【手続補正書】
【提出日】平成25年7月29日(2013.7.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を含有する、医薬組成物であって、該化合物がＥＰ１受容体拮抗薬である、医薬組成物
【化１】
2012167085.tif 000001
〔式中、
Ａは、以下のａ）〜ｈ）：
【化２】
2012167085.tif 000002
からなる群から選択される基であり；
Ｗ１およびＷ２は、一方が窒素原子であり、他方が＝ＣＨ−または窒素原子であり；
Ｗ３は、酸素原子または硫黄原子であり；
Ｗ４は、＝ＣＨ−または窒素原子であり；
Ｘは、水素原子またはハロゲン原子であり；
Ｙは、Ｃ１−６アルキレン基またはハロＣ１−６アルキレン基であり；
ＲＮは、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ７−１０アラルキル基であり；
Ｒ２は、以下のｉ）〜ｍ）：
ｉ）分枝鎖のＣ３−６アルキル基、
ｊ）Ｃ３−６シクロアルキル基、
ｋ）非置換もしくは以下からなる群：ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基およびシアノ基から独立して選択される１〜５個の基で環が置換されるフェニル基、
ｌ）非置換もしくは以下からなる群：ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基およびシアノ基から独立して選択される１〜４個の基で環が置換される６員環の芳香族複素環基，および
ｍ）非置換もしくは以下からなる群：ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基およびシアノ基から独立して選択される１〜３個の基で環が置換される５員環の芳香族複素環基
からなる群から選択される基であり；
Ｒ３は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ハロＣ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルスルファニル基、Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、シアノ基、アミノ基またはニトロ基であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基であり；
Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を表す。〕。
【請求項２】
Ａが、以下のａ）〜ｄ）：
【化３】
2012167085.tif 000003
からなる群から選択される基である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ａが、以下のａ）〜ｃ）：
【化４】
2012167085.tif 000004
からなる群から選択される基であり、
Ｗ１が、窒素原子であり；
Ｗ２が、＝ＣＨ−あり；
Ｘが、水素原子である、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ２が、以下のａ）〜ｃ）：
ａ）分枝鎖のＣ３−６アルキル基、
ｂ）フェニル基、および
ｃ）５員環の芳香族複素環基もしくは６員環の芳香族複素環基
からなる群から選択される基であり；
Ｒ３が、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ハロＣ１−６アルコキシ基またはシアノ基であり；
Ｒ４が水素原子であり；
Ｒ５が水素原子である、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ１が水素原子である、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｙがメチレン基であり、ＲＮが水素原子である、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ２が、フェニル基、５員環の芳香族複素環基または６員環の芳香族複素環である、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ３がハロゲン原子またはＣ１−６アルコキシ基である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ２が、イソプロピル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基またはｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ３がハロゲン原子またはＣ１−６アルコキシ基である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ａが、以下の式
【化５】
2012167085.tif 000005
で表される基である、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１が、水素原子である、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ２が、以下のａ）〜ｄ）：
【化６】
2012167085.tif 000006
からなる群から選択される基であり；
Ｗ５は、窒素原子または−ＣＲ９ｃ＝であり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂおよびＲ９ｃは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはシアノ基である、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１が、水素原子である、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
３−（６−メトキシ−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）安息香酸、
６−（６−クロロ−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、
６−（６−エチル−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、
６−（６−エトキシ−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、
６−（２−フェニル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、
６−〔２−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル〕ピリジン−２−カルボン酸、
６−〔２−（４−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル〕ピリジン−２−カルボン酸、
６−〔６−メトキシ−２−（５−メチルチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−イルメチル〕ピリジン−２−カルボン酸、
６−（６−メトキシ−２−チアゾール−５−イル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、
２−フルオロ−３−（６−メトキシ−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）安息香酸、
６−〔２−（５−フルオロピリジン−３−イル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル〕ピリジン−２−カルボン酸、
６−（５−クロロ−６−メトキシ−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、
６−（５−フルオロ−６−メトキシ−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、及び
６−（５−クロロ−６−メトキシ−２−チオフェン−３−イル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、
からなる群から選択される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を含有する、医薬組成物であって、該化合物がＥＰ１受容体拮抗薬である、医薬組成物。
【請求項１６】
６−（６−メトキシ−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、またはその薬理学的に許容される塩を含有する、医薬組成物であって、該化合物がＥＰ１受容体拮抗薬である、医薬組成物。
【請求項１７】
６−（６−メチル−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、またはその薬理学的に許容される塩を含有する、医薬組成物であって、該化合物がＥＰ１受容体拮抗薬である、医薬組成物。
【請求項１８】
６−（６−シクロプロピル−２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボン酸、またはその薬理学的に許容される塩を含有する、医薬組成物であって、該化合物がＥＰ１受容体拮抗薬である、医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１８の何れか一項に記載の医薬組成物を含有する、下部尿路症状の治療または予防薬。
【請求項２０】
以下からなる群：抗コリン薬、α１アンタゴニスト、βアゴニスト、５α−リダクターゼ阻害薬、ＰＤＥ阻害薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、抗男性ホルモン、プロゲステロン系ホルモン、ＬＨ−ＲＨアナログ、ニューロキニン阻害薬、抗利尿薬、カルシウムチャネルブロッカー、平滑筋直接作用薬、三環系抗うつ薬、Ｋチャネル調節薬、ナトリウムチャネルブロッカー、Ｈ１ブロッカー、セロトニン再取り込み阻害薬、ノルエピネフリン再取り込み阻害薬、ドーパミン再取り込み阻害薬、ＧＡＢＡアゴニスト、ＴＲＰＶ１調節薬、エンドセリン拮抗薬、５−ＨＴ１Ａアンタゴニスト、α１アゴニスト、オピオイドアゴニスト、Ｐ２Ｘアンタゴニスト、ＣＯＸ阻害薬、σアゴニストおよびムスカリンアゴニストから選択される少なくとも１種の薬剤とを組み合わせて使用する、請求項１９記載の下部尿路症状の治療または予防薬。