(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
１，６−ＧＰＳ（６−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−ソルビトール）、１，１−ＧＰＳ（１−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−ソルビトール）及び１，１−ＧＰＭ（１−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−マンニトール）からなる甘味料混合物を、圧縮しゃぶり錠剤の重量に対して５０〜９９％含む圧縮しゃぶり錠剤であって、該甘味料混合物が甘味料混合物の重量に対して１０〜５０重量％の１，６−ＧＰＳ、２〜２０重量％の１，１−ＧＰＳ及び３０〜７０重量％の１，１−ＧＰＭを含む、上記圧縮しゃぶり錠剤。
【請求項２】
圧縮しゃぶり錠剤がさらにモノサッカライド、ジサッカライド、モノサッカライドアルコール、ジサッカライドアルコール、でんぷん、でんぷん誘導体、セルロース、セルロース誘導体又はイヌリンを含む、請求項１に記載の圧縮しゃぶり錠剤。
【請求項３】
圧縮しゃぶり錠剤がさらに強力甘味料、特にアセスルフェームＫ、タウマチン、グリシルリジン、サッカリン又はシクラメートを含む、請求項１又は２に記載の圧縮しゃぶり錠剤。
【請求項４】
圧縮しゃぶり錠剤がさらに香料、特に果実若しくはペパーミント香料、着色料、又は重炭酸塩若しくはカルボキシメチルセルロースなどの崩壊剤を含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の圧縮しゃぶり錠剤。
【請求項５】
圧縮しゃぶり錠剤がさらに薬学的に活性な成分、特に酵素、補酵素、抗生物質、殺菌若しくは殺カビ作用物質、ニコチン、カフェイン、メントール又はユーカリプトールを含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の圧縮しゃぶり錠剤。
【請求項６】
圧縮しゃぶり錠剤がそしゃく錠剤の形である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の圧縮しゃぶり錠剤。
【発明の詳細な説明】
本発明は１−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−ソルビトールを含む甘味料混合物を含む圧縮組成物に関する。特に本発明は、６−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−ソルビトール、１−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−ソルビトール及び１−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−マンニトールからなる甘味料混合物を含む圧縮組成物、ならびにこの甘味料混合物の圧縮組成物への使用に関する。
圧縮組成物とは圧縮された成分からなる嗜好品、医薬品又は食品である。従って圧縮組成物は一般に担体又は希釈剤、結合剤、離型剤又は滑沢剤及び有効な活性成分、例えば矯味物質、薬物又は甘味料を含む。担体又は希釈剤としてしばしばシュクロース、ラクトース、グルコース、でんぷん又はマンニトールが使用される。これらの担体又は希釈剤の使用は、十分な圧縮性を保証するために、さらに結合剤が必要であるという欠点がある。
ＥＰ−Ｂ１  ００２８９０５は錠剤に希釈剤としてイソマルツロース（isomaltulose）を使用することを記載する。ところがイソマルツロースは比較的僅かな甘味しかない。
そこで本発明の根底にある技術的問題は、前記の欠点を克服し、特に改善された甘味、溶解性及び圧縮性を有する圧縮組成物を提供することである。
この技術的問題の解決策は、主請求項で特徴づけられ、１−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−ソルビトール（以下略して１，１−ＧＰＳと称する）を含む圧縮組成物、特に６−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−ソルビトール（以下略して１，６−ＧＰＳと称する）、１−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−ソルビトール及び１−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−マンニトール（以下略して１，１−ＧＰＭと称する）からなる甘味料混合物を含む圧縮組成物に基づく。本発明の圧縮組成物は、１，１−ＧＰＳの含有、特に１，６−ＧＰＳ、１，１−ＧＰＳ及び１，１−ＧＰＭからなる甘味料混合物の含有により、市販のＩｓｏｍａｌｔ▲Ｒ▼（１，６−ＧＰＳと１，１−ＧＰＳ、水素化イソマルツロースの等モル混合物）を含む圧縮組成物に比して改善された溶解性と甘味を有する。本発明による圧縮組成物は、結合剤を使用せずに製造することができ、改善された圧縮性を有する、即ち所定の硬さを得るのに比較的小さなプレス圧力で済むという意外な利点を有する。本発明による圧縮組成物の改善された圧縮性に伴う別の利点は、比較的小さな主プレス圧力で大きな硬さが得られることである。
本発明のその他の有利な実施態様は従属請求項で明らかである。
本発明の好適な実施形態は、甘味料混合物の重量に対して１０から５０重量％の１，６−ＧＰＳ、２から２０重量％の１，１−ＧＰＳ及び３０から７０重量％の１，１−ＧＰＭからなる甘味料混合物を含む圧縮組成物に関する。本発明の他の特に好適な実施形態は、甘味料混合物の重量に対して５から１０重量％の１，６−ＧＰＳ、３０から４０重量％の１，１−ＧＰＳ及び４５から６０重量％の１，１−ＧＰＭからなる甘味料混合物を含む圧縮組成物に関する。後者の甘味料混合物は、１，１−ＧＰＳ含量を増加させ、１，１−ＧＰＭ含量を減少させたことによって、一層改善された甘味と水溶液での溶解性を圧縮組成物に付与する。
本発明の特に好適な実施形態では、圧縮組成物は圧縮組成物の重量に対して５０から９９重量％の１，１−ＧＰＳ又は甘味料混合物を有する。圧縮組成物はさらにモノサッカライド、ジサッカライド、モノサッカライドアルコール、ジサッカライドアルコール、でんぷん、でんぷん誘導体、セルロース、セルロース誘導体又はイヌリンを含むことができる。圧縮組成物は特にソルビトール、マンニトール、水素化又は非水素化オリゴ糖、キシリトール又は糖、例えばシュクロース、グルコース、フルクトース又はキシロースを含むことができる。しかしこれらは圧縮組成物の重量に対して３０重量％未満、とりわけ５重量％未満の量であることが好ましい。但し特に有利な実施態様では、本発明による圧縮組成物は無糖であり、従ってカロリー値が減少されており、糖尿病患者に適する。
本発明の特に好適な実施形態では、圧縮組成物がさらに強力甘味料例えばアセスルフェームＫ（acesulfame-K）、アスパルテーム（aspartame）、シクラメート（cyclamate）、グリシルリジン（glycyrrhizin）、タウマチン、サッカリン又は類似物質等を含むものとする。本発明による圧縮組成物はそのほか矯味物質又は香料、例えばレモン又はペパーミント香料を含むことが好ましい。また本発明による圧縮組成物は食品適合性の酸、例えばアスコルビン酸又はクエン酸及び滑沢剤として脂肪酸又はその塩、例えばステアリン酸マグネシウム又はステアリン酸ナトリウムを含むことができる。最後に、本発明による圧縮組成物に着色料及び／又は崩壊剤例えば重炭酸塩又はカルボキシメチルセルロースが含まれるようにすることができる。
特に好適な実施形態では、薬学的に活性な成分を口腔及び咽腔へ運び、そこで放出することができる圧縮組成物を提供する。本発明の明細書において、薬学的に活性な成分とは、人間又は動物の身体に対して所望の予防又は治療効果を有する物質のことである。従ってこの物質は特に欠乏状態又は症状の予防又は治療に役立つ。本発明によれば、例えば酵素、補酵素、鉱物質、ビタミン、抗生物質、殺菌又は殺カビ作用物質、ニコチン、カフェイン、ユーカリプトール、コデイン、フェナセチン、アセチルサリチル酸、メントール又はその他の薬学的に活性な成分を圧縮組成物に封入することができる。薬学的に活性な成分は所望の薬学的効果を生じる量で用意しなければならない。本発明の圧縮組成物は、穏やかな消化と特殊な溶解挙動によって、薬学的に活性な成分を口腔及び咽腔へ運ぶのに特に適している。Ｉｓｏｍａｌｔ▲Ｒ▼含有及び含糖圧縮組成物は比較的溶解しにくいので、活性成分の放出が遅れる。本発明による圧縮組成物の活性成分の放出は急速に始まって長く持続する利点がある。
本発明のさらなる実施形態はしゃぶり又はそしゃく錠剤の形態の圧縮組成物に関する。
最後に本発明は、粉末混合物又はそれから作られる圧縮組成物でその圧縮性の改善のための１，１−ＧＰＳ又は１，６−ＧＰＳ、１，１−ＧＰＭ及び１，１−ＧＰＳからなる甘味料混合物の使用に関する。
下記の実施例と図は本発明の詳細を説明する。
図は本発明による圧縮組成物と従来の圧縮組成物の溶解の動力学を図表の形で示す。
実施例１：しゃぶり錠剤（そしゃく錠剤）の調製
処方
甘味料混合物の重量に対し２重量％の１，
１−ＧＰＳ、３７重量％の１，６−ＧＰＳ
及び５３重量％の１，１−ＧＰＭを含む甘
味料混合物                              １９．５４ｋｇ
アセスルフェームＫ                      ３０ｇ
アスパルテーム                          ３０ｇ
ペパーミント香料                        ２００ｇ
メントール                              １００ｇ
ステアリン酸マグネシウム                １００ｇ
調製
成分を混合し、ロータリーペレットプレス、フェッテ（Ｆｅｔｔｅ）Ｐ１２００で下記の条件でプレスする。
プレス力  ２０から７０ｋＮ
しゃぶり錠剤の製造には１，６−ＧＰＳ含量を増加させた混合物を、そしゃく錠剤の製造には１，１−ＧＰＳ含量を増加させた混合物を使用することが好ましい。いずれの場合も助剤は必要でない。
均質に圧縮成形された硬い、容易に溶解する圧縮組成物が得られる。
実施例２：圧縮組成物の溶解の動力学
本発明による１，１−ＧＰＳを含む圧縮組成物と、これと比較してＩｓｏｍａｌｔ▲Ｒ▼及びシュクロースを含む圧縮組成物との溶解挙動の比較のために、種々の圧縮組成物の溶解の動力学を記録した。Ｉｓｏｍａｌｔ▲Ｒ▼を含む圧縮組成物は１，１−ＧＰＳを含まないで、次のような組成である。１９．５４ｋｇＩｓｏｍａｌｔ▲Ｒ▼、２００ｇペパーミント香料、１００ｇメントール、１００ｇステアリン酸マグネシウム、３０ｇアセスルフェームＫ、３０ｇアスパルテーム。
シュクロースを含む圧縮組成物は同じく１，１−ＧＰＳを含まないで、次のような組成である。１９．６ｋｇシュクロース、２００ｇユーカリプトール・メントール、１００ｇメントール、１００ｇステアリン酸マグネシウム。
本発明の１，１−ＧＰＳを含む圧縮組成物を実施例１により調製した。
溶解挙動をＬＭＢＧ（食品及び生活必需品法）３５条による溶液で３７℃で決定した。圧縮組成物が完全に溶解すると１０％溶液となるように、使用する溶剤と圧縮組成物の量を選定した。溶液の濃度は時間と濃度の関数として決定し、それから溶液（ｃ、図を参照）１００ｇ当りの乾燥物ｇで濃度を決定した。
図は、１，１−ＧＰＳを含む圧縮組成物がＩｓｏｍａｌｔ▲Ｒ▼を含む圧縮組成物に比して高い溶解性を有することを示す。また含糖圧縮組成物と比較して溶解の動力学の変化が生じる。即ち１，１−ＧＰＳ含有圧縮組成物は特に溶解過程の初めに急速に溶解する。従って本発明による圧縮組成物は、例えば薬剤の適用のために利用可能な担体の範囲を拡張する利点がある。
実施例３：圧縮試験
製造のために必要なプレス圧力と得られる硬さに関して、本発明による圧縮組成物とＩｓｏｍａｌｔ▲Ｒ▼及びシュクロースからなる圧縮組成物とを比較するために、次の圧縮試験を行った。
本発明による圧縮組成物の組成は、実施例１の処方に相当した。
対照圧縮組成物として、実施例２で記載した組成のＩｓｏｍａｌｔ▲Ｒ▼及びシュクロース混合物を使用した。
圧縮試験はロータリーペレットプレス、フェッテＰ１２００で行い、プランジャは円形で面取りしてあった。プランジャの直径は２０ｍｍであった。ロータリーペレットプレスに円形のロッドホイールを装備した。
Ｉｓｏｍａｌｔ▲Ｒ▼の圧縮成形のために２４．３ｋＮの予備プレス圧力と６５．４ｋＮの主プレス圧力が必要であって、硬さ７６Ｎの圧縮組成物が得られた。シュクロースの圧縮成形のために２４．０ｋＮの予備プレス圧力と６５．０ｋＮの主プレス圧力が必要であって、硬さ１２８Ｎの圧縮組成物が得られた。それと対照的に本発明の圧縮組成物の圧縮成形には２８．３ｋＮの予備プレス圧力と４９．４ｋＮの主プレス圧力が必要であり、得られた圧縮組成物は２０４Ｎの硬さを有した。それゆえ、本発明による圧縮組成物はより低い主プレス圧力で製造することができ、先行技術より硬い圧縮組成物が得られるという利点がある。
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