(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
シス−３−［８−アミノ−１−（２−フェニル−キノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−１−メチル−シクロブタノール又は薬学的に許容されるその塩。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本願は、２００４年４月２日に出願された米国出願代６０／５５９，２５０号の利益を主張する。
【０００２】
本発明は、新規ヘテロ二環式化合物、これらの塩及びこれらを含む組成物に関する。特に、本発明は、癌などの様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防のための、ヒトを含む動物中のチロシンキナーゼ酵素の活性を阻害する新規ヘテロ二環式化合物に関する。
【背景技術】
【０００３】
タンパク質チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）は、細胞の増殖、活性化又は分化の制御に関与する様々な細胞タンパク質中の特異的なチロシン残基のリン酸化を触媒する酵素である（Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，１９９２，Ｎｅｕｒｏｎ  ９：３８３−３９１）。異常な、過剰な、又は制御されていないＰＴＫ活性は、制御されていない細胞増殖をもたらすことが示されており、良性及び悪性の増殖疾患などの疾病中に観察されている他、免疫系の不適切な活性化（例えば、自己免疫疾患）、同種移植片拒絶及び移植片対宿主病に起因する疾病中に観察されている。さらに、ＫＤＲ及びＴｉｅ−２などの内皮細胞特異的受容体ＰＴＫは、血管新生過程を媒介するため、癌及び不適切な血管新生を伴うその他の疾患（例えば、糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性症、乾癬、関節炎、未熟児網膜症、小児性血管腫）の進行の補助に関与している。
【０００４】
チロシンキナーゼは、受容体型（細胞外、膜貫通及び細胞内ドメインを有する。）又は非受容体型（完全に細胞内に存在する。）であり得る。受容体チロシンキナーゼは、多岐にわたる生物活性を有する少なくとも１９の異なるＲＴＫを有する膜貫通受容体の巨大なファミリーを構成する。ＲＴＫファミリーには様々な細胞種の増殖及び分化にとって重要である受容体が含まれる（Ｙａｒｄｅｎ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．５７：４３３−４７８，１９８８；Ｕｌｌｒｉｃｈ  ａｎｄ  Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ，Ｃｅｌｌ  ６１：２４３−２５４，１９９０）。ＲＴＫの固有の機能は、リガンド結合に際して活性化され、これが、受容体及び複数の細胞基質のリン酸化をもたらし、続いて、様々な細胞応答をもたらす（Ｕｌｌｒｉｃｈ  ａｎｄ  Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ，Ｃｅｌｌ  ６１２０３−２１２）。このように、ＲＴＫによって媒介されるシグナル伝達は、特異的な細胞増殖因子（リガンド）との細胞外相互作用によって開始された後、典型的には、受容体の二量体化、固有のタンパク質チロシンキナーゼ活性の刺激及び受容体の燐酸転移反応が続く。結合部位が、これにより、細胞内シグナル伝達のために作り出され、分裂、分化、代謝的硬化及び細胞外微少環境の変化などの対応する細胞応答を促進する多様な細胞質シグナル伝達分子との複合体の形成をもたらす（Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，１９９２，Ｎｅｕｒｏｎ  ９：１−２０）。
【０００５】
悪性細胞は、１又は複数の細胞周期要素に対する制御の喪失を伴う。これらのヨウ素は、細胞表面受容体から、インシュリン様増殖因子、インシュリン増殖因子−Ｉ（ＩＧＦ−１）及びインシュリン増殖因子−２（ＩＧＦ−２）などの転写及び翻訳の制御因子にまでわたる（Ｍ．  Ｊ．  Ｅｌｌｉｓ，  “Ｔｈｅ  Ｉｎｓｕｌｉｎ−Ｌｉｋｅ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒ  Ｎｅｔｗｏｒｋ  ａｎｄ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ”，  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ，  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，  Ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，  Ｈｕｍａｎａ  Ｐｒｅｓｓ  １９９９）。インシュリン増殖因子系は、リガンド、インシュリン増殖因子結合タンパク質及び受容体のファミリーからなる。
【０００６】
ＩＧＦ−１系の主な生理的役割は、正常な増殖と再生の促進である。過剰発現されたＩＧＦ−１Ｒ（１型インシュリン様増殖因子受容体は、有糸分裂を開始し、リガンド依存性悪性形質転換を促進する。さらに、ＩＧＦ−１Ｒは、悪性表現型の確立及び維持において重要な役割を果たしている。
【０００７】
ＩＧＦ−１Ｒは、数個のジスルフィド架橋を有するヘテロ二量体として存在する。チロシンキナーゼ触媒部位及びＡＴＰ結合部位は、βサブユニットの細胞質部分上に位置する。上皮増殖因子（ＥＧＦ）受容体とは異なり、ＩＧＦ−１Ｒの変異発癌形態は同定されていない。しかしながら、幾つかの発癌遺伝子が、ＩＧＦ−１及びＩＧＦ−１Ｒ発現に影響を与えることが実証されている。ＩＧＦ−１Ｒ発現の減少と形質転換に対する抵抗性との間には相関が見られる。ＩＧＦ−１Ｒ  ＲＮＡに対してアンチセンスのｍＲＮＡに細胞を曝露することにより、幾つかのヒト腫瘍細胞株の軟寒天増殖が抑制される。
【０００８】
アポトーシスは、多細胞生物中の損傷を受けた細胞又は望ましくない細胞を除去するために使用される遍在性の生理的プロセスである。アポトーシスの誤制御は、多くのヒト疾病の発症に関与していると考えられている。アポトーシス細胞死の失敗が、様々な癌及び自己免疫疾患に関わっていると推定されている。逆に、増加したアポトーシスは、神経変性疾患及びＡＩＤＳなどの細胞喪失を伴う様々な疾病と関連している。このため、アポトーシスの制御因子は、重要な治療剤となっている。現在では、腫瘍生存の主要な様式が亜ポートーシスからの逃避であることが確定されている。ＩＧＦ−１Ｒは、インビボ及びインビトロの両方で、アポトーシスを抑制する。ＩＧＦ−１Ｒのレベルが野生型レベルを下回って減少すると、インビボで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こすことも示されている。ＩＧＦ−１Ｒ破壊がアポトーシスを引き起こす能力は、正常な非発癌性細胞中では減少しているように見受けられる。
【０００９】
不適切に高いタンパク質キナーゼ活性は、異常な細胞機能に起因する多くの疾病に関与していると推測されている。これは、突然変異への関連、酵素の過剰発現若しくは不適切な活性化に関連するキナーゼの適切な調節機構の不全によって、又はキナーゼの上流若しくは下流にあるシグナルの伝達に関与するサイトカイン若しくは増殖因子の過剰発現若しくは過少発現によって、直接的又は間接的に生じ得る。これらの全ての例で、キナーゼの作用の選択的阻害は、有益な効果を有すると予測されるかもしれない。
【００１０】
ＩＧＦ−１Ｒは、主にＩＧＦ−１に結合するが、より低い親和性でＩＧＦ−ＩＩ及びインシュリンにも結合する膜貫通ＲＴＫである。ＩＧＦ−１受容体へのＩＧＦ−１の結合は、受容体のオリゴマー化、チロシンキナーゼの活性化、分子間受容体自己リン酸化及び細胞基質のリン酸化（主な基質は、ＩＲＳ１及びＳｈｃである。）をもたらす。リガンドによって活性化されたＩＧＦ−１Ｒは、正常な細胞中の分裂促進活性を誘導し、異常な増殖において重要な役割を果たす。
【００１１】
ヒト腫瘍発生におけるＩＧＦ−１経路は、以下のような重要な役割を有している。１）ＩＧＦ−１Ｒ過剰発現が、しばしば、様々な腫瘍（乳、大腸、肺、肉腫）に見出され、しばしば、悪性表現型を伴う。２）高い循環ＩＧＦ１濃度は、前立腺癌、肺癌及び乳癌のリスクに強く相関している。さらに、ＩＧＦ−１Ｒは、インビトロ及びインビボで、形質転換された表現型の確立及び維持に必要とされる（Ｂａｓｅｒｇａ  Ｒ．  Ｅｘｐ．Ｃｅｌｌ．Ｒｅｓ．，１９９９，２５３，１−６）。ＩＧＦ−１Ｒのキナーゼ活性は、幾つかの発癌遺伝子：ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＳＶ４０  Ｔ抗原、活性化されたＲａｓ、Ｒａｆ及びｖ−Ｓｒｃの形質転換活性のために不可欠である。正常な繊維芽細胞中のＩＧＦ−１Ｒの発現は、足場非依存性増殖において重要な役割を果たしている。ＩＧＦ−１Ｒは、化学療法−、放射線−及びサイトカイン−依存性アポトーシスから細胞を保護することも示されている。逆に、ドミナントネガティブＩＧＦ−１Ｒ、三重螺旋形成又はアンチセンス発現によって内在性ＩＧＦ−１Ｒを阻害すると、インビトロで形質転換が抑制され、動物モデルでは腫瘍増殖が抑制されることが示されている。
【００１２】
ＲＴＫであると非受容体チロシンキナーゼであるとを問わず、チロシンキナーゼの多くは、癌、乾癬、繊維症、アテローム性硬化症、再狭窄、自己免疫疾患、アレルギー、喘息、移植拒絶、炎症、血栓、神経系疾患及び他の過剰増殖性疾患又は過剰免疫反応など、多くの疾患に関与する細胞シグナル伝達経路に関わっていることが見出されている。このような疾病を治療するために、疾病状態の媒介又は維持に関与するキナーゼの新規阻害剤を提供することが望ましい。
【００１３】
従って、異常な又は不適切な細胞増殖、分化又は代謝を制御及び調節するために、受容体及び非受容体チロシン及びセリン／スレオニンキナーゼの活性を調節することによって、シグナル伝達及び細胞増殖を特異的に阻害する有効な小化合物を同定することが望ましい。特に、血管新生プロセスのために、又は浮腫、腹水、滲出、浸出、巨大分子の血管外逸出、マトリックスの堆積及びこれらの関連疾患をもたらす血管透過性増大の形成のために不可欠なチロシンキナーゼの機能を特異的に阻害する方法及び化合物を同定することが、有益であろう。
【００１４】
タンパク質チロシンキナーゼの阻害剤は、哺乳類癌細胞の増殖の選択的阻害剤として有用である。例えば、ＢＣＲ−ＡＢＬ融合遺伝子産物のキナーゼ活性を阻害する２−フェニルピリミジンチロシンキナーゼ阻害剤であるＧｌｅｅｖｅｃＴＭ（イマチニブメシラート又はＳＴＩ５７１としても知られる。）が、最近、ＣＭＬの治療に対して、米国食品医薬品局による承認を受けた。この化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬキナーゼを阻害する他、ＫＩＴキナーゼ及びＰＤＧＦ受容体キナーゼも阻害するが、ＫＩＴキナーゼの全ての変異イソフォームに対して有効であるわけではない。ＧＩＳＴ（ＫＩＴキナーゼが細胞の形質転換に関与する疾病）を有する患者を治療するためのＧｌｅｅｖｅｃＴＭの使用に関する最近の臨床研究では、患者の多くが顕著な臨床的改善を示した。他のキナーゼ阻害剤は、ずっと大きな選択性を示した。例えば、４−アニリノキナゾリン化合物であるＴａｒｃｅｖａＴＭは、高い効力で、ＥＧＦ受容体キナーゼのみを阻害するが、他の受容体キナーゼのシグナル伝達も阻害することができ、おそらく、このような受容体がＥＧＦ受容体とヘテロ二量体を形成するからであると思われる。
【００１５】
細胞増殖並びに異常な細胞増殖を伴う疾病及び疾患の調節、制御及びモジュレーションに対するＰＴＫの重要性に照らして、小分子チロシンキナーゼ阻害剤を同定する多くの試みが為されてきた。ビス−、単環式、二環式又は複素環式アリール化合物（国際特許公開ＷＯ９２／２０６４２）及びビニレン−アザインドール誘導体（国際特許公開ＷＯ９４／１４８０８）が、一般的に、チロシンキナーゼ阻害剤として記載されている。スチリル化合物（米国特許第５，２１７，９９９号）、スチリル置換されたピリジル化合物（米国特許第５，３０２，６０６号）、ある種のキナゾリン誘導体（ＥＰ出願第０５６６２６６  Ａ１；Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．  Ｔｈｅｒ．  Ｐａｔ．  （１９９８），  ８（４）：  ４７５−４７８）、セレノインドール及びセレン化物（国際特許公開第ＷＯ９４／０３４２７号）、三環式多水酸基化合物（国際特許公開ＷＯ９２／２１６６０）及びベンジルホスホン酸化合物（国際特許公開ＷＯ９１／１５４９５）が、癌の治療に使用するためのチロシンキナーゼ阻害剤として使用するための化合物として記載されている。アニリノシンノリン（ＰＣＴ  ＷＯ９７／３４８７６）及びキナゾリン誘導体化合物（国際特許公開ＷＯ９７／２２５９６；国際特許公開ＷＯ９７／４２１８７）は、血管新生及び血管透過性の阻害剤として記載されている。ビス（インドリルマレイミド）化合物は、そのシグナル伝達機能がＶＥＧＦ関連疾患における血管透過性の変化と関連している特定のＰＫＣセリン／スレオニンキナーゼイソフォームを阻害するとして記載されている（国際特許公開ＷＯ９７／４０８３０及びＷＯ９７／４０８３１）。
【００１６】
国際特許公開ＷＯ０３／０１８０２１号及びＷＯ０３／０１８０２２号は、ＩＧＦ−Ｒ１関連疾患を治療するためのピリミジンを記載しており、国際特許公開ＷＯ０２／１０２８０４号及びＷＯ０２１０２８０５号は、シクロリグナン及びＩＧＦ−１Ｒ阻害剤としてのシクロリグナンを記載しており、、国際特許公開ＷＯ０２／０９２５９９号は、ＩＧＦ−１Ｒチロシンキナーゼの阻害に応答する疾病を治療するためのピロロピリミジンを記載しており、国際特許公開ＷＯ０１／７２７５１は、チロシンキナーゼ阻害剤としてのピロロピリミジンを記載している。国際特許公開ＷＯ００／７１１２９は、キナーゼのピロロトリアジン阻害剤を記載している。国際特許公開ＷＯ９７／２８１６１号は、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン及びチロシンキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を記載している。
【００１７】
Ｐａｒｒｉｚａｓらは、インビトロ及びインビボでＩＧＦ−１Ｒ阻害活性を有するトリホスチンを記載しており（Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ，１３８：１４２７−１４３３（１９９７））、国際特許公開ＷＯ００／３５４５５は、ＩＧＦ−１Ｒ阻害剤として、ヘテロアリール−アリール尿素を記載している。国際特許出願ＷＯ０３／０４８１３３は、ＩＧＦ−１Ｒの調節物質としてのピリミジン誘導体を記載している。国際特許公開は、ＷＯ０３／０２４９６７は、キナーゼタンパク質に対する阻害効果を有する化学的化合物を記載している。国際特許公開ＷＯ０３／０６８２６５は、過剰増殖性症状を治療するための方法及び組成物を記載している。国際特許公開は、ＷＯ００／１７２０３は、タンパク質キナーゼ阻害剤として、ピロロピリミジンを記載している。日本国特許公開ＪＰ０７／１３３２８０は、セフェム化合物、その製造及び抗微生物組成物を記載している。「Ａ．  Ａｌｂｅｒｔ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ，  １１：  １５４０−１５４７  （１９７０）」は、プテリジン研究及び４位が置換されていないプテリジン、３，４−ジヒドロプテリジンを介したピリジンからの合成を記載している。「Ａ．  Ａｌｂｅｒｔ  ｅｔ  ａｌ．  ，  Ｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｌ．ＰｔｅｒｉｄｉｎｅｓＰｒｏｃ．  Ｉｎｔ．  Ｓｙｍｐ．，  ４ｔｈ，  ４：  １−５  （１９６９）」は、３−４−ジヒドロプテリジンを介して、ピラジンからのプテリジン（４位が置換されていない）の合成を記載している。
【００１８】
ＩＧＦ−１Ｒは、細胞分裂、発育及び代謝において重要な役割を果たしており、その活性化された状態では、発癌及びアポトーシスの抑制に役割を果たしている（ＩＧＦ−１Ｒは、多数の癌細胞株において過剰発現されていることが知られている。）。これに対して、ＩＧＦ−１Ｒ発現の下方制御は、発癌及び腫瘍細胞の増加されたアポトーシスの阻害をもたらすことが示されている。
【００１９】
上記抗癌化合物は本分野に対して多大な貢献をしてきたが、さらに優れた選択性若しくは効力、軽減された毒性、又は減少した副作用を有する抗癌医薬を改善するための継続的な必要性が本分野において存在する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００２０】
【特許文献１】国際公開第９２／２０６４２号
【特許文献２】国際公開第９４／１４８０８号
【特許文献３】米国特許第５，２１７，９９９号
【特許文献４】米国特許第５，３０２，６０６号
【特許文献５】欧州特許出願公開第０５６６２６６号  Ａ１
【特許文献６】国際公開第９４／０３４２７号
【特許文献７】国際公開第９２／２１６６０号
【特許文献８】国際公開第９１／１５４９５号
【特許文献９】国際公開第９７／３４８７６号
【特許文献１０】国際公開第９７／２２５９６号
【特許文献１１】国際公開第９７／４２１８７号
【特許文献１２】国際公開第９７／４０８３０号
【特許文献１３】国際公開第９７／４０８３１号
【特許文献１４】国際公開第０３／０１８０２１号
【特許文献１５】国際公開第０３／０１８０２２号
【特許文献１６】国際公開第０２／１０２８０４号
【特許文献１７】国際公開第０２／１０２８０５号
【特許文献１８】国際公開第０２／０９２５９９号
【特許文献１９】国際公開第０１／０７２７５１号
【特許文献２０】国際公開第００／７１１２９号
【特許文献２１】国際公開第９７／２８１６１号
【特許文献２２】国際公開第００／３５４５５号
【特許文献２３】国際公開第０３／０４８１３３号
【特許文献２４】国際公開第０３／０２４９６７号
【特許文献２５】国際公開第０３／０６８２６５号
【特許文献２６】国際公開第００／１７２０３号
【特許文献２７】特開２００７−１３３２８０号
【非特許文献】
【００２１】
【非特許文献１】Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，１９９２，Ｎｅｕｒｏｎ  ９：１−２０、３８３−３９１
【非特許文献２】Ｙａｒｄｅｎ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．５７：４３３−４７８，１９８８
【非特許文献３】Ｕｌｌｒｉｃｈ  ａｎｄ  Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ，Ｃｅｌｌ  ６１：２０３−２１２、２４３−２５４，１９９０
【非特許文献４】Ｍ．  Ｊ．  Ｅｌｌｉｓ，  “Ｔｈｅ  Ｉｎｓｕｌｉｎ−Ｌｉｋｅ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒ  Ｎｅｔｗｏｒｋ  ａｎｄ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ”，  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ，  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，  Ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，  Ｈｕｍａｎａ  Ｐｒｅｓｓ  １９９９
【非特許文献５】Ｂａｓｅｒｇａ  Ｒ．  Ｅｘｐ．Ｃｅｌｌ．Ｒｅｓ．，１９９９，２５３，１−６
【非特許文献６】Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．  Ｔｈｅｒ．  Ｐａｔ．  （１９９８），  ８（４）：  ４７５−４７８
【非特許文献７】Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ，１３８：１４２７−１４３３（１９９７）
【非特許文献８】Ａ．  Ａｌｂｅｒｔ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ，  １１：  １５４０−１５４７  （１９７０）
【非特許文献９】Ａ．  Ａｌｂｅｒｔ  ｅｔ  ａｌ．  ，  Ｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｌ．ＰｔｅｒｉｄｉｎｅｓＰｒｏｃ．  Ｉｎｔ．  Ｓｙｍｐ．，  ４ｔｈ，  ４：  １−５  （１９６９）
【発明の概要】
【００２２】
本発明は、式Ｉ：
【００２３】
【化１】
0004330659.tif 000002
の化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩に関する。式Ｉの化合物は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、癌、炎症、乾癬、アレルギー／喘息、免疫系の疾病及び症状、中枢神経系の疾病及び症状の予防及び／又は治療に有用である。
【発明を実施するための形態】
【００２４】
本発明は、式Ｉ：
【００２５】
【化２】
0004330659.tif 000003
によって表される化合物又は薬学的に許容されるその塩に関する。
【００２６】
（式中、
Ｘ１及びＸ２は、各々独立に、Ｎ又はＣ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ５は、Ｎ、Ｃ−（Ｅ１）ａａ又はＮ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７は、各々独立に、Ｎ又はＣであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６及びＸ７の少なくとも一つは、独立に、Ｎ又はＮ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｑ１は、
【００２７】
【化３】
0004330659.tif 000004
（Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６は、各々独立に、Ｎ、Ｃ−（Ｅ１）ｂｂ又はＮ＋−Ｏ−であり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６の少なくとも一つはＮ又はＮ＋−Ｏ−である。）であり；
Ｒ１は、不存在であるか、Ｃ０−１０アルキル、シクロ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル又はヘテロスピロアルキルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換される。）；
Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１及びＧ４１は、各々独立に、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル‐Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立の（ハロ）オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換される。）
又はＥ１、Ｅ１１若しくはＧ１は、必要に応じて、−（Ｗ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり；
又はＥ１、Ｅ１１、Ｇ１若しくはＧ１４は、必要に応じて、独立に、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｄ＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｄ＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｄ＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換される。）；
Ｇ１１は、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｄ＝ＮＲ３１）ＮＲ２ａ１Ｒ３ａ１、−ＮＲ２１Ｄ＝ＮＲ３１）ＯＲ２ａ１、−ＮＲ２１Ｄ＝ＮＲ３１）ＳＲ２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１ＯＲ３１
Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、
Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｇ１１は、アリール−Ｃ１−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｇ１１はＣであり、それが結合している炭素と一緒に、Ｒ５及びＧ１１１によって置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２ａ１、Ｒ３１、Ｒ３ａ１、Ｒ２２２１、Ｒ２２２ａ１、Ｒ３３３１、Ｒ３３３ａ１は、各々独立に、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル‐Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル又はアリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ１１１置換基で必要に応じて置換される。）；
又は−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１又は−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ又は−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ又は−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４又は−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ又は−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａの場合には、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ２２２及びＲ３３３、若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１は、それぞれ、これらが結合されている窒素原子と一緒に、３ないし１０員の飽和若しくは不飽和環を形成し、該環は、一又は複数のＧ１１１置換基で必要に応じて置換され、該環は、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ２２２及びＲ３３３、若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１が結合している一又は複数のヘテロ原子（窒素以外の）を必要に応じて含み：
Ｗ１及びＹ１は、各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｄ＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−又は−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１１１及びＧ１１１１は、各々独立に、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｄ＝ＮＲ８７）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＲ７７Ｄ＝ＮＲ８７）ＯＲ７８、−ＮＲ７７Ｄ＝ＮＲ８７）ＳＲ７８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｒ５とＲ６は、必要に応じてこれらが結合している炭素原子と一緒に、３ないし１０員の飽和若しくは不飽和環を形成し、該環は、一又は複数の独立のＲ６９置換基で必要に応じて置換されており、該環は、一又は複数のヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ７、Ｒ７ａ及びＲ８は、各々独立に、アシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はシクロＣ３−８アルキルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ１１１置換基で必要に応じて置換される。）；
Ｒ４は、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−８アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ４１置換基で必要に応じて置換される。）；
Ｒ６９は、ハロ、−ＯＲ７８、−ＳＨ、−ＮＲ７８Ｒ８８、−ＣＯ２Ｒ７８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ８Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８又は−ＮＲ７７８Ｒ８８８で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｒ６９は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル又は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−１４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８又はＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、−ＮＲ７８Ｒ８８の場合には、Ｒ７８及びＲ８８は、これらが結合している窒素原子と一緒に、３ないし１０員の飽和若しくは不飽和環を形成し、該環は、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８又は−ＮＲ７７８Ｒ８８８で必要に応じて置換されており、該環は、Ｒ７８及びＲ８８が結合されている一又は複数のヘテロ原子（窒素以外の）を必要に応じて含み；
Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８及びＲ８８８は、各々独立に、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル又はＣ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８及びＲ８８８は、各々独立にアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、
又は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−１４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で必要に応じて置換される。）
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ４、ｊ４ａ、ｊ５ａ、ｊ７及びｊ８は、各々独立に、０、１又は２であり、ａａ及びｂｂは、各々独立に、０又は１である。）
本発明の一側面において、化合物は、Ｘ３がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００２８】
本発明の第２の側面において、化合物は、Ｘ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００２９】
本発明の第３の側面において、化合物は、、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３０】
本発明の第４の側面において、化合物は、、Ｘ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３１】
本発明の第５の側面において、化合物は、、Ｘ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３２】
本発明の第６の側面において、化合物は、、Ｘ１及びＸ３がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３３】
本発明の第７の側面において、化合物は、、Ｘ１及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３４】
本発明の第８の側面において、化合物は、、Ｘ１がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３５】
本発明の第９の側面において、化合物は、、Ｘ１及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３６】
本発明の第１０の側面において、化合物は、、Ｘ１及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３７】
本発明の第１１の側面において、化合物は、、Ｘ２及びＸ３がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３８】
本発明の第１２の側面において、化合物は、、Ｘ２及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３９】
本発明の第１３の側面において、化合物は、、Ｘ２がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４０】
本発明の第１４の側面において、化合物は、、Ｘ２及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４１】
本発明の第１５の側面において、化合物は、、Ｘ２及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４２】
本発明の第１６の側面において、化合物は、、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４３】
本発明の第１７の側面において、化合物は、、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４４】
本発明の第１８の側面において、化合物は、、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４５】
本発明の第１９の側面において、化合物は、、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４６】
本発明の第２０の側面において、化合物は、、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４７】
本発明の第２１の側面において、化合物は、、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４８】
本発明の第２２の側面において、化合物は、、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４９】
本発明の第２３の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５０】
本発明の第２４の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５１】
本発明の第２５の側面において、化合物は、、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５２】
本発明の第２６の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５３】
本発明の第２７の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５４】
本発明の第２８の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５５】
本発明の第２９の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５６】
本発明の第３０の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５７】
本発明の第３１の側面において、化合物は、、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５８】
本発明の第３２の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５９】
本発明の第３３の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６０】
本発明の第３４の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６１】
本発明の第３５の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６２】
本発明の第３６の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６３】
本発明の第３７の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６４】
本発明の第３８の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６５】
本発明の第３９の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６６】
本発明の第４０の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６７】
本発明の第４１の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６８】
本発明の第４２の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６９】
以下の実施形態は、上記４２の側面の全てを参照する。
【００７０】
上記各側面の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１３がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７１】
上記各側面の別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１４がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７２】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１５がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７３】
上記各側面の別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１６がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７４】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１４がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７５】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１５がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７６】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７７】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１４及びＸ１５がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７８】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７９】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８０】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１４がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８１】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８２】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８３】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８４】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８５】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８６】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８７】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８８】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１３がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８９】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９０】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１２がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９１】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１３がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９２】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１４がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９３】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１５がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９４】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９５】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２及びＸ１３がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９６】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２及びＸ１４がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９７】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９８】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９９】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３及びＸ１４がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１００】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０１】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０２】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１４及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０３】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０４】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０５】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０６】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０７】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０８】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１４がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０９】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１１０】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１１１】
上記各側面の有利な実施形態には、以下のものが含まれる。
【０１１２】
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１３】
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１４】
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１５】
Ｘ１１がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１６】
Ｘ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１７】
本発明の化合物には、上記式Ｉによって表される化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩、並びに
Ｘ３がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ１及びＸ３がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ２及びＸ３がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、又は
Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ２、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は  Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ１、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ１、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１１−１６の任意の１がＮである、又はＸ１１−１６の任意の２つがＮである、又はＸ１１−１６の３つがＮである、又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の１つがＮである、又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮである、又は
Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮである、又は
Ｘ１６がＮである、又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、又は
Ｘ１１がＮである、又は
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、若しくは；Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキルもしくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキルもしくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、又は
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキルもしくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、又は
Ｘ１６がＮであり、又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり、又は
Ｘ１１がＮであり、又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており、又は
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアラルキルもしくはアラルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており、又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており、
Ｒ１が、ヘテロシクリル若しくはヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【０１１８】
Ｒ１が、アリール若しくはヘテロアリールであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており、又は
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており、又は
Ｘ１６がＮであり、又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり、又は
Ｘ１１がＮであり、又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、若しくは、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、
若しくはＧ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、若しくは、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１１−１６の任意の１つがＮであり；又は
Ｘ１１−１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１１−１６の任意の３つがＮであり；又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の１つがＮであり；又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１がＮであり；又は
Ｇ１が、ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１がＮであり；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されおり；又は
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアラルキルもしくはアラルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、ヘテロシクリル若しくはヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、アリール若しくはヘテロアリールであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１がＮであり；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、若しくはＧ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１１−１６の任意の１つがＮであり；又は
Ｘ１１−１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１１−１６の任意の３つがＮであり；又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の１つがＮであり；又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；
Ｘ１１がＮであり；
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、若しくは、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１がＮであり；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくはＧ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１１−１６の任意の１つがＮであり；又は
Ｘ１１−１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１１−１６の任意の３つがＮであり；又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の１つがＮであり；又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；
Ｘ１１がＮであり；
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１がＮであり；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアラルキルもしくはアラルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、ヘテロシクリル若しくはヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、アリール若しくはヘテロアリールであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１がＮであり；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、若しくはＧ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、若しくは、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、若しくは、Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されており；
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、若しくは、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１１−１６の任意の３つがＮであり；又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の１つがＮであり；又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮであり；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１がＮであり；又は
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１がＮであり；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアラルキル、もしくはアラルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、ヘテロシクリル若しくはヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、アリール若しくはヘテロアリールであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されており；又は
Ｘ１６がＮであり；又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり；又は
Ｘ１１がＮであり；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；又は
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一若しくは複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；若しくは、Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；
各事例において、他の変数は、式Ｉについて上で定義されているとおりである。
【０１１９】
本発明の化合物は、以下の任意の１つを含む。
【０１２０】
【化４】
0004330659.tif 000005
0004330659.tif 000006
0004330659.tif 000007
0004330659.tif 000008
0004330659.tif 000009
0004330659.tif 000010
0004330659.tif 000011
0004330659.tif 000012
0004330659.tif 000013
0004330659.tif 000014
0004330659.tif 000015
0004330659.tif 000016
0004330659.tif 000017
0004330659.tif 000018
0004330659.tif 000019
0004330659.tif 000020
0004330659.tif 000021
又は、薬学的に許容されるこれらの塩。
【０１２１】
本発明の化合物は、以下の任意の１つを含む。
【０１２２】
【化５】
0004330659.tif 000022
0004330659.tif 000023
0004330659.tif 000024
0004330659.tif 000025
0004330659.tif 000026
0004330659.tif 000027
0004330659.tif 000028
0004330659.tif 000029
0004330659.tif 000030
0004330659.tif 000031
0004330659.tif 000032
0004330659.tif 000033
0004330659.tif 000034
0004330659.tif 000035
0004330659.tif 000036
0004330659.tif 000037
0004330659.tif 000038
0004330659.tif 000039
0004330659.tif 000040
0004330659.tif 000041
0004330659.tif 000042
0004330659.tif 000043
0004330659.tif 000044
0004330659.tif 000045
0004330659.tif 000046
0004330659.tif 000047
0004330659.tif 000048
0004330659.tif 000049
0004330659.tif 000050
0004330659.tif 000051
0004330659.tif 000052
0004330659.tif 000053
0004330659.tif 000054
0004330659.tif 000055
0004330659.tif 000056
0004330659.tif 000057
0004330659.tif 000058
0004330659.tif 000059
0004330659.tif 000060
0004330659.tif 000061
0004330659.tif 000062
0004330659.tif 000063
0004330659.tif 000064
0004330659.tif 000065
0004330659.tif 000066
0004330659.tif 000067
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0004330659.tif 000069
0004330659.tif 000070
0004330659.tif 000071
0004330659.tif 000072
0004330659.tif 000073
0004330659.tif 000074
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0004330659.tif 000076
0004330659.tif 000077
0004330659.tif 000078
0004330659.tif 000079
0004330659.tif 000080
0004330659.tif 000081
0004330659.tif 000082
0004330659.tif 000083
又は、薬学的に許容されるこれらの塩。
【０１２３】
本発明には、式Ｉの化合物又は薬学的に許容される該化合物の塩を投与することを含む、本発明に従ってタンパク質キナーゼ活性を阻害する方法が含まれる。本方法は、タンパク質キナーゼがＩＧＦ−ＩＲである方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼの活性が過剰増殖性疾患に影響を与える方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼの活性が、血管新生、血管透過性、免疫応答、細胞のアポトーシス、腫瘍増殖又は炎症に影響を与える方法を含む。
【０１２４】
タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者を治療する方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者に、式Ｉの化合物又は薬学的に許容される該化合物の塩の治療的有効量を投与することを含む。本方法は、タンパク質キナーゼがＩＧＦ−ＩＲである方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が過剰増殖性疾患である方法を含む。本方法は、前記タンパク質キナーゼの活性が、血管新生、血管透過性、免疫応答、細胞のアポトーシス、腫瘍増殖又は炎症に影響を与える方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼが、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ又はタンパク質チロシンキナーゼである方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が一又は複数の潰瘍を含む。本方法は、一又は複数の潰瘍が細菌若しくは真菌感染によって引き起こされる；又は、一もしくは複数の潰瘍がモーレン潰瘍であり；又は、一若しくは複数の潰瘍が潰瘍性大腸炎の症候である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状がライム病、敗血症、若しくは単純ヘルペス、帯状疱疹、ヒト免疫不全ウイルス、パラポックスウイルスによる感染又はトキソプラズマ症である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状がフォン・ヒッペル・リンドウ病、天疱瘡、乾癬、ページェット病又は多発性嚢胞腎である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が繊維症、サルコイドーシス、肝硬変、甲状腺炎、過粘稠度症候群、オスラー・ウェバー・ランジュ病、慢性閉塞性肺疾患、喘息、浸出、腹水、胸水、肺水腫、脳水腫若しくは火傷後の浮腫、外傷、放射線、発作、低酸素又は虚血である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が卵巣過剰刺激症候群、子癇前症（ｐｒｅｅｃｌａｉｎｐｓｉａ）、機能性子宮出血又は子宮内膜症である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が慢性炎症、全身性エリテマトーデス、糸球体腎炎、滑膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、糸球体腎炎、関節リウマチ及び変形性関節症、多発性硬化症又は移植片拒絶である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が鎌型赤血球貧血症である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が眼症状である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が眼浮腫若しくは黄斑浮腫、眼血管新生疾患、強膜炎（ｓｅｌｅｒｉｔｉｓ）、放射状角膜切除術、ブドウ膜炎、虹彩炎（ｖｉｔｒｉｔｉｓ）、近視、視窩、慢性網膜剥離、レーザー後治療合併症、結膜炎、スタルガルト病、イールズ病、網膜症又は黄斑変性であるである方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が心血管症状である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状がアテローム性動脈硬化症、再狭窄、虚血／再灌流障害、血管閉塞、静脈奇形又は頚動脈閉塞疾患である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が癌である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が充実性腫瘍、肉腫、繊維肉腫、骨腫、黒色腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、膠芽細胞腫、神経芽腫、奇形癌、造血器悪性腫瘍、悪性腹水、カポジ肉腫、ホジキン病、リンパ腫、骨髄腫又は白血病である方法を含む。本方法は、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状がクロー・フカセ（ＰＯＥＭＳ）症候群又は糖尿病性症状である方法を含む。本方法は、糖尿病症状が、インシュリン依存性糖尿病性緑内障、糖尿病性網膜症又は最小血管障害である方法を含む。本方法は、前記タンパク質キナーゼ活性がＴ細胞活性化、Ｂ細胞活性化、肥満細胞脱顆粒、単球活性化、シグナル伝達、アポトーシス、免疫応答の強化又はこれらの組み合わせである方法を含む。
【０１２５】
本発明は、ＩＧＦ−ＩＲ依存性細胞増殖の阻害に応答する疾病の治療用医薬組成物の調製のための、式Ｉの化合物又は薬学的に許容される該化合物の塩の使用を含む。
【０１２６】
本発明は、ＩＧＦチロシンキナーゼの阻害に応答する疾病の治療用医薬組成物の調製のための、式Ｉの化合物又は薬学的に許容される該化合物の塩の使用を含む。
【０１２７】
本発明は、式Ｉの化合物又は薬学的に許容される該化合物の塩の治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物を含む。本発明は、このような医薬組成物を投与することを含む、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法を含む。本発明は、このような医薬組成物の治療的有効量を患者に投与することを含む、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者を治療する方法を含む。
【０１２８】
以下は、Ｘ３−Ｘ７の少なくとも１つが必要に応じて置換されたＮであり、コア構造が上記定義のＱ１及びＲ１置換基を有することが可能である（水素が明記されている場合には、置換基は水素である。）、本発明の化合物を含む。
【０１２９】
【表１】
0004330659.tif 000084
0004330659.tif 000085
0004330659.tif 000086
0004330659.tif 000087
【０１３０】
以下は、Ｒ１が不存在であり、Ｘ３−Ｘ７の少なくとも１つが必要に応じて置換されたＮであり、コア構造が上記定義のＱ１置換基を有することが可能である（水素が明記されている場合には、置換基は水素である。）、本発明の化合物を含む。
【０１３１】
【表２】
0004330659.tif 000088
0004330659.tif 000089
【０１３２】
本発明の化合物には、以下のものが含まれる。
【０１３３】
３−シクロブチル−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ]ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−８−フルオロキノリン−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−４−メチルキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；  
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェニルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェノキシキノリン−４−イル］−メチルアミン；
７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イル−キノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロ−キノリン−２−イル−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチル−キノリン−２−イル−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−α］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル−フェニル；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−８−フルオロキノリン−２−イル｝−フェニル−アミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−４−メチルキノリン−２−イル−フェニルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェニルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル−メチルアミン；
７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−Ｓ−イル]−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェノキシキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−ピリジン−２−イル−キノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］（ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリミジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
１−シクロブチル−３（２−チオフェン−１−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３．４−ｄ］−ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ＩＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ＩＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルエチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ＩＨ−ピラゾロ［３，４−ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル−Ｓ−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル−３−（８−フルオロ−１−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ]ピラジン−８−イルアミン；
３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル−エタノン；
３−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−６−イル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
６−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−オール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］１，２，４]トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，ｌ−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，ｌ−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ]［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチルイミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−フェニル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−イソプロピル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
５−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ピロリジン−３−オール；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
トランス−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル−メタノール；
トランス−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルメチル−イソインドール−１，３−ジオン；
トランス−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル−メタノール；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
トランス−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル−メタノール；
トランス−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルメチル−イソインドール−１，３−ジオン；
トランス−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル−メタノール。
【０１３４】
別段の記載がなければ、化合物名部分の結合は、最も右側に表記された部分に位置する。すなわち、置換基名は末端部分から始まり、何れかの架橋部分に続き、接続部分で終わる。例えば、ヘタリールチオＣ１−４アルキルは、置換基を有する化学種に接続するＣ１−４アルキルへ、チオ硫黄を通じて接続されたヘテロアリール基を有する。
【０１３５】
本明細書において使用される、例えば、「Ｃ０−４アルキル」は、直鎖又は分岐構造中に、０ないし４個の炭素、すなわち、０、１、２、３又は４個の炭素を有するアルキルを意味するために使用される。アルキル基が末端基である場合、炭素を全く有しないアルキルは水素である。アルキル基が架橋（接続）基である場合、炭素を全く有しないアルキルは直接結合である。さらに、Ｃ０アルキルには、置換された結合であることを含み、すなわち、例えば、ＸがＣ０アルキルであり、ＹがＣ０アルキルであり、及びＺが−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−４アルキルである場合、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−４アルキルである。
【０１３６】
本発明の全ての実施形態において、「アルキル」という用語には、架橋されたアルキル基及び直鎖アルキル基の両方が含まれる。典型的なアルキルは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、イソオクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、テトラデシル、ヘキサデシル、オクタデシル、エイコシルなどである。
【０１３７】
「ハロ」という用語には、フルオロ、クロロ、ブロモ又はヨードを表す。
【０１３８】
「ハロアルキル」という用語は、１又は複数のハロ基で置換されたアルキル基、例えば、クロロメチル、２−ブロモエチル、３−ヨードプロピル、トリフルオロメチル、ペルフルオロプロピル、８−クロロノニルなどを表す。
【０１３９】
「アシル」という用語は、構造−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ（Ｒは、例えば、上記Ｒ１などの一般的な置換基変数である。）を表す。例には、（ビ）（シクロ）アルキルケト、（シクロ）アルケニルケト、アルキニルケト、アリールケト、ヘタリールケト、ヘテロシクリルケト、ヘテロビシクロアルキルケト、スピロアルキルケトが含まれるが、これらに限定されない。
【０１４０】
別段の記載がなければ、「シクロアルキル」という用語は、例えば、アルキル、ヒドロキシ、オキソ及びハロで必要に応じて置換された、シクロプロピル、メチルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、２−ヒドロキシシクロペンチル、シクロヘキシル、４−クロロシクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルなどの３ないし８個の炭素環状脂肪族環構造を表す。
【０１４１】
「ビシクロアルキル」という用語は、２以上の原子を共通に有する２つのシクロアルキル部分からなる構造を表す。シクロアルキル部分が正確に２つの原子を共有していれば、そのシクロアルキル部分は「縮合された」と呼ばれる。例には、ビシクロ［３．１．０］ヘキシル、ペルヒドロナフチルなどが含まれるが、これらに限定されるものではない。シクロアルキル部分が３個以上の原子を共有していれば、そのシクロアルキル部分は「架橋された」と呼ばれる。例には、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル（「ノルボルニル」）、ビシクロ［２．２．２］オクチルなどが含まれるが、これらに限定されるものではない。
【０１４２】
「スピロアルキル」という用語は、正確に１つの原子を共有する２つのシクロアルキル部分からなる構造を表す。例には、スピロ［４．５］デシル、スピロ［２．３］ヘキシルなどが含まれるが、これらに限定されるものではない。
【０１４３】
「ヘテロビシクロアルキル」という用語は、少なくとも１つの炭素原子が、酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される複素原子で置換されているビシクロアルキル構造を表す。
【０１４４】
「ヘテロスピロアルキル」という用語は、少なくとも１つの炭素原子が、酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される複素原子で置換されているスピロアルキル構造を表す。
【０１４５】
「アルキルカルボニルオキシアルキル」という用語は、エステル部分、例えば、アセトキシメチル、ｎ−ブチリルオキシエチルなどを表す。
【０１４６】
「アルキニルカルボニル」という用語は、アルキニルケト官能基、例えば、プロピノイルなどを表す。
【０１４７】
「ヒドロキシアルキル」という用語は、１又は複数の水酸基で置換されたアルキル基、例えば、ヒドロキシメチル、２，３−ジヒドロキシブチルなどを表す。
【０１４８】
「アルキルスルホニルアルキル」という用語は、アルキルスルホニル部分で置換されたアルキル基、例えば、メシルメチル、イソプロピルスルホニルエチルなどを表す。
【０１４９】
「アルキルスルホニル」という用語は、アルキル基で置換されたスルホニル部分、例えば、メシル、ｎ−プロピルスルホニルなどを表す。
【０１５０】
「アセチルアミノアルキル」という用語は、アミド部分で置換されたアルキル基、例えば、アセチルアミノメチルなどを表す。
【０１５１】
「アセチルアミノアルケニル」という用語は、アミド部分で置換されたアルケニル基、例えば、２−（アセチルアミノ）ビニルなどを表す。
【０１５２】
「アルケニル」という用語は、１又は２個のエチレン結合を有する、直鎖又は分枝鎖の、エチレン的に不飽和の炭化水素基、例えば、ビニル、アリル、１−ブテニル、２−ブテニル、イソプロペニル、２−ペンテニルなどを表す。
【０１５３】
「ハロアルケニル」という用語は、１又は複数のハロ基で置換されたアルケニル基を表す。
【０１５４】
別段の記載がなければ、「シクロアルケニル」という用語は、例えば、 アルキル、ヒドロキシ及びハロで必要に応じて置換された、１又は２個のエチレン結合を有する、メチルシクロプロペニル、トリフルオロメチルシクロプロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、１，４−シクロヘキサジエニルなどの、環状脂肪族３ないし８環構造を表す。
【０１５５】
「アルキニル」という用語は、少なくとも１つのアセチレン結合を有する、直鎖又は分枝鎖の、不飽和炭化水素基、例えば、エチニル、プロパルギルなどを表す。
【０１５６】
「ハロアルキニル」という用語は、１又は複数の独立のハロ基で置換されたアルキニル基を表す。
【０１５７】
「アルキルカルボニル」という用語は、アルキルケト官能基、例えば、アセチル、ｎ−ブチリルなどを表す。  
「アルケニルカルボニル」という用語は、アルケニルケト官能基、例えば、プロぺノイルなどを表す。
【０１５８】
「アリール」用語は、必要に応じて置換されてもよい、フェニル又はナフチルを表す。アリールの例には、フェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、３−ニトロフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、２−メチル−３−メトキシフェニル、２，４−ジブロモフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、４−メトキシフェニル、ナフチル、２−クロロナフチル、２，４−ジメトキシフェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニル及び２−ヨード−４−メチルフェニルが含まれるが、これらに限定されるものではない。
【０１５９】
「ヘテロアリール」又は「ヘタリール」又は「ヘテロアル−」又は「ヘタル−」という用語は、独立に選択される１、２、３若しくは４個の複素原子、好ましくは、酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される１若しくは２個の複素原子を含有する５員若しくは６員の置換又は非置換不飽和環を表し、又は酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１つの複素原子を含む最大１０個の原子を含有する二環式不飽和環系を表す。ヘタリールの例には、２−、３−又は４−ピリジニル、ピラジニル、２−、４−又は５−ピリミジニル、ピリダジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、２−又は３−チエニル、２−又は３−フリル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、キノリル、イソキノリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾフラニル及びベンゾチエニルが含まれるが、これらに限定されるものではない。複素環は、１又は複数の置換基で必要に応じて置換されてもよい。
【０１６０】
「アリール−アルキル」又は「アリールアルキル」又は「アラルキル」という用語は、アルキル鎖が、アリールアルキル部分の末端アリール（上記定義のとおり）とともに架橋部分を形成している分枝鎖又は直鎖であることが可能な基を記載するために使用される。アリール−アルキル基の例には、４−クロロベンジル、２，４−ジブロモベンジル、２−メチルベンジル、２−（３−フルオロフェニル）エチル、２−（４−メチルフェニル）エチル、２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル、２−（２−メトキシフェニル）エチル、２−（３−ニトロフェニル）エチル、２−（２，４−ジクロロフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−フェニルプロピル、３−（３−クロロフェニル）プロピル、３−（２−メチルフェニル）プロピル、３−（４−メトキシフェニル）プロピル、３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル、３−（２，４−ジクロロフェニル）プロピル、４−フェニルブチル、４−（４−クロロフェニル）ブチル、４−（２−メチルフェニル）ブチル、４−（２，４−ジクロロフェニル）ブチル、４−（２−メトキシフェニル（ｍｅｔｈｏｘｐｈｅｎｙｌ））ブチル及び１０−フェニルデシルなど、必要に応じて置換された、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル及びフェンブチルが含まれるが、これらに限定されるものではない。
【０１６１】
「アリール−シクロアルキル」又は「アリールシクロアルキル」という用語は、末端アリール基がシクロアルキル基に結合されている基、例えば、フェニルシクロペンチルなどを記載するために使用される。
【０１６２】
「アリール−アルケニル」又は「アリールアルケニル」又は「アラルケニル」という用語は、アルケニル鎖が、末端アリール部分（上記定義のとおり）とともにアラルケニル部分の架橋部分を形成している分枝鎖又は直鎖であることが可能な基、例えば、スチリル（２−フェニルビニル）、フェンプロペニルなどを記載するために使用される。
【０１６３】
「アリール−アルキニル」又は「アリールアルキニル」又は「アラルキニル」という用語は、アルキニル鎖が、末端アリール部分（上記定義のとおり）とともにアリール−アルキニル部分の架橋部分を形成している分枝鎖又は直鎖であることが可能な基、例えば、３−フェニル−１−プロピニルなどを記載するために使用される。
【０１６４】
「アリール−オキシ」又は「アリールオキシ」又は「アルオキシ」という用語は、架橋酸素原子に結合された末端アリール基を記載するために使用される。典型的なアリール−オキシ基には、フェノキシ、３，４−ジクロロフェノキシなどが含まれる。
【０１６５】
「アリール−オキシアルキル」又は「アリールオキシアルキル」又は「アルオキシアルキル」という用語は、アルキル基が末端アリールオキシ基で置換されている基、例えば、ペンタフルオロフェノキシメチルなどを記載するために使用される。
【０１６６】
「ヘテロシクロアルケニル」という用語は、少なくとも１つの炭素原子が、酸素、窒素及び硫黄から選択される複素原子で置換されているシクロアルケニル構造を表す。
【０１６７】
「ヘタリール−オキシ」又は「ヘテロアリール−オキシ」又は「ヘタリールオキシ」又は「ヘテロアリールオキシ」又は「ヘタールオキシ」又は「ヘテロアロキシ」という用語は、架橋酸素原子に結合された末端ヘタリール基を記載するために使用される。典型的なヘタリール−オキシ基には、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イルオキシなどが含まれる。
【０１６８】
「ヘタリールアルキル」又は「ヘテロアリールアルキル」又は「ヘタリール−アルキル」又は「ヘテロアリール−アルキル」又は「ヘタールアルキル」又は「ヘテロアラルキル」という用語は、アルキル鎖が、末端ヘテロアリール部分（上記定義のとおり）とともにヘテロアラルキル部分の架橋部分を形成している分枝鎖又は直鎖であることが可能な基、例えば、３−フリルメチル、テニル、フルフリルなどを記載するために使用される。
【０１６９】
「ヘタリールアルケニル」又は「ヘテロアリールアルケニル」又は「ヘタリール−アルケニル」又は「ヘテロアリール−アルケニル」又は「ヘタールアルケニル」又は「ヘテロアラルケニル」という用語は、アルケニル鎖が、末端ヘテロアリール部分（上記定義のとおり）とともにヘテロアラルケニル部分の架橋部分を形成している分枝鎖又は直鎖であることが可能な基、例えば、３−（４−ピリジル）−１−プロペニルを記載するために使用される。
【０１７０】
「ヘタリールアルキニル」又は「ヘテロアリールアルキニル」又は「ヘタリール−アルキニル」又は「ヘテロアリール−アルキニル」又は「ヘタールアルキニル」又は「ヘテロアラルキニル」という用語は、アルキニル鎖が、ヘテロアリール部分（上記定義のとおり）とともにヘテロアラルキニル部分の架橋部分を形成している分枝鎖又は直鎖であることが可能な基、例えば、４−（２−チエニル）−１−ブチニルなどを記載するために使用される。
【０１７１】
「ヘテロシクリル」又は「ヘトシクリル」という用語は、酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される１、２若しくは３個の複素原子、好ましくは、１若しくは２個の複素原子を含有する４員、５員若しくは６員の置換若しくは非置換飽和若しくは部分的不飽和環を表し、又は酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される少なくとも１つの複素原子を含む最大１０個の原子を含有する二環式不飽和環系（複素原子を含有する環は飽和である。）を表す。ヘテロシクリルの例には、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、インドリニル及び５−メチル−６−クロマニルが含まれるが、これらに限定されるものではない。
【０１７２】
「ヘテロシクリルアルキル」又は「ヘテロシクリル−アルキル」又は「ヘトシクリルアルキル」又は「ヘトシクリル−アルキル」という用語は、アルキル鎖が、末端ヘテロシクリル部分（上記定義のとおり）とともにヘテロシクリルアルキル部分の架橋部分を形成している分枝鎖又は直鎖であることが可能な基、例えば、３−ピペリジニルメチルなどを記載するために使用される。
【０１７３】
「ヘテロシクリルアルケニル」又は「ヘテロシクリル−アルケニル」又は「ヘトシクリルアルケニル」又は「ヘトシクリル−アルケニル」という用語は、アルケニル鎖が、末端ヘテロシクリル部分（上記定義のとおり）とともにヘテロシクリルアルケニル部分の架橋部分を形成している分枝鎖又は直鎖であることが可能な基、例えば、２−モルホリニル−１−プロペニルなどを記載するために使用される。
【０１７４】
「ヘテロシクリルアルキニル」又は「ヘテロシクリル−アルキニル」又は「ヘトシクリルアルキニル」又は「ヘトシクリル−アルキニル」という用語は、アルキニル鎖が、末端ヘテロシクリル部分（上記定義のとおり）とともにヘテロシクリルアルキニル部分の架橋部分を形成している分枝鎖又は直鎖であることが可能な基、例えば、２−ピロリジニル−１−ブチニルなどを記載するために使用される。
【０１７５】
「カルボキシルアルキル」という用語は、上記定義の分枝鎖又は直鎖アルキル基に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１７６】
「カルボキシルアルケニル」という用語は、上記定義の分枝鎖又は直鎖アルケニル基に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１７７】
「カルボキシルアルキニル」という用語は、上記定義の分枝鎖又は直鎖アルキニル基に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１７８】
「カルボキシルシクロアルキル」という用語は、上記定義の環状脂肪族環構造に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１７９】
「カルボキシルシクロアルケニル」という用語は、上記定義の、エチレン結合を有する環状脂肪族環構造に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１８０】
「シクロアルキルアルキル」又は「シクロアルキル−アルキル」という用語は、アルキル基に結合された上記定義の末端シクロアルキル基、例えば、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルエチルなどを表す。
【０１８１】
「シクロアルキルアルケニル」又は「シクロアルキル−アルケニル」という用語は、アルケニル基に結合された上記定義の末端シクロアルキル基、例えば、シクロヘキシルビニル、シクロヘプチルアリルなどを表す。
【０１８２】
「シクロアルキルアルキニル」又は「シクロアルキル−アルキニル」という用語は、アルキニル基に結合された上記定義の末端シクロアルキル基、例えば、シクロプロピルプロパルギル、４−シクロペンチル−２−ブチニルなどを表す。
【０１８３】
「シクロアルケニルアルキル」又は「シクロアルケニル−アルキル」という用語は、アルキル基に結合された上記定義の末端シクロアルケニル基、例えば、２−（シクロペンテン−１−イル）エチルなどを表す。
【０１８４】
「シクロアルケニルアルケニル」又は「シクロアルキニル−アルケニル」という用語は、アルケニル基に結合された上記定義の末端シクロアルケニル基、例えば、１−（シクロヘキセン−３−イル）アリルなどを表す。
【０１８５】
「シクロアルケニルアルキニル」又は「シクロアルケニル−アルキニル」という用語は、アルキニル基に結合された上記定義の末端シクロアルケニル基、例えば、１−（シクロヘキセン−３−イル）プロパルギルなどを表す。
【０１８６】
「カルボキシルシクロアルキルアルキル」という用語は、上記定義のシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル環部分に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１８７】
「カルボキシルシクロアルキルアルケニル」という用語は、上記定義のシクロアルキルアルケニル基のシクロアルキル環部分に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１８８】
「カルボキシルシクロアルキルアルキニル」という用語は、上記定義のシクロアルキルアルキニル基のシクロアルキル環部分に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１８９】
「カルボキシルシクロアルケニルアルキル」という用語は、上記定義のシクロアルケニルアルキル基のシクロアルケニル環部分に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１９０】
「カルボキシルシクロアルケニルアルケニル」という用語は、上記定義のシクロアルケニルアルケニル基のシクロアルケニル環部分に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１９１】
「カルボキシルシクロアルケニルアルキニル」という用語は、上記定義のシクロアルケニルアルキニル基のシクロアルケニル環部分に結合された末端カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を表す。
【０１９２】
「アルコキシ」という用語には、架橋酸素原子に結合された分枝鎖及び直鎖末端アルキル基の両方が含まれる。典型的なアルコキシ基には、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが含まれる。
【０１９３】
「ハロアルコキシ」という用語は、１又は複数のハロ基で置換されたアルコキシ基、例えば、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ペルフルオロイソブトキシなどを表す。
【０１９４】
「アルコキシアルコキシアルキル」という用語は、アルコキシ部分で置換されており、次いで該アルコキシ部分が第二のアルコキシ部分で置換されているアルキル基、例えば、メトキシメトキシメチル、イソプロポキシメトキシエチルなどを表す。
【０１９５】
「アルキルチオ」という用語には、架橋硫黄原子に結合された分枝鎖及び直鎖アルキル基の両方、例えば、メチルチオなどが含まれる。
【０１９６】
「ハロアルキルチオ」という用語は、１又は複数のハロ基で置換されたアルキルチオ基、例えば、トリフルオロメチルチオなどを表す。
【０１９７】
「アルコキシアルキル」という用語は、アルコキシ基で置換されたアルキル基、例えば、イソプロポキシメチルなどを表す。
【０１９８】
「アルコキシアルケニル」という用語は、アルコキシ基で置換されたアルケニル基、例えば、３−メトキシアリルなどを表す。
【０１９９】
「アルコキシアルキニル」という用語は、アルコキシ基で置換されたアルキニル基、例えば、３−メトキシプロパルギルを表す。
【０２００】
「アルコキシカルボニルアルキル」という用語は、アルコキシカルボニルで置換された直鎖又は分枝鎖アルキル、例えば、エトキシカルボニルメチル、２−（メトキシカルボニル）プロピルなどを表す。
【０２０１】
「アルコキシカルボニルアルケニル」という用語は、アルコキシカルボニルで置換された直鎖又は分枝鎖アルケニル（上記定義のとおり）、例えば、４−（エトキシカルボニル）−２−ブテニルなどを表す。
【０２０２】
「アルコキシカルボニルアルキニル」という用語は、アルコキシカルボニルで置換された直鎖又は分枝鎖アルキニル（上記定義のとおり）、例えば、４−（エトキシカルボニル）−２−ブチニルなどを表す。
【０２０３】
「ハロアルコキシアルキル」という用語は、ハロアルコキシで置換された直鎖又は分枝アルキル（上記定義のとおり）、例えば、２−クロロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチルなどを表す。
【０２０４】
「ハロアルコキシアルケニル」という用語は、ハロアルコキシで置換された直鎖又は分枝鎖アルケニル（上記定義のとおり）、例えば、４−（クロロメトキシ）−２−ブテニルなどを表す。
【０２０５】
「ハロアルコキシアルキニル」という用語は、ハロアルコキシで置換された直鎖又は分枝鎖アルキニル（上記定義のとおり）、例えば、４−（２−フルオロエトキシ）−２−ブチニルなどを表す。
【０２０６】
「アルキルチオアルキル」という用語は、アルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝アルキル（上記定義のとおり）、例えば、メチルチオメチル、３−（イソブチルチオ）ヘプチルなどを表す。
【０２０７】
「アルキルチオアルケニル」という用語は、アルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝鎖アルケニル（上記定義のとおり）、例えば、４−（メチルチオ）−２−ブテニルなどを表す。
【０２０８】
「アルキルチオアルキニル」という用語は、アルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝鎖アルキニル（上記定義のとおり）、例えば、４−（エチルチオ）−２−ブチニルなどを表す。
【０２０９】
「ハロアルキルチオアルキル」という用語は、ハロアルキルチオで置換された直鎖又は分枝アルキル（上記定義のとおり）、例えば、２−クロロエチルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチルなどを表す。
【０２１０】
「ハロアルキルチオアルケニル」という用語は、ハロアルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝アルケニル（上記定義のとおり）、例えば、４−（クロロメチルチオ）−２−ブテニルなどを表す。
【０２１１】
「ハロアルキルチオアルキニル」という用語は、ハロアルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝鎖アルキニル（上記定義のとおり）、例えば、４−（２−フルオロエチルチオ）−２−ブチニルなどを表す。
【０２１２】
「ジアルコキシホスホリルアルキル」という用語は、オキソ置換基を含有し、次いで、該オキソ置換基がアルキルに結合されている、五価のリン原子に結合された２つの直鎖又は分枝アルコキシ基（上記定義のとおり）、例えば、ジエトキシホスホリルメチルなどを表す。
【０２１３】
「オキソ」は、オキソが結合されている原子からの第二の結合を必要とすることが当業者には自明である。従って、オキソは、アリール又はヘテロアリール環上に置換されることができないことが理解される。
【０２１４】
「オリゴマー」という用語は、その数平均分子量が典型的には約５０００ｇ／ｍｏｌ未満であり、及びその重合度（鎖当たりのモノマー単位の平均数）が１より大きく、典型的には約５０以下である低分子量ポリマーを表す。
【０２１５】
記載されている化合物は、１又は複数の不斉中心を含有することが可能であり、このため、ジアステレオマー及び光学異性体を生じ得る。本発明は、生じ得るこのような全てのジアステレオマー並びにこれらのラセミ混合物、実質的に純粋な分割されたこれらの鏡像異性体、生じ得る全ての幾何異性体及び薬学的に許容されるこれらの塩が含まれる。上式Ｉは、一定の位置に確定的な立体化学が存在せずに示されている。本発明は、式Ｉの全ての立体異性体及び薬学的に許容されるこれらの塩が含まれる。さらに、立体異性体の混合物及び単離された具体的な立体異性体も含まれる。このような化合物を調製するために使用される合成操作の間、又は当業者に公知のラセミ化又はエピマー化操作を使用する際には、このような操作の産物は、立体異性体の混合物であることが可能である。
【０２１６】
本発明は、薬学的に許容される担体と組み合わされた、式Ｉに記載の化合物から構成される医薬組成物も包含する。好ましくは、該組成物は、薬学的に許容される担体と、上記式Ｉの化合物（又は薬学的に許容されるこの塩）の非毒性治療的有効量とから構成される。
【０２１７】
さらに、好ましい本実施形態において、本発明は、薬学的に許容される担体と、上記式Ｉの化合物（又は薬学的に許容されるこの塩）の非毒性治療的有効量とを含む、キナーゼを阻害することによって疾病を治療するための医薬組成物を包含する。
【０２１８】
「薬学的に許容される塩」という用語は、薬学的に許容される無毒の塩基又は酸から調製される塩を表す。
【０２１９】
本発明の化合物が酸性である場合には、その対応する塩は、無機塩基及び有機塩基を含む、薬学的に許容される無毒の塩基から便利に調製することが可能である。このような無機塩基由来の塩には、アルミニウム、アンモニウム、カルシウム、銅（第二銅及び第一銅）、第二鉄、第一鉄、リチウム、マグネシウム、マンガン（マンガン及び亜マンガン）、カリウム、ナトリウム、亜鉛などの塩が含まれる。特に好ましいのは、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、カリウム及びナトリウム塩（ｓｌａｔ）である。薬学的に許容される非毒性有機塩基から得られる塩には、第一級、第二級及び第三級アミンの塩、並びに環状アミン及び天然に存在する置換されたアミン及び合成された置換されたアミンなどの置換されたアミンが含まれる。塩をそこから形成することが可能な薬学的に許容される他の無毒の有機塩基には、例えば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、コリン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレン−ジアミン、ジエチルアミン、２−ジエチルアミノエタノール、２−ジメチルアミノエタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ−エチルモルホリン、Ｎ−エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、リジン、メチルグルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン、テオブロミン、トリエチルアミン、トリメチルアミン、トリプロピルアミン、トロメタニンなどのイオン交換樹脂が含まれる。
【０２２０】
本発明の化合物が塩基性である場合には、その対応する塩は、無機及び有機酸を含む、薬学的に許容される無毒の酸から便利に調製することが可能である。このような酸には、例えば、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、臭化水素酸、塩化水素酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、硝酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸などが含まれる。好ましいのは、クエン酸、臭化水素酸、ギ酸、塩化水素酸、マレイン酸、リン酸、硫酸及び酒石酸である。特に好ましいのは、ギ酸及び塩化水素酸である。
【０２２１】
本発明の医薬組成物は、式Ｉによって表される化合物（又は薬学的に許容されるこの塩）を活性成分として含み、薬学的に許容される担体及び必要に応じて使用される他の治療成分又は佐剤を含む。該組成物は、経口、直腸、局所及び非経口（皮下、筋肉内及び静脈内を含む。）投与に適した組成物を含むが、所与の事例において最も適切な経路は、具体的な宿主並びに活性成分が投与されている症状の性質及び重篤度に依存するであろう。
【０２２２】
前記医薬組成物は、単位剤形で便利に与えてもよく、及び薬学の分野で周知の任意の方法によって調製してもよい。
【０２２３】
実際に、本発明の、式Ｉによって表される化合物、又はこれらのプロドラッグ、又はこれらの代謝物、又は薬学的に許容されるこれらの塩は、薬学的な慣用の調合技術に従って、薬学的担体と緊密に混合された活性成分として混合することが可能である。担体は、投与（例えば、経口又は（静脈内を含む）非経口）に対して所望される調製の形態に応じて、多様な形態を採ってもよい。このため、本発明の医薬組成物は、各々が活性成分の所定量を含有するカプセル（ｃａｐｓｕｌｅ）、カプセル（ｃａｃｈｅｔ）又は錠剤など、経口投与に適した不連続単位として与えることが可能である。さらに、粉末として、顆粒として、溶液として、水性液体中の懸濁液として、組成物は、非水性液体として、水中油エマルジョンとして、又は油中水液体エマルジョンとして与えることが可能である。上述されている一般的な剤形に加えて、式Ｉによって表される化合物又は薬学的に許容されるこの塩は、徐放手段及び／又は送達装置によって投与してもよい。前記組成物は、薬学の方法の何れによって調製してもよい。一般的には、このような方法は、活性成分を、一又は複数の必要成分を構成する担体と一緒にする工程を含む。一般的には、前記組成物は、活性成分を、液体担体若しくは細かく分割された固体担体又は両担体とともに均一且つ緊密に混合することによって調製される。次いで、産物は、所望の提示へと便利に成形することが可能である。
【０２２４】
このため、本発明の医薬組成物は、薬学的に許容される担体及び式Ｉの化合物又は薬学的に許容される塩を含んでもよい。式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、１又は複数の治療的に活性な他の化合物と組み合わせて、医薬組成物中に含めることも可能である。
【０２２５】
使用される薬学的担体は、例えば、固体、液体又は気体であることが可能である。固体担体の例には、ラクトース、石膏、スクロース、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アカシア、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸が含まれる。液体担体の例は、糖シロップ、ピーナッツ油、オリーブ油及び水である。気体担体の例には、二酸化炭素及び窒素が含まれる。
【０２２６】
経口剤形用組成物を調製する際には、任意の便利な薬学的媒体を使用してもよい。例えば、懸濁液、エリキシル及び溶液などの経口液体調製物を形成するために、水、グリコール、油、アルコール、着香剤、防腐剤、着色剤などを使用してもよいのに対して、粉剤、カプセル及び錠剤などの経口固体調製物を形成するために、デンプン、糖、微結晶セルロース、希釈剤、顆粒化剤、潤滑剤、結合剤、崩壊剤などの担体を使用してもよい。投与の容易さ故に、錠剤及びカプセルは、固体の薬学的担体が使用される好ましい経口投薬単位である。必要に応じて、錠剤は、標準的な水性又は非水性技術によって被覆してもよい。
【０２２７】
本発明の組成物を含有する錠剤は、必要に応じて１又は複数の補助成分又は佐剤とともに圧縮又は成形することによって調製してもよい。圧縮された錠剤は、必要に応じて結合剤、潤滑剤、不活性希釈剤、界面活性剤又は分散剤とともに混合された、散剤又は顆粒などの自由流動形態の活性成分を、適切な機械中で圧縮することによって調製してもよい。成形された錠剤は、不活性な液体希釈剤で湿らせた、粉末化された化合物の混合物を、適切な機械中で成形することによって作製してもよい。各錠剤は、好ましくは、活性成分を、約０．０５ｍｇから約５ｇまで含有し、各カプセル（ｃａｃｈｅｔ）又はカプセル（ｃａｐｓｕｌｅ）は、好ましくは、活性成分を、約０．０５ｍｇから約５ｇまで含有する。
【０２２８】
例えば、ヒトに経口投与することが意図される製剤は、総組成物の約５％から約９５％までを変動してもよい担体材料の適切且つ便利な量とともに配合された、活性因子約０．５ｍｇから約５ｇまでを含有してもよい。単位剤形は、一般的には、活性成分約１ｍｇから約２ｇまでの間、典型的には、２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ、２００ｍｇ、３００ｍｇ、４００ｍｇ、５００ｍｇ、６００ｍｇ、８００ｍｇ又は１０００ｍｇを含有するであろう。
【０２２９】
非経口投与に適した本発明の医薬組成物は、活性化合物の水中溶液又は懸濁液として調製してもよい。例えば、ヒドロキシプロピルセルロースなどの適切な界面活性剤を含めることが可能である。分散液は、グリセロール、液体ポリエチレングリコール及び油中のこれらの混合物中で調製することも可能である。さらに、微生物の有害な増殖を抑制するために、防腐剤を含めることが可能である。
【０２３０】
注射可能な使用に適した本発明の医薬組成物には、無菌の水溶液又は懸濁液が含まれる。さらに、組成物は、このような無菌の注射可能溶液又は分散液の即時調製用無菌粉末の形態とすることが可能である。全ての事例で、最終的な注射可能形態は無菌でなければならず、容易な注射可能性のために効果的に流動性でなければならない。医薬組成物は、製造及び保存の条件下で安定でなければならず、好ましくは、細菌及び真菌などの微生物の汚染作用に対して保全されるべきである。担体は、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール及び液体ポリエチレングリコール）、植物油及びこれらの適切な混合物を含有する溶媒又は分散媒体とすることが可能である。
【０２３１】
本発明の医薬組成物は、例えば、エアロゾル、クリーム、軟膏、ローション、散布剤などの局所的使用に適した形態とすることが可能である。さらに、前記組成物は、経皮装置中での使用に適した形態とすることが可能である。これらの製剤は、慣用のプロセッシング方法を用いて、式Ｉによって表される本発明の化合物又は薬学的に許容される該化合物の塩を使用して調製してもよい。例として、クリーム又は軟膏は、所望の稠度を有するクリーム又は軟膏を作製するために、化合物の約５重量％ないし約１０重量％と一緒に、親水性材料及び水と混合することによって調製される。
【０２３２】
本発明の医薬組成物は、担体が固体である直腸投与に適した形態とすることが可能である。混合物は、単位投薬坐剤を形成することが好ましい。適切な担体には、カカオバター及び本分野で一般的に使用されている他の材料が含まれる。坐剤は、まず、軟化又は融解された担体とともに組成物を混合した後、冷却及び鋳型中での成形を行うことによって便利に形成してもよい。
【０２３３】
先述した担体成分に加えて、上記薬学的製剤は、適宜、希釈剤、緩衝剤、着香剤、結合剤、界面活性剤、濃縮剤、潤滑剤、防腐剤（抗酸化剤を含む。）などの一又は複数の追加の担体成分を含んでもよい。さらに、製剤を、予定されているレシピエントの血液と等張にするために他の佐剤を含めることが可能である。式Ｉによって記載される化合物又は薬学的に許容されるその塩を含有する組成物は、散剤又は液体濃縮形態で調製してもよい。
【０２３４】
一般的に、上記症状の治療では、約０．０１ｍｇ／ｋｇ体重／日から約１５０ｍｇ／ｋｇ体重／日までの桁での投薬レベルが有用であり、あるいは、約０．５ｍｇ／患者／日ないし約７ｇ／患者／日が有用である。例えば、炎症、癌、乾癬、アレルギー／喘息、免疫系の疾病及び症状、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾病及び症状は、化合物約０．０１から５０ｍｇ／ｋｇ体重／日まで、あるいは、約０．５ｍｇないし約３．５ｇ／患者／日の投与によって有効に治療され得る。
【０２３５】
しかしながら、具体的な患者に対する具体的な投薬レベルは、年齢、体重、一般的な健康、性別、食事、投与の時間、投与の経路、排泄の速度、薬物の組み合わせ、並びに治療を受けている疾病の重さなど、様々な要因に依存し得ることが自明である。
【０２３６】
生物学的アッセイ
インシュリン様増殖因子−１受容体（ＩＧＦ−１Ｒ）の阻害剤としての本発明の実施例、式Ｉの化合物の効力は、多数の薬理学的インビトロアッセイによって実証及び確認された。以下のアッセイ及びこれらの各方法は、本発明の化合物を用いて実施することが可能である。式Ｉの化合物によって保有される活性は、インビボで実証してもよい。
【０２３７】
インビトロチロシンキナーゼアッセイ
式Ｉの化合物のＩＧＦ−１Ｒ阻害は、Ｓｆ９細胞中で発現されたヒトＩＧＦ−１Ｒの細胞質キナーゼドメインを含有する精製されたＧＳＴ融合タンパク質を用いたチロシンキナーゼアッセイで示されることが可能である。このアッセイは、キナーゼ緩衝液（５０ｍｍ  Ｈｅｐｅｓ、ｐＨ７．４、１２５ｍＭ  ＮａＣｌ、２４ｍＭ  ＭｇＣｌ２、１ｍＭ  ＭｎＣｌ２、１％グリセロール、２００μＭ  Ｎａ３ＶＯ４及び２ｍＭ  ＤＴＴ）中の基質ポリ−ｇｌｕ−ｔｙｒ（４：１の比）１μｇ／ウェルが予めコートされたＩｍｍｕｌｏｎ−４  ９６ウェルプレート（Ｔｈｅｒｍｏ  Ｌａｂｓｙｓｔｅｍｓ）中に１ないし１００ｎＭ（具体的な活性に依存する。）を含有する９０μＬの最終容量で実施する。１００μＭの最終濃度でＡＴＰを添加することによって酵素反応を開始した。室温で３０分間インキュベートした後、０．０２％  Ｔｗｅｅｎ−２０を加えた２ｍＭ  イミダゾール緩衝生理的食塩水でプレートを洗浄した。次いで、３％ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、０．５％Ｔｗｅｅｎ−２０及び２００μＭＮａ３ＶＯ４を含有するリン酸緩衝食塩水（ＰＢＳ）中に希釈された、１６７ｎｇ／ｍＬで西洋ワサビペルオキシダーゼ（ＨＲＰ）（Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ）が抱合された抗ホスホチロシンマウスモノクローナル抗体ｐＹ−２０とともに、室温で２時間、プレートをインキュベートした。３×２５０μＬの洗浄後、１００μＬ／ウェルのＡＢＴＳ（Ｋｉｒｋｅｇａａｒｄ  ＆  Ｐｅｒｒｙ  Ｌａｂｓ，  Ｉｎｃ．）とともに、室温で３０分間インキュベートすることによって、結合された抗ホスホチロシン抗体を検出した。１００μＬ／ウェルの１％ＳＤＳを添加することによって反応を停止し、４０５／４９０ｎｍで、プレートリーダーによって、ホスホチロシン依存性シグナルを測定した。
【０２３８】
全ての実施例が、ＩＧＦ−１Ｒの阻害を示した。以下の実施例は、５０μＭ未満ないし５０ｎＭ未満のＩＣ５０値で、生化学的アッセイにおいてＩＧＦ−１Ｒを阻害することによって効力及び活性を示した。好ましくは、ＩＣ５０値は、５μＭ未満である。有利には、ＩＣ５０値は１μＭ未満である。より有利には、ＩＣ５０値は２００ｎＭ未満である。さらに有利には、ＩＣ５０値は１００ｎＭ未満である。さらに有利には、ＩＣ５０値は５０ｎＭ未満である。
【０２３９】
最も好ましい実施例は、ＩＧＦ−１Ｒに対して選択的である。
【０２４０】
細胞をベースとした自己ホスホチロシンアッセイ
９６ウェルプレート中の、１０％ウシ胎児血清（ＦＣＳ）／ウェルを補充された０．１ｍＬダルベッコの最小必須培地（ＤＭＥＭ）中に、１×１０４細胞／ウェルで、完全長ヒトＩＧＦ−１Ｒを安定に発現するＮＩＨ  ３Ｔ３細胞を播種した。２日目に、培地を、飢餓培地（０．５％ＦＣＳを含有するＤＭＥＭ）と２時間交換し、１００％のジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）中に化合物を希釈し、２つ組みで、６つの最終濃度（２０、６．６、２．２、０．７４、０．２５及び０．０８２μＭ）で細胞に添加し、３７℃でさらに２時間インキュベートした。３７℃で１５分間、組換えヒトＩＧＦ−１（１００ｎｇ／ｍＬ）を添加した後、次いで、培地を除去し、ＰＢＳ（リン酸緩衝食塩水）で細胞を１回洗浄し、次いで、１５０ｍＭ  ＮａＣｌ、１．５ｍＭ  ＭｇＣｌ、１ｍＭ  ＥＤＴＡ及び新鮮なプロテアーゼ及びホスファターゼ阻害剤［１０μｇ／ｍＬロイペプチン、２５μｇ／ｍＬアプロチニン、１ｍＭフッ化フェニルメチルスルホニル（ＰＭＳＦ）及び２００μＭ  Ｎａ３ＶＯ４］を補充した冷ＴＧＨ緩衝液（１％Ｔｒｉｔｏｎ−１００、１０％グリセロール、５０ｍＭ  ＨＥＰＥＳ［ｐＨ７．４］で溶解した。）ＩＧＦ−１Ｒ抗体（Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ，Ｃａｔ＃ＧＲ３１Ｌ）１０ｎｇ／ウェルでコートされた９６ウェルマクロライト２プレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ  ＣｏＳｔａｒ＃３９２２）に細胞溶解液を移し、４℃で一晩インキュベートした。ＴＧＨ緩衝液で洗浄した後、西洋ワサビペルオキシダーゼ（ＨＲＰ）を抱合された抗ホスホチロシンマウスモノクローナル抗体ｐＹ−２０とともに、室温で２時間、プレートをインキュベートした。次いで、Ｓｕｐｅｒ  Ｓｉｇｎａｌ  ＥＬＩＳＡ  Ｆｅｍｔｏ  Ｍａｘｉｍｕｍ  Ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ  Ｓｕｂｓｔｒａｔｅ  （Ｐｉｅｒｃｅ）の添加によって、自己ホスホチロシンを検出し、ＷａｌｌａｃＶｉｃｔｏｒ２  １４２０  Ｍｕｌｔｉｌａｂｅｌ  Ｃｏｕｎｔｅｒ上で、化学発光を読み取った。ＥｘｃｅｌＦｉｔプログラムを用いて、化合物のＩＣ５０曲線をプロットした。
【０２４１】
好ましい実施例は、細胞をベースとしたアッセイでＩＧＦ−１Ｒの阻害を示した。以下の実施例は、５０μＭ未満のＩＣ５０値でＩＧＦ−１Ｒを阻害することによって効力及び活性を示し、インシュリン受容体に対する選択性は、１ないし３０倍の範囲であると予想されたが、これらに限定されるものではない。好ましくは、ＩＣ５０値は５μＭ未満である。より有利には、ＩＣ５０値は１μＭ未満である。さらに有利には、ＩＣ５０値は２００ｎＭ未満である。インシュリン受容体自己ホスホチロシンアッセイは、ＩＧＦ−１Ｒ細胞ベースアッセイについて基本的に上述されているとおりに行われるが、活性化リガンドとしてインシュリン（１０ｎＭ）を使用し、内在性ヒトインシュリン受容体を発現するＨｅｐＧ２細胞とともに、インシュリン受容体抗体を捕捉抗体として使用する。
【０２４２】
式Ｉ−ＡＡの化合物は、Ｘ１及びＸ２＝ＣＨで、Ｘ３及びＸ５＝Ｎであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７＝Ｃである、式Ｉの化合物に等しい。
【０２４３】
【化６】
0004330659.tif 000090
【０２４４】
実験
後述の、スキーム１からスキーム４３及び実施例ならびに中間体において、本発明の化合物の合成方法を示すが、これらは本発明を何ら限定するものではない。さらに、以下の略語を使用する：Ｍｅはメチル、Ｅｔはエチル、ｉＰｒ又はｉＰｒはイソプロピル、ｎ−Ｂｕはｎ−ブチル、ｔ−Ｂｕはｔ−ブチル、Ａｃはアセチル、Ｐｈはフェニル、４Ｃｌ−Ｐｈ又は（４Ｃｌ）Ｐｈは４−クロロフェニル、４Ｍｅ−Ｐｈ又は（４Ｍｅ）Ｐｈは４−メチルフェニル、（ｐ−ＣＨ３Ｏ）Ｐｈはｐ−メトキシフェニル、（ｐ−ＮＯ２）Ｐｈはｐ−ニトロフェニル、４Ｂｒ−Ｐｈ又は（４Ｂｒ）Ｐｈは４−ブロモフェニル、２−ＣＦ３−Ｐｈ又は（２ＣＦ３）Ｐｈは２−トリフルオロメチルフェニル、ＤＭＡＰは４−（ジメチルアミノ）ピリジン、ＤＣＣは１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド、ＥＤＣは１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、ＨＯＢｔは１−ヒドロキシベンゾトリアゾール、ＨＯＡｔは１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール、ＴＭＰはテトラメチルピペリジン、ｎ−ＢｕＬｉはｎ−ブチルリチウム、ＣＤＩは１，１’−カルボニルジイミダゾール、ＤＥＡＤはジエチルアゾジカルボキシレート、ＰＳ−ＰＰｈ３はポリスチレントリフェニルホスフィン、ＤＩＥＡはジイソプロピルエチルアミン、ＤＩＡＤはジイソプロピルアゾジカルボキシレート、ＤＢＡＤはジ−ｔｅｒｔ−ブチルアゾジカルボキシレート、ＨＰＦＣは高速フラッシュクロマトグラフィー、ｒｔ又はＲＴは室温、分は分、ｈは時間、Ｂｎはベンジル及びＬＡＨは水素化リチウムアルミニウムである。
【０２４５】
したがって、ＩＧＦ−１Ｒ阻害実施例の形成における中間体として有用な化合物は、以下のとおりである。
【０２４６】
本発明の式Ｉの化合物及び、本発明の化合物の合成において使用される中間体を以下の方法に従い調製した。スキーム１において下記で示すような式Ｉ−ＡＡの化合物を調製する際に方法Ａを使用した。
【０２４７】
方法Ａ：
【０２４８】
【化７】
0004330659.tif 000091
式中、Ｑ１及びＲ１は、式Ｉの化合物に対して既に定義したとおりである。
【０２４９】
式Ｉ−ＡＡの化合物の典型的な調製において、適切な溶媒中で式ＩＩの化合物をアンモニアと反応させた。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなど；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；アルコール、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなど；及び塩素系溶媒、例えば塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用したが、好ましい溶媒は、イソプロパノール及び、ＴＨＦとイソプロパノールとの混合液であった。約−７８℃から約１２０℃の間の温度で上記プロセスを遂行した。好ましくは、８０℃から１２０℃の間でこの反応を行った。好ましくは、本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを、以下に限定されないが、肉厚のガラス反応容器又はステンレス鋼パールボンブなどの密閉容器中で行った。好ましくは、反応物質、アンモニアの過剰量を使用した。
【０２５０】
スキーム２において下記で示すように、スキーム１の式ＩＩの化合物を調製した。
【０２５１】
【化８】
0004330659.tif 000092
式中、Ｑ１及びＲ１は、式Ｉの化合物に対して既に定義したとおりである。
【０２５２】
式ＩＩの化合物の典型的な調製において、適切な反応温度にて、適切な溶媒中で、式ＩＩＩの中間体をＰＯＣｌ３を用いて処理した。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなど；アセトニトリル；及び塩素系溶媒、例えば塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用したか、又は溶媒を使用しなかった。好ましい溶媒には、塩化メチレン及びアセトニトリルが含まれた。約−７８℃から約１２０℃の間の温度で上記プロセスを遂行した。好ましくは、２０℃から９５℃の間でこの反応を行った。本発明の化合物を生成させるための上記プロセスは、好ましくは、ほぼ大気圧で行ったが、必要に応じてこれより高い又は低い圧力を使用した。実質的に、好ましくは反応物質の等モル量を使用したが、必要に応じてこれより多量又は少量を使用した。
【０２５３】
スキーム２の式ＩＩＩの化合物を、スキーム３において下記で示すように調製した。
【０２５４】
【化９】
0004330659.tif 000093
式中、Ｑ１及びＲ１は、式Ｉの化合物に対して既に定義したとおりであり、Ａ１＝ＯＨ、アルコキシ又は脱離基（クロロもしくはイミダゾールなど）である。
【０２５５】
式ＩＩＩの化合物の典型的な調製において、式ＩＶの化合物及び式Ｖの化合物を適切なアミドカップリング条件下で反応させた。適切な条件には、以下に限定されないが、ＤＭＡＰ、ＨＯＢｔ、ＨＯＡｔなどと併せて、ＤＣＣ又はＥＤＣなどのカップリング剤により式ＩＶ及びＶの化合物（Ａ１＝ＯＨである場合）を処理することが含まれる。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなど；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；ハロゲン系溶媒、例えばクロロホルム又は塩化メチレンなどが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用したが、好ましい溶媒は塩化メチレン及びＤＭＦであった。約０℃から８０℃の間の温度で上記プロセスを遂行した。好ましくは、およそｒｔでこの反応を行った。本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で遂行したが、必要に応じてこれより高い又は低い圧力を使用した。実質的に、好ましくは反応物質の等モル量を使用したが、必要に応じてこれより多量又は少量を使用した。あるいは、ＤＭＡＰなどと併せて、式ＩＶの化合物及び式Ｖの化合物（式中、Ａ１＝Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）をトリエチルアミン又はエチレンジイソプロピルアミンなどの塩基と反応させた。このプロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなど；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；ハロゲン系溶媒、例えばクロロホルム又は塩化メチレンなどが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用したが、好ましい溶媒は塩化メチレンであった。約−２０℃から約４０℃の間の温度で上記プロセスを遂行した。好ましくは、０℃から２５℃の間でこの反応を行った。本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で遂行したが、必要に応じてこれより高い又は低い圧力を使用した。実質的に、好ましくは、式ＩＶの化合物及び式Ｖの化合物（式中、Ａ１＝Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）及び塩基の等モル量及びＤＭＡＰの化学量論量より少ない量を使用したが、必要に応じてこれより多量又は少量を使用した。さらに、式ＩＶの化合物を式ＩＩＩの化合物に変換するためのその他の適切な反応条件は、Ｌａｒｏｃｋ，Ｒ．Ｃ．Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  トランスｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，第二版；Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９９，ｐｐ１９４１−１９４９において見出すことができる。
【０２５６】
スキーム３の式ＩＶの化合物を、スキーム４において下記で示すように調製した。
【０２５７】
【化１０】
0004330659.tif 000094
式中、Ｑ１は、式Ｉの化合物に対して既に定義したとおりであり、Ａ２＝フタルイミド又はＮ３である。
【０２５８】
式ＩＶの化合物の典型的な調製において、式ＶＩの化合物を適切な溶媒中で適切な反応条件下にて反応させる。Ａ２＝フタルイミドである場合、適切な条件には、適切な溶媒中での式ＶＩの化合物のヒドラジンによる処理が含まれる。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなど；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；ハロゲン系溶媒、例えばクロロホルム又は塩化メチレンなど；アルコール溶媒、例えばメタノール及びエタノールなどが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用し得るが、好ましい溶媒はエタノールであった。約０℃から約８０℃の間の温度で上記プロセスを遂行した。好ましくは、約２２℃でこの反応を行った。本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で遂行したが、必要に応じてこれより高い又は低い圧力を使用した。実質的に、好ましくは、反応物質の等モル量を使用したが、必要に応じてこれより多量又は少量を使用した。式ＶＩの化合物から式ＩＶの化合物への変換において、Ａ２＝Ｎ３である場合、以下に限定されないがＰＰｈ３及び水又は、パラジウムなどの金属触媒存在下での水素添加を含め、典型的なアジド還元条件を利用し得ることを当業者は認識するであろう。
【０２５９】
スキーム４の式ＶＩの化合物を、スキーム５において下記で示すように調製した。
【０２６０】
【化１１】
0004330659.tif 000095
式中、Ｑ１は式Ｉの化合物に対して既に定義したとおりであり、Ａ２＝フタルイミド又はＮ３である。
【０２６１】
式ＶＩの化合物（Ａ２＝フタルイミドの場合）の典型的な調製において、適切な反応物質存在下、適切な溶媒中で、典型的なＭｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下にて、式ＶＩＩの化合物をフタルイミドと反応させた。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなど；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル（ＣＨ３ＣＮ）；塩素系溶媒、例えば塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦであった。上記プロセスでの使用に適切な反応物質には、以下に限定されないが、トリフェニルホスフィンなど及びアゾジカルボキシレート（ＤＩＡＤ、ＤＥＡＤ、ＤＢＡＤ）が含まれていた。好ましい反応物質は、トリフェニルホスフィン又は樹脂結合トリフェニルホスフィン（ＰＳ−ＰＰｈ３）及びＤＩＡＤであった。約−７８℃から約１００℃の間の温度で上記プロセスを遂行し得る。好ましくは約２２℃でこの反応を行った。本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で遂行したが、必要に応じてこれより高い又は低い圧力を使用した。実質的に、好ましくは、反応物質の等モル量を使用したが、必要に応じてこれより多量又は少量を使用した。一般に、式ＶＩＩの化合物の１当量あたり、トリフェニルホスフィン、ＤＩＡＤ及びフタルイミド１当量又は僅かに過剰な１．１当量を使用した。さらに、式ＶＩＩの化合物をＴｓ２Ｏ、Ｍｓ２Ｏ、Ｔｆ２Ｏ、ＴｓＣｌ、ＭｓＣｌ又はＳＯＣｌ２と反応させることができ（ヒドロキシ基がそれぞれのトシレート、メシレート、トリフレート又はハロゲン（クロロなど）などの脱離基に変換される。）、続いて、ＮＨ（Ｂｏｃ）２、フタルイミド、フタルイミドカリウム又はアジ化ナトリウムなどのアミン同等物と反応させることができる。スキーム４で示すようにヒドラジン（フタルイミド）を用いて、又はトリフェニルホスフィン／水（アジド）を用いて酸性条件下で処理する（ＮＨ（Ｂｏｃ）２）ことによるものなどの公知の方法によってアミン同等物の変換を行うことにより、スキーム４で示すように所望のアミンが得られる。
【０２６２】
スキーム６において以下で示すように、アルデヒドＱ１−ＣＨＯ及び２−クロロピラジンＶＩＩＩから、スキーム５の式ＶＩＩの化合物を調製した。
【０２６３】
【化１２】
0004330659.tif 000096
式中、Ｑ１は、式Ｉの化合物に対して既に定義したとおりである。
【０２６４】
式ＶＩＩの化合物の典型的な調製において、式ＶＩＩＩの化合物を適切な溶媒中で適切な反応条件下にて式Ｑ１−ＣＨＯの化合物と反応させた。適切な条件には、以下に限定されないが、式ＶＩＩＩの化合物をテトラメチルピペリジドリチウム（Ｌｉ−ＴＭＰ）などの塩基で処理し、次いで式Ｑ１−ＣＨＯの化合物で処理するものが含まれた。−７８℃でテトラメチルピペリジンをｎ−ブチルリチウムと反応させ、０℃以下に温めることにより、テトラメチルピペリジドリチウムを調製し得る。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどが含まれた。ヘキサメチルホスホールアミド（ＨＭＰＡ）、１，３−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２（１Ｈ）−ピリミジノン（ＤＭＰＵ）などの極性溶媒を必要に応じて添加し得る。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦであった。約−８０℃から約２０℃の間の温度で上記プロセスを遂行し得る。好ましくは、−７８℃から０℃の間でこの反応を行った。本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で遂行したが、必要に応じてこれより高い又は低い圧力を使用した。実質的に、好ましくは、反応物質の等モル量を使用したが、必要に応じてこれより多量又は少量を使用した。
【０２６５】
本発明の式Ｉの化合物及び、本発明の化合物の合成において使用される中間体を以下の方法に従い調製した。スキーム７において下記で示すように、式Ｉ−ＡＡＡの化合物から式Ｉ−ＡＡの化合物を調製する際に方法ＡＡを使用した。
【０２６６】
方法ＡＡ：
【０２６７】
【化１３】
0004330659.tif 000097
式中、Ｑ１及びＲ１は、式Ｉの化合物に対して既に定義したとおりであり、Ａ１１＝ハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ）、Ｂ（ＯＲ）２＝適切なボロン酸／エステルである。
【０２６８】
式Ｉ−ＡＡの化合物の典型的な調製において、典型的なＳｕｚｕｋｉカップリング法を介して、適切な溶媒中で式Ｉ−ＡＡＡの化合物を適切なボロン酸／エステル（Ｑ１−Ｂ（ＯＲ）２）と反応させた。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、ジオキサン、ジメトキシエタンなど；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；アルコール、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなど；及び塩素系溶媒、例えば塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用したが、好ましい溶媒は、ジメトキシエタン／水であった。約−７８℃から約１２０℃の間の温度で上記プロセスを遂行した。好ましくは、６０℃から約１００℃の間でこの反応を行った。本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で遂行したが、必要に応じてこれより高い又は低い圧力を使用した。実質的に、好ましくは、反応物質の等モル量を使用したが、必要に応じてこれより多量又は少量を使用した。
【０２６９】
式Ｉ−ＡＡＡの化合物から式Ｉ−ＡＡの化合物を調製するために代替的な方法を適用し得ることを当業者は認識するであろう。例えば、典型的なスティルカップリング法を介して、適切な溶媒中で式Ｉ−ＡＡＡの化合物を適切な有機スズ剤Ｑ１−ＳｎＢｕ３などと反応させることができる。
【０２７０】
スキーム７の式Ｉ−ＡＡＡの化合物を、スキーム８において下記に示すように調製した。
【０２７１】
【化１４】
0004330659.tif 000098
式中、Ｒ１は、式Ｉの化合物に対して既に定義したとおりであり、Ａ１１＝ハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ又はＩなど）である。
【０２７２】
式Ｉ−ＡＡＡの化合物の典型的な調製において、適切な溶媒中で式ＩＩ−Ｚの化合物をアンモニアと反応させた。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなど；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；アルコール、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなど；及び塩素系溶媒、例えば塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用したが、好ましい溶媒はイソプロパノール及び、ＴＨＦとイソプロパノールとの混合液であった。約−７８℃から約１２０℃の間の温度で上記プロセスを遂行した。好ましくは、８０℃から約１２０℃の間でこの反応を行った。好ましくは、本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを、以下に限定されないが、肉厚のガラス反応容器又はステンレス鋼パールボンブなどの密閉容器中で行った。好ましくは、反応物質、アンモニアの過剰量を使用した。
【０２７３】
スキーム８の式ＩＩ−Ｚの化合物を、スキーム９において下記で示すように調製した。
【０２７４】
【化１５】
0004330659.tif 000099
式中、Ｒ１は、式Ｉの化合物に対して既に定義したとおりであり、Ａ１１＝ハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ又はＩなど）である。
【０２７５】
式ＩＩ−Ｚの化合物の典型的な調製において、中間体ＩＩＩ−Ｚを式ＩＩ−Ｚ’の化合物に変換した。適切な反応温度にて、適切な溶媒中で式ＩＩＩ−Ｚの中間体をＰＯＣｌ３で処理した。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなど；アセトニトリル；塩素系溶媒、例えば塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用した。好ましい溶媒には、塩化メチレン及びアセトニトリルが含まれた。約−７８℃から約１２０℃の間の温度で上記プロセスを遂行した。好ましくは、２０℃から約９５℃の間でこの反応を行った。本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で遂行したが、必要に応じてこれより高い又は低い圧力を使用した。実質的に、好ましくは反応物質の等モル量を使用したが、必要に応じてこれより多量又は少量を使用した。式ＩＩＩ−Ｚの化合物から式ＩＩ−Ｚ’の化合物への変換において、適切なハロゲン化剤（以下に限定されないが、Ｂｒ２、Ｉ２、Ｃｌ２、Ｎ−クロロスクシンイミド、Ｎ−ブロモスクシンイミド又はＮ−ヨードスクシンイミドなど）を用いた。好ましいハロゲン化剤は、Ｎ−ヨードスクシンイミドであった。上記プロセスでの使用に適切な溶媒には、以下に限定されないが、エーテル、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなど；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；アルコール、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなど；及び塩素系溶媒、例えば塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などが含まれた。必要に応じてこれらの溶媒の混合液を使用したが、好ましい溶媒はＤＭＦであった。約−７８℃から約１２０℃の間の温度で上記プロセスを遂行した。好ましくは、４０℃から約７５℃の間でこの反応を行った。本発明の化合物を生成させるための上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で遂行したが、必要に応じてこれより高い又は低い圧力を使用した。実質的に、好ましくは反応物質の等モル量を使用したが、必要に応じてこれより多量又は少量を使用した。
【０２７６】
スキーム９の式ＩＩＩ−２の化合物を、スキーム１０において下記で示すように調整した。
【０２７７】
【化１６】
0004330659.tif 000100
式中、Ｒ１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１＝ＯＨ、アルコキシ、又はクロロ若しくはイミダゾールなどの脱離基である。
【０２７８】
式ＩＩＩ−Ｚの化合物の典型的な調製において、式ＩＶ−Ｚの化合物及び式Ｖの化合物を適切なアミドカップリング条件下で反応させた。適切な条件には、ＤＭＡＰ、ＨＯＢｔ、ＨＯＡｔ及びそれらの類似体と協同してＤＣＣ又はＥＤＣなどのカップリング剤で式ＩＶ−Ｚの化合物及び式Ｖの化合物（Ａ１＝ＯＨのとき）を処理することが含まれるが、それには限定されない。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、クロロホルム若しくは塩化メチレンなどのハロゲン化溶媒が含まれたがそれらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒は塩化メチレンであった。前述のプロセスを約０℃ないし約８０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を約２２℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合より多量又はより少量を使用した。さらに、もし式ＩＶ−Ｚの化合物が塩又はビス塩であれば、適切な塩基を必要とし、それにはジイソプロピルエチルアミン又はトリエチルアミンが含まれたがそれらには限定されなかった。あるいは、式ＩＶ−Ｚの化合物及び式Ｖの化合物（Ａ１＝Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉの場合）を、ＤＭＡＰ及びその類似体と協同して、トリエチルアミン又はエチルジイソプロピルアミン及びそれらの類似体などの塩基と反応させた。本プロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、クロロホルム若しくは塩化メチレンなどのハロゲン化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒は塩化メチレンであった。前述のプロセスを約−２０℃ないし約４０℃の温度で実施した。好ましくは、前記反応を０℃ないし２５℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、式ＩＶ−Ｚの化合物及び式Ｖの化合物（Ａ１＝Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）の等モル量並びに塩基及びＤＭＡＰの準化学量論的量を好ましく使用したが、望む場合より多量又はより少量を使用した。さらに、アミン（式ＩＶ−Ｚの化合物）のアミド（式ＩＩＩ−Ｚの化合物）への変換のための他の適切な反応条件は、Ｌａｒｏｃｋ，Ｒ．Ｃ．Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  トランスｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，第２版；Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ：  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９９，ｐｐ１９４１−１９４９に見出されうる。
【０２７９】
スキーム１０の式ＩＶ−Ｚの化合物を下記のスキーム１１に示されるように調製した。
【０２８０】
【化１７】
0004330659.tif 000101
式中、Ａ２はフタルイミド又はＮ３である。
【０２８１】
式ＩＶ−Ｚの化合物の典型的な調製において、式ＶＩ−Ｚの化合物を適切な溶媒中で適切な反応条件下で反応させる。
【０２８２】
Ａ２＝フタルイミドのとき、適切な条件には、適切な溶媒中でのヒドラジンによる式ＶＩ−Ｚの化合物の処理が含まれる。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、クロロホルム若しくは塩化メチレンなどのハロゲン化溶媒、メタノール及びエタノールなどのアルコール溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用してもよいが、好ましい溶媒はエタノールであった。前述のプロセスを約０℃ないし約８０℃の温度で実施した。好ましくは、前記反応を２２℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合より多量又はより少量を使用した。
【０２８３】
スキーム１１の式ＶＩ−Ｚの化合物を以下のスキーム１２に示されるように調製した。
【０２８４】
【化１８】
0004330659.tif 000102
式中Ａ２＝フタルイミド又はＮ３である。
【０２８５】
式ＶＩ−Ｚの化合物（Ａ２＝フタルイミドの場合）の典型的な調製において、式ＶＩＩ−Ｚの化合物を典型的な光延条件下で、適切な溶媒中で、適切な反応剤の存在下でフタルイミドと反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル（ＣＨ３ＣＮ）、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）若しくはクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたがそれらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦであった。前述のプロセスにおいて使用するのに適した反応剤には、トリフェニルホスフィン及びその類似体、及びアゾジカルボン酸塩（ＤＩＡＤ、ＤＥＡＤ、ＤＢＡＤ）が含まれたが、それらには限定されなかった。好ましい反応剤は、トリフェニルホスフィン又は樹脂に結合したトリフェニルホスフィン（ＰＳ−ＰＰｈ３）及びＤＩＡＤであった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１００℃の温度で実施してもよい。好ましくは、前記反応を２２℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合より多量又はより少量を使用した。一般に、トリフェニルホスフィン、ＤＩＡＤ及びフタルイミドの１．０当量又は１．１当量を式ＶＩＩ−Ｚの化合物の１当量につき使用した。さらに、ヒドロキシ基をその個々のトシレート、メシレート、トリフレート、又はクロロなどのハロゲンなどの脱離基へ変換した後、式ＶＩＩ−Ｚの化合物をＮＨ（Ｂｏｃ）２、フタルイミド、フタルイミドカリウム又はアジ化ナトリウムなどのアミン当量と反応させる上で、式ＶＩＩ−Ｚの化合物をＴｓ２Ｏ、Ｍｓ２Ｏ、Ｔｆ２Ｏ、ＴｓＣｌ、ＭｓＣｌ、又はＳＯＣｌ２と反応させることができる。酸性条件下（ＮＨ（Ｂｏｃ）２）でスキーム４に示されるようなヒドラジン（フタルイミド）で、又はトリフェニルホスフィン／水（アジ化物）で処理することなどによる公知の方法によるアミン当量の変換は、スキーム４に示されるような望ましいアミンを生成するであろう。
【０２８６】
スキーム１２の式ＶＩＩ−Ｚの化合物を以下のスキーム１３に示されるように、２−クロロピラジンＶＩＩＩから調製した。
【０２８７】
【化１９】
0004330659.tif 000103
【０２８８】
式ＶＩＩ−Ｚの化合物の典型的な調製において、式ＶＩＩＩの化合物を適切な溶媒中で適切な反応条件下で反応させた。適切な反応条件には、テトラメチルピペリジン化（ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｐｉｐｅｒｉｄｉｄｅ）リチウム（Ｌｉ−ＴＭＰ）などの塩基で式ＶＩＩＩの化合物を処理した後、カルボニル当量を含有する試薬で処理した後、適切な還元剤で処理することが含まれたが、それらには限定されなかった。−７８℃でテトラメチルピペリジンをｎ−ブチルリチウムと反応させ、０℃へ加温することによって、テトラメチルピペリジン化（ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｐｉｐｅｒｉｄｉｄｅ）リチウムを調製してもよい。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びその類似体などのエーテルが含まれたが、それには限定されなかった。ヘキサメチルホスホルアミド（ｈｅｘａｍｅｔｈｙｌｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）（ＨＭＰＡ）、１，３−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２（１Ｈ）−ピリミジノン（ＤＭＰＵ）、及びそれらの類似体などの極性溶媒を、必要な場合、添加してもよい。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦであった。適切なカルボニル当量の試薬には、ＤＭＦなどのホルムアミド又はクロロギ酸メチル若しくはクロロギ酸エチルなどの適切なクロロギ酸塩が含まれるが、それらには限定されない。適切なカルボニル当量試薬の添加後、メタノール又はエタノールなど（これらに限定されない。）の極性プロトン性溶媒を充填すれば前記反応の後、水素化ホウ素ナトリウムなどの適切な還元剤による処理が続いた。前述のプロセスを約−８０℃ないし約２０℃の温度で実施してもよい。好ましくは、前記反応を約−７８℃ないし０℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合より多量又はより少量を使用した。
【０２８９】
スキーム６の式Ｘ−Ｚの化合物（Ｑ１-ＣＨＯ）を以下のスキーム１４に示されるように調製した。
【０２９０】
【化２０】
0004330659.tif 000104
式中Ｑ１は、式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりである。
【０２９１】
式Ｘ−Ｚの化合物（Ｑ１−ＣＨＯ）の典型的な調製において、式ＩＸ−Ｚの化合物（Ｑ１−ＣＨ３）を適切な反応条件下で適切な酸化剤と反応させた。適切な酸化剤には二酸化セレンが含まれたが、それには限定されなかった。前述のプロセスにおいて使用するのに適した反応条件には、二酸化セレンと式ＩＸ−Ｚの化合物（Ｑ１−ＣＨ３）との混合物を適切に加熱するか、又はそれらには限定されないがクロロベンゼン又はスルホランなどの適切な溶媒の中で加熱することが含まれたが、それらには限定されなかった。前述のプロセスを約１２０℃ないし約１８０℃の温度で実施してもよい。好ましくは、前記反応を１５０℃ないし１６５℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合より高い又はより低い圧力を使用した。好ましくは、二酸化セレンの１当量ないし１．５当量を使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。あるいは、式ＩＸ−Ｚの化合物（Ｑ１−ＣＨ３）をまず、適切な反応条件下で適切な溶媒中でハロゲン化剤及びラジカル発動因子と反応させ、式Ｑ１−ＣＨ２−Ｈａｌの化合物（Ｈａｌ＝Ｃｌ又はＢｒの場合）を付与し、それを次に適切な反応条件下でＤＭＳＯ及び塩基とさらに反応させ、式Ｘ−Ｚの化合物（Ｑ１−ＣＨＯ）を付与した。適切なハロゲン化剤には、臭素、Ｎ−ブロモスクシンイミド、及び塩素が含まれたが、それらには限定されなかった。好ましくは、Ｎ−ブロモスクシンイミドを使用した。適切なラジカル発動因子には、２，２’−アゾビスイソブチロニトリル（ＡＩＢＮ）及び紫外線光が含まれたが、それらには限定されなかった。好ましくは、ＡＩＢＮを使用した。好ましくは、四塩化炭素をハロゲン化段階のための溶媒として使用したが、他のハロゲン化溶媒を添加してもよい。前記ハロゲン化を約６０℃ないし約１００℃の温度で実施してもよい。好ましくは前記反応を約８０℃で実施した。適切な塩基には、炭素水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、及びコリジン（ｃｏｌｌｉｄｉｎｅ）が含まれたが、それらには限定されなかった。好ましくは、炭酸水素ナトリウムを使用した。ＤＭＳＯを溶媒として好ましく使用したが、他の溶媒を添加してもよい。第二段階を約４０℃ないし約１４０℃の温度で実施してもよい。好ましくは前記反応を約９０℃で実施した。さらに、Ｑ１−ＣＨ３のＱ１−ＣＨＯへの変換のための他の適切な反応条件は、Ｌａｒｏｃｋ，Ｒ．Ｃ．Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  トランスｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，第２版；Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ：  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９９，ｐｐ１２０５−１２０７及びｐｐ１２２２−１２２４に見出されうる。
【０２９２】
スキーム１４の式ＩＸ−ＺＡの化合物（Ｘ１６＝Ｎ、Ｘ１４及びＸ１５＝Ｃ−Ｅ１１、及びＸ１１−Ｘ１３＝Ｎ又はＣ−Ｅ１１の場合、式ＩＸ−Ｚの化合物）を以下のスキーム１５に示されるように調製した。
【０２９３】
【化２１】
0004330659.tif 000105
式中Ｈａｌ＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、並びにＥ１１及びＧ１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりである。
【０２９４】
式ＩＸ−ＺＡの化合物の典型的な調製において、式ＸＩ−Ｚの化合物をまず、適切な溶媒中で有機リチウム試薬Ｌｉ−Ｇ１又はグリニャール試薬Ｈａｌ−Ｍｇ−Ｇ１と反応させ、式ＸＩＩ−Ｚの化合物を付与した後、それを適切な溶媒中で酸化剤とさらに反応させた。前述のプロセスの第一段階において使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びその類似体などのエーテルが含まれたが、それには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦであった。前述のプロセスを約−６０℃ないし約６６℃で実施してもよい。好ましくは、前記反応を約０℃ないし約２５℃で実施した。適切な酸化剤には、空気、硫黄、及び２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノ−１，４−ベンゾキノン（ＤＤＱ）が含まれたが、それらには限定されなかった。好ましい酸化剤は、空気及びＤＤＱであった。このプロセスのための適切な溶媒には、酢酸エチルなどのエステル、ＴＨＦなどのエーテル、トルエンなどの芳香族溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。このプロセスを約０℃ないし使用される溶媒の還流温度で実施してもよい。好ましくは、前記反応を約２０℃ないし約２５℃で実施した。あるいは、式ＸＩＩ−Ｚの化合物又は式ＸＩＩ−Ｚ及びＩＸ−ＺＡの化合物の混合物を、スキーム１４に記載のプロセスへ直接供し、式Ｘ−Ｚ（Ｑ１−ＣＨＯ）の化合物を得た。
【０２９５】
スキーム７の式ＸＩＶ−Ｚの化合物（Ｑ１−Ｂ（ＯＲ）２）を以下のスキーム１６に示されるように調製した。
【０２９６】
【化２２】
0004330659.tif 000106
式中、Ｑ１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１１＝ＯＴｆ又は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲンであり、Ｂ（ＯＲ）２＝適切なボロン酸／エステルである。
【０２９７】
式ＸＩＶ−Ｚの化合物（Ｑ１−Ｂ（ＯＲ）２）の典型的な調製において、式ＸＩＩＩ−Ｚの化合物（Ｑ１−Ａ１１１）を適切な反応条件下で適切な金属触媒及び適切なボロン酸化剤と反応させた。適切な金属触媒剤には、塩化１，３−ビス（２，６−ジイソプロピルフェニル）イミダゾリウムの存在下にあるＰｄ（ＯＡｃ）２が含まれたが、それには限定されなかった。適切なボロン酸化剤にはビス（ピナコラート）二ホウ素が含まれたが、それには限定されなかった。前述のプロセスにおいて使用するのに適した反応条件には、それには限定されないがＴＨＦなどの適切な溶媒中で、Ｐｄ（ＯＡｃ）２、塩化１，３−ビス（２，６−ジイソプロピルフェニル）イミダゾリウム、ＫＯＡｃ、及びビス（ピナコール）ボランの混合物を加熱することが含まれたが、それには限定されなかった。前述のプロセスを約２０℃ないし約１００℃の温度で実施してもよい。好ましくは前記反応を６０℃ないし８０℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。好ましくは、ＫＯＡｃの２当量ないし３当量、ビス（ピナコール）ボランの１当量ないし１．５当量、Ｐｄ（ＯＡｃ）２の０．０３当量ないし１当量、及び塩化１，３−ビス（２，６−ジイソプロピルフェニル）イミダゾリウムの０．０９当量ないし３当量を使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。さらに、Ｑ１−Ａ１１１のＱ１−Ｂ（ＯＲ）２への変換のための他の適切な反応条件は、Ｑ１−Ａ１１１又はアリール／ハロゲン化へテロアリールの多様性及び条件の多様性を包含する文献において見出されうる（Ｂｉｏｏｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，２００３，  １２（２２），  ４００１；  Ｂｉｏｏｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，２００３，  １３（１８），  ３０５９；  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ  （Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＵＫ），  ２００３，  ２３，  ２９２４；  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，２００２,  １７,  ２５０３；Ａｎｇｅｗａｎｄｔｅ  Ｃｈｅｍｉｅ，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｅｄ，２００２，  ４１（１６），  ３０５６；  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ，２００２，  １２４（３），  ３９０；  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，２００２，  ４（４），  ５４１；  Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，２００１，  ５７（４９），  ９８１３；  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０００，  ６５（１），  １６４；  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９７，  ６２（１９），  ６４５８；  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｏｍｅｔａｌｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，  １９８３，  ２５９（３），  ２６９）。いくつかの場合において、式ＸＩＩＩ−Ｚの化合物（Ｑ１−Ａ１１１）及び式ＸＩＶ−Ｚの化合物（Ｑ１−Ｂ（ＯＲ）２）は商業的に入手可能であるか、又は文献の手段に従って合成される。いずれも入手できない場合には、式ＸＩＩＩ−Ｚの化合物（Ｑ１−Ａ１１１）及び式ＸＩＶ−Ｚの化合物（Ｑ１−Ｂ（���Ｒ）２）を、本明細書の実験セクションに記載の手段を介して合成した。
【０２９８】
いくつかの場合の本明細書に記載の化合物におけるＲ１及びＱ１はいずれも、さらに操作できる機能基を含有する。機能基のこのような操作は鍵となる中間体を使用して又は後の段階の化合物を使用して達成できることは当業者によって正しく認識されるであろう。このような機能基変換は、前記実験セクションと同様、以下のスキーム１７ないしスキーム２７に具現化されているが、このような変換の範囲を制限するよう意図される方法はない。さらに、スキーム１７ないしスキーム２７に示される化学作用は、Ｉ−ＡＡＡ、ＩＩ−Ｚ、及びＩＩ−Ｚ’の化合物へも適用できる。
【０２９９】
式Ｉ−Ａの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＯＮＲ２Ｒ３の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を以下のスキーム１７に示されるとおり調製した。
【０３００】
【化２３】
0004330659.tif 000107
式中、Ｑ１、Ｒ２、及びＲ３は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ３＝水素又はメチル若しくはエチルなどのアルキルである。
【０３０１】
Ａ３＝アルキル並びにＲ２及びＲ３が両者ともＨに等しい場合、式Ｉ−Ａの化合物の典型的な調製において、適切な溶媒中での式ＩＩ−Ａの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＯ２Ａ３の場合、式ＩＩの化合物）のアンモニアとの反応は、式Ｉ−Ａの化合物を生成した。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びその類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノール、及びそれらの類似体などのアルコール、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はイソプロパノール及びイソプロパノール／ＴＨＦの混合物であった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を約８０℃ないし約１２０℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。さらに、式Ｉ−Ａの化合物の典型的な調製において、式ＩＩ−Ａの化合物（Ａ３＝Ｈのとき）をＨＮＲ２Ｒ３と反応させた後、適切な溶媒中でアンモニアと反応させた。Ａ３＝Ｈのとき、スキームに記載の典型的なカップリング手段（ＳＯＣｌ２又は塩化オキサリルによる処理後のＨＮＲ２Ｒ３による反応を介した、又はＤＭＡＰ、ＨＯＢＴ、又はＨＯＡｔ及びそれらの類似体と協同したＥＤＣ又はＤＣＣによるＣＯ２Ｈ及びＨＮＲ２Ｒ３の処理を介したＣＯ２ＨのＣＯＣｌへの変換）を採用して、カルボン酸のアミドへの変換を生じた。Ａ３＝メチル又はエチルなどのアルキルのとき、エステルのＡｌ（ＮＲ２Ｒ３）による処理はＣＯ２Ａ３のＣＯ（ＮＲ２Ｒ３）への変換を生じた。アンモニアによるその後の処理は式Ｉ−Ａの化合物を生じた。
【０３０２】
式Ｉ−Ａ’の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＯ２Ａ３の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）及び式Ｉ−Ａ”の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＯ２Ｈの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を以下のスキーム１８に示されるとおり調製した。
【０３０３】
【化２４】
0004330659.tif 000108
式中、Ｑ１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ３＝メチル又はエチルなどのアルキルである。
【０３０４】
式Ｉ−Ａ’の化合物の典型的な調製において、式ＩＩ−Ａの化合物を適切な溶媒中でアンモニアと反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノール、及びその類似体などのアルコール、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はイソプロパノールであった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を約１００℃ないし約１２０℃で実施した。本発明の化合物を生成する前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。たいていの場合において、前記反応を密閉したチューブの中で実施した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。典型的に、アンモニアの過剰量を使用し、アンモニアの前記エステル部分への添加が適切な程度までには生じないことを確認するために前記反応をモニターした。さらに、式Ｉ−Ａ”の化合物の典型的な調製において、式Ｉ−Ａ’の化合物を、ＴＨＦ／Ｈ２Ｏ／ＭｅＯＨ中のＮａＯＨなどの典型的なけん化条件下で反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノール、及びそれらの類似体などのアルコール、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦ／Ｈ２Ｏ／ＭｅＯＨの混合物であった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を室温ないし約６０℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。
【０３０５】
式ＩＩ−Ｂの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２ＯＨの場合、式ＩＩの化合物）及び式Ｉ−Ｂの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２ＯＨの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を以下のスキーム１９に示されるとおり調製した。
【０３０６】
【化２５】
0004330659.tif 000109
式中、Ｑ１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ３＝水素又はメチル若しくはエチルなどのアルキルである。
【０３０７】
式Ｉ−Ｂの化合物の典型的な調製において、式ＩＩ−Ａの化合物をＴＨＦなどの適切な溶媒中で水素化リチウムアルミニウムなどの適切な還元剤で処理し、式ＩＩ−Ｂの化合物を生じる。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノール、及びそれらの類似体などのアルコール、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用した。前記好ましい溶媒はＴＨＦであった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を約０℃ないし約５０℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。前述の加アンモニア分解条件（１２０℃で密閉されたチューブの中のイソプロパノール中のアンモニア）下での式ＩＩ−Ｂの化合物のその後の処理は式Ｉ−Ｂの化合物を生じた。
【０３０８】
式ＩＩ−Ｃの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２Ａ４の場合、式ＩＩの化合物）、式ＩＩ−Ｄの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２Ａ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄの場合、式ＩＩの化合物）、式Ｉ−Ｂの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２ＯＨの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）、及び式Ｉ−Ｃの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２Ａ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を、以下のスキーム２０に示されるとおり調製した。
【０３０９】
【化２６】
0004330659.tif 000110
式中、Ｑ１、Ｒ２、及びＲ３は式Ｉの化合物について前述のとおりであり、Ａ４＝ＯＴｓ、ＯＭｓ、ＯＴｆなどの適切な脱離基、又は、クロロ、ブロモ、又はヨードなどのハロであり、ｄ＝０又は１、及びＡ５＝Ｎ、Ｏ又はＳである。
【０３１０】
式Ｉ−Ｃの化合物の典型的な調製において、式ＩＩ−Ｂの化合物のヒドロキシ基をＣｌ又はＯＴｓ、ＯＭｓ、又はＯＴｆなどの適切な脱離基Ａ４へ、ＳＯＣｌ２又はＴｓ２Ｏ、Ｍｓ２Ｏ、又はＴｆ２Ｏとの反応によって変換し、式ＩＩ−Ｃの化合物を生じた。式ＩＩ−Ｃの化合物のＨＡ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄとの反応は式ＩＩ−Ｄの化合物を生じた。前述の加アンモニア分解条件下での式ＩＩ−Ｄの化合物のその後の反応は、式Ｉ−Ｃの化合物を生じた。さらに、式ＩＩ−Ｂの化合物をスキーム１９において前述のとおり式Ｉ−Ｂの化合物へ変換した。式Ｉ−Ｂの化合物の式Ｉ−Ｃの化合物への更なる変換を、式ＩＩ−Ｂの化合物の式ＩＩ−Ｃの化合物への変換についての、及び（ＯＨのＡ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄへの正味の変換における）式ＩＩ−Ｃの化合物の式ＩＩ−Ｄの化合物への更なる変換について、前述の条件に従うことによって達成した。さらに、式ＩＩ−Ｂの化合物を、前記光延反応を介してさまざまなアルキル化剤で又はフェノール剤で処理することによって、式ＩＩ−Ｂの化合物を式ＩＩ−Ｄの化合物へ直接変換でき、式ＩＩ−Ｄの化合物（Ｒ１＝ＣＨ２−Ｚ−Ａ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄの場合、Ａ５＝Ｏ、ｄ＝０、及びＲ２＝アルキル又はアリールである式ＩＩの化合物）を生じる。
【０３１１】
式Ｉ−Ｃ’の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２―Ａ２の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）、式Ｉ−Ｃ”の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２―ＮＨ２の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）、及び式Ｉ−Ｃ”’の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２―Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を以下のスキーム２１に示されるように調製した。
【０３１２】
【化２７】
0004330659.tif 000111
式中、Ｑ１、Ｒ２、及びＲ３は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ２＝フタルイミド又はＮ３である。
【０３１３】
式Ｉ−Ｃ’、式Ｉ−Ｃ”、及び式Ｉ−Ｃ”’の化合物の典型的な調製において、式ＶＩＩの化合物の式ＶＩの化合物への変換についてのスキーム５に記載の手段に従って、式Ｉ−Ｂの化合物のヒドロキシ基をＡ２へ変換した。スキーム４に記載の条件下での式Ｉ−Ｃ’の化合物の反応は式Ｉ−Ｃ”の化合物を生じた。式Ｉ-Ｃ”の化合物の、還元アミン化条件下でのさまざまなアルキル化剤、さまざまなアルデヒド／ケトンへ制限されないがそれらとの反応、無水酢酸、塩化ベンゾイルなどのさまざまなアシル化剤との反応、又はＨＯＢＴ若しくはＨＯＡＴを有するＥＤＣ若しくはＤＣＣの存在下でのカルボン酸との反応、又はＴｓ２Ｏ又はＭｅＳＯ２Ｃｌなどのスルホニル化剤との反応は、式Ｉ−Ｃ”’の化合物を生じた。例えば、式Ｉ−Ｃ”’の化合物の典型的な調製において、式Ｉ−Ｃ”の化合物を適切な溶媒中で適切な塩基の存在下で適切なアシル化剤で処理する。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたがそれらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はクロロホルムであった。前述のプロセスにおいて使用するのに適した塩基には、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミンなどのトリアルキルアミン、又はＰＳ−ＤＩＥＡなどの樹脂に結合したトリアルキルアミンが含まれたが、それらには限定されなかった。前記好ましい塩基はＰＳ−ＤＩＥＡであった。前記適切なアシル化剤が無水酢酸の場合において、Ｒ２＝Ｈ及びＲ３＝ＣＯＣＨ３の場合の式Ｉ−Ｃ”の化合物の式Ｉ−Ｃ”’への変換を達成した。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を約０℃ないし約２０℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。
【０３１４】
式Ｉ−Ｄの化合物（Ｒ１＝（ＣＨ２）ｎ―Ｚ２―Ｈ、及びＺ２がＨへ接続される窒素原子を含有するヘテロシクリル環である場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）及び式Ｉ−Ｅの化合物（Ｒ１＝（ＣＨ２）ｎ―Ｚ２―Ｒ２、及びＺ２がＲ２へ接続される窒素原子を含有するヘテロシクリル環である場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を以下のスキーム２２に示されるとおり調製した。
【０３１５】
【化２８】
0004330659.tif 000112
式中Ｑ１及びＲ２は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ｇ９９ａはＣ（＝Ｏ）Ａ６又はＣＯ２Ａ６、ｎ＝０ないし５、Ａ６＝アルキル、アリール、又はアラルキルである。
【０３１６】
式Ｉ−Ｅの化合物の典型的な調製において、式ＩＩ−Ｅの化合物を、Ｎ―Ｇ９９ａをＮ―Ｈへ変換できる適切な試薬で処理し、それゆえ式Ｉ−Ｄの化合物を生じる。例えば、前述の加アンモニア分解条件下で（Ｇ９９ａがＣＯ２Ｂｎに等しい場合の）式ＩＩ−Ｅの化合物の処理後の濃塩酸及び適切な塩基性精密検査による処理は、式Ｉ−Ｄの化合物を生じる。アミド、尿素、グアニジン、カルバミン酸塩、チオカルバミン酸塩、スルホンアミド、及びＮＨのＮＲ２への正味の変換を生じるさまざまな置換された窒素付加体を生じるために、式Ｉ−Ｄの化合物を、還元性アミノ化、アルキル化及びアリール化（ヘタリール化）、及びアシル化を含むがそれらには限定されないさまざまな条件へ供することができる。
【０３１７】
式ＩＩ−Ｇの化合物（Ｒ１＝Ｚ３―ＯＨの場合、式ＩＩの化合物）、式ＩＩ−Ｈの化合物（Ｒ１＝Ｚ―Ａ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄの場合、式ＩＩの化合物）、式Ｉ−Ｆの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）、及び式Ｉ−Ｇの化合物（Ｒ１＝Ｚ―Ａ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を以下のスキーム２３に示されるように調製した。
【０３１８】
【化２９】
0004330659.tif 000113
式中、Ｑ１、Ｒ２、及びＲ３は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、ｄ＝０又は１、Ａ５＝Ｎ、Ｏ又はＳである。
【０３１９】
式Ｉ−Ｆ及びＩ−Ｇの化合物の典型的な調製において、以下の変換が生じた。式ＩＩ−Ｆの化合物をメタノール中の水素化ホウ素ナトリウムなどの、適切な溶媒中の適切な還元剤で還元し、式ＩＩ−Ｇの化合物を生じた。式ＩＩ−Ｇの化合物を前述の加アンモニウム分解条件に供し、式Ｉ−Ｆの化合物を生じた。式ＩＩ−Ｇの化合物を前述の加アンモニア分解条件に供し、式Ｉ−Ｆの化合物を生じた。さらに、式ＩＩ−Ｆの化合物は、還元性アミノ化条件（ｄ＝０、Ａ５＝Ｎ、並びにＲ２及びＲ３が式Ｉの化合物について前述のとおりであるＨＡ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄを有するＮａＢＨ３ＣＮ又はＮａＢＨ（ＯＡｃ）３）下でさまざまなアミンと反応でき、ｄ＝０、Ａ５＝Ｎ、並びにＲ２及びＲ３が式Ｉの化合物について前述のとおりである式ＩＩ−Ｈの化合物を生じる。式ＩＩ−Ｈの化合物（Ｒ１＝Ｚ―Ａ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄの場合、式ＩＩの化合物、ｄ＝０、Ａ５＝Ｎ、並びにＲ２及びＲ３が式Ｉの化合物について前述のとおりである。）の前述の加アンモニア分解条件によるその後の反応は、式Ｉ−Ｇの化合物を生じた。さらに、式ＩＩ−Ｇからの式ＩＩ−Ｈの、及び式Ｉ−Ｆからの式Ｉ−Ｇの化合物は、ＩＩ−ＢのＩＩ−Ｄへの及びＩ−ＢのＩ−Ｃへの変換のためにそれぞれ、スキーム２０に記載の条件に従って合成できる。
【０３２０】
式Ｉ−Ｃ”’の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２―Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を以下のスキーム２４に示されるとおり調製した。
【０３２１】
【化３０】
0004330659.tif 000114
式中、Ｑ１、Ｒ２、及びＲ３は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ４＝Ｃｌ、ＯＴｓ、ＯＭｓ又はＯＴｆなどの適切な脱離基である。
【０３２２】
式Ｉ−Ｃ”’の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２―Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）の典型的な調製において、以下の変換が生じた。式ＩＩ−Ｊの化合物（Ｒ１＝Ｚ＝ＣＨ２の場合、式ＩＩの化合物）を、ＴＨＦなどの適切な溶媒中でジボラン、９−ボロビシクロ［３．３．１］ノナン（９−ＢＢＮ）、カテコールボラン及びそれらの類似体などの適切なヒドロホウ素化（ｈｙｄｒｏｂｏｒａｔｉｎｇ）剤と反応させた後、塩基性水溶液又はＮａＢＯ３・Ｈ２Ｏ中の過酸化水素などの適切な酸化剤で処理し、式ＩＩ−Ｂの化合物を生じた。前述の加アンモニア分解条件による式ＩＩ−Ｂの化合物の更なる反応は、式Ｉ−Ｂの化合物を生じた。次に、式Ｉ−Ｂの化合物のヒドロキシ基を、ＯＴｓ、ＯＭｓ、又はＯＴｆなどの適切な脱離基Ａ４へ、Ｔｓ２Ｏ、Ｍｓ２Ｏ、又はＴｆ２Ｏとそれぞれ反応させることによって変換し、式Ｉ−Ｈの化合物を生じた。式中Ｒ２及びＲ３が式Ｉの化合物について前述のとおりである式Ｉ−Ｈの化合物のＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）との更なる反応は、式Ｉ−Ｃ”’の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２―Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を生じた。
【０３２３】
式Ｉ−Ｊの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＯＨ）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）、式Ｉ−Ｋの化合物（Ｒ１＝Ｚ＝Ｏの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）、及び式Ｉ−Ｌの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＮＲ２Ｒ３の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を以下のスキーム２５に示されるように調製した。
【０３２４】
【化３１】
0004330659.tif 000115
式中Ｑ１、Ｒ２及びＲ３は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりである。
【０３２５】
式Ｉ−Ｊ（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＯＨ）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）、式Ｉ−Ｋ（Ｒ１＝Ｚ＝Ｏの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）及びＩ−Ｌの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＮＲ２Ｒ３の典型的な調製では、式Ｉ−ＡＡの化合物）（Ｒ１＝Ｚ＝ＣＨ２の場合、式ＩＩの化合物）の下で処理し、ＴＨＦなどの適切な溶媒中でＮＭＯの存在下で四酸化オスミウムなどの適切なジヒドロキシル化剤と反応させると、式ＩＩ−Ｋの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＯＨ）の場合、式ＩＩの化合物）をシス異性体及びトランス異性体の混合物として生じた。式ＩＩ−Ｋの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＯＨ）の場合、式ＩＩの化合物）を、それに制限されるわけではないがＮａＩＯ４などの適切な酸化剤で処理し、前記ジオールをケトン部分へと変換し、式ＩＩ−Ｌの化合物（Ｒ１＝Ｚ＝Ｏの場合、式ＩＩの化合物）を生じた。次に、式ＩＩ−Ｌの化合物（Ｒ１＝Ｚ＝Ｏの場合、式ＩＩの化合物）を適切なアミン、ＨＮＲ２Ｒ３及びそれに制限されるわけではないがＮａＢＨ（ＯＡｃ）３又はＮａＢＨ（ＣＮ）３などの適切な還元剤を包含する典型的な還元性アミノ化条件下で処理し、式ＩＩ−Ｍの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＮＲ２Ｒ３の場合、式ＩＩの化合物）を生じた。式ＩＩ−Ｍの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＮＲ２Ｒ３の場合、式ＩＩの化合物）を、１１０℃でステンレス鋼スプレー容器中のイソプロパノール中のアンモニアを使用する加アンモニア分解条件下で処理し、式Ｉ−Ｌの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＮＲ２Ｒ３の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を生じた。さらに、式ＩＩ−Ｋの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＯＨ）の場合、式ＩＩの化合物）を前述の加アンモニア分解条件下で処理し、式Ｉ−Ｊの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＯＨ）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を異性体の混合物として生じた。式Ｉ−Ｊの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＯＨ）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を、それに制限されるわけではないがＮａＩＯ４などの適切な酸化剤で処理し、前記ジオールをケトン部分へ変換し、式Ｉ−Ｋの化合物（Ｒ１＝Ｚ＝Ｏの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を生じ、それを前述の典型的な還元性アミノ化条件下で処理すると、式Ｉ−Ｌの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＮＲ２Ｒ３の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を生じた。
【０３２６】
式Ｉ−Ｎの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＮＲ２Ｒ３）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を以下のスキーム２６に示されるとおり調製した。
【０３２７】
【化３２】
0004330659.tif 000116
式中、Ｑ１、Ｒ２、及びＲ３は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ４＝ＯＴｓ、ＯＭｓ又はＯＴｆなどの適切な脱離基である。
【０３２８】
式Ｉ−Ｎの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＮＲ２Ｒ３）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）の典型的な調製において、式Ｉ−Ｊの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＯＨ）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）の一次ヒドロキシル基を適切な脱離基であるＯＴｓ、ＯＭｓ、又はＯＴｆなどのＡ４へ、ジイソプロピルアミン又はピリジンなどの適切な塩基及びＴＨＦ又は塩化メチレンなどの溶媒の存在下でＴｓ２Ｏ、Ｍｓ２Ｏ、又はＴｆ２Ｏと反応させることによって変換し、式Ｉ−Ｍの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２Ａ４）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）を生じた。ＴＨＦ又は塩化メチレンなどの適切な溶媒中での式Ｉ−Ｍの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２Ａ４）の場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）のＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）との反応は、式Ｉ−Ｎの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（ＣＨ２ＮＲ２Ｒ３）の場合、式Ｉの化合物）を生じた。
【０３２９】
式Ｉ−Ｏの化合物（Ｒ１＝Ｚ３―ＯＨ（Ｇ１１）の場合、式Ｉの化合物）を以下のスキーム２７に示されるとおり調製した。
【０３３０】
【化３３】
0004330659.tif 000117
式中Ｑ１及びＧ１１は、式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりである。
【０３３１】
式Ｉ−Ｏの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（Ｇ１１）の場合、式Ｉの化合物）の典型的な調製において、式ＩＩ−Ｌの化合物（Ｒ１＝Ｚ＝Ｏの場合、式ＩＩの化合物）のケトン部分をＴＨＦなどの適切な溶媒中でＭｅＭｇＢｒ又はＭｅＬｉなどの適切な求核性試薬と反応させ、式ＩＩ−Ｎの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（Ｇ１１）の場合、式ＩＩの化合物）を生じた。式ＩＩ−Ｎの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（Ｇ１１）の場合、式ＩＩの化合物）を、１１０℃でステンレス鋼スプレー容器中のイソプロパノール中のアンモニアを使用する加アンモニア分解条件下で処理し、式Ｉ−Ｏの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（Ｇ１１）の場合、式Ｉの化合物）を生じた。さらに、式Ｉ−Ｋの化合物（Ｒ１＝Ｚ＝Ｏの場合、式Ｉ−ＡＡの化合物）をＴＨＦなどの適切な溶媒中でＭｅＭｇＢｒ又はＭｅＬｉなどの適切な求核性試薬と反応させることによって、式Ｉ−Ｏの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＯＨ（Ｇ１１）の場合、式Ｉの化合物）を調製した。
【０３３２】
式Ｉ−ＡＢの化合物は、式中Ｘ１＝ＣＨ、Ｘ２、Ｘ４及びＸ５＝Ｎ、及びＸ３、Ｘ６及びＸ７＝Ｃであり、Ｑ１が式Ｉの化合物について定義されたとおりであり、Ｒ１がＣ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、へテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、又はへテロスピロアルキルであり、それらのいずれかが１つ以上の独立したＧ１１置換体によって必要に応じて置換され、Ｇ１１が式Ｉの化合物について定義されたとおりである場合、式Ｉの化合物と等しい。
【０３３３】
【化３４】
0004330659.tif 000118
【０３３４】
方法ＡＢを、以下のスキーム２８に示されるような式Ｉ−ＡＢの化合物を調製するときに使用した。
【０３３５】
方法ＡＢ
【０３３６】
【化３５】
0004330659.tif 000119
式中、Ｑ１及びＲ１は式Ｉ−ＡＢの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲン、及びＱ１−Ｂ（ＯＲ）２＝適切なボロン酸／エステルである。
【０３３７】
式Ｉ−ＡＢの化合物の典型的な調製において、式Ｉ−ＡＢＡの化合物を適切な溶媒中で典型的なスズキカップリング手段を介して、式ＸＩＶ−Ｚ（Ｑ１−Ｂ（ＯＲ）２）の適切なボロン酸／エステルと反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノール、及びそれらの類似体などのアルコール、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦ／水及びＤＭＦ／水であった。前述のプロセスを約２０℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を約８０℃ないし約１００℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。
【０３３８】
当業者は、式Ｉ−ＡＢの化合物を式Ｉ−ＡＢＡの化合物から調製するために代替方法が応用できるかもしれないことを正しく認識するであろう。例えば、式Ｉ−ＡＢＡの化合物は、適切な溶媒中で典型的なスティルカップリング手段を介して、適切な有機スズ試薬Ｑ１―ＳｎＢｕ３又はその類似体と反応できるであろう。式中Ｒ１がＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、又はへテロスピロアルキルであり、それらのいずれかがスキーム２８の１つ以上の独立したＧ１１置換体によって必要に応じて置換される式Ｉ−ＡＢＡの化合物を、以下のスキーム２９において示されるように調製した。
【０３３９】
【化３６】
0004330659.tif 000120
式中、Ｒ１はＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、又はへテロスピロアルキルであり、それらのいずれかは１つ以上の独立したＧ１１置換体により必要に応じて置換され、Ｇ１１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲンである。
【０３４０】
式Ｉ−ＡＢＡの化合物の典型的な調製において、式Ｉ−ＡＢＢの化合物を適切な反応剤の存在下で適切な溶媒中で典型的な光延条件の下でアルコールＲ１−ＯＨと反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル（ＣＨ３ＣＮ）、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）若しくはクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦであった。前述のプロセスにおいて使用するのに適した反応剤には、トリフェニルホスフィン及びその類似体、及びアゾジカルボン酸塩（ＤＩＡＤ、ＤＥＡＤ、ＤＢＡＤ）が含まれたが、それらには限定されなかった。好ましい反応剤は、トリフェニルホスフィン又は樹脂に結合したトリフェニルホスフィン及びＤＩＡＤであった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１００℃の温度で実施してもよい。好ましくは、前記反応を０℃ないし２５℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。一般に、トリフェニルホスフィン、ＤＩＡＤ、及びＲ１−ＯＨの１当量を式Ｉ−ＡＢＢの化合物の１当量につき使用した。
【０３４１】
あるいは、当業者に公知の典型的なアルキル化条件下で、式Ｉ−ＡＢＢの化合物を、式中ＬＧがそれには限定されないが塩化物、臭化物、ヨウ化物、トシレート、メシレートトリフルオロメタンスルホン酸塩を含む脱離基であるアルキル化剤Ｒ１−ＬＧでアルキル化することによって、式Ｉ−ＡＢＡの化合物を調製してもよい。
【０３４２】
好ましくは、式Ｉ−ＡＢＢの化合物において、Ａ１１＝Ｂｒ及びＩである。これらの化合物は公知である（Ａ１１＝Ｉ：  Ｈ．Ｂ．Ｃｏｔｔａｍほか、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９３，  ３６（２２），  ３４２４−３４３０；  Ａ１１＝Ｂｒ：  Ｔ．Ｓ．Ｌｅｏｎｏｖａほか、Ｋｈｉｍ．Ｇｅｔｅｒｏｔｓｉｋｌ．Ｓｏｅｄｉｎ．１９８２，  （７），  ９８２−９８４）。
【０３４３】
式中Ｘ１及びＸ５＝ＣＨ、Ｘ２及びＸ４＝Ｎ、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７＝Ｃであり、Ｑ１が式Ｉの化合物について定義されたとおりであり、Ｒ１がＣ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、へテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、又はへテロスピロアルキルであり、それらのいずれかが必要に応じて１つ以上の独立したＧ１１置換体により置換され、Ｇ１１が式Ｉの化合物について定義されたとおりである場合、式Ｉ−ＡＣの化合物は式Ｉの化合物に等しい。
【０３４４】
【化３７】
0004330659.tif 000121
【０３４５】
方法ＡＣを、以下のスキーム３０に示されるような式Ｉ−ＡＢの化合物を調製するときに使用した。
【０３４６】
方法ＡＣ
【０３４７】
【化３８】
0004330659.tif 000122
式中、Ｑ１及びＲ１は式Ｉ−ＡＣの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲン、及びＱ１−Ｂ（ＯＲ）２＝適切なボロン酸／エステルである。
【０３４８】
式Ｉ−ＡＣの化合物の典型的な調製において、式Ｉ−ＡＣＡの化合物を適切な溶媒中で典型的なスズキカップリング手段を介して適切なボロン酸／エステルＸＩＶ−Ｚ（Ｑ１−Ｂ（ＯＲ）２）と反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノール、及びそれらの類似体などのアルコール、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦ／水及びＤＭＦ／水であった。前述のプロセスを約２０℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは、前記反応を約８０℃ないし約１００℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。
【０３４９】
当業者は、式Ｉ−ＡＣの化合物を式Ｉ−ＡＣＡの化合物から調製するために代替方法が応用できるかもしれないことを正しく認識するであろう。例えば、式Ｉ−ＡＣＡの化合物は、適切な溶媒中で典型的なスティルカップリング手段を介して適切な有機スズ試薬Ｑ１―ＳｎＢｕ３又はその類似体と反応できるであろう。
【０３５０】
スキーム３０の式Ｉ−ＡＣＡの化合物を以下のスキーム３１に示されるように調製した。
【０３５１】
【化３９】
0004330659.tif 000123
式中Ｒ１は式Ｉ−ＡＣの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲンである。
【０３５２】
式Ｉ−ＡＣＡの化合物の典型的な調製において、式ＸＶの化合物を適切な溶媒中でアンモニアと反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノール、及びそれらの類似体などのアルコール、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はイソプロパノールであった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を約８０℃ないし約１００℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを、好ましくはガラス圧力チューブ又はステンレス鋼反応器の中で実施した。好ましくは、アンモニアの過剰量を使用した。
【０３５３】
式ＸＶＡの化合物（＝式中Ｒ１がＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、又はヘテロスピロアルキルであり、それらのいずれかが１つ以上の独立したＧ１１置換体によって必要に応じて置換される、スキーム３１の式ＸＶの化合物）を以下のスキーム３２において示されるように調製した。
【０３５４】
【化４０】
0004330659.tif 000124
式中、Ｒ１はＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、又はへテロスピロアルキルであり、それらのいずれかが１つ以上の独立したＧ１１置換体によって必要に応じて置換され、Ｇ１１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲンである。
【０３５５】
式ＸＶＡの化合物の典型的な調製において、式ＸＶＩの化合物を適切な反応剤の存在下で適切な溶媒中で典型的な光延条件の下でアルコールＲ１−ＯＨと反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル（ＣＨ３ＣＮ）、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦであった。前述のプロセスにおいて使用するのに適した反応剤には、トリフェニルホスフィン及びその類似体、及びアゾジカルボン酸塩（ＤＩＡＤ、ＤＥＡＤ、ＤＢＡＤ）が含まれたが、それらには限定されなかった。好ましい反応剤は、トリフェニルホスフィン又は樹脂に結合したトリフェニルホスフィン及びＤＩＡＤであった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１００℃の温度で実施してもよい。好ましくは、前記反応を約０℃ないし約２５℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。一般に、トリフェニルホスフィン、ＤＩＡＤ、及びＲ１−ＯＨの１当量を式ＸＶＩの化合物の１当量につき使用した。
【０３５６】
あるいは、式ＸＶＩの化合物を、それには限定されないがＬＧが塩化物、臭化物、ヨウ化物、トシレート、メシレート、トリフルオロメタンスルホン酸塩を含む脱離基であるアルキル化剤Ｒ１−ＬＧと、当業者に公知の典型的なアルキル化条件下でアルキル化することによって、式ＸＶＡの化合物を調製してもよい。
【０３５７】
式ＸＶＢの化合物（Ｒ１がアリール又はへテロアリールであり、１つ以上の独立したＧ１１置換体によって必要に応じて置換されるスキーム３１の式ＸＶの化合物）を、以下のスキーム３３に示されるとおり調製した。
【０３５８】
【化４１】
0004330659.tif 000125
式中、Ｒ１はアリール又はヘテロアリールであり、１つ以上の独立したＧ１１置換体によって必要に応じて置換され、Ｇ１１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲンである。
【０３５９】
式ＸＶＢの化合物の典型的な調製において、式ＸＶＩの化合物を典型的な銅（ＩＩ）により仲介されるカップリング手段を介して、適切な溶媒中で式Ｒ１−Ｂ（ＯＨ）２の適切なボロン酸と反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、１，４−ジオキサン、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、Ｎ−メチルピロリジノン（ＮＭＰ）、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒は塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）であった。前述のプロセスにおいて使用するのに適した反応剤には、酢酸銅（ＩＩ）（Ｃｕ（ＯＡｃ）２）、銅（ＩＩ）トリフレート（Ｃｕ（ＯＴｆ）２）、及びそれらの類似体、及び塩基（ピリジン、及びその類似体）が含まれたが、それらには限定されなかった。前記好ましい反応剤はＣｕ（ＯＡｃ）２及びピリジンであった。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用できた。好ましくは前記反応を約２２℃で実施した。一般に、酢酸銅（ＩＩ）の１．５当量、ピリジンの２当量、及び式Ｒ１−Ｂ（ＯＨ）２のボロン酸の２当量を式ＸＶＩの化合物の１当量につき使用した。
【０３６０】
式ＸＶＩの化合物はすべて文献において公知である（Ａ１１＝Ｉ：  Ｌ．Ｂ．Ｔｏｗｎｓｅｎｄほか、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９０，  ３３，  １９８４−１９９２；  Ａ１１＝Ｂｒ、Ｃｌ：  Ｌ．Ｂ．Ｔｏｗｎｓｅｎｄほか、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９８８，  ３１，  ２０８６−２０９２）。好ましくは、Ａ１１＝Ｂｒ及びＩである。
【０３６１】
いくつかの場合の本明細書に記載の化合物におけるＲ１及びＱ１はいずれも、さらに操作できる機能基を含有する。機能基のこのような操作は鍵となる中間体を使用して又は後の段階の化合物を使用して達成できることは当業者によって正しく認識されるであろう。このような機能基変換は、前記実験セクションと同様、以下のスキーム３４ないし３５に具現化されているが、このような変換の範囲を制限するよう意味される方法はない。
【０３６２】
式Ｉ−ＡＣＡ’の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＯＮＲ２Ｒ３の場合、式Ｉ−ＡＣＡの化合物）を、式ＸＶ’の化合物（＝Ｒ１＝Ｚ―ＣＯ２Ａ３の場合、式ＸＶの化合物）から以下のスキーム３４に示されるとおり調製した。
【０３６３】
【化４２】
0004330659.tif 000126
式中、Ｒ２及びＲ３は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１＝水素又はＣｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲン、及びＡ３＝水素又はメチル若しくはエチルなどのアルキルである。
【０３６４】
式Ｉ−ＡＣＡ’の化合物の典型的な調製において、Ａ３＝アルキルであり、Ｒ２及びＲ３が両者ともＨに等しいとき、適切な溶媒中での式ＸＶ’の化合物とアンモニアとの反応は、式Ｉ−ＡＣＡ’の化合物を生じた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノール、及びそれらの類似体などのアルコール、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたがそれらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はイソプロパノールであった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を約８０℃ないし約１００℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを、好ましくはガラス圧力チューブ又はステンレス鋼反応器の中で実施した。好ましくは、アンモニアの過剰量を使用した。さらに、式Ｉ−ＡＣＡ’の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＯ２Ａ３の場合、式Ｉ−ＡＣＡの化合物）の典型的な調製において、式ＸＶ’の化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＯ２Ａ３の場合、式ＸＶ’の化合物）をＨＮＲ２Ｒ３と反応させた後、適切な溶媒中でアンモニアと反応させた。Ａ３＝Ｈのとき、スキームに記載の典型的なカップリング手段（ＳＯＣｌ２又は塩化オキサリルによる処理後のＨＮＲ２Ｒ３との反応を介した、又はＤＭＡＰ、ＨＯＢＴ、又はＨＯＡｔ及びそれらの類似体と協同したＥＤＣ又はＤＣＣによるＣＯ２Ｈ及びＨＮＲ２Ｒ３の処理を介した―ＣＯ２Ｈの―ＣＯＣｌへの変換など）を採用して、カルボン酸のアミドへの変換を生じた。Ａ３＝メチル又はエチルなどのアルキルのとき、エステルのＡｌ（ＮＲ２Ｒ３）による処理で、―ＣＯ２Ａ３の―ＣＯ（ＮＲ２Ｒ３）への変換を生じた。その後のアンモニアによる処理で、式Ｉ−ＡＣＡ’の化合物を生じた。
【０３６５】
スキーム３４に示される化学反応は、Ａ１１の替わりにＱ１を有する化合物へも適用できる。
【０３６６】
式ＸＶＩＩＩの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２ＯＨの場合、式ＸＶ、Ｉ−ＡＣＡ、又はＩ−ＡＣの化合物）及び式ＸＸの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２Ａ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄの場合、式ＸＶ、Ｉ−ＡＣＡ、又はＩ−ＡＣの化合物）を以下のスキーム３５に示されるとおり調製した。
【０３６７】
【化４３】
0004330659.tif 000127
式中、Ｑ１、Ｒ２、及びＲ３は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、ＬＧ＝トシレート、メシレート、トリフルオロメタンスルホン酸塩などの適切な脱離基、又はクロロ、ブロモ、又はヨードなどのハロであり、ｄ＝０又は１、Ａ３＝水素又はメチル若しくはエチルなどのアルキル、Ａ１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲン、Ａ１２＝Ｃｌ又はＮＨ２、Ａ１３＝Ａ１１又はＱ１、及びＡ５＝Ｎ、Ｏ又はＳである。
【０３６８】
以下の表は、式ＸＶＩＩ−ＸＸ、Ａ１２、Ａ１３の化合物と、式Ｉ−ＡＣ、Ｉ−ＡＣＡ、及びＸＶの化合物と、Ｒ１との関連性を示す。
【０３６９】
【表３】
0004330659.tif 000128
0004330659.tif 000129
【０３７０】
式ＸＶＩＩＩの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２ＯＨの場合、式ＸＶ、Ｉ−ＡＣＡ、又はＩ−ＡＣの化合物）の典型的な調製において、式ＸＶＩＩの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＯ２Ａ３の場合、式ＸＶ、Ｉ−ＡＣＡ、又はＩ−ＡＣの化合物）をＴＨＦ又は塩化メチレンなどの適切な溶媒中で、水素化リチウムアルミニウム又は水素化ジイソブチルアルミニウムなどの適切な還元剤で処理すると、式ＸＶＩＩＩの化合物を生じる。式ＸＸの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２Ａ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄの場合、式ＸＶ、式Ｉ−ＡＣＡ、又は式Ｉ−ＡＣの化合物）の典型的な調製において、式ＸＶＩＩＩの化合物のヒドロキシ基を、ＳＯＣｌ２又はＴｓ２Ｏ、Ｍｓ２Ｏ、又はＴｆ２Ｏとの反応によって、Ｃｌ又はトシレート、メシレート、又はトリフレートなどの適切な脱離基ＬＧへと変換すると、式ＸＩＸの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２ＬＧの場合、式ＸＶ、Ｉ−ＡＣＡ、又はＩ−ＡＣの化合物）を生じた。式ＸＩＸの化合物のＨＡ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄとの反応は式ＸＸの化合物を生じた。さらに、式ＸＶＩＩＩの化合物は、式ＸＶＩＩＩの化合物をさまざまなアルキル化剤で又は典型的な光延反応条件の下で処理することによって、式ＸＸの化合物へと直接変換でき、式ＸＸの化合物（Ｒ１＝Ｚ―ＣＨ２Ａ５（Ｒ２）（Ｒ３）ｄの場合、式ＸＶ、Ｉ−ＡＣＡ、又はＩ−ＡＣの化合物であり、式中Ａ５＝Ｏ、ｄ＝０、及びＲ２＝アルキル又はアリールである。）を生じる。当業者は、適用可能な場合、スキーム３１に記載のようにＡ１２＝ＣｌをＡ１２＝ＮＨ２へ変換するため、及びスキーム３０に記載のようにＡ１３＝Ａ１１をＡ１３＝Ｑ１へ変換するため、スキーム３５に示される順序の間の最も適切な段階を選択するであろう。
【０３７１】
式Ｉ−ＡＣの化合物の代替的な調製をスキーム３６に示す。
【０３７２】
【化４４】
0004330659.tif 000130
式中、Ｑ１及びＲ１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲンである。
【０３７３】
メチルリチウム又はメチルグリニャール試薬の添加後、結果として生じるアルコールを式ＸＸＩのケトンへと酸化させることによって、式ＸＸＩの化合物をアルデヒドＱ１―ＣＨＯから調製してもよい（それらの調製についてはスキーム１４を参照してほしい。）。他の化合物は商業上入手可能であるか、又は当業者に周知の方法によって調製でき、Ｌａｒｏｃｋ，Ｒ．Ｃ．Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  トランスｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，第２版；  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ：  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９９，  １１９７ｆｆを参照してほしい。典型的なハロゲン化条件下での式ＸＸＩの化合物の、Ｂｒ２、ＮＢＳ、過臭化ピリジニウム、又は（Ａ１１＝Ｂｒの場合）ＣｕＢｒ２、又は（Ａ１１＝Ｃｌの場合）ＮＣＳ若しくはＳＯ２Ｃｌ２を含むがそれには限定されない典型的なハロゲン化剤との反応は、式ＸＸＩＩの化合物を付与する。式Ｈ２Ｎ―Ｒ１のアミンとのこれらの反応は、塩基性条件下でマロノニトリルとの反応によって式ＸＸＩＶのアミノシアノピロールへ変換される式ＸＸＩＩＩのアミノケトンを付与する。最終的に、典型的な環化条件化での式ＸＸＩＶの化合物の反応は、式Ｉ−ＡＣの化合物を付与する。この環化のための条件には、ホルムアミドとの加熱、ホルムアミド及びアンモニアとの加熱、オルトギ酸トリアルキル、アンモニア、及び塩基による連続的な処理、ホルムアミジン及びアンモニアによる連続的な処理が含まれるが、それらには限定されない。
【０３７４】
いくつかの場合において、望ましい生成物を生じ、及び望ましくない副反応を回避するために、前述のプロセスのうちの１つにおいて修飾された機能基に対して同一であるか又は同一の反応性を有する置換体が保護の後の脱保護を経験しなければならないであろうことは、当業者によって正しく認識されるであろう。あるいは、本発明内に記載されるプロセスとは別のものが、機能基を競合させるのを回避するために採用されてもよい。適切な保護基の例及びそれらの付加及び除去ための方法は、以下の参考文献において見出されるかもしれない。すなわち、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｅｓ」、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ及びＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ，１９８９である。
【０３７５】
式Ｉ−ＡＱの化合物は、Ｘ１＝ＣＨ、Ｘ２、Ｘ３及びＸ５＝Ｎ、並びにＸ４、Ｘ６、及びＸ７＝Ｃの場合、式Ｉの化合物に等しい。
【０３７６】
【化４５】
0004330659.tif 000131
【０３７７】
方法ＡＱを、以下のスキーム３７に示されるように式Ｉ−ＡＱの化合物を調製するときに使用した。
【０３７８】
方法ＡＱ：
【０３７９】
【化４６】
0004330659.tif 000132
式中、Ｑ１及びＲ１は式Ｉの化合物について前述に定義されたとおりであり、Ａ１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩなどのハロゲン、及びＢ（ＯＲ）２＝適切なボロン酸／エステルである。
【０３８０】
式Ｉ−ＡＱの化合物の典型的な調製において、式ＩＩ−Ｑの化合物を適切な溶媒中で典型的なスズキカップリング手段を介して適切なボロン酸／エステル（Ｑ１−Ｂ（ＯＲ）２）と反応させた。前述のプロセスにおいて使用するのに適した溶媒には、水、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリム、及びそれらの類似体などのエーテル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノール、及びそれらの類似体などのアルコール、塩化メチレン（ＣＨ２Ｃｌ２）又はクロロホルム（ＣＨＣｌ３）などの塩素化溶媒が含まれたが、それらには限定されなかった。望む場合、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はグリム／水であった。前述のプロセスを約−７８℃ないし約１２０℃の温度で実施した。好ましくは前記反応を約８０℃ないし約１００℃で実施した。本発明の化合物を生成するための前述のプロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、望む場合、より高い又はより低い圧力を使用した。実質的に、反応剤の等モル量を好ましく使用したが、望む場合、より多量又はより少量を使用した。
【０３８１】
当業者は、式ＩＩ−Ｑの化合物から式Ｉ−ＡＱの化合物を調製するために代替方法が適用可能であることを正しく認識するであろう。例えば、式ＩＩ−Ｑの化合物は、適切な有機スズ試薬であるＱ１−ＳｎＢｕ３又はその類似体と、有機溶媒中で典型的なスティルカップリング手段を介して反応できるであろう。
【０３８２】
スキーム３７の式ＩＩ−Ｑの化合物を以下のスキーム３８に示されるように調製した。
【０３８３】
【化４７】
0004330659.tif 000133
式中、Ｒ