(57)【要約】  本発明は、肌の日焼け剤としてのプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の使用に関する。さらに、本発明は、肌の日焼けを目的として化粧用に許容される担体を含む組成物中に配合されているプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の化粧的局所塗布に関する。最後に、本発明は、ヒト肌細胞中におけるメラニン形成の増強を目的とするプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の使用に関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
肌の日焼け剤としてのおよび／または自然な肌の日焼けの増強を目的とする薬剤としてのプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の化粧的使用。
【請求項２】
ヒト表皮メラニン細胞中におけるメラニン形成の増強を目的とするプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の局所的使用。
【請求項３】
日光性皮膚炎の予防もしくは日光性皮膚炎のリスクの低減での使用を目的とする、ＵＶＡにより誘発される肌ダメージおよびＵＶＢにより誘発される肌ダメージの両方に対する光保護の増強での使用を目的とする、肌のＵＶ保護の増大での使用を目的とする、光老化の発症もしくは重症度の遅延での使用を目的とする、ならびに／または免疫抑制の予防もしくは低減での使用を目的とする、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物。
【請求項４】
前記プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物が水および最大で５０％のエタノールによる抽出によって調製されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
前記プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物がクエルセチン、ケンペロール（ｋａｅｍｐｆｏｌ）およびグリコシル化誘導体を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
前記グリコシル化誘導体が、クエルセチンおよびケンペロール３−Ｏ−アルファ−Ｌ−アラビノフラノシド、３−Ｏ−アルファ−Ｌ−ラムノピラノシド（ｒａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ）、３−Ｏ−ベータ−Ｄ−キシロピラノシド、３−Ｏ−（４’’−ベータ−Ｄ−グルコピラノシル）−アルファ−Ｌ−ラムノピラノシド、ケンペロール７−Ｏ−アルファ−Ｌ−ラムノピラノシド（ｒａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ）、ケンペロール３−Ｏ−（２’’−Ｅ−ｐ−クマロイル）−アルファ−Ｌ−アラビノフラノシド、ケンペロール３，７−ジ−Ｏ−アルファ−Ｌ−ラムノピラノシド、クエルセチン３−Ｏ−アルファ−Ｌ−アラビノピラノシドおよびクエルセチン３−Ｏ−ベータ−グルコピラノシドの混合物である、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
局所用組成物での請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用であって、前記組成物が、この組成物の全重量を基準として０．０００１〜２０重量％のプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む、使用。
【請求項８】
前記局所用組成物におけるプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の量が前記組成物の全重量を基準として０．０５〜２重量％の範囲で選択される、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
前記局所用組成物のｐＨが８以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
前記局所用組成物のｐＨが３から７．５の範囲で選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
前記局所用組成物が、少なくとも１種の安定化剤および／または少なくとも１種の光保護剤および／または少なくとも１種の湿潤剤および／または少なくとも１種の浸透剤および／または少なくとも１種の着色剤を更に含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
前記着色剤がジヒドロキシアセトンおよび／またはエリトルロースである、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記少なくとも１種の光保護剤が、オクトクリレン、４−メチルベンジリデン、エチルヘキシルメトキシシンナメート、エチルヘキシルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール）、ビス−エチルヘキシル−オキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、２，２−（１，４−フェニレン）ビス−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４，６−ジスルホン酸、２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−安息香酸ヘキシルエステル、１，１’−（１，４−ピペラジネジイル）ビス［１−［２−［４−（ジエチルアミノ）−２−ヒドロキシベンゾイル］−フェニル］−メタノン、ポリシリコーン−１５、２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、エチルヘキシルサリシレート、ホモメンチルサリシレート、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、テレフタリデンジカンフルスルホン酸、ドロメトリゾールトリシロキサンおよび微細な二酸化亜鉛または二酸化チタンならびにこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１４】
肌の日焼けを増大させる方法、日光性皮膚炎を予防するまたは日光性皮膚炎のリスクを低減する方法、ＵＶＡにより誘発される肌ダメージおよびＵＶＢにより誘発される肌ダメージの両方に対する光保護を増強する方法、肌のＵＶ保護を増大させる方法、光老化の発症もしくは重症化を遅延させる方法ならびに／または免疫抑制を予防するもしくは低減させる方法であって、請求項１〜９のいずれか一項に記載のプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む局所化粧用組成物であり、化粧用に許容される担体中に配合されている前記組成物の全重量を基準として０．０００１〜２０重量％の範囲の量で前記花抽出物を含む局所化粧用組成物を、そのような処置を求める個体の肌上に局所的に塗布することを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、肌の日焼け剤としてのプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の使用に関する。さらに、本発明は、肌の日焼けを目的として化粧用に許容される担体を含む組成物中に配合されているプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の化粧的局所塗布に関する。最後に、本発明は、ヒト肌細胞中におけるメラニン形成の増強を目的とするプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の使用に関する。
【０００２】
健康に見えることは人にとってますます重要になっており、日焼けした肌は常に、良好な健康状態の証である。肌を日焼けさせる一方法は、肌を、この肌に直接的ＤＮＡ損傷を引き起こすＵＶ放射線に曝露することであり、身体は通常、戦って修復しようとする。この損傷を修復して肌を保護するプロセスでは、身体は、メラニンと呼ばれる褐色に着色された色素を作って肌の細胞中に放出し、これにより、より暗い色調が肌に付与される。メラニンはメラニン形成細胞と呼ばれる細胞により産生され、過剰な太陽放射線を吸収することによる直接的なおよび間接的なＤＮＡ損傷から身体を保護する。しかしながら、例えばＵＶ放射線への曝露は、日光性皮膚炎または皮膚癌等の有害な健康への影響を有する可能性がある。そのため、多くの人々は、紫外線放射線に曝露することなく日焼けの結果を得ることができる化学製品を使用することを好む。
【０００３】
今日、肌の人為的な日焼けを目的とする化粧品のほとんどは、肌表面上の壊死層中におけるアミノ酸との化学反応を引き起こして着色された種を形成するカルボニル化合物、例えばジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）またはエリトルロースを含む。しかしながら、この化合物の欠点は、この化合物により生じた日焼けが太陽により日焼けした肌と比較してＵＶ放射線を防がず、実現された肌の色は自然に日焼けした肌と厳密には一致せず、日焼けにむらがあることが多いことである。
【０００４】
そのため、ＵＶＢ放射線により誘発されたＤＮＡ損傷により刺激されたメラニンの産生と同様に肌のメラニン形成細胞中においてメラニンの産生を刺激し、次いで自然な肌の日焼けの発生をもたらす化合物が継続的に必要とされている。
【０００５】
国際公開第９９／６６８８１号パンフレットには植物抽出物を含む組成物が記載されており、この組成物はラジカル防御指数（ｒａｄｉｃａｌ  ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  ｆａｃｔｏｒ）が高い。しかしながら、花抽出物に関しては言及されていない。
【０００６】
驚いたことに、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の使用により先行技術の欠点が克服され、ヒト肌メラニン形成細胞中におけるメラニン形成が活性化され、そのため、太陽によらない日焼けを目的として使用することができることを発見した。プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む製剤は、肌への塗布時にわずかに着色するという利点も有し、そのため、例えば製品の塗布域を視覚化するために添加され得る。さらに、色素沈着の変化（即ちメラニン含有率の増加）により、肌は直射日光に対応する準備をより十分にすることができ、これにより、例えば日光性皮膚炎、早発性のしわおよび老化等の肌の問題のリスクおよび／または重症度が低減される。
【０００７】
そのため、一実施形態では、本発明は、肌の日焼け剤としてのおよび／または自然な肌の日焼けの増強を目的とする薬剤としてのプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の使用に関する。
【０００８】
プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の塗布後の肌の日焼け（肌の色素沈着）により、肌は、紫外放射線に起因する肌ダメージに対して良好に保護される。そのため、本発明の別の態様は、日光性皮膚炎を予防するもしくは日光性皮膚炎のリスクを低減することを目的とする、ＵＶＡにより誘発される肌ダメージおよびＵＶＢにより誘発される肌ダメージの両方に対する光保護を増強させることを目的とする、肌のＵＶ保護を増大させることを目的とする、光老化の発症もしくは重症度を遅延させることを目的とする、ならびに／または免疫抑制を予防するもしくは低減させることを目的とする、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の使用に関する。
【０００９】
更なる実施形態では、本発明は、ヒト表皮メラニン形成細胞中におけるメラニン形成の増強を目的とし、特に局所的に塗布した場合にヒト表皮メラニン形成細胞中におけるメラニン形成の増強を目的とする、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の使用に関する。
【００１０】
プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）（ブラックソーンまたはスロー）は、欧州、西アジアおよび北アフリカの一部を原産とするプルヌス（Ｐｒｕｎｕｓ）の一種である。プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）は、黒みがかった樹皮と密で硬く棘のある枝とを有する、５メートルもの高さまで成長する大きな落葉性の灌木または低木である。葉は、鋸歯状の縁を有する２〜４．５センチメートル長および１．２〜２センチメートル幅の卵形である。花は１．５センチメートル直径であり、５枚のクリーム白色の花弁を有し、この花は春先において葉の直前に咲き、雌雄同体であり、昆虫によって受粉される。
【００１１】
プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を、フリーでまたはカプセル化形態で使用することができ、例えば、国際公開第９７／２５９７０号パンフレット等に開示されているリポソーム等の脂質小胞で、ナノソームで、またはシクロデキストリンで使用することができる。
【００１２】
本発明に使用するプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を、Ｄｒ．Ｈａｎｓ−Ｊｏｅｒｇ  Ｔｒｅｉｂｅｒ、独国、ヴァイプシュタット（Ｗａｉｂｓｔａｄｔ）またはＳｈａａｎｘｉ  Ｊｏｒｙｈｅｒｂ  Ｂｉｏ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  Ｃｏ．Ｌｔｄ．中国、西安（Ｘｉ’ａｎ）等の化学製品供給業者から調達することができる。さらに、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を、Ｏｌｓｚｅｗｓｋａ  ａｎｄ  Ｗｏｌｂｉｓ（２００１），Ａｃｔａ  Ｐｏｌ．Ｐｈａｒｍ  ５８（５）．３６７−３７２に記述されているような当業者に公知の方法に従う抽出により調製することができる。
【００１３】
本発明に係る抽出物は、標準的な水抽出物、または水および最大で５０体積％のエタノールにより調製された抽出物であることができる。より好ましくは、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物のヒトメラニン形成細胞への優れたメラニン形成刺激効果を考慮して、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物は５０体積％水／エタノール抽出物である。さらに、この抽出物は、ケンペロール、クエルセチンおよび下記を含むグリコシル化誘導体の存在を特徴とする：ケンペロール３−Ｏ−アルファ−Ｌ−アラビノフラノシド、ケンペロール３−Ｏ−アルファ−Ｌ−ラムノピラノシド（ｒａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ）、ケンペロール７−Ｏ−アルファ−Ｌ−ラムノピラノシド（ｒａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ）、ケンペロール３−Ｏ−ベータ−Ｄ−キシロピラノシド、ケンペロール３−Ｏ−（２’’−Ｅ−ｐ−クマロイル）−アルファ−Ｌ−アラビノフラノシド、ケンペロール３，７−ジ−Ｏ−アルファ−Ｌ−ラムノピラノシド、クエルセチン３−Ｏ−アルファ−Ｌ−アラビノフラノシド、クエルセチン３−Ｏ−アルファ−Ｌ−アラビノピラノシド、クエルセチン３−Ｏ−アルファ−Ｌ−ラムノピラノシド、クエルセチン３−Ｏ−ベータ−Ｄ−キシロ−ピラノシド、クエルセチン３−Ｏ−ベータ−グルコピラノシド、ケンペロールおよびクエルセチン３−Ｏ−（４’’−ベータ−Ｄ−グルコピラノシル）−アルファ−Ｌ−ラムノピラノシド。
【００１４】
本発明に係る使用は特に魅力的である。なぜならば、多くの人々は、効果が緩やかで大きな副作用がない「自然」と見なされる化粧的処置への特別な関心を有するからである。
【００１５】
プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を、好ましくは局所用組成物の形態で使用する。この局所用組成物は、この組成物の全重量を基準として（ＩＩ）、０．０００１から２０重量％のプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含むことが有利である。この局所用組成物は、この組成物の全重量を基準として０．００５から５重量％の、例えば特に０．０５から２重量％のプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含むことが有利である。
【００１６】
そのため、別の実施形態では、本発明は、肌の日焼けを増大させる方法であって、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む有効量の化粧用組成物であり、化粧用に許容される担体中に配合されている組成物の全重量を基準として０．０００１〜２０重量％の範囲の量でプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む化粧用組成物を、そのような処置を求める個体の肌上に局所的に塗布することを含む方法にも関する。好ましくは、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を０．００５〜５重量％の範囲の量で使用し、更により好ましくは０．０５〜２重量％の範囲の量で使用する。
【００１７】
肌の日焼け（肌の色素沈着）の増大に起因して、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を局所的に塗布するヒトの肌は、紫外放射線に起因する肌ダメージに対して良好に保護される。そのため、本発明は更に、
日光性皮膚炎を予防するもしくは日光性皮膚炎のリスクを低減する方法
肌のＵＶ保護を増大させる方法
光老化の発症もしくは重症度を遅延させる方法（即ち抗老化剤）
免疫抑制を予防するもしくは低減する方法、および／または
ＵＶＡにより誘発される肌ダメージおよびＵＡＢにより誘発される肌ダメージの両方に対する光保護を増強させる方法であって、
プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む有効量の化粧用組成物であり、化粧用に許容される担体中に配合されている組成物の全重量を基準として０．０００１〜２０重量％の範囲の量でプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む化粧用組成物を、そのような処置を求める個体の肌上に局所的に塗布することを含む方法に関する。好ましくは、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を０．００５〜５重量％の範囲の量で使用し、更により好ましくは０．０５〜２重量％の範囲の量で使用する。前記方法は、最終的に日焼けした個体または免疫抑制患者にとって特に興味深い。
【００１８】
用語「有効量」は、所望の生理学的効果を得るのに必要な量を意味する。
【００１９】
生理学的効果を、単回投与によりまたは反復投与により達成することができる。投与する薬用量は当然のことながら、既知の因子、例えば具体的な組成物の生理学的特性；受容者の年齢、健康状態および体重；症状の性質および程度；併用処置の種類；処置の頻度；ならびに／または所望される効果に応じて変動する可能性があり、当業者により調整され得る。好ましくは、肌１ｃｍ２当たり１ｇのクリームを１日に１回塗布する。
【００２０】
用語「局所用組成物」は本明細書で使用する場合、哺乳動物のケラチン組織への局所的塗布に適したあらゆる組成物を示し、例えば特にヒトの肌への局所的塗布に適したあらゆる組成物を示す。特に、本発明に係る局所用組成物は、哺乳類のケラチン組織に局所的に塗布され得る化粧用組成物であり、特にヒトの肌に局所的に塗布され得る化粧用組成物である。そのため、本発明に係る局所用組成物は特に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物、例えば特に式（ＩＩ）の少なくとも１種の化合物と、化粧用に許容される担体とを含む化粧的スキンケア用組成物である。
【００２１】
用語「化粧用調製物」または「化粧用組成物」は本出願で使用する場合、表題“Ｋｏｓｍｅｔｉｋａ”ｉｎ  Ｒｏｅｍｐｐ  Ｌｅｘｉｋｏｎ  Ｃｈｅｍｉｅ，１０ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ  １９９７，Ｇｅｏｒｇ  Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ  Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋで定義されている化粧用組成物およびＡ．Ｄｏｍｓｃｈ，“Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ”，Ｖｅｒｌａｇ  ｆｕｅｒ  ｃｈｅｍｉｓｃｈｅ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅ（ｅｄ．Ｈ．Ｚｉｏｌｋｏｗｓｋｙ），４ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ，１９９２に開示されている化粧用組成物を意味する。
【００２２】
用語化粧用に許容される担体は、化粧用組成物で従来から使用されている全ての担体および／または添加剤および／または賦形剤を意味する。
【００２３】
本発明に係る局所用組成物が８以下のｐＨを示す場合に、例えば特に２．５から８の範囲のｐＨを示す場合に、更に特に３から７．５の範囲のｐＨを示す場合に有利である。この局所用組成物のｐＨを、当業者に公知の方法に従って、従来の酸、塩基または緩衝液により調整することができる。
【００２４】
更に有利な実施形態によれば、本発明に係る局所用組成物は、少なくとも１種の安定化剤および／または少なくとも１種の光保護剤および／または少なくとも１種の湿潤剤および／または少なくとも１種の浸透剤および／または少なくとも１種の追加の着色剤を更に含む。
【００２５】
プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物の安定性を改善するために、本発明に係る組成物が１種または複数種の安定化剤、例えば抗酸化剤またはキレート剤等を含むことが有利である。
【００２６】
本発明に係る局所用組成物に組み込まれる好適な抗酸化剤／キレート剤は基本的には、局所用組成物および特に化粧用組成物に通常配合されている全ての既知の抗酸化剤／キレート剤である。特に好ましいのは、アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）ならびにこれらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）ならびに誘導体、ペプチド、例えばＤ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンならびに誘導体（例えばアンセリン）、カロテノイド、カロテン（例えばα−カロテン、β−カロテン、リコペン）ならびに誘導体、クロロゲン酸ならびに誘導体、リポ酸ならびに誘導体（例えばジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルならびにその他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、シスチン、シスタミンおよびこのグリコシルエステル、Ｎ−アセチルエステル、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル、アミルエステル、ブチルエステルおよびラウリルエステル、パルミトイルエステル；オレイルエステル、ｙ−リノレイルエステル、コレステリルエステルおよびグリセリルエステル）ならびにこれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸ならびにこの誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）、ならびに非常に低い適合性の用量（例えばｐｍｏｌからμｍｏｌ／ｋｇ）でのスルホキシイミン化合物（例えばブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタチオニンスルホキシイミン、ヘキサチオニンスルホキシイミン、ヘプタチオニンスルホキシイミン）、更に（金属）−キレート剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸（クエン酸、乳酸、リンゴ酸）、パルミチン酸、フィタン酸（ｐｈｙｔｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）、ラクトフェリン）、β−ヒドロキシ酸、フミン酸（ｈｕｍｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）、没食子酸、没食子酸抽出物、ビリルビン、胆緑素、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡならびにこの誘導体、不飽和脂肪酸ならびにこの誘導体（例えばγ−リノール酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸ならびにこの誘導体、ユビキノンおよびユビキノールならびにこれらの誘導体、トコフェロールならびに誘導体（例えばビタミン−Ｅ−アセテート）、ｎａｔ．ビタミンＥの混合物、ビタミンＡならびに誘導体（ビタミン−Ａ−パルミテートおよびビタミン−Ａ−アセテート）ならびにコニフェリルベンゾエート、ルチン酸（ｒｕｔｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）ならびに誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、テトラジブチルペンタエリスリチルヒドロキシヒドロシンナメート（Ｔｉｎｏｇａｒｄ  ＴＴ）、テトラブチルエチリジンビスフェノール（Ｔｉｎｏｇａｒｄ  ＮＯＡ）、オクタデシルＤｉ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシヒドロシンナメート（Ｔｉｎｏｇａｒｄ  ＴＳ）、トリヒドロキシブチロフェノン、尿素ならびにこの誘導体、マンノースならびに誘導体、亜鉛ならびに誘導体（例えばＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレンならびに誘導体（例えばセレノメチオニン）、スチルベンならびに誘導���（例えばスチルベンオキシド、トランンス−スチルベンオキシド）、ならびに指定した活性成分の好適な誘導体（塩、エステル、エーテル、糖類、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）または酵素、例えばスーパーオキシドジスムターゼ、カタラーゼもしくは類似体またはそのような酵素の活性化剤からなる群から選択される抗酸化剤／キレート剤である。１種または複数種の抗酸化剤／キレート剤は、本組成物の全重量を基準として少なくとも０．０１重量％の量で存在することができ、例えば０．０１から約１０重量％の量で存在することができ、特に０．１から約１重量％の量で存在することができる。
【００２７】
本発明に係る局所用組成物での使用に特に適した抗酸化剤は、ビタミンＥおよびこの誘導体、例えば特にトコフェリルアセテートを包含する。トコフェリルアセテートは約０．０５重量％から２５重量％の量で本局所用組成物中に存在することができ、特に０．０５重量％から５重量％の量で本局所用組成物中に存在することができる。興味深い別のビタミンＡ誘導体はトコフェリルリノレエートである。トコフェリルリノレエートは、約０．０５重量％から２５重量％の量で本局所用組成物中に存在することができ、特に０．０５重量％から５重量％の量で本局所用組成物中に存在することができる。
【００２８】
別の好適な抗酸化剤は、ビタミンＡおよび／またはこの誘導体である。特にレチノイド誘導体、例えばレチニルパルミテートまたはレチニルプロピオネートは、０．０１から５重量％の量で本発明に係る局所用組成物で使用され、特に０．０１から０．３重量％の量で本発明に係る局所用組成物で使用される。ビタミンＡおよび／またはこの誘導体を封入形態で使用することもできる。
【００２９】
別の特に好適な抗酸化剤はビタミンＣ（アスコルビン酸）および／またはこの誘導体である。特に、アスコルビルリン酸塩、例えばＳｔａｙＣ（アスコルビル一リン酸ナトリウム）アスコルビルリン酸Ｍｇおよび／またはアスコルビルグルコシドは、０．１から５重量％の量で本発明に係る局所用組成物で使用され、特に０．１から２重量％の量で本発明に係る局所用組成物で使用される。
【００３０】
本発明に係る局所用組成物に組み込むことができる好適な光保護剤として、従来のＵＶフィルタ物質が挙げられる。このＵＶフィルタ物質を、アクリレート、例えば２−エチルヘキシル２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（オクトクリレン、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）３４０）、エチル２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート等；カンフル誘導体、例えば４−メチルベンジリデンカンフル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）５０００）、３−ベンジリデンカンフル、カンフルベンザルコニウムメトサルフェート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンフル、スルホベンジリデンカンフル、スルホメチルベンジリデンカンフル、テレフタリデンジカンフルスルホン酸（ｔｈｅｒｅｐｈｔａｌｉｄｅｎｅ  ｄｉｃａｍｐｈｅｒ  ｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）等；シンナメート誘導体、例えばエチルヘキシルメトキシシンナメート（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＭＣＸ）、エトキシエチルメトキシシンナメート、ジエタノールアミンメトキシシンナメート（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）、イソアミルメトキシシンナメート等およびシロキサンに結合しているケイ皮酸誘導体；ｐ−アミノ安息香酸誘導体、例えばｐ−アミノ安息香酸、２−エチルヘキシルｐ−ジメチルアミノベンゾエート、Ｎ−オキシプロピレン化エチルｐ−アミノベンゾエート、グリセリルｐ−アミノベンゾエート；ベンゾフェノン、例えばベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４，２，２’，４，４’−テトラヒドロキシ−ベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン等；ベンザルマロン酸のエステル、例えばジ−（２−エチルヘキシル）４−メトキシベンザルマロネート；２−（４−エトキシ−アニリノメチレン）プロパン二酸のエステル、例えば欧州特許第０８９５７７６号明細書に開示されている２−（４−エトキシアニリノメチレン）プロパン二酸ジエチルエステル；欧州特許第０３５８５８４Ｂ１号明細書、欧州特許第０５３８４３１Ｂ１号明細書および欧州特許出願公開第０７０９０８０Ａ１号明細書に開示されている、ベンズマロネート基を含む有機シロキサン化合物、例えばポリシリコーン１５（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸ）；ドロメトリゾールトリシロキサン（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）；イミダゾール誘導体、例えば２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸およびこの塩（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＳ）等（２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸の塩は、例えばナトリウム塩またはカリウム塩等のアルカリ塩、アンモニウム塩、モルホリン塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩等のような第１級アミン、第２級アミンおよび第３級アミンの塩である）；サリチレート誘導体、例えばイソプロピルベンジルサリチレート、ベンジルサリチレート、ブチルサリチレート、エチルヘキシルサリチレート（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＥＨＳ、ＮＥＯ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）、イソオクチルサリチレートまたはホモメンチルサリチレート（ホモサレート、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＭＳ、ＮＥＯ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）等；トリアジン誘導体、例えばエチルヘキシルトリアゾン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ−１５��）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）、２，４，６−トリス−（ビフェニル）１，３，５−トリアジン等、例えば参照により本明細書に援用されるＤＥ１０２００７０２４３４５号明細書、第４頁、第１９段落に開示されているメロシアニン、カプセル化ＵＶフィルタ、例えばカプセル化エチルヘキシルメトキシシンナメート（Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）ＵＶ−ｐｅａｒｌｓ）または例えば欧州特許第１４７１９９５号明細書に開示されているＵＶフィルタが充填されているマイクロカプセル等；ジベンゾイルメタン誘導体、例えば４−ｔｅｒｔ．−ブチル−４’−メトキシベンゾイル−メタン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）１７８９）またはイソプロピルジベンゾイルメタン等；ベンゾトリアゾール誘導体、例えば２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）等；ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）等；フェニレン−１，４−ビス−ベンゾイミダゾールスルホン酸または塩、例えば２，２−（１，４−フェニレン）ビス−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ）；アミノ置換ヒドロキシベンゾフェノン、例えば２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−安息香酸ヘキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  ｐｌｕｓ）または１，１’−（１，４−ピペラジンジイル）ビス［１−［２−［４−（ジエチルアミノ）−２−ヒドロキシベンゾイル］フェニル］−メタノン（ＣＡＳ番号９１９８０３−０６−８）；国際公開第２００５０８０３４１Ａ１号パンフレットに開示されているイオン性ＵＶ−Ａフィルタ；顔料、例えば微粒子化されたＺｎＯまたはＴｉＯ２等の中から選択することが有利である。用語「微粒子化」は約５ｎｍから約２００ｎｍの粒径を意味し、特に約１５ｎｍから約１００ｎｍの粒径を意味する。この顔料を、その他の金属酸化物、例えばアルミニウム酸化物もしくはジルコニウム酸化物等で、または有機被膜、例えばポリオール、メチコン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシラン等でコーティングすることもできる。そのようなコーティングは当技術分野で公知である。さらに、この顔料（ＺｎＯ、ＴｉＯ２）を、市販の油性または水性のプレ分散体の形態で使用することができる。このプレ分散体は、分散助剤および／または可溶化剤（ｓｏｌｕｂｉｌｉｓａｔｏｒ）を更に含むことができる。
【００３１】
特に好ましいＵＶフィルタ物質は、市販されており広く使用されているＵＶフィルタ物質であるオクトクリレン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）３４０）、４−メチルベンジリデンカンフル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）５０００）、エチルヘキシルメトキシシンナメート（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＭＣＸ）、エチルヘキシルトリアゾン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ−１５０）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）、２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）、ビス−エチルヘキシル−オキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）、２，２−（１，４−フェニレン）ビス−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４，６−ジスルホン酸（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ）、２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）安息香酸ヘキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  ｐｌｕｓ）、１，１’−（１，４−ピペラジンジイル）ビス［１−［２−［４−ジエチルアミノ）−２−ヒドロキシベンゾイル］フェニル］−メタノン（ＣＡＳ番号９１９８０３−０６−８）、ポリシリコーン−１５（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸ）、２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＳ）、エチルヘキシルサリチレート（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＥＨＳ）、ホモメンチルサリチレート（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＭＳ）、ベンゾフェノン−３（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｍ４０）、ベンゾフェノン−４（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）ＭＳ４０）、ブチルメトキシジベンゾイルメタン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）１７８９）、テレフタリデンジカンフルスルホン酸（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）、ドロメトリゾールトリシロキサン（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）、微細な二酸化亜鉛または二酸化チタン、例えば特にＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＴＸおよびこれらの混合物である。
【００３２】
光保護剤（合計）は概して、本発明に係る局所用組成物の全重量を基準として０．１から３０重量％の範囲の比率で、好ましくは０．２から１５重量％の範囲の比率で、最も好ましくは０．５から１０重量％の範囲の比率で、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物、例えば特に式（ＩＩ）の化合物を含む本発明に係る局所用組成物中に存在する。
【００３３】
肌色の残存および／または色の均質性を高めるために、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む本発明に係る組成物は、少なくとも湿潤剤および／または浸透剤、例えば尿素、ヒドロキシエチル尿素等、ポリオール、例えばグリセロール、アルキレングリコール、例えばプロピレングリコールもしくはブチレングリコール、またはアルキレングリコールアルキルエーテル、例えばプロピレングリコールモノメチルエーテルを更に含むことができる。
【００３４】
本発明に係る日焼け方法により得られる色を調整するために、およびこの色を様々な種類の肌の色調により適応させるために、本発明に従ってプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む局所用組成物は、１種または複数種の追加の着色剤を含むこともできる。
【００３５】
追加の着色剤を、天然のおよび合成の直接染料から特に選択することができる。この直接染料は有機染料または鉱物染料であることができる。鉱物染料は、例えば平均基本粒径が１００ｎｍ未満である酸化鉄顔料、例えば欧州特許第９６６，９５３号明細書に記載されている酸化鉄顔料であることができる。天然のまたは合成の脂溶性有機染料は、例えばＤＣレッド１７、ＤＣレッド２１、ＤＣレッド２７、ＤＣグリーン６、ＤＣイエロー１１、ＤＣバイオレット２、ＤＣオレンジ５、スダンレッド、カロテン（［ベータ］−カロテンまたはリコペン）、キサントフィル（カプサンシン、カプソルビンまたはルテイン）、パームオイル、スダンブラウン、キノリンイエロー、アナトーおよびクルクミンである。
【００３６】
天然のまたは合成の水溶性染料は、例えばＦＤＣレッド４、ＤＣレッド６、ＤＣレッド２２、ＤＣレッド２８、ＤＣレッド３０、ＤＣレッド３３、ＤＣオレンジ４、ＤＣイエロー５、ＤＣイエロー６、ＤＣイエロー８、ＦＤＣグリーン３、ＤＣグリーン５、ＦＤＣブルー１、ベタニン（ビートの根）、カーマイン、銅含有クロロフィリン、メチレンブルー、アントシアニン（エノシアニン、ブラックキャロット、ハイビスカスまたはニワトコ）およびリボフラビンである。
【００３７】
この染料を、アントラキノン、カラメル、カルミン、カーボンブラック、アズレンブルー、メトキサレン、トリオキサレン、グアイアズレン（ｇｕａｊａｚｕｌｅｎｅ）、カムズレン（ｃｈａｍｕｚｕｌｅｎｅ）、ローズベンガル、コサイン１０Ｂ、シアノシン、ダフィニン（ｄａｐｈｉｎｉｎｅ）、ジュグロン（ｊｕｇｌｏｎｅ）、ローソン（ｌａｗｓｏｎｅ）、発酵ダイズの抽出物、藻類の抽出物、真菌の抽出物、微生物の抽出物、３位で置換されていないフラビリウム塩、例えばＥＰ１−１７２，０９１号明細書に記載されているもの、ゲスネリア・フルゲンス（Ｇｅｓｎｅｒｉａ  ｆｕｌｇｅｎｓ）の抽出物、ブレチャム・プロセラム（Ｂｌｅｃｈｕｍ  ｐｒｏｃｅｒｕｍ）の抽出物、サクシフラガ（Ｓａｘｉｆｒａｇａ）の抽出物、およびモナスカス（Ｍｏｎａｓｃｕｓ）タイプの微小真菌の培養培地を有機溶媒または水−有機溶媒で抽出することにより得ることができる顔料の中から選択することもできる。
【００３８】
この染料を、インドール誘導体、例えばＦＲ−２，６５１，１２６号明細書に記載されているモノヒドロキシインドール（即ち、４−ヒドロキシインドール、５−ヒドロキシインドール、６−ヒドロキシインドールもしくは７−ヒドロキシインドール）または欧州特許第Ｂ−０−４２５，３２４号明細書に記載されているジヒドロキシインドール（即ち、５，６−ジヒドロキシインドール、２−メチル−５，６−ジヒドロキシインドール、３−メチル−５，６−ジヒドロキシインドールもしくは２，３−ジメチル−５，６−ジヒドロキシインドール）の中から選択することもできる。
【００３９】
更なる着色剤は、例えばセルフタンニング剤、例えばジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）、エリトルロースおよび／または本発明に係る局所用組成物に組み込むことができるメラニン誘導体である。本発明に係る局所用組成物が本発明に係る組成物の全重量を基準として１から１０重量％の量でジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）および／またはエリトルロースを更に含むことが有利である。
【００４０】
本発明に係る局所用組成物は、チロシナーゼ活性剤のようなメラニン形成の一般的な活性剤、ペプチドホルモン、ＭＣＲ−１アゴニスト、ＭＩＴＦ刺激剤、ｃＡＭＰ刺激剤（ホルスクリン（ｆｏｒｓｋｕｌｉｎ））、ｃＡＭＰ活性剤（カフェイン）およびニューロトロフィンから選択される生物学的活性剤を更に含むことができる。
【００４１】
好ましいチロシナーゼ活性剤は、例えばカンゾウの根に由来するグリチルリチンまたはグリチルレチン酸のような、チロシナーゼ発現または酵素活性を高めるあらゆる物質である。
【００４２】
本発明に係る局所用組成物は、この組成物の全量を基準として０．０１から１重量％の量（全量）で、好ましくは０．１から０．５重量％の量（全量）で少なくとも１種のチロシナーゼ活性剤を好ましくは含む。
【００４３】
メラノコルチンの群に属するペプチドホルモンは、ＡＣＴＨ、アルファ−ＭＳＨ、ベータ−ＭＳＨおよびガンマ−ＭＳＨを含む好ましいペプチドホルモンまたはこのペプチドホルモンの合成により修飾された類似体であるメラノタンＩおよびメラノタンＩＩであり、これらのペプチドは全て、プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）と呼ばれる大きな前駆体ペプチドの分解産物である。アルファ−ＭＳＨは、色素沈着にとって最も重要なメラノコルチンである。メラニン形成細胞刺激ホルモン（まとめてＭＳＨまたはインテルメジンと称される）は、脳下垂体の中葉の細胞により天然に産生されるペプチドホルモンの類である。このメラニン形成細胞刺激ホルモンは、肌におけるメラニン形成細胞によるメラニンの産生および放出（メラニン形成）を刺激する。従って、このメラニン形成細胞刺激ホルモンをプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物と組み合わせることが有利であるだろう。
【００４４】
特に興味深いのは、本発明に係るプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物と、合成により修飾された類似体であるメラノタンＩおよびメラノタンＩＩにおける認識配列を表すトリペプチドまたはテトラペプチドとの組み合わせであり、この認識配列はＨｉｓ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐである。これらトリペプチドまたはテトラペプチドは、肌への浸透をより良好にするためにＣ末端上にまたはＮ末端上に疎水性修飾を有することができる。
【００４５】
本発明のプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物と組み合わせるための、疎水的に修飾されているまたは修飾されていない更なるペプチドのリストを、米国特許出願公開第２００８２００３９６号明細書中に見出すことができる。
【００４６】
プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む本発明に係る局所用組成物は、保湿剤（ｍｏｉｓｔｕｒｉｚｅｒ）、更なる肌の日焼け剤、落屑剤（ｄｅｓｑｕａｍａｔｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、バリア機能を改善するための薬剤、肌収縮防止剤（ｄｅｒｍｏ−ｄｅｃｏｎｔｒａｃｔｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、抗糖化剤、真皮のおよび／もしくは表皮の高分子の合成を刺激するための薬剤ならびに／またはこの高分子の分解を予防するための薬剤、繊維芽細胞もしくは角化細胞の増殖および／または角化細胞の分化を刺激するための薬剤、角化外膜（ｈｏｒｎｙ  ｅｎｖｅｌｏｐｅ）の成熟を促進するための薬剤、ＮＯシンターゼ阻害剤、末梢型ベンゾジアゼピン受容体（ＰＢＲ）アンタゴニスト、皮脂腺の活性を高めるための薬剤、細胞のエネルギー代謝を刺激するための薬剤、テンショニング剤（ｔｅｎｓｉｏｎｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、脂肪再構築剤（ｌｉｐｏ−ｒｅｓｔｒｕｃｔｕｒｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、減量剤、皮膚毛細血管の循環を促進するための薬剤、鎮痛剤および／または抗刺激剤、皮脂調整剤または抗脂漏剤、収斂剤、瘢痕形成剤（ｃｉｃａｔｒｉｚｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、抗炎症剤および抗ざ瘡剤から特に選択される追加の活性剤を含むこともできる。
【００４７】
当業者は、肌への所望の効果に応じて前記活性剤を選択することができる。
【００４８】
本発明に係る局所用組成物への組み込みに特に好適な保湿剤は、グリセリン、乳酸および／または乳酸塩、特に乳酸ナトリウム、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ビオサッカリドガム−１、グリシンソヤ（ｇｌｙｃｉｎｅ  ｓｏｊａ）、エチルヘキシルオキセグリセリン、ピロリドンカルボン酸、ヒドロキシエチル尿素および尿素である。重合保湿剤、例えば水溶性のおよび／または水ゲル性の（ｗａｔｅｒ  ｇｅｌｉｆｉａｂｌｅ）多糖を使用することが更に有利である。特に有利なのは、例えばヒアルロン酸、キトサン、Ｐｅｎｔａｖｉｔｉｎ、および／またはフコースに富む多糖［ＣＡＳ番号１７８４６３−２３−５、ＳＯＬＡＢＩＡ  Ｓ．Ａ．によりＦｕｃｏｇｅｌ（登録商標）１０００として市販されている］である。保湿剤を、例えば光老化した肌の処置等を目的とする老化防止成分として使用することもできる。
【００４９】
本発明に係る局所用組成物は、この組成物の全重量を基準として０．１から２０重量％の量（全量）で、好ましくは０．５から１０重量％の量（全量）で少なくとも１種の保湿剤を好ましくは含む。
【００５０】
プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む本発明に係る局所用組成物での使用に適した化粧用活性成分の更なる例には、ペプチド（例えばＭａｔｒｉｘｙｌ（商標）［ペンタペプチド誘導体］）、オリゴペプチド、ワックスをベースとする合成ペプチド（例えばオクチルパルミテートおよびトリベヘニンおよびソルビタンイソステアレートおよびパルミトイル−オリゴペプチド）、グリセロール、アルファ−グリコシルルチン、天然のまたは合成のフラボノイドまたはイソフラボノイド、クレアチン、クレアチニン、グアニジン（例えばアミノグアニジン）；ビタミンおよびこの誘導体、例えばビタミンＣ（アスコルビン酸）、ビタミンＡ（例えばレチノイド誘導体、例えばレチニルパルミテートまたはレチニルプロピオネート）、ビタミンＥ（例えばトコフェロールアセテート）、ビタミンＢ３（例えばナイアシンアミド）およびビタミンＢ５（例えばパンテノール）、ビタミンＢ６およびビタミンＢ１２、ビオチン、葉酸；抗ざ瘡活性剤または抗ざ瘡薬剤（例えばレゾルシノール、サリチル酸等）；酸化防止剤（例えばフィトステロール、リポ酸）；フラボノイド（例えばイソフラボン、フィトエストロゲン）；肌の鎮静剤および治癒剤、例えばアロエ・ベラ（ａｌｏｅ  ｖｅｒａ）抽出物、アラントイン等；美的な目的に好適な薬剤、例えばエッセンシャルオイル、香料、肌感覚惹起剤（ｓｋｉｎ  ｓｅｎｓａｔｅ）、乳白剤、芳香族化合物（例えばクローブオイル、メントール、カンフル、ユーカリオイルおよびオイゲノール）、落屑活性剤（ｄｅｓｑｕａｍａｔｏｒｙ  ａｃｔｉｖｅｓ）、ヒドロキシ酸、例えばＡＨＡ酸、ポリ不飽和脂肪酸、ラジカル捕捉剤、ファルネソール、抗真菌活性剤、特にビサボロール、アルキルジオール、例えば１，２−ペンタンジオール、ヘキサンジオールまたは１，２−オクタンジオール、フィトール、ポリオール、例えばフィタネトリオール、セラミドおよび疑似セラミド、アミノ酸、タンパク質加水分解物、ポリ不飽和脂肪酸、キネチンのような植物抽出物、ＤＮＡまたはＲＮＡおよびこれらの断片化産物、炭水化物、共役脂肪酸、カルニチン、カルノシン、ビオチノネン、フィトフルエン、フィトエンおよびこれらの対応する誘導体ならびにコエンザイムＱ１０（ユビキノン）が含まれるがこれらに限定されない。
【００５１】
追加の化粧用活性成分は概して、本局所用組成物の全重量を基準として少なくとも０．００１重量％の量で含まれる。通常、約０．００１重量％から約３０重量％の追加の化粧用活性剤が使用され、好ましくは約０．００１重量％から約１０重量％の追加の化粧用活性剤が使用される。
【００５２】
本発明に係る組成物で使用する成分の特に好ましい例は、ビタミンＣ（アスコルビン酸）および／またはこの誘導体（例えばＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｌｔｄ．のＳｔａｙＣ（アスコルビル一リン酸ナトリウム）等のアスコルビルリン酸塩）、ビタミンＡおよび／またはこの誘導体（例えば、レチニルパルミテートまたはレチニルプロピオネート等のレチノイド誘導体）、ビタミンＥおよび／またはこの誘導体（例えばトコフェロールアセテート）、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビオチンおよび／またはコエンザイムＱ１０である。
【００５３】
本発明の局所化粧用組成物は、通常の化粧用のまたは医薬用の補助剤および添加剤、例えば防腐剤、膜形成剤、脂肪性物質／オイルおよび／もしくはワックス、水、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、軟化剤、乳化剤、消泡剤、美的成分、例えば香料、界面活性剤、充填剤、封鎖剤、アニオン系ポリマー、カチオン系ポリマー、ノニオン系ポリマーもしくは両性ポリマーもしくはこれらの混合物、噴射剤、酸性化剤もしくは塩基性化剤、錯化剤、着色剤（ｃｏｌｏｒｉｎｇ）／着色剤（ｃｏｌｏｒａｎｔ）、研磨剤、吸収剤、エッセンシャルオイル、肌感覚惹起剤、収斂剤、香料、または化粧用組成物に通常配合されるあらゆるその他の成分、例えばアルコール、ポリオールもしくは電解質を含むこともできる。本発明の組成物での使用に好適である、スキンケア産業で一般に使用されているそのような化粧用成分は、例えばＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ，Ｓｅｃｏｎｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９９２）に記載されているがこれに限定されない。
【００５４】
化粧用のおよび医薬用の補助剤および添加剤の必要量を当業者は所望の製品形態に基づいて容易に選択することができ、下記の実施例において例示するがこれに限定されない。
【００５５】
通常の化粧用の補助剤および添加剤、例えば乳化剤、増粘剤、界面活性成分および膜形成剤等は、通常の試験によりまたは化粧用組成物の配合に関する通常の検討により当業者が確認することができる相乗効果を示すことができる。
【００５６】
脂肪性物質はオイルもしくはワックスまたはこれらの混合物であることがきる。用語「オイル」は、大気温度で液体である化合物を意図している。用語「ワックス」は、大気温度で固体または実質的に固体である化合物であって、融点が概して３５℃を超える化合物を意図している。
【００５７】
例示的なオイルは、鉱物オイル（液体パラフィン）；植物オイル（スイートアーモンドオイル、マカダミアオイル、ブラックカラントシードオイルまたはホホバオイル）；合成オイル、例えばペルヒドロスクアレン、脂肪アルコール、脂肪酸または脂肪エステル（例えば、Ｆｉｎｅｔｅｘから商標「Ｆｉｎｓｏｌｖ  ＴＮ」で市販されているＣ１２〜１５アルキルベンゾエート、オクチルパルミテート、イソプロピルラノレートもしくはトリグリセリド、例えばカプリン酸／カプリル酸のトリグリセリド）またはオキシエチレン化されているもしくはオキシプロピレン化されている脂肪エステルおよび脂肪エーテル；シリコーンオイル（シクロメチコン、ポリジメチルシロキサンもしくはＰＤＭＳ）；フッ素化オイル；ポリアルキレンならびにこれらの混合物である。
【００５８】
好ましくは、本発明に係る組成物で使用されるオイルは、極性オイルの、例えばレシチンおよび脂肪酸トリグリセリドの、即ち鎖長が８から２４個のＣ原子であり、特に１２から１８個のＣ原子である、飽和のまたは不飽和の、分枝したまたは直鎖のアルカン酸のトリグリセリンエステルのリストから選択される。脂肪酸トリグリセリドは、合成の、半合成のおよび天然のオイル、例えばココグリセリド、オリーブオイル、ヒマワリオイル、ダイズオイル、ピーナッツオイル、パームオイル、スイートアーモンドオイルマカダミアオイル、ココナッツオイル等の群から好ましくは選択され得る。
【００５９】
更に特に好適なのは、天然ワックス、例えば蜜蝋、シアバターおよび／またはラノリンである。本発明に係る更に特に好適な極性オイルを、鎖長が３から３０個のＣ原子である、飽和のまたは不飽和の、分枝したまたは直鎖のアルカン酸と、鎖長が３から３０個のＣ原子である、飽和のまたは不飽和の、分枝したまたは直鎖のアルコールとのエステルの群から選択することができ、芳香族カルボン酸と、鎖長が３から３０個のＣ原子である、飽和のまたは不飽和の、分枝したまたは直鎖のアルコールとのエステルの群からも選択することができる。そのようなエステルオイルは、フェニルエチルベンゾエート、オクチルパルミテート、オクチルココエート、オクチルイソステアレート、オクチルドデセイルミリステート、オクチルドデカノール、セテアリルイソノナノエート、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステアレート、イソプロピルオレエート、ｎ−ブチルステアレート、ｎ−ヘキシルラウレート、ｎ−デシルオレエート、イソオクチルステアレート、イソノニルステアレート、イソノニルイソノナノエート、２−エチルヘキシルパルミテート、２−エチルヘキシルラウレート、２−ヘキシルデシルステアレート、２−オクチルドデシルパルミテート、ステアリルヘプタノエート、イソプロピルラウロイルサルコシネート、オレイルオレエート、オレイルエルケート、エルシルオレエート、エルシルエルケート、トリデシルステアレート、トリデシルトリメリテート、ならびにそのようなエステルの合成のおよび半合成のおよび天然の混合物、例えばホホバオイルの群から特に選択される。
【００６０】
更に特に好適なオイルを、ジアルキルエーテルおよびジアルキルカーボネート、例えば特にジカプリルイルエーテル（Ｃｅｔｉｏｌ  ＯＥ）および／またはジカプリルイルカーボネート（例えば、ＣｏｇｎｉｓでＣｅｔｉｏｌ  ＣＣとして入手可能）の群から選択することができる。
【００６１】
更に特に好適なオイルを、イソエイコサン、ネオペンチルグリコールジヘプタノエート、プロピレングリコールジカプリレートカプリレート／ジカプレート、カプリル／カプリン／ジグリセリルスクシネート、ブチレングリコールジカプリレート／ジカプレート、Ｃ１２〜１３−アルキルアセテート、ジ−Ｃ１２〜１３−アルキルタートレート、トリイソステアリン、ジペンタエリトリチルヘキサカプリレートヘキサカプレート、プロピレングリコールモノイソステアレート、トリカプリリンおよびジメチルイソソルビドの群から選択することができる。
【００６２】
本発明に係る局所用組成物のオイル相が、ある量のＣ１２〜１５−アルキルベンゾエートを含む場合にまたはある量のＣ１２〜１５−アルキルベンゾエートから実質的になる場合に特に有利である。
【００６３】
更に特に好適なオイル成分は、例えばブチルオクチルサリチレート（例えばＣＰ  ＨａｌｌのＨａｌｌｂｒｉｔｅ  ＢＨＢ）、ヘキサデシルベンゾエートおよびブチルオクチルベンゾエートならびにこれらの混合物（例えばＨａｌｌｓｔａｒ  ＡＢ）である。
【００６４】
本発明に係る局所用組成物は、例えば分枝したまたは直鎖の炭化水素およびワックス等の極性オイルも含むことができ、特に鉱物オイル、ワセリン（Ｐｅｔｒｏｌａｔｕｍ）、パラフィンオイル、スクアランおよびスクアレン、ポリオレフィン、水添ポリイソブテン、Ｃ１３〜１６イソパラフィンならびにイソヘキサデカンも含むことができる。ポリオレフィンの群の中ではポリデセンが好ましい。
【００６５】
本発明に係る組成物での使用に特に好適な例示的ワックス化合物は、パラフィンワックス、カルナバワックス、蜜蝋または水添ヒマシオイルである。
【００６６】
本発明に係る組成物での使用に特に好適な例示的有機溶媒として、炭素原子が最大で８個である低級アルコールおよび低級ポリオールが挙げられる。具体的には、本発明に係る組成物は、この組成物の全重量と基準として５から４０重量％の量でエタノールを含む。
【００６７】
増粘剤を、架橋ポリアクリル酸または修飾されたもしくは修飾されていないグアーガムおよびセルロース、例えばヒドロキシプロピル化グアーガム、メチルヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースの中から特に選択することが有利である。
【００６８】
好適な膜形成剤として、ＰＶＰをベースとするポリマー、例えば特にポリビニルピロリドンのコポリマー、例えばＧＡＦ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ  ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎｓのＡｎｔａｒｏｎ  Ｖ２１６およびＡｎｔａｒｏｎ  Ｖ２２０として入手可能であるＰＶＰヘキサデセンコポリマーおよびＰＶＰエイコセンコポリマーが挙げられる。更に好適な膜形成剤として、高分子膜形成剤、例えばポリスチレンスルホン酸ナトリウム（例えばＮａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｒｐ．のＦｌｅｘａｎ  １３０）および／またはポリイソブテン（例えばＲｅｗｏのＲｅｗｏｐａｌ  ＰＩＢ１０００）が挙げられる。更に好適なポリマーは、例えばポリアクリルアミド（Ｓｅｐｐｉｇｅｌ  ３０５）、ポリビニルアルコール、ＰＶＰ、ＰＶＰ／ＶＡコポリマー、ポリグリコールおよびアクリレート／オクチルアクラリミドコポリマー（例えばＤｅｒｍａｃｒｙｌ  ７９）である。更に好適なのは、水和ヒマシオイルダイマージリノールエート（ＣＡＳ６４６０５４−６２−８、ＩＮＣＩ  水添ヒマシオイルダイマージリノールエート）またはＰＰＧ−３ベンジルエーテルミリステート（ＣＡＳ  ４０３５１７−４５−３）の使用である。
【００６９】
本発明の係る局所用組成物は、耐水性を高めるためにおよび／または光保護指数を高めるために列挙されているシロキサンエラストマーの群から１種または複数種の化合物、例えば特にＩＮＣＩ命名法でジメチコン／ビニルジメチコン架橋ポリマーである球状粉末の形態のシロキサンエラストマー、例えばＤＯＷ  ＣＯＲＮＩＮＧ  ９５０６  Ｐｏｗｄｅｒ（Ｄｏｗ  ｃｏｒｎｉｎｇ製）等を更に含むことができる。
【００７０】
シロキサンエラストマーを炭化水素オイル、合成オイル、合成エステル、合成エーテルまたはこれらの混合物と組み合わせて使用する場合が特に有利である。
【００７１】
当然のことながら、当業者は、本発明の組み合わせに本質的に関連する有利な特性が、想定される追加物により悪影響を受けないようにまたは実質的に受けないように、上述した任意選択の追加の化合物および／またはこの化合物の量を注意して選択するだろう。
【００７２】
本発明に係る好ましい局所用組成物はスキンケア用調製物であり、例えば特に肌の日焼け用調製物（即ち、ヒトの肌の人為的な／太陽によらない日焼けおよび／または褐色化を目的とする組成物）である。
【００７３】
スキンケ調製物の例は、特にボディオイル、ボディローション、ボディゲル、トリートメントクリーム、スキン保護軟膏、保湿ゲルまたは保湿スプレーである。
【００７４】
本局所用組成物を１週当たり少なくとも数回塗布し、好ましくは１日当たり少なくとも１回塗布し、より好ましくは１日当たり少なくとも２回塗布し、例えば朝に１回および夜に１回塗布する。結果を観察するために長期にわたり塗布すべきであり、即ち少なくとも１週にわたり塗布すべきであり、好ましくは少なくとも２週にわたり塗布すべきであり、より好ましくは少なくとも４週にわたり塗布すべきである。
【００７５】
本発明に係る局所用組成物を、化粧効果を実現するために使用することもでき、この化粧効果は肌を美しくすることである可能性あり、特にしわもしくは乾燥肌もしくは敏感肌もしくは健康な肌の生理学的恒常性の負の進展により引き起こされるあらゆる症状の処置もしくは予防、肌を保湿すること、表皮を厚くすること、座瘡の処置もしくは予防、肌細胞の老化の抑制、光損傷の予防もしくは処置、酸化的ストレス現象の予防もしくは処置、セルライトの予防もしくは処置、色素沈着症の予防もしくは処置、ならびに／または肌の色調を均等にすることおよび／もしくは暗くすること、セラミドおよび脂質の合成での障害の予防および処置、過剰な皮脂産生の予防、肌におけるマトリクスメタロプロテアーゼもしくはその他のプロレアーゼの活性の低減、アトピー性湿疹、多形日光疹、乾癬、白斑等の炎症性の肌状態の処置および予防、痒いもしくはひりひりする肌の予防および処置、爪もしくは肌の洗浄効果の強化および／もしくは保護である可能性ある。
【００７６】
本発明を下記の実施例により更に例示するが、本発明はこの実施例に限定されない。
【００７７】
［実施例］
［実施例１：ヒト表皮メラニン形成細胞中におけるおよびマウスメラノーマ細胞株Ｂ１６Ｆ１０中におけるプルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物によるメラニン合成の誘発］
［細胞培養物中におけるメラニン合成の定量化：］
継代数が４〜６である、国内のワーキング細胞バンクからのマウスメラノーマ細胞（Ｂ１６Ｆ１０）、または継代数が４〜６である、適度に色素が沈着した組織からの健康な新生児のヒト表皮メラニン形成細胞ＮＨＭ（ＨＥＭｎ−ＭＰ）を９６ウェル細胞培養プレートに播種し（１ウェル当たり２０，０００個の細胞）、５％ＦＣＳが補充されているＤＭＥＭ培養培地中において（Ｂ１６Ｆ１０細胞の場合）、または「培養培地」と共にＭ２−Ｍｅｄｉｕｍ（Ｃｌｏｎｅｔｉｃｓ）とＰｒｏｍｏｃｅｌｌ−Ｍｅｄｉｕｍとの１：２の混合物中において（ＨＥＭｎ−ＭＰ細胞の場合）、３日にわたりコンフルエンス未満まで増殖させた。培養培地を、プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）抽出物（５０％エタノール／水抽出物）を含む培養培地と交換し、２４時間後に、抽出物を含む培養培地を新たに調製した培養培地と置き換えた。次いで、３７℃の温度および１０％ＣＯ２大気（Ｂ１６Ｆ１０細胞の場合）で、ならびに３７℃の温度および５％ＣＯ２大気（ＨＥＭｎ−ＭＰ細胞の場合）で、インキュベーター中において更に３日にわたりメラニン形成を進行させた。室温で１時間にわたり１．７ＭのＫＯＨを使用して全メラニンを抽出した。発明者らは、吸光度プレートリーダー中において４０５ｎｍでメラニン含有率を測定した。
【００７８】
［結果］
マウスメラノーマ細胞株Ｂ１６Ｆ１０中におけるブラックソーン抽出物によるメラニン合成。未処理コントロールのメラニン合成を１００％とする。各濃度を４回試験した。
【００７９】
【表１】
2016531946.tif 000002
【００８０】
ヒト表皮メラニン形成細胞中におけるブラックソーン抽出物のメラニン合成。未処理コントロールのメラニン合成を１００％とする。
【００８１】
【表２】
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【００８２】
［実施例２：プルヌス・スピノサ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｓｐｉｎｏｓａ）の花抽出物を含む肌の日焼け用調製物］
【００８３】
【表３】
2016531946.tif 000004
【００８４】
【表４】
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【００８５】
【表５】
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【００８６】
【表６】
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【００８７】
【表７】
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【００８８】
【表８】
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【００８９】
【表９】
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【００９０】
【表１０】
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【００９１】
【表１１】
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【国際調査報告】
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