(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
フドステインとアセトアミノフェンおよび／またはイブプロフェンとを含有することを特徴とする去痰用および抗炎症用医薬組成物。
【請求項２】
経口剤である請求項１記載の去痰用および抗炎症用医薬組成物。
【請求項３】
更に、抗ヒスタミン薬、鎮咳薬、興奮薬、ビタミン類、生薬、制酸剤または粘膜保護剤から選ばれる薬剤の１種または２種以上を配合する請求項１または２に記載の去痰用および抗炎症用医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は医薬組成物に関し、更に詳細には、優れた去痰作用と抗炎症作用を有し、感冒薬等として有利に使用することができる医薬組成物に関する。
背景技術
従来から感冒用の医薬組成物は、数多く市販されており、一般には、感冒の諸症状を抑制ないし緩和するために、解熱・鎮痛作用を有する消炎鎮痛剤の他、いくつかの成分が配合されている。
例えば、感冒により気管支等に炎症を起こすと、咳の他、痰が発生することが多いため、感冒用医薬組成物には、去痰作用を有する有効成分を配合することもある。しかしながら、従来の感冒用医薬組成物に配合されている去痰作用を有する薬物は、何れも去痰効果が低く、満足できるものではなかった。
痰が喉に絡むことは、それ自体苦しいものであると共に、感冒にかかった患者の体力を消耗させるものであるため、よりすぐれた去痰作用を有する感冒薬等の医薬組成物の開発が求められていた。
発明の開示
本発明者らは、より優れた去痰作用を有する感冒用の医薬組成物を得べく、公知の去痰薬を他の医薬組成物に配合される成分と組み合わせ、その有効性を検討していたところ、去痰薬としてフドステインを含有した感冒用医薬組成物は、フドステインと解熱・鎮痛作用を有する薬剤との併用により去痰作用が増強されるだけでなく、抗炎症作用も増強されることを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、フドステインと解熱・鎮痛作用を有する薬剤を含有することを特徴とする医薬組成物を提供するものである。
発明を実施するための最良の形態
本発明の医薬組成物においては、フドステインと解熱・鎮痛薬が必須の有効成分として配合される。
本発明において用いられるフドステインは、下記式（Ｉ）で表されるＳ−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｌ−システインであり、このものが去痰剤として有用であることは、既に特開平２−３６７４号に報告されている。
0004365107.tif 000002
しかし、このフドステインと解熱・鎮痛薬を配合した医薬組成物は未だ知られてはいない。
本発明の医薬組成物においては、フドステインのほか、その塩類、例えばフドステインの無機酸塩、有機酸塩、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等を用いることができる。
本発明の医薬組成物におけるフドステインまたはその塩類の配合量は、特に制限されないが、通常、成人の１日量として１２ｍｇ〜２４００ｍｇ程度であり、好ましくは、成人の１日量として４０ｍｇ〜１２００ｍｇ程度である。
一方、本発明の医薬組成物に用いられる解熱・鎮痛作用を有する薬剤としては、アスピリン、アスピリンアルミニウム、アセクロフェナク、アセタメタシン、アセトアミノフェン、アルクロフェナク、アルミノプロフェン、アンピロキシカム、アンフェナクナトリウム、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、インドメタシン、インドメタシンファルネシル、エテンザミド、エトゾラク、エピリゾール、エモルファゾン、塩酸チノリジン、塩酸チアラミド、オキサプロジン、ケトフェニルブタゾン、ケトプロフェン、サザピリン、サリチルアミド、サリチル酸、サリチル酸コリン、サリチル酸ナトリウム、ザルトプロフェン、ジクロフェナクナトリウム、ジフルニサル、スリンダク、スルピリン、セレコキシブ、チアプロフェン酸、テノキシカム、トルメチンナトロウム、ナブメトン、ナプロキセン、ピロキシカム、フェナセチン、フェノプロフェンカルシウム、フェンチアザク、フェンブフェン、フルフェナム酸、フルルビプロフェン、フルフェナム酸アルミニウム、プラノプロフェン、フロクタフェニン、マレイン酸プログルメタシン、メフェナム酸、メロキシカム、モフェゾラク、ラクチルフェネチジン、ロキソプロフェンナトリウム、ロフェコキシブ、ロルノキシカム、トルフェナム酸、トルメチンナトリウム、チラコキシブ、ＣＳ−５０２、Ｔ−６１４等が例示される。このうち、より、好ましい例としては、アスピリン、アスピリンアルミニウム、アセトアミノフェン、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、エテンザミド、サザピリン、サリチルアミド、サリチル酸ナトリウム、ラクチルフェネチジンが挙げられる。これら解熱・鎮痛作用を有する薬剤は単独または２種以上を併せて用いることができる。
本発明の医薬組成物における上記解熱・鎮痛作用を有する薬剤の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として１０〜５０００ｍｇであり、好ましくは、成人の１日量として２２５ｍｇ〜３０００ｍｇである。
本発明の医薬組成物には、上記の必須薬効成分の他、更に他の薬効成分を加えてもよい。このような薬効成分の例としては、抗ヒスタミン薬、鎮咳薬、興奮薬、ビタミン類、生薬、制酸剤または粘膜保護剤等が挙げられ、これらは必要に応じて１種または２種以上を配合することができる。
上記の薬効成分のうち、抗ヒスタミン薬の例としては、塩酸イソチペンジル、塩酸ジフェニルピラリン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェテロール、塩酸トリプロリジン、塩酸トリペレナミン、塩酸トンジルアミン、塩酸フェネタジン、塩酸メトジラジン、サリチル酸ジフェンヒドラミン、ジフェニルジスルホン酸カルビノキサミン、酒石酸アリメマジン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、テオクル酸ジフェニルピラリン、ナパジシル酸メブヒドロリン、プロメタジンメチレン二サリチル酸塩、マレイン酸カルビノキサミン、ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン、ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン、リン酸ジフェテロール、プロメタジン、メキタジン、塩酸シプロヘプタジン、塩酸イプロヘプチン、フマル酸クレマスチン、塩酸エピナスチン、塩酸オロパタジン、塩酸フェキソフェナジン、ロラタジン、ベシル酸ベポタスチン、ミゾラスチン、ＮＩＰ−５３１等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。抗ヒスタミン薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として１ｍｇ〜３００ｍｇ程度であり、好ましくは、成人の１日量として１．５ｍｇ〜１５０ｍｇ程度である。
また、鎮咳薬の例としては、塩酸アロクラミド、塩酸クロペラスチン、クエン酸チペピジン、ジブナートナトリウム、臭化水素酸デキストロメトルファン、デキストロメトルファン・フェノールフタリン塩、ヒベンズ酸チペピジン、フェンジゾ酸クロペラスチン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、クエン酸ペントキシベリン、塩酸ノスカピン、ノスカピン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、ｄｌ−メチルエフェドリンサッカリン塩、クエン酸カルベタペンタン、リン酸ジメモルファン、リン酸ベンプロペリン、クエン酸イソアミニル、クエン酸オキセラジン、タンニン酸オキセラジン、塩酸エプラジノン、塩酸クロブチノール、塩酸クロフェダノール、塩酸ホミノベン、ｌ−塩酸メチルエフェドリン、塩酸トリメトキノール、塩酸フェニルプロパノールアミン、塩酸メトキシフェナミン、塩酸クロペラスチン、オキシメテパノール、アヘン、塩酸エチルモルヒネ、塩酸モルヒネ、硫酸モルヒネ、塩酸アヘンアルカロイド、ＴＲＫ−８５１、ＣＳ−００３等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。鎮咳薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として２ｍｇ〜９００ｍｇ程度であり、好ましくは、成人の１日量として１２ｍｇ〜９０ｍｇ程度である。
更に、興奮薬の例としては、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、ｄｌ−メチルエフェドリンサッカリン塩、安息香酸ナトリウムカフェイン、カフェイン、無水カフェイン、塩酸エフェドリン、塩酸フェニルプロパノールアミン、フェニレフリン、ｌ−塩酸メチルエフェドリン、塩酸メトキシフェナミン、ｄｌ−塩酸エピネフリン、ｄｌ−塩酸イソプロテレノール、硫酸イソプロテレノール、硫酸オルシプレナリン、硫酸テルブタリン、硫酸サルブタモール、塩酸トリメトキノール、硫酸ヘキソプレナリン、塩酸クロルプレナリン、塩酸ツロブテロール、塩酸プロカテロール、塩酸ピルブテロール、臭化水素酸フェノテロール、フマル酸フォルモテロール、塩酸クレンブテロール、塩酸マブテロール、塩酸エチルシステイン、塩酸メチルシステイン、プソイドエフェドリン等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。興奮薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として１〜９００ｍｇ程度、好ましくは、成人の１日量として５〜６００ｍｇ程度である。
更にまた、ビタミン類の例としては、オクトチアミン、プロスルチアミン、フルスルチアミン、塩酸フルスルチアミン、ビスベンチアミン、ベンフォチアミン、塩酸ジセチアミン、シコチアミン、コカルボキシラーゼ、チアミンジスルフィド、塩酸チアミン、硝酸チアミン、硝酸ビスチアミン、チアミンジセチル硫酸エステル塩、ビスイブチアミン等のビタミンＢ１およびその誘導体並びにそれらの塩類、リボフラビン、酪酸リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム等のビタミンＢ２およびその誘導体並びにそれらの塩類、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸カルシウム等のビタミンＣおよびその誘導体並びにそれらの塩類、ヘスペリジンおよびその誘導体並びにそれらの塩類、ビタミンＦ、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール等のビタミンＡおよびその誘導体並びにそれらの塩類、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウム、酢酸トコフェロール、トコフェロール等のビタミンＥおよびその誘導体並びにそれらの塩類等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。ビタミン類の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として０．１ｍｇ〜２０００ｍｇ程度であり、好ましくは、成人の１日量として１ｍｇ〜５００ｍｇ程度である。
また更に、生薬の例としては、麻黄、南天実、桜皮、遠志、甘草、桔梗、車前子、車前草、石蒜、セネガ、貝母、茴香、黄柏、黄連、莪述、カミツレ、桂皮、ゲンチアナ、ゴオウ、獣胆、沙参、生姜、蒼朮、丁字、陳皮、白朮、地竜、竹節人参、人参、黄ゴン、葛根、杏仁、香附子、梗米、厚朴、五味子、柴胡、細辛、芍薬、蘇葉、大棗、麦門冬、半夏、茯苓、葛根湯、桂枝湯、香蘇散、柴胡桂枝湯、小柴胡湯、小青竜湯、麦門冬湯、半夏厚朴湯、麻黄湯、荊芥、連翹、辛夷、桃仁、附子などの生薬末およびそのエキス等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。生薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として、エキス（原生薬換算量）では０．０１ｇ〜３００ｇ、粉末では０．０００１ｇ〜６０ｇであり、好ましくは、成人の１日量としてエキス（原生薬換算量）では０．０５ｇ〜３０ｇ程度、粉末では０．００２ｇ〜６ｇ程度である。
一方、制酸剤または粘膜保護薬の例としては、アミノ酢酸、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、合成ケイ酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト、ジヒドロアルミニウム・アミノ酢酸塩、水酸化アルミニウムゲル、乾燥水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈物、水酸化アルミニウム・炭酸カルシウム・炭酸マグネシウム共沈物、水酸化マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウム共沈物、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、硫酸アルミニウム、スクラルファート等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。制酸剤または粘膜保護薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として１０ｍｇ〜８０００ｍｇ程度であり、好ましくは、１００ｍｇ〜４０００ｍｇ程度である。
本医薬組成物には、更に消炎酵素薬やフドステイン以外の去痰剤を薬効成分として配合してもよい。消炎酵素薬の例としては、ブロメライン、プロナーゼ、セラペプターゼ、セミアルカリプロティナーゼ、ストレプトキナーゼ、ストレプトドルナーゼ、塩化リゾチーム等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。消炎酵素薬の配合量は、通常、成人の１日量として４ｍｇ〜３００ｍｇであり、好ましくは、１５ｍｇ〜６０ｍｇである。
また、フドステイン以外の去痰剤の例としては、グアヤコールスルホン酸カリウム、グアイフェネシン、ヨウ化カリウム、アンモニアウイキョウ精、炭酸水素ナトリウム、塩酸ブロムヘキシン、カルボシステイン、塩酸アンブロキソール、塩酸メチルシステイン、アセチルシステイン、塩酸エチルシステイン、塩酸エプラジノン、アミノフィリン、テオフィリン、ジプロフィリン、プロキシフィリン、塩化アンモニウム、クレゾールスルホン酸カリウム、ｌ−メントール、塩酸トリメトキノール、塩酸フェニルプロパノールアミン、塩酸メトキシフェナミン等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。これら去痰剤の配合量は、フドステインの配合量も勘案して決めるべきであるが、通常、成人の１日量として１ｍｇ〜３０００ｍｇであり、好ましくは、成人の１日量として６ｍｇ〜９００ｍｇである。
本発明の医薬組成物は、上記各薬効成分と薬学的に許容される製剤添加物とを適宜組合せ、常法に従って、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、カプセル剤、軟カプセル剤、丸剤、懸濁剤、乳剤、内服液剤、シロップ剤、ドライシロップ剤等の経口投与形態の固形、半固形または液状の製剤に製剤化することにより調製される。なお、各薬効成分は、マイクロカプセル、ナノカプセル、マイクロスフィアー、ナノスフィアー等の微小粒子とした後、前述の製剤としてもよい。
本発明の医薬組成物の調製は、特に制限されるものでなく、種々の方法により実施することができる。例えば製剤が、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、カプセル剤、丸剤、ドライシロップ剤などで造粒末を調整する必要がある場合は、水や有機溶媒を含む溶液または分散液を用いる噴霧造粒法、撹拌造粒法、流動造粒法、転動造粒法、転動流動造粒法等の湿式造粒法、粉粒状の結合剤を用いる圧密造粒法などの乾式造粒法等の一般に利用される造粒法により製造される。
そして製剤が顆粒剤、細粒剤、散剤等とする場合は、有効成分を含む粉末や造粒末を混合して分包に小分けして充填すればよく、カプセル剤とする場合は、粉末剤、造粒末、小型の錠剤等をカプセル充填機を用いてカプセルに充填することにより製造される。また、錠剤とする場合は、有効成分の粉末、粉末剤、細粒剤、顆粒剤や丸剤と製剤添加物を混合し、圧縮成型すればよい。
更に、糖衣錠、フィルムコーティング錠、コーティング顆粒などのコーティング製剤とする場合は、パンコーティング法、流動コーティング法、転動コーティング法およびこれらの組合せによりコーテイング剤を錠剤や顆粒剤等にコーテイングすればよい。コーティング剤は、水や有機溶媒に溶解および／または分散させ、スプレーコーティングすることもでき、また、コーティング剤を直接散布し、熱や圧力等を加えドライコーティングとすることもできる。コーティング剤の被覆量は、剤形等により必要に応じて選択でき、一般的には、錠剤は、０．１〜１００質量％、丸剤、顆粒剤は、０．１〜２００質量％、細粒剤は、０．１〜３００質量％程度である。
更にまた、シロップ剤、エリキシル剤、リモナーデ剤、エキス剤、ドリンク剤等の内服液剤や、液状または半固形物を充填した軟カプセル剤、硬カプセル剤等は、通常、各薬効成分と精製水等の溶剤等の製剤添加物の一部とを混合・溶解・分散し、残りの溶剤等の製剤添加物を加えて液量を調整し製造する。必要に応じて酸またはアルカリを用いてｐＨの調整を行ってもよい。なお、脂溶性成分を含む場合には、界面活性剤、可溶化剤、乳化剤、懸濁剤等の製剤添加物を用いることにより可溶化、乳化、懸濁化してもよい。調整時の必要に応じ、加温、冷却、窒素置換、ろ過、滅菌処理などを施してもよい。
本発明の医薬組成物においては、更に必要により、製剤添加物などを用い、薬効成分の安定化、徐放化、持続化、速崩化、速溶化、溶解性の改善、味の隠蔽、服用感の改善などの機能を付加してもよい。これらの機能を付加する方法は、一般に使用する方法で行うことができ、例えば、薬効成分を別々の顆粒に配合する方法、多層の顆粒にする方法、多層錠や有核錠にする方法、別々の顆粒にして打錠する方法、マイクロカプセルとする方法、糖衣錠、フィルムコーティング錠、コーティング顆粒などのコーティング製剤とする方法、発泡製剤とする方法、チュアブル製剤とする方法、口腔内崩壊製剤とする方法、マトッリックス製剤とする方法、共粉砕する方法、固溶体とする方法、甘味剤や清涼化剤を添加する方法、抗酸化剤や安定（化）剤を添加する方法、特定のｐＨ・粘度・浸透圧・塩濃度に調整する方法などの種々方法を挙げることができ、これらの方法を組み合わせてもよい。
本発明の医薬組成物の製造において用いられる薬学的に許容される製剤添加物としては、安定（化）剤、界面活性剤、可塑剤、滑沢化剤、滑沢剤、可溶（化）剤、還元剤、緩衝剤、甘味剤、基剤、吸着剤、矯味剤、結合剤、懸濁（化）剤、抗酸化剤、光沢化剤、コーティング剤、剤皮、湿潤剤、湿潤調整剤、充填剤、消泡剤、清涼化剤、着色剤、着香剤、香料、糖衣剤、等張化剤、軟化剤、乳化剤、粘稠化剤、粘稠剤、発泡剤、ｐＨ調整剤、稀釈剤および賦形剤、分散剤、崩壊剤、崩壊補助剤、崩壊延長剤、芳香剤、防湿剤、防腐剤、保存剤、溶解剤、溶解補助剤、溶剤、流動化剤、帯電防止剤、増量剤、保湿剤、付湿剤等の添加剤を挙げることができる。より具体的には、以下の製剤添加物を挙げることができ、これらは、単独でまたは２種以上を混合して用いてよい。
まず、賦形剤、基剤、充填剤の具体例としては、ＤＬ−アラニン、ｄｌ−リンゴ酸、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｄ−マンニトール、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン、β−シクロデキストリン、アミノエチルスルホン酸、アメ粉、アラビアゴム、アラビアゴム末、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルファー化デンプン、イノシトール、エタノール、エチルセルロース、オクチルデシルトリグリセリド、オパドライベージュ、オリブ油、オレイン酸、カオリン、カカオ脂、カゼイン、カゼインナトリウム、カラギーナン、カラメル、カルナウバロウ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、カンゾウ末、カンテン、カンテン末、キサンタンガム、キシリトール、クエン酸、クエン酸ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、グルコン酸カルシウム、グルコン酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ケイヒ末、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ゲンマイコウジ、コハク化ゼラチン、ゴマ油、コムギデンプン、コムギ胚芽粉、コメデンプン、コレステロール、サフラワー油、サランミツロウ、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、ジメチルポリンロキサン（内服用）、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル４０、ステアリン酸マグネシウム、ゼイン、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、セッコウ、ゼラチン、ソルビタン脂肪酸エステル、ダイズ硬化油、ダイズ油、タルク、デキストラン４０、デキストリン、デヒドロ酢酸ナトリウム、デリセロリン酸カルシウム、トウモロコシシロップ、トウモロコシデンプン、トウモロコシデンプン造粒物、トラガント、トラガント末、トリアセチン、ナタネ油、パール末、ハダカムギ緑菓青汁乾燥粉末、ハチミツ、パラフィン、バレイショデンプン、ビタチョコレート、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒマシ油、ヒマワリ油、フィチン酸、フェナセチン、ブドウ糖、ブドウ糖水和物、プルラン、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ペクチン、ベントナイト、ポビドン、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸部分中和物、ポリイソブチレン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリステレンスルホン酸ナトリウム、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ポリビニルアルコール・ジエチレングリ���ール混合物、ボレイ末、マクロゴール１５００、マクロゴール１５４０、マクロゴール２００００、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マグロゴール４０００、マクロゴール６０００、マルチトール、ミツロウ、ミリスチルアルコール、ミリスチン酸オクチルドデシル、メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メチルアクリレート・メタクリル酸コポリマー、メチルセルロース、モクロウ、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、ラッカセイ油、リン酸一水素カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム造粗物、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素カルシウム、リン酸二水素ナトリウム、ローズ油、ロジン、塩化ナトリウム、果糖、乾燥クロレラ、乾燥酵母、乾燥水酸化アルミニウムゲル、乾燥硫酸マグネシウム、寒梅粉、還元麦芽糖水アメ、含水二酸化ケイ素、含水無晶形酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、軽質流動パラフィン、鯨ロウ、結晶セルロース、結晶セルロース（粗）、結晶セルロース（微粗子）、結晶セルロース・カルメロースナトリウム、硬化油、合成ケイ酸アルミニウム、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース、合成ヒドロタルサイト、酸化チタン、酸化マグネシウム、蛇油、酒石酸、酒石酸水素カリウム、重質無水ケイ酸、小麦粉、小麦胚芽油、消毒用エタノール、焼セッコウ、酢酸カルシウム、酢酸フタル酸セルロース、水アメ、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈物、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈物、水酸化アルミニウムゲル、水酸化マグネシウム、水素添加植物油、生理食塩液、精製ゼラチン、精製セラック、精製ハチミツ、精製水、精製白糖、精製白糖球状顆粒、大豆レシチン、大豆油不けん化物、第三リン酸カルシウム、脱脂粉乳、単シロップ、炭酸アンモニウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、中鎖脂肪酸トリグリセリド、沈降炭酸カルシウム、低置換度カルボキシメチルスターチナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、天然ケイ酸アルミニウム、二酸化ケイ素、乳酸、乳酸カルシウム、乳糖、乳糖造粗物、濃グリセリン、白色セラック、白糖、白糖・デンプン球状顆粒、半消化体デンプン、微結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、粉糖、粉末セルロース、粉末飴、粉末還元麦芽糖水アメ、米粉、無水クエン酸、無水ケイ酸水加物、無水リン酸水素カルシウム、無水リン酸水素カルシウム造粒物、無水乳糖、無水硫酸ナトリウム、滅菌精製水、綿実油、綿実油・ダイズ油混合物、薬用炭、流動パラフィン、硫酸カルシウム、緑茶末等を挙げられる。
次に、溶剤、可溶化剤、溶解剤、溶解補助剤の具体例としては、ｄｌ−カンフル、Ｄ−マンニトール、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アルギニン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、アジピン酸、ウイキョウ油、エステル化トウモロコシ油、エタノール、オリブ油、オレイン酸、オレイン酸オレイル、カルメロースナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、ゴマ油、サフラワー油、サフラワー油脂肪酸、サリチル酸ナトリウム、シソ油、ジブチルヒドロキシトルエン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸ポリオキシル４０、セスキオレイン酸ソルビタン、ソルビタン脂肪酸エステル、ダイズ油、デヒドロ酢酸ナトリウム、トウモロコシ油、トリアセチン、トリオレイン酸ソルビタン、トリカプリリン、ナタネ油、ニコチン酸アミド、ハッカ油、ハツカ油、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒマシ油、フェンプロバメート、ブドウ糖、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ポビドン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール１５００、マクロゴール２００、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マクロゴール６００、マクロゴール６０００、マレイン酸、ミリスチン酸イソプロピル、モノオレイン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ヤシ油、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、ラッカセイ油、リドカイン、リンゲル液、リン酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、安息香酸ナトリウム、安息香酸ベンジル、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、乾燥炭酸ナトリウム、希塩酸、魚鱗箔、硬化油、酸化マグネシウム、酒石酸、小麦肱芽油、消毒用エタノール、常水、酢酸、酢酸フタル酸セルロース、水酸化ナトリウム、生理食塩液、精製タイズ油、精製水、精製大豆レシチン、石油ベンジン、大豆レシチン、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、中鎖脂肪酸トリグリセリド、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳酸、濃グリセリン、白糖、氷酢酸、無水エタノール、無水クエン酸、無水マレイン酸、無水リン酸一水素ナトリウム、滅菌精製水、綿実油、流動パラフィン等を挙げることができる。
崩壊剤、崩壊補助剤、分散剤、防湿剤、流動化剤の具体例としては、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−マンニトール、アジピン酸、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、アラビアゴム、アラビアゴム末、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレンデリコールエステル、アルファー化デンプン、エタノール、エチルセルロース、オリブ油、オレイン酸、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、カンゾウ末、カンテン末、グァーガム、クエン酸、クエン酸カルシウム、クエン酸ナトリウム、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ケイ酸マグネシウム、コムギデンプン、コメデンプン、コリンリン酸塩、サフラワー油、サラシミツロウ、ジオクチルソジウムスルホサクシネート、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル４０、ステアリン酸マグネシウム、セスキオレイン酸ソルビタン、ゼラチン、ソルビタン脂肪酸エステル、タルク、デイズ油、デキストリン、トウモロコシデンプン、トラガント末、トリオレイン酸ソルビタン、ハチミツ、パラフィン、バレイショデンプン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物、ヒマシ油、フマル酸、フマル酸一ナトリウム、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ベントナイト、ポビドン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレン硬化ヒマン油４０、ポリソルベート２０、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリリン酸ナトリウム、マクロゴール１５００、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マクロゴール６０００、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタリン酸ナトリウム、メチルセルロース、モクロウ、モノオレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム造粒物、リン酸二水素カルシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、軽質酸化アルミニウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、結晶セルロース・カルメロースナトリウム、硬化油、含水二酸化ケイ素、合成ケイ酸アルミニウム、酸化チタン、酸化チタン、四デヒドロ酢酸ナトリウム、重質無水ケイ酸、酢酸ビニル樹脂、酢酸フタル酸セルロース、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化ナトリウム、精製セラック、精製大豆レシチン、精製白糖、大豆レシチン、第三リン酸カルシウム、炭酸マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、沈降炭酸カルシウム、低置換度カルボキシメチルスターチナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖、濃グリセリン、白色セラック、白糖、部分アルファー化デンプン、無水エタノール、無水クエン酸、無水クエン酸ナトリウム、無水ピロリン酸ナトリウム、流動パラフィン等を挙げることができる。
ｐＨ調整剤、等張化剤、緩衝剤の具体例としては、ｄｌ−リンゴ酸、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｄ−マンニトール、Ｄ−酒石酸、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−アルギニン、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、アジピン酸、アスコルビン酸、アミノエチルスルホン酸、キシリトール、クエン酸、クエン酸カルシウム、クエン酸ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、グリシン、グリセリン、グルコノ−δ−ラクトン、グルコン酸カルシウム、コハク酸、コハク酸二ナトリウム六水和物、ニコチン酸アミド、ブドウ糖、フマル酸一ナトリウム、プロピレングリコール、ポリリン酸ナトリウム、マクロゴール４０００、マレイン酸、メタリン酸ナトリウム、リン酸、リン酸二カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素ナトリウム、ローズ油、安息香酸、安息香酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、塩酸、塩酸グルコサミン、果糖、乾燥亜硫酸ナトリウム、乾燥炭酸ナトリウム、希塩酸、酒石酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化マグネシウム、生理食塩液、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、乳酸、乳酸カルシウム、乳糖、濃グリセリン、氷酢酸、無水クエン酸、無水クエン酸ナトリウム、無水ピロリン酸ナトリウム、無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸三ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム、硫酸水素ナトリウム等を挙げることができる。
界面活性剤、乳化剤、発泡剤の具体例としては、Ｄ−ソルビトール、エタノール、カラギーナン、カルボキシビニルポリマー、カルメロースナトリウム、グァーガム、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、コレステロール、サランミツロウ、ジオクチルソジウムスルホサクシネート、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸ポリオキシル４０、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、ゼラチン、ソルビタン脂肪酸エステル、タルク、トリオレイン酸ソルビタン、パラフィン、バレインョデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ペクチン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシル３５ヒマシ油、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、マクロゴール４００、ミリスチン酸オクチルドデシル、メチルセルロース、モノオレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸グリセリン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ラウリルジメチルアミンオキシド液、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、乾燥炭酸ナトリウム、酒石酸、水酸化ナトリウム、精製大豆レシチン、大豆レシチン、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、中鎖脂肪酸トリデリセリド、無水クエン酸、綿実油・タイズ油混合物、流動パラフィン等を挙げられる。
湿潤剤・湿潤調整剤、結合剤、懸濁化剤、粘稠剤、粘稠剤、粘着剤、粘着増強剤、軟化剤、可塑剤の具体例としては、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｄ−マンニトール、ＲＳＳＮｏ．１生ゴム、βカプタン、β−シクロデキストリン、アクリル酸・アクリル酸オクチルエステル共重合体、アクリル酸２−エチルヘキシル・ビニルピロリドン共重合体溶液アクリル酸２−エチルヘキシル・メタクリル酸２−エチルヘキシル・メタクリル酸ドデシル共重合体溶液、アクリル酸エステル・酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液アセチルグリセリン脂肪酸エステル、アクリル酸シルクフイブロイン共重合樹脂、アクリル酸メチル・アクリル酸−２−エチルヘキシル共重合樹脂エマルジョン、アクリル樹脂アルカノールアミン液、アステアリン酸マグネシウム、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、アミノエチルスルホン酸、アミロペクチン、アメ粉、アラビアゴム、アラビアゴム末、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルファー化デンプン、エステルガム、エタノール、エチルセルロース、エリソルビン酸ナトリウム、オウバタ末、オリブ油、オレイン酸ナトリウム、カオリン、カカオ脂、カゼインナトリウム、カラギーナン、カラメル、カルナウバロウ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルエチルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、カンテン、カンテン末、キサンタンガム、酢酸ベンジル、グァーガム、クエン酸ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、グルコノ−δ−ラクトン、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、コーパル樹脂、コポリビドン、ゴマ油、コムギデンプン、コメデンプン、コロジオン、コンドロイチン硫酸ナトリウム、サラシミツロウ、ジオクチルソジウムスルホサクシネート、シスポリイソプレンゴム、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、ジブチルヒドロキシトルエン、ジメチルポリシロキサン（内服用）、ジメチルポリシロキサン・二酸化ケイ素混合物、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル、ステアリン酸ポリオキシル４０、ステレン・イソプレン・ステレンブロック共重合体、ステレンイソプレンゴム、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、ゼラチン、セラック、ソルビタン脂肪酸エステル、ソルペントナフサ、ダイズ硬化油、タルク、タンマルゴム、デキストラン７０、デキストリン、テルペン樹脂、デンプン（溶性）、トウモロコシデンプン、トウモロコシ油、トラガント、トラガント末、トリオレイン酸ソルビタン、ナタネ油、ハイシスポリイソプレンゴム〔分子量４７０００〕、ハチミツ、パラフィン、バレインョデンプン、ビーガムニュートラル、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合物、ピペロニルブトキシド、ヒマシ油、ブドウ糖、フマル酸、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物、フマル酸ステアリルナトリウム、プルラン、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ペクチン、ベントナイト、ポビドン、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸水溶液、ポリアクリル酸部分中和物、ポリイソブチレン、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリソルベート８０ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール（完全けん化物）、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ポリプテン、ポリリン酸ナトリウム、マクロゴール１５００、マクロゴール２００００、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マクロゴール６００、マクロゴール６０００、マレイン化ロジングリセリンエステル、ミツロウ、メタクリル酸・アクリル酸ｎ−ブチルコポリマー、メタクリル酸コポリマーＬ、メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタクリル酸コポリマーＳ、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタリン酸ナトリウム、メチルセルロース、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体、モクロウ、モノステアリン酸グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、ラッカセイ油、リン酸、リン酸水素カルシウム、ロジン、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、加水ラノリン、加水分解ゼラチン末、加水分解デンプン加軽質無水ケイ酸、果糖、乾燥水酸化アルミニウムゲル、寒梅粉、還元水アメ、含水二酸化ケイ素、含水無晶形酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、軽質無水ケイ酸含有ヒドロキシプロピルセルロース、軽質流動パラフィン、結晶セルロース、結晶セルロース・カルメロースナトリウム、硬化油、高分子ポリビニルピロリドン、合成ケイ酸アルミニウム、合成ワックス、酸化チタン、酸化マグネシウム、脂環族飽和炭化水素樹脂、脂肪族炭化水素樹脂、酒石酸ナトリウムカリウム、重質無水ケイ酸、小麦粉、常水、酢酸ビニル樹脂、酢酸フタル酸セルロース、水アメ、水酸化アルミニウムゲル、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水素添加ロジングリセリンエステル、生ゴム、精製ゼラチン、精製セラック、精製水、精製白糖、石油ベンジン、石油樹脂、大豆レシチン、単シロップ、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、中鎖脂肪酸トリグリセリド、沈降炭酸カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳酸、乳糖、濃グリセリン、白色セラック、白色ワセリン、白糖、微結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、米粉、無水エタノール、綿実油・タイズ油混合物、流動パラフィン、硫酸カルシウム、硫酸化ヒマシ油カリウム塩・アルキルベンゼンスルホン酸塩混合物等を挙げることができる。
コーティング剤、糖衣剤、剤皮、光沢化剤、消泡剤の具体例としては、２−メチル−５−ビニルピリジンメチルアクリレート・メタクリル酸コポリマー、ｄｌ−リンゴ酸、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｄ−マンニトール、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液、アセチルグリセリン脂肪酸エステル、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、アラビアゴム、アラビアゴム末、イボタロウ、エタノール、エチルセルロース、エチルセルロース水分散液、オクチルデシルトリデリセリド、オパドライＯＹ−６９５０、オパドライＯＹ−Ｓ−２２８２９、オパドライＯＹ−Ｓ−２２８３５、オパドライＯＹ−Ｓ−２２９６１、オパドライＯＹ−Ｓ−７１３５、オパドライＯＹ−Ｓ−８４７１、オパドライＯＹ−Ｓ−９６０７、オリブ油、カオリン、カカオ脂、カゴソウ、カスターワックス、カラメル、カルナウバロウ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルエチルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、クエン酸トリエチル、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、ケイ酸マグネシウム、コハク化ゼラチン、コムギデンプン、コメデンプン、サランミツロウ、ジメチルアミノエチルメタアクリレート・メチルメタアクリレートコポリマー、ジメチルポリシロキサン（内服用）、ジメチルポリシロキサン・二酸化ケイ素混合物、ショ糖脂肪酸エステル、シリコーン樹脂エマルジョン、シリコン消泡剤、ジンコウ末、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル４０、ステアリン酸マグネシウム、ゼイン、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、セッコウ、セラック、ソルビタン脂肪酸エステル、タルク、テルペン樹脂、デンプン（溶性）、トウモロコシシロップ、トウモロコシ油、トリアセチン、トリオレイン酸ソルビタン、パール末、ハチミツ、パラフィン、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０・酸化チタン・マクロゴール４００混合物、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ピペロニルブトキシド、ヒマシ油、フタル酸ジエチル、ブチルフタリルブチルグリコレート、ブドウ糖、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物、プルラン、プロピレングリコール、ベントナイト、ポビドン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール１５００、マクロゴール１５４０、マクロゴール２００００、マクロゴール３００、マクロゴール３５０００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マクロゴール６００、マクロゴール６０００、ミツロウ、ミリスチルアルコール、メタクリル酸コポリマーＬ、メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタクリル酸コポリマーＳ、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メチルセルロース、モクロウ、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、モノラウリン酸ソルビタン、モンタン酸エステルワックス、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、リン酸一水素カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カルシウム、ロジン、乾燥メタクリル酸コポリマーＬＤ、乾燥水酸化アルミニウムゲル、乾燥乳状白ラック、寒梅粉、含水二酸化ケイ素、魚鱗箔、金箔、銀箔、軽質無水ケイ酸、軽質流動パラフィン、軽貿無水ケイ酸、軽貿無水ケイ酸含有ヒドロキシプロピルセルロース、鯨ロウ、結晶セルロース、硬ロウ、硬化油、高ブドウ糖水アメ、合成ケイ酸アルミニウム、合成ワックス、酸化チタン、酸化マグネシウム、小麦粉、焼セッコウ、酢酸セルロース、酢酸ビニル樹脂、酢酸フタル酸セルロース、水アメ、水酸化アルミニウムゲル、水素添加ロジングリセリンエステル、精製ゼラチン、精製セラック、精製パラフィン・カルナウバロウ混合ワックス、精製白糖、第三リン酸カルシウム、単シロップ、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、中金箔、沈降炭酸カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳酸カルシウム、乳糖、濃グリセリン、白色セラック、白糖、部分アルファー化デンプン、粉糖、無水ケイ酸水加物、無水フタル酸、無水リン酸水素カルシウム、薬用炭、流動パラフィン、硫酸カルシウム等を挙げることができる。
安定剤、安定化剤、抗酸化剤、保存剤、防腐剤の具体例としては、アジピン酸、ＤＬ−アラニン、ｄｌ−カンフル、Ｄ−ソルビトール液、ｄ−ポルネオール、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−マンニトール、Ｌ−アスコルビン酸ステアリン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン酸ナトリウム、Ｌ−アルギニン、ｌ−メントール、β−シクロデキストリン、アスコルビン酸、アミノエチルスルホン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルブミン、イオウ、イノシトール、ウイキョウ末、エタノール、エタノール、エデト酸カルシウム二ナトリウム、エデト酸ナトリウム、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、カカオ脂、カルボキシビニルポリマー、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、カンテン、キサンタンガム、キシリトール、クエン酸、クエン酸カルシウム、クエン酸ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、グルコノ−δ−ラクトン、グルコン酸カルシウム、ケイヒ末、ゴマ油、コンドロイチン硫酸ナトリウム、サリチル酸、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸フェニル、ジブチルヒドロキシトルエン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸ポリオキシル、ステアリン酸マグネシウム、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、ゼラチン、ソルビタン脂肪酸エステル、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、タルク、デキストラン、デキストラン４０、デキストラン７０、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウム、デリチルリチン酸二ナトリウム、トコフェロール、トメントール、ナフトール、ニコチン酸アミド、ハチミツ、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、パントテン酸カルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキノン、ピロリン酸四ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、フェナセチン、ブチルヒドロキシアニソール、ブドウ糖、フマル酸、フマル酸一ナトリウム、ポビドン、ポリアクリル酸部分中和物、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ポリリン酸カリウム、ポリリン酸ナトリウム、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マレイン酸、マロン酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタリン酸ナトリウム、メチルセルロース、メチルヘスペリジン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、ユーカリ油、ラウリル硫酸ナトリウム、リュウノウ末、リンゴ酸、リン酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素カルシウム、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、安息香酸、安息香酸ナトリウム、安息香酸ベンジル、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、塩酸、塩酸アルギニン、塩酸システイン、果糖、乾燥亜硫酸ナトリウム、乾燥炭酸ナトリウム、含水二酸化ケイ素、希塩酸、軽質無水ケイ酸、結晶セル��ース、硬化油、酸化マグネシウム、酒石酸、酢酸、酢酸トコフェロール、水酸化ナトリウム、水酸化マグネシウム、精製ゼラチン、精製大豆レシチン、精製白糖、燥乾水酸化アルミニウムゲル、大豆レシチン、大豆油不けん化物、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸マグネシウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナトリウム、窒素、天然ビタミンＥ、乳酸、乳糖、濃グリセリン、白糖、微結晶セルロース、氷酢酸、没食子酸プロピル、無水クエン酸、無水クエン酸ナトリウム、無水ピロリン酸ナトリウム、無水リン酸一水素ナトリウム、薬用炭、卵白アルブミン等を挙げることができる。
矯味剤、清涼化剤、芳香剤、甘味剤の具体例としては、５’−イノシン酸二ナトリウム、５−グアニル酸二ナトリウム、ＤＬ−アラニン、ｄｌ−カンフル、ｄｌ−メントール、ｄｌ−リンゴ酸、ｄｌ−リンゴ酸ナトリウム、ＤＬ−酒石酸ナトリウム、ｄ−カンフル、Ｄ−キシロース、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、ｄ−ボルネオール、Ｄ−マンニトール、Ｄ−酒石酸、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン酸ナトリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸Ｌ−アルギニン、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、Ｌ−グルタミン酸塩酸塩、ｌ−メントール、β−シクロデキストリン、アスコルビン酸、アスバルテーム、アセンヤク末、アマチャ、アマチャエキス、アマチャ末、アミノエチルスルホン酸、ウイキョウ、ウイキョウチンキ、ウイキョウ末、ウイキョウ油、エタノール、エチルバニリン、エリスリトール、オウバク末、オウヒエキス、オウレン、オウレン末、オノニス根乾燥エキス、オレンジ、オレンジ油、カカオ末、カゾゾウエキス、カラメル、カルバコール、カンゾウ、カンゾウエキス、カンゾウ粗エキス、カンゾウ末、キシリトール、クエン酸、クエン酸カルシウム、クエン酸ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸二アンモニウム、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸三ナトリウム、グルコノ−δ−ラクトン、クロレラエキス、クロレラ末、ケイヒチンキ、ケイヒ末、ケイヒ油、コハク酸、コハク酸二ナトリウム六水和物、コハク酸一ナトリウム、コンブ末、サッカリン、サッカリンナトリウム、サフラン、サフランチンキ、サンショウチンキ、サンショウ末、シュクシャ末、ショウキョウチンキ、ショウキョウ末、ショウキョウ油、ジンコウ末、シンナムアルデヒド、ステアリン酸、スペアミント油、センブリ、ソヨウ末、タイズ油、タイソウ末、タラクサン根・草乾燥エキス、タンニン酸、チョウジチンキ、チョウジ油、チンピチンキ、トウガラシ、トウガラシ末、トウガランチンキ、トウヒチンキ、トウヒ末、ニガキ末、パイナップル粉末香料５１３５７、パイナップル粉末香料５９４９２、ハチミツ、ハッカ水、ハッカ油、バニラ粉末香料５４２８６３２、ピロリン酸四ナトリウム、ブドウ酒、ブドウ糖、ブドウ糖果糖液糖、フマル酸、フマル酸一ナトリウム、ペパーミントパウダー、ポビドン、マルチトール、マルチトール液、マルツエキス、マルトース、ミレフオリウム草鞋燥エキス、メチルセルロース、メントールパウダー、ユーカリ油、リュウノウ、リュウノウ末、リンゲル液、リンゴ果汁、リンゴ酢、リンゴ濃縮果汁（５００％）、レモン油、ローズ水、ローズ油、ローヤルゼリー、液糖、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、塩酸、果糖、果糖ブドウ糖液糖、乾燥酵母、還元麦芽糖水アメ、希塩酸、高ブドウ糖水アメ、高果糖液糖、黒砂糖、酒石酸、酒石酸水素カリウム、食用ニンジン末、酢酸、水アメ、精製カンゾウエキス末、精製ハチミツ、精製白糖、精製白糖球状顆粒、脱脂粉乳、単シロップ、炭酸水素ナトリウム、中鎖脂肪酸トリグリセリド、銅クロロフイリンナトリウム、乳酸、乳糖、濃グリセリン、梅肉エキス、白��、氷酢酸、粉糖、粉末還元麦芽糖水アメ、無水エタノール、無水クエン酸、無水ピロリン酸ナトリウム、酪酸エチル、緑茶末等を挙げることができる。
吸着剤の具体例としては、カオリン、カルメロースカルシウム、含水二酸化ケイ素、ケイ酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ケイソウ土、結晶セルロース、合成ケイ酸アルミニウム、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、炭酸マグネシウム・、沈降炭酸カルシウム、デキストリン、二酸化ケイ素、ベントナイト、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、薬用炭等を挙げることができる。
消泡剤の具体例としては、エタノール、グリセリン脂肪酸エステル、ジメチルポリシロキサン（内服用）、ジメチルポリンロキサン・二酸化ケイ素混合物、ショ糖脂肪酸エステル、シリコン樹脂エマルジョン、シリコン消泡剤、ステアリン酸ポリオキシル４０、ソルビタン脂肪酸エステル、トリオレイン酸ソルビタン、ポリソルベート８０等を挙げられる。
咀嚼剤の具体例としては、ｄ−ボルネオール等を挙げられる。
着色剤の具体例としては、アセンヤクタンニン末、ウコン抽出液、黄色三二酸化鉄、オパスプレーＫ−１−２４９０４、オレンジエッセンス、褐色酸化鉄、カーボンブラック、カラメル、カルミン、カロチン液、β−カロテン、カンゾウエキス、金箔、黒酸化鉄、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、三二酸化鉄、食用青色１号、食用黄色４号、食用黄色４号アルミニウムレーキ、食用黄色５号、食用赤色２号、食用赤色３号、食用赤色１０２号、水酸化ナトリウム、タルク、銅クロロフイリンナトリウム、銅クロロフィル、ハダカムギ緑葉抽出エキス、ｄ−ボルネオール、ミリスチン酸オクチルドデシル、薬用炭、酪酸リボフラビン、リボフラビン、緑茶末、リン酸リボフラビンナトリウム、ローズ油等を挙げることができる。
無痛化剤の具体例としては、イノシトール、炭酸水素ナトリウム、チョウジ油、ブドウ糖、プロピレングリコール、リドカイン等が挙げられる。
以上のようにして得られた本発明の医薬組成物は、当該組成物に含まれるフドステインと解熱・鎮痛作用を有する薬剤が相互に他の薬剤に作用し、それらの効果を増強し合うため、医薬組成物、特に痰の発生が認められる感冒等の疾患の治療、緩和用の医薬として極めて有用なものである。
すなわち、後記試験例に示すように、フドステインの去痰効果が解熱・鎮痛作用を有する薬剤の併用により増強されるだけでなく、解熱・鎮痛作用を有する薬剤の抗炎症作用もフドステインの併用により増強され、より優れた治療効果が期待される。
実施例
以下、実施例および試験例を挙げて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれら実施例等により何ら制約されるものではない。
試験例  １
去痰作用に対する相乗効果の確認試験：
下記方法により、フドステインと解熱・鎮痛作用を有する薬剤の併用で去痰効果が向上することを確認した。この結果を表１に示す。
（  方  法  ）
実験動物として、１群７匹の１２週齢のフイツシヤー系（Ｆ３３４）雄性ラットを使用した。まず、ラットをペントバルビタールで麻酔し、皮膚を手術用イソジン液で消毒後、正中切開し、気管を露出した。咽頭部よりハミルトン注射筒に付けた注射針（Ｎ７２７、ハミルトン）を刺入し、リポポリサッカライド（ＬＰＳ、１０μｇ／５００μＬ）を気管内に注入した。検体は、表１に示す成分および量を０．５％ＣＭＣ−Ｎａ溶液に溶解あるいは懸濁して、ＬＰＳ投与前３０分、投与後２４時間後および４８時間後の計３回経口投与した。ＬＰＳ投与３日後、ラットをペントバルビタール麻酔下で腹部大動脈切断により脱血死させ、気管および気管支の一部を摘出し、１０％中性緩衝ホルマリン液で固定した。固定した気管支は常法に従いパラフィン包埋を行い、気管の横断面を薄切後、アルシアンブルー・ＰＡＳ（ＡＢ／ＰＡＳ）染色を施した。各気管のＡＢ／ＰＡＳ染色標本を鏡検し、既報（Ｅｎｖｉｒｏｍｎ．Ｔｉｘｉｃｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．第５巻、第１７３頁、１９９８年）に準じて杯細胞数を計測した。
（  結  果  ）
0004365107.tif 000003
この結果、まず、フドステインは単独投与で杯細胞数の減少が見られ、去痰作用を示したのに対し、イブプロフェンおよびアセトアミノフェンの単独投与は杯細胞数に変化を与えず、去痰作用がないことが示された。これに対し、フドステインとイブプロフェンまたはアセトアミノフェンとを併用投与した場合は、フドステインの単独投与よりも杯細胞数の減少が著しく、去痰作用の増強が見られた。また、何れも用量反応性を示し、相乗効果を示した。この結果、フドステインと解熱・鎮痛作用を有する薬剤との併用により去痰作用が増強されることが明らかとなった。
試験例  ２
抗炎症作用に対する相乗効果の確認試験：
下記方法により、フドステインと解熱・鎮痛作用を有する薬剤の併用で抗炎症作用が向上することを確認した。この結果を表２に示す。
（  方  法  ）
実験動物として、１群５匹の５週齢のウイスター系雄性ラットを使用した。まず、表２に示す成分および量の検体を０．５％ＣＭＣ−Ｎａ溶液に溶解あるいは懸濁した後、１日１回、５日間ラットに経口投与した。最終投与日の投与２時間後に、起炎剤（カラゲニン）０．１ｍＬをラットの右後肢足蹠内へ皮下注射した。足容積の測定は、起炎剤注射４時間後に行い、起炎剤注射前の足容積から浮腫率を算出した。ラットは舐め防止用フードを被せた後、右後肢足容積をプレチスモメーター（Ｕｇｏ  Ｂａｓｉｌｅ社製）を用いて測定した。
（  結  果  ）
0004365107.tif 000004
この結果、イブプロフェンおよびアセトアミノフェンは、それぞれ単独投与により、用量依存的な抗炎症作用を有することが示された。また、イブプロフェンまたはアセトアミノフェンとフドステインとの併用投与により、それぞれの単独投与より高い抗炎症作用が認められた。この結果、フドステインと解熱・鎮痛作用を有する薬剤との併用により抗炎症作用の増強されることが明らかとなった。
実施例  １
錠  剤  ：
フドステイン２００ｇ、イブプロフェン７５ｇ、トウモロコシデンプン３３ｇ、タルク１ｇおよびステアリン酸マグネシウム１ｇを用い、常法にて打錠末とした。ロータリー打錠機を用いてこの打錠末を打錠し、直径９ｍｍ、１錠３１０ｍｇの錠剤を製した。
実施例  ２
錠  剤  ：
フドステイン１３３．３ｇ、アセトアミノフェン１００ｇ、バレイショデンプン４４．７ｇ、タルク１ｇおよびステアリン酸マグネシウム１ｇを用い、常法にて打錠末とした。ロータリー打錠機を用いてこの打錠末を打錠し、直径８．５ｍｍ、１錠２８０ｍｇの錠剤を製した。
実施例  ３
液  剤  ：
フドステイン８ｇ、アセトアミノフェン６ｇ、エリスリトール２０ｇ、カラメル１００ｍｇ、安息香酸ナトリウム７０ｍｇおよび香料１００ｍｇを精製水に溶解し、リン酸を適量添加してｐＨを調製し、精製水にて全量１００ｍＬとして液剤を製した。
実施例  ４
錠  剤  ：
フドステイン８０ｇ、イブプロフェン４５ｇ、リン酸ジヒドロコデイン２．４ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン６ｇ、マレイン酸クロルフェニラミン０．７５ｇ、無水カフェイン７．５ｇ、硝酸チアミン２．４ｇ、アスコルビン酸３０ｇ、トウモロコシデンプン４９．７５ｇ、乳糖４０ｇ、結晶セルロース２０ｇ、ヒドロキシプロピルセルロース１０ｇ、軽質無水ケイ酸１０ｇ、タルク２ｇおよびステアリン酸マグネシウム１ｇを用いて常法にて打錠末とした。ロータリー打錠機を用いてこの打錠末を打錠し、直径９ｍｍ、１錠２５０ｍｇの錠剤を製した。
実施例  ５
シロップ剤：
フドステイン４ｇ、アセトアミノフェン３ｇ、リン酸ジヒドロコデイン０．０８ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン０．２ｇ、マレイン酸クロルフェニラミン０．０２５ｇ、無水カフェイン０．２５ｇ、トレハロース１２０ｇ、クエン酸０．１ｇ、クエン酸ナトリウム１ｇ、カラメル０．１ｇおよび香料０．５ｇを精製水に溶解し、全量２４０ｍＬとしてシロップ剤を製した。
実施例  ６
錠  剤  ：
フドステイン１６０ｇ、アセトアミノフェン１８０ｇ、フマル酸クレマスチン０．２６８ｇ、塩化リゾチーム１３．２ｇ、リン酸ジヒドロコデイン４．８ｇ、ノスカピン７．２ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン１２ｇ、グアヤコールスルホン酸カリウム４８ｇ、無水カフェイン１５ｇ、ベンフォチアミン４．８ｇ、トウモロコシデンプン４７．８ｇ、乳糖２０９．３２ｇ、結晶セルロース４０ｇ、ヒドロキシプロピルセルロース６ｇ、軽質無水ケイ酸４ｇ、タルク６ｇおよびステアリン酸マグネシウム６ｇを用いて常法にて打錠末とした。ロータリー打錠機を用いてこの打錠末を打錠し、直径９ｍｍ、１錠３２０ｍｇの錠剤を製した。
実施例  ７
顆粒剤：
フドステイン２００ｇ、アセトアミノフェン１５０ｇ、塩酸フェニルプロパノールアミン１２．５ｇ、マレイン酸クロルフェニラミン１．３ｇ、臭化水素酸デキストロメトルファン８ｇ、セラペプターゼ２．５ｇ、無水カフェイン１２．５ｇ、塩酸フルスルチアミン４．２ｇ、リボフラビン２．０ｇ、トウモロコシデンプン３３３．３ｇ、軽質無水ケイ酸１０ｇ、精製白糖２０３．８ｇ、カルボキシメチルセルロース５０ｇおよびアスパルテーム１０ｇを用いて常法により顆粒とし、１包当たり２ｇとなるように分包し、顆粒の分包剤を製した。
実施例  ８
フィルムコーティング錠：
フドステイン４００ｇ、アセトアミノフェン６００ｇ、塩化リゾチーム４４ｇ、リン酸ジヒドロコデイン１６ｇ、ノスカピン３２ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン４０ｇ、マレイン酸カルビノキサミン５ｇ、グアイフェネシン８３．３４ｇ、無水カフェイン５０ｇ、ビスイブチアミン１６ｇ、リボフラビン８ｇ、トウモロコシデンプン４０ｇ、乳糖３５．６６ｇ、結晶セルロース６０ｇ、ヒドロキシプロピルセルロース６０ｇ、軽質無水ケイ酸４ｇ、タルク４ｇおよびステアリン酸マグネシウム２ｇを用いて常法にて打錠末とした。ロータリー打錠機を用いてこの打錠末を打錠し、直径８．５ｍｍ、１錠２５０ｍｇの錠剤とした。次に、この錠剤をコーティングパンに入れ、５質量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース、０．３質量％のマクロゴール６０００および０．２質量％の酸化チタンを含有するエチルアルコール：精製水＝１：１のコーティング液を用いて、１錠当たりの重量増が１５ｍｇになるまでコーティングを行いフィルムコーティング錠を製した。
実施例  ９
カプセル剤：
フドステイン４００ｇ、アセトアミノフェン３００ｇ、塩酸ブロムヘキシン４ｇ、塩化リゾチーム２２ｇ、リン酸ジヒドロコデイン８ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン２０ｇ、マレイン酸カルビノキサミン２．５ｇ、無水カフェイン２５ｇ、ビスイブチアミン８ｇ、リボフラビン４ｇ、トウモロコシデンプン９６．５ｇおよびヒドロキシプロピルセルロース１０ｇを用いて常法により顆粒とし、１カプセル当たり３００ｍｇとなるように硬カプセルに充填し、カプセル剤を製した。
実施例  １０
カプセル剤：
フドステイン２００ｇ、イブプロフェン３００ｇ、リン酸ジヒドロコデイン１２ｇ、マレイン酸カルビノキサミン５ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン４０ｇ、無水カフェイン５０ｇ、グアヤコールスルホン酸カリウム１６０ｇ、硝酸チアミン１６ｇ、リボフラビン８ｇ、トウモロコシデンプン１９７ｇおよびヒドロキシプロピルセルロース１２ｇを用いて常法により顆粒とし、１カプセル当たり２５０ｍｇとなるように硬カプセルに充填し、カプセル剤を製した。
実施例  １１
糖衣錠：
フドステイン２００ｇ、アセトアミノフェン２４０ｇ、ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン２．３ｇ、エテンザミド６００ｇ、臭化水素酸デキストロメトルファン３２ｇ、ノスカピン３２ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン２０ｇ、グアヤコールスルホン酸カリウム１６６．７ｇ、カンゾウエキス末４８ｇ、オウヒエキス５３．３ｇ、無水カフェイン１００ｇ、トウモロコシデンプン１６６．７ｇ、結晶セルロース８２．３ｇ、ヒドロキシプロピルセルロース２０ｇ、軽質無水ケイ酸２０ｇ、タルク１０ｇおよびステアリン酸マグネシウム６．７ｇを用いて常法にて打錠末とした。ロータリー打錠機を用いてこの打錠末を打錠し、直径９ｍｍ、１錠３００ｍｇの錠剤とした。この錠剤をコーティングパンに入れ、５質量％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有するエチルアルコール：精製水＝１：１のコーティング液を用いて、１錠当たりの重量増が１０ｍｇになるまでコーティングを行い、次に、２質量％のタルク、２質量％の酸化チタン、３質量％の炭酸カルシウム、１質量％のアラビアゴム末および６０質量％の精製白糖を含む水溶液で１錠当たりの重量増が１３０ｍｇになるまで下掛けを行った後、６０質量％の精製白糖を含む水溶液で１錠当たりの重量増が１０ｍｇになるまで上掛けをし、糖衣錠を製した。
実施例  １２
散  剤  ：
フドステイン１５０ｇ、アスピリンアルミニウム５０．６２５ｇ、アセトアミノフェン５０．６２５ｇ、エテンザミド４５ｇ、ジリュウエキス散１８．７５ｇ、塩酸ジフェニルピラリン０．５ｇ、臭化水素酸デキストロメトルファン６ｇ、グアヤコールスルホン酸カリウム１８．７５ｇ、カンゾウエキス１６．８７５ｇ、セネガ乾燥エキス３．７５ｇ、バレイショデンプン１２９．１２５ｇ、軽質無水ケイ酸５ｇ、アスパルテーム２．５ｇおよびヒドロキシプロピルセルロース２．５ｇを用いて常法により散剤とし、１包当たり２ｇとなるように分包し、散剤の分包剤を製した。
実施例  １３
顆  粒  剤  ：
フドステイン１２０ｇ、アセトアミノフェン６７．５ｇ、クエン酸ペントキシベリン４．８ｇ、塩酸イソチペンジル０．７ｇ、アスコルビン酸ナトリウム５０ｇ、無水カフェイン９ｇ、マオウ乾燥エキス４０ｇ、カンゾウエキス末３５．７１４ｇ、ショウキョウ末１５ｇ、バレイショデンプン１４４．４８６ｇ、精製白糖１０４．３ｇ、軽質無水ケイ酸３ｇ、アスパルテーム３ｇおよびヒドロキシプロピルセルロース２．５ｇを用いて常法により顆粒とし、１包当たり２ｇとなるように分包し、顆粒の分包剤を製した。
産業上の利用可能性
本発明の医薬組成物は、薬効成分であるフドステインと解熱・鎮痛作用を有する薬剤の作用が、それぞれの存在により増強し合うため、去痰効果および抗炎症効果の何れもが優れたものとなる。
従って、痰の発生が認められる感冒等の疾患の治療、緩和用の医薬として、かぜの諸症状、特に、のどの痛み、痰、悪寒、発熱、頭痛、関節の痛み、筋肉の痛み等を効果的に改善することができるものであり、経口投与される医薬組成物として著しく有用なものである。