香剤、保存剤、色素、グリセロール、ソルビトール及びゼラチンからなる群から選択された少なくとも１種の化合物を含んでもよい。
【００３１】
前記粘度調節剤は、固形物の分散性及び吸収性を上昇させるために、ポリビニルピロリドンのような水溶性高分子を含んでもよい。
【００３２】
前記芳香剤は、エーテル類、エステル類、ケトン類、脂肪酸類、フェノール類、芳香族アルコール類、またはそれらの組み合わせを含んでもよい。例えば、前記芳香剤は、ギ酸ケラニル、ギ酸シトロネリル、ギ酸イソアミル、ケイ皮酸、またはそれらの組み合わせを含んでもよい。
【００３３】
前記保存剤は、ジヒドロ酢酸類、ソルビン酸類、安息香酸類、プロピオン酸類、またはそれらの組み合わせを含んでもよい。例えば、前記保存剤は、ジブチルヒドロキシトルエンまたはブチルヒドロキシアニソールのような合成添加物；Ｄ−トコフェロール、または脱脂米糠抽出物のような天然添加物；またはそれらの組み合わせを含んでもよい。
【００３４】
前記色素は、ウコン、サフラン、または緑色の葉緑素のような天然色素；食用色素緑色第３号、食用色素赤色第３号または食用色素黄色第５号のような食品添加物に登載されている人工色素としての色素；またはそれらの組み合わせを含んでもよい。
【００３５】
前記食品組成物は、胃液条件（ｐＨ１．２）及び小腸液条件（ｐＨ６．８）において、短時間内にエマルジョン化され、前記水難溶性天然物中の活性成分が数分以内に体内に吸収される。従って、前記食品組成物は、前記水難溶性天然物の生体利用率を極大化することができる。
【００３６】
本発明の他の具現例は、前記食品組成物を含む軟質カプセルを提供する。前記軟質カプセルは、当該技術分野で周知の方法によって製造される。
【００３７】
前記軟質カプセルは、前記食品組成物以外に、通常の食品用賦形剤をさらに含んでもよい。
【実施例】
【００３８】
以下、実施例を挙げて、本発明についてさらに詳細に説明するが、本発明がそのような実施例に限定されるものではない。
【００３９】
＜実施例１〜２２：食品組成物の製造＞
まず、食用界面活性剤、食用共界面活性剤及び食用オイルを、下記表１〜３のような比率で均一に混合した。その後、前記結果物に、水難溶性天然物を、下記表１〜３のような比率で添加して均一に混合することにより、前記水難溶性天然物を十分に溶解させ、食品組成物を製造した。結果として、１８種の食品組成物を得た。ただし、表１〜３に記載された各数値は、含量であり、その単位は、重量部である。下記表１〜３において、クルクミン、シリマリン及びレスベラトロールは、フランスのNATUREX社製であり、ポリソルベート８０は、日本のKAO ChemicalのEMASOL O-120Vであり、Plurol（登録商標） Oleiqueは、polyglyceryl-3 dioleateの商品名であり、フランスのGattefosse Co.の製品であり、CapryolTM ＰＧＭＣは、propylene glycol monocaprylate（type Ｉ）の商品名であり、フランスのGattefosse Co.の製品であり、オリーブオイルは、スペインのBorges extra virginの製品であり、fish oilは、ethyl ester状であり、韓国のNeoMega製であり、Ahi flower oilは、植物性オイルであり、アメリカのＴＣＩ製であり、Algae oilは、海藻抽出オイルであり、韓国のNeoMegaの製品である。
【００４０】
【表１】
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【００４１】
【表２】
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【００４２】
【表３】
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【評価例】
【００４３】
＜評価例１：エマルジョンの粒子サイズ評価＞
前記実施例１〜２２で製造された食品組成物１ｇを、分散媒２００ｍＬに投入して混合し、エマルジョンを形成した。その後、前記形成されたエマルジョンを、水で１，０００倍希釈して希釈液を得た。次に、Zetasizer Nano ＺＳ（Malvern Instrument、イギリス）を使用して、前記希釈液中のエマルジョンの粒子サイズ（すなわち、水難溶性天然物の粒子サイズ）を測定した。同一希釈液試料に対して、３回反復測定し、その平均値を下記表４〜６に示した。ただし、下記表４〜６に記載された数値は、エマルジョンの粒子サイズであり、その単位は、ｎｍである。ここで、ｐＨ１．２緩衝液は、塩酸水溶液であり、ｐＨ６．８緩衝液は、リン酸水溶液である。
【００４４】
【表４】
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【００４５】
【表５】
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【００４６】
【表６】
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【００４７】
前記表４〜６を参照すれば、実施例１〜２２で製造された食品組成物は、水、胃液条件の緩衝液（ｐＨ１．２）、または小腸液条件の緩衝液（ｐＨ６．８）において、ｎｍサイズまたはμｍサイズのエマルジョンを形成するということが分かった。それにより、前記各食品組成物を経口摂取場合、人体で吸収が好ましく行われ、生体利用率が高いということを容易に予想することができる。参考までに、形成されたエマルジョンの大きさが小さいほど、胃腸管膜での効果的な吸収がなされ、同時に構造的に安定化された状態になり、生体利用率が高くなる。
【００４８】
＜評価例２：溶出速度及び溶出率の評価＞
前記実施例１〜２２で製造された食品組成物を、サイズ０号のカプセルに充填した後、ＵＳＰ ３５溶出規定によって、パドル法を使用して溶出試験を行った。ここで、溶出試験とは、錠剤またはカプセルのような剤形を分散媒に投与した後、前記剤形が分散媒に崩壊された後、前記分散媒に投入された生理調節活性機能物質（薬物など）の可溶化度を調査する試験を意味する。具体的には、溶出率が５０％というのは、前記各食品組成物に含まれた水難溶性天然物の５０％が可溶化され、エマルジョンを形成したということを意味する。前記溶出試験は、パドル速度を５０ｒｐｍにして、溶出媒質として、分散媒９００ｍｌを使用し、温度を３７±０．５℃に設定し、２時間行った。前記分散媒としては、水（図１Ａ〜図１Ｃ）、ｐＨ１．２緩衝液（図２Ａ〜図２Ｃ）、またはｐＨ６．８緩衝液（図３Ａ〜図３Ｃ）を使用した。前記各剤形が崩壊された後、前記分散媒に可溶化された水難溶性天然物を含む分散媒を、Autosamplerで間欠的に採取し、前記水難溶性天然物の濃度を液体クロマトグラフィで分析した。その後、ＵＳＰ ３５溶出規定によって、前記水難溶性天然物の濃度から溶出率を計算した。その結果として、得られた溶出率を、図１Ａ〜図１Ｃ、図２Ａ〜図２Ｃ及び図３Ａ〜図３Ｃにそれぞれ示した。前記各図面において、「blank」は、前記各図面に表示された実施例で使用された水難溶性天然物自体（すなわち、未添加のもの）の試験結果を意味する。図１Ａ〜図１Ｃ、図２Ａ〜図２Ｃ及び図３Ａ〜図３Ｃにおいて、溶出率の単位は重量％である。
【００４９】
前記図１Ａ〜図３Ｃを参照すれば、実施例１〜２２で製造された食品組成物は、水難溶性食品組成物自体（すなわち、blank）に比べ、溶出速度及び溶出率が非常に高いということが分かった。
【００５０】
＜評価例３：ＰＫ試験（Pharmacokinetic test）＞
前記実施例２、１３、２０及び２１で製造された食品組成物及び商用食品組成物を、スプラーグドーリー系雄性ラット（rat）に経口投与した後、前記各食品組成物及び商用食品組成物のスプラーグドーリー系雄性ラットでの生体吸収率を評価し、その結果を下記表７〜表９、及び図４Ａ〜図４Ｃに示した。１種の食品組成物当たり６匹のラットを使用し、少なくともクルクミンが使用された試験の場合は、４時間、少なくともシリマリンが使用された試験の場合は、１２時間血液を採取した。血液中のクルクミンまたはシリビンの含量は、ＬＣ−ＭＳを使用して測定した。ここで、シリマリンの総含量の代わりに、測定が容易なシリビンの含量のみを測定し、シリマリン全体の生体吸収率を間接的に評価した。ここで、「blank」は、下記表７〜表９、及び図４Ａ〜図４Ｃに示した実施例において使用されたクルクミン自体またはシリマリン（すなわち、シリビン）自体（すなわち、未添加のもの）を意味する。
【００５１】
【表７】
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【００５２】
【表８】
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【００５３】
【表９】
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【００５４】
前記表７〜表９を参照すれば、前記実施例２、１３、２０及び２１で製造された食品組成物は、商用食品組成物自体や水難溶性食品組成物自体に比べ、ラットでの生体吸収率が高い（約５〜２０倍）ということが分かった。
【００５５】
本発明は、図面及び実施例を参照して説明したが、それらは例示的なものに過ぎず、本技術分野の当業者であるならば、それらから、多様な変形及び均等な他の実施例が可能であるという点を理解するであろう。従って、本発明の真の技術的保護範囲は、特許請求の範囲の技術的思想によって決められるものである。
【図１Ａ】
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【図１Ｂ】
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【図１Ｃ】
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【図２Ａ】
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【図２Ｂ】
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【図２Ｃ】
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【図３Ａ】
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【図３Ｂ】
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【図３Ｃ】
2016502408.tif 000020
【図４Ａ】
2016502408.tif 000021
【図４Ｂ】
2016502408.tif 000022
【図４Ｃ】
2016502408.tif 000023
【国際調査報告】
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2016502408.tif 000025
2016502408.tif 000026
2016502408.tif 000027