(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
フドステインとデキストロメトルファンまたは臭化水素酸デキストロメトルファンとを含有することを特徴とする鎮咳用医薬配合剤（ただし、アセトアミノフェンおよび／またはイブプロフェンを含有するものを除く）。
【請求項２】
経口投与用製剤である請求項１記載の鎮咳用医薬配合剤。
【請求項３】
更に、気管支拡張薬、抗ヒスタミン薬、興奮薬、生薬、殺菌薬、制酸剤または粘膜保護剤から選ばれる薬剤の１種または２種以上を配合した請求項１または２に記載の鎮咳用医薬配合剤。
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は医薬配合剤に関し、更に詳細には、鎮咳作用と去痰作用を有し、鎮咳去痰薬等として有利に利用できる医薬配合剤に関する。
背景技術
従来から感冒等に伴い、咳や痰が発生することが多いため、感冒用医薬配合剤には、鎮咳作用を有する成分や、去痰作用を有する成分を配合することが多い。また、鎮咳、去痰を主目的とする鎮咳去痰薬も数多く上市されている。
しかしながら、市販の感冒用医薬配合剤では、鎮咳作用や去痰作用を有する成分の配合量が制約されているため、その効果は十分といえず、また、鎮咳去痰剤についても、特に鎮咳効果は十分に満足できるものではなかった。
従って、より優れた鎮咳作用を有する医薬配合剤の開発が望まれていた。
発明の開示
本発明者らは、より優れた作用を有する鎮咳、去痰作用を有する医薬配合剤を得べく、種々の鎮咳作用を有する薬剤と、他の医薬成分と組み合わせ、その有効性を検討していたところ、去痰薬として有用なフドステインは、単独では鎮咳作用を示さないにもかかわらず、これを鎮咳作用を有する薬剤と組み合わせることにより、鎮咳薬の鎮咳作用を著しく増強することを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、フドステインと鎮咳作用を有する薬剤を含有する医薬配合剤を提供するものである。
発明を実施するための最良の形態
本発明の医薬配合剤においては、フドステインと鎮咳薬が必須の有効成分として配合される。
本発明において用いられるフドステインは、下記式（Ｉ）で表されるＳ−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｌ−システインであり、このものが去痰剤として有用であることは、既に特開平２−３６７４号に報告されている。
0004365106.tif 000002
しかし、このフドステインと鎮咳作用を有する薬剤を配合した医薬配合剤は未だ知られていない。
本発明の医薬組成物においては、フドステインのほか、その塩類、例えばフドステインの無機酸塩、有機酸塩、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等を用いることができる。
本発明の医薬組成物におけるフドステインまたはその塩類の配合量は、特に制限されないが、通常、成人の１日量として１２ｍｇ〜２４００ｍｇ程度であり、好ましくは、成人の１日量として４０ｍｇ〜１２００ｍｇ程度である。
一方、本発明の医薬配合剤に用いられる鎮咳作用を有する薬剤としては、塩酸アロクラミド、塩酸クロペラスチン、クエン酸ペントキシベリン、クエン酸チペピジン、ジブナートナトリウム、臭化水素酸デキストロメトルファン、デキストロメトルファン・フェノールフタリン酸、ヒベンズ酸チペピジン、フェンジゾ酸クロペラスチン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、塩酸トリメトキノール、塩酸フェニルプロパノールアミン、塩酸メトキシフェナミン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、ｌ−塩酸メチルエフェドリン、塩酸ノスカピン、ノスカピン、麻黄、南天実、ｄｌ−メチルエフェドリンサッカリン塩、クエン酸カルベタペンタン、リン酸ジメモルファン、リン酸ベンプロペリン、クエン酸イソアミニル、クエン酸オキセラジン、タンニン酸オキセラジン、塩酸エプラジノン、塩酸クロプチノール、塩酸クロフェダノール、塩酸ホミノベン、塩酸クロペラスチン、オキシメテパノール、アヘン、塩酸エチルモルヒネ、塩酸モルヒネ、硫酸モルヒネ、塩酸アヘンアルカロイド、ＴＲＫ−８５１、ＣＳ−００３等が挙げられる。これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。
本発明の医薬配合剤における上記鎮咳作用を有する薬剤の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人１日量として１ｍｇ〜２０ｇの範囲であり、好ましくは、成人１日量として１．２ｍｇ〜１０ｇである。
本発明の医薬配合剤には、上記の必須成分の他、更に、他の薬効成分を加えてもよい。このような薬効成分の例としては、気管支拡張薬、抗ヒスタミン薬、興奮薬、生薬、制酸剤または粘膜保護剤、殺菌剤から選ばれる１種または２種以上を挙げることができる。
上記成分のうち、気管支拡張薬の例としては、アミノフィリン、ジプロフィリン、テオフィリン、プロキシフィリン、コリンテオフィリン、エピネフリン、塩酸エフェドリン、硫酸イソプレナリン、塩酸イソプレナリン、硫酸オルシプレナリン、塩酸クロルプレナリン、硫酸サルブタモール、硫酸テルブタリン、塩酸ツロブテロール、塩酸プロカテロール、臭化水素酸フェノテール、フマル酸フォルモテロール、塩酸クレンブテロール、塩酸マブテロール、臭化イプラトロピウム、臭化フルトロピウム、臭化オキシトロピウム、臭化チオトロピウム、キシナル酸サルメテロール、硫酸ヘキソプレナリン、Ｒｏ２５−１５５３、血管作動性腸管ペプチド誘導体（ＶＩＰ／ＰＡＣＡＰ誘導体）等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。
気管支拡張薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として１０μｇ〜１０００ｍｇの範囲にあり、好ましくは、成人の１日量として４２ｍｇ〜６００ｍｇである。
また、抗ヒスタミン薬の例としては、塩酸イソチペンジル、塩酸イプロヘプチン、塩酸ジフェテロール、塩酸ジフェニルピラリン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸トリプロリジン、塩酸トリペレナミン、塩酸トンジルアミン、塩酸フェネタジン、塩酸プロメタジン、サリチル酸ジフェンヒドラミン、ジフェニルジスルホン酸カルビノキサミン、酒石酸アリメマジン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、テオクル酸ジフェニルピラリン、プロメタジンメチレン二サリチル酸塩、マレイン酸カルビノキサミン、ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン、ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン、リン酸ジフェテロール、塩酸メトジラジン、ナパジシル酸メブヒドロリン、メキタジン、塩酸シプロヘプタジン、フマル酸クレマスチン、塩酸エピナスチン、塩酸オロパタジン、塩酸フェキソフェナジン、ロラタジン、ベシル酸ベポタスチン、ミゾラスチン、ＮＩＰ−５３１等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。
抗ヒスタミン薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として１ｍｇ〜３００ｍｇの範囲にあり、好ましくは、成人の１日量として３ｍｇ〜１５０ｍｇである。
更に、興奮薬の例としては、安息香酸ナトリウムカフェイン、カフェイン、無水カフェイン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、ｄｌ−メチルエフェドリンサッカリン塩、塩酸エフェドリン、塩酸フェニルプロパノールアミン、フェニレフリン、ｌ−塩酸メチルエフェドリン、塩酸メトキシフェナミン、ｄｌ−塩酸エピネフリン、ｄｌ−塩酸イソプロテレノール、硫酸イソプロテレノール、硫酸オルシプレナリン、硫酸テルブタリン、硫酸サルブタモール、塩酸トリメトキノール、硫酸ヘキソプレナリン、塩酸クロルプレナリン、塩酸ツロブテロール、塩酸プロカテロール、塩酸ピルブテロール、臭化水素酸フェノテロール、フマル酸フォルモテロール、塩酸クレンブテロール、塩酸マブテロール、塩酸エチルシステイン、塩酸メチルシステイン、プソイドエフェドリン等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。
興奮薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として１〜９００ｍｇの範囲にあり、好ましくは、成人の１日量として５〜３００ｍｇである。
また更に、生薬の例としては、麻黄、南天実、桜皮、遠志、甘草、桔梗、杏仁、車前子、車前草、石蒜、セネガ、葛根、貝母、阿仙薬、茴香、黄ゴン、カロニン、桂皮、ゴオウ、ゴミン、細辛、紫苑、ジャコウ、沙参、生姜、桑白皮、蘇葉、竹節人参、陳皮、人参、麦門冬、半夏などの生薬末およびそのエキスを挙げることができ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。
生薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量はエキス（原生薬換算量）として０．００１ｇ〜３００ｇ、粉末として０．０００４ｇ〜６０ｇの範囲にあり、好ましくは、エキス（原生薬換算量）として０．００５ｇ〜１０ｇ、粉末として０．００１ｇ〜３ｇである。
一方、制酸剤または粘膜保護薬の例としては、アミノ酢酸、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、合成ケイ酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト、ジヒドロアルミニウム・アミノ酢酸塩、水酸化アルミニウムゲル、乾燥水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈物、水酸化アルミニウム・炭酸カルシウム・炭酸マグネシウム共沈物、水酸化マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウム共沈物、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、硫酸アルミニウム、スクラルファート等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。
制酸剤または粘膜保護薬の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として１０ｍｇ〜８０００ｍｇであり、好ましくは、１００ｍｇ〜４０００ｍｇである。
殺菌剤の例としては、塩化セチルピリジウム、塩化デカリニウム、塩酸クロルヘキシジン等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。
殺菌剤の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として０．０５ｍｇ〜５０ｍｇの範囲にあり、好ましくは、０．１２５ｍｇ〜５ｍｇである。
本医薬配合剤には、更にビタミン類や、消炎酵素薬を配合してもよい。
ビタミン類の例としては、オクトチアミン、プロスルチアミン、フルスルチアミン、塩酸フルスルチアミン、ビスベンチアミン、ベンフォチアミン、塩酸ジセチアミン、シコチアミン、コカルボキシラーゼ、チアミンジスルフィド、塩酸チアミン、硝酸チアミン、硝酸ビスチアミン、チアミンジセチル硫酸エステル塩、ビスイブチアミン等のビタミンＢ１およびその誘導体並びにそれらの塩類、リボフラビン、酪酸リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム等のビタミンＢ２およびその誘導体並びにそれらの塩類、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸カルシウム等のビタミンＣおよびその誘導体並びにそれらの塩類、ヘスペリジンおよびその誘導体並びにそれらの塩類、ビタミンＦ、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール等のビタミンＡおよびその誘導体並びにそれらの塩類、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウム、酢酸トコフェロール、トコフェロール等のビタミンＥおよびその誘導体並びにそれらの塩類等を挙げることができ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。
ビタミン類の配合量は、併用する他の薬物の種類や量より、それぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、通常、成人の１日量として０．１ｍｇ〜２０００ｍｇの範囲にあり、好ましくは、１ｍｇ〜５００ｍｇである。
また、消炎酵素薬の例としては、ブロメライン、プロナーゼ、セラペプターゼ、セミアルカリプロティナーゼ、ストレプトキナーゼ、ストレプトドルナーゼ、塩化リゾチーム等が挙げられ、これらは単独または２種以上を併せて用いることができる。
消炎酵素薬の配合量は、通常、成人の１日量として４ｍｇ〜３００ｍｇ、好ましくは、１５ｍｇ〜６０ｍｇである。
更に、本発明の医薬配合剤には、フドステイン以外の去痰剤、例えば、グアヤコールスルホン酸カリウム、グアイフェネシン、ヨウ化カリウム、アンモニアウイキョウ精、炭酸水素ナトリウム、塩酸ブロムヘキシン、カルボシステイン、塩酸アンブロキソール、塩酸メチルシステイン、アセチルシステイン、塩酸エチルシステイン、塩酸エプラジノン、塩化アンモニウム、クレゾールスルホン酸カリウム、ｌ−メントール、塩酸トリメトキノール、塩酸フェニルプロパノールアミン、塩酸メトキシフェナミン等を単独または２種以上を併せて配合してもよい。
これら去痰剤の配合量は、通常、成人の１日量として１ｍｇ〜３０００ｍｇであり、好ましくは、６ｍｇ〜９００ｍｇである。
本発明の医薬配合剤は、上記各成分と薬学的に許容される製剤添加物とを適宜組み合わせ、常法に従って、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、丸剤、トローチ剤、ドロップ剤、懸濁液剤、乳剤、内服液剤、シロップ剤、ドライシロップ剤、吸入剤、口腔粘膜付着製剤等の経口投与形態の固型、半固形および液状の製剤に製剤化することにより調製される。また、各薬効成分は、マイクロカプセル、ナノカプセル、マイクロスフィアー、ナノスフィアー等の微小粒子とした後、前述の製剤としてもよい。
本発明の医薬配合剤の調製は、特に制限されるものでなく、種々の方法により実施することができる。例えば、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、カプセル剤、丸剤、ドライシロップ剤などで造粒末を調製する必要がある場合、一般に利用される造粒法、例えば、水や有機溶媒を含む溶液または分散液を用いる噴霧造粒法、撹拌造粒法、流動造粒法、転動造粒法、転動流動造粒法等の湿式造粒法、粉粒状の結合剤を用いる圧密造粒法などの乾式造粒法等により製造される。
そして製剤を顆粒剤、細粒剤、散剤とする場合は、有効成分を含む粉末や造粒末を混合して分包に小分けして充填することができ、カプセル剤とする場合は、粉末剤、造粒末、小型の錠剤等をカプセル充填機を用いてカプセルに充填することにより製造される。また錠剤とする場合は、有効成分の粉末、粉末剤、細粒剤、顆粒剤や丸剤と、製剤添加物を混合し、圧縮成型すればよい。
更に、糖衣錠、フィルムコーティング錠、コーティング顆粒などのコーティング製剤とする場合は、パンコーティング法、流動コーティング法、転動コーティング法、および、これらの組み合わせコーティング剤を錠剤や顆粒剤等にコーティングすればよい。コーティング剤は、水や有機溶媒に溶解および／または分散させ、スプレーコーティングすることもでき、また、コーティング剤を直接散布し、熱や圧力等を加えドライコーティングとすることもできる。コーティング剤の被覆量は、剤形等により必要に応じて選択できる。一般的には、錠剤は、０．１〜１００質量％、丸剤、顆粒剤は、０．１〜２００質量％、細粒剤は、０．１〜３００質量％程度である。
更にまた、シロップ剤、エリキシル剤、リモナーデ剤、エキス剤、ドリンク剤等の内服液剤、並びに、液状または半固形物を充填した軟カプセル剤、硬カプセル剤等は、通常、各薬効成分と精製水等の溶剤の一部とを混合・溶解・分散し、残りの溶剤を加えて液量を調整し製造することができる。必要に応じて酸またはアルカリを用いてｐＨの調整を行ってもよい。なお、脂溶性成分を含む場合には、界面活性剤、可溶化剤、乳化剤、懸濁剤等の製剤添加物を用いることにより可溶化、乳化、懸濁化してもよい。調整時の必要に応じ、加温、冷却、窒素置換、ろ過、滅菌処理などを施してもよい。
本発明の医薬配合剤においては、更に必要により、製剤添加物などを用い、薬効成分の安定化、徐放化、持続化、速崩化、速溶化、溶解性の改善、味の隠蔽、服用感の改善などの機能を付加してもよい。これらの機能を付加する方法は、一般に使用する方法で行うことができ、例えば、薬効成分を別々の顆粒に配合する、多層の顆粒にする方法、多層錠や有核錠にする方法、別々の顆粒にして打錠する方法、マイクロカプセルとする方法、糖衣錠、フィルムコーティング錠、コーティング顆粒などのコーティング製剤とする方法、発泡製剤とする方法、チュアブル製剤とする方法、口腔内崩壊製剤とする方法、マトッリックス製剤とする方法、共粉砕する方法、固溶体とする方法、甘味剤や清涼化剤を添加する方法、抗酸化剤や安定（化）剤を添加する方法、特定のｐＨ・粘度・浸透圧・塩濃度に調整する方法などの種々の方法を挙げることができ、これらの方法を組み合わせてもよい。
本発明の医薬配合剤の製造において用いられる薬学的に許容される製剤添加物としては、安定剤、安定化剤、界面活性剤、可塑剤、滑沢化剤、滑沢剤、可溶剤、可溶化剤、還元剤、緩衝剤、甘味剤、基剤、吸着剤、矯味剤、結合剤、懸濁剤、懸濁化剤、抗酸化剤、光沢化剤、コーティング剤、剤皮、湿潤剤、湿潤調整剤、充填剤、消泡剤、清涼化剤、着色剤、着香剤、香料、糖衣剤、等張化剤、軟化剤、乳化剤、粘稠化剤、粘稠剤、発泡剤、ｐＨ調整剤、稀釈剤および賦形剤、分散剤、崩壊剤、崩壊補助剤、崩壊延長剤、芳香剤、防湿剤、防腐剤、保存剤、溶解剤、溶解補助剤、溶剤、流動化剤、帯電防止剤、増量剤、保湿剤、付湿剤等の添加剤を用いることができる。より具体的には、以下の製剤添加物を挙げることができ、これらは、単独でまたは２種以上を混合して用いてよい。
まず、賦形剤、基剤、充填剤の具体例としては、ＤＬ−アラニン、ｄｌ−リンゴ酸、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｄ−マンニトール、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン、β−シクロデキストリン、アミノエチルスルホン酸、アメ粉、アラビアゴム、アラビアゴム末、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルファー化デンプン、イノシトール、エタノール、エチルセルロース、オクチルデシルトリグリセリド、オパドライベージュ、オリブ油、オレイン酸、カオリン、カカオ脂、カゼイン、カゼインナトリウム、カラギーナン、カラメル、カルナウバロウ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、カンゾウ末、カンテン、カンテン末、キサンタンガム、キシリトール、クエン酸、クエン酸ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、グルコン酸カルシウム、グルコン酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ケイヒ末、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ゲンマイコウジ、コハク化ゼラチン、ゴマ油、コムギデンプン、コムギ胚芽粉、コメデンプン、コレステロール、サフラワー油、サランミツロウ、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、ジメチルポリンロキサン（内服用）、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル４０、ステアリン酸マグネシウム、ゼイン、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、セッコウ、ゼラチン、ソルビタン脂肪酸エステル、ダイズ硬化油、ダイズ油、タルク、デキストラン４０、デキストリン、デヒドロ酢酸ナトリウム、デリセロリン酸カルシウム、トウモロコシシロップ、トウモロコシデンプン、トウモロコシデンプン造粒物、トラガント、トラガント末、トリアセチン、ナタネ油、パール末、ハダカムギ緑菓青汁乾燥粉末、ハチミツ、パラフィン、バレイショデンプン、ビタチョコレート、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒマシ油、ヒマワリ油、フィチン酸、フェナセチン、ブドウ糖、ブドウ糖水和物、プルラン、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ペクチン、ベントナイト、ポビドン、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸部分中和物、ポリイソブチレン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリステレンスルホン酸ナトリウム、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ポリビニルアルコール・ジエチレングリ���ール混合物、ボレイ末、マクロゴール１５００、マクロゴール１５４０、マクロゴール２００００、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マグロゴール４０００、マクロゴール６０００、マルチトール、ミツロウ、ミリスチルアルコール、ミリスチン酸オクチルドデシル、メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メチルアクリレート・メタクリル酸コポリマー、メチルセルロース、モクロウ、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、ラッカセイ油、リン酸一水素カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム造粗物、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素カルシウム、リン酸二水素ナトリウム、ローズ油、ロジン、塩化ナトリウム、果糖、乾燥クロレラ、乾燥酵母、乾燥水酸化アルミニウムゲル、乾燥硫酸マグネシウム、寒梅粉、還元麦芽糖水アメ、含水二酸化ケイ素、含水無晶形酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、軽質流動パラフィン、鯨ロウ、結晶セルロース、結晶セルロース（粗）、結晶セルロース（微粗子）、結晶セルロース・カルメロースナトリウム、硬化油、合成ケイ酸アルミニウム、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース、合成ヒドロタルサイト、酸化チタン、酸化マグネシウム、蛇油、酒石酸、酒石酸水素カリウム、重質無水ケイ酸、小麦粉、小麦胚芽油、消毒用エタノール、焼セッコウ、酢酸カルシウム、酢酸フタル酸セルロース、水アメ、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈物、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈物、水酸化アルミニウムゲル、水酸化マグネシウム、水素添加植物油、生理食塩液、精製ゼラチン、精製セラック、精製ハチミツ、精製水、精製白糖、精製白糖球状顆粒、大豆レシチン、大豆油不けん化物、第三リン酸カルシウム、脱脂粉乳、単シロップ、炭酸アンモニウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、中鎖脂肪酸トリグリセリド、沈降炭酸カルシウム、低置換度カルボキシメチルスターチナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、天然ケイ酸アルミニウム、二酸化ケイ素、乳酸、乳酸カルシウム、乳糖、乳糖造粗物、濃グリセリン、白色セラック、白糖、白糖・デンプン球状顆粒、半消化体デンプン、微結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、粉糖、粉末セルロース、粉末飴、粉末還元麦芽糖、水アメ、米粉、無水クエン酸、無水ケイ酸水加物、無水リン酸水素カルシウム、無水リン酸水素カルシウム造粒物、無水乳糖、無水硫酸ナトリウム、滅菌精製水、綿実油、綿実油・ダイズ油混合物、薬用炭、流動パラフィン、硫酸カルシウム、緑茶末等を挙げられる。
次に、溶剤、可溶化剤、溶解剤、溶解補助剤の具体例としては、ｄｌ−カンフル、Ｄ−マンニトール、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アルギニン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、アジピン酸、ウイキョウ油、エステル化トウモロコシ油、エタノール、オリブ油、オレイン酸、オレイン酸オレイル、カルメロースナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、ゴマ油、サフラワー油、サフラワー油脂肪酸、サリチル酸ナトリウム、シソ油、ジブチルヒドロキシトルエン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸ポリオキシル４０、セスキオレイン酸ソルビタン、ソルビタン脂肪酸エステル、ダイズ油、デヒドロ酢酸ナトリウム、トウモロコシ油、トリアセチン、トリオレイン酸ソルビタン、トリカプリリン、ナタネ油、ニコチン酸アミド、ハッカ油、ハッカ油、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒマシ油、フェンプロバメート、ブドウ糖、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ポビドン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール１５００、マクロゴール２００、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マクロゴール６００、マクロゴール６０００、マレイン酸、ミリスチン酸イソプロピル、モノオレイン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ヤシ油、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、ラッカセイ油、リドカイン、リンゲル液、リン酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、安息香酸ナトリウム、安息香酸ベンジル、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、乾燥炭酸ナトリウム、希塩酸、魚鱗箔、硬化油、酸化マグネシウム、酒石酸、小麦胚芽油、消毒用エタノール、常水、酢酸、酢酸フタル酸セルロース、水酸化ナトリウム、生理食塩液、精製タイズ油、精製水、精製大豆レシチン、石油ベンジン、大豆レシチン、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、中鎖脂肪酸トリグリセリド、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳酸、濃グリセリン、白糖、氷酢酸、無水エタノール、無水クエン酸、無水マレイン酸、無水リン酸一水素ナトリウム、滅菌精製水、綿実油、流動パラフィン等を挙げることができる。
崩壊剤、崩壊補助剤、分散剤、防湿剤、流動化剤の具体例としては、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−マンニトール、アジピン酸、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、アラビアゴム、アラビアゴム末、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレンデリコールエステル、アルファー化デンプン、エタノール、エチルセルロース、オリブ油、オレイン酸、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、カンゾウ末、カンテン末、グァーガム、クエン酸、クエン酸カルシウム、クエン酸ナトリウム、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ケイ酸マグネシウム、コムギデンプン、コメデンプン、コリンリン酸塩、サフラワー油、サラシミツロウ、ジオクチルソジウムスルホサクシネート、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル４０、ステアリン酸マグネシウム、セスキオレイン酸ソルビタン、ゼラチン、ソルビタン脂肪酸エステル、タルク、デイズ油、デキストリン、トウモロコシデンプン、トラガント末、トリオレイン酸ソルビタン、ハチミツ、パラフィン、バレイショデンプン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物、ヒマシ油、フマル酸、フマル酸一ナトリウム、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ベントナイト、ポビドン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレン硬化ヒマン油４０、ポリソルベート２０、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリリン酸ナトリウム、マクロゴール１５００、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マクロゴール６０００、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタリン酸ナトリウム、メチルセルロース、モクロウ、モノオレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム造粒物、リン酸二水素カルシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、軽質酸化アルミニウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、結晶セルロース・カルメロースナトリウム、硬化油、含水二酸化ケイ素、合成ケイ酸アルミニウム、酸化チタン、酸化チタン、四デヒドロ酢酸ナトリウム、重質無水ケイ酸、酢酸ビニル樹脂、酢酸フタル酸セルロース、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化ナトリウム、精製セラック、精製大豆レシチン、精製白糖、大豆レシチン、第三リン酸カルシウム、炭酸マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、沈降炭酸カルシウム、低置換度カルボキシメチルスターチナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖、濃グリセリン、白色セラック、白糖、部分アルファー化デンプン、無水エタノール、無水クエン酸、無水クエン酸ナトリウム、無水ピロリン酸ナトリウム、流動パラフィン等を挙げることができる。
ｐＨ調整剤、等張化剤、緩衝剤の具体例としては、ｄｌ−リンゴ酸、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｄ−マンニトール、Ｄ−酒石酸、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−アルギニン、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、アジピン酸、アスコルビン酸、アミノエチルスルホン酸、キシリトール、クエン酸、クエン酸カルシウム、クエン酸ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、グリシン、グリセリン、グルコノ−δ−ラクトン、グルコン酸カルシウム、コハク酸、コハク酸二ナトリウム六水和物、ニコチン酸アミド、ブドウ糖、フマル酸一ナトリウム、プロピレングリコール、ポリリン酸ナトリウム、マクロゴール４０００、マレイン酸、メタリン酸ナトリウム、リン酸、リン酸二カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素ナトリウム、ローズ油、安息香酸、安息香酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、塩酸、塩酸グルコサミン、果糖、乾燥亜硫酸ナトリウム、乾燥炭酸ナトリウム、希塩酸、酒石酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化マグネシウム、生理食塩液、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、乳酸、乳酸カルシウム、乳糖、濃グリセリン、氷酢酸、無水クエン酸、無水クエン酸ナトリウム、無水ピロリン酸ナトリウム、無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸三ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム、硫酸水素ナトリウム等を挙げることができる。
界面活性剤、乳化剤、発泡剤の具体例としては、Ｄ−ソルビトール、エタノール、カラギーナン、カルボキシビニルポリマー、カルメロースナトリウム、グァーガム、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、コレステロール、サランミツロウ、ジオクチルソジウムスルホサクシネート、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸ポリオキシル４０、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、ゼラチン、ソルビタン脂肪酸エステル、タルク、トリオレイン酸ソルビタン、パラフィン、バレインョデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ペクチン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシル３５ヒマシ油、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、マクロゴール４００、ミリスチン酸オクチルドデシル、メチルセルロース、モノオレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸グリセリン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ラウリルジメチルアミンオキシド液、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、乾燥炭酸ナトリウム、酒石酸、水酸化ナトリウム、精製大豆レシチン、大豆レシチン、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、中鎖脂肪酸トリデリセリド、無水クエン酸、綿実油・タイズ油混合物、流動パラフィン等を挙げられる。
湿潤剤・湿潤調整剤、結合剤、懸濁化剤、粘稠剤、粘稠剤、粘着剤、粘着増強剤、軟化剤、可塑剤の具体例としては、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｄ−マンニトール、ＲＳＳＮｏ．１生ゴム、βカプタン、β−シクロデキストリン、アクリル酸・アクリル酸オクチルエステル共重合体、アクリル酸２−エチルヘキシル・ビニルピロリドン共重合体溶液アクリル酸２−エチルヘキシル・メタクリル酸２−エチルヘキシル・メタクリル酸ドデシル共重合体溶液、アクリル酸エステル・酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液、アセチルグリセリン脂肪酸エステル、アクリル酸シルクフイブロイン共重合樹脂、アクリル酸メチル・アクリル酸−２−エチルヘキシル共重合樹脂エマルジョン、アクリル樹脂アルカノールアミン液、アステアリン酸マグネシウム、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、アミノエチルスルホン酸、アミロペクチン、アメ粉、アラビアゴム、アラビアゴム末、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルファー化デンプン、エステルガム、エタノール、エチルセルロース、エリソルビン酸ナトリウム、オウバタ末、オリブ油、オレイン酸ナトリウム、カオリン、カカオ脂、カゼインナトリウム、カラギーナン、カラメル、カルナウバロウ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルエチルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、カンテン、カンテン末、キサンタンガム、酢酸ベンジル、グァーガム、クエン酸ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、グルコノ−δ−ラクトン、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、コーパル樹脂、コポリビドン、ゴマ油、コムギデンプン、コメデンプン、コロジオン、コンドロイチン硫酸ナトリウム、サラシミツロウ、ジオクチルソジウムスルホサクシネート、シスポリイソプレンゴム、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、ジブチルヒドロキシトルエン、ジメチルポリシロキサン（内服用）、ジメチルポリシロキサン・二酸化ケイ素混合物、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル、ステアリン酸ポリオキシル４０、ステレン・イソプレン・ステレンブロック共重合体、ステレンイソプレンゴム、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、ゼラチン、セラック、ソルビタン脂肪酸エステル、ソルペントナフサ、ダイズ硬化油、タルク、タンマルゴム、デキストラン７０、デキストリン、テルペン樹脂、デンプン（溶性）、トウモロコシデンプン、トウモロコシ油、トラガント  トラガント末、トリオレイン酸ソルビタン、ナタネ油、ハイシスポリイソプレンゴム〔分子量４７０００〕、ハチミツ、パラフィン、バレインョデンプン、ビーガムニュートラル、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２���８、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合物、ピペロニルブトキシド、ヒマシ油、ブドウ糖、フマル酸、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物、フマル酸ステアリルナトリウム、プルラン、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ペクチン、ベントナイト、ポビドン、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸水溶液、ポリアクリル酸部分中和物、ポリイソブチレン、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリソルベート８０ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール（完全けん化物）、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ポリプテン、ポリリン酸ナトリウム、マクロゴール１５００、マクロゴール２００００、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マクロゴール６００、マクロゴール６０００、マレイン化ロジングリセリンエステル、ミツロウ、メタクリル酸・アクリル酸ｎ−ブチルコポリマー、メタクリル酸コポリマーＬ、メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタクリル酸コポリマーＳ、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタリン酸ナトリウム、メチルセルロース、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体、モクロウ、モノステアリン酸グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、ラッカセイ油、リン酸、リン酸水素カルシウム、ロジン、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、加水ラノリン、加水分解ゼラチン末、加水分解デンプン加軽質無水ケイ酸、果糖、乾燥水酸化アルミニウムゲル、寒梅粉、還元水アメ、含水二酸化ケイ素、含水無晶形酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、軽質無水ケイ酸含有ヒドロキシプロピルセルロース、軽質流動パラフィン、結晶セルロース、結晶セルロース・カルメロースナトリウム、硬化油、高分子ポリビニルピロリドン、合成ケイ酸アルミニウム、合成ワックス、酸化チタン、酸化マグネシウム、脂環族飽和炭化水素樹脂、脂肪族炭化水素樹脂、酒石酸ナトリウムカリウム、重質無水ケイ酸、小麦粉、常水、酢酸ビニル樹脂、酢酸フタル酸セルロース、水アメ、水酸化アルミニウムゲル、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水素添加ロジングリセリンエステル、生ゴム、精製ゼラチン、精製セラック、精製水、精製白糖、石油ベンジン、石油樹脂、大豆レシチン、単シロップ、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、中鎖脂肪酸トリグリセリド、沈降炭酸カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳酸、乳糖、濃グリセリン、白色セラック、白色ワセリン、白糖、微結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、米粉、無水エタノール、綿実油・タイズ油混合物、流動パラフィン、硫酸カルシウム、硫酸化ヒマシ油カリウム塩・アルキルベ���ゼンスルホン酸塩混合物等を挙げることができる。
コーティング剤、糖衣剤、剤皮、光沢化剤、消泡剤の具体例としては、２−メチル−５−ビニルピリジンメチルアクリレート・メタクリル酸コポリマー、ｄｌ−リンゴ酸、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、Ｄ−マンニトール、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液、アセチルグリセリン脂肪酸エステル、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、アラビアゴム、アラビアゴム末、イボタロウ、エタノール、エチルセルロース、エチルセルロース水分散液、オクチルデシルトリデリセリド、オパドライＯＹ−６９５０、オパドライＯＹ−Ｓ−２２８２９、オパドライＯＹ−Ｓ−２２８３５、オパドライＯＹ−Ｓ−２２９６１、オパドライＯＹ−Ｓ−７１３５、オパドライＯＹ−Ｓ−８４７１、オパドライＯＹ−Ｓ−９６０７、オリブ油、カオリン、カカオ脂、カゴソウ、カスターワックス、カラメル、カルナウバロウ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルエチルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、クエン酸トリエチル、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、ケイ酸マグネシウム、コハク化ゼラチン、コムギデンプン、コメデンプン、サランミツロウ、ジメチルアミノエチルメタアクリレート・メチルメタアクリレートコポリマー、ジメチルポリシロキサン（内服用）、ジメチルポリシロキサン・二酸化ケイ素混合物、ショ糖脂肪酸エステル、シリコーン樹脂エマルジョン、シリコン消泡剤、ジンコウ末、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル４０、ステアリン酸マグネシウム、ゼイン、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、セッコウ、セラック、ソルビタン脂肪酸エステル、タルク、テルペン樹脂、デンプン（溶性）、トウモロコシシロップ、トウモロコシ油、トリアセチン、トリオレイン酸ソルビタン、パール末、ハチミツ、パラフィン、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０・酸化チタン・マクロゴール４００混合物、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ピペロニルブトキシド、ヒマシ油、フタル酸ジエチル、ブチルフタリルブチルグリコレート、ブドウ糖、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物、プルラン、プロピレングリコール、ベントナイト、ポビドン、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール１５００、マクロゴール１５４０、マクロゴール２００００、マクロゴール３００、マクロゴール３５０００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マクロゴール６００、マクロゴール６０００、ミツロウ、ミリスチルアルコール、メタクリル酸コポリマーＬ、メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタクリル酸コポリマーＳ、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メチルセルロース、モクロウ、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、モノラウリン酸ソルビタン、モンタン酸エステルワックス、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、リン酸一水素カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カルシウム、ロジン、乾燥メタクリル酸コポリマーＬＤ、乾燥水酸化アルミニウムゲル、乾燥乳状白ラック、寒梅粉、含水二酸化ケイ素、魚鱗箔、金箔、銀箔、軽質無水ケイ酸、軽質流動パラフィン、軽貿無水ケイ酸、軽貿無水ケイ酸含有ヒドロキシプロピルセルロース、鯨ロウ、結晶セルロース、硬ロウ、硬化油、高ブドウ糖水アメ、合成ケイ酸アルミニウム、合成ワックス、酸化チタン、酸化マグネシウム、小麦粉、焼セッコウ、酢酸セルロース、酢酸ビニル樹脂、酢酸フタル酸セルロース、水アメ、水酸化アルミニウムゲル、水素添加ロジングリセリンエステル、精製ゼラチン、精製セラック、精製パラフィン・カルナウバロウ混合ワックス、精製白糖、第三リン酸カルシウム、単シロップ、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、中金箔、沈降炭酸カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳酸カルシウム、乳糖、濃グリセリン、白色セラック、白糖、部分アルファー化デンプン、粉糖、無水ケイ酸水加物、無水フタル酸、無水リン酸水素カルシウム、薬用炭、流動パラフィン、硫酸カルシウム等を挙げることができる。
安定剤、安定化剤、抗酸化剤、保存剤、防腐剤の具体例としては、アジピン酸、ＤＬ−アラニン、ｄｌ−カンフル、Ｄ−ソルビトール液、ｄ−ポルネオール、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−マンニトール、Ｌ−アスコルビン酸ステアリン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン酸ナトリウム、Ｌ−アルギニン、ｌ−メントール、β−シクロデキストリン、アスコルビン酸、アミノエチルスルホン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルブミン、イオウ、イノシトール、ウイキョウ末、エタノール、エタノール、エデト酸カルシウム二ナトリウム、エデト酸ナトリウム、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、カカオ脂、カルボキシビニルポリマー、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、カンテン、キサンタンガム、キシリトール、クエン酸、クエン酸カルシウム、クエン酸ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、グルコノ−δ−ラクトン、グルコン酸カルシウム、ケイヒ末、ゴマ油、コンドロイチン硫酸ナトリウム、サリチル酸、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸フェニル、ジブチルヒドロキシトルエン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸ポリオキシル、ステアリン酸マグネシウム、セスキオレイン酸ソルビタン、セタノール、ゼラチン、ソルビタン脂肪酸エステル、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、タルク、デキストラン、デキストラン４０、デキストラン７０、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウム、デリチルリチン酸二ナトリウム、トコフェロール、トメントール、ナフトール、ニコチン酸アミド、ハチミツ、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、パントテン酸カルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキノン、ピロリン酸四ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、フェナセチン、ブチルヒドロキシアニソール、ブドウ糖、フマル酸、フマル酸一ナトリウム、ポビドン、ポリアクリル酸部分中和物、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ポリリン酸カリウム、ポリリン酸ナトリウム、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、マレイン酸、マロン酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタリン酸ナトリウム、メチルセルロース、メチルヘスペリジン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、ユーカリ油、ラウリル硫酸ナトリウム、リュウノウ末、リンゴ酸、リン酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素カルシウム、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、安息香酸、安息香酸ナトリウム、安息香酸ベンジル、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、塩酸、塩酸アルギニン、塩酸システイン、果糖、乾燥亜硫酸ナトリウム、乾燥炭酸ナトリウム、含水二酸化ケイ素、希塩酸、軽質無水ケイ酸、結晶セル��ース、硬化油、酸化マグネシウム、酒石酸、酢酸、酢酸トコフェロール、水酸化ナトリウム、水酸化マグネシウム、精製ゼラチン、精製大豆レシチン、精製白糖、燥乾水酸化アルミニウムゲル、大豆レシチン、大豆油不けん化物、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸マグネシウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナトリウム、窒素、天然ビタミンＥ、乳酸、乳糖、濃グリセリン、白糖、微結晶セルロース、氷酢酸、没食子酸プロピル、無水クエン酸、無水クエン酸ナトリウム、無水ピロリン酸ナトリウム、無水リン酸一水素ナトリウム、薬用炭、卵白アルブミン等を挙げることができる。
矯味剤、清涼化剤、芳香剤、甘味剤の具体例としては、５’−イノシン酸二ナトリウム、５−グアニル酸二ナトリウム、ＤＬ−アラニン、ｄｌ−カンフル、ｄｌ−メントール、ｄｌ−リンゴ酸、ｄｌ−リンゴ酸ナトリウム、ＤＬ−酒石酸ナトリウム、ｄ−カンフル、Ｄ−キシロース、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−ソルビトール液、ｄ−ボルネオール、Ｄ−マンニトール、Ｄ−酒石酸、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン酸ナトリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸Ｌ−アルギニン、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、Ｌ−グルタミン酸塩酸塩、ｌ−メントール、β−シクロデキストリン、アスコルビン酸、アスバルテーム、アセンヤク末、アマチャ、アマチャエキス、アマチャ末、アミノエチルスルホン酸、ウイキョウ、ウイキョウチンキ、ウイキョウ末、ウイキョウ油、エタノール、エチルバニリン、エリスリトール、オウバク末、オウヒエキス、オウレン、オウレン末、オノニス根乾燥エキス、オレンジ、オレンジ油、カカオ末、カゾゾウエキス、カラメル、カルバコール、カンゾウ、カンゾウエキス、カンゾウ粗エキス、カンゾウ末、キシリトール、クエン酸、クエン酸カルシウム、クエン酸ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸二アンモニウム、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸三ナトリウム、グルコノ−δ−ラクトン、クロレラエキス、クロレラ末、ケイヒチンキ、ケイヒ末、ケイヒ油、コハク酸、コハク酸二ナトリウム六水和物、コハク酸一ナトリウム、コンブ末、サッカリン、サッカリンナトリウム、サフラン、サフランチンキ、サンショウチンキ、サンショウ末、シュクシャ末、ショウキョウチンキ、ショウキョウ末、ショウキョウ油、ジンコウ末、シンナムアルデヒド、ステアリン酸、スペアミント油、センブリ、ソヨウ末、タイズ油、タイソウ末、タラクサン根・草乾燥エキス、タンニン酸、チョウジチンキ、チョウジ油、チンピチンキ、トウガラシ、トウガラシ末、トウガランチンキ、トウヒチンキ、トウヒ末、ニガキ末、パイナップル粉末香料５１３５７、パイナップル粉末香料５９４９２、ハチミツ、ハッカ水、ハッカ油、バニラ粉末香料５４２８６３２、ピロリン酸四ナトリウム、ブドウ酒、ブドウ糖、ブドウ糖果糖液糖、フマル酸、フマル酸一ナトリウム、ペパーミントパウダー、ポビドン、マルチトール、マルチトール液、マルツエキス、マルトース、ミレフオリウム草鞋燥エキス、メチルセルロース、メントールパウダー、ユーカリ油、リュウノウ、リュウノウ末、リンゲル液、リンゴ果汁、リンゴ酢、リンゴ濃縮果汁（５００％）、レモン油、ローズ水、ローズ油、ローヤルゼリー、液糖、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、塩酸、果糖、果糖ブドウ糖液糖、乾燥酵母、還元麦芽糖、水アメ、希塩酸、高ブドウ糖水アメ、高果糖液糖、黒砂糖、酒石酸、酒石酸水素カリウム、食用ニンジン末、酢酸、水アメ、精製カンゾウエキス末、精製ハチミツ、精製白糖、精製白糖球状顆粒、脱脂粉乳、単シロップ、炭酸水素ナトリウム、中鎖脂肪酸トリグリセリド、銅クロロフイリンナトリウム、乳酸、乳糖、濃グリセリン、梅肉エキス、��糖、氷酢酸、粉糖、粉末還元麦芽糖水アメ、無水エタノール、無水クエン酸、無水ピロリン酸ナトリウム、酪酸エチル、緑茶末等を挙げることができる。
吸着剤の具体例としては、カオリン、カルメロースカルシウム、含水二酸化ケイ素、ケイ酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ケイソウ土、結晶セルロース、合成ケイ酸アルミニウム、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、炭酸マグネシウム、沈降炭酸カルシウム、デキストリン、二酸化ケイ素、ベントナイト、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、薬用炭等を挙げることができる。
消泡剤の具体例としては、エタノール、グリセリン脂肪酸エステル、ジメチルポリシロキサン（内服用）、ジメチルポリンロキサン・二酸化ケイ素混合物、ショ糖脂肪酸エステル、シリコン樹脂エマルジョン、シリコン消泡剤、ステアリン酸ポリオキシル４０、ソルビタン脂肪酸エステル、トリオレイン酸ソルビタン、ポリソルベート８０等を挙げられる。
咀嚼剤の具体例としては、ｄ−ボルネオール等を挙げられる。
着色剤の具体例としては、アセンヤクタンニン末、ウコン抽出液、黄色三二酸化鉄、オパスプレ−Ｋ−１−２４９０４、オレンジエッセンス、褐色酸化鉄、カーボンブラック、カラメル、カルミン、カロチン液、β−カロテン、カンゾウエキス、金箔、黒酸化鉄、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、三二酸化鉄、食用青色１号、食用黄色４号、食用黄色４号アルミニウムレーキ、食用黄色５号、食用赤色２号、食用赤色３号、食用赤色１０２号、水酸化ナトリウム、タルク、銅クロロフイリンナトリウム、銅クロロフィル、ハダカムギ緑葉抽出エキス、ｄ−ボルネオール、ミリスチン酸オクチルドデシル、薬用炭、酪酸リボフラビン、リボフラビン、緑茶末、リン酸リボフラビンナトリウム、ローズ油等を挙げることができる。
無痛化剤の具体例としては、イノシトール、炭酸水素ナトリウム、チョウジ油、ブドウ糖、プロピレングリコール、リドカイン等が挙げられる。
以上のようにして得られる本発明の医薬配合剤は、当該配合剤に含まれるフドステインが鎮咳作用を有する薬剤に作用し、その効果を増強するため、鎮咳効果の優れた医薬配合剤、特に感冒用医薬配合剤や鎮咳去痰薬として極めて有用なものである。
実施例
以下、実施例および試験例を挙げて本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれら実施例等に何ら制約されるものではない。
試  験  例  １
鎮咳作用試験：
下記方法により、フドステインと鎮咳作用を有する化合物を併用した場合の相乗作用を調べた。この結果を表１に示す。
（  方  法  ）
実験動物として１群５匹の、３００から４００ｇのハートレー（Ｈａｒｔｌｅｙ）系雄性モルモットを使用した。宮田らの方法（Ａｒｃｈ．Ｉｎｔ．Ｐｈａｒｍａｃｏｄｙｎ．Ｔｈｅｒ．第３０４巻、２７７頁、１９９０年）に準じ、ＳＯ２ガスを、暴露装置にて１日２時間、８日間連続してモルモットに暴露して気道炎症モルモットを作成した。表１に示す成分および投与量の検体を、暴露開始日より１日１回８日間ＳＯ２ガス暴露前に経口投与した。モルモットはチヤンバー内に無麻酔下に固定し、ＳＯ２ガスの最終暴露日の翌日に超音波ネブライザー（ＴＵＲ−３２００、日本光電）を用いてカプサイシン（１０−６ｍｏｌ／Ｌ）をチヤンバー内に２分間噴霧し、咳を惹起した。反応の観察は噴霧中の２分間とその後の１３分間の計１５分間とした。この間に発生した咳の回数をカウントした。
（  結  果  ）
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この結果より、フドステインは単独投与では鎮咳作用を有さないことが示された。一方、デキストロメトルファンは単独投与でも鎮咳作用を示したが、これとフドステインを併用投与することにより鎮咳作用の増強が見られた。また、用量反応性が見られ、両剤の併用による鎮咳作用の相乗効果が示された。この結果より、フドステインの併用により鎮咳薬の鎮咳作用の増強されることが明らかになった。
実  施  例  １
錠  剤  ：
フドステイン１２００ｇ、臭化水素酸デキストロメトルファン６０ｇ、トウモロコシデンプン３８ｇ、タルク１ｇおよびステアリン酸マグネシウム１ｇを用いて常法にて打錠末とし、ロータリー打錠機を用いて直径８．５ｍｍ、１錠２５０ｍｇの錠剤を製した。
実  施  例  ２
液  剤  ：
フドステイン８ｇ、臭化水素酸デキストロメトルファン４００ｍｇ、エリスリトール２０ｇ、カラメル１００ｍｇ、安息香酸ナトリウム７０ｍｇおよび香料１００ｍｇを精製水に溶解し、リン酸を適量添加してｐＨを調製し、精製水にて全量１００ｍＬとして液剤を製した。
実  施  例  ３
錠  剤  ：
フドステイン１２０ｇ、リン酸ジヒドロコデイン３ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン５ｇ、マレイン酸クロルフェニラミン０．８ｇ、無水カフェイン９ｇ、バレイショデンプン１５９．８ｇ、タルク１．２ｇおよびステアリン酸マグネシウム１．２ｇを用い、常法にて打錠末とした。この打錠末をロータリー打錠機を用いて打錠し、直径８．５ｍｍ、１錠２５０ｍｇの錠剤を製した。
実  施  例  ４
顆  粒  剤  ：
フドステイン１２０ｇ、リン酸ジヒドロコデイン３ｇ、塩化リゾチーム３．３ｇ、マレイン酸クロルフェニラミン７．５ｇ、トウモロコシデンプン８９．７ｇおよびトレハロース８３．２５ｇを用い、常法にて顆粒剤を製した。
実  施  例  ５
液  剤  ：
フドステイン１２．８ｇ、リン酸コデイン０，２ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン０．３ｇ、塩化リゾチーム０．２４ｇ（力価）、マレイン酸クロルフェニラミン４８ｍｇ、無水カフェイン０．２４ｇ、セネガ流エキス６０ｇ、エリスリトール６０ｇおよび香料０．４ｇを精製水に溶解し、リン酸を適量添加してｐＨを調製し、精製水にて全量２４０ｍＬとして液剤を製した。