(57)【要約】  ポリオルガノシルセスキオキサン粒子、好ましくはポリメチルシルセスキオキサン粒子、酸化剤及び経口的に許容される担体を含有する経口組成物。使用者の歯にこのような口腔ケア組成物を適用する工程を含む、歯のエナメル質を洗浄及び研磨するためのこのような組成物の使用方法。【特許請求の範囲】
【請求項１】
良好な洗浄性及び安定性を有する口腔ケア組成物であって、
ａ．前記組成物の少なくとも０．１重量％の、１つ以上のポリメチルシルセスキオキサン粒子を含む研磨剤、
ｂ．前記組成物の少なくとも０．０１重量％の口腔ケア活性物質であって、少なくとも１つの酸化剤を含む口腔ケア活性物質、及び
ｃ．前記組成物の０．００１重量％〜９９重量％の経口的に許容される担体を含み、
前記ポリメチルシルセスキオキサン粒子が前記組成物に実質的に不溶性である、口腔ケア組成物。
【請求項２】
前記ポリメチルシルセスキオキサン粒子が１〜２０ミクロンの平均体積加重平均粒径を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記酸化剤が過酸化水素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド、過炭酸塩、及びこれらの混合物からなる群から選択される過酸化物源である、請求項１又は請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記経口的に許容される担体が増粘材料を含み、前記増粘材料が架橋ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、アルキル化ポリアクリレート、アルキル化架橋ポリアクリレート、高分子アルキル化ポリエーテル、カルボマー、アルキル化カルボマー、脂肪アルコールゲルネットワーク、脂肪アルコール界面活性剤ゲルネットワーク、非イオン性高分子増粘剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物のｐＨが３．５〜７．５である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物が、前記組成物の０．１重量％〜３０重量％の前記ポリメチルシルセスキオキサン粒子を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリメチルシルセスキオキサン粒子が３〜７ミクロンの平均体積加重平均粒径を有し、好ましくは前記ポリメチルシルセスキオキサン粒子が球状平滑表面粒子である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記経口的に許容される担体が緩衝剤、二次研磨剤材料、アルカリ金属重炭酸塩、増粘剤、ゲルネットワーク、保湿剤、水、界面活性剤、二酸化チタン、香味剤、冷感剤、甘味剤、着色剤、他の好適な材料、及びこれらの混合物から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記経口的に許容される担体がピロリン酸カルシウム、沈殿シリカ、溶融シリカ、及びこれらの混合物から選択される二次研磨剤を含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記研磨剤が、前記組成物中の全研磨剤の５０重量％〜１００重量％のポリメチルシルセスキオキサン粒子を含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記口腔ケア活性物質がフッ化物イオン源、亜鉛イオン源、カルシウムイオン源、リン酸イオン源、カリウムイオン源、ストロンチウムイオン源、アルミニウムイオン源、及びマグネシウムイオン源からなる群から１つ以上を更に含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が歯磨剤であり、ペースト、スラリー、ゲル、又はこれらの組み合わせから選択される形態である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
ポリメチルシルセスキオキサン粒子研磨剤、スズイオン源、ゲルネットワーク、及びキレート剤を含む、口腔ケア組成物。
【請求項１４】
４０℃で３０日後に、前記酸化剤の少なくとも５０％が残存する、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
対象者の口腔に、最初に、過酸化物を含まない組成物を、次に、ポリメチルシルセスキオキサン粒子研磨剤及び過酸化物を含む組成物を投与することにより、歯垢、歯肉炎、敏感性、口腔の悪臭、侵食、空洞、結石、及び／又は着色汚れを低減する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、研磨剤を含有する口腔ケア組成物、並びにこれらの組成物を使用した歯の洗浄及び研磨方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
有効な口腔用組成物は、歯の着色汚れを除去し、かつ歯を研磨することによって、歯の外観の維持及び保護を可能にする。また同じく、有効な口腔用組成物は外面のくずも洗浄して除去し、このことは、歯の齲蝕の防止に役立ち、歯肉の健康を促進し得る。
【０００３】
口腔用組成物中の研磨剤は、歯の着色汚れが固着する、密着性のペリクル膜の除去に役立つ。通常、ペリクル膜は、歯の洗浄後の数分以内でエナメル質に付着する、薄い無細胞糖タンパク質−ムコタンパク質の被膜を含む。この膜の内部に残留する様々な食品色素の存在は、歯の変色の殆どの場合で主な原因となる。有効な研磨剤は、象牙質及びエナメル質などの口腔組織に対する磨耗損傷を最小限に抑えつつ、ペリクル膜を除去することができる。
【０００４】
洗浄に加えて、研磨された表面は、望ましくない構成成分の異所性沈着に対してより抵抗性を示し得るため、研磨剤系が歯表面の研磨を提供することが望ましい場合がある。歯の外観は、磨かれた特徴を歯に付与することによって改善することができるが、これは、歯の視覚的外観に一体となって関連する、光の反射及び散乱に対して表面粗さ、すなわち表面の研磨が影響を与えるためである。表面粗さはまた、歯の感触にも影響を与える。例えば、磨かれた歯は、清浄で、平坦で、かつ平滑な感触を有する。
【０００５】
多くの歯磨剤組成物は、（他の材料の中でも）研磨剤として沈殿シリカを使用する。沈殿シリカは、Ｗａｓｏｎの米国特許第４，３４０，５８３号、１９８２年７月２０日、ＭｃＫｅｏｗｎらの欧州特許第５３５，９４３Ａ１号、１９９３年４月７日、ＭｃＫｅｏｗｎらのＰＣＴ出願ＷＯ第９２／０２４５４号、１９９２年２月２０日、どちらもＲｉｃｅの米国特許第５，６０３，９２０号、１９９７年２月１８日及び同第５，７１６，６０１号、１９９８年２月１０日、並びにＷｈｉｔｅらの米国特許第６，７４０，３１１号、２００４年５月２５日に提示及び記載されている。
【０００６】
一般に歯の安全及び有効な洗浄を提供する一方で、口腔用組成物中の沈殿シリカは、金属イオン、過酸化物、フッ化物及びカチオン性抗菌剤などの他の望ましい製剤活性物質との、適合性の問題及び望ましくない相互作用を提示し得る。これらの望ましくない相互作用は、製剤中で利用できる活性物質の量の減少及び／又は製品の効能能低下につながることがある。これらの適合性の問題は、表面積、ヒドロキシル基の数、及び気孔率などの、沈殿シリカの表面特性に直接関連することが認められている。口腔用組成物中に使用される沈降シリカの表面特性に関連した他の潜在的問題は、調合物中の香味成分との相互作用である。この相互作用は、製品の貯蔵期間にわたって異臭の生成を導き、その製品を消費者が許容できないものにする場合がある。
【０００７】
したがって、歯の有効及び安全な洗浄及び研磨を何よりも先に提供し、更に、口腔用組成物、具体的には口腔ケア組成物中の主要な歯磨剤構成成分等の口腔ケア活性物質との良好な適合性を有する、研磨剤系に対する必要性が存在する。更に、低減されたコストで、優れた洗浄及び研磨を生み出すことができる研磨剤に対する必要性も、依然として存在する。
【０００８】
市販のポリオルガノシルセスキオキサン（silsequioxane）粒子、より具体的には、ポリメチルシルセスキオキサンシリコーン樹脂粒子は、撥水性、潤滑性を提供し、滑らかですべすべした感触及び／又は外観を皮膚に付与するために、化粧品用途でよく使用される。モメンティブ商品名「トスパール」で販売されている材料は、このようなシリコーン樹脂の例であり、Ｔ樹脂又はメチルシルセスキオキサンとしても公知である。トスパール１２０Ａ、１３０Ａ、１４５Ａ、１５０ＫＡ及び２０００Ｂ樹脂は、２．０、３．０、４．５、５．０及び６．０ミクロンの中央粒径で入手できる、市販の球状シリコーン樹脂である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】米国特許第４，３４０，５８３号
【特許文献２】欧州特許第５３５，９４３Ａ１号
【特許文献３】ＰＣＴ出願ＷＯ第９２／０２４５４
【特許文献４】米国特許第５，６０３，９２０号
【特許文献５】米国特許第５，７１６，６０１号
【特許文献６】米国特許第６，７４０，３１１号
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子研磨剤を含む口腔ケア組成物、好ましくはポリメチルシルセスキオキサン粒子研磨剤に関する。本発明は更に、これらの組成物を使用した、歯のエナメル質の洗浄及び研磨方法に関する。
【００１１】
撥水性、潤滑性を提供し、滑らかですべすべした感触及び／又は外観を皮膚に付与するために化粧品用途でよく使用されるポリオルガノシルセスキオキサン粒子、好ましくはポリメチルシルセスキオキン粒子が、口腔用組成物で使用される場合に、歯に対する研磨洗浄特性を提供できることが、驚くべきことに見出されている。更に、このような粒子は、驚くべきことに及び重要なことに、沈殿シリカ等の他のよく利用される口腔ケア研磨剤で観察されるよりも、ある口腔ケア活性物質に改善された安定性を提供する。
【００１２】
本発明はしたがって、口腔組成物中で、特に歯磨剤組成物中でポリオルガノシルセスキオキサン粒子を利用する。消費者が入手できる現行の歯磨剤組成物は、増粘剤として及び研磨剤としてシリカを使用することが多いが、典型的に使用されるシリカは、沈殿シリカである。理論に拘束されるものではないが、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子、特にポリメチルシルセスキオキサン粒子は、不活性表面を有し、沈殿シリカよりも反応性が低いと考えられる。その結果、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子は、香味剤、活性物質又はカチオンなどの他の構成成分をより少なく吸着し得るため、それらの他の構成成分に関する、より良好な利用能がもたらされる。例えば、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子を組み込んだ歯磨剤は、スズイオン及び過酸化水素を含む組成物中で優れた安定性を示している。理論に拘束されるものではないが、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子がフッ化物、亜鉛、他のカチオン性抗菌物質、及び沈殿シリカに対して典型的にマイナスに反応する同様の材料との改善された安定性も示すことも期待される。
【００１３】
本発明のポリオルガノシルセスキオキサン粒子、好ましくはポリメチルシルセスキオキサン粒子は、これらの利点のうちの１つ以上を提供することができる。したがって、本発明は、より良好な活性物質安定性を提供し得る口腔用組成物、及びそのような口腔用組成物を使用する方法に関する。本発明の組成物及び方法は、より良好な審美的香味を提供することができる。また本発明の組成物及び方法は、磨耗性を増大させることなく、改善された歯の洗浄性を提供することができる。
【００１４】
したがって、本発明は、口腔組成物であって、前記組成物の少なくとも０．０１重量％の１種類以上のポリオルガノシルセスキオキサン粒子、及び経口的に許容される担体を含有し、前記ポリオルガノシルセスキオキサン粒子が前記組成物に実質的に不溶性である口腔組成物に関する。
【００１５】
本発明は更に、前記ポリオルガノシルセスキオキサン粒子が、好ましくは約１から約２０ミクロンの平均体積加重平均粒径を有するポリメチルシルセスキオキサン粒子から選択される、上の組成物に関する。本発明は更に、オルガノシロキサン粒子を前記組成物に溶解させることができる揮発性担体を実質的に含まない、及び／又はポリシロキサンを実質的に含まない、及び／又はカルボマーを実質的に含まないような組成物に関する。
【００１６】
本発明は更に、組成物の少なくとも０．０１重量％の口腔ケア活性物質を含み、前記口腔ケア活性物質が、抗菌活性剤、抗歯垢剤、抗齲蝕剤、抗敏感性剤、抗侵食剤、酸化剤、抗炎症剤、抗結石剤、キレート化剤、歯直接剤（tooth substantive agent）、酸化防止剤、鎮痛剤、麻酔剤、Ｈ−１及びＨ−２拮抗剤、抗ウイルス活性物質、栄養素並びにこれらの組み合わせから選択され得る、又はフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、モノフルオロホスフェート、精油、モノアルキルホスフェート、過酸化水素、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、トリクロサン、及びこれらの組み合わせから選択され得る、上の組成物に関する。
【００１７】
本発明は更に、前記ポリメチルシルセスキオキサン粒子が球状平滑表面粒子である、上の組成物に関する。本発明は更に、前記研磨剤が、組成物中の全研磨剤の約５０重量％〜約１００重量％のポリオルガノシルセスキオキサン粒子を含む、上の組成物に関する。
【００１８】
本発明は更に、上の組成物の１つ以上を対象者の口腔に投与することにより、歯垢、歯肉炎、敏感性、口腔の悪臭、侵食、空洞、結石、炎症、及び着色汚れを低減する方法に関する。
【図面の簡単な説明】
【００１９】
【図１】ポリオルガノシルセスキオキサンの一般構造である。
【図２】ＰＣＲ値のグラフである。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
本明細書は、本発明を具体的に指摘しかつ明確に主張する「特許請求の範囲」を結論とするが、以下の説明により、本発明がよりよく理解されるであろうと考えられる。
【００２１】
（用語の定義）
本明細書で使用するとき、用語「口腔使用が可能な担体」とは、本発明の組成物の形成、及び／若しくは安全かつ効果的な方法での本発明の組成物の口腔への適用に使用できる、好適な賦形剤又は成分を意味する。
【００２２】
本明細書で使用するとき、用語「含む」とは、特に言及したもの以外の工程、及び成分を付加できることを意味する。この用語は、「からなる」及び「から本質的になる」を網羅する。本発明の組成物は、本明細書に記載される本発明の必須要素及び制限事項、並びに本明細書に記載されるいかなる追加若しくは任意の成分、構成要素、工程、又は制限事項をも含み、これらからなり、あるいは、これらから本質的になることができる。
【００２３】
本明細書で使用するとき、用語「有効量」とは、当業者の妥当な判断の範囲内にある、化合物又は組成物の明白な利益、つまり口腔の健康の利益、を誘導するのに十分な量であり、かつ／又は重篤な副作用を回避するのに十分低い量である量、すなわち合理的な利益対リスク比を提供する量を意味する。一実施形態では、「有効量」は、組成物の少なくとも０．０１重量％の、あるいは少なくとも０．１重量％の材料を意味する。
【００２４】
本明細書で使用するとき、用語「口腔用組成物」とは、通常の使用過程において、口腔の活性を目的として、一部若しくはすべての、歯表面及び／又は口腔組織と接触させるのに十分な時間にわたって、口腔内に保持される製品を意味する。一実施形態では、組成物は、組成物が口腔内で使用される場合に利益を提供することを意味する「口腔ケア組成物」である。本発明の口腔用組成物は、練り歯磨き、歯磨剤、歯磨ゲル、歯磨き粉、タブレット、洗口剤、歯肉縁下用ゲル、フォーム、ムース、チューインガム、リップスティック、スポンジ、フロス、歯面研磨ペースト、ペトロラタムゲル、又は義歯製品が含まれる、様々な形態とすることができる。一実施形態では、口腔用組成物は、ペースト又はゲルの形態である。別の実施形態では、口腔用組成物は、歯磨剤の形態である。口腔用組成物はまた、口腔表面への直接的な適用若しくは取り付け用の、ストリップ上又はフィルム上に組み込んでも、あるいはフロス内に組み込んでもよい。
【００２５】
本明細書で使用するとき、用語「歯磨剤」とは、特に指定がない限り、口腔の表面を洗浄するために使用する、ペースト、ゲル、粉末、タブレット、又は液体の製剤を意味する。本明細書で使用するとき、用語「歯」とは、天然歯、及び人工歯、又は歯科補綴物を指す。
【００２６】
本明細書で使用するとき、用語「ポリマー」は、１種類のモノマーの重合によって作製された、あるいは又は２種類以上のモノマーによって作製された（すなわちコポリマー）、材料を含むものとする。本明細書で使用するとき、用語「水溶性」は、材料が本組成物中の水に可溶性であることを意味する。一般に、材料は、２５℃で、水溶媒の０．１重量％の濃度で、好ましくは１重量％の濃度で、より好ましくは５重量％の濃度で、より好ましくは１５重量％の濃度で可溶性であるべきである。
【００２７】
本明細書で使用されている用語「相」は、不均質な系の、機械的に分離した、均一な部分を意味する。
【００２８】
本明細書で使用するとき、用語「大半」とは、大きな数又は大きな部分、全体の半分を超える数を意味する。本明細書で使用するとき、用語「中央」とは、分布の中央の値であり、その値の上及び下に、同数の値が存在することを意味する。
【００２９】
百分率、部及び比はすべて、特に指定がない限り、本発明の組成物の総重量に基づく。記載された成分に関するとき、このような重量はすべて、活性物質の量に基づくものであり、したがって特に指定がない限り、市販材料に含まれる場合のある溶媒又は副生成物を含まない。「重量パーセント」という用語は、本明細書では「重量％」として表示される場合がある。特に指定がない限り、本明細書で用いるとき、すべての分子量は、グラム／モルで表される重量平均分子量である。
【００３０】
ポリオルガノシルセスキオキサン粒子
本明細書の口腔組成物は、研磨剤、歯洗浄性利益を提供するために、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子、好ましくはポリメチルシルセスキオキサン粒子の有効量を含有する。本明細書の口腔組成物は、当該組成物の約０．１重量％〜約３０重量％の粒子を含んでよい。別の実施形態では、組成物は、当該組成物の約０．５重量％〜約２０重量％、あるいは当該組成物の約１重量％〜約１０重量％の粒子を含む。組成物は、当該組成物の約０．１重量％〜約５０重量％、あるいは約１重量％〜約４０重量％、あるいは約２重量％〜約３５重量％、あるいは約４重量％〜約３０重量％、あるいは約５重量％〜約２５重量％のポリオルガノシルセスキオキサン（silsequioxane）、好ましくはポリメチルシルセスキオキサン粒子を含んでよい。
【００３１】
ポリオルガノシルセスキオキサン粒子は、一般式ＲｎＳｉＸｍＯｙ（式中、Ｒは、非反応性置換基、通常Ｍｅ又はＰｈであり、Ｘは、官能基Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ又はＯＲである。）を有する分枝かご状オリゴシロキサンによって形成された、シリコーン材料の一種である。これらの基は、更に縮合して、高度に架橋された不溶性ポリシロキサンネットワークを与えることがある。図１は一般構造を示す。Ｒがメチルである場合、４つの可能な官能性シロキサンモノマー単位を以下のように記載する。「Ｍ」はＭｅ３ＳｉＯであり、「Ｄ」はＭｅ２ＳｉＯ２であり、「Ｔ」はＭｅＳｉＯ３であり、「Ｑ」はＳｉＯ４である。Ｔ基のみのネットワークは、ポリメチルシルセスキオキサンとなる。これらの材料は一般に、歯磨剤等の典型的な口腔ケア組成物に不溶性である。
【００３２】
市販のポリメチルシルセスキオキサン粒子は、撥水性、潤滑性を提供し、滑らかですべすべした感触及び／又は外観を皮膚に付与するために、化粧品用途でよく使用される。モメンティブ商品名「トスパール」で販売されている材料は、このようなポリメチルシルセスキオキサンシリコーン樹脂の例であり、Ｔ樹脂又はメチルシルセスキオキサンとしても公知である。トスパール１２０Ａ、１３０Ａ、ＣＦ６００、１４５Ａ、１５０ＫＡ及び２０００Ｂ樹脂は、２．０、３．０、４．５、４．５、５．０及び６．０ミクロンの平均中央粒径で入手できる、市販の球状シリコーン樹脂である。トスパール３１２０は、１３．０ミクロンの平均中央粒径で入手できる。
【００３３】
トスパール１４５Ａミクロスフェアは、より狭い粒径分布を有し、本明細書で使用するために特に好ましい。トスパール２０００Ｂは、トスパール１４５Ａミクロスフェアとほぼ同程度（平均で）小さい粒子と、ややより広い粒径分布を有する。トスパール３０００Ａミクロスフェアは、トスパール２０００Ｂとほぼ同程度大きい平均粒径を有し、ややより広い粒径分布を有する。トスパール１４５Ａ、２０００Ｂ及び３０００Ａはすべて、本明細書で使用するポリメチルシルセスキオキサン粒子に相当する。表１は、モメンティブから市販されているトスパール材料の公開されている特性を示す。
【００３４】
【表１】
2016515633.tif 000002
【００３５】
【表２】
2016515633.tif 000003
【００３６】
所与の組成物中の粒子の径分布を、粒径の関数としての累積体積パーセントとしてプロットする。累積体積パーセントとは、所与の値以下の粒径を有し、粒径が同等の球状粒子の直径である、分布の体積によるパーセントである。分布における平均粒径は、その分布の５０％ポイントにおける、シリカ粒子のミクロンでのサイズである。粒径分布のための径分布及び体積平均径は、マルバーンから市販されているシステム等のレーザ光散乱ＰＳＤシステムを使用して算出できる、及び／又は２００７年１月４日に公開された、米国特許出願公開第２００７／０００１０３７Ａ１に開示されている方法を使用して決定できる。
【００３７】
粒径をプロットする際には、Ｄ［４，３］は体積平均径であり、ｄ（０．１）又はＤ１０は、試料の１０％がそれより下に存在する、粒子試料のサイズ（ミクロン）である。ｄ（０．５）又はＤ５０は、粒子試料の５０％がより小さく、５０％がより大きいサイズ（ミクロン）であり、「質量中央径」又は「ＭＭＤ」とも呼ばれる。ｄ（０．９）又はＤ９０は、試料の９０％がそれより下に存在する、粒子試料のサイズ（ミクロン）である。所与の組成物の粒径分布の幅は、スパン比を使用してキャラクタリゼーションすることができる。本明細書で使用するとき、スパン比は、１０体積パーセンタイルの粒子の累積直径から９０パーセンタイルの累積体積を引いて、５０体積パーセンタイルの粒子の直径で割った値、すなわち（Ｄ１０−Ｄ９０）／Ｄ５０として定義される。
【００３８】
ポリオルガノシルセスキオキサン粒子、好ましくはポリメチルシルセスキオキサン粒子の平均体積加重平均粒径は、約１〜約２０ミクロン、あるいは約１〜約１５ミクロン、あるいは約２〜約１５ミクロン、あるいは約２〜約１２ミクロン、あるいは約３〜約１２ミクロン、あるいは約２〜約１０ミクロン、あるいは約３〜約７ミクロン、あるいは約３〜約６ミクロン、あるいは約４〜約６ミクロンの範囲であってよい。一実施形態では、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子、好ましくはポリメチルシルセスキオキサン粒子の平均体積加重平均粒径は約３〜約８ミクロン、あるいは約４〜約７ミクロンであり、ｄ（０．１）は約２〜約４ミクロン、あるいは約２〜約３ミクロンであり、ｄ（０．９）は約４〜約９ミクロン、あるいは約５〜約８ミクロンである。
【００３９】
比表面積は、約１５ｍ２／ｇ〜約４０ｍ２／ｇ、あるいは約１５ｍ２／ｇ〜約３５ｍ２／ｇ、あるいは約１０ｍ２／ｇ〜約３０ｍ２／ｇ、あるいは約１５ｍ２／ｇ〜約２５ｍ２／ｇであってよい。アマニ油吸収率は、約５０ｍｌ／１００ｇ〜約８０ｍｌ／１００ｇ、あるいは約５５ｍｌ／１００ｇ〜約８０ｍｌ／１００ｇ、あるいは約５５ｍｌ／１００ｇ〜約６５ｍｌ／１００ｇであってよい。
【００４０】
歯磨剤組成物中に調合されたポリオルガノシルセスキオキサン粒子は、少なくとも約５０％、６０％、７０％、８０％、若しくは９０％の、カチオン又は他の構成成分との適合性をもたらすことがある。一部の実施形態では、カチオンはスズであってもよい。
【００４１】
ＰＣＲ／ＲＤＡ比。本発明のポリオルガノシルセスキオキサン粒子のペリクル洗浄率（ＰＣＲ）、すなわち歯磨剤の洗浄特性の測定値は、約４０〜約２００、好ましくは約６０〜約２００の範囲である。本発明の組成物は、少なくとも７０の、あるいは約８０を超える、あるいは約９０を超えるＰＣＲを呈してよい。
【００４２】
本発明のシリカの放射性象牙質磨耗（ＲＤＡ）、すなわち歯磨剤中に組み込んだ場合のポリオルガノシルセスキオキサン粒子の磨耗性の測定値は約２５０未満であり、約４０〜約２３０の範囲であってよい。本発明の組成物は、２００未満の、あるいは最大で１００の、あるいは最大で８０のＲＤＡスコアを呈してよい。
【００４３】
ＰＣＲ値は、Ｇ．Ｋ．Ｓｔｏｏｋｅｙら、Ｊ．Ｄｅｎｔａｌ  Ｒｅｓ．，６１，１２３６〜９，１９８２の「Ｉｎ  Ｖｉｔｒｏ  Ｒｅｍｏｖａｌ  ｏｆ  Ｓｔａｉｎ  ｗｉｔｈ  Ｄｅｎｔｉｆｒｉｃｅ」に記載の方法によって測定される。ＲＤＡ値は、Ｈｅｆｆｅｒｒｅｎの、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｄｅｎｔａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，Ｊｕｌｙ−Ａｕｇｕｓｔ  １９７６，ｐｐ．５６３〜５７３による前述の方法、並びに米国特許第４，３４０，５８３号、同第４，４２０，３１２号、及び同第４，４２１，５２７号（Ｗａｓｏｎ）に記載の方法に従って測定される。ＲＤＡ値はまた、歯磨剤磨耗性の測定のためのＡＤＡ推奨手順によって、測定することもできる。
【００４４】
ポリオルガノシルセスキオキサン粒子のＰＣＲ／ＲＤＡ比は、歯磨剤中に組み込んだ場合、１を超えることが可能であり、これはその歯磨剤が過度の磨耗性を有することなく、有効なペリクル洗浄を提供していることを示すものである。ＰＣＲ／ＲＤＡ比はまた、少なくとも約０．５とすることもできる。ＰＣＲ／ＲＤＡ比は、粒径、形状、質感、硬度、及び濃度の関数である。
【００４５】
ポリオルガノシルセスキオキサン粒子の形状は、製造プロセスの種類に応じて、一般に、球状であるが表面が平滑若しくはスパイク状であり得るとして、又は形状の組み合わせとして分類される。「球状」とは、粒子全体の形状がほぼ円形又は楕円形状である粒子を含むが、表面に中心の円形又は楕円形状から延伸する隆起又は「スパイク」を有する粒子を含むことができる。例えば、トスパール１４５Ａは、平均粒径が５．０の平滑な球状形状を有するが、トスパール１５０ＫＡは、平均粒径が５．０の「スパイク状」形状を有し、どちらの材料も米国、ニューヨーク州のモメンティブ・パフォーマンス・マテリアルズから市販されている。
【００４６】
驚くべきことに、下の実施例１及び図２に見られるように、球状平滑表面ポリメチルシルセスキオキサン粒子は、同様の平均粒径の「スパイク状」球状粒子よりも、良好なペリクル洗浄率「ＰＣＲ」を提供する。一実施形態では、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子は、球状平滑表面粒子及びその混合物から選択される。
【００４７】
ポリオルガノシルセスキオキサン粒子、好ましくはポリメチルシルセスキオキサン粒子は、本明細書の口腔ケア組成物に実質的に不溶性である。一実施形態では、組成物は、オルガノシロキサン粒子を組成物中に溶解させることができる揮発性担体を実質的に含まない。一実施形態では、組成物は、ポリシロキサンを実質的に含まない。一実施形態では、組成物は、カルボマーを実質的に含まない。一実施形態では、組成物は、皮膚軟化剤及びワックスを実質的に含まない。
【００４８】
口腔ケア活性物質
ポリオルガノシルセスキオキサン粒子の利点の１つは、他の材料との適合性、具体的には、活性物質などの、反応性であり、効能を失い得る材料との適合性である。驚くべきことに、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子は、沈殿シリカ及び他の従来の研磨剤と比較して、活性物質との反応の度合いが大きくないため、より少ない活性物質を使用しても同様の効能を有することができる。活性物質が、不快な、若しくは強い風味、渋味、着色性、又は他の審美的欠点などの、いずれの潜在的な審美的欠点を有する場合、より少量の活性物質が好まれ得る。更には、同じ効能、又は類似の効能のためにより少量の活性物質を使用することは、コストの削減となる。あるいは、従来の使用量と同量の活性物質を使用する場合、より多くの活性物質が、効果をもたらすために利用可能であるため、その活性物質は、より高い効能を有することになる。
【００４９】
本明細書の口腔ケア活性物質は、酸化剤を含み、追加の口腔ケア活性物質を含んでよい。本明細書で有用な口腔ケア活性物質としては、抗菌活性剤、抗歯垢剤、抗齲蝕剤、抗敏感性剤、抗侵食剤、酸化剤、抗炎症剤、抗結石剤、キレート化剤、歯直接剤、酸化防止剤、鎮痛剤、麻酔剤、Ｈ−１及びＨ−２拮抗剤、抗ウイルス活性物質、栄養素、並びにこれらの混合物が挙げられる。これらの材料は、下でより十分に説明され、材料又は成分は、１種類を超える材料として分類されることがある。例えば、酸化防止剤は、抗歯垢及び抗菌の活性物質でもあり得る。好適な活性物質の例としては、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、精油、モノアルキルホスフェート、過酸化水素、ＣＰＣ、クロルヘキシジン、トリクロサン、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００５０】
一実施形態では、口腔ケア活性物質は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、モノフルオロホスフェート、塩化セチルピリジニウム、トリクロサン、アルギニン、及びこれらの混合物から選択される。口腔ケア活性物質の混合物が使用されてよい。一実施形態では、口腔ケア活性物質は、フッ化物イオン源、亜鉛イオン源、カルシウムイオン源、リン酸イオン源、カリウムイオン源、ストロンチウムイオン源、アルミニウムイオン源、マグネシウムイオン源、又はこれらの組み合わせのうちの１つ以上から選択される。一実施形態では、口腔ケア活性物質は、スズイオン源、フッ化物イオン源、及び亜鉛イオン源の混合物である。
【００５１】
抗菌剤
口腔ケア活性物質は、抗菌剤の有効量を含んでよい。組成物は、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約２０重量％、あるいは約０．１重量％〜約５重量％の１つ以上の抗菌剤を含んでよい。
【００５２】
本明細書で有用な抗菌剤としては、クロルヘキシジン、アレキシジン、ヘキセチジン、塩化ベンザルコニウム、臭化ドミフェン、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、塩化テトラデシルピリジニウム（ＴＰＣ）、Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）、オクテニジン、ビスビグアニド、亜鉛イオン若しくはスズイオン剤、グレープフルーツ抽出物、及びこれらの混合物が挙げられる。他の抗菌剤及び抗微生物剤としては：普通、トリクロサンと呼ばれる、５−クロロー２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェノール；８−ヒドロキシキノリン及びその塩、塩化銅（ＩＩ）、硫酸銅（ＩＩ）、酢酸銅（ＩＩ）、フッ化銅（ＩＩ）及び水酸化銅（ＩＩ）を含む、銅ＩＩ化合物；マグネシウムフタル酸モノカリウムを含む、米国特許第４，９９４，２６２号に開示されたものを含む、フタル酸及びその塩；サンギナリン；サリチルアニリド；ヨウ素；スルホンアミド；フェノール類；デルモピノール、オクタピノール及び他のピペリジノ誘導体；ナイアシン調製物；ナイスタチン；リンゴ抽出物；タイム油；チモール；オウグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、メトロニダゾル、ネオマイシン、カナマイシン、塩化セチルピリジニウム及びクリンダマイシン等の抗生物質類；上記の類似物質及び塩；サリチル酸メチル；過酸化水素；亜塩素酸の金属塩；ピロリドンエチルココイルアルギネート；ラウロイルエチルアルギネートモノクロロハイドレート；並びに上記のすべての混合物が挙げられる。別の実施形態では、組成物は、フェノール樹脂抗微生物剤化合物、及びそれらの混合物を含む。
【００５３】
他の抗微生物剤としては、精油が挙げられる。精油は、揮発性の芳香油であり、合成されてもよく、又は蒸留、圧搾、若しくは抽出による植物由来であってもよく、通常、それらが得られた植物の匂い又は香味を伝える。有用な精油は、防腐活性を提供し得る。一部の精油は、香味剤としても作用し得る。有用な精油としては、シトラ（citra）、チモール、メントール、サリチル酸メチル（冬緑油）、ユーカリプトール、カルバクロール、カンファー、アネトール、カルボン、オイゲノール、イソオイゲノール、リモネン、オシメン（osimen）、ｎ−デシルアルコール、シトロネル（citronel）、ａ−サルピネオール（salpineol）、酢酸メチル、酢酸シトロネリル、メチルオイゲノール、シネロ−ル、リナロール、エチルリナラオール（linalaol）、サフロラバニリン、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、月桂樹油、ニオイヒバ油、ゲリアノール、ベルベノーン、アニス油、ベイ油、ベンズアルデヒド、ベルガモット油、苦扁桃、クロロチモール、桂皮アルデヒド、シトロネラ油、クローブ油、コールタール、ユーカリ油、グアヤコール、ヒノキチオールのようなトロポロン誘導体、ラベンダー油、カラシ油、フェノール、サリチル酸フェニル、パイン油、マツ葉油、サッサフラス油、スパイクラベンダー油、ストラックス、タイム油、トルーバルサム、テレビン油、クローブ油、及びこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。一実施形態では、精油は、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、メントール、及びこれらの組み合わせから選択される。
【００５４】
本発明の一実施形態では、天然起源の香味成分のブレンド、又はそのような香味成分を含有する精油（ＥＯ）を含む口腔ケア組成物が提供され、このブレンドは、優れた抗微生物活性を呈し、少なくとも２つの構成成分、すなわち、シトラール、ネラール、ゲラニアール、ゲラニオール、及びネロールのような非環式構造又は非環状構造から選択される第１の構成成分、並びにユーカリプトール、オイゲノール、及びカルバクロールのような環を含むか又は環式構造から選択される第２の構成成分を含む。精油を使用して、レモングラス、カンキツ類（オレンジ、レモン、ライム）、シトロネラ、ゼラニウム、ローズ、ユーカリノキ、オレガノ、ベイ、及びクローブの油を含めた、上記の香味成分を提供することができる。本明細書での使用に好ましいのは、所望の構成成分を主として含有するように精製、若しくは濃縮されている、天然の油、又は天然の抽出物である。
【００５５】
他の抗菌剤は、塩基性アミノ酸、及び塩とすることができる。別の実施形態は、アルギニンを含有し得る。
【００５６】
抗歯垢剤
口腔ケア活性物質は、抗歯垢剤の有効量を含んでよい。組成物は、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約２０重量％、あるいは約０．１重量％〜約５重量％の１つ以上の抗歯垢剤を含んでよい。
【００５７】
本明細書で有用な抗歯垢剤としては、スズ塩、銅塩、ストロンチウム塩、マグネシウム塩、ＧＡＮＴＲＥＺ等のカルボキシル化ポリマー、又はジメチコンコポリオールが挙げられる。ジメチコンコポリオールは、Ｃ１２〜Ｃ２０アルキルジメチコンコポリオール、及びこれらの混合物から選択される。一実施形態では、ジメチコンコポリオールは、商標名ＡＢＩＬ  ＥＭ９０で市販されているセチルジメチコンコポリオールである。ジメチコンコポリオールは、一実施形態では、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約２５重量％の濃度で、別の実施形態では、口腔ケア組成物の約０．０１重量％〜約５重量％の濃度で、及び別の実施形態では、口腔ケア組成物の約０．１重量％〜約１．５重量％の濃度で存在することができる。
【００５８】
抗齲蝕剤
口腔ケア活性物質は、抗齲蝕剤の有効量を含んでよい。一実施形態では、抗齲蝕剤はフッ化イオン源である。フッ化物イオンは、２５℃で組成物内にフッ化物イオン濃度を付与するのに十分な量で存在してもよく、及び／又は、抗齲食効果を提供するために、一実施形態では、組成物の約０．００２５重量％〜約５．０重量％の、あるいは組成物の約０．００５重量％〜約２．０重量％の濃度で使用することができる。好適なフッ化物イオン生成材料の例は、米国特許第３，５３５，４２１号、及び同第３，６７８，１５４号に開示されている。代表的なフッ化イオン源としては：フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、及びこれらの混合物が挙げられる。一実施形態では、口腔ケア組成物は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、及びこれらの混合物から選択されるフッ化物源を含有する。
【００５９】
口腔組成物のｐＨは、約３〜約８であってよい。ｐＨは、一般に、当該産業において既知の方法により、スラリーｐＨとして測定される。口腔用組成物中で使用される活性物質に応じて、異なるｐＨが望まれることがある。フッ化物を含有する製剤では、一般的な歯磨剤よりも若干低いｐＨを有することが望まれる場合がある。ポリオルガノシルセスキオキサン粒子及びフッ化物を含有する組成物は、約６．５未満、又は約５．５未満のｐＨを有してよい。ｐＨは、約５．２未満、又は約５．０未満であってよい。約３．５〜約５のｐＨ、又は約２．４〜約４．８のｐＨを有することが望まれる場合がある。過酸化物及びポリオルガノシルセスキオキサン粒子を含有する製剤では、ｐＨは５．５未満、あるいは５．０未満、あるいは４．５未満であってよい。過酸化物及びポリオルガノシルセスキオキサン粒子を有する製剤は、約３．５〜約４．０であってよい。ポリオルガノシルセスキオキサン粒子、スズ、及びフッ化物を含有する製剤では、５．０未満のｐＨを有することが望まれる場合がある。理論に拘束されるものではないが、５．０未満のｐＨは、より多くのＳｎＦ３スズ種の生成を可能にし得る。
【００６０】
抗敏感性剤
口腔ケア活性物質は、抗敏感性剤の有効量を含んでよい。組成物は、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約２０重量％、あるいは約０．１重量％〜約５重量％の１つ以上の抗敏感性剤を含んでよい。
【００６１】
本明細書で有用な抗敏感性剤としては、細管遮断剤及び／又は敏感性抑制剤が挙げられる。細管遮断剤は、スズイオン源、ストロンチウムイオン源、カルシウムイオン源、リンイオン源、アルミニウムイオン源、マグネシウムイオン源、アミノ酸、バイオガラス、ナノ微粒子、ポリカルボキシレート、ＧＡＮＴＲＥＺ、及びこれらの混合物からなる群から選択することができる。アミノ酸は、塩基性アミノ酸とすることができ、塩基性アミノ酸は、アルギニンであってもよい。ナノ微粒子は、ナノヒドロキシアパタイト、二酸化ナノチタン、ナノ金属酸化物、及びこれらの混合物からなる群から選択することができる。敏感性抑制剤は、フッ化カリウム、クエン酸カリウム、硝酸カリウム、塩化カリウム、及びこれらの混合物からなる群から選択されるカリウム塩とすることができる。一部の実施形態は、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子を含む口腔ケア組成物をその必要がある対象者に投与することによって、歯の過敏性を低下させる方法であってよい。
【００６２】
抗侵食剤
口腔ケア活性物質は、スズイオン源等の抗侵食剤の有効量を含んでよい。上述のように、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子の利点の１つは、他の材料との適合性、具体的には、スズイオン等の、反応性であり、効能を失い得る材料との適合性である。ポリオルガノシルセスキオキサン粒子は、沈殿シリカ及び他の従来の研磨剤と比較して、スズとの反応の度合いが大きくないため、より少ないスズを使用して、同じ効能を有することができる。スズが、不快な、若しくは強い風味、渋味、着色性、又はスズを含有する口腔用組成物を消費者にとって望ましくないものにする他の審美的欠点などの、潜在的な審美的欠点を有することが、報告されている。
【００６３】
スズイオンは、フッ化第一スズ及び／又は他のスズ塩から提供することができる。フッ化第一スズは、歯肉炎、歯垢、侵食、敏感性の低減に、及び息の改善の利益に役立つことが見出されている。そのような効能をもたらす製剤は、典型的には、フッ化第一スズ及び／又は他のスズ塩により提供され、約５０ｐｐｍ〜約１５，０００ｐｐｍの、組成物全体中のスズイオンの範囲である、スズ濃度を含む。スズイオンは、約１，０００ｐｐｍ〜約１０，０００ｐｐｍの量で、一実施形態では、約３，０００ｐｐｍ〜約７，５００ｐｐｍの量で存在する。他のスズ塩としては、酢酸第一スズ、グルコン酸第一スズ、シュウ酸第一スズ、マロン酸第一スズ、クエン酸第一スズ、第一スズエチレングリコシド、ギ酸第一スズ、硫酸第一スズ、乳酸第一スズ、酒石酸第一スズなどのような、有機スズカルボキシレートが挙げられる。他のスズイオン供給源としては、塩化第一スズ、臭化第一スズ、ヨウ化第一スズ、及び塩化第一スズ二水素化物などの、ハロゲン化第一スズが挙げられる。一実施形態では、スズイオン源はフッ化第一スズであり、別の実施形態では、塩化第一スズ二水和物、若しくは塩化第一スズ三水和物、又はグルコン酸第一スズである。組み合わせたスズ塩は、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約１１重量％の量で存在してよい。スズ塩は、一実施形態では、口腔ケア組成物の約０．０１重量％〜約７重量％の量で、他の実施形態では約０．１重量％〜約５重量％の量で、及び他の実施形態では約１．５重量％〜約３重量％の量で存在してよい。
【００６４】
ホワイトニング剤及び酸化剤
口腔ケア活性物質は、一般に本明細書では酸化剤と呼ばれる、ホワイトニング剤又は酸化剤の有効量を含んでよい。本明細書で有用な酸化剤としては、アルカリ金属過酸化物及びアルカリ土類金属過酸化物、亜塩素酸金属塩、一水和物及び四水和物を含む過ホウ酸塩、過リン酸塩、過炭酸塩、過酸、並びに過硫酸アンモニウム、過硫酸カリウム、過硫酸ナトリウム、及び過硫酸リチウムなどの過硫酸塩、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。好適な過酸化物化合物としては、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド、過酸化マグネシウム、過酸化亜鉛、過酸化ストロンチウム、及びこれらの混合物が挙げられる。一実施形態では、過酸化物化合物は過酸化カルバミドである。好適な亜塩素酸金属塩としては、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、及び亜塩素酸カリウムが挙げられる。追加のホワイトニング有効成分は、次亜塩素酸塩及び二酸化塩素であってよい。一実施形態では、亜塩素酸塩は亜塩素酸ナトリウムである。別の実施形態では、過炭酸塩は過炭酸ナトリウムである。一実施形態では、過硫酸塩はオキソンである。これらの物質の濃度は、着色汚れを漂白するために分子が提供できる、利用可能な酸素又は塩素のそれぞれに応じて決定される。一実施形態では、ホワイトニング剤は、口腔ケア組成物の約０．０１重量％〜約４０重量％の濃度で、別の実施形態では約０．１重量％〜約２０重量％の濃度で、別の実施形態では約０．５重量％〜約１０重量％の濃度で、及び別の実施形態では約４重量％〜約７重量％の濃度で存在してよい。
【００６５】
口腔ケア活性物質は、過酸化物源等の酸化剤の有効量を含んでよい。過酸化物源は、過酸化水素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド、又はこれらの混合物を含んでよい。一部の実施形態では、過酸化物源は過酸化水素である。他の過酸化物活性物質としては、過炭酸塩、例えば過炭酸ナトリウム等の、水と混合すると過酸化水素を生成するものを挙げることができる。特定の実施形態では、過酸化物源はスズイオン源と同じ相で存在してよい。一部の実施形態において、組成物は、口腔組成物の約０．０１重量％〜約２０重量％、別の実施形態では約０．１重量％〜約５重量％の過酸化源を含み、特定の実施形態では約０．２重量％〜約３重量％、別の実施形態では約０．３重量％〜約２．０重量％の過酸化物源を含む。過酸化物源は、遊離イオンとして、塩として、錯体化されて、又は封入されて提供されてよい。
【００６６】
本明細書で詳しく述べる他の口腔ケア材料に加えて、特定の増粘剤、及び香味剤が、過酸化物等の酸化剤とのより良好な適合性をもたらすことがある。例えば、一部の実施形態では、好ましい増粘剤は、架橋ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、アルキル化ポリアクリレート、アルキル化架橋ポリアクリレート、高分子アルキル化ポリエーテル、カルボマー、アルキル化カルボマー、ゲルネットワーク、非イオン性高分子増粘剤、Ｓｅｐｉｎｏｖ  ＥＭＴ  １０（Ｓｅｐｐｉｃ−ヒドロキシエチルアクリレート／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー）、Ｐｕｒｅ  Ｔｈｉｘ  １４５０、１４４２、ＨＨ（ＰＥＧ  １８０ラウレス−５０／ＴＭＭＰ、又はポリエーテル１−Ｒｏｃｋｗｏｏｄ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｉｅｓ）、Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ２００１（Ａｋｚｏ−アクリレート／Ｓｔｅａｒｅｔｈ−２０イタコネートコポリマー）、Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ３００１（Ａｋｚｏ−アクリレート／Ｃｅｔｅｔｈ−２０イタコネートコポリマー）、Ａｃｕｌｙｎ  ２８（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ／Ｒｏｈｍ  ａｎｄ  Ｈａａｓ−アクリレート／Ｂｅｈｅｎｅｔｈ−２５メタクリレートコポリマー）、Ｇｅｎｏｐｕｒ  ３５００Ｄ（Ｃｌａｒｉａｎｔ）、Ａｃｕｌｙｎ  ３３（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ／Ｒｏｈｍ  ａｎｄ  Ｈａａｓ−アクリレートコポリマー）、Ａｃｕｌｙｎ  ２２（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ／Ｒｏｈｍ  ａｎｄ  Ｈａａｓ−アクリレート／Ｓｔｅａｒｅｔｈ−２０メタクリレートコポリマー）、Ａｃｕｌｙｎ  ４６（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ／Ｒｏｈｍ  ａｎｄ  Ｈａａｓ−ＰＥＧ−１５０／ステアリルアルコール／ＳＭＤＩコポリマー）、Ａ５００（架橋カルボキシメチルセルロース−Ｈｅｒｃｕｌｅｓ）、Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ＸＬ（ヒドロキシプロピルデンプンリン酸−Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、及びこれらの混合物であってよい。
【００６７】
他の好適な増粘剤としては、Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ  ＡＶＣ、ＡＶＳ、ＢＬＶ、及びＨＭＢ（Ｃｌａｒｉａｎｔの、アクリロイルジメチルタウリンポリマー、コポリマー、及び架橋ポリマー）のような高分子スルホン酸、Ｄｉａｆｏｒｍｅｒ（Ｃｌａｒｉａｎｔの、アミンオキシドメタクリレートコポリマー）、Ｇｅｎａｐｏｌ（Ｃｌａｒｉａｎｔの、脂肪族アルコールポリグリコールエーテル及びアルキル化ポリグリコールエトキシル化脂肪族アルコール）、脂肪族アルコール、エトキシル化脂肪族アルコール、ＢＲＩＪ  ７２１（Ｃｒｏｄａ）のような高分子量非イオン性界面活性剤、及びこれらの混合物を挙げてよい。
【００６８】
過酸化物と特に適合する好適な香味剤としては、米国特許出願第２００７／０２３１２７８号に記載のものが挙げられる。一実施形態では、香味剤は、過酸化物の存在下で比較的安定であることが見出されている、選択された従来の香味構成成分と共に、少なくとも１種類の二次冷感剤と組み合わせたメントールを含む。本明細書で「安定」とは、香味の特徴又はプロファイルが著しく変化しない、又は製品の耐用期間中不変であることを意味する。
【００６９】
本発明の組成物は、少なくとも約０．０１５重量％のメントールを含めた、約０．０４重量％〜１．５重量％の全冷感剤（メントール＋二次冷感剤）を含み得る。典型的には、最終組成物中のメントールの濃度は、約０．０１５％〜約１．０％の範囲であり、二次冷感剤の濃度は、約０．０１％〜約０．５％の範囲である。好ましくは、全冷感剤の濃度は、約０．０３％〜約０．６％の範囲である。
【００７０】
メントールと共に使用するのに好適な二次冷感剤としては、カルボキサミド、ケタール、ジオール、メンチルエステル、及びこれらの混合物などの多種多様な材料が挙げられる。本発明の組成物中の二次冷感剤の例は、「ＷＳ−３」として商業的に既知である、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、「ＷＳ−２３」として既知の、Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタンアミド、並びにこのシリーズの、ＷＳ−５、ＷＳ−１１、ＷＳ−１４、及びＷＳ−３０のような他のもの、などのパラメンタンカルボキサミド剤である。追加の好適な冷感剤としては、Ｔａｋａｓａｇｏ製の、ＴＫ−１０として既知の３−１−メントキシプロパン−１，２−ジオール、ＭＧＡとして既知のメントングリセロールアセタール、メンチルエステル、例えば、酢酸メンチル、アセト酢酸メンチル、Ｈａａｒｍａｎｎ  ａｎｄ  Ｒｅｉｍｅｒにより供給されるＦｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）として既知の乳酸メンチル、及びＶ．Ｍａｎｅによる商標Ｐｈｙｓｃｏｏｌのコハク酸モノメンチルが挙げられる。本明細書で使用するとき、メントール及びメンチルという用語は、これらの化合物の右旋性及び左旋性の異性体、及びこれらのラセミ混合物を含む。
【００７１】
過酸化物の存在下で比較的安定であることが見出されている従来の香味成分としては、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、桂皮酸メチル、桂皮酸エチル、桂皮酸ブチル、酪酸エチル、酢酸エチル、アントラニル酸メチル、酢酸イソアミル、酪酸イソアミル、カプロン酸アリル、オイゲノール、ユーカリプトール、チモール、桂皮アルコール、桂皮アルデヒド、オクタノール、オクタナール、デカノール、デカナール、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、ベンズアルデヒド、α−テルピネオール、リナロール、リモネン、シトラール、バニリン、エチルバニリン、プロペニルグアエトール、マルトール、エチルマルトール、ヘリオトロピン、アネトール、ジヒドロアネトール、カルボン、オキサノン、メントン、β−ダマセノン、イオノン、γデカラクトン、γノナラクトン、γウンデカラクトン、４−ヒドロキシ−２，５−ジメチル−３（２Ｈ）−フラノン、及びこれらの混合物が挙げられる。一般に好適な香味剤は、過酸化物によって酸化される傾向が少ない構造的特徴及び官能基を含むものである。これらとしては、飽和した、又は安定な芳香環若しくはエステル基を含有する、風味化学物質の誘導体が挙げられる。多少の酸化又は分解を受ける場合があっても、香味の特徴又はプロファイルに著しい変化を生じない香味化学物質もまた好適である。風味剤は、一般に組成物中で、組成物の約０．００１重量％〜約５重量％の濃度で使用される。
【００７２】
一部の実施形態では、組成物のｐＨは、約３．５〜約５．５とすることができ、このことにより酸化剤に更なる安定性がもたらされ得る。一部の実施形態では、組成物はスズイオン源を更に含んでよい。一部の実施形態では、本発明は、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子及び過酸化物を含む組成物を対象者の口腔に投与することにより、歯垢、歯肉炎、敏感性、口腔の悪臭、侵食、空洞、結石、及び着色汚れを低減する方法を提供し得る。一部の実施形態では、本発明は、最初に過酸化物を含まない組成物を、次いでポリオルガノシルセスキオキサン粒子及び過酸化物を含む組成物を、対象者の口腔に投与することにより、歯垢、歯肉炎、敏感性、口腔の悪臭、侵食、空洞、結石、及び着色汚れを低減する方法を提供する。一部の実施形態では、組成物は、単相で存在してよい。組成物は、酸化剤及びキレート剤を含んでよい。組成物は、酸化剤及び口腔ケア活性物質を含んでよい。
【００７３】
抗炎症剤
口腔ケア活性物質は、抗炎症剤の有効量を含んでよい。このような薬剤としては、非ステロイド性抗炎症（ＮＳＡＩＤ）剤、オキシカム、サリチル酸塩、プロピオン酸、酢酸、及びフェナム酸が挙げられる。ＮＳＡＩＤとしては、ケトロラク、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、ジクロフェナク、エトドラク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、ピロキシカム、ナブメトン、アスピリン、ジフルニサル、メクロフェナム酸、メフェナム酸、オキシフェンブタゾン、フェニルブタゾン、及びアセトアミノフェンが挙げられる。好適なステロイド性抗炎症剤としては、フルシノロン（fluccinolone）及びヒドロコルチゾンのような、副腎皮質ホルモンが挙げられる。
【００７４】
抗歯石剤
口腔ケア活性物質は、抗歯石剤の有効量を含んでよく、一実施形態では、抗歯石剤は、口腔ケア組成物の約０．０５重量％〜約５０重量％、別の実施形態では、約０．０５重量％〜約２５重量％、あるいは約０．１重量％〜約１５重量％で存在してよい。抗結石剤は、ポリホスフェート（ピロホスフェートを含む）及びその塩、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）及びその塩、ポリオレフィンスルホネート及びその塩、ポリビニルホスフェート及びその塩、ポリオレフィンホスフェート及びその塩、ジホスホネート及びその塩、ホスホノアルカンカルボン酸及びその塩、ポリホスホネート及びその塩、ポリビニルホスホネート及びその塩、ポリオレフィンホスホネート及びその塩、ポリペプチド、及びこれらの混合物、ポリカルボキシレート及びその塩、カルボキシ置換ポリマー、及びこれらの混合物からなる群から選択してよい。一実施形態では、本明細書で使用する高分子ポリカルボキシレートとしては、米国特許第５０３２３８６号に開示されるものが挙げられる。これらの市販のポリマーの例は、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｉｔｙ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ（ＩＳＰ）による、ＧＡＮＴＲＥＺである。一実施形態では、塩は、アルカリ金属塩、又はアンモニウム塩である。ポリホスフェートは、歯直接剤として、本明細書でより十分に論じる。無機ポリホスフェート塩としては、アルカリ金属（例えば、ナトリウム）トリポリホスフェート、テトラポリホスフェート、二酸ジアルキル金属（例えば、二ナトリウム）、一酸トリアルキル金属（例えば、三ナトリウム）、リン酸水素カリウム、リン酸水素ナトリウム、及びアルカリ金属（例えば、ナトリウム）ヘキサメタホスフェート、及びこれらの混合物が挙げられる。本発明に有用なピロホスフェートとしては、アルカリ金属ピロホスフェート、ジ−、トリ−及びモノ−ピロリン酸カリウム又はピロリン酸ナトリウム、ジアルカリ金属ピロホスフェート、テトラアルカリ金属ピロホスフェート、及びこれらの混合物が挙げられる。一実施形態では、ピロホスフェート塩は、ピロリン酸三ナトリウム、ピロリン酸二水素二ナトリウム（Ｎａ２Ｈ２Ｐ２Ｏ７）、ピロリン酸二カリウム、ピロリン酸四ナトリウム（Ｎａ４Ｐ２Ｏ７）、ピロリン酸四カリウム（Ｋ４Ｐ２Ｏ７）、及びこれらの混合物からなる群から選択される。ポリオレフィンスルホネートとしては、オレフィン基が２個以上の炭素原子を含有するもの、及びその塩が挙げられる。ポリオレフィンホスホネートとしては、オレフィン基が２個以上の炭素原子を含有するものが挙げられる。ポリビニルホスホネートとしては、ポリビニルホスホン酸が挙げられる。ジホスホネート及びその塩としては、アゾシクロアルカン−２、２−ジホスホン酸及びその塩、アゾシクロアルカン−２、２−ジホスホン酸及びその塩のイオン、アザシクロヘキサン−２、２−ジホスホン酸、アザシクロペンタン−２、２−ジホスホン酸、Ｎ−メチル−アザシクロペンタン−２、３−ジホスホン酸、ＥＨＤＰ（エタン−１−ヒドロキシ−１、１、−ジホスホン酸）、ＡＨＰ（アザシクロヘプタン−２、２−ジホスホン酸）、エタン−１−アミノ−１、１−ジホスホネート、ジクロロメタンジホスホネートなどが挙げら��る。ホスホノアルカンカルボン酸、又はそのアルカリ金属塩としては、それぞれが酸、又はアルカリ金属塩である、ＰＰＴＡ（ホスホノプロパントリカルボン酸）、ＰＢＴＡ（ホスホノブタン−１，２，４−トリカルボン酸）が挙げられる。ポリオレフィンホスフェートとしては、オレフィン基が２個以上の炭素原子を含有するものが挙げられる。ポリペプチドとしては、ポリアスパラギン酸及びポリグルタミン酸が挙げられる。
【００７５】
キレート化剤
口腔ケア活性物質は、封鎖剤とも呼ばれるキレート化剤の有効量を含んでよく、キレート化剤の多くは、抗結石活性又は歯直接活性（tooth substantive activity）も有する。口腔ケア製品中でのキレート化剤の使用は、細菌の細胞壁中に見出されるようなカルシウムを錯化する、歯垢を粉砕する及び金属イオンと錯化する能力のために有利である。鉄又は銅などのイオンのキレート化は、最終製品の酸化による変質を遅延させるのに役立つ。
【００７６】
一実施形態では、キレート化剤は、ポリホスフェート、ポリカルボキシレート、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、高分子ポリエーテル、高分子アルキルホスフェート、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸とのコポリマー、ポリホスホネート、アルギン酸ナトリウム、カルボニルジホスホネート；アクリル酸ポリマー；ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドンとカルボキレートとのコポリマー及びこれらの混合物から選択される。
【００７７】
組成物中のキレート化剤の量は、使用するキレート化剤に応じて決定され、典型的には、少なくとも約０．１％〜約２０％、好ましくは約０．５％〜約１０％、及びより好ましくは約１．０％〜約７％となる。
【００７８】
好適なキレート化剤としては、可溶性リン酸化合物、例えばフィテート、１個以上のホスフェート基を有する直鎖ポリホスフェート、並びに他のポリホスホリル化化合物が挙げられ、すべて歯直接剤として以下でより十分に論じられる。
【００７９】
キレート化剤として本明細書で有用な更なる他のリン酸化合物は、有機リン酸モノ−、ジ−、又はトリエステルを含む、歯直接剤として有用な後述の界面活性有機リン酸化合物である。
【００８０】
本明細書で有用なキレート化剤としては、遊離酸の形態の、又は部分的に若しくは好ましくは完全に中和された、水溶性アルカリ金属塩（例えばカリウム、好ましくはナトリウム）又はアンモニウム塩の形態の、アニオン性高分子ポリカルボキシレートが挙げられる。例としては、無水マレイン酸又はマレイン酸と、他の重合可能なエチレン性不飽和モノマー、好ましくは約３０，０００〜約１，０００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）を有するメチルビニルエーテル（メトキシエチレン）との１：４〜４：１のコポリマーが挙げられる。これらのコポリマーは、例えばＧＡＦケミカルコーポレーションのＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標）ＡＮ  １３９（Ｍ．Ｗ．５００，０００）、ＡＮ  １１９（Ｍ．Ｗ．２５０，０００）及びＳ−９７医薬グレード（Ｍ．Ｗ．７０，０００）として入手できる。
【００８１】
他の有効な高分子ポリカルボキシレートとしては、無水マレイン酸とエチルアクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、Ｎ−ビニルー２−ピロリドン又はエチレンとの１：１コポリマー、（エチレンとのコポリマーは、例えばモンサントＥＭＡ  Ｎｏ．１１０３、Ｍ．Ｗ．１０，０００及びＥＭＡ  Ｇｒａｄｅ  ６１として入手可能）、並びにアクリル酸とメチル若しくはヒドロキシエチルメタクリレート、メチル若しくはエチルアクリレート、イソブチルビニルエーテル又はＮ−ビニルー２−ピロリドンとの１：１コポリマーが挙げられる。
【００８２】
更なる有効な高分子ポリカルボキシレートとしては、米国特許第４，１３８，４７７号（１９７９年２月６日、Ｇａｆｆａｒ）、及び同第４，１８３，９１４号（１９８０年１月１５日、Ｇａｆｆａｒら）に開示されており、無水マレイン酸と、スチレン、イソブチレン、又はエチルビニルエーテルとのコポリマー、ポリアクリル酸、ポリイタコン酸、及びポリマレイン酸、並びにＵｎｉｒｏｙａｌ  ＮＤ−２として入手可能な、分子量が１，０００程度に低いスルホアクリルオリゴマーが挙げられる。
【００８３】
他の好適なキレート剤としては、米国特許第５，０１５，４６７号（Ｓｍｉｔｈｅｒｍａｎ）、同第５，８４９，２７１号、及び同第５，６２２，６８９号（双方ともＬｕｋａｃｏｖｉｃ）に記載の、酒石酸、クエン酸、グルコン酸、リンゴ酸、コハク酸、二コハク酸、並びにグルコン酸ナトリウム若しくはグルコン酸カリウム、及びクエン酸ナトリウム若しくはクエン酸カリウムのようなそれらの塩、クエン酸／アルカリ金属クエン酸塩の組み合わせ、酒石酸二ナトリウム、酒石酸二カリウム、酒石酸ナトリウムカリウム、酒石酸水素ナトリウム、酒石酸水素カリウム、酒石酸モノスクシネートナトリウムの酸若しくは塩形態、酒石酸ジスクシネートカリウム、及びこれらの混合物のような、ポリカルボン酸並びにその塩が挙げられる。一部の実施形態では、キレート化剤の混合物又は組み合わせが存在してもよい。
【００８４】
歯直接剤
口腔ケア活性物質は、歯直接剤の有効量を含んでよい。本願の目的のために、歯直接剤はキレート剤としても含まれる。好適な薬剤は、高分子電解質、より具体的にはアニオン性ポリマーを含めた、高分子界面活性剤（ＰＭＳＡ）とすることができる。
【００８５】
理論に拘束されるものではないが、ＰＭＳＡは、その反応性又は直接性によって、無機質、すなわち歯表面に着色汚れ防止の利益を提供し、結果として、望ましくない吸着をしたペリクルタンパク質の一部を、具体的には、歯を着色する色素体の結合、結石の発達、及び望ましくない微生物種の誘引と関連する部分を脱着させると考えられる。これらのＰＭＳＡの歯上での定着はまた、歯表面上の色素体の結合部位を破壊することによって、着色汚れの発生を防止することもできる。
【００８６】
ＰＭＳＡとしては、歯表面に対して強い親和性を有し、ポリマー層又は被膜を歯表面に沈着させ、所望の表面改質効果を生み出すいずれの薬剤も挙げられる。このようなポリマーの好適な例は、縮合リン酸化ポリマー；ポリホスホネート；ホスフェート若しくはホスホネート含有モノマー若しくはポリマーと、エチレン性不飽和モノマー及びアミノ酸のような他のモノマーとのコポリマー、又はタンパク質、ポリペプチド、多糖、ポリ（アクリレート）、ポリ（アクリルアミド）、ポリ（メタクリレート）、ポリ（エタクリレート）、ポリ（ヒドロキシアルキルメタクリレート）、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（無水マレイン酸）、ポリ（マレエート）、ポリ（アミド）、ポリ（エチレンアミン）、ポリ（エチレングリコール）、ポリ（プロピレングリコール）、ポリ（ビニルアセテート）及びポリ（ビニルベンジルクロライド）のような他のポリマーとのコポリマー；ポリカルボキシレート及びカルボキシ置換ポリマー；及びこれらの混合物のような高分子電解質である。好適な高分子無機質界面活性剤としては、米国特許第５，２９２，５０１号、同第５，２１３，７８９号、同第５，０９３，１７０号、同第５，００９，８８２号、及び同第４，９３９，２８４号（すべてＤｅｇｅｎｈａｒｄｔら）に記載されているカルボキシ置換アルコールポリマー、米国特許第５，０１１，９１３号（Ｂｅｎｅｄｉｃｔら）のジホスホネート誘導体化されたポリマー；例えば、米国特許第４，６２７，９７７号（Ｇａｆｆａｒら）に記載されているようなポリアクリレートを含む合成アニオン性ポリマー、及び無水マレイン酸又はマレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマー（例えば、ＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標））が挙げられる。好ましいポリマーは、ジホスホネート修飾ポリアクリル酸である。末端鎖又は側鎖に、ホスフェート官能基又はホスホネート官能基を有するポリマーが好ましいが、無機質結合活性を有する他のポリマーも、吸着親和性に応じて、実効を示す場合がある。
【００８７】
好適なホスホネート含有高分子無機質界面活性剤の更なる例としては、米国特許第４，８７７，６０３号（Ｄｅｇｅｎｈａｒｄｔら）に抗結石剤として開示の、ジェミナルジホスホネートポリマー、米国特許第４，７４９，７５８号（Ｄｕｒｓｃｈら）、及び英国特許第１，２９０，７２４号（双方ともＨｏｅｃｈｓｔに譲渡）に開示の、洗剤及び洗浄組成物中での使用に好適な、ホスホネート基含有コポリマー、並びにスケール抑制、腐食抑制、被覆、セメント、及びイオン交換樹脂を含めた適用に有用として、米国特許第５，９８０，７７６号（Ｚａｋｉｋｈａｎｉら）、及び同第６，０７１，４３４号（Ｄａｖｉｓら）に開示の、コポリマー及びコテロマーが挙げられる。更なるポリマーとしては、英国特許第１，２９０，７２４号に開示の、ビニルホスホン酸とアクリル酸との水溶性コポリマー、及びその塩が挙げられ、このコポリマーは、約１０重量％〜約９０重量％のビニルホスホン酸、及び約９０重量％〜約１０重量％のアクリル酸を含有し、より具体的には、このコポリマーは、ビニルホスホン酸７０％：アクリル酸３０％、ビニルホスホン酸５０％：アクリル酸５０％、ビニルホスホン酸３０％：アクリル酸７０％の、ビニルホスホン酸とアクリル酸との重量比を有する。他の好適なポリマーとしては、Ｚａｋｉｋｈａｎｉ及びＤａｖｉｓによって開示され、１つ以上の不飽和Ｃ＝Ｃ結合（例えば、ビニリデン−１，１−ジホスホン酸、及び２−（ヒドロキシホスフィニル）エチリデン−１，１−ジホスホン酸）を有する、ジホスホネート又はポリホスホネートモノマーを、不飽和Ｃ＝Ｃ結合を有する少なくとも１つの更なる化合物（例えば、アクリレート及びメタクリレートモノマー）と共重合することにより調製される、水溶性ポリマーが挙げられる。好適なポリマーとしては、Ｒｈｏｄｉａより、表記ＩＴＣ  １０８７（平均分子量３０００〜６０，０００）及びポリマー１１５４（平均分子量６０００〜５５，０００）として供給されているジホスホネート／アクリレートポリマーが挙げられる。
【００８８】
好ましいＰＭＳＡの１つは、ポリホスフェートである。ピロホスフェート（ｎ＝２）は理論的にはポリホスフェートであるが、所望のポリホスフェートは、有効濃度での表面吸着により十分な非結合のホスフェート官能基を生成し、これがアニオン性表面電荷並びに表面の親水性特徴を強化するように、およそ３以上のホスフェート基を有するものである。所望の無機ポリホスフェート塩としては、特に、トリポリホスフェート、テトラポリホスフェート、及びヘキサメタホスフェートが挙げられる。テトラポリホスフェートよりも大きいポリホスフェートは、通常は非晶質のガラス状材料として生じる。本発明の組成物で好ましいのは、以下の式を有する直鎖ポリホスフェートである。
ＸＯ（ＸＰＯ３）ｎＸ
式中、Ｘはナトリウム、カリウム、又はアンモニウムであり、ｎの平均は約３〜約１２５である。好ましいポリホスフェートは、Ｓｏｄａｐｈｏｓ（ｎ≒６）、Ｈｅｘａｐｈｏｓ（ｎ≒１３）、及びＧｌａｓｓ  Ｈ（ｎ≒２１）として商業的に既知のもの、並びにＦＭＣ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ及びＡｓｔａｒｉｓによる製造のもののような、平均約６〜約２１のｎを有するものである。これらのポリホスフェートは、単独で、又は組み合わせて使用することができる。ポリホスフェートは、酸性ｐＨ、具体的にはｐＨ  ５未満で、高含水製剤中での加水分解の影響を受けやすい。したがって、より長鎖のポリホスフェート、具体的には、平均鎖長約２１のＧｌａｓｓ  Ｈを使用することが好ましい。そのような、より長鎖のポリホスフェートは、加水分解する際に、より短鎖のポリホスフェートを生成し、それらは歯上に沈着して、着色汚れ防止効果を提供するのに依然として有効であると考えられている。
【００８９】
非ポリマー性ホスフェート化合物、具体的には、フィチン酸、ミオ−イノシトールペンタキス（リン酸二水素）；ミオ−イノシトールテトラキス（リン酸二水素）、ミオ−イノシトールトリキス（リン酸二水素）、及びそのアルカリ金属、アルカリ土類金属又はアンモニウム塩のような、ポリリン酸化イノシトール化合物も、歯直接剤として有用である。本明細書では、ミオ−イノシトール１，２，３，４，５，６−ヘキサキス（二水素リン酸）又はイノシトール六リン酸としても既知である、フィチン酸、及びそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、若しくはアンモニウム塩が好ましい。本明細書では、用語「フィテート」は、フィチン酸及びその塩、並びにその他ポリリン酸化イノシトール化合物を包含する。
【００９０】
歯直接剤として有用な他の界面活性ホスフェート化合物には、米国特許出願第２００８０２４７９７３Ａ１号として公開された、同一出願人による出願に記載されているもの等のホスフェートモノ−、ジ−又はトリエステルのような有機ホスフェートが挙げられる。例としては、ドデシルホスフェート、ラウリルホスフェート、ラウレス−１ホスフェート、ラウレス−３ホスフェート、ラウレス−９ホスフェート、ジラウレス−１０ホスフェート、トリラウレス−４ホスフェート、Ｃ１２〜１８  ＰＥＧ−９ホスフェートなどの、モノ−、ジ−及びトリ−アルキルホスフェート並びにアルキル（ポリ）アルコキシホスフェート、並びにその塩が挙げられる。多くは、Ｃｒｏｄａ、Ｒｈｏｄｉａ、Ｎｉｋｋｏｌ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ、Ｓｕｎｊｉｎ、Ａｌｚｏ、Ｈｕｎｔｓｍａｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ、Ｃｌａｒｉａｎｔ、及びＣｏｇｎｉｓなどの供給元より市販されている。いくつかの好ましい剤は、例えば、高分子部分としての反復アルコキシ基、具体的には、３つ以上のエトキシ、プロポキシイソプロポキシ、又はブトキシ基を含有する高分子のものである。
【００９１】
更なる好適な高分子有機ホスフェート剤としては、デキストランホスフェート、ポリグルコシドホスフェート、アルキルポリグルコシドホスフェート、ポリグリセリルホスフェート、アルキルポリグリセリルホスフェート、ポリエーテルホスフェート、及びアルコキシル化ポリオールホスフェートが挙げられる。いくつかの特定の例は、ＰＥＧホスフェート、ＰＰＧホスフェート、アルキルＰＰＧホスフェート、ＰＥＧ／ＰＰＧホスフェート、アルキルＰＥＧ／ＰＰＧホスフェート、ＰＥＧ／ＰＰＧ／ＰＥＧホスフェート、ジプロピレングリコールホスフェート、ＰＥＧグリセリルホスフェート、ＰＢＧ（ポリブチレングリコール）ホスフェート、ＰＥＧシクロデキストリンホスフェート、ＰＥＧソルビタンホスフェート、ＰＥＧアルキルソルビタンホスフェート、及びＰＥＧメチルグルコシドホスフェートである。
【００９２】
更なる好適な非高分子ホスフェートとしては、アルキルモノグリセリドホスフェート、アルキルソルビタンホスフェート、アルキルメチルグルコシドホスフェート、アルキルスクロースホスフェートが挙げられる。
【００９３】
他の有用な歯直接剤としては、どちらもＴｈｅ  Ｐｒｏｃｔｅｒ  ＆  Ｇａｍｂｌｅ  Ｃｏ．に譲渡された米国特許第７，０２５，９５０号及び同第７，１６６，２３５号に開示されているなどの、カルボン酸基によって官能化されたシロキサンポリマーが挙げられる。ビニルピロリドン（ＶＰ）モノマーの１つ又は混合物と、アルケニルカルボキシレート（ＡＣ）モノマーの１つ又は混合物、具体的には、共に譲渡された米国特許第６，６８２，７２２号に記載の、飽和直鎖又は分枝鎖Ｃ１〜Ｃ１９アルキルカルボン酸のＣ２〜Ｃ１２アルケニルエステルとを、共重合することによって調製される、水溶性又は水分散性のポリマー剤もまた、歯直接剤として有用である。例としては、ビニルピロリドンと、ビニルアセテート、ビニルプロピオネート、若しくはビニルブチラートのうちの１つ又は混合物とのコポリマーが挙げられる。好ましいポリマーは、約１，０００〜約１，０００，０００、好ましくは約１０，０００〜約２００，０００、更により好ましくは約３０，０００〜約１００，０００の範囲の平均分子量を有する。
【００９４】
歯直接剤の量は、典型的には、口腔ケア組成物全体の約０．１重量％〜約３５重量％である。歯磨剤製剤では、この量は、好ましくは約２％〜約３０％、より好ましくは約５％〜約２５％、最も好ましくは約６％〜約２０％である。
【００９５】
鎮痛剤及び麻酔剤
口腔ケア活性物質は、抗疼痛剤又は敏感性抑制剤の有効量を含んでよい。そのような薬剤としては、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、フッ化ナトリウム、硝酸ナトリウム、アセトアニリド、フェナセチン、アセルトファン（acertophan）、チオルファン、スピラドリン、アスピリン、コデイン、テバイン、レボルフェノール（levorphenol）、ヒドロモルフォン、オキシモルフォン、フェナゾシン、フェンタニール、ブプレノルフィン、ブタファノール（butaphanol）、ナルブフィン、ペンタゾシン、没食子のような自然の薬草、アサルム、クベビン、ガランガ、スクテラリア、両面針、及びビャクシが挙げられる。アセトアミノフェン、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸トロラミン、リドカイン、及びベンゾカインなどの麻酔剤又は局所鎮痛剤もまた存在してもよい。これらの鎮痛剤活性物質は、Ｋｉｒｋ−Ｏｔｈｍｅｒの「Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」、第４版、第２巻、Ｗｉｌｅｙ−Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９９２）、ｐｐ．７２９〜７３７で詳細に記載されている。
【００９６】
Ｈ−１及びＨ−２拮抗剤、並びに抗ウイルス活性物質
口腔ケア活性物質は、米国特許第５，２９４，４３３号に開示の化合物を含めた、選択的Ｈ−１及びＨ−２拮抗剤の有効量を含んでよい。本発明で使用することができるスズ塩としては、有機カルボン酸第一スズ、及び無機ハロゲン化第一スズが挙げられる。フッ化第一スズを使用してもよいが、それは典型的には、別のハロゲン化第一スズ若しくは１種類以上のカルボン酸第一スズ、又は他の治療薬との組み合わせでのみ使用される。
【００９７】
栄養素
口腔ケア活性物質は、栄養素の有効量を含んでよい。栄養素としては、ミネラル、ビタミン、経口栄養補給剤、経腸栄養補給剤、及びこれらの混合物が挙げられる。有用なミネラルとしては、カルシウム、リン、亜鉛、マンガン、カリウム、及びこれらの混合物が挙げられる。ビタミンは、ミネラルと共に含まれてもよく、又は別個に使用されてもよい。好適なビタミンとしては、ビタミンＣ及びビタミンＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、パラ−アミノ安息香酸、バイオフラボノイド、及びこれらの混合物が挙げられる。経口栄養補給剤としては、アミノ酸、脂肪親和物、魚油、及びこれらの混合物が挙げられる。アミノ酸としては、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−リジン、メチオニン、スレオニン、レボカルニチン又はＬ−カルニチン、及びこれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されない。脂肪親和物としては、コリン、イノシトール、ベタイン、リノール酸、リノレン酸、及びこれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されない。魚油は、大量のω−３（Ｎ−３）多不飽和脂肪酸、エイコサペンタエン酸、及びドコサヘキサエン酸を含有する。経腸栄養補給剤としては、タンパク質製品、グルコースポリマー、コーン油、ベニバナ油、中鎖トリグリセリドが挙げられるが、これらに限定されない。
【００９８】
追加的な活性物質
本発明での使用に適した追加的な活性物質としては、インスリン、ステロイド、薬草剤、及び他の植物由来の治療薬が挙げられるが、これらに限定されない。更には、当該技術分野において既知の抗歯肉炎剤又は歯肉ケア剤もまた挙げることができる。歯に清浄感を付与する構成成分が任意に含まれてもよい。これらの構成成分としては、例えば重曹又はＧｌａｓｓ−Ｈが挙げられてよい。上に記載した材料の組み合わせを使用してよく、組み合わされた有効性を提供するために、例えば抗微生物剤及び抗炎症剤を１つの歯磨剤組成物中で組み合わせてよい。
【００９９】
界面活性剤
本明細書の組成物は、界面活性剤を含んでよい。界面活性剤は、アニオン性、非イオン性、両性、双極性イオン性、カチオン性界面活性剤、又はこれらの混合から選択されてよい。口腔ケア組成物は、界面活性剤を、組成物全体の約０．１重量％〜約５０重量％、約０．０２５重量％〜約９重量％、約０．０５重量％〜約５重量％、約０．１重量％〜約２．５重量％、約０．５重量％〜約２重量％又は約０．１重量％〜約１重量％の濃度で含んでよい。
【０１００】
本明細書で有用なアニオン性界面活性剤の例としては、アルキル基に８個〜２０個の炭素原子を有するアルキルサルフェートの水溶性塩（例えば、アルキル硫酸ナトリウム）、及び８個〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）及びココナツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムは、この種類の陰イオン性界面活性剤の例である。他の好適なアニオン性界面活性剤の例は、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムのようなサルコシネート、タウレート、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム、及びドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムである。アニオン性界面活性剤の混合物も使用できる。多数の好適なアニオン性界面活性剤が、米国特許第３，９５９，４５８号（Ａｇｒｉｃｏｌａら、１９７６年５月２５日発行）に開示されている。
【０１０１】
本発明で有用なカチオン性界面活性剤としては、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ジ−イソブチルフェノキシエチル−ジメチルベンジルアンモニウム、亜硝酸ココナツアルキルトリメチルアンモニウム、フッ化セチルピリジニウムなどのような、約８個〜１８個の炭素原子を含有する１つの長アルキル鎖を有する、脂肪族四級アンモニウムの化合物の誘導体が挙げられる。好ましい化合物は、米国特許第３，５３５，４２１号（１９７０年１０月２０日、Ｂｒｉｎｅｒら）に記載のフッ化四級アンモニウムであり、このフッ化四級アンモニウムは、洗剤特性を有する。
【０１０２】
本発明の組成物中で使用できる非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシド基（性質上は親水性）と、性質上は脂肪族又はアルキル芳香族であってもよい有機疎水性化合物との縮合によって生成される化合物が挙げられる。好適な非イオン性界面活性剤の例としては、プルロニック、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシドとプロピレンオキシド及びエチレンジアミンの反応生成物との縮合から誘導される生成物、脂肪族アルコール、脂肪族酸、及び脂肪族エステルの、エチレンオキシド縮合物、長鎖三級アミンオキシド、長鎖三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、並びにこのような材料の混合物が挙げられる。
【０１０３】
本発明で有用な双極性イオン性合成界面活性剤としては、脂肪族四級アンモニウム、ホスホニウム、及びスルホニウム化合物の誘導体が挙げられ、その脂肪族基は直鎖又は分枝鎖であってもよく、脂肪族置換基の１つは約８個〜約１８個の炭素原子を含有し、１つは例えばカルボキシ基、スルホネート基、サルフェート基、ホスフェート基、又はホスホネート基のようなアニオン性水溶性基を含有する。
【０１０４】
好適なベタイン界面活性剤は、米国特許第５，１８０，５７７号（Ｐｏｌｅｆｋａら、１９９３年１月１９日発行）に開示されている。典型的なアルキルジメチルベタインとしては、デシルベタイン、すなわち２−（Ｎ−デシル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）アセテート、ココベタイン、すなわち２−（Ｎ−ｃｏｃ−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）アセテート、ミリスチルベタイン、パルミチルベタイン、ラウリルベタイン、セチルベタイン、ステアリルベタインなどが挙げられる。アミドベタインは、ココアミドエチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタインなどによって例示される。選択されるベタインは、好ましくはココアミドプロピルベタイン、より好ましくはラウラミドプロピルベタインである。
【０１０５】
一実施形態では、組成物はポリオルガノシルセスキオキサン粒子を含み、ＳＬＳを本質的に含まなくてよい。本質的に含まないとは、組成物の約０．０１重量％未満で存在することを意味する。
【０１０６】
経口的に許容される担体
本組成物の構成成分のための担体は、口腔内での使用に好適な、経口的に許容される任意のビヒクルであってよい。経口的に許容される担体としては、緩衝剤、二次研磨剤材料、アルカリ金属重炭酸塩、増粘剤、ゲルネットワーク、保湿剤、水、界面活性剤、二酸化チタン、香味剤、冷感剤、甘味剤、着色剤、他の好適な材料、及びこれらの混合物などの材料が挙げられる。組成物は、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約９０重量％、あるいは約０．０１重量％〜約５０重量％、あるいは約０．１重量％〜約３０重量％の経口的に許容される担体を含んでよい。
【０１０７】
緩衝剤
本明細書の口腔ケア組成物は、緩衝剤の有効量を含んでよい。緩衝剤は、本明細書で使用するとき、歯磨剤組成物のｐＨを約ｐＨ  ３．０〜約ｐＨ  １０に調整するために使用できる薬剤を指す。緩衝剤としては、アルカリ金属水酸化物、水酸化アンモニウム、有機アンモニウム化合物、炭酸塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、ケイ酸塩、リン酸塩、イミダゾール、及びこれらの混合物が挙げられる。具体的な緩衝剤としては、リン酸一ナトリウム、リン酸三ナトリウム、安息香酸ナトリウム、安息香酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アルカリ金属炭酸塩、炭酸ナトリウム、イミダゾール、ピロホスフェート塩、グルコン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム、クエン酸、及びクエン酸ナトリウムが挙げられる。
【０１０８】
二次研磨剤
本明細書の口腔ケア組成物は更に、組成物の約０．１重量％〜約６０重量％、あるいは約１重量％〜約５０重量％、あるいは約２重量％〜約４０重量％、あるいは約４重量％〜約３０重量％、あるいは約５重量％〜約２５重量％の１つ以上の二次研磨剤又はこれらの混合物を含んでよい。本明細書で有用な二次研磨剤の例としては、沈殿シリカ、溶融シリカ、炭酸カルシウム、ジカルシウムリン酸二和物、ホスフェート（オルトホスフェートを含む）、ピロホスフェート、パーライト、軽石、ナノダイヤモンド、表面処理脱水沈殿シリカ、籾殻シリカ、シリカゲル、アルミナ、ポリメタホスフェート、他の無機微粒子、及びこれらの混合物が挙げられる。本明細書で有用な二次研磨剤材料の例としては、ジカルシウムオルトリン酸二水和物、ピロリン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、ポリメタリン酸カルシウム、不溶性ポリメタリン酸ナトリウム、水和アルミナ、βピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、並びに尿素及びホルムアルデヒドの粒子状縮合生成物などの樹脂性研磨剤材料、並びに米国特許第３，０７０，５１０号（Ｃｏｏｌｅｙら、１９６２年１２月２５日発行）に開示のような他のものが挙げられる。一実施形態では、組成物は、組成物の約２重量％〜約４０重量％、あるいは約３重量％〜約３０重量％のポリオルガノシルセスキオキサン粒子、及び組成物の約２重量％〜約４０重量％、あるいは約３重量％〜約３０重量％の二次研磨剤を含む。
【０１０９】
一実施形態では、組成物は、組成物の約２重量％〜約４０重量％、あるいは約３重量％〜約３０重量％のポリオルガノシルセスキオキサン粒子、及び組成物の約２重量％〜約４０重量％、あるいは約３重量％〜約３０重量％の二次研磨剤を含む。一実施形態では、二次研磨剤は、沈殿シリカ、ピロリン酸カルシウム、及びこれらの混合物から選択される。
【０１１０】
本明細書に記載される組成物中の研磨剤の全体は、一般に、組成物の約５重量％〜約７０重量％の濃度で存在する。好ましくは、歯磨剤組成物は、組成物の約５重量％〜約５０重量％の研磨剤全体を含有する。一実施形態では、二次研磨剤のポリオルガノシルセスキオキサン粒子に対する比は、約２：１を超え、あるいは約１０：１を超え、あるいは約１：１を超える。一実施形態では、研磨剤の混合物を含有する組成物は、少なくとも約８０、約１００又は約１２０のＰＣＲ及び／又は約１２５未満、若しくは約１５０未満、若しくは約２５０未満のＲＤＡを有してよい。
【０１１１】
増粘剤
本明細書の口腔ケア組成物は、高分子増粘剤などの１つ以上の増粘剤を含んでよい。増粘剤は、口腔用組成物全体の約０重量％〜約１５重量％、又は約０．０１重量％〜約１０重量％、又は約０．１重量％〜約５重量％の量で使用してよい。好適な増粘剤としては、カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロース、ラポナイト、並びにカルボキシメチルセルロースナトリウム及びカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウムのような、セルロースエーテルの水溶性塩が挙げられる。カラヤゴム、キサンタンガム、アラビアゴム、及びトラガカントゴムのような、天然ゴムも使用することができる。更に質感を改善するために、コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム、又は超微粒子状シリカを、増粘剤の一部として使用できる。他の増粘剤としては、アルキル化ポリアクリレート、アルキル化架橋ポリアクリレート、又はゲルネットワークが挙げられる。増粘剤は、高分子ポリエーテル化合物、例えば１〜約１８個の炭素原子を含有するアルキル基又はアシル基によってキャップされた、ポリエチレンオキシド又はポリプロピレンオキシド（Ｍ．Ｗ．３００〜１，０００，０００）を含むことができる。
【０１１２】
約１，０００〜約１２０，０００（数平均）の範囲の分子量を有する、ラクチドモノマーとグリコリドモノマーとのコポリマーは、「歯肉縁下用ゲルキャリア」として、歯周ポケットの中又は歯周ポケットの周りに活性物質を送達するのに有用である。これらのポリマーは、米国特許第５，１９８，２２０号、同第５，２４２，９１０号、及び同第４，４４３，４３０号に記載されている。
【０１１３】
増粘剤は、粘土、ラポナイト、及びこれらの混合物からなる群から選択することができる。一実施形態では、組成物は、カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロース、セルロースエーテルの水溶性塩、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースナトリウム、架橋デンプン、天然ゴム、例えばカラヤゴム、キサンタンガム、アラビアゴム、及びトラガカントゴム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ、アルキル化ポリアクリレート、アルキル化架橋ポリアクリレート、及びこれらの混合物からなる群から選択される増粘剤を更に含んでよい。
【０１１４】
他の可能な増粘剤としては、カルボマー、疎水変性カルボマー、カルボキシメチルセルロース、セチル／ステアリルアルコール、アルギン酸ナトリウム、ジェランガム、アシル化ジェランガム、ヒドロキシプロピルデンプンリン酸ナトリウム、微結晶セルロース、微細繊維状セルロース、架橋ポリビニルピロリドン、セチルヒドロキシエチルセルロース、架橋アクリロイルメチルプロパンスルホン酸ナトリウム及びコポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。カルボマーは、Ｂ．Ｆ．グッドリッチからカーボポール（登録商標）シリーズとして市販されている。具体的には、カーボポールとしては、Ｃａｒｂｏｐｏｌ  ９３４、９４０、９４１、９５６、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１１５】
組成物の作製時の粘度を、そのまま組成物の粘度とすることができ、又は言い換えれば、組成物は、安定した粘度を有することができる。粘度が安定であると見なされる場合には、典型的には、粘度は３０日後で約５％を超えて変化しない。一部の実施形態では、組成物の粘度は、約３０日後で約５％を超えて、約３０日後で約１０％を超えて、約３０日後で約２０％を超えて、又は約９０日後で約５０％を超えて、変化しない。経時的に不安定な粘度の問題は、水分量が少ない製剤ではより顕著であるため、一部の実施形態では、本発明の組成物は、約２０％未満の総水分量、又は約１０％未満の総水分量を含有し得る。
【０１１６】
ゲルネットワーク
本明細書の口腔ケア組成物は、ゲルネットワークを含んでよい。口腔ケア組成物で油溶名ゲルネットワークは、すべてＴｈｅ  Ｐｒｏｃｔｅｒ  ＆  Ｇａｍｂｌｅ  Ｃｏ．に譲渡された、米国特許第８，２１６，５５２号並びに米国特許出願第２００８／００８１０２３号及び同第２００９／０２４６１５１号でより詳細に説明されている。ゲルネットワークは、脂肪両親媒性界面活性剤及び溶媒を含んでよい。一実施形態では、組成物は、ゲルネットワークを含み、口腔用組成物の約０．０５重量％〜約３０重量％の、あるいは約０．１重量％〜約２０重量％、あるいは約０．５重量％〜約１０重量％の脂肪両親媒性物質、口腔用組成物の約０．０１重量％〜約１５重量％、あるいは約０．１重量％〜約１０重量％、あるいは約０．３重量％〜約５重量％の界面活性剤、及び組成物の少なくとも約０．０５重量％の溶媒、あるいは約０．１重量％〜約９９重量％、約０．５重量％〜約９５重量％、又は約１重量％〜約９０重量％の溶媒を含有する。
【０１１７】
一実施形態では、脂肪両親媒性物質は、セチルアルコール、ステアリルアルコール、及びこれらの混合物から選択される。一実施形態では、界面活性剤は、アニオン性、両性、双極性イオン性、カチオン性、及び非イオン性界面活性剤から選択される。一実施形態では、ラウリル硫酸ナトリウムのような、アニオン性界面活性剤が好ましい。本発明に好適な溶媒としては、水、食用多価アルコール、例えばグリセリン、ジグリセリン、トリグリセリン、ソルビトール、キシリトール、ブチレングリコール、エリスリトール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、及びこれらの組み合わせが挙げられる。一実施形態では、溶媒は、ソルビトール、グリセリン、水、及びこれらの組み合わせから選択される。
【０１１８】
保湿剤
本明細書の組成物は、組成物の約０．１重量％〜約９９重量％、約０．５重量％〜約９５重量％、又は約１重量％〜約９０重量％の保湿剤を含んでよい。本発明に好適な保湿剤としては、水、食用多価アルコール、例えば、グリセリン、ソルビトール、キシリトール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、及びそれらの組み合わせが挙げられる。一実施形態では、保湿剤は、ソルビトール、グリセリン、水、及びこれらの組み合わせから選択される。
【０１１９】
水
本明細書の組成物は、組成物の約１０重量％〜約９９重量％の水を含んでよい。一実施形態では、組成物は、組成物の約３０重量％〜約８０重量％、あるいは約３０重量％〜約７０重量％、あるいは約３０重量％〜約５０重量％の水を含む。一実施形態では、組成物は２０％未満の水を含む。
【０１２０】
香味剤及び冷感剤
本明細書の組成物は、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約５重量％、あるいは約０．０１重量％〜約４重量％、あるいは約０．１重量％〜約３重量％、あるいは約０．５重量％〜約２重量％の香味剤を含んでよい。本明細書で有用な香味剤としては、冬緑油、クローブバッドオイル、メントール、アネトール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、カッシア、１−メンチルアセテート、セージ、オイゲノール、パセリオイル、オキサノン、α−イリソン、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグエトール、桂皮、バニリン、エチルバニリン、ヘリオトロピン、４−シス−ヘプテナール、ジアセチル、メチル−パラ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアセテート、クランベリー、チョコレート、緑茶、及びこれらの混合物が挙げられる。精油もまた、香味剤として含まれてもよく、抗菌剤の考察において上記で説明されている。冷感剤も本明細書で使用してよい。本発明の組成物に好適な冷感剤としては、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド（ＷＳ−３、ＷＳ−２３、ＷＳ−５として商業的に既知である）、ＭＧＡ、ＴＫ−１０、Ｐｈｙｓｃｏｏｌ、及びこれらの混合物のような、パラメンタンカルボキシアミド剤が挙げられる。唾液分泌促進剤、加温剤、局部麻酔剤、及び他の任意材料は、口腔用組成物が使用されている間に、シグナルを放出するために使用することができる。
【０１２１】
一部の実施形態は、小直径の感覚ニューロン上に優先的に発現し、有害物質並びに他の物質を検出する、リガンド開口型、非選択性カチオンチャネルである、ＴＲＰＶ１活性剤、すなわち一過性受容器電位バニロイド受容体１活性剤を含み得る。一実施形態では、ＴＲＰＶ１活性化因子は、バニリルブチルエーテル、ジンゲロン、カプサイシン、カプシエイト、ショウガオール、ジンゲロール、ピペリン、又はこれらの組み合わせを含む。一実施形態では、口腔ケア組成物の約０．０００１重量％〜約０．２５重量％の量でＴＲＰＶ１活性化因子を添加する。
【０１２２】
甘味剤
本明細書の口腔ケア組成物は、甘味剤を含んでよい。これらとしては、サッカリン、ブドウ糖、スクロース、ラクトース、キシリトール、マルトース、果糖、アスパルテーム、シクラミン酸ナトリウム、Ｄ−トリプトファン、ジヒドロカルコン、アセスルファム、スクラロース、ネオテーム、及びこれらの混合物のような、甘味剤が挙げられる。甘味剤は、一般に口腔用組成物中で、組成物の約０．００５重量％〜約５重量％の濃度で使用される。
【０１２３】
着色剤
本明細書の口腔ケア組成物は、着色剤を含んでよい。着色剤は水溶液、好ましくは１％の着色剤水溶液の形態であってよい。顔料、パール剤、粉末充填剤、タルク、雲母、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、オキシ塩化ビスマス、酸化亜鉛、及び歯磨剤組成物に視覚的変化を生み出すことができる他の材料も使用できる。着色剤溶液及び他の薬剤は、一般に、組成物の約０．０１重量％〜約５重量％を構成する。二酸化チタンもまた、本発明の組成物に添加することができる。二酸化チタンは、組成物に不透明度を加える白色粉末である。二酸化チタンは、一般に、組成物の約０．２５重量％〜約５重量％を構成する。
【０１２４】
組成物は、界面活性剤、フッ化物、及び／又はいずれの１つ以上の口腔ケア活性物質を本質的に含まなくてよい。一実施形態では、本明細書の組成物は、以下の：酵素、着色剤粒子、ポリオルガノシルセスキオキサン粒子を可溶化することができる溶媒、及び／又はトリクロサンの１つ以上を含まない。
【０１２５】
使用方法
本発明はまた、歯の洗浄及び研磨のための方法にも関する。本明細書の使用方法は、対象者の歯のエナメル質表面及び口腔粘膜に、本発明による口腔用組成物を接触させることを含む。処置方法は、歯磨剤を使用するブラッシング、又は歯磨剤スラリー若しくは洗口剤を使用するすすぎによるものとすることができる。他の方法としては、局所口腔用ゲル、口中スプレー、練り歯磨き、歯磨剤、歯磨ゲル、歯磨き粉、タブレット、歯肉縁下用ゲル、フォーム、ムース、チューインガム、リップスティック、スポンジ、フロス、ペトロラタムゲル、若しくは義歯製品、又は他の形態を、対象者の歯及び口腔粘膜に接触させることが挙げられる。実施形態に応じて、口腔用組成物は、練り歯磨きと同じく頻繁に使用されてもよく、又はより少ない頻度、例えば週単位で使用されてもよく、又は歯面研磨ペースト、若しくは他の集中治療の形態で、専門家により使用されてもよい。
【実施例】
【０１２６】
以下の実施例及び説明は、本発明の範囲内にある実施形態を更に明らかにする。これらの実施例は単に例示することが目的であり、これらの多くの変形例が発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく可能であるので、本発明の制限として解釈されるべきではない。
【０１２７】
（実施例Ｉ）
実施例１Ａ〜１Ｅは、処方者によって選択される従来の方法によって好適に調製されてもよい歯磨剤組成物であり、本発明による、ポリメチルシルセスキオキサン粒子及び過酸化水素を含有する歯磨剤組成物を説明する。各製剤のＰＣＲ値及びＲＤＡ値は、本明細書で開示する方法を使用して決定し、下の表２の各製剤に示す。
【０１２８】
これらの組成物はすべて、良好な洗浄効能を呈した。
【０１２９】
【表３】
2016515633.tif 000004
ラネッテＷは、ドイツにあるコグニス／ＢＡＳＦから市販されている、セチルアルコール及びステアリルアルコール（５０：５０）とラウリル硫酸ナトリウムとの混合物（およそ９０：１０の比）である。
米国、ニュージャージー州のモメンティブから市販されている、トスパール材料。
【０１３０】
（実施例ＩＩ）
実施例２Ｆ〜２Ｋは、処方者によって選択される従来の方法によって好適に調製されてよい歯磨剤組成物である。実施例２Ｇ〜２Ｊは、本発明による、ポリメチルシルセスキオキサン粒子及び過酸化水素を含有する歯磨剤組成物を説明する。実施例２Ｆは、研磨剤を含有しない比較例である。実施例２Ｋは、Ｈｕｂｅｒより市販されている沈殿シリカ研磨剤を含有する比較例である。
【０１３１】
下の表３は、マルバーン２０００（ＰＳ−３  Ｈｙｄｒｏ  ２０００ＳＮ；モデルＡＰＡ  ２０００）を用いて、本明細書に記載する方法を使用して決定した、使用したトスパール材料の粒径を示す。
【０１３２】
各製剤のＰＣＲ値は、本明細書で開示する方法を使用して決定し、下の表４の各製剤に示す。図２は、製剤２Ｆ〜２ＫのＰＣＲ値のグラフである。
【０１３３】
以下のデータからわかるように、約４．２の平均粒径及び平滑表面を有するポリメチルシルセスキオキサン粒子（トスパール１４５Ａ及びＣＦ６００）を含有する組成物は、沈殿シリカに近いＰＣＲ結果を呈した。スパイク状表面のトスパール１５０ＫＡ及び粒径がより大きいトスパール３１２０は、洗浄を与えるものの、より低い程度であった。
【０１３４】
【表４】
2016515633.tif 000005
【０１３５】
【表５】
2016515633.tif 000006
ラネッテＷは、ドイツにあるコグニス／ＢＡＳＦから市販されている、セチルアルコール及びステアリルアルコール（５０：５０）とラウリル硫酸ナトリウムとの混合物（およそ９０：１０の比）である。
米国、ニュージャージー州のモメンティブから市販されている、トスパール材料。
Ｈｕｂｅｒより入手可能な沈殿シリカＺＥＯＤＥＮＴ  １０９。
【０１３６】
（実施例ＩＩＩ）
実施例ＩＩＩ−過酸化物安定性
表７の実施例３Ａ〜３Ｅは、処方者によって選択される従来の方法によって好適に調製されてよい歯磨剤組成物である。実施例３Ｂ〜３Ｅは、本発明による、ポリメチルシルセスキオキサン粒子及び過酸化物を含有する歯磨剤組成物を説明する。実施例３Ａは、研磨剤を含有しない比較例である。
【０１３７】
経時的な過酸化物の製剤安定性を、下に記載した方法を使用して決定して、結果を表６に示した。表６に示すように、製剤３Ｂ〜３Ｅは、４０℃で４、８及び１２週間の保管した後に、良好な過酸化物安定性を呈した。
【０１３８】
比較のために、（以下の）表７に示す製剤３Ｆについて、ポリメチルシルセスキオキサンの代わりに沈殿シリカを含有する同様の製剤の過酸化物安定性を、表８に示す。見てわかるように、利用可能な過酸化物は、沈殿シリカを含有する製剤では、（数週ではなく）わずか数日で劇的に減少する。
【０１３９】
【表６】
2016515633.tif 000007
ラネッテＷは、ドイツにあるコグニス／ＢＡＳＦから市販されている、セチルアルコール及びステアリルアルコール（５０：５０）とラウリル硫酸ナトリウムとの混合物（およそ９０：１０の比）である。
米国、ニュージャージー州のモメンティブから市販されている、トスパール材料。
【０１４０】
過酸化物安定性の測定
以下の方法を使用して、所与の製剤中の過酸化物の安定性を測定した：
１）最初に、製剤の０．２ｇ試料を採取した。
２）次に、過酸化物ゲル０．２０００ｇ（＋／−０．０２００ｇ）を２５０ｍＬビーカー中に秤量した。
３）撹拌棒と０．０４Ｎ  Ｈ２ＳＯ４  １００ｍＬをビーカーに添加して、ビーカーをパラフィルムで覆い、内容物を少なくとも１０分間撹拌した。
４）撹拌後、１０％  ＫＩ溶液２５ＭＬ及びモリブデン酸ＮＨ４  ３滴をビーカーに添加して、内容物を更に３〜２０分間撹拌した。
５）得られた混合物を、０．１Ｎチオ硫酸Ｎａを用いた自動滴定によって分析した。
【０１４１】
測定値は、製剤の最初の作製後に得て、次に製剤を非反応性容器内で４０℃にて１３日間保管した後に再び得た。適合性は、測定した最初の過酸化物のパーセントで割り、次に１００を掛けた、４０℃で１３日後に測定した過酸化物のパーセントとして計算した。（４０℃で１３日間置いた生成物が貯蔵寿命の延長を示したのは、４０℃で１か月保管することが、室温で７か月保管することにほぼ近いということが一般に認められているためである）。
【０１４２】
【表７】
2016515633.tif 000008
【０１４３】
【表８】
2016515633.tif 000009
ラネッテＷは、ドイツにあるコグニス／ＢＡＳＦから市販されている、セチルアルコール及びステアリルアルコール（５０：５０）とラウリル硫酸ナトリウムとの混合物（およそ９０：１０の比）である。
Ｊ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒ  Ｃｏｒｐ．より市販されている、ＺＥＯＤＥＮＴ  １０９沈殿シリカ。
【０１４４】
【表９】
2016515633.tif 000010
【０１４５】
本明細書に開示した大きさ及び値は、記載された正確な数値に厳密に限定されるものと理解されるべきではない。むしろ、特に指定がない限り、そのような大きさのそれぞれは、記載された値及びその値の周辺の機能的に同等の範囲の両方を意味するものとする。例えば、「４０ｍｍ」と開示された寸法は、「約４０ｍｍ」を意味するものである。
【０１４６】
「発明を実施するための形態」で引用したすべての文献は、関連部分において本明細書に参考として組み込まれるが、いずれの文献の引用も、それが本発明に関して先行技術であることを容認するものとして解釈されるべきではない。本明細書における用語のいずれかの意味又は定義が、参考として組み込まれる文献における用語のいずれかの意味又は定義と対立する範囲については、本明細書におけるその用語に与えられた意味又は定義を適用するものとする。
【０１４７】
以上、本発明の特定の実施形態を図示、説明したが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく様々な変更及び改変を行いうる点は当業者には自明であろう。したがって、本発明の範囲に含まれるそのようなすべての変更及び改変を、付属の「特許請求の範囲」において網羅するものとする。
【図１】
2016515633.tif 000011
【図２】
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【国際調査報告】
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