(57)【要約】  本発明は、皮脂制御剤、皮膚剥離剤および／またはコラーゲン促進剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分、ならびに、ＤＶ０が０．３μｍ超、ＤＶ１００が３５μｍ未満、ＤＶ５０が６〜１５μｍの範囲で選択される粒径を有し、かつ１．２ｃｃ／ｇ〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択される油吸収能を有する、架橋ポリメチルメタクリレートからなる多孔質のビーズを含む局所組成物に関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
皮脂制御剤、皮膚剥離剤および／またはコラーゲン促進剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分を含む局所組成物であって、ＤＶ０が０．３μｍ超、ＤＶ１００が３５μｍ未満、ＤＶ５０が６〜１５μｍの範囲で選択される粒径を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択される油吸収能を有する架橋ポリメチルメタクリレートからなる多孔質のビーズを、組成物の全重量に対して０．１〜５重量％の範囲で選択される量でさらに含むことを特徴とする局所組成物。
【請求項２】
前記ポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズの量が、前記化粧料組成物の全重量に対して０．５〜４重量％の範囲で選択されることを特徴とする請求項１に記載の局所組成物。
【請求項３】
粒径ＤＶ５０が９〜１２μｍの範囲で選択され、かつ油吸収能が１．５〜２．０ｃｃ／ｇの範囲で選択されることを特徴とする請求項１または２に記載の局所組成物。
【請求項４】
前記皮脂制御剤が、エピロビウムフレイスケリエキス、アルガニアスピノサ核油、ソウパルメット果実エキス、ゴマ油、ベータシトステロール、ビタミンＢ５（パントテン酸）、ビタミンＢ６（ピリドキシン）およびこれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項１〜３のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項５】
前記皮脂制御剤の量が、前記組成物の全重量に対して０．１〜１０重量％の範囲で選択されることを特徴とする請求項１〜４のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項６】
前記皮膚剥離剤が、アルファヒドロキシ酸（ＡＨＡ）、ベータヒドロキシ酸（ＢＨＡ）、またはサリチル酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、グリコール酸または果物酵素などの酵素、ならびに、これらとアミノ酸および／またはアルギニンとの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項１〜５のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項７】
前記皮脂剥離剤の量が、前記組成物の全重量に対して０．０１〜１０重量％の範囲で選択されることを特徴とする請求項１〜６のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項８】
前記コラーゲン促進剤が、ビタミンＣ（アスコルビン酸）およびその誘導体、より好ましくは２〜５個のアミノ酸を有するペプチドなどのポリペプチド、またはコラーゲン合成促進植物エキスおよびその混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項１〜７のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項９】
前記コラーゲン促進剤の量が、前記組成物の全重量に対して０．０１〜１０重量％の範囲で選択されることを特徴とする請求項１〜８のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１０】
前記ポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズが、ポロゲンの存在下、メチルメタクリレートとエチレングリコールジメタクリレートからなるモノマー混合物を共重合することによって得られることを特徴とする請求項１〜９のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１１】
前記局所組成物が水性分散液であることを特徴とする請求項１〜１０のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１２】
短時間および長時間にわたって皮膚の外観を洗練させるため、および／または化粧料組成物の感覚特性を改善するための、皮脂制御剤、皮膚剥離剤および／またはコラーゲン促進剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分と組み合わせた、ＤＶ０が０．３μｍ超、ＤＶ１００が３５μｍ未満、ＤＶ５０が６〜１５μｍの範囲で選択される粒径を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲の油吸収能を有する、組成物の全重量に対して０．１〜５重量％の範囲で選択される量のポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズの使用。
【請求項１３】
前記皮膚外観の改善が、短時間および長時間にわたるテカリの減少、毛穴の最小化、ならびに皮脂の防止および減少であり、かつ前記感覚特性の改善が、全体的にさらっとして、かつベルベットのような皮膚感覚をもたらすような、脂っぽさおよびべたつきの減少ならびに滑り性の維持であることを特徴とする請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
短時間および長時間にわたる皮膚の外観および／または局所組成物の感覚特性を改善する方法であって、皮脂制御剤、皮膚剥離剤および／またはコラーゲン促進剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分を含む局所組成物を皮膚に塗布することを含む方法において、前記局所組成物が、ＤＶ０が０．３μｍ超、ＤＶ１００が３５μｍ未満、ＤＶ５０が６〜１５μｍの範囲で選択される粒径を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択される油吸収能を有する架橋ポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズを、前記組成物の全重量に対して０．１〜５重量％の範囲で選択され、かつその効果が認められる量でさらに含むことを特徴とする方法。
【請求項１５】
前記皮膚外観の改善が、短時間および長時間にわたるテカリの減少、毛穴の最小化、ならびに皮脂の減少であり、かつ前記感覚特性の改善がベルベットのような皮膚感覚の改善であることを特徴とする請求項１４に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、皮脂制御剤、皮膚剥離剤および／またはコラーゲン促進剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分、ならびに、ＤＶ０が０．３μｍ超、ＤＶ１００が３５μｍ未満、ＤＶ５０が６〜１５μｍの範囲で選択される粒径を有し、かつ１．２ｃｃ／ｇ〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択される油吸収能を有する、架橋ポリメチルメタクリレートからなる多孔質のビーズを含む局所組成物に関する。
【０００２】
ヒトの皮膚は、皮膚表面近くにある皮脂腺から皮脂と称する油性物質を自然に生成し分泌する。皮脂は、皮膚表面全体に膜を形成することにより、皮膚を滑らかにし、水分の放散を抑えて皮膚を保護する。皮膚表面に皮脂が蓄積すると、皮膚にテカリを生じ、または脂っぽく見える原因になることがある。皮脂の蓄積は、テカリまたは脂っぽさを有する皮膚が、見た目に魅力のない外観を呈する外にも、皮膚の欠陥を目立たせ、皮膚のニキビを増加させ、ファンデーションなどの化粧料組成物ののりを悪くする。したがって、テカリを制御し、毛穴を最小限にして皮膚の外観を即座に改善するが、皮脂も長期に亘って制御する局所組成物が依然求められている。
【０００３】
さらに、最終消費者側から要求されている期待（これは経済性に関するものであり、したがって大量のテクスチャリング剤を必要としない）に応えるため、局所組成物の複雑な感覚特性を一層改善することが今求められている。
【０００４】
驚いたことに、特定のテクスチャリング剤と、皮脂制御剤、皮膚剥離剤および／またはコラーゲン促進剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分とを組み合わせると、柔らかく滑らかな感じを与える、視覚的に洗練された皮膚をもたらし、さらには、皮脂スポットの数および皮脂の生成を減少させることがわかった。さらに、そのような局所組成物は、感覚特性が改善され、ベルベットのような皮膚感覚を与える。さらに皮膚は、この製剤によりテカリのない仕上がりを示す。
【０００５】
このように、本発明は、皮脂制御剤、皮膚剥離剤および／またはコラーゲン促進剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分を含む局所組成物であって、ＤＶ０が０．３μｍ超、ＤＶ１００が３５μｍ未満、ＤＶ５０が６〜１５μｍの範囲で選択される粒径を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択される油吸収能を有する架橋ポリメチルメタクリレートからなる多孔質のビーズを、組成物の全重量に対して０．１〜５重量％の範囲で選択される量でさらに含むことを特徴とする局所組成物に関する。
【０００６】
本発明の別の主題は、短時間および長時間にわたって皮膚の外観を洗練させるため、および／または局所組成物の感覚特性を改善するための、皮脂制御剤、皮膚剥離剤および／またはコラーゲン促進剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分と組み合わせた、ＤＶ０が０．３μｍ超、ＤＶ１００が３５μｍ未満、ＤＶ５０が６〜１５μｍの範囲で選択される粒径を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲の油吸収能を有する、組成物の全重量に対して０．１〜５重量％の範囲で選択される量のポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズの使用に関する。本発明の局所組成物は、短時間および長時間にわたるテカリの減少、毛穴の最小化、ならびに皮脂の防止および減少のために使用することが好ましい。
【０００７】
さらに、本発明は、短時間および長時間にわたる皮膚の外観および／または局所組成物の感覚特性を改善する方法であって、皮脂制御剤、皮膚剥離剤および／またはコラーゲン促進剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分を含む局所組成物を皮膚に塗布することを含む方法において、その局所組成物が、ＤＶ０が０．３μｍ超、ＤＶ１００が３５μｍ未満、ＤＶ５０が６〜１５μｍの範囲で選択される粒径を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択される油吸収能を有するポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズを、組成物の全重量に対して０．１〜５重量％の範囲で選択され、かつその効果が認められる量でさらに含むことを特徴とする方法に関する。本方法は、短時間および長時間にわたるテカリの減少、毛穴の最小化、ならびに皮脂の防止および減少のために使用することが好ましい。
【０００８】
感覚特性の改善は、全体的にさらっとして、かつベルベットのような皮膚感覚をもたらすような、脂っぽさおよびべたつきの減少ならびに滑り性の維持であることが好ましい。
【０００９】
本発明の全ての実施形態で、油吸収能は１．５〜２．０ｃｃ／ｇの範囲で選択されることが好ましい。
【００１０】
油吸収能という用語は、材料に吸収された特定の油を、特定の方法により測定した重量を指す。これには、粒子内部および表面の固有の空隙間に存在する乾燥した粒子の油吸収能が含まれる。本発明でいう油吸収能は、各ビーズ２ｇを２０ｍｌのガラス製ビーカーに秤り入れることにより、２３℃で測定する。その後、液体パラフィン（Ｐａｒａｆｆｉｎｕｍ  Ｐｅｒｌｉｑｕｉｄｕｍ  ＰＨ．ＥＵＲ．ＣＡＳ  ８０４２−４７−５）を加える。４〜５滴のパラフィンを粉末に添加後、スパチュラを用いて混合し、油と粉末の塊が形成されるまで、パラフィンの添加を続ける。この時点から、パラフィンを１度に１滴づつ加え、その後、混合物をスパチュラで潰す。無拘束の乾燥した粉末が完全に消失し、非常に粘凋で、白色乃至透明の均質なゲルが得られたなら、油の添加を停止する。その後、それぞれのビーズ１ｇ当たりに使用したパラフィンの体積（単位ｃｃ）から、油吸収能（ｃｃ／ｇ）を計算する。
【００１１】
皮脂制御剤という用語は、本明細書では、皮脂の生成および皮脂スポットの数を減少させることができる任意の生理活性剤を指す。皮脂制御剤は、エピロビウムフレイスケリエキス、アルガニアスピノサ核油、ソウパルメット果実エキス、ゴマ油、ベータシトステロール、ビタミンＢ５（パントテン酸）、ビタミンＢ６（ピリドキシン）およびこれらの混合物からなる群から選択することが好ましい。皮脂制御剤は、例えば、ＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  ＰｒｏｄｕｃｔｓからＡＬＰＡＦＬＯＲ（登録商標）ＡＬＰＯ（登録商標）−ＳＥＢＵＭの商品名で商業的に入手できる、エピロビウムフレイスケリエキスであることが最も好ましい。
【００１２】
皮脂制御剤の量は、当業者であれば容易に調節することができる。皮脂制御剤の量は、組成物の全重量に対して、好ましくは０．１〜１０重量％の範囲、より好ましくは０．５〜１０重量％の範囲、最も好ましくは１〜５重量％の範囲で選択される。
【００１３】
皮膚剥離剤という用語は、本明細書では、化粧料の用途において一般に使用される任意の剥離剤を指す。皮膚剥離剤は、アルファヒドロキシ酸（ＡＨＡ）、ベータヒドロキシ酸（ＢＨＡ）、またはサリチル酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、グリコール酸または果物酵素などの酵素、ならびに、これらとアミノ酸および／またはアルギニンとの混合物からなる群から選択することが好ましい。そのような剥離剤は、例えば、ＡＨ−Ｃａｒｅ（商標）Ａｍｐｈｏｔｅｒｉｃ  Ｈｙｄｒｏｘｙ  Ｃｏｍｐｌｅｘ（ＢＡＳＦ）として商業的に入手可能である。
【００１４】
皮膚剥離剤の量は、当業者であれば容易に調節することができる。皮膚剥離剤の量（活性なものとして）は、組成物の全重量に対して、好ましくは０．０１〜５重量％の範囲、より好ましくは０．０５〜２重量％の範囲、最も好ましくは０．１〜１重量％の範囲で選択される。
【００１５】
コラーゲン促進剤という用語は、コラーゲン合成を促進する任意の活性薬剤を指す。好ましいコラーゲン促進剤としては、ビタミンＣ（アスコルビン酸）およびその誘導体、ポリペプチド（例えば、より好ましくは２〜５個のアミノ酸を有するペプチドなど）、またはコラーゲン合成促進植物エキスおよびその混合物が挙げられる。
【００１６】
コラーゲン促進剤の量は、当業者であれば容易に調節することができる。コラーゲン促進剤の量は、組成物の全重量に対して、好ましくは０．０１〜１０重量％の範囲、より好ましくは０．１〜５重量％の範囲、最も好ましくは０．５〜３重量％の範囲で選択される。与えられた量は、商業的に入手可能な個々の製品に基づくものであって、個々の製品形態中の実際の活性成分に対するものではないことは理解されよう。
【００１７】
本発明の局所組成物中で使用するのに特に適したビタミンＣ誘導体は、アスコルビルリン酸Ｎａであり、これはＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  ＬｔｄからＳｔａｙ−Ｃ（登録商標）５０として商業的に入手できる。
【００１８】
本発明の局所組成物中で使用するのに特に適した別のコラーゲン促進剤は、ペプチド、（ＩＮＣＩ名）パルミトイルトリペプチド−５（例えば、ＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  ＬｔｄからＳＹＮ（登録商標）−ＣＯＬＬの商品名で商業的に入手可能）、パルミトイルテトラペプチド−７（例えば、ＳｅｄｅｒｍａからＭａｔｒｉｘｙｌ（登録商標）３０００として商業的に入手可能）；アセチルテトラペプチド−９（例えば、Ｌａｂｏｒａｔｏｉｒｅｓ  Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ／ＣｏｇｎｉｓからＤｅｒｍｉｃａｎ（商標）ＬＳ  ９７４５として商業的に入手可能）である。
【００１９】
本発明の局所組成物中で使用するのに特に適したコラーゲン合成促進植物エキスは、エンドウエキス（例えば、ＢＡＳＦからＰｒｏｔｅａｓｙｌ（登録商標）ＴＰ  ＬＳ  ８６５７、Ｐｒｏｔｅａｓｙｌ（登録商標）ＬＳ  ８９５１またはＰｒｏｔｅａｓｙｌ（登録商標）ＬＳ  ９８１８の商品名で商業的に入手可能）、モスビーンエキス（例えば、ＢＡＳＦからＶｉｔ−Ａ−Ｌｉｋｅ（商標）ＬＳ  ９７９３またはＶｉｔ−Ａ−Ｌｉｋｅ（商標）ＬＳ  ９８９８の商品名で商業的に入手可能）、および、トロロアオイモドキ種子エキス（例えば、ＢＡＳＦからＬｉｎｅｆａｃｔｏｒ（商標）として商業的に入手可能）である。
【００２０】
本発明の全ての実施形態で、ポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズの量は、組成物の全重量に対して０．５〜４重量％の範囲、例えば、特に１．５〜３．５重量％の範囲などで選択することが好ましい。
【００２１】
本発明で与えられる粒径（単位体積％）は、当該技術分野における標準的な方法に従い、Ｃｏｕｌｔｅｒ  ＬＳ１３３２０またはＭａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ  ２０００により測定される。
【００２２】
本発明のポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズは、当該技術分野で知られ、また例えばＫＲ２００６０３６６１４号明細書（参照により本明細書に組み込まれる）に概説されている方法により、ポロゲンの存在下、メチルメタクリレートとエチレングリコールジメタクリレートからなるモノマー混合物を共重合することによって得ることが好ましい。
【００２３】
「からなる（ｃｏｎｓｉｓｉｎｇ  ｏｆ）」という用語は、本発明では、モノマーの合計量が完全に１００重量％になることを意味する。しかしながら、例えば個々の原料を通して混入する、例えば５重量％未満、好ましくは３重量％未満の量などの少量の不純物または添加物が存在し得ることは排除されない。
【００２４】
ポロゲンは、トルエン、ｎ−ヘキサノン、メチルイソブチルケトンおよびイソアミルアルコールからなる群から選択されることが好ましい。
【００２５】
本発明のポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズ得るためのモノマー重合開始剤は、通常、アクリレートモノマーのフリーラジカル重合に適したものであり、例えば、有機ペルオキシド、有機ペルオキシエステルおよび有機アゾ開始剤などの油溶性で低水溶性のものである。開始剤は、モノマーの全含有量に対して、一般に、約０．０１〜１重量％の量で使用する。
【００２６】
水相における乳化および／または溶液重合による過剰なポリマーの生成（これによりビーズの凝集が生じるか、あるいは乳化型重合になり得る）を防止するために、任意選択により、水溶性の抑制剤を加えて水相での重合を抑制することができる。適切な抑制剤としては、チオスルフェート、チオシアネート、水溶性ヒドロキノンおよび亜硝酸塩から選択されるものが挙げられる。水溶性抑制剤を使用する場合、モノマーの全含有量１００部に対して、一般に、約０．０１〜約１重量部の量で加えることができる。
【００２７】
さらに、懸濁液を安定化させ、かつ安定なビーズを得るには、水溶性または水分散性のポリマー安定剤が必要である。安定剤は、水溶性または水分散性の、例えば、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテル、ポリエチレンイミン、ポリビニルアルコール、ゼラチン、デンプン、（メチル）エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルエルロース、ポリ（メタ）アクリル酸およびそれらのナトリウム塩などのポリマーが好ましい。安定剤は、モノマーの全含有量に対して、好ましくは約０．００１〜１０重量％の量で、より好ましくは約０．０１〜１重量％の量で使用する。
【００２８】
モノマー、フリーラジカル開始剤および任意選択の原料を上記の割合で混合することにより、プレミックスを形成することができる。安定剤を水と混合し、その後、プレミックスと混合することにより水中油懸濁液を生成することができる。得られる懸濁液は、通常、約１０〜約５０重量パーセントのモノマープレミックスと、約９０〜約５０重量パーセントの水相を含む。本発明のビーズ型懸濁重合は、通常は熱的に開始する重合であり、約４０℃〜約９０℃の温度で攪拌しながら約２〜約１６時間行うことが好ましい。濾過または遠心分離などの標準的方法でビーズを単離した後、例えば水および／またはエタノールでビーズを洗浄し、残留モノマー含有量を、特には１００ｐｐｍ未満、最も特には５０ｐｐｍ未満などの、２５０ｐｐｍ未満の量にまでさらに低下させるために、好ましくは約４０〜１００℃、より好ましくは約８０〜１００℃で、時間を延長して乾燥を行うことが好ましい。乾燥は、例えば、流動層乾燥機または従来のオーブンを使用するなど、当業者に一般に知られた手段により行うことができる。乾燥時間は、当業者であれば容易に調節することができ、通常、約８〜２０時間、特に約８〜１０時間などのように３〜４０時間かけて行う。
【００２９】
本発明の全ての実施形態で、ポリメチルメタクリレートからなる多孔質のビーズは、トルエン、ｎ−ヘキサノン、メチルイソブチルケトンおよびイソアミルアルコールから選択されるポロゲン、ならびにポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテル、ポリエチレンイミン、ポリ（アクリル酸）、ポリビニルアルコール、酢酸ビニルコポリマーおよびエチルセルロースからなる群から選択された安定剤の存在下、１０〜９０重量％のメチルメタクリレートおよび１０〜９０重量％のエチレングリコールジメタクリレートからなるモノマー混合物（但し、モノマーの合計は１００重量％になる）の懸濁重合により調製することが好ましい。
【００３０】
特に適切な本発明のポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズは、９〜１２μｍの範囲で選択されるＤＶ５０と、１．５〜２．０ｃｃ／ｇの範囲で選択される油吸収能を有する。さらに、残留モノマーの含有量が５０ｐｐｍ未満（ガスクロマトグラフィにより測定）であることが好ましい。蒸留水で１０％の水分散液としたときに、ビーズが５．０〜９．０の範囲のｐＨを示すならばさらに有利である。ポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズの水の含有量が１．５重量％未満（カール・フィッシャー滴定により測定）であればさらに好ましい。
【００３１】
ＤＶ０が０．３μｍ超、ＤＶ１００が３５μｍ未満、ＤＶ５０が６〜１５μｍの範囲で選択される粒径、および１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲の油吸収能を有する、本発明に適切なポリメチルメタクリレートからなる多孔質ビーズは、例えば、ＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  ＬｔｄからＶＡＬＶＡＮＣＥ（商標）Ｔｏｕｃｈ  １５０として商業的に入手できる。
【００３２】
「局所」という用語は、本明細書では、角質物質への、具体的には皮膚、頭皮、まつげ、眉毛、爪、粘膜および頭髪への、外部からの塗布を意味すると理解される。
【００３３】
本発明の局所組成物は皮膚に塗布することが好ましい。
【００３４】
本発明の組成物は、局所への塗布を意図しているため、生理学的に許容される媒体、すなわち、皮膚、粘膜および角質繊維などの角質物質と親和性を有する媒体を含む。生理学的に許容される媒体は、特に、化粧料として許容される担体である。
【００３５】
化粧料として許容される担体という用語は、化粧料組成物に従来使用されている、全ての担体、賦形剤および／または希釈剤を指す。
【００３６】
本発明の好ましい局所組成物は、皮膚外用剤または機能性製剤である。
【００３７】
皮膚外用剤の例としては、特に、光保護製剤（日焼け止め剤）、アンチエイジング製剤、光老化治療用調製物、ボディオイル、ボディローション、ボディゲル、トリートメントクリーム、皮膚保護軟膏、スキンパウダー、モイスチャライジングゲル、モイスチャライジングスプレー、フェイスおよび／またはボディモイスチャライザー、スキンタンニング調製物（すなわち、人工的／サンレスタンニングおよび／またはヒト用皮膚褐色化組成物）、美白用調製物ならびにＢＢおよびＣＣクリームが挙げられる。
【００３８】
機能性調製物の例としては、ホルモン調製物、ビタミン調製物、野菜エキス調製物、アンチエイジング調製物および／または抗微生物（抗菌または抗真菌）調製物などの有効成分を含む化粧料組成物または医薬組成物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３９】
特定の実施形態では、本発明の局所組成物は、（ボディ）乳液、ローション、ファンデーション、クリーム、クリームゲル、美容液、トナーまたはゲルなどの皮膚外用剤である。
【００４０】
本発明の局所組成物は、溶媒または脂肪性物質中の懸濁体または分散体の形態、あるいは、エマルションまたはマイクロエマルション（特に、水中油（Ｏ／Ｗ）もしくは油中水（Ｗ／Ｏ）型、水中シリコーン（Ｓｉ／Ｗ）もしくはシリコーン中水（Ｗ／Ｓｉ）型、ＰＩＴエマルション、多重エマルション（例えば、油中水中油（Ｏ／Ｗ／Ｏ）もしくは水中油中水（Ｗ／Ｏ／Ｗ）型）、ピッカリングエマルション、ヒドロゲル、水性分散液、アルコール性ゲル、リポゲル、単相もしくは多相溶液、または気泡分散体の形態、あるいはペンによって、マスクとして、またはスプレーとしても塗布することができる他の通常の形態であってもよい。
【００４１】
一実施形態では、本発明の局所組成物は、Ｏ／Ｗ乳化剤の存在下、水相中に分散した油相を含む水中油（Ｏ／Ｗ）エマルションの形態であることが有利である。そのようなＯ／Ｗエマルションの調製は、当業者にはよく知られている。
【００４２】
本発明の局所組成物がＯ／ＷまたはＳｉ／Ｗエマルションの場合、ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０、ジラウリン酸ＰＥＧ−４、ジオレイン酸ＰＥＧ−８、オレイン酸ＰＥＧ−４０ソルビット、ＰＥＧ−７グリセリルココエート、ＰＥＧ−２０アーモンド脂肪酸グリセリル、ＰＥＧ−２５水添ヒマシ油、ステアリン酸グリセリル（および）ステアリン酸ＰＥＧ１００、オリーブ油脂肪酸ＰＥＧ−７、オレイン酸ＰＥＧ−８、ラウリン酸ＰＥＧ−８、ＰＥＧ−６０アーモンド脂肪酸グリセリル、セスキステアリン酸ＰＥＧ−２０メチルグルコース、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、ステアリン酸ＰＥＧ１００、ラウリン酸ＰＥＧ−８０ソルビタン、ステアレス−２、ステアレス−１２、オレス−２、セテス−２、ラウレス−４、オレス−１０、オレス１０／ポリオキシル１０オレイルエーテル、セテス１０、イソステアレス−２０、セテアレス−２０、オレス−２０、ステアレス−２０、ステアレス−２１、セテス２０、イソセテス−２０、ラウレス−２３、ステアレス−１００、クエン酸ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリルＳＥ（自己乳化性）、ステアリン酸、ステアリン酸塩、ポリグリセリル−３−メチルグリコースジステアレートのリストから選択される少なくとも１種のＯ／Ｗ乳化剤またはＳｉ／Ｗ乳化剤を含有することが有利である。さらに他の適切な乳化剤は、リン酸セチル（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ａ）、セチルリン酸ジエタノールアミン（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）ＤＥＡ）、セチルリン酸Ｋ（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋ）、セテアリル硫酸Ｎａ、リン酸オレイン酸グリセリルナトリウム、リン酸水添野菜グリセリズ、およびこれらの混合物などのリン酸エステルおよびその塩である。さらに他の適切な乳化剤には、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、セテアリルグルコシド、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ステアロイルグルタミン酸Ｎａ、ポリステアリン酸スクロースおよび水和ポリイソブテンがある。さらに、１種以上の合成ポリマーを乳化剤として使用し得る。例えば、ＰＶＰアイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー、アクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、ＰＥＧ−２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー、およびこれらの混合物。
【００４３】
少なくとも１種のＯ／Ｗおよび／またはＳｉ／Ｗ乳化剤は、組成物の全重量に対して、０．５〜１０重量％の量で、特には０．５〜６重量％の範囲で、例えばより特には０．５〜５重量％の範囲などで、例えば最も特には１〜４重量％の範囲などで使用することが好ましい。
【００４４】
特に適した本発明のＯ／Ｗ乳化剤は、式（ＩＩ）のリン酸エステル乳化剤を包含する。
【化１】
2016518427.tif 000002
式中、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素原子、炭素原子１〜２２個、好ましくは炭素原子１２〜１８個のアルキル基、または、炭素原子１〜２２個、好ましくは炭素原子１２〜１８個で、かつ１モル以上の、好ましくは２〜２５モルの、最も好ましくは２〜１２モルのエチレンオキシドを含むアルコキシル化アルキル基であり得る（ただし、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つは、上で定義したアルキル基またはアルコキシル化アルキル基であるが、前記アルキル基またはアルコキシル化アルキル基中に少なくとも６個のアルキル炭素原子を有するものである）。
Ｒ５およびＲ６が水素原子であり、Ｒ７が炭素原子１０〜１８個のアルキル基および炭素原子１０〜１８個で、かつエチレンオキシドが２〜１２モルのアルコキシル化脂肪族アルコールから選択されるモノエステルが好ましい。好ましいリン酸エステル乳化剤には、Ｃ８〜１０アルキルエチルリン酸、Ｃ９〜１５アルキルリン酸、セテアレス−２リン酸、セテアレス−５リン酸、セテス−８リン酸、セテス−１０リン酸、リン酸セチル、Ｃ６〜１０パレス−４リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−２リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−３リン酸、セテアレス−２リン酸ＤＥＡ、セチルリン酸ＤＥＡ、オレス−３リン酸ＤＥＡ、セチルリン酸Ｋ、デセス−４リン酸、デセス−６リン酸、およびトリラウレス−４リン酸がある。本発明の特に有利なリン酸エステル乳化剤は、セチルリン酸Ｋであり、例えば、ＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｌｔｄ  ＫａｉｓｅｒａｕｇｓｔからＡｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋとして商業的に入手できる。
【００４５】
さらに他の適切なＯ／Ｗ乳化剤は、例えば［ＩＮＣＩ名］ステアリン酸ＰＥＧ−１００、ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０、ジラウリン酸ＰＥＧ−４、ジオレイン酸ＰＥＧ−８、オレイン酸ＰＥＧ−４０ソルビット、ＰＥＧ−７グリセリルココエート、ＰＥＧ−２０アーモンド脂肪酸グリセリル、ＰＥＧ−２５水添ヒマシ油、オリーブ油脂肪酸ＰＥＧ−７、オレイン酸ＰＥＧ−８、ラウリン酸ＰＥＧ−８、ＰＥＧ−６０アーモンド脂肪酸グリセリル、セスキステアリン酸ＰＥＧ−２０メチルグルコース、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、ラウリン酸ＰＥＧ−８０ソルビタンなどのポリエチレングリコール（ＰＥＧ）エステルまたはジエステルである。
本発明において特に好ましいのは、ＣｒｏｄａからＡｒｌａｃｅｌ（商標）１６５（ＩＮＣＩ名  ステアリン酸グリセリル（および）ステアリン酸ＰＥＧ−１００）の商品名で販売されているステアリン酸ＰＥＧ−１００である。
【００４６】
他の特に適切なクラスのＯ／Ｗ乳化剤は、例えば（ＩＮＣＩ名）オリーブ油脂肪酸セテアリルおよびオレイン酸ソルビタン（化学組成：オリーブ油脂肪酸のソルビタンエステルおよびセテアリルエステル）として知られ、商品名ＯＬＩＶＥＭ１０００として販売されている、オリーブ油から誘導される非イオン性の自己乳化性の系である。
【００４７】
特定の実施形態では、本発明は、Ｏ／Ｗ乳化剤の存在下、水相に分散した油相を含むＯ／Ｗエマルション形態の局所組成物であって、Ｏ／Ｗ乳化剤がセチルリン酸Ｋ、ステアリン酸グリセリル（および）ステアリン酸ＰＥＧ−１００、オリーブ油脂肪酸セテアリルおよびオリーブ油脂肪酸ソルビタン、ならびにこれらの混合物からなる群から選択される組成物に関する。
【００４８】
他の好ましい実施形態では、本発明の局所組成物は水性分散液である。水性分散液は、増粘剤の存在下、外部水相に分散した液体質、半固体質または固体質の内部（不連続）脂質相をベースとする、乳化剤を含まない調合物である。
【００４９】
本発明の水性分散液脂質相の有利な成分には、鉱油、ミネラルワックス、液体脂肪酸トリグリセリド、天然オイル、脂肪、ワックス、および他の天然または合成の脂肪物質、例えば好ましくは脂肪酸と低炭素原子数のアルコール（例えば、イソプロパノール、プロピレングリコールもしくはグリセロールなど）とのエステル、または脂肪族アルコールと低炭素原子数のアルカン酸もしくは脂肪酸とのエステル、ならびに安息香酸アルキルなどが包含される。
【００５０】
本発明の水性分散液の脂質相は、飽和および／もしくは不飽和、分枝および／もしくは非分枝の、炭素原子３〜３０個の鎖長を有するアルカンカルボン酸と、飽和および／もしくは不飽和で、分枝および／もしくは非分枝の、炭素原子３〜３０個の鎖長を有するアルコールとのエステル、または芳香族カルボン酸と、飽和および／もしくは不飽和で、分枝および／もしくは非分枝の、Ｃ原子３〜３０個の鎖長を有するアルコールとのエステルから選択することが有利である。そのようなエステルは、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ｎ−ブチル、ラウリン酸ｎ−ヘキシル、オレイン酸ｎ−デシル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ステアリン酸２−ヘキシルデシル、オレイン酸オレイル、オレイルエルシルオレート、エルカ酸エルシル、ならびにこのようなエステルの合成、半合成および天然の混合物、例えばホホバ油などからなる群から選択することが有利である。
【００５１】
さらに、脂質相は、有利には、分枝および非分枝炭化水素および炭化水素ワックス、シリコーンオイル、ジアルキルエーテルまたは飽和もしくは不飽和で、分枝もしくは非分枝のアルコールおよび液体脂肪族アルコールトリグリセリドの群から選択することができる。液体脂肪族アルコールトリグリセリドは、有利には、合成、半合成および天然の油、例えば、オリーブ油、ヒマワリ油、ダイズ油、ラッカセイ油、アーモンド油、パーム核油、パーム油、ナタネ油、ヤシ油などからなる群から選択することができる。
【００５２】
脂質相は、イソヘキサデカンおよび／またはエチルヘキサン酸セテアリルからなる群から選択することが有利である。
【００５３】
脂質相の量は、水性分散液の全重量に対して、好ましくは５〜３０重量％の範囲、より好ましくは８〜２０重量％の範囲、例えば、最も好ましくは８〜１５重量％の範囲などで選択される。
【００５４】
適切な増粘剤は、化粧料組成物で一般に使用されている増粘剤である。特に適した本発明の増粘剤は、例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌｅｓとして商業的に入手できるポリアクリレートなどのポリアクリル酸誘導体、例えば、Ｐｅｍｕｌｅｎ  ＴＲ１などのアクリル酸コポリマー、キサンタンガム、またはＡｒｉｓｔｏｆｌｅｘ  ＡＶＣなどのアクロイルジメチルタウリン酸アンモニウム／ＶＰクロスポリマーである。アクロイルジメチルタウリンアンモニウム／ＶＰクロスポリマーの使用が最も好ましい。
【００５５】
本発明における水性分散液中の増粘剤の量は、水性分散液の全重量に対して、好ましくは０．０５〜５重量％の範囲、例えば、より好ましくは０．１〜２．５重量％の範囲などで選択される。
【００５６】
さらに別の好ましい実施形態では、水性分散液は、０．１〜１５重量％、好ましくは０．５〜１０重量％、最も好ましくは１〜７重量％のグリセリンをさらに含む。
【００５７】
本発明の局所組成物は、さらに、少なくとも１種の共界面活性剤、例えば、モノ−およびジグリセリドならびに／または脂肪族アルコールの群から選択されるものなどを含むことが有利である。共界面活性剤は、組成物の全重量に対して、一般に、０．１〜１０重量％の範囲、例えば、特に０．５〜５重量％の範囲など、例えば最も特には１〜３重量％の範囲などで選択される量で使用される。特に適切な共界面活性剤は、セチルアルコール（Ｌｏｒｏｌ  Ｃ１６、Ｌａｎｅｔｔｅ  １６）、セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ  ０）、ステアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ  １８）、ベヘニルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ  ２２）などのアルキルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル（Ｅｓｔｏｌ  ３６５０）、水添ココグリセリル（Ｌｉｐｏｃｉｒｅ  Ｎａ１０）およびこれらの混合物などのアルキルアルコールのリストから選択される。
【００５８】
本発明の、Ｏ／Ｗ、Ｓｉ／Ｗ、Ｗ／ＯまたはＷ／Ｓｉエマルション水性分散液の形態の組成物は、例えば、美容液、乳液またはクリームの形態で提供することができ、これらは通常の方法で調製される。本発明の主題である組成物は、局所への塗布を意図したものであり、特に、例えば、ＵＶ放射の悪影響に抗してヒトの皮膚を保護する（抗シワ、アンチエイジング、保湿、太陽からの保護など）ことを意図した、皮膚用または化粧料組成物を構成することができる。
【００５９】
本発明の有利な実施形態では、本組成物は化粧料組成物を構成し、皮膚への局所的な塗布が意図されている。
【００６０】
本発明によれば、本発明の局所組成物は、従来、局所組成物に使用されている、皮膚の美白用；日焼け防止用；色素過剰症の治療用；ニキビ、小皺、皺、萎縮および／または炎症の予防または軽減用；キレート剤および／または捕捉剤用、抗セルライトおよびスリミング用（例えば、フィタン酸）、引き締め用、保湿および栄養補給用、セルフタンニング用、スージング用成分、ならびに弾力性および皮膚バリアの改善剤、および／またはさらなるＵＶフィルター物質および担体、および／または賦形剤もしくは希釈剤などの成分をさらに含み得る。他に特に明示しなければ、以下で述べる賦形剤、添加剤、希釈剤などが、本発明の局所組成物に適している。化粧料および皮膚用のアジュバントおよび添加剤の必要量は、当業者であれば目的の製品に基づいて容易に決定することができる。追加成分は、油相、水相、または適切と考えられる方法でこれらとは別に加えることができる。当業者であれば、添加の方法は容易に状況に適合させることができる。
【００６１】
化粧料として有効な、本発明に有用な成分は、場合により、１つより多くの効果を発現し、あるいは１つより多くの作用機構により機能し得る。
【００６２】
本発明の局所組成物はまた、通常の化粧料アジュバントおよび添加剤、例えば、保存料／酸化防止剤、脂肪物質／油、水、有機溶剤、シリコーン、増粘剤、柔軟剤、乳化剤、日焼け止め、消泡剤、保湿剤、香水などの美的感覚成分、界面活性剤、フィラー、金属封鎖剤、陰イオン性、陽イオン性、非イオン性もしくは両性ポリマーまたはこれらの混合物、噴射剤、酸性化もしくは塩基性化剤、染料、着色剤／色素、研磨剤、吸収剤、エッセンシャルオイル、皮膚感覚剤、収斂剤、消泡剤、顔料またはナノ顔料、例えば紫外線を物理的に遮断することにより光保護効果を与えるのに適したもの、または化粧料組成物に通常配合される他の任意の成分などを含有することができる。本発明の組成物での使用に適した、そのようなスキンケア工業で一般に使用されている化粧料成分は、例えば、オンラインのＩＮＦＯ  ＢＡＳＥ（ｈｔｔｐ：／／ｏｎｌｉｎｅ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／ｊｓｐ／Ｈｏｍｅ．ｊｓｐ）によりアクセスできるＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  ＆  Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｂｙ  Ｐｅｒｓｏｎａｌ  Ｃａｒｅ  Ｐｒｏｄｕｃｔ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／）に記載されているが、それらに限定されるものではない。
【００６３】
化粧料および皮膚用のアジュバントおよび添加剤の必要量は、当業者であれば、目的の製品に基づいて容易に選択することができ、実施例で説明することにするが、それらに限定されるものではない。
【００６４】
いうまでもなく、当業者は上記の任意選択による追加化合物および／またはそれらの量の選択において、本発明の組み合わせに本来伴う有利な特性が、予定した添加によって悪影響を受けないか、または実質的に受けないように注意するであろう。
【００６５】
本発明の局所組成物は、一般に、３〜１０の範囲のｐＨ、好ましくは４〜８の範囲のｐＨ、最も好ましくは４〜７．５の範囲のｐＨを有する。ｐＨは、当該技術分野の標準的方法にしたがって、例えばクエン酸などの適切な酸、または水酸化ナトリウム（溶液）、トリエタノールアミン（ＴＥＡ  Ｃａｒｅ）、トロメタミン（トリス塩基）およびアミノメチルプロパノール（ＡＭＰ−Ｕｌｔｒａ  ＰＣ２０００）などの適切な塩基により、容易に所望通りに調節することができる。
【００６６】
皮膚に塗布する局所組成物の量は重要ではなく、当業者であれば容易に調節することができる。その量は、０．１〜３ｍｇ／ｃｍ２皮膚の範囲、例えば、好ましくは０．１〜２ｍｇ／ｃｍ２皮膚の範囲、最も好ましくは０．５〜２重量％／ｃｍ２の範囲で選択することが好ましい。
【００６７】
本発明の組成物およびその効果をさらに詳しく説明するために、以下に実施例を示す。これらの実施例は、単に説明のためのものであって、本発明の範囲を決して限定するものではない。
【００６８】
［実施例］
【００６９】
【表１】
2016518427.tif 000003
【００７０】
［感覚評価］
上で概説したようにして調製した試料について、６人からなる訓練された感覚評価パネルにより、次の条件で盲検試験を行った：
評価は前腕の内側で行う；パネルリーダーは、各試料５０μＬを塗布する。
評価者は、直径５ｃｍの所定の円内に、人差し指または中指で２回転／秒の割合で円を描いて製品を広げる。これは、いわゆるラブアウト段階である。ラブアウト段階の後、直後の感覚および／または２０分後の感覚を、標準化したパラメータで評価した。感じられた強さを、感覚強さが既知で、かつ定義された訓練用の基準と比較して、０〜１００の尺度で定量化した。
【００７１】
【表２】
2016518427.tif 000004
【００７２】
表２に示した結果からわかるように、流動性（パラメータ：滑り）を維持しながら、脂っぽさやべたつき感は顕著に低下している。
【００７３】
【表３】
2016518427.tif 000005
【００７４】
さらに、１０分後と１２０分後、ハーフサイドテストにおいて、１人の代表パネリストの顔上で、未処理（初期）およびプラセボ処理した皮膚と対比したテカリの減少を、顔のデジタル写真の定量的分析により評価した。結果の概要を表４に示すが、この場合もまた短時間および長時間のテカリの顕著な減少を示している。
【００７５】
【表４】
2016518427.tif 000006
【００７６】
［皮脂の低減］
ＡＬＰＡＦＬＯＲ（登録商標）ＡＬＰ（登録商標）−ＳＥＢＵＭを用いないプラセボの場合と対比した、３重量％のＡＬＰＡＦＬＯＲ（登録商標）ＡＬＰ（登録商標）−ＳＥＢＵＭによる５６日間の処理後のＳｅｂｕｔａｐｅにより検出した皮脂スポットおよび皮脂の生成の減少。結果を表５に示す。
【００７７】
【表５】
2016518427.tif 000007
【００７８】
［製剤例］
［保護およびテカリ防止クリーム］
【００７９】
【表６】
2016518427.tif 000008
【００８０】
［インテンシブアンチリンクルトリートメント］
【００８１】
【表７】
2016518427.tif 000009
【００８２】
［アンチリンクルアイコントアクリーム］
【００８３】
【表８】
2016518427.tif 000010
【国際調査報告】
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2016518427.tif 000012
2016518427.tif 000013