(57)【要約】  本発明は、脂質、タンパク、および/またはカチオン性分子でコーティングした活性分子の粒子と該コーティングした粒子を含有する組成物を提供する。該組成物は、フケ防止シャンプーまたはコンディショナー、スキンケア組成物、クリーム、ゲル、練り歯磨き、うがい剤、およびチューインガムなどのパーソナルケア組成物である。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii)少なくとも部分的にコアをカバーする脂質を含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
【請求項２】
(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii) 少なくとも部分的にコアをカバーする炭水化物を含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
【請求項３】
(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii) 少なくとも部分的にコアをカバーするタンパクを含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
【請求項４】
(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii) 少なくとも部分的にコアをカバーするカチオン性分子を含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
【請求項５】
(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii) 脂質、炭水化物、タンパク、およびカチオン性分子から選択される少なくとも2つの分子を含有する第１のコーティング層で、少なくとも部分的にコアをカバーする該コーティング層：から成る粒子。
【請求項６】
コアがさらに脂質、炭水化物、タンパク、カチオン性分子、またはそれらのいずれかの組合せを含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項７】
(i) 脂質、炭水化物、タンパク、カチオン性分子、またはそれらのいずれかの組合せを含有するコア；および(ii)少なくとも部分的にコアをカバーする第１の活性剤を含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
【請求項８】
コーティングが病原菌にとって食物の役割を果たす、請求項１〜７のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項９】
コーティングが望みの作用部位への活性剤のターゲティング、結合、または保持を高める、請求項１〜７のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項１０】
コーティングが活性剤の活性に相乗効果を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項１１】
コーティングが活性剤として作用する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項１２】
粒子がさらに第２の活性剤を含有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項１３】
第２の活性剤がコアに存在する、請求項１２の粒子。
【請求項１４】
第２の活性剤がコーティング層に存在する、請求項１２の粒子。
【請求項１５】
第２の活性剤が第１コーティング層上に第２のコーティング層を形成する、請求項１２の粒子。
【請求項１６】
粒子がさらに第２コーティング層上に第３のコーティング層を形成する、請求項１５の粒子。
【請求項１７】
第３層が脂質、タンパク、ポリマー、炭水化物、またはそれらのいずれかの組合せを含有する、請求項１６の粒子。
【請求項１８】
粒子がさらに第１コーティング層上に少なくとも１つの第２の層を含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項１９】
第２の層が脂質、タンパク、ポリマー、炭水化物、またはそれらのいずれかの組合せを含有する、請求項１８の粒子。
【請求項２０】
粒子がさらに少なくとも２つの別のコーティング層を含み、別のコーティング層の１つの層は活性剤を含有し、そして別のコーティング層のもう一つの層は脂質、タンパク、ポリマー、炭水化物、またはそれらのいずれかの組合せを含有する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項２１】
最も外側の層が活性剤を含有する、請求項２０の粒子。
【請求項２２】
最も外側の層が脂質、タンパク、ポリマー、炭水化物、またはそれらのいずれかの組合せを含有する、請求項２０の粒子。
【請求項２３】
活性剤が小さな有機または無機分子、サッカリン、オリゴ糖、多糖、ペプチド；タンパク、ペプチド類縁体および誘導体、ペプチド模倣薬、核酸、核酸類縁体および誘導体、抗体、抗体の抗原結合フラグメント、脂質、生物物質からできた抽出物、天然産または合成組成物、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項２４】
活性剤が抗真菌剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗酸化剤、減熱消炎剤、無痛化剤、創傷治癒剤、抗炎症剤、アンチエイジング剤、しわ防止剤、美白剤、紫外線（UV）吸収または散乱剤、皮膚脱色剤、染料または着色剤、脱臭剤、芳香剤、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項２３の粒子。
【請求項２５】
活性剤が、ピリチオン塩；ケトコナゾール；サリチル酸；クルクミンまたはクルクミンの誘導体、クルクミノイド；テトラヒドロクルクミノイド；二酸化チタン (TiO2)；酸化亜鉛(ZnO)；クロロキシレノール；フラボノイド；CoQ10；ビタミンＣ；ハーブエキス；アルカロイド；13-シスレチノイン酸； 3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン；5-フルオロウラシル；6,8-ジメルカプトオクタン酸(ジヒドロリポ酸)；アバカビル；アセブトロール；アセトアミノフェン； アセトアミノサロール；アセタゾラミド；アセトヒドロキサム酸；アセチルサリチル酸；アシトレチン；アクロベート；アクリバスチン；actiq；アシクロビル；アダパレン；アデフォビルジピボキシル；アデノシン；アルバコナゾール；アルブテロール；アルフゾシン；アリシン；アロプリノール；アロキサンチン；アリルアミン；アルモトリプタン；α-ヒドロキシ酸；アルプラゾラム；アルプレノロール；酢酸アルミニウム；塩化アルミニウム；塩化水酸化アルミニウム；水酸化アルミニウム；アマンタジン；アミロライド；アミナクリン；アミノ安息香酸(PABA)；アミノカプロン酸；ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、パロマイシン（paromycin）、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルマイシン、スペクチノマイシン、シソマイシン、ジベカリン（dibekalin）およびイセパマイシンなどのアミノグリコシド類；アミノサリチル酸；アミオダロン；アミトリプチリン；アムロジピン；アモカルジン；アモジアキン；アモロルフィン；アモキサピン；アンフェタミン；アンホテリシンＢ；アンピシリン；アナグレリド；アナストロゾール；アニデュラファンギン；アントラリン；ｐ-アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾールおよびスルファタリジンなどの抗菌性スルホンアミド類および抗菌性スルファニルアミド類；抗真菌ペプチドおよびそれらの誘導体および類縁体；アポモルヒネ；アプレピタント：アルブチン；アリピプラゾール；アスコルビン酸； アスコルビルパルミテート；アタザナビル；アテノロール；アトモキセチン；アトロピン；アザチオプリン；アゼライン酸；アゼライン酸；アゼラスチン；アジスロマイシン；バシトラシン；バシトラシン；ベアノマイシン（beanomicins）；ベクロメタゾンジプロピオネート；ベメグリド；ベナゼプリル；ベンドロフルメチアジド；ベンゾカイン；角質溶解剤での安息香酸；ベンゾナテート；ベンゾフェノン；ベンズトロピン；ベプリジル；β-ヒドロキシ酸；ペニシリン、セファロスポリン、およびカルバペネム、イミペネム、およびメロペネムなどのカルバペネム類を含むβ-ラクタム類；ベタメタゾンジプロピオネート；吉草酸ベタメタゾン；ブリモニジン；ブロムフェニラミン；ブピバカイン；ブプレノルフィン；ブプロピオン；ブリマミド；ブテナフィン；ブテナフィン（Butenafine）；ブトコナゾール；ブトコナゾール（Butoconazole）；カベルゴリン；コーヒー酸；カフェイン；カルシポトリエン；樟脳；カンサイダス（Cancidas）；カンデサルタンシレキセチル；カプサイシン；カルバマゼピン；カスポファンギン；セフジトレンピボキシル；セフェピム；セフポドキシムプロキセチル；セレコキシブ；セチリジン；セビメリン；キトサン；クロルジ��ゼポキシド；クロルヘキシジン；クロロキン；クロロチアジド；クロロキシレノール；クロルフェニラミン；クロルプロマジン；クロルプロパミド；シクロピロックス；シクロピロックス(シクロピロックスオラミン)；シロスタゾール；シメチジン；シナカルセト；シプロフロキサシン；シタロプラム；クエン酸；シトロネラオイル；クラドリビン；クラリスロマイシン；クレマスチン；クリンダマイシン；クリオキノール；プロピオン酸クロベタゾール；クロミフェン；クロニジン；クロピドグレル；クロルトリマゾール（Clortrimazole）；クロトリマゾール（clotrimazole）；クロトリマゾール（Clotrimazole）；クロザピン；コカイン；ヤシ油；コデイン；コリスチン；コリマイシン；クロモリン；クロタミトン；クリスタルバイオレット；シクリジン；シクロベンザプリン；サイクロセリン；シタラビン；ダカルバジン；ダルホプリスチン；ダプソン；ダプトマイシン；ダウノルビシン；デフェロキサミン；デヒドロエピアンドロステロン；デラビルジン；デシプラミン；デスロラタジン；デスモプレシン；デスオキシメタゾン；デキサメタゾン；デクスメデトミジン；デクスメチルフェニデート；デクスラゾキサン；デキストロアンフェタミン；ジアゼパム；ジサイクロミン；ジダノシン；ジヒドロコデイン；ジヒドロモルヒネ；ジルチアゼム；ジフェンヒドラミン；ジフェノキシレート；ジピリダモール；ジソピラミド；ドブタミン；ドフェチリド；ドラセトロン；ドネペジル；ドーパエステル；ドーパミン； dopamnide；ドルゾラミド；ドキセピン；ドキソルビシン；ドキシサイクリン；ドキシラミン； doxypin；デュロキセチン；ジクロニン；エキノカンディン；エコナゾール；エコナゾール（Econazole）；エフロルニチン；エレトリプタン；エムトリシタビン；エナラプリル；エフェドリン；エピネフリン；エピニン；エピルビシン；エプチフィバチド；エルゴタミン；エリスロマイシン；エスシタロプラム；エスモロール；エソメプラゾール；エスタゾラム；エストラジオール；エタクリン酸；エチニルエストラジオール；エチドカイン；エトミデート；ファムシクロビル；ファモチジン；フェロジピン；フェンタニール；フェンチコナゾール；フェルラ酸；フェキソフェナジン；フレカイニド；フルコナゾール；フルコナゾール（Fluconazole）；フルシトシン；フルシトシン（Flucytosine）または5-フルオロシトシン；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオキセチン；フルフェナジン；フルラゼパム；フルボキサミン；ホルモテロール；フロセミド；ガラクタロラクトン；ガラクトン酸；ガラクトノラクトン；ガラクトース；ガランタミン；ガチフロキサシン；ゲフィチニブ；ゲムシタビン；ゲミフロキサシン；グルコン酸；グリコール酸； グリコール酸；バンコマイシンおよびテイコプラニンなどのグリコペプチド；グリセオフルビン；グリセオフルビン（Griseofulvin）；グアイフェネシン；グアネチジン；ハロペリドール；ハロプロギン；ハロプロギン（Haloprogin）；ハーブエキス；アルカロイド、flvanoid、アバファンジン（Abafungin）；ヘキシルレゾルシノール；ホマトロピン；ホモサレート；ヒドララジン；ヒドロクロロチアジド；ヒドロコルチゾン；ヒドロコルチゾン17-ブチレート；ヒドロコルチゾン17-バレレート；���ドロコルチゾン 21-アセテート；ヒドロモルフォン；ヒドロキノン；ヒドロキノン モノエーテル；ヒドロキシジン；ヒヨスチアミン；ヒポキサンチン；イブプロフェン；イクタモール；イダルビシン；イマチニブ；イミプラミン；イミキモド；インジナビル；インドメタシン；ヨウ素；イルベサルタン；イリノテカン；イサブコナゾール；イソコナゾール；イソエタリン；イソプロテレノール；イトラコナゾール；イトラコナゾール（Itraconazole）；カナマイシン；ケタミン；ケタンセリン；ケトコナゾール； ケトプロフェン；ケトチフェン；コウジ酸；ラベタロール；乳酸；ラクトビオン酸；ラクトビオン酸；ラミブジン；ラモトリジン；ランソプラゾール；レモンマートル；レトロゾール；リュープロリド；レバルブテロール；レボフロキサシン；リドカイン；リンコマイシンおよびクリンダマイシンなどのリンコサミド；リネゾリド；ロベリン；ロペラミド；ロサルタン；ロキサピン；ルセンソマイシン；リゼルグ酸ジエチルアミド；エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、およびテリスロマイシンなどのマクロライドまたはケトライド；マフェニド； リンゴ酸；マルトビオン酸；マンデル酸；マンデル酸；マプロチリン；メベンダゾール；メカミラミン；メクリジン；メクロサイクリン；メマンチン；メントール；メペリジン；メピバカイン；メルカプトプリン；メスカリン；メタネフリン；メタプロテレノール；メタラミノール；メトホルミン；メタドン；メタンフェタミン；メトトレキサート；メトキサミン；ニコチン酸メチル；サリチル酸メチル；メチルドーパエステル；メチルドーパミド；メチル乳酸；メチルフェニデート；メチアミド；メトラゾン； メトプロロール；メトロニダゾール；メキシレチン；ミカファンギン；ミコナゾール；ミコナゾール（Miconazole）；ミダゾラム；ミドドリン；ミグルスタット；ミノサイクリン；ミノキシジル；ミルタザピン；ミトキサントロン；モエキシプリラト；モリンドン；モノベンゾン；ペニシリンＧ、ペニシリンＶ、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、アモキシシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、cepalothin、セファピリン、セフラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロル、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフメタゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、およびアストレオナムなどのモノラクタム類；モルヒネ；モキシフロキサシン；モクソニジン；ムピロシン；ナドロール；ナフチフィン；ナフチフィン（Naftifine）；ナルブフィン；ナルメフェン；ナロキソン；ナプロキセン；ナタマイシン；インドセンダン種子オイル（Neem Seed Oil）；ネファゾドン；ネルフィナビル；ネオマイシン；ネビラピン；N-グアニルヒスタミン；ニカルジピン；ニコチン；ニフェジピン；ニッコーマイシン；ニモジピン；ニソルジピン；ニザチジン；ノルエピネフリン；ナイスタチン；ナイスタチン；オクトパミン；オクトレオチド；オクチルメトキシシンナメート；オクチルサリチレート；オフロキサシン；オランザピン；オリーブリーフ抽出物；オルメサルタンメドキソミル；オロパタジン；オメプラゾール；オモコナゾール；オンダンセトロン；オレンジオイル；リネゾリドなどのオキサゾリジノン；オキシコナゾール；オキシコナゾール（Oxiconazole）；オキソトレモリン；オキシベンゾン；オキシブチニン；オキシコドン； オキシメタゾリン；パディメートO；パルマローザオイル；パロノセトロン；パントテン酸；パントイルラクトン；パロキセチン；パチョリ；ペモリン；ペンシクロビル；ペニシラミン；ペニシリン；ペンタゾシン；ペントバルビタール；ペントスタチン；ペントキシフィリン；ペルゴリド；ペリンドプリル；ペルメトリン；フェンサイクリジン；フェネルジン； フェニラミン；フェンメトラジン；フェノバルビタール；フェノール；フェノキシベンズアミン；フェンプロピモルフ；フェントラミン；フェニレフリン；フェニルプロパノールアミン；フェニトイン；ホスホノマイシン；フィゾスチグミン；ピロカルピン；ピモジド； ピンドロール；ピオグリタゾン； ピパマジン；ピペロニルブトキシド；ピレンゼピン； ピロクトン（Piroctone）；ピロクトンオラミン；ポドフィロックス（podofilox）；ポドフィリン；ポリゴジアール；ポリヒドロキシ酸；ポリミキシン；ポサコナゾール；プラジマイシン；プラモキシン；プラチペキソール（pratipexole）；プラゾシン；プレドニゾン；プレナルテロール；プリロカイン；プロカインアミド；プロカイン；プロカルバジン； プロマジン；プロメタジン；プロメタジンプロピオネート；プロパフェノン；プロポキシフェン；プロプラノロール；プロピルチオウラシル；プロトリプチリン；プソイドエフェドリン；ピレトリン；ピリラミン；ピリメタミン；クエチアピン；キナプリル；キネタゾン； キニジン；ナリジクス酸、オキソリニン酸、ノルフロキサシン、ペフロキサシン、エノキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、シタフロキサシン、ベシフロキサ
シン、besifloxaxin、clintafloxacin、ガネフロキサシン、ゲミフロキサシンおよびパズフロキサシンなどのキノロン類；キヌプリスチン；ラベプラゾール；ラブコナゾール；レセルピン；レゾルシノール；レチナール；レチノイン酸；レチノール；酢酸レチニル；レチニルパルミテート；リバビリン；リボン酸；リボノラクトン（ribonolactone）；リファンピン；リファンピシン（リファンピンとも呼ばれる）、リファペンチン、リファブチン、ベンゾキサジノリファマイシンおよびリファキシミンなどのリファマイシン類；リファペンチン；リファキシミン；リルゾール；リマンタジン；リセドロン酸；リスペリドン；リトドリン；リバスチグミン；リザトリプタン；ロピニロール；ロピバカイン；サリチルアミド；サリチル酸；サリチル酸；サルメテロール；スコポラミン；セレギリン；セレン；硫化セレン；セロトニン；セルタコナゾール；セルチンドール； セルトラリン；シブトラミン；シルデナフィル；ソルダリン；ソタロール；キヌプリスチンおよびダルホプリスチンなどのストレプトグラミン類；ストレプトマイシン； ストリキニーネ；スルコナゾール；スルコナゾール（Sulconazole）；スルファベンズ；スルファベンズアミド；スルファブロモメタジン；スルファセタミド；スルファクロルピリダジン； スルファシチン；スルファジアジン；スルファジメトキシン；スルファドキシン；スルファグアノール；スルファレン；スルファメチゾール；スルファメトキサゾール；スルファニルアミド；スルファピラジン；スルファピリジン；スルファサラジン；スルファソミゾール；スルファチアゾール；スルフィソキサゾール；タダラフィル；タムスロシン；酒石酸；タザロテン；ティーツリーオイルーISO 4730 (“Melaleucaのオイル, テルピネン-4-オール型”)；テガセロール（tegaserol）；テリスロマイシン；テルミサルタン；テモゾロミド；テノホビルジソプロキシル；テラゾシン；テルビナフィン；テルビナフィン（Terbinafine）；テルブタリン；テルコナゾール；テルコナゾール（Terconazole）；テルフェナジン；テトラカイン；テトラサイクリン；テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリンなどのテトラサイクリン類；テトラヒドロゾリン；テオブロミン；テオフィリン；チアベンダゾール；チオリダジン；チオチキセン；チモール；チアガビン；チモロール；チニダゾール；チオコナゾール；チオコナゾール（Tioconazole）；チロフィバン；チザニジン；トブラマイシン；トカイニド；トラゾリン；トルブタミド；トルナフテート；トルナフテート（Tolnaftate）；トルテロジン；トラマドール；トラニルシプロミン；トラゾドン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンジアセテート；トリアムシノロンヘキサアセトニド；トリアムテレン；トリアゾラム；トリクロサン；トリクロサン；トリクロサン（Triclosan）；トリフルプロマジン；トリメトプリム；トリメトプリム；トリミプラミン； トリペレナミン；トリプロリジン；トロメタミン；トロピン酸；チラミン；ウンデシレン酸；ウンデシレン酸（Undecylenic acid）；尿素；ウロカニン酸；ウルソジオール；バルデナフィル；ベンラファキシン；ベラパミル；ビタミンＣ；ビタミンＥアセテート；ボリコナゾール；ボリコナゾール（Voriconazole）；ワルファリン；キサンチン；ザフィルルカスト；ザレプロン；亜鉛ピリチオン；亜鉛硫化セレン（Zinc Selenium sulfide）；ジプラシドン；ゾルミトリプタン；ゾルピデム；WS-3；WS-23；メントール；3-置換-P-メンタン；N-置換-P-メンタン-3-カルボキサミド；イソプレゴール；3-(1-メントキシ)プロパン-1,2-ジオール；3-(1-メントキシ)-2-メチルプロパン-1,2-ジオール；p-メンタン-2,3-ジオール；p-メンタン-3,8-ジオール；6-イソプロピル-9-メチル-1,4-ジオキサスピロ[4,5]デカン-2-メタノール；メンチルサクシネートおよびそのアルカリ土類金属塩；トリメチルシクロヘキサノール；N-エチル-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミド；ハッカ油；ペパーミントオイル；メントン；メントングリセロールケタール；メンチルラクテート；3-(1-メントキシ)エタン-1-オール；3-(l-メントキシ)プロパン-1-オール；3-(1-メントキシ)ブタン-1-オール；1-メンチル酢酸N-エチルアミド；1-メンチル-4-ヒドロキシペンタノエート；1- メンチル-3-ヒドロキシブチレート；N,2,3-トリメチル-2-(1-メチルエチル)-ブタナミド；n-エチル-t-2-c-6 ノナジエナミド；N,N-ジメチルメンチルサクシンアミド；メンチルピロリドンカルボキシレート；アロエ；アボカドオイル；緑茶抽出物；ホップ抽出物；カモミール抽出物；コロイド状オートミール；カラミン；キュウリ抽出物；パルミチン酸ナトリウム；パーム核脂肪酸ナトリウム；ブチロスパーマムパーキー（即ち、シアーバター）；menthe piperita（即ち、ペパーミント）リーフオイル；セリシン；ピリドキシン（ビタミンＢ６の形態）；レチニルパルミテートおよび/またはビタミンＡの他の形態；トコフェリルアセテートおよび/またはビタミンＥの他の形態；ラウリルラウレート；ヒアルロン酸；アロエバルバデンシスリーフジュースパウダー；euterpe oleracea （即ち、アサイベリー）果実抽出物；リボフラビン（即ち、ビタミンＢ２）；チアミン塩酸塩および/またはビタミンＢ１の他の形態；エチレンジアミン四酢酸（EDTA）；クエン酸；エチレングリコール四酢酸（EGTA）；1,2-ビス(o-アミノフェノキシ)エタン-N,N,N′,N′-四酢酸（BAPTA）；ジエチレントリアミン五酢酸（DTPA）；2,3-ジメルカプト-1-プロパンスルホン酸（DMPS）；ジメルカプトコハク酸（DMSA）；α-リポ酸；サリチルアルデヒドイソニコチノイルヒドラゾン （SIH）；ヘキシルチオエチルアミン塩酸塩（HTA）；デスフェリオキサミン；アスコルビン酸（ビタミンＣ）；システイン；グルタチオン；ジヒドロリポ酸；２-メルカプトエタンスルホン酸；２-メルカプトベンズイミダゾールスルホン酸；6-ヒドロキシ-2,5,7,8-テトラメチルクロマン-2-カルボン酸；ピロ亜硫酸ナトリウム；α-, β-, γ-, および δ-トコフェロールおよびα-, β-, γ-, およびδ-トコトリエノールなどのビタミンＥ異性体；2-tert-ブチル-4-メチルフェノール、2-tert-ブチル-5-メチルフェノール、および2-tert-ブチル-6-メチルフェノールなどのポリフェノール類； 2-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソールおよび3-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソールなどのブチル化ヒドロキシアニソール（BHA)；ブチルヒドロキシトルエン（BHT）； tert-ブチルヒドロキノン（TBHQ）；パルミチン酸アスコルビル；没食子酸n-プロピル；大豆抽出物；大豆イソフラボン；レチノールなどのレチノイド；コウジ酸；ジパルミチン酸コジク（kojic dipalmitate）；ヒドロキノン；アルブチン；トラネキサム酸；ナイアシンおよびビタミンCなどのビタミン類；アゼライン酸；リノレン酸およびリノール酸；placertia；カンゾウ；カモミールおよび緑茶などの抽出物；過酸化水素；過酸化亜鉛、過酸化ナトリウム、ヒドロキノン、4-イソプロピルカテコール、ヒドロキノンモノベンジルエーテル、コウジ酸；乳酸；アスコルビル酸（ascorbyl acid）およびリン酸アスコルビルマグネシウムなどの誘導体；アルブチン；カンゾウ根；ジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）；グリセリルアルデヒド；チロシンおよびマリルチロシン、チロシングルコシネート、およびエチルチロシンなどのチロシン誘導体；ホスホノ-ＤＯＰＡ；インドールおよび誘導体；グルコサミン；Ｎ-アセチルグルコサミン；グルコサミン硫酸塩；マンノサミン；Ｎ-アセチルマンノサミン；ガラクトサミン；Ｎ-アセチルガラクトサミン；Ｎ-アシルアミノ酸化合物（例、Ｎ-ウンデシレノイル-Ｌ-フェニルアラニン）；ケルセチン、ヘスぺリジン、ケルシトリン、ルチン、タンゲリチン、およびエピカテキンなどのフラボノイド；CoQ10；ビタミンＣ；グリコール酸、乳酸、2-ヒドロキシブタン酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、α-ヒドロキシエタン酸、ヒドロキシカプリル酸などのＣ２−Ｃ３０α-ヒドロキシ酸を含むヒドロキシ酸類；サリチル酸などのβ-ヒドロキシ酸およびグルコノラクトン（Ｇ４）などのポリヒドロキシ酸；レチノイン酸；γ-リノレン酸；ｐ−アミノ安息香酸（以下、ＰＡＢＡと略す）、ＰＡＢＡモノグリセリンエステル、N,N-ジプロポキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジエトキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡブチルエステル、およびN,N-ジメチルＰＡＢＡメチルエステルなどの安息香酸系の紫外線吸収剤；ホモメンチル‐Ｎ‐アセチルアントラニレートなどのアントラニル酸系の紫外線吸収剤；サリチル酸アミル、サリチル酸メンチル、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸フェニル、サリチル酸ベンジル、ｐ−イソプロパノールフェニルサリチレートなどのサリチル酸系の紫外線吸収剤；オクチルシンナメート、エチル-4-イソプロピルシンナメート、メチル-2,5-ジイソプロピルシンナメート、エチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、メチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、プロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソプロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソアミル-ｐ-メトキシシンナメート、オクチル-ｐ-メトキシシンナメート（2-エチルヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート）、2-エトキシエチル-ｐ-メトキシシンナメート、シクロヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート、エチル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、2-エチルヘキシル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、グリセリル モノ-2-エチルヘキサノイル-ジｐ-メトキシシンナメート、メチル-ビス（トリメチルシロキサン）シリルイソペンチル トリメトキシシンナメートなどのケイ皮酸系の紫外線吸収剤；3-(4’-メチルベンジリデン)-d,l-カンファー；3-ベンジリデン-d,l-カンファー； ウロカニン酸、ウロカニン酸エチルエステル；2-フェニル-5-メチルベンズオキサゾール；2,2’-ヒドロキシ-5-メチルフェニルベンゾトリ���ゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-t-オクチルフェニル) ベンゾトリアゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-メチルフェニルベンゾトリアゾール；ジベンズアラジン（dibenzaladine）；ジアニソイルメタン；4-メトキシ-4’-t-ブチルジベンゾイルメタン； 5-(3,3-ジメチル-2-ノルボルニリデン)-3-ペンタン-2-オン；ジモルホリノピリダジノン；酸化チタン；粒子状酸化チタン；酸化亜鉛；粒子状酸化亜鉛；酸化第二鉄；粒子状酸化第二鉄；酸化セリウム；二酸化チタンおよび酸化亜鉛などの無機サンスクリーン；オクチル-メチルシンナメートおよびその誘導体などの有機サンスクリーン；レチノイド；ビタミンＥ、ビタミンＡ、ビタミンＣ（アスコルビン酸）、ビタミンＢなどのビタミン類、およびビタミンＥアセテート、ビタミンＣパルミテートなどのそれらの誘導体；グリコール酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、マンデル酸、アスコルビン酸、α-ヒドロキシ酪酸、α-ヒドロキシイソ酪酸、α-ヒドロキシイソカプロン酸、アトロ乳酸（atrrolactic acid）、α-ヒドロキシイソ吉草酸、ピルビン酸エチル、ガラクツロン酸、glucopehtonic acid、グルコヘプトノ-1,4-ラクトン、グルコン酸、グルコノラクトン、グルクロン酸、グルクロノラクトン、グリコール酸、イソプロピルピルベート、メチルピルベート、粘液酸（mucic acid）、ピルビン酸、サッカリン酸、サッカリン酸1,4-ラクトン、酒石酸、およびタルトロン酸などのα-ヒドロキシ酸を含む抗酸化剤；β-ヒドロキシ酪酸、β-フェニル乳酸、β-フェニルピルビン酸などのβ-ヒドロキシ酸；緑茶、大豆、オオアザミ、藻類、アロエ、シシウド、ダイダイ（bitter orange）、コーヒー、オウレン、グレープフルーツ、ブクリョウ（hoellen）、スイカズラ、ハトムギ、シコン、クワ、芍薬、プエラリア、米、およびベニバナなどの植物抽出物；21-アセトキシプレグネノロン；アルクロメタゾン；アルゲストン；アムシノニド；ベクロメタゾン；ベタメタゾン；ブデソニド；クロロプレドニゾン；クロベタゾール；clobetansone；クロコルトロン；クロプレドノール；コルチコステロン；コルチゾン；コルチバゾール
；デフラザコート；デソニド；デスオキシメタゾン；デキサメタゾン；ジフロラゾン；ジフルコルトロン；ジフルプレドナート；エノキソロン；フルアザコート；フルクロロニド；フルメタゾン  フルニソリド（flumethasone flunisolide）；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオコルチンブチル； フルオコルトロン；フルオロメトロン；酢酸フルペロロン；酢酸フルプレドニデン；フルプレドニゾロン；フルランドレノリド；プロピオン酸フルチカゾン；ホルモコルタール；ハルシノニド；プロピオン酸ハロベタゾール；ハロメタゾン；酢酸ハロプレドン；ヒドロコルタメート；ヒドロコルチゾン；エタボン酸ロテプレドノール；マジプレドン；メドリゾン；メプレドニゾン；メチルプレドニゾロン；フランカルボン酸モメタソン；パラメタゾン；プレドニカルベート；プレドニゾロン；プレドニゾロン25-ジエチルアミノアセテート；リン酸プレドニゾロンナトリウム；プレドニゾン；プレドニバル；プレドニリデン；リメキソロン；チキソコルトール；トリアムシノロン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンベネトニド；トリアムシノロンヘキシアセトニド；サリチル酸誘導体（例、アスピリン、サリチル酸ナトリウム、コリンマグネシウムトリサリチル酸、サリチル酸エステル、ジフルニサル、スルファサラジンおよびオルサラジン）などのＣＯＸ阻害剤；アセトアミノフェンなどのｐ-アミノフェノール誘導体；インドメタシンおよびスリンダクなどのインドールおよびインデン酢酸；トルメチン、ジクロフェナクおよびケトロラックなどのヘテロアリール酢酸；イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェンおよびオキサプロジンなどのアリールプロピオン酸；メフェナム酸およびメロキシカムなどのアントラニル酸（フェナム酸）；オキシカム（ピロキシカム、メロキシカム）などのエノール酸；ナブメトンなどのアルカノン；ロフェコキシブなどのジアリール置換フラノン；セレコキシブなどのジアリール置換ピラゾール；エトドラクなどのインドール酢酸；ニメスリドなどのスルホンアニリド；硫化セレン、硫黄；スルホン化シェールオイル；サリチル酸；コールタール；ポビドンヨード；ケトコナゾール、ジクロロフェニルイミダゾロジオキソラン、クロトリマゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール、クリンバゾール、チオコナゾール、スルコナゾール、ブトコナゾール、フルコナゾール、亜硝酸ミコナゾールなどのイミダゾール類；アントラリン；ピロクトンオラミン（Octopirox）；シクロピロックスオラミン；抗乾癬剤；ビタミンＡ類縁体；コルチコステロイドおよびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項２４の粒子。
【請求項２６】
ピリチオン塩が亜鉛ピリチオン、ナトリウムピリチオン、カリウムピリチオン、リチウムピリチオン、アンモニウムピリチオン、銅ピリチオン、カルシウムピリチオン、マグネシウムピリチオン、ストロンチウムピリチオン、銀ピリチオン、金ピリチオン、マンガンピリチオン、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項２５の粒子。
【請求項２７】
活性剤がベシフロキサシンである、請求項２５の粒子。
【請求項２８】
粒子が約5nm〜約20μmの大きさを有する、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項２９】
粒子が約100nm〜約10μmの大きさを有する、請求項２８の粒子。
【請求項３０】
粒子が約200nm〜約6μmの大きさを有する、請求項２９の粒子。
【請求項３１】
粒子が約1μm〜約6μmの大きさを有する、請求項３０の粒子。
【請求項３２】
粒子が約300nm〜約700nmの大きさを有する、請求項３０の粒子。
【請求項３３】
コーティング層が(i) 約1nm〜約1000nmの厚さを有する、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項３４】
コーティング層が約1nm〜約150nmの厚さを有する、請求項３３の粒子。
【請求項３５】
活性剤が約1％〜約99% (w/w)の量で存在する、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項３６】
活性剤が約75％〜約98% (w/w)の量で存在する、請求項３５の粒子。
【請求項３７】
脂質が、脂肪酸；脂肪酸のモノ-、ジ-またはトリ-エステル；脂肪酸の塩；脂肪族アルコール；脂肪族アルコールのモノ-、ジ-またはトリ-エステル；グリセロ脂質；リン脂質；グリセロリン脂質；スフィンゴ脂質；ステロール脂質；プレノール脂質；サッカロ脂質；ポリケチド；およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項１または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項３８】
脂質が、1,3-プロパンジオールジカプリレート/ジカプレート；10-ウンデセン酸；1-ドトリアコンタノール；1-ヘプタコサノール；1-ノナコサノール；2-エチルヘキサノール；アンドロスタン；アラキジン酸；アラキドン酸；アラキジルアルコール；ベヘン酸；ベヘニルアルコール；Capmul MCM C10；カプリン酸；カプリックアルコール；カプリルアルコール；カプリル酸；飽和脂肪族アルコールC12-C18のカプリル/カプリン酸エステル；カプリル/カプリン酸トリグリセリド；カプリル/カプリン酸トリグリセリド；セラミドホスホリルコリン(スフィンゴミエリン、SPH)；セラミドホスホリルエタノールアミン (スフィンゴミエリン、Cer-PE)、セラミドホスホリルグリセロール；セロプラスチン酸；セロチン酸；セロチン酸；セリルアルコール；セテアリルアルコール；Ceteth-10;；セチルアルコール；コラン類；コレスタン；コレステロール；cis-11-エイコセン酸；cis-11-オクタデセン酸；cis-13-ドコセン酸；クルイチルアルコール（cluytyl alcohol）；コエンザイムQ10 (CoQ10)；ジホモ-γ-リノレン酸；ドコサヘキサエン酸；卵レシチン；エイコサペンタエン酸；エイコセン酸；エライジン酸；エライドリノレニルアルコール；エライドリノレイルアルコール；エライジルアルコール； エルカ酸；エルシルアルコール；エストラン；ゲジン酸；ゲジルアルコール；グリセロールジステアレート(type I) EP (Precirol ATO 5)；グリセロールトリカプリレート/カプレート；グリセロールトリカプリレート/カプレート(CAPTEX（登録商標） 355 EP/NF)；グリセリルモノカプリレート(Capmul MCM C8 EP)；グリセリルトリアセテート；グリセリルトリカプリレート；グリセリルトリカプリレート/カプレート/ラウレート；グリセリルトリカプリレート/トリカプレート；グリセリルトリパルミテート (トリパルミチン)；Henatriacontylic acid；ヘンエイコシルアルコール（Heneicosyl alcohol）；ヘンイコシル酸；ヘプタコシル酸；ヘプタデカン酸；ヘプタデシルアルコール；ヘキサトリアコンチル酸（Hexatriacontylic acid）；イソステアリン酸；イソステアリルアルコール；ラセロイン酸；ラウリン酸；ラウリルアルコール；リグノセリン酸；リグノセリルアルコール；リノエライジン酸；リノール酸；リノレニルアルコール；リノレイルアルコール；マルガリン酸；ミード（Mead）；メリシン酸；メリシルアルコール；モンタン酸；モンタニルアルコール；ミリシルアルコール；ミリスチン酸；ミリストレイン酸；ミリスチルアルコール；ネオデカン酸；ネオヘプタン酸；ネオノナン酸；ネルボン酸；ノナコシル酸；ノナデシルアルコール；ノナデシル酸；ノナデシル酸；オレイン酸；オレイルアルコール；パルミチン酸；パルミトレイン酸；パルミトレイルアルコール；ペラルゴン酸；ペラルゴンアルコール；ペンタコシル酸；ペンタデシルアルコール；ペンタデシル酸；ホスファチジン酸 (ホスファチデート, PA)；ホスファチジルコリン(レシチン、PC)；ホスファチジルエタノールアミン(セファリン、PE)；ホスファチジルイノシトール(PI)；ホスファチジルイノシトールビスホスフェート(PIP2)；ホスファチジルイノシトールホスフェート(PIP)；ホスファチジルイノシトールトリホスフェート(PIP3)；ホスファチジルセリン(PS)；ポリグリセリル-6-ジステアレート；プレグナン；プロピレングリコールジカプレート�� プロピレングリコールジカプリロカプレート；プロピレングリコールジカプリロカプレート；プシリン酸（Psyllic acid）；recinoleaic acid；recinoleyl alcohol；サピエン酸；大豆レシチン；ステアリン酸； ステアリドン酸；ステアリルアルコール；トリコシル酸；トリデシルアルコール；トリデシル酸；トリオレイン；ウンデシルアルコール；ウンデシレン酸；ウンデシル酸；バクセン酸；α-リノレン酸；γ-リノレン酸；10-ウンデセン酸、アダパレン、アラキジン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、酪酸、カプリン酸；カプリル酸、セロチン酸；cis-11-エイコセン酸、cis-11-オクタデセン酸；cis-13-ドコセン酸； ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、エライジン酸、エルカ酸； ヘンイコシル酸、ヘプタコシル酸；ヘプタデカン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、リグノセリン酸、リノエライジン酸、リノール酸、モンタン酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、ネオデカン酸、ネオヘプタン酸、ネオノナン酸、ノナデシル酸、オレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ペラルゴン酸、ペンタコシル酸、ペンタデシル酸、レシノール酸（recinoleaic acid）、サピエン酸、ステアリン酸、トリコシル酸、トリデシル酸、ウンデシレン酸；ウンデシル酸；バクセン酸、吉草酸、α-リノレン酸、またはγ-リノレン酸の脂肪酸塩；パラフィン；およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項１または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項３９】
脂肪酸塩が、亜鉛、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、銅、カルシウム、マグネシウム、ストロンチウム、マンガン、およびそれらの組合せから成る群から選択される、請求項３８の粒子。
【請求項４０】
脂質が１１以下の炭素原子からなる、請求項１または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項４１】
脂質がジステアリン酸エチレングリコール（EGDS）、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、レシノール酸亜鉛（zinc recinoleate）、CoQ10、パラフィン、トリプラミチン、ポリグリセリル-6-ジステアレート、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項１または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項４２】
脂質が約1％〜約99% (w/w)の量で存在する、請求項１または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項４３】
脂質が約2％〜約25% (w/w)の量で存在する、請求項４２の粒子。
【請求項４４】
粒子が脂質全量に比べ過剰の活性剤を含有する、請求項１または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項４５】
粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約100:1〜約1:100である、請求項１または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項４６】
粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約100:1〜約1:100である、請求項４５の粒子。
【請求項４７】
粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約10:1〜約1:50である、請求項４６の粒子。
【請求項４８】
粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約2:1〜約1:30である、請求項４７の粒子。
【請求項４９】
タンパクが、アクチン、アルブミン、アマランスタンパク、アンモニウム加水分解動物タンパク（Ammonium Hydrolyzed Animal Protein）、動物タンパク、大麦タンパク（Barley Protein）、ブラジルナッツタンパク、カゼイン、コラーゲン、加水分解コラーゲンタンパク、コンキオリンタンパク、コーンタンパク、綿実タンパク、エラスチン、エクステンシン、フィブロイン、フィブロネクチン、魚類タンパク、ガディダエタンパク、ゼラチン、グルテン、糖タンパク、ヘーゼルナッツタンパク、ヘモグロビン、ヘンプシードタンパク（Hemp Seed Protein）、ハチミツタンパク、加水分解アクチン、加水分解アマランスタンパク、加水分解動物タンパク、加水分解大麦タンパク、加水分解ブラジルナッツタンパク、加水分解コンキオリンタンパク、加水分解コーンタンパク、加水分解綿実タンパク、加水分解エラスチン、加水分解エクステンシン、加水分解フィブロイン、加水分解フィブロネクチン、加水分解魚類タンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ゼラチン、加水分解毛髪ケラチン、加水分解ヘーゼルナッツ、加水分解ヘーゼルナッツタンパク、加水分解ヘモグロビン、加水分解ヘンプシードタンパク、加水分解ハチミツタンパク、加水分解ケラチン、加水分解ハウチワマメタンパク（Hydrolyzed Lupine Protein）、加水分解シカモアカエデタンパク（Hydrolyzed Maple Sycamore Protein）、加水分解乳タンパク、加水分解エンバクタンパク（Hydrolyzed Oat Protein）、加水分解豆タンパク（Hydrolyzed Pea Protein）、加水分解ジャガイモタンパク、加水分解レチクリン、加水分解ローヤルゼリータンパク、加水分解セリシン、加水分解血清タンパク、加水分解ゴマタンパク、加水分解大豆タンパク、加水分解豆乳タンパク、加水分解脊髄タンパク（Hydrolyzed Spinal Protein）、加水分解スポンジン（Hydrolyzed Spongin）、加水分解スイートアーモンドタンパク、加水分解植物タンパク、加水分解小麦グルテン、加水分解小麦タンパク、加水分解乳清タンパク、加水分解酵母タンパク、加水分解ヨーグルトタンパク、加水分解ゼイン、インテグリン、ホホバタンパク（Jojoba protein）HP、加水分解ケラチン、ハウチワマメタンパク、シカモアカエデタンパク、MEA‐加水分解コラーゲン、MEA‐加水分解シルク、乳タンパク、ミオシン、エンバクタンパク、豆タンパク、ポリリジン、ジャガイモタンパク、レチクリン、ライスクワット（Rice Quat）、ローヤルゼリータンパク、セリシン、血清タンパク、ゴマタンパク、シルク粉末、加水分解カゼインナトリウム、大豆タンパク、大豆米ペプチド、豆乳タンパク、脊髄タンパク、スポンジン、スイートアーモンドタンパク、植物タンパク、小麦グルテン、乳清タンパク、酵母タンパク、ヨーグルトタンパク、ゼイン、および加水分解コラーゲン亜鉛（Zinc Hydrolyzed Collagen）から成る群から選択される、請求項３または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項５０】
アルブミンがウシ血清アルブミン、卵アルブミン、加水分解ラクトアルブミン、またはラクトアルブミンである、請求項４９の粒子。
【請求項５１】
タンパクが約1％(w/w)〜約99% (w/w)の量で存在する、請求項３または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項５２】
タンパクが約5％(w/w)〜約50% (w/w)の量で存在する、請求項５１の粒子。
【請求項５３】
粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約100:1〜約1:100である、請求項３または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項５４】
粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約10:1〜約1:50である、請求項５３の粒子。
【請求項５５】
粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約2:1〜約1:30である、請求項５４の粒子。
【請求項５６】
カチオン性分子がポリアミンである、請求項４〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項５７】
カチオン性分子がプトレシン (ブタン-1,4-ジアミン)、カダベリン(ペンタン-1,5-ジアミン)、スペルミジン、スペルミン、サイクレン (1,4,7,10-テトラザシクロドデカン)、シクラム（Cyclam） (1,4,8,11-テトラアザシクロテトラデカン)、直鎖ポリエチレンイミン(ポリ(イミノエチレン))、ノルスペルミジン、p-フェニレンジアミン(1,4-ジアミノベンゼン)、ジエチレントリアミン (N-(2-アミノエチル)-1,2-エタンジアミン)、テルモスペルミン、トリス(2-アミノエチル)アミン、ヘキサメチレンジアミン、β-リジン(3,6-ジアミノヘキサン酸)、m-フェニレンジアミン(1,3-ジアミノベンゼン)、ジアミノプロパン(1,2-ジアミノプロパン)、エチレンジアミン二ヨウ化水素酸、およびポリアミンD 400 (ポリオキシアルキレンアミンD 400)から成る群から選択される、請求項５６の粒子。
【請求項５８】
カチオン性分子が約1％(w/w)〜約99% (w/w)の量で存在する、請求項４〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項５９】
カチオン性分子が約5％(w/w)〜約50% (w/w)の量で存在する、請求項５８の粒子。
【請求項６０】
粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約100:1〜約1:100である、請求項４〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項６１】
粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約10:1〜約1:50である、請求項６０の粒子。
【請求項６２】
粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約2:1〜約1:30である、請求項６１の粒子。
【請求項６３】
炭水化物がオリゴ糖、多糖、糖タンパク、糖脂質およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項２または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項６４】
炭水化物がフラクトオリゴ糖、ガラクトオリゴ糖、マンナンオリゴ糖、グリコーゲン、デンプン、グリコサミノグリカン、セルロース、β-グルカン、マルトデキストリン、イヌリン、レバン ベータ(2->6)（levan beta (2->6)）、キチン、キトサン、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項６３の粒子。
【請求項６５】
炭水化物が約1％(w/w)〜約99% (w/w)の量で存在する、請求項２または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項６６】
炭水化物が約5％(w/w)〜約50% (w/w)の量で存在する、請求項６５の粒子。
【請求項６７】
粒子中の活性剤に対する炭水化物の比が約100:1〜約1:100である、請求項２または５〜３６のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項６８】
粒子中の活性剤に対する炭水化物の比が約10:1〜約1:50である、請求項６７の粒子。
【請求項６９】
粒子中の活性剤に対する炭水化物の比が約2:1〜約1:30である、請求項６８の粒子。
【請求項７０】
請求項１〜６９のいずれか１項に記載の粒子の有効量を含有する組成物。
【請求項７１】
組成物が約0.01%〜約50% (w/w or w/v)の粒子を含有する、請求項７０の組成物。
【請求項７２】
組成物が約10%〜約30% (w/w or w/v)の粒子を含有する、請求項７１の組成物。
【請求項７３】
組成物がさらに１以上の賦形剤を含有する、請求項７０〜７２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７４】
組成物が約5%〜約99.99% (w/w or w/v)の１以上の賦形剤を含有する、請求項７３の組成物。
【請求項７５】
賦形剤が溶媒または添加剤である、請求項７３または７４の組成物。
【請求項７６】
添加剤が界面活性剤、安定剤、レオロジー調整剤、コンディショニング剤、芳香剤、増強剤（potentiating agents）、保存剤、乳白剤、ｐH調整剤、保湿剤、湿潤剤、懸濁剤、溶解剤、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項７３〜７５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７７】
添加剤が45oBe’glucoseシロップ、アクリレート/10-30 アルキルアクリレート架橋ポリマー、アクリレート/アクリルアミドコポリマー、寒天、アラントイン、アミノメチルプロパノール、ラウリル硫酸アンモニウム（Ammonium lauryl sulfate (ALS)）、アモジメチコン乳液、AMP-アクリレート/アリルメタクリレートコポリマー、ベヘントリモニウムメトスルフェート、ベンゾフェノン-4、ブチレングリコール、Carbapol Aqua SF-1、Carbapol-934、Carbapol-940、カーボポール、カルボキシメチルセルロース、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、セテアリルアルコール、セテアリルアルコール、イソノナン酸セテアリル、セトリモニウムクロリド(CTC)、セチルアルコール、オクタン酸セチル、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、クエン酸、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、ココモノエタノールアミド(CMEA)、ココジモニウムヒドロキシプロピル加水分解小麦タンパク、着色剤、CPB、ジイソプロピルセバケート、ジメチコンPEG-7 イソステアレート、EDTA二ナトリウム、DMDM ヒダントイン、Dove AD shine、乳化ワックス、エタノール、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、エチルヘキシルメトキシシンナメート、ユーカリプトール、香料、Forte therapy、芳香剤、グリセリン、グリセリン、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、グリコール酸、グアーガム、ガム基剤、ヒアルロン酸、水和シリカ、加水分解シルクタンパク、Intense repair、ラクトアミド MEA アセトアミドMEA、乳酸、Limnanthes Alba (Meadowfoam) 種子オイル、リナロール、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、塩化マンガン、硫酸マグネシウム、メントール、メチルグルセス-20、サリチル酸メチル、ミネラルオイル、ミントタイプ香料、PEG/PPG-8/3 ラウレート、PEG-12ジメチコン、PEG-20アーモンドグリセリド、PEG-40 硬化ヒマシ油、PEG-80 グリセリルココエート、ペパーミントオイル、フェニルトリメチコン、ポリアクリレート-1架橋ポリマー、ポリエチレングリコール1450、ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンブロックポリマー (Poloxamer 407)、Polyquaternium-22,、Polyquaternium-39、ポリソルベート85、ポリソルベート-20、PPG-3ミリスチルエーテル、保存剤、プロピレングリコール、プロピレングリコールモノカプリレート、Prunus Armeniaca (Apricot) 杏仁オイル（Kernel Oil）、Pyrus Malus (リンゴ) 果実抽出物、パルミチン酸レチニル、サッカリンナトリウム、サリチル酸、Sensomer CT-250、Silica Xerogel、SLES、SLS、塩化ナトリウム、ドキュセートナトリウム、水酸化ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（Sodium lauryl ether sulfate (SLES)）、ラウリル硫酸ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、ソルビトール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ステアレス-2、ステアレス-21、ステアリン酸、シュガーパウダー、ヒマワリ種子油、ティーツリーオイル（Tea tree oil）、二酸化チタン、酢酸トコフェリル、トリクロサン、トリエタノールアミン、小麦アミノ酸、キサンタンガム、炭酸亜鉛、塩化亜鉛、レシノール酸亜鉛（zinc recinoleate）、ステアリン酸亜鉛、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、請求項７６の組成物。
【請求項７８】
組成物がさらに(i)カーボポール、ラウリル硫酸アンモニウム(ALS)、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ココモノエタノールアミド(CMEA)、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、プロピレングリコールモノカプリレート、メントール、硫酸マグネシウム、アモジメチコン乳液、プロピレングリコール、炭酸亜鉛、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、カッシア ヒドロキシルプロピルトリモニウムクロリド、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、リナロール、芳香剤、クエン酸、および塩化ナトリウム；または(ii) カーボポール、ラウリル硫酸アンモニウム(ALS)、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、プロピレングリコールモノカプリレート、メントール、硫酸マグネシウム、アモジメチコン乳液、プロピレングリコール、炭酸亜鉛、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、カッシア ヒドロキシルプロピルトリモニウムクロリド、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、リナロール、芳香剤、クエン酸、および塩化ナトリウム：を含有する、請求項７０〜７７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７９】
組成物がさらに(i)カーボポール、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ステアレス-2、ステアレス-21、プロピレングリコールモノカプリレート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、ココモノエタノールアミド(CMEA)、セチルアルコール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、乳酸、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、セトリモニウムクロリド(CTC)、Polyquaternium-22、アモジメチコン乳液、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、プロピレングリコール、グリセリン、炭酸亜鉛、二酸化チタン、リナロール、芳香剤、およびクロロメチル/メチルイソチアゾリノン；または (ii) カーボポール、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ステアレス-2、ステアレス-21、プロピレングリコールモノカプリレート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、ココモノエタノールアミド(CMEA)、セチルアルコール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、乳酸、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、セトリモニウムクロリド(CTC)、Polyquaternium-22、アモジメチコン乳液、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、プロピレングリコール、グリセリン、二酸化チタン、リナロール、芳香剤、およびクロロメチル/メチルイソチアゾリノン；を含有する、請求項７０〜７７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８０】
組成物がさらに(i)ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、乳化ワックス、カーボポール、トリエタノールアミン、水、グリセリン、プロピレングリコール、芳香剤および保存剤；(ii) ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、カーボポール、トリエタノールアミン、グリセリン、サリチル酸、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、芳香剤および保存剤；(iii) 乳化ワックス、ベヘントリモニウムメトスルフェートおよびセテアリルアルコール、PPG-3ミリスチルエーテル、イソノナン酸セテアリル、ジメチコンPEG-7 イソステアレート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル、（および）ポリソルベート85、トリエタノールアミン、グリセリン、ヒアルロン酸、小麦アミノ酸、ラクトアミドMEAおよびアセトアミドMEA、加水分解シルクタンパク、サリチル酸、プロピレングリコール、Pyrus Malus (リンゴ) 果実抽出物、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、酢酸トコフェリル、芳香剤および保存剤；または (iv) モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、Limnanthes Alba (Meadowfoam) 種子オイル、Prunus Armeniaca (Apricot) 杏仁オイル（Kernel Oil）、フェニルトリメチコン、ジイソプロピルセバケート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル、（および）ポリソルベート85、AMP-アクリレート/アリルメタクリレートコポリマー、トリエタノールアミン、PEG-20 アーモンドグリセリド、二酸化チタン、プロピレングリコール、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェート、ココジモニウムヒドロキシプロピル加水分解小麦タンパク、酢酸トコフェリル、芳香剤および保存剤；を含有する、請求項７０〜７７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８１】
組成物がさらに(i)グリセリン、メチルグルセス-20、ベンゾフェノン-4、アクリレート/10-30 アルキルアクリレート架橋ポリマー、PEG/PPG-8/3ラウレート、アミノメチルプロパノール、Polyquaternium-39、PEG-80 グリセリルココエート、着色剤、保存剤、および芳香剤；(ii) EDTA二ナトリウム、プロピレングリコール、カーボポール、アミノメチルプロパノール、ティーツリーオイル、PEG-40 硬化ヒマシ油、ポリソルベート-20、着色剤、保存剤、および芳香剤；(iii) ブチレングリコール、グリセリン、メチルグルセス-20、アラントイン、EDTA二ナトリウム、PEG-12ジメチコン、ポリアクリレート-1架橋ポリマー、グリコール酸、トリエタノールアミン、酢酸トコフェリル、パルミチン酸レチニル、ヒマワリ種オイル、寒天、着色剤、保存剤、および芳香剤；または(iv) グリセリン、メチルグルセス-20、カーボポール、トリエタノールアミン、エタノール、トリクロサン、着色剤、保存剤、および芳香剤：を含有する、請求項７０〜７７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８２】
組成物がさらにカルボキシメチルセルロース、ポリエチレングリコール1450、ソルビトール、グリセリン、モノフルオロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、保存剤、着色剤、シリカキセロゲル、水和シリカ、ミントタイプ香料、およびラウリル硫酸ナトリウムを含有する、請求項７０〜７７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８３】
組成物がさらにエチルアルコール、メントール、サリチル酸メチル、ペパーミントオイル、ユーカリプトール、グリセリン、ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンブロックポリマー(Poloxamer 407)、およびサッカリンナトリウムを含有する、請求項７０〜７７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８４】
組成物がさらにガム基剤、45o Be’glucoseシロップ、シュガーパウダー、香料、グリセリン、および保存剤を含有する、請求項７０〜７７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８５】
組成物がクリーム、オイル、ローション、血清、ゲル、シャンプー、コンディショナー、練り歯磨き、うがい剤、チューインガム、日焼け止め、マニキュア、軟膏、フォーム（foam）、スプレー、またはエアロゾルである、請求項７０〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８６】
組成物がシャンプー、コンディショナー、リンス、ローション、エアロゾル、ゲル、ムース、および染毛剤から成る群から選択されるフケ防止ヘアケア組成物である、請求項７０〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８７】
組成物がローション、クリーム、ゲル、スティック（sticks）、スプレー、軟膏、洗顔クレンジングリキッド（cleansing liquid washes）、クレンジングソリッドバー（cleansing solid bars）、ペースト、フォーム、散剤、シェービングクリーム、ワイプ（wipes）から成る群から選択されるスキンケア組成物である、請求項７０〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８８】
組成物が練り歯磨き、うがい剤、およびチューインガムから成る群から選択されるオーラルケア組成物である、請求項７０〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８９】
組成物が抗真菌、抗菌、抗炎症、アンチエイジング、しわ防止、または美白または皮膚脱色組成物である、請求項７０〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９０】
組成物が抗ざ瘡組成物である、請求項７０〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９１】
組成物がシャンプーであり、活性剤が抗真菌剤であり、そしてコーティング層の脂質がEGDSであって、かつ賦形剤がモノカプリル酸プロピレングリコールである、請求項７０〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９２】
組成物がゲルまたはクリームであり、活性剤が抗プロピオニバクテリウム剤であり、そしてコーティング層の脂質がラウリン酸および/またはステアリン酸であって、かつ賦形剤がTPGSである、請求項７０〜８４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９３】
脂質がシャンプー製剤中で安定であって、そして病原菌に対して食物の働きをする、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項９４】
脂質がシャンプー製剤中で安定であって、そして望みの作用部位への活性剤のターゲッティング、結合、または保持を高める、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項９５】
脂質がシャンプー製剤中で安定であって、活性剤の活性に相乗効果を有する、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の粒子。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
この出願は2013年6月4日に出願され、その内容が参照することによりそのまま本明細書に組み込まれるインド仮特許出願第1684/DEL/2013号の米国特許法第119条(a)−第119条(d)の1以上の規定に基づく優先権の利益を主張する。
【０００２】
本発明は、概して活性剤と１以上の脂質および/またはタンパクおよび/または炭水化物および/またはカチオン分子を含む粒子、それを含む組成物およびそれらの使用および製造方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
今日の抗真菌剤、抗菌剤、抗酸化剤、アンチエイジング、抗しわ、創傷治癒および類似の治療法は多くの制約を抱えている。特許文献１は脂質でコーティングされたミクロンサイズの亜鉛ピリチオン粒子およびそれらのシャンプーでの使用を記載している。特許文献２は粒子をコーティングする方法と装置を記載している。特許文献３は多孔質シリコンを含むヘアケア組成物を記載している。亜鉛ピリチオン（ZPT）の熱いエタノールアミン溶液を多孔質シリコン粉末に注いで、乾燥させた。乾燥ケーキを粉末にすり潰して、シャンプーにブレンドした。特許文献４はしりかりゅうしに吸着または包埋した抗菌薬を記載している。特許文献５はサブミクロン化した担体粒子を経由して調製した安定化した殺菌分散系とその製造方法を記載している。ZPT溶液をZnO、TiO2などのナノ担体に吸着させた。現在の治療法の限界としては；限られた曝露時間；高い適用頻度；高い再発率；および限定的な有効性が挙げられる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】U.S. patent publication no. 2005/0118276
【特許文献２】U.S. patent publication no. 2002/0106461
【特許文献３】WO 2010/038066
【特許文献４】WO 2011/009083
【特許文献５】US 2012/0171272
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
それ故、活性剤を含有し、改善された有効性および/または効果の持続性を有する組成物に対する必要性が残されている。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
一つの態様において、本発明は１以上の活性剤を含むコアと１以上のコーティング層を含み、各コーティング層がコア上で１以上の脂質を含有している粒子を提供する。コーティング層は１以上の脂質を含有するとして記載されているが、該脂質は、これらに限られないが、炭水化物、タンパク、ポリマー、およびそれらの混合物などの他の物質に置き換えてもよい。従って、脂質コーティングの記載は脂質以外の物質を含むコーティングを含むことを意味する。本発明はさらに活性剤でコーティングされたコアを有する粒子を提供する、即ちコーティング層は活性剤を含有している。本発明はまた活性剤を含むコアおよび活性剤を含有するコーティング層を有する粒子を提供する。コアとコーティング層の活性剤は同じでも異なっていてもよい。
【０００７】
これに限定されないが、粒子は２以上（例、２，３，４，５，６，７，８，９，１０またはそれ以上）の異なる活性剤と１以上（例、２，３，４，５，６，７，８，９，１０またはそれ以上）のコーティング層を含んでいてもよい。異なる活性剤は同じ症状、異なる症状、または同じおよび異なる症状の組合せに対して活性である。さらに、異なるコーティング層は同一の成分または異なる成分または同一と異なる成分の組合せから成っていてもよい。いくつかの実施態様において、粒子は少なくとも２つの異なる活性剤と１つのコーティング層を含んでいる。いくつかの他の実施態様において、粒子は少なくとも２つの異なる活性剤と２つのコーティング層を含んでいる。
【０００８】
いくつかの実施態様において、粒子は脂質コーティング層と活性剤を含む層、即ち活性剤層が交互に重なった層から成っている。異なる層における活性剤は同一でも、異なっていてもまたは同一と異なるものの組合せであってもよい。また、異なる活性剤は同じ症状、異なる症状、または同じおよび異なる症状の組合せに対して活性である。さらに、異なる脂質コーティング層の成分は同じでも、異なっても、または同じものと異なるものの組合せであってもよい。１つの非限定的な実施例において、粒子はコア中の第一の活性剤、コア上の第一のコーティング層、第一のコーティング層上の第二の活性剤を含有する層、および第二の活性剤を含有する層上の第二のコーティング層から成っている。これに限定されないが、第一と第二の活性剤は同一であっても、異なっていてもよい。第一と第二の活性剤は同じ症状に対して活性である。あるいは、第一と第二の活性剤は異なった症状に対して活性であってもよい。
【０００９】
いくつかの実施態様において、脂質は１１以下（例、６，８、または１０）の炭素を含む脂質である。
【００１０】
いくつかの実施態様において、脂質はジステアリン酸エチレングリコール（EGDS）、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、またはパルミチン酸、またはそれらの誘導体である。
【００１１】
いくつかの実施態様において、脂質は脂肪酸塩である。一つの実施態様において、脂肪酸塩はリシノール酸亜鉛である。
【００１２】
いくつかの実施態様において、コーティング層はコエンザイムQ10（CoQ10）を含有する。
【００１３】
いくつかの実施態様において、コーティング層は２つの異なる脂質を含有する。一つの実施態様において、コーティング層はEGDSとミリスチン酸を含有する。他の実施態様において、コーティング層はEGDSとラウリン酸を含有する。
【００１４】
いくつかの実施態様において、コーティング層は脂質とタンパクを含有する。一つの実施態様において、コーティング層はEGDSと卵アルブミンを含有する。
【００１５】
いくつかの実施態様において、コーティング層はパラフィンと脂質を含有する。一つの実施態様において、コーティング層はパラフィンと、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、およびパルミチン酸から成る群から選択される脂質を含有する。
【００１６】
他の態様において、本発明は活性剤を含有するコアとコア上のタンパクを含有するコーティング層から成る粒子を提供する。一つの実施態様において、タンパクは卵アルブミンである。
【００１７】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤を含有するコアとコア上の炭水化物を含むコーティング層から成る。
【００１８】
一つの態様において、本発明は活性剤を含有するコアとコア上のカチオン分子を含有するコーティング層から成る粒子を提供する。一つの実施態様において、カチオン分子はポリアミンである。
【００１９】
他の態様において、本発明は本明細書で開示した１以上の粒子を含有する組成物を提供する。いくつかの実施態様において、該組成物はクリーム剤、軟膏、オイル、ローション、血清、ゲル、シャンプー、コンディショナー、練り歯磨き、うがい剤、チューインガム、マニキュア、軟膏、フォーム、スプレー、またはエアロゾルである。いくつかの実施態様において、組成物はフケ防止用ヘアケア組成物、スキンケア組成物、またはオーラルケア組成物である。
【００２０】
またもう一つの態様において、本発明は本明細書で開示した粒子を含有する抗真菌組成物を提供する。一つの実施態様において、該抗真菌組成物はシャンプーなどのパーソナルケア組成物、例えばフケ防止シャンプーである。
【００２１】
いくつかの実施態様において、組成物はニキビ防止組成物である。
【００２２】
いくつかの実施態様において、活性剤は亜鉛ピリチオン、ケトコナゾール、サリチル酸、クルクミンまたはそれらの誘導体（例、クルクミノイドまたはテトラヒドロクルクミノイド）、酸化チタン（TiO2）、酸化亜鉛（ZnO）、クロロキシレノール、またはアスコルビン酸である。
【図面の簡単な説明】
【００２３】
【図１】図１はEGDSコーティングした亜鉛ピリチオンのナノ粒子（組成物D1）のZetaSizerを用いたサイズ分布データ（左パネル）および走査型電子顕微鏡（SEM）画像（右パネル）を示す。
【００２４】
【図２】図２はカプリル酸（パラフィンとブレンド）コーティングした亜鉛ピリチオンのナノ粒子（組成物D８）のZetaSizerを用いたサイズ分布データ（左パネル）および走査型電子顕微鏡（SEM）画像（右パネル）を示す。
【００２５】
【図３】図３Aおよび３BはEGDSコーティングしたケトコナゾールのナノ粒子（図３A、組成物D12）およびポリグリセリル-6-ジステアレートコーティングしたケトコナゾールのナノ粒子（図３B、組成物D13）のZetaSizerを用いたサイズ分布データを示す。
【００２６】
【図４】図４はZPT粒子（非コーティングおよび脂質コーティングしたナノ粒子、およびコーティングしていない非ナノ粒子）の異なった分散組成物の１/MIC値に関する比較棒グラフを示す。１/MIC値が高い程、有効性も大きい。
【００２７】
【図５】図５はZPT粒子（非コーティングおよび脂質コーティングしたナノ粒子、およびコーティングしていない非ナノ粒子）の異なったシャンプー組成物の１/MIC値に関する比較棒グラフを示す。１/MIC値が高い程、有効性も大きい。
【００２８】
【図６】図６は適用したZPT粒子（EGDS：ZPTの２つの異なった比率でEGDSコーティングしたナノ粒子、および市販のコーティングしていない粒子）の分散組成物から皮膚上に保持された（％）ZPTに関する比較棒グラフを示す。EGDSコーティングしたZPT粒子分散体D1およびD11は、ZPT FPS（コーティングしていない非ナノ粒子）に比べ、２．５倍および１．４倍高い皮膚保持/沈着を示す。一方、分散体D1は分散体D11に比べ、１．８倍高い保持/沈着を示し、これは脂質：ZPT比が大きい程、皮膚保持/沈着を容易にすることを示している。
【００２９】
【図７】図７は異なるZPT APIを含有するインハウスシャンプーの用量反応曲線（対数近似曲線）を示し、阻害域（ZOI）データを用いてプロットしている。データから、他のファクターが一定の場合、シャンプー組成物S1は標準のケアより僅かに良いことが明らかである。
【００３０】
【図８】図８：異なるZPT APIを含有する本発明の実施態様によるシャンプー組成物の用量反応曲線（対数近似曲線）で、ZOIデータを用いてプロットしている。本明細書に開示したシャンプーからのAPIに対する２倍の高い保持を考慮すると、それぞれ２０および１０μｇ/ｍｌ濃度での標準ケアに対して本明細書に開示したシャンプーでは４２％の効力の改善がある。
【００３１】
【図９】図９は、０．５と１．０μg/ｍｌでの組成物D1対標準ZPT分散体についてのｍｌ当たりのCFUカウントの多項式曲線を示し、種々の時点で記録した（実験は３回行った）。組成物D1の２倍の高い保持を考慮すると、組成物D1は標準のZPTより、それぞれ１．０および０．５μg/ｍｌの濃度で効力が５８％良いことが期待され、３０％早く作用する。
【００３２】
【図１０】図１０は、１００μg/ｍｌのZPT濃度でのシャンプー組成物S1、コントロールシャンプー（コーティングしていない非ナノZPT粒子を使用）および標準ケア（Head&Shoulders（登録商標）シャンプー）についてのｍｌ当たりのCFUカウントの多項式曲線を示し、種々の時点で２時間記録した（実験は３回行った）。シャンプー組成物S1は研究した他のどのシャンプーよりも大きな効力を示している。
【００３３】
【図１１】図１１はM. furfurについてのCapmul 908-Pの異なる濃度（０％、３％、５％および９％）での市販ZPT粉末（１０μg/ｍｌ）の動態を示す。
【００３４】
【図１２】図１２はM. furfurについてのCapmul 908-Pの異なる濃度（０％、３％、５％および９％）での市販ZPT粉末（５０μg/ｍｌ）の動態を示す。
【００３５】
【図１３】図１３はエクスビボスキンモデルでのZPT保持に関するプロピレングリコールモノカプリレートの効果を示す。
【００３６】
【図１４】図１４はZeta-Sizerを用いて測定したステアリン酸コーティングのベシフロキサシン粒子の粒子サイズ分布を示す。
【００３７】
【図１５】図１５は走査電子顕微鏡下で可視化したエチレングリコールジステアレートコーティングの亜鉛ピリチオン粒子の表面形態を示す。
【００３８】
【図１６】図１６はMastersizerで解析したエチレングリコールジステアレートコーティングの亜鉛ピリチオン粒子のサイズ分布曲線を示す。
【００３９】
【図１７】図１７はP. acnesに対する院内ゲルの最少阻止濃度を示す。
【００４０】
【図１８】図１８はM. furfurについての阻害域データを用いてプロットした、院内（インハウス）シャンプーおよび市販シャンプーの用量反応曲線（対数近似曲線）を示す。
【発明を実施するための形態】
【００４１】
詳細な説明
本発明の態様は皮膚、例えば、頭皮の微小なクラック、汗または分泌の細孔、および毛包が特定サイズの微粒子の貯蔵所として働くという発明者達の発見に基づいている。活性剤、例えば、抗真菌および抗菌製剤の有効性は漏斗形（小胞内の空間）の送達を用いて高めることができる。理論に拘束されるものではないが、脂質を用いてコーティングおよび/または結合させることによって活性剤の粒子を形成すると、毛包を満たした皮脂上の粒子の送達を高めることができ、また親油性真菌細胞壁へのそのような粒子の融合性も示すと信じられている。これはピリチオン塩を含む粒子の毛包中への保持を可能にし、そして粒子から活性剤をゆっくりとそして継続的に放出する。本明細書で開示した種々の態様は相乗作用の結果である。例えば、効能（例、ざ瘡用の抗炎症剤コア上にコーティングした抗プロピオンバクテリウム脂質）、活性剤（例、フケ用の抗炎症剤と抗マラセチア剤；またはざ瘡用の抗プロピオンバクテリウム剤と角質溶解剤）、脂質のタイプ（例、EGDSまたはEGDPはマラセチアの食物として働き、従って化学誘引物質として作用する；EGDSまたはEGDPでコーティングされた亜鉛ピリチオン粒子は増加した内部移行および真菌との親油性相互作用または膜融合により真菌死滅に対し大きな利点を与える）、炭水化物のタイプ（例、キトサンでコーティングした抗ざ瘡剤はP. acnesを覆う生物膜に容易に入る）、送達（例、皮脂腺への粒子の送達は親油性物質でのコーティングにより高められる）、および保持（例、活性剤の濾胞内および表皮蓄積が親油性物質でのコーティングにより高められる）の２つ以上の間の相乗作用である。
【００４２】
従って、一つの態様において、本発明は活性剤と脂質成分を含有する粒子を提供する。活性剤は粒子のコアに存在してもよく、脂質成分はコア上に少なくとも１つのコーティング層（例、１，２，３，４，５，６，７，８，９，１０またはそれ以上のコーティング層）を形成してもよい。本発明は更に活性剤でコーティングされたコアを含む粒子を提供する、即ちコーティング層が活性剤を含んでいる。本発明はまた活性剤を含むコアと活性剤を含むコーティング層を含む粒子を提供する。該コアとコーティング層中の活性剤は同じでも異なってもよい。脂質成分はコーティング層を形成すると記載されているが、脂質成分は他の物質で置き換えてもよい。物質の例としては、これらに限られないが、炭水化物、タンパク、ポリマーなどが挙げられる。
【００４３】
発明者らはとりわけ、粒子（コア）上にコーティングした脂質を持つことが望みの効果を達成するだけでなく、全体の活性を高めるのに必須であることを見い出した。例えば、製剤から皮膚への活性薬の効果的な分配、未修飾活性薬の親油性の高揚、微生物との融合性、送達と作用部位での保持。これは単に媒体中に２つの成分（脂質と活性薬）を一緒に有していることとは大違いであって、脂質単独では作用部位に辿り着くことができないし、活性薬の脂溶性自体は変わらないので、望みの効果を得ることは期待できない。このように、コア上にコーティングされた脂質を有することは本明細書に開示した粒子を新規なものにしているし、望みの効果を提供している。
【００４４】
文献が頭皮と真菌類でのコーティングしたAPIの親油性誘因を記載していることが知られている。しかしながら、該文献は異なった活性に対するコーティング物質の選択、例えば、これらに限られないが、活性剤の活性を増加または高めるもの、活性剤に補完的な活性を有するもの、または活性剤と相乗効果を提供するものなどを教示も示唆もしていない。例えば、本明細書で開示した粒子は異なる活性を持つコーティング物質を含有している（時には主活性の増強、時には相補的な活性等）。それ故、本明細書で開示した粒子は当該技術分野で知られているものの単純な親油性相互作用を超える特性を有している。
【００４５】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤を含むコアとカプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、およびパルミチン酸、およびパラフィンから成る群から選択される脂質から成る混合物を含有する１以上のコーティング層から成る。いくつかの実施態様において、粒子はコアとカプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、およびパルミチン酸、およびパラフィンから成る群から選択される脂質から成る混合物を含有するコーティング層から成り、該コーティング層は活性剤を含有する。いくつかの実施態様において、粒子は活性剤を含むコアとカプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、およびパルミチン酸、およびパラフィンから成る群から選択される脂質から成る混合物を含有するコーティング層から成り、該コーティング層は活性剤を含有する。コアとコーティング層中の活性剤は同じでも異なっていてもよい。
【００４６】
コアはコーティング層で完全にコーティングされたものの一部分であってもよいが、これに限られない。
【００４７】
本明細書において、用語「活性剤」とは、特定の望みの活性を持つ化合物または組成物を意味する。例えば、活性剤は治療化合物である。限定されないが、活性剤は小さな有機または無機分子、サッカリン、オリゴ糖、多糖類、ペプチド、タンパク、ペプチド類縁体および誘導体、ペプチド模倣体、核酸、核酸類縁体および誘導体、抗体、抗体の抗原結合フラグメント、脂質、生物物質から作った抽出物、天然由来のまたは合成組成物、およびそれらのどれかの組合せから成る群から選択される。
【００４８】
いくつかの実施態様において、活性剤は抗真菌剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗酸化剤、減熱消炎剤、無痛化剤、創傷治癒剤、抗炎症剤、アンチエイジング剤、抗しわ剤、美白剤、紫外線（UV）吸収または散乱剤、皮膚脱色剤、染料または着色剤、脱臭剤、芳香剤、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される。
【００４９】
いくつかの実施態様において、活性剤は漢方の活性剤を含む。漢方の活性剤は、これらに限定されないが、生理活性草本、ハーブエキス、チンキ剤、エッセンシャルオイル、およびそれらの混合物から成る群から選択される。
【００５０】
いくつかの実施態様において、活性剤は抗真菌剤である。本明細書において、用語「抗真菌剤」は、真菌細胞の増殖、生存および/または複製を抑制または防止することができる物質を意味する。好ましい抗真菌剤は、動物または植物における真菌感染を予防なたは治療できるものである。好ましい抗真菌剤は広いスペクトルの抗真菌剤である。しかしながら、抗真菌剤はまた、真菌の１以上の特定の種に特異的でもある。
【００５１】
抗真菌剤の例としては、これらに限定されないが、アゾール類（例、フルコナゾール、イサブコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、クロトリマゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、ラブコナゾール、シクロピロクス等）、ポリエン類（例、ナタマイシン、ルセンソマイシン、ナイスタチン、アンホテリシンB等）、エキノカンディン類（例、カンサイダス）、プラディマイシン類（例、ベアノマイシン（beanomicins）、ニッコーマイシン、ソルダリン、アリルアミン等）、トリクロサン、ピロクトン、フェンプロピモルフ、テルビナフィン、およびそれらの誘導体並びに類縁体が挙げられる。更なる抗真菌剤としては、例えば、国際公開No. WO2001/066551, No. WO2002/090354, No. WO2000/043390, No. WO2010/032652, No. WO2003/008391, No. WO2004/018485, No. WO2005/006860, No. WO2003/086271, No. WO2002/067880;米国特許出願公開No. 2008/0194661, No. 2008/0287440, No. 2005/0130940, No. 2010/0063285, No. 2008/0032994, No. 2006/0047135, No. 2008/0182885; および米国特許No. 6,812,238; No. 4,588,525; No. 6,235,728; No. 6,265,584; No. 4,942,162; およびNo. 6,362,172に記載されたものが挙げられるが、これらの全ての内容は参照により本明細書に取り込まれる。
【００５２】
いくつかの実施態様において、抗真菌剤は抗真菌ペプチドである。抗真菌ペプチドは当該技術分野でよく知られている（例えば、De Lucca et al., Rev. Iberoam. Micol. 17:116-120 (2000)参照）。抗真菌ペプチドは天然に生成したペプチドまたはそれらの類縁体であっても、合成ペプチドであってもよい。本明細書において、用語「類縁体」とは、その有効性を改善しおよび/またはその毒性/副作用を減らすために化学的に修飾された天然に生成した抗真菌ペプチドをいう。抗真菌ペプチドの例としては、これらに限定されないが、シリンゴマイシン、シリンゴスタチン、シリンゴトキシン、ニッコーマイシン、エキノカンディン、pneumocadins、アクレアシン、mulundocadins、セクロピン（cecropins）、α-ディフェンシン、β-ディフェンシン、ノビスピリン（novispirins）、およびそれらの組合せが挙げられる。他の抗真菌ペプチドとしては、例えば、米国特許No. 6,255,279 および米国特許出願公開No. 2005/0239709; No. 2005/ 0187151; No. 2005/0282755、およびNo. 2005/0245452に記載されたものが挙げられるが、これらの全ての内容は参照により本明細書に取り込まれる。
【００５３】
本明細書において、用語「真菌」または「真菌類」は、クロロフィルを欠く様々な有核の胞子形成菌を含んでいる。例としては、酵母菌、ウドンコ病、カビ、サビ病、およびキノコが挙げられる。真菌類の例としては、これらに限定されないが、Aspergillus fumigates, Aspergillus flavus, Aspergillus nidulans, Candida albicans, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans, Issatchenkia orientalis, Coccidioides, Paracoccidioides, Histoplasma, Blastomyces, Trichophyton rubrum, および Neurospora crassaが挙げられる。いくつかの実施態様において、真菌はマラセチア（Malassezia）属（例、M. furfur, M. pachydermatis, M. globosa, M. restricta, M. slooffiae, M. sympodialis, M. nana, M. yamatoensis, M. dermatis, および M. obtuse）のものである。一つの実施態様において、真菌はTrichophyton rubrumである。
【００５４】
理論に拘束されるものではないが、フケや脂漏性皮膚炎の最も一般的な原因を含め、ヒトの大抵の皮膚疾患を引き起こすMalassezia種は、M. globosa（M. restrictaとM. furfurも含まれるが）である。澱風（tinea versicolor、 pityriasis versicolor）の皮疹もこの真菌による感染による。真菌は生育するのに脂肪を必要とするので、多くの皮脂腺を持つ領域：頭皮、顔、および体の上部に最も一般的に存在する。真菌があまりにも急速に生育すると、細胞の自然の再生が妨げられ、フケが痒みを持って現れる（同様の過程が他の真菌や細菌でも起こる）。
【００５５】
いくつかの実施態様において、抗真菌剤はMalassezia属の真菌に対して効果のある抗真菌剤である。このいくつかの更なる実施態様において、抗真菌剤は真菌M. globosaに対して効果的である抗真菌剤である。いくつかの実施態様において、抗真菌剤はTrichophyton rubrumに対して効果的である抗真菌剤である。
【００５６】
いくつかの実施態様において、抗真菌剤はケトコナゾールまたはピリチオン塩である。有用なピリチオン塩の例としては、これらに限定されないが、亜鉛ピリチオン、ナトリウムピリチオン、カリウムピリチオン、リチウムピリチオン、アンモニウムピリチオン、銅ピリチオン、カルシウムピリチオン、マグネシウムピリチオン、ストロンチウムピリチオン、銀ピリチオン、金ピリチオン、マンガンピリチオン、およびそれらの組合せが挙げられる。ピリチオンのエタノールアミン塩、キトサン塩、およびジスルフィド塩（OMADINE MDS または OMDSとして市販されている）などの非金属塩もまた用いられる。ピリチオン塩は、これらに限定されないが、血小板、棒、針、ブロック、円形などの結晶形およびアモルファスの規則的な又は不規則な形の粒子などの、粒子の形態で用いることができる。
【００５７】
いくつかの実施態様において、ピリチオン塩は亜鉛ピリチオンである。亜鉛ピリチオンはフケおよび脂漏性皮膚炎におけるその使用で最も知られている。それはまた抗菌特性も持っており、連鎖球菌およびブドウ球菌属（Streptococcus and Staphylococcus genera）からの多くの病原菌に対して効果がある。その他の医薬用途としては、乾癬、湿疹、白癬（ringworm）、真菌、水虫、ドライスキン、アトピー性皮膚炎、白癬（tinea）、および白斑の治療が挙げられる。
【００５８】
いくつかの実施態様において、活性剤は抗フケ、抗脂漏性皮膚炎または抗乾癬剤である。適切な抗フケ剤、抗脂漏性皮膚炎剤、および抗乾癬剤の例としては、これらに限定されないが、亜鉛ピリチオン、硫化セレン、硫黄；スルホン化シェールオイル；サリチル酸；コールタール、ポビドンヨード、ケトコナゾール、ジクロロフェニルイミダゾロジオキソラン、クロトリマゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール、クリンバゾール、チオコナゾール、スルコナゾール、ブトコナゾール、フルコナゾール、亜硝酸ミコナゾール、およびアントラリンなどのそれらの可能な立体異性体および誘導体；ピロクトンオラミン（Octopirox）；硫化セレン；シクロピロックスオラミン；抗乾癬剤；ビタミンＡ類縁体；コルチコステロイドおよびそれらの混合物が挙げられる。
【００５９】
いくつかの実施態様において、活性剤は抗菌剤である。本明細書において、用語「抗菌剤」とは、化合物に接触したバクテリアに殺菌または静菌の効果を有する化合物と定義する。本明細書において、用語「殺菌」とはバクテリアに破壊的な殺作用を有することを意味する。本明細書において、用語「静菌」とはバクテリアの増殖に抑制作用を有することを意味する。抗菌剤の例としては、これらに限定されないが、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、およびテリスロマイシンなどのマクロライドまたはケトライド；ペニシリン、セファロスポリン、およびカルバペネム、イミペネム、およびメロペネムなどのカルバペネム類を含むβ-ラクタム類；ペニシリンＧ、ペニシリンＶ、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、アモキシシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、cepalothin、セファピリン、セフラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロル、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフメタゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、およびアストレオナムなどのモノラクタム類；ナリジクス酸、オキソリニン酸、ノルフロキサシン、ペフロキサシン、エノキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、シタフロキサシン、ベシフロキサシン、besifloxaxin、clintafloxacin、ガネフロキサシン、ゲミフロキサシンおよびパズフロキサシンなどのキノロン類；ｐ-アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾールおよびスルファタリジンなどの抗菌性スルホンアミド類および抗菌性スルファニルアミド類；ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、paromycin、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルマイシン、スペクチノマイシン、シソマイシン、ジベカリン（dibekalin）およびイセパマイシンなどのアミノグリコシド類；テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリンなどのテトラサイクリン類；リファンピシン（リファンピンとも呼ばれる）、リファペンチン、リファブチン、ベンゾキサジノリファマイシンおよびリファキシミンなどのリファマイシン類；リンコマイシンおよびクリンダマイシンなどのリンコサミド類；バンコマイシンおよびテイコプラニンなどの糖ペプチド；キヌプリスチンおよびダルホプリスチンなどのストレプトグラミン類；リネゾリドなどのオキサゾリジノン類；ポリミキシン、コリスチンおよびコリマイシン；トリメトプリム、バシトラシン、およびphosphonomycinが挙げられる。
【００６０】
いくつかの実施態様において、抗菌剤は抗ざ瘡（アクネ）剤である。本明細書において、用語「抗ざ瘡剤」とは、ざ瘡および/またはそれと関連した症状の治療に有効な化学物質をいう。抗ざ瘡剤は米国特許出願公開No. 2006/ 0008538および米国特許第5,607,980号などの先行技術において良く知られているが、この両文献の内容は参照により本明細書に取り込まれる。有用な抗ざ瘡剤の例としては、これらに限定されないが、サリチル酸、サリチル酸の誘導体、およびレゾルシノールなどの角質溶解薬、レチノイン酸、トレチノイン、アダパレン、タザロテンなどのレチノイド類；硫黄含有Ｄ−およびＬ−アミノ酸およびそれらの誘導体と塩；リポ酸；過酸化ベンゾイル、トリクロサン、グルコン酸クロルヘキシジン、オクトピロックス、テトラサイクリン、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシ ジフェニルエーテル、3,4,4'-トリクロロバニリド、ニコチンアミド、ティーツリーオイル、ロフェコキシブ、アゼライン酸およびその誘導体、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、酢酸エチル、クリンダマイシン、エリスロマイシン、およびメクロサイクリン；フラボノイドなどの皮脂抑制剤（sebostats）；およびシムノール硫酸およびその誘導体、デオキシコール酸塩、およびコール酸塩などの胆汁酸塩；およびそれらの組合せが挙げられる。これらの薬剤はパーソナルケアの分野で良く知られ、普通に使われている。
【００６１】
いくつかの実施態様において、抗ざ瘡剤はP. acnesに対して活性を持つ抗菌性ペプチドである。抗菌性ペプチドは自然界に広範に分布しており、多くの種の自然免疫系で重要な役割を果たしている（Zasloff, Nature 415:389-395 (2002) および Epand et al., Biochim Biophys Acta 1462:11-28 (1999)）。抗菌性ペプチドは天然に生成するペプチドまたはその類縁体であるか、または合成ペプチドであってもよい。本明細書において、「類縁体」はその有効性を改善し、そして/またはその有毒な副作用を減らすために化学的に修飾を加えた天然に生成した抗菌性ペプチドをいう。該抗菌性ペプチドはグラム陽性菌に対して有効であることが知られているペプチドであってもよい。限定的でない例としては、ナイシン、スブチリン、エピデルミンおよびガリデルミンなどのランチビオティクス；デフェンシン；ザルコトキシンなどのアタシン（attacins）；セクロピンＡ、殺菌素（bactericidin）、および鱗翅目などのセクロピン類；マガイニン；メリチン；ヒスタチン；ブレビニン（brevinins）；およびそれらの組合せが挙げられる。また、P. acnesに対して活性を持つ抗菌性ペプチドは、例えば米国特許出願公開No. 2005/0282755; No. 2005/02455452；およびNo.2005/0209157, および米国特許第6,255,279号に報告されているが、これらの全ての内容は参照により本明細書に取り込まれる。P. acnesに対して報告された活性を持つ抗菌性ペプチドの適切な例としては、これらに限定されないが、ノビスピリン（novispirins； Hogenhaug, supra）、およびその内容を参照により本明細書に取り込む米国特許出願公開No.2007/0265431に記載されたものが挙げられる。
【００６２】
いくつかの実施態様において、活性剤は抗炎症剤である。本明細書において、用語「抗炎症剤」とは、炎症または病気や疾患に関連した炎症を治療するために用いられる化放物（その類縁体、誘導体）、プロドラッグおよび薬学的に許容される塩を含む）をいう。抗炎症剤の例としては、これらに限定されないが、公知のステロイド性抗炎症および非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤｓ）が挙げられる。ステロイド性抗炎症剤の例としては、これらに限定されないが、21-アセトキシプレグネノロン、アルクロメタゾン、アルゲストン、アムシノニド、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、クロロプレドニゾン、クロベタゾール、clobetansone、クロコルトロン、クロプレドノール、コルチコステロン、コルチゾン、コルチバゾール、デフラザコート、デソニド、デスオキシメタゾン、デキサメタゾン、ジフロラゾン、ジフルコルトロン、ジフルプレドナート、エノキソロン、フルアザコート、フルクロロニド、フルメタゾンフルニソリド（flumethasone flunisolide）、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルオコルチンブチル、 フルオコルトロン、フルオロメトロン、酢酸フルペロロン、酢酸フルプレドニデン、フルプレドニゾロン、フルランドレノリド、プロピオン酸フルチカゾン、ホルモコルタール、ハルシノニド、プロピオン酸ハロベタゾール、ハロメタゾン、酢酸ハロプレドン、ヒドロコルタメート、ヒドロコルチゾン、エタボン酸ロテプレドノール、マジプレドン、 メドリゾン、 メプレドニゾン、メチルプレドニゾロン、フランカルボン酸モメタソン、 パラメタゾン、 プレドニカルベート、プレドニゾロン、プレドニゾロン25-ジエチルアミノアセテート、リン酸プレドニゾロンナトリウム、プレドニゾン、プレドニバル、プレドニリデン、リメキソロン、チキソコルトール、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンベネトニド、トリアムシノロンヘキシアセトニド、これらの誘導体およびこれらの混合物が挙げられる。非ステロイド性抗炎症剤の例としては、これらに限定されないが、ＣＯＸ阻害剤（ＣＯＸ−１またはＣＯＸ非特異的阻害剤）および選択的ＣＯＸ−２阻害剤が挙げられる。ＣＯＸ阻害剤の例としては、これらに限定されないが、アスピリン、サリチル酸ナトリウム、コリンマグネシウムトリサリチル酸、サリチル酸エステル、ジフルニサル、スルファサラジンおよびオルサラジンなどのサリチル酸誘導体；アセトアミノフェンなどのｐ-アミノフェノール誘導体；インドメタシンおよびスリンダクなどのインドールおよびインデン酢酸；トルメチン、ジクロフェナクおよびケトロラックなどのヘテロアリール酢酸；イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェンおよびオキサプロジンなどのアリールプロピオン酸；メフェナム酸およびメロキシカムなどのアントラニル酸（フェナム酸）；オキシカム（ピロキシカム、メロキシカム）などのエノール酸；ナブメトンなどのアルカノン；それらの誘導体およびそれらの混合物が挙げられる。ＣＯＸ−２阻害剤の例としては、これらに限定されないが、ロフェコキシブなどのジアリール置換フラノン；セレコキシブなどのジアリール置換ピラゾール；エトドラクなどのインドール酢酸およびニメスリドなどのスルホンアニリド；それらの誘導体およびそれらの混合物が挙げられる。
【００６３】
いくつかの実施態様において、活性剤はアンチエイジング剤である。本明細書において、用語「アンチエイジング剤」とは、しわ、小じわ、および他の光損傷の症状などの老化の兆候を抑制または減少させる化合物または組成物を意味する。アンチエイジング剤の例としては、これらに限定されないが、ケルセチン、ヘスぺリジン、ケルシトリン、ルチン、タンゲリチン、およびエピカテキンなどのフラボノイド；CoQ10；二酸化チタンおよび酸化亜鉛などの無機サンスクリーン；オクチル-  メチルシンナメートおよびその誘導体などの有機サンスクリーン；レチノイド；ビタミンＥ、ビタミンＡ、ビタミンＣ（アスコルビン酸）、ビタミンＢなどのビタミン類、およびビタミンＥアセテート、ビタミンＣパルミテートなどのそれらの誘導体など；グリコール酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、マンデル酸、アスコルビン酸、α-ヒドロキシ酪酸、α-ヒドロキシイソ酪酸、α-ヒドロキシイソカプロン酸、アトロ乳酸（atrrolactic acid）、α-ヒドロキシイソ吉草酸、ピルビン酸エチル、ガラクツロン酸、glucopehtonic acid、グルコヘプトノ1,4-ラクトン、グルコン酸、グルコノラクトン、グルクロン酸、グルクロノラクトン、グリコール酸、イソプロピルピルベート、メチルピルベート、粘液酸（mucic acid）、ピルビン酸、サッカリン酸、サッカリン酸1,4-ラクトン、酒石酸、タルトロン酸などのα-ヒドロキシ酸を含む抗酸化剤；β-ヒドロキシ酪酸、β-フェニル乳酸、β-フェニルピルビン酸などのβ-ヒドロキシ酸；緑茶、大豆、オオアザミ、藻類、アロエ、シシウド、ダイダイ（bitter orange）、コーヒー、オウレン、グレープフルーツ、ブクリョウ（hoellen）、スイカズラ、ハトムギ、シコン、クワ、芍薬、プエラリア、米、ベニバナ、およびそれらの混合物などの植物抽出物が挙げられる。
【００６４】
いくつかの実施態様において、活性剤は紫外線（UV）吸収または散乱剤である。紫外線吸収剤としては、例えば、ｐ−アミノ安息香酸（以下、ＰＡＢＡと略す）、ＰＡＢＡモノグリセリンエステル、N,N-ジプロポキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジエトキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡブチルエステル、およびN,N-ジメチルＰＡＢＡメチルエステルなどの安息香酸系の紫外線吸収剤；ホモメンチル‐Ｎ‐アセチルアントラニレートなどのアントラニル酸系の紫外線吸収剤；サリチル酸アミル、サリチル酸メンチル、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸フェニル、サリチル酸ベンジル、ｐ−イソプロパノールフェニルサリチレートなどのサリチル酸系の紫外線吸収剤；オクチルシンナメート、2-エチル-4-イソプロピルシンナメート、メチル-2,5-ジイソプロピルシンナメート、エチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、メチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、プロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソプロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソアミル-ｐ-メトキシシンナメート、オクチル-ｐ-メトキシシンナメート（2-エチルヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート）、2-エトキシエチル-ｐ-メトキシシンナメート、シクロヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート、エチル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、2-エチルヘキシル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、グリセリル モノ-2-エチルヘキサノイル-ジｐ-メトキシシンナメート、メチル-ビス（トリメチルシロキサン）シリルイソペンチル トリメトキシシンナメートなどのケイ皮酸系の紫外線吸収剤；3-(4’-メチルベンジリデン)-d,l-カンファー；3-ベンジリデン-d,l-カンファー； ウロカニン酸、ウロカニン酸エチルエステル；2-フェニル-5-メチルベンズオキサゾール；2,2’-ヒドロキシ-5-メチルフェニルベンゾトリアゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-t-オクチルフェニル) ベンゾトリアゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-メチルフェニルベンゾトリアゾール； ジベンズアラジン（dibenzaladine）；ジアニソイルメタン、 4-メトキシ-4’-t-ブチルジベンゾイルメタン； 5-(3,3-ジメチル-2-ノルボルニリデン)-3-ペンタン-2-オン； ジモルホリノピリダジノン；およびそれらの組合せが挙げられる。紫外線散乱剤としては、例えば、酸化チタン、粒子状酸化チタン、酸化亜鉛、粒子状酸化亜鉛、酸化第二鉄、粒子状酸化第二鉄、酸化セリウムなどの粉末が挙げられる。
【００６５】
いくつかの実施態様において、活性剤は抗しわ剤、即ち皮膚科の抗しわ剤である。抗しわ剤としては、これらに限らないが、ケルセチン、ヘスぺリジン、ケルシトリン、ルチン、タンゲリチン、およびエピカテキンなどのフラボノイド；CoQ10；ビタミンＣ；グリコール酸、乳酸、2-ヒドロキシブタン酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、α-ヒドロキシエタン酸、ヒドロキシカプリル酸などのＣ２−Ｃ３０α-ヒドロキシ酸を含むヒドロキシ酸類；サリチル酸などのβ-ヒドロキシ酸およびグルコノラクトン（Ｇ４）などのポリヒドロキシ酸；およびこれらの酸の混合物が挙げられる。さらに、抗しわ剤はレチノイン酸およびγ-リノレン酸を含む。
【００６６】
いくつかの実施態様において、活性剤は美白剤である。美白剤としては、過酸化水素、過酸化亜鉛、過酸化ナトリウム、ヒドロキノン、4-イソプロピルカテコール、ヒドロキノンモノベンジルエーテル、コウジ酸；乳酸；アスコルビル酸（ascorbyl acid）およびリン酸アスコルビルマグネシウムなどの誘導体；アルブチン；およびカンゾウ根が挙げられる。サンレスタンニング活性剤としては、ジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）；グリセリルアルデヒド；チロシンおよびマリルチロシン、チロシングルコシネート、およびエチルチロシンなどのチロシン誘導体；ホスホノ-ＤＯＰＡ、インドールおよび誘導体；およびそれらの混合物が挙げられる。他の皮膚白色化剤としては、グルコサミン、Ｎ-アセチルグルコサミン、グルコサミン硫酸塩、マンノサミン、Ｎ-アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、Ｎ-アセチルガラクトサミン、それらの異性体（例、立体異性体）、およびそれらの塩（例、塩酸塩）；およびＮ-アセチルフェニルアラニン、Ｎ-アセチルチロシンなどのＮ-アセチルアミノ酸化合物、それらのDおよびL異性体を含む異性体、塩、誘導体およびそれらの混合物が挙げられる。適切なＮ-アセチルアミノ酸の例は、N-ウンデシレノイル-L-フェニルアラニンで、SEPIWHITE（登録商標） の商品名でSeppic（フランス）から市販されている。
【００６７】
いくつかの実施態様において、活性剤は皮膚脱色剤である。適切な脱色剤の例としては、これらに限定されないが、大豆抽出物；大豆イソフラボン；レチノールなどのレチノイド；コウジ酸；ジパルミチン酸コジク（kojic dipalmitate）；ヒドロキノン；アルブチン；トラネキサム酸；ナイアシンおよびビタミンCなどのビタミン類；アゼライン酸；リノレン酸およびリノール酸；placertia；カンゾウ；カモミールおよび緑茶などの抽出物；およびそれらの塩およびプロドラッグが挙げられる。
【００６８】
いくつかの実施態様において、活性剤は抗酸化剤である。本明細書において、用語「抗酸化剤」とは、他の分子の酸化を遅くしたり減少させたり、抑制したり、または防止することができる分子をいう。抗酸化剤の例としては、これらに限定されないが、親水性抗酸化剤、親油性抗酸化剤、およびそれらの混合物が挙げられる。限定的でない親水性抗酸化剤の例としては、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）、クエン酸、エチレングリコール四酢酸（EGTA）、1,2-ビス(o-アミノフェノキシ)エタン-N,N,N′,N′-四酢酸（BAPTA）、ジエチレントリアミン五酢酸（DTPA）、2,3-ジメルカプト-1-プロパンスルホン酸（DMPS）、ジメルカプトコハク酸（DMSA）、α-リポ酸、サリチルアルデヒドイソニコチノイルヒドラゾン （SIH）、ヘキシルチオエチルアミン塩酸塩（HTA）、デスフェリオキサミン、それらの塩、およびそれらの混合物などのキレート剤（例、金属キレート剤）が挙げられる。さらなる親水性抗酸化剤の例としては、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、システイン、グルタチオン、ジヒドロリポ酸、２-メルカプトエタンスルホン酸、２-メルカプトベンズイミダゾールスルホン酸、6-ヒドロキシ-2,5,7,8-テトラメチルクロマン-2-カルボン酸、ピロ亜硫酸ナトリウム、それらの塩、およびそれらの混合物が挙げられる。非限定的な親油性抗酸化剤の例としては、α-, β-, γ-, および δ-トコフェロールおよびα-, β-, γ-, およびδ-トコトリエノールなどのビタミンＥ異性体；2-tert-ブチル-4-メチルフェノール、2-tert-ブチル-5-メチルフェノール、および2-tert-ブチル-6-メチルフェノールなどのポリフェノール類；ブチル化ヒドロキシアニソール（BHA)）（例、2-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソールおよび3-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソール）；ブチルヒドロキシトルエン（BHT）； tert-ブチルヒドロキノン（TBHQ）；パルミチン酸アスコルビル；没食子酸n-プロピル；それらの塩；およびそれらの混合物が挙げられる。当業者は、抗酸化剤はそれらが作用するメカニズムに基づいて第１の抗酸化剤、第２の抗酸化剤、または金属キレート剤として分類できることを理解できる。第１の抗酸化剤はしばしば酸化経路の源となるフリーラジカルをクエンチし、一方、第２の抗酸化剤は経路の反応性中間体であるパーオキサイドを分解することによって機能する。金属キレート剤はフリーラジカルの発生を促進する微量の金属を捕捉することにより機能する。
【００６９】
いくつかの実施態様において、活性剤は創傷治癒剤である。本明細書において、用語「創傷治癒剤」とは、数日、数週間、または数か月にわたって自然の創傷治癒過程を促進するのに効果がある活性剤をいう。創傷治癒剤の例としては、これらに限定されないが、タンパク質性増殖因子、血管内皮増殖因子、抗増殖剤（anti-proliferant agent）、抗菌剤、および抗炎症剤が挙げられる。
【００７０】
いくつかの実施態様において、活性剤は無痛化剤である。本明細書において、用語「無痛化剤」とは、例えば痒みの感覚を鎮めることによって皮膚および/または頭皮の不快感を減らす助けをする分子を意味する。無痛化剤の例としては、これらに限定されないが、アロエ、アボカドオイル、緑茶エキス、ホップエキス、カモミールエキス、コロイド状オートミール、カラミン、 キュウリエキス、ナトリウムパルメート、 ナトリウムパームケルネレート、ブチロスパーマムパーキー（即ち、シアーバター）， 西洋ハッカ（即ち、ペパーミント）リーフオイル、セリシン、ピリドキシン（ビタミンＢ６の形態）、レチニルパルミテートおよび/またはビタミンＡの他の形態、トコフェリルアセテートおよび/またはビタミンＥの他の形態、ラウリルラウラート、ヒアルロン酸、アロエバルバデンシスリーフジュースパウダー、euterpe oleracea （即ち、アサイベリー）果実抽出物、リボフラビン（即ち、ビタミンＢ２）、チアミン塩酸塩および/またはビタミンＢ１の他の形態、およびそれらの組合せが挙げられる。
【００７１】
いくつかの実施態様において、活性剤は減熱消炎剤である。本明細書において、用語「減熱消炎剤」とは、適用により減熱消炎の感覚を与える分子をいう。いくつかの減熱消炎剤の例としては、これらに限定されないが、WS-3；WS-23；メントール；3-置換-P-メンタン；N-置換-P-メンタン-3-カルボキサミド；イソプレゴール；3-(1-メントキシ)プロパン-1,2-ジオール；3-(1-メントキシ)-2-メチルプロパン-1,2-ジオール；p-メンタン-2,3-ジオール；p-メンタン-3,8-ジオール； 6-イソプロピル-9-メチル-1,4-ジオキサスピロ [4,5]デカン-2-メタノール；メンチルサクシネートおよびそのアルカリ土類金属塩；トリメチルシクロヘキサノール；N-エチル-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミド；ハッカオイル；ペパーミントオイル；メントン；メントングリセロールケタール；メンチルラクテート；3-(1-メントキシ)エタン-1-オール；3-(l-メントキシ)プロパン-1-オール；3-(1- メントキシ)ブタン-1-オール；1-メンチル酢酸N-エチルアミド；1-メンチル-4-ヒドロキシペンタノエート；1-メンチル-3-ヒドロキシブチレート；N,2,3-トリメチル-2-(1-メチルエチル)-ブタンアミド；n-エチル-t-2-c-6 ノナジエンアミド；N,N-ジメチルメンチルスクシンアミド；メンチルピロリドンカルボキシレート；などが挙げられる。
【００７２】
いくつかの実施態様において、活性剤は着色剤である。本明細書において、用語「着色剤」とは、望みの色を付けるために用いられる物質を意味する。Gen. Such着色剤は米国のFood and Drug Administration (FDA)/Federal Food Drug and Cosmetic Act (FD&C)やEUの同様の機関などの適切な政府機関により、食用として承認されている。例えば、着色剤は食品級の染料またはレーキである。「染料」は水溶性の化合物で、粉末、顆粒、液体または他の特別の目的の形態で入手できる。「レーキ」は染料の水不溶性の形態である。着色剤の例としては、これらに限定されないが、FD&C Blue No. 1 (Brilliant Blue)、FD&C Blue No. 2 (Indigotine)、FD&C Green No. 3 (Fast Green)、FD&C Red No. 3 (Erythrosine)、FD&C Red No. 40 (Allura Red)、FD&C Yellow No. 5 (Tartrazine)、FD&C Yellow No. 6 (Sunset Yellow)、アナト抽出物、アントシアニン、アロニア/redfruit、ビートジュース、ビート粉末、β-カロテン、β-アポ-8- カロテナール、ブラックカラント、バーントシュガー（burnt sugar）、カンタキサンチン、カラメル、カーボメデシナリス（carbo medicinalis）、カルミン、カルミン/β-カロテン、カルミンブルー、カルミン酸、ニンジン、ニンジンオイル、クロロフィル、クロロフィリン、コチニール抽出物、銅-クロロフィル、銅-クロロフィリン、クルクミン、クルクミン/Cu-クロロフィリン、エルダーベリー、ブドウ、ブドウの皮抽出物、 ハイビスカス、 ルテイン、カロテノイド混合物、パプリカ、パプリカ抽出物、パプリカオレオレジン、リボフラビン、サフラン、ホウレンソウ、イラクサ、二酸化チタン、ウコン、およびそれらの組合せが挙げられろ。本発明の好ましい着色剤は、FD&C Blue No. 1 (Brilliant Blue)、FD&C Blue No. 2 (Indigotine)、FD&C Green No. 3 (Fast Green)、FD&C Red No. 3 (Erythrosine)、FD&C Red No. 40 (Allura Red)、FD&C Yellow No. 5 (Tartrazine)、FD&C Yellow No. 6 (Sunset Yellow)、およびそれらの組合せである。
【００７３】
いくつかの実施態様において、活性剤は芳香剤である。芳香剤の例としては、これらに限定されないが、2,4-ジメチル-3-シクロヘキセン-1-カルバルデヒド；イソシクロシトラール；メントン；イソメントン；ROMASCONE（登録商標）（メチル2,2-ジメチル-6-メチレン-1-シクロヘキサンカルボキシレート）；ネロン（nerone）；テルピネオール；ジヒドロテルピネオール；テルペニルアセテート；ジヒドロテルペニルアセテート；ジペンテン；ユーカリプトール；ヘキシレート；ローズオキシド；PERYCOROLLE（登録商標） ((S)-1,8-p-メンタジエン-7-オール)；1-p-メンテン-4-オール；(1RS,3RS,4SR)-3-p-メンタニルアセテート；(1R,2S,4R)-4,6,6-トリメチル-ビシクロ[3,1,1]ヘプタン-2-オール；DOREMOX（登録商標）（テトラヒドロ-4-メチル-2-フェニル-2H-ピラン）；シクロヘキシルアセテート；シクラノールアセテート；Fructalate (1,4-シクロヘキサンジエチルジカルボキシレート)；KOUMALACTONE（登録商標） ((3ARS,6SR,7ASR)-パーヒドロ-3,6-ジメチル-ベンゾ[B]フラン-2-オン)；Natactone ((6R)- パーヒドロ-3,6-ジメチル-ベンゾ[B]フラン-2-オン)；2,4,6-トリメチル-4-フェニル-1,3-ジオキサン；2,4,6-トリメチル-3-シクロヘキセン-1-カルバルデヒド；(E)-3-メチル-5-(2,2,3-トリメチル-3-シクロペンテン-1-イル)-4-ペンテン-2-オール；(1'R,E)-2-エチル-4-(2',2',3'-トリメチル-3'-シクロペンテン-1'-イル)-2-ブテン-1-オール；POLYSANTOL（登録商標） ((1'R,E)-3,3-ジメチル-5-(2',2',3'-トリメチル-3'-シクロペンテン-1'-イル)-4-ペンテン-2-オール)；フローラモン；PARADISONE（登録商標） (メチル-(1R)-シス-3-オキソ-2-ペンチル-1-シクロペンタンアセテート)；Veloutone (2,2,5-トリメチル-5-ペンチル-1-シクロペンタノン)；NIRVANOL（登録商標） (3,3-ジメチル-5-(2,2,3-トリメチル-3-シクロペンテン-1-イル)-4-ペンテン-2-オール)；3-メチル-5-(2,2,3-トリメチル-3-シクロペンテン-1-イル)-2-ペンタノール；ダマスコン；NEOBUTENONE（登録商標） (1-(5,5-ジメチル-1-シクロヘキセン-1-イル)-4-ペンテン-1-オン)；nectalactone ((1'R)-2-[2-(4'-メチル-3'-シクロヘキセン-1'-イル)プロピル]シクロペンタノン)；α-イオノン；β-イオノン；ダマセノン；DYNASCONE（登録商標） (1-(5,5-ジメチル-1-シクロヘキセン-1-イル)-4-ペンテン-1-オンおよび1-(3,3-ジメチル-1-シクロヘキセン-1-イル)-4-ペンテン-1-オンの混合物)；DORINONE（登録商標） beta (1-(2,6,6-トリメチル-1-シクロヘキセン-1-イル)-2-ブテン-1-オン)；ROMANDOLIDE（登録商標） ((1S,1'R)-[1-(3',3'-ジメチル-1'-シクロヘキシル)エトキシカルボニル]メチルプロパノエート)；2-tert-ブチル-1-シクロヘキシルアセテート；LIMBANOL（登録商標） (1-(2,2,3,6-テトラメチル-シクロヘキシル)-3-ヘキサノール)；trans-1-(2,2,6-トリメチル-1-シクロヘキシル)-3-ヘキサノール； (E)-3-メチル-4-(2,6,6-トリメチル-2-シクロヘキセン-1-イル)-3-ブテン-2-オン；テルペニルイソブチレート；LORYSIA（登録商標） (4-(1,1-ジメチルエチル)-1-シクロヘキシルアセテート)；8-メトキシ-1-p-メンテン；HELVETOLIDE（登録商標） ((1S,1'R)-2-[1-(3',3'-ジメチル-1'-シクロヘキシル)エトキシ]-2-メチルプロピルプロパノエート)；パラtert-ブチルシクロヘキサノン；メンテンチオール；1-メチル-4-(4-メチル-3-ペンテニル)-3-シクロヘキセン-1-カルバルデヒド；アリルシクロヘキシルプロピオネート； シクロヘキシルサリチレート；メチルセドリルケトン；ベルジレート（Verdylate）；ベチベロール（vetyverol）；ベチ��ロン（vetyverone）；1-(オクタヒドロ-2,3,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル)-1-エタノン；(5RS,9RS,10SR)-2,6,9,10-テトラメチル-1-オキサスピロ[4.5]デカ-3,6-ジエンおよびその(5RS,9SR,10RS)異性体；6-エチル-2,10,10-トリメチル-1-オキサスピロ[4.5]デカ-3,6-ジエン；1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロ-1,1,2,3,3-ペンタメチル-4-インデノン；HIVERNAL（登録商標） (3-(3,3-ジメチル-5-インダニル)プロパナールおよび3-(1,1-ジメチル-5-インダニル)プロパナールの混合物)；Rhubofix（登録商標） (3',4-ジメチル-トリシクロ [6.2.1.0(2,7)]ウンデカ-4-エン-9-スピロ-2'-オキシラン)；9/10-エチルジエン-3-オキサトリシクロ [6.2.1.0(2,7)]ウンデカン；POLYWOOD（登録商標） (パーヒドロ-5,5,8A-トリメチル-2-ナフタレニルアセテート)；オクタリノール；CETALOX（登録商標） (ドデカヒドロ-3a,6,6,9a-テトラメチル-ナフト[2,1-b]フラン)；トリシクロ[5.2.1.0(2,6)]デカ-3-エン-8-イル アセテートおよびトリシクロ[5.2.1.0(2,6)]デカ-4-エン-8-イル アセテート並びにトリシクロ[5.2.1.0(2,6)]デカ-3-エン-8-イル プロパノエートおよびトリシクロ[5.2.1.0(2,6)]デカ-4-エン-8-イル プロパノエート；カンファー； ボルネオ―ル；イソボルニルアセテート； 8-イソプロピル-6-メチル-ビシクロ [2.2.2]オクタ-5-エン-2-カルバルデヒド；カンフォピネン；セドランバー(8-メトキシ-2,6,6,8-テトラメチル-トリシクロ[5.3.1.0(1,5)]ウンデカン)；セドレン；セドレノール；セドロール；FLOREX（登録商標） (9-エチリデン-3-オキサトリシクロ[6.2.1.0(2,7)]ウンデカン-4-オンおよび10-エチリデン-3-オキサトリシクロ[6.2.1.0(2,7)]ウンデカン-4-オンの混合物)；3-メトキシ-7,7-ジメチル-10-メチレン-ビシクロ[4.3.1]デカン；CEDROXYDE（登録商標） (トリメチル-13-オキサビシクロ-[10.1.0]-トリデカ-4,8-ジエン)；Ambrettolide LG ((E)-9-ヘキサデセン-16-オリド)；HABANOLIDE（登録商標） (ペンタデセノライド)；ムセノン(3-メチル-(4/5)-シクロペンタデセノン)；ムスコン；EXALTOLIDE（登録商標） (ペンタデカノライド)；EXALTONE（登録商標） (シクロペンタデカノン)；(1-エトキシエトキシ)シクロドデカン；Astrotone；LILIAL（登録商標）；ロジノール；などが挙げられる。
【００７４】
いくつかの実施態様において、活性剤は亜鉛ピリチオン；ケトコナゾール；サリチル酸；クルクミンまたはクルクミンの誘導体（例、クルクミノイドまたはテトラヒドロクルクミノイド）；二酸化チタン (TiO2)；酸化亜鉛(ZnO)；クロロキシレノール；ケルセチン；CoQ10；ビタミンＣ；ハーブエキス；アルカロイド；フラボノイド；13-シス レチノイン酸；3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン；5-フルオロウラシル；6,8-ジメルカプトオクタン酸(ジヒドロリポ酸)；アバカビル；アセブトロール；アセトアミノフェン； アセトアミノサロール；アセタゾラミド；アセトヒドロキサム酸；アセチルサリチル酸；アシトレチン；アクロベート；アクリバスチン；actiq；アシクロビル；アダパレン；アデフォビルジピボキシル；アデノシン；アルバコナゾール；アルブテロール；アルフゾシン；アリシン；アロプリノール；アロキサンチン；アリルアミン；アルモトリプタン；α-ヒドロキシ酸；アルプラゾラム；アルプレノロール；酢酸アルミニウム；塩化アルミニウム；塩化水酸化アルミニウム；水酸化アルミニウム；アマンタジン；アミロライド；アミナクリン；アミノ安息香酸(PABA)；アミノカプロン酸；ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、paromycin、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルマイシン、スペクチノマイシン、シソマイシン、ジベカリン（dibekalin）およびイセパマイシンなどのアミノグリコシド類；アミノサリチル酸；アミオダロン；アミトリプチリン；アムロジピン；アモカルジン；アモジアキン；アモロルフィン；アモキサピン；アンフェタミン；アンホテリシンＢ；アンピシリン；アナグレリド；アニデュラファンギン；アントラリン；ｐ-アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾールおよびスルファタリジンなどの抗菌性スルホンアミド類および抗菌性スルファニルアミド類；抗真菌ペプチドおよびそれらの誘導体および類縁体；アポモルヒネ；アプレピタント：アルブチン；アリピプラゾール；アスコルビン酸； アスコルビルパルミテート；アタザナビル；アテノロール；アトモキセチン；アトロピン；アザチオプリン；アゼライン酸；アゼライン酸；アゼラスチン；アジスロマイシン；バシトラシン；バシトラシン； ベアノマイシン（beanomicins）；ベクロメタゾンジプロピオネート；ベメグリド；ベナゼプリル；ベンドロフルメチアジド；ベンゾカイン；角質溶解剤での安息香酸；ベンゾナテート；ベンゾフェノン；ベンズトロピン；ベプリジル；β-ヒドロキシ酸；ペニシリン、セファロスポリン、およびカルバペネム、イミペネム、およびメロペネムなどのカルバペネム類を含むβ-ラクタム類；ベタメタゾンジプロピオネート；吉草酸ベタメタゾン；ブリモニジン；ブロムフェニラミン；ブピバカイン；ブプレノルフィン；ブプロピオン；ブリマミド；ブテナフィン；ブテナフィン；ブトコナゾール；ブトコナゾール；カベルゴリン；コーヒー酸；カフェイン；カルシポトリエン；樟脳；カンサイダス（Cancidas）；カンデサルタンシレキセチル；カプサイシン；カルバマゼピン；カスポファンギン；セフジトレンピボキシル；セフェピム；セフポドキシムプロキセチル；セレコキシブ；セチリジン；セビメリン；キトサン；クロルジアゼポ��シド；クロルヘキシジン；クロロキン；クロロチアジド；クロロキシレノール；クロルフェニラミン；クロルプロマジン；クロルプロパミド；シクロピロックス；シクロピロックス(シクロピロックスオラミン)；シロスタゾール；シメチジン；シナカルセト；シプロフロキサシン；シタロプラム；クエン酸；シトロネラオイル;クラドリビン；クラリスロマイシン；クレマスチン；クリンダマイシン；クリオキノール；プロピオン酸クロベタゾール；クロミフェン；クロニジン；クロピドグレル；Clortrimazole；クロトリマゾール（clotrimazole）；クロトリマゾール（Clotrimazole）；クロザピン；コカイン；ヤシ油；コデイン；コリスチン；コリマイシン；クロモリン；クロタミトン；クリスタルバイオレット；シクリジン；シクロベンザプリン；サイクロセリン；シタラビン；ダカルバジン；ダルホプリスチン；ダプソン；ダプトマイシン；ダウノルビシン；デフェロキサミン；デヒドロエピアンドロステロン；デラビルジン；デシプラミン；デスロラタジン；デスモプレシン；デスオキシメタゾン；デキサメタゾン；デクスメデトミジン；デクスメチルフェニデート；デクスラゾキサン；デキストロアンフェタミン；ジアゼパム；ジサイクロミン；ジダノシン；ジヒドロコデイン；ジヒドロモルヒネ；ジルチアゼム；ジフェンヒドラミン；ジフェノキシレート；ジピリダモール；ジソピラミド；ドブタミン；ドフェチリド；ドラセトロン；ドネペジル；ドーパエステル；ドーパミン； dopamnide；ドルゾラミド；ドキセピン；ドキソルビシン；ドキシサイクリン；ドキシラミン； doxypin；デュロキセチン；ジクロニン；エキノカンディン；エコナゾール；エコナゾール（Econazole）；エフロルニチン；エレトリプタン；エムトリシタビン；エナラプリル；エフェドリン；エピネフリン；エピニン；エピルビシン；エプチフィバチド；エルゴタミン；エリスロマイシン；エスシタロプラム；エスモロール；エソメプラゾール；エスタゾラム；エストラジオール；エタクリン酸；エチニルエストラジオール；エチドカイン；エトミデート；ファムシクロビル；ファモチジン；フェロジピン；フェンタニール；フェンチコナゾール；フェルラ酸；フェキソフェナジン；フレカイニド；フルコナゾール；フルコナゾール（Fluconazole）；フルシトシン；フルシトシン（Flucytosine）または5-フルオロシトシン；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオキセチン；フルフェナジン；フルラゼパム；フルボキサミン；ホルモテロール；フロセミド；ガラクタロラクトン；ガラクトン酸；ガラクトノラクトン；ガラクトース；ガランタミン；ガチフロキサシン；ゲフィチニブ；ゲムシタビン；ゲミフロキサシン；グルコン酸；グリコール酸； グリコール酸；バンコマイシンおよびテイコプラニンなどのグリコペプチド；グリセオフルビン；グリセオフルビン（Griseofulvin）；グアイフェネシン；グアネチジン；ハロペリドール；ハロプロギン；ハロプロギン（Haloprogin）；ハーブエキス；アルカロイド、a flvanoid, アバファンジン（Abafungin）；ヘキシルレゾルシノール；ホマトロピン；ホモサレート；ヒドララジン；ヒドロクロロチアジド；ヒドロコルチゾン；ヒドロコルチゾン17-ブチレート； ヒドロコルチゾン17-バレレート；ヒドロコルチゾン 21-アセテート；ヒドロモルフォン；ヒドロキノン；ヒドロキノン モノエーテル；ヒドロキシジン；ヒヨスチアミン；ヒポキサンチン；イブプロフェン；イクタモール；イダルビシン；イマチニブ；イミプラミン；イミキモド；インジナビル；インドメタシン；ヨウ素；イルベサルタン；イリノテカン；イサブコナゾール；イソコナゾール；イソエタリン；イソプロテレノール；イトラコナゾール；イトラコナゾール（Itraconazole）；カナマイシン；ケタミン；ケタンセリン；ケトコナゾール； ケトプロフェン；ケトチフェン；コウジ酸；ラベタロール；乳酸；ラクトビオン酸；ラミブジン；ラモトリジン；ランソプラゾール；レモンマートル；レトロゾール；リュープロリド；レバルブテロール；レボフロキサシン；リドカイン；リンコマイシンおよびクリンダマイシンなどのリンコサミド；リネゾリド；ロベリン；ロペラミド；ロサルタン；ロキサピン；ルセンソマイシン；リゼルグ酸ジエチルアミド；エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、およびテリスロマイシンなどのマクロライドまたはケトライド；マフェニド； リンゴ酸；マルトビオン酸；マンデル酸；マンデル酸；マプロチリン；メベンダゾール；メカミラミン；メクリジン；メクロサイクリン；メマンチン；メントール；メペリジン；メピバカイン；メルカプトプリン；メスカリン；メタネフリン；メタプロテレノール；メタラミノール；メトホルミン；メタドン；メタンフェタミン；メトトレキサート；メトキサミン；ニコチン酸メチル；サリチル酸メチル；メチルドーパエステル；メチルドーパミド；メチル乳酸；メチルフェニデート；メチアミド；メトラゾン； メトプロロール；メトロニダゾール；メキシレチン；ミカファンギン；ミコナゾール；ミコナゾール（Miconazole）；ミダゾラム；ミドドリン；ミグルスタット；ミノサイクリン；ミノキシジル；ミルタザピン；ミトキサントロン；モエキシプリラト；モリンドン；モノベンゾン；ペニシリンＧ、ペニシリンＶ、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、アモキシシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、cepalothin、セファピリン、セフラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロル、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフメタゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、およびアストレオナムなどのモノラクタム類；モルヒネ；モキシフロキサシン；モクソニジン；ムピロシン；ナドロール；ナフチフィン；ナフチフィン（Naftifine）；ナルブフィン；ナルメフェン；ナロキソン；ナプロキセン；ナタマイシン；インドセンダン種子オイル（Neem Seed Oil）；ネファゾドン；ネルフィナビル；ネオマイシン；ネビラピン；N-グアニルヒスタミン；ニカルジピン；ニコチン；ニフェジピン；ニッコーマイシン；ニモジピン；ニソルジピン；ニザチジン；ノルエピネフリン；ナイスタチン；ナイスタチン；オクトパミン；オクトレオチド；オクチルメトキシシンナメート；オクチルサリチレート；オフロキサシン；オランザピン；オリーブリーフ抽出物；オルメサルタンメドキソミル；オロパタジン；オメプラゾール；オモコナゾール；オンダンセトロン；オレンジオイル；リネゾリドなどのオキサゾリジノン；オキシコナゾール；オキシコナゾール（Oxiconazole）；オキソトレモリン；オキシベンゾン；オキシブチニン；オキシコドン； オキシメタゾリン；パディメートO；パルマローザオイル；パロノセトロン；パントテン酸；パントイルラクトン；パロキセチン；パチョリ；ペモリン；ペンシクロビル；ペニシラミン；ペニシリン；ペンタゾシン；ペントバルビタール；ペントスタチン；ペントキシフィリン；ペルゴリド；ペリンドプリル；ペルメトリン；フェンサイクリジン；フェネルジン； フェニラミン；フェンメトラジン；フェノバルビタール；フェノール；フェノキシベンズアミン；フェンプロピモルフ；フェントラミン；フェニレフリン；フェニルプロパノールアミン；フェニトイン；ホスホノマイシン；フィゾスチグミン；ピロカルピン；ピモジド； ピンドロール；ピオグリタゾン； ピパマジン；ピペロニルブトキシド；ピレンゼピン； ピロクトン（Piroctone）；ピロクトンオラミン；ポドフィロックス（podofilox）；ポドフィリン；ポリゴジアール；ポリヒドロキシ酸；ポリミキシン；ポサコナゾール；プラジマイシン；プラモキシン；プラチペキソール（pratipexole）；プラゾシン；プレドニゾン；プレナルテロール；プリロカイン；プロカインアミド；プロカイン；プロカルバジン； プロマジン；プロメタジン；プロメタジンプロピオネート；プロパフェノン；プロポキシフェン；プロプラノロール；プロピルチオウラシル；プロトリプチリン；プソイドエフェドリン；ピレトリン；ピリラミン；ピリメタミン；クエチアピン；キナプリル；キネタゾン； キニジン；ナリジクス酸、オキソリニン酸、ノルフロキサシン、ペフロキサシン、エノキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、シタフロキサシン、ベシフロキサシン、besifloxaxin、clintafloxacin、ガネフロキサ
シン、ゲミフロキサシンおよびパズフロキサシンなどのキノロン類；キヌプリスチン；ラベプラゾール；ラブコナゾール；レセルピン；レゾルシノール；レチナール；レチノイン酸；レチノール；酢酸レチニル；レチニルパルミテート；リバビリン；リボン酸；リボノラクトン（ribonolactone）；リファンピン；リファンピシン（リファンピンとも呼ばれる）、リファペンチン、リファブチン、ベンゾキサジノリファマイシンおよびリファキシミンなどのリファマイシン類；リファペンチン；リファキシミン；リルゾール；リマンタジン；リセドロン酸；リスペリドン；リトドリン；リバスチグミン；リザトリプタン；ロピニロール；ロピバカイン；サリチルアミド；サリチル酸；サリチル酸；サルメテロール；スコポラミン；セレギリン；セレン；硫化セレン；セロトニン；セルタコナゾール；セルチンドール； セルトラリン；シブトラミン；シルデナフィル；ソルダリン；ソタロール；キヌプリスチンおよびダルホプリスチンなどのストレプトグラミン類；ストレプトマイシン； ストリキニーネ；スルコナゾール；スルコナゾール（Sulconazole）；スルファベンズ；スルファベンズアミド；スルファブロモメタジン；スルファセタミド；スルファクロルピリダジン； スルファシチン；スルファジアジン；スルファジメトキシン；スルファドキシン；スルファグアノール；スルファレン；スルファメチゾール；スルファメトキサゾール；スルファニルアミド；スルファピラジン；スルファピリジン；スルファサラジン；スルファソミゾール；スルファチアゾール；スルフィソキサゾール；タダラフィル；タムスロシン；酒石酸；タザロテン；ティーツリーオイルーISO 4730 (“Melaleucaのオイル, テルピネン-4-オール型”)；テガセロール（tegaserol）；テリスロマイシン；テルミサルタン；テモゾロミド；テノホビルジソプロキシル；テラゾシン；テルビナフィン；テルビナフィン（Terbinafine）；テルブタリン；テルコナゾール；テルコナゾール（Terconazole）；テルフェナジン；テトラカイン；テトラサイクリン；テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリンなどのテトラサイクリン類；テトラヒドロゾリン；テオブロミン；テオフィリン；チアベンダゾール；チオリダジン；チオチキセン；チモール；チアガビン；チモロール；チニダゾール；チオコナゾール；チオコナゾール（Tioconazole）；チロフィバン；チザニジン；トブラマイシン；トカイニド；トラゾリン；トルブタミド；トルナフテート；トルナフテート（Tolnaftate）；トルテロジン；トラマドール；トラニルシプロミン；トラゾドン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンジアセテート；トリアムシノロンヘキサアセトニド；トリアムテレン；トリアゾラム；トリクロサン；トリクロサン；トリクロサン（Triclosan）；トリフルプロマジン；トリメトプリム；トリメトプリム；トリミプラミン； トリペレナミン；トリプロリジン；トロメタミン；トロピン酸；チラミン；ウンデシレン酸；ウンデシレン酸（Undecylenic acid）；尿素；ウロカニン酸；ウルソジオール；バルデナフィル；ベンラファキシン；ベラパミル；ビタミンＣ；ビタミンＥアセテート；ボリコナゾール；��リコナゾール（Voriconazole）；ワルファリン；キサンチン；ザフィルルカスト；亜鉛ピリチオン；亜鉛硫化セレン（Zinc Selenium sulfide）；ジプラシドン；ゾルミトリプタン；ゾルピデム；WS-3；WS-23；メントール；3-置換-P-メンタン；N-置換-P-メンタン-3-カルボキサミド；イソプレゴール；3-(1-メントキシ)プロパン-1,2-ジオール；3-(1-メントキシ)-2-メチルプロパン-1,2-ジオール；p-メンタン-2,3-ジオール；p-メンタン-3,8-ジオール；6-イソプロピル-9-メチル-1,4-ジオキサスピロ[4,5]デカン-2-メタノール；メンチルサクシネートおよびそのアルカリ土類金属塩；トリメチルシクロヘキサノール；N-エチル-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミド；ハッカ油；ペパーミントオイル；メントン；メントングリセロールケタール；メンチルラクテート；3-(1-メントキシ)エタン-1-オール；3-(l-メントキシ)プロパン-1-オール；3-(1-メントキシ)ブタン-1-オール；1-メンチル酢酸N-エチルアミド；1-メンチル-4-ヒドロキシペンタノエート；1- メンチル-3-ヒドロキシブチレート；N,2,3-トリメチル-2-(1-メチルエチル)-ブタナミド；n-エチル-t-2-c-6 ノナジエナミド；N,N-ジメチルメンチルサクシンアミド；メンチルピロリドンカルボキシレート；アロエ；アボカドオイル；緑茶抽出物；ホップ抽出物；カモミール抽出物；コロイド状オートミール；カラミン；キュウリ抽出物；脂肪酸ナトリウム；パーム核脂肪酸ナトリウム；ブチロスパーマムパーキー（即ち、シアーバター）；menthe piperita（即ち、ペパーミント）リーフオイル；セリシン；ピリドキシン（ビタミンＢ６の形態）；レチニルパルミテートおよび/またはビタミンＡの他の形態；トコフェリルアセテートおよび/またはビタミンＥの他の形態；ラウリルラウレート；ヒアルロン酸；アロエバルバデンシスリーフジュースパウダー；euterpe oleracea （即ち、アサイベリー）果実抽出物；リボフラビン（即ち、ビタミンＢ２）；チアミン塩酸塩および/またはビタミンＢ１の他の形態；エチレンジアミン四酢酸（EDTA）；クエン酸；エチレングリコール四酢酸（EGTA）；1,2-ビス(o-アミノフェノキシ)エタン-N,N,N′,N′-四酢酸（BAPTA）；ジエチレントリアミン五酢酸（DTPA）；2,3-ジメルカプト-1-プロパンスルホン酸（DMPS）；ジメルカプトコハク酸（DMSA）；α-リポ酸；サリチルアルデヒドイソニコチノイルヒドラゾン （SIH）；ヘキシルチオエチルアミン塩酸塩（HTA）；デスフェリオキサミン；アスコルビン酸（ビタミンＣ）；システイン；グルタチオン；ジヒドロリポ酸；２-メルカプトエタンスルホン酸；２-メルカプトベンズイミダゾールスルホン酸；6-ヒドロキシ-2,5,7,8-テトラメチルクロマン-2-カルボン酸；ピロ亜硫酸ナトリウム；α-, β-, γ-, および δ-トコフェロールおよびα-, β-, γ-, およびδ-トコトリエノールなどのビタミンＥ異性体；2-tert-ブチル-4-メチルフェノール、2-tert-ブチル-5-メチルフェノール、および2-tert-ブチル-6-メチルフェノールなどのポリフェノール類； 2-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソールおよび3-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソールなどのブチル化ヒドロキシアニソール（BHA)；ブチルヒドロキシトルエン（BHT）； tert-ブチルヒドロキノン（TBHQ）；パルミチン酸アスコルビル；没食子酸n-プロピル；大豆抽出物；大豆イソフラボン；レチノールなどのレチノイド；コウジ酸；ジパルミチン酸コジ��（kojic dipalmitate）；ヒドロキノン；アルブチン；トラネキサム酸；ナイアシンおよびビタミンCなどのビタミン類；アゼライン酸；リノレン酸およびリノール酸；placertia；カンゾウ；カモミールおよび緑茶などの抽出物；過酸化水素；過酸化亜鉛、過酸化ナトリウム、ヒドロキノン、4-イソプロピルカテコール、ヒドロキノンモノベンジルエーテル、コウジ酸；乳酸；アスコルビル酸（ascorbyl acid）およびリン酸アスコルビルマグネシウムなどの誘導体；アルブチン；カンゾウ根；ジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）；グリセリルアルデヒド；チロシンおよびマリルチロシン、チロシングルコシネート、およびエチルチロシンなどのチロシン誘導体；ホスホノ-ＤＯＰＡ；インドールおよび誘導体；グルコサミン；Ｎ-アセチルグルコサミン；グルコサミン硫酸塩；マンノサミン；Ｎ-アセチルマンノサミン；ガラクトサミン；Ｎ-アセチルガラクトサミン；Ｎ-アシルアミノ酸化合物（例、Ｎ-ウンデシレノイル-Ｌ-フェニルアラニン）；ケルセチン、ヘスぺリジン、ケルシトリン、ルチン、タンゲリチン、およびエピカテキンなどのフラボノイド；CoQ10；ビタミンＣ；グリコール酸、乳酸、2-ヒドロキシブタン酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、α-ヒドロキシエタン酸、ヒドロキシカプリル酸などのＣ２−Ｃ３０α-ヒドロキシ酸を含むヒドロキシ酸類；サリチル酸などのβ-ヒドロキシ酸およびグルコノラクトン（Ｇ４）などのポリヒドロキシ酸；レチノイン酸；γ-リノレン酸；ｐ−アミノ安息香酸（以下、ＰＡＢＡと略す）、ＰＡＢＡモノグリセリンエステル、N,N-ジプロポキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジエトキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡブチルエステル、およびN,N-ジメチルＰＡＢＡメチルエステルなどの安息香酸系の紫外線吸収剤；ホモメンチル‐Ｎ‐アセチルアントラニレートなどのアントラニル酸系の紫外線吸収剤；サリチル酸アミル、サリチル酸メンチル、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸フェニル、サリチル酸ベンジル、ｐ−イソプロパノールフェニルサリチレートなどのサリチル酸系の紫外線吸収剤；オクチルシンナメート、エチル-4-イソプロピルシンナメート、メチル-2,5-ジイソプロピルシンナメート、エチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、メチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、プロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソプロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソアミル-ｐ-メトキシシンナメート、オクチル-ｐ-メトキシシンナメート（2-エチルヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート）、2-エトキシエチル-ｐ-メトキシシンナメート、シクロヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート、エチル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、2-エチルヘキシル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、グリセリル モノ-2-エチルヘキサノイル-ジｐ-メトキシシンナメート、メチル-ビス（トリメチルシロキサン）シリルイソペンチル トリメトキシシンナメートなどのケイ皮酸系の紫外線吸収剤；3-(4’-メチルベンジリデン)-d,l-カンファー；3-ベンジリデン-d,l-カンファー； ウロカニン酸、ウロカニン酸エチルエステル；2-フェニル-5-メチルベンズオキサゾール；2,2’-ヒドロキシ-5-メチルフェニルベンゾトリアゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-t-オクチルフェニル) ベンゾトリアゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-メチルフェニルベンゾトリアゾール；ジベンズアラジン（dibenzaladine）；ジアニソイルメタン；4-メトキシ-4’-t-ブチルジベンゾイルメタン； 5-(3,3-ジメチル-2-ノルボルニリデン)-3-ペンタン-2-オン；ジモルホリノピリダジノン；酸化チタン；粒子状酸化チタン；酸化亜鉛；粒子状酸化亜鉛；酸化第二鉄；粒子状酸化第二鉄；酸化セリウム；二酸化チタンおよび酸化亜鉛などの無機サンスクリーン；オクチル-メチルシンナメートおよびその誘導体などの有機サンスクリーン；レチノイド；ビタミンＥ、ビタミンＡ、ビタミンＣ（アスコルビン酸）、ビタミンＢなどのビタミン類、およびビタミンＥアセテート、ビタミンＣパルミテートなどのそれらの誘導体；グリコール酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、マンデル酸、アスコルビン酸、α-ヒドロキシ酪酸、α-ヒドロキシイソ酪酸、α-ヒドロキシイソカプロン酸、アトロ乳酸（atrrolactic acid）、α-ヒドロキシイソ吉草酸、ピルビン酸エチル、ガラクツロン酸、glucopehtonic acid、グルコヘプトノ1,4-ラクトン、グルコン酸、グルコノラクトン、グルクロン酸、グルクロノラクトン、グリコール酸、イソプロピルピルベート、メチルピルベート、粘液酸（mucic acid）、ピルビン酸、サッカリン酸、サッカリン酸1,4-ラクトン、酒石酸、およびタルトロン酸などのα-ヒドロキシ酸を含む抗酸化剤；β-ヒドロキシ酪酸、β-フェニル乳酸、β-フェニルピルビン酸などのβ-ヒドロキシ酸；緑茶、大豆、オオアザミ、藻類、アロエ、シシウド、ダイダイ（bitter orange）、コーヒー、オウレン、グレープフルーツ、ブクリョウ（hoellen）、スイカズラ、ハトムギ、シコン、クワ、芍薬、プエラリア、米、およびベニバナなどの植物抽出物；21-アセトキシプレグネノロン；アルクロメタゾン；アルゲストン；アムシノニド；ベクロメタゾン；ベタメタゾン；ブデソニド；クロロプレドニゾン；クロベタゾール；clobetansone；クロコルトロン；クロプレドノール；コルチコステロン；コルチゾン；コルチバゾール；デフラザコート；デソニド；デスオキシメタゾン；デキサメタゾン；ジ
フロラゾン；ジフルコルトロン；ジフルプレドナート；エノキソロン；フルアザコート；フルクロロニド；フルメタゾン  フルニソリド（flumethasone flunisolide）；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオコルチンブチル； フルオコルトロン；フルオロメトロン；酢酸フルペロロン；酢酸フルプレドニデン；フルプレドニゾロン；フルランドレノリド；プロピオン酸フルチカゾン；ホルモコルタール；ハルシノニド；プロピオン酸ハロベタゾール；ハロメタゾン；酢酸ハロプレドン；ヒドロコルタメート；ヒドロコルチゾン；エタボン酸ロテプレドノール；マジプレドン；メドリゾン；メプレドニゾン；メチルプレドニゾロン；フランカルボン酸モメタソン；パラメタゾン；プレドニカルベート；プレドニゾロン；プレドニゾロン25-ジエチルアミノアセテート；リン酸プレドニゾロンナトリウム；プレドニゾン；プレドニバル；プレドニリデン；リメキソロン；チキソコルトール；トリアムシノロン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンベネトニド；トリアムシノロンヘキシアセトニド；サリチル酸誘導体（例、アスピリン、サリチル酸ナトリウム、コリンマグネシウムトリサリチル酸、サリチル酸エステル、ジフルニサル、スルファサラジンおよびオルサラジン）などのＣＯＸ阻害剤；アセトアミノフェンなどのｐ-アミノフェノール誘導体；インドメタシンおよびスリンダクなどのインドールおよびインデン酢酸；トルメチン、ジクロフェナクおよびケトロラックなどのヘテロアリール酢酸；イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェンおよびオキサプロジンなどのアリールプロピオン酸；メフェナム酸およびメロキシカムなどのアントラニル酸（フェナム酸）；オキシカム（ピロキシカム、メロキシカム）などのエノール酸；ナブメトンなどのアルカノン；ロフェコキシブなどのジアリール置換フラノン；セレコキシブなどのジアリール置換ピラゾール；エトドラクなどのインドール酢酸；ニメスリドなどのスルホンアニリド；硫化セレン、硫黄；スルホン化シェールオイル；サリチル酸；コールタール；ポビドンヨード；ケトコナゾール、ジクロロフェニルイミダゾロジオキソラン、クロトリマゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール、クリンバゾール、チオコナゾール、スルコナゾール、ブトコナゾール、フルコナゾール、亜硝酸ミコナゾールなどのイミダゾール類；アントラリン；ピロクトンオラミン（Octopirox）；シクロピロックスオラミン；抗乾癬剤；ビタミンＡ類縁体；コルチコステロイドおよびそれらの組合せである。
【００７５】
本明細書で開示した粒子はどんな量の活性剤を含むことができる。例えば、粒子は約0.01%〜99% (w/w)の間の活性剤を含んでいてもよい。例えば、粒子は約0.01%〜99% (w/w)の間の活性剤を含んでいてもよい。いくつかの実施態様において、活性剤は粒子の全重量の1 % (w/w)以上、5% (w/w)以上、10% (w/w)以上、15% (w/w)以上、20% (w/w)以上、25% (w/w)以上、30% (w/w)以上、35% (w/w)以上、40% (w/w)以上、45% (w/w)以上、50% (w/w)以上、55% (w/w)以上、60% (w/w)以上、65% (w/w)以上、70% (w/w)以上、75% (w/w)以上、80% (w/w)以上、85% (w/w)以上、90% (w/w)以上、または95% (w/w) を含んでいる。いくつかの実施態様において、粒子における活性剤の含量は約75%〜約97% (w/w)の範囲である。いくつかの実施態様において、粒子における活性剤の含量は約3% 〜約25% (w/w) の範囲である。
【００７６】
本明細書記載の粒子に使用する脂質は、脂肪酸、脂肪アルコール、グリセロ脂質、（例、モノグリセリド、ジグリセリド、およびトリグリセリド）、リン脂質、グリセロリン脂質、スフィンゴ脂質、ステロール脂質、プレノール脂質、saccharolipid、ポリケチド、およびそれらの組合せから成る群から選択される。いくつかの実施態様において、脂質は1,3-プロパンジオール ジカプリレート/ジカプレート；10-ウンデセン酸；1-ドトリアコンタノール；1-ヘプタコサノール；1-ノナコサノール；2-エチル ヘキサノール；アンドロスタン； アラキジン酸；アラキドン酸；アラキジルアルコール； ベヘン酸；ベヘニルアルコール；Capmul MCM C10；カプリン酸；カプリックアルコール；カプリルアルコール；カプリル酸；飽和脂肪族アルコールC12-C18のカプリル/カプリン酸エステル；カプリル/カプリン酸トリグリセリド；カプリル/カプリン酸トリグリセリド；セラミドホスホリルコリン(スフィンゴミエリン、SPH)；セラミドホスホリルエタノールアミン (スフィンゴミエリン、Cer-PE)、セラミドホスホリルグリセロール；セロプラスチン酸；セロチン酸；セロチン酸；セリルアルコール；セテアリルアルコール；Ceteth-10;；セチルアルコール；コラン類；コレスタン；コレステロール；cis-11-エイコセン酸；cis-11-オクタデセン酸；cis-13-ドコセン酸；クルイチルアルコール（cluytyl alcohol）；コエンザイムQ10 (CoQ10)；ジホモ-γ-リノレン酸；ドコサヘキサエン酸；卵レシチン；エイコサペンタエン酸；エイコセン酸；エライジン酸；エライドリノレニルアルコール；エライドリノレイルアルコール；エライジルアルコール； エルカ酸；エルシルアルコール；エストラン；ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)；ゲジン酸；ゲジルアルコール；グリセロールジステアレート(type I) EP (Precirol ATO 5)；グリセロールトリカプリレート/カプレート；グリセロールトリカプリレート/カプレート(CAPTEX（登録商標） 355 EP/NF)；グリセリルモノカプリレート(Capmul MCM C8 EP)；グリセリルトリアセテート；グリセリルトリカプリレート；グリセリルトリカプリレート/カプレート/ラウレート；グリセリルトリカプリレート/トリカプレート；グリセリルトリパルミテート (トリパルミチン)；Henatriacontylic acid；ヘンエイコシルアルコール（Heneicosyl alcohol）；ヘンイコシル酸；ヘプタコシル酸；ヘプタデカン酸；ヘプタデシルアルコール；ヘキサトリアコンチル酸（Hexatriacontylic acid）；イソステアリン酸；イソステアリルアルコール；ラセロイン酸；ラウリン酸；ラウリルアルコール；リグノセリン酸；リグノセリルアルコール；リノエライジン酸；リノール酸；リノレニルアルコール；リノレニルアルコール；マルガリン酸；ミード（Mead）；メリシン酸；メリシルアルコール；モンタン酸；モンタニルアルコール；ミリシルアルコール；ミリスチン酸；ミリストレイン酸；ミリスチルアルコール；ネオデカン酸；ネオヘプタン酸；ネオノナン酸；ネルボン酸；ノナコシル酸；ノナデシルアルコール；ノナデシル酸；ノナデシル酸；オレイン酸；オレイルアルコール；パルミチン酸；パルミトレイン酸；パルミトレイルアルコール；ペラルゴン酸；ペラルゴンアルコール；ペンタコシル酸；ペンタデシルアルコール；ペンタデシル酸；ホスファチジン酸 (ホスファチデート, PA)；ホスフ��チジルコリン(レシチン、PC)；ホスファチジルエタノールアミン(セファリン、PE)；ホスファチジルイノシトール(PI)；ホスファチジルイノシトールビスホスフェート(PIP2)；ホスファチジルイノシトールホスフェート(PIP)；ホスファチジルイノシトールトリホスフェート(PIP3)；ホスファチジルセリン(PS)；ポリグリセリル-6-ジステアレート；プレグナン；プロピレングリコールジカプレート； プロピレングリコールジカプリロカプレート；プロピレングリコールジカプリロカプレート；プシリン酸（Psyllic acid）；recinoleaic acid；recinoleyl alcohol；サピエン酸；大豆レシチン；ステアリン酸； ステアリドン酸；ステアリルアルコール；トリコシル酸；トリデシルアルコール；トリデシル酸； トリオレイン；ウンデシルアルコール；ウンデシレン酸；ウンデシル酸；バクセン酸；α-リノレン酸；γ-リノレン酸；10-ウンデセン酸、アダパレン、アラキジン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、酪酸、カプリン酸；カプリル酸、セロチン酸；cis-11-エイコセン酸、cis-11-オクタデセン酸；cis-13-ドコセン酸； ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、エライジン酸、エルカ酸； ヘンイコシル酸、ヘプタコシル酸；ヘプタデカン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、リグノセリン酸、リノエライジン酸、リノール酸、モンタン酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、ネオデカン酸、ネオヘプタン酸、ネオノナン酸、ノナデシル酸、オレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ペラルゴン酸、ペンタコシル酸、ペンタデシル酸、レシノール酸（recinoleaic acid）（例、レシノール酸亜鉛（zinc recinoleate））、サピエン酸、ステアリン酸、トリコシル酸、トリデシル酸、ウンデシレン酸；ウンデシル酸；バクセン酸、吉草酸、α-リノレン酸、またはγ-リノレン酸の脂肪酸塩；パラフィン；およびそれらの組合せから成る群から選択される。いくつかの実施態様において、脂質は11以下の炭素から成る脂肪酸である。例えば、脂肪酸は6，7，8，9，10、または11の炭素から成る。
【００７７】
理論に拘束されるものではないが、脂肪酸塩はピリチオン塩の抗真菌活性を高め、そして粒子を含有する組成物に安定性を与えるためにピリチオン塩を含有する粒子に用いられると信じられている。従って、いくつかの実施態様において、脂質は脂肪酸塩である。これらに限られないが、脂肪酸塩は亜鉛、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、銅、カルシウム、マグネシウム、ストロンチウム、マンガン、およびそれらの組合せから成る群から選択される。いくつかの実施態様において、脂肪酸塩は亜鉛から成る塩である。いくつかの実施態様において、脂肪酸塩はレシノール酸亜鉛である。
【００７８】
限定されないが、粒子はどのような量の脂質成分も含むことができる、例えば、粒子は約0.01%〜約99% (w/w)の脂質成分を含んでいてもよい。いくつかの実施態様において、脂質成分は粒子全重量の0.1% (w/w)以上、0.5% (w/w) 以上、1% (w/w) 以上、2% (w/w) 以上、3% (w/w) 以上、4% (w/w) 以上、5% (w/w) 以上、6% (w/w) 以上、7% (w/w) 以上、8% (w/w) 以上、9% (w/w) 以上、10% (w/w) 以上、11% (w/w) 以上、12% (w/w) 以上、13% (w/w) 以上、14% (w/w) 以上、15% (w/w) 以上、16% (w/w) 以上、17% (w/w) 以上、18% (w/w) 以上、19% (w/w) 以上、20% (w/w) 以上、25% (w/w) 以上、30% (w/w) 以上、35% (w/w) 以上、40% (w/w) 以上、45% (w/w) 以上、または50% (w/w) 以上である。通常は、粒子中の脂質成分の含有量は約2-25% (w/w)の範囲である。
【００７９】
コーティング層の全脂質成分に対する活性剤の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、全脂質成分に対する活性剤の比率は約100:1 〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、全脂質成分に対する活性剤の比率は約75:1〜約1:75、約50:1〜約1:50、約25:1〜約1:25、約20:1〜約1:20、約15:1〜約1:15、約5:1〜約1:5、または約25:1〜約1:5の範囲である。いくつかの実施態様において、全脂質成分に対する活性剤の比率は約30:1、約25:1、約20:1、約15:1、約10:1、約5:1、または約1:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【００８０】
コーティング層の厚さはナノメータからミリメータの範囲である。例えば、コーティング層の厚さは約1nm〜約5000 nm、約5 nm〜約2500 nm、約10 nm〜約2000 nm、約50 nm〜約1500 nm、約20 nm〜約1000 nm、約1 nm〜約1000 nm、約1 nm〜約500 nm、約1 nm〜約250 nm、約1 nm〜約200 nm、約1 nm〜約150 nm、約1 nm〜約100 nm、約2 nm〜約50 nm、または約5 nm〜約25 nmの範囲である。
【００８１】
いくつかの実施態様において、粒子は２以上（例、１，２，３，４，５，６，７，８，９，１０、またはそれ以上）の脂質を含んでいてもよい、即ち、粒子は第１の脂質と第２の脂質を含有することができる。例えば、コーティング層は第１の脂質と異なる第２の脂質を含むことができる。従って、粒子は活性剤を含むコアとは第１の脂質と第２の脂質を含有するコーティング層から成る。理論に拘束されるものではないが、粒子における脂質の組合せは相乗効果を与えると信じられている。例えば、第２の脂質の存在は相乗的な抗真菌効果を与える。他の例では、第２の脂質はパーソナルケア組成物の成分の溶解性を供給するように選択される。従って、これらに限られないが、第２の脂質は脂肪酸、脂肪アルコール、グリセロ脂質、（例、モノグリセリド、ジグリセリド、およびトリグリセリド）、リン脂質、グリセロリン脂質、スフィンゴ脂質、ステロール脂質、プレノール脂質、saccharolipid、ポリケチド、およびそれらの組合せから成る群から選択される。いくつかの実施態様において、第２の脂質は脂肪酸、またはそのエステルまたは塩である。いくつかの実施態様において、第２の脂質はミリスチン酸またはEGDSである。
【００８２】
いくつかの実施態様において、粒子はジステアリン酸エチレングリコール（EGDS）、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、ウンデカリン酸、およびパルミチン酸から成る群から選択される第１の脂質、および第２の脂質を含有する。いくつかの実施態様において、第２の脂質はEGDS、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、ウンデカリン酸、およびパルミチン酸から成る群から選択される。一つの実施態様において、第２の脂質はミリスチン酸、ラウリン酸、またはウンデカリン酸である。
【００８３】
一つの実施態様において、粒子はEGDSと第２の脂質を含むコーティング層から成る。この更なる実施態様において、粒子はEGDSとミリスチン酸を含むコーティング層から成る。いくつかの他の実施態様において、粒子はEGDSとラウリン酸を含むコーティング層から成る。いくつかの他の実施態様において、粒子はEGDSとウンデカリン酸を含むコーティング層から成る。
【００８４】
第２の脂質が第１の脂質に加えて存在する場合、粒子は約0.01%〜約99% (w/w)の第２の脂質を含有できる。いくつかの実施態様において、第２の脂質成分は粒子全重量の0.1% (w/w)以上、0.5% (w/w)以上、1% (w/w)以上、2% (w/w)以上、3% (w/w)以上、4% (w/w)以上、5% (w/w)以上、6% (w/w)以上、7% (w/w)以上、8% (w/w)以上、9% (w/w)以上、10% (w/w)以上、11% (w/w)以上、12% (w/w)以上、13% (w/w)以上、14% (w/w)以上、15% (w/w)以上、16% (w/w)以上、17% (w/w)以上、18% (w/w)以上、19% (w/w)以上、20% (w/w)以上、25% (w/w)以上、30% (w/w)以上、35% (w/w)以上、40% (w/w)以上、45% (w/w)以上、または50% (w/w)以上含まれる。通常は、粒子における第２の脂質成分の含量は約1-25% (w/w)の範囲である。
【００８５】
第２の脂質成分に対する第１の脂質成分の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、第２の脂質成分に対する第１の脂質成分の比率は約100:1〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、第２の脂質成分に対する第１の脂質成分の比率は約75:1〜約1:75、約50:1〜約1:50、約25:1〜約1:25、約20:1〜約1:20、約15:1〜約1:15、約5:1〜約1:5、約2.5:1 〜約1:2.5、約2:1〜約1:2、または約1.5:1 to 1:1.5の範囲である。いくつかの実施態様において、第２の脂質成分に対する第１の脂質成分の比率は約1:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【００８６】
いくつかの実施態様において、粒子は更にパラフィンを含んでいてもよい、即ち、脂質とパラフィンを含んでもよい。例えば、コーティング層は脂質とパラフィンを含んでもよい。従って、粒子は活性剤を含むコアと脂質とパラフィンを含むコーティング層から成る。いくつかの実施態様において、脂質は脂肪酸またはそれらのエステルまたは塩である。
【００８７】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤を含むコアとカプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、およびパルミチン酸から成る群から選択される脂質、およびパラフィンから成る混合物を含むコーティング層から成る。
【００８８】
脂質成分に加えてパラフィンが存在する場合、粒子は約0.01%〜約99% (w/w)のパラフィンを含有してもよい。いくつかの実施態様において、パラフィンは粒子全重量の0.1% (w/w)以上、0.5% (w/w) 以上、1% (w/w) 以上、2% (w/w) 以上、3% (w/w) 以上、4% (w/w) 以上、5% (w/w) 以上、6% (w/w) 以上、7% (w/w) 以上、8% (w/w) 以上、9% (w/w) 以上、10% (w/w) 以上、11% (w/w) 以上、12% (w/w) 以上、13% (w/w) 以上、14% (w/w) 以上、15% (w/w) 以上、16% (w/w) 以上、17% (w/w) 以上、18% (w/w) 以上、19% (w/w) 以上、20% (w/w) 以上、25% (w/w) 以上、30% (w/w) 以上、35% (w/w) 以上、40% (w/w) 以上、45% (w/w) 以上、または50% (w/w) 以上含まれる。通常は、粒子におけるパラフィンの含量は約2-25% (w/w)の範囲である。
【００８９】
パラフィンに対する脂質成分の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、パラフィンに対する脂質成分の比率は約100:1〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、パラフィン成分に対する脂質成分の比率は約75:1〜約1:75、約50:1〜約1:50、約25:1〜約1:25、約20:1〜約1:20、約15:1〜約1:15、約5:1〜約1:5、約2.5:1〜約1:2.5、約2:1〜約1:2、約1.5:1〜約1:1.5の範囲である。いくつかの実施態様において、パラフィンに対する脂質成分の比率は約1:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【００９０】
いくつかの実施態様において、コーティング層は脂質とタンパクの混合物を含んでもよい。例えば、粒子は活性剤を含むコアと脂質とタンパクを含むコーティング層から成る。
【００９１】
タンパクの例としては、これらに限られないが、アクチン、アルブミン、アマランスタンパク、アンモニウム加水分解動物タンパク（Ammonium Hydrolyzed Animal Protein）、動物タンパク、大麦タンパク（Barley Protein）、ブラジルナッツタンパク、カゼイン、コラーゲン、加水分解コラーゲンタンパク、コンキオリンタンパク、コーンタンパク、綿実タンパク、エラスチン、エクステンシン、フィブロイン、フィブロネクチン、魚類タンパク、ガディダエタンパク、ゼラチン、グルテン、糖タンパク、ヘーゼルナッツタンパク、ヘモグロビン、ヘンプシードタンパク（Hemp Seed Protein）、ハチミツタンパク、加水分解アクチン、加水分解アマランス、加水分解アマランスタンパク、加水分解動物タンパク、加水分解大麦タンパク、加水分解ブラジルナッツタンパク、加水分解コンキオリンタンパク、加水分解コーンタンパク、加水分解綿実タンパク、加水分解エラスチン、加水分解エクステンシン、加水分解フィブロイン、加水分解フィブロネクチン、加水分解魚類タンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ゼラチン、加水分解毛髪ケラチン、加水分解ヘーゼルナッツ、加水分解ヘーゼルナッツタンパク、加水分解ヘモグロビン、加水分解ヘンプシードタンパク、加水分解ハチミツタンパク、加水分解ケラチン、加水分解ハウチワマメタンパク（Hydrolyzed Lupine Protein）、加水分解シカモアカエデタンパク（Hydrolyzed Maple Sycamore Protein）、加水分解乳タンパク、加水分解エンバクタンパク（Hydrolyzed Oat Protein）、加水分解豆タンパク（Hydrolyzed Pea Protein）、加水分解ジャガイモタンパク、加水分解レチクリン、加水分解ローヤルゼリータンパク、加水分解セリシン、加水分解血清タンパク、加水分解ゴマタンパク、加水分解大豆タンパク、加水分解豆乳タンパク、加水分解脊髄タンパク（Hydrolyzed Spinal Protein）、加水分解スポンジン（Hydrolyzed Spongin）、加水分解スイートアーモンドタンパク、加水分解植物タンパク、加水分解小麦グルテン、加水分解小麦タンパク、加水分解乳清タンパク、加水分解酵母タンパク、加水分解ヨーグルトタンパク、加水分解ゼイン、インテグリン、ホホバタンパク（Jojoba protein） HP、加水分解、ケラチン、ハウチワマメタンパク、シカモアカエデタンパク、MEA‐加水分解コラーゲン、MEA‐加水分解シルク、乳タンパク、ミオシン、エンバクタンパク、豆タンパク、ポリリジン、ジャガイモタンパク、レチクリン、ライスクワット（Rice Quat）、ローヤルゼリータンパク、セリシン、血清タンパク、ゴマタンパク、シルク粉末、加水分解カゼインナトリウム、大豆タンパク、大豆米ペプチド、豆乳タンパク、脊髄タンパク、スポンジン、スイートアーモンドタンパク、植物タンパク、小麦グルテン、乳清タンパク、酵母タンパク、ヨーグルトタンパク、ゼイン、および加水分解コラーゲン亜鉛（Zinc Hydrolyzed Collagen）が挙げられる。
【００９２】
いくつかの実施態様において、タンパクはアルブミンである。該アルブミンは天然のアルブミン、アルブミン関連のタンパクまたは天然もしくは合成の変異体などのそれらの変異体であってもよい。変異体は多形、ドメインやサブドメイン等のフラグメント、フラグメントおよび/または融合タンパクを含む。アルブミンは何かの供給源から得られた一連のアルブミンタンパクを含む。多くのタンパクはアルブミンファミリー内に存在することが知られている。従って、アルブミンはアフリカツメガエル（例、Swissprot accession number P08759-1参照）、ウシ（例、Swissprot accession number P02769-1参照）、ネコ（例、Swissprot accession number P49064-1参照)、ニワトリ（例、Swissprot accession number  P19121-1参照)、ニワトリオバルブミン（例、Swissprot accession number P01012-1参照）、コブラALB（例、Swissprot accession number Q91134-1参照)、イヌ（例、Swissprot accession number P49822-1参照)、ロバ（例、Swissprot accession number QSXLE4-1参照)、European water frog（例、Swissprot accession number Q9YGH6-1参照)、住血吸虫（例、Swissprot accession number AAL08579およびQ95VB7-1参照)、スナネズミ（例、Swissprot accession number O35090-1およびJC5838参照)、ヤギ（例、Swissprot accession number B3VHM9-1参照そしてSigmaからproduct no. A2514またはA4164として入手できる）、モルモット（例、Swissprot accession number Q6WDN9-1参照)、ハムスター（DeMarco et al. (2007). International Journal for Parasitology 37(11): 1201-1208参照)、ウマ（例、Swissprot accession number P35747-1参照)、ヒト（例、Swissprot accession number P02768-1参照)、オーストラリアハイギョ（例、Swissprot accession number P83517参照)、マカク（アカゲザル）（例、Swissprot accession number Q28522-参照)、マウス（例、Swissprot accession number P07724-1参照)、北米ウシガエル（例、Swissprot accession number P21847-1参照)、ブタ（例、Swissprot accession number P08835-1参照)、ハト（例、Khan et al, 2002,1112. J. Biol. Macromol, 30(3-4),171-8により定義されたとおり）ウサギ（例、Swissprot accession number P490 65-1参照)、ラット（例、Swissprot accession number P02770-1参照)、サンショウウオ（例、Swissprot accession number Q8UW05-1参照)、サケALB1（例、Swissprot accession number P21848-1参照)、サケALB2（例、Swissprot accession number Q03156-1参照)、ウミヤツメ（例、Swissprot accession number Q91274-1およびO42279-1参照)、ヒツジ（例、Swissprot accession number P14639-1参照)、スマトラオランウータン（例、Swissprot accession number Q5NVH5-1参照)、ムカシトカゲ（例、Swissprot accession number Q8JIA9-1参照)、七面鳥オバルブミン（例、Swissprot accession number O73860-1参照)、ネッタイツメガエル（Western clawed frog）（例、Swissprot accession number Q6D.I95-1参照)からの一つの血清アルブミンから誘導された一連のアルブミンを含んでおり、そしてここで定義したそれらの変異体やフラグメントを含む。多くの自然発生したアルブミンの突然変異体が知られている。多くはPeters, (1996, All About Albumin: Biochemistry, Genetics and Medical Applications, Academic Press, Inc., San Diego, California, p.170-181)に記載されており、その内容は参照により本明細書に取り込まれる。用語アルブミンは、上記で定義した１以上のアルブミンに特異的な結合サイトに類似している１以上の結合サイトを持っている、遺伝的に操作した形態、変異した形態、およびフラグメント等などのアルブミン変異体も包含する。本発明においては類似する結合サイトによって、一つおよび同じリガンド構造への���合に対してお互いに競争できる構造が予期される。
【００９３】
一つの実施態様において、アルブミンはウシ血清アルブミン、卵アルブミン、加水分解ラクトアルブミン、またはラクトアルブミン、それらの変異体およびフラグメントも含まれる。一つの実施態様において、タンパクは卵アルブミンである。
【００９４】
いくつかの実施態様において、コーティング層はジステアリン酸エチレングリコール（EGDS）とタンパクを含む。一つの実施態様において、コーティング層はEGDSとアルブミンを含む。一つの実施態様において、コーティング層はEGDSと卵アルブミンを含む。
【００９５】
タンパクは粒子の約0.01%〜約99% (w/w)含んでもよい。いくつかの実施態様において、タンパク成分は粒子全重量の0.1% (w/w)以上、0.5% (w/w) 以上、1% (w/w) 以上、2% (w/w) 以上、3% (w/w) 以上、4% (w/w) 以上、5% (w/w) 以上、6% (w/w) 以上、7% (w/w) 以上、8% (w/w) 以上、9% (w/w) 以上、10% (w/w) 以上、11% (w/w) 以上、12% (w/w) 以上、13% (w/w) 以上、14% (w/w) 以上、15% (w/w) 以上、16% (w/w) 以上、17% (w/w) 以上、18% (w/w) 以上、19% (w/w) 以上、20% (w/w) 以上、25% (w/w) 以上、30% (w/w) 以上、35% (w/w) 以上、40% (w/w) 以上、45% (w/w) 以上、または50% (w/w) 以上含有される。通常、粒子におけるタンパク成分の含量は約1-25% (w/w)、約0.1-10% (w/w) 、約0.5-5%  (w/w)、または約1-1.5% (w/w)の範囲である。
【００９６】
タンパク成分に対する活性剤の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、タンパク成分に対する活性剤の比率は約100:1〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、タンパクに対する活性剤の比率は約100:1〜約1:1、約90:1〜約10:1、約85:1〜約15:1、約80:1〜約25:1、または約75:1〜約50:1の範囲である。いくつかの実施態様において、タンパク成分に対する活性剤の比率は約75:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【００９７】
タンパク成分に対する脂質成分の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、タンパク成分に対する脂質成分の比率は約100:1〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、タンパクに対する脂質成分の比率は約75:1〜約1:75、約50:1〜約1:50、約25:1〜約1:25、約20:1〜約1:20、約15:1〜約1:15、約10:1〜約1:10、約5:1〜約1:5、または約2:1〜約1:1の範囲である。いくつかの実施態様において、タンパク成分に対する脂質成分の比率は約1.5:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【００９８】
脂質とタンパク成分の全量に対するコアの比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、脂質とタンパク成分の全量に対するコアの比率は約100:1〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、脂質とタンパク成分の全量に対するコアの比率は約75:1〜約1:75、約50:1〜約1:50、約25:1〜約1:25、約20:1〜約1:20、約15:1〜約1:15、約5:1〜約1:5、または約25:1〜約1:5の範囲である。いくつかの実施態様において、脂質とタンパク成分の全量に対するコアの比率は約30:1、約25:1、約20:1、約15:1、約10:1、約5:1、または約1:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【００９９】
脂質とタンパク成分の全量に対する活性剤の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、脂質とタンパク成分の全量に対する活性剤の比率は約100:1〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、脂質とタンパク成分の全量に対する活性剤の比率は約75:1〜約1:75、約50:1〜約1:50、約25:1〜約1:25、約20:1〜約1:20、約15:1〜約1:15、約5:1〜約1:5、または約25:1〜約1:5の範囲である。いくつかの実施態様において、脂質とタンパク成分の全量に対する活性剤の比率は約30:1、約25:1、約20:1、約15:1、約10:1、約5:1、または約1:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【０１００】
いくつかの実施態様において、コーティング層は脂質とカチオン性分子の混合物を含んでもよい。例えば、粒子は活性剤を含むコアと脂質とカチオン性分子を含むコーティング層から成る。
【０１０１】
いくつかの実施態様において、カチオン性分子はポリアミンである。カチオン性分子の例としては、これらに限られないが、プトレシン (ブタン-1,4-ジアミン)、カダベリン(ペンタン-1,5-ジアミン)、スペルミジン、スペルミン、サイクレン (1,4,7,10-テトラザシクロドデカン)、シクラム（Cyclam） (1,4,8,11-テトラアザシクロテトラデカン)、直鎖ポリエチレンイミン(ポリ(イミノエチレン))、ノルスペルミジン、p-フェニレンジアミン(1,4-ジアミノベンゼン)、ジエチレントリアミン (N-(2-アミノエチル)-1,2-エタンジアミン)、テルモスペルミン、トリス(2-アミノエチル)アミン、ヘキサメチレンジアミン、β-リジン(3,6-ジアミノヘキサン酸)、m-フェニレンジアミン(1,3-ジアミノベンゼン)、ジアミノプロパン(1,2-ジアミノプロパン)、エチレンジアミン二ヨウ化水素酸、およびポリアミンD 400 (ポリオキシアルキレンアミンD 400)が挙げられる。
【０１０２】
いくつかの実施態様において、タンパクはアルブミンである。アルブミンは天然起源のアルブミン、タンパク関連のアルブミンまたは天然もしくは遺伝子改変の変異体等のそれらの変異体でもよい。変異体は多形、ドメインやサブドメイン等のフラグメント、フラグメントおよび/または融合タンパクを含む。アルブミンは何かの供給源から得られた一連のアルブミンタンパクを含む。多くのタンパクはアルブミンファミリー内に存在することが知られている。従って、アルブミンはアフリカツメガエル（例、Swissprot accession number P08759-1参照）、ウシ（例、Swissprot accession number P02769-1参照）、ネコ（例、Swissprot accession number P49064-1参照)、ニワトリ（例、Swissprot accession number  P19121-1参照)、ニワトリオバルブミン（例、Swissprot accession number P01012-1参照）、コブラALB（例、Swissprot accession number Q91134-1参照)、イヌ（例、Swissprot accession number P49822-1参照)、ロバ（例、Swissprot accession number QSXLE4-1参照)、European water frog（例、Swissprot accession number Q9YGH6-1参照)、住血吸虫（例、Swissprot accession number AAL08579およびQ95VB7-1参照)、スナネズミ（例、Swissprot accession number O35090-1およびJC5838参照)、ヤギ（例、Swissprot accession number B3VHM9-1参照そしてSigmaからproduct no. A2514またはA4164として入手できる）、モルモット（例、Swissprot accession number Q6WDN9-1参照)、ハムスター（DeMarco et al. (2007). International Journal for Parasitology 37(11): 1201-1208参照)、ウマ（例、Swissprot accession number P35747-1参照)、ヒト（例、Swissprot accession number P02768-1参照)、オーストラリアハイギョ（例、Swissprot accession number P83517参照)、マカク（アカゲザル）（例、Swissprot accession number Q28522-参照)、マウス（例、Swissprot accession number P07724-1参照)、北米ウシガエル（例、Swissprot accession number P21847-1参照)、ブタ（例、Swissprot accession number P08835-1参照)、ハト（例、Khan et al, 2002,1112. J. Biol. Macromol, 30(3-4),171-8により定義されたとおり）ウサギ（例、Swissprot accession number P490 65-1参照)、ラット（例、Swissprot accession number P02770-1参照)、サンショウウオ（例、Swissprot accession number Q8UW05-1参照)、サケALB1（例、Swissprot accession number P21848-1参照)、サケALB2（例、Swissprot accession number Q03156-1参照)、ウミヤツメ（例、Swissprot accession number Q91274-1およびO42279-1参照)、ヒツジ（例、Swissprot accession number P14639-1参照)、スマトラオランウータン（例、Swissprot accession number Q5NVH5-1参照)、ムカシトカゲ（例、Swissprot accession number Q8JIA9-1参照)、七面鳥オバルブミン（例、Swissprot accession number O73860-1参照)、ネッタイツメガエル（Western clawed frog）（例、Swissprot accession number Q6D.I95-1参照)からの一つの血清アルブミンから誘導された一連のアルブミンを含んでおり、そしてここで定義したそれらの変異体やフラグメントを含む。多くの自然発生したアルブミンの突然変異体が知られている。多くはPeters, (1996, All About Albumin: Biochemistry, Genetics and Medical Applications, Academic Press, Inc., San Diego, California, p.170-181)に記載されており、その内容は参照により本明細書に取り込まれる。用語アルブミンは、上記で定義した１以上のアルブミンに特異的な結合サイトに類似している１以上の結合サイトを持っている、遺伝的に操作した形態、変異した形態、およびフラグメント等などのアルブミン変異体も包含する。本発明においては類似する結合サイトによって、一つおよび同じリガンド構造への���合に対してお互いに競争できる構造が予期される。
【０１０３】
カチオン性分子は粒子の約0.01% 〜約99% (w/w)含有することができる。いくつかの実施態様において、カチオン性分子は粒子全重量の0.1% (w/w)以上0.5% (w/w) 以上、1% (w/w) 以上、2% (w/w) 以上、3% (w/w) 以上、4% (w/w) 以上、5% (w/w) 以上、6% (w/w) 以上、7% (w/w) 以上、8% (w/w) 以上、9% (w/w) 以上、10% (w/w) 以上、11% (w/w) 以上、12% (w/w) 以上、13% (w/w) 以上、14% (w/w) 以上、15% (w/w) 以上、16% (w/w) 以上、17% (w/w) 以上、18% (w/w) 以上、19% (w/w) 以上、20% (w/w) 以上、25% (w/w) 以上、30% (w/w) 以上、35% (w/w) 以上、40% (w/w) 以上、45% (w/w) 以上、または50% (w/w) 以上含まれる。通常、粒子におけるカチオン性分子の含量は約1-25% (w/w)、約0.1-10% (w/w) 、約0.5-5%  (w/w) 、または約1-1.5% (w/w)の範囲である。
【０１０４】
カチオン性分子に対する活性剤の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、カチオン性分子に対する活性剤の比率は約100:1〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、カチオン性分子に対する活性剤の比率は約100:1〜約1:1、約90:1〜約10:1、約85:1〜約15:1、約80:1〜約25:1、または約75:1〜約50:1の範囲である。いくつかの実施態様において、カチオン性分子に対する活性剤の比率は約75:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【０１０５】
カチオン性分子に対する脂質成分の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、カチオン性分子に対する脂質成分の比率は約100:1〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、カチオン性分子に対する脂質成分の比率は約75:1〜約1:75、約50:1〜約1:50、約25:1〜約1:25、約20:1〜約1:20、約15:1〜約1:15、約10:1〜約1:10、約5:1〜約1:5、または約2:1〜約1:1の範囲である。いくつかの実施態様において、カチオン性分子に対する脂質成分の比率は約1.5:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【０１０６】
いくつかの実施態様において、コーティング層のポリマーは生体適合性ポリマーである。本明細書において、用語「生体適合性」とは、体液または組織と接触した場合に本質的に細胞毒性または免疫原性を示さないことを意味する。本明細書において、用語「ポリマー」はオリゴマー、コオリゴマー、ポリマーおよびコポリマー、例えば、ランダムブロック（random block）、マルチブロック、スター（star）、グラフト（grafted）、グラジエント（gradient）コポリマーおよびそれらの組合せをいう。
【０１０７】
用語「生体適合性ポリマー」とは、対象の体内で使用した場合に毒性がなく、化学的に不活性で、そして実質的に免疫原性がなく、そして実質的に血液に不溶性であるポリマーをいう。生体適合性ポリマーは非生分解性かまたは好ましくは生分解性である。好ましくは、生体適合性ポリマーはまた、in situで用いた場合に非炎症性である。
【０１０８】
生分解性ポリマーは当該技術分野で開示されている。適切な生分解性ポリマーの例としては、これらに限られないが、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリカプロラクトン、ポリ乳酸とポリグリコール酸のコポリマー、ポリ無水物（polyanhydrides）、ポリε-カプロラクトン、ポリアミド、ポリウレタン、ポリエステルアミド、ポリオルトエステル、ポリジオキサノン、ポリアセタール、ポリケタール、ポリカーボネート、ポリオルトカーボネート、ポリジヒドロピラン、ポリホスファゼン、ポリヒドロキシブチレート、ポリヒドロキシバリレート、ポリアルキレンオキサレート、ポリアルキレンサクシネート、ポリ（リンゴ酸）、ポリ（アミノ酸）、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリヒドロキシセルロース、ポリメチルメタクリレート、キチン、キトサン、ポリ酢酸とポリグリコール酸のコポリマー、ポリ（グリセロールセバケート）(PGS)、およびコポリマー、ターポリマー（terpolymers）および上記の１以上を含むコポリマーなどの直鎖ポリマーが挙げられる。他の生分解性ポリマーとしては、例えば、ゼラチン、コラーゲン、シルク、キトサン、アルギネート（alginate）、セルロース、ポリ核酸などが挙げられる。
【０１０９】
適切な非生分解性の生体適合性ポリマーの例としては、セルロースアセテート（セルロースジアセテートを含む）、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブチレン、ポリエチレンテレフタレート（PET）、ポリ塩化ビニル、ポリスチレン、ポリアミド、ナイロン、ポリカーボネート、ポリスルフィド、ポリスルホン、ヒドロゲル（例、アクリール樹脂）、ポリアクリロニトリル、ポリビニルアセテート、セルロースアセテートブチレート、ニトロセルロース、ウレタン/カーボネートのコポリマー、スチレン/マレイン酸のコポリマー、ポリ（エチレンイミン）、プルロニック（Poloxamers 407, 188）、ヒアルロン、ヘパリン、アガロース、プルラン、およびエチレン/ビニルアルコールコポリマー（EVOH）などの上記の１以上を含むコポリマーが挙げられる。
【０１１０】
いくつかの実施態様において、生体適合性ポリマーはポリ酢酸とポリグリコール酸のコポリマー、ポリ（グリセロールセバケート）(PGS)、ポリ（エチレンイミン）、プルロニック（Poloxamers 407, 188）、ヒアルロン、ヘパリン、アガロースまたはプルランである。
【０１１１】
いくつかの実施態様において、コーティング層は炭水化物または炭水化物ベースのポリマーを含む。本明細書において、用語「炭水化物ベースのポリマー」は、限定されないが、式Cm(H2O)n（式中、ｍとｎは３以上であり、ｍとｎは同一でも異なってもよい）を持つモノマーを含んでいるオリゴマーまたはポリマーを含む。好ましくは、ｍとｎは独立して、３，４，５，６、または７である。炭水化物ベースのポリマーとしては、これらに限られないが、オリゴ糖、多糖、糖タンパク、糖脂質などの化合物が挙げられる。
【０１１２】
これのいくつかの実施態様および本発明の他の態様において、炭水化物ポリマーは、少なくとも５、少なくとも６、少なくとも７、少なくとも８、少なくとも９、または少なくとも１０のまたは糖モノマーから成っている。
【０１１３】
これらに限定されないが、炭水化物ポリマーは、エリトロース、トレオース、リボース、アラビノース、キシロース、リキソース、リブロース、キシルロース、アロース、アルトロース、グルコース、マンノース、グロース、イドース、ガラクトース、ガラクトサミン、N-アセチルガラクトース、グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、シアル酸、タロース、 プシコース、フルクトース、ソルボース、タガトース、フコース、フクロース、ラムノース、セドヘプツロース、オクトース、スルホキノボースおよびノノース（ノイラミン酸）（これらの糖は任意に置換されていてもよい）からなる群から独立して選択される糖モノマーから成る。限定されないが、各糖は独立してL- またはD- コンホメーションを持ってもよい。
【０１１４】
２つの糖モノマーの間の結合はα-またはβ-立体配置を独立して持っていてもよい。さらに、２つの糖の間の結合は1->3、1->4、1->5、または1->6でもよい。
【０１１５】
いくつかの実施態様において、糖モノマーの少なくとも１つ（例、１，２，３、または４）のヒドロキシルはアミノ基に置き換えられる。いくつかの実施態様において、糖モノマーの２位のヒドロキシルはアミノ基に置き換えられる。該アミノ基は、任意にC1-C6アルキルまたはアシル基で置換されてもよい。好ましいC1-C6アルキル基としてはメチル、エチル、プロピル、ブチル、およびt-ブチルが挙げられる。一つの好ましいアシル基はアセチルである。
【０１１６】
これのいくつかの実施態様および本発明の他の態様において、炭水化物ポリマーは、ショ糖、ラクツロース、ラクトース、マルトース、トレハロース、セロビオース、コージビオース、ニゲロース、イソマルトース、β,β-トレハロース、α,β-トレハロース、ソホロース、ラミナリビオース、ゲンチビオース、ツラノース、マルツロース、パラチノース、ゲンチビウロース、マンノビオース、メリビオース、ルチノース、ルチヌロース、キシロビオース、ラフィノース、メレジトース、 アカルボースおよびスタキオースから成る群から独立して選択される１以上（例、１，２，３，４，５，６，７，８，９，または１０またはそれ以上）の二糖、三糖または四糖のモノマーから成る。
【０１１７】
本明細書において、用語「オリゴ糖」は、これに限定されないが、いくつか（例、５〜１０）の共有結合的に結合した単糖単位をいう。本明細書において、用語「多糖」は、これに限定されないが、多くの（例、１１以上）の共有結合的に結合した糖単位をいう。多糖は数百万ダルトンに及ぶ分子量を持ってもよい。オリゴ糖と多糖の例としては、これらに限られないが、フラクトオリゴ糖、ガラクトオリゴ糖、マンナンオリゴ糖、グリコーゲン、デンプン(アミラーゼ、アミロペクチン)、グリコサミノグリカン(例、ヒアルロン酸、コンドロイチン-4-サルフェート、コンドロイチン-6-サルフェート、デルマタンサルフェート、ケラチンサルフェート、ヘパリンなど)、セルロース、β-グルカン (ザイモサン、レンチナン、シゾフィラン)、マルトデキストリン、イヌリン、レバン ベータ(2->6)（levan beta (2->6)）、キチン、およびキトサンが挙げられる。
【０１１８】
これのいくつかの実施態様および本発明の他の態様において、炭水化物ポリマーはキチンまたはその誘導体である。１つの好ましいキチン誘導体はキトサン（α-(1-4) 2-アミノ-2-でオキシ-β-D-グルカン）およびその誘導体である。キトサンの誘導体の例としては、これらに限られないが、N-(アミノアルキル)キトサン、サクシニルキトサン、第四級アミノ化キトサン、N-アシル化キトサン(例、カプロイルキトサン、オクタノイルキトサン、ミリストイルキトサン、およびパルミトイルキトサン)、N-メチレンホスホン酸キトサン、N-ラウリル-N-メチレンホスホン酸キトサン、N-ラウリル-カルボキシメチルキトサン、N-アルキル-O-硫酸化キトサン、チオール化キトサン(例、キトサン-2-イミノチオランキトサン-4-チオブチルアミジン、およびキトサン-チオグリコール酸)、およびリン酸化キトサン)が挙げられる。
【０１１９】
当業者は炭水化物ポリマーの合成に用いられる合成方法をよく知っている。例えば、以下を参照：Stick, R.V., Carbohydrates: The Sweet Molecules of Life.; Academic Press, pp 113-177 (2002); Crich, D. & Dudkin V., J. Am. Chem. Soc., 123:6819-6825 (2001); Garegg, P. J., Chemtracts-Org. Chem., 5:389 (1992); Mayer, T. G., Kratzer, B. & Schmidt, R. R. Synthesis of a GPI anchor of the yeast Saccharomyces cerevisiae. Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 33, 2177ー2181 (1994); Seifert, J., Lergenmuller, M. & Ito, Y. Synthesis of an α-(2,3)-sialylated complex-type undecasaccharide. Angew. Chem. Int. Ed. 39, 531ー534 (2000); Wang, Z.-G. et al. Toward fully synthetic homogeneous glycoproteins: a high mannose core containing glycopeptide containing carrying full H-type 2 human blood group specifity. Angew. Chem. Int. Ed. 40, 1728ー1732 (2001); Caruthers, M. H. Gene synthesis machines: DNA chemistry and its uses. Science 230, 281ー285 (1985); Sears, P. & Wong, C.-H. Toward automated synthesis of oligosaccharides and glycoproteins. Science 291, 2344ー2350 (2001); Zhang, Z. et al. Programmable one-pot oligosaccharide synthesis. J. Am. Chem. Soc. 121, 734ー753 (1999; Nishimura, S. Automated glycosynthesizer 'Golgi' by mimicking biosynthetic process. Tanpakushitsu Kakusan Koso 48, 1220ー1225 (2003); Plante, O. J., Palmacci, E. R. & Seeberger, P. H. Automated solid-phase synthesis of oligosaccharides. Science 291, 1523ー1527 (2001); Andrade, R. B., Plante, O. J., Melean, L. G. & Seeberger, P. H. Solid-phase oligosaccharide synthesis: preparation of complex structures using a novel linker and different glycosylating agents. Org. Lett. 1, 1811ー1814 (1999); Love, K. R. & Seeberger, P. H. Automated solid-phase synthesis of protected tumor-associated antigen and blood group determinant oligosaccharides. Angew. Chem. Int. Ed. 43, 602ー605 (2004); および Seeberger, P.H. & Werz, D.B. Synthesis and medical applications of oligosaccharides. Nature 446, 1046-1051 (2007)、これら全ての内容は参照により本明細書に取り込まれる。
【０１２０】
いくつかの実施態様において、粒子は更に賦形剤を含有する。いくつかの実施態様において、賦形剤は湿潤剤である。限定されないが、湿潤剤はアルキルサルフェート、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリル硫酸ナトリウム、オレイル硫酸ナトリウムおよびセチル硫酸ナトリウム、アルキルアリールスルホネート、例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムおよびジアルキルスルホコハク酸ナトリウム、例えば、ビス-(2-エチルヘキシル)スルホコハク酸ナトリウムから選ばれ、そして最も好ましくはラウリル硫酸ナトリウムである。更に薬学的に許容される湿潤剤の例としては、ベンゼトニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、ドキュセートナトリウム、ポロキサマー、ポリソルベートおよびソルビタンエステルが挙げられる。
【０１２１】
いくつかの実施態様において、賦形剤は安定剤、例えば、表面安定剤である。適当な表面安定剤は、好ましくは公知の有機および無機医薬品賦形剤から選ばれる。そのような賦形剤としては種々のポリマー、低分子量オリゴマー、天然産物、および界面活性剤が挙げられる。好ましい表面安定剤は非イオン性およびイオン性界面活性剤を含む。２つ以上の表面安定剤を組み合わせて使用することができる。表面安定剤の代表的な例としては、ドキュセートナトリウム、セチルピリジニウムクロリド、ゼラチン、カゼイン、レシチン（ホスファチド）、デキストラン、グリセロール、アラビアガム、コレステロール、トラガカント、ステアリン酸、ベンザルコニウムクロリド、ステアリン酸カルシウム、モノステアリン酸グリセロール、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテ (例、セトマクロゴール1000などのマクロゴールエーテル)、ポリオキシエチレンひまし油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル(例、Tween 20（登録商標） およびTween 80（登録商標）などの市販品Tweens（登録商標） (ICI Specialty Chemicals))；ポリエチレングリコール(例、Carbowaxs 3350（登録商標） and 1450（登録商標）、およびCarbopol 934（登録商標） (Union Carbide))、ドデシルトリメチルアンモニウムブロミド、ポリオキシエチレンステアレート、コロイド状二酸化ケイ素、リン酸塩、ドデシル硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース (例、HPC、HPC-SL、およびHPC-L)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC)、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル-セルロースフタレート、非結晶セルロース、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、トリエタノールアミン、ポリビニルアルコール(PVA)、ポリビニルピロリドン (PVP)、エチレンオキサイドおよびホルムアルデヒドとの4-(l,l,3,3-テトラメチルブチル)-フェノールポリマー (チロキサポール、スぺリオン、およびトリトンとしても知られる)、ポロキサマー (例、Pluronics F68（登録商標） および F108（登録商標）、これらはエチレンオキサイドとプロピレンオキサイドのブロックコポリマーである)、ポロキサミン (例、Tetronic 908（登録商標）、Poloxamine 908（登録商標）としても知られ、エチレンジアミンにプロピレンオキサイドとエチレンオキサイドを逐次付加から誘導されたテトラファンクションのブロックコポリマーである(BASF Wyandotte Corporation, Parsippany, N.J.))；ジミリストイルホスファチジルグリセロール、ジオクチルスルホサクシネート (DOSS)などの荷電リン脂質；Tetronic 1508（登録商標） (T-1508) (BASF Wyandotte Corporation )、スルホコハク酸ナトリウムのジアルキルエステル(例、Aerosol OT（登録商標）、これはスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルである(American Cyanamid))；Duponol P（登録商標）、これはラウリル硫酸ナトリウムである (DuPont)；Tritons X-200（登録商標）、これはアルキルアリールポリエーテルスルホン酸塩である (Rohm and Haas)；Crodestas F-l 10（登録商標）、これはステアリン酸スクロースとジステアリン酸スクロースの混合物である(Croda Inc.)；p-イソノニルフェノキ��ポリ-(グリシドール)、Olin-IOG（登録商標）またはSurfactant 10-G（登録商標）としても知られる(Olin Chemicals, Stamford, CT)；Crodestas SL- 40（登録商標） (Croda, Inc.)；デカノイル-N-メチルグルカミド；n-デシルβ-D-グルコピラノシド；n-デシルβ-D-マルトピラノシド；n-ドデシルβ-D-グルコピラノシド；n-ドデシルβ-D-マルトシド；ヘプタノイル-N-メチルグルカミド；n-ヘプチル-β-D-グルコピラノシド； n-ヘプチルβ-D-チオグルコシド；n-ヘキシルβ-D-グルコピラノシド；ノナノイル-N-メチルグルカミド；n-ノニルβ-D-グルコピラノシド；オクタノイル-N-メチルグルカミド；n-オクチル-β-D-グルコピラノシド；オクチルβ-D-チオグルコピラノシド；などが挙げられる。これらの表面安定剤の殆どは医薬品賦形剤として知られており、the American Pharmaceutical Association および The Pharmaceutical Society of Great Britainにより共同出版された(The Pharmaceutical Press, 1986)、Handbook of Pharmaceutical Excipientsに詳細に記載されていて、その内容は参照により全体が本明細書に取り込まれる。一つの実施態様において、賦形剤はドキュセートナトリウムである。
【０１２２】
一般に、粒子は約5nm〜約5000nmの平均径を持っている。いくつかの実施態様において、粒子は約50nm〜約2500nmの平均径を持つ。いくつかの実施態様において、粒子は約100nm〜約2000nmの平均径を持つ。いくつかの実施態様において、粒子は約150nm〜約1700nmの平均径を持つ。いくつかの実施態様において、粒子は約200nm〜約1500nmの平均径を持つ。いくつかの実施態様において、粒子は約260nmの平均径を持つ。一つの実施態様において、粒子は約30nm〜約150nmの平均径を持つ。いくつかの実施態様において、粒子は約100nm〜約1000nm、約200nm〜約800nm、約200nm〜約700nm、または約300nm〜約700nmの平均径を持つ。
【０１２３】
一般に、本明細書に開示した粒子はどんな形や形態、例えば、球状、杆体、楕円形、円柱状、カプセル、または円盤であってもよい；そしてこれらの粒子はネットワークや凝集体の部分である。限定されないが、粒子はnmからミリメータのどんなサイズを持ってもよい。いくつかの実施態様において、粒子は約5nm〜約5000nmの範囲のサイズを持つ。
【０１２４】
いくつかの実施態様において、粒子はマイクロ粒子またはナノ粒子である。本明細書において、用語「マイクロ粒子」は約1μm〜約1000μmの粒子サイズを持つ粒子をいう。本明細書において、用語「ナノ粒子」は約0.1nm〜約1000nmの粒子サイズを持つ粒子をいう。
【０１２５】
理論に拘束されるものではないが、粒子サイズは望みの特性に影響を与える。それ故、粒子サイズまたはサイズ範囲は望みの効能や望みの作用部位に対して選択される。
【０１２６】
粒子は、通常示された「サイズ」の辺りで粒子サイズの分布を示すことが当業者に知られている。特に言及しない限り、本明細書で使用する用語「粒子サイズ」は粒子のサイズ分布の最頻値、即ち、サイズ分布で最も頻繁に生じる値をいう。粒子サイズを測定する方法は当業者に知られており、例えば、動的光散乱法（光子相関分光法、レーザー回折法、低角度レーザー光散乱法(LALLS)、および多角度レーザー光散乱法(MALLS)など）、光遮蔽法（コールター分析法など）、または多の技術（レオロジー、および光または電子顕微鏡）による。
【０１２７】
いくつかの実施態様において、粒子は実質的に球形である。「実質的に球形」ということは、粒子の横断面の最短の直交軸に対する最長の長さの比が約1.5に等しいかそれ以下であることを意味する。実質的に球形ということは対称軸を必要としない。さらに、粒子は粒子全体のサイズに比べて規模が小さく、なお実質的に球形である線やギザギザや突起などの表面テクスチャリングを持っていてもよい。いくつかの実施態様において、粒子の最長と最短の軸の間の比は、約1.5に等しいかそれ以下、約1.45に等しいかそれ以下、約1.4に等しいかそれ以下、約1.35に等しいかそれ以下、約1.30に等しいかそれ以下、約1.25に等しいかそれ以下、約1.20に等しいかそれ以下、約1.15に等しいかそれ以下、約1.1に等しいかそれ以下である。理論に拘束されるものではないが、表面の接触は実質的に球形である粒子では最少であり、これは貯蔵中の粒子の望ましくない凝集を最少化する。多くの結晶や薄片はイオン的または非イオン的相互作用によって凝集が起こる大きな表面接触面積を許容できるフラットな表面を持っている。球形は遥かに小さなエリアでの接触を許容している。
【０１２８】
いくつかの実施態様において、粒子は実質的に同じ粒子径を有している。比較的大きいのと小さい粒子がある広いサイズ分布を持つ粒子は小さい粒子が大きい粒子のギャップの間に入り、それにより新しい接触領域を作り出す。広いサイズ分布は凝集体を結びつける多くの接触の機会を作り出すことによってより大きな球体になることができる。本明細書に記載の粒子は狭いサイズ分布内にあり、それにより接触凝集の機会を最少にする。「狭いサイズ分布」ということは、小さな球形粒子の90パーセンタイルの体積径の10パーセンタイルの体積径に対する比率が5かそれ以下である粒子サイズ分布をいう。いくつかの実施態様において、10パーセンタイルの体積径に対する小さな球形粒子の90パーセンタイルの体積径は4.5かそれ以下、4かそれ以下、3.5かそれ以下、3かそれ以下、2.5かそれ以下、2かそれ以下、1.5かそれ以下、1.45かそれ以下、1.40かそれ以下、1.35かそれ以下、1.3かそれ以下、1.25かそれ以下、1.20かそれ以下、1.15かそれ以下、または1.1かそれ以下である。
【０１２９】
幾何標準偏差（GSD）もまた狭いサイズ分布を示すために用いることができる。GSD計算は、15.9%と84.1%の累積のより少ないパーセントで実効カットオフ径（ECD）を測定するのに用いた。GSDは15.9%より少ないECDに対する84.17%より少ないECDの比の平方根に等しい。GSDはGSD<2.5の場合、狭いサイズ分布を持っている。いくつかの実施態様において、GSDは2以下、1.75以下、または1.5以下である。一つの実施態様において、GSDは1.8以下である。
【０１３０】
粒子はコーティングされた粒子の観点から論じられるが、活性剤と脂質成分で製剤化できる少なくとも８タイプの粒子がある：（１）活性剤によって形成されたコアを含む粒子で、脂質成分がコアに吸収/吸着するものまたは脂質成分が粒子のコア上に１以上のコーティング層を形成するもの；（２）活性剤と脂質成分の一般的に均一な混合物から成る粒子；（３）活性剤と脂質の一般的に均一な混合物から成るコアを含む粒子で、脂質成分が粒子のコア上に１以上のコーティング層を形成する；（４）脂質成分により形成されたコアを含む粒子で、活性剤が粒子のコア上に１以上のコーティング層を形成する；（５）活性剤と脂質の一般的に均一な混合物から成るコアを含む粒子で、活性剤が粒子のコア上に１以上のコーティング層を形成する；（６）活性剤以外の物質と脂質成分のコアを含む粒子で、活性剤と脂質の混合物が粒子のコア上に１以上のコーティング層を形成する；（７）活性剤と脂質の一般的に均一な混合物から成るコアを含む粒子で、活性剤以外の物質または脂質成分が粒子のコア上に１以上のコーティング層を形成する；および（８）粒子（１）−（７）のいずれかから成り、活性剤以外の物質または脂質成分、例えば、タンパクまたはポリマーの１以上の層をさらに含む粒子。（８）の粒子において、さらなる層は最外層でも、コア上の最初の層、（１）−（７）に記載した層の間に分散させたもの、またはそれらのいずれかの組合せであってもよい。限定されないが、コーティング層は上記以外の成分を含んでもよい。例えば、上記のコーティング成分は他の分子または組成物と混合してコーティング層を形成してもよい。これは特定の成分がそれ自身ではコーティング層を形成できない場合に有用である。例えば、活性剤は、第２の脂質、タンパク、またはポリマーと混合してコーティング層を形成できる。上記は単一活性剤に関して議論されているが、単一活性剤は２以上（例、２，３，４，５，６，７，８，９，１０またはそれ以上）の異なる活性剤で置き換えられると理解できる。異なる活性剤は同じ適応症、異なる適応症、または同じ適応症と異なる適応症の組合せに対して活性であってもよい。さらに、上記は単一のコーティング層に関して議論されているが、２以上（例、１、２，３，４，５，６，７，８，９，１０またはそれ以上）のコーティング層が存在できることが理解できる。異なるコーティング層は同じ成分、異なる成分または同じ成分と異なる成分の組合せから成ってもよい。上記は脂質成分に関して議論されているが、同じことがコーティング層の脂質成分がタンパク、炭水化物、ポリマー等で置き換えられた粒子、例えばコア中に活性成分を含み、タンパク、炭水化物またはポリマーがコア上のコーティング層を形成する粒子にも適用できる。
【０１３１】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤を含有するコアから成り、そしてコア上に脂質成分が１以上（例、１、２，３，４，５，６，７，８，９，１０またはそれ以上）のコーティング層を形成する。いくつかの実施態様において、粒子は活性剤から成るコアとコア上の脂質と活性剤の交互層（例、１、２，３，４，５，６，７，８，９，１０またはそれ以上の層）から成る。異なる層については脂質層成分は同じでも異なってもよく、交互層中の活性剤は同じでも異なってもよい。さらに、層とコア中の活性剤は同じでも異なってもよい。例として、粒子は活性剤から成るコアと２つの脂質層で挟まれた活性剤層から成るコーティング層から成る。いくつかの実施態様において、最外層は活性剤層である。いくつかの他の実施態様において、最外層は脂質コーティング層である。
【０１３２】
粒子は当該技術分野で公知の方法や器具を用いて製造できる。例えば、粒子は微量沈降、カプセル化、脱凝集、脱凝集とカプセル化の組合せ、および均質化、脱凝集とホット均質化法の組合せ、またはそれらの組合せを用いて製造できる。いくつかの実施態様において、粒子は実施例に記載した方法を用いて製造される。
【０１３３】
いくつかの実施態様において、粒子を製造する過程は望みのサイズの粒子を選択する工程を含んでいる。
【０１３４】
本発明はまた活性剤とコーティング層に脂質を持たないタンパクコーティング層から成る粒子を提供する。理論に拘束されるものではないが、タンパク、例えば、汎‐結合タンパクは、脂質成分の代わりに用いて、脂質成分と同じ利益を提供できる。例えば、タンパクは粒子をケラチン、皮脂、および/または毛髪に結び付けるまたは結合させるために用いて頭皮に付着または保持させる。従って、いくつかの実施態様において、粒子は活性剤を含むコアとタンパクを含むコーティング層からなり、コーティング層は脂質を含まない。
【０１３５】
一般に、どのタンパクもコーティングに用いることができる。タンパクの例としては、これらに限られないが、アクチン、アルブミン、アマランスタンパク、アンモニウム加水分解動物タンパク（Ammonium Hydrolyzed Animal Protein）、動物タンパク、大麦タンパク（Barley Protein）、ウシ血清アルブミン、ブラジルナッツタンパク、カゼイン、コラーゲン、加水分解コラーゲンタンパク、コンキオリンタンパク、コーンタンパク、綿実タンパク、卵アルブミン、エラスチン、エクステンシン、フィブロイン、フィブロネクチン、魚類タンパク、ガディダエタンパク、ゼラチン、グルテン、糖タンパク、ヘーゼルナッツタンパク、ヘモグロビン、ヘンプシードタンパク（Hemp Seed Protein）、ハチミツタンパク、加水分解アクチン、加水分解アマランスタンパク、加水分解動物タンパク、加水分解大麦タンパク、加水分解ブラジルナッツタンパク、加水分解コンキオリンタンパク、加水分解コーンタンパク、加水分解綿実タンパク、加水分解エラスチン、加水分解エクステンシン、加水分解フィブロイン、加水分解フィブロネクチン、加水分解魚類タンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ゼラチン、加水分解毛髪ケラチン、加水分解ヘーゼルナッツ、加水分解ヘーゼルナッツタンパク、加水分解ヘモグロビン、加水分解ヘンプシードタンパク、加水分解ハチミツタンパク、加水分解ケラチン、加水分解ラクトアルブミン、加水分解ハウチワマメタンパク（Hydrolyzed Lupine Protein）、加水分解シカモアカエデタンパク（Hydrolyzed Maple Sycamore Protein）、加水分解乳タンパク、加水分解エンバクタンパク（Hydrolyzed Oat Protein）、加水分解豆タンパク（Hydrolyzed Pea Protein）、加水分解ジャガイモタンパク、加水分解レチクリン、加水分解ローヤルゼリータンパク、加水分解セリシン、加水分解血清タンパク、加水分解ゴマタンパク、加水分解大豆タンパク、加水分解豆乳タンパク、加水分解脊髄タンパク（Hydrolyzed Spinal Protein）、加水分解スポンジン（Hydrolyzed Spongin）、加水分解スイートアーモンドタンパク、加水分解植物タンパク、加水分解小麦グルテン、加水分解小麦タンパク、加水分解乳清タンパク、加水分解酵母タンパク、加水分解ヨーグルトタンパク、加水分解ゼイン、インテグリン、ホホバタンパク（Jojoba protein）HP、加水分解、ケラチン、ラクトアルブミン、ハウチワマメタンパク、シカモアカエデタンパク、MEA‐加水分解コラーゲン、MEA‐加水分解シルク、乳タンパク、ミオシン、エンバクタンパク、豆タンパク、ポリリジン、ジャガイモタンパク、レチクリン、ライスクワット（Rice Quat）、ローヤルゼリータンパク、セリシン、血清タンパク、ゴマタンパク、シルク粉末、加水分解カゼインナトリウム、大豆タンパク、大豆米ペプチド、豆乳タンパク、脊髄タンパク、スポンジン、スイートアーモンドタンパク、植物タンパク、小麦グルテン、乳清タンパク、酵母タンパク、ヨーグルトタンパク、ゼイン、および加水分解コラーゲン亜鉛（Zinc Hydrolyzed Collagen）が挙げられる。
【０１３６】
いくつかの実施態様において、タンパクはアルブミン、ゼイン、または他の汎‐結合タンパクである。一つの実施態様において、タンパクは卵アルブミンである。
【０１３７】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤を含むコアと卵アルブミンを含むコーティング層からなる。一つの実施態様において、粒子は亜鉛ピリチオンを含むコアと卵アルブミンを含むコーティング層からなる。
【０１３８】
タンパクは粒子の約0.01%〜99% (w/w)含まれる。いくつかの実施態様において、タンパクは粒子全重量の0.1% (w/w)以上、0.5% (w/w) 以上、1% (w/w) 以上、2% (w/w) 以上、3% (w/w) 以上、4% (w/w) 以上、5% (w/w) 以上、6% (w/w) 以上、7% (w/w) 以上、8% (w/w) 以上、9% (w/w) 以上、10% (w/w) 以上、11% (w/w) 以上、12% (w/w) 以上、13% (w/w) 以上、14% (w/w) 以上、15% (w/w) 以上、16% (w/w) 以上、17% (w/w) 以上、18% (w/w) 以上、19% (w/w) 以上、20% (w/w) 以上、25% (w/w) 以上、30% (w/w) 以上、35% (w/w) 以上、40% (w/w) 以上、45% (w/w) 以上、または50% (w/w) 以上含まれる。通常、粒子におけるタンパクの含量は約2-25% (w/w)の範囲である。
【０１３９】
タンパクに対する活性剤の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、タンパクに対する活性剤の比率は約100:1 〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、タンパクに対する活性剤の比率は約75:1〜約1:75、約50:1〜約1:50、約25:1〜約1:25、約20:1〜約1:20、約15:1〜約1:15、約5:1〜約1:5、または約25:1〜約1:5の範囲である。いくつかの実施態様において、タンパクに対する活性剤の比率は約25:1、約5:1、または約1:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【０１４０】
いくつかの実施態様において、タンパクコーティング層は活性剤を含有する。コーティング層における活性剤はコア中の活性剤と同一でも異なっていてもよい。
【０１４１】
本発明はまた活性剤とコーティング層に脂質を持たないカチオン性分子コーティング層から成る粒子を提供する。理論に拘束されるものではないが、カチオン性分子は脂質成分の代わりに使用して脂質成分と同じ利益を提供できると思われている。例えば、カチオン性分子は粒子をケラチン、皮脂、および/または毛髪に結び付けるまたは結合させるために用いて頭皮に付着または保持させる。従って、いくつかの実施態様において、粒子は活性剤を含むコアとカチオン性分子を含むコーティング層からなり、コーティング層は脂質を含まない。
【０１４２】
一般に、どのカチオン性分子もコーティングに用いられる。いくつかの実施態様において、カチオン性分子はポリアミンである。カチオン性分子の例としては、これらに限られないが、プトレシン (ブタン-1,4-ジアミン)、カダベリン(ペンタン-1,5-ジアミン)、スペルミジン、スペルミン、サイクレン (1,4,7,10-テトラザシクロドデカン)、シクラム（Cyclam）(1,4,8,11-テトラアザシクロテトラデカン)、直鎖ポリエチレンイミン(ポリ(イミノエチレン))、ノルスペルミジン、p-フェニレンジアミン(1,4-ジアミノベンゼン)、ジエチレントリアミン (N-(2-アミノエチル)-1,2-エタンジアミン)、テルモスペルミン、トリス(2-アミノエチル)アミン、ヘキサメチレンジアミン、β-リジン(3,6-ジアミノヘキサン酸)、m-フェニレンジアミン(1,3-ジアミノベンゼン)、ジアミノプロパン(1,2-ジアミノプロパン)、エチレンジアミン二ヨウ化水素酸、およびポリアミンD 400 (ポリオキシアルキレンアミンD 400)が挙げられる。
【０１４３】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤を含むコアとポリアミンを含むコーティング層からなる。一つの実施態様において、粒子は亜鉛ピリチオンを含むコアとポリアミンを含むコーティング層からなる。
【０１４４】
カチオン性分子は粒子のの約0.01%〜99% (w/w)含まれる。いくつかの実施態様において、カチオン性分子は粒子全重量の0.1% (w/w)以上、0.5% (w/w) 以上、1% (w/w) 以上、2% (w/w) 以上、3% (w/w) 以上、4% (w/w) 以上、5% (w/w) 以上、6% (w/w) 以上、7% (w/w) 以上、8% (w/w) 以上、9% (w/w) 以上、10% (w/w) 以上、11% (w/w) 以上、12% (w/w) 以上、13% (w/w) 以上、14% (w/w) 以上、15% (w/w) 以上、16% (w/w) 以上、17% (w/w) 以上、18% (w/w) 以上、19% (w/w) 以上、20% (w/w) 以上、25% (w/w) 以上、30% (w/w) 以上、35% (w/w) 以上、40% (w/w) 以上、45% (w/w) 以上、または50% (w/w) 以上含まれる。通常、粒子におけるカチオン性分子の含量は約2-25% (w/w)の範囲である。
【０１４５】
カチオン性分子に対する活性剤の比率はどのような望みの比率であってもよい。例えば、カチオン性分子に対する活性剤の比率は約100:1 〜約1:100の範囲である。いくつかの実施態様において、カチオン性分子に対する活性剤の比率は約75:1〜約1:75、約50:1〜約1:50、約25:1〜約1:25、約20:1〜約1:20、約15:1〜約1:15、約5:1〜約1:5、または約25:1〜約1:5の範囲である。いくつかの実施態様において、カチオン性分子に対する活性剤の比率は約25:1、約5:1、または約1:1である。比率は重量、質量、またはモルに基づく。
【０１４６】
いくつかの実施態様において、カチオン性分子コーティング層は活性剤を含む。コーティング層中の活性剤はコア中の活性剤と同じでも異なってもよい。
いくつかの粒子の例
【０１４７】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとジステアリン酸エチレングリコール、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、レシノール酸亜鉛、CoQ10、またはパラフィンを含むコーティング層からなる。
【０１４８】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとジステアリン酸エチレングリコールを含むコーティング層からなり、亜鉛ピリチオンとジステアリン酸エチレングリコールは約5:1の比率である。
【０１４９】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとパルミチン酸を含むコーティング層からなり、亜鉛ピリチオンとパルミチン酸は約5:1の比率である。
【０１５０】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとレシノール酸亜鉛を含むコーティング層からなり、亜鉛ピリチオンとレシノール酸亜鉛は約5:1の比率である。
【０１５１】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとコエンザイムQ10を含むコーティング層からなり、亜鉛ピリチオンとコエンザイムQ10は約5:1の比率である。
【０１５２】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとレシノール酸亜鉛を含むコーティング層からなり、亜鉛ピリチオンとレシノール酸亜鉛は約5:1の比率である。
【０１５３】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとジステアリン酸エチレングリコールおよび卵アルブミン、カプリル酸およびパラフィン、カプリン酸およびパラフィン、ラウリン酸およびパラフィン、またはミリスチン酸およびパラフィンを含むコーティング層からなる。
【０１５４】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとカプリル酸およびパラフィン、カプリン酸およびパラフィン、ラウリン酸およびパラフィン、またはミリスチン酸およびパラフィンを含むコーティング層からなり、脂質とパラフィンは約1:1の比率である。
【０１５５】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとカプリル酸およびパラフィン、カプリン酸およびパラフィン、ラウリン酸およびパラフィン、またはミリスチン酸およびパラフィンを含むコーティング層からなり、亜鉛ピリチオンと全脂質+パラフィンは約25:1の比率である。
【０１５６】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとカプリル酸およびパラフィン、カプリン酸およびパラフィン、ラウリン酸およびパラフィン、またはミリスチン酸およびパラフィンを含むコーティング層からなり、脂質とパラフィンは約1:1の比率であり、亜鉛ピリチオンと全脂質+パラフィンは約25:1の比率である。
【０１５７】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとカプリル酸およびパラフィンを含むコーティング層からなり、亜鉛ピリチオンと全脂質+パラフィンは約5:1の比率である。
【０１５８】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとカプリル酸およびパラフィンを含むコーティング層からなり、カプリル酸とパラフィンは約1:1の比率であり、亜鉛ピリチオンと全脂質+パラフィンは約5:1の比率である。
【０１５９】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとジステアリン酸エチレングリコールおよび卵アルブミンを含むコーティング層からなり、EGDSと卵アルブミンは約3:2の比率である。
【０１６０】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として亜鉛ピリチオンを含むコアとジステアリン酸エチレングリコールおよび卵アルブミンを含むコーティング層からなり、EGDSと卵アルブミンは約3:2の比率であり、亜鉛ピリチオンと、EGDSおよび卵アルブミンのトータルは約30:1である。
【０１６１】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤としてケトコナゾールを含むコアとジステアリン酸エチレングリコール、トリプラミチン（triplamitin）、またはポリグリセリル-6-ジステアレートを含むコーティング層からなる。
【０１６２】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤としてケトコナゾールを含むコアとジステアリン酸エチレングリコール、トリプラミチン（triplamitin）、またはポリグリセリル-6-ジステアレートを含むコーティング層からなり、ケトコナゾールと脂質は約5:1の比率である。
【０１６３】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤としてサリチル酸を含むコアからなる。
【０１６４】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤としてクルクミノイドまたはテトラヒドロクルクミノイドを含むコアとコエンザイムQ10を含むコーティング層からなる。
【０１６５】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として二酸化チタンを含むコアとコエンザイムQ10を含むコーティング層からなる。
【０１６６】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤として酸化亜鉛を含むコアとコエンザイムQ10を含むコーティング層からなる。
【０１６７】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤としてクロロキシレノールを含むコアからなる。
【０１６８】
いくつかの実施態様において、粒子は活性剤としてアスコルビン酸を含むコアとコエンザイムQ10を含むコーティング層からなる。
粒子を含む組成物
【０１６９】
他の態様において、本発明は本明細書に記載した粒子を含む組成物を提供する。該粒子を含む組成物は患者に投与することができる。本明細書において、用語「administer（投与する）」、「administering」、および「introducing」は、ここでは同じ意味で使われ、望みの効果が生じるように望みの場所で少なくとも組成物が部分的に局在する方法またはルートで患者に組成物を入れることをいう。化合物または組成物は、これらに限られないが、静脈内、筋肉内、皮内、皮下、経皮、気道（エアロゾル）、肺、鼻、目、直腸、外用（バッカルおよび舌下を含む）および表皮投与などの経口または非経口ルートなど、患者に有効な治療をもたらす公知の適当なルートによって投与することができる。
【０１７０】
投与方法の例としては、これらに限られないが、注射、点滴、点眼、吸入、または経口摂取が挙げられる。「注射」は、これらに限られないが、静脈内、筋肉内、動脈内、髄腔内、脳室内、関節内、眼窩内、心臓内、皮内、腹腔内、経気管、皮下、表皮化、関節腔内、嚢下、くも膜下、脊髄内、脳脊髄内、および胸骨内注射および点滴が挙げられる。
【０１７１】
本明細書において、フレーズ「非経口投与」または「非経口的に投与した」は、通常注射による、腸内および局所投与以外の投与方法を意味し、これらに限られないが、静脈内、筋肉内、動脈内、髄腔内、脳室内、関節内、眼窩内、心臓内、皮内、腹腔内、経気管、皮下、表皮化、関節腔内、嚢下、くも膜下、脊髄内、脳脊髄内、および胸骨内注射および点滴が挙げられる。本明細書において、フレーズ「全身投与」、「全身的に投与した」、「末梢投与」および「末梢的に投与した」は、動物の全身に入り、従って代謝や他の同様の過程を受けるような、腫瘍に直接入れる以外の治療組成物の投与を意味する。
【０１７２】
本明細書で同じ意味につかわれる用語「組成物」または「医薬組成物」は、当該分野で慣用されており、哺乳動物、好ましくはヒトまたはヒトの細胞への投与に適している薬学的に許容されている担体などの賦形剤を通常含有する組成物または製剤をいう。そのような組成物は、これらに限られないが、経口、眼の非経口、静脈内、動脈内、皮下、鼻腔内、舌下、脊髄内、脳室内などの、多くのルートの1以上による投与のために特別に製剤化することができる。また、局所（例、口腔粘膜、気道粘膜）および/または経口投与用の組成物は、本明細書に記載されている業界で公知のような、溶液剤、懸濁剤、錠剤、ピル、カプセル、徐放性製剤、うがい剤、または散剤の形態である。組成物はまた安定剤や保存剤を含んでもよい。担体、安定剤およびアジュバントの例: University of the Sciences in Philadelphia (2005) Remington: The Science and Practice of Pharmacy with Facts and Comparisons, 21st Ed.
【０１７３】
いくつかの実施態様において、投与は局所または表皮である。
【０１７４】
限定されないが、組成物はクリーム剤、オイル、ローション、血清、ゲル、石鹸、洗顔剤、シャンプー、コンディショナー、練り歯磨き、うがい剤、チューインガム、日焼け止め、マニキュア、軟膏、フォーム（foam）、スプレー、またはエアロゾルである。いくつかの実施態様において、本明細書記載の粒子を含む組成物は抗真菌、抗菌、抗炎症、アンチエイジング、抗しわ、または美白または皮膚脱色組成物である。一つの実施態様において、本明細書記載の粒子を含む組成物は抗ざ瘡組成物である。
【０１７５】
いくつかの実施態様において、本明細書記載の粒子を含む組成物は抗真菌組成物である。組成物はパーソナルケア組成物であってもよい。いくつかの実施態様において、組成物はクリーム剤、オイル、ローション、血清、シャンプー、マニキュア、軟膏、フォーム（foam）、スプレー、またはエアロゾルである。組成物は有効量の粒子を含んでいる。本明細書において、用語「有効量」は望みの改善を達成するのに粒子を含んでいるピリチオン塩の量をいう。
【０１７６】
いくつかの実施態様において、組成物はフケ防止ヘアケア組成物である。ヘアケア組成物はシャンプー、コンディショナー、リンス、ローション、エアロゾル、ゲル、ムース、および染毛剤から成る群から選択される。一つの実施態様において、ヘアケア組成物はシャンプーである。
【０１７７】
いくつかの実施態様において、組成物は抗ざ瘡組成物である。
【０１７８】
いくつかの実施態様において、組成物はスキンケア組成物である。本明細書で定義したように、用語「スキンケア組成物」は皮膚の状態に恩恵を与え、改善し、または高める、または感染もしくは疾患状態の皮膚を治療する、局所で皮膚に適用する物質をいう。そのようなスキンケア組成物は、石鹸基剤、化粧品基剤、医薬基剤、クリーム基剤、軟化薬基剤、およびそれらの組合せ、および他の公知の基剤などの基剤を含んでいる。スキンケア組成物の例としては、これらに限定されないが、ローション、クリーム剤、ゲル、スティック（stick）、スプレー、軟膏、洗顔クレンジングリキッド（cleansing liquid washes）、クレンジングソリッドバー（cleansing solid bars）、ペースト、フォーム、散剤、シェービングクリーム、ワイプ（wipes）などが挙げられる。
【０１７９】
いくつかの実施態様において、組成物はオーラルケア組成物である。オーラルケア組成物は練り歯磨き、うがい剤、チューインガムなどから成る群から選択される。
【０１８０】
限定されないが、組成物は本明細書記載の粒子のどのような望みの量を含んでいてもよい。例えば、組成物は約0.01%〜約99% (w/w or w/v)の粒子を含む。いくつかの実施態様において、組成物は約0.1%〜約75% (w/w or w/v)、約1%〜約50 % (w/w or w/v)、約1.5 %〜約40% (w/w or w/v)、約2%〜約25% (w/w or w/v)、または約2.5%〜約25% (w/w or w/v)の粒子を含む。いくつかの実施態様において、組成物は約2.5%、3%、3.5%、4%、4.5%、5%、7.5%、10%、12.5%、15%、17.5%、20%、22.5%、または25% (w/w or w/v)の粒子を含む。
【０１８１】
いくつかの実施態様において、組成物はさらに1以上の賦形剤を含む。賦形剤は溶媒または添加剤である。添加剤は界面活性剤、安定剤、レオロジー調整剤、コンディショニング剤、芳香剤、増強剤（potentiating agents）、保存剤、乳白剤、ｐH調整剤、およびそれらの組合せから成る群から選択される。組成物における賦形剤の量は約5%〜99.99% (w/w or w/v)の範囲である。通常、組成物の目的用途のｐHは約pH 2〜約pH10、約pH 3〜約pH 9、約pH 4〜約pH 8、または約pH 5.5〜約pH 7.5の範囲である。
【０１８２】
本明細書記載の組成物は、さらにヘアケアまたはパーソナルケアの用途で公知の1以上の任意の成分を含めることができる。ただし、任意の成分が物理的および化学的に明細書記載のエッセンシャル成分と両立し、製品の安定性、美観またはパフォーマンスを不当に損なわないことが前提である。そのような任意の成分の個々の濃度は組成物重量の約0.001%〜約10%の範囲である。
【０１８３】
組成物に使用する任意の成分の非限定的な例としては、デポジション助剤（deposition aid）、カチオン性ポリマー、非イオン性ポリマー、分散粒子、コンディショニング剤（シリコンおよび有機コンディショニングオイル）、湿潤剤（humectant）、懸濁剤、付加的フケ防止活性剤、粘度調整剤、染料、非揮発性溶媒または希釈剤（水溶性および不溶性）、光沢助剤（pearlescent aids）、泡ブースター、付加的界面活性剤または非イオン性補助界面活性剤、シラミ駆除剤、ｐH調節剤、芳香剤、保存剤、キレート剤、タンパク、 皮膚活性剤、サンスクリーン、UV吸収剤、ビタミン、抗酸化剤、保存剤、フィラー、界面活性剤、UVA および/またはUVBサンスクリーン、芳香剤（fragrances）、増粘剤、湿潤剤（wetting agents）、アニオン性ポリマー、非イオン性ポリマー、両性ポリマー、粘度/泡安定剤、乳白/パーライジング剤、金属イオン封鎖剤、安定剤、ヘアコンディショニング剤、湿潤剤（humectants）、帯電防止剤、凍結防止剤、緩衝剤、染料、および顔料が挙げられる。これらの補助剤は化粧品の分野でよく知られており、多くの出版物に記載されている。例えば、Harry's Book of Cosmeticology, 8th edition, Martin Rieger, ed., Chemical Publishing, New York (2000)参照。
【０１８４】
本明細書記載の組成物はまたデポジション助剤（deposition aid）も含んでもよい。デポジション助剤は組成物成分の沈着を効果的に高めるために入れられる。デポジション助剤は組成物成分の毛髪、頭皮、または皮膚上への沈着を高めるどんな物質であってもよい。いくつかの実施態様において、デポジション助剤はカチオン性ポリマーである。組成物におけるデポジション助剤の濃度は成分の沈着を効果的に高めるのに十分でなければならず、通常組成物重量の0.05%〜約5%、好ましくは約0.075%〜約2.5%、より好ましくは約0.1%〜約1.0%の範囲である。
【０１８５】
本明細書記載の組成物はカチオン性ポリマーを含んでもよい。組成物におけるカチオン性ポリマーの濃度は通常組成物重量の約0.05%〜約3%、好ましくは約0.075%〜約2.0%、より好ましくは約0.1%〜約1.0%の範囲である。好ましいカチオン性ポリマーは少なくとも約0.9 meq/gm、好ましくは少なくとも約1.2 meq/gm、より好ましくは少なくとも1.5 meq/gm、しかしまた、好ましくは約7 meq/gm以下、より好ましくは約5 meq/gin以下のカチオン電荷密度を持つ。そのような適当なカチオン性ポリマーの平均分子量は、一般的に約10,000と10,000,000の間、好ましくは約50,000と約50,00,000の間、より好ましくは約100,000と約 3,000,000の間である。
【０１８６】
組成物で使用する適当なカチオン性ポリマーは四級アンモニウムまたはカチオン性プロトン化アミノ部分などの部分を含むカチオン性窒素を含んでいる。組成物の特定の種と剪定されたｐHにより、カチオン性プロトン化アミンは一級、二級、または三級アミン（好ましくは二級または三級）である。どんなアニオン性カウンターイオンも、ポリマーが水中に、組成物中に、または組成物のコアセルベート相中に溶解している限り、そしてカウンターイオンが物理的および化学的に組成物のエッセンシャル成分と両立し、製品のパフォーマンス、安定性または美観を不当に損なわないかぎり、カチオン性ポリマーに付随して使用できる。そのようなカウンターイオンの非限定的な例としては、ハライド（例、塩素イオン、フッ素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン）、硫酸塩およびメチル硫酸塩が挙げられる。
【０１８７】
カチオン性ポリマーの非限定的な例は、CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary, 3rd edition, edited by Estrin, Crosley, and Haynes, (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Inc., Washington, D.C. (1982))に記載されている。
【０１８８】
適当なカチオン性ポリマーの非限定的な例としては、カチオン性プロトン化アミンまたは四級アンモニウム官能基を持つビニルモノマーとアクリルアミド、メタクリルアミド、アルキルおよびジアルキルアクリルアミド、アルキルおよびジアルキルメタクリルアミド、アルキルアクリレート、アルキルメタクリレート、ビニルカプロラクトンまたはビニルピロリドンなどの水溶性スペーサーモノマーとのコポリマーが挙げられる。
【０１８９】
該組成物のカチオン性ポリマーに包含させるための適切なカチオン性プロトン化アミノおよび四級アンモニウムモノマーとしては、ジアルキルアミノアルキルアクリレート、ジアルキルアミノアルキルメタクリレート、モノアルキルアミノアルキルアクリレート、モノアルキルアミノアルキルメタクリレート、トリアルキルメタクリルオキシアルキルアンモニウム塩、トリアルキルアクリルオキシアルキルアンモニウム塩、ジアリル四級アンモニウム塩で置換されたビニル化合物、およびピリジニウム、イミダゾリウム、および四級化ピロリドン、例えばアルキルビニルイミダゾリウム、アルキルビニルピリジニウム、アルキルビニルピロリドン塩などの環状カチオン性窒素含有環を持つビニル四級アンモニウムモノマーが挙げられる。
【０１９０】
組成物に使用する他の適当なカチオン性ポリマーとしては、l-ビニル-2-ピロリドンとl-ビニル-3-メチルイミダゾリウム塩（例、塩化物塩）のコポリマー（the Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, “CTFA”により工業において、Polyquaternium-16と呼ばれている）; l-ビニル-2-ピロリドンとジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（CTFAにより工業において、Polyquaternium-11と呼ばれている）;カチオン性ジアリル四級アンモニウム含有ポリマー、例えば塩化ジメチルジアリルアンモニウムホモポリマー、アクリルアミドと塩化ジメチルジアルキルアンモニウムのコポリマー（CTFA により工業において、それぞれPolyquaternium 6 および Polyquaternium 7と呼ばれている）；アクリル酸と塩化ジメチルジアリルアンモニウムのコポリマー（CTFA により工業において、Polyquaternium 22と呼ばれている）、アクリル酸と塩化ジメチルジアリルアンモニウムおよびアクリルアミドとのターポリマー（CTFA により工業において、Polyquaternium 39と呼ばれている）およびアクリル酸と塩化メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムおよびメチルアクリレートとのターポリマー（CTFA により工業において、Polyquaternium 47と呼ばれている）が挙げられる。
【０１９１】
組成物に使用する他の適当なカチオン性ポリマーとしては、カチオン性セルロース誘導体およびカチオン性デンプン誘導体などの多糖ポリマーが挙げられる。好ましいカチオン性セルロースポリマーはトリメチルアンモニウム置換エポキシドと反応させたヒドロキシエチルセルロースの塩であり、工業（CTFA）においてPolyquaternium 10 と呼ばれていて、Amerchol Corp. (Edison, N.J., USA) からポリマーのPolymer LR, JR, および KG シリーズで入手できる。カチオン性セルロースの他の適当なタイプは、ラウリルジメチルアンモニウム置換エポキシドと反応させたヒドロキシエチルセルロースの重合体四級アンモニウム塩で、工業（CTFA）においてPolyquaternium 24呼ばれている。これらの物質はAmerchol Corp.から商標名Polymer LM-200で入手できる。
【０１９２】
他の適当なカチオン性ポリマーとしては、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリドなどのカチオン性グアーガムおよびその誘導体が挙げられ、その具体例はRhone-Poulenc Incorporatedから市販されているJaguarシリーズおよびAqualon Division of Hercules, Inc. から市販されているN-Hanceシリーズが挙げられる。他の適当なカチオン性ポリマーとしては四級窒素含有セルロースエーテルが挙げられ，そのいくつかの例はU.S. Pat. No. 3,962,418に記載されている。他の適当なカチオン性ポリマーとしてはエーテル化したセルロース、グアーおよびデンプンのコポリマーが挙げられ、そのいくつかの例はU.S. Pat. No. 3,958,581に記載されている。用いる場合、これらのカチオン性ポリマーは組成物に溶解するか、または前述のカチオン性ポリマーとアニオン性、両性、および/または双性イオン性detersive界面活性剤によって形成される組成物中の複合コアセルベート相に溶解する。カチオン性ポリマーの複合コアセルベートはまた組成物中の他の荷電物質とも形成される。
【０１９３】
約1000以上の分子量を持つポリアルキレングリコールは、ここでは有用である。ここで有用なポリエチレングリコールポリマーは、PEG-2M（Union Carbideから入手できる Polyox WSR（登録商標） N-10およびPEG-2,000としても知られる）；PEG-5M（Union Carbideから入手できるPolyox WSR（登録商標） N-35およびPolyox WSR（登録商標） N-80、およびPEG-5,000および Polyethylene Glycol 300,000としても知られる）；PEG-7M（Union Carbideから入手できるPolyox WSR（登録商標） N-750としても知られる）；PEG-9M（Union Carbideから入手できるPolyox WSR（登録商標） N-3333としても知られる）；およびPEG-14 M（Union Carbideから入手できるPolyox WSR（登録商標） N-3000 としても知られる）である。
【０１９４】
組成物はまた分散粒子を含んでもよい。組成物は分散粒子の重量で少なくとも0.025%、より好ましくは少なくとも0.05%、さらにより好ましくは少なくとも0.1%、もっとより好ましくは少なくとも0.25%、そして、さらにもっと好ましくは分散粒子の重量で少なくとも0.5% 含まれる。いくつかの実施態様において、分散粒子の重量で約20%以下、より好ましくは約10%以下、さらにより好ましくは5%以下、もっとより好ましくは3%以下、そしてさらにもっと好ましくは分散粒子の重量で2%以下取り込むのが好ましい。
【０１９５】
コンディショニング剤は毛髪および/または頭皮に特定のコンディショニング利益を与えるために用いられるどんな物質も含まれる。本発明の組成物で有用なコンディショニング剤は、通常水不溶性で、水分散性、非揮発性の、乳化し、液体粒子を形成し、またはアニオン性detersive界面活性剤成分（上記）中で界面活性剤ミセルにより可溶化する液体が含まれる。組成物に使用する適当なコンディショニング剤は、一般にシリコン類（例、シリコンオイル、カチオン性シリコン、シリコンガム、高屈折率シリコン、およびシリコン樹脂）、有機コンディショニングオイル（例、炭化水素オイル、ポリオレフィン、および脂肪酸エステル）またはこれらの組合せ、または界面活性剤マトリックス水溶液中で液体、分散粒子を形成するコンディショニング剤として特徴付けられているコンディショニング剤である。
【０１９６】
組成物のコンディショニング剤は不溶性のシリコンコンディショニング剤でもよい。シリコンコンディショニング剤粒子は揮発性シリコン、非揮発性シリコン、またはそれらの組合せから成る。非揮発性シリコンコンディショニング剤が好ましい。揮発性シリコンが存在すると、それらは通常、シリコンガムや樹脂などの非揮発性シリコン物質成分の市販の形態に対する溶媒または担体としてのそれらの使用に付随するものである。シリコンコンディショニング剤粒子は液体シリコン（silicone fluid）コンディショニング剤から成ってもよく、また液体シリコンの析出効果を改善しまたは毛髪の光沢を高めるためにシリコン樹脂などの他の成分を含んでもよい。
【０１９７】
シリコンコンディショニング剤の濃度は、通常組成物重量の約0.01%〜約10%、好ましくは約0.1%〜約8%、より好ましくは約0.1%〜約5%、より好ましくは約0.2%〜約3%の範囲である。適当なシリコンコンディショニング剤、およびシリコンに対する任意の懸濁剤の非限定的な例は、U.S. Reissue Pat. No. 34,584、U.S. Pat. No. 5,104,646およびU.S. Pat. No. 5,106,609に記載されている。本発明の組成物に使用するシリコンコンディショニング剤は、好ましくは25° Cで測定した時に約20~約2,000,000 centistokes (“csk”)、より好ましくは約1,000〜約1,800,000csk、さらに好ましくは約50,000〜約1,500,000 csk、もっと好ましくは約100,000〜約1,500,000 cskの粘度を持っている。
【０１９８】
分散シリコンコンディショニング剤粒子は、通常、約0.01 m〜約50 μmに亘る容積平均粒子径を持っている。毛髪への小さな粒子の適用に対しては、容積平均粒子径は通常約0.01 μm〜約41 μm、好ましくは約0.01 μm〜約2 μm、より好ましくは約0.01 μm〜約0.51 μmの範囲である。毛髪への大きな粒子の適用に対しては、容積平均粒子径は通常約5 μm〜約125 μm、好ましくは約10 μm〜約90 μm、より好ましくは約15 μm〜約70 μm、より好ましくは約20 μm〜約50 μmの範囲である。
【０１９９】
シリコンの製造者と共に、液体シリコン、ガム、および樹脂を論じるセクションを含むシリコンについてのバックグランド物質は、Encyclopedia of Polymer Science and Engineering, vol. 15, 2d ed., pp 204-308, John Wiley & Sons, Inc. (1989)に見いだされる。
【０２００】
液体シリコンは、25° Cで測定した時に、1,000,000 csk以下、好ましくは約5 csk〜約1,000,000 csk、より好ましくは約100 csk〜約600,000 cskの粘度を持つ流動性のシリコン物質であるシリコンオイルが含まれる。本発明の組成物に使用する適当なシリコンオイルとしては、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー、およびそれらの混合物が挙げられる。毛髪コンディショニング特性を持つ他の不溶性、非揮発性シリコンも用いられる。
【０２０１】
組成物における使用に適した他の液体シリコンは不溶性のシリコンガムである。これらのガムは、25° Cで測定した時に、1,000,000 cskに等しいかそれ以上の粘度を持つポリオルガノシロキサン物質である。シリコンガムはU.S. Pat. No. 4,152,416; NollおよびWalter, Chemistry and Technology of Silicones, New York: Academic Press (1968)；およびGeneral Electric Silicone Rubber Product Data Sheets SE 30, SE 33, SE 54 and SE 76に記載されている。本発明の組成物における使用のためのシリコンガムの非限定的な具体例としては、ポリジメチルシロキサン、（ポリジメチルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、（ポリジメチルシロキサン）（ジフェニルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマーおよびそれらの混合物が挙げられる。
【０２０２】
本発明の組成物における使用に適した他の非揮発性、不溶性の液体シリコンコンディショニング剤は、少なくとも約1.46、好ましくは少なくとも約1.48、より好ましくは少なくとも約1.52、より好ましくは少なくとも約1.55の屈折率を持つ「高屈折率シリコン」として知られるものである。液体ポリシロキサンの屈折率は、一般に約1.70未満、通常約1.60未満である。このような状況下で、「液体」ポリシロキサンはガムだけでなくオイルも含まれる。
【０２０３】
本発明の組成物における使用に適した液体シリコンはU.S. Pat. No. 2,826,551, U.S. Pat. No. 3,964,500, U.S. Pat. No. 4,364,837, British Pat. No. 849,433, and Silicon Compounds, Petrarch Systems, Inc. (1984)に開示されている。
【０２０４】
シリコン樹脂は本発明の組成物のシリコンコンディショニング剤に含めることができる。これらの樹脂は高度に架橋した高分子シロキサン系である。架橋はシリコン樹脂の製造中にモノファンクショナルまたはジファンクショナル、または両者のシランと一緒にトリファンクショナルおよびテトラファンクショナルのシランを組み込むことにより導入される。
【０２０５】
シリコン物質および特にシリコン樹脂は「MDTQ」命名法として当業者に公知の簡略命名システムに従って便利に同定できる。このシステムの下で、シリコンはシリコンを構成している種々のシロキサンモノマー単位の存在に従って記述される。簡単に、シンボルMはモノファンクショナル単位(CH3)3SiO05を示し；Dはジファンクショナル単位(CH3)2SiOを示し;Tはトリファンクショナル単位(CH3)Si015を示し；そしてQはクァドラまたはテトラファンクショナル単位Si02を示す。単位シンボルのプライム（例、M', D', T, および Q'）はメチル以外の置換基を示し、各存在に対して具体的に定義しなければならない。
【０２０６】
本発明の組成物における使用に好ましいシリコン樹脂としては、これらに限定されないが、MQ, MT, MTQ, MDT および MDTQ樹脂が挙げられる。メチルは好ましいシリコン置換基である。特に好ましいシリコン樹脂はMQ樹脂であり、これはM:Q比が約0.5:1.0〜約1.5:1.0であり、そしてシリコン樹脂の平均分子量は約1000〜約10,000である。
【０２０７】
本発明の組成物のコンディショニング成分はまたコンディショニング剤単独またはシリコン（上記）などの他のコンディショニング剤との組み合わせとしての少なくとも1つの有機コンディショニングオイルに関して組成物重量の約0.05%〜約3%、好ましくは約0.08%〜約1.5%、より好ましくは約0.1%〜約1%含まれる。
【０２０８】
本発明の組成物におけるコンディショニング剤としての使用に適当な有機コンディショニングオイルとしては、これらに限られないが、ポリマーやそれらの混合物を含め、環状炭化水素、直鎖脂肪族炭化水素（飽和または不飽和）、および分岐鎖脂肪族炭化水素（飽和または不飽和）などの少なくとも約10の炭素原子を持つ炭化水素オイルが挙げられる。直鎖脂肪族炭化水素オイルは好ましくは約C〜約C19である。炭化水素ポリマーなどの分岐鎖炭化水素オイルは、通常19以上の炭素原子を含む。
【０２０９】
これらの炭化水素オイルの非限定的な例としては、パラフィンオイル、ミネラルオイル、飽和および不飽和ドデカン、飽和および不飽和トリデカン、飽和および不飽和テトラデカン、飽和および不飽和ペンタデカン、飽和および不飽和ヘキサデカン、ポリブテン、ポリデセン、およびそれらの混合物が挙げられる。これらの化合物、並びにより高い鎖長の炭化水素の分岐鎖異性体も用いることができ、これらの例としてはパーメチル置換異性体、例えばPermethyl Corporation から入手できる2, 2, 4, 4, 6, 6, 8, 8-ジメチル-10-メチルウンデカンおよび2, 2, 4, 4, 6, 6-ジメチル-8-メチルノナンなどのヘキサデカンおよびエイコサンのパーメチル置換異性体などの高度に分岐した飽和または不飽和のある感が挙げられる。ポリブテンやポリデセンなどの炭化水素ポリマーが好ましい。好ましい炭化水素ポリマーはイソブチレンとブテンのコポリマーなどのポリブテンである。このタイプの市販品はAmoco Chemical CorporationのL-14ポリブテンである。
【０２１０】
本発明の組成物に使用する有機コンディショニングオイルはまた液体ポリオレフィン、より好ましくは液体poly-a-olefins、より好ましくは水素添加液体poly-a-olefinsが含まれる。ここで使用するポリオレフィンは、C4〜約C14オレフィンモノマー、好ましくは約C6〜約C12の重合によって製造される。
【０２１１】
本明細書の液体ポリオレフィンの製造で使用するオレフィンモノマーの非限定的な例としては、エチレン、プロピレン、1-ブテン、1-ペンテン、1-ヘキセン、1-オクテン、1-デセン、1-ドデセン、1-テトラデセン、4-メチル-1-ペンテン、などの側鎖異性体、およびそれらの混合物が挙げられる。また液体ポリオレフィンの製造に適しているのはオレフィン含有精製原料またが廃液である。好ましい水素添加a-olefinモノマーとしては、これらに限られないが、1-ヘキセン〜1-ヘキサデセン、1-オクテン〜1-テトラデセン、およびそれらの混合物である。
【０２１２】
本発明の組成物においてコンディショニン剤として使用する他の適当な有機コンディショニングオイルとしては、これらに限られないが、少なくとも10の炭素原子を有する脂肪酸エステルが挙げられる。これらの脂肪酸エステルは脂肪酸またはアルコールから誘導されたヒドロカルビル鎖を持つエステル（例、モノエステル、多価アルコールエステル、およびジおよびトリカルボン酸エステル）が挙げられる。これらの脂肪酸エステルのヒドロカルビルラジカルは、アミドやアルコキシ部分などのそれらに結合した他の適合
できる官能基（例、エトキシまたはエーテル結合等）を含むか有していてもよい。
【０２１３】
好ましい脂肪酸エステルの具体例としては、これらに限られないが、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、アジピン酸ジヘキシルデシル、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート、セチルラクテート、ステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ミリスチン酸オレイル、酢酸ラウリル、プロピオン酸セチル、およびアジピン酸オレイルが挙げられる。
【０２１４】
本発明の組成物において使用に適した他の脂肪酸エステルは、一般式R'COOR（式中、R'およびRはアルキルまたはアルケニルラジカルであり、R'およびRの炭素原子の合計は少なくとも10、好ましくは少なくとも22である）のものカルボン酸エステルである。
【０２１５】
また本発明の組成物において使用に適した他の脂肪酸エステルは、C4〜C8ジカルボン酸のエステル等のカルボン酸のジおよびトリアルキルおよびアルケニルエステルである（例、コハク酸、グルタル酸、およびアジピン酸のC1〜C22エステル、好ましくはC1〜C6）。カルボン酸のジおよびトリアルキルおよびアルケニルエステルの非限定的な具体例は、ステアリン酸イソセチルステアロイル、アジピン酸ジイソプロピル、およびクエン酸鳥ステアリルが挙げられる。
【０２１６】
本発明の組成物において使用に適した他の脂肪酸エステルは、多価アルコールエステルとして知られたものがある。そのような多価アルコールエステルとしては、エチレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールモノオレート、ポリプロピレングリコール2000モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノおよびジ脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、1,3-ブチレングリコールモノステアレート、1,3-ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、およびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルなどのアルキレングリコールエステルが挙げられる。
【０２１７】
さらに本発明の組成物において使用に適した他の脂肪酸エステルとしては、これらに限られないが、モノ、ジおよびトリグリセリド、好ましくはジおよびトリグリセリド、更に好ましくはトリグリセリドなどのグリセリド類である。本明細書記載の組成物に使用するために、グリセリドは好ましくはグリセロールとC10〜C22カルボン酸などの長鎖カルボン酸とのモノ、ジおよびトリエステルである。様々なこれらのタイプの物質が、ひまし油、ベニバナ油、綿実油、コーン油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボカド油、ヤシ油、ゴマ油、ラノリンおよび大豆油などの植物および動物脂肪およびオイルから得られる。合成オイルは、これらに限られないが、トリオレインおよびトリステアリングリセリルジラウレートが挙げられる。
【０２１８】
本発明の組成物において使用に適した他の脂肪酸エステルは水不溶性の合成脂肪酸エステルである。
【０２１９】
本発明の組成物において使用に適した合成脂肪酸エステルの非限定的な具体例としては、P-43（トリメチロールプロパンのC8-C10トリエステル）、MCP-684（3,3 ジエタノール-1,5 ペンタジオールのテトラエステル)、MCP 121（アジピン酸のC8-C10ジエステル）が挙げられ、これら全てはMobil Chemical Companyから市販されている。
【０２２０】
またこれらの組成物で使用に適しているのはU.S. Pat. Nos. 5,674,478および 5,750,122においてProcter & Gamble Companyによって記載されているコンディショニング剤である。また使用に適しているのはU.S. Pat. No. 4,529,586 (Clairol)、U.S. Pat. No. 4,507,280 (Clairol)、U.S. Pat. No. 4,663,158 (Clairol)、U.S. Pat. No. 4,197,865 (L'Oreal)、U.S. Pat. No. 4,217,914 (L'Oreal)、U.S. Pat. No. 4,381,919 (L'Oreal)、および U.S. Pat. No. 4,422,853 (L'Oreal)に記載されているそれらのコンディショニング剤である。
【０２２１】
本発明の組成物は湿潤剤を含んでもよい。湿潤剤は多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー、およびそれらの組合せから成る群から選択される。湿潤剤は、用いる場合、約0.1% 〜約20%、より好ましくは約0.5%〜約5%の組成物の重量のレベルで好ましく使用される。
【０２２２】
ここで有用な多価アルコールとしては、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、1,2-ヘキサンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フラクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、およびそれらの混合物が挙げられる。
【０２２３】
ここで有用な水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーとしては、CTFA名PEG-200, PEG-400, PEG-600, PEG-1000をもつもの、およびそれらの混合物などの、約1000までの分子量を持つポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコールが挙げられる。
【０２２４】
本発明の組成物は、さらに組成物中に分散した形で水不溶性物質を懸濁させ、または組成物の粘度を修正するのに効果的な濃度で懸濁剤を含んでもよい。そのような濃度は、組成物の重量の約0.1% 〜約10%、好ましくは約0.3%〜約5.0%の範囲である。
【０２２５】
適当な懸濁剤としてはアシル誘導体として分類できる結晶懸濁剤、長鎖アミンオキシド、またはそれらの組合せが挙げられる。これらの懸濁剤はU.S. Pat. No. 4,741,855に記載されている。
【０２２６】
本発明の組成物は、ビタミンBl, B2, B6, B12, C、パントテン酸、パントテニルエチルエーテル、パンテノール、ビオチン、およびそれらの誘導体などの水溶性ビタミン類、アスパラギン、アラニン、インドール、グルタミン酸およびそれらの塩などの水溶性アミノ酸類、ビタミンA、D、E、およびそれらの誘導体などの水不溶性ビタミン類、チロシン、トリプタミン、およびそれらの塩などの水不溶性アミノ酸類などのビタミン類およびアミノ酸類も含んでもよい。
【０２２７】
本発明の組成物は、ニトロソ、モノアゾ、ジアゾ、カロチノイド、トリフェニルメタン、トリアリールメタン、キサンテン、キノリン、オキサジン、アジン、アントラキノン、インジゴイド、チオインジゴイド、キナクリドン、フタロシアニン、植物、および水溶性染料成分などの天然色素などの色素物質を含んでもよい。本発明の組成物は、キレート剤も含んでもよい。
【０２２８】
パーソナルケア組成物は技術分野でよく知られている。例えば、以下参照、U.S. Pat. No. 6,274,150; No. 6,599,513; No. 6,0969,169; No. 4,735,742; No. 6,451,300; No. 4,942,161; No. 5,456,851; No. 5,854,246; No. 6,099,870; No. 7,094,422; No. 7,732,450; No. 6,663,875; No. 6,812,238; No. 7,732,450; No. 5,654,293; No. 6,099,870; No. 6,375,939; No. 6,451,300; No. 6,616,941; No. 6,649,155; No. 6,974,569; No. 6,491902; No. 6,524,594; No. 6,419,913, No. 6,284,234; No. 6,908,889; No. 6,495,498; および No. 6,514,490, U.S. Pat. App. Pub No. US2010/0183539; No. US2009/0317502 No. US2006/0269501; No. US2003/0003070; No. US2008/0107749; No. US2008/0200539; No. US2003/0206958; No. US2002/0176894; US2006/0110415; No. US2010/0104646; No. US2010/0040697; No. US2010/0215775; No. US2009/0214628; No. US2007/0110700; and No. US20080152611, and Int. Pat. Pub. No. WO2001051014; No. WO2001066551; No. WO2002090354; No. WO2003006009; No. WO2000043390; No. WO2001032652; No. WO2001066551; No. WO2002090354; No. WO2003008391; No. WO2004028502; No. WO2004018485; No. WO2005006860; No. WO2010138674; No. WO2003086271; No. WO2002067880; No. WO2010/051918; No. WO2006109642; No. WO2009006212; No. WO2007021789; No. WO2008006712; No. WO2010149424; No. WO2010127924; No. WO2009071408; No. WO2009053431; No. WO2008006712; No. WO2008003677; No. WO2004035015；これらは参照により本明細書に取り込まれる。
【０２２９】
いくつかの実施態様において、パーソナルケア組成物は、ヘアケア組成物である。ヘアケア組成物はフケに、またはフケの予防に使われる。ヘアケア組成物は、ここでは、これらに限定されないが、シャンプー、コンディショナー、リンス、ローション、エアロゾル、ゲル、ムース、および染毛剤などの毛髪のトリートメント用組成物として定義される。本発明のヘアケア組成物は、組成物全重量に対し重量で約0.001%〜約90%、好ましくは約0.1%〜約5%、そしてより好ましくは約0.5%〜約3%の範囲の、本明細書記載の粒子の有効量を含有する。本明細書において、用語「有効量」は、望みの改善を達成するのに必要なヘアケア組成物中の粒子の量をいう。
【０２３０】
粒子に加え、ヘアケア組成物は、ヘアケア組成物に対して化粧品で許容されている媒体を含んでもよく、その例は、例えばU.S. Pat. No. 6,280,747; No.  6,139,851；およびNo. 6,013,250に記載されており、これらの全ては参照により本明細書に取り込まれる。例えば、これらのヘアケア組成物は水溶液、アルコール溶液または水-アルコール溶液であり、水-アルコール溶液については、アルコールは好ましくはエタノールまたはイソプロパノールで、全重量に対し重量で約1〜約75%の比率である。さらに、ヘアケア組成物は、これらに限定されないが、抗酸化剤、保存剤、フィラー、界面活性剤、UVA および/またはUVBサンスクリーン、芳香剤（fragrances）、増粘剤、湿潤剤（wetting agents）、アニオン性ポリマー、非イオン性ポリマー、両性ポリマー、粘度/泡安定剤、乳白/パーライジング剤、金属イオン封鎖剤、安定剤、ヘアコンディショニング剤、湿潤剤（humectants）、帯電防止剤、凍結防止剤、緩衝剤、染料、および顔料などの、1以上の慣用の化粧品または皮膚科の添加剤または補助剤を含んでいてもよい。これらの補助剤は化粧品の分野でよく知られており、多くの出版物に記載されている。例えば、Harry's Book of Cosmeticology, 8th edition, Martin Rieger, ed., Chemical Publishing, New York (2000)参照。
【０２３１】
本明細書記載の粒子はシャンプーに用いてもよい。適当なシャンプー組成物は技術分野でよく知られている。例えば、シャンプー組成物の成分はWells et al.によってU.S. Pat. No. 6,930, 078に、Patel et al.によってU.S. Pat. No. 5,747,436におよびNiemiec et al.によってU.S. Pat. No. 6,908,889に記載されている。ヘアシャンプー組成物は水溶液、水-アルコール溶液または水中油（O/W)またはwater in oil in water（W/O/W）エマルションである。本発明のシャンプー組成物は、組成物の全重量に対し重量で約0.001 %〜約10%、好ましくは約0.1%〜約 5%、そしてより好ましくは約0.5%〜約3%の粒子の有効量を含有する。シャンプー組成物のバランスは、液体溶媒、界面活性剤および他の添加物から成っている。通常、液体溶媒は水または含めることができる他の溶媒、限定されないが、ミネラルオイルおよび脂肪アルコールから成る。
【０２３２】
界面活性剤はシャンプー組成物において第一次成分である。第一次界面活性剤の量は、一般に、組成物の最終重量に基づいて約10％と20％の間の範囲、より典型的には約8〜約18％の範囲である。第二の界面活性剤が存在してもよく、通常約0〜約6％の範囲である。本発明のシャンプー組成物における界面活性剤はアニオン性、非イオン性、両性またはかちおんせい界面活性剤の1以上またはそれらの組合せである。アニオン性界面活性剤の例としては、これらに限られないが、石鹸、アルキルおよびアルキルエーテルサルフェート、およびα-オレフィンスルホン酸塩が挙げられる。好ましいアニオン性界面活性剤はラウリル（アンモニウム、ナトリウム、トリエタノールアミンおよびジエタノールアミンおよびラウレス（ナトリウムおよびアンモニウム））サルフェートである。第二のアニオン性界面活性剤としては、これらに限られないが、スルホサクシネート、直鎖アルキルベンゼンスルホネート、N-アシルメチルタウリン、N-アシルサルコシネート、アシルイソチオネート、N-アシルポリペプチド縮合物、ポリアルコキシル化エーテルグリコレート、モノグリセリドサルフェート、脂肪グリセロールエーテルスルホネートが挙げられる。非イオン性界面活性剤としては、これらに限られないが、脂肪アルカノールアミド、アミンオキシド、高分子エーテル、ポリソルベート20、PEG-80 ソルビタン、およびノノキシノールが挙げられる。両性界面活性剤としては、これらに限られないが、ベタイン、アルキル置換アミノ酸（ラウラミノプロピオン酸ナトリウムおよびラウリミノプロピオン酸ナトリウム）が挙げられる。
【０２３３】
本発明のシャンプー組成物は粘度および泡安定剤を組成物の最終重量に基づいて通常、約1.5〜約5％の範囲の量で含有してもよい。粘度/泡安定剤の具体例は、これらに限られないが、アルカノールアミド（コカミドMEAなど）が挙げられる。
【０２３４】
さらに、シャンプー組成物は1以上の慣用の化粧品または皮膚科の添加剤または補助剤をマイナーな比率で含有してもよい。ただし、それらは最終製品に望まれるマイルドさ、パフォーマンスまたは美観の特徴を損なってはいけない。追加する成分の全濃度は通常全組成物重量の5％以下、好ましくは3％以下である。そのようなマイナー成分としては、これらに限られないが、ステアリン酸誘導体（例、モノステアリン酸エチレングリコールまたはジステアリン酸エチレングリコール）などの乳白/パーライジング剤；溶媒；エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム（EDTA）およびその塩、クエン酸、またはポリリン酸塩などの金属イオン封鎖剤；安定剤；アニオン性製剤用の塩（例、塩化ナトリウムまたは塩化アンモニウム）などの増粘剤；アニオン性/非イオン性製剤用のPEG-120オレイン酸メチルグルコースおよびPEG-150テトラステアリン酸ペンタエリスリチル；カチオン性ポリマーポリクオタニウム10（Ucare Polymers）、カチオン性グアー（Jacquar C-261N）、ポリクオタニウム-7（Merquat Polymers）およびジメチコンおよびアミノジメチコンなどのシリコンなどのヘアコンディショニング剤；湿潤剤；帯電防止剤；凍結防止剤；緩衝剤；BHT、BHAおよびトコフェロールなどの抗酸化剤；ベンゾフェノンなどのUV吸収剤；パラベンなどの保存剤；芳香剤；および染料または顔料が挙げられる。これらの補助剤は化粧品の分野でよく知られており、多くの出版物、例えば上記Harry 's Book of Cosmeticologyに記載されている。
【０２３５】
シャンプー組成物における最後の必須成分は、シャンプー組成物のバランスを構成する水性媒体を提供する水である。一般に水の比率は、得られたシャンプー組成物の重量の約53%〜約95%、好ましくは68%〜約92%、そして最も好ましくは約80%〜約87%の範囲である。
【０２３６】
本発明のシャンプー組成物は慣用の製剤および混合技術を用いて製造できる。固形界面活性剤またはワックス成分の融解または溶解が必要な場合、これらは界面活性剤の予混合、または界面活性剤のいくらかの部分に加えて、混合し、そして加熱して、例えば約50oC〜約95oCで固形成分を融解する。この混合物は次いで任意に高せん断ミルを通過させ、冷却し、次いで残りの成分を混ぜ込む。組成物は通常約2,000〜約20,000 cps (centipoise)の最終粘度を持っている。組成物の粘度は必要により塩化ナトリウムまたは塩化アンモニウムの添加などの慣用の技術により調製することができる。
【０２３７】
ヘアケア組成物は１以上のフケ防止剤を含んでもよい。本明細書において、用語「フケ防止剤」はフケおよび/またはそれと関係する症状の治療に効果的な化学物質をいう。フケ防止剤は技術分野でよく知られている。例えば、U.S. Pat. App. Pub. No. 2004/0202636およびNo. 2003/0003070、およびU.S. Pat. No. 6,284,234参照、これら全ての内容は参照により本明細書に取り込まれる。通常は、フケ防止剤は真菌Malasseziaに効果的な抗真菌剤である。適当なフケ防止剤としては、これらに限られないが、カルシウム、マグネシウム、バリウム、ストロンチウム、亜鉛、およびジルコニウムピリジンチオン塩などのピリジンチオン塩；クリンバゾール、ケトコナゾール、およびイトラコナゾール、ピロクトンオラミン（オクトピロックス）などのアゾール；ウンデシレン酸、ウンデシレンアミドプロピルベタイン（AMPHORAM U（登録商標））、コールタール（NeutrogenaT/gel, CAS No. 8030-31-7）；salisylic acid（Ionil T)；硫化セレン（Selsun Blue）およびティーツリー（Tea tree）、およびそれらの混合物が挙げられる。１つのピリジンチオン塩は、1-ヒドロキシ-2-ピリジンチオン（亜鉛ピリジンチオンとしても知られる）である。これらの抗真菌剤は一般には市販されている。例えば、亜鉛ピリジンチオンはOlin Corporation (Norwalk, Conn.)から；オクトピロックスはHoechst AG (Frankfurt, Germany)から；AMPHORAM U（登録商標）はCECA Arkema Group (France)から；そしてケトコナゾールはAlfa Chem (Kings Point, N.Y.)から入手できる。
【０２３８】
いくつかの実施態様において、パーソナルケア組成物はスキンケア組成物である。スキンケア組成物は、ざ瘡にまたはざ瘡の予防に用いられる。スキンケア組成物は、本明細書において、これらに限定されないが、スキンコンディショナー、保湿剤、ファンデーション、しわ防止剤、スキンクレンザー、およびボディウォッシュなどの皮膚のトリートメント用の組成物として定義される。本発明のスキンケア組成物は、皮膚に局所的に適用できるどんな組成物も含まれ、限定されないが、ローション、クリーム、ゲル、スティック（sticks）、スプレー、軟膏、洗顔クレンジングリキッド（cleansing liquid washes）、クレンジングソリッドバー（cleansing solid bars）、ペースト、フォーム、散剤、シェービングクリーム、ワイプ（wipes）などが挙げられる。
【０２３９】
本発明のスキンケア組成物は、限定されないが、溶液、コロイド状懸濁剤、分散剤、エマルション（マイクロエマルション、ナノエマルション、マルチプルかつ非水性のエマルション）、ヒドロゲル、およびベジクル（vesicles）（リポソーム、ニオソーム、ノバソーム）などの化粧品で許容される外用担体の幾つかのタイプを含有してもよい。適当な化粧品で許容される外用担体の成分と製剤方法は業界でよく知られており、例えばU.S. Pat. No. 6,797,697およびU.S. Pat. App. Pub. No. 2005/0142094およびNo. 2005/0008604, Int. Pat. App. Pub. No. 2006/029818およびNo. 2000/062743に記載されているが、これらの全内容は参照により本明細書に取り込まれる。当業者はこれらの種々の製品形態を製造する様々な方法に感謝するであろう。
【０２４０】
通常は、スキンケア組成物のための「化粧品で許容される媒体」は、水および、これらに限定されないが、ミネラルオイルおよび脂肪族アルコールを含む他の溶媒から成る。化粧品で許容される媒体は、組成物重量の約10%〜約99.99%、好ましくは組成物重量の約50%〜約99%であり、他の添加剤がない場合、組成物のバランスを形成する。
【０２４１】
本明細書において、用語「化粧品で許容される媒体」は、皮膚、毛髪および/または爪を治療するために使用され、そして皮膚、毛髪および/または爪を治療するために使用される製品を製剤するために当業者によって使用される１以上の成分を含む製剤をいう。化粧品で許容される媒体は、どんな適当な形態でもよく、例えば液剤、クリーム、エマルション、ゲル、増粘ローションまたは散剤であり、そして通常は水を含み、そして化粧品で許容される溶媒および/または１以上の界面活性剤を含んでもよい。
【０２４２】
スキンケア組成物は、さらに、これらに限定されないが、炭化水素、エステル、脂肪族アルコール、脂肪酸、乳化剤、湿潤剤、粘度調整剤、およびシリコンベースの物質などの以下の基礎的化粧品原料を含んでもよい。本発明の組成物は、広範なこれらの基礎的成分を含むことができる。添加する成分の全濃度は、通常、全組成物重量の50％以下、好ましくは20％以下、最も好ましくは10％以下である。当業者は望みの製品形態を達成するためにこれらの基礎的成分の使用のための種々の濃度および組合せに感謝するであろう。
【０２４３】
本発明の組成物に用いられる適当な炭化水素としては、これらに限定されないが、ミネラルオイル、イソヘキサデカン、スクアレン、水素添加ポリイソブテン、ワセリン、パラフィン、微結晶ワックス、およびポリエチレンが挙げられる。
【０２４４】
本発明の組成物に用いられる適当なエステルとしては、これらに限定されないが、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸オクチル、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、植物ワックス（Canelilla, Caranauba）、植物オイル（天然グリセリド）および植物オイル（Jojoba）が挙げられる。
【０２４５】
本発明の組成物に用いられる適当な脂肪族アルコールとしては、これらに限定されないが、ミリスチル、セチル、ステアリル、イソステアリル、およびベヘニルが挙げられる。
【０２４６】
本発明の組成物に用いられる適当な乳化剤としては、これらに限定されないが、アニオン性（TEA/Kステアレート（トリエタノールアミン/カリウムステアレート）、ラウリルステアリン酸ナトリウム（sodium lauryl stearate）、セテアリル硫酸ナトリウム、およびミツロウ/ Borax（beeswax/Borax））、非イオン性（ジステアリン酸グリセロール、PEG（ポリエチレングリコール）-100ステアレート、ポリソルベート20、ステアレス2およびステアレス20）、およびカチオン性（塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ベヘンアルコニウムおよび）、高分子（アクリレート/C10-30アルキルアクリレート架橋ポリマー、ポリアクリルアミド、polyquaternium-37、プロピレングリコール、ジカプリレート/ジカプレートおよびPPG-1 Trideceth-6）、およびシリコンベース物質（アルキル修飾ジメチコンコポリオール）、およびポリグリセリルエステル、およびエトキシル化ジ脂肪酸エステルが挙げられる。
【０２４７】
本発明の組成物に用いられる湿潤剤の例としては、これらに限定されないが、プロピレングリコール、ソルビトール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、アセトアミドMEA（アセチルエタノールアミン）、蜂蜜、およびナトリウムPCA（ナトリウム-2-ピロリドンカルボキシレート）が挙げられる。
【０２４８】
本発明の組成物に用いられる粘度調整剤の例としては、これらに限定されないが、キサンタンガム、マグネシウムアルミニウムシリケート、セルロースガム、および硬化ヒマシ油が挙げられる。
【０２４９】
さらに、スキンケア組成物は１以上の慣用の機能性化粧品または皮膚科用添加物または保持剤を含んでもよい、但し、それらは最終製品に望まれるマイルドさ、パフォーマンスまたは美観の特徴を損なってはいけない。CTFA (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association; 現在Personal Care Products Councilとして知られている) International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Eleventh Edition (2006),およびMcCutcheon's Functional Materials, North America and Internationals Editions, MC Publishing Co. (2007)は、スキンケア組成物で一般的に用いられる広範な種類の化粧品および医薬品成分を記載しており、これらは本発明の組成物での使用に適している。本発明の組成物は、広範な範囲のこれらの添加、任意成分を含んでもよい。添加する成分の全濃度は、通常、組成物全重量の約20％以下、好ましくは約5％以下、そして最も好ましくは約3％以下である。そのような成分としては、これらに限定されないが、界面活性剤、皮膚軟化薬、保湿剤、安定剤、フィルム形成物質、芳香剤、着色剤、キレート剤、保存剤、抗酸化剤、ｐH調整剤、抗菌剤、防水剤、乾燥感調節剤、ビタミン、植物抽出物、ヒドロキシ酸（α-ヒドロキシ酸およびβ-ヒドロキシ酸など）、およびサンレスタンニング剤（sunless tanning agents）が挙げられる。
【０２５０】
いくつかの実施態様において、組成物はクリームであり、さらに(i) ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、乳化ワックス、カーボポール、トリエタノールアミン、水、グリセリン、プロピレングリコール、芳香剤および保存剤；(ii) ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、カーボポール、トリエタノールアミン、グリセリン、サリチル酸、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、芳香剤および保存剤；(iii) 乳化ワックス、ベヘントリモニウムメトスルフェートおよびセテアリルアルコール、PPG-3ミリスチルエーテル、イソノナン酸セテアリル、ジメチコンPEG-7 イソステアレート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル（および）ポリソルベート85、トリエタノールアミン、グリセリン、ヒアルロン酸、小麦アミノ酸、ラクトアミドMEAおよびアセトアミドMEA、加水分解シルクタンパク、サリチル酸、プロピレングリコール、Pyrus Malus (リンゴ) 果実抽出物、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、酢酸トコフェリル、芳香剤および保存剤；または (iv) モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、Limnanthes Alba (Meadowfoam) 種子オイル、Prunus Armeniaca (Apricot) 杏仁オイル（Kernel Oil）、フェニルトリメチコン、ジイソプロピルセバケート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル、（および）ポリソルベート85、AMP-アクリレート/アリルメタクリレートコポリマー、トリエタノールアミン、PEG-20 アーモンドグリセリド、二酸化チタン、プロピレングリコール、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェート、ココジモニウムヒドロキシプロピル加水分解小麦タンパク、酢酸トコフェリル、芳香剤および保存剤を含有する。
【０２５１】
いくつかの実施態様において、組成物はさらに組成物の抗真菌特性を高めるような付加的利益を与える１以上の成分を含有してもよい。例えば、組成物はサリチル酸、クルクミン、およびそれらの類縁体、誘導体および塩を含んでもよい。
【０２５２】
いくつかの実施態様において、組成物は練り歯磨きである。練り歯磨きは一般に歯を磨き、歯の健康と美観を改善するために使用するペーストまたはゲルである。歯ブラシと一緒に使用すると、練り歯磨きは、歯から歯のプラークや食べ物の除去を助けることにより口腔衛生を増進し、しばしば歯と歯茎の疾患の予防のためにフッ化物を含んでいる。本明細書の粒子に加え、練り歯磨きは、こんにゃくガム（konjac gum）、寒天、アルギン酸、ゼラチン、ペクチン、キサンタン、タラガム、アラビアゴム、カラゲナン、セルロース、ジェランガム、グアーガム、イヌリン、コンニャク、ローカストビーンガム、ペクチン、トラガカント、キサンタン、ポリエチレングリコール-3350、キシリトール、炭酸カルシウム、ステビア、キラヤ（quillaja）、液体バイオフラボノイド抽出物、またはそれらの組合せを含んでもよい。
【０２５３】
本明細書記載の組成物に含めるための添加物の幾つかの例としては、45o Be’glucose シロップ、アクリレート/10-30 アルキルアクリレート架橋ポリマー、アクリレート/アクリルアミドコポリマー、寒天、アラントイン、アミノメチルプロパノール、ラウリル硫酸アンモニウム（Ammonium lauryl sulfate (ALS)）、アモジメチコン乳液、AMP-アクリレート/アリルメタクリレートコポリマー、ベヘントリモニウムメトスルフェート、ベンゾフェノン-4、ブチレングリコール、Carbapol Aqua SF-1、Carbapol-934、Carbapol-940、カーボポール、カルボキシメチルセルロース、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、セテアリルアルコール、セテアリルアルコール、イソノナン酸セテアリル、セトリモニウムクロリド(CTC)、セチルアルコール、オクタン酸セチル、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、クエン酸、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、ココモノエタノールアミド(CMEA)、ココジモニウムヒドロキシプロピル加水分解小麦タンパク、着色剤、CPB、ジイソプロピルセバケート、ジメチコンPEG-7 イソステアレート、EDTA二ナトリウム、DMDM ヒダントイン、Dove AD shine、乳化ワックス、エタノール、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、エチルヘキシルメトキシシンナメート、ユーカリプトール、香料、Forte therapy、芳香剤、グリセリン、グリセリン、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、グリコール酸、グアーガム、ガム基剤、ヒアルロン酸、水和シリカ、加水分解シルクタンパク、Intense repair、ラクトアミド MEA アセトアミドMEA、乳酸、Limnanthes Alba (Meadowfoam) 種子オイル、リナロール、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、塩化マンガン、硫酸マグネシウム、メントール、メチルグルセス-20、サリチル酸メチル、ミネラルオイル、ミントタイプ香料、PEG/PPG-8/3 ラウレート、PEG-12ジメチコン、PEG-20アーモンドグリセリド、PEG-40 硬化ヒマシ油、PEG-80 グリセリルココエート、ペパーミントオイル、フェニルトリメチコン、ポリアクリレート-1架橋ポリマー、ポリエチレングリコール1450、ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンブロックポリマー (Poloxamer 407)、Polyquaternium-22,、Polyquaternium-39、ポリソルベート85、ポリソルベート-20、PPG-3ミリスチルエーテル、保存剤、プロピレングリコール、プロピレングリコールモノカプリレート、Prunus Armeniaca (Apricot) 杏仁オイル（Kernel Oil）、Pyrus Malus (リンゴ) 果実抽出物、パルミチン酸レチニル、サッカリンナトリウム、サリチル酸、Sensomer CT-250、Silica Xerogel、SLES、SLS、塩化ナトリウム、ドキュセートナトリウム、水酸化ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（Sodium lauryl ether sulfate (SLES)）、ラウリル硫酸ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、ソルビトール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ステアレス-2、ステアレス-21、ステアリン酸、シュガーパウダー、ヒマワリ種子油、ティーツリーオイル（Tea tree oil）、二酸化チタン、酢酸トコフェリル、トリクロサン、トリエタノールアミン、小麦アミノ酸、キサンタンガム、炭酸亜鉛、塩化亜鉛、レシノール酸亜鉛（zinc recinoleate）、ステアリン酸亜鉛、およびそれらの組合せ が挙げられる。
粒子を含有する組成物の例
【０２５４】
いくつかの実施態様において、組成物はシャンプーである。いくつかの例のシャンプー組成物は、亜鉛ピリチオンまたはケトコナゾールを含有する粒子を含んでいる。いくつかの実施態様において、シャンプー組成物は、さらに：
(i)カーボポール、ラウリル硫酸アンモニウム(ALS)、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ココモノエタノールアミド(CMEA)、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、プロピレングリコールモノカプリレート、メントール、硫酸マグネシウム、アモジメチコン乳液、プロピレングリコール、炭酸亜鉛、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、カッシア ヒドロキシルプロピルトリモニウムクロリド、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、リナロール、芳香剤、クエン酸、および塩化ナトリウムの１以上；または
(ii) カーボポール、ラウリル硫酸アンモニウム(ALS)、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、プロピレングリコールモノカプリレート、メントール、硫酸マグネシウム、アモジメチコン乳液、プロピレングリコール、炭酸亜鉛、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、カッシア ヒドロキシルプロピルトリモニウムクロリド、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、リナロール、芳香剤、クエン酸、および塩化ナトリウムの１以上
を含有する。
【０２５５】
いくつかの実施態様において、組成物はコンディショナーである。いくつかの例のコンディショナー組成物は、活性剤として亜鉛ピリチオンまたはケトコナゾールを含有する。いくつかの実施態様において、コンディショナー組成物は、さらに：
(i) カーボポール、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ステアレス-2、ステアレス-21、プロピレングリコールモノカプリレート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、ココモノエタノールアミド(CMEA)、セチルアルコール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、乳酸、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、セトリモニウムクロリド(CTC)、Polyquaternium-22、アモジメチコン乳液、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、プロピレングリコール、グリセリン、炭酸亜鉛、二酸化チタン、リナロール、芳香剤、およびクロロメチル/メチルイソチアゾリノンの１以上；または 
(ii) カーボポール、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ステアレス-2、ステアレス-21、プロピレングリコールモノカプリレート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、ココモノエタノールアミド(CMEA)、セチルアルコール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、乳酸、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、セトリモニウムクロリド(CTC)、Polyquaternium-22、アモジメチコン乳液、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、プロピレングリコール、グリセリン、二酸化チタン、リナロール、芳香剤、およびクロロメチル/メチルイソチアゾリノンの１以上
を含有する。
【０２５６】
いくつかの実施態様において、組成物はクリームである。いくつかの例のクリーム組成物は、活性剤としてケトコナゾール、サリチル酸、クルクミノイドまたはテトラヒドロクルクミノイドを含有する。いくつかの実施態様において、クリーム組成物は、さらに：
(i) ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、乳化ワックス、カーボポール、トリエタノールアミン、水、グリセリン、プロピレングリコール、芳香剤、および保存剤の1以上；
(ii) ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、カーボポール、トリエタノールアミン、グリセリン、サリチル酸、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、芳香剤、および保存剤の1以上；
(iii) 乳化ワックス、ベヘントリモニウムメトスルフェートおよびセテアリルアルコール、 PPG-3ミリスチルエーテル、イソノナン酸セテアリル、ジメチコンPEG-7 イソステアレート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル、（および）ポリソルベート85、トリエタノールアミン、グリセリン、ヒアルロン酸、小麦アミノ酸、ラクトアミドMEA およびアセトアミドMEA、加水分解シルクタンパク、サリチル酸、プロピレングリコール、Pyrus Malus (リンゴ) 果実抽出物、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、酢酸トコフェリル、芳香剤、および保存剤の1以上；または
(iv) モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、Limnanthes Alba (Meadowfoam)種子オイル、Prunus Armeniaca (Apricot) 杏仁オイル、フェニルトリメチコン、ジイソプロピルセバケート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル、（および）ポリソルベート85、AMP-アクリレート/アリルメタクリレートコポリマー、トリエタノールアミン、PEG-20  アーモンドグリセリド、二酸化チタン、プロピレングリコール、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェート、ココジモニウムヒドロキシプロピル加水分解小麦タンパク、酢酸トコフェリル、芳香剤、および保存剤の1以上
を含有する。
【０２５７】
いくつかの実施態様において、組成物はゲルである。いくつかの例のゲル組成物は、活性剤としてサリチル酸、クルクミノイドまたはテトラヒドロクルクミノイド、二酸化チタン、またはクロロキシレノールを含有する。いくつかの実施態様において、ゲル組成物は、さらに：
(i) グリセリン、メチルグルセス-20、ベンゾフェノン-4、アクリレート/10-30 アルキルアクリレート架橋ポリマー、PEG/PPG-8/3ラウレート、アミノメチルプロパノール、Polyquaternium-39、PEG-80 グリセリルココエート、着色剤、保存剤、および芳香剤の1以上；
(ii) EDTA二ナトリウム、プロピレングリコール、カーボポール、アミノメチルプロパノール、ティーツリーオイル、PEG-40 硬化ヒマシ油、ポリソルベート-20、着色剤、保存剤、および芳香剤の1以上；
(iii) ブチレングリコール、グリセリン、メチルグルセス-20、アラントイン、EDTA二ナトリウム、PEG-12ジメチコン、ポリアクリレート-1架橋ポリマー、グリコール酸、トリエタノールアミン、酢酸トコフェリル、パルミチン酸レチニル、ヒマワリ種オイル、寒天、着色剤、保存剤、および芳香剤の1以上；または
(iv) グリセリン、メチルグルセス-20、カーボポール、トリエタノールアミン、エタノール、トリクロサン、着色剤、保存剤、および芳香剤の1以上
を含有する。
【０２５８】
いくつかの実施態様において、組成物は練り歯磨きである。いくつかの例の練り歯磨き組成物は、活性剤として酸化チタンを含有する粒子を含む。いくつかの実施態様において、練り歯磨き組成物は、さらにカルボキシメチルセルロース、ポリエチレングリコール1450、ソルビトール、グリセリン、モノフルオロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、保存剤、着色剤、シリカキセロゲル、水和シリカ、ミントタイプ香料、およびラウリル硫酸ナトリウムを含有する。
【０２５９】
いくつかの実施態様において、組成物はうがい剤である。いくつかの例のうがい剤組成物は、活性剤としてクロロキシレノールを含有する。いくつかの実施態様において、うがい剤組成物は、さらにエチルアルコール、メントール、サリチル酸メチル、ペパーミントオイル、ユーカリプトール、グリセリン、ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンブロックポリマー(Poloxamer 407)、およびサッカリンナトリウムを含有する。
いくつかの実施態様例
【０２６０】
本発明の実施態様例を次の番号のパラグラフのいずれかによっても記載できる。
１．(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii) 少なくとも部分的にコアをカバーする脂質を含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
２．(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii) 少なくとも部分的にコアをカバーする炭水化物を含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
３．(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii) 少なくとも部分的にコアをカバーするタンパクを含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
４．(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii) 少なくとも部分的にコアをカバーするカチオン性分子を含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
５．(i) 第１の活性剤を含有するコア；および(ii) 脂質、炭水化物、タンパク、およびカチオン性分子から選択される少なくとも2つの分子を含有する第１のコーティング層で、少なくとも部分的にコアをカバーする該コーティング層：から成る粒子。
６．コアがさらに脂質、炭水化物、タンパク、カチオン性分子、またはそれらのいずれかの組合せを含む、パラグラフ1〜5のいずれかの粒子。
７．(i) 脂質、炭水化物、タンパク、カチオン性分子、またはそれらのいずれかの組合せを含むコア；(ii)および少なくとも部分的にコアをカバーする第１の活性剤を含有する第１のコーティング層：から成る粒子。
８．コーティングが病原菌にとっての食物の役割を果たす、パラグラフ1〜7のいずれかの粒子。
９．コーティングが望みの作用部位への活性剤のターゲティング、結合、または保持を高める、パラグラフ1〜7のいずれかの粒子。
１０．コーティングが活性剤の活性に相乗効果を有する、パラグラフ1〜9のいずれかの粒子。
１１．コーティングが活性剤として働く、パラグラフ1〜10のいずれかの粒子。
１２．粒子がさらに第２の活性剤を含有する、パラグラフ1〜11のいずれかの粒子。
１３．第２の活性剤がコアに存在する、パラグラフ1〜12のいずれかの粒子。
１４．第２の活性剤が第２のコーティング層にある、パラグラフ1〜13のいずれかの粒子。
１５．第２の活性剤が第１コーティング層上に第２のコーティング層を形成する、パラグラフ1〜14のいずれかの粒子。
１６．粒子がさらに第２コーティング層上の第３のコーティング層から成る、パラグラフ1〜15のいずれかの粒子。
１７．該第３層が脂質、タンパク、ポリマー、炭水化物、またはそれらのいずれかの組合せを含有する、パラグラフ1〜16のいずれかの粒子。
１８．粒子がさらに第１コーティング層上に少なくとも１つの第２の層を含む、パラグラフ1〜17のいずれかの粒子。
１９．第２の層が脂質、タンパク、ポリマー、炭水化物、またはそれらのいずれかの組合せを含有する、パラグラフ1〜18のいずれかの粒子。
２０．粒子がさらに少なくとも２つの別のコーティング層を含み、別のコーティング層の１つの層は活性剤を含有し、そして別のコーティング層の他の層は脂質、タンパク、ポリマー、炭水化物、またはそれらのいずれかの組合せを含有する、パラグラフ1〜19のいずれかの粒子。
２１．最も外側の層が活性剤を含有する、パラグラフ1〜20のいずれかの粒子。
２２．最も外側の層が脂質、タンパク、ポリマー、炭水化物、またはそれらのいずれかの組合せを含有する、パラグラフ1〜21のいずれかの粒子。
２３．活性剤が小さな有機または無機分子、サッカリン、オリゴ糖、多糖、ペプチド；タンパク、ペプチド類縁体および誘導体、ペプチド模倣薬、核酸、核酸類縁体および誘導体、抗体、抗体の抗原結合フラグメント、脂質、生物物質からできた抽出物、天然産または合成組成物、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜22のいずれかの粒子。
２４．活性剤が抗真菌剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗酸化剤、減熱消炎剤、無痛化剤、創傷治癒剤、抗炎症剤、アンチエイジング剤、しわ防止剤、美白剤、紫外線（UV）吸収または散乱剤、皮膚脱色剤、染料または着色剤、脱臭剤、芳香剤、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜23のいずれかの粒子。
２５．活性剤が、ピリチオン塩；ケトコナゾール；サリチル酸；クルクミンまたはクルクミンの誘導体、クルクミノイド；テトラヒドロクルクミノイド；二酸化チタン (TiO2)；酸化亜鉛(ZnO)；クロロキシレノール；フラボノイド；CoQ10；ビタミンＣ；ハーブエキス；アルカロイド；13-シスレチノイン酸； 3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン；5-フルオロウラシル；6,8-ジメルカプトオクタン酸(ジヒドロリポ酸)；アバカビル；アセブトロール；アセトアミノフェン； アセトアミノサロール；アセタゾラミド；アセトヒドロキサム酸；アセチルサリチル酸；アシトレチン；アクロベート；アクリバスチン；actiq；アシクロビル；アダパレン；アデフォビルジピボキシル；アデノシン；アルバコナゾール；アルブテロール；アルフゾシン；アリシン；アロプリノール；アロキサンチン；アリルアミン；アルモトリプタン；α-ヒドロキシ酸；アルプラゾラム；アルプレノロール；酢酸アルミニウム；塩化アルミニウム；塩化水酸化アルミニウム；水酸化アルミニウム；アマンタジン；アミロライド；アミナクリン；アミノ安息香酸(PABA)；アミノカプロン酸；ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、パロマイシン（paromycin）、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルマイシン、スペクチノマイシン、シソマイシン、ジベカリン（dibekalin）およびイセパマイシンなどのアミノグリコシド類；アミノサリチル酸；アミオダロン；アミトリプチリン；アムロジピン；アモカルジン；アモジアキン；アモロルフィン；アモキサピン；アンフェタミン；アンホテリシンＢ；アンピシリン；アナグレリド；アナストロゾール；アニデュラファンギン；アントラリン；ｐ-アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾールおよびスルファタリジンなどの抗菌性スルホンアミド類および抗菌性スルファニルアミド類；抗真菌ペプチドおよびそれらの誘導体および類縁体；アポモルヒネ；アプレピタント：アルブチン；アリピプラゾール；アスコルビン酸； アスコルビルパルミテート；アタザナビル；アテノロール；アトモキセチン；アトロピン；アザチオプリン；アゼライン酸；アゼライン酸；アゼラスチン；アジスロマイシン；バシトラシン；バシトラシン；ベアノマイシン（beanomicins）；ベクロメタゾンジプロピオネート；ベメグリド；ベナゼプリル；ベンドロフルメチアジド；ベンゾカイン；角質溶解剤での安息香酸；ベンゾナテート；ベンゾフェノン；ベンズトロピン；ベプリジル；β-ヒドロキシ酸；ペニシリン、セファロスポリン、およびカルバペネム、イミペネム、およびメロペネムなどのカルバペネム類を含むβ-ラクタム類；ベタメタゾンジプロピオネート；吉草酸ベタメタゾン；ブリモニジン；ブロムフェニラミン；ブピバカイン；ブプレノルフィン；ブプロピオン；ブリマミド；ブテナフィン；ブテナフィン（Butenafine）；ブトコナゾール；ブトコナゾール（Butoconazole）；カベルゴリン；コーヒー酸；カフェイン；カルシポトリエン；樟脳；カンサイダス（Cancidas）；カンデサルタンシレキセチル；カプサイシン；カルバマゼピン；カスポファンギン；セフジトレンピボキシル；セフェピム；セフポドキシムプロキセチル；セレコキシブ；セチリジン；セビメリン；キトサン；ク��ルジアゼポキシド；クロルヘキシジン；クロロキン；クロロチアジド；クロロキシレノール；クロルフェニラミン；クロルプロマジン；クロルプロパミド；シクロピロックス；シクロピロックス(シクロピロックスオラミン)；シロスタゾール；シメチジン；シナカルセト；シプロフロキサシン；シタロプラム；クエン酸；シトロネラオイル；クラドリビン；クラリスロマイシン；クレマスチン；クリンダマイシン；クリオキノール；プロピオン酸クロベタゾール；クロミフェン；クロニジン；クロピドグレル；クロルトリマゾール（Clortrimazole）；クロトリマゾール（clotrimazole）；クロトリマゾール（Clotrimazole）；クロザピン；コカイン；ヤシ油；コデイン；コリスチン；コリマイシン；クロモリン；クロタミトン；クリスタルバイオレット；シクリジン；シクロベンザプリン；サイクロセリン；シタラビン；ダカルバジン；ダルホプリスチン；ダプソン；ダプトマイシン；ダウノルビシン；デフェロキサミン；デヒドロエピアンドロステロン；デラビルジン；デシプラミン；デスロラタジン；デスモプレシン；デスオキシメタゾン；デキサメタゾン；デクスメデトミジン；デクスメチルフェニデート；デクスラゾキサン；デキストロアンフェタミン；ジアゼパム；ジサイクロミン；ジダノシン；ジヒドロコデイン；ジヒドロモルヒネ；ジルチアゼム；ジフェンヒドラミン；ジフェノキシレート；ジピリダモール；ジソピラミド；ドブタミン；ドフェチリド；ドラセトロン；ドネペジル；ドーパエステル；ドーパミン； dopamnide；ドルゾラミド；ドキセピン；ドキソルビシン；ドキシサイクリン；ドキシラミン； doxypin；デュロキセチン；ジクロニン；エキノカンディン；エコナゾール；エコナゾール（Econazole）；エフロルニチン；エレトリプタン；エムトリシタビン；エナラプリル；エフェドリン；エピネフリン；エピニン；エピルビシン；エプチフィバチド；エルゴタミン；エリスロマイシン；エスシタロプラム；エスモロール；エソメプラゾール；エスタゾラム；エストラジオール；エタクリン酸；エチニルエストラジオール；エチドカイン；エトミデート；ファムシクロビル；ファモチジン；フェロジピン；フェンタニール；フェンチコナゾール；フェルラ酸；フェキソフェナジン；フレカイニド；フルコナゾール；フルコナゾール（Fluconazole）；フルシトシン；フルシトシン（Flucytosine）または5-フルオロシトシン；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオキセチン；フルフェナジン；フルラゼパム；フルボキサミン；ホルモテロール；フロセミド；ガラクタロラクトン；ガラクトン酸；ガラクトノラクトン；ガラクトース；ガランタミン；ガチフロキサシン；ゲフィチニブ；ゲムシタビン；ゲミフロキサシン；グルコン酸；グリコール酸； グリコール酸；バンコマイシンおよびテイコプラニンなどのグリコペプチド；グリセオフルビン；グリセオフルビン（Griseofulvin）；グアイフェネシン；グアネチジン；ハロペリドール；ハロプロギン；ハロプロギン（Haloprogin）；ハーブエキス；アルカロイド、flvanoid、アバファンジン（Abafungin）；ヘキシルレゾルシノール；ホマトロピン；ホモサレート；ヒドララジン；ヒドロクロロチアジド；ヒドロコルチゾン；ヒドロコルチゾン17-ブチレート；ヒドロコルチゾン17-バレレ���ト；ヒドロコルチゾン 21-アセテート；ヒドロモルフォン；ヒドロキノン；ヒドロキノン モノエーテル；ヒドロキシジン；ヒヨスチアミン；ヒポキサンチン；イブプロフェン；イクタモール；イダルビシン；イマチニブ；イミプラミン；イミキモド；インジナビル；インドメタシン；ヨウ素；イルベサルタン；イリノテカン；イサブコナゾール；イソコナゾール；イソエタリン；イソプロテレノール；イトラコナゾール；イトラコナゾール（Itraconazole）；カナマイシン；ケタミン；ケタンセリン；ケトコナゾール； ケトプロフェン；ケトチフェン；コウジ酸；ラベタロール；乳酸；ラクトビオン酸；ラクトビオン酸；ラミブジン；ラモトリジン；ランソプラゾール；レモンマートル；レトロゾール；リュープロリド；レバルブテロール；レボフロキサシン；リドカイン；リンコマイシンおよびクリンダマイシンなどのリンコサミド；リネゾリド；ロベリン；ロペラミド；ロサルタン；ロキサピン；ルセンソマイシン；リゼルグ酸ジエチルアミド；エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、およびテリスロマイシンなどのマクロライドまたはケトライド；マフェニド； リンゴ酸；マルトビオン酸；マンデル酸；マンデル酸；マプロチリン；メベンダゾール；メカミラミン；メクリジン；メクロサイクリン；メマンチン；メントール；メペリジン；メピバカイン；メルカプトプリン；メスカリン；メタネフリン；メタプロテレノール；メタラミノール；メトホルミン；メタドン；メタンフェタミン；メトトレキサート；メトキサミン；ニコチン酸メチル；サリチル酸メチル；メチルドーパエステル；メチルドーパミド；メチル乳酸；メチルフェニデート；メチアミド；メトラゾン； メトプロロール；メトロニダゾール；メキシレチン；ミカファンギン；ミコナゾール；ミコナゾール（Miconazole）；ミダゾラム；ミドドリン；ミグルスタット；ミノサイクリン；ミノキシジル；ミルタザピン；ミトキサントロン；モエキシプリラト；モリンドン；モノベンゾン；ペニシリンＧ、ペニシリンＶ、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、アモキシシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、cepalothin、セファピリン、セフラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロル、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフメタゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、およびアストレオナムなどのモノラクタム類；モルヒネ；モキシフロキサシン；モクソニジン；ムピロシン；ナドロール；ナフチフィン；ナフチフィン（Naftifine）；ナルブフィン；ナルメフェン；ナロキソン；ナプロキセン；ナタマイシン；インドセンダン種子オイル（Neem Seed Oil）；ネファゾドン；ネルフィナビル；ネオマイシン；ネビラピン；N-グアニルヒスタミン；ニカルジピン；ニコチン；ニフェジピン；ニッコーマイシン；ニモジピン；ニソルジピン；ニザチジン；ノルエピネフリン；ナイスタチン；ナイスタチン；オクトパミン；オクトレオチド；オクチルメトキシシンナメート；オクチルサリチレート；オフロキサシン；オランザピン；オリーブリーフ抽出物；オルメサルタンメドキソミル；オロパタジン；オメプラゾール；オモコナゾール；オンダンセトロン；オレンジオイル；リネゾリドなどのオキサゾリジノン；オキシコナゾール；オキシコナゾール（Oxiconazole）；オキソトレモリン；オキシベンゾン；オキシブチニン；オキシコドン； オキシメタゾリン；パディメートO；パルマローザオイル；パロノセトロン；パントテン酸；パントイルラクトン；パロキセチン；パチョリ；ペモリン；ペンシクロビル；ペニシラミン；ペニシリン；ペンタゾシン；ペントバルビタール；ペントスタチン；ペントキシフィリン；ペルゴリド；ペリンドプリル；ペルメトリン；フェンサイクリジン；フェネルジン； フェニラミン；フェンメトラジン；フェノバルビタール；フェノール；フェノキシベンズアミン；フェンプロピモルフ；フェントラミン；フェニレフリン；フェニルプロパノールアミン；フェニトイン；ホスホノマイシン；フィゾスチグミン；ピロカルピン；ピモジド； ピンドロール；ピオグリタゾン； ピパマジン；ピペロニルブトキシド；ピレンゼピン； ピロクトン（Piroctone）；ピロクトンオラミン；ポドフィロックス（podofilox）；ポドフィリン；ポリゴジアール；ポリヒドロキシ酸；ポリミキシン；ポサコナゾール；プラジマイシン；プラモキシン；プラチペキソール（pratipexole）；プラゾシン；プレドニゾン；プレナルテロール；プリロカイン；プロカインアミド；プロカイン；プロカルバジン； プロマジン；プロメタジン；プロメタジンプロピオネート；プロパフェノン；プロポキシフェン；プロプラノロール；プロピルチオウラシル；プロトリプチリン；プソイドエフェドリン；ピレトリン；ピリラミン；ピリメタミン；クエチアピン；キナプリル；キネタゾン； キニジン；ナリジクス酸、オキソリニン酸、ノルフロキサシン、ペフロキサシン、エノキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、シタフロキサシン、ベシフ
ロキサシン、besifloxaxin、clintafloxacin、ガネフロキサシン、ゲミフロキサシンおよびパズフロキサシンなどのキノロン類；キヌプリスチン；ラベプラゾール；ラブコナゾール；レセルピン；レゾルシノール；レチナール；レチノイン酸；レチノール；酢酸レチニル；レチニルパルミテート；リバビリン；リボン酸；リボノラクトン（ribonolactone）；リファンピン；リファンピシン（リファンピンとも呼ばれる）、リファペンチン、リファブチン、ベンゾキサジノリファマイシンおよびリファキシミンなどのリファマイシン類；リファペンチン；リファキシミン；リルゾール；リマンタジン；リセドロン酸；リスペリドン；リトドリン；リバスチグミン；リザトリプタン；ロピニロール；ロピバカイン；サリチルアミド；サリチル酸；サリチル酸；サルメテロール；スコポラミン；セレギリン；セレン；硫化セレン；セロトニン；セルタコナゾール；セルチンドール； セルトラリン；シブトラミン；シルデナフィル；ソルダリン；ソタロール；キヌプリスチンおよびダルホプリスチンなどのストレプトグラミン類；ストレプトマイシン； ストリキニーネ；スルコナゾール；スルコナゾール（Sulconazole）；スルファベンズ；スルファベンズアミド；スルファブロモメタジン；スルファセタミド；スルファクロルピリダジン； スルファシチン；スルファジアジン；スルファジメトキシン；スルファドキシン；スルファグアノール；スルファレン；スルファメチゾール；スルファメトキサゾール；スルファニルアミド；スルファピラジン；スルファピリジン；スルファサラジン；スルファソミゾール；スルファチアゾール；スルフィソキサゾール；タダラフィル；タムスロシン；酒石酸；タザロテン；ティーツリーオイルーISO 4730 (“Melaleucaのオイル, テルピネン-4-オール型”)；テガセロール（tegaserol）；テリスロマイシン；テルミサルタン；テモゾロミド；テノホビルジソプロキシル；テラゾシン；テルビナフィン；テルビナフィン（Terbinafine）；テルブタリン；テルコナゾール；テルコナゾール（Terconazole）；テルフェナジン；テトラカイン；テトラサイクリン；テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリンなどのテトラサイクリン類；テトラヒドロゾリン；テオブロミン；テオフィリン；チアベンダゾール；チオリダジン；チオチキセン；チモール；チアガビン；チモロール；チニダゾール；チオコナゾール；チオコナゾール（Tioconazole）；チロフィバン；チザニジン；トブラマイシン；トカイニド；トラゾリン；トルブタミド；トルナフテート；トルナフテート（Tolnaftate）；トルテロジン；トラマドール；トラニルシプロミン；トラゾドン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンジアセテート；トリアムシノロンヘキサアセトニド；トリアムテレン；トリアゾラム；トリクロサン；トリクロサン；トリクロサン（Triclosan）；トリフルプロマジン；トリメトプリム；トリメトプリム；トリミプラミン； トリペレナミン；トリプロリジン；トロメタミン；トロピン酸；チラミン；ウンデシレン酸；ウンデシレン酸（Undecylenic acid）；尿素；ウロカニン酸；ウルソジオール；バルデナフィル；ベンラファキシン；ベラパミル；ビタミンＣ；ビタミンＥアセテート；ボリコナゾール；ボリコナゾール（Voriconazole）；ワルファリン；キサンチン；ザフィルルカスト；ザレプロン；亜鉛ピリチオン；亜鉛硫化セレン（Zinc Selenium sulfide）；ジプラシドン；ゾルミトリプタン；ゾルピデム；WS-3；WS-23；メントール；3-置換-P-メンタン；N-置換-P-メンタン-3-カルボキサミド；イソプレゴール；3-(1-メントキシ)プロパン-1,2-ジオール；3-(1-メントキシ)-2-メチルプロパン-1,2-ジオール；p-メンタン-2,3-ジオール；p-メンタン-3,8-ジオール；6-イソプロピル-9-メチル-1,4-ジオキサスピロ[4,5]デカン-2-メタノール；メンチルサクシネートおよびそのアルカリ土類金属塩；トリメチルシクロヘキサノール；N-エチル-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミド；ハッカ油；ペパーミントオイル；メントン；メントングリセロールケタール；メンチルラクテート；3-(1-メントキシ)エタン-1-オール；3-(l-メントキシ)プロパン-1-オール；3-(1-メントキシ)ブタン-1-オール；1-メンチル酢酸N-エチルアミド；1-メンチル-4-ヒドロキシペンタノエート；1- メンチル-3-ヒドロキシブチレート；N,2,3-トリメチル-2-(1-メチルエチル)-ブタナミド；n-エチル-t-2-c-6 ノナジエナミド；N,N-ジメチルメンチルサクシンアミド；メンチルピロリドンカルボキシレート；アロエ；アボカドオイル；緑茶抽出物；ホップ抽出物；カモミール抽出物；コロイド状オートミール；カラミン；キュウリ抽出物；パルミチン酸ナトリウム；パーム核脂肪酸ナトリウム；ブチロスパーマムパーキー（即ち、シアーバター）；menthe piperita（即ち、ペパーミント）リーフオイル；セリシン；ピリドキシン（ビタミンＢ６の形態）；レチニルパルミテートおよび/またはビタミンＡの他の形態；トコフェリルアセテートおよび/またはビタミンＥの他の形態；ラウリルラウレート；ヒアルロン酸；アロエバルバデンシスリーフジュースパウダー；euterpe oleracea （即ち、アサイベリー）果実抽出物；リボフラビン（即ち、ビタミンＢ２）；チアミン塩酸塩および/またはビタミンＢ１の他の形態；エチレンジアミン四酢酸（EDTA）；クエン酸；エチレングリコール四酢酸（EGTA）；1,2-ビス(o-アミノフェノキシ)エタン-N,N,N′,N′-四酢酸（BAPTA）；ジエチレントリアミン五酢酸（DTPA）；2,3-ジメルカプト-1-プロパンスルホン酸（DMPS）；ジメルカプトコハク酸（DMSA）；α-リポ酸；サリチルアルデヒドイソニコチノイルヒドラゾン （SIH）；ヘキシルチオエチルアミン塩酸塩（HTA）；デスフェリオキサミン；アスコルビン酸（ビタミンＣ）；システイン；グルタチオン；ジヒドロリポ酸；２-メルカプトエタンスルホン酸；２-メルカプトベンズイミダゾールスルホン酸；6-ヒドロキシ-2,5,7,8-テトラメチルクロマン-2-カルボン酸；ピロ亜硫酸ナトリウム；α-, β-, γ-, および δ-トコフェロールおよびα-, β-, γ-, およびδ-トコトリエノールなどのビタミンＥ異性体；2-tert-ブチル-4-メチルフェノール、2-tert-ブチル-5-メチルフェノール、および2-tert-ブチル-6-メチルフェノールなどのポリフェノール類； 2-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソールおよび3-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソールなどのブチル化ヒドロキシアニソール（BHA)；ブチルヒドロキシトルエン（BHT）； tert-ブチルヒドロキノン（TBHQ）；パルミチン酸アスコルビル；没食子酸n-プロピル；大豆抽出物；大豆イソフラボン；レチノールなどのレチノイド；コウジ酸；ジパルミチン酸コジク（kojic dipalmitate）；ヒドロキノン；アルブチン；トラネキサム酸；ナイアシンおよびビタミンCなどのビタミン類；アゼライン酸；リノレン酸およびリノール酸；placertia；カンゾウ；カモミールおよび緑茶などの抽出物；過酸化水素；過酸化亜鉛、過酸化ナトリウム、ヒドロキノン、4-イソプロピルカテコール、ヒドロキノンモノベンジルエーテル、コウジ酸；乳酸；アスコルビル酸（ascorbyl acid）およびリン酸アスコルビルマグネシウムなどの誘導体；アルブチン；カンゾウ根；ジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）；グリセリルアルデヒド；チロシンおよびマリルチロシン、チロシングルコシネート、およびエチルチロシンなどのチロシン誘導体；ホスホノ-ＤＯＰＡ；インドールおよび誘導体；グルコサミン；Ｎ-アセチルグルコサミン；グルコサミン硫酸塩；マンノサミン；Ｎ-アセチルマンノサミン；ガラクトサミン；Ｎ-アセチルガラクトサミン；Ｎ-アシルアミノ酸化合物（例、Ｎ-ウンデシレノイル-Ｌ-フェニルアラニン）；ケルセチン、ヘスぺリジン、ケルシトリン、ルチン、タンゲリチン、およびエピカテキンなどのフラボノイド；CoQ10；ビタミンＣ；グリコール酸、乳酸、2-ヒドロキシブタン酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、α-ヒドロキシエタン酸、ヒドロキシカプリル酸などのＣ２−Ｃ３０α-ヒドロキシ酸を含むヒドロキシ酸類；サリチル酸などのβ-ヒドロキシ酸およびグルコノラクトン（Ｇ４）などのポリヒドロキシ酸；レチノイン酸；γ-リノレン酸；ｐ−アミノ安息香酸（以下、ＰＡＢＡと略す）、ＰＡＢＡモノグリセリンエステル、N,N-ジプロポキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジエトキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡブチルエステル、およびN,N-ジメチルＰＡＢＡメチルエステルなどの安息香酸系の紫外線吸収剤；ホモメンチル‐Ｎ‐アセチルアントラニレートなどのアントラニル酸系の紫外線吸収剤；サリチル酸アミル、サリチル酸メンチル、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸フェニル、サリチル酸ベンジル、ｐ−イソプロパノールフェニルサリチレートなどのサリチル酸系の紫外線吸収剤；オクチルシンナメート、エチル-4-イソプロピルシンナメート、メチル-2,5-ジイソプロピルシンナメート、エチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、メチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、プロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソプロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソアミル-ｐ-メトキシシンナメート、オクチル-ｐ-メトキシシンナメート（2-エチルヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート）、2-エトキシエチル-ｐ-メトキシシンナメート、シクロヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート、エチル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、2-エチルヘキシル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、グリセリル モノ-2-エチルヘキサノイル-ジｐ-メトキシシンナメート、メチル-ビス（トリメチルシロキサン）シリルイソペンチル トリメトキシシンナメートなどのケイ皮酸系の紫外線吸収剤；3-(4’-メチルベンジリデン)-d,l-カンファー；3-ベンジリデン-d,l-カンファー； ウロカニン酸、ウロカニン酸エチルエステル；2-フェニル-5-メチルベンズオキサゾール；2,2’-ヒドロキシ-5-メチルフェニルベン���トリアゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-t-オクチルフェニル) ベンゾトリアゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-メチルフェニルベンゾトリアゾール；ジベンズアラジン（dibenzaladine）；ジアニソイルメタン；4-メトキシ-4’-t-ブチルジベンゾイルメタン； 5-(3,3-ジメチル-2-ノルボルニリデン)-3-ペンタン-2-オン；ジモルホリノピリダジノン；酸化チタン；粒子状酸化チタン；酸化亜鉛；粒子状酸化亜鉛；酸化第二鉄；粒子状酸化第二鉄；酸化セリウム；二酸化チタンおよび酸化亜鉛などの無機サンスクリーン；オクチル-メチルシンナメートおよびその誘導体などの有機サンスクリーン；レチノイド；ビタミンＥ、ビタミンＡ、ビタミンＣ（アスコルビン酸）、ビタミンＢなどのビタミン類、およびビタミンＥアセテート、ビタミンＣパルミテートなどのそれらの誘導体；グリコール酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、マンデル酸、アスコルビン酸、α-ヒドロキシ酪酸、α-ヒドロキシイソ酪酸、α-ヒドロキシイソカプロン酸、アトロ乳酸（atrrolactic acid）、α-ヒドロキシイソ吉草酸、ピルビン酸エチル、ガラクツロン酸、glucopehtonic acid、グルコヘプトノ-1,4-ラクトン、グルコン酸、グルコノラクトン、グルクロン酸、グルクロノラクトン、グリコール酸、イソプロピルピルベート、メチルピルベート、粘液酸（mucic acid）、ピルビン酸、サッカリン酸、サッカリン酸1,4-ラクトン、酒石酸、およびタルトロン酸などのα-ヒドロキシ酸を含む抗酸化剤；β-ヒドロキシ酪酸、β-フェニル乳酸、β-フェニルピルビン酸などのβ-ヒドロキシ酸；緑茶、大豆、オオアザミ、藻類、アロエ、シシウド、ダイダイ（bitter orange）、コーヒー、オウレン、グレープフルーツ、ブクリョウ（hoellen）、スイカズラ、ハトムギ、シコン、クワ、芍薬、プエラリア、米、およびベニバナなどの植物抽出物；21-アセトキシプレグネノロン；アルクロメタゾン；アルゲストン；アムシノニド；ベクロメタゾン；ベタメタゾン；ブデソニド；クロロプレドニゾン；クロベタゾール；clobetansone；クロコルトロン；クロプレドノール；コルチコステロン；コルチゾン；コルチバ
ゾール；デフラザコート；デソニド；デスオキシメタゾン；デキサメタゾン；ジフロラゾン；ジフルコルトロン；ジフルプレドナート；エノキソロン；フルアザコート；フルクロロニド；フルメタゾン  フルニソリド（flumethasone flunisolide）；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオコルチンブチル； フルオコルトロン；フルオロメトロン；酢酸フルペロロン；酢酸フルプレドニデン；フルプレドニゾロン；フルランドレノリド；プロピオン酸フルチカゾン；ホルモコルタール；ハルシノニド；プロピオン酸ハロベタゾール；ハロメタゾン；酢酸ハロプレドン；ヒドロコルタメート；ヒドロコルチゾン；エタボン酸ロテプレドノール；マジプレドン；メドリゾン；メプレドニゾン；メチルプレドニゾロン；フランカルボン酸モメタソン；パラメタゾン；プレドニカルベート；プレドニゾロン；プレドニゾロン25-ジエチルアミノアセテート；リン酸プレドニゾロンナトリウム；プレドニゾン；プレドニバル；プレドニリデン；リメキソロン；チキソコルトール；トリアムシノロン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンベネトニド；トリアムシノロンヘキシアセトニド；サリチル酸誘導体（例、アスピリン、サリチル酸ナトリウム、コリンマグネシウムトリサリチル酸、サリチル酸エステル、ジフルニサル、スルファサラジンおよびオルサラジン）などのＣＯＸ阻害剤；アセトアミノフェンなどのｐ-アミノフェノール誘導体；インドメタシンおよびスリンダクなどのインドールおよびインデン酢酸；トルメチン、ジクロフェナクおよびケトロラックなどのヘテロアリール酢酸；イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェンおよびオキサプロジンなどのアリールプロピオン酸；メフェナム酸およびメロキシカムなどのアントラニル酸（フェナム酸）；オキシカム（ピロキシカム、メロキシカム）などのエノール酸；ナブメトンなどのアルカノン；ロフェコキシブなどのジアリール置換フラノン；セレコキシブなどのジアリール置換ピラゾール；エトドラクなどのインドール酢酸；ニメスリドなどのスルホンアニリド；硫化セレン、硫黄；スルホン化シェールオイル；サリチル酸；コールタール；ポビドンヨード；ケトコナゾール、ジクロロフェニルイミダゾロジオキソラン、クロトリマゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール、クリンバゾール、チオコナゾール、スルコナゾール、ブトコナゾール、フルコナゾール、亜硝酸ミコナゾールなどのイミダゾール類；アントラリン；ピロクトンオラミン（Octopirox）；シクロピロックスオラミン；抗乾癬剤；ビタミンＡ類縁体；コルチコステロイドおよびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜24のいずれかの粒子。
２６．ピリチオン塩が亜鉛ピリチオン、ナトリウムピリチオン、カリウムピリチオン、リチウムピリチオン、アンモニウムピリチオン、銅ピリチオン、カルシウムピリチオン、マグネシウムピリチオン、ストロンチウムピリチオン、銀ピリチオン、金ピリチオン、マンガンピリチオン、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜25のいずれかの粒子。
２７．活性剤がベシフロキサシンである、パラグラフ1〜26のいずれかの粒子。
２８．粒子が約5nm〜約20μmの大きさを有する、パラグラフ1〜27のいずれかの粒子。
２９．粒子が約100nm〜約10μmの大きさを有する、パラグラフ1〜28のいずれかの粒子。
３０．粒子が約200nm〜約6μmの大きさを有する、パラグラフ1〜29のいずれかの粒子。
３１．粒子が約1μm〜約6μmの大きさを有する、パラグラフ1〜30のいずれかの粒子。
３２．粒子が約300nm〜約700nmの大きさを有する、パラグラフ1〜31のいずれかの粒子。
３３．コーティング層が(i) 約1nm〜約1000nmの厚さを有する、パラグラフ1〜32のいずれかの粒子。
３４．コーティング層が(i) 約1nm〜約150nmの厚さを有する、パラグラフ1〜33のいずれかの粒子。
３５．活性剤が約1％〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜34のいずれかの粒子。
３６．活性剤が約75％〜約98% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜35のいずれかの粒子。
３７．脂質が、脂肪酸；脂肪酸のモノ-、ジ-またはトリ-エステル；脂肪酸の塩；脂肪族アルコール；脂肪族アルコールのモノ-、ジ-またはトリ-エステル；グリセロ脂質；リン脂質；グリセロリン脂質；スフィンゴ脂質；ステロール脂質；プレノール脂質；サッカロ脂質；ポリケチド；およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜36のいずれかの粒子。
３８．脂質が、1,3-プロパンジオールジカプリレート/ジカプレート；10-ウンデセン酸；1-ドトリアコンタノール；1-ヘプタコサノール；1-ノナコサノール；2-エチル ヘキサノール；アンドロスタン； アラキジン酸；アラキドン酸；アラキジルアルコール； ベヘン酸；ベヘニルアルコール；Capmul MCM C10；カプリン酸；カプリックアルコール；カプリルアルコール；カプリル酸；飽和脂肪族アルコールC12-C18のカプリル/カプリン酸エステル；カプリル/カプリン酸トリグリセリド；カプリル/カプリン酸トリグリセリド；セラミドホスホリルコリン(スフィンゴミエリン、SPH)；セラミドホスホリルエタノールアミン (スフィンゴミエリン、Cer-PE)、セラミドホスホリルグリセロール；セロプラスチン酸；セロチン酸；セロチン酸；セリルアルコール；セテアリルアルコール；Ceteth-10;；セチルアルコール；コラン類；コレスタン；コレステロール；cis-11-エイコセン酸；cis-11-オクタデセン酸；cis-13-ドコセン酸；クルイチルアルコール（cluytyl alcohol）；コエンザイムQ10 (CoQ10)；ジホモ-γ-リノレン酸；ドコサヘキサエン酸；卵レシチン；エイコサペンタエン酸；エイコセン酸；エライジン酸；エライドリノレニルアルコール；エライドリノレイルアルコール；エライジルアルコール； エルカ酸；エルシルアルコール；エストラン；ゲジン酸；ゲジルアルコール；グリセロールジステアレート(type I) EP (Precirol ATO 5)；グリセロールトリカプリレート/カプレート；グリセロールトリカプリレート/カプレート(CAPTEX（登録商標） 355 EP/NF)；グリセリルモノカプリレート(Capmul MCM C8 EP)；グリセリルトリアセテート；グリセリルトリカプリレート；グリセリルトリカプリレート/カプレート/ラウレート；グリセリルトリカプリレート/トリカプレート；グリセリルトリパルミテート (トリパルミチン)；Henatriacontylic acid；ヘンエイコシルアルコール（Heneicosyl alcohol）；ヘンイコシル酸；ヘプタコシル酸；ヘプタデカン酸；ヘプタデシルアルコール；ヘキサトリアコンチル酸（Hexatriacontylic acid）；イソステアリン酸；イソステアリルアルコール；ラセロイン酸；ラウリン酸；ラウリルアルコール；リグノセリン酸；リグノセリルアルコール；リノエライジン酸；リノール酸；リノレニルアルコール；リノレイルアルコール；マルガリン酸；ミード（Mead）；メリシン酸；メリシルアルコール；モンタン酸；モンタニルアルコール；ミリシルアルコール；ミリスチン酸；ミリストレイン酸；ミリスチルアルコール；ネオデカン酸；ネオヘプタン酸；ネオノナン酸；ネルボン酸；ノナコシル酸；ノナデシルアルコール；ノナデシル酸；ノナデシル酸；オレイン酸；オレイルアルコール；パルミチン酸；パルミトレイン酸；パルミトレイルアルコール；ペラルゴン酸；ペラルゴンアルコール；ペンタコシル酸；ペンタデシルアルコール；ペンタデシル酸；ホスファチジン酸 (ホスファチデート, PA)；ホスファチジルコリン(レシチン、PC)；ホスファチジルエタノールアミン(セファリン、PE)；ホスファチジルイノシトール(PI)；ホスファチジルイノシトールビスホスフェート(PIP2)；ホスファチジルイノシトールホスフェート(PIP)；ホスファチジルイノシトールトリホスフェート(PIP3)；ホスファチジルセリン(PS)；ポリグリセリル-6-ジステアレート；プレグナン；プロピレングリコールジカ��レート； プロピレングリコールジカプリロカプレート；プロピレングリコールジカプリロカプレート；プシリン酸（Psyllic acid）；recinoleaic acid；recinoleyl alcohol；サピエン酸；大豆レシチン；ステアリン酸； ステアリドン酸；ステアリルアルコール；トリコシル酸；トリデシルアルコール；トリデシル酸； トリオレイン；ウンデシルアルコール；ウンデシレン酸；ウンデシル酸；バクセン酸；α-リノレン酸；γ-リノレン酸；10-ウンデセン酸、アダパレン、アラキジン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、酪酸、カプリン酸；カプリル酸、セロチン酸；cis-11-エイコセン酸、cis-11-オクタデセン酸；cis-13-ドコセン酸； ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、エライジン酸、エルカ酸； ヘンイコシル酸、ヘプタコシル酸；ヘプタデカン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、リグノセリン酸、リノエライジン酸、リノール酸、モンタン酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、ネオデカン酸、ネオヘプタン酸、ネオノナン酸、ノナデシル酸、オレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ペラルゴン酸、ペンタコシル酸、ペンタデシル酸、レシノール酸（recinoleaic acid）、サピエン酸、ステアリン酸、トリコシル酸、トリデシル酸、ウンデシレン酸；ウンデシル酸；バクセン酸、吉草酸、α-リノレン酸、またはγ-リノレン酸の脂肪酸塩；パラフィン；およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜37のいずれかの粒子。
３９．脂肪酸塩が、亜鉛、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、銅、カルシウム、マグネシウム、ストロンチウム、マンガン、およびそれらの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜38のいずれかの粒子。
４０．脂質が１１以下の炭素原子からなる、パラグラフ1〜39のいずれかの粒子。
４１．脂質がジステアリン酸エチレングリコール（EGDS）、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、レシノール酸亜鉛（zinc recinoleate）、CoQ10、パラフィン、トリプラミチン、ポリグリセリル-6-ジステアレート、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜40のいずれかの粒子。
４２．脂質が約1％〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜41のいずれかの粒子。
４３．脂質が約2％〜約25% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜42のいずれかの粒子。
４４．粒子が脂質全量に比べ過剰の活性剤を含有する、パラグラフ1〜43のいずれかの粒子。
４５、粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ1〜44のいずれかの粒子。
４６．粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ1〜45のいずれかの粒子。
４７．粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約10:1〜約1:50である、パラグラフ1〜46のいずれかの粒子。
４８．粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約2:1〜約1:30である、パラグラフ1〜44のいずれかの粒子。
４９．タンパクが、アクチン、アルブミン、アマランスタンパク、アンモニウム加水分解動物タンパク（Ammonium Hydrolyzed Animal Protein）、動物タンパク、大麦タンパク（Barley Protein）、ブラジルナッツタンパク、カゼイン、コラーゲン、加水分解コラーゲンタンパク、コンキオリンタンパク、コーンタンパク、綿実タンパク、エラスチン、エクステンシン、フィブロイン、フィブロネクチン、魚類タンパク、ガディダエタンパク、ゼラチン、グルテン、糖タンパク、ヘーゼルナッツタンパク、ヘモグロビン、ヘンプシードタンパク（Hemp Seed Protein）、ハチミツタンパク、加水分解アクチン、加水分解アマランスタンパク、加水分解動物タンパク、加水分解大麦タンパク、加水分解ブラジルナッツタンパク、加水分解コンキオリンタンパク、加水分解コーンタンパク、加水分解綿実タンパク、加水分解エラスチン、加水分解エクステンシン、加水分解フィブロイン、加水分解フィブロネクチン、加水分解魚類タンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ゼラチン、加水分解毛髪ケラチン、加水分解ヘーゼルナッツ、加水分解ヘーゼルナッツタンパク、加水分解ヘモグロビン、加水分解ヘンプシードタンパク、加水分解ハチミツタンパク、加水分解ケラチン、加水分解ハウチワマメタンパク（Hydrolyzed Lupine Protein）、加水分解シカモアカエデタンパク（Hydrolyzed Maple Sycamore Protein）、加水分解乳タンパク、加水分解エンバクタンパク（Hydrolyzed Oat Protein）、加水分解豆タンパク（Hydrolyzed Pea Protein）、加水分解ジャガイモタンパク、加水分解レチクリン、加水分解ローヤルゼリータンパク、加水分解セリシン、加水分解血清タンパク、加水分解ゴマタンパク、加水分解大豆タンパク、加水分解豆乳タンパク、加水分解脊髄タンパク（Hydrolyzed Spinal Protein）、加水分解スポンジン（Hydrolyzed Spongin）、加水分解スイートアーモンドタンパク、加水分解植物タンパク、加水分解小麦グルテン、加水分解小麦タンパク、加水分解乳清タンパク、加水分解酵母タンパク、加水分解ヨーグルトタンパク、加水分解ゼイン、インテグリン、ホホバタンパク（Jojoba protein）HP、加水分解ケラチン、ハウチワマメタンパク、シカモアカエデタンパク、MEA‐加水分解コラーゲン、MEA‐加水分解シルク、乳タンパク、ミオシン、エンバクタンパク、豆タンパク、ポリリジン、ジャガイモタンパク、レチクリン、ライスクワット（Rice Quat）、ローヤルゼリータンパク、セリシン、血清タンパク、ゴマタンパク、シルク粉末、加水分解カゼインナトリウム、大豆タンパク、大豆米ペプチド、豆乳タンパク、脊髄タンパク、スポンジン、スイートアーモンドタンパク、植物タンパク、小麦グルテン、乳清タンパク、酵母タンパク、ヨーグルトタンパク、ゼイン、および加水分解コラーゲン亜鉛（Zinc Hydrolyzed Collagen）から成る群から選択される、パラグラフ1〜48のいずれかの粒子。
５０．アルブミンがウシ血清アルブミン、卵アルブミン、加水分解ラクトアルブミン、またはラクトアルブミンである、パラグラフ1〜49のいずれかの粒子。
５１．タンパクが約1％(w/w)〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜50のいずれかの粒子。
５２．タンパクが約5％(w/w)〜約50% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜51のいずれかの粒子。
５３．粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ1〜52のいずれかの粒子。
５４．粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約10:1〜約1:50である、パラグラフ1〜53のいずれかの粒子。
５５．粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約2:1〜約1:30である、パラグラフ1〜54のいずれかの粒子。
５６．カチオン性分子がポリアミンである、パラグラフ1〜55のいずれかの粒子。
５７．カチオン性分子がプトレシン (ブタン-1,4-ジアミン)、カダベリン(ペンタン-1,5-ジアミン)、スペルミジン、スペルミン、サイクレン (1,4,7,10-テトラザシクロドデカン)、シクラム（Cyclam） (1,4,8,11-テトラアザシクロテトラデカン)、直鎖ポリエチレンイミン(ポリ(イミノエチレン))、ノルスペルミジン、p-フェニレンジアミン(1,4-ジアミノベンゼン)、ジエチレントリアミン (N-(2-アミノエチル)-1,2-エタンジアミン)、テルモスペルミン、トリス(2-アミノエチル)アミン、ヘキサメチレンジアミン、β-リジン(3,6-ジアミノヘキサン酸)、m-フェニレンジアミン(1,3-ジアミノベンゼン)、ジアミノプロパン(1,2-ジアミノプロパン)、エチレンジアミン二ヨウ化水素酸、およびポリアミンD 400 (ポリオキシアルキレンアミンD 400) から成る群から選択される、パラグラフ1〜56のいずれかの粒子。
５８．カチオン性分子が約1％(w/w)〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜57のいずれかの粒子。
５９．カチオン性分子が約5％(w/w)〜約50% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜57のいずれかの粒子。
６０．粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ1〜59のいずれかの粒子。
６１．粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約10:1〜約1:50である、パラグラフ1〜60のいずれかの粒子。
６２．粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約2:1〜約1:30である、パラグラフ1〜61のいずれかの粒子。
６３．炭水化物がオリゴ糖、多糖、糖タンパク、糖脂質およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜62のいずれかの粒子。
６４．炭水化物がフラクトオリゴ糖、ガラクトオリゴ糖、マンナンオリゴ糖、グリコーゲン、デンプン、グリコサミノグリカン、セルロース、β-グルカン、マルトデキストリン、イヌリン、レバン ベータ(2->6)（levan beta (2->6)）、キチン、キトサン、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜63のいずれかの粒子。
６５．炭水化物が約1％(w/w)〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜64のいずれかの粒子。
６６．炭水化物が約5％(w/w)〜約50% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜65のいずれかの粒子。
６７．粒子中の活性剤に対する炭水化物の比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ1〜59のいずれかの粒子。
６８．粒子中の活性剤に対する炭水化物の比が約10:1〜約1:50である、パラグラフ1〜67のいずれかの粒子。
６９．粒子中の活性剤に対する炭水化物の比が約2:1〜約1:30である、パラグラフ1〜68のいずれかの粒子。
７０．パラグラフ1〜69のいずれかの粒子の有効量を含有する組成物。
７１．組成物が約0.01%〜約50% (w/w or w/v)の粒子を含有する、パラグラフ70の組成物。
７２．組成物が約10%〜約３0% (w/w or w/v)の粒子を含有する、パラグラフ70または71の組成物。
７３．組成物がさらに１以上の賦形剤を含有する、パラグラフ70〜73のいずれかの組成物。
７４．組成物が約5% 〜99.99% (w/w or w/v)の１以上の賦形剤を含有する、パラグラフ70〜73のいずれかの組成物。
７５．賦形剤が溶媒または添加剤である、パラグラフ73または71の組成物。
７６．添加剤が界面活性剤、安定剤、レオロジー調整剤、コンディショニング剤、芳香剤、増強剤（potentiating agents）、保存剤、乳白剤、ｐH調整剤、保湿剤、湿潤剤、懸濁剤、溶解剤等（ゲル、クリーム、シャンプー、軟膏、スプレー、溶液、ローション、クリーム、オイル、ローション、血清、ゲル、シャンプー、コンディショナー、練り歯磨き、うがい剤、チューインガム、サンスクリーン、マニキュア、軟膏、フォーム（foam）、スプレー、またはエアロゾルに入れることができるもの）、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ73〜75のいずれかの組成物。
７７．添加剤が45o Be’glucose シロップ、アクリレート/10-30 アルキルアクリレート架橋ポリマー、アクリレート/アクリルアミドコポリマー、寒天、アラントイン、アミノメチルプロパノール、ラウリル硫酸アンモニウム（Ammonium lauryl sulfate (ALS)）、アモジメチコン乳液、AMP-アクリレート/アリルメタクリレートコポリマー、ベヘントリモニウムメトスルフェート、ベンゾフェノン-4、ブチレングリコール、Carbapol Aqua SF-1、Carbapol-934、Carbapol-940、カーボポール、カルボキシメチルセルロース、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、セテアリルアルコール、セテアリルアルコール、イソノナン酸セテアリル、セトリモニウムクロリド(CTC)、セチルアルコール、オクタン酸セチル、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、クエン酸、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、ココモノエタノールアミド(CMEA)、ココジモニウムヒドロキシプロピル加水分解小麦タンパク、着色剤、CPB、ジイソプロピルセバケート、ジメチコンPEG-7 イソステアレート、EDTA二ナトリウム、DMDM ヒダントイン、Dove AD shine、乳化ワックス、エタノール、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、エチルヘキシルメトキシシンナメート、ユーカリプトール、香料、Forte therapy、芳香剤、グリセリン、グリセリン、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、グリコール酸、グアーガム、ガム基剤、ヒアルロン酸、水和シリカ、加水分解シルクタンパク、Intense repair、ラクトアミド MEA アセトアミドMEA、乳酸、Limnanthes Alba (Meadowfoam) 種子オイル、リナロール、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、塩化マンガン、硫酸マグネシウム、メントール、メチルグルセス-20、サリチル酸メチル、ミネラルオイル、ミントタイプ香料、PEG/PPG-8/3 ラウレート、PEG-12ジメチコン、PEG-20アーモンドグリセリド、PEG-40 硬化ヒマシ油、PEG-80 グリセリルココエート、ペパーミントオイル、フェニルトリメチコン、ポリアクリレート-1架橋ポリマー、ポリエチレングリコール1450、ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンブロックポリマー (Poloxamer 407)、Polyquaternium-22,、Polyquaternium-39、ポリソルベート85、ポリソルベート-20、PPG-3ミリスチルエーテル、保存剤、プロピレングリコール、プロピレングリコールモノカプリレート、Prunus Armeniaca (Apricot) 杏仁オイル（Kernel Oil）、Pyrus Malus (リンゴ) 果実抽出物、パルミチン酸レチニル、サッカリンナトリウム、サリチル酸、Sensomer CT-250、Silica Xerogel、SLES、SLS、塩化ナトリウム、ドキュセートナトリウム、水酸化ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（Sodium lauryl ether sulfate (SLES)）、ラウリル硫酸ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、ソルビトール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ステアレス-2、ステアレス-21、ステアリン酸、シュガーパウダー、ヒマワリ種子油、ティーツリーオイル（Tea tree oil）、二酸化チタン、酢酸トコフェリル、トリクロサン、トリエタノールアミン、小麦アミノ酸、キサンタンガム、炭酸亜鉛、塩化亜鉛、レシノール酸亜鉛（zinc recinoleate）、ステアリン酸亜鉛、およびそれらのい���れかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ70〜76のいずれかの組成物。
７８．組成物がさらに(i)カーボポール、ラウリル硫酸アンモニウム(ALS)、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ココモノエタノールアミド(CMEA)、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、プロピレングリコールモノカプリレート、メントール、硫酸マグネシウム、アモジメチコン乳液、プロピレングリコール、炭酸亜鉛、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、カッシア ヒドロキシルプロピルトリモニウムクロリド、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、リナロール、芳香剤、クエン酸、および塩化ナトリウム；または(ii) カーボポール、ラウリル硫酸アンモニウム(ALS)、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、プロピレングリコールモノカプリレート、メントール、硫酸マグネシウム、アモジメチコン乳液、プロピレングリコール、炭酸亜鉛、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、カッシア ヒドロキシルプロピルトリモニウムクロリド、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、リナロール、芳香剤、クエン酸、および塩化ナトリウム：を含有する、パラグラフ70〜77のいずれかの組成物。
７９．組成物がさらに(i)カーボポール、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ステアレス-2、ステアレス-21、プロピレングリコールモノカプリレート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、ココモノエタノールアミド(CMEA)、セチルアルコール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、乳酸、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、セトリモニウムクロリド(CTC)、Polyquaternium-22、アモジメチコン乳液、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、プロピレングリコール、グリセリン、炭酸亜鉛、二酸化チタン、リナロール、芳香剤、およびクロロメチル/メチルイソチアゾリノン；または (ii) カーボポール、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ステアレス-2、ステアレス-21、プロピレングリコールモノカプリレート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、ココモノエタノールアミド(CMEA)、セチルアルコール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、乳酸、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、セトリモニウムクロリド(CTC)、Polyquaternium-22、アモジメチコン乳液、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、プロピレングリコール、グリセリン、二酸化チタン、リナロール、芳香剤、およびクロロメチル/メチルイソチアゾリノン；を含有する、パラグラフ70〜78のいずれかの組成物。
８０．組成物がさらに(i)ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、乳化ワックス、カーボポール、トリエタノールアミン、水、グリセリン、プロピレングリコール、芳香剤および保存剤；(ii) ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、カーボポール、トリエタノールアミン、グリセリン、サリチル酸、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、芳香剤および保存剤；(iii) 乳化ワックス、ベヘントリモニウムメトスルフェートおよびセテアリルアルコール、PPG-3ミリスチルエーテル、イソノナン酸セテアリル、ジメチコンPEG-7 イソステアレート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル、（および）ポリソルベート85、トリエタノールアミン、グリセリン、ヒアルロン酸、小麦アミノ酸、ラクトアミドMEAおよびアセトアミドMEA、加水分解シルクタンパク、サリチル酸、プロピレングリコール、Pyrus Malus (リンゴ) 果実抽出物、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、酢酸トコフェリル、芳香剤および保存剤；または (iv) モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、Limnanthes Alba (Meadowfoam) 種子オイル、Prunus Armeniaca (Apricot) 杏仁オイル（Kernel Oil）、フェニルトリメチコン、ジイソプロピルセバケート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル、（および）ポリソルベート85、AMP-アクリレート/アリルメタクリレートコポリマー、トリエタノールアミン、PEG-20 アーモンドグリセリド、二酸化チタン、プロピレングリコール、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェート、ココジモニウムヒドロキシプロピル加水分解小麦タンパク、酢酸トコフェリル、芳香剤および保存剤；を含有する、パラグラフ70〜79のいずれかの組成物。
８１．組成物がさらに(i)グリセリン、メチルグルセス-20、ベンゾフェノン-4、アクリレート/10-30 アルキルアクリレート架橋ポリマー、PEG/PPG-8/3ラウレート、アミノメチルプロパノール、Polyquaternium-39、PEG-80 グリセリルココエート、着色剤、保存剤、および芳香剤；(ii) EDTA二ナトリウム、プロピレングリコール、カーボポール、アミノメチルプロパノール、ティーツリーオイル、PEG-40 硬化ヒマシ油、ポリソルベート-20、着色剤、保存剤、および芳香剤；(iii) ブチレングリコール、グリセリン、メチルグルセス-20、アラントイン、EDTA二ナトリウム、PEG-12ジメチコン、ポリアクリレート-1架橋ポリマー、グリコール酸、トリエタノールアミン、酢酸トコフェリル、パルミチン酸レチニル、ヒマワリ種オイル、寒天、着色剤、保存剤、および芳香剤；または(iv) グリセリン、メチルグルセス-20、カーボポール、トリエタノールアミン、エタノール、トリクロサン、着色剤、保存剤、および芳香剤：を含有する、パラグラフ70〜80のいずれかの組成物。
８２．組成物がさらにカルボキシメチルセルロース、ポリエチレングリコール1450、ソルビトール、グリセリン、モノフルオロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、保存剤、着色剤、シリカキセロゲル、水和シリカ、ミントタイプ香料、およびラウリル硫酸ナトリウムを含有する、パラグラフ70〜81のいずれかの組成物。
８３．組成物がさらにエチルアルコール、メントール、サリチル酸メチル、ペパーミントオイル、ユーカリプトール、グリセリン、ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンブロックポリマー(Poloxamer 407)、およびサッカリンナトリウムを含有する、パラグラフ70〜82のいずれかの組成物。
８４．組成物がさらにガム基剤、45o Be’glucoseシロップ、シュガーパウダー、香料、グリセリン、および保存剤を含有する、パラグラフ70〜83のいずれかの組成物。
８５．組成物がクリーム、オイル、ローション、血清、ゲル、シャンプー、コンディショナー、練り歯磨き、うがい剤、チューインガム、日焼け止め、マニキュア、軟膏、フォーム（foam）、スプレー、またはエアロゾルである、パラグラフ70〜84のいずれかの組成物。
８６．組成物がシャンプー、コンディショナー、リンス、ローション、エアロゾル、ゲル、ムース、および染毛剤から成る群から選択されるフケ防止ヘアケア組成物である、パラグラフ70〜85のいずれかの組成物。
８７．組成物がローション、クリーム、ゲル、スティック（sticks）、スプレー、軟膏、洗顔クレンジングリキッド（cleansing liquid washes）、クレンジングソリッドバー（cleansing solid bars）、ペースト、フォーム、散剤、シェービングクリーム、ワイプ（wipes）から成る群から選択されるスキンケア組成物である、パラグラフ70〜86のいずれかの組成物。
８８．組成物が練り歯磨き、うがい剤、およびチューインガムから成る群から選択されるオーラルケア組成物である、パラグラフ70〜87のいずれかの組成物。
８９．組成物が抗真菌、抗菌、抗炎症、アンチエイジング、しわ防止、または美白または皮膚脱色組成物である、パラグラフ70〜88のいずれかの組成物。
９０．組成物が抗ざ瘡組成物である、パラグラフ70〜89のいずれかの組成物。
９１．組成物がシャンプーであり、活性剤が抗真菌剤であり、そしてコーティング層の脂質がEGDSであって、かつ賦形剤がモノカプリル酸プロピレングリコールである、パラグラフ70〜90のいずれかの組成物。
９２．組成物がゲルまたはクリームであり、活性剤が抗プロピオニバクテリウム剤であり、そしてコーティング層の脂質がラウリン酸および/またはステアリン酸であって、かつ賦形剤がTPGSである、パラグラフ70〜91のいずれかの組成物。
９３．脂質がシャンプー製剤中で安定であって、そして病原菌に対して食物の働きをする、パラグラフ1〜69のいずれかの粒子。
９４．脂質がシャンプー製剤中で安定であって、そして望みの作用部位への活性剤のターゲッティング、結合、または保持を高める、パラグラフ1〜69のいずれかの粒子。
９５．脂質がシャンプー製剤中で安定であって、活性剤の活性に相乗効果を有する、パラグラフ1〜69のいずれかの粒子。
【０２６１】
本発明の実施態様例を次の番号のパラグラフのいずれかによっても記載できる。
１．粒子が活性剤を含むコア上に脂質のコーティング層を有する、活性剤と脂質を含有する粒子。
２．脂質が脂肪酸；脂肪酸のモノ-、ジ-またはトリ-エステル；脂肪酸の塩；脂肪族アルコール；脂肪族アルコールのモノ-、ジ-またはトリ-エステル；グリセロ脂質；リン脂質；グリセロリン脂質；スフィンゴ脂質；ステロール脂質；プレノール脂質；サッカロ脂質；ポリケチド；およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1の粒子。
３．脂質が1,3-プロパンジオールジカプリレート/ジカプレート；10-ウンデセン酸；1-ドトリアコンタノール；1-ヘプタコサノール；1-ノナコサノール；2-エチル ヘキサノール；アンドロスタン； アラキジン酸；アラキドン酸；アラキジルアルコール； ベヘン酸；ベヘニルアルコール；Capmul MCM C10；カプリン酸；カプリックアルコール；カプリルアルコール；カプリル酸；飽和脂肪族アルコールC12-C18のカプリル/カプリン酸エステル；カプリル/カプリン酸トリグリセリド；カプリル/カプリン酸トリグリセリド；セラミドホスホリルコリン(スフィンゴミエリン、SPH)；セラミドホスホリルエタノールアミン (スフィンゴミエリン、Cer-PE)、セラミドホスホリルグリセロール；セロプラスチン酸；セロチン酸；セロチン酸；セリルアルコール；セテアリルアルコール；Ceteth-10;；セチルアルコール；コラン類；コレスタン；コレステロール；cis-11-エイコセン酸；cis-11-オクタデセン酸；cis-13-ドコセン酸；クルイチルアルコール（cluytyl alcohol）；コエンザイムQ10 (CoQ10)；ジホモ-γ-リノレン酸；ドコサヘキサエン酸；卵レシチン；エイコサペンタエン酸；エイコセン酸；エライジン酸；エライドリノレニルアルコール；エライドリノレイルアルコール；エライジルアルコール； エルカ酸；エルシルアルコール；エストラン；ゲジン酸；ゲジルアルコール；グリセロールジステアレート(type I) EP (Precirol ATO 5)；グリセロールトリカプリレート/カプレート；グリセロールトリカプリレート/カプレート(CAPTEX（登録商標） 355 EP/NF)；グリセリルモノカプリレート(Capmul MCM C8 EP)；グリセリルトリアセテート；グリセリルトリカプリレート；グリセリルトリカプリレート/カプレート/ラウレート；グリセリルトリカプリレート/トリカプレート；グリセリルトリパルミテート (トリパルミチン)；Henatriacontylic acid；ヘンエイコシルアルコール（Heneicosyl alcohol）；ヘンイコシル酸；ヘプタコシル酸；ヘプタデカン酸；ヘプタデシルアルコール；ヘキサトリアコンチル酸（Hexatriacontylic acid）；イソステアリン酸；イソステアリルアルコール；ラセロイン酸；ラウリン酸；ラウリルアルコール；リグノセリン酸；リグノセリルアルコール；リノエライジン酸；リノール酸；リノレニルアルコール；リノレイルアルコール；マルガリン酸；ミード（Mead）；メリシン酸；メリシルアルコール；モンタン酸；モンタニルアルコール；ミリシルアルコール；ミリスチン酸；ミリストレイン酸；ミリスチルアルコール；ネオデカン酸；ネオヘプタン酸；ネオノナン酸；ネルボン酸；ノナコシル酸；ノナデシルアルコール；ノナデシル酸；ノナデシル酸；オレイン酸；オレイルアルコール；パルミチン酸；パルミトレイン酸；パルミトレイルアルコール；ペラルゴン酸；ペラルゴンアルコール；ペンタコシル酸；ペンタデシルアルコール；ペンタデシル酸；ホスファチジン酸 (ホスファチデート, PA)；ホスファチジルコリン(レシチン、PC)；ホスファチジルエタノールアミン(セファリン、PE)；ホスファチジルイノシトール(PI)；ホスファチジルイノシトールビスホスフェート(PIP2)；ホスファチジルイノシトールホスフェート(PIP)；ホスファチジルイノシトールトリホスフェート(PIP3)；ホスファチジルセリン(PS)；ポリグリセリル-6-ジステアレート；プレグナン；プロピレングリコールジカプレ��ト； プロピレングリコールジカプリロカプレート；プロピレングリコールジカプリロカプレート；プシリン酸（Psyllic acid）；recinoleaic acid；recinoleyl alcohol；サピエン酸；大豆レシチン；ステアリン酸； ステアリドン酸；ステアリルアルコール；トリコシル酸；トリデシルアルコール；トリデシル酸； トリオレイン；ウンデシルアルコール；ウンデシレン酸；ウンデシル酸；バクセン酸；α-リノレン酸；γ-リノレン酸；10-ウンデセン酸、アダパレン、アラキジン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、酪酸、カプリン酸；カプリル酸、セロチン酸；cis-11-エイコセン酸、cis-11-オクタデセン酸；cis-13-ドコセン酸； ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、エライジン酸、エルカ酸； ヘンイコシル酸、ヘプタコシル酸；ヘプタデカン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、リグノセリン酸、リノエライジン酸、リノール酸、モンタン酸、ミリスチン酸、ミリストレイン酸、ネオデカン酸、ネオヘプタン酸、ネオノナン酸、ノナデシル酸、オレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ペラルゴン酸、ペンタコシル酸、ペンタデシル酸、レシノール酸（recinoleaic acid）、サピエン酸、ステアリン酸、トリコシル酸、トリデシル酸、ウンデシレン酸；ウンデシル酸；バクセン酸、吉草酸、α-リノレン酸、またはγ-リノレン酸の脂肪酸塩；パラフィン；およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜2のいずれかの粒子。
４．脂肪酸塩が亜鉛、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、銅、カルシウム、マグネシウム、ストロンチウム、マンガン、およびそれらの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜3のいずれかの粒子。
５．脂質が１１以下の炭素原子からなる、パラグラフ1〜4のいずれかの粒子。
６．脂質がジステアリン酸エチレングリコール（EGDS）、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、レシノール酸亜鉛（zinc recinoleate）、CoQ10、パラフィン、トリプラミチン、ポリグリセリル-6-ジステアレート、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜5のいずれかの粒子。
７．活性剤が小さな有機または無機分子、サッカリン、オリゴ糖、多糖、ペプチド；タンパク、ペプチド類縁体および誘導体、ペプチド模倣薬、核酸、核酸類縁体および誘導体、抗体、抗体の抗原結合フラグメント、脂質、生物物質からできた抽出物、天然産または合成組成物、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜6のいずれかの粒子。
８．活性剤が抗真菌剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗酸化剤、減熱消炎剤、無痛化剤、創傷治癒剤、抗炎症剤、アンチエイジング剤、しわ防止剤、美白剤、紫外線（UV）吸収または散乱剤、皮膚脱色剤、染料または着色剤、脱臭剤、芳香剤、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜7のいずれかの粒子。
９．活性剤が、ピリチオン塩；ケトコナゾール；サリチル酸；クルクミンまたはクルクミンの誘導体、クルクミノイド；テトラヒドロクルクミノイド；二酸化チタン (TiO2)；酸化亜鉛(ZnO)；クロロキシレノール；フラボノイド；CoQ10；ビタミンＣ；ハーブエキス；アルカロイド；13-シスレチノイン酸； 3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン；5-フルオロウラシル；6,8-ジメルカプトオクタン酸(ジヒドロリポ酸)；アバカビル；アセブトロール；アセトアミノフェン； アセトアミノサロール；アセタゾラミド；アセトヒドロキサム酸；アセチルサリチル酸；アシトレチン；アクロベート；アクリバスチン；actiq；アシクロビル；アダパレン；アデフォビルジピボキシル；アデノシン；アルバコナゾール；アルブテロール；アルフゾシン；アリシン；アロプリノール；アロキサンチン；アリルアミン；アルモトリプタン；α-ヒドロキシ酸；アルプラゾラム；アルプレノロール；酢酸アルミニウム；塩化アルミニウム；塩化水酸化アルミニウム；水酸化アルミニウム；アマンタジン；アミロライド；アミナクリン；アミノ安息香酸(PABA)；アミノカプロン酸；ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、パロマイシン（paromycin）、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルマイシン、スペクチノマイシン、シソマイシン、ジベカリン（dibekalin）およびイセパマイシンなどのアミノグリコシド類；アミノサリチル酸；アミオダロン；アミトリプチリン；アムロジピン；アモカルジン；アモジアキン；アモロルフィン；アモキサピン；アンフェタミン；アンホテリシンＢ；アンピシリン；アナグレリド；アナストロゾール；アニデュラファンギン；アントラリン；ｐ-アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾールおよびスルファタリジンなどの抗菌性スルホンアミド類および抗菌性スルファニルアミド類；抗真菌ペプチドおよびそれらの誘導体および類縁体；アポモルヒネ；アプレピタント：アルブチン；アリピプラゾール；アスコルビン酸； アスコルビルパルミテート；アタザナビル；アテノロール；アトモキセチン；アトロピン；アザチオプリン；アゼライン酸；アゼライン酸；アゼラスチン；アジスロマイシン；バシトラシン；バシトラシン；ベアノマイシン（beanomicins）；ベクロメタゾンジプロピオネート；ベメグリド；ベナゼプリル；ベンドロフルメチアジド；ベンゾカイン；角質溶解剤での安息香酸；ベンゾナテート；ベンゾフェノン；ベンズトロピン；ベプリジル；β-ヒドロキシ酸；ペニシリン、セファロスポリン、およびカルバペネム、イミペネム、およびメロペネムなどのカルバペネム類を含むβ-ラクタム類；ベタメタゾンジプロピオネート；吉草酸ベタメタゾン；ブリモニジン；ブロムフェニラミン；ブピバカイン；ブプレノルフィン；ブプロピオン；ブリマミド；ブテナフィン；ブテナフィン（Butenafine）；ブトコナゾール；ブトコナゾール（Butoconazole）；カベルゴリン；コーヒー酸；カフェイン；カルシポトリエン；樟脳；カンサイダス（Cancidas）；カンデサルタンシレキセチル；カプサイシン；カルバマゼピン；カスポファンギン；セフジトレンピボキシル；セフェピム；セフポドキシムプロキセチル；セレコキシブ；セチリジン；セビメリン；キトサン；クロ��ジアゼポキシド；クロルヘキシジン；クロロキン；クロロチアジド；クロロキシレノール；クロルフェニラミン；クロルプロマジン；クロルプロパミド；シクロピロックス；シクロピロックス(シクロピロックスオラミン)；シロスタゾール；シメチジン；シナカルセト；シプロフロキサシン；シタロプラム；クエン酸；シトロネラオイル；クラドリビン；クラリスロマイシン；クレマスチン；クリンダマイシン；クリオキノール；プロピオン酸クロベタゾール；クロミフェン；クロニジン；クロピドグレル；クロルトリマゾール（Clortrimazole）；クロトリマゾール（clotrimazole）；クロトリマゾール（Clotrimazole）；クロザピン；コカイン；ヤシ油；コデイン；コリスチン；コリマイシン；クロモリン；クロタミトン；クリスタルバイオレット；シクリジン；シクロベンザプリン；サイクロセリン；シタラビン；ダカルバジン；ダルホプリスチン；ダプソン；ダプトマイシン；ダウノルビシン；デフェロキサミン；デヒドロエピアンドロステロン；デラビルジン；デシプラミン；デスロラタジン；デスモプレシン；デスオキシメタゾン；デキサメタゾン；デクスメデトミジン；デクスメチルフェニデート；デクスラゾキサン；デキストロアンフェタミン；ジアゼパム；ジサイクロミン；ジダノシン；ジヒドロコデイン；ジヒドロモルヒネ；ジルチアゼム；ジフェンヒドラミン；ジフェノキシレート；ジピリダモール；ジソピラミド；ドブタミン；ドフェチリド；ドラセトロン；ドネペジル；ドーパエステル；ドーパミン； dopamnide；ドルゾラミド；ドキセピン；ドキソルビシン；ドキシサイクリン；ドキシラミン； doxypin；デュロキセチン；ジクロニン；エキノカンディン；エコナゾール；エコナゾール（Econazole）；エフロルニチン；エレトリプタン；エムトリシタビン；エナラプリル；エフェドリン；エピネフリン；エピニン；エピルビシン；エプチフィバチド；エルゴタミン；エリスロマイシン；エスシタロプラム；エスモロール；エソメプラゾール；エスタゾラム；エストラジオール；エタクリン酸；エチニルエストラジオール；エチドカイン；エトミデート；ファムシクロビル；ファモチジン；フェロジピン；フェンタニール；フェンチコナゾール；フェルラ酸；フェキソフェナジン；フレカイニド；フルコナゾール；フルコナゾール（Fluconazole）；フルシトシン；フルシトシン（Flucytosine）または5-フルオロシトシン；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオキセチン；フルフェナジン；フルラゼパム；フルボキサミン；ホルモテロール；フロセミド；ガラクタロラクトン；ガラクトン酸；ガラクトノラクトン；ガラクトース；ガランタミン；ガチフロキサシン；ゲフィチニブ；ゲムシタビン；ゲミフロキサシン；グルコン酸；グリコール酸； グリコール酸；バンコマイシンおよびテイコプラニンなどのグリコペプチド；グリセオフルビン；グリセオフルビン（Griseofulvin）；グアイフェネシン；グアネチジン；ハロペリドール；ハロプロギン；ハロプロギン（Haloprogin）；ハーブエキス；アルカロイド、flvanoid、アバファンジン（Abafungin）；ヘキシルレゾルシノール；ホマトロピン；ホモサレート；ヒドララジン；ヒドロクロロチアジド；ヒドロコルチゾン；ヒドロコルチゾン17-ブチレート；ヒドロコルチゾン17-バレレー���；ヒドロコルチゾン 21-アセテート；ヒドロモルフォン；ヒドロキノン；ヒドロキノン モノエーテル；ヒドロキシジン；ヒヨスチアミン；ヒポキサンチン；イブプロフェン；イクタモール；イダルビシン；イマチニブ；イミプラミン；イミキモド；インジナビル；インドメタシン；ヨウ素；イルベサルタン；イリノテカン；イサブコナゾール；イソコナゾール；イソエタリン；イソプロテレノール；イトラコナゾール；イトラコナゾール（Itraconazole）；カナマイシン；ケタミン；ケタンセリン；ケトコナゾール； ケトプロフェン；ケトチフェン；コウジ酸；ラベタロール；乳酸；ラクトビオン酸；ラクトビオン酸；ラミブジン；ラモトリジン；ランソプラゾール；レモンマートル；レトロゾール；リュープロリド；レバルブテロール；レボフロキサシン；リドカイン；リンコマイシンおよびクリンダマイシンなどのリンコサミド；リネゾリド；ロベリン；ロペラミド；ロサルタン；ロキサピン；ルセンソマイシン；リゼルグ酸ジエチルアミド；エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、およびテリスロマイシンなどのマクロライドまたはケトライド；マフェニド； リンゴ酸；マルトビオン酸；マンデル酸；マンデル酸；マプロチリン；メベンダゾール；メカミラミン；メクリジン；メクロサイクリン；メマンチン；メントール；メペリジン；メピバカイン；メルカプトプリン；メスカリン；メタネフリン；メタプロテレノール；メタラミノール；メトホルミン；メタドン；メタンフェタミン；メトトレキサート；メトキサミン；ニコチン酸メチル；サリチル酸メチル；メチルドーパエステル；メチルドーパミド；メチル乳酸；メチルフェニデート；メチアミド；メトラゾン； メトプロロール；メトロニダゾール；メキシレチン；ミカファンギン；ミコナゾール；ミコナゾール（Miconazole）；ミダゾラム；ミドドリン；ミグルスタット；ミノサイクリン；ミノキシジル；ミルタザピン；ミトキサントロン；モエキシプリラト；モリンドン；モノベンゾン；ペニシリンＧ、ペニシリンＶ、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、アモキシシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、cepalothin、セファピリン、セフラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロル、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフメタゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、およびアストレオナムなどのモノラクタム類；モルヒネ；モキシフロキサシン；モクソニジン；ムピロシン；ナドロール；ナフチフィン；ナフチフィン（Naftifine）；ナルブフィン；ナルメフェン；ナロキソン；ナプロキセン；ナタマイシン；インドセンダン種子オイル（Neem Seed Oil）；ネファゾドン；ネルフィナビル；ネオマイシン；ネビラピン；N-グアニルヒスタミン；ニカルジピン；ニコチン；ニフェジピン；ニッコーマイシン；ニモジピン；ニソルジピン；ニザチジン；ノルエピネフリン；ナイスタチン；ナイスタチン；オクトパミン；オクトレオチド；オクチルメトキシシンナメート；オクチルサリチレート；オフロキサシン；オランザピン；オリーブリーフ抽出物；オルメサルタンメドキソミル；オロパタジン；オメプラゾール；オモコナゾール；オンダンセトロン；オレンジオイル；リネゾリドなどのオキサゾリジノン；オキシコナゾール；オキシコナゾール（Oxiconazole）；オキソトレモリン；オキシベンゾン；オキシブチニン；オキシコドン； オキシメタゾリン；パディメートO；パルマローザオイル；パロノセトロン；パントテン酸；パントイルラクトン；パロキセチン；パチョリ；ペモリン；ペンシクロビル；ペニシラミン；ペニシリン；ペンタゾシン；ペントバルビタール；ペントスタチン；ペントキシフィリン；ペルゴリド；ペリンドプリル；ペルメトリン；フェンサイクリジン；フェネルジン； フェニラミン；フェンメトラジン；フェノバルビタール；フェノール；フェノキシベンズアミン；フェンプロピモルフ；フェントラミン；フェニレフリン；フェニルプロパノールアミン；フェニトイン；ホスホノマイシン；フィゾスチグミン；ピロカルピン；ピモジド； ピンドロール；ピオグリタゾン； ピパマジン；ピペロニルブトキシド；ピレンゼピン； ピロクトン（Piroctone）；ピロクトンオラミン；ポドフィロックス（podofilox）；ポドフィリン；ポリゴジアール；ポリヒドロキシ酸；ポリミキシン；ポサコナゾール；プラジマイシン；プラモキシン；プラチペキソール（pratipexole）；プラゾシン；プレドニゾン；プレナルテロール；プリロカイン；プロカインアミド；プロカイン；プロカルバジン； プロマジン；プロメタジン；プロメタジンプロピオネート；プロパフェノン；プロポキシフェン；プロプラノロール；プロピルチオウラシル；プロトリプチリン；プソイドエフェドリン；ピレトリン；ピリラミン；ピリメタミン；クエチアピン；キナプリル；キネタゾン； キニジン；ナリジクス酸、オキソリニン酸、ノルフロキサシン、ペフロキサシン、エノキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、シタフロキサシン、ガネフロ
キサシン、ゲミフロキサシンおよびパズフロキサシンなどのキノロン類；キヌプリスチン；ラベプラゾール；ラブコナゾール；レセルピン；レゾルシノール；レチナール；レチノイン酸；レチノール；酢酸レチニル；レチニルパルミテート；リバビリン；リボン酸；リボノラクトン（ribonolactone）；リファンピン；リファンピシン（リファンピンとも呼ばれる）、リファペンチン、リファブチン、ベンゾキサジノリファマイシンおよびリファキシミンなどのリファマイシン類；リファペンチン；リファキシミン；リルゾール；リマンタジン；リセドロン酸；リスペリドン；リトドリン；リバスチグミン；リザトリプタン；ロピニロール；ロピバカイン；サリチルアミド；サリチル酸；サリチル酸；サルメテロール；スコポラミン；セレギリン；セレン；硫化セレン；セロトニン；セルタコナゾール；セルチンドール； セルトラリン；シブトラミン；シルデナフィル；ソルダリン；ソタロール；キヌプリスチンおよびダルホプリスチンなどのストレプトグラミン類；ストレプトマイシン；ストリキニーネ；スルコナゾール；スルコナゾール（Sulconazole）；スルファベンズ；スルファベンズアミド；スルファブロモメタジン；スルファセタミド；スルファクロルピリダジン； スルファシチン；スルファジアジン；スルファジメトキシン；スルファドキシン；スルファグアノール；スルファレン；スルファメチゾール；スルファメトキサゾール；スルファニルアミド；スルファピラジン；スルファピリジン；スルファサラジン；スルファソミゾール；スルファチアゾール；スルフィソキサゾール；タダラフィル；タムスロシン；酒石酸；タザロテン；ティーツリーオイルーISO 4730 (“Melaleucaのオイル, テルピネン-4-オール型”)；テガセロール（tegaserol）；テリスロマイシン；テルミサルタン；テモゾロミド；テノホビルジソプロキシル；テラゾシン；テルビナフィン；テルビナフィン（Terbinafine）；テルブタリン；テルコナゾール；テルコナゾール（Terconazole）；テルフェナジン；テトラカイン；テトラサイクリン；テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリンなどのテトラサイクリン類；テトラヒドロゾリン；テオブロミン；テオフィリン；チアベンダゾール；チオリダジン；チオチキセン；チモール；チアガビン；チモロール；チニダゾール；チオコナゾール；チオコナゾール（Tioconazole）；チロフィバン；チザニジン；トブラマイシン；トカイニド；トラゾリン；トルブタミド；トルナフテート；トルナフテート（Tolnaftate）；トルテロジン；トラマドール；トラニルシプロミン；トラゾドン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンジアセテート；トリアムシノロンヘキサアセトニド；トリアムテレン；トリアゾラム；トリクロサン；トリクロサン；トリクロサン（Triclosan）；トリフルプロマジン；トリメトプリム；トリメトプリム；トリミプラミン； トリペレナミン；トリプロリジン；トロメタミン；トロピン酸；チラミン；ウンデシレン酸；ウンデシレン酸（Undecylenic acid）；尿素；ウロカニン酸；ウルソジオール；バルデナフィル；ベンラファキシン；ベラパミル；ビタミンＣ；ビタミンＥアセテート；ボリコナゾール；ボリコナゾール（Voriconazole）；ワルファリン；キサンチン；ザフィルルカスト；ザレプロン；亜鉛ピリチオン；亜鉛硫化セレン（Zinc Selenium sulfide）；ジプラシドン；ゾルミトリプタン；ゾルピデム；WS-3；WS-23；メントール；3-置換-P-メンタン；N-置換-P-メンタン-3-カルボキサミド；イソプレゴール；3-(1-メントキシ)プロパン-1,2-ジオール；3-(1-メントキシ)-2-メチルプロパン-1,2-ジオール；p-メンタン-2,3-ジオール；p-メンタン-3,8-ジオール；6-イソプロピル-9-メチル-1,4-ジオキサスピロ[4,5]デカン-2-メタノール；メンチルサクシネートおよびそのアルカリ土類金属塩；トリメチルシクロヘキサノール；N-エチル-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミド；ハッカ油；ペパーミントオイル；メントン；メントングリセロールケタール；メンチルラクテート；3-(1-メントキシ)エタン-1-オール；3-(l-メントキシ)プロパン-1-オール；3-(1-メントキシ)ブタン-1-オール；1-メンチル酢酸N-エチルアミド；1-メンチル-4-ヒドロキシペンタノエート；1- メンチル-3-ヒドロキシブチレート；N,2,3-トリメチル-2-(1-メチルエチル)-ブタナミド；n-エチル-t-2-c-6ノナジエナミド；N,N-ジメチルメンチルサクシンアミド；メンチルピロリドンカルボキシレート；アロエ；アボカドオイル；緑茶抽出物；ホップ抽出物；カモミール抽出物；コロイド状オートミール；カラミン；キュウリ抽出物；パルミチン酸ナトリウム；パーム核脂肪酸ナトリウム；ブチロスパーマムパーキー（即ち、シアーバター）；menthe piperita（即ち、ペパーミント）リーフオイル；セリシン；ピリドキシン（ビタミンＢ６の形態）；レチニルパルミテートおよび/またはビタミンＡの他の形態；トコフェリルアセテートおよび/またはビタミンＥの他の形態；ラウリルラウレート；ヒアルロン酸；アロエバルバデンシスリーフジュースパウダー；euterpe oleracea （即ち、アサイベリー）果実抽出物；リボフラビン（即ち、ビタミンＢ２）；チアミン塩酸塩および/またはビタミンＢ１の他の形態；エチレンジアミン四酢酸（EDTA）；クエン酸；エチレングリコール四酢酸（EGTA）；1,2-ビス(o-アミノフェノキシ)エタン-N,N,N′,N′-四酢酸（BAPTA）；ジエチレントリアミン五酢酸（DTPA）；2,3-ジメルカプト-1-プロパンスルホン酸（DMPS）；ジメルカプトコハク酸（DMSA）；α-リポ酸；サリチルアルデヒドイソニコチノイルヒドラゾン （SIH）；ヘキシルチオエチルアミン塩酸塩（HTA）；デスフェリオキサミン；アスコルビン酸（ビタミンＣ）；システイン；グルタチオン；ジヒドロリポ酸；２-メルカプトエタンスルホン酸；２-メルカプトベンズイミダゾールスルホン酸；6-ヒドロキシ-2,5,7,8-テトラメチルクロマン-2-カルボン酸；ピロ亜硫酸ナトリウム；α-, β-, γ-, および δ-トコフェロールおよびα-, β-, γ-, およびδ-トコトリエノールなどのビタミンＥ異性体；2-tert-ブチル-4-メチルフェノール、2-tert-ブチル-5-メチルフェノール、および2-tert-ブチル-6-メチルフェノールなどのポリフェノール類； 2-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソールおよび3-tert-ブチル-4-ヒドロキシアニソールなどのブチル化ヒドロキシアニソール（BHA)；ブチルヒドロキシトルエン（BHT）； tert-ブチルヒドロキノン（TBHQ）；パルミチン酸アスコルビル；没食子酸n-プロピル；大豆抽出物；大豆イソフラボン；レチノールなどのレチノイド類；コウジ���；ジパルミチン酸コジク（kojic dipalmitate）；ヒドロキノン；アルブチン；トラネキサム酸；ナイアシンおよびビタミンCなどのビタミン類；アゼライン酸；リノレン酸およびリノール酸；placertia；カンゾウ；カモミールおよび緑茶などの抽出物；過酸化水素；過酸化亜鉛、過酸化ナトリウム、ヒドロキノン、4-イソプロピルカテコール、ヒドロキノンモノベンジルエーテル、コウジ酸；乳酸；アスコルビル酸（ascorbyl acid）およびリン酸アスコルビルマグネシウムなどの誘導体；アルブチン；カンゾウ根；ジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）；グリセリルアルデヒド；チロシンおよびマリルチロシン、チロシングルコシネート、およびエチルチロシンなどのチロシン誘導体；ホスホノ-ＤＯＰＡ；インドールおよび誘導体；グルコサミン；Ｎ-アセチルグルコサミン；グルコサミン硫酸塩；マンノサミン；Ｎ-アセチルマンノサミン；ガラクトサミン；Ｎ-アセチルガラクトサミン；Ｎ-アシルアミノ酸化合物（例、Ｎ-ウンデシレノイル-Ｌ-フェニルアラニン）；ケルセチン、ヘスぺリジン、ケルシトリン、ルチン、タンゲリチン、およびエピカテキンなどのフラボノイド；CoQ10；ビタミンＣ；グリコール酸、乳酸、2-ヒドロキシブタン酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、α-ヒドロキシエタン酸、ヒドロキシカプリル酸などのＣ２−Ｃ３０α-ヒドロキシ酸を含むヒドロキシ酸類；サリチル酸などのβ-ヒドロキシ酸およびグルコノラクトン（Ｇ４）などのポリヒドロキシ酸；レチノイン酸；γ-リノレン酸；ｐ−アミノ安息香酸（以下、ＰＡＢＡと略す）、ＰＡＢＡモノグリセリンエステル、N,N-ジプロポキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジエトキシＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡエチルエステル、N,N-ジメチルＰＡＢＡブチルエステル、およびN,N-ジメチルＰＡＢＡメチルエステルなどの安息香酸系の紫外線吸収剤；ホモメンチル‐Ｎ‐アセチルアントラニレートなどのアントラニル酸系の紫外線吸収剤；サリチル酸アミル、サリチル酸メンチル、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸フェニル、サリチル酸ベンジル、フェニルサリチル酸ｐ−イソプロパノールなどのサリチル酸系の紫外線吸収剤；オクチルシンナメート、エチル-4-イソプロピルシンナメート、メチル-2,5-ジイソプロピルシンナメート、エチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、メチル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、プロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソプロピル-ｐ-メトキシシンナメート、イソアミル-ｐ-メトキシシンナメート、オクチル-ｐ-メトキシシンナメート（2-エチルヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート）、2-エトキシエチル-ｐ-メトキシシンナメート、シクロヘキシル-ｐ-メトキシシンナメート、エチル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、2-エチルヘキシル-α-シアノ-β-フェニルシンナメート、グリセリル モノ-2-エチルヘキサノイル-ジｐ-メトキシシンナメート、メチル-ビス（トリメチルシロキサン）シリルイソペンチル トリメトキシシンナメートなどのケイ皮酸系の紫外線吸収剤；3-(4’-メチルベンジリデン)-d,l-カンファー；3-ベンジリデン-d,l-カンファー； ウロカニン酸、ウロカニン酸エチルエステル；2-フェニル-5-メチルベンズオキサゾール；2,2’-ヒドロキシ-5-メチルフェニルベンゾトリアゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-t-オクチ���フェニル)ベンゾトリアゾール；2-(2’-ヒドロキシ-5’-メチルフェニルベンゾトリアゾール；ジベンズアラジン（dibenzaladine）；ジアニソイルメタン；4-メトキシ-4’-t-ブチルジベンゾイルメタン； 5-(3,3-ジメチル-2-ノルボルニリデン)-3-ペンタン-2-オン；ジモルホリノピリダジノン；酸化チタン；粒子状酸化チタン；酸化亜鉛；粒子状酸化亜鉛；酸化第二鉄；粒子状酸化第二鉄；酸化セリウム；二酸化チタンおよび酸化亜鉛などの無機サンスクリーン；オクチル-メチルシンナメートおよびその誘導体などの有機サンスクリーン；レチノイド；ビタミンＥ、ビタミンＡ、ビタミンＣ（アスコルビン酸）、ビタミンＢなどのビタミン類、およびビタミンＥアセテート、ビタミンＣパルミテートなどのそれらの誘導体；グリコール酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、マンデル酸、アスコルビン酸、α-ヒドロキシ酪酸、α-ヒドロキシイソ酪酸、α-ヒドロキシイソカプロン酸、アトロ乳酸（atrrolactic acid）、α-ヒドロキシイソ吉草酸、ピルビン酸エチル、ガラクツロン酸、glucopehtonic acid、グルコヘプトノ-1,4-ラクトン、グルコン酸、グルコノラクトン、グルクロン酸、グルクロノラクトン、グリコール酸、イソプロピルピルベート、メチルピルベート、粘液酸（mucic acid）、ピルビン酸、サッカリン酸、サッカリン酸1,4-ラクトン、酒石酸、およびタルトロン酸などのα-ヒドロキシ酸を含む抗酸化剤；β-ヒドロキシ酪酸、β-フェニル乳酸、β-フェニルピルビン酸などのβ-ヒドロキシ酸；緑茶、大豆、オオアザミ、藻類、アロエ、シシウド、ダイダイ（bitter orange）、コーヒー、オウレン、グレープフルーツ、ブクリョウ（hoellen）、スイカズラ、ハトムギ、シコン、クワ、芍薬、プエラリア、米、およびベニバナなどの植物抽出物；21-アセトキシプレグネノロン；アルクロメタゾン；アルゲストン；アムシノニド；ベクロメタゾン；ベタメタゾン；ブデソニド；クロロプレドニゾン；クロベタゾール；clobetansone；クロコルトロン；クロプレドノール；コルチコステロン；コルチゾン；コルチバゾール；デフラザコート；デソニド；デスオキシメタゾン
；デキサメタゾン；ジフロラゾン；ジフルコルトロン；ジフルプレドナート；エノキソロン；フルアザコート；フルクロロニド；フルメタゾン  フルニソリド（flumethasone flunisolide）；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオコルチンブチル； フルオコルトロン；フルオロメトロン；酢酸フルペロロン；酢酸フルプレドニデン；フルプレドニゾロン；フルランドレノリド；プロピオン酸フルチカゾン；ホルモコルタール；ハルシノニド；プロピオン酸ハロベタゾール；ハロメタゾン；酢酸ハロプレドン；ヒドロコルタメート；ヒドロコルチゾン；エタボン酸ロテプレドノール；マジプレドン；メドリゾン；メプレドニゾン；メチルプレドニゾロン；フランカルボン酸モメタソン；パラメタゾン；プレドニカルベート；プレドニゾロン；プレドニゾロン25-ジエチルアミノアセテート；リン酸プレドニゾロンナトリウム（prednisolone sodium phosphate）；プレドニゾン；プレドニバル；プレドニリデン；リメキソロン；チキソコルトール；トリアムシノロン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンベネトニド；トリアムシノロンヘキシアセトニド；サリチル酸誘導体（例、アスピリン、サリチル酸ナトリウム、コリンマグネシウムトリサリチル酸、サリチル酸エステル、ジフルニサル、スルファサラジンおよびオルサラジン）などのＣＯＸ阻害剤；アセトアミノフェンなどのｐ-アミノフェノール誘導体；インドメタシンおよびスリンダクなどのインドールおよびインデン酢酸；トルメチン、ジクロフェナクおよびケトロラックなどのヘテロアリール酢酸；イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェンおよびオキサプロジンなどのアリールプロピオン酸；メフェナム酸およびメロキシカムなどのアントラニル酸（フェナム酸）；オキシカム（ピロキシカム、メロキシカム）などのエノール酸；ナブメトンなどのアルカノン；ロフェコキシブなどのジアリール置換フラノン；セレコキシブなどのジアリール置換ピラゾール；エトドラクなどのインドール酢酸；ニメスリドなどのスルホンアニリド；硫化セレン、硫黄；スルホン化シェールオイル；サリチル酸；コールタール；ポビドンヨード；ケトコナゾール、ジクロロフェニルイミダゾロジオキソラン、クロトリマゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール、クリンバゾール、チオコナゾール、スルコナゾール、ブトコナゾール、フルコナゾール、亜硝酸ミコナゾールなどのイミダゾール類；アントラリン；ピロクトンオラミン（Octopirox）；シクロピロックスオラミン；抗乾癬剤；ビタミンＡ類縁体；コルチコステロイド；およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜8のいずれかの粒子。
１０．ピリチオン塩が亜鉛ピリチオン、ナトリウムピリチオン、カリウムピリチオン、リチウムピリチオン、アンモニウムピリチオン、銅ピリチオン、カルシウムピリチオン、マグネシウムピリチオン、ストロンチウムピリチオン、銀ピリチオン、金ピリチオン、マンガンピリチオン、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ1〜9のいずれかの粒子。
１１．粒子が約5nm〜約20μmの大きさを有する、パラグラフ1〜10のいずれかの粒子。
１２．粒子が約100nm〜約10μmの大きさを有する、パラグラフ1〜11のいずれかの粒子。
１３．粒子が約200nm〜約6μmの大きさを有するか、または粒子が約1μm〜約6μmの大きさを有する、パラグラフ1〜13のいずれかの粒子。
１４．粒子が約300nm〜約700nmの大きさを有する、パラグラフ1〜13のいずれかの粒子。
１５．コーティング層が約1nm〜約1000nmの厚さを有する、パラグラフ1〜14のいずれかの粒子。
１６．コーティング層が約1nm〜約150nmの厚さを有する、パラグラフ1〜15のいずれかの粒子。
１７．粒子中の活性剤が約1％〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜16のいずれかの粒子。
１８．粒子中の活性剤が約75％〜約98% (w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜17のいずれかの粒子。
１９．粒子が第1の脂質と活性剤に加えて第2の脂質をさらに含有する、パラグラフ1〜18のいずれかの粒子。
２０．少なくとも第2の脂質の一部がコーティング層に存在する、パラグラフ19の粒子。
２１．第2の脂質が脂肪酸またはそれらのエステルまたは塩である、パラグラフ19〜20のいずれかの粒子。
２２．第2の脂質に対する第1の脂質の比が約100:1〜1:100である、パラグラフ19〜21のいずれかの粒子。
２３．第2の脂質に対する第1の脂質の比が約10:1〜1:10である、パラグラフ19〜22のいずれかの粒子。
２４．第2の脂質に対する第1の脂質の比が約2:1〜約1:2である、パラグラフ19〜23のいずれかの粒子。
２５．粒子中の全脂質が約1％〜約99％(w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜24のいずれかの粒子。
２６．粒子中の全脂質が約2％〜約25％(w/w)の量で存在する、パラグラフ1〜25のいずれかの粒子。
２７．粒子が脂質全量に比べ過剰の活性剤を含有する、パラグラフ1〜26のいずれかの粒子。
２８．粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ1〜27のいずれかの粒子。
２９．粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約10:1〜約1:50である、パラグラフ1〜28のいずれかの粒子。
３０．粒子中の活性剤に対する脂質全量の比が約2:1〜約1:30である、パラグラフ1〜29のいずれかの粒子。
３１．粒子が第1の脂質と活性剤に加えてタンパクをさらに含有する、パラグラフ1〜30のいずれかの粒子。
３２．少なくともタンパクの一部がコーティング層に存在する、パラグラフ31の粒子。
３３．タンパクがアクチン、アルブミン、アマランスタンパク、アンモニウム加水分解動物タンパク（Ammonium Hydrolyzed Animal Protein）、動物タンパク、大麦タンパク（Barley Protein）、ブラジルナッツタンパク、カゼイン、コラーゲン、加水分解コラーゲンタンパク、コンキオリンタンパク、コーンタンパク、綿実タンパク、エラスチン、エクステンシン、フィブロイン、フィブロネクチン、魚類タンパク、ガディダエタンパク、ゼラチン、グルテン、糖タンパク、ヘーゼルナッツタンパク、ヘモグロビン、ヘンプシードタンパク（Hemp Seed Protein）、ハチミツタンパク、加水分解アクチン、加水分解アマランスタンパク、加水分解動物タンパク、加水分解大麦タンパク、加水分解ブラジルナッツタンパク、加水分解コンキオリンタンパク、加水分解コーンタンパク、加水分解綿実タンパク、加水分解エラスチン、加水分解エクステンシン、加水分解フィブロイン、加水分解フィブロネクチン、加水分解魚類タンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ゼラチン、加水分解毛髪ケラチン、加水分解ヘーゼルナッツ、加水分解ヘーゼルナッツタンパク、加水分解ヘモグロビン、加水分解ヘンプシードタンパク、加水分解ハチミツタンパク、加水分解ケラチン、加水分解ハウチワマメタンパク（Hydrolyzed Lupine Protein）、加水分解シカモアカエデタンパク（Hydrolyzed Maple Sycamore Protein）、加水分解乳タンパク、加水分解エンバクタンパク（Hydrolyzed Oat Protein）、加水分解豆タンパク（Hydrolyzed Pea Protein）、加水分解ジャガイモタンパク、加水分解レチクリン、加水分解ローヤルゼリータンパク、加水分解セリシン、加水分解血清タンパク、加水分解ゴマタンパク、加水分解大豆タンパク、加水分解豆乳タンパク、加水分解脊髄タンパク（Hydrolyzed Spinal Protein）、加水分解スポンジン（Hydrolyzed Spongin）、加水分解スイートアーモンドタンパク、加水分解植物タンパク、加水分解小麦グルテン、加水分解小麦タンパク、加水分解乳清タンパク、加水分解酵母タンパク、加水分解ヨーグルトタンパク、加水分解ゼイン、インテグリン、ホホバタンパク（Jojoba protein）HP、加水分解ケラチン、ハウチワマメタンパク、シカモアカエデタンパク、MEA‐加水分解コラーゲン、MEA‐加水分解シルク、乳タンパク、ミオシン、エンバクタンパク、豆タンパク、ポリリジン、ジャガイモタンパク、レチクリン、ライスクワット（Rice Quat）、ローヤルゼリータンパク、セリシン、血清タンパク、ゴマタンパク、シルク粉末、加水分解カゼインナトリウム、大豆タンパク、大豆米ペプチド、豆乳タンパク、脊髄タンパク、スポンジン、スイートアーモンドタンパク、植物タンパク、小麦グルテン、乳清タンパク、酵母タンパク、ヨーグルトタンパク、ゼイン、および加水分解コラーゲン亜鉛（Zinc Hydrolyzed Collagen）から成る群から選択される、パラグラフ31〜32のいずれかの粒子。
３４．アルブミンがウシ血清アルブミン、卵アルブミン、加水分解ラクトアルブミン、またはラクトアルブミンである、パラグラフ31〜33のいずれかの粒子。
３５．粒子中のタンパクが約0.1％(w/w)〜約10% (w/w)の量で存在する、パラグラフ31〜34のいずれかの粒子。
３６．粒子中のタンパクが約0.5％(w/w)〜約5% (w/w)の量で存在する、パラグラフ31〜35のいずれかの粒子。
３７．粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ31〜36のいずれかの粒子。
３８．粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約1:25〜約1:80である、パラグラフ31〜37のいずれかの粒子。
３９．粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約1:50〜約1:75である、パラグラフ31〜38のいずれかの粒子。
４０．粒子中のタンパクに対する脂質全量の比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ31〜39のいずれかの粒子。
４１．粒子中のタンパクに対する脂質全量の比が約10:1〜約1:10である、パラグラフ31〜40のいずれかの粒子。
４２．粒子中のタンパクに対する脂質全量の比が約5:1〜約1:5である、パラグラフ31〜41のいずれかの粒子。
４３．粒子中のタンパクに対する脂質全量の比が約2:1〜約1:1である、パラグラフ31〜42のいずれかの粒子。
４４．粒子が第1の脂質と活性剤に加えてカチオン性分子をさらに含有する、パラグラフ1〜43のいずれかの粒子。
４５．少なくともカチオン性分子の一部がコーティング層に存在する、パラグラフ43の粒子。
４６．カチオン性分子がポリアミンである、パラグラフ44〜45のいずれかの粒子。
４７．カチオン性分子がプトレシン(ブタン-1,4-ジアミン)、カダベリン(ペンタン-1,5-ジアミン)、スペルミジン、スペルミン、サイクレン (1,4,7,10-テトラザシクロドデカン)、シクラム（Cyclam） (1,4,8,11-テトラアザシクロテトラデカン)、直鎖ポリエチレンイミン(ポリ(イミノエチレン))、ノルスペルミジン、p-フェニレンジアミン(1,4-ジアミノベンゼン)、ジエチレントリアミン(N-(2-アミノエチル)-1,2-エタンジアミン)、テルモスペルミン、トリス(2-アミノエチル)アミン、ヘキサメチレンジアミン、β-リジン(3,6-ジアミノヘキサン酸)、m-フェニレンジアミン(1,3-ジアミノベンゼン)、ジアミノプロパン(1,2-ジアミノプロパン)、エチレンジアミン二ヨウ化水素酸、およびポリアミンD 400 (ポリオキシアルキレンアミンD 400) から成る群から選択される、パラグラフ44〜46のいずれかの粒子。
４８．粒子中のカチオン性分子が約0.1％〜約10% (w/w)の量で存在する、パラグラフ44〜47のいずれかの粒子。
４９．粒子中のカチオン性分子が約0.5％〜約5% (w/w)の量で存在する、パラグラフ44〜48のいずれかの粒子。
５０．粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ44〜49のいずれかの粒子。
５１．粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約10:1〜約1:10である、パラグラフ44〜50のいずれかの粒子。
５２．粒子中のカチオン性分子に対する脂質全量の比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ44〜51のいずれかの粒子。
５３．粒子中のカチオン性分子に対する脂質全量の比が約5:1〜約1:5である、パラグラフ44〜52のいずれかの粒子。
５４．粒子が第1の脂質と活性剤に加えて賦形剤をさらに含有する、パラグラフ1〜53のいずれかの粒子。
５５．賦形剤がドキュセートナトリウムである、パラグラフ1〜54のいずれかの粒子。
５６．粒子が第2の活性剤をさらに含有する、パラグラフ1〜55のいずれかの粒子。
５７．コーティング層がミリスチン酸とEGDSを含有する、パラグラフ1の粒子。
５８．活性剤が亜鉛ピリチオンで、かつコーティング層がジステアリン酸エチレングリコール、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、レシノール酸亜鉛、またはCoQ10を含有する、パラグラフ57の粒子。
５９．活性剤が亜鉛ピリチオンで、かつコーティング層がミリスチン酸とEGDSを含有する、パラグラフ58の粒子。
６０．活性剤が亜鉛ピリチオンで、かつコーティング層がパラフィンおよび少なくともミリスチン酸、ラウリン酸、カプリン酸、カプリル酸の一つを含有する、パラグラフ1の粒子。
６１．活性剤が亜鉛ピリチオンで、かつコーティング層がジステアリン酸エチレングリコールと卵アルブミンを含有する、パラグラフ1の粒子。
６２．ジステアリン酸エチレングリコールと卵アルブミンの全量に対する亜鉛ピリチオンの比が30:1である、パラグラフ61の粒子。
６３．卵アルブミンに対するジステアリン酸エチレングリコールの比が約3:2である、パラグラフ62の粒子。
６４．活性剤がケトコナゾールで、かつコーティング層がEGDS、ポリグリセリル-6-ジステアレートまたはトリパルミチンを含有する、パラグラフ1の粒子。
６５．活性剤が亜鉛ピリチオンで、第1の脂質がジステアリン酸エチレングリコール、レシノール酸亜鉛、パルミチン酸、またはCoQ10であり、かつ第1の脂質に対する亜鉛ピリチオンの比が約5:1である、パラグラフ1の粒子。
６６．活性剤が亜鉛ピリチオンで、第1の脂質がジステアリン酸エチレングリコールであり、かつジステアリン酸エチレングリコールに対する亜鉛ピリチオンの比が約25:1である、パラグラフ1の粒子。
６７．活性剤が亜鉛ピリチオンで、コーティング層がパラフィンおよびミリスチン酸、ラウリン酸、カプリン酸、およびカプリル酸の一つを含有し、かつ脂質全量に対する亜鉛ピリチオンの比が約25:1である、パラグラフ1の粒子。
６８．ミリスチン酸、ラウリン酸、カプリン酸、およびカプリル酸の一つに対するパラフィンの比が約1:1である、パラグラフ67の粒子。
６９．活性剤が亜鉛ピリチオンで、コーティング層がパラフィンとカプリル酸を含有し、かつ脂質全量に対する亜鉛ピリチオンの比が約5:1である、パラグラフ1の粒子。
７０．カプリル酸に対するパラフィンの比が約1:1である、パラグラフ69の粒子。
７１．粒子が活性剤を含むコア上にタンパクのコーティング層を有する、活性剤とタンパクを含有する粒子。
７２．タンパクがアクチン、アルブミン、アマランスタンパク、アンモニウム加水分解動物タンパク（Ammonium Hydrolyzed Animal Protein）、動物タンパク、大麦タンパク（Barley Protein）、ブラジルナッツタンパク、カゼイン、コラーゲン、加水分解コラーゲンタンパク、コンキオリンタンパク、コーンタンパク、綿実タンパク、エラスチン、エクステンシン、フィブロイン、フィブロネクチン、魚類タンパク、ガディダエタンパク、ゼラチン、グルテン、糖タンパク、ヘーゼルナッツタンパク、ヘモグロビン、ヘンプシードタンパク（Hemp Seed Protein）、ハチミツタンパク、加水分解アクチン、加水分解アマランスタンパク、加水分解動物タンパク、加水分解大麦タンパク、加水分解ブラジルナッツタンパク、加水分解コンキオリンタンパク、加水分解コーンタンパク、加水分解綿実タンパク、加水分解エラスチン、加水分解エクステンシン、加水分解フィブロイン、加水分解フィブロネクチン、加水分解魚類タンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ガディダエタンパク、加水分解ゼラチン、加水分解毛髪ケラチン、加水分解ヘーゼルナッツ、加水分解ヘーゼルナッツタンパク、加水分解ヘモグロビン、加水分解ヘンプシードタンパク、加水分解ハチミツタンパク、加水分解ケラチン、加水分解ハウチワマメタンパク（Hydrolyzed Lupine Protein）、加水分解シカモアカエデタンパク（Hydrolyzed Maple Sycamore Protein）、加水分解乳タンパク、加水分解エンバクタンパク（Hydrolyzed Oat Protein）、加水分解豆タンパク（Hydrolyzed Pea Protein）、加水分解ジャガイモタンパク、加水分解レチクリン、加水分解ローヤルゼリータンパク、加水分解セリシン、加水分解血清タンパク、加水分解ゴマタンパク、加水分解大豆タンパク、加水分解豆乳タンパク、加水分解脊髄タンパク（Hydrolyzed Spinal Protein）、加水分解スポンジン（Hydrolyzed Spongin）、加水分解スイートアーモンドタンパク、加水分解植物タンパク、加水分解小麦グルテン、加水分解小麦タンパク、加水分解乳清タンパク、加水分解酵母タンパク、加水分解ヨーグルトタンパク、加水分解ゼイン、インテグリン、ホホバタンパク（Jojoba protein）HP、加水分解ケラチン、ハウチワマメタンパク、シカモアカエデタンパク、MEA‐加水分解コラーゲン、MEA‐加水分解シルク、乳タンパク、ミオシン、エンバクタンパク、豆タンパク、ポリリジン、ジャガイモタンパク、レチクリン、ライスクワット（Rice Quat）、ローヤルゼリータンパク、セリシン、血清タンパク、ゴマタンパク、シルク粉末、加水分解カゼインナトリウム、大豆タンパク、大豆米ペプチド、豆乳タンパク、脊髄タンパク、スポンジン、スイートアーモンドタンパク、植物タンパク、小麦グルテン、乳清タンパク、酵母タンパク、ヨーグルトタンパク、ゼイン、および加水分解コラーゲン亜鉛（Zinc Hydrolyzed Collagen）から成る群から選択される、パラグラフ71の粒子。
７３．アルブミンがウシ血清アルブミン、卵アルブミン、加水分解ラクトアルブミン、またはラクトアルブミンである、パラグラフ71〜72のいずれかの粒子。
７４．活性剤が小さな有機または無機分子、サッカリン、オリゴ糖、多糖、ペプチド；タンパク、ペプチド類縁体および誘導体、ペプチド模倣薬、核酸、核酸類縁体および誘導体、抗体、抗体の抗原結合フラグメント、脂質、生物物質からできた抽出物、天然産または合成組成物、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ71〜73のいずれかの粒子。
７５．活性剤が抗真菌剤、抗菌剤、、抗炎症剤、アンチエイジング剤、しわ防止剤、美白剤、紫外線（UV）吸収または散乱剤、皮膚脱色剤、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ71〜74のいずれかの粒子。
７６．活性剤がピリチオン塩、ケトコナゾール、サリチル酸、クルクミンまたはクルクミンの誘導体（クルクミノイドまたはテトラヒドロクルクミノイド）、二酸化チタン (TiO2)、酸化亜鉛(ZnO)、アスコルビン酸、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ71〜75のいずれかの粒子。
７７．ピリチオン塩が亜鉛ピリチオン、ナトリウムピリチオン、カリウムピリチオン、リチウムピリチオン、アンモニウムピリチオン、銅ピリチオン、カルシウムピリチオン、マグネシウムピリチオン、ストロンチウムピリチオン、銀ピリチオン、金ピリチオン、マンガンピリチオン、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ71〜76のいずれかの粒子。
７８．粒子が約5nm〜約20μmの大きさを有する、パラグラフ71〜77のいずれかの粒子。
７９．粒子が約100nm〜約10μmの大きさを有する、パラグラフ71〜78のいずれかの粒子。
８０．粒子が約200nm〜約6μmの大きさを有するか、または粒子が約1μm〜約6μmの大きさを有する、パラグラフ71〜79のいずれかの粒子。
８１．粒子が約300nm〜約700nmの大きさを有する、パラグラフ71〜80のいずれかの粒子。
８２．コーティング層が約1nm〜約5000nmの厚さを有する、パラグラフ71〜81のいずれかの粒子。
８３．コーティング層が約1nm〜約150nmの厚さを有する、パラグラフ71〜82のいずれかの粒子。
８４．粒子中の活性剤が約1％〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ71〜83のいずれかの粒子。
８５．粒子中のピリチオン塩が約5％〜約50% (w/w)の量で存在する、パラグラフ71〜84のいずれかの粒子。
８６．粒子中のタンパクが約1％〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ71〜85のいずれかの粒子。
８７．粒子中のタンパクが約5％〜約50% (w/w)の量で存在する、パラグラフ71〜86のいずれかの粒子。
８８．粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ71〜87のいずれかの粒子。
８９．粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約10:1〜約1:50である、パラグラフ71〜88のいずれかの粒子。
９０．粒子中の活性剤に対するタンパクの比が約2:1〜約1:30である、パラグラフ71〜89のいずれかの粒子。
９１．粒子が活性剤を含むコア上にカチオン性分子のコーティング層を有する、活性剤とカチオン性分子を含有する粒子。
９２．カチオン性分子がポリアミンである、パラグラフ91の粒子。
９３．カチオン性分子がプトレシン(ブタン-1,4-ジアミン)、カダベリン(ペンタン-1,5-ジアミン)、スペルミジン、スペルミン、サイクレン (1,4,7,10-テトラザシクロドデカン)、シクラム（Cyclam）(1,4,8,11-テトラアザシクロテトラデカン)、直鎖ポリエチレンイミン(ポリ(イミノエチレン))、ノルスペルミジン、p-フェニレンジアミン(1,4-ジアミノベンゼン)、ジエチレントリアミン(N-(2-アミノエチル)-1,2-エタンジアミン)、テルモスペルミン、トリス(2-アミノエチル)アミン、ヘキサメチレンジアミン、β-リジン(3,6-ジアミノヘキサン酸)、m-フェニレンジアミン(1,3-ジアミノベンゼン)、ジアミノプロパン(1,2-ジアミノプロパン)、エチレンジアミン二ヨウ化水素酸、およびポリアミンD 400 (ポリオキシアルキレンアミンD 400) から成る群から選択される、パラグラフ91〜92のいずれかの粒子。
９４．活性剤が小さな有機または無機分子、サッカリン、オリゴ糖、多糖、ペプチド；タンパク、ペプチド類縁体および誘導体、ペプチド模倣薬、核酸、核酸類縁体および誘導体、抗体、抗体の抗原結合フラグメント、脂質、生物物質からできた抽出物、天然産または合成組成物、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ91〜93のいずれかの粒子。
９５．活性剤が抗真菌剤、抗菌剤、、抗炎症剤、アンチエイジング剤、しわ防止剤、美白剤、紫外線（UV）吸収または散乱剤、皮膚脱色剤、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ91〜94のいずれかの粒子。
９６．活性剤がピリチオン塩、ケトコナゾール、サリチル酸、クルクミンまたはクルクミンの誘導体（クルクミノイドまたはテトラヒドロクルクミノイド）、二酸化チタン (TiO2)、酸化亜鉛(ZnO)、アスコルビン酸、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ91〜95のいずれかの粒子。
９７．ピリチオン塩が亜鉛ピリチオン、ナトリウムピリチオン、カリウムピリチオン、リチウムピリチオン、アンモニウムピリチオン、銅ピリチオン、カルシウムピリチオン、マグネシウムピリチオン、ストロンチウムピリチオン、銀ピリチオン、金ピリチオン、マンガンピリチオン、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ91〜96のいずれかの粒子。
９８．粒子が約5nm〜約20μmの大きさを有する、パラグラフ91〜91のいずれかの粒子。
９９．粒子が約100nm〜約10μmの大きさを有する、パラグラフ91〜98のいずれかの粒子。
１００．粒子が約200nm〜約6μmの大きさを有するか、または粒子が約1μm〜約6μmの大きさを有する、パラグラフ91〜99のいずれかの粒子。
１０１．粒子が約300nm〜約700nmの大きさを有する、パラグラフ91〜100のいずれかの粒子。
１０２．コーティング層が約1nm〜約5000nmの厚さを有する、パラグラフ91〜101のいずれかの粒子。
１０３．コーティング層が約1nm〜約150nmの厚さを有する、パラグラフ91〜102のいずれかの粒子。
１０４．粒子中の活性剤が約1％〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ91〜101のいずれかの粒子。
１０５．粒子中の活性剤が約5％〜約50% (w/w)の量で存在する、パラグラフ91〜104のいずれかの粒子。
１０６．粒子中のカチオン性分子が約1％〜約99% (w/w)の量で存在する、パラグラフ91〜101のいずれかの粒子。
１０７．粒子中のカチオン性分子が約5％〜約50%の量で存在する、パラグラフ91〜106のいずれかの粒子。
１０８．粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約100:1〜約1:100である、パラグラフ91〜107のいずれかの粒子。
１０９．粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約10:1〜約1:50である、パラグラフ91〜108のいずれかの粒子。
１１０．粒子中の活性剤に対するカチオン性分子の比が約2:1〜約1:30である、パラグラフ91〜109のいずれかの粒子。
１１１．パラグラフ1〜110のいずれかの粒子の有効量を含有する組成物。
１１２．組成物が約0.01%〜約50% (w/w or w/v)の粒子を含有する、パラグラフ111の組成物。
１１３．組成物が約10%〜約３0% (w/w or w/v)の粒子を含有する、パラグラフ111〜112のいずれかの組成物。
１１４．組成物がさらに賦形剤を含有する、パラグラフ111〜113のいずれかの組成物。
１１５．組成物が約5%〜99.99% (w/w or w/v)の賦形剤を含有する、パラグラフ111〜114のいずれかの組成物。
１１６．賦形剤が溶媒または添加剤である、パラグラフ111〜115のいずれかの組成物。
１１７．添加剤が界面活性剤、安定剤、レオロジー調整剤、コンディショニング剤、芳香剤、増強剤（potentiating agents）、保存剤、乳白剤、ｐH調整剤、およびそれらのいずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ111〜116のいずれかの組成物。
１１８．添加剤が45o Be’glucoseシロップ、アクリレート/10-30 アルキルアクリレート架橋ポリマー、アクリレート/アクリルアミドコポリマー、寒天、アラントイン、アミノメチルプロパノール、ラウリル硫酸アンモニウム（Ammonium lauryl sulfate (ALS)）、アモジメチコン乳液、AMP-アクリレート/アリルメタクリレートコポリマー、ベヘントリモニウムメトスルフェート、ベンゾフェノン-4、ブチレングリコール、Carbapol Aqua SF-1、Carbapol-934、Carbapol-940、カーボポール、カルボキシメチルセルロース、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、セテアリルアルコール、セテアリルアルコール、イソノナン酸セテアリル、セトリモニウムクロリド(CTC)、セチルアルコール、オクタン酸セチル、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、クエン酸、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、ココモノエタノールアミド(CMEA)、ココジモニウムヒドロキシプロピル加水分解小麦タンパク、着色剤、CPB、ジイソプロピルセバケート、ジメチコンPEG-7 イソステアレート、EDTA二ナトリウム、DMDM ヒダントイン、Dove AD shine、乳化ワックス、エタノール、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、エチルヘキシルメトキシシンナメート、ユーカリプトール、香料、Forte therapy、芳香剤、グリセリン、グリセリン、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、グリコール酸、グアーガム、ガム基剤、ヒアルロン酸、水和シリカ、加水分解シルクタンパク、Intense repair、ラクトアミド MEA アセトアミドMEA、乳酸、Limnanthes Alba (Meadowfoam) 種子オイル、リナロール、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、塩化マンガン、硫酸マグネシウム、メントール、メチルグルセス-20、サリチル酸メチル、ミネラルオイル、ミントタイプ香料、PEG/PPG-8/3 ラウレート、PEG-12ジメチコン、PEG-20アーモンドグリセリド、PEG-40 硬化ヒマシ油、PEG-80 グリセリルココエート、ペパーミントオイル、フェニルトリメチコン、ポリアクリレート-1架橋ポリマー、ポリエチレングリコール1450、ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンブロックポリマー (Poloxamer 407)、Polyquaternium-22,、Polyquaternium-39、ポリソルベート85、ポリソルベート-20、PPG-3ミリスチルエーテル、保存剤、プロピレングリコール、プロピレングリコールモノカプリレート、Prunus Armeniaca (Apricot) 杏仁オイル（Kernel Oil）、Pyrus Malus (リンゴ) 果実抽出物、パルミチン酸レチニル、サッカリンナトリウム、サリチル酸、Sensomer CT-250、Silica Xerogel、SLES、SLS、塩化ナトリウム、ドキュセートナトリウム、水酸化ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（Sodium lauryl ether sulfate (SLES)）、ラウリル硫酸ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、ソルビトール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ステアレス-2、ステアレス-21、ステアリン酸、シュガーパウダー、ヒマワリ種子油、ティーツリーオイル（Tea tree oil）、二酸化チタン、酢酸トコフェリル、トリクロサン、トリエタノールアミン、小麦アミノ酸、キサンタンガム、炭酸亜鉛、塩化亜鉛、レシノール酸亜鉛（zinc recinoleate）、ステアリン酸亜鉛、およびそれらの��ずれかの組合せから成る群から選択される、パラグラフ111〜117のいずれかの組成物。
１１９．組成物がさらに(i)カーボポール、ラウリル硫酸アンモニウム(ALS)、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ココモノエタノールアミド(CMEA)、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、プロピレングリコールモノカプリレート、メントール、硫酸マグネシウム、アモジメチコン乳液、プロピレングリコール、炭酸亜鉛、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、カッシア ヒドロキシルプロピルトリモニウムクロリド、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、リナロール、芳香剤、クエン酸、および塩化ナトリウム；または(ii) カーボポール、ラウリル硫酸アンモニウム(ALS)、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ジステアリン酸エチレングリコール (EGDS)、プロピレングリコールモノカプリレート、メントール、硫酸マグネシウム、アモジメチコン乳液、プロピレングリコール、炭酸亜鉛、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、カッシア ヒドロキシルプロピルトリモニウムクロリド、クロロメチル/メチルイソチアゾリノン、リナロール、芳香剤、クエン酸、および塩化ナトリウム：を含有する、パラグラフ111〜118のいずれかの組成物。
１２０．組成物がさらに(i)カーボポール、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ステアレス-2、ステアレス-21、プロピレングリコールモノカプリレート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、ココモノエタノールアミド(CMEA)、セチルアルコール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、乳酸、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、セトリモニウムクロリド(CTC)、Polyquaternium-22、アモジメチコン乳液、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、プロピレングリコール、グリセリン、炭酸亜鉛、二酸化チタン、リナロール、芳香剤、およびクロロメチル/メチルイソチアゾリノン；または (ii) カーボポール、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(SLES)、水酸化ナトリウム、ステアレス-2、ステアレス-21、プロピレングリコールモノカプリレート、マクロゴールセトステアリルエーテル20、ココモノエタノールアミド(CMEA)、セチルアルコール、ステアラミドプロピルジメチルアミン、乳酸、コカミドプロピルベタイン(CAPB)、セトリモニウムクロリド(CTC)、Polyquaternium-22、アモジメチコン乳液、カッシア ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、プロピレングリコール、グリセリン、二酸化チタン、リナロール、芳香剤、およびクロロメチル/メチルイソチアゾリノン；を含有する、パラグラフ111〜119のいずれかの組成物。
１２１．組成物がさらに(i)ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、乳化ワックス、カーボポール、トリエタノールアミン、水、グリセリン、プロピレングリコール、芳香剤および保存剤；(ii) ステアリン酸、ミネラルオイル、モノステアリン酸グリセリル、モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、セテアリルアルコール、オクタン酸セチル、カーボポール、トリエタノールアミン、グリセリン、サリチル酸、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、芳香剤および保存剤；(iii) 乳化ワックス、ベヘントリモニウムメトスルフェートおよびセテアリルアルコール、PPG-3ミリスチルエーテル、イソノナン酸セテアリル、ジメチコンPEG-7 イソステアレート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル、（および）ポリソルベート85、トリエタノールアミン、グリセリン、ヒアルロン酸、小麦アミノ酸、ラクトアミドMEAおよびアセトアミドMEA、加水分解シルクタンパク、サリチル酸、プロピレングリコール、Pyrus Malus (リンゴ) 果実抽出物、ダイダイ（オレンジ）果実抽出物、酢酸トコフェリル、芳香剤および保存剤；または (iv) モノヒドロキシステアリン酸グリセリル、Limnanthes Alba (Meadowfoam) 種子オイル、Prunus Armeniaca (Apricot) 杏仁オイル（Kernel Oil）、フェニルトリメチコン、ジイソプロピルセバケート、エチルヘキシルメトキシシンナメート、カーボポール、アクリレート/アクリルアミドコポリマー（および）ミネラルオイル、（および）ポリソルベート85、AMP-アクリレート/アリルメタクリレートコポリマー、トリエタノールアミン、PEG-20 アーモンドグリセリド、二酸化チタン、プロピレングリコール、リノールアミドプロピルPG-ジモニウムクロリドホスフェート、ココジモニウムヒドロキシプロピル加水分解小麦タンパク、酢酸トコフェリル、芳香剤および保存剤：を含有する、パラグラフ111〜120のいずれかの組成物。
１２２．組成物がさらに(i)グリセリン、メチルグルセス-20、ベンゾフェノン-4、アクリレート/10-30 アルキルアクリレート架橋ポリマー、PEG/PPG-8/3ラウレート、アミノメチルプロパノール、Polyquaternium-39、PEG-80 グリセリルココエート、着色剤、保存剤、および芳香剤；(ii) EDTA二ナトリウム、プロピレングリコール、カーボポール、アミノメチルプロパノール、ティーツリーオイル、PEG-40 硬化ヒマシ油、ポリソルベート-20、着色剤、保存剤、および芳香剤；(iii) ブチレングリコール、グリセリン、メチルグルセス-20、アラントイン、EDTA二ナトリウム、PEG-12ジメチコン、ポリアクリレート-1架橋ポリマー、グリコール酸、トリエタノールアミン、酢酸トコフェリル、パルミチン酸レチニル、ヒマワリ種オイル、寒天、着色剤、保存剤、および芳香剤；または(iv) グリセリン、メチルグルセス-20、カーボポール、トリエタノールアミン、エタノール、トリクロサン、着色剤、保存剤、および芳香剤：を含有する、パラグラフ111〜121のいずれかの組成物。
１２３．組成物がさらにカルボキシメチルセルロース、ポリエチレングリコール1450、ソルビトール、グリセリン、モノフルオロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、保存剤、着色剤、シリカキセロゲル、水和シリカ、ミントタイプ香料、およびラウリル硫酸ナトリウムを含有する、パラグラフ111〜122のいずれかの組成物。
１２４．組成物がさらにエチルアルコール、メントール、サリチル酸メチル、ペパーミントオイル、ユーカリプトール、グリセリン、ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンブロックポリマー(Poloxamer 407)、およびサッカリンナトリウムを含有する、パラグラフ111〜123のいずれかの組成物。
１２５．組成物がさらにガム基剤、45o Be’glucoseシロップ、シュガーパウダー、香料、グリセリン、および保存剤を含有する、パラグラフ111〜124のいずれかの組成物。
１２６．組成物がクリーム、オイル、ローション、血清、ゲル、シャンプー、コンディショナー、練り歯磨き、うがい剤、チューインガム、日焼け止め、マニキュア、軟膏、フォーム（foam）、スプレー、またはエアロゾルである、パラグラフ111〜125のいずれかの組成物。
１２７．組成物がシャンプー、コンディショナー、リンス、ローション、エアロゾル、ゲル、ムース、および染毛剤から成る群から選択されるフケ防止ヘアケア組成物である、パラグラフ111〜126のいずれかの組成物。
１２８．組成物がローション、クリーム、ゲル、スティック（sticks）、スプレー、軟膏、洗顔クレンジングリキッド（cleansing liquid washes）、クレンジングソリッドバー（cleansing solid bars）、ペースト、フォーム、散剤、シェービングクリーム、ワイプ（wipes）から成る群から選択されるスキンケア組成物である、パラグラフ111〜126のいずれかの組成物。
１２９．組成物が練り歯磨き、うがい剤、およびチューインガムから成る群から選択されるオーラルケア組成物である、パラグラフ111〜126のいずれかの組成物。
１３０．組成物が抗真菌、抗菌、抗炎症、アンチエイジング、しわ防止、または美白または皮膚脱色組成物である、パラグラフ111〜126のいずれかの組成物。
１３１．組成物が抗ざ瘡組成物である、パラグラフ111〜126のいずれかの組成物。
いくつかの選択した定義
【０２６２】
簡便のため、本明細書、実施例および添付の特許請求の範囲で用いた若干の用語をここに集める。特に明記しない限り、または文脈から黙示的な場合、次の用語やフレーズは下記の意味を含んでいる。特段の定めがない限り、または文脈から明らかな場合、下記の用語やフレーズは、それが関係する分野で用語やフレーズが獲得している意味を除外するものではない。定義は個々の実施態様の記述に役立つようにするもので、クレームの発明を限定することを意図するものではない。なぜなら、発明の範囲は特許請求の範囲によってのみ限定されるからである。さらに、文脈で必要とされない限り、単数の用語は複数を含み、複数の用語は単数を含む。
【０２６３】
特に定義しない限り、本明細書で用いる全ての技術および科学用語は、本発明が関係する技術分野の当業者により一般に理解されているものと同じ意味を有する。何らかの公知の方法、デバイス、および物質が本発明の実施やテストで用いられるが、これに関して該方法、デバイス、および物質を本明細書に記載する。
【０２６４】
本明細書において、用語「本明細書」は開示の全体を意味し、開示の特定のセクションやサブセクションに限定するものではない。
【０２６５】
本明細書において、用語「comprising」または「comprises」は本発明に必須の組成物、方法、およびそれらの個々の成分に関して使用され、必須かどうかに拘わらず、特定していない成分を含むことに対してはオープンである。
【０２６６】
単数用語「a」、「an」、および「the」は、文脈で明確に示さない限り、複数の指示対象を含む。同様に、用語「or」は、文脈で明確に示さない限り、「and」が含まれる。
【０２６７】
実施例の操作における以外、または特に示さない限り、本明細書で用いる成分の量または反応条件を表す全ての数字は、全ての場合において用語「約」により修飾されていると理解すべきである。パーセントに関して用いる場合、用語「約」は言及する値の±5%,  ±4%,  ±3%,  ±2.5%,  ±2%,  ±1.5%, ±1%, または ±0.5%を意味することだできる。
【０２６８】
本明細書記載のものと類似または同じ方法や物質が本開示の実施やテストで用いることができるが、適当な方法や物質を以下に記載する。用語「comprises」は「includes」を意味する。略語「e.g.」はラテン語exempli gratiaから由来し、本明細書では非限定的な例を示すために用いられる。従って、略語「e.g.」は用語「略語「e.g.」は」と同義語である。
【０２６９】
用語「decrease」、「reduced」、「reduction」、「decrease」または「inhibit」は、全て本明細書では通常、統計的に有意な量の減少を意味するために用いた。しかしながら、疑義を避けるため、「reduced」、「reduction」または「decrease」または「inhibit」は、基準レベルに比べて少なくとも10％の減少、例えば少なくとも約20％、または少なくとも約30％、または少なくとも約40％、または少なくとも約50％、または少なくとも約60％、または少なくとも約70％、または少なくとも約80％、または少なくとも約90％または100％までおよび100％の減少（例えば、基準サンプルに比べて存在しないレベル）、または基準レベルに比べて10〜100％の間の減少を意味する。
【０２７０】
用語「increased」、「increase」または「enhance」または「activate」は、全て本明細書では統計的に有意な量の増加を通常、意味するために用い；疑義を避けるために、用語「increased」、「increase」または「enhance」または「activate」は、基準レベルに比べて少なくとも10％の増加、例えば少なくとも約20％、または少なくとも約30％、または少なくとも約40％、または少なくとも約50％、または少なくとも約60％、または少なくとも約70％、または少なくとも約80％、または少なくとも約90％または100％までおよび100％の増加または基準レベルに比べて10〜100％の間の増加、または対象レベルに比べて少なくとも約2倍、または少なくとも約3倍、または少なくとも約4倍、または少なくとも約5倍または少なくとも約10倍の増加、または基準レベルに比べて2倍と10倍以上の間の増加を意味する。
【０２７１】
用語「statistically significant」または「significantly」は、統計的に有意であることをいい、通常、基準レベルから少なくとも2標準偏差（2SD）離れているところを意味する。該用語は差があることの統計上の証拠のをいう。これは、帰無仮説が実際に真実である場合、帰無仮説を否定するための判断をする可能性として規定されている。
本発明は、さらに限定するものと解釈してはならない以下の実施例により説明する。実施例は解説のためのみのもので、ここに記載のいかなる方法、いかなる態様においても、限定することを意図するものではない。以下の実施例は本発明を決して限定するものではない。
【実施例１】
【０２７２】
脂質被覆ジンクピリチオン（ＺＰＴ）粒子分散物（組成物Ｄ１〜Ｄ１１）
調製：脂質およびドキュセートナトリウムの１％水溶液（および必要ならば２％の卵アルブミン）の混合物を加熱して、連続的に激しく撹拌しながら脂質を融解させる。撹拌高温混合物にＺＰＴ粉末を少量ずつ添加する。得られた懸濁液を、約１２００〜１５００ｂａｒの高圧ホモジナイザーに通過させる。生成した分散物を、氷浴中に保持したビーカーに収集し、約６〜１０回再循環させて、適切なサイズの粒子（約２００ｎｍから約８００ｎｍ）の分散物を得る。サイズ分布は、図１および２に示されている通り、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物をカーボポール溶液の添加によって安定させ、続いて、水酸化ナトリウムで中和して、約６．５から約７．０までの範囲のｐＨにする。例についてのデータのいくつかを、表１に記載する。
表1: 高圧ホモジナイザーを使用して調製された被覆粒子の分散組成物
2016523232.tif 000002
【実施例２】
【０２７３】
脂質被覆ケトコナゾール（ＫＴＺ）粒子分散物（組成物Ｄ１２〜Ｄ１６）
調製：脂質およびドキュセートナトリウムの１％水溶液（またはポリビニルアルコール）の混合物を加熱して、連続的に激しく撹拌しながら脂質を融解させる。撹拌高温混合物にＫＴＺ粉末を少量ずつ添加する。得られた懸濁液を、約１２００〜１５００ｂａｒの高圧ホモジナイザーに通過させる。生成した分散物を、氷浴中に保持したビーカーに収集し、約６〜１０回再循環させて、適切なサイズの粒子（約３００ｎｍから約７００ｎｍ）の分散物を得る。サイズ分布は、図３Ａおよび３Ｂに示されている通り、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）によって決定する。得られた分散物をカーボポール溶液の添加によって安定させ、続いて、水酸化ナトリウムで中和して、約６．５から約７．０までの範囲のｐＨにする。例についてのデータのいくつかを、表２に記載する。
表2: 高圧ホモジナイザーを使用して調製された脂質被覆ケトコナゾール粒子の分散組成物
2016523232.tif 000003
【実施例３】
【０２７４】
脂質被覆サリチル酸（ＳＡＬ）粒子分散物（組成物Ｄ１７〜Ｄ１８）
調製：脂質およびドキュセートナトリウムの１％水溶液の混合物を加熱して、連続的に激しく撹拌しながら脂質を融解させる。撹拌高温混合物にＳＡＬ粉末を少量ずつ添加する。得られた懸濁液を、約１２００〜１５００ｂａｒの高圧ホモジナイザーに通過させる。生成した分散物を、氷浴中に保持したビーカーに収集し、約６〜１０回再循環させて、適切なサイズの粒子（約３００ｎｍから約７００ｎｍ）の分散物を得る。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物をカーボポール溶液の添加によって安定させ、続いて、水酸化ナトリウムで中和して、約６．５から約７．０までの範囲のｐＨにする。
【実施例４】
【０２７５】
補酵素Ｑ１０（ＣｏＱ１０）被覆クルクミノイド（ＣＭＤ）またはテトラヒドロクルクミノイド（ＴＨＣ）粒子分散物（組成物Ｄ１９〜Ｄ２０）
調製：ＣｏＱ１０およびドキュセートナトリウムの１％水溶液の混合物を加熱して、連続的に激しく撹拌しながらＣｏＱ１０を融解させる。撹拌高温混合物にＣＭＤ（またはＴＨＣ）粉末を少量ずつ添加する。得られた懸濁液を、約１２００〜１５００ｂａｒの高圧ホモジナイザーに通過させる。生成した分散物を、氷浴中に保持したビーカーに収集し、約６〜１０回再循環させて、適切なサイズの粒子（約３００ｎｍから約７００ｎｍ）の分散物を得る。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物をカーボポール溶液の添加によって安定させ、続いて、水酸化ナトリウムで中和して、約６．５から約７．０までの範囲のｐＨにする。
【実施例５】
【０２７６】
ＣｏＱ１０被覆二酸化チタン粒子分散物（組成物Ｄ２１〜Ｄ２２）
調製：ＣｏＱ１０およびドキュセートナトリウムの１％水溶液の混合物を加熱して、連続的に激しく撹拌しながらＣｏＱ−１０を融解させる。撹拌高温混合物に二酸化チタン（ＴｉＯ２）粉末を少量ずつ添加する。得られた懸濁液を、約１２００〜１５００ｂａｒの高圧ホモジナイザーに通過させる。生成した分散物を、氷浴中に保持したビーカーに収集し、約６〜１０回再循環させて、適切なサイズの粒子（約３００ｎｍから約７００ｎｍ）の分散物を得る。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物をカーボポール溶液の添加によって安定させ、続いて、水酸化ナトリウムで中和して、約６．５から約７．０までの範囲のｐＨにする。
【実施例６】
【０２７７】
ＣｏＱ１０被覆酸化亜鉛（ＺｎＯ）粒子分散物（組成物Ｄ２３〜Ｄ２４）
調製：ＣｏＱ１０およびドキュセートナトリウムの１％水溶液の混合物を加熱して、連続的に激しく撹拌しながらＣｏＱ−１０を融解させる。撹拌高温混合物にＺｎＯ粉末を少量ずつ添加する。得られた懸濁液を、約１２００〜１５００ｂａｒの高圧ホモジナイザーに通過させる。生成した分散物を、氷浴中に保持したビーカーに収集し、約６〜１０回再循環させて、適切なサイズの粒子（約３００ｎｍから約７００ｎｍ）の分散物を得る。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物をカーボポール溶液の添加によって安定させ、続いて、水酸化ナトリウムで中和して、約６．５から約７．０までの範囲のｐＨにする。
【実施例７】
【０２７８】
脂質被覆クロロキシレノール粒子分散物（組成物Ｄ２５〜Ｄ２６）
調製：脂質およびドキュセートナトリウムの１％水溶液の混合物を加熱して、連続的に激しく撹拌しながら脂質を融解させる。撹拌高温混合物にクロロキシレノール粉末を少量ずつ添加する。得られた懸濁液を、約１２００〜１５００ｂａｒの高圧ホモジナイザーに通過させる。生成した分散物を、氷浴中に保持したビーカーに収集し、約６〜１０回再循環させて、適切なサイズの粒子（約２００ｎｍから約７００ｎｍ）の分散物を得る。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物をカーボポール溶液の添加によって安定させ、続いて、水酸化ナトリウムで中和して、約６．５から約７．０までの範囲のｐＨにする。
【実施例８】
【０２７９】
ＣｏＱ１０被覆アスコルビン酸粒子分散物（組成物Ｄ２７〜Ｄ２８）
調製：ＣｏＱ１０およびドキュセートナトリウムの１％水溶液の混合物を加熱して、連続的に激しく撹拌しながらＣｏＱ−１０を融解させる。撹拌高温混合物にアスコルビン酸粉末を少量ずつ添加して、混合物を過飽和させる。得られた懸濁液を、適切な圧力の高圧ホモジナイザーに通過させる。生成した分散物を、氷浴中に保持したビーカーに収集し、約６〜１０回再循環させて、適切なサイズの粒子（約１００ｎｍから約９００ｎｍ）の分散物を得る。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物を好適な安定剤の添加によって安定させ、続いて、ｐＨ調節剤で中和する。
【実施例９】
【０２８０】
脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるシャンプー配合物の調製（組成物Ｓ１〜Ｓ３）
（実施例１および２の）脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるシャンプー配合物は、表３に示されている組成のように設計され配合される。
表-3: 組成S1、S2およびS3を表すシャンプー配合物
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【０２８１】
調製方法：（１）相Ａ：必要な量の水を混合容器に添加し、オーバーヘッドスターラーを使用してゆっくり（５０〜５５ｒｐｍ）撹拌する。カーボポールを水に添加し、続いて、ラウリル硫酸アンモニウム（ＡＬＳ）およびラウリルエーテル硫酸ナトリウム（ＳＬＥＳ）の約３０％水溶液の予混合物をゆっくり添加する。混合物を水酸化ナトリウム溶液によって中和する。（２）相Ｂ：ＣＭＥＡ、ＥＧＤＳ、メントールおよびモノカプリル酸プロピレングリコールの混合物を、加熱して融解させる。得られた融解物を、約６０℃で撹拌しながら、相Ａに直ちに注ぎ入れる。同じ温度で約５分間撹拌した後、約３５℃から約４０℃に冷却させる。（３）相Ｃ：上記の撹拌混合物に（実施例１および２の）脂質被覆ナノ粒子分散物を添加する。次いで、硫酸マグネシウムを撹拌しながら添加し、続いて、アモジメチコンエマルションおよびプロピレングリコールを添加し、続いて、炭酸亜鉛、ＣＡＰＢ（３０％水溶液）、カッシアヒドロキシプロピルトリモニウムクロリドおよび保存料を、表３で言及されているのと同じ順序で添加する。次いで、連続撹拌混合物（１５０〜１６０ｒｐｍ）を室温に冷却させ、続いて、香料を添加する。最後に、ｐＨをクエン酸で、粘度を塩化ナトリウムによって調整し、混合物を撹拌し続けて、滑らかで光沢のあるシャンプーを得る（最高速度約１５０〜１６０ｒｐｍ）。
【実施例１０】
【０２８２】
脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるコンディショナー配合物の調製（組成物Ｃ１〜Ｃ３
（実施例１および２の）脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるコンディショナー配合物は、表４に示されている組成のように設計され配合される。
表-4: 組成C1、C2およびC3を表すコンディショナー配合物
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2016523232.tif 000007
【０２８３】
調製方法：（１）相Ａ：必要な量の水を混合容器に添加し、オーバーヘッドスターラーを使用してゆっくり（５０〜５５ｒｐｍ）撹拌する。カーボポールを水に添加し、続いて、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（ＳＬＥＳ）の約２８％水溶液をゆっくり添加する。次いで、水酸化ナトリウム溶液を添加することによって混合物を中和する。（２）相Ｂ：相Ｂの成分を混合し、加熱して融解させる。得られた融解混合物に乳酸を添加して、中和させる。約６０℃で撹拌しながら、相Ｂを相Ａに添加する。均一に混合した後、混合物を３５℃から４０℃に冷却させる。（３）相Ｃ：上記の撹拌混合物に、コカミドプロピルベタイン、セトリモニウムクロリド、ポリクオタニウム−２２、アモジメチコンエマルション、カッシアヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、プロピレングリコールおよびグリセリンを、表４で言及されているのと同じ順序でゆっくり添加し、均一に混合されるまで撹拌する（５０〜１００ｒｐｍ）。脂質被覆ナノ粒子分散物を撹拌混合物に添加し、続いて、炭酸亜鉛および二酸化チタンを添加する。次いで、混合物を室温に冷却させる。最後に、リナロール、香料および保存料を添加し、滑らかで均一なコンディショナークリームを得るために混合物を撹拌する（約１５０〜１６０ｒｐｍ）。
【実施例１１】
【０２８４】
脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるクリーム配合物の調製（組成物ＣＲ１〜ＣＲ４）
（実施例２、３、４および６の）脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるクリーム配合物は、表５に示されている組成のように設計され配合される。
表5: 組成CR1、CR2、CR3およびCR4を表すクリーム配合物
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【０２８５】
調製方法：（１）相Ａ：相Ａの固体成分を混合し、加熱して融解させる。次いで、相Ａの液体成分を、撹拌条件下、温度を７０〜８０℃の間に維持しながら、融解物の上に１つずつ添加する。（２）相Ｂ：撹拌しながら、カーボポールを水に添加する。相Ｂの他のポリマーを分散させ、トリエタノールアミンによってｐＨを中和する。残りの成分を撹拌しながら１つずつ添加し、７０〜８０℃で加熱する。相Ｂを、約７０〜８０℃で撹拌しながら相Ａに添加する。均一に混合した後、混合物を３５〜４０℃に冷却させる。（３）相Ｃ：上記の撹拌混合物に、相Ｃの成分（香料および保存料を除く）を、３５〜４０℃にて、表５で言及されているのと同じ順序でゆっくり添加し、均一に混合されるまで撹拌する（５０〜１００ｒｐｍ）。次いで、混合物を室温に冷却させる。最後に、香料および保存料を添加し、滑らかで均一なクリーム状配合物を得るために、混合物を撹拌し続ける（約１５０〜１６０ｒｐｍ）。
【実施例１２】
【０２８６】
脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるゲル配合物の調製（組成物Ｇ１〜Ｇ４）
（実施例３、４、５および７の）脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるゲル配合物は、表６に示されている組成のように設計され配合される。
表6: 組成G1、G2、G3およびG4を表すゲル配合物
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【０２８７】
調製方法：（１）相Ａ：ポリマーおよびｐＨ調節剤を除く相Ａのすべての成分を混合し、水に溶解する。この溶液に、ゲル化ポリマーを添加し、膨張させ、続いて、１つまたは複数のｐＨ調節剤を使用してｐＨ調整する。（２）相Ｂ：上記の撹拌混合物に、水と予め混合した相Ｂの成分（香料および保存料を除く）を、表６で言及されているのと同じ順序でゆっくり添加し、均一に混合されるまで撹拌する。最後に、香料および保存料を添加し、滑らかで均一な透明／半透明ゲル配合物を得るために、混合物を撹拌し続ける。
【実施例１３】
【０２８８】
脂質被覆ナノ粒子分散物を用いる練り歯磨きの調製（組成物Ｔ１）
（実施例４の）脂質被覆ナノ粒子分散物を用いる練り歯磨きは、表７に示されている組成のように設計され配合される。
表7: 組成T1を表す練り歯磨き
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【０２８９】
調製方法：（１）高速スターラーを使用して、カルボキシルメチルセルロースおよびポリエチレングリコール１４５０をソルビトールおよびグリセリン中に均一に分散させる。（２）モノフルオロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウムおよび保存料のブレンドを調製し、上記で調製したガムスラリー中に分散させ、１０分間撹拌する。（３）脂質被覆粒子を上記の混合物中に分散させ、続いて、着色剤を添加する。（４）上記の撹拌混合物に、シリカキセロゲルおよびケイ酸を撹拌しながら分散させ、続いて、香味剤を添加する。（５）最後に、ラウリル硫酸ナトリウムを慎重に混合して、気泡の閉じ込めを回避する。
【実施例１４】
【０２９０】
脂質被覆ナノ粒子分散物を用いる洗口剤の調製（組成物Ｍ１）
（実施例７の）脂質被覆ナノ粒子分散物を用いる洗口剤は、表８に示されている組成のように設計され配合される。
表8: 組成M1を表す洗口剤
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【０２９１】
調製方法：（１）高速スターラーを使用して、ポロキサマー４０７を水中に均一に分散させる。（２）グリセリンを添加し、上記で調製したスラリー中に分散させ、１０分間撹拌する。（３）脂質被覆粒子を上記の混合物中に分散させ、続いて、水中にサッカリンナトリウム溶液を添加する。（４）最後に、香味剤（エチルアルコール中で予め混合したもの）を上記の撹拌混合物に添加する。均一に混合された洗口剤が取得されるまで、配合物を撹拌する。
【実施例１５】
【０２９２】
脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるチューインガムの調製（組成物ＣＧ１）
（実施例８の）脂質被覆ナノ粒子分散物を用いるチューインガムは、表９に示されている組成のように設計され配合される。
表9: 組成CG1を表すチューインガム
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【０２９３】
調製方法：（１）予熱したガム基礎剤（約５０℃）を、予熱したミキサー（約５０℃）に投入する。これに、予熱したグルコースシロップを４５〜５０℃の温度で添加し、続いて、約半量の粉砂糖、脂質被覆粒子分散物および香味料を添加する。次いで、ブレンドを３〜５分間混合して、ブレンドの均一な混合を可能にする。（２）残りの量の粉砂糖、粒子分散物および香味料をブレンドに添加し、次いで、これをさらに３〜４分間混合し続ける。（３）最後に、グリセリンを混合ブレンドに添加し、均一な混合を実現するために、ブレンドをさらに３〜４分間再度混合させる。次いで、材料を排出し、成形セクションに送る。
【実施例１６】
【０２９４】
変性ＺＰＴ分散物およびそれらの配合物の最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）
ブロスおよび寒天希釈物は、抗菌薬感受性試験のために日常的に使用される方法である。ＺＰＴ分散物およびそれらの配合物の最小発育阻止濃度を研究するために、寒天平板希釈法をリーミングノットマン（Ｌｅｅｍｉｎｇ  Ｎｏｔｍａｎ）培地とともに用いる。実験は常に三連で行われる。
【０２９５】
方法：滅菌培地に、クロラムフェニコール（０．２５ｍｇ／ｍｌ）、シクロヘキシミド（０．０４ｍｇ／ｍｌ）およびオリーブ油（２％）を補充する。次いで、培地に、適切な濃度（二倍連続希釈）の、非変性ＺＰＴ、変性ＺＰＴまたは対応する配合物のいずれかを補充する。陰性対照には、ＡＰＩを添加しない。また、配合物のＭＩＣ研究の場合、ブランク配合物（活性物質なし）が使用される。適切に冷却した培地を、滅菌ペトリ皿に注ぎ入れる。寒天が固化したら、プレートにＭ．ｆｕｒｆｕｒを植菌し、ＣＯ２雰囲気下、３０±２℃でインキュベートし、読み出し（ＭＩＣ１００およびＭＩＣ９０）を２４時間毎に６日間にわたって行う。組成物のいくつかについてのＭＩＣ１００値を、図４（ＡＰＩ分散組成物）および図５（シャンプー組成物）に示されているグラフにプロットする。
【実施例１７】
【０２９６】
変性ＺＰＴ分散物を使用するヤギ皮膚モデルに対する粒子保持研究（エクスビボ研究）
ヒト皮膚／頭皮／毛髪に対する（異なるサイズ範囲の）被覆／非被覆ナノ粒子およびそれらの対応する配合物の保持挙動を理解するために、好適なモデルは、補備保持試験を行うことが必要である。頭皮研究のためには、ヤギ皮膚（容易に入手可能）が、毛髪密度に基づきヒト頭皮と酷似しているように思われる［平均毛髪密度：１２５〜２００本／ｃｍ２（ヒト頭皮）；約２２５本／ｃｍ２（ヤギ皮膚）。
【０２９７】
皮膚上に、とりわけ毛包の漏斗状領域内に保持する傾向がより大きいサブミクロンサイズの粒子（３２０〜７５０ｎｍ）について、当技術分野においていくつかの記述がある（Ｎａｎｏｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  ａｎｄ  Ｎａｎｏｍｅｄｉｃｉｎｅｓ：Ｎｅｗ  Ａｐｐｒｏａｃｈｅｓ  ｆｏｒ  Ｓｋｉｎ  Ｃａｒｅ、第１章、編集：Ｒｕｙ  Ｂｅｃｋ、Ｓｉｌｖｉａ  Ｇｕｔｅｒｒｅｓ、Ａｄｒｉａｎａ  Ｐｏｈｌｍａｎｎ、２０１１、Ｓｐｒｉｎｇｅｒ−Ｖｅｒｌａｇ  Ｂｅｒｌｉｎ  Ｈｅｉｄｅｌｂｅｒｇ、１２頁）。毛包は、サブミクロンサイズの粒子のための長期貯留層および効率的な貯蔵空間として作用し得ると考えられている（Ｅｕｒ  Ｊ  Ｐｈａｒｍ  Ｂｉｏｐｈａｒｍ（２０１１）７７、４６５〜４６８；Ｅｕｒ  Ｊ  Ｐｈａｒｍ  Ｂｉｏｐｈａｒｍ（２００７）６６、１５９〜１６４；Ｓｋｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｐｈｙｓｉｏｌ（２００８）２１、１５０〜１５５；およびＳｋｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｐｈｙｓｉｏｌ（２００６）１９、２３２〜２３６）。理論に縛られることを望むものではないが、毛包の斗状空間は、適切なサイズ範囲の脂溶性実体（例えば、本開示で開示されている脂質被覆粒子）の保持／堆積を容易にすることができ、これは漏斗状空間が皮脂で満たされているためである。
【０２９８】
方法：フランツ型セルに組み込まれたヤギ皮膚を、４．９ｃｍ２の露出したヤギ皮膚につき、配合物１ｍｌ当たり１．２ｍｇの被検試料（分散物または最終配合物のいずれか）とともに５分間（１分間の穏やかなメッセージング（ｍｅｓｓａｇｉｎｇ）を包含する）インキュベートする。インキュベーション後、各皮膚片を水で洗浄して、保持されない粒子および過剰な配合物を除去する。皮膚を小片に切り分け、高せん断ホモジナイザーを２５，０００ｒｐｍで５分間、１分毎に３０秒の間隔で使用して、ＤＭＳＯ中における均質化を達成する。均質化後、抽出物を浴音波処理に３０℃で１０分間供し、続いて、１７００ｒｐｍで２０分間遠心分離して、上清を収集する。０．４５μｍのフィルターに通す濾過後の上清を、亜鉛含有量について原子吸光分析法（ＡＡＳ）を使用して分析する。実験は常に少なくとも三連で実施される。ＡＰＩ分散組成物のいくつかについて、皮膚内に保持されているＺＰＴのパーセンテージ（総塗布量を基準にして）を、図６に示されているグラフにプロットする。
【実施例１８】
【０２９９】
自社シャンプー配合物の用量応答曲線（阻害域を使用する）
寒天ウェル拡散法を用いて、阻害域（ＺＯＩ）アッセイを実行する。ＺＯＩ値は、異なる拡散係数を有する化合物によって変動し得る。ＺＯＩを用いて、研究中の微生物の成長を阻害するＡＰＩおよび／または配合物の効力を評価する。異なるＡＰＩ濃度で決定されたＺＯＩ値を使用して、異なるＡＰＩ／配合物の効能比較を表す用量応答曲線（ＤＲＣ）を導くことができる。
【０３００】
方法：特定のｃｆｕ／ｍｌのＭａｌａｓｓｅｚｉａ  ｆｕｒｆｕｒ培養物を使用して、サブローデキストロース寒天（ＳＤＡ）プレート［クロラムフェニコール（０．２５ｍｇ／ｍｌ）、シクロヘキシミド（０．０４ｍｇ／ｍｌ）およびオリーブ油（２％）を補充したもの］を植菌する。滅菌わらを使用して、寒天プレート中におよそ６ｍｍのウェルを作成する。ウェルに、異なる濃度の被検試料および／または対照（１００μｌずつ）を補充する。次いで、プレートを、ＣＯ２（５％）雰囲気下、３０±２℃でインキュベートする。４２または７２時間後に読み出しを行う。自社シャンプーを使用するＤＲＣ研究の例を、標準治療と比較して、図７および８において実証する。
【実施例１９】
【０３０１】
変性ＺＰＴ分散物および対応するシャンプー配合物の時間−殺菌動力学研究
時間−殺菌アッセイを使用して、単独でまたは組み合わせていずれかの抗菌剤の効能を評価し、結果は、活性物質適用の用量および／または時間を確立するのを支援することができる。時間−殺菌アッセイを使用して、濃度依存性および時間依存性殺菌活性の両方を研究することができる。
【０３０２】
方法：Ｍ．ｆｕｒｆｕｒ細胞を、サブローデキストロースブロス（ＳＤＢ）に、１〜２×１０６細胞／ｍｌの植菌濃度で懸濁する。新たに成長している（３〜７日齢）プレートから細胞を採取し、細胞懸濁液をボルテックスして、細胞集塊を可能な限り多く除去する。滅菌培地に、クロラムフェニコール（０．２５ｍｇ／ｍｌ）、シクロヘキシミド（０．０４ｍｇ／ｍｌ）およびオリーブ油（２％）を補充する。次いで、培地に、適切な濃度（ＳＤＢを使用する二倍連続希釈）の、非変性活性、変性活性または対応する配合物のいずれかを補充する。陰性対照には、ＡＰＩを添加しない。また、配合物に対する研究の場合、ブランク配合物（活性物質なし）が添加される（ＺＰＴの場合、０．５、１．０および２μｇ／ｍｌの最終濃度を得るために）。培養物を、ＣＯ２インキュベーター内、３４℃のチューブローテーター上でインキュベートする。
【０３０３】
コロニー形成単位（ＣＦＵ）を測定するために、異なる時点にて、アリコート（５０μｌ）のＭａｌａｓｓｅｚｉａ培養物をＳＤＢＴ培地（０．１％トリトンＸ−１００を含有するＳＤＢ）で連続希釈し、ＳＤＡプレート上で平板培養する。プレートを、ＣＯ２インキュベーター内、３４℃で３日間インキュベートする。生存コロニーをカウントし、ＣＦＵ／ｍｌに変換する。分散組成物Ｄ１を使用する時間殺菌研究の結果を表１０に示し、図９にプロットする。
表10: 2つの異なる濃度および種々の時点(実験は三連で行った)における組成物D1対標準ZPT分散物の平均CFUカウント
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【実施例２０】
【０３０４】
脂質被覆ジンクピリチオン（ＺＰＴ）粒子分散物（組成物Ｄ２９〜Ｄ３３）
調製：ドキュセートナトリウムの１％水溶液にＺＰＴ粉末を少量ずつ撹拌しながら添加する。得られた懸濁液を、約１６００ｂａｒの高圧ホモジナイザーに通過させる。生成した分散物を、氷浴中に保持したビーカーに収集し、１２回再循環させて、適切なサイズの粒子（約２００ｎｍから約８００ｎｍ）の分散物を得、７０℃に加熱する。量った分量の脂質ジステアリン酸エチレングリコール［ＥＧＤＳ］／ジミリスチン酸エチレングリコール［ＥＧＤＭ］／ジパルミチン酸エチレングリコール［ＥＧＤＰ］／ジラウリン酸エチレングリコール［ＥＧＤＬ］／ラウリン酸［ＬＡ］を融解させ、高温均質分散物に添加し、同じ温度で１５分間撹拌し続ける。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物をカーボポール溶液の添加によって安定させ、続いて、水酸化ナトリウムで中和して、約６．５から約７．０までの範囲のｐＨにする。例のいくつかを、表１１に記載する。
表11: 高圧ホモジナイザーを使用して調製された被覆粒子の分散組成物
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【実施例２１】
【０３０５】
脂質被覆ベシフロキサシンＨＣｌ粒子分散物（組成物Ｄ３４〜Ｄ４１）
調製：ベシフロキサシンＨＣｌを、界面活性剤溶液（水に溶解したレシチンおよびポロキサマー４０７）中に分散させる。混合物を、Ｈｉｇｈ  Ｓｈｅａｒ  Ｈｏｍｏｇｅｎｉｚｅｒ（Ｆｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（商標）ＰｏｗｅｒＧｅｎ（商標）モデル１２５）を使用して３０，０００ｒｐｍで５分間均質化する。１分間隔で、合計３サイクルの均質化を実行し、各サイクルは５分間である。均質分散物を７０℃に加熱する。量った分量の脂質（ラウリン酸／ミリスチン酸／パルミチン酸／ステアリン酸／ＥＧＤＳ／ＥＧＤＬ／ＥＧＤＰ／ＥＧＤＭ）を、加熱して融解させる。融解した脂質を、同じ温度で２０分間連続的に激しく撹拌しながら高温均質分散物に添加し、続いて、２４時間連続的に撹拌しながら、氷浴中で冷却する。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物を好適な安定剤の添加によって安定させ、続いて、ｐＨ調節剤で中和する。分散物調製についての例のいくつかを、表１２に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用され得る。
表12: 高せん断ホモジナイザーを使用して調製された脂質被覆ベシフロキサシンHCl粒子の分散組成物
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【実施例２２】
【０３０６】
脂質被覆プルリフロキサシン粒子分散物（組成物Ｄ４２〜Ｄ４９）
調製：プルリフロキサシンを、界面活性剤溶液（水に溶解したレシチンおよびポロキサマー４０７）中に分散させる。混合物を、Ｈｉｇｈ  Ｓｈｅａｒ  Ｈｏｍｏｇｅｎｉｚｅｒ（Ｆｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（商標）ＰｏｗｅｒＧｅｎ（商標）モデル１２５）を使用して３０，０００ｒｐｍで５分間均質化する。１分間隔で、合計３サイクルの均質化を実行し、各サイクルは５分間である。均質分散物を７０℃に加熱する。量った分量の脂質（ラウリン酸／ミリスチン酸／パルミチン酸／ステアリン酸／ＥＧＤＳ／ＥＧＤＬ／ＥＧＤＰ／ＥＧＤＭ）を、加熱して融解させる。融解した脂質を、同じ温度で２０分間連続的に激しく撹拌しながら高温均質分散物に添加し、続いて、２４時間連続的に撹拌しながら、氷浴中で冷却する。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物を好適な安定剤の添加によって安定させ、続いて、ｐＨ調節剤で中和する。脂質被覆プルリフロキサシン分散物の例のいくつかを、表１３に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用され得る。
表13: 高せん断ホモジナイザーを使用して調製された脂質被覆プルリフロキサシン粒子の分散組成物
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【実施例２３】
【０３０７】
脂質被覆ウリフロキサシン粒子分散物（組成物Ｄ５０〜Ｄ５７）
調製：ウリフロキサシンを、界面活性剤溶液（水に溶解したレシチンおよびポロキサマー４０７）中に分散させる。混合物を、Ｈｉｇｈ  Ｓｈｅａｒ  Ｈｏｍｏｇｅｎｉｚｅｒ（Ｆｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（商標）ＰｏｗｅｒＧｅｎ（商標）モデル１２５）を使用して３０，０００ｒｐｍで５分間均質化する。１分間隔で、合計３サイクルの均質化を実行し、各サイクルは５分間である。均質分散物を７０℃に加熱する。量った分量の脂質（ラウリン酸／ミリスチン酸／パルミチン酸／ステアリン酸／ＥＧＤＳ／ＥＧＤＬ／ＥＧＤＰ／ＥＧＤＭ）を、加熱して融解させる。融解した脂質を、同じ温度で２０分間連続的に激しく撹拌しながら高温均質分散物に添加し、続いて、２４時間連続的に撹拌しながら、氷浴中で冷却する。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物を好適な安定剤の添加によって安定させ、続いて、ｐＨ調節剤で中和する。脂質被覆ウリフロキサシン分散物の例のいくつかを、表１４に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用され得る。
表14: 高せん断ホモジナイザーを使用して調製された脂質被覆ウリフロキサシン粒子の分散組成物
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【実施例２４】
【０３０８】
脂質被覆ナジフロキサシン粒子分散物（組成物Ｄ５８〜Ｄ６５）
調製：ナジフロキサシンを、界面活性剤溶液（水に溶解したレシチンおよびポロキサマー４０７）中に分散させる。混合物を、Ｈｉｇｈ  Ｓｈｅａｒ  Ｈｏｍｏｇｅｎｉｚｅｒ（Ｆｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（商標）ＰｏｗｅｒＧｅｎ（商標）モデル１２５）を使用して３０，０００ｒｐｍで５分間均質化する。１分間隔で、合計３サイクルの均質化を実行し、各サイクルは５分間である。均質分散物を７０℃に加熱する。量った分量の脂質（ラウリン酸／ミリスチン酸／パルミチン酸／ステアリン酸／ＥＧＤＳ／ＥＧＤＬ／ＥＧＤＰ／ＥＧＤＭ）を、加熱して融解させる。融解した脂質を、同じ温度で２０分間連続的に激しく撹拌しながら高温の均質分散物に添加し、続いて、２４時間連続的に撹拌しながら、氷浴中で冷却する。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物を好適な安定剤の添加によって安定させ、続いて、ｐＨ調節剤で中和する。脂質被覆ナジフロキサシン分散物の例のいくつかを、表１５に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用され得る。
表15: 高圧ホモジナイザーを使用して調製された脂質被覆ナジフロキサシン粒子の分散組成物
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【実施例２５】
【０３０９】
脂質被覆リタパムリン（Ｒｉｔａｐａｍｕｌｉｎ）粒子分散物（組成物Ｄ６６〜Ｄ７３）
調製：リタパムリンを、界面活性剤溶液（水に溶解したレシチンおよびポロキサマー４０７）中に分散させる。混合物を、Ｈｉｇｈ  Ｓｈｅａｒ  Ｈｏｍｏｇｅｎｉｚｅｒ（Ｆｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（商標）ＰｏｗｅｒＧｅｎ（商標）モデル１２５）を使用して３０，０００ｒｐｍで５分間均質化する。１分間隔で、合計３サイクルの均質化を実行し、各サイクルは５分間である。均質分散物を７０℃に加熱する。量った分量の脂質（ラウリン酸／ミリスチン酸／パルミチン酸／ステアリン酸／ＥＧＤＳ／ＥＧＤＬ／ＥＧＤＰ／ＥＧＤＭ）を、加熱して融解させる。融解した脂質を、同じ温度で２０分間連続的に激しく撹拌しながら高温均質分散物に添加し、続いて、２４時間連続的に撹拌しながら、氷浴中で冷却する。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物を好適な安定剤の添加によって安定させ、続いて、ｐＨ調節剤で中和する。脂質被覆リタパムリン分散物の例のいくつかを、表１６に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用され得る。
表16: 高圧ホモジナイザーを使用して調製された脂質被覆リタパムリン粒子の分散組成物
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【実施例２６】
【０３１０】
脂質被覆アダパレン粒子分散物（組成物Ｄ７４〜Ｄ８１）
調製：アダパレンを、界面活性剤溶液（水に溶解したレシチンおよびポロキサマー４０７）中に分散させる。混合物を、Ｈｉｇｈ  Ｓｈｅａｒ  Ｈｏｍｏｇｅｎｉｚｅｒ（Ｆｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（商標）ＰｏｗｅｒＧｅｎ（商標）モデル１２５）を使用して３０，０００ｒｐｍで５分間均質化する。１分間隔で、合計３サイクルの均質化を実行し、各サイクルは５分間である。均質分散物を７０℃に加熱する。量った分量の脂質（ラウリン酸／ミリスチン酸／パルミチン酸／ステアリン酸／ＥＧＤＳ／ＥＧＤＬ／ＥＧＤＰ／ＥＧＤＭ）を、加熱して融解させる。融解した脂質を、同じ温度で２０分間連続的に激しく撹拌しながら高温均質分散物に添加し、続いて、２４時間連続的に撹拌しながら、氷浴中で冷却する。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物を好適な安定剤の添加によって安定させ、続いて、ｐＨ調節剤で中和する。脂質被覆アダパレン分散物の例のいくつかを、表１７に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用され得る。
表17: 高圧ホモジナイザーを使用して調製された脂質被覆アダパレン粒子の分散組成物
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【実施例２７】
【０３１１】
脂質被覆アダパレンミクロ粒子分散物（組成物Ｄ８２〜Ｄ８９）
調製：アダパレンを、界面活性剤溶液（水に溶解したレシチンおよびポロキサマー４０７）中に分散させる。分散物を７０℃に加熱する。量った分量の脂質（ラウリン酸／ミリスチン酸／パルミチン酸／ステアリン酸／ジステアリン酸エチレングリコール）を、加熱して融解させる。融解した脂質を、同じ温度で２０分間連続的に激しく撹拌しながら高温分散物に添加し、続いて、２４時間連続的に撹拌しながら、氷浴中で冷却する。サイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。得られた分散物を好適な安定剤の添加によって安定させ、続いて、ｐＨ調節剤で中和する。分散物調製についての例のいくつかを、表１８に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用され得る。
表18: 脂質被覆アダパレン微粒子の分散組成物
2016523232.tif 000023
【実施例２８】
【０３１２】
脂質被覆粒子分散物を用いるクリーム配合物の調製（組成物ＣＲ５〜ＣＲ９）
（実施例２１〜２５の）脂質被覆粒子分散物を用いるクリーム配合物は、表１９に示されている組成のように設計され配合される。
表19: 組成CR5、CR6、CR7、CR8、CR9およびCR10を表すクリーム配合物
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2016523232.tif 000025
*ポロキサマー407(1%水溶液)/TPGS(1%水溶液)(D-α-トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート)/ポロキサマー188(1%水溶液)、ドキュセートナトリウム(1%水溶液)中のアダパレン
【０３１３】
調製方法：
（１）相Ａ：必要な量の水を混合容器に添加し、オーバーヘッドスターラーを使用してゆっくり（５０〜５５ｒｐｍ）撹拌し、７０℃に加熱する。
（２）相Ｂ：セチルアルコール、ステアリン酸、セテアリルアルコール、ソルビタンモノオレエート、ステアレス２１およびステアレス２の混合物を、加熱して融解させる。得られた融解物を、約２００ｒｐｍで撹拌、続いて４００ｒｐｍで撹拌しながら、相Ａに直ちに注ぎ入れる。同じ温度で約５分間撹拌した後、約６０℃に冷却させる。この温度で、シクロペンタシロキサンを添加する。
（３）相Ｃ：混合物を約４０℃に冷却させ、続いて、グリセロールおよびプロピレングリコールを添加する。次いで、アラントインの懸濁液を添加し、続いて、ソルビトールの溶液を添加する。（実施例１８、１９、２０、２１、２２および２３の）脂質被覆粒子分散物を、上記の撹拌混合物に添加する。次いで、相Ｃの残りの原料を、表１９で言及されているのと同じ順序で添加する。次いで、連続撹拌混合物（７００ｒｐｍ）を室温に冷却させ、続いて、香料を添加する。最後に、ｐＨをクエン酸で５．５に調整し、混合物を撹拌し続けて、滑らかなクリームを得る。
【実施例２９】
【０３１４】
脂質被覆粒子分散物を用いるゲル配合物の調製（組成物ＧＬ１〜ＧＬ６）
（実施例２１、２３〜２７の）脂質被覆粒子分散物を用いるゲル配合物は、表２０に示されている組成のように設計され配合される。
表20: 組成GL1、GL2、GL3、GL4、GL5およびGL6を表すゲル配合物
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*ポロキサマー407(1%水溶液)/TPGS(1%水溶液)(D-α-トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート)/ポロキサマー188(1%水溶液)、ドキュセートナトリウム(1%水溶液)中のアダパレン
【０３１５】
調製方法：
（１）カーボポールウルトレッツ２１を、測定した分量の水に添加し、４００ｒｐｍで１０分間撹拌する。次いで、これを水酸化ナトリウムの水溶液で中和する。
（２）脂質被覆粒子の分散物を上記の撹拌混合物に添加し、撹拌速度を８００ｒｐｍに増大させる。次いで、グリセロールを添加し、続いて、プロピレングリコール中のメチルパラベンおよびプロピルパラベンの溶液を、上記の撹拌混合物に添加する。
（３）次いで、残りの原料を、表１９で言及されているのと同じ順序で添加する。混合物を、８００ｒｐｍで３時間にわたって連続的に撹拌して、滑らかなゲルを得る。
【実施例３０】
【０３１６】
脂質被覆粒子分散物を用いるシャンプー配合物の調製（組成物Ｓ４〜Ｓ８）
（実施例２０の）脂質被覆粒子分散物を用いるシャンプー配合物は、表２１に示されている組成のように設計され配合される。
表21: 組成S4、S5、S6、S7およびS8を表すシャンプー配合物
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【０３１７】
調製方法：
（１）相Ａ：必要な量の水を混合容器に添加し、オーバーヘッドスターラーを使用してゆっくり（５０〜５５ｒｐｍ）撹拌する。カーボポールを水に添加し、続いて、ラウリル硫酸アンモニウム（ＡＬＳ）およびラウリルエーテル硫酸ナトリウム（ＳＬＥＳ）の３０％水溶液の予混合物をゆっくり添加する。混合物を、水酸化ナトリウム溶液によって中和する。
（２）相Ｂ：ＣＭＥＡ、ＥＧＤＳ、セチルアルコール、ラウレス−４、ラウレス−２３、モノオレイン酸グリセリルおよびモノカプリル酸プロピレングリコールの混合物を、加熱して融解させる。得られた融解物を、約６０℃で撹拌しながら、相Ａに直ちに注ぎ入れる。同じ温度で約５分間撹拌した後、約３５℃から４０℃に冷却させる。
（３）相Ｃ：カッシアヒドロキシプロピルトリモニウムクロリドを加えたコカミドプロピルベタイン（ＣＡＰＢ）／Ｎ−ハンス／グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリドを、上記の撹拌混合物に添加し、続いて、（実施例１７の）脂質被覆粒子分散物を添加する。次いで、アモジメチコンエマルションを撹拌しながら添加し、続いて、プロピレングリコール中のメントールおよびプロピレングリコール中のＤ−パンテノールの溶液を添加する。次いで、炭酸マグネシウムの溶液を添加し、続いて、炭酸亜鉛をブロメラインとともに添加する。次いで、相Ｃの残りの原料を、表２１で言及されているのと同じ順序で添加する。次いで、連続撹拌混合物（３００ｒｐｍ）を室温に冷却させ、続いて、香料を添加する。最後に、ｐＨをクエン酸で、粘度を塩化ナトリウムによって調整し、混合物を撹拌し続けて、滑らかで光沢のあるシャンプーを得る。
【実施例３１】
【０３１８】
脂質被覆粒子分散物を用いるコンディショナー配合物の調製（組成物Ｃ４〜Ｃ６）
（実施例２０の）脂質被覆粒子分散物を用いるコンディショナー配合物は、表２２に示されている組成のように設計され配合される。
表22: 組成C4〜C6を表すコンディショナー配合物
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【０３１９】
調製方法：
（１）相Ａ：必要な量の水を混合容器に添加し、オーバーヘッドスターラーを使用してゆっくり（５０〜５５ｒｐｍ）撹拌する。カーボポールを水に添加し、続いて、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（ＳＬＥＳ）の約２８％水溶液をゆっくり添加する。次いで、水酸化ナトリウム溶液を添加することによって、混合物を中和する。
（２）相Ｂ：相Ｂの成分を混合し、加熱して融解させる。得られた融解混合物に乳酸を添加して、中和させる。約６０℃で撹拌しながら、相Ｂを相Ａに添加する。次いで、ティーツリー油を添加する。均一に混合した後（２００ｒｐｍ）、混合物を３５℃から４０℃に冷却させる。
（３）上記の撹拌混合物に、コカミドプロピルベタイン、セトリモニウムクロリド、ポリクオタニウム−２２、アモジメチコンエマルション、カッシアヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド／グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド／Ｎ−ハンス、プロピレングリコール、Ｄ−パンテノールおよびグリセリンを、表２２で言及されているのと同じ順序でゆっくり添加し、均一に混合されるまで撹拌する（３００ｒｐｍ）。脂質被覆粒子分散物を撹拌混合物に添加し、続いて、炭酸亜鉛、二酸化チタンおよびＤＬ−α−酢酸トコフェロールを添加する。次いで、混合物を室温に冷却させる。最後に、リナロール、香料および保存料を添加し、滑らかで均一なコンディショナークリームを得るために混合物を撹拌する。
【実施例３２】
【０３２０】
Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｆｕｒｆｕｒへのジンクピリチオン活性に対するモノカプリル酸プロピレングリコール添加の効果（Ｃ１１脂肪酸エステルを下回る）
単純なジンクピリチオン（コピチオン（Ｋｏｐｉｔｈｉｏｎｅ）、Ｋｕｍａｒ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｌｔｄ）対異なる濃度のモノカプリル酸プロピレングリコール（カプマル（Ｃａｐｍｕｌ）９０８−Ｐ、Ｃｒｏｄａ）とのその組み合わせを使用する、ジンクピリチオンのインビトロ時間−殺菌動力学により、活性比較が実証されている。
【０３２１】
時間−殺菌アッセイを使用して、単独でまたは組み合わせていずれかの抗菌剤の効能を評価し、結果は、活性物質適用の用量および／または時間を確立するのを支援することができる。時間−殺菌アッセイを使用して、濃度依存性および時間依存性抗菌作用の両方を研究することができる。
【０３２２】
方法：Ｍ．ｆｕｒｆｕｒ細胞を、サブローデキストロースブロス（ＳＤＢ）に、７×１０７細胞／ｍｌの植菌濃度で懸濁した。新たに成長している（３〜７日齢）プレートから細胞を採取し、細胞懸濁液をボルテックスして、細胞集塊を可能な限り多く除去する。滅菌培地に、ククロラムフェニコール（０．２５ｍｇ／ｍｌ）、シクロヘキシミド（０．０４ｍｇ／ｍｌ）およびオリーブ油（２％）を補充した。次いで、培地に、適切な濃度（ＳＤＢを使用する二倍連続希釈）の、ジンクピリチオン粉末（１０μｇ／ｍｌおよび５０μｇ／ｍｌ）を、異なる濃度のカプマル９０８−Ｐ（０％、１％、３％、５％および９％）とともに補充した。培養物を、ＣＯ２インキュベーター内、３４℃のチューブローテーター上でインキュベートした。
【０３２３】
コロニー形成単位（ＣＦＵ）を測定するために、異なる時点にて、アリコート（５０μｌ）のＭａｌａｓｓｅｚｉａ培養物をＳＤＢＴ培地（０．１％トリトンＸ−１００を含有するＳＤＢ）で連続希釈し、ＳＤＡプレート上で平板培養した。プレートを、ＣＯ２インキュベーター内、３４℃で３日間インキュベートした。生存コロニーをカウントし、ＣＦＵ／ｍｌに変換した。ジンクピリチオン粉末を異なる濃度のカプマル９０８−Ｐとともに使用する時間殺菌研究の結果を表２３および２４に示し、図１１および１２にプロットする。
【０３２４】
結果：アッセイの結果は、Ｍ．ｆｕｒｆｕｒに対するジンクピリチオンの抗菌活性が、モノカプリル酸プロピレングリコールの濃度増大によって強化されたことを示唆している。
表23
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表24
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【実施例３３】
【０３２５】
ヤギ皮膚モデル上でのＺＰＴ粒子（シャンプーに懸濁したもの）の保持／堆積に対するモノカプリル酸プロピレングリコールの効果（エクスビボ研究）
ヒト皮膚／頭皮／毛髪上での被覆粒子およびそれらの対応する配合物の保持挙動に対する、配合物成分、すなわち、モノカプリル酸プロピレングリコールの影響を理解するために、好適なモデルは、補備保持試験を行うことが必要である。頭皮研究のためには、ヤギ皮膚（容易に入手可能）が、毛髪密度に基づきヒト頭皮と酷似しているように思われる［平均毛髪密度：１２５〜２００本／ｃｍ２（ヒト頭皮）；約２２５本／ｃｍ２（ヤギ皮膚）］。
【０３２６】
方法：フランツ型セルに組み込まれたヤギ皮膚を、７．０７ｃｍ２の露出したヤギ皮膚につき、配合物１ｍｌ当たり１．７７ｍｇの被検試料（分散物または最終配合物のいずれか）とともに２０分間（５分間の穏やかなメッセージングを包含する）、インキュベートした。インキュベーション後、各皮膚片を水で洗浄して、保持されない粒子および過剰な配合物を除去した。皮膚を小片に切り分け、高せん断ホモジナイザーを２５，０００ｒｐｍで５分間、１分毎に３０秒の間隔で使用して、ＤＭＳＯ中における均質化を達成した。均質化後、抽出物を浴音波処理に３０℃で１０分間供し、続いて、１７００ｒｐｍで２０分間遠心分離して、上清を収集した。０．４５μｍのフィルターに通す濾過後の上清を、亜鉛含有量について原子吸光分析法（ＡＡＳ）を使用して分析した。実験は常に少なくとも三連で実施された。ＺＰＴ配合組成物のいくつかについて、皮膚内に保持されているＺＰＴのパーセンテージ（総塗布量を基準にして）を、図１３に示されているグラフにプロットする。
【実施例３４】
【０３２７】
脂質被覆ＡＰＩ（１つの被膜中に１つの活性物質）微粒子の分散物（組成物Ｄ９０〜Ｄ１０４）
調製：ベシフロキサシン塩酸塩を、界面活性剤溶液（レシチン：ポロキサマー４０７｛１：１｝の水溶液）中に分散させ、高せん断ホモジナイザーを使用して３０，０００ｒｐｍ（１分間隔で３サイクル）で５分間均質化する。必要な分量の均質分散物を、連続的に撹拌しながら約７０〜８０℃に加熱する。量った分量の脂質（ステアリン酸）を融解させ、上記の高温分散物に添加する。混合物を、同じ温度で激しく撹拌し、約２０分間撹拌し続け、続いて、氷浴中、約１０分間撹拌する。得られた分散物の粒径およびその分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）、走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）およびマスターサイザー（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３２８】
このようにして数種の分散組成物を調製し、例のいくつかを表２５に記載し、代表的な画像を図１４、１５および１６に示す。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される脂質のいくつかは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ジステアリン酸エチレングリコール（ＥＧＤＳ）、ジラウリン酸エチレングリコール（ＥＧＤＬ）、ジパルミチン酸エチレングリコール（ＥＧＤＰ）、ジミリスチン酸エチレングリコール（ＥＧＤＭ）、ジステアリン酸プロピレングリコール（ＰＧＤＳ）、ジラウリン酸プロピレングリコール（ＰＧＤＬ）、ジパルミチン酸プロピレングリコール（ＰＧＤＰ）、ジミリスチン酸プロピレングリコール（ＰＧＤＭ）等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
表25: 脂質被覆API(1つの被膜中に1つの活性物質)微粒子の分散物の例
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【実施例３５】
【０３２９】
脂質被覆ＡＰＩ（１つの被膜中に１つの活性物質）粒子の分散物（組成物Ｄ１０５〜Ｄ１１０）
調製：ジンクピリチオンを、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）中に分散させ、連続的に撹拌しながら約７０〜８０℃に加熱する。量った分量の脂質（ステアリン酸）を、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）に別個に添加し、加熱して脂質を融解させる。混合物を、同じ温度で激しく撹拌する。この撹拌混合物に、活性物質の高温（約７０〜８０℃）均質分散物を添加し、同じ温度で約２０分間連続的に撹拌し、続いて、氷浴中、約１０分間撹拌する。得られた分散物のサイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３３０】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表２６に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される脂質のいくつかは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ＥＧＤＳ、ＥＧＤＬ、ＥＧＤＰ、ＥＧＤＭ等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
表26: 脂質被覆API(1つの被膜中に1つの活性物質)粒子の分散物の例
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【実施例３６】
【０３３１】
脂質被覆ＡＰＩ（１つの被膜中に２つの活性物質）微粒子の分散物（組成物Ｄ１１１〜Ｄ１２１）
調製：ベシフロキサシン塩酸塩およびアダパレンを、個々に、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）中に分散させ、高せん断ホモジナイザーを使用して３０，０００ｒｐｍ（１分間隔で３サイクル）で５分間均質化する。２つの活性物質の必要な分量の均質分散物を、連続的に撹拌しながら約７０〜８０℃に個々に加熱する。量った分量の脂質（ステアリン酸）を、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）に別個に添加し、加熱して脂質を融解させる。混合物を、同じ温度で激しく撹拌する。この撹拌混合物に、２つの活性物質の高温（約７０〜８０℃）均質分散物を添加し、同じ温度で約２０分間連続的に撹拌し、続いて、氷浴中、約１０分間撹拌する。得られた分散物のサイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３３２】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表２７に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される脂質のいくつかは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ＥＧＤＳ、ＥＧＤＬ、ＥＧＤＰ、ＥＧＤＭ等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
表27: 脂質被覆API(単一の被膜中に2つの活性物質)微粒子の分散物の例
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【実施例３７】
【０３３３】
脂質被覆ＡＰＩ（単一の被膜中に２つの活性物質）粒子の分散物（組成物Ｄ１２２〜Ｄ１２７）
調製：ステアリン酸ベシフロキサシンおよびケトコナゾールを、個々に、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）中に分散させ、連続的に撹拌しながら約７０〜８０℃に個々に加熱する。量った分量の脂質（ステアリン酸）を、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）に別個に添加し、加熱して脂質を融解させる。混合物を、同じ温度で激しく撹拌する。この撹拌混合物に、２つの活性物質の高温（約７０〜８０℃）均質分散物を添加し、同じ温度で約２０分間連続的に撹拌し、続いて、氷浴中、約１０分間撹拌する。得られた分散物のサイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３３４】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表２８に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される脂質のいくつかは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ＥＧＤＳ、ＥＧＤＬ、ＥＧＤＰ、ＥＧＤＭ等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
表28: 脂質被覆API(単一の被膜中に2つの活性物質)粒子の分散物の例
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【実施例３８】
【０３３５】
脂質被覆ＡＰＩ（２つの被膜中に別個に２つの活性物質）微粒子の分散物（組成物Ｄ１２８〜Ｄ１３６）
調製：ラウリン酸ベシフロキサシンを、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）中に分散させ、高せん断ホモジナイザーを使用して３０，０００ｒｐｍ（１分間隔で３サイクル）で５分間均質化する。必要な分量の均質分散物を、連続的に撹拌しながら約７０〜８０℃に加熱する。量った分量の脂質（ステアリン酸）を、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）に別個に添加し、加熱して脂質を融解させる。混合物を、同じ温度で激しく撹拌する。この撹拌混合物に、ベシフロキサシンの高温（約７０〜８０℃）均質分散物を添加し、同じ温度で約２０分間連続的に撹拌し、続いて、氷浴中、約１０分間撹拌する。同様に、ケトコナゾールを均質化し、ステアリン酸で被覆する。次いで、得られた均質および被覆分散物を一緒に混合し、続いて、１０〜１５分間撹拌する。得られた分散物のサイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３３６】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表２９に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される脂質のいくつかは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ＥＧＤＳ、ＥＧＤＬ、ＥＧＤＰ、ＥＧＤＭ等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
【０３３７】
表29: 脂質被覆API(2つの被膜中に別個に2つの活性物質)微粒子の分散物の例
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【実施例３９】
【０３３８】
脂質被覆ＡＰＩ（２つの被膜中に別個に２つの活性物質）粒子の分散物（組成物Ｄ１３７〜Ｄ１４１）
調製：フルコナゾールを、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）中に分散させ、連続的に撹拌しながら約７０〜８０℃に加熱する。量った分量の脂質（パルミチン酸）を、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）に別個に添加し、加熱して脂質を融解させる。混合物を、同じ温度で激しく撹拌する。この撹拌混合物に、ベシフロキサシンの高温（約７０〜８０℃）均質分散物を添加し、同じ温度で約２０分間連続的に撹拌し、続いて、氷浴中、約１０分間撹拌する。同様に、アダパレンをＥＧＤＳで被覆する。次いで、得られた被覆分散物を一緒に混合し、続いて、１０〜１５分間撹拌する。得られた分散物のサイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３３９】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表３０に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される脂質のいくつかは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ＥＧＤＳ、ＥＧＤＬ、ＥＧＤＰ、ＥＧＤＭ等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
表30: 脂質被覆API(2つの被膜中に別個に2つの活性物質)粒子の分散物の例
2016523232.tif 000038
【実施例４０】
【０３４０】
脂質被覆ＡＰＩ（２つの被膜中に別個に２つの活性物質）粒子の分散物（組成物Ｄ１４２〜Ｄ１４６）
調製：アダパレンを、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）中に分散させ、高せん断ホモジナイザーを使用して３０，０００ｒｐｍ（１分間隔で３サイクル）で５分間均質化する。必要な分量の均質分散物を、連続的に撹拌しながら約５０〜６０℃に加熱する。量った分量の脂質（ラウリン酸）を、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）に別個に添加し、加熱して脂質を融解させる。混合物を、同じ温度で激しく撹拌する。この撹拌混合物に、アダパレンの高温（約５０〜６０℃）均質分散物を添加し、同じ温度で約２０分間連続的に撹拌し、続いて、氷浴中、約１０分間撹拌する。同様に、ジンクピリチオンを、均質化せずにＥＧＤＳで被覆する。次いで、得られた被覆分散物を一緒に混合し、続いて、１０〜１５分間撹拌する。得られた分散物のサイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表３１に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される脂質のいくつかは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ＥＧＤＳ、ＥＧＤＬ、ＥＧＤＰ、ＥＧＤＭ等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
表31: 脂質被覆API(2つの被膜中に別個に2つの活性物質)粒子および微粒子の分散物の例
2016523232.tif 000039
【実施例４１】
【０３４１】
炭水化物および脂質被覆ＡＰＩ微粒子の分散物（組成物Ｄ１４７〜Ｄ１５０）
調製：ベシフロキサシン塩酸塩およびアダパレンを、個々に、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）中に分散させ、高せん断ホモジナイザーを使用して３０，０００ｒｐｍ（１分間隔で３サイクル）で５分間均質化する。２つの活性物質の必要な分量の均質分散物を、連続的に撹拌しながら約７０〜８０℃に個々に加熱する。量った分量の脂質（ステアリン酸）を、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）に別個に添加し、加熱して脂質を融解させる。混合物を、同じ温度で激しく撹拌する。この撹拌混合物に、２つの活性物質の高温（約７０〜８０℃）均質分散物を添加し、同じ温度で約２０分間連続的に撹拌し、続いて、氷浴中、約１０分間撹拌する。得られた分散物を、キトサン溶液（酢酸の１％水溶液中０．３％）に、１時間連続的に撹拌しながら滴下添加して、均質混合物を得、続いて、水酸化ナトリウムの水溶液（１８％）を使用して５．０〜５．５にｐＨ調整する。
【０３４２】
得られた分散物のサイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３４３】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表３２に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される脂質のいくつかは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ＥＧＤＳ、ＥＧＤＬ、ＥＧＤＰ、ＥＧＤＭ等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
表32: 炭水化物および脂質被覆API(層被覆上の2つの被膜層中に2つの活性物質)粒子の分散物の例
2016523232.tif 000040
【実施例４２】
【０３４４】
脂質被覆ＡＰＩ粒子の分散物（組成物Ｄ１５１〜Ｄ１５３）
調製：ベシフロキサシン塩酸塩およびサリチル酸を、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）中に分散させる。必要な分量の分散物を、連続的に撹拌しながら約７０〜８０℃に加熱する。量った分量の脂質（ステアリン酸およびラウリン酸）を、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）に別個に添加し、加熱して脂質を融解させる。混合物を、同じ温度で激しく撹拌する。この撹拌混合物に、２つの活性物質の高温（約７０〜８０℃）均質分散物を添加し、同じ温度で約２０分間連続的に撹拌し、続いて、氷浴中、約２〜３分間撹拌する。得られた分散物のサイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３４５】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表３３に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される脂質のいくつかは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ＥＧＤＳ、ＥＧＤＬ、ＥＧＤＰ、ＥＧＤＭ等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
表33: 脂質被覆API(2つの被膜の混合物中に2つの活性物質)粒子の分散物の例
2016523232.tif 000041
【実施例４３】
【０３４６】
炭水化物被覆ＡＰＩ（１つの被膜中に１つの活性物質）粒子の分散物
実施例４３（ａ）：キトサン被覆ＡＰＩ（１つまたは多数の被膜中に１つの活性物質）粒子の分散物（組成物Ｄ１５４〜Ｄ１５６）
調製：ジンクピリチオンを、界面活性剤溶液［トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート（ＴＰＧＳ）：ドキュセートナトリウム（１：２）の２％水溶液］中に分散させ、高圧ホモジナイザーを使用して均質化する。このジンクピリチオン懸濁液を、キトサン溶液（１％酢酸水溶液中０．３％）に、撹拌しながらゆっくり添加する。１時間の撹拌後、水酸化ナトリウムの水溶液（１８％）を使用してｐＨを５．０〜５．５に調整し、４時間撹拌し続ける。被覆粒子を、サイズ分析、ゼータ電位および薬物含有量について特徴付ける。このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表３４に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される炭水化物のいくつかは、キトサン、キチン、セルロース、デンプン、ヒアルロン酸、デキストラン、コンドロイチン硫酸、アラビノガラクタンおよびカラギーナン等である。多重被覆では、上記で言及した手順を使用して、脂質被覆粒子を炭水化物でさらに被覆する。
【０３４７】
実施例４３（ｂ）：キトサン被覆ＡＰＩ（１つの被膜中に１つの活性物質）粒子の分散物（組成物Ｄ１５７〜Ｄ１６０）
調製：キトサンの溶液（０．６％）を１％酢酸水溶液中で調製する。該キトサン溶液に、等体積のアダパレン懸濁液（２％ポロキサマー溶液中２％アダパレン懸濁液）を、撹拌しながらゆっくり添加する。１時間の撹拌後、水酸化ナトリウムの水溶液（１８％）を使用してｐＨを５．０〜５．５に調整し、４時間撹拌し続ける。被覆粒子を、サイズ分析、ゼータ電位および薬物含有量について特徴付ける。
【０３４８】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表３４に記載する。分散物調製のために、レシチン、ポロキサマー４０７、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される炭水化物のいくつかは、キトサン、キチン、セルロース、デンプン、ヒアルロン酸、デキストラン、コンドロイチン硫酸、アラビノガラクタンおよびカラギーナン等である。
【０３４９】
実施例４３（ｃ）：アルギン酸塩被覆ＡＰＩ（１つの被膜中に１つの活性物質）粒子の分散物（組成物Ｄ１６１〜Ｄ１６３）
調製：アダパレンを、界面活性剤溶液（ポロキサマー４０７の２％水溶液）中に分散させる。アルギン酸ナトリウムの水溶液（０．５％）を調製する。この溶液を、アダパレンの分散物に、撹拌しながらゆっくり添加し、約３０分間撹拌し続けて、完全混合を確実にする。その後、塩化カルシウムをゆっくり添加し、連続的に撹拌して、完全混合を確実にする。得られた分散物のサイズ分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３５０】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表３４に記載する。分散物調製のために、レシチン、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用される炭水化物のいくつかは、キチン、セルロース、デンプン、ヒアルロン酸、デキストラン、コンドロイチン硫酸、アラビノガラクタンおよびカラギーナン等である。
表34: 炭水化物被覆API(1つまたは複数の被膜中に1つの活性物質)粒子の分散物の例
2016523232.tif 000042
【実施例４４】
【０３５１】
ポリペプチド被覆ＡＰＩ微粒子の分散物（組成物Ｄ１６４〜Ｄ１６６）
調製：キトサンの溶液（０．６％）を１％酢酸水溶液中で調製する。該キトサン溶液に、等体積のアダパレン懸濁液（２％ポロキサマー溶液中２％アダパレン懸濁液）を、撹拌しながらゆっくり添加する。１時間の撹拌後、水酸化ナトリウムの水溶液（１８％）を使用してｐＨを５．０〜５．５に調整し、４時間撹拌し続ける。この分散物を、等体積のアルブミンの２％水溶液に添加し、３〜４時間撹拌し続ける。得られた分散物の粒径分布は、ＺｅｔａＳｉｚｅｒ（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ製ＺＳ−９０）および走査電子顕微鏡（ＳＥＭ、株式会社日立ハイテクノロジーズ、Ｓ−３４００Ｎ、日本）によって決定する。この分散物に、好適な安定剤を添加し、ｐＨ調節剤を使用してｐＨを制御した。
【０３５２】
このようにして数種の分散組成物が調製され、例のいくつかを表３５に記載する。分散物調製のために、レシチン、ＴＰＧＳ（Ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコールスクシネート）、ポロキサマー１８８、ドキュセートナトリウム等の異なる種類の界面活性剤溶液が、単独でまたは組み合わせて使用される。同様に、使用されるポリペプチドのいくつかは、コラーゲン、ゼラチン、フィブリン等である。ここで使用される異なる安定剤は、カーボポール、キサンタンガム、グァーガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等である。
表35: タンパク質被覆API(1つまたは複数の被膜中に2つの活性物質)粒子の分散物の例
2016523232.tif 000043
【実施例４５】
【０３５３】
自社ベシフロキサシンゲルの最小発育阻止濃度
方法：被験ゲルの最小発育阻止濃度を、Ｐ．ａｃｎｅｓ  ＭＴＣＣ１９５１（クリンダマイシンの影響を受けやすい株）に対する微量液体希釈法によって決定する。ＢＨＩブロスおよびＢＨＩ寒天培地を製造業者の取扱説明書のように調製し、１２１℃で１５分間オートクレーブ処理する。Ｐ．ａｃｎｅｓ（ＭＴＣＣ３２９７およびＭＴＣＣ１９５１）培養物を、ブレインハートインフュージョン寒天（ＢＨＩＡ）中、嫌気条件下、３７℃で４８〜７２時間成長させる。ＭＩＣ決定試験のために、薬物を溶媒に溶解し、ＢＨＩブロスでさらに希釈する。次いで、９６ウェルプレートを、異なる濃度の薬物を含有する１００μｌのＢＨＩブロスで満たして、異なるレーン（レーン１からレーン１０、ｎ＝８）中、０．０１５６、０．０３１２５、０．０６２５、０．１２５、０．２５、０．５、１および２μｇ／ｍｌの最終濃度を得る。９６ウェルプレートの残りのレーン（レーン１１およびレーン１２）を、成長対照および滅菌対照として使用する。最後に、Ｐ．ａｃｎｅｓ培養物懸濁液（およそ１．５×１０６）を、滅菌対照ウェルを除くすべてのウェルに添加し、プレートを、嫌気条件下、３７℃で４８〜７２時間インキュベートする。７２時間の終わりに、アラマーブルー溶液（２０μｌ）をウェルに添加し、３７℃で２時間インキュベートする。プレートを細菌阻害について視覚化し、被験試料のＭＩＣ値を決定する。異なるサイズのステアリン酸被覆粒子を含有するゲル配合物を、ＭＩＣ決定について分析し、結果を図１７に示す。
【０３５４】
結果：ＭＩＣ結果は、すべての配合物が０．１３μｇ／ｍｌのＭＩＣ値を有しており、プラシーボゲルが被験薬物濃度ではいかなる細菌成長阻害も示さなかったことを示している。
【実施例４６】
【０３５５】
自社シャンプー対市販のシャンプーの用量応答曲線（阻害域を使用する）
寒天ウェル拡散法を用いて、阻害域（ＺＯＩ）アッセイを実行する。ＺＯＩを用いて、研究中の微生物の成長を阻害するＡＰＩおよび／または配合物の効力を評価する。異なるＡＰＩ濃度で決定されたＺＯＩ値を使用して、異なるＡＰＩ／配合物の効能比較を表す用量応答曲線（ＤＲＣ）を導くことができる。
【０３５６】
方法：特定のＣＦＵ／ｍｌのＭａｌａｓｓｅｚｉａ  ｆｕｒｆｕｒ培養物を使用して、サブローデキストロース寒天（ＳＤＡ）プレート［クロラムフェニコール（０．０５ｍｇ／ｍｌ）、シクロヘキシミド（０．０４ｍｇ／ｍｌ）およびオリーブ油（２％）を補充したもの］を植菌する。滅菌わらを使用して、寒天プレート中におよそ６ｍｍのウェルを作成する。ウェルに、被験シャンプー（異なるＺＰＴ濃度に相当、１６〜９６μｇ／ｍｌ）および／または対照（１００μｌずつ）を補充する。次いで、プレートを、ＣＯ２（５％）雰囲気下、３２℃でインキュベートする。４２または７２時間後に読み出しを行う。阻害域研究を使用して測定した、抗真菌活性に対するＺＰＴ粒径の効果の例を、図１８において実証した。
【０３５７】
結果：阻害域アッセイの結果は、１．２μｍサイズの粒子を含有する自社シャンプーの抗菌活性が、初期ＺＰＴ濃度においてより高いことを示唆している。自社シャンプーは、Ｈ＆Ｓシャンプーと活性が同様であり、クリアシャンプーより２５％良好である。
【実施例４７】
【０３５８】
Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｆｕｒｆｕｒの基質または食物としての異なる脂肪性材料の検査
一般的なＭａｌａｓｓｅｚｉａ  ｓｐｐ．のほとんどは、脂肪酸シンターゼコード遺伝子を欠いているため、細胞壁合成のために脂肪酸の外部供給を必要とする。脂肪酸および脂質のいくつかを、Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｓｐの成長のための考えられる食物基質として分析する。
【０３５９】
手順：
１．サブローデキストロース寒天（Ｈｉｍｅｄｉａ）を、製造業者の取扱説明書のように蒸留水中で調製し、１２１℃で１５分間オートクレーブ処理することによって滅菌する。オートクレーブ処理の後、培地を５０℃に冷却させ、クロラムフェニコールおよびシクロヘキシミド等の抗生物質を添加して、それぞれ０．０５ｍｇ／ｍｌおよび０．０４ｍｇ／ｍｌの最終濃度を得る。ＳＤＡプレートを、脂肪酸、脂質および油等の種々の基質を用いて調製する。
２．Ｍ．ｆｕｒｆｕｒコロニーを滅菌水に懸濁することによってＭ．ｆｕｒｆｕｒ細胞懸濁液を調製し、血球計（ｈａｅｍｏｃｙｔｏｍｅｔｒ）による、またはマクファーランド標準との照合による細胞カウンティングを使用することによって、細胞密度を５×１０３細胞／ｍｌに調整した。Ｍ．ｆｕｒｆｕｒ細胞懸濁液１００μｌを、固化したＳＤＡプレート（異なる基質を含有する）上に広げる。プレートを室温で１５分間保って、細胞懸濁液を観察し、３２Ｃで４８〜７２時間インキュベートする。
３．インキュベーション後、プレートをＭ．ｆｕｒｆｕｒ成長について観察する。視覚的成長が観察されたならば、それは、Ｍ．ｆｕｒｆｕｒが脂肪酸源として基質を利用できたことを示している。
結果：
2016523232.tif 000044
【０３６０】
本明細書および実施例において特定されているすべての特許および他の刊行物は、目的に応じて参照により本明細書に明示的に組み込まれる。これらの刊行物は、本出願の出願日前に、それらの開示のためだけに提供されるものである。これに関して、いかなるものも、本発明人らに、先行発明を理由としてまたは他の何らかの理由で、そのような開示に先行する権限がないことの承認として解釈されるべきではない。これらの文書の日付に関するすべての言及または内容に関する表現は、出願人らが利用可能な情報に基づくものであり、これらの文書の日付または内容の正確さについていかなる承認にも相当しない。
【０３６１】
好ましい実施形態を本明細書において詳細に描写し記述したが、本発明の趣旨から逸脱することなく、種々の修正、追加、代用等が為され得、したがって、これらは後に続く特許請求の範囲において定義される通りの本発明の範囲内であるとみなされることが、当業者には明らかであろう。さらに、既に指示されているのではない程度まで、本明細書において記述され例証されている種々の実施形態のいずれか１つが、示されている特色を、本明細書で開示されている他の実施形態のいずれかに組み込むためにさらに修正され得ることが、当業者には理解されるであろう。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【図６】
2016523232.tif 000050
【図７】
2016523232.tif 000051
【図８】
2016523232.tif 000052
【図９】
2016523232.tif 000053
【図１０】
2016523232.tif 000054
【図１１】
2016523232.tif 000055
【図１２】
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【図１３】
2016523232.tif 000057
【図１４】
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【図１５】
2016523232.tif 000059
【図１６】
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【図１７】
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【図１８】
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【国際調査報告】
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