(57)【要約】縮合二環式化合物、組成物、及び疾患を処置するためのそれらの使用方法が、本明細書に記載されている。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017538773.tif 000671
式（Ｉ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２】
2017538773.tif 000672
及び
【化３】
2017538773.tif 000673
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２０、及び−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０からなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換された窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；
Ｒ１９、Ｒ２０、及びＲ２３はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換された、アリール任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；かつ、
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
式（Ｉａ）
【化４】
2017538773.tif 000674
式（Ｉａ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３】
式（Ｉｂ）
【化５】
2017538773.tif 000675
式（Ｉｂ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４】
式（Ｉｃ）
【化６】
2017538773.tif 000676
式（Ｉｃ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５】
式（Ｉｄ）
【化７】
2017538773.tif 000677
式（Ｉｄ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６】
式（Ｉｅ）
【化８】
2017538773.tif 000678
式（Ｉｅ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項７】
式（Ｉｆ）
【化９】
2017538773.tif 000679
式（Ｉｆ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項８】
式（Ｉｇ）
【化１０】
2017538773.tif 000680
式（Ｉｇ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項９】
式（Ｉｈ）
【化１１】
2017538773.tif 000681
式（Ｉｈ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１０】
式（Ｉｉ）
【化１２】
2017538773.tif 000682
式（Ｉｉ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１１】
式（Ｉｊ）
【化１３】
2017538773.tif 000683
式（Ｉｊ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１２】
ｎが０である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｒ６及びＲ７が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｒ４及びＲ５がメチルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｒ２０が任意に置換されたアリールである、請求項１８若しくは１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２１】
式（ＩＩ）
【化１４】
2017538773.tif 000684
式（ＩＩ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化１５】
2017538773.tif 000685
及び
【化１６】
2017538773.tif 000686
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換された窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３０は、ハロゲン、
【化１７】
2017538773.tif 000687
または
【化１８】
2017538773.tif 000688
であり；
各Ｒ３１は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｒ３２及びＲ３３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；またはＲ３４及びＲ３５は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｐは、０、１、２、３、または４であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；かつ
ｔは、２、３、または４である）
の構造を有する、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２２】
式（ＩＩａ）
【化１９】
2017538773.tif 000689
式（ＩＩａ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する、請求項２１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２３】
式（ＩＩｂ）
【化２０】
2017538773.tif 000690
式（ＩＩｂ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２４】
式（ＩＩｃ）
【化２１】
2017538773.tif 000691
式（ＩＩｃ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２５】
式（ＩＩｄ）
【化２２】
2017538773.tif 000692
式（ＩＩｄ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２６】
式（ＩＩｅ）
【化２３】
2017538773.tif 000693
式（ＩＩｅ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２７】
式（ＩＩｆ）
【化２４】
2017538773.tif 000694
式（ＩＩｆ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２８】
式（ＩＩｇ）
【化２５】
2017538773.tif 000695
式（ＩＩｇ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２９】
式（ＩＩｈ）
【化２６】
2017538773.tif 000696
式（ＩＩｈ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３０】
式（ＩＩｉ）
【化２７】
2017538773.tif 000697
式（ＩＩｉ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３１】
式（ＩＩｊ）
【化２８】
2017538773.tif 000698
式（ＩＩｊ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３２】
ｎが０である、請求項２２〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３３】
ｎが１であり、かつＲ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から選択される、請求項２２〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３４】
ｎが１であり、かつＲ１１がハロゲンである、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３５】
ｎが１であり、かつＲ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３６】
ｎが１であり、かつＲ１１がＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３７】
ｎが２であり、かつ各Ｒ１１が独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から選択される、請求項２２〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３８】
式（ＩＩＩ）
【化２９】
2017538773.tif 000699
式（ＩＩＩ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化３０】
2017538773.tif 000700
及び
【化３１】
2017538773.tif 000701
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１５は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、及び−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３０は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
【化３２】
2017538773.tif 000702
または
【化３３】
2017538773.tif 000703
であり；
各Ｒ３１は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｒ３２及びＲ３３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；またはＲ３４及びＲ３５は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｐは、０、１、２、３、または４であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；かつ
ｔは、２、３、または４である）
の構造を有する、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３９】
式（ＩＶ）
【化３４】
2017538773.tif 000704
式（ＩＶ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化３５】
2017538773.tif 000705
及び
【化３６】
2017538773.tif 000706
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
各Ｒ１５は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、及び−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３０は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
【化３７】
2017538773.tif 000707
または
【化３８】
2017538773.tif 000708
であり；
各Ｒ３１は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｒ３２及びＲ３３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；またはＲ３４及びＲ３５は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｐは、０、１、２、３、または４であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；かつ
ｔは、２、３、または４である）
の構造を有する、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４０】
ｎが０である、請求項３８若しくは請求項３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４１】
ｎが１であり、かつＲ１５が、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から選択される、請求項３８若しくは請求項３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４２】
ｎが１であり、かつＲ１５がハロゲンである、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４３】
ｎが１であり、かつＲ１５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４４】
ｎが１であり、かつＲ１５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４５】
ｎが２であり、かつ各Ｒ１５が独立して、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から選択される、請求項３８若しくは請求項３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４６】
Ｒ３０がＦである、請求項２１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４７】
Ｒ３０が、
【化３９】
2017538773.tif 000709
である、請求項２１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４８】
Ｒ３０が、
【化４０】
2017538773.tif 000710
である、請求項２１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項４９】
ｐが１である、請求項２１〜４８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５０】
Ｒ３１がハロゲンである、請求項４９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５１】
Ｒ３１がＦである、請求項５０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５２】
Ｒ６及びＲ７が水素である、請求項２１〜５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５３】
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２１〜５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５４】
Ｒ４及びＲ５がメチルである、請求項２１〜５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５５】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５６】
Ｒ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５７】
Ｒ２５がメチルある、請求項５６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５８】
Ｒ２５がエチルある、請求項５６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項５９】
Ｒ２５がイソプロピルある、請求項５６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６０】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６１】
Ｒ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項６０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６２】
Ｒ２５がメチルある、請求項６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６３】
Ｒ２５がエチルある、請求項６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６４】
Ｒ２５がイソプロピルある、請求項６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６５】
Ｒ２６が水素である、請求項６０〜６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６６】
Ｒ１が水素である、請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６７】
Ｒ８が水素である、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項６８】
構造
【化４１】
2017538773.tif 000711
【化４２】
2017538773.tif 000712
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項６９】
薬学的に許容される希釈剤、賦形剤、またはバインダー、及び請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物、を含む医薬組成物。
【請求項７０】
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）モジュレーションから恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法であって、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項７１】
ＦＸＲ活性を調節する方法であって、ＦＸＲまたはその部分を、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物に接触させることを含む、前記方法。
【請求項７２】
哺乳動物の疾患、障害、または状態が、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖症、胆汁うっ滞、及び肥満症から選択される、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記疾患または障害が非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）である、請求項７２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の参照
本出願は、２０１４年１２月２２日に出願された米国仮特許出願第６２／０９５，６４６号の利益を主張し、これらは、全体として参照により組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）は、リガンド活性化転写因子の核内ホルモン受容体スーパーファミリーのメンバーである。胆汁酸は、ＦＸＲの生理学的リガンドである。胆汁酸による活性化において、ＦＸＲは、胆汁酸、脂質、及びグルコース恒常性のコントロールに決定的に関与する多種多様な標的遺伝子を制御する。従って、ＦＸＲは、胆汁うっ滞性疾患、非アルコール性脂肪性肝疾患、及び炎症性腸疾患の発症機序に重要な役割を果たす。
【発明の概要】
【０００３】
ＦＸＲを調節するための、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物、このような化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法、が本明細書に記載される。一態様では、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき疾患、障害、または状態の処置には、本明細書に記載の少なくとも１つのＦＸＲ調節因子の、哺乳動物への投与がある。
【０００４】
一態様では、式（Ｉ）
【０００５】
【化１】
2017538773.tif 000002
式（Ｉ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０００６】
【化２】
2017538773.tif 000003
及び
【０００７】
【化３】
2017538773.tif 000004
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２０、及び−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０からなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換された窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；
Ｒ１９、Ｒ２０、及びＲ２３はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換された、アリール任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；かつ、
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０００８】
一部の実施形態では、式（Ｉａ）
【０００９】
【化４】
2017538773.tif 000005
式（Ｉａ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００１０】
一部の実施形態では、式（Ｉｂ）
【００１１】
【化５】
2017538773.tif 000006
式（Ｉｂ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００１２】
一部の実施形態では、式（Ｉｃ）
【００１３】
【化６】
2017538773.tif 000007
式（Ｉｃ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００１４】
一部の実施形態では、式（Ｉｄ）
【００１５】
【化７】
2017538773.tif 000008
式（Ｉｄ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００１６】
一部の実施形態では、式（Ｉｅ）
【００１７】
【化８】
2017538773.tif 000009
式（Ｉｅ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００１８】
一部の実施形態では、式（Ｉｆ）
【００１９】
【化９】
2017538773.tif 000010
式（Ｉｆ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００２０】
一部の実施形態では、式（Ｉｇ）
【００２１】
【化１０】
2017538773.tif 000011
式（Ｉｇ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００２２】
一部の実施形態では、式（Ｉｈ）
【００２３】
【化１１】
2017538773.tif 000012
式（Ｉｈ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００２４】
一部の実施形態では、式（Ｉｉ）
【００２５】
【化１２】
2017538773.tif 000013
式（Ｉｉ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００２６】
一部の実施形態では、式（Ｉｊ）
【００２７】
【化１３】
2017538773.tif 000014
式（Ｉｊ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００２８】
一実施形態は、ｎが０である、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ４及びＲ５がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ４及びＲ５がメチルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、かつＲ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、若しくは（Ｉｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。
【００２９】
別の態様では、式（ＩＩ）
【００３０】
【化１４】
2017538773.tif 000015
式（ＩＩ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【００３１】
【化１５】
2017538773.tif 000016
及び
【００３２】
【化１６】
2017538773.tif 000017
からなる群から選択され；
またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換された窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３０は、ハロゲン、
【００３３】
【化１７】
2017538773.tif 000018
または
【００３４】
【化１８】
2017538773.tif 000019
であり、
各Ｒ３１は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｒ３２及びＲ３３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；またはＲ３４及びＲ３５は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｐは、０、１、２、３、または４であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；かつ
ｔは、２、３、または４である）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００３５】
一部の実施形態では、式（ＩＩａ）
【００３６】
【化１９】
2017538773.tif 000020
式（ＩＩａ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００３７】
一部の実施形態では、式（ＩＩｂ）
【００３８】
【化２０】
2017538773.tif 000021
式（ＩＩｂ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００３９】
一部の実施形態では、式（ＩＩｃ）
【００４０】
【化２１】
2017538773.tif 000022
式（ＩＩｃ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００４１】
一部の実施形態では、式（ＩＩｄ）
【００４２】
【化２２】
2017538773.tif 000023
式（ＩＩｄ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００４３】
一部の実施形態では、式（ＩＩｅ）
【００４４】
【化２３】
2017538773.tif 000024
式（ＩＩｅ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００４５】
一部の実施形態では、式（ＩＩｆ）
【００４６】
【化２４】
2017538773.tif 000025
式（ＩＩｆ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００４７】
一部の実施形態では、式（ＩＩｇ）
【００４８】
【化２５】
2017538773.tif 000026
式（ＩＩｇ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００４９】
一部の実施形態では、式（ＩＩｈ）
【００５０】
【化２６】
2017538773.tif 000027
式（ＩＩｈ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００５１】
一部の実施形態では、式（ＩＩｉ）
【００５２】
【化２７】
2017538773.tif 000028
式（ＩＩｉ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００５３】
一部の実施形態では、式（ＩＩｊ）
【００５４】
【化２８】
2017538773.tif 000029
式（ＩＩｊ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００５５】
一実施形態は、ｎが０である、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、若しくは（ＩＩｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から選択される、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、若しくは（ＩＩｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１がハロゲンである、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、若しくは（ＩＩｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、若しくは（ＩＩｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１がＣ１〜Ｃ６アルコキシである、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、若しくは（ＩＩｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが２であり、かつ各Ｒ１１が独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から選択される、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、若しくは（ＩＩｊ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。
【００５６】
別の態様では、式（ＩＩＩ）
【００５７】
【化２９】
2017538773.tif 000030
式（ＩＩＩ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【００５８】
【化３０】
2017538773.tif 000031
及び
【００５９】
【化３１】
2017538773.tif 000032
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１５は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、及び−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３０は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
【００６０】
【化３２】
2017538773.tif 000033
または
【００６１】
【化３３】
2017538773.tif 000034
であり；
各Ｒ３１は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｒ３２及びＲ３３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；またはＲ３４及びＲ３５は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｐは、０、１、２、３、または４であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；かつ
ｔは、２、３、または４である）
の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００６２】
別の態様では、式（ＩＶ）
【００６３】
【化３４】
2017538773.tif 000035
式（ＩＶ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【００６４】
【化３５】
2017538773.tif 000036
及び
【００６５】
【化３６】
2017538773.tif 000037
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１５は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、及び−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３０は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
【００６６】
【化３７】
2017538773.tif 000038
または
【００６７】
【化３８】
2017538773.tif 000039
であり；
各Ｒ３１は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｒ３２及びＲ３３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；またはＲ３４及びＲ３５は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｐは、０、１、２、３、または４であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；かつ
ｔは、２、３、または４である）
の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００６８】
一実施形態は、ｎが０である、式（ＩＩＩ）若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１５が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から選択される、式（ＩＩＩ）若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１５がハロゲンである、式（ＩＩＩ）若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１５がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩ）若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１５がＣ１〜Ｃ６アルコキシである、式（ＩＩＩ）若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、ｎが２であり、かつ各Ｒ１５が独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から選択される、式（ＩＩＩ）若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。
【００６９】
別の実施形態では、Ｒ３０がＦである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ３０が、
【００７０】
【化３９】
2017538773.tif 000040
である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ３０が、
【００７１】
【化４０】
2017538773.tif 000041
である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、ｐが１である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ３１がハロゲンである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ３１がＦである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ４及びＲ５がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ４及びＲ５がメチルである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。
【００７２】
別の実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がイソプロピルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５がイソプロピルである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。別の実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２６が水素である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。さらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグがある。
【００７３】
種々の変数に対し上記または下記の基の任意の組み合わせが、本明細書で考察される。本明細書の全体にわたって、基及びそれらの置換基は、安定な部分及び化合物を提供するために当業者により選択される。
【００７４】
別の態様では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容される希釈剤、賦形剤、またはバインダーを含む医薬組成物が、本明細書で提供される。一実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を含む医薬組成物は、経口投与、非経口投与、口腔投与、経鼻投与、局所投与、または直腸投与から選択される投与経路のために製剤化される。
【００７５】
別の態様では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を哺乳動物に投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。
【００７６】
さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を哺乳動物に投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。哺乳動物の疾患、障害、または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖症、胆汁うっ滞、または肥満症である。別の実施形態では、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき疾患、障害、または状態の処置のための薬品の製造における、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物の使用がある。別の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態の処置における使用のための薬品の製造におけるＦＸＲ調節因子の使用がある。哺乳動物の疾患、障害、または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖症、胆汁うっ滞、または肥満症である。
【００７７】
別の態様では、ＦＸＲまたはそれの部分を、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物と接触させることを含む、ＦＸＲ活性を調節する方法がある。
【００７８】
参照による組み込み
本明細書に記載される刊行物、特許、及び特許出願は全て、それぞれ個々の刊行物、特許、または特許出願が、具体的かつ個別に参照により組み込まれることが示されるような同じ程度まで、本明細書に参照により組み込まれる。
【発明を実施するための形態】
【００７９】
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ；ＮＲ１Ｈ４とも称される；ｎｕｃｌｅａｒ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ  ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ  １９９９）は、リガンド制御転写因子のステロイド及び甲状腺ホルモン核内受容体スーパーファミリーのメンバーである。ＦＸＲは、肝臓、腎臓、腸、及び副腎に、かつ脈管構造のより低いレベルで、高度に発現される（Ｆｏｒｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｅｌｌ  １９９５，  ８１（５）：６８７−９３）。コレステロール異化作用の最終産物である胆汁酸は、ＦＸＲのリガンド結合ポケットに直接結合し、転写を活性化する受容体の能力を増加させるアゴニストとして作用する（Ｍａｋｉｓｈｉｍａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９９，  ２８４（５４１８）：１３６２−５  １９９９；  Ｍｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  ２００３，  １１（４）：１０９３−１００；  Ｐａｒｋｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９９，  ２８４（５４１８）：１３６５−８；  Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  １９９９，  ３（５）：５４３−５３）。胆汁酸結合に応答して、ＦＸＲは、胆汁酸だけでなく、トリグリセリド及びコレステロールの合成、輸送、及び異化作用をコントロールする遺伝子ネットワークを制御する（Ｃｈａｗｌａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｅｌｌ  ２０００，  １０３（１）：１−４；  Ｒｅｐａ  ａｎｄ  Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆ，  Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｃｅｌｌ  Ｄｅｖ  Ｂｉｏｌ  ２０００，  １６：４５９−８１）。従って、ＦＸＲは、コレステロールの代謝及び分解における定量的変化に応答して、遺伝子発現を変更することにより、脂質代謝の制御因子として機能する。この結論の裏付けとして、ヒト及び動物における研究は、胆汁酸レベルの変更が血漿トリグリセリド及びコレステロールレベルに重大な影響を及ぼす可能性があることを実証している（Ａｎｇｅｌｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓ  １９７８，  １９（８）：１０１７−２４；  Ｂａｔｅｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｂｒ  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  １９７８，  ５（３）：２４９−５４；  Ｉｓｅｒ  ａｎｄ  Ｓａｌｉ，  Ｄｒｕｇｓ  １９８１，  ２１（２）：９０−１１９；  Ｋｕｒｏｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｌｉｐｉｄｓ  １９９９，  ３４（８）：８１７−２３）。
【００８０】
肥満症、糖尿病、高血圧、及び心血管疾患を含む代謝性疾患は、多因子遺伝的性質（倹約遺伝子型）及び生活習慣の両方により引き起こされる疾患であり、現在、先進国で蔓延している。増加する座りがちな生活スタイルと組み合わされた高カロリー食は、これらの疾患の発生率の増加の主要原因であると考えられている。重要なことに、高脂血症は、多くのタイプの代謝性疾患と関連し、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｈｅａｒｔ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎの統計によると、米国の成人人口の約半分が、個人を心血管疾患の発症の危険にさらす血漿コレステロールレベルを有することが示される（Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｈｅａｒｔ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，  Ｈｅａｒｔ  ｄｉｓｅａｓｅ  ａｎｄ  ｓｔｒｏｋｅ  ｓｔａｔｉｓｔｉｃｓ  −  ２００５  ｕｐｄａｔｅ；  ２００５：１−５９）。さらに、成人の高血中コレステロールの検出、評価、及び処置における米国コレステロール教育プログラム専門委員会の第３報告書（成人治療委員会ＩＩＩ；ＡＴＰＩＩＩ、米国コレステロール教育プログラム２００１）により、心血管疾患の発症の独立した危険因子としてのトリグリセリドレベルの上昇が確認されている。コレステロールレベルが上昇している米国の成人人口の約３分の１は、トリグリセリドも増加させている。血漿トリグリセリドの上昇は現在、肥満症、メタボリックシンドローム、及び糖尿病を有する患者における初期の顕著な脂質異常症の症状と認識されており、インスリン抵抗性及びＩＩ型糖尿病の発症において原因として働くことが示唆されている（Ｈｅｇａｒｔｙ  ｅｔ  ａｌ．，  Ａｃｔａ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｓｃａｎｄ  ２００３；１７８（４）：３７３−８３；  Ｓｈｕｌｍａｎ，  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  ２０００；１０６（２）：１７１−６）。
【００８１】
現在の高脂血症治療基準は、スタチンクラスのヒドロキシメチルグルタリルＣｏＡレダクターゼ阻害剤を使用して、低密度リポタンパク質コレステロール（ＬＤＬ）を低下させることに焦点を当てる（米国コレステロール教育プログラム２００１）。しかし、スタチン療法の後であっても、有意数の患者は依然として、血漿トリグリセリドならびに超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）及び中密度リポタンパク質（ＩＤＬ）を含むトリグリセリドリッチリポタンパク質のレベルの上昇を示す（Ｆｒｉｄａｙ，  Ｅｘｐ  Ｂｉｏｌ  Ｍｅｄ  （Ｍａｙｗｏｏｄ）  ２００３，  ２２８（７）：７６９−７８；  Ｑｕｉｌｌｉａｍ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｍａｎａｇ  Ｃａｒｅ  Ｐｈａｒｍ  ２００４，  １０（３）：２４４−５０）。同時に血漿トリグリセリドレベルの高い患者の集団を処置するために、ＡＴＰＩＩＩは、薬物療法の二次標的としてのトリグリセリドリッチコレステロール分画（ＶＬＤＬ＋ＩＤＬ）の低下を確認している（米国コレステロール教育プログラム２００１）。残念ながら、このような患者の、承認されたクラスのトリグリセリド低下薬であるフィブラートを用いた処置は、ＬＤＬコレステロールの増加の可能性を含み、かつ致命的な横紋筋融解症の危険性を伴う潜在的な有害な副作用を有し、従って、併用療法は、慎重に進めなければならない（米国コレステロール教育プログラム２００１）。同様に、２番目に承認されたトリグリセリド低下薬であるニコチン酸は、インスリン抵抗性及びＩＩ型糖尿病を有する患者には禁忌である（Ｃａｐｕｚｚｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｕｒｒ  Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒ  Ｒｅｐ  ２０００，  ２（１）：６４−７１）。総合すると、これらの見解は、心血管疾患、糖尿病、及びメタボリックシンドロームを有する患者において、トリグリセリド及び非ＨＤＬコレステロールを低下させるための有効な治療薬の必要性を強調している。
【００８２】
脂質恒常性の維持には、コレステロール及びトリグリセリドの合成、輸送、取り込み、及び排泄の協調的コントロールが必要である。興味深いことに、ヒト及び動物モデルにおける研究により、コレステロール代謝の代謝最終産物である胆汁酸及び脂質恒常性の間の関連が発見されている。コレステロール胆石に対する胆汁酸の効果を調査する１９７０年代後半の臨床研究により、ケノデオキシコール酸（ＣＤＣＡ）での処置が血漿トリグリセリドレベルを低減させることを実証した（Ｂａｔｅｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｂｒ  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  １９７８，  ５（３）：２４９−５４；  Ｉｓｅｒ  ａｎｄ  Ｓａｌｉ，  Ｄｒｕｇｓ  １９８１，  ２１（２）：９０−１１９）。対照的に、腸の胆汁酸を枯渇させる胆汁酸捕捉剤での処置は、トリグリセリドを増加させる（Ａｎｇｅｌｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓ  １９７８；１９（８）：１０１７−２４）。重要なことに、トリグリセリドの胆汁酸依存性の減少は、少なくとも部分的に、ＶＬＤＬの産生の低減により仲介される（Ｈｉｒｏｋａｎｅ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００４，  ２７９（４４）：４５６８５−９２；  Ｐｏｓｔ  ｅｔ  ａｌ．，  Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ  Ｔｈｒｏｍｂ  Ｖａｓｃ  Ｂｉｏｌ  ２００４，  ２４（４）：７６８−７４；  Ｓｉｒｖｅｎｔ  ｅｔ  ａｌ．，  ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ  ２００４，  ５６６（１−３）：１７３−７；  Ｋａｎｇ  ａｎｄ  Ｄａｖｉｓ，  Ｂｉｏｃｈｉｍ  Ｂｉｏｐｈｙｓ  Ａｃｔａ  ２０００，  １５２９（１−３）：２２３−３０）。胆汁酸は、腸内のコレステロール及び脂肪の吸収を仲介することが知られているが、胆汁酸及び脂質レベルの間の関連についての機序的基礎は、近年にＦＸＲが特性決定されるまでは不明であった。
【００８３】
ＦＸＲは元々、クローニングされ、ＤＮＡ配列相同性に基づいて核ホルモン受容体スーパーファミリーのオーファンメンバーとして分類された。初期の研究により、ファルネソールがＦＸＲのリガンドとして同定されたが（Ｆｏｒｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｅｌｌ  １９９５，  ８１（５）：６８７−９３）、後続の分析より、胆汁酸がＦＸＲのリガンド結合ドメインに直接結合し、受容体の転写活性のアクチベーターとして機能することが実証された。胆汁酸のＦＸＲに対する結合親和性は、これらの化合物が動物に到達する濃度（μＭ）に近く、胆汁酸がインビボで内因性リガンドとして機能するという考えを支持する（Ｍａｋｉｓｈｉｍａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９９，  ２８４（５４１８）：１３６２−５  １９９９；  Ｍｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  ２００３，  １１（４）：１０９３−１００；  Ｐａｒｋｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９９，  ２８４（５４１８）：１３６５−８；  Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  １９９９，  ３（５）：５４３−５３）。胆汁酸結合時のＦＸＲの活性化により、コレステロールの胆汁酸への転化における律速酵素であるコレステロール７αヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ７Ａ１）の転写が下方制御される。胆汁酸によるＣＹＰ７Ａ１の阻害は、転写リプレッサーである小型ヘテロ二量体パートナー（ＳＨＰ；ＮＲ０Ｂ２とも称される、Ｎｕｃｌｅａｒ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ  １９９９）のＦＸＲ依存性誘導を介して起こる。ＳＨＰのプロモーターのＦＸＲに対する結合部位が確認されており、この遺伝子がＦＸＲの直接標的であることを示している（Ｌｕ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  ２０００，  ６（３）：５０７−１５；  Ｇｏｏｄｗｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  ２０００，  ６（３）：５１７−２６）。従って、ＣＹＰ７Ａ１の胆汁酸依存性抑制は間接的であり、ＦＸＲによって開始される転写カスケードから生じる。胆汁酸合成に関与する別の遺伝子であるＣＹＰ８Ｂ１の胆汁酸による抑制（ステロール１２αヒドロキシラーゼ；Ｙａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｂｉｏｃｈｉｍ  Ｂｉｏｐｈｙｓ  Ａｃｔａ  ２００２，  １５８３（１）：６３−７３）、及び肝臓による胆汁酸取り込みに関与する２つの主要なトランスポーターの１つであるナトリウム／タウロコール酸共輸送体ペプチド（ＮＴＣＰ）（Ｄｅｎｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ  ２００１；１２１（１）：１４０−７）の胆汁酸による抑制についての類似したＳＨＰ依存性機序が記載されている。対照的に、胆汁塩輸出ポンプ（ＢＳＥＰ）及び多剤耐性タンパク質２（ＭＤＲ２）をコードする遺伝子は、それぞれのプロモーター領域の結合部位を介して再びＦＸＲにより直接誘導される（Ａｎａｎｔｈａｎａｒａｙａｎａｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００１，  ２７６（３１）：２８８５７−６５；  Ｈｕａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００３，  ２７８（５１）：５１０８５−９０；  Ｌｉｕ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  ２００３，  １１２（１１）：１６７８−８７）。これら２つのトランスポーターは、胆汁酸（ＢＳＥＰ）及びリン脂���（ＭＤＲ２）を肝細胞から胆道系に移すために必要とされる。ＦＸＲ依存性遺伝子発現のこのパターンは、高レベルの胆汁酸が、新しい胆汁酸合成及び胆汁酸取り込みを阻害する一方、同時にそれら自身のクリアランスを促進する古典的なフィードバックループを規定する。
【００８４】
ＦＸＲによる胆汁酸合成及び輸送の制御は、コレステロール代謝にとって重要な意味を有する。ＣＹＰ７Ａ１及びＣＹＰ８Ｂ１の抑制は、２つの重要な点で胆汁酸合成経路に影響を及ぼす。第１に、律速酵素であるＣＹＰ７Ａ１の阻害は、合成を減少させ、胆汁酸プールのサイズを低減させることができる。第２に、ＣＹＰ８Ｂ１の阻害は、ＣＤＣＡ（マウスのムリコール酸／ＭＣＡ）などの、親水性のより高い胆汁酸の産生に有利に働くことより、胆汁酸組成を変化させる  （Ｒｕｓｓｅｌｌ，  Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｂｉｏｃｈｅｍ  ２００３，  ７２：１３７−７４）。重要なことに、マウスでの研究は、親水性の高い胆汁酸ほど、腸のコレステロール吸収を促進する効率が低いことを実証している（Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ａｍ  Ｊ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｇａｓｔｒｏｉｎｔｅｓｔ  Ｌｉｖｅｒ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  ２００３，  ２８５（３）：Ｇ４９４−５０２）。
【００８５】
胆汁酸合成の制御は脂質代謝におけるＦＸＲ依存性効果に寄与することがあるが、遺伝子発現分析は、ＦＸＲが、トリグリセリド合成及びＶＬＤＬ産生にも直接影響を及ぼすことを示している。ＦＸＲアゴニストは、線維芽細胞成長因子１９（Ｈｏｌｔ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ  ２００３，  １７（１３）：１５８１−９１）、アシル化刺激タンパク質（補体Ｃ３のタンパク質分解産物；Ｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００５，  ２８０（９）：７４２７−３４）、アポリポタンパク質ＣＩＩ（Ｋａｓｔ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  ２００１，  １５（１０）：１７２０−８）、及びアポリポタンパク質ＡＶ（Ｐｒｉｅｕｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００３，  ２７８（２８）：２５４６８−８０）をコードする遺伝子を誘導し、これらの全ては、トリグリセリドリッチリポタンパク質により運ばれる脂肪のクリアランス及び酸化を促進することが知られている。さらに、ＦＸＲは、リポタンパク質リパーゼの阻害剤であるアポリポタンパク質ＣＩＩＩ（Ｃｌａｕｄｅｌ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ  ２００３，  １２５（２）：５４４−５５）及びステロール応答エレメント結合タンパク質１ｃ（ＳＲＥＢＰ１ｃ；  Ｗａｔａｎａｂｅ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  ２００４，  １１３（１０）：１４０８−１８）をコードする遺伝子の発現を阻害する。転写因子の塩基性ヘリックスループヘリックスファミリーのメンバーであるＳＲＥＢＰ１ｃは、脂肪酸合成に必要な酵素のマスター転写制御因子として機能する（Ｏｓｂｏｒｎｅ，  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２０００，  ２７５（４２）：３２３７９−８２）。ＦＸＲによりコントロールされる遺伝的ネットワークを総合すると、脂肪及び炭水化物の食事摂取により引き起こされる脂質の恒常性の変化に応答するために平衡が保たれるシグナル伝達系が規定される。肝臓中の高レベルのコレステロールは、胆汁酸の産生増加及びその後のＦＸＲの活性化をもたらすことになる。この活性化に応答して、シグナルＦＸＲは、排泄に有利な腸内のコレステロールの吸収が減少させ、トリグリセリドのクリアランス及び酸化を増加させ、かつ脂肪酸の合成を減少させて、ＶＬＤＬ産生の低減をもたらす。
【００８６】
ＦＸＲリガンドが肝臓からの胆汁酸及びリン脂質の輸送を促進する能力により支援されるような、ＦＸＲが胆汁酸合成、クリアランス、及び恒常性を制御する能力は、原発性胆汁性肝硬変及びＮＡＳＨなどの胆汁酸及びコレステロールの流れが妨げられる疾患におけるこのような化合物の有用性を示唆する。これに関して、ＦＸＲアゴニストは、胆汁うっ滞、胆石、及び肝線維症の動物モデルにおいて有効であることが示されている（Ｌｉｕ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  ２００３，  １１２（１１）：１６７８−８７；  Ｆｉｏｒｏｃｃｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ  ２００４，  １２７（５）：１４９７−５１２；  Ｆｉｏｒｏｃｃｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ  ２００５，  ３１３（２）：６０４−１２；  Ｆｉｏｒｏｃｃｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ  ２００５，  ３１４（２）：５８４−９５）。
【００８７】
一部の実施形態では、本明細書で開示される化合物は、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態の処置に使用される。
【００８８】
一部の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖症、胆汁うっ滞、及び肥満症から選択される、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、高脂血症である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、高コレステロール血症である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、高トリグリセリド血症である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、脂質異常症である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、リポジストロフィーである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、アテローム性動脈硬化症である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、アテローム性動脈硬化性疾患である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、アテローム性動脈硬化性心血管疾患である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、シンドロームＸである、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態は、真性糖尿病である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、ＩＩ型糖尿病である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、インスリン非感受性である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、高血糖症である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、胆汁うっ滞である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。一部の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害、または状態が、肥満症である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態を処置する方法がある。
【００８９】
一部の実施形態では、ＦＸＲまたはそれの部分を、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物と接触させることを含む、ＦＸＲ活性を調節する方法がある。一部の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物は、ＦＸＲアゴニストである。一部の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩＩ）、若しくは（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物は、ＦＸＲパーシャルアゴニストである。
【００９０】
一部の実施形態では、ＦＸＲ調節から恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害、または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖症、胆汁うっ滞、または肥満症から選択される。
【００９１】
化合物
一態様では、式（Ｉ）
【００９２】
【化４１】
2017538773.tif 000042
式（Ｉ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【００９３】
【化４２】
2017538773.tif 000043
及び
【００９４】
【化４３】
2017538773.tif 000044
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２０、及び−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０からなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７シクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換された窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；
Ｒ１９、Ｒ２０、及びＲ２３はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換された、アリール任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；かつ、
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【００９５】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。
【００９６】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉ）の化合物がある。
【００９７】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。
【００９８】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。
【００９９】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１００】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０１０１】
【化４４】
2017538773.tif 000045
及び
【０１０２】
【化４５】
2017538773.tif 000046
からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１０３】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１０４】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１０５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１０６】
【化４６】
2017538773.tif 000047
である、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１０７】
【化４７】
2017538773.tif 000048
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１０８】
【化４８】
2017538773.tif 000049
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１０９】
【化４９】
2017538773.tif 000050
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１１０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１１１】
【化５０】
2017538773.tif 000051
である、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１１２】
【化５１】
2017538773.tif 000052
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１１３】
【化５２】
2017538773.tif 000053
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１１４】
【化５３】
2017538773.tif 000054
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１１５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１１６】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１１７】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１１８】
一部の実施形態では、式（Ｉａ）
【０１１９】
【化５４】
2017538773.tif 000055
式（Ｉａ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０１２０】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１２１】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１２２】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１２３】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１２４】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１２５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０１２６】
【化５５】
2017538773.tif 000056
及び
【０１２７】
【化５６】
2017538773.tif 000057
からなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１２８】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１２９】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１３０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１３１】
【化５７】
2017538773.tif 000058
である、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１３２】
【化５８】
2017538773.tif 000059
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１３３】
【化５９】
2017538773.tif 000060
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１３４】
【化６０】
2017538773.tif 000061
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１３５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１３６】
【化６１】
2017538773.tif 000062
である、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１３７】
【化６２】
2017538773.tif 000063
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１３８】
【化６３】
2017538773.tif 000064
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１３９】
【化６４】
2017538773.tif 000065
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１４０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１４１】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１４２】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉａ）の化合物がある。
【０１４３】
一部の実施形態では、式（Ｉｂ）
【０１４４】
【化６５】
2017538773.tif 000066
式（Ｉｂ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０１４５】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１４６】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１４７】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１４８】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１４９】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１５０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０１５１】
【化６６】
2017538773.tif 000067
及び
【０１５２】
【化６７】
2017538773.tif 000068
からなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１５３】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１５４】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１５５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１５６】
【化６８】
2017538773.tif 000069
である、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１５７】
【化６９】
2017538773.tif 000070
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１５８】
【化７０】
2017538773.tif 000071
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１５９】
【化７１】
2017538773.tif 000072
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１６０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１６１】
【化７２】
2017538773.tif 000073
である、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１６２】
【化７３】
2017538773.tif 000074
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１６３】
【化７４】
2017538773.tif 000075
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１６４】
【化７５】
2017538773.tif 000076
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１６５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１６６】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１６７】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｂ）の化合物がある。
【０１６８】
一部の実施形態では、式（Ｉｃ）
【０１６９】
【化７６】
2017538773.tif 000077
式（Ｉｃ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０１７０】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１７１】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１７２】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１７３】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１７４】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１７５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０１７６】
【化７７】
2017538773.tif 000078
及び
【０１７７】
【化７８】
2017538773.tif 000079
からなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１７８】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１７９】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１８０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１８１】
【化７９】
2017538773.tif 000080
である、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１８２】
【化８０】
2017538773.tif 000081
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１８３】
【化８１】
2017538773.tif 000082
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１８４】
【化８２】
2017538773.tif 000083
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１８５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１８６】
【化８３】
2017538773.tif 000084
である、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１８７】
【化８４】
2017538773.tif 000085
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１８８】
【化８５】
2017538773.tif 000086
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０１８９】
【化８６】
2017538773.tif 000087
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１９０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１９１】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１９２】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｃ）の化合物がある。
【０１９３】
一部の実施形態では、式（Ｉｄ）
【０１９４】
【化８７】
2017538773.tif 000088
式（Ｉｄ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０１９５】
別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０１９６】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０１９７】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０１９８】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０１９９】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０２００】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０２０１】
【化８８】
2017538773.tif 000089
及び
【０２０２】
【化８９】
2017538773.tif 000090
からなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０２０３】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０２０４】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０２０５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２０６】
【化９０】
2017538773.tif 000091
である、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２０７】
【化９１】
2017538773.tif 000092
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２０８】
【化９２】
2017538773.tif 000093
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２０９】
【化９３】
2017538773.tif 000094
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０２１０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２１１】
【化９４】
2017538773.tif 000095
である、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２１２】
【化９５】
2017538773.tif 000096
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２１３】
【化９６】
2017538773.tif 000097
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２１４】
【化９７】
2017538773.tif 000098
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０２１５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０２１６】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０２１７】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｄ）の化合物がある。
【０２１８】
一部の実施形態では、式（Ｉｅ）
【０２１９】
【化９８】
2017538773.tif 000099
式（Ｉｅ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０２２０】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２２１】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２２２】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２２３】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２２４】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２２５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０２２６】
【化９９】
2017538773.tif 000100
及び
【０２２７】
【化１００】
2017538773.tif 000101
からなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２２８】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２２９】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２３０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２３１】
【化１０１】
2017538773.tif 000102
である、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２３２】
【化１０２】
2017538773.tif 000103
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２３３】
【化１０３】
2017538773.tif 000104
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２３４】
【化１０４】
2017538773.tif 000105
である、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２３５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２３６】
【化１０５】
2017538773.tif 000106
である、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２３７】
【化１０６】
2017538773.tif 000107
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２３８】
【化１０７】
2017538773.tif 000108
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２３９】
【化１０８】
2017538773.tif 000109
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２４０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２４１】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２４２】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｅ）の化合物がある。
【０２４３】
一部の実施形態では、式（Ｉｆ）
【０２４４】
【化１０９】
2017538773.tif 000110
式（Ｉｆ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０２４５】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２４６】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２４７】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２４８】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２４９】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２５０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０２５１】
【化１１０】
2017538773.tif 000111
及び
【０２５２】
【化１１１】
2017538773.tif 000112
からなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２５３】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２５４】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２５５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２５６】
【化１１２】
2017538773.tif 000113
である、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２５７】
【化１１３】
2017538773.tif 000114
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２５８】
【化１１４】
2017538773.tif 000115
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２５９】
【化１１５】
2017538773.tif 000116
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２６０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２６１】
【化１１６】
2017538773.tif 000117
である、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２６２】
【化１１７】
2017538773.tif 000118
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２６３】
【化１１８】
2017538773.tif 000119
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２６４】
【化１１９】
2017538773.tif 000120
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２６５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２６６】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２６７】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｆ）の化合物がある。
【０２６８】
一部の実施形態では、式（Ｉｇ）
【０２６９】
【化１２０】
2017538773.tif 000121
式（Ｉｇ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０２７０】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｇ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｇ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２７１】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２７２】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２７３】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２７４】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２７５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０２７６】
【化１２１】
2017538773.tif 000122
及び
【０２７７】
【化１２２】
2017538773.tif 000123
からなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２７８】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２７９】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２８０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２８１】
【化１２３】
2017538773.tif 000124
である、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２８２】
【化１２４】
2017538773.tif 000125
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２８３】
【化１２５】
2017538773.tif 000126
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２８４】
【化１２６】
2017538773.tif 000127
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２８５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２８６】
【化１２７】
2017538773.tif 000128
である、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２８７】
【化１２８】
2017538773.tif 000129
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２８８】
【化１２９】
2017538773.tif 000130
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０２８９】
【化１３０】
2017538773.tif 000131
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２９０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２９１】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２９２】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｇ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｇ）の化合物がある。
【０２９３】
一部の実施形態では、式（Ｉｈ）
【０２９４】
【化１３１】
2017538773.tif 000132
式（Ｉｈ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０２９５】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｈ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｈ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０２９６】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０２９７】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０２９８】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０２９９】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０３００】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０３０１】
【化１３２】
2017538773.tif 000133
及び
【０３０２】
【化１３３】
2017538773.tif 000134
からなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０３０３】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０３０４】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０３０５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３０６】
【化１３４】
2017538773.tif 000135
である、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３０７】
【化１３５】
2017538773.tif 000136
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３０８】
【化１３６】
2017538773.tif 000137
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３０９】
【化１３７】
2017538773.tif 000138
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０３１０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３１１】
【化１３８】
2017538773.tif 000139
である、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３１２】
【化１３９】
2017538773.tif 000140
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３１３】
【化１４０】
2017538773.tif 000141
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３１４】
【化１４１】
2017538773.tif 000142
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０３１５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０３１６】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０３１７】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｈ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｈ）の化合物がある。
【０３１８】
一部の実施形態では、式（Ｉｉ）
【０３１９】
【化１４２】
2017538773.tif 000143
式（Ｉｉ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０３２０】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｉ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｉ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３２１】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３２２】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３２３】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３２４】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３２５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０３２６】
【化１４３】
2017538773.tif 000144
及び
【０３２７】
【化１４４】
2017538773.tif 000145
からなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３２８】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３２９】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３３０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３３１】
【化１４５】
2017538773.tif 000146
である、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３３２】
【化１４６】
2017538773.tif 000147
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３３３】
【化１４７】
2017538773.tif 000148
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３３４】
【化１４８】
2017538773.tif 000149
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３３５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３３６】
【化１４９】
2017538773.tif 000150
である、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３３７】
【化１５０】
2017538773.tif 000151
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３３８】
【化１５１】
2017538773.tif 000152
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３３９】
【化１５２】
2017538773.tif 000153
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３４０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３４１】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３４２】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｉ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｉ）の化合物がある。
【０３４３】
一部の実施形態では、式（Ｉｉ）
【０３４４】
【化１５３】
2017538773.tif 000154
式（Ｉｊ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、または２である）
の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０３４５】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｊ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｊ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３４６】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３４７】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３４８】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、かつＲ２０が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３４９】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、かつＲ２２が任意に置換されたヘテロアリールである、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３５０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０３５１】
【化１５４】
2017538773.tif 000155
及び
【０３５２】
【化１５５】
2017538773.tif 000156
からなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３５３】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３５４】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３５５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３５６】
【化１５６】
2017538773.tif 000157
である、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３５７】
【化１５７】
2017538773.tif 000158
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３５８】
【化１５８】
2017538773.tif 000159
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３５９】
【化１５９】
2017538773.tif 000160
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３６０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３６１】
【化１６０】
2017538773.tif 000161
である、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３６２】
【化１６１】
2017538773.tif 000162
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３６３】
【化１６２】
2017538773.tif 000163
であり、かつＲ２５がメチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０３６４】
【化１６３】
2017538773.tif 000164
であり、かつＲ２５がエチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３６５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３６６】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３６７】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｊ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｊ）の化合物がある。
【０３６８】
別の態様では、式（ＩＩ）
【０３６９】
【化１６４】
2017538773.tif 000165
式（ＩＩ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０３７０】
【化１６５】
2017538773.tif 000166
及び
【０３７１】
【化１６６】
2017538773.tif 000167
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換された窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３０は、ハロゲン、
【０３７２】
【化１６７】
2017538773.tif 000168
または
【０３７３】
【化１６８】
2017538773.tif 000169
であり；
各Ｒ３１は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｒ３２及びＲ３３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；またはＲ３４及びＲ３５は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｐは、０、１、２、３、または４であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；かつ
ｔは、２、３、または４である）
の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０３７４】
一実施形態では、ｐが０である、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが１である、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが２である、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが３である、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが４である、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０３７５】
別の実施形態では、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がハロゲンである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がＦである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０３７６】
別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がハロゲンである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がＦである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０３７７】
別の実施形態では、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが１であり、かつＲ３１がハロゲンである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが１であり、かつＲ３１がＦである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０３７８】
別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが１であり、かつＲ３１がハロゲンである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが１であり、かつＲ３１がＦである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０３７９】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３８０】
【化１６９】
2017538773.tif 000170
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３８１】
【化１７０】
2017538773.tif 000171
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３８２】
【化１７１】
2017538773.tif 000172
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がハロゲンである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３８３】
【化１７２】
2017538773.tif 000173
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がＦである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０３８４】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３８５】
【化１７３】
2017538773.tif 000174
であり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３８６】
【化１７４】
2017538773.tif 000175
であり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３８７】
【化１７５】
2017538773.tif 000176
であり、ｐが１であり、かつＲ３１がハロゲンである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３８８】
【化１７６】
2017538773.tif 000177
であり、ｐが１であり、かつＲ３１がＦである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０３８９】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３９０】
【化１７７】
2017538773.tif 000178
であり、かつｐが、０である、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０３９１】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３９２】
【化１７８】
2017538773.tif 000179
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３９３】
【化１７９】
2017538773.tif 000180
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３９４】
【化１８０】
2017538773.tif 000181
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がハロゲンである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３９５】
【化１８１】
2017538773.tif 000182
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がＦである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０３９６】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３９７】
【化１８２】
2017538773.tif 000183
であり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３９８】
【化１８３】
2017538773.tif 000184
であり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０３９９】
【化１８４】
2017538773.tif 000185
であり、ｐが１であり、かつＲ３１がハロゲンである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４００】
【化１８５】
2017538773.tif 000186
であり、ｐが１であり、かつＲ３１がＦである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４０１】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４０２】
【化１８６】
2017538773.tif 000187
であり、かつｐが、０である、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４０３】
別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４０４】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４０５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０４０６】
【化１８７】
2017538773.tif 000188
及び
【０４０７】
【化１８８】
2017538773.tif 000189
からなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４０８】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４０９】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４１０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４１１】
【化１８９】
2017538773.tif 000190
である、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４１２】
【化１９０】
2017538773.tif 000191
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４１３】
【化１９１】
2017538773.tif 000192
であり、かつＲ２５がメチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４１４】
【化１９２】
2017538773.tif 000193
であり、かつＲ２５がエチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４１５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４１６】
【化１９３】
2017538773.tif 000194
である、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４１７】
【化１９４】
2017538773.tif 000195
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４１８】
【化１９５】
2017538773.tif 000196
であり、かつＲ２５がメチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４１９】
【化１９６】
2017538773.tif 000197
であり、かつＲ２５がエチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４２０】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４２１】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４２２】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（ＩＩ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０４２３】
一部の実施形態では、式（ＩＩａ）
【０４２４】
【化１９７】
2017538773.tif 000198
式（ＩＩａ）；
（式中、
各Ｒ１１は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
ｎは、０、１、２、または３である）
の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物が、本明細書で提供される。
【０４２５】
一実施形態では、ｐが０である、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが１である、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが２である、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが３である、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが４である、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４２６】
別の実施形態では、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がハロゲンである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がＦである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４２７】
別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がハロゲンである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がＦである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４２８】
別の実施形態では、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが１であり、かつＲ３１がハロゲンである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｐが１であり、かつＲ３１がＦである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４２９】
別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが１であり、かつＲ３１がハロゲンである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０がＦであり、ｐが１であり、かつＲ３１がＦである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４３０】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４３１】
【化１９８】
2017538773.tif 000199
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４３２】
【化１９９】
2017538773.tif 000200
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４３３】
【化２００】
2017538773.tif 000201
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がハロゲンである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４３４】
【化２０１】
2017538773.tif 000202
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がＦである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４３５】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４３６】
【化２０２】
2017538773.tif 000203
であり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４３７】
【化２０３】
2017538773.tif 000204
であり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４３８】
【化２０４】
2017538773.tif 000205
であり、ｐが１であり、かつＲ３１がハロゲンである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４３９】
【化２０５】
2017538773.tif 000206
であり、ｐが１であり、かつＲ３１がＦである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４４０】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４４１】
【化２０６】
2017538773.tif 000207
であり、かつｐが、０である、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４４２】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４４３】
【化２０７】
2017538773.tif 000208
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４４４】
【化２０８】
2017538773.tif 000209
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１が独立して、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４４５】
【化２０９】
2017538773.tif 000210
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がハロゲンである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４４６】
【化２１０】
2017538773.tif 000211
であり、ｐが２であり、かつ各Ｒ３１がＦである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４４７】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４４８】
【化２１１】
2017538773.tif 000212
であり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４４９】
【化２１２】
2017538773.tif 000213
であり、ｐが１であり、かつＲ３１が、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４５０】
【化２１３】
2017538773.tif 000214
であり、ｐが１であり、かつＲ３１がハロゲンである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４５１】
【化２１４】
2017538773.tif 000215
であり、ｐが１であり、かつＲ３１がＦである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４５２】
別の実施形態では、Ｒ３０が、
【０４５３】
【化２１５】
2017538773.tif 000216
であり、かつｐが、０である、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４５４】
別の実施形態では、ｎが０である、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎが１である、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎが２である、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎが３である、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４５５】
別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１がハロゲンである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１がＦである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１がＣｌである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１がＣ１〜Ｃ６アルコキシである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎが１であり、かつＲ１１が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、ｎが２であり、かつ各Ｒ１１が独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４５６】
別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物がある。一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４５７】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して水素及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４５８】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【０４５９】
【化２１６】
2017538773.tif 000217
及び
【０４６０】
【化２１７】
2017538773.tif 000218
からなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４６１】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が水素である、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、かつＲ２５がエチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４６２】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して、水素、及び任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６が水素である、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、かつＲ２６がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつＲ２５及びＲ２６がエチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４６３】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４６４】
【化２１８】
2017538773.tif 000219
である、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４６５】
【化２１９】
2017538773.tif 000220
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４６６】
【化２２０】
2017538773.tif 000221
であり、かつＲ２５がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４６７】
【化２２１】
2017538773.tif 000222
であり、かつＲ２５がエチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４６８】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４６９】
【化２２２】
2017538773.tif 000223
である、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４７０】
【化２２３】
2017538773.tif 000224
であり、かつＲ２５が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４７１】
【化２２４】
2017538773.tif 000225
であり、かつＲ２５がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、
【０４７２】
【化２２５】
2017538773.tif 000226
であり、かつＲ２５がエチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４７３】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４７４】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物がある。上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環を形成する、式（ＩＩａ）の化合物がある。
【０４７５】
上述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ