(57)【要約】様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本開示は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病、肺疾患、線維性障害、軟骨欠損、および骨関節症）、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、および、DYRK1Aの過剰発現に関連する神経学的状態／障害／疾患の治療における、インダゾール化合物またはそのアナログの使用に関する。2017508763.tif 000777
2017508763.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2017508763.tif 000756
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
ただしR2は
2017508763.tif 000757
ではなく；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-カルボシクリル(R7)p、-単環式ヘテロシクリル(R8)p、-スピロ環式ヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)ヘテロシクリル(R9)p、-二環式アリール(R10)q、-(C1-3アルキル)アリール(R10)q、
2017508763.tif 000758
からなる群より選択され；
R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、H、Cl、Br、I、-CN、無置換-C1-6ハロアルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR33、-CN、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、Cl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R13はCl、Br、I、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-CN、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R42、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R14はCl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、CN、無置換-C1-6アルキル、-OR48、-SO2R35、-(C2-3アルキル)nヘテロシクリル(R44)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R45)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R46)(R47)からなる群より選択され；
各R15はハロゲン化物、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR43、-SO2R49、-(C2-3アルキル)ヘテロシクリル(R50)p、-アリール(R51)q、-(C1-3アルキル)アリール(R52)q、-C(=O)N(R53)2、-NHC(=O)R54、および-(C1-6アルキル)nN(R55)(R56)からなる群より選択され；
各R16はハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R57)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R17はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R18はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R19はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R58)(R59)からなる群より独立に選択され；
各R20はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R42は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R43は各出現時に-CF3、-C3-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R63)qからなる群より独立に選択され；
各R44はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R45はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R46は窒素に連結した置換基であり、各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R47は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R48は各出現時に-CF3、-C2-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R49は各出現時に-CF3、エチル、および-C4-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R50はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R51は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R52は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R53は各出現時に-C1-4アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、およびシクロヘキシルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR53はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜4員複素環または6〜7員複素環を形成し；
各R54は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R55は無置換-C2-6アルキルであり；
各R56は各出現時にH、無置換-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R64)2からなる群より独立に選択され；
各R57は各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R58は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R59は各出現時に-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R63はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、Cl、Br、I、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R64は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR64はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
R65は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)pであり；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；
yは1〜3の整数であり；
zは1〜5の整数であり； 
ただし式Iの化合物は、
2017508763.tif 000759
からなる群より選択される化合物ではない。
【請求項２】
R1がH、F、およびMeからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1がHである、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
R1がFである、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
R2がピリジニル(R4)である、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
R2がピリジン-3-イル(R4)である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
R4が-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)pである、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
R4が-ヘテロシクリル(R22)pである、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R4が
2017508763.tif 000760
からなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
R4が-(CH2)ヘテロシクリル(R20)pである、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
R4が
2017508763.tif 000761
からなる群より選択される、請求項1〜7および10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
R2がフェニル(R5)m(R6)である、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
R5がHである、請求項1〜4および12のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
R6が-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)pである、請求項1〜4および12〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
R6が-ヘテロシクリル(R26)pである、請求項1〜4および12〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
R6が
2017508763.tif 000762
からなる群より選択される、請求項1〜4および12〜15のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R6が-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pである、請求項1〜4および12〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
R6が
2017508763.tif 000763
からなる群より選択される、請求項1〜4、12〜14および17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
R3がHである、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
R3が-C1-9アルキルである、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
R3が
2017508763.tif 000764
からなる群より選択される、請求項1〜18および20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
R3が-カルボシクリル(R7)pである、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
R3が
2017508763.tif 000765
からなる群より選択される、請求項1〜18および22のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
R3が-単環式ヘテロシクリル(R8)pである、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
R3が
2017508763.tif 000766
からなる群より選択される、請求項1〜18および24のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
式Iの化合物が下記からなる群またはその薬学的に許容される塩より選択される、請求項1記載の化合物：
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［2］；
N-(ピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［3］；
N-シクロヘキシル-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［4］；
N-シクロブチル-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［5］；
N-シクロプロピル-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［6］；
N-イソプロピル-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［7］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［8］；
N-シクロプロピル-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［9］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［10］；
N-シクロプロピル-5-(3-フルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［11］；
N-シクロヘキシル-5-(3-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［12］；
5-(3-フルオロフェニル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［13］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-フェニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［14］；
5-(3-フルオロフェニル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［15］；
5-(2-フルオロフェニル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［16］；
5-(4-フルオロフェニル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［17］；
5-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［18］；
5-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［19］；
5-(3,5-ジフルオロフェニル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［21］；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［22］；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［23］；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［24］；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［25］；
N-ベンジル-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［26］；
N-(3-フルオロベンジル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［27］；
N-(3,5-ジフルオロベンジル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［28］；
N-ベンジル-5-(3-フルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［29］；
5-(3-フルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(3-フルオロベンジル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［30］；
N-(3,5-ジフルオロベンジル)-5-(3-フルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［31］；
N-(1-フェニルシクロプロピル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［32］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-フェニルシクロプロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［33］；
N-(1-フェニルシクロプロピル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［34］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-フェニルシクロプロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［35］；
N-(1-フェニルシクロプロピル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［36］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-フェニルシクロプロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［37］；
N-((1R,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［38］；
N-((1R,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［39］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［40］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［41］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［42］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［45］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［46］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［56］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［57］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［58］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［59］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［60］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［61］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［62］；
N-(5-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［64］；
N-(6-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［65］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［66］；
N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［67］；
N-(6-((1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［70］；
N-(4-(3-メチルブタンアミド)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［73］；
N-(3-フルオロピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［77］；
N-(2-メトキシピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［78］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［79］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［80］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［83］；
5-(5-((6-オキサ-3-アザビシクロ「3.1.1]ヘプタン-3-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［85］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［88］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［89］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［90］；
N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［91］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［94］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［95］；
N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［97］；
N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［98］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［100］；
N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［101］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［102］；
N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［103］；
5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［104］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［105］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［106］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［107］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［108］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［109］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［110］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［111］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［112］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［113］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［114］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［115］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［116］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［117］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［118］；
-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［119］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［120］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［123］；
N-イソプロピル-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［124］；
N-イソプロピル-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［125］；
N-イソプロピル-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［126］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［127］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［128］；
N-イソプロピル-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［129］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［130］；
N-イソプロピル-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［131］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［132］；
N-イソプロピル-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［133］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［134］；
N-イソプロピル-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［135］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［136］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［137］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［138］；
N-イソプロピル-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［139］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-シクロプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［142］；
N-シクロプロピル-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［143］；
N-シクロプロピル-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［144］；
N-シクロプロピル-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［145］；
N-シクロプロピル-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［146］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-シクロプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［147］；
N-シクロプロピル-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［N-シクロプロピル-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［148］；
N-シクロプロピル-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［149］；
N-シクロプロピル-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［150］；
N-シクロプロピル-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［151］；
N-シクロプロピル-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［152］；
N-シクロプロピル-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［153］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-シクロプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［154］；
N-シクロプロピル-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［155］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-シクロプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［156］；
N-シクロプロピル-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［157］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-シクロブチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［160］；
N-シクロブチル-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［161］；
N-シクロブチル-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［162］；
N-シクロブチル-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［163］；
N-シクロブチル-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［164］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-シクロブチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［165］；
N-シクロブチル-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［166］；
N-シクロブチル-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［167］；
N-シクロブチル-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［168］；
N-シクロブチル-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［169］；
N-シクロブチル-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［170］；
N-シクロブチル-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［171］；
N-シクロブチル-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［172］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-シクロブチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［173］；
N-シクロブチル-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［174］；
N-シクロブチル-5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［175］；
N-シクロブチル-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［176］；
N-シクロペンチル-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［179］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-シクロペンチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［180］；
N-シクロペンチル-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［181］；
N-シクロペンチル-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［182］；
N-シクロペンチル-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［183］；
N-シクロペンチル-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［184］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-シクロペンチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［185］；
N-シクロペンチル-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［186］；
N-シクロペンチル-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［187］；
N-シクロペンチル-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［188］；
N-シクロペンチル-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［189］；
N-シクロペンチル-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［190］；
N-シクロペンチル-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［191］；
N-シクロペンチル-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［192］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-シクロペンチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［193］；
N-シクロペンチル-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［194］；
N-シクロペンチル-5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［195］；
N-シクロペンチル-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［196］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-シクロヘキシル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［199］；
N-シクロヘキシル-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［200］；
N-シクロヘキシル-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［201］；
N-シクロヘキシル-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［202］；
N-シクロヘキシル-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［203］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-シクロヘキシル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［204］；
N-シクロヘキシル-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［205］；
N-シクロヘキシル-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［206］；
N-シクロヘキシル-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［208］；
N-シクロヘキシル-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［209］；
N-シクロヘキシル-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［210］；
N-シクロヘキシル-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［211］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-シクロヘキシル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［212］；
N-シクロヘキシル-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［213］；
N-シクロヘキシル-5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［214］；
N-シクロヘキシル-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［215］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［218］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［219］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［220］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［221］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［222］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［223］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［224］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［225］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［227］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［228］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［229］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［230］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［231］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［232］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［233］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［234］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［237］；
N-(ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［238］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［239］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［240］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［241］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［242］；
N-(ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［243］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［244］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［245］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［246］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［247］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［248］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［249］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［250］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［251］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［252］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［253］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［256］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［257］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［258］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［259］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［260］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［261］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［263］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［264］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［265］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［266］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［267］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［268］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［269］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［270］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［273］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［274］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［275］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［276］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［277］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［278］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［279］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［280］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［281］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［282］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［283］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［284］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［285］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［286］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［287］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［288］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［289］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［291］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［292］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［293］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［294］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［295］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［296］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［297］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［298］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［299］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［300］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［301］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［302］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［303］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［304］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［305］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［306］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［307］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［308］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［311］；
N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［312］；
N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［313］；
N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［314］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［315］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［316］；
N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［317］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［318］；
N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［319］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［320］；
N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［321］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［322］；
N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［323］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［324］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［325］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［326］；
N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［327］；
N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［329］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［330］；
N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［331］；
N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［332］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［333］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［334］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［335］；
N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［336］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［337］；
N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［338］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［339］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［340］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［341］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［342］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［343］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［344］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［345］；
N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［346］；
N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［349］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［350］；
N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［351］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［352］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［353］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［354］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［355］；
N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［356］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［357］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［358］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［359］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［360］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［361］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［362］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［363］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［364］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［365］；
N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［366］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［369］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［370］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［371］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［372］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［373］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［374］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［375］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［376］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［377］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［378］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［379］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［380］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［381］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［382］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［383］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［384］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［385］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［386］；
N-(ピリジン-2-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［389］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［390］；
N-(ピリジン-2-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［391］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［392］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［393］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［394］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［395］；
N-(ピリジン-2-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［396］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［397］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［398］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［399］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［400］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［401］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［402］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［403］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［404］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［405］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［408］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［409］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［410］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［411］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［412］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［413］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［414］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［415］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［416］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［417］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［418］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［419］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［420］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［421］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［422］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［423］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［424］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［427］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［428］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［429］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［430］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［431］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［432］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［433］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［434］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［435］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［436］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［437］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［438］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［439］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［440］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［441］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［442］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［445］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［446］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［447］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［448］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［449］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［450］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［451］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［452］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［453］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［454］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［455］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［456］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［457］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［458］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［459］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［460］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［463］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［464］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［465］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［466］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［467］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［468］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［469］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［470］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［471］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［472］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［473］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［474］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［475］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［476］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［477］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［478］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［482］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［483］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［484］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［485］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［486］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［487］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［488］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［489］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［490］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［491］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［492］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［493］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［494］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［495］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［496］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［497］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［500］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［501］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［502］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［503］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［504］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［505］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［506］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［507］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［508］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［509］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［510］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［511］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［512］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［513］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［514］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［515］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［530］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［531］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［532］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［533］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［534］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［535］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［536］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［537］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［538］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［539］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［540］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［541］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［542］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［543］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［544］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［545］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［546］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［547］；
N-(6-メチルピリジン-3-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［550］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［551］；
N-(6-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［552］；
N-(6-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［553］；
N-(6-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［554］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［555］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［556］；
N-(6-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［557］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［558］；
N-(6-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［559］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［560］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［561］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［562］；
N-(6-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［563］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［564］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［565］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［566］；
N-(6-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［567］；
N-(5-メチルピリジン-3-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［570］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［571］；
N-(5-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［572］；
N-(5-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［573］；
N-(5-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［574］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［575］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［576］；
N-(5-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［577］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［578］；
N-(5-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［579］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［580］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［581］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［582］；
N-(5-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［583］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［584］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［585］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［586］；
N-(5-メチルピリジン-3-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［587］；
N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［606］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［607］；
N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［608］；
N-(6-イソブチルピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［609］；
N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［610］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［611］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［612］；
N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［613］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［614］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［615］；
N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［616］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［617］；
N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［618］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［619］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［620］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［621］；
N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［622］；
N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［625］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［626］；
N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［627］；
N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［628］；
N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［629］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［630］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［631］；
N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［632］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［633］；
N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［634］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［635］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［636］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［637］；
N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［638］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［639］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［640］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［641］；
N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［642］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［800］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［801］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［802］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［803］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［804］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［805］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［806］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［807］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［808］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［809］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［810］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［811］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［812］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［813］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［814］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［815］；
N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［816］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［819］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［820］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［821］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［822］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［823］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［824］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［825］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［826］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［827］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［828］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［829］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［830］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［831］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［832］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［833］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［834］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［837］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［838］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［839］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［840］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［841］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［842］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［843］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［844］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［845］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［846］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［847］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［848］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［849］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［850］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［851］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［852］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［853］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［854］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［857］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［858］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［859］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［860］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［861］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［862］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［863］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［864］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［865］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［866］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［867］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［868］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［869］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［870］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［871］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［872］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［873］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［874］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［877］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［878］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［879］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［880］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［881］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［882］；
N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［883］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［884］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［885］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［886］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［887］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［888］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［889］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［890］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［891］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［892］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［895］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［896］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［897］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［898］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［899］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［900］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［901］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［902］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［903］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［904］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［905］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［906］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［907］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［908］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［909］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［910］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［911］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［912］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［915］；
N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［916］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［917］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［918］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［919］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［920］；
N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［921］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［922］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［923］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［924］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［925］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［926］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［927］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［928］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［929］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［930］；
N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［933］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［934］；
N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［935］；
N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［936］；
N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［937］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［938］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［939］；
N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［940］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［941］；
N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［942］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［943］；
N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［944］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［945］；
N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［946］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［947］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［948］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［949］；
N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［950］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［953］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［954］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［955］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［956］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［957］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［958］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［959］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［960］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［961］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［962］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［963］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［964］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［965］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［966］；
-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［967］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［968］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［969］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［970］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［973］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［974］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［975］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［976］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［977］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［978］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［979］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［980］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［981］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［982］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［983］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［984］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［985］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［986］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［987］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［988］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［989］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［990］；
N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［993］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［994］；
N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［995］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［996］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［997］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［998］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［999］；
N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1000］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1001］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1002］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1003］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1004］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1005］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1006］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1007］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1008］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1009］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1010］；
N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1013］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1014］；
N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1015］；
N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1016］；
N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1017］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1018］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1019］；
N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1020］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1021］；
N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1022］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1023］；
N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1024］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1025］；
N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1026］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1027］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1028］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1029］；
N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1030］；
N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1033］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1034］；
N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1035］；
N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1036］；
N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1037］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1038］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1039］；
N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1040］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1041］；
N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1042］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1043］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1044］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1045］；
N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1046］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1047］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1048］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1049］；
N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1050］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1069］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1070］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1071］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1072］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1073］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1074］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1075］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1076］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1077］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1078］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1079］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1080］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1081］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1082］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1083］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1084］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1085］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1086］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1089］；
N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1090］；
N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1091］；
N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1092］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1093］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1094］；
N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1095］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1096］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1097］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1098］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1099］；
N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1100］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1101］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1102］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1103］；
N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1104］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1107］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1108］；
5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1109］；
5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1110］；
5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1111］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1112］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1113］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1114］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1115］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1116］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1117］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1118］；
5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1119］；
5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1120］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1121］；
5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1122］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1123］；
5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1124］；
N-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1152］；
6-フルオロ-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1155］；
6-フルオロ-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1156］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-6-フルオロ-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1157］；
N-(ペンタン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1158］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ペンタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1159］；
N-(1-(2-フルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1180］；
N-(1-(2,2-ジフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1181］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1182］；
N-(1-(tert-ブチル)アゼチジン-3-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1183］；
N-(1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-3-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1184］；
N-(1-(2,2-ジフルオロエチル)アゼチジン-3-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1185］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)アゼチジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1186］；
N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1187］；
N-((1-イソプロピルピペリジン-4-イル)メチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1188］；
N-((1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)メチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1189］；
N-((1-イソプロピルアゼチジン-3-イル)メチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1190］；
N-((1-(tert-ブチル)アゼチジン-3-イル)メチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1191］；
N-((1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-3-イル)メチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1192］；
N-((1-(2,2-ジフルオロエチル)アゼチジン-3-イル)メチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1193］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-((1-(2,2,2-トリフルオロエチル)アゼチジン-3-イル)メチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1194］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1195］；
N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)エチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1196］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)エチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1197］；
N-(tert-ブチル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1198］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ペンタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1199］；
N-(tert-ブチル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1200］；
N-(ペンタン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1201］；
N-(tert-ブチル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1202］；
N-(ペンタン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1203］；
N-(tert-ブチル)-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1204］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ペンタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1205］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(tert-ブチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1206］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ペンタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1207］；
5-(5-((3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1208］；
N-シクロプロピル-5-(5-((3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1209］；
N-(tert-ブチル)-5-(5-((3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1210］；
5-(5-((3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ペンタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1211］；
N-シクロペンチル-5-(5-((3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1212］；
N-シクロヘキシル-5-(5-((3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1213］；
N-(tert-ブチル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1214］；
N-(ペンタン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1215］；
N-イソプロピル-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1245］；
5-(5-((ジエチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1246］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1247］；
N-イソプロピル-5-(ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1248］；
N-イソプロピル-5-(イソキノリン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1249］；
N-(tert-ブチル)-5-(5-((ジエチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1252］；
N-(tert-ブチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1253］；
N-イソブチル-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1254］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-イソブチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1255］；
(R)-N-(sec-ブチル)-5-(5-クロロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1256］；
(R)-N-(sec-ブチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1257］；
(S)-N-(sec-ブチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1258］；
N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1259］；
N-(3-イソプロポキシプロピル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1261］；
N-(2-(ピペリジン-1-イル)エチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1265］；
N-(2-モルホリノエチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1267］；
N-シクロプロピル-5-(ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1269］；
N-シクロプロピル-5-(5-((ジエチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1270］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-シクロプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1271］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルアゼチジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1273］；
5-(5-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルアゼチジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1274］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(7-メチル-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1276］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-シクロペンチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1279］；
N-シクロヘキシル-5-(ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1281］；
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1283］；
N-(4-アミノシクロヘキシル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1285］；
N-(4-アミノシクロヘキシル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1286］；
N-(4-(ジメチルアミノ)シクロヘキシル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1287］；
N-(4-(ジメチルアミノ)シクロヘキシル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1288］；
6-フルオロ-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1290］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(1-エチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1291］；
N-(1-エチルピペリジン-4-イル)-5-(イソキノリン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1292］；
N-(1-エチルピペリジン-4-イル)-6-フルオロ-5-(イソキノリン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1293］；
N-(1-エチルピペリジン-4-イル)-5-(キノリン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1294］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(1-(2-フルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1296］；
N-(1-(2-フルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-5-(イソキノリン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1297］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(1-(2,2-ジフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1299］；
N-(1-(2,2-ジフルオロプロピル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1300］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(1-(2,2-ジフルオロプロピル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1302］；
5-(5-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1303］；
6-クロロ-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1304］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1305］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1307］；
6-フルオロ-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1308］；
N-(1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1309］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1311］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(1-(シクロプロピルメチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1313］；
N-(1-(シクロブチルメチル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1314］；
N-(1-イソペンチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1316］；
5-(6-(3-アミノアゼチジン-1-イル)ピラジン-2-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1317］；
5-(6-(3-アミノアゼチジン-1-イル)ピラジン-2-イル)-N-(3-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1318］；
N-(1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1319］；
N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1340］；
6-フルオロ-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1342］；
6-フルオロ-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1343］；
N-((3S,4R)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1346］；
N-((3S,4S)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1347］；
N-((3R,4R)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1348］；
N-((3R,4S)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1349］；
N-(6-(メチルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1359］；
N-(1-イソブチル-2-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1363］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1366］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1369］；
N-((1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピロリジン-3-イル)メチル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1372］；および
6-フルオロ-N-(6-(メチルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1376］。
【請求項２７】
式IIの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2017508763.tif 000767
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は
2017508763.tif 000768
からなる群より選択され；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-(C1-3アルキル)nカルボシクリル(R7)p、-ヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)ヘテロシクリル(R9)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R10)q、
2017508763.tif 000769
からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR33、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R17はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6アルキル、および-C1-6ハロアルキルからなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
R65は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)pであり；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；かつ
yは1〜3の整数である。
【請求項２８】
式IIの化合物が下記からなる群またはその薬学的に許容される塩より選択される、請求項27記載の化合物：
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［20］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［92］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［93］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［96］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［121］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［122］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［140］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［141］；
N-シクロプロピル-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［158］；
N-シクロプロピル-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［159］；
N-シクロブチル-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［177］；
N-シクロブチル-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［178］；
N-シクロペンチル-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［197］；
N-シクロペンチル-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［198］；
N-シクロヘキシル-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［216］；
N-シクロヘキシル-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［217］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［235］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［236］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［254］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［255］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［271］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［272］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［290］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［309］；
N-(1-(tert-ブチル)ピペリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［310］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［328］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［347］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［348］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［367］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(1-(プロパ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［368］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［387］；
N-(1-(ブタ-2-イン-1-イル)ピペリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［388］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［406］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［407］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［425］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［426］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［443］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［444］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［461］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［462］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［479］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［480］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［498］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［499］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［516］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［517］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［520］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［521］；
N-(6-シアノピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［524］；
N-(6-シアノピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［525］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［528］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［529］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［548］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［549］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［568］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［569］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［588］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(5-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［589］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(4-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［592］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(4-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［593］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［596］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［597］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-ヒドロキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［600］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-ヒドロキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［601］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-メトキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［604］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-メトキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［605］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［623］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［624］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［643］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［644］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(2-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［647］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(2-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［648］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(3-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［651］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(3-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［652］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［655］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［656］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［659］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［660］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(イソプロピルスルホニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［663］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(イソプロピルスルホニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［664］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［667］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［668］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［671］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［672］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［675］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［676］；
N-(6-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［679］；
N-(6-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［680］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［698］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［699］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［702］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［703］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［706］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［707］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［710］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［711］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［714］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［715］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［718］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［719］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［722］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［723］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［726］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［727］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［730］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［731］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［734］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［735］；
N-(6-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［738］；
N-(6-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［739］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［742］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［743］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［746］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［747］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［750］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［751］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［754］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［755］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-フェニルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［758］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-フェニルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［759］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(2-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［762］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(2-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［763］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(3-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［766］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(3-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［767］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［770］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［771］；
N-(5-ベンジルピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［774］；
N-(5-ベンジルピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［775］；
N-(6-ベンジルピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［778］；
N-(6-ベンジルピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［779］；
N-(4-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［782］；
N-(4-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［783］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(ペンタン-3-イルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［786］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(ペンタン-3-イルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［787］；
N-(6-(シクロペンチルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［790］；
N-(6-(シクロペンチルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［791］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(ピロリジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［794］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(ピロリジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［795］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［817］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［818］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［835］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［836］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［855］；
N-(2-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［856］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［875］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［876］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［893］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［894］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［913］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［914］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［931］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［932］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［951］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［952］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［971］；
N-(2-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［972］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［991］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［992］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1011］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1012］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1031］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1032］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1051］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1052］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-フェニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1055］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-フェニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1056］；
N-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソル-5-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1059］；
N-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソル-5-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1060］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1063］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1064］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1067］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1068］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1087］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1088］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1105］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1106］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1125］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1126］；
N-(2-アミノピリミジン-5-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1129］；
N-(2-アミノピリミジン-5-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1130］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(ピリダジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1133］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(ピリダジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1134］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1150］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1151］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-(2-フルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1160］；
N-(1-(2,2-ジフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1161］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1162］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1163］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-(オキセタン-3-イル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1164］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1165］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1166］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)エチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1167］；
N-(2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)エチル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1168］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-モルホリノエチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1169］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-メトキシエチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1170］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(オキセタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1171］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(オキセタン-2-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1172］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(オキセタン-3-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1173］；
N-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1174］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-イソブチリルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1175］；
N-(1-(シクロプロパンカルボニル)ピペリジン-4-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1176］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-ピバロイルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1177］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-(1-メチルシクロプロパン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1178］；
N-(1-アセチルアゼチジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1179］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1216］；
N-シクロプロピル-5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1217］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)-2,3-ジフルオロフェニル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1218］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)-2,3-ジフルオロフェニル)-N-シクロプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1219］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)-2,3-ジフルオロフェニル)-N-(tert-ブチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1220］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(オキセタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1221］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1222］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(オキセタン-3-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1223］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(オキセタン-2-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1224］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)-2,3-ジフルオロフェニル)-N-(オキセタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1225］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)-2,3-ジフルオロフェニル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1226］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)-2,3-ジフルオロフェニル)-N-(オキセタン-3-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1227］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)-2,3-ジフルオロフェニル)-N-(オキセタン-2-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1228］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(オキセタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1229］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(オキセタン-3-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1230］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(オキセタン-2-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1231］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イル)フェニル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1232］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イル)フェニル)-N-(オキセタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1233］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イル)フェニル)-N-(オキセタン-3-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1234］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピロリジン-1-イル)フェニル)-N-(オキセタン-2-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1235］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-モルホリノフェニル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1236］；
N-シクロプロピル-5-(2,3-ジフルオロ-5-モルホリノフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1237］；
N-(tert-ブチル)-5-(2,3-ジフルオロ-5-モルホリノフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1238］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1239］；
N-シクロプロピル-5-(2,3-ジフルオロ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1240］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1241］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-N-(オキセタン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1242］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-N-(オキセタン-3-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1243］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-N-(オキセタン-2-イルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1244］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1260］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(3-イソプロポキシプロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1264］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)エチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1266］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(2-モルホリノエチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1268］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1272］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(7-メチル-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1278］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1325］；
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1327］；および
5-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1332］。
【請求項２９】
式IIIの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2017508763.tif 000770
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)であり；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-(C1-3アルキル)nカルボシクリル(R7)p、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R10)q、
2017508763.tif 000771
からなる群より選択され；
R4は
2017508763.tif 000772
からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6アルキル、および-C1-6ハロアルキルからなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R66は環上の炭素に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
R67は-C1-6ハロアルキルおよび-C1-6アルキルからなる群より選択され；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；かつ
yは1〜3の整数である。
【請求項３０】
式IIIの化合物が下記からなる群またはその薬学的に許容される塩より選択される、請求項29記載の化合物：
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［82］；
5-(5-((6-オキサ-3-アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-3-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［84］；
5-(5-((1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［86］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［87］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［518］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［519］；
N-(6-シアノピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［522］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-シアノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［523］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［526］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［527］；
N-(4-フルオロピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［590］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［591］；
N-(5-フルオロピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［594］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［595］；
N-(6-ヒドロキシピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［598］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-ヒドロキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［599］；
N-(6-メトキシピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［602］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-メトキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［603］；
N-(6-(2-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［645］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(2-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［646］；
N-(6-(3-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［649］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(3-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［650］；
N-(6-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［653］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［654］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［657］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［658］；
N-(6-(イソプロピルスルホニル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［661］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(イソプロピルスルホニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［662］；
N-(6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［665］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［666］；
N-(6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［669］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［670］；
N-(6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［673］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［674］；
N-(6-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［677］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［678］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［691］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［694］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［700］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［701］；
N-(6-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［704］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［705］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［708］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［709］；
N-(6-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［712］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［713］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［716］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［717］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［720］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［721］；
N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［724］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［725］；
N-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［728］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［729］；
N-(6-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［732］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［733］；
N-(6-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［736］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［737］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［740］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［741］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［744］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［745］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［748］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［749］；
N-(6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［752］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［753］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-フェニルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［756］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-フェニルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［757］；
N-(6-(2-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［760］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(2-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［761］；
N-(6-(3-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［764］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(3-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［765］；
N-(6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［768］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［769］；
N-(5-ベンジルピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［772］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(5-ベンジルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［773］；
N-(6-ベンジルピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［776］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-ベンジルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［777］；
N-(4-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［780］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［781］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ペンタン-3-イルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［784］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ペンタン-3-イルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［785］；
N-(6-(シクロペンチルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［788］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(シクロペンチルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［789］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピロリジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［792］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(ピロリジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［793］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［796］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［797］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-フェニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1053］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-フェニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1054］；
N-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソル-5-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1057］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソル-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1058］；
N-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1061］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1062］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1065］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1066］；
N-(2-アミノピリミジン-5-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1127］；
N-(2-アミノピリミジン-5-イル)-5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1128］；
5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリダジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1131］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリダジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1132］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1143］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1146］；
6-フルオロ-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1154］；および
5-(6-(3-アミノアゼチジン-1-イル)ピラジン-2-イル)-N-(5-(3-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1344］。
【請求項３１】
式IVの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2017508763.tif 000773
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)からなる群より選択され；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-カルボシクリル(R7)p、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R9)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R10)q、
2017508763.tif 000774
からなる群より選択され；
R4はFおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR33、-CN、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、Cl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
R13はハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
R14はハロゲン化物、-C2-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；かつ
yは1〜3の整数である。
【請求項３２】
式IVの化合物が下記からなる群またはその薬学的に許容される塩より選択される、請求項31記載の化合物：
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1250］；
6-フルオロ-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1251］；
N-(3-イソプロポキシプロピル)-5-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1262］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-(3-イソプロポキシプロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1263］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルアゼチジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1275］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-(7-メチル-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1277］；
N-シクロペンチル-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1280］；
N-シクロヘキシル-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1282］；
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1284］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-(2-メチル-2-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1289］；
N-(1-エチルピペリジン-4-イル)-5-(6-フルオロキノリン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1295］；
N-(1-(2,2-ジフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1298］；
N-(1-(2,2-ジフルオロプロピル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1301］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1306］；
N-(1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1310］；
N-(1-(シクロプロピルメチル)ピペリジン-4-イル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1312］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1315］；
N-(1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピペリジン-4-イル)-5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1320］；
N-(1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピペリジン-4-イル)-5-(6-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1321］；
N-(1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピペリジン-4-イル)-5-(2-メチルピリミジン-5-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1322］；
5-(6-フルオロピリジン-3-イル)-N-イソブチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1335］；
5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-N-イソブチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1336］；
N-((3S,4R)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1350］；
N-((3S,4S)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1351］；
N-((3R,4R)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1352］；
N-((3R,4S)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1353］；
N-((3S,4R)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1354］；
N-((3S,4S)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1355］；
N-((3R,4R)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1356］；
N-((3R,4S)-3-フルオロ-1-イソブチルピペリジン-4-イル)-5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1357］；
5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチル-2-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1364］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-(1-イソブチル-2-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1365］；
5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1367］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1368］；
5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-N-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1370］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1371］；
N-((1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピロリジン-3-イル)メチル)-5-(2-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1373］；および
N-((1-(2-フルオロ-2-メチルプロピル)ピロリジン-3-イル)メチル)-5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1374］。
【請求項３３】
式Vの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2017508763.tif 000775
式中：
R1はH、ハロゲン化物、およびC1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
R3は
2017508763.tif 000776
からなる群より選択され；
R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、H、ハロゲン化物 -CN、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；かつ
各qは独立に1〜5の整数である。
【請求項３４】
式Vの化合物が下記からなる群またはその薬学的に許容される塩より選択される、請求項33記載の化合物：
5-(ピリジン-3-イル)-N-(キノリン-8-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［43］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［71］；
N-(6-(3,3-ビス(ヒドロキシメチル)アゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［72］；
5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(キノリン-8-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［81］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［207］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［226］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［262］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［681］；
5-(5-アミノピリジン-3-イル)-N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［682］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［683］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［684］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［685］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［686］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［687］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［688］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［689］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［690］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［691］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［692］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［693］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［694］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［695］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［696］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［697］；
N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［698］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［699］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1135］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1136］；
5-(5-((ジメチルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1137］；
5-(5-(アゼチジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1138］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1139］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1140］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1141］；
5-(5-((4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1142］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1143］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1144］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(モルホリノメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1145］；
5-(5-(アゼパン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1146］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(3,3-ジメチルウレイド)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1147］；
5-(5-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1148］；
N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-5-(5-フェノキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1149］；
-(2,3-ジフルオロフェニル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1150］；および
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1151］。
【請求項３５】
下記からなる群またはその薬学的に許容される塩より選択される化合物：
6-メチル-N,5-ジ(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［44］；
5-(5-(2,4-ジフルオロベンズアミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［47］；
5-(5-(2,5-ジフルオロベンズアミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［48］；
5-(5-(2,6-ジフルオロベンズアミド)ピリジン-3-イル)-N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［49］；
5-(5-((3,3-ビス(ヒドロキシメチル)アゼチジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［50］；
5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［51］；
N-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［52］；
N-(6-メトキシピリジン-3-イル)-5-(5-(ピロリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［53］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-メトキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［54］；
5-(5-((3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル)ピリジン-3-イル)-N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［55］；
N-(4-(シクロプロパンカルボキサミド)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［74］；
N-(6-(2-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［75］；
N-メチル-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［76］；
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［481］；
5-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル)-N-(ピリジン-4-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［799］；
6-フルオロ-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1153］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(シクロプロピルメチル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1323］；
N-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1324］；
5-(ピリジン-3-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1326］；
5-(ピリミジン-5-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1328］；
5-(5-フルオロピリジン-3-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1329］；
5-(5-クロロピリジン-3-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1330］；
6-メチル-5-(ピリジン-3-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1331］；
N-(2-クロロ-5-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1333］；
5-(6-(3-アミノアゼチジン-1-イル)ピラジン-2-イル)-N-(6-メトキシピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1334］；
N-メチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1337］；
N-(1-エチルピペリジン-4-イル)-5-(2-フルオロ-3-メトキシフェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1338］；
5-(2-フルオロ-3-メトキシフェニル)-N-イソプロピル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1339］；
6-フルオロ-5-(ピリジン-3-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1345］；
N-(6-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1358］；
5-(6-(メチルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1360］；
6-フルオロ-N-フェニル-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［6-フルオロ-N-フェニル-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1361］；
N-(6-(1,1-ジフルオロエチル)ピリジン-3-イル)-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1362］；
N-(6-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-3-イル)-6-フルオロ-5-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1375］；および
6-フルオロ-5-(6-(メチルカルバモイル)ピリジン-3-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド［1377］。
【請求項３６】
請求項1〜35のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項３７】
患者に請求項1〜35のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を投与する段階を含む、患者における障害または疾患を処置する方法であって、障害または疾患が、癌、肺線維症、骨または軟骨の疾患、神経学的障害、骨関節炎、肺疾患、線維性障害からなる群より選択される、方法。
【請求項３８】
患者に請求項1〜35のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を投与する段階を含む、患者における障害または疾患を処置する方法であって、障害または疾患が、大腸ポリポーシス、骨粗鬆症-偽性神経膠腫症候群、家族性滲出性硝子体網膜症、網膜血管新生、早期冠動脈疾患、無四肢症候群、ミュラー管退行および男性化、SERKAL症候群、2型糖尿病、Fuhrmann症候群、Al-Awadi/Raas-Rothschild/Schinzelアザラシ肢症候群、歯-爪-皮膚異形成、肥満、裂手/足奇形、尾部重複体症候群、歯無形成、ウィルムス腫瘍、骨格異形成、巣状皮膚低形成、常染色体劣性無爪症、神経管欠損、αサラセミア（ATRX）症候群、脆弱X染色体症候群、ICF症候群、アンジェルマン症候群、プラダー-ウィリ症候群、ベックウィズ-ヴィーデマン症候群、ノリエ病、およびレット症候群からなる群より選択される、方法。
【請求項３９】
障害または疾患が癌である、請求項37記載の方法。
【請求項４０】
障害または疾患が肺線維症である、請求項37記載の方法。
【請求項４１】
障害または疾患が骨または軟骨の疾患である、請求項37記載の方法。
【請求項４２】
障害または疾患が神経学的障害であり、神経学的状態/障害/疾患が、前頭側頭型認知症、レビー小体型認知症、プリオン病、パーキンソン病、ハンチントン病、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、多系統萎縮症、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、封入体筋炎、自閉症、変性筋障害、他の代謝性神経障害、内分泌神経障害、起立性低血圧症、多発性硬化症およびシャルコー・マリー・トゥース病からなる群より選択される、請求項37記載の方法。
【請求項４３】
障害または疾患がタウタンパク質、アミロイド、またはαシヌクレイン病理学に関連する神経学的障害である、請求項37記載の方法。
【請求項４４】
障害または疾患が、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ダウン症候群、17番染色体に連鎖しパーキンソニズムを伴う前頭側頭型認知症（FTDP-17）、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ピック病、および自閉症、認知症、てんかん、ハンチントン病、多発性硬化症などの明白な神経変性を伴うさらなる疾患；慢性外傷性脳症、外傷性脳損傷、腫瘍、および脳卒中からなる群より選択される、請求項43記載の方法。
【請求項４５】
障害または疾患が骨関節炎である、請求項37記載の方法。
【請求項４６】
障害または疾患が肺疾患である、請求項37記載の方法。
【請求項４７】
障害または疾患が線維性障害であり、線維性障害が、皮膚線維症；強皮症；進行性全身性線維症；肺線維症（lung fibrosis）；筋線維症；腎線維症（kidney fibrosis）；糸球体硬化症；糸球体腎炎；肥厚性瘢痕形成；子宮線維症；腎線維症（renal fibrosis）；肝硬変、肝線維症；癒着；慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞後の線維症；肺線維症（pulmonary fibrosis）；びまん性/間質性肺疾患に関連する線維症および瘢痕化；中枢神経系線維症；増殖性硝子体網膜症（PVR）に関連する線維症；再狭窄；子宮内膜症；虚血性疾患；ならびに放射線線維症からなる群より選択される、請求項37記載の方法。
【請求項４８】
患者がヒトである、請求項37記載の方法。
【請求項４９】
癌が、肝細胞癌、結腸癌、乳癌、膵臓癌、慢性骨髄性白血病（CML）、慢性骨髄単球性白血病、慢性リンパ球性白血病（CLL）、急性骨髄性白血病、急性リンパ球性白血病、ホジキンリンパ腫、リンパ腫、肉腫、および卵巣癌からなる群より選択される、請求項37および39のいずれか一項記載の方法。
【請求項５０】
癌が、肺癌-非小細胞、肺癌-小細胞、多発性骨髄腫、鼻咽頭癌、神経芽腫、骨肉腫、陰茎癌、下垂体腫瘍、前立腺癌、網膜芽腫、横紋筋肉腫、唾液腺癌、皮膚癌-基底および扁平上皮細胞、皮膚癌-黒色腫、小腸癌、胃癌、精巣癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宮肉腫、膣癌、外陰癌、喉頭または下咽頭がん、腎臓癌、カポジ肉腫、妊娠性絨毛性疾患、消化管間質腫瘍、消化管カルチノイド腫瘍、胆嚢癌、眼癌（黒色腫およびリンパ腫）、ユーイング腫瘍、食道癌、子宮内膜癌、結腸直腸癌、子宮頸癌、脳または脊髄腫瘍、骨転移、骨癌、膀胱癌、胆管癌、肛門癌、および副腎皮質癌からなる群より選択される、請求項37および39のいずれか一項記載の方法。
【請求項５１】
化合物がWnt経路における1つまたは複数のタンパク質を阻害する、請求項37記載の方法。
【請求項５２】
化合物が1つまたは複数のWntタンパク質によって誘導されるシグナル伝達を阻害する、請求項37および51のいずれか一項記載の方法。
【請求項５３】
1つまたは複数のWntタンパク質が、WNT1、WNT2、WNT2B、WNT3、WNT3A、WNT4、WNT5A、WNT5B、WNT6、WNT7A、WNT7B、WNT8A、WNT8B、WNT9A、WNT9B、WNT10A、WNT10B、WNT11、およびWNT16から選択される、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
化合物がDYRK1Aを阻害する、請求項37記載の方法。
【請求項５５】
化合物がキナーゼ活性を阻害する、請求項37記載の方法。
【請求項５６】
患者における血管形成を防止または低減する方法であって、患者に請求項1〜35のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本願は、2014年3月20日提出の米国仮出願第61/968,350号の恩典を主張し、この開示は参照によりその全体が本明細書に組み入れられる。
【０００２】
技術分野
本開示は、1つまたは複数のWntタンパク質の阻害剤を含む、Wnt経路における1つまたは複数のタンパク質の阻害剤、およびこれらを含む組成物に関する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病、肺疾患、線維性障害、軟骨欠損、および骨関節症）の処置、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWnt経路および/または1つもしくは複数のWntシグナル伝達成分の突然変異または調節不全による遺伝疾患および神経状態/障害/疾患における、インダゾール化合物またはその塩もしくは類縁体の使用に関する。Wnt関連疾患状態を治療する方法も提供する。
【背景技術】
【０００３】
背景
Wnt成長因子ファミリーは、マウスで同定された10を超える遺伝子と、ヒトで同定された少なくとも19の遺伝子を含む。シグナル伝達分子のWntファミリーのメンバーは、無脊椎動物および脊椎動物発生中の多くの短期および長期パターン形成プロセスを仲介する。Wntシグナル伝達経路は、成長および分化を調節する誘導性相互作用におけるその役割で知られており、後胚期の組織完全性の恒常性維持においても役割を果たしている。Wntは細胞質β-カテニンを安定化し、これはc-myc、c jun、fra-1、およびサイクリンD1を含む遺伝子の発現を刺激する。加えて、Wntシグナル伝達の誤調節は発生異常を引き起こすことがあり、いくつかのヒト癌の発生に関係があるとされている。またWnt経路は、皮膚、血液、腸、前立腺、筋肉および神経系を含む、成体組織の増えつつあるリストにおける幹細胞または前駆細胞の維持にも関係づけられている。
【０００４】
二重特異性チロシンリン酸化調節キナーゼ1Aは、ヒトにおいてDYRK1A遺伝子によってコードされる酵素である。DYRK1Aは二重特異性チロシンリン酸化調節キナーゼ（DYRK）ファミリーの一員である。DYRK1Aは核標的シグナル配列、タンパク質キナーゼドメイン、ロイシンジッパーモチーフ、および高度に保存的な13連続ヒスチジン反復配列を含む。これはセリン/スレオニンおよびチロシン残基上のその自己リン酸化を触媒する。これは細胞増殖を調節するシグナル伝達経路において重要な役割を果たし、脳の発達に関与し得る。DYRK1Aは21番染色体のダウン症候群必須領域に局在し、ダウン症候群に関連する学習欠損の候補遺伝子であると考えられる。DYRK1Aは成人脳ニューロンにおいても発現され、DYRK1Aが成熟中枢神経系において役割を果たし得ることを示している。したがって、いくつかの証拠系統はDYRK1Aのいくつかのシナプス機能を示している。例えば、DYRK1Aはエンドサイトーシスタンパク質複合体機構のいくつかの成分（ダイナミン1、アンフィファイシン、およびシナプトジャニン）をリン酸化し、その相互作用を調節することが明らかにされており、シナプス小胞リサイクルにおける役割を示唆している。加えて、DYRK1Aにおける多形性（SNP）は、単球由来マクロファージにおけるHIV-1複製、ならびにHIV-1感染個人の2つの独立コホートにおけるAIDSへの進行に関連することが判明した。
【発明の概要】
【０００５】
概要
本開示は、細胞を、Wnt活性に拮抗するのに、例えば、異常な成長状態を逆転させるか制御するのに、またはWntシグナル伝達成分の変異による遺伝障害を修正するのに十分な量のインダゾール化合物などの薬剤と接触させる段階を含む、方法および試薬を提供する。
【０００６】
本開示はまた、細胞を、DYRK1A活性に拮抗するのに、例えば、i）出生前および出生後早期の脳の発達を正常化するのに；ii）青少年および成人期の認知機能を改善するのに；ならびにiii）アルツハイマー型神経変性を減弱するのに十分な量の、インダゾール化合物などの薬剤と接触させる段階を含む、方法および試薬も提供する。
【０００７】
本明細書において開示するいくつかの態様は、インダゾール中核を含むWntおよび/またはDYRK1A阻害剤を含む。本明細書において開示する他の態様は、これらの化合物を用いての薬学的組成物および処置法を含む。
【０００８】
本明細書において開示する1つの態様は、式Iの構造を有する化合物を含む。
2017508763.tif 000003
【０００９】
式Iのいくつかの態様において：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
ただしR2は
2017508763.tif 000004
ではなく；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-カルボシクリル(R7)p、-単環式ヘテロシクリル(R8)p、-スピロ環式ヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)ヘテロシクリル(R9)p、-二環式アリール(R10)q、-(C1-3アルキル)アリール(R10)q、
2017508763.tif 000005
からなる群より選択され；
R4は6〜10員ヘテロアリールへの1つの置換基であり、H、Cl、Br、I、-CN、無置換-C1-6ハロアルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-Oアリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR33、-CN、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、Cl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R13はCl、Br、I、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-CN、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R42、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R14はCl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、CN、無置換-C1-6アルキル、-OR48、-SO2R35、-(C2-3アルキル)nヘテロシクリル(R44)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R45)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R46)(R47)からなる群より選択され；
各R15はハロゲン化物、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR43、-SO2R49、-(C2-3アルキル)ヘテロシクリル(R50)p、-アリール(R51)q、-(C1-3アルキル)アリール(R52)q、-C(=O)N(R53)2、-NHC(=O)R54、および-(C1-6アルキル)nN(R55)(R56)からなる群より選択され；
各R16はハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R57)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R17はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R18はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R19はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R58)(R59)からなる群より独立に選択され；
各R20はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R42は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R43は各出現時に-CF3、-C3-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R63)qからなる群より独立に選択され；
各R44はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R45はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R46は窒素に連結した置換基であり、各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R47は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R48は各出現時に-CF3、-C2-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R49は各出現時に-CF3、エチル、および-C4-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R50はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R51は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R52は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R53は各出現時に-C1-4アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、およびシクロヘキシルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR53はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜4員複素環または6〜7員複素環を形成し；
各R54は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R55は窒素に連結した置換基であり、無置換-C2-6アルキルであり；
各R56は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R64)2からなる群より独立に選択され；
各R57は各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R58は窒素に連結した置換基であり、各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R59は窒素に連結した置換基であり、各出現時に-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R63はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、Cl、Br、I、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R64は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR64はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
R65は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)pであり；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；
yは1〜3の整数であり；かつ
zは1〜5の整数である。
【００１０】
本明細書において開示する1つの態様は、式IIの構造を有する化合物を含む。
2017508763.tif 000006
【００１１】
式IIのいくつかの態様において：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は
2017508763.tif 000007
からなる群より選択され；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-(C1-3アルキル)nカルボシクリル(R7)p、-ヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)ヘテロシクリル(R9)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R10)q、
2017508763.tif 000008
からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR33、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R17はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6アルキル、および-C1-6ハロアルキルからなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
R65は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)pであり；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；かつ
yは1〜3の整数である。
【００１２】
本明細書において開示する1つの態様は、式IIIの構造を有する化合物を含む。
2017508763.tif 000009
【００１３】
式IIIのいくつかの態様において：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)であり；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-(C1-3アルキル)nカルボシクリル(R7)p、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R10)q、
2017508763.tif 000010
からなる群より選択され；
R4は
2017508763.tif 000011
からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6アルキル、および-C1-6ハロアルキルからなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R66は環上の炭素に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
R67は-C1-6ハロアルキルおよび-C1-6アルキルからなる群より選択され；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；かつ
yは1〜3の整数である。
【００１４】
本明細書において開示する1つの態様は、式IVの構造を有する化合物を含む。
2017508763.tif 000012
【００１５】
式IVのいくつかの態様において：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)からなる群より選択され；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-カルボシクリル(R7)p、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R9)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R10)q、
2017508763.tif 000013
からなる群より選択され；
R4はFおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR33、-CN、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、Cl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
R13はハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
R14はハロゲン化物、-C2-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；かつ
yは1〜3の整数である。
【００１６】
本明細書において開示する1つの態様は、式Vの構造を有する化合物を含む。
2017508763.tif 000014
【００１７】
式Vのいくつかの態様において：
R1はH、ハロゲン化物、およびC1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
R3は
2017508763.tif 000015
からなる群より選択され；
R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、H、ハロゲン化物 -CN、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；かつ
各qは独立に1〜5の整数である。
【００１８】
いくつかの態様は、式I、II、III、IV、およびVの化合物の立体異性体および薬学的に許容される塩を含む。
【００１９】
いくつかの態様は、式I、II、III、IV、およびVの化合物のプロドラッグを含む。
【００２０】
本開示のいくつかの態様は、式I、II、III、IV、およびVの化合物および薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤を含む薬学的組成物を含む。
【００２１】
本明細書において開示する他の態様は、1つまたは複数のWntタンパク質を含むWnt経路の1つまたは複数のメンバーを阻害する方法であって、癌ならびに異常な血管形成、細胞増殖、細胞周期およびWntシグナル伝達成分の突然変異に関連する他の疾患などの、異常なWntシグナル伝達が関係するとされている障害または疾患を患っている患者に、式I、II、III、IV、およびVの化合物を投与することによる方法を含む。したがって、本明細書において提供する化合物および組成物を用いて、癌を治療する、血管形成を低減もしくは阻害する、細胞増殖を低減もしくは阻害する、およびWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝障害を訂正することができる。
【００２２】
本明細書において開示する他の態様は、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ダウン症候群、17番染色体に連鎖しパーキンソニズムを伴う前頭側頭型認知症（FTDP-17）、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ピック病、および自閉症、認知症、てんかん、ハンチントン病、多発性硬化症などの明白な神経変性を伴うさらなる疾患；慢性外傷性脳症、外傷性脳損傷、腫瘍および脳卒中などの後天性脳損傷に関連する疾患および障害などの、DYRK1A過剰発現が関係するとされる障害または疾患に冒されている患者に投与することにより、DYRK1Aを阻害する方法を含む。
【００２３】
本明細書において提供する化合物および組成物で治療しうる疾患のさらなる非限定例には、様々な癌、慢性炎症、糖尿病性網膜症、肺線維症、関節リウマチ、敗血症、強直性脊椎炎、乾癬、強皮症、真菌およびウイルス感染、骨軟骨異形成、肺疾患、骨関節症、関節軟骨欠損、変性椎間板疾患（または椎間板変性症）、大腸ポリポーシス、骨粗鬆症-偽性神経膠腫症候群、家族性滲出性硝子体網膜症、網膜血管新生、早期冠動脈疾患、無四肢症候群、ミュラー管退行および男性化、SERKAL症候群、2型糖尿病、Fuhrmann症候群、Al-Awadi/Raas-Rothschild/Schinzelアザラシ肢症候群、歯-爪-皮膚異形成、肥満、裂手/足奇形、尾部重複体症候群、歯無形成、ウィルムス腫瘍、骨格異形成、巣状皮膚低形成、常染色体劣性無爪症、神経管欠損、αサラセミア（ATRX）症候群、脆弱X染色体症候群、ICF症候群、アンジェルマン症候群、プラダー-ウィリ症候群、ベックウィズ-ヴィーデマン症候群、ノリエ病、ならびにレット症候群が含まれる。
【００２４】
本開示のいくつかの態様は、式I、II、III、IV、およびVの化合物の調製法を含む。
【００２５】
前述の一般的説明および以下の詳細な説明はいずれも例示的かつ説明的なものにすぎず、添付の特許請求の範囲に記載する、本発明を制限するものではないことが理解されるべきである。
【図面の簡単な説明】
【００２６】
【図１】TGF-β3陽性対照と比較して、本明細書において提供する様々な化合物を用いて行った軟骨形成アッセイのアッセイプロットを示す折れ線グラフである。
【発明を実施するための形態】
【００２７】
詳細な説明
1つまたは複数のWntタンパク質を含むWnt経路の1つまたは複数のメンバーを阻害するための組成物および方法は有用である。
【００２８】
DYRK1Aを阻害するための組成物および方法は有用である。
【００２９】
本明細書において提供するいくつかの態様は、神経学的疾患または障害、癌、慢性炎症、糖尿病性網膜症、肺線維症、関節リウマチ、敗血症、強直性脊椎炎（anklyosing spondylitism）、乾癬、強皮症、糸状菌およびウイルス感染症、骨および軟骨疾患、肺疾患、骨関節炎、関節軟骨（軟骨）欠損、変性椎間板疾患（または椎間板変性症）、大腸ポリポーシス、眼の骨密度および血管異常（骨粗鬆症-偽性神経膠腫症候群、OPPG）、家族性滲出性硝子体網膜症、網膜血管新生、早期冠動脈疾患、無四肢症、ミュラー管退行および男性化、SERKAL症候群、II型糖尿病、Fuhrmann症候群、Al-Awadi/Raas-Rothschild/Schinzelアザラシ肢症候群、歯-爪-皮膚異形成、肥満、裂手/足奇形、尾部重複体、歯無形成、ウィルムス腫瘍、骨格異形成、巣状皮膚低形成、常染色体劣性無爪症、神経管欠損、αサラセミア（ATRX）症候群、脆弱X染色体症候群、ICF症候群、アンジェルマン症候群、プラダー-ウィリ症候群、ベックウィズ-ヴィーデマン症候群、ノリエ病、ならびにレット症候群を含むが、それらに限定されるわけではない、疾患の処置法に関する。
【００３０】
いくつかの態様において、本明細書において提供する化合物および組成物で処置しうる骨および軟骨疾患の非限定例には、骨棘（骨増殖体）、頭蓋骨癒合症、進行性骨化性線維形成異常、線維性骨異形成症、骨の巨細胞腫瘍、股関節唇損傷、半月板損傷、骨関節炎、関節軟骨（軟骨）欠損、変性椎間板疾患（または椎間板変性症）、離断性骨軟骨炎、骨軟骨腫（骨腫瘍）、大理石骨病、再発性多発軟骨炎、ならびにソルター・ハリス骨折が含まれる。
【００３１】
いくつかの態様において、本明細書において提供する化合物および組成物で処置し得る、タウタンパク質、アミロイドまたはαシヌクレイン病理学に関連する神経疾患または障害の非限定例には、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ダウン症候群、17番染色体に連鎖しパーキンソニズムを伴う前頭側頭型認知症（FTDP-17）、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ピック病、および自閉症、認知症、てんかん、ハンチントン病、多発性硬化症などの明白な神経変性を伴うさらなる疾患；慢性外傷性脳症、外傷性脳損傷、腫瘍、および脳卒中などの後天性脳損傷に関連する疾患および障害が含まれるが、それらに限定されるわけではない。
【００３２】
いくつかの態様において、本明細書において提供する化合物および組成物で処置し得る、慢性炎症が関与する疾患の非限定例には、眼障害、関節痛、関節炎（リウマチ性、骨、乾癬性、痛風性）、癌（結腸、乳房、肺、膵臓など）、胃腸障害（潰瘍性結腸炎および炎症性腸疾患）、肺障害（慢性閉塞性肺障害および喘息）、アレルギー、皮膚障害（アトピー性皮膚炎および乾癬）、糖尿病、膵炎、腱炎、肝炎、心疾患、心筋炎、脳卒中、狼蒼、および多発性硬化症、パーキンソン病およびアルツハイマー病を含む認知症などの神経学的障害が含まれる。
【００３３】
いくつかの態様において、本明細書において提供する化合物および組成物で処置し得る癌の非限定例には、結腸癌、卵巣癌、膵臓癌、乳癌、肝臓癌、前立腺癌、および血液癌が含まれる。
【００３４】
いくつかの態様において、Wnt経路の病理的活性化もしくは突然変異またはDYRK1A過剰発現のいずれかによって引き起こされる、動物、例えば哺乳動物の疾患を治療するために有効な、薬学的組成物が提供される。この組成物は、薬学的に許容される担体および本明細書に記載の化合物を含む。
【００３５】
定義
特に定義しないかぎり、本明細書において用いるすべての技術および科学用語は、本開示が属する分野の技術者によって一般に理解されるものと同じ意味を有する。すべての特許、特許出願、公開出願、および他の出版物は、その全体が参照により本明細書に組み入れられる。本明細書の用語について複数の定義がある場合、特に記載がないかぎり、本項の定義が優先される。
【００３６】
本明細書において用いられる「アルキル」とは、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、sec-ペンチル、およびネオペンチルなどの、炭素および水素だけを含む分枝または直鎖化学基を意味する。アルキル基は無置換でもよく1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。アルキル基は、1つまたはいくつかの位置で、飽和または不飽和（例えば、-C=C-または-C≡C-サブユニットを含む）であってもよい。典型的には、アルキル基は1から9個の炭素原子（例えば、1から6個の炭素原子、1から4個の炭素原子、または1から2個の炭素原子）を含むことになる。
【００３７】
本明細書において用いられる「カルボシクリル」とは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘキセニルなどの、環系骨格に炭素原子だけを含む環状の環系を意味する。カルボシクリルは複数の縮合環を含んでいてもよい。カルボシクリルは、環系の少なくとも1つの環が芳香族ではないとの条件で、任意の飽和度を有していてもよい。カルボシクリル基は無置換でもよく1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。典型的には、カルボシクリル基は3から10個の炭素原子、例えば3から6個の炭素原子を含むことになる。
【００３８】
本明細書において用いられる「低級アルキル」とは、直鎖であっても分枝していてもよい、1から3個の炭素原子を有するアルキルのサブセットを意味する。低級アルキルの例には、メチル、エチル、n-プロピル、およびイソプロピルが含まれる。同様に、「低級」なる用語を用いるラジカルは、ラジカルのアルキル部分に1から約3個の炭素を有するラジカルを意味する。
【００３９】
本明細書において用いられる「アリール」とは、環骨格に炭素原子だけが存在する、1つの環（例えば、フェニル）または複数の縮合環（例えば、ナフチルまたはアントリル）を含む芳香族環系を意味する。アリール基は無置換でもよく1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。いくつかの態様においてアリールはフェニルである。
【００４０】
本明細書において用いられる「アリールアルキル」とは、アリールおよびアルキル部分が前述のとおりである、アリール-アルキル基を意味する。好ましいアリールアルキル基は、C1-4アルキル部分を含む。例示的アリールアルキル基にはベンジルおよび2-フェネチルが含まれる。
【００４１】
本明細書において用いられる「ヘテロアリール」なる用語は、5〜14個の環原子、または5、6、9または10個の環原子を有し；環状配列中に6、10、または14個のパイ電子を共有する、単環式、二環式、三環式または多環式基を意味し；ここで系の少なくとも1つの環は芳香族であり、かつ系の少なくとも1つの環はN、O、およびSからなる群より独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む。ヘテロアリール基は無置換でもよく、または1つもしくは複数の置換基で置換されていてもよい。ヘテロアリールの例には、チエニル、ピリジニル、フリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チオジアゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、チアジアゾリル、ピラニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、チアゾリル ベンゾチエニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、シンノリニル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、プリニル、チエノピリジニル、ピリド[2,3-d]ピリミジニル、ピロロ[2,3-b]ピリジニル、キナゾリニル、キノリニル、チエノ[2,3-c]ピリジニル、ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、ピラゾロ[3,4-c]ピリジニル、ピラゾロ[4,3-c]ピリジン、ピラゾロ[4,3-b]ピリジニル、テトラゾリル、クロマン、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン、ベンゾ[d][1,3]ジオキソール、2,3-ジヒドロベンゾフラン、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサチイン、およびその他が含まれる。
【００４２】
本明細書において用いられる「ヘテロアリールアルキル」とは、ヘテロアリールおよびアルキル部分が前述のとおりである、ヘテロアリール-アルキル基を意味する。好ましいヘテロアリールアルキル基は、C1-4アルキル部分を含む。例示的ヘテロアリールアルキル基にはピリジルメチルが含まれる。
【００４３】
本明細書において用いられる「アシル」とは、H-CO-またはアルキル-CO-、カルボシクリル-CO-、アリール-CO-、ヘテロアリール-CO-もしくはヘテロシクリル-CO基を意味し、ここでアルキル、カルボシクリル、アリールまたはヘテロシクリル基は本明細書に記載のとおりである。いくつかの態様において、アシルは低級アルキルを含む。例示的アルキルアシル基には、ホルミル、アセチル、プロパノイル、2-メチルプロパノイル、t-ブチルアセチル、ブタノイル、およびパルミトイルが含まれる。
【００４４】
本明細書において用いられる「アルコキシカルボニル」とは、アルキル基が本明細書に記載のとおりである、アルキル-O-CO基を意味する。例示的アルコキシカルボニル基には、メトキシ-およびエトキシカルボニルが含まれる。
【００４５】
本明細書において用いられる「アルコキシ」とは、アルキル基が本明細書に記載のとおりである、アルキル-O基を意味する。例示的アルコキシ基には、ジフルオロメトキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、i-プロポキシ、n-ブトキシ、s-ブトキシ、t-ブトキシ、ペントキシ、ヘキソキシおよびヘプトキシ、ならびにその直鎖または分枝位置異性体が含まれる。
【００４６】
本明細書において用いられる「ハロ」、「ハロゲン化物」または「ハロゲン」は、クロロ、ブロモ、フルオロ、またはヨード原子ラジカルである。いくつかの態様において、ハロはクロロ、ブロモまたはフルオロである。例えば、ハロはフルオロであり得る。
【００４７】
本明細書において用いられる「ハロアルキル」とは、1つまたは複数のクロロ、ブロモ、フルオロ、またはヨード原子で置換されている直鎖または分枝アルケニルまたはアルキニルである、炭化水素置換基を意味する。いくつかの態様において、ハロアルキルはフルオロアルキルであり、ここで水素原子の1つまたは複数はフルオロで置換されている。いくつかの態様において、ハロアルキルは長さが炭素1から約3個（例えば、長さが炭素1から約2個または長さが炭素1個）のものである。「ハロアルキレン」なる用語は、ハロアルキルのジラジカル変種を意味し、そのようなジラジカルはラジカル間、他の原子間、または環と別の官能基との間のスペーサーとして作用してもよい。
【００４８】
本明細書において用いられる「ヘテロシクリル」とは、環系骨格に少なくとも1つのヘテロ原子を含む、非芳香環系を意味する。ヘテロシクリルは1つの単環を構成してもよく、または複数の縮合環、架橋二環、および/もしくはスピロ環を含んでいてもよい。ヘテロシクリルは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、無置換でもよい。いくつかの態様において、複素環は5〜7員を有する。6員単環式複素環において、ヘテロ原子はO、Nおよび/またはSの1〜最大3個から選択され、ここで複素環が5員環である場合、これはO、N、および/またはSから選択される1または2個のヘテロ原子を有し得る。ヘテロシクリルの例には、アジリニル、アジリジニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、1,4,2-ジチアゾリル、ジヒドロピリジニル、1,3-ジオキサニル、1,4-ジオキサニル、1,3-ジオキソラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピリジニル、オキサジニル、チアジニル、チイニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、ピペリジニル、ピラゾリジニル イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ヘキサヒドロトリアジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヘキサヒドロピリダジニル、オキサチアゾリジニル、ピラゾロニル、トリアゾリジニルなどが含まれる。
【００４９】
本明細書において用いられる「単環式ヘテロシクリル」とは、環系骨格に少なくとも1つのヘテロ原子を含む、1つの非芳香環を意味する。ヘテロシクリルは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、無置換でもよい。いくつかの態様において、複素環は5〜7員を有する。6員単環式複素環において、ヘテロ原子はO、Nおよび/またはSの1〜最大3個から選択され、ここで複素環が5員環である場合、これはO、N、および/またはSから選択される1または2個のヘテロ原子を有し得る。ヘテロシクリルの例には、アジリニル、アジリジニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、1,4,2-ジチアゾリル、ジヒドロピリジニル、1,3-ジオキサニル、1,4-ジオキサニル、1,3-ジオキソラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピリジニル、オキサジニル、チアジニル、チイニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、ピペリジニル、ピラゾリジニル イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ヘキサヒドロトリアジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヘキサヒドロピリダジニル、オキサチアゾリジニル、ピラゾロニル、トリアゾリジニルなどが含まれる。
【００５０】
本明細書において用いられる「スピロ環式ヘテロシクリル」とは、環が1個だけの原子を通じて連結され、環系骨格に少なくとも1つのヘテロ原子を含む、非芳香族二環系を意味する。スピロ環式ヘテロシクリルは、複数のスピロ原子を通じて連結された縮合環および/またはスピロ環の鎖を含み得る。スピロ環式ヘテロシクリルは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、無置換でもよい。いくつかの態様において、スピロ環式ヘテロシクリルは5〜11員を有する。スピロ環式ヘテロシクリルにおいて、ヘテロ原子はO、Nおよび/またはSの1〜最大5個から選択される。スピロ環式ヘテロシクリルの例には、7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-アザスピロ[3.5]ノナン、6-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサスピロ[3.5]ノナン、2-アザスピロ[3.4]オクタン、6-アザスピロ[3.4]オクタン、2-オキサスピロ[3.4]オクタン、2-アザスピロ[3.3]ヘプタン、2-オキサスピロ[3.3]ヘプタンなどが含まれる。
【００５１】
「置換された」なる用語は、分子の1つまたは複数の非水素原子上の水素に置き換わる置換基を有する部分を意味する。「置換」または「〜で置換された」は、そのような置換が置換された原子および置換基の許容される原子価と一致している、ならびに置換が、例えば、転位、環化、脱離などによる変換を自発的に起こさない、安定な化合物をもたらすとの暗黙の条件を含むことが理解されるであろう。置換基には、例えば、アルキル、ハロゲン化物、ヒドロキシル、カルボニル（カルボキシル、アルコキシカルボニル、ホルミル、またはアシルなどの）、チオカルボニル（チオエステル、チオアセテート、またはチオホルメートなどの）、アルコキシル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アミド、アミジン、イミン、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、アルキルチオ、スルフェート、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、またはスルホニル部分が含まれ得る。
【００５２】
本明細書において用いられる、2つの基が「連結」または「結合」されて「環」を形成すると示される場合、結合は2つの基の間で形成されると理解されるべきであり、1つまたは両方の基における水素原子の結合による置き換えを含み、それによりカルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール環を形成してもよい。当業者であれば、そのような環は慣用的な化学反応によって生成可能でありかつ容易に生成されることを理解するであろう。いくつかの態様において、そのような環は、3〜7員、例えば、5または6員を有する。
【００５３】
当業者であれば、本明細書に記載のいくつかの構造が、他の化学構造によって適切に表しうる化合物の共鳴型または互変異性体でありうることを理解すると考えられ、動力学的な場合でも、当業者はそのような構造がそのような化合物の試料のほんのわずかな部分にすぎないことを理解する。そのような共鳴型または互変異性体は本明細書に示さないが、そのような化合物は本発明の開示内で明らかに企図される。
【００５４】
本明細書において提供する化合物は様々な立体化学型を含んでいてもよい。化合物は、特定の化合物における構造的不斉の結果生じる、ジアステレオマーならびに光学異性体、例えば、ラセミ混合物を含む鏡像異性体の混合物、ならびに個々の鏡像異性体およびジアステレオマーも含む。個々の異性体の分離または個々の異性体の選択的合成は、当業者には周知の様々な方法の適用により達成される。特に記載がないかぎり、開示する化合物が立体化学を明示せずに構造によって命名または描写され、かつ1つまたは複数のキラル中心を有する場合、化合物のすべての可能な異性体を表すことが理解される。
【００５５】
「投与」または「投与すること」なる用語は、化合物または薬学的組成物のある用量を、哺乳動物、鳥、魚、または両生類を含む脊椎動物または無脊椎動物に与える方法を意味し、ここで方法は、例えば、経口、皮下、静脈内、リンパ内、鼻腔内、局所、経皮、腹腔内、筋肉内、肺内、経膣、経直腸、存在論（ontologically）、神経耳科学、眼内、結膜下（subconjuctivally）、前眼房注射、硝子体内、腹腔内、髄腔内、嚢胞内、胸膜腔内、傷洗浄、口腔内、腹部内、関節内、耳内、気管支内、包内、髄膜内、吸入、気管内もしくは気管支内点滴注入、肺腔中への直接点滴注入、脊髄内、滑液嚢内、胸腔内、胸腔洗浄（thoracostomy irrigation）、硬膜外、鼓室内、大槽内、血管内、脳室内、骨内、感染した骨の洗浄、またはプロテーゼとの任意の混合材の部分としての適用による。投与法は、様々な因子、例えば、薬学的組成物の成分、疾患の部位、関与する疾患、および疾患の重症度に応じて異なりうる。
【００５６】
本明細書において用いられる「診断法」とは、健康または疾患状態の特定または特徴づけを補助する、化合物、方法、システム、または装置である。診断法は当技術分野において公知のとおり標準的アッセイにおいて用いることができる。
【００５７】
「哺乳動物」なる用語は、その通常の生物学的意味で用いられる。したがって、これは具体的には、ヒト、ウシ、ウマ、サル、イヌ、ネコ、マウス、ラット、ウシ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、および非ヒト霊長類を含むが、多くの他の種も含む。
【００５８】
「薬学的に許容される担体」、「薬学的に許容される希釈剤」、または「薬学的に許容される賦形剤」なる用語は、生物学的またはそれ以外で望ましくないものではない任意かつすべての溶媒、共溶媒、錯化剤、分散媒、コーティング、等張および吸収遅延剤などを含む。そのような媒質および物質の薬学的活性物質のための使用は、当技術分野において周知である。任意の通常の媒質または物質が活性成分と不適合である範囲を除いて、治療的組成物におけるその使用が企図される。補助的活性成分も、組成物に組み込むことができる。加えて、当技術分野において一般に用いられるものなどの、様々な補助剤を含んでいてもよい。これら、および他のそのような化合物は文献、例えば、Merck Index, Merck & Company, Rahway, NJに記載されている。薬学的組成物における様々な成分の含有についての考察は、例えば、Gilman et al. (Eds.) (2010); Goodman and Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Ed., The McGraw-Hill Companiesに記載されている。
【００５９】
「薬学的に許容される塩」なる用語は、本明細書において提供される化合物の生物学的有効性および特性を保持し、かつ生物学的またはその他で有害ではない塩を意味する。多くの場合、本明細書において提供される化合物は、アミノおよび/もしくはカルボキシル基またはそれに類似の基の存在によって、酸性および/または塩基性塩を形成することができる。薬学的に許容される酸付加塩は、無機酸および有機酸と形成することができる。塩が誘導されうる元の無機酸には、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などが含まれる。塩が誘導されうる元の有機酸には、例えば、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、サリチル酸などが含まれる。薬学的に許容される塩基付加塩は、無機および有機塩基と形成することができる。塩が誘導されうる元の無機塩基には、例えば、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウムなどが含まれ；特に好ましいのはアンモニウム、カリウム、ナトリウム、カルシウムおよびマグネシウム塩である。塩が誘導されうる元の有機塩基には、例えば、具体的にはイソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、およびエタノールアミンなどの、一級、二級、および三級アミン、天然置換アミンを含む置換アミン、環状アミン、塩基性イオン交換樹脂などが含まれる。多くのそのような塩は、例えばWO 87/05297に記載のとおり、当技術分野において公知である。
【００６０】
「溶媒和物」とは、溶媒と、本明細書に提供される化合物または塩との相互作用によって形成される化合物を意味する。適切な溶媒和物は、水和物を含む薬学的に許容される溶媒和物である。
【００６１】
本明細書において用いられる「患者」は、ヒトまたは非ヒト哺乳動物、例えば、イヌ、ネコ、マウス、ラット、ウシ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、非ヒト霊長類またはトリ、例えば、ニワトリ、ならびに任意の他の脊椎動物または無脊椎動物を意味する。いくつかの態様において、患者はヒトである。
【００６２】
本明細書において提供される化合物の「治療上有効な量」または「薬学的に有効な量」とは、所望の生理学的効果を達成するのに十分なものであり、疾患状態の性質および重症度、ならびに化合物の効力に応じて変動しうる。「治療上有効な量」はまた、本明細書に記載の疾患および／または状態を治療するのに有効である1つまたは複数の他の薬剤と組み合わせて1つまたは複数の式Iの化合物を含むように意図される。化合物の組み合わせは、相乗的な組み合わせであり得る。例えば、Chou and Talalay, Advances in Enzyme Regulation (1984), 22, 27-55によって説明されるような相乗効果は、組み合わせて投与される場合の化合物の効果が、単一の薬剤として単独で投与される場合の化合物の相加効果よりも大きい場合に生じる。一般に、相乗効果は、化合物の準最適な濃度で最も明確に実証される。活動性の疾患の予防のために、治療のためとは異なる濃度を用いうることが理解されるであろう。この量はさらに、患者の身長、体重、性別、年齢および既往歴に依存しうる。
【００６３】
治療効果は、疾患の症状の1つまたは複数を、ある程度まで軽減し、疾患を治癒することも含みうる。「治癒すること」とは、疾患の症状が除去されることを意味する。しかし、治癒が得られた後も、疾患の特定の長期または持続性の影響が存在することもある（広汎性組織損傷など）。
【００６４】
本明細書において用いられる「治療する」、「治療」、または「治療すること」とは、本明細書において提供される化合物または薬学的組成物を治療目的のために投与することを意味する。「治療的処置」なる用語は、すでに疾患を患っている患者に治療を施し、したがって既存の症状を改善する、症状の基となる代謝的原因を改善する、障害のさらなる発生を延期もしくは防止する、および/または発生するであろう、もしくは発生すると予想される症状の重症度を低減するなどの、治療上有益な効果をもたらすことを意味する。
【００６５】
化合物
本明細書に記載の化合物および組成物を、抗増殖剤、例えば、抗癌および抗血管形成剤として、ならびに／あるいは、例えば、異常なWntシグナル伝達に関連する疾患または障害を治療するための、Wntシグナル伝達経路の阻害剤として用いることができる。加えて、これら化合物を1つまたは複数のキナーゼ、キナーゼ受容体、またはキナーゼ複合体の阻害剤として用いることもできる。そのような化合物および組成物は、細胞の増殖、分化、および/またはアポトーシスを制御するためにも有用である。
【００６６】
本明細書に記載の化合物および組成物を用いて、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ダウン症候群、17番染色体に連鎖しパーキンソニズムを伴う前頭側頭型認知症（FTDP-17）、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ピック病、および自閉症、認知症、てんかん、ハンチントン病、多発性硬化症などの明白な神経変性を伴うさらなる疾患；慢性外傷性脳症、外傷性脳損傷、腫瘍、および脳卒中などの後天性脳損傷に関連する疾患および障害などの、DYRK1A過剰発現が関係するとされる障害または疾患を処置するためにDYRK1Aを阻害することができる。
【００６７】
本開示のいくつかの態様は、式Iの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000016
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
ただしR2は
2017508763.tif 000017
ではなく；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-カルボシクリル(R7)p、-単環式ヘテロシクリル(R8)p、-スピロ環式ヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)ヘテロシクリル(R9)p、-二環式アリール(R10)q、-(C1-3アルキル)アリール(R10)q、
2017508763.tif 000018
からなる群より選択され；
R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、H、Cl、Br、I、-CN、無置換-C1-6ハロアルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR33、-CN、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、Cl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R13はCl、Br、I、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-CN、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R42、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R14はCl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、CN、無置換-C1-6アルキル、-OR48、-SO2R35、-(C2-3アルキル)nヘテロシクリル(R44)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R45)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R46)(R47)からなる群より選択され；
各R15はハロゲン化物、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR43、-SO2R49、-(C2-3アルキル)ヘテロシクリル(R50)p、-アリール(R51)q、-(C1-3アルキル)アリール(R52)q、-C(=O)N(R53)2、-NHC(=O)R54、および-(C1-6アルキル)nN(R55)(R56)からなる群より選択され；
各R16はハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R57)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R17はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R18はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R19はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R58)(R59)からなる群より独立に選択され；
各R20はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R42は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R43は各出現時に-CF3、-C3-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R63)qからなる群より独立に選択され；
各R44はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R45はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R46は窒素に連結した置換基であり、各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R47は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R48は各出現時に-CF3、-C2-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R49は各出現時に-CF3、エチル、および-C4-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R50はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R51は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R52は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R53は各出現時に-C1-4アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、およびシクロヘキシルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR53はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜4員複素環または6〜7員複素環を形成し；
各R54は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R55は窒素に連結した置換基であり、無置換-C2-6アルキルであり；
各R56は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R64)2からなる群より独立に選択され；
各R57は各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R58は窒素に連結した置換基であり、各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R59は窒素に連結した置換基であり、各出現時に-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R63はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、Cl、Br、I、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R64は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR64はそれらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員複素環を形成し；
R65は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)pであり；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；
yは1〜3の整数であり；
zは1〜5の整数であり；
ただし式Iの化合物は、
2017508763.tif 000019
からなる群より選択される化合物ではない。
【００６８】
式Iのいくつかの態様において、R1はH、F、およびMeからなる群より選択される。
【００６９】
式Iのいくつかの態様において、R1はHである。
【００７０】
式Iのいくつかの態様において、R1はFである。
【００７１】
式Iのいくつかの態様において、R2はピリジニル(R4)である。
【００７２】
式Iのいくつかの態様において、R2はピリジン-3-イル(R4)である。
【００７３】
式Iのいくつかの態様において、R4は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)pである。
【００７４】
式Iのいくつかの態様において、R4は-ヘテロシクリル(R22)pである。
【００７５】
式Iのいくつかの態様において、R4は
2017508763.tif 000020
からなる群より選択される。
【００７６】
式Iのいくつかの態様において、R4は-(CH2)ヘテロシクリル(R20)pである。
【００７７】
式Iのいくつかの態様において、R4は
2017508763.tif 000021
からなる群より選択される。
【００７８】
式Iのいくつかの態様において、R2はフェニル(R5)m(R6)である。
【００７９】
式Iのいくつかの態様において、R5はHである。
【００８０】
式Iのいくつかの態様において、R6は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)pである。
【００８１】
式Iのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pである。
【００８２】
式Iのいくつかの態様において、R6は
2017508763.tif 000022
からなる群より選択される。
【００８３】
式Iのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pである。
【００８４】
式Iのいくつかの態様において、R6は
2017508763.tif 000023
からなる群より選択される。
【００８５】
式Iのいくつかの態様において、R3はHである。
【００８６】
式Iのいくつかの態様において、R3は-C1-9アルキルである。
【００８７】
式Iのいくつかの態様において、R3は
2017508763.tif 000024
からなる群より選択される。
【００８８】
式Iのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pである。
【００８９】
式Iのいくつかの態様において、R3は
2017508763.tif 000025
からなる群より選択される。
【００９０】
式Iのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pである。
【００９１】
式Iのいくつかの態様において、
2017508763.tif 000026
。
【００９２】
式Iのいくつかの態様において、R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、無置換-C1-6ハロアルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択される。
【００９３】
式Iのいくつかの態様において、各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CN、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択される。
【００９４】
式Iのいくつかの態様において、各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択される。
【００９５】
式Iのいくつかの態様において、各R13は無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、CN、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R42、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択される。
【００９６】
式Iのいくつかの態様において、各R14は無置換-C1-6ハロアルキル、CN、無置換-C1-6アルキル、-OR48、-SO2R35、-(C2-3アルキル)nヘテロシクリル(R44)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R45)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R46)(R47)からなる群より選択される。
【００９７】
式Iのいくつかの態様において、各R15は無置換-C1-6アルキル、-OR43、-(C2-3アルキル)ヘテロシクリル(R50)p、-アリール(R51)q、-(C1-3アルキル)アリール(R52)q、-C(=O)N(R53)2、-NHC(=O)R54、および-(C1-6アルキル)nN(R55)(R56)からなる群より選択される。
【００９８】
式Iのいくつかの態様において、各R16は-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R57)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択される。
【００９９】
式Iのいくつかの態様において、各R17はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時に-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択される。
【０１００】
式Iのいくつかの態様において、各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択される。
【０１０１】
式Iのいくつかの態様において、各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択される。
【０１０２】
式Iのいくつかの態様において、各R53は各出現時に独立に-C1-4アルキルである。
【０１０３】
式Iのいくつかの態様において、各R63はアリール環に連結した置換基であり、各出現時に-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択される。
【０１０４】
式Iのいくつかの態様において、R2はピリジニルR4である。
【０１０５】
式Iのいくつかの態様において、R2はピリジン-3-イルR4である。
【０１０６】
本開示のいくつかの態様は、式IIの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000027
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は
2017508763.tif 000028
からなる群より選択され；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-(C1-3アルキル)nカルボシクリル(R7)p、-ヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)ヘテロシクリル(R9)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R10)q、
2017508763.tif 000029
からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR33、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R17はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6アルキル、および-C1-6ハロアルキルからなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
R65は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)pであり；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；かつ
yは1〜3の整数である。
【０１０７】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000030
である。
【０１０８】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000031
である。
【０１０９】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000032
であり、かつR65は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)pである；
【０１１０】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000033
であり、かつR65は-(C1-2アルキル)nヘテロシクリル(R8)pである；
【０１１１】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000034
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pである。
【０１１２】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000035
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1〜2であり、かつR8はハロゲン化物である。
【０１１３】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000036
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1〜2であり、かつR8はFである。
【０１１４】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000037
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-6アルキルである。
【０１１５】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000038
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-4アルキルである。
【０１１６】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000039
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-3アルキルである。
【０１１７】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000040
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-2アルキルである。
【０１１８】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000041
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8はメチルである。
【０１１９】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000042
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-6ハロアルキルである。
【０１２０】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000043
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-4ハロアルキルである。
【０１２１】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000044
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-3ハロアルキルである。
【０１２２】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000045
であり、かつR65は-(CH2)ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-2ハロアルキルである。
【０１２３】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000046
であり、かつR65は
2017508763.tif 000047
からなる群より選択される。
【０１２４】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000048
であり、かつR65は-ヘテロシクリル(R8)pである。
【０１２５】
式IIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000049
であり、かつR65は
2017508763.tif 000050
からなる群より選択される。
【０１２６】
本開示のいくつかの態様は、式IIIの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000051
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)であり；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-(C1-3アルキル)nカルボシクリル(R7)p、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R10)q、
2017508763.tif 000052
からなる群より選択され；
R4は
2017508763.tif 000053
からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6アルキル、および-C1-6ハロアルキルからなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R66は環上の炭素に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
R67は-C1-6ハロアルキルおよび-C1-6アルキルからなる群より選択され；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；かつ
yは1〜3の整数である。
【０１２７】
本開示のいくつかの態様は、式IVの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000054
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)からなる群より選択され；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-カルボシクリル(R7)p、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R9)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R10)q、
2017508763.tif 000055
からなる群より選択され；
R4はFおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR33、-CN、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、Cl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
R13はハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
R14はハロゲン化物、-C2-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R33は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；かつ
yは1〜3の整数である。
【０１２８】
本開示のいくつかの態様は、式Vの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000056
式中：
R1はH、ハロゲン化物、およびC1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
R3は
2017508763.tif 000057
からなる群より選択され；
R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、H、ハロゲン化物 -CN、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；かつ
各qは独立に1〜5の整数である。
【０１２９】
本開示のいくつかの態様は、式VIの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000058
式中：
R1はH、ハロゲン化物、およびC1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
R3は
2017508763.tif 000059
であり；
R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、H、ハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6ハロアルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環上の炭素または窒素のいずれかに連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nカルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-9アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
zは1〜5の整数であり； 
ただし式VIの化合物は
2017508763.tif 000060
ではない。
【０１３０】
本開示のいくつかの態様は、式VIIの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000061
式中：
R1はH、ハロゲン化物、およびC1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
R3は
2017508763.tif 000062
であり；
R4は6〜10員ヘテロアリールへの1つの置換基であり、H、ハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6ハロアルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にCl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、-N(R40)(R41)、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)pからなる群より独立に選択され、ここでヘテロシクリルはNおよびCだけを含む6員環、C、N、OおよびSを含む5員環、C、N、OおよびSを含む4員環、ならびにC、N、OおよびSを含む3員環からなる群より選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6アルキル、および-C1-6ハロアルキルからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；かつ
zは1〜5の整数である。
【０１３１】
本開示のいくつかの態様は、式VIIIの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000063
式中：
R1はH、ハロゲン化物、およびC1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
R3は無置換-C1-9アルキルであり；
R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、H、ハロゲン化物、無置換-C1-6ハロアルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；かつ
zは1〜5の整数である。
【０１３２】
本開示のいくつかの態様は、式IXの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000064
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
ただしR2は
2017508763.tif 000065
ではなく；
R3はH、無置換-C1-9アルキル、無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-カルボシクリル(R7)p、-単環式ヘテロシクリル(R8)p、-スピロ環式ヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)ヘテロシクリル(R9)p、-二環式アリール(R10)q、-(C1-3アルキル)アリール(R10)q、
2017508763.tif 000066
からなる群より選択され；
R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、H、Cl、Br、I、-CN、無置換-C1-6ハロアルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-Oアリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CN、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R13は無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、CN、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R42、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R14は無置換-C1-6ハロアルキル、CN、無置換-C1-6アルキル、-OR48、-SO2R35、-(C2-3アルキル)nヘテロシクリル(R44)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R45)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R46)(R47)からなる群より選択され；
各R15は無置換-C1-6アルキル、-OR43、-(C2-3アルキル)ヘテロシクリル(R50)p、-アリール(R51)q、-(C1-3アルキル)アリール(R52)q、-C(=O)N(R53)2、-NHC(=O)R54、および-(C1-6アルキル)nN(R55)(R56)からなる群より選択され；
各R16は-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R57)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R17はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時に-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R18はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R19はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R58)(R59)からなる群より独立に選択され；
各R20はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R42は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R43は各出現時に-C3-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R63)qからなる群より独立に選択され；
各R44はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R45はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R46は窒素に連結した置換基であり、各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R47は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R48は各出現時に-C3-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R50はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R51は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R52は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R53は各出現時に独立に-C1-4アルキルであり；
各R54は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R55は窒素に連結した置換基であり、無置換-C2-6アルキルであり；
各R56は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R64)2からなる群より独立に選択され；
各R57は各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R58は窒素に連結した置換基であり、各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R59は窒素に連結した置換基であり、各出現時に-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R63はアリール環に連結した置換基であり、各出現時に-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R64は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR64はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
R65は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)pであり；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；
yは1〜3の整数であり；
zは1〜5の整数であり； 
ただし式IXの化合物は、
2017508763.tif 000067
からなる群より選択される化合物ではない。
【０１３３】
本開示のいくつかの態様は、式Xの化合物、またはその塩、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグを含む：
2017508763.tif 000068
式中：
R1はH、ハロゲン化物、および-C1-3アルキルからなる群より選択され；
R2は6〜10員ヘテロアリール(R4)およびフェニル(R5)m(R6)からなる群より選択され；
ただしR2は
2017508763.tif 000069
ではなく；
R3はH、無置換C1-9アルキル、-無置換-C1-9ハロアルキル、-(C1-6アルキル)N(R68)2、-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)、-カルボシクリル(R7)p、-単環式ヘテロシクリル(R8)p、-スピロ環式ヘテロシクリル(R8)p、-(C1-3アルキル)ヘテロシクリル(R9)p、-二環式アリール(R10)q、-(C1-3アルキル)アリール(R10)q、
2017508763.tif 000070
からなる群より選択され；
R4は6〜10員ヘテロアリールに連結した1つの置換基であり、無置換-C1-6ハロアルキル、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)p、-O-アリール(R23)q、-NHC(=O)R24、および-(C1-6アルキル)nN(R25)2からなる群より選択され；
各R5はフェニル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
R6はフェニル環に連結した1つの置換基であり、H、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)p、-O-アリール(R27)q、-NHC(=O)R28、および-(CH2)zN(R29)2からなる群より選択され；
各R7はカルボシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R8はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-(C1-3アルキル)nOR30、-(C1-3アルキル)カルボシクリル(R7)p、-CN、-N(R25)2、-(C1-3アルキル)nアリール(R11)q、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R9はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CN、-ヘテロシクリル(R31)p、-C(=O)R32、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R10はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、-CN、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)p、-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R11はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R12はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R13はCl、Br、I、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、CN、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R42、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R14はCl、Br、I、無置換-C1-6ハロアルキル、CN、無置換-C1-6アルキル、-OR48、-SO2R35、-(C2-3アルキル)nヘテロシクリル(R44)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R45)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R46)(R47)からなる群より選択され；
各R15はハロゲン化物、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR43、-(C2-3アルキル)ヘテロシクリル(R50)p、-アリール(R51)q、-(C1-3アルキル)アリール(R52)q、-C(=O)N(R53)2、-NHC(=O)R54、および-(C1-6アルキル)nN(R55)(R56)からなる群より選択され；
各R16はハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R57)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より選択され；
各R17はピリジニル環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R18はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R19はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R58)(R59)からなる群より独立に選択され；
各R20はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にハロゲン化物、-CN、無置換-C1-6アルキル、無置換-C2-6ハロアルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R21はヘテロアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-C1-6ハロアルキル、-CN、-C1-6アルキル、-OR34、-SO2R35、-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R36)p、-(C1-3アルキル)nアリール(R37)q、-C(=O)N(R38)2、-NHC(=O)R39、および-(C1-6アルキル)nN(R40)(R41)からなる群より独立に選択され；
各R22はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CH2OH、-CN、-N(R25)2、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R23はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R24は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R25は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR25はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R26はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-OH、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R27はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R28は各出現時に-C1-6アルキル、-N(R60)2、および-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R29は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R30は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R31はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にHおよびハロゲン化物からなる群より独立に選択され；
各R32は各出現時に-C1-6アルキルおよび-カルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R34は各出現時にH、-CF3、-C1-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R35は各出現時に-CF3および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R36はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R37はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R38は各出現時にH、-C1-6アルキル、および-カルボシクリルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR38はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R39は各出現時に-C1-6アルキルおよび-(C1-3アルキル)nカルボシクリルからなる群より独立に選択され；
各R40は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、および無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R41は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C1-6ハロアルキル、無置換-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R42は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R43は各出現時に-C3-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R63)qからなる群より独立に選択され；
各R44はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R45はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R46は窒素に連結した置換基であり、各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R47は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R48は各出現時に-C3-6アルキル、-ヘテロシクリル(R61)p、および-アリール(R62)qからなる群より独立に選択され；
各R50はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R51は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R52は各出現時にCl、Br、I、-CF3、-CN、およびMeからなる群より独立に選択され；
各R53は各出現時に独立に-C1-4アルキルであり；
各R54は各出現時に-C1-6アルキル、-(C1-3アルキル)カルボシクリル、および-(C4-6カルボシクリル)からなる群より独立に選択され；
各R55は窒素に連結した置換基であり、無置換-C2-6アルキルであり；
各R56は窒素に連結した置換基であり、各出現時にH、無置換-C2-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R64)2からなる群より独立に選択され；
各R57は各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C2-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R58は窒素に連結した置換基であり、各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R59は窒素に連結した置換基であり、各出現時に-C1-6アルキル、および-(C1-6アルキル)nN(R38)2からなる群より独立に選択され；
各R60は各出現時にHおよび-C1-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR60はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
各R61はヘテロシクリル環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-OH、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R62はアリール環に連結した置換基であり、各出現時にH、ハロゲン化物、-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R63はアリール環に連結した置換基であり、各出現時に-CF3、-CN、および-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
各R64は各出現時にHおよび-C2-6アルキルからなる群より独立に選択されるか、または、2つの隣接するR64はそれらが連結している窒素原子と一緒になって3〜7員複素環を形成し；
R65は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R8)pであり；
各R68は各出現時にHおよび無置換-C1-6アルキルからなる群より独立に選択され；
mは1〜4の整数であり；
各nは独立に0〜1の整数であり；
各pは独立に1〜10の整数であり；
各qは独立に1〜5の整数であり；
tは1〜4の整数であり；
yは1〜3の整数であり；
zは1〜5の整数であり； 
ただし式Xの化合物は、
2017508763.tif 000071
からなる群より選択される化合物ではない。
【０１３４】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、mは1〜4の整数である。
【０１３５】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、各nは独立に0〜1の整数である。
【０１３６】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、nは1である。
【０１３７】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、nは0である。
【０１３８】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、各pは独立に1〜10の整数である。
【０１３９】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、各pは独立に1〜4の整数である。
【０１４０】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、各pは独立に1〜2の整数である。
【０１４１】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、pは1である。
【０１４２】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、各qは独立に1〜5の整数である。
【０１４３】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、各qは独立に1〜3の整数である。
【０１４４】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、各qは独立に1〜2の整数である。
【０１４５】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、qは1である。
【０１４６】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、各tは独立に1〜4の整数である。
【０１４７】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、各tは独立に1〜3の整数である。
【０１４８】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、各tは独立に1〜2の整数である。
【０１４９】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、tは1である。
【０１５０】
式I、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、各yは独立に1〜3の整数である。
【０１５１】
式I、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、各yは独立に1〜2の整数である。
【０１５２】
式I、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、yは1である。
【０１５３】
式I、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、zは1〜5の整数である。
【０１５４】
式I、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、zは1〜2の整数である。
【０１５５】
式I、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、zは1である。
【０１５６】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R1はH、F、およびMeからなる群より選択される。
【０１５７】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R1はHである。
【０１５８】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R1はFである。
【０１５９】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は6員ヘテロアリール(R4)である。
【０１６０】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は10員ヘテロアリール(R4)である。
【０１６１】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジニル(R4)である。
【０１６２】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジン-2-イル(R4)である。
【０１６３】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジン-3-イル(R4)である。
【０１６４】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジン-4-イル(R4)である。
【０１６５】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-イソキノリニル(R4)である。
【０１６６】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-イソキノリン-4-イル(R4)である。
【０１６７】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピリミジニル(R4)である。
【０１６８】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピリミジン-5-イル(R4)である。
【０１６９】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジニル(R4)である。
【０１７０】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジン-2-イル(R4)である。
【０１７１】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-イソキノリニル(R4)である。
【０１７２】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4はHである。
【０１７３】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4はClである。
【０１７４】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)pである。
【０１７５】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-(CH2)ヘテロシクリル(R22)pである。
【０１７６】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は
2017508763.tif 000072
からなる群より選択される。
【０１７７】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-ヘテロシクリル(R22)pである。
【０１７８】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は
2017508763.tif 000073
からなる群より選択される。
【０１７９】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-O-アリール(R23)qである。
【０１８０】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-O-フェニル(R23)qである。
【０１８１】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-NHC(=O)R24である。
【０１８２】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-(C1-6アルキル)nN(R25)2である。
【０１８３】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-(CH2)N(R25)2である。
【０１８４】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-(CH2)N(R25)2であり、かつR25は独立に-C1-2アルキルである。
【０１８５】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R4は-(CH2)N(Me)2である。
【０１８６】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジニル(R4)であり、かつR4は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)pである。
【０１８７】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジン-3-イル(R4)であり、かつR4は-(CH2)ヘテロシクリル(R22)pである。
【０１８８】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジン-3-イル(R4)であり、かつR4は
2017508763.tif 000074
からなる群より選択される。
【０１８９】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジン-3-イル(R4)であり、かつR4は-ヘテロシクリル(R22)pである。
【０１９０】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジン-3-イル(R4)であり、かつR4は
2017508763.tif 000075
からなる群より選択される。
【０１９１】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジニル(R4)であり、かつR4は-O-アリール(R23)qである。
【０１９２】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジニル(R4)であり、かつR4は-O-フェニル(R23)qである。
【０１９３】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジニル(R4)であり、かつR4は-NHC(=O)R24である。
【０１９４】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジニル(R4)であり、かつR4は-(C1-6アルキル)nN(R25)2である。
【０１９５】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジニル(R4)であり、かつR4は-(CH2)N(R25)2である。
【０１９６】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジン-3-イル(R4)であり、かつR4は-(CH2)N(R25)2であり、かつR25は独立に-C1-2アルキルである。
【０１９７】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-プリジン-3-イル(R4)であり、かつR4は-(CH2)N(Me)2である。
【０１９８】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジニル(R4)であり、かつR4は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R22)pである。
【０１９９】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジン-2-イル(R4)であり、かつR4は-(CH2)ヘテロシクリル(R22)pである。
【０２００】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジン-2-イル(R4)であり、かつR4は
2017508763.tif 000076
からなる群より選択される。
【０２０１】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジン-2-イル(R4)であり、かつR4は-ヘテロシクリル(R22)pである。
【０２０２】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジン-2-イル(R4)であり、かつR4は
2017508763.tif 000077
からなる群より選択される。
【０２０３】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジニル(R4)であり、かつR4は-O-アリール(R23)qである。
【０２０４】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジニル(R4)であり、かつR4は-O-フェニル(R23)qである。
【０２０５】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジニル(R4)であり、かつR4は-NHC(=O)R24である。
【０２０６】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジニル(R4)であり、かつR4は-(C1-6アルキル)nN(R25)2である。
【０２０７】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジニル(R4)であり、かつR4は-(CH2)N(R25)2である。
【０２０８】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジン-2-イル(R4)であり、かつR4は-(CH2)N(R25)2であり、かつR25は独立に-C1-2アルキルである。
【０２０９】
式I、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-ピラジン-2-イル(R4)であり、かつR4は-(CH2)N(Me)2である。
【０２１０】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R4はFである。
【０２１１】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R4は無置換-C1-6アルキルである。
【０２１２】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R4は無置換-C1-4アルキルである。
【０２１３】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R4は無置換-C1-3アルキルである。
【０２１４】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R4は無置換-C1-2アルキルである。
【０２１５】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R4はメチルである。
【０２１６】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R2は6員ヘテロアリール(R4)であり、かつR4はFである。
【０２１７】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R2は10員ヘテロアリール(R4)であり、かつR4はFである。
【０２１８】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R2は-プリジニル(R4)であり、かつR4はFである。
【０２１９】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R2は-プリジン-3-イル(R4)であり、かつR4はFである。
【０２２０】
式IV、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R2は-ピラジン-2-イル(R4)であり、かつR4はFである。
【０２２１】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R2は-フェニル(R5)m(R6)である。
【０２２２】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R5はHである。
【０２２３】
式I、II、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R5はFである。
【０２２４】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R5はClである。
【０２２５】
式I、II、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R5はFであり、かつmは2である。
【０２２６】
式II、V、VI、VII、およびVIIIのいくつかの態様において、R2は
2017508763.tif 000078
である。
【０２２７】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6はHである。
【０２２８】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R26)pである。
【０２２９】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pである。
【０２３０】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、かつR26はHである。
【０２３１】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-6アルキルである。
【０２３２】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-5アルキルである。
【０２３３】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-4アルキルである。
【０２３４】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-3アルキルである。
【０２３５】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-2アルキルである。
【０２３６】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26はメチルである。
【０２３７】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1〜2であり、かつR26はハロゲン化物である。
【０２３８】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1〜2であり、かつR26はFである。
【０２３９】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-(CH2)ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1〜2であり、かつR26はClである。
【０２４０】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は
2017508763.tif 000079
からなる群より選択される。
【０２４１】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pである。
【０２４２】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、かつR26はHである。
【０２４３】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-6アルキルである。
【０２４４】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-5アルキルである。
【０２４５】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-4アルキルである。
【０２４６】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-3アルキルである。
【０２４７】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26は-C1-2アルキルである。
【０２４８】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1であり、かつR26はメチルである。
【０２４９】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1〜2であり、かつR26はハロゲン化物である。
【０２５０】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1〜2であり、かつR26はFである。
【０２５１】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は-ヘテロシクリル(R26)pであり、pは1〜2であり、かつR26はClである。
【０２５２】
式I、V、VI、VII、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R6は
2017508763.tif 000080
からなる群より選択される。
【０２５３】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3はHである。
【０２５４】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C1-9アルキルである。
【０２５５】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C1-6アルキルである。
【０２５６】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C1-5アルキルである。
【０２５７】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C1-4アルキルである。
【０２５８】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C1-3アルキルである。
【０２５９】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C1-2アルキルである。
【０２６０】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3はメチルである。
【０２６１】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C2-6アルキルである。
【０２６２】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C3-6アルキルである。
【０２６３】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C4-6アルキルである。
【０２６４】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C5-6アルキルである。
【０２６５】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C2-5アルキルである。
【０２６６】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C2-4アルキルである。
【０２６７】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C2-3アルキルである。
【０２６８】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C3-5アルキルである。
【０２６９】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-C3-4アルキルである。
【０２７０】
式I、II、III、IV、VIII、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は
2017508763.tif 000081
からなる群より選択される。
【０２７１】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C1-6アルキル)N(R68)2である。
【０２７２】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C1-4アルキル)N(R68)2である。
【０２７３】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C1-3アルキル)N(R68)2である。
【０２７４】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C1-2アルキル)N(R68)2である。
【０２７５】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)N(R68)2である。
【０２７６】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)N(R68)2であり、かつ各R68は独立に無置換-C1-3アルキルである。
【０２７７】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)N(R68)2であり、かつ各R68は独立に無置換-C1-2アルキルである。
【０２７８】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)N(Me)2である。
【０２７９】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)N(R68)2である。
【０２８０】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)N(R68)2であり、かつ各R68は独立に無置換-C1-3アルキルである。
【０２８１】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)N(R68)2であり、かつ各R68は独立に無置換-C1-2アルキルである。
【０２８２】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)N(Me)2である。
【０２８３】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C2-6アルキル)O(C1-6アルキル)である。
【０２８４】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C2-5アルキル)O(C1-6アルキル)である。
【０２８５】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C2-4アルキル)O(C1-6アルキル)である。
【０２８６】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C2-3アルキル)O(C1-6アルキル)である。
【０２８７】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)O(C1-6アルキル)である。
【０２８８】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)O(C1-4アルキル)である。
【０２８９】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)O(C1-3アルキル)である。
【０２９０】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)O(C1-2アルキル)である。
【０２９１】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)OMeである。
【０２９２】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)OEtである。
【０２９３】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)OnPrである。
【０２９４】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)OiPrである。
【０２９５】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)O(C1-6アルキル)である。
【０２９６】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)O(C1-4アルキル)である。
【０２９７】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)O(C1-3アルキル)である。
【０２９８】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)O(C1-2アルキル)である。
【０２９９】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)OMeである。
【０３００】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)OEtである。
【０３０１】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)OnPrである。
【０３０２】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2CH2)OiPrである。
【０３０３】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pである。
【０３０４】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、ここでカルボシクリルはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群より選択される。
【０３０５】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、かつR7はHである。
【０３０６】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、かつR7はハロゲン化物である。
【０３０７】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、pは1〜2であり、かつR7はハロゲン化物である。
【０３０８】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、pは1〜2であり、かつR7はFである。
【０３０９】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、かつR7は-CF3である。
【０３１０】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、かつR7は-CNである。
【０３１１】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、かつR7は-N(R25)2である。
【０３１２】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、pは1であり、R7は-N(R25)2であり、かつR25は独立にHおよび-C1-6アルキルから選択される。
【０３１３】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、pは1であり、R7は-N(R25)2であり、かつR25は独立にHおよび-C1-2アルキルから選択される。
【０３１４】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、pは1であり、かつR7は-NH2である。
【０３１５】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-カルボシクリル(R7)pであり、pは1であり、かつR7は-NMe2である。
【０３１６】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は
2017508763.tif 000082
からなる群より選択される。
【０３１７】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pである。
【０３１８】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-6アルキルである。
【０３１９】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-5アルキルである。
【０３２０】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-4アルキルである。
【０３２１】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-3アルキルである。
【０３２２】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-2アルキルである。
【０３２３】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C2-6アルキルである。
【０３２４】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C3-6アルキルである。
【０３２５】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C4-6アルキルである。
【０３２６】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C5-6アルキルである。
【０３２７】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C2-5アルキルである。
【０３２８】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C2-4アルキルである。
【０３２９】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C2-3アルキルである。
【０３３０】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C3-5アルキルである。
【０３３１】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C3-4アルキルである。
【０３３２】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C2-4アルキルであり、ここでアルキルは-C≡C-を含む。
【０３３３】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-6ハロアルキルである。
【０３３４】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-6ハロアルキルであり、ここでハロはFである。
【０３３５】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-5ハロアルキルであり、ここでハロはFである。
【０３３６】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-4ハロアルキルであり、ここでハロはFである。
【０３３７】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-3ハロアルキルであり、ここでハロはFである。
【０３３８】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C1-2ハロアルキルであり、ここでハロはFである。
【０３３９】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C2-4ハロアルキルであり、ここでハロはFである。
【０３４０】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-単環式ヘテロシクリル(R8)pであり、pは1であり、かつR8は無置換-C2-3ハロアルキルであり、ここでハロはFである。
【０３４１】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は
2017508763.tif 000083
からなる群より選択される。
【０３４２】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は
2017508763.tif 000084
からなる群より選択される。
【０３４３】
式I、II、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C1-3アルキル)ヘテロシクリル(R9)pである。
【０３４４】
式I、II、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C1-2アルキル)ヘテロシクリル(R9)pである。
【０３４５】
式I、II、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2CH2)ヘテロシクリル(R9)pである。
【０３４６】
式I、II、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は
2017508763.tif 000085
である。
【０３４７】
式I、II、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2)ヘテロシクリル(R9)pである。
【０３４８】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-(C1-3アルキル)nアリール(R10)qである。
【０３４９】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-アリール(R10)qである。
【０３５０】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qである。
【０３５１】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(C1-3アルキル)nヘテロシクリル(R31)pである。
【０３５２】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pである。
【０３５３】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、R10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、かつR31はHである。
【０３５４】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、R10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1〜2であり、かつR31はFである。
【０３５５】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-6アルキルである。
【０３５６】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-5アルキルである。
【０３５７】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-4アルキルである。
【０３５８】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-3アルキルである。
【０３５９】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-2アルキルである。
【０３６０】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31はメチルである。
【０３６１】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-6ハロアルキルである。
【０３６２】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-(CH2)ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C2-4ハロアルキルである。
【０３６３】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、R10は-ヘテロシクリル(R31)pである。
【０３６４】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、R10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、かつR31はHである。
【０３６５】
式II、III、およびIVのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、R10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1〜2であり、かつR31はFである。
【０３６６】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-6アルキルである。
【０３６７】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-5アルキルである。
【０３６８】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-4アルキルである。
【０３６９】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-3アルキルである。
【０３７０】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-2アルキルである。
【０３７１】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31はメチルである。
【０３７２】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C1-6ハロアルキルである。
【０３７３】
式IIおよびIIIのいくつかの態様において、R3は-フェニル(R10)qであり、qは1であり、かつR10は-ヘテロシクリル(R31)pであり、pは1であり、かつR31は-C2-4ハロアルキルである。
【０３７４】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C1-3アルキル)アリール(R10)qである。
【０３７５】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C1-3アルキル)フェニル(R10)qである。
【０３７６】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(C1-2アルキル)フェニル(R10)qである。
【０３７７】
式I、II、III、IV、IX、およびXのいくつかの態様において、R3は-(CH2)フェニル(R10)qである。
【０３７８】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IXおよび/またはXの例示的化合物を表1に示す。
【０３７９】
【表１】
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【０３８０】
投与および薬学的組成物
いくつかの態様は、（a）本明細書において提供する化合物、あるいはその対応する鏡像異性体、ジアステレオ異性体もしくは互変異性体、または薬学的に許容される塩の治療上有効な量；および（b）薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物を含む。
【０３８１】
本明細書において提供する化合物は、他の活性薬剤との併用（一緒または逐次投与する）においても有用であり得る。
【０３８２】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IXおよび/またはXの化合物ならびに他のもう1つの活性薬剤の併用によって処置し得る疾患の非限定例は、結腸直腸癌、卵巣癌、慢性炎症、糖尿病性網膜症、肺線維症、および骨関節炎である。例えば、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IXおよび/またはXの化合物を1つまたは複数の化学療法化合物と併用することができる。
【０３８３】
いくつかの態様において、結腸直腸癌を式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IXおよび/またはXの化合物ならびに以下の薬物の1つまたは複数の併用によって処置することができる：5-フルオロウラシル（5-FU）、これはビタミン様薬物のロイコボリン（フォリン酸とも呼ばれる）と共に投与することができる；カペシタビン（XELODA(登録商標)）、イリノテカン（CAMPTOSAR(登録商標)）、オキサリプラチン（ELOXATIN(登録商標)）。式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IXおよび/またはXの化合物とさらに併用しうるこれらの薬物の組み合わせの例は、FOLFOX（5-FU、ロイコボリン、およびオキサリプラチン）、FOLFIRI（5-FU、ロイコボリン、およびイリノテカン）、FOLFOXIRI（ロイコボリン、5-FU、オキサリプラチン、およびイリノテカン）およびCapeOx（カペシタビンおよびオキサリプラチン）である。直腸癌のために、放射線と組み合わせた5-FUまたはカペシタビンによる化療を投与した後、手術を行ってもよい（ネオアジュバント処置）。
【０３８４】
いくつかの態様において、卵巣癌を式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IXおよび/またはXの化合物ならびに以下の薬物の1つまたは複数の併用によって処置することができる：トポテカン、リポソームドキソルビシン（DOXIL(登録商標)）、ゲムシタビン（GEMZAR(登録商標)）、シクロホスファミド（CYTOXAN(登録商標)）、ビノレルビン（NAVELBINE(登録商標)）、イホスファミド（IFEX(登録商標)）、エトポシド（VP-16）、アルトレタミン（HEXALEN(登録商標)）、カペシタビン（XELODA(登録商標)）、イリノテカン（CPT-11、CAMPTOSAR(登録商標)）、メルファラン、ペメトレキセド（ALIMTA(登録商標)）およびアルブミン結合パクリタキセル（nab-パクリタキセル、ABRAXANE(登録商標)）。式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IXおよび/またはXの化合物とさらに併用しうるこれらの薬物の組み合わせの例は、TIP（パクリタキセル［タキソール］、イホスファミド、およびシスプラチン）、VeIP（ビンブラスチン、イホスファミド、およびシスプラチン）およびVIP（エトポシド［VP-16］、イホスファミド、およびシスプラチン）である。
【０３８５】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および/またはXの化合物を以下の任意の方法との組み合わせで用いて、癌を処置することができる：（a）ホルモン療法、例えば、アロマターゼ阻害剤、LHRH［黄体形成ホルモン放出ホルモン］類縁体および阻害剤など；（b）焼灼または塞栓法、例えば、高周波焼灼（RFA）、エタノール（アルコール）焼灼、マイクロ波熱療法および冷凍外科療法（冷凍療法）；（c）アルキル化剤、例えば、シスプラチンおよびカルボプラチン、オキサリプラチン、メクロレタミン、シクロホスファミド、クロラムブシルおよびイホスファミドを用いての化学療法；（d）代謝拮抗剤、例えば、アザチオプリンおよびメルカプトプリンを用いての化学療法；（e）植物アルカロイドおよびテルペノイド、例えば、ビンカアルカロイド（すなわち、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビンおよびビンデシン）およびタキサンを用いての化学療法；（f）ポドフィロトキシン、エトポシド、テニポシドおよびドセタキセルを用いての化学療法；（g）トポイソメラーゼ阻害剤、例えば、イリノテカン、トポテカン、アムサクリン、エトポシド、リン酸エトポシド、およびテニポシドを用いての化学療法；（h）細胞毒性抗生物質、例えば、アクチノマイシン、アントラサイクリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、バルルビシン、イダルビシン、エピルビシン、ブレオマイシン、プリカマイシンおよびマイトマイシンを用いての化学療法；（i）チロシンキナーゼ阻害剤、例えば、メシル酸イマチニブ（GLEEVEC(登録商標)、STI-571としても公知）、ゲフィチニブ（Iressa、ZD1839としても公知）、エルロチニブ（TARCEVA(登録商標)として市販）、ボルテゾミブ（VELCADE(登録商標)）、タモキシフェン、トファシチニブ、クリゾチニブ、Bcl-2阻害剤（例えば、臨床試験中のオバトクラックス、ABT-263、およびゴシポール）、PARP阻害剤（例えば、イニパリブ、臨床試験中のオラパリブ）、PI3K阻害剤（例えば、第III相試験中のペリホシン）、VEGF受容体2阻害剤（例えば、アパチニブ）、AN-152、（AEZS-108）、Braf阻害剤（例えば、ベムラフェニブ、ダブラフェニブおよびLGX818）、MEK阻害剤（例えば、トラメチニブおよびMEK162）、CDK阻害剤、（例えば、PD-0332991）、サリノマイシンおよびソラフェニブを用いての化学療法；（j）モノクローナル抗体、例えば、リツキシマブ（MABTHERA(登録商標)またはRITUXAN(登録商標)として市販）、トラスツズマブ（ハーセプチン、ErbB2としても公知）、セツキシマブ（ERBITUX(登録商標)として市販）およびベバシズマブ（AVASTIN(登録商標)として市販）を用いての化学療法；ならびに（k）放射線療法。
【０３８６】
いくつかの態様において、糖尿病性網膜症を、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および/またはXの化合物と自然補助食品、例えばビルベリー、ブッチャーズブルーム、イチョウ、ブドウ種子エキス、およびピクノジェノール（マツ樹皮）の1つまたは複数との組み合わせで処置することができる。
【０３８７】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および/またはXの化合物を以下の任意の方法との組み合わせで用いて、肺線維症を処置することができる：酸素療法、肺リハビリテーションおよび手術。
【０３８８】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および/またはXの化合物を以下の任意の方法との組み合わせで用いて、骨関節症を処置することができる：（a）非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）、例えば、イブプロフェン、ナプロキセンおよびアセトアミノフェン；（b）理学療法；（c）コルチコステロイド薬剤の注射；ならびに（d）ヒアルロン酸誘導体（例えば、Hyalgan、Synvisc）の注射。
【０３８９】
本明細書に開示される化合物またはその薬学的に許容される塩の投与は、経口、皮下、静脈内、鼻腔内、局所、経皮、腹腔内、筋肉内、肺内、経膣、経直腸、存在論、神経耳科学、眼内、結膜下、前眼房注射、硝子体内、腹腔内、髄腔内、嚢胞内、胸膜腔内、傷洗浄、口腔内、腹部内、関節内、耳内、気管支内、包内、髄膜内、吸入、気管内または気管支内点滴注入、肺腔中への直接点滴注入、脊髄内、滑液嚢内、胸腔内、胸腔洗浄、硬膜外、鼓室内、大槽内、血管内、脳室内、骨内、感染した骨の洗浄、またはプロテーゼとの任意の混合材の部分としての適用を含むが、それらに限定されるわけではない、認められた任意の投与様式によるものでありうる。いくつかの態様において、投与方法は経口および非経口投与を含む。
【０３９０】
薬学的使用が意図される、本明細書において提供される化合物は、結晶または非結晶生成物として投与してもよい。薬学的に許容される組成物は、固体、半固体、液体、溶液、コロイド、リポソーム、エマルジョン、懸濁液、錯体、コアセルベートおよびエアロゾルでありうる。剤形、例えば、錠剤、カプセル剤、散剤、液剤、懸濁剤、坐剤、エアロゾル剤、インプラント、制御放出などが、本明細書において提供される。それらは、例えば、沈降、結晶化、ミリング、グラインディング、超臨界流体処理、コアセルベーション、コンプレックスコアセルベーション、カプセル化、乳化、錯化、凍結乾燥、噴霧乾燥、または蒸発乾燥などの方法により、固形プラグ、粉末、フィルムとして得てもよい。マイクロ波または高周波乾燥をこの目的のために用いてもよい。化合物を、あらかじめ決められた速度での、持続性および／または持効性、パルス投与のために、デポー注射、浸透圧ポンプ、丸剤（錠剤およびまたはカプセル剤）、経皮（エレクトロトランスポートを含む）パッチ、インプラントなどを含む、持続放出または制御放出剤形で投与してもよい。
【０３９１】
化合物は、単独あるいは、通常の薬学的担体、賦形剤などとの組み合わせのいずれかで、投与することができる。薬学的に許容される賦形剤には、イオン交換剤、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、d-α-トコフェロールポリエチレングリコール1000スクシナートなどの自己乳化薬物送達系（SEDDS）、トゥイーン、ポロキサマー、または他の同様のポリマー送達基質などの薬学的剤形において用いられる界面活性剤、ヒト血清アルブミンなどの血清タンパク質、リン酸塩などの緩衝物質、トリス、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、硫酸プロタミン、リン酸水素2ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩などの塩または電解質、コロイド状シリカ、3ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、セルロース系物質、ポリエチレングリコール、アルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリラート、ワックス、ポリエチレン-ポリオキシプロピレン-ブロックポリマー、および羊毛脂が含まれるが、それらに限定されるわけではない。α-、β-、およびγ-シクロデキストリンなどのシクロデキストリン、もしくは2-および3-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンを含むヒドロキシアルキルシクロデキストリンなどの化学修飾誘導体、または他の可溶化誘導体も、本明細書に記載の化合物の送達を増強するために用いることができる。本明細書に記載の化合物を0.005％から100％の範囲で含み、残りは非毒性担体からなる剤形または組成物を調製してもよい。企図される組成物は0.001％〜100％の本明細書に提供する化合物、一つの態様において0.1〜95％、もう一つの態様において75〜85％、さらなる態様において20〜80％の活性成分を含んでいてもよい。そのような剤形の実際の調製法は当業者には公知であるか、または明らかになり；例えば、Remington: The Science and Practice of Pharmacy, 22nd Edition (Pharmaceutical Press, London, UK. 2012)を参照されたい。
【０３９２】
一つの態様において、組成物は丸剤または錠剤などの単位剤形の形を取り、したがって組成物は、本明細書に提供する化合物に加えて、乳糖、ショ糖、リン酸2カルシウムなどの希釈剤；ステアリン酸マグネシウムなどの滑沢剤；およびデンプン、アカシアゴム、ポリビニルピロリドン、ゼラチン、セルロース、セルロース誘導体などの結合剤を含んでいてもよい。もう一つの固形剤形において、粉末、マルメ（marume）、溶液または懸濁液（例えば、炭酸プロピレン、植物油、PEG、ポロキサマー124、またはトリグリセリド中）をカプセル（ゼラチンまたはセルロースベースのカプセル）中に封入する。1つまたは複数の本明細書に提供する化合物またはさらなる活性成分が物理的に分離されている単位剤形；例えば、各薬物の顆粒（またはカプセル中の錠剤）を含むカプセル；二層式錠剤；二区画ゲルキャップなども企図される。腸溶コーティングされたまたは遅延放出性経口剤形も企図される。
【０３９３】
液体の薬学的に投与可能な組成物は、例えば、本明細書に提供する化合物および任意の薬学的補助剤を担体（例えば、水、食塩水、水性デキストロース、グリセロール、グリコール、エタノールなど）に溶解、分散などして液剤、コロイド、リポソーム、乳濁液、複合体、コアセルベート、または懸濁剤を生成することにより調製することができる。望まれる場合には、薬学的組成物は、湿潤剤、乳化剤、共溶媒、可溶化剤、pH緩衝化剤など（例えば、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、シクロデキストリン誘導体、モノラウリン酸ソルビタン、酢酸トリエタノールアミン、オレイン酸トリエタノールアミンなど）の少量の非毒性補助物質を含むこともできる。
【０３９４】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約0.25 mg/Kg〜約50 mg/Kgである。
【０３９５】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約0.25 mg/Kg〜約20 mg/Kgである。
【０３９６】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約0.50 mg/Kg〜約19 mg/Kgである。
【０３９７】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約0.75 mg/Kg〜約18 mg/Kgである。
【０３９８】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約1.0 mg/Kg〜約17 mg/Kgである。
【０３９９】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約1.25 mg/Kg〜約16 mg/Kgである。
【０４００】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約1.50 mg/Kg〜約15 mg/Kgである。
【０４０１】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約1.75 mg/Kg〜約14 mg/Kgである。
【０４０２】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約2.0 mg/Kg〜約13 mg/Kgである。
【０４０３】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約3.0 mg/Kg〜約12 mg/Kgである。
【０４０４】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約4.0 mg/Kg〜約11 mg/Kgである。
【０４０５】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物の単位投薬量は、ヒトにおいて約5.0 mg/Kg〜約10 mg/Kgである。
【０４０６】
いくつかの態様において、組成物を1回投与に適した単位剤形で提供する。
【０４０７】
いくつかの態様において、組成物を1日2回投与に適した単位剤形で提供する。
【０４０８】
いくつかの態様において、組成物を1日3回投与に適した単位剤形で提供する。
【０４０９】
注射剤は、液剤、コロイド、リポソーム、錯体、コアセルベートもしくは懸濁剤として、乳剤として、または注射前に液体中で再構成するのに適した固体形態のいずれかの、従来の形態で調製することができる。そのような非経口組成物中に含まれる本明細書に提供する化合物のパーセンテージは、その具体的性質、ならびに化合物の活性および患者の必要性に大きく依存する。しかし、溶液中0.01％から10％のパーセンテージの活性成分または活性薬剤（例えば、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物）が使用可能であり、組成物が固体または懸濁剤である場合はより高くてもよく、これは後に前述のパーセンテージまで希釈される。
【０４１０】
いくつかの態様において、組成物は溶液中に活性薬剤を約0.1〜10%含む。
【０４１１】
いくつかの態様において、組成物は溶液中に活性薬剤を約0.1〜5%含む。
【０４１２】
いくつかの態様において、組成物は溶液中に活性薬剤を約0.1〜4%含む。
【０４１３】
いくつかの態様において、組成物は溶液中に活性薬剤を約0.15〜3%含む。
【０４１４】
いくつかの態様において、組成物は溶液中に活性薬剤を約0.2〜2%含む。
【０４１５】
いくつかの態様において、組成物を約1〜96時間の期間にわたる静脈内注入による連続的投薬に適した剤形で提供する。
【０４１６】
いくつかの態様において、組成物を約1〜72時間の期間にわたる静脈内注入による連続的投薬に適した剤形で提供する。
【０４１７】
いくつかの態様において、組成物を約1〜48時間の期間にわたる静脈内注入による連続的投薬に適した剤形で提供する。
【０４１８】
いくつかの態様において、組成物を約1〜24時間の期間にわたる静脈内注入による連続的投薬に適した剤形で提供する。
【０４１９】
いくつかの態様において、組成物を約1〜12時間の期間にわたる静脈内注入による連続的投薬に適した剤形で提供する。
【０４２０】
いくつかの態様において、組成物を約1〜6時間の期間にわたる静脈内注入による連続的投薬に適した剤形で提供する。
【０４２１】
いくつかの態様において、これらの組成物は、約5 mg/m2〜約300 mg/m2の用量でヒトへ静脈内注入によって投与することができる。
【０４２２】
いくつかの態様において、これらの組成物は、約5 mg/m2〜約200 mg/m2の用量でヒトへ静脈内注入によって投与することができる。
【０４２３】
いくつかの態様において、これらの組成物は、約5 mg/m2〜約100 mg/m2の用量でヒトへ静脈内注入によって投与することができる。
【０４２４】
いくつかの態様において、これらの組成物は、約10 mg/m2〜約50 mg/m2の用量でヒトへ静脈内注入によって投与することができる。
【０４２５】
いくつかの態様において、これらの組成物は、約50 mg/m2〜約200 mg/m2の用量でヒトへ静脈内注入によって投与することができる。
【０４２６】
いくつかの態様において、これらの組成物は、約75 mg/m2〜約175 mg/m2の用量でヒトへ静脈内注入によって投与することができる。
【０４２７】
いくつかの態様において、これらの組成物は、約100 mg/m2〜約150 mg/m2の用量でヒトへ静脈内注入によって投与することができる。
【０４２８】
濃度および用量の値は、具体的な化合物および軽減させる状態の重症度によっても変動しうることが留意されるべきである。任意の特定の患者に対し、個別の必要性および組成物の投与を行っている、または監督している者の専門的判断に従い、具体的投与法を経時的に調節すべきであること、ならびに本明細書に示す濃度範囲は例示にすぎず、特許請求する組成物の範囲または実施を限定する意図はないことがさらに理解されるべきである。
【０４２９】
ある好ましい態様において、組成物は、例えば、ネブライザー、定量吸入器、噴霧器、霧吹き器、エアロゾル、ドライパウダー吸入器、注入器、液体点滴注入または他の適切な装置もしくは技術によって、呼吸器（鼻および肺を含む）へ投与することができる。
【０４３０】
いくつかの態様において、鼻粘膜への送達に意図されるエアロゾルを、鼻を介しての吸入について提供する。鼻腔への最適な送達について、約5〜約100ミクロンの吸入粒度が有用であり、約10〜約60ミクロンの粒度が好ましい。鼻送達について、鼻粘膜上への密着を最大限にし、投与される製剤の肺沈着を最小限にするかまたは防止するためには、より大きな吸入粒度が望ましいことがある。いくつかの態様において、肺への送達に意図されるエアロゾルを、鼻または口を介しての吸入について提供する。肺への送達について、約10μm未満の吸入される空気力学的粒度が有用である（例えば、約1〜約10ミクロン）。吸入される粒子は、溶解された薬物を含有する液体小滴、懸濁された薬物粒子を含有する液体小滴（薬物が懸濁化媒体中に不溶性である場合）、純粋な原薬の乾燥粒子、賦形剤と混合された原薬、リポソーム、エマルジョン、コロイド系、コアセルベート、薬物ナノ粒子の凝集物、または埋め込まれた薬物ナノ粒子を含有する希釈剤の乾燥粒子と定義され得る。
【０４３１】
いくつかの態様において、呼吸器送達（全身または局所のいずれか）に意図される本明細書に開示される式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物は、水性製剤として、非水性液剤もしくは懸濁剤として、アルコールを含むもしくは含まないハロゲン化炭化水素噴射剤中の懸濁剤もしくは液剤として、コロイド系として、エマルジョンとして、コアセルベートとして、または乾燥粉末として、投与することができる。水性製剤は、液圧式もしくは超音波式の噴霧化を用いる液体ネブライザーによって、または改変されたマイクロポンプシステム（例えば、ソフトミスト吸入器、AERODOSE（登録商標）またはAERX（登録商標）システム）よって、エアロゾル化され得る。噴射剤に基づくシステムは、適切な加圧式定量吸入器（pMDI）を使用し得る。乾燥粉末は、効果的に原薬を分散することができるドライパウダー吸入器（DPI）を使用し得る。所望の粒度および分布は、適切な装置を選択することによって得ることができる。
【０４３２】
いくつかの態様において、本明細書に開示される式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの組成物は、様々な方法によって耳へ投与することができる。例えば、正円窓カテーテル（例えば、米国特許第6,440,102号および第6,648,873号）を使用することができる。
【０４３３】
あるいは、製剤は、外耳および中耳の間での使用のためのウィック（wick）中へ組み込む（例えば、米国特許第6,120,484号）か、またはコラーゲンスポンジもしくは他の固体支持体へ吸収させる（例えば、米国特許第4,164,559号）ことができる。
【０４３４】
必要に応じて、本開示の製剤は、ゲル製剤中へ組み込むことができる（例えば、米国特許第4,474,752号および第6,911,211号）。
【０４３５】
いくつかの態様において、耳への送達に意図される本明細書に開示される式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物は、埋め込まれたポンプおよび送達系を介し、針を通して中耳もしくは内耳（蝸牛）に直接、あるいは蝸牛インプラントスタイレット電極チャネルまたは側頭骨から蝸牛への針などであるが、それに限定されるわけではない、代替の作製された薬物送達チャネルを通して、投与することができる。
【０４３６】
他の選択肢には、マルチチャネル電極、またはこの目的のために薄膜中に作られた特別に埋め込まれた薬物送達チャンネル（経路）を有する電極上にコーティングされた薄膜を通してのポンプによる送達が含まれる。他の態様において、酸性または塩基性固体ガシクリジン（gacyclidine）は、体外または体内埋め込みポンプシステムのリザーバから送達することができる。
【０４３７】
本開示の製剤はまた、中耳、内耳、または蝸牛中への鼓室内注射によって耳へ投与することができる（例えば、米国特許第6,377,849号および第11/337,815号）。
【０４３８】
治療剤の鼓室内注射は、鼓膜を越えて中耳および／または内耳中へ治療剤を注射する技術である。ある態様において、本明細書に記載の製剤は、経鼓室注射（transtympanic injection）によって、直接、正円窓膜上へ投与される。別の態様において、本明細書に記載のイオンチャネル調節剤耳許容（auris-acceptable）製剤は、内耳への非経鼓室アプローチによって正円窓膜上に投与される。さらなる態様において、本明細書に記載の製剤は、蝸牛窓稜の修飾を含む正円窓膜への外科的アプローチによって正円窓膜上へ投与される。
【０４３９】
いくつかの態様において、式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、および／またはXの化合物は、カカオ脂または他のグリセリド、ならびにポリビニルピロリドン、PEG（例えばPEG軟膏剤）などの合成ポリマーなどの通常の坐剤用基剤を含有する、浣腸剤、直腸用ゲル剤、直腸用フォーム、直腸用エアロゾル、坐剤、ゼリー状坐剤、または停留浣腸剤などの直腸用組成物に処方される。
【０４４０】
薬物（溶液、コロイド、懸濁液または錯体のいずれかとして）の直腸投与用の坐剤は、通常の温度では固体であるが直腸温度では液体であり、従って直腸中で融解しもしくは浸食され／溶解し、化合物を放出する適切な非刺激性賦形剤と本明細書に提供する化合物とを混合することによって、製造することができる。このような物質には、カカオ脂、グリセリンゼラチン、硬化植物油、ポロキサマー、様々な分子量のポリエチレングリコールとポリエチレングリコールの脂肪酸エステルとの混合物が含まれる。組成物の坐剤形態では、それに限定されるものではないが、任意でカカオ脂と組み合わせた脂肪酸グリセリドの混合物などの低融点ワックスが最初に融解する。
【０４４１】
固形組成物は、本明細書に提供する化合物の物理化学的性質、望まれる溶解速度、費用の問題、および他の基準に依存して、様々な異なる型の剤形で提供することができる。態様の一つにおいて、固形組成物は一単位である。これは、化合物の一単位用量が単一の物理的に成形された固形剤形または物品中に含まれることを意味する。すなわち、固形組成物は凝集性であり、これは単位が非凝集性である多単位剤形と対照的である。
【０４４２】
固形組成物の剤形として用いうる一単位の例には、圧縮錠などの錠剤、フィルム様単位、箔様単位、ウエハース、凍結乾燥基質単位などが含まれる。一態様において、固形組成物は多孔性凍結乾燥型である。そのような凍結乾燥剤は、時としてウエハースまたは凍結乾燥錠とも呼ばれ、それらの急速な崩壊ゆえに特に有用であり、これは化合物の急速な溶解も可能にする。
【０４４３】
一方、いくつかの適用のために、固形組成物を前述の定義の多単位剤形として形成してもよい。多単位の例は粉末、顆粒、微粒子、ペレット、ミニ錠剤、ビーズ、凍結乾燥粉末などである。一つの態様において、固形組成物は凍結乾燥粉末である。そのような分散凍結乾燥系は多数の粉末粒子を含み、粉末生成において用いた凍結乾燥工程ゆえに、各粒子は不規則で多孔性の微小構造を有し、これを通して粉末は水を非常に素早く吸収することが可能で、その結果速やかに溶解する。発泡性組成物も、化合物の迅速な分散および吸収を補助するために、企図される。
【０４４４】
急速な薬物溶解を達成することができる多粒子系のもう一つの型は、本明細書に提供する化合物でコーティングされた水溶性賦形剤からの粉末、顆粒、またはペレットのものであり、したがって化合物は個々の粒子の外側表面に位置する。この型の系において、そのようなコーティング粒子の核を調製するために、水溶性低分子量賦形剤が有用であり得、これは後に化合物、例えば結合剤、細孔形成剤、糖類、糖アルコール、フィルム形成ポリマー、可塑剤、または薬学的コーティング組成物中で用いられる他の賦形剤などの1つまたは複数の追加の賦形剤を含むコーティング組成物でコーティングすることができる。
【０４４５】
本明細書においてキットもまた提供される。典型的には、キットは本明細書に記載の1つまたは複数の化合物または組成物を含む。特定の態様において、キットは、例えば、本明細書において提供される化合物を送達または投与するための1つまたは複数の送達系、およびキットを使用するための説明書（例えば、患者を治療するための手引き）を含むことができる。もう一つの態様において、キットは本明細書に記載の化合物または組成物、および内容物を癌患者に投与することを示すラベルを含むことができる。もう一つの態様において、キットは本明細書に記載の化合物または組成物、および内容物を、肝細胞癌、結腸癌、白血病、リンパ腫、肉腫、卵巣癌、慢性炎症、糖尿病性網膜症、肺線維症、関節リウマチ、敗血症、強直性脊椎炎、乾癬、強皮症、真菌およびウイルス感染、骨および軟骨の疾患、アルツハイマー病、肺疾患、骨関節症、関節軟骨欠損、変性椎間板疾患（または椎間板変性症）、大腸ポリポーシス、骨密度および眼中血管欠損症（骨粗鬆症-偽性神経膠腫症候群、OPPG）、家族性滲出性硝子体網膜症、網膜血管新生、早期冠動脈疾患、無四肢症、ミュラー管退行および男性化、SERKAL症候群、II型糖尿病、Fuhrmann症候群、Al-Awadi/Raas-Rothschild/Schinzelアザラシ肢症候群、歯-爪-皮膚異形成、肥満、裂手/足奇形、尾部重複体、歯無形成、ウィルムス腫瘍、骨格異形成、巣状皮膚低形成、常染色体劣性無爪症、神経管欠損、αサラセミア（ATRX）症候群、脆弱X染色体症候群、ICF症候群、アンジェルマン症候群、プラダー-ウィリ症候群、ベックウィズ-ヴィーデマン症候群、ノリエ病、およびレット症候群の1つまたは複数を有する患者に投与することを示すラベルを含むことができる。
【０４４６】
治療法
本明細書において提供する化合物および組成物は、1つまたは複数のWntタンパク質を含みうる、Wnt経路の1つまたは複数の成分の阻害剤および／または調節剤として用いることができ、したがって、癌ならびに異常な血管形成、細胞増殖、および細胞周期に関連する疾患などの、異常なWntシグナル伝達が関係するとされている様々な障害および疾患を治療するために用いることができる。したがって、本明細書において提供する化合物および組成物を用いて、Wnt経路のおよび／または1つもしくは複数のWntシグナル伝達成分の突然変異または調節不全による、癌を治療する、血管形成を低減もしくは阻害する、細胞増殖を低減もしくは阻害する、遺伝障害を訂正する、および／または神経学的状態／障害／疾患を処置することができる。本明細書において提供する化合物および組成物で治療しうる疾患の非限定例には、様々な癌、慢性炎症、糖尿病性網膜症、肺線維症、関節リウマチ、敗血症、強直性脊椎炎、乾癬、強皮症、真菌およびウイルス感染、骨および軟骨の疾患、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、運動ニューロン疾患、多発性硬化症、または自閉症などの神経学的状態／疾患、肺疾患、骨関節症、関節軟骨欠損、変性椎間板疾患（または椎間板変性症）、大腸ポリポーシス、骨密度および眼中血管欠損症（骨粗鬆症-偽性神経膠腫症候群、OPPG）、家族性滲出性硝子体網膜症、網膜血管新生、早期冠動脈疾患、無四肢症、ミュラー管退行および男性化、SERKAL症候群、II型糖尿病、Fuhrmann症候群、Al-Awadi/Raas-Rothschild/Schinzelアザラシ肢症候群、歯-爪-皮膚異形成、肥満、裂手/足奇形、尾部重複体、歯無形成、ウィルムス腫瘍、骨格異形成、巣状皮膚低形成、常染色体劣性無爪症、神経管欠損、αサラセミア（ATRX）症候群、脆弱X染色体症候群、ICF症候群、アンジェルマン症候群、プラダー-ウィリ症候群、ベックウィズ-ヴィーデマン症候群、ノリエ病、およびレット症候群が含まれる。
【０４４７】
癌に関して、Wnt経路は、例えば、結腸癌、肝細胞癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、膵臓癌ならびにCML、CLLおよびT-ALLなどの白血病を含む様々な癌において構成的に活性化されることが公知である。したがって、本明細書に記載の化合物および組成物を、Wnt経路が構成的に活性化されるこれらの癌を治療するために用いてもよい。特定の態様において、癌は肝細胞癌、結腸癌、白血病、リンパ腫、肉腫および卵巣癌から選択される。
【０４４８】
他の癌も本明細書に記載の化合物および組成物で治療することができる。
【０４４９】
特に、本明細書に記載の化合物、組成物および方法により治療しうる癌には、下記が含まれるが、それらに限定されるわけではない。
【０４５０】
1）例えば、ER+乳癌、ER-乳癌、her2-乳癌、her2+乳癌、線維腺腫、葉状腫瘍、および肉腫などの間質性腫瘍、ならびに大管乳頭腫などの上皮腫瘍；上皮内腺管癌（パジェット病を含む）および上皮内小葉癌を含む上皮内（非侵襲性）癌、ならびに侵襲性腺管癌、侵襲性小葉癌、髄様癌、膠様（粘液）癌、管状癌、および侵襲性乳頭癌を含むが、それらに限定されるわけではない、侵襲性（浸潤性）癌を含む乳房の癌；および混合型悪性腫瘍を含む乳癌。乳癌のさらなる例には、ルミナルA、ルミナルB、ベーサルA、ベーサルB、およびエストロゲン受容体ネガティブ（ER-）、プロゲステロン受容体ネガティブ、およびher2ネガティブ（her2-）であるトリプルネガティブ乳癌が含まれうる。いくつかの態様において、乳癌は高リスクのOncotypeスコアを有しうる。
【０４５１】
2）例えば、肉腫、例えば、血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、および脂肪肉腫；粘液腫；横紋筋腫；線維腫；脂肪腫および奇形腫を含む心臓癌。
【０４５２】
3）例えば、気管支原性癌、例えば、扁平上皮癌、未分化小細胞癌、未分化大細胞癌、および腺癌；肺胞および細気管支癌；気管支腺腫；肉腫；リンパ腫；軟骨腫様過誤腫；ならびに中皮腫を含む肺癌。
【０４５３】
4）例えば、食道の癌、例えば、扁平上皮癌、腺癌、平滑筋肉腫、およびリンパ腫；胃の癌、例えば、癌腫、リンパ腫、および平滑筋肉腫；膵臓の癌、例えば、膵管腺癌、インスリノーマ、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、類癌腫、およびビポーマ；小腸の癌、例えば、腺癌、リンパ腫、類癌腫、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、および線維腫；大腸の癌、例えば、腺癌、管状腺腫、絨毛腺腫、過誤腫、および平滑筋腫を含む胃腸癌。
【０４５４】
5）例えば、腎臓の癌、例えば、腺癌、ウィルムス腫瘍（腎芽細胞腫）、リンパ腫、および白血病；膀胱および尿道の癌、例えば、扁平上皮癌、移行上皮癌、および腺癌；前立腺の癌、例えば、腺癌、および肉腫；精巣の癌、例えば、精上皮腫、奇形腫、胎生期癌、奇形癌、絨毛癌、肉腫、間細胞癌、線維腫、線維腺腫、類腺腫瘍、および脂肪腫を含む尿生殖器管癌。
【０４５５】
6）例えば、肝癌、例えば、肝細胞癌；胆管癌；胚芽腫；血管肉腫；間細胞腺腫；および血管腫を含む肝臓癌。
【０４５６】
7）例えば、骨原性肉腫（骨肉腫）、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫（細網肉腫）、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫瘍脊索腫、オステオクロンドローマ（osteochrondroma）（骨軟骨外骨腫症）、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫および巨細胞腫瘍を含む骨癌。
【０４５７】
8）例えば、頭蓋の癌、例えば、骨腫、血管腫、肉芽腫、黄色腫、および変形性骨炎；髄膜の癌、例えば、髄膜腫、髄膜肉腫、および神経膠腫症；脳の癌、例えば、星状細胞腫、髄芽腫、神経膠腫、上衣腫、胚細胞腫（松果体腫）、多形膠芽腫、乏突起膠腫、神経鞘腫、網膜芽細胞腫、および先天性腫瘍；ならびに脊髄の癌、例えば、神経線維腫、髄膜腫、神経膠腫、および肉腫を含む神経系癌。
【０４５８】
9）例えば、子宮の癌、例えば、子宮内膜癌；子宮頸の癌、例えば、子宮頸癌、および腫瘍前子宮頚部異形成；卵巣の癌、例えば、漿液性嚢胞腺癌、粘液性嚢胞腺癌、未分類の癌、顆粒層卵胞膜細胞腫、セルトリ‐ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、および悪性奇形腫を含む卵巣癌；外陰の癌、例えば、扁平上皮癌、上皮内癌、腺癌、線維肉腫、および黒色腫；膣の癌、例えば、明細胞癌、扁平上皮癌、ブドウ状肉腫、および胎児性横紋筋肉腫；ならびにファロピウス管の癌、例えば、癌腫を含む婦人科の癌。
【０４５９】
10）例えば、血液の癌、例えば、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫、および骨髄異形成症候群、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、（悪性リンパ腫）およびヴァルデンストレームマクログロブリン血症を含む血液癌。
【０４６０】
11）例えば、悪性黒色腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、カポジ肉腫、異形成性母斑（moles dysplastic nevi）、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド、および強皮症を含む皮膚癌および皮膚障害。
【０４６１】
12）例えば、神経芽腫を含む副腎癌。
【０４６２】
癌は、転移性であることもあれば、転移性でないこともある、固形腫瘍でありうる。癌は、白血病のように、散在組織として起こることもある。したがって、本明細書において提供する「腫瘍細胞」なる用語は、前述の障害の任意の1つに罹っている細胞を含む。
【０４６３】
本明細書に記載の化合物または組成物を用いての癌の治療法は、例えば、化学療法、放射線照射、または手術（例えば、卵巣摘出術）による、癌の既存の治療法と組み合わせてもよい。いくつかの態様において、化合物または組成物を、別の抗癌剤または治療の前、最中、または後に投与することができる。
【０４６４】
本明細書に記載の化合物および組成物を、抗血管形成剤として、ならびにタンパク質キナーゼの活性を調節および/または阻害する薬剤として用い、したがって癌およびタンパク質キナーゼによって仲介される細胞増殖に関連する他の疾患の治療を提供することができる。したがって、本明細書において提供するのは、キナーゼ阻害を通して、癌を治療する、または血管形成を防止もしくは低減する方法である。
【０４６５】
加えて、および癌の治療を含めて、本明細書に記載の化合物および組成物は、患者の増殖性障害を治療するための細胞周期制御剤として機能することができる。過剰な増殖に関連する障害には、例えば、癌、強皮症、白血球の望まれない増殖に関与する免疫障害、ならびに再狭窄および他の平滑筋障害が含まれる。さらに、そのような化合物は、有糸分裂後の組織および/または細胞の脱分化を防止するために用いてもよい。
【０４６６】
無制御のまたは異常な細胞増殖に関連する疾患または障害には、下記が含まれるが、それらに限定されるわけではない：
・癌腫、リンパ系統の造血腫瘍、骨髄系統の造血腫瘍、間葉起源の腫瘍、中枢および末梢神経系の腫瘍、ならびに黒色腫、精上皮腫およびカポジ肉腫を含む他の腫瘍を含むが、それらに限定されるわけではない、様々な癌。
・異常な細胞増殖を特徴とする疾患プロセス、例えば、良性前立腺過形成、家族性大腸ポリポーシス、神経線維腫症、アテローム性動脈硬化症、関節炎、糸球体腎炎、血管形成術または血管手術後の再狭窄、炎症性腸疾患、移植拒絶、内毒素性ショック、および真菌感染。線維性障害、例えば、皮膚線維症；強皮症；進行性全身性線維症；肺線維症；筋線維症；腎線維症；糸球体硬化症；糸球体腎炎；肥厚性瘢痕形成；子宮線維症；腎臓線維症；肝硬変、肝線維症；癒着、例えば、腹部、骨盤、脊椎または腱において生じるもの；慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞後の線維症；肺線維症；びまん性／間質性肺疾患に関連する線維症および瘢痕化；中枢神経系線維症、例えば、脳卒中後の線維症；アルツハイマー病または多発性硬化症などの神経変性障害に関連する線維症；増殖性硝子体網膜症（PVR）に関連する線維症；再狭窄；子宮内膜症；虚血性疾患および放射線線維症。
・癌（本明細書において記載した型を含むが、それらに限定されるわけではない）、ウイルス感染症（ヘルペスウイルス、ポックスウイルス、エプスタイン-バーウイルス、シンドビスウイルスおよびアデノウイルスを含むが、それらに限定されるわけではない）、HIV感染した個人におけるAIDS発症の防止、自己免疫疾患（全身性紅斑性狼瘡、関節リウマチ、敗血症、強直性脊椎炎、乾癬、強皮症、自己免疫仲介性糸球体腎炎、炎症性腸疾患および自己免疫糖尿病を含むが、それらに限定されるわけではない）、神経変性障害（アルツハイマー病、肺疾患、筋萎縮性側索硬化症、色素性網膜炎、パーキンソン病、AIDS関連認知症、脊髄性筋萎縮症および小脳変性を含むが、それらに限定されるわけではない）、骨髄異形成症候群、再生不良性貧血、心筋梗塞に関連する虚血性傷害、脳卒中および再灌流傷害、不整脈、アテローム性動脈硬化症、毒素誘導性またはアルコール関連肝疾患、血液疾患（慢性貧血および再生不良性貧血を含むが、それらに限定されるわけではない）、筋骨格系の変性疾患（骨粗鬆症および関節炎を含むが、それらに限定されるわけではない）、アスピリン感受性鼻副鼻腔炎、嚢胞性線維症、多発性硬化症、腎臓疾患ならびに癌性疼痛などの、不完全なアポトーシス関連の状態。
・大腸ポリポーシス、骨密度および眼中血管欠損症（骨粗鬆症-偽性神経膠腫症候群、OPPG）、家族性滲出性硝子体網膜症、網膜血管新生、早期冠動脈疾患、無四肢症、ミュラー管退行および男性化、SERKAL症候群、2型糖尿病、Fuhrmann症候群、Al-Awadi/Raas-Rothschild/Schinzelアザラシ肢症候群、歯-爪-皮膚異形成、肥満、裂手/足奇形、尾部重複体、歯無形成、ウィルムス腫瘍、骨格異形成、巣状皮膚低形成、常染色体劣性無爪症、神経管欠損、αサラセミア（ATRX）症候群、脆弱X染色体症候群、ICF症候群、アンジェルマン症候群、プラダー-ウィリ症候群、ベックウィズ-ヴィーデマン症候群、ノリエ病、およびレット症候群などの、Wntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患。
【０４６７】
本明細書において提供する化合物および組成物は、免疫調節活性を有することが明らかにされており、先天性免疫系（例えば、マクロファージおよびT細胞）を制御し、多様な疾患領域における慢性炎症に関与することが周知の炎症誘発性サイトカイン放出（例えば、TNF、IL-6）を抑制すると予想される。したがって、本明細書において提供する化合物および組成物を用いて、眼障害、関節痛、関節炎（リウマチ性、骨、乾癬性、痛風性）、癌（結腸、乳房、肺、膵臓など）、胃腸障害（潰瘍性結腸炎および炎症性腸疾患）、肺障害（慢性閉塞性肺障害および喘息）、アレルギー、皮膚障害（アトピー性皮膚炎および乾癬）、糖尿病、膵炎、腱炎、肝炎、心疾患、心筋炎、脳卒中、狼蒼、ならびに多発性硬化症、パーキンソン病およびアルツハイマー病を含む認知症などの神経学的障害を含むが、それらに限定されるわけではない、障害および疾患に関連する慢性炎症を処置することができる。
【０４６８】
本明細書において提供する化合物および組成物を、酵素DYRK1Aの阻害剤および/または調節剤として用いることができ、したがって、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ダウン症候群、17番染色体に連鎖しパーキンソニズムを伴う前頭側頭型認知症（FTDP-17）、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ピック病、および自閉症、認知症、てんかん、ハンチントン病、多発性硬化症などの明白な神経変性を伴うさらなる疾患；慢性外傷性脳症、外傷性脳損傷、腫瘍、および脳卒中などの後天性脳損傷に関連する疾患および障害を含むが、それらに限定されるわけではない、タウタンパク質、アミロイドまたはαシヌクレイン病理学に関連する様々な障害および疾患を処置するために用いることができる。
【０４６９】
本明細書に提供される化合物および組成物で治療することができる神経学的障害（例えば神経学的状態および神経学的疾患）の非限定的な例には、アルツハイマー病、失語症、失行症、クモ膜炎、毛細血管拡張運動失調症、注意欠陥多動性障害、聴覚処理障害、自閉症、アルコール症、ベル麻痺、双極性障害、腕神経叢損傷、カナバン病、手根管症候群、カウザルギー、中枢性疼痛症候群、橋中央ミエリン溶解、中心核ミオパシー、頭部障害、脳動脈瘤、脳動脈硬化症、脳萎縮症、脳性巨人症、脳性麻痺、脳血管炎、頸椎脊椎管狭窄症、シャルコー・マリー・トゥース病、キアリ奇形、慢性疲労症候群、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパチー（CIDP）、慢性疼痛、コフィン-ローリー症候群、複合性局所疼痛症候群、圧迫性神経障害、先天性両側顔面神経麻痺、大脳皮質基底核変性症、頭蓋動脈炎、頭蓋骨癒合症、クロイツフェルト・ヤコブ病、蓄積外傷疾患、クッシング症候群、巨細胞性封入体病（CIBD）、ダンディ・ウォーカー症候群、ドーソン病、ド・モルシェ症候群、ドゥジュリーヌ・クルンプケ麻痺、ドゥジュリーヌ・ソッタ病、睡眠相後退症候群、認知症、皮膚筋炎、発達性統合運動障害、糖尿病性神経障害、広汎性硬化症、ドラベ症候群、自律神経障害、失算症、書字障害、失読症、ジストニー、エンプティセラ症候群、脳炎、脳ヘルニア、脳三叉神経領域血管腫症、大便失禁、てんかん、エルプ麻痺、皮膚紅痛症、本態性振戦、ファブリー病、ファール症候群、家族性痙性麻痺、熱性痙攣、フィッシャー症候群、フリートライヒ運動失調、線維筋痛症、フォヴィル症胥꒾胣뒂菣랂苣薗胣늂菣릂菣麃菣螗胥꒾胣ꢷ듧麃胦開蓨躂胣ꢷ듧麃胦膰藥鎽韧袼楧湡⁴散汬椠据畬楳湯搠獩慥敳볯膀郧颧듧麃駧ꪳ部꺸韧膀闧肉胦낁駧ꪳ胣꺂菣뎃菣邃菣벃韧馀뻧膀呈噌ㄭ雩ꎀ蓨蒫髩뎮胣较菣ꦃ菣閃苣ꮃ菣뎃菣랂菣醃菣蒃韧膀觧뒁ꇩꊝ韧ꎔ胣몁볤Ꞁ韧Ꞁ꿥뮺韧膀臩鶼胦骤駧麥뗧躂胦놤ꫨ膀胨꾸諧놖雧膀룥뚊雧릖胣뎹뇥螗胥꒾胣ꢅ觥뎄韧膀菣뎃菣뎃菣뎃韧膀냦ꆄ蓨螗胣뒰ꃩ螗胣颫苣ꮃ菣뺂菣ꮃꇨ螗胣躽藩ꂴ韧膀藥ꮖ믤ꢜ胦뎄蓨蒫苧膀냥ꖅ뷤训苧膀觨ꂴꓥ뾪韧膀매邅菣ꎂ苣뎃藩蒓ꧧ螗胣뎹藥것菣떂菣薗胣릂ꃩꚁ苣讁苣膀苧螗胦龃苣醃菣벃胣궠鏨薆髥麃胣궠鏨薆鳥ꊺ胩膀苣ꖃ菣벃菣螗胥꒾胣䮁牡歡韧馀뻧膀苣벃菣몂菣뮂苣ꒃ菣螗胥꒾胣놂菣螃苣薗胣䮁湩扳畯湲螗胥꒾胣꾂菣莃菣ꮃ菣閃苣ꒂ菣螗胥꒾胣꾂菣莃菣薗胣꾂菣늂菣邃菣낂菣Ꚃ苣ꦃ菣肃菣薗胣꾂菣ꮃ菣膀菣閃苣ꦃ韧膀菣뎃菣벃菣ⶈ苣벃菣뎃蓧训諥螗韧馀뻧膀菣뎃菣벃菣꾂菣莃菣誃菣螗胥꒾胣뚻ꯩ隤臥袼菣ꆂ菣뎃菣ꮃ苣覼韧馀뻧膀菣벃韧膀菣躃菣꾂苣뮃苣릂菣벃韧馀뻧膀菣莃苣ꖃ菣誃苣较菣螗胥꒾胣붙돨뢂苣袃菣閃苣벃胣것菣벃냥鎽黥趪鿧螗胣뎄鯥ꂬ郦膀雩벾苣螗胥꒾胣ꮃ菣뮃苣벃菣낂韧膀藨ꢃꓦ鎖鷦뺖苦膀藨ꢃ蓨놟껧궋ꫧ螗胣ꦃ苣ꂃ韧膀菣膃菣覃菣뢂菣뮂菣薗볯誄ꯩ辰蓨놤ꫨ螗讞볯膀럥뎄韧膀ꓥ隦韧膀럥Ꞥ蓨螗胣ꆃ菣ꮂ菣붂菣ⶳ菣벃苣뎃苣벃菣螗胥꒾胣ꆃ菣ꢂ菣ꮃ韧膀ꯩ鲆苧膀菣뎃苣릂韧膀闧鎟胦붙돨뢂苣袃菣閃苣벃胣辰ꃩ螗胣辰ꛨ螗胣龃菣벃菣閃苣莃苣ꎃ菣螗胥꒾胣龃苣閃苣讃苣袼業潳桰湯慩볯膀菣袃苣뎃菣ꪃ苣龃苣醃菣벃胣ꆃ菣Ꚃ苣螗胥꒾胣颍苨训部꺸韧膀臩開菣ꖃ菣궃菣뺖苦膀臩開菨鮊髩뎮胣节苣节苣薗胣ꂃ苣骤돧螗胣骤駧뎄ꋦ麡胦趪鿧螗胣骤럥Ꞁ臩開菣ꖃ菣궃菣膃菣膀ꓥ몙胦겡賥螗胣骤돧놵部꺸韧膀귧뢂苣袃菣閃苣벃胣训韧Ꞁ蓨誄ꯩ躂胣趇韧训蓧鮊韧膀菣ꢂ菣뎃ꃧ誣胦뎁臣鎂胦겡賥螗볯消敹楬潮汣獡楴⁣楤晦獵⁥捳敬潲楳覼胣뎹藥龃苣꾂菣벃菣릂胦뎄韧袼祭捯潬楮⁣湅散桰污灯瑡票漠⁦湩慦瑮覼胣龃苣꾂菣벃菣릂胣龃苣醃菣벃胣训듧ꆮ菣ꪂ菣膃菣膀藥ꦤ胦训럧떼韧膀菣ꮃ苣것菣랂菣膀ꗧ貵럧궶藨螗胣麥뗧鮼럧겖胦ꪂ胦螗胥꒾胣ꢂ菣蚃菣袃菣螃苣膀ꗧ貵胦训볥뒛韧膀ꗧ貵苣궃苣覃菣鶃菣릂菣躃菣랂苣膀菣벃菣뎃菣钃菣꾂韧膀苣떂菣邃菣뮃菣꾂菣Ꚃ菣螗胥꒾胣貾ꃩ麥뗧鮗胣鲽鳥Ꞁ蓨躤駧袐룤ꢅ뛧몙볯澈捣汵⁴灓湩污䐠獹慲桰獩⁭敓畱湥散볯膀ꓥ낔軥螗胥꒾胣ꪂ菣벃菣让냥뎄部꺸韧膀苣鞃苣꾂菣벃菣릂菣龃苣꾂菣벃菣릂韧馀뻧膀ꛨ麥뗧躂胣략ꯧꞀ뷤股鳥螗胣趏뻥隦胣龄ꛨ낕룥螗胣醃菣궂菣붂菣薗胣袅ꓥꞀ菣ꦃ菣ꪂ菣讃苣膀藨趘髩뒼胦뺖苦膀駧鲽胦몙뷤膀菣ꪃ菣뮃菣뎃菣ꮃ苣螗胥꒾胣骃菣蒃苣벃苣릂菣ꆃ菣蒃菣莃菣ꮃ韧膀釥龜胦뮺韧膀鳦ꊢꗧ貵髩뎮胣覅臣鞁苣뾁迥蒰胣閃苣뾂菣뢅鏨趩韧膀菣莃苣薗胣骤냥뎄鯥袼䵐覼胣骤駧Ꞁ귧躂胣뎄ꧧ麴韧膀菣ꪃ苣貾韧馀뻧膀룥뚊雧릖뻥麥뗧鮗볯傈么볯膀뷤趽胦躽ꇨꞜ韧膀菣ꦃ菣벃Ꚃ苣ꪃ韧馀뻧膀軥몙胦뒁듧겡賥螗胣鞃菣ꪂ菣薗胣늀ꇨꞀꇩꊝ觧뒁部꺸韧膀胩財胦骤韧ꎷ胦붙돨뎄韧膀胩財胦뢠룤Ꞁ뫩몗胣북蓨ꮅ飧膀菣ꂃ苣ꒂ菣较菣袃韧馀뻧䦤黥膀菣ꂃ苣ꒂ菣较菣袃韧馀뻧䦤讞胣ꦃ菣벂苣뮃菣뎃菣螗胥꒾䥉讞胣ꦃ苣ꂃ菣뮂菣뎄苧膀迥蒰ꗧ貵ꇨꆮ苣릂菣궃菣ꎂ菣膀菣閃苣ꂃ韧膀룤辩룤ꊂ韧馀뻧膀菣袃菣Ꚃ苣ꮃ苣ꊖ胩龃苣궃菣膃菣膀菣莃菣螗胥꒾胣ꦃ苣螗胥꒾胣设该鲚껥膀菣뎃菣ꮃ苣螗胥꒾胣麈루薗볯厈楡瑮嘠瑩獵搠湡散볯膀苣뎃菣鮃菣薗胣놵郥놤ꫨ螗胣랂菣肃菣薗胣芣蓨螗胣龄ꛨ놵郥龩菨鲚껥膀룤钚ꛨ骦闧ꊽ裦螗胣랂菣ꒂ菣覃菣벃苣벃韧馀뻧膀苣Ꞃ菣낂菣뎃韧馀뻧膀苣誃菣ꢂ菣랂菣뎃볯玈慮楴瑡潩覼胣붂菣릂韧馀뻧膀韧꺸胣貺裥誄ꓦ膀蓨蒫藨趘胣誄ꯩꞀ귧躐룧螗胣誄ꯩ辰蓨놤ꫨ螗胣릂菣ꎂ菣ꮃꪃ菣ꎃ菣覃苣뎃ꪂ菣릂苣閃苣궂菣螗胥꒾胣릂菣ꎂ菣閃菣벃苣뎃韧馀뻧膀蓨銍룤膀苣뾂菣뢂Ꚃ苣벃菣벃韧馀뻧膀뫤ꖀ胦겡賥Ꞁ뇦뎄苧膀髧ꪳ룤開蓨겡賥Ꞁ蓨螗胣뎄ꇨ颃菣뢂菣ꪃ菣袲鷧螗胣랂菣誃菣麈루薗胣놤ꗧ膀藥龄ꛨ膀蓨蒫ꧧ麴韧膀뛨릠껧螗胥꒾胣薁駧Ꞁ苣릂苣趃苣ꊂ胣薁駧Ꞁ菣ꎂ苣閃菣讃苣袼慴摲癩⁥祤灳牨湥慩볯膀苣벃菣뒃髥麃胣蚃苣뮃苣莃苣릂韧膀臥궠该袄苧膀ꃧ랂ꋩ膀뿤馕蓨蒫韧馀뻧膀菣ꂃ苣뎃韧膀菨궃蟥ꎏ韧馀뻧膀雧鮗胦膃菣꾂胣袃菣覃뫩몗胣袃苣벃菣莃菣螗胥꒾胣궸꿦Ꞁ蓨螗胣肸臩Ꞁ蓨骙ꇨ몙뷤膀볤钁胦략뛧뚊蓨螗胣ꪨ雦Ꞁ蓨蒫苧膀賦Ꚉ胣覸迥麥뗧鮗胣놆룥Ꞁ韧Ꞁ룤ꢅ꿥뮺韧膀菣ꪃ菣躃苣벃菣螗胣邵꿧겡賥螗胣ꚃ菣랂菣랂苣袼扵獩潩楳覼胣閃苣뎃菣銃菣骃菣ⶫ菣뎃菣Ꚃ韧袼䡖覼胣嚁汩畩獩뎄蓨蒫苧袼䕖볯膀菣ꆂ菣뎃菣ꮃ苣螗胥꒾胣Ꚃ苣ꮃ菣讃菣銃菣鮃菣麃菣薗胣Ꚃ苣릂菣螗胥꒾胣Ꚃ苣ꪃ苣ꂃ苣螗胥꒾胣Ꚃ苣ꮃ苣뎃韧誁苣뎁菣Ꞃ菣Ꚃ苣겂菣螗胥꒾臣ꮐ臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ臣袂臣蒵裦ꦉ臣膀뗦꒽駧膀藨趘ꇨꆮ뷥邈臣袂臣ꊻ꟧꺁駧龔臣뮘껥ꮁ臣蒁臣节鳦ꢔ臣芁苣蚁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣겜雩몤臣膀闧뢸臣내菨鞢껦ꮁ雩ꎀ臣讂雧ꎂ臣龁臣鲚껥銂닦芙臣讂雦閳臣芁臣ꚁ胣醰臣辁臣节ꒁ臣隻臣겖觥ꢁ뗧뾁郥辂臣ꚁ볯貐駦ꮁ臣龁臣ꎀ뛧鞁臣覼ꒁ臣龁臣螤闦꺁볥䦏胣䦁膀䥉膀噉胣嚁胣嚁膀䥖膀䥖䥉胣䦁膀臣袂臣込臣龁臣墯臣隌郥ꦉ臣뮲駧誸鳦릊臣辇苣鎁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣ꚁ臣讂苦薀臣閊룤馁苣떮髩銂郥肂雦閳苣邏뻤馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣겖귥蒚뗧邈觧꾁胣込膀䥉胣䦁䥉胣䦁膀膀䥖胣嚁䥉胣嚁䥉膀塉胣誁苣뎁볯뺁臣꾁꺁賥袐觧뺁臣꾁臣꺁雨ꚭ髧ꮁ꣨릮臣貂苣ꦡ臣뮲駧誸鳦릊臣辇臣겖귥蒚臣놨껥閁苣讂돨ꊽ觥ꢁ苣ꮐ苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣ꎂ胨ꮁ臣蒁臣낕룥ꪁ湗랂苣誃菣鶼臩貁雩芿臣讂臣讦臣閁苣讂髩뎮臣龁臣뺖苦銂닦芙臣讂雦閳臣겜飦내鯦ꮁ臣蒁臣邏뻤閁苣膀鳦릖돦꾁胣ꎂ胨ꮁ볥䦏胣䦁膀䥉膀噉胣嚁胣嚁膀䥖膀䥖䥉胣䦁膀臣袂臣込臣龁臣墯臣隌郥ꦉ臣龁臣鶁臣겖귥蒚臣놨껥閁苣讂ꇥ꺁닦芙룤覜諥ꪁ蟩銂諦躸臣讂껦躚苣ꮐ苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣鲚껥뺁臣꾁雧ꎂ臣겂菣ꮁ雩ꎀ臣讂雧鮗臣袂臣躂韧ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯钼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†臣辁臣讁臣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀髩뎮臣龁臣뺖苦꾁雩肯臣ꊖ胩馁苣벖韧誁苣뎁苧螗臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣鲚껥뺁臣꾁雧ꎂ臣鶆臣ꊖ胩馁苣벖韧誁苣뎁苧螗臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣鲚껥뺁臣꾁雧ꎂ臣ꆂ雩肯臣ꊖ胩馁苣벖韧誁苣뎁苧螗臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣鲚껥뺁臣꾁雧ꎂ臣ꦂ臣ꊖ胩馁苣벖韧誁苣뎁苧螗臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣鲚껥뺁臣꾁雧ꎂ臣ꊖ꿧躂臣ꊖ胩馁苣벖韧誁苣뎁苧螗臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣鲚껥뺁臣꾁雧ꎂ臣莃藨鲚껥ꮁ雩ꎀ臣讂雧鮗臣袂臣躂韧ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯钼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†臣辁臣讁臣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀髩뎮臣龁臣뺖苦꾁苨鲚껥ꮁ雩ꎀ臣讂雧鮗臣袂臣躂韧ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯钼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†臣辁臣讁臣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀髩뎮臣龁臣뺖苦꾁苣것菣꺂菣ꮁ雩ꎀ臣讂雧鮗臣袂臣躂韧ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯钼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†臣辁臣讁臣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀髩뎮臣龁臣뺖苦꾁髧骆髩뎮臣ꊖ胩馁苣벖韧誁苣뎁苧螗臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣ꒁ臣꺁藦颧臣誁臣ꚁ胣鲚껥뺁臣꾁雧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