(57)【要約】  処置された表面における所望のボリュームの外観をモジュレートするために、選択した顔又は身体表面を処置するためのレジメン及びキット。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
それを必要とする選択した顔又は身体表面におけるボリュームの外観をモジュレートする方法であって、
(a)ボリュームの外観を増加させることによってモジュレートすることが所望される表面を同定するステップ、
(b)そのような表面が同定された場合、(a)の表面を、処置の領域に増加したボリュームの外観を引き起こす作用因子で処置するステップ、
(c)ボリュームの外観を減少させることによってモジュレートすることが所望される表面を同定するステップ、
(d)そのような表面が同定された場合、(c)の表面を、処置の領域に減少したボリュームの外観を引き起こす作用因子で処置するステップ
を含む、方法。
【請求項２】
選択した顔又は身体表面が、ボリュームの外観を増加させるために処置される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
選択した顔又は身体表面が、ボリュームの外観を減少させるために処置される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
一部の選択した顔又は身体表面が、ボリュームの外観を増加させるために処置され、且つ、他の選択した顔又は身体表面が、ボリュームの外観を減少させるために処置される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
ボリュームの外観を増加させる作用因子が、局所的に適用される組成物である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
局所的に適用される組成物が、脂質生成を刺激する、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
脂質生成を刺激する組成物が、コミフェロリン(Commipheroline)(コミフォラ・ムクル(Commiphora mukul)抽出物); ハナスゲ(Anemarrhena asphodeloides)の抽出物であるサルササポゲニン; アフリカバオバブ(Adansonia digitata)パルプ抽出物; ローゼル(Hibiscus sabdariffa)花抽出物; マカダミア テルニフォリア(Macadamia Ternifolia)種子油; サルガキン酸(Sargaquinoic acid)(SQA); サルガヒドロキノン酸(sargahydroquinoic acid)(SHQA); エゾノネジモク(Sargassum yezoense)抽出物; C6〜12脂肪カルボン酸; アセチルヘキサペプチド-38; カバノアナタケ(Inonotus Obliquus)(チャーガキノコ)抽出物; ベニノキ(Bixa orellana)抽出物(アナトー植物由来); ベータグルカン及びこれらの混合物からなる群から選択される1つ又は脂質生成刺激因子を含む、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
脂質生成を刺激する組成物が、コミフォラ・ムクル(Commiphora mukul)抽出物を含む、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
ボリューム増加作用因子が、物理的操作である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
物理的操作が、マッサージ又は電気的筋肉刺激である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
ボリューム減少作用因子が、局所的に適用される組成物である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
ボリューム減少組成物が、脂質生成阻害剤、脂肪細胞脂肪分解剤、又は皮膚引き締め剤の群から選択されるボリューム減少成分を含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
ボリューム減少作用因子が、組成物である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
ボリューム減少作用因子が、共役リノール酸; レスベラトロール; レスベラトロールと無機酸のエステル; マータス・コミュニス(Myrtus Communis)葉抽出物; アカシア属の植物の抽出物; カルーナ・ブルガリス(Calluna Vulgaris); ロサ・カニナ(Rosa Canina)果実抽出物; イラクサ葉抽出物; ポリポラス・ウンベラタス(Polyporus Umbellatus); カモミラ・レクティタ(Chamomilla Recutita)(マトリカリア(Matricaria))花油; コレウス・フォルスコリ(Coleus Forskohlii)抽出物; ナギイカダ抽出物とヘスペリジンメチルカルコンの混合物; ホップのβ酸; 配列Val-Tyr-Pro又はVal-Thr-Leuのトリペプチド; ハプロフィラム・ヒスパニクム・スパック(Haplophyllum hispanicum Spach); スクテラリア・リブラリス(Scutellaria Rivularis)抽出物; αケトボスウェル酸; ケンタウリウム(Centaurium)抽出物、ノルジヒドログアヤレチン酸; ジンジャー油; レチノール; ポリゴナム・カスピダタム(Polygonum Cuspidatum)抽出物; ヒマラヤスギ抽出物; テトラヒドロクルクミノイド; ニゲラ・サティバ(Nigella Sativa)精油; コパイバ・バルサム(copaiba balsam); ロディオラ・ロセア(Rhodiola Rosea); フランキンセンス; ブルーサイプレス油; ブルーカモミール油; ベチバー・マダ(vetiver mada); ブルガリアンローズ油; フェルラ酸レスベラトロール; ヘリクリサム油; ロスマリン酸; レスベラトロール三リン酸、ノニ葉抽出物; ストロメライシン-3; エンドリン; グルココルチコイド; カラルマ・フィンブリアータ(Caralluma Fimbriata)抽出物、ムクナ抽出物、バカナ(Bacana)抽出物、フォルスコリン; ニコチン; デオキシコレート(deoxycholate); テオフィリン; カフェイン; テオブロミン; マグノロール(マグノリア(Magnolia)抽出物の画分); イソプロテレノール; ケンペロール-7-O-ネオヘスペリドシド; サルビア(Clary)抽出物; クリサンテルム(Chrystanthellum)抽出物、具体的にはクリサンテルム・インディクム(Chrysanthellum Indicum)などから選択される成分である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
それを必要とする選択した顔又は身体表面におけるボリュームの外観をモジュレートするためのキットであって、
(a)選択したケラチン表面を処置するために使用される場合にボリュームの外観を増加させるための少なくとも1つの作用因子、
(b)選択したケラチン表面を処置するために使用される場合にボリュームの外観を減少させるための少なくとも1つの作用因子
を含む、キット。
【請求項１６】
少なくとも1つの作用因子(a)が、容器に入れられた局所的に適用される組成物である、請求項１５に記載のキット。
【請求項１７】
少なくとも1つの作用因子(b)が、容器に入れられた局所的に適用される組成物である、請求項１５に記載のキット。
【請求項１８】
作用因子(a)及び(b)が、スキンクリーム又はローションの形態である、請求項１５に記載のキット。
【請求項１９】
作用因子(a)又は(b)が、カラー化粧品組成物の形態である、請求項１５に記載のキット。
【請求項２０】
保湿剤又は顔用メークアップ組成物である第3の成分をさらに含む、請求項１５に記載のキット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
この出願は、2014年2月11日に出願された米国仮特許出願第61/938,261号の優先権を主張する。
【０００２】
本発明は、顔及び身体のボリュームの外観をモジュレートするための方法、組成物、及び処置レジメンの分野にある。
【背景技術】
【０００３】
顔の形態、又は顔の形及び構造は、何が美しい顔であるか、対、何がそうではないか、の決定における重要な要因である。顔の形態は、頭蓋骨の形及び形状、並びにその下の脂肪及び筋肉組織に依存する。加齢が顔の形態に影響を与えることは周知である。若者の顔に見られる「赤ちゃんの脂肪(baby fat)」は年齢とともに消える。年齢とともに顔の筋肉量の萎縮もあり、頭蓋骨自体が骨量を失うことが知られている。その後、皮膚は、顔には大きすぎるようになる。今度はこれが皮膚の弛緩、たるみ及びしわを引き起こす。
【０００４】
顔のボリュームに追加する、又は再分配することに興味がある人のための選択肢は、多くの場合、侵襲的な外科的若しくは皮膚科学的手順、例えば、インプラント、注射用の充填剤、又は身体の他の領域から顔への脂肪移動を含む。脂肪吸引は、身体のボリュームを減少させるための1つの選択肢であるが、それは、瘢痕化の可能性ため顔には使用されない。
【０００５】
侵襲的手順なしに顔の形態に影響を与える方法は限られている。顔の運動は、顔のボリュームを追加するのに有効であると言われている1つの公知の方法である。顔の運動は、手動、又は電子的に顔の筋肉を刺激する様々な市販のデバイスを使用することによって、のいずれかであり得る。マッサージも、顔のボリュームの外観を増加させるのに有効であると言われている。より最近では、鍼療法が、まだ完全には理解されていないメカニズムを介してボリュームアップ及びしわの減少を提供すると言われている。
【０００６】
しかし、今日まで、局所的に適用される製品は、大部分は効果がない又は短期間の効果を有する。いくつかの局所的に適用される製品は、ボリュームアップの短命な外観を提供し得るが、それらは長期的な効果を有さない。一過的ボリュームアップ効果の一例は、少し唇を刺激し、それらを一時的に膨張させる、すぐに消える効果を有する成分を含有するリップ製品に見い出すことができる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
したがって、皮膚を局所的に処置したときに、即座に又は時間をかけて、ボリュームの半永久的から永久的な増加又は減少を引き起こす、顔の形態に影響を与える組成物、処置レジメン及びキットが必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
それを必要とする選択した顔又は身体表面におけるボリュームの外観をモジュレートするためのレジメンであって、
(a)ボリュームの外観を増加させることによってモジュレートすることが所望される表面を同定するステップ、
(b)同定された場合、(a)の表面を、処置の領域に増加したボリュームの外観を引き起こす作用因子で処置するステップ、
(c)ボリュームの外観を減少させることによってモジュレートすることが所望される表面を同定するステップ、及び
(d)同定された場合、(c)の表面を、処置の領域に減少したボリュームの外観を引き起こす作用因子で処置するステップ
を含む、レジメン。
【０００９】
本発明はまた、それを必要とする選択した顔又は身体表面におけるボリュームの外観をモジュレートするためのキットであって、
(a)選択したケラチン表面を処置するために使用される場合にボリュームの外観を増加させるための少なくとも1つの作用因子、
(b)選択したケラチン表面を処置するために使用される場合にボリュームの外観を減少させるための少なくとも1つの作用因子
を含む、キットに向けられている。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
【図１】図1は、コミフェロリン(Commipheroline)の脂質生成活性を示す。
【図２】図2は、レスベラトロールで処置した後のヒト脂肪細胞生成の減少を示す。
【図３】図3は、CLAの脂肪細胞分化活性を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
別に指示されない限り、本明細書中で使用される全てのパーセンテージは、重量％である。
【００１２】
用語「モジュレートする」は、モジュレートされる表面におけるボリュームの外観を増加又は減少させることのいずれかによって、外観を変化させることを意味する。
【００１３】
本明細書中で番号で参照される全ての特許及び特許出願は、その全体が参照によって組み込まれる。
【００１４】
本明細書に教示される方法及びレジメンでは、ボリュームの外観の増加又は減少のいずれかについて皮膚の1つのみの選択領域を処置することが望ましいかもしれない。したがって、レジメンは、1つのみのそのような所望の処置を含み得る。
【００１５】
I. ボリューム増加作用因子
ボリュームの外観を増加させるための作用因子は、組成物の形態、又は、デバイス、マッサージ、若しくは電気的筋肉刺激器で達成されるもののような、手動操作を生じさせるプロセスの形態であってもよい。
【００１６】
A. ボリューム増加活性成分
ボリューム増加作用因子が、組成物の活性成分である場合には、それは、局所的に適用された場合に増加したボリュームの外観を引き起こすのに有効な少なくとも1つのそのような成分を含有する。このような成分は、組成物の約0.001〜10％、好ましくは約0.1〜5％、より好ましくは約0.5〜3％の範囲の量で存在し得る。ボリューム増加成分は、いくつかの異なる生物学的経路において、ボリュームの外観を増加させてよく、この経路としては、脂肪細胞生成を刺激するために脂質生成(adipogenesis)又は脂質生成(lipogenesis)を刺激することによってボリュームの外観を増加させる活性成分を局所的に適用すること; 線維芽細胞においてSIRT1、3及び6などの種々のサーチュインの活性を刺激し、次いで、コラーゲン若しくはエラスチン、ヒアルロン酸又はフィラグリンの合成を刺激すること; 又は皮膚を「ふっくら」させる成分、例えば、保湿剤、ポリマー、及び皮膚を引き締め、且つ調整する他の活性成分が挙げられるが、これらに限定されない。
【００１７】
1. 脂質生成を刺激する成分
脂質生成を刺激する活性成分は、増加したボリュームアップの外観を提供し得る。脂質生成の刺激因子の例としては、コミフェロリン(Commipheroline)(コミフォラ・ムクル(Commiphora mukul)抽出物); 商標Volufiline(登録商標)でSederma社によって販売されている高含有量のサルササポゲニンを有するハナスゲ(Anemarrhena asphodeloides)抽出物の抽出物; アフリカバオバブ(Adansonia digitata)パルプ抽出物; ローゼル(Hibiscus sabdariffa)花抽出物、又は商標Repulpami(登録商標)でAlban Muller社によって販売されている2つの混合物; Centerchem社によって商標Voluplus(登録商標)でトコフェロールとの混合物で販売されている、マカダミア・テルニフォリア(Macadamia Ternifolia)種子油; エゾノネジモク(Sargassum yezoense)抽出物由来のサルガキン酸(Sargaquinoic acid)(SQA)及びサルガヒドロキノン酸(sargahydroquinoic acid)(SHQA); 中鎖(C6〜12)脂肪カルボン酸、好ましくはC6〜12オクタノエート又はデカノエート脂肪酸; 商標Adifyline(登録商標)でLipotec社によって販売されている成分である、アセチルヘキサペプチド-38; カバノアナタケ(Inonotus Obliquus)(チャーガキノコ)抽出物; ベニノキ(Bixa orellana)抽出物(アナトー植物由来); ベータグルカン; 水、プロパンジオール、オルニチンリン脂質、糖脂質の混合物である商標Adipofil(登録商標)で販売されている成分; 藻類抽出物; デーツ(date)からの抽出物; 及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００１８】
2. サーチュインアクチベーター
時間をかけて使用した場合にボリュームの外観を提供する他の成分は、線維芽細胞におけるコラーゲン又はエラスチンの合成を刺激することによって作用し、例えば、SIRT1、3及び6などのサーチュインを刺激する成分を含むが、これらに限定されない。
【００１９】
ラミナリア属からの抽出物は、サーチュインアクチベーターであることが知られている。ラミナリアは、昆布と呼ばれることが多い30種以上の褐藻綱(Phaeophyceae)の褐藻を含有する属である。ラミナリア属からのそのような抽出物としては、アビサリス(abyssalis)、アガーディ(agardhii)、アプレシリザ(appressirhiza)、ブラシリエンシス(brasiliensis)、ブロンガルディアナ(brongardiana)、ブルボサ(bulbosa)、ブラータ(bullata)、コンプラナータ(complanata)、ディギタータ(digitata)、エフェメラ(ephemera)、ファルロウィイ(farlowii)、グロエンランディカ(groenlandica)、ヒペルボレア(hyperborea)、インクリニトリザ(inclinitorhiza)、マルチプリカータ(multiplicata)、ニグリペス(nigripes)、オクロロイカ(ochroleuca)、パリダ(pallida)、プラチメリス(platymeris)、ロドリゲジ(rodriguezi)、ルプレヒティイ(ruprechtii)、サハリネンシス(sachalinensis)、セトケリイ(setchellii)、シンクライリイ(sinclairii)、ソリドゥングラ(solidungula)、又はエゾエンシス(yezoensis)の各種の抽出物が挙げられる。ラミナリア属からの抽出物がSIRT3アクチベーターでもある場合が好ましい。抽出物がラミナリア・ディギタータからの抽出物、より具体的には1重量％以上、好ましくは約2％、のラミナリン含有量及び/又はマンニトール含有量を有する抽出物である場合が好ましい。ラミナリア・ディギタータの好適な抽出物の一例は、Barnet Products/Codif社から商品名Mitostime Diで購入することができ、Mitostime Diは、水91部とラミナリア・ディギタータ抽出物8部と保存薬1部の混合物である。好ましくは、ラミナリア・ディギタータ抽出物は、凍結乾燥藻類を水抽出及び浸出し、そしてその精密濾過物(microfiltration)を滅菌し、その後、逆浸透に付して活性分子を濃縮することによって得られる。この抽出物は、SIRT3アクチベーターであることが知られている。
【００２０】
スイセン属からの抽出物もサーチュインアクチベーターとして好適である。好ましくは、前記抽出物は、SIRT1アクチベーターである。推奨範囲は、約0.001〜5％、好ましくは約0.01〜4％、より好ましくは約0.05〜1.5％である。抽出物の例としては、アルカラセンシス(alcaracensis)、アソアヌス(assoanus)、アスツリエンシス(asturiensis)、ブゲイ(bugei)、ブルボコディウム(bulbocodium)、キクラミネウス(cyclamineus)、ジョンキラ(jonquilla)、ロンギスパティス(longispathis)、パピラセウス(papyraceus)、ポエティクス(poeticus)、シュードナルキッスス(pseudonarcissus)、ラディングナオルム(radingnaorum)、ロミエウクシイ(romeiuxii)、タゼッタ(tazetta)、トリアンドルス(triandrus)、又はメディオルテウス(medioluteus)の各種からの抽出物が挙げられる。ナルキッスス・タゼッタ(Narcissus tazetta)からの抽出物、特に、休眠状態にあるときの球根からの抽出物がより好ましい。グリセリン約62.5部と水37部とナルキッスス・タゼッタ球根抽出物0.5部の混合物である、IBR Dormin社から購入されるナルキッスス・タゼッタ球根抽出物が最も好ましい。前記抽出物は、米国特許第6,635,287号に記載されているように調製することができ、前記特許文献はその全体が参照により本明細書に組み込まれる。詳細には、前記抽出物は、温度約45℃で2〜24時間保管することによりスイセンの球根の休眠を誘導することにより調製され得る。その後、球根を洗浄し、殺菌し、次いで切断し、蒸留水中でホモジナイズすることによって、水溶性抽出物が調製される。その後、その結果として生じた塊は濾過され、抽出物を含有する濾液を提供する。本発明の最も好ましい実施形態において、スイセン抽出物は、線維芽細胞におけるSIRT1のアクチベーターである。
【００２１】
レスベラトロール誘導体、例えば、米国特許第8,084,496号に記載されているものも、好適なサーチュインアクチベーターである。例としては、フェルラ酸レスベラトロール(resveratrol ferulate)、サリチル酸レスベラトロール(resveratrol salicylate)、アスコルビン酸レスベラトロール(resveratrol ascorbate)、及びその全体が参照により本明細書に組み込まれる米国特許第8,084,496号に記載されるレスベラトロール誘導体が挙げられる。
【００２２】
サーチュイン活性化ペプチド、例えば、その全体が参照により本明細書に組み込まれる米国特許出願第2011/0318284号に教示されるものも、好適である。そのようなペプチドは、以下の一般式を有する:
R1-(AA)n-X1-X2-X3-X4-X5-X6-(AA)p-R2  (I)
(式中、
X1は、グリシン又はトレオニン又はヒスチジンであり、
X2は、アラニン又はグルタミン又はグリシンであり、
X3は、グリシン又はアスパラギン又はセリンであり、
X4は、バリン又はイソロイシン又はロイシンであり、
X5は、セリン又はアスパラギン酸又はフェニルアラニンであり、
X6は、アラニン又はグルタミン酸又はリシンであり、
X1がグリシンである場合は、X2はアラニンであり、且つX3はグリシンであり、
X1がトレオニンである場合は、X3はアスパラギンであり、
X1がヒスチジンである場合は、X2はグリシンであり、
AAは、任意のアミノ酸を表し、n及びpは、0〜2の間の整数であり、
R1は、置換されていない、或いはアセチル基であってもよい、C1〜30の飽和若しくは不飽和のアルキル鎖、又はベンゾイル、トシル若しくはベンジルオキシカルボニル型の基の中から選択してもよい芳香族基のいずれかを有するアシル型の基によって置換されている、N末端アミノ酸の第一級アミノ官能基を表し、
R2は、置換されていない、或いはC1〜30のアルキル鎖又はNH2、NHY若しくはNYY基(YはC1〜4のアルキル鎖を表す)の中から選択してもよい基によって置換されている、C末端アミノ酸のカルボキシル官能基のヒドロキシル基を表す)。
【００２３】
以下のものに対応するペプチドは、より好ましい:
(配列番号1) Glu-Ile-His-Gly-Ser-Leu-Phe-Lys-NH2
(配列番号2) His-Gly-Ser-Leu-Phe-Lys-NH2
(配列番号3) Leu-Val-Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-NH2
(配列番号4) Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-Glu
(配列番号5) Gly-Ala-Gly-Val-Ser-Ala-Glu-NH2
(配列番号6) Thr-Gln-Asn-Ile-Asp-Glu-Leu
(配列番号7) Thr-Gln-Asn-Ile-Asp-Glu-Leu-NH2
(配列番号8) Val-Ile-Thr-Gln-Asn-Ile-Asp-Ala-NH2
【００２４】
1つの好ましい実施形態では、配列番号5及び7のペプチドが好ましい。
【００２５】
SIRT6活性化ペプチドは、0.0001〜8％、好ましくは約0.001〜3％、より好ましくは約0.01〜1％の範囲の量で組成物中に存在していてよい。用語「SIRT6活性化ペプチド」は、細胞中のSIRT6の量を増加させるペプチドを、その結果をもたらす経路のいかんを問わず意味し、この場合の細胞のタイプは角化細胞、真皮線維芽細胞などを含む。配列番号5を有するペプチドが最も好ましい。
【００２６】
別の実施形態では、ペプチドは、酵母からの抽出物の成分として見い出され得る。それはまた、SIRT6を活性化することが示されている。存在する場合、それは、10〜1,000,000ppm、又は100〜100,000ppm、又はさらには1,000〜10,000ppmの範囲の量で酵母抽出物組成物中に存在してよい。
【００２７】
3. ヒドロゲル
ヒドロゲルはまた、局所的に適用された領域におけるボリュームの外観を提供するために有効であり得る。このようなヒドロゲルの例としては、限定されるものではないが、ヒアルロン酸ベースの皮膚充填剤(dermal filler)として知られているものが挙げられ、これはまた、局所適用に好適で有り得る。例えば、様々な適切な架橋剤、例えばアルファオメガジエン、又はジアミン若しくは多アミン架橋剤、ヘキサメチレンジアミン、で架橋されたヒアルロン酸は、局所適用に最も適している。ヒアルロン酸及びアミン架橋剤の反応は、カルボジイミドの存在下で行われてもよい。特に好適なポリマーは、グリコサミノグリカンである。好適なヒドロゲルは、PCT/US/2012067993に記載されている。
【００２８】
4. 皮膚バッテリー(skin battery)
ボリュームの外観を増加させる別の好適な方法は、「皮膚バッテリー」を用いるものであり、これは、皮膚を通した電位(electrical potential)を介した小電流の流れを促進するパッチ又は組成物である。そのような皮膚バッテリーの例は、米国特許第6,306,384号及び同第6,033,655号に記載されている。
【００２９】
好ましい一経路は、米国特許第6,033,655号に記載されているように、イオン交換樹脂に結合した磁性粒子の使用によるものである。磁気ベースのスラリーは、鉄ベースの磁性粒子を水と混合することによって形成される(例えば、500gのH2Oを5gのFeCl2H2Oに添加し、結果として生じた残屑を除去するために混合物を濾過する)。濾過後、混合物を適切な成分(例えば、10gのセファデックスSP-C50)と混合し、スラリーを形成させる。次いで、スラリーを、水酸化ナトリウム溶液(500gの5％NaOH溶液)に添加し、洗浄し、数回濾過する。得られた生成物において、磁性鉄粒子は、セファデックスビーズに結合しており、皮膚の選択領域を処置するための組成物への組み込みのための準備ができている。得られた生成物を再び濾過し、その後、洗浄及び数回濾過して、残存する水酸化物を除去し、Fe(OH).sub.2がセファデックスビーズに結合している生成物を生成する。
【００３０】
粒子組成物は、スラリーとして、空気酸化を達成するために、典型的には約1時間、室温で放置される。次いで、スラリーを、標準的なはかりで秤量し、約9のpHを達成するために、等量の0.25％トリエタノールアミンですすぐ。この時点で、それらは生成物に組み込まれる準備ができている。
【００３１】
米国特許第6,306,384号で論じられるように、電子供与及び電子受容の両方の能力を有する組成物又は薬剤も好適である。従来のバッテリーと同様に、二部組成物(two part composition)の一成分は、外部回路に電子を放出する陰極として作用し、第二の成分は、外部回路から電子を得る正極として作用する。各成分は、陽極と陰極との間の電子移動を促進するための電解質として作用することができるマトリックス中に保持される。
【００３２】
従来のバッテリーと同様に、二つの成分中の活性物質は、それぞれ、電子を供与又は受容するいずれかの能力について選択される。一般的には、第1の電極は、通常、正の酸化電位を有する、すなわち、電子を引き渡すことが可能な、金属元素、又はその酸化物若しくは塩である。このような金属元素の例としては、限定されるものではないが、銅又は鉄が挙げられる。第2の電極は、多くの場合、例えば、金、銀、白金、パラジウム、又は適切なそのイオンの、金属酸化物、水酸化物、ハロゲン化物又は硫化物である。鉄は、実際には、他の電極のアイデンティティに依存して、いずれかの電極として作用し得る。用語「有効量」は、適切に選択された対向する電極成分の有効量と組み合わせた場合、皮膚に測定可能な電位を生成するのに十分である1つの電極成分の量を指す。典型的な組成物では、皮膚に適用されると、個々の電極成分は、製剤の0.0001〜20重量％の量で好ましくは存在する。2つの電極成分が、同一の非導電性担体中に、単一の非導電性容器内に、組み合わせることができることが可能であり、電流の早期発生は生じない。皮膚自体は、導電性であり、必要な電解質機能を提供することができ、両電極を含有する単一担体は、皮膚に同時に且つ直接適用することができ、それによって、それが皮膚に接触したら、電位を発生させる。
【００３３】
PCT/US/2011/050003(WO/2012/030984)に記載された「身体矯正」製剤も、ボリューム増加作用因子として好適である。これらの製剤は、所望の形態学的変化を提供するために、皮膚表面上に架橋されているシリコーンである。
【００３４】
B. ボリューム増加処理
ボリューム増加作用因子は、デジタル的に若しくはデバイスを用いて、又は電気的筋肉刺激を介してのいずれかで、マッサージによるものを含む、皮膚又は身体表面の物理的操作の形態であってもよい。操作のこれらのタイプは、下部の筋肉及び組織を刺激し、ボリューム増加の外観を引き起こす。手、顔又は身体マッサージの例は、周知である。皮膚表面をマッサージする又は電気的筋肉刺激を行うデバイスの例も周知である。別の適切な作用因子は、WO/2013/014099に記載される顔に対する末端部(end piece)のマッサージであってもよい。WO/2012/161455に開示されているように、指及び手のひらを使用したマッサージなどの圧力技術も好適であり、これでは、圧力とマッサージを、場合により化粧品と共に、組み合わせて、増加したボリュームの外観を引き起こすために皮膚にマッサージする。
【００３５】
PCT/US2012/034424(WO/2012/145609)に開示されているような経口法(transoral method)も、ボリュームの外観を増加させるための作用因子として好適であり、これでは、フィルム又は組成物が、口腔粘膜に注入することによって、口腔粘膜又は歯に適用され、ボリュームの外観を刺激する。
【００３６】
C. ボリューム減少作用因子
ボリューム減少作用因子が組成物である場合、組成物は、少なくとも1つのボリューム減少成分を含む。このような成分は、組成物の約0.001〜10％、好ましくは約0.1〜5％、より好ましくは約0.5〜3％の範囲の量で存在し得る。ボリューム減少成分は、脂肪分解を刺激することによってボリュームの外観を減少させる活性成分を局所的に適用すること、皮膚を引き締めること、又は皮膚から水を引き出すことを含むがこれらに限定されない、いくつかの異なる方法でボリューム減少の外観を引き起こし得る。
【００３７】
1. 脂質生成阻害剤又は脂肪分解剤
好適なボリューム減少作用因子としては、脂質生成を阻害するか、又は脂肪細胞の脂肪分解を刺激する成分が挙げられる。このような成分の例としては、共役リノール酸、フォルスコリン、レスベラトロール、レスベラトロールとリン酸、硫酸、塩酸などの無機酸のエステル; 加水分解マータス・コミュニス(Myrtus Communis)葉抽出物(Silab社により商標Longevicell(登録商標)で販売)などが挙げられる。特に好適なのは、レスベラトロール三リン酸三ナトリウム(trisodium resveratrol triphosphate)、レスベラトロール、及びマータス・コミュニス葉抽出物である。以下を含むがこれらに限定されない種々の他の成分も好適であり得る: COX-2(シクロオキシゲナーゼ-2)阻害剤(例えばアカシア属の植物の抽出物、カルーナ・ブルガリス(Calluna Vulgaris)、ロサ・カニナ(Rosa Canina)果実抽出物、イラクサ葉抽出物、ポリポラス・ウンベラタス(Polyporus Umbellatus)、カモミラ・レクティタ(Chamomilla Recutita)(マトリカリア(Matricaria))花油、コレウス・フォルスコリ(Coleus Forskohlii)抽出物、ルスペリン(Rusperin)C(登録商標)(ナギイカダ抽出物とヘペリジンメチルカルコン(heperidin methyl chalcone)の混合物)、ホップのβ酸、及びそれらの混合物); TRB3すなわちTribble 3、キナーゼ; カルシニューリン; C75、脂肪酸シンターゼ阻害剤; 配列Val-Tyr-Pro又はVal-Thr-Leuのトリペプチド; A型ラミニン(lamnin); 様々な種類のカルパイン阻害剤; ミフェプリストン; プロテインキナーゼCアクチベーター; リポオキシゲナーゼ阻害剤、例えばハプロフィラム・ヒスパニクム・スパック(Haplophyllum hispanicum Spach)、スクテラリア・リブラリス(Scutellaria Rivularis)抽出物及びその活性成分、αケトボスウェル酸、ジロートン(Zileutone)(登録商標)(1-(1-ベンゾチオフェン-2-イルエチル)-1-ヒドロキシ-ウレア)、ケンタウリウム(Centaurium)抽出物、ノルジヒドログアヤレチン酸、ジンジャー油、カフェイン、ナイアシンアミド、レスベラトロール、レチノール、ポリゴナム・カスピダタム(Polygonum Cuspidatum)抽出物、ヒマラヤスギ抽出物、テトラヒドロクルクミノイド、ニゲラ・サティバ(Nigella Sativa)精油、コパイバ・バルサム(copaiba balsam)、ボツリヌス毒素、オーストラリアンサンダルウッド、ロディオラ・ロセア(Rhodiola Rosea)、フランキンセンス、ブルーサイプレス油、ブルーカモミール油、抗炎症油のブレンド、ベチバー・マダ(vetiver mada)、ブルガリアンローズ油、フェルラ酸レスベラトロール、ヘリクリサム油、ロスマリン酸、レスベラトロール三リン酸、ノニ葉抽出物; ストロメライシン-3; エンドリン; グルココルチコイド; カラルマ・フィンブリアータ(Caralluma Fimbriata)抽出物、ムクナ抽出物、バカナ(Bacana)抽出物、G-α13阻害剤、例えばWO/2003/10449(参照により本明細書に全体が組み込まれる)に開示されているもの。そのようなG-α13阻害剤としては、抗体、ペプチド(ドミナントネガティブペプチドを含む)及びアンチセンス化合物、例えばリボザイム、阻害性RNA分子、例えばsiRNA分子及びアンチセンスオリゴヌクレオチドなどが挙げられる。
【００３８】
好適な脂肪細胞脂肪分解剤は、Zen-Bio社から購入される脂肪分解アッセイキットを用いた簡単な試験を行うことにより同定され得る。1つの好適なキットは、カタログ番号LIP-3でZen-Bio社(www.zen-bio.com)から購入される脂肪分解アッセイキット(Lypolysis Assay Kit)(グリセロールと遊離脂肪酸の二重検出、試薬＋細胞)である。
【００３９】
好適な脂肪分解剤としては、共役リノール酸; フォルスコリンが挙げられる。他の成分、例えばニコチン; デオキシコレート(deoxycholate); テオフィリン; カフェイン; テオブロミン; マグノロール(マグノリア(Magnolia)抽出物の画分); イソプロテレノール; ケンペロール-7-O-ネオヘスペリドシド; サルビア(Clary)抽出物; クリサンテルム(Chrystanthellum)抽出物、具体的にはクリサンテルム・インディクム(Chrysanthellum Indicum)などが、同様に脂肪分解剤であることが知られている。
【００４０】
2.皮膚引き締め剤
ボリューム減少作用因子はまた、皮膚引き締め剤の形態であってもよい。好適な皮膚引き締め剤は、シリコーンエラストマー、種々のポリマー又はコポリマーなど、皮膚に適用した場合に収縮効果を有する成分を含む。
【００４１】
ポリマー又はコポリマー成分としては、長鎖アルキル、エーテル、又はアルコキシ基によりコポリマー化又は誘導体化され得る、アクリレート、メタクリレート、アクリルアミド、メタクリルアミド、ウレタンなどのホモ-又はコポリマーが挙げられる。例としては、アクリルアミドコポリマー、アクリルアミド/アクリル酸ナトリウムコポリマー、アクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム、アクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム/VPコポリマー、アクリレーツC10〜30アルキルアクリレートクロスポリマー、アクリレーツ/メタクリル酸ベヘネス-25コポリマー、アクリレーツ/ネオデカン酸ビニルコポリマー、アクリレーツイタコン酸セテス-20コポリマー、アクリレーツメタクリル酸セテス-20コポリマー、アクリレーツメタクリル酸ステアレス-20コポリマー、アクリレーツメタクリル酸ステアレス-50コポリマー、アクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム/メタクリル酸ステアレス-8コポリマー、アクリレーツ/イタコン酸パルメス-25コポリマー、アクリレーツ/アクリル酸パルメス-25コポリマーなどが挙げられる。
【００４２】
また、ビニル基末端シロキサンとメチルヒドロキシジメチルシロキサンの反応によって形成される架橋シリコーンである、様々な種類のシリコーンエラストマーが皮膚引き締め剤として好適である。そのようなシリコーンエラストマーの例としては、Grant Industries社から商標Gransi(商標)、Botanigenics社からBotanisil(商標)、Active Organics社からActiprime(商標)、信越シリコーン社からKSG若しくはUSGで市販されているもの、又はDow Corning Corporationから9040、9044シリコーンエラストマー若しくはそれらの混合物が挙げられる。そのようなエラストマーとしては、セテアリルジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー、ジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー、ステアリルジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー、セチルジメチコンビス-ビニルジメチコンクロスポリマー、ジメチコンクロスポリマー-3、ジメチコン/ジビニルジメチコン/シルセスキオキサンクロスポリマー、ジフェニルジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー、ポリジメチルシロキシエチルジメチコン/ビス-ビニルジメチコンクロスポリマーなどが挙げられるが、それらに限定されない。
【００４３】
組成物の形態における場合に処置剤の製剤化に使用するための他の好適な成分としては、本明細書中にさらに記載されるものが挙げられるが、それらに限定されない。
【００４４】
D. 他の成分
1. 植物抽出物
本組成物に、1つ以上の植物抽出物を含むことが望ましい場合がある。その場合、推奨範囲は全組成物の約0.0001〜10重量％、好ましくは約0.0005〜8重量％、より好ましくは約0.001〜5重量％である。好適な植物抽出物には、花、果実、野菜などの植物(草本、根、花、果実、種子)からの抽出物が含まれ、酵母発酵抽出物、パディナ・パボニカ(Padina Pavonica)抽出物、サーマス・サーモフィルス(thermus thermophilis)発酵抽出物、カメリナ・サティバ(camelina sativa)種子油、ボスウェリア・セラータ(boswellia serrata)抽出物、オリーブ抽出物、シロイヌナズナ抽出物、フサアカシア(Acacia Dealbata)抽出物、アーケル・サッカリナム(Acer Saccharinum)(サトウカエデ)、アシドフォルス(acidopholus)、ショウブ属(acorus)、トチノキ属(aesculus)、アガリクス(agaricus)、リューゼツラン(agave)、アグリモニア(agrimonia)、藻類(algae)、アロエ、柑橘類、アブラナ属(brassica)、シナモン、オレンジ、リンゴ、ブルーベリー、クランベリー、モモ、セイヨウナシ、レモン、ライム、エンドウ、海草、カフェイン、緑茶、カモミール、柳の樹皮、クワ、ポピー及びCTFA Cosmetic Ingredient Handbook、第8版、第2巻の1646〜1660頁に記載されるものなどが挙げられる。さらなる具体例としては、限定するものではないが、カンゾウ(Glycyrrhiza Glabra)、ブラックウィロー(Salix Nigra)、マクロシクスティス・ピリフェラ(Macrocycstis Pyrifera)、リンゴ(Pyrus Malus)、ユキノシタ(Saxifraga Sarmentosa)、ブドウ(Vitis Vinifera)、クロミグワ(Morus Nigra)、コガネバナ(Scutellaria Baicalensis)、ローマカミツレ(Anthemis Nobilis)、クラリセージ(Salvia Sclarea)、ローズマリー(Rosmarinus Officianalis)、レモン(Citrus Medica Limonum)、オタネニンジン(Panax Ginseng)、メナモミ(Siegesbeckia Orientalis)、フルクタス・ムメ(Fructus Mume)、アスコフィルム・ノドスム(Ascophyllum Nodosum)、ビフィズス菌発酵溶解物(Bifida Ferment lysate)、ツルマメ(Glycine Soja)抽出物、ベータ・ブルガリス(Beta Vulgaris)、ハベルレア・ロドペンシス(Haberlea Rhodopensis)、ポリゴヌム・クスピダツム(Polygonum Cuspidatum)、シトラス・アウランチウム・ダルシス(Citrus Aurantium Dulcis)、ブドウ(Vitis Vinifera)、セラギネラ・タマリシナ(Selaginella Tamariscina)、フムルス・ルプルス(Humulus Lupulus)、シトラス・レティクラタ(Citrus Reticulata)果皮、プニカ・グラナツム(Punica Granatum)、アスパラゴプシス(Asparagopsis)、クルクマ・ロンガ(Curcuma Longa)、メニヤンテス・トリフォリアタ(Menyanthes Trifoliata)、ヒマワリ(Helianthus Annuus)、オオムギ(Hordeum Vulgare)、キュウリ(Cucumis Sativus)、ツノマタゴケ(Evernia Prunastri)、エベルニア・フルフラセア(Evernia Furfuracea)及びそれらの混合物が挙げられる。
【００４５】
2. 油
本発明の組成物がエマルション形態である場合、組成物は油相を含んでもよい。存在する場合、推奨される量は、0.1〜80％、好ましくは0.5〜75％、より好ましくは1〜50％の範囲である。好適な油としては、シリコーン、エステル、植物油、合成油、限定するものではないが、本明細書中に記載の油が挙げられる。油は、揮発性であっても不揮発性であってもよく、好ましくは室温で注流可能な液体の形態である。用語「揮発性」は、油が、測定可能な蒸気圧、又は20℃で少なくとも水銀約2mmの蒸気圧を有することを意味する。用語「不揮発性」は、油が、20℃で水銀約2mm未満の蒸気圧を有することを意味する。
【００４６】
(a). 揮発性油
好適な揮発性油は、一般に、25℃で約0.5〜5センチストークの粘度を有し、直鎖シリコーン、環状シリコーン、パラフィン系炭化水素又はそれらの混合物を含む。揮発性油は、皮膚に適用された後のスキンケア組成物のより迅速な乾燥を促進するために使用されてもよい。
【００４７】
(i). 揮発性シリコーン
環状シリコーンは、組成物中に使用され得る揮発性シリコーンの一種である。このようなシリコーンは、一般式:
【化１】
2017508003.tif 000002
(式中、n=3〜6、好ましくは4、5、又は6)
を有する。
【００４８】
直鎖揮発性シリコーン、例えば、一般式:
【化２】
2017508003.tif 000003
(式中、n=0、1、2、3、4、又は5、好ましくは0、1、2、3、又は4)
を有するものも好適である。
【００４９】
環状及び直鎖揮発性シリコーンは、Dow Corning Corporation及びMomentive Performance Materials社などの様々な商業供給者から入手することができる。Dow Corning直鎖揮発性シリコーンは、商品名Dow Corning 244、245、344及び200流体で販売されている。これらの流体は、ヘキサメチルジシロキサン(粘度0.65センチストーク(略号cst))、オクタメチルトリシロキサン(1.0cst)、デカメチルテトラシロキサン(1.5cst)、ドデカメチルペンタシロキサン(2cst)及びそれらの混合物を含み、全ての粘度測定は25℃におけるものである。
【００５０】
好適な分枝鎖揮発性シリコーンとしては、メチルトリメチコンなどのアルキルトリメチコン、一般式:
【化３】
2017508003.tif 000004
を有する分枝鎖揮発性シリコーンが挙げられる。
【００５１】
メチルトリメチコンは、25℃で1.5センチストークの粘度を有する、商品名TMF-1.5で信越シリコーン社から購入できる。
【００５２】
(ii). 揮発性パラフィン系炭化水素
また、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19又は20個の炭素原子、より好ましくは8〜16個の炭素原子を有する、様々な直鎖又は分枝鎖パラフィン系炭化水素も揮発性油として好適である。好適な炭化水素としては、ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、デカン、ドデカン、テトラデカン、トリデカン及び米国特許第3,439,088号及び同第3,818,105号(双方とも参照により本明細書に組み込まれる)に開示されているようなC8〜20イソパラフィンが挙げられる。
【００５３】
好ましい揮発性パラフィン系炭化水素は、70〜225、好ましくは160〜190の分子量と、30〜320、好ましくは60〜260℃の範囲の沸点と、25℃で約10cst未満の粘度を有する。このようなパラフィン系炭化水素は、EXXON社から商標ISOPARSで、また、Permethyl Corporationから入手可能であり、イソドデカン及びイソヘキサデカンを含む。
【００５４】
(b). 不揮発性油
様々な不揮発性油も、本発明の組成物に用いるのに好適である。不揮発性油は、一般に、25℃で約5〜10センチストークを超える粘度を有し、粘度範囲は25℃で約1,000,000センチポアズまでであり得る。不揮発性油の例としては、限定されるものではないが、以下のものが挙げられる。
【００５５】
(i). エステル
好適なエステルは、モノ-、ジ-、及びトリエステルである。組成物は、この群から選択される1つ又はそれ以上のエステル、又はそれらの混合物を含み得る。
【００５６】
(aa). モノエステル
モノエステルは、式R-COOH(式中、Rは、2〜45個の炭素原子を有する直鎖若しくは分枝鎖の飽和若しくは不飽和アルキル、又はフェニルである)を有するモノカルボン酸と、式R-OH(式中、Rは、2〜30個の炭素原子を有する直鎖若しくは分枝鎖の飽和若しくは不飽和アルキル、又はフェニルである)を有するアルコールとの反応により形成されるエステルと定義される。アルコールと酸はいずれも1つ以上のヒドロキシル基で置換されていてよい。酸又はアルコールのいずれか一方又は両方は、「脂肪」酸又はアルコールであってよく、直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和型の約6〜30個の炭素原子、より好ましくは12、14、16、18又は22個の炭素原子を有してよい。本発明の組成物で使用され得るモノエステル油の例としては、ラウリン酸ヘキシル、イソステアリン酸ブチル、イソステアリン酸ヘキサデシル、パルミチン酸セチル、ネオペンタン酸イソステアリル、ヘプタン酸ステアリル、イソノナン酸イソステアリル、乳酸ステアリル、オクタン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソノナン酸イソノニルなどが挙げられる。
【００５７】
(bb). ジエステル
好適なジエステルは、ジカルボン酸と脂肪族若しくは芳香族アルコールとの、又は少なくとも2個の置換ヒドロキシル基を有する脂肪族若しくは芳香族アルコールとモノカルボン酸との、反応生成物である。ジカルボン酸は、2〜30個の炭素原子を含有してよく、直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和型であり得る。ジカルボン酸は、1つ以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい。脂肪族又は芳香族アルコールはまた、2〜30個の炭素原子を含んでよく、直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和型であり得る。好ましくは、酸又はアルコールの1つ以上が、脂肪酸又はアルコールであり、すなわち、12〜22個の炭素原子を含有する。ジカルボン酸はまた、αヒドロキシ酸でもあってもよい。エステルは、ダイマー又はトリマー型であり得る。本発明の組成物で使用され得るジエステル油の例としては、リンゴ酸ジイソステアリル、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、セバシン酸ジブチル、ジリノール酸ジセテアリルダイマー、アジピン酸ジセチル、アジピン酸ジイソセチル、アジピン酸ジイソノニル、ジリノール酸ジイソステアリルダイマー、フマル酸ジイソステアリル、リンゴ酸ジイソステアリル、リンゴ酸ジオクチルなどが挙げられる。
【００５８】
(cc). トリエステル
好適なトリエステルは、トリカルボン酸と脂肪族若しくは芳香族アルコールとの反応生成物、あるいは、3つ以上の置換ヒドロキシル基を有する脂肪族若しくは芳香族アルコールとモノカルボン酸との反応生成物を含む。上記のモノ及びジエステルの場合と同様に、酸及びアルコールは、2〜30個の炭素原子を含有し、飽和又は不飽和、直鎖又は分枝鎖であってよく、1つ以上のヒドロキシル基で置換されていてよい。好ましくは、酸又はアルコールの1つ以上が、12〜22個の炭素原子を含有する脂肪酸又はアルコールである。トリエステルの例としては、アラキドン酸、クエン酸又はベヘン酸のエステル、例えば、トリアラキジン、クエン酸トリブチル、クエン酸トリイソステアリル、クエン酸トリC12〜13アルキル、トリカプリリン、クエン酸トリカプリリル、ベヘン酸トリデシル、クエン酸トリオクチルドデシル、ベヘン酸トリデシル; 又はトリデシルココエート、イソノナン酸トリデシルなどが挙げられる。
【００５９】
本組成物で用いるのに好適なエステルは、C.T.F.A. Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 第11版, 2006、「エステル」の分類の下でさらに記載され、このテキストは、全体が参照により本明細書に組み込まれる。
【００６０】
(ii). 炭化水素油
本組成物に1つ以上の不揮発性炭化水素油を組み込むことが望ましい場合がある。好適な不揮発性炭化水素油としては、パラフィン系炭化水素及びオレフィン、好ましくは、約20個を超える炭素原子を有するものが挙げられる。このような炭化水素油の例としては、C24〜28オレフィン、C30〜45オレフィン、C20〜40イソパラフィン、水素化ポリイソブテン、ポリイソブテン、ポリデセン、水素化ポリデセン、鉱物油、ペンタヒドロスクアレン、スクアレン、スクアラン及びそれらの混合物が挙げられる。1つの好ましい実施形態では、このような炭化水素は、約300〜1000ダルトンの分子量を有する。
【００６１】
(iii). 脂肪酸のグリセリルエステル
脂肪酸の合成若しくは天然グリセリルエステル、又はトリグリセリドも本組成物に用いるのに好適である。植物源と動物源の両方が使用可能である。このような油の例としては、ヒマシ油、ラノリン油、C10〜18トリグリセリド、カプリル酸/カプリン酸/トリグリセリド、スィートアーモンド油、杏仁油、ゴマ油、カメリナ・サティバ(camelina sativa)油、タマヌシード油(tamanu seed oil)、ココナツ油、トウモロコシ油、綿実油、亜麻仁油、インキオイル(ink oil)、オリーブ油、パーム油、イリッペバター(illipe butter)、ナタネ油、ダイズ油、グレープシードオイル、ヒマワリ種子油、クルミ油などが挙げられる。
【００６２】
合成又は半合成グリセリルエステル、例えば、改質された天然の脂肪又は油である脂肪酸モノ-、ジ-及びトリグリセリド、例えば、グリセリンなどのポリオールのモノ-、ジ-又はトリエステルも好適である。1例としては、脂肪(C12〜22)カルボン酸を1つ以上の繰り返しグリセリル基と反応させる。ステアリン酸グリセリル、ジイソステアリン酸ジグリセリル、イソステアリン酸ポリグリセリル-3、イソステアリン酸ポリグリセリル-4、リシノール酸ポリグリセリル-6、ジオレイン酸グリセリル、ジイソステアリン酸グリセリル、テトライソステアリン酸グリセリル、トリオクタン酸グリセリル、ジステアリン酸ジグリセリル、リノール酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、PEGヒマシ油、PEGオレイン酸グリセリル、PEGステアリン酸グリセリル、PEG牛脂脂肪酸グリセリルなど。
【００６３】
(iv). 不揮発性シリコーン
不揮発性シリコーン油もまた、水溶性及び不水溶性のいずれも、本組成物に用いるのに好適である。このようなシリコーンは、好ましくは、25℃で約5超〜800,000cst、好ましくは20〜200,000cstの粘度を有する。好適な不水溶性シリコーンとしては、アモジメチコンなどのアミン官能性シリコーンが挙げられる。
【００６４】
例えば、このような不揮発性シリコーンは、以下の一般式: 
【化４】
2017508003.tif 000005
[式中、R及びR'は、それぞれ独立に、C1〜30直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和のアルキル、フェニル又はアリール、トリアルキルシロキシであり、x及びyは、それぞれ独立に、1〜1,000,000であり(ただし、x又はyのいずれか少なくとも1つが存在する)、Aは、アルキルシロキシエンドキャップ単位である］
を有し得る。Aが、メチルシロキシエンドキャップ単位、特に、トリメチルシロキシであり、R及びR'が、それぞれ独立に、C1〜30直鎖若しくは分枝鎖のアルキル、フェニル又はトリメチルシロキシ、より好ましくは、C1〜22アルキル、フェニル又はトリメチルシロキシ、最も好ましくは、メチル、フェニル又はトリメチルシロキシであり、結果として得られるシリコーンが、ジメチコン、フェニルジメチコン、ジフェニルジメチコン、フェニルトリメチコン又はトリメチルシロキシフェニルジメチコンである場合が好ましい。他の例としては、セチルジメチコンなどのアルキルジメチコンが挙げられ、ここで少なくとも1つのRは脂肪アルキル(C12、C14、C16、C18、C20又はC22)であり、他のRはメチルであり、Aはトリメチルシロキシエンドキャップ単位である(ただし、このようなアルキルジメチコンは室温で注流可能な液体である)。フェニルトリメチコンは、Dow Corning Corporationから商品名556 Fluidで購入することができる。トリメチルシロキシフェニルジメチコンは、Wacker-Chemie社から商品名PDM-1000で購入することができる。セチルジメチコンは、液体シリコーンワックスとも呼ばれ、Dow Corning社からFluid 2502として、又はDeGussa Care & Surface Specialties社から商品名Abil Wax 9801若しくは9814で購入することができる。
【００６５】
(v). フッ素化油
様々な種類のフッ素化油、限定するものではないが、フッ素化シリコーン、フッ素化エステル又はペルフルオロポリエーテルなども本組成物に用いるのに好適であり得る。特に、トリメチルシリルエンドキャップ型フルオロシリコーン油、ポリトリフルオロプロピルメチルシロキサン、及び米国特許第5,118,496号(参照により本明細書に組み込まれる)に開示されているものなどの類似のシリコーンといったフルオロシリコーンが好適である。ペルフルオロポリエーテルとしては、米国特許第5,183,589号、同第4,803,067号、同第5,183,588号(これらは全て参照により本明細書に組み込まれる)に開示されているものが挙げられ、Montefluos社から商標Fomblinとして市販されている。
【００６６】
3. 水相構造化剤
組成物が水溶液、水性分散液又は水性エマルションの形態である場合、水に加えて、水相は、1つ以上の水相構造化剤、すなわち、組成物の水相の粘度を増加させる、又は組成物の水相を増粘させる薬剤を含有してよい。これは、組成物がセラム又はゲルの形態の場合に特に望ましい。存在する場合、水相構造化剤の好適な範囲は、全組成物の約0.01〜30重量％、好ましくは約0.1〜20重量％、より好ましくは約0.5〜15重量％である。そのような薬剤の例としては、様々なアクリレート系増粘剤、天然又は合成ゴム、多糖類などが挙げられ、下で述べるものを含むがそれらに限定されない。
【００６７】
(a). アクリレートポリマー
上に記載したポリマー以外の、様々な種類の合成ポリマー増粘剤も好適である。存在する場合、推奨される量は、0.1〜40％、好ましくは約0.5〜35％、より好ましくは約1〜25％である。
【００６８】
その一種として、モノマーA及びBからなるアクリルポリマー増粘剤が挙げられ、この場合、Aが、アクリル酸、メタクリル酸、及びそれらの混合物からなる群から選択され、Bが、アクリル酸C1〜22アルキル、メタクリル酸C1〜22アルキル、及びそれらの混合物からなる群から選択されるものが好適である。1つの実施形態において、Aモノマーは、アクリル酸又はメタクリル酸の1つ以上を含み、Bモノマーは、アクリル酸C1〜10アルキル、最も好ましくはアクリル酸C1〜4アルキル、メタクリル酸C1〜10アルキル、最も好ましくはメタクリル酸C1〜4アルキル、及びそれらの混合物からなる群から選択される。最も好ましくは、Bモノマーは、アクリル酸又はメタクリル酸メチル又はエチルの1つ以上である。アクリルコポリマーは、ポリマーの約10〜60重量％、好ましくは20〜50重量％、より好ましくは25〜45重量％の固形分と、残りの水とを有する水溶液として供給され得る。アクリルコポリマーの組成は、約0.1〜99部のAモノマーと、約0.1〜99部のBモノマーを含有し得る。アクリルポリマー溶液としては、Seppic, Inc.により商品名Capigelで販売されているものが挙げられる。
【００６９】
A、B及びCモノマーのコポリマーであるアクリルポリマー増粘剤であって、A及びBが上記に定義されるとおりであり、Cが一般式:
【化５】
2017508003.tif 000006
[式中、Zは-(CH2)mであり、mは1〜10、nは2〜3、oは2〜200であり、RはC10〜30直鎖又は分枝鎖のアルキルである]
を有するものも好適である。上記の二級増粘剤の例は、A及びBが上記に定義されるとおりであり、CがCOであり、n、o及びRが上記に定義されるとおりであるコポリマーである。このような二級増粘剤の例としては、Rohm & Haas社により商品名Acrysol ICS-1で販売されているアクリレーツ/メタクリル酸ステアレス-20コポリマーが挙げられる。
【００７０】
少なくとも1つの親水性単位と、脂肪鎖を含有する少なくとも1つのアリルエーテル単位とを含有するアクリレート系アニオン性両親媒性ポリマーも好適である。親水性単位が、エチレン性不飽和アニオン性モノマー、より具体的にはアクリル酸、メタクリル酸又はそれらの混合物などのビニルカルボン酸を含有し、脂肪鎖を含有するアリルエーテル単位が、式:
【化６】
2017508003.tif 000007
[式中、R'はH又はCH3を表し、Bはエチレンオキシ基を表し、nは0又は1〜100の整数であり、Rは、8〜30個の炭素原子、好ましくは10〜24個、さらにより具体的には12〜18個の炭素原子を含有するアルキル、アリールアルキル、アリール、アルキルアリール及びシクロアルキル基から選択される炭化水素基を表す]
で表されるモノマーに相当するものが好ましい。この場合、より好ましいのは、R'がHを表し、nが10に等しく、Rがステアリル(C18)基を表すものである。この種類のアニオン性両親媒性ポリマーは、米国特許第4,677,152号及び同第4,702,844号において記載され、また調製されており、両文献はいずれも全体が参照により本明細書に組み込まれる。これらのアニオン性両親媒性ポリマーの中には、20〜60重量％のアクリル酸及び/又はメタクリル酸、5〜60重量％のメタクリル酸低級アルキル、2〜50重量％の上記の脂肪鎖を含有するアリルエーテル、及び0〜1重量％の架橋剤(周知の共重合可能なポリエチレン系不飽和モノマー、例えばフタル酸ジアリル、(メタ)アクリル酸アリル、ジビニルベンゼン、ジメタクリル酸(ポリ)エチレングリコール及びメチレンビスアクリルアミド)で形成されるポリマーがある。このようなポリマーの市販例は、メタクリル酸、アクリル酸エチル、ステアリルアルコールのポリエチレングリコール(10EO単位を有する)エーテル(すなわちステアレス-10)の架橋ターポリマー、特にAllied Colloids社からSALCARE SC80及びSALCARE SC90という名称で販売されているものであり、これらは、メタクリル酸、アクリル酸エチル及びステアレス-10アリルエーテル(40/50/10)の架橋ターポリマーを30％含有する水性エマルションである。
【００７１】
アクリレートコポリマー、例えば、メタクリル酸、メタクリル酸メチル、イソプロピルイソシアン酸メチルスチレン及びベヘン酸PEG-40モノマーのコポリマーであるポリアクリレート-3; アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウム、アクリル酸ナトリウム、アクリルアミド及びビニルピロリドンモノマーのコポリマーであるポリアクリレート-10; 又はアクリロイルジメチルアクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウム、アクリル酸ナトリウム、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリル酸ラウリル、アクリル酸ブチル及びアクリルアミドモノマーのコポリマーであるポリアクリレート-11も好適である。
【００７２】
アクリル基の1つ以上が置換長鎖アルキル(例えば6〜40、10〜30など)基を有し得る架橋アクリレート系ポリマー、例えば、アクリル酸C10〜30アルキルと、アクリル酸、メタクリル酸又はそれらの単純エステルの1つうちの1つ以上のモノマーとのコポリマーであって、スクロースのアリルエーテル若しくはペンタエリスリトールのアリルエーテルで架橋されているコポリマーである、アクリレーツ/アクリル酸C10〜30アルキルクロスポリマーも好適である。そのようなポリマーは、商品名Carbopol又はPemulenで一般に販売されており、CTFA名カルボマーを有する。
【００７３】
1つの特に好適なタイプの水相増粘剤は、アクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム/VPコポリマーであるAristoflex AVC; カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、トリラウレス-4及びセスキイソステアリン酸ポリグリセリル-2を含有する混合物に分散されたAVCの状態で見いだされる同ポリマーであるAristoflex AVL; 又はアクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム/メタクリル酸ベヘネス-25クロスポリマーであるAristoflex HMBなどのような商標AristoflexでClariantによって販売されているアクリレート系ポリマーの濃厚剤である。
【００７４】
(b). 高分子量PEG又はポリグリセリン
重合度が1,000〜200,000の範囲である様々なポリエチレングリコール(PEG)誘導体も水性相増粘剤として好適である。そのような成分は、「PEG」に千の単位での重合度が続く呼称、例えばPEG-45M、によって示され、PEG-45Mは、45,000のエチレンオキシド繰り返し単位を有するPEGを意味する。好適なPEG誘導体の例としては、PEG 2M、5M、7M、9M、14M、20M、23M、25M、45M、65M、90M、115M、160M、180Mなどが挙げられる。
【００７５】
繰り返し部分の数が15〜200、好ましくは約20〜100の範囲であるグリセリン繰り返し部分であるポリグリセリンも好適である。好適なポリグリセリンの例としては、CFTA名ポリグリセリン-20、ポリグリセリン-40などを有するものが挙げられる。
【００７６】
4. 油相構造化剤
本組成物が無水である又はエマルションの形態である場合、化粧料組成物に1つ以上の油相構造化剤を含めることが望ましいこともある。用語「油相構造化剤」は、油相の粘度を増加させる、又は油相を構造化する、油相に可溶又は分散可能な、成分又は成分の組み合わせを意味する。前記構造化剤は、増粘された液体組成物、半固体、又は場合によっては、自己支持性であり得る固体組成物をもたらすのに十分な量で存在していてよい。構造化剤自体は、液体形態、半固体形態、又は固体形態で存在していてよい。構造化剤の推奨範囲は、全組成物の約0.01〜70重量％、好ましくは約0.05〜50重量％、より好ましくは約0.1〜35重量％である。好適な油相構造化剤としては、シリコーン系又は有機系であるものが挙げられる。それらは、合成の、天然の、又は両方の組み合わせの、ポリマー又は非ポリマーであり得る。
【００７７】
(a). シリコーン構造化剤
様々な油相構造化剤がシリコーン系であってもよく、これは例えば、シリコーンゴム、シリコーンワックス、直鎖状シリコーン(化粧料組成物に組み込まれた場合に油相の粘度を増加させることができるような粘度をそのシリコーンに持たせる重合度を有する)である。シリコーン構造化剤の例としては、以下のものが挙げられるが、それらに限定されない。
【００７８】
(i). シリコーンゴム
1種以上のシリコーンゴムも油相構造化剤としての使用に好適である。用語「ゴム」は、ゴムのような触感を有するシリコーンをもたらすのに十分な重合度を有するシリコーンポリマーを意味する。特定の場合、ゴムを形成するシリコーンポリマーは架橋されてもよい。シリコーンゴムは、25℃で約500,000〜100,000,000cst、好ましくは約600,000〜20,000,000、より好ましくは約600,000〜12,000,000cstの範囲の粘度を典型的には有する。ここで述べた全ての範囲は、全ての部分範囲、例えば、550,000、925,000、3,500,000を含む。
【００７９】
本組成物において使用されるシリコーンゴムとしては、限定されないが、一般式:
【化７】
2017508003.tif 000008
［式中、R1〜R9は、それぞれ独立して、1〜30個の炭素原子を有するアルキル、アリール、又はアラルキルであり; XはOH若しくはC1〜30アルキル、又はビニルであり; ここでx、y、又はzは0であってよく、ただし、x、y、又はzのうちの2個を超えるものが同時に0となることはなく、さらにx、y、及びzは、シリコーンゴムが25℃において少なくとも約500,000cst、最大約100,000,000センチストークの範囲の粘度を有するようにする］
のものが挙げられる。Rがメチル又はOHである場合が好ましい。
【００８０】
そのようなシリコーンゴムは、Wacker-Chemie社又はDow Corning社などをはじめとする様々なシリコーン製造業者から純粋な形態で購入できる。そのようなシリコーンゴムとしては、Wacker-Belsilによって商品名CM3092、Wacker-Belsil 1000、又はWacker-Belsil DM 3096で販売されているものが挙げられる。ジメチコノールとも呼ばれる、XがOHであるシリコーンゴムは、Dow Corning Corporationから商品名1401で入手できる。シリコーンゴムは、揮発性又は不揮発性シリコーンなどのシリコーン相溶性ビヒクル中の溶液又は分散液の形態で購入することもできる。そのような混合物の一例は、Barnet Siliconesから商品名HL-88で購入することができ、HL-88は、INCI名ジメチコンを有する。
【００８１】
(ii). シリコーンワックス
別のタイプの油相構造化剤としては、室温で半固体又は固体であるシリコーンワックスが挙げられ、これらは典型的にアルキルシリコーンワックスと呼ばれる。用語「アルキルシリコーンワックス」は、シロキサンに半固体又は固体特性を付与する置換長鎖アルキル(例えばC16〜30)を有するポリジメチルシロキサンを意味する。そのようなシリコーンワックスの例としては、DeGussa Care & Surface Specialtiesから商品名Abil Wax 9800で、又はDow Corningから商品名2503で購入することができるステアリルジメチコンが挙げられる。別の例は、Gransil Industriesから商品名Gransil A-18で購入することができるビスステアリルジメチコン、又はベヘニルジメチコン、ベヘノキシジメチコンである。
【００８２】
(iii). ポリアミド又はシリコーンポリアミド
種々のタイプのポリマー化合物、例えばポリアミド又はシリコーンポリアミドも油相構造化剤として好適である。
【００８３】
シリコーンポリアミドという用語は、本明細書においてさらに記載されているシリコーンモノマー及びアミド基を含有するモノマーから構成されるポリマーを意味する。シリコーンポリアミドは、以下の一般式の部分を好ましくは含む:
【化８】
2017508003.tif 000009
[Xは、約1〜30個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキレンであり; R1、R2、R3、及びR4は、それぞれ独立して、1つ以上のヒドロキシル又はハロゲン基で置換されていてよいC1〜30直鎖又は分枝鎖のアルキル; 1つ以上のC1〜30アルキル基、ハロゲン、ヒドロキシル、又はアルコキシ基で置換されていてよいフェニル; あるいは一般式:
【化９】
2017508003.tif 000010
を有するシロキサン鎖であり、
Yは:
(a)以下:
(i)一般式R1CONR1を有する1つ以上のアミド基、又は
(ii)C5〜6環、又は
(iii)1つ以上のC1〜10アルキル基で置換されていてよいフェニレン、又は
(iv)ヒドロキシ、又は
(v)C3〜8シクロアルカン、又は
(vi)1つ以上のヒドロキシル基で置換されていてよいC1〜20アルキル、又は
(vii)C1〜10アルキルアミン
で置換されていてよい約1〜40個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキレン; あるいは
(b)TR5R6R7
(式中、R5、R6、及びR7は、それぞれ独立して、C1〜10直鎖又は分枝鎖アルキレンであり、Tは、CR8であり、ここで、R8は、水素、三価原子N、P、若しくはAl、又は1つ以上のヒドロキシル若しくはハロゲン基で置換されていてよいC1〜30直鎖若しくは分枝鎖アルキル; 1つ以上のC1〜30アルキル基、ハロゲン、ヒドロキシル、若しくはアルコキシ基で置換されていてよいフェニル; 又は一般式:
【化１０】
2017508003.tif 000011
を有するシロキサン鎖である)
である]。
【００８４】
式中R1、R2、R3、及びR4が、C1〜10、好ましくはメチルであり; X及びYが、直鎖又は分枝鎖アルキレンである場合が好ましい。一般式:
【化１１】
2017508003.tif 000012
[式中、a及びbは、それぞれ独立して、約60〜120℃の融点、及び約40,000〜500,000ダルトンの分子量を有するシリコーンポリアミドポリマーを与えるのに十分である]
を有するシリコーンポリアミドが好ましい。本発明の組成物に用いられ得る1つのタイプのシリコーンポリアミドは、PPG-3ミリスチルエーテルを含有する組成物で販売されているCTFA名ナイロン-611/ジメチコンコポリマーを有する商品名Dow Corning 2-8178 gellantでDow Coming Corporationから購入することができる。
【００８５】
ポリアミド、例えば商品名Uniclear及びSylvaclearでArizona Chemicalから購入されるものも好適である。そのようなポリアミドは、エステル末端又はアミド末端であってよい。エステル末端ポリアミドの例として、限定されないが、一般式:
【化１２】
2017508003.tif 000013
[式中、nは、エステル基の数がエステル及びアミド基の総数の約10％〜50％の範囲にあるようなアミド単位数を示し; 各R1は、独立して、少なくとも4個の炭素原子を含有するアルキル又はアルケニル基であり; 各R2は、独立して、C4〜42炭化水素基であり(ただし、R2基の少なくとも50％がC30〜42炭化水素である); 各R3は、独立して、少なくとも2個の炭素原子、水素原子及び場合により1つ以上の酸素若しくは窒素原子を含有する有機基であり; 各R4は、独立して、水素原子、C1〜10アルキル基又はR3若しくは別のR4に対する直接結合であり、R3及びR4が共に結合する窒素原子が、R4-N-R3(少なくとも50％の基R4が水素原子を表す)によって定義されている複素環構造部を形成するようになっている]
を有するものが挙げられる。
【００８６】
油相ゲル化剤として使用され得るエステル及びアミド末端ポリアミドの一般的な例として、商品名Sylvaclear A200V又はA2614V(両方ともCTFA名エチレンジアミン/水素化ダイマージリノール酸コポリマー/ビス-ジ-C14〜18アルキルアミドを有する)でArizona Chemical社によって販売されているもの; Sylvaclear AF1900V; Sylvaclear C75V(CTFA名ビス-ステアリルエチレンジアミン/ネオペンチルグリコール/ステアリル水素化ダイマージリノール酸コポリマーを有する); Sylvaclear PA1200V(CTFA名ポリアミド-3を有する); Sylvaclear PE400V; Sylvaclear WF1500V; 又はUniclear、例えばUniclear 100VG(INCI名エチレンジアミン/ダイマージリノール酸ステアリルコポリマーを有する); 又はエチレンジアミン/ダイマージトール酸ステアリル(stearyl dimer ditallate)コポリマーが挙げられる。好適なポリアミドの他の例として、商標Versamid(例えばVersamid 930、744、1655)でHenkel社によって販売されているもの、又はブランド名Onamid S若しくはOnamid CでOlin Mathieson Chemical Corp.によって販売されているものが挙げられる。
【００８７】
(iv). 天然又は合成有機ワックス
1つ以上の天然又は合成ワックス、例えば、動物性、植物性又は鉱物性ワックスも油相構造化剤として好適である。好ましくは、そのようなワックスは、約50〜150℃、より好ましくは約65〜100℃などの、より高い融点を有する。そのようなワックスの例としては、Fischer-Tropsch synthesis製のワックス、例えばポリエチレン若しくは合成ワックス; 又は様々な植物性ワックス、例えばシロヤマモモ、カンデリラ、オゾケライト、アカシア、蜜蝋、セレシン、セチルエステル、フラワーワックス、柑橘類ワックス、カルナウバワックス、ホホバワックス、木蝋、ポリエチレン、ミクロクリスタリン、米糠、ラノリンワックス、ミンク、モンタン、シロヤマモモ、オーリキュリー、オゾケライト、パーム核ワックス、パラフィン、アボカドワックス、リンゴワックス、シェラックワックス、サルビアワックス、ビール粕ワックス、ブドウワックス、及びそれらのポリアルキレングリコール誘導体、例えばPEG6〜20蜜蝋若しくはPEG-12カルナウバワックス; 又は脂肪酸若しくは脂肪アルコール(それらのエステルを含む)、例えばヒドロキシステアリン酸(例えば12-ヒドロキシステアリン酸)、トリステアリン、トリベヘニンなどが挙げられる。
【００８８】
(v). モンモリロナイト鉱物
本組成物において使用され得る1つのタイプの構造化剤は、天然又は合成モンモリロナイト鉱物、例えば、ヘクトライト、ベントナイト、及びそれらの四級化誘導体であって、前記鉱物と四級アンモニウム化合物を反応させることによって得られる四級化誘導体、例えばステアラルコニウムベントナイト、ヘクトライト、四級化ヘクトライト、例えばクオタニウム-18ヘクトライト、アタパルジャイト、カルボネート、例えば炭酸プロピレン、ベントンなどを含む。
【００８９】
(vi). シリカ及びケイ酸塩
本組成物において使用され得る別のタイプの構造化剤は、シリカ、ケイ酸塩、シリル化シリカ、及びそれらのアルカリ金属又はアルカリ土類金属誘導体である。これらのシリカ及びケイ酸塩は、一般に微粒子形態で見いだされ、シリカ、シリル化シリカ、ケイ酸アルミニウムマグネシウムなどを含む。
【００９０】
5. 界面活性剤
本組成物は、特にエマルション形態の場合、1つ以上の界面活性剤を含有し得る。しかし、そのような界面活性剤は、組成物が無水である場合にも使用することができ、極性を有する成分、例えば顔料を分散させるのに役立つ。そのような界面活性剤は、シリコーン系又は有機系のものであり得る。界面活性剤は、油中水型又は水中油型いずれについても安定したエマルションの形成を助ける。存在する場合、界面活性剤は、全組成物の約0.001〜30重量％、好ましくは約0.005〜25重量％、より好ましくは約0.1〜20重量％の範囲であってよい。
【００９１】
(a). シリコーン界面活性剤
好適なシリコーン界面活性剤としては、両親媒性を有する(例えば親水性基と親油性基を含有する)ポリオルガノシロキサンポリマーが挙げられる。これらのシリコーン界面活性剤は、室温で液体又は固体であり得る。
【００９２】
(i). ジメチコンコポリオール又はアルキルジメチコンコポリオール
使用され得るシリコーン界面活性剤の1つのタイプは、一般に、ジメチコンコポリオール又はアルキルジメチコンコポリオールと称される。この界面活性剤は、約2〜18の範囲の親水性/親油性バランス(HLB)を有する油中水型又は水中油型界面活性剤のいずれかである。好ましくは、シリコーン界面活性剤は、約2〜12、好ましくは約2〜10、最も好ましくは約4〜6の範囲のHLBを有する非イオン性界面活性剤である。用語「親水性基」は、オルガノシロキサンポリマー骨格上に置換されるとポリマーの置換された部分に親水性を付与する基を意味する。親水性を付与する基の例は、ヒドロキシ-ポリエチレンオキシ、ヒドロキシル、カルボキシレート及びそれらの混合物である。用語「親油性基」は、オルガノシロキサンポリマー骨格上に置換されるとポリマーの置換された部分に親油性を付与する有機基を意味する。親油性を付与する有機基の例は、C1〜40直鎖又は分枝鎖アルキル、フルオロ、アリール、アリールオキシ、C1〜40ヒドロカルビルアシル、ヒドロキシ-ポリプロピレンオキシ又はそれらの混合物である。
【００９３】
好適なシリコーン界面活性剤の1つのタイプは、一般式:
【化１３】
2017508003.tif 000014
[式中、pは、0〜40(間の全ての数及び部分範囲、例えば2、3、4、13、14、15、16、17、18などを含む範囲)であり、PEは、(-C2H4O)a-(-C3H6O)b-H(式中、aは0〜25であり、bは0〜25であるが、ただし、aとbの両方が同時に0であってはならない)であり、x及びyは、それぞれ独立して、0〜1,000,000の範囲であるが、ただし、それらの両方が同時に0であってはならない]
を有する。1つの好ましい実施形態において、x、y、z、a及びbは、ポリマーの分子量が約5,000〜約500,000、より好ましくは約10,000〜100,000の範囲であり、最も好ましくはおおよそ約50,000であるようなものであり、前記ポリマーはジメチコンコポリオールと総称される。
【００９４】
シリコーン界面活性剤の1つのタイプは、長鎖アルキルがセチル又はラウリルとなるようなpの場合の界面活性剤であり、界面活性剤は、それぞれ、セチルジメチコンコポリオール又はラウリルジメチコンコポリオールと総称される。
【００９５】
いくつかの場合に、ポリマー中のエチレンオキシド又はプロピレンオキシド繰り返し単位の数も指定され、例えば、ジメチコンコポリオールは、PEG-15/PPG-10ジメチコンとも呼ばれるが、これは、シロキサン骨格上に15のエチレングリコール単位と10のプロピレングリコール単位を含有する置換基を有するジメチコンを指す。上記一般構造中のメチル基の1つ以上が、より長鎖のアルキル(例えばエチル、プロピル、ブチルなど)又はエーテル、例えばメチルエーテル、エチルエーテル、プロピルエーテル、ブチルエーテルなどで置換されることも可能である。
【００９６】
シリコーン界面活性剤の例は、Dow Corning社によって商品名Dow Corning 3225C Formulation Aidで販売されているCTFA名シクロテトラシロキサン(及び)シクロペンタシロキサン(及び)PEG/PPG-18ジメチコンを有するもの; 若しくは5225C Formulation Aidで販売されているCTFA名シクロペンタシロキサン(及び)PEG/PPG-18/18ジメチコンを有するもの; 若しくはDow Coming 190 Surfactantで販売されているCTFA名PEG/PPG-18/18ジメチコンを有するもの; 若しくはDow Corning 193 Fluid、Dow Corning 5200で販売されているCTFA名ラウリルPEG/PPG-18/18メチコンを有するもの; 又はGoldschmidt社によって販売されているCTFA名セチルPEG/PPG-14/14ジメチコンを有するAbil EM 90; 又はGoldschmidt社によって販売されているCTFA名ビス-セチルPEG/PPG-14/14ジメチコンを有するAbil EM97; 若しくはイソステアリン酸ポリグリセリル-4及びラウリン酸ヘキシルも含有する混合物での、CTFA名セチルPEG/PPG-10/1ジメチコンを有するAbil WE 09; 又は信越シリコーン社によって販売されているCTFA名PEG-11メチルエーテルジメチコンを有するKF-6011; 信越シリコーン社によって販売されているCTFA名PEG/PPG-20/22ブチルエーテルジメチコンを有するKF-6012; 又は信越シリコーン社によって販売されているCTFA名PEG-9ジメチコンを有するKF-6013; 又は信越シリコーン社によって販売されているCTFA名PEG-3ジメチコンを有するKF-6015; 又は信越シリコーン社によって販売されているCTFA名PEG-9メチルエーテルジメチコンを有するKF-6016; 又は信越シリコーン社によって販売されているCTFA名PEG-10ジメチコンを有するKF-6017; 又は信越シリコーン社によって販売されているCTFA名ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコンを有するKF-6038である。
【００９７】
(ii). 架橋シリコーン界面活性剤
乳化エラストマーと称されることが多い、様々なタイプの架橋シリコーン界面活性剤も好適である。これらは、シリコーンエラストマーが少なくとも1つの親水性部分、例えばポリオキシアルキレン化基、を含有することを除き、上で「シリコーンエラストマー」の項に関して述べたように典型的には調製される。典型的には、これらのポリオキシアルキレン化シリコーンエラストマーは、ケイ素に結合している少なくとも1個の水素を含むジオルガノポリシロキサンと、少なくとも2個のエチレン性不飽和基を含むポリオキシアルキレンとの架橋付加反応によって得ることができる、架橋オルガノポリシロキサンである。少なくとも1つの実施形態において、ポリオキシアルキレン化架橋オルガノポリシロキサンは、例えば米国特許第5,236,986号、米国特許第5,412,004号、米国特許第5,837,793号及び米国特許第5,811,487号に記載されているように、それぞれがケイ素に結合している少なくとも2個の水素を含むジオルガノポリシロキサンと、少なくとも2個のエチレン性不飽和基を含むポリオキシアルキレンとの、場合により白金触媒の存在下での、架橋付加反応によって得られ、前記特許文献の内容は参照により組み込まれる。
【００９８】
本発明の少なくとも1つの実施形態において使用され得るポリオキシアルキレン化シリコーンエラストマーとしては、信越シリコーン社によって名称KSG-21、KSG-20、KSG-30、KSG-31、KSG-32、KSG-33; KSG-210(これはジメチコンに分散されているジメチコン/PEG-10/15クロスポリマーである); KSG-310(これはPEG-15ラウリルジメチコンクロスポリマーである); KSG-320(これはイソドデカンに分散されているPEG-15ラウリルジメチコンクロスポリマーである); KSG-330(トリエチルヘキサノインに分散されている前記のもの)、KSG-340(これはPEG-10ラウリルジメチコンクロスポリマーとPEG-15ラウリルジメチコンクロスポリマーの混合物である)で販売されているものが挙げられる。
【００９９】
PCT/WO 2004/024798に開示されているもののようなポリグリセロール化シリコーンエラストマーも好適であり、前記特許文献はその全体が参照により本明細書に組み込まれる。そのようなエラストマーとしては、信越社のKSGシリーズ、例えば、ジメチコンに分散されているジメチコン/ポリグリセリン-3クロスポリマーであるKSG-710; 又は信越商品名KSG-810、KSG-820、KSG-830若しくはKSG-840で販売されている、イソドデカン、ジメチコン、トリエチルヘキサノインなどの様々な溶媒に分散されているラウリルジメチコン/ポリグリセリン-3クロスポリマーが挙げられる。Dow Corning社によって商品名9010及びDC9011で販売されているシリコーンも好適である。
【０１００】
1つの好ましい架橋シリコーンエラストマー乳化剤は、その弾性骨格のため優れた美観をもたらすが界面活性特性ももたらす、ジメチコン/PEG-10/15クロスポリマーである。
【０１０１】
(iii). 有機非イオン性界面活性剤
本組成物は、1つ以上の非イオン性有機界面活性剤を含んでもよい。好適な非イオン性界面活性剤としては、アルコールとアルキレンオキシド、通常はエチレン又はプロピレンオキシドの反応によって形成される、アルコキシ化アルコール、又はエーテルが挙げられる。好ましくは、前記アルコールは、6〜30個の炭素原子を有する脂肪アルコールである。そのような成分の例としては、ステアリルアルコールとエチレンオキシドの反応によって形成され、エチレンオキシド単位の数が2〜100の範囲である、ステアレス2〜100; エチレンオキシド繰り返し単位の数が5〜30である、ベヘニルアルコールとエチレンオキシドの反応によって形成されるベヘネス5〜30; 分子中のエチレンオキシド繰り返し単位の数が2〜100である、セチルアルコールとステアリルアルコールの混合物とエチレンオキシドとの反応によって形成されるセテアレス2〜100; セチルアルコールとエチレンオキシドの反応によって形成され、エチレンオキシド繰り返し単位の数が1〜45である、セテス1〜45などが挙げられる。
【０１０２】
他のアルコキシ化アルコールは、脂肪酸及び一価、二価又は多価アルコールとアルキレンオキシドの反応によって形成される。例えば、C6〜30脂肪カルボン酸及び多価アルコール(単糖類、例えばグルコース、ガラクトース、メチルグルコールなどである)とアルコキシ化アルコールの反応生成物。例としては、グリセリル脂肪酸エステルと反応させたポリマーのアルキレングリコール、例えば、エチレングリコール繰り返し単位の数が3〜1000の範囲である、オレイン酸PEGグリセリル、ステアリン酸PEGグリセリル、又はポリヒドロキシアルカン酸PEG、例えばジポリヒドロキシステアリン酸PEGが挙げられる。
【０１０３】
非イオン性界面活性剤としては、カルボン酸とアルキレンオキシド又はポリマーエーテルとの反応によって形成されるものも適切である。得られる生成物は、一般式:
【化１４】
2017508003.tif 000015
又は
【化１５】
2017508003.tif 000016
[式中、RCOはカルボン酸エステル基であり、Xは水素又は低級アルキルであり、nはポリマー化アルコキシ基の数である]
を有する。ジエステルの場合は、2つのRCO基は同一である必要は無い。好ましくは、RがC6〜30直鎖又は分枝鎖の飽和又は不飽和のアルキルであり、nが1〜100である。
【０１０４】
モノマーエーテル、ホモポリマーエーテル又はブロックコポリマーエーテルも、非イオン性界面活性剤として好適である。典型的には、このようなエーテルは、モノマーアルキレンオキシド、一般的には、エチレンオキシド又はプロピレンオキシドの重合によって形成される。このようなポリマーエーテルは、以下の一般式:
【化１６】
2017508003.tif 000017
[式中、RはH又は低級アルキルであり、nはモノマーの繰り返し単位の数であり、1〜500である]
を有する。
【０１０５】
他の好適な非イオン性界面活性剤としては、アルコキシ化ソルビタン及びアルコキシ化ソルビタン誘導体が挙げられる。例えば、ソルビタンのアルコキシ化、特にエトキシ化は、ポリアルコキシ化ソルビタン誘導体をもたらす。ポリアルコキシ化ソルビタンのエステル化は、ポリソルベートなどのソルビタンエステルをもたらす。例えば、ポリアルコキシ化ソルビタンは、C6〜30、好ましくはC12〜22脂肪酸でエステル化され得る。そのような成分の例としては、ポリソルベート20〜85、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、パルミチン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、ステアリン酸ソルビタンなどが挙げられる。
【０１０６】
両性、双性、又はカチオン性界面活性剤の特定のタイプも、本組成物中に使用してよい。そのような界面活性剤の説明は、米国特許第5,843,193号に記載され、これは全体が参照により本明細書に組み込まれる。
【０１０７】
6. 日焼け止め剤
本発明の組成物に1つ以上の日焼け止め剤を含めることが望ましいこともある。そのような日焼け止め剤には、化学的UVA若しくはUVB日焼け止め剤又は微粒子形態の物理的日焼け止め剤がある。
【０１０８】
(a). UVA化学的日焼け止め剤
所望の場合、本組成物は1つ以上のUVA日焼け止め剤を含み得る。用語「UVA日焼け止め剤」は、約320〜400nmの波長範囲のUV放射を遮断する化合物を意味する。好ましいUVA日焼け止め剤は、一般式:
【化１７】
2017508003.tif 000018
[式中、R1はH、OH及びNRR(ここで、それぞれのRは、独立して、H、C1〜20直鎖又は分枝鎖アルキルである)であり; R2はH又はOHであり; R3はH、C1〜20直鎖又は分枝鎖アルキルである]
を有する、ジベンゾイルメタン化合物である。
【０１０９】
R1がOR(ここで、Rは、C1〜20直鎖又は分枝鎖アルキル、好ましくはメチルである)であり; R2がHであり; R3がC1〜20直鎖又は分枝鎖アルキル、より好ましくはブチルである場合が好ましい。
【０１１０】
この一般式の好適なUVA日焼け止め化合物の例としては、4-メチルジベンゾイルメタン、2-メチルジベンゾイルメタン、4-イソプロピルジベンゾイルメタン、4-tert-ブチルジベンゾイルメタン、2,4-ジメチルジベンゾイルメタン、2,5-ジメチルジベンゾイルメタン、4,4'-ジイソプロピルベンゾイルメタン、4-tert-ブチル-4'-メトキシジベンゾイルメタン、4,4'-ジイソプロピルベンゾイルメタン、2-メチル-5-イソプロピル-4'-メトキシジベンゾイルメタン(2-methyl-5-isopropyl-4'-methoxydibenzoymethane)、2-メチル-5-tert-ブチル-4'-メトキシジベンゾイルメタンなどが挙げられる。アボベンゾンとも呼ばれる4-tert-ブチル-4'-メトキシジベンゾイルメタンが特に好ましい。アボベンゾンは、Givaudan-Roureから商標Parsol 1789で、及びMerck & Co.から商品名Eusolex 9020で市販されている。
【０１１１】
他のタイプのUVA日焼け止め剤には、ジカンフルスルホン酸誘導体、例えば、商品名Mexoryl(商標)で販売されている日焼け止め剤であるエカムスルがあり、エカムスルは、下記式を有するテレフタリリデンジカンフルスルホン酸である:
【化１８】
2017508003.tif 000019
【０１１２】
本組成物は、本組成物の約0.001〜20重量％、好ましくは0.005〜5重量％、より好ましくは約0.005〜3重量％のUVA日焼け止め剤を含有し得る。本発明の好ましい実施形態において、UVA日焼け止め剤はアボベンゾンであり、それは全組成物の約3重量％以下で存在する。
【０１１３】
(b). UVB化学的日焼け止め剤
用語「UVB日焼け止め剤」は、約290〜320nmの波長範囲のUV照射を遮断する化合物を意味する。米国特許第3,215,724号に記載のα-シアノ-β,β-ジフェニルアクリル酸エステルをはじめとする様々なUVB化学的日焼け止め剤が存在し、前記特許文献はその全体が参照により本明細書に組み込まれる。α-シアノ-β,β-ジフェニルアクリル酸エステルの1つの特定の例は、2-エチルヘキシル2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレートである、オクトクリレンである。特定の場合、本組成物は、全組成物の約110重量％以下のオクトクリレンを含有し得る。好適な量は、約0.001〜10重量％の範囲である。オクトクリレンは、BASFから商品名Uvinul N-539で購入することができる。
【０１１４】
他の好適な日焼け止め剤には、米国特許第3,781,417号に記載のベンジリデンカンフル誘導体があり、前記特許文献はその全体が参照により本明細書に組み込まれる。そのようなベンジリデンカンフル誘導体は、一般式:
【０１１５】
【化１９】
2017508003.tif 000020
(式中、Rは、p-トリル又はスチリル、好ましくはスチリルである)
を有する。Merck社によって商品名Eusolex 6300で販売されている脂溶性UVB日焼け止め化合物である4-メチルベンジリデンカンフルが特に好ましい。
【０１１６】
一般式:
【化２０】
2017508003.tif 000021
(式中、R及びR1は、それぞれ独立して、C1〜20直鎖又は分枝鎖アルキルである)
を有する桂皮酸エステル誘導体も好適である。Rがメチルであり、R1が分枝鎖C1〜10、好ましくはC8アルキルである場合が好ましい。好ましい化合物は、オクトキシネート又はメトキシ桂皮酸オクチルとも呼ばれる、メトキシ桂皮酸エチルヘキシルである。この化合物は、Givaudan Corporationから商品名Parsol MCXで、又はBASFから商品名Uvinul MC 80で購入することができる。メトキシ桂皮酸ジエタノールアミンをはじめとする、そのようなメトキシ桂皮酸エステルのモノ-、ジ-及びトリエタノールアミン誘導体も好適である。上記化合物の芳香族エーテル誘導体であるシノキセートも許容可能である。存在する場合、シノキセートは、全組成物の約3重量％以下で見い出されるべきである。
【０１１７】
一般式:
【化２１】
2017508003.tif 000022
[式中、R〜R9は、それぞれ独立して、H、OH、NaO3S、SO3H、SO3Na、Cl、R''、OR''(ここで、R''はC1〜20直鎖又は分枝鎖アルキルである)である]
を有する様々なベンゾフェノン誘導体もUVB日焼け止め剤として好適である。そのような化合物の例としては、ベンゾフェノン1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11及び12が挙げられる。ベンゾフェノン誘導体がベンゾフェノン3(オキシベンゾンとも呼ばれる)、ベンゾフェノン4(スルイソベンゾンとも呼ばれる)、ベンゾフェノン5(スルイソベンゾンナトリウム)などである場合が、特に好ましい。ベンゾフェノン3が最も好ましい。
【０１１８】
一般式:
【化２２】
2017508003.tif 000023
(式中、R1、R2、R3及びR4は、それぞれ独立して、H、OH、NH2、又はC1〜20直鎖又は分枝鎖アルキルである)
を有する特定のサリチル酸メンチル誘導体も好適である。R1、R2、及びR3がメチルであり、R4がヒドロキシル又はNH2である場合が特に好ましく、その化合物は、名称サリチル酸ホモメンチル(ホモサレートとしても公知)又はアントラニル酸メンチルを有する。ホモサレートは、Merck社から商品名Eusolex HMSで市販されており、アントラニル酸メンチルは、Haarmann & Reimer社から商品名Heliopanで市販されている。存在する場合、ホモサレートは、全組成物の約15重量％以下で見い出されるべきである。
【０１１９】
一般式:
【化２３】
2017508003.tif 000024
(式中、R1、R2及びR3は、それぞれ独立して、H、1つ以上のヒドロキシ基で置換されていてもよいC1〜20直鎖又は分枝鎖アルキルである)
を有するものをはじめとする、様々なアミノ安息香酸誘導体は、好適なUVB吸収剤である。R1がH又はC1〜8直鎖若しくは分枝アルキルであり、R2及びR3がH又はC1〜8直鎖若しくは分枝鎖アルキルである場合が特に好ましい。PABA、エチルヘキシルジメチルPABA(パディメートO)、エチルジヒドロキシプロピルPABAなどが特に好ましい。存在する場合、パディメートOは、全組成物の約8重量％以下で見い出されるべきである。
【０１２０】
サリチル酸エステル誘導体も許容可能なUVB吸収剤である。そのような化合物は、一般式:
【化２４】
2017508003.tif 000025
(式中、Rは、直鎖又は分枝鎖アルキルである)
を有し、モノ-、ジ-又はトリエタノールアミンから形成される上記化合物の誘導体を含む。サリチル酸オクチル、サリチル酸TEA、サリチル酸DEA、及びそれらの混合物が特に好ましい。
【０１２１】
一般に、UVB化学的日焼け止め剤の存在量は、全組成物の約0.001〜45重量％、好ましくは0.005〜40重量％、より好ましくは約0.01〜35重量％の範囲であり得る。
【０１２２】
0.1〜100ミクロンの範囲の粒径を有し得る、酸化亜鉛又は二酸化チタンなどの、微粒子状日焼け止め剤も好適である。
【０１２３】
所望の場合、本発明の組成物は、約1〜50、好ましくは約2〜45、最も好ましくは約5〜30の範囲の特定のSPF(日焼け止め指数)値を有するように製剤化され得る。SPF値の計算は当技術分野において周知である。
【０１２４】
7. 微粒子状材料
本発明の組成物は、顔料の形態の微粒子状材料、不活性微粒子、又はそれらの混合物を含有し得る。存在する場合、推奨範囲は、全組成物の約0.01〜75重量％、好ましくは約0.5〜70重量％、より好ましくは約0.1〜65重量％である。本組成物が顔料と粉末の混合物を含み得る場合、好適な範囲は、約0.01〜75％顔料及び0.1〜75％粉末(全組成物に対する重量での前述の重量)を含む。
【０１２５】
(a). 粉末
微粒子状物質は、色のついた又は色のついていない(例えば、白色)非着色粉末であってよい。好適な非着色粉末としては、オキシ塩化ビスマス、雲母チタン、フュームドシリカ、球状シリカ、ポリメタクリル酸メチル、微粉化テフロン、窒化ホウ素、アクリレートコポリマー、ケイ酸アルミニウム、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、セルロース、チョーク、トウモロコシデンプン、珪藻土、フラー土、グリセリルデンプン、ヘクトライト、含水シリカ、カオリン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、三ケイ酸マグネシウム、マルトデキストリン、モンモリロナイト、微結晶性セルロース、コメデンプン、シリカ、滑石、雲母、二酸化チタン、ラウリン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ロジン酸亜鉛、アルミナ、アタパルジャイト、炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、デキストラン、カオリン、ナイロン、シリル化シリカ、シルクパウダー、絹雲母、ダイズ粉、酸化スズ、水酸化チタン、リン酸トリマグネシウム、クルミ殻粉末、又はそれらの混合物が挙げられる。上述の粉末は、粉末表面を被覆して粒子をより親油性の性質にさせる、レシチン、アミノ酸、鉱油、シリコーン又は様々な他の薬剤を単独で用いて又は併用して、表面処理され得る。
【０１２６】
(b). 顔料
微粒子状材料は、様々な有機及び/又は無機顔料を含み得る。一般に、有機顔料は、D&C及びFD&Cブルー、ブラウン、グリーン、オレンジ、レッド、イエローなどと呼ばれるアゾ、インディゴイド、トリフェニルメタン、アントラキノン及びキサンチン色素を含む様々な芳香族タイプである。有機顔料は、レーキと呼ばれる、認証着色料の不溶性金属塩から一般に成る。無機顔料としては、酸化鉄、ウルトラマリン、クロム、水酸化クロム着色剤、及びそれらの混合物が挙げられる。赤色、青色、黄色、茶色、黒色の酸化鉄、及びそれらの混合物が好適である。
【０１２７】
8. 保存薬
本組成物は、全組成物の0.001〜8重量％、好ましくは0.01〜6重量％、より好ましくは0.05〜5重量％の保存薬を含有し得る。様々な保存薬が好適であり、それらとしては、安息香酸、ベンジルアルコール、ベンジルヘミホルマール、ベンジルパラベン、5-ブロモ-5-ニトロ-1,3-ジオキサン、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、ブチルパラベン、フェノキシエタノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、ジアゾリジニル尿素、安息香酸カルシウム、プロピオン酸カルシウム、カプリリルグリコール、ビグアニド誘導体、フェノキシエタノール、カプタン、二酢酸クロルヘキシジン、ジグルコン酸クロルヘキシジン、二塩酸クロルヘキシジン、クロロアセトアミド、クロロブタノール、p-クロロ-m-クレゾール、クロロフェン、クロロチモール、クロロキシレノール、m-クレゾール、o-クレゾール、DEDMヒダントイン、ジラウリン酸DEDMヒダントイン、ジヒドロ酢酸、ジアゾリジニル尿素、ジイセチオン酸ジブロモプロパミジン、DMDMヒダントインなどが挙げられる。1つの好ましい実施形態において、本組成物は、パラベンを含有しない。
【０１２８】
9. ビタミン及び酸化防止剤
本発明の組成物は、ビタミン及び/又は補酵素、並びに酸化防止剤を含有し得る。そのような場合には、全組成物の0.001〜10重量％、好ましくは0.01〜8重量％、より好ましくは0.05〜5重量％が推奨される。好適なビタミンとしては、アスコルビン酸及びその誘導体、例えばパルチミン酸アスコルビル、アスコルビン酸テトラヘキシデシルなど; ビタミンB類、例えばチアミン、リボフラビン、ピリドキシンなど; 並びに補酵素、例えばチアミンピロリン酸、フラビンアデニンジヌクレオチド、葉酸、ピリドキサールリン酸、テトラヒドロ葉酸などが挙げられる。ビタミンA及びその誘導体も好適である。例は、パルミチン酸レチニル、レチノール、レチノイン酸、及びβカロテンの形態のビタミンAである。ビタミンE及びその誘導体、例えば、ビタミンE酢酸エステル、ニコチン酸エステル、又はビタミンEの他のエステルも好適である。加えて、ビタミンD及びKが好適である。
【０１２９】
好適な酸化防止剤は、腐敗を防止する又は遅らせるのに役立つ成分である。本発明の組成物における使用に好適な酸化防止剤の例は、亜硫酸カリウム、重亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウム(sodium erythrobate)、メタ重亜硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、没食子酸プロピル、塩酸システイン、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソールなどである。
【０１３０】
II. 組成物の形態
本組成物は、油中水型又は水中油型の無水組成物、溶液、又はエマルションの形態であってもよい。本組成物は、液体、固体、又は半固体であってもよい。エマルション形態である場合、約0.1〜80％の水、及び約0.1〜80％の水が存在していてもよい。無水形態である場合、本組成物は、典型的には、油及び他の成分、例えば、粉末、顔料、油、又は構造化剤を含有する。溶液形態である場合、本組成物は、約0.1〜80％の水、並びに他の水溶性又は分散性の成分を含有する。
【０１３１】
本組成物は、皮膚に適用される組成物の形態、例えば、クリーム、ローション、セラム、ゲルなど、又はカラー化粧品、例えば、ファンデーション、コンシーラー、アイシャドウ、アイライナー、マスカラ、頬紅、口紅、リップグロスなどであってよい。
【０１３２】
本発明の1つの好ましい実施形態では、ボリューム増加作用因子又はボリューム減少作用因子は、以下を含む、スキンクリームの形態であってよい:
10〜85％の水、
0.5〜40％の油、及び
1〜25％のボリューム増加作用因子又はボリューム減少作用因子。
【０１３３】
別の好ましい実施形態では、ボリューム増加作用因子又はボリューム減少作用因子は、以下を含む、皮膚へ又は眼領域の下に適用するための水中油型エマルション形態における下地の形態であってよい:
10〜80％の水、
1〜35％の油、
1〜20％のボリューム増加又はボリューム減少作用因子、及び
1〜35％の、顔料及び粉末を含む微粒子。
【０１３４】
別の好ましい実施形態では、本組成物は、以下を含む、皮膚への適用時に、第1の安静時の色から第2の適用時の色へと色を変化させる下地である:
10〜85％の水、
1〜20％の油、及び
0.5〜20％のボリューム増加又はボリューム減少作用因子。
【０１３５】
別の好ましい実施形態では、本組成物は、以下を含む、セラムである:
5〜90％の水、
3〜25％のグリセリン、
0.5〜20％の油、及び
0.5〜20％のボリューム増加又はボリューム減少成分。
【０１３６】
別の好ましい実施形態では、本組成物は、以下を含む、水中油型エマルション形態におけるクリーム又はローションである:
1〜85％の水、
0.1〜25％の油、及び
0.1〜20％のボリューム増加又はボリューム減少作用因子。
【０１３７】
上記に加えて、本発明の組成物は、様々な他の形態、例えば、エマルション、懸濁液、分散液、溶液、及び無水組成物で存在し得る。
【実施例】
【０１３８】
本発明は、説明の目的のためだけに記載される、以下の実施例に関連してさらに記載される。
【０１３９】
[実施例1]
本発明の方法及びキットにおける使用のための組成物は、以下に記載される:
【表１】
2017508003.tif 000026
2017508003.tif 000027
2017508003.tif 000028
【０１４０】
水及び油相成分を別々に混合し、次いで、乳化し、エマルションを形成させることによって、本組成物を調製した。本組成物を容器中で保存した。
【０１４１】
[実施例2]
脂質生成(ボリューム増加)活性を有する成分を、以下のように試験した:
試験した組成物:
(a)コミフェロリン(Commipheroline)(90部のカプリル酸/カプリン酸トリグリセリド&10部のコミフォラ・ムクル(Commiphora mukul)樹脂抽出物);
(b)ロシグラチゾン(Rosiglatizone)、カリウム塩。5-[[4-[2-メチル-2-ピリジニルアミノ)エトキシフェニル]メチル]-2,4-チザオリジンジオン(thizaolidinedione)、カリウム塩;
(c)ジメチルスルホキシド(DMSO)。
【０１４２】
細胞培養、処置及び分化を、Zenbio社から購入したキット、皮下ヒト脂肪細胞(Subcutaneous Human Adipocytes)(維持、及び前脂肪細胞から脂肪細胞への分化(Maintenance and Differentiation from Preadipocytes to Adipocytes))を用いて行った。用いたドナー脂肪細胞は、BMI25.2; ロット番号L061103を有する41歳の女性に由来し、96ウェルプレート中で培養した。
【０１４３】
結果は図1に記載され、コミフェロリン(「COM」)がヒト脂肪細胞において脂質生産の増加に有効であることを示し、この脂質生産の増加は、ロシグリタゾン(ROS)及び対照(DMSO=ジメチルスルホキシド)と比較した場合、結果として得られた組成物が適用された皮膚表面におけるボリュームの外観の増加の指標である。
【０１４４】
[実施例3]
共役リノール酸及びレスベラトロールを、減少したボリュームの外観を促進するそれらの能力について試験した。細胞培養、処置及び分化アッセイを、Zenbio、RTF、NCによって行った。ヒト皮下前脂肪細胞、ロット番号:を96ウェルプレート中で培養した。ドナー情報は以下のとおりである:
ロット#: L061103
性別: 女性
年齢: 41
B.M.I: 25.2
【０１４５】
0.1μMマレイン酸ロシグリタゾンの存在下で刺激を処置した。
【０１４６】
1.0μMマレイン酸ロシグリタゾンの存在下で阻害を処置した。
【０１４７】
1日目: 細胞を播種し、細胞を接着させた。
【０１４８】
2日目: 培地を、化合物又は対照を含有する開始培地に変えた。
【０１４９】
5日目: 培地を、化合物を有する脂肪細胞培地に変えた。
【０１５０】
8日目: 培地を、化合物を有する脂肪細胞培地に変えた。
【０１５１】
11日目: 培地を、化合物を有する脂肪細胞培地に変えた。
【０１５２】
13日目: 細胞をPBSで洗浄し、溶解緩衝液で溶解させた。試薬Bを各ウェルに添加し、細胞を37℃で2時間インキュベートした。溶解物のアリコートをPBSで希釈し、次いで、試薬Aを各ウェルに添加した。光学密度を15分後に540nMで読んだ。試薬は、トリグリセリドから遊離したグリセロールの量を測定する。
【０１５３】
統計解析
一元配置分散分析(one-way ANOVA)を用いてデータを解析し、Instatソフトウェアを用いたボンフェローニ多重比較検定によって有意な平均を試験した。
【０１５４】
細胞培養、処置及び分化アッセイを、Zenbio、RTF、NCによって行った。ヒト皮下前脂肪細胞、ロット番号:を96ウェルプレート中で培養した。ドナー情報は以下のとおりである:
ロット#: SL0029
性別: 女性(全てのロット)
年齢: 44(平均)
B.M.I: 26.98(平均)
【０１５５】
細胞培養及び処置
ヒト皮下前脂肪細胞を96ウェルプレート中で培養した。
【０１５６】
1日目: 細胞を播種し、細胞を接着させた。
【０１５７】
2日目: 培地を、化合物又は対照を含有する分化培地に変えた。(刺激について0.1μM Rosi又は阻害について1μM Rosi)
【０１５８】
9日目: 培地を、脂肪細胞培地プラス化合物に変えた。
【０１５９】
12日目: 培地を、脂肪細胞培地プラス化合物に変えた。
【０１６０】
16日目: 細胞をPBSで洗浄し、溶解緩衝液で溶解させた。試薬Bを各ウェルに添加し、細胞を37℃で2時間インキュベートした。溶解物のアリコートをPBSで希釈し、次いで、試薬Aを各ウェルに添加した。光学密度を15分後に540nMで読んだ。試薬は、トリグリセリドから遊離したグリセロールの量を測定する。
【０１６１】
結果は図2及び3に記載され、レスベラトロール及び共役リノール酸の両方が、脂質生成の減少に有効であることを示し、この脂質生成の減少は、それが適用された皮膚表面におけるボリュームの外観の減少と相関している。
【０１６２】
本発明は好ましい実施形態に関して記載されているが、本発明の範囲を記載された特定の形態に限定することは意図されず、反対に、添付の特許請求の範囲に定義される発明の精神及び範囲内に含まれるものとして、このような代替、改変及び等価物をカバーすることが意図される。
【図１】
2017508003.tif 000029
【図２】
2017508003.tif 000030
【図３】
2017508003.tif 000031
【国際調査報告】
2017508003.tif 000032
2017508003.tif 000033