(57)【要約】  （ｉ）過酸化物ホワイトニング剤および（ｉｉ）粒子の形の研磨剤を含み、該粒子が少なくとも１つの実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸、少なくとも１つの一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸、および少なくとも１つのシリコーンポリマーから選択されるコーティング物質、またはその２つまたはそれ以上のいずれかの混合物で構成されたコーティング層によりプレコートされたオーラルケア組成物を、ここに記載する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）過酸化物ホワイトニング剤および（ｉｉ）粒子の形の研磨剤を含むオーラルケア組成物であって、該粒子が少なくとも１つの実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸、少なくとも１つの一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸、および少なくとも１つのシリコーンポリマーから選択されるコーティング物質、またはその２つまたはそれ以上のいずれかの混合物で構成されたコーティング層によりプレコートされている、オーラルケア組成物。
【請求項２】
前記コーティング物質が５００未満の平均分子量を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸および前記一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸が各々、少なくとも９０％の炭素−炭素結合飽和状態を有する、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸および前記一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸が各々、少なくとも９４％の炭素−炭素結合飽和状態を有する、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸が、実質的な飽和Ｃ１２−Ｃ２４脂肪酸を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記実質的な飽和Ｃ１２−Ｃ２４脂肪酸がステアリン酸を含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸が一価飽和Ｃ１６−Ｃ３０脂肪酸を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記一価飽和Ｃ１６−Ｃ３０脂肪酸がオレイン酸を含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
シリコーン化合物がポリジアルキルシロキサンを含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記シリコーン化合物がポリジメチルシロキサンを含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記コーティング層が非イオン性である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記コーティング層が少なくとも１オングストロームの厚みを有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記コーティング層が０．０１〜１０重量％の重量のプレコートされた研磨粒子を含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記研磨剤が、か焼アルミナ、シリカ、酸化ジルコニウム、ピロリン酸カルシウム、リン酸二カルシウムおよび沈降炭酸カルシウム、またはその２つまたはそれ以上の組合せから選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記プレコートされた研磨剤が、１〜１０ミクロンの平均粒径を有する、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記プレコートされた研磨剤が、当該組成物の重量に基づいて２重量％〜２０重量％の量で存在する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記過酸化物ホワイトニング剤が、過酸化水素、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドン、過酸化尿素、過酸化カルシウムおよび過炭酸ナトリウム、およびその２つまたはそれ以上の組合せから選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記過酸化物ホワイトニング剤が過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含み、前記研磨剤がか焼アルミナを含み、及び前記コーティング物質がステアリン酸を含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記過酸化水素で複合された架橋ポリビニルピロリドンが、組成物の重量に基づいて０．５重量％〜１６．５重量％の量で存在する、請求項１７または請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
ホワイトニング複合体が、該ホワイトニング複合体の重量に基づいて、１０〜３０重量％の過酸化水素、および５〜１５重量％の全窒素を含む、請求項１７〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記過酸化水素の総量が、当該組成物の重量に基づいて０．１重量％〜５重量％である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
グリセリンおよびプロピレングリコール、およびそれらの組合せから選択される湿潤剤をさらに含む、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記湿潤剤が、当該組成物の重量に基づいて３５重量％〜６０重量％の量で存在する、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記湿潤剤が、当該組成物の重量に基づいて３０重量％〜５５重量％の量で存在する、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
プロピレングリコールを、当該組成物の重量に基づいて１５重量％〜３０重量％の量で含む、請求項２２〜２４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２６】
グリセリンを、当該組成物の重量に基づいて１５重量％〜３０重量％の量で含む、請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
当該組成物の重量に基づいて３重量％未満の水を含む、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２８】
単相組成物である、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２９】
前記研磨粒子が、１００ｇあたり約５ｇ〜約２５０ｇの油の吸油性を有する、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３０】
前記研磨粒子が、１ｇあたり約０．１〜約５００のｍ２の表面積を有する、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれか一項の組成物を哺乳動物の歯の表面に適用することを含む、歯を白化する方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
（背景技術）
［０００１］
過酸化物を含む歯磨き配合物は既知であり、歯を清掃し、かつ白化するのに有用である。過酸化物は歯を漂白でき、汚れを除去でき、かつ、う蝕原性細菌を殺菌できる。しかしながら、過酸化物化合物は非常に反応性が高く、結果的に配合するのが難しい。さらに、過酸化水素は自発的に分解して酸素ガス（Ｏ２）および水を形成し、その結果、保管時に、歯磨剤容器は膨らみ、破裂または漏れる可能性があり、また、残留する配合物は歯を効果的に清掃し、かつ白化するための十分な残留する過酸化物を有さないであろう。いくつかのものは、最初は、非常に高いレベルの過酸化物を含み、これは経時的に分解し、従って、適用に際して送達される過酸化物の正確な量は変動し、その歯磨剤が保管される期間および条件に大きく依存する。
【０００２】
［０００２］
しかしながら、過酸化物を含む既知のホワイトニング歯磨剤組成物は、販売に先立って、または使用者によって保管された結果として、許容されないレベルの過酸化物の分解およびホワイトニング効力の喪失を示すであろう。
【０００３】
［０００３］
かくして、改善された過酸化物含有ホワイトニングオーラルケア組成物に関する要求、例えば、過酸化物の改善された美容上の安定性を示し、それで長期間の保管に化学的に安定であり、かつホワイトニング効能が有意に失われることなく日常的な消費者の使用に適した歯磨剤組成物に関する要求がある。本発明の実施形態は、少なくとも部分的に、これらの要求を満たすことを目的とする。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
（概要）
［０００４］
本発明のいくつかの実施形態は単相ホワイトニングオーラルケア組成物を提供し、該組成物は過酸化物の化粧上の化学安定性および該組成物の物理的な安定性を示し、そして、長時間の保管に化学的に及び物理的に安定であり、及び日常的な消費者の使用に適しており、並びに歯を清掃および白くするのに有効に残留する。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
［０００５］
したがって、本発明は、（ｉ）過酸化物ホワイトニング剤および（ｉｉ）粒子の形の研磨剤を含み、該粒子は、実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸、一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸、およびシリコーンポリマーまたはそれらの２つまたはそれ以上の組合せから選択されたコーティング物質で構成させるコーティング層でプレコートされている、オーラルケア組成物を提供する。
【０００６】
［０００６］
場合により、コーティング物質は、５００未満の平均分子量を有する。
【０００７】
［０００７］
場合により、実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸および一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸は各々、少なくとも９０％の、さらなる場合では少なくとも９４％の炭素−炭素結合飽和状態を有する。
【０００８】
［０００８］
場合により、実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸は、実質的な飽和Ｃ１２−Ｃ２４脂肪酸、例えばステアリン酸を含む。
【０００９】
［０００９］
場合により、一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸は、一価飽和Ｃ１６−Ｃ３０脂肪酸、例えばオレイン酸を含む。
【００１０】
［００１０］
場合により、シリコーン化合物は、ポリジアルキルシロキサン（ｐｏｌｙｄｉａｌｋｙｓｉｌｏｘａｎｅ）、例えばポリジメチルシロキサンを含む。
【００１１】
［００１１］
場合により、コーティング層は非イオン性である。
【００１２】
［００１２］
場合により、コーティング層は、最小のコーティング物質の単分子層、典型的には少なくとも１０Åを有する。
【００１３】
［００１３］
場合により、コーティング層は、例えば、コーティングされた研磨粒子の重量に基づいて０．０１〜１０重量％、例えば０．０５〜１０重量％を含む。
【００１４】
［００１４］
場合により、研磨剤は、か焼アルミナ、シリカ、酸化ジルコニウム、ピロリン酸カルシウム、リン酸二カルシウムおよび沈降炭酸カルシウムの少なくとも１つから選択されるか、またはそれらの２つまたはそれ以上のいずれかの混合物である。
【００１５】
［００１５］
場合により、プレコートされた研磨剤は１〜２０ミクロンの平均粒径を有する。
【００１６】
［００１６］
場合により、プレコートされた研磨剤は組成物の重量に基づいて５重量％〜１５重量％の量で存在する。
【００１７】
［００１７］
場合により、過酸化物ホワイトニング剤は、過酸化水素、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドン、過酸化尿素、過酸化カルシウムおよび過炭酸ナトリウム、またはそれらの２つまたはそれ以上のいずれかの混合物から選択される。
【００１８】
［００１８］
場合により、過酸化物ホワイトニング剤が過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含み、研磨剤がか焼アルミナを含み、及びコーティング物質がステアリン酸を含む。
【００１９】
［００１９］
場合により、架橋ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて３重量％〜８重量％、さらに場合により、５重量％〜７重量％の量で存在してよい。
【００２０】
［００２０］
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、平均分子量５０００Ｄａ未満の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を実質的に含まず、平均分子量５０００Ｄａ超の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体をさらに含む。典型例として、酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体は（酸化エチレン）ｘ−（酸化プロピレン）ｙを含み、ここで、ｘは８０〜１５０の整数であり、ｙは３０〜８０で整数である。場合により、酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体は、組成物の重量に基づいて５重量％〜１０重量％の量で存在する。
【００２１】
［００２１］
場合により、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンは、組成物の重量に基づいて３重量％〜８重量％の量で存在する。場合により、ホワイトニング複合体は、ホワイトニング複合体の重量に基づいて１０〜３０重量％の過酸化水素および５−１５重量％の全窒素を含む。場合により、過酸化水素の総量は組成物の重量に基づいて０．５重量％〜３重量％である。
【００２２】
［００２２］
いくつかの実施形態において、組成物は平均分子量４００〜８００Ｄａのポリエチレングリコールをさらに含む。場合により、ポリエチレングリコールは、組成物の重量に基づいて５重量％〜１５重量％の量で存在する。
【００２３】
［００２３］
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、グリセリンおよびプロピレングリコール、およびそれらの混合物から選択される少なくとも１つの湿潤剤を含む。場合により、少なくとも１つの湿潤剤は、組成物の重量に基づいて３５重量％〜６０重量％の量で、さらに場合により、組成物の重量に基づいて３０重量％か〜５５重量％の量で存在する。いくつかの実施形態において、組成物は、プロピレングリコールを組成物の重量に基づいて１５重量％〜３０重量％の量で含む。いくつかの実施形態において、組成物は、グリセリンを組成物の重量に基づいて１５重量％〜３０重量％の量で含む。
【００２４】
［００２４］
場合により、組成物は、組成物の重量に基づいて３重量％未満の水を含む。
【００２５】
［００２５］
場合により、組成物は単相組成物である。
【００２６】
［００２６］
いくつかの実施形態において、組成物は、コーティング層でプレコートされたか焼アルミナ研磨剤を含む練り歯磨きである。
【００２７】
［００２７］
いくつかの実施形態において、組成物はさらに、アニオン性界面活性剤を組成物の重量に基づいて０．５〜３重量％の量で含む。
【００２８】
［００２８］
本発明の好ましい実施形態において、オーラルケア組成物は、長期保管の間、化学的に及び物理的に安定であり、かつ、組成物の製造および使用の間に良好な化粧用の安定性を有し、歯を清掃するための、及び歯を白化するための効果が残留する。
【００２９】
［００２９］
発明者らは、有機炭素含有またはシリコン含有分子の薄層でプレコートした研磨剤が、コーティングしてない研磨粒子と比較して歯磨剤において過酸化物安定性を増大させることができることを予期せず見出した。
【００３０】
［００３０］
研磨剤に対してコーティングした場合に過酸化物と反応しないコーティング物質を提供することにより、過酸化物の安定性を高めることができる。
【００３１】
［００３１］
本発明はまた、本発明の組成物を哺乳動物の歯の表面に適用することを含む、歯を白くする方法を提供する。
【００３２】
［００３２］
発明のさらなる実施形態は、詳しい説明および実施例から明らかとなろう。
【発明を実施するための形態】
【００３３】
（詳しい説明）
［００３３］
本明細書を通じて用いられるように、範囲はその範囲内にある各数値およびすべての数値を表す短縮形として用いられる。該範囲内にある値はいずれも、該範囲の上限下限として選択され得る。
【００３４】
［００３４］
いくつかの実施形態において、本発明は、（ｉ）過酸化物ホワイトニング剤および（ｉｉ）粒子の形の研磨剤を含み、該粒子は、実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸、一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸、およびシリコーンポリマーまたはそれらの２つまたはそれ以上の組合せから選択されたコーティング物質を含むコーティング層でプレコートされている、オーラルケア組成物を提供する。
【００３５】
［００３５］
オーラルケア組成物は、典型的に単相組成物、例えば練り歯磨きである。
【００３６】
［００３６］
いくつかの実施形態において、研磨剤は、か焼アルミナ、シリカ、酸化ジルコニウム、リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、リン酸二カルシウム二カルシウム・オルトリン酸塩、リン酸三カルシウム、ポリメ多リン酸カルシウムおよび沈降炭酸カルシウムの少なくとも１つから選択されるか、またはそれらの２つまたはそれ以上の組合せである。
【００３７】
［００３７］
典型的に、プレコートされた研磨剤は組成物の重量に基づいて５重量％〜１５重量％の量で存在する。
【００３８】
［００３８］
平均粒子サイズは、一般的には、約０．１〜約３０ミクロン、例えば、約１〜約２０ミクロン、または約５〜約１５ミクロンである。場合により、プレコートされた研磨剤は１〜１０ミクロンの平均粒径を有する。
【００３９】
［００３９］
いくつかの実施形態において、研磨粒子は１００ｇあたり約５ｇ〜約２５０ｇの吸油性を有する。いくつかの実施形態において、研磨粒子は、１ｇあたり約０．１〜５００ｍ２、より好ましくは１０〜３００ｍ２、さらに好ましくは５０〜２００ｍ２の表面積を有する。
【００４０】
［００４０］
いくつかの実施形態において、研磨剤はアルミナを含む。いくつかの実施形態において、研磨剤はか焼アルミナを含む。
【００４１】
［００４１］
いくつかの実施形態において、コーティング物質は、５００未満の平均分子量を有する。
【００４２】
［００４２］
幾つかの実施形態において、実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸および一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸は各々、少なくとも９０％の、さらなる場合では少なくとも９４％の炭素−炭素結合飽和状態を有する。コーティング物質は、たとえばアルケン、アルキンまたは他の共役分子によって与えられる共役を極微量レベルを超えて有する分子を含んではならない。なぜならば、研磨粒子に対してコーティングされた場合にそのような不飽和結合が過酸化物と反応して、過酸化物分解を引き起こすからである。
【００４３】
［００４３］
いくつかの実施形態において、実質的な飽和Ｃ２−Ｃ３０脂肪酸は、実質的な飽和Ｃ１２−Ｃ２４脂肪酸、例えばステアリン酸を含む。
【００４４】
［００４４］
いくつかの実施形態において、一価飽和Ｃ１２−Ｃ３０脂肪酸は、一価飽和Ｃ１６−Ｃ３０脂肪酸、例えばオレイン酸を含む。
【００４５】
［００４５］
いくつかの実施形態において、シリコーンポリマーはポリジアルキルシロキサン（ｐｏｌｙｄｉａｌｋｙｓｉｌｏｘａｎｅ）、例えばポリジメチルシロキサンを含む。
【００４６】
［００４６］
いくつかの実施形態において、シリコーンポリマーは、シリコーンエラストマー・ゲル、ステアロキシトリメチルシラン（および）ステアリルアルコール、アルキルメチルシロキサン（ａｌｋｙｌｍｅｔｈｙｌ  ｓｉｌｏｘａｎｅ）、アルキルメチル（ａｌｋｙｍｅｔｈｙｌ）シロキサンコポリオール、ポリフェニルシルセスキオキサン、トリメチルシルセスキオキサン、メチルシリコーン樹脂およびクロトン酸／ビニルＣ８−１２イソアルキル（ｉｓｏａｌｋｙｌ）エステル／ＶＡ／ビス−ビニルジメチコン・クロスポリマーから選択される。
【００４７】
［００４７］
いくつかの実施形態において、コーティング層は非イオン性である。
【００４８】
［００４８］
いくつかの実施形態において、コーティング層は、コーティング物質の最小の単分子層の厚さ、典型的に少なくとも１オングストローム（Å）を有する。いくつかの実施形態において、コーティング層の厚さは、約１Å〜約１０ｎｍである。いくつかの実施形態において、コーティング層の厚さは、約１０Å〜約１ｎｍである。いくつかの実施形態において、コーティング層は、コーティングされた研磨粒子の重量の０．０１〜１０重量％を含む。
【００４９】
［００４９］
いくつかの実施形態において、ホワイトニング剤は、いずれかの過酸化物ホワイトニング剤、例えば過酸化水素または結合型過酸化水素（ｂｏｕｎｄ  ｈｙｄｒｏｇｅｎ  ｐｅｒｏｘｉｄｅ）の源、例えばＰＶＰ−Ｈ２Ｏ２複合体、過酸化尿素、過酸化カルシウムまたは過炭酸ナトリウムを含んでもよい。
【００５０】
［００５０］
いくつかの実施形態において、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンは、組成物の重量に基づいて０．５重量％〜１６重量％の量で存在する。
【００５１】
［００５１］
典型的に、ホワイトニング複合体は、ホワイトニング複合体の重量に基づいて１０〜３０重量％の過酸化水素および５〜１５重量％の全窒素を含む。いくつかの実施形態において、過酸化水素の総量は、組成物の重量に基づいて、０．０５重量％〜５重量％、例えば０．１〜３重量％、例えば約１重量％、約２重量％または約３重量％である。
【００５２】
［００５２］
典型的には、ホワイトニング複合体は、例えば、インターナショナル・スペシャルティ・プロダクツ社（Ｗａｙｎｅ，ＮＪ）から入手可能なポリプラスドン（Ｐｏｌｙｐｌａｓｄｏｎｅ）（登録商標）ＸＬ−１０、例えば、Ｐｏｌｙｐｌａｓｄｏｎｅ（登録商標）ＸＬ−１０Ｆと実質的に同一の規格を有する、約１５〜２５重量％、例えば約１７〜２２重量％の過酸化水素、および約７〜１２重量％の全窒素を含有する。
【００５３】
［００５３］
いくつかの実施形態において、組成物は増粘系を含み、そこでは、組成物を増粘して、該組成物が練り歯磨きまたはゲルとして用いられるのを可能とするチューブのような容器から使用者によって該組成物が押し出されるのを可能とする増粘剤、例えば架橋ポリビニルピロリドンが供される。
【００５４】
［００５４］
いくつかの実施形態において、架橋ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて３重量％〜８重量％、さらなる場合には５重量％〜７重量％の量で存在する。
【００５５】
［００５５］
いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、限定するものではないが、カルボマー、別名カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、別名アイルランドコケおよびより具体的にはカラギーナン（イオタ−カラギーナン）、高分子量ポリエチレングリコール（例えば、Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ社から入手可能なＣＡＲＢＯＷＡＸ（登録商標））、セルロースポリマー、例えばヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）およびそれらの塩、例えばＣＭＣナトリウム、天然ガム、例えばカラヤゴム、キサンタン、アラビアゴムおよびトラガカントゴム、ならびにコロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム、およびそれらの混合物の１つまたはそれ以上から選択される付加的な経口的に許容される増粘剤を、場合により含んでもよい。場合により、そのような付加的な増粘剤は、組成物の重量に基づいて、約０．１重量％〜約５０重量％、例えば、約０．１重量％〜約３５重量％または約１重量％〜約１５重量％の総量で存在してよい。
【００５６】
［００５６］
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、（ｉ）ポリエチレングリコール、（ｉｉ）少なくとも５０００の分子量を有するポリエチレングリコール−ポリプロピレングリコールブロック共重合体、および（ｉｉｉ）それらの組合せから選択されるポリマーシックナーを含む。
【００５７】
［００５７］
いくつかの実施形態において、組成物は、５０００超、例えば８０００〜１３０００Ｄａ、例えば約９８００の平均分子量を有する、式（エチレンオキサイド）ｘ−（酸化プロピレン）ｙ［式中、ｘは８０〜１５０、例えば１００〜１３０、例えば約１１８の整数であり、ｙは３０〜８０、例えば約６０〜７０、例えば約６６の整数である］の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含む。
【００５８】
［００５８］
いくつかの実施形態において、組成物は、平均分子量５０００Ｄａ超の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含み、それは、平均分子量５０００Ｄａ未満の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を実質的に含まない。場合により、酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体は、組成物の重量に基づいて５重量％〜１０重量％の量で存在する。エチレンオキサイド／酸化プロピレンのブロック共重合体は有用であるが、より高分子量、例えば、＞５０００Ｄａが好ましく、例えばプルラケア（ＰＬＵＲＡＣＡＲＥ）（登録商標）Ｌ１２２０（ＢＡＳＦ，Ｗｙａｎｄｏｔｔｅ，Ｍｉｃｈ．（米国）から入手可能な）を含む。
【００５９】
［００５９］
いくつかの実施形態において、組成物は平均分子量４００〜８００Ｄａ、例えば約６００Ｄａのポリエチレングリコールをさらに含む。低分子量または中間分子量のポリエチレングリコール、例えば、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００、ＰＥＧ８００、ＰＥＧ１０００およびそれらの混合物は、本発明のいくつかの実施形態の組成物において有用である。
【００６０】
［００６０］
さらなる場合により、ポリエチレングリコールは、組成物の重量に基づいて５重量％〜１５重量％の量で存在する。
【００６１】
［００６１］
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、加えて、安定化量の付加的な直鎖状ポリビニルピロリドンを含んでよい。
【００６２】
［００６２］
本発明の組成物は、湿潤剤、表面活性剤、またはゲル化剤等のような、組成物のレオロジーおよび触感を調整するための種々の歯磨剤成分を含んでもよい。
【００６３】
［００６３］
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は活性な成分用のビヒクルを含む。ビヒクルは、例えば、グリセリン、プロピレングリコール、およびそれらの組合せから選択される湿潤剤を含んでよい。
【００６４】
［００６４］
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、組成物の重量に基づいて、約３５〜約６０重量％、場合により、約３０〜約５５重量％の湿潤剤を含んでよい。
【００６５】
［００６５］
いくつかの実施形態において、組成物はさら、プロピレングリコールを、組成物の重量に基づいて１５重量％〜３０重量％の量で含む。
【００６６】
［００６６］
いくつかの実施形態において、組成物はさら、グリセリンを、組成物の重量に基づいて１５重量％〜３０重量％の量で含む。
【００６７】
［００６７］
本発明の典型的な組成物は、「低水」含有量を有し、これは、いずれかの遊離水およびいずれかの成分に含有された全ての水も含めた、水の総濃度が約５重量％未満、好ましくは３重量％未満、好ましくは２重量％未満の水であることを意味する。
【００６８】
［００６８］
場合により、組成物は、組成物の重量に基づいて３重量％未満の水を含む。いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、２重量％未満の水、例えば、１重量％未満の水を含有する。いくつかの実施形態において、組成物は実質的に無水である。
【００６９】
［００６９］
ビヒクル成分は、特に、約１０，０００ＣＰＳ〜約７００，０００ＣＰＳ、好ましくは約３０，０００ＣＰＳ〜約３００，０００ＣＰＳの粘度を持つ歯磨剤を提供する。
【００７０】
［００７０］
当業者によって認識されるように、本発明の経口組成物は、場合により、他の試薬、例えば齲歯予防薬、脱感作剤（ｄｅｓｅｎｓｉｔｉｚｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、粘度調整剤、希釈剤、表面活性剤、例えば界面活性剤、乳化剤および発泡モジュレーター、ｐＨ調整剤、研磨剤を含んでよく、上記リストに加えて、湿潤剤、口あたりを良くする試薬（ｍｏｕｔｈ  ｆｅｅｌ  ａｇｅｎｔ）、甘味料、フレーバー剤、着色剤、保存剤およびそれらの組合せ含んでもよい。前記カテゴリーの物質のそれぞれの一般的な属性は異なるであろうが、いくつかの共通する属性が可能であり、いずれかの所与の物質は、物質の当該カテゴリーの２つまたはそれ以上のうちの多重の目的を果たすことができることは理解される。好ましくは、組成物の他の成分との適合性のために担体が選択される。
【００７１】
［００７１］
フレーバー剤、甘味料、着色剤、発泡モジュレーター、口あたりを良くする試薬および他の試薬は、必要に応じて追加的に組成物に含めることができる。
【００７２】
［００７２］
本発明の組成物は、表面活性剤（界面活性剤）を含んでもよい。適切な界面活性剤は、限定するものではないが、Ｃ８−２０硫酸アルキルの水溶性塩、Ｃ８−２０脂肪酸のスルホン化モノグリセリド、サルコシネート、タウレート、ラウリル硫酸ナトリウム、ココイルモノグリセリドスルホン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｃｏｃｏｙｌ  ｍｏｎｏｇｌｙｃｅｒｉｄｅ  ｓｕｌｆｏｎａｔｅ）、ラウリルサルコシン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｙｌ  ｓａｒｃｏｓｉｎａｔｅ）、ラウリルイセチオン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｙｌ  ｉｓｏｅｔｈｉｏｎａｔｅ）、ラウレスカルボン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｅｔｈ  ｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ）およびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムおよびココアミドプロピルベタイン（ｃｏｃｏａｍｉｄｏｐｒｏｐｙｌ  ｂｅｔａｉｎｅ）を含む。
【００７３】
［００７３］
いくつかの実施形態において、組成物はアニオン性界面活性剤、例えばラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）をさらに含んでもよい。いくつかの実施形態において、組成物はさらに、アニオン性界面活性剤を組成物の重量に基づいて０．５〜３重量％の量で含む。
【００７４】
［００７４］
本発明の組成物は、場合により、口腔の硬組織または軟組織の状態または障害の予防または処置に、生理的障害または状態の予防または処置に、または美容上の利益を与えるために使用可能な１つまたはそれ以上のさらなる活性物質を含んでよい。
【００７５】
［００７５］
本発明のさまざまな実施形態において、口腔用組成物は抗歯石（タータ・コントロール）試薬を含む。一般に、タータ・コントロール試薬はいくつかのホワイトニング剤と不相溶であると類別されるが、本発明の実施形態はタータ・コントロール試薬とホワイトニング剤を単相のホワイトニング組成物中に含む。
【００７６】
［００７６］
適当な抗歯石剤は、限定されるものではないが、ホスフェートおよびポリホスフェート（例えば、ピロホスフェート）、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、ヘキサメタリン酸塩、クエン酸亜鉛三水和物、ポリペプチド、ポリオレフィンスルホネート、ポリオレフィンホスフェート、ジホスホネートを含む。典型的には、抗歯石剤は、組成物の重量に基づいて、約０．１％〜約３０重量％で存在する。
【００７７】
［００７７］
口腔用組成物は、異なる抗歯石剤の混合物を含んでもよい。
【００７８】
［００７８］
いくつかの実施形態において、組成物は、例えば、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）およびトリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）から選択されるタータ・コントロール試薬を付加的に含む。
【００７９】
［００７９］
１つの好ましい実施形態においては、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）およびトリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）が用いられる。抗歯石剤は、組成物の重量に基づいて、それぞれ約１〜２％のＴＳＰＰおよび約７％〜約１０％のＳＴＰＰを含む。
【００８０】
［００８０］
オーラルケア組成物は、場合により、少なくとも１つの経口的に許容されるフッ化物イオン源を含んでもよい。当該分野において既知のもの、または開発されるものを、いずれも使用できる。適当なフッ化物イオン源は、フッ化物、モノフルオロリン酸およびフルオロケイ酸の塩を含む。１つまたはそれ以上のフッ化物イオン放出化合物は、場合により、組成物の重量に基づいて、それぞれ合計約１００〜約２０，０００ｐｐｍ、約２００〜約５，０００ｐｐｍ、または約５００〜約２，５００ｐｐｍのフッ化物イオンを与える量で存在してよい。
【００８１】
［００８１］
組成物は、第一スズイオンまたは第一スズイオン源を含んでよい。適切な第一スズイオン源は、限定するものではないが、フッ化第一スズ、他のハロゲン化第一スズ、例えば塩化第一スズ二水和物、ピロリン酸第一スズ、有機カルボン酸第一スズ塩、例えばギ酸、酢酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マロン酸およびクエン酸の第一スズ塩、第一スズエチレングリコキシドおよびその類似物を含む。１つまたはそれ以上の第一スズイオン源が、場合により、また例示的に、組成物の重量に基づいて、それぞれ約０．０１％〜約１０％、例えば、約０．１％〜約７％または約１％〜約５％の総量で存在してよい。
【００８２】
［００８２］
いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、場合により、抗微生物剤（例えば、抗菌剤）、例えばトリクロサンを含んでよい。有用な抗菌剤のさらなる例示的なリストは、Ｇａｆｆａｒらに対する米国特許第５，７７６，４３５号に列記されたもので示され、その内容は引用により本文中に組み込まれる。１つまたはそれ以上の抗微生物剤は、場合により、抗微生物的に有効な総量で、組成物の重量に基づいて、典型的にはそれぞれ約０．０５％〜約１０％、例えば、約０．１％〜約３％で存在してよい。
【００８３】
［００８３］
いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、場合により抗酸化物質を含む。いずれかの経口上許容される酸化防止剤を用いることができ、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ビタミンＡ、カロチノイド、ビタミンＥ、フラボノイド、ポリフェノール、アスコルビン酸、ハーブ系酸化防止剤（ｈｅｒｂａｌ  ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔ）、クロロフィル、メラトニンおよびそれらの混合物が挙げられる。
【００８４】
［００８４］
本発明の組成物は、唾液分泌促進薬または唾液刺激剤、抗歯垢形成剤、抗炎症剤および／または脱感作剤を場合により含んでもよい。
【００８５】
［００８５］
成分は、時々、本明細書中で、カテゴリーにより、例えば湿潤剤、抗酸化物質、シックナー等により特定されるが、この特定は便宜および明瞭性のためであり、限定することを意図するものではない。組成物中の成分の全ては、それらの一次的な機能に加えて機能を有してよく、その安定性、効能、粘稠度、口当たり、味、臭い等を含めた組成物の特性全体に寄与してよい。
【００８６】
［００８６］
ヒトまたは動物対象において口腔表面を白くする方法であって、本発明の組成物を安定な形で保管すること、および該組成物を口腔表面と接触させることを含む、方法が提供される。本明細書中で用いる「動物対象」は、ヒト以外の高等目の哺乳動物、例えばイヌ科動物、ネコ科動物、およびウマを含む。オーラルケア組成物を哺乳動物対象の口腔表面と接触させ、それにより、ホワイトニング剤、過酸化物不相容性の研磨剤および他の成分間のいかなる有害な相互作用もなく、きわめて効果的に歯を白くする。
【００８７】
［００８７］
さまざまな実施形態において、オーラルケア組成物を適用し、口腔表面と接触させるのが好ましい。本発明の特定の実施形態に従って調製された歯磨剤は、定期的に、好ましくは日常的に、少なくとも１回を複数日間、あるいは２日もしくは３日毎に口腔表面に適用される。好ましくは、口腔用組成物は、１日１〜３回を少なくとも２週間、最長８週間、４カ月から３年、または生涯、口腔表面に適用される。
【００８８】
［００８８］
本発明を以下の非限定的実施例にて説明する。
実施例
比較例１
［００８９］
歯磨剤は比較例１に従って調製した。組成物は表１で特定される以下の成分を有し、そこでは、量は重量％で表す。
【００８９】
【表１】
2016503020.tif 000002
【００９０】
［００９０］
比較例１の歯磨剤は、架橋ポリビニルピロリドンおよび過酸化水素の複合体を含有する過酸化物ホワイトニング剤を含んだ。過酸化水素は、歯磨剤の総量の２重量％を構成した。歯磨剤は、ＰＥＧ１１８／ＰＰＧ６６共重合体（Ｐｌｕｒａｃａｒｅ  Ｌ１２２０Ｆ）、グリセリン、プロピレングリコールおよびＰＥＧ６００を含む実質的に無水のビヒクルを含んだ。
【００９１】
［００９１］
研磨剤は、商標名ＮＯ２８３のもと、Ｎａｂａｌｔｅｃ社（ドイツ）から商業的に入手可能なか焼アルミナを含んだ。
【００９２】
［００９２］
比較例１の歯磨剤中の過酸化水素の安定性を、２つの異なる試験プロトコルを用いて評価した。一方の試験プロトコルで歯磨剤中の過酸化水素の化学安定性を評価し、もう一方の試験プロトコルで歯磨剤配合物全般の物理的安定性を評価した。
【００９３】
［００９３］
過酸化水素は分解生成物である水および酸素ガスに化学的に分解し、２モルの過酸化水素は１モルの酸素を生成する。しかしながら、１モルの酸素ガスは２モルの過酸化水素よりも大きな体積を必要とし、従って、過酸化水素が化学的に分解するにつれて、歯磨剤の閉じたチューブ内でかなり圧力が高まり得る。
【００９４】
［００９４］
比較例１において、３８ｍｍのショルダー幅および歯磨剤１２５ｇの収容量を有する慣用の柔軟なポリマー練り歯磨きチューブを、１２５ｇの歯磨剤で充填して、該チューブを慣用のクロージャーで閉じた。
【００９５】
［００９５］
歯磨剤中の過酸化水素の化学安定性を評価するための第一試験プロトコルにおいて、比較例１の過酸化水素含有歯磨剤配合物の過酸化水素の分解から結果的に生じる膨張を、カメラを用いてチューブの側面のデジタル画像を撮影して測定した。該チューブが占める画像の面積を測定するために、イメージ分析ソフトウェアを使用した。酸素ガスにより生じる内圧のためにチューブが膨らむにつれて、該チューブが占める画像の面積はそれに対応して増加する。
【００９６】
［００９６］
画像は、歯磨剤調製の翌日に（ベースライン測定値として）、５５℃での加速エージングの３日後に、および５５℃の加速エージングの７日後に撮影した。結果の画像は、該チューブのショルダー幅に合わせた。表２は、チューブ面積における増加を５５℃の時間関数として示す。
【表２】
2016503020.tif 000003
【００９７】
［００９７］
比較例１において、チューブの画像面積に有意な増加があったことが理解でき、これは、加速エージング試験の間に有意な過酸化水素分解があったことを示す。かくして、比較例１の組成物は、加速エージング試験において不十分な化学安定性を有した。
【００９８】
［００９８］
次いで、過酸化水素およびか焼アルミナ研磨剤を含む比較例１の歯磨剤の物理的な安定性を評価した。
【００９９】
［００９９］
歯磨剤の網様構造（ｎｅｔｗｏｒｋ）の物理的な安定性を評価するために、比較例１の歯磨剤のサンプルを、分析遠心分離機（ａｎａｌｙｔｉｃａｌ  ｃｅｎｔｒｉｆｕｇｅ）（Ｌ．Ｕ．Ｍ．  ＧｍｂＨ（ベルリン）のＬｕｍｉｓｉｚｅｒ１１０）を用いて２０５０ｒｐｍで遠心分離した。Ｌｕｍｉｓｉｚｅｒ遠心分離機は、遠心分離管を通る光の透過性を測定することで、製品の分離を時間関数として測定する。歯磨剤の液相が固相と分離した場合、チューブの光の透過性は増加する。
【０１００】
［００１００］
比較例１の歯磨剤の所定の重量を調べた。表３は、固相と液相の間に許容されない物理的な分離を表示するものと判断される所定量の液体を生成するのに必要とされた時間を示す。該所定量の液体を生成する時間が長ければ長いほど、歯磨剤配合物は物理的により安定であった。
【表３】
2016503020.tif 000004
【０１０１】
［００１０１］
歯磨剤を実施例１に従って調製し、その組成も表１に明記されている。
【０１０２】
［００１０２］
実施例１において研磨剤はステアリン酸でプレコートしたか焼アルミナを含んだことを除き、実施例１の歯磨剤は実施例１の歯磨剤と同じ組成を含んだ。
【０１０３】
［００１０３］
再び、実施例１の歯磨剤中の過酸化水素の安定性を、比較例１について上記したのと同じ２つの試験プロトコルを用いて評価した。
【０１０４】
［００１０４］
歯磨剤中の過酸化水素の化学安定性を評価するための第一の試験プロトコルにおいて、再び、同じタイプの慣用の柔軟性ポリマー練り歯磨きチューブを、実施例１の歯磨剤１２５ｇで充填し、該チューブを慣用のクロージャーで閉じた。
【０１０５】
［００１０５］
再び、画像は、歯磨剤調製の翌日に（ベースライン測定値として）、５５℃での加速エージングの３日後に、および５５℃の加速エージングの７日後に撮影した。結果の画像は、該チューブのショルダー幅に合わせた。表２は、実施例１の歯磨剤について、チューブ面積における増加を、５５℃の時間関数として示す。
【０１０６】
［００１０６］
実施例１および比較例１から結果として生じるデータの比較から、か焼アルミナ研磨粒子に対するステアリン酸コーティングは歯磨剤組成物中の過酸化水素の分解を顕著に減少させ、それによって歯磨剤中の過酸化物ホワイトニング剤の化学安定性を有意に高めたと、理解できる。
【０１０７】
［００１０７］
過酸化水素およびステアリン酸でプレコートしたか焼アルミナ研磨剤を含む歯磨剤の物理的安定性を評価するための第二の試験プロトコルにおいて、比較例１で上記したように、歯磨剤の同一重量を遠心分離し試験した。実施例１および比較例１の歯磨剤は、液体成分および固体成分に関して重量あたり同じ分量であった。
【０１０８】
［００１０８］
表３は、固相と液相の間の分離が同一程度を達成するための分離時間を示す。実施例１の分離時間は比較例１の分離時間より有意に長いことが理解されるであろう。
【０１０９】
［００１０９］
表２で示される過酸化物含有歯磨剤配合物の化学安定性の改善に加えて、表３は、ステアリン酸によるアルミナのコーティングも、歯磨剤の固相および液相を一緒に保持する網様構造の物理的安定性を改善したことを示す。
【０１１０】
［００１１０］
これらの試験結果は、ステアリン酸でアルミナをプレコートすることが歯磨剤中の過酸化水素の化学安定性を改善し、さらに、歯磨剤の網様構造の全体的な物理的安定性を改善することを累積的に示す。
【０１１１】
実施例２
［００１１１］
実施例１は、ステアリン酸でか焼アルミナ小粒子をプレコートすることは、コーティングしてないアルミナ添加と比較して、非水歯磨剤配合物中の過酸化物の安定性を改善したことを実際に示す。
【０１１２】
［００１１２］
実施例２および実施例３および比較例２で、コーティング材料は過酸化水素と適合しなければならないことを実際に示すために、さらなる室内実験を行った。
【０１１３】
［００１１３］
実施例２は、実施例１のように、カルボン酸基に結合した１８個の炭素鎖からなる飽和脂肪酸であるステアリン酸を試験した。
【０１１４】
［００１１４］
材料をコーティングする他の脂肪酸の性能を評価するために、実施例３は、カルボン酸基に結合した１８個の炭素鎖からなる単不飽和脂肪酸であるオレイン酸を試験した。
【０１１５】
［００１１５］
比較のために、比較例２は、カルボン酸官能基性を通じてアルミナの粒子表面に結合することもできる他のポリマー、特にＩＳＰにより商品名Ｇａｎｔｒｅｚ  ｓ−９７のもとで販売されるＰＶＭ／ＭＡコポリマーを試験した。
【０１１６】
［００１１６］
実施例２および実施例３および比較例２のそれぞれにおいて、以下の表４で確認される組成を有する各溶液を調製した。
【表４】
2016503020.tif 000005
【０１１７】
［００１１７］
各溶液は、プロピレングリコールおよび水にて５．５重量％のＰＶＰ−過酸化水素複合体（該組成物において１重量％の過酸化水素を送達する）を分散させることによって調製した。過酸化水素複合体を分散した後、粉末の形の各コーティング材料サンプルを該水分散液に加え、その後、該コーティング材料を水溶液中に一様に分散させるために、４８時間激しく攪拌した。
【０１１８】
［００１１８］
各組成物において、該コーティング材料の完全な分散後に、該水溶液のｐＨを水酸化ナトリウムを用いて７．２に調整した。
【０１１９】
［００１１９］
実施例２および実施例３および比較例２の各溶液のサンプル２つを、調製後に各セパレート容器に等分した。一方のサンプルを初期の過酸化物含有量について分析し、他方のサンプルは加速エージング試験の５５℃での１０日間エージングした。加速エージング後に、実施例２および実施例３および比較例２の各溶液について、サンプル中に残留する過酸化物レベルを測定した。結果を表５（以下）に示す。
【表５】
2016503020.tif 000006
【０１２０】
［００１２０］
表５は、過酸化水素が、ＰＶＭ／ＭＡコポリマーの存在下の場合よりも、ステアリン酸およびオレイン酸の存在下でより安定であることを示す。これらの結果は、コーティング材料の化学構造が歯磨剤配合物中の過酸化水素に安定性を与えるために重要であること、および、本発明に係る脂肪酸がそのような過酸化水素に安定性を与えることが認められる。
【０１２１】
［００１２１］
要約すれば、実施例に記載のデータは、過酸化物ホワイトニング剤の化学安定性における予想外の改善、およびそのような過酸化物ホワイトニング剤および本発明に係るコーティング層でプレコートした粒子の形の研磨剤を含む歯磨剤の物理的安定性における予想外の改善を明示する。
【０１２２】
［００１２２］
本発明の特定の実施形態を例示して説明してきたが、当業者には、添付の請求の範囲に定義された本発明の範囲から逸脱することなく種々の変形および修飾をなすことができるのは明らかであろう。
【国際調査報告】
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