【手続補正書】
【提出日】平成25年4月22日(2013.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
2011006409.tif 000001
［式中
Ｒ１は、
（１）置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（２）置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、
（３）置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
（４）置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、
（５）置換されていてもよい５〜６員芳香族複素環基、
（６）置換されていてもよいＣ３−１０非芳香族環状炭化水素基、又は、
（７）置換されていてもよい５〜６員非芳香族複素環基を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ３〔Ｒ３は水素原子又はＲａ−Ｏ−ＣＯ−（ＲａはＣ１−６アルキル基）〕を表し、
Ｙは、ＣＨ又はＮを表し、
Ｚは、Ｎ又はＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ２は、
（１）水素原子、
（２）置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（３）置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、
（４）置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
（５）置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、
（６）置換されていてもよい５〜６員芳香族複素環基、
（７）置換されていてもよいＣ３−１０非芳香族環状炭化水素基、又は、
（８）置換されていてもよい５〜６員非芳香族複素環基を表し、
環Ａは、置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Ｂは、置換されていてもよいベンゼン環を表す。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉ）中、において、
Ｒ１は、
(1)Ｃ３−６アルキル基、
(2)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｒａ−Ｏ−、
(c)Ｒａ−Ｏ−ＣＯ−、
(d)Ｒａ−Ｏ−ＣＯ−ＮＲａ−、
(e)Ｒａ−Ｏ−ＣＯ−Ｃ２Ｈ４−ＣＯ−ＮＨ−、
(f)Ｒａ−Ｓ−、
(g)Ｒａ−ＳＯ２−、
(h)Ｒａ−ＣＯ−Ｏ−、
(i)Ｒａ−ＣＯ−ＮＲａ−、
(j)Ｒａ−ＮＲａ−、
(k)Ｒａ−ＮＲａ−ＣＳ−ＮＲａ−、
(l)５〜６員の環状基、
(m)カルボキシ基、
(n)ヒドロキシ基、
(o)アミノ基、
(p)複素環−カルボニル基、
(q)ＨＯ−ＣＯ−Ｃ２Ｈ４−ＣＯ−ＮＨ−（式中、各Ｒａは、同一または相異なって、ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を表す。）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル基、
(3)(a)オキソ基、及び
(b)Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、炭素数３〜１０の非芳香族環状炭化水素基または５〜６員非芳香族複素環基、又は
(4)ハロゲン原子及びＣ１−４アルコキシ基からなる群から選ばれる１以上の基で置換されたＣ６−１４アリール基を表し、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、又はＳを表し、
Ｙは、ＣＨ、又はＮを表し、
Ｚは、Ｎ、又はＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ２は、
(1)水素原子、
(2)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｒｂ−Ｏ−、
(c)Ｒｂ−Ｏ−ＣＯ−、
(d)Ｒｂ−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｂ−、
(e)Ｒｂ−Ｓ−、
(f)Ｒｂ−ＳＯ２−、
(g)Ｒｂ−ＣＯ−Ｏ−、
(h)Ｒｂ−ＣＯ−ＮＲｂ−、
(i)Ｒｂ−ＮＲｂ−、
(j)Ｒｂ−ＮＲｂ−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｎ−、
(k)フェニル基、
(l)５〜６員飽和複素環基、
(m)ヒドロキシ基、及び
(n)アミノ基（式中、各Ｒｂは、同一または異なって、水素原子又は１個以上のハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を表し、ｎは０から２の整数を表す。）からなる群から選択される１個以上の置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、又はＣ２−６アルキニル基、又は、
(3)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｒｃ−Ｏ−、
(c)Ｒｃ−Ｏ−ＣＯ−、及び
(d)Ｒｃ−ＣＯ−ＮＲｃ−（式中、Ｒｃは、同一または異なって、水素原子又はＣ１−６アルキル基を表す。）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい炭素数５〜６の非芳香族環状炭化水素基又は５〜６員非芳香族複素環基を表し、
環Ａは、
(a)ハロゲン原子、
(b)水酸基、
(c)カルボキシ基、
(d)シアノ基、
(e)スルファモイル基、
(f)モノアルキルアミド基、
(g)ジアルキルアミド基、
(h)ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、
(i)ニトロ基、及び
(j)アリールオキシ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Ｂは、
(a)ハロゲン原子、
(b)水酸基、
(c)カルボキシ基、
(d)シアノ基、
(e)スルファモイル基、
(f)モノアルキルアミド基、
(g)ジアルキルアミド基、
(h)アミド基、
(i)エステル基、
(j)ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、
(k)ニトロ基、及び
(l)アリールオキシ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよいベンゼン環を表す。］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚは、Ｃ−Ｒ２であり、及びＹは、Ｎである請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、５〜６員非芳香族複素環基である請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル基である請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚは、Ｃ−Ｒ２であり、Ｙは、Ｎであり、Ｒ１は、５〜６員非芳香族複素環基であり、及びＲ２は、Ｃ１−６アルキル基である請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１又は２に記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項８】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療、若しくは予防剤、または理学療法効果の促進剤である請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療、若しくは予防剤、または理学療法効果の促進剤が、脳虚血性疾患、または糖尿病性神経障害の治療、または予防剤である請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
式
2011006409.tif 000002
［式中、
ＺはＮ、又はＣ−Ｒ２を表し、
Ｘは、Ｎ−Ｒ３、Ｏ、又はＳを表し、
Ｙは、Ｃ−Ｒ４、又はＮを表し、
Ｒ１は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ２は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ３は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ４は、水素原子、又は置換基を表し、
環Ａは、置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Ｂは、置換されていてもよいベンゼン環を表す。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療、若しくは予防剤、又は理学療法効果の促進剤。
【請求項１１】
環Ａは、
(a)ハロゲン原子、
(b)水酸基、
(c)カルボキシ基、
(d)シアノ基、
(e)スルファモイル基、
(f)モノアルキルアミド基、
(g)ジアルキルアミド基、
(h)ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、
(i)ニトロ基、及び
(j)アリールオキシ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
環Ｂは、
(a)ハロゲン原子、
(b)水酸基、
(c)カルボキシ基、
(d)シアノ基、
(e)スルファモイル基、
(f)モノアルキルアミド基、
(g)ジアルキルアミド基、
(h)アミド基、
(i)エステル基、
(j)ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、
(k)ニトロ基、及び
(l)アリールオキシ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
Ｚは、Ｎ、又はＣ−Ｒ２であり、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり、
Ｙは、ＣＨ、又はＮであり、
Ｒ１は、
(1)水素原子、
(2)Ｃ１−６アルキル基、
(3)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｒａ−Ｏ−、
(c)Ｒａ−Ｏ−ＣＯ−、
(d)Ｒａ−Ｏ−ＣＯ−ＮＲａ−、
(e)Ｒａ−Ｏ−ＣＯ−Ｃ２Ｈ４−ＣＯ−ＮＨ−、
(f)Ｒａ−Ｓ−、
(g)Ｒａ−ＳＯ２−、
(h)Ｒａ−ＣＯ−Ｏ−、
(i)Ｒａ−ＣＯ−ＮＲａ−、
(j)Ｒａ−ＮＲａ−、
(k)Ｒａ−ＮＲａ−ＣＳ−ＮＲａ−、
(l)５〜６員の環状基、
(m)カルボキシ基、
(n)ヒドロキシ基、
(o)アミノ基、
(p)複素環−カルボニル基、
(q)ＨＯ−ＣＯ−Ｃ２Ｈ４−ＣＯ−ＮＨ−（式中、各Ｒａは、同一または相異なって、ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を表す。）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル基、
(4)(a)オキソ基、
(b)Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル基、及び
(c)ヒドロキシ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で、それぞれ置換されていてもよい、炭素数３〜１０の非芳香族環状炭化水素基または５〜６員非芳香族複素環基、又は
(5)ハロゲン原子及びＣ１−４アルコキシ基からなる群から選ばれる１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭化水素環基を表し、
Ｒ２は、
(1)水素原子、
(2)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｒｂ−Ｏ−、
(c)Ｒｂ−Ｏ−ＣＯ−、
(d)Ｒｂ−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｂ−、
(e)Ｒｂ−Ｓ−、
(f)Ｒｂ−ＳＯ２−、
(g)Ｒｂ−ＣＯ−Ｏ−、
(h)Ｒｂ−ＣＯ−ＮＲｂ−、
(i)Ｒｂ−ＮＲｂ−、
(j)Ｒｂ−ＮＲｂ−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｎ−、
(k)フェニル基、
(l)５〜６員飽和複素環基、
(m)ヒドロキシ基、及び
(n)アミノ基（式中、各Ｒｂは、同一または異なって、水素原子又は１個以上のハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を表し、ｎは０から２の整数を表す。）からなる群から選択される１個以上の置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、又はＣ２−６アルキニル基、
(3)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｒｃ−Ｏ−、
(c)Ｒｃ−Ｏ−ＣＯ−、及び
(d)Ｒｃ−ＣＯ−ＮＲｃ−（式中、Ｒｃは、同一または異なって、水素原子又はＣ１−６アルキル基を表す。）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい炭素数５〜６の非芳香族環状炭化水素基又は５〜６員非芳香族複素環基、又は
(4)(a)ハロゲン原子、
(b)Ｒｃ−Ｏ−、
(c)Ｒｃ−Ｏ−ＣＯ−、及び
(d)Ｒｃ−ＣＯ−ＮＲｃ−（式中、Ｒｃは、同一または異なって、水素原子又はＣ１−６アルキル基を表す。）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル基であるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２は、これらが隣接するＮおよびＣと一緒になって、５〜８員含窒素非芳香族複素環を形成してもよい請求項１０に記載の剤。
【請求項１２】
脳虚血性疾患または糖尿病性神経障害の治療または予防剤である請求項１０に記載の剤。