(57)【要約】  式（ＩＩＩａ）の化合物であって、2016516713.tif 000038式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５は、定義された、したがって本明細書中の値のいずれかを有する化合物、および医薬として許容されるそれらの塩が開示される。化合物は、がんを含む疾患の治療に薬剤として使用できる。１つ以上の式（ＩＩＩａ）の化合物を含む医薬組成物も提供される。
2016516713.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩａ）
【化１】
2016516713.tif 000037
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の１つがＮであり；残りがＣＲ３Ａであり；または
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の２つがＮであり；残りがＣＲ３Ａである；
Ｒ１が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルが、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；、
Ｒ２が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ２Ａが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ３Ａが、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ４が、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ４Ａが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のフェニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ７のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ７のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、アリール、ヘテロアリール、ＳＯ２Ｒ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ａ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＡＳＯ２Ｒ８Ａ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ８のヘテロシクロアルキルがそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８Ａが、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ９が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１０のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、ＯＲ１１Ａ、ＮＨ２、ＮＨＲ１１Ａ、Ｎ（Ｒ１１Ａ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１のアリールおよびヘテロアリールがそれぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１Ａが、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１２が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、ＮＨ２、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１３のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、Ｒ１５、ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１６、ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１４が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１５のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、１個以上のＯＣＨ３で置換されていてもよく；
Ｒ１６が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。］
の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がＲ４Ａであり、Ｒ４Ａが水素である請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルからなる群から選択され；
Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルが、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルからなる群から選択され；
Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルが、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルからなる群から選択され；
Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルが、非置換である、請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項６】
Ｘ１がＮであり；Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がＣ−Ｒ３Ａである請求項３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項７】
Ｘ２がＮであり；Ｘ４がＮであり；Ｘ２、Ｘ３およびＸ５がＣ−Ｒ３Ａである請求項３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３Ａが、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される請求項６または請求項７に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項９】
Ｒ６が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルが、それぞれ、Ｒ９、ＳＲ９およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のフェニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、ＮＨ２およびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項１０】
５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−｛２−［１−（プロパン−２−イルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
メチル３−｛４−［６−（ベンジルアミノ）−３−クロロピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−（３−メトキシピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（６−フルオロ−３−メトキシピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−メトキシピリジン−３−イル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオルベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（ピペリジン−３−イルメチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（３−クロロ−６−フェニルピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−｛５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−エチル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−［６−（ベンジルオキシ）−３−クロロピリジン−２−イル］−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（モルホリン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
メチル３−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピリジン−２−イル］−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−ベンジル−６−｛５−クロロ−２−［１−（プロパン−２−イルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
６−［２−（３−アミノシクロヘキシル）−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−ベンジルピリジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（フェニルスルファニル）エチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［２−（フェニルスルファニル）エチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−クロロ−Ｎ２−｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２，６−ジアミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−フェニルエチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
１−［２−（｛６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
１−［２−（メチル｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ピリジン−２−アミン；
１−［２−（｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
５−クロロ−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］ピリジン−２−アミン；
４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］ピリジン−２−アミン；
２−（｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エタノール；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピロリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−Ｎ−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
｛３−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］フェノキシ｝酢酸；
｛４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］フェノキシ｝酢酸；
１−｛４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝エタノン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）ベンジル］ピリジン−２−アミン；
（３Ｓ，５Ｒ）−５−［（｛５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピロリジン−３−オール；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−（２−シクロヘキシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル｝−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−［（｛５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
５−クロロ−Ｎ−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピロリジン−２−イル］メチル｝−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
４−［３−クロロ−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−クロロ−Ｎ−［（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−フルオロ−４−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−４−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（３−アミノシクロヘキシル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（３−フルオロベンジル）ピリジン−２−アミン；
４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピラジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−［４−（４−｛６−［（３，５−ジフルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
１−（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシエタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）エタノン；
３−（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
エチル［（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］カルバメート；
４−（６−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノン；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
３−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］プロパン−１，２−ジオール；
エチル｛［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝カルバメート；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノン；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
３−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキサミド；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
３−［４−（４−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］プロパン−１，２−ジオール；
２−ヒドロキシ−１−［４−（４−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノン；
Ｎ−メチル−４−（４−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキサミド；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−（４−｛３，５−ジフルオロ−６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（４−｛３，５−ジフルオロ−６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−メチルシクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルシクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−５−［２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド
およびそれらの医薬として許容される塩
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
医薬として許容される賦形剤と、治療有効量の請求項１の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
がんに罹患した患者に、治療有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、患者におけるがんを治療する方法。
【請求項１２】
がんが、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳がん、乳がん、気管支原性癌、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸がん、結腸直腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、異形成、化生、胎生期癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮性癌、赤白血病、食道がん、エストロゲン受容体陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫、線維肉腫、胃癌、生殖細胞精巣がん、妊娠性絨毛疾患、膠芽腫、頭頸部がん、Ｈ鎖病、血管芽腫、ヘパトーマ、肝細胞がん、ホルモン不応性前立腺がん、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚および子宮の悪性腫瘍および過剰増殖性障害、Ｔ細胞またはＢ細胞由来のリンパ性悪性腫瘍、白血病、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、乏突起膠腫、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭腺癌、乳頭癌、末梢Ｔ細胞リンパ腫、松果体腫、真性多血症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚がん、小細胞肺癌、固形腫瘍、胃がん、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、精巣がん、甲状腺がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がんおよびウィルムス腫瘍からなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項１３】
治療有効量の少なくとも１つの追加治療剤を投与することをさらに含む請求項１５に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）は、サイクリンパートナーによる結合および活性化に活性が依存するセリン／トレオニンプロテインキナーゼである。これらのヘテロ二量体複合体は、様々な刺激に応答する転写および細胞周期の進展の制御に関与する、様々な基質をリン酸化できる。ＣＤＫ８およびＣＤＫ９は、ＲＮＡポリメラーゼＩＩによる転写の制御において重要な役割を有する。ＣＤＫ９は、腫瘍壊死因子およびインターロイキン−６を含む、いくつかのサイトカインに特異的に応答し、このことは多彩な生理学的プロセス、特に免疫応答、炎症、細胞活性化および分化の調節に関して、特殊な役割を有し得ることを指し示している。
【背景技術】
【０００２】
無秩序なＣＤＫ活性は、ヒトがんの顕著な特徴であり、多彩な遺伝的および後成的事象、例えばサイクリンの過剰発現、ＣＤＫ阻害タンパク質レベルの低下またはＣＤＫにおける機能獲得型突然変異が、このような酵素の活性を増進させ、腫瘍細胞における選択的増殖の優位性を示すと記載されている。ＣＤＫ９を阻害すると、短寿命ｍＲＮＡ転写物およびそれらに関連したタンパク質生成物の急速な枯渇が生じる。細胞成長、増殖および腫瘍発現に関与するタンパク質をエンコードする多くの遺伝子（Ｍｙｃ、サイクリンＤ１およびＭｃｌ−１）は、短寿命ｍＲＮＡおよびタンパク質に特徴づけられ、したがって、ＣＤＫ９阻害の結果は、多くの細胞経路における機能の欠失による抗増殖およびアポトーシス促進効果を含む。不安定な生存促進性タンパク質（例えば、Ｍｃｌ−１）に左右される腫瘍型は、多発性骨髄腫、ＣＬＬ、乳がん、黒色腫および膵臓がんならびにＭＹＣ誘導腫瘍（多発がん型）を含み、ＣＤＫ９阻害に感受性があるものである。ＣＤＫ９阻害剤は、腫瘍の標準治療と組み合わせて有効になることができ、ＮＦ−κＢが構造的に活性であり、化学療法抵抗性に寄与する。これは、血液学的悪性腫瘍ならびに固形腫瘍（乳房、結腸直腸、前立腺、黒色腫および膵臓の）を含む。したがって、ＣＤＫ９阻害は、単一のタンパク質を阻害することにより多発がんに関連する経路を標的とし、それにより、ＣＤＫ９を抗がん治療に魅力的な標的とする（Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ：２００９年、９、１５３−１６６頁）。
【０００３】
ＣＤＫ９阻害剤は、心臓病学における治療用途、および、多くのウイルスが、ゲノムを転写するために感染した宿主に依存するので、ウイルス学における治療用途も見出すことができる（Ｃｙｃｌｉｎ−ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ  ｋｉｎａｓｅ９：ａ  ｋｅｙ  ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎａｌ  ｒｅｇｕｌａｔｏｒ  ａｎｄ  ｐｏｔｅｎｔｉａｌ  ｄｒｕｇ  ｔａｒｇｅｔ  ｉｎ  ｏｎｃｏｌｏｇｙ，ｖｉｒｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  ｃａｒｄｉｏｌｏｇｙ．Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｃｉ．２００９年、２９．３０２−３１２頁；Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  ｔａｒｇｅｔｉｎｇ  ｏｆ  ＣＤＫ９  ｉｎ  ｃａｒｄｉａｃ  ｈｙｐｅｒｔｒｏｐｈｙ．Ｍｅｄ  Ｒｅｓ．Ｒｅｖ．２０１０年、３０：６４６−６６頁；Ｎｏｖｅｌ  ＨＩＶ−１  ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ  ｔｈｒｏｕｇｈ  ｔａｒｇｅｔｉｎｇ  ａｌｔｅｒｅｄ  ｈｏｓｔ  ｃｅｌｌ  ｐａｔｈｗａｙｓ．Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ  Ｂｉｏｌ  Ｔｈｅｒ．２００９年９：１３６９−８２頁）。
【０００４】
ＣＤＫ９阻害剤は、慢性、炎症性および神経障害性疼痛を治療するための潜在的な治療としても報告されている（ＷＯ２００８／０４９８５６；ＷＯ２００９／０４７３５９）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】国際公開第２００８／０４９８５６号
【特許文献２】国際公開第２００９／０４７３５９号
【非特許文献】
【０００６】
【非特許文献１】Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ：２００９年、９、１５３−１６６頁
【非特許文献２】Ｃｙｃｌｉｎ−ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ  ｋｉｎａｓｅ９：ａ  ｋｅｙ  ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎａｌ  ｒｅｇｕｌａｔｏｒ  ａｎｄ  ｐｏｔｅｎｔｉａｌ  ｄｒｕｇ  ｔａｒｇｅｔ  ｉｎ  ｏｎｃｏｌｏｇｙ，ｖｉｒｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  ｃａｒｄｉｏｌｏｇｙ．Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｃｉ．２００９年、２９．３０２−３１２頁
【非特許文献３】Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  ｔａｒｇｅｔｉｎｇ  ｏｆ  ＣＤＫ９  ｉｎ  ｃａｒｄｉａｃ  ｈｙｐｅｒｔｒｏｐｈｙ．Ｍｅｄ  Ｒｅｓ．Ｒｅｖ．２０１０年、３０：６４６−６６頁
【非特許文献４】Ｎｏｖｅｌ  ＨＩＶ−１  ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ  ｔｈｒｏｕｇｈ  ｔａｒｇｅｔｉｎｇ  ａｌｔｅｒｅｄ  ｈｏｓｔ  ｃｅｌｌ  ｐａｔｈｗａｙｓ．Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ  Ｂｉｏｌ  Ｔｈｅｒ．２００９年９：１３６９−８２頁
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
上記を考慮すると、当業界では、ＣＤＫ９の活性を阻害できる小分子治療が必要である。本発明は、少なくともこの必要性を満たす。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
一態様において、本発明は、式（ＩＩＩａ）
【０００９】
【化１】
2016516713.tif 000003
[式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の１つがＮであり；残りがＣＲ３Ａであり；または
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の２つがＮであり；残りがＣＲ３Ａである；
Ｒ１が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルが、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ２Ａが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ３Ａが、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ４が、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ４Ａが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のフェニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ７のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ７のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、アリール、ヘテロアリール、ＳＯ２Ｒ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ａ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＡＳＯ２Ｒ８Ａ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ８のヘテロシクロアルキルがそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８Ａが、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ９が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１０のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、ＯＲ１１Ａ、ＮＨ２、ＮＨＲ１１Ａ、Ｎ（Ｒ１１Ａ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１のアリールおよびヘテロアリールがそれぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１Ａが、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１２が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、ＮＨ２、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１３のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、Ｒ１５、ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１６、ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１４が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１５のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルがそれぞれ、１個以上のＯＣＨ３で置換されていてもよく；
Ｒ１６が、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。]
の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩に関する。
【００１０】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４はＲ４Ａであり、Ｒ４Ａは水素である。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４はＲ４Ａであり、Ｒ４Ａは水素であり；Ｒ１はピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｘ１はＮであり；Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、Ｃ−Ｒ３Ａである。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４はＲ４Ａであり、Ｒ４Ａは水素であり；Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４はＲ４Ａであり、Ｒ４は水素であり；Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルは非置換である。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４はＲ４Ａであり、Ｒ４Ａは水素であり；Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｘ１はＮであり；Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、Ｃ−Ｒ３Ａである。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４はＲ４Ａであり、Ｒ４Ａは水素であり；Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｘ２はＮであり；Ｘ４はＮであり；Ｘ２、Ｘ３およびＸ５はＣ−Ｒ３Ａである。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４はＲ４Ａであり、Ｒ４Ａは水素であり；Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テト
ラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｘ１はＮであり；Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、Ｃ−Ｒ３Ａであり；Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４はＲ４Ａであり、Ｒ４Ａは水素であり；Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｘ２はＮであり；Ｘ４はＮであり；Ｘ２、Ｘ３およびＸ５はＣ−Ｒ３Ａであり；Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４はＲ４Ａであり、Ｒ４Ａは水素であり；Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｘ２はＮであり；Ｘ４はＮであり；Ｘ２、Ｘ３およびＸ５はＣ−Ｒ３Ａであり；Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択され；Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のフェニルおよびヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２およびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００１１】
さらに別の実施形態は：５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−｛２−［１−（プロパン−２−イルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
メチル３−｛４−［６−（ベンジルアミノ）−３−クロロピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−（３−メトキシピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（６−フルオロ−３−メトキシピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−メトキシピリジン−３−イル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオルベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（ピペリジン−３−イルメチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（３−クロロ−６−フェニルピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−｛５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−エチル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−［６−（ベンジルオキシ）−３−クロロピリジン−２−イル］−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（モルホリン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
メチル３−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピリジン−２−イル］−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−ベンジル−６−｛５−クロロ−２−［１−（プロパン−２−イルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
６−［２−（３−アミノシクロヘキシル）−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−ベンジルピリジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（フェニルスルファニル）エチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［２−（フェニルスルファニル）エチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−クロロ−Ｎ２−｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２，６−ジアミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−フェニルエチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
１−［２−（｛６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
１−［２−（メチル｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ピリジン−２−アミン；
１−［２−（｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
５−クロロ−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］ピリジン−２−アミン；
４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］ピリジン−２−アミン；
２−（｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エタノール；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピロリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−Ｎ−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
｛３−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］フェノキシ｝酢酸；
｛４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］フェノキシ｝酢酸；
１−｛４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝エタノン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）ベンジル］ピリジン−２−アミン；
（３Ｓ，５Ｒ）−５−［（｛５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピロリジン−３−オール；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−（２−シクロヘキシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル｝−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−［（｛５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
５−クロロ−Ｎ−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピロリジン−２−イル］メチル｝−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
４−［３−クロロ−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−クロロ−Ｎ−［（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−フルオロ−４−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−４−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（３−アミノシクロヘキシル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（３−フルオロベンジル）ピリジン−２−アミン；
４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピラジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−［４−（４−｛６−［（３，５−ジフルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
１−（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシエタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）エタノン；
３−（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
エチル［（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］カルバメート；
４−（６−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノン；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
３−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］プロパン−１，２−ジオール；
エチル｛［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝カルバメート；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノン；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
３−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキサミド；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
３−［４−（４−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］プロパン−１，２−ジオール；
２−ヒドロキシ−１−［４−（４−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノン；
Ｎ−メチル−４−（４−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキサミド；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−（４−｛３，５−ジフルオロ−６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（４−｛３，５−ジフルオロ−６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−メチルシクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルシクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−５−［２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される式（ＩＩＩａ）の化合物；または医薬として許容されるその塩に関係する。
【００１２】
別の態様において、本発明は、医薬として許容される賦形剤、および治療有効量の式（ＩＩＩａ）の化合物または医薬として許容されるその塩を含む医薬組成物に関する。
【００１３】
別の態様において、本発明は、がんに罹患した患者に治療有効量の式（ＩＩＩａ）の化合物、または医薬として許容されるその塩を投与することを含む、患者におけるがんを治療する方法に関する。ある実施形態において、がんは、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳がん、乳がん、気管支原性癌、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸がん、結腸直腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、異形成、化生、胎生期癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮性癌、赤白血病、食道がん、エストロゲン受容体陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫、線維肉腫、胃癌、生殖細胞精巣がん、妊娠性絨毛疾患、膠芽腫、頭頸部がん、Ｈ鎖病、血管芽腫、ヘパトーマ、肝細胞がん、ホルモン不応性前立腺がん、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚および子宮の悪性腫瘍および過剰増殖性障害、Ｔ細胞またはＢ細胞由来のリンパ性悪性腫瘍、白血病、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、乏突起膠腫、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭腺癌、乳頭癌、末梢Ｔ細胞リンパ腫、松果体腫、真性多血症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚がん、小細胞肺癌、固形腫瘍、胃がん、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、精巣がん、甲状腺がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がんおよびウィルムス腫瘍からなる群から選択される。ある実施形態において、この方法は、治療有効量の少なくとも１つの追加治療剤を投与することをさらに含む。
【発明を実施するための形態】
【００１４】
略語および定義
本明細書において特に定義がない限り、本発明に関連して使用される、科学および技術用語は、当業者によって一般的に理解される意味を有するものとする。用語の意味および範囲は明確にすべきであるが、万一なんらかの潜在的な曖昧性がある場合は、本明細書において示される定義は、いかなる辞書または非本質的な定義よりも慣例を採用する。本出願において、「または」の使用は、特に指定のない限り「および／または」を意味する。さらに、「含むこと（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」という用語、ならびに他の形、例えば「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」および「含んだ（ｉｎｃｌｕｄｅｄ）」の使用は限定されない。本特許出願（特許請求の範囲を含む。）における、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅ）」または「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」または「含むこと（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」という語句の使用に関しては、文脈上他の意味に解すべき場合を除き、それらの用語が排他的というよりむしろ包含的に解釈されるべきであるという原則および明確な了解のもとでそれらの用語が使用されていることに本出願者は言及し、それらの用語のそれぞれが、下記特許請求の範囲を含む本特許出願を理解するにあたり、そのように解釈されるべきであると本出願者らは意図する。本発明のあらゆる置換基もしくは化合物において、または本明細書の他のあらゆる式において、２回以上出現する可変物に関しては、その定義は、出現するごとに、他の出現ごとのその定義とは無関係である。置換基の組み合わせが容認できるのは、そのような組み合わせにより、化合物が安定になる場合のみである。安定な化合物は、反応混合物から有用な程度の純度で単離できる化合物である。
【００１５】
本明細書のすべての組み合わせに関して適正な価数が維持されること、１個超の原子を有する一価部分は、左端を通って付着すること、および二価部分は左から右へと表記されることが理解されるものである。
【００１６】
異なる指定がない限り、明細書および添付の特許請求の範囲に使用されている、以下の用語は、指し示される意味を有する：
「アルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、典型的には、１から約１０個の炭素原子；または、別の実施形態において、１から約８個の炭素原子；別の実施形態において、１から約６個の炭素原子；および別の実施形態において、１から約４個の炭素原子を含有するアルカンの直鎖または分岐鎖飽和ラジカルを意味する。アルキルの例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソアミル、ヘキシル、ペンタン−３−ｙ）、２，２−ジメチルプロパン−２−イル）、ヘプタン−４−イルおよび２，６−ジメチルヘプタン−４−イルなどを含む。「Ｃ１−Ｃ６アルキル」という用語は、１から６個の炭素原子を含有するアルキル置換基を指し、「Ｃ１−Ｃ３アルキル」は、１から３個の炭素原子を含有するアルキル置換基を指す。
【００１７】
「アルケニル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、１個以上の二重結合、ならびに典型的には、２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態において、２から約８個の炭素原子；別の実施形態において、２から約６個の炭素原子；および別の実施形態において、２から約４個の炭素原子を含有するアルケンの直鎖または分岐９８−鎖ラジカルを意味する。そのような置換基の例は、エテニル（ビニル）、２−プロペニル、３−プロペニル、１，４−ペンタジエニル、１，４−ブタジエニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルなどを含む。「Ｃ２−Ｃ６アルケニル」という用語は、２−６個の炭素原子を含有するアルケニル基を意味する。
【００１８】
「アルキニル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、１個以上の三重結合、ならびに典型的には、２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態において、２から約８個の炭素原子；別の実施形態において、２から約６個の炭素原子；および別の実施形態において、２から約４個の炭素原子を含有するアルキンの直鎖または分岐鎖ラジカルを意味する。そのような置換基の例は、エチニル、２−プロピニル、３−プロピニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルなどを含む。「Ｃ２−Ｃ６アルキニル」という用語は、２から６個の炭素原子のアルキニル基を意味する。
「シクロアルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、３個以上の炭素環原子（「環原子」は、共に結合して、環式置換基の環（複数可）を形成する原子）を含有する飽和環状ヒドロカルビル置換基を意味する。シクロアルキルは、単一の炭素環であってよく、これは典型的には、３から８個の炭素環原子、より典型的には３から６個の環原子を含有する。単環シクロアルキルの例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを含む。代わりに、シクロアルキルは、多環式（２つ以上の環を含有する。）であってよい。多環式シクロアルキルの例は、架橋、縮合およびスピロ環状シクロアルキルを含む。
【００１９】
「Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、３から７個の炭素環原子を含有する、単環式シクロアルカンの飽和環状ラジカルを意味する。単環式シクロアルキル基の例は、以下に限定されないが、シクロプロピル（シクロプロパニル）、シクロブチル（シクロブタニル）、シクロペンチル（シクロペンタニル）、シクロペンテニル、シクロヘキシル（シクロヘキサニル）およびシクロヘプチルを含む。
【００２０】
「シクロアルケニル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、４個以上の炭素環原子（「環原子」は、共に結合して環式置換基の環（複数可）を形成する原子）を含有する、部分的に不飽和の環状ヒドロカルビル置換基を意味する。シクロアルケニルは、単一の炭素環であってよく、これは典型的には、４から８個の炭素環原子、より典型的には４から６個の環原子を含有する。単環シクロアルケニルの例は、シクロブテニル、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルを含む。シクロアルケニルは、代わりに、多環式（１個超の環を含有する。）であってよい。多環式シクロアルケニルの例は、架橋、縮合およびスピロ環状シクロアルケニルを含む。
【００２１】
「Ｃ５−Ｃ７シクロアルケニル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、５から７個の炭素環原子を含有する、部分的に不飽和の単環式シクロアルカンラジカルを意味する。単環シクロアルケニルの例は、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルを含む。
【００２２】
「ヘテロシクロアルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、炭素原子、およびＳ、ＮまたはＯから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を有する、非芳香族の飽和単環式または多環式ヘテロシクロアルカンラジカルを意味し、２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子が存在する場合、２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子はそれぞれ互いに結合しない。ヘテロシクロアルキルは、単一の炭素環であってよく、これは典型的には、３から８個の環原子、およびより典型的には３から６個の環原子を含有する。単環ヘテロシクロアルキルの例は、オキセタニル、  アゼチジニル、チエタニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチエニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリニル、イソオキサゾリジニル、ピロリジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジチアニル、ヘキサヒドロピリミジン、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオピラニル、チオモルホリニル、チオキサニル、トリチアニル、アゼパニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピニル、オキセパニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−オキセピニル、チエパニル、および２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−チエピニル、アゾカニル、チオカニル、オキソカニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル１，１−ジオキシドおよび３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−オキソシニルを含む。代わりに、ヘテロシクロアルキルは、多環式（１個超の環を含有する。）であってよい。多環式ヘテロシクロアルキルの例は、少なくとも１つの環がヘテロシクロアルキルであり、他の環がヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル環である架橋、縮合およびスピロ環状ヘテロシクロアルキルを含む。
【００２３】
「ヘテロシクロアルケニル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、炭素原子、およびＳ、ＮまたはＯから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を有する、非芳香族の部分的に不飽和の単環式または多環式ヘテロシクロアルケンラジカルを意味し、２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子が存在する場合、２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子は、それぞれ互いに結合しない。ヘテロシクロアルケニルは、単一の炭素環であってよく、これは典型的には、３から８個の環原子、およびより典型的には３から６個の環原子を含有する。単環ヘテロシクロアルケニルの例は、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルおよび４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリルを含む。代わりにヘテロシクロアルケニルは、多環式（１個超の環を含有する。）であってよい。多環式ヘテロシクロアルケニルの例は、少なくとも１つの環がヘテロシクロアルケニルであり、他の環がヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキル環である架橋、縮合およびスピロ環状ヘテロシクロアルケニルを含む。代わりに、多環式ヘテロシクロアルケニルは、１個以上のヘテロシクロアルキル環および１個以上のシクロアルケニル環からなることがある。多環式ヘテロシクロアルケニルの例は、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニル、および１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルを含む。
【００２４】
「５から７−員環のヘテロシクロアルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、炭素原子、およびＳ、ＮまたはＯから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する非芳香族の単環式ラジカルを意味し、２個のＯ原子または１個のＯ原子、および１個のＳ原子が存在する場合、２個のＯ原子または１個のＯ原子、および１個のＳ原子が、それぞれ互いに結合しない。
【００２５】
「４−員環の単環式ヘテロシクロアルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、３個の炭素原子、および：１個のＯ；１個のＳ；および１個のＮからなる群から選択される１個のヘテロ原子を有する、４−員環の単環式ラジカルを意味する。４−員環の単環式ヘテロシクロアルキルの実例は、オキセタニル、アゼチジニルおよびチエタニルを含む。
【００２６】
「５−員環の単環式ヘテロシクロアルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、１から４個の炭素原子と：１個のＯ；１個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳおよび１個のＮ；１個のＳおよび２個のＮ；１個のＯおよび１個のＮ；ならびに１個のＯおよび２個のＮからなる群から選択される１から３個のヘテロ原子を有する５−員環の単環式ラジカルを意味する。５−員環の単環式ヘテロシクロアルキルの実例は、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチエニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリニル、イソオキサゾリジニル、ピロリジニル、２−ピロリニルおよび３−ピロリニルを含む。
【００２７】
「６−員環の単環式ヘテロシクロアルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、３から５個の炭素原子と：１個のＯ；２個のＯ；３個のＯ；１個のＳ；２個のＳ；３個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ、１個のＯおよび１個のＮ；１個のＳおよび１個のＮ；１個のＳおよび２個のＮ；１個のＳおよび１個のＯ；１個のＳおよび２個のＯ；１個のＯおよび１個のＮ；ならびに１個のＯおよび２個のＮからなる群から選択される１から３個のヘテロ原子を有する６−員環の単環式ラジカルを意味する。６−員環の単環式ヘテロシクロアルキルの実例は、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジチアニル、ヘキサヒドロピリミジン、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオピラニル、チオモルホリニル、チオキサニルおよびトリチアニルを含む。
【００２８】
「７−員環の単環式ヘテロシクロアルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、５または６個の炭素原子と：１個のＯ；２個のＯ；１個のＳ；２個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；１個のＳ、１個のＯおよび１個のＮ；１個のＳおよび１個のＮ；１個のＳおよび２個のＮ；１個のＳおよび１０；１個のＳおよび２個のＯ；１個のＯおよび１個のＮ；ならびに１個のＯおよび２個のＮからなる群から選択される１から３個のヘテロ原子を有する７−員環の単環式ラジカルを意味する。７−員環の単環式ヘテロシクロアルキルの実例は、アゼパニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピニル、オキセパニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−オキセピニル、チエパニルおよび２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−チエピニルを含む。
【００２９】
「８−員環の単環式ヘテロシクロアルキル」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、５から７個の炭素原子と、：１個のＯ；２個のＯ；３個のＯ；１個のＳ；２個のＳ；３個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ、１個のＯ、および１個のＮ；１個のＳおよび１個のＮ；１個のＳおよび２個のＮ；１個のＳおよび１個のＯ；１個のＳおよび２個のＯ；１個のＯおよび１個のＮ；ならびに１個のＯおよび２個のＮからなる群から選択される１から３個のヘテロ原子を有する８−員環の単環式ラジカルを意味する。８−員環の単環式ヘテロシクロアルキルの実例は、アゾカニル、チオカニル、オキソカニル、３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−オキソシニルなどを含む。
【００３０】
ヘテロシクロアルキル環における、窒素および硫黄ヘテロ原子は、任意選択的に酸化されていてもよく（例えば１，１−ジオキシドテトラヒドロチエニル、１，２−ジオキシド−１，２−チアゾリジニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル））、窒素原子は、任意選択的に四級化されていてもよい。指示がない限り、先述のヘテロシクロアルキルには、可能であれば、および安定な構造が作り出されるのであれば、Ｃが付着、またはＮが付着できる。例えば、ピペリジニルは、ピペリジン−１−イル（Ｎが付着）またはピペリジン−４−イル（Ｃが付着）であってよい。
【００３１】
「アリール」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、芳香族炭化水素ラジカルを意味する。さらに、「アリール」という用語は、多環式アリール基、例えば二環式、例として、ナフチルを含む。典型的なアリール基は、フェニルおよびナフチルを含む。アリールという用語は、「９−から１２−員環の二環式アリール」も含み、これはベンゼン環の：（１）シクロアルキルもしくはシクロアルケニル（例えば、インダニル；１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレニル；６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテニルなど）への縮合；（２）別のベンゼン環（例えば、ナフタレニル）への縮合（縮合の接点は、ベンゼン環の隣接した炭素にある。）；または（３）ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニル（例えば、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、イソインドリニル）への縮合によって形成される環構造である
「ヘテロアリール」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、単環式で、５もしくは６員環のヘテロアリール、または二環式ヘテロアリールを意味する。
【００３２】
「５−員環のヘテロアリール」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、１から４個の炭素原子と：１個のＯ；１個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；４個のＮ；１個のＳおよび１個のＮ；１個のＳおよび２個のＮ；１個のＯおよび１個のＮ；ならびに１個のＯおよび２個のＮからなる群から選択される１から４個のヘテロ原子を有する、５−員環の単環式芳香族環ラジカルを意味する。５−員環のヘテロアリールの実例は、以下に限定されないが、フラニル、２−フラニル、３−フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、２−または３−ピロリル、チエニル、２−チエニル、３−チエニル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリルおよびトリアゾリルを含む。
【００３３】
「６−員環のヘテロアリール」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、３から５個の炭素原子と：１個のＮ；２個のＮ；および３個のＮからなる群から選択される１から３個のヘテロ原子を有する６−員環の単環式芳香族環ラジカルを意味する。６−員環のヘテロアリールの実例は、以下に限定されないが、ピリジニル、２−、３−または４−ピリジニル、ピリミジニル、２−、４−または５−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、３−または４−ピリダジニル、２−ピラジニルおよびトリアジニルを含む。
【００３４】
「二環式ヘテロアリール」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、５−または６−員環のヘテロアリールの：（１）独立して選択される５−員環のヘテロアリールへの縮合；（２）独立して選択される６−員環のヘテロアリール（例えば、ナフチリジニル、プテリジニル、フタラジニル、プリニルなど）への縮合；（３）シクロアルキルもしくはシクロアルケニルへの縮合；（４）ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルへの縮合；または（５）ベンゼン環（例えば、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、２Ｈ−１−ベンゾピラニル、ベンゾチアジアジン、ベンゾチアジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、シンノリニル、フロピリジニル、インドリニル、インドリジニル、インドリルまたは２−、３−、４−、５−、６−もしくは７−インドリル、３Ｈ−インドリル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソインドリルおよびイソキノリニル）（縮合の接点は隣接した環原子にある。）への縮合により形成される環構造を意味する。５−または６−員環のヘテロアリールにおいて、縮合の接点は窒素原子（例えば、インドリジン）であっても炭素原子であってもよい。
【００３５】
「水素」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、水素ラジカルを意味し、−Ｈとして描写できる。
【００３６】
「ヒドロキシ」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、−ＯＨを意味する。
【００３７】
「カルボキシ」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨを意味する。
【００３８】
「アミノ」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、−ＮＨ２を意味する。
【００３９】
「ハロゲン」または「ハロ」という用語は（単独で、または別の用語（複数可）と組み合わせて）、フッ素ラジカル（−Ｆとして描写できる。）、塩素ラジカル（−Ｃｌとして描写できる。）、臭素ラジカル（−Ｂｒとして描写できる。）またはヨウ素ラジカル（−Ｉとして描写できる。）を意味する。
【００４０】
置換基が「置換される」と記載されている場合、非水素ラジカルは、置換基の炭素または窒素上の水素ラジカルの代わりとなる。したがって、例えば、置換されるアルキル置換基は、少なくとも１つの非水素ラジカルが、アルキル置換基上の水素ラジカルの代わりとなるアルキル置換基である。例示するために、モノフルオロアルキルは、フルオロラジカルで置換されるアルキルであり、ジフルオロアルキルは、２つのフルオロラジカルで置換されるアルキルである。置換基の置換が２回以上ある場合、各非水素ラジカルは、同一であっても異なっていてもよい（特に指定のない限り）ことは認識すべきである。
【００４１】
置換基が「置換されていてもよい」と記載されている場合、置換基は、（１）置換されていなくてもよく、（２）置換されていてもよい。置換基が、特定数までの非水素ラジカルで置換されていてもよいと記載されている場合、置換基は（１）置換されていなくてもよく；（２）特定数までの非水素ラジカル、または置換基上の最大数までの置換可能な位置のいずれか小さい方によって置換されていてもよい。したがって、例えば、置換基が、３個までの非水素ラジカルで置換されていてもよいヘテロアリールと記載されている場合、次いで、３箇所未満の置換可能な位置を有する任意のヘテロアリールが、置換可能な位置を有するヘテロアリールと同じ数までだけの非水素ラジカルによって任意選択的に置換される。例示するために、テトラゾリル（置換可能な位置を１箇所のみ有する。）は、１個までの非水素ラジカルで任意選択的に置換される。さらに例示するために、アミノ窒素が、２個までの非水素ラジカルで置換されていてもよいと記載されている場合、次いで、第一級アミノ窒素が、２個までの非水素ラジカルで置換されていてもよい一方、第二級アミノ窒素は、１個のみまでの非水素ラジカルで置換されていてもよい。置換基が、１個以上の非水素ラジカルで置換されてもよいと記載されている場合、置換基は（１）置換されていなくても；（２）置換基上の最大数までの置換可能な位置で置換されていてもよい。したがって、例えば、置換基が、場合によって１個以上の非水素ラジカルで置換されるヘテロアリールと記載されている場合、次いで、３箇所の置換可能な位置を有する任意のヘテロアリールが、１個、２個または３個の非水素ラジカルで任意選択的に置換される。例示するために、テトラゾリル（置換可能な位置を１箇所のみ有する。）は、１個までの非水素ラジカルで任意選択的に置換される。
【００４２】
本特許出願は、「置換基」および「ラジカル」という用語を互換的に使用する。
【００４３】
接頭辞「ハロ」は、接頭辞が付いた置換基が、１個以上の独立して選択されるハロゲンラジカルで置き換えられることを指し示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも１つの水素ラジカルが、ハロゲンラジカルで置き換えられるアルキル置換基を意味する。ハロアルキルの例は、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルを含む。２個以上のハロゲンラジカルで置換基が置換される場合、それらのハロゲンラジカルは同一であっても、異なっていてもよい（特に指定のない限り）ことは認識すべきである。
【００４４】
多成分置換基に付いた接頭辞は、第１の成分にのみ当てはまる。例示するために、「アルキルシクロアルキル」という用語は、２つの成分：アルキルおよびシクロアルキルを有する。したがって、Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキルにおけるＣ１−Ｃ６−という接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル成分が、１から６個の炭素原子を含有し；Ｃ１−Ｃ６−接頭辞が、シクロアルキル成分について記載しないことを意味する。さらに例示するために、ハロアルキルオキシアルキルにおける接頭辞「ハロ」は、アルキルオキシアルキル置換基のアルキルオキシ成分のみが１個以上のハロゲンラジカルで置換されることを指し示す。ハロゲン置換が、アルキル成分に選択的に、または追加的に発生する場合、置換基は、「ハロアルキルオキシアルキル」ではなく、代わりに「ハロゲン置換アルキルオキシアルキル」と記載され得る。また、最終的に、ハロゲン置換がアルキル成分にのみ発生し得る場合、置換基は、代わりに「アルキルオキシハロアルキル」と記載され得る。
【００４５】
「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療すること（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」および「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」という用語は、疾患および／またはその付随する症候を軽減または無効にする方法を指す。
【００４６】
「防止する（ｐｒｅｖｅｎｔ）」「防止すること（ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ）」および「防止（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）」という用語は、疾患および／もしくはその付随する症候の発症を防止する、または対象の疾患の罹患を妨げる方法を指す。本明細書で使用されている、「防止する（ｐｒｅｖｅｎｔ）」「防止すること（ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ）」および「防止（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）」は、疾患および／もしくはその付随する症候の発症を遅延すること、および対象が疾患に罹患する危険性を低下させることを含む。
【００４７】
「治療有効量」という用語は、治療される状態または障害の１つ以上の症候が発現することを防止する、またはある程度緩和するために十分な、投与される化合物の量を指す。
【００４８】
本明細書で使用されている「組成物」という用語は、特定の量での特定の原料、ならびに特定の量での特定の原料の組み合わせから、直接的または間接的に生じるあらゆる生成物を含む生成物を包含することを意図している。「医薬として許容される」は、製剤の他の原料と適合し、それらの受容個体に有害であってはならない担体、希釈剤または賦形剤を意味する。
【００４９】
「対象」は、本明細書において、動物、例えば哺乳類を含むように定義され、以下に限定されないが、霊長類（例えば、ヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなどを含む。好ましい実施形態において、対象はヒトである。
【００５０】
化合物
幾何異性体は、本化合物に存在し得る。本発明の化合物は、炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合をＥまたはＺ配置で含有でき、Ｃａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ順位則により決定されるように、「Ｅ」という用語は、炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の反対側におけるより上位の置換基を表し、「Ｚ」という用語は、炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の同一側における、より上位の置換基を表す。本発明の化合物は、「Ｅ」および「Ｚ」異性体の混合物としても存在し得る。シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル周囲の置換基は、シスまたはトランス配置としても指定され得る。
【００５１】
本発明の化合物は、ＲまたはＳ配置で非対称に置換された炭素原子を含有することができ、「Ｒ」および「Ｓ」という用語は、ＩＵＰＡＣ  １９７４  Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  Ｓｅｃｔｉｏｎ  Ｅ，Ｆｕｎｄａｍｅｎｔａｌ  Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｐｕｒｅ  Ａｐｐｌ．Ｃｈｅｍ．（１９７６年）４５、１３−１０頁により定義されている通りである。同量のＲおよびＳ配置を有する、非対称に置換された炭素原子を有する化合物は、それらの炭素原子においてラセミ体である。一方の配置が他方よりも過剰な原子は、より多い量、好ましくは約８５％−９０％過剰、より好ましくは約９５％−９９％過剰、およびさらにより好ましくは約９９％超過剰に存在する配置に割り当てられる。したがって、本発明は、ラセミ混合物、相対および絶対立体異性体、ならびに相対および絶対立体異性体の混合物を含む。
【００５２】
濃縮した同位体または標識化合物
本発明の化合物は、自然にきわめて豊富に見出される原子質量または質量数と異なる原子質量または質量数を有する、１個以上の原子を含有する、同位体標識または濃縮形態で存在し得る。同位体は、放射性または非放射性の同位体であってよい。原子、例えば水素、炭素、リン、硫黄、フッ素、塩素およびヨウ素の同位体は、以下に限定されないが、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉを含む。これらの、および／または他の原子の他の同位体を含有する化合物は、本発明の範囲内である。
【００５３】
別の実施形態において同位体標識化合物は、重水素（２Ｈ）、三重水素（３Ｈ）または１４Ｃ同位体を含有する。本発明の同位体標識化合物は、当業者に周知の一般的な方法により調製できる。そのような同位体標識化合物は、本明細書で開示されている実施例で開示されている手順を実行することにより、および標識していない試薬を直ちに利用できる同位体標識試薬に置き換えることでスキームを実行することにより、都合よく調製できる。いくつかの例において、化合物は、同位体標識試薬で処理して、通常の原子をその同位体に交換でき、例えば水素は、重水素酸、例としてＤ２ＳＯ４／Ｄ２Ｏの作用により、重水素に交換できる。上記に加えて、関連性がある手順および中間体は、例えば、Ｌｉｚｏｎｄｏ、Ｊら、Ｄｒｕｇｓ  Ｆｕｔ、２１（１１）、１１１６（１９９６年）；Ｂｒｉｃｋｎｅｒ，Ｓ  Ｊら、Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ、３９（３）、６７３（１９９６年）；Ｍａｌｌｅｓｈａｍ，Ｂら、Ｏｒｇ  Ｌｅｔｔ、５（７）、９６３（２００３年）；ＰＣＴ公報ＷＯ１９９７０１０２２３、ＷＯ２００５０９９３５３、ＷＯ１９９５００７２７１、ＷＯ２００６００８７５４；米国特許出願第７５３８１８９号；第７５３４８１４号；第７５３１６８５号；第７５２８１３１号；第７５２１４２１号；第７５１４０６８号；第７５１１０１３号；および米国特許出願公報第２００９０１３７４５７号；第２００９０１３１４８５号；第２００９０１３１３６３号；第２００９０１１８２３８号；第２００９０１１１８４０号；第２００９０１０５３３８号；第２００９０１０５３０７号；第２００９０１０５１４７号；第２００９００９３４２２号；第２００９００８８４１６号；および第２００９００８２４７１号で開示されており、方法は、参照により本明細書に組み込む。
【００５４】
本発明の同位体標識化合物は、標準物質として使用して、結合アッセイにおけるＣＤＫ９阻害剤の有効性を決定できる。同位体標識していない未変化体の作用機序および代謝経路を評価することにより、化合物のインビボ代謝的運命を調査するために、同位体を含有する化合物は、医薬研究に使用される（Ｂｌａｋｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．６４、３、３６７−３９１頁（１９７５年））。患者に投与されるインビボ活性化合物、または未変化体から生成される代謝産物は毒性または発癌性であることが判明しているので、そのような代謝の研究は、安全、有効な治療薬の設計に重要である（Ｆｏｓｔｅｒら、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、第１４巻、２−３６頁、Ａｃａｄｅｍｉｃ  ｐｒｅｓｓ、Ｌｏｎｄｏｎ、１９８５年；Ｋａｔｏら、Ｊ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ  Ｃｏｍｐ．Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔ．、３６（１０）：９２７−９３２頁（１９９５年）；Ｋｕｓｈｎｅｒら、Ｃａｎ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、７７、７９−８８頁（１９９９年）。
【００５５】
さらに、非放射活性同位体を含有する薬物、例えば、「重薬物」と呼ばれる重水素化薬物は、ＣＤＫ９活性に関連した疾患および症状の治療に使用できる。上記の化合物に存在する同位体の量が増加すると、その天然の存在率は濃縮と呼ばれる。濃縮の量の例は、約０．５から、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１６、２１、２５、２９、３３、３７、４２、４６、５０、５４、５８、６３、６７、７１、７５、７９、８４、８８、９２、９６、約１００ｍｏｌ％までを含む。通常の原子の約１５％までを重い同位体で置換することが、げっ歯類およびイヌを含む哺乳類で達成され、数日から数週間にわたり維持されており、最小限の副作用しか観察されなかった（Ｃｚａｊｋａ  Ｄ  ＭおよびＦｉｎｋｅｌ  Ａ  Ｊ、Ａｎｎ．Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．１９６０年、８４：７７０頁；Ｔｈｏｍｓｏｎ  Ｊ  Ｆ、Ａｎｎ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  Ａｃａｄ．Ｓｃｉ  １９６０年、８４：７３６頁；Ｃｚａｋｊａ  Ｄ  Ｍら、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．１９６１年、２０１：３５７頁）。Ｂｌａｇｏｊｅｖｉｃ  Ｎら「Ｄｏｓｉｍｅｔｒｙ  ＆  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  Ｐｌａｎｎｉｎｇ  ｆｏｒ  Ｎｅｕｔｒｏｎ  Ｃａｐｔｕｒｅ  Ｔｈｅｒａｐｙ」、Ｚａｍｅｎｈｏｆ  Ｒ、Ｓｏｌａｒｅｓ  ＧおよびＨａｒｌｉｎｇ  Ｏ  Ｅｄｓ．１９９４年、Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ、Ｍａｄｉｓｏｎ  Ｗｉｓ．１２５−１３４頁；Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｍｅｔａｂ．２３：２５１頁（１９９７年）では、ヒト体液において１５％−２３％の高い重水素による急激な置換は、毒性を引き起こさないことが見出されている。
【００５６】
薬物の安定な同位体標識は、物理化学的性質、例えばｐＫａおよび脂質溶解度を変えることができる。これらの効果および変化は、同位体の置換が、リガンド−受容体の相互反応に関与する領域に影響を与える場合、薬物分子の薬力学的反応に影響を与え得る。安定な同位体標識分子の物理的特性の一部は、非標識分子の物理的特性と異なるが、化学的および生物学的性質は同一であり、重要な例外が１つある：重い同位体の質量が増加するため、重い同位体および別の原子を伴うあらゆる結合は、軽い同位体およびその原子の間に置ける同一の結合よりも強くなる。したがって、代謝または酵素変換の場所に同位体を組み込むと、非同位体化合物に対する薬物動態学的プロファイルまたは効き目を潜在的に変える前記反応を遅くする。
【００５７】
化合物
式（Ｉ）の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４；式（ＩＩＩ）および式（ＩＩＩａ）の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５；式（ＩＶａ）の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３Ａ、Ｒ３ＢおよびＲ４；ならびに式（Ｖａ）の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３ＡおよびＲ４の適切な基；は、独立して選択される。本発明の記載されている実施形態は、組み合わせることができる。そのような組み合わせが検討され、本発明の範囲内である。例えば、式（Ｉ）の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４に対する実施形態のいずれかは、式（Ｉ）の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の他のいずれかに対して定義される実施形態と組み合わせることができることが検討される。
【００５８】
一態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩に関し、
【００５９】
【化２】
2016516713.tif 000004
式中、
Ｒ１は、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルケニル、５−７員環のヘテロシクロアルキルおよび５−７員環のヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；そのそれぞれが、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換でき；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルは、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換され；
Ｒ４は、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、５から７員環のヘテロシクロアルキル、５から７員環のヘテロシクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ５−Ｃ７シクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５のアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルケニル、ヘテロアリール、５から７員環のヘテロシクロアルキルおよび５から７員環のヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、５から７員環のヘテロシクロアルキル、５から７員環のヘテロシクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ５−Ｃ７シクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６のアリール、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、５から７員環のヘテロシクロアルキル、５から７員環のヘテロシクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ５−Ｃ７シクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ７のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルケニル、５から７員環のヘテロシクロアルキル、５から７員環のヘテロシクロアルケニル、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ７のアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルケニル、ヘテロアリール、５から７員環のヘテロシクロアルキルおよび５から７員環のヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ９は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、５から７員環のヘテロシクロアルキル、５から７員環のヘテロシクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ５−Ｃ７シクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルケニル、ヘテロアリール、５から７員環のヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１２は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；ならびに
Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。
ある実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ４は水素である。ある実施形態において、Ｒ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、シクロヘキサニルまたはアゼパニルからなる群から選択され；Ｒ１のアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、シクロヘキサニルおよびアゼパニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されていてもよい。ある実施形態において、Ｒ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、シクロヘキサニルまたはアゼパニルからなる群から選択され；Ｒ１のアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、シクロヘキサニルおよびアゼパニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２およびＯＨからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい。ある実施形態において、Ｒ１は：アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、シクロヘキサニルまたはアゼパニルからなる群から選択され；Ｒ１のアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、シクロヘキサニルおよびアゼパニルは非置換である。ある実施形態において、Ｒ３は、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニルおよびピリジニルは：
Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩ
からなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換される。ある実施形態において、Ｒ３は、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニルおよびピリジニルは、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換される。ある実施形態において、Ｒ３は、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニルおよびピリジニルは、ＯＲ６、ＮＨＲ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換される。ある実施形態において、Ｒ３は：
【００６０】
【化３】
2016516713.tif 000005
からなる群から選択される。ある実施形態において、Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、５から７員環のヘテロシクロアルケニルおよびＣ３−Ｃ７シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９およびＯＨからなる群から独立して選択される１個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい。
【００６１】
ある実施形態において、式Ｉの化合物は、４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［（３Ｒ）−ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−［５−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−メトキシフェニル］−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
１−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝エタノン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（３−クロロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−｛４−クロロ−３−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−３−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］アニリン；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−３−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］アニリン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（モルホリン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（モルホリン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（４−メチルモルホリン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（４−メチルモルホリン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
２−（５，５−ジメチルモルホリン−２−イル）−４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
２−（５，５−ジメチルモルホリン−２−イル）−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−２−（５，５−ジメチルモルホリン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
ｔｒａｎｓ−４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］シクロヘキサンアミン；
３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］シクロヘキサンアミン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−メチル−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−クロロ−４−（３−フルオロフェニル）−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３−［５−クロロ−４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］シクロヘキサンアミン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピロリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
２−シクロヘキシル−４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
１−｛２−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エタノン；
１−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル｝エタノン；
１−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル｝−２−ヒドロキシエタノン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（１−メチルピロリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
１−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エタノン；
２−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エタノール；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（ピリジン−２−イルメチル）ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（ピリジン−３−イルメチル）ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（ピリジン−４−イルメチル）ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル）カルバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］−１，３’−ビピロリジン−１’−カルボキシレート；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−｛１−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］ピロリジン−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
メチル４−（｛ｔｒａｎｓ−４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］シクロヘキシル｝アミノ）ブタノエート；
エチル２−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］シクロプロパンカルボキシレート；
ｔｒａｎｓ−４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］シクロヘキサンアミン；
３−（｛ｔｒａｎｓ−４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］シクロヘキシル｝アミノ）プロパン−１，２−ジオール；
２−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エタンアミン；
３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］−１，３’−ビピロリジン；
４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−４−オール；
ベンジル（３−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝プロピル）カルバメート；
２−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝エタノール；
３−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−１−アミン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（｛ｔｒａｎｓ−４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］シクロヘキシル｝アミノ）ブタン酸；
１−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝エタノン；
１−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−ヒドロキシエタノン；
３−メトキシ−４−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ベンゾニトリル；
２−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］シクロプロパンカルボン酸；
２−（アゼチジン−３−イル）−４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
１−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−１，２−ジオール；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−オール；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（ピリジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
１−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］アゼチジン−１−イル｝エタノン；
２−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］アゼチジン−１−イル｝エタンアミン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−｛１−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
２−｛３−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］アゼチジン−１−イル｝エタノール；
４−フルオロ−３−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アニリン；
１−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−（ピペリジン−１−イル）エタノン；
１−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−（モルホリン−４−イル）エタノン；
１−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］エタノン；
１−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エタノン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３−｛４−［４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル］−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル｝プロパン−１，２−ジオール；
４−フルオロ−３−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］アニリン；
４−フルオロ−３−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）アニリン；
４−フルオロ−３−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］アニリン；
４−［（｛４−フルオロ−３−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］フェニル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
２−（アゼパン−３−イル）−４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−３−［５−クロロ−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−４−フルオロアニリン；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−３−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］アニリン；
４−（４，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−３−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］アニリン；および
４−フルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−３−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］アニリンからなる群から選択される、または医薬として許容されるその塩である。
【００６２】
ある実施形態において、式Ｉの化合物は、
５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−｛２−［１−（プロパン−２−イルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
メチル３−｛４−［６−（ベンジルアミノ）−３−クロロピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−（３−メトキシピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（６−フルオロ−３−メトキシピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−メトキシピリジン−３−イル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（ピペリジン−３−イルメチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（３−クロロ−６−フェニルピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−｛５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−エチル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−［６−（ベンジルオキシ）−３−クロロピリジン−２−イル］−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（モルホリン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
メチル３−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピリジン−２−イル］−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−ベンジル−６−｛５−クロロ−２−［１−（プロパン−２−イルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
６−［２−（３−アミノシクロヘキシル）−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−ベンジルピリジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（フェニルスルファニル）エチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［２−（フェニルスルファニル）エチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−クロロ−Ｎ２−｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２，６−ジアミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−フェニルエチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
１−［２−（｛６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
１−［２−（メチル｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ピリジン−２−アミン；
１−［２−（｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
５−クロロ−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］ピリジン−２−アミン；
４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］ピリジン−２−アミン；
２−（｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エタノール；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピロリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−Ｎ−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
｛３−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］フェノキシ｝酢酸；
｛４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］フェノキシ｝酢酸；
１−｛４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝エタノン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）ベンジル］ピリジン−２−アミン；
（３Ｓ，５Ｒ）−５−［（｛５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピロリジン−３−オール；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−（２−シクロヘキシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル｝−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−［（｛５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
５−クロロ−Ｎ−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピロリジン−２−イル］メチル｝−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
４−［３−クロロ−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−クロロ−Ｎ−［（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−フルオロ−４−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；および
Ｎ−ベンジル−４−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミンからなる群から選択される、または医薬として許容されるその塩である。
【００６３】
式（Ｉ）の実施形態
一態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩に関し、
【００６４】
【化４】
2016516713.tif 000006
式中、
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａからなる群から選択され；
Ｒ２Ａは、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルは、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ４Ａは、ハロアルキル、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ７のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ７のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１０のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１２は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。
【００６５】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａからなる群から選択され；Ｒ２Ａは、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａからなる群から選択され；Ｒ２Ａはアルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣＮからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は、水素、ＣＨ３およびＣＮからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣＨ３である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣＮである。
【００６６】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ４は、水素、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；Ｒ４Ａは、ハロアルキル、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は、水素、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から選択され；Ｒ４Ａは、ハロアルキルおよびアルキルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は、水素、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＮである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＦである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣｌである。
【００６７】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はシクロアルキルであり；Ｒ１のシクロアルキルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はシクロアルケニルであり；Ｒ１のシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ１のヘテロシクロアルキルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ１のヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニルおよび１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルからなる群から選択され、Ｒ１のアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニルおよび１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニルおよび１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルからなる群から選択され、Ｒ１のアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニル、および１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニルおよび１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルからなる群から選択され、Ｒ１のアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニル、および１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルは非置換である。
【００６８】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ３は、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルは、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニルおよびピリジニルは、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニルおよびピリジニルは、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニルおよびピリジニルは、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニルおよびピリジニルは、ＯＲ６、ＮＨＲ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は：
【００６９】
【化５】
2016516713.tif 000007
からなる群から選択される。
【００７０】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ５のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＳＯ２ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨおよびＣＮからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ５のシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００７１】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ６のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２およびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００７２】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ８は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、１個以上のＣ（Ｏ）ＯＨで置換されていてもよい。
【００７３】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ９は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は、出現する毎に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００７４】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、１個以上のＯＨで置換されていてもよい。
【００７５】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１２は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１２は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｎ（Ｒ１３）２およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００７６】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【００７７】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣＮからなる群から選択され；Ｒ３は、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され；Ｒ３のフェニルおよびピリジニルは、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ４は、水素、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から選択され；Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＳＯ２ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨおよびＣＮからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ５のシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９、およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２およびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒは７、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ７のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、アリールおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ７のアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ８は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、１個以上のＣ（Ｏ）ＯＨで置換されていてもよく；Ｒ９は、出現する毎に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、１個以上のＯＨで置換されていてもよく；Ｒ１２は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｎ（Ｒ１３）２およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【００７８】
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、および医薬として許容されるそれらの塩に関係する。
【００７９】
式（ＩＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物または医薬として許容されるその塩に関し、
【００８０】
【化６】
2016516713.tif 000008
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の１つがＮであり；残りがＣＲ３Ａであり；または
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の２つがＮであり；残りがＣＲ３Ａである；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａからなる群から選択され；
Ｒ２Ａは、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ３Ａは、出現する毎に、それぞれ、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、水素、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ４Ａは、ハロアルキル、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ７のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ７のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１０のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１２は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。
【００８１】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａからなる群から選択され；Ｒ２Ａは、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａからなる群から選択され；Ｒ２Ａはアルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣＮからなる群から選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は、水素、ＣＨ３およびＣＮからなる群から選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣＨ３である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣＮである。
【００８２】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ４は、水素、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；Ｒ４Ａは、ハロアルキル、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、水素、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から選択され；Ｒ４Ａは、ハロアルキルおよびアルキルからなる群から選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、水素、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は水素である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＮである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＦである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣｌである。
【００８３】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はシクロアルキルであり；Ｒ１のシクロアルキルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はシクロアルケニルであり；Ｒ１のシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ１のヘテロシクロアルキルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ１のヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニルおよび１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルからなる群から選択され、Ｒ１のアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニルおよび１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニルおよび１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルからなる群から選択され、Ｒ１のアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニル、および１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニルおよび１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルからなる群から選択され、Ｒ１のアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アゼパニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エニル、および１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルは非置換である。
【００８４】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｘ１はＮであり；Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、Ｃ−Ｒ３Ａである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ２はＮであり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、Ｃ−Ｒ３Ａである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ３はＮであり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４およびＸ５は、Ｃ−Ｒ３Ａである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり；Ｘ２はＣ−ＮＨＲ６であり、Ｘ３およびＸ４はＣ−Ｈであり、Ｘ５はＣ−Ｃｌである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり；Ｘ２はＣ−ＮＨＲ６であり、Ｘ３およびＸ４はＣ−Ｈであり、Ｘ５はＣ−Ｆである。
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される。
【００８５】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ５のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＳＯ２ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨおよびＣＮからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ５のシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００８６】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ６のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で場合によって置換される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２およびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００８７】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ８は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、１個以上のＣ（Ｏ）ＯＨで置換されていてもよい。
【００８８】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ９は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、出現する毎に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００８９】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、１個以上のＯＨで置換されていてもよい。
【００９０】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１２は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１２は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｎ（Ｒ１３）２およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００９１】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【００９２】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣＮからなる群から選択され；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の１つがＮであり；残りがＣ−Ｒ３Ａであり；Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択され；Ｒ４は、水素、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から選択され；Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＳＯ２ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨおよびＣＮからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ５のシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９、およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２およびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒは７、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ７のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、アリールおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ７のアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ８は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、１個以上のＣ（Ｏ）ＯＨで置換されていてもよく；Ｒ９は、出現する毎に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、１個以上のＯＨで置換されていてもよく；Ｒ１２は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｎ（Ｒ１３）２およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【００９３】
さらに別の実施形態は、実施例５、１１、１２、１３、１４、１５、１６、２０、２１、２６、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５２、５４、５５、５６、５７、５８、６４、６５、７０、７７、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８６、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９５、９６、９７、１０２、１０４、１０５、１０６、１０７、１３２、１３３、１３４、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１８８、１９２、１９４、１９６、１９７、１９８、２００、２０２、２０３、２０４、２０５、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３からなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物、または医薬として許容されるそれらの塩に関係する。
【００９４】
別の態様において、本発明は、式（ＩＩＩａ）の化合物、または医薬として許容されるその塩に関し、
【００９５】
【化７】
2016516713.tif 000009
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の１つがＮであり；残りがＣＲ３Ａであり；または
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の２つがＮであり；残りがＣＲ３Ａである；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ２Ａは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ３Ａは、出現する毎に、それぞれ、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ４Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６のフェニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ７のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ７のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、アリール、ヘテロアリール、ＳＯ２Ｒ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ａ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＡＳＯ２Ｒ８Ａ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ８のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８Ａは、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ９は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１０のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＯＲ１１Ａ、ＮＨ２、ＮＨＲ１１Ａ、Ｎ（Ｒ１１Ａ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１のアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１Ａは、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１２は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１３のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ１５、ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１６、ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１４は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１５のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、１個以上のＯＣＨ３で置換されていてもよく；
Ｒ１６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。
【００９６】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；Ｒ２Ａは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択される。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ２は水素である。
【００９７】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ４は、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；Ｒ４Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択される。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ４は、Ｒ４Ａ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；Ｒ４Ａは、水素である。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ４はＲ４Ａであり；Ｒ４Ａは水素である。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ４は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣｌである。
【００９８】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１はシクロアルキルであり；Ｒ１のシクロアルキルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１はシクロアルケニルであり；Ｒ１のシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ１のヘテロシクロアルキルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ１のヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１は、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択され；Ｒ１のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、シクロヘキシルおよびシクロヘキセニルは非置換である。
【００９９】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｘ１はＮであり；Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５はＣ−Ｒ３Ａである。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｘ２はＮであり；Ｘ４はＮであり；Ｘ２、Ｘ３およびＸ５はＣ−Ｒ３Ａである。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｘ２はＮであり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５はＣ−Ｒ３Ａである。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｘ３はＮであり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５はＣ−Ｒ３Ａである。
【０１００】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される。
【０１０１】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｘ１はＮであり；Ｘ２はＣ−Ｒ３Ａであり；Ｒ３ＡはＨ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択され；Ｘ３はＣ−Ｒ３Ａであり；Ｒ３Ａは、独立してＨまたはＦであり；Ｘ４はＣ−Ｒ３Ａであり；Ｒ３Ａは、独立してＨまたはＦであり；Ｘ５はＣ−Ｒ３Ａであり；Ｒ３Ａは独立してＯＲ６、Ｈ、ＦまたはＣｌである。
【０１０２】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ５のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ５は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ８アルキルであり；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキルは１個以上のＯＨで置換されていてもよい。
【０１０３】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のフェニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のフェニルおよびヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２およびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１０４】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ７は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ７のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ７のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１０５】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ８は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ８のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、アリール、ヘテロアリール、ＳＯ２Ｒ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ａ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＡＳＯ２Ｒ８Ａ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ８のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１０６】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ８Ａは、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。
【０１０７】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ９は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ９は、出現する毎に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１０８】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ１０は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１０のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１０９】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ１１は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；Ｒ１１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＯＲ１１Ａ、ＮＨ２、ＮＨＲ１１Ａ、Ｎ（Ｒ１１Ａ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１のアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１１０】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ１１Ａは、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。
【０１１１】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ１２は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、ＮＨ２、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１２は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｎ（Ｒ１４）２およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１１２】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ１３は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１３のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ１５、ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１６、ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１１３】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ１４は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩａ）の別の実施形態において、Ｒ１４は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１１４】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ１５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；Ｒ１５のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、１個以上のＯＣＨ３で置換されていてもよい。
【０１１５】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｒ１６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択される。
【０１１６】
式（ＩＩＩａ）の一実施形態において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の１つはＮであり；残りはＣＲ３Ａである；またはＸ１およびＸ４はＮであり；Ｘ２、Ｘ３およびＸ５はＣＲ３Ａであり；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３Ａは、出現する毎に、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＦおよびＣｌからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ４は、Ｒ４ＡおよびＣｌからなる群から選択され；
Ｒ４Ａは水素であり；
Ｒ５は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ８アルキルであり；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキルはそれぞれ、１個以上のＯＨで置換されていてもよく；
Ｒ６は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；Ｒ６のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｒ９、ＳＲ９およびＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６のフェニルおよびヘテロアリールはそれぞれ、ＮＨ２およびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９は、出現する毎に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ９のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１２は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１２のＣ１−Ｃ６アルキルはそれぞれ、Ｎ（Ｒ１４）２およびＣ（Ｏ）ＯＨからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；ならびに
Ｒ１４は、出現する毎に、独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１１７】
さらに別の実施形態は：５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−｛２−［１−（プロパン−２−イルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
メチル３−｛４−［６−（ベンジルアミノ）−３−クロロピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−（３−メトキシピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−メトキシ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（６−フルオロ−３−メトキシピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−メトキシピリジン−３−イル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオルベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（ピペリジン−３−イルメチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（３−クロロ−６−フェニルピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−｛５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−エチル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−［６−（ベンジルオキシ）−３−クロロピリジン−２−イル］−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−［２−（モルホリン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［５−クロロ−２−（１−メチルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
メチル３−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピリジン−２−イル］−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−ベンジル−６−｛５−クロロ−２−［１−（プロパン−２−イルスルホニル）ピペリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
６−［２−（３−アミノシクロヘキシル）−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−ベンジルピリジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（フェニルスルファニル）エチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［２−（フェニルスルファニル）エチル］−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−クロロ−Ｎ２−｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２，６−ジアミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−フェニルエチル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
１−［２−（｛６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
１−［２−（メチル｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ピリジン−２−アミン；
１−［２−（｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エチル］ピロリジン−２−オン；
５−クロロ−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］ピリジン−２−アミン；
４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］ピリジン−２−アミン；
２−（｛６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）エタノール；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピロリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−Ｎ−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
｛３−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］フェノキシ｝酢酸；
｛４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］フェノキシ｝酢酸；
１−｛４−［（｛５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝エタノン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）ベンジル］ピリジン−２−アミン；
（３Ｓ，５Ｒ）−５−［（｛５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピロリジン−３−オール；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−６−（２−シクロヘキシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル｝−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−［（｛５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
５−クロロ−Ｎ−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピロリジン−２−イル］メチル｝−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−クロロ−４−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
４−［３−クロロ−６−（ピリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−クロロ−Ｎ−［（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−５−フルオロ−４−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−６−［２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−４−［５−クロロ−２−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
６−［２−（３−アミノシクロヘキシル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（３−フルオロベンジル）ピリジン−２−アミン；
４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピラジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−［４−（４−｛６−［（３，５−ジフルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
１−（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシエタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）エタノン；
３−（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
エチル［（４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］カルバメート；
４−（６−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノン；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−６−［２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
３−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］プロパン−１，２−ジオール；
エチル｛［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝カルバメート；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノン；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピラジン−２−アミン；
３−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロパン−１，２−ジオール；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキサミド；
６−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピラジン−２−アミン；
３−［４−（４−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］プロパン−１，２−ジオール；
２−ヒドロキシ−１−［４−（４−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］エタノン；
Ｎ−メチル−４−（４−｛６−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−［２−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキサミド；
１−［４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−６−｛２−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミン；
４−（４−｛３，５−ジフルオロ−６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（４−｛３，５−ジフルオロ−６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−２−ヒドロキシエタノン；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−メチルシクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルシクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛６−［（３−フルオロベンジル）アミノ］ピラジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
４−｛４−［６−（ベンジルアミノ）ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−５−［２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される式（ＩＩＩａ）の化合物、または医薬として許容されるその塩に関係する。
【０１１８】
別の態様において、本発明は、式（ＩＶａ）の化合物、または医薬として許容されるその塩に関し、
【０１１９】
【化８】
2016516713.tif 000010
式中、
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＳＯ２ＮＨＲ５、ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）（Ｎ）Ｒ５ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ２Ａが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、出現する毎に、それぞれ、Ｈ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、Ｒ４Ａ、ＯＲ４Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ４Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、出現する毎に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；Ｒ５のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ