(57)【要約】  本発明は、歯ブラシのブラシ毛を過度に汚さない歯磨剤、例えば、（ｉ）ブラッシングの間に放出される、１つまたはそれ以上の放出可能な顔料を含む溶解性または崩壊性フィルム、および（ｉｉ）二酸化チタンを含む顔料系を有する着色性の練り歯磨き配合物であって、該二酸化チタンのレベルが、該練り歯磨きの重量あたり０．０１〜０．３７５％である、練り歯磨き配合物に関し、また、該練り歯磨きを製造する方法およびその使用方法に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つまたはそれ以上の顔料および二酸化チタンを含む顔料系を有する歯磨剤であって、該二酸化チタンの濃度は歯磨剤の重量あたり０．０１〜０．３７５％である、歯磨剤。
【請求項２】
前記１つまたはそれ以上の顔料がオーラルケア器具でのブラッシングの間に放出可能である、請求項１に記載の歯磨剤。
【請求項３】
前記放出可能な顔料が、十分なブラッシングに関する色シグナルを使用者に与え、および前記二酸化チタンが該放出可能な顔料によるオーラルケア器具の着色を低減または防止する、請求項１または２に記載の歯磨剤。
【請求項４】
溶解性または崩壊性フィルムが、ブラッシングの間に放出される１つまたはそれ以上の放出可能な顔料を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の歯磨剤。
【請求項５】
前記１つまたはそれ以上の放出可能な顔料が不溶性の顔料を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の歯磨剤。
【請求項６】
前記１つまたはそれ以上の放出可能な顔料がピグメントブルー１５：
【化１】
2016503791.tif 000005
である、前記請求項のいずれか一項に記載の歯磨剤。
【請求項７】
前記二酸化チタンの量が０．０５〜０．２％である、前記請求項のいずれか一項に記載の歯磨剤。
【請求項８】
分子量（Ｍ．Ｗ．）３０，０００〜１，０００，０００を有するメチルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体を、１〜３％の量で含む、前記請求項のいずれか一項に記載の歯磨剤。
【請求項９】
１．５〜２．０％のラウリル硫酸ナトリウムおよび０．５〜２．０％のメチルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の歯磨剤。
【請求項１０】
ａ）約０．１％の二酸化チタン、
ｂ）約０．３％のトリクロサン、
ｃ）１．５〜２％のラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、
ｄ）約０．２４％のフッ化ナトリウム、
ｅ）グリセリン、ソルビトールおよびプロピレングリコールの１つまたはそれ以上を含む４５〜７５％の湿潤剤、
ｆ）キサンタンガム、カラギーナンおよびコロイド状シリカの１つまたはそれ以上を含む１〜１０％のシックナー、
ｇ）０．５〜３％のメチルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体、および
ｈ）１５〜２５％の水
を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の歯磨剤。
【請求項１１】
前記放出可能な顔料が、水の存在下でのブラッシング後の３０秒超ないし１８０秒未満で実質的に放出されて、該放出可能な顔料の放出が十分なブラッシングに関する色シグナルを使用者に与える、前記請求項のいずれか一項に記載の歯磨剤。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の歯磨剤で歯を清掃する方法。
【請求項１３】
前記顔料がオーラルケア器具を用いた十分なブラッシングに関する色シグナルを使用者に与え、前記二酸化チタンが該放出可能な顔料による該オーラルケア器具の着色を低減または防止する、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記フィルムが溶解または崩壊する前のブラッシング時間が３０〜１８０秒の間である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記オーラルケア器具が歯ブラシであり、前記二酸化チタンがブラッシングの間に歯ブラシのブラシ毛が着色されることを低減または防止する、請求項１３または１４に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
（発明の背景）
［０００１］
子供は少なくとも４５〜６０秒間自分の歯を磨き、成人は少なくとも９０〜１２０秒間自分の歯を磨くべきであると推奨される。ほとんどの人々は、特に子供は、最大の利益を得るのに十分な時間自分の歯を磨かず、さらに、歯を磨くのに必要な時間を正確に見積もるのが困難である。ブラッシング後３０〜１２０秒に顔料を放出して十分なブラッシングに関する色調変化シグナルを与えるように設計された、顔料を含む溶解性フィルムまたはマイクロカプセルを含む練り歯磨き配合物が開発されてきた。しかしながら、これらの配合物の１つの課題は、該顔料が歯ブラシのブラシ毛を着色する傾向があることである。ブラシ毛を着色する可能性が低減されているが、十分なブラッシングの際に明瞭なシグナルを与えることもできる、改善された配合物に対する要求がある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００２】
（本発明の簡単な説明）
［０００２］
系統的な試験、多種多様な配合物成分の変更に続いて、我々は、ポリマーシックナー（この場合、ガントレッズ（Ｇａｎｔｒｅｚ））と二酸化チタン（一般的な不透明の白色顔料）との間に相互作用が存在することを、驚くべきことに見出した。予想外なことに、ＴｉＯ２レベルが低ければ低いほど、青色の顔料がブラシ毛上に堆積することがより少なくなる。理論に拘泥されることを意図するものではないが、我々は、これが電荷（分極化）現象によりもたらされると仮定する。
【０００３】
［０００３］
かくして、本発明は、該歯磨剤は顔料および二酸化チタンを含み、二酸化チタンのレベルは、該歯磨剤の重量あたり０．０１〜０．３７５％である、歯磨剤のための顔料系を提供する。
【０００４】
［０００４］
本発明の応用性のさらなる領域は、以下に提供される詳しい説明から明らかとなるであろう。詳しい説明および具体的な実施例は、本発明の好ましい実施形態を示すものであるが、例示を目的とするだけのものであり、本発明の範囲を限定することを意図するものではないことは理解されるべきである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
（発明の詳しい説明）
［０００５］
以下の好ましい実施形態（複数の実施形態）に関する説明は、性質上単なる例示であり、いかようにも本発明、その応用もしくは使用を限定することを意図するものではない。
【０００６】
［０００６］
かくして、本発明は、第一の実施形態において、１つまたはそれ以上の顔料および二酸化チタンを含む顔料系を有し、該二酸化チタンのレベルが歯磨剤の重量あたり０．０１〜０．３７５％である、歯磨剤（歯磨剤１）を提供する。
例えば：
１．１．  １つまたはそれ以上の顔料が、１つまたはそれ以上の不溶性の色素、例えば赤色顔料、例えばＤ＆Ｃレッド３０、緑色顔料、例えばピグメントグリーン７、黄色顔料、例えば（Ｓｅｎｓｉｅｎｔ社のＮａｔｐｕｒｅＬＣ１２８イエロー）、および青色顔料、例えばフタロシアニン、例えばピグメントブルー１５：
【化１】
2016503791.tif 000002
から選択される歯磨剤１。
１．２．  １つの実施形態において、１つまたはそれ以上の顔料は、組成物の総重量の約０．０２〜約０．５％の量で存在する。１つの実施形態において、１つまたはそれ以上の顔料は、組成物の総重量の約０．０５〜約０．３％の量で存在する。
１．３．  顔料がピグメントブルー１５である前記歯磨剤のいずれか。
【０００７】
１．４．  １つまたはそれ以上の顔料がオーラルケア器具でのブラッシングの間に放出可能である、前記歯磨剤のいずれか。この歯磨剤の他の実施形態において、溶解性または崩壊性フィルムが、ブラッシングの間に放出される１つまたはそれ以上の放出可能な顔料を含む。
１．５．  放出可能な顔料が十分なブラッシングに関する色シグナルを使用者に与え、二酸化チタンが該放出可能な顔料によるオーラルケア器具の着色を低減または防止する、前記歯磨剤のいずれか。
１．６．  オーラルケア器具が歯ブラシである前記歯磨剤のいずれか。
１．７．  二酸化チタンの量が０．０５〜０．３７５％、例えば０．０５〜０．２、例えば約０．１％である、前記歯磨剤のいずれか。
１．８．  分子量（Ｍ．Ｗ．）約３０，０００〜約１，０００，０００、最も好ましくは約３０，０００〜約８００，０００を有するメチルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体（例えばＩＳＰテクノロジー社（Ｂｏｕｎｄ  Ｂｒｏｏｋ，Ｎ．Ｊ．０８８０５）から入手可能な、商品名ガントレッズ（Ｇａｎｔｒｅｚ  登録商標）のもとで販売される、例えばＡＮ１３９（Ｍ．Ｗ．５００，０００）、ＡＮ１１９（Ｍ．Ｗ．２５０，０００）および好ましくはＳ−９７医薬品グレード（Ｍ．Ｗ．７００，０００））を、１〜３％、例えば２％の量で含む、前記歯磨剤のいずれか。
【０００８】
１．９．  １．５〜２．０％のラウリル硫酸ナトリウムおよび０．５〜２．０％のメチルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体を含む、前記歯磨剤のいずれか。
１．１０．  例えば、抗菌剤、例えばトリクロサンの有効量、例えば約０．３％；アニオン性界面活性剤、例えばラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、例えば１．５〜２％、フッ化物源の有効量、例えば可溶性のフッ化物塩、例えばフッ化ナトリウム、約０．２４％；湿潤剤、例えばグリセリン、ソルビトールおよびプロピレングリコールのうちの１つまたはそれ以上、例えば４５〜７５％；シックナー、例えばキサンタンガム、カラギーナンおよびコロイド状シリカ、例えば１〜１０％；陰イオン性ポリマー、例えばメチルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体（例えばＧａｎｔｒｅｚ（登録商標））、例えば、０．５〜３％、約２％、および水、例えば１５〜２５％、例えば約２０％をさらに含む、前記歯磨剤のいずれか。
１．１１．  放出可能な顔料は、水の存在下、３０秒超乃至１８０秒未満のブラッシング時間後に、子供用の練り歯磨きでは約４５〜６０秒、大人用の練り歯磨きでは約９０〜１２０秒の時間後に、実質的に放出され、ここで、該放出可能な顔料の放出が、適切なブラッシングの色シグナルを使用者に与える、前記歯磨剤のいずれか。
１．１２．  放出可能な顔料が使用の間に歯ブラシのブラシ毛を有意に着色しない、前記歯磨剤のいずれか。
【０００９】
［０００７］
本発明は、さらに、（ｉ）ブラッシングの間に放出される１つまたはそれ以上の放出可能な顔料を含む溶解性または崩壊性フィルム、および（ｉｉ）二酸化チタンを含有する顔料系を有する歯磨剤を用いてブラッシングすることを含む、歯を清掃する方法を提供し、ここで、該二酸化チタン濃度は、歯磨剤、歯磨剤１、以下のもののいずれかの重量あたり、０．０１〜０．３７５％であり、例えば、
ａ．フィルムが崩壊して、色素が適切なブラッシングに関する色シグナルを使用者に与えるまで、ブラッシングを継続する方法を提供し、例えば、
ｂ．フィルムが崩壊する前のブラッシング時間が３０秒から１８０秒の間、例えば子供用の練り歯磨きでは約４５〜６０秒、および大人用の練り歯磨きでは約９０〜１２０秒である、前記方法を提供する。
【００１０】
［０００８］
経口的に許容される：
本発明の組成物は、口の中での局所的使用を意図しており、かくして、本発明で用いられる成分は経口的に許容されるべきであり、すなわち、提供される量および濃度において口の中での局所的使用で安全であるべきである。
【００１１】
［０００９］
本明細書を通じて用いられるように、範囲はその範囲内にある各数値およびすべての数値を表す短縮形として用いられる。該範囲内にある値はいずれも、該範囲の上限下限として選択され得る。加えて、本明細書中で引用されるすべての参考文献は、引用によりその完全な内容でここに含まれる。本開示の定義と引用の定義とに齟齬がある場合、本開示により調整される。
【００１２】
［００１０］
そうではないと特定されない限り、ここで及び本明細書中の他の箇所に示されるパーセンテージおよび量はすべて、重量パーセントを意味すると理解されるべきである。所定の量は、物質の有効重量（ａｃｔｉｖｅ  ｗｅｉｇｈｔ）に基づく。
【００１３】
［００１１］
本発明の実施形態は、以下の実施例においてさらに記載される。当該実施例は単なる例示であり、下記または特許請求する本発明の範囲をいかようにも限定するものではない。
【００１４】
実施例
［００１２］
実施例１−配合の最適化
［００１３］
練り歯磨きを改良した商用の歯磨剤ベースにピグメントブルー１５を含む溶解性フィルム破片を混合することによって調製した初期の実験では、歯ブラシのブラシ毛は、度重なる使用および色素の放出に続いて、青色に着色される。ブラシ毛に対する青色の量は、Ｌａｂ色空間（非線形に圧縮されたＣＩＥ  ＸＹＺ色空間に基づく、座標明度に関する次元Ｌおよび反対色の次元に関するａおよびｂを有する反対色空間）を用いて測定される。
【００１５】
［００１４］
ブラシ毛を着色する重要な配合物の推進物を決定するために、様々な配合物を用いて、初期の実験を実施する。実験設計（Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｓ）アプローチを利用し、３種の配合成分に着目し、配合物を洗い出して系統的に配合を最適化する。
【００１６】
［００１５］
この枠組みの中で種々変更して、２５種類の配合物を調製し、性能およびブラシ毛を染色することに関して系統的に評価した。上記の中でＧａｎｔｒｅｚ（メチルビニルエーテルおよび無水マレイン酸の共重合体）、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、および二酸化チタンを上記した範囲内で含む配合物を表１に下記する：
【表１】
2016503791.tif 000003
【００１７】
［００１６］
Ｇａｎｔｒｅｚ（メチルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体）とブラシ毛上に青色顔料の堆積を引き起こし得る二酸化チタンとの間に相互作用が存在することが、驚くべきことに見出される。予想外なことに、ＴｉＯ２濃度が低ければ低いほど、より少ない青色の顔料がブラシ毛上に堆積するようである。電荷（分極化）現象によって沈着が引き起こされ得ると仮定される。
【００１８】
［００１７］
このデータに基づき、以下の表２にて、最適化した配合物を調製する。
【表２】
2016503791.tif 000004
【００１９】
［００１８］
この配合物を使用した後に歯ブラシのブラシ毛が着色されるかどうかについて、該配合物を試験する。元の配合物は着色された歯ブラシのブラシ毛を示したが（ΔＥ＞２０）、最適化した歯磨剤は、ブラッシングの際に良好な色変化を与えつつも、ほぼブラシ毛の着色を示さなかった（ΔＥ＜５）。
【００２０】
［００１９］
当業者には理解されるように、本発明の精神を逸脱することなく数多くの変更および改変を本文に記載の実施形態に行うことができる。そのような変種はすべて添付する特許請求の範囲内にあると意図される。
【国際調査報告】
2016503791.tif 000006
2016503791.tif 000007
2016503791.tif 000008