【手続補正書】
【提出日】平成24年11月16日(2012.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式
【化１】
2012211164.tif 000001
｛式中、
ｒ及びｓが０であり、
Ａが、式ＩＩＩa
【化２】
2012211164.tif 000002
で示され、
Ｒaが水素又は非置換Ｃ1−Ｃ3アルキルを意味し、
Ｒ1aがＣ1−Ｃ4アルキルを意味し、
Ｒ6aが、メチル、ヒドロキシル若しくはメトキシ置換Ｃ1−Ｃ3アルキル、フェニル又はフッ素原子若しくはメトキシ置換フェニルを意味し、
Ｒ7aが水素又はＣ1−Ｃ3アルキルを意味する
Ｂが、バリン、イソロイシン又は２−ｔｅｒｔ−ブチルグリシン残基を意味し、
で示され、
Ｄが、Ｎ−メチルバリン残基又はＮ−メチルイソロイシン残基を意味し、
Ｅが、プロリル、チアゾリジニル−４−カルボニル又は３，４−ジヒドロプロピルを意味し、
Ｆがプロリルを意味し、
Ｌが、Ｎ−ベンジルアミド、Ｎ−メトキシ−Ｎ−ベンジルアミド、ｔｅｒｔ−ブチルアミド、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアミド、イソプロピルアミド、５−フェニルイソオキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、ペンチルアミド、（Ｒ）又は（Ｓ）フェネチルアミド、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、
【化３】
2012211164.tif 000003

【化４】
2012211164.tif 000004

を意味する。｝、
で表わされる化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項２】
［２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］−イソ酪酸−Ｖａｌ−ＭｅＶaｌ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−ＮＨベンジル、
［Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−エチル−２−フェニルグリシル］−Ｖａｌ−ＭｅＶａｌ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−ＮＨベンジル×ＨＣｌ、
Ｘａｘ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘａｘ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘａｚ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘａｚ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘｂｂ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ
Ｘｂｄ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘｂｄ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘｂｇ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘｂｌ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ
Ｘｂｍ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ
Ｘｂｌ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘｂｌ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ  異性体２
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ  異性体１
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ  異性体２
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ  異性体１
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ  異性体２
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｄ
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ  異性体１
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ  異性体２
Ｘａｘ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ  異性体１
Ｘａｘ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ  異性体２
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ  異性体１
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ  異性体２
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｄ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ  異性体１
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ  異性体２
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｄ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｉ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｋ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｌ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｍ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｎ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｏ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｐ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｑ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｒ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｒ
Ｘａｄ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｌ  Ｘｂｘ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｌ  Ｘｂｘ
Ｘａｄ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｌ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｌ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｌ  Ｘｃｒ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｎ  Ｘｂｘ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｎ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｎ  Ｘｃｒ
Ｘａｕ  Ｉｌｅ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ
Ｘａｕ  Ｉｌｅ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｘｃｓ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｘｃｓ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘｃｔ  Ｐｒｏ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘｃｔ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ
［但し、上記各略号は以下のアミノ酸又はアミノ酸残基を示す：
Ｘａａ： Ｎ−メチルバリン
Ｘａｂ： プロリルＮ−ベンジルアミド
Ｘａｕ： Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−エチル−２−フェニルグリシン
Ｘａｘ： Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［２−フルオロ］フェニルグリシン
Ｘａｚ： Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−フルオロ］フェニルグリシン
Ｘｂｂ： ２−（Ｒ，Ｓ）−エチル−２−フェニルグリシン
Ｘｂｄ： Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（Ｒ，Ｓ）−２−フェニルグリシン
Ｘｂｇ： Ｎ−イソプロピル−２−（Ｒ，Ｓ）−エチル−２−フェニルグリシン
Ｘｂｉ： Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロピル−２−フェニルグリシン
Ｘｂｋ： Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−メトキシ］フェニルグリシン
Ｘｂｌ： Ｎ−メチル−３−ヒドロキシ−Ｄ，Ｌ−バリン
Ｘｂｍ： Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｄ，Ｌ−２−イソプロピル−２−フェニルグリシン
Ｘｂｐ： プロリン−イソプロピルアミド
Ｘｂｒ： プロリン−Ｎ−メトキシ−Ｎ−ベンジルアミド
Ｘｂｘ：  プロリン−ｔｅｒｔ−ブチルアミド
Ｘｃｂ： プロリンペンチル（３）アミド
Ｘｃｃ： プロリン−（Ｒ）−フェネチルアミド
Ｘｃｄ： プロリン−（Ｓ）−フェネチルアミド
【化５】
2012211164.tif 000005
【化６】
2012211164.tif 000006
【化７】
2012211164.tif 000007
Ｘｃｔ： Ｎ−メチル−Ｌ−イソロイシン。］
から選択される化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項３】
［２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］−イソ酪酸−Ｖａｌ−ＭｅＶaｌ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−ＮＨベンジル、
［Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−エチル−２−フェニルグリシル］−Ｖａｌ−ＭｅＶａｌ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−ＮＨベンジル×ＨＣｌ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項４】
Ｘａｘ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘａｘ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘａｚ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘａｚ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘｂｂ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ
Ｘｂｄ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘｂｄ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項５】
Ｘｂｇ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項６】
Ｘｂｌ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ
Ｘｂｍ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項７】
Ｘｂｌ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘｂｌ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項８】
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ  異性体２
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体１
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘａｂ  異性体２
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ  異性体１
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ  異性体２
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ  異性体１
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ  異性体２
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項９】
Ｘｂｉ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｄ
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ  異性体１
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ  異性体２
Ｘａｘ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ  異性体１
Ｘａｘ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ  異性体２
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ  異性体１
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｂ  異性体２
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｃ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｄ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項１０】
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ  異性体１
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｐ  異性体２
Ｘｂｋ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｄ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項１１】
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｉ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｋ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｌ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項１２】
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｍ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｎ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｏ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｐ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｑ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｒ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｒ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｌ  Ｘｂｘ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項１３】
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｌ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｌ  Ｘｃｒ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｎ  Ｘｂｘ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項１４】
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｎ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘａａ  Ｘａｎ  Ｘｃｒ
Ｘａｕ  Ｉｌｅ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ
Ｘａｕ  Ｉｌｅ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｈ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項１５】
Ｘａｕ  Ｘｃｓ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｘｃｓ  Ｘａａ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。
【請求項１６】
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘｃｔ  Ｐｒｏ  Ｘｃｈ
Ｘａｕ  Ｖａｌ  Ｘｃｔ  Ｐｒｏ  Ｘｂｘ
から選択される請求項２に記載の化合物又は生理学的に適応する酸との塩。