(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ミノキシジルおよびアミノ酸を含んでなる液剤組成物（但し、（ｉ）構造式（１）：
【化１】
0004390030.tif 000004
（式中、Ｒは１〜１０個の炭素原子を有する分岐鎖又は非分岐鎖アルキル又はアルケニル基；１〜６個の炭素原子を有するハロアルキル基；２〜６個の炭素原子を有するアルコキシアルキル基；１〜６個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基；２〜７個の炭素原子を有するカルバモイルアルキル基；２〜８個の炭素原子を有するアルキルアミノアルキル基；１〜６個の炭素原子を有するアミノアルキル基；シクロヘキシル；各アルキル基が１〜４個の炭素原子を有するアルキルシクロヘキシル基；アリール基；ヒドロキシアリール基；アルコキシヒドロキシアリール基；ハロアリール基；ニトロアリール基；トコフェリール基；イノシトールから選択される基を表わす）を有するニコチン酸のエステル、（ｉｉ）少なくとも１重量％の化粧品上許容可能な界面活性剤、並びに（ｉｉｉ）ミノキシジル及び硫黄含有アミノ酸、を含有する液剤組成物を除く）。
【請求項２】
アミノ酸が含硫アミノ酸である請求項１記載の液剤組成物。
【請求項３】
アミノ酸がタウリンである請求項１記載の液剤組成物。
【請求項４】
ミノキシジル１重量部に対して、アミノ酸の配合量が０．０１〜２０重量部である請求項１記載の液剤組成物。
【請求項５】
液剤の溶媒が水および炭素原子数１〜６のアルコール類との混液である請求項１〜４のいずれかに記載の液剤組成物。
【請求項６】
水および炭素原子数１〜６のアルコール類の混液中における水の含有率が１０〜５０Ｖ／Ｖ％である、請求項５記載の液剤組成物。
【請求項７】
炭素原子数１〜６のアルコール類がエタノール、プロピレングリコールおよび１，３−ブチレングリコールからなる群から選ばれる１種または２種以上である請求項５記載の液剤組成物。
【請求項８】
ミノキシジルの配合量が製剤全体の０．１〜５重量％である請求項１〜７のいずれかに記載の液剤組成物。
【請求項９】
アミノ酸を有効成分とするミノキシジル配合液剤の着色防止剤。
【請求項１０】
ミノキシジルおよびタウリンを含んでなる液剤組成物。
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は経時的な着色を防止したミノキシジル配合液剤組成物に関する。
背景技術
ミノキシジルは、その育毛効果から外用育毛剤として使用されている成分である。
しかし、ミノキシジルを溶液状態で保存すると経時的に着色しやすいという欠点があり、商品価値の低下を招くことがあった。ミノキシジル配合液剤の着色メカニズムには不明な点があるが、光が関与しているものと推測される。そのためミノキシジル配合液剤を製品化するためには遮光された容器を用いる必要があるが、そのような容器では内容物の残量が明確にならないなど、使い勝手が悪いものであった。
一般的に着色しやすい成分を液剤に配合するには、抗酸化剤やキレート防止剤などを配合して改善させるが、ミノキシジル配合液剤の経時的な着色防止には十分な効果がなかった。
一方、製剤が着色しても目立たないように最初から着色して製品とすることも考えられる。しかし、育毛剤は頭皮に塗布して使用することから、最初から着色しておくと衣類や寝具などを汚してしまう点から好ましくない。
発明の開示
本発明者はミノキシジルを配合した液剤の着色を防止することを目的として種々検討した結果、ミノキシジルを配合した液剤にアミノ酸、特にタウリンを配合すると、驚くべきことに液剤の着色を防止することができることを見出し本発明を完成した。
すなわち本発明は、ミノキシジルおよびアミノ酸を含んでなる液剤組成物である。
本発明においてアミノ酸は外用液剤に配合可能なものであれば使用することができ、塩も包含する。
本発明ではアミノ酸のなかでも、着色防止効果の点から含硫アミノ酸（タウリン、システイン、シスチン、メチオニン、ホモシステインなど）が好ましく、その中でもタウリンが特に好ましい。
本発明の液剤組成物においてミノキシジルの濃度は液剤の０．１〜５重量％が好ましい。０．１重量％未満であると育毛剤としてのミノキシジルの効力が弱くなり、５重量％を越えると製剤設計が困難になるからである。
本発明においては、アミノ酸の配合量が多いほど液剤の着色防止効果の向上が見込めるが、ミノキシジル１重量部に対するアミノ酸の配合量は０．０１〜２０重量部が好ましい。
本発明の液剤組成物では、液剤の溶媒は含水系の有機溶媒が好ましい。有機溶媒のみであるとアミノ酸が溶解せず、水のみであるとミノキシジルが溶解しないからである。このときの含水率は１０〜５０Ｖ／Ｖ％が好ましい。ここで、用いる有機溶媒は水と均一に混合し、さらに皮膚外用剤として使用しても皮膚に対して悪影響を及ぼさない溶媒である必要がある。その点から、有機溶媒としては炭素原子数１〜６のアルコール類（エタノール、プロパノール、イソプロパノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリンなど）が好ましく、その中でもエタノール、プロピレングリコールおよび１，３−ブチレングリコールからなる群から選ばれる１種または２種以上が特に好ましい。
本発明においては着色防止の点から、液剤を精製水で２０倍希釈したときのｐＨが４〜９のものが好ましい。
本発明によりミノキシジル配合液剤組成物の保存容器は一般的な液剤に使用可能な容器であれば選択することができる様になったが、ＰＥＴ、ガラス、ポリエチレン、ポリプロピレンなどの材質が特に好ましい。
本発明の液剤の製造は、液剤製造の一般的な方法により製造することができるが、アミノ酸を配合する際に、先に水に溶解したものを有機溶媒に混合する方法が好ましい。アミノ酸の溶解速度の点から含水有機溶媒に後からアミノ酸を溶解させるのは時間がかかるからである。
本発明の液剤は、外用液剤に一般的に使用される成分（溶解補助剤、増粘剤、吸収促進剤、ｐＨ調節剤など）を配合することができる。
本発明によれば、アミノ酸による製剤の着色防止効果が認められたが、さらにアミノ酸が有する薬理作用（抗炎症作用、皮膚刺激低減作用、鎮痒作用など）が発現されることも同時に期待できる。
発明を実施するための最良の形態
以下、実施例および試験例により本発明をさらに詳細に説明する。
実施例１
ミノキシジル１ｇ、タウリン０．０４ｇ、プロピレングリコール１０ｇ、エタノール６０ｇおよび全量１００ｍｌとする量の精製水を撹拌溶解し液剤組成物を得た。
比較例１
実施例１の処方からタウリンを除いた処方で同様にして比較用液剤を得た。
試験例１
実施例１および比較例１の液剤を各３本ずつ透明ガラスビンに充填し、室温にて光量３０００Ｌｕｘの光を３４日間照射した。試験開始時および試験後の波長４２０ｎｍの吸光度を測定した結果を表１に示した。
0004390030.tif 000002
実施例２
ミノキシジル１ｇ、タウリン０．１ｇ、プロピレングリコール１０ｇ、エタノール６０ｇおよび精製水で全量を１００ｍｌにする精製水を撹拌溶解して液剤を得た。
試験例２
実施例２の液剤組成物および比較例１の比較用液剤を、それぞれ無色のガラス瓶に入れ、室内の光が射し込む窓辺に室温で６ヶ月間放置した。３０日後および６ヶ月後に溶液の内容を知らない３名の測定者の目視により着色の判定をした。また、試験開始時および６ヶ月後の４２０ｎｍの吸光度を測定した。
結果を表２に示した。
0004390030.tif 000003
産業上の利用可能性
本発明により、ミノキシジル配合液剤の着色を防止することが可能になったので商品性に優れた育毛剤として利用可能である。