(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
炭素原子数１〜３の低級アルコールおよびステアリン酸を含む原液ならびに液化ガスからなる、噴出物が塗布部位でシャーベット状に凝固する皮膚冷却用エアゾール剤であって、前記低級アルコールの配合量が原液の６〜９９重量％、前記ステアリン酸の配合量が原液の１〜２８重量％であり、原液１重量部に対する液化ガスの配合量が０．５〜２０重量部である皮膚冷却用エアゾール剤（油脂成分全体としての融点が３０〜５０℃である油脂成分を製剤全体の５〜７０重量％と、アルコール０〜３０重量％と、噴射物２０〜９５重量％とを含有することを特徴とする人体用エアゾール組成物を除く。）。
【請求項２】
低級アルコールがエタノールおよびイソプロパノールから選ばれる少なくとも１種である請求項１に記載の皮膚冷却用エアゾール剤。
【請求項３】
原液中に原液の２０〜６０重量％の水を配合した請求項１又は２に記載の皮膚冷却用エアゾール剤。
【請求項４】
液化ガスがプロパン、ｎ−ブタン、ｉ−ブタンおよびジメチルエーテルから選ばれる１種または２種以上である請求項１〜３のいずれかに記載の皮膚冷却用エアゾール剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、噴出物をシャーベット状に凝固させることにより冷却効果を高めたエアゾール剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来、打撲、捻挫、筋肉疲労などの痛みや、水虫、虫刺されなどによる痒みを和らげるにはゲル剤やエアゾール剤などを用いるのが一般的であった。しかし、ゲル剤は即効性が弱く、一般的に用いられるエアゾール剤は持続的な効果がなかった。
【０００３】
一般的に患部の痛み、かゆみを鎮めるためには、患部を冷却することが有効である。そのため、持続的な冷却効果を有するエアゾール剤としてＷＯ９０／１１０６８号公報明細書、特開平４−１０３５２６号公報などには噴出物がシャーベット状の泡沫ゲルを形成するエアゾール剤が開示されている。しかし、それらのエアゾール剤は、製造工程が煩雑であり、また、それらはエアゾール剤の原液に水を配合することが必須であることから水に不安定な薬剤や、親油性の高い薬剤は配合が困難であった。さらに、それらのエアゾール剤は使用感の点で満足できなかった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は従来の技術の不都合な点を解決し、噴射塗布したときに、強力で持続的な皮膚冷却性を有するエアゾール剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記目的を達成するため種々検討した結果、低級アルコール、直鎖モノカルボン酸および液化ガスを配合したエアゾール剤は、噴出物がシャーベット状に凝固することにより持続的な冷却効果を有し、さらに使用感も極めて優れていることを見出し、本発明を完成した。
【０００６】
すなわち本発明は炭素原子数１〜３の低級アルコールおよび炭素原子数１０〜２２の直鎖モノカルボン酸を含む原液ならびに液化ガスからなる、噴出物が塗布部位でシャーベット状に凝固する皮膚冷却用エアゾール剤である。従来、製剤中に直鎖モノカルボン酸を配合することにより冷却効果を発現する皮膚冷却用エアゾール剤は知られていなかった。
【０００７】
従来知られている持続的な皮膚冷却効果を有するエアゾール剤は、そのいずれも配合する水が凍ることにより噴出物を凝固させ冷却効果を持続させるが、本発明のエアゾール剤には、必ずしも水の配合が必要でなく、全く新たな条件で噴出物を凝固させることに特徴がある。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明でシャーベット状とは、噴出した際に液化ガスが気化する冷却力により、塗布部位でエアゾール剤の内容物の一部が凝固した状態をいい、具体的には塗布部位で液体と微粒結晶の凝固物が混在する状態をいう。本発明では、噴出した際に低級アルコールが液体、直鎖モノカルボン酸が微粒結晶の凝固物として混在することにより持続した冷却効果を生じるものと推測される。
【０００９】
本発明において炭素原子数１〜３の低級アルコールとは直鎖状または分岐鎖状のアルコールであり、具体的にはメタノール、エタノール、変性エタノール、プロパノール、イソプロパノールなどがあげられるが、特に好ましいものとしてエタノールおよびイソプロパノールをあげることができる。低級アルコールの配合量は原液の６〜９９重量％が好ましく、さらに好ましくは１０〜９５重量％であり、最も好ましくは３０〜９０重量％である。低級アルコールの配合量が原液の６重量％未満であると原液と噴射剤が均一に混和しにくくなり、９９重量％を越えると冷却効果の持続性が低下するからである。
【００１０】
本発明の炭素原子数１０〜２２の直鎖モノカルボン酸は、飽和、不飽和のいずれでも使用できる。本発明の好ましい直鎖モノカルボン酸として、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸およびベヘニン酸をあげることができ、最も好ましいものとしてステアリン酸をあげることができる。
【００１１】
直鎖モノカルボン酸の配合量は原液の１〜２８重量％が好ましく、さらに好ましくは１．５〜２０重量％であり、最も好ましくは２〜１５重量％である。直鎖モノカルボン酸の配合量が原液の１重量％未満であると噴出物が凝固しにくくなるため、持続的な冷感が弱くなり、２８重量％を越えると直鎖モノカルボン酸が溶解しにくくなるため、製造が煩雑になるからである。
【００１２】
本発明では、直鎖モノカルボン酸は低級アルコールおよび液化ガスを混合したときに、完全に均一系になるものでなければ効果が得られない。そのため、直鎖モノカルボン酸の溶解性が不十分なときは他の溶剤、溶解補助剤、界面活性剤などを配合することもできる。
【００１３】
液化ガスは通常エアゾール剤に噴射剤として使用されるものであればよいが、好ましいものとしてジメチルエーテル、ｎ−ブタン、ｉ−ブタン、プロパン、液化石油ガスなどの単独または混合物をあげることができ、特に好ましいものとしてジメチルエーテル、n−ブタンおよびｉ−ブタンをあげることができる。
【００１４】
液化ガスの配合量は原液１重量部に対して０．５〜２０重量部が好ましく、さらに好ましくは１〜９重量部である。原液１重量部に対する液化ガスの配合量が０．５重量部未満であるとエアゾールの冷感が低くなるため、痛み、かゆみを静める効果が弱くなり、液化ガスの配合量が２０重量部を越えるとエアゾールの噴射性状が霧状になってしまい、持続した冷却効果が得にくくなるからである。
【００１５】
本発明のエアゾール剤は、低級アルコールおよび直鎖モノカルボン酸を均一系になるように溶解し、必要であれば均一系を崩さない他の成分をさらに配合した原液をエアゾール容器に液化ガスと共に充填することにより製造することができる。エアゾール容器としては通常用いられる金属またはプラスチック製のものを用いることができる。冷却効果の持続の点からは、均一系を崩さない他の成分として、適量の水を配合するとさらに好ましい。原液中に水を配合する場合は原液全体の９０重量％以下の量を配合することができるが、製剤設計の容易さの点から原液の２０〜６０重量％の配合が好ましい。
【００１６】
本発明のエアゾール剤は患部の痛み、かゆみを静める効果を増進するため、消炎鎮痛剤、鎮痒剤、抗真菌剤、血管拡張剤、抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、抗菌剤、抗化膿性疾患剤、角質溶解剤、清涼剤などの薬効成分を配合することができる。特に本発明においては水に不安定な薬剤や、親油性の高い薬剤も配合することが可能である。薬効成分の配合量は成分により異なるが通常、製剤全体の０．００１〜１０重量％である。
【００１７】
本発明のエアゾール剤は必要があれば抗酸化剤、経皮吸収促進剤、保湿剤、乳化助剤、ゲル化剤、粘着剤、香料、染料などの、エアゾール剤に通常使用される添加剤を配合することができる。
【００１８】
【実施例】
以下、実施例および試験例により本発明をさらに詳細に説明する。
【００１９】
実施例１
ステアリン酸３．１１重量部、エタノール２１．４１重量部を混合し、原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着し、プロパン０．０８重量部、ｎ−ブタン２．１１重量部、ｉ−ブタン１．０７重量部およびジメチルエーテル７２．２２重量部を充填しエアゾール剤を得た。
【００２０】
実施例２
インドメタシン０．３１重量部、マクロゴール４００  ４．１１重量部、ステアリン酸１．２３重量部、ポリオキシエチレンセチルエーテル１．２３重量部、変性エタノール１６．４７重量部、精製水１３．３９重量部を混合、撹拌して均一に溶解させ原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着し、ジメチルエーテル６３．２６重量部を充填しエアゾール剤を得た。
【００２１】
実施例３
ピロキシカム０．１８重量部、マクロゴール４００  １．７６重量部、グリセリン０．７重量部、ステアリン酸０．５３重量部、パルミチン酸０．５３重量部、ポリオキシエチレンステアリルエーテル０．７重量部、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油０．３５重量部、変性エタノール１６．８５重量部、精製水８．７４重量部を混合、撹拌して均一に溶解させ原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着し、ジメチルエーテル６９．４９重量部を充填しエアゾール剤を得た。
【００２２】
実施例４
硝酸ミコナゾール０．３５重量部、アジピン酸ジイソプロピル１．７６重量部、ミリスチン酸イソプロピル１．０６重量部、グリセリン０．７重量部、ジステアリン酸ポリエチレングリコール０．３５重量部、ジステアリン酸デカグリセリル０．３５重量部、ポリオキシエチレングリセリンモノステアレート０．３５重量部、ミリスチン酸０．７重量部、ステアリン酸０．３５重量部、ベヘニン酸０．７重量部、エタノール１６．８３重量部を混合、撹拌して均一に溶解させ原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着し、プロパン０．８６重量部、ｎ−ブタン４．２２重量部、ｉ−ブタン２．１４重量部およびジメチルエーテル６９．３２重量部を充填しエアゾール剤を得た。
【００２３】
比較例１
実施例１のステアリン酸をエタノールに変更した処方で、実施例１と同様の方法でエアゾール剤を得た。
【００２４】
比較例２
実施例２のポリオキシエチレンセチルエーテルを変性エタノールに、ステアリン酸を精製水にそれぞれ変更した処方で実施例２と同様の方法で比較用のエアゾール剤を得た。
【００２５】
比較例３
インドメタシン０．３６重量部、アジピン酸ジイソプロピル１．７９重量部、ミリスチン酸イソプロピル１．０７重量部、グリセリン０．７１重量部、変性エタノール１７．０６重量部および精製水８．２７重量部を混合、撹拌して均一に溶解させ原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着し、ジメチルエーテル７０．７４重量部を充填して比較用のエアゾール剤を得た。
【００２６】
比較例４
特開平４−１０３５２６号、実施例１に記載のシャーベットエアゾール剤とほぼ同様にしてエアゾール剤を製造した。
【００２７】
すなわち、インドメタシン０．３１重量部、アジピン酸ジイソプロピル４．０７重量部、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート１．２２重量部、ポリオキシエチレンソルビタントリステアレート０．８１重量部およびソルビタンモノステアレート１．２２重量部を加温、融解した後、加温した精製水１５．９４重量部を加え十分混和した。さらに撹拌しながら冷却した後、変性エタノール１４．２３重量部を加え均一に分散させ原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着し、ジメチルエーテル６２．２０重量部を充填しエアゾール剤とした。
【００２８】
試験例１
３３℃に設定した恒温水槽上に、熱電対センサーをテープで固定したシートを張り、熱電対センサーに実施例１〜３および比較例１〜４のエアゾール剤をそれぞれ３秒間噴射塗布した。噴出物の性状を確認し、熱電対センサーの示す値を経時的に測定した。その結果を表１に示した。
【００２９】
【表１】
0004353381.tif 000002
【００３０】
表１の結果より、実施例１〜３および比較例４はシャーベット状の噴出物を形成するが比較例１〜３はシャーベット状の固形物を形成しなかった。また熱電対センサーの温度変化においても比較例１〜３は噴射３０秒後には３０℃以上になり、４５秒後にほぼ元の温度まで戻っているのに対し、実施例１〜３および比較例４は持続的な冷却効果を有することが確認された。
【００３１】
試験例２
冷却力が比較的近い実施例４および比較例４を用い、被験者３０名に使用感試験を行った。選択肢を▲１▼実施例４、▲２▼比較例４、▲３▼どちらでもない、の３者択一でアンケートを行い、被験者の好みで使用感の良い方を選択してもらった。その結果、▲１▼２９名、▲２▼０名、▲３▼１名という結果であった。
【００３２】
試験例２の結果より、本発明のエアゾール剤の方が、従来のシャーベット状エアゾール剤と比較し、使用感が優れていることが確認された。
【００３３】
【発明の効果】
前記試験例から明らかなように、本発明により極めて使用感に優れ、かつ従来品と同等の冷却効果を有するエアゾール剤の提供が可能となった。