(57)【要約】とりわけ、ビマトプロストのプロドラッグ、その使用法、およびそれを含む組成物が本明細書に提供される。【選択図】なし
2016500365.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016500365.tif 000016
の構造を有する化合物であって、
式中、
Ｒ1が、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ2が、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ3が、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ4が、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ5およびＲ6が、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ7が、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dが、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1が、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ2が、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ3が、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ4が、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1が、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、または単糖部分であり、
Ｒ2が、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、または単糖部分であり、
Ｒ3が、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、または単糖部分であり、
Ｒ4が、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、または単糖部分である、化合物。
【請求項４】
Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、およびＲ8Dが、独立して、水素、またはヒドロキシル置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5およびＲ6が、独立して、水素またはヒドロキシル置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5およびＲ6が、水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dが、独立して、水素またはヒドロキシル置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ7が、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ7が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ7が、置換または非置換のアリールである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式：
【化２】
2016500365.tif 000017
を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
薬学的に許容される賦形剤と、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物と、を含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
ヒトにおいて発毛を誘発する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与し、それにより、発毛を誘発することを含む、方法。
【請求項１４】
前記対象が、脱毛症に罹患している、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記対象が、睫毛、眉、頭皮毛、または体毛の発毛を必要としている、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
ヒトにおいて毛髪脱落を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与し、それにより、毛髪脱落を減少させることを含む、方法。
【請求項１７】
ヒトにおいて炎症状態を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１８】
ヒトにおいて炎症を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与し、それにより、炎症を減少させることを含む、方法。
【請求項１９】
前記炎症が、皮膚の炎症である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記炎症が、眼の炎症である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
前記炎症が、表皮組織の炎症である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
ヒトにおいて悪液質を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２３】
ヒトにおいて筋肉量を増大させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与し、それにより、筋肉量を増大させることを含む、方法。
【請求項２４】
前記筋肉量の増大が、筋肉の成長の増大によるものである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記筋肉が、骨格筋である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
ヒトにおいて脂肪を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与し、それにより、脂肪を減少させることを含む、方法。
【請求項２７】
ヒトにおいて脂肪組織を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与し、それにより、脂肪組織を減少させることを含む、方法。
【請求項２８】
ヒトの体重を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与し、それにより、ヒトの体重を減少させることを含む、方法。
【請求項２９】
ヒトにおいて緑内障を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３０】
ヒトにおいて緑内障を防止する方法であって、緑内障のリスクが高い対象に、予防有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３１】
ヒトにおいて眼内圧を低下させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与し、それにより、眼内圧を低下させることを含む、方法。
【請求項３２】
ヒトにおいて眼内高血圧を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３３】
前記投与が、局所投与である、請求項１３〜３２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３４】
前記投与が、局所的表皮投与である、請求項１３〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５】
前記投与が、局所的眼球投与である、請求項２９〜３２のいずれか一項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１２年１０月２９日出願の米国仮特許出願第６１／７１９，２６６号の利益を主張するものであり、その開示は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
【０００２】
本発明は、とりわけ、ビマトプロストのプロドラッグ、ビマトプロストのプロドラッグを含有する製剤、およびビマトプロストのプロドラッグの使用に関する。
【背景技術】
【０００３】
ビマトプロストの異性体である［（Ｚ）−７−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシ−２−（（Ｓ，Ｅ）−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンタ−１−エニル）シクロペンチル）−Ｎ−エチルヘプタ−５−エナミド］（Ａｌｌｅｒｇｅｎ，Ｉｎｃ．（Ｉｒｖｉｎｅ，ＣＡ）によりＬｕｍｉｇａｎ（登録商標）という名称で販売）は、高眼圧症および緑内障を含む種々の疾患または障害の治療のために元々は開発された。米国特許第５，６０７，９７８号、同第５，６８８，８１９号、同第６，４０３，６４９号、同第８，０１７，６５５号を参照のこと。
【０００４】
【化１】
2016500365.tif 000003
【０００５】
ビマトプロスト異性体
【０００６】
ビマトプロストの投与により、処置領域に多毛症（すなわち、発毛の増加）が引き起こされることが観察されている。実際に、ビマトプロスト投与の結果には、分化、数、長さ、濃さ、曲がり、および色素沈着の変化が含まれる。また、ビマトプロストの投与により、他の効果の中で特に、骨格筋の成長、脂肪の蓄積の減少、および／または高眼圧症の減少が引き起こされ得ることも観察されている。
【０００７】
したがって、眼内圧の低下、骨格筋の成長、緑内障の治療、高眼圧症の治療、毛髪脱落の減少もしくは予防、発毛の増大、皮膚の炎症性疾患および障害の治療、ならびに局所的な脂肪の蓄積の減少等の種々の疾患または障害の治療に有効性を与えるために、プロドラッグを含むビマトプロストの誘導体を提供する必要がある。当該技術分野におけるこれらおよび他の必要への解決方法が本明細書に提供される。
【０００８】
本明細書で引用されるそれぞれの特許または刊行物の内容全体は、あらゆる目的でその全体が参照により本明細書に組み込まれる。
【発明の概要】
【０００９】
第１の態様において、式（Ｉ）
【００１０】
【化２】
2016500365.tif 000004
【００１１】
の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体が提供される。Ｒ1は、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ2は、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ3は、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ4は、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ7は、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ5、Ｒ6、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【００１２】
別の態様において、薬学的に許容される賦形剤と、本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）と、を含む薬学的組成物が提供される。
【００１３】
別の態様において、ヒトにおいて発毛を誘発する方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００１４】
別の態様において、ヒトにおいて毛髪脱落を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００１５】
別の態様において、ヒトにおいて炎症状態を治療する方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００１６】
別の態様において、ヒトにおいて炎症を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００１７】
別の態様において、ヒトにおいて悪液質を治療する方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００１８】
別の態様において、ヒトにおいて筋肉量を増大させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００１９】
別の態様において、ヒトにおいて脂肪を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００２０】
別の態様において、ヒトにおいて脂肪組織を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００２１】
別の態様において、ヒトの体重を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００２２】
別の態様において、ヒトにおいて緑内障を治療する方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００２３】
別の態様において、ヒトにおいて緑内障を防止する方法が提供され、本方法は、緑内障のリスクが高い対象に、予防有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００２４】
別の態様において、ヒトにおいて眼内圧を低下させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００２５】
別の態様において、ヒトにおいて眼内高血圧を治療する方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（実施形態を含む）を投与することを含む。
【００２６】
本発明の実施形態には、以下が含まれる：
実施形態１．式：
【００２７】
【化３】
2016500365.tif 000005
【００２８】
を有する化合物であって、
式中、Ｒ1が、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、Ｒ2が、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、Ｒ3が、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、Ｒ4が、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、Ｒ7が、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dが、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体。
【００２９】
実施形態２．実施形態１に記載の化合物であって、Ｒ1が、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、Ｒ2が、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、Ｒ3が、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、Ｒ4が、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、化合物。
【００３０】
実施形態３．実施形態１に記載の化合物であって、Ｒ1が、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、または単糖部分であり、Ｒ2が、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、または単糖部分であり、Ｒ3が、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、または単糖部分であり、Ｒ4が、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、または単糖部分である、化合物。
【００３１】
実施形態４．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、およびＲ8Dが、独立して、水素、またはヒドロキシル置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキルである、実施形態１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【００３２】
実施形態５．Ｒ5およびＲ6が、独立して、水素またはヒドロキシル置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキルである、実施形態１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【００３３】
実施形態６．Ｒ5およびＲ6が、水素である、実施形態１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【００３４】
実施形態７．Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dが、独立して、水素またはヒドロキシル置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキルである、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【００３５】
実施形態８．Ｒ7が、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、実施形態１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【００３６】
実施形態９．Ｒ7が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、実施形態１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【００３７】
実施形態１０．Ｒ7が、置換または非置換のアリールである、実施形態１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【００３８】
実施形態１１．式：
【００３９】
【化４】
2016500365.tif 000006
【００４０】
を有する、実施形態１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【００４１】
実施形態１２．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つが、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである、実施形態１に記載の化合物。
【００４２】
実施形態１３．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つが、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキルである、実施形態１２に記載の化合物。
【００４３】
実施形態１４．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つが、独立して、置換または非置換のＣ1アルキルである、実施形態１３に記載の化合物。
【００４４】
実施形態１５．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つが、独立して、非置換のメチルである、実施形態１に記載の化合物。
【００４５】
実施形態１６．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つが、独立して、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである、実施形態１に記載の化合物。
【００４６】
実施形態１７．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つが、独立して、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである、実施形態１に記載の化合物。
【００４７】
実施形態１８．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つが、独立して、置換または非置換のアリールである、実施形態１に記載の化合物。
【００４８】
実施形態１９．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つが、独立して、非置換のアリールである、実施形態１８に記載の化合物。
【００４９】
実施形態２０．Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つが、独立して、非置換のフェニルである、実施形態１に記載の化合物。
【００５０】
実施形態２１．Ｒ5が、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、または置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである、実施形態１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【００５１】
実施形態２２．Ｒ5が、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである、実施形態１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
【００５２】
実施形態２３．Ｒ5が、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキルである、実施形態１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【００５３】
実施形態２４．Ｒ5が、置換または非置換のＣ2アルキルである、実施形態１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
【００５４】
実施形態２５．Ｒ5が、非置換のエチルである、実施形態１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【００５５】
実施形態２６．Ｒ5が、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである、実施形態１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
【００５６】
実施形態２７．Ｒ6が、水素である、実施形態１〜２６のいずれか１つに記載の化合物。
【００５７】
実施形態２８．式：
【００５８】
【化５】
2016500365.tif 000007
【００５９】
を有する、実施形態１に記載の化合物。
【００６０】
実施形態２９．薬学的に許容される賦形剤と、実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物と、を含む、薬学的組成物。
【００６１】
実施形態３０．前記薬学的組成物が、溶液、乳剤、ゲル、または発泡体である、実施形態２９に記載の薬学的組成物。
【００６２】
実施形態３１．前記薬学的組成物が、局所的薬学的組成物である、実施形態２９に記載の薬学的組成物。
【００６３】
実施形態３２．前記薬学的組成物が、局所的表皮用薬学的組成物である、実施形態２９に記載の薬学的組成物。
【００６４】
実施形態３３．ヒトにおいて毛形成または発毛を誘発するための方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、発毛を誘発することを含む、方法。
【００６５】
実施形態３４．前記対象が、脱毛症に罹患している、実施形態３３に記載の方法。
【００６６】
実施形態３５．前記対象が、睫毛、眉、頭皮毛、または体毛の毛形成を必要としている、実施形態３３に記載の方法。
【００６７】
実施形態３６．前記投与が、局所投与である、実施形態３３に記載の方法。
【００６８】
実施形態３７．前記投与が、局所的皮膚投与である、実施形態３６に記載の方法。
【００６９】
実施形態３８．前記化合物が、溶液、乳剤、ゲル、または発泡体の形態である、実施形態３３〜３７のいずれか１つに記載の方法。
【００７０】
実施形態３９．前記投与が、局所的眼瞼投与、局所的眉投与、局所的頭皮投与、または局所的身体投与である、実施形態３３〜３８のいずれか１つに記載の方法。
【００７１】
実施形態４０．前記投与が局所的頭皮投与であり、前記化合物が発泡体またはゲルの形態である、実施形態３３〜３９のいずれか１つに記載の方法。
【００７２】
実施形態４１．前記投与が局所的眼瞼投与であり、前記化合物が単位用量バイアル内に配置された塗付ブラシ（ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｂｒｕｓｈ）により投与される、実施形態３３〜４０のいずれか１つに記載の方法。
【００７３】
実施形態４２．眼内圧を低下させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、眼内圧を低下させることを含む、方法。
【００７４】
実施形態４３．前記対象が、眼内圧亢進または緑内障に罹患している、実施形態４２に記載の方法。
【００７５】
実施形態４４．前記対象が、緑内障に罹患している、実施形態４３に記載の方法。
【００７６】
実施形態４５．炎症性皮膚疾患または障害を治療するための方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、炎症性皮膚疾患または障害を治療することを含む、方法。
【００７７】
実施形態４６．前記対象が、酒さまたは酒さによる発赤に罹患している、実施形態４５に記載の方法。
【００７８】
実施形態４７．局所的な脂肪の蓄積を減少させるための方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、局所的な脂肪の蓄積を減少させることを含む、方法。
【００７９】
実施形態４８．ヒトにおいて炎症状態を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、炎症状態を治療することを含む、方法。
【００８０】
実施形態４９．ヒトにおいて炎症を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、炎症を減少させることを含む、方法。
【００８１】
実施形態５０．前記炎症が、皮膚の炎症である、実施形態４９に記載の方法。
【００８２】
実施形態５１．前記炎症が、眼の炎症である、実施形態４９に記載の方法。
【００８３】
実施形態５２．前記炎症が、表皮組織の炎症である、実施形態４９に記載の方法。
【００８４】
実施形態５３．ヒトにおいて悪液質を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、悪液質を治療することを含む、方法。
【００８５】
実施形態５４．ヒトにおいて筋肉量を増大させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、筋肉量を増大させることを含む、方法。
【００８６】
実施形態５５．前記筋肉量の増大が、筋肉の成長の増大によるものである、実施形態５４に記載の方法。
【００８７】
実施形態５６．前記筋肉が、骨格筋である、実施形態５４に記載の方法。
【００８８】
実施形態５７．ヒトにおいて脂肪を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、ヒトにおいて脂肪を減少させることを含む、方法。
【００８９】
実施形態５８．ヒトにおいて脂肪組織を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、脂肪組織を減少させることを含む、方法。
【００９０】
実施形態５９．ヒトの体重を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、ヒトの体重を減少させることを含む、方法。
【００９１】
実施形態６０．ヒトにおいて毛髪脱落を減少させる方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、毛髪脱落を減少させることを含む、方法。
【００９２】
実施形態６１．ヒトにおいて緑内障を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、緑内障を治療することを含む、方法。
【００９３】
実施形態６２．ヒトにおいて緑内障を防止する方法であって、緑内障のリスクが高い対象に、予防有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、緑内障を予防することを含む、方法。
【００９４】
実施形態６３．ヒトにおいて眼内高血圧を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与し、それにより、眼内高血圧を治療することを含む、方法。
【００９５】
実施形態６４．前記投与が、局所投与である、実施形態４５〜６３のいずれか１つに記載の方法。
【００９６】
実施形態６５．前記投与が、局所的皮膚投与である、実施形態４５〜６０のいずれか１つに記載の方法。
【００９７】
実施形態６６．前記投与が、局所的眼球投与である、実施形態４２、４３、４４、６１、６２、または６３のいずれか１つに記載の方法。
【発明を実施するための形態】
【００９８】
Ｉ．定義
特に明記しない限り、明細書および特許請求の範囲において使用される以下の用語は、本出願の目的のために定義され、以下の意味を有する。本明細書で使用される略語は、化学分野内および生物学分野内で、それらの通常の意味を有する。本明細書に記載される化学構造および式は、化学分野で知られている化学的結合価の標準的な規則に従って構築される。
【００９９】
「アルキル」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限り、直鎖（すなわち、分岐していない）もしくは分岐鎖、またはそれらの組み合わせを意味し、それらは、完全飽和（本明細書では「飽和アルキル」と称する）であってもよく、一不飽和または多不飽和であってもよく、二価および多価のラジカルを含み得、指定の炭素原子の数を有する（すなわち、Ｃ1−Ｃ10は１〜１０個の炭素を意味する）。いくつかの実施形態において、本明細書で提供される化合物の置換基として記載されるすべてのアルキルは、飽和アルキルである。飽和炭化水素ラジカルの例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル等の相同体および異性体等の基が挙げられるが、これらに限定されない。不飽和アルキル基は、１つ以上の二重結合または三重結合を有するものである。「アルコキシ」は、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残りに結合しているアルキルである。「アルキルチオ」は、硫黄リンカー（−Ｓ−）を介して分子の残りに結合しているアルキルである。「ハロアルコキシ」は、ハロゲンで置換されたアルコキシである。ハロゲンがフルオロであるとき、それは、本明細書では「フルオロアルコキシ」と称される。「アルキル」という用語には、飽和アルキル、アルケニル、およびアルキニルが含まれる。飽和アルキルは、１〜１０個または１〜６個の炭素原子を有し得る。「アルケニル」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限り、１つ以上の二重結合を有する、直鎖状（すなわち、分岐していない）もしくは分岐状の炭化水素鎖（例えば、２〜１０個、または２〜６個の炭素原子）を意味する。不飽和アルキル基の例としては、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）等が挙げられるが、これらに限定されない。「アルキニル」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限りは、１つ以上の三重結合を有する、直鎖状（すなわち、分岐していない）もしくは分岐状の炭化水素鎖（例えば、２〜１０個、または２〜６個の炭素原子）を意味する。アルキニル基の例としては、エチニル、１−および３−プロピニル、３−ブチニル等が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１００】
「アミノカルボニル」とは、−ＣＯＮＲＲ′ラジカルを意味し、式中、Ｒは独立して、水素、非置換のアルキル、または置換基で置換されたアルキルであり、Ｒ′は水素、非置換のアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のシクロアルキルアルキル、非置換のアリール、非置換のアラルキル、非置換のヘテロアリール、非置換のヘテロアラルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のヘテロシクリルアルキル、または置換基で置換されたアルキルであり、それぞれは本明細書で定義される通りであり、その中で、当該アリール、当該ヘテロアリール、または当該ヘテロシクリル環は、単独または別の基（例えば、アラルキル）の一部として、任意に、１、２、または３個の置換基で置換される。同様に、「アミノスルホニル」とは、−ＳＯ2ＮＲＲ′ラジカルを意味し、式中、ＲおよびＲ′はアミノカルボニルについて定義される通りである。
【０１０１】
「アルキレン」、「アルケニレン」、および「アルキニレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、例えば、限定はされないが、メチレン、エチレン、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、ビニレン等に由来する、二価のラジカルを意味する。
【０１０２】
「アミノ」という用語は、本明細書で使用される場合、−ＮＨ2を意味する。「カルボキシ」という用語は、本明細書で使用される場合、−ＣＯＯＨを意味する（その薬学的に許容される塩を含む）。
【０１０３】
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体でまたは別の用語との組み合わせで、特に明記しない限り、安定な直鎖もしくは分岐鎖またはその組み合わせを意味し、少なくとも１つの炭素原子およびＯ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、またはＳからなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子からなり、その中で、当該窒素原子および当該硫黄原子は、任意に酸化されていてもよく、当該窒素ヘテロ原子は、任意に四級化されていてもよい。ヘテロ原子（複数を含む）のＯ、Ｎ、Ｐ、Ｓ、およびＳｉは、ヘテロアルキル基のいかなる内部位置に配置されていてもよく、アルキル基が分子の残りに結合する位置に配置されていてもよい。例としては、−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｓ−ＣＨ2−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｓ（Ｏ）2−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ3、−Ｓｉ（ＣＨ3）3、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3、および−ＣＮが挙げられるが、これらに限定されない。例えば、−ＣＨ2−ＮＨ−ＯＣＨ3等、最大２個のヘテロ原子が連続していてもよい。同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、ヘテロアルキル、例えば、限定はされないが、−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｓ−ＣＨ2−ＣＨ2−および−ＣＨ2−Ｓ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2−に由来する、二価のラジカルを意味する。ヘテロアルキレン基については、ヘテロ原子はまた、鎖末端の一方または両方を占領することもできる（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノ等）。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書で使用される場合、ヘテロ原子を介して分子の残りに結合した基を含む。
【０１０４】
「シクロアルキル」および「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それ自体でまたは他の用語との組み合わせで、特に明記しない限り、「アルキル」および「ヘテロアルキル」の非芳香族環形態（例えば、４〜８個の環原子を有する）をそれぞれ表す。さらに、ヘテロシクロアルキルについては、ヘテロ原子は、複素環が分子の残りに結合する位置を占有することができる。ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、またはＳ（Ｏ）n′から選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を含み得、式中、ｎ′は０〜２の整数であり、残りの環原子は炭素である。ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル環は、任意に、本明細書で定義される１つ以上のアリール環またはヘテロアリール環に縮合される（例えば、アリール環またはヘテロアリール環が単環式である場合）。単環式アリールまたはヘテロアリール環に縮合されるヘテロシクロアルキル環またはシクロアルキル環は、本出願では、「二環式ヘテロシクロアルキル」環または「二環式シクロアルキル」環と称され得る。さらに、ヘテロシクロアルキル環中の１つまたは２つの環炭素原子は、任意に、−Ｃ（Ｏ）−基により置換され得る。より具体的には、ヘテロシクロアルキルという用語には、ピロリジノ、ピペリジノ、ホモピペリジノ、２−オキソピロリジニル、２−オキソピペリジニル、モルホリノ、ピペラジノ、テトラヒドロピラニル、チオモルホリノ、ジヒドロインドリル等が含まれるが、これらに限定されない。ヘテロシクロアルキル環が不飽和である場合、それは１つまたは２つの環二重結合を含有し得るが、但し、その環は芳香族ではないものとする。ヘテロシクロアルキル基が少なくとも１つの窒素原子を含有する場合、それは、本明細書では、ヘテロシクロアミノとも称され得、ヘテロシクロアルキル基の一部である。ヘテロシクロアルキル基が飽和環であり、上記のようなアリール環またはヘテロアリール環に縮合していない場合、それは、本明細書では、飽和単環式ヘテロシクロアルキルと称され得る。シクロアルキルの例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチル等が挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロシクロアルキルの例としては、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエノ−２−イル、テトラヒドロチエノ−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル等が挙げられるが、これらに限定されない。「シクロアルキレン」および「ヘテロシクロアルキレン」は、単独または別の置換基の一部として、それぞれ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルに由来する二価のラジカルを意味する。
【０１０５】
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、またはヨウ素原子を意味する。さらに、「ハロアルキル」等の用語には、モノハロアルキルおよびポリハロアルキルが含まれることが意図される。例えば、「ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル」という用語には、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピル等が含まれることが意図されるが、これらに限定されない。
【０１０６】
「アシル」という用語は、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、式中、Ｒは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１０７】
「アリール」という用語は、特に明記しない限り、単一環、または縮合していても（すなわち、縮合環アリール）、共有結合的に連結していてもよい複数環（好ましくは１〜３環）であり得る、芳香族置換基を意味する。縮合環アリールは、縮合環のうちの少なくとも１つがアリール環（例えば、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、または４−ビフェニル）である、縮合した複数の環を指す。「ヘテロアリール」という用語は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上（例えば、４個）のヘテロ原子を含有し、その窒素原子および硫黄原子が任意に酸化されており、その窒素原子が任意に四級化されており、残りの環原子が炭素である、アリール基（または環）を指す。ヘテロアリールは、５〜１４個の（例えば、５〜１０個の）環原子から成り、１つ以上の、（例えば、１、２、または３または４個の）環原子がＮ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である、一価の単環式、二環式、または三環式（例えば、単環式または二環式）の芳香族ラジカルであり得る。例としては、チエニル、イソインドリル、ベンゾオキサゾリル、ピリダジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ベンゾチアゾリル、２−ベンゾイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、および６−キノリルが挙げられるが、これらに限定されない。したがって、「ヘテロアリール」という用語には、縮合環ヘテロアリール基も含まれる（すなわち、縮合した環のうち少なくとも１つが芳香族複素環である、縮合した複数の環）。５，６−縮合環ヘテロアリールは、一方の環が５員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、縮合した２個の環を指す。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリールは、一方の環が６員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、縮合した２個の環を指す。そして、６，５−縮合環ヘテロアリールは、一方の環が６員を有し、他方の環が５員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、縮合した２個の環を指す。ヘテロアリール基は、炭素原子またはヘテロ原子を介して分子の残りに結合し得る。「アリーレン」および「ヘテロアリーレン」とは、単独または別の置換基の一部として、それぞれ、アリールおよびヘテロアリールに由来する、二価のラジカルを意味する。
【０１０８】
「アリールアルキル」および「ヘテロアリールアルキル」という用語には、炭素原子（例えば、メチレン基）が、例えば、酸素原子によって置換されたアルキル基（例えば、フェノキシメチル、２−ピリジルオキシメチル、３−（１−ナフチルオキシ）プロピル等）を含むアルキル基（例えば、ベンジル、フェネチル、ピリジルメチル等）に、アリール基またはヘテロアリール基が結合している、ラジカルが含まれることが意図される。
【０１０９】
「オキソ」という用語は、本明細書で使用される場合、炭素原子に二重結合している酸素を意味する。「カルボニル」という用語は、本明細書で使用される場合、−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。
【０１１０】
2016500365.tif 000008
【０１１１】
「任意の」または「任意に」とは、続いて記載される事象または状況が起こり得るがその必要はないこと、ならびにその記述が、事象または状況が起こる場合および起こらない場合を含むこと、を意味する。例えば、「アルキル基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル基」とは、アルキルが存在し得るがその必要はないこと、ならびにその記述が、ヘテロシクロアルキル基がアルキル基で置換されている状況、およびヘテロシクロアルキル基がアルキルで置換されていない状況を含むこと、を意味する。
【０１１２】
「アルキルスルホニル」という用語は、本明細書で使用される場合、Ｒ′が上で定義されたようなアルキル基である式−Ｓ（Ｏ2）−Ｒ′を有する部分を意味する。Ｒ′は、特定の数の炭素を有し得る（例えば、「Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル」）。
【０１１３】
上記用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、および「ヘテロアリール」）のそれぞれには、特に明記しない限り、指示されたラジカルの置換形態および非置換形態の両方が含まれることが意図される。
【０１１４】
アルキルラジカルおよびヘテロアルキルラジカル（しばしば、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、およびヘテロシクロアルケニルと称される基を含む）に対する置換基は、限定はされないが、−ＯＲ′、＝Ｏ、＝ＮＲ′、＝Ｎ−ＯＲ′、−ＮＲ′Ｒ′′、−ＳＲ′、−ハロゲン、−ＳｉＲ′Ｒ′′Ｒ′′′、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＣＯ2Ｒ′、−ＣＯＮＲ′Ｒ′′、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲ′′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′−Ｃ（Ｏ）ＮＲ′′Ｒ′′′、−ＮＲ′′Ｃ（Ｏ）2Ｒ′、−ＮＲ′−Ｃ（ＮＲ′Ｒ′′Ｒ′′′）＝ＮＲ′′′′、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ′Ｒ′′）＝ＮＲ′′′′、−Ｓ（Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ′、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲＳＯ2Ｒ′、−ＣＮ、および−ＮＯ2から選択される種々の基のうちの１つ以上で、０〜（２ｍ′＋１）の範囲の数であり得、ｍ′はそのようなラジカルにおける炭素原子の総数である。Ｒ′、Ｒ′′、Ｒ′′′、およびＲ′′′′は、独立して、水素、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール（例えば、１〜３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ基もしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。例えば、本発明の化合物が１つを超えるＲ基を含む場合、Ｒ基の各々は、独立して、Ｒ′、Ｒ′′、Ｒ′′′、およびＲ′′′′基のそれぞれが、これらの基のうちの２つ以上が存在する場合に選択されるのと同様に、選択される。Ｒ′およびＲ′′が同一の窒素原子に結合している場合、それらは窒素原子と組み合わされて、４員、５員、６員、または７員の環を形成し得る。例えば、−ＮＲ′Ｒ′′には、限定はされないが、１−ピロリジニルおよび４−モルホリニルが含まれることが意図される。置換基に関する上記の考察から、当業者は、「アルキル」という用語には、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ3および−ＣＨ2ＣＦ3）およびアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＯＣＨ3等）等の、水素基以外の基に結合した炭素原子を含む基が含まれることが意図されていることを理解するだろう。
【０１１５】
アルキルラジカルに関して記載された置換基と同様に、アリール基およびヘテロアリール基に対する置換基は変化し、例えば、０から芳香環系上の自由原子価（ｏｐｅｎ  ｖａｌｅｎｃｅ）の総数までの範囲の数の、ハロゲン、−ＯＲ′、−ＮＲ′Ｒ′′、−ＳＲ′、−ハロゲン、−ＳｉＲ′Ｒ′′Ｒ′′′、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＣＯ2Ｒ′、−ＣＯＮＲ′Ｒ′′、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲ′′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′−Ｃ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲ′′Ｃ（Ｏ）2Ｒ′、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ′Ｒ′′Ｒ′′′）＝ＮＲ′′′′、−ＮＲ′−Ｃ（ＮＲ′Ｒ′′）＝ＮＲ′′′、−Ｓ（Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ′、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲ′ＳＯ2Ｒ′、−ＣＮおよび−ＮＯ2、−Ｒ′、−Ｎ3、−ＣＨ（Ｐｈ）2、フルオロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、およびフルオロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択され得、式中、Ｒ′、Ｒ′′、Ｒ′′′、およびＲ′′′′は、好ましくは、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、および置換もしくは非置換のヘテロアリールから選択される。例えば、本発明の化合物が１つを超えるＲ基を含む場合、Ｒ′、Ｒ′′、Ｒ′′′、およびＲ′′′′基のそれぞれが、これらの基のうちの２つ以上が存在する場合に選択されるのと同様に、各Ｒ基は独立して選択される。
【０１１６】
アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、任意に、式−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ′）q−Ｕ−の環を形成し得、式中、ＴおよびＵは、独立して−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ′−または単結合であり、ｑは０〜３の整数である。代替として、アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうち２つは、任意に、式−Ａ−（ＣＨ2）r−Ｂ−の置換基で置換され得、式中、ＡおよびＢは、独立して、−ＣＲＲ′−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ′−または単結合であり、ｒは１〜４の整数である。そのように形成された新しい環の単結合の一つは、任意に、二重結合と置換され得る。代替として、アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうち２つは、任意に、式−（ＣＲＲ′）s−Ｘ′−（Ｃ′′Ｒ′′′）d−の置換基で置換され得、式中、ｓおよびｄは、独立して、０〜３の整数であり、Ｘ′は、−Ｏ−、−ＮＲ′−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ′−である。置換基のＲ、Ｒ′、Ｒ′′、およびＲ′′′は、好ましくは、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、および置換もしくは非置換のヘテロアリールから選択される。
【０１１７】
特に明記しない限り、「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」という用語には、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、およびケイ素（Ｓｉ）が含まれることが意図される。
【０１１８】
「置換基」とは、本明細書で使用される場合、以下の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＯ2、オキソ、ハロゲン、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、ならびに
（Ｂ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＯ2、ハロゲン、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、ならびに
（ｉｉ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール：
（ａ）オキソ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＯ2、ハロゲン、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、ならびに
（ｂ）オキソ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＯ2、ハロゲン、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、および非置換のヘテロアリールから選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル，シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール。
【０１１９】
「大きさが制限された置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「大きさが制限された置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」とは、本明細書で使用される場合、「置換基」に関する上記の置換基のすべてから選択される基を意味し、ここで、それぞれの置換または非置換のアルキルは置換または非置換のＣ1−Ｃ20アルキルであり、それぞれの置換または非置換のヘテロアルキルは置換または非置換の２〜２０員のヘテロアルキルであり、それぞれの置換または非置換のシクロアルキルは置換または非置換のＣ4−Ｃ8シクロアルキルであり、それぞれの置換または非置換のヘテロシクロアルキルは置換または非置換の４〜８員のヘテロシクロアルキルである。
【０１２０】
「低級置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「低級置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」とは、本明細書で使用される場合、「置換基」に関する上記の置換基のすべてから選択される基を意味し、ここで、それぞれの置換または非置換のアルキルは置換または非置換のＣ1−Ｃ8アルキルであり、それぞれの置換または非置換のヘテロアルキルは置換または非置換の２〜８員のヘテロアルキルであり、それぞれの置換または非置換のシクロアルキルは置換または非置換のＣ5−Ｃ7シクロアルキルであり、それぞれの置換または非置換のヘテロシクロアルキルは置換または非置換の５〜７員のヘテロシクロアルキルである。
【０１２１】
特に明記しない限り、本明細書で開示される化合物との関連における「誘導体」という用語は、化学修飾により、例えば、本明細書に記載されるような１つ以上の置換基の結合により得られる、化合物を指す。
【０１２２】
特に明記しない限り、本明細書に記載される化合物の置換基との関連における「単糖部分」という用語は、生物学および化学内のその平易な通常の意味に従って使用され、非糖質（ｎｏｎ−ｃａｒｂｏｈｙｄａｔｅ）基（例えば、アミノ酸、アセチル部分、硫黄含有部分）に対して、線状（非環式）または環式、非置換または置換であり得、単一異性体（例えば、立体異性体、鏡像異性体、線状、もしくは環式）または異性体の混合物であり得る糖質部分を指す。単糖部分は、一価型の単糖である。いくつかの実施形態において、単糖は、二炭糖、三炭糖、四炭糖、五炭糖、六炭糖、七炭糖、八炭糖、またはノノースであるか、またはより多い炭素原子を含み得る。いくつかの実施形態において、単糖は、式Ｃx（Ｈ2Ｏ）yにより記載され得、式中、記号ｘおよびｙは整数であり、それぞれ、少なくとも３である。いくつかの実施形態において、単糖は、式ＣxＨ2（Ｈ2Ｏ）yにより記載され得、式中、記号ｘおよびｙは整数であり、ｘは少なくとも３であり、ｙは少なくとも２である（例えば、デオキシリボース）。単糖類の例には、グリコアルデヒド、グリセルアルデヒド（例えば、ＤまたはＬ）、エリトリース、トレオース、エリトルロース、アラビノース、リキソース、リボース、キシロース、リブロース、キシルロース、デオキシリボース、アロース、アルトロース、グルコース、マンノース、グロース、イドース、ガラクトース、タロース、プシコース、フルクトース、ソルボース、タガトースが挙げられる。いくつかの実施形態において、単糖は、ピラノースである。いくつかの実施形態において、単糖は、フラノースである。いくつかの実施形態において、単糖は、環式である。いくつかの実施形態において、単糖は、非環式である。いくつかの実施形態において、単糖部分は、単糖部分の−Ｏ−を介して分子の残りと結合する。いくつかの実施形態において、単糖部分は、単糖部分の炭素を介して分子の残りと結合する。
【０１２３】
「薬学的に許容される塩」という用語には、本明細書に記載される化合物上に存在する特定の置換基に応じて、比較的毒性のない酸または塩基を用いて調製される活性化合物の塩が含まれることが意図される。本発明の化合物が比較的酸性の官能基を含む場合、そのような化合物の中性型を、純粋なまたは好適な不活性溶媒中の、十分な量の所望の塩基と接触させることにより、塩基付加塩を得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例には、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、有機アミノ塩、もしくはマグネシウム塩、または同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が比較的塩基性の官能基を含む場合、そのような化合物の中性型を、純粋なまたは好適な不活性溶媒中の、十分な量の所望の酸と接触させることにより、酸付加塩を得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例には、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、炭酸一水素（ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｇｅｎｃａｒｂｏｎｉｃ）、リン酸、リン酸一水素（ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｇｅｎｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃ）、リン酸二水素（ｄｉｈｙｄｒｏｇｅｎｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃ）、硫酸、硫酸一水素（ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｇｅｎｓｕｌｆｕｒｉｃ）、ヨウ化水素酸、または亜リン酸等の無機酸由来のもの、および、酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸等の比較的毒性のない有機酸由来の塩が挙げられる。また、アルギニン酸（ａｒｇｉｎａｔｅ）等のアミノ酸の塩、およびグルクロン酸またはガラクツロン酸（ｇａｌａｃｔｕｎｏｒｉｃ  ａｃｉｄ）等の有機酸の塩も挙げられる。例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ”，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１−１９を参照のこと）。好適な薬学的に許容される塩に関するさらなる情報は、ＲＥＭＩＮＧＴＯＮ’Ｓ  ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ  ＳＣＩＥＮＣＥＳ、１７ｔｈ  ｅｄ．，Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ，１９８５に見出すことができ、これは、参照により本明細書に組み込まれる。本発明のある特定の化合物は、その化合物が塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに変換されるのを可能にする、塩基性官能基および酸性官能基の両方を含有する。
【０１２４】
したがって、本明細書で開示される化合物は、塩として存在し得る。そのような塩の例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）−酒石酸塩、（−）−酒石酸塩、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、およびグルタミン酸等のアミノ酸との塩が挙げられる。これらの塩は当業者に知られている方法で調製され得る。
【０１２５】
本化合物の中性型は、従来の方法で、その塩を塩基または酸と接触させ、親化合物を単離することで、再生されることが好ましい。本化合物の親型（ｐａｒｅｎｔ  ｆｏｒｍ）は、極性溶媒中の溶解性等の特定の物理的性質において、種々の塩形態と異なる。
【０１２６】
「プロドラッグ」という用語は、その平易な通常の意味に従って使用され、薬理効果を生むに先立ち、インビボで活性がある親薬物を放出するために、化学的または酵素的な形質転換を必要とする化合物を意味することが意図される。
【０１２７】
本発明の化合物は、不斉中心および／または幾何異性体を有し得る。非対称的に置換された原子を含有する本発明の化合物は、光学活性型またはラセミ体の状態で単離され得る。物質の分割等、光学活性型を調製する方法は、当該技術分野でよく知られている。すべてのキラル、ジアステレオマー、ラセミ体は、特定の立体化学または異性体が特に示されない限り、本発明の範囲内である。すべての可能な互変異性体ならびにシスおよびトランス異性体は、個々の形態およびその混合物として、本発明の範囲内である。さらに、本明細書で使用される場合、アルキルという用語は、数例しか記載されていないが、アルキル基のすべての可能な異性体を含む。さらに、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル等の環式基が置換されている場合、数例しか記載されていないが、それらはすべての位置異性体を含む。さらに、本明細書で開示される化合物の、すべての多形相、例えば非晶形、および水和物は、本発明の範囲内である。
【０１２８】
本発明の特定の化合物は不斉炭素原子（光学的中心）または二重結合を有し、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、および個々の異性体は、鏡像異性体と同様に、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物には、合成および／または単離するには不安定であり過ぎることが当該技術分野で知られているものは含まれない。
【０１２９】
本発明の化合物はまた、そのような化合物を構成する原子のうちの１つ以上において、不自然な比率の原子同位体を含有し得る。例えば、本化合物は、例えば、トリチウム（3Ｈ）、ヨウ素−１２５（125Ｉ）、または炭素−１４（14Ｃ）等の放射性同位元素で放射性標識されていてもよい。本発明の化合物のすべての同位体的な変化物は、放射性であってもなくても、本発明の範囲内に包含される。
【０１３０】
本明細書で提供される化合物の置換基が「Ｒ−置換されている」（例えば、Ｒ7−置換されている）場合、それは、置換基が、必要に応じて、指定のＲ基（例えば、Ｒ7）のうちの１つ以上で置換されていることを意味する。置換基の各出現（ａｐｐｅａｒａｎｃｅ）は異なり得る。いくつかの実施形態において、置換基は指定のＲ基のうちの１つのみで置換される。本明細書で提供される番号付けされたＲ置換基のそれぞれは、代替的に、第一プライム（′）、第二プライム（′′）、第三プライム（′′′）等のプライム付き番号（ｐｒｉｍｅｄ  ｎｕｍｂｅｒ）と称され得る。例えば、Ｒ7は、代替的に、Ｒ7′、Ｒ7′′、Ｒ7′′′等と称され得る。特に断りのない限り、Ｒ置換基のプライム付き番号は、Ｒ置換基それ自体と同じ定義を与えられるが、両方が本明細書で開示される化合物中に現れる場合、Ｒ置換基のプライム付き番号が、任意に、Ｒ置換基それ自体と異なる。例えば、Ｒ7およびＲ7′は、特に明記しない限り、同一のマーカッシュ群の定義から独立して選択される。特に示されない限り、「置換」部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール）は、１つ以上の置換基で置換され得、各置換基が、任意に、異なり得る。部分のために一群の可能な置換基（例えば、マーカッシュ群）が提供される場合、この部分は、可能な置換基のうちの１つ以上で置換され得、各置換基は、任意に異なり得る。本明細書で使用される場合、「ａ」または「ａｎ」という用語は、１つ以上を意味する。加えて、本明細書で使用される場合、「ａ［ｎ］で置換される」という語句は、特定の基が指名された置換基のいずれかのうちの１つ以上またはすべてで置換され得ることを意味する。例えば、アルキル基またはヘテロアリール基等の基が、「非置換のＣ1−Ｃ20アルキル、または非置換の２〜２０員のヘテロアルキルで置換される」場合、この基は、１つ以上の非置換のＣ1−Ｃ20アルキル、および／または１つ以上の非置換の２〜２０員のヘテロアルキルを含有し得る。本出願の全体を通して、マーカッシュ群、例えば、１つを超える可能なアミノ酸を含む各アミノ酸位置において代替物が記載されることは注目されるべきである。具体的には、マーカッシュ群の各メンバーは別々に考えられるべきで、それにより、別の実施形態を含むことが企図される。
【０１３１】
「薬学的に許容される担体」または「薬学的に許容される賦形剤」は、概して安全であり、無毒であり、生物学的にも他の場合にも好ましくないものではない、薬学的組成物の調製において有用な、担体または賦形剤を意味し、獣医科用ならびにヒト薬学的用途に許容される担体または賦形剤が含まれる。「薬剤的に許容される担体／賦形剤」には、本明細書および特許請求の範囲で使用される場合、１つのそのような賦形剤および１つを超えるそのような賦形剤の両方が含まれる。
【０１３２】
「治療すること」または「治療」という用語は、傷害、病態、または状態の治療または改善に成功したあらゆる徴候を意味し、寛解、軽快、症状の減弱、または傷害、病態もしくは状態を患者に対してより許容できるものにすること、変性または衰微の速度の緩徐化、変性の最終点をより消耗性の低いものにすること、患者の肉体的または精神的健康を改善すること、等のあらゆる主観的または客観的パラメーターを含む。症状の治療または改善は、理学的検査、神経精神医学的検査、および／または精神医学的評価の結果を含む、主観的または客観的パラメーターに基づき得る。例えば、本明細書で提供される特定の方法は、存在する炎症のまん延を阻害する際およびまたは存在する炎症を減少させる際に、炎症の発生を減少させることにより、炎症を首尾よく治療する。例えば、本明細書で提供される特定の方法は、毛髪脱落の発生を減少させる、または新しい発毛の発生を増大させる、または発毛速度を増加させることにより、脱毛症を首尾よく治療する。例えば、本明細書で提供される特定の方法は、眼内圧を低下させることにより、眼からの房水の流量を増加させることにより、前房隅角を通して房水の流量を増加させることにより、または眼内の炎症を減少させることにより、緑内障を首尾よく治療する。例えば、本明細書で提供される特定の方法は、脂肪組織の形成を減少させる、または脂肪組織内の脂肪の蓄積を減少させる、またはこの減少を増加させることにより、脂肪組織を首尾よく減少させる。
【０１３３】
化合物の「有効量」は、疾患の症状（複数を含む）の治療、防止、または低減に寄与するのに十分な量である。疾患治療に関連して記載される場合、「有効量」は、「治療有効量」とも称され得る。症状（複数を含む）の「低減」（およびこの語句の文法的等価物）とは、症状（複数を含む）の重症度または頻度の減少、または症状（複数可）の除去を意味する。薬物の「予防有効量」は、対象に投与された場合に、意図された予防効果、例えば、疾患、障害、もしくは状態の発症（または再発）の防止もしくは遅延、あるいは疾患、障害、もしくは状態またはそれらの症状の発症（または再発）の可能性の減少、を有する、薬物の量である。完全な予防効果は、必ずしも１回用量の投与により生じる必要はなく、一連の用量の投与後にのみ生じてもよい。したがって、予防有効量は一回以上の投与で施され得る。
【０１３４】
本明細書に記載される方法との関連で、「局所的な」という用語は、通例の意味において、適切な薬学的担体中に組み込まれ、対象の局所的な治療部位に投与される化合物または薬学的組成物の投与に関する。したがって、「局所用薬学的組成物」という用語は、本化合物が局所的な治療部位、例えば、眼または皮膚との直接的な接触により外部から投与される、薬学的形態を含む。「局所的眼用薬学的組成物」という用語は、眼に直接投与するのに適切な薬学的組成物を指す。「局所的表皮用薬学的組成物」という用語は、皮膚の表皮層、例えば、眼瞼、眉、頭皮、または身体を対象とした投与に適切な薬学的組成物を指す。「局所投与」という用語は、局所的治療部位との直接的な接触による外部からの投与を指す。「局所的表皮投与」という用語は、表皮との直接的な接触による外部からの投与を指す。「局所的眼用投与」という用語は、眼との直接的な接触による外部からの投与を指す。
【０１３５】
皮膚への投与方法には、眼瞼（すなわち、目蓋）、具体的には睫毛（ｃｉｌｉｕｍ）（すなわち、睫毛（ｅｙｅｌａｓｈ））が成長してくる眼瞼の部分への投与を指す、「局所的眼瞼投与」が含まれ得る。皮膚への投与方法には、眉（ｓｕｐｅｒｃｉｌｉａ）（すなわち、眉（ｅｙｅｂｒｏｗ））が成長してくる眉（すなわち、眼の上側の隆線）への投与を指す、「局所的眉投与」がさらに含まれる。皮膚への投与方法には、頭皮への直接的な投与を指す、「局所的頭皮投与」がさらに含まれる。皮膚への投与方法には、頭皮を除く身体の部分への直接的な投与を意味する、「局所的身体投与」がさらに含まれる。
【０１３６】
この目的のための従来の薬学的形態としては、軟膏剤、リニメント剤、クリーム剤、洗髪剤、ローション剤、ペースト剤、ゼリー剤、噴霧剤、エアロゾル等が挙げられ、治療されるべき身体の部分に応じて、パッチまたは浸漬包帯材で適用され得る。「軟膏」という用語は、油性、水溶性、およびエマルション型ベース、例えば、ワセリン、ラノリン、ポリエチレングリコール、ならびにこれらの混合物を有する製剤（クリーム剤を含む）を包含する。
【０１３７】
「毛形成」という用語は、通例の意味において、毛髪の形成および成長を指す。したがって、毛形成および「発毛」は、本明細書では同義的に使用される。
【０１３８】
本明細書で使用される「プロスタミド」という用語は、生態学および化学内でその平易な通常の意味に従って使用され、アナンドアミドのシクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）由来の酸化生成物であるプロスタグランジン−エタノールアミド化合物を指す。いくつかの実施形態において、プロスタミドは、プロスタミドＯ2、プロスタミドＨ2、プロスタミドＦ2、９、１１−プロスタミドＦ2、またはプロスタミドＥ2である。
【０１３９】
ＩＩ．  化合物
第１の態様において、式（Ｉ）
【０１４０】
【化６】
2016500365.tif 000009
【０１４１】
の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体が提供される。
【０１４２】
式（Ｉ）に関して、Ｒ1は、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ2は、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ3は、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ4は、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ7は、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１４３】
一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または置換もしくは非置換のアリールである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ3飽和アルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のＣ1アルキルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のメチルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のＣ1−Ｃ6アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のＣ1−Ｃ3アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ3飽和アルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のＣ1アルキルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル（例えば、置換または非置換のＣ3−Ｃ6シクロアルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のアリールである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のアリールである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のフェニルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のフェニルである。
【０１４４】
一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または置換もしくは非置換のアリールである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ3飽和アルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ1アルキルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、メチルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、非置換のＣ1−Ｃ6アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、非置換のＣ1−Ｃ3アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ3飽和アルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、非置換のＣ1アルキルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル（例えば、置換または非置換のＣ3−Ｃ6シクロアルキル）である。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のアリールである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、非置換のアリールである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のフェニルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、非置換のフェニルである。
【０１４５】
式（Ｉ）の構造を有するいくつかの実施形態において、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4のうちの少なくとも１つは、−ＯＨではない。例えば、いくつかの実施形態においてＲ1は−ＯＨではなく、Ｒ2は−ＯＨではなく、Ｒ3は−ＯＨではなく、またＲ4は−ＯＨではない。いくつかの実施形態において、Ｒ1およびＲ2の各々、Ｒ1およびＲ3の各々、Ｒ2およびＲ3の各々、Ｒ1およびＲ2およびＲ3の各々、またはＲ1およびＲ4の各々、Ｒ2およびＲ4の各々、Ｒ3およびＲ4の各々、またはＲ1およびＲ2およびＲ4の各々、またはＲ4およびＲ2およびＲ３の各々、またはＲ1およびＲ4およびＲ３の各々、またはＲ1およびＲ2およびＲ3およびＲ4の各々は、−ＯＨではない。
【０１４６】
いくつかの実施形態において、Ｒ1は、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、−ＯＲ8A、−ＮＲ9AＲ10A、または単糖部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、−ＯＲ8B、−ＮＲ9BＲ10B、または単糖部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、−ＯＲ8C、−ＮＲ9CＲ10C、または単糖部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、−ＯＲ8D、−ＮＲ9DＲ10D、または単糖部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、単糖部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、単糖部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、単糖部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、単糖部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、一価型の二炭糖、三炭糖、四炭糖、五炭糖、六炭糖、七炭糖、八炭糖、またはノノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、一価デオキシリボースである。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、一価型のグリコアルデヒド、グリセルアルデヒド（例えば、ＤまたはＬ）、エリトリース、トレオース、エリトルロース、アラビノース、リキソース、リボース、キシロース、リブロース、キシルロース、デオキシリボース、アロース、アルトロース、グルコース、マンノース、グロース、イドース、ガラクトース、タロース、プシコース、フルクトース、ソルボース、またはタガトースである。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、一価のピラノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、一価のフラノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、一価型の二炭糖、三炭糖、四炭糖、五炭糖、六炭糖、七炭糖、八炭糖、またはノノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、一価のデオキシリボースである。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、一価型のグリコアルデヒド、グリセルアルデヒド（例えば、ＤまたはＬ）、エリトリース、トレオース、エリトルロース、アラビノース、リキソース、リボース、キシロース、リブロース、キシルロース、デオキシリボース、アロース、アルトロース、グルコース、マンノース、グロース、イドース、ガラクトース、タロース、プシコース、フルクトース、ソルボース、またはタガトースである。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、一価のピラノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、一価のフラノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、一価型の二炭糖、三炭糖、四炭糖、五炭糖、六炭糖、七炭糖、八炭糖、またはノノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、一価のデオキシリボースである。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、一価型のグリコアルデヒド、グリセルアルデヒド（例えば、ＤまたはＬ）、エリトリース、トレオース、エリトルロース、アラビノース、リキソース、リボース、キシロース、リブロース、キシルロース、デオキシリボース、アロース、アルトロース、グルコース、マンノース、グロース、イドース、ガラクトース、タロース、プシコース、フルクトース、ソルボース、またはタガトースである。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、一価のピラノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、一価のフラノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、一価型の二炭糖、三炭糖、四炭糖、五炭糖、六炭糖、七炭糖、八炭糖、またはノノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、一価のデオキシリボースである。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、一価型のグリコアルデヒド、グリセルアルデヒド（例えば、ＤまたはＬ）、エリトリース、トレオース、エリトルロース、アラビノース、リキソース、リボース、キシロース、リブロース、キシルロース、デオキシリボース、アロース、アルトロース、グルコース、マンノース、グロース、イドース、ガラクトース、タロース、プシコース、フルクトース、ソルボース、またはタガトースである。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、一価のピラノースである。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、一価のフラノースである。
【０１４７】
いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、およびＲ8Dは、独立して、水素、またはヒドロキシル置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、またはヒドロキシル置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5およびＲ6は、水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、水素、またはヒドロキシル置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、置換または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、本化合物は、式：
【０１４８】
【化７】
2016500365.tif 000010
【０１４９】
を有する。
【０１５０】
いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のＣ1アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のメチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、置換または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、独立して、非置換のフェニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、または置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ2アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、非置換のエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、水素である。いくつかの実施形態において、本化合物は、式：
【０１５１】
【化８】
2016500365.tif 000011
【０１５２】
を有する。
【０１５３】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1は、−ＯＲ8a、−ＮＲ9aＲ10a、Ｒ20−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ20−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ20−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ20−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ20−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ20−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1は、Ｒ20−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ20−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ20−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ20−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ20−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ20−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1は、Ｒ20−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1は、Ｒ20−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1は、Ｒ20−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1は、Ｒ20−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1は、Ｒ20−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1は、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、Ｒ20−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ20−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ20−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ20−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ1は、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１５４】
Ｒ20は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ21−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ21−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ21−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ21−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ21−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ21−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ21−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ20は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ21−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ21−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ21−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ21−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ21−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ21−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ21−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ20は、Ｒ21−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ21−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ21−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ21−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ20は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ20は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ20は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ20は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ20は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１５５】
Ｒ21は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ22−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ22−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ22−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ22−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ22−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ22−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ22−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ21は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ22−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ22−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ22−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ22−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ22−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ22−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ22−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ21は、Ｒ22−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ22−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ22−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ22−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ21は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ21は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ21は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ21は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１５６】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ2は、−ＯＲ8b、−ＮＲ9bＲ10b、Ｒ23−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ23−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ23−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ23−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ23−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ23−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ2は、Ｒ23−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ23−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ23−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ23−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ23−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ23−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ2は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ2は、Ｒ23−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ2は、Ｒ23−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ2は、Ｒ23−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ2は、Ｒ23−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ2は、Ｒ23−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ2は、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、Ｒ23−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ23−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ23−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ23−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ2は、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１５７】
Ｒ23は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ24−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ24−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ24−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ24−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ24−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ24−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ24−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ23は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ24−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ24−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ24−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ24−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ24−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ24−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ24−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ23は、Ｒ24−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ24−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ24−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ24−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ23は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ23は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ23は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ23は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ23は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１５８】
Ｒ24は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ25−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ25−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ25−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ25−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ25−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ25−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ25−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ24は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ25−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ25−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ25−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ25−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ25−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ25−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ25−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ24は、Ｒ25−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ25−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ25−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ25−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ24は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ24は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ24は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ24は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１５９】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ3は、−ＯＲ8c、−ＮＲ9cＲ10c、Ｒ26−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ26−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ26−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ26−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ26−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ26−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ3は、Ｒ26−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ26−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ26−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ26−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ26−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ26−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ3は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ3は、Ｒ26−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ3は、Ｒ26−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ3は、Ｒ26−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ3は、Ｒ26−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ3は、Ｒ26−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ3は、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、Ｒ26−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ26−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ26−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ26−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ3は、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１６０】
Ｒ26は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ27−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ27−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ27−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ27−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ27置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ27−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ27−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ26は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ27−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ27−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ27−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ27−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ27−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ27−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ27−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ26は、Ｒ27−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ27−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ27−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ27−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ26は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ26は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ26は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ26は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ26は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１６１】
Ｒ27は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ28−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ28−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ28−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ28−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ28−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ28−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ28−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ27は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ28−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ28−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ28−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ28−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ28−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ28−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ28−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ27は、Ｒ28−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ28−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ28−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ28−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ27は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ27は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ27は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ27は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１６２】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ4は、−ＯＲ8d、−ＮＲ9dＲ10d、Ｒ29−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ29−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ29−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ29−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ29−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ29−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ4は、Ｒ29−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ29−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ29−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ29−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ29−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ29−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ4は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ4は、Ｒ29−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ4は、Ｒ29−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ4は、Ｒ29−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ4は、Ｒ29−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ4は、Ｒ29−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ4は、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、Ｒ29−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ29−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ29−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ29−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ4は、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１６３】
Ｒ29は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ30−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ30−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ30−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ30−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ30置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ30−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ30−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ29は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ30−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ30−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ30−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ30−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ30−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ30−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ30−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ29は、Ｒ30−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ30−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ30−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ30−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ29は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ29は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ29は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ29は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ29は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１６４】
Ｒ30は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ31−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ31−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ31−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ31−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ31−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ31−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ31−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ30は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ31−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ31−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ31−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ31−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ31−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ31−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ31−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ30は、Ｒ31−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ31−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ31−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ31−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ30は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ30は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ30は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ30は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１６５】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、水素、Ｒ32−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ32−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ32−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ32−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ32−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ32−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、Ｒ32−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ32−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ32−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ32−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ32−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ32−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、Ｒ32−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、Ｒ32−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、Ｒ32−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、Ｒ32−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、Ｒ32−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、水素である。他の実施形態において、Ｒ5は、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ3飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ1−Ｃ2アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ2飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、非置換のエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。他の実施形態において、Ｒ5は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。他の実施形態において、Ｒ5は、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、Ｒ32−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ32−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、またはＲ32−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。
【０１６６】
Ｒ32は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ33−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ33−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ33−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ33−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ33置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ33−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ33−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ33−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ33−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ33−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ33−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ33−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ33−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ33−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、Ｒ33−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ33−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ33−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ33−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ32は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１６７】
Ｒ33は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ34−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ34−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ34−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ34−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ34−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ34−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ34−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ34−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ34−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ34−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ34−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ34−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ34−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ34−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、Ｒ34−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ34−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ34−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ34−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ33は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１６８】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、水素、Ｒ35−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ35−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ35−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ35−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ35−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ35−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、Ｒ35−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ35−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ35−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ35−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ35−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ35−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、Ｒ35−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、Ｒ35−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、Ｒ35−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、Ｒ35−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、Ｒ35−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、水素である。他の実施形態において、Ｒ6は、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ3飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のＣ1−Ｃ2アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ2飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。他の実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。他の実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、Ｒ35−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ35−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、またはＲ35−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、Ｒ35−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ35−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ35−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ35−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１６９】
Ｒ35は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ36−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ36−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ36−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ36−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ36置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ36−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ36−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ35は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ36−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ36−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ36−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ36−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ36−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ36−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ36−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ35は、Ｒ36−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ36−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ36−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ36−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ35は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ35は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ35は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ35は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ35は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１７０】
Ｒ36は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ37−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ37−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ37−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ37−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ37−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ37−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ37−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ37−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ37−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ37−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ37−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ37−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ37−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ37−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、Ｒ37−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ37−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ37−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ37−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ36は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１７１】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、水素、Ｒ38−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ38−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ38−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ38−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ38−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ38−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ38−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ38−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ38−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ38−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ38−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、水素である。他の実施形態において、Ｒ7は、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ3飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、置換または非置換のＣ1−Ｃ2アルキル（例えば、置換または非置換のＣ1−Ｃ2飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、置換または非置換のエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、非置換のエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、置換または非置換のプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、非置換のプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。他の実施形態���おいて、Ｒ7は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。他の実施形態において、Ｒ7は、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ38−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、またはＲ38−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換または非置換のフェニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換のフェニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、非置換のフェニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換または非置換の５〜９員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、非置換の５〜９員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換の５〜９員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換または非置換の５〜６員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、非置換の５〜６員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、Ｒ38−置換の５〜６員のヘテロアリールである。
【０１７２】
Ｒ38は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ39−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ39−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ39−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ39−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ39置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ39−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ39−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ38は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ39−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ39−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ39−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ39−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ39−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ39−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ39−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ38は、Ｒ39−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ39−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ39−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ39−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ38は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ38は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ38は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ38は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ38は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１７３】
Ｒ39は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ40−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ40−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ40−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ40−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ40−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ40−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ40−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ40−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ40−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ40−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ40−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ40−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ40−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ40−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、Ｒ40−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ40−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ40−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ40−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ39は、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１７４】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ41a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ41a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ41a−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ41a−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ41a−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ41a−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、Ｒ41a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ41a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ41a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ41a−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ41a−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ41a−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、Ｒ41a−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、Ｒ41a−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、Ｒ41a−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、Ｒ41a−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、Ｒ41a−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、Ｒ41a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ41a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ41a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ41a−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１７５】
Ｒ41aは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ42a−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ42a−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ42a−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ42a−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ42a−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ42a−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ42a−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41aは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ42a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ42a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ42a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ42a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ42a−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ42a−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ42a−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41aは、Ｒ42a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ42a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ42a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ42a−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ41aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ41aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ41aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１７６】
Ｒ42aは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ43a−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ43a−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ43a−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ43a−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ43a−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ43a−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ43a−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ43a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ43a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ43a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ43a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ43a−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ43a−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ43a−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、Ｒ43a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ43a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ43a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ43a−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ42aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１７７】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ44a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ44a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ44a−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ44a−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ44a−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ44a−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、Ｒ44a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ44a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ44a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ44a−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ44a−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ44a−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、Ｒ44a−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、Ｒ44a−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、Ｒ44a−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、Ｒ44a−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、Ｒ44a−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、Ｒ44a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ44a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ44a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ44a−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１７８】
Ｒ44aは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ45a−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ45a−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ45a−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ45a−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ45a−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ45a−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ45a−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44aは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ45a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ45a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ45a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ45a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ45a−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ45a−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ45a−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44aは、Ｒ45a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ45a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ45a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ45a−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ44aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ44aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ44aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１７９】
Ｒ45aは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ46a−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ46a−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ46a−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ46a−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ46a−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ46a−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ46a−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ46a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ46a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ46a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ46a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ46a−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ46a−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ46a−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、Ｒ46a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ46a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ46a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ46a−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ45aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８０】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ47a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ47a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ47a−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ47a−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ47a−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ47a−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、Ｒ47a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ47a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ47a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ47a−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ47a−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ47a−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、Ｒ47a−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、Ｒ47a−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、Ｒ47a−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、Ｒ47a−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、Ｒ47a−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、Ｒ47a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ47a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ47a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ47a−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール��ある。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８１】
Ｒ47aは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ48a−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ48a−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ48a−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ48a−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ48a−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ48a−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ48a−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47aは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ48a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ48a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ48a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ48a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ48a−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ48a−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ48a−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47aは、Ｒ48a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ48a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ48a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ48a−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ47aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ47aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ47aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８２】
Ｒ48aは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ49a−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ49a−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ49a−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ49a−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ49a−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ49a−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ49a−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ49a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ49a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ49a−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ49a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ49a−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ49a−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ49a−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、Ｒ49a−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ49a−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ49a−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ49a−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ48aは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８３】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ41b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ41b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ41b−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ41b−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ41b−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ41b−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、Ｒ41b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ41b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ41b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ41b−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ41b−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ41b−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、Ｒ41b−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、Ｒ41b−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、Ｒ41b−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、Ｒ41b−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、Ｒ41b−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、Ｒ41b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ41b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ41b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ41b−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８４】
Ｒ41bは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ42b−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ42b−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ42b−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ42b−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ42b−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ42b−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ42b−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41bは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ42b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ42b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ42b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ42b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ42b−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ42b−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ42b−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41bは、Ｒ42b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ42b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ42b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ42b−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ41bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ41bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ41bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８５】
Ｒ42bは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ43b−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ43b−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ43b−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ43b−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ43b−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ43b−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ43b−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ43b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ43b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ43b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ43b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ43b−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ43b−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ43b−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、Ｒ43b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ43b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ43b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ43b−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ42bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８６】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ44b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ44b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ44b−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ44b−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ44b−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ44b−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、Ｒ44b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ44b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ44b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ44b−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ44b−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ44b−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、Ｒ44b−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、Ｒ44b−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、Ｒ44b−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、Ｒ44b−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、Ｒ44b−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、Ｒ44b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ44b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ44b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ44b−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８７】
Ｒ44bは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ45b−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ45b−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ45b−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ45b−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ45b−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ45b−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ45b−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44bは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ45b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ45b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ45b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ45b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ45b−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ45b−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ45b−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44bは、Ｒ45b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ45b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ45b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ45b−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ44bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ44bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ44bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８８】
Ｒ45bは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ46b−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ46b−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ46b−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ46b−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ46b−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ46b−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ46b−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ46b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ46b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ46b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ46b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ46b−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ46b−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ46b−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、Ｒ46b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ46b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ46b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ46b−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ45bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１８９】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ47b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ47b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ47b−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ47b−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ47b−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ47b−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、Ｒ47b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ47b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ47b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ47b−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ47b−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ47b−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、Ｒ47b−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、Ｒ47b−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、Ｒ47b−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、Ｒ47b−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、Ｒ47b−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、Ｒ47b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ47b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ47b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ47b−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール��ある。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９０】
Ｒ47bは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ48b−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ48b−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ48b−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ48b−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ48b−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ48b−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ48b−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47bは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ48b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ48b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ48b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ48b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ48b−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ48b−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ48b−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47bは、Ｒ48b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ48b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ48b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ48b−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ47bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ47bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ47bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９１】
Ｒ48bは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ49b−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ49b−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ49b−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ49b−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ49b−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ49b−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ49b−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ49b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ49b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ49b−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ49b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ49b−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ49b−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ49b−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、Ｒ49b−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ49b−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ49b−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ49b−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ48bは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９２】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ41c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ41c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ41c−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ41c−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ41c−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ41c−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、Ｒ41c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ41c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ41c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ41c−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ41c−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ41c−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、Ｒ41c−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、Ｒ41c−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、Ｒ41c−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、Ｒ41c−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、Ｒ41c−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、Ｒ41c−置換または非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ41c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ41c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ41c−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９３】
Ｒ41cは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ42c−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ42c−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ42c−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ42c−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ42c−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ42c−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ42c−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41cは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ42c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ42c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ42c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ42c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ42c−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ42c−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ42c−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41cは、Ｒ42c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ42c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ42c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ42c−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ41cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ41cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ41cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９４】
Ｒ42cは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ43c−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ43c−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ43c−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ43c−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ43c−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ43c−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ43c−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ43c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ43c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ43c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ43c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ43c−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ43c−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ43c−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、Ｒ43c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ43c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ43c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ43c−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ42cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９５】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ44c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ44c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ44c−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ44c−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ44c−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ44c−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、Ｒ44c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ44c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ44c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ44c−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ44c−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ44c−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、Ｒ44c−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、Ｒ44c−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、Ｒ44c−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、Ｒ44c−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、Ｒ44c−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、Ｒ44c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ44c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ44c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ44c−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９６】
Ｒ44cは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ45c−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ45c−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ45c−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ45c−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ45c−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ45c−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ45c−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44cは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ45c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ45c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ45c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ45c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ45c−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ45c−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ45c−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44cは、Ｒ45c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ45c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ45c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ45c−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ44cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ44cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ44cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９７】
Ｒ45cは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ46c−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ46c−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ46c−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ46c−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ46c−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ46c−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ46c−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ46c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ46c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ46c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ46c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ46c−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ46c−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ46c−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、Ｒ46c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ46c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ46c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ46c−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ45cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９８】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ47c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ47c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ47c−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ47c−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ47c−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ47c−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、Ｒ47c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ47c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ47c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ47c−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ47c−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ47c−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、Ｒ47c−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、Ｒ47c−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、Ｒ47c−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、Ｒ47c−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、Ｒ47c−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、Ｒ47c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ47c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ47c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ47c−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール��ある。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０１９９】
Ｒ47cは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ48c−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ48c−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ48c−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ48c−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ48c−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ48c−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ48c−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47cは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ48c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ48c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ48c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ48c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ48c−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ48c−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ48c−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47cは、Ｒ48c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ48c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ48c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ48c−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ47cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ47cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ47cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２００】
Ｒ48cは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ49c−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ49c−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ49c−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ49c−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ49c−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ49c−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ49c−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ49c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ49c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ49c−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ49c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ49c−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ49c−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ49c−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、Ｒ49c−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ49c−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ49c−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ49c−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ48cは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２０１】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ41d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ41d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ41d−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ41d−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ41d−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ41d−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、Ｒ41d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ41d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ41d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ41d−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ41d−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ41d−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、Ｒ41d−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、Ｒ41d−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、Ｒ41d−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、Ｒ41d−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、Ｒ41d−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、Ｒ41d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ41d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ41d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ41d−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２０２】
Ｒ41dは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ42d−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ42d−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ42d−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ42d−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ42d−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ42d−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ42d−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41dは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ42d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ42d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ42d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ42d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ42d−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ42d−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ42d−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41dは、Ｒ42d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ42d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ42d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ42d−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ41dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ41dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ41dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ41dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２０３】
Ｒ42dは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ43d−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ43d−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ43d−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ43d−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ43d−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ43d−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ43d−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ43d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ43d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ43d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ43d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ43d−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ43d−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ43d−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、Ｒ43d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ43d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ43d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ43d−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ42dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２０４】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ44d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ44d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ44d−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ44d−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ44d−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ44d−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、Ｒ44d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ44d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ44d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ44d−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ44d−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ44d−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、Ｒ44d−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、Ｒ44d−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、Ｒ44d−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、Ｒ44d−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、Ｒ44d−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、Ｒ44d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ44d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ44d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ44d−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２０５】
Ｒ44dは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ45d−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ45d−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ45d−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ45d−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ45d−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ45d−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ45d−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44dは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ45d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ45d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ45d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ45d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ45d−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ45d−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ45d−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44dは、Ｒ45d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ45d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ45d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ45d−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ44dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ44dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ44dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ44dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２０６】
Ｒ45dは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ46d−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ46d−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ46d−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ46d−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ46d−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ46d−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ46d−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ46d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ46d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ46d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ46d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ46d−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ46d−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ46d−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、Ｒ46d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ46d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ46d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ46d−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ45dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２０７】
本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ47d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ47d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ47d−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ47d−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ47d−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ47d−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、Ｒ47d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、Ｒ47d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ47d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ47d−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ47d−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ47d−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、Ｒ47d−置換または非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、Ｒ47d−置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、Ｒ47d−置換または非置換のＣ1−Ｃ6飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、Ｒ47d−置換または非置換のＣ1−Ｃ4アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、Ｒ47d−置換または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。本明細書に提供される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、Ｒ47d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ47d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、Ｒ47d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ47d−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ5アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ5飽和アルキル）、または非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリール��ある。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２０８】
Ｒ47dは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ48d−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ48d−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ48d−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ48d−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ48d−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ48d−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ48d−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47dは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ48d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ48d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ48d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ48d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ48d−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ48d−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ48d−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47dは、Ｒ48d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ48d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ48d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ48d−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ47dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ47dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ47dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ47dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２０９】
Ｒ48dは、独立して、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、Ｒ49d−置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｒ49d−置換もしくは非置換の飽和アルキル）、Ｒ49d−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ49d−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ49d−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ49d−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ49d−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＳＯ2、−ＣＯＯＨ、Ｒ49d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ49d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ49d−置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、Ｒ49d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｒ49d−置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ49d−置換もしくは非置換のＣ5−Ｃ10アリール、またはＲ49d−置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、Ｒ49d−置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、Ｒ49d−置換もしくは非置換の飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル）、Ｒ49d−置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、またはＲ49d−置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、非置換のＣ1−Ｃ4アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ48dは、非置換のアリール（例えば、フェニル）である。
【０２１０】
Ｒ22、Ｒ25、Ｒ28、Ｒ31、Ｒ34、Ｒ37、Ｒ40、Ｒ43a、Ｒ46a、Ｒ49a、Ｒ43b、Ｒ46b、Ｒ49b、Ｒ43c、Ｒ46c、Ｒ49c、Ｒ43d、Ｒ46d、およびＲ49dは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、非置換のアルキル（例えば、非置換の飽和アルキル）、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ22、Ｒ25、Ｒ28、Ｒ31、Ｒ34、Ｒ37、Ｒ40、Ｒ43a、Ｒ46a、Ｒ49a、Ｒ43b、Ｒ46b、Ｒ49b、Ｒ43c、Ｒ46c、Ｒ49c、Ｒ43d、Ｒ46d、およびＲ49dは、独立して、水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ22、Ｒ25、Ｒ28、Ｒ31、Ｒ34、Ｒ37、Ｒ40、Ｒ43a、Ｒ46a、Ｒ49a、Ｒ43b、Ｒ46b、Ｒ49b、Ｒ43c、Ｒ46c、Ｒ49c、Ｒ43d、Ｒ46d、およびＲ49dは、独立して、水素、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキル、非置換のＣ5−Ｃ10アリール、または非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ22、Ｒ25、Ｒ28、Ｒ31、Ｒ34、Ｒ37、Ｒ40、Ｒ43a、Ｒ46a、Ｒ49a、Ｒ43b、Ｒ46b、Ｒ49b、Ｒ43c、Ｒ46c、Ｒ49c、Ｒ43d、Ｒ46d、およびＲ49dは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＯ2、−ＳＨ、−ＳＯ2、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、ＮＨＮＨ2、ＯＮＨ2、またはＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2である。いくつかの実施形態において、Ｒ22、Ｒ25、Ｒ28、Ｒ31、Ｒ34、Ｒ37、Ｒ40、Ｒ43a、Ｒ46a、Ｒ49a、Ｒ43b、Ｒ46b、Ｒ49b、Ｒ43c、Ｒ46c、Ｒ49c、Ｒ43d、Ｒ46d、およびＲ49dは、独立して、非置換のＣ1−Ｃ10アルキル（例えば、非置換のＣ1−Ｃ10飽和アルキル）、非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または非置換のアリールである。
【０２１１】
本明細書に記載される式のいずれかに関してさらには、いくつかの実施形態において、Ｒ5またはＲ6のうちの一方は、水素である。
【０２１２】
本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、置換基は大きさが制限された置換基である。例えば、限定はされないが、いくつかの実施形態において、各々の置換または非置換のアルキルは、置換または非置換のＣ1−Ｃ20、Ｃ1−Ｃ10、Ｃ1−Ｃ6、またはＣ1アルキルであり得る。いくつかの実施形態において、各々の置換または非置換のヘテロアルキルは、置換または非置換の２〜２０員の、２〜１０員の、または２〜６員のヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、各々の置換または非置換のシクロアルキルは、置換または非置換のＣ3−Ｃ8、Ｃ4−Ｃ8、Ｃ5−Ｃ7シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、各々の置換または非置換のヘテロシクロアルキルは、置換または非置換の３〜８員の、４〜８員の、または３〜６員のヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、各々の置換または非置換のヘテロアリールは、置換または非置換の４〜１４員の、４〜１０員の、５〜８員の、４〜６員の、５〜６員の、または６員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、各々の置換または非置換のアリールは、置換または非置換のＣ4−Ｃ14、Ｃ4−Ｃ10、Ｃ6−Ｃ10、Ｃ5−Ｃ8、Ｃ5−Ｃ6、またはＣ6アリール（フェニル）である。
【０２１３】
本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル、または非置換のアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ5は、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルであり、Ｒ6は、水素であり、Ｒ7は、非置換のアリール（例えば、フェニル）または非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキル（例えば、プロピル）である。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルであり、Ｒ5は、非置換のＣ1−Ｃ4飽和アルキルであり、Ｒ6は、水素であり、Ｒ7は、非置換のフェニルである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、非置換のＣ1−Ｃ3飽和アルキルであり、Ｒ5は、非置換のＣ1−Ｃ3飽和アルキルであり、Ｒ6は、水素であり、Ｒ7は、非置換のフェニルである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルであり、Ｒ5は、非置換のエチルまたはメチルであり、Ｒ6は、水素であり、Ｒ7は、非置換のフェニルである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dのうちの少なくとも１つは、フェニルであり、Ｒ5は、非置換のエチルまたはメチルであり、Ｒ6は、水素であり、Ｒ7は、非置換のフェニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−Ｈであり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−ＣＨ3であり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）2ＣＨ3であり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）3ＣＨ3であり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）4ＣＨ3であり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）5ＣＨ3であり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）7ＣＨ3であり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）2ＯＨであり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）4ＯＨであり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−ＣＨ3であり、Ｒ6は、−ＣＨ3であり、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である。
【０２１４】
本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ5は、−Ｈである。
【０２１５】
本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ6は、−Ｈである。
【０２１６】
本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ7は、−Ｈである。
【０２１７】
本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8aは、−Ｈである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9aは、−Ｈである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実���形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10aは、−Ｈである。
【０２１８】
本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8bは、−Ｈである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9bは、−Ｈである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実���形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10bは、−Ｈである。
【０２１９】
本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8cは、−Ｈである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9cは、−Ｈである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実���形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10cは、−Ｈである。
【０２２０】
本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ8dは、−Ｈである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ9dは、−Ｈである。本明細書に記載される化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）9ＣＨ3である。いくつかの実���形態において、いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）8ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）7ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）6ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）5ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）4ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）3ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−ＣＨ2ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−ＣＨ3である。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）10ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）9ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）8ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）7ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）6ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）5ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）4ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）3ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−（ＣＨ2）2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−ＣＨ2ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ10dは、−Ｈである。
【０２２１】
別の態様において、
【０２２２】
【化９】
2016500365.tif 000012
から選択される式を有する化合物が提供される。式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、および（Ｘ）において、置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、本明細書に記載される通りである（実施形態を含む）。
【０２２３】
本明細書に記載される化合物、例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）のいずれかの構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体は、化合物が薬学的に許容される塩の形成を認める場合、本明細書で定義されるような薬学的に許容される塩として、適用可能な場所に、提供され得ることが理解される。
【０２２４】
ＩＩＩ．薬学的組成物
別の態様において、薬学的に許容される賦形剤と、本明細書に提供される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）と、を含む薬学的組成物が提供される。
【０２２５】
一実施形態において、本化合物は、式（ＩＶ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（Ｖ）の構造を有する。
【０２２６】
一実施形態において、本薬学的組成物は、溶液、乳剤、ゲル、または発泡体である。一実施形態において、本薬学的組成物は、溶液である。一実施形態において、本薬学的組成物は、乳剤である。一実施形態において、本薬学的組成物は、ゲルである。一実施形態において、本薬学的組成物は、発泡体である。
【０２２７】
一実施形態において、本薬学的組成物は、局所的薬学的組成物である。一実施形態において、本薬学的組成物は、局所的表皮用薬学的組成物である。
【０２２８】
本明細書に記載される薬学的組成物内の化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）は、化合物が薬学的に許容される塩の形成を認める場合、本明細書で定義されるような薬学的に許容される塩として、適用可能な場所に、提供され得ることが理解される。
Ａ．製剤
【０２２９】
本明細書で開示される化合物および薬学的組成物は、溶液、乳剤、ゲル、または発泡体を含む種々の形態で、調製および投与され得る。したがって、本明細書において企図される薬学的組成物には、本明細書に記載される、薬学的に許容される担体または賦形剤および１つ以上の化合物が含まれる。「溶液」とは、通例の意味において、化合物（例えば、本明細書に記載される化合物）が少なくとも部分的に溶解しており、好ましくは完全に溶解しており、液体として投与することができる、液体薬学的組成物を意味する。「乳剤」とは、通例の意味において、２つ以上の不混和液の混合物を指し、一方の化合物（例えば、本明細書に記載される化合物またはその溶液）が、その他の化合物（例えば、本明細書に記載される担体）を通して分散している。「ゲル」とは、通例の意味において、粘稠性の半硬質流体をもたらす、連続的な液相内の化合物の高粘稠性の溶液、乳剤、またはコロイド懸濁液を指す。「コロイド」とは、通例の意味において、重力の影響下では定着しない小粒子が全体に分散している連続的な媒体を含む組成物を指す。「発泡体」とは、通例の意味において、気体（例えば、空気）がそれを通して分散している連続的な媒体（すなわち、溶液、乳剤、ゲル等）を含む組成物を指す。
【０２３０】
本明細書において企図されている薬学的組成物は、活性成分として、本明細書に記載される、治療有効量の少なくとも１つの化合物を、１つ以上の従来の薬学的に許容される賦形剤と組み合わせることにより、および局所的な用途に適切な単位剤形の調製により、調製され得る。治療有効量は、典型的に、溶液、乳剤、ゲル、または発泡体を含む液体製剤において、約０．０００１〜約５％（ｗ／ｖ）、好ましくは約０．００１〜約１．０％（ｗ／ｖ）である。本発明での使用に適切な薬学的混合物には、例えば、ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ  ＳＣＩＥＮＣＥＳ（１７ｔｈ  Ｅｄ．，Ｍａｃｋ  Ｐｕｂ．  Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ）および国際公開第ＷＯ９６／０５３０９号に記載されるものが含まれ、この両方の教示は参照により本明細書に組み込まれる。
【０２３１】
薬学的調製物は、好ましくは単位剤形である。そのような形態では、調製物は、適切な量の有効成分を含有する単位用量中に細分される。単位剤形は包装された調製物であり得、包装は個別の量の調製物を含有し、例えば、包装された錠剤、カプセル剤、およびバイアルまたはアンプル中の粉末剤である。また、単位剤形はカプセル、錠剤、カシェ剤、またはトローチ剤それ自体であり得、または適切な数の、包装された形態におけるこれらのうちのいずれかであり得る。
【０２３２】
いくつかの化合物は、水への溶解性が限定されている場合があり、それ故に、組成物中に界面活性剤または他の適切な助溶剤を必要とし得る。そのような助溶剤としては、ポリソルベート２０、６０、および８０、プルロニックＦ−６８、Ｆ−８４、およびＰ−１０３、シクロデキストリン、ならびにポリオキシル３５ヒマシ油が挙げられる。そのような助溶剤は、典型的には、約０．０１重量％〜約２重量％のレベルで使用される。
【０２３３】
単純水溶液のものよりも大きな粘度は、製剤を調剤する際の変動性を低減させるために、製剤の懸濁液もしくは乳剤の成分の物理的分離を低減させるために、および／または製剤を改良するために、望ましい場合がある。そのような粘性増加剤（ｖｉｓｃｏｓｉｔｙ  ｂｕｉｌｄｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）としては、例えば、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、コンドロイチン硫酸およびその塩、ヒアルロン酸およびその塩、ならびに上記の組み合わせが挙げられる。そのような薬剤は、通常、約０．０１重量％〜約２重量％のレベルで使用される。
【０２３４】
本発明の組成物は、さらに、徐放および／または快適性を提供するための成分を含み得る。そのような成分には、高分子量の、陰イオン性粘液模倣（ｍｕｃｏｍｉｍｅｔｉｃ）ポリマー、ゲル化多糖類、および微細薬物担体物質が挙げられる。これらの成分については、米国特許第４，９１１，９２０号、同第５，４０３，８４１号、同第５，２１２，１６２号、および同第４，８６１，７６０号でより詳細に論じられている。これらの特許の内容全体は、すべての目的で、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。米国特許出願公開第２０１１−０１２４７３６  Ａ１号は、米国特許出願第１２／９４０，７１１号にも対応して、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
【０２３５】
眼科用に、溶液は、主なビヒクルとして生理的食塩水を用いて調製されることが好ましい。そのような点眼剤のｐＨは、好ましくは、適切な緩衝液系で４．５〜８．０に維持されるべきであり、中性ｐＨが好ましいが必須ではない。製剤は、従来の薬学的に許容される、保存剤、安定剤、および界面活性剤も含有し得る。
【０２３６】
種々の緩衝液およびｐＨを調整するための手段は、結果として得られる調製物が眼科的に許容されるものである限り、使用され得る。したがって、緩衝液には、酢酸緩衝液、クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液、およびホウ酸緩衝液が挙げられる。酸または塩基は、これらの製剤のｐＨを調整するために、必要に応じて使用され得る。
【０２３７】
本発明の薬学的組成物中に使用され得る好ましい保存剤としては、塩化ベンザルコニウム、クロロブタノール、チメロサール、酢酸フェニル水銀、および硝酸フェニル水銀が挙げられるが、これらに限定されない。好ましい界面活性剤は、例えば、Ｔｗｅｅｎ８０である。同様に、種々の好ましいビヒクルは、本発明の点眼薬に使用され得る。これらのビヒクルとしては、ポリビニルアルコール、ポビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポロキサマー、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースシクロデキストリン、および精製水が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２３８】
等張化剤が、必要に応じてまたは都合の良いように、添加され得る。等張化剤としては、塩、具体的には、塩化ナトリウム、塩化カリウム、マンニトール、およびグリセリン、または任意の他の適切な眼科的に許容される等張化剤が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２３９】
本発明で使用するための眼科的に許容される抗酸化剤としては、メタ重亜硫酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、アセチルシステイン、ブチル化ヒドロキシアニソール、およびブチル化ヒドロキシトルエンが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２４０】
点眼薬に含まれ得る他の賦形剤成分は、キレート化剤である。好ましいキレート化剤は、エデト酸二ナトリウム（ｅｄｅｎｔａｔｅ  ｄｉｓｏｄｉｕｍ）であるが、他のキレート化剤も、それの代わりにまたはそれと組み合わせて、使用され得る。
【０２４１】
本発明の眼科用製剤は、眼瞼への適用を容易にするために、ブラシを備えた容器中等の、定量適用に適切な形態で包装されることが好都合である。一実施形態において、塗付ブラシは、単位用量バイアル内に配置される。単位用量適用に適切なバイアルは、通常は、適切な不活性な無毒のプラスチック物質からなり、一般的には、約０．５〜約１５ｍｌの溶液、乳剤、ゲル、または発泡体を含有する。１つの包装は、１つ以上の単位用量を含有し得る。
【０２４２】
防腐剤を含まない溶液は、最大約１０単位用量、好ましくは最大約５単位用量を含む、再度封じることができない（ｎｏｎ−ｒｅｓｅａｌａｂｌｅ）容器中に、しばしば製剤化され、ここで、典型的な単位用量は、１〜約８滴、好ましくは１〜約３滴である。
【０２４３】
眼瞼または眉毛での局所的な使用のために、本活性化合物は、薬学的に許容される緩衝液および塩の添加により、生理学的に許容されるオスモル濃度を呈する水溶液、クリーム剤、軟膏剤、または油中で製剤化され得る。そのような製剤は、ディスペンサーに応じて、塩化ベンザルコニウム、クロルヘキシジン、クロロブタノール、パラヒドロキシ安息香酸、ならびに硝酸塩、塩化物、酢酸塩、およびホウ酸塩等のフェニル水銀塩等の保存剤、または抗酸化剤、ならびにＥＤＴＡ、ソルビトール、ホウ酸等の添加剤を、添加剤として含有しても、していなくてもよい。さらに、具体的には、水溶液は、多糖類、例えばメチルセルロース、ムコ多糖類、例えば、ヒアルロン酸およびコンドロイチン硫酸、または多価アルコール、例えば、ポリビニルアルコール等の粘性増加剤を含有し得る。種々の徐放ゲルおよびマトリックス、ならびに可溶性および不溶性の眼球挿入物を、例えば原位置でゲルを形成する物質に基づいて使用してもよい。
【０２４４】
皮膚および頭皮での局所的な使用のために、本化合物は、活性成分の担体として軟膏剤、クリーム剤、リニメント剤、またはパッチを用いて、有利に製剤化され得る。また、これらの製剤は、ディスペンサーおよび使用の性質に応じて、保存剤を含有していても、していなくてもよい。そのような保存剤としては、上記のもの、およびメチル−、プロピル−、またはブチル−パラヒドロキシ安息香酸、ベタイン、クロルヘキシジン、塩化ベンザルコニウム等が挙げられる。徐放送達用の種々のマトリックスが使用されてもよい。
【０２４５】
典型的に、本化合物は、治療される身体の一部、例えば、眼瞼、眉、身体、または頭皮に局所的に持続的な期間、繰り返し塗布される。好ましい投薬計画は、一般的に、少なくとも１ヵ月、より好ましくは少なくとも３ヵ月、最も好ましくは少なくとも６カ月の治療期間、定期的な投与を含む。定期的な投与は、１日あたり１、２、３、４回またはそれ以上の回数であり得る。
【０２４６】
本明細書で開示される方法および薬学的組成物における使用のための製剤には、以下の表１に提供される、製剤Ａが含まれる。「活性成分」という用語は、ビマトプロストまたは本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を指す。当該技術分野における慣例により、「十分な量の（ｑ．ｓ．）」という用語（すなわち、十分な量の（ｑｕａｎｔｕｍ  ｓａｔｉｓ））は、十分なだけであることを指す。例えば、「１００％に十分な量の水」とは、製剤を１００％にするのに十分な水を指す。
【０２４７】
【表１】
2016500365.tif 000013
【０２４８】
本明細書で開示される方法および薬学的組成物における使用のためのさらなる製剤には、以下の表２および３に例示される製剤が含まれ、各成分の量（すなわち、％ｗ／ｗ）は指定の範囲内に含まれる。
【０２４９】
【表２】
2016500365.tif 000014
【０２５０】
【表３】
2016500365.tif 000015
【０２５１】
Ｂ．有効量
本明細書で提供される医薬組成物には、活性成分（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）が、治療有効量で含有されている組成物も含まれる。特定の適用に有効な実際の量は、とりわけ、治療されるべき疾患、障害、または状態により異なる。
【０２５２】
投与される化合物の投与量および頻度（単回または複数回投与）は、様々な要因、例えば投与経路；受容者の大きさ、年齢、性別、健康、体重、肥満度指数、および食事；治療されるべき疾患、障害、または状態の症状の性質および程度（例えば、毛髪脱落の程度）；他の疾患または他の健康関連問題の有無；併用療法の種類；ならびにあらゆる疾患または治療計画からの合併症に応じて異なり得る。他の治療計画または薬剤は、本発明の方法および化合物と併せて使用することができる。
【０２５３】
ヒトにおける使用のための治療有効量は、動物モデルから決定され得る。例えば、ヒトに対する用量は、動物において有効であることが見出されている濃度を達成するように、製剤化することができる。ヒトにおける投薬量は、本明細書に記載されるように、毛形成をモニターすることにより、および投薬量を上方または下方に調節することにより、調節することができる。
【０２５４】
投薬量は、対象の要求および使用される化合物に応じて異なり得る。対象に投与される用量は、本発明との関連で、長い期間をかけて、患者において、有益な治療反応を及ぼすのに十分なものであるべきである。用量の大きさも、あらゆる有害副作用の有無、性質、および程度により決定される。一般的に、治療は、化合物の適量に満たないより小さな用量で開始される。その後、投薬量は、その条件下における最適な作用が達成されるまで、小さな増加分ずつ、増加される。
【０２５５】
投与量および間隔は、特定の臨床的適応症に効果的な投与化合物のレベルを提供するために個々に調節され得る。これにより、個々の病状の重症度と釣り合った治療的投与計画が提供される。
【０２５６】
本明細書で提供される教示を利用することにより、実質的な毒性を引き起こさず、さらに特定の患者により示される臨床症状を治療するのに完全に効果的である、効果的な、予防的または治療的な治療計画を計画することができる。この計画には、化合物の作用強度、相対的な生物学的利用能、患者の体重、有害副作用の有無および重症度、好ましい投与様式、ならびに選択された薬剤の毒性プロフィール等の要因を考慮することによる、活性化合物の慎重な選択が含まれるべきである。
【０２５７】
使用される実際の製剤および化合物に応じて、種々の量の薬物および異なる投与計画が採用され得る。一実施形態において、眼瞼の治療のための化合物の１日量は、眼瞼あたり約０．１ｎｇ〜約１００ｍｇである。
【０２５８】
いくつかの実施形態において、皮膚および頭皮での局所的な使用に関して、塗布される用量は、化合物および製剤に応じて、１日あたり約０．１ｎｇ〜約１００ｍｇ、より好ましくは１日あたり約１ｎｇ〜約１０ｍｇ、および最も好ましくは１日あたり約１０ｎｇ〜約１ｍｇの範囲である。製剤に応じて１日の薬物量を達成するために、化合物は、抗酸化剤の有無に関わらず、１日１回または数回投与されてもよい。
【０２５９】
いくつかの実施形態において、薬学的組成物中の活性化合物、例えば、本明細書に開示される薬学的組成物中の本明細書に開示される化合物の量は、約１×１０-7〜５０％（ｗ／ｗ）、約０．００１〜５０％（ｗ／ｗ）、約０．０１〜５０％（ｗ／ｗ）、約０．１〜５０％（ｗ／ｗ）、または約１〜５０％（ｗ／ｗ）である。いくつかの実施形態において、薬学的組成物中の活性化合物の量は、約０．００１％、０．００５％、０．０１％、０．０２％、０．０３％、０．０４％、０．０５％、０．０６％、０．０７％、０．０８％、０．０９％、０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１．０％、１．１％、１．２％、１．３％、１．４％、１．５％、１．６％、１．７％、１．８％、１．９％、２．０％、３．０％、４．０％、および５．０％ｗ／ｗである。
【０２６０】
いくつかの実施形態において、薬学的組成物中の活性化合物の有効量、例えば、治療有効量は、約１×１０-7〜５０％（ｗ／ｗ）、約０．００１〜５０％（ｗ／ｗ）、約０．０１〜５０％（ｗ／ｗ）、約０．１〜５０％（ｗ／ｗ）、または約１〜５０％（ｗ／ｗ）の濃度で与えられる。いくつかの実施形態において、薬学的組成物中の活性化合物の治療有効量は、約０．００１％、０．００５％、０．０１％、０．０２％、０．０３％、０．０４％、０．０５％、０．０６％、０．０７％、０．０８％、０．０９％、０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％および１．０％、１．１％、１．２％、１．３％、１．４％、１．５％、１．６％、１．７％、１．８％、１．９％、２．０％、３．０％、４．０％、および５．０％ｗ／ｗである。
【０２６１】
Ｃ．毒性
特定の化合物に関する毒性と治療効果の比がその治療指数であり、ＬＤ50（集団の５０％に致死的である化合物の量）とＥＤ50（集団の５０％に有効である化合物の量）の間の比率として表すことができる。高い治療指数を示す化合物が好ましい。細胞培養アッセイおよび／または動物試験から得られた治療指数データは、ある範囲の投薬量をヒト用に製剤化する際に使用することができる。そのような化合物の投薬量は、毒性がほとんどないＥＤ50を含む、ある範囲の血漿中濃度の範囲内であることが好ましい。投薬量は、採用される剤形および利用される投与経路に応じて、この範囲内で異なり得る。例えば、Ｆｉｎｇｌ  ｅｔ  ａｌ．，Ｉｎ：ＴＨＥ  ＰＨＡＲＭＡＣＯＬＯＧＩＣＡＬ  ＢＡＳＩＳ  ＯＦ  ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ，Ｃｈ．１，ｐ．ｌ，１９７５を参照のこと。個々の医師は、患者の状態および化合物が使用される具体的な方法を考慮に入れて、正確な製剤、投与経路、および投薬量を選択することができる。
【０２６２】
ＩＶ．  使用法
別の態様において、発毛（例えば、毛形成）を誘発するための方法が提供される。本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書で提供される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与することを含む。本化合物は、本明細書に記載される薬学的組成物の一部として提供され得る。
【０２６３】
一実施形態において、対象は脱毛症に罹患しており、したがって、発毛を誘発するための方法は、脱毛症を治療するための方法である。一実施形態において、対象は睫毛、眉、頭皮毛、または体毛の発毛を必要としており、したがって、発毛を誘発する方法は、それぞれ、睫毛、眉、頭皮毛、もしくは体毛、または対象の成長を誘発する方法である。一実施形態において、対象は睫毛の発毛を必要としている。一実施形態において、対象は眉の発毛を必要としている。一実施形態において、対象は頭皮毛の発毛を必要としている。一実施形態において、対象は体毛の発毛を必要としている。
【０２６４】
一実施形態において、投与は、局所投与である。一実施形態において、投与は、局所的表皮投与である。
【０２６５】
一実施形態において、投与は、局所的眼瞼投与、局所的眉投与、局所的頭皮投与、または局所的身体投与である。一実施形態において、投与は、局所的眼瞼投与である。一実施形態において、投与は、局所的眉投与である。一実施形態において、投与は、局所的頭皮投与である。一実施形態において、投与は、局所的身体投与である。
【０２６６】
一実施形態において、投与は、局所的頭皮投与である。さらなる実施形態において、本組成物は、発泡体である。
【０２６７】
一実施形態において、投与は、局所的眼瞼投与である。さらなる実施形態において、本組成物は、単位用量バイアルから投与される（例えば、単位用量バイアル内に配置された塗付ブラシにより）。
【０２６８】
別の態様において、炎症性皮膚疾患または障害を治療するための方法が提供される。本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書で提供される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与することを含む。本化合物は、本明細書に記載される薬学的組成物の一部として提供され得る。
【０２６９】
一実施形態において、対象は、酒さまたは酒さによる発赤に罹患している。したがって、炎症性皮膚疾患を治療する方法は、いくつかの実施形態において、酒さまたは酒さによる発赤を治療する方法である。
【０２７０】
別の態様において、局所的な脂肪の蓄積を減少させるための方法が提供される。本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書で提供される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与することを含む。本化合物は、本明細書に記載される薬学的組成物の一部として提供され得る。「局所的な脂肪の蓄積」という用語は、その範囲において局在化している対象中の脂肪（ａｄｉｐｏｓｅ）（すなわち、脂肪（ｆａｔ））の蓄積を指す。いくつかの実施形態において、局所的な脂肪の蓄積の最大寸法の範囲は、約１ｃｍ、２ｃｍ、３ｃｍ、４ｃｍ、５ｃｍ、６ｃｍ、７ｃｍ、８ｃｍ、９ｃｍ、１０ｃｍ、２０ｃｍ、またはそれ以上である。脂肪の蓄積（例えば、局所的な脂肪の蓄積）の減少の文脈における「減少させること」という用語は、そのような蓄積物中の脂肪含有量を低下させること、および脂肪の蓄積の質量を減少させることを指す。
【０２７１】
別の態様において、眼内圧を低下させるための方法が提供される。本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に提供される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体）を投与することを含む。本化合物は、本明細書に記載される薬学的組成物の一部として提供され得る。いくつかの実施形態において、対象は、眼内圧亢進または緑内障に罹患している。いくつかの実施形態において、対象は、緑内障に罹患している。
【０２７２】
別の態様において、緑内障を治療する方法が提供される。本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に提供される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与することを含む。本化合物は、本明細書に記載される薬学的組成物の一部として提供され得る。
【０２７３】
別の態様において、ビマトプロスト療法を提供する方法が提供される。本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に提供される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、もしくは（ＩＶ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与することを含む。本化合物は、本明細書に記載される薬学的組成物の一部として提供され得る。
【０２７４】
いくつかの実施形態において、対象は、哺乳動物の対象である。他の実施形態において、対象は、家畜化された哺乳動物等の家畜である。他の実施形態において、対象は、ヒト対象（例えば、患者）である。
【０２７５】
別の態様において、ヒトにおいて炎症状態を治療する方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、炎症状態を治療することを含む。
【０２７６】
別の態様において、ヒトにおいて炎症を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、炎症を減少させることを含む。いくつかの実施形態において、炎症は、皮膚の炎症である。いくつかの実施形態において、炎症は、眼の炎症である。いくつかの実施形態において、炎症は、表皮組織の炎症である。
【０２７７】
別の態様において、ヒトにおいて悪液質を治療する方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、悪液質を治療することを含む。
【０２７８】
別の態様において、ヒトにおいて筋肉量を増大させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、筋肉量を増大させることを含む。いくつかの実施形態において、筋肉量の増大は、筋肉の成長の増大によるものである。いくつかの実施形態において、筋肉は、骨格筋である。
【０２７９】
別の態様において、ヒトにおいて脂肪を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、ヒトにおいて脂肪を減少させることを含む。
【０２８０】
別の態様において、ヒトにおいて脂肪組織を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、脂肪組織を減少させることを含む。
【０２８１】
別の態様において、ヒトの体重を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、ヒトの体重を減少させることを含む。
【０２８２】
別の態様において、ヒトにおいて毛髪脱落を減少させる方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、毛髪脱落を減少させることを含む。
【０２８３】
別の態様において、ヒトにおいて緑内障を治療する方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、緑内障を治療することを含む。
【０２８４】
別の態様において、ヒトにおいて緑内障を防止する方法が提供され、本方法は、緑内障のリスクが高い対象に、本明細書に記載される予防有効量（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、緑内障を防止することを含む。
【０２８５】
別の態様において、ヒトにおいて眼内高血圧を治療する方法が提供され、本方法は、それを必要とする対象に、治療有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）を投与し、それにより、眼内高血圧を治療することを含む。
【０２８６】
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、投与は、局所投与である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、投与は、局所的表皮投与である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、投与は、局所的眼用投与である。
【０２８７】
本明細書に提供される方法において有用な化合物は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有するもの、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含むものを含む。
【０２８８】
本明細書に提供される方法において有用な化合物の一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、およびＲ8Dは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、およびＲ8Dは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、およびＲ8Dは、独立して、置換または非置換のＣ1アルキルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、およびＲ8Dは、独立して、非置換のメチルである。本明細書に提供される方法において有用な化合物の一実施形態において、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。一実施形態において、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキルである。一実施形態において、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ1アルキルである。一実施形態において、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、非置換のメチルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ1アルキルである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、非置換のメチルである。
【０２８９】
一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。
【０２９０】
一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、置換または非置換のアリールである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、非置換のアリールである。一実施形態において、Ｒ8A、Ｒ8B、Ｒ8C、Ｒ8D、Ｒ9A、Ｒ9B、Ｒ9C、Ｒ9D、Ｒ10A、Ｒ10B、Ｒ10C、およびＲ10Dは、独立して、非置換のフェニルである。
【０２９１】
一実施形態において、Ｒ5は、水素である。一実施形態において、Ｒ5は、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、または置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。一実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。一実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキルである。一実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ1−Ｃ2アルキルである。一実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のエチルである。一実施形態において、Ｒ5は、非置換のエチルである。一実施形態において、Ｒ5は、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。
【０２９２】
一実施形態において、Ｒ6は、水素である。一実施形態において、Ｒ6は、置換もしくは非置換のＣ1−Ｃ10アルキル、または置換もしくは非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。一実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のＣ1−Ｃ6アルキルである。一実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のＣ1−Ｃ3アルキルである。一実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のＣ1−Ｃ2アルキルである。一実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のエチルである。一実施形態において、Ｒ6は、非置換のエチルである。一実施形態において、Ｒ6は、置換または非置換のＣ3−Ｃ8シクロアルキルである。
【０２９３】
一実施形態において、本化合物は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、または（Ｘ）のうちの１つの構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（Ｉ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（ＩＩ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（ＩＩＩ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（ＩＶ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（Ｖ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（ＶＩ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（ＶＩＩ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（ＶＩＩ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（ＩＸ）の構造を有する。一実施形態において、本化合物は、式（Ｘ）の構造を有する。
【０２９４】
本明細書に提供される方法のいくつかの実施形態において、本化合物は、溶液、乳剤、ゲル、または発泡体等の薬学的組成物内に提供される。一実施形態において、本薬学的組成物は、溶液である。一実施形態において、本組成物は、乳剤である。一実施形態において、本組成物は、ゲルである。一実施形態において、本組成物は、発泡体である。
【０２９５】
本明細書に提供される方法において有用な化合物（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、もしくは（Ｘ）の構造を有する化合物、またはその誘導体、異性体、もしくは鏡像異性体、およびその実施形態を含む）は、化合物が薬学的に許容される塩の形成を認める場合、本明細書で定義されるような薬学的に許容される塩として、適用可能な場所に、提供され得ることが理解される。
【０２９６】
Ｖ．実施例
本明細書に記載される実施例および実施形態は、例示的な目的のためであり、それらを考慮して、種々の修正または変更が、当業者に示唆され、本出願の精神および範囲ならびに添付の特許請求の範囲内に含まれることが理解される。本明細書で引用されるすべての刊行物、特許、および特許出願は、あらゆる目的で参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。
【国際調査報告】
2016500365.tif 000018
2016500365.tif 000019