(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
水と可塑剤を含むゼラチン外皮と、外皮を被覆する風味を帯びた被覆からなる、充填組成物が充填された被覆カプセルであって、該外皮組成中のゼラチンに対する可塑剤の比が０．７〜１．２の範囲であり、該風味を帯びた被覆及び該外皮の材料の各々が、該外皮と被覆との間に安定な結合を形成すべく、且つ該被覆が該ゼラチン外皮から水又は可塑剤を引き込むことを防止するべく適合されている糖もしくは糖代替物を含むことを特徴とする被覆カプセル。
【請求項２】
同じ糖もしくは糖代替物が前記被覆及び外皮の両方に存在する、請求の範囲１に記載の被覆カプセル。
【請求項３】
前記外皮材料の組成は、３３〜５８重量％のゼラチン、１６〜３１重量％のグリセリン、１５〜３０重量％の糖もしくはその代替物、及び１５重量％以下の水からなる請求の範囲１又は２に記載の被覆カプセル。
【請求項４】
前記外皮組成における水の量は１０重量％以下である請求の範囲３に記載の被覆カプセル。
【請求項５】
前記外皮組成におけるゼラチンに対する可塑剤の比は０．８〜１．０の範囲であり、該可塑剤はグリセリンと糖もしくはその代替物からなる、請求の範囲２又は４に記載の被覆カプセル。
【請求項６】
グリセリンに対する糖もしくはその代替物の比は０．８〜１．２の範囲である請求の範囲３乃至５のいずれかに記載の被覆カプセル。
【請求項７】
前記糖もしくはその代替物はソルビトール、ポリグリセロール、マンニトール、キシリトール、マルチトール、イソマルト、コーンシロップ及びこれらの混合物の中から選ばれる請求の範囲１乃至６のいずれかに記載の被覆カプセル。
【請求項８】
前記風味を帯びた被覆は前記糖もしくはその代替物の水溶液からなる請求の範囲１乃至７のいずれかに記載の被覆カプセル。
【請求項９】
前記充填組成物がブレスフレッシュナーである請求の範囲１乃至８のいずれかに記載の被覆カプセル。
【請求項１０】
前記充填組成物がパセリシードオイルを含む請求の範囲９に記載の被覆カプセル。
【発明の詳細な説明】
本発明は経口投与のための可食性カプセルに関し、更に詳しくは風味（フレーバー）もしくは甘味を帯びたカプセルに関するものである。本発明は、又、実質的にそのままの状態で飲み込んだカプセルが胃に到達したときにのみカプセル内容物が放散するように意図されたカプセルに関するものである。
多くの医薬品は味わいが比較的不快であり、錠剤またはカプセルのいずれの形態であっても、より食べやすくするために風味を帯びた被覆で覆われている。本発明は、典型的には液体状であるが場合によってはペースト状、更には固体状の充填組成物を含んでなるゼラチンのカプセルの周囲にもうけた風味のある被覆を提供するものである。ゼラチンの外皮は上記組成物をカプセル化するための有用な手段を提供するが、その周囲に風味を帯びた被覆を設けることにはいくつかの問題点があった。特に、典型的な被覆を設けた場合ゼラチン外皮構造に変化を与える結果、カプセル、時には被覆自体の性状は悪影響を受ける。
組成物をカプセル化するために用いる典型的なゼラチン外皮は、ゼラチンとグリセリンの如き可塑剤とからなるものであり、この場合可塑剤は水分の存在下で外皮にある程度の柔軟性と可撓性と保持させる。このような外皮は比較的取り扱いが容易であるが、風味の点では有利なものではない。この点はブレスフレッシュナーの場合に特に関係してくるため、本発明は、その１側面において、風味のある被覆が設けられた充填ゼラチンカプセル状のブレスフレッシュナーを提供するものである。このようなカプセルは、カプセルをそれが崩壊する前に飲み込んで、胃の中でカプセル外皮が破壊された時初めてその充填物が放散されるような場合に特に適している。
本発明による上記及びその他の態様を提供すべく、カプセル外皮とそれに設ける風味を帯びた被覆は、少なくとも両者の間の境界に安定な結合が形成されるような組成を有している。これにより、実質的に乾いた被覆が形成でき、その結果、ゼラチン外皮から水分や可塑剤が被覆に移行することは無く、被覆構造が悪影響を受けることが無い。これを達成すべく、糖もしくはソルビトールの如き糖代替物をカプセル外皮組成に含有させ、それに合わせて被覆にも同等物を含有させる。この組成合わせにより、被覆及び外皮の組成の両方が効果的に安定化されるとともに、ゼラチン外皮中の水分やグリセリンが被覆へ移行することが防止される。このようにして湿潤物はゼラチン外皮に保持され、その結果ゼラチンの可撓性や可食性は口内にあっても維持される。
広い指標としては、ゼラチン、グリセリン、糖もしくはその代替物及び水の組成範囲（外皮組成に対する重量百分率）が下記の通りである場合、例えばソリビトール溶液で被覆するための満足しうる基材を提供することがわかった。
ゼラチン                  ３３．００〜５８．００
グリセリン                １６．００〜３１．００
糖もしくはその代替物
（例：ソルビトール）      １５．００〜３０．００
水                        １５．００以下
好ましくは、ゼラチンに対する可塑剤（グリセリン＋糖もしくはその代替物）の比は０．７〜１．２、更に好ましくは０．８〜１．０であり、この場合グリセリンに対する糖もしくはその代替物の比は０．８〜１．２の範囲である。
風味を帯びた被覆が塗布される軟質ゼラチンを安定化するためには、グリセリン含有量を比較的高くしそれに伴って水含量を低くすることが必要であることがわかった。ソルビトールを外皮中の追加成分、又、被覆のための基本成分として用いるにあたり、グリセリン及びソリビトールの下限（乾燥外皮組成に対する重量百分率として）は下記の通りである。尚、この場合の組成中のゼラチン及び水の数値も示す。
0004391598.tif 000002
グリセリン及びソルビトール含有量は更に増大することができ、それに従ってゼラチンの量を減少させる。ソルビトールにより風味づけられた被覆を塗布された外皮に柔軟性を保持しうる外皮組成は典型的には次の通りである。
0004391598.tif 000003
実験によれば、グリセリン及びソルビトール含有量は上記よりも更に増大することができるが、下記の組成が本発明の外皮構造を保持しうる典型的な最大量を示すものである。
0004391598.tif 000004
改善され且つ安定な柔軟性を与えるべくゼラチン外皮中の高められたグリセリン含量を使用することについては国際特許公開ＷＯ９５／００１２３に開示されており参照されたい。この公報に記載された種類の組成は本発明の利用においても使用できるが、付加的な安定化成分に関しては前記の指標を顧慮すべきである。
尚、上記においては特定の糖もしくは糖代替物としてソルビトールについて示したが、種々の糖アルコールまたは非還元糖またはポリオールを用いることができる。例えば、ソルビトール、ポリグリセロール、マンニトール、キシリトール、マルチトール、イソマルト、コーンシロップ及びアニドリソーブ（ANIDORISORB；ロケットフレレス社のソリビトール、ソルビタン及びマンニトール混合物）などである。
以上述べたように、本発明のカプセルに設けられる風味を持つ被覆は糖または糖代替物をベースとするものであり、例えば水溶液としてパンプロセスによりカプセルに塗布される。パン被覆ゼラチンカプセルは英国特許公報第２２８３８９９号に記載されており、本発明においてはそこに開示された技術及びパラメータを用いてカプセルを被覆することができる。通常の被覆は典型的には結晶性のものであるが、そのままではカプセル外皮から水分を取り込む傾向がある。被覆材料及び外皮組成の両方に水及び糖もしくは糖代替物を含有させることにより、被覆を塗布した場合にダイナミックなバランスが達成される。パンコーティング法におけるように、被覆は湿潤状態で塗布されるが、これ自身、被覆と外皮との間の界面を安定化する助けとなる。
被覆カプセルにおける外皮材料の量をできるだけ少なくすることはもちろん望ましいが、この場合、被覆と外皮の間に十分安定な界面及び結合が存在するならば、被覆は外皮を補強する役割を果たす一方、外皮は被覆を効果的に封印する役割を果たすことが認められた。かくして、もし外皮の厚みが薄くなってその厚み全体が被覆に効果的に結合する場合には、カプセルは最小の外皮材料からなることになる。
本発明のカプセルに用いる充填組成物は種々の形態をとることができ、これに関しては再度英国特許公報第２２８３８９９号を参照されたい。しかし、本発明は、口腔内では放散されず胃に到達するまでカプセル内にとどまるような組成物に適するものである。このことは、特に、胃からのブレスフレッシュナーとしては有効であるが口腔内では著しく不快な風味を与えるパセリシードオイルなどのブレスフレッシュナーにおいて当てはまる。充填組成物の性質は外皮材料の完全性に直接影響し、例えばパセリシードオイルなどのオイルをベースとした組成物は外皮に対して軟化効果を持つ。外皮中に糖またはソルビトールなどの糖代替物が存在すると、外皮に対するオイルベース及び水ベースの充填組成物の影響を極小化する効果が得られる。
実施例
本発明を具現化する充填カプセル型のブレスフレッシュナーの充填物、外皮及び被覆の組成を次に示す。
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本発明によるカプセル中の充填組成物は、もし口腔内で放散されることが意図されるかもしくは必要とされる場合、その可食性を高めるためにそれ自体に風味付け成分を含むことができることは言うまでもない。又、同様な目的のために、更に他の成分を外皮中に含めることもできる。しかしながら、充填組成物が放散される前に飲み込むような種類のカプセルの場合、絶対不可欠なのはもちろん被覆の風味である。