(57)【要約】  本明細書には抗菌化合物が提供され、ここで、幾つかの実施形態における化合物は、広域生物活性を有する。本明細書に提供される化合物は、他の実施形態において、細菌性のシグナルペプチターゼ（ＳＰａｓｅｓ）の定義された位置で単一のアミノ酸変異によって与えられた耐性を克服することができ、他の実施形態において、広域の抗生物質の生物活性を提供することができる。本明細書に記載される化合物を使用する処置のための医薬組成物および方法も提供される。【選択図】図１
2016528257.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグであって、
【化１】
2016528257.tif 000715
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【化２】
2016528257.tif 000716
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【化３】
2016528257.tif 000717
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【化４】
2016528257.tif 000718
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１７）−、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、または以下であり、
【化５】
2016528257.tif 000719
Ｒ１４はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−ＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または以下であり、
【化６】
2016528257.tif 000720
Ｒ１５とＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【化７】
2016528257.tif 000721
であり、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２７はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２８はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、および、
ｑは０または１である、化合物。
【請求項２】
Ｒ１は以下である、請求項１に記載の化合物。
【化８】
2016528257.tif 000722
【請求項３】
Ｒ１は以下である、請求項１に記載の化合物。
【化９】
2016528257.tif 000723
【請求項４】
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である、請求項１乃至３のいずれか１つに記載の化合物。
【化１０】
2016528257.tif 000724
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の化合物。
【化１１】
2016528257.tif 000725
【請求項６】
Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【化１２】
2016528257.tif 000726
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃである、請求項１乃至５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換された以下を含み、
【化１３】
2016528257.tif 000727
Ｚは単結合である、請求項１乃至６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７は以下である、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物。
【化１４】
2016528257.tif 000728
【請求項９】
Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである、請求項１乃至８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８は単結合である、請求項１乃至８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８である、請求項１乃至１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２８は−ＣＨ３である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１４は以下である、請求項１乃至１０のいずれか１つに記載の化合物。
【化１５】
2016528257.tif 000729
【請求項１４】
Ｒ２３はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ２４はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＸＩＶ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグであって、
【化１６】
2016528257.tif 000730
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【化１７】
2016528257.tif 000731
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【化１８】
2016528257.tif 000732
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、または、
【化１９】
2016528257.tif 000733
であり、あるいは、Ｒ５とＲ６は炭素原子と一緒に以下を形成し、
【化２０】
2016528257.tif 000734
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は非置換のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ１０ヘテロアルキルであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【化２１】
2016528257.tif 000735
Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２３とＲ２４はホウ素原子と一緒に随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、または−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である、化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は以下である、請求項１５に記載の化合物。
【化２２】
2016528257.tif 000736
【請求項１７】
Ｒ１は以下である、請求項１５に記載の化合物。
【化２３】
2016528257.tif 000737
【請求項１８】
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である、請求項１５乃至１７のいずれか１つに記載の化合物。
【化２４】
2016528257.tif 000738
【請求項１９】
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である、請求項１５乃至１８のいずれか１つに記載の化合物。
【化２５】
2016528257.tif 000739
【請求項２０】
Ｒ７は非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項１５乃至１９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８は置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルである、請求項１５乃至２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８は非置換のＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルである、請求項１５乃至２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６は以下の化合物である、請求項１５乃至２２のいずれか１つに記載の化合物。
【化２６】
2016528257.tif 000740
【請求項２４】
Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２である、請求項１５乃至２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨである、請求項１５乃至２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
ｎは０である、請求項１乃至２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１または１５の化合物と薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２８】
哺乳動物の細菌感染を処置する方法であって、哺乳動物に有益な効果を与えるのに十分な頻度と期間にわたって有効な量の請求項１または１５の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
【請求項２９】
細菌感染は、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ，  Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ，  Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ，  Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ，  Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ，  Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ，  Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ，  Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ，  Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ，Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ，  Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ，  Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ，  Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ，Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ，  Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ，  Ｋｉｎｇｅｌｌａ，  Ｍｏｒａｘｅｌｌａ，  Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉ��，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ３４５２Ａ  同族群，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ，Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ  ｓｕｂｓｐ．  ｈｙｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ，  または、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓを含む感染である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
第２の治療剤を投与する工程をさらに含む、請求項２８に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（相互参照）
本出願は２０１３年８月１４日に出願された米国仮出願第６１／８６５，９８０号；２０１３年８月１４日に出願された米国仮出願第６１／８６５，９８２号；２０１３年８月１４日に出願された米国仮出願第６１／８６５，９８６号の利益を主張し、該文献の各々は参照によって全体として本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
１９４０年代の最初の抗生物質耐性の菌種の出現以来、多くの抗生物質の影響を受けない少なくとも１３の株が発見された。米国感染症学会によれば、１つ以上の医薬品に耐性を有する細菌は年間約１００，０００の米国の病院での死亡の原因であり、医療制度に３４０億ドル以上を要する。新しい抗生物質、とりわけ、新しい標的の阻害によって作用する抗生物質の発見は緊急に必要とされている。
【発明の概要】
【０００３】
細菌感染の処置などの微生物感染の処置のための直鎖ペプチドが本明細書に記載されている。様々な実施形態において、本開示は細菌感染の処置のためのリポペプチド化合物を提供する。様々な実施形態において、リポペプチド化合物は、細菌中の本質的なタンパク質である１型細菌シグナルペプチダーゼ（ＳｐｓＢ）の阻害によって作用する。
【０００４】
１つの態様では、式（Ａ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグが本明細書に記載され、
【０００５】
【化１】
2016528257.tif 000003
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【０００６】
【化２】
2016528257.tif 000004
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０００７】
【化３】
2016528257.tif 000005
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０００８】
【化４】
2016528257.tif 000006
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１７）−、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、または以下であり、
【０００９】
【化５】
2016528257.tif 000007
Ｒ１４はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−ＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または以下であり、
【００１０】
【化６】
2016528257.tif 000008
Ｒ１５とＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【００１１】
【化７】
2016528257.tif 000009
であり、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２７はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２８はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、および、
ｑは０または１である。
【００１２】
１つの実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【００１３】
【化８】
2016528257.tif 000010
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【００１４】
【化９】
2016528257.tif 000011
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【００１５】
【化１０】
2016528257.tif 000012
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【００１６】
【化１１】
2016528257.tif 000013
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。別の実施形態において、Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換された以下を含み、
【００１７】
【化１２】
2016528257.tif 000014
Ｚは単結合である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ７が以下である。
【００１８】
【化１３】
2016528257.tif 000015
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２８は−ＣＨ３である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１４が以下である。
【００１９】
【化１４】
2016528257.tif 000016
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２３はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ２４はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２３とＲ２４は各々Ｈである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４はＣＨ３である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２３はＣＨ３であり、Ｒ２４はＨである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１４はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１４はＣＦ３である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、ｎが０である。
【００２０】
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【００２１】
【化１５】
2016528257.tif 000017
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【００２２】
【化１６】
2016528257.tif 000018
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【００２３】
【化１７】
2016528257.tif 000019
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【００２４】
【化１８】
2016528257.tif 000020
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃである。別の実施形態において、Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換された以下を含み、
【００２５】
【化１９】
2016528257.tif 000021
Ｚは単結合である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ７が以下である。
【００２６】
【化２０】
2016528257.tif 000022
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２８は−ＣＨ３である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１４が以下である。
【００２７】
【化２１】
2016528257.tif 000023
別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２３はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ２４はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２３とＲ２４は各々Ｈである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４はＣＨ３である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ２３はＣＨ３であり、Ｒ２４はＨである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１４はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、Ｒ１４はＣＦ３である。別の実施形態において、式（Ａ）の化合物では、ｎが０である。
【００２８】
別の態様では、式（Ａ）の化合物の水和物または代謝物質がある。
【００２９】
別の態様では、式（Ａ）の化合物と薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物がある。
【００３０】
別の態様では、患者の細菌感染の処置のための薬物の調製のための、式（Ａ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物または薬学的に許容可能なプロドラッグの使用である。
【００３１】
１つの態様では、哺乳動物に有益な効果を供給するのに十分な頻度と期間、式（Ａ）の化合物あるいはその薬学的に許容可能な塩またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物中の細菌感染を処置するための方法がある。別の実施形態において、細菌感染は、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ，  Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ，  Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ，  Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ，  Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ，  Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ，  Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ，  Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ，  Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ，Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ，  Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ，  Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ，  Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ，Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ，  Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏ���ｙｔｏｇｅｎｅｓ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ，  Ｋｉｎｇｅｌｌａ，  Ｍｏｒａｘｅｌｌａ，  Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ３４５２Ａ同族群，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ，Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ  ｓｕｂｓｐ．  ｈｙｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ，  または、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓを含む感染である。
【００３２】
別の実施形態において、細菌感染はグラム陰性細菌を含む感染である。別の実施形態において、投与は局所投与を含む。
【００３３】
さらなる実施形態において、哺乳動物に第２の治療薬を投与する工程を含むこうした処置を必要とする哺乳動物を処置する方法がある。別の実施形態において、第２の治療薬はＳｐｓＢ阻害剤ではない。別の実施形態において、第２の治療薬はアミノグリコシド系抗生物質、フルオロキノロン抗生物質、β−ラクタム抗生物質、マクロライド抗生物質、グリコペプチド抗生物質、リファンピシン、クロラムフェニコール、フルオラムフェニコール（ｆｌｕｏｒａｍｐｈｅｎｉｃｏｌ）、コリスチン、ムピロシン、バシトラシン、ダプトマイシン、またはリネゾリドである。別の実施形態において、第２の治療薬はβ−ラクタム抗生物質である。別の実施形態において、β−ラクタム抗生物質はペニシリン、モノバクタム、セファロスポリン、およびカルバペネムから選択される。さらなる実施形態はβ−ラクタマーゼ阻害剤を投与する工程を含む。
【００３４】
本明細書に記載された別の態様では、式（ＸＩＶ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【００３５】
【化２２】
2016528257.tif 000024
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【００３６】
【化２３】
2016528257.tif 000025
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【００３７】
【化２４】
2016528257.tif 000026
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、または
【００３８】
【化２５】
2016528257.tif 000027
であり、あるいは、Ｒ５とＲ６は炭素原子と一緒に以下を形成し、
【００３９】
【化２６】
2016528257.tif 000028
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は非置換のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ１０ヘテロアルキルであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【００４０】
【化２７】
2016528257.tif 000029
Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは、Ｒ２３とＲ２４はホウ素原子と一緒に随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、または−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である。
【００４１】
１つの実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【００４２】
【化２８】
2016528257.tif 000030
別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【００４３】
【化２９】
2016528257.tif 000031
別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【００４４】
【化３０】
2016528257.tif 000032
別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ７は非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ８は置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルである。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ８は非置換のＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルである。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ６は以下の化合物である。
【００４５】
【化３１】
2016528257.tif 000033
別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２である。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨである。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、ｎは０である。
【００４６】
１つの実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【００４７】
【化３２】
2016528257.tif 000034
別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【００４８】
【化３３】
2016528257.tif 000035
別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【００４９】
【化３４】
2016528257.tif 000036
別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ７は非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ８は置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルである。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ８は非置換のＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルである。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ６は以下の化合物である。
【００５０】
【化３５】
2016528257.tif 000037
別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２である。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨである。別の実施形態において、式（ＸＩＶ）の化合物では、ｎは０である。
【００５１】
別の態様では、式（ＸＩＶ）の化合物の水和物または代謝物質がある。
【００５２】
別の態様では、式（ＸＩＶ）の化合物と薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物がある。
【００５３】
別の態様では、患者の細菌感染の処置のための薬物の調製のための式（ＸＩＶ）の化合物あるいはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグの使用がある。
【００５４】
１つの態様では、哺乳動物に有益な効果を供給するのに十分な頻度と期間、式（ＸＩＶ）の化合物あるいはその薬学的に許容可能な塩またはプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物中の細菌感染を処置するための方法がある。別の実施形態において、細菌感染は、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ，  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ，  Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ，  Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ，  Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ，  Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ，  Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ，  Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ，  Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ，  Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ，  Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ，  Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ，  Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ，Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ，  Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ，  Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ，  Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ，  Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ，  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ，  Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ，  Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ，  Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ，Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ，  Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ，  Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏ���ｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ，  Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ，  Ｋｉｎｇｅｌｌａ，  Ｍｏｒａｘｅｌｌａ，  Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ３４５２Ａ同族群，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ，  Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ，Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ，  Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ，  Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ，  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ，  Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ  ｓｕｂｓｐ．  ｈｙｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ，  Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ，  または、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓを含む感染である。
【００５５】
別の実施形態において、細菌感染はグラム陰性細菌を含む感染である。別の実施形態において、投与は局所投与を含む。
【００５６】
さらなる実施形態において、哺乳動物に第２の治療薬を投与する工程を含むこうした処置を必要とする哺乳動物を処置する方法がある。別の実施形態において、第２の治療薬はＳｐｓＢ阻害剤ではない。別の実施形態において、第２の治療薬はアミノグリコシド系抗生物質、フルオロキノロン抗生物質、β−ラクタム抗生物質、マクロライド抗生物質、グリコペプチド抗生物質、リファンピシン、クロラムフェニコール、フルオラムフェニコール（ｆｌｕｏｒａｍｐｈｅｎｉｃｏｌ）、コリスチン、ムピロシン、バシトラシン、ダプトマイシン、またはリネゾリドである。別の実施形態において、第２の治療薬はβ−ラクタム抗生物質である。別の実施形態において、β−ラクタム抗生物質はペニシリン、モノバクタム、セファロスポリン、およびカルバペネムから選択される。さらなる実施形態はβ−ラクタマーゼ阻害剤を投与する工程を含む。
【００５７】
＜参照による組み込み＞
明細書で言及される公報、特許、および特許出願はすべて、あたかもそれぞれの公報、特許、または特許出願が参照によって具体的かつ個別に組み込まれるかのような同じ程度、参照により本明細書に組み込まれる。
【図面の簡単な説明】
【００５８】
【図１】化合物２１７とイミペネムの間の相乗作用を描く。
【図２】化合物２１７とイミペネムの時間殺菌分析を描く。
【発明を実施するための形態】
【００５９】
（定義）
明細書と添付の特許請求の範囲で使用されるように、単数形「ａ」、「ａｎ」、および「ｔｈｅ」は、特段の明記のない限り、複数の指示物を含んでいる。
【００６０】
本明細書で使用されるような用語「約（ａｂｏｕｔ）」は、数値または数の範囲について言及する際に、値の変動率、例えば、ある範囲の記載された値、または記載された制限の１０％以内または５％以内を考慮に入れる。
【００６１】
特段の明記のない限り、すべての成分パーセントは重量パーセントとして与えられる。
【００６２】
ポリマーの平均分子量はすべて別段の定めがない限り重量平均分子量である。
【００６３】
本明細書で使用されるように、「個体」（処置の被検体でのように）とは哺乳動物と非哺乳動物の両方を意味する。哺乳動物は例えば、ヒト；非ヒト霊長類、例えば類人猿やサル；および非霊長類、例えば、イヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ヒツジ、ならびにヤギ、を含む。非哺乳動物は例えば、魚と鳥を含んでいる。
【００６４】
用語「疾患」または「障害」または「異常状態」は交換可能に使用され、疾患または疾病を指すために用いられ、このとき、細菌のＳＰａｓｅは、酵素に作用することにより治療上有益な効果が達成され得るような疾患または異常状態に関与する生化学的メカニズムにおいて一定の役割を果たす。ＳＰａｓｅへの「作用」は、ＳＰａｓｅに結合すること、および／またはＳＰａｓｅの生物活性を阻害することを含み得る。
【００６５】
「効果的な量」との表現は、障害に苦しむ個体に対する治療について記載するために用いられる際に、個体の組織中のＳＰａｓｅを阻害するまたはそうでなければこれに作用するのに効果的な本明細書に記載される化合物の量を指し、このとき、疾患に関与するＳＰａｓｅは活性であり、こうした阻害または他の作用は有益な治療効果をもたらすのに十分な程度で生じる。
【００６６】
本明細書で使用されるような用語「実質的に」とは、完全またはほぼ完全であることを意味し、例えば、成分が「実質的にない」組成物は、成分がまったくないか、あるいは、存在しても組成物のどの関連する機能特性も痕跡量の存在の影響を受けないような痕跡量を含んでおり、あるいは、化合物が「実質的に純粋であり」、無視できる程度の不純物の痕跡しか存在していない。
【００６７】
本明細書での意味での「処置すること」または「処置」は、障害または疾患に関連する症状の緩和、こうした症状のさらなる進行または悪化の阻害、あるいは疾患または障害の予防または発症予防、あるいは疾患または障害の治癒を指す。同様に、本明細書で使用されるように、化合物の「有効な量」または「治療上有効な量」とは、全体的にまたは部分的に、障害または疾患に関連付けられる症状を緩和する、あるいはこうした症状のさらなる進行または悪化を止めるまたは遅らせる、あるいは障害または疾病を予防するまたは発症予防する量のことをいう。「治療上有効な量」とは、所望の治療結果を達成するために、必要な投与回数および期間の有効な量を指す。治療上有効な量は、治療上有効な効果が本明細書に記載された化合物の有毒または有害な効果を上回る量でもある。
【００６８】
「化学上実行可能な」によって、有機構造の一般に理解されているルールが破られていない結合配置または化合物を意味し、例えば、自然界に存在しない五価の炭素原子を特定の状況下で含む請求項の定義内の構造は、請求項内にはないことが理解されよう。こうした実施形態のすべてにおいて、本明細書で開示された構造は、「化学上実現可能な」構造のみを含むよう意図されており、例えば、可変の原子または基を用いて示された構造で、化学的に実現可能ではないいかなる列挙された構造も本明細書で開示または主張することを意図していない。
【００６９】
ある置換基が指定された同一性の原子または「単結合」であると明示されるとき、ある配置は、その置換基が、指定された置換基のすぐ隣にある基が化学的に実行可能な結合配置で互いに直接接続される「単結合」である場合を指す。
【００７０】
特別の立体化学形態または異性体形態が具体的には指示されない限り、ある構造のすべてのキラル形態、ジアステレオマー形態、ラセミ形態が意図される。本明細書に記載された化合物は、いかなるまたはすべての不斉原子で、記述から明らかなように、任意の濃縮の程度で、濃縮された光学異性体または分割された光学異性体を含み得る。ラセミ混合物とジアステレオマー混合物は両方とも、個々の光学異性体と同様に、エナンチオマーまたはジアステレオマーのパートナーをほぼ含まないように単離または合成することができ、これらはすべて本発明の範囲内である。
【００７１】
自然界における原子の自然発生アイソトープの分布とは異なる分子中の１つ以上の原子のアイソトープの形態の包含は、分子の「同位体標識された形態」と呼ばれる。原子の特定のアイソトープ形態が示されていない限り、原子のすべてのアイソトープ形態は、任意の分子の組成にオプションとして含まれる。例えば、分子中のどんな水素原子またはそのセットも、水素のアイソトープ形態のいずれか、すなわち、任意の組み合わせのプロチウム（１Ｈ）、ジューテリウム（２Ｈ）、トリチウム（３Ｈ）でありえる。同様に、分子中の任意の炭素原子またはそのセットは、１１Ｃ、１２Ｃ、１３Ｃ、または１４Ｃなどの炭素のアイソトープ形態のいずれかであり得るか、あるいは、分子中の任意の窒素原子またはそのセットは、１３Ｎ、１４Ｎ、または１５Ｎなどの窒素のアイソトープ形態のいずれかであり得る。分子は、分子を構成する成分原子中にアイソトープの形態の任意の組み合わせを含むことができ、分子を形成するすべての原子のアイソトープの形態は独立して選択される。化合物の多重分子サンプルでは、すべての個々の分子が必ずしも同じ同位体組成を有しているわけではない。例えば、化合物のあるサンプルは、巨視的なサンプルを構築する分子のセットのわずかな部分だけが放射性原子を含むトリチウムまたは１４Ｃ放射標識されたサンプルなどの様々な異なる同位体組成を含む分子を含むことができる。人為的に同位体濃縮される多くの要素は、それ自体で１４Ｎおよび１５Ｎ、３２Ｓおよび３４Ｓなどの自然発生するアイソトープ形態の混合物であることが同様に理解される。本明細書に列挙される分子は、分子中のそれぞれの位置でそのすべての構成要素のアイソトープ形態を含むものとして定義される。当該技術分野で周知なように、同位体標識された化合物は、同位体標識された前駆体分子を交換することを除けば、化学合成の通常の方法によって調製することができる。放射性標識されたまたは安定したアイソトープは、原子炉中の前駆体核種の中性子吸収、サイクロトロン反応、または質量分析による生成などの当該技術分野の既存の方法で得ることができる。アイソトープの形態は任意の特別な合成ルートで使用するのに必要な前駆体に組み入れられる。例えば、１４Ｃおよび３Ｈは、原子炉で生成される中性子を使用して調製することができる。核変換後、１４Ｃおよび３Ｈを前駆体分子に組み入れ、その後、必要に応じてさらなる合成を伴う。
【００７２】
本明細書で使用されるような「アミノ保護基」または「Ｎ保護された」とは、合成手順中に望ましくない反応からアミノ基を保護することを意図し、アミンを露出させるために後で除去可能な、こうした基を指す。一般に使用されるアミノ保護基はＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  Ｇｒｅｅｎｅ，  Ｔ．Ｗ．；  Ｗｕｔｓ，  Ｐ．  Ｇ．  Ｍ．，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  ＮＹ，  （３ｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  １９９９）で開示される。アミノ保護基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、α−クロロブチリル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、４−ニトロベンゾイルなどのアシル基；ベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニル、および同種のものなどのスルホニル基；ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニリル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−トリメチルシリルエチルオキシカルボニル（Ｔｅｏｃ）、フェノキシカルボニル、４−ニトロフェノキシカルボニル、フルオレニル−９−メトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、シクロペンチロキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル（ａｄａｍａｎｔｙｌｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ）、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニルなどの（保護されたアミンを含むウレタンを形成する）アルコキシルカルボニル基またはアリールオキシカルボニル基；ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどのアラルキル基；ならびに、トリメチルシリルや同種のものなどのシリル基、を含んでいる。アミン保護基は、複素環にアミノ窒素を組み入れる、フタロイルおよびジチオスクシンイミジル（ｄｉｔｈｉｏｓｕｃｃｉｎｉｍｉｄｙｌ）などの環状のアミノ保護基も含む。一般に、アミノ保護基は、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、フェニルスルホニル、Ａｌｌｏｃ、Ｔｅｏｃ、ベンジル、Ｆｍｏｃ、Ｂｏｃ、およびＣｂｚを含む。現在の合成タスクに適切なアミノ保護基を選んで使用することは当業者の十分範囲内である。
【００７３】
本明細書で使用されるような用語「ヒドロキシル保護基」または「Ｏ−保護された」とは、合成手順中に望ましくない反応からアミノ基を保護することを意図し、アミンを露出させるために後で除去可能な、こうした基を指す。一般に用いられるヒドロキシル保護基は、Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  Ｇｒｅｅｎｅ，  Ｔ．Ｗ．；  Ｗｕｔｓ，  Ｐ．  Ｇ．  Ｍ．，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  ＮＹ，  （３ｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  １９９９）における保護基で開示されている。ヒドロキシル保護基は、ホルミル、アセチル、プロビオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、α−クロロブチリル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、４−ニトロベンゾイル、および同種のものなどのアシル基；ベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニル、および同種のものなどのスルホニル基；ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニリル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−トリメチルシリルエチルオキシカルボニル（Ｔｅｏｃ）、フェノキシカルボニル、４−ニトロフェノキシカルボニル、フルオレニル−９−メトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、シクロペンチロキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル（ａｄａｍａｎｔｙｌｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ）、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニル、およびその同種のものなどの（保護されたアミンを含むウレタンを形成する）アシルオキシ基；ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどのアラルキル基；ならびに、トリメチルシリルや同種のものなどのシリル基、を含んでいる。現在の合成タスクに適切なヒドロキシル保護基を選んで使用することは当業者の十分な範囲内である。
【００７４】
一般に、「置換された」とは、本明細書に含まれる水素原子との１つ以上の結合が、限定されないがハロゲン（つまり、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩ）；ヒドロキシル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルキルオキシ基、Ｏ（カルボニル）基、カルボン酸、カルボン酸塩、およびカルボン酸エステルを含むカルボキシル基などの基の中の酸素原子；チオール基、アルキルおよびアリールスルフィド基、スルホキシド基、スルホン基、スルホニル基、およびスルホンアミド基などの基の中の硫黄原子；アミン、ヒドロキシルアミン、ニトリル、ニトロ基、Ｎ−オキシド、ヒドラジド、アジ化物、およびエナミンなどの基の窒素原子；および様々な他の基の中の他のヘテロ原子の１つ以上との結合と取り替えられるような、本明細書で定義される有機基を指す。置換された炭素（またはそれ以外のもの）原子に結合することができる置換基の非限定的な例は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＣＮ、ＮＯ、ＮＯ２、ＯＮＯ２、アジド、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｒ’、Ｏ（オキソ）、Ｓ（チオノ（ｔｈｉｏｎｏ））、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯ３Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）ＣＯＮ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（ＣＯＲ’）ＣＯＲ’、Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、またはＣ（＝ＮＯＲ’）Ｒ’を含み、Ｒ’は水素または炭素ベースの部分であり得、炭素ベースの部分はそれ自体がさらに置換され得る。
【００７５】
置換基が例えばＦまたはＣｌのように一価である場合、それは単結合によって置換している原子に結合される。置換基が二価であるＯのような一価以上である場合、１つ以上の結合によって置換している原子に結合することができ、つまり、二価の置換基は二重結合によって結合し、例えば、Ｏで置換されたＣはＣ＝Ｏであるカルボニル基を形成し、これは「ＣＯ」、「Ｃ（Ｏ）」、または「Ｃ（＝Ｏ）」として書くことができ、ＣとＯは二重結合される。炭素原子が二重結合酸素（＝Ｏ）基で置換されるとき、酸素置換基は「オキソ」基と名付けられる。ＮＲのような二価の置換基が炭素原子に二重結合される場合、結果として生じるＣ（＝ＮＲ）基は「イミノ」基と名付けられる。Ｓのような二価の置換基が炭素原子に二重結合される場合、結果として生じるＣ（＝Ｓ）基は「チオカルボニル」基と名付けられる。
【００７６】
代替的に、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２などの二価の置換基は、２つの単結合によって２つの様々な炭素原子に接続することができる。例えば、二価の置換基であるＯは、エポキシド基を提供するために２つの隣接する炭素原子のそれぞれに結合可能であるか、あるいは、Ｏは、隣接しているまたは隣接していない炭素原子間で「オキシ」基と呼ばれる架橋エーテル基を形成することができ、例えば、シクロヘキシル基の１，４−炭素に架橋して［２．２．１］−オキサビシクロ系を形成する。さらに、どんな置換基も  （ＣＨ２）ｎまたは（ＣＲ’２）ｎなどのリンカーによって炭素または他の原子に結合させることができ、このとき、ｎは１、２、または３以上であり、それぞれのＲ’は独立して選択される。
【００７７】
Ｃ（Ｏ）とＳ（Ｏ）２の基は、炭素原子よりもむしろ、窒素などの１つまたは２つのヘテロ原子に結合可能である。例えば、Ｃ（Ｏ）基が１つの炭素および１つの窒素原子に結合しているとき、結果として生じる基は「アミド」または「カルボキサミド」と呼ばれる。Ｃ（Ｏ）基が２つの窒素原子に結合される場合、官能基は尿素と名付けられる。Ｓ（Ｏ）２基が１つの炭素および１つの窒素原子に結合される場合、生じる単位は「スルホンアミド」と名付けられる。Ｓ（Ｏ）２基が２つの窒素原子に結合されるとき、結果として生じる単位は「スルファメート」と名付けられる。
【００７８】
他の置換された基と同様に、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、およびシクロアルケニルの基は、水素原子に対する１つ以上の結合が、限定されないが、カルボニル（オキソ）、カルボキシル、エステル、アミド、イミド、ウレタンおよび尿素の基中の酸素；および、イミン、ヒドロキシイミン、オキシム、ヒドラゾン、アミジン、グアニジン、およびニトリル中の窒素などの炭素原子またはヘテロ原子との、二重結合または三重結合を含む１つ以上の結合によって取り替えられるような基をさらに含んでいる。
【００７９】
置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの基などの置換された環基は、水素原子への結合が炭素原子への結合と取り替えられる環および縮合環系も含む。したがって、置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの基は、本明細書に定義されるようなアルキル、アルケニル、およびアルキニルの基と置換することができる。
【００８０】
本明細書で使用されるように、「環系」との用語は、１、２、または３以上の環を含む部分を意味し、これらは非環状の基または他の環系、あるいはその両方と置換可能であり、これらは完全飽和、部分的に飽和、完全に不飽和、または芳香族であり得、環系が単一の環以上のものを含む場合、環は縮合され、架橋され、またはスピロ環状であり得る。「スピロ環式」によって、当該技術分野で周知のように、２つの環が単一の正四面体炭素原子で融合される構造のクラスを意味する。
【００８１】
１つ以上の置換基を含む本明細書に記載される基のいずれに関しても、当然のことながら、こうした基は立体的に実行不可能なおよび／または合成的に実現不可能な任意の置換または置換パターンを含まないことが理解されよう。さらに、この開示された主題の化合物は、これらの化合物の置換から発生するすべての立体化学的異性体を含んでいる。
【００８２】
本明細書に記載される化合物内の選択された置換基は繰り返し使用できる程度に存在する。本文脈では、「繰り返し使用できる置換基」は、ある置換基がそれ自体の別の例、または最初の置換基を列挙する別の置換基の例を列挙することもあるということを意味する。こうした置換基の繰り返し使用できる性質のため、理論上、所定の請求項には数多く存在することもある。医薬品化学と有機化学の当業者は、こうした置換基の総数が意図した化合物の所望の特性によって合理的に制限されていることを理解している。そうした特性は、一例として、限定されないが、分子量、溶解度、または対数Ｐなどの物理的な特徴、所望の標的に対する活性などの適用性特徴、および合成のしやすさなどの実際的な特性を含む。
【００８３】
繰り返し使用できる置換基は開示された主題の意図した態様である。医薬および有機化学の当業者はこうした置換基の万能性を理解している。繰り返し使用できる置換基が開示された主題の請求項の中にあるという程度で、総数は上に記載されるように決定されなければならない。
【００８４】
「アルキル」との用語は、１から約２０の炭素原子、典型的には１から１２の炭素、あるいはいくつかの実施形態では１〜８の炭素原子からの炭素原子と水素原子のみからなる直線または分枝鎖の炭化水素鎖ラジカル基を指す。直鎖アルキル基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、およびｎ−オクチルの基などの１〜８の炭素原子を含む基を含んでいる。分枝鎖アルキル基の例はとしては、限定されないが、イソプロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ネオペンチル、イソペンチル、および２，２−ジメチルプロピル基が挙げられる。本明細書に使用されるように、「アルキル」との用語は、アルキルの他の分枝鎖形態と同様に、ｎ−アルキル、イソアルキル、およびアンテイソアルキル（ａｎｔｅｉｓｏａｌｋｙｌ）の基も包含する。代表的な置換されたアルキル基は、上に列挙された基のいずれか、例えば、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、チオ、アルコキシ、およびハロゲンの基で１回以上置換することができる。基が「アルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端で随意に含む」アルキル鎖であるという本明細書での記載は、ある部分をアルキル鎖の２つのサブユニット間で部分を配置することができるか、あるいは鎖の非置換の末端に配置することができるか、あるいは、例えば、カルボニル、ＮＲ、またはＯ基への鎖の付着点と鎖との間に配置することができるということを示す。例えば、アルキルベンゾイル基は、上記の記載に一致するアルキルとカルボニルの間に配置されたフェニル基を含むアルキル鎖であり、Ｎ−アルキルフェニルカルボキシアミド（ｃａｒｂｏｘａｍｉｄｏ）は、上記の記載に含まれるアルキルとアミノカルボニル基との間で配置されたフェニル基を含むアルキル鎖である。
【００８５】
用語「アルキレン」は、特段の明記のない限り、メチレン、エチレン、プロピレン、１−メチルプロピレン、２−メチルプロピレン、ブチレン、ペンチレンなどの、１〜６の炭素原子の直鎖の飽和した二価の炭化水素ラジカル、または、１〜６の炭素原子の分枝鎖の飽和した二価の炭化水素ラジカルを意味する。
【００８６】
用語「カルボニル」はＣ＝Ｏを意味する。
【００８７】
用語「カルボキシ」と「ヒドロキシカルボニル」はＣＯＯＨを意味する。
【００８８】
シクロアルキル基は、限定されないが、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル、シクロヘプチル基、およびシクロオクチル基などの環状のアルキル基である。いくつかの実施形態において、シクロアルキル基は、３乃至約８−１２の環状のメンバーを有し得るが、他の実施形態では、３乃至４、５、６、または７の範囲の環状の炭素原子の数を有し得る。シクロアルキル基は、限定されないが、ノルボルニル、アダマンチル、ボルニル、カンフェニル（ｃａｍｐｈｅｎｙｌ）、イソカンフェニル（ｉｓｏｃａｍｐｈｅｎｙｌ）、およびカレニル（ｃａｒｅｎｙｌ）の基などの多環式シクロアルキル基と、限定されないがデカリニル（ｄｅｃａｌｉｎｙｌ）などの縮合環とをさらに含んでいる。シクロアルキル基は、上に定義されるような直鎖または分枝鎖のアルキル基で置換される環をさらに含んでいる。代表的な置換されたシクロアルキル基は、一置換であり得るか、あるいは、限定されないが、２，２−、２，３−、２，４−２，５−、または２，６−二置換されたシクロヘキシル基など一度以上置換され得るか、あるいは、例えば、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、チオ、アルコキシ、およびハロゲンの基で置換することが可能な、一、二、または三置換されたノルボルニルまたはシクロヘプチルの基であり得る。「シクロアルケニル」との用語は、単独でまたは組み合わせて、環状のアルケニル基を意味する。
【００８９】
「炭素環式」、「カルボシクリル」、および「炭素環」は、環の原子がシクロアルキル基またはアリール基などの炭素である環構造を示す。いくつかの実施形態において、炭素環は３〜８つの環状メンバーを有するが、他の実施形態において、環状の炭素原子の数は４、５、６、または７である。特別に逆の定めのない限り、環状炭素はＮ−１の置換基で置換することができ、ここで、Ｎは、例えばアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アリール、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ニトロ、チオ、アルコキシ、およびハロゲンの基、あるいは上に列挙されたようなそれ以外の基を含む環状炭素の大きさである。カルボシクリル環は、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、またはアリール環であり得る。カルボシクリルは単環式または多環式であり得る。多環式の場合、環はそれぞれ独立して、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、またはアリール環であり得る。
【００９０】
（シクロアルキル）アルキル基（シクロアルキルアルキルとも表示される）は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようにシクロアルキル基との結合と取り換えられる、上に定義されるようなアルキル基である。
【００９１】
アルケニル基は、少なくとも１つの二重結合が２つの炭素原子間に存在する以外は、上に定義されるように、直鎖および分枝鎖と環状のアルキル基を含む。したがって、アルケニル基は、２から約２０の炭素原子、典型的には２から１２の炭素、または、いくつかの実施形態において２〜８の炭素原子を有する。例としては、限定されないが、とりわけ、ビニル、ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）＝ＣＨ２、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキサジエニル、ブタジエニル、ペンタジエニル、およびヘキサジエニルが挙げられる。
【００９２】
シクロアルケニル基は２つの炭素間の少なくとも１つの二重結合を有するシクロアルキル基を含む。したがって、例えば、シクロアルケニル基は、限定されないが、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、およびシクロヘキサジエニルの基を含む。シクロアルケニル基は、３乃至約８−１２の環状メンバーを有し得るが、他の実施形態において、環状の炭素原子の数は３乃至５、６、または７まで変動する。シクロアルキル基は、限定されないが、ノルボルニル、アダマンチル、ボルニル、カンフェニル、イソカンフェニル、およびカレニル基などの多環式のシクロアルキル基、ならびに、限定されないが、デカリニルなどの縮合環をさらに含み、ただし、これらは環内に少なくとも１つの二重結合を含んでいる。シクロアルケニル基は、上に定義されるような直鎖または分枝鎖のアルキル基で置換される環を含んでいる。
【００９３】
（シクロアルケニル）アルキル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上で定義されるようにシクロアルケニル群との結合と取り換えられる、上に定義されるようなアルキル基である。
【００９４】
アルキニル基は、少なくとも１つの三重結合が２つの炭素原子間に存在することを除けば、直鎖および分枝鎖のアルキル基を含む。したがって、アルキニル基は、２から約２０の炭素原子、典型的には２から１２の炭素、またはいくつかの実施形態において２〜８の炭素原子を有する。例としては、限定されないが、とりわけ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ３）、−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、ＣＨ２Ｃ≡Ｃ（ＣＨ３）、およびＣＨ２Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）が挙げられる。
【００９５】
用語「ヘテロアルキル」は、それ自体で、または別の用語と組み合わせて、特段の定めのない限り、記載された数の炭素原子と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択された１または２のヘテロ原子からなる安定した直鎖および分枝鎖のアルキル基を意味し、窒素と硫黄の原子は随意に酸化されることがあり、窒素ヘテロ原子は随意に四級化されることがある。ヘテロ原子は、ヘテロアルキル基の残りとそれが付くフラグメントとの間を含むヘテロアルキル基のどの位置に置かれてもよく、同様に、ヘテロアルキル基の最も遠位の炭素原子に付くこともある。例としては以下が挙げられる：−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３。最大で２つのヘテロ原子、例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３、または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−Ｓ−ＣＨ３が連続することもある。
【００９６】
「シクロヘテロアルキル」環、または「ヘテロシクロアルキル」環は、少なくとも１つのヘテロ原子を含むシクロアルキル環である。シクロヘテロアルキル環は以下に記載される「ヘテロシクリル」とも呼ばれる。
【００９７】
用語「ヘテロアルケニル」は、それ自体で、または別の用語と組み合わせて、特段の定めのない限り、記載された数の炭素原子と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択された１または２のヘテロ原子からなる安定した直鎖および分枝鎖の一不飽和またはジ不飽和炭化水素基を意味し、窒素と硫黄の原子は随意に酸化されることがあり、窒素ヘテロ原子は随意に四級化されることがある。最大で２つのヘテロ原子が連続的に置かれることもある。例としては、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＳＨ、および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３が挙げられる。
【００９８】
アリール基は環にヘテロ原子を含まない環状の芳香族炭化水素である。したがって、アリール基は、限定されないが、フェニル、アズレニル、ヘプタレニル（ｈｅｐｔａｌｅｎｙｌ）、ビフェニル、インダセニル（ｉｎｄａｃｅｎｙｌ）、フルオレニル（ｆｌｕｏｒｅｎｙｌ）、フェナントレニル、トリフェニルエニル、ピレニル、ナフタセニル（ｎａｐｈｔｈａｃｅｎｙｌ）、クリセニル（ｃｈｒｙｓｅｎｙｌ）、ビフェニレニル（ｂｉｐｈｅｎｙｌｅｎｙｌ）、アントラセニル、およびナフチルの基を含む。いくつかの実施形態において、アリール基は基の環部分に約６乃至約１４の炭素を含んでいる。上に定義されるように、アリール基を非置換または置換することができる。代表的な置換されたアリール基は、一置換であり得るか、あるいは、限定されないが、上に列挙されたような炭素基または非炭素基で置換可能な、２−、３−、４−５−、または６−置換されたフェニル、または２−８置換されたナフチル基など一度以上置換され得る。
【００９９】
アラルキル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようにアリール基との結合に取り換えられる、上に定義されるようなアルキル基である。代表的なアラルキル基は、ベンジルとフェニルエチルの基、および４−エチル−インダニルなどの縮合（シクロアルキルアリール）アルキル基を含んでいる。アラルケニル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなアリール基との結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルケニル基である。
【０１００】
ヘテロシクリル基、または用語「ヘテロシクリル」は、３つ以上の環状メンバーを含む芳香族と非芳香族の環化合物を含み、その１つ以上は限定されないが、Ｎ、Ｏ、およびＳなどのヘテロ原子である。したがって、ヘテロシクリルは、シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールであることもあり、あるいは、多環式の場合にはその任意の組み合わせであり得る。いくつかの実施形態において、ヘテロシクリル基は、約３乃至２０の環状メンバーを含んでいるが、他のこうした基は約３乃至１５の環状メンバーを有している。Ｃ２−ヘテロシクリルとして示されたヘテロシクリル基は、２つの炭素原子と３つのヘテロ原子を含む５環、２つの炭素原子と４つのヘテロ原子を含む６環などであり得る。同様に、Ｃ４−ヘテロシクリルは、１つのヘテロ原子を含む５環、２つのヘテロ原子を含む６環などであり得る。ヘテロ原子の数と炭素原子数の数を足すと環原子の総数に等しい。ヘテロシクリル環は１つ以上の二重結合をさらに含むこともある。ヘテロアリール環はヘテロシクリル基の一実施形態である。「ヘテロシクリル基」との語句は、縮合した芳香族基および非芳香族基を含む種を含んでいる縮合環種を含む。例えば、ジオキソラニル環とベンズジオキソラニル環系（メチレンジオキシフェニル環系）は両方とも本明細書の意味の範囲のヘテロシクリル基である。この語句は、限定されないが、キヌクリジニル（ｑｕｉｎｕｃｌｉｄｙｌ）などのヘテロ原子を含む多環式の環系も含んでいる。ヘテロシクリル基は、上で議論されるように、非置換であり得るか、または置換され得る。ヘテロシクリル基としては、限定されないが、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル（ｄｉｈｙｄｒｏｉｎｄｏｌｙｌ）、アザインドリル（ａｚａｉｎｄｏｌｙｌ）、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、アザベンズイミダゾリル（ａｚａｂｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｙｌ）、ベンゾキサゾリル（ベンゾキサゾリル）、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、イミダゾピリジニル、イソキサゾロピリジニル（ｉｓｏｘａｚｏｌｏｐｙｒｉｄｉｎｙｌ）、チアナフタレニル、プリニル（ｐｕｒｉｎｙｌ）、キサンチニル（ｘａｎｔｈｉｎｙｌ）、アデニニル（ａｄｅｎｉｎｙｌ）、グアニニル（ｇｕａｎｉｎｙｌ）、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、キノキサリニル、およびキナゾリニルの基が挙げられる。代表的な置換されたヘテロシクリル基は、一置換であり得るか、あるいは、限定されないが、２−、３−、４−、５−、あるいは６−置換された、ピペリジニルまたはキノリニルの基など一度以上置換され得るか、あるいは、上に列挙されたような基で二置換され得る。
【０１０１】
ヘテロアリール基は５つ以上の環状メンバーを含む芳香族環化合物であり、その１以上は、限定されないが、Ｎ、Ｏ、およびＳなどのヘテロ原子であり、例えば、ヘテロアリール環は５乃至約８−１２の環状メンバーを有することができる。ヘテロアリール基は芳香性の電子構造を持つ様々なヘテロシクリル基である。Ｃ２−ヘテロアリールとして示されるヘテロアリール基は、２つの炭素原子と３つのヘテロ原子を含む５環、２つの炭素原子と４つのヘテロ原子を含む６環であり得る。同様に、Ｃ４−ヘテロアリールは、１つのヘテロ原子を含む５環、２つのヘテロ原子を含む６環などであり得る。ヘテロ原子の数と炭素原子数の数を足すと環原子の総数に等しい。ヘテロアリール基としては、限定されないが、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリル、アザインドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、アザベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、イミダゾピリジニル、イソキサゾロピリジニル、チアナフタレニル、プリニル、キサンチニル、アデニニル、グアニニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、キノキサリニル、およびキナゾリニルの基が挙げられる。ヘテロアリール基は、上に議論されるように、非置換であり得るか、あるいは、基で置換され得る。代表的な置換されたヘテロアリール基は、上に列挙されたような基で１回以上置換され得る。
【０１０２】
アリールとヘテロアリールの基のさらなる例としては、限定されないが、フェニル、ビフェニル、インデニル、ナフチル（１−ナフチル、２−ナフチル）、Ｎ−ヒドロキシテトラゾリル、Ｎ−ヒドロキシトリアゾリル、Ｎ−ヒドロキシイミダゾリル、アントラセニル（１−アントラセニル、２−アントラセニル、３−アントラセニル）、チオフェニル（２−チエニル、３−チエニル）、フリル（２−フリル、３−フリル）、インドリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、キナゾリニル、フルオレニル、キサンテニル（ｘａｎｔｈｅｎｙｌ）、イソインダニル（ｉｓｏｉｎｄａｎｙｌ）、ベンズヒドリル、アクリジニル、チアゾリル、ピロリル（２−ピロリル）、ピラゾリル（３−ピラゾリル）、イミダゾリル（１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル）、トリアゾリル（１，２，３−トリアゾル−１−イル、１，２，３−トリアゾル−２−イル、１，２，３−トリアゾル−４−イル、１，２，４−トリアゾル−３−イル）、オキサゾリル（２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル）、チアゾリル（２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピリミジニル（２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル）、ピラジニル、ピリダジニル（３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル）、キノリル（２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、７−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、６−イソキノリル、７−イソキノリル、８−イソキノリル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル、４−ベンゾ［ｂ］フラニル、５−ベンゾ［ｂ］フラニル、６−ベンゾ［ｂ］フラニル、７−ベンゾ［ｂ］フラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル（２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル、５（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、ベンゾ［ｂ］チオフェニル（２−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、３−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、４−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、５−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、６−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、７−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、（２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、インドリル（１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル、４−インドリル、５−インドリル、６−インドリル、７−インドリル）、インダゾール（１−インダゾリル、３−インダゾリル、４−インダゾリル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、７−インダゾリル）、ベンズイミダゾリル（１−ベンズイミダゾリル、２−ベンズイミダゾリル、４−ベンズイミダゾリル、５−ベンズイミダゾリル、６−ベンズイミダゾリル、７−ベンズイミダゾリル、８−ベンズイミダゾリル、ベンゾキサゾリル（１−ベンゾキサゾリル、２−ベンゾキサゾリル）、ベンゾチアゾリル（１−ベンゾチアゾリル、２−ベンゾチアゾリル、４−ベンゾチアゾリル、５−ベンゾチアゾリル、６−ベンゾチアゾリル、７−ベンゾチアゾリル）、カルバゾリル（１−カルバゾリル、２−カルバゾリル、３−カルバゾリル、４−カルバゾリル）、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン（５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−１−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−２−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−４−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−１−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−２−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−４−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）などが挙げられる。
【０１０３】
ヘテロシクリルアルキル基は、上に定義されるようなアルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようにヘテロシクリル群との結合に取り換えられる、上に定義されるようなアルキル基である。代表的なヘテロシクリルアルキル基としては、限定されないが、フラン−２−イルメチル、フラン−３−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロフラン−２−イルエチル、およびインドル（ｉｎｄｏｌ）−２−イルプロピルが挙げられる。
【０１０４】
ヘテロアリールアルキル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなヘテロアリール基との結合上に取り換えられる、定義されるようなアルキル基である。
【０１０５】
用語「アルコキシ」は、上に定義されるようにシクロアルキル基を含むアルキル基に接続された酸素原子を指す。直鎖アルコキシ基の例としては、限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチロキシ、ヘキシロキシなどが挙げられる。分枝鎖アルコキシ基の例としては、限定されないが、イソプロポキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソペンチロキシ、イソヘキシルオキシなどが挙げられる。環状のアルコキシの例としては、限定されないが、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチロキシ、シクロヘキシルオキシなどが挙げられる。アルコキシ基は、酸素原子に結合した１乃至約１２−２０の炭素原子を含むことができ、さらに二重または三重結合を含むことができ、さらにヘテロ原子を含むことも可能である。例えば、アリルオキシ基は本明細書の意義の範囲内のアルコキシ基である。メトキシエトキシ基は、ある構造の２つの隣接する原子がそれによって置換される文脈ではメチレンジオキシ基であるように、本明細書の意味の範囲内のアルコキシ基である。
【０１０６】
用語「チオアルコキシ」は、硫黄原子によって親の分子の部分に付けられる先に定義されたアルキル基を指す。
【０１０７】
用語「グリコシルオキシオキシ（ｇｌｙｃｏｓｙｌｏｘｙｏｘｙ）」は、酸素原子を介して親の分子の部分に付けられるグリコシドを指す。
【０１０８】
用語「アルコキシカルボニル」はエステル基、つまり、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルなどのカルボニル基によって親の分子の部分に付けられるアルコキシ基を表す。
【０１０９】
用語「ハロ」または「ハロゲン」または「ハロゲン化物」は、それ自体で、あるいは別の置換基の一部として、特段の定めのない限り、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素の原子、好ましくはフッ素、塩素、または臭素を意味する。
【０１１０】
「ハロアルキル」基は、モノ−ハロアルキル基、ハロ原子がすべて同じであるか、異なり得るポリ−ハロアルキル基、および、水素原子がすべてフルオロなどのハロゲン原子と取り替えられるｐｅｒ−ハロアルキル基を含む。ハロアルキルの例としては、トリフルオロメチル、１，１−ジクロロエチル、１，２−ジクロロエチル、１，３−ジブロモ−３，３−ジフルオロプロピル、ペルフルオロブチル（ｐｅｒｆｌｕｏｒｏｂｕｔｙｌ）などが挙げられる。
【０１１１】
「ハロアルコキシ」基は、モノ−ハロアルコキシ基、ハロ原子がすべて同じであるか、異なり得るポリ−ハロアルコキシ基、水素原子がすべてフルオロなどのハロゲン原子と取り替えられるｐｅｒ−ハロアルコキシ基を含む。ハロアルコキシの例としては、トリフルオロメトキシ、１，１−ジクロロエトキシ、１，２−ジクロロエトキシ、１，３−ジブロモ−３，３−ジフルオロプロポキシ、ペルフルオロブトキシ（ｐｅｒｆｌｕｏｒｏｂｕｔｏｘｙ）などが挙げられる。
【０１１２】
ｘ＜ｙである「（Ｃｘ−Ｃｙ）ペルフルオロアルキル」との用語は、最低限のｘ炭素原子と最大限のｙ炭素原子を含むアルキル基を意味し、ここで、水素原子はすべてフッ素原子と取り替えられる。好ましくは−（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキルであり、より好ましくは−（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキルであり、もっとも好ましくは−ＣＦ３である。
【０１１３】
ｘ＜ｙである「（Ｃｘ−Ｃｙ）ペルフルオロアルキレン」は、最低限のｘ炭素原子と最大限のｙ炭素原子を含むアルキル基を意味し、ここで、水素原子はすべてフッ素原子と取り替えられる。好ましくは−（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキレンであり、より好ましくは−（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキレンであり、もっとも好ましくは−ＣＦ２−である。
【０１１４】
「アリールオキシ」と「アリールアルコキシ」との用語はそれぞれ、酸素原子に結合したアリール基と、アルキル部分で酸素原子に結合したアラルキル基を指す。例としては、限定されないが、フェノキシ、ナフチルオキシ、およびベンジルオキシが挙げられる。
【０１１５】
本明細書で使用されるように「アシル」基との用語はカルボニル部分を含んでいる基を指し、基はカルボニル炭素原子によって結合した。カルボニル炭素原子は別の炭素原子にも結合し、これは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルの基などの一部であり得る。カルボニル炭素原子が水素に結合する特殊な場合には、基は「ホルミル」基、本明細書に定義されるようなアシル基である。アシル基は、カルボニル基に結合した０乃至約１２−２０の追加の炭素原子を含むこともある。アシル基は、本明細書の意義の範囲内の二重または三重結合を含むこともある。アクリロイル基はアシル基の一例である。アシル基は、本明細書の意義の範囲内のヘテロ原子を含むこともある。ニコチノイル（ｎｉｃｏｔｉｎｏｙｌ）基（ピリジル−３−カルボニル）基は、本明細書の意義の範囲内アシル基の一例である。他の例としては、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチル、ピリジルアセチル（ｐｙｒｉｄｙｌａｃｅｔｙｌ）、シンナモイル（ｃｉｎｎａｍｏｙｌ）、およびアクリロイルの基などを含む。カルボニル炭素原子に結合した炭素原子を含む基がハロゲンを含んでいる場合、基は「ハロアシル（ｈａｌｏａｃｙｌ）」基と呼ばれる。一例はトリフルオロアセチル基である。
【０１１６】
用語「アミン」は式Ｎ（基）３を有する一級、二級、および三級のアミンを含み、それぞれの基は独立してアルキル、アリールなどのＨまたは非Ｈであり得る。アミンは、限定されないが、Ｒ−ＮＨ２、例えば、アルキルアミン、アリルアミン、アルキルアリールアミン；ジアルキルアミン、ジアリールアミン、アラルキルアミン、ヘテロシクリルアミンなどの、それぞれのＲが独立して選択されるＲ２ＮＨ；および、トリアルキルアミン、ジアルキルアリールアミン、アルキルジアリールアミン、トリアリールアミンなどの、それぞれのＲが独立して選択されるＲ３Ｎを含む。「アミン」との用語は、本明細書で使用されるようなアンモニウムイオンを含んでいる。
【０１１７】
「アミノ」基は、−ＮＨ２、−ＮＨＲ、−ＮＲ２、−ＮＲ３＋の形態の置換基であり、それぞれのＲは、プロトン化できない−ＮＲ３＋を除いて、各々の独立して選択されたプロトン化形態である。従って、アミノ基で置換されたどんな化合物もアミンとして見ることができる。本明細書の意義の範囲内の「アミノ基」は一級、二級、三級、または四級のアミノ基であり得る。「アルキルアミノ」基は、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびトリアルキルアミノ基を含んでいる。
【０１１８】
「アンモニウム」イオンは非置換のアンモニウムイオンＮＨ４＋を含んでいるが、別段の定めがない限り、アミンの任意のプロトン化または四級化された（ｑｕａｔｅｒｎａｒｉｚｅｄ）形態をさらに含む。したがって、トリメチルアンモニウム塩酸塩と塩化テトラメチルアンモニウムは両方ともアンモニウムイオンであり、本明細書の意義の範囲内でアミンである。
【０１１９】
用語「アミド（ａｍｉｄｅ）」（または「アミド（ａｍｉｄｏ）」）は、Ｃ−アミド基およびＮ−アミド基、つまり、それぞれＣ（Ｏ）ＮＲ２と−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒの基を含んでいる。したがって、アミド基は、限定されないが、主要なカルボキサミド基（−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）およびホルムアミド基（−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）を含む。「カルボキサミド（ｃａｒｂｏｘａｍｉｄｏ）」または「アミノカルボニル」基は、式Ｃ（Ｏ）ＮＲ２の基であり、ＲはＨ、アルキル、アリルなどであり得る。
【０１２０】
用語「アジド」はＮ３基を指す。「アジ化物」は有機的なアジ化物であるか、あるいはアジ化物（Ｎ３−）アニオンの塩であり得る。「ニトロ」との用語は有機部分に結合したＮＯ２基を指す。「ニトロソ」との用語は、有機部分に結合したＮＯ基を指す。硝酸塩との用語は、有機部分または硝酸塩（ＮＯ３−）アニオンの塩に結合したＯＮＯ２基を指す。
【０１２１】
用語「ウレタン」（「カルバモイル」または「カルバミル」）はＮ−ウレタン基とＯ−ウレタン基、つまり、それぞれＮＲＣ（Ｏ）と−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２の基を含む。
【０１２２】
用語「スルホンアミド」（または「スルホンアミド」）は、Ｓスルホンアミド基とＮ−スルホンアミド基、つまり、それぞれ−ＳＯ２ＮＲ２と−ＮＲＳＯ２Ｒの基を含んでいる。したがって、スルホンアミド基としては、限定されないが、スルファモイル基（−ＳＯ２ＮＨ２）が挙げられる。式−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ）−によって表わされる有機硫黄構造は、スルホキシミンを指すことが理解され、ここで、酸素と窒素の原子の両方は、２つの炭素原子にも結合する硫黄原子に結合される。
【０１２３】
用語「アミジン」または「アミジノ」は式Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２の基を含んでいる。典型的には、アミジノ基は−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２である。
【０１２４】
用語「グアニジン」または「グアニジノ」は、式ＮＲＣ（ＮＲ）ＮＲ２の基を含んでいる。典型的には、グアニジノ基は−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２である。
【０１２５】
当該技術で周知のように、「塩」は、対イオンと組み合わせて、イオンの形態でカルボン酸、スルホン酸、またはアミンなどの有機化合物を含んでいる。例えば、こうしたアニオン形態の酸は、例えば、ナトリウム、カリウムなどの金属カチオンといったカチオン、ＮＨ４＋などのアンモニウム塩、または、テトラメチルアンモニウムなどのテトラアルキルアンモニウム塩を含む様々なアミンのカチオン、あるいはトリメチルスルホンイウムのようなそれ以外のカチオンなどを含む塩を形成することができる。「薬学的に許容可能な」または「薬理学的に許容可能な」塩は、ヒトの摂取を承認され、かつ塩化物またはナトリウム塩などの一般に無毒なイオンから形成される塩である。「双性イオン」は分子中で形成され得るような分子内塩であり、これは少なくとも２つのイオン化可能な基を有し、１つはアニオンを形成し、もう１つはカチオンを形成し、互いに平衡を保つ役目をする。例えば、グリシンのようなアミノ酸は両性イオンの形態で存在することができる。「双性イオン」は本明細書の意義の範囲内の塩である。本明細書に記載された化合物は塩の形態をとることもある。「塩」との用語は本明細書に記載される化合物である遊離酸または遊離塩基の付加塩を包含する。塩は「薬学的に許容可能な塩」であり得る。「薬学的に許容可能な塩」との用語は、医薬品用途での実用性を提供する範囲内の毒性プロファイルを有する塩のことをいう。薬学的に許容されない塩は、それにもかかわらず、高い結晶度のような特性を有することもあり、これは、例えば、本開示の化合物の合成、精製、または形成のプロセスにおける実用性といった、本開示の実施での実用性を有している。
【０１２６】
適切な薬学的に許容可能な酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製されることがある。無機酸の例としては、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸、およびリン酸が挙げられる。適切な有機酸は、例として、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、４−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン酸（ｅｍｂｏｎｉｃ）（パモ酸（ｐａｍｏｉｃ））、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、ステアリン酸、アルギン酸、β−ヒドロキシ酪酸、サリチル酸、ガラクタル酸、およびガラクツロン酸を含む、有機酸の脂肪族、脂環式、芳香族、芳香脂肪族、複素環、カルボキシル、およびスルホン基のクラスから選択されてもよい。薬学的に許容されない酸付加塩の例としては、例えば、過塩素酸塩とテトラフルオロホウ酸塩が挙げられる。
【０１２７】
本開示の化合物の適切な薬学的に許容可能な塩基付加塩は、例えば、アルカリ金属、アルカリ土類金属、ならびに例えばカルシウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、および亜鉛塩のような遷移金属塩を含む金属塩を含んでいる。薬学的に許容可能な塩基付加塩は、例えば、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）、およびプロカインなどの塩基性アミンから作られた有機塩も含んでいる。薬学的に許容されない塩基付加塩の例としてはリチウム塩とシアン酸塩が挙げられる。薬学的に許容されない塩は一般に薬物としては有用ではないが、こうした塩は、例えば再結晶化によるその精製における、例えば、式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）の合成中の中間体として有用なことがある。こうした塩はすべて、例えば、適切な酸または塩基を、例えば、式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）に従った化合物と反応させることによって、式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）にかかる対応する化合物から従来の手段によって調製されることがある。「薬学的に許容可能な塩」との用語は、無毒の無機または有機の酸および／または塩基付加塩を指し、例えば、本明細書に参照により組み込まれるＬｉｔ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｓａｌｔ  Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ  ｆｏｒ  Ｂａｓｉｃ  Ｄｒｕｇｓ  （１９８６），  Ｉｎｔ  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．，  ３３，  ２０１−２１７を参照のこと。
【０１２８】
「水和物」は水分子を含む組成物中に存在する化合物である。組成物は一水化物または二水和物などの化学量論量で水を含むこともあれば、あるいは任意の量で水を含むこともある。この用語が本明細書に使用される際、「水化物」は固体形態、つまり、水溶液中の化合物を指すが、本明細書に使用されるような水和物ではなく、水和していることもある。
【０１２９】
「溶媒和物」は、水以外の溶媒が水を交換するという点を除けば同様の組成物である。例えば、メタノールまたはエタノールは「アルコラート」を形成することができ、これは再度、化学量論または非化学量論であり得る。この用語が本明細書で使用される際、「溶媒和物」とは固体形態、つまり、溶剤中の溶液内の化合物であるが、本明細書に使用されるような溶媒和物ではなく、溶媒和されていることもある。
【０１３０】
「プロドラッグ」とは、当該技術でも周知なように、患者に投与することができる物質であり、この物質は酵素などの患者の身体内の生化学物質の作用によってインビボで医薬品の有効成分に変換される。プロドラッグの例としては、ヒトや他の哺乳動物の血流で見られるように、内因性のエステラーゼによって加水分解することができるカルボン酸基のエステルが挙げられる。適切なプロドラッグ誘導体の選択と調製のための従来の手順は、例えば、“Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ”，  ｅｄ．  Ｈ．  Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，  Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，  １９８５に記載されている。
【０１３１】
加えて、本開示の特徴または態様がマーカッシュ群の観点から記載されている場合、当業者は、本明細書に記載される化合物がマーカッシュ群の任意の個々のメンバーまたはメンバーの部分群の観点からも記載されていることに気付くであろう。例えば、Ｘが臭素、塩素、およびヨウ素からなる基から選択されるものとして記載されていれば、Ｘが臭素であるとするクレームやＸが臭素および塩素であるとするクレームは完全に記載されている。さらに、本開示の特徴あるいは態様がマーカッシュグループの観点から記載されている場合、当業者は、マーカッシュグループの個々のメンバーまたはメンバーの部分群の組み合わせの観点からも記載されていることを認識するであろう。したがって、例えば、Ｘが臭素、塩素、およびヨウ素からなる群から選択されるものとして記載され、Ｙがメチル、エチル、およびプロピルからなる群から選択されるものとして記載されていれば、Ｘが臭素であり、Ｙがメチルであるとするクレームは十分に記載されている。
【０１３２】
必ず整数である変数の値（例えば、アルキル基中の炭素原子数、または環上の置換基の数）が、ある範囲、例えば０−４であると記載される場合、そのことが意味しているのは、値が０と４の間の任意の整数（すなわち、０、１、２、３、または４を含む）であり得るということである。
【０１３３】
様々な実施形態において、進歩的な方法で使用されるような化合物または化合物のセットは、上記の列挙される実施形態の組み合わせおよび／または下位の組み合わせのいずれか１つであり得る。
【０１３４】
様々な実施形態において、実施例のいずれかで、またはとりわけ例証的な化合物のなかで示されるような化合物が提供される。開示されたカテゴリーあるいは実施形態のいずれかに条件が当てはめられることがあり、他の上で開示された実施形態または種のいずれか１つ以上がこうしたカテゴリーまたは実施形態から除外されることもある。
【０１３５】
本開示は、式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）にかかる単離された化合物を包含する。「単離された化合物」との表現は、式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）の化合物、あるいは、式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）の化合物の混合物の調製を指し、単離された化合物は、化合物の合成において使用される試薬および／または形成される副産物から分けられている。「単離した」とは、調製が技術的に純粋（均質）であることを意味しないが、治療上使用することができる形態で配合するには十分に純粋である。好ましくは、「単離された化合物」は、式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）の化合物、あるいは、式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）の化合物の混合物の調製を指し、これは総重量の少なくとも１０重量パーセントの量で式（Ａ）の指定された化合物または化合物の混合物を含んでいる。好ましくは、調製物は、全重量の少なくとも５０重量パーセントの量、好ましくは、全重量の少なくとも８０重量パーセント、最も好ましくは調製物の全重量の少なくとも９０重量パーセント、少なくとも９５重量パーセント、または少なくとも９８重量パーセントを含む。
【０１３６】
本明細書に記載される化合物と中間物は、その反応混合物から単離され、反応混合物から分離され、濾過、液体−液体抽出、固体相抽出、蒸留、再結晶化、またはフラッシュカラム・クロマトグラフィーまたはＨＰＬＣを含むクロマトグラフィーなどの標準的な技術によって精製されることがある。
【０１３７】
本明細書に記載された化合物中の異性と互変異性
（互変異性）
本開示内では、式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）の化合物、あるいはその塩は、それによって２つの化合物が２つの原子間の水素原子を、共有結合を形成するそのいずれかに交換することにより容易な相互変換をすることができるができる互変異性の現象を示すことがあることが理解されよう。互変体の化合物が互いに対して平衡移動状態で存在するので、こうした化合物は同じ化合物の異なる異性体の形態とみなされることもある。本明細書内の定型の図面は可能な互変異性型のほんの１つしか表すことができないことが理解されよう。しかしながら、本開示は任意の互変異性型も包含し、定型の図面内で利用される任意の１つの互変異性型に限定されないことも理解されよう。本明細書内の定型図面は可能な互変異性型のただ１つだけを表わすことができ、本明細書は、本明細書の図表で示すのに都合の良い形態だけではなく、描かれた化合物のあらゆる互変異性型を包含することが理解されよう。例えば、互変異性は、波線で示されるように結合したピラゾリル基によって示されることもある。両方の置換基は４−ピラゾリル基と名付けられることもあるが、異なる窒素原子が各構造中の水素原子を有することは明白である。
【０１３８】
【化３６】
2016528257.tif 000038
【０１３９】
こうした互変異性は３−メチル、５−メチル、または３，５−ジメチルピラゾールなどの置換されたピラゾールでも生じ得る。互変異性の別の例は、環窒素原子に隣接する環酸素原子を有する複素環式化合物で見られるような、アミド−イミド（環状の場合、ラクタム‐ラクチム）互変異性である。
例えば、平衡：
【０１４０】
【化３７】
2016528257.tif 000039
は互変異性の一例である。従って、１つの互変異性体として本明細書で描かれた構造は他の互変異性体をさらに含むことを意図している。
【０１４１】
（光学異性）
本開示の化合物が１つ以上のキラル中心を含む場合、化合物は純粋なエナンチオマー形態またはジアステレオマー形態中に、あるいはラセミ混合物中に存在することがあり、純粋なエナンチオマー形態またはジアステレオマー形態として、あるいはラセミ混合物として分離されることがあることが理解される。したがって、本開示は、本明細書に記載された化合物の任意の可能なエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはその混合物を含む。
【０１４２】
キラル中心の存在に起因する異性体は、「エナンチオマー」と呼ばれる１対の重ねることができない異性体を含む。純粋な化合物の単一のエナンチオマーは光学活性である、つまり、それらは、飛行機偏光の飛行機を回転させることができる。単一のエナンチオマーはＣａｈｎ  Ｉｎｇｏｌｄ  Ｐｒｅｌｏｇ系に従って示される。置換基の優先度は原子量に基づいてランク付けされ、系統的の手順によって決定される高い原子量は優先度が高い。いったん４つの基の優先度順位が決定されると、最低順位の基が見る人から離れて示されるように分子は方向づけられる。その後、下降順位順の他の基が右回りに進む場合、分子は（Ｒ）と示され、下降順位順の他の基が左回りに進む場合、分子は（Ｓ）と示される。模式図１４の例において、Ｃａｈｎ  Ｉｎｇｏｌｄ  Ｐｒｅｌｏｇ順位は、Ａ＞Ｂ＞Ｃ＞Ｄである。最下位の順位の原子であるＤは、見る人から遠ざかるように方向づけられる。
【０１４３】
【化３８】
2016528257.tif 000040
【０１４４】
本開示は、ジアステレオマーと、同様にそのラセミ体のおよび分離した、ジアスレテオマーまたはエナンチオマーとして純粋な形態またはその塩を包含することを意図している。ジアステレオマー対は、順相クロマトグラフィーや逆相クロマトグラフィーを含む既知の分離技術と結晶化によって分解されることもある。
【０１４５】
「単離した光学異性体」は、同じ式の対応する光学異性体から実質的に精製された化合物を意味する。好ましくは、単離した異性体は少なくとも約８０重量％、より好ましくは少なくとも９０重量％、さらに好ましくは少なくとも９８重量％、最も好ましくは少なくとも約９９重量％純粋である。
【０１４６】
単離した光学異性体は周知のキラル分離技術によってラセミ混合物から精製され得る。１つのこうした方法によれば、本明細書に記載される化合物のラセミ混合物またはそのキラル中間物は、カラムのＤＡＩＣＥＬ（登録商標）ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ファミリーのシリーズのメンバー（Ｄａｉｃｅｌ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ，  Ｌｔｄ．，  Ｔｏｋｙｏ，  Ｊａｐａｎ）のような適切なキラルのカラムを使用するＨＰＬＣによって９９％重量％の純粋な光学異性体へ分離される。カラムはメーカーの指示によって操作される。
【０１４７】
（回転異性）
アミド結合リンケージ（以下に例証されるような）のまわりの制限された回転の化学的性質（つまり、Ｃ−Ｎ結合に複数の二重結合特徴を与える共振）により、別々の回転異性体種を観察することが可能であり、ある状況下ではこうした種を分離することさえ可能である（以下を参照）ことが理解される。アミド窒素上の立体容積または置換基を含む特定の構造要素が、化合物が単離し、単一の安定した回転異性体として永久的に存在する程度に、回転異性体の安定性を高めることもあることが理解されよう。したがって、本開示は、癌または他の増殖性疾患状態の処置で生物学的に活性な式（Ａ）、（Ａ’）、（Ｉ）、（Ｉ’）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ）、（ＩＶ’）、（Ｖ）、（Ｖ’）、（ＶＩ）、（ＶＩ’）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ’）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ’）、（ＩＸ）、（ＩＸ’）、（Ｘ）、（Ｘ’）、（ＸＩ）、（ＸＩ’）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩ’）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ’）、（ＸＩＶ）、（ＸＩＶ’）、（ＸＶ）、または（ＸＶ’）の任意の可能な安定した回転異性体も含んでいる。
【０１４８】
【化３９】
2016528257.tif 000041
【０１４９】
（位置異性（Ｒｅｇｉｏｉｓｏｍｅｒｉｓｍ））
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、化合物のクラスによって実証される構造活性関係に関連する、芳香族環上で置換基の特別の空間的配置をしている。こうした置換基の配置は番号方式によって表示されることが多いが、しかしながら、番号方式は異なる環系で一致しないことがしばしばある。６員の芳香族系では、空間的配置は、以下に示されるように、１，４−置換については共通の用語「パラ（ｐａｒａ）」によって、１，３−置換については「メタ（ｍｅｔａ）」によって、１，２−置換については「オルト（ｏｒｔｈｏ）」によって、指定される。
【０１５０】
【化４０】
2016528257.tif 000042
【０１５１】
様々な実施形態において、とりわけ創造性のある化合物中にあるような、あるいは創造性のある方法の中で使用されるような化合物または化合物のセットは、上記の列挙された実施形態の組み合わせおよび／または下位の組み合わせのいずれか１つであり得る。
【０１５２】
化合物
１つの態様において、式（Ａ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグが本明細書に記載され、
【０１５３】
【化４１】
2016528257.tif 000043
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【０１５４】
【化４２】
2016528257.tif 000044
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０１５５】
【化４３】
2016528257.tif 000045
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０１５６】
【化４４】
2016528257.tif 000046
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１７）−、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【０１５７】
【化４５】
2016528257.tif 000047
Ｒ１４はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−ＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または以下であり、
【０１５８】
【化４６】
2016528257.tif 000048
Ｒ１５とＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０１５９】
【化４７】
2016528257.tif 000049
であり、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２７はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２８はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である。
【０１６０】
別の実施形態において、式（Ａ’）の構造を有する式（Ａ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０１６１】
【化４８】
2016528257.tif 000050
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【０１６２】
【化４９】
2016528257.tif 000051
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０１６３】
【化５０】
2016528257.tif 000052
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０１６４】
【化５１】
2016528257.tif 000053
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１７）−、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【０１６５】
【化５２】
2016528257.tif 000054
Ｒ１４はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−ＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または以下であり、
【０１６６】
【化５３】
2016528257.tif 000055
Ｒ１５とＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０１６７】
【化５４】
2016528257.tif 000056
であり、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２７はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２８はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である。
【０１６８】
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０１６９】
【化５５】
2016528257.tif 000057
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、または、以下である。
【０１７０】
【化５６】
2016528257.tif 000058
さらなる実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３が各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０１７１】
【化５７】
2016528257.tif 000059
またさらなる実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０１７２】
【化５８】
2016528257.tif 000060
さらなる実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ８が単結合である。さらなる実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８である。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８であり、Ｒ２８は−ＣＨ３である。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８であり、Ｒ２８は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１４は以下である。
【０１７３】
【化５９】
2016528257.tif 000061
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ２３はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ２４はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ２３とＲ２４は各々Ｈである。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４はＣＨ３である。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ２３はＣＨ３であり、Ｒ２４はＨである。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１４はＣ１−Ｃ６アルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１４はＣＨ３である。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１４はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１４はＣＦ３である。前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、ｎが０である。またさらなる実施形態では、ｎは１である。
【０１７４】
さらなる実施形態において、式（ＡＡ）の構造を有する式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物があり、
【０１７５】
【化６０】
2016528257.tif 000062
式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、および、Ｒ６とＲ７は上に定義される通りである。
【０１７６】
別の実施形態において、式（ＡＡ）の化合物では、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＡ）の化合物では、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＡ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＡ）の化合物では、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＡ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＡ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。
【０１７７】
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０１７８】
【化６１】
2016528257.tif 000063
別の実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。別の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０１７９】
【化６２】
2016528257.tif 000064
さらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０１８０】
【化６３】
2016528257.tif 000065
またさらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０１８１】
【化６４】
2016528257.tif 000066
前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、ｎは０であり、ｐは０である。別の実施形態において、ｎは０であり、ｐは１である。またさらなる実施形態において、ｎは１であり、ｐは０である。
【０１８２】
さらなる実施形態において、式（ＡＢ）の構造を有する式（Ａ’）の化合物があり、
【０１８３】
【化６５】
2016528257.tif 000067
式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０１８４】
別の実施形態において、式（ＡＢ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は各々−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＢ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は各々−（ＣＨ２）３ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＢ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）３ＮＨ２であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＢ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０１８５】
さらなる実施形態において、式（ＡＢＢ）の構造を有する式（Ａ’）の化合物があり、
【０１８６】
【化６６】
2016528257.tif 000068
式中、Ｒ５は−Ｈまたは−ＣＨ３である。
【０１８７】
さらなる実施形態において、式（ＡＢＢＢ）の構造を有する式（Ａ’）の化合物があり、
【０１８８】
【化６７】
2016528257.tif 000069
式中、Ｒ５は−Ｈまたは−ＣＨ３である。
【０１８９】
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０１９０】
【化６８】
2016528257.tif 000070
別の実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。別の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０１９１】
【化６９】
2016528257.tif 000071
さらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０１９２】
【化７０】
2016528257.tif 000072
またさらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０１９３】
【化７１】
2016528257.tif 000073
前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、ｎは０であり、ｐは０である。別の実施形態において、ｎは０であり、ｐは１である。またさらなる実施形態において、ｎは１であり、ｐは０である。
【０１９４】
さらなる実施形態において、式（ＡＣ）の構造を有する式（Ａ’）の化合物がある。
【０１９５】
【化７２】
2016528257.tif 000074
【０１９６】
別の実施形態において、式（ＡＣ）の化合物では、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。さらなる実施形態において、式（ＡＣ）の化合物では、Ｒ４はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。またさらなる実施形態において、式（ＡＣ）の化合物では、Ｒ５はＨまたは−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４はＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＣＨ３である。
【０１９７】
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０１９８】
【化７３】
2016528257.tif 000075
さらなる実施形態において、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０１９９】
【化７４】
2016528257.tif 000076
別の実施形態において、ｑは１であり、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。
【０２００】
さらなる実施形態において、式（ＡＤ）の構造を有する式（Ａ’）の化合物があり：
【０２０１】
【化７５】
2016528257.tif 000077
式中、ＲｚはＮＨ２であり、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０２０２】
別の実施形態において、式（ＡＤ）の化合物では、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＤ）の化合物では、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ４は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＤ）の化合物では、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ４は−（ＣＨ２）３ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＤ）の化合物では、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＤ）の化合物では、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、式（ＡＤ）の化合物では、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＡＤ）の化合物では、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０２０３】
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２０４】
【化７６】
2016528257.tif 000078
別の実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。別の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２０５】
【化７７】
2016528257.tif 000079
さらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２０６】
【化７８】
2016528257.tif 000080
またさらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２０７】
【化７９】
2016528257.tif 000081
前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、ｎが０である。またさらなる実施形態では、ｎは１である。
【０２０８】
さらなる実施形態において、式（ＡＤＤ）の構造を有する式（Ａ’）の化合物があり、
【０２０９】
【化８０】
2016528257.tif 000082
式中、Ｒ５は−Ｈまたは−ＣＨ３である。
【０２１０】
別の実施形態において、式（ＡＤＤ）の化合物では、Ｒ１０が−ＣＨ２ＯＨであり、Ｒ１２は−ＣＨ３である。別の実施形態において、式（ＡＤＤ）の化合物では、Ｒ１０が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ１２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）である。式（ＡＤＤ）の前述の化合物の別の実施形態において、Ｒ４が−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＡＤＤ）の前述の化合物のまたさらなる実施形態において、Ｒ４は以下である。
【０２１１】
【化８１】
2016528257.tif 000083
【０２１２】
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２１３】
【化８２】
2016528257.tif 000084
別の実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。別の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２１４】
【化８３】
2016528257.tif 000085
さらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２１５】
【化８４】
2016528257.tif 000086
またさらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２１６】
【化８５】
2016528257.tif 000087
前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、ｎは０である。またさらなる実施形態では、ｎは１である。
【０２１７】
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２１８】
【化８６】
2016528257.tif 000088
別の実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。別の実施形態において、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２１９】
【化８７】
2016528257.tif 000089
さらなる実施形態において、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２２０】
【化８８】
2016528257.tif 000090
またさらなる実施形態において、Ｒ２およびＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２２１】
【化８９】
2016528257.tif 000091
【０２２２】
別の実施形態において、式（Ａ）または式（Ａ’）の化合物では、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成する。さらなる実施形態において、式（ＡＥ）の構造を有する式（Ａ’）の化合物があり、
【０２２３】
【化９０】
2016528257.tif 000092
式中、Ｒ５は−Ｈまたは−ＣＨ３である。
【０２２４】
別の実施形態において、式（ＡＥ）の化合物では、Ｒ１０とＲ１２は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）である。
【０２２５】
本明細書に記載された別の態様では、式（Ｉ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０２２６】
【化９１】
2016528257.tif 000093
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【０２２７】
【化９２】
2016528257.tif 000094
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０２２８】
【化９３】
2016528257.tif 000095
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、または以下であり、
【０２２９】
【化９４】
2016528257.tif 000096
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０２３０】
【化９５】
2016528257.tif 000097
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１７）、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【０２３１】
【化９６】
2016528257.tif 000098
Ｒ１５とＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２４は、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である。
【０２３２】
１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２３３】
【化９７】
2016528257.tif 000099
さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物では、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２３４】
【化９８】
2016528257.tif 000100
さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２３５】
【化９９】
2016528257.tif 000101
さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物では、Ｒ８は単結合である。さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物では、Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０２３６】
【化１００】
2016528257.tif 000102
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物では、Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換された以下を含み、
【０２３７】
【化１０１】
2016528257.tif 000103
Ｚは単結合である。さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物では、Ｒ７は以下である。
【０２３８】
【化１０２】
2016528257.tif 000104
式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）である。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、Ｒ２３はＨである。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４は随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４は随意に置換されたアラルキルである。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４は随意に置換されたアリールである。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４は随意に置換されたヘテロアリールである。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６である。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６であり、Ｒ２６は随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４は−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７である。式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ６は以下である。
【０２３９】
【化１０３】
2016528257.tif 000105
式（Ｉ）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、ｎは０である。
【０２４０】
１つの実施形態において、式（Ｉ’）の構造を有する式（Ｉ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０２４１】
【化１０４】
2016528257.tif 000106
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【０２４２】
【化１０５】
2016528257.tif 000107
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０２４３】
【化１０６】
2016528257.tif 000108
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、または以下であり、
【０２４４】
【化１０７】
2016528257.tif 000109
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０２４５】
【化１０８】
2016528257.tif 000110
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１７）、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【０２４６】
【化１０９】
2016528257.tif 000111
Ｒ１５とＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２４は、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である。
【０２４７】
１つの実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２４８】
【化１１０】
2016528257.tif 000112
さらなる実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２４９】
【化１１１】
2016528257.tif 000113
さらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２５０】
【化１１２】
2016528257.tif 000114
またさらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２５１】
【化１１３】
2016528257.tif 000115
前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、ｎは０である。またさらなる実施形態では、ｎは１である。
【０２５２】
さらなる実施形態において、式（Ｉａ）の構造を有する式（Ｉ’）の化合物がある：
【０２５３】
【化１１４】
2016528257.tif 000116
式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０２５４】
別の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物では、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物では、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物では、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。式（Ｉａ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）である。式（Ｉａ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ２４）である。前述の実施形態のまたさらなる実施形態において、式（Ｉａ）の化合物では、Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０２５５】
【化１１５】
2016528257.tif 000117
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ｉａ）の化合物では、Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内に、またはアルキル鎖末端に、随意に置換された以下を含み、
【０２５６】
【化１１６】
2016528257.tif 000118
Ｚは単結合である。
【０２５７】
別の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物では、Ｒ６は以下である。
【０２５８】
【化１１７】
2016528257.tif 000119
【０２５９】
別の実施形態において、式（Ｉ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２６０】
【化１１８】
2016528257.tif 000120
さらなる実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２６１】
【化１１９】
2016528257.tif 000121
さらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２６２】
【化１２０】
2016528257.tif 000122
またさらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、または以下である。
【０２６３】
【化１２１】
2016528257.tif 000123
前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、ｎは０であり、ｐは０である。別の実施形態において、ｎは０であり、ｐは１である。またさらなる実施形態において、ｎは１であり、ｐは０である。
【０２６４】
さらなる実施形態において、式（Ｉｂ）の構造を有する式（Ｉ’）の化合物があり、
【０２６５】
【化１２２】
2016528257.tif 000124
式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０２６６】
別の実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は各々−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は各々−（ＣＨ２）３ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）３ＮＨ２であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０２６７】
さらなる実施形態において、式（Ｉｂｂ）の構造を有する式（Ｉ’）の化合物があり、
【０２６８】
【化１２３】
2016528257.tif 000125
式中、Ｒ５は−Ｈまたは−ＣＨ３である。
【０２６９】
さらなる実施形態において、式（Ｉｂｂｂ）の構造を有する式（Ｉ’）の化合物があり、
【０２７０】
【化１２４】
2016528257.tif 000126
式中、Ｒ５は−Ｈまたは−ＣＨ３である。
【０２７１】
別の実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２７２】
【化１２５】
2016528257.tif 000127
さらなる実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２７３】
【化１２６】
2016528257.tif 000128
さらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２７４】
【化１２７】
2016528257.tif 000129
またさらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２７５】
【化１２８】
2016528257.tif 000130
前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、ｎは０であり、ｐは０である。別の実施形態において、ｎは０であり、ｐは１である。またさらなる実施形態において、ｎは１であり、ｐは０である。
【０２７６】
さらなる実施形態において、式（Ｉｃ）の構造を有する式（Ｉ’）の化合物があり、
【０２７７】
【化１２９】
2016528257.tif 000131
式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０２７８】
別の実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物では、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物では、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物では、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２であり、Ｒ１２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。
【０２７９】
さらなる実施形態において、式（Ｉｃｃ）の構造を有する式（Ｉ’）の化合物があり、
【０２８０】
【化１３０】
2016528257.tif 000132
式中、Ｒ５は−Ｈまたは−ＣＨ３である。
【０２８１】
別の実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２８２】
【化１３１】
2016528257.tif 000133
さらなる実施形態において、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２８３】
【化１３２】
2016528257.tif 000134
さらなる実施形態において、ｑは１であり、Ｒ８は単結合である。
【０２８４】
さらなる実施形態において、式（Ｉｄ）の構造を有する式（Ｉ’）の化合物があり、
【０２８５】
【化１３３】
2016528257.tif 000135
式中、ＲｚはＮＨ２であり、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０２８６】
別の実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物では、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物では、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ４は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物では、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ４は−（ＣＨ２）３ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物では、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物では、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である。別の実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物では、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物では、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０２８７】
別の実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２８８】
【化１３４】
2016528257.tif 000136
さらなる実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２８９】
【化１３５】
2016528257.tif 000137
さらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２９０】
【化１３６】
2016528257.tif 000138
またさらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、または以下である。
【０２９１】
【化１３７】
2016528257.tif 000139
前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、ｎは０である。またさらなる実施形態では、ｎは１である。
【０２９２】
さらなる実施形態において、式（Ｉｄｄ）の構造を有する式（Ｉ’）の化合物があり、
【０２９３】
【化１３８】
2016528257.tif 000140
式中、Ｒ５は−Ｈまたは−ＣＨ３である。
【０２９４】
別の実施形態において、式（Ｉｄｄ）の化合物では、Ｒ１０は−ＣＨ２ＯＨであり、Ｒ１２は−ＣＨ３である。別の実施形態において、式（Ｉｄｄ）の化合物では、Ｒ１０は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ１２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）である。式（Ｉｄ）の前述の化合物の別の実施形態において、式（Ｉｄｄ）の化合物では、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉｄｄ）の前述の化合物のまたさらなる実施形態において、Ｒ４は以下である。
【０２９５】
【化１３９】
2016528257.tif 000141
【０２９６】
別の実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０２９７】
【化１４０】
2016528257.tif 000142
さらなる実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２９８】
【化１４１】
2016528257.tif 000143
さらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０２９９】
【化１４２】
2016528257.tif 000144
またさらなる実施形態において、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０３００】
【化１４３】
2016528257.tif 000145
前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、ｎは０である。またさらなる実施形態では、ｎは１である。
【０３０１】
別の実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【化１４４】
2016528257.tif 000146
さらなる実施形態において、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０３０２】
【化１４５】
2016528257.tif 000147
さらなる実施形態において、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０３０３】
【化１４６】
2016528257.tif 000148
またさらなる実施形態において、Ｒ２およびＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０３０４】
【化１４７】
2016528257.tif 000149
【０３０５】
別の実施形態において、式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物では、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成する。さらなる実施形態において、式（Ｉｅ）の構造を有する式（Ｉ’）の化合物があり、
【０３０６】
【化１４８】
2016528257.tif 000150
式中、Ｒ５は−Ｈまたは−ＣＨ３である。
【０３０７】
別の実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物では、Ｒ１０とＲ１２は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）である。
【０３０８】
式（Ｉ）または式（Ｉ’）の化合物の前述の実施形態のいずれかの別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｈである。
【０３０９】
本明細書に記載された別の実施形態において、式（ＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３１０】
【化１４９】
2016528257.tif 000151
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【０３１１】
【化１５０】
2016528257.tif 000152
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０３１２】
【化１５１】
2016528257.tif 000153
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、または以下であり、
【０３１３】
【化１５２】
2016528257.tif 000154
あるいは、Ｒ５とＲ６は炭素原子と一緒に以下を形成し、
【０３１４】
【化１５３】
2016528257.tif 000155
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３１５】
【化１５４】
2016528257.tif 000156
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【０３１６】
【化１５５】
2016528257.tif 000157
Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
あるいは、Ｒ２３とＲ２４はホウ素原子と一緒に随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、または−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である。
【０３１７】
別の実施形態において、式（ＩＩ’）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３１８】
【化１５６】
2016528257.tif 000158
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【０３１９】
【化１５７】
2016528257.tif 000159
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０３２０】
【化１５８】
2016528257.tif 000160
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、または以下であり、
【０３２１】
【化１５９】
2016528257.tif 000161
あるいは、Ｒ５とＲ６は炭素原子と一緒に以下を形成し、
【０３２２】
【化１６０】
2016528257.tif 000162
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３２３】
【化１６１】
2016528257.tif 000163
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【０３２４】
【化１６２】
2016528257.tif 000164
Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
あるいは、Ｒ２３とＲ２４はホウ素原子と一緒に随意に置換された５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、または−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である。
【０３２５】
１つの実施形態において、式（ＩＩ）または式（ＩＩ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０３２６】
【化１６３】
2016528257.tif 000165
別の実施形態において、式（ＩＩ）または式（ＩＩ’）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０３２７】
【化１６４】
2016528257.tif 000166
さらなる実施形態において、式（ＩＩ）または式（ＩＩ’）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０３２８】
【化１６５】
2016528257.tif 000167
またさらなる実施形態において、式（ＩＩ）または式（ＩＩ’）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０３２９】
【化１６６】
2016528257.tif 000168
式（ＩＩ）または式（ＩＩ’）の化合物の前述の実施形態のさらなる実施形態において、ｎは０である。式（ＩＩ）または式（ＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別のさらなる実施形態において、ｎは１である。式（ＩＩ）または式（ＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ８はピペリジンであり、Ｒ７は随意に置換されたアリールである。
【０３３０】
本明細書に記載された別の実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３３１】
【化１６７】
2016528257.tif 000169
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３３２】
【化１６８】
2016528257.tif 000170
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり、
【０３３３】
【化１６９】
2016528257.tif 000171
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３３４】
【化１７０】
2016528257.tif 000172
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２であり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
および、ｍは０または１である。
【０３３５】
別の実施形態において、式（ＩＩＩ’）の構造を有する式（ＩＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３３６】
【化１７１】
2016528257.tif 000173
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３３７】
【化１７２】
2016528257.tif 000174
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり、
【０３３８】
【化１７３】
2016528257.tif 000175
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３３９】
【化１７４】
2016528257.tif 000176
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２であり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
および、ｍは０または１である。
【０３４０】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。別の実施形態において、式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。
【０３４１】
さらなる実施形態において、式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。またさらなる実施形態において、式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。
【０３４２】
別の実施形態において、式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩ’）の化合物では、ｍは１であり、Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態において、式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩ’）の化合物では、ｍは１であり、Ｒ１２は−ＮＨ２である。
【０３４３】
本明細書に記載された別の実施形態において、式（ＩＶ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３４４】
【化１７５】
2016528257.tif 000177
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３４５】
【化１７６】
2016528257.tif 000178
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり、
【０３４６】
【化１７７】
2016528257.tif 000179
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３４７】
【化１７８】
2016528257.tif 000180
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２はＨであり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
および、ｍは０である。
【０３４８】
別の実施形態において、式（ＩＶ’）の構造を有する式（ＩＶ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３４９】
【化１７９】
2016528257.tif 000181
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３５０】
【化１８０】
2016528257.tif 000182
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり、
【０３５１】
【化１８１】
2016528257.tif 000183
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３５２】
【化１８２】
2016528257.tif 000184
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２はＨであり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
および、ｍは０である。
【０３５３】
いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）または式（ＩＶ’）の化合物では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、式（ＩＶ）または式（ＩＶ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。別の実施形態において、式（ＩＶ）または式（ＩＶ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。
【０３５４】
さらなる実施形態において、式（ＩＶ）または式（ＩＶ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態において、式（ＩＶ）または式（ＩＶ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。
【０３５５】
本明細書に記載された別の実施形態において、式（Ｖ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３５６】
【化１８３】
2016528257.tif 000185
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３５７】
【化１８４】
2016528257.tif 000186
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり
【０３５８】
【化１８５】
2016528257.tif 000187
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３５９】
【化１８６】
2016528257.tif 000188
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２はＨまたは−ＮＲ２１Ｒ２２であり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
および、ｍは２−４である。
【０３６０】
別の実施形態において、式（Ｖ’）の構造を有する式（Ｖ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３６１】
【化１８７】
2016528257.tif 000189
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３６２】
【化１８８】
2016528257.tif 000190
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり、
【０３６３】
【化１８９】
2016528257.tif 000191
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３６４】
【化１９０】
2016528257.tif 000192
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２はＨまたは−ＮＲ２１Ｒ２２であり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
および、ｍは２−４である。
【０３６５】
いくつかの実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。
別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。
【０３６６】
さらなる実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。またさらなる実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。
【０３６７】
別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、Ｒ１２はＨである。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、ｍは２であり、Ｒ１２はＨである。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、ｍは３であり、Ｒ１２はＨである。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、ｍは４であり、Ｒ１２はＨである。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、ｍは２であり、Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、ｍは２であり、Ｒ１２は−ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、ｍは３であり、Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、ｍは３であり、Ｒ１２は−ＮＨ２である。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、ｍは４であり、Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態において、式（Ｖ）または式（Ｖ’）の化合物では、ｍは４であり、Ｒ１２は−ＮＨ２である。
【０３６８】
本明細書に記載された別の実施形態において、式（ＶＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３６９】
【化１９１】
2016528257.tif 000193
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３７０】
【化１９２】
2016528257.tif 000194
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり、
【０３７１】
【化１９３】
2016528257.tif 000195
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３７２】
【化１９４】
2016528257.tif 000196
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２であり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
および、ｍは０−４である。
【０３７３】
別の実施形態において、式（ＶＩ’）の構造を有する式（ＶＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３７４】
【化１９５】
2016528257.tif 000197
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３７５】
【化１９６】
2016528257.tif 000198
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり、
【０３７６】
【化１９７】
2016528257.tif 000199
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３７７】
【化１９８】
2016528257.tif 000200
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２であり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
および、ｍは０−４である。
【０３７８】
いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。別の実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。
【０３７９】
さらなる実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。またさらなる実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。
【０３８０】
別の実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、ｍは０であり、Ｒ１２は−ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、ｍが１であり、Ｒ１２は−ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、ｍは２であり、Ｒ１２は−ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、ｍは３であり、Ｒ１２は−ＮＨ２である。別の実施形態において、式（ＶＩ）または式（ＶＩ’）の化合物では、ｍは４であり、Ｒ１２は−ＮＨ２である。
【０３８１】
本明細書に記載された別の実施形態において、式（ＶＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３８２】
【化１９９】
2016528257.tif 000201
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３８３】
【化２００】
2016528257.tif 000202
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり、
【０３８４】
【化２０１】
2016528257.tif 000203
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３８５】
【化２０２】
2016528257.tif 000204
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２であり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０３８６】
別の実施形態において、式（ＶＩＩ’）の構造を有する式（ＶＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０３８７】
【化２０３】
2016528257.tif 000205
式中：
Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、以下であり、
【０３８８】
【化２０４】
2016528257.tif 000206
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ５とＲ２４はホウ素原子と一緒に５または６員のホウ素含有環を形成し、
Ｒ６は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）、以下であり、
【０３８９】
【化２０５】
2016528257.tif 000207
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０３９０】
【化２０６】
2016528257.tif 000208
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２は−ＮＲ２１Ｒ２２であり、
Ｒ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２７であり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３とＲ２４は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２７は、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２８はＨまたは随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
および、ｍは０−４である。
【０３９１】
いくつかの実施形態において、式（ＶＩＩ）または式（ＶＩＩ’）の化合物では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、式（ＶＩＩ）または式（ＶＩＩ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。別の実施形態において、式（ＶＩＩ）または式（ＶＩＩ’）の化合物では、Ｒ８は随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルである。
【０３９２】
さらなる実施形態において、式（ＶＩＩ）または式（ＶＩＩ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。またさらなる実施形態において、式（ＶＩＩ）または式（ＶＩＩ’）の化合物では、Ｒ２とＲ４は各々独立して、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、または−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２である。
【０３９３】
別の実施形態において、式（ＶＩＩ）または式（ＶＩＩ’）の化合物では、Ｒ１２は−ＮＨ２である。
【０３９４】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ７は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ７は以下である。
【０３９５】
【化２０７】
2016528257.tif 000209
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ７は以下である。
【０３９６】
【化２０８】
2016528257.tif 000210
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ７は以下である。
【０３９７】
【化２０９】
2016528257.tif 000211
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５がＨである。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、あるいは、Ｒ５はメチルである。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５は−ＣＨ２ＯＨである。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２である。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ６は−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）である。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ６は以下である。
【０３９８】
【化２１０】
2016528257.tif 000212
【０３９９】
式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４００】
【化２１１】
2016528257.tif 000213
Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４０１】
【化２１２】
2016528257.tif 000214
式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４０２】
【化２１３】
2016528257.tif 000215
式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４０３】
【化２１４】
2016528257.tif 000216
Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４０４】
【化２１５】
2016528257.tif 000217
式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４０５】
【化２１６】
2016528257.tif 000218
式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４０６】
【化２１７】
2016528257.tif 000219
Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４０７】
【化２１８】
2016528257.tif 000220
式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４０８】
【化２１９】
2016528257.tif 000221
式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４０９】
【化２２０】
2016528257.tif 000222
Ｒ８はヘテロアリールであり、Ｒ７は以下である。
【０４１０】
【化２２１】
2016528257.tif 000223
式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８はヘテロアリールであり、Ｒ７は以下である。
【０４１１】
【化２２２】
2016528257.tif 000224
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４１２】
【化２２３】
2016528257.tif 000225
Ｒ８はヘテロシクロアルキルであり、Ｒ７は以下である。
【０４１３】
【化２２４】
2016528257.tif 000226
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８はヘテロシクロアルキルであり、Ｒ７は以下である。
【０４１４】
【化２２５】
2016528257.tif 000227
【０４１５】
式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ７は約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖である。式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ７は以下である。
【０４１６】
【化２２６】
2016528257.tif 000228
式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ７は以下である。
【０４１７】
【化２２７】
2016528257.tif 000229
式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ７は以下である。
【０４１８】
【化２２８】
2016528257.tif 000230
式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はＨである。式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルである。（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５は−ＣＨ２ＯＨである。式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２である。式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ６は−Ｂ（ＯＲ２３）（ＯＲ２４）である。式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ６は以下である。
【０４１９】
【化２２９】
2016528257.tif 000231
【０４２０】
式（Ｉ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４２１】
【化２３０】
2016528257.tif 000232
Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４２２】
【化２３１】
2016528257.tif 000233
式（Ｉ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４２３】
【化２３２】
2016528257.tif 000234
式（Ｉ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４２４】
【化２３３】
2016528257.tif 000235
Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４２５】
【化２３４】
2016528257.tif 000236
式（Ｉ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４２６】
【化２３５】
2016528257.tif 000237
式（Ｉ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４２７】
【化２３６】
2016528257.tif 000238
Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４２８】
【化２３７】
2016528257.tif 000239
式（Ｉ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８は単結合であり、Ｒ７は以下である。
【０４２９】
【化２３８】
2016528257.tif 000240
式（Ｉ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４３０】
【化２３９】
2016528257.tif 000241
Ｒ８はヘテロアリールであり、Ｒ７は以下である。
【０４３１】
【化２４０】
2016528257.tif 000242
式（Ｉ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８はヘテロアリールであり、Ｒ７は以下である。
【０４３２】
【化２４１】
2016528257.tif 000243
式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は以下であり、
【０４３３】
【化２４２】
2016528257.tif 000244
Ｒ８はヘテロシクロアルキルであり、Ｒ７は以下である。
【０４３４】
【化２４３】
2016528257.tif 000245
式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、（ＶＩ’）、または（ＶＩＩ’）の化合物の前述の実施形態の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ６は−Ｂ（ＯＨ）２であり、Ｒ８はヘテロシクロアルキルであり、Ｒ７は以下である。
【０４３５】
【化２４４】
2016528257.tif 000246
【０４３６】
別の態様では、化合物は以下から選択される：
【０４３７】
【化２４５】
2016528257.tif 000247
【０４３８】
【化２４６】
2016528257.tif 000248
あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【０４３９】
別の実施形態において、化合物は以下から選択される：
【０４４０】
【化２４７】
2016528257.tif 000249
あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【０４４１】
別の実施形態において、化合物は以下から選択される：
【０４４２】
【化２４８】
2016528257.tif 000250
【０４４３】
【化２４９】
2016528257.tif 000251
【０４４４】
【化２５０】
2016528257.tif 000252
【０４４５】
【化２５１】
2016528257.tif 000253
あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【０４４６】
本明細書に記載された１つの態様では、式（ＶＩＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０４４７】
【化２５２】
2016528257.tif 000254
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【０４４８】
【化２５３】
2016528257.tif 000255
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０４４９】
【化２５４】
2016528257.tif 000256
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０４５０】
【化２５５】
2016528257.tif 000257
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１７）−、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【０４５１】
【化２５６】
2016528257.tif 000258
Ｒ１４はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、または以下であり、
【０４５２】
【化２５７】
2016528257.tif 000259
Ｒ１５とＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０４５３】
【化２５８】
2016528257.tif 000260
であり、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２７はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である。
【０４５４】
１つの実施形態において、式（ＶＩＩＩ’）の構造を有する式（ＶＩＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグがあり、
【０４５５】
【化２５９】
2016528257.tif 000261
式中：
Ｒ１は以下から選択され、
【０４５６】
【化２６０】
2016528257.tif 000262
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０４５７】
【化２６１】
2016528257.tif 000263
であり、
Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ５はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、あるいは、ＲｘとＲ２は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
ＲｙはＨまたはメチルであり、あるいは、ＲｙとＲ５は窒素原子と一緒に随意に置換された窒素含有環を形成し、
Ｒｚは、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｒ１６、または−（ＣＨ２）２−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｒ７は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、あるいは約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意に、アルキル鎖内に、またはアルキル鎖の末端で、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、または随意に置換された以下を含み、
【０４５８】
【化２６２】
2016528257.tif 000264
式中、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ８は単結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１７）−、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ９は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、以下であり、
【０４５９】
【化２６３】
2016528257.tif 000265
Ｒ１４はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、または以下であり、
【０４６０】
【化２６４】
2016528257.tif 000266
Ｒ１５とＲ１６は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１７はＨ、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は各々独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ２１はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２２はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり、
Ｒ２３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換されたＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換された−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、
【０４６１】
【化２６５】
2016528257.tif 000267
であり、
Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２７はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは０または１であり、
および、ｑは０または１である。
【０４６２】
別の実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ１は以下である。
【０４６３】
【化２６６】
2016528257.tif 000268
別の実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０４６４】
【化２６７】
2016528257.tif 000269
さらなる実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０４６５】
【化２６８】
2016528257.tif 000270
またさらなる実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、以下である。
【０４６６】
【化２６９】
2016528257.tif 000271
さらなる実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ１４は以下である。
【０４６７】
【化２７０】
2016528257.tif 000272
別の実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ２３とＲ２４は各々Ｈである。別の実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ２３はＨであり、Ｒ２４はＣＨ３である。別の実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ２３はＣＨ３であり、Ｒ２４はＨである。別の実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ１４はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。別の実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、Ｒ１４はＣＦ３である。前述の実施形態のさらなる実施形態において、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物では、ｎは０である。またさらなる実施形態では、ｎは１である。
【０４６８】
さらなる実施形態では、以下の式（ＶＩＩＩａ）の構造を有する式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、
【０４６９】
【化２７１】
2016528257.tif 000273
式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は、各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり；および
Ｒ６およびＲ７は、上記の通りに定義される。
【０４７０】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、およびＲ１２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、およびＲ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、およびＲ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、およびＲ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、およびＲ１２は−ＣＨ２ＮＨ２である。
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２であり、およびＲ１２は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。
【０４７１】
さらなる実施形態では、以下の式（ＶＩＩＩａａ）の構造を有する式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、
【０４７２】
【化２７２】
2016528257.tif 000274
式中、Ｒ７は、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアルケニル、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内またはアルキル鎖末端で、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、随意に置換したヘテロシクロアルキル、または随意に置換した、
【０４７３】
【化２７３】
2016528257.tif 000275
を含み、
式中、Ｚは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり；
Ｒ８は、単結合であり；
Ｒ２３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり；および
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換したＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換した−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、
【０４７４】
【化２７４】
2016528257.tif 000276
である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩａａ）の化合物があり、式中、Ｒ７は１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内またはアルキル鎖末端で、随意に置換した、
【０４７５】
【化２７５】
2016528257.tif 000277
を含み、式中、Ｚは単結合であり；Ｒ２３は、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；および
Ｒ２４は、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。
【０４７６】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は、
【化２７６】
2016528257.tif 000278
である。さらなる実施形態では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０４７７】
【化２７７】
2016528257.tif 000279
である。さらなる実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０４７８】
【化２７８】
2016528257.tif 000280
である。またさらなる実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、または、
【０４７９】
【化２７９】
2016528257.tif 000281
である。前述の実施形態のさらなる実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、ｎは０であり、ｐは０である。別の実施形態では、ｎは０であり、ｐは１である。またさらなる実施形態では、ｎは１であり、ｐは０である。
【０４８０】
さらなる実施形態では、以下の式（ＶＩＩＩｂ）の構造を有する式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり：
【０４８１】
【化２８０】
2016528257.tif 000282
式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は、各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０４８２】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は、各々、−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は、各々、−（ＣＨ２）３ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）３ＮＨ２であり、およびＲ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、およびＲ１２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０４８３】
さらなる実施形態では、以下の式（ＶＩＩＩｂｂ）の構造を有する式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり：
【０４８４】
【化２８１】
2016528257.tif 000283
式中、Ｒ５は、−Ｈ、または−ＣＨ３である。
【０４８５】
さらなる実施形態では、以下の式（ＶＩＩＩｂｂｂ）の構造を有する式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり：
【０４８６】
【化２８２】
2016528257.tif 000284
式中、Ｒ５は、−Ｈ、または−ＣＨ３である。
【０４８７】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は、
【０４８８】
【化２８３】
2016528257.tif 000285
である。またさらなる実施形態では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０４８９】
【化２８４】
2016528257.tif 000286
である。さらなる実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０４９０】
【化２８５】
2016528257.tif 000287
である。さらなる実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０４９１】
【化２８６】
2016528257.tif 000288
である。前述の実施形態のさらなる実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、ｎは０であり、ｐは０である。別の実施形態では、ｎは０であり、ｐは１である。またさらなる実施形態では、ｎは１であり、ｐは０である。
【０４９２】
さらなる実施形態では、以下の式（ＶＩＩＩｃ）の構造を有する式（ＶＩＩＩ’）の化合物がある：
【０４９３】
【化２８７】
2016528257.tif 000289
【０４９４】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｃ）の化合物があり、式中、Ｒ２は、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。幾つかの実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）である。幾つかの実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｃ＝Ｏ）ＯＨである。幾つかの実施形態では、Ｒ２は、−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（ＶＩＩＩｃ）の化合物があり、式中、Ｒ４は、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。幾つかの実施形態では、Ｒ４は、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である。幾つかの実施形態では、Ｒ４は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。またさらなる実施形態では、式（ＶＩＩＩｃ）の化合物があり、式中、Ｒ５は、Ｈまたは−ＣＨ３である。幾つかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈである。幾つかの実施形態では、Ｒ４は、−ＣＨ３である。
【０４９５】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は、
【０４９６】
【化２８８】
2016528257.tif 000290
である。さらなる実施形態では、Ｒ２およびＲ４は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０４９７】
【化２８９】
2016528257.tif 000291
である。さらなる実施形態では、ｑは１であり、Ｒ８は単結合である。
【０４９８】
さらなる実施形態では、以下の式（ＶＩＩＩｄ）の構造を有する式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり：
【０４９９】
【化２９０】
2016528257.tif 000292
式中、Ｒｚは、ＮＨ２であり；およびＲ２およびＲ４は、各々独立して、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、または−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０５００】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、およびＲ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、およびＲ４は−（ＣＨ２）２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、およびＲ４は−（ＣＨ２）３ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、およびＲ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、およびＲ４は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、およびＲ４は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ２は−（ＣＨ２）４ＮＨ２であり、およびＲ４は−（ＣＨ２）４ＮＨ２である。
【０５０１】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は、
【０５０２】
【化２９１】
2016528257.tif 000293
である。さらなる実施形態では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５０３】
【化２９２】
2016528257.tif 000294
である。さらなる実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５０４】
【化２９３】
2016528257.tif 000295
である。またさらなる実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５０５】
【化２９４】
2016528257.tif 000296
である。前述の実施形態のさらなる実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、ｎは０である。またさらなる実施形態では、ｎは１である。
【０５０６】
さらなる実施形態では、以下の式（ＶＩＩＩｄｄ）の構造を有する式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、
【０５０７】
【化２９５】
2016528257.tif 000297
式中、Ｒ５は、−Ｈ、または−ＣＨ３である。
【０５０８】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｄｄ）の化合物があり、式中、Ｒ１０は−ＣＨ２ＯＨであり、およびＲ１２は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｄｄ）の化合物があり、式中、Ｒ１０は−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり、およびＲ１２は−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）である。式（ＶＩＩＩｄ）の前述の化合物の別の実施形態では、Ｒ４が−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である化合物がある。式（ＶＩＩＩｄｄ）の前述の化合物のまた別の実施形態では、Ｒ４が、
【０５０９】
【化２９６】
2016528257.tif 000298
である化合物がある。
【０５１０】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は、
【０５１１】
【化２９７】
2016528257.tif 000299
である。またさらなる実施形態では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５１２】
【化２９８】
2016528257.tif 000300
である。さらなる実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５１３】
【化２９９】
2016528257.tif 000301
である。またさらなる実施形態では、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５１４】
【化３００】
2016528257.tif 000302
である。前述の実施形態のさらなる実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、ｎは０である。またさらなる実施形態では、ｎは１である。
【０５１５】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は、
【０５１６】
【化３０１】
2016528257.tif 000303
である。またさらなる実施形態では、Ｒ８は単結合である。別の実施形態では、Ｒ２およびＲ４は、各々独立し、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５１７】
【化３０２】
2016528257.tif 000304
である。さらなる実施形態では、Ｒ２およびＲ４は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５１８】
【化３０３】
2016528257.tif 000305
である。またさらなる実施形態では、Ｒ２およびＲ４は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５１９】
【化３０４】
2016528257.tif 000306
である。
【０５２０】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり、式中、ＲｘおよびＲ２は、窒素原子とともに、随意に置換した窒素含有環を形成する。さらなる実施形態では、以下の式（ＶＩＩＩｅ）の構造を有する式（ＶＩＩＩ’）の化合物があり：
【０５２１】
【化３０５】
2016528257.tif 000307
式中、Ｒ５は、−Ｈ、または−ＣＨ３である。
【０５２２】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｒ１０およびＲ１２は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）である。
【０５２３】
別の態様では、本明細書において以下の式（ＩＸ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【０５２４】
【化３０６】
2016528257.tif 000308
式中：
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換したＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換した−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、
【０５２５】
【化３０７】
2016528257.tif 000309
であり；
Ｒ３は、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ６は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり；
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；またはＲｘおよびＲ２は窒素原子とともに、随意に置換した窒素含有環を形成し；
Ｒｙは、Ｈまたはメチルであり；またはＲｙおよびＲ５は窒素原子ととともに、随意に置換した窒素含有環を形成し；
Ｒ７は、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアルケニル、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内またはアルキル鎖末端で、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、随意に置換したヘテロシクロアルキル、または随意に置換した、
【０５２６】
【化３０８】
2016528257.tif 000310
を含み、式中、Ｚは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり；
Ｒ８は、単結合、Ｃ（Ｏ）、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、または随意に置換したヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、または、
【０５２７】
【化３０９】
2016528257.tif 000311
であり；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ２２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり；
Ｒ２３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換したＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換した−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、
【０５２８】
【化３１０】
2016528257.tif 000312
であり；
各Ｒ２５は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２６は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２７は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２８は、Ｈ、または随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキルであり；および
ｍは、０−４である。
【０５２９】
別の実施形態では、以下の式（ＩＸ’）の構造を有する式（ＩＸ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグがあり：
【０５３０】
【化３１１】
2016528257.tif 000313
式中：
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換したＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換した−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、
【０５３１】
【化３１２】
2016528257.tif 000314
であり；
Ｒ３は、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ６は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり；
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；またはＲｘおよびＲ２は窒素原子とともに、随意に置換した窒素含有環を形成し；
Ｒｙは、Ｈまたはメチルであり；またはＲｙおよびＲ５は窒素原子ととともに、随意に置換した窒素含有環を形成し；
Ｒ７は、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアルケニル、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内またはアルキル鎖末端で、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、随意に置換したヘテロシクロアルキル、または随意に置換した、
【０５３２】
【化３１３】
2016528257.tif 000315
を含み、式中、Ｚは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり；
Ｒ８は、単結合、Ｃ（Ｏ）、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、または随意に置換したヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、または、
【０５３３】
【化３１４】
2016528257.tif 000316
であり；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ２２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり；
Ｒ２３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換したＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換した−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、
【０５３４】
【化３１５】
2016528257.tif 000317
であり；
各Ｒ２５は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２６は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２７は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２８は、Ｈ、または随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキルであり；および
ｍは、０−４である。
【０５３５】
さらなる実施形態では、式（ＩＸ）または式（ＩＸ’）の化合物があり、式中、Ｒ８は単結合である。式（ＩＸ）または式（ＩＸ’）の別の実施形態では、Ｒ２およびＲ４は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５３６】
【化３１６】
2016528257.tif 000318
である。さらなる実施形態では、Ｒ２およびＲ４は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５３７】
【化３１７】
2016528257.tif 000319
である。またさらなる実施形態では、Ｒ２およびＲ４は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、
【０５３８】
【化３１８】
2016528257.tif 000320
である。
【０５３９】
別の態様では、本明細書において以下の式（Ｘ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され、
【０５４０】
【化３１９】
2016528257.tif 000321
式中：
Ｒ２およびＲ４は、各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換したＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換した−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、
【０５４１】
【化３２０】
2016528257.tif 000322
であり；
Ｒ１２およびＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、随意に置換したＣ１−Ｃ８アルキル、または随意に置換したＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり；またはＲ１２およびＲ１３は、それらが付けられている炭素原子とともに、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルであり；
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ６は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり；
Ｒｘは、Ｈ、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；またはＲｘおよびＲ２は窒素原子とともに、随意に置換した窒素含有環を形成し；
Ｒｙは、Ｈまたはメチルであり；またはＲｙおよびＲ５は窒素原子ととともに、随意に置換した窒素含有環を形成し；
Ｒ７は、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアルケニル、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、随意にアルキル鎖内またはアルキル鎖末端で、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、随意に置換したヘテロシクロアルキル、または随意に置換した、
【０５４２】
【化３２１】
2016528257.tif 000323
を含み、式中、Ｚは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＮＨＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり；
Ｒ８は、単結合、随意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、または随意に置換したヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、または、
【０５４３】
【化３２２】
2016528257.tif 000324
であり；
Ｒ１８は、Ｈ、またはメチルであり；またはＲ１８およびＲ１２は、それらが付けられている原子とともに、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ２２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり；
Ｒ２３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ２４は、−Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｈ）（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）２ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）３ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４ＮＲ２１Ｒ２２、−（ＣＨ２）４Ｎ＋（Ｒ２５）３、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（２，３−ジヒドロキシベンゼン）、随意に置換したＣ１−Ｃ８アルキル、随意に置換したＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル、随意に置換したＣ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換した−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、随意に置換したヘテロシクロアルキル、随意に置換したアリール、随意に置換したヘテロアリール、
【０５４４】
【化３２３】