【手続補正書】
【提出日】平成24年12月25日(2012.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ
【化１】
2012092149.tif 000001
に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、Ｈｅｔは、６個の原子の複素環式単位を含み、
該複素環式単位が、窒素、酸素および硫黄よりなる群から独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を含み、
Ｈｅｔが、酸素および硫黄よりなる群から選択される複素環式単位上に０または１つの二重結合置換基を含み、
Ｈｅｔが、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１よりなる群から選択される複素環式単位上に３つから４つの単結合置換基を含み、
単結合置換基が、別の単結合置換基に結合して、芳香族、置換芳香族、複素環式芳香族もしくは非芳香族、置換複素環式芳香族もしくは非芳香族、シクロアルキル、または置換シクロアルキルである環状物を形成し得、
Ａは硫黄であり、Ｂは酸素であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは非芳香族、および置換複素環式芳香族もしくは非芳香族から独立して選択されるか、あるいは、Ｒ１１およびＲ１２は結合して、複素環式芳香族もしくは非芳香族、または置換複素環式芳香族もしくは非芳香族であり得る環状物を形成し得、
Ｒ１は、アリールまたは置換アリールであり、
Ｒ２およびＲ３は、水素、アリール、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは非芳香族、置換複素環式芳香族もしくは非芳香族、シクロアルキル、および置換シクロアルキルから独立して選択されるか、あるいはそれらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環式芳香族もしくは非芳香族、置換複素環式芳香族もしくは非芳香族であり得る環状物を形成する、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニルおよび置換フェニルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１が、少なくとも１個のフッ素原子により置換されたフェニルである請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フルオロメチル、クロロメチル、およびブロモメチルよりなる群から独立して選択される請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキルまたは置換シクロアルキルであり得る環状物を形成する請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｈｅｔが、前記化合物の以下の６員環
【化２】
2012092149.tif 000002
よりなる群から選択され、
式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＨ（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１よりなる群から独立して選択され、
任意のＲ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のいずれかに結合して、芳香族、置換芳香族、複素環式芳香族もしくは非芳香族、置換複素環式芳香族もしくは非芳香族、シクロアルキル、置換シクロアルキルであり得る環状物を形成し得る、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ４が、ＣＮおよびＮＯ２よりなる群から選択され、
Ｒ５が、トリフルオロメチル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、およびハロゲンよりなる群から選択され、
Ｒ６およびＲ７が、水素、アルキル、およびまたはハロゲンよりなる群から独立して選択される、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ５が、トリフルオロメチルおよびヨウ化物よりなる群から選択され、そして
Ｒ６およびＲ７が、水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
Ｈｅｔが、
【化３】
2012092149.tif 000003
よりなる群から選択される、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、またはアジュバントを含む製薬組成物。
【請求項１１】
核受容体活性に関連する疾患または障害を治療するための、請求項１０に記載の製薬組成物。
【請求項１２】
過剰増殖障害の治療を必要とする被験体を治療するための、請求項１０に記載の製薬組成物。
【請求項１３】
前記製薬組成物は、以下の用量：
（ａ）体重１ｋｇ当り１日、約０．０１ｍｇから体重１ｋｇ当り１日、約５００ｍｇまでの範囲の用量；または
（ｂ）体重１ｋｇ当り１日、約０．１ｍｇから体重１ｋｇ当り１日、約２００ｍｇまでの範囲の用量；または
（ｃ）体重１ｋｇ当り１日、約１ｍｇから体重１ｋｇ当り１日、約５０ｍｇまでの範囲の用量；または
（ｄ）体重１ｋｇ当り１日、約１０ｍｇの用量
で被験体に投与されることを特徴とする、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の製薬組成物。
【請求項１４】
核受容体活性に関連する疾患または障害を治療するための医薬を製造することにおける、請求項１０に記載の製薬組成物の使用。
【請求項１５】
過剰増殖障害の治療を必要とする被験体を治療するための医薬を製造することにおける、請求項１０に記載の製薬組成物の使用。
【請求項１６】
核受容体活性に関連する疾患または障害を治療するための医薬を製造することにおける、
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１７】
過剰増殖障害の治療を必要とする被験体を治療するための、医薬を製造することにおける、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１８】
前記組成物が静脈内注射、組織内注射、腹腔内注射、経口、または経鼻により被験体に投与されることを特徴とする、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の製薬組成物。
【請求項１９】
請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の製薬組成物であって、
（ａ）  ジメチルスルホキシドおよびリン酸緩衝生理食塩液の溶液を含むか、
（ｂ）  ポリエチレングリコールを含むか、
（ｃ）  ジメチルスルホキシドの溶液を含み、前記化合物が、約０．１５ｍｇ／ｍＬから約１５ｍｇ／ｍＬの濃度であり、該ジメチルスルホキシドが、前記溶液の約１０％から約２５％であるか、
（ｄ）  ジメチルスルホキシド、カルボキシメチルセルロース、ポリソルベート、および水の溶液を含むか
（ｅ）  ジメチルスルホキシド、カルボキシメチルセルロース、ポリソルベート、および水の溶液を含み、該ジメチルスルホキシドが、前記溶液の約１０％から２０％であり、前記カルボキシメチルセルロースが、前記溶液の約１％から約２％であり、前記ポリソルベートが、前記溶液の約０．０５％から約０．２％であるか、または
（ｆ）前記化合物またはその薬学的に受容可能な塩が少なくとも約１．５ｍｇ／ｍＬの濃度で存在する、製薬組成物。
【請求項２０】
前記過剰増殖障害が前立腺癌である、請求項１２、１３、１８および１９のいずれか１項に記載の製薬組成物。
【請求項２１】
前記過剰増殖障害がホルモン感受性前立腺癌である、請求項１２、１３、１８および１９のいずれか１項に記載の製薬組成物。
【請求項２２】
前記過剰増殖障害がホルモン治療抵抗性前立腺癌である、請求項１２、１３、１８および１９のいずれか１項に記載の製薬組成物。
【請求項２３】
静脈内注射、組織内注射、腹腔内注射、経口、または経鼻による被験体への投与用の形態である、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の製薬組成物。
【請求項２４】
前記製薬組成物は、液剤、分散剤、懸濁剤、散剤、カプセル剤、錠剤および丸剤よりなる群から選択される形態である、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の製薬組成物。
【請求項２５】
前記製薬組成物は、限時放出カプセル剤、限時放出錠剤、および限時放出丸剤よりなる群から選択される形態である、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の製薬組成物。
【請求項２６】
前記過剰増殖障害が前立腺癌である、請求項１５に記載の使用。
【請求項２７】
前記過剰増殖障害がホルモン感受性前立腺癌である、請求項１５に記載の使用。
【請求項２８】
前記過剰増殖障害がホルモン治療抵抗性前立腺癌である、請求項１５に記載の使用。