【手続補正書】
【提出日】平成24年12月4日(2012.12.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式
2011102296.tif 000001
もしくは
2011102296.tif 000002
のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩＩ）のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
2011102296.tif 000003
式中：
Ｊ５およびＪ６は、それぞれ独立して、水素、置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、５−または６−員環並びにＮ、Ｓ、およびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、スルホニル、置換されたチオカルボニル、置換されたカルボニルであり、または結合して（ＣＨ２）１−５−Ｏ−（ＣＨ２）１−５−を含む環を形成し；
該置換されたカルボニルまたは置換されたチオカルボニルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオカルボニル、ホスフェート、ホスホナート、ホスフィナート、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ５−Ｃ１０アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、スルホナート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、またはアジドにより置換され；
該置換されたアルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ１０アリールカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ１０アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ５−Ｃ１０アリールオキシ、ホスフェート、ホスホナート、ホスフィナート、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ５−Ｃ１０アリールアミノ、ジＣ５−Ｃ１０アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ５−Ｃ１０アリールアミノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ５−Ｃ１０アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、スルホナート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、５−または６−員環並びにＮ、Ｓ、およびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含むヘテロシクリル、または５−または６−員環並びにＮ、Ｓ、およびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む複素環芳香族により置換され；
Ｊ７およびＪ８は、それぞれ水素であり；
Ｘは、ＣＲ６'Ｒ６であり；
Ｒ２、およびＲ２'は、それぞれ、水素であり；
Ｒ４'、およびＲ４''は、それぞれメチルであり；
Ｒ４は、ＮＲ４'Ｒ４''または水素であり；
Ｒ３、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ水素であり；
Ｒ５はヒドロキシル、または水素であり；
Ｒ６は、水素、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６'は、水素であり；
Ｒ７は、水素、塩素または−Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ８は、水素である：
但し、前記テトラサイクリン化合物が、次のうちの１つである場合を除く。
2011102296.tif 000004
2011102296.tif 000005
2011102296.tif 000006
2011102296.tif 000007
2011102296.tif 000008
2011102296.tif 000009
または
2011102296.tif 000010
【請求項３】
式（ＩＩＩ）のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
2011102296.tif 000011
式中：
Ｊ５およびＪ６は、それぞれ独立して、置換されたカルボニルまたは置換されたチオカルボニルであり、該置換されたカルボニルまたは置換されたチオカルボニルは、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ１０アリールカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ１０アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、またはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノで置換されているか、またはＪ５およびＪ６は結合して５または６員環を形成し；
Ｊ７およびＪ８は、それぞれ水素であり；
Ｘは、ＣＲ６'Ｒ６であり；
Ｒ２、およびＲ２'は、それぞれ水素であり；
Ｒ４'、およびＲ４''は、それぞれメチルであり；
Ｒ４は、ＮＲ４'Ｒ４''または水素であり；
Ｒ３、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ水素であり；
Ｒ５はヒドロキシル、または水素であり；
Ｒ６は、水素、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６'は、水素であり；
Ｒ７は、水素またはハロゲンであり；かつ、
Ｒ８は、水素である：
但し、前記テトラサイクリン化合物が、次のうちの１つである場合を除く。
2011102296.tif 000012
または
2011102296.tif 000013
【請求項４】
Ｒ４がＮＲ４'Ｒ４''であり；かつ、Ｒ６が水素である、請求項２または３記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５】
Ｒ５が水素である、請求項４記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６】
Ｊ５が、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ１０アリールカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ１０アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ５−Ｃ１０アリールオキシ、ホスフェート、ホスホナート、ホスフィナート、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ５−Ｃ１０アリールアミノ、ジＣ５−Ｃ１０アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ５−Ｃ１０アリールアミノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ５−Ｃ１０アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、スルホナート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、５−または６−員環並びにＮ、Ｓ、およびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含むヘテロシクリル、または５−または６−員環並びにＮ、Ｓ、およびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む芳香族複素環により置換されたアルキルである、請求項２記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７】
Ｊ５がスルホニルである、請求項２記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項８】
Ｊ５が５−または６−員環並びにＮ、Ｓ、およびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールである、請求項２記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項９】
Ｊ５が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオカルボニル、ホスフェート、ホスホナート、ホスフィナート、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ５−Ｃ１０アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、スルホナート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、またはアジドにより置換されたカルボニルである、請求項２記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１０】
以下からなる群より選択されるテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
2011102296.tif 000014
2011102296.tif 000015
2011102296.tif 000016
2011102296.tif 000017
2011102296.tif 000018
2011102296.tif 000019
2011102296.tif 000020
2011102296.tif 000021
2011102296.tif 000022
2011102296.tif 000023
2011102296.tif 000024
2011102296.tif 000025
2011102296.tif 000026
2011102296.tif 000027
式中、
Ｒ４、およびＲ４'は、それぞれメチルであり；
Ｒは置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、該置換されたＣ１−Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ１０アリールカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ１０アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ５−Ｃ１０アリールオキシ、ホスフェート、ホスホナート、ホスフィナート、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ５−Ｃ１０アリールアミノ、ジＣ５−Ｃ１０アリールアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ５−Ｃ１０アリールアミノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ５−Ｃ１０アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、スルホナート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ５−Ｃ１０芳香族または複素環芳香族で置換されており；かつ、
Ｙは、Ｎ、Ｏ、またはＳである。
【請求項１１】
以下から選択されるテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩。  
2011102296.tif 000028
2011102296.tif 000029
2011102296.tif 000030
2011102296.tif 000031
2011102296.tif 000032