【手続補正書】
【提出日】平成25年4月1日(2013.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
属Ｉａ：
【化９１】
2012121931.tif 000001
［式中、Ｒ２は、Ｈ、置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ニトロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０カルボキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシカルボニル、ＣＯ−ウロニド、ＣＯ−単糖類、ＣＯ−オリゴ糖及びＣＯ−多糖類よりなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ニトロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０カルボキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシカルボニル、ＣＯ−ウロニド、ＣＯ−単糖類、ＣＯ−オリゴ糖及びＣＯ−多糖類よりなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン及びヒドロキシルよりなる群から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びヒドロキシよりなる群から選択され、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも１つはＨではない］の構造を有する化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、フェニル、及び置換されたフェニルよりなる群から選択され；
Ｒ３が、Ｈ又はＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ１及びＲ４が、共にＨであり；
Ｘ１及びＸ５が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；そして
Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、及びＣ１−Ｃ１０アルコキシから選択される、化合物。
【請求項３】
請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ２が、フェニル又は置換されたフェニルである、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、Ｒ２が、ハロゲンで置換されたフェニルである、化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ３が、Ｈである、化合物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ３が、メチルである、化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物であって、
Ｘ１及びＸ５が、共にＨであるか；又は
Ｘ１がＨであり、Ｘ５がフルオロであるか；又は
Ｘ２及びＸ４が、共にＨであるか；又は
Ｘ２がフルオロであり、Ｘ４がＨであるか；又は
Ｘ２及びＸ４が、共にメトキシであるか；又は
Ｘ３が、Ｈであるか；又は
Ｘ３が、ハロゲンであるか；又は
Ｘ３が、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシである、
化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、
【化９２】
2012121931.tif 000002
【化９３】
2012121931.tif 000003
よりなる群から選択される、化合物。
【請求項９】
以下の構造：
【化９４】
2012121931.tif 000004
［式中、
Ｘ２は、Ｈ、置換されたアルキル、アルケニル、ニトロアルキル、チオアルキル、フェニル、置換されたフェニル、ＣＨ２Ｐｈｅ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、及びハロアルキルよりなる群から選択され；
Ｘ１は、Ｈであり；
Ｘ３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ニトロアルキル、チオアルキル、フェニル、置換されたフェニル、ＣＨ２Ｐｈｅ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、及びハロアルキルよりなる群から選択され；
Ｘ４は、Ｈ、ハロゲン、及びヒドロキシルよりなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、各々独立して、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、及びアルコキシよりなる群から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５のうちの少なくとも１つがＨではない］の化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、
Ｘ２が、Ｈ、フェニル、置換されたフェニル、ハロアルキル、及びアルコキシよりなる群から選択され；
Ｘ３は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｘ１及びＸ４は、共にＨであり；
Ｒ１及びＲ５は、各々独立して、Ｈ、アルキル、及びハロゲンよりなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、各々独立して、Ｈ、アルキル、ハロゲン、及びアルコキシよりなる群から選択される、
化合物。
【請求項１１】
請求項９〜１０のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｘ２が、フェニル又は置換されたフェニルである、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、Ｘ２が、ハロゲンで置換されたフェニルである、化合物。
【請求項１３】
請求項９〜１２のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｘ３が、Ｈである、化合物。
【請求項１４】
請求項９〜１２のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｘ３が、メチルである、化合物。
【請求項１５】
請求項９〜１４のいずれか一項に記載の化合物であって、
Ｒ１がＨであり、Ｒ５がメチルであるか；又は
Ｒ２がＨであり、Ｘ４がメチルであるか；又は
Ｘ３が、Ｈであるか；又は
Ｘ３が、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシである、
化合物。
【請求項１６】
請求項９に記載の化合物であって、該化合物が、
【化９５】
2012121931.tif 000005
よりなる群から選択される、化合物。
【請求項１７】
以下：
【化９６】
2012121931.tif 000006
【化９７】
2012121931.tif 000007
【化９８】
2012121931.tif 000008
よりなる群から選択される、化合物。
【請求項１８】
炎症性状態又は線維性の状態を処置するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の組成物であって、前記炎症性状態又は線維性の状態が、線維症、慢性閉塞性肺疾患、炎症性肺線維症、特発性肺線維症、閉塞性細気管支炎症候群、慢性自家移植片線維症、関節リューマチ；リウマチ様脊椎炎；骨関節炎；痛風；敗血症；敗血症性ショック；内毒素ショック；グラム陰性敗血症；毒性ショック症候群；顔面筋疼痛症候群（ＭＰＳ）；細菌性赤痢；喘息；成人呼吸窮迫症候群；炎症性腸疾患；クローン病；乾癬；湿疹；潰瘍性結腸炎；糸球体腎炎；硬皮症；慢性甲状腺炎；グレーブス病；オーモンド病；自己免疫性胃炎；重症筋無力症；自己免疫性溶血性貧血；自己免疫性好中球減少症；血小板減少症；膵臓線維症；慢性活動性肝炎；肝線維症；腎疾患；腎線維症、刺激性腸症候群；発熱；再狭窄；脳マラリア；卒中及び虚血傷害；神経外傷；アルツハイマー病；ハンチントン病；パーキンソン病；急性及び慢性の疼痛；アレルギー；心臓肥大、慢性心不全；急性冠動脈症候群；悪液質；マラリア；らい病；リーシュマニア症；ライム病；ライター症候群；急性滑膜炎；筋肉変性、滑液嚢炎；腱炎；腱滑膜炎；ヘルニア化、破断又は脱出した椎間板症候群；骨粗鬆症；血栓症；珪肺症；肺筋肉異常増殖症；骨再吸収疾患；癌；多発性硬化症；狼瘡；線維筋肉痛；ＡＩＤＳ；帯状疱疹；単純疱疹；インフルエンザウィルス；重度急性呼吸症候群（ＳＡＲＳ）；サイトメガロウィルス；及び真性糖尿病よりなる群から選択される、組成物。
【請求項２０】
請求項１８に記載の組成物であって、前記炎症性状態又は線維性の状態が、閉塞性細気管支炎症候群、慢性自家移植片線維症、及び慢性閉塞性肺疾患よりなる群から選択される、組成物。
【請求項２１】
請求項１８に記載の組成物であって、前記炎症性状態又は線維性の状態が、特発性肺線維症である、組成物。
【請求項２２】
線維性の状態を処置するための組成物であって、属Ｉａ：
【化９９】
2012121931.tif 000009
［式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ニトロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０カルボキシ、及びＣ１−Ｃ１０アルコキシカルボニルよりなる群から選択され；
Ｒ２は、置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ニトロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ１−Ｃ１０アルコキシアルキルよりなる群から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ及びヒドロキシよりなる群から選択される］の構造を有する化合物を含む組成物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の組成物であって、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも１つがＨではない、組成物。
【請求項２４】
請求項２２〜２３のいずれか一項に記載の組成物であって、Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、フェニル、及び置換されたフェニルよりなる群から選択される、組成物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の組成物であって、Ｒ２が、置換されたフェニルである、組成物。
【請求項２６】
請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の組成物であって、Ｒ３が、Ｈ又はＣ１−Ｃ１０アルキルである、組成物。
【請求項２７】
請求項２２〜２６のいずれか一項に記載の組成物であって、Ｒ４が、Ｈである、組成物。
【請求項２８】
請求項２２〜２７のいずれか一項に記載の組成物であって、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５が、独立して、Ｈ及びハロゲンより選択される、組成物。
【請求項２９】
請求項２２〜２８のいずれか一項に記載の組成物であって、
Ｘ１及びＸ５が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであるか；又は
Ｘ２及びＸ４が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、及びＣ１−Ｃ１０アルコキシより選択されるか；又は
Ｘ３が、Ｈ、ハロゲン、及びＣ１−Ｃ１０アルコキシよりなる群から選択される、
組成物。
【請求項３０】
請求項２２〜２９のいずれか一項に記載の組成物であって、前記線維性の状態が、特発性肺線維症である、組成物。