(57)【要約】一般式シクロ(−Xaa1−Xaa2−Thr3−Xaa4−Ser5−Xaa6−Xaa7−Xaa8−Xaa9−Xaa10−Xaa11−Xaa12−Xaa13−)で示されるβ−ヘアピンペプチド模倣体およびその製薬的に許容し得る塩（式中、Xaa1、Xaa2、Xaa4、Xaa6、Xaa7、Xaa8、Xaa9、Xaa10、Xaa11、Xaa12およびXaa13は明細書および請求項において定義した特定のタイプのアミノ酸残基である）はエラスターゼ（特にヒト好中球エラスターゼに対し）阻害特性を有し、健康な人における感染症またはそのような感染症に関連した疾患の予防並びに感染した患者における感染症の進行を遅らせるのに用いることができる。本発明の化合物はさらに、エラスターゼ活性が介在するまたはそれによって生じる癌または免疫学的疾患または肺疾患または心疾患または神経変性疾患または炎症または炎症に関連する疾患に用いることができる。これらのペプチド模倣体は、混合した固体相と溶液相に基づく製造方法によって製造することができる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
シクロ（−Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｔｈｒ３−Ｘａａ４−Ｓｅｒ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｘａａ９−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１−Ｘａａ１２−Ｘａａ１３−）
（Ｉ）
で示される、１３アミノ酸残基から構成される環状骨格ペプチド化合物およびその製薬的に許容し得る塩
［式中、
Ｘａａ１は、ＯｃｔＧｌｙ、Ａｒｇ、ｈＡｒｇ、Ｃｈａ、以下に定義するタイプＯまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基、または以下に定義するタイプＱのまたはタイプＲの特定の範囲の側鎖長のアミノ酸残基；
Ｘａａ２は、Ｇｌｕ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｐｈｅ、ｈＰｈｅ、ＤｉＨＰｈｅ、Ｔｙｒ、ｈＴｙｒ、Ｔｒｐ、または以下に定義するタイプＯまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基；
Ｘａａ４はＡｌａ、ＡｌｌｙｌＧｌｙ、Ａｂｕ、またはＶａｌ；
Ｘａａ６はＩｌｅ、またはＯｃｔＧｌｙ；
Ｘａａ７はＰｒｏ、または以下に定義するタイプＩのＮ−置換されたグリシン；
Ｘａａ８は、以下に定義する−Ｂ−ＣＯ−、または以下に定義するタイプＩのＮ−置換されたグリシン；
Ｘａａ９はＧｌｎ、Ｔｙｒ、または以下に定義するタイプＮのβアミノ酸残基；
Ｘａａ１０はＬｙｓ、Ａｓｎ、Ｇｌｙ、以下に定義するタイプＮのβアミノ酸残基、または以下に定義するタイプＭのγアミノ酸残基；
Ｘａａ１１はｈＬｅｕ、Ｓｅｒ、ｈＳｅｒ、ｈＳｅｒ（Ｍｅ）、Ｔｈｒ、ａｌｌｏＴｈｒ、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、ｈＧｌｎ、Ｄａｐ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、または以下に定義するタイプＭのγアミノ酸残基；
Ｘａａ１２はＧｌｙ、以下に定義する−Ａ−ＣＯ−、以下に定義するタイプＩのＮ−置換されたグリシン、または以下に定義するタイプＣまたはタイプＤまたはタイプＥのまたはタイプＦのアミノ酸残基のＤ−異性体、および
Ｘａａ１３は以下に定義する−Ｂ−ＣＯ−、以下に定義するタイプＩのＮ−置換されたグリシン、以下に定義するタイプＮのβアミノ酸残基、以下に定義するタイプＭのγアミノ酸残基、以下に定義する−Ａ−ＣＯ−、または以下に定義するタイプＣのまたはタイプＤのまたはタイプＥのまたはタイプＦのアミノ酸残基のＤ−異性体；
但し、
Ｘａａ１は、以下に定義するタイプＯのまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ２は、以下に定義するタイプＯのまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ７は、以下に定義するタイプＩのＮ−置換されたグリシン、および／または
Ｘａａ８は、Ｏｉｃ、２Ｉｎｄ、Ｐｉｐ、Ａｚｔ、または以下に定義するタイプＩのＮ−置換されたグリシン、および／または
Ｘａａ９は、以下に定義するタイプＮのβアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ１０は、Ｇｌｙ、以下に定義するタイプＮのβアミノ酸残基、または以下に定義するタイプＭのγアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ１１は、以下に定義するタイプＭのγアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ１２は、以下に定義するタイプＩのＮ−置換されたグリシン、または以下に定義するタイプＣまたはタイプＤのまたはタイプＥのまたはタイプＦのアミノ酸残基のＤ−異性体、および／または
Ｘａａ１３は、以下に定義するタイプＩのＮ−置換されたグリシン、以下に定義するタイプＮのβアミノ酸残基、以下に定義するタイプＭのγアミノ酸残基、以下に定義する−Ａ−ＣＯ−、または以下に定義するタイプＣまたはタイプＤのまたはタイプＥのまたはタイプＦのアミノ酸残基のＤ−異性体であり；
さらに、
Ｘａａ１１がＴｙｒ、またはＨｉｓであるとき、
Ｘａａ１はＡｒｇ、ｈＡｒｇ、または以下に定義するタイプＯのまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ２は以下に定義するタイプＯのまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基であり；
−Ｂ−ＣＯ−は、Ｂが式：−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７１）−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７２）−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）−で示される残基である、Ｌ−α−アミノ酸の残基、または以下に定義する基Ａ１〜Ａ３７およびＡ１０５基のいずれかのエナンチオマー；
−Ａ−ＣＯ−は、Ａが次式のいずれかで示される基であるアミノ酸の残基
【化１】
2017504620.tif 000019
【化２】
2017504620.tif 000020
【化３】
2017504620.tif 000021
【化４】
2017504620.tif 000022
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、低級アルキル、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ７は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｑＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＮＯ２、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、アリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＲ７７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｑＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯＲ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１８は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１９は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８、または
Ｒ１８およびＲ１９は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ２０は、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２４は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８、または
Ｒ２５およびＲ２６は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒ、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｒ−、または−（ＣＨ２）ｒＮＲ５７（ＣＨ２）ｒ−を形成し；
Ｒ２７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２８は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ  ＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ、−ＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２９は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ３３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ３４は、Ｈ、低級アルキル、アリール，またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ３３およびＲ３４は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ５０は、Ｈ、低級アルキル、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ＣＯＯＲ５７、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；
Ｒ５６は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＲ６４、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；
Ｒ５７は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール低級アルキル、またはヘテロアリール−低級アルキル；
Ｒ５８は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、またはヘテロアリール−低級アルキル；
Ｒ５９は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、またはヘテロアリール−低級アルキル；または
Ｒ５８およびＲ５９は、一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ６０は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ６１は、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｐＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｐＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９、または−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２；
Ｒ６２は、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ６３は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、−ＣＯＲ６４、−ＣＯＯＲ５７、−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−ＳＯ２Ｒ６２、または−ＰＯ（ＯＲ６０）２；または
Ｒ３４およびＲ６３は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ６４は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ６５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ６６、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３、−（ＣＨ２）Ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、または−（ＣＨ２）Ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２；
Ｒ６５は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール，アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、−ＣＯＲ５７、−ＣＯＯＲ５７、または−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９；
Ｒ６６は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、または−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９；
Ｒ６７は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、−ＮＲ３４ＣＯＲ５７、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ５７、−ＳＲ６２、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ６８は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、−ＮＲ３４ＣＯＲ５７、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ５７、−ＳＲ６２、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ６９は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、−ＮＲ３４ＣＯＲ５７、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ５７、−ＳＲ６２、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ７０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、−ＮＲ３４ＣＯＲ５７、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ５７、−ＳＲ６２、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ７１は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ７５、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｐＰＯ（ＯＲ６２）２、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ−Ｃ６Ｒ６７Ｒ６８Ｒ６９Ｒ７０Ｒ７６；
Ｒ７２は、アルキル、アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ８５、または−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ８５；
Ｒ７３は、−（ＣＨ２）ｏＲ７７、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｏＲ７７、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｏＲ７７、または−（ＣＨ２）ｒＮＲ２０（ＣＨ２）ｏＲ７７；
Ｒ７４は、−（ＣＨ２）ｐＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮＲ７７Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ７７Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｎ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮＲ７７Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｍＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｍＮＲ７７Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｍＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｍＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０ＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０ＣＯＲ７７、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９、または−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；
Ｒ７５は、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル−低級アルキル、またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ３３およびＲ７５は、一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し、または
Ｒ７５およびＲ８２は、一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ７６は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ７２、−（ＣＨ２）ｏＳＲ７２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８１、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ７５、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏＣＯＲ６４；
Ｒ７７は、−Ｃ６Ｒ６７Ｒ６８Ｒ６９Ｒ７０Ｒ７６であって、但し、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０の少なくとも２つはＨ、または次式のいずれかで示されるヘテロアリール基
【化５】
2017504620.tif 000023
【化６】
2017504620.tif 000024
【化７】
2017504620.tif 000025
Ｒ７８は、Ｈ、低級アルキル、アリール、またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ７８およびＲ８２は、一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ７９は、Ｈ、低級アルキル、アリール、またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ７８およびＲ７９は一緒になって、−（ＣＨ２）２-７−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−であってよく；
Ｒ８０はＨまたは低級アルキル；
Ｒ８１は、Ｈ、低級アルキル、またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ３３およびＲ８１は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成してもよく；
Ｒ８２は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ８３は、Ｈ、低級アルキル、アリール、または−ＮＲ７８Ｒ７９；
Ｒ８４は、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＨ、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＯＲ８０、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＣＯＯＲ８０、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＨ、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＳＲ８０、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＯＮＲ７８Ｒ７９、または−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＳＯ２Ｒ６０、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＳＯＲ６０、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＰＯ（ＯＲ６０）２，、または−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＳＯ２Ｒ６０；
Ｒ８５は、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ８６は、Ｈ、Ｈがハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル、またはハロゲン；
Ｒ８７は、Ｈ、Ｈがハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル、またはハロゲン；
Ｒ８８は、Ｒ７４またはＲ８４；
Ｒ８９は、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯ（ＣＨＮＨＲ２０）Ｒ７２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯ（ＣＨＮＨＲ２０）Ｒ７３、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯ（ＣＨＮＨＲ２０）Ｒ７４、または−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯ（ＣＨＮＨＲ２０）Ｒ８４；
Ｒ９０は、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０（ＣＨＣＯＯＲ８０）Ｒ７２、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０（ＣＨＣＯＯＲ８０）Ｒ７３、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０（ＣＨＣＯＯＲ８０）Ｒ７４、または−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０（ＣＨＣＯＯＲ８０）Ｒ８４；
Ｒ９１は、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＲ７５；
Ｒ９２は、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０Ｒ７５；
ｍは、２〜４、ｏは０〜４、ｐは１〜４、ｑは０〜２、ｒは１または２、ｓは０または１である）
であり；
タイプＣのアミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７２）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＤのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＥのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＦのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＩのＮ−置換されたグリシン残基は、式−ＮＲ８８ＣＨ２ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＭのアミノ酸残基は、次式のいずれかで示される残基であり；
−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）（ＣＨ２）２ＣＯ−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）（ＣＨ２）２ＣＯ−、または−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）（ＣＨ２）２ＣＯ−；
タイプＮのアミノ酸残基は、次式のいずれかで示される残基であり、
−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７２）（ＣＨ２）ＣＯ−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）（ＣＨ２）ＣＯ−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）（ＣＨ２）ＣＯ−、または−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）（ＣＨ２）ＣＯ−；
タイプＯのアミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８９）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＰのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ９０）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＱのアミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ９１）ＣＯ−で示される残基であり、および
タイプＲのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ９２）ＣＯ−で示される残基である］。
【請求項２】
Ａが、式Ａ１〜Ａ３７およびＡ１０５のいずれかで示される基である、請求項１記載の式Ｉで示される化合物
［式中、
Ｒ１は、Ｈまたは低級アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、（ＣＨ２）ｐＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、（ＣＨ２）ｐＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、（ＣＨ２）ｐＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニル、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９は、Ｈ、低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ４は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニル、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ５は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、アルキル、アルケニル、アリールおよびアリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ６は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ７は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｑＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｑＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｒＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ１０は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ１１は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニル、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ１２は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニル、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｒＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ１３は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｑＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｑＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｒＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
Ｒ１４は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニル、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｑＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）である］。
【請求項３】
Ａが、Ａ２（Ｒ２はＨ）；Ａ５（Ｒ２はＨ）；Ａ８；Ａ１３；Ａ１５；Ａ２２；Ａ２５；Ａ３２およびＡ１０５のいずれかで示される基である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが式
【化８】
2017504620.tif 000026
［式中、
Ｒ２０はＨまたは低級アルキル；および
Ｒ６４はアルキル、アルケニル、−［（ＣＨ２）ｕ−Ｘ］ｔ−ＣＨ３（ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＲ２０−または−Ｓ−であり、Ｕは１〜３であり、Ｔは１〜６）、アリール、アリール−低級アルキル、またはヘテロアリール−低級アルキルである］
で示される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R64が、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、４−(フェニル)ベンジル、ジフェニルメチル,３−アミノ-プロピル、５−アミノ-ペンチル、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−プロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、n-ブチル、フェニル、ベンジル、(3-インドリル)メチル、２−(3-インドリル)エチル、(4-フェニル)フェニル、n-ノニル、ＣＨ3-OＣＨ2ＣＨ2-OＣＨ2-またはＣＨ3-(OＣＨ2ＣＨ2)2-OＣＨ2-である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、式Ａ７０〜Ａ１０４のいずれかで示される基である、請求項１に記載の化合物
［式中、
Ｒ１８は、低級アルキル；
Ｒ１９は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｐＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｏＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）；
Ｒ２０はＨまたは低級アルキル；
Ｒ２１は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）；
Ｒ２２は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）；
Ｒ２３は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、特に好ましくは−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯ低級アルキル（Ｒ２０はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）；
Ｒ２４は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、特に好ましくは−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯ低級アルキル（Ｒ２０はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）；
Ｒ２５は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）；
Ｒ２６は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）；
あるいは、Ｒ２５およびＲ２６は、一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）であってよく；
Ｒ２７は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）；
Ｒ２８は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）；
Ｒ２９は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は低級アルキルまたは低級アルケニル）、特に好ましくは−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯ低級アルキル（Ｒ２０はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）である］。
【請求項７】
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２９が−ＮＲ２０−ＣＯ−低級アルキル（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルである）である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、式Ａ７４（Ｒ２２はＨ）、Ａ７５、Ａ７６、Ａ７７（Ｒ２２はＨ）、Ａ７８およびＡ７９のいずれかで示される基である、請求項６または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂが式ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７１）−、または−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７２）−、または−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）−、または−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）−、または−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）−、またはＡ２（Ｒ２はＨ）、Ａ５（Ｒ２はＨ）、Ａ８、Ａ１３、Ａ１５、Ａ２２、Ａ２５、Ａ３２およびＡ１０５のいずれかの基のエナンチオマーである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂ−ＣＯが、Ala、Arg、Asn、Gln、Glu、Gly、His、Ile、Leu、Lys、Met、Phe、Pro、Ser、Thr、Trp、Tyr、Val、Cit、Orn、tBuA、Sar、t-BuG、4AmPhe、3AmPhe、2AmPhe、Phe(mC(ＮＨ2)=NH、Phe(pC(ＮＨ2)=NH、Phe(mNHC (ＮＨ2)=NH、Phe(pNHC (ＮＨ2)=NH、Phg、Cha、C4al、C5al、Nle；2-Nal；1-Nal；4Cl-Phe、3Cl-Phe、2Cl-Phe、3,4Cl2Phe、4F-Phe、3F-Phe、2F-Phe、Tic、Thi、Tza、Mso、AcLys、Dpr、Dab、A2Bu、Dbu、Abu、Aha、Aib、Tyr(Bzl)、Bip、Ser(Bzl)、Thr(Bzl)、hCha、hSer、hSer(Me)、hArg、hPhe、Bpa、Azt、Pip、OctG、MePhe、MeNle、MeAla、MeIle、MeVal、MeLeu、Oic、または2Indである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが、（Ｌ）−配置を有する式
【化９】
2017504620.tif 000027
Ａ８’’
［式中、
Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ６４は、アルキル、アルケニル、−［（ＣＨ２）ｕ−Ｘ］ｔ−ＣＨ３（ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＲ２０−または−Ｓ−であり、Ｕは１〜３であり、Ｔは１〜６である）、アリール、アリール−低級アルキル、またはヘテロアリール−低級アルキルである］
で示される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６４が、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、４−（フェニル）ベンジル、ジフェニルメチル，３−アミノ−プロピル、５−アミノ−ペンチル、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−プロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｎ−ブチル、フェニル、ベンジル、（３−インドリル）メチル、２−（３−インドリル）エチル、（４−フェニル）フェニル、ｎ−ノニル、ＣＨ３−ＯＣＨ２ＣＨ２−ＯＣＨ２−またはＣＨ３−（ＯＣＨ２ＣＨ２）２−ＯＣＨ２−である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘａａ１２はＤＰｒｏ、Ｇｌｙ、ＤＡｌａ、ＤＶａｌ、ＤＬｙｓ、ＤＡｒｇ、ＤＴｙｒ、ＤＳｅｒ、ＤＧｌｕ、またはＮｌｙｓであり；
Ｘａａ１３はＰｒｏ、ＤＰｒｏ、Ｇｌｕ、Ａｓｐ、Ａｌａ、Ｖａｌ、Ｔｈｒ、Ｌｙｓ、Ｔｙｒ、Ｏｉｃ、Ｔｉｃ、Ｈ−β３−ＨＰｒｏ−ＯＨ、Ｈ−γ４−ＤｉＨＰｒｏ−ＯＨ、Ｎｇｌｕ、またはＤＧｌｕであって、該ＤＰｒｏ部分および／または該ＬＰｒｏ部分が場合によりそれぞれ請求項４に定義した式Ａ８’および請求項１１に定義したＡ８’’で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、Arg、hArg、Cha、Dab(オクタノイル)、Dab(ブタノイル)、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；
Xaa2はGlu、Val、Leu、Nle、Phe、hPhe、DiHPhe、Tyr、hTyr、Trp、Dap(Phe)、またはAsp(Phe)；
Xaa4はAla、AllylGly、Abu、またはVal；
Xaa6はIle、またはOctGly；
Xaa7はPro、Nglu、またはNlys；
Xaa8はPro、Oic、Nglu、Nlys、Pip、またはAzt；
Xaa9はGln、H−β3−HGln-OH、またはTyr；
Xaa10はLys、H−β3−HLys-OH、H-γ4−DiHLys-OH、Asn、またはGly；
Xaa11はhLeu、Ser、hSer、hSer(Me)、Thr、alloThr、H-γ4−DiHThr-OH、Asn、Gln、hGln、Dap、Tyr、H-γ4−DiHTyr-OH、またはHis；
Xaa12はDPro、DAla、DVal、DSer、DGlu、DTyr、DLys、DArg、Gly、またはNlys；および
Xaa13はPro、H-β3-HPro-OH、H-γ4−DiHPro-OH、DPro、Oic、Tic、Glu、Asp、Ala、Val、Thr；Lys、Tyr、Nglu、またはDGlu；
但し、
Xaa1はDab(オクタノイル)、Glu(Phe)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)、および／または
Xaa2はDap(Phe)、またはAsp(Phe)、および／または
Xaa7はNglu、またはNlys、および／または
Xaa8はOic、Nglu、Nlys、Pip、またはAzt、および／または
Xaa9はH−β3−HGln-OH、および／または
Xaa10はH−β3−HLys-OH、またはH-γ4−DiHLys-OH、および／または
Xaa11はH-γ4−DiHThr-OH、またはH-γ4−DiHTyr-OH、および／または
Xaa12はDAla、DVal、DSer、DGlu、DTyr、DLys、DArg、またはNlys、および／または
Xaa13はH-β3-HPro-OH、H-γ4−DiHPro-OH、DPro、Oic、Glu、Asp、Thr、またはDGluであり；
さらに、
Xaa11がTyr、またはHisであるとき、
Xaa1はArg、hArg、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)、および／または
Xaa2はDap(Phe)またはAsp(Phe)である］。
【請求項１５】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、Dab(Phe)、Arg、Dab(オクタノイル)、またはGlu(Phe)；
Xaa2はGlu、Phe、Dap(Phe)、Val、またはhTyr；
Xaa4はAla、またはAllylGly；
Xaa6はIle；
Xaa7はPro、Nglu、またはNlys；
Xaa8はPro、Nglu、Nlys、Pip、Azt、またはOic；
Xaa9はGln、またはH−β3−HGln-OH；
Xaa10はLys、H−β3−HLys-OH、またはH-γ4−DiHLys-OH；
Xaa11はhSer、hSer(Me)、Thr、alloThr、hGln、Dap、Tyr、またはH-γ4−DiHTyr-OH、H-γ4−DiHThr-OH、Ser、またはAsn；
Xaa12はDPro、DAla、DVal、DTyr、DLys、またはDSer；および
Xaa13はPro、DPro、Oic、Ala、Tyr、Val、Lys、H-β3-HPro-OH、DGlu、またはGlu；
但し、
Xaa1はDab(Phe)、Dab(オクタノイル)、またはGlu(Phe)、および／または
Xaa7はNglu、またはNlys、および／または
Xaa8はNglu、Nlys、Pip、Azt、またはOic、および／または
Xaa9はH−β3−HGln-OH、および／または
Xaa10はH−β3−HLys-OH、またはH-γ4−DiHLys-OH、および／または
Xaa11はH-γ4−DiHTyr-OH、またはH-γ4−DiHThr-OH、および／または
Xaa12はDAla、DVal、DTyr、DLys、またはDSer、および／または
Xaa13はDPro、Oic、H-β3-HPro-OH、またはDGluであり；
さらに、
Xaa11がTyrであるとき、
Xaa1はDab(Phe)、Arg、またはGlu(Phe)、および／または
Xaa2はDap(Phe)である］。
【請求項１６】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、またはDab(Phe)；
Xaa2はGlu；
Xaa4はAla；
Xaa6はIle；
Xaa7はPro、Nglu、またはNlys；
Xaa8はPro、Nglu、Nlys、Pip、またはAzt；
Xaa9はGln、またはH−β3−HGln-OH；
Xaa10はLys、H−β3−HLys-OH、またはH-γ4−DiHLys-OH；
Xaa11はhSer、hSer(Me)、Thr、alloThr、hGln、Dap、Tyr、またはH-γ4−DiHTyr-OH；
Xaa12はDPro、DAla、DVal、DTyr、またはDLys；および
Xaa13はPro、Oic、Ala、Tyr、またはValであり；
但し、
Xaa1はDab(Phe)、および／または
Xaa7はNglu、またはNlys、および／または
Xaa8はNglu、Nlys、Pip、またはAzt、および／または
Xaa9はH−β3−HGln-OH、および／または
Xaa10はH−β3−HLys-OH、またはH-γ4−DiHLys-OH、および／または
Xaa11はhSer、hSer(Me)、alloThr、hGln、DapまたはH-γ4−DiHTyr-OH、および／または
Xaa12はDAla、DVal、DTyr、またはDLys、および／または
Xaa13はOicであり；
さらに、
Xaa11がTyrであるとき、
Xaa1はDab(Phe)である］。
【請求項１７】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、Arg、Dab(オクタノイル)、またはGlu(Phe)；
Xaa2はGlu、Phe、Dap(Phe)、Val、またはhTyr；
Xaa4はAla、またはAllylGly；
Xaa6はIle；
Xaa7はPro；
Xaa8はPro、またはOic；
Xaa9はGln；
Xaa10はLys；
Xaa11はThr、H-γ4−DiHThr-OH、Tyr；
Xaa12はDPro、DVal、DTyr、DLys、またはDSer；および
Xaa13はPro、DPro、Lys、Val、Tyr、H-β3-HPro-OH、DGlu、またはGluであり；
但し、
Xaa1はDab(オクタノイル)、またはGlu(Phe)、および／または
Xaa2はDap(Phe)、および／または
Xaa8はOic、および／または
Xaa11はH-γ4−DiHThr-OH、および／または
Xaa12はDVal、DTyr、DLys、またはDSer、および／または
Xaa13はDPro、H-β3-HPro-OH、またはDGluであり；
さらに、
Xaa11がTyrであるとき、
Xaa1はArg、またはGlu(Phe)、および／または
Xaa2はDap(Phe)である］。
【請求項１８】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、Arg、hArg、Cha、Dab(オクタノイル)、Dab(ブタノイル)、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；
Xaa2はGlu、Val、Leu、Nle、Phe、hPhe、DiHPhe、Tyr、hTyr、Trp、Dap(Phe)、またはAsp(Phe)；
Xaa4はAla、AllylGly、Abu、またはVal；
Xaa6はIle、またはOctGly；
Xaa7はPro、Nglu、またはNlys；
Xaa8はPro、Oic、Nglu、Nlys、Pip、またはAzt；
Xaa9はGln、H−β3−HGln-OH、またはTyr；
Xaa10はLys、H−β3−HLys-OH、H-γ4−DiHLys-OH、Asn、またはGly；
Xaa11はhLeu、Ser、hSer、hSer(Me)、Thr、alloThr、H-γ4−DiHThr-OH、Asn、Gln、hGln、Dap、Tyr、H-γ4−DiHTyr-OH、またはHis；
Xaa12はDPro、DAla、DVal、DSer、DGlu、DTyr、DLys、DArg、Gly、またはNlys；および
Xaa13はPro、H-β3-HPro-OH、H-γ4−DiHPro-OH、DPro、Oic、Tic、Glu、Asp、Ala、Val、Thr、Lys、Tyr、またはNglu、またはDGluであり；
但し、
Xaa1はGlu(Phe)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)、および／または
Xaa2はDap(Phe)、またはAsp(Phe)である］。
【請求項１９】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、Arg、hArg、Cha、Dab(オクタノイル)、Dab(ブタノイル)、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；
Xaa2はGlu、Val、Leu、Nle、Phe、hPhe、DiHPhe、Tyr、hTyr、Trp、Dap(Phe)、またはAsp(Phe)；
Xaa4はAla、AllylGly、Abu、またはVal；
Xaa6はIle、またはOctGly；
Xaa7はPro、Nglu、またはNlys；
Xaa8はPro、Oic、Nglu、Nlys、Pip、またはAzt；
Xaa9はGln、H−β3−HGln-OH、またはTyr；
Xaa10はLys、H−β3−HLys-OH、H-γ4−DiHLys-OH、Asn、またはGly；
Xaa11はhLeu、Ser、hSer、hSer(Me)、Thr、alloThr、H-γ4−DiHThr-OH、Asn、Gln、hGln、Dap、Tyr、H-γ4−DiHTyr-OH、またはHis；
Xaa12はDPro、DAla、DVal、DSer、DGlu、DTyr、DLys、DArg、Gly、またはNlys；および
Xaa13はPro、H-β3-HPro-OH、H-γ4−DiHPro-OH、DPro、Oic、Tic、Glu、Asp、Ala、Val、Thr、Lys、Tyr、またはNglu、またはDGluであり；
但し、
Xaa7はNglu、またはNlys、および／または
Xaa8はNglu、またはNlys、および／または
Xaa12はNlys、および／または
Xaa13はNgluであり；
さらに、
Xaa11がTyrであるとき、
Xaa1はArg、hArg、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)、および／または
Xaa2はDap(Phe)、またはAsp(Phe)である］。
【請求項２０】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、Arg、hArg、Cha、Dab(オクタノイル)、Dab(ブタノイル)、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；
Xaa2はGlu、Val、Leu、Nle、Phe、hPhe、DiHPhe、Tyr、hTyr、Trp、Dap(Phe)、またはAsp(Phe)；
Xaa4はAla、AllylGly、Abu、またはVal；
Xaa6はIle、またはOctGly；
Xaa7はPro、Nglu、またはNlys；
Xaa8はPro、Oic、Nglu、Nlys、Pip、またはAzt；
Xaa9はGln、H−β3−HGln-OH、またはTyr；
Xaa10はLys、H−β3−HLys-OH、H-γ4−DiHLys-OH、Asn、またはGly；
Xaa11はhLeu、Ser、hSer、hSer(Me)、Thr、alloThr、H-γ4−DiHThr-OH、Asn、Gln、hGln、Dap、Tyr、H-γ4−DiHTyr-OH、またはHis；
Xaa12はDPro、DAla、DVal、DSer、DGlu、DTyr、DLys、DArg、Gly、またはNlys；および
Xaa13はPro、H-β3-HPro-OH、H-γ4−DiHPro-OH、DPro、Oic、Tic、Glu、Asp、Ala、Val、Thr、Lys、Tyr、またはNglu、またはDGluであり；
但し、
Xaa9はH−β3−HGln-OH、および／または
Xaa10はH−β3−HLys-OH、および／または
Xaa13はH−β3−HPro-OHであり；
さらに、
Xaa11がTyrであるとき、
Xaa1はArg、hArg、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；および／または
Xaa2はDap(Phe)、またはAsp(Phe)である］。
【請求項２１】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、Arg、hArg、Cha、Dab(オクタノイル)、Dab(ブタノイル)、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；
Xaa2はGlu、Val、Leu、Nle、Phe、hPhe、DiHPhe、Tyr、hTyr、Trp、Dap(Phe)、またはAsp(Phe)；
Xaa4はAla、AllylGly、Abu、またはVal；
Xaa6はIle、またはOctGly；
Xaa7はPro、Nglu、またはNlys；
Xaa8はPro、Oic、Nglu、Nlys、Pip、またはAzt；
Xaa9はGln、H−β3−HGln-OH、またはTyr；
Xaa10はLys、H−β3−HLys-OH、H-γ4−DiHLys-OH、Asn、またはGly；
Xaa11はhLeu、Ser、hSer、hSer(Me)、Thr、alloThr、H-γ4−DiHThr-OH、Asn、Gln、hGln、Dap、Tyr、H-γ4−DiHTyr-OH、またはHis；
Xaa12はDPro、DAla、DVal、DSer、DGlu、DTyr、DLys、DArg、Gly、またはNlys；および
Xaa13はPro、H-β3-HPro-OH、H-γ4−DiHPro-OH、DPro、Oic、Tic、Glu、Asp、Ala、Val、Thr、Lys、TyrまたはNglu、またはDGluであり；
但し、
Xaa10はH-γ4−DiHLys-OH、および／または
Xaa11はH-γ4−DiHThr-OH、またはH-γ4−DiHTyr-OH、および／または
Xaa13はH-γ4−DiHPro-OHであり；
さらに、
Xaa11がTyrであるとき、
Xaa1はArg、hArg、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；および／または
Xaa2はDap(Phe)、またはAsp(Phe)である］。
【請求項２２】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、Arg、hArg、Cha、Dab(オクタノイル)、Dab(ブタノイル)、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；
Xaa2はGlu、Val、Leu、Nle、Phe、hPhe、DiHPhe、Tyr、hTyr、Trp、Dap(Phe)、またはAsp(Phe)；
Xaa4はAla、AllylGly、Abu、またはVal；
Xaa6はIle、またはOctGly；
Xaa7はPro、Nglu、またはNlys；
Xaa8はPro、Oic、Nglu、Nlys、Pip、またはAzt；
Xaa9はGln、H−β3−HGln-OH、またはTyr；
Xaa10はLys、H−β3−HLys-OH、H-γ4−DiHLys-OH、Asn、またはGly；
Xaa11はhLeu、Ser、hSer、hSer(Me)、Thr、alloThr、H-γ4−DiHThr-OH、Asn、Gln、hGln、Dap、Tyr、H-γ4−DiHTyr-OH、またはHis；
Xaa12はDPro、DAla、DVal、DSer、DGlu、DTyr、DLys、DArg、Gly、またはNlys；および
Xaa13はPro、H-β3-HPro-OH、H-γ4−DiHPro-OH、DPro、Oic、Tic、Glu、Asp、Ala、Val、Thr、Lys、Tyr、またはNglu、またはDGluであり；
但し、
Xaa8 および／または Xaa13はOicであり；
さらに、
Xaa11がTyrであるとき、
Xaa1はArg、hArg、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；および／または
Xaa2はDap(Phe)、またはAsp(Phe)である］。
【請求項２３】
式Ｉで示される請求項１に記載の化合物
［式中、
Xaa1はOctGly、Arg、hArg、Cha、Dab(オクタノイル)、Dab(ブタノイル)、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；
Xaa2はGlu、Val、Leu、Nle、Phe、hPhe、DiHPhe、Tyr、hTyr、Trp、Dap(Phe)、またはAsp(Phe)；
Xaa4はAla、AllylGly、Abu、またはVal；
Xaa6はIle、またはOctGly；
Xaa7はPro、Nglu、またはNlys；
Xaa8はPro、Oic、Nglu、Nlys、Pip、またはAzt；
Xaa9はGln、H−β3−HGln-OH、またはTyr；
Xaa10はLys、H−β3−HLys-OH、H-γ4−DiHLys-OH、Asn、またはGly；
Xaa11はhLeu、Ser、hSer、hSer(Me)、Thr、alloThr、H-γ4−DiHThr-OH、Asn、Gln、hGln、Dap、Tyr、H-γ4−DiHTyr-OH、またはHis；
Xaa12はDPro、DAla、DVal、DSer、DGlu、DTyr、DLys、DArg、Gly、またはNlys；および
Xaa13はPro、H-β3-HPro-OH、H-γ4−DiHPro-OH、DPro、Oic、Tic、Glu、Asp、Ala、Val、Thr、Lys、Tyr、またはNglu、またはDGluであり；
但し、
Xaa12はDAla、DVal、DSer、DGlu、DTyr、DLys、またはDArgであり；
さらに、
Xaa11がTyrであるとき、
Xaa1はArg、hArg、Glu(Phe)、Glu(フェネチル)、Dab(Phe)、またはLys(Phe)；および／または
Xaa2はDap(Phe)、またはAsp(Phe)である］。
【請求項２４】
以下から選択される請求項１に記載の化合物
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-hSer(Me)-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Dap-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-alloThr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-hSer-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-hGln-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DPro-Oic-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Nglu-Pro-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-[H-γ4−DiHTyr-OH]-DPro-Pro-)；
シクロ(-Dab(Phe)-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Oic-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-[H-γ4−DiHThr-OH]-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DPro-DPro-)；
シクロ(-OctGly-Phe-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Dap(Phe)-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-)；
シクロ(-Dab(オクタノイル)-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-Arg-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Oic-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-Glu(Phe)-Glu-Thr-AllylGly-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-)；
シクロ(-Glu(Phe)-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-)；
シクロ(-Glu(Phe)-Glu-Thr-AllylGly-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr- DPro-Pro-).
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DAla-Ala-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DVal-Tyr-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DVal-Lys-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DTyr-Val-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DTyr-Tyr-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DTyr-Lys-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DLys-Val-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DLys-Tyr-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DLys-Lys-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DLys-Glu-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DSer-Val-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DSer-Tyr-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DSer-Lys-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Nlys-Pro-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Nglu-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Nlys-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-[H−β3−HGln-OH]-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-[H−β3−HLys-OH]-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-[H-γ4−DiHLys-OH]-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DPro-[H−β3−HPro-OH]-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DPro-DGlu-)；
シクロ(-Arg-Val-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Oic-Gln-Lys-Thr-DPro-DPro-)；
シクロ(-Arg-hTyr-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Oic-Gln-Lys-Thr-DPro-DPro-)；
シクロ(-Arg-hTyr-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Oic-Gln-Lys-Thr-DPro-Glu-)；
シクロ(-Arg-Val-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Oic-Gln-Lys-Thr-DPro-Glu-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pip-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Azt-Gln-Lys-Thr-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-hTyr-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Ser-DPro-Pro-)；
シクロ(-OctGly-hTyr-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Asn-DPro-Pro-)；
シクロ(-Arg-hTyr-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Thr-DPro-Glu-)。
【請求項２５】
医薬として使用するための、遊離形態または製薬的に許容し得る塩の形態の、請求項１〜２４のいずれか記載の式Ｉの化合物。
【請求項２６】
肺癌、乳癌、乾癬、α1アンチトリプシン欠損症、肺気腫、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患、突発性肺線維症、気管支拡張症、肺高血圧、肺動脈高血圧、心肥大、心筋炎、急性心筋梗塞、慢性関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、膵炎、アレルギー性鼻炎、全身性炎症反応症候群、炎症性皮膚疾患、炎症性腸疾患、またはクローン病の処置または予防のための、エラスターゼに対する阻害活性を有する、遊離形態または製薬的に許容し得る塩の形態の、請求項１〜２４のいずれか記載の式Ｉの化合物。
【請求項２７】
遊離形態または製薬的に許容し得る塩の形態の、請求項１〜２４のいずれか記載の式Ｉの化合物または該化合物の混合物および医薬的に不活性な担体を含有してなる、特に吸入、経口、局所、経皮、注射、口腔、経粘膜、直腸、肺または吸入投与に適当な、特に錠剤、糖衣錠、カプセル、溶液、液体、ジェル、硬膏、クリーム、軟膏、シロップ、スラリー、懸濁液、粉末または坐薬の形態の医薬組成物。
【請求項２８】
特にヒト好中球エラスターゼに対する選択的プロテアーゼ阻害活性および／または抗癌活性および／または抗炎症活性および／または抗感染活性および／または抗心疾患活性および／または抗免疫学的活性および／または抗神経変性活性を有する医薬的に活性な物質としての、遊離形態または製薬的に許容し得る塩の形態の、請求項１〜２４のいずれか記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２９】
エラスターゼ活性が介在するまたはエラスターゼ活性により生じる、または免疫学的反応にエラスターゼ活性が介在するまたはエラスターゼ活性により生じる、感染またはそのような感染に関連する疾患、または肺癌または乳癌等、または免疫学的疾患（乾癬等）、または肺疾患（α1アンチトリプシン欠損症、肺気腫、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患、突発性肺線維症、気管支拡張症、肺高血圧または肺動脈高血圧等）、または心疾患（心肥大、心筋炎または急性心筋梗塞等）、または神経変性疾患、または炎症または炎症に関連する疾患（慢性関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、膵炎、アレルギー性鼻炎、全身性炎症反応症候群、炎症性皮膚疾患、炎症性腸疾患またはクローン病等）の処置または予防のための、エラスターゼに対する阻害活性を有する医薬としての、遊離形態または製薬的に許容し得る塩の形態の、請求項１〜２４のいずれか記載の式Ｉの化合物または請求項２７記載の組成物の使用。
【請求項３０】
エラスターゼ活性が介在するまたはエラスターゼ活性により生じる、または免疫学的反応にエラスターゼ活性が介在するまたはエラスターゼ活性により生じる、感染またはそのような感染に関連する疾患、または癌（肺癌または乳癌等）、または免疫学的疾患（乾癬等）、または肺疾患（α1アンチトリプシン欠損症、肺気腫、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患、突発性肺線維症、気管支拡張症、肺高血圧または肺動脈高血圧等）、または心疾患（心肥大、心筋炎または急性心筋梗塞等）、または神経変性疾患、または炎症または炎症に関連する疾患（慢性関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、膵炎、アレルギー性鼻炎、全身性炎症反応症候群、炎症性皮膚疾患、炎症性腸疾患またはクローン病等）の処置または予防のための、エラスターゼに対する阻害活性を有する医薬の製造のための、遊離形態または製薬的に許容し得る塩の形態の、請求項１〜２４のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項３１】
請求項１〜２４のいずれか記載の化合物または請求項２７記載の医薬組成物の製薬的に許容し得る量を、それを必要とする対象に投与することを含んでなる、エラスターゼ活性が介在するまたはエラスターゼ活性により生じる、または免疫学的反応にエラスターゼ活性が介在するまたはエラスターゼ活性により生じる、感染またはそのような感染に関連する疾患若しくは障害、または癌、または免疫学的疾患、肺疾患、または心疾患、または神経変性疾患、または炎症を処置する方法。
【請求項３２】
下記ステップを含んでなる、請求項１〜２４のいずれか記載の式Ｉの化合物の製造方法
（ａ）適当に官能基化された固体支持体を、所望の最終産物においてＸａａｎ（ｎは１３、８、７、６、５または４）に対応するアミノ酸が適当にＮ−保護された誘導体（ここで、該Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在するいずれの官能基も同様に適当に保護されている）とカップリングし；
（ｂ）得られた生成物からＮ−保護基を脱離し；
（ｃ）得られた生成物を、所望の最終産物においてＸａａｎ−１に対応するアミノ酸が適当にＮ−保護された誘導体（ここで、該Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在するいずれの官能基も同様に適当に保護されている）とカップリングし；
（ｄ）ステップ（ｃ）で得られた生成物からＮ−保護基を脱離し；
（ｅ）所望の最終産物においてｎ−２位から１位のアミノ酸が適当にＮ−保護された誘導体（ここで、該Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在するいずれの官能基も同様に適当に保護されている）を用いて、ステップ（ｃ）および（ｄ）に実質的に対応するステップを行い、
（ｆ）ｎが１３でなければ、所望の最終産物において１３位からｎ＋１位の位置のアミノ酸が適当にＮ−保護された誘導体（ここで、該Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在するいずれの官能基も同様に適当に保護されている）を用いて、ステップ（ｃ）および（ｄ）に実質的に対応するステップを行い、
（ｇ）得られた生成物を固体支持体から切り離し；
（ｈ）固体支持体から切り離した生成物を環化し；
（ｉ）アミノ酸残基の鎖の官能基に存在する保護基をいずれも脱離し、および
（ｊ）所望により、得られた生成物を製薬的に許容し得る塩に変換するか、または製薬的に許容し得る若しくは許容されない得られた塩を、対応する遊離形態の化合物または異なる製薬的に許容し得る塩に変換する。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明のβ−ヘアピンペプチド模倣体は、一般式
シクロ（Xaa1-Xaa2-Thr3-Xaa4-Ser5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Xaa13-）
（Xaa1、Xaa2、Xaa4、Xaa6、Xaa7、Xaa8、Xaa9、Xaa10、Xaa11、Xaa12およびXaa13は、明細書および特許請求の範囲において定義される特定のタイプのアミノ酸残基である）
で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩である。
【０００２】
これらのβ−ヘアピンペプチド模倣体は、プロテアーゼ酵素の阻害剤として有用であり、特にエラスターゼ等の特定のセリンプロテアーゼの阻害剤として有用である。さらに、本発明は、これらの化合物が、必要に応じ、ライブラリーフォーマットで得られる効率的な製造方法を提供する。
【０００３】
本発明のβ−ヘアピンペプチド模倣体は、ヒト好中球エラスターゼに対し高い阻害活性を示す一方、プロテアーゼ３に対しては低い阻害活性を有し、意外にもブタ膵エラスターゼ（ＰＰＥ）に対し低い阻害活性を有する。これらの好ましい活性／選択性プロファイルは、モノ環状ペプチド模倣体における特定のタイプのα−アミノ酸残基とその位置の適切な選択によるものである。
【背景技術】
【０００４】
プロテアーゼの阻害剤が、癌(R. P. Beckett, A. Davidson, A. H. Drummond, M. Whittaker, Drug Disc. Today 1996, 1, 16-26、L. L. Johnson, R. Dyer, D. J. Hupe, Curr. Opin. Chem. Biol. 1998, 2, 466-71、D. Leung, G. Abbenante, and D. P. Fairlie, J. Med. Chem. 2000, 43, 305-341、T. Rockway, Expert Opin. Ther. Patents 2003, 13, 773-786)、寄生の真菌およびウイルス感染症（例えば住血吸虫症（M. M. Becker, S. A. Harrop, J. P. Dalton, B. H. Kalinna, D. P. McManus, D. P. Brindley, J. Biol. Chem. 1995, 270, 24496-501）、C. albicans （C. Abad-Zapetero, R. Goldman, S. W. Muchmore, C. Hutchins, K. Stewart, J. Navaza, C. D. Payne, T. L. Ray, Protein Sci. 1996, 5, 640-52）、HIV (A. Wlodawer, J. W. Erickson, Annu. Rev. Biochem. 1993, 62, 543-85、P. L. Darke, J. R. Huff, Adv. Pharmacol. 1994, 5, 399-454）、肝炎ウイルス（J. L. Kim, K. A. Morgenstern, C. Lin, T. Fox, M. D. Dwyer, J. A. Landro, S. P. Chambers, W. Markland, C. A. Lepre, E. T. O’Malley, S. L. Harbeson, C. M. Rice, M. A. Murcko, P. R. Caron, J. A. Thomson, Cell, 1996, 87, 343-55、R. A. Love, H. E. Parge, J. A. Wickersham, Z. Hostomsky, N. Habuka, E. W. Moomaw, T. Adachi, Z. Hostomska, Cell, 1996, 87, 331-342）、ヘルペス（W. Gibson, M. R. Hall, Drug. Des. Discov. 1997, 15, 39-47））および炎症性疾患、免疫学的疾患、呼吸器疾患（P. R. Bernstein, P. D. Edwards, J. C. Williams, Prog. Med. Chem. 1994, 31, 59-120、T. E. Hugli, Trends Biotechnol. 1996, 14, 409-12）、心疾患（M. T. Stubbs, W. A. Bode, Thromb. Res. 1993, 69, 1-58、H. Fukami et al, Current Pharmaceutical Design 1998, 4, 439-453）および神経変性異常（アルツハイマー病（R. Vassar, B. D. Bennett, S. Babu-Kahn, S. Kahn, E. A. Mendiaz, Science, 1999, 286, 735-41）を含む）、血管新生（M. Kaatinen et al, Atherosklerosis 1996, 1231-2, 123-131）および多発性硬化症（M. Z. Ibrahim et al, J. Neuroimmunol 1996, 70, 131-138）等の疾患の処置における治療的用途を期待して登場してきている。
【０００５】
多くのプロテアーゼは伸張またはβストランドコンフォメーションにおいてそれらの基質と結合するため、好ましい阻害剤はそのようなコンフォメーションの模倣が可能でなければならない。したがって、β−ヘアピン模倣体は、伸張したコンフォメーションにおいてペプチド配列をロックするのに理想的に適している。
【０００６】
プロテアーゼのなかでも、セリンプロテアーゼは重要な治療上の標的である。セリンプロテアーゼはその基質特異性によって、特にP1に存在する残基のタイプによって、トリプシン様（P1に正に荷電したLys/Argがよくみられる）、エラスターゼ様（P1に小さい疎水性残基が存在する）またはキモトリプシン様（P1に大きな疎水性残基Phe/Tyr/Leuが存在する）のいずれかに分類される。プロテアーゼ阻害剤のＸ線結晶データがＰＤＢデータベース(PDB: www.rcsb.org/pdb)上で入手可能なセリンプロテアーゼとして、トリプシン、α−キモトリプシン、γ−キモトリプシン、ヒト好中球エラスターゼ、ブタ膵エラスターゼ、トロンビン、サブチリジン、ヒトサイトメガロウイルスプロテアーゼ、アクロモバクタープロテアーゼ１、ヒトカテプシンＧ、グルタミン酸特異的プロテアーゼ、カルボキシペプチダーゼＤ、血液凝固因子ＶＩＩａ、ブタ因子１ＸＡ、腸間膜ペプチダーゼ、ＨＣＶプロテアーゼおよびテルミターゼが挙げられる。治療上興味深い他のセリンプロテアーゼとしては、トリプターゼ、補体コンバターゼ、Ｃ型肝炎ウイルスタンパク質ＮＳ３プロテアーゼが挙げられる。トロンビンの阻害剤（例えばJ. L. Metha, L. Y. Chen, W. W. Nichols, C. Mattsson, D. Gustaffson, T. G. P. Saldeen, J. Cardiovasc. Pharmacol. 1998, 31, 345-51、C. Lila, P. Gloanec, L. Cadet, Y. Herve, J. Fournier, F. Leborgne, T. J. Verbeuren, G. DeNanteuil, Synth. Comm. 1998, 28, 4419-29）および第Xa因子(例えばJ. P. Vacca, Annu. Rep. Med. Chem. 1998, 33, 81-90)は、抗血栓薬として臨床評価中であり、エラスターゼの阻害剤（J. R. Williams, R. C. Falcone, C. Knee, R. L. Stein, A. M. Strimpler, B. Reaves, R. E. Giles, R. D. Krell, Am. Rev. Respir. Dis. 1991, 144, 875-83)は、肺気腫および他の肺疾患について臨床試験中であり、トリプターゼ阻害剤は、現在、喘息について（C. Seife, Science 1997, 277, 1602-3）、ウロキナーゼ阻害剤は乳癌について、およびキマーゼ阻害剤は心臓関連疾患について、第ＩＩ相臨床試験中である。最終的に、カテプシンＧ、エラスターゼおよびプロテアーゼ３は、サイトカインおよびそれらの受容体の活性の調節に密接に関連している。特に炎症の部位では、浸潤性の多形核細胞から放出されたこれら３つの好中球セリンプロテアーゼ（NSP）の高い濃度が炎症性サイトカインの上昇したレベルと経時的に密接に相関しており、これらのプロテアーゼがサイトカインの生物活性とアベイラビリティの制御に関与することを強く示している（U. Bank, S. Ansorge, J. Leukoc. Biol. 2001, 69, 177-90）。したがって、選択性の高いエラスターゼ阻害剤は、慢性閉塞性肺疾患、急性呼吸促迫症候群、嚢胞性線維症および虚血再かん流傷害のような肺疾患、ならびに糸球体腎炎、関節炎および水疱性類天疱瘡のような非感染プロセスを含む炎症性疾患（H. Ohbayashi, Epert Opin. Investig. Drugs 2002, 11, 965-980、B. Korkmaz, T. Moreau, F. Gauthier, Biochimie 2008, 90, 227）に関する新規な薬物候補の有効な標的となる。
【０００７】
存在している多くのタンパク質セリンプロテアーゼ阻害剤の１つに、配列および立体配置の両方においてセリンプロテアーゼ阻害剤のボーマン・バークファミリーのトリプシン反応性ループとの類似性を示す、ヒマワリトリプシン阻害剤（SFTI-1）と称する、ヒマワリ種に由来の１４アミノ酸の環状ペプチドがある（S. Luckett, R. Santiago Garcia, J. J. Barker, A. V. Konarev, P. R. Shewry, A. R. Clarke, R. L. Brady, J. Mol. Biol. 1999, 290, 525-533、Y.-Q. Long, S.-L. Lee, C.-Y. Lin, I. J. Enyedy, S. Wang, P. Li, R. B. Dickson, P. P. Roller, Biorg. & Med. Chem. Lett. 2001, 11, 2515-2519）。この阻害剤は、ウシβ−トリプシンの活性部位に結合するとβ−ヘアピンのコンフォメーションをとる。ＳＦＴＩ−１は、β−トリプシン（Ki<0.1nM）、カテプシンＧ（Ki 約0.15nM）、エラスターゼ（Ki 約105μM）、キモトリプシン（Ki 約7.4μM）およびトロンビン（Ki 約１３６mM）を阻害した。
【０００８】
化合物のβ−ヘアピンコンフォメーション
シクロ(−Xaa1−Xaa2−Thr3−Xaa4−Ser5−Xaa6−Xaa7−Xaa8−Xaa9−Xaa10−Xaa11−Xaa12−Xaa13−)は、第１２番にてD-アミノ酸残基、第３番および第５番にてそれぞれ保存されたアミノ酸残基ThrおよびSerを有する、天然に存在するペプチドのβ−ヘアピンループに基づく。
【０００９】
さらに、β−およびγ−アミノ酸に由来する構造エレメントを導入するという、環のサイズがプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用であるβ−ヘアピンペプチド模倣体の開発にはこれまで調べられていなかった新たなアプローチを見出した。さらに、意外にも、βまたはγアミノ酸に従い１または２個の更なるメチレン基が本発明のβヘアピンペプチド模倣体の骨格に挿入されるとコンフォメーションの自由度がさらに増すにもかかわらず、上記の好ましい活性／選択性プロファイルを維持し得ることを見出した。
【００１０】
ヒトのペプチダーゼ遺伝子は、通常、βまたはγアミノ酸を含むペプチドを認識しないため、これらのペプチドはタンパク質分解に対して、より耐性を示す（M. -I. Aguilar, A. W. Purcell, R. Devi, R. Lew, J. Rossjohn, A. I. Smith, P. Perlmutter, Org. Biomol. Chem. 2007, 5, 2884、D. F. Hook, P. Bindschaedler, Y. R. Mahayan, R. Sebesta, P. Kast, D. Seebach, Chem. Biodivers. 2005, 2, 591、P. Zubrzak, H. Williams, G.M. Coast, R. E. Isaac, G. Reyes Rangel, E. Juaristi, J. Zabrocki, R. J. Nachman, Biopolymers 2007, 88, 76、S. Sagan, Th. Milcent, R. Ponsinet, O. Convert, O. Tasseau, G. Chassaing, S. Lavielle, O. Lequin, Eur. J. Biochem. 2003, 270, 939）。
【００１１】
テンプレートに結合したヘアピン模倣ペプチドが文献（D. Obrecht, M. Altorfer, J. A. Robinson, Adv. Med. Chem. 1999, 4, 1-68、J. A. Robinson, Syn. Lett. 2000, 4, 429-44）に記載されており、セリンプロテアーゼ阻害テンプレートに固定されたペプチド模倣体およびその合成方法が、国際特許出願（ＷＯ２００３／０５４０００ Ａ１、ＷＯ２００６／０８７００１ Ａ１）およびA. Descours, K. Moehle, A. Renard, J.A. Robinson, ChemBioChem 2002, 3, 318-323に記載されているが、これまでに開示された分子はこのような好ましい活性／選択性プロファイルを示さないし、βまたはγアミノ酸残基に由来する導入された構造エレメントを有しない。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１２】
コンビナトリアルおよびパラレル合成法を用いてβ−ヘアピンペプチド模倣体を作製する能力は示されている（L. Jiang, K. Moehle, B. Dhanapal, D. Obrecht, J. A. Robinson, Helv. Chim. Acta. 2000, 83, 3097-3112）。これらの方法を適用することおよび改変することによるβ−ヘアピン模倣体へのβ−およびγ−アミノ酸に由来する構造エレメントの更なる導入は、ＣＸＣＲ４拮抗ペプチドの開発に関して以前に調べられた（ＷＯ２０１０／１２７７０４Ａ１）。しかし、こららの環化ペプチド骨格は、より大きな環サイズを有しておりジスルフィド架橋によって更に安定化されている。本明細書に記載した方法によれば、大量のヘアピン模倣ライブラリーの合成とスクリーニングが可能になり、構造・活性相関の研究、高い効力と選択性を有するセリンプロテアーゼ阻害活性、特に本明細書に記載する好ましい活性／選択性プロファイルを有する、新規な薬物に適した化合物の特性を有する新しい分子の発見が大いに促進される。
【課題を解決するための手段】
【００１３】
本発明のβ−ヘアピンペプチド模倣体は、一般式
シクロ（−Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｔｈｒ３−Ｘａａ４−Ｓｅｒ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｘａａ９−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１−Ｘａａ１２−Ｘａａ１３−）
（Ｉ）
で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩である
［式中、
Ｘａａ１はＯｃｔＧｌｙ、Ａｒｇ、ｈＡｒｇ、Ｃｈａ、タイプＯまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基、またはタイプＱのまたはタイプＲの特定の範囲の側鎖長のアミノ酸残基；
Ｘａａ２はＧｌｕ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｐｈｅ、ｈＰｈｅ、ＤｉＨＰｈｅ、Ｔｙｒ、ｈＴｙｒ、Ｔｒｐ、またはタイプＯまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基；
Ｘａａ４はＡｌａ、ＡｌｌｙｌＧｌｙ、Ａｂｕ、またはＶａｌ；
Ｘａａ６はＩｌｅ、またはＯｃｔＧｌｙ；
Ｘａａ７はＰｒｏ、またはタイプＩのＮ−置換されたグリシン；
Ｘａａ８は−Ｂ−ＣＯ−、またはタイプＩのＮ−置換されたグリシン；
Ｘａａ９はＧｌｎ、Ｔｙｒ、またはタイプＮのβアミノ酸残基；
Ｘａａ１０はＬｙｓ、Ａｓｎ、Ｇｌｙ、タイプＮのβアミノ酸残基、またはタイプＭのγアミノ酸残基；
Ｘａａ１１はｈＬｅｕ、Ｓｅｒ、ｈＳｅｒ、ｈＳｅｒ（Ｍｅ）、Ｔｈｒ、ａｌｌｏＴｈｒ、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、ｈＧｌｎ、Ｄａｐ、Ｔｙｒ、Ｈｉｓ、またはタイプＭのγアミノ酸残基；
Ｘａａ１２はＧｌｙ、−Ａ−ＣＯ−、タイプＩのＮ−置換されたグリシン、またはタイプＣまたはタイプＤまたはタイプＥのまたはタイプＦのアミノ酸残基のＤ−異性体、および
Ｘａａ１３は−Ｂ−ＣＯ−、タイプＩのＮ−置換されたグリシン、タイプＮのβアミノ酸残基、タイプＭのγアミノ酸残基、−Ａ−ＣＯ−、またはタイプＣのまたはタイプＤのまたはタイプＥのまたはタイプＦのアミノ酸残基のＤ−異性体；
但し、
Ｘａａ１は、タイプＯのまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ２は、タイプＯのまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ７は、タイプＩのＮ−置換されたグリシン、および／または
Ｘａａ８は、Ｏｉｃ、２Ｉｎｄ、Ｐｉｐ、Ａｚｔ、またはタイプＩのＮ−置換されたグリシン、および／または
Ｘａａ９は、タイプＮのβアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ１０は、タイプＮのβアミノ酸残基、またはタイプＭのγアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ１１は、タイプＭのγアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ１２は、タイプＩのＮ−置換されたグリシン、またはタイプＣまたはタイプＤのまたはタイプＥのまたはタイプＦのアミノ酸残基のＤ−異性体、および／または
Ｘａａ１３は、タイプＩのＮ−置換されたグリシン、タイプＮのβアミノ酸残基、タイプＭのγアミノ酸残基、−Ａ−ＣＯ−、またはタイプＣまたはタイプＤのまたはタイプＥのまたはタイプＦのアミノ酸残基のＤ−異性体であり；
さらに、
Ｘａａ１１がＴｙｒ、またはＨｉｓであるとき、
Ｘａａ１はＡｒｇ、ｈＡｒｇ、またはタイプＯのまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基、および／または
Ｘａａ２はタイプＯのまたはタイプＰのジペプチドアミノ酸残基であり；
−Ｂ−ＣＯ−は、Ｂが式：−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７１）−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７２）−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）−で示される残基である、Ｌ−α−アミノ酸の残基、または以下に定義する基Ａ１〜Ａ３７およびＡ１０５基のいずれかのエナンチオマー；
−Ａ−ＣＯ−は、Ａが次式のいずれかで示される基であるアミノ酸の残基
【化１】
2017504620.tif 000002
【化２】
2017504620.tif 000003
【化３】
2017504620.tif 000004
【化４】
2017504620.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、低級アルキル、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ７は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｑＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＮＯ２、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、アリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＲ７７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｑＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯＲ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１８は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ１９は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８、または
Ｒ１８およびＲ１９は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ２０は、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２４は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８、または
Ｒ２５およびＲ２６は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒ、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｒ−、または−（ＣＨ２）ｒＮＲ５７（ＣＨ２）ｒ−を形成し；
Ｒ２７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２８は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ  ＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ、−ＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ２９は、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ３３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８；
Ｒ３４は、Ｈ、低級アルキル、アリール，またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ３３およびＲ３４は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ５０は、Ｈ、低級アルキル、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ＣＯＯＲ５７、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；
Ｒ５６は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＲ６４、または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；
Ｒ５７は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール低級アルキル、またはヘテロアリール−低級アルキル；
Ｒ５８は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、またはヘテロアリール−低級アルキル；
Ｒ５９は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、またはヘテロアリール−低級アルキル；または
Ｒ５８およびＲ５９は、一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ６０は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ６１は、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｐＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｐＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９、または−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２；
Ｒ６２は、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ６３は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、−ＣＯＲ６４、−ＣＯＯＲ５７、−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−ＳＯ２Ｒ６２、または−ＰＯ（ＯＲ６０）２；または
Ｒ３４およびＲ６３は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ６４は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ６５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ６６、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３、−（ＣＨ２）Ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２、または−（ＣＨ２）Ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２；
Ｒ６５は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール，アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、−ＣＯＲ５７、−ＣＯＯＲ５７、または−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９；
Ｒ６６は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、または−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９；
Ｒ６７は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、−ＮＲ３４ＣＯＲ５７、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ５７、−ＳＲ６２、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ６８は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、−ＮＲ３４ＣＯＲ５７、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ５７、−ＳＲ６２、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ６９は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、−ＮＲ３４ＣＯＲ５７、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ５７、−ＳＲ６２、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ７０は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、−ＮＲ３４ＣＯＲ５７、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＲ５７、−ＳＲ６２、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ７１は、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ７５、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｐＰＯ（ＯＲ６２）２、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏ−Ｃ６Ｒ６７Ｒ６８Ｒ６９Ｒ７０Ｒ７６；
Ｒ７２は、アルキル、アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ８５、または−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ８５；
Ｒ７３は、−（ＣＨ２）ｏＲ７７、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｏＲ７７、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｏＲ７７、または−（ＣＨ２）ｒＮＲ２０（ＣＨ２）ｏＲ７７；
Ｒ７４は、−（ＣＨ２）ｐＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮＲ７７Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ７７Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｎ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮＲ７７Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｍＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｍＮＲ７７Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｍＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｍＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０ＣＯＲ６４、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０ＣＯＲ７７、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９、または−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；
Ｒ７５は、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル−低級アルキル、またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ３３およびＲ７５は、一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し、または
Ｒ７５およびＲ８２は、一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ７６は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、アリール−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ７２、−（ＣＨ２）ｏＳＲ７２、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８１、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ７５、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ６２、または−（ＣＨ２）ｏＣＯＲ６４；
Ｒ７７は、−Ｃ６Ｒ６７Ｒ６８Ｒ６９Ｒ７０Ｒ７６であって、但し、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０の少なくとも２つはＨ、または次式のいずれかで示されるヘテロアリール基
【化５】
2017504620.tif 000006
【化６】
2017504620.tif 000007
【化７】
2017504620.tif 000008
Ｒ７８は、Ｈ、低級アルキル、アリール、またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ７８およびＲ８２は、一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し；
Ｒ７９は、Ｈ、低級アルキル、アリール、またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ７８およびＲ７９は一緒になって、−（ＣＨ２）２-７−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−であってよく；
Ｒ８０はＨまたは低級アルキル；
Ｒ８１は、Ｈ、低級アルキル、またはアリール−低級アルキル、または
Ｒ３３およびＲ８１は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成してもよく；
Ｒ８２は、Ｈ、−ＣＦ３、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアリール−低級アルキル；
Ｒ８３は、Ｈ、低級アルキル、アリール、または−ＮＲ７８Ｒ７９；
Ｒ８４は、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＨ、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＯＲ８０、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＣＯＯＲ８０、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＨ、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＳＲ８０、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＯＮＲ７８Ｒ７９、または−（ＣＨ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＰＯ（ＯＲ６０）２、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＳＯ２Ｒ６０、−（ＣＲ８６Ｒ８７）ｐＳＯＲ６０、−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＰＯ（ＯＲ６０）２，、または−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＳＯ２Ｒ６０；
Ｒ８５は、低級アルキルまたは低級アルケニル；
Ｒ８６は、Ｈ、Ｈがハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル、またはハロゲン；
Ｒ８７は、Ｈ、Ｈがハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル、またはハロゲン；
Ｒ８８は、Ｒ７４またはＲ８４；
Ｒ８９は、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯ（ＣＨＮＨＲ２０）Ｒ７２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯ（ＣＨＮＨＲ２０）Ｒ７３、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯ（ＣＨＮＨＲ２０）Ｒ７４、または−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯ（ＣＨＮＨＲ２０）Ｒ８４；
Ｒ９０は、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０（ＣＨＣＯＯＲ８０）Ｒ７２、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０（ＣＨＣＯＯＲ８０）Ｒ７３、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０（ＣＨＣＯＯＲ８０）Ｒ７４、または−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０（ＣＨＣＯＯＲ８０）Ｒ８４；
Ｒ９１は、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＲ７５；
Ｒ９２は、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ２０Ｒ７５；
ｍは、２〜４、ｏは０〜４、ｐは１〜４、ｑは０〜２、ｒは１または２、ｓは０または１である）
であり；
タイプＣのアミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７２）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＤのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＥのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＦのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＩのＮ−置換されたグリシン残基は、式−ＮＲ８８ＣＨ２ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＭのアミノ酸残基は、次式のいずれかで示される残基であり、
−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）（ＣＨ２）２ＣＯ−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）（ＣＨ２）２ＣＯ−、または−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）（ＣＨ２）２ＣＯ−；
タイプＮのアミノ酸残基は、次式のいずれかで示される残基であり、
−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７２）（ＣＨ２）ＣＯ−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）（ＣＨ２）ＣＯ−、−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）（ＣＨ２）ＣＯ−、または−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）（ＣＨ２）ＣＯ−；
タイプＯのアミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８９）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＰのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ９０）ＣＯ−で示される残基であり；
タイプＱのアミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ９１）ＣＯ−で示される残基であり、および
タイプＲのアミノ酸残基アミノ酸残基は、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ９２）ＣＯ−で示される残基である］。
【００１４】
本発明によれば、これらのβ−ヘアピンペプチド模倣体は以下のステップを含んでなる製造方法により製造することができる
(a)適当に官能基化された固体支持体を、所望の最終産物においてXaan（ｎは13、8、7、6、5または4）に対応するアミノ酸が適当にＮ−保護された誘導体（ここで、該Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在するいずれの官能基も同様に適当に保護されている）とカップリングし；
（ｂ）得られた生成物からＮ−保護基を脱離し；
（ｃ）得られた生成物を、所望の最終産物においてXaan-1に対応するアミノ酸が適当にＮ−保護された誘導体（ここで、該Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在するいずれの官能基も同様に適当に保護されている）と適当にカップリングし；
（ｄ）ステップ（ｃ）で得られた生成物からＮ−保護基を脱離し；
（ｅ）所望の最終産物においてｎ−２から１の位置のアミノ酸が適当にＮ−保護された誘導体（ここで、該Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在するいずれの官能基も同様に適当に保護されている）を用いて、ステップ（ｃ）および（ｄ）に実質的に対応するステップを行い、
（ｆ）ｎが１３でなければ、所望の最終産物において１３からｎ＋１の位置のアミノ酸が適当にＮ−保護された誘導体（ここで、該Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在するいずれの官能基も同様に適当に保護されている）を用いて、ステップ（ｃ）および（ｄ）に実質的に対応するステップを行い、
（ｇ）所望により、ステップ（ｅ）または（ｆ）で得られた生成物からＮ−保護基を脱離する前に、分子に存在する保護された官能基の１つまたは幾つかを選択的に脱保護し、酸、アミノ酸またはアミンから誘導される１またはいくつかの部分を結合させて遊離させた反応性の基で適当に置換し、得られた生成物からＮ−保護基を脱離し；
（ｈ）得られた生成物を固体支持体から切り離し；
（ｉ）固体支持体から切り離した生成物を環化し；
（ｊ）アミノ酸残基の鎖の官能基に存在する保護基をいずれも脱離し、および
（ｋ）所望により、得られた生成物を製薬的に許容し得る塩に変換するか、または製薬的に許容し得る若しくは許容されない得られた塩を、対応する遊離形態の化合物または異なる製薬的に許容し得る塩に変換する。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
本明細書において用いられる用語「アルキル」は、単独でまたは組み合わせて、炭素原子を最大２４個、好ましくは最大１２個、有する、飽和、直鎖または分岐鎖の炭化水素基を意味する。同様に、用語「アルケニル」は、炭素原子を最大２４個、好ましくは最大１２個、有し、且つ少なくとも１つのまたは鎖長に応じて最大４のオレフィン二重結合を含む、飽和、直鎖または分岐鎖の炭化水素基を意味する。用語「低級」は最大８個の炭素原子を有する基を意味する。したがって、例えば、用語「低級アルキル」は、最大８個の炭素原子を有する飽和、直鎖または分岐鎖の炭化水素基（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）を意味する。同様に、用語「低級シクロアルキル」は、最大８個の炭素原子を有する飽和環状炭化水素基（例えば、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなど）を意味する。用語「アリール」は、３までの置換基（Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＮＯ２、低級アルキルまたは低級アルケニル）で置換されていてもよい、１または２個の６員環を含む芳香族環状炭化水素基（例えばフェニルまたはナフチル）を意味する。用語「ヘテロアリール」は、１または２の５員環および／または６員環を含み、それらの少なくとも１つがＯ、ＳおよびＮからなる群から選択されるヘテロ原子を３まで含み、該環が場合により置換されている、芳香族ヘテロ環式基を意味する（そのような場合により置換されたヘテロアリール基の代表例は、Ｒ７７の定義に関して上記に示されている）。
【００１６】
構造エレメント−Ａ−ＣＯ−のビルディングブロックＡ１〜Ａ３７およびＡ１０５は、Ｎ末端が環の一部を構成する第二級アミンであるアミノ酸のクラスに属する。一般にエンコードされるアミノ酸のうちプロリンのみがこのクラスに属する。ビルディングブロックＡ１〜Ａ３７およびＡ１０５の立体配置は（Ｄ）であり、（Ｌ）−配置のビルディングブロック−Ｂ−ＣＯ−と組み合わせることができる。好ましい組み合わせは、−ＤＡ１−ＣＯ−ＬＢ−ＣＯ−から−ＤＡ３７−ＣＯ−ＬＢ−ＣＯ−および−ＤＡ１０５−ＣＯ−ＬＢ−ＣＯ−である。例えば、ＤＰｒｏ−ＬＰｒｏはこのような組み合わせのプロトタイプを構成する。
【００１７】
Ａが（Ｄ）−配置を有するビルディングブロック−Ａ１−ＣＯ−から−Ａ３７−ＣＯ−およびＡ１０５−ＣＯ−は、Ｎ末端に対してβ位にＲ１基を有していることは認識されよう。Ｒ１は、好ましくはＨおよび低級アルキルであり、最も好ましいＲ１はＨおよびメチルである。当業者は、Ａ１からＡ３７およびＡ１０５は、ＨおよびメチルであるＲ１について、（Ｒ）−配置に対応する（Ｄ）配置で示されることを認識する。Cahn-Ingold-Prelog 則に従えば、Ｒ１のそれ以外の定義の優先順位によっては、この立体配置を（Ｓ）と表示すべきこともある。
【００１８】
Ｒ１に加えて、さらにビルディングブロック−Ａ１−ＣＯ−〜−Ａ３７−ＣＯ−および−Ａ１０５−ＣＯ−は、Ｒ２〜Ｒ１７で表される更なる置換基を有することができる．このさらなる置換基は、Ｈであってよく、Ｈ以外であれば、好ましくは小〜中程度のサイズの脂肪族または芳香族基であってよい。Ｒ２〜Ｒ１７の好ましい例としては以下のものが挙げられる：
【００１９】
Ｒ２：Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、（ＣＨ２）ｐＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、（ＣＨ２）ｐＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、（ＣＨ２）ｐＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成し、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニル、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）。
【００２０】
Ｒ３：Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９は、Ｈ、低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−を形成する）、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）、（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）。
【００２１】
Ｒ４：Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニル、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）であり；
【００２２】
Ｒ５：低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、アルキル、アルケニル、アリールおよびアリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）。
【００２３】
Ｒ６：Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）。
【００２４】
Ｒ７：低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｑＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（ここで、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ７５は低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ７５は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｑＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ８２はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（ここで、Ｒ２０はＨまたは低級アルキル、Ｒ６４は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＣＯＯＲ５７（ここで、Ｒ５７は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲ５８Ｒ５９（ここで、Ｒ５８は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ５９はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ５８およびＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−（ここで、Ｒ５７はＨまたは低級アルキル）を形成する）、−（ＣＨ２）ｒＰＯ（ＯＲ６０）２（ここで、Ｒ６０は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒ６２（ここで、Ｒ６２は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルコキシ）。
【００２５】
Ｒ８：Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（ここで、Ｒ５５は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（ここで、Ｒ５６は、低級アルキルまたは低級アルケニル）、−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（ここで、Ｒ３３は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、Ｒ３４はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲ３３およびＲ３４は一緒になって、−（ＣＨ２）２−６−、−（ＣＨ２）