(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ビグアニド系の殺菌乃至は防腐成分を含有するコンタクトレンズ用液剤において、グリコール酸及び乳酸からなる群より選ばれた１種若しくはそれ以上の酸性成分を含有せしめると共に、塩化ナトリウム濃度が０〜０．２重量％となるように、調整したことを特徴とするコンタクトレンズ用液剤。
【請求項２】
前記酸性成分の濃度が、０．００１〜５重量％である請求項１に記載のコンタクトレンズ用液剤。
【請求項３】
等電点が４以上である、分子量が８９以上のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体を１種以上更に含有せしめることを特徴とする請求項１又は請求項２に記載のコンタクトレンズ用液剤。
【請求項４】
グリセリンが、更に、含有せしめられている請求項１乃至請求項３の何れか１項に記載のコンタクトレンズ用液剤。
【請求項５】
前記殺菌乃至は防腐成分の濃度が、０．０００００１〜０．３重量％である請求項１乃至請求項４の何れか１項に記載のコンタクトレンズ用液剤。
【請求項６】
前記アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体の濃度が、０．０１〜５重量％である請求項３乃至請求項５の何れか１項に記載のコンタクトレンズ用液剤。
【請求項７】
前記アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体が、その０．１ｍｏｌ／Ｌ水溶液において、５０ｍＯｓｍ／ｋｇ以上の浸透圧を有している請求項３乃至請求項６の何れか１項に記載のコンタクトレンズ用液剤。
【請求項８】
液ｐＨが、６〜８に調整されている請求項１乃至請求項７の何れか１項に記載のコンタクトレンズ用液剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【技術分野】
本発明は、眼科用液剤及びコンタクトレンズ用液剤に係り、特に、コンタクトレンズ用殺菌液やコンタクトレンズ用殺菌洗浄液、コンタクトレンズ用殺菌保存液、コンタクトレンズ用殺菌洗浄保存液、コンタクトレンズ用洗浄及び／又は保存液、点眼剤の他、化粧品の防腐剤等として有利に用いられ得、優れた殺菌効果乃至は防腐効果を発揮したり、コンタクトレンズのサイズ変化を惹起させない優れたレンズ適合性を発揮したり、眼や皮膚等に対して良好なる安全性を有する液剤に関するものである。
【０００２】
【背景技術】
よく知られているように、コンタクトレンズ用液剤には、コンタクトレンズに付着した、涙液や眼脂に由来する蛋白質や眼脂等の汚れを除去せしめるための洗浄剤成分の他にも、細菌等の微生物やカビ等による汚染を防ぐための殺菌乃至は防腐成分が、含有せしめられている。
【０００３】
そして、そのようなコンタクトレンズ用液剤（コンタクトレンズ用殺菌液等）に添加せしめられる殺菌成分として、従来から、各種の化合物が検討されてきているが、それらの化合物は、何れも、実用的に高い殺菌特性を得るには、高濃度で用いられる必要があったのである。例えば、殺菌成分としては、有機窒素系殺菌剤たるポリヘキサメチレンビグアニド（ＰＨＭＢ）にて代表されるビグアニド化合物や、塩化ベンザルコニウム及びポリクワテリウム等にて代表される４級アンモニウム化合物が、他の殺菌成分に比して特に有用な殺菌特性等の特徴を有するところから、広範囲に亘って使用されているのであるが、それらの殺菌成分にあっても、それのみでは、高濃度で使用しないと、充分な殺菌効力や防腐効力が得られないことが、分かってきている。
【０００４】
このように、殺菌乃至は防腐の観点より実用上の要求を満たすには、かかる殺菌成分の使用量を増大せしめて、液剤中の濃度を高める必要があるのであるが、その高い濃度のものでは、毒性が強くなったり、そのような殺菌成分が、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズに吸着され易くなり、そのために、眼の粘膜等に対して刺激を与え、障害を惹起する恐れがあるところから、安全性の面で問題が生じることとなる。従って、現状では、殺菌成分の組成に関して、より少ない含有量で、より高い殺菌効力が得られるように、検討されてきているのである。
【０００５】
例えば、特開平１０−１０８８９９号公報においては、優れた殺菌効果を発揮すると共に、眼に対する安全性を備えたコンタクトレンズ用液剤として、ビグアニド系殺菌剤たるポリヘキサメチレンビグアニドを、グリセリンやプロピレングリコール等の非イオン性等張化剤と共に用いることが、提案されており、また、特開平１１−２４９０８７号公報においては、優れた消毒効果を発揮すると同時に、眼に対する安全性を充分に備えたコンタクトレンズ用液剤として、ポリクワテリウムを非イオン性等張化剤及び／又はアミノ酸と共に用いることが、提案されている。そして、それら液剤構成の採用によって、コンタクトレンズ用液剤の殺菌効力の向上は、確かに、図られ得たのであるが、その特性に関しては、未だ改善の余地を有するものであったのである。
【０００６】
また、ポリヘキサメチレンビグアニドやポリクワテリウム等の殺菌成分は、低濃度であっても、それがコンタクトレンズに付着乃至は吸着することにより、装用者の眼に、炎症や角膜全面染色（フルオレセイン等による角膜染色検査で、角膜の全面が染色される）等の障害を惹起せしめる懸念があり、更に、使用する非イオン性等張化剤やアミノ酸の種類によっては、コンタクトレンズが膨潤乃至は収縮して、サイズ変化が起こり、コンタクトレンズの規格が変わってしまうといった問題を内在している。
【０００７】
【解決課題】
ここにおいて、本発明は、かかる事情を背景にして為されたものであって、その第一の解決課題とするところは、生体に対する毒性を可及的に低減せしめて、充分なる安全性を確保すると共に、優れた殺菌効力乃至は防腐効力を実現し得る眼科用液剤、更には、そのような眼科用液剤からなるコンタクトレンズ用液剤を提供することにある。
【０００８】
また、本発明の第二の解決課題とするところは、殺菌乃至は防腐成分のコンタクトレンズへの付着乃至は吸着を抑制して、コンタクトレンズ装用者の眼に対する安全性を極めて高度に確保し得るコンタクトレンズ用液剤を提供することにあり、更には、コンタクトレンズの膨潤や収縮を防止して、サイズ変化を惹起せしめない、優れたレンズ適合性を実現するコンタクトレンズ用液剤を提供することを、第三の解決課題とするものである。
【０００９】
【解決手段】
そして、本発明者らは、そのような課題のうち、第一の課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、ビグアニド系殺菌剤や４級アンモニウム塩系殺菌剤が含有せしめられてなる液中に、その浸透圧を調整すべく一般的に含有せしめられる塩化ナトリウム等の電解質や、かかる液のｐＨを調整するために用いられるリン酸塩等の、水に溶解せしめられることによって比較的高いイオン強度を示す無機塩系緩衝剤によって、ビグアニド系殺菌剤や４級アンモニウム塩系殺菌剤が元来有している殺菌能力が阻害せしめられることを知見し、それら塩化ナトリウム濃度やリン酸塩の濃度を、零とするか、或いは可及的に低くすると共に、かかる塩化ナトリウムに代えて、特定のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体を等張化剤として用いることによって、従来に比して、極めて優れた殺菌効果乃至は防腐効果が発現され得ることを見出したのである。
【００１０】
従って、本発明は、かくの如き知見に基づいて完成されたものであって、その要旨とするところは、ビグアニド系及び４級アンモニウム塩系の殺菌乃至は防腐成分のうちの少なくとも１種以上を含有する眼科用液剤において、等電点が４以上である、分子量が８９以上のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体を１種以上含有せしめると共に、塩化ナトリウム濃度が０〜０．２重量％となるように、且つリン酸塩の濃度が０〜０．５重量％となるように、それぞれ、調整したことを特徴とする眼科用液剤にある。
【００１１】
要するに、このような本発明に従う眼科用液剤にあっては、塩化ナトリウム濃度とリン酸塩の濃度とが可及的に小ならしめられているところから、ビグアニド系殺菌剤や４級アンモニウム塩系殺菌剤の殺菌能力が、極めて効果的に発現せしめられ得ることとなるのであり、以て、かかる殺菌乃至は防腐成分の液中における濃度を低く抑えても、高い殺菌効果乃至は防腐効果を有利に得ることが出来ることとなるのであり、また、そのような殺菌乃至は防腐成分の低濃度化によって、殺菌乃至は防腐成分の毒性が低減され、生体に対する安全性が、より一層、向上せしめられ得るのである。
【００１２】
しかも、本発明にあっては、従来より等張化剤として一般的な塩化ナトリウムに代えて、等電点が４以上である、分子量が８９以上のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体の少なくとも１種以上を、用いるようにしているところから、上記した殺菌乃至は防腐成分の殺菌能力に悪影響を及ぼすことなく、液の浸透圧を調整することが可能となり、以て眼や皮膚等に刺激を与えるような問題も、効果的に抑制され得るのである。
【００１３】
なお、かくの如き本発明に従う眼科用液剤に係る優れた殺菌のメカニズムについては、未だ充分に明らかにされてはいないものの、本発明者らの推察によれば、細菌等の微生物の表面に点在するマイナスのサイトに、液中に含有されている殺菌乃至は防腐成分のプラスのサイトが貼りつくことによって、目的とする殺菌作用が実現され得ることとなるのであるが、その際、かかる液中に、塩化ナトリウム等の電解質やリン酸塩緩衝剤等の緩衝剤が溶存せしめられていることによって、比較的に小さなサイズのプラスイオンとマイナスイオンが、それら微生物と殺菌成分との間に入り込んで、電気的な吸引力を減少させて、殺菌成分の殺菌能力を阻害してしまったり、或いは、電解質によって、溶液中における殺菌成分自体の構造が変化せしめられて、殺菌成分の殺菌能力を阻害してしまったりするものと考えられ、本発明では、そのような阻害作用を排除することによって、殺菌効力が有利に向上せしめられ得るものと推察されるのである。
【００１４】
ところで、かかる本発明に従う眼科用液剤にあっては、有利には、前記アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体の等電点は、５以上であることが望ましく、これによって、より一層優れた殺菌効力を発現せしめ得ることとなる。
【００１５】
また、本発明に従う眼科用液剤の好ましい態様の一つによれば、前記アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体は、中性若しくは塩基性の物質であることが望ましく、これによって、優れた殺菌効力が得られるのである。
【００１６】
さらに、本発明に従う眼科用液剤の好ましい態様の別の一つによれば、前記アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体は、本発明の目的を有利に実現する上において、その１分子内に、カルボン酸又は硫酸由来の酸性基を有すると共に、アミノ又はイミノ由来の塩基性基を有していることが望ましく、また、それら酸性基と塩基性基の比は、１：１〜１：４であることが望ましい。
【００１７】
更にまた、本発明の別の好ましい態様の一つによれば、前記アミノ酸として、γ−アミノ酪酸、アラニン、システイン、セリン、タウリン、トレオニン、バリン、ヒスチジン、４−ヒドロキシプロリン、フェニルアラニン、プロリン、ε−アミノカプロン酸、リジン、又はアルギニンが、有利に用いられることとなる。
【００１８】
また、このようなリジンやアルギニン等のアミノ酸を用いることによって、高い殺菌効果に加えて、コンタクトレンズ用液剤として使用した際に、コンタクトレンズの膨潤が可及的に抑制され得るのである。
【００１９】
また、本発明に従う眼科用液剤の好ましい態様の他の一つによれば、グリセリンが、更に、含有せしめられている構成が、好適に採用され得るのである。このグリセリンの添加、含有により、眼や皮膚等に刺激が与えられるようなことが、極めて有利に抑制され得るようになる。
【００２０】
さらに、本発明に従う眼科用液剤の別の好ましい態様の一つによれば、前記アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体が、その０．１ｍｏｌ／Ｌ水溶液において、５０ｍＯｓｍ／ｋｇ以上の浸透圧を有していることが望ましく、このようなアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体を用いることによって、その添加量が過大となるようなことを有利に防止することが出来る。
【００２１】
そして、本発明にあっては、また、上述せる如き眼科用液剤からなるコンタクトレンズ用液剤、中でも特にソフトコンタクトレンズ用液剤をも、その要旨とするものである。このような本発明に従うコンタクトレンズ用液剤乃至はソフトコンタクトレンズ用液剤にあっては、目的とする殺菌効力を発揮させる上において、該液剤に添加される殺菌乃至は防腐成分の濃度が低く抑えられ得るようになっているところから、装用者の眼に対する安全性が、より一層、高いものとなっているのである。
【００２２】
ところで、本発明者らが、特に、前記した第二の課題や第三の課題の解決を図るべく、眼科用液剤の中でもコンタクトレンズ用液剤（殺菌液や防腐液等）について、更なる検討を行なった結果、ビグアニド系や４級アンモニウム塩系の殺菌乃至は防止成分を含有するコンタクトレンズ用液剤中の塩化ナトリウム濃度を、零とするか、或いは可及的に低くすると共に、かかる塩化ナトリウムに代えて、グリコール酸や乳酸、グルコン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、ピロリン酸等の酸性成分を用いることにより、殺菌成分（防腐成分）のコンタクトレンズへの吸着（付着）が効果的に抑制され、以て、炎症や角膜全面染色等の眼障害の発生が有利に防止され、眼に対する安全性に優れたコンタクトレンズ用液剤が得られることを見出したのであり、また、ビグアニド系や４級アンモニウム塩系の殺菌成分を含有するコンタクトレンズ用液剤中の塩化ナトリウム濃度を、零とするか、或いは可及的に低くすると共に、かかる塩化ナトリウムに代えて、特定のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体と、特定の酸性化合物とを併用することで、上述せる如き効果、即ち、極めて優れた殺菌効果乃至は防腐効果と、眼に対する優れた安全性とが共に実現され、それに加えて、更に、コンタクトレンズにサイズ変化を惹起せしめない、レンズ適合性に優れたコンタクトレンズ用液剤が得られることをも、見出したのである。
【００２３】
従って、本発明にあっては、上述せる如き知見の前段のものに基づいて完成されたコンタクトレンズ用液剤をも、その対象とするものであって、その要旨とするところは、ビグアニド系及び４級アンモニウム塩系の殺菌乃至は防腐成分のうちの少なくとも１種以上を含有するコンタクトレンズ用液剤において、グリコール酸、乳酸、グルコン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びピロリン酸からなる群より選ばれた１種若しくはそれ以上の酸性成分を含有せしめると共に、塩化ナトリウム濃度が０〜０．２重量％となるように、調整したことを特徴とするコンタクトレンズ用液剤にある。
【００２４】
すなわち、かくの如き本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっては、上述せる如き眼科用液剤と同様に、従来より等張化剤として一般的に使用されている塩化ナトリウムの濃度が０〜０．２重量％と、可及的に小ならしめられているところから、ビグアニド系殺菌剤や４級アンモニウム塩系殺菌剤の殺菌能力を有効に発揮せしめつつ、塩化ナトリウムに代えて加えられた、グリコール酸、乳酸、グルコン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びピロリン酸からなる群より選ばれた１種若しくはそれ以上の酸性成分の存在によって、コンタクトレンズ用液剤の浸透圧を調整することが可能となると共に、更に、殺菌乃至は防腐成分のコンタクトレンズへの吸着が極めて効果的に抑制され、これにより、炎症や角膜全面染色等の眼障害が殆ど惹起されることなく、より一層優れた安全性が確保され得るようになっているのである。
【００２５】
なお、かかる本発明に従うコンタクトレンズ用液剤の好ましい態様の一つによれば、前記酸性成分の濃度が、０．００１〜５重量％であることが望ましい。
【００２６】
また、本発明は、前述せる如き知見の後段のものに基づいて完成された、上記とは異なる他のコンタクトレンズ用液剤として、ビグアニド系及び４級アンモニウム塩系の殺菌乃至は防腐成分のうちの少なくとも１種以上を含有するコンタクトレンズ用液剤において、等電点が４以上である、分子量が８９以上のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体を１種以上含有せしめると共に、カルボキシル基又はリン酸基を有し、且つ水溶液としたときに金属イオンを発生することのない酸性化合物の１種以上を更に含有せしめ、そして塩化ナトリウム濃度が０〜０．２重量％となるように、調整したことを特徴とするコンタクトレンズ用液剤をも、その要旨とするものである。
【００２７】
このような本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっても、上述せる如きコンタクトレンズ用液剤と同様に、従来より等張化剤として一般的に使用されている塩化ナトリウムの濃度が０〜０．２重量％と、可及的に小ならしめられているところから、ビグアニド系殺菌剤や４級アンモニウム塩系殺菌剤の殺菌能力が阻害されるようなことが阻止され、低濃度でも、殺菌能力が極めて効果的に発現せしめられ得るのであり、また、塩化ナトリウムに代えて、等電点が４以上である、分子量が８９以上のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体の少なくとも１種以上と、カルボキシル基又はリン酸基を有し、且つ水溶液としたときに金属イオンを発生することのない酸性化合物の１種以上を組み合わせて用いるようにしているところから、上述せる如き液剤と同様に、アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体によって、殺菌成分（防腐成分）の殺菌能力が効果的に向上せしめられ、高度な殺菌効力が得られると共に、酸性化合物によって、殺菌成分のコンタクトレンズへの吸着が極めて効果的に抑制され、このため、炎症や角膜全面染色等の眼障害が殆ど惹起されることなく、優れた安全性が確保されるようになっているのである。しかも、特定のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体と特定の酸性化合物との併用によって、コンタクトレンズの膨潤や収縮といったサイズ変化が有利に阻止され、優れたレンズ適合性が実現され得るのである。
【００２８】
なお、上述せる如き酸性化合物としては、グリコール酸やクエン酸、乳酸、グルコン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、リン酸、ピロリン酸が挙げられ、それらのうちの１種又は２種以上が、適宜に選択されることが望ましい。また、かかる酸性化合物の濃度としては、０．００１〜５重量％が、好適に採用されることとなる。
【００２９】
また、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤における好ましい態様の他の一つによれば、グリセリンが、更に、含有せしめられている構成が、好適に採用され得るのであり、かかるグリセリンの添加、含有により、眼に刺激が与えられるようなことが、極めて有利に抑制され得るようになる。
【００３０】
さらに、この本発明に従うコンタクトレンズ用液剤の別の好ましい態様によれば、前記殺菌乃至は防腐成分の濃度は、０．０００００１〜０．３重量％（０．０１ｐｐｍ〜３０００ｐｐｍ）であることが望ましい。また一方、前記アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体の濃度は、０．０１〜５重量％であることが望ましい。
【００３１】
加えて、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤の別の好ましい態様の一つによれば、前記アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体が、その０．１ｍｏｌ／Ｌ水溶液において、５０ｍＯｓｍ／ｋｇ以上の浸透圧を有していることが望ましく、このようなアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体を用いることによって、その添加量が過大となるようなことを有利に防止することが出来るのである。
【００３２】
また、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤の好ましい態様の別の一つによれば、液ｐＨが６〜８に調整されていることが望ましく、このようなｐＨ範囲を採用することにより、眼に刺激が与えられたり、障害が惹起されるようなことが、効果的に防止乃至は抑制されることとなる。
【００３３】
【発明の実施の形態】
ところで、上述せる如き第一の課題を解決するために完成された、本発明に従う眼科用液剤は、水を主体とし、その中に、所定の殺菌乃至は防腐成分（以下、Ａ成分と呼称する）と共に、特定のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体（以下、Ｂ成分と呼称する）を含有せしめ、更に、Ａ成分の殺菌能力を阻害せしめる塩化ナトリウムの含有量や、リン酸塩の含有量を、零とするか、或いは可及的に少なくすることにより、殺菌効果を極めて効果的に発揮せしめるようにしたものであり、そこに、格別顕著な特徴を有しているのである。
【００３４】
なお、そのような本発明に用いられるＡ成分としては、殺菌力と共に、コンタクトレンズや眼、皮膚への適合性に優れたもの、更には、アレルギー等の障害の要因となり難いものが望ましく、従来から公知の各種のビグアニド系殺菌剤及び４級アンモニウム塩系殺菌剤の中から、適宜なものが選定されて、単独で或いは複数を組み合わせて用いられることとなる。
【００３５】
ここにおいて、上記したビグアニド系殺菌剤としては、例えば、ポリヘキサメチレンビグアニド（ＰＨＭＢ）や、下記の構造式（Ｉ）にて示されるビグアニドポリマー等を挙げることが出来る。
【００３６】
【化１】
0004255656.tif 000002
【００３７】
また、４級アンモニウム塩系殺菌剤としては、例えば、アルキルトリメチルアンモニウムクロライド等のテトラアルキルアンモニウム塩や、オクタデシルジメチルベンジルアンモニウムクロライド等のトリアルキルベンジルアンモニウム塩の如きアルキルアンモニウム塩類；ヒドロキシエチルアルキルイミダゾリンクロライドに代表されるアルキルヒドロキシアルキルイミダゾリン４級塩類；アルキルイソキノリニウムブロマイドに代表されるアルキルイソキノリニウム塩類；アルキルピリジニウム塩類；アミドアミン類等のカチオン性界面活性剤の他、下記の構造式（II）〜（IV）にて表される４級アンモニウムポリマーや、特許第２５５００３６号明細書に開示の如き、ジアミン類とジハロゲン化合物との縮合体、特開平４−２３１０５４号公報、特表平８−５１２１４５号公報、特開平１１−２４９０８７号公報等に開示されているポリカチオン性のものや、ハロゲン化ベンザルコニウム等が挙げられる。
【００３８】
【化２】
0004255656.tif 000003
【００３９】
【化３】
0004255656.tif 000004
【００４０】
【化４】
0004255656.tif 000005
【００４１】
そして、上述せる如きＡ成分は、通常、０．０００００１〜０．３重量％（ｗ／ｗ％）程度、好ましくは、０．００００１〜０．１重量％程度の範囲で用いられることにより、特に有効な殺菌効果乃至は防腐効果を示すこととなる。なお、かかるＡ成分の含有量が過小である場合には、充分な殺菌効果乃至は防腐効果が得られないのであり、また０．３重量％を遥かに超える場合には、毒性が高められる等して、例えば、眼や皮膚等に対して悪影響を及ぼしたり、また、コンタクトレンズ表面へのＡ成分の吸着が促進される等、安全性の面で問題が生じる恐れがある。
【００４２】
また、上述のようなＡ成分が含有せしめられてなる眼科用液剤の殺菌効力乃至は防腐効力を効果的に発現するために、本発明においては、Ａ成分の殺菌能力を阻害せしめる、従来より等張化剤として一般的に用いられてきている塩化ナトリウムや塩化カリウム等の強電解質を含有せしめないようにすることが望ましく、また、例え、塩化ナトリウム等を含有せしめたとしても、その濃度は、０．２重量％（ｗ／ｗ％）以下に抑える必要がある。
【００４３】
しかしながら、かくの如くして、塩化ナトリウム濃度が０〜０．２重量％となるように調整されると、目的とする眼科用液剤の浸透圧が低くなり過ぎるところから、本発明にあっては、等電点が４以上、好ましくは５以上であると共に、分子量が８９以上であるＢ成分が、等張化剤として、用いられることとなる。けだし、かかるＢ成分の等電点が４に満たない場合には、上述せる如きＡ成分の殺菌能力が阻害されて、充分な殺菌効力が実現され得ず、所望とする殺菌効果が得られないからであり、また、Ｂ成分の分子量が８９未満である場合には、分子サイズが小さなものとなって、それをコンタクトレンズ用液剤（殺菌液等）として用いると、かかるＢ成分が、レンズ表面乃至はレンズ内部に吸着、蓄積され易くなる等といった問題を惹起することとなるからである。
【００４４】
なお、上述せる如き等電点が４以上であるＢ成分は、一般に、中性乃至は塩基性に分類されるものが殆どであって、本発明にあっては、そのような中性若しくは塩基性のＢ成分が、好適に採用され得るのである。また、特に、その中でも、１分子中に、カルボン酸或いは硫酸由来の酸性基と、アミノ或いはイミノ由来の塩基性基とを共に有しているものが好ましく、更に、それら酸性基と塩基性基とを、１分子内に、１：１〜１：４の割合において含有するものが、より望ましいのである。そして、そのようなＢ成分を使用することによって、より一層優れた殺菌効力を発現せしめることが可能となる。
【００４５】
具体的に、上述せる如きＢ成分としては、上記の条件を満たし、且つ安全性の高いものであれば、何れのものをも使用することが出来るのである。例えば、中性アミノ酸として、アラニン、イソロイシン、バリン、ロイシン、プロリン等のアルキル基含有アミノ酸や、セリン、トレオニン、４−ヒドロキシプロリン等の水酸基含有アミノ酸、システイン、メチオニン等のチオ基含有アミノ酸、アスパラギン等を挙げることが出来、また、塩基性アミノ酸として、リジン、ヒスチジン、アルギニン等を例示することが出来る。更には、上記した中性アミノ酸や塩基性アミノ酸の他にも、α−アミノ酪酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン、アロイソロイシン、アロトレオニン、エチオニン、オルニチン、グルタミン、クレアチン、サルコシン、シスタチオニン、タウリン、ノルバリン、ノルロイシン、δ−ヒドロキシリシン、フェニルアラニン、ホモセリン、アミノカプロン酸、テアニン等の中性乃至は塩基性のアミノ酸又はその誘導体を挙げることが出来る。また、上述せる如きアミノ酸の塩としては、オルニチン塩酸塩、システイン塩酸塩、塩酸ヒスチジン、リシン塩酸塩、アルギニン塩酸塩等の塩酸塩や酢酸リシン等の有機塩；グルタミン・リジン複合塩等の２種以上のアミノ酸等からなる複合塩を例示することが出来る。そして、そのようなアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体の中から、少なくとも１種以上が、適宜に選択されて、Ｂ成分として、用いられることとなるのであり、かかるＢ成分によって、上述せる如きＡ成分による殺菌効果が、より一層向上せしめられ得るのである。なお、アミノ酸に関しては、中性アミノ酸、塩基性アミノ酸、酸性アミノ酸の順で、Ａ成分の殺菌効果を高い状態に保つことが出来る。また、Ａ成分の殺菌効果を高い状態に保ち、且つ、レンズ適合性にも優れているのは塩基性アミノ酸であり、特に、リジン及びアルギニンにあっては、その特徴が有利に発揮され得るのである。
【００４６】
ところで、上例のＢ成分は、前述せる如く、従来より眼科用液剤の浸透圧を調整するために用いられてきた強電解質の無機塩、具体的には、塩化ナトリウムや塩化カリウム等の代替として用いられるものであって、本発明に従う眼科用液剤を使用した際に、眼や皮膚等に刺激が生じないように生理的な浸透圧を考慮して、通常、２５０〜４００ｍＯｓｍ／ｋｇ程度の、実質的に生理的浸透圧に等しい範囲内となるように添加、含有せしめられるのであり、一般に０．５〜６．０重量％（ｗ／ｗ％）、好ましくは１．０〜４．５重量％の濃度において、眼科用液剤中に含有せしめられることとなる。それらＢ成分の含有量が少な過ぎる場合には、眼科用液剤の浸透圧が低くなり、また多過ぎる場合にあっては、同液の浸透圧を著しく高める等の問題を惹起する。
【００４７】
また、かかるＢ成分にあっては、その添加量が過大とならないようにすべく、通常、その０．１ｍｏｌ／Ｌ水溶液において、５０ｍＯｓｍ／ｋｇ以上、より好ましくは、８０ｍＯｓｍ／ｋｇ以上の浸透圧を有するものが、特に好適に用いられることとなる。けだし、かかる浸透圧が小さ過ぎると、所望とする浸透圧を実現するために必要とされるＢ成分の添加量が多くなって、そのために、前記Ａ成分の殺菌作用が妨害され易くなって、殺菌効果が低減する恐れがあると共に、Ｂ成分が析出したり、溶けきれないという溶解度の問題や、コストアップ、また、粘度が高くなって感触が悪くなるといった液の性質変化が惹起される恐れがあるからである。
【００４８】
このように、本発明に従う眼科用液剤にあっては、高いイオン強度を示す塩化ナトリウム等の強電解質の代わりに、所定のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体（Ｂ成分）の少なくとも１種以上が、等張化剤として用いられているところから、ビグアニド系殺菌剤や４級アンモニウム塩系殺菌剤の殺菌能力が、極めて効果的に発現せしめられ得るようになっているのである。
【００４９】
ところで、上述せる如き本発明に従う眼科用液剤には、必要に応じて、上記したＢ成分に加えて、更に、グリセリン（Ｄ成分）を、等張化剤として含有せしめることも可能であり、このようなグリセリンを添加することによって、眼や皮膚等への刺激を、より一層有利に抑えることが可能となる。
【００５０】
加えて、本発明に従う眼科用液剤にあっては、その用途等に応じて、更に、ｐＨ調整剤や、緩衝剤、界面活性剤、キレート化剤、増粘剤等、従来から点眼剤やコンタクトレンズ用殺菌液等のコンタクトレンズ用液剤、及び化粧品等の液剤等に添加、含有せしめられている公知の各種の添加剤が、適宜に選択されて、含有せしめられていても何等差支えないのである。
【００５１】
例えば、かかる本発明に従う眼科用液剤が、点眼剤やコンタクトレンズ用殺菌液等のコンタクトレンズ用液剤及び化粧品等、眼や皮膚を対象とする製品として用いられる場合にあっては、眼や皮膚に対して刺激を与えたり、障害を惹起することがないように、そのｐＨ値が４．０〜９．０、特に、コンタクトレンズ用液剤にあっては、６．０〜８．０、中でも７．０付近に調整されていることが好ましく、このようなｐＨ範囲を有利に実現するために、水酸化ナトリウムや水酸化カリウム、塩酸等のｐＨ調整剤を添加することが出来るのである。但し、そのようなｐＨ調整剤も、塩化ナトリウムと同様に、強電解質であるところから、その使用量を可及的に低く抑える必要があるのであり、また、それら強アルカリや強酸の添加に起因して、液中に塩化ナトリウム等の強電解質無機塩を構成するイオンが含有せしめられることとなる場合には、そのようにして形成される塩化ナトリウムも含めて、液中の塩化ナトリウム濃度が、０．２重量％以下とされなければならないことは、勿論、言うまでもないところである。
【００５２】
また、眼科用液剤のｐＨを前記した範囲に有効に且つ眼や皮膚等に対して安全な範囲に保つためには、前記ｐＨ調整剤の他に、緩衝剤が添加されることも何等差支えなく、その緩衝剤としては、従来から公知の各種のものの中から、適宜に選択されて、用いられることとなる。具体的には、クエン酸塩緩衝剤やリン酸塩緩衝剤、ホウ酸塩緩衝剤、炭酸塩緩衝剤、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン（ＴＲＩＳ）緩衝剤や、更にはＢｉｓ−Ｔｒｉｓ等のＧｏｏｄ−Ｂｕｆｆｅｒ等を、特に、眼や皮膚に対して安全であり且つコンタクトレンズへの影響を少なくすることが出来るという理由から、例示することが出来る。なお、かかる緩衝剤の添加量は、一般に、０．０１〜２重量％（ｗ／ｗ％）程度とされるのであるが、水に溶解せしめられることによって比較的大きなイオン強度を示す緩衝剤、例えば、リン酸塩やクエン酸塩等を用いる場合にあっては、それらの緩衝剤によって、Ａ成分の殺菌能力が阻害される恐れがあるところから、その添加量を零とするか、可及的に低くする必要がある。
【００５３】
具体的には、リン酸塩緩衝剤やクエン酸塩緩衝剤を用いてｐＨを調整する場合には、その濃度が、０〜０．５重量％となるように添加する必要があり、かかる緩衝剤の濃度が上記の範囲を超える場合には、塩化ナトリウム等の強電解質の添加量を低く抑えても、緩衝剤によってＡ成分の作用が阻害せしめられるために、目的とする殺菌能力が充分に発現され得なくなってしまうのである。
【００５４】
さらに、本発明に従う眼科用液剤には、眼脂等の汚れの除去効果（洗浄効果）を有利に発揮させるために、洗浄剤としての界面活性剤が添加せしめられてもよく、そのような界面活性剤としては、生体への安全性が高く、またコンタクトレンズ素材等への影響がないものであれば、従来から公知の如何なるものも採用可能であり、本発明の作用・効果を損なわない濃度において、有利に添加、含有せしめられる。
【００５５】
そして、そのような界面活性剤の具体例としては、例えば、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックコポリマー、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンエチレンジアミン、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルホルムアルデヒド縮合物、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレンステロール、ポリオキシエチレン水素添加ステロール、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンラノリンアルコール、ポリオキシエチレンアルキルアミン、ポリオキシエチレンアルキルアミド、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸、ポリソルベート等を挙げることが出来る。
【００５６】
なお、この界面活性剤の添加量は、一般に０．００１〜５重量％（ｗ／ｗ％）程度とされ、好ましくは０．００５〜２重量％程度とされるのであり、更に好ましくは０．０１〜１重量％程度とされる。けだし、その添加量が過小である場合には、得られる洗浄効果が不充分となるからであり、また過大である場合には、その洗浄効果は変わらず、むしろ眼刺激の原因となりかねないからである。
【００５７】
また、本発明に従う眼科用液剤には、必要に応じて、増粘剤も更に添加され得、例えば、ヘテロ多糖類等の種々のガム類、合成有機高分子化合物、例えばポリビニルアルコール、ポリ−Ｎ−ビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリアクリルアミド等や、更にはセルロース誘導体、スターチ誘導体等の増粘剤を、適宜に用いることが出来る。
【００５８】
また、その他の添加成分として、キレート化剤等を挙げることが出来るが、そのような添加成分は、生体に対して安全であり、且つコンタクトレンズの素材等に対して悪影響を与えないものであれば、従来より公知の如何なるものをも用いることが出来、それらを、必要に応じて、本発明に従う眼科用液剤中に含有せしめることが可能である。
【００５９】
特に、本発明に従う眼科用液剤をコンタクトレンズ用液剤として使用する場合には、涙液中のカルシウム等の金属イオンがコンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズに吸着するのを防ぐために、金属キレート化剤を含有せしめることが好ましく、そのような金属キレート化剤としては、例えば、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）及びその塩、例えばエチレンジアミン四酢酸・２ナトリウム（ＥＤＴＡ・２Ｎａ）、エチレンジアミン四酢酸・３ナトリウム（ＥＤＴＡ・３Ｎａ）等が挙げられる。なお、そのような金属キレート化剤の添加量は、本発明の作用・効果を阻害しない量的範囲において、液中に含有せしめられることとなり、一般に、０．０１〜１．０重量％（ｗ／ｗ％）程度の割合において添加せしめられる。
【００６０】
ところで、上述の如きＡ成分やＢ成分等を含有せしめてなる、本発明に従う眼科用液剤を調製するにあたっては、何等特殊な方法を必要とせず、通常の水溶液を調製する場合と同様に、精製水、蒸留水等の水系媒体中に各成分を溶解させることにより、容易に得ることが出来るものである。
【００６１】
そして、以上のようにして得られた本発明に従う眼科用液剤は、例えば、コンタクトレンズ用液剤、中でも特にソフトコンタクトレンズ用液剤の他、点眼剤等として、また、化粧品等に添加される防腐剤として、好適に用いられることとなる。
【００６２】
例えば、本発明に従う眼科用液剤をコンタクトレンズ用液剤として用い、コンタクトレンズの手入れを行なうに際しては、先ず、眼から外したコンタクトレンズを、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤で満たした適当な容器中に、所定時間の間、浸漬せしめることにより、消毒を行なうのである。そして、コンタクトレンズを再び装用する際には、該コンタクトレンズを液中より取り出し、洗浄した後、装用することとなるのであるが、かかる装用に際して、前記消毒したコンタクトレンズを生理食塩水等で濯ぐだけでもよく、更には、本液剤は、眼に対して安全であるところから、本液剤に浸漬されたコンタクトレンズを取り出して、そのまま、直接に、眼に装用することも可能である。また更に、本液剤を用いたコンタクトレンズの消毒は、コンタクトレンズを洗浄した後に実施されるようにしても何等差支えない。
【００６３】
なお、かかるコンタクトレンズ用液剤の対象としているコンタクトレンズとしては、その種類が何等限定されるものではなく、例えば、非含水、低含水、高含水等の全てに分類されるソフトコンタクトレンズ、及びハードコンタクトレンズがその対象となり得るのであって、コンタクトレンズの材質等が、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤の適用に際して問われることはない。中でも、特に消毒が必要とされるソフトコンタクトレンズに対して、有利に適用することが可能となっているのである。
【００６４】
一方、前述せる如き第二の課題を解決するため完成された、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤は、水を主体とし、その中に、所定の殺菌乃至は防腐成分（Ａ成分）と共に、所定の酸性成分（以下、Ｃ成分と呼称する）を含有せしめ、更に、Ａ成分の殺菌能力を阻害せしめる塩化ナトリウムの含有量を、零とするか、或いは可及的に少なくすることにより、殺菌効果の低下を抑制しつつ、Ａ成分のコンタクトレンズへの吸着を効果的に防止して、より一層優れた安全性を発現せしめるようにしたものであり、そこに、大きな特徴を有しているのである。
【００６５】
なお、そのような本発明に用いられるＡ成分としては、殺菌力と共に、コンタクトレンズや眼への適合性に優れたもの、更には、アレルギー等の障害の要因となり難いものが望ましく、従来から公知の各種のビグアニド系殺菌剤及び４級アンモニウム塩系殺菌剤の中から、上述せる如き、第一の課題を解決するために完成された眼科用液剤と同様な殺菌乃至は防腐成分が、適宜に選定されて、単独で或いは複数を組み合わせて用いられることとなる。
【００６６】
また、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっても、そのようなＡ成分は、通常、０．０００００１〜０．３重量％（ｗ／ｗ％）程度、好ましくは、０．００００１〜０．１重量％程度の範囲で用いられることが望ましい。この理由は、かかるＡ成分の含有量が過小である場合には、充分な殺菌効果乃至は防腐効果が得られないからであり、また、Ａ成分の含有量が過大である場合には、コンタクトレンズ表面へのＡ成分の吸着（付着）が促進され、Ａ成分のコンタクトレンズへの吸着を阻止しきれなくなって、コンタクトレンズ装用者の眼に対して悪影響を及ぼしたりする等、安全性の面で問題が生じる恐れがあるからである。
【００６７】
そして、Ａ成分が含有せしめられてなるコンタクトレンズ用液剤の殺菌効力乃至は防腐効力を有効に発現するために、本発明にあっても、Ａ成分の殺菌能力を阻害せしめる、従来より等張化剤として一般的に用いられてきている塩化ナトリウムや塩化カリウム等の強電解質を含有せしめないようにすることが望ましく、また、例え、塩化ナトリウム等を含有せしめたとしても、その濃度は、０．２重量％（ｗ／ｗ％）以下に抑える必要がある。尤も、塩化ナトリウム濃度が０〜０．２重量％となるように調整されると、目的とするコンタクトレンズ用液剤の浸透圧が低くなり過ぎるところから、本発明にあっては、酸性成分（Ｃ成分）が、等張化剤として、用いられることとなるのである。
【００６８】
なお、かかるＣ成分としては、グリコール酸、乳酸、グルコン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びピロリン酸が挙げられ、それらの中から１種若しくは２種以上が、適宜に選択されて用いられるのである。そして、そのようなＣ成分の存在によって、本発明にあっては、Ａ成分のコンタクトレンズへの付着が効果的に防止され得ることとなるのであるが、そのメカニズムについては、未だ充分に明らかにされてはおらず、本発明者等の推察によれば、プラスの電荷を有するＡ成分のコンタクトレンズへの付着が、コンタクトレンズ用液剤中に、マイナスの電荷を有して存在するＣ成分によって、阻害されるためであると考えられるのである。
【００６９】
加えて、かかるＣ成分は、液剤に浸漬したコンタクトレンズに対して、大きなサイズ変化を招来するようなものでもないところから、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤には、適度なレンズ適合性も付与され得ているのである。
【００７０】
また、そのようなＣ成分は、眼に刺激が生じないように生理的な浸透圧を考慮して、通常、２５０〜４００ｍＯｓｍ／ｋｇ程度の、実質的に生理的浸透圧に等しい範囲内となるように添加、含有せしめられ、一般に０．００１〜５．０重量％（ｗ／ｗ％）、好ましくは０．０１〜４．０重量％の濃度において、コンタクトレンズ用液剤中に含有せしめられることとなる。なぜならば、Ｃ成分の含有量が少な過ぎる場合には、Ｃ成分の添加による効果が充分に発揮され得なくなるからであり、また多過ぎる場合にあっては、液剤の浸透圧を著しく高める等の問題を惹起するからである。
【００７１】
このように、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっては、高いイオン強度を示す塩化ナトリウム等の強電解質の代わりに、グリコール酸、乳酸、グルコン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びピロリン酸からなる群より選ばれた１種若しくはそれ以上のＣ成分が、等張化剤として用いられているところから、Ａ成分の殺菌能力の低下が抑制されると共に、かかるＡ成分のコンタクトレンズへの吸着が効果的に阻止され得て、炎症や角膜全面染色等の眼障害が殆ど惹起されることなく、眼に対する安全性が有利に向上せしめられ得るようになっているのである。
【００７２】
ところで、このような本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっても、上述せる如き本発明に従う眼科用液剤と同様に、必要に応じて、グリセリン（Ｄ成分）を、等張化剤として、更に含有せしめることも可能であり、かかるグリセリンを添加することによって、眼がしみる等といった眼刺激を、より一層有利に抑えることが可能となる。
【００７３】
また、本発明にあっても、眼に対して刺激を与えたり、障害を惹起することがないように、一般に、そのｐＨ値が６．０〜８．０、中でも７．０付近に調整されていることが好ましく、このようなｐＨ範囲を有利に実現するために、水酸化ナトリウムや水酸化カリウム、塩酸等のｐＨ調整剤、緩衝剤等を添加することも可能である。但し、水酸化ナトリウムや水酸化カリウム、塩酸等のｐＨ調整剤は、塩化ナトリウムと同様に、強電解質であるところから、その使用量を可及的に低く抑えることが必要であり、また、それら強アルカリや強酸の添加に起因して、コンタクトレンズ用液剤中に塩化ナトリウム等の強電解質無機塩を構成するイオンが含有せしめられることとなる場合には、そのようにして形成される塩化ナトリウムも含めて、コンタクトレンズ用液剤中の塩化ナトリウム濃度が、０．２重量％以下とされなければならないことは、勿論、言うまでもないところである。また、その緩衝剤としては、従来から公知の各種のものの中から、適宜に選択されて、用いられることとなるが、本発明の作用・効果を阻害しない量的範囲において、コンタクトレンズ用液剤中に添加、含有せしめられることとなる。
【００７４】
さらに、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤には、界面活性剤やキレート化剤、増粘剤等、従来からコンタクトレンズ用液剤に、添加、含有せしめられている公知の各種の添加剤が、適宜に選択されて、含有せしめられていても何等差支えなく、前述せる如き眼科用液剤に含有せしめられ得る、界面活性剤やキレート化剤、増粘剤と同様なものが、適宜に選択され、同様の濃度範囲にて、添加、含有せしめられるのである。
【００７５】
ここにおいて、上述の如きＡ成分やＣ成分等を含有せしめてなる、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤を調製する場合にも、前述せる如き眼科用液剤と同様に、何等特殊な方法を必要とせず、通常の水溶液を調製する場合と同様に、精製水、蒸留水等の水系媒体中に各成分を溶解させることにより、容易に得ることが出来るのであり、そのようにして得られた本発明に従うコンタクトレンズ用液剤は、例えば、コンタクトレンズ用殺菌液や、コンタクトレンズ用殺菌洗浄液、コンタクトレンズ用殺菌保存液、コンタクトレンズ用殺菌洗浄保存液、コンタクトレンズ用洗浄及び／又は保存液として、前述せる如き眼科用液剤をコンタクトレンズ用液剤として用いる場合と同様にして、有利に用いられることとなる。また、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤の対象とするコンタクトレンズにあっても、その種類が何等限定されるものではなく、例えば、非含水、低含水、高含水等の全てに分類されるソフトコンタクトレンズ、及びハードコンタクトレンズがその対象となり得るのである。
【００７６】
また、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっては、眼に対して、優れた安全性が確保され得るところから、点眼剤としても使用することが出来る。
【００７７】
他方、前述せる如き第三の課題を解決するため完成された、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤は、前述せる如き第一の課題を解決するために完成された眼科用液剤と、第二の課題を解決するために完成されたコンタクトレンズ用液剤のそれぞれの効果を共に実現すると共に、更に、コンタクトレンズに、膨潤や収縮といったサイズ変化を招来するものではなく、優れたレンズ適合性を有しているのである。
【００７８】
具体的には、この本発明に従うコンタクトレンズ用液剤は、水を主体とし、その中に、所定の殺菌乃至は防腐成分（Ａ成分）と共に、特定のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体（Ｂ成分）と特定の酸性化合物（以下、Ｃ′成分と呼称する）を併せて含有せしめ、更に、Ａ成分の殺菌能力を阻害せしめる塩化ナトリウムの含有量を、零とするか、或いは可及的に少なくしたものであり、かかるＢ成分の導入によって、Ａ成分が低濃度であっても、その殺菌効果が有利に向上せしめられると共に、Ｃ′成分によって、Ａ成分のコンタクトレンズへの吸着が有利に抑制され、更に、それらＢ成分とＣ′成分の併用によって、コンタクトレンズのサイズ変化が極めて効果的に防止乃至は阻止されるようになっているのである。
【００７９】
なお、そのような本発明に用いられるＡ成分としては、殺菌力と共に、コンタクトレンズや眼への適合性に優れたもの、更には、アレルギー等の障害の要因となり難いものが望ましく、従来から公知の各種のビグアニド系殺菌剤及び４級アンモニウム塩系殺菌剤の中から、前述せる如き眼科用液剤等と同様な殺菌乃至は防腐成分が、適宜に選択されて、単独で或いは複数を組み合わせて用いられることとなる。
【００８０】
また、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっても、そのようなＡ成分は、前述せる如き本発明に従う眼科用液剤やコンタクトレンズ用液剤と同様な理由から、通常、０．０００００１〜０．３重量％（ｗ／ｗ％）程度、好ましくは、０．００００１〜０．１重量％程度の範囲で用いられることが望ましい。
【００８１】
そして、Ａ成分が含有せしめられてなるコンタクトレンズ用液剤の殺菌効力乃至は防腐効力を有効に発現するために、本発明にあっても、Ａ成分の殺菌能力を阻害せしめる、従来より等張化剤として一般的に用いられてきている塩化ナトリウムや塩化カリウム等の強電解質を含有せしめないようにすることが望ましく、また、例え、塩化ナトリウム等を含有せしめたとしても、その濃度は、０．２重量％（ｗ／ｗ％）以下に抑える必要がある。
【００８２】
而して、塩化ナトリウム濃度が０〜０．２重量％となるように調整されると、目的とするコンタクトレンズ用液剤の浸透圧が低くなり過ぎるところから、本発明にあっては、塩化ナトリウムに代わる等張化剤として、所定のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体（Ｂ成分）と所定の酸性化合物（Ｃ′成分）とが、組み合わせられて、用いられることとなるのである。
【００８３】
なお、かかるＢ成分としては、前述せる如き眼科用液剤と同様な理由から、等電点が４以上、好ましくは５以上であると共に、分子量が８９以上であるＢ成分が、用いられることとなる。また、それらの中でも、中性若しくは塩基性のＢ成分が、好適に用いられ得るのであり、特に、その中でも、１分子中に、カルボン酸或いは硫酸由来の酸性基と、アミノ或いはイミノ由来の塩基性基とを共に有しているものがより好ましく、更には、それら酸性基と塩基性基を、１分子内に、１：１〜１：４の割合において含有するものが、より望ましいのである。
【００８４】
加えて、かかるＢ成分にあっては、前述せる如き第一の課題を解決するために完成された眼科用液剤の場合と同様に、その添加量が過大とならないようにすべく、通常、その０．１ｍｏｌ／Ｌ水溶液において、５０ｍＯｓｍ／ｋｇ以上、より好ましくは、８０ｍＯｓｍ／ｋｇ以上の浸透圧を有するものが、特に好適に用いられることとなる。なぜならば、かかる浸透圧が小さすぎると、所望とする浸透圧を実現するために必要とされるＢ成分の添加量が多くなって、そのために、前記Ａ成分の殺菌作用が妨害され易くなって、殺菌効果が低減する恐れがあると共に、Ｂ成分が析出したり、溶けきれないという溶解度の問題や、コストアップ、また、粘度が高くなって感触が悪くなるといった液の性質変化が惹起される恐れがあるからである。そして、そのようなＢ成分を使用することによって、より一層優れた殺菌効力を発現せしめることが出来る。
【００８５】
また、上述せる如きＢ成分と組み合わされて使用されるＣ′成分としては、カルボキシル基又はリン酸基を有し、且つ水溶液としたときに金属イオンを発生することのないもの、つまり、カルボキシル基又はリン酸基を有し、水溶液としたときに、ナトリウムイオンやカリウムイオン等の金属イオンを発生するナトリウム塩やカリウム塩等の金属塩ではないものが用いられることとなる。
【００８６】
具体的には、上記したＣ′成分としては、第二の課題を解決するために完成されたコンタクトレンズ用液剤に含有される酸性成分（Ｃ成分）が何れも用いられ得るのであって、例えば、グリコール酸や乳酸、グルコン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、ピロリン酸の他、クエン酸、リン酸、ニコチン酸、安息香酸、コハク酸、酒石酸、マロン酸、マレイン酸等を例示することが出来、それらの中でも、グリコール酸や乳酸、グルコン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、ピロリン酸、クエン酸、リン酸が、好適に用いられる。
【００８７】
そして、そのようなＣ′成分のうちの１種又は２種以上が、適宜に選択されて用いられるのであり、かかるＣ′成分の存在によって、Ａ成分のコンタクトレンズへの吸着が極めて効果的に抑制され、炎症や角膜全面染色等の眼障害を殆ど惹起せしめることのない、眼に対する安全性に優れたコンタクトレンズ用液剤が得られるようになるのである。
【００８８】
また、上述せる如きＢ成分とＣ′成分とを組み合わせて用いることにより、それらＢ成分とＣ′成分を併用しない場合に比して、コンタクトレンズの膨潤や収縮といったサイズ変化を殆ど生じず、優れたレンズ適合性が実現され得るのである。
【００８９】
因みに、かくの如き優れたレンズ適合性が得られるのは、以下の如き作用によるものと推察される。即ち、Ｃ′成分を含有せしめることなく、Ｂ成分を含有せしめたコンタクトレンズ用液剤にあっては、それに浸漬されたコンタクトレンズを膨潤せしめる、つまり、レンズサイズを大きくさせる傾向があるのに対して、Ｂ成分を含有せしめることなく、Ｃ′成分を含有せしめたコンタクトレンズ用液剤にあっては、それに浸漬されたコンタクトレンズを収縮せしめる、つまり、レンズサイズを小さくさせる傾向があるところから、それらＢ成分とＣ′成分とを併用することによって、コンタクトレンズの膨潤と収縮が打ち消されて、サイズ変化が殆ど起こらなくなるものと推察されるのである。
【００９０】
また、上述せる如き種々の効果を有利に得るためには、コンタクトレンズ用液剤中における、Ｂ成分の含有量としては、０．０１〜５重量％（ｗ／ｗ％）、好ましくは０．５〜４．０重量％の濃度が好適に採用される一方、Ｃ′成分の含有量としては、０．００１〜５．０重量％（ｗ／ｗ％）、好ましくは０．０１〜２．０重量％の濃度が好適に採用されることとなる。但し、それらは、塩化ナトリウムに代替する等張化剤としての役割を果たすものであるところから、通常、２５０〜４００ｍＯｓｍ／ｋｇ程度の、実質的に生理的浸透圧に等しい範囲内となるように、各々の濃度が適宜に設定され、添加、含有せしめられることとなる。
【００９１】
このように、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっては、高いイオン強度を示す塩化ナトリウム等の強電解質の代わりに、Ｂ成分の少なくとも１種以上と、Ｃ′成分の少なくとも１種以上とが組み合わされて用いられているところから、ビグアニド系殺菌剤や４級アンモニウム塩系殺菌剤（Ａ成分）の殺菌能力が、極めて効果的に発現せしめられ得、また、Ａ成分のコンタクトレンズへの吸着が効果的に阻止されて、眼に対する安全性が、有利に向上せしめられ得るようになると共に、コンタクトレンズのサイズ変化が抑制され、優れたレンズ適合性が実現され得るようになっているのである。
【００９２】
なお、このような本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっても、前述せる如き第一、第二の課題を解決するために完成された眼科用液剤やコンタクトレンズ用液剤と同様に、必要に応じて、グリセリン（Ｄ成分）を、等張化剤として、更に含有せしめることも可能であり、このグリセリンの添加によって、眼に対する刺激を、可及的に低く抑えることが可能となる。
【００９３】
また、本発明にあっても、眼に対して刺激を与えたり、障害を惹起することがないように、一般に、そのｐＨ値が６．０〜８．０、中でも７．０付近に調整されていることが好ましく、このようなｐＨ範囲を有利に実現するために、水酸化ナトリウムや水酸化カリウム、塩酸等のｐＨ調整剤、緩衝剤等を添加することも可能である。但し、水酸化ナトリウムや水酸化カリウム、塩酸等のｐＨ調整剤は、塩化ナトリウムと同様に、強電解質であるところから、その使用量を可及的に低く抑える必要があるのであり、また、それら強アルカリや強酸の添加に起因して、コンタクトレンズ用液剤中に塩化ナトリウム等の強電解質無機塩を構成するイオンが含有せしめられることとなる場合には、そのようにして形成される塩化ナトリウムも含めて、コンタクトレンズ用液剤中の塩化ナトリウム濃度が、０．２重量％以下とされなければならないことは、勿論、言うまでもないところである。また、その緩衝剤としては、従来から公知の各種のものの中から、適宜に選択されて、用いられることとなるが、本発明の作用・効果を阻害しない量的範囲において、コンタクトレンズ用液剤中に添加、含有せしめられることとなる。
【００９４】
さらに、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤には、界面活性剤やキレート化剤、増粘剤等、従来からコンタクトレンズ用液剤に、添加、含有せしめられている公知の各種の添加剤が、適宜に選択されて、含有せしめられていても何等差支えなく、前述せる如き眼科用液剤に含有せしめられ得る、界面活性剤やキレート化剤、増粘剤と同様なものが、適宜に選択され、同様の濃度範囲にて、添加、含有せしめられるのである。
【００９５】
なお、上述の如きＡ成分やＢ成分、Ｃ′成分等を含有せしめてなる、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤を調製する場合にも、前述せる如き眼科用液剤やコンタクトレンズ用液剤と同様に、何等特殊な方法を必要とせず、通常の水溶液を調製する場合と同様に、精製水、蒸留水等の水系媒体中に各成分を溶解させることにより、容易に得ることが出来るのであり、そのようにして得られた本発明に従うコンタクトレンズ用液剤は、例えば、コンタクトレンズ用殺菌液や、コンタクトレンズ用殺菌洗浄液、コンタクトレンズ用殺菌保存液、コンタクトレンズ用殺菌洗浄保存液、コンタクトレンズ用洗浄及び／又は保存液として、前述せる如き眼科用液剤をコンタクトレンズ用液剤として用いる場合と同様にして、有利に用いられることとなる。
【００９６】
また、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤の対象とするコンタクトレンズにあっても、その種類が何等限定されるものではなく、例えば、非含水、低含水、高含水等の全てに分類されるソフトコンタクトレンズ、及びハードコンタクトレンズがその対象となり得るのである。中でも、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤は、優れたレンズ適合性を有しているところから、サイズ変化が惹起され易い、ソフトコンタクトレンズに対して、特に有利に適用することが可能となっているのである。
【００９７】
加えて、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっても、眼に対して、優れた安全性が確保され得るところから、点眼剤として使用することも可能である。
【００９８】
【実施例】
以下に、本発明の実施例を示し、本発明を更に具体的に明らかにすることとするが、本発明が、そのような実施例の記載によって、何等の制約をも受けるものでないことは、言うまでもないところである。また、本発明には、以下の実施例の他にも、更には上記の具体的記述以外にも、本発明の趣旨を逸脱しない限りにおいて、当業者の知識に基づいて種々なる変更、修正、改良等を加え得るものであることが、理解されるべきである。
【００９９】
実施例  １
所定量の蒸留水に対して、殺菌成分（Ａ成分）、アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体（Ｂ成分）、及びキレート化剤を、下記表１に示される各種割合において、それぞれ添加せしめ、更に、必要に応じて、ｐＨ調整剤（塩酸又は水酸化ナトリウム）を適量において添加することにより、浸透圧が２９０ｍＯｓｍ／ｋｇ程度、及びｐＨが７．３程度とされた、実験例１〜１４に係る液剤を、それぞれ、調製した。なお、Ａ成分としては、ポリヘキサメチレンビグアニド（ＰＨＭＢ）を用い、等張化剤たるＢ成分としては、下記表２に示される如き、等電点を有するものを用いた。なお、かかる表２には、Ｂ成分の０．１ｍｏｌ／Ｌ水溶液におけるｐＨと浸透圧、及び、分子量を併せて示した。また、キレート化剤としては、エチレンジアミン四酢酸・２ナトリウム（ＥＤＴＡ・２Ｎａ）を使用した。
【０１００】
【表１】
0004255656.tif 000006
【０１０１】
【表２】
0004255656.tif 000007
【０１０２】
そして、上記で得られた液剤の各９．９ｍＬを試験管に入れ、これに、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans IFO 1594）を１０8〜１０9ｃｆｕ／ｍＬ含む菌液の０．１ｍＬを加えて攪拌し、最終的に１０6〜１０7ｃｆｕ／ｍＬの菌数を含む菌懸濁液を、それぞれ調製した。その後、それらを２３℃で、１時間又は４時間（実験例１４）放置した後に、かかる菌懸濁液の１ｍＬを取り出し、ブドウ糖ペプトン寒天培地の２０ｍＬを用いて、平板希釈法によりサンプル１ｍＬ中の生菌数を測定した。そして、この生菌数から、処理液１ｍＬ中の生菌数を算出した後、下記の計算式に従って、対数に換算した菌減少数（log reduction）を求め、その結果を、下記表３に示した。
0004255656.tif 000008
【０１０３】
また、上記菌減少数（log reduction）の値から、殺菌効力の評価を行ない、その結果を、下記表３に併せ示した。なお、かかる評価基準は、ＩＳＯ１４７２９におけるFirst Criteria（殺菌に関する）を満たす場合に○、満たさない場合に×、とした。
【０１０４】
【表３】
0004255656.tif 000009
【０１０５】
かかる表３の結果からも明らかなように、塩化ナトリウム及びリン酸塩が何等含有せしめられておらず、且つ、等張化剤として、等電点が４以上である、分子量が８９以上のＢ成分が含有せしめられてなる、実験例１〜１４に係る液剤にあっては、優れた殺菌効果が実現され得ている。中でも、実験例１〜１３に係る液剤にあっては、その効果が、短時間（１時間）で実現されている。
【０１０６】
実施例  ２
所定量の蒸留水に対して、殺菌成分（Ａ成分）やアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体（Ｂ成分）等の各種成分を、下記表４に示される各種割合において添加せしめることにより、ｐＨが７．３、浸透圧が２９０ｍＯｓｍ／ｋｇである、実験例１５，１６に係るコンタクトレンズ用液剤を、それぞれ、調製した。なお、Ａ成分としては、ＰＨＭＢを用いる一方、Ｂ成分としては、アルギニン（等電点：１０．７６、分子量：１７４．２０、０．１ｍｏｌ／Ｌ水溶液におけるｐＨ：１１．２０、０．１ｍｏｌ／Ｌ水溶液における浸透圧：１００ｍＯｓｍ／ｋｇ）又は塩酸リジン（表２中、実験例１２参照）を用いた。また、界面活性剤として、Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ４０７（ＢＡＳＦ社製）を、キレート化剤として、ＥＤＴＡ・２Ｎａを、増粘剤として、ＨＰＭＣ２９１０（信越化学工業株式会社製）、及び、ｐＨ調整剤として、水酸化ナトリウム（ＮａＯＨ）又は塩酸（ＨＣｌ）を使用した。
【０１０７】
そして、得られた実験例１５，１６に係るコンタクトレンズ用液剤について、上記実施例１と同様にして菌減少数を求めると共に、殺菌効力の評価を行ない、得られた結果を、下記表４に示した。なお、放置時間は、上記実施例１の実験例１４と同様に、４時間とした。
【０１０８】
【表４】
0004255656.tif 000010
【０１０９】
上記表４の結果からも明らかなように、実験例１５，１６に係るコンタクトレンズ用液剤にあっては、優れた殺菌効果が実現され得ていることが、認められるのである。
【０１１０】
実施例  ３
所定量の蒸留水に対して、殺菌成分（Ａ成分）や酸性成分（Ｃ成分）等の各種成分を、下記表５に示される各種割合において添加せしめることにより、下記表５に示されるｐＨと浸透圧を有する、実験例１７〜２１のコンタクトレンズ用液剤を、それぞれ、調製した。
【０１１１】
そして、市販品のソフトコンタクトレンズ（メニコンフォーカス、メニコンソフトＭＡ、メニコンソフト７２；メニコン製）を、それぞれ、２５℃に保たれた実験例１７〜２１に係るコンタクトレンズ用液剤中に浸漬し、浸漬せしめた状態下において、コンタクトレンズのサイズ（直径）を、２０倍の倍率にセットした投影機（製造元：ニコン（株）、型番：Ｖ１２Ａ）を用いて、測定した。そして、得られた値（Ｄ1 ）を、予め、同様にして求めたレンズサイズ（Ｄ0 ）から減算することで、レンズサイズの変化量を算出し、得られた結果を、下記表５に示した。
【０１１２】
そして、算出されたサイズ変化の値から、実験例１７〜２１に係るコンタクトレンズ用液剤のレンズ適合性の評価を、以下の評価基準にて行ない、その結果も、下記表５に示した。
評価基準
○：全てコンタクトレンズにおいてサイズ変化が殆どない
△：一部のコンタクトレンズにおいてサイズ変化が殆どない
×：全てのコンタクトレンズにおいてサイズ変化が多い
【０１１３】
【表５】
0004255656.tif 000011
【０１１４】
上記表５の結果からも明らかなように、酸性成分（Ｃ成分）が添加された実験例１７〜２１に係るコンタクトレンズ用液剤のうち、実験例１７，１８に係るものにあっては、どのレンズにも適合性を有していることが分かる。また、実験例１９〜２１に係るものにあっては、一部のレンズに対して適合性を有していることが分かる。
【０１１５】
実施例  ４
所定量の蒸留水に対して、殺菌成分（Ａ成分）やアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体（Ｂ成分）、酸性化合物（Ｃ′成分）等の各種成分を、下記表６，７に示される各種割合において添加せしめることにより、同表６，７に示されるｐＨと浸透圧を有する、実験例２２〜３３のコンタクトレンズ用液剤を、それぞれ、調製した。
【０１１６】
そして、得られた実験例２２〜３３に係るコンタクトレンズ用液剤について、上記実施例１と同様にして菌減少数を求めると共に、殺菌効力の評価を行ない、得られた結果を、下記表６，７に示した。なお、放置時間は、上記実施例１の実験例１４と同様に、４時間とした。
【０１１７】
また、２５℃に保たれた実験例２２〜３３に係るコンタクトレンズ用液剤を用い、上記実施例３と同様にして、レンズサイズの測定を行ない、レンズサイズの変化量を算出すると共に、レンズ適合性の評価を行ない、得られた結果を、下記表６，７に示した。
【０１１８】
【表６】
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【０１１９】
【表７】
0004255656.tif 000013
【０１２０】
かかる表６，７の結果からも明らかなように、Ａ，Ｂ，Ｃ′成分が含有せしめられてなる実験例２２〜３３に係るコンタクトレンズ用液剤にあっては、優れた殺菌効果とレンズ適合性が共に実現されていることが、認められる。
【０１２１】
実施例  ５
所定量の蒸留水に対して、各種成分を、下記表８に示される各種割合において添加せしめることにより、同表８に示されるｐＨと浸透圧を有する、実験例３４〜３７のコンタクトレンズ用液剤を、それぞれ、調製した。
【０１２２】
そして、得られた実験例３４〜３７に係るコンタクトレンズ用液剤中に、それぞれ、市販品のソフトコンタクトレンズ（メニコンソフト７２）を、４時間浸漬した後、該液剤からコンタクトレンズを取り出し、そのまま、濯ぐことなく、下記表８に示される人数の被験者に、装用させ、以下の基準により該被験者にコンタクトレンズ用液剤の点数評価をさせ、かかる点数の平均値を求めることで、眼刺激の評価を行なった。なお、下記表８には、得られた平均値を示し、かかる平均値が小さい程、眼刺激が無いことを表わしている。
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【０１２３】
【表８】
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【０１２４】
かかる表８の結果からも明らかなように、実験例３４〜３７に係るコンタクトレンズ用液剤は、何れも、平均値が１未満となっており、眼刺激を与えるようなものではないことが、分かる。また、ｐＨが同程度の実験例３４と３７を比較すると、グリセリン（Ｄ成分）が添加された実験例３４に係る液剤の方が、眼刺激が低減されていることが、認められる。
【０１２５】
これに対して、比較のために、市販のコンタクトレンズ用液剤であるReNu MultiPlus（ボシュ・アンド・ロム社製）とOpti-Free Express（アルコン社製）を、ＨＣｌ又はＮａＯＨを用いて、ｐＨを、それぞれ、６．５及び６．４８に調整し、上記と同様にして眼刺激の評価（被験者数は、それぞれ、５名）を行なったところ、平均値は、それぞれ、２．０及び３．０であった。この結果から、実験例３４〜３７に係るコンタクトレンズ用液剤の方が、市販品のコンタクトレンズ用液剤よりも、眼刺激が低減せしめられていることが、明らかとなった。
【０１２６】
実施例  ６
所定量の蒸留水に対して、各種成分を、下記表１０に示される各種割合において添加せしめることにより、同表１０に示されるｐＨと浸透圧を有する、実験例３８〜４３に係るコンタクトレンズ用液剤を、それぞれ、調製した。
【０１２７】
そして、得られた実験例３８〜４３に係るコンタクトレンズ用液剤中に、それぞれ、市販品のソフトコンタクトレンズ（メニコンソフト７２）を、１時間浸漬し保存した後、該液剤からコンタクトレンズを取り出し、そのまま、濯ぐことなく、被験者（予め、染色検査を行なって、角膜前眼部に問題のない人）に、２時間以上装用させた。次いで、コンタクトレンズをはずし、染色検査を行ない、被験者の角膜前眼部を、細隙灯顕微鏡を用いて観察した。そして、下記表９の基準に従って、染色の程度に応じて、眼に惹起された障害の程度をグレード分けすることにより、眼障害の評価を行ない、得られた結果を、下記表１０に示した。
【表９】
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【０１２８】
また、比較のために、実験例３８のコンタクトレンズ用液剤において、アルギニン及びグリコール酸を除き、それらの代わりに塩化ナトリウムを、０．９％となるように添加した液剤（その他の成分は実験例３８と同様）の眼障害の評価を、上記と同様にして行なったところ、Ｇ１が２眼、Ｇ２が６眼、Ｇ３が２眼であった。
【０１２９】
【表１０】
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【０１３０】
かかる表１０の結果からも明らかなように、実験例３８〜４３に係るコンタクトレンズ用液剤は、何れも、等張化剤として塩化ナトリウムを含有せしめたコンタクトレンズ用液剤に比して、眼障害が惹起されなくなっていることが、認められる。また、それら実験例３８〜４３を対比すると、グリコール酸（Ｃ乃至はＣ′成分）を含有せしめることによって、より一層眼障害の発生が防止され、極めて良好な安全性が実現され得ることが分かるのである。
【０１３１】
【発明の効果】
以上の説明から明らかなように、本発明に従う眼科用液剤にあっては、塩化ナトリウム濃度とリン酸塩の濃度とが零乃至は可及的に小ならしめられ、且つ殺菌乃至は防腐成分としてビグアニド系殺菌剤及び４級アンモニウム塩系殺菌剤のうちの少なくとも１種以上が含有せしめられていると共に、等電点が４以上である、分子量が８９以上のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体の１種以上が、塩化ナトリウムに代わる等張化剤として含有せしめられているところから、ビグアニド系殺菌剤や４級アンモニウム塩系殺菌剤の殺菌能力が、極めて効果的に発現せしめられ得ることとなるのであり、以て、かかる殺菌成分の眼科用液剤中の濃度を低く抑えても、高い殺菌効果乃至は防腐効果を有利に得ることが出来るのであり、またこれによって、生体に対する安全性が、より一層、向上せしめられ得るのである。
【０１３２】
また、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤の一つにあっては、ビグアニド系及び４級アンモニウム塩系の殺菌乃至は防腐成分のうちの少なくとも１種以上を含有し、且つその殺菌能力を阻害する塩化ナトリウムの濃度が零乃至は可及的に小ならしめられていると共に、グリコール酸、乳酸、グルコン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びピロリン酸からなる群より選ばれた１種若しくはそれ以上の酸性成分が、塩化ナトリウムに代わる等張化剤として含有せしめられているところから、殺菌乃至は防腐成分の殺菌効力の低下を抑制しつつ、酸性成分の存在によって、殺菌乃至は防腐成分のコンタクトレンズへの吸着が極めて効果的に抑制され、以て、コンタクトレンズ装用者の眼において、炎症や角膜全面染色等の眼障害が惹起されることが極めて効果的に防止され、より一層優れた安全性が確保されるのである。
【０１３３】
さらに、本発明に従うコンタクトレンズ用液剤の別の一つにあっては、たるビグアニド系及び４級アンモニウム塩系の殺菌乃至は防腐成分のうちの少なくとも１種以上を含有し、且つその殺菌能力を阻害する塩化ナトリウムの濃度が零乃至は可及的に小ならしめられていると共に、等電点が４以上である、分子量が８９以上のアミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体の１種以上とカルボキシル基又はリン酸基を有し、且つ水溶液としたときに金属イオンを発生することのない酸性化合物の１種以上とが組み合わされ、塩化ナトリウムに代わる等張化剤として含有せしめられているところから、コンタクトレンズの膨潤や収縮といったサイズ変化が有利に阻止され、優れたレンズ適合性が実現され得るのである。また、アミノ酸若しくはその塩、又は該アミノ酸の誘導体や、酸性化合物を添加することにより得られる効果が、何れも享受され得ることとなるのである。つまり、殺菌乃至は防腐成分が低濃度であっても、殺菌能力が極めて効果的に発現せしめられ得ると共に、殺菌成分のコンタクトレンズへの吸着が極めて効果的に抑制され、このため、炎症や角膜全面染色等の眼障害が殆ど惹起されることのない、優れた安全性が確保されるようになっているのである。