(57)【要約】  本明細書に記載するものは、式：Ｒ１−Ｏ−Ｏ−Ｒ２（式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６カルボニル、ＳＯ３およびフェニルから選択される。）を有するホワイトニング剤；および脂肪族ケトンを含有するオーラルケア組成物、並びにその製造方法および使用方法である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：Ｒ１−Ｏ−Ｏ−Ｒ２
（式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６カルボニル、ＳＯ３およびフェニルから選択される。）を有するホワイトニング剤；および脂肪族ケトンを含有するオーラルケア組成物。
【請求項２】
ホワイトニング剤がペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤である請求項１記載の組成物。
【請求項３】
ホワイトニング剤が酸またはそれらの塩の形である請求項１または２記載の組成物。
【請求項４】
ホワイトニング剤がペルオキソ二硫酸ナトリウム、ペルオキソ二硫酸カリウム、ペルオキソ二硫酸アンモニウム、ペルオキソ二硫酸リチウム、ペルオキソ二硫酸カルシウムおよびペルオキソ二硫酸マグネシウムまたはこれらのペルオキソ二硫酸塩類のいずれか２以上の混合物の少なくとも１つから選択されたペルオキソ二硫酸塩である請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
ホワイトニング剤がペルオキソ二硫酸ナトリウムを含有する請求項４記載の組成物。
【請求項６】
脂肪族ケトンが式Ｒ.ＣＯ.Ｒ’のケトン（式中、Ｒは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基であり、およびＲ’はＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、ＲおよびＲ’は同一または異なってもよい。）である請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
Ｒがメチル基であり、Ｒ’がＣ２〜Ｃ４のアルキル基である請求項６記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ’がエチル基である請求項７記載の組成物。
【請求項９】
組成物が水性組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤が組成物の重量に基づいて０．０１Ｍ〜０．０５Ｍの量で存在する請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
組成物が水性組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤が組成物の重量に基づいて０．１〜１０重量％の量で存在する請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤が組成物の重量に基づいて０．２４〜３．５重量％の量で存在する請求項１０記載の組成物。
【請求項１２】
組成物が水性組成物であり、脂肪族ケトンが組成物の重量に基づいて０．０１Ｍ〜０．０５Ｍの量で存在する請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
組成物が水性組成物であり、脂肪族ケトンが組成物の重量に基づいて０．０２〜１．５重量％の量で存在する請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
脂肪族ケトンが組成物の重量に基づいて０．０５〜０．８重量％の量で存在する請求項１３記載の組成物。
【請求項１５】
組成物が水を５重量％未満含有する実質的には無水組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤が組成物の重量に基づいて０．１〜４５重量％の量で存在する請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤が組成物の重量に基づいて０．２４〜８重量％の量で存在する請求項１５記載の組成物。
【請求項１７】
組成物が水５重量％未満を含有する実質的に無水組成物であり、脂肪族ケトンが組成物の重量に基づいて０．０３〜６重量％の量で存在する請求項１〜８、１５または１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
脂肪族ケトンが典型的に組成物の重量に基づいて０．０６〜４．７重量％の量で存在する請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンが組成物中にモル比で０．５:１〜１:０．５の比で存在する請求項１〜１８のいずれかに記載の組成物。
【請求項２０】
ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンが組成物中にモル比で０．７５:１〜１:０．７５の比で存在する請求項１９記載の組成物。
【請求項２１】
ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンが組成物中にモル比で約１:１の比で存在する請求項２０記載の組成物。
【請求項２２】
練り歯磨き、マウスウォッシュ、ストリップおよび固体または液体ゲルから選択された形態である請求項１〜２１のいずれかに記載の組成物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれかに記載の組成物を哺乳類の歯の表面に適用することを含有する歯を白くする方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
種々の歯ホワイトニング剤を含有している歯磨剤配合は、歯をクリーニングおよびホワイトニングするために有用であるとして知られている。周知の歯ホワイトニング剤は、過酸化水素である。過酸化水素は歯を漂白し、汚れを除去し、虫歯原因菌を殺すことができる。許容可能な使用時間で優れたホワイトニング効果を達成するために、歯磨剤組成物は、高い過酸化物含量、典型的には組成物の１重量％以上の量で配合される。しかしながら、過酸化物化合物は非常に反応性であり、多くの国々で過酸化水素の濃度を制限する厳しい規則を有している。
【０００２】
従って、過酸化水素以外のホワイトニング剤を含み、既知の組成物に対して高いホワイトニング性能を発揮する改良された単一相のホワイトニングオーラルケア組成物、例えば歯磨剤組成物の必要性が存在する。
【０００３】
［概要］
本発明は、少なくとも部分的にそれらのニーズの少なくとも１つを満たすことを目的とする。
【０００４】
ある態様では、本発明は式：Ｒ１−Ｏ−Ｏ−Ｒ２
（式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６カルボニル、ＳＯ３、フェニルおよびナフチルから選択される。）を有するホワイトニング剤；および脂肪族ケトンを含有するオーラルケア組成物を提供する。
【０００５】
ある態様では、本発明は、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンを含有するオーラルケア組成物を提供する。
【０００６】
必要に応じて、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤は、酸またはそれらの塩の形である。
【０００７】
必要に応じて、ホワイトニング剤は、ペルオキソ二硫酸ナトリウム、ペルオキソ二硫酸カリウム、ペルオキソ二硫酸アンモニウム、ペルオキソ二硫酸リチウム、ペルオキソ二硫酸カルシウム、およびペルオキソ二硫酸マグネシウムまたはこれらのペルオキソ二硫酸塩類のいずれか２以上の混合物の少なくとも１つから選択されるペルオキソ二硫酸塩である。
【０００８】
必要に応じて、ホワイトニング剤は、ペルオキソ二硫酸ナトリウムを含有する。
【０００９】
必要に応じて、組成物は水性組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤は組成物の重量に基づいて０．０１Ｍ〜０．０５Ｍの量で存在する。
【００１０】
必要に応じて、組成物は水性組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤は組成物の重量に基づいて０．１〜１０重量％の量、典型的には組成物の重量に基づいて０．７〜３．５重量％または０．２４〜１．２重量％の量で存在する。
【００１１】
必要に応じて、組成物は水５重量％未満を含有する実質的に無水組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤は組成物の重量に基づいて０．１〜４５重量％、好ましくは０．７〜２０重量％、より好ましくは３．５〜１０重量％、典型的には組成物の重量に基づいて５〜８重量％または０．２４〜１．２重量％の量で存在する。
【００１２】
必要に応じて、脂肪族ケトンは式Ｒ.ＣＯ.Ｒ’のケトンであり、式中ＲがＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、Ｒ’がＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、ＲとＲ’は同一または異なってもよい。
【００１３】
必要に応じて、Ｒはメチル基であり、Ｒ’はＣ２〜Ｃ４アルキル基である。
【００１４】
必要に応じて、Ｒ’はエチル基である。
【００１５】
必要に応じて、組成物は水性組成物であり、脂肪族ケトンが組成物の重量に基づいて０．０１Ｍ〜０．０５Ｍの量で存在する。
【００１６】
必要に応じて、組成物は水性組成物であり、脂肪族ケトンが組成物の重量に基づいて０．０２〜１．５重量％の量で、典型的には組成物の重量に基づいて０．０５〜０．８重量％の量で存在する。
【００１７】
必要に応じて、組成物は水５重量％未満を含有する実質的には無水組成物であり、そして、脂肪族ケトンは組成物の重量に基づいて０．０３〜６重量％の量で、典型的には組成物の重量に基づいて１．３〜４．７重量％または０．０６〜０．７重量％の量で存在する。
【００１８】
必要に応じて、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンは、組成物中のモル比で０．５:１〜１:０．５、より必要に応じて０．７５:１〜１:０．７５、なお更に必要に応じて約１:１で存在する。
【００１９】
必要に応じて、組成物は歯磨剤、練り歯磨き、マウスウォッシュ、ストリップまたは固体または液体ゲルの形である。
【００２０】
また、本発明は、本発明の組成物を哺乳類の歯の表面に適用することを含有する歯をホワイトニングする方法を提供する
【００２１】
本発明の好ましい態様では、オーラルケア組成物は長期貯蔵の間安定であり、歯を掃除し白くするのに効果を維持し、またオーラルケア組成物は世界中の多くの国で有効な規制に許容可能なホワイトニング剤を有する。
【００２２】
本発明のさらなる態様は、詳細な説明および実施例から明らかになる。
【００２３】
［詳細な説明］
本明細書中に用いられる範囲は、範囲の中の各値およびすべての値を記載することの短縮形として用いられる。範囲の中のいかなる値も、範囲の終点として選ばれることができる。
【００２４】
本発明のある態様は、式：Ｒ１−Ｏ−Ｏ−Ｒ２
（式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６カルボニル、ＳＯ３、フェニルおよびナフチルから選択される。）
を有するホワイトニング剤；および脂肪族ケトンを含有するオーラルケア組成物を提供する。ある態様では、Ｒ１およびＲ２は、ＳＯ３である。
【００２５】
ある態様では、本発明は、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンを含有するオーラルケア組成物を提供する。
【００２６】
ある態様では、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤は酸またはそれらの塩の形である。典型的には、ホワイトニング剤は、ペルオキソ二硫酸ナトリウム、ペルオキソ二硫酸カリウム、ペルオキソ二硫酸アンモニウム、ペルオキソ二硫酸リチウム、ペルオキソ二硫酸カルシウム、およびペルオキソ二硫酸マグネシウムまたはこれらのペルオキソ二硫酸塩類のいずれか２以上の混合物の少なくとも１から選択されるペルオキソ二硫酸塩である。１つの特に好ましい組成物では、ホワイトニング剤は、ペルオキソ二硫酸ナトリウムを含有する。
【００２７】
ある態様では、組成物は水性組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤は組成物の重量に基づいて０．０１Ｍ〜０．０５Ｍ、および／または組成物の重量に基づいて０．１〜１０重量％の量で存在する。典型的には、組成物は水性組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤は組成物の重量に基づいて０．２４〜３．５重量％、または０．７〜３．５重量％または０．２４〜１．２重量％の量で存在する。
【００２８】
ある他の態様において、組成物は水５重量％未満を含有する実質的に無水組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤は組成物の重量に基づいて０．１〜４５重量％、または０．２４〜１．２重量％、より好ましくは０．７〜２０重量％、より好ましくは３．５〜１０重量％、典型的には組成物の重量に基づいて５〜８重量％の量で存在する。
【００２９】
本発明は、脂肪族ケトンとペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤とを組み合わせることによって、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤のホワイトニング効果が予想外に向上し得るという本発明者らによる発見に少なくとも基づいている。
【００３０】
ある態様では、脂肪族ケトンは式Ｒ.ＣＯ.Ｒ’のケトン（式中、ＲはＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、Ｒ’はＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、ＲおよびＲ’は同一または異なってもよい。）である。典型的には、Ｒはメチル基であり、Ｒ’はＣ２〜Ｃ４アルキル基、例えばエチル基であり、ケトンはメチルエチルケトンである。
【００３１】
ある態様では、組成物は水性組成物であり、脂肪族ケトンが組成物の重量に基づいて０．０１Ｍ〜０．０５Ｍの量で存在し、組成物の重量に基づいて０．０２〜１．５重量％の量で存在する。典型的には、組成物は水性組成物であり、脂肪族ケトンが組成物の重量に基づいて０．０５〜０．８重量％の量で存在する。
【００３２】
ある他の態様において、組成物は水５重量％未満含有する実質的に無水組成物であり、脂肪族ケトンは組成物の重量に基づいて０．０３〜６重量％の量で、典型的には組成物の重量に基づいて１．３〜４．７重量％または０．０６〜０．７重量％の量で存在する。
【００３３】
ある態様では、組成物は水性組成物または実質的に無水組成物であり、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンは組成物中にモル比で０．５：１〜１：０．５、より必要に応じて０．７５：１〜１：０．７５、より更に必要に応じて約１：１で存在する。
【００３４】
ある態様では、組成物は歯磨剤、練り歯磨き、マウスウォッシュ、ストリップまたは固体または液体ゲルの形である。ある態様では、練り歯磨きは研磨剤（例えば、カルシウム研磨剤）を含有してもよい。他の態様では、練り歯磨きは研磨剤フリーのゲルを含有してもよい。
【００３５】
本発明の組成物は、シリカ、ポリビニルピロリドン（線状または架橋であってもよい）、カルボマー（カルボキシビニルポリマーとしても知られている）、カラギーナン（または、アイルランドコケとして既知）、特に-カラギーナン（イオタカラギーナン）、高分子量ポリエチレングリコール（例えば、ザ・ダウ・ケミカル社から市販のＣＡＲＢＯＷＡＸＲ）、セルロースポリマー（例えば、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）およびその塩類、例えばＣＭＣナトリウム）、天然のガム類（例えば、カラヤゴム、キサンタン、アラビアガムおよびトラガカンタ）およびコロイダル珪酸アルミウニムマグネシウムおよびそれの混合物の非限定的な１以上から選択される付加的な口腔で許容可能な増粘剤を含有してもよい。必要に応じて、そのような付加的な増粘剤は、組成物の重量に基づいて、総量で、約０．１重量％〜約５０重量％、例えば約０．１重量％〜約３５重量％または約１重量％〜約１５重量%の量で存在する。
【００３６】
ある態様では、組成物は、更に（ｉ）ポリエチレングリコール、（ｉｉ）少なくとも５０００の分子量を有するポリエチレングリコール−ポリプロピレングリコールブロックコポリマーおよび（ｉｉｉ）それらの組合せから選択されるポリマー増粘剤をさらに含有する。
【００３７】
ある態様では、組成物は平均分子量５０００以上（例えば、８０００−１３０００Ｄａ）、例えば約９８００を有する。）を有する式（エチレンオキシド）ｘ−（プロピレンオキシド）ｙのエチレンオキシド、プロピレンオキシドブロックコポリマー（式中、ｘは８０〜１５０、例えば１００〜１３０、例えば約１１８の整数であり、ｙは３０〜８０、例えば約６０〜７０、例えば約６６の整数である。）を含有する。
【００３８】
ある態様では、組成物は５０００Ｄａより大きい平均分子量のエチレンオキシド、プロピレンオキシドブロックコポリマーであって、５０００Ｄａ未満の平均分子量のエチレンオキシド、プロピレンオキシドブロックコポリマーを実質的には含まないものを含有する。必要に応じて、エチレンオキシド、プロピレンオキシドブロックコポリマーは、組成物の重量に基づいて５〜１０重量％の量で存在する。エチレンオキシド／プロピレンオキシドのブロック共重合体は有用であるが、より高い分子量、例えば＞５０００Ｄａが好ましく、例えばＰＬＵＲＡＣＡＲＥＬＲ１２２０（アメリカ合衆国、ミシガン州、ワインアンドットのＢＡＳＦから市販）が含まれる。
【００３９】
ある態様では、組成物は更に平均分子量４００〜８００Ｄａ（例えば、約６００Ｄａ）のポリエチレングリコールを含有する。より低いまたは中間の分子量のポリエチレングリコール、例えばＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００、ＰＥＧ８００、ＰＥＧ１０００およびそれらの混合物は、本発明のある態様の組成物に有用である。
【００４０】
さらに必要に応じて、ポリエチレングリコールは、組成物の重量に基づいて５重量％〜１５重量％の量で存在してもよい。
【００４１】
ある態様は、研磨剤をさらに含有する。さらに他の態様は、組成物の重量に基づいて研磨剤を約５〜約１５重量％の量で含有するオーラルケア組成物を提供する。
【００４２】
研磨剤が存在する場合、平均粒度は通常約０．１〜約３０ミクロン、例えば約１〜約２０または約５〜約１５ミクロンである。
【００４３】
研磨剤はカルシウム研磨剤、例えばリン酸カルシウム塩（具体的には、ピロリン酸カルシウム、オルトリン酸ジカルシウム二水和物、リン酸三カルシウムおよび／またはポリメタリン酸カルシウムを含有してもよい。典型的な態様では、カルシウム研磨剤はピロリン酸カルシウムを含有する。別の態様では、カルシウム研磨剤は炭酸カルシウムを含有する。
【００４４】
必要に応じて、組成物は、ピロリン酸カルシウム研磨剤を含有する練り歯磨きである。さらに必要に応じて、ピロリン酸カルシウムは、組成物の重量に基づいて１０重量％〜２０重量％の量で存在する。
【００４５】
また、本発明の組成物は、組成物のレオロジーおよび感触を調節するために種々の歯磨剤成分（例えば、湿潤剤、表面活性剤またはゲル化剤等）を含有してもよい。
【００４６】
ある態様では、オーラルケア組成物は、活性成分のためのビヒクルを含有する。ビヒクルは例えばグリセリン、プロピレングリコールまたはそれらの組合せから選択される湿潤剤を含有してもよい。
【００４７】
ある態様では、オーラルケア組成物は、組成物の重量に基づいて湿潤剤を約２０〜約６０重量％含有する。
【００４８】
ある態様では、組成物は、組成物の重量に基づいてプロピレングリコールを１０重量％〜２０重量％の量で更に含有する。
【００４９】
ある態様では、組成物は、更にグリセリンを組成物の重量に基づいて２５重量％〜４０重量％の量で含有する。
【００５０】
本発明の典型的な組成物は実質的には無水であってよく、水の総含有量が遊離水および成分中に含まれる全ての水分を含んで、組成物の重量に基づいて約５重量％未満、好ましくは３重量％未満、より好ましくは２重量％未満を意味する「低水分量」を有する。
【００５１】
必要に応じて、組成物は、組成物の重量に基づいて水を３重量％未満で含む。ある態様では、オーラルケア組成物は、水を２重量％未満、例えば１重量％未満で含む。ある態様では、組成物は実質的には無水である。
【００５２】
ビヒクル成分は特に、歯磨剤に粘度約１０，０００ＣＰＳ〜約７００，０００ＣＰＳ、好ましくは約３０，０００ＣＰＳ〜約３００，０００ＣＰＳを提供することが好ましい。
【００５３】
当業者に認識されるように、本発明のオーラル組成物は他の材料（例えば、う蝕予防薬、減感剤、粘度調整剤、希釈剤、表面活性剤（例えば、界面活性剤、乳化剤、および泡モジュレーター）、ｐＨ変性剤、研磨剤、上記のものに加えて湿潤剤、マウス・フィール剤、甘味料、フレーバー剤、着色剤、防腐剤およびそれらの組合せ）を必要に応じて包含する。上記のカテゴリーの材料の各々の一般的な特質は異なるかもしれないが、いくつかの共通する特質およびそのようなカテゴリーの材料の２以上で複数の目的に作用し得る特定の材料が存在すると理解される。好ましくは、キャリアは組成物の他の成分との相容性のために選択される。
【００５４】
フレーバー剤、甘味料、着色剤、泡モジュレーター、マウス-フィール剤および添加的な他のものは、必要に応じて組成物中に包含されてもよい。
【００５５】
本発明の組成物は、表面活性剤（界面活性剤）を含有してもよい。適切な界面活性剤は、非限定的ではあるが、Ｃ８―２０アルキルスルフェートの水溶性塩、Ｃ８―２０脂肪酸のスルホン化モノグリセリド、サルコシネート、タウレート、ラウリル硫酸ナトリウム、ココイルモノグリセリドスルホン酸ナトリウム、ラウリルサルコシンナトリウム、ラウリルイソエチオン酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウムおよびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、およびココアミドプロピルベタインを包含する。ある態様では、組成物は界面活性剤（例えば、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ））をさらに含有してもよい。
【００５６】
本発明の組成物は、必要に応じて、口腔の硬組織または軟組織の状態または障害の防止または治療のため、生理障害または状態の防止または治療のために作用するまたは化粧利益を提供するために作用する１以上の別の活性材料を含有する。
【００５７】
本発明の種々の態様において、オーラル組成物は、抗歯石（歯石コントロール）剤を含有する。通常、歯石コントロール剤はいくつかのホワイトニング剤と適合しないものとして分類されるが、本発明の態様は歯石コントロール剤およびホワイトニング剤を１相のホワイトニング組成物に導入する。
【００５８】
適切な抗歯石剤は、非限定的ではあるが、リン酸塩および縮合リン酸塩（例えば、ピロリン酸塩）、ポリアミノプロパンスルホン酸酸（ＡＭＰＳ）、ヘキサメタリン酸塩、クエン酸亜鉛三水和物、ポリペプチド、ポリオレフィンスルホネート、ポリオレフィンホスフェート、ジホスホネートを包含する。典型的には、抗歯石剤は、組成物の重量に基づいて約０．１重量％〜約３０重量％で存在する。
【００５９】
オーラル組成物は、異なる抗歯石剤の混合物を包含してもよい。
【００６０】
ある態様では、組成物は、例えば、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）およびトリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）から選択される歯石コントロール剤を更に含有する。
【００６１】
１つの好ましい態様では、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）およびトリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）が使用される。抗歯石剤は各々組成物の重量に基づいてＴＳＰＰを約１〜２重量％およびＳＴＰＰを約７重量％〜約１０重量％で含有する。
【００６２】
オーラルケア組成物は、少なくとも１つの口腔で許容可能なフッ化物イオン原料を必要に応じて包含してもよい。いかなる当業者に既知または開発されるものを使用してもよい。適切なフッ化物イオン原料は、フッ化物、モノフルオロリン酸塩およびフルオロケイ酸塩を包含する。１以上のフッ化物イオン−放出化合物は、必要に応じて、各々組成物の重量に基づいて、フッ化物イオンを合計約１００〜約２０，０００ｐｐｍ、約２００〜約５，０００ｐｐｍまたは約５００〜約２，５００ｐｐｍ提供する量で存在する。
【００６３】
組成物は、スズイオンまたはスズイオン原料を包含してもよい。適切なスズイオン原料は、非限定的だが、フッ化第一スズ、他のハロゲン化第１スズ（例えば、塩化第１スズ二水和物）、ピロリン酸第１スズ、有機第１スズカルボキシレート塩類（例えば、蟻酸、酢酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マロン酸およびクエン酸第１スズ）、第１スズエチレングリオキシドなどを包含する。１以上のスズイオン原料は、必要に応じておよび例示的には、各々組成物の重量に基づいて、総量で約０．０１％〜約１０重量％、例えば約０．１〜約７重量％、または約１重量％〜約５重量％で存在する。
【００６４】
ある態様では、本発明の組成物は、抗菌（例えば、抗細菌）剤、例えばトリクロサンを必要に応じて含有する。有用な抗菌剤の別の例示は、例えばＧａｆｆａｒ等による米国特許第５，７７６，４３５号に例示されているものに提供され、それらの内容を参考としてここに導入する。１以上の抗菌剤は、必要に応じて、各々組成物の重量に基づいて抗菌効果的総量で典型的には約０．０５重量％〜約１０重量％、例えば約０．１重量％〜約３重量％で存在する。
【００６５】
ある態様では、本発明の組成物は、必要に応じて抗酸化剤を含有する。どのような口腔許容可能な酸化防止剤も使用され、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ビタミンＡ、カロチノイド、ビタミンＥ、フラボノイド、ポリフェノール、アスコルビン酸、ハーバル酸化防止剤、クロロフィル、メラトニンおよびそれらの混合物を包含する。
【００６６】
本発明の組成物は、唾液促進または唾液刺激剤、アンチプラーク剤、抗炎症剤および／または減感剤を必要に応じて含有してもよい。
【００６７】
成分は本明細書中でカテゴリー（例えば、湿潤剤、抗酸化剤、増粘剤など）によってしばしば認識されるが、認識は便宜と明確性のためであり、それらに限定することを意図するものでない。組成物の成分のすべては、それらの主要な機能に加えて機能があってもよく、組成物の全体的な特性、例えば安定性、有効性、整合性、口あたり、食味、匂いなどに寄与してもよい。
【００６８】
ある態様では、組成物は以下の成分を、各々組成物の重量に基づいて、重量によって含有する：
ペルオキソ二硫酸塩              ０．２〜１０％、必要に応じて１．５〜３．５％
脂肪族ケトン                    ０．０３〜６％、必要に応じて０．０６〜０．４％
ポリビニルピロリドン            ５〜１５％
グリセリン                      ２５〜３５％
プロピレングリコール            １２〜１８％
エチレンオキシド、プロピレンオキシドブロックコポリマー
平均ＭＷ＞５ｋＤａ              ５〜１０％
ポリエチレングリコール６００    ５〜１５％
ピロリン酸カルシウム            １０〜２０％
【００６９】
組成物は、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤を典型的には０．２〜１．５重量％または３．５〜１０重量％の量で、脂肪族ケトンホワイトニング向上剤を典型的には０．０６〜０．４重量％または０．０３〜６重量％の量に加えて、以下の成分群および／または特定の成分を各々組成物の重量に基づく重量で含有してもよい：
湿潤剤３５〜６０％、例えば。
グリセリン                        ２５〜４０％、例えば約２５〜３５％
プロピレングリコール              １０〜２０％、例えば約１２〜１８％
増粘剤、例えば、
ポリビニルピロリドン              ５〜１５％、例えば約８〜１２％
ポリマー１０〜２５％、例えば、
エチレンオキシド、プロピレンオキシドブロックコポリマー
平均ＭＷ＞５ｋＤａ                ５〜１０％、例えば約７〜８％
ポリエチレングリコール６００      ５〜１５％（例えば、約１０％）
研磨剤、５〜２５％、例えば、
ピロリン酸カルシウム              １０〜２０％（例えば、約１５％）
フッ化物、０〜１％、例えば、
モノフルオロリン酸ナトリウム      ０．５〜１％（例えば、約０．７６％）
界面活性剤、例えば、ＳＬＳ            ０〜３％
歯石コントロール剤、例えばＴＳＰＰ    ０．５〜５％、例えば約２％
抗酸化剤、０．０１〜５％、例えば、
ＢＨＴ                            ０．０３％
香味料                                ０．１〜５％
水                                    ＜３％
【００７０】
ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンは、口腔内で歯に付した時に水または唾液によって活性化するように配合されたホワイトニングストリップに用いてもよい。ストリップは、単層の溶解性ストリップ、または活性成分の損失を避けるための最後尾バッキング層およびペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンを配合した前面接着層を含む２層のストリップであってもよい。また、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤および脂肪族ケトンは、単一または二層のストリップの表面に配置されてもよい。
【００７１】
単層ストリップは、ポリアルケニルポリエーテルで架橋したアクリル酸の高分子量ホモおよび／またはコポリマー（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌポリマーとして市販）１０〜１５重量％、ポリビニルアルコール（Ｋｏｌｌｉｃｏａｔとして市販のＰＶＡ）５０〜６０重量％、ヒドロキシプロピルメチルセルロース５〜１０重量％、プロピレングリコール５〜１５重量％、Ｔｗｅｅｎ８０  ５〜１０重量％、ペルオキソ二硫酸ナトリウム０．５〜１５重量％およびメチルエチルケトン０．１〜５重量％を含有してもよい。
【００７２】
２層ストリップは、接着剤層において、Ｃａｒｂｏｐｏｌポリマー１０〜１５重量％、ポリビニルアルコール（Ｋｏｌｌｉｃｏａｔとして市販のＰＶＡ）５０〜６０重量％、ヒドロキシプロピルメチルセルロース５〜１０重量％、プロピレングリコール５〜１５重量％、ポリエトキシル化ソルビタンおよびオレイン酸から誘導されるノニオン性界面活性剤および乳化剤（例えば、Ｔｗｅｅｎ８０として市販のポリソルベート（Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ）８０）５〜１０重量%、ペルオキソ二硫酸ナトリウム０．５〜１５重量％およびメチルエチルケトン０．１〜５重量％、およびバッキング層において、ポリビニルアルコール（Ｋｏｌｌｉｃｏａｔとして市販のＰＶＡ）８０〜９０重量％、プロピレングリコール５〜１５重量％およびＴｗｅｅｎ８０  ５〜１０重量％、を含有してもよい 。
【００７３】
本発明の組成物を安定な形態で保存することおよび前記組成物を口腔表面に接触することを包含する人間または動物において口腔表面を白くする方法が提供される。本明細書に用いられる「動物」は、高次非人間哺乳類（例えば、イヌ科の動物、ネコ科の動物および馬）を包含する。オーラルケア組成物を哺乳類被検体の口腔表面に接触することにより、ホワイトニング剤、過酸化物非適合研磨剤および他の成分との間のマイナスの相互作用なしに、高度に有効な方法で歯を白くする。
【００７４】
種々の態様では、オーラルケア組成物を口腔表面に適用および接触することが好ましい。本発明の特定の態様に従って調製される歯磨剤は、好ましくは口の表面に定期的に、好ましくは毎日ベースで、少なくとも１日１回、複数日、または２日置きまたは三日置きに適用される。好ましくは、オーラル組成物は、口の表面に１日１回〜３回、少なくとも２週間〜８週の間、４ヵ月〜３年、または生涯適用される。
【００７５】
以下の実施例は、本発明の範囲内における具体例を更に記載および示す。実施例は単に説明のためにだけ与えられ、多くの変更が本発明の精神および範囲を逸脱しない範囲で可能であるように、本発明を限定するように解してはならない。本明細書で記載され示されているものに加えて、本発明の種々の変更は、当業者に明らかであるべきであり、添付の請求項に包含されるものと理解される。
【実施例】
【００７６】
実施例１
インビトロ検査モデルを使用して、ペルオキソ二硫酸ナトリウムとメチルエチルケトンとの組合せのホワイトニング性能を検討する。脱イオンされた（ＤＩ）水中のペルオキソ二硫酸ナトリウム０．０５Ｍおよびメチルエチルケトン０．０５Ｍの溶液を調製する。
【００７７】
人工的に染色されたウシの歯を、歯の白さを表示するＬ値が約６２と６８との間の初期値になるように調整し、歯の白さの基本的なＬ、ａおよびｂ値を、当業者に既知の技術を用いて歯の色を測定するように特に設計されているＳｐｅｃｔｒｏＳｈａｄｅＴＭ分光光度計を用いて測定する。これは、本発明のある態様によるペルオキソ二硫酸ナトリウム／メチルエチルケトン溶液を使用するホワイトニング処理の前に、初期の歯の白さを測定する。
【００７８】
次いで、ウシの歯を３０分間ペルオキソ二硫酸ナトリウム／メチルエチルケトン溶液に浸漬する。
【００７９】
次に歯を溶液から取り除き、白さをＳｐｅｃｔｒｏＳｈａｄｅＴＭ分光光度計を使用してＬ＊、ａ＊およびｂ＊値を計ることによって再び測定する。
【００８０】
ΔＥとして表される白さの増大は、Ｌ＊、ａ＊およびｂ＊値における変化をΔＬ、ΔａおよびΔｂと表し、そして式ΔＥ＝（ΔＬ２＋Δａ２＋Δｂ２）から計算する。ΔＥ値がより高いほど、白さの増大が大きくなる。
【００８１】
実施例１についてΔＥ値を示す表１に見られるように、ΔＥは２．８２であると解った。これは、高度なホワイトニング性を示す。
【表１】
2016500104.tif 000002
【００８２】
比較例１、２および３
実施例１と同じインビトロ検査モデルを用いて次の溶液：比較例１では、ペルオキソ二硫酸ナトリウム０．０５Ｍ溶液、比較例２では、脱イオン（ＤＩ）水中のメチルエチルケトン０．０５Ｍおよび比較例３では、脱イオン（ＤＩ）水中の過酸化水素０．０５Ｍ、のホワイトニング性能を検討する。
【００８３】
ΔＥの対応値は、比較例１〜３の各々について計算した。比較例１〜３のΔＥの値を示す図１を見ると、比較例１ではΔＥは１．２１であり、比較例２ではΔＥは０．７４であり、比較例３ではΔＥは１．６７であることが解った。
【００８４】
実施例１と比較例１および２の結果の比較は、ペルオキソ二硫酸ナトリウムとメチルエチルケトンとの組合せが、個々の成分と比較して、ΔＥによって表されるホワイトニングにおいて予想外に優れた相乗的増大を提供したことを示す。脂肪族ケトンは、単独での使用ではホワイトニング効果は劣っていたが、脂肪族ケトンはペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤のホワイトニング有効性を大きく増大した。
【００８５】
更に、実施例１および比較例３の結果は、ペルオキソ二硫酸ナトリウムとメチルエチルケトンとの組合せが、ホワイトニング剤として過酸化水素の等量と比べて、ホワイトニングにおいて予想外に優れた増大を提供したことを示す。
【００８６】
実施例２および比較例４
実質的には無水歯磨剤が、実施例２により調製される。組成物は表２に示す以下の成分を有し、量は重量％で表す。
【表２】
2016500104.tif 000003
【００８７】
実施例２の歯磨剤は実質的には無水であるので、ペルオキソ二硫酸ホワイトニング剤のより高い濃度が過剰な早期の分解の問題も無く使用されうる。
【００８８】
実施例３
インビトロ検査モデルを、ペルオキソ二硫酸ナトリウムとメチルエチルケトンのホワイトニング性能を異なるモル濃度で使用して検討するために用いる。
【００８９】
組成物（ａ）は、脱イオン（ＤＩ）水中のペルオキソ二硫酸ナトリウム０．０１Ｍおよびメチルエチルケトン０．０１Ｍの溶液を含有した。
【００９０】
組成物（ｂ）は、脱イオン（ＤＩ）水中のペルオキソ二硫酸ナトリウム０．０１Ｍおよびメチルエチルケトン０．０５Ｍの溶液を含有した。
【００９１】
組成物（ｃ）は、脱イオン（ＤＩ）水中のペルオキソ二硫酸ナトリウム０．０５Ｍおよびメチルエチルケトン０．０１Ｍの溶液を含有した。
【００９２】
組成物（ｄ）は、脱イオン（ＤＩ）水中のペルオキソ二硫酸ナトリウム０．０５Ｍおよびメチルエチルケトン０．０５Ｍの溶液を含有した。
【００９３】
人工的に染色されたウシの歯を、歯の白さを表示するＬ値が約６２と６８との間の初期値になるように調整し、歯の白さの基本的なＬ、ａおよびｂ値を、当業者に既知の技術を用いて歯の色を測定するように特に設計されているＳｐｅｃｔｒｏＳｈａｄｅＴＭ分光光度計を用いて測定する。これは、本発明のある態様によるペルオキソ二硫酸ナトリウム／メチルエチルケトン溶液を使用するホワイトニング処理の前に、初期の歯の白さを測定する。
【００９４】
次いで、ウシの歯を３０分間ペルオキソ二硫酸ナトリウム／メチルエチルケトン溶液（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）に浸漬する。
【００９５】
次に歯をそれぞれ溶液から取り除き、白さをＳｐｅｃｔｒｏＳｈａｄｅＴＭ分光光度計を使用してＬ＊、ａ＊およびｂ＊値を計ることによって再び測定する。
【００９６】
ΔＷとして表される白さの増大は、Ｌ＊、ａ＊およびｂ＊値における変化をΔＬ、ΔａおよびΔｂと表し、そして初期および最終白さＷ値について、式Ｗ＝√（ａ２ ＋ｂ２ （Ｌ−１００）２）から計算する。ΔＷ値がよりマイナスであるほど、ホワイトニング効果はより高い。
【００９７】
表３は、組成物（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）の各々についてΔＷ値を例示する。
【表３】
2016500104.tif 000004
【００９８】
組成物（ａ）および（ｄ）は、共にペルオキソ二硫酸ナトリウムとメチルエチルケトンが同じモル濃度である時（組成物（ａ）では０．０１Ｍまたは組成物（ｄ）では０．０５Ｍ）に、うしの歯が白さにおいてより大きな増加を示すと考えられうる。このことは、特に好ましいモル比１：１でペルオキソ二硫酸ナトリウムとメチルエチルケトンの両方のモル濃度０．０１Ｍ〜０．０５Ｍで、メチルエチルケトンはペルオキソ二硫酸ナトリウムのホワイトニング有効性を増大することを示す。
【００９９】
本発明の特定の態様が例示され記載されるが、種々の変更および変性が添付の請求項に記載される本発明の範囲を逸脱しない範囲でなされうることは当業者にとって明らかである。
【国際調査報告】
2016500104.tif 000005
2016500104.tif 000006