(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
0004380803.tif 000061
式中：
Ｒ1は置換されていてもよい４−ピリジルもしくは置換されていてもよい４−ピリミジニルであり；
Ｒ2は４−フルオロフェニルであり；
Ｒ3は基−Ｌ1−Ｒ7もしくは−Ｌ2−Ｒ8を表わし
［ここで、Ｌ1は、ハロゲンもしくはオキソにより置換されていてもよい１から６個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン結合を表わし；Ｒ7は、水素、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）nＲ9、（ここで、Ｒ9はアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、そしてｎは０または整数１もしくは２であり）、−ＮＨＳＯ2Ｒ9、−Ｃ（＝Ｚ）ＯＲ10（ここで、Ｚは酸素もしくは硫黄原子であり、そしてＲ10は水素もしくはＲ9であり）、−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ10、−ＯＲ10、−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ9（ここで、Ｒ11は水素もしくはアルキルであり）、−ＮＹ1Ｙ2｛ここで、Ｙ1およびＹ2は、独立して水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリールアルキルであるか、あるいは、基−ＮＹ1Ｙ2は５−７員の環式アミンを形成してよく、これは、Ｏ、ＳもしくはＮＹ3（ここでＹ3は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ9もしくは−ＳＯ2Ｒ9であり）から選択されるさらなる１個のヘテロ原子を含有していてもよく、または付加的なアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルもしくはシクロアルキル環に縮合されて二環もしくは三環系を形成していてもまたよく｝、−ＳＯ2−ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ（ＯＲ10）−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ（ＯＲ10）−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ10、−Ｃ（＝Ｚ）ＮＲ10ＯＲ12（ここでＲ12は水素、アルキル、アリールもしくはアリールアルキルであり）、−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（＝ＮＲ13）−ＮＹ1Ｙ2（ここでＲ13は水素、シアノ、アルキル、シクロアルキルもしくはアリールであり）、もしくは−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（＝Ｚ）−ＯＲ11であり；Ｌ2は、直接結合、または２から６個までの炭素原子を含んで成る直鎖もしくは分枝状の炭素鎖を表わし、かつ、１個の二重もしくは三重の炭素−炭素結合を含有し；そしてＲ8は水素、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルであり］；
Ｒ4は基−Ｌ3−Ｒ14を表わし
［ここで、Ｌ3は、直接結合、または１から６個までの炭素原子（ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシもしくはオキソにより置換されていてもよい）を含有する直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン結合を表わし；また、Ｒ14は、水素、アルキル、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールオキシ、カルボキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ニトロ、−ＮＹ4Ｙ5、｛ここでＹ4およびＹ5は独立して、水素、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、−ＣＯ2Ｒ10、−ＣＯＮＹ1Ｙ2、もしくは−ＮＹ1Ｙ2により置換されていてもよいアルキルであるか、あるいは、基−ＮＹ4Ｙ5は５−７員の環式アミンを形成してよく、これは、（ｉ）アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、ヒドロキシ、オキソ（またはその５、６もしくは７員の環式アセタール誘導体）、Ｒ9、あるいは、カルボキシ、カルボキサミドもしくはヒドロキシにより置換されるアルキルから選択される１種もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、（ii）Ｏ、Ｓ、ＳＯ2もしくはＮＹ6（ここでＹ6は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ9、−Ｃ（＝Ｚ）ＯＲ9もしくは−ＳＯ2Ｒ9であり）から選択されるさらなる１個のヘテロ原子もまた含有してよく、そして（iii）付加的なアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルもしくはシクロアルキル環と縮合して二環もしくは三環系を形成してもまたよく｝、−Ｎ（Ｒ10）−Ｃ（＝Ｚ）−Ｒ15
（ここでＲ15はアルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシもしくはヘテロシクロアルキルであり）；−Ｎ（Ｒ10）−Ｃ（＝Ｚ）−Ｌ4−Ｒ16（ここでＲ16はアルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニルアミノ、カルボキシ、シクロアルキル、シアノ、ハロ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシもしくは−ＮＹ1Ｙ2であり、そしてＬ4は１から６個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン結合であり）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＨ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＨ−Ｌ4−Ｒ16、−Ｎ（Ｒ10）−ＳＯ2−Ｒ15、−Ｎ（Ｒ10）−ＳＯ2−Ｌ4−Ｒ16、−Ｓ（Ｏ）nＲ9、−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＹ4Ｙ5、あるいは−Ｃ（＝Ｚ）−ＯＲ9であり］；
Ｒ5は水素、アルキルもしくはヒドロキシアルキルを表わすか；あるいは
Ｒ4およびＲ5は、同一の炭素原子に結合される場合は、前記炭素原子とシクロアルキル、シクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキル環または基Ｃ＝ＣＨ2を形成してよく；
Ｒ6は水素もしくはアルキルを表わし；そして
ｍは整数１である、
の化合物、
またはそのＮ−オキシド；または式（Ｉ）の化合物もしくはそのＮ−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1が未置換の４−ピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が２−置換４−ピリミジニルである、請求の範囲１に記載の化合物。
【請求項４】
２位の置換基が、Ｒ17Ｚ3−［ここで、Ｒ17は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、−ＣＯ2Ｒ10、−ＣＯＮＹ1Ｙ2もしくは−ＮＹ4Ｙ5により置換されるアルキルであり、そしてＺ3はＯもしくはＳ（Ｏ）nであり］、およびＹ4Ｙ5Ｎ−から選択される基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
２位の置換基が、−ＮＹ4Ｙ5（ここで、Ｙ4およびＹ5の一方が水素であり、かつ、他方が、水素、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、−ＣＯ2Ｒ10、−ＣＯＮＹ1Ｙ2もしくは−ＮＹ1Ｙ2により場合により置換されるアルキルであり）、あるいは−ＯＲ17である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が水素もしくはＣ1-4アルキルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ6が水素もしくはＣ1-4アルキルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ6が水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉａ）：
0004380803.tif 000062
式中、Ｒ4およびＲ5は請求項１で定義されたとおりである、
の化合物またはそのＮ−オキシド；または、式（Ｉａ）の化合物もしくはそのＮ−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式（Ｉｂ）：
0004380803.tif 000063
ここで、Ｒ4およびＲ5が請求項１で定義されたとおりであり、また、Ｒ18がＲ17Ｚ3−もしくはＹ4Ｙ5Ｎ−（ここでＲ17、Ｙ4、Ｙ5およびＺ3が請求項１および４で定義されたとおりであり）である、
の化合物またはそのＮ−オキシド；または、式（Ｉｂ）の化合物もしくはそのＮ−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ4が基−Ｌ3−Ｒ14［ここでＬ3が直接結合であり、また、Ｒ14がアルキル、−ＮＹ4Ｙ5、−Ｎ（Ｒ10）−Ｃ（＝Ｚ）−Ｒ15、−Ｎ（Ｒ10）−Ｃ（＝Ｚ）−Ｌ4−Ｒ16、−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＹ4Ｙ5および−Ｃ（＝Ｚ）ＯＲ9から選択され］である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4が基−Ｌ3−Ｒ14［ここでＬ3がメチレン結合であり、また、Ｒ14がアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ10）−Ｃ（＝Ｚ）−Ｒ15、−Ｎ（Ｒ10）−Ｃ（＝Ｚ）−Ｌ4−Ｒ16、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＨ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＨ−Ｌ4−Ｒ16、−ＮＹ4Ｙ5および−Ｎ（Ｒ10）−ＳＯ2−Ｒ15から選択され］である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ5が水素、Ｃ1-4アルキルもしくはヒドロキシアルキルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ5がメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ5がヒドロキシメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ4およびＲ5が、それらが結合される炭素原子と一緒になって基Ｃ＝ＣＨ2もしくは５−７員の環式エーテルを表わす、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ18が、−ＮＹ4Ｙ5（ここでＹ4が水素であり、また、Ｙ5がアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヒドロキシ、アルコキシもしくは−ＮＹ1Ｙ2により置換されるＣ2-6アルキルから選択され）である、請求項１１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ18が−ＯＲ17（ここでＲ17がアルキル、アリールもしくはシクロアルキルであり）である、請求項１１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
｛２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、シス異性体、（化合物Ａ）；
｛２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、トランス異性体、（化合物Ｂ）；
４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、（化合物Ｃ）；
Ｃ−［５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イル］メチルアミン、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｄ）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イル］アセトアミド、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｅ）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イル］アセトアミド、シス異性体、（化合物Ｆ）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イル］アセトアミド、トランス異性体、（化合物Ｇ）；
４−［２−（５−アジドメチル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｈ）；
４−［２−（５−ベンジル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｉ）；
２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルエステル、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｊ）；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（１，８，１０−トリオキサスピロ［５．５］ウンデス−９−イル）−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、（化合物Ｋ）；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（１，７，９−トリオキサスピロ［４．５］デス−８−イル）−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、（化合物Ｌ）；
４−［２−（５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、（化合物Ｍ）；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−メチレン−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、（化合物Ｎ）；
４−［２−［１，３］ジオキサン−２−イル−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、（化合物Ｏ）；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（４−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン，（Ｒ／Ｓ）（Ｒ／Ｓ）異性体、（化合物Ｐ）；
４−［２−（４，６−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、（Ｒ／Ｓ）（Ｒ／Ｓ）（Ｒ／Ｓ）異性体、（化合物Ｑ）；
４−［２−（５−ベンジルオキシ−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｒ）；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−フェニル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｓ）；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（４−イソプロピル−５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、（Ｒ／Ｓ）（Ｒ／Ｓ）異性体、（化合物Ｔ）；
４−［２−（５，５−ジエチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、（化合物Ｕ）；
４−［２−（２，４−ジオキサスピロ［５．５］ウンデス−８−エン−３−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｖ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ベンズアミド、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｗ）；
１−（４−フルオロフェニル）−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝チオ尿素、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｘ）；
１−（２，６−ジメチルフェニル）−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝チオ尿素、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｙ）；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−メチル−５−ピロル−１−イル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン、シスおよびトランス異性体、（化合物Ｚ）；
Ｃ−［５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イル］メチルアミン、トランス異性体、（化合物ＡＡ）；
Ｃ−［５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イル］メチルアミン、シス異性体、（化合物ＡＢ）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル］アセトアミド、トランス異性体、（化合物ＡＣ）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル］アセトアミド、シス異性体、（化合物ＡＤ）；
５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イルアミン、シス異性体、（化合物ＡＥ）；
５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イルアミン、トランス異性体、（化合物ＡＦ）；
５−メチル−２−｛５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−［１，３］ジオキサン−５−イルアミン、シスおよびトランス異性体、（化合物ＡＧ）；
２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸、トランス異性体、（化合物ＡＨ）；
２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸、シス異性体、（化合物ＡＩ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、シス異性体、（化合物ＡＪ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物ＡＫ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物ＡＬ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物ＡＭ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物ＡＮ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物ＡＯ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物ＡＰ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物ＡＱ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物ＡＲ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物ＡＳ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸［２−（１Ｈ−インドル−３−イル）エチル］アミド、トランス異性体、（化合物ＡＴ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物ＡＵ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物ＡＶ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＡＷ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピロリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＡＸ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ブチルアミド、トランス異性体、（化合物ＡＹ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジプロピルアミド、トランス異性体、（化合物ＡＺ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物ＢＡ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェネチルアミド、トランス異性体、（化合物ＢＢ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ピリジン−２−エチル）アミド、トランス異性体、（化合物ＢＣ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物ＢＤ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＢＥ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物ＢＦ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物ＢＧ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物ＢＨ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロペンチルアミド、トランス異性体、（化合物ＢＩ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物ＢＪ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＫ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＬ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、シス異性体、（化合物ＢＭ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＮ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＯ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＰ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−モルホリン−４−イルメタノン、シス異性体、（化合物ＢＱ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、シス異性体、（化合物ＢＲ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＳ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸［２−（１Ｈ−インドル−３−イル）エチル］アミド、シス異性体、（化合物ＢＴ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＵ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェネチルアミド、シス異性体、（化合物ＢＶ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＷ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ピリジン−２−イルエチル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＸ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＹ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、シス異性体、（化合物ＢＺ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピロリジン−１−イルメタノン、シス異性体、（化合物ＣＡ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、シス異性体、（化合物ＣＢ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、シス異性体、（化合物ＣＣ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ブチルアミド、シス異性体、（化合物ＣＤ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、シス異性体、（化合物ＣＥ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロペンチルアミド、シス異性体、（化合物ＣＦ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、シス異性体、（化合物ＣＧ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、シス異性体、（化合物ＣＨ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、シス異性体、（化合物ＣＩ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、シス異性体、（化合物ＣＪ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジプロピルアミド、シス異性体、（化合物ＣＫ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸エチルアミド、シス異性体、（化合物ＣＬ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物ＣＭ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物ＣＮ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸エチルアミド、トランス異性体、（化合物ＣＯ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−３−フェニル尿素、シス異性体、（化合物ＣＰ）；
１−エチル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−尿素、シス異性体、（化合物ＣＱ）；
１−（３，５−ジメチルイソキサゾル−４−イル）−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝尿素、シス異性体、（化合物ＣＲ）；
１−ベンジル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−尿素、シス異性体、（化合物ＣＳ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−３−（２−チオフェン−２−イルエチル）尿素、シス異性体、（化合物ＣＴ）；
１−（３−アセチルフェニル）−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝尿素、シス異性体、（化合物ＣＵ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−３−フェニル尿素、トランス異性体、（化合物ＣＶ）；
３−（３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ウレイド）安息香酸、トランス異性体、（化合物ＣＷ）；
１−ベンジル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝尿素、トランス異性体、（化合物ＣＸ）；
１−エチル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝尿素、トランス異性体、（化合物ＣＹ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−３−（２−チオフェン−２−イルエチル）尿素、トランス異性体、（化合物ＣＺ）；
１−ベンジル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝尿素、シス異性体、（化合物ＤＡ）；
１−エチル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝尿素、シス異性体、（化合物ＤＢ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−３−フェニル尿素、シス異性体、（化合物ＤＣ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−３−フェニル尿素、トランス異性体、（化合物ＤＤ）；
１−ベンジル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝尿素、トランス異性体、（化合物ＤＥ）；
１−エチル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝尿素、トランス異性体、（化合物ＤＦ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）チオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＧ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−３−フラン−３−イルメチルチオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＨ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−３−ピリジン−３−イルチオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＩ）；
１−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝チオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＪ）；
１−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝チオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＫ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−３−ピリジン−３−イルチオ尿素、トランス異性体、（化合物ＤＬ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）チオ尿素、トランス異性体、（化合物ＤＭ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−３−フラン−２−イルメチルチオ尿素、トランス異性体、（化合物ＤＮ）；
１−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝チオ尿素、トランス異性体、（化合物ＤＯ）；
１−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝チオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＰ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−３−フラン−２−イルメチルチオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＱ）；
３−（３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝チオウレイド）安息香酸、シス異性体、（化合物ＤＲ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−３−ピリジン−３−イルチオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＳ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）チオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＴ）；
１−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝チオ尿素、シス異性体、（化合物ＤＵ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝アセトアミド、シス異性体、（化合物ＤＶ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−２−フェニルアセトアミド、シス異性体、（化合物ＤＷ）；
シクロヘキサンカルボン酸｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝アミド、シス異性体、（化合物ＤＸ）；
２−ベンジルオキシ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝アセトアミド、トランス異性体、（化合物ＤＹ）；
２−ベンジルオキシ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝アセトアミド、シス異性体、（化合物ＤＺ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝アセトアミド、トランス異性体、（化合物ＥＡ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−２−フェニルアセトアミド、トランス異性体、（化合物ＥＢ）；
シクロヘキサンカルボン酸｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝アミド、トランス異性体、（化合物ＥＣ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−２−フェニルアセトアミド、シス異性体、（化合物ＥＤ）；
２−ベンジルオキシ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アセトアミド、シス異性体、（化合物ＥＥ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−２−フェニルアセトアミド、シス異性体、（化合物ＥＦ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アセトアミド、シス異性体、（化合物ＥＧ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−２−フェニルアセトアミド、シス異性体、（化合物ＥＨ）；
シクロヘキサンカルボン酸｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アミド、シス異性体、（化合物ＥＩ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アセトアミド、トランス異性体、（化合物ＥＪ）；Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−２−フェニルアセトアミド、トランス異性体、（化合物ＥＫ）；
シクロヘキサンカルボン酸｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アミド、トランス異性体、（化合物ＥＬ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−２−フェニルアセトアミド、トランス異性体、（化合物ＥＭ）；
４−｛２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルカルバモイル｝酪酸、シス異性体、（化合物ＥＮ）；
４−（｛２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝カルバモイル）酪酸、シス異性体、（化合物ＥＯ）；
４−｛２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルカルバモイル｝プロピオン酸、シス異性体、（化合物ＥＰ）；
４−（｛２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝カルバモイル）プロピオン酸、シス異性体、（化合物ＥＱ）；
４−（｛２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝カルバモイル）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物ＥＲ）；
Ｎ−｛２−［５−（４−フルオロフェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物ＥＳ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物ＥＴ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝ベンゼンスルホンアミド、シス異性体、（化合物ＥＵ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝−Ｃ−フェニルメタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物ＥＶ）；
チオフェン−２−スルホン酸｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アミド、シス異性体、（化合物ＥＷ）；
３，５−ジメチルイソキサゾール−４−スルホン酸｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アミド、シス異性体、（化合物ＥＸ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝メタンスルホンアミド、トランス異性体、（化合物ＥＹ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝ベンゼンスルホンアミド、トランス異性体、（化合物ＥＺ）；
チオフェン−２−スルホン酸｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アミド、トランス異性体、（化合物ＦＡ）；
３，５−ジメチルイソキサゾル−４−スルホン酸｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アミド、トランス異性体、（化合物ＦＢ）；
３−アミノ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝プロピオンアミド、トランス異性体、（化合物ＦＣ）；
３−アミノ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝プロピオンアミド、シス異性体、（化合物ＦＤ）；
４−アミノ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ブチルアミド、トランス異性体、（化合物ＦＥ）；
４−アミノ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ブチルアミド、シス異性体、（化合物ＦＦ）；
２−アミノ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝アセトアミド、トランス異性体、（化合物ＦＧ）；
２−アミノ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝アセトアミド、シス異性体、（化合物ＦＨ）；
（３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルカルバモイル｝エチル）カルバミン酸ベンジルエステル、トランス異性体、（化合物ＦＩ）；
（３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルカルバモイル｝エチル）カルバミン酸ベンジルエステル、シス異性体、（化合物ＦＪ）；
（３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルカルバモイル｝プロピル）カルバミン酸ベンジルエステル、トランス異性体、（化合物ＦＫ）；
（３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルカルバモイル｝プロピル）カルバミン酸ベンジルエステル、シス異性体、（化合物ＦＬ）；
（３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルカルバモイル｝メチル）カルバミン酸ベンジルエステル、トランス異性体、（化合物ＦＭ）；
（３−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルカルバモイル｝メチル）カルバミン酸ベンジルエステル、シス異性体、（化合物ＦＮ）；
４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ブチルアミド、シスおよびトランス異性体、（化合物ＦＯ）；
Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ベンズアミド、トランス異性体、（化合物ＦＲ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物ＦＳ）；
（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デス−８−イル）−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＦＴ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボニル｝ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル、トランス異性体、（化合物ＦＵ）；
１−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボニル｝ピペリジン−４−カルボン酸、トランス異性体、（化合物ＦＶ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝チオモルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＦＷ）；
（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノン、トランス異性体、（化合物ＦＸ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物ＦＹ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物ＦＺ）；
（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノン、トランス異性体、（化合物ＧＡ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物ＧＢ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メトキシピペリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物ＧＣ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル］メタノン、トランス異性体、（化合物ＧＤ）；
｛５−アミノ−２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、シス異性体、（化合物ＬＥ）；
｛５−アミノ−２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、トランス異性体、（化合物ＬＦ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−ニトロ−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、シス異性体、（化合物ＬＧ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−ニトロ−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、トランス異性体、（化合物ＬＨ）；
Ｃ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−４−イル｝メチルアミン（化合物ＬＩ）；および
４−［２−（５，５−ジメチル−４−ニトロメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン（化合物ＬＪ）から選択される、請求項１に記載の化合物、またはそのＮ−オキシド；または該化合物もしくはそのＮ−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
｛２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＥ）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＩ）；
｛２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＪ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＫ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＬ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＭ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＮ）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＯ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＰ）；
｛２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＱ）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＲ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＳ）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＴ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物ＧＵ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物ＧＶ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＷ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＸ）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＹ）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＧＺ）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＨＡ）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＨＢ）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＨＣ）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＨＤ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＨＥ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＨＦ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＦＧ）；
｛２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＨＨ）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＨＩ）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物ＨＪ）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物ＨＫ）；
４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミン、（化合物ＨＬ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝メチルアミン、（化合物ＨＭ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝ジメチルアミン、（化合物ＨＮ）；
シクロプロピル−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝アミン、（化合物ＨＯ）；
シクロヘキシル−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝アミン、（化合物ＨＱ）；
２−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝エタノール、（化合物ＨＲ）；
Ｎ１−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝エタン−１，２−ジアミン、（化合物ＨＳ）；
４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピル］アミン、（化合物ＨＴ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミン、（化合物ＨＵ）；
３−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロパン−１−オール、（化合物ＨＶ）；
ベンジル−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝アミン、（化合物ＨＷ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（１−フェニルエチル）アミン、Ｒ異性体、（化合物ＨＸ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（１−フェニルエチル）アミン、Ｓ異性体、（化合物ＨＹ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−フェニルアミン、（化合物ＨＺ）；
４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−２−ピペリジン−１−イルピリミジン、（化合物ＩＡ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−ピリジン−４−イルメチルアミン、（化合物ＩＢ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝ピリジン−２−イルメチルアミン、（化合物ＩＣ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝ピリジン−３−イルメチルアミン、（化合物ＩＤ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（フラン−２−イルメチル）アミン、（化合物ＩＥ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（チオフェン−２−イルメチル）アミン、（化合物ＩＦ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミン、（化合物ＩＧ）；
４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン、（化合物ＩＨ）；
４−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝モルホリン、（化合物ＩＪ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（３−メトキシプロピル）アミン、（化合物ＩＫ）；
｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（２−メトキシエチル）アミン、（化合物ＩＬ）；
Ｎ−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン、（化合物ＩＭ）；
Ｎ−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタン−１，２−ジアミン、（化合物ＩＮ）；
｛２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、トランス異性体、（化合物ＩＯ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＩＰ）；
｛２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＩＱ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＩＲ）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＩＳ）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）−ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＩＴ）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＩＵ）；
｛２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＩＷ）；
４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−２−メトキシピリミジン、（化合物ＩＹ）；
２−ベンジルオキシ−４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン、（化合物ＩＺ）；
４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−２−フェノキシピリミジン、（化合物ＪＡ）；
４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン、（化合物ＪＢ）；
（２−｛４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルオキシ｝エチル）ジメチルアミン、（化合物ＪＣ）；
２−シクロヘキシルオキシ−４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン、（化合物ＪＤ）；
２−イソプロポキシ−４−［２−（５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン、（化合物ＪＥ）；
４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミン、シス異性体、（化合物ＪＦ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝メチルアミン、シス異性体、（化合物ＪＧ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝ジメチルアミン、シス異性体、（化合物ＪＨ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝シクロプロピルアミン、シス異性体、（化合物ＪＩ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝ピペリジン−４−イルアミン、シス異性体、（化合物ＪＪ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝シクロヘキシルアミン、シス異性体、（化合物ＪＫ）；
２−｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝エタノール、シス異性体、（化合物ＪＬ）；
Ｎ１−｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝エタン−１，２−ジアミン、シス異性体、（化合物ＪＭ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピル］アミン、シス異性体、（化合物ＪＮ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミン、シス異性体、（化合物ＪＯ）；
３−｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロパン−１−オール、シス異性体、（化合物ＪＰ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝ベンジルアミン、シス異性体、（化合物ＪＱ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（１−フェニルエチル）アミン、Ｒ異性体、シス異性体、（化合物ＪＲ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（１−フェニルエチル）アミン、Ｓ異性体、シス異性体、（化合物ＪＳ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝フェニルアミン、シス異性体、（化合物ＪＴ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルアミン、シス異性体、（化合物ＪＵ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝ピリジン−４−イルメチルアミン、シス異性体、（化合物ＪＶ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝ピリジン−２−イルメチルアミン、シス異性体、（化合物ＪＷ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝ピリジン−３−イルメチルアミン、シス異性体、（化合物ＪＸ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（フラン−２−イルメチル）アミン、シス異性体、（化合物ＪＹ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（チオフェン−２−イルメチル）アミン、シス異性体、（化合物ＪＺ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミン、シス異性体、（化合物ＫＡ）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルアミン、シス異性体、（化合物ＫＢ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルアミン、シス異性体、（化合物ＫＣ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（３−メトキシプロピル）アミン、シス異性体、（化合物ＫＤ）；
｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−（２−メトキシエチル）アミン、シス異性体、（化合物ＫＥ）；
Ｎ−｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルプロパン−１，２−ジアミン、シス異性体、（化合物ＫＦ）；
Ｎ−｛４−［２−（５−アミノ−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタン−１，２−ジアミン、シス異性体、（化合物ＫＧ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物ＫＨ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン、（化合物ＫＩ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、トランス異性体、（化合物ＫＪ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、シス異性体、（化合物ＫＫ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチレン−［１，３］ジオキサン（化合物ＫＬ）；
４−［２−［１，３］ジオキサン−２−イル−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−２−メチルスルホニルピリミジン（化合物ＫＭ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、トランス異性体（化合物ＫＮ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、シス異性体（化合物ＫＯ）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メタンスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］アセトアミド、シス異性体（化合物ＫＰ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体（化合物ＫＱ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５，５−ジメチル−［１，３］ジオキサン（化合物ＫＲ）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］アセトアミド、シス異性体（化合物ＫＳ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、シス異性体（化合物ＫＴ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、トランス異性体（化合物ＫＵ）；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−メチレン−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−２−メチルスルファニルピリミジン（化合物ＫＶ）；
４−［２−［１，３］ジオキサン−２−イル−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−２−メチルスルファニルピリミジン（化合物ＫＷ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、トランス異性体（化合物ＫＸ）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メタノール、シス異性体（化合物ＫＹ）；
Ｃ−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝メチルアミン、シス異性体（化合物ＫＺ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、シス異性体（化合物ＬＡ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸、シス異性体（化合物ＬＢ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルエステル、トランス異性体、（化合物ＬＣ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルエステル、シス異性体、（化合物ＬＤ）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛２−［５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アセトアミド、シス異性体、（化合物ＬＫ）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛２−［５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イルメチル｝アセトアミド、トランス異性体、（化合物ＬＬ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルエステル、トランス異性体、（化合物ＬＭ）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチレンスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルエステル、シス異性体（化合物ＬＮ）；
から選択される、請求項１に記載の化合物またはそのＮ−オキシド；または該化合物もしくはそのＮ−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体（化合物ＡＷ）；またはそのＮ−オキシド；または該化合物もしくはそのＮ−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体のメシル酸塩。
【請求項２４】
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物ＧＶ）；またはそのＮ−オキシド；または該化合物もしくはそのＮ−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
式（Ｖ）
0004380803.tif 000064
式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍは請求項１で定義されたとおりである、の化合物。
【請求項２６】
樹脂Ｃ：
0004380803.tif 000065
式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍは請求項１で定義されたとおりである。
【請求項２７】
樹脂Ｄ：
0004380803.tif 000066
式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍは請求項１で定義されたとおりである。
【請求項２８】
式（II）
0004380803.tif 000067
式中、Ｒ1およびＲ2は請求項１で定義されたとおりであり、Ｒ19は水素もしくは保護基であり、そしてＲ20は−ＣＨＯもしくは−ＣＨ（ＯＭｅ）2であり、Ｍｅはメチル基を表す、
の化合物を、式（III）
0004380803.tif 000068
式中、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍは酸性条件下で請求項１で定義されたとおりである、
の化合物と反応させる工程を含んで成り、ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍは請求項１で定義されたとおりであり、また、Ｒ3は水素である、式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項２９】
式（２）
0004380803.tif 000069
式中、Ｒ1およびＲ2は請求の範囲１で定義されたとおりである、
の化合物を、グリオキサル１，１−ジメチルアセタールおよび酢酸アンモニウムと反応させることを含んで成る、式（II）
0004380803.tif 000070
式中、Ｒ1およびＲ2は請求項１で定義されたとおりであり、Ｒ19は水素であり、そしてＲ20は−ＣＨ（ＯＭｅ）2であり、Ｍｅはメチル基を表す、
の化合物の製造方法。
【発明の詳細な説明】
本発明は、イミダゾリル−環式アセタール、それらの製造、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびＴＮＦの抑制によりモジュレートされ得る疾病状態の処置におけるそれらの医薬的使用に関する。
腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）は、腫瘍の出血性壊死を引き起こし、そして他の重要な生物活性を保持する重要な前−炎症性サイトカインである。ＴＮＦは他の細胞の中でも活性化マクロファージ、活性化Ｔ−リンパ球、ナチュラルキラー細胞、マスト細胞ならびに好塩基球、繊維芽細胞、内皮細胞ならびに脳の星状細胞により放出される。
ＴＮＦの本質的なインビボ作用は、広く炎症および異化に分類することができる。ＴＮＦは内毒素ショック、関節および気道の炎症、免疫不全状態、同種移植拒絶のメディエーターとして、ならびに悪性疾患および幾つかの寄生性の感染に伴う悪液質に関与してきた。ＴＮＦの高い血清レベルと、敗血症、移植片対宿主疾患および成人の呼吸圧迫症候群との関連、ならびに他の多くの免疫性プロセスにおける役割の観点から、この因子は一般的な炎症の重要なメディエーターと見なされている。
ＴＮＦは、好中球、好酸球および内皮細胞が組織障害性メディエーターを放出するのを促進または活性化し、そして接着性物質の発現を増加させる。繊維芽細胞では、ＴＮＦは慢性関節リューマチで関節の破壊に関与する酵素であるコラゲナーゼの生産を刺激する。またＴＮＦは単球、マクロファージおよびＴ−リンパ球を活性化して、コロニー刺激因子ならびに場合によってはＴＮＦの最終的作用を媒介するＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８およびＧＭ−ＣＳＦのような他の前−炎症性サイトカインの生産を引き起こす。ＴＮＦがＴ−リンパ球、単球、マクロファージおよび関連する細胞を活性化する能力は、ヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）感染に関連した。このような細胞がＨＩＶに感染するようになり、そしてＨＩＶ複製が起こるようになるためには、細胞は活性化状態を維持しなければならない。ＴＮＦのようなサイトカインは、単球およびマクロファージでＨＩＶの複製を活性化することが示された。発熱、代謝性アシドーシス、低血圧症および脈管内凝固のような内毒素ショックの特徴は、ＴＮＦの作用を通して媒介されると考えられている。ある種の疾患状態と関連する悪液質は、タンパク質の異化作用及ぼす間接的効果を介して媒介される。またＴＮＦは骨吸収および急性期のタンパク質合成も促進する。
ＴＮＦ−アルファは、サーファクタントタンパク質Ｃ遺伝子の転写を阻害し、これは肺の傷害および感染に関連する表面のホメオスタシスの異常性の原因になり得るが、ムチンの過剰分泌を誘導し、そして気道の炎症中に好中球および好酸球の補充を媒介する。ＴＮＦ−アルファは、繊維芽細胞中でコラーゲン合成を阻害するが、多くの研究ではこれがインビボで前−繊維症であると指摘されている。すなわちＴＮＦ−アルファ生産を抑制することにより、本発明の化合物は、喘息で起こる炎症の抑制および気道再構築の可能性を有する。
ＴＮＦ−アルファは、脂肪組織中でのグルコースの取り込みを刺激するインスリンの能力を抑制する。肥満では、ＴＮＦの過剰生産がインスリン−耐性状態を引き起こすと考えられている。すなわち、ＴＮＦの放出を遮断することにより、本発明の化合物は抗−糖尿病の可能性を有する。
ＴＮＦ−アルファは、おそらく他の前−炎症サイトカインのアップレギュレーション、接着分子のアップレギュレーション、マトリックス  メタロプロティナーゼの刺激および増大したプロスタグランジン生産を通して通常は無血管組織に脈管形成を誘導することができる。すなわち本発明の化合物によるＴＮＦ−アルファの放出の抑制は、関節炎、糖尿病性網膜症および虚血が誘発する疾病（心筋梗塞）および癌を含む脈管形成に依存する疾病に有益となるだろう。
本明細書の考察は、ＴＮＦ自体の生産に関係する疾病状態および限定するわけではないがＩＬ−１またはＩＬ−６のようなＴＮＦとの関連によりモジュレーとされる他のサイトカインに関係する疾病状態を含め、ＴＮＦと関連する疾病状態に関する。例えば、ＩＬ−１に関連する疾病は、ＩＬ−１の生産または作用がＴＮＦに反応して悪化または分泌される場合にはＴＮＦに関連する疾病状態と考えられるだろう。ＴＮＦ−アルファおよびＴＮＦ−ベータは、ＴＮＦ−アルファ（カケクチン）およびＴＮＦ−ベータ（リンホトキシン）との間に精密な構造的相同性があり、そしてそれらの各々が類似の生物的反応を誘導し、そして同じ細胞レセプターに結合する能力を有するので、本明細書では特に言及しないかぎり集合的に「ＴＮＦ」と呼ぶ。
ここで今、価値ある医薬的特性、特に例えばＴＮＦのような細胞活性を媒介するタンパク質を調節する能力を有する新規なイミダゾリル−環式アセタール類が見いだされた。
すなわち１つの観点では、本発明は一般式（Ｉ）：
0004380803.tif 000002
式中：−
Ｒ1は、場合により置換されてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ2は、場合により置換されてもよいアリールまたは場合により置換されてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ3は、基-L1-R7または-L2-R8
［式中、Ｌ1は、場合によりハロゲンまたはオキソにより置換されてもよい１〜約６個の炭素原子を含む直鎖−もしくは分枝鎖のアルキレン結合を表し；Ｒ7は、水素、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ニトロ、
−S（O）nR9（式中、Ｒ9はアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、そしてｎは、ゼロまたは１もしくは２の整数である）、-NHSO2R9、-C（=Z）OR10（式中、Ｚは、酸素または硫黄原子であり、そしてＲ10は水素またはＲ9である）、
-C（=Z）R10、-OR10、-N（R11）-C（=Z）R9（式中、Ｒ11は、水素またはアルキルである）、-NY1Y2｛式中、Ｙ1およびＹ2は、独立して水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか、あるいは基-NY1Y2は、場合によりＯ、ＳまたはNY3（式中、Ｙ3は、水素アルキル、アリール、アリールアルキル、-CHO、-C（=Z）R9または-SO2R9である）から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよいか、あるいはさらなるアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルもしくはシクロアルキル環と縮合して二環式または三環式環系を形成してもよい５〜７員の環式アミンを形成してもよい｝、-SO2-NY1Y2、-C（=Z）-NY1Y2、-N（R11）-C（=Z）-NY1Y2、-N（OR10）-C（=Z）-NY1Y2、-N（OR10）-C（=Z）R10、-C（=NOR10）R10、-C（=Z）NR10OR12（式中、R12は、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである）、-N（R11）-C（=NR13）-NY1Y2（式中、Ｒ13は、水素、シアノ、アルキル、シクロアルキルまたはアリールである）、または-N（R11）-C（=Z）OR11であり；Ｌ2は、直接結合、または２〜約６個の炭素原子を含んで成り、そして二重または三重炭素−炭素結合を含む直鎖もしくは分枝炭素鎖を表し；そしてＲ8は、水素、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである］
を表し；
Ｒ4は、基-L3-R14
［式中、Ｌ3は、直接結合または（場合によりハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシまたはオキソにより置換されてもよい）１〜約６個の炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖アルキレン結合を表し；そしてＲ14は、水素、アルキル、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールオキシ、カルボキシ（または酸バイオ同配体）、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ニトロ、-NY4Y5、｛式中、Ｙ4およびＹ5は独立して、水素、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは場合によりアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロシ、オキソ、-CO2R10、-CONY1Y2もしくは-NY1Y2により置換されてもよいアルキル、あるいは基-NY4Y5は（ｉ）場合によりアルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、ヒドロキシ、オキソ（またはそれらの５もしくは６もしくは７員の環式アセタール誘導体）、Ｒ9またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはヒドロキシにより置換されてもよいアルキルから選択される１個以上の置換基により置換されてもよい、（ii）またＯ、Ｓ、SO2またはNY6（式中、Ｙ6は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、-C（=Z）R9、-C（=Z）OR9または-SO2R9である）から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、そして（iii）またさらなるアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル環と縮合して、二環式もしくは三環式環系を形成してもよい５〜７員の環式アミンを形成してもよい｝、-N（R10）-C（=Z）-R15（式中、Ｒ15はアルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシまたはヘテロシクロアルキルである）、-N（R10）-C（=Z）-L4-R16（式中、Ｒ16はアルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニルアミノ、カルボキシ（または酸バイオ同配体）、シクロアルキル、シアノ、ハロ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシまたは-NY1Y2であり、そしてＬ4は、１〜約６個の炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖アルキレン結合である）、-NH-C（=Z）-NH-R15、-NH-C（=Z）-NH-L4-R16、-N（R10）-SO2-R15、-N（R10）-SO2-L4-R16、-S（O）nR9、-C（=Z）-NY4Y5または-C（=Z）-OR9である］
を表し；
Ｒ5は、水素、アルキルまたはヒドロキシアルキルを表し；あるいはＲ4およびＲ5は、同じ炭素原子に結合した時、該炭素原子と共にシクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキル環または基C=CH2を形成してもよく；
Ｒ6は、水素またはアルキルを表し；そして
ｍは、ゼロまたは１もしくは２の整数である；
の化合物、ならびにそれらのＮ−オキシド、およびそれらのプロドラッグ；ならびに式（Ｉ）の化合物ならびにそれらのＮ−オキシドおよびそれらのプロドラッグの医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）を対象とする。
本明細書において、用語「本発明の化合物」および同等の表現は、これまで本明細書に記載した一般式（Ｉ）の化合物を包含することを意味し、この表現には内容が許す場合にＮ−オキシド、プロドラッグ、医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）を含む。同様に、中間体はそれらが特許請求されてもされなくても、内容が許す場合はそれらのＮ−オキシド、塩および溶媒和物を包含することを意味する。明瞭にするために、内容が許す時はしばしば明細書中に示すが、このような例は純粋に説明的であり、そして内容が許す他の例を排除するものではない。ｍがゼロである時、式（Ｉ）において環式アセタール系は1,3-ジオキソラン系を表し；ｍが１である時、式（Ｉ）において環式アセタール系は1,3-ジオキサンを表し；そしてｍが２である時、式（Ｉ）において環式アセタール系は1,3-ジオキセパンを表すと理解されるだろう。
上記で使用するように、本明細書全体を通して、以下の用語は他に示さない限り、以下の意味を有すると理解すべきである：−
「患者」は、ヒトおよび他の哺乳動物の両方を含む。
「酸バイオ同配体（acid bioisostere）」とは、カルボキシ基と広く同様な生物学的特性を生じる化学的および物理的類似性を有する基を意味する（Lipinski、アニュアルレポーツ イン メディカル ケミストリー（Annual Reports in Medical Chemistry）、1986、21、第283頁、「ドラッグデザインにおけるバイオステリズム（Biosterism In Drug Design）」；Yun,Hwahak Sekye、1993、33、第576〜579頁、「新しいドラッグデザインへのバイオステリズムの応用（Application Of Biosterism To New Drug Design）」；Zhao,Huaxue Tongbao、1995、第34〜38頁、「ドラッグデザインにおけるバイオ同配体的置換およびリード化合物の開発（Biosteric Replacement And Development Of Lead Compounds In Drug Design）」；Graham,Theochem,1995,343、第105〜109頁、ドラッグデザインに応用された理論的研究；バイオ同配体におけるabの電子分布（Theoretical Studies Applied To Drug Design:ab into Electronic Distributions In Bioisosteres）」。適当な酸バイオ同配体の例は：-C（=O）-NHOH、-C（=O）-CH2OH、-C（=O）-CH2SH、-C（=O）-NH-CN、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、N-メトキシカルバモイル、3-ヒドロキシ-3-シクロブテン-1,2-ジオン、3,5-ジオキソ-1,2,4-オキサジアゾリジニルまたは3-ヒドロキシイソキサゾリルおよび3-ヒドロキシ-1-メチルピラゾリルのような複素環式フェノールを含む。
「アシル」は、H-CO-またはアルキル基が本明細書で記載するようなアルキル-CO-基を意味する。
「アシルアミノ」は、アシルが本明細書で定義されるアシル-NH-基である。
「アルケニル」は、炭素−炭素二重結合を含み、そして約２〜約15個の炭素原子を鎖中に有する直鎖もしくは分枝でよい脂肪族炭化水素基を意味する。好適なアルケニル基は、２〜約12個の炭素原子を鎖中に有し；そしてより好ましくは約２〜約４個の炭素原子を鎖中に有する。「分枝」とはここで、そして明細書全体を通して使用するように、メチル、エチルまたはプロピルのような１個以上の低級アルキル基が直鎖（ここでは直鎖アルケニル鎖）に結合していることを意味する。「低級アルケニル」とは、直鎖もしくは分枝でよい鎖中の約２〜約４個の炭素原子を意味する。アルケニル基の例には、エテニル、プロペニル、n-ブテニル、i-ブテニル、3-メチルブテ-2-エニル、n-ペンテニル、ヘプテニル、オクテニル、シクロヘキシルブテニルおよびデセニルを含む。
「アルコキシ」とは、アルキル基が本明細書で定義されるアルキル-O-基を意味する。アルコキシ基の例は、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、i-プロポキシ、n-ブトキシおよびヘプトキシを含む。
「アルコキシメチル」とは、アルキル基が本明細書で定義されるアルキル-O-CH2-基を意味する。アルコキシメチル基の例は、メトキシメチルおよびエトキシメチルを含む。
「アルコキシカルボニル」とは、アルキル基が本明細書で定義されるアルキル-O-CO-基を意味する。アルコキシカルボニル基の例は、メトキシ-およびエトキシ-カルボニル含む。
「アルキル」とは他に特定しない限り、場合により１個以上のハロゲン原子により置換されてもよい約１〜約15個の炭素原子を鎖中に有する直鎖もしくは分枝でよい脂肪族炭化水素基を意味する。特にアルキル基は、１〜約６個の炭素原子を有する。Ｒ5、Ｒ6に関し、そしてＲ4内のアルキル基の例は、メチル、エチル、n-プロピルおよびi-プロピルのようなＣ1-4アルキル基を含む。
「アルキレン」とは、１〜約15個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝の二価の炭化水素鎖を意味する。特にアルキレン基は、１〜約６個の炭素原子を有する低級アルキレン基である。基の例は、メチレンおよびエチレンを含む。
「アルキルスルフィニル」とは、アルキル基がすでに記載されたようなアルキル-SO-基を意味する。好適な基は、アルキル基がＣ1-4アルキルであるものである。
「アルキルスルホニル」とは、アルキル基がすでに記載されたようなアルキル-SO2-基を意味する。好適な基は、アルキル基がＣ1-4アルキルであるものである。
「アルキルスルホニルカルバモイル」とは、アルキル基がすでに記載されたようなアルキル-SO2-NH-C（=O）-基を意味する。好適なアルキルスルホニルカルバモイル基は、アルキル基がＣ1-4アルキルであるものである。
「アルキルチオ」とは、アルキル基がすでに記載されたようなアルキル-S-基を意味する。アルキルチオ基の例には、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオおよびヘプチルチオを含む。
「アルキニル」とは、炭素−炭素三重結合を含み、そして約２〜約15個の炭素原子を鎖中に有する直鎖もしくは分枝の脂肪族炭化水素基を意味する。好適なアルキニル基は、２〜約12個の炭素原子を鎖中に有し；そしてより好ましくは約２〜約４個の炭素原子を鎖中に有する。アルキニル基の例には、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、i-ブチニル、3-メチルブチ-2-ニルおよびn-ペンチニルを含む。
「アロイル」とは、アリール基が本明細書に記載されたようなアリール-CO-基を意味する。基の例にはベンゾイルおよび1-および2-ナフトイルを含む。
「アロイルアミノ」は、アロイルがすでに定義されたようなアロイル-NH-基である。
基または基の一部として「アリール」は：（ｉ）フェニルまたはナフチルのような、約６〜約14個の炭素原子の場合により置換されてもよい単環式または多環式芳香族炭素環式部分；もしくは（ii）テトラヒドロナフチル、インデニルまたはインダニル環のような、アリールおよびシクロアルキルまたはシクロアルケニル基が一緒に縮合して環式構造を形成する、場合によっては置換されてもよい部分的に飽和の多環式芳香族炭素環式部分を表す。アリール基は、同一もしくは異なってもよい１個以上のアリール基置換基により置換されてもよく、ここで「アリール基置換基」は、例えばアシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアロイルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、Y7Y8N-、Y7Y8NCO-、Y7Y8NSO2-（式中、Ｙ7およびＹ8は、独立して水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルである）、Y7Y8N-C2-6アルキレン-Z2-（式中、Ｚ2はＯ、NR5またはS（O）nである）、アルキルC（=O）-Y7N-、アルキルSO2-Y7N-または場合によりアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシまたはY7Y8N-により置換されてもよいアルキルである）を含む。Ｒ2内の好適なアリール基置換基は、ハロゲン、アルコキシ、トリフルオロメチル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、Y7Y8N-、アルキルC（=O）-Y7N-またはアルキルSO2-Y7N-、より好ましくはフルオロを含む。
「アリールアルキル」とは、アリールおよびアルキル部分がすでに記載されたようなアリール-アルキル-基を意味する。好適なアリールアルキル基は、Ｃ1-4アルキル部分を含む。アリールアルキル基の例には、ベンジル、2-フェネチルおよびナフテレンメチルを含む。
「アリールアルキルオキシ」とは、アリールアルキル基がすでに記載されたようなアリールアルキル-Ｏ-基を意味する。アリールアルキルオキシ基の例は、ベンジルオキシおよび1-もしくは2-ナフタレンメトキシを含む。
「アリールアルキルオキシカルボニル」とは、アリールアルキル基がすでに記載されたようなアリールアルキル-O-CO-基を意味する。アリールアルキルオキシカルボニル基の例は、ベンジルオキシカルボニルである。
「アリールアルキルチオ」とは、アリールアルキル基がすでに記載されたようなアリールアルキル-S-基を意味する。アリールアルキルチオ基の例は、ベンジルチオを含む。
「アリールオキシ」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-O-基を意味する。アリールオキシ基の例は、場合により置換されてもよいフェノキシおよびナフトキシを含む。
「アリールオキシカルボニル」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-O-CO-基を意味する。アリールオキシカルボニル基の例は、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルを含む。
「アリールスルフィニル」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-SO-基を意味する。
「アリールスルホニル」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-SO2-基を意味する。
「アリールスルホニルカルバモイル」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-SO2-NH-C（=O）基を意味する。
「アリールチオ」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-S-基を意味する。アリールチオ基の例には、フェニルチオおよびナフチルチオを含む。
「アザヘテロアリール」とは、約５〜約10員の環の芳香族炭素環式部分を意味し、ここで環の員の１つは窒素であり、そして他の環の員は炭素、酸素、硫黄または窒素から選択される。場合により置換されてもよいアザヘテロアリール基の例には、場合により１個以上の「ヘテロアリール基置換基」により置換されてもよいピリジル、ピリミジニル、キノリニル、インキノリニル、キナゾリニル、イミダゾリルおよびベンズイミダゾリルを含む。Ｒ1内の好適なアザヘテロアリールは、場合により置換されてもよいピリジルおよびピリミジニルを含む。Ｒ1がピリミジニルである時、好適なヘテロアリール基置換基は、Ｒ17Ｚ3-［式中、Ｒ17は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、-CO2R10、-CONY1Y2もしくは-NY4Y5により置換されたアルキルであり、そしてＺ3はＯまたはS（O）nである］、およびY4Y5N-を含む。
「シクロアルケニル」とは、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含み、そして約５〜約10個の炭素原子を有する、場合により置換されてもよい非−芳香族の単環式または多環式環系を意味する。単環式シクロアルケニル環の例にはシクロペンチル、シクロヘキセニルおよびシクロペンテニル基を含む。多環式シクロアルケニル環の例にはノルボルネニルを含む。シクロアルケニル基は、例えばハロまたはアルキルから選択される１個以上の置換基により置換されてもよい。
「シクロアルコキシメチル」とは、シクロアルキル基がこれから記載されるようなシクロアルキル-O-CH2-基を意味する。シクロアルコキシメチル基の例には、シクロプロピルオキシメチルおよびシクロペンチルオキシメチルを含む。
「シクロアルキル」とは、約３〜約10個の炭素原子の場合により置換されてもよい非−芳香族の単環式または多環式環系を意味する。単環式シクロアルキル環の例には、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルを含む。多環式シクロアルキル環の例には、ペルヒドロナフチル、アダマンチ-（1-または2）-イルおよびノルボルニルおよびスピロ環式基、例えばスピロ［4,4］ノニ-2-イルを含む。Ｒ3がシクロアルキル環であるか、またはそれを含む時、これは特に３〜７員の単環式環、特にシクロヘキシルを表す。シクロアルキル基は、例えばアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロ、アルキルで置換されたハロ（トリフルオロメチルのような）、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、-S（O）n-アルキル、-NY1Y2または-CO2R12から選択される１個以上（例えば１、２または３個）の置換基により置換されてもよい。
「シクロアルキルアルキル」は、シクロアルキルおよびアルキル部分がすでに記載されたようなシクロアルキル-アルキル基を意味する。単環式シクロアルキルアルキル基の例には、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチルおよびシクロヘプチルメチルを含む。
「シクロアルキルオキシ」は、シクロアルキル基が本明細書に記載されたようなシクロアルキル-O−基を意味する。シクロアルキルオキシ基の例は、シクロプロピルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシおよびシクロヘプチルオキシを含む。
「ハロ」または「ハロゲン」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨウドを意味する。好適であるのは、フルオロまたはクロロである。
「ヘテロアロイル」とは、ヘテロアリール基が本明細書に記載されたようなヘテロアリール-CO-基を意味する。基の例には、ピリジルカルボニルを含む。
「ヘテロアロイルアミノ」とは、ヘテロアロイル部分がすでに記載されたようなヘテロアロイル-NH-基を意味する。
基または基の一部としての「ヘテロアリール」は、中の１個以上の環の員が炭素以外の元素、例えば窒素、酸素または硫黄である約５〜約10環員の場合により置換されてもよい芳香族単環式または多環式有機部分を表す。適当な場合により置換されてもよいヘテロアリール基の例は、ベンズイミダゾリル、フリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、1,3,4-チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルおよびトリアゾリル基を含む。Ｒ1が場合により置換されてもよいヘテロアリール基である時、これは特に場合により置換されてもよい「アザヘテロアリール」基を表す。ヘテロアリール基は、同じか、または異なってもよい１個以上のヘテロアリール基置換基により置換されてもよく、ここで「ヘテロアリール基置換基」は、例えばアシル、アシルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアロイルアミノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、R17Z3、Y4Y5N-、Y4Y5N-CO-、Y4Y5NSO2-、アルキルSO2-Y4N-、または場合によりアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、オキソ、-CO2R10、-CONY1Y2またはY4Y5N-により置換されてもよいアルキルを含む。
「ヘテロアリールアルキル」とは、ヘテロアリールおよびアルキル部分がすでに記載されたヘテロアリール-アルキル基を意味する。好適なヘテロアリールアルキルは、Ｃ1-4アルキル部分を含む。ヘテロアリールアルキル基の例にはピリジルメチルを含む。
「ヘテロアリールアルキルオキシ」とは、ヘテロアリールアルキル基がすでに記載されたヘテロアリールアルキル-O-基を意味する。ヘテロアリールオキシ基の例には、場合により置換されてもよいピリジルメトキシを含む。
「ヘテロアリールオキシ」とは、ヘテロアリール基がすでに記載されたヘテロアリール-O-基を意味する。ヘテロアリールオキシ基の例には、場合により置換されてもよいピリジルオキシを含む。
「ヘテロアリールスルホニルカルバモイル」とは、ヘテロアリール基がすでに記載されたヘテロアリール-SO2-NH-C（=O）-基を意味する。
「ヘテロシクロアルキル」とは、Ｏ、ＳまたはNY3から選択される１個以上のヘテロ原子を含む約３〜約７環員のシクロアルキル基を意味する。ヘテロシクロアルキル基の例は、テトラヒドロフランおよびペルヒドロピランのような５〜７員の環式エーテルを含む。
「ヘテロシクロアルキルアルキル」とは、ヘテロシクロアルキルおよびアルキル部分がすでに記載されたようなヘテロシクロアルキル-アルキル-基を意味する。
「ヘテロシクロアルキルオキシ」とは、ヘテロシクロアルキルがすでに定義されたようなヘテロシクロアルキル-Ｏ-基を意味する。
「ヒドロキシアルキル」とは、アルキルがすでに定義されたようなHO-アルキル-基を意味する。好適なヒドロキシアルキル基の例は、ヒドロキシメチルおよび2-ヒドロキシエチルを含む。
「Y7Y8N-」は、置換または非置換アミノ基を意味し、ここでＹ7およびＹ8は、すでに記載した通りである。基の例には、アミノ（H2N-）、メチルアミノ、エチルメチルアミノ、ジメチルアミノおよびジエチルアミノを含む。
「Y7Y8NCO-」は、置換または非置換カルバモイル基を意味し、ここでＹ7およびＹ8は、すでに記載した通りである。基の例には、カルバモイル（H2NCO-）およびジメチルカルバモイル（Me2NCO-）である。
「Y7Y8NSO2-」は、置換または非置換スルファモイル基を意味し、ここでＹ7およびＹ8は、すでに記載した通りである。基の例には、スルファモイル（H2NSO2-）およびジメチルスルファモイル（Me2NSO2-）である。
「プロドラッグ」とは、インビボで代謝により（例えば加水分解により）式（Ｉ）の化合物に転換し得る化合物を意味し、それらのＮ−オキシドを含む。例えばヒドロキシ基を含有する式（Ｉ）の化合物のエステルは、インビボで加水分解により親分子に転換され得る。あるいはカルボキシ基を含む式（Ｉ）の化合物のエステルは、インビボで加水分解により親分子に転換し得る。
「溶媒和物」とは、本発明の化合物と１種以上の溶媒分子との物理的会合を意味する。この物理的会合には、水素結合を含む。例えば１種以上の溶媒分子が結晶質固体の結晶格子に含まれる時には、特定の場合で溶媒和物は単離することができるだろう。「溶媒和物」には、溶液−相および分離できる溶媒和物の両方を含む。代表的な溶媒和物には、水和物、エタノレート、メタノレート等を含む。
ヒドロキシ基を含有する式（Ｉ）の化合物の適当なエステルは、例えば酢酸エステル、クエン酸エステル、乳酸エステル、酒石酸エステル、マロン酸エステル、蓚酸エステル、サリチル酸エステル、プロピオン酸エステル、コハク酸エステル、フマル酸エステル、マレイン酸エステル、メチレン-ビス-ヒドロキシナフトエ酸エステル、ゲンチシン酸エステル、イセチオン酸エステル、ジ-p-トルオイル酒石酸エステル、メタンスルホ酸エステル、、エタンスルホン酸エステル、ベンゼンスルホン酸エステル、p-トルエンスルホン酸エステル、シクロヘキシルスルファミド酸エステルおよびキナ酸エステルである。
カルボキシ基を含有する式（Ｉ）の化合物の適当なエステルは、例えばF.J.Leinweber,Drug,Metab.Res.,1987,18,第378頁に記載されているものである。
ヒドロキシ基を含有する式（Ｉ）の化合物の特に有用な種類のエステルは、Bundgaardら、J.Med,Chem.,1989,32,第2503-2507頁により記載されているものから選択される酸部分から形成されることができ、そして置換（アミノメチル）-安息香酸エステル、例えばジアルキルアミノ-メチル安息香酸エステル（ここで２つのアルキル基が一緒に結合するか、かつ／または酸素原子により、または場合により置換されてもよい窒素原子、例えばアルキル化窒素原子により分断されている）、より特別には（モルホリノ-メチル）安息香酸エステル、例えば3-または4-（モルホリノメチル）-安息香酸エステルおよび（4-アルキルピペラジン-1-イル）安息香酸エステル、例えば3-または4-（4-アルキルピペラジン-1-イル）安息香酸エステル含む。
本発明の化合物の幾つかは塩基性であり、そしてそのような化合物は遊離塩基の状態で、または医薬的に許容できるそれらの酸付加塩の状態で有用である。
酸付加塩が使用にはより都合が良い形態であり；そして実際には塩形態の使用は本質的に遊離塩基形態の使用量となる。酸付加塩を調製するために使用できる酸は、好ましくは遊離塩基と組み合わされた時に医薬的に許容できる塩を形成するものであり、すなわちそのアニオンが患者に塩の薬剤投与量で非毒性であるので、遊離塩基に固有の有益な抑制効果がアニオンに起因する副作用により損なわれることがない。該塩基性化合物の医薬的に許容できる塩が好ましいが、たとえ特定の塩それ自体が中間体生成物として所望されるのであれば（例えば塩が精製および同定の目的のみに形成される時、またはイオン交換法により医薬的に許容できる塩を調製する際の中間体として使用される時）、すべての酸付加塩が遊離塩基形態の供給源として有用である。本発明の観点において医薬的に許容される塩は、鉱酸および有機酸に由来するものを含み、そしてヒドロハライド、例えば塩酸塩および臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、スルファミド酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、マロン酸塩、蓚酸塩、サリチル酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、メチレン-ビス-b-ヒドロキシナフトエ酸塩、ゲンチシン酸塩、イセチオン酸塩、ジ-p-トルオイル酒石酸塩、メタン-スルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、シクロヘキシルスルファミド酸塩およびキナ酸塩を含む。
本発明の化合物が酸性部分により置換される場合、塩基付加塩を形成することができ、そしてこれは単純により便利な使用形態である；そして実際には塩形態の使用は、本質的に遊離酸形態の使用量となる。塩基付加塩を調製するために使用できる塩基は、好ましくは遊離酸と組み合わせた時に、医薬的に許容できる塩を形成するものであり、すなわちそのカチオンが患者に塩の薬剤投与量で非毒性であるので、遊離塩基に固有の有益な抑制効果がカチオンに起因する副作用により損なわれることがない。本発明の範囲内で、アルカリおよびアルカリ土類金属塩に由来するものを含め医薬的に許容できる塩は、以下の塩基に由来するものり含む：水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化アルミニウム、水酸化リチウム、水酸化マグネシウム、水酸化亜鉛、アンモニア、エチレンジアミン、N-メチル-グルカミン、リシン、アルギニン、オルニチン、コリン、N,N’-ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、プロカイン、N-ベンジルフェネチルアミン、ジエチルアミン、ピペラジン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、水酸化テトラメチルアンモニウム等。
本発明の化合物の塩はそれら自体が活性化合物として有用でもあるが、例えば当業者に周知な技法により塩と親化合物、副産物および／または出発材料との間の溶解性の差異を活用することにより、化合物の精製の目的にも有用である。
上記式（Ｉ）に関して、以下が特別な、そして好ましいグループ分けである：
Ｒ1は特に、場合により置換されてもよいピリジル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イミダゾリルまたはベンズイミダゾリル（例えば場合により置換されてもよい4-ピリジル、4-ピリミジニル、4-キノリニル、6-イソキノリニル、4-キナゾリニル、1-イミダゾリルまたは1-ベンズイミダゾリル）のような場合により置換されてもよいアザヘテロアリールを表すことができる。Ｒ1は好ましくは、場合により置換されてもよい4-ピリジルまたは4-ピリミジニルであり、特に非置換4-ピリジルまたは2-置換4-ピリミジニルである。好適な置換基はＣ1-4アルキル、特にメチル、-NY4Y5（特にＹ4およびＹ5の少なくとも１つが水素である場合）または-OR17（特にＲ17がシクロアルキルの場合）を含む。
Ｒ2は好ましくは、場合により置換されてもよいフェニル、特にハロゲン、特にフルオロおよびクロロ、またはアルキルチオもしくはアルキルスルフィニル基、特にメチルチオもしくはメチルスルフィニル、またはトリフルオロメチル基により置換された時である。Ｒ2はより好ましくは、ハロゲン（例えばフッ素）原子により特に4-位で置換されたフェニルである。
Ｒ3は特に、水素またはＣ1-4アルキル、好ましくは水素を表すことができる。
Ｒ4は特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3は直接結合であり、そしてＲ14は-NY4Y5であり、式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りであり、特にＹ4およびＹ5は水素である。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3は直接結合であり、そしてＲ14は-N（R10）-C（=Z）-R15であり、式中、Ｚ、Ｒ10およびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚは酸素であり、Ｒ10は水素であり、そしてＲ15はアルキル（特にメチル）、アリール（例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル）またはヘテロアリールである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3は直接結合であり、そしてＲ14は-N（R10）-C（=Z）-L4-R16であり、式中、Ｚ、Ｌ4、Ｒ10およびＲ16はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚは酸素であり、Ｌ4はメチレンであり、Ｒ10は水素であり、そしてＲ16はアリール（例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル）またはヘテロアリールである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3は直接結合であり、そしてＲ14は-C（=Z）-NY4Y5であり、式中、Ｚはこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そしてＹ4およびＹ5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｙ4およびＹ5は水素であるか、または式中、Ｙ4は水素であり、そしてＹ5はアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3は直接結合であり、そしてＲ14は-C（=Z）-NY4Y5であり、式中、Ｚはこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そして基-NY4Y5は５〜７員の環式アミン［これは場合によりさらに、Ｏ、ＳまたはNY6（式中、Ｙ6はこれまでに定義した通りである）から選択されるヘテロ原子を含んでもよい］、好ましくは場合により酸素を含んでもよい５〜７員の環式アミン、特にモルホリン環を形成する。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3は直接結合であり、そしてＲ14は-C（=Z）-OR9であり、式中、ＺおよびＲ9はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚは酸素であり、そしてＲ9はＣ1-4アルキル、好ましくはメチルである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3は直接結合、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてＲ14はアルキル、特にメチルである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3はＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14はヒドロキシである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3はＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14は-N（=R10）-C（=Z）-R15であり、式中、Ｚ、Ｒ10およびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚは酸素であり、Ｒ10は水素であり、そしてＲ15はアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3はＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14は-N（R10）-C（=Z）-L4-R16であり、式中、Ｚ、Ｌ4、Ｒ10およびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚは酸素であり、Ｌ4はＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、Ｒ10は水素であり、そしてＲ16はアリールまたはヘテロアリールである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3はＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14は-NHC（=Z）-NH-R15であり、式中、ＺおよびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｒ15はアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3はＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14は-NH-C（=Z）-NH-L4-R16であり、式中、Ｚ、Ｌ4およびＲ16はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｌ4はメチレンであり、そしてＲ15はアリールまたはヘテロアリールである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3はＣ1-6アルキレン、特にＣ1-3アルキレン、好ましくはメチレンであり、そしてＲ14は-NY4Y5であり、式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｙ4およびＹ5はＬ4は水素である。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3はＣ1-6アルキレン、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてＲ14はアリールまたはヘテロアリールである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14は-N（R10）-SO2-R15であり、式中、Ｒ10およびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｒ10は水素であり、そしてＲ15はアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
Ｒ4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3はＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14は-N（R10）-SO2-L4-R15であり、式中、Ｌ4、Ｒ10およびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｌ4はメチレンであり、Ｒ10は水素であり、そしてＲ15はアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
Ｒ5は特に、水素またはＣ1-4アルキル、特にメチルを表す。
Ｒ5はまた特に、ヒドロキシアルキル、特にヒドロキシメチルを表す。
Ｒ4およびＲ5は、それらが結合している炭素原子と一緒に、特に基C=CH2または特にテトラヒドロフラン-2-イルもしくはペルヒドロピラン-2-イルのような５〜７員の環式エーテルを表すことができる。
Ｒ6は、特に水素またはＣ1-4アルキル、特に水素を表す。
ｍは、好ましくは整数１である。
本発明は、本明細書で言う特別な、および好ましいグループ分けのすべての組み合わせを包含すると理解される。
本発明の特別な化合物の群は、式（Ｉａ）：-
0004380803.tif 000003
式中、Ｒ4およびＲ5はこれまでに定義した通りである、
の化合物およびそれらのN-オキシドおよびそれらのプロドラッグ；ならびに式（Ｉａ）の化合物およびそれらのN-オキシドおよびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそれらのプロドラッグである。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14は-NY4Y5であり、式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りであり、特にＹ4およびＹ5は水素である式（Ｉａ）の化合物が好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14が-N（R10）-C（=Z）-R15であり、式中、Ｚ、Ｒ10およびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ15がアルキル（特にメチル）、アリール（例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル）またはヘテロアリールである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14は-N（R10）-C（=Z）-L4-R16であり、式中、Ｚ、Ｌ4、Ｒ10およびＲ16はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、Ｌ4がメチレンであり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ16がアリール（例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル）またはヘテロアリールである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14が-C（=Z）-NY4Y5であり、式中、Ｚがこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そしてＹ4およびＹ5がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｙ4およびＹ5が水素であるか、または式中、Ｙ4が水素であり、そしてＹ5はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3は直接結合であり、そしてＲ14が-C（=Z）-NY4Y5であり、式中、Ｚがこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そして基-NY4Y5が５〜７員の環式アミン［これは場合によりさらに、Ｏ、ＳまたはNY6（式中、Ｙ6はこれまでに定義した通りである）から選択されるヘテロ原子を含んでもよい］、好ましくは場合により酸素を含んでもよい５〜７員の環式アミン、特にモルホリン環を形成する式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14が-C（=Z）-OR9であり、式中、ＺおよびＲ9はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、そしてＲ9がＣ1-4アルキル、好ましくはメチルである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3は直接結合、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてＲ14はアルキル、特にメチルである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3はＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14はヒドロキシである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-N（R10）-C（=Z）-R15であり、式中、Ｚ、Ｒ10およびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-N（R10）-C（=Z）-L4-R16であり、式中、Ｚ、Ｌ4、Ｒ10およびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、Ｌ4がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、R10が水素であり、そしてＲ16がアリールまたはヘテロアリールである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-NH-C（=Z）-NH-R15であり、式中、ＺおよびＲ15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｒ15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-NH-C（=Z）-NH-L4-R16であり、式中、Ｚ、Ｌ4およびＲ16がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｌ4がメチレンであり、そしてＲ15はアリールまたはヘテロアリールである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にＣ1-3アルキレン、好ましくはメチレンであり、そしてＲ14が-NY4Y5であり、式中、Ｙ4およびＹ5がこれまでに定義した通りであり、特にＹ4およびＹ5が水素である式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてＲ14がアリールまたはヘテロアリールである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-N（R10）-SO2-R15であり、式中、Ｒ10およびＲ15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｒ10が水素であり、そしてＲ15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-N（R10）-SO2-L4-R15であり、式中、Ｌ4、Ｒ10およびＲ15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｌ4がメチレンであり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ5が水素、Ｃ1-4アルキル（例えばメチル）またはヒドロキシＣ1-4アルキル（例えばヒドロキシメチル）、特にメチルを表す式（Ｉａ）の化合物が好ましい。
式中、Ｒ4およびＲ5はそれらが結合している炭素原子と一緒に、基C=CH2またはテトラヒドロフラン-2-イルもしくはペルヒドロピラン-2-イルのような５〜７員の環式エーテルを表す式（Ｉａ）の化合物も好ましい。
本発明の化合物の好適な群は、式中、Ｒ4が基-L3-R14｛式中、Ｌ3は直接結合であり、そしてＲ14は（ｉ）-NY4Y5、好ましくは-NH2；（ii）-N（R10）-C（=Z）-R15、好ましくは-NH-C（=O）-アルキル、-NH-C（=O）-アリールまたは-NH-C（=O）-ヘテロアリール、特に-NH-C（=O）-アリール、特に式中、アリールが置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル；（iii）-N（R10）-C（=Z）-L4-R16、好ましくは-NH-C（=O）-CH2-アリールまたは-NH-C（=O）-CH2-ヘテロアリール、特に式中、アリールが置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル；（iv）-C（=Z）-NY4Y5、好ましくは-C（=O）-NH2；（ｖ）-C（=Z）-NY4Y5、好ましくは-C（=O）-NY4Y5、式中、基-NY4Y5は５〜７員の環式アミン［これは場合によりＯ、ＳまたはNY6（Ｙ6はこれまでに定義した通りである）から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよく、好ましくは酸素を含有する５〜７員の環式アミン、特にモルホリン環］を形成する；（vi）-C（=Z）OR9、特に-CO2Me；または（vii）アルキル、特にメチルである｝であり、そしてＲ5が水素、Ｃ1-4アルキル（例えばメチル）またはヒドロキシＣ1-4アルキル（例えばヒドロキシメチル）、特にメチルを表す式（Ｉａ）の化合物；ならびそれらのＮ−オキシドおよびそれらのプロドラッグ；ならびに本明細書中の式（Ｉａ）の化合物およびそれらのＮ−オキシドおよびそれらのプロドラッグの医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）である。
式（Ｉａ）の化合物のさらに好適な群は、式中、Ｒ4が基-L3-R14｛式中、Ｌ3はメチレン結合であり、そしてＲ14は（ｉ）ヒドロキシ；（ii）-N（R10）-C（=Z）-R15、好ましくは-NH-C（=O）-アルキル、-NH-C（=O）-アリールまたは-NH-C（=O）-ヘテロアリール；（iii）-N（R10）-C（=Z）-L4-R16、好ましくは-NH-C（=O）-CH2-アリールまたは-NH-C（=O）-CH2-ヘテロアリール；（iv）-NH-C（=Z）-NH-R15、好ましくは-NH-C（=O）-NH-アルキル、-NH-C（=O）-NH-アリールまたは-NH-C（=O）-NH-ヘテロアリール；（ｖ）-NH-C（=Z）-NH-L4-R16、好ましくは-NH-C（=O）-NH-CH2-アルキル、-NH-C（=O）-NH-CH2-アリールまたは-NH-C（=O）-NH-CH2-ヘテロアリール；（vi）-NY4Y5、好ましくは-NH2；（vii）アリール；（ｖiii）ヘテロアリール；（ix）-N（R10）-SO2-R15、好ましくは-NH-SO2-アルキル、-NH-SO2-アリールまたは-NH-SO2-ヘテロアリール｝であり、そしてＲ5が水素、Ｃ1-4アルキル（例えばメチル）またはヒドロキシＣ1-4アルキル（例えばヒドロキシメチル）、特にメチルを表す化合物；ならびそれらのＮ−オキシド、およびそれらのプロドラッグ；ならびに本明細書中の式（Ｉａ）の化合物およびそれらのＮ−オキシドおよびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）、およびそれらのプロドラッグである。
本発明のさらに特別な化合物の群は、式（Ｉｂ）：-
0004380803.tif 000004
式中、Ｒ4およびＲ5はこれまでに定義した通りであり、そしてＲ18はＲ17Z3-またはY4Y5N-（式中、Ｒ17、Ｙ4、Ｙ5およびＺ3はこれまでに定義した通りである）である、
の化合物およびそれらのN-オキシドおよびそれらのプロドラッグ；ならびに式（Ｉｂ）の化合物およびそれらのN-オキシドおよびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）、およびそれらのプロドラッグである。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14が-NY4Y5であり、式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りであり、特にＹ4およびＹ5が水素である式（Ｉｂ）の化合物が好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14が-N（R10）-C（=Z）-R15であり、式中、Ｚ、Ｒ10およびＲ15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ15がアルキル（特にメチル）、アリール（例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル）またはヘテロアリールである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14が-N（R10）-C（=Z）-L4-R16であり、式中、Ｚ、Ｌ4、Ｒ10およびＲ15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、Ｌ4がメチレンであり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ16がアリール（例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル）またはヘテロアリールである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14が-C（=Z）-NY4Y5であり、式中、Ｚがこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そしてＹ4およびＹ5がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｙ4およびＹ5が水素であるか、または式中、Ｙ4が水素であり、そしてＹ5はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14が-C（=Z）-NY4Y5であり、式中、Ｚがこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そして基-NY4Y5が５〜７員の環式アミン［これは場合によりさらに、Ｏ、ＳまたはNY6（式中、Ｙ6はこれまでに定義した通りである）から選択されるヘテロ原子を含んでもよい］、好ましくは場合により酸素を含んでもよい５〜７員の環式アミン、特にモルホリン環を形成する式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合であり、そしてＲ14が-C（=Z）-OR9であり、式中、ＺおよびＲ9がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、そしてＲ9がＣ1-4アルキル、好ましくはメチルである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3が直接結合、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてＲ14がアルキル、特にメチルである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14がヒドロキシである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-N（R10）-C（=Z）-R15であり、式中、Ｚ、Ｒ10およびＲ15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-N（R10）-C（=Z）-L4-R16であり、式中、Ｚ、Ｌ4、Ｒ10およびＲ15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｚが酸素であり、Ｌ4がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ16がアリールまたはヘテロアリールである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-NH-C（=Z）-NH-R15であり、式中、ＺおよびＲ15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｒ15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-NH-C（=Z）-NH-L4-R16であり、式中、Ｚ、Ｌ4およびＲ16がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｌ4がメチレンであり、そしてＲ15はアリールまたはヘテロアリールである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、L3がＣ1-6アルキレン、特にＣ1-3アルキレン、好ましくはメチレンであり、そしてＲ14が-NY4Y5であり、式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｙ4およびＹ5が水素である式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてＲ14がアリールまたはヘテロアリールである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-N（R10）-SO2-R15であり、式中、Ｒ10およびＲ15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｒ10が水素であり、そしてＲ15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ4が基-L3-R14を表し、式中、Ｌ3がＣ1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてＲ14が-N（R10）-SO2-L4-R15であり、式中、Ｌ4、Ｒ10およびＲ15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｌ4がメチレンであり、Ｒ10が水素であり、そしてＲ15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ5が水素、Ｃ1-4アルキル（例えばメチル）またはヒドロキシＣ1-4アルキル（例えばヒドロキシメチル）、特にメチルを表す式（Ｉｂ）の化合物が好ましい。
式中、Ｒ4およびＲ5はそれらが結合している炭素原子と一緒に、基C=CH2またはテトラヒドロフラン-2-イルもしくはペルヒドロピラン-2-イルのような５〜７員の環式エーテルを表す式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
式中、Ｒ18が-NY4Y5であり、式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｙ4が水素であり、そしてＹ5が（ｉ）アリールアルキル、特に場合により置換されてもよいベンジルまたは場合により置換されてもよいα-メチルベンジル（式中、フェニル基は場合により１個以上のアリール置換基、特にハロ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルおよびメチレンジオキシにより置換されてもよい）；（ii）ヘテロアリールアルキル、特にアザヘテロアリール-アルキル、より特別にはアザヘテロアリール-CH2-；（iii）アルコキシにより置換されたＣ2-6アルキル、特にメトキシにより置換されたＣ2-6アルキル；（iv）-NY1Y2により置換されたＣ2-6アルキル、特に-NMe2により置換されたＣ2-6アルキル；（ｖ）ヒドロキシにより置換されたＣ2-6アルキル；（vi）シクロアルキルまたは（vii）アリール、特に１個以上のアリール基置換基、特にハロ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルまたはメチレンジオキシにより置換されてもよいフェニルである式（Ｉｂ）の化合物が好ましい。
式中、Ｒ18が-OR17であり、式中、Ｒ17がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｒ17がアルキル、アリール（特に１個以上のアリール基置換基、特にハロ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルまたはメチレンジオキシにより置換されてもよいフェニル）、またはシクロアルキルである式（Ｉｂ）の化合物も好ましい。
本発明の化合物の好適な群は、式中、Ｒ4が基-L3-R14｛式中、Ｌ3は直接結合であり、そしてＲ14は（ｉ）-NY4Y5、好ましくは-NH2；（ii）-N（R10）-C（=Z）-R15、好ましくは-NH-C（=O）-アルキル、-NH-C（=O）-アリールまたは-NH-C（=O）-ヘテロアリール、特に-NH-C（=O）-アリール、特に式中、アリールが置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル；（iii）-N（R10）-C（=Z）-L4-R16、好ましくは-NH-C（=O）-CH2-アリールまたは-NH-C（=O）-CH2-ヘテロアリール、特に式中、アリールが置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル；（iv）-C（=Z）-NY4Y5、好ましくは-C（=O）-NH2；（ｖ）-C（=Z）-NY4Y5、好ましくは-C（=O）-NY4Y5、式中、基-NY4Y5は５〜７員の環式アミン［これは場合によりＯ、ＳまたはNY6（式中、Ｙ6はこれまでに定義した通りである）から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよく、好ましくは酸素を含有する５〜７員の環式アミン、特にモルホリン環］を形成する；（vi）-C（=Z）OR9、特に-CO2Me；または（vii）アルキル、特にメチルである｝であり、そしてＲ5が水素、Ｃ1-4アルキル（例えばメチル）またはヒドロキシＣ1-4アルキル（例えばヒドロキシメチル）、特にメチルを表し、そしてＲ18は-NY4Y5｛式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｙ4は水素であり、そしてＹ5は（ｉ）アリールアルキル、特にベンジルまたはα-メチルベンジル；（ii）ヘテロアリールアルキル、特にアザヘテロアリール-アルキル、より特別にはアザヘテロアリール-CH2-；（iii）アルコキシにより置換されたＣ2-6アルキル、特にメトキシにより置換されたＣ2-6アルキル；（iv）-NY1Y2により置換されたＣ2-6アルキル、特に-NMe2により置換されたＣ2-6アルキル；（ｖ）ヒドロキシにより置換されたＣ2-6アルキル；（vi）シクロアルキルまたは（vii）アリール、特に１個以上のアリール基置換基、特にハロ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルまたはメチレンジオキシにより置換されてもよいフェニル｝、あるいは-OR17を表し、式中、Ｒ17はアルキルまたはシクロアルキルである式（Ｉｂ）の化合物；ならびにそれらのＮ−オキシドおよびそれらのプロドラッグ；ならびに本明細書の式（Ｉａ）の化合物およびそれらのＮ−オキシドおよびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物、およびそれらのプロドラッグである。
式（Ｉｂ）の化合物のさらに好適な群は、式中、Ｒ4が基-L3-R14｛式中、Ｌ3はメチレン結合であり、そしてＲ14は（ｉ）ヒドロキシ；（ii）-N（R10）-C（=Z）-R15、好ましくは-NH-C（=O）-アルキル、-NH-C（=O）-アリールまたは-NH-C（=O）-ヘテロアリール；（iii）-N（R10）-C（=Z）-L4-R16、好ましくは-NH-C（=O）-CH2-アリールまたは-NH-C（=O）-CH2-ヘテロアリール；（iv）-NH-C（=Z）-NH-R15、好ましくは-NH-C（=O）-NH-アルキル、-NH-C（=O）-NH-アリールまたは-NH-C（=O）-NH-ヘテロアリール；（ｖ）-NH-C（=Z）-NH-L4-R16、好ましくは-NH-C（=O）-NH-CH2-アルキル、-NH-C（=O）-NH-CH2-アリールまたは-NH-C（=O）-NH-CH2-ヘテロアリール；（vi）-NY4Y5、好ましくは-NH2；（vii）アリール；（ｖiii）ヘテロアリール；（ix）-N（R10）-SO2-R15、好ましくは-NH-SO2-アルキル、-NH-SO2-アリールまたは-NH-SO2-ヘテロアリール｝であり、そしてＲ5が水素、Ｃ1-4アルキル（例えばメチル）またはヒドロキシＣ1-4アルキル（例えばヒドロキシメチル）、特にメチルを表し、そしてＲ18が-NY4Y5｛式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Ｙ4は水素であり、そしてＹ5は（ｉ）アリールアルキル、特にベンジルまたはα-メチルベンジル；（ii）ヘテロアリールアルキル、特にアザヘテロアリール-アルキル、より好ましくはアザヘテロアリール-CH2-；（iii）アルコキシにより置換されたＣ2-6アルキル、特にメトキシにより置換されたＣ2-6アルキル；（iv）-NY1Y2により置換されたＣ2-6アルキル、特に-NMe2により置換されたＣ2-6アルキル；（ｖ）ヒドロキシにより置換されたＣ2-6アルキル；または（vi）シクロアルキル｝、あるいは-OR17を表し、式中、Ｒ17はアルキルまたはシクロアルキルである式（Ｉｂ）の化合物；ならびにそれらのＮ−オキシドおよびそれらのプロドラッグ；ならびに本明細書の式（Ｉａ）の化合物およびそれらのＮ-オキシド、およびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物、およびそれらのプロドラッグである。
本発明の好適な化合物の群は、以下から選択される：
｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス−異性体、（化合物Ａ）；
｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ｂ）；
4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（化合物Ｃ）；
C-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メチルアミン、シス−およびトランス−異性体、（化合物Ｄ）；
2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-アセトアミド、シス−およびトランス−異性体、（化合物Ｅ）；
2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-アセトアミド、シス−異性体、（化合物Ｆ）；
2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-アセトアミド、トランス−異性体、（化合物Ｇ）；
4-［2-（5-アジドメチル-5-メチル−［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、シス−およびトランス−異性体、（化合物Ｈ）；
4-［2-（5-ベンジル−［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、シス−およびトランス−異性体、（化合物Ｉ）；
2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-およびトランス−異性体、（化合物Ｊ）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（1,8,10-トリオキサ-スピロ［5.5］ウンデシ-9-イル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（化合物Ｋ）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（1,7,9-トリオキサ-スピロ［5.5］デシ-8-イル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（化合物Ｌ）；
4-［2-（5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（化合物Ｍ）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（化合物Ｎ）；
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（化合物Ｏ）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（4-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（R/S）（R/S）異性体（化合物Ｐ）；
4-［2-（4,6-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（R/S）（R/S）（R/S）異性体、（化合物Ｑ）；
4-［2-（5-ベンジルオキシ-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、シス−およびトランス−異性体、（化合物Ｒ）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-フェニル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、シス−およびトランス−異性体、（化合物Ｓ）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（4-イソプロピル-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（R/S）（R/S）異性体、（化合物Ｔ）；
4-［2-（5,5-ジエチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（化合物Ｕ）；
4-［2-（2,4-ジオキサ-スピロ［5,5］ウンデセ-8-エン-3-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、シス-およびトランス-異性体、（化合物Ｖ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ベンズアミド、シス-およびトランス異性体、（化合物Ｗ）；
1-（4-フルオロ-フェニル）-3-｛2-［4-（4-フルオル-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-チオウレア、シス−およびトランス異性体、（化合物Ｘ）；
1-（2,6-ジメチル-フェニル）-3-｛2-［4-（4-フルオル-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-チオウレア、シス−およびトランス異性体、（化合物Ｙ）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチル-5-ピロリ-1-イル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、シス-およびトランス異性体、（化合物Ｚ）；
C-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メチルアミン、トランス異性体、（化合物ＡＡ）；
C-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メチルアミン、シス異性体、（化合物ＡＢ）；
2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＡＣ）；
2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＡＤ）；
5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物ＡＥ）；
5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、トランス−異性体、（化合物ＡＦ）；
5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−およびトランス−異性体、（化合物ＡＧ）；
2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、トランス異性体、（化合物ＡＨ）；
2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、シス異性体、（化合物ＡＩ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸ベンジルアミド、シス−異性体、（化合物ＡＪ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、トランス−異性体、（化合物ＡＫ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（2-ヒドロキシ-エチル）-アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＬ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（2-メトキシ-エチル）-アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＭ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＮ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（ピリジン-2-イルメチル）-アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＯ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（ピリジン-3-イルメチル）-アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＰ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（ピリジン-4-イルメチル）-アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＱ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-メタノン、トランス−異性体、（化合物ＡＲ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（3-ジメチルアミノ-プロピル）-アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＳ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸［2-（1H-インドリ-3-イル）-エチル］-アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＴ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（3-ヒドロキシ-プロピル）-アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＵ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミド、トランス−異性体、（化合物ＡＶ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、。（化合物ＡＷ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ピロリジン-１-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＡＸ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸ブチルアミド、トランス-異性体、（化合物ＡＹ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸ジプロピルアミド、トランス-異性体、（化合物ＡＺ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（3-メトキシ-プロピル）-アミド、トランス-異性体、（化合物ＢＡ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸フェネチル-アミド、トランス-異性体、（化合物ＢＢ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（2-ピリジン-2-イル-エチル）-アミド、トランス-異性体、（化合物ＢＣ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（フラン-2-イルメチル）-アミド、トランス-異性体、（化合物ＢＤ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＢＥ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸ジメチルアミド、トランス-異性体、（化合物ＢＦ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸プロピルアミド、トランス-異性体、（化合物ＢＧ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス-異性体、（化合物ＢＨ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸シクロペンチルアミド、トランス-異性体、（化合物ＢＩ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス-異性体、（化合物ＢＪ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（2-メトキシ-エチル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＫ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（2-ヒドロキシ-エチル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＬ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス-異性体、（化合物ＢＭ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（ピリジン-2-イルメチル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＮ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（ピリジン-3-イルメチル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＯ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（ピリジン-4-イルメチル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＰ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、シス-異性体、（化合物ＢＱ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-メタノン、シス-異性体、（化合物ＢＲ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸-（3-ジメチルアミノ-プロピル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＳ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸-［2-（1H-インドリ-3-イル）-エチル］-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＴ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸-（3-ヒドロキシ-プロピル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＵ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸-フェネチル-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＶ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸-（3-メトキシ-プロピル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＷ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸-（2-ピリジン-2-イル-エチル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＸ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸-（フラン-2-イルメチル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＹ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸-（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＢＺ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ピロリジン-1-イル-メタノン、シス-異性体、（化合物ＣＡ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ピペリジン-1-イル-メタノン、シス-異性体、（化合物ＣＢ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸プロピルアミド、シス-異性体、（化合物ＣＣ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸ブチルアミド、シス-異性体、（化合物ＣＤ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸シクロプロピルアミド、シス-異性体、（化合物ＣＥ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸シクロペンチルアミド、シス-異性体、（化合物ＣＦ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸シクロヘキシルアミド、シス-異性体、（化合物ＣＧ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルアミド、シス-異性体、（化合物ＣＨ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル）-アミド、シス-異性体、（化合物ＣＩ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸ジメチルアミド、シス-異性体、（化合物ＣＪ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸ジプロピルアミド、シス-異性体、（化合物ＣＫ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸エチルアミド、シス-異性体、（化合物ＣＬ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルアミド、トランス-異性体、（化合物ＣＭ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸（2-ジメチルアミノ-エチル）-アミド、トランス-異性体、（化合物ＣＮ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸エチルアミド、トランス-異性体、（化合物ＣＯ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-3-フェニル-ウレア、シス-異性体、（化合物ＣＰ）；
1-エチル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ウレア、シス-異性体、（化合物ＣＱ）；
1-（3,5-ジメチル-イソキサゾリ-4-イル）-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ウレア、シス-異性体、（化合物ＣＲ）；
1-ベンジル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ウレア、シス-異性体、（化合物ＣＳ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-3-（2-チオフェン-2-イル-エチル）-ウレア、シス-異性体、（化合物ＣＴ）；
1-（3-アセチル-フェニル）-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ウレア、シス-異性体、（化合物ＣＵ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-3-フェニル-ウレア、トランス-異性体、（化合物ＣＶ）；
3-（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ウレイド）-安息香酸、トランス-異性体、（化合物ＣＷ）；
1-ベンジル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ウレア、トランス-異性体、（化合物ＣＸ）；
1-エチル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ウレア、トランス-異性体、（化合物ＣＹ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-3-（2-チオフェン-2-イル-エチル）-ウレア、トランス-異性体、（化合物ＣＺ）；
1-ベンジル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ウレア、シス-異性体、（化合物ＤＡ）；
1-エチル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ウレア、シス-異性体、（化合物ＤＢ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-3-フェニル-ウレア、シス-異性体、（化合物ＤＣ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-3-フェニル-ウレア、トランス-異性体、（化合物ＤＤ）；
1-ベンジル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ウレア、トランス-異性体、（化合物ＤＥ）；
1-エチル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ウレア、トランス-異性体、（化合物ＤＦ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-3-（2-モルホリン-4-イル-エチル）-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＧ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-3-フラン-3-イルメチル-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＨ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-3-ピリジン-3-イル-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＩ）；
1-ベンゾ［1,3］ジオキソリ-5-イル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＪ）；
1-ベンゾ［1,3］ジオキソリ-5-イルメチル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＫ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-3-ピリジン-3-イル-チオウレア、トランス-異性体、（化合物ＤＬ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-3-（2-モルホリン-4-イル-エチル）-チオウレア、トランス-異性体、（化合物ＤＭ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-3-フラン-2-イルメチル-チオウレア、トランス-異性体、（化合物ＤＮ）；
1-ベンゾ［1,3］ジオキソリ-5-イルメチル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-チオウレア、トランス-異性体、（化合物ＤＯ）；
1-ベンゾ［1,3］ジオキソリ-5-イル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＰ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-3-フラン-2-イルメチル-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＱ）；
3-（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-チオウレイド）-安息香酸、シス-異性体、（化合物ＤＲ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-3-ピリジン-3-イル-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＳ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-3-（2-モルホリン-4-イル-エチル）-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＴ）；
1-ベンゾ［1,3］ジオキソリ-5-イルメチル-3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-チオウレア、シス-異性体、（化合物ＤＵ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＤＶ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＤＷ）；
シクロヘキサンカルボン酸｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アミド、シス-異性体、（化合物ＤＸ）；
2-ベンジルオキシ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＤＹ）；
2-ベンジルオキシ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＤＺ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＥＡ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-2-フェニル-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＥＢ）；
シクロヘキサンカルボン酸｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アミド、トランス-異性体、（化合物ＥＣ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＥＤ）；
2-ベンジルオキシ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＥＥ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＥＦ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＥＧ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＥＨ）；
シクロヘキサンカルボン酸｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アミド、シス-異性体、（化合物ＥＩ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＥＪ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＥＫ）；
シクロヘキサンカルボン酸｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アミド、トランス-異性体、（化合物ＥＬ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＥＭ）；
4-｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-酪酸、シス-異性体、（化合物ＥＮ）；
4-（｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-カルバモイル）-酪酸、シス-異性体、（化合物ＥＯ）；
4-｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-プロピオン酸、シス-異性体、（化合物ＥＰ）；
4-（｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-カルバモイル）-プロピオン酸、シス-異性体、（化合物ＥＱ）；
4-（｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-カルバモイル）-プロピオン酸、トランス-異性体、（化合物ＥＲ）；
N-｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタンスルホンアミド、シス-異性体、（化合物ＥＳ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス-異性体、（化合物ＥＴ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンゼンスルホンアミド、シス-異性体、（化合物ＥＵ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-C-フェニル-メタンスルホンアミド、シス-異性体、（化合物ＥＶ）；
チオフェン-2-スルホン酸｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アミド、シス-異性体、（化合物ＥＷ）；
3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-スルホン酸｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アミド、シス-異性体、（化合物ＥＸ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、トランス-異性体、（化合物ＥＹ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンゼンスルホンアミド、トランス-異性体、（化合物ＥＺ）；
チオフェン-2-スルホン酸｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アミド、トランス-異性体、（化合物ＦＡ）；
3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-スルホン酸｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アミド、トランス-異性体、（化合物ＦＢ）；
3-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-プロピオンアミド、トランス-異性体、（化合物ＦＣ）；
3-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-プロピオンアミド、シス-異性体、（化合物ＦＤ）；
4-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ブチルアミド、トランス-異性体、（化合物ＦＥ）；
4-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ブチルアミド、シス-異性体、（化合物ＦＦ）；
2-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＦＧ）；
2-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＦＨ）；
（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-エチル）-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス-異性体、（化合物ＦＩ）；
（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-エチル）-カルバミン酸ベンジルエステル、シス-異性体、（化合物ＦＪ）；
（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-プロピル）-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス-異性体、（化合物ＦＫ）；
（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-プロピル）-カルバミン酸ベンジルエステル、シス-異性体、（化合物ＦＬ）；
（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-メチル）-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス-異性体、（化合物ＦＭ）；
（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-メチル）-カルバミン酸ベンジルエステル、シス-異性体、（化合物ＦＮ）；
4-ジメチルアミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ブチルアミド、シス-およびトランス-異性体、（化合物ＦＯ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ベンズアミド、トランス-異性体、（化合物ＦＲ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-（4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＦＳ）；
（1,4-ジオキサ-8-アザ-スピロ［4,5］デシ-8-イル）-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＦＴ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボニル｝-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル、トランス-異性体、（化合物ＦＵ）；
1-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボニル｝-ピペリジン-4-カルボン酸、トランス-異性体、（化合物ＦＶ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-チオモルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＦＷ）；
（1,1-ジオキソチオモルホリン-4-イル）-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＦＸ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-（3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル）-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＦＹ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-（3-ヒドロキシピペリジン-1-イル）-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＦＺ）；
（2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル）-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＡ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-（3-ヒドロキシピロリジン-1-イル）-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＢ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-（4-メトキシピペリジン-1-イル）-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＣ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-［4-（2-ヒドロキシ-エチル）-ピペリジン-1-イル］-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＤ）；
｛5-アミノ-2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス-異性体、（化合物ＬＥ）；
｛5-アミノ-2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス-異性体、（化合物ＬＦ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-ニトロ-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス-異性体、（化合物ＬＧ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-ニトロ-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス-異性体、（化合物ＬＨ）；
C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-4-イル｝-メチルアミン、（化合物ＬＩ）；
4-［2-（5,5-ジメチル-4-ニトロメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン（化合物ＬＪ）；ならびに対応するＮ−オキシド、およびそれらのプロドラッグ；ならびにそのような化合物の医薬的に許容できる塩およびソルベート（例えば水和物）およびそれらのＮ−オキシドおよびプロドラッグ。
本発明のさらに特定の化合物群は、以下から選択される：
｛2-［5-（2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル-）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、（化合物ＧＥ）；
2-［5-（2-アミノ-ピリミジン-4-イル-）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、（化合物ＧＩ）；
｛2-［5-（2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル-）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、（化合物ＧＪ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＫ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＬ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＭ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-エトキシカルボニルピペリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＮ）；
｛2-［5-（2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＯ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＰ）；
｛2-［5-［2-（2-アミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＱ）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピルアミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＲ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＳ）；
2-［5-（2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＴ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、Ｒ−異性体、トランス-異性体、（化合物ＧＵ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、Ｓ−異性体、トランス-異性体、（化合物ＧＶ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル｝1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＷ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＸ）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-4-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＹ）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＺ）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-3-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＨＡ）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＨＢ）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（チオフェン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＨＣ）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＨＤ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＨＥ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＨＦ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-メトキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＦＧ）；
｛2-［5-［2-（3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＨＨ）；
｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＨＩ）；
（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（モルホリン-4-カルボニル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-酢酸、トランス-異性体、（化合物ＨＪ）；
3-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（モルホリン-4-カルボニル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-プロピオン酸、トランス-異性体、（化合物ＨＫ）；
4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミン（化合物ＨＬ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-メチル-アミン（化合物ＨＭ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ジメチルアミン（化合物ＨＮ）；
シクロプロピル-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン（化合物ＨＯ）；
シクロヘキシル-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン（化合物ＨＱ）；
2-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-エタノール、（化合物ＨＲ）；
N1-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-エタン-1,2-ジアミン（化合物ＨＳ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピル］-アミン、（化合物ＨＴ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-モルホリン-4-イル-プロピル］-アミン、（化合物ＨＵ）；
3-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロパン-1-オール、（化合物ＨＶ）；
ベンジル-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物ＨＷ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｒ−異性体、（化合物ＨＸ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｓ−異性体、（化合物ＨＹ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-フェニル-アミン、（化合物ＨＺ）；
4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン、（化合物ＩＡ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イルメチル-アミン、（化合物ＩＢ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イルメチル-アミン、（化合物ＩＣ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イルメチル-アミン、（化合物ＩＤ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（フラン-2-イルメチル）-アミン、（化合物ＩＥ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（チオフェン-2-イルメチル）-アミン、（化合物ＩＦ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミン、（化合物ＩＧ）；
4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン、（化合物ＩＨ）；
4-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-モルホリン、（化合物ＩＪ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-メトキシ-プロピル）-アミン、（化合物ＩＫ）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（2-メトキシ-エチル）-アミン、（化合物ＩＬ）；
N-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、（化合物ＩＭ）；
N-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-N’,N’-ジメチル-エタン-1,２-ジアミン、（化合物ＩＮ）；
｛2-［5-（2-アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス-異性体、（化合物ＩＯ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＩＰ）；
｛2-［5-（2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＩＱ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＩＲ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＩＳ）；
｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＩＴ）；
｛2-［5-［（2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＩＵ）；
｛2-［5-［（2-イソプムポキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＩＷ）；
4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メトキシ-ピリミジン、（化合物ＩＹ）；
2-ベンジルオキシ-4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン、（化合物ＩＺ）；
4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-フェノキシ−ピリミジン、（化合物ＪＡ）；
4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン、（化合物ＪＢ）；
（2-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エチル）-ジメチル-アミン、（化合物ＪＣ）；
2-シクロヘキシルオキシ-4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン、（化合物ＪＤ）；
2-イソプロポキシ-4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン、（化合物ＪＥ）；
4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミド、シス−異性体、（化合物ＪＦ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-メチル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＧ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ジメチル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＨ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-シクロプロピル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＩ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピペリジン-4-イル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＪ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-シクロヘキシル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＫ）；
2-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-エタノール、シス−異性体、（化合物ＪＬ）；
N1-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-エタン-1,2-ジアミン、シス−異性体、（化合物ＪＭ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピル］-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＮ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-モルホリン-4-イル-プロピル）-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＯ）；
3-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロパン-1-オール、シス−異性体、（化合物ＪＰ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-ベンジル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＱ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｒ−異性体、シス−異性体、（化合物ＪＲ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｓ−異性体、シス−異性体、（化合物ＪＳ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-フェニル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＴ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス-異性体、（化合物ＪＵ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イルメチル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＶ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-2-イルメチル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＷ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イルメチル-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＸ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（フラン-2-イルメチル）-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＹ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（チオフェン-2-イルメチル）-アミン、シス−異性体、（化合物ＪＺ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミン、シス−異性体、（化合物ＫＡ）；
2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス-異性体、（化合物ＫＢ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス-異性体、（化合物ＫＣ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-メトキシ-プロピル）-アミン、シス−異性体、（化合物ＫＤ）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（2-メトキシ-エチル）-アミン、シス−異性体、（化合物ＫＥ）；
N-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、シス−異性体、（化合物ＫＦ）；
N-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-N’,N’-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン、シス−異性体、（化合物ＫＧ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＫＨ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン、（化合物ＫＩ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス-異性体、（化合物ＫＪ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス-異性体、（化合物ＫＫ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチレン-［1,3］ジオキサン（化合物ＫＬ）；
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルホニル-ピリミジン（化合物ＫＭ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス-異性体、（化合物ＫＮ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス-異性体、（化合物ＫＯ）；
2,2,2-トリフルオロ-N-［2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メタンスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＫＰ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＫＱ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン、（化合物ＫＲ）；
2,2,2-トリフルオロ-N-［2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＫＳ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス-異性体、（化合物ＫＴ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス-異性体、（化合物ＫＵ）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルファニル-ピリミジン（化合物ＫＶ）；
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルファニル-ピリミジン（化合物ＫＷ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス-異性体、（化合物ＫＸ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス-異性体、（化合物ＫＹ）；
C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、シス-異性体、（化合物ＫＺ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス-異性体、（化合物ＬＡ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス-異性体、（化合物ＬＢ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、トランス-異性体、（化合物ＬＣ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-異性体、（化合物ＬＤ）；
2,2,2-トリフルオロ-N-｛2-［5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＬＫ）；
2,2,2-トリフルオロ-N-｛2-［5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＬＬ）；
2-［4-（4-フルオロフェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、トランス-異性体、（化合物ＬＭ）；
2-［4-（4-フルオロフェニル）-5-（2-メチレンスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-異性体、（化合物ＬＮ）；ならびに対応するN-オキシド、およびそれらのプロドラッグ；ならびにそのような化合物の医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそれらのN-オキシドおよびプロドラッグ。
本発明の好適な化合物には：
｛2-［5-（4-フルオロフェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス-異性体、（化合物Ａ）；
C-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロフェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メチルアミン、シス-およびトランス-異性体、（化合物Ｄ）；
4-［5-（4-フルオロフェニル）-2-（4-イソプロピル-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（R/S）（R/S）-異性体、（化合物Ｔ）；
C-［5-メチル-2-（5-フェニル-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル）-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メチルアミン、トランス-異性体、（化合物ＡＡ）；
C-［5-メチル-2-（5-フェニル-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル）-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メチルアミン、シス-異性体、（化合物ＡＢ）；
5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス-異性体、（化合物ＡＥ）；
5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、トランス-異性体、（化合物ＡＦ）；
5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス-およびトランス-異性体、（化合物ＡＧ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸アミド、トランス-異性体、（化合物ＡＮ）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＡＷ）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス-異性体、（化合物ＢＭ）；
アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝アセトアミド、トランス-異性体、（化合物ＦＣ）；
アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝アセトアミド、シス-異性体、（化合物ＦＤ）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝ベンズアミド、トランス-異性体、（化合物ＦＲ）；ならびに対応するN-オキシド、およびそれらのプロドラッグ；ならびにそのような化合物およびそれらのN-オキシドの医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそれらのプロドラッグを含む。
本発明のさらに好適な化合物には：
｛2-［5-2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＥ）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＩ）；
2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-エトキシカルボニルピペリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＫ）；
｛2-［5-2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＧＬ）；ならびに対応するN-オキシド、およびそれらのプロドラッグ；ならびにそのような化合物の医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）、およびそれらのN-オキシドおよびプロドラッグを含む。
本発明の特に好適な化合物は、｛2-｛4-（4-フルオロフェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物ＡＷ）；ならびに対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ；ならびにこの化合物の医薬的に許容できる塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそれらのN-オキシドおよびプロドラッグ、特に化合物ＦＰにより示されるようなそのメタンスルホン酸塩である。
本発明の化合物は、有用な薬理学的活性を表し、したがって医薬組成物中に包含され、そして特定の医学的疾患に罹患している患者の処置に使用される。このように本発明はさらなる観点に従い、治療に使用するために本発明の化合物および本発明の化合物を含有する組成物を提供する。
本発明の範囲にある化合物は、技術文献に記載された試験およびこれから記載するインビトロおよびインビボ法に従う腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）、特にＴＮＦ−アルファ生成のインヒビターであり、この試験結果はヒトおよび他の哺乳動物を対象とする薬理学活性と相関すると考えられている。すなわちさらなる態様では、本発明はＴＮＦ、特にＴＮＦ−アルファのインヒビターの投与により改善し得る症状に罹っている、または罹りやすい患者の処置に使用するために、本発明の化合物または本発明の化合物を含有する組成物を提供する。例えば本発明の化合物は、関節炎、慢性関節リューマチおよびリューマチ様脊椎炎、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎、乾癬性関節炎および変形性関節症のような他の関節炎症状を含む関節の炎症の処置に有用である。さらに本化合物は、急性滑膜炎、結核症、アテローム性硬化症、筋変性、悪液質、Reiter’s症候群、内毒素血症、敗血症、敗血症ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、痛風、トキシンショック症候群、喘息および成人呼吸圧迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシスを含む慢性の肺炎症性疾患、骨吸収疾患、骨粗鬆症、再狭窄、心不全および心筋虚血症候群、心臓および腎臓の再灌流傷害、血栓症、糸球体腎炎、移植片対宿主反応、同種移植拒絶および癩病の処置に有用である。さらに本化合物は、ウイルス感染、例えばＨＩＶ，サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルスおよびヘルペスウイルス群のような感染、寄生体感染、例えば大脳マラリアのようなマラリア、ならびに酵母および真菌感染、例えば真菌髄膜炎；感染による発熱および筋痛；ＡＩＤＳ；ＡＩＤＳ関連複合体（ＡＣＲ）；感染または悪性腫瘍に対する２次的な悪液質；後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）またはガンに対して２次的な悪液質；ケロイドおよび瘢痕組織の形成；ピレシス；糖尿病；Crohn’s病および潰瘍性大腸炎のような炎症性腸疾患；湿疹；接触性皮膚炎；乾癬；日焼けおよび結膜炎の処置に有用である。
また本発明の化合物は、多発性硬化症、アルツハイマー病、外傷、発作および他の虚血性症状が関与するＴＮＦ−アルファが過剰に生産されている脳の疾患、または脳への傷害を処置するためにも有用である。
本発明の化合物は、他の前−炎症性サイトカイン、ＩＬ−１、ＩＬ−６およびＩＬ−８の過剰生産に伴う疾患を抑制するためにも有用であり得る。
本発明の治療法の具体的態様は、喘息の処置である。
本発明の治療法の別の具体的態様は、関節の炎症の処置である。
本発明のさらなる特徴に従い、例えばこれまでに記載したようなＴＮＦ、特にＴＮＦ−アルファのインヒビターの投与により改善し得る症状に罹っている、または罹りやすいヒトまたは動物患者を処置するための方法を提供し、この方法は患者に効果的量の本発明の化合物または本発明の化合物を含有する組成物を投与することを含んで成る。「効果的量」とは、ＴＮＦを抑制し、そしてこれが所望の治療的効果を生成するのに効果的な本発明の化合物の量を示すことを意味する。
本明細書において処置に関しては、予防的治療ならびに発症した症状の処置を含むと理解されるべきである。
また本発明はその範囲内に、医薬的に許容できるキャリアーまたは賦形剤と一緒に本発明の少なくとも１種の化合物を含んで成る組成物を含む。
本発明の化合物は適当な手段により投与され得る。実際には本発明の化合物は、一般的に非経口的に、局所的に、直腸内に、経口的に、または吸入により、特に経口経路により投与され得る。
本発明の化合物は、１種以上の医薬的に許容できる助剤または賦形剤を使用して常法により調製できる。賦形剤はとりわけ、希釈剤、滅菌水性媒質および種々の非毒性有機溶媒を含んで成る。組成物は錠剤、ピル、粒剤、粉末、水溶液または懸濁液、注入可能な溶液、エリクシルまたはシロップの状態で与えられ、そして医薬的に希釈剤できる調製物を得るために甘味料、芳香剤、着色剤または安定化剤を含んで成る群から選択される１種以上の薬品を含むことができる。賦形剤の選択および活性物質の含量は、一般的に活性化合物の溶解性および化学特性、特定の投与様式、および製薬的プラクティスに見られる規定に従い決定される。例えばラクトース、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウムのような賦形剤、澱粉、アルギン酸およびステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびタルクのような潤滑剤と組み合わせた特定の複合珪酸塩のような崩壊剤は、錠剤を調製するために使用することができる。カプセルを調製するために、ラクトースおよび高分子量ポリエチレングリコールを使用することが有利である。水性懸濁液を使用する時、それらは乳化剤、または懸濁を容易にする薬品を含むことができる。シュクロース、エタノール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロールおよびクロロホルムまたはそれらの混合物も使用できる。
非経口的投与には、本発明の生成物の植物油（例えばゴマ油、アメリカホドイモ油もしくはオリーブ油）または水およびプロピレングリコールのような水性−有機溶液、オレイン酸エチルのような注入可能な有機エステル、ならびに医薬的に許容できる塩の滅菌水溶液中の乳液、懸濁液または溶液を使用する。本発明の生成物の塩溶液は、筋肉内または皮下注射による投与に特に有用である。また純粋な蒸留水中に塩溶液を含んで成る水溶液は、それらのpHが適当に調整され、正しく緩衝化され、そして十分量のグルコースまたは塩化ナトリウムで等張にされ、そして加熱、照射またはマイクロフィルトレーションにより滅菌されるならば、それらを静脈投与に使用することができる。
局所的投与には、本発明の化合物を含有するゲル（水またはアルコールを基剤とする）、クリームまたは軟膏を使用することができる。本発明の化合物は、経皮的バリアを通して化合物の制御された放出を可能とするパッチ投与用に、ゲルまたはマトリックス基剤に包含することができる。
吸入による投与には本発明の化合物を、ネブライザーで、または懸濁液もしくは溶液エアゾールで使用するための適当なキャリアーに溶解または懸濁させるか、または乾燥した粉末吸入器で使用するために、適当な固体キャリアーに吸収またはその上に吸収させることができる。
直腸投与用の固体組成物は、既知の方法に従い製剤され、そして本発明の少なくとも１種の化合物を含有する坐薬を含む。
本発明の組成物中の有効成分の割合は変動してよく、適当な用量が得られるような比率を構成することが必要である。
明らかに幾つかの単位用量形態をおよそ同時に投与することができる。使用する投与量は内科医により決定され、そして所望の治療効果、投与経路および処置期間および患者の状態に依存するだろう。成人では投与量は一般的に、１日あたりの吸入より約0.001〜約50、好ましくは約0.001〜約５mg／体重、１日あたりの経口投与により約0.01〜約100、好ましくは0.1〜70、より好ましくは0.5〜10mg／体重、そして１日あたりの静脈投与により約0.001〜約10、好ましくは0.01〜１mg／体重である。各々の特定の場合で、投与量は年齢、体重、一般的な健康状態、および医薬品の効力に影響し得る他の特徴のような、処置する個体に特有の因子に従い決定されるだろう。
本発明の化合物は、所望する治療効果を得るために必要な頻度で投与することができる。患者によってはより高い、または低い投与量で迅速に反応し得るので、より弱い維持投与量で十分な場合もあるだろう。別の患者では、各々の特定の患者の生理学的必要性に従い、１日あたり１〜４回の投与で長期の処置が必要になるかもしれない。一般的に、活性生成物は１日あたり１〜４回、経口投与することができる。もちろん、患者によっては１日あたり１または２回の処方さえも必要とはしない場合もあるだろう。
本発明の化合物は、既知の方法（これはこれまでに使用された方法または技術文献に記載された方法を意味する）を応用または適合させることにより製造できる。
本発明の化合物は、欧州特許第424195号および同第506437号明細書に記載の方法と類似する方法により製造することができる。
これから記載する反応では、反応性官能基、例えばヒドロキシ、アミノ、イミノ、チオまたはカルボキシ基が最終的生成物中に所望される場合、それらの反応への望ましくない参加を回避するために、それらを保護する必要があるかもしれない。通例の保護基を標準的なプラクティスに従い使用することができ、例えばT.W.GreeneおよびP.G.M.Wutsの「有機化学における保護基（Protective Groups in Organic Chemistry）」、ジョン ウィリー アンド サンズ（John Wiley and Sons）、1991を参照にされたい。
本発明の化合物は、式（Ｉｃ）：-
0004380803.tif 000005
式中、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍは、これまでに定義した通りであり、
そしてＴ1は、式：-
0004380803.tif 000006
式中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、これまでに定義した通りである、
の基を表す。
方法（Ａ）において、式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ3が水素である式（Ｉ）の化合物は、
式（II）：-
0004380803.tif 000007
式中、R1およびR2はこれまでに定義した通りであり、Ｒ19は水素または2-トリメチルシリル-エトキシメチル（これは続く酸性反応条件下で除去される）のような適当な保護基であり、そしてＲ20は
-CHOまたは-CH（OMe）2である、
の化合物と、式（III）：-
0004380803.tif 000008
式中、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍは、これまでに定義した通りである、
の化合物との反応により製造することができる。反応はピリジニウム-4-トルエンスルホネートまたは4-トルエンスルホン酸のような酸触媒の存在下、トルエンのような不活性溶媒中で、還流温度にて都合よく行うことができ、反応で形成される水との共沸混合物を除去する。
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ3が基-L1-R7（式中、Ｌ1およびＲ7はこれまでに定義した通りである）または-L2-R8（式中、L2はこれまでに定義した通りであり、Ｒ8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである）を表す式（Ｉ）の化合物は、式中、Ｒ1、Ｒ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が基-L1-R7（式中、Ｌ1およびＲ7はこれまでに定義した通りである）または-L2-R8（式中、Ｌ2はこれまでに定義した通りであり、Ｒ8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである）を表し、そしてＲ20が-CHOまたは-CH（OMe）2である式（II）の化合物と、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りである式（III）の化合物との反応により同様に製造することができる。
方法Ｂにおいて、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ1が基（IV）：-
0004380803.tif 000009
式中、Ｒ18はY4Y5N-（式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りである）である、
を表す式（Ｉ）の化合物は、
（ｉ）メリフィールド樹脂（クロロメチルポリスチレン樹脂）を、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中でチオ酢酸カリウムを用いておよそ室温で処理することにより、樹脂Ａ；
0004380803.tif 000010
を得、
（ii）樹脂Ａを、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中で硼水素化リチウムを用いておよそ室温で反応させることにより、樹脂Ｂ；
0004380803.tif 000011
を得、
（iii）樹脂Ｂを、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中で水素化ナトリウムのようなアルカリ金属水素化物を用いておよそ室温で反応させ、続いて式（Ｖ）；
0004380803.tif 000012
式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍはこれまでに定義した通りである、
の化合物を用いて、およそ室温から約80℃の温度で処理することにより樹脂Ｃ；
0004380803.tif 000013
式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍはこれまでに定義した通りである、
を得ることにより製造でき；続いて適当な官能基の相互転換は例えばこれから記載するものである。
（iv）式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りである樹脂Ｃを、m-クロロペルオキシ安息香酸と、不活性溶媒中またはジクロロメタンおよびメタノールとの混合物のような不活性溶媒の混合物中で反応させることにより、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りである樹脂Ｄ；
0004380803.tif 000014
を得、
（ｖ）式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りである樹脂Ｄを、式HNY4Y5のアミン（式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りである）と、ジメトキシエタンのような不活性溶媒中で約70℃の温度で反応させる。
式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そして式中、Ｒ18が−OR17Ｒまたは-SR17基（式中、Ｒ17これまでに定義した通りである）であるＲ1が基（IV）を表す式（Ｉ）の化合物は、式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りである樹脂Ｄを、式Ｒ17OHまたはＲ17SH（式中、Ｒ17はこれまでに定義した通りである）の化合物と、水素化ナトリウムのようなアルカリ金属水素化物の存在下、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中そしておよそ室温から約80℃の温度で反応させることにより製造することができる。
本発明のさらなる特徴に従い、本発明の化合物は本発明の他の化合物の相互転換により製造することができる。
例えば、式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ3が基-L1-R7（式中、Ｌ1は１〜約６個の炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝アルキレン結合を表し、そしてＲ7はこれまでに定義した通りである）である式（Ｉ）の化合物は、式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ3が水素である（Ｉ）の化合物の、式（IV）：-
Ｘ1−Ｌ1−Ｒ7        （IV）
式中、Ｌ1およびＲ7は、直前に定義した通りであり、そしてＸ1はハロゲン原子、好ましくは臭素原子である、
のアルキルハリドを用いたアルキル化により製造することができる。このアルキル化は、ジメチルホルムアミドまたはジメチルスルフォキシド中でアルカリ金属水素化物（例えば、水素化ナトリウム）のような塩基の存在下で、約０℃〜約100℃の温度にて行う。
相互転換法の別の例として、式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ3が基-L2-R8（式中、Ｌ2は２〜約６個の炭素原子を含んで成り、そして１つの二重または三重炭素−炭素結合を含む直鎖もしくは分枝炭素鎖を表し、そしてＲ8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである）である式（Ｉ）の化合物は、式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ3が水素である（Ｉ）の化合物の、式（Ｖ）：-
Ｘ1−Ｌ2−Ｒ8        （Ｖ）
式中、Ｌ2およびＲ8は、直前に定義した通りであり、そしてＸ1はハロゲン原子、好ましくは臭素原子である、
の化合物を用いたアルキル化により同様に製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH2基を含む式（Ｉｃ）の化合物は、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NHC（=O）CF3基を含む（Ｉｃ）の化合物を、メタノールまたはメタノールおよび水の混合物中で炭酸カリウムまたはアンモニウムのような塩基と、およそ還流温度で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-N（R10）-C（=O）-R15または-N（R10）-C（=O）-L4-R16基（式中、Ｒ10、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を含む式（Ｉｃ）の化合物は、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NHR10基（式中、Ｒ10はこれまでに定義した通りである）を含む（Ｉｃ）の化合物を、適当に置換された酸クロライドCl-C（=O）-R15またはCl-C（=O）-L4-R16（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を用いて、トリエチルアミンの存在下、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中およびおよそ室温で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH-C（=O）-R15または-NH-C（=O）-L4-R16基（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を含む式（Ｉｃ）の化合物は、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH2基を含む（Ｉｃ）の化合物を、適当に置換された酸HO-C（=O）-R15またはHO-C（=O）-L4-R16（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）をそれぞれ用いて、0-（７-アザベンゾトリアゾリ-1-イル）-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートおよびジイソプロピルエチルアミンの存在下、ジメチルホルムアミド中にて室温で反応させることにより製造することができる。他の標準的なペプチドカップリング法、例えばトリエチルアミンの存在下でジシクロヘキシルカルボジイミドのようなカルボジイミドを用いた処理、または1-ヒドロキシベンゾトリアゾールおよび1-（3-ジメチルアミノプロピル）-3-エチルカルボジイミドのようなカルボジイミドを用いて、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中そしておよそ室温で処理するような反応を採用することができる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH-C（=O）-R15または-NH-C（=O）-L4-R16基（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を含む式（Ｉｃ）の化合物は、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH2基を含む（Ｉｃ）の化合物を、適当に置換された酸無水物R15-C（=O）-O-C（=O）-R15またはR16-L4-C（=O）-O-C（=O）-L4-R16（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を用いて、トリエチルアミンまたはピリジンの存在下、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中、そしおよそ室温で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH-C（=O）-NH-R15または-NH-C（=O）-NH-L4-R16基（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を含む式（Ｉｃ）の化合物は、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH2基を含む（Ｉｃ）の化合物を、適当に置換されたイソシアネートO=-C=N-R15またはO=C=N-L4-R16（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を用いて、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中、そしておよそ室温で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH-（C=S）-NH-R15または-NH-（C=S）-NH-L4-R16基（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を含む式（Ｉｃ）の化合物は、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH2基を含む（Ｉｃ）の化合物を、適当に置換されたイソチオシアネートS=C=N-R15またはS=C=N-L4-R16（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を用いて、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中、そしておよそ還流温度で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-CO2H基を含む式（Ｉｃ）の化合物は、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-CO2R21基（式中、R21はこれまでに定義した通りである）を含む対応する式（Ｉｃ）の化合物の加水分解により製造することができる。この加水分解は、アルカリ金属水酸化物または炭酸塩のような塩基を使用して、ジオキサン、テトラヒドロフランまたはメタノールのような有機溶媒を使用する水性／有機溶媒の存在下で、周囲温度からおよそ還流温度でアルカリ加水分解により都合よく行うことができる。またこの加水分解は、塩酸のような無機酸を使用して、ジオキサンまたはテトラヒドロフランのような有機溶媒を使用する水性／不活性有機溶媒の存在下で、約50〜約80℃の温度で酸加水分解により行うこともできる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-C（=O）-NY4Y5基（式中、Ｙ4およびＹ5は、これまでに定義した通りである）を含む式（Ｉｃ）の化合物は、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-CO2H基を含む（Ｉｃ）の化合物を、適当に置換された式HNY4Y5のアミン（式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りである）と反応させることにより製造することができる。カップリング反応は、1-ヒドロキシベンゾトリアゾールおよび1-（3-ジメチルアミノプロピル）-3-エチルカルボジイミドのようなカルボジイミドを用いて、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中そしておよそ室温で都合よく行うことができる。あるいは反応は、式中Ｒ4が-CO2H基を含む式（Ｉｃ）の酸を対応する酸クロライドに最初に転換し（例えば、塩化チオニルまたは塩化オキサリルを用いた室温の反応による）、続いて適当に置換された式HNY4Y5のアミンを用いた処理により行うことができる。
相互転換法の別の例として、スルフォキシド結合を含む式（Ｉ）の化合物は、-S-結合を含む対応する化合物を酸化することにより製造することができる。例えば、酸化はペルオキシ酸（例えば3-クロロ過安息香酸）と、好ましくは不活性溶媒（例えばジクロロメタン）中で、好ましくは室温または室温付近で反応させることにより、あるいは約ｐＨ５に緩衝化された水性メタノールのような媒質中で、ペルオキソモノ硫酸水素カリウムにより、約０℃から室温の間の温度で反応させることにより都合よく行うことができる。後者の方法は、酸に不安定な基を含む化合物に好ましい。
相互転換法の別の例として、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-N（R10）-SO2-R15または-N（R10）-SO2-L4-R16基（式中、Ｒ10、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を含む式（Ｉｃ）の化合物は、式中、Ｔ1、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH2基を含む対応する式（Ｉｃ）の化合物から、適当に置換された酸クロライドCl-SO2-R15またはCl-SO2-L4-R15（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4は、これまでに定義した通りである）を用いて、トリエチルアミンのような適当な塩基の存在下で、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中でおよそ室温で処理することにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、スルホン結合を含む式（Ｉ）の化合物は、-S-またはスルフォキシド結合を含む対応する化合物を酸化することにより製造することができる。例えば、式中、Ｒ18が-SO2Meである式（Ｉｂ）の化合物は、Ｒ18が-SMeである式（Ｉｂ）の化合物を、ペルオキシ酸（例えば3-クロロ過安息香酸）と、好ましくは不活性溶媒（例えばジクロロメタン）中で、約０℃からおよそ室温で反応させることにより都合よく製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｒ4およびＲ5がこれまでに定義した通りであり、そしてＲ18が-NY4Y5基（式中、Ｙ4は水素であり、そしてＹ5はこれまでに定義した通りである）である式（Ｉｂ）の化合物は、式中、Ｒ18が-SO2Me基である式（Ｉｂ）の化合物を、適当に置換された式Y5NH2のアミン（式中、Ｙ5はこれまでに定義した通りである）と反応させることにより製造することができる。反応は、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中で、最高約100℃の温度で都合よく行うことができる。Ｙ5が水素である時、反応は都合よく密閉容器中で行うことができる。Ｙ5がアリール、例えばフェニルである時、反応はアミンのリチオ−アニオンを用いて都合よく行うことができる。
相互転換法の別の例として、式中、Ｒ4およびＲ5がこれまでに定義した通りであり、そしてＲ18が-OR17基（式中、Ｒ17はこれまでに定義した通りである）である式（Ｉｂ）の化合物は、式中、Ｒ18が-SO2Me基である式（Ｉｂ）の化合物を、適当に置換された式R17OHのアルコール（式中、Ｒ17はこれまでに定義した通りである）と反応させることにより製造することができる。反応は、水素化ナトリウムのようなアルカリ金属水素化物の存在下で、例えばテトラヒドロフランおよびジメチルホルムアミドのような不活性溶媒の混合物中、そしておよそ室温で都合よく行うことができる。
本発明の化合物は、不斉中心を含むことができると考えられる。これらの不斉中心は独立してＲまたはＳ配置のいずれかであることができる。当業者は本発明の特定の化合物が幾何異性も表すことができると考えるだろう。本発明は、ラセミ体混合物を含め、上記の式（Ｉ）の化合物の個々の幾何異性体および立体異性体ならびにそれらの混合物を含むと理解される。そのような異性体は、それらの混合物から周知方法、例えばクロマトグラフィー法および再結晶化法を応用または適合させることにより分離することができ、あるいはそれらはそれら中間体の適当な異性体から別個に製造することができる。さらに、式（Ｉ）の化合物の互変異性体が可能な状況では、本発明は化合物のすべての互変異性体を含むことを意図する。
本発明のさらなる特徴に従い、本発明の化合物の酸付加塩は、周知の方法を応用または適合させることにより遊離塩基と適当な酸との反応により製造することができる。例えば本発明の化合物の酸付加塩は、遊離塩基を適切な酸を含む水または水性アルコール溶液または適当な溶媒に溶解し、そして塩は溶液を蒸発させることにより製造するか、あるいはテトラヒドロフランのような有機溶媒中で遊離塩基および酸を反応させることにより（この場合は、塩を直接分離するか、または溶液を濃縮することにより得こにとができる）製造することができる。
本発明の化合物は、周知方法を応用または適合させることにより、それらの酸付加塩から再生することができる。例えば、本発明の親化合物はそれらの酸付加塩から、アルカリ（例えば重炭酸ナトリウム水溶液）またはアンモニア水溶液を用いた処理により再生することができる。
本発明のさらなる特徴に従い、本発明の化合物の塩基付加塩は、周知の方法を応用または適合させることにより遊離酸と適当な塩基との反応により製造することができる。例えば本発明の化合物の塩基付加塩は、遊離酸を適切な塩基を含む水または水性アルコール溶液または適当な溶媒に溶解し、そして塩は溶液を蒸発させることにより製造するか、あるいは有機溶媒中で遊離酸および塩基を反応させることにより（この場合は、塩を直接分離するか、または溶液を濃縮することにより得こにとができる）製造することができる。
本発明の化合物は、周知方法を応用または適合させることにより、それらの塩基付加塩から再生することができる。例えば、本発明の親化合物はそれらの塩基付加塩から、酸（例えば塩酸）を用いた処理により再生することができる。
本発明の化合物は、本発明の工程中に溶媒和物（例えば水和物）として都合よく製造または形成され得る。本発明の化合物の水和物は、水から再結晶化することにより都合よく製造することができる。出発材料および中間体は、周知方法、例えば参考例またはそれらの明らかな化学的均等物に記載されているような方法を応用または適合させることにより、製造することができる。
式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基であり、そしてＲ20が-CH（OMe）2である式（II）の中間体は、式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基であり、そしてＲ20が-CHOである式（II）の化合物を、トリメチルオルトホルメートと4-トルエンスルホン酸のような酸触媒の存在下で、メタノール中にて還流温度で反応させることにより製造することができる。
式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基であり、そしてＲ20が-CHOである式（II）の中間体は、式（１）；-
0004380803.tif 000015
式中、Ｒ1およびＲ2はこれまでに定義した通りであり、Ｒ19は2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基である、
の化合物を、ブチルリチウムまたはリチウムジイソプロピルアミドのようなアルキルリチウムと、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中で、約-78℃の温度で反応させ、続いてN-ホルミルモルホリンと反応させることにより製造することができる。
式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が水素であり、そしてＲ20が-CH（OMe）2である式（II）の中間体は、式（２）；-
0004380803.tif 000016
式中、Ｒ1およびＲ2はこれまでに定義した通りである、
の化合物を、グリオキサール1,1-ジメチルアセタールおよび酢酸アンモニウムと反応させることにより製造することができる。反応はtert-ブチルメチルエーテルおよびメタノールのような不活性溶媒の混合物中、そしておよそ室温で行うことができる。
式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19がL1-R7またはL2-R8基（式中、Ｒ7、Ｌ1およびＬ2はこれまでに定義した通りであり、そしてＲ8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシカクロアルキルである）を表し、そしてＲ20が−CHOである式（II）の中間体は、式中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ19が上記に定義した通りである式（１）の化合物をブチルリチウムと反応させ、続いてN-ホルミルモルホリンと反応させることにより同様に製造することができる。
式中、Ｒ4がアジドメチル基であり、Ｒ5がメチル基であり、Ｒ6が水素であり、そしてｍが１であり、そしてＲ4およびＲ5の両方が２-位に結合している式（III）の中間体1,3-プロパンジオールは、5-アジドメチル-2,5-ジメチル-1,3-ジオキサン（J.Org.Chem.1992,57,6080頁の手法に従い製造した）を、無機酸、例えば塩酸と、テトラヒドロフランおよび水のような水性有機溶媒混合物中で還流温度にて反応させることにより製造することができる。
式中、Ｒ4が-NHC（=O）CF3基であり、Ｒ5がメチル基であり、Ｒ6が水素であり、そしてｍが１であり、そしてＲ4およびＲ5の両方が２-位に結合している式（III）の中間体1,3-プロパンジオールは、2-アミノ-2-メチル-1,3-プロパンジオールを、トリフルオロ酢酸と、炭酸ナトリウムのような塩基の存在下で、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中、そしておよそ室温にて反応させることにより製造することができる。
式中、Ｒ4が-C（=O）-NY4Y5基（式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りである）であり、Ｒ5がメチル基であり、Ｒ6が水素であり、そしてｍが１であり、そしてＲ4およびＲ5の両方が２-位に結合している式（III）の中間体1,3-プロパンジオールは、2-カルボキシ-2-メチル-1,3-プロパンジオールを、式HNY4Y5（式中、Ｙ4およびＹ5はこれまでに定義した通りである）のアミンと反応させることにより製造することができる。カップリングは、ジシクロヘキシルカルボジイミドのようなカルボジイミドを用いて、1-ヒドロキシベンズトリアゾールおよびジイソプロピルエチルアミンの存在下、アセトニトリルのような不活性溶媒中そして室温から約55℃の温度で都合よく行うことができる。これまでに記載したような他の標準的なペプチドカップリング法も反応に採用することができる。
式中、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-C（=O）-NY4Y5基を含む式樹脂Ｃの樹脂は、式中、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-C（=O）-O-R21基（式中、Ｒ21はアルキル、アリールまたはアリールアルキルである）を含む対応する樹脂Ｃから；（ｉ）水酸化ナトリウムのようなアルカリ金属水酸化物を用いて、水およびテトラヒドロフランのような水と混和性の不活性溶媒の混合物中で、およそ室温から約70℃の温度で処理し；（ii）式中、Ｒ4が-C（=O）-OH基を含む生成した樹脂を、塩化オキサリル溶液を用いて、ジクロロメタンのような不活性溶媒中でおよそ室温で処理し；（iii）式中、Ｒ4が-C（=O）-Cl基を含む生成した樹脂を、式HNY4Y5のアミンを用いて、ジクロロメタンのような不活性溶媒中でおよそ室温で処理することにより製造することができる。
式中、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-N（R10）-C（=O）-R15または-N（R10）-C（=O）-L4-R16基（式中、Ｒ10、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4はこれまでに定義した通りである）を含む式樹脂Ｃの樹脂は、式中、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH基を含む対応する樹脂Ｃから、適当に置換された酸クロライドCl-C（=O）-R15またはCl-C（=O）-L4-R16（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4はこれまでに定義した通りである）を用いて、トリエチルアミンの存在下、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中、そしておよそ室温で処理することにより製造することができる。
式中、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-N（R10）-SO2-R15または-N（R10）-SO2-L4-R16基（式中、Ｒ10、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4はこれまでに定義した通りである）を含む式樹脂Ｃの樹脂は、式中、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6およびｍがこれまでに定義した通りであり、そしてＲ4が-NH2基を含む対応する樹脂Ｃから、適当に置換された酸クロライドCl-SO2-R15またはCl-SO2-L4-R16（式中、Ｒ15、Ｒ16およびＬ4はこれまでに定義した通りである）を用いて、トリエチルアミンの存在下、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中そしておよそ室温で処理することにより製造することができる。
式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基である式（１）の化合物は、式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が水素原子である式（１）の化合物を、2-（トリメチルシリル）エトキシメチルクロライドと、水素化ナトリウムの存在下、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中そしておよそ室温で反応させることにより製造することができる。
式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が基-L1-R7（式中、Ｌ1およびＲ7はこれまでに定義した通りである）または-L2-L8（式中、Ｌ2はこれまでに定義した通りであり、そしてＲ8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである）を表す式（１）の化合物は、式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が水素原子である式（１）の化合物を、それぞれ式（Ｖ）または（VI）のアルキルハライドと、水素化ナトリウムの存在下で反応させることにより同様に製造することができる。
式中、Ｒ1およびＲ2がこれまでに定義した通りであり、Ｒ19が水素原子である式（１）の化合物は、周知の技術文献の方法、例えばBoehmら、J.Med.Chem.1996,39,第3829頁を応用または適合させることにより製造することができる。
式（II）、（III）、（IV）の中間体および樹脂Ｃおよび樹脂Ｄは、新規化合物であり、そのままでそれらが、およびそれらの製造のために本明細書で記載した方法が本発明のさらなる特徴を構成する。
本発明はさらに例示されるが、以下の説明的実施例および参考例により限定されることはない。
実施例１
化合物Ａ、ＢおよびＣ
乾燥トルエン（20ml）中、4-［5（4）-（4-フルオロ-フェニル）-2-ホルミル-1-［（2-（トリメチルシリル）エトキシ）メチル］-1H-イミダゾリ-4（5）-イル］-ピリジン（1.1g、参考例１）、1,1,1-トリス（ヒドロキシメチル）-エタン（1.66g）およびピリジニウム-4-トルエンスルホネート（0.13g）の溶液を、ゆるやかに20時間還流して、水の共沸騰混合物を除去した。室温に冷却した後、反応混合物を酢酸エチル（100ml）で処理し、次に３回、水（20ml）で洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させ、そして次に蒸発させた。残存する油をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール（24：１、容量／容量）で溶出し、｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス−異性体、（化合物Ａ）を白色固体、融点270〜272℃として［元素分析：-Ｃ,64.22；Ｈ,5.71；Ｎ,10.81；Ｆ,4.91％．C20H20FN3O3・H2Oの理論値：-Ｃ,64.67；Ｈ,5.97；Ｎ,11.31；Ｆ,5.11％］、および｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ｂ）を淡黄褐色の固体、融点250〜255℃として［元素分析：-Ｃ,64.22；Ｈ,5.71；Ｎ,10.81；Ｆ,4.91％．理論値：-Ｃ,65.03.；Ｈ,5.46；Ｎ,11.38；Ｆ,5.14％］得た。
同様の様式で進行させるが、2,2-ジメチル-1,3-プロパンジオールを使用することにより、4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、（化合物Ｃ）をクリーム色の固体、融点248〜249℃（分解）を製造した。［元素分析：-Ｃ,66.75；Ｈ,5.74；Ｎ,11.42％．C20H20FN3O2・0.5H2Oの理論値：-Ｃ,66.28.；Ｈ,5.84；Ｎ,11.59％］
実施例２
化合物Ｄ
メタノール（100ml）中、4-［2-（5-アジドメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、シス−およびトランス−異性体［1.56g、化合物Ｈ］の溶液を、ギ酸アンモニウム（１g）で処理し、次に10％活性炭担持パラジウム（0.15g）で処理した。3.5時間撹拌した後、反応混合物を珪藻土を通して濾過し、次に蒸発させた。残存するオレンジ色の固体をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよび濃アンモニア（55:25:18:2、容量／容量／容量／容量）の混合物で溶出し、C-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メチルアミン、シス−異性体およびトランス-異性体、（化合物Ｄ）、（0.68g）を黄色固体として得た。
実施例３
化合物Ｅ〜Ｚ
乾燥テトラヒドロフラン（200ml）中、4-［2-ジメトキシメチル-5（4）-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4（5）-イル］-ピリジン（5.75g、参考例３）、および2-メチル-2-トリフルオロアセトアミド1,3-プロパンジオール（7.38g，参考例４）および4-トルエンスルホン酸（8.03g）の撹拌溶液を６時間、加熱還流した。冷却した後、混合物を室温で４日間静置し、次に酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウム間に分配した。有機相を２回、水（100ml）、次に塩水（100ml）で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、そして次に蒸発させて、2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-アセトアミド、シス−およびトランス-異性体（化合物Ｅ）を得た。残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール（95：5、容量／容量）の混合物で溶出し、2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-アセトアミド、シス−異性体（化合物Ｆ）；MH+451;および2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-アセトアミド、トランス−異性体（化合物Ｇ）を得た。MH+451.
同様の様式で進行させるが、2-アジドメチル-2-メチル-1,3-プロパンジオール（参考例５）を使用することにより、4-［2-（5-アジドメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、シス-およびトランス-異性体（化合物Ｈ）を白色の固体を製造した。
同様の様式で進行させるが、2-ベンジル-1,3-プロパンジオールを使用し、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール（９：１、容量／容量）の混合物で溶出することにより、4-［2-（5-ベンジル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン、シス-およびトランス-異性体（化合物Ｉ）を製造した。ジクロロメタンおよびメタノール（９：１、容量／容量）の混合物を使用してＲF0.46。MH+416.
同様の様式で進行させるが、2,2-ビス（ヒドロキシメチル）プロピオネートを使用し、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール（９：１、容量／容量）の混合物で溶出することにより、2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-およびトランス-異性体（化合物Ｊ）を製造した。ジクロロメタンおよびメタノール（９：１、容量／容量）の混合物を使用してＲF0.71。MH+398.
同様の様式で進行させるが、2,2-ビス（ヒドロキシメチル）-テトラヒドロピランを使用し、ジメチルホルムアミド中で50℃で反応を行い、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール（19：１、容量／容量）の混合物で２回溶出することにより、4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（1,8,10-トリオキサ-スピロ［5.5］ウンデシ-9-イル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン（化合物Ｋ）を異性体混合物として製造した。ジクロロメタンおよびメタノール（19：１、容量／容量）の混合物を溶出液として使用してＲF0.45および0.48。MH+396.
同様の様式で進行させるが、2,2-ビス（ヒドロキシメチル）-テトラヒドロフランを使用し、ジメチルホルムアミド中で50℃で反応を行い、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール（19：１、容量／容量）で２回溶出することにより、4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（1,7,9-トリオキサ-スピロ［4.5］デシ-8-イル）-1H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン（化合物Ｌ）を異性体混合物として製造した。ジクロロメタンおよびメタノール（19：１、容量／容量）の混合物を溶出液として使用してＲF0.39および0.45。MH+382.
同様の様式で進行させるが、適切に置換された1,3-プロパンジオールを使用し、室温でジクロロメタン中で３日間反応を行い、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけることにより、表１に示す化合物Ｍ〜Ｚを製造した。化合物Ｍ〜Ｖおよび化合物Ｚについては、ジクロロメタンおよびメタノール（9：１、容量／容量）の混合物を溶出液として使用し；化合物Ｗについては、溶出液は酢酸エチル、そしてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（14:１、容量／容量）を使用し；そして化合物ＸおよびＹについては、使用した溶液液はジクロロメタンおよびメタノールの混合物（14:１、容量／容量）であった。
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実施例４
化合物ＡＡおよびＡＢ
メタノール（150ml）中、2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、トランス−異性体［1.04g、化合物ＡＣ］および炭酸カリウム（1.55g）の溶液を24時間、加熱還流した。室温に冷却した後、混合物を酢酸エチルと水の間に分配した。水性相を塩化ナトリウムで処理し、そして次に３回、酢酸エチル（50ml）で抽出した。合わせた有機相を蒸発させた。残存する油をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよび濃アンモニア（55:25:18:2、容量／容量／容量／容量）の混合物を使用して溶出してC-［5-メチル-2-（5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル］メチルアミン、トランス−異性体（0.51g、化合物ＡＡ）を得た。MH+369。
同様の様式で進行させるが、2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、トランス−異性体［化合物ＡＤ］を使用することにより、C-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］メチルアミン、シス−異性体（化合物ＡＢ）を製造した。MH+369。
実施例５
化合物ＡＣおよびＡＤ
ジクロロメタン（35ml）中、C-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メチルアミン（0.68g、シス−およびトランス−異性体、化合物Ｄ）懸濁液を、トリエチルアミン（0.72ml）、次に無水トリフルオロ酢酸（0.72ml）で処理した。室温で4.5時間撹拌した後、反応混合物を酢酸エチルと水の間に分配した。有機相を水、次に塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、そして次に蒸発させた。残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、酢酸エチルおよびメタノール（９：１、容量／容量）で溶出し、2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス−およびトランス-異性体を得た。混合物を調製用ＨＰＬＣにかけ、20分間にわたりメタノールおよび水40/60〜5/95（容量／容量）を使用して2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、トランス-異性体（0.75g、化合物ＡＣ、ＲT＝11.99）および2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス-異性体（0.3g、化合物ＡＤ、ＲT＝10.8）を得た。
実施例６
化合物ＡＥ、ＡＦおよびＡＧ
メタノール（200ml）および水（５ml）の混合物中で撹拌した、2,2,2-トリフルオロ-N-［5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-アセトアミド、シス-異性体（1.75g、化合物Ｆ）および炭酸カリウム（1.07g）の溶液を８時間、加熱還流した。室温に冷却した後、混合物を蒸発させ、そして次にトルエンと共沸させた。残渣をシリカで処理し、そしてシリカのパッドを通して濾過し、ジクロロメタンおよびメタノール（４：１、容量／容量）の混合物で洗浄して、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体（1.3g、化合物ＡＥ）を黄色固体として得た。
同様に進行させるが、化合物Ｇを使用することにより、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、トランス−異性体（化合物ＡＦ）を製造した。
同様に進行させるが、化合物Ｅを使用することにより、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−およびトランス−異性体（化合物ＡＧ）を製造した。
実施例７
化合物ＡＨおよびＡＩ
メタノール（15ml）中、2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-およびトランス-異性体（0.34g、化合物Ｊ）の溶液を、水酸化ナトリウム水溶液（1.71ml、1N）で処理し、次に７時間、加熱還流した。室温に冷却した後、反応混合物を蒸発させた。残るクリーム色の粉末をメタノール（10ml）に溶解し、そして溶液をpH５〜６に氷酢酸を加えることにより酸性化した。生成した白色残渣を濾過し、そしてペンタンで洗浄して、2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、トランス−異性体（0.11g、化合物ＡＨ）を得た。ＲF0.15（CH2Cl2/CH3OH、９：１、５回展開）、MH+384。濾液に加えて洗浄液をシリカに吸着させ、そしてシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）で溶出し、2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、シス−異性体（0.14g、化合物ＡＩ）を白色固体として得た。ＲF0.25（CH2Cl2/CH3OH、９：１、５回展開）、MH+384。
実施例８
化合物ＡＪ〜ＣＯおよびＦＳ〜ＧＤ
乾燥ジメチルホルムアミド中、2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、シス-またはトランス−異性体（１当量、化合物ＡＨまたはＡＩ）適当に置換された式HNY4Y5のアミン［1.1当量、表２を参照にされたい］、1-（3-ジメチルアミノ-プロピル）-3-エチルカルボジイミド［1.1当量］、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物［1.1当量］、およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン［３当量］を、室温で18時間撹拌した。反応混合物を蒸発させ、そして残渣を酢酸エチルと水の間に分配した。有機相を塩水で洗浄し、次に蒸発させて表２に示す化合物ＡＪ〜ＧＤおよびＦＳ〜ＧＤを得た（化合物ＦＶは、中間体エステルのアルカリ加水分解後に得た）。示したＲF値は、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を溶出液として使用して決定した［※の場合は、酢酸エチルおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用した］。
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実施例９
化合物ＣＰ〜ＤＦ
テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−またはトランス−異性体（１当量、化合物ＡＥまたはＡＦ）、および適当に置換された式O=C=N-R15またはO=C=N-L4-R16［１当量、表３を参照にされたい］のイソシアネート溶液を、室温で30分間撹拌した。反応混合物を真空で蒸発させて、表３に示す化合物ＣＰ〜ＣＺを得た。示したＲF値は、溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した。
同様の様式で進めるが、化合物ＡＡまたは化合物ＡＢを使用することにより、表３の化合物ＤＡまたはＤＦを製造した。示したＲF値は、溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した。
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実施例１０
化合物ＤＧ〜ＤＵ
乾燥テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−またはトランス−異性体（１当量、化合物ＡＥまたはＡＦ）、適当に置換された式S=C=N-R15またはS=C=N-L4-R16［１当量、表３を参照にされたい］のイソチオシアネート［１当量］の溶液を18時間、加熱還流した。冷却した後、反応混合物を真空で蒸発させ、そしてシリカゲルで調製用クロマトグラフィーにより精製し、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）で溶出して表４に示す化合物ＤＧ〜ＤＫを得た。示したＲF値は溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した。
同様の様式で進めるが、化合物ＡＡまたは化合物ＡＢを使用することにより、表４の化合物ＤＬまたはＤＵを製造した。示したＲF値は、溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した。
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実施例１１
化合物ＤＶ〜ＥＭ
乾燥テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−またはトランス−異性体（１当量、化合物ＡＥまたはＡＦ）およびトリエチルアミン［１当量］の撹拌溶液を、適当に置換した式Cl-C（=O）-R15またはCl-C（=O）-L-R16の酸クロライド［１当量、表４を参照にされたい］で処理した。室温で18時間撹拌した後、反応混合物を蒸発させて表５に示す化合物ＤＶ〜ＥＤを得た。示したＲF値は溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した。
化合物ＡＡまたはＡＡを使用して同様の様式で進めることにより、表４の化合物ＥＦ〜ＥＭを製造した。示したＲF値は、溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した。
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実施例１２
化合物ＥＮ〜ＥＲ
乾燥テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体（１当量、化合物ＡＥ）、トリエチルアミン（1.2当量）および無水グルタル酸（１当量）の溶液を８時間、加熱還流した。反応混合物を蒸発させて4-｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-酪酸、シス−異性体（化合物ＥＮ）を得た。MH+469．ＲF0.12｛溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した｝。
同様の様式で進めるが、化合物ＡＢおよび無水グルタル酸を使用することにより、4-（｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-酪酸、シス−異性体（化合物ＥＯ）を製造した。MH+483．ＲF0.10｛溶出液としてジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニアの混合物（55:25:18:2、容量／容量）を使用して決定した｝。
同様の様式で進めるが、化合物ＡＥおよび無水コハク酸を使用することにより、4-｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-プロピオン酸、シス−異性体（化合物ＥＰ）を製造した。MH+455．ＲF0.18｛溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した｝。
同様の様式で進めるが、化合物ＡＢおよび無水コハク酸を使用することにより、4-（｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-カルバモイル）-プロピオン酸、シス−異性体（化合物ＥＱ）を製造した。MH+469．ＲF0.10｛溶出液としてジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニアの混合物（55:25:18:2、容量／容量）を使用して決定した｝。
同様の様式で進めるが、化合物ＡＡおよび無水コハク酸を使用することにより、4-（｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-カルバモイル）-プロピオン酸、トランス−異性体（化合物ＥＲ）を製造した。MH+469．ＲF0.11｛溶出液としてジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニアの混合物（55:25:18:2、容量／容量）を使用して決定した｝。
実施例１３
化合物ＥＳ〜ＦＢ
テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体［１当量、化合物ＡＥ］およびトリエチルアミン［１当量］の溶液をメタンスルホニルクロライド［１当量］で処理した。室温で48時間撹拌した後、反応混合物を蒸発させて残渣をシリカの調製用の厚いクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）で溶出してN-｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタンスルホンアミド、シス−異性体（化合物ＥＳ）を得た。MH+433．ＲF0.42｛溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した｝。
同様の様式で進めるが、化合物ＡＡまたは化合物ＡＢおよび適当に置換された式Cl-SO2-R15またはCl-SO2-L4-R15のスルホニルクロライドを使用することにより、表６に示す化合物ＥＴ〜ＥＢを製造した。示したＲF値は溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した。
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実施例１４
化合物ＦＣ〜ＦＪ
（｛2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-エチル）-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス−異性体（化合物ＦＩ）を、５％の活性体担持パラジウムで処理し、そして室温にて水素雰囲気下で８時間撹拌した。反応混合物は、珪藻土のパッドを通して濾過し、そして蒸発乾固させた。残渣をシリカの調製用の厚いクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール（７：３、容量／容量）で溶出して3-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝−プロピオンアミド、トランス−異性体（化合物ＦＣ）を得た。MH+426．溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（７：３、容量／容量）を使用して決定したＲF0.04。
同様の様式で進めるが、化合物ＦＪを使用することにより、3-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-プロピオンアミド、シス−異性体（化合物ＦＤ）を製造した。MH+426．溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（７：３、容量／容量）を使用して決定したＲF0.04。
同様の様式で進めるが、化合物ＫＦを使用することにより、4-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝−ブチルアミド、トランス−異性体（化合物ＦＥ）を製造した。MH+440．溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（７：３、容量／容量）を使用して決定したＲF0.03。
同様の様式で進めるが、化合物ＦＬを使用することにより、4-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝−ブチルアミド、シス−異性体（化合物ＦＦ）を製造した。MH+440．溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（７：３、容量／容量）を使用して決定したＲF0.03。
同様の様式で進めるが、化合物ＦＭを使用することにより、2-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝−アセトアミド、トランス−異性体（化合物ＦＧ）を製造した。MH+412．溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して２回展開して決定したＲF0.01。
同様の様式で進めるが、化合物ＦＮを使用することにより、2-アミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝−アセトアミド、シス−異性体（化合物ＦＨ）を製造した。MH+412．溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して２回展開して決定したＲF0.03。
実施例１５
化合物ＦＩ〜ＦＰ
乾燥ジメチルホルムアミド中、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−およびトランス−異性体［１当量、化合物ＡＧ］、N-ベンジルオキシカルボニル-β-アラニン、［１当量］、1-（3-ジメチルアミノプロピル）-3-エチルカルボジイミドヒドロクロライド［1.1当量］、N,N-ジイソプロピルアミン［３当量］および1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物［1.1当量］の溶液を、90℃で2.5時間加熱した。反応混合物を室温に冷却し、次いで蒸発させた。残渣を酢酸エチル（12ml）と水（12ml）との間に分配した。有機相を分離し、そして室温で静置した。結晶した固体を濾過して（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-エチル）-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス−異性体（化合物ＦＩ）を得た。濾液をシリカの調製用クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびペンタンの混合物（９：１、容量／容量）で溶出して、（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-エチル）-カルバミン酸ベンジルエステル、シス−異性体（化合物ＦＪ）を得た。
同様の様式で進めるが、N-ベンジルオキシカルボニル-4-アミノ酪酸を使用することにより、（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-プロピル）-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス−異性体（化合物ＦＫ）および（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-プロピル）-カルバミン酸ベンジルエステル、シス−異性体（化合物ＦＬ）を製造した。
同様の様式で進めるが、N-ベンジルオキシカルボニルグリシンを使用することにより、（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-メチル）-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス−異性体（化合物ＦＭ）および（3-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルカルバモイル｝-メチル）-カルバミン酸ベンジルエステル、シス−異性体（化合物ＦＮ）を製造した。
同様の様式で進めるが、3-ジメチルアミノ-プロピオン酸を使用することにより、4-ジメチルアミノ-N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ブチルアミド、シス-およびトランス−異性体（化合物ＦＯ）を製造した。MH+468．溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（７：３、容量／容量）を使用して決定したＲF0.32。
実施例１６
化合物ＦＰ
熱テトラヒドロフラン（500ml）中、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体（7.43g、化合物ＡＷ）の溶液を、テトラヒドロフラン中のメタンスルホン酸（1.578g）溶液で処理した。室温で18時間静置させた後、反応混合物を濾過し、そして固体はセライトのパッドを通した熱濾液を含むアセトニトリルから再結晶化し、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン メタン スルホン酸塩、トランス−異性体（6.00g、化合物ＦＰ）を淡黄色の結晶固体、融点242〜246℃（分解）として得た。［元素分析：-Ｃ,54.76；Ｈ,5.25；Ｎ;10.44；Ｓ,5.89％。C24H25FN4O4・CH3SO3Hの理論値:-Ｃ,54.73；Ｈ,5.32；Ｎ;10.21；Ｓ,5.84％］。
実施例１７
化合物ＦＱ
テトラヒドロフラン（100ml）中、N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ベンズアミド、トランス−異性体（0.85g、化合物ＦＲ）の溶液を、メタンスルホン酸（0.178g）溶液で処理した。反応混合物を５分間撹拌し、次いで蒸発乾固させ、そして高真空下で乾燥させた。残渣の固体は最小容量のアセトニトリルを含有する酢酸エチルから再結晶化して、N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ベンズアミド メタン スルホン酸塩、トランス−異性体（1.20g、化合物ＦＱ）を黄色の結晶固体、融点165〜169℃として得た。［元素分析：-Ｃ,57.93；Ｈ,5.41；Ｎ;8.73％。C26H23FN4O3・CH3SO3H・CH3CO2C2H5の理論値:-Ｃ,52.94；Ｈ,5.123；Ｎ;9.88％］。
実施例１８
化合物ＦＲ
乾燥ジメチルホルムアミド（50ml）中、5-メチル-2-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、トランス−異性体（1.76g、化合物ＡＦ）、安息香酸（0.67g）およびジイソプロピルエチルアミン（1.39ml）の撹拌した懸濁液を、｛0-（7-アザベンゾトリアゾリ-1-イル）-1,1,3,3,-テトラメチルウロニウム ヘキサフルオロホスフェート｝（1.88g）を用いて窒素雰囲気下で処理した。室温で２時間撹拌した後、反応混合物を蒸発乾固させた。残渣を酢酸エチル（70ml）と飽和重炭酸ナトリウム（50ml）の間に分配した。有機相を２回、水（50ml）そして塩水（30ml）で洗浄し、次いで蒸発させた。残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、酢酸エチルで溶出して、N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-ベンズアミド、トランス−異性体（0.85g、化合物ＦＲ）をクリーム色の固体、融点235〜236℃として得た。溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定したＲF0.42。MH+459．
実施例１９
化合物ＡＷ
方法Ａ：2-［5-（4-フルオロ-フェニル）-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、トランス−異性体（7.70g、化合物ＡＨ）を、撹拌した塩化チオニルに数部に分けて加えた。反応混合物を室温で1.25時間撹拌し、次いで蒸発させた。残渣を乾燥トルエンと共沸させて粗酸クロライドを生成した。これを窒素下で乾燥ジクロロメタン（150ml）、ついでモルホリン（30ml）で処理した。混合物を室温で2.5時間撹拌し、次いで蒸発させた。残渣を酢酸エチル（250ml）と飽和重炭酸ナトリウム（200ml）の間に分配した。界面の不溶性の生成物を濾過し、そしてメタノール（10ml）、次いで（20ml）そして次にジエチルエーテル（20ml）で洗浄して、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体（7.63g、化合物ＡＷ）、融点288〜291℃を得た。MH+453．
方法Ｂ：4-［2-（ジメトキシメチル）-5-（4-フルオロフェニル）-1H-4-イミダゾリル］ピリジン（62.7g）および3-ヒドロキシ-2-（ヒドロキシメチル）-2-メチル-1-モルホリノ-1-プロパノン（44.8g、参考例６）を、窒素下でトルエン（440ml）に加えた。混合物を20分間、ディーン  アンド  スターク  トラップで20分間、加熱還流した。N,N-ジメチルホルムアミド（160ml）およびメタンスルホン酸（２ml）を加え、そして混合物をゆるやかに４時間、加熱還流し、全部で150mlの蒸留物をきわめて均一な速度で除去した。反応混合物を次に真空で蒸発させて、可能なかぎり多くの量のトルエンを除去した。生成した懸濁液をトリエチルアミン（８ml）で処理し、次いで水（600ml）を１時間にわたって滴下した。水洗後に混合物を濾過して、シス−およびトランス−異性体の湿気のある粗固体混合物を得、そして濾紙上で１時間吸引することによりケーキを得た。この材料をメタノール（350ml）中で撹拌し、次いで混合物を15分間、加熱還流し、そして次に５℃に冷却した。固体を濾過し、そしてメタノールで洗浄して
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体（46.4g、化合物ＡＷ）、融点214℃（分解）を得た。1H NMR（δ,CDCl3）:8.52（d，0.6H）;8.39（d,1.4H）;7.32-7.49（m,4H）;7.29（t,4H）;7.13（t,0.6H）;5.59（s,1H）;4.07（s,4H）;3.51（bd,8H）;1.56（s,3H）。
実施例２０
化合物ＧＥ
エタノールおよびメタノールの混合物（45ml、95:5、容量／容量）中の、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体（4.52g、化合物ＡＷ）の撹拌した懸濁液を、水性の臭化水素酸（1.2ml、48％）で処理した。混合物を加熱還流し、次いで水（15ml）を加え、そして次に混合物を再度、加熱還流させた。形成した溶液を室温に冷却し、次いで濾過した。固体を３回、エタノールおよびメタノールの混合物（10ml、95:5、容量／容量）で処理し、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン  モノヒドロブロミド 二水和物、トランス−異性体（4.5g、化合物ＧＥ）をオフ−ホワイト色の結晶固体、融点276〜277℃（分解）を得た。1H NMR（CD3）2SO:δ1.53（s，3H）,3.49（bd,8H）,4.08（s,4H）,5.64（s,1H）,7.36（t,2H）,7.53-7.58（m,2H）,7.84（d,2H）,8.63（d,2H）。
実施例２１
化合物ＧＦ
イソプロパノール（300ml）中で撹拌した｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体（25.2g、化合物ＡＷ）を、濃塩酸（５ml）および水（440ml）で処理し、そして混合物を15分間、加熱還流させた。混合物を室温に冷却し、次いで濾過した。固体をイソプロパノールで洗浄して、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン モノヒドロクロライド 二水和物、トランス−異性体（22.5g、化合物ＧＦ）をオフ−ホワイト色の固体、融点245〜248℃（分解）で得た。1H NMR（CD3）2SO:δ1.58（s，3H）,3.55（bd,8H）,4.12（s,4H）,5.68（s,1H）,7.49（t,2H）,7.58-7.62（m,2H）,7.89（d,2H）,8.68（d,2H）。
実施例２２
化合物ＧＧ
エタノールおよびメタノールの混合物（45ml、95:5、容量／容量）中で撹拌した｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体（4.52g、化合物ＡＷ）を、d-10-カンファースルホン酸（2.55g）で処理した。混合物を加熱還流させ、そして生成した溶液を室温に冷却した。生成した固体を濾過により集め、そして３回、エタノールおよびメタノールの混合物（10ml、95:5、容量／容量）で洗浄して、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン  d-10-カンファースルホン酸塩、トランス−異性体（6.0g、化合物ＧＧ）を淡黄色の結晶、融点265〜267℃（分解）で得た。1H NMR（CD3）2SO:δ0.74（s，3H）,1.05（s,3H）,1.33-1.43（m,2H）,1.58（s,3H）,1.80（d,1H）,1.81-1.89（m,1H）,1.94（t,1H）,2.24（dt,1H）,2.49（d,1H）,2.64-2.72（m,1H）,2,89（d,1H）,33.53（d,8H）;4.12（s,4H）,5.69（s,1H）,7.40（t,2H）,7.57-7.63（m,2H）,7.90（d,2H）,8.68（d,2H）。
実施例２３
化合物ＧＨ〜ＨＫ
（ａ）乾燥ジメチルホルムアミド中、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メタンスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イルメタノン、トランス−異性体（１当量、化合物ＫＨ）およびシクロプロピルアミン（５当量）を、100℃で16時間加熱した。溶媒を蒸発させ、そして残渣をＣ18 Dynamax60Åカラムでアセトニトリルおよび水の混合物を移動相（０〜２分間は20％アセトニトリル；３〜16分間は80％アセトニトリルに上げ；17分から最後までは80％アセトニトリル）として用いる勾配溶出を使用して高圧液体クロマトグラフィーにかけ、そして238nmのＵＶ検出により、｛2-［5-（2-シクロプロピルアミノピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体（化合物ＧＨ）、HPLC保持時間＝8.0分を得た。ＭＨ+509。
（ｂ）実施例２３（ａ）と同様の様式で進めるが、シクロプロピルアミノを適当に置換された式HNY4Y5のアミン［５当量、表７を参照にされたい］を使用することにより、化合物ＧＩ〜ＨＫを製造した。化合物ＧＩについては、反応は密閉容器中、ジメチルホルムアミドの不在下で行った。化合物ＧＷについては、アニリンのリチオ−アニオン（標準的な反応条件に従い、テトラヒドロフラン中でアニリンとブチルリチウムの反応で生成する）を、シクロプロピルアミノに代えて使用した。化合物ＧＩ〜ＧＬは、粗反応生成物をアセトニトリルで処理した時に固体で得た。表７中、示したＲT値は、Ｃ18 Dynamax60Åカラムでアセトニトリルおよび水の混合物を移動相（０〜12分間は５％アセトニトリルから80％アセトニトリルに上げ；12分から最後までは80％アセトニトリル）として用いた勾配溶出を使用した高圧液体クロマトグラフィーのた保持時間を指す。表７中、示したＲF値は、酢酸エチルおよびメタノール（９：１、容量／容量）の混合物を使用して決定した［化合物ＨＪおよびＨＫの溶出は、ジクロロメタンおよびメタノール（９：１、容量／容量）の混合物であった］。
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（ｃ）実施例２３（ｂ）と同じ様式で、そして式HNY4Y5の置換アミンを適切に使用して進めることにより、化合物Ａ１〜Ａ１６を製造する。｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ１）；
｛2-［5-（2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、トランス-異性体、（化合物Ａ２）；
｛2-［5-（2-シクロプロピルメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ３）；
（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（モルホリン-4-カルボニル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-アセトニトリル、トランス-異性体、（化合物Ａ４）；
3-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（モルホリン-4-カルボニル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-プロピオニトリル、トランス-異性体、（化合物Ａ５）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-3-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ６）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ７）；
2-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（モルホリン-4-カルボニル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-アセトアミド、トランス-異性体、（化合物Ａ８）；
3-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（モルホリン-4-カルボニル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-プロピオンアミド、トランス−異性体、（化合物Ａ９）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ１０）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ１１）；
2-［5-（2-（4-フロオロベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ１２）；
2-［5-（2-（4-メトキシベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ１３）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（4-フロオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ１４）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3,4-ジフロオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ１５）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3-メトキシフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、（化合物Ａ１６）；
（ｄ）実施例２３（ｂ）と類似様式で、しかし2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン（化合物ＫＩ）を使用して進めることにより、表７ａ中の化合物ＨＬ〜ＩＮが製造された。
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（ｅ）実施例２３（ｄ）と類似様式で、そして式HNY4Y5の置換アミンを適切に使用して進めることにより、化合物Ａ１７〜Ａ３５を製造する。｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-酢酸、（化合物Ａ１７）；
3-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオン酸、（化合物Ａ１８）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピペリジン-4-アミン、（化合物Ａ１９）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-イソプロピル-アミン、（化合物Ａ２０）；
アリル-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ２１）；
シクロプロピルメチル-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ２２）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトニトリル、（化合物Ａ２３）；
3-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオニトリル、（化合物Ａ２４）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イル-アミン、（化合物Ａ２５）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イル-アミン、（化合物Ａ２６）；
2-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトアミド、（化合物Ａ２７）；
3-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオンアミド、（化合物Ａ２８）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-プロピル-アミン、（化合物Ａ２９）；
4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン、（化合物Ａ３０）；
4-フルオロベンジル-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ３１）；
4-メトキシベンジル-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ３２）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-4-フルオロフェニル-アミン、（化合物Ａ３３）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-3,4-ジフルオロフェニル-アミン、（化合物Ａ３４）；
｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-3-メトキシフェニル-アミン、（化合物Ａ３５）；
（ｆ）実施例２３（ａ）と類似様式で進めるが、しかし｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物ＫＪ）を使用し、そしてシクロプロピルアミンを液体アンモニアに置き換え、そして反応を加圧下で２日間行うことにより、シリカゲルの調製用薄層クロマトグラフィー［ジクロロメタン、メタノールおよびアンモニアの混合物（90:10;2、容量／容量／容量）で溶出］後に、｛2-［5-（2-アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス-異性体、（化合物ＩＯ）を白色固体として得た。MH+386.RF:0.41（溶媒は直前に記載）。
（ｇ）実施例２３（ｂ）と類似様式で進めるが、しかし｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物ＫＪ）を使用することにより、化合物Ａ３６〜Ａ７９を製造する：
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ３６）；
｛2-［5-（2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ３７）；
｛2-［5-（2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ３８）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピペリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ３９）；
｛2-［5-（2-シクロヘキシルアミノ）-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ４０）；
2-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-エタノール、トランス異性体、（化合物Ａ４１）；
｛2-［5-［2-（2-アミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ４２）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピルアミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ４３）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-モルホリン-1-イル-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ４４）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロパン-1-オール、トランス異性体、（化合物Ａ４５）；
｛2-［5-（2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ４６）；
｛2-［5-（2-（4-フルオロベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ４７）；
｛2-［5-（2-（4-メトキシベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ４８）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル−エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ４９）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル−エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ５０）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ５１）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（4-フルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ５２）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3,4-ジフルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ５３）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3-メトキシフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ５４）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ５５）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-4-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ５６）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-3-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ５７）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ５８）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ５９）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（チオフェン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ６０）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ６１）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ６２）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ６３）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-メトキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ６４）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ６５）；
｛2-［5-（2-（3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ６６）；
｛2-［5-（2-（2-ジメチルミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ６７）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ６８）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ６９）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ７０）；
｛2-［5-（2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ７１）；
｛2-［5-（2-シクロプロピルメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ７２）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ７３）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ７４）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-3-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ７５）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ７６）；
2-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７７）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオンアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ７９）；
（ｈ）実施例２３（ｇ）と類似様式で進めるが、しかし｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス−異性体、（化合物ＫＫ）を使用することにより、化合物Ａ３６〜Ａ７９のシス−異性体を製造する。
（ｉ）実施例２３（ｂ）と類似様式で進めるが、しかし2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチレン-［1,3］ジオキサン（化合物ＫＬ）を使用することにより、化合物Ａ８０〜Ａ１２５を製造する：
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミン、（化合物Ａ８０）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-メチル-アミン、（化合物Ａ８１）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ジメチル-アミン、（化合物Ａ８２）；
シクロプロピル-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ８３）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピペリジン-4-イル-アミン、（化合物Ａ８４）；
シクロヘキシル-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ８５）；
2-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-エタノール、（化合物Ａ８６）；
N1-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-エタン-1,2-ジアミン、（化合物Ａ８７）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピル］-アミン、（化合物Ａ８８）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-［3-モルホリン-4-イル-プロピル）-アミン、（化合物Ａ８９）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロパン-1-オール、（化合物Ａ９０）；
ベンジル-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝アミン、（化合物Ａ９１）；
4-フルオロベンジル-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ９２）；
4-メトキシベンジル-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝アミン、（化合物Ａ９３）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｒ−異性体、（化合物Ａ９４）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｓ-異性体、（化合物Ａ９５）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-フェニル-アミン、（化合物Ａ９６）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-4-フルオロフェニル-アミン、（化合物Ａ９７）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-3,4-ジフルオロフェニル-アミン、（化合物Ａ９８）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-3-メトキシフェニル-アミン、（化合物Ａ９９）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン、（化合物Ａ１００）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イルメチル-アミン、（化合物Ａ１０１）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イルメチル-アミン、（化合物Ａ１０２）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-2-イルメチル-アミン、（化合物Ａ１０３）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（フラン-2-イルメチル）-アミン、（化合物Ａ１０４）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（チオフェン-2-イルメチル）-アミン、（化合物Ａ１０５）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミン、（化合物Ａ１０６）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン、（化合物Ａ１０７）；
4-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-モルホリン、（化合物Ａ１０８）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-メトキシ-プロピル）-アミン、（化合物Ａ１０９）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（2-メトキシ-エチル）-アミン、（化合物Ａ１１０）；
N-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、（化合物Ａ１１１）；
N-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-N’,N’-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン、（化合物Ａ１１２）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-酢酸、（化合物Ａ１１３）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオン酸、（化合物Ａ１１４）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-イソプロピル-アミン、（化合物Ａ１１５）；
アリル-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ１１６）；
シクロプロピルメチル-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ１１７）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトニトリル、（化合物Ａ１１８）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオニトリル、（化合物Ａ１１９）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イル-アミン、（化合物Ａ１２０）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イル-アミン、（化合物Ａ１２１）；
2-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトアミド、（化合物Ａ１２２）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオンアミド、（化合物Ａ１２３）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-プロピル-アミン、（化合物Ａ１２４）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピロリジン-1-イル-ピリミジン、（化合物Ａ１２５）；
（ｊ）実施例２３（ｂ）と類似様式で進めるが、しかし4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルホニル-ピリミジン（化合物ＫＭ）を使用することにより、化合物Ａ１２６〜Ａ１７０を製造する：
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミン、（化合物Ａ１２６）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-メチル-アミン、（化合物Ａ１２７）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ジメチル-アミン、（化合物Ａ１２８）；
シクロプロピル-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ１２９）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピペリジン-4-イル-アミン、（化合物Ａ１３０）；
シクロヘキシル-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ１３１）；
2-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-エタノール、（化合物Ａ１３２）；
N1-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-エタン-1,2-ジアミン、（化合物Ａ１３３）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピル］-アミン、（化合物Ａ１３４）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-モルホリン-4-イル-プロピル）-アミン、（化合物Ａ１３５）；
3-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロパン-1-オール、（化合物Ａ１３６）；
ベンジル-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ１３７）；
4-フルオロベンジル-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ１３８）；
4-メトキシベンジル-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ１３９）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｒ異性体、（化合物Ａ１４０）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｓ異性体、（化合物Ａ１４１）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-フェニル-アミン、（化合物Ａ１４２）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（4-フルオロフェニル）-アミン、（化合物Ａ１４３）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3,4-ジフルオロフェニル）-アミン、（化合物Ａ１４４）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（4-メトキシフェニル）-アミン、（化合物Ａ１４５）；
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン、（化合物Ａ１４６）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イルメチル-アミン、（化合物Ａ１４７）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イルメチル-アミン、（化合物Ａ１４８）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-2-イルメチル-アミン、（化合物Ａ１４９）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（フラン-2-イルメチル）-アミン｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（チオフェン-2-イルメチル）-アミン、（化合物Ａ１５０）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミン、（化合物Ａ１５１）；
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン、（化合物Ａ１５２）；
4-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-モルホリン、（化合物Ａ１５３）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-メトキシ-プロピル）-アミン、（化合物Ａ１５４）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（2-メトキシ-エチル）-アミン、（化合物Ａ１５５）；
N-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、（化合物Ａ１５６）；
N-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-N’,N’-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン、（化合物Ａ１５７）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-酢酸、（化合物Ａ１５８）；
3-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオン酸、（化合物Ａ１５９）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-イソプロピル-アミン、（化合物Ａ１６０）；
アリル-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ１６１）；
シクロプロピルメチル-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、（化合物Ａ１６２）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトニトリル、（化合物Ａ１６３）；
3-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオニトリル、（化合物Ａ１６４）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イル-アミン、（化合物Ａ１６５）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イル-アミン、（化合物Ａ１６６）；
2-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトアミド、（化合物Ａ１６７）；
3-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオンアミド、（化合物Ａ１６８）；
｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-プロピル-アミン、（化合物Ａ１６９）；
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン、（化合物Ａ１７０）；
（ｋ）実施例２３（ｂ）と類似様式で進行するが、しかし｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物ＫＮ）を使用することにより、化合物Ａ１７１〜Ａ２１５を製造する：
｛2-［5-（2-アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１７１）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１７２）；
｛2-［5-（2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１７３）；
｛2-［5-（2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１７４）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピペリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１７５）；
｛2-［5-（2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１７６）；
2-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］ピリミジン-2-イルアミノ｝-エタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１７７）；
｛2-［5-（2-（2-アミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１７８）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピルアミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１７９）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-（3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１８０）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロパン-1-オール、トランス−異性体、（化合物Ａ１８１）；
｛2-［5-（2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１８２）；
｛2-［5-（2-（4-フルオロベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１８３）；
｛2-［5-（2-（4-メトキシベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１８４）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、Ｒ−異性体、トランス−異性体、（化合物Ａ１８５）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、Ｓ−異性体、トランス−異性体、（化合物Ａ１８６）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１８７）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（4-フルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１８８）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3,4-ジフルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１８９）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（4-メトキシフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９０）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９１）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-4-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル）-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９２）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-3-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９３）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９４）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９５）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（チオフェン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９６）；
［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-［1,3］ジオキサン-5-イル］-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９７）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９８）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-モルホリン-4-イル）-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ１９９）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-メトキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２００）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２０１）；
｛2-［5-［2-（3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２０２）；
｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２０３）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-酢酸、トランス−異性体、（化合物Ａ２０４）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオン酸、トランス−異性体、（化合物Ａ２０５）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２０６）；
｛2-［5-（2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２０７）；
｛2-［5-（2-イソプロピルメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２０８）；
｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトニトリル、トランス−異性体、（化合物Ａ２０９）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオニトリル、トランス−異性体、（化合物Ａ２１０）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-3-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２１１）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２１２）；
2-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトアミド、トランス−異性体、（化合物Ａ２１３）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオンアミド、トランス−異性体、（化合物Ａ２１４）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体、（化合物Ａ２１５）；
（ｌ）実施例２３（ｋ）と類似様式で進行するが、しかし｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス−異性体、（化合物ＫＯ）を使用することにより、化合物Ａ１７１〜Ａ２１５の対応するシス−異性体を製造する。
実施例２４
化合物ＩＰ〜ＩＷ
（ａ）乾燥ジメチルホルムアミド中、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メタンスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、（１当量、化合物ＫＢ）および適当に置換したアルコールまたはフェノール［５当量、表８を参照にされたい］の撹拌溶液を室温で水素化ナトリウム［６当量］で処理した。１６時間撹拌した後、反応混合物を蒸発させ、そして残渣を水と酢酸エチル間で分配した。有機相を蒸発させて表８に示す化合物ＩＰ〜ＩＷを得た。表８のＲF値は、溶出液として酢酸エチルおよびメタノールの混合物（９：１、容量／容量）を使用して決定した［化合物ＩＴの溶出には、酢酸エチルおよびメタノール（１：１、容量／容量）の混合物であった］。
0004380803.tif 000052
0004380803.tif 000053
（ｂ）実施例２４（ａ）と類似する様式で進めることにより、化合物Ａ２１６〜２１９を製造する。
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ヒドロキシピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、（化合物Ａ２１６）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、（化合物Ａ２１７）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、（化合物Ａ２１８）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロポキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、（化合物Ａ２１９）；
（ｃ）実施例２４（ａ）と類似する様式で進めるが、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン（化合物ＫＩ）を使用することにより、表８の化合物ＩＹ〜ＪＥを製造する。
0004380803.tif 000054
0004380803.tif 000055
（ｄ）実施例２４（ｃ）と類似する様式で進めることにより、化合物Ａ２２０〜Ａ２２２を製造する。
4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-プロポキシ-ピリミジン、（化合物Ａ２２０）；
2-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エタノール、（化合物Ａ２２１）；
3-｛4-［2-（5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-プロパン-1-オール、（化合物Ａ２２２）；
（ｅ）実施例２４（ａ）と類似する様式で進めるが、｛2-［5-（2-メタンスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体（化合物ＫＪ）を使用することにより、表８の化合物Ａ２２３〜Ａ２３２を製造する：
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、トランス異性体、（化合物Ａ２２３）；
｛2-［5-（2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２２４）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２２５）；
（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル）］1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２２６）；
｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２２７）；
｛2-［5-（2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２２８）；
｛2-［5-（2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２２９）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２３０）；
2-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２３１）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-プロパン-1-オール、トランス異性体、（化合物Ａ２３２）；
（ｆ）実施例２４（ｅ）と類似する様式で進めるが、｛2-［5-（2-メタンスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス異性体（化合物ＫＫ）を使用することにより、対応する化合物Ａ２２３〜Ａ２３２のシス−異性体を製造する。
（ｇ）実施例２４（ａ）と類似する様式で進めるが、｛2-［-4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体（化合物ＫＮ）を使用することにより、化合物Ａ２３３〜Ａ２４２を製造する：
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２３３）；
｛2-［5-（2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２３４）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２３５）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２３６）；
｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２３７）；
｛2-［5-（2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２３８）；
｛2-［5-（2-イソプロピルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２３９）；
｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２４０）；
｛2-［4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２４１）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-ヒドロキシメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-プロパン-1-オール、トランス異性体、（化合物Ａ２４２）；
（ｈ）実施例２４（ｇ）と類似する様式で進めるが、｛2-［-4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス異性体（化合物ＫＯ）を使用することにより、対応する化合物Ａ２３３〜Ａ２４２のシス異性体を製造する。
（ｉ）実施例２４（ａ）と類似する様式で進めるが、しかし4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルホニル-ピリミジン、（化合物ＫＬ）を使用することにより、対応する化合物Ａ２４３〜Ａ２５２を製造する。
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メトキシ-ピリミジン、（化合物Ａ２４３）；
2-ベンジルオキシ-4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン、（化合物Ａ２４４）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-フェノキシ-ピリミジン、（化合物Ａ２４５）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-（メトキシ-エトキシ）-ピリミジン、（化合物Ａ２４６）；
（2-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エチル）-ジメチル-アミン、（化合物Ａ２４７）；
2-シクロヘキシル-4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン、（化合物２４８）；
2-シクロプロポキシ-4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン、（化合物Ａ２４９）；
4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-プロポキシ-ピリミジン、（化合物Ａ２５０）；
2-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］ピリミジン-2-イルオキシ｝-エタノール、（化合物Ａ２５１）；
3-｛4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］ピリミジン-2-イルオキシ｝-プロパン-1-オール、（化合物Ａ２５２）；
（ｊ）実施例２４（ａ）と類似する様式で進めるが、しかし4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルホニル-ピリミジン、（化合物ＫＭ）を使用することにより、対応する化合物Ａ２５３〜Ａ２６２を製造する。
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メトキシ-ピリミジン、（化合物Ａ２５３）；
2-ベンジルオキシ-4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン、（化合物Ａ２５４）；
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-フェノキシ-ピリミジン、（化合物Ａ２５５）；
4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン、（化合物Ａ２５６）；
（2-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エチル）-ジメチル-アミン、（化合物Ａ２５７）；
2-シクロヘキシル-4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン、（化合物Ａ２５８）；
2-イソプロピルオキシ-4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン、（化合物Ａ２５９）；
4-［2-［1,3］ジオキサン-2イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-プロポキシ-ピリミジン、（化合物Ａ２６０）；
2-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エタノール、（化合物Ａ２６１）；
3-｛4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-プロパン-1-オール、（化合物Ａ２６２）；
実施例２５
化合物ＪＦ〜ＫＧ
（ａ）乾燥ジメチルホルムアミド中、2,2,2-トリフルオロ-N-［2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メタンスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］アセトアミド、シス−異性体（１当量、化合物ＫＰ）および適当に置換された式HNY4Y5［５当量、表９を参照にされたい］のアミンの溶液を、100℃で８時間加熱した（またはＪＦの場合は加圧容器中で溶媒無しで反応させる）。次に反応混合物を炭酸カリウム水溶液（２当量）で処理し、そして100℃で24時間加熱した。混合物を水とジクロロメタンとの間で分配した。有機相を分離し、蒸発させ、そして残渣をＣ18 Dynamax 60Åカラムで移動相としてアセトニトリルおよび水の混合物の勾配溶出（０〜３分は20％アセトニトリル；２〜15分は80％のアセトニトリルにまで上げ；16分に80％アセトニトリルで終了）を使用する高圧液体クロマトグラフィーにかけ、そして254nmでUV検出して、表９に示す化合物ＪＦ〜ＫＧを得た。表９で示すＲT値は、上記のように決定した高圧液体クロマトグラフィーの保持時間を指す。
0004380803.tif 000056
0004380803.tif 000057
0004380803.tif 000058
0004380803.tif 000059
0004380803.tif 000060
（ｂ）実施例２５（ａ）と同様にして化合物Ａ２６３〜Ａ２８０を製造する。
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-酢酸、シス−異性体、（化合物Ａ２６３）；
3-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオン酸、シス−異性体、（化合物Ａ２６４）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-イソプロピル-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２６５）；
アリル-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２６６）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-シクロプロピルメチル-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２６７）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトニトリル、シス−異性体、（化合物Ａ２６８）；
3-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオニトリル、シス−異性体、（化合物Ａ２６９）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イル-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２７０）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イル-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２７１）；
2-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトアミド、シス−異性体、（化合物Ａ２７２）；
3-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオンアミド、シス−異性体、（化合物Ａ２７３）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-プロピル-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２７４）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物Ａ２７５）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（4-フルオロベンジル）-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２７６）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（4-メトキシベンジル）-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２７７）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（4-フルオロフェニル）-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２７８）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3,4-ジフルオロフェニル）-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２７９）；
｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（4-メトキシフェニル）-アミン、シス−異性体、（化合物Ａ２８０）；
（ｃ）実施例２５（ａ）と類似する様式で進めるが、しかしアミンを１当量の適当に置換されたアルコールまたはフェノールのナトリウム塩に置き換えることにより、化合物Ａ２８１〜Ａ２９０を製造する。
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物Ａ２８１）；
2-［5-（2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物Ａ２８２）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物Ａ２８３）；
2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物Ａ２８４）；
2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物Ａ２８５）；
2-［5-（2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物Ａ２８６）；
2-［5-（2-イソロプロポキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物Ａ２８７）；
2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、（化合物Ａ２８８）；
2-｛4-［2-（5-アミノ-4-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エタノール、シス−異性体、（化合物Ａ２８９）；
3-｛4-［2-（5-アミノ-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-プロパン-1-オール、シス−異性体、（化合物Ａ２９０）；
（ｄ）実施例２５（ａ）と類似する様式で進めるが、しかし2,2,2-トリフルオロ-N-｛2-［5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝アセトアミド、トランス異性体（化合物ＬＬ）を使用することにより、化合物Ａ２９１〜Ａ３３７を製造する。
4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ２９１）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-メチル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ２９２）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ジメチル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ２９３）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-シクロプロピル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ２９４）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピペリジン-4-イル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ２９５）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-シクロヘキシル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ２９６）；
2-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1.3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-エタノール、トランス異性体、（化合物Ａ２９７）；
N1-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-エタン-1,2-ジアミン、トランス異性体、（化合物Ａ２９８）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピル］-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ２９９）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-モルホリン-4-イル-プロピル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３００）；
3-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロパン-1-オール、トランス異性体、（化合物Ａ３０１）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ベンジル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３０２）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（4-フルオロベンジル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３０３）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（4-メトキシベンジル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３０４）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｒ−異性体、トランス異性体、（化合物Ａ３０５）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（1-フェニル-エチル）-アミン、Ｓ−異性体、トランス異性体、（化合物Ａ３０６）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-フェニル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３０７）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（4-フルオロ-フェニル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３０８）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3,4-ジフルオロ-フェニル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３０９）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-メトキシフェニル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１０）；
C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１１）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イルメチル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１２）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イルメチル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１３）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-2-イルメチル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１４）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（フラン-2-イルメチル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１５）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（チオフェン-2-イルメチル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１６）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１７）；
C-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１８）；
C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３１９）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（3-メトキシ-プロピル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３２０）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-（2-メトキシ-エチル）-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３２１）；
N-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３２２）；
N-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-N’,N’-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３２３）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ３２４）；
3-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ３２５）；
C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３２６）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-イソプロピル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３２７）；
アリル-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３２８）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-シクロプロピルメチル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３２９）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ３３０）；
3-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ３３１）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-3-イル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３３２）；
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-ピリジン-4-イル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３３３）；
2-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトアミド、トランス異性体、（化合物Ａ３３４）
3-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオンアミド、トランス異性体、（化合物Ａ３３５）
｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イル｝-プロピル−アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３３６）；
C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３３７）；
（ｅ）実施例２５（ｄ）と同様の様式で進めるが、2,2,2-トリフルオロ-N-｛2-［5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物ＬＫ）を使用することにより、化合物Ａ２９１〜Ａ３３７の対応するシス異性体を製造する。
（ｆ）実施例２５（ｃ）と同様の様式で進めるが、2,2,2-トリフルオロ-N-｛2-［5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、トランス異性体、（化合物ＬＬ）を使用することにより化合物Ａ３３８〜Ａ３４７を製造する。
C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-ピリジミン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３３８）；
C-｛2-［5-（2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３３９）；
C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３４０）；
C-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル）-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３４１）；
（2-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エチル）-ジメチル-アミン、トランス異性体、（化合物Ａ３４２）；
C-｛2-［5-（2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３４３）；
C-｛2-［5-（2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３４４）；
C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、トランス異性体、（化合物Ａ３４５）；
2-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-エタノール、トランス異性体、（化合物Ａ３４６）；
3-｛4-［2-（5-アミノメチル-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルオキシ｝-プロパン-1-オール、トランス異性体、（化合物Ａ３４７）；
（ｇ）実施例２５（ｆ）と同様の様式で進めるが、2,2,2-トリフルオロ-N-｛2-［5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物ＬＫ）を使用することにより、化合物Ａ３３８〜Ａ３４７の対応するシス異性体を製造する。
実施例２６
化合物Ａ３４８〜Ａ５７５
（ａ）（ｉ）C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、シス異性体（化合物ＫＺ）を、実施例１１に記載の方法に従いアセチルクロライド、ベンゾイルクロライド、フェニルアセチルクロライドのいずれかで処理するか、または実施例１３に記載の方法に従いメタンスルホニルクロライドで処理；
（ii）実施例２７に記載の方法に従い、（ｉ）で得た化合物をm-クロロ過安息香酸を用いた処理；
（iii）実施例２３または実施例２４に記載の方法に従い、（ii）からの化合物を式HNY4Y5のアミンまたは適当に置換されたアルコールまたはフェノールのナトリウム塩を用いた処理；
これにより化合物Ａ３４８〜Ａ５７５を得る。
N-｛2-［5-（2-アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３４８）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３４９）；
N-｛2-［5-（2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５０）；
N-｛2-［5-（2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５１）；
N-［2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピペリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５２）；
N-｛2-［5-［2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５３）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５４）；
N-｛2-［5-［2-（2-アミノエチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５５）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピルアミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５６）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５７）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５８）；
N-｛2-［5-（2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３５９）；
N-｛2-［5-（2-（4-フルオロベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３６０）；
N-｛2-［5-（2-（4-メトキシベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３６１）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、Ｒ異性体、シス異性体、（化合物Ａ３６２）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、Ｓ異性体、シス異性体、（化合物Ａ３６３）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３６４）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（4-フルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３６５）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3,4-ジフルオロ-フェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３６６）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3-メトキシフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３６７）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３６８）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-4-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３６９）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-3-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７０）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７１）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７２）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（チオフェン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７３）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７４）；
N-［2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７５）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７６）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-メトキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７７）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７８）；
N-｛2-［5-［2-（3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３７９）；
N-｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３８０）；
｛4-［2-［5-（アセチルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-酢酸、シス異性体、（化合物Ａ３８１）；
3-｛4-［2-［5-（アセチルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオン酸、シス異性体、（化合物Ａ３８２）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３８３）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３８４）；
N-｛2-［5-（2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３８５）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３８６）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３８７）；
N-｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３８８）；
N-｛2-［5-（2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３８９）；
N-｛2-［5-（2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９０）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９１）；
N-｛2-［5-（2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９２）；
N-｛2-［5-［2-（シクロプロピルメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９３）；
N-｛2-［5-［2-（シアノメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９４）；
N-｛2-［5-［2-（2-シアノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９５）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-3-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９６）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９７）；
2-｛4-［2-［5-（アセチルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９８）；
3-｛4-［2-［5-（アセチルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオンアミド、シス異性体、（化合物Ａ３９９）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ４００）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ４０１）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロポキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ４０２）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ４０３）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ４０４）；
N-｛2-［5-（2-アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４０５）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４０６）；
N-｛2-［5-（2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４０７）；
N-｛2-［5-（2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４０８）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピペリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４０９）；
N-｛2-［5-（2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４１０）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４１１）；
N-｛2-［5-［2-（2-アミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４１２）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピルアミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４１３）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４１４）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４１５）；
N-｛2-［5-（2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４１６）；
N-｛2-［5-（2-（4-フルオロベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４１７）；
N-｛2-［5-（2-（4-メトキシベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４１８）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、Ｒ異性体、シス異性体、（化合物Ａ４１９）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、Ｓ異性体、シス異性体、（化合物Ａ４２０）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４２１）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（4-フルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４２２）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3,4-ジフルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４２３）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3-メトキシフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４２４）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４２５）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-4-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４２６）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-3-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４２７）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４２８）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４２９）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（チオフェン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４３０）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４３１）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４３２）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４３３）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-メトキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４３４）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４３５）；
N-｛2-［5-［2-（3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４３６）；
N-｛2-［5-（2-（2-ジメチルアミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４３７）；
（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メタンスルホニルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ）-酢酸、シス異性体、（化合物Ａ４３８）；
3-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メタンスルホニルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-プロピオン酸、シス異性体、（化合物Ａ４３９）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４０）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４１）；
N-｛2-［5-（2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４２）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４３）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４４）；
N-｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４５）；
N-｛2-［5-（2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４６）；
N-｛2-［5-（2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４７）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４８）；
N-｛2-［5-（2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４４９）；
N-｛2-［5-［2-（シクロプロピルメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５０）；
N-｛2-［5-［2-（シアノメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５１）；
N-｛2-［5-［2-（2-シアノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５２）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-3-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５３）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５４）；
2-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-（メタンスルホニルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５５）；
3-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-（メタンスルホニルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-プロピオンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５６）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５７）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５８）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロポキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４５９）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６０）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-メタンスルホンアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６１）；
N-｛2-［5-（2-アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６２）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６３）；
N-｛2-［5-（2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６４）；
N-｛2-［5-（2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６５）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６６）；
N-｛2-［5-（2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６７）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６８）；
N-｛2-［5-［2-（2-アミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４６９）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピルアミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４７０）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-モルホリン-4-イル）-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４７１）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４７２）；
N-｛2-［5-（2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４７３）；
N-｛2-［5-（2-（4-フルオロベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４７４）；
N-｛2-［5-（2-（4-メトキシベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４７５）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-ベンズアミド、Ｒ異性体、シス異性体、（化合物Ａ４７６）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、Ｓ異性体、シス異性体、（化合物Ａ４７７）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４７８）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（4-フルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４７９）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3,4-ジフルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８０）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3-メトキシフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８１）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８２）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-4-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８３）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-3-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８４）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８５）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８６）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（チオフェン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８７）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８８）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４８９）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４９０）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-メトキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４９１）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４９２）；
N-｛2-［5-［2-（3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４９３）；
N-｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４９４）；
｛4-［2-［5-（ベンゾイルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-酢酸、シス異性体、（化合物Ａ４９５）；
3-｛4-［2-［5-（ベンゾイルアミノ-メチル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-2-イル］-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリミジン-2-イルアミノ｝-プロピオン酸、シス異性体、（化合物Ａ４９６）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４９７）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４９８）；
N-｛2-［5-（2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ４９９）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５００）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５０１）；
N-｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５０２）；
N-｛2-［5-（2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５０３）；
N-｛2-［5-（2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５０４）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５０５）；
N-｛2-［5-（2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５０６）；
N-｛2-［5-［2-（シクロプロピルメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５０７）；
N-｛2-［5-［2-（シアノメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５０８）；
N-｛2-［5-［2-（2-シアノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５０９）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-3-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１０）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１１）；
N-｛2-［5-［2-（カルバモイルメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１２）；
N-｛2-［5-［2-（2-カルバモイル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１３）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１４）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１５）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロポキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１６）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１７）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-ベンズアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１８）；
N-｛2-［5-（2-アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５１９）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２０）；
N-｛2-［5-（2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２１）；
N-｛2-［5-（2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２２）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピペリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２３）；
N-｛2-［5-（2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２４）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２５）；
N-｛2-［5-［2-（2-アミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２６）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［3-（5H-イミダゾリ-1-イル）-プロピルアミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２７）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２８）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５２９）；
N-｛2-［5-（2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５３０）；
N-｛2-［5-（2-（4-フルオロベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５３１）；
N-｛2-［5-（2-（4-メトキシベンジル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５３２）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、Ｒ−異性体、シス異性体、（化合物Ａ５３３）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（1-フェニル-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、Ｓ−異性体、シス異性体、（化合物Ａ５３４）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５３５）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（4-フルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５３６）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3,4-ジフルオロフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５３７）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-（3-メトキシフェニル）アミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５３８）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５３９）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-4-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４０）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-3-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４１）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（ピリジン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４２）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４３）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（チオフェン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４４）；
N-［2-（4-（4-フルオロ-フェニル）-5-｛2-［（テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル）-アミノ］-ピリミジン-4-イル｝-1H-イミダゾリ-2-イル）-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル］-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４５）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４６）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４７）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-メトキシ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４８）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５４９）；
N-｛2-［5-［2-（3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５５０）；
N-｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５５１）；
（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（フェニルアセチルアミノ-メチル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-酢酸、シス異性体、（化合物Ａ５５２）；
3-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（フェニルアセチルアミノ-メチル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-プロピオン酸、シス異性体、（化合物Ａ５５３）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５５４）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メトキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５５５）；
N-｛2-［5-（2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５５６）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５５７）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５５８）；
N-｛2-［5-［2-（2-ジメチルアミノ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５５９）；
N-｛2-［5-（2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６０）；
N-｛2-［5-（2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６１）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６２）；
N-｛2-［5-（2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６３）；
N-｛2-［5-［2-シクロプロピルメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６４）；
N-｛2-［5-［2-（シアノメチル-アミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６５）；
N-｛2-［5-［2-（2-シアノ-エチルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６６）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-3-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６７）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（ピリジン-4-イルアミノ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６８）；
2-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（フェニルアセチルアミノ-メチル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５６９）；
3-（4-｛5-（4-フルオロ-フェニル）-2-［5-メチル-5-（フェニルアセチルアミノ-メチル）-［1,3］ジオキサン-2-イル］-3H-イミダゾリ-4-イル｝-ピリミジン-2-イルアミノ）-プロピオンアミド、シス異性体、（化合物Ａ５７０）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５７１）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（2-ヒドロキシ-エトキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル）-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５７２）；
N-（2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-［2-（3-ヒドロキシ-プロポキシ）-ピリミジン-4-イル］-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５７３）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５７４）；
N-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、（化合物Ａ５７５）。
（ｂ）実施例２６（ａ）と同様に進行するが、C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、シス異性体を使用して、対応する化合物Ａ３４８〜Ａ５７５のトランス異性体を製造する。
実施例２７
化合物ＫＨ〜ＫＰ
ジクロロメタン中の｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス異性体、（5.00g、化合物ＫＱ）懸濁液を、０℃でメタ-クロロ過安息香酸（２当量）で処理し、そして混合物を０〜５℃で２時間撹拌し、そして次に室温でさらに16時間撹拌した。反応混合物を飽和重炭酸ナトリウムナトリウム水溶液で処理した。有機層を分離し、そして蒸発させた。残渣をエーテルでトリチュレートして、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス異性体、（4.9g、化合物ＫＨ）を黄色の固体、融点264〜266℃として得た。MH+532。
同様な様式で進めるが、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-1-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン（化合物ＫＲ）を使用することにより、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン（化合物ＫＩ）をクリーム色の固体、融点204〜206℃を製造した。MH+433。
同様な様式で進めるが、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5イル｝-メタノール、トランス−異性体（化合物ＫＵ）を使用することにより、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体（化合物ＫＪ）を製造した。
同様な様式で進めるが、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5イル｝-メタノール、シス−異性体（化合物ＫＴ）を使用することにより、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス−異性体（化合物ＫＫ）を製造した。
同様な様式で進めるが、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチレン-［1,3］ジオキサン（化合物ＫＶ）を使用することにより、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチレン-［1,3］ジオキサン（化合物ＫＬ）を製造した。
同様な様式で進めるが、4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルファニル-ピリミジン（化合物ＫＷ）を使用することにより、4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルホニルピリミジン（化合物ＫＭ）を製造した。
同様な様式で進めるが、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝メタノール、トランス異性体（化合物ＫＸ）を使用することにより、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体（化合物ＫＮ）を製造した。
同様な様式で進めるが、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝メタノール、シス異性体（化合物ＫＹ）を使用することにより、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス−異性体（化合物ＫＯ）を製造した。
同様な様式で進めるが、2,2,2-トリフルオロ-N-［2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］アセトアミド、シス異性体（化合物ＫＱ）を使用することにより、2,2,2-トリフルオロ-N-［2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メタンルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］アセトアミド、シス−異性体（化合物ＫＰ）を黄色固体、融点236〜238℃として製造した。MH+530．
実施例２８
化合物ＫＯおよびＫＹ
4-［2-ジメトキシメチル-5（4）-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4（5）-イル］-2-メタンスルファニル-ピリミジン（16.0g、参考例７）、p-トルエンスルホン酸（21.13g）および3-ヒドロキシ-2-ヒドロキシメチル-2-メチル-1-モルホリノ-1-プロパノン（10.82g、参考例６）の溶液（乾燥テトラヒドロフランおよび乾燥ジメチルホルムアミド混合物中）を、モレキュラーシーブ（３Å）を含むソックスレー装置中で26時間、加熱還流した。反応混合物を蒸発させ、そして残渣を酢酸エチルおよび飽和重炭酸ナトリウム水溶液で処理した。有機相を蒸発させ、そして残渣をシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、酢酸エチルおよびメタノール（９：１、容量／容量）の混合物で溶出し、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体（13.8g、化合物ＫＱ）を無色の固体、融点160℃（分解）として得た。MH+500．
同様な様式で進めるが、2,2-ジメチルプロパン-1,3-ジオールを使用することにより、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン（化合物ＫＲ）を無色固体、融点163〜165℃（分解）として製造した。MH+401．
同様な様式で進めるが、2-メチル-2-トリフルオロアセトアミド-1,3-プロパンジオール（参考例４）を使用することにより、2,2,2-トリフルオロ-N-［2-｛4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル｝-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル］アセトアミド、シス−異性体（化合物ＫＳ）を無色固体として製造した。MH+498．シリカゲルプレートで酢酸エチルおよびメタノール（19:1、容量／容量）の混合物を使用して定めたＲF：0.55。
同様な様式で進めるが、1,1,1-トリス（ヒドロキシメチル）エタンを使用することにより、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス−異性体（化合物ＫＴ）を白色固体［MH+417、酢酸エチルおよびメタノール（19:1、容量／容量）の混合物で溶出したシリカゲルプレートで定めたＲF＝0.32、および｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス−異性体（化合物ＫＵ）を白色固体（MH+417、酢酸エチルおよびメタノール（19:1、容量／容量）の混合物で溶出したシリカゲルプレートで定めたＲF＝0.24］として製造した。
同様な様式で進めるが、2-メチレン-1,3-プロパンジオールを使用することにより、4-［5-（4-フルオロ-フェニル）-2-（5-メチレン-［1,3］ジオキサン-2-イル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルファニル-ピリミジン（化合物ＫＶ）を製造する。
同様な様式で進めるが、1,3-プロパンジオールを使用することにより、4-［2-［1,3］ジオキサン-2-イル-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-2-メチルスルファニル-ピリミジン（化合物ＫＷ）を製造する。
同様な様式で進めるが、2-（ヒドロキシメチル）-1,3-プロパンジオールを使用することにより、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体（化合物ＫＸ）および｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス異性体（化合物ＫＹ）を製造する。
実施例２９
化合物ＫＺ
テトラヒドロフラン中の2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス異性体（0.5g、化合物ＬＡ）溶液を、水素化リチウムアルミニウム（0.18g）で処理し、そして混合物を0.5時間、加熱還流した。冷却した溶液に水（0.2ml）、次に水酸化ナトリウム水溶液（15％、0.2ml）そして次に水（0.6ｍｌ）を加えた。混合物を次に濾過し、そして濾液を蒸発させた。残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、メタノールおよび酢酸エチル（３：７、容量／容量）の混合物で溶出し、C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、シス異性体（69mg、化合物ＫＺ）をガムとして得た。MH+416。メタノールを使用するシリカゲルプレートで決定したＲF＝0.3。
実施例３０
化合物ＬＡ
ジメチルホルムアミド（無水）中、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、シス異性体（1.3g、化合物ＬＢ）、ジエチルイソプロピルアミン（0.85g）および0-（7-アザベンゾトリアゾリ-1-イル）-1,1,3,3,-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（1.14g）溶液に、アンモニア（1,4-ジオキサン中、1.2ml、0.5M溶液）に加えた。この溶液を室温で３時間撹拌し、そして蒸発させた。残渣を水と撹拌し、そして固体を濾過して2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス異性体（1.2g、化合物ＬＡ）を白色固体として得た。MH+430。ＲF＝0.27［酢酸エチルおよびメタノール（８：２容量／容量）の混合物を使用してシリカゲルプレートで決定した］。
実施例３１
化合物ＬＢ
メタノール中、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチレンスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸  メチルエステル、シス異性体（5.1g、化合物ＬＤ）および水酸化ナトリウム水溶液（34.4ml、1N）溶液を６時間、加熱還流した。冷却溶液に、水性塩酸（34.4ml、1N）を加え、そしてメタノールを蒸発させた。水性相をデカントし、そして残渣をアセトニトリルでトリチュレートして、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、シス異性体（4.43g、化合物ＬＢ）を白色固体として得た。MH+431。TLC ＲF＝0.22（シリカゲルを酢酸エチルおよびメタノール（８：２、容量／容量）の混合物で溶出した）。
実施例３２
化合物ＬＣおよびＬＤ
ジメチルホルムアミド中、2-ジメトキシメチル−4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチリルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾール（4.5g、参考例７）、メチル2,2-ビス（ヒドロキシメチル）プロピオネート（10g）およびメチルオルトホルメート（11.9ml）溶液を4-トルエンスルホン酸（20.6g）で処理し、そして次に80℃で４時間加熱した。反応混合物を蒸発させ、次に酢酸エチルと重炭酸ナトリウム水溶液間に分配した。有機相を蒸発させ、そして残渣をシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーを使用して精製し、酢酸エチルで溶出して、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、メチルエステル、トランス異性体（4.95g、化合物ＬＣ）［MH+445。融点199〜200℃］および2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸、メチルエステル、シス異性体（7.11g、化合物ＬＤ）、MH+445、融点161〜163℃）を得た。
実施例３３
化合物ＬＥ
エタノール中、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-ニトロ-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス異性体（0.1g、化合物ＬＧ）溶液に、炭素担持パラジウム（５％、0.2g）を加え、そして混合物を50℃で１気圧の水素で６時間水素化した。溶液はCeliteを通して濾過し、溶媒を蒸発させ、そして残渣をシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、メタノールおよび酢酸エチル（１：１、容量／容量）の混合物で溶出して、｛5-アミノ-2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス異性体（77mg、化合物ＬＥ）をガムとして得た。MH+371。TLC ＲF＝0.27（シリカゲルでメタノールを用いて溶出）
実施例３４
化合物ＬＦ
エタノール中、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-ニトロ-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体（0.1g、化合物ＬＨ）溶液に、炭素担持パラジウム（５％、0.2g）を加え、そして混合物を50℃で１気圧の水素で８時間水素化した。溶液はCeliteを通して濾過し、溶媒を蒸発させ、そして残渣をシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、メタノールおよび酢酸エチル（１：１、容量／容量）の混合物で溶出して、｛5-アミノ-2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランスス異性体（75mg、化合物ＬＦ）をガムとして得た。MH+371。TLC ＲF＝0.19（シリカゲルで酢酸エチル：メタノール１：１の混合物を用いて溶出）。
実施例３５
化合物ＬＧおよびＬＨ
テトラヒドロフラン（無水）およびジメチルホルムアミド（無水）中の4-［2-ジメトキシメチル-5（4）-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4（5）-イル］-ピリジン（2.2g、参考例３）、p-トルエンスルホン酸（1.74g）およびトリス（ヒドロキシメチル）-ニトロメタン（4.24g）の溶液を、モレキュラーシーブ（３Å）を含むソックスレー装置中で48時間、加熱還流した。溶媒を蒸発させ、そして残渣を酢酸エチルおよび飽和炭酸ナトリウム水溶液間に分配した。有機相を蒸発させ、そして残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、メタノールおよび酢酸エチル（１：９、容量／容量）の混合物で溶出し、｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-ニトロ-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、シス異性体（0.61g、化合物ＬＧ）を白色固体として（MH+401、TLC ＲF＝0.3、酢酸エチル：メタノール８：２の混合物を用いてシリカゲルを溶出）、および｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-ニトロ-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メタノール、トランス異性体（0.39g、化合物ＬＨ）を黄色いガムとして（MH+401、TLC ＲF＝0.55、酢酸エチル：メタノール８：２の混合物を用いてシリカゲルを溶出）を得た。
実施例３６
化合物ＬＩ
メタノール中、4-［2-（5,5-ジメチル-4-ニトロメチル-［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン（115mg、化合物ＬＪ）溶液に、塩化ニッケルおよび硼水素化ナトリウムの超音波処理により予め調製した臭化ニッケルの懸濁液を加えた。混合物を撹拌し、そして硼水素化ナトリウム（250mg）を１時間にわたり、数部に分けて加えた。反応混合物をシリカゲルの薄いパッドを通して濾過し、調整用ＴＬＣにより精製し、ジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニア（55:25:18:２、容量／容量）の混合物で２回溶出し、C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル］-5,5-ジメチル-［1,3］ジオキサン-4-イル｝-メチルアミン（57mg、化合物ＬＩ）を得た。MH+383。ＲF＝0.54、ジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニア（55:25:18:２、容量／容量）の混合物で２回溶出。
実施例３７
化合物ＬＪ
乾燥テトラヒドロフラン中の4-［2-ジメトキシメチル-5（4）-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-4（5）-イル］-ピリジン（115mg、参考例３）溶液に、2,2-ジメチル-4-ニトロブタン-1,3-ジオール（150mg）およびp-トルエンスルホン酸を加えた。混合物を７時間、加熱還流した後、水と酢酸エチルとの間に分配し、そしてシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーを使用することにより精製し、酢酸エチル：メタノール（９：１、容量／容量）で溶出し、4-［2-（5,5-ジメチル-4-ニトロメチル［1,3］ジオキサン-2-イル）-5-（4-フルオロ-フェニル）-3H-イミダゾリ-4-イル］-ピリジン（130mg、化合物ＬＪ）を得た。MH+413。TLC ＲF＝0.36（酢酸エチル：で２回シリカゲルを溶出）。
実施例３８
化合物ＬＫおよびＬＬ
（ｉ）C-｛2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イル｝-メチルアミン、シス−異性体（化合物ＫＺ）を無水トリフルオロ酢酸で処理（実施例１２に記載の方法に従う）；続いて（ii）（ｉ）から得られた化合物をメタ−クロロペルオキシ安息香酸で処理し（実施例２７に記載の方法に従う）、2,2,2-トリフルオロ-N-｛2-［5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、シス−異性体（化合物ＬＫ）を得る。
同様な様式で進めるが、化合物ＫＺのトランス−異性体を使用することにより、2,2,2-トリフルオロ-N-｛2-［5-（2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル）-4-（4-フルオロ-フェニル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-イルメチル｝-アセトアミド、トランス−異性体（化合物ＬＬ）を製造する。
実施例３９
化合物ＬＭおよびＬＮ
ジクロロメタンおよびメタノール（９：１、容量／容量）の混合物中、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、トランス異性体（3.15g、化合物ＬＣ）溶液を、3-クロロペルオキシ安息香酸（2.2当量）を用いて処理し、そして室温で16時間撹拌した。溶液をエーテルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム水溶液をと震盪した。有機溶液を蒸発させ、そして残渣を酢酸エチルおよびエーテルの混合物でトリチュレートし、2-［4-（4-フルオロ-フェニル）-5-（2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、トランス異性体（2.95g、化合物ＬＭ）を無色の結晶固体、融点186〜187℃として得た。MH+477。
同様な様式で進めるが、2-［4-（4-フルオロフェニル）-5-（2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス異性体（化合物ＬＤ）を使用することにより、2-［4-（4-フルオロフェニル）-5-（2-メチレンスルホニルピリミジン-4-イル）-1H-イミダゾリ-2-イル］-5-メチル-［1,3］ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス異性体（化合物ＬＮ）を製造する。
実施例４０
化合物ＧＴおよびＡ５５７ないしＡ２０６２
（ａ）段階１：ジメチルホルムアミド（150ml）中のメリフィールド樹脂（20g、クロロメチルポリスチレン樹脂、ノヴァバイオケム（Novabiochem））の懸濁液をチオ酢酸カリウム（21g）で処理した。室温で24時間攪拌した後に混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、ジメチルホルムアミド、その後テトラヒドロフラン、その後水、その後テトラヒドロフラン、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂Ａ（20.5g）を与えた。ＩＲ：3024ｓ、2920ｓ、1691ｓ、1599ｍ、1493ｓ、1453ｓ、1130ｍ、758ｓ、700ｓ。
段階２：テトラヒドロフラン（150ml）中の段階１からの樹脂Ａ（20.5g）の懸濁液をホウ水素化リチウム（５g）で処理した。室温で24時間攪拌した後に混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、テトラヒドロフラン、その後塩酸（１N）およびテトラヒドロフランの混合物（３：７、ｖ／ｖ）、その後水、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂Ｂ（20g）を与えた。ＩＲ：3026ｓ、2924ｓ、1599ｗ、1493ｓ、1452ｓ、757ｓ、700ｓ。
段階３：ジメチルホルムアミド（0.5ml）中の段階２からの樹脂Ｂ（0.1g）の懸濁液を水素化ナトリウム（５mg、鉱物油中60％分散体）で処理し、その後室温で15分間室温で攪拌し、その後２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルエステル、トランス異性体、（60mg、化合物ＬＭ）で処理し、そしてその後80℃で20時間加熱した。反応混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、ジメチルホルムアミド、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂Ｃ（0.11g）を与えた。ＩＲ：3021ｍ、2920ｍ、1732ｍ、1569ｍ、1487ｓ、1452ｓ、1091ｍ、835ｍ、757ｓ、699ｓ。
段階４：テトラヒドロフラン中の樹脂Ｃ（0.09g）の懸濁液を、水性水酸化ナトリウム溶液（１N、0.3ml）で処理し、そしてその後70℃で８時間攪拌した。反応混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、テトラヒドロフラン、その後テトラヒドロフランおよび塩酸（１N）の混合物、その後テトラヒドロフラン、その後ジメチルホルムアミド、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂Ｄ（0.09g）を与えた。ＩＲ：3060ｗ、3025ｍ、2923ｍ、2852ｗ、1720ｗ、1601ｍ、1571ｓ、1493ｓ、1452ｓ、1335ｓ、1235ｍ、1199ｍ、1183ｍ、1097ｓ、838ｍ、760ｓ、704ｓ。
段階５：ジクロロメタン中の樹脂Ｄ（0.07g）の懸濁液を、ジクロロメタン中の塩化オキザリル溶液（16％）で処理し、その後室温で10分間攪拌し、そしてその後濾過した。この処置を３回反復した。修飾された樹脂を、ジクロロメタンで洗浄し、その後ジクロロメタン（0.8ml）中のモルホリン（0.1g）の溶液で処理した。室温で10分間攪拌した後にこの反応混合物を濾過し、そして、さらに修飾された樹脂を、ジクロロメタン、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂Ｅ（0.07g）を与えた。ＩＲ：3025ｓ、2922ｓ、1636ｗ、1600ｗ、1570ｗ、1493ｓ、1452ｓ、1329ｗ、1181ｗ、1115ｗ、759ｍ、704ｓ。
段階６：ジクロロメタン（0.8ml）およびメタノール（0.1ml）の混合物中の樹脂Ｅ（0.06g）の懸濁液を、ｍ−クロロペルオキシ安息香酸（0.24g）で処理した。室温で96時間攪拌した後に反応混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、ジクロロメタン、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂Ｆ（0.06g）を与えた。ＩＲ：3082ｍ、3026ｓ、2927ｓ、2851ｗ、1635ｗ、1602ｍ、1582ｍ、1493ｍ、1452ｓ、1350ｗ、1240ｍ、1180ｍ、1117ｍ、1032ｍ、761ｓ、705ｓ。
段階７：ジメトキシエタン（0.4ml）中の樹脂Ｆ（0.04g）の懸濁液をベンジルアミン（0.01ml）で処理し、そしてその後70℃で６時間加熱した。反応混合物を濾過して樹脂を除去し、そして濾液を蒸発させた。残渣を高圧液体クロマトグラフィー（以下、すなわち０−２分20％アセトニトリル、２−16分80％アセトニトリルまで勾配を付ける、のような水およびアセトニトリルの混合物を使用する勾配溶出）にかけて、｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体（化合物ＧＴ）を与えた。ＭＨ+559。高圧液体クロマトグラフィーの保持時間＝11分。
（ｂ）類似の様式で進行するがしかし段階５で式ＨＮＹ4Ｙ5のアミン；また、段階７で式ＨＮＹ4Ｙ5のアミンまたは適切に置換されたアルコールもしくはフェノールのナトリウム塩を使用することにより、化合物Ａ５５７ないしＡ２０６２が製造される。すなわち
［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５７７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５７８）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５７９）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５８０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５８１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５８２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５８３）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５８４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５８５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５８６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５８７）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５８８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ５８９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ５９０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５９１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５９２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５９３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５９４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５９５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５９６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５９７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５９８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ５９９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６００）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６０１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６０２）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６０３）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６０４）；
｛４−［２−（５−カルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ６０５）；
３−｛４−［２−（５−カルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ６０６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６０７）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６０８）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６０９）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１０）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１６）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１８）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６１９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２１）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２５）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２６）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］−ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６２９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３１）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３３）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３４）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３８）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６３９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６４０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６４１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６４２）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６４３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ６４４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ６４５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６４６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体（化合物Ａ６４７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６４８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６４９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５１）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５７）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５８）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６５９）；
｛４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−メチル−５−メチルカルバモイル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ６６０）；
３−｛４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−メチル−５−メチルカルバモイル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ６６１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６６２）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６６３）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６６４）；
２−［５−［２−（２−シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６６５）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６６６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６６７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６６８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６６９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７１）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７３）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７６）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６７９）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８０）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８１）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８６）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８８）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６８９）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６９０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６９１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６９２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６９３）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６９４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６９５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６９６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６９７）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ６９８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ６９９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ７００）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７０１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７０２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７０３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７０４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７０５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７０６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７０７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７０８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７０９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７１０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７１１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７１２）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７１３）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７１４）；
｛４−［２−（５−ジメチルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ７１５）；
３−｛４−［２−（５−ジメチルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ７１６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７１７）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７１８）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７１９）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２０）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２６）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２８）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７２９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３１）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３５）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３６）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７３９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４１）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４３）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４４）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４８）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７４９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７５０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７５１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７５２）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７５３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ７５４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ７５５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７５６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７５７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７５８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７５９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６１）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６７）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６８）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７６９）；
｛４−［２−（５−シクロプロピルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ７７０）；
３−｛４−［２−（５−シクロプロピルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ７７１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７７２）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７７３）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７７４）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７７５）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７７６）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７７７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７７８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７７９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８２）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８４）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８７）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７８９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９０）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９２）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ７９９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８００）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８０１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８０２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８０３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８０４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８０５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８０６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８０７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８０８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８０９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ８１０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ８１１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８１２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８１３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８１４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８１５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８１６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８１７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８１８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８１９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８２０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８２１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８２２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８２３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８２４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８２５）；
｛４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−メチル−５−プロピルカルバモイル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ８２６）；
３−｛４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−メチル−５−プロピルカルバモイル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ８２７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８２８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８２９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８３９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８４９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５２）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５４）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５５）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５７）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８５９）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８６０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８６１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８６２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８６３）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８６４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ８６５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ８６６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８６７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８６８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８６９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７１）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７８）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８７９）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８８０）；
｛４−［２−（５−シクロヘキシルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ８８１）；
３−｛４−［２−（５−シクロヘキシルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ８８２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８８３）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８８４）；
２−［５−［２−シクロプロピルメチルアミノ］ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８８５）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８８６）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８８７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８８８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８８９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９２）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９４）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９７）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ８９９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ９００）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ９０１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ９０２）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ９０３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ９０４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ９０５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ９０６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ９０７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９０８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９０９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１０）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９１９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ９２０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ９２１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９２２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９２３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９２４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９２５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９２６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９２７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９２８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９２９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９３０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９３１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９３２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９３３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９３４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９３５）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ９３６）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ９３７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９３８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９３９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９４９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９５９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ヒドロキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６２）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６４）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６５）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６７）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９６９）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９７０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）−プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９７１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９７２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９７３）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９７４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ９７５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾルー２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ９７６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９７７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９７８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９７９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８１）；
−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８８）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９８９）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９９０）；
｛４−［２−［５−（２−アミノエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ９９１）；
３−｛４−［２−［５−（２−アミノエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ９９２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９９３）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９９４）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９９５）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９９６）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９９７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９９８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ９９９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０００）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１００１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１００２）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１００３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１００４）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１００５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１００６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１００７）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１００８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１００９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１０）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１２）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−アミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０１９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２０）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０２９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１０３０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１０３１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０３２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０３３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０３４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０３５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０３６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０３７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０３８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０３９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０４０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０４１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０４２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０４３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０４４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０４５）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（３−ヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１０４６）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（３−ヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１０４７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０４８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０４９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０５９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０６９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ヒドロキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７２）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７４）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７５）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７７）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０７９）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０８０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０８１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０８２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０８３）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０８４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１０８５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１０８６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０８７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０８８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０８９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９１）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９８）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１０９９）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１００）；
｛４−［２−（５−ベンジルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１１０１）；
３−｛４−［２−（５−ベンジルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１１０２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１０３）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１０４）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１０５）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１０６）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１０７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１０８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１０９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１２）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１４）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１７）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１１９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２０）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２２）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１２９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３０）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１３９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１１４０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１１４１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１４２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１４３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１４４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１４５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１４６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１４７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１４８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１４９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１５０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１５１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１５２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１５３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１５４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１５５）；
｛４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−メチル−５−フェニルカルバモイル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１１５６）；
３−｛４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−メチル−５−フェニルカルバモイル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１１５７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１５８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１５９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１６９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１７９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１８０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１８１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１１８２）；
｛２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１８３）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１８４）；
｛２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１８５）；
｛２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１８６）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１８７）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１８８）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１８９）；
｛２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１９０）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１９１）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１９２）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１９３）；
｛２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１９４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１１９５）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１１９６）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１９７）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１９８）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１１９９）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２００）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２０１）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２０２）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２０３）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２０４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２０５）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２０６）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２０７）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２０８）；
｛２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２０９）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２１０）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１２１１）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１２１２）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２１３）；
｛２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２１４）；
｛２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２１５）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）アセトニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ１２１６）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ１２１７）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２１８）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２１９）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２０）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２１）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２２）；
｛２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２３）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２４）；
｛２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２５）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２６）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２７）；
｛２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２８）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２２９）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２３０）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２３１）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２３２）；
｛２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２３３）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２３４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２３５）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２３６）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝ピペリジン−１−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２３７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２３８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２３９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４０）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２４９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１２５０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１２５１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２５２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２５３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２５４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２５５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２５６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２５７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２５８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２５９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２６０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２６１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２６２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２６３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２６４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２６５）；
［４−（５−（４−フルオロフェニル）−２−｛５−メチル−５−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ］酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１２６６）；
３−［４−（５−（４−フルオロフェニル）−２−｛５−メチル−５−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］−［１，３］ジオキサン−２−イル｝−３Ｈ−イミダゾル−４−イル）ピリミジン−２−イルアミノ］プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１２６７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２６８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２６９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２７９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２８９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２９０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２９１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１２９２）；
｛２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２９３）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２９４）；
｛２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２９５）；
｛２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２９６）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２９７）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２９８）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１２９９）；
｛２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３００）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３０１）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３０２）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３０３）；
｛２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３０４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１３０５）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１３０６）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３０７）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３０８）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３０９）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１０）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１１）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１２）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１３）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１５）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１６）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１７）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１８）；
｛２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３１９）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３２０）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１３２１）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１３２２）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３２３）；
｛２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３２４）；
｛２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３２５）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）アセトニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ１３２６）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ１３２７）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３２８）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３２９）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３０）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３１）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３２）；
｛２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３３）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３４）；
｛２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３５）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３６）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３７）；
｛２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３８）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３３９）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４０）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４１）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４２）；
｛２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４３）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４５）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４６）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４７）；
｛２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４８）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３４９）；
｛２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５０）；
｛２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５１）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５２）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５３）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５４）；
｛２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５５）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５６）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５７）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５８）；
｛２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３５９）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１３６０）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１３６１）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３６２）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３６３）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３６４）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３６５）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３６６）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３６７）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３６８）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３６９）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３７０）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３７１）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３７２）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３７３）；
｛２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３７４）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３７５）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１３７６）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１３７７）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３７８）；
｛２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３７９）；
｛２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３８０）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）アセトニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ１３８１）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ１３８２）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３８３）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３８４）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３８５）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３８６）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３８７）；
｛２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３８８）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３８９）；
｛２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９０）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９１）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９２）；
｛２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９３）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９５）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９６）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９７）；
｛２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９８）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１３９９）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１４００）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１４０１）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝モルホリン−４−イルメタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１４０２）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４０３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４０４）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４０５）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４０６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４０７）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４０８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４０９）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４１０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４１１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４１２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４１３）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４１４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１４１５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１４１６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４１７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４１８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４１９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２１）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２８）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４２９）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４３０）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（３−メトキシプロピルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１４３１）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（３−メトキシプロピルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１４３２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４３３）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４３４）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４３５）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４３６）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４３７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４３８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４３９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４２）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４４）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４７）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４４９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５０）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５２）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−メトキシプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４５９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６０）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４６９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１４７０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１４７１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４７２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４７３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４７４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４７５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４７６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４７７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４７８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４７９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４８０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４８１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４８２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４８３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４８４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４８５）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（２−メトキシエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１４８６）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（２−メトキシエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１４８７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４８８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４８９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１４９９）；
２−［５−［２−（４−フルオロフェニルベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５００）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５０１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５０２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５０３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５０４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５０５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５０６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５０７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−２−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５０８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５０９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１２）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１４）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１５）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１７）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５１９）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５２０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５２１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５２２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５２３）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５２４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１５２５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１５２６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５２７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−１−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５２８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５２９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３１）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３８）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５３９）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５４０）；
｛４−［２−［５−（３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１５４１）；
３−｛４−［２−［５−（３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１５４２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５４３）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５４４）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５４５）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５４６）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５４７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５４８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５４９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５２）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５４）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５７）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５５９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６０）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６２）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（３−ジメチルアミノプロピル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５６９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７０）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５７９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１５８０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１５８１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５８２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５８３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５８４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５８５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５８６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５８７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５８８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５８９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５９０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５９１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５９２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５９３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５９４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５９５）；
｛４−［２−［５−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１５９６）；
３−｛４−［２−［５−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１５９７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５９８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１５９９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６００）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６０１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６０２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６０３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６０４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６０５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６０６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６０７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６０８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６０９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１６）；
２−［５−（２−シクルヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６１９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６２０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６２１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６２２）；
｛２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６２３）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６２４）；
｛２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６２５）；
｛２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６２６）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６２７）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６２８）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６２９）；
｛２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６３０）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６３１）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６３２）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６３３）；
｛２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６３４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１６３５）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１６３６）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６３７）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６３８）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６３９）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４０）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４１）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４２）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４３）；
［２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル］−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４５）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４６）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４７）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４８）；
｛２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６４９）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６５０）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１６５１）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１６５２）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６５３）；
｛２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６５４）；
｛２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６５５）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）アセトニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ１６５６）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオニトリル、トランス異性体、（化合物Ａ１６５７）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６５８）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６５９）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６０）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６１）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６２）；
｛２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６３）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６４）；
｛２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６５）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６６）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６７）；
｛２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６８）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６６９）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６７０）；
｛２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６７１）；
｛２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６７２）；
｛２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６７３）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６７４）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６７５）；
（２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６７６）；
｛２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−イル｝−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン、トランス異性体、（化合物Ａ１６７７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６７８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６７９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８０）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６８９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１６９０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１６９１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６９２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６９３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６９４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６９５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６９６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６９７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６９８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１６９９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７００）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７０１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７０２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７０３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７０４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７０５）；
｛４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−イソプロピルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１７０６）；
３−｛４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−（５−イソプロピルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１７０７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７０８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７０９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７１９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７２９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３２）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３４）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３５）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３７）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７３９）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７４０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７４１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７４２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７４３）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７４４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１７４５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１７４６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７４７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７４８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７４９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５１）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５８）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７５９）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７６０）；
｛４−［２−（５−アリルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１７６１）；
３−｛４−［２−（５−アリルカルバモイル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１７６２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７６３）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７６４）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７６５）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７６６）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７６７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７６８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７６９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７２）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７４）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７７）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７７９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８０）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−２−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８２）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７８９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９０）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１７９９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１８００）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１８０１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８０２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８０３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８０４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８０５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８０６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８０７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８０８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８０９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８１０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８１１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８１２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８１３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８１４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８１５）；
｛４−［２−［５−（シクロプロピルメチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１８１６）；
３−｛４−［２−［５−（シクロプロピルメチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１８１７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８１８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８１９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８２９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８３９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４２）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４４）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４５）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４７）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８４９）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８５０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８５１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８５２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８５３）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８５４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１８５５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１８５６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８５７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８５８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８５９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６１）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６８）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８６９）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８７０）；
｛４−［２−［５−（シアノメチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１８７１）；
３−｛４−［２−［５−（シアノメチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１８７２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８７３）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８７４）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８７５）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８７６）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８７７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８７８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８７９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８２）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８４）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８７）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８８９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９０）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９２）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１８９９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９００）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９０１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９０２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９０３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９０４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９０５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９０６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９０７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９０８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９０９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１９１０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１９１１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９１２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９１３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９１４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９１５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９１６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９１７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９１８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９１９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９２０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９２１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９２２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９２３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９２４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９２５）；
｛４−［２−［５−（２−シアノエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１９２６）；
３−｛４−［２−［５−（２−シアノエチルカルバモイル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−２−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリミジン−２−イルアミノ｝プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１９２７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９２８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９２９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９３９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９４９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５（２−メチルスルファニル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸（２−シアノエチル）アミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５２）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５４）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５５）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５７）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９５９）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９６０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９６１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９６２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９６３）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９６４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１９６５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ１９６６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９６７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９６８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９６９）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７０）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７１）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７２）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７８）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９７９）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９８０）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（ピリジン−３−イルカルバモイル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ１９８１）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（ピリジン−３−イルカルバモイル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ１９８２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９８３）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９８４）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９８５）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９８６）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９８７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９８８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９８９）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９２）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９４）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９７）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ１９９９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０００）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２００１）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２００２）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２００３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２００４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２００５）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２００６）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２００７）；
２−［５−（２−アミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２００８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２００９）；
２−［５−（２−ジメチルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１０）；
２−［５−（２−シクロプロピルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１２）；
２−［５−（２−シクロヘキシルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１４）；
２−［５−［２−（２−アミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［３−（５Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１７）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１８）；
２−［５−（２−ベンジルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０１９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ２０２０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（１−フェニルエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ２０２１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェニルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、Ｒ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ２０２２）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、Ｓ異性体、トランス異性体、（化合物Ａ２０２３）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０２４）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０２５）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０２６）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド  ２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０２７）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０２８）；
２−（４−（４−フルオロフェニル）−５−｛２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０２９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０３０）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０３１）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０３２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０３３）；
２−［５−［２−（３−ジメチルアミノプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０３４）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０３５）；
（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（ピリジン−４−イルカルバモイル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）酢酸、トランス異性体、（化合物Ａ２０３６）；
３−（４−｛５−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−５−（ピリジン−４−イルカルバモイル）−［１，３］ジオキサン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾル−４−イル｝ピリミジン−２−イルアミノ）プロピオン酸、トランス異性体、（化合物Ａ２０３７）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−イソプロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０３８）；
２−［５−（２−アリルアミノピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０３９）；
２−［５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４０）；
２−［５−［２−（シアノメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４１）；
２−［５−［２−（２−シアノエチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４２）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４３）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４４）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロピルアミノピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４５）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４６）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４７）；
２−［５−［２−（３，４−ジフルオロフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４８）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０４９）；
２−［５−［２−（４−フルオロベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５２）；
２−［５−（２−ベンジルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５３）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−フェノキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５４）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５５）；
２−［５−［２−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリミジン−４−イル］−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５６）；
２−［５−（２−シクロヘキシルオキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５７）；
２−［５−（２−イソプロポキシピリミジン−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５８）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−プロポキシピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０５９）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０６０）；
２−｛４−（４−フルオロフェニル）−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０６１）；
２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド、トランス異性体、（化合物Ａ２０６２）；
（ｃ）実施例４０（ｂ）に類似の様式で進行するがしかし２−［４−（４−フルオロフェニル）−５−（２−メチリルスルホニルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−５−メチル−［１，３］ジオキサン−５−カルボン酸メチルエステル、シス異性体（化合物ＬＮ）を使用することにより、化合物ＧＴおよび化合物Ａ５５７ないしＡ２０６２の対応するシス異性体が製造される。
参照実施例１
４−［５−（４−フルオロフェニル）−２−ホルミル−１−［（２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル］−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン
テトラヒドロフラン（100ml）中の４−［５−（４−フルオロフェニル）−１−［（２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル］−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン（8.15g、参照実施例２）の溶液を、ヘキサン中ｎ−ブチルリチウムの溶液（10.6ml、2.lM）で処理して濃緑色の溶液を与えた。この溶液を−78℃で15分間攪拌し、その後テトラヒドロフラン（10ml）中のＮ−ホルミルモルホリン（2.45ml）の溶液で処理した。−78℃で15分間攪拌した後に混合物を室温に温まらせ、その後この温度でさらなる１時間攪拌した。反応混合物を水（50ml）でクエンチし、そしてその後酢酸エチル（50ml）で４回抽出した。合わせられた抽出液を硫酸マグネシウムで乾燥しかつ蒸発させた。残余の油状物を、酢酸エチルで溶出するシリカでのフラッシュクロマトグラフィーにかけて表題化合物（7.86g）を黄色油状物として与えた。
参照実施例２
４−［５−（４−フルオロフェニル）−１−［（２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル］−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン
乾燥ジメチルホルムアミド（150ml）中の５−（４−フルオロフェニル）−４−（４−ピリジル）イミダゾール［ベーム（BOEHM）ら］（12.86g、ベーム（Boehm）ら、J.Med.Chem.、1996、39、3829-3937ページの手順に従って調製された）の攪拌された溶液を、水素化ナトリウム（2.58g、鉱物油60％分散体）で一部分ずつ処理した。混合物を、水素の発生が停止するまで室温で攪拌し、その後、塩化２−（トリメチルシリル）エトキシメチル（10.66ml）で一滴ずつ処理した。室温で1.5時間攪拌した後に反応混合物を水（10ml）で処理し、その後蒸発させた。残余の油状物を、その後、酢酸エチルと水（100ml）との間で分配した。水相を酢酸エチル（100ml）で３回抽出した。合わせられた有機相を塩水（50ml）で洗浄し、その後硫酸マグネシウムで乾燥し、その後蒸発させた。残余の黄色油状物を、メタノールおよびジクロロメタンの混合物（98：２、ｖ／ｖ）で溶出するシリカでのフラッシュクロマトグラフィーにかけて表題化合物を与えた。
参照実施例３
４−［２−ジメトキシメチル−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン
方法Ａ：メタノール（10ml）中の４−［２−ホルミル−５−（４−フルオロフェニル）−１−｛（２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル｝−１Ｈ−イミダゾル−４−イル］ピリジン（0.525g、参照実施例１）の溶液を、オルトギ酸トリメチル（５ml）、その後４−トルエンスルホン酸（0.39g）で処理した。反応混合物を５時間還流し、その後室温に冷却し、その後蒸発させた。残渣を酢酸エチルと飽和水性炭酸水素ナトリウム溶液（30ml）との間で分配した。水相を酢酸エチル（20ml）で４回抽出した。合わせられた有機相を、水（15ml）、その後塩水（15ml）で洗浄し、その後硫酸マグネシウムで乾燥し、そしてその後蒸発させた。残余の油状物を、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物（８：１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカでのフラッシュクロマトグラフィーにかけて表題化合物（0.344g）を白色固形物、融点186〜189℃として与えた。
方法Ｂ：20〜25℃の、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（735ml）中の１−（４−フルオロフェニル）−２−（４−ピリジル）−１，２−エタンジオン（162.74g、参照実施例１０）の攪拌された懸濁液を、30分の期間にわたり、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル中のグリオキサル１，１−ジメチルアセタールの溶液（244.4ml、45％）、次いでメタノール（260ml）中の酢酸アンモニウム（140.75g）の溶液で処理し、この時間の間に溶解された懸濁液が橙色の溶液を形成した。20〜25℃で１時間攪拌した後に、生じる懸濁液を５〜10℃に冷却し、その後さらなる１時間攪拌し、その後濾過した。湿ったフィルターケーキを水（350ml）で３回スラリー洗浄し（slurry washed）、そしてその後圧縮されたケーキをｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（350ml）で２回洗浄した。風乾ケーキ（air-dry cake）をその後60〜65℃で16時間真空中で乾燥して、表題化合物をクリーム色の自由に流動する固形物、融点204〜206℃として与えた。1Ｈ  ＮＭＲ［δ、（ＣＤ3）2ＳＯ］：8.35（ｄ、２Ｈ）；7.43（ｄｔ、２Ｈ）；7.36（ｄ、２Ｈ）；7.19（ｄｔ、２Ｈ）；5.39（ｓ、１Ｈ）；3.34（ｓ、６Ｈ）。
参照実施例４
２−メチル−２−トリフルオロアセトアミド−１，３−プロパンジオール
室温の、乾燥ジメチルホルムアミド（20ml）中の２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール（1.05g）の攪拌された溶液を炭酸カリウム（1.52g）で処理した。室温で15分間攪拌した後に、混合物を無水トリフルオロ酢酸（1.55ml）で一滴ずつ処理し、そして攪拌をさらなる18時間継続した。反応混合物を蒸発させ、そして、残渣を、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物（95：５、ｖ／ｖ）で溶出するシリカでのフラッシュクロマトグラフィーにかけて表題化合物（１g）を白色固形物として与えた。
参照実施例５
２−アジドメチル−２−メチル−１，３−プロパンジオール
５−アジドメチル−２−ジメチル−５−メチル−１，３−ジオキサン［1.48g、J.Org.Chem.、1992、6080ページの手順に従って調製された］、濃塩酸（0.3ml）、水（0.8ml）およびテトラヒドロフラン（10ml）の混合物を還流で１時間加熱した。室温に冷却した後に反応混合物を蒸発させた。残渣を真空下で乾燥して表題化合物（1.3g）を無色油状物として与えた。
参照実施例６
３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−２−メチル−１−モルホリノ−１−プロパノン
20〜25℃の、アセトニトリル（500ml）中のジイソプロピルエチルアミン（339.67ml）およびモルホリン（141.71ml）の攪拌された混合物を、２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸（87.18g）および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（43.92g）で処理した。生じる懸濁液を55〜60℃に加温し、その後30分にわたってアセトニトリル（232.2ml）中の１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド（147.62g）の溶液で１滴ずつ処理した。生じる溶液をその後55〜60℃でさらなる２時間攪拌し、その後濾過してジシクロヘキシル尿素（131.88g）の副生成物を除去した。フィルターケーキをアセトニトリル（250ml）で２回洗浄した。濾液を蒸発させ、そして残渣を温酢酸エチル（500ml）で処理した。結果として生じる溶液を16時間冷却させ、その後結晶した１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（42.04g）を濾過により除去した。５時間にわたる濾液のさらなる冷却および濾過が、表題化合物（44.82g）、融点95〜97℃を与えた。1Ｈ  ＮＭＲ（ｄ、ＣＤＣｌ3）：4.02（ｄ、２Ｈ）；3.70（ｍ、10Ｈ）；3.30（ｂｓ、２Ｈ）；1.08（ｓ、３Ｈ）。
さらなる量の表題化合物（41.33g）を、生成物の最初の収穫物からの濾液の蒸発、その後残渣を酢酸エチル（1000ml）で処理すること、その後この溶液をシリカゲルパッド（４cm高×11cm直径）を通過させること、その後濾液を蒸発させること、そしてその後残渣を16時間にわたって酢酸ｎ−ブチル（1000ml）から結晶化することの後に得た。
参照実施例７
４−［２−ジメトキシメチル−５（４）−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−４（５）−イル］−２−メタンスルファニルピリミジン
室温の、ｔ−ブチルメチルエーテル（75ml）中の１−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１，２−エタンジオン（18.7g，参照実施例８）およびｔ−ブチルメチルエーテル中のグリオキサルジメチルアセタール（36ml、40％）の溶液を、30分にわたってメタノール（40ml）中の酢酸アンモニウム（21.7g）の溶液で一滴ずつ処理して橙色の溶液を与えた。室温で２時間攪拌した後に、生じる懸濁液を濾過して、表題化合物（15.6g）を無色固形物、融点180〜182℃として与えた。ＭＨ+361。
参照実施例８
１−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１，２−エタンジオン
55〜70℃の、ジメチルスルホキシド中の１−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１−エタノン（65.5g、参照実施例９）の溶液を、臭化水素の水性溶液（48％）で一滴ずつ処理した。60℃で３時間攪拌した後に反応混合物を室温に冷却し、その後水中に注ぎ、そして混合物のｐＨを炭酸水素ナトリウムの添加によりｐＨ８に調節した。反応混合物を酢酸エチルで抽出し、そして抽出物を蒸発させて表題化合物（40.87g）、融点74〜76℃を与えた。ＭＨ+277。
参照実施例９
１−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルスルファニルピリミジン−４−イル）−１−エタノン
−40℃のテトラヒドロフラン中のヘキサメチルジシラザンリチウムの溶液（1.221、１M）を、テトラヒドロフラン（100ml）中の４−メチル−２−メチルスルファニルピリミジン（76.03g）の溶液で処理した。この溶液を０℃に加温し、その後15分間攪拌し、その後−40℃に冷却し、その後テトラヒドロフラン（200ml）中の４−フルオロ安息香酸エチル（91.32g）の溶液で処理した。−40℃で15分間攪拌した後に、反応混合物を２時間にわたって室温に温まらせ、その後塩化アンモニウム溶液で処理した。有機相を分離し、そして水相を酢酸エチルで抽出した。合わせられた有機相を蒸発させて表題化合物（136.19g）、融点212〜214℃を与えた。ＭＨ+263。
参照実施例１０
１−（４−フルオロフェニル）−２−（４−ピリジル）−１，２−エタンジオン
１−（４−フルオロフェニル）−２−（４−ピリジル）−１−エタノンの混合物（247.69g、参照実施例１１）をジメチルスルホキシド（500ml）と混合し、その後ロータリーエバポレーターで加温した（真空なし）。生じる溶液を、完全な移動を確実にするために組み込まれたジメチルスルホキシドの２回のすすぎ（500mlおよび240ml）を伴い反応容器に移した。生じる溶液をその後55〜65℃に加温し、そして、臭化水素（581.47g）を、溶液温度をいかなる外的加熱の必要性なしに55〜65℃の範囲に維持するような速度で添加した。溶液を55〜65℃でさらなる２時間攪拌し、そのときに、シリカでの薄層クロマトグラフィーが、反応が完了したことを示した。反応混合物を、溶液温度を15〜25℃の範囲に維持するための外的冷却を伴い別々の容器の水（4000ml）に添加した。反応容器の残余の内容物を、水のさらなるアリコート（2000ml）を使用して移した。水性溶液をその後、15分にわたって水（2000ml）中の酢酸ナトリウム（600g）の溶液で処理し、そして生じる懸濁液を周囲温度で２時間攪拌し、その後濾過した。フィルターケーキを水（500ml）で３回洗浄し、その後１時間風乾し、その後真空中で15〜25℃で16時間乾燥して、表題化合物（296.93g）を自由に流動する黄橙色粉末、融点84〜86℃として与えた。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ  8.81（ｄ、２Ｈ）；7.98（ｄｄ、２Ｈ）；7.74（ｄ、２Ｈ）；7.18（ｔ、２Ｈ）。
参照実施例１１
１−（４−フルオロフェニル）−２−（４−ピリジル）−１−エタノン
窒素下のテトラヒドロフラン中のビス（トリメチルシリル）アミドナトリウムの攪拌された溶液（720ml、２M）を４−ピコリン（64.7ml）で処理した。５分後に、４−フルオロ安息香酸エチル（111.7g）の溶液を、温度を時々の冷却により18〜20℃で維持しつつ30分にわたって添加した。20〜21℃で30分間攪拌した後に、結果として生じるスラリーを氷浴中で冷却し、その後トルエン（500ml）で処理した。温度が15℃に達した場合に、水（300ml）中の酢酸（82ml）の溶液を、温度を25℃より下に維持して15分にわたって添加した。20〜25℃でさらなる30分の攪拌の後に有機相を分離し、そしてその後蒸発させた。油状の残渣をヘプタンとともに摩砕して表題化合物（133g）を黄色固形物、融点80〜84℃として与えた。1Ｈ  ＮＭＲ（δ、ＣＤＣｌ3）：8.42（ｄ、２Ｈ）；7.88（ｄｄ、２Ｈ）；7.06（ｄ、２Ｈ）；7.01（ｔ、２Ｈ）；4.12（ｓ、２Ｈ）。
インビトロおよびインビボの試験手順
１．ヒト単球によるＴＮＦ−α放出に対するインビトロ阻害効果
ヒト末梢血単球（ＰＢＭ）によるＴＮＦ−α産生に対する化合物の効果を以下のように試験する。
１．１．ヒト末梢血単球の調製
正常の健康な供与者からの新たに取られた血液をクエン酸ナトリウム（3.8％、ｗ／ｖ）と混合した（４：１、ｖ／ｖ）。単核細胞を、製造元の説明書に従って、ヒストパーク（Histopaque）−１０７７（シグマ  ディアグノスティクス（Sigma Diacnostics））での血液の遠心分離により調製した。単核細胞が濃縮された画分を洗浄し、そしてデオキシリボヌクレアーゼ（37.5U/ml）およびヒト血清アルブミン（0.3％）を補充されたハンクス液（ＨＢＳＳ）に再懸濁した。分別（細胞スピン）細胞数算定（differential（cytospin）cell count）は、単核細胞画分が慣例に70〜80％の単球を含んだことを示した。
単核白血球画分からの細胞を遠心分離（200g、10分、20℃）し、ウシ胎児血清（ＦＣＳ）（１％）、ペニシリン（50U/ml）およびストレプトマイシン（50μg/ml）を含有するＲＰＭＩ  １６４０中に細胞１０6個／mlの密度で再懸濁し、そして96穴プレート中で接着させた。90分間のインキュベーション（５％ＣＯ2、37℃）後に、非接着性細胞を含有する培地を除去し、細胞を新たな培地で１回洗浄し、そして新たな培地を添加した。
１．２．単球のＴＮＦ−α放出の測定
培養培地中の接着性細胞を、化合物もしくはベヒクル（0.1％ジメチルスルホキシド）を含有する新たな培地とともに１時間（５％ＣＯ2、37℃）インキュベーションした。化合物は３×10-9Mないし３×10-6Mの濃度範囲内で試験した。ＬＰＳ（10ng/ml）をその後細胞に添加し、そしてインキュベーションをさらなる18時間継続した。細胞上清を、−20℃での貯蔵のため、96穴の0.22μm濾過プレート中に取り出した。
細胞上清中のＴＮＦ−α濃度をサンドイッチＥＬＩＳＡにより定量した。簡潔には、ＥＬＩＳＡプレートを、炭酸水素緩衝液（ｐＨ9.9）中の２μg/mlのマウス抗ヒトＴＮＦ−α抗体で一夜被覆した。ウェルを洗浄緩衝液（ＰＢＳ中0.05％（ｖ／ｖ）トゥイーン（Tween））で洗浄し、そして占有されない部位をブロッキング（ＰＢＳ中１％ＢＳＡ）した後に、単球の上清サンプルもしくはヒト組換えＴＮＦ−α標準品をＥＬＩＳＡプレートの対応するウェル中に真空濾過した。ビオチニル化ウサギポリクローナル抗ヒトＴＮＦ−α抗体（３μg/ml）を二次抗体として使用し、また、ストレプトアビジン−ワサビペルオキシダーゼを検出抗体として使用した。ペルオキシダーゼの基質は、過酸化水素の存在下で、３、３’，５，５’−テトラメチルベンジジン（ＴＭＢ）であった。
対照およびＬＰＳ刺激された単球のインキュベーションからの上清中のＴＮＦα濃度を、マルチカルク（Multicalc）ソフトウェアプログラム（ワラック  Ｕ．Ｋ．リミテッド（Wallac U.K.、Ltd.））を使用する直線回帰により適合された（fitted）標準（対数／対数）曲線（0.125〜16ng/ml）からの内挿により算出した。
１．３．結果
本発明の範囲内の化合物は、10-9Mないし10-4Mの範囲内、好ましくは10-9Mないし10-7Mの範囲内の濃度で、ヒト単球からのＬＰＳ誘導性のＴＮＦ−α放出の50％阻害を生じる。
２．ＬＰＳで攻撃されたマウスでの血清ＴＮＦ−α濃度に対する化合物の阻害効果
２．１．動物の処理およびマウスＴＮＦ−αの測定
５匹もしくはそれ以上の動物の群の雌性Ｂａｌｂ／ｃマウス（英国・チャールズ  リバー（Charles River）からの６〜８週齢、体重20〜22g）に、1.5％（ｗ／ｖ）カルボキシメチルセルロースに懸濁された化合物（１ないし100mg/kg）をｐ．ｏ．投与し、その後、30分の最小の期間の後に30mgのＬＰＳのｉ．ｐ．で攻撃した。90分後に動物を二酸化炭素窒息により殺し、そして心穿刺により血を取った。血液を４℃で凝固させ、遠心分離し（12,000g５分間）、そして血清をＴＮＦ−α分析のため採取した。ＴＮＦ−α濃度は、製造元により推奨されるとおり、ジェンザイム（Genzyme）から購入される（カタログ番号１５０９．００）商業的に入手可能なマウスＴＮＦ−αＥＬＩＳＡキットを使用して測定する。ＴＮＦ−αの値を、上のように組換えマウスＴＮＦ−αの標準曲線から算出した。
２．２．結果
本発明の範囲内の化合物は、0.1mg/kgないし100mg/kgの用量で、ＬＰＳで攻撃されたマウスでのＴＮＦ−α放出を50％まで阻害する。