(57)【要約】  本明細書には、線維性疾患の処置のための化合物と組成物が記載されている。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有する式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化１】
2017537937.tif 000777
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化２】
2017537937.tif 000778
であり、
Ｒ２はアルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される、化合物。
【請求項２】
以下の構造を有する式（Ｉａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化３】
2017537937.tif 000779
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクロアルキル）、または、
【化４】
2017537937.tif 000780
であり、
Ｒ２はアルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される、化合物。
【請求項３】
Ｒ１は−アルキレン（シクロアルキル）である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は−ＣＨ２−（シクロアルキル）である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は−ＣＨ２−（シクロペンチル）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は−ＣＨ３である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｎは０である、請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
ｎは１である、請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎは２である、請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８はそれぞれハロゲンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ８はそれぞれＣｌである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５はＨである、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５はハロゲンである、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５はＦである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
以下の構造を有する請求項１に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化５】
2017537937.tif 000781
【化６】
2017537937.tif 000782
【請求項２０】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化７】
2017537937.tif 000783
【請求項２１】
以下の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化８】
2017537937.tif 000784
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化９】
2017537937.tif 000785
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【化１０】
2017537937.tif 000786
であり、
Ｒ７はそれぞれハロゲンとアルキルから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｍは０、１、および２から選択される、化合物。
【請求項２２】
以下の構造を有する式（ＩＩａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、代謝産物、重水素化物、Ｎ−オキシド、立体異性体、あるいは異性体であって、
【化１１】
2017537937.tif 000787
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化１２】
2017537937.tif 000788
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【化１３】
2017537937.tif 000789
であり、
Ｒ７はそれぞれハロゲンとアルキルから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｍは０、１、および２から選択される、化合物。
【請求項２３】
Ｒ４は−ＣＨ３である、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４は、
【化１４】
2017537937.tif 000790
である、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４は、
【化１５】
2017537937.tif 000791
である、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、請求項２１−２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である、請求項２１−２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２はＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２は−ＣＨ３である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
以下の構造を有する請求項２１に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化１６】
2017537937.tif 000792
【請求項３１】
以下の構造を有する式（ＩＩＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化１７】
2017537937.tif 000793
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化１８】
2017537937.tif 000794
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは０、１、２、３、および４から選択され、
ここで、少なくとも１つのｐ、ｑ、またはｔは０ではない、化合物。
【請求項３２】
以下の構造を有する式（ＩＩＩａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化１９】
2017537937.tif 000795
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化２０】
2017537937.tif 000796
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは０、１、２、３、および４から選択され、
ここで、少なくとも１つのｐ、ｑ、またはｔは０ではない、化合物。
【請求項３３】
Ｒ５はそれぞれ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＦ３、および−ＳＯ２Ｍｅから独立して選択される、請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ｐは１である、請求項３１−３３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３５】
ｑは０である、請求項３１−３４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３６】
ｔは０である、請求項３１−３５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３７】
ｑは１である、請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ６はアルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ｔは０である、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ｔは１である、請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７はハロゲンである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ｑは０である、請求項４０または４１に記載の化合物。
【請求項４３】
ｐは０である、請求項３７−４２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４４】
以下の構造を有する請求項３１に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化２１】
2017537937.tif 000797
【請求項４５】
以下の構造を有する式（ＩＶ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化２２】
2017537937.tif 000798
式中：
Ｒ１は、
【化２３】
2017537937.tif 000799
−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化２４】
2017537937.tif 000800
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【化２５】
2017537937.tif 000801
であり、
Ｒ５とＲ６は、Ｈ、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択され、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではなく、
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２３はＨである、化合物。
【請求項４６】
以下の構造を有する式（ＩＶａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化２６】
2017537937.tif 000802
式中：
Ｒ１は、
【化２７】
2017537937.tif 000803
−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化２８】
2017537937.tif 000804
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【化２９】
2017537937.tif 000805
であり、
Ｒ５とＲ６は、Ｈ、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択され、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではなく、
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２３はＨである、化合物。
【請求項４７】
以下の構造を有する式（ＩＶｂ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化３０】
2017537937.tif 000806
式中：
Ｒ１は、
【化３１】
2017537937.tif 000807
−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化３２】
2017537937.tif 000808
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【化３３】
2017537937.tif 000809
であり、
Ｒ５とＲ６は、Ｈ、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択され、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではなく、
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２３はＨである、化合物。
【請求項４８】
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではない、請求項４５−４７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および−ＣＦ３から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＣｌではない、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、請求項４５−４９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および−ＣＦ３から独立して選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４は、
【化３４】
2017537937.tif 000810
である、請求項４５−５１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４は、
【化３５】
2017537937.tif 000811
である、請求項４５−５１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４は、
【化３６】
2017537937.tif 000812
である、請求項４５−５１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１は、
【化３７】
2017537937.tif 000813
であり、Ｒ２はＨである、請求項４５−５４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１は、
【化３８】
2017537937.tif 000814
であり、Ｒ２はＨである、請求項４５−５４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１は、
【化３９】
2017537937.tif 000815
であり、Ｒ２はＨである、請求項４５−５４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、請求項４５−５４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５９】
以下の構造を有する請求項４５に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化４０】
2017537937.tif 000816
【化４１】
2017537937.tif 000817
【化４２】
2017537937.tif 000818
【化４３】
2017537937.tif 000819
【請求項６０】
以下の構造を有する請求項４６に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化４４】
2017537937.tif 000820
【請求項６１】
以下の構造を有する請求項４７に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化４５】
2017537937.tif 000821
【化４６】
2017537937.tif 000822
【請求項６２】
以下の構造を有する式（Ｖ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化４７】
2017537937.tif 000823
式中：
Ｒ１は
【化４８】
2017537937.tif 000824
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化４９】
2017537937.tif 000825
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ１０はＨまたはアルキルであり、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され、
Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２４はＨである、化合物。
【請求項６３】
以下の構造を有する式（Ｖａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化５０】
2017537937.tif 000826
式中、
Ｒ１は、
【化５１】
2017537937.tif 000827
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化５２】
2017537937.tif 000828
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ１０はＨまたはアルキルであり、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され、
Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２４はＨである、化合物。
【請求項６４】
Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、請求項６２または６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３は、Ｈとハロゲンから独立して選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、請求項６２−６５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２０は、ＨとＣｌから独立して選択される、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
以下の構造を有する請求項６２に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化５３】
2017537937.tif 000829
【請求項６９】
以下の構造を有する式（ＶＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化５４】
2017537937.tif 000830
式中、
Ｒ１は、
【化５５】
2017537937.tif 000831
であり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される、化合物。
【請求項７０】
以下の構造を有する式（ＶＩａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化５６】
2017537937.tif 000832
式中、
Ｒ１は、
【化５７】
2017537937.tif 000833
であり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される、化合物。
【請求項７１】
以下の構造を有する式（ＶＩｂ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化５８】
2017537937.tif 000834
式中、
Ｒ１は、
【化５９】
2017537937.tif 000835
であり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される、化合物。
【請求項７２】
以下の構造を有する式（ＶＩｃ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化６０】
2017537937.tif 000836
式中、
Ｒ１は、
【化６１】
2017537937.tif 000837
であり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される、化合物。
【請求項７３】
ｎは０である、請求項６９−７２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７４】
ｎは１である、請求項６９−７２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
ｎは２である、請求項６９−７２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ８はそれぞれハロゲンである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ８はそれぞれＣｌである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ５はＨである、請求項６９−７２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ５はハロゲンである、請求項６９−７２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ５はそれぞれＦである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１は
【化６２】
2017537937.tif 000838
である、請求項６９−８２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１は
【化６３】
2017537937.tif 000839
である、請求項６９−８２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８５】
以下の構造を有する請求項６９に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化６４】
2017537937.tif 000840
【請求項８６】
以下の構造を有する請求項７０に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化６５】
2017537937.tif 000841
【請求項８７】
以下の構造を有する請求項７１に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化６６】
2017537937.tif 000842
【請求項８８】
以下の構造を有する請求項７２に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化６７】
2017537937.tif 000843
【請求項８９】
以下の構造を有する化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化６８】
2017537937.tif 000844
【化６９】
2017537937.tif 000845
【化７０】
2017537937.tif 000846
【化７１】
2017537937.tif 000847
【請求項９０】
以下の構造を有する式（ＩＸ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または立体異性体であって、
【化７２】
2017537937.tif 000848
式中：
−Ｘ−Ｙ−は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｎ、または−Ｎ＝ＣＨ−であり、
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化７３】
2017537937.tif 000849
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【化７４】
2017537937.tif 000850
であり、
Ｒ７はそれぞれハロゲンとアルキルから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ１７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｍは０、１、および２から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは０、１、２、３、および４から独立して選択される、化合物。
【請求項９１】
以下の構造を有する式（ＩＸａ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または立体異性体であって、
【化７５】
2017537937.tif 000851
式中：
−Ｘ−Ｙ−は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｎ、または−Ｎ＝ＣＨ−であり、
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化７６】
2017537937.tif 000852
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【化７７】
2017537937.tif 000853
であり、
Ｒ７はそれぞれハロゲンとアルキルから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ１７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｍは０、１、および２から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは０、１、２、３、および４から独立して選択される、化合物。
【請求項９２】
Ｒ４は、
【化７８】
2017537937.tif 000854
である、請求項９０または９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ４は、
【化７９】
2017537937.tif 000855
である、請求項９０または９１に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ４は、
【化８０】
2017537937.tif 000856
である、請求項９０または９１に記載の化合物。
【請求項９５】
ｎは０である、請求項９０−９４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９６】
ｎは１である、請求項９０−９４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
ｎは２である、請求項９０−９４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ８はそれぞれハロゲンである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ８はそれぞれＦである、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項９０−１０１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、請求項９０−１０１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ１は、
【化８１】
2017537937.tif 000857
である、請求項９０−１０１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１は、
【化８２】
2017537937.tif 000858
である、請求項９０−１０１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１は、
【化８３】
2017537937.tif 000859
である、請求項９０−１０１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ２はＨである、請求項１０４−１０６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ２は−ＣＨ３である、請求項１０４−１０６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０９】
ｐは０である、請求項９０−１０８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１０】
ｑは０である、請求項９０−１０９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１１】
ｔは０である、請求項９０−１１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｚ１とＺ２は各々Ｏである、請求項９０−１１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１３】
−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項９０−１１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１４】
−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ＝Ｎ−である、請求項９０−１１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１５】
以下の構造を有する請求項９０に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグである。
【化８４】
2017537937.tif 000860
【請求項１１６】
以下の構造を有する請求項９１に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグである。
【化８５】
2017537937.tif 000861
【請求項１１７】
以下の構造を有する式（Ｘ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または立体異性体であって、
【化８６】
2017537937.tif 000862
式中：
−Ｘ−Ｙ−は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｎ、または−Ｎ＝ＣＨ−であり、
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化８７】
2017537937.tif 000863
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ１７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは０、１、２、３、および４から独立して選択され、
ここで、Ｚ１とＺ２が両方ともＯであるとき、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、または−Ｎ＝ＣＨ−である、化合物。
【請求項１１８】
以下の構造を有する式（Ｘａ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または立体異性体であって、
【化８８】
2017537937.tif 000864
式中：
−Ｘ−Ｙ−は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｎ、または−Ｎ＝ＣＨ−であり、
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【化８９】
2017537937.tif 000865
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ１７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは０、１、２、３、および４から独立して選択され、
ここで、Ｚ１とＺ２が両方ともＯであるとき、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、または−Ｎ＝ＣＨ−である、化合物。
【請求項１１９】
ｎは０である、請求項１１７または１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
ｎは１である、請求項１１７または１１８に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルである、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ｎは２である、請求項１１７または１１８に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ８はそれぞれハロゲンである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ８はそれぞれＦである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１１７−１２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、請求項１１７−１２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ１は、
【化９０】
2017537937.tif 000866
である、請求項１１７−１２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ１は、
【化９１】
2017537937.tif 000867
である、請求項１１７−１２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ１は、
【化９２】
2017537937.tif 000868
である、請求項１１７−１２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ２はＨである、請求項１２８−１３０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ２は−ＣＨ３である、請求項１２８−１３０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３３】
ｐは０である、請求項１１７−１３２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３４】
ｑは０である、請求項１１７−１３３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３５】
ｔは０である、請求項１１７−１３４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｚ１とＺ２は各々Ｏである、請求項１１７−１３５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３７】
−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ＝Ｎ−である、請求項１１７−１３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３８】
以下の構造を有する請求項１１４に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグである。
【化９３】
2017537937.tif 000869
【請求項１３９】
以下の構造を有する請求項１１５に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグである。
【化９４】
2017537937.tif 000870
【請求項１４０】
請求項１−１３９のいずれか１つに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグ、および、薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４１】
被験体における線維症、線維症を特徴とする障害、または線維症を特徴とする疾患を処置する方法であって、治療上有効な量の請求項１−１３９の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグを被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項１４２】
線維症、線維症を特徴とする障害、または線維症を特徴とする疾患を処置する方法であって、治療上有効な量の式（ＸＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、代謝産物、Ｎ−オキシド、立体異性体、または異性体を含む組成物を投与する工程を含み、
【化９５】
2017537937.tif 000871
式中、
Ａ１とＡ２はアリールまたはヘテロアリールから独立して選択され；
Ｂは、
【化９６】
2017537937.tif 000872
であり、
Ｃは、随意に置換された５または６−員のヘテロシクリル、あるいは随意に置換された５または６−員のヘテロアリールであり、ここで、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは１〜４の窒素原子を含み、
Ｄはアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｅはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、またはアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、またはアルコキシから独立して選択され、
Ｘ１とＸ２は、ＮとＣＲ５から独立して選択され、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、アルキル、またはアルコキシであり、
Ｒ６はそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、またはアリールであり、
Ｒ８はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ヒドロキシ、ニトリル、アジド、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１３とＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｙ１はＯ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｙ２はＯ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
ｎは１、２、または３であり、
ｍは１または２であり、
ｐは１、２、３、または４であり、
ｑは１、２、または３であり、
ｒは０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり、
ｓは０、１、２、３、または４であり、
ｔは０、１、２、３、または４であり、
ｕは０、１、２、３、４、または５であり、および、
ｖは０、１、２、３、または４である、方法。
【請求項１４３】
Ｘ１とＸ２はＮである、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
Ｘ１はＣＲ５であり、Ｘ２はＮである、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４５】
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ５である、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４６】
ｑは１であり、ｒは０である、請求項１４３−１４５のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１４７】
Ａ１はアリールである、請求項１４２−１４６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４８】
Ａ１は、
【化９７】
2017537937.tif 000873
である、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
Ａ１はヘテロアリールである、請求項１４２−１４６のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１５０】
Ａ２はアリールである、請求項１４２−１４９のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１５１】
Ａ２は、
【化９８】
2017537937.tif 000874
である、請求項１５０に記載の方法。
【請求項１５２】
Ａ２はヘテロアリールである、請求項１４２−１４９のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１５３】
Ａ２はピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、またはトリアジンである、請求項１５２に記載の方法。
【請求項１５４】
Ｃは、
【化９９】
2017537937.tif 000875
であり、および、Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン（シクロアルキル）、または−アルキレン（ヘテロシクリル）である、請求項１４２−１５３のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１５５】
Ｃは、
【化１００】
2017537937.tif 000876
であり、および、Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン（シクロアルキル）、または−アルキレン（ヘテロシクリル）である、請求項１４２−１５３のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１５６】
Ｅはアルキルである、請求項１４２−１５５のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１５７】
Ｅはシクロアルキルである、請求項１４２−１５５のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１５８】
Ｅはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
Ｅはヘテロシクリルである、請求項１４２−１５５のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１６０】
Ｅはアリールである、請求項１４２−１５５のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１６１】
Ｅは、
【化１０１】
2017537937.tif 000877
であり、ｕは、０、１、２、３、４、または５である、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
Ｅはヘテロアリールである、請求項１４２−１５５のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１６３】
Ｅは以下から選択され：
【化１０２】
2017537937.tif 000878
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、およびＷ７はＮとＣＲ９から独立して選択され、
Ｚ１はＮＲ１２、Ｓ、またはＯであり；
Ｚ２はＮまたはＣＲ９であり；
Ｒ９はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、−ＳＲ１０、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０ＳＯ２（アルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（シクロアルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（アリール）、−ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロアリール）、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１０（シクロアルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１０（アリール）、−ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ１０とＲ１１はそれぞれＨとアルキルから独立して選択され、あるいは、Ｒ１０とＲ１１は一体となって、それらが結合する窒素を備えた複素環を形成し、および、
Ｒ１２はＨ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６４】
Ｄはアリールである、請求項１４２−１６３のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１６５】
Ｅはヘテロアリールである、請求項１４２−１６３のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１６６】
Ｄは以下から選択され、
【化１０３】
2017537937.tif 000879
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、およびＷ５はＮとＣＲ９から独立して選択され、
Ｗ６はＮまたはＣであり；および、
Ｒ９はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、−ＳＲ１０、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０ＳＯ２（アルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（シクロアルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（アリール）、−ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロアリール）、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１０（シクロアルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１０（アリール）、−ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択される、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
Ｙ１とＹ２はＯである、請求項１４２−１６６のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１６８】
ｍは１である、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１６９】
ｐは１、２、または３である、請求項１４２−１６８のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１７０】
ｐは１である、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は水素である、請求項１４２−１７０のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１７２】
化合物が以下である、請求項１４２に記載の方法。
【化１０４】
2017537937.tif 000880
【請求項１７３】
線維症は肝線維症、特発性肺線維症、腎線維症、または心線維症である、請求項１４２−１７２のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１７４】
肝線維症はアルコールまたは非アルコール性の肝硬変の後期段階に関連付けられる、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
線維症は特発性肺線維症である、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７６】
線維症を特徴とする疾患は慢性の自己免疫疾患である、請求項１４２−１７２のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１７７】
慢性の自己免疫疾患は、関節リウマチ、強皮症、クローン病、または全身性エリテマトーデスである、請求項１７６に記載の方法。
【請求項１７８】
慢性の自己免疫疾患は強皮症である、請求項１７６に記載の方法。
【請求項１７９】
線維症は異常な創傷治癒に起因するケロイド形成である、請求項１４２−１７２のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１８０】
線維症は臓器移植後に生じる、請求項１４２−１７２のいずれか１つに記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
過剰な量の結合組織の生成として一般的に定義される線維症は、様々な基礎疾患の結果、発現する。慢性炎症または組織の損傷／リモデリングは典型的な線維症誘発事象である。特異的な疾患例としては、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、後期のアルコール性および非アルコール性の肝硬変に関連した肝線維症、腎線維症、心線維症、および異常な創傷治癒の結果として生じるケロイド形成が挙げられる［Ｗｙｎｎ，  Ｔ．  Ａ．  （２００４）  Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ．  ４：  ５８３−５９４；  Ｆｒｉｅｄｍａｎ，  Ｓ．Ｌ．  （２０１３）  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｔｒａｎｓｌａｔｉｏｎ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ．  ５（１６７）：１−１７］．さらに、線維症は、関節リウマチ、クローン病、全身性エリテマトーデス、および硬皮症を含む、慢性的な自己免疫疾患に関連する鍵となる病理学的特徴である。緊急性を有する、満たされていない医学的な必要性を表す疾患としては、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、硬皮症、および非アルコール性の脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）に関連する肝線維症が挙げられる。ＮＡＳＨに関連する肝線維症の発生率の増加は２型糖尿病と肥満の発生率の増加に直接的に類似すると予想される。
【０００２】
硬皮症は、正常組織の高密度で厚い線維組織への置換によって特徴付けられる珍しい慢性の自己免疫疾患である。硬皮症の正確な根本的原因は分かっていないが、この疾病は一般的に、皮膚の肥厚化、場合によっては硬化と、最終的には複数の臓器の機能不全を引き起こす過剰な量の細胞外マトリックスタンパク質（例えばＩ形コラーゲン）の沈着をもたらす、皮膚の筋線維芽細胞の活性化を含む。現在のところ硬皮症に対する治療法は存在しない。処置は症状を管理する試みに限定され、典型的には様々な手法の組み合わせを必要とする。皮膚に限局化する硬皮症は一般には生命を脅かすことはないが、複数の内臓に影響を与える全身性強皮症は生死にかかわる病気になることがある。
【発明の概要】
【０００３】
１つの態様では、以下の構造を有する式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【０００４】
【化１】
2017537937.tif 000002
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０００５】
【化２】
2017537937.tif 000003
であり、
Ｒ２はアルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【０００６】
別の態様では、以下の構造を有する式（Ｉａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【０００７】
【化３】
2017537937.tif 000004
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０００８】
【化４】
2017537937.tif 000005
であり、
Ｒ２はアルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【０００９】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでＲ１は−アルキレン（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ２−（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ２−（シクロペンチル）である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでｎは０である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでｎは１である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでｎは２である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでｎは２であり、Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでｎは２であり、Ｒ８はそれぞれハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＣｌである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでＲ５はＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでＲ５はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物があり、ここでＲ５はＦである。
【００１０】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００１１】
【化５】
2017537937.tif 000006
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００１２】
【化６】
2017537937.tif 000007
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【００１３】
【化７】
2017537937.tif 000008
であり、
Ｒ７はそれぞれハロゲンとアルキルから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｍは０、１、および２から選択される。
【００１４】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＩａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００１５】
【化８】
2017537937.tif 000009
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００１６】
【化９】
2017537937.tif 000010
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【００１７】
【化１０】
2017537937.tif 000011
であり、
Ｒ７はそれぞれハロゲンとアルキルから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｍは０、１、および２から選択される。
【００１８】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）または（ＩＩａ）の化合物があり、ここでＲ４は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）または（ＩＩａ）の化合物があり、ここでＲ４は、
【００１９】
【化１１】
2017537937.tif 000012
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）または（ＩＩａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）または（ＩＩａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）または（ＩＩａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）または（ＩＩａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＣＨ３である。
【００２０】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＩＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００２１】
【化１２】
2017537937.tif 000013
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００２２】
【化１３】
2017537937.tif 000014
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは、０、１、２、３、および４から独立して選択され、
ここで、少なくとも１つのｐ、ｑ、またはｔは０ではない。
【００２３】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＩＩａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００２４】
【化１４】
2017537937.tif 000015
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００２５】
【化１５】
2017537937.tif 000016
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは、０、１、２、３、および４から独立して選択され、
ここで、少なくとも１つのｐ、ｑ、またはｔは０ではない。
【００２６】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｐは１である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｑは０である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｔは０である。
【００２７】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｑは１である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｑは１であり、Ｒ６はアルキルである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｑは１であり、ｔは０である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｑは１であり、Ｒ６はアルキルであり、ｔは０である。
【００２８】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｔは１である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｔは１であり、Ｒ７はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｔは１であり、ｑは０である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｔは１であり、Ｒ７はハロゲンであり、ｑは０である。
【００２９】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここでｐは０である。
【００３０】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＶ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００３１】
【化１６】
2017537937.tif 000017
式中：
Ｒ１は、
【００３２】
【化１７】
2017537937.tif 000018
−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００３３】
【化１８】
2017537937.tif 000019
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【００３４】
【化１９】
2017537937.tif 000020
であり、
Ｒ５とＲ６は、Ｈ、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択され、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではなく、
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２３はＨである。
【００３５】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＶａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００３６】
【化２０】
2017537937.tif 000021
式中：
Ｒ１は、
【００３７】
【化２１】
2017537937.tif 000022
−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００３８】
【化２２】
2017537937.tif 000023
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【００３９】
【化２３】
2017537937.tif 000024
であり、
Ｒ５とＲ６は、Ｈ、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択され、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではなく、
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２３はＨである。
【００４０】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＶｂ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００４１】
【化２４】
2017537937.tif 000025
式中：
Ｒ１は、
【００４２】
【化２５】
2017537937.tif 000026
−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００４３】
【化２６】
2017537937.tif 000027
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【００４４】
【化２７】
2017537937.tif 000028
であり、
Ｒ５とＲ６は、Ｈ、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択され、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではなく、
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２３はＨである。
【００４５】
いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではない。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ２０とＲ２２は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および−ＣＦ３から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＣｌではない。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ２１はそれぞれ、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および−ＣＦ３から独立して選択される。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ４は、
【００４６】
【化２８】
2017537937.tif 000029
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ４は、
【００４７】
【化２９】
2017537937.tif 000030
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ４は、
【００４８】
【化３０】
2017537937.tif 000031
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【００４９】
【化３１】
2017537937.tif 000032
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【００５０】
【化３２】
2017537937.tif 000033
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【００５１】
【化３３】
2017537937.tif 000034
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、または（ＩＶｂ）の化合物であり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。
【００５２】
別の態様では、以下の構造を有する式（Ｖ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００５３】
【化３４】
2017537937.tif 000035
式中：
Ｒ１は
【００５４】
【化３５】
2017537937.tif 000036
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００５５】
【化３６】
2017537937.tif 000037
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ１０はＨまたはアルキルであり、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、
Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２４はＨである。
【００５６】
別の態様では、以下の構造を有する式（Ｖａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００５７】
【化３７】
2017537937.tif 000038
式中、
Ｒ１は、
【００５８】
【化３８】
2017537937.tif 000039
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００５９】
【化３９】
2017537937.tif 000040
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ１０はＨまたはアルキルであり、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、
Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２４はＨである。
【００６０】
いくつかの実施形態において、式（Ｖ）または（Ｖａ）の化合物であり、ここでＲ２１、Ｒ２２、およびＲ２３は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｖ）または（Ｖａ）の化合物であり、ここでＲ２１、Ｒ２２、およびＲ２３は、Ｈとハロゲンから独立して選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｖ）または（Ｖａ）の化合物であり、ここでＲ２０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｖ）または（Ｖａ）の化合物であり、ここでＲ２０は、ＨとＣｌから独立して選択される。
【００６１】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＶＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００６２】
【化４０】
2017537937.tif 000041
式中、
Ｒ１は、
【００６３】
【化４１】
2017537937.tif 000042
であり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【００６４】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＶＩａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００６５】
【化４２】
2017537937.tif 000043
式中、
Ｒ１は、
【００６６】
【化４３】
2017537937.tif 000044
であり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【００６７】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＶＩｂ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００６８】
【化４４】
2017537937.tif 000045
式中、
Ｒ１は、
【００６９】
【化４５】
2017537937.tif 000046
であり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【００７０】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＶＩｃ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【００７１】
【化４６】
2017537937.tif 000047
式中、
Ｒ１は、
【００７２】
【化４７】
2017537937.tif 000048
であり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【００７３】
いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでｎは０である。いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでｎは１である。いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでＲ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでＲ８はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでＲ８はＣｌである。いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでＲ５はＨである。いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでＲ５はハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでＲ５はＦである。いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【００７４】
【化４８】
2017537937.tif 000049
である。いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【００７５】
【化４９】
2017537937.tif 000050
である。
【００７６】
さらに、上記または下記の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩｃ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩａ）、（ＩＸ）、（ＩＸａ）、（Ｘ）、または（Ｘａ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグ、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物がある。
【００７７】
さらに、被験体における線維症、線維症を特徴とする障害、または線維症を特徴とする疾患を処置する方法であって、治療上有効な量の上記または下記の式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグを被験体に投与する工程を含む方法がある。
【００７８】
さらに、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物を用いて、線維症を処置する方法がさらに提供され、線維症は、肝線維症、特発性肺線維症、腎線維症、または心線維症である。
【００７９】
さらに、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物を用いて、肝線維症を処置する方法があり、肝線維症は、アルコールまたは非アルコール性の肝硬変の後期段階に関連付けられる。
【００８０】
さらに、式（Ｉ）の化合物を使用して線維症を処置する方法が提供され、線維症は特発性肺線維症である。
【００８１】
さらに、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物を使用して疾患を処置する方法が本明細書で提供され、線維症を特徴とする疾患または障害は慢性の自己免疫疾患である。
【００８２】
さらに、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物を使用して慢性の自己免疫疾患を処置する方法が本明細書で提供され、慢性の自己免疫疾患は関節リウマチ、強皮症、クローン病、または全身性エリテマトーデスである。
【００８３】
さらに、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物を使用して慢性の自己免疫疾患を処置する方法が本明細書で提供され、慢性の自己免疫疾患は強皮症である。
【００８４】
さらに、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物を使用して線維症を処置する方法が本明細書で提供され、線維症は異常な創傷治癒に起因するケロイド形成である。
【００８５】
さらに、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（Ｖ）、（Ｖａ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物を使用して線維症を処置する方法が本明細書で提供され、線維症は臓器移植後に生じる。
【００８６】
さらに、線維症、線維症を特徴とする障害、または線維症を特徴とする疾患を処置する方法であって、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物を含む組成物を、１つ以上の製剤と組み合わせて投与する工程を含む方法が本明細書で提供される。上に記載されたある実施形態では、１つ以上の製剤は抗線維化剤である。上に記載されたある実施形態では、１つ以上の製剤は抗真菌薬である。
【００８７】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＸ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または立体異性体が本明細書に提供され、
【００８８】
【化５０】
2017537937.tif 000051
式中：
−Ｘ−Ｙ−は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｎ、または−Ｎ＝ＣＨ−であり、
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００８９】
【化５１】
2017537937.tif 000052
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【００９０】
【化５２】
2017537937.tif 000053
であり、
Ｒ７はそれぞれハロゲンとアルキルから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ１７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｍは０、１、および２から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは、０、１、２、３、および４から独立して選択される。
【００９１】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＸａ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または立体異性体が本明細書に提供され、
【００９２】
【化５３】
2017537937.tif 000054
式中：
−Ｘ−Ｙ−は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｎ、または−Ｎ＝ＣＨ−であり、
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【００９３】
【化５４】
2017537937.tif 000055
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【００９４】
【化５５】
2017537937.tif 000056
であり、
Ｒ７はそれぞれハロゲンとアルキルから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ１７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｍは０、１、および２から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは、０、１、２、３、および４から独立して選択される。
【００９５】
いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ４は、
【００９６】
【化５６】
2017537937.tif 000057
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ４は、
【００９７】
【化５７】
2017537937.tif 000058
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ４は、
【００９８】
【化５８】
2017537937.tif 000059
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｎは０である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｎは１である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｎは２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｎは２であり、Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｎは２であり、Ｒ８はそれぞれハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＦである。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は、
【００９９】
【化５９】
2017537937.tif 000060
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は、
【０１００】
【化６０】
2017537937.tif 000061
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は、
【０１０１】
【化６１】
2017537937.tif 000062
であり、Ｒ２は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は、
【０１０２】
【化６２】
2017537937.tif 000063
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は、
【０１０３】
【化６３】
2017537937.tif 000064
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は、
【０１０４】
【化６４】
2017537937.tif 000065
であり、Ｒ２は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は、
【０１０５】
【化６５】
2017537937.tif 000066
である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は、
【０１０６】
【化６６】
2017537937.tif 000067
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＲ１は、
【０１０７】
【化６７】
2017537937.tif 000068
であり、Ｒ２は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｐは０である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｑは０である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでｔは０である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここでＺ１とＺ２は各々Ｏである。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここで−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ２ＣＨ２−である。いくつかの実施形態において、式（ＩＸ）または（ＩＸａ）の化合物があり、ここで−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ＝Ｎ−である。
【０１０８】
別の態様では、以下の構造を有する式（Ｘ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または立体異性体が本明細書で提供され、
【０１０９】
【化６８】
2017537937.tif 000069
式中：
−Ｘ−Ｙ−は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｎ、または−Ｎ＝ＣＨ−であり、
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０１１０】
【化６９】
2017537937.tif 000070
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ１７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは、０、１、２、３、および４から独立して選択され、
ここで、Ｚ１とＺ２が両方ともＯであるとき、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、または−Ｎ＝ＣＨ−である。
【０１１１】
別の態様では、以下の構造を有する式（Ｘａ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または立体異性体が本明細書で提供され、
【０１１２】
【化７０】
2017537937.tif 000071
式中：
−Ｘ−Ｙ−は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｎ、または−Ｎ＝ＣＨ−であり、
Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｚ２はＯ、Ｓ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０１１３】
【化７１】
2017537937.tif 000072
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ１７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、ならびに、
ｔは、０、１、２、３、および４から独立して選択され、
ここで、Ｚ１とＺ２が両方ともＯであるとき、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、または−Ｎ＝ＣＨ−である。
【０１１４】
いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｎは０である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｎは１である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルである。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｎは２である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｎは２であり、Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｎは２であり、Ｒ８はそれぞれハロゲンである。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＦである。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【０１１５】
【化７２】
2017537937.tif 000073
である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【０１１６】
【化７３】
2017537937.tif 000074
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【０１１７】
【化７４】
2017537937.tif 000075
であり、Ｒ２は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【０１１８】
【化７５】
2017537937.tif 000076
である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【０１１９】
【化７６】
2017537937.tif 000077
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【０１２０】
【化７７】
2017537937.tif 000078
であり、Ｒ２は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【０１２１】
【化７８】
2017537937.tif 000079
である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【０１２２】
【化７９】
2017537937.tif 000080
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＲ１は、
【０１２３】
【化８０】
2017537937.tif 000081
であり、Ｒ２は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｐは０である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｑは０である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでｔは０である。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、ここでＺ１とＺ２は各々Ｏである。いくつかの実施形態において、式（Ｘ）または（Ｘａ）の化合物であり、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ＝Ｎ−である。
【０１２４】
別の態様において、線維症、線維症を特徴とする障害、または線維症を特徴とする疾患を処置する方法であって、治療上有効な量の式（ＸＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、代謝産物、Ｎ−オキシド、立体異性体、または異性体を含む組成物を投与する工程を含む方法が本明細書で提供され、
【０１２５】
【化８１】
2017537937.tif 000082
式中、
Ａ１とＡ２はアリールまたはヘテロアリールから独立して選択され；
Ｂは以下であり、
【０１２６】
【化８２】
2017537937.tif 000083
Ｃは、随意に置換された５または６−員のヘテロシクリル、あるいは随意に置換された５または６−員のヘテロアリールであり、ここで、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは１〜４の窒素原子を含み、
Ｄはアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｅはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、またはアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、またはアルコキシから独立して選択され、
Ｘ１とＸ２は、ＮとＣＲ５から独立して選択され、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、アルキル、またはアルコキシであり、
Ｒ６はそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、またはアリールであり、
Ｒ８はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ヒドロキシ、ニトリル、アジド、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１３とＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｙ１はＯ、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
Ｙ２はＯ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から選択され、
ｎは１、２、または３であり、
ｍは１または２であり、
ｐは１、２、３、または４であり；
ｑは１、２、または３であり；
ｒは０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
ｓは０、１、２、３、または４であり；
ｔは０、１、２、３、または４であり、
ｕは０、１、２、３、４、または５であり、および、
ｖは０、１、２、３、または４である。
【０１２７】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｘ１とＸ２はＮである。
【０１２８】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣＲ５であり、Ｘ２はＮである。
【０１２９】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ５である。
【０１３０】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、ｑは１であり、ｒは０である。
【０１３１】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ａ１はアリールである。
【０１３２】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ａ１は、
【０１３３】
【化８３】
2017537937.tif 000084
である。
【０１３４】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ａ１は、
【０１３５】
【化８４】
2017537937.tif 000085
である。
【０１３６】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ａ１はヘテロアリールである。
【０１３７】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ａ２はアリールである。
【０１３８】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ａ２は、
【０１３９】
【化８５】
2017537937.tif 000086
である。
【０１４０】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ａ２は、
【０１４１】
【化８６】
2017537937.tif 000087
である。
【０１４２】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ａ２はヘテロアリールである。
【０１４３】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ａ２はピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、またはトリアジンである。
【０１４４】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｃは随意に置換された５または６−員のヘテロアリールである。式（ＸＩ）の化合物の上記または下記の他の実施形態において、Ｃは随意に置換された５または６−員のヘテロシクリルである。
【０１４５】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｃは、
【０１４６】
【化８７】
2017537937.tif 000088
であり、および、Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン（シクロアルキル）、または−アルキレン（ヘテロシクリル）である。
【０１４７】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｃは、
【０１４８】
【化８８】
2017537937.tif 000089
であり、および、Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン（シクロアルキル）、または−アルキレン（ヘテロシクリル）である。
【０１４９】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｃは、
【０１５０】
【化８９】
2017537937.tif 000090
であり、および、Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン（シクロアルキル）、または−アルキレン（ヘテロシクリル）である。
【０１５１】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｅはアルキルである。
【０１５２】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｅはシクロアルキルである。
【０１５３】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｅはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである。
【０１５４】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｅはヘテロシクリルである。
【０１５５】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｅはアリールである。
【０１５６】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｅは、
【０１５７】
【化９０】
2017537937.tif 000091
であり、ｕは、０、１、２、３、４、または５である。
【０１５８】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｅはヘテロアリールである。
【０１５９】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｅは以下から選択され：
【０１６０】
【化９１】
2017537937.tif 000092
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、およびＷ７はＮとＣＲ９から独立して選択され、
Ｚ１はＮＲ１２、Ｓ、またはＯであり；
Ｚ２はＮまたはＣＲ９であり；
Ｒ９はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、−ＳＲ１０、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０ＳＯ２（アルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（シクロアルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（アリール）、−ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロアリール）、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１０（シクロアルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１０（アリール）、−ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ１０とＲ１１はそれぞれＨとアルキルから独立して選択され、あるいは、Ｒ１０とＲ１１は一体となって、それらが結合する窒素を備えた複素環を形成し、および、
Ｒ１２はＨ、アルキル、またはハロアルキルである。
【０１６１】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｄはアリールである。
【０１６２】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｅはヘテロアリールである。
【０１６３】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｄは以下から選択され、
【０１６４】
【化９２】
2017537937.tif 000093
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、およびＷ５はＮとＣＲ９から独立して選択され、
Ｗ６はＮまたはＣであり；および、
Ｒ９はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、−ＳＲ１０、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、−ＮＲ１０ＳＯ２（アルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（シクロアルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＲ１０ＳＯ２（アリール）、−ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロアリール）、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１０（シクロアルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１０（アリール）、−ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択される。
【０１６５】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のある実施形態において、Ｄは、
【０１６６】
【化９３】
2017537937.tif 000094
である。式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のある実施形態において、Ｄは、
【０１６７】
【化９４】
2017537937.tif 000095
である。式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のある実施形態において、Ｄは、
【０１６８】
【化９５】
2017537937.tif 000096
である。
【０１６９】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｙ１とＹ２はＯである。
【０１７０】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、ｍは１である。
【０１７１】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、ｐは１、２、または３である。
【０１７２】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、ｐは１である。
【０１７３】
式（ＸＩ）の化合物の上記または下記のいくつかの実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は水素である。
【０１７４】
さらに、式（ＸＩ）の化合物を使用して線維症を処置する方法が本明細書で提供され、線維症は肝線維症、特発性肺線維症、腎線維症、または心線維症である。
【０１７５】
さらに、式（ＸＩ）の化合物を用いて、肝線維症を処置する方法が本明細書で提供され、肝線維症はアルコールまたは非アルコール性の肝硬変の後期段階に関連付けられる。
【０１７６】
さらに、式（ＸＩ）の化合物を使用して線維症を処置する方法が本明細書で提供され、線維症は特発性肺線維症である。
【０１７７】
さらに、式（ＸＩ）の化合物を使用して疾患を処置する方法が本明細書で提供され、線維症を特徴とする疾患または障害は慢性の自己免疫疾患である。
【０１７８】
さらに、式（ＸＩ）の化合物を使用して慢性の自己免疫疾患を処置する方法が本明細書で提供され、慢性の自己免疫疾患は、関節リウマチ、強皮症、クローン病、または全身性エリテマトーデスである。
【０１７９】
さらに、式（ＸＩ）の化合物を使用して慢性の自己免疫疾患を処置する方法が本明細書で提供され、慢性の自己免疫疾患は強皮症である。
【０１８０】
さらに、式（ＸＩ）の化合物を使用して線維症を処置する方法が本明細書で提供され、線維症は異常な創傷治癒に起因するケロイド形成である。
【０１８１】
さらに、式（ＸＩ）の化合物を使用して線維症を処置する方法が本明細書で提供され、線維症は臓器移植後に生じる。
【０１８２】
さらに、線維症、線維症を特徴とする障害、または線維症を特徴とする疾患を処置する方法であって、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物を含む組成物を、１つ以上の製剤と組み合わせて投与する工程を含む方法が本明細書で提供される。上に記載されたある実施形態では、１つ以上の製剤は抗線維化剤である。上に記載されたある実施形態では、１つ以上の製剤は抗真菌薬である。
【０１８３】
＜参照による組み込み＞
本明細書で言及される全ての出版物、特許、および特許出願は、あたかも個々の出版物、特許、または特許出願が引用によって組み込まれるよう具体的かつ個別に示されるかのような同程度まで引用により本明細書に組み込まれる。
【発明を実施するための形態】
【０１８４】
線維症は極めて重要でありながら驚くほど無視される健康問題を表わす。西洋世界のすべての自然死のほぼ４５％が慢性的な線維増殖性疾患に起因する。しかしながら、線維症の病原論を特異的に標的とし、かつ線維性疾患の処置に直接使用される臨床的に認可された薬（ピルフェニドン）は現在のところ１つしかない。線維症は身体中のほぼすべての組織に影響を与え、高進行性である場合には、臓器の機能不全と死亡を引き起こしかねない。明らかなことに、新規な抗線維化製剤の同定は、複数の疾患母集団の中で患者に非常に有益な影響を及ぼすことになる未解決の医学的な必要性を表す。加えて、現在、強皮症に対する治療法はなく、治療法も症状の管理に制限されている。
【０１８５】
過剰な量の結合組織の産生として一般に定義される線維症は、様々な基礎疾患の結果として発現する。慢性炎症または組織の損傷／リモデリングは典型的な線維症誘発事象である。線維症は身体中のほぼすべての組織に影響を与え、高進行性である場合には、臓器の機能不全と死亡を引き起こしかねない。特異的疾患例は特発性肺線維症（ＩＰＦ）；アルコールおよび非アルコール性の肝硬変の後期段階に関連付けられる肝線維症；腎線維症；心臓の繊維症；および、異常な創傷治癒に起因するケロイド形成を含む。さらに、線維症は、関節リウマチ、強皮症、クローン病、および全身性エリテマトーデスを含む慢性の自己免疫疾患に関連付けられる重要な病理学的特徴である。そのため、線維症は極めて重要でありながら驚くほど無視される健康問題を表わす。実際に、西洋世界のすべての自然死のほぼ４５％が慢性的な線維増殖性疾患に起因する。しかしながら、線維症の病原論を特異的に標的とし、かつ線維性疾患の処置に直接使用される臨床的に認可された薬（ヨーロッパでのみＩＰＦの処置のために承認されたピルフェニドン）は現在のところ１つしかない。不運にも、ピルフェニドンには肝臓とＧＩへの重大な副作用があり、ピルフェニドンは発疹、皮膚の乾燥、またはそう痒症の原因となる光線過敏性反応を引き起こすことが知られているため、ピルフェニドンで処置された患者は直射日光を避けるように助言される。近年、リゾホスファチド酸１（ＬＰＡ１）アンタゴニスト（例えばＡＭ−１５２）がＩＰＦの前臨床モデルにおいて効果的であることが実証されている。しかしながら、臨床的有効性はまだＡＭ−１５２について実証されていない。明らかなことに、新規な抗線維化製剤の同定は、複数の疾患母集団の中で患者に非常に有益な影響を及ぼすことになる主たる未解決の医学的な必要性を表す。
【０１８６】
所定の組織または器官における線維症のプロセスを始めることができる疾患と誘引の多様性にもかかわらず、一般的な生化学的および細胞のメカニズムは現在までに研究されたすべての例で生じている。損傷または炎症性の発作後に、常在性の線維芽細胞（場合によっては上皮から間充織への移行を経験した補充された骨髄由来の循環線維芽細胞または上皮細胞）が活性化され、創傷治癒に必要な細胞間マトリックス（ＥＣＭ）成分を分泌する筋線維芽細胞を発現するα−平滑筋アクチン（α−ＳＭＡ）へ「分化形質転換する」。肝線維症の場合には、常在性の周皮細胞母集団は、繊維形成性の「活性化された」ＨＳＣを発現するα−ＳＭＡを産生するＩ型コラーゲンへ「分化形質転換する」静止状態の肝星細胞（ＨＳＣ）と呼ばれた。形質転換増殖因子−β１（ＴＧＦ−β１）により媒介されるＳｍａｄ  ３／４シグナル伝達は一般に、常在性の線維芽細胞またはＨＳＣの筋線維芽細胞または活性化ＨＳＣへの分化転換を駆り立てるとともに、後者の母集団中のＥＣＭ成分の産生を刺激する。血小板由来増殖因子（ＰＤＧＦ）は、細胞の活性化と増殖を駆り立てる一般的な線維症促進サイトカインとして役立つ。
【０１８７】
進行性の線維症疾患の処置のための治療的アプローチの１つは、多くの複雑な原因となる免疫学的プロセスの１つを標的とすることである。このアプローチは、基礎疾患の機械論的な透明性の欠如と潜在的な悪化によって制限される。様々な線維性疾患の処置のための魅力的な代替アプローチは、静止状態の線維芽細胞と活性化された線維症促進性の筋線維芽細胞の相互転換の原因となる分化転換経路を直接標的とすることである。活性化筋線維芽細胞への線維芽細胞の転換を阻むことができる薬物は、損傷または発作（例えば心筋梗塞）後に予防的に、または、修復可能な器官における疾患（例えば、肝線維症、ＩＰＦ、または強皮症）の初期段階で治療的に、投与可能である。ＴＧＦ−β１産生の直接的な抑制因子（例えばピルフェニドン）は、長期的な投与に理想的な候補ではなく、自己免疫反応を悪化させる可能性があることから自己免疫疾患の処置には特に望ましくない。代替的に、既存の筋線維芽細胞の静止状態の細胞運命への復帰を誘発することができる製剤は、複数の組織型における線維症の処置に広く適用可能であり、疾患の後期段階で潜在的に効果的であり得る。
【０１８８】
ハイコンテントイメージングアッセイは、筋線維芽細胞の形成／活性化を阻害するか、活性化筋線維芽細胞の静止状態の線維芽細胞への復帰を引き起こす、小分子の同定を可能にする、分析する、一次ヒト肺線維芽細胞と一次げっ歯類ＨＳＣを使用して確立されてきた。血清の飢餓性衰弱およびその後のＴＧＦ−β処置を含む条件は、高スループット小分子スクリーニングに適用可能な小型化した（３８４ウェルプレート）フォーマットでのインビトロ分化転換を頑強に促進することが分かっている。阻害アッセイは、α−ＳＭＡ免疫蛍光染色と線維芽細胞から筋線維芽細胞への分化転換に関連する細胞形態学的変化に基づく。陽性対照として選択的なＡＬＫ−５  ＴＧＦ−β１受容体阻害剤（ＳＢ−４３１５４）を使用して、阻害アッセイは、生物活性の小分子からなる１００，０００までの小分子の収集物と、２Ｄと３Ｄの構造多様性と固有の「薬らしさ（ｄｒｕｇ−ｌｉｋｅｎｅｓｓ）」特性に基づいて組み立てられた多様性セットの選別を始めるために用いられてきた。予備のスクリーニングにより、複数の以前同定された抗線維分子が同定された。これらの大部分は、既存のオフターゲットの毒性問題の結果として、臨床的有用性が限定されているか、またはインビトロの有効性が欠けていることを実証している。しかしながら、これらに加えて、トリアゾール系抗真菌薬イトラコナゾールは、（線維芽細胞または他の制御細胞型において毒性に関連付けられる投与量よりもはるかに少ない投与量で）筋線維芽細胞形成の非常に効果的な阻害剤であることが確認された。
【０１８９】
イトラコナゾールの活動は、生化学的方法（つまり、ウェスタンブロットとＲＴ−ＰＣＲ）を使用して、線維芽細胞から筋線維芽細胞への分化転換に関連する同義遺伝子の発現の変化を分析することによりインビトロで確認された。薬理学的な方法を使用して、この分子の抗線維化活性の機械論的根拠は、ヘッジホッグシグナル伝達と血管内皮細胞増殖因子（ＶＥＦＧ）受容体のグリコシル化／輸送の二重阻害（いずれの活性も単独では十分ではない）として確立された。激励するように、イトラコナゾールの活性は、複数の組織型（例えば肺、肝臓、皮膚、心臓）に由来する細胞だけでなく、ヒトとげっ歯類の両方の細胞型に翻訳されることが立証された。ベンチマーク対照化合物としてピルフェニドンとＡＭ−１５２を使用して、イトラコナゾールは、ブレオマイシンにより引き起こされた肺と四塩化炭素により引き起こされる肝の両方の線維症マウスモデルにおいて有効性があることが実証された。そのため、ＦＤＡにより承認された薬品イトラコナゾールは、多数の線維症に関連する疾患の処置のための新しいクラスの薬品の開発に向けた新規な手がかりとして同定されている。
【０１９０】
とりわけ、肝線維症の処置に向けて抗線維性としてこの薬品を使用することに対する潜在的な制限は、ＶＥＧＦとは異なる活性およびイトラコナゾールのＨｇｈ活性である、Ｐ４５０酵素（最も顕著にＣｙｐ３Ａ４）の阻害を引き起こす、１，２，４トリアゾール部分のＮ４によるヘム鉄の配位に関連している既知の肝臓毒性プロファイルである。そのため、好ましい肝臓毒性プロファイルとさらなる抗線維的有効性の改善を伴う最適化されたイトラコナゾールアナログを同定することを目的とした製剤化学に対する試みが始められている。Ｎ４のｐＫａが減少しているか、または、Ｎ４窒素がカーボンと置換されている、３０までのイトラコナゾールアナログの最初のパネルから、いくつかの候補の手掛かりが特定され、Ｃｙｐ阻害活性は除去され、インビトロの抗線維化活性は維持されている。顕著に、こうした化合物の薬物動態学の特性は親化合物のそれと匹敵する。観察されたインビトロ活性、インビトロ有効性、げっ歯類の血清暴露、およびヒトの暴露データに基づいて、最終的な臨床候補には有効性および／または暴露において５倍の改善が望ましいことが予想される。予備的な構造活性関係研究によれば、トリアゾール置換基に対して遠位にある部位で修飾をすることにより、効能の増強を達成可能であることが明らかになった。化学的な試みは進行中で、有効性、露出（Ｃｍａｘ＞５倍のインビトロＥＣ５０）、および毒性プロファイル（ヒトオフターゲットパネルプロファイリング、ｈＥＲＧ、およびＡＭＥＳインビトロ毒性アッセイと、Ｃｙｐ誘発／阻害アッセイに基づく）を最適化するために使用される。再現可能な疾患修飾活性、つまり、既存の（ピルフェニドン）または潜在的な将来（ＡＭ−１５２）の標準治療のそれと同等以上の有効性は、肺と肝臓の両方のげっ歯類線維症モデルを使用して最適化されたイトラコナゾールアナログについて実証される。
【０１９１】
（定義）
以下の記載では、ある特定の詳細は様々な実施形態の完全な理解を与えるために説明される。しかしながら、当業者は、これらの詳細がなくとも本発明を実行し得ることが理解されよう。他の例では、実施形態の記載を不必要に不明瞭にしないように、周知な構造は詳細に描かれたり示されたりしていない。文脈が特別に必要としない限り、以下の明細書と請求項の全体にわたって、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅ）」という単語およびその変更形態（例えば、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」または「含むこと（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」）は、開かれた包括的な意味で、すなわち、「限定されないが、〜を含む」という意味で解釈されるものとする。さらに、本明細書で提供される見出しは、便宜上のものであり、主題の本発明の範囲や意味を解釈するものではない。
【０１９２】
「１つの実施形態」または「実施形態」に対する本明細書にわたる言及は、実施形態に関連して記載される特定の特徴、構造、または特性が少なくとも１つの実施形態に含まれることを意味する。したがって、本明細書の至る所で出てくる（「１つの実施形態において」）または（「ある実施形態において」）というフレーズは、必ずしもすべて同じ実施形態を指しているわけではない。さらに、特定の特色、構造、または特徴は、１つ以上の実施形態における任意の適切な方法で組み合わされてもよい。同様に、本明細書および添付の請求項で用いられるように、単数形「ａ」、「ａｎ」、および「ｔｈｅ」は、その内容がそれ以外のものを明確に指示していない限り、複数の指示対象を含んでいる。用語「または」は、その内容がそれ以外のものを明確に指示していない限り、「および／または」を含む意味で一般に用いられていることにも留意されたい。
【０１９３】
以下の用語は、本明細書に記載されるように、特段の定めのない限り、以下の意味を有する。
【０１９４】
「アミノ」は−ＮＨ２ラジカルを指す。
【０１９５】
「シアノ」または「ニトリル」は−ＣＮラジカルを指す。
【０１９６】
「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」は−ＯＨラジカルを指す。
【０１９７】
「ニトロ」は−ＮＯ２ラジカルを指す。
【０１９８】
「オキソ」は＝Ｏ置換基を指す。
【０１９９】
「オキシム（Ｏｘｉｍｅ）」は＝Ｎ−ＯＨ置換基を指す。
【０２００】
「チオキソ」は＝Ｓ置換基を指す。
【０２０１】
「アルキル」は直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖ラジカルを指し、１〜３０の炭素原子を有し、単結合によって分子の残りに結合される。１から３０までの炭素原子の任意の数を含むアルキルが含まれている。例えば、最大で３０までの炭素原子を含むアルキルは、同様にＣ１−Ｃ３０アルキルと呼ばれ、例えば、最大で１２の炭素原子を含むアルキルはＣ１−Ｃ１２アルキルである。他の数の炭素原子を含むアルキル（と本明細書で定義される他の部分）は同様に表される。アルキル基としては、限定されないが、Ｃ１−Ｃ３０アルキル、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｃ１−Ｃ１５アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキル、および、Ｃ４−Ｃ８アルキルが挙げられる。代表的なアルキル基としては、限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（イソ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシル、ビニル、アリル、プロピニルなどが挙げられる。不飽和を含むアルキルは、アルケニルとアルキニルの基を含んでいる。特に明細書で別段の定めのない限り、アルキル基は、下記に述べられるように、随意に置換されてもよい。
【０２０２】
「アルキレン」または「アルキレン鎖」は、上記のアルキルについて記載されたように、直鎖または分枝鎖の二価炭化水素鎖を指す。特に明細書で別段の定めのない限り、アルキレン基は、下記に述べられるように、随意に置換されてもよい。
【０２０３】
「アルコキシ」は、式−ＯＲａのラジカルを指し、Ｒａは定義されるようなアルキルラジカルである。特に明細書で別段の定めのない限り、アルコキシ基は、下記に述べられるように、随意に置換されてもよい。
【０２０４】
「アリール」は、水素、６〜３０の炭素原子、および少なくとも１つの芳香族環を含む、炭化水素環系に由来するラジカルを指す。アリールラジカルは、単環式、二環式、三環式、または、四環式の環系であってもよく、縮合または架橋の環系を含んでもよい。芳香属炭化水素基としては、限定されないが、アセアントリレン、アセナフチレン、アセフェナントリレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、クリセン、フルオランテン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、フェナントレン、プレイアデン、ピレン、およびトリフェニレンの炭化水素環系に由来するアリールラジカルが挙げられる。特に明細書で別段の定めのない限り、用語「アリール」または接頭辞「ａｒ」（「アラルキル」中のように）は、随意に置換されたアリールラジカルを含むことを意味している。
【０２０５】
「シクロアルキル」または「炭素環」とは、安定した、非芳香族の、単環式または多環式の環状炭素であり、飽和または不飽和の縮合した環系または架橋した環系を含み得る。代表的なシクロアルキルまたは炭素環としては、限定されないが、３〜１５の炭素原子、３から１０の炭素原子、３から８の炭素原子、３から６の炭素原子、３から５の炭素原子、または３〜４の炭素原子を有するシクロアルキルが挙げられる。単環式のシクロアルキルまたは炭素環は、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルを含んでいる。多環式のシクロアルキルまたは炭素環は例えば、アダマンチル、ノルボルニル、デカリニル、ビシクロ［３．３．０］オクタン、ビシクロ［４．３．０］ノナン、シス・デカリン、トランス・デカリン、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、およびビシクロ［３．３．２］デカン、ならびに７，７−ジメチル・ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルを含む。本明細書において別段の定めのない限り、シクロアルキルまたは炭素環の基は随意に置換されることがある。シクロアルキル基の説明的な例は、以下の部分を含むがこれらに限定されない：
【０２０６】
【化９６】
2017537937.tif 000097
【０２０７】
「縮合した」とは、既存の環構造に縮合している本明細書に記載される任意の環構造を指す。縮合環がヘテロシクリル環またはヘテロアリール環である場合、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環の一部になる既存の環状構造の任意の炭素原子は、窒素原子と取り替えられてもよい。
【０２０８】
「ハロ」または「ハロゲン」は、ブロモ、クロロ、フルオロ、またはヨードを指す。
【０２０９】
「ハロアルキル」は、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，２−ジフルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１，２−ジブロモエチルなどの上に定義されるような１つ以上のハロラジカルによって置換される、上に定義されるようなアルキルラジカルを指す。特に明細書で別段の定めのない限り、ハロアルキル基は随意に置換されてもよい。
【０２１０】
「ハロアルコキシ」は、同様に式−ＯＲａのラジカルを指し、Ｒａは定義されるようなハロアルキル・ラジカルである。特に明細書で別段の定めのない限り、ハロアルコキシ基は、下記に述べられるように、随意に置換されてもよい。
【０２１１】
「ヘテロシクロアルキル」または「ヘテロシクリル」または「複素環」または「ヘテロ環」は、、窒素、酸素、亜リン酸、および硫黄からなる群から選択された、２〜２３の炭素原子と１〜８つのヘテロ原子を含む、安定した３〜２４員の非芳香族環ラジカルを指す。特に明細書で別段の定めのない限り、ヘテロシクリルラジカルは、単環式、二環式、三環式、または、四環式の環系であってもよく、縮合したまたは架橋した環系を含んでもよく、ヘテロシクリルラジカル中の窒素、炭素、または硫黄の原子は、随意に酸化されてもよく、窒素原子は随意に四級化されてもよく、および、ヘテロシクリルラジカルは、部分的にまたは完全に飽和していてもよい。こうしたヘテロシクリルラジカルの例としては、限定されないが、アゼチジニル、ジオキソラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル（ｏｘｏｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙｌ）、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル（ｐｉｐｅｒｉｄｏｎｙｌ）、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、１２−クラウン−４、１５−クラウン−５、１８−クラウン−６、２１−クラウン−７、アザ−１８−クラウン−６、ジアザ−１８−クラウン−６、アザ−２１−クラウン−７、およびジアザ−２１−クラウン−７が挙げられる。特に明細書で別段の定めのない限り、ヘテロシクリル基は随意に置換されてもよい。非芳香族ヘテロ環としても表される、ヘテロシクロアルキル基の説明的な例は、以下のものを含む。
【０２１２】
【化９７】
2017537937.tif 000098
用語「ヘテロシクロアルキル」は、限定されないが、単糖類、二糖類、およびオリゴ糖を含む、炭水化物の環状形態もすべて含む。特段の定めのない限り、ヘテロシクロアルキルは環の中に２〜１０の炭素を有している。ヘテロシクロアルキル中の炭素原子の数を参照する際、ヘテロシクロアルキル中の炭素原子の数は、ヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロシクロアルキル環の骨格原子）を構成する原子（ヘテロ原子を含む）の総数と同じではないことに留意する。明細書に別段の定めのない限り、ヘテロシクロアルキル基は随意に置換されてもよい。
【０２１３】
本明細書で使用されるような用語「ヘテロアリール」は、単独でまたは組み合わせで、約５乃至約２０の骨格環原子を含有する随意に置換した芳香族モノラジカルを指し、ここで、１以上の環原子は、酸素、窒素、硫黄、亜リン酸、シリコン、およびスズの中から独立して選択されたヘテロ原子であるが、これらの原子には限定されず、前記群の環は２つの隣接したＯまたはＳの原子を包含しないことを前提とする。２以上のヘテロ原子が環の中に存在する実施形態において、２以上のヘテロ原子は互いに同じであり得るか、または２以上のヘテロ原子のいくつかまたは全ては、それぞれ他のものと異なり得る。用語「ヘテロアリール」は、少なくとも１つのヘテロ原子を有する、随意に置換した縮合および非縮合のヘテロアリールラジカルを含む。用語「ヘテロアリール」はまた、５乃至約２０の骨格環原子を有する縮合および非縮合のヘテロアリールと、同様に、５乃至約１０の骨格環原子を有するものを含む。ヘテロアリール基への結合は、炭素原子またはヘテロ原子を介し得る。故に、非限定的な例として、イミダゾール基は、その炭素原子（イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、またはイミダゾール−５−イル）、あるいはその窒素原子（イミダゾール−１−イルまたはイミダゾール−３−イル）のいずれかを介して親分子に結合されてもよい。同様に、ヘテロアリール基は、その炭素原子のいずれかまたは全て、および／またはそのヘテロ原子のいずれかまたは全てを介して、さらに置換されてもよい。縮合ヘテロアリールラジカルは２乃至４の縮合環を含んでもよく、結合環はヘテロ芳香環であり、他の個々の環は、脂環式、複素環、芳香族、ヘテロ芳香族、またはこれらの任意の組み合わせであってもよい。単環のヘテロアリール基の非限定的な例はピリジルを含み、縮合環のヘテロアリール基はベンズイミダゾリル、キノリニル、アクリジニルを含み、非縮合のビヘテロアリール基はビピリジニルを含む。ヘテロアリールのさらなる例としては、限定されないが、フラニル、チエニル、オキサゾリル、アクリジニル、フェナジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、インドリジニル、イソチアゾリル、イソインドリルオキサジアゾリル、インダゾリル、ピリジル、ピリダジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリル、ピラジニル、ピラゾリル、プリニル、フタラジニル、プテリジニル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、トリアジニル、チアジアゾリルなど、および、例えばピリジル−Ｎ−オキシドなどのそれらのオキシドが挙げられる。ヘテロアリール基の実例となる例は以下の部分を含んでいる：
【０２１４】
【化９８】
2017537937.tif 000099
【０２１５】
ヘテロアリールラジカルは、単環式、二環式、三環式、または四環式の環系でもよく、それは、縮合または架橋した環系を含んでもよい。ヘテロアリールラジカル中の窒素、炭素、または硫黄の原子は、随意に酸化されてもよく、窒素原子は随意に四級化されてもよい。ヘテロアリールの例としては、限定されないが、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズインドリル（ｂｅｎｚｉｎｄｏｌｙｌ）、ベンゾジオキソリル（ｂｅｎｚｏｄｉｏｘｏｌｙｌ）、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル（ｄｉｏｘｅｐｉｎｙｌ）、１，４−ベンゾジオキサニル（ｂｅｎｚｏｄｉｏｘａｎｙｌ）、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル（ｂｅｎｚｏｄｉｏｘｉｎｙｌ）、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル（ｂｅｎｚｏｐｙｒａｎｏｎｙｌ）、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル（ｂｅｎｚｏｆｕｒａｎｏｎｙｌ）、ベンゾチエニル（ｂｅｎｚｏｔｈｉｅｎｙｌ）（ベンゾチオフェニル）、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、１−オキシドピリジニル、１−オキシドピリミジニル、１−オキシドピラジニル、１−オキシドピリダジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル（ｐｙｒｒｏｌｙｌ）、フェナジニル（ｐｈｅｎａｚｉｎｙｌ）、フェノチアジニル（ｐｈｅｎｏｔｈｉａｚｉｎｙｌ）、フェノキサジニル（ｐｈｅｎｏｘａｚｉｎｙｌ）、フタラジニル（ｐｈｔｈａｌａｚｉｎｙｌ）、プテリジニル（ｐｔｅｒｉｄｉｎｙｌ）、プリニル（ｐｕｒｉｎｙｌ）、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル（ｐｙｒａｚｉｎｙｌ）、ピリミジニル、ピリダジニル、キナゾリニル（ｑｕｉｎａｚｏｌｉｎｙｌ）、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル（ｑｕｉｎｕｃｌｉｄｉｎｙｌ）、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、およびチオフェニル（つまり、チエニル）が挙げられる。
【０２１６】
上記の基は全て置換されることもあれば、置換されないこともある。本明細書で使用されるように、用語「置換した」は、上記の基（例えば、アルキル、アルキレン、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、および／またはヘテロアリール）のいずれかがさらに官能化され得ることを意味し、少なくとも１つの水素原子は非水素原子置換基への結合により置き換えられる。特に明細書で別段の定めのない限り、置換基は、次のものから選択された１つ以上の置換基を含んでもよい：オキソ、アミノ、−ＣＯ２Ｈ、ニトリル、ニトロ、ヒドロキシル、チオオキシ、アルキル、アルキレン、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ジアルキルアミン、アリールアミン、アルキルアリールアミン、ジアリールアミン、トリアルキルアンモニウム（−Ｎ＋Ｒ３）、Ｎ−オキシド、イミド、およびエナミン；トリアルキルルシリル基、ジアルキルアリールシリル基、アルキルジアリールシリル基、トリアリールシリル基、ペルフルオロアルキルまたはペルフルオロアルコキシ、例えば、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシなどの基におけるシリコン原子。「置換した」は、１以上の水素原子が、オキソ、カルボニル、カルボキシル、およびエステルの基における酸素；および、イミン、オキシム、ヒドラゾン、およびニトリルなどの基における窒素といったヘテロ原子に対する高位結合（例えば、二重または三重の結合）によって置き換えられる、上記の基のいずれかを意味する。例えば、「置換した」は、１以上の水素原子が、−ＮＨ２、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＮＲｇＲｈ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｇＳＯ２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｇＲｈ、−ＯＲｇ、−ＳＲｇ、−ＳＯＲｇ、−ＳＯ２Ｒｇ、−ＯＳＯ２Ｒｇ、−ＳＯ２ＯＲｇ、＝ＮＳＯ２Ｒｇ、および−ＳＯ２ＮＲｇＲｈで置き換えられる、上記の基のいずれかを含む。前述において、ＲｇとＲｈは同じまたは異なるものであり、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、チオアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、Ｎ−ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、Ｎ−ヘテロアリール、および／またはヘテロアリールアルキルである。加えて、前述の置換基のそれぞれも、上記の置換基の１つ以上で随意に置換されてもよい。さらに、上記の基のいずれもが１つ以上の内部酸素、硫黄、または窒素の原子を含むように置換されてもよい。例えば、エーテルまたはポリエーテルの基を形成するために、アルキル基は１以上の内部酸素原子で置換されてもよい。同様に、チオエテール、ジスルフィドなどを形成するために、アルキル基は１以上の内部硫黄原子で置換されてもよい。
【０２１７】
用語「随意の」または「随意に」は、後に記載される事象または状況が生じることもあれば生じないこともあること、および、この記載が、前記事象または状況が生じる場合の例および生じない場合の例を含む、ことを意味する。例えば、「随意に置換されたアルキル」とは、上に定義されるように、「アルキル」または「置換されたアルキル」のいずれかを意味する。さらに、随意に置換した基は、非置換（例えば−ＣＨ２ＣＨ３）、完全に置換（例えば−ＣＦ２ＣＦ３）、モノ置換（例えば−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）、または、完全な置換とモノ置換との間にあるレベルで置換（例えば−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＦＨＣＨＦ２など）されてもよい。こうした基は、立体的に非実用的および／または合成的に利用可能でない、任意の置換または置換パターン（例えば、置換したアルキルは随意に置換したシクロアルキル基を含み、それは随意に置換したアルキル基を潜在的に無制限に含むと定義される）を導入することを意図していないことが、１以上の置換基を含有する任意の基に関して当業者に理解される。したがって、記載された任意の置換基は一般に、約１，０００ダルトン、より具体的には、最大で約５００ダルトンの最大分子量を有するものとして理解されなければならない。
【０２１８】
「有効な量」または「治療上有効な量」は、単一用量または一連の用量の一部として、哺乳動物の被験体に投与される化合物の量を指し、それは所望の治療効果をもたらすのに有効である。
【０２１９】
個体（例えばヒトなどの哺乳動物）または細胞の「処置」は、個体または細胞の自然経過を変えようとする試みに使用される任意のタイプの介入である。いくつかの実施形態において、処置は、病理学的事象の開始、または原因微生物との接触後の医薬組成物の投与を含み、および、疾病の安定化（例えば、疾病は悪化しない）または疾病の緩和を含む。他の実施形態において、処置は、予防的処置（例えば、個体が細菌感染に苦しんでいると疑われる際の本明細書に記載される組成物の投与）も含む。
【０２２０】
「互変異性体」は、分子の１つの原子から同じ分子の別の原子へのプロトン移動を指す。本明細書に示された化合物は、互変異性体として存在してもよい。互変異性体は、単結合および隣接する二重結合のスイッチを伴う、水素原子の遊走によって相互転換できる化合物である。互変異性化が可能な結合構造において、互変異性体の化学平衡が存在する。本明細書に開示された化合物のすべての互変異性型が企図される。互変異性体の正確な比率は、温度、溶媒、およびｐＨを含むいくつかの因子に依存する。互変体の相互転換のいくつかの例は次のものを含んでいる：
【０２２１】
【化９９】
2017537937.tif 000100
【０２２２】
本明細書で開示される化合物の「代謝物」は、化合物の代謝時に形成される化合物の誘導体である。用語「活性代謝物」は、化合物が代謝される時に形成される、化合物の生物学的に活性な誘導体を指す。本明細書で用いられるように、用語「代謝」は、有機体によって特定の物質が変化するプロセス（加水分解反応、および、酸化反応のような酵素によって触媒された反応などを含むが、これらに限定されない）の全体を指す。従って、酵素は、化合物への特定の構造的変化をもたらし得る。例えば、チトクロームＰ４５０は、様々な酸化還元反応を触媒する一方で、ウリジン二リン酸グルクロニルトランスフェラーゼは、芳香族アルコール、脂肪族アルコール、カルボン酸、アミン、および遊離スルフヒドリル基への活性化グルクロン酸分子の転移を触媒する。代謝についてのさらに詳しい情報は、「Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｂａｓｉｓ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，  ９ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  ＭｃＧｒａｗ  Ｈｉｌｌ  （１９９６）」から入手してもよい。本明細書で開示される化合物の代謝物は、宿主への化合物の投与と宿主から採取した組織サンプルの解析により、または、肝細胞を用いた化合物のインビトロでのインキュベーションと得られた化合物の分析のいずれかによって、同定される。両方の方法が当該技術では周知である。いくつかの実施形態において、化合物の代謝物は、酸化プロセスによって形成され、対応するヒドロキシ含有化合物に相当する。いくつかの実施形態において、化合物は薬理学的に活性な代謝物へと代謝される。
【０２２３】
（化合物）
１つの態様では、以下の構造を有する式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書で提供され、
【０２２４】
【化１００】
2017537937.tif 000101
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０２２５】
【化１０１】
2017537937.tif 000102
であり、
Ｒ２はアルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【０２２６】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０２２７】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＯＨである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はメチルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はエチルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−Ｎ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−アルキレン（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロブチル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロペンチル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０２２８】
【化１０２】
2017537937.tif 000103
である。
【０２２９】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はＨである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−ＣＮである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はメチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はエチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−ＮＲ１３Ｒ１４である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−ＮＨ２である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−アルキレン（ＮＨ２）である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−ＣＨ２ＮＨ２である。
【０２３０】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは０である。
【０２３１】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルから選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＮである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＯＣＦ３である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＦ３である。
【０２３２】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは２である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンと−ＣＮから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は−ＣＮとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物であり、ここでｎは２であり、２つの隣接するＲ８はヘテロシクリル環を形成する。
【０２３３】
別の実施形態では、以下の構造を有する式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグがある。
【０２３４】
【化１０３】
2017537937.tif 000104
【０２３５】
【化１０４】
2017537937.tif 000105
【０２３６】
別の態様では、以下の構造を有する式（Ｉａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【０２３７】
【化１０５】
2017537937.tif 000106
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０２３８】
【化１０６】
2017537937.tif 000107
であり、
Ｒ２はアルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【０２３９】
いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０２４０】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物であり、ここでＲ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＯＨである。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はメチルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はエチルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−Ｎ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−アルキレン（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロブチル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロペンチル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０２４１】
【化１０７】
2017537937.tif 000108
である。
【０２４２】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はＨである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−ＣＮである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はメチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はエチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−ＮＲ１３Ｒ１４である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−ＮＨ２である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−アルキレン（ＮＨ２）である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５は−ＣＨ２ＮＨ２である。
【０２４３】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは０である。
【０２４４】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルから選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＮである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＯＣＦ３である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＦ３である。
【０２４５】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは２である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンと−ＣＮから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は−ＣＮとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物であり、ここでｎは２であり、２つの隣接するＲ８はヘテロシクリル環を形成する。
【０２４６】
別の実施形態では、以下の構造を有する式（Ｉａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグがある。
【０２４７】
【化１０８】
2017537937.tif 000109
【０２４８】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【０２４９】
【化１０９】
2017537937.tif 000110
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０２５０】
【化１１０】
2017537937.tif 000111
であり、
Ｒ２はアルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【０２５１】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はハロゲンである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はＦである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はＣｌである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２５２】
【化１１１】
2017537937.tif 000112
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２５３】
【化１１２】
2017537937.tif 000113
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２５４】
【化１１３】
2017537937.tif 000114
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２５５】
【化１１４】
2017537937.tif 000115
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２５６】
【化１１５】
2017537937.tif 000116
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２５７】
【化１１６】
2017537937.tif 000117
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２５８】
【化１１７】
2017537937.tif 000118
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２５９】
【化１１８】
2017537937.tif 000119
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２６０】
【化１１９】
2017537937.tif 000120
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２６１】
【化１２０】
2017537937.tif 000121
である。
【０２６２】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０２６３】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物であり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＯＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−Ｎ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−アルキレン（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロブチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロペンチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０２６４】
【化１２１】
2017537937.tif 000122
である。
【０２６５】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは０である。
【０２６６】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルから選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＮである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＯＣＦ３である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＦ３である。
【０２６７】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンと−ＣＮから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は−ＣＮとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物であり、ここでｎは２であり、２つの隣接するＲ８はヘテロシクリル環を形成する。
【０２６８】
別の実施形態では、以下の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグがある。
【０２６９】
【化１２２】
2017537937.tif 000123
【０２７０】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＩａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【０２７１】
【化１２３】
2017537937.tif 000124
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０２７２】
【化１２４】
2017537937.tif 000125
であり、
Ｒ２はアルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、および−ＳＯ２Ｒ１３であり、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される。
【０２７３】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はハロゲンである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はＦである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、Ｒ４はＣｌである。いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２７４】
【化１２５】
2017537937.tif 000126
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２７５】
【化１２６】
2017537937.tif 000127
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２７６】
【化１２７】
2017537937.tif 000128
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２７７】
【化１２８】
2017537937.tif 000129
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２７８】
【化１２９】
2017537937.tif 000130
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２７９】
【化１３０】
2017537937.tif 000131
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２８０】
【化１３１】
2017537937.tif 000132
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２８１】
【化１３２】
2017537937.tif 000133
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２８２】
【化１３３】
2017537937.tif 000134
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０２８３】
【化１３４】
2017537937.tif 000135
である。
【０２８４】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０２８５】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物であり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＯＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−Ｎ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−アルキレン（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロブチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロペンチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０２８６】
【化１３５】
2017537937.tif 000136
である。
【０２８７】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは０である。
【０２８８】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルから選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＮである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＯＣＦ３である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＦ３である。
【０２８９】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンと−ＣＮから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は−ＣＮとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物であり、ここでｎは２であり、２つの隣接するＲ８はヘテロシクリル環を形成する。
【０２９０】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＩＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【０２９１】
【化１３６】
2017537937.tif 000137
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０２９２】
【化１３７】
2017537937.tif 000138
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、
および、ｔは０、１、２、３、および４から選択され、
ここで、少なくとも１つのｐ、ｑ、またはｔは０ではない。
【０２９３】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０２９４】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物であり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＯＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−Ｎ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−アルキレン（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロブチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロペンチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０２９５】
【化１３８】
2017537937.tif 000139
である。
【０２９６】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは０である。
【０２９７】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルから選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＮである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＯＣＦ３である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＦ３である。
【０２９８】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンと−ＣＮから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は−ＣＮとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物であり、ここでｎは２であり、２つの隣接するＲ８はヘテロシクリル環を形成する。
【０２９９】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はそれぞれ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＦ３、および−ＳＯ２Ｍｅから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｐは１であり、Ｒ５は−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＦ３、および−ＳＯ２Ｍｅから選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｑは０である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｔは０である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物であり、ここで、ｑは０であり、ｔは０であり、ｐは１であり、Ｒ５は−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＦ３、および−ＳＯ２Ｍｅから選択される。
【０３００】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｑは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｑは１であり、Ｒ６はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｑは１であり、ｔは０であり、およびＲ６はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｑは１であり、ｔは０であり、ｐは０であり、およびＲ６はアルキルである。
【０３０１】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｔは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｔは１であり、Ｒ７はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｔは１であり、ｑは０であり、およびＲ６はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物があり、ここで、ｔは１であり、ｑは０であり、ｐは０であり、およびＲ７はハロゲンである。
【０３０２】
別の実施形態では、以下の構造を有する式（ＩＩＩ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグがある。
【０３０３】
【化１３９】
2017537937.tif 000140
【０３０４】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＩＩａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【０３０５】
【化１４０】
2017537937.tif 000141
式中：
Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０３０６】
【化１４１】
2017537937.tif 000142
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ５はそれぞれ、ハロアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−ＮＲ１３Ｒ１４、および−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、
Ｒ６はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ７はそれぞれ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、および−ＣＮから独立して選択され、
Ｒ８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
ｎは０、１、２、３、および４から選択され、
ｐは０、１、２、３、および４から選択され、
ｑは０、１、２、３、および４から選択され、
および、ｔは０、１、２、３、および４から選択され、
ここで、少なくとも１つのｐ、ｑ、またはｔは０ではない。
【０３０７】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０３０８】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物であり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＯＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−Ｎ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−アルキレン（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロブチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロペンチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３０９】
【化１４２】
2017537937.tif 000143
である。
【０３１０】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは０である。
【０３１１】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルキルから選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＮである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエチルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はメトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はエトキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルコキシである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＯＣＦ３である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８はハロアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは１であり、Ｒ８は−ＣＦ３である。
【０３１２】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＦである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はそれぞれＣｌである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンと−ＣＮから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８はハロゲンとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｎは２であり、Ｒ８は−ＣＮとアルキルから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物であり、ここでｎは２であり、２つの隣接するＲ８はヘテロシクリル環を形成する。
【０３１３】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、Ｒ５はそれぞれ−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＦ３、および−ＳＯ２Ｍｅから独立して選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｐは１であり、Ｒ５は−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＦ３、および−ＳＯ２Ｍｅから選択される。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｑは０である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｔは０である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｑは０であり、ｔは０であり、ｐは１であり、Ｒ５は−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＦ３、および−ＳＯ２Ｍｅから選択される。
【０３１４】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｑは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｑは１であり、Ｒ６はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｑは１であり、ｔは０であり、およびＲ６はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｑは１であり、ｔは０であり、ｐは０であり、およびＲ６はアルキルである。
【０３１５】
上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｔは１である。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｔは１であり、Ｒ７はハロゲンである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｔは１であり、ｑは０であり、およびＲ６はアルキルである。上記または下記のいくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の化合物があり、ここで、ｔは１であり、ｑは０であり、ｐは０であり、およびＲ７はハロゲンである。
【０３１６】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＶ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【０３１７】
【化１４３】
2017537937.tif 000144
式中：
Ｒ１は、
【０３１８】
【化１４４】
2017537937.tif 000145
−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０３１９】
【化１４５】
2017537937.tif 000146
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【０３２０】
【化１４６】
2017537937.tif 000147
であり、
Ｒ５とＲ６は、Ｈ、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択され、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではなく、
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２３はＨである。
【０３２１】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではない。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとハロゲンから独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではない。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈと−ＣＮから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとアルコキシから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとハロアルコキシから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈと−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈと−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈと−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、−ＣＮとアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および−ＣＦ３から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＣｌではない。
【０３２２】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は各々Ｈである。
【０３２３】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈと−ＣＮから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈとアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈとアルコキシから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈとハロアルコキシから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈとハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈと−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈと−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈと−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、−ＣＮとアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および−ＣＦ３から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、および−ＣＨ３から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれＣｌである。
【０３２４】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はハロゲンである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はＦである。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物であり、Ｒ４はＣｌである。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３２５】
【化１４７】
2017537937.tif 000148
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３２６】
【化１４８】
2017537937.tif 000149
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３２７】
【化１４９】
2017537937.tif 000150
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３２８】
【化１５０】
2017537937.tif 000151
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３２９】
【化１５１】
2017537937.tif 000152
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３３０】
【化１５２】
2017537937.tif 000153
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３３１】
【化１５３】
2017537937.tif 000154
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３３２】
【化１５４】
2017537937.tif 000155
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３３３】
【化１５５】
2017537937.tif 000156
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３３４】
【化１５６】
2017537937.tif 000157
である。
【０３３５】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３３６】
【化１５７】
2017537937.tif 000158
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３３７】
【化１５８】
2017537937.tif 000159
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３３８】
【化１５９】
2017537937.tif 000160
であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３３９】
【化１６０】
2017537937.tif 000161
であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３４０】
【化１６１】
2017537937.tif 000162
であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３４１】
【化１６２】
2017537937.tif 000163
であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３４２】
【化１６３】
2017537937.tif 000164
であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３４３】
【化１６４】
2017537937.tif 000165
であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３４４】
【化１６５】
2017537937.tif 000166
であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３４５】
【化１６６】
2017537937.tif 000167
であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０３４６】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３４７】
【化１６７】
2017537937.tif 000168
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３４８】
【化１６８】
2017537937.tif 000169
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３４９】
【化１６９】
2017537937.tif 000170
であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３５０】
【化１７０】
2017537937.tif 000171
であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３５１】
【化１７１】
2017537937.tif 000172
であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３５２】
【化１７２】
2017537937.tif 000173
であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３５３】
【化１７３】
2017537937.tif 000174
であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３５４】
【化１７４】
2017537937.tif 000175
であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３５５】
【化１７５】
2017537937.tif 000176
であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３５６】
【化１７６】
2017537937.tif 000177
であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０３５７】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３５８】
【化１７７】
2017537937.tif 000178
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３５９】
【化１７８】
2017537937.tif 000179
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３６０】
【化１７９】
2017537937.tif 000180
であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３６１】
【化１８０】
2017537937.tif 000181
であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３６２】
【化１８１】
2017537937.tif 000182
であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３６３】
【化１８２】
2017537937.tif 000183
であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３６４】
【化１８３】
2017537937.tif 000184
であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３６５】
【化１８４】
2017537937.tif 000185
であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３６６】
【化１８５】
2017537937.tif 000186
であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３６７】
【化１８６】
2017537937.tif 000187
であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０３６８】
いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物であり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＯＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３は−Ｎ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−アルキレン（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロブチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロペンチル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は−ＣＨ２（シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３６９】
【化１８７】
2017537937.tif 000188
である。
【０３７０】
別の実施形態では、以下の構造を有する式（ＩＶ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグがある。
【０３７１】
【化１８８】
2017537937.tif 000189
【０３７２】
【化１８９】
2017537937.tif 000190
【０３７３】
【化１９０】
2017537937.tif 000191
【０３７４】
【化１９１】
2017537937.tif 000192
【０３７５】
別の態様では、以下の構造を有する式（ＩＶａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグが本明細書に提供され、
【０３７６】
【化１９２】
2017537937.tif 000193
式中：
Ｒ１は、
【０３７７】
【化１９３】
2017537937.tif 000194
−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
【０３７８】
【化１９４】
2017537937.tif 000195
であり、
Ｒ２はＨ、アルキルまたは−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【０３７９】
【化１９５】
2017537937.tif 000196
であり、
Ｒ５とＲ６は、Ｈ、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択され、
各々のＲ１３と各々のＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、
Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではなく、
Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、および、
Ｒ２３はＨである。
【０３８０】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではない。いくつかの実施形態において、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとハロゲンから独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦまたはＣｌではない。いくつかの実施形態において、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈと−ＣＮから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとアルコキシから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとハロアルコキシから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈとハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈと−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈと−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈと−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、−ＣＮとアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および−ＣＦ３から独立して選択され、ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つはＣｌではない。
【０３８１】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２０とＲ２２は各々Ｈである。
【０３８２】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈと−ＣＮから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈとアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈとアルコキシから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈとハロアルコキシから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈとハロアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈと−ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈと−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈと−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、−ＣＮとアルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および−ＣＦ３から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれ、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、および−ＣＨ３から独立して選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ２１はそれぞれＣｌである。
【０３８３】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はハロゲンである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はＦである。いくつかの実施形態において、式（ＩＶａ）の化合物であり、ここで、Ｒ４はＣｌである。いくつかの実施形態において、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３８４】
【化１９６】
2017537937.tif 000197
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３８５】
【化１９７】
2017537937.tif 000198
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３８６】
【化１９８】
2017537937.tif 000199
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３８７】
【化１９９】
2017537937.tif 000200
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３８８】
【化２００】
2017537937.tif 000201
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３８９】
【化２０１】
2017537937.tif 000202
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３９０】
【化２０２】
2017537937.tif 000203
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３９１】
【化２０３】
2017537937.tif 000204
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３９２】
【化２０４】
2017537937.tif 000205
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ４は、
【０３９３】
【化２０５】
2017537937.tif 000206
である。
【０３９４】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３９５】
【化２０６】
2017537937.tif 000207
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３９６】
【化２０７】
2017537937.tif 000208
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３９７】
【化２０８】
2017537937.tif 000209
であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３９８】
【化２０９】
2017537937.tif 000210
であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０３９９】
【化２１０】
2017537937.tif 000211
であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４００】
【化２１１】
2017537937.tif 000212
であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４０１】
【化２１２】
2017537937.tif 000213
であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４０２】
【化２１３】
2017537937.tif 000214
であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４０３】
【化２１４】
2017537937.tif 000215
であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４０４】
【化２１５】
2017537937.tif 000216
であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０４０５】
いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４０６】
【化２１６】
2017537937.tif 000217
である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４０７】
【化２１７】
2017537937.tif 000218
であり、Ｒ２はＨである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４０８】
【化２１８】
2017537937.tif 000219
であり、Ｒ２はアルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４０９】
【化２１９】
2017537937.tif 000220
であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４１０】
【化２２０】
2017537937.tif 000221
であり、Ｒ２はエチルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４１１】
【化２２１】
2017537937.tif 000222
であり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４１２】
【化２２２】
2017537937.tif 000223
であり、Ｒ２は−ＮＲ１３Ｒ１４である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４１３】
【化２２３】
2017537937.tif 000224
であり、Ｒ２は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４１４】
【化２２４】
2017537937.tif 000225
であり、Ｒ２は−ＮＨＣＨ３である。いくつかの実施形態において、式（ＩＶａ）の化合物があり、ここで、Ｒ１は、
【０４１５】
【化２２５】
2017537937.tif 000226
であり、Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０４１６】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４１７】
【化２２６】
2017537937.tif 000227
である式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４１８】
【化２２７】
2017537937.tif 000228
であり、Ｒ２がＨである、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４１９】
【化２２８】
2017537937.tif 000229
であり、Ｒ２がアルキルである、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４２０】
【化２２９】
2017537937.tif 000230
であり、Ｒ２がメチルである、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４２１】
【化２３０】
2017537937.tif 000231
であり、Ｒ２がエチルである、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４２２】
【化２３１】
2017537937.tif 000232
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４２３】
【化２３２】
2017537937.tif 000233
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４２４】
【化２３３】
2017537937.tif 000234
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４２５】
【化２３４】
2017537937.tif 000235
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４２６】
【化２３５】
2017537937.tif 000236
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（ＩＶａ）の化合物がある。
【０４２７】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である、式ＩＶａの化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＯＨである、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がアルキルである、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がメチルである、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がエチルである、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＨ２である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＨＣＨ３である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−アルキレン（シクロアルキル）である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロアルキル）である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロブチル）である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロペンチル）である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロヘキシル）である、式（ＩＶａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４２８】
【化２３６】
2017537937.tif 000237
である式（ＩＶａ）の化合物が開示される。
【０４２９】
別の実施形態において、以下の構造を持つ式（ＩＶａ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグがある：
【０４３０】
【化２３７】
2017537937.tif 000238
【０４３１】
別の態様において、本明細書には、以下の構造を持つ式（ＩＶｂ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグが提供され：
【０４３２】
【化２３８】
2017537937.tif 000239
式中：
Ｒ１は、
【０４３３】
【化２３９】
2017537937.tif 000240
−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、又は
【０４３４】
【化２４０】
2017537937.tif 000241
であり；
Ｒ２はＨ、アルキル、又は−ＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、又は−ＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ４はハロゲン、アルキル、
【０４３５】
【化２４１】
2017537937.tif 000242
を含み；
Ｒ５とＲ６は独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、及びハロアルキルから選択され；
各Ｒ１３と各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；又はＲ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合される原子を備えた複素環を形成し；
Ｒ２０とＲ２２は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され、ここでＲ２０とＲ２２の少なくとも１つはＦ又はＣｌではなく；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され；及び
Ｒ２３はＨである。
【０４３６】
幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択される、式（ＩＶｂ）の化合物があり；ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つは、Ｆ又はＣｌではない。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立してＨ及びハロゲンから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物があり；ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つは、Ｆ又はＣｌではない。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立してＨ及び−ＣＮから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立してＨ及びアルキルから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立してＨ及びアルコキシから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立してＨ及びハロアルコキシから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立してＨ及びハロアルキルから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立してＨ及び−ＳＯ２Ｒ１３から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立してＨ及び−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立してＨ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立して−ＣＮ及びアルキルから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２が独立して、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、及び−ＣＦ３から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物があり；ここで、Ｒ２０とＲ２２の少なくとも１つは、Ｃｌではない。
【０４３７】
幾つかの実施形態において、Ｒ２０とＲ２２がそれぞれＨである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。
【０４３８】
幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、及びハロアルキルから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立してＨ及び−ＣＮから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立してＨ及びアルキルから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立してＨ及びアルコキシから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立してＨ及びハロアルコキシから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立してＨ及びハロアルキルから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立してＨ及び−ＳＯ２Ｒ１３から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立してＨ及び−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１が独立してＨ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立して−ＣＮ及びアルキルから選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立して、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、及び−ＣＦ３から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１が独立して、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、及び−ＣＨ３から選択される、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１がＨである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、各Ｒ２１がＣｌである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。
【０４３９】
幾つかの実施形態において、Ｒ４がハロゲンである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４がＦである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４がＣｌである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４がアルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４がエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４０】
【化２４２】
2017537937.tif 000243
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４１】
【化２４３】
2017537937.tif 000244
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４２】
【化２４４】
2017537937.tif 000245
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４３】
【化２４５】
2017537937.tif 000246
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４４】
【化２４６】
2017537937.tif 000247
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４５】
【化２４７】
2017537937.tif 000248
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４６】
【化２４８】
2017537937.tif 000249
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４７】
【化２４９】
2017537937.tif 000250
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４８】
【化２５０】
2017537937.tif 000251
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ４が
【０４４９】
【化２５１】
2017537937.tif 000252
である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。
【０４５０】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４５１】
【化２５２】
2017537937.tif 000253
である式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４５２】
【化２５３】
2017537937.tif 000254
であり、Ｒ２がＨである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４５３】
【化２５４】
2017537937.tif 000255
であり、Ｒ２がアルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４５４】
【化２５５】
2017537937.tif 000256
であり、Ｒ２がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４５５】
【化２５６】
2017537937.tif 000257
であり、Ｒ２がエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４５６】
【化２５７】
2017537937.tif 000258
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４５７】
【化２５８】
2017537937.tif 000259
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４５８】
【化２５９】
2017537937.tif 000260
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４５９】
【化２６０】
2017537937.tif 000261
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４６０】
【化２６１】
2017537937.tif 000262
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。
【０４６１】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４６２】
【化２６２】
2017537937.tif 000263
である式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４６３】
【化２６３】
2017537937.tif 000264
であり、Ｒ２がＨである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４６４】
【化２６４】
2017537937.tif 000265
であり、Ｒ２がアルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４６５】
【化２６５】
2017537937.tif 000266
であり、Ｒ２がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４６６】
【化２６６】
2017537937.tif 000267
であり、Ｒ２がエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４６７】
【化２６７】
2017537937.tif 000268
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４６８】
【化２６８】
2017537937.tif 000269
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４６９】
【化２６９】
2017537937.tif 000270
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４７０】
【化２７０】
2017537937.tif 000271
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４７１】
【化２７１】
2017537937.tif 000272
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。
【０４７２】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４７３】
【化２７２】
2017537937.tif 000273
である式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４７４】
【化２７３】
2017537937.tif 000274
であり、Ｒ２がＨである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４７５】
【化２７４】
2017537937.tif 000275
であり、Ｒ２がアルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４７６】
【化２７５】
2017537937.tif 000276
であり、Ｒ２がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４７７】
【化２７６】
2017537937.tif 000277
であり、Ｒ２がエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４７８】
【化２７７】
2017537937.tif 000278
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４７９】
【化２７８】
2017537937.tif 000279
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４８０】
【化２７９】
2017537937.tif 000280
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４８１】
【化２８０】
2017537937.tif 000281
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４８２】
【化２８１】
2017537937.tif 000282
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。
【０４８３】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＯＨである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がアルキルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がメチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がエチルである、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＨ２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＨＣＨ３である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−アルキレン（シクロアルキル）である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロアルキル）である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロブチル）である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロペンチル）である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロヘキシル）である、式（ＩＶｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４８４】
【化２８２】
2017537937.tif 000283
である、式（ＩＶｂ）の化合物が開示される。
【０４８５】
別の実施形態において、以下の構造を持つ式（ＩＶｂ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグがある：
【０４８６】
【化２８３】
2017537937.tif 000284
【０４８７】
【化２８４】
2017537937.tif 000285
【０４８８】
別の態様において、本明細書には、以下の構造を持つ式（Ｖ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグが提供され：
【０４８９】
【化２８５】
2017537937.tif 000286
式中：
Ｒ１は、
【０４９０】
【化２８６】
2017537937.tif 000287
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、又は
【０４９１】
【化２８７】
2017537937.tif 000288
であり；
Ｒ２はＨ、アルキル、又は−ＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、又は−ＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ１０は、Ｈ又はアルキルであり；
各Ｒ１３と各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；又はＲ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合される原子を備えた複素環式化合物を形成し；
Ｒ２０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され；
Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され；及び
Ｒ２４はＨである。
【０４９２】
幾つかの実施形態において、Ｒ１０がＨである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１０がアルキルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１０がメチルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１０がエチルである、式（Ｖ）の化合物がある。
【０４９３】
幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、及びハロアルキルから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びハロゲンから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及び−ＣＮから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びアルキルから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びアルコキシから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びハロアルコキシから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びハロアルキルから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及び−ＳＯ２Ｒ１３から選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及び−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立して−ＣＮ及びアルキルから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立して、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、及び−ＣＦ３から選択される、式（Ｖ）の化合物がある。
【０４９４】
幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３がそれぞれＨである、式（Ｖ）の化合物がある。
【０４９５】
幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、及びハロアルキルから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及び−ＣＮから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及びアルキルから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及びアルコキシから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及びハロアルコキシから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及びハロアルキルから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及び−ＳＯ２Ｒ１３から選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及び−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０が−ＣＮ及びアルキルから選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０が、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、及び−ＣＦ３から選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１が、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、及び−ＣＨ３から選択される、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＣｌである、式（Ｖ）の化合物がある。
【０４９６】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４９７】
【化２８８】
2017537937.tif 000289
である式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４９８】
【化２８９】
2017537937.tif 000290
であり、Ｒ２がＨである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０４９９】
【化２９０】
2017537937.tif 000291
であり、Ｒ２がアルキルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５００】
【化２９１】
2017537937.tif 000292
であり、Ｒ２がメチルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５０１】
【化２９２】
2017537937.tif 000293
であり、Ｒ２がエチルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５０２】
【化２９３】
2017537937.tif 000294
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５０３】
【化２９４】
2017537937.tif 000295
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５０４】
【化２９５】
2017537937.tif 000296
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５０５】
【化２９６】
2017537937.tif 000297
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５０６】
【化２９７】
2017537937.tif 000298
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（Ｖ）の化合物がある。
【０５０７】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５０８】
【化２９８】
2017537937.tif 000299
である式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５０９】
【化２９９】
2017537937.tif 000300
であり、Ｒ２がＨである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５１０】
【化３００】
2017537937.tif 000301
であり、Ｒ２がアルキルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５１１】
【化３０１】
2017537937.tif 000302
であり、Ｒ２がメチルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５１２】
【化３０２】
2017537937.tif 000303
であり、Ｒ２がエチルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５１３】
【化３０３】
2017537937.tif 000304
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５１４】
【化３０４】
2017537937.tif 000305
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５１５】
【化３０５】
2017537937.tif 000306
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５１６】
【化３０６】
2017537937.tif 000307
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５１７】
【化３０７】
2017537937.tif 000308
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（Ｖ）の化合物がある。
【０５１８】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５１９】
【化３０８】
2017537937.tif 000309
である式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５２０】
【化３０９】
2017537937.tif 000310
であり、Ｒ２がＨである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５２１】
【化３１０】
2017537937.tif 000311
であり、Ｒ２がアルキルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５２２】
【化３１１】
2017537937.tif 000312
であり、Ｒ２がメチルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５２３】
【化３１２】
2017537937.tif 000313
であり、Ｒ２がエチルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５２４】
【化３１３】
2017537937.tif 000314
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５２５】
【化３１４】
2017537937.tif 000315
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５２６】
【化３１５】
2017537937.tif 000316
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５２７】
【化３１６】
2017537937.tif 000317
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５２８】
【化３１７】
2017537937.tif 000318
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（Ｖ）の化合物がある。
【０５２９】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｖ）の化合物がある。
幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＯＨである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がアルキルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がメチルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がエチルである、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＨ２である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＨＣＨ３である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−アルキレン（シクロアルキル）である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロアルキル）である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロブチル）である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロペンチル）である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロヘキシル）である、式（Ｖ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５３０】
【化３１８】
2017537937.tif 000319
である、式（Ｖ）の化合物が開示される。
【０５３１】
別の実施形態において、以下の構造を持つ式（Ｖ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグがある：
【０５３２】
【化３１９】
2017537937.tif 000320
【０５３３】
別の態様において、本明細書には、以下の構造を持つ式（Ｖａ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグが提供され：
【０５３４】
【化３２０】
2017537937.tif 000321
式中：
Ｒ１は、
【０５３５】
【化３２１】
2017537937.tif 000322
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３、−アルキレン（シクロアルキル）、又は
【０５３６】
【化３２２】
2017537937.tif 000323
であり；
Ｒ２はＨ、アルキル、又は−ＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ３は−ＯＨ、アルキル、又は−ＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ１０は、Ｈ又はアルキルであり；
各Ｒ１３と各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；又はＲ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合される原子を備えた複素環を形成し；
Ｒ２０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され；
Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され；及び
Ｒ２４はＨである。
【０５３７】
幾つかの実施形態において、Ｒ１０がＨである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１０がアルキルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１０がメチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１０がエチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。
【０５３８】
幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、及びハロアルキルから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びハロゲンから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及び−ＣＮから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びアルキルから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びアルコキシから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びハロアルコキシから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及びハロアルキルから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及び−ＳＯ２Ｒ１３から選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及び−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立してＨ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立して−ＣＮ及びアルキルから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３が独立して、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、及び−ＣＦ３から選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。
【０５３９】
幾つかの実施形態において、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３がそれぞれＨである、式（Ｖａ）の化合物がある。
【０５４０】
幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、及びハロアルキルから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及び−ＣＮから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及びアルキルから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及びアルコキシから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及びハロアルコキシから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及びハロアルキルから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及び−ＳＯ２Ｒ１３から選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨ及び−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４から選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０が−ＣＮ及びアルキルから選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０が、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、及び−ＣＦ３から選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２１が、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、及び−ＣＨ３から選択される、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＨである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ２０がＣｌである、式（Ｖａ）の化合物がある。
【０５４１】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５４２】
【化３２３】
2017537937.tif 000324
である式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５４３】
【化３２４】
2017537937.tif 000325
であり、Ｒ２がＨである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５４４】
【化３２５】
2017537937.tif 000326
であり、Ｒ２がアルキルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５４５】
【化３２６】
2017537937.tif 000327
であり、Ｒ２がメチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５４６】
【化３２７】
2017537937.tif 000328
であり、Ｒ２がエチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５４７】
【化３２８】
2017537937.tif 000329
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５４８】
【化３２９】
2017537937.tif 000330
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５４９】
【化３３０】
2017537937.tif 000331
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５５０】
【化３３１】
2017537937.tif 000332
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５５１】
【化３３２】
2017537937.tif 000333
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（Ｖａ）の化合物がある。
【０５５２】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５５３】
【化３３３】
2017537937.tif 000334
である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５５４】
【化３３４】
2017537937.tif 000335
であり、Ｒ２がＨである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５５５】
【化３３５】
2017537937.tif 000336
であり、Ｒ２がアルキルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５５６】
【化３３６】
2017537937.tif 000337
であり、Ｒ２がメチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５５７】
【化３３７】
2017537937.tif 000338
であり、Ｒ２がエチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５５８】
【化３３８】
2017537937.tif 000339
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５５９】
【化３３９】
2017537937.tif 000340
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５６０】
【化３４０】
2017537937.tif 000341
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５６１】
【化３４１】
2017537937.tif 000342
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５６２】
【化３４２】
2017537937.tif 000343
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（Ｖａ）の化合物がある。
【０５６３】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５６４】
【化３４３】
2017537937.tif 000344
である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５６５】
【化３４４】
2017537937.tif 000345
であり、Ｒ２がＨである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５６６】
【化３４５】
2017537937.tif 000346
であり、Ｒ２がアルキルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５６７】
【化３４６】
2017537937.tif 000347
であり、Ｒ２がメチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５６８】
【化３４７】
2017537937.tif 000348
であり、Ｒ２がエチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５６９】
【化３４８】
2017537937.tif 000349
であり、Ｒ２がイソプロピルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５７０】
【化３４９】
2017537937.tif 000350
であり、Ｒ２が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５７１】
【化３５０】
2017537937.tif 000351
であり、Ｒ２が−ＮＨ２である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５７２】
【化３５１】
2017537937.tif 000352
であり、Ｒ２が−ＮＨＣＨ３である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５７３】
【化３５２】
2017537937.tif 000353
であり、Ｒ２が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（Ｖａ）の化合物がある。
【０５７４】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＯＨである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がアルキルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がメチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３がエチルである、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＨ２である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−ＮＨＣＨ３である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ３であり、Ｒ３が−Ｎ（ＣＨ３）２である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−アルキレン（シクロアルキル）である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２（シクロアルキル）である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロアルキル）である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロブチル）である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロペンチル）である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が−ＣＨ２（シクロヘキシル）である、式（Ｖａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５７５】
【化３５３】
2017537937.tif 000354
である、式（Ｖａ）の化合物が開示される。
【０５７６】
別の態様において、本明細書には、以下の構造を持つ式（ＶＩ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグが提供され：
【０５７７】
【化３５４】
2017537937.tif 000355
式中：
Ｒ１は
【０５７８】
【化３５５】
2017537937.tif 000356
であり；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、及び−ＳＯ２Ｒ１３であり；
各Ｒ８は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され；又は、２つの隣接するＲ８はヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ１３と各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；又はＲ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合される原子を備えた複素環を形成し；及び
ｎは、０、１、２、３、及び４から選択される。
【０５７９】
幾つかの実施形態において、ｎが０である、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。
【０５８０】
幾つかの実施形態において、ｎが１である、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、式（ＶＩ）の化合物であって、式中、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、又はハロアルキルから選択される、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がハロゲンである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がＦである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がＣｌである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８が−ＣＮである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がアルキルである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がメチルである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がエチルである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がアルコキシである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がメトキシである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がエトキシである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がハロアルコキシである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８が−ＯＣＦ３である、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がハロアルキルである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８が−ＣＦ３である、式（ＶＩ）の化合物がある。
【０５８１】
幾つかの実施形態において、ｎが２である、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、式（ＶＩ）の化合物であって、式中、ｎは２であり、Ｒ８は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８が独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びハロアルキルから選択される、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８がハロゲンである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、各Ｒ８がＦである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、各Ｒ８がＣｌである、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８が独立してハロゲン及び−ＣＮから選択される、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８が独立してハロゲン及びアルキルから選択される、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８が独立して−ＣＮ及びアルキルから選択される、式（ＶＩ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成する、式（ＶＩ）の化合物がある。
【０５８２】
幾つかの実施形態において、Ｒ５がＨである、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。
【０５８３】
幾つかの実施形態において、Ｒ５が−ＣＮである、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がハロゲンである、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がＦである、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がＣｌである、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がアルキルである、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がメチルである、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がエチルである、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−ＮＨ２である、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）である、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−アルキレン（ＮＨ２）である、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−ＣＨ２ＮＨ２である、式（ＶＩ）の化合物が上記又は下記に記載される。
【０５８４】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５８５】
【化３５６】
2017537937.tif 000357
であり、Ｒ２がＨである、式（ＶＩ）の化合物がある。
【０５８６】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５８７】
【化３５７】
2017537937.tif 000358
であり、Ｒ２がＨである、式（ＶＩ）の化合物がある。
【０５８８】
別の実施形態において、以下の構造を持つ式（ＶＩ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグがある：
【０５８９】
【化３５８】
2017537937.tif 000359
【０５９０】
別の態様において、本明細書には、以下の構造を持つ式（ＶＩａ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグが提供され：
【０５９１】
【化３５９】
2017537937.tif 000360
式中：
Ｒ１は
【０５９２】
【化３６０】
2017537937.tif 000361
であり；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、及び−ＳＯ２Ｒ１３であり；
各Ｒ８は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され；又は、２つの隣接するＲ８はヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ１３と各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；又はＲ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合される原子を備えた複素環を形成し；及び
ｎは、０、１、２、３、及び４から選択される。
【０５９３】
幾つかの実施形態において、ｎが０である、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。
【０５９４】
幾つかの実施形態において、ｎが１である、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、式（ＶＩａ）の化合物であって、式中、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、又はハロアルキルから選択される、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がハロゲンである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がＦである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がＣｌである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８が−ＣＮである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がアルキルである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がメチルである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がエチルである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がアルコキシである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がメトキシである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がエトキシである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がハロアルコキシである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８が−ＯＣＦ３である、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８がハロアルキルである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが１であり、Ｒ８が−ＣＦ３である、式（ＶＩａ）の化合物がある。
【０５９５】
幾つかの実施形態において、ｎが２である、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、式（ＶＩａ）の化合物であって、式中、ｎは２であり、Ｒ８は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８が独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びハロアルキルから選択される、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８がハロゲンである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、各Ｒ８がＦである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、各Ｒ８がＣｌである、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８が独立してハロゲン及び−ＣＮから選択される、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８が独立してハロゲン及びアルキルから選択される、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、Ｒ８が独立して−ＣＮ及びアルキルから選択される、式（ＶＩａ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、ｎが２であり、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成する、式（ＶＩａ）の化合物がある。
【０５９６】
幾つかの実施形態において、Ｒ５がＨである、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−ＣＮである、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がハロゲンである、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がＦである、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がＣｌである、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がアルキルである、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がメチルである、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５がエチルである、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−ＮＲ１３Ｒ１４である、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−ＮＨ２である、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）である、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−アルキレン（ＮＨ２）である、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。幾つかの実施形態において、Ｒ５が−ＣＨ２ＮＨ２である、式（ＶＩａ）の化合物が上記又は下記に記載される。
【０５９７】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０５９８】
【化３６１】
2017537937.tif 000362
であり、Ｒ２がＨである、式（ＶＩａ）の化合物がある。
【０５９９】
幾つかの実施形態において、Ｒ１が
【０６００】
【化３６２】
2017537937.tif 000363
であり、Ｒ２がＨである、式（ＶＩａ）の化合物がある。
【０６０１】
別の実施形態において、以下の構造を持つ式（ＶＩａ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグがある：
【０６０２】
【化３６３】
2017537937.tif 000364
【０６０３】
別の態様において、本明細書には、以下の構造を持つ式（ＶＩｂ）の化合物、或いは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、又は薬学的に許容可能なプロドラッグが提供され：
【０６０４】
【化３６４】
2017537937.tif 000365
式中：
Ｒ１は、
【０６０５】
【化３６５】
2017537937.tif 000366
であり；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、及び−ＳＯ２Ｒ１３であり；
各Ｒ８は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択され；又は、２つの隣接するＲ８はヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ１３と各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；又はＲ１３とＲ１４は一体となって、それらが結合される原子を備えた複素環を形成し；及び
ｎは、０、１、２、３、及び４から選択される。
【０６０６】
幾つかの実施形態において、ｎが０である、式（ＶＩｂ）の化合物が上記又は下記に記載される。
【０６０７】
幾つかの実施形態において、ｎが１である、式（ＶＩｂ）の化合物がある。幾つかの実施形態において、式（ＶＩｂ）の化合物であって、式中、ｎは１であり、Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ