(57)【要約】  （ｉ）過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含むホワイトニング複合体、および（ｉｉ）架橋ポリビニルピロリドンを含む増粘剤を含むオーラルケア組成物であって、該組成物は、さらに、（ｉｉｉ）ポリソルベート界面活性剤およびＣ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルのうちの少なくとも１つ、およびそれらの混合物から選択される非イオン性レオロジー改質剤を含むオーラルケア組成物がここに記載される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含むホワイトニング複合体、および（ｉｉ）架橋ポリビニルピロリドンを含む増粘剤を含むオーラルケア組成物であって、該組成物は、（ｉｉｉ）ポリソルベート界面活性剤およびＣ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルのうち少なくとも１つ、およびそれらの混合物から選択される非イオン性レオロジー改質剤を含む、オーラルケア組成物。
【請求項２】
該ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート２０およびポリソルベート８０、およびそれらの混合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
該Ｃ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルがＣ６−Ｃ１２脂肪酸のプロピレングリコールエステルを含む、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
該Ｃ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルがカプリル酸のアルキレングリコールエステルを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
該カプリル酸のアルキレングリコールエステルがプロピレングリコールモノカプリレートを含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
該非イオン性レオロジー改質剤が、組成物の重量に基づいて、０．５〜４重量％を構成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
該非イオン性レオロジー改質剤が、組成物の重量に基づいて、１〜３重量％を構成する、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
該非イオン性レオロジー改質剤が、組成物の重量に基づいて、約２重量％を構成する、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
該架橋ポリビニルピロリドン増粘剤が、組成物の重量に基づいて、３重量％〜８重量％の量で存在する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
該架橋ポリビニルピロリドン増粘剤が、組成物の重量に基づいて、５重量％〜７重量％の量で存在する、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
該架橋ポリビニルピロリドン増粘剤が、組成物の重量に基づいて、５重量％〜７重量％の量で存在し、該非イオン性レオロジー改質剤が、組成物の重量に基づいて、１〜３重量％を構成し、および架橋ポリビニルピロリドン増粘剤および該非イオン性レオロジー改質剤の総重量が、組成物の重量に基づいて、７重量％〜９重量％である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
さらに、５０００Ｄａ未満の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を実質的に含まない、５０００Ｄａ超の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
該酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体が（エチレンオキサイド）ｘ−（酸化プロピレン）ｙを含み、ここで、ｘが８０〜１５０の整数であり、ｙが３０〜８０の整数である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
該酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体が、組成物の重量に基づいて、５重量％〜１０重量％の量で存在する、請求項１２または請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
該過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンが、組成物の重量に基づいて、３重量％〜８重量％の量で存在する、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
該ホワイトニング複合体が、ホワイトニング複合体の重量に基づいて、１０〜３０重量％の過酸化水素および５〜１５重量％の全窒素を含む、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
過酸化窒素の総量が、組成物の重量に基づいて、０．５重量％〜３重量％である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
さらに、平均分子量４００〜８００Ｄａのポリエチレングリコールを含む、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
該ポリエチレングリコールが、組成物の重量に基づいて、５重量％〜１５重量％の量で存在する、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
さらに、グリセリンおよびプロピレングリコール、およびそれらの混合物から選択される少なくとも１つの湿潤剤を含む、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
該少なくとも１つの湿潤剤が、組成物の重量に基づいて、３５重量％〜５０重量％の量で存在する、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
該少なくとも１つの湿潤剤が、組成物の重量に基づいて、４０重量％〜４５重量％の量で存在する、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
プロピレングリコールを、組成物の重量に基づいて１０重量％〜２５重量％の量で含む、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
グリセリンを、組成物の重量に基づいて２５重量％〜４０重量％の量で含む、請求項２０〜２３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
組成物の重量に基づいて、３重量％未満の水を含有する、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２６】
ピロリン酸カルシウム研磨剤を含む練り歯磨きである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
該ピロリン酸カルシウムが、組成物の重量に基づいて、１０重量％〜４０重量％の量で存在する、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
以下の成分を各々、組成物の重量に基づいて含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の組成物：
ａ．非イオン性レオロジー改質剤              １〜３％
ｂ．架橋ポリビニルピロリドン                ５〜７％
ｃ．グリセリン                              ３０〜３５％
ｄ．プロピレングリコール                    １２〜１８％
ｅ．酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体、
平均ＭＷ＞５ｋＤａ                      ５〜１０％
ｆ．ポリエチレングリコール６００            ５〜１５％
ｇ．１５〜２５％のＨ２Ｏ２と複合された架橋ポリビニルピロリドン
０．５〜１６．５％
ｈ．ピロリン酸カルシウム                    １０〜４０％。
【請求項２９】
さらに、アニオン性界面活性剤を、組成物の重量に基づいて０．５〜３重量％の量で含む、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３０】
該アニオン性界面活性剤および該非イオン性レオロジー改質剤が該組成物中の唯一の界面活性剤を構成する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の組成物を哺乳動物の歯の表面に適用することを含む、歯を白化する方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
（発明の背景）
［０００１］
過酸化物を含む歯磨剤配合物は公知であって、歯を清掃し、白化するのに有用である。単相の過酸化物含有組成物を安定化させるようにした配合改変は、結果的に、製造過程の間にポンプ輸送するのが困難な組成物をもたらすであろう。
【０００２】
［０００２］
かくして、過酸化物の美容上の安定性を示し、それで、長期間の保管の間に安定であり、日常的な消費者の使用に適切であるだけでなく、製造および詰め込みの間にそれをポンプ輸送するのを容易とするレオロジー特性を有する改良された単相の過酸化物含有組成物、例えば、歯磨剤組成物に対する要望が存在する。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
（発明の簡単な説明）
［０００３］
本発明は、少なくとも部分的にはその要望を満たすことを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
［０００４］
また、本発明は、過酸化物の美容上の安定性を示し、従って、長期間の保管の間に安定であり、毎日の消費者の使用に適するのみならず、組成物の製造および包装の間に組成物をポンプ輸送するのを容易とするレオロジー特性も有する単相ホワイトニングオーラルケア組成物を提供することも目的とする。
【０００５】
［０００５］
本発明は、さらに、長期間の保管の間に安定であり、歯を清掃し、白化するのに有効であり続ける単相ホワイトニングオーラルケア組成物を提供することを目的とする。
【０００６】
［０００６］
従って、本発明は、（ｉ）過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含むホワイトニング複合体、および（ｉｉ）架橋ポリビニルピロリドンを含む増粘剤を含むオーラルケア組成物であって、該組成物は、さらに、（ｉｉｉ）ポリソルベート界面活性剤およびＣ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルのうちの少なくとも１つ、およびそれらの混合物から選択される非イオン性レオロジー改質剤を含むオーラルケア組成物を提供する。
【０００７】
［０００７］
場合により、ポリソルベート界面活性剤は、ポリソルベート２０およびポリソルベート８０、およびそれらの混合物から選択されてよい。
【０００８】
［０００８］
場合により、Ｃ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルは、Ｃ６−Ｃ１２脂肪酸のプロピレングリコールエステルを含んでよい。場合により、Ｃ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルは、カプリル酸のアルキレングリコールエステルを含んでよい。典型的には、カプリル酸のアルキレングリコールエステルはプロピレングリコールモノカプリレートを含む。
【０００９】
［０００９］
場合により、非イオン性レオロジー改質剤は、組成物の重量に基づいて、０．５〜４重量％、さらに場合により、１〜３重量％を構成してよい。典型的には、非イオン性レオロジー改質剤は、組成物の重量に基づいて、約２重量％を構成してよい。
【００１０】
［００１０］
場合により、架橋ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、３重量％〜８重量％、さらに場合により、５重量％〜７重量％の量で存在してよい。
【００１１】
［００１１］
いくつかの実施形態において、架橋ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、５重量％〜７重量％の量で存在し、非イオン性レオロジー改質剤は、組成物の重量に基づいて、１〜３重量％を構成し、架橋ポリビニルピロリドン増粘剤および非イオン性レオロジー改質剤の総重量は、組成物の重量に基づいて、７重量％〜９重量％である。
【００１２】
［００１２］
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、５０００Ｄａ未満の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を実質的に含まない、５０００Ｄａ超の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含む。典型的には、該酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体は、ｘが８０〜１５０の整数であって、ｙが３０〜８０の整数である（エチレンオキサイド）ｘ−（酸化プロピレン）ｙを含む。場合により、該酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体は、組成物の重量に基づいて、５重量％〜１０重量％の量で存在してよい。
【００１３】
［００１３］
場合により、過酸化水素と複合された該架橋ポリビニルピロリドンは、組成物の重量に基づいて、３重量％〜８重量％の量で存在してよい。場合により、該ワホイトニング複合体は、該ワホイトニング複合体の重量に基づいて、１０〜３０重量％の過酸化水素および５〜１５重量％の全窒素を含有してよい。場合により、過酸化水素の総量は、組成物の重量に基づいて、０．５重量％〜３重量％であってよい。
【００１４】
［００１４］
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、平均分子量４００〜８００Ｄａのポリエチレングリコールを含む。場合により、該ポリエチレングリコールは、組成物の重量に基づいて、５重量％〜１５重量％の量で存在してよい。
【００１５】
［００１５］
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、グリセリンおよびプロピレングリコール、およびそれらの混合物から選択される少なくとも１つの湿潤剤を含む。場合により、該少なくとも１つの湿潤剤は、組成物の重量に基づいて３５重量％〜５０重量％、さらに場合により、４０重量％〜４５重量％の量で存在してよい。
【００１６】
［００１６］
いくつかの実施形態において、組成物は、組成物の重量に基づいて、１０重量％〜２５重量％の量のプロピレングリコールを含む。いくつかの実施形態において、組成物は、組成物の重量に基づいて、２５重量％〜４０重量％の量のグリセリンを含む。
【００１７】
［００１７］
場合により、組成物は、組成物の重量に基づいて、３重量％未満の水を含有してよい。
【００１８】
［００１８］
いくつかの実施形態において、組成物は、ピロリン酸カルシウム研磨剤を含む練り歯磨きである。場合により、ピロリン酸カルシウムは、組成物の重量に基づいて、１０重量％〜２０重量％の量で存在してよい。
【００１９】
［００１９］
いくつかの実施形態において、組成物は、各々、組成物の重量に基づいて、重量で表した以下の成分を含む。
ａ．非イオン性レオロジー改質剤        １〜３％
ｂ．架橋ポリビニルピロリドン          ５〜７％
ｃ．グリセリン                        ３０〜３５％
ｄ．プロピレングリコール              １２〜１８％
ｅ．酸化エチレン・プロオキサイドブロック共重合体、平均ＭＷ＞５ｋＤａ
５〜１０％
ｆ．ポリエチレングリコール６００      ５〜１５％
ｇ．１５〜２５％のＨ２Ｏ２と複合された架橋ポリビニルピロリドン
３〜８％
ｈ．ピロリン酸カルシウム              １０〜２０％
【００２０】
［００２０］
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、組成物の重量に基づいて、０．５〜３重量％の量のアニオン性界面活性剤を含む。
【００２１】
［００２１］
場合により、アニオン性界面活性剤および非イオン性レオロジー改質剤は、組成物中で唯一の界面活性剤を構成してよい。
【００２２】
［００２２］
本発明の好ましい実施形態において、オーラルケア組成物は長期間の保管の間に安定であり、歯を清掃し、白化するのに有効であり続け、加えて、オーラルケア組成物は、該組成物の製造および使用の間に良好な美容上の安定性と共に、商業的製造の間に遭遇する典型的な加工条件下でそれらを容易にポンプ輸送可能とするレオロジー特性を有する。
【００２３】
［００２３］
本発明は、本発明の組成物を哺乳動物の歯の表面に適用することを含む、歯を白化する方法も提供する。
【００２４】
［００２４］
本発明のさらなる実施形態は、詳細な記載および実施例から明らかとなるであろう。
【発明を実施するための形態】
【００２５】
（発明の詳細な説明）
［００２５］
全体を通じて用いるように、範囲は、当該範囲内にある各々のおよびあらゆる値を記載するために簡易表記法として用いられる。当該範囲内のいずれの値も当該範囲の上限下限として選択することができる。
【００２６】
［００２６］
いくつかの実施形態において、本発明は、（ｉ）過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含むホワイトニング複合体、および（ｉｉ）架橋ポリビニルピロリドンを含む増粘剤を含むオーラルケア組成物であって、該組成物は、さらに（ｉｉｉ）ポリソルベート界面活性剤およびＣ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルのうちの少なくとも１つ、およびそれらの混合物から選択される非イオン性レオロジー改質剤を含むオーラルケア組成物を提供する。
【００２７】
［００２７］
いくつかの実施形態において、本発明は、研磨剤、例えば、カルシウム研磨剤を含む練り歯磨きを提供する。他の実施形態において、本発明は研磨剤を含まないゲルを提供する。
【００２８】
［００２８］
増粘系／レオロジー改質剤
いくつかの実施形態において、組成物はレオロジー改質性の増粘系を含み、そこでは、組成物を増粘して、該組成物が練り歯磨きまたはゲルとして用いられるのを可能とするチューブのような容器から使用者によって該組成物が押し出されるのを可能とする増粘剤が供される。レオロジー改質性の増粘系は、組成物の動的降伏剪断応力を、例えば１０バール以下まで低下させて、製造の間に比較的低いポンプ輸送圧力、例えば１５バール以下で組成物がポンプ輸送されるのを可能とするレオロジー改質剤も含む。
【００２９】
［００２９］
いくつかの実施形態において、ポリソルベート界面活性剤はポリソルベート２０およびポリソルベート８０、およびそれらの混合物から選択される。
【００３０】
［００３０］
ポリソルベート２０の化学的組成はポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレートである。ポリソルベート８０の化学的組成はポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエートである。
【００３１】
［００３１］
いくつかの実施形態において、Ｃ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルは、Ｃ６−Ｃ１２脂肪酸のプロピレングリコールエステルを含む。いくつかの実施形態において、Ｃ６−Ｃ１２脂肪酸のアルキレングリコールエステルは、カプリル酸のアルキレングリコールエステルを含む。典型的には、カプリル酸のアルキレングリコールエステルは、プロピレングリコールモノカプリレートを含む。
【００３２】
［００３２］
プロピレングリコールモノカプリレートは、カプリル酸（すなわち、オクタン酸）から主に構成される脂肪酸のプロピレングリコールモノエステルおよびジエステルの混合物である。プロピレングリコールモノカプリレートの２つの型、型Ｉおよび型ＩＩは、商業的に入手可能であり、型Ｉおよび型ＩＩの双方は、独立して、または混合されて、本発明の組成物で使用してよい。モノエステルおよびジエステルの含有量についての要件は、添付の表１に記載されているように、プロピレングリコールモノカプリレートの２つの型について異なる。
【００３３】
［００３３］
【表１】
2016503018.tif 000002
【００３４】
［００３４］
いくつかの実施形態において、非イオン性レオロジー改質剤は、組成物の重量に基づいて、０．５〜４重量％、さらに場合により、１〜３重量％を構成してよい。典型的には、非イオン性レオロジー改質剤は、組成物の重量に基づいて、約２重量％を構成する。
【００３５】
［００３５］
いくつかの実施形態において、架橋ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、３重量％〜８重量％、さらに場合により、５〜７重量％の量で存在させてよい。
【００３６】
［００３６］
いくつかの実施形態において、架橋ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、５重量％〜７重量％の量で存在し、非イオン性レオロジー改質剤は、組成物の重量に基づいて、１〜３重量％を構成し、架橋ポリビニルピロリドン増粘剤および非イオン性レオロジー改質剤の総重量は、組成物の重量に基づいて、７重量％〜９重量％である。
【００３７】
［００３７］
本発明の組成物は、限定するものではないが、カルボマー、別名カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、別名アイルランドコケおよびより具体的にはカラギーナン（イオタ−カラギーナン）、高分子量ポリエチレングリコール（例えば、Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ社から入手可能なＣＡＲＢＯＷＡＸ（登録商標））、セルロースポリマー、例えばヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）およびそれらの塩、例えばＣＭＣナトリウム、天然ガム、例えばカラヤゴム、キサンタン、アラビアゴムおよびトラガカントゴム、ならびにコロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム、およびそれらの混合物の１つまたはそれ以上から選択される付加的な経口的に許容される増粘剤を、場合により含んでもよい。場合により、そのような付加的な増粘剤は、組成物の重量に基づいて、約０．１重量％〜約５０重量％、例えば、約０．１重量％〜約３５重量％または約１重量％〜約１５重量％の総量で存在してよい。
【００３８】
［００３８］
ポリマー添加物
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、（ｉ）ポリエチレングリコール、（ｉｉ）少なくとも５０００の分子量を有するポリエチレングリコール−ポリプロピレングリコールブロック共重合体、および（ｉｉｉ）それらの組合せから選択されるポリマーシックナーを含む。
【００３９】
［００３９］
いくつかの実施形態において、組成物は、５０００超、例えば８０００〜１３０００Ｄａ、例えば約９８００の平均分子量を有する、式（エチレンオキサイド）ｘ−（酸化プロピレン）ｙ［式中、ｘは８０〜１５０、例えば１００〜１３０、例えば約１１８の整数でり、ｙは３０〜８０、例えば約６０〜７０、例えば約６６の整数である］の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含む。
【００４０】
［００４０］
いくつかの実施形態において、組成物は、５０００Ｄａ未満の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を実質的に含まない、５０００Ｄａ超の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含む。場合により、該酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体は、組成物の重量に基づいて、５重量％〜１０重量％の量で存在してよい。エチレンオキサイド／酸化プロピレンのブロック共重合体は有用であるが、より高分子量、例えば、＞５０００Ｄａが好ましく、例えばプルラケア（ＰＬＵＲＡＣＡＲＥ）（登録商標）Ｌ１２２０（ＢＡＳＦ，Ｗｙａｎｄｏｔｔｅ，Ｍｉｃｈ．（米国）から入手可能な）を含む。
【００４１】
［００４１］
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、平均分子量４００〜８００Ｄａ、例えば、約６００Ｄａのポリエチレングリコールを含む。低分子量または中間分子量のポリエチレングリコール、例えば、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００、ＰＥＧ８００、ＰＥＧ１０００およびそれらの混合物は、本発明のいくつかの実施形態の組成物において有用である。
【００４２】
［００４２］
さらに場合により、ポリエチレングリコールは、組成物の重量に基づいて、５重量％〜１５重量％の量で存在してよい。
【００４３】
［００４３］
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、加えて、安定化量の付加的な直鎖状ポリビニルピロリドンを含んでよい。
【００４４】
［００４４］
いくつかの実施形態において、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンは、組成物の重量に基づいて、３重量％〜８重量％の量で存在する。
【００４５】
［００４５］
典型的には、ホワイトニング複合体は、ホワイトニング複合体の重量に基づいて、１０〜３０重量％の過酸化水素および５〜１５重量％の全窒素を含有する。いくつかの実施形態において、過酸化水素の総量は、組成物の重量に基づいて、０．５重量％〜３重量％、例えば、０．７５〜１．５重量％、例えば、約１重量％である。
【００４６】
［００４６］
典型的には、ホワイトニング複合体は、例えば、インターナショナル・スペシャルティ・プロダクツ社（Ｗａｙｎｅ，ＮＪ）から入手可能なポリプラスドン（Ｐｏｌｙｐｌａｓｄｏｎｅ）（登録商標）ＸＬ−１０、例えば、Ｐｏｌｙｐｌａｓｄｏｎｅ（登録商標）ＸＬ−１０Ｆと実質的に同一の規格を有する、約１５〜２５重量％、例えば約１７〜２２重量％の過酸化水素、および約７〜１２重量％の全窒素を含有する。
【００４７】
［００４７］
いくつかの実施形態は、さらに、研磨剤を含む。さらに他の実施形態は、組成物の重量に基づいて、約５〜約１５重量％の研磨剤を含むオーラルケア組成物を提供する。
【００４８】
［００４８］
研磨剤が存在する場合、平均粒子サイズは、一般的には、約０．１〜約３０ミクロン、例えば、約１〜約２０ミクロン、または約５〜約１５ミクロンである。
【００４９】
［００４９］
研磨剤は、リン酸カルシウム塩、例えば、ピロリン酸カルシウム、オルトリン酸二カルシウム二水和物、リン酸三カルシウム、および／またはポリメタリン酸カルシウムのようなカルシウム研磨剤を含んでよい。典型的な実施形態において、カルシウム研磨剤はピロリン酸カルシウムを含む。もう１つの実施形態において、カルシウム研磨剤は炭酸カルシウムを含む。
【００５０】
［００５０］
場合により、組成物はピロリン酸カルシウム研磨剤を含む練り歯磨きであってよい。さらに場合により、ピロリン酸カルシウムは、組成物の重量に基づいて、１０重量％〜２０重量％の量で存在する。
【００５１】
［００５１］
本発明の組成物は、湿潤剤、表面活性剤、またはゲル化剤等のような、組成物のレオロジーおよび触感を調整するための種々の歯磨剤成分を含んでもよい。
【００５２】
［００５２］
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は活性な成分用のビヒクルを含む。ビヒクルは、例えば、グリセリン、プロピレングリコールおよびそれらの組合せから選択される湿潤剤を含んでよい。
【００５３】
［００５３］
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、組成物の重量に基づいて、約３５〜約５０重量％、場合により、約４０〜約４５重量％の湿潤剤を含んでよい。
【００５４】
［００５４］
いくつかの実施形態において、組成物は、プロピレングリコールを組成物の重量に基づいて１０重量％〜２５重量%の量でさらに含む。
【００５５】
［００５５］
いくつかの実施形態において、組成物は、グリセリンを組成物の重量に基づいて２５重量％〜４０重量%の量でさらに含む。
【００５６】
［００５６］
本発明の典型的な組成物は、「低水」含有量を有し、これは、いずれかの遊離水およびいずれかの成分に含有された全ての水も含めた、水の総濃度が約５％未満、好ましくは３％未満、好ましくは２％未満の水であることを意味する。
【００５７】
［００５７］
場合により、組成物は、組成物の重量に基づいて、３重量％未満の水を含んでよい。いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、２重量％未満の水、例えば、１重量％未満の水を含有する。いくつかの実施形態において、組成物は実質的に無水である。
【００５８】
［００５８］
ビヒクル成分は、特に、約１０，０００ＣＰＳ〜約７００，０００ＣＰＳ、好ましくは約３０，０００ＣＰＳ〜約３００，０００ＣＰＳの粘度を持つ歯磨剤を提供する。
【００５９】
［００５９］
当業者によって認識されるように、本発明の経口組成物は、場合により、他の試薬、例えば齲歯予防薬、脱感作剤（ｄｅｓｅｎｓｉｔｉｚｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、粘度調整剤、希釈剤、表面活性剤、例えば界面活性剤、乳化剤および発泡モジュレーター、ｐＨ調整剤、研磨剤を含んでよく、上記リストに加えて、湿潤剤、口あたりを良くする試薬（ｍｏｕｔｈ  ｆｅｅｌ  ａｇｅｎｔ）、甘味料、フレーバー剤、着色剤、保存剤およびそれらの組合せ含んでもよい。前記カテゴリーの物質のそれぞれの一般的な属性は異なるであろうが、いくつかの共通する属性が可能であり、いずれかの所与の物質は、物質の当該カテゴリーの２つまたはそれ以上のうちの多重の目的を果たすことができることは理解される。好ましくは、組成物の他の成分との適合性のために担体が選択される。
【００６０】
［００６０］
フレーバー剤、甘味料、着色剤、発泡モジュレーター、口あたりを良くする試薬および他の試薬は、必要に応じて追加的に組成物に含めることができる。
【００６１】
［００６１］
本発明の組成物は、非イオン性レオロジー改質剤に加えて、表面活性剤（界面活性剤）を含んでよい。適切な界面活性剤は、限定するものではないが、Ｃ８−２０硫酸アルキルの水溶性塩、Ｃ８−２０脂肪酸のスルホン化モノグリセリド、サルコシネート、タウレート、ラウリル硫酸ナトリウム、ココイルモノグリセリドスルホン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｃｏｃｏｙｌ  ｍｏｎｏｇｌｙｃｅｒｉｄｅ  ｓｕｌｆｏｎａｔｅ）、ラウリルサルコシン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｙｌ  ｓａｒｃｏｓｉｎａｔｅ）、ラウリルイセチオン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｙｌ  ｉｓｏｅｔｈｉｏｎａｔｅ）、ラウレスカルボン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｅｔｈ  ｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ）およびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムおよびココアミドプロピルベタイン（ｃｏｃｏａｍｉｄｏｐｒｏｐｙｌ  ｂｅｔａｉｎｅ）を含む。
【００６２】
［００６２］
いくつかの実施形態において、組成物はアニオン性界面活性剤、例えばラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）をさらに含んでもよい。いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、組成物の重量に基づいて、０．５〜３重量％の量のアニオン性界面活性剤を含む。いくつかの実施形態において、アニオン性界面活性剤および非イオン性レオロジー改質剤は、組成物中の唯一の界面活性剤を構成する。
【００６３】
［００６３］
本発明の組成物は、場合により、口腔の硬組織または軟組織の状態または障害の予防または処置に、生理的障害または状態の予防または処置に、または美容上の利益を与えるために使用可能な１つまたはそれ以上のさらなる活性物質を含んでよい。
【００６４】
［００６４］
本発明のさまざまな実施形態において、口腔用組成物は抗歯石(タータ・コントロール)剤を含む。一般に、タータ・コントロール試薬はいくつかのホワイトニング剤と不相溶であると類別されるが、本発明の実施形態はタータ・コントロール試薬とホワイトニング剤を単相のホワイトニング組成物中に含む。
【００６５】
［００６５］
適当な抗歯石剤は、限定されるものではないが、ホスフェートおよびポリホスフェート（例えば、ピロホスフェート）、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、ヘキサメタリン酸塩、クエン酸亜鉛三水和物、ポリペプチド、ポリオレフィンスルホネート、ポリオレフィンホスフェート、ジホスホネートを含む。典型的には、抗歯石剤は、組成物の重量に基づいて、約０．１％〜約３０重量％で存在する。
【００６６】
［００６６］
口腔用組成物は異なる抗歯石剤の混合物を含んでよい。
【００６７】
［００６７］
いくつかの実施形態において、組成物は、例えば、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）およびトリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）から選択されるタータ・コントロール試薬を付加的に含む。
【００６８】
［００６８］
１つの好ましい実施形態においては、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）およびトリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）が用いられる。抗歯石剤は、各々、組成物の重量に基づいて、約１〜２％のＴＳＰＰおよび約７％〜約１０％のＳＴＰＰを含む。
【００６９】
［００６９］
オーラルケア組成物は、場合により、少なくとも１つの経口的に許容されるフッ化物イオン源を含んでもよい。当該分野において既知のもの、または開発されるものを、いずれも使用できる。適当なフッ化物イオン源は、フッ化物、モノフルオロリン酸およびフルオロケイ酸の塩を含む。１つまたはそれ以上のフッ化物イオン放出化合物は、場合により、組成物の重量に基づいて、それぞれ合計約１００〜約２０，０００ｐｐｍ、約２００〜約５，０００ｐｐｍ、または約５００〜約２，５００ｐｐｍのフッ化物イオンを与える量で存在してよい。
【００７０】
［００７０］
組成物は、第一スズイオンまたは第一スズイオン源を含んでよい。適切な第一スズイオン源は、限定するものではないが、フッ化第一スズ、他のハロゲン化第一スズ、例えば塩化第一スズ二水和物、ピロリン酸第一スズ、有機カルボン酸第一スズ塩、例えばギ酸、酢酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マロン酸およびクエン酸の第一スズ塩、第一スズエチレングリコキシドおよびその類似物を含む。１つまたはそれ以上の第一スズイオン源が、場合により、また例示的に、組成物の重量に基づいて、それぞれ約０．０１％〜約１０％、例えば、約０．１％〜約７％または約１％〜約５％の総量で存在してよい。
【００７１】
［００７１］
いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、場合により、抗微生物剤（例えば、抗菌剤）、例えばトリクロサンを含んでよい。有用な抗菌剤のさらなる例示的なリストは、Ｇａｆｆａｒらに対する米国特許第５，７７６，４３５号に列記されたもので示され、その内容は引用により本文中に組み込まれる。１つまたはそれ以上の抗微生物剤は、場合により、抗微生物的に有効な総量で、組成物の重量に基づいて、典型的にはそれぞれ約０．０５％〜約１０％、例えば、約０．１％〜約３％で存在してよい。
【００７２】
［００７２］
いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、場合により、抗酸化剤を含んでよい。いずれかの経口上許容される酸化防止剤を用いることができ、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ビタミンＡ、カロチノイド、ビタミンＥ、フラボノイド、ポリフェノール、アスコルビン酸、ハーブ系酸化防止剤（ｈｅｒｂａｌ  ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔ）、クロロフィル、メラトニンおよびそれらの混合物が挙げられる。
【００７３】
［００７３］
本発明の組成物は、唾液分泌促進薬または唾液刺激剤、抗歯垢形成剤、抗炎症剤および／または脱感作剤を場合により含んでもよい。
【００７４】
［００７４］
成分は、時々、本文中で、カテゴリーにより、例えば湿潤剤、抗酸化物質、シックナー等により特定されるが、この特定は便宜および明瞭性のためであり、限定することを意図するものではない。組成物中の成分の全ては、それらの一次的な機能に加えて機能を有してよく、その安定性、効能、粘稠度、口当たり、味、臭い等を含めた組成物の特性全体に寄与してよい。
【００７５】
［００７５］
いくつかの実施形態において、組成物は、各々、組成物の重量に基づいて、重量で表した以下の成分を含む。
非イオン性レオロジー改質剤        １〜３％
架橋ポリビニルピロリドン          ５〜７％
グリセリン                        ３０〜３５％
プロピレングリコール              １２〜１８％
酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体、
平均ＭＷ＞５ｋＤａ                ５〜１０％
ポリエチレングリコール６００      ５〜１５％
１５〜２５％のＨ２Ｏ２と複合された架橋ポリビニルピロリドン
３〜８％
ピロリン酸カルシウム              １０〜２０％
【００７６】
［００７６］
組成物は、場合により、各々、組成物の重量に基づいて、重量で表した以下の成分クラスおよび／または特定の成分のいずれかまたは全てを含んでよい。
湿潤剤３５〜５％、例えば、
グリセリン                            ２５〜４０％、例えば、約３０〜３５％
プロピレングリコール                  １０〜２５％、例えば、約１２〜１８％
シックナー／レオロジー改質剤、例えば、
ポリソルベート２０／ポリソルベート８０
プロピレングリコールモノカプリレート  ０．５〜４％、例えば、約１〜３％
架橋ポリビニルピロリドン                ３〜８％、例えば、約５〜７％
ポリマー                                １０〜２５％、例えば、
酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体、
平均ＭＷ＞５ｋＤａ                    ５〜１０％、例えば、約３〜８％
ポリエチレングリコール６００          ５〜１５％、例えば、約１０％
ホワイトナー                            ３〜１０％、例えば、
１５〜２５％の過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドン
３〜１０％、例えば、約５．５％
研磨剤、５〜２５％、例えば、
ピロリン酸カルシウム                  １０〜２０％、例えば、約１５％
フッ化物、０〜１％、例えば、
モノフルオロリン酸ナトリウム          ０．５〜１％、例えば、約０．７６％
界面活性剤、例えば、ＳＬＳ              ０〜３％
タータ制御剤、例えば、ＴＳＰＰ          ０．５〜５％、例えば、約２％
抗酸化剤、０．０１〜５％、例えば、
ＢＨＴ                                ０．０３％
香味料                                  ０．１〜５％
水                                      ＜３％
【００７７】
［００７７］
ヒトまたは動物対象において口腔表面を白化する方法であって、本発明の組成物を安定な形で保管すること、および該組成物を口腔表面と接触させることを含む、方法が提供される。本明細書中で用いる「動物対象」は、ヒト以外の高等目の哺乳動物、例えばイヌ科動物、ネコ科動物、およびウマを含む。オーラルケア組成物を哺乳動物対象の口腔表面と接触させ、それにより、ホワイトニング剤、過酸化物不相容性の研磨剤および他の成分間のいかなる有害な相互作用もなく、きわめて効果的に歯を白化する。
【００７８】
［００７８］
さまざまな実施形態において、オーラルケア組成物を適用し、口腔表面と接触させるのが好ましい。本発明の特定の実施形態に従って調製された歯磨剤は、定期的に、好ましくは日常的に、少なくとも１回を複数日間、あるいは２日もしくは３日毎に口腔表面に適用される。好ましくは、口腔用組成物は、１毎日１〜３回を少なくとも２週間、最長８週間、４カ月から３年、または生涯、口腔表面に適用される。
【００７９】
［００７９］
本発明を以下の非限定的実施例にて説明する。
【実施例】
【００８０】
［００８０］
比較例１
歯磨剤は比較例１に従って調製した。組成物は表２で特定される以下の成分を有し、そこでは、量は重量％で表す。
【表２】
2016503018.tif 000003
【００８１】
［００８１］
比較例１の歯磨剤は、６重量％架橋ポリビニルピロリドンを含む増粘系を含む。比較例１の歯磨剤は、ＰＥＧ１１８／ＰＰＧ６６共重合体（Ｐｌｕｒａｃａｒｅ  Ｌ１２２０Ｆ）、グリセリン、プロピレングリコールおよびＰＥＧ６００をピロリン酸カルシウムおよびＴＳＰＰと共に含む実質的に無水のビヒクルと共に、ホワイトニング剤としての架橋ＰＶＰ／Ｈ２Ｏ２を付加的に含むホワイトニング歯磨剤においてポリビニルピロリドンを使用する組成物を表す。
【００８２】
［００８２］
比較例１の歯磨剤のレオロジー特性を測定して、粘度／剪断応力レオロジープロフィールを決定した。レオロジープロフィールからのデータを使用して、１１００ｃｍ３／秒の流速にて１００ｍｍの内径を有する長さ８７メートルのパイプを通じて比較例１の組成物をポンプ輸送するのに必要な圧力を計算した。この計算を行って、歯磨剤の商業的な製造の間における生産条件をシミュレートした。
【００８３】
［００８３］
結果を表３に示す。
【表３】
2016503018.tif 000004
【００８４】
［００８４］
表３は、比較例１について計算したポンプ輸送圧力が２０．４バールであることを示す。これは、シミュレートされた生産条件における、１８バール未満、さらにより望ましくは１５バールの所望の最大ポンプ輸送圧力に匹敵する。結果的に、比較例１の歯磨剤は劣ったレオロジーを有し、製造の間にポンプ輸送するのが困難であろうと結論しなければならない。
【００８５】
［００８５］
いかなる理論にも拘泥されるものではないが、ガムを含まない比較例１の組成物は、主として架橋ＰＶＰおよび研磨剤粒子のような空間充填材（ｓｐａｃｅ  ｆｉｌｌｅｒ）間の摩擦が原因で生じる粘度を有し、そのため、高い動的剪断降伏応力を有すると考えられる。
【００８６】
［００８６］
実施例１〜３
本発明の組成物の例である多数のゲル歯磨剤を実施例１〜３に従って調製した。組成物は表２で特定される成分を有する。
【００８７】
［００８７］
実施例１の歯磨剤は、６重量％の架橋ポリビニルピロリドンを含む同じ増粘系を含むものであったが、２重量％のプロピレングリコールモノカプリレートを非イオン性レオロジー改質剤として付加的に含んだ。残りの成分は比較例１の歯磨剤と同一であり、それらの量は実質的に同一であったが、比較例１の歯磨剤では、非イオン性レオロジー改質剤の添加に合わせるためにわずかに変更された。
【００８８】
［００８８］
実施例１の歯磨剤のレオロジー特性を、比較例１について先に議論したように測定して、粘度／剪断応力レオロジープロフィールを決定した。レオロジープロフィールからのデータを使用して、１１００ｃｍ３／秒の流速にて１００ｍｍの内径を有する長さ８７メートルのパイプを通じて実施例１の組成物をポンプ輸送するのに必要な圧力を計算した。この計算を行って、歯磨剤の商業的製造の間における生産条件をシミュレートした。結果を表３に示す。
【００８９】
［００８９］
表３は、実施例１についての計算されたポンプ輸送圧力が１４．７バールであったことを示す。これは、シミュレートされた生産条件における、より望ましい最大ポンプ輸送圧力の１５バール未満である。結果として、実施例１の歯磨剤は良好なレオロジーを有し、製造の間に容易にポンプ輸送することができる。
【００９０】
［００９０］
実施例２の歯磨剤は実施例１と同じの増粘系を含むものであり；唯一、非イオン性レオロジー改質剤が変更されており、これは非イオン性レオロジー改質剤として２重量％のポリソルベート２０を含んだ。残りの成分およびそれらの量は実施例１の歯磨剤と同じであった。
【００９１】
［００９１］
実施例２の歯磨剤のレオロジー特性を実施例１について先に議論したように測定して、粘度／剪断応力レオロジープロフィールを決定した。レオロジープロフィールからのデータを再度使用して、実施例１について先に記載したように実施例２の組成物をポンプ輸送するのに必要な圧力を計算した。表３は、実施例２についての計算されたポンプ輸送圧力が１２．４バールであったことを示す。これは、シミュレートされた生産条件における、より望しい最大ポンプ輸送圧力の１５バール未満であることを示す。結果として、実施例２の歯磨剤は良好なレオロジーを有し、製造の間に有意にポンプ輸送することができる。
【００９２】
［００９２］
実施例３の歯磨剤は実施例１と同じの増粘系を含むものであり；唯一、非イオン性レオロジー改質剤が変更されており、これは非イオン性レオロジー改質剤として２重量％のポリソルベート８０を含んだ。残りの成分およびそれらの量は、実施例１の歯磨剤と同じであった。
【００９３】
［００９３］
実施例３の歯磨剤のレオロジー特性を、実施例１について先に議論したように測定して、粘度／剪断応力レオロジープロフィールを決定した。レオロジープロフィールからのデータを再度使用して、実施例１について前記したように実施例３の組成物をポンプ輸送するのに必要な圧力を計算した。表３は、実施例２についての計算されたポンプ輸送圧力が１３．０バールであったことを示す。これは、シミュレートされた生産条件における、より望しい最大ポンプ輸送圧力の１５バール未満である。結果として、実施例３の歯磨剤は良好なレオロジーを有し、製造の間に容易にポンプ輸送することができる。
【００９４】
［００９４］
加えて、実施例１〜３の各々の組成物の動的降伏剪断応力を測定し、結果は以下の通りであった：実施例１、９．１バール；実施例２、５．８バール；および実施例３、８．０バール。これらの動的降伏剪断応力の値は、組成物が、製造の間の典型的なポンプ輸送圧力よりも低い、比較的低い圧力でポンプ輸送した場合に、剪断において降伏（ｙｉｅｌｄ）することを示す。結果的に、非イオン性レオロジー改質剤の添加は、組成物の動的降伏剪断応力を低下させ、ポンプ輸送する場合の剪断の低粘稠化を引き起こし、それで組成物を容易にポンプ輸送できるようにする。
【００９５】
［００９５］
いかなる理論にも拘泥されるものではないが、ガムを含まない実施例１および３の組成物に非イオン性レオロジー改質剤を加えることによって、架橋ＰＶＰおよび研磨剤粒子などの空間充填材間の摩擦が低下し、それにより、組成物中の空間充填材に高い減摩を与えることで、高剪断で粘度を低下させると考えられる。これは、対応して、組成物の動的降伏剪断応力を低下させる。
【００９６】
［００９６］
比較例２および３
比較例２および３の歯磨剤は、６重量％の架橋ポリビニルピロリドンを含む増粘系を含むものであった。本発明、および実施例１〜３に従った非イオン性レオロジー改質剤を加える代わりに、比較例１と比較して、比較例２の組成物は２重量％の増加したポリエチレングリコール６００を有し、比較例３の組成物は２重量％の増大した酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を有した。
【００９７】
［００９７］
比較例２および３の歯磨剤のレオロジー特性を実施例１〜３についてと同様に測定し、結果を表３に示す。
【００９８】
［００９８］
比較例２の歯磨剤は、１８．７バールにおいて高いシミュレートされたポンプ輸送圧力を有した。その結果、比較例２の歯磨剤は貧弱なレオロジーを有し、製造の間にポンプ輸送するのが困難であろうと結論されなければならない。
【００９９】
［００９９］
比較例３の歯磨剤は、１８．６バールにおいて高いシミュレートされたポンプ輸送圧力を有した。結果として、比較例３の歯磨剤は貧弱なレオロジーを有し、製造の間にポンプ輸送するのが困難であろうと結論されなければならない。
【０１００】
［０１００］
実施例に記載されたデータはレオロジーの予期せぬ改良、特に、本発明のホワイトニン組成物の美容上の安定性を保持しつつ製造の間にポンプ輸送される能力の予期せぬ改良を証明する。具体的には、液体（例えば、プロピレングリコールまたはエチレンオキサイド／酸化プロピレンブロック共重合体）が配合物の粘度を低下させると期待するかもしれないが、該液体の添加は必ずしも課題を解決するというわけではないことは予想外のことである。
【０１０１】
［０１０１］
本発明の特定の実施形態を例示して説明してきたが、当業者には、添付の請求の範囲に定義された本発明の範囲から逸脱することなく種々の変形および修飾をなすことができるのは明らかであろう。
【国際調査報告】
2016503018.tif 000005
2016503018.tif 000006