(57)【要約】  本発明は、一般式（Ｉ）【化１】2016513103.tif 000554（式中、Ｘ１、ＢＢ、ＢＣ、ＢＤ、ＢＥおよびＸ２は構成ブロックであって、式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４またはＤ５は、炭素、硫黄、窒素、リンおよび／または酸素原子を含むと共に、それぞれ部分ＢＡおよびＢＢ、ＢＢおよびＢＣ、ＢＣおよびＢＤ、ＢＤおよびＢＥおよびＢＥおよびＢＦを共有結合するリンカーであり、ここで、特に、構成ブロックＢＣは、アミノ酸誘導体を含む）により特徴付けられる抗生物質活性を有する化合物に関する。本発明はさらに、病害の処置方法において用いられ、特に、細菌性感染症の処置方法において用いられる前記化合物に関する。
2016513103.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
2016513103.tif 000517
（ａ．式中、Ｘ１は、
ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択されるか、または
ｉｉ．Ｒ４−Ｄ１−であり、式中、Ｒ４は、置換基Ｓ３、Ｓ４もしくはＳ５から選択されるか、または
ｉｉｉ．ＢＡ−Ｄ１−であり、ＢＡ−Ｄ１−は、
【化２】
2016513103.tif 000518
から選択され、および
式中、Ｅは、置換基Ｓ３、Ｓ４またはＳ５から選択され、ならびに
ｂ．式中、ＢＢは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｃ．式中、ＢＣは、
ｉ．
【化３】
2016513103.tif 000519
から選択され、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、かつ、ｒは、２、３、４もしくは５であり、特に、ｒは２であり、または
ｉｉ．式中、−Ｄ２−ＢＣ−は、
【化４】
2016513103.tif 000520
であり、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、ならびに
ｄ．式中、ＢＤは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｅ．式中、ＢＥは置換基Ｓ３から選択され、ならびに
ｆ．式中、Ｘ２は、
ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択され、式中、リンカーＤ５は、任意選択により、ＢＥと前記置換基Ｓ１もしくはＳ２との間に位置されていてもよく、または
ｉｉ．−Ｄ５−ＢＦであり、式中、ＢＦは、置換基Ｓ２から選択され、
式中、Ｓ１は、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３、
式中、Ｓ２は、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５
から選択され、
式中、Ｓ３は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、Ｓ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
式中、Ｓ５は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、
式中、ＢＡのＲ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、特に、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４またはＬ５は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａから選択され、
−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５から選択され、
−式中、−Ｄ２−ＢＣ−のＲ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＦ３または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２から選択され、ならびに
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２−Ｎ（ＣＨ３）３＋から選択され、特に、ＺはＨであり、および、ＹはＣＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４またはＤ５は各々、相互に独立して、炭素、硫黄、窒素、リンおよび／または酸素原子を含むと共に、前記部分ＢＡおよびＢＢ（Ｄ１）、ＢＢおよびＢＣ（Ｄ２）、ＢＣおよびＢＤ（Ｄ３）、ＢＤおよびＢＥ（Ｄ４）、ならびに、ＢＥおよびＢＦ（Ｄ５）を共有結合するリンカーである）
によって特徴付けられる、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物において、前記化合物が、一般式（５）
【化５】
2016513103.tif 000521
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、ＢＥ、Ｄ５およびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
によって特徴付けられる、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物において、前記化合物が、一般式（７）
【化６】
2016513103.tif 000522
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１ｎ、Ｄ５およびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
によって特徴付けられる、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物において、前記化合物が、一般式（９）
【化７】
2016513103.tif 000523
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｄ５およびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
によって特徴付けられる、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物において、前記化合物が、一般式（１２）
【化８】
2016513103.tif 000524
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、ＴおよびＤ５は既述の定義と同一の意味を有する）
によって特徴付けられる、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物において、前記化合物が、一般式（１３）
【化９】
2016513103.tif 000525
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、ＴおよびＤ５は既述の定義と同一の意味を有する）
によって特徴付けられる、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物において、前記化合物が、一般式（１４）
【化１０】
2016513103.tif 000526
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１ｎ、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、ＴおよびＤ５は既述の定義と同一の意味を有する）
によって特徴付けられる、化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物において、前記化合物が、一般式（１５）
【化１１】
2016513103.tif 000527
（式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２，Ｒ３、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、Ｒ１ｎ、ＴおよびＤ５は既述の定義と同一の意味を有する）
によって特徴付けられる、化合物。
【請求項９】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物において、Ｘ１が
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル
から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１０】
請求項１〜５または９のいずれか一項に記載の化合物において、Ｘ１が、
−  −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａまたは−ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、特に置換もしくは無置換１，２，３−トリアゾール、置換もしくは無置換１，２，４−トリアゾール、置換もしくは無置換インドール、置換もしくは無置換イソインドール、置換もしくは無置換キノリンまたは置換もしくは無置換イソキノリンであり、または
−  −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄであり、式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１１】
請求項１〜５または９〜１０のいずれか一項に記載の化合物において、Ｘ１が、
−  −ＮＲａ２、−ＮＨＲａまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、特に、Ｘが−ＮＲａ２または−ＮＨＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルである
ことを特徴とする化合物。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ１がＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、
Ｒ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである
ことを特徴とする化合物。
【請求項１３】
請求項１〜５または１２のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ１がＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、
Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり；または
−Ｒ４は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１４】
請求項１〜５または１２〜１３のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ１がＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、
Ｒ４は、
置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、特にＲ４は
【化１２】
2016513103.tif 000528
から選択されることを特徴とする、化合物。
【請求項１５】
請求項１〜５または１２〜１４のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ１がＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、
Ｒ４は、
無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキルである
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１６】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ１がＢＡ−Ｄ１−であり、
式中、ＢＡは
【化１３】
2016513103.tif 000529
から選択され、
特に、式中、ＢＡは、ＢＡ１、ＢＡ２またはＢＡ４から選択され、より具体的には、ＢＡはＢＡ１であり、
式中、Ｄ１は既述の定義と同一の意味を有し、および
式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、特に、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、
式中、Ｅは、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１７】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ１がＢＡ−Ｄ１−であり、式中、ＢＡは、ＢＡ１〜ＢＡ６から、特に、ＢＡ１、ＢＡ２またはＢＡ４から選択され、より具体的には、ＢＡはＢＡ１であり、式中、ＢＡ１〜ＢＡ６のＤ１およびＲ２およびＲ３は既述の定義と同一の意味を有し、および
式中、Ｅは
【化１４】
2016513103.tif 000530
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１８】
請求項１〜８または１７のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ１がＢＡ−Ｄ１−であり、式中、ＢＡは、ＢＡ１〜ＢＡ６から、特に、ＢＡ１、ＢＡ２またはＢＡ４から選択され、より具体的には、ＢＡはＢＡ１であり、式中、ＢＡ１〜ＢＡ６のＤ１およびＲ２およびＲ３は既述の定義と同一の意味を有し、および
式中、Ｅは
【化１５】
2016513103.tif 000531
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ  ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物において、ＢＢが、
【化１６】
2016513103.tif 000532
であり、
式中、Ｒ１３ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特にＲ１３ｎのｎは０、１または２であり、
−式中、各Ｒ１３は、いずれかの他のＲ１３から独立して、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３、または
−式中、各Ｒ１３は、いずれかの他のＲ１３から独立して、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２であり、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３であり、式中、置換基Ｒ１３を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２０】
請求項１または１９のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＢが
【化１７】
2016513103.tif 000533
であり、
式中、Ｒ１３ｎのｎは０であり、または
式中、Ｒ１３ｎのｎは、１、２、３または４であって、各Ｒ１３はＦであり、特に、ｎは４であり、かつ、各Ｒ１３はＦである
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２１】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＣが、
【化１８】
2016513103.tif 000534
から選択され、
式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、および
式中、ｒは、２、３、４または５であり、特にｒは２であり、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ４またはＬ５は、相互に独立して、以下から選択され、
−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、および
−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
から選択され、
式中、Ｌ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ２−フルオロアルキルから選択され、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）３＋であり、または
式中、−Ｄ２−ＢＣ−は
【化１９】
2016513103.tif 000535
であり、
式中、ｐは、１、２、３、４または５であり、特に、ｐは２または３であり、および
式中、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、各Ｒ８はＨである
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２２】
請求項１〜７または２１のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＣが、
【化２０】
2016513103.tif 000536
から選択され、
式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、および
式中、ｒは、２、３、４または５であり、特にｒは２であり、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ４またはＬ５は、相互に独立して、以下から選択され、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、および
式中、Ｌ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ２−フルオロアルキルから選択され、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、および、
式中、Ｚは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）３＋であり、
−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５、モノメトキシベンジル、特にパラメトキシベンジル、またはジメトキシベンジルまたはトリメトキシベンジルから選択され、
または
−式中、−Ｄ２−ＢＣ−が、
【化２１】
2016513103.tif 000537
であり、
式中、ｐは、１、２、３、４または５であり、特に、ｐは２または３であり、および
式中、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、各Ｒ８はＨである
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２３】
請求項１〜７または２１〜２２のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＣが、
【化２２】
2016513103.tif 000538
から選択され、
式中、ｐ、ｒ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｙ、Ｚ、ＲａもしくはＲｂは既述の定義と同一の意味を有し、または
−式中、−Ｄ２−ＢＣ−が、
【化２３】
2016513103.tif 000539
であり、
式中、ｐは、１、２、３、４または５であり、特に、ｐは２または３であり、および
式中、Ｒ８はＨまたはＣＨ３である
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２４】
請求項１〜７または２１〜２３のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＣが
【化２４】
2016513103.tif 000540
特に
【化２５】
2016513103.tif 000541
（式中、ｐ、ｒ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｙ、Ｚ、ＲａまたはＲｂは既述の定義と同一の意味を有する）
であることを特徴とする、化合物。
【請求項２５】
請求項１〜７または２１〜２４のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＣが
【化２６】
2016513103.tif 000542
特に
【化２７】
2016513103.tif 000543
（式中、ｐ、ｒ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｙ、Ｚ、ＲａＲｂは既述の定義と同一の意味を有する）
であることを特徴とする、化合物。
【請求項２６】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＤが
【化２８】
2016513103.tif 000544
であり、
式中、Ｒ１２ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特にＲ１２ｎのｎは０、１または２であり、
−式中、各Ｒ１２は、いずれかの他のＲ１２から独立して、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２であり、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１２は、いずれかの他のＲ１２から独立して、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２であり、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＦ３であり、式中、置換基Ｒ１２を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２７】
請求項１〜８または２６のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＤが
【化２９】
2016513103.tif 000545
（式中、Ｒ１２ｎのｎは０であり、または
式中、Ｒ１２ｎのｎは、１、２、３または４であって、各Ｒ１２はＦであり、特に、ｎは４であり、かつ、各Ｒ１２はＦである）
であることを特徴とする、化合物。
【請求項２８】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＥが
【化３０】
2016513103.tif 000546
であり、
式中、Ｒ１１ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１１ｎのｎは、０、１、２または３であり、
式中、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２から選択され、特に、−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２から選択され、特に、−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、式中、置換基Ｒ１１を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２９】
請求項１〜８または２８のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＥが
【化３１】
2016513103.tif 000547
であり、
式中、Ｒ１１ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、より具体的には、一方のＲ１１は−ＯＨであると共に前記他のＲ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に−ＯＣＨ３であり、式中、より特定的には、ＢＥのフェニル部分のＤ５に対する結合点を基準として、ＯＨはオルト位であり、および、ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、または
式中、Ｒ１１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１１は−ＯＨであり、式中、特に、ＢＥのフェニルのＤ５に対する結合点を基準として、ＯＨはオルト位であり、または
式中、Ｒ１１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に、または−ＯＣＨ３であり、式中、より特定的には、ＢＥのフェニルのＤ５に対する結合点を基準として、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、または
式中、Ｒ１１ｎのｎは０であり、または
式中、Ｒ１１ｎのｎは４であり、および、各Ｒ１１はＦである
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３０】
請求項１〜８または２８〜２９のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＥが
【化３２】
2016513103.tif 000548
であり、
式中、Ｒ１１ｎのｎは、１、２または３であり、特に、Ｒ１１ｎのｎは、１、２または３であり、
式中、１つのＲ１１は置換基Ｑであり、Ｑは、
−  −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、式中、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）、
−  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、
ならびに
ｉｉｉ．前記他のＲ１１が、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２から選択され、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
ｉｖ．前記他のＲ１１が、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２から選択され、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、式中、置換基Ｒ１１を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３１】
請求項１〜８または２８〜３０のいずれか一項に記載の化合物において、ＢＥが、
【化３３】
2016513103.tif 000549
であり、
式中、Ｒ１１ｎのｎは０または２であり、および、一方のＲ１１はＱであり、および、前記他のＲ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、より具体的には、ＢＢのフェニル部分のＤ５に対する結合点を基準として、Ｑはオルト位であり、および、ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、Ｑは、上記の定義と同一の意味を有する
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物において、Ｘ２が
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、相互に独立して、
−水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５
から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３３】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ２が−Ｄ５−ＢＦであり、式中、Ｄ５は既述の定義と同一の意味を有し、および
ＢＦは、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
である
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３４】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ２が−Ｄ５−ＢＦであり、および、ＢＦは
【化３４】
2016513103.tif 000550
であり、
式中、Ｄ５は既述の定義と同一の意味を有し、および
式中、Ｔは、以下から選択され、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、
−  −ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
から選択され、
式中、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２または３、４であり、および
式中、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、以下から選択され、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３５】
請求項１〜８または３４のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｘ２が−Ｄ５−ＢＦであり、および、ＢＦは、
【化３５】
2016513103.tif 000551
であり、
式中、Ｄ５およびＴは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２、３または５であり、特に、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２または３であり、および
式中、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、以下から選択され、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ  ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特にＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５
から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３６】
請求項５〜８のいずれか一項に記載の化合物において、Ｔが
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、
−  −ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３７】
請求項５〜８または３６のいずれか一項に記載の化合物において、Ｔが
ｄ．        −Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２または
ｅ．        −Ｒａ、−ＣＨ２Ｒａ、−ＳＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａまたは−ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＲａ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲａ）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒａまたは−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ２）ＮＨＲａ、
式中、Ｒａは、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１４アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１４アルキニル、またはＣ１〜Ｃ１４ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、
より特定的には、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジ、
−  −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ、−［−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
から選択され、
ｆ．−Ｒａ、−ＣＨ２Ｒａ、−ＳＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａまたは−ＮＨＲａであり、
式中、Ｒａは
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３８】
請求項５〜８または３６〜３７のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｔが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
式中、Ｒａは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、
−  −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄであり、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ、−［−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１であり、式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される
ことを特徴とする、化合物。
【請求項３９】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物において、各Ｄ１〜Ｄ５が、相互に独立して、
【化３６】
2016513103.tif 000552
から選択され、
−式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、および
−式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特に、ＶはＯである
ことを特徴とする、化合物。
【請求項４０】
請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物において、各Ｄ１〜Ｄ５が、相互に独立して、
【化３７】
2016513103.tif 000553
から選択され、
−式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、および
−式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特に、ＶはＯである、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項４１】
請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物において、前記一般式１によって特徴付けられる化合物が、水素の代わりに少なくとも１つの重水素を含むことを特徴とする、化合物。
【請求項４２】
請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物において、前記化合物が、実験欄または本明細書に記載の化合物１〜５０、７０〜７６および７８〜１１７の１種であることを特徴とする、化合物。
【請求項４３】
請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物において、病害の処置方法において用いられ、特に、細菌性感染症の処置方法において用いられることを特徴とする、化合物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の方法に用いられる化合物において、前記細菌性感染症が、グラム陰性菌による感染症、特に、アシネトバクター属（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）、ボルダテラ属（Ｂｏｒｄａｔｅｌｌａ）、ボレリア属（Ｂｏｒｅｌｌｉａ）、ブルセラ属（Ｂｒｕｃｅｌｌａ）、カンフィロバクター属（Ｃａｍｐｈｙｌｏｂａｃｔｅｒ）、クラミジア属（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ）、クラミドフィラ属（Ｃｈｌａｍｙｄｏｐｈｉｌａ）、エンテロバクター属（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）、エシェリキア属（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）、フランシセラ属（Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ）、ヘモフィルス属（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ）、ヘリコバクター属（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ）、クレビセラ属（Ｋｌｅｂｉｓｅｌｌａ）、レジオネラ属（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ）、レプトスピラ属（Ｌｅｐｔｏｓｐｉｒａ）、モルガネラ属（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ）、モラクセラ属（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ）、ネイッセリア属（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ）、プロテウス属（Ｐｒｏｔｅｕｓ）、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、リケッチア属（Ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａ）、シゲラ属（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、ステノトロホモナス属（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ）、トレポネーマ属（Ｔｒｅｐｏｎｅｍａ）またはエルシニア属（Ｙｅｒｓｉｎｉａ）の１種による感染症、さらに、特に、エシェリキア属（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）、エンテロバクター属（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、クレビセラ属（Ｋｌｅｂｉｓｅｌｌａ）、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、ヘモフィルス属（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ）、シゲラ属（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、プロテウス属（Ｐｒｏｔｅｕｓ）またはモルガネラ属（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ）の１種による感染症であることを特徴とする、化合物。
【請求項４５】
請求項４４に記載の方法に用いられる化合物において、前記細菌性感染症が、
−グラム陽性菌による感染症、特に、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）、クロストリジウム属（Ｃｈｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ）、コリネバクテリウム属（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ）、エンテロコッカス属（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ）、リステリア属（Ｌｉｓｔｅｒｉａ）、ミクロコッカス属（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ）、スタフィロコッカス属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）もしくはストレプトコッカス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）の１種による感染症、さらに、特に、スタフィロコッカス属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）、ストレプトコッカス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）もしくはミクロコッカス属（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ）の１種による感染症、または
−マイコバクテリア科（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅ）の細菌による感染症、特に、マイコバクテリウム属（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）の細菌による感染症、さらに、特に、ヒト型結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、らい菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ）、マイコバクテリウムウルセランス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ）もしくはマイコバクテリウムアビウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ）の１種による感染症、または
−マイコプラズマ科（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａｔａｃｅａｅ）の細菌による感染症、特に、マイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ）の細菌による感染症、さらに、特に、マイコプラズマニューモニア（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）による感染症
であることを特徴とする、化合物。
【請求項４６】
請求項４４または４５に記載の方法に用いられる化合物において、前記細菌性感染症が、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）、スタフィロコッカスエビデルミデス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）化膿レンサ球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、枯草菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｓｕｂｔｉｌｉｓ）、バチルスメガテリウム（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｍｅｇａｔｅｒｉｕｍ）、ミクロコッカスルテウス（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｌｕｔｅｕｓ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ）、エンテロバクターエロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクタークロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ）、エンテロバクターサカザキ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓａｋａｚａｋｉｉ）、クロノバクターサカザキ（Ｃｒｏｎｏｂａｃｔｅｒ  ｓａｋａｚａｋｉｉ）、腸チフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、クレブシエラニューモニエ（Ｋｌｅｂｉｓｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、インフルエンザ桿菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａ）、シゲラソネイ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ）、プロテウスブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロテウスミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）またはモルガネラモルガニー（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ）の１種による感染症であることを特徴とする、化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
当初、アルビシジンは、プロトバクテリア（ｐｒｏｔｏｂａｃｔｅｒｉａｌ）サトウキビ病原体であるザントモナスアルビリネアンス（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ  ａｌｂｉｌｉｎｅａｎｓ）由来の抗生物質として記載されている（本明細書において参照により援用されている米国特許第４，５２５，３５４号明細書（ＢｉｒｃｈおよびＰａｔｉｌ））。
【背景技術】
【０００２】
１９８５年の最初の記載以来、β−アルビシジンは、その興味深い特性（すなわち、例えば、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ）、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、シゲラ属（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、モラクセラ属（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ）、ヘリコバクター属（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ）、ステノトロホモナス属（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ）、ネイッセリア属（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ）、ヘモフィルス属（Ｈｅｍｏｐｈｉｌｕｓ）およびレジオネラ属（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ）などの医学的に重要な病原体を多く含む群であるグラム陰性菌に対する抗生物質活性）に関わらず、構造決定が達成されていない。
【０００３】
しかしながら、つい最近になってアルビシジンの分子構造が決定された。
【化１】
2016513103.tif 000003
本発明者らは、アルビシジンの一構成ブロックの変型が、特に耐性病原体に対する抗生物質活性といった抗生物質特性を有する化合物をもたらすことを見いだした。
【０００４】
本発明が基づく問題は、抗生物質特性を有する新規化合物、その合成方法、その使用方法の提供である。この問題は、独立請求項の主題によって達成されている。
【０００５】
用語および定義
一定の化合物の調製に関して本明細書の文脈において用いられるところ、「純度」という用語は、調製物中に含有されるすべての化合物の和に対する前記化合物の含有量を指す。この文脈において、「化合物」という用語は、一般式１（または、そのいずれかの特定の実施形態）に係る化合物、ならびに、そのいずれかの塩、水和物または溶媒和物であるとして理解されるべきである。それ故、既述の定義に従い、対応する塩、水和物または溶剤は不純物とは見なされない。化合物の「純度」は、質量分光測定検出、または、定量ＮＭＲ分析をも併用する、元素分析、ＵＶダイオードアレイ検出を用いるＨＰＬＣ分析により測定され得る。
【０００６】
ＤＩＰＥＡはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＣＡＳ番号７０８７−６８−５）である。ＨＡＴＵは（ジメチルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル（３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イルオキシ）メタンイミニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＣＡＳ番号１４８８９３−１０−１）である。ＴＥＡはトリエチルアミン（ＣＡＳ番号１２１−４４−８）である。ＢＴＣはビス（トリクロロメチル）カーボネート（ＣＡＳ番号３２３１５−１０−９）である。ＰＦＰはペンタフルオロフェノール（ＣＡＳ番号７７１−６１−９）である。ＰＮＰはパラ−ニトロフェノール（ＣＡＳ番号１００−０２−７）である。ＨＯＮＢは、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド（ＣＡＳ番号２１７１５−９０−２）。ＮＨＳはＮ−ヒドロキシスクシンイミジル（ＣＡＳ番号６０６６−８２−６）である。ＢＯＢはベンゾトリアゾリルオキシトリス−（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＣＡＳ番号５６６０２−３３−６）である。ｐｙＢＯＰはベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＣＡＳ番号１２８６２５−５２−５）である。ＨＢＴＵはＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＣＡＳ番号９４７９０−３７−１）である。ＤＣＣはＮ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＣＡＳ番号５３８−７５−０）である。ＤＩＣはＮ，Ｎ’−ジシクロプロピルカルボジイミド（ＣＡＳ番号６９３−１３−０）であり、ＥＤＣは１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（ＣＡＳ番号２５９５２−５３−８、２２５７２−４０−３、１８９２−５７−５）である。ＴＦＦＨはフルオロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルホルムアミジニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＣＡＳ番号１６４２９８−２３−１）である。ＤＥＰＴは３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ９−オン（ＣＡＳ番号１６５５３４−４３−０）である。
【０００７】
本明細書の文脈における保護基は特定の部分の反応性を低減させるために利用される基である。保護基は有機化学の当業者に周知である。Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，“Ｇｒｅｅｎｅ’ｓ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”４ｔｈ  ｅｄ．（２００６，Ｗｉｌｅｙ；ＩＳＢＮ  ９７８−０−４７１−６９７５４−１；５ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ  Ｊｕｎｅ  ２０１３  Ｗｉｌｅｙ−Ｂｌａｃｋｗｅｌｌ）。
【０００８】
ＰＧＨは、技術分野において公知である、ヒドロキシル基に対する好適な保護基である。
【０００９】
ＰＧＡは、技術分野において公知である、カルボン酸基に対する好適な保護基である。
【００１０】
ＰＧＮは、技術分野において公知である、例えばアミノまたはアミド基のＮＨ２部分に対する好適な保護基である。本明細書中以下においては、簡潔にするため、ＮＨ２部分を、その化合物のさらなる部分に関わらずアミノ部分と記載する。
【００１１】
Ｍは、特に限定されないが、−ＮＯ２基または−Ｎ３基などのいわゆるマスクされた官能基である。マスクされた官能基は、一定の条件下で−ＮＨ２官能基に還元可能であるが、以下においてさらに考察されているとおり、酸パートナーとアミノパートナーとのカップリング反応に干渉することがない。
【００１２】
本明細書においてＰＧＮ、ＰＧＨまたはＰＧＡ基として用いられるとしては、これらに限定されないが：（ｉ）メチル、置換メチル（メトキシメチル、メチルチオメチル、（フェニルジメチルシリル）メトキシメチル、ベンジルオキシメチル、ｐ−メトキシベンジルオキシメチル、ｐ−ニトロベンジルオキシメチル、ｏ−ニトロベンジルオキシメチル、（４−メトキシフェノキシ）メチル、グアヤコールメチル、ｔ−ブトキシメチル、４−ペンテニルオキシメチル、シロキシメチル、２−メトキシエトキシメチル、２，２，２−トリクロロエトキシメチル、ビス（２−クロロエトキシメチル）、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル、メトキシメチル、テトラヒドロピラニル、３−ブロモテトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、１−メトキシシクロヘキシル、４−メトキシテトラヒドロピラニル、４−メトキシテトラヒドロチオピラニル、４−メトキシテトラヒドロチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、１−［（２−クロロ−４−メチル）フェニル］−４−メトキシ−ピペリジン−４−イル、１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシピペリジン−４−イル、１，４−ジオキサン−２−イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフラニル、２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−７，８、８−トリメチル−４、７−メタノ−ベンゾフラン−２−イル）、置換エチル（１−エトキシエチル，１−（２−クロロエトキシ）エチル、１−［２−（トリメチル−シリル）エトキシ］エチル、１−メチル−１−メトキシエチル、１−メチル−１−ベンジルオキシエチル、１−メチル−１−ベンジルオキシ−２−フルオロ−エチル、１−メチル−１−フェノキシエチル、２，２，２−トリクロロエチル、１，１−ジアニシル−２，２，２−トリクロロエチル、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−フェニルイソプロピル、２−トリメチルシリルエチル、２−（ベンジルチオ）エチル、２−（フェニル−セレニル）エチル）、ｔ−ブチル、アリル、プロパルギル、ｐ−クロロフェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｐ−ニトロフェニル、２、４−ジニトロフェニル、２，３，５，６−テトラフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル、ベンジル、置換ベンジル（ｐ−メトキシベンジル、３，４、−ジメトキシベンジル、ｏ−ニトロベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｐ−ハロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、ｐ−フェニルベンジル、ｐ−フェニルエンジル、２，６−ジフルオロベンジル、ｐ−アシルアミノベンジル、ｐ−アジドベンジル、４−アジド−３−クロロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、ｐ−（メチルスルフィニル）ベンジル）、２−および４−ピコリル、３−メチル−２−ピコリル−Ｎ−オキシド、２−キノリニルメチル、１−ピレニルメチル、ジフェニル−メチル、ｐ，ｐ’−ジニトロベンズヒドリル、５−ジベンゾスベリル、トリフェニルメチル、ａ−ナフチルジフェニルメチル、ｐ−メトキシフェニルジフェニルメチル、ジ（ｐ−メトキシフェニル）フェニルメチル、トリ（ｐ−メトキシフェニル）メチル、４−（４−’−ブロモフェナシルオキシ）フェニルジフェニルメチル、４，４’，４”−トリス（４，５−ジクロロフタルイミド−フェニル）メチル、４，４’，４”−トリス（レブリノイルオキシフェニル）メチル、４，４’，４”−トリス（ベンゾイルオキシフェニル）−メチル、４，４’−ジメトキシ−３”−［Ｎ−（イミダゾリルメチル）］トリチル、４，４’−ジメトキシ−３”−［Ｎ−（イミダゾリルエチル）カルバモイル］トリチル、１，１−ビス（４−メトキシフェニル−ｌ’−ピレニルメチル、９−アントリル、９−（９−フェニル）キサンテニル、４−（１７−テトラベンゾ［ａ，ｃ，ｇ．ｌｇフルオレニルメチル）−４、４”−ジメトキシトリチル、９−（９−フェニル−１０−オキソ）アントリル、１，３−ベンゾジチオラン−２−イル、ベンズイソチアゾリル、ｓ，ｓ−ジオキシド、シリルエーテル（トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ジメチルイソプロピルシリル、ジエチルイソプロピルシリル、ジメチルテキシルシリル、ｔ−ブチル−ジメチルシリル、ｔ−ブチジフェニルシリル、トリベンジルシリル、トリ−ｐ−キシリルシリル、トリフェニルシリル、ジフェニル−メチルシリル、ジ−ｔ−ブチルメチルシリル、トリス（トリメチルシリル）シリル（シシル）、（２−ヒドロキシスチリル）ジメチルシリル、（２−ヒドロキシスチリル）ジイソプロピルシリル、ｔ−ブチルメトキシフェニルシリル、ｔ−ブトキシジフェニルシリル）などのエーテル；（ｉｉ）ギ酸塩、ベンゾイルホルメート、酢酸塩、置換酢酸塩（クロロ酢酸塩、ジクロロ酢酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、メトキシアセテート、トリフェニルメトキシアセテート、フェノキシアセテート、ｐ−クロロフェノキシアセテート、フェニルアセテート、ｐ−Ｐ−フェニルアセテート、ジフェニルアセテート）、ニコチネート、３−フェニルプロピオネート、４−ペンテノエート、４−オキソペンタノエート（レブリネート）、４，４−（エチレンジチオ）ペンタノエート、５−［３−ビス（４−メトキシフェニル）ヒドロキシメチルフェノキシ］レブリネート、ピバロエート、１−アダマントエート、クロトン酸エステル、４−メトキシクロトネート、安息香酸塩、ｐ−フェニルベンゾエート、２，４，６−トリメチルベンゾエート（メシトエート）、炭酸塩（メチル、メトキシメチル、９−フルオレニルメチル、エチル、２，２，２−トリクロロエチル、１，１、−ジメチル−２、２，２−トリクロロエチル、２−（トリメチルシリル）エチル、２−（フェニル−スルホニル）エチル、２−（トリフェニルホスホニオ）エチル、イソブチル、ビニル、アリル、ｐ−ニトロフェニル、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、３，４、−ジメトキシベンジル、ｏ−ニトロベンジル、ｐ−ニトロベンジル、２−ダンシルエチル、２−（４−ニトロフェニル）エチル、２−（２，４−ジニトロフェニル）エチル、２−シアノ−１−フェニルエチル、Ｓ−ベンジルチオ−カーボネート、４−エトキシ−１−ナフチル、メチルジチオカルボネート）、２−ヨードベンゾエート、４−アジドブチレート、４−ニトロ−４−メチルペンタノエート、ｏ−（ジブロモメチル）ベンゾエート、２−ホルミルベンゼンスルホネート、２−（メチルチオメトキシ）エチルカーボネート、４−（メチルチオメトキシ）ブチレート、２−（メチルチオメトキシ−メチル）ベンゾエート、２−（クロロアセトキシメチル）ベンゾエート、２−［（２−クロロアセトキシ）エチル］ベンゾエート、２−［２−（ベンジルオキシ）エチル］ベンゾエート、２−［２−（４−メトキシベンジルオキシ）エチル］ベンゾエート、２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシアセテート、２，６−ジクロロ−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノキシアセテート、２，４−ビス（１，１−ジメチルプロピル）フェノキシアセテート、クロロジフェニルアセテート、イソブチレート、モノスクシノエート、（Ｅ）−２−メチル−２−ブテノエート（チグロエート）、ｏ−（メトキシカルボニル）ベンゾエート、ｐ−Ｐ−ベンゾエート、ａ−ナフトエート、ナイトレート、アルキルＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルホスホロジアミデート、２−クロロベンゾエート、４−ブロモベンゾエート、４−ニトロベンゾエート、３’５’−ジメトキシベンゾイン、天然の分枝感光性蛍光エステル、Ｎ−フェニルカルバメート、ボレート、ジメチルホスフィノチオイル、２、４−ジニトロフェニルスルフェネートなどのエステル；ならびに、（ｉｉｉ）スルホン酸塩（スルフェート、アリルスルホネート、メタンスルホネート（メシレート）、ベンジルスルホネート、トシレート、２−［（４−ニトロフェニル）エチル］スルホネート）が挙げられる。
【００１３】
本明細書の文脈における活性化カルボン酸部分は、反応パートナーのいずれかに存在する他の化学官能基が保持される条件下で、第１級または第２級アミンによってアミド化（アミン部分を伴う縮合）されるカルボン酸（ＣＯＯＨ）誘導体に関連する。好ましい反応条件は、ｐＨ４〜９、および、約−３０℃〜約８０℃の範囲内の温度、特に２５℃〜３０℃の温度である。
【００１４】
活性化カルボン酸部分の例は、ペンタフルオロフェノール（ＰＦＰ）エステル、パラ−ニトロフェノール（ＰＮＰ）エステル、２，４，５−トリクロロフェノールエステル、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド（ＨＯＮＢ）エステル、Ｎ−ヒドロキシ−スクシンイミジル（ＮＨＳ）エステル、カルボン酸塩化物（塩化アシル）、カルボン酸フッ化物（フッ化アシル）、カルボン酸臭化物（臭化アシル）であり、これらは、特に限定されないが、カルボン酸と、塩化チオニル五塩化リン、塩化シアヌル、ＳＯ２Ｃｌ２、ＳＯＣｌ２、トリフェニルホスフィンおよびテトラクロロメタン、フルオロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルホルムアミジニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＴＦＦＨ）またはフッ化シアヌル、ベンゾトリアゾールエステルまたはカルボジイミドエステルとの反応によりもたらされ得、カルボン酸と、ベンゾトリアゾリルオキシトリス−（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＢ）、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ｐｙＢＯＰ）、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＨＢＴＵ）、（Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート）（ＨＡＴＵ）、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルメタンジイミン（ＤＣＣ）、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（ＥＤＣ）または３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン（ＤＥＰＴ）ブロモトリ（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢｒｏｐ）などのカップリング剤との使用により生成され得る。さらに、カルボン酸部分は、クロロホルメート（例えばクロロギ酸エチル）で活性化可能である。
【００１５】
活性化カルボン酸部分のさらなる例は、対称性混合無水炭酸である。無水炭酸は、特に限定されないが、１，１’−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）、１，１’−カルボニルビス（３−メチルイミダゾリウムトリフレート）（ＣＢＭＩＴ）などのカップリング試薬、ならびに、既述のカップリング剤を使用することにより合成され得、または、カルボン酸および酸塩化物（例えばピバロイルクロリド）から、もしくは、カルボン酸およびクロロホルメート（例えばクロロギ酸エチル）から合成され得る。あるいは、無水物は、カルボン酸および２−エトキシ−１−エトキシカルボニル−１，２−ジヒドロキノリン（ＥＤＤＱ）から合成され得る。
【００１６】
さらに、活性化カルボン酸部分を得るためのカップリング剤は、特に限定されないが、ＡＯＰ（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート−ＣＡＳ  １５６３１１−８５−２）、ＰｙＡＯＰ（［（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）オキシ］トリス−（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェートＣＡＳ−１５６３１１−８３−０）、Ｂｒｏｐ（ブロモトリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、ＣＡＳ  ５０２９６−３７−２）、ＰｙＢｒｏｐ（ブロモトリ（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、ＣＡＳ  １３２７０５−５１−２）、ＰｙＣｌｏｐ（クロロトリ（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、ＣＡＳ  １２８６２５−５２−５）、ＢＯＰ−Ｃｌ（Ｎ，Ｎ０−ビス（２−オキソ−３−オキサゾリジニル）−ホスフィン酸クロリド、ＣＡＳ  ６８６４１−４９−６）、ＴＤＢＴＵ（２−（３，４−ジヒドロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート、ＣＡＳ：１２５７００−６９−８）、ＴＮＴＵ（２−（５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート−ＣＡＳ  １２５７００−７３−４）、ＴＳＴＵ（２−スクシンイミド−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート−ＣＡＳ  １０５８３２−３８−０）、ＢＴＣ（ビス（トリクロロメチル）カーボネート−ＣＡＳ  ３２３１５−１０−９）、ＢＴＦＦＨ（ビス（テトラメチレン）フルオロホルムアミジニウムヘキサフルオロリンホスフェート−ＣＡＳ  １６４２９８−２５−３）、ＤＦＩＨ（１，３−ジメチル−２−フルオロ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリウムヘキサフルオロホスフェート）であり得る。
【００１７】
さらに、イミダゾリウム試薬が活性化カルボン酸部分を得るために利用され得、この場合、イミダゾリウム試薬の例は、特に限定されないが、ＢＯＩ（２−（ベンゾトリアゾール−１−イル）オキシ−１，３−ジメチルイミダゾリジニウムヘキサフルオロリンホスフェート−ＣＡＳ  １２３３７７−２０−８）またはＣＭＢＩ（２−クロロ−１，３−ジメチル１Ｈ−ベンズイミダゾリウムヘキサフルオロホスフェート）である。
【００１８】
カップリング反応は、特に限定されないが、（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン）（ＤＩＥＡ）、Ｎ−メチルモルホリン（ＮＭＭ）、４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）、２，４，６−トリメチルピリジン（ｓｙｍ−コリジン）または２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−ジメチルアミノピリジン（ＤＢＤＭＡＰ）などのアシル化触媒または塩基の添加により補助され得る。塩基を添加することにより、カルボン酸が脱プロトン化され、また、対応する活性化カルボン酸への反応が促進される。
【００１９】
さらに、塩基、特に上記の塩基は、酸性の副生成物による保護基の除去を防ぐために添加され得る。一定の場合において、カップリング反応は、ＤＭＡＰなどのアシル化触媒を添加することにより触媒され得る。
【００２０】
あるいは、カルボン酸部分は、特に限定されないが、ボロン酸触媒などの、触媒量のプロトン酸またはルイス酸を用いて活性化され得る。
【００２１】
カップリング反応はまた、アジドリン酸ジフェニル（ＤＰＰＡ）または代わりのアジドを用いるアジドカップリング法により達成され得る。
【００２２】
「置換」という用語は、親部分への置換基の追加を指す。
【００２３】
「置換基」は、保護されていてもいなくてもよく、親部分における利用可能な一つの部位または利用可能な多くの部位に追加されることが可能である。置換基はまた、他の置換基でさらに置換されていてもよく、親部分に直接結合していても、または、アルキル、アミドもしくはヒドロカルビル基などの連接基により結合していてもよい。本明細書において適用可能な「置換基」としては、特に限定されないが、ハロゲン、酸素、窒素、硫黄、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル（−Ｃ（Ｏ）Ｒａ）、カルボキシル（−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）、脂肪族基、脂環式基、アルコキシ、置換オキシ（−ＯＲａ）、アリール、アラルキル、複素環式ラジカル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノ（−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ））、イミノ（＝ＮＲｂ）、アミド（−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ）、ヒドラジン誘導体（−Ｃ（ＮＨ）ＮＲａＲｂ）、テトラゾール（ＣＮ４Ｈ２）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、シアノ（−ＣＮ）、イソシアノ（−ＮＣ）、シアネート（−ＯＣＮ）、イソシアナト（−ＮＣＯ）、チオシアネート（−ＳＣＮ）；イソチオシアネート（−ＮＣＳ）；カルバミド（−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）、チオール（−ＳＲｂ）、スルフィニル（−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ）、スルホニル（−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ）、スルホンアミジル（−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ）およびフッ素化化合物−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＳＯＣＦ３または−ＳＯ２ＣＦ３が挙げられる。式中、各Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、独立して、Ｈであり、または、特に限定されないが、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、脂肪族、アルコキシ、アシル、アリール、ヘテロアリール、脂環式、複素環式およびヘテロアリールアルキルを含む好ましいリスト中のものを含むさらなる置換基である。
【００２４】
本明細書において用いられるところ、「アルキル」という用語は、８個以下、特に４個以下の炭素原子を含有する飽和直鎖または分岐鎖炭化水素部分を指す。アルキル基の例としては、特に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ｎ−ヘキシル、オクチル等が挙げられる。アルキル基は、典型的には、１〜約８個の炭素原子（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）を含み、特に１〜約４個の炭素原子（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）を伴う。
【００２５】
本明細書において用いられるところ、「シクロアルキル」という用語は、相互に結合して、３〜１０個、特に５〜１０個の炭素原子を含有する飽和環もしくは不飽和環または多環構造を形成するアルキル基を指す。シクロアルキル基の例としては、特に限定されないが、シクロプロパン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ノルボルナン、デカリンまたはアダマンタン（トリシクロ［３．３．１．１］デカン）等が挙げられる。シクロアルキル基は、典型的には、５〜１０個の炭素原子（Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキル）を含む。
【００２６】
本明細書において用いられるところ、アルキルまたはシクロアルキル基は、任意選択により、さらなる置換基を含んでいてもよい。また、シクロアルキル基における置換は、アリール、複素環またはヘテロアリール置換基を含み、これらは、シクロアルキル基（テトラリン同様）の１つの原子または２つの原子を介してシクロアルキル基に結合していることが可能である。
【００２７】
本明細書において用いられるところ、「ハロアルキル」という用語は、１〜８個、特に１〜４個の炭素原子と、炭素原子に結合した少なくとも１個のハロゲン原子、特にＣｌまたはＦとを含有する飽和直鎖または分岐鎖炭化水素部分を指す。ハロアルキル基の例としては、特に限定されないが、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦＣＦ３、ＣＨＦＣＨＦ２、ＣＨＦＣＨ２Ｆ、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＨＦ２、ＣＦ２ＣＨ２Ｆ等が挙げられる。ハロアルキル基は、典型的には、１〜４個の炭素原子（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）を含む。より具体的には、ハロアルキル基はハロゲン原子としてＦのみを含む。
【００２８】
本明細書において用いられるところ、「ハロシクロアルキル」という用語は、相互に結合して、３〜１０個、特に５〜１０個の炭素原子と、炭素原子に結合する少なくとも１個のハロゲン原子、特にＣｌまたはＦとを含有する飽和環もしくは不飽和環または多環構造を形成するアルキル基を指す。ハロシクロアルキル基の例としては、特に限定されないが、フルオロシクロプロパン、クロロシクロヘキサン、ジクロロシクロヘキサン、クロロアダマンタン等が挙げられる。ハロシクロアルキル基は、典型的には、５〜１０個の炭素原子（Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキル）を含む。より具体的には、シクロハロアルキル基はハロゲン原子としてＦのみを含む。
【００２９】
本明細書において用いられるところ、ハロアルキルまたはハロシクロアルキル基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。また、ハロシクロアルキル基における置換は、アリール、複素環またはヘテロアリール置換基を含み、これらは、ハロシクロアルキル基（テトラリン同様）の１つの原子または２つの原子を介して、ハロシクロアルキル基に結合していることが可能である。
【００３０】
本明細書において用いられるところ、「アルケニル」という用語は、８個以下の炭素原子を含有すると共に、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する直鎖または分岐鎖炭化水素部分を指す。アルケニル基の例としては、特に限定されないが、エテニル、プロペニル、ブテニル、１−メチル−２−ブテン−１−イル、１，３−ブタジエンなどのジエン等が挙げられる。アルケニル基は、典型的には、２〜約８個の炭素原子、より典型的には２〜約４個の炭素原子を含む。アルケニル基は、本明細書において用いられるところ、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。
【００３１】
本明細書において用いられるところ、「アルキニル」という用語は、８個以下の炭素原子を含有すると共に、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する直鎖または分岐鎖炭化水素部分を指す。アルキニル基の例としては、特に限定されないが、エチニル、１−プロピニル、１−ブチニル等が挙げられる。アルキニル基は、典型的には、２〜約８個の炭素原子、より典型的には２〜約４個の炭素原子を含む。本明細書において用いられるところ、アルキニル基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。
【００３２】
本明細書において用いられるところ、「カルボキシ」という用語は、少なくとも１つのカルボキシ部分を含む１〜８個、特に１〜４個の炭素原子を含有するカルボキシ（−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−）アルキル部分を指し、ここで、カルボキシ基は、カルボキシ基を親分子に結合するために用いられる。カルボキシ基の例としては、特に限定されないが、ギ酸塩、酢酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、オキサレート等が挙げられる。本明細書において用いられるところ、カルボキシ基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。特に「カルボキシ」基は直鎖または分岐鎖ポリカルボキシ基（ポリエステル）を含み、これらは、数々の相互に結合した低分子量カルボキシ基（例えば−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）を含む。非限定的な例は、ポリエチルエステルまたはポリアクリレートである。
【００３３】
本明細書において用いられるところ、「アルコキシ」という用語は、少なくとも１つの酸素部分を含む１〜８個、特に１〜４個の炭素原子を含有する酸素アルキル部分を指し、ここで、酸素原子は、アルコキシ基を親分子に結合するために用いられる。アルコキシ基の例としては、特に限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ネオペントキシ、ｎ−ヘキソキシ等が挙げられる。本明細書において用いられるところ、アルコキシ基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。特に「アルコキシ」基は直鎖または分岐鎖ポリアルコキシ基（ポリエーテル）を含み、これらは、数々の相互に結合した低分子量アルコキシ基（例えば−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）を含む。非限定的な例は、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）またはポリプロピレングリコール（ＰＰＧ）である。
【００３４】
本明細書において用いられるところ、「複素環」という用語は、相互に結合して、３〜１０個、特に５〜１０個の炭素原子を含有する飽和環もしくは不飽和環または多環構造を形成するアルキル基であって、少なくとも１個の炭素原子が酸素原子、窒素原子または硫黄原子で置き換えられて非芳香族構造を形成するものを指す。複素環基の例としては、特に限定されないが、オキソラン、ピロリジンまたはピペリジンが挙げられる。本明細書において用いられるところ、複素環基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。また、複素環基における置換は、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリール置換基を含み、これらは、複素環基（インドールと同等）の１つの原子または２つの原子を介して、複素環基に結合していることが可能である。
【００３５】
本明細書において用いられるところ、「アリール」という用語は、芳香族環構造、特に６員（Ｃ６）〜１０員（Ｃ１０）環または多環構造を形成する炭素原子間で二重結合および単結合が交互する炭化水素を指す。「ヘテロアリール」という用語は、５員〜１０員環または多環構造を含む芳香族構造（アリール化合物に相当）を指し、ここで、少なくとも１つの構成要素は、酸素原子または窒素原子または硫黄原子である。簡潔にするため、これらは、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールと称され、式中、少なくとも１個の炭素原子は、芳香族構造を形成する酸素原子、窒素原子または硫黄原子と置き換えられている。例えば、Ｃ５ヘテロアリールは、少なくとも１個の炭素原子が酸素原子、窒素原子または硫黄原子と置き換えられている５員環構造を含む。このようなＣ５ヘテロアリールに係る例は、トリアゾール、ピラゾール、イミダゾール、チオフェン、フランまたはオキサゾールである。Ｃ６ヘテロアリールは、ピリジン、ピリミジンまたはトリアジンであることが可能である。Ｃ９ヘテロアリールはインドールであることが可能であり、また、Ｃ１０ヘテロアリールはキノリンであることが可能である。本明細書において用いられるところ、アリールまたはヘテロアリール基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。また、ヘテロアリール基における置換は、アリール、シクロアルキルまたは複素環置換基を含み、これらは、ヘテロアリール基（インドールと同等）の１つの原子または２つの原子を介してヘテロアリールに結合していることが可能である。アリール基にも同様のことが言える。
【００３６】
本明細書において用いられるところ、「リンカー」という用語は、ＥまたはＲ４（以下に定義されている）を含む部分と親部分（ＰＭ）とを、これらの部分間に距離を保ちながら結合する、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子の共有結合している直鎖または環構造を指す。この距離は、親部分の縦延伸方向に沿った原子１〜５個以下、特に原子２個または３個分の距離を含み得る。リンカー原子の直鎖または環構造は、さらなる置換基を含み得る。例えば、リンカーは、原子４個分の距離をもたらすＣ４直鎖（ブチル）または原子１個分の距離をもたらすメチル基を含み得る。さらに、リンカーは、原子２個分の距離をもたらす−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−基を含み得る。−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）−基もまた原子２個分の距離をもたらす。原子３個分の距離が、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−基によってもたらされ得る。さらに、リンカーは、親部分の縦延伸方向に沿って原子３個分の距離をもたらすトリアゾール様の環構造を含み得る。
【００３７】
本明細書において用いられるところ、「結合官能基」という用語は、相互間に共有結合を選択的に形成することが可能である第１の結合官能基および第２の結合官能基を指す（結合反応またはカップリング反応）。このような結合反応は、有機金属カップリング反応、ウィティヒ（Ｗｉｔｔｉｇ）反応、付加反応、縮合反応、「クリックケミストリー」反応またはアミドカップリング反応であり得る。
【００３８】
本明細書において用いられるところ、「＊」は、Ｌ−またはＤ−エナンチオマーの立体中心を示し、これは、アスタリスク＊下方の第３級炭素原子に位置し、また、ここで、「＊」を含む一般式の化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマー、実質的に純粋なＤ−エナンチオマー、または、同一の分子式のＬ−およびＤ−エナンチオマーの混合物であり、特に、このような化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマーまたは実質的に純粋なＤ−エナンチオマーである。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００３９】
第１の態様によれば、本発明は、式１により定義される分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物に関する。
【化２】
2016513103.tif 000004
ａ．式中、Ｘ１は、
ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択されるか、または
ｉｉ．Ｒ４−Ｄ１−であり、式中、Ｒ４は、置換基Ｓ３、Ｓ４もしくはＳ５から選択されるか、または
ｉｉｉ．ＢＡ−Ｄ１−であり、ＢＡ−Ｄ１−は、
【化３】
2016513103.tif 000005
から選択され、および
式中、Ｅは、置換基Ｓ３、Ｓ４またはＳ５から選択され、ならびに
ｂ．式中、ＢＢは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｃ．式中、ＢＣは、
ｉ．
【化４】
2016513103.tif 000006
から選択され、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、かつ、ｒは、２、３、４もしくは５であり、特に、ｒは２であり、または
ｉｉ．式中、−Ｄ２−ＢＣ−は、
【化５】
2016513103.tif 000007
であり、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、ならびに
ｄ．式中、ＢＤは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｅ．式中、ＢＥは置換基Ｓ３から選択され、ならびに
ｆ．式中、Ｘ２は、
ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択され、式中、リンカーＤ５は、任意選択により、ＢＥと置換基Ｓ１もしくはＳ２との間に位置されていてもよく、または
ｉｉ．−Ｄ５−ＢＦであり、式中、ＢＦは、置換基Ｓ２から選択され、
式中、Ｓ１は、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３であり、
式中、Ｓ２は、
−  −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５から選択され、
式中、Ｓ３は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、Ｓ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
式中、Ｓ５は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、
式中、ＢＡのＲ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、特に、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４またはＬ５は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａから選択され、
−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５から選択され、
−式中、−Ｄ２−ＢＣ−のＲ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＦ３または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２から選択され、ならびに
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３−ＮＨ２−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２または−Ｎ（ＣＨ３）３＋から選択され、特にＺは−Ｈであり、および、Ｙは−ＣＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４またはＤ５は各々、相互に独立して、炭素、硫黄、窒素、リンおよび／または酸素原子を含むと共に、部分ＢＡおよびＢＢ（Ｄ１）、ＢＢおよびＢＣ（Ｄ２）、ＢＣおよびＢＤ（Ｄ３）、ＢＤおよびＢＥ（Ｄ４）、ならびに、ＢＥおよびＢＦ（Ｄ５）を共有結合するリンカーである。
【００４０】
専門家が、基礎知識に基づいて、不安定な化合物をもたらすこととなる上記の選択の組み合わせを特定するであろうことが理解される。例えば、Ｘに関して、Ｃ２アルキニルに対して置換基−ＮＲａ２および−ＮＨＲａは不可能である。さらに、ビニル基に結合したＥに関して、アジリジンのようなＣ３複素環は、不安定な化合物である。他の組み合わせについても同じである。
【００４１】
本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関することが理解され、ここで、これらの化合物は、構造中に重水素原子を含まない。さらに、これらの化合物は、水素原子の代わりに、１個、２個以上の重水素原子を（構造中の水素のいずれかが「置き換え」られていてもよい）を含んでいてもよい。化合物が、水素原子の代わりに重水素原子のみを含んでいることも可能である（すべてのＨが重水素で「置き換え」られている）。
【００４２】
本発明は、一般式１の実質的に純粋なＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマー、または、同一の分子式のＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物に関することが理解され、ここで、構成ブロックＢＣに係る立体中心は、アスタリスク「＊」により示されており、アスタリスクが付された第３級炭素原子に位置されている。それ故、アスタリスクで示される立体中心を有する一般式１は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーを含む。
【００４３】
本発明の第２の態様は、一般式１に係る化合物の合成に関する。
【００４４】
本発明のさらなる態様は、病害の処置方法において用いられ、特に、細菌性感染症の処置方法において用いられる、本発明に係る化合物、または、本発明に係る方法により得られる化合物に関する。
【図面の簡単な説明】
【００４５】
【図１】図１は、Ｂｒｕｋｅｒ  ＡｖａｎｃｅＩＩ  ７００ＭＨｚ分光計で計測した天然β−アルビシジンと合成β−アルビシジンとの１Ｈ−ＮＭＲスペクトルの比較を示す。Ａ）ｄ８−ＴＨＦ（５０μｌ）中の天然β−アルビシジン、Ｂ）合成β−アルビシジンｄ８−ＴＨＦ（５００μｌ）。
【図２】図２は、化合物の構造を判定する、Ａ）β−アルビシジン（天然）、Ｂ）Ａｓｎ−アルビシジン（天然）およびＣ）カルバモイル−アルビシジン（天然）を伴うＨＰＬＣ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ２実験を示す。ＨＰＬＣ−ＤＡＤ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータは、三連四重極型質量分析計（ＥＳＩ−Ｔｒｉｐｌｅ−Ｑｕａｄｒｕｐｏｌ−ＭＳ，６４６０  ｓｅｒｉｅｓ，Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｗａｌｄｂｒｏｎｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ；衝突エネルギー１０ｅＶ）で記録した。
【図３Ａ】図３Ａは、β−アルビシジン（天然）のＣＤスペクトルを示す。
【図３Ｂ】図３Ｂは、β−アルビシジン（天然）のＵＶスペクトルを示す。
【図３Ｃ】図３Ｃは、β−アルビシジン（合成）のＣＤスペクトルを示す。
【図３Ｄ】図３Ｄは、β−アルビシジン（合成）のＵＶスペクトルを示す。
【図３Ｅ】図３Ｅは、エナンチオ−β−アルビシジン（合成）のＣＤスペクトルを示す。
【図３Ｆ】図３Ｆは、エナンチオ−β−アルビシジン（合成）のＵＶスペクトルを示す。
【図４】図４は、β−（Ｌ）−アルビシジン（λ＝２８０ｎｍ）のＨＰＬＣ−ＤＡＤ−クロマトグラム（Ａｇｉｌｅｎｔ  １１００）を示す。
【図５】図５は、Ｅｘａｃｔｉｖｅ  Ｏｒｂｉｔｒａｐ  ＨＰＬＣ−ＭＳ機器（ＨＰＬＣ−ＤＡＤ発光ダイオードアレイ検出、Ａｇｉｌｅｎｔ  １１００  ＨＰＬＣ）で計測したβ−（Ｌ）−アルビシジンのＵＶスペクトルを示す。
【図６】図６は、ＨＰＬＣ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータを示す：Ａ）β−アルビシジンｍ／ｚ＝８４３．３［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｂ）Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８６１．２８［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｃ）β−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８７３．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｄ）Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８９１．３２［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ−ＤＡＤ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータは、三連四重極型質量分析計（ＥＳＩ−Ｔｒｉｐｌｅ−Ｑｕａｄｒｕｐｏｌ−ＭＳ，６４６０  ｓｅｒｉｅｓ，Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｗａｌｄｂｒｏｎｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ；衝突エネルギー１０ｅＶ）で記録した。
【図７】図７は、ＨＰＬＣ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータを示す：Ａ）β−アルビシジンｍ／ｚ＝８４３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。Ｅ）カルバモイル−アルビシジンｍ／ｚ＝８８６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｆ）カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝９１６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｇ）カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジンｍ／ｚ＝９３４．３３［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ−ＤＡＤ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータは、三連四重極型質量分析計（ＥＳＩ−Ｔｒｉｐｌｅ−Ｑｕａｄｒｕｐｏｌ−ＭＳ，６４６０  ｓｅｒｉｅｓ，Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｗａｌｄｂｒｏｎｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ；衝突エネルギー１０ｅＶ）で記録した。
【図８】図８は、ＨＲ−ＥＳＩ−（＋）−Ｏｒｂｉｔｒａｐ−ＭＳデータを示す：β−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８７３．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−アルビシジンｍ／ｚ＝８８６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８９１．３２［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝９１６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジンｍ／ｚ＝９３４．３３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【図９】図９は、Ｏｒｂｉｔｒａｐ  ＸＬ  ＬＣ−ＭＳ（Ｔｈｅｒｍｏ  Ｆｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ  ＧｍｂＨ，Ｂｒｅｍｅｎ）で実施した高分解能−ＥＳＩ−（＋）−Ｏｒｂｉｔｒａｐ−ＭＳ分析を示す。β−アルビシジンｍ／ｚ＝８４３．３０［Ｍ＋Ｈ］＋；Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８６１．２８［Ｍ＋Ｈ］＋；β−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８７３．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−アルビシジンｍ／ｚ＝８８６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８９１．３２［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝９１６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジンｍ／ｚ＝９３４．３３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【図１０】図１０は、表１にまとめられているステップ２の精製プロトコル後の３１０ｎｍでのＨＰＬＣ−ＤＡＤ−クロマトグラムを示す。Ｒｔ１５分間＝カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジン（標識化δ−アルビシジン）；Ｒｔ１８分間＝Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン（標識化α−３−アルビシジン）；Ｒｔ２４分間＝カルバモイル−アルビシジン（標識化γ−アルビシジン）；Ｒｔ２９分間＝カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジン（標識化ε−アルビシジン）；Ｒｔ３２分間＝β−アルビシジン（標識化β−アルビシジン）；Ｒｔ３８分間＝β−ＯＭｅ−アルビシジン（標識化ζ−アルビシジン）。
【図１１】図１１は、合成アルビシジンを異種発現により合成された天然アルビシジンと対比した生物学的テスト結果の表を示す。Ｚｈａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，（Ｊ  Ａｐｐｌ  Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．，１９９８，８５，１０２３−８）に記載されている細菌学的アッセイを用いて、合成アルビシジン（１０）と、Ｖｉｖｉｅｎ  ｅｔ  ａｌ．（Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ  Ａｇｅｎｔｓ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．，２００７，５１，１５４９−５２）によって開発されたアルビシジン異種宿主から精製した天然生成物アルビシジンとに係る交差耐性を研究した。広範囲のアルビシジン耐性決定因子を発現する数々の大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ）菌株をこの細菌学的バイオアッセイに用いた：菌株ＤＨ５ａＡｌｂｒ（自性アルビシジン耐性ＤＨ５ａ派生種；Ｒｏｔｔ  ｅｔ  ａｌ．，（Ｊ．Ｂａｃｔｅｒｉｏｌ．，１９９６，１７８，４５９０−４５９６．）、および、ａｌｂＤ（アルビシジン−解毒遺伝子、Ｚｈａｎｇ  ａｎｄ  Ｂｉｒｃｈ（Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ，１９９７，９４，９９８４−９９８９．），ａｌｂ１４（大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）にアルビシジン耐性を付与するアルビシジン流出ポンプ遺伝子、Ｂｏｓｔｏｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，（Ｊ．Ａｐｐｌ．Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．，２００６，１０１，１５１−１６０．）、ａｌｂ１９（大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）にアルビシジン耐性を与えるＭｃｂＧ遺伝子、Ｈａｓｈｉｍｉ  ｅｔ  ａｌ．（Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．Ａｇｅｎｔｓ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．，２００７，５１，１８１−１８７．）、または、ｓｂｍＣ（ミクロシンＢ１７耐性遺伝子、Ｂａｑｕｅｒｏ  ｅｔ  ａｌ．（Ｍｏｌ．Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．，１９９５，１８，３０１−３１１．）を導入した菌株。耐性パターンは、両方のトキシン（合成アルビシジン（１０）およびアルビシジン異種宿主から精製した天然生成物アルビシジン）について完全に同一であり、両方のトキシンが同一の作用機構を示すことが確認された。
【発明を実施するための形態】
【００４６】
第１の態様によれば、本発明は、式１により定義される分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物に関する。
【化６】
2016513103.tif 000008
ａ．式中、Ｘ１は、
ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択されるか、または
ｉｉ．Ｒ４−Ｄ１−であり、式中、Ｒ４は、置換基Ｓ３、Ｓ４もしくはＳ５から選択されるか、または
ｉｉｉ．ＢＡ−Ｄ１−であり、ＢＡ−Ｄ１−は、
【化７】
2016513103.tif 000009
から選択され、および
式中、Ｅは、置換基Ｓ３、Ｓ４またはＳ５から選択され、ならびに
ｂ．式中、ＢＢは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｃ．式中、ＢＣは、
ｉ．
【化８】
2016513103.tif 000010
から選択され、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、かつ、ｒは、２、３、４もしくは５であり、特に、ｒは２であり、または
ｉｉ．式中、−Ｄ２−ＢＣ−は、
【化９】
2016513103.tif 000011
であり、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、ならびに
ｄ．式中、ＢＤは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｅ．式中、ＢＥは置換基Ｓ３から選択され、ならびに
ｆ．式中、Ｘ２は、
ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択され、式中、リンカーＤ５は、任意選択により、ＢＥと置換基Ｓ１もしくはＳ２との間に位置されていてもよく、または
ｉｉ．−Ｄ５−ＢＦであり、式中、ＢＦは、置換基Ｓ２から選択され、
式中、Ｓ１は、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３であり、
式中、Ｓ２は、
−  −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５から選択され、
式中、Ｓ３は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、Ｓ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
式中、Ｓ５は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、
式中、ＢＡのＲ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、特に、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４またはＬ５は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａから選択され、
−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５から選択され、
−式中、−Ｄ２−ＢＣ−のＲ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＦ３または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２から選択され、ならびに
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２または−Ｎ（ＣＨ３）３＋から選択され、特にＺは−Ｈであり、および、Ｙは−ＣＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４またはＤ５は各々、相互に独立して、炭素、硫黄、窒素、リンおよび／または酸素原子を含むと共に、部分ＢＡおよびＢＢ（Ｄ１）、ＢＢおよびＢＣ（Ｄ２）、ＢＣおよびＢＤ（Ｄ３）、ＢＤおよびＢＥ（Ｄ４）、ならびに、ＢＥおよびＢＦ（Ｄ５）を共有結合するリンカーである。
【００４７】
本発明の実施形態において、一般式１に係る化合物は、一般式２ａの化合物
【化１０】
2016513103.tif 000012
または、一般式２ｂの化合物
【化１１】
2016513103.tif 000013
または、一般式２ｃの化合物
【化１２】
2016513103.tif 000014
を含まず、式中、Ｒ１はＨまたはＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）またはＣＮであり、Ｒ３’はＨまたはＯＣＨ３であり、ＦＮはＨ２ＮまたはＭａであり、ここで、Ｍａはマスクされた官能基であり、特に−ＮＯ２または−Ｎ３部分であり、および、式中、−ＮＨ２、−ＮＨ−、−ＣＯＯＨまたは−ＯＨ部分は、除去可能な保護基（ＰＧＮ、ＰＧＨまたはＰＧＡ）、特にアリル部分および／または活性化カルボン酸部分ＣＯａｃｔ、特に−ＣＯＣｌ部分を含んでいることが可能である。
【００４８】
第１の態様の第１の下位態様（下位態様１）によれば、本発明は、一般式（３）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化１３】
2016513103.tif 000015
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、ＢＤ、Ｄ４、ＢＥ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義と同一の意味を有する）
【００４９】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２）によれば、本発明は、一般式（４）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化１４】
2016513103.tif 000016
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ３、ＢＤ、Ｄ４、ＢＥ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義と同一の意味を有する）
【００５０】
第１の態様の他の下位態様（下位態様３）によれば、本発明は、一般式（５）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化１５】
2016513103.tif 000017
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、ＢＥ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義と同一の意味を有する）
【００５１】
第１の態様の他の下位態様（下位態様４）によれば、本発明は、一般式（６）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化１６】
2016513103.tif 000018
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、ＢＥ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義と同一の意味を有する）
【００５２】
第１の態様の他の下位態様（下位態様５）によれば、本発明は、一般式（７）により定義される分子構造を有する化合物に関しする。
【化１７】
2016513103.tif 000019
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１ｎ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００５３】
第１の態様の他の下位態様（下位態様６）によれば、本発明は、一般式（８）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化１８】
2016513103.tif 000020
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１ｎ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００５４】
第１の態様の他の下位態様（下位態様７）によれば、本発明は、一般式（９）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化１９】
2016513103.tif 000021
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００５５】
第１の態様の他の下位態様（下位態様８）によれば、本発明は、一般式（１０）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化２０】
2016513103.tif 000022
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００５６】
第１の態様の他の下位態様（下位態様９）によれば、本発明は、一般式（１１）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化２１】
2016513103.tif 000023
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ５およびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
【００５７】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１０）によれば、本発明は、一般式（１２）により定義される分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物に関する。
【化２２】
2016513103.tif 000024
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、ＴおよびＤ５は、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００５８】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１１）によれば、本発明は、一般式（１３）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化２３】
2016513103.tif 000025
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、ＴおよびＤ５は、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００５９】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１２）によれば、本発明は、一般式（１４）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化２４】
2016513103.tif 000026
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１ｎ、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、ＴおよびＤ５は、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００６０】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１３）によれば、本発明は、一般式（１５）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化２５】
2016513103.tif 000027
（式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２，Ｒ３、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、Ｒ１ｎ、ＴおよびＤ５は、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００６１】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１４）によれば、本発明は、一般式（１６）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化２６】
2016513103.tif 000028
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣおよびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
【００６２】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１５）によれば、本発明は、一般式（１７）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化２７】
2016513103.tif 000029
（式中、Ｘ１、Ｒ８、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ５およびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
【００６３】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１６）によれば、本発明は、一般式（１８）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化２８】
2016513103.tif 000030
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ５およびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
【００６４】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１７）によれば、本発明は、一般式（１９）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化２９】
2016513103.tif 000031
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１０ｎ、およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００６５】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１８）によれば、本発明は、一般式（２０）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３０】
2016513103.tif 000032
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００６６】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１９）によれば、本発明は、一般式（２１）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３１】
2016513103.tif 000033
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１ｎ、Ｒ１０ｎおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００６７】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２０）によれば、本発明は、一般式（２２）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３２】
2016513103.tif 000034
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００６８】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２１）によれば、本発明は、一般式（２３）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３３】
2016513103.tif 000035
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ４、Ｄ５、Ｒ１１ｎ、Ｒ１０ｎおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００６９】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２２）によれば、本発明は、一般式（２４）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３４】
2016513103.tif 000036
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ４、Ｄ５、Ｒ１１、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７０】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２３）によれば、本発明は、一般式（２５）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３５】
2016513103.tif 000037
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７１】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２４）によれば、本発明は、一般式（２６）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３６】
2016513103.tif 000038
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１ｎ、Ｒ１０ｎおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７２】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２５）によれば、本発明は、一般式（２７）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３７】
2016513103.tif 000039
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７３】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２６）によれば、本発明は、一般式（２８）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３８】
2016513103.tif 000040
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７４】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２７）によれば、本発明は、一般式（２９）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化３９】
2016513103.tif 000041
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ１０ｎ、Ｒ１１ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７５】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２８）によれば、本発明は、一般式（３０）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化４０】
2016513103.tif 000042
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｄ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７６】
他の下位態様（第１の態様の下位態様２９）によれば、本発明は、一般式（３１）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化４１】
2016513103.tif 000043
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７７】
第１の態様の他の下位態様（下位態様３０）によれば、本発明は、一般式（３２）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化４２】
2016513103.tif 000044
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７８】
第１の態様の他の下位態様（下位態様３１）によれば、本発明は、一般式（３３）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化４３】
2016513103.tif 000045
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００７９】
第１の態様の他の下位態様（下位態様３２）によれば、本発明は、一般式（３４）により定義される分子構造を有する化合物に関する。
【化４４】
2016513103.tif 000046
（式中、Ｒ１、Ｒ１ｎ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｚ、ＹおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【００８０】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１は
−        −ＯＨ−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
であり、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル
から選択される。
【００８１】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１は
−  −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａまたは−ＯＲａ
であり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、
または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、特に置換もしくは無置換１，２，３−トリアゾール、置換もしくは無置換１，２，４−トリアゾール、置換もしくは無置換インドール、置換もしくは無置換イソインドール、置換もしくは無置換キノリンまたは置換もしくは無置換イソキノリンであり、または
−  −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄであり、式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される。
【００８２】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１は、
−  −ＮＲａ２、−ＮＨＲａまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、特にＸは−ＮＲａ２または−ＮＨＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルである。
【００８３】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、
Ｒ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【００８４】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、
Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり；または
−Ｒ４は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される。
【００８５】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、
Ｒ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、特にＲ４は、
【化４５】
2016513103.tif 000047
から選択される。
【００８６】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、
Ｒ４は
無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキルである。
【００８７】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＢＡ−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、ＢＡは、
【化４６】
2016513103.tif 000048
から選択され、特に、ＢＡは、
【化４７】
2016513103.tif 000049
から選択され、より特定的には、ＢＡは、
【化４８】
2016513103.tif 000050
であり、
式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、特に、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
ａ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｂ．Ｅは
置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
ｃ．Ｅは
置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールであり、または
ｄ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
ｅ．Ｅは
【化４９】
2016513103.tif 000051
特に、
【化５０】
2016513103.tif 000052
から選択され、
−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環
から選択され、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、特に
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３であり、
ｆ．Ｅは
【化５１】
2016513103.tif 000053
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、１であり、および
−各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され、または
ｇ．Ｅは
【化５２】
2016513103.tif 000054
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ  ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選択され、
ｈ．Ｅは
【化５３】
2016513103.tif 000055
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、
ｉ．Ｅは
【化５４】
2016513103.tif 000056
であり、
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３であり、または
ｊ．Ｅは
【化５５】
2016513103.tif 000057
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、Ｒ１はＦであり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
ｋ．Ｅは
【化５６】
2016513103.tif 000058
であり、
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
ｌ．Ｅは
【化５７】
2016513103.tif 000059
であり、
式中、Ｒ１ｎのｎは１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、１、２または３であり、
式中、１つのＲ１は置換基Ｑであり、式中、Ｑは、
−  −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
−  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、
および、式中、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
ｍ．Ｅは
【化５８】
2016513103.tif 000060
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、式中、Ｒ１は置換基Ｑであり、
式中、Ｑは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Ｅのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Ｑはパラ位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はＦで置換されていてもよく、または
ｎ．Ｅは
【化５９】
2016513103.tif 000061
であり、
−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、−ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＨ２ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＮ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニルまたはＣ１〜Ｃ５ハロアルキルであり、または
ｏ．Ｅは
【化６０】
2016513103.tif 000062
であり、
−式中、Ｒ９ｍのｍは０であり、および
−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、ＮＲｃ、−Ｓまたは−Ｏ、特に−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃ、特に−Ｏ、−Ｓまたは−ＮＨから選択され、および
−式中、Ｔ’’は、−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、特にＴ’’は＝Ｎであり、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特にＲ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−ＦまたはＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、ＮＨ、＝Ｓもしくは＝Ｏから選択され、特にＲ７は＝Ｏであり、または
ｐ．Ｅは
【化６１】
2016513103.tif 000063
から選択される。
【００８８】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【００８９】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルである。
【００９０】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールである。
【００９１】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、
【化６２】
2016513103.tif 000064
特に、
【化６３】
2016513103.tif 000065
から選択され、
−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
から選択され、特に、
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【００９２】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
【化６４】
2016513103.tif 000066
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択される。
【００９３】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
【化６５】
2016513103.tif 000067
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
−        ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され、または
ｑ．Ｅは
【化６６】
2016513103.tif 000068
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ  ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選択される。
【００９４】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
【化６７】
2016513103.tif 000069
であり、
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、１であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールである。
【００９５】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
【化６８】
2016513103.tif 000070
であり、
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【００９６】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
【化６９】
2016513103.tif 000071
であり、
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、Ｒ１はＦであり、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３から選択される。
【００９７】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
【化７０】
2016513103.tif 000072
であり、
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｆ、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【００９８】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化７１】
2016513103.tif 000073
であり、
式中、Ｒ１ｎのｎは１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、１、２または３であり、
式中、１つのＲ１は置換基Ｑであり、式中、Ｑは
−  −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、式中、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
−  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、
ならびに、式中、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択される。
【００９９】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
【化７２】
2016513103.tif 000074
であり、
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、式中、Ｒ１は置換基Ｑであり、
式中、Ｑは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Ｅのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Ｑはパラ位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はＦで置換されていてもよい。
【０１００】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
【化７３】
2016513103.tif 000075
−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＮ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒｂ）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキルである。
【０１０１】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは
【化７４】
2016513103.tif 000076
−式中、Ｒ９ｍのｍは０であり、および
−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、ＮＲｃ、−Ｓまたは−Ｏ、特に−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃ、特に−Ｏ、−Ｓまたは−ＮＨから選択され、および
−式中、Ｔ’’は、−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、特にＴ’’は＝Ｎであり、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特にＲ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−ＦまたはＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、特に、Ｒ７は＝Ｏである。
【０１０２】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、
Ｅは、
【化７５】
2016513103.tif 000077
から選択される。
【０１０３】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、
Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には１であり、および
各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択される。
【０１０４】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、ＢＡのＲ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
−        −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ  ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−        −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選択される。
【０１０５】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、
Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には１であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールである。
【０１０６】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、
Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には１であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【０１０７】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、Ｒ１はＦであり、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは３であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３から選択される。
【０１０８】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、
Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｆまたは−ＣＦ３である。
【０１０９】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、
Ｒ１ｎのｎは１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは１、２または３であり、
式中、１つのＲ１は置換基Ｑであり、式中、Ｑは
−  −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）、
−  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−  −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、
ならびに、式中、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３選択される。
【０１１０】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは３であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、相互に独立して、Ｒ１、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは２であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３であり、または
−Ｒ１ｎのｎは１であり、式中、Ｒ１は置換基Ｑであり、
式中、Ｑは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Ｅのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Ｑはパラ位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はＦで置換されていてもよい。
【０１１１】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１〜１３または２４〜３１のいずれか１つによれば、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択される。
【０１１２】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１〜１３または２４〜３１のいずれか１つによれば、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択される。
【０１１３】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１〜１３または２４〜３１のいずれか１つによれば、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択される。
【０１１４】
いくつかの実施形態において、Ｘ１は
【化７６】
2016513103.tif 000078
から選択され、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨであり、および、Ｖは、Ｏ、ＮＨまたはＳ、特にＯまたはＮＨから選択される。
【０１１５】
いくつかの実施形態において、Ｘ１は、
【化７７】
2016513103.tif 000079
から選択され、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨである。
【０１１６】
いくつかの実施形態において、Ｘ１は、
【化７８】
2016513103.tif 000080
【化７９】
2016513103.tif 000081
から選択され、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨである。
【０１１７】
いくつかの実施形態において、Ｘ１は、
【化８０】
2016513103.tif 000082
から選択される。
【０１１８】
いくつかの実施形態において、ＢＢは
【化８１】
2016513103.tif 000083
であり、
式中、Ｒ１３ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特にＲ１３ｎのｎは０、１または２であり、
−式中、各Ｒ１３は、いずれかの他のＲ１３から独立して、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３であり、
−式中、各Ｒ１３は、いずれかの他のＲ１３から独立して、
−  −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３であり、式中、置換基Ｒ１３を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【０１１９】
いくつかの実施形態において、ＢＢは
【化８２】
2016513103.tif 000084
であり、
式中、Ｒ１３ｎのｎは０であり、または
式中、Ｒ１３ｎのｎは、１、２、３または４であって、各Ｒ１３はＦであり、特に、ｎは４であり、かつ、各Ｒ１３はＦである。
【０１２０】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、
【化８３】
2016513103.tif 000085
から選択され、
式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、および
式中、ｒは、２、３、４または５であり、特にｒは２であり、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ４、Ｌ５は、相互に独立して、−Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ）などのアミノ酸の側鎖から選択され、
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ
（−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール
から選択される）、
から選択され、または、
置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールから選択され、および、式中、
Ｌ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ２−フルオロアルキルから選択され、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、ならびに、
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３−ＮＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）３＋である。
【０１２１】
いくつかの実施形態において、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４およびＬ５は、アミノ酸およびそれらの誘導体の構造要素を含む。対応するアミノ酸の名称は括弧中に記載されている。
【０１２２】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、
【化８４】
2016513103.tif 000086
から選択され、
式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、および
式中、ｒは、２、３、４または５であり、特にｒは２であり、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ４、Ｌ５は、相互に独立して、−Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ）などのアミノ酸の側鎖、
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ
（−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５、モノメトキシベンジル、特にパラ−メトキシベンジル、または、ジメトキシベンジルもしくはトリメトキシベンジルから選択される）
から選択され、
Ｌ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ２−フルオロアルキルから選択され、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、ならびに
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２またはＮ（ＣＨ３）３＋である。
【０１２３】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、
【化８５】
2016513103.tif 000087
から選択され、
式中、Ｌ１またはＬ４は、相互に独立して、−Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ），
などのアミノ酸の側鎖、
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ